"ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ТОМ II. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ"
(ПО СОСТОЯНИЮ НА 1 АВГУСТА 2000 ГОДА)
(лекарственные средства от Д до Л)
Официальная публикация в СМИ:
Официальное издание
"Государственный реестр лекарственных средств. Том II.
Типовые клинико - фармакологические статьи", Минздрав РФ,
"Фонд фармацевтической информации", 2000 г.
--> примечание.
Фактически утратил силу в связи с изданием "Государственного реестра лекарственных средств. Том II. (по состоянию на 1 сентября 2004 г.)"
Следующие части Государственного реестра лекарственных средств (типовые клинико - фармакологические статьи) введены в информационный банк отдельными документами:
(лекарственные средства от А до Г)
(лекарственные средства от М до П)
(лекарственные средства от Р до Т)
(лекарственные средства от У до Я)
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ТОМ II
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ
(по состоянию на 1 августа 2000 г.)
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
(лекарственные средства от А до Г)
Дайджин
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее и ветрогонное действие, снижает газообразование в кишечнике. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока.
Показания. Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки "верхних" отделов ЖКТ(пищевода,желудка,двенадцатиперстной кишки), рефлюкс - эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; панкреатит; гиперфосфатемия; дискомфорт и гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, беременность, болезнь Альцгеймера, гипермагниемия, гипофосфатемия. С осторожностью детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке (разжевывая или рассасывая) или 5 мл геля после каждого приема пищи и на ночь, перед сном 2-4 таблетки или 10 мл геля.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запор. При длительном приеме в высоких дозах гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, почечная недостаточность. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью жажда, снижение АД, гипорефлексия.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд с последующим промыванием зонда 10 мл воды, проводят оценку рН желудочного сока через 1 ч, если оно ниже 3.5 необходимо увеличение дозы).
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов). М - холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие.
Дакарбазин
Химическое название. 5-(3,3-Диметил-1-триазенил)-1Н-имидазол -4-карбоксамид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (взаимодействует с SH - группами). Блокирует синтез пуриновых оснований и ДНК.
Фармакокинетика. В печени после микросомального № - деметилирования из дакарбазина образуется диазометан, являющийся алкилирующим веществом, и главный метаболит -5-амино-4-имидазол-карбоксамид. C max дакарбазина в плазме 4 мкг/мл, наблюдается сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается: период полураспределения 3 мин., Т1/2 40 мин., AUC около 0.6 л/кг, общий клиренс 15 мл/кг/мин.; почечный клиренс 7 мл/кг/мин. 5-амино-4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения разовой дозы, C max 5 мкг/мл, которая наступает через 15 мин., Т1/2- 75 мин., почечный клиренс 4 мл/кг/мин. Выводится из организма с мочой и желчью. В моче через 5 ч обнаруживается 50% введенной дозы в форме дакарбазина и 14% в виде метаболитов. У больных с нарушениями функций печени и почек Т1/2 более длительный.
Показания. Злокачественная меланома, лимфомы различного генеза, саркома мягких тканей, опухоль Вильмса, карцинома тестикул, рак матки, саркома Юинга, рабдомиосаркома, гроздевидная саркома. Тестикулярные опухоли, опухоли ЖКТ, ЦНС (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Беременность, период лактации, гиперчувствительность, миелодепрессия.
Режим дозирования. Только в/в, в виде разовой инъекции длительностью в 1 мин., реже в/а. Перед употреблением растворяют в 10 или 20 мл воды для инъекций. Монотерапия проводится циклами по 5-6 дней из расчета 150-250 мг/кв. м поверхности тела в день, с интервалами в 21 день между циклами. При сочетании с другими препаратами (блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином, преднизоном) проводят циклы по 4-5 дней в дозе 100 мг/кв. м/сут., с интервалами в 21 день между циклами.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, запоры, алопеция, кожная сыпь, гиперемия и гипостезия кожи лица, астенический синдром, головная боль, миалгия, лихорадочный синдром, болезненность в месте введения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоз печеночных вен, гепатонекроз, аменорея, азоспермия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Особые указания. В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, наблюдение онколога.
Взаимодействие. Совместим с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином, преднизоном. Фенобарбитал, азатиоприн, 6-меркаптопурин усиливают токсическое действие.
Даклизумаб
Фармакологическое действие. Селективный иммунодепрессант, представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти - Тас), действующие как антагонисты рецепторов к интерлейкину-2 (ИЛ-2). Специфично связывается с альфа - субъединицей высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2 (который экспрессируется на активированных Т-клетках) и подавляет связывание и биологическую активность ИЛ-2. Угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов (звено патогенеза иммунной реакции, лежащей в основе отторжения трансплантата). В рекомендованных дозах насыщает рецепторную субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2 в течение 90 дней. Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного уменьшения Тас - положительных клеток. Уменьшает частоту подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата на протяжении 6 мес. после пересадки и значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения. Увеличения частоты отторжения после отмены не отмечается.
Фармакокинетика. У больных, перенесших аллогенную пересадку почки и получавших препарат в дозе 1 мг/кг через каждые 14 дней (всего 5 инфузий), минимальная плазменная концентрация составляет 7.64 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов к ИЛ-2 необходимы сывороточные концентрации от 0.5 до 0.9 мкг/мл, для подавления опосредованной ИЛ-2 биологической активности от 5 до 10 мкг/мл. Т1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом 270-919 ч (средний 480 ч), что эквивалентно Т1/2 IgG человека. На системный клиренс оказывает влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность и наличие протеинурии.
Показания. Профилактика острого отторжения у больных, перенесших трансплантацию почки (в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии циклоспорином и ГКС).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, в течение 15 мин. в периферическую или центральную вену. Первое введение осуществляется за 24 ч до трансплантации в дозе 1 мг/кг. Концентрат разводят 0.9% раствором натрия хлорида до 50 мл. Смешивая растворы, нельзя встряхивать флакон во избежание пенообразования; необходимо принять меры для обеспечения стерильности приготовленного разведенного раствора. Инфузионный раствор нужно использовать в течение 4 ч; если раствор нужно хранить дольше (до 24 ч), его следует держать в холодильнике при температуре 2-8 град. С. Вторая и каждая последующая дозы вводятся с интервалами 14 дней, в общей сложности 5 доз.
Побочные эффекты. Запоры, тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, гастралгия, диспепсия, метеоризм, гастрит, геморрой; периферические отеки, сахарный диабет; тремор, головная боль, головокружение, бессонница; олигурия, дизурия, нефронекроз, нефротоксические поражения почек, гидронефроз, кровотечения из мочевыводящих путей, почечная недостаточность, задержка мочи; лихорадка, слабость; артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия; тромбоз; одышка, отек легких, кашель, ателектаз легкого, застойная пневмония, фарингит, ринит, гипоксия, плевральный выпот; плохое заживление ран, акне, зуд, гирсутизм, кожная сыпь, потливость; гиперемия, болезненность в месте введения; миалгия, оссалгия, артралгия, боли в пояснично - крестцовом отделе позвоночника; лимфоцеле; озноб, анафилактоидные реакции; судорожный синдром, депрессия, тревожность; гипергликемия; целлюлит.
Особые указания. Должен вводиться только в условиях квалифицированного медицинского наблюдения. У больных, получающих иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции на протяжении 4 мес. после его последнего введения.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими растворами. Совместим с циклоспорином, мофетила микофенолатом, ганцикловиром, ацикловиром, азатиоприном, антитимоцитарным иммуноглобулином, муромонабом-СD3 (ОКТ3), ГКС.
Дактиномицин
Химическое название. Актиномицин D.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, антибиотик из группы актиномицинов. Дактиномицин основной компонент в смеси актиномицинов, продуцируемых Streptomyces parvullus. Токсичность актиномицинов в сравнении с их антибактериальной активностью препятствует их использованию в качестве антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний. В то же время они оказывают противоопухолевое действие, что позволяет их использовать в качестве паллиативной терапии некоторых типов рака.
Показания. Опухоль Вильмса (в сочетании с радиотерапией), рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом), метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под контролем содержания хорионического гонадотропина), неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом и хирургическим лечением), метастатическая несеминоматозная карцинома тестикул, саркома Юинга (в составе комплексной терапии), гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией).
Противопоказания. Ветряная оспа, опоясывающий лишай, ранний детский возраст (до 1 года), гиперчувствительность.
Режим дозирования. Максимальная суточная доза для взрослых и детей 15 мкг/кг или 400-600 мкг/кв. м поверхности тела в/в в течение 5 дней. Взрослым 500 мкг/сут. в/в в течение 5 дней. При расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками, следует учитывать площадь поверхности тела, чтобы доза соответствовала "сухой" массе тела. Детям 15 мкг/кг в сутки в/в в течение 5 дней. Альтернативный курс общая доза составляет 2.5 мг/кв. м поверхности тела в/в за 1 неделю. Повторный курс лечения может быть проведен не ранее, чем через 3 нед. (при условии исчезновения всех признаков токсических эффектов). При опухоли Вильмса используют комбинацию низких доз дактиномицина и радиотерапии, возможно применение комбинированной терапии с винкристином вместе с хирургическим лечением и радиотерапией. Дактиномицин и винкристин применяют в течение 7 циклов, продолжительность поддерживающей терапии 15 мес. При рабдомиосаркоме используют следующие комбинации: винкристин и дактиномицин; винкристин, дактиномицин и циклофосфамид (VAC - терапия), все 4 препарата последовательно. Детям с неоперабельной или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC - химиотерапию. При метастатической хориокарциноме применяют последовательную терапию дактиномицином и метотрексатом. Последовательная терапия применяется, если имеется: стабильность титров гонадотропина после 2 успешных курсов какого-либо препарата; повышение титров гонадотропина во время лечения; токсичность, препятствующая адекватной терапии. При неметастатической хориокарциноме дактиномицин и метотрексат назначают вместе и раздельно как в сочетании с хирургическим вмешательством, так и без него. При метастатической несеминоматозной карциноме тестикул дактиномицин используют в качестве самостоятельного препарата. Назначают циклами по 500 мкг/сут. 5 дней подряд, каждые 6-8 нед., в течение 4 мес. и более. В качестве паллиативного лечения саркомы Юинга и гроздевидной саркомы дактиномицин используют в/в или для региональной перфузии (отдельно и в сочетании с другими антинеопластическими препаратами или радиотерапией). При саркоме Юинга используют последовательное назначение дактиномицина 45 мкг/кв. м и циклофосфамида 1200 мг/кв. м совместно с лучевой терапией в течение 18 нед. При гроздевидной саркоме назначают в комбинации с лучевой терапией, что приводит к временному объективному улучшению и исчезновению болей и дискомфорта. Этот паллиативный эффект варьирует от временного угнетения роста опухоли до значительной, но временной регрессии размера опухоли. Правила приготовления раствора для в/в введения. Дактиномицин разводят, добавляя 1.1 мл стерильной воды для инъекций. В результате получается прозрачный раствор золотистого цвета, содержащий приблизительно 500 мкг/мл. Полученный раствор может быть добавлен в инфузионные изотонические растворы глюкозы или натрия хлорида. Метод изолированной перфузии. Преимущество метода минимальное попадание препарата в другие регионы через системный кровоток, препарат продолжает воздействовать на опухоль в течение всего периода лечения. Доза существенно выше дозы, используемой при системном пути введения, опасность возникновения дополнительных токсических эффектов невелика. Назначают 50 мкг/кг для нижних конечностей и органов таза; 35 мкг/кг для верхних конечностей. Тучным пациентам, а также в случаях предварительного лечения химиотерапевтическими препаратами и облучением, рекомендуется назначать меньшие дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, вялость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, хейлит, эзофагит, язвенный стоматит, фарингит, анорексия, дисфагия, абдоминальные боли, диарея, эрозивно - язвенное поражение ЖКТ, проктит, гепатит, гепатомегалия, асцит, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, ретикулоцитопения, алопеция, сыпь, акне, рецидив эритемы, гиперпигментация кожи (ранее подвергавшейся облучению); некрозы мягких тканей (при попадании под кожу при в/в введении).
Особые указания. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать содержание тромбоцитов и лейкоцитов; если их количество заметно уменьшилось, следует прекратить лечение до восстановления функции костного мозга (3 нед.). Необходимо систематическое определение активности печеночных ферментов, билирубина, общего анализа мочи. Тошноту и рвоту, которые развиваются в течение первых часов после введения, можно купировать противорвотными средствами. Искажает результаты биологических проб, используемых для определения эффективности антибактериальных препаратов. При проведении совместной лучевой терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны ЖКТ и угнетения костного мозга. С особой осторожностью назначают во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к. при этом отмечается гепатомегалия и повышение активности "печеночных" трансаминаз. Потенцирует действие радиотерапии. В случае попадания под кожу и в ткани необходимо прервать инфузию и разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю или иглу на месте; через канюлю или иглу необходимо извлечь излившийся препарат, при необходимости ввести антидот 1.6 мл раствора натрия тиосульфата 25% с 3 мл воды для инъекций или 4 мл раствора натрия тиосульфата 10% с 50 мг аскорбиновой кислоты 6 мл воды для инъекций. После введения антидота канюлю или иглу удаляют. Конечности следует придать возвышенное положение и наложить холодный компресс на 45 мин. В тяжелых случаях хирургическое вмешательство. Разведенный раствор не содержит консервантов, неиспользованный препарат следует выбросить, предварительно проведя обезвреживание 5% раствором тринатрия фосфата в течение 30 мин. Приготовление раствора, вследствие высокой токсичности, рекомендуется в шкафу биологической защиты класса 2 с ламинарным потоком. Персонал, готовящий его, должен одевать хирургические перчатки и закрытый (хирургического типа) халат с завязанными манжетами. Следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с кожей и слизистыми оболочками, особенно слизистой глаз. В случае случайного попадания препарата в глаза следует немедленно промыть большим количеством воды, а затем обратиться за консультацией к офтальмологу. При попадании на кожу необходимо промыть загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15 мин. Если препарат вводят непосредственно в вену без использования системы инфузии, должна применяться "двухигольная" методика: развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью одной стерильной иглы; для непосредственного в/в введения необходимо использовать другую стерильную иглу.
Дактоцин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противогрибковое, противомикробное, вяжущее, подсушивающее действие. Миконазол ингибирует синтез эргостерола, что приводит к гибели клеток грибов, активен в отношении большинства патогенных грибов, (в т.ч. Candida spp., Aspergillus spp., Dimorphous fungi; Cryptococcus neoformans; Pityrosporum spp.; Torulopsis glabrata), в отношении некоторых штаммов грамположительных бацилл и кокков. Цинка оксид обладает умеренными вяжущими свойствами и создает защитный барьер на пораженной области кожи, предохраняя ее от возможных повреждений. При "пеленочном" дерматите гидрофобная основа мази вместе с окисью цинка создает эффективную защиту от раздражающего и разъедающего действия мочи и фекалий.
Показания. "Пеленочный" дерматит (сухой или мокнущий).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят на пораженную область, предварительно вымытую и высушенную, не втирают в кожу. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов воспаления.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо использовать обычные методы профилактики "пеленочного" дерматита. При местном применении не проникает в плазму крови. Следует избегать попадания мази в глаза. Не наносят на открытые раны и не применяют одновременно с другими лекарственными препаратами.
Даларгин
Химическое название. Тирозил-Д-аланил-глицил-фенилаланил - лейцил-аргинина диацетат.
Фармакологическое действие. Вещество пептидной природы, синтетический гексапептид, аналог лейцинэнкефалина. Ингибирует протеолиз и способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывает гипотензивное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, панкреонекроз. Облитерирующие заболевания артерий, алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, острые инфекционные процессы, беременность.
Режим дозирования. При язвенной болезни в/м и в/в, разовая доза 1-2 мг, высшая суточная 5 мг. Длительность курса лечения
обычно 3-4 нед. В/м вводят, растворив в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида 2 раза в сутки, в/в в 5-10 мл 1 раз в сутки. При остром панкреатите в/в 2 мг, затем 5 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения 4-6 дней. При панкреонекрозе по 5 мг 3-4 раза в сутки (через 6-8 ч). Курс лечения 2-6 дней. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед употреблением.
Побочные эффекты. Снижение АД, аллергические реакции.
Далтепарин натрия
Химическое название. Натриевая соль деполимеризованного гепарина со средней молекулярной массой около 5000.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт прямого действия, содержит низкомолекулярный гепарин (сульфатированные полисахаридные цепочки со средней молекулярной массой 4000-6000 дальтон), выделенный из слизистой тонкой кишки свиньи в процессе контролируемой деполяризации с азотистой кислотой. Связывает антитромбин плазмы, подавляет некоторые факторы свертывания, в первую очередь, фактор Ха; незначительно ингибирует образование тромбина. Практически не влияет на время свертывания крови. Слабо влияет на адгезию тромбоцитов. Оказывает фибринолитическое, коронародилатирующее, гиполипидемическое, иммунодепрессивное действие, ингибирует тромбокиназу.
Фармакокинетика. После п/к инъекции биодоступность 90%. Т1/2 после в/в инъекции 2 ч, после п/к 3-4 ч. Экскреция, в основном, через почки. Скорость выведения у больных уремией снижается. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.
Показания. Острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (без зубца Q на ЭКГ), профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция (различного генеза); эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения) с тенденцией к кровотечениям; септический эндокардит; травмы ЦНС, органов зрения, хирургические вмешательства на этих органах, спинальная и эпидуральная пункции. С осторожностью тромбоцитопения, тромбоцитопатия.
Режим дозирования. Для профилактики свертывания крови при длительном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гемофильтрации препарат в/в струйно, в дозе 30-40 МЕ/кг, затем капельно, со скоростью 10-15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч однократно, в/в струйно, 5000 ЕД. Уровень активности подавления фактора Ха в плазме должен быть в пределах 0.5-1 МЕ/мл. При острой почечной недостаточности у больных с высоким риском кровотечения 5-10 МЕ/кг в/в струйно, затем капельно, со скоростью 4-5 МЕ/кг/ч; при этом уровень активности подавления фактора Ха в плазме должен быть в пределах 0.2-0.4 МЕ/мл. При остром тромбозе глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы), либо п/к в дозе 200 МЕ/кг однократно или 100 МЕ/кг каждые 12 ч (при повышенном риске развития кровотечения); при необходимости дозу увеличивают до 120 МЕ/кг каждые 12 ч. Уровень активности подавления фактора Ха в плазме при п/к введении должен быть выше 0.3 МЕ/мл до инъекции и менее 1.5 МЕ/мл через 3-4 ч после инъекции. При в/в инфузии значения этого показателя должны быть в пределах 0.5-1 МЕ/мл. Продолжительность лечения 5 дней. Для профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях 2500 МЕ (шприц - тюбик) п/к за 1-2 ч до операции; затем ежедневно утром в той же дозе в течение 5-7 дней. При наличии других факторов риска тромбоэмболии и при операциях на бедре п/к за 1-2 ч до операции 2500 ME; через 12 ч после операции в той же дозе; затем ежедневно утром 5000 МЕ в течение 5-7 дней. Активность подавления фактора Ха должна быть в пределах 0.2-0.4 МЕ/мл. У пожилых больных дозу уменьшают.
Побочные эффекты. Кровотечение (при применении в высоких дозах), тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, зуд, редко анафилактический шок); повышение активности "печеночных" трансаминаз; алопеция, некроз кожи. Передозировка: геморрагический синдром. Лечение: протамин (1 мг протамина ингибирует 100 МЕ далтепарина).
Особые указания. Применение возможно только при условии мониторинга активности подавления фактора Ха с помощью анти - Ха - анализа с использованием хромогенного белкового субстрата. Время свертывания крови изменяет незначительно. При уровне активности подавления фактора Ха более 1.5 МЕ/мл резко увеличивается риск кровотечения. Безопасность применения в периоды беременности и лактации не установлена.
Взаимодействие. Ацетилсалициловая кислота, антагонисты витамина К, дипиридамол, декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота, цитостатики (при в/в введении) усиливают антикоагулянтный эффект; антигистаминные препараты, сердечные гликозиды, тетрациклины, аскорбиновая кислота уменьшают.
Даназол
Химическое название. (17альфа)-Прегна-2,4-диен-20-ино2,3-d - изоксазол-17-ол.
Фармакологическое действие. Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен эстрогенного или прогестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом.
Показания. Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием), доброкачественные новообразования молочной железы, первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия, наследственный ангионевротический отек.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, порфирия (увеличивается активность ALA - синтетазы), печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли, вагинальное кровотечение (неясного генеза).
Режим дозирования. Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым по 200-800 мг/сут. в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза 400 мг, курс лечения 6 мес. При доброкачественных заболеваниях молочной железы ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес.; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме по 100-400 мг/сут.; при гинекомастии у мужчин по 200-600 мг/сут.; при наследственном ангионевротическом отеке 600 мг, поддерживающая суточная доза 200 мг. Детям: при преждевременном половом созревании ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного.
Побочные эффекты. Угри вульгарные, гиперсекреция сальных желез, задержка жидкости в организме, гирсутизм, "приливы" крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, вирильный синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, кожная сыпь, дисменорея, холестатическая желтуха, алопеция, повышение активности ALA - синтетазы.
Особые указания. Рекомендуется периодический контроль ферментов печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного средства.
Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов и карбамазепина, увеличивает потребность в инсулине. Нельзя сочетать с препаратами, содержащими эстрогены и прогестерон. Увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов.
Дапсон
Химическое название. 4,4'-диаминодифенилсульфон.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство, активен в отношении микобактерий лепры и туберкулеза.
Показания. Лепра, туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, анемия.
Режим дозирования. Внутрь, циклами по 4-5 нед. с однодневным перерывом через каждые 6 дней. Первые 2 нед. по 0.05 г 2 раза в день, в следующие 3 нед. по 0.1 г 2 раза в день; затем делают перерыв на 2 нед., после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения 4 цикла. После четвертого цикла перерыв на 1-1.5 мес. Для лечения герпетиформного дерматита Дюринга по 0.05-0.1 г 2 раза в день циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, всего 3-5 циклов; после исчезновения клинических проявлений проводят поддерживающую терапию 0.05 г через день или 1-2 раза в нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, слабость, анорексия, диспепсия, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, кардиалгии, цианоз, токсический гепатит, анемия.
Особые указания. До и во время лечения необходимо систематически контролировать анализы крови и мочи, функциональное состояние печени. Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать витамины, препараты железа.
Взаимодействие. Несовместим с аминофеназоном и барбитуратами.
Датискан
Фармакологическое действие. Оказывает миотропное спазмолитическое действие.
Показания. Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры (в комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 15 мин. до еды, по 0.05 г-0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 10-20 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (зуд, крапивница), головная боль, тошнота, боль в животе, диарея.
Даунорубицин
Химическое название. (8S-цис)-8-Ацетил-10-[(3-амино-2,3,6 - тридезокси-альфа-L-ликсогексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро - 6,8,11-тригидрокси-1-метокси--5,12-нафтацендион (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis, с цитостатическим действием. Блокирует матричную функцию ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. Т1/2 46-54 ч (после в/в введения), метаболизируется в печени. Экскреция почками: 10% за 24 ч, 25%
за 5 дней; с желчью 40%.
Показания. Острый лейкоз; хронический миелолейкоз; лимфогранулематоз; лимфосаркома; хорионэпителиома матки, ретикулосаркома, нейробластома.
Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, беременность, период лактации, гиперчувствительность; терминальная стадия болезни, кахексия; органические поражения сердца; нарушение функции печени, почек; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); лейкопения (число лейкоцитов ниже 4000/мкл), тромбоцитопения (число тромбоцитов ниже 120000/мкл).
Режим дозирования. Только в/в. Суточная доза для взрослых 20-60 мг/кв. м каждые 2-3 нед. в течение 3-5 дней. Курсовая доза для взрослых 600 мг/кв. м; для детей 300 мг/кв. м. Можно однократно в дозе 0.18 г/кв. см, с интервалом не менее месяца. Пациентам с нарушением функции печени и почек дозу уменьшают.
Побочные эффекты. Миелодепрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); аритмии, сердечная недостаточность; тошнота, анорексия, рвота, диарея; алопеция, аменорея, азоспермия; гиперурикемия (следствие цитолиза), грибковые поражения полости рта; аллергические реакции; язвенный стоматит. При попадании под кожу некроз окружающих тканей.
Особые указания. Используется только свежеприготовленный раствор препарата. Перед началом и в ходе лечения необходим контроль картины периферической крови, функционального состояния почек, печени, сердечно - сосудистой системы (ЭхоКГ, ЭКГ). В первые несколько дней применения препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет. Нарушение сократимости миокарда, симптомы хронической сердечной недостаточности и другие кардиотоксические эффекты могут проявиться через несколько месяцев и лет после окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль состояния сердечно - сосудистой системы следует осуществлять длительно.
Взаимодействие. Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-меркаптопурином, преднизолоном, L-аспарагиназой, метотрексатом.
Деанола ацеглумат
Химическое название. N-ацетилглутамат 2-(диметиламино)этанола (11).
Фармакологическое действие. Ноотропный препарат, по химической структуре близок к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота). Оказывает церебропротекторное действие, восстанавливает психическую активность, улучшает обучение, облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена, увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает организацию основного ритма ЭЭГ и сглаживает межполушарную асимметрию.
Фармакокинетика. Время достижения C max в ЦНС после перорального приема 0.5-1 ч, в меньших количествах проникает в печень, легкие, сердце, почки. Т1/2 24 ч, экскреция почками.
Показания. Астенодепрессивные состояния (пограничные состояния, психоорганический синдром, шизофрения, алкоголизм); нейролептический синдром (коррекция легких и средней тяжести проявлений); абстинентный алкогольный синдром (с преобладанием соматовегетативных и астенических расстройств); интеллектуально - мнестические нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 2-3 раза в сутки, последний прием не позднее 16-18 ч. Максимальная разовая доза 2 г, максимальная суточная доза 10 г, продолжительность курса лечения 1.5-2.5 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Девясила корневища и корни*
Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, содержит эфирное масло (геленин, алантол, проазулен, алантолактон, изоалантолактон, дигидроалантолактон), витамин Е, сапонины, смолы, камеди, слизь, пигменты, алкалоиды, полисахариды (инулин, псевдоинулин, инулицин). Оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, противомикробное, желчегонное, диуретическое и противогельминтное (в отношении аскарид) действие. Снижает секреторную активность кишечника и уменьшает перистальтику кишечника. Оказывает влияние на трофические процессы в слизистой оболочке желудка, снижая протеолитическую активность желудочного сока и увеличивая образование мукополисахаридов.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей; эрозивно - язвенные поражения ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, 50-100 мл 2-3 раза в сутки, за 1 ч до еды. Для приготовления настоя 16 г (1 столовая ложка) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде на водяной бане 30 мин. Охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин. и процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд), изжога, усиление болей в животе.
Особые указания. Приготовленный отвар хранят не более 48 ч.
Дегмицид
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает дезинфицирующее и моющее действие.
Показания. Обработка рук хирурга и операционного поля.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для обработки рук и операционного поля используют ватные тампоны (1.5-2 г) или поролоновые губки (6х4х2 см), которые помещают в стеклянный, фарфоровый или эмалированный сосуд с 1% раствором (из расчета 25 мл на каждый тампон или губку). Перед обработкой моют руки теплой водой с мылом в течение 2-3 мин., тщательно ополаскивают, протирают двумя тампонами, обильно смоченными 1% раствором (по 3 мин. каждым), вытирают руки и надевают стерильные перчатки. При повторных обработках руки протирают 1 тампоном (или губкой) в течение 2-3 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Анионные детергенты инактивируют четвертичные поверхностно - активные соединения.
Дезоксикортон
Химическое название. 21-Гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион (в виде ацетата или энантата).
Фармакологическое действие. Синтетический минералокортикостероид, задерживает ионы натрия и воду в тканях, увеличивает выведение ионов калия, увеличивает объем плазмы и повышает АД; повышает тонус и улучшает работу скелетной мускулатуры. Не влияет на углеводный обмен при недостаточности надпочечников, на эстрогенную и андрогенную активность, пигментацию.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Инактивируется в печени. Элиминируется с желчью и мочой.
Показания. Болезнь Аддисона, гипокортицизм; миастения, астенический синдром, адинамия, гипохлоремия, мышечная слабость, адреногенитальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность IIА-III ст, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.
Режим дозирования. Сублингвально, 2.5-5 мг 1 раз в сутки, ежедневно или через день. Таблетки держат под языком (или за щекой) до полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая. В/м, от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг ежедневно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, периферические отеки, повышение АД, сердечная недостаточность.
Взаимодействие. Совместим с ГКС, натрия хлоридом (при болезни Аддисона). В сочетании с адреностимуляторами активность усиливается. Диуретики снижают задержку натрия и усиливают выведение калия.
Дезоксипеганина гидрохлорид*
Химическое название. 2,3-Триметилен-3,4-дигидрохиназолина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстераз. Облегчает проведение нервных импульсов в холинергических синапсах; восстанавливает нервно - мышечную проводимость, нарушенную недеполяризирующими миорелаксантами; повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает саливацию.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, проникает через ГЭБ. Экскретируется почками в виде малоактивных окисленных продуктов.
Показания. Заболевания периферической нервной системы различной этиологии (мононеврит, неврит, полиневрит); заболевания с поражением передних рогов спинного мозга; последствия нарушения мозгового кровообращения (гемиплегия, гемипарез); миастения и миопатоподобные синдромы различного генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия, эпилепсия, гиперкинез, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, п/к. Разовая доза внутрь для взрослых 0.05-0.1 г, суточная 0.15-0.3 г; для детей в возрасте 12-14 лет 0.01-0.25 г, суточная доза 0.1 г; детям старше 14 лет 0.025-0.05 г на прием, суточная доза 0.2 г. Продолжительность курса 2-4 нед. П/к 0.01-0.02 г, суточная доза 0.05-0.2 г. Продолжительность курса 4-6 нед.
Побочные эффекты. Слюнотечение, брадикардия, боли в конечностях; в первые минуты после введения быстропроходящие ощущения жара и головокружение.
Дезоксирибонуклеаза
Фармакологическое действие. Задерживает развитие вирусов герпеса, аденовирусов и других вирусов, содержащих ДНК. Эффект связан с деполимеризацией ДНК до моно- и олигонуклеотидов путем расщепления межнуклеотидных связей. Подавляя синтез вирусной ДНК, дезоксирибонуклеаза не повреждает ДНК клеток макроорганизма. Вызывает деполимеризацию и разжижение гноя. Оказывает протеолитическое, противовирусное действие.
Показания. Кератит, кератоувеит, конъюнктивит (герпетической и аденовирусной этиологии), абсцесс легких, ателектаз легкого, ОРЗ; бронхоэктатическая болезнь, пневмония (для уменьшения вязкости и улучшения эвакуации мокроты и гноя); в пред- и послеоперационном периодах у больных с гнойными заболеваниями легких, туберкулезом легких; неврит лицевого нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При герпетических кератитах и кератоувеитах вводят под конъюнктиву ежедневно по 0.5 мл в течение 2-4 нед. и закапывают в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли 0.2% раствора 3-4 раза в сутки. Для профилактики рецидивов продолжают вводить в течение 6-10 дней после стойкого клинического улучшения. При аденовирусных конъюнктивитах в конъюнктивальную полость 1-2 капли 0.05% раствора каждые 1.5-2 ч в течение дня. При острых катарах верхних дыхательных путей раствор закапывают в нос или применяют в виде аэрозоля; ингаляции по 10-15 мин. 2-3 раза в течение 2-5 дней (по 3 мл 0.2% раствора). При нагноительных процессах в легких вводят в виде аэрозоля из расчета 1 мл в течение 10-15 мин. 3 раза в сутки в течение 7-8 дней. На каждую ингаляцию расходуют 3 мл раствора.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; учащение приступов у больных бронхиальной астмой.
Особые указания. Имеются данные об эффективности препарата при остром вирусном гепатите, герпетиформной экземе Капоши; в этих случаях назначают парентерально в специализированных клиниках.
Дейтифорин
Фармакологическое действие. Противовирусное средство; активен в отношении вируса гриппа типа А. Оказывает также гипотензивное и седативное действие.
Показания. Грипп А.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания ЖКТ (в фазе обострения), сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, в первые сутки по 100 мг 3 раза, во второй и третий дни по 100 мг 2 раза, в четвертый день
100 мг. В 1 день заболевания возможно применение препарата однократно, в дозе 300 мг.
Побочные эффекты. Снижение АД, сонливость.
Декаметоксин*
Химическое название. 1,10-Декаметилен-бис (N,N-диметилментоксикарбонилметил) аммония дихлорид.
Фармакологическое действие. Противогрибковое (дрожжеподобные грибки, возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспории) и противомикробное средство (дифтерийная палочка, антибиотикорезистентные штаммы стафилококка). Повышает чувствительность бактерий к антибиотикам.
Показания. Грибковые заболевания кожи (дерматомикозы, эпидермофития стоп, кандидомикоз кожи и слизистых рта и зева); тонзиллит, фарингит; проктит, язвенный колит; острый, хронический конъюнктивит и блефароконъюнктивит; пред-, послеоперационный период; профилактика гнойно - воспалительных осложнений; обработка контактных линз; обработка полости кариозных зубов; ЛОР - заболевания (наружный и средний отит); абсцесс легких, бронхоэктатическая болезнь, кистозная гипоплазия легких, осложнившаяся нагноением, хронический бронхит (в фазе обострения); обработка кожи рук медицинского персонала и операционного поля; обеззараживание шовного (шелк, кетгут, капрон, лавсан) и хирургических материалов, резиновых перчаток, медицинских инструментов, приборов и оборудования из металла, стекла, пластмассы, резины; химическая стерилизация и консервация костно - сухожильных трансплантатов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно и эндобронхиально в виде растворов, которые готовят из таблеток (таблетки механически измельчают, растворяют в дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида или спирта необходимого объема и перемешивают до полного растворения). При гнойных и грибковых заболеваниях кожи 0.025-0.5% водный раствор в виде промываний, примочек. При кандидозном поражении кожи, эритразме и отрубевидном лишае аппликации 0.1% водного раствора. Мочевой пузырь промывают 0.003% водного раствор в дозе 500-600 мл (на курс лечения 7-20 промываний). Ректально, при проктите и язвенном колите в виде клизмы 0.01-0.03% водный раствор по 50-100 мл 2 раза в сутки до полного стихания признаков острого воспаления. Свищи при хроническом парапроктите промывают 0.01% водным раствором ежедневно в течение 3-4 дней. При поражениях слизистой оболочки полости рта 0.025% водный раствор для аппликаций (25-50 мл), полосканий (100-150 мл). При дистрофически - воспалительной форме пародонтоза I-II ст (в фазе обострения) 0.025% водный раствор (50-70 мл), путем ирригации патологических десневых карманов, аппликаций на десну до стихания воспалительных явлений. При кандидозном поражении слизистой оболочки полости рта, язвенно - некротическом гингивите в виде полосканий полости рта 0.01-0.02% водным раствором (100-150 мл) 4 раза в сутки 5-10 дней. При верхушечном периодонтите 2-3 мл 0.1% водного раствора в виде промываний во время механической обработки корневых каналов. Для внутриканальной антисептической повязки, оставляемой на 48 ч 0.08% водный раствор. При острых гнойных конъюнктивитах, после офтальмологических операций инстиллируют в виде 0.02% водного раствора по 4-5 капель в конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. При кандидозе миндалин, хроническом тонзиллите промывание 0.012% водным раствором (50-75 мл) лакун небных миндалин. Санацию носителей стафилококка, дифтерийной палочки проводят полосканием зева, промыванием лакун, орошением носоглотки, миндалин 0.025% водным раствором. Лакуны промывают 3-5 раз через день. При остром отите закапывают в ухо 0.05% спиртовой (70 град.) раствор по 3-4 капли 3 раза в сутки. Эндобронхиально 0.02-0.025% раствор, приготовленный на изотоническом растворе натрия хлорида: через микротрахеостому по 25-50 мл 1-2 раза в сутки; через трансназальный катетер по 5-10 мл 1 раз в сутки; методом ультразвуковых ингаляций по 5-10 мл 1-2 раза в сутки; с помощью лаважа трахеобронхиального дерева в объеме 100 мл. Раствор перед употреблением рекомендуется подогреть до 38-40 град С. Длительность лечения при абсцессе и нагноившихся кистах легкого 3-4 нед., бронхоэктазах и хроническом бронхите 2-3 нед. При необходимости длительность лечения может быть увеличена. Ушные капли закапывают в теплом виде по 2-3 капли 3-4 раза в сутки. Курс лечения зависит от тяжести заболевания. Глазные капли. При остром, хроническом конъюнктивите и блефароконъюнктивите вводят в глазной мешок по 2-3 капли 4-5 раз в сутки. С профилактической целью: за 1 день до операции по 2-3 капли 4-6 раз в день и после операции в течение 3-5 дней. Для обработки контактные линзы погружают в 0.02% раствор на 10-15 мин., затем ополаскивают в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. Обеззараживание кожи операционного поля и рук проводят 0.025% водным раствором после предварительного гигиенического мытья рук с мылом и высушивания их стерильной салфеткой. Руки обрабатывают раствором декаметоксина с помощью стерильной салфетки (поролоновая губка) в течение 3 мин. в эмалированном тазу, руки вытирают насухо. В одном растворе можно обработать 4 пары рук. Во время операции рекомендуется пользоваться перчатками. Кожу операционного поля обеззараживают путем тщательного протирания двумя тампонами, смоченными раствором препарата. Для стерилизации шовного материала, инструментов, оборудования используют 0.1% водный и спиртовой (70 град. и 96 град.) растворы. Костно - сухожильные трансплантаты стерилизуют в 0.025% растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь; при эндобронхиальном введении жжение за грудиной.
Деквалиния хлорид
Химическое название. 1,1'-(1,10-Декандиил)бис4-амино-2 - метилхолиния дихлорид.
Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обладает противовирусным, противогрибковым, противовоспалительным, гемостатическим действием.
Показания. Заболевания, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida albicans, молочница полости рта, кандидомикоз кожи, ногтевых валиков и ногтей (паронихии), эпидермофития; воспалительные процессы в полости рта и глотки (тонзиллит, стоматит, фарингит, глоссит, афтозный стоматит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При грибковых заболеваниях кожи 0.5-1% мазь втирают в очаги поражения 1-2 раза в день, курс 1-3 нед. Лечение проводят с микроскопическим контролем на наличие грибов в пораженных участках. При воспалительных заболеваниях полости рта и глотки, при молочнице 0.15-0.3 мг помещают под язык или за щеку и держат до полного растворения, не производя глотательных движений (каждые 3-5 ч, при тяжелых инфекциях каждые 2 ч).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с анионными детергентами (мыло).
Дексаметазон (капли глазные; мазь глазная; суспензия глазная)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21 - тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Показания. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), блефарит, склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, воспаление после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.
Режим дозирования. При острых состояниях в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0.1% раствора каждые 1-2 ч, при уменьшении воспаления через 4-6 ч. В остальных случаях 3-4 раза в сутки в течение 2-5 нед., в зависимости от тяжести клинического состояния.
Побочные эффекты. При длительном применении повышение внутриглазного давления; истончение роговицы; генерализация Herpes simplex.
Особые указания. При назначении больным герпесом роговицы следует иметь ввиду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
Дексаметазон (раствор для инъекций)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21 - тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакокинетика. После в/м инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме крови через 7-9 ч. Связь с белками крови 80%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Т1/2 3-5 ч.
Показания. Шок различного генеза, отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно - мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении), астматический статус, аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции), острые гемолитические анемии, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая надпочечниковая недостаточность, острый круп у детей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованный микоз, герпес, ожирение III-IV ст, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, генерализованный остеопороз, миастения, артериальная гипертензия, сахарный диабет, психические заболевания, глаукома, гипоальбуминемия, синдром Иценко - Кушинга.
Режим дозирования. При острых и неотложных состояниях в/в струйно (медленно) или капельно; в/м; периартикулярно и внутрисуставно. В течение суток можно вводить по 4-20 мг 3-4 раза. Продолжительность лечения 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию внутрь. При достижении эффекта доза снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.
Дексаметазон (таблетки)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21 - тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. Синтетический ГКС метилированное производное флуропреднизолона. Оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое, иммунодепрессивное действие. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента А/Г, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Антагонистическое действие по отношению к витамину D: "вымывание" кальция из костей, повышает почечную экскрецию кальция. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Антиаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично синтез эндогенных ГКС. Особенность действия значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1.5 мг/сут. угнетают кору надпочечников; биологический Т1/2 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус - гипофиз - корковое вещество надпочечников).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 1-2 ч. Связь с белками крови 80%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Т1/2 3-5 ч.
Показания. Болезнь Аддисона - Бирмера. Болезни соединительной ткани: инволюционный полиартрит, суставной ревматизм, ревматический кардит, ревматоидный (включая ювенильный) полиартрит, псориатический артрит, спондилит, синовиит, тендосиновит, бурсит. Аллергические заболевания: аллергический ринит, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергические реакции. Кожные болезни: псориаз, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, пемфигус, острая экзема (в начале лечения), острая эритродермия. Коллагенозы: дерматомиозит, склеродермия, СКВ, узелковый периартериит. Болезни органов дыхания: бронхиальная астма, саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз; туберкулез (острый и диссеминированный, с поражением мозговых оболочек совместно с противотуберкулезными препаратами), аспирационный пневмонит, гранулематоз легких. Болезни крови: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритроцитопения, аплазия и гипоплазия костного мозга, лейкоз, болезнь Ходжкина, лимфосаркома. Нефротический синдром, язвенный колит, терминальный илеит, первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, врожденный адреногенитальный синдром, злокачественные заболевания с гиперкалиемией; тесты для определения функции надпочечников, гипертрихоз, синдром Шофард - Стила, отек головного мозга (начинается с парентерального применения). Дифференциальная диагностика синдрома и болезни Кушинга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованные микозы, герпетические заболевания, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV ст, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, генерализованный остеопороз, миастения, артериальная гипертензия, сахарный диабет, психические заболевания, глаукома, гипоальбуминемия, синдром Иценко - Кушинга.
Режим дозирования. Внутрь. Индивидуальный, определяется нозологией заболевания и степенью его активности, характером ответа больного. Средняя суточная доза 0.75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите 1.5-3 мг/сут.; при системной красной волчанке 2-4.5 мг/сут.; при онкогематологических заболеваниях 7.5-10 мг. Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: первый день 4-8 мг парентерально; второй день внутрь, 4 мг 3 раза в день; третий, четвертый день внутрь, 4 мг 2 раза в день; пятый, шестой день 4 мг/сут., внутрь; седьмой день отмена препарата. Диагностический тест с дексаметазоном дифференциальная диагностика синдрома и болезни Кушинга: прием 1 мг внутрь в 23 ч; забор крови для определения содержания кортизола в 8 ч. Для получения более достоверных результатов 0.5 мг дексаметазона назначается каждые 6 ч на протяжении 48 ч, в последующие 24 ч проводят сбор мочи для определения содержания 17-гидроксикортикостероидов. Для подавления секреции кортизола у больных болезнью Кушинга (гиперсекреция АКТГ гипофизом) используют тест с приемом 2 мг дексаметазона каждые 6 ч на протяжении 48 ч, в последующие 24 ч проводят сбор мочи для определения содержания 17-гидроксикортикостероидов.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, брадикардия, аритмии, остановка сердца, отеки, сердечная недостаточность (усугубление), гипокалиемия, повышение АД; мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, миокардиодистрофия; стероидные язвы ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки кишечника, панкреатит, гепатомегалия, стероидный васкулит; замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, угревая сыпь; эпилепсия, судороги, черепно - мозговая гипертензия; дисменорея, синдром Иценко - Кушинга, замедление роста детей, атрофия коры надпочечников, гиперлипопротеидемия, гипергликемия, стероидный диабет, гирсутизм; развитие субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления, стероидный экзофтальм; нарушение азотного обмена, катаболическое действие; гиперкоагуляция, тромбоэмболия, увеличение массы тела, булимия, повышенная утомляемость, иммунодепрессия, нарушения настроения, психозы, головокружение, головная боль, более частое возникновение инфекций и утяжеление их течения, надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).
Особые указания. Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно - сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме крови. Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение бактерицидными антибиотиками. При ежедневном применении к 5-му месяцу лечения развивается атрофия коры надпочечников. Может маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения бесполезно проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно - скелетные боли, общая слабость. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. В I триместре, в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии в период беременности нарушение роста плода. В III триместре беременности опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Взаимодействие. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (из-за дефицита калия); усиливает выведение калия диуретиками; снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств и непрямых антикоагулянтов; рифампицин, фенитоин и барбитураты ослабляют действие дексаметазона; гормональные контрацептивы усиливают. НПВС повышают риск возникновения эрозивно - язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Снижает концентрацию в плазме крови салицилатов и празиквантеля. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных препаратов андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, букарбана и азатиоприна. Одновременное назначение с холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию глаукомы.
Дексаметазон + Неомицин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное, противовоспалительное, антиаллергическое, десенсибилизирующие действие. Дексаметазон синтетический ГКС, оказывает противовоспалительное и антиаллергическое действие. Неомицин антибиотик широкого спектра действия.
Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит; негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит; ячмень; повреждения, вызванные ожогом (в т.ч. химическим); блефарит; средний отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые инфекции глаз и ушей, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (вызванные устойчивыми к действию неомицина микроорганизмами); глаукома, катаракта; состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация барабанной перепонки.
Режим дозирования. По 1-2 капли (0.1% раствор дексаметазона и 0.5% раствор неомицина) в глазной мешок или слуховой проход с интервалом 1-2 ч в течение дня и с интервалом 2 ч в течение ночи; при смягчении острых симптомов 4-6 раз в сутки. Длительность лечения от 1 дня до нескольких недель.
Побочные эффекты. При длительном применении повышение внутриглазного давления, катаракта, истончение роговицы.
Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции необходимо избегать применения одного и того же флакона для лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином (усиление ототоксического действия).
Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антибактериальное, противовоспалительное и ГКС действие. Повреждает цитоплазматическую мембрану микробных клеток, нарушает поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью. Дексаметазон ГКС, оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, десенсибилизирующее действие, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Неомицин аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Полимиксин В активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae и анаэробные бактерии.
Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит; негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит; ячмень; повреждения, вызванные ожогом (в т.ч. химическим); блефарит; острый средний отит, наружный отит без повреждения барабанной перепонки (в т.ч. инфицированная экзема наружного слухового прохода).
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые инфекции глаз и ушей, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вызванная устойчивыми к действию неомицина микроорганизмами; глаукома, катаракта; состояние после удаления инородного тела роговицы; инфекционные или травматические повреждения (перфорация) барабанной перепонки.
Режим дозирования. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок глаза или слуховой проход с интервалом 1-2 ч в течение дня и с интервалом 2 ч в течение ночи; при смягчении острых симптомов
4-6 раз в сутки. Длительность лечения от 1 дня до нескольких недель. Наружно, взрослым по 1-5 капель в каждое ухо 2 раза в сутки в течение 6-10 дней, детям по 1-2 капли в каждое ухо 2 раза раза в сутки в течение 6-10 дней. Перед использованием рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания в одно ухо следует наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.
Побочные эффекты. При истончении роговицы перфорация; при длительном применении повышение внутриглазного давления, катаракта. При нарушении целостности барабанной перепонки риск токсического воздействия, нарушение слуховой и вестибулярной функций. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином (усиление ототоксического действия).
Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции необходимо избегать применения одного и того же флакона для лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод. При прободении барабанной перепонки применение недопустимо, т.к. возможно развитие серьезных осложнений (глухоты, вестибулярных расстройств). Нельзя вводить под давлением. Не допускается одновременное применение других аминогликозидов. При местном применении неомицина или полимиксина B развитие аллергической реакции может исключить возможность системного применения других антибиотиков, близких по структуре к неомицину и полимиксину В. При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с антибиотиками - аминогликозидами.
Декспантенол (крем; мазь; лосьон; аэрозоль для наружного применения)
Химическое название. R-2,4-Дигидрокси-N-(3-гидроксипропил) - 3,3-диметилбутанамид.
Показания. Сухость кожи; нарушение целостности кожных покровов: мелкие повреждения, растертая кожа, ожоги, ссадины, дерматит, абсцесс, фурункул, трофические язвы голени, пролежни, трещины, асептические послеоперационные раны, плохо приживающиеся кожные трансплантаты; эрозии шейки матки; уход за грудью в период лактации (трещины и воспаление сосков молочной железы), уход за грудными детьми (опрелость).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для лечения ран, опрелостей, нарывов, пролежней, дерматитов, для ухода за грудью, грудными детьми, для лечения дефектов слизистой оболочки зева матки 5% мазь или 5% крем 1 или несколько раз в сутки по показаниям; на область соска молочной железы накладывают в виде компресса. Выбор мази или крема определяется характером смазываемой поверхности: мазь содержит высокий процент жира и рекомендуется в случаях сухой кожи, крем не содержит жира и рекомендуется для влажных ран, открытых участков тела. Крем легко втирается, поэтому особенно удобен при легких ожогах и болезненных солнечных ожогах. Наружно распыляют на пораженные участки с расстояния 10-20 см несколько раз в сутки так, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта препаратом (перед употреблением баллон встряхивают).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Декспантенол (раствор для инъекций)
Химическое название. R-2,4-Дигидрокси-N-(3-гидроксипропил)-3,3 -диметилбутанамид.
Показания. Послеоперационная атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, дефицит пантотеновой кислоты при синдроме малабсорбции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемофилия, механическая кишечная непроходимость.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/в 500 мг/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Антибактериальные, наркотические средства, барбитураты увеличивают риск развития аллергических реакций.
Декспантенол (таблетки; пастилки; раствор для наружного применения; аэрозоль назальный)
Химическое название. R-2,4-Дигидрокси-N-(3-гидроксипропил)-3,3 -диметилбутанамид.
Фармакологическое действие. Витамин группы В производное пантотеновой кислоты. Декспантенол переходит в организме в пантотеновую кислоту, которая является составной частью кофермента А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, витаминное, метаболическое и слабое противовоспалительное действие.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция и биодоступность высокие. Экскреция почками: в неизмененном виде 70%, с калом 30%. При местном применении быстро абсорбируется кожей и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками плазмы (главным образом с бета - глобулином и альбумином). Концентрация ее в крови 500-1000 мкг/л, в сыворотке 100 мкг/л. Пантотеновая кислота не подвергается в организме биотрансформации (кроме включения в Ко-А), выводится в неизмененном виде.
Показания. Воспалительные заболевания полости рта, носа, гортани, дыхательных путей, слизистой оболочки желудка; парестезии при неврологических заболеваниях, сухой ринит (после лечения вторичных острых ринитов сосудосуживающими средствами, после пребывания в помещении с искусственным климатом или в зонах с сухим климатом); послеоперационное лечение (после операции на перегородке носа и после тонзиллэктомии), токсикоз беременности, эрозии урогенитального тракта.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для лечения воспалительных процессов слизистой оболочки рта и гортани внутрь 200-400 мг/сут., детям 100-300 мг/сут. В виде пастилок для рассасывания 200-600 мг/сут. Раствор для наружного применения назначают для полоскания рта и горла в неразбавленном или разбавленном (кипяченой водой в соотношении 1:1) виде; для ингаляций в неразбавленном виде; для втирания в кожу головы в неразбавленном или разбавленном (водой или спиртом в соотношении 1:3) виде.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение.
Особые указания. С осторожностью пациентам с хронической почечной недостаточностью, т.к. основной путь выведения почками.
Дексразоксан
Химическое название. Диоксипиперазинилпропан гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Кардиопротекторное средство. Комплексообразующее соединение, обладает кардиопротекторной активностью при проведении цитотоксической терапии антрациклинами. Аналог этилендиамин - тетрауксусной кислоты. В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин железо и свободных радикалов кислорода. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда.
Фармакокинетика. После в/в введения быстро распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в печени и почках. Объем распределения 1.1 л/кг, связь с белками плазмы 2%. Не проникает через ГЭБ. Экскреция почками 40%.
Показания. Профилактика кардиомиопатии (при проведении цитотоксической терапии антрациклинами у пациентов с благоприятным отдаленным прогнозом; получавших ранее или получающих одновременно лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после адъювантной химиотерапии антрациклинами; с артериальной гипертензией; сахарным диабетом; старше 65 лет; детского возраста).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина. Взрослым в/в в течение всего курса химиотерапии перед каждым введением антрациклина в дозе, превышающей дозу антрациклина в 20 раз (для обычной схемы применения доксорубицина 50 мг/кв. м с интервалом в 21 день). Содержимое 1 флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций, полученный раствор разводят в растворе Рингера лактата или натрия лактата до объема 250-500 мл. Инфузию начинают за 45-60 мин. до введения антрациклина: 20-30 мин. вводят препарат, затем перерыв на 20-30 мин., во время которого проводят другую премедикацию. Суммарная доза 1 г/кв. м поверхности тела. Детям назначают в дозе, превышающей дозу антрациклина в 10-15 раз. При приготовлении инфузионного раствора необходимое количество растворенного препарата разводят фосфатным буфером 0.488 М: при дозе 0.5 г 5 мл буфера; 1 г 10 мл; 1.5 г 15 мл; 1.6 г 16 мл; 1.7 г 17 мл; 1.8 г 18 мл; 1.9 г 19 мл; 2 г 20 мл.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; анемия, снижение содержания сывороточного железа, витамина В12; лейкопения, тромбоцитопения; гипокоагуляция; флебит; лихорадка, алопеция, гипертриглицеридемия, гипокальциемия, повышение активности сывороточной амилазы; аллергические реакции.
Особые указания. Применяют только в составе цитотоксической химиотерапии антрациклинами. В течение первых 2циклов терапии необходим постоянный контроль картины периферической крови. Не эффективен в отношении таких побочных эффектов антрациклинов, как алопеция, стоматит, миелосупрессия, изменение массы тела. Не содержит противомикробных консервантов и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления раствора. Инфузионный раствор готовят в перчатках. При попадании сухого вещества или раствора на кожу или слизистую оболочку необходимо промыть водой.
Взаимодействие. Не влияет на противоопухолевую активность антрациклинов.
Декстран, мол. масса около 35000
Фармакологическое действие. Кровезаменитель, повышает устойчивость крови, уменьшает ее вязкость, восстанавливает кровоток в мелких капиллярах, нормализует артериальное и венозное кровообращение, предотвращает и снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает дезинтоксикационное действие. При быстром введении объем плазмы может увеличиваться в 2 раза по сравнению с объемом введенного препарата, т.к. каждый грамм полимера глюкозы с молекулярным весом 30000-40000 способствует перераспределению 20-25 мл жидкости из тканей в кровяное русло. Апирогенен.
Фармакокинетика. Экскреция почками, за 24 ч выводится 70%. 30% поступает в РЭС, где распадается до декстрозы.
Показания. Посттравматический, послеоперационный, ожоговый шок, острая кровопотеря, шок (в результате интоксикации, сепсиса), отек головного мозга, инсульт, послеоперационный паралитический илеус, гиповолемическая почечная недостаточность, эклампсия, преэклампсия, для улучшения артериального и венозного кровообращения (тромбоз, тромбофлебит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); для добавления к перфузионной жидкости в аппараты искусственного кровообращения при операциях на сердце; для улучшение микроциркуляции и уменьшения склонности к тромбообразованию в трансплантате при сосудистых и пластических операциях; для дезинтоксикации при ожогах, перитоните, панкреатите.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, почечная недостаточность (анурия), сердечная недостаточность и др. состояния, при которых противопоказано введение больших объемов жидкости.
Режим дозирования. Индивидуальный, определяется состоянием пациента, величиной АД, ЧСС, показателями гематокрита. При нарушении капиллярного кровотока (шок) в/в капельно, по 400-1000 мл в течение 30-60 мин.; при необходимости 1500 мл. При сердечно - сосудистых и пластических операциях в/в капельно, непосредственно перед операционным вмешательством в течение 30-60 мин. в дозе 10 мл/кг; во время операций 300-500 мл, и после нее в течение 5-6 дней в/в капельно, из расчета 10 мл/кг на однократное введение. При операциях с искусственным кровообращением добавляют к крови из расчета 10-20 мл/кг для заполнения насоса оксигенатора. Концентрация полимера глюкозы в перфузионном растворе не должна превышать 3%. В послеоперационном периоде дозы такие же, как при нарушении капиллярного кровотока. Для дезинтоксикации вводят в/в капельно 400-1000 мл, в тот же день вводят еще 400-500 мл. В последующие 5 дней в/в капельно, по 400 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Совместно с препаратом целесообразно вводить кристаллоидные растворы (изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы) в таком количестве, чтобы восполнить и поддержать жидкостный и электролитный баланс. Это особенно важно при лечении обезвоженных больных и после тяжелых хирургических операций. Вызывает увеличение диуреза (если наблюдается снижение диуреза с выделением вязкой сиропообразной мочи, то это может указывать на обезвоживание). В этом случае необходимо ввести в/в коллоидные растворы для восполнения и поддержания водно - электролитного баланса. У больных со сниженной фильтрационной способностью почек необходимо ограничить введение натрия хлорида. Перед началом введения показано в/в введение декстрана с мол. массой 1000.
Декстран, мол. масса около 40000
Фармакологическое действие. Восстановление ОЦК, плазмозамещающее, улучшающее микроциркуляцию.
Показания. Гиповолемия, нарушения микроциркуляции при шоке, операциях, ожогах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение аминокислотного обмена, печеночная недостаточность, гиперкалиемия, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, отек легких, отравление метанолом, дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы.
Режим дозирования. В/в капельно, 300-1000 мл/сут. со скоростью 15-70 кап/мин. Максимальная суточная доза 1.5г/кг. Из-за возможности развития анафилактических реакций первые 10-20 мл вводят более медленно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Декстран, мол. масса около 60000
Фармакологическое действие. Кровезаменитель. Медленно проникает через сосудистые мембраны, при введении в кровяное русло долго в нем циркулирует. Вследствие высокого осмотического давления, превышающего в 2.5 раза осмотическое давление белков плазмы крови, удерживает жидкость в кровяном русле, оказывая гемодинамическое действие. Быстро повышает АД при острой кровопотере и длительно удерживает его на высоком уровне. Нетоксичен.
Фармакокинетика. Экскреция почками в первые 24 ч 50%, через 72 ч в крови сохраняются следы препарата. Небольшое количество откладывается в РЭС, расщепляется до декстрозы, однако, не является источником углеводного питания.
Показания. Посттравматический, послеоперационный, ожоговый шок, острая кровопотеря, шок вследствие интоксикации, сепсиса.
Противопоказания. Гиперчувствительность, черепно - мозговая травма с повышением внутричерепного давления, слабость сердечной мышцы, сердечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, почечная недостаточность (анурия).
Режим дозирования. В/в капельно, при острых кровопотерях в/а. Объем и скорость введения определяется состоянием пациента, величиной АД, ЧСС, показателем гематокрита. Переливание осуществляется обычным способом с соблюдением правил производства трансфузии: перед переливанием проводят биологическую пробу (после введения 5-10 капель делают 3 мин. перерыв, затем переливают еще 10-15 капель и после такого же перерыва при отсутствии симптомов реакции (учащение пульса, снижение АД, покраснение кожи, затруднение дыхания) продолжают переливание). При развившемся шоке вводят в/в струйно, 400-1200-2000 мл; после подъема АД целесообразно продолжить переливание капельно (40-60 кап/мин.). При кровопотере более 500-750 мл и выраженной анемизации больного сочетают введение препарата с переливанием крови. Профилактика шока при операциях: в/в капельно, 400 мл (в случае падения АД переходят на струйное введение, при снижении АД ниже 60 мм рт.ст. в/а). В послеоперационном периоде струйно - капельное введение является эффективным способом профилактики шока. При ожоговом шоке: в первые 24 ч вводят 2000-3000 мл, в следующие 24 ч 1500 мл. При обширных и глубоких ожогах сочетают с введением плазмы, альбумина, гамма - глобулина; при ожогах более 30-40% поверхности тела с переливанием крови.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. анафилактические).
Особые указания. Показано в/в введение декстрана с мол. массой 1000 перед началом введения препарата.
Декстран, мол. масса около 70000
Фармакологическое действие. Кровезаменитель, гиперосмотический раствор с осмолярностью 0.340-0.370 ммоль/кг. Оказывает плазмозамещающее, противошоковое, восполняющее объем ОЦК, антиагрегантное и дезинтоксикационное действие. Парентеральное введение вызывает активное привлечение тканевой жидкости (20-25 мл на 1 г полимера) и удерживает ее в сосудистом русле достаточно длительный период. Устраняет нарушения системной гемодинамики, восстанавливает объем циркулирующей крови и плазмы, среднее АД, ударный и минутный объемы крови, ликвидирует спазм периферических сосудов. Введение положительно сказывается на нормализации основных показателей кислотно - щелочного баланса и газового состава крови. Повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкостные характеристики, обладает выраженным антиадгезивным и антиагрегантным действием на тромбоциты, способствует устранению периферических стазов и агрегации эритроцитов, приводит к улучшению реологических свойств крови, активизации микроциркуляции и усилению тканевого кровотока. Инфузии снижают риск развития ДВС - синдрома.
Фармакокинетика. Выводится из организма преимущественно почками, в течение первых 24 ч элиминируется около 50%, а через 3 сут. в крови определяются лишь следовые концентрации. Небольшая часть накапливается в РЭС, где постепенно подвергается биоконверсии декстраназами до глюкозы, что предотвращает отложение во внутренних органах на длительный срок.
Показания. Нарушения макро- и микрогемодинамики, улучшение реологических свойств крови, нормализация артериального и венозного кровотока, тромбоз, ДВС - синдром (профилактика). Профилактика и лечение: шоковые состояния (развившиеся в результате острой кровопотери, травм, комбинированных поражений, интоксикации, сепсиса); операционный и ожоговый шок; добавление к перфузионной жидкости при использовании аппаратов искусственного кровообращения; детоксикация при общем гнойном перитоните; обширные гнойно - некротические процессы мягких тканей; краш - синдром; синдром "включения", реваскуляризации и отторжения в трансплантологии; для улучшения гемореологии и микроциркуляции и снижения склонности к тромбозам при операционных вмешательствах и консервативном лечении состояний, сопровождающихся гипервязкостным синдромом и сгущением крови.
Противопоказания. Сердечно - сосудистая недостаточность; продолжающееся внутреннее кровотечение; черепно - мозговая травма, черепно - мозговая гипертензия; анурия; тромбоцитопения; клинические ситуации, при которых нежелательно введение больших объемов жидкостей (в т.ч. артериальная гипертензия, гиперкалиемия на фоне показателя гематокрита ниже 0.3).
Режим дозирования. В/в, в/а (в условиях стационара). При развившемся шоке или острой кровопотере в/в струйно, 400-2000 мл (5-25 мл/кг). После повышения АД до 80-90 мм рт.ст. обычно переходят на капельное введение со скоростью 3-3.5 мл/мин. (60-80 кап/мин.). Возможен в/а способ введения (в тех же дозировках). Инфузии препарата должны осуществляться под постоянным контролем основных показателей системной гемодинамики. При значительном повышении центрального венозного давления уменьшают дозу и скорость введения или полностью прекращают. При большой кровопотере инфузии препарата необходимо сочетать с переливаниями эритроцитарной массы или взвеси эритроцитов, необходимых для ликвидации тканевой гипоксии, а также свежезамороженной плазмы крови, содержащей факторы системы гемостаза. Для профилактики операционной кровопотери, а также с целью достижения искусственной гемодилюции, предотвращения тромбообразования и снижения тенденции к развитию или прогрессированию ДВС - синдрома, препарат вводится в дозах 5-10 мл кг за 30-60 мин. до операционного вмешательства. Объем инфузий во время хирургического воздействия определяется величиной операционной кровопотери (гематокрит не должен снижаться ниже 0.3). Дезинтоксикационный эффект проявляется при введении в суточной дозе 5-10 мл/кг, однако, в этом случае целесообразно применять многократные курсовые инфузии раствора на протяжении 3-5 дней. Для предотвращения возможной дегидратации тканей, рекомендуется инфузию препарата сочетать с введением кристаллоидных растворов в долевом соотношении 1:2.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (гиперемия и зуд кожи, отек Квинке).
Особые указания. Препарат выдерживает замораживание и может транспортироваться при температуре до -10 град. С. Замерзание препарата не является противопоказанием к его применению при условии сохранения герметичности упаковки.
Декстраназа
Фармакологическое действие. Гидролизует декстран зубного налета. Оказывает выраженное антибактериальное в отношении кариесогенной микрофлоры и противокариесное действие.
Показания. Профилактика: кариес, гингивит. Комплексная терапия пародонтит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для профилактики и лечения по 30 ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером) после чистки зубов. Таблетки держат в полости рта до полного растворения (18-20 мин.), не глотая слюны, перемещая ее кончиком языка. Затем сплевывают, воздерживаясь от полоскания рта. Продолжительность курса лечения 30 дней. При необходимости проводят 3-4 курса с перерывом в 2-3 мес.
Побочные эффекты. Гиперестезия твердых тканей зубов, тошнота.
Декстроза
Химическое название. D-глюкоза.
Фармакологическое действие. Активное вещество глюкоза. Изотонический раствор декстрозы (5%) оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, восстанавливает ОЦК, является источником ценного легко усваиваемого питательного вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма. 10%, 20%, 40% растворы повышают осмотическое давление крови, улучшают обмен веществ; сократительную деятельность сердечной мышцы; улучшают антитоксическую функцию печени, расширяют сосуды, увеличивают диурез. Теоретическая осмолярность декстрозы 10% 555 мосм/л, 20% 1110 мосм/л.
Показания. Гипогликемия, недостаточность углеводного питания, токсикоинфекция, интоксикации при заболеваниях печени, геморрагический диатез; дегидратация (рвота, диарея); дезинтоксикация; коллапс, шок; как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей; для приготовления растворов лекарственных средств для в/в введения.
Противопоказания. Гипергликемия, сахарный диабет, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы.
Режим дозирования. В/в капельно. 5% раствор: вводят с максимальной скоростью до 150 кап/мин. (500 мл/ч); максимальная суточная доза для взрослых 2000 мл. 10% раствор до 60 кап/мин. (3 мл/кг/ч); максимальная суточная доза для взрослых 500 мл (30 мл/кг/сут.). 20% раствор до 30-40 кап/мин. (150 мл/ч); максимальная суточная доза-300 мл. 40% раствор до 30 кап/мин. (1.5 мл/кг/ч). Максимальная суточная доза для взрослых -250 мл. П/к, в/м, в/в. В/в струйно 10-50 мл однократно.
Побочные эффекты. Гипергликемия, лихорадка, гиперволемия. В месте введения развитие инфекции, тромбофлебит.
Особые указания. С осторожностью лактатацидоз. Во время лечения необходимо следить за водно - электролитным равновесием. Для повышения осмолярности 5% раствор можно комбинировать с изотоническим раствором натрия хлорида. Для более полного и быстрого усвоения декстрозы можно ввести п/к 4-5 ЕД инсулина, из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г декстрозы.
Декстрометорфан
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство. Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и снотворного действия. Начало действия через 10-30 мин. после приема, продолжительность в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч у детей.
Показания. Сухой кашель (различной этиологии).
Противопоказания. Бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических средств. С осторожностью нарушения функции печени, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет по 15 мг (1 чайная ложка) 4 раза в сутки, детям старше 6 лет по 7.5 мг 4 раза в сутки. Сироп можно добавлять в воду, молоко, чай.
Побочные эффекты. Сонливость, тошнота, головокружение.
Дельтаран
Фармакологическое действие. Синтетический аналог природного, образующегося в организме регуляторного нейропептида, способствующего формированию дельта - фазы сна. Обладает антистресс - протекторным и антидепрессивным действием, уменьшает первичное патологическое влечение к алкоголю и купирует проявления алкогольной абстиненции.
Показания. Абстинентный алкогольный синдром (с вегетативными и аффективными проявлениями субдепрессивными и дисфорическими) с преобладанием повышенной утомляемости и астении.
Противопоказания. Беременность, период лактации.
Режим дозирования. Интраназально, 1 раз в день. Непосредственно перед применением, содержимое 1 ампулы растворяют в 1 мл дистиллированной воды и вводят по 0.5 мл в каждый носовой ход. Продолжительность курса лечения 5-10 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Демеколцин
Химическое название. (s)n-(5.Б.7.9-тетрагидро-1.2.3.10 - тетраметокси-9-оксобензо[А]гептален-7-ил) метиламин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство растительного происхождения, алкалоид, выделенный из клубнелуковиц безвременника великолепного, семейства лилейных. Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, оказывает кариокластическое действие.
Показания. Рак кожи (экзофитные и эндофитные формы, I и II стадии); рак пищевода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, прорастание (перфорация) опухоли пищевода в бронхи, лейкопения, анемия. Рак кожи III и IV стадии с метастазами.
Режим дозирования. Для лечения рака пищевода назначают внутрь, в виде таблеток, по 6-10 мг 2-3 раза в сутки, курсовая доза 50-110 мг. Для лечения рака кожи на поверхность опухоли и окружающую ткань наносят 1-1.5 г 0.5% мази (на каждые 0.5-1 кв. см), закрывая салфеткой и заклеивая лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно. Курс лечения 18-25 дней; в некоторых случаях при эндофитных формах 30-35 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота. Передозировка: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия), диарея, алопеция, примесь крови в рвотных массах, мелена. Лечение симптоматическое, гемостатическая терапия.
Особые указания. В процессе лечения необходимо проводить исследование кала на скрытую кровь. Не наносить вблизи слизистых оболочек. Легко проникает через кожу и слизистые оболочки. Не наносить более 1.5 г за одну процедуру, систематически необходимо исследовать кровь и мочу. При появлении лейкопении, анемии препарат отменяют, назначают лейкоген или другие стимуляторы лейкопоэза; при необходимости переливают кровь.
Демидовский эликсир
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, желчегонное, ветрогонное, общеукрепляющее действие, стимулирует секрецию и перистальтику ЖКТ.
Показания. Хронический гастрит с секреторной недостаточностью, дискинезия толстого кишечника, хронический холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, анорексия; астенический синдром (реконвалесценция).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), панкреатит, гепатит.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в сутки, за 10-15 мин. до еды. Больные старше 60 лет по 5-10 мл на 250 мл 2 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней; при необходимости 2-3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея.
Дента
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое действие. Камфора оказывает раздражающее и небольшое антисептическое действие. Хлоралгидрат обладает седативным и анальгетическим эффектом.
Показания. Зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Наносят 2-3 капли (на ватном тампоне) на больной зуб.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дентинокс
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство растительного происхождения. Облегчает прорезывание зубов у детей, обеспечивает безболезненное и неосложненное появление первых резцов, молочных и последующих коренных зубов.
Показания. Прорезывание зубов (профилактика боли и воспаления).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При первых признаках начинающегося прорезывания зубов, пальцем или ватной палочкой наносят каплю геля, величиной с горошину, или 2-3 капли раствора на десну в месте прорезывающегося зуба и легко втирают 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Деприм
Фармакологическое действие. Общетонизирующее, адаптогенное средство растительного происхождения. Оказывает благоприятное воздействие на функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы, устраняет подавленность, апатию, анорексию, расстройства сна. Улучшает настроение, повышает психическую и физическую трудоспособность.
Показания. Астенический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, фотодерматит (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки; детям старше 7 лет 1 таблетка в сутки, максимальная доза 2 таблетки в сутки. Длительность лечения зависит от клинического эффекта и может составлять несколько месяцев.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; фотосенсибилизация.
Особые указания. Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения.
Депурафлукс
Фармакологическое действие. Быстро и полностью растворимый чай слабительного действия. Входящие в его состав вещества растительного происхождения оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку толстого кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику. Действие наступает через 8-10 ч.
Показания. Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки. Регулирование стула (геморрой, проктит, трещины ануса).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор. С осторожностью беременность, период лактации, заболевания печени и почек.
Режим дозирования. Внутрь. Назначают 250 мл слабительного чая 1 раз в сутки (вечером или утром натощак). Одну чайную ложку чая кладут в стакан, заливают горячей водой и размешивают, чай можно подсластить.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли спастического характера, аллергические реакции.
Дерматоло - дегтярный линимент
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Дерматол оказывает вяжущее, антисептическое и подсушивающее действие. Деготь дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие, улучшает кровоснабжение тканей, стимулирует регенерацию эпидермиса, усиливает процесс ороговения.
Показания. Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (язвы кожи, экзема, дерматит, псориаз).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дермофил Индиен
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Показания. Трещины на губах.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят помаду на губы 3 раза в день до полного исчезновения трещин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Десмопрессин
Химическое название. 1-(3-Меркаптопрановая кислота)-8-D - аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата).
Фармакологическое действие. Синтетический аналог вазопрессина с выраженным антидиуретическим действием. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует фактор VIII и способствует повышению содержания плазминового активатора плазмы. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов.
Показания. Несахарный диабет (диагностика и лечение), полиурия, полидипсия после операции в области гипофиза, ночной энурез; для определения концентрационной способности почек, гипокоагуляция (при гемофилии А и болезни Виллебранда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, отечный синдром различного генеза, гипоосмолярность плазмы, сердечная недостаточность, полидипсия (врожденная или психогенная). С осторожностью почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, беременность.
Режим дозирования. Интраназально (разлагается под действием ферментов ЖКТ), сублингвально. Взрослым средняя доза 10-40 мкг/сут. (1-4 капли 2-4 раза в сутки). Детям от 3 мес. до 12 лет 5-30 мкг/сут.; при ночном недержании мочи вводят по 10 мкг перед сном. При определении концентрационной способности почек детям 10 мкг, взрослым 20 мкг. Интраназально вводят в положении больного лежа или сидя, при закинутой назад голове; количество капель регулируется осторожным нажимом капельницы, входящей в состав затвора флакона. П/к или в/в при несахарном диабете по 2-4 мг утром и вечером; при гемофилии А и болезни Виллебранда 0.3 мкг/кг в виде в/в инфузии (в 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида в течение 15-30 мин).
Побочные эффекты. Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, ринит, повышение АД, абдоминальные боли спастического характера, альгодисменорея, конъюнктивит, снижение слюноотделения, гиперемия кожи. Передозировка: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация.
Особые указания. При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, рекомендуется сублингвальный прием. Во избежание перегрузки объемом при лечении, необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического средства не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально). Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара.
Взаимодействие. Антидиуретическое действие усиливается хлорпропамидом, индометацином; ослабляется глибутидом, карбамазепином. Потенцирует действие гипертензивных средств.
Десонид
Химическое название. (11бета,16альфа))-11,21-Дигидрокси-16,17 -(1-метилэтилиден)бис(окси)прегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и сосудосуживающее действие. Отсутствует негативное влияние на эпителий и подкожную ткань. Уменьшает проницаемость сосудов, хемотаксис, способствует стабилизации лизосом.
Показания. Воспалительные заболевания переднего сегмента глаза и его придатков: аллергический конъюнктивит, чешуйчатый блефарит, эписклерит, рецидивирующий ирит, иридоциклит (заднего сегмента глаза); послеоперационные и посттравматические воспаления; термические и химические поражения роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома; вирусные заболевания роговицы (в т.ч. вызванные Herpes simplex, в стадии изъязвления); конъюнктивит с язвенным кератитом (при положительном тесте с флюоресцином); туберкулез глаз; микозы глаз; гнойная офтальмия, гнойный конъюнктивит, гнойный блефарит, герпетический блефарит; ячмень. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Глазные капли 1-2 капли, глазная мазь закладывают за веко 3-4 раза в сутки. Возможно применение в течение дня глазных капель, на ночь мази; курс лечения 12-15 дней, не более 1 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, покалывание, жжение в месте нанесения. При длительном применении глаукома, уменьшение полей и остроты зрения, повреждение зрительного нерва, катаракта, перфорация роговицы, развитие грибковой инфекции.
Особые указания. При вирусных заболеваниях, вызванных Herpes simplex, назначают только в тех случаях, когда одновременно проводится химиотерапия герпеса. При продолжительном применении необходимо регулярное исследование внутриглазного давления. Во время лечения управление автомобилем и работа с машинами не противопоказаны.
Детокс
Фармакологическое действие. Адаптогенный препарат растительного происхождения, оказывающий иммуностимулирующее, общетонизирующее и сокогонное действие, стимулирует ЦНС, повышает аппетит.
Показания. В составе комбинированной терапии для профилактики и лечения заболеваний и состояний, сопровождающихся нарушениями иммунной системы: ревматизм, системный кандидомикоз, воспалительный синдром (в т.ч. артрит, бурсит, простатит, цистит), астенические состояния, вирусные заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, трансплантация органов, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. По 1 капсуле 2 раза в сутки во время еды, запивая стаканом воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Изменение консистенции стула, не имеющее клинического значения.
Детралекс
Фармакологическое действие. Оказывает ангиопротекторное и венотонизирующее действие. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус и уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает микроциркуляцию и лимфоотток. При систематическом применении уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной недостаточности нижних конечностей органической и функциональной природы.
Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей функциональной и органической природы: ощущение тяжести в ногах, боль, судороги, трофические нарушения, острый геморроидальный приступ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. При венозной недостаточности по 1-2 таблетки в сутки (в полдень и вечером во время еды). При остром геморрое 6 таблеток в сутки в течение первых 4 дней, затем 4 таблетки в сутки в течение 3 дней.
Побочные эффекты. Диспепсия, вегетативная лабильность.
Особые указания. При беременности применение возможно (эксперименты на животных не показали тератогенных эффектов; до настоящего времени не было сообщений о каких-либо нежелательных эффектах при применении препарата у беременных женщин), при лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о попадании препарата в грудное молоко. При обострении геморроя, назначение данного препарата не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения должна быть короткой. В случае, если короткая терапия не дает положительного эффекта, необходимо провести проктологическое исследование и пересмотреть применяемую терапию.
Дефероксамин
Химическое название. N'-5-4-5-(Ацетилгидроксиамино)пентиламино -1,4-диоксобутилгидроксиаминопентил-N-(5-аминопентил) - № гидроксибутандиамид (в виде гидрохлорида или мезилата).
Фармакологическое действие. Препарат из группы комплексонов. Образует сложные соединения с гемосидерином и трехвалентными ионами алюминия (постоянными комплексообразователя являются, соответственно, 10 в 25 и 31 степени). Связь с двухвалентными ионами железа, меди, кальция, цинка значительно ниже (постоянные комплексообразователя составляют 10 в 14 степени или ниже). Благодаря комплексообразующим свойствам может связывать железо, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и трансферрина, образуя ферриоксамин; алюминий, находящийся в тканях, образуя алюминоксамин. Ферриоксамин и алюминоксамин полностью выводятся. Способствует выведению железа и алюминия с мочой и сокращает патологические отложения железа и алюминия в органах. Не удаляет железо из миоглобина, гемоглобина или других железосодержащих ферментов (пероксидазы, цитохромы, каталазы).
Фармакокинетика. Абсорбция после в/м или п/к введения высокая. C max в плазме у здоровых лиц 15.5 мкмол/л (8.7 мкг/мл), время наступления C max после в/в введения 10 мг/кг 30 мин. Через 1 ч после введения C max ферриоксамина 3.7 мкмол/л (2.3 мкг/мл). Связь с белками 10%. Т1/2 дефероксамина (ДФ) и ферриоксамина (ФО) у здоровых лиц в два этапа, для ДФ Т1/2 первого (быстрого) этапа 1 ч, для ФО 2.4 ч; во время второй фазы Т1/2 для обоих препаратов 6 ч. Экскреция за первые 6 ч с мочой в виде ДФ 22%, в виде ФО 1%. C max у больных гемохроматозом через 1 ч после в/м введения 10 мг/кг для ДФ 7.0 мкмол/л (3.9 мкг/мл), для ФО 15.7 мкмол/л (9.9 мкг/мл), Т1/2 для ДФ 5.6 ч, для ФО 4.6 ч. Экскреция за первые 6 ч с мочой в виде ДФ 17%, в виде ФО 12%. C max ДФ (в конце часовой инфузии 40 мг/кг) в плазме крови у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе 152 мкмол/л (85.2 мкг/мл) при проведении вливания между диализом. C max ДФ в плазме на 13-27% ниже, если инфузия проводится во время диализа; максимальная концентрация ФО во всех случаях 7 мкмол/л (4.З мкг/мл), алюминоксамина 2-3 мкмол/л (1.2-1.8 мкг/мл). При прерывании инфузии максимальная концентрация ДФ быстро снижается.
Показания. Трансфузионный гемосидероз (талассемия, сидеробластная анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, синдром Даймона - Блэкфэна, апластическая анемия); идиопатический первичный гемохроматоз (у пациентов, которым нельзя делать кровопускание из-за сопутствующих заболеваний: острая анемия, гипопротеинемия), идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени; гемосидероз (на фоне порфириновой болезни); острое отравление железом; хроническое повышение содержания алюминия у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания скелета, связанные с повышением содержанием алюминия, диализная энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием алюминия; диагностический тест для определения патологических отложений алюминия или железа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации.
Режим дозирования. При хроническом перенасыщении железа схема лечения (доза и способ введения) для детей и взрослых определяется индивидуально, в зависимости от степени повышения содержания железа. Для оценки эффективности начатой терапии и подбора адекватной дозы, необходимо проводить суточный мониторинг мочи. Следует назначать наименьшую эффективную дозу, которая достаточна для установления отрицательного баланса железа. Средняя суточная доза 20-40 мг/кг. В/в введение эффективнее в/м и п/к (медленные п/к инфузии при помощи специального легкого инфузионного насоса в течение 8-12 ч достаточно эффективны и удобны у амбулаторных больных). В/в вводят медленно, быстрое введение может вызвать обморок. Средняя начальная доза 0.5 г, в дальнейшем ее увеличивают до тех пор, пока не будет достигнуто максимальное выведения железа. После установления необходимой дозы, контроль скорости выведения железа осуществляют с интервалом в несколько недель. Терапия считается успешной, если уровни ферритина в сыворотке близки к нормальным значениям (менее 300 мкг/л). В ряде случаев лучший эффект достигается при постепенном (в течение 24 ч) введении при помощи инфузатора. Больным, у которых количество накапливаемого железа очень велико, следует пользоваться насосом 5-7 раз в неделю. Для повышения эффективности терапии целесообразно назначить аскорбиновую кислоту (200 мг/сут.), усиливающую выведение железа с мочой. Острое отравление железом. Первоначально промывают желудок, вызывают рвоту, проводят профилактику шока и борьбу с ацидозом. После отсасывания содержимого желудка и его промывания, в желудке оставляют 5-10 мг дефероксамина для связывания неадсорбированного железа в ЖКТ. Для выведения железа, которое уже абсорбировалось, вводят в/м или в/в. Если у больного стабильная гемодинамика, то в/м 2 г взрослым и 1 г детям. Если у больного артериальная гипотензия вводят в/в. Максимальная скорость в/в введения 15 мг/кг/ч, через 4-6 ч скорость снижается так, чтобы общая суточная в/в доза в целом не превысила 80 мг/кг (взрослым пациентам с тяжелой степенью отравления железом допустимо введение 37.1 г дефероксамина в течение 52 ч). Терапию продолжают до тех пор, пока содержание железа в сыворотке не станет ниже связывающей активности железа. Во время лечения необходим контроль за диурезом, так как соединение железа ФО выводится почками. Если развивается олигурия или анурия, проводят перитонеальный диализ или гемодиализ для удаления ФО. Терапия пациентов с временной почечной недостаточностью при повышенном содержании в организме алюминия. Соединения алюминия и железа поддаются диализу. Больным, которым проводят гемодиализ или гемофильтрацию, вводят дефероксамин в дозе 1-4 г/нед. Больным с умеренным количеством избыточного алюминия (без одновременного повышенного содержания железа) в течение последних 2 ч каждого третьего диализа вводят в/в по 1 г, что вызывает адекватное повышение содержания алюминия в сыворотке и приводит к повышенному выведению в диализате. У больных с большим избыточным накоплением алюминия определяют содержание алюминия в плазме до и после введения дефероксамина и, таким образом, подбирают наименьшую эффективную дозу. Больным, постоянно получающим амбулаторно перитонеальный диализ (CAPD) или цикличный перитонеальный диализ (CCPD), дефероксамин вводят в/м, в/в медленно, п/к или интраперитонеально, 1-2 раза в неделю по 1-1.5 г (т.к. содержание алюминия в сыворотке у этих больных снижается очень медленно). Дефероксаминовая проба. После в/м введения больным с нормальной функцией почек 500 мг в течение 6 ч собирают мочу и определяют содержание в ней железа. Выведение 1-1.5 мг (18-27 мкмоль) железа свидетельствует о том, что его содержание превышает норму. Дефероксамин - проба больным с терминальной почечной недостаточностью: определяют содержание железа и алюминия в сыворотке до и после введения дефероксамина (для определения повышенного содержания железа вводят 500 мг в/м или в/в, для определения повышенного содержания алюминия 1 г в/в). Непрерывное повышение содержания железа и/или алюминия в сыворотке в последующие часы свидетельствует о повышенном содержании металлов.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, раздражение в месте введения, снижение АД, нарушения ритма, коллапс, головокружение, эпилептиформные припадки, судороги икроножных мышц, тошнота, диарея, почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения. При длительном применении снижение остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, цветовосприятия, помутнение хрусталика, катаракта, снижение слуха (в диапазоне высоких частот). Передозировка: снижение АД, коллапс, тахикардия, желудочно - кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет, выводится в ходе диализа.
Особые указания. Для парентеральном введении используют 10% раствор для инъекций, который может быть разведен натрия хлоридом, глюкозой; следует вводить только прозрачные растворы. Раствор нельзя хранить при комнатной температуре более 24 ч, растворенный дефероксамин можно добавлять к жидкости для диализа и вводить интраперитонеально пациентам, получающим CAPD и CCPD. У пациентов с повышенным содержанием железа, на фоне терапии дефероксамином могут развиться инфекционные заболевания (включая сепсис), вызванные Yersinia entrerocolitica и Yersinia pseudotuberculosis. Если во время терапии повышается температура и появляются симптомы энтерита или энтероколита, разлитая боль в брюшной полости, фарингит, то лечение временно прекращают и начинают антибактериальную терапию. До начала и во время терапии дефероксамином необходимо проводить обследование слуха и зрения. У пациентов с энцефалопатией, вызванной избытком алюминия, дефероксамин может обострить неврологические расстройства (эпиприпадки из-за резкого увеличения количества циркулирующего алюминия). Предварительная терапия клоназепамом может предупредить неврологические расстройства. При выведении соединений железа моча может окрашиваться в красно - коричневый цвет.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином. Производные фенотиазина при совместном применении приводят к временной дезориентации. Аскорбиновая кислота в дозе 150-250 мг/сут. усиливает выведение соединений железа; более высокие дозы не вызывают дополнительного выведения соединений железа; аскорбиновая кислота в дозе более 500 мг/сут. вызывает ухудшение сердечной деятельности.
Джозамицин
Химическое название. 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат)лейкомицин V.
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp. Не индуцирует возникновение резистентности.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Хорошо проникает в ткани и органы, особенно в легкие, кожу, костную ткань, слюну, мокроту. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным антитоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, угри вульгарные, лимфангиит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, сифилис, скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцистит, блефарит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; недоношенность детей; беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет в суточной дозе 1-2 г (сироп, таблетки) 3 раза в сутки (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи, таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком. Детям до 14 лет суспензию из расчета 30-50 мг/кг/сут., 3 раза в день; до 1 года по 75-150 мг, до 6 лет по 150-300 мг. Суспензию необходимо встряхивать перед употреблением. Продолжительность лечения при стафилококковой инфекции не менее 10 дней, при лечении угрей до 4 нед.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивница), повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Особые указания. Больные сахарным диабетом должны учитывать, что в 5 мл суспензии содержится 3.25 г глюкозы.
Взаимодействие. Замедляет выведение теофиллина, повышает содержание циклоспорина в плазме крови; усиливает вазоконстрикторное действие алкалоидов спорыньи. Линкомицин ослабляет эффективность. Не совместим с терфенадином, астемизолом, пенициллинами, цефалоспоринами.
Диа-Активанад-Н
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, восполняющий потребность организма в витаминах группы В и С (витамины входят в состав дрожжевого и печеночного экстрактов). Стимулирует кроветворение, улучшает обменные процессы в ЦНС, нервной, мышечной и других тканях, в коже. Оказывает общетонизирующее и антистрессовое действие, повышает устойчивость организма к инфекциям. Входящий в состав кофеин стимулирует ЦНС, улучшает психическую и физическую работоспособность, расширяет сосуды почек, кожи и сердца, в рекомендуемых дозах не влияет на АД.
Показания. Сахарный диабет; астенический синдром, реконвалесценция (после длительных заболеваний, хирургических операций, родов, кровопотерь); умственное или физическое перенапряжение.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. В период выздоровления: в течение 1 нед. 15 мл сока 3-4 раза в сутки, 2 нед. 15 мл 2-3 раза в сутки, 3 нед. 15 мл 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Потливость, тахикардия, аллергические реакции (зуд, крапивница).
Особые указания. Не содержит углеводов, для усвоения которых требуется инсулин (в 15 мл сиропа содержится 4.7 г сорбита в качестве заменителя сахара с калорийностью 81 кДж 19 ккал). Содержит 11 об.% этанола и должен с осторожностью использоваться у больных с заболеваниями печени, при алкоголизме, эпилепсии, повреждениях головного мозга и у детей. При заболеваниях желудка и желчных путей предпочтителен прием после еды. При склонности к бессоннице последнюю дозу целесообразно принимать в первые послеполуденные часы.
Диазепам
Химическое название. 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4 -бензодиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно - снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК - рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата, после в/м введения активное вещество абсорбируется полностью, но не быстрее, чем после приема внутрь; время наступления максимальной концентрации в плазме крови 60-90 мин.; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т1/2- 3 ч), следует продолжительная фаза (Т1/2- 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно - почечной недостаточностью.
Показания. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); психоневроз, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременности; эпилептический статус; столбняк; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Для парентерального введения: премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептический статус; облегчение родовой деятельности; преждевременные роды; преждевременная отслоение плаценты.
Противопоказания. Гиперчувствительность; миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. Кардиология и ревматология: стенокардия по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции 10-30 мг в/в, медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременности по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия начальная доза 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия во время криза в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов до созревания плода. Анестезиология, хирургия: премедикация накануне операции, вечером 10-20 мг внутрь; подготовка к операции за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым 10-20 мг, детям 2.5-10 мг; в начале анестезии в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии в/в взрослым 10-30 мг, детям 0.1-0.2 мг/кг. Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза принимается вечером): новорожденные, начиная с 5-й недели жизни 0.5-2 мг, дети 1-6 лет 1-6 мг, 6-14 лет 6-10 мг. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием. При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям 2-10 мг. При эпилептическом статусе в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл), разводят в 5-10% растворе глюкозы или в 0.9% растворе натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Дпя купирования выраженного мышечного спазма в/в однократно или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое возбуждение, тревожность, нарушения сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь. При парентеральном введении снижение АД; нарушение функции внешнего дыхания, икота. При применении в акушерстве у доношенных и недоношенных детей мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ. Передозировка: парадоксальное возбуждение; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Лечение: ИВЛ, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил. Контроль за функцией дыхательной, сердечно - сосудистой системы. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания. Следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна, галлюцинации), избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами. В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).
Взаимодействие. Усиливает седативное действие седативных и антипсихотических средств, антидепрессантов, анальгетиков, анестезирующих средств, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Диазоксид
Фармакологическое действие. Периферический артериолярный вазодилататор миотропного действия. Расширяет преимущественно резистивные сосуды, активирует калиевые каналы, вызывает выход ионов калия и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток сосудов, нарушает функцию потенциалзависимых кальциевых каналов и снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. При в/в введении вызывает быстрое снижение систолического и диастолического давления, не сопровождающееся явлениями ортостатической гипотензии. Приводит к задержке натрия и воды. Оказывает сильное релаксирующее действие на ЖКТ и матку. Снижает клубочковую фильтрацию и тормозит экскрецию мочевой кислоты в канальцах почек.
Фармакокинетика. При в/в введении Cmax через 2-5 ч. Связь с белками крови 90%. Метаболизируется в печени (до 60%), экскреция с мочой. Т1/2 28 ч.
Показания. Гипертонический криз (в т.ч. с развитием острой энцефалопатии и эклампсии, на фоне острого гломерулонефрита).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, острая стадия инфаркта миокарда, период родов.
Режим дозирования. В/в струйно, в неразведенном виде, по 1-3 мг/кг. Максимальная разовая доза 150 мг. При отсутствии эффекта повторное введение в той же дозе через 5-15 мин.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, гиперемия кожи, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия, гиперурикемия, снижение АД, коллапс, тахикардия, ишемия сердца и/или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.
Особые указания. При сахарном диабете требуется коррекция противодиабетической терапии.
Дианил
Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство. Регулирует водно - электролитный баланс. Гиперосмолярный по отношению к плазме раствор способствует фильтрации жидкости из плазмы в брюшную полость и электролитов в плазму.
Показания. Почечная недостаточность, задержка жидкости в организме, нарушение водно - электролитного обмена, интоксикация ксенобиотиками, гиперкалиемия.
Противопоказания. Острые инфекционные заболевания. Хирургические заболевания ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрибрюшинно. Частота сеансов диализа, объем раствора на сеанс, продолжительность пребывания раствора в брюшной полости и длительность диализа определяются индивидуально. В среднем рекомендуется проведение 3-5 сеансов диализа в сутки с использованием 1500-2000 мл на один сеанс.
Побочные эффекты. Боль в животе, кровотечения, перитонит, кишечная непроходимость, нарушение водно - электролитного обмена, гипо- или гиперволемия, повышение АД, снижение АД, нарушение КОС, судороги.
Особые указания. Необходимо контролировать водный баланс и массу тела больного (гипер- или гипогидратация могут приводить к застойной сердечной недостаточности, снижению ОЦК и шоку), периодически оценивать биохимические и гематологические показатели, содержание кальция, магния и бикарбоната. Не следует применять для диализа 5 л и более раствора за одну процедуру. Нельзя применять раствор при обнаружении протечек. Необходимо соблюдать условия асептики. Рекомендуется выбирать раствор с наименьшей необходимой осмолярностью для профилактики дегидратации, гиповолемии и сведения к минимуму потерь белка. Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется без явной необходимости.
Взаимодействие. Усиливает аритмогенное действие сердечных гликозидов; коррекция электролитного баланса диализом может обострять дигиталисную интоксикацию. Совместим с гепарином.
Дианил ПД4с глюкозой
Фармакологическое действие. Раствор для перитонеального диализа; оказывает дезинтоксикационное действие.
Показания. Перитонеальный диализ.
Режим дозирования. Внутрибрюшинно, 3-5 сеансов диализа в сутки с использованием 1500-2000 мл раствора на 1 сеанс.
Диброспидия хлорид
Химическое название. 3,12-Бис(3-бромпропионил)-3,12-диаза-6,9 -диазониадиспиро[5.2.5.2] гексадекан дихлорид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. За счет наличия в молекуле нуклеофильных групп, алкилируют соответствующие центры аминокислот, белков, нуклеотидов, нуклеиновых кислот (остатки фосфорной кислоты) и, образуя ковалентные связи, вызывают разрыв нуклеотидных связей и полимерных цепей.
Фармакокинетика. Связь с белком 50%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. через плаценту.
Показания. Острый лейкоз, неходжкинская лимфома, рак гортани, кожный ретикулез, грибовидный микоз.
Противопоказания. Терминальная стадия болезни, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения.
Режим дозирования. В/в или в/м по схеме. Раствор для инъекций готовят ex tempore путем растворения содержимого ампулы в изотоническом растворе натрия хлорида. При острых лейкозах в сочетании с карминомицином, винкристином, L-аспарагиназой в дозе 200-800 мг/сут. (в зависимости от числа лейкоцитов в периферической крови). Средняя доза 500 мг/сут., курсовая доза 10-15 г. При превышении суточной дозы в 500 мг вводят за 2 раза равными частями. Длительность курса комбинированной терапии 7-14 дней. Перерыв между курсами 10-14 дней; рекомендуется проводить не менее 2 курсов. При других злокачественных опухолях назначают по 500 мг ежедневно в течение 10-30 дней. Курсы лечения можно повторить через 1.5-2 мес.
Побочные эффекты. Парестезии (в области лица, носогубного треугольника), лейкопения, тромбоцитопения, тахикардия, загрудинная боль.
Особые указания. Может использоваться как в моно-, так и в комбинированной терапии, включая лучевое воздействие и оперативное вмешательство.
Дигален - нео
Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство. Новогаленовый препарат из листьев наперстянки ржавой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет AV проводимость. Урежает ЧСС. Увеличивает диурез; уменьшает одышку, отеки.
Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация, гиперчувствительность. Брадикардия, AV блокада (I-II ст), изолированный митральный стеноз (на фоне мерцательной нормокардии или синусового ритма), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 капель 2-3 раза в день. Под кожу вводят взрослым: 0.5-1 мл 1-2 раза в день, детям до 1 года по 0.05-0.1 мл, от 2 до 5 лет по 0.25- 0.4 мл, от 6 до 12 лет по 0.4-0.75 мл. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0.65 мл (20 капель), суточная 1.95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия, тошнота, рвота, головная боль, слабость, головокружение; депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозный психоз; гинекомастия. При передозировке слабость, тошнота, рвота, скотома, макро- и микропсия, экстрасистолия, корытообразная депрессия сегмента ST. Лечение: отмена препарата, введение препаратов калия.
Взаимодействие. Концентрацию в крови повышают верапамил, хинидин, спиронолактон, кордарон. Абсорбцию из ЖКТ снижают антациды, колестирамин, тетрациклины, слабительные средства.
Дигидрокверцетин*
Фармакологическое действие. Антиоксидантное средство, оказывает дезинтоксикационное, гепатопротекторное, радиопротекторное и противоотечное действие; стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки желудка.
Показания. Заболевания дыхательных путей: пневмония, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (фаза обострения); ИБС (нестабильная стенокардия), предсердные аритмии (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в остром периоде заболевания по 0.04 г 4 раза в сутки, в реконвалесценции по 0.02 г 4 раза в сутки. Курс лечения 3-4 нед.
Дигидрокодеин
Химическое название. (5альфа,6альфа)-4,5-эпокси-3метокси-17 - метилморфинан-6-ол (в виде фосфата или тартрата).
Фармакологическое действие. Анальгетик длительного действия. Оказывает анальгетическое и противокашлевое действие, способствует высвобождению гистамина. При приеме одной таблетки обезболивающий эффект развивается через 2-4 ч и продолжается в течение 12 ч.
Показания. Болевой синдром (переломы, травмы, ожоги, злокачественные опухоли).
Противопоказания. Гиперчувствительность, обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, детский возраст (до 12 лет), период лактации, черепно - мозговая гипертензия, черепно - мозговая травма (в анамнезе), угнетение дыхательного центра (в т.ч. ночным апноэ), одновременный прием ингибиторов МАО.
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет 60-120 мг каждые 12 ч. При недостаточной выраженности анальгетического эффекта дозу увеличивают. Максимальная доза 240 мг/сут. Пациентам пожилого возраста, больным с печеночно - почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, тошнота, рвота; снижение способности к концентрации внимания, анорексия, запоры, задержка мочи. Передозировка: брадикардия, снижение АД, гипотермия, беспокойство, сухость во рту, миоз, мышечная ригидность; судороги (особенно у детей), галлюцинации. В тяжелых случаях остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка; проведение интенсивной терапии, направленной на восстановление дыхания и поддержание АД. Налоксон в/в, в/в капельно, в/м или п/к в разовой дозе 0.4-2 мг, повторно через 2-3 мин. (до достижения суммарной дозы 10 мг).
Особые указания. При лечении не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не следует употреблять этанол.
Дигидрострептомицин
Химическое название. Дигидрострептомицина пара-аминосалицилат.
Фармакологическое действие. Антибактериальное бактерицидное средство из группы аминогликозидов. Обладает широким спектром действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, палочка Фридлендера, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis). Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Устойчивость микроорганизмов развивается медленнее, чем к стрептомицину и ПАСК.
Показания. Туберкулез (любой локализации), менингит, пневмония (неспецифическая), перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума.
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения VIII пары черепно - мозговых нервов, облитерирующий эндартериит, миастения, сердечная недостаточность II-III ст, почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.
Режим дозирования. В/м, внутрь, в свищевые ходы и плевральную полость. Разовая доза для взрослых при в/м введении 1 г/сут. однократно; при плохой переносимости вводят по 0.5 г/сут. с дополнительным приемом ПАСК (6 г/сут.) внутрь. Детям до 1 года по 0.1 г/сут., 1-3 лет 0.2-0.25 г/сут., 3-7 лет 0.25-0.3 г/сут., 7-2 лет 0.3-0.5 г/сут. В свищевые ходы и плевральную полость вводят по 0.25-0.5 г, растворив в 2-3 мл 0.25-0.5% раствора новокаина, 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.
Побочные эффекты. Нефротоксичность, ототоксичность, вестибулярные и лабиринтные нарушения, аллергические реакции, диарея, тахикардия, головная боль, головокружение.
Взаимодействие. Усиливает нефро- и ототоксичное действие других препаратов.
Дигидротахистерол
Химическое название. (3бета,5Е,7Е,10альфа,22Е)-9,10 - Секоэргоста-5,7,22-триен-3-ол.
Фармакологическое действие. По химическому строению и механизму действия близок к витамину D2. При гипофункции паращитовидных желез повышает концентрацию кальция в плазме крови за счет увеличения его абсорбции в кишечнике и усиления мобилизации из костной ткани. Увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками.
Показания. Гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный), псевдопаратиреоидизм, первичный гипофосфатемический рахит, почечная остеодистрофия, тетания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, отравление двуокисью углерода, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от содержания кальция и фосфора в крови. Внутрь, во время или после еды, по 0.5 мг 3 раза в сутки ежедневно, в тяжелых случаях при устойчивом снижении содержания кальция в крови по 0.75 мг 3 раза в сутки. Суточная доза 1.5-2.25 мг. На 7-10 день лечения, при выраженных сдвигах в содержании кальция и фосфора, переходят на поддерживающую терапию по 0.5-1.5 мг в день 1-3 раза в неделю.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, полиурия, полидипсия, бледность кожных покровов, головная боль, ощущение сердцебиения, жажда. При длительном применении кальциноз миокарда, почек, легких, деминерализация костей, почечная недостаточность, дискинезия желчевыводящих путей. Передозировка: слабость, головная боль, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, запоры, головокружение, шум в ушах, атаксия, снижение АД, сонливость, депрессия, амнезия, дезориентация, галлюцинации, синкопе, кома. Нефротоксичность (полиурия, полидипсия и альбуминурия). Кальциноз мягких тканей, миокарда, кровеносных сосудов, почек и легких. Лечение: отмена лекарственного средства, постельный режим, диета с низким содержанием кальция, обильное потребление жидкости, прием слабительных. При выраженной гиперкальциемии в/в введение больших количеств физиологического раствора, введение фуросемида или этакриновой кислоты, гемодиализ.
Особые указания. Лечение следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц). Действие может сохраняться до месяца после его отмены.
Взаимодействие. Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон потенцируют гиперкальциемию. При одновременном лечении тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии. Бета - адреноблокаторы и БМКК ослабляют эффект.
Дигидроэргокристин
Фармакологическое действие. Дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа - адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС. Оказывает слабое серотонинблокирующее и седативное действие.
Показания. Нарушение мозгового кровообращения (артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга). Последствия черепно - мозговой травмы, мигрень; нарушение периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно).
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 0.25-0.5 г 2-3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 0.75-1 мг 3 раза в день. Курс лечения от 2 нед. до 1-2 мес.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие. Потенцирует действие гипотензивных средств, непрямых антикоагулянтов; ослабляет действие альфа - адреностимуляторов.
Дигидроэрготамин
Химическое название. (5'альфа,10альфа)-9,10-Дигидро-12' - гидрокси-2'-метил-5'-(фенилметил)эрготаман-3',6',18-трион (в виде мезилата) (5' альфа, 10альфа) 9,10 Дигидро 12' гидрокси 2'метил 5'-(фенилметил) эрготамин 3',6',18-трион (в виде мезилата).
Фармакологическое действие. Альфа1 - и альфа2 - адреноблокатор. Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа - адреноблокирующим действием. Возбуждает 5-НТ2А и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани. Уменьшает фонофобию и фотофобию. По сравнению с эрготамином, дигидроэрготамин оказывает более сильное альфа - адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-НТ2A рецепторы.
Фармакокинетика. При интраназальном применении: быстро всасывается; время достижения C max 45 мин.; биодоступность 40%. Связь с белками плазмы 93%. Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии 800 л. Общий клиренс 1.5 л/мин. Т1/2 10 ч. Экскреция преимущественно через кишечник, почками 2%. Проникает через плацентарный барьер.
Показания. Вазомоторная головная боль, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне лекарственных средств). Мигрень (острый приступ с аурой или без).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), период лактации, подростковый возраст (до 16 лет). С осторожностью
облитерирующие заболевания артерий.
Режим дозирования. В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза 1-3 мг. Интервал между введением 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта в/в, максимальная доза 1 мг. Общая недельная доза не должна превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени и вазомоторной головной боли (интермиттирующая терапия) 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза 10 мг. При варикозном расширении вен 15 мг/сут. за 3 приема. Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза не ранее, чем через 15 мин. (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа 2 мг. Интервал между приемами не менее 8 ч. Максимальная суточная доза 4 мг. Максимальная недельная доза -12 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия. При длительном применении
слабость, спутанность сознания, редкие судороги, гемиплегия. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, "приливы" крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов. Передозировка: сонливость, спутанность сознания, головокружение, тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не связанные с мигренью. Лечение: при сосудистом спазме в/в нитропруссид, фентоламин или дигидралазин, местное применение тепла. В случае возникновения коронарного спазма нитроглицерин.
Взаимодействие. Потенцирует действие резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа - адреноблокаторы, бета - адреностимуляторы усиливают действие. Альфа - адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин ослабляют. Увеличивает действие резерпина. В отношении сосудосуживающего эффекта синергидное влияние оказывают сосудосуживающие препараты (эрготамин, суматриптан, никотин).
Дигидроэрготоксин
Химическое название. Дигидрированное производное суммы алкалоидов спорыньи группы эрготоксина (эргокристина, эргокорнина, эргокриптина).
Фармакологическое действие. Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи. Блокирует пре- и постсинаптические альфа - адренорецепторы и дофаминергические рецепторы, угнетает захват норэпинефрина, подавляет прессорное действие катехоламинов, вызывает дилатацию периферических сосудов. Вызывает увеличение синтеза и высвобождения норэпинефрина, повышает сократимость миокарда. Уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма и способствует увеличению потребления кислорода тканями мозга, улучшает внутриклеточный метаболизм функционально поврежденных нейронов, регулируя обмен АТФ; действует на нейрохимические процессы при старении мозговой ткани. Проникает через плацентарный барьер.
Показания. Психоорганический синдром в пожилом возрасте; облитерирующие заболевания периферических сосудов (нарушения периферического кровообращения, болезнь и синдром Рейно, нейрогенные артериальные спазмы, синдром Зудека); болезнь Бюргера; диабетическая ангиопатия; спазм артерий при тромбозах, тромбофлебит; варикозный синдром; нарушения мозгового кровообращения (мигрень, вазомоторная головная боль, атеросклероз сосудов головного мозга (цереброваскулярная недостаточность); состояние после инсульта или травматического повреждения головного мозга; артериальная гипертензия; нарушения кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки глаза; ретробульбарный неврит; синдром Меньера.
Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, артериальная гипотензия, ИБС (тяжелое течение).
Режим дозирования. Внутрь, по 1-1.5 мг 3 раза в сутки, при необходимости по 4.5 мг 1 раз в сутки. В тяжелых случаях возможно одновременное пероральное и парентеральное введение, при этом доза для парентерального применения (п/к, в/м, в/в капельно) составляет до 0.3-0.6 мг. При остром нарушении мозгового кровообращения, состоянии после апоплексического инсульта и травматического повреждения головного мозга в течение первых 10-15 дней по 1.5-3 мг/сут. в/в капельно, далее лечение продолжают меньшими дозами. Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли, нарушение зрения, кожная сыпь, гиперемия слизистой оболочки носа, заложенность носа, ортостатическая гипотензия.
Особые указания. Быстрое в/в введение может вызвать ортостатическую гипотензию.
Дигитоксин
Химическое название. (3бета,5бета)-3-(О-2,6-Дидезокси-бета-D - рибо-гексопиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо - гексапиранозил)-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окс и-14-гидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca++ - каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca++ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка - Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный объемы. Снижаются конечно - систолический и конечно - диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняют диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении сердечного выброса; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение сердечного выброса). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время, косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение сердечного выброса и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Фармакокинетика. Абсорбция 90-100%, связь с белком 90-97%, метаболизируется в печени, Т1/2 168-192 ч. Биодоступность 90-100%. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Попадая с желчью в кишечник, вновь подвергается почти полной абсорбции, а поступая в просвет нефрона путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, он реабсорбируется.
Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия.
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация (в любом проявлении). Относительные: желудочковая пароксизмальная тахикардия, нестабильные прогрессирующие AV блокада, сердечная астма у больных c митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), ИГСС, синдром WPW.
Режим дозирования. В процессе лечения выделяют два периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД. Внутрь, в первые дни по 0.6-1 мг/сут. (в зависимости от выбранного темпа дигитализации) за 4 приема. Поддерживающая доза индивидуальна, обычно 0.05-0.1 мг/сут. Терапевтический эффект сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов. Максимально переносимая доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, легочном сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигитоксина 7%; СНД 2 мг; средняя поддерживающая доза 0.15 мг.
Побочные эффекты. Дигиталисная интоксикация: со стороны сердечно - сосудистой системы желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; со стороны ЖКТ анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника; со стороны органов зрения окрашивание видимых предметов в желто - зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; со стороны ЦНС нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально - депрессивный синдром, парестезии. Аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия. Лечение интоксикации: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических препаратов используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в калия хлорид (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора глюкозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде м-холиноблокаторы. Бета - адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи - Эдамс - Стокса показана временная электрокардиостимуляция.
Особые указания. При субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигитоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигитоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи - Эдамс - Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость. Дигитоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторирование их плазменной концентрации. Терапевтические концентрации дигитоксина в крови в большинстве случаев не превышают 2 нг/мл, а токсические составляют более 2.5 нг/мл. Особенно важное значение это имеет в тех случаях, когда приходится решать вопрос о целесообразности назначения сердечных гликозидов в дозах, превышающих средние.
Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ). Бета - адреноблокаторы и верапамил усиление выраженности отрицательного инотропного действия. Снижение эффективности барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин (увеличение интенсивность метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли кальция (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
Дигоксин
Химическое название. (3бета,5бета,12бета)-3-(О-2,6-Дидезокси - бета-D-рибо-гексапиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо - гексапиранозил-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гекс апиранозил) окси-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca++ -каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca++ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка - Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный объемы. Снижаются конечно - систолический и конечно - диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении сердечного выброса; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение сердечного выброса). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время, косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение сердечного выброса и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики ЖКТ, от лекарственной формы, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность различных лекарственных форм дигоксина (биодоступность, начало, максимум действия соответственно): таблетки 60-80%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; эликсир 70-85%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; в/м инъекции 70-85%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; в/в инъекции 100%, 5-30 мин., 1-4 ч; капсулы 90-100%, 0.5-2 ч, 2-6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушиться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность препаратов максимальная, при усиленной перистальтике минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Т1/2 30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится почками в неизмененном виде. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации токсические.
Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия.
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация (в любом проявлении). Относительные: желудочковая пароксизмальная тахикардия, нестабильные прогрессирующие AV блокада, сердечная астма у больных c митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), ИГСС, синдром WPW.
Режим дозирования. В процессе лечения выделяют два периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД. Внутрь, в первые дни по 0.6-1 мг/сут. (в зависимости от выбранного темпа дигитализации) за 4 приема. Поддерживающая доза индивидуальна, обычно составляет 0.05-0.1 мг/сут. Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обуславливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов. Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, легочном сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина 20%; СНД 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут. при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут. в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин. средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин. 25% от обычной дозы.
Побочные эффекты. Дигиталисная интоксикация: со стороны сердечно - сосудистой системы желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника; со стороны органов зрения: окрашивание видимых предметов в желто - зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально - депрессивный синдром, парестезии. Аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия. Лечение интоксикации: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических препаратов используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора глюкозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи - Эдамс - Стокса показана временная электрокардиостимуляция.
Особые указания. При субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи - Эдамс - Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторирование их плазменной концентрации.
Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ). Бета - адреноблокаторы и верапамил усиление выраженности отрицательного инотропного действия. Снижение эффективности барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин (увеличение интенсивность метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови, вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли кальция (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
Дигофтон
Фармакологическое действие. Комбинированное средство для лечения дальнозоркости. Угнетая Nа+/-К+насос, повышает тонус и сократимость цилиарной мышцы, вызывает спазм аккомодации (особенно у пожилых людей). В высоких концентрациях снижает внутриглазное давление.
Показания. Астенопические расстройства (после исключения ошибок в подборе очков и органического поражения глаз); пресбиопия; усталость глаз (нарушение кровообращения в сетчатке, длительное пребывание перед телевизором); боль в глазах (во время приступа мигрени).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок 3 раза в сутки в течение 3-6 дней; при необходимости продолжения лечения 2 раза в сутки. Длительность терапии устанавливается врачом индивидуально.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном применении кератопатия. Передозировка. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, атаксия, одышка, судороги. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, колестирамин; симптоматическая терапия.
Особые указания. Во время применения препарата не следует носить контактные линзы. После закапывания следует на короткое время закрыть глаза, чтобы препарат хорошо смешался со слезной жидкостью.
Диданозин
Химическое название. 2,3-Дидезоксиинозин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. В клетке диданозин под действием ферментов превращается в активный антивирусный агент дидезоксиаденозин трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1 за счет конкуренции с природным субстратом и за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепи ДНК и останавливает рост молекулы вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Биодоступность при пероральном приеме 33%, она снижается вдвое при приеме через 1-2 ч после еды. Распределяется равномерно, объем распределения 0.8 л/кг. Т1/2 около 2 ч; не кумулирует. Почечный клиренс 6.4 мл/мин./кг. Экскреция почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции 20% от введенной дозы.
Показания. Инфекции, вызываемые ВИЧ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью панкреатит (в анамнезе), алкогольная зависимость, гипертриглицеридемия, почечная недостаточность, беременность (назначают только по абсолютным показаниям).
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до приема пищи. Таблетки измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворяют в стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту), хорошо размешивая. Разовая доза для взрослых 125 мг (для таблеток) и 167 мг (для порошка), при массе тела более 60 кг 200 мг и 250 мг соответственно. Больным с анурией (на диализе) используют 1/4 общей суточной дозы 1 раз в день. Детям назначают из расчета 200 мг/кв. м площади поверхности тела. Интервал между приемами 12 ч.
Побочные эффекты. Панкреатит, тошнота, рвота, абдоминальные боли, увеличение активности амилазы, липазы, нарушение функции печени, анорексия, диспепсия, метеоризм, периферическая нейропатия, онемение, покалывание или боль в ступнях или кистях, диарея, озноб, головная боль, астенический синдром, кожная сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, гипертрофия околоушной слюнной железы, сухость во рту и глазах, артралгия, миопатия, гипо- и гипергликемия; рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, депигментация сетчатки, неврит зрительного нерва, гепатит, сахарный диабет, миалгия, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикемия, повышение концентрации амилазы, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Особые указания. Во время лечения необходимо проводить офтальмологическое исследование, регулярно контролировать содержание амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, лабораторные показатели функции почек, динамику Т-лимфоцитов.
Взаимодействие. Антациды, содержащие магний или алюминий, потенцируют побочные эффекты. Препараты, всасывание которых зависит от кислотности в желудке (кетоконазол, дапзон), должны приниматься за 2 ч до приема диданозина. Не рекомендуется одновременный прием с тетрациклинами. Ганцикловир повышает риск развития миелодепрессии.
Дидрогестерон
Химическое название.
(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. Гестагенное средство, оказывает селективное воздействие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Не имеет андрогенной, эстрогенной и ГКС активности. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и труб. Не вызывает маскулинизации женского плода и вирилизации матери.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax после перорального приема 2ч, связь с белками 97%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскреция почками 60-80% в виде метаболитов, через 24 ч выводится 85%, через 72 ч процесс выведения заканчивается. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика не изменяется.
Показания. Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; прогестагенная недостаточность (привычный и угрожающий аборт, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия; предменструальный синдром; профилактика побочных действий несбалансированных эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы.
Противопоказания. Синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора. С осторожностью идиопатическая желтуха (в анамнезе), почечная недостаточность, кожный зуд при беременности.
Режим дозирования. Устанавливается индивидуально и зависит от характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью внутрь, по 5 мг 2 раза в сутки с 14 по 25 день цикла. Курс лечения 6 последовательных циклов, в случае наступления беременности терапию продолжают в течение первых месяцев по 5 мг 2 раза в сутки. При угрожающем аборте назначают в разовой дозе 40 мг, затем по 10 мг 2 раза в сутки; если угроза выкидыша сохраняется, доза повышается на 5 мг каждые 8 ч. После достижения эффекта лечение подобранной дозой продолжают в течение 7 дней с постепенным снижением дозы. Привычный аборт начинают лечение до зачатия по 5 мг 2 раза в сутки с 14 по 25 день цикла; после наступления беременности лечение той же дозой до 20 нед. беременности, с последующим постепенным снижением дозы. При дисменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При эндометриозе по 10-30 мг 2-3 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При нерегулярном менструальном цикле по 5 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При аменорее назначают по 5 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день в комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола с 1 по 25 день цикла. При функциональных маточных кровотечениях по 5 мг в комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола, 4 раза в сутки в течение 5-7 дней; после остановки кровотечения показано дальнейшее профилактическое назначение этой комбинации в тех же разовых дозах: с 11 по 19 день 1 раз в день и с 19 по 25 день цикла 2 раза в сутки. В постменопаузе: в комбинации с эстрогенами по 10-20 мг/сут. в течение последних 12-14 дней каждого цикла; в комбинации с цикличной терапией эстрогенами в той же дозе в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Дневную дозу распределяют равномерно в течение дня; если предписаны различные дозы, прием следует начинать с большей дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запоры, головокружение, метроррагия (купируется повышением дозы).
Взаимодействие. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал) ускоряют биотрансформацию и снижают эффект.
Диет - Комфорт
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в состав компонентами, облегчает переносимость субъективных ощущений, связанных с чувством голода. Не оказывая влияния на метаболизм (обмен веществ), уменьшает выраженность сопутствующих строгой диетотерапии субъективных ощущений: слабости, раздражительности, головокружения, головной боли.
Показания. Ожирения (в комплексе с диетотерапией).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают по 3 гранулы и держат в полости рта до полного рассасывания 1-2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диетрин
Фармакологическое действие. Анорексигенный препарат, действие которого обусловлено фенилпропаноламином, симпатомиметиком, стимулирующим бета - адренорецепторы и/или дофаминергические рецепторы в области свода гипоталамуса, и бензокаином, местным анестетиком, действующим на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания. В составе комплексной терапии: ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью артериальная гипертензия, стенокардия, сахарный диабет, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле в сутки (утром), запивая полным стаканом воды. На курс 30-90 капсул в течение 1-3 мес. до появления возможности самостоятельно контролировать аппетит. Программа снижения массы тела не должна превышать 3 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, головокружение, нарушения сна, повышенная тревожность. При передозировке симптомы: усугубление побочных действий. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Не применяют одновременно с другими препаратами, содержащими фенилпропаноламин. Увеличение дозы не приводит к усилению анорексигенного действия.
Дизопирамид
Химическое название. альфа-2-Бис(1-метилэтил)аминоэтил-альфа - фенил-2-пиридинацетамид (в виде фосфата).
Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA класса, блокатор "быстрых" натриевых каналов. Оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое, гипотензивное и м-холиноблокирующее действие. При нормально функционирующем синусовом узле вызывает учащение синусового ритма за счет м-холиноблокирующего эффекта. У больных с синдромом слабости синусового узла оказывает угнетающее воздействие на узел, которое преобладает над ваголитическим эффектом. Удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Облегчает проведение по AV узлу, эффективный рефрактерный период AV узла не меняется. У больных с нарушением AV проводимости или бифасцикулярной блокадой может развиться AV блокада II-III ст. Увеличивает эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в желудочках. Тормозит проведение импульса по дополнительным путям.
Фармакокинетика. Абсорбция 95%, связь с белками 50% (в зависимости от концентрации в плазме крови 35-95%), время наступления Cmax при пероральном приеме 1-3 ч. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Т1/2 при неизмененной функции почек около 8 ч (4-10 ч); при КК менее 40 мл/мин. 8-18 ч. Экскретируется почками 50-80% (в неизмененном виде), с желчью -15%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Показания. Лечение и профилактика: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия (в т.ч. при неэффективности лидокаина), пароксизмальные нарушения ритма (наджелудочковая тахикардия, узловая тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий, узловая реципроктная тахикардия при синдроме WPW, желудочковая пароксизмальная тахикардия); поддержание синусового ритма после медикаментозной или электрической кардиоверсии, восстановление синусового ритма (после открытого хирургического вмешательства на сердце при мерцании или трепетании предсердий); профилактика нарушений ритма при катетеризации сердца; гипертрофическая кардиомиопатия (в сочетании с мерцанием предсердий).
Противопоказания. Сердечная недостаточность IIБ-III ст, закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, аденома предстательной железы, удлинение интервала QT, AV блокада II-III ст, кардиогенный шок, гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью если предшествовало лечение препаратами, вызывающими брадикардию, AV блокада.
Режим дозирования. Внутрь. "Нагрузочная" доза 300 мг. После приема нагрузочной дозы требуется контроль АД. Поддерживающая доза по 100-200 мг 4 раза в день. Не рекомендуется начинать лечение с пролонгированных форм. Пролонгированные формы по 300 мг 2 раза в сутки. Больным с тяжелыми рефрактерными желудочковыми тахиаритмиями до 1600 мг/сут. В процессе подбора индивидуальной дозы поддерживающую дозу постепенно снижают до минимально эффективной. Больным с мерцанием или трепетанием предсердий перед назначением проводится дигитализация. При переходе от хинидина или прокаинамида к дизопирамиду нагрузочная доза не назначается. При переходе от обычных форм к пролонгированным первая доза назначается через 6 ч после приема обычной формы. Детям до 1 года жизни по 10-30 мг/кг/сут., 1-4 лет 10-20 мг/кг/сут., 4-12 лет 10-15 мг/кг/сут., 12-18 лет 6-15 мг/кг/сут. Для подбора дозы ребенка необходимо госпитализировать. У больных с массой тела менее 50 кг или сердечной недостаточностью, нагрузочная доза составляет 200 мг, поддерживающая 100 мг с дальнейшей коррекцией в зависимости от эффективности и переносимости. При почечной недостаточности рекомендуется придерживаться следующего интервала между приемом поддерживающих доз: КК 30-40 мл/мин. каждые 8 ч, 15-30 мл/мин. 12 ч, менее 15 мл/мин. 24 ч.
Побочные эффекты. Парез аккомодации, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, острая задержка мочи, затруднение мочеиспускания, спутанность сознания, бессонница, депрессия, снижение АД, внутрипеченочный холестаз, мышечная слабость, сердечная недостаточность, Повышение тонуса миометрия, периферическая нейропатия, экзема, фотосенсибилизация. При длительном применении агранулоцитоз, гипогликемия, импотенция. Передозировка: апноэ, потеря сознания, сердечная недостаточность, снижение АД, AV блокада, брадикардия, аритмии.
Особые указания. Не следует применять при бессимптомной желудочковой экстрасистолии. Критерии контроля эффективности терапии: антиаритмическая эффективность при желудочковых тахиаритмиях оценивается с помощью внутрисердечного электрофизиологического исследования. При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного (по данным суточного мониторирования по Холтеру). Правильно подобранная доза должна расширять комплекс QRS или удлинять интервал QT на 25% от исходного. Методы и режим контроля побочных эффектов: периодическое измерение глюкозы, калия, содержания "печеночных" трансаминаз крови, контроль АД, мониторирование ЭКГ (расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT). При развитии AV блокады I ст доза уменьшается. Если блокада сохраняется или прогрессирует, препарат отменяют. Необходим контроль за внутриглазным давлением.
Взаимодействие. Наркотические анальгетики, активированный уголь уменьшают степень абсорбции препарата. Рифампицин ускоряет метаболизм в печени. Бета - адреноблокаторы, верапамил, дигоксин повышают риск развития брадикардии и гипотензии. Диуретики, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты III класса повышают риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".
Диизопропиламин
Химическое название. N-(1-Метилэтил)-2-пропанамин.
Фармакологическое действие. Оказывает артериодилатирующее, ганглиоблокирующее, гипотензивное, гиполипидемическое, гепатопротекторное действие. Участвует в окислительных процессах, оказывает липотропное действие, благоприятно влияет на антитоксическую и пигментную функцию печени, повышает устойчивость организма к гипоксии и различного рода интоксикациям.
Показания. Заболевания периферических артерий конечностей с микроциркуляторными нарушениями; атеросклероз коронарных артерий (аритмии, стенокардия); атеросклероз сосудов головного мозга (нарушение мозгового кровообращения, неврологическая и психопатологическая симптоматика); заболевания легких с нарушением газообмена; жировая дистрофия печени, хронический гепатит; коррекция побочных действий противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (после еды), по 0.02 г 3-5 раз в сутки. Суточная доза 0.06-0.1 г; курс лечения 20-45 дней и зависит от тяжести заболевания. При облитерирующем эндартериите, атеросклерозе артерий конечностей и других сосудистых заболеваниях конечностей с микроциркуляторными нарушениями в/м по 0.05 г 1 раз в сутки в течение 10-20 дней, при необходимости через 1 мес. назначают повторный курс. При хронических гепатитах и жировой дистрофии печени по 0.05 0.1 г/сут. в течение 15-25 дней; при побочных эффектах от противотуберкулезных препаратов 0.05 г/сут. в течение 1 мес. Для инъекций раствор готовят непосредственно перед употреблением (0.05 г растворяют в 2 мл воды для инъекций).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции.
Дикаин и сульфапиридазин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает местноанестезирующее и антисептическое действие.
Показания. Ожоги, фототравмы, механические повреждения глаз, обезболивание, блефароспазм, профилактика вторичной инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из упаковки и, оттянув нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, для смачивания пленки и перехода ее в эластичное состояние.
Побочные эффекты. Гиперемия век, отек конъюнктивы.
Дикаин, сульфапиридазин - натрий и атропина сульфат
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает местноанестезирующее, антисептическое, мидриатическое действие.
Показания. Ожоги, фототравмы, механические повреждения глаз, обезболивание, блефароспазм, профилактика вторичной инфекции, спазм аккомодации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из упаковки и, оттянув нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, для смачивания пленки и перехода ее в эластичное состояние.
Побочные эффекты. Гиперемия век, отек конъюнктивы.
Дикарбин
Химическое название. 2,3,4,4а,5,9b-Гексагидро-2,8-диметил-1Н - пиридо4,3-b индол.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик), блокирует дофаминовые D2 - рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2 - рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает также антидепрессивное, антигистаминное, адреноблокирующее, м-холиноблокирующее и антисеротониновое действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и неполностью всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскритируется, в основном, почками.
Показания. Шизофрения (в т.ч. депрессивно - параноидальные формы), алкогольный психоз, абстинентный синдром.
Противопоказания. Печеночная недостаточность, отравление наркотиками.
Режим дозирования. Внутрь, при шизофрении (аффективные расстройства) и депрессивно - параноидном синдроме по 12.5 мг/сут. за 3 приема (при необходимости суточную дозу увеличивают до 75-150 мг). В случае усиления психопатологических расстройств при назначении 150 мг/сут., дозу снижают до 75-50 мг. При давней шизофрении с выраженными апато - абулическими и аффективными расстройствами дозу увеличивают до 400-600 мг/сут.
Побочные эффекты. Мелкий тремор (в основном, верхних конечностей), скованность, мышечный гипертонус, гиперкинез, лекарственный холестатический гепатит, желтуха.
Взаимодействие. Усиливает эффекты наркотических и анальгетических средств.
Диклонин
Химическое название. 1-(4-Бутоксифенил)-3-(1-пиперидинил)-1 - пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания полости рта и глотки: стоматит, гингивит, тонзиллит, ларингит, фарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 мг каждые 2 ч, держать во рту до полного рассасывания. Максимальная суточная доза не более 16 мг (8 леденцов).
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Раздражение полости рта, тошнота, диарея, онемение слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, прикусывание языка или слизистой щеки, ослабление рвотного рефлекса.
Особые указания. Не рекомендуется длительный прием. Не принимать одновременно с пищей и жидкостью.
Диклофенак (капли глазные)
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная кислота (в виде натриевой соли).
Фармакокинетика. Время наступления максимальной концентрации в роговице и в конъюнктиве 30 мин. после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза; в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает.
Показания. Ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, воспалительные процессы после хирургических вмешательств, профилактика цистоидного отека зрительного нерва до и после операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закапывают в конъюнктивальный мешок до операции по 1 капле 5 раз в течение 3 ч, сразу после операции по 1 капле 3 раза, далее по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания 1 капля 4-5 раз в сутки.
Побочные эффекты. Жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания); аллергические реакции (зуд в глазах, гиперемия), фотосенсибилизация.
Особые указания. После снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Диклофенак (гель; эмульгель; кремогель)
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная кислота (в виде натриевой соли).
Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается через кожу, биодоступность 6%. У больных полиартритом, которые получают местную терапию (в области воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости и ткани выше, чем концентрация в плазме крови.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит); травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Наружно. Мазь 2-4 г наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 г. Курс лечения 7-14 дней. Гель 2-4 г (величиной с грецкий орех или вишню), в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе с другими лекарственными формами диклофенака).
Побочные эффекты. Зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности системные побочные эффекты, вследствие резорбтивного действия.
Особые указания. Наносят только на неповрежденные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Применять только как наружное средство.
Диклофенак
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Ингибирует синтез простагландинов. Вызывает замедление образования протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль при движении, воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. C max 1.5 мкг/мл, время наступления C max 2-3 ч после перорального приема 50 мг; время наступления C max при в/м введении 10-30 мин., время наступления C max при ректальном введении одной свечи 50 мг 1 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Диклофенак пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме крови ниже той, которая образуются при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. C max 0.5-1 мкг/мл, время наступления C max 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемом доз кумуляции нет. Связь с белками 95-98% Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень (эффект "первого прохождения"); площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Биотрансформация происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой исходной молекулы. Экскреция: активное вещество выводится из плазмы при системном клиренсе, составляющем 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно - двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит); болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная дисменорея, аднексит, проктит. Лихорадочный синдром.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, беременность, детский возраст (до 6 лет); гиперчувствительность. С осторожностью индуцируемые острые печеночные порфирии, нарушение функции печени и почек, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза 2 мг/кг ребенка. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по одной обычной таблетке (50 мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м однократно, дальнейшее лечение продолжается внутрь с учетом максимальной суточной дозы 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м. Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, местнораздражающее действие (свечи), желудочно - кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, беспокойство, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожи: высыпания на коже, крапивница, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, синдром Стивенс - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру). Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Аллергические реакции: бронхоспазм, системные анафилактически реакции (включая шок). Прочие: отеки, импотенция, ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани. Передозировка: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до еды. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин., равновесная концентрация метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов риск кровотечений. Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВС и ГКС (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Диксафен
Фармакологическое действие. Оказывает противорвотное, радиопротекторное, общетонизирующее действие. Ослабляет астенические явления в период первичной реакции на облучение, стимулирует сердечную деятельность и периферическую гемодинамику. При в/м введении действие наступает через 10-15 мин. и сохраняется 4-5 ч.
Показания. Купирование симптомов первичной реакции на облучение (тошнота, рвота, общая слабость, утомляемость).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Однократно, в/м, 1 мл сразу после облучения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дилтиазем
Химическое название. (2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-2-(диметиламино) этил-2,3-дигидро-2-(4-метоксифенил)-1,5- бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Снижает внутриклеточное содержание кальция, вызывает расширение коронарных и периферических артерий и артериол, замедляет проведение по AV узлу, уменьшает ЧСС. Снижает ОПСС, тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток. Оказывает выраженное угнетающее действие на синоаурикулярный узел, не влияет или усиливает проведение по дополнительным путям, снижает потребность миокарда в кислороде, улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 40%, связь с белками плазмы крови 70-80%. C max через 2-3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация 20-40 нг/мл. Т1/2 3-5 ч. Экскреция почками 2-4% в неизмененном виде. Ретард формы обеспечивают медленное высвобождение дилтиазема (за счет специальной системы для контролируемого высвобождения геоматрикс) в течение 24 ч. Абсорбция начинается через 1 ч после приема, время достижения Cmax 4-6 ч. После достижения равновесной концентрации Т1/2 5-10 ч. У больных с печеночной недостаточностью удлиняется Т1/2 и увеличивается биодоступность.
Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; наджелудочковые аритмии (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия) лечение и профилактика.
Противопоказания. Брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность IIБ-III ст, острая сердечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст, печеночная и/или почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального средства по 30 мг 3 раза в сутки, с интервалом в 1-2 дня, в зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки с последующей корректировкой дозы через 2 нед., максимальная доза 480 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес. возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед едой, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин. 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и содержания АД. В/в капельно 0.2-1 мг/мин. (0.0028-0.014 мг/кг/мин.), не более 300 мг/сут. В/в при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней. Добиться восстановления синусового ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наблюдается в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, гиперемия кожи лица, кожная сыпь; тошнота, рвота, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, нарушения сна, тревожность, отеки нижних конечностей. При применении в высоких дозах и при в/в введении брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность. При длительном применении гиперплазия десен. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при сердечной недостаточности допамин, добутамин, диуретики; при гипотензии вазопрессоры.
Взаимодействие. Потенциально опасными являются комбинации: с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими средствами I А класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам снижают. Увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофиллина и дигоксина.
Димебон*
Химическое название. 3,6-Диметил-9-(2-метилперидил-5)-этил - 1,2,3,4-тетрагидро-гамма-карболина дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Блокирует Н1 - гистаминовые рецепторы и частично м - холино- и серотониновые рецепторы. Оказывает антигистаминное, а также антисеротониновое, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. Предупреждает развитие анафилактического шока, уменьшает зуд и выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает проницаемость сосудов. После назначения выраженность аллергических реакций уменьшается в течение 2-3 сут.
Показания. Аллергические заболевания век, конъюнктивит; поллиноз, крапивница, сенная лихорадка, пищевая и косметическая аллергия, лекарственная аллергия, отек Квинке, атопический дерматит (при аллергии к домашней пыли); аллергические и воспалительные заболевания глаз; ожоговая токсемия; аллергические реакции: отек, зуд; нейродерматит, экзема; реакции, связанные с укусами насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым по 10-20 мг 2-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности проявлений аллергической реакции курс лечения 5-12 дней. Суточная доза для детей: в возрасте до 1 года 5-7.5 мг, 1-2 года 5-15 мг, 3-5 лет 7.5-30 мг, старше 5 лет 20-40 мг; назначают в 2-3 приема.
Побочные эффекты. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, снижение концентрации внимания.
Особые указания. Пациентов, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции, на время приема следует освобождать от работы. Применение при беременности и лактации возможно только по строгим показаниям.
Взаимодействие. Усиливается угнетающее действие на ЦНС при одновременном приеме снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, антипсихотических средств, наркотических анальгетиков.
Димедрохин*
Фармакологическое действие. Оказывает центральное н-холиноблокирующее действие, обладает умеренными дофаминергическим, антисеротониновым, миорелаксирующим, гипотензивным действием. По фармакологическому действию близок к толперизону. Не обладает курареподобной активностью.
Показания. Мышечная ригидность, спастичность пирамидного характера; прогрессирующие заболевания нервной системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, тахикардия, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, п/к, в/м. Внутрь, по 0.01-0.04 г 2-4 раза в сутки, до еды. Дозы подбирают индивидуально, постепенно увеличивая каждые 2-3 дня на 0.01-0.02 г. Продолжительность курса лечения 20-30 дней. П/к и в/м вводят по 0.01-0.02 г 2-3 раза в день. Курс лечения 15-25 дней. У пожилых пациентов дозы уменьшают в 2-3 раза.
Побочные эффекты. Сухость во рту, запоры, головокружение, аллергические отеки, кожный зуд, дерматит, общая слабость, снижение АД, тахикардия.
Димеколиния иодид
Химическое название. р-Диметиламиноэтилового эфира 1,6-диметилпипеколиновой кислоты дийодметилат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Ослабляет рефлекторные прессорные влияния; вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Близок по действию к бензогексонию, но более активен.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм периферических артерий (эндартериит, перемежающаяся хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС.
Режим дозирования. Внутрь, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов 0.025-0.05 г 2-3 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. При артериальной гипертензии (II- III ст) начальная доза 25 мг 1-2 раза в день, с последующим увеличением до 50 мг 2 раза в день. Курс лечения 3-5 нед.
Дименгидринат
Химическое название. 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтамина комплекс с 8-хлортеофиллином.
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство. Оказывает противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее, местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС, ослабляет последствия вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах на полуокружные каналы.
Показания. Морская и воздушная болезнь (профилактика), болезнь Меньера, вестибулярные и лабиринтные нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 1 года); беременность, период лактации. С осторожностью судорожный синдром, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, бронхиальная астма.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, взрослым по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, детям в возрасте от 1 года до 6 лет по 12.5-25 мг 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет по 25-50 мг 3 раза в сутки. Для профилактики морской или воздушной болезни по 50-100 мг за 30 мин. до поездки. Максимальная суточная доза для взрослых 300-400 мг.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, головная боль, общая слабость, сухость во рту, парез аккомодации, замедление двигательных реакций. Передозировка: сухость в ротоглотке, в носу, гиперемия кожи лица, замедленное и затрудненное дыхание, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка с добавлением 2-3 ложек активированного угля.
Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных, снотворных, антидепрессантов, этанола; эффект антихолинэстеразных средств. При одновременном приеме возможно усиление токсичности аминогликозидов.
Дименоксадол
Химическое название.
2-Диметиламиноэтил-1-этокси-1,1-дифенилацетат.
Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик, оказывает противокашлевое, спазмолитическое и м-холиноблокирующее действие. Угнетает таламические центры болевой чувствительности, блокирует передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Взаимодействует с расположенными в подкорковых структурах головного мозга опиатными рецепторами. Угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса. Не влияет на тонус блуждающего нерва, уменьшает спазмы кишечника и бронхов, не вызывает запора. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер высокая.
Показания. Болевой синдром спастического характера (холецистит, кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание, травматическая боль (при сильных болях, вызванных обширными травматическими повреждениями, малоэффективен); обезболивание родов; сухой непродуктивный кашель.
Противопоказания. Гиперчувствительность; лекарственная зависимость; детский возраст (до 2 лет); дыхательная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30-60 мг 2-3 раза в сутки. П/к и в/м по 20-40 мг 2-3 раза в сутки. В условиях стационара максимальная разовая доза внутрь 80 мг, парентерально 60 мг. При кашле внутрь, по 15 мг 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение; при длительном применении толерантность, лекарственная зависимость. Передозировка: угнетение дыхательного центра, миоз. Лечение: ИВЛ, в/в введение налоксона в начальной дозе 0.4-1.2 мг, если в течение 3 мин. состояние больного не улучшается, повторное введение (максимальная доза 10 мг); промывание желудка, форсированный диурез.
Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм, повышают риск развития токсического действия. Спазмолитические и анальгетические средства потенцируют действие.
Димеркапрол
Химическое название. 2,3-Димеркаптопропансульфонат натрия.
Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство,
оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами и образуя с ними нетоксичные соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. При диабетической полинейропатии уменьшает ирритативный болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.
Показания. Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами, висмутом, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), делириозный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. В/м, п/к. При интоксикации мышьяком 5-10 мл 5% водного раствора (из расчета 0.05 г/10 кг), в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие по 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути по той же схеме в течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5-10 мл 5% водного раствора 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес. При хроническом алкоголизме назначают 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в неделю. Для купирования делирия однократно 4-5 мл 5% раствора. При диабетической полинейропатии в/в, по 5 мл 5% раствора, курс лечения 10 инъекций.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.
Особые указания. При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение глюкозы и др.).
Диметикон
Химическое название.
Альфа-(Триметилсилил)-омега-метил-полиокси (диметилсилилен).
Фармакологическое действие. Снижает поверхностное натяжение находящихся в кишечнике газовых пузырьков, вызывая их распад. Высвобождающиеся газы частично поглощаются стенками кишечника, а также выводятся из организма за счет перистальтики кишечника. Уменьшает газообразование в кишечнике; ускоряет моторику ЖКТ, оказывает ветрогонное действие. Лекарственная форма в виде геля оказывает абсорбирующее и обволакивающие действие.
Фармакокинетика. В ЖКТ не абсорбируется.
Показания. Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ (метеоризм, синдром Ремгельда, аэрофагия, образование газов в послеоперационном периоде); подготовка к диагностическим процедурам органов брюшной полости и малого таза, профилактика образования пены при гастроскопии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, разовая доза для взрослых 80-160 мг или 20-50 капель; для детей 10-15 капель. Принимают перед каждым приемом пищи и перед сном, детям до 6 лет 2-3 раза в сутки. При подготовке к рентгенологическим и инструментальным исследованиям за 2 дня до исследования по 160 мг или 50 капель 3-4 раза в сутки, в день исследования - утром, натощак 160 мг. Таблетки тщательно разжевывают, запивая небольшим количеством воды. При подготовке к гастроскопии за 15-30 мин. до исследования разжевывают 160 мг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд; редко отек Квинке).
Взаимодействие. Эффект снижается при одновременном приеме с антацидами. Нарушает абсорбцию в ЖКТ препаратов, назначенных одновременно.
Диметикон в комбинации с двуокисью кремния
Фармакологическое действие. Ветрогонное средство, уменьшает газообразование в кишечнике, снижает поверхностное натяжение, ускоряет моторику ЖКТ.
Показания. Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ (метеоризм, синдром Ремгельда, аэрофагия, образование газов в послеоперационном периоде); подготовка к диагностическим процедурам органов брюшной полости и малого таза, профилактика образования пены при гастроскопии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные заболевания ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, по 25-50 капель, можно с небольшим количеством жидкости, после каждого приема пищи и перед сном; детям 6-15 лет по 15-20 капель, новорожденным и детям до 6 лет по 10-15 капель 2-3 раза в сутки во время или после еды. Подготовка к исследованиям: по 50 капель 3-4 раза в сутки за два дня до исследования, 50 капель натощак, утром в день исследования и 50 капель непосредственно перед исследованием. При отравлениях поверхностно-активными веществами не менее 20-25 мл. Перед употреблением флакон с каплями необходимо хорошо встряхнуть.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диметил сульфоксид
Химическое название. Сульфинилбисметан.
Фармакологическое действие. Противовоспалительный препарат для наружного применения. Механизм действия инактивация гидроксильных радикалов и улучшение метаболических процессов в очаге воспаления, снижение скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах. Оказывает местноанестезирующее, местное противовоспалительное, анальгетическое и противомикробное действие; обладает умеренной фибринолитической активностью. Проникает через кожу и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных средств.
Показания. Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, склеродермия, узловая эритема, экзема, рожа; ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты; гнойные раны, ожоги, радикулит, рожа, трофические язвы, акне, фурункулез (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт миокарда, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Накожно, в виде аппликаций, при лечении рожи и трофических язв в виде 30-50% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в сутки. При экземе, диффузных стрептодермиях компрессы с 40-90% раствором. Для местного обезболивания при болевых синдромах 25-50% раствор в виде компрессов по 100-150 мл 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, зудящий дерматит; редко бронхоспазм.
Взаимодействие. Увеличивает всасывание и усиливает действие других лекарственных средств. Совместим с гепарином, антибактериальными средствами, НПВС. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета - лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.
Диметинден
Химическое название. N,N-Диметил-3-1-(2-пиридинил)этил-1Н - инден-2-этанамин (в виде малеата).
Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и эффекты других медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки ретард начало действия через 30 мин.; продолжительность действия 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия через несколько мин., максимум через 2-4 ч.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax после перорального приема (капли) 2 ч, биодоступность 70%, связь с белками плазмы крови 90%. Т1/2 6 ч. Экскреция с желчью и мочой (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде). Время наступления Cmax после перорального приема 1 таблетки ретард (2.5 мг) 2 ч, Т1/2
11 ч.
Показания. Аллергические заболевания (крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка, аллергический ринит); кожный зуд (экзема, зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа; укусы насекомых; аллергические реакции, сывороточная болезнь (как вспомогательное средство); профилактическая гипосенсибилизирующая терапия. Местно зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный ожог, бытовые и производственные ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность; новорожденные в возрасте до 1 мес., особенно в случае преждевременного рождения, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, бронхиальная астма, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером. В тяжелых случаях по 2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель 20-40 капель; кратность приема 3 раза в сутки. Таблетки ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. В педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель. Детям старше 3 лет 15-20 капель 3 раза в сутки; 1-3 лет по 10-15 капель 3 раза в сутки; 1 мес.-1 год по 3-10 капель 3 раза в сутки. Местно гель наносится на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. Передозировка: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты: возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико - клонические спазмы, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); артериальная гипотензия, коллапс. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, средства для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические средства не должны применяться).
Побочные эффекты. Сонливость (особенно в начале лечения); головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции внешнего дыхания. Местно аллергические реакции, жжение, сухость.
Особые указания. У детей младшего возраста может вызвать возбуждение; у детей в возрасте до 1 года седативный эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ. Не эффективен при зуде, связанном с холестазом. Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции. Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать лекарственное средство неразведенным. Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.
Взаимодействие. Усиливает действие анксиолитиков, снотворных. При одновременном употреблении этанола замедление скорости реакций. Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства увеличивают риск повышения внутриглазного давления. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действия.
Диметкарб
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, диметпрамид противорвотное средство - антагонист дофаминовых рецепторов (прокинетик), мезокарб психостимулятор. Оказывает противорвотное и психостимулирующее действие. Влияет на нейромедиаторные системы рвотного центра и хеморецепторную пусковую зону, блокирует дофаминовые и серотониновые рецепторы.
Показания. Тошнота, рвота (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, состояние возбуждения, резко выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. При передозировке: раздражительность, беспокойство, повышение АД, снижение аппетита.
Особые указания. Во избежание нарушения сна не принимать в вечерние часы.
Диметпрамид*
Химическое название. 5-Нитро-4-диметиламино-2-метокси-N-(2 - диэтиламино-этил)-бензамида гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противорвотное средство, по структуре и механизму действия близок к сульпириду и метоклопрамиду. Блокирует дофаминовые D2 - рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Ускоряет моторику и улучшает кровоснабжение органов ЖКТ.
Показания. Тошнота, рвота (в т.ч. в послеоперационном периоде, при лучевой терапии, химиотерапии онкологических больных) профилактика и купирование.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.02 г 2-3 раза в сутки; в/м по 1 мл 2% раствора 2-3 раза в сутки. Высшие дозы: внутрь и в/м 0.1 г/сут. (5 мл 2% раствора).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Димефосфон*
Химическое название.
Диметиловый эфир 1,1-диметил-3-оксобутилфосфоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Антиацидемическое средство. Нормализует КОС при ацидозах различной этиологии, усиливая почечный и легочный механизм его регуляции, внутриорганный кровоток и тканевой метаболизм. Оказывает антисептическое, церебровазодилатирующее, ноотропное, местное противовоспалительное, противоаллергическое, мембраностабилизирующее, иммуномодулирующее, антигипоксантное, антимутагенное и радиопротекторное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, стимулирует регенерацию.
Показания. Ацидоз, хронический бронхит, бронхиальная астма (в т.ч. атопическая у детей), туберкулез легких, пневмония, неспецифические заболевания легких, легочная гипертензия, ОРВИ; поллиноз, сахарный диабет; послеоперационный период; артериальная гипертензия, вегето - сосудистая дистония; ишемический и геморрагический инсульт (начальные проявления, последствия ранее перенесенного инсульта), дисциркуляторная энцефалопатия, миелопатия, радикулопатия; нейрохирургическая операционная травма головного и спинного мозга, черепно - мозговая травма (сотрясение и ушиб головного мозга); синдром и болезнь Меньера, вегетативная лабильность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность II-III ст, эпилепсия.
Режим дозирования. Внутрь (детям рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком, сладким чаем), 30-50 мг/кг 1-4 раза в день: при нарушениях мозгового кровообращения и синдроме Меньера в течение 1-4 нед., при плановых нейрохирургических операциях 5 дней до и 10-14 дней после операции, при черепно - мозговой травме 3-8 нед.; при вегетативной дисфункции, заболеваниях органов дыхания, ацидозах, при атопической бронхиальной астме (у детей) 2-4 нед.; для профилактики обострения поллиноза 3 нед. перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего цветения растения - аллергена.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога, диарея, сонливость.
Димоцифон
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, оказывает противовоспалительное действие.
Показания. Дерматит Дюринга, зудящий дерматоз, нейродерматит, экзема.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), беременность, лактация.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи тонким слоем, слегка втирая, 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения 10-14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (усиление зуда, гиперемия кожи, жжение).
Динопрост
Химическое название. (5Z,9альфа,11альфа,13Е,15S)-9,11,15 - Тригидроксипроста-5,13-диен-1-овая кислота.
Фармакологическое действие. Препарат простагландина F2 альфа. Оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). В/в или внутриматочное применение вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. Вызывает также сокращение гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В больших дозах повышает АД вследствие действия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ. Повышает тонус бронхиальных мышц.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax после интраамниотического введения 40 мг 6-10 мин. В течение 24 ч концентрация снижается ниже содержания 1 нг/мл. Время наступления Cmax после в/в введения со скоростью 25 мкг/мин. -10- 30 мин.; Cmax 2-3 нг/мл. Снижение до исходного содержания наступает в течение 5-10 мин. после прекращении инфузии. Быстро метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и других органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кеттотетранопростан-1,16-диоивой кислоты. Т1/2 при в/в введении менее 1 мин.; при интраамниотическом 3-12 ч. Экскреция почками 90% в виде метаболитов в течение 5 ч.
Показания. Интраамниотическое введение прерывание беременности (на сроке 16-20 нед. при расчете по первому дню последней нормальной менструации). В/в введение индукция родов (в срок), изгнание содержимого полости матки в III триместре беременности в случае внутриутробной гибели плода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания органов малого таза; активные сердечные, легочные, почечные и печеночные патологические процессы, язвенный колит. При назначении для индукции родов в срок: кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (рубцы на матке); несоответствие размеров таза и головки; трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в анамнезе); кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии во II-III триместрах беременности; предшествующий дистресс плода. С осторожностью бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертензия, туберкулез легких, эпилепсия; пороки развития матки, миоматоз матки.
Режим дозирования. С целью аборта производят глубокую чрезбрюшную пункцию плодного пузыря и удаляют не менее 1 мл амниотической жидкости, затем медленно вводят в плодный пузырь 40 мг препарата. Первые 5 мг вводят очень медленно и только при условии, что амниотическая жидкость чистая (не окрашена кровью). Если в течение 24 ч после введения первой дозы аборт не начался или не завершился, вводят еще 10-40 мг (при невскрывшемся плодном пузыре). Длительное (более 2 дней) введение нецелесообразно. Для индукции родов (в срок) и/или для изгнания содержимого полости матки в III триместре беременности (в случае внутриутробной гибели плода) в течение 30 мин. проводят в/в инфузию раствора с концентрацией 15 мкг/мл со скоростью 2.5 мкг/мин. Если достигается адекватный ответ маточной мускулатуры, этот темп можно сохранять; в противном случае темп введения можно повышать на 2.5 мкг/мин. каждый час до тех пор, пока не будет достигнут требующийся эффект, однако не следует превышать содержание 20 мкг/мин. В случае возникновения гипертонуса матки (с брадикардией плода), инфузию прерывают. Если в течение первых 12-24 ч применения не наблюдается никакого эффекта, то введение прекращают.
Побочные эффекты. Избыточная сократимость матки, брадикардия плода, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного; тошнота, рвота, диарея; паралитический илеус, икота, абдоминальные боли, повышение АД, лабильность АД, тахикардия, сердечная недостаточность, AV блокада II ст, желудочковая аритмия, брадикардия; остановка сердца, аллергические реакции (анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, бронхоспазм), диспноэ, кашель, гипервентиляция легких, разрыв матки, послеродовые инфекции, боли в матке, ДВС-синдром, эмболия легочной артерии, тромбофлебит тазовых вен, петехии, носовые кровотечения, головная боль, потеря сознания, головокружение, сонливость, слабость, диплопия, жжение в глазах, эйфория, парестезии, миоз, недержание мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус мочевого пузыря, гиповолемический шок, потливость, мышечные спазмы, полидипсия, боли различной локализации и интенсивности, при в/в введении флебиты, гипертермия.
Особые указания. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она должна быть прервана другими мерами в связи с потенциальной тератогенностью лечения. Для уменьшения вероятности возникновения осложнений (анафилаксия, бронхоспазм, артериальная гипертензия, тяжелая рвота) необходимо строго соблюдать технику интраамниотического введения. При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. В период применения тщательно наблюдают за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки.
Взаимодействие. Не рекомендуется применять одновременно с другими препаратами, повышающими сократительную способность матки. Фуросемид тормозит метаболизм и почечную экскрецию его метаболитов. Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата.
Динопростон
Химическое название. (5Z,11альфа,13Е,15S)-11,15-Дигидрокси-9 - оксопроста-5,13-диен-1-овая кислота.
Фармакологическое действие. Препарат простагландина Е2. Оказывает стимулирующее влияние на сократительную активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия. Вызывает ритмичные сокращения матки в любой период беременности. При местном применении сокращает гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее кровоснабжение; способствует индуцированному размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика. Т1/2 при в/в менее 1 мин., для каждого из первичных метаболитов 8 мин. Время наступления Cmax после интравагинального введения 0.5 мг препарата 30-45 мин., с последующим быстрым возвращением к исходному уровню.
Показания. Таблетки: слабость родовой деятельности при доношенной беременности. Гель вагинальный: индукция родов у женщин с доношенной или с почти доношенной беременностью. Концентрат для инфузий: индукция родов при доношенной беременности; индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос.
Противопоказания. Гиперчувствительность. При назначении внутрь для индукции родов при доношенной беременности: кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе); несоответствие размеров таза и головки плода; трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в анамнезе); предшествующий дистресс плода; аномалия положения плода; пельвиоперитонит (в анамнезе). При интравагинальном назначении для индукции родов: немакушечные предлежания плода; инфекции нижних отделов половых путей; кровянистые выделения неуточненного генеза во время беременности; вскрывшийся плодный пузырь. При назначении для медикаментозного аборта: инфекции тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая терапия; цервицит, вагинит (противопоказано экстраамниотическое введение). Относительные противопоказания бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушения печеночной или почечной функции.
Режим дозирования. Внутрь, первоначальная доза 500 мкг, в последующем 500 мкг каждый час. Если активность матки является недостаточной, то дозу увеличивают до 1 мг/ч, пока активность матки не увеличится. Не рекомендуют увеличивать дозу препарата свыше 1.5 мг/ч. В случае прогрессирующего расширения шейки матки возможно уменьшение дозы вводимого препарата до 500 мкг/ч. Не рекомендуют длительное, более 2 дней, применение препарата. Для в/в введения применяют инъекционный раствор с концентрацией 1.5 мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение первых 30 мин., составляет 0.25 мкг/мин. Если желаемый эффект не достигнут, то скорость введения увеличивается до 0.5 мкг/мин. В некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин., при этом учитывают ответ со стороны матки и возможность побочных эффектов. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса плода инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и плода; после этого инфузию можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а затем эту скорость постепенно увеличивают. Для индукции родов возможно также применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч можно ввести вторую дозу геля 1-2 мг. 2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применяют для усиления уже достигнутого эффекта. Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели применяют в/в инфузию с начальной скоростью 0.5 мкг/мин., с дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше 1 ч. Не следует превышать скорость инфузии 4 мкг/мин. Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте и при пузырном заносе используют в/в инфузию раствора с концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30 мин. 2.5 мкг/мин.; если нужный эффект достигнуть не удается, темп введения повышают до 5 мкг/мин. Если после 4 ч такой инфузии необходимого увеличения сократимости матки не достигается, то скорость введения повышают до 10 мкг/мин. При возникновении побочных эффектов скорость инфузии уменьшают на 50% или прекращают.
Побочные эффекты. Гипертонус миометрия, тетанические сокращения; аритмии плода, сдавление плода, асфиксия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, раздражение тканей, эритема в месте в/в введения, приливы, тремор, гипертермия, лейкоцитоз.
Особые указания. Правила приготовления раствора для инфузий. Для приготовления раствора с концентрацией 1.5 мкг/мл к 0.75 мл концентрата (0.75 мг) добавляют 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Для приготовления раствора с концентрацией 5 мкг/мл к 0.5 мл концентрата (5 мг) добавляют 1 л физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Растворы для в/в применения могут быть использованы в течение 24 ч. Препарат предназначен для применения только в условиях стационара. При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. После введения необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она должна быть прервана другими мерами в связи с тератогенностью препарата. Передозировка: значительное усиление и учащение сокращений матки. Если простой отмены недостаточно для прекращения маточной гиперактивности и/или дистресса плода, в/в вводят бета-адреностимуляторы. При неэффективности быстрое родоразрешение. Симптомы передозировки при использовании геля развиваются только при гиперчувствительности. В этом случае препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку. Показано применение кислорода. Далее применяют ту же тактику, что и при передозировке при других способах введения.
Взаимодействие. Потенцирует действие окситоцина на матку.
Динстрил - Лимон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и противовоспалительное местное действие.
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке каждые 2-3 ч, рассасывать до полного растворения. Максимальная доза 8 таблеток в течение 24 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея.
Динстрил - Оранж
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и местное противовоспалительное действие.
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке каждые 2-3 ч, рассасывать до полного растворения. Максимальная доза 8 таблеток в течение 24 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея.
Диоксивит
Фармакологическое действие. Аналог витамина D, оказывает витаминное, иммуностимулирующее действие, регулирует фосфорно - кальциевый обмен. Нормализует содержание кальция в крови, плотность и минерализацию костной ткани, в т.ч. при ренальной остеодистрофии. Оказывает благоприятное действие при остеопорозе, вызванном длительным применением ГКС.
Показания. Заболевания, сопровождающиеся нарушением метаболизма витамина D и фосфорно - кальциевого обмена (витамин D - резистентный рахит, витамин D - зависимый рахит, болезнь Тони - Дебре - Фанкони; несовершенный остеогенез, длительно несрастающиеся переломы); почечная недостаточность; гемодиализ (с целью предупреждения ренальной остеодистрофии); у больных гломерулонефритом, длительно получающих ГКС терапию.
Противопоказания. Туберкулез (активная форма).
Режим дозирования. Внутрь. При лечении рахита детям с несовершенным остеобразованием и у больных с длительно несрастающимися переломами 1 раз в сутки 10-20 мкг (5-10 капель 0.01% раствора) в сочетании с оксидевитом (0.5 мкг). Детям с хронической почечной недостаточностью и находящимся на лечении гемодиализом в суточной дозе 20-100 мкг (10-50 капель 0.01% раствора) в 1-2 приема, при дозе 20 мкг и выше в сочетании с оксидевитом по 0.5 мкг/сут. При явлениях остеопороза у больных гломерулонефритом в функционально - компенсированной стадии, получающих ГКС терапию в дозе 20-50 мкг/сут. (10-25 капель 0.01% раствора). Курс лечения до 2 лет. При гемодиализе с целью предупреждения остеодистрофии препарат принимают постоянно. Назначение диоксивита при хронической почечной недостаточности рекомендуется сочетать с назначением препаратов кальция в дозе, соответствующей суточной потребности в кальции.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия.
Особые указания. Терапию диоксивитом необходимо проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (не реже 1 раза в месяц), активности щелочной фосфатазы и уровня паратиреоидного гормона (не реже 1 раза в 3 месяца).
Диоксидин*
Химическое название. 2,3-бис-(Оксиметил)хиноксалина 1,4-ди-№ - оксид.
Фармакологическое действие. Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим антибактериальным средствам, включая антибиотики. Не оказывает местнораздражающего действия. Возможно развитие лекарственной устойчивости бактерий. При в/в введении характеризуется малой терапевтической широтой, в связи с чем необходимо строгое соблюдение рекомендуемых доз. Обработка ожоговых и гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса.
Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается с раневой или ожоговой поверхности, экскреция почками. После в/в введения терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, экскреция почками. Время наступления Cmax в крови 1-2 ч после однократного введения, при повторных введениях не кумулирует.
Показания. Мазь, аэрозоль: раневая и ожоговая инфекция (поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации, длительно незаживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги; гнойные раны при остеомиелитах, гнойные процессы в тазовой клетчатке). Раствор (промывание ран и гнойных очагов, введение в полости): гнойные процессы в грудной и брюшной полости: гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких, перитонит; цистит, раны с наличием глубоких гнойных полостей (абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный мастит). В/в введение: септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Местно, внутриполостно, в/в. На раны накладывают салфетки, смоченные раствором. Глубокие раны тампонируют или проводят орошение 0.5% раствором. В полости раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц, 10-50 мл 1% раствора. В виде аэрозоля: 1.5-3 г пены (при нажатии до упора на насадку в течение 1-2 сек. из баллона выходит 15-30 куб. см) наносят равномерно (толщина слоя пены 1-1.5 см) на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно - некротических масс, ежедневно или через день, в зависимости от состояния ожоговой раны и течения раневого процесса. Максимальная суточная доза 2.5 г. Длительность лечения 3 нед. При тяжелых септических состояниях в/в капельно, 0.5% раствор для инъекций, предварительно разведя в 5% растворе глюкозы или в 0.9% растворе натрия хлорида до концентрации 0.1-0.2%. Высшая разовая доза 300 мг, суточная 600 мг.
Побочные эффекты. После в/в и внутриполостного введения головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, судорожные подергивания мышц; местные реакции, околораневой дерматит.
Диоксизоль
Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное, местноанестезирующее и противоожоговое действие, стимулирует процессы регенерации. Устраняет раневое и перифокальное воспаление, стимулирует процессы репарации и активность фагоцитов в ране. При местном применении не повреждает грануляционную ткань и трансплантаты. Не оказывает общетоксического и местнораздражающего действия.
Показания. Инфицированные раны мягких тканей, абсцесс, свищи, трофические язвы, пролежни; ожоги II-IV ст (поверхностные и глубокие; в хирургии, травматологии, проктологии); профилактика гнойно - воспалительных процессов в косметологии и военно - полевой хирургии при выполнении пластических операций. Применяют в первой фазе раневого процесса и во второй фазе при росте грануляционной ткани в ране с сохраняющимися зонами некроза и воспаления.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью нарушение функции надпочечников и почек, беременность, период лактации, обильное гнойное раневое выделение.
Режим дозирования. Местно. Применяют после предварительной обработки раны с удалением экссудата и некротических тканей. Аэрозоль в виде пены наносят на пораженный участок. Количество препарата, необходимое для одноразового применения, зависит от площади раневой поверхности, рану полностью закрывают пеной. При лечении ожогов наносят пену равномерным слоем толщиной 1 см и накладывают марлевую повязку. Смену повязок производят 1 раз в сутки. С помощью насадки пену вводят в свищи, раневые полости и карманы 1-2 раза в сутки. Перед каждым применением насадку промывают кипяченой водой. Суточная доза при наружном применении 100 г, при введении в полость 70 г. Продолжительность лечения зависит от течения раневого процесса и не должна превышать 15 дней. Раствор. Стерильные марлевые салфетки обильно пропитывают раствором и накладывают на рану или вводят в полость. Смену повязок производят 1 раз в сутки. В свищи, раневые полости и карманы раствор вводят с помощью шприца 1-2 раза в сутки. Суточная доза 100 г, введение в полость 50-60 г.
Побочные эффекты. Жжение, зуд, аллергические реакции.
Диоксиколь
Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, протея, клебсиеллы, синегнойной и кишечной палочки. Водорастворимая основа мази (полиэтиленоксиды) усиливает и удлиняет противомикробный эффект диоксидина. В присутствии гноя и некротических масс противомикробный эффект не снижается. Оказывает противовоспалительное, местное дегидратирующее и местное обезболивающее действие.
Показания. Гнойные раны в первой (гнойно - некротической) фазе раневого процесса.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Местно. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло тампонируют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно - некротического содержимого. При больших раневых поверхностях суточная доза 100 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диоксоний
Фармакологическое действие. Периферический миорелаксант смешанного типа действия. Сразу после введения вызывает кратковременную фазу деполяризации (фибрилляция мышечных волокон), затем действует как недеполяризующий миорелаксант (мионевральная блокада и расслабление скелетных мышц). Мышечное расслабление наступает через 1.5-3 мин. и продолжается 20-40 мин. Мышечный тонус восстанавливается медленно от первых признаков восстановления тонуса скелетных мышц до полного восстановления адекватного дыхания проходит 30-60 мин.
Показания. Релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии с интубацией трахеи и искусственной вентиляцией легких.
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, гипокалиемия, печеночная недостаточность.
Режим дозирования. После предварительного введения дитилина, диоксоний вводят в/в в дозе 0.03-0.04 мг/кг; при самостоятельном применении для интубации 0.04-0.05 мг/кг. При необходимости удлинения эффекта вводят дополнительно 1/2-1/3 первоначальной дозы. 0.04-0.09 мг/кг диоксония обеспечивают полное расслабление скелетных мышц с апноэ на 20-130 мин., 0.1-0.13 мг/кг на 90-150 мин., 0.133-0.18 мг/кг на 100-210 мин.
Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия.
Особые указания. Применяют диоксоний только при наличии условий для проведения ИВЛ. Признаки курарезации могут быть устранены прозерином (2-4 мг) после предварительного введения атропина.
Взаимодействие. Совместим с дитилином; во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония, эфир и фторотан усиливают.
Диосмектит*
Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения, оказывает адсорбирующее действие. Стабилизирует слизистый барьер, образует поливалентные связи с гликопротеинами слизи, увеличивает количество слизи, улучшает ее гастропротекторные свойства (в отношении отрицательного действия ионов водорода соляной кислоты, желчных солей, микроорганизмов и их токсинов). Обладает селективными сорбционными свойствами, которые объясняются ее дискоидно - кристаллической структурой; адсорбирует находящиеся в просвете ЖКТ бактерии, вирусы. В терапевтических дозах не влияет на моторику кишечника.
Фармакокинетика. Не абсорбируется, выводится в неизмененном виде.
Показания. Диарея (аллергического, лекарственного генеза; нарушение режима питания и качественного состава пищи), гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит; диарея инфекционного генеза в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость.
Режим дозирования. Внутрь, по 3 г (1 пакетик) 3 раза в сутки. Содержимое пакетика растворяют в воде, постепенно всыпая порошок и равномерно его размешивая. Детям до 1 года 3 г/сут.; 1-2 лет 6 г/сут.; старше 2 лет 6-9 г/сут.; кратность назначения 3 раза в сутки. Содержимое пакетика растворяют в детском рожке (50 мл) и распределяют на несколько приемов в течение дня или перемешивают с каким-либо полужидким продуктом (каша, пюре, компот, детское питание).
Побочные эффекты. Запор; аллергические реакции.
Особые указания. Интервал между приемом смектита и других лекарственных препаратов должен составлять 1-2 ч.
Взаимодействие. Уменьшает скорость и степень всасывания одновременно принимаемых лекарственных средств.
Диосмин
Химическое название. 7-[[6-O-(6-Дезокси-альфа-L - маннопиранозил]окси]-5-гидрокси-2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4Н - 1-бензопиран-4-он.
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство. Увеличивает синтез и /или высвобождение норэпинефрина, угнетает активность катехол - метилтрансферазы, умеренно угнетает активность фосфодиэстеразы. Оказывает противовоспалительное действие: уменьшает количество свободных супероксидных анионов, обладает противоотечным, обезболивающим действием, улучшает кровообращение, укрепляет стенки капилляров, снижая возможность их повреждения.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, время достижения Cmax 5 ч. Экскреция с мочой 79%, фекалиями 11%, желчью 2.4%.
Показания. Венозно - лимфатическая недостаточность, ощущение тяжести в ногах, жжение в ногах в горизонтальном положении. Вспомогательное лечение повышенная ломкость капилляров, геморроидальный криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Внутрь. При венозной недостаточности 1 таблетка утром перед едой. При обострении геморроя по 2-3 таблетки в день во время еды.
Побочные эффекты. Головная боль, диспепсия; аллергические реакции.
Дип Хит
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Вызывает гиперемию кожи и локальную гипертермию в месте нанесения. Оказывает местнораздражающее, сосудорасширяющее, анальгезирующее действие.
Показания. Радикулит с болевым синдромом, ишиалгия, люмбаго, фибромиозит, артралгия, миалгия, ушибы, растяжения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования. Наружно. Мазь равномерно распределяют тонким слоем на коже болезненной области и мягко втирают 2-3 раза в сутки; аэрозоль наносят на кожу болезненной области с расстояния 15 см; обработанный участок можно растереть.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и на поврежденную кожу.
Дипивефрин
Химическое название. (+/-)-2,2-Диметилпропановой кислоты 4-гидрокси-2-(метиламино)этил-1,2-фениленовый эфир.
Фармакологическое действие. Противоглаукомное средство. Снижает продукцию и усиливает отток внутриглазной жидкости. Не вызывает аккомодативную миопию и миоз.
Показания. Открытоугольная глаукома.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома; гиперчувствительность. С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Закапывают по 1 капле 0.1% 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Макулярный отек (у больных с афакией), реактивная гиперемия, аллергический блефароконъюнктивит, отложение аденохрома, жжение, боль, фотофобия.
Взаимодействие. Совместим с ингибиторами карбоангидразы, бета - адреноблокаторами.
Дипин
Химическое название. 1,4-бис [N,N'-ди(Этилен) фосфамид] пиперазин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Оказывает антилимфопоэтическое действие. Угнетает развитие пролиферирующей ткани, в т.ч. злокачественной. В механизме действия ведущую роль играют нарушение обмена нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток. Способствует уменьшению числа рецидивов опухолей и метастазов.
Показания. Хронический лимфолейкоз (с опухолевидными разрастаниями, с содержанием лейкоцитов в крови выше 7500/мкл), резистентный к лучевой терапии. Рак гортани, гипернефроидный рак (с метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лимфолейкоз (лейкопеническая и сублейкопеническая форма), хронический лимфолейкоз (без выраженных опухолевидных разрастаний); печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, тромбоцитопения.
Режим дозирования. В/в или в/м, начальная доза 5 мг ежедневно или 10 мг через день, затем 1 инъекция в 2-3 дня (при очень быстром уменьшении числа лейкоцитов 1 раз в 3-5 дней). Если после 4-5 введений число лейкоцитов не уменьшается (при нормальной переносимости), дозу увеличивают до 15 мг. Общая доза на курс лечения 200 мг. При быстром уменьшении числа лейкоцитов интервалы между инъекциями увеличивают до 3-5 дней. При лейкопении до 3000/мкл лечение прекращают; при последующем увеличении числа лейкоцитов лечение возобновляют. При метастазах гипернефромы 30 мг через 3 дня или 40 мг через 4 дня; при медленном и незначительном уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов процедуру повторяют 3 раза, затем дозу постепенно уменьшают до 5-20 мг. При резком уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов дозу снижают после 1 инъекции до 10-20 мг и увеличивают интервал между введениями. При лейкопении 3500/мкл и тромбоцитопении 100000/мкл лечение прекращают. Общая доза на курс лечения 200-240 мг; при необходимости через 1.5-2 мес. лечение повторяют (минимальный уровень лейкоцитов 5000/мкл, тромбоцитов 200000/мкл).
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, аллергические реакции. Передозировка: лейкопения, тромбоцитопения. Лечение: переливание крови, тромбоцитарной массы.
Особые указания. Лечение должно проводиться под контролем состояния периферической крови: каждые 2-3 дня следует определять содержание лейкоцитов и тромбоцитов, еженедельно проводить общий анализ крови. При уменьшении числа лейкоцитов до 3000/мкл и при выраженной тромбоцитопении менее 100000/мкл лечение прекращают. Если число лейкоцитов и тромбоцитов увеличивается, лечение можно возобновить. Терапию желательно сочетать с применением ГКС и общеукрепляющей терапии. В случае выраженной анемии проводят переливание крови (эритроцитной массы).
Дипиридамол
Химическое название. 2,2,2,2-(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо-5,4 -dпиримидин-2,6-диил) динитрилотетракисэтанол.
Фармакологическое действие. Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты обусловлены увеличением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агрегата АЦФ, ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов к эндотелию. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме крови 0.1 мкг/мл.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками крови 80-95%. Т1/2 20-30 мин. C max в крови через 40-60 мин. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.
Показания. Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца); сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии сердца.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к кровотечениям, почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с ацетилсалициловой кислотой внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза 300-450 мг, при необходимости 600 мг. При коронарной недостаточности внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза 150-200 мг. Парентерально при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Суточная доза 150-200 мг. Для детей суточная доза 5-10 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, ощущение сердцебиения, гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове, головокружение, тахикардия, тошнота, эпигастральная боль, аллергические реакции; снижение АД (при быстром в/в введении).
Особые указания. Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком. При лечении следует избегать употребления натуральных кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола.
Взаимодействие. Усиливается антиагрегантное действие при приеме непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой кислоты. Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие.
Диплацина дихлорид
Химическое название. 1,3-Бис-(бета-платинециний-этокси) - бензола дихлорид.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант. По механизму действия аналогичен d - тубокурарину. Конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н - холинорецепторов скелетной мускулатуры. Вызывает временное нарушение нервно - мышечной проводимости и расслабление скелетной мускулатуры. При введении небольших доз отмечается расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Ослабление дыхания связано с выключением функции дыхательных мышц; на ИВЛ препарат переносится в больших дозах без угнетения кровообращения. Парализующее действие на нервно - мышечную проводимость устраняется антихолинэстеразными средствами. Оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем d - тубокурарин, не вызывает высвобождения гистамина, не вызывает ларинго- и бронхоспазма.
Показания. Интубация трахеи. Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии.
Противопоказания. Миастения; гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность. Старческий возраст.
Режим дозирования. В/в медленно (за 2-3 мин.), 100-200 мг, в среднем 1.5-2 мг/кг. При необходимости продления миорелаксации (расслабление мышц после начальной дозы продолжается около 1 ч), вводят повторно в половинной дозе от начальной. Общая доза может достигать 300-400 мг. Для полного выключения самостоятельного дыхания вводят дозу не менее 200 мг. В офтальмологической хирургии вводят ретробульбарно.
Побочные эффекты. Повышение АД (на 15-20 мм рт.ст.).
Особые указания. Интубационную трубку удаляют только после полного восстановления самостоятельного дыхания. Остаточное блокирующее действие устраняется прозерином или другими антихолинэстеразными средствами (в сочетании с атропином) после восстановления самостоятельных дыхательных движений. При эфирном наркозе дозу уменьшают на 1/3.
Дипрофен
Химическое название. Бета - дипропиламиноэтилового эфира дифенилтиоуксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство. Вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов. Имеет также сильное сосудорасширяющее действие. Обладает некоторым местноанестезирующим свойством. Холиноблокирующая активность незначительна. Спазмолитическое действие развивается постепенно.
Показания. Облитерирующий эндартериит, спазм гладких мышц внутренних органов (желудочная колика, кишечная колика, почечная колика, желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 25-100 мг 2-3 раза в день. Эффект при эндартериите (уменьшение болей, улучшение кровообращения и др.) наблюдается обычно с 5-7-го дня лечения. Курс лечения 15-20 дней.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, тошнота, онемение слизистой оболочки полости рта.
Дипрофиллин
Химическое название. 7-(2,3-Диоксипропил)-теофиллин.
Фармакологическое действие. Оказывает бронходилатирующее, коронародилатирующее, гипотензивное действие. На ЦНС выраженного возбуждающего действия не оказывает. Сравнительно с теофиллином менее активен и токсичен; не оказывает раздражающего действия на ткани.
Показания. Бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда, стенозирующий коронарокардиосклероз, пароксимальная тахикардия, экстрасистолия. Свечи проктосигмоидит, трещины слизистой оболочки прямой кишки.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2-0.5 г 3-4 раза в день; максимальная разовая доза 1 г, суточная 3 г. В/в медленно, по 5-10 мл 2.5% раствора, в/м 3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день; максимальная разовая доза 0.3 г, суточная 1.5 г. Суппозитории 0.5 г ректально, 1-2 раза (утром и вечером) после предварительной очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Курс лечения 10-20 дней; при необходимости курс можно повторить с перерывом 3-5 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тахикардия; при длительном применении в суппозиториях диарея, жжение в заднем проходе.
Дискус композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз, подагра, остеохондроз позвоночника).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м или в/к, по 1 ампуле 1-3 раза в неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсаливация.
Дисменорм
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Дисменорея (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. За 30 мин. до или после еды, медленно рассасывая в ротовой полости, по 1-2 таблетки 3 раза в день, в течение длительного времени.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств возможно временное первичное ухудшение. В этом случае следует прекратить прием и проконсультироваться у врача.
Дисоль
Фармакологическое действие. Комбинированный солевой раствор для регидратации и дезинтоксикации. Восстанавливает водно - электролитное и кислотно - щелочное равновесие в организме при обезвоживании. Препятствует развитию метаболического ацидоза, увеличивает диурез. Оказывает плазмозамещающее, дезинтоксикационное, регидратирующее действие.
Показания. Регидратация, гиперкалиемия, интоксикации вследствие обезвоживания (холера, острая дизентерия, пищевая токсикоинфекция).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 40-120 кап/мин., до нормализации показателей водно - электролитного баланса, восстановления ОЦК. Раствор перед введением подогревают до 38-40 град. С.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, озноб.
Особые указания. Терапию проводят под контролем гематокрита и концентрации электролитов крови.
Дистигмина бромид
Химическое название. 3,3-1,6-Гександиилбис(метилимино) карбонилоксибис1-метилпиридиниядибромид.
Фармакологическое действие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного действия. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует быстрой инактивации ацетилхолина. Повышает тонус и перистальтику ЖКТ, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры; вызывает умеренную вазодилатацию, урежение ЧСС, умеренное повышение функции экзокринных желез.
Показания. Послеоперационная атония кишечника, метеоризм, паралитическая кишечная непроходимость, атонические запоры, мегаколон; атония мочевого пузыря и мочеточников, недостаточность сфинктера мочевого пузыря, гипотензия мочевого пузыря; миастения; периферический паралич скелетных мышц.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока; гипертонус кишечника, желче- и мочевыводящих путей; кишечная непроходимость, язва желудка, колит, энтерит; эпилепсия, болезнь Паркинсона; послеоперационный шок; артериальная гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; бронхиальная астма; тиреотоксикоз; ирит; миотония, тетания.
Режим дозирования. Внутрь, начиная с 5 мг ежедневно, затем до 10 мг в день или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня, в зависимости от индивидуальных особенностей. Таблетки принимают утром натощак, за 30 мин. до завтрака. В/м вводят по 0.5 мг, повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при длительном лечении перерыв 2-3 дня через 5-7 дней приема. Ваготоникам и престарелым пациентам дозы следует уменьшать. При миастении более высокие дозы (до 30-60 мг).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, повышение моторики желудка и кишечника, кишечная колика, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, потливость; мышечные спазмы, тремор, затруднение при глотании, подергивание мышц, мышечная слабость, кровотечение при временной функциональной дисменорее. Передозировка: тошнота, рвота, диарея, спазм органов ЖКТ, повышенная перистальтика кишечника, потливость, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, мышечная слабость. Лечение: в/в или п/к 0.5-1 мг атропина. Холинергический криз требует стационарного лечения.
Особые указания. Влияет на скорость реакции; во время лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов.
Взаимодействие. Снижают эффект м-холиноблокаторы, психотропные и антигистаминные препараты, периферические миорелаксанты, ГКС, антиаритмические средства и аминогликозиды.
Дисульфирам
Химическое название. Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.
Фармакологическое действие. Ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных ошущений: "приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление этанола. Длительность действия пероральных таблеток 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию ингибитора в организме. Реакции "дисульфирам - этанол" могут возникать в течение 5-9 мес. после имплантации. В случае приема больным этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема 70-90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилтиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронконъюгированной формы, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови около 20 нг/мл. Содержание в крови диэтилтиокарбамата и сероуглерода 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г.
Показания. Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки стерильные для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания сердечно - сосудистой системы; печеночная недостаточность; сахарный диабет; эпилепсия; нервно - психические заболевания; беременность.
Режим дозирования. Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком. Таблетки для имплантации: в начале лечения средняя доза 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут. После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 200 мг (на глубину 4 см крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.
Побочные эффекты. Таблетки: "металлический" привкус во рту; неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой; гепатит, полиневрит нижних конечностей; нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астенический синдром; головная боль; кожные аллергические реакции. Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов); феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза); аллергический дерматит. Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам - этанол: коллапс, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда; отек мозга, кровоизлияние в мозг. Передозировка: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно - сосудистой, дыхательной систем.
Особые указания. Перед проведением имплантации следует проводить постепенный курс отлучения пациента от этанола. Полиневрит, возникающий при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Взаимодействие. Ингибирует микросомальное окисление в печени, повышает концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся в печени. Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений. При одновременном назначении фенитоина повышается риск возникновения побочных эффектов последнего, вследствие значительного и быстрого увеличения его концентрации в плазме. Метронидазол риск развития нарушений психики, возникновения бреда.
Дитек
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат: фенотерол стимулирует бета2 - адренорецепторы бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивая образование цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, снижает концентрацию кальция в миофибриллах; вызывает выраженный бронхолитический эффект. Эффективно предупреждает и устраняет бронхоспазм, повышает функцию мерцательного эпителия бронхов. Уменьшает дегрануляцию тучных клеток. Динатрия кромогликат блокирует вход кальция в тучную клетку, предотвращая ее дегрануляцию и подавляя выделение медиаторов аллергии и воспаления. Эффективно предупреждает бронхиальный ответ немедленного типа и отсроченные реакции.
Показания. Профилактика и лечение: дыхательная недостаточность при хронических заболеваниях дыхательных путей (особенно у детей); бронхиальная астма (более эффективен при атопической бронхиальной астме и астме физического напряжения), хронический обструктивный бронхит с эмфиземой или без нее.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ИГСС.
Режим дозирования. Ингаляционно, взрослым и детям старше 6 лет для систематического применения по 2 дозы 4 раза в сутки с равными промежутками. При бронхоспазме дополнительная ингаляция 1-2 доз аэрозоля, при отсутствии эффекта через 5 мин. еще 2 дозы. Последующие ингаляции проводить не ранее, чем через 2 ч. Для профилактики перед физической нагрузкой (при астме напряжения) или перед контактом с веществами, вызывающими аллергию ингаляция 2 доз аэрозоля. Детям 4-6 лет 4 раза в сутки с равными промежутками по 1 дозе аэрозоля.
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, беспокойство, головокружение, головная боль.
Особые указания. В первом триместре беременности и перед родами назначают только по строгим показаниям. Не применять совместно с другими бронхолитическими средствами, обладающими сходными механизмами действие.
Дитетрациклин
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. При субконъюнктивальном применении действует в течение 48-72 ч.
Показания. Инфекции глаз, вызванные чувствительными микроорганизмами и требующие длительного лечения (трахома, инфицированные поражения роговицы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диуманкал
Фармакологическое действие. Селективный БМКК, оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, токолитическое, седативное, антиоксидантное и противогипоксическое действие. Блокируя рецепторы потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудов и миокарде, тормозит прохождение ионов кальция через мембраны. В условиях острой ишемии сердечной мышцы, при реперфузионных повреждениях миокарда расширяет коронарные артерии и способствует увеличению доставки кислорода, восстанавливает энергетический и белковый обмен, оказывает нормализующее влияние на электролитный баланс, усиливает кровоснабжение очага ишемии, улучшает морфофункциональное состояние ишемизированной зоны. Улучшает реологические свойства крови.
Показания. ИБС: стенокардия напряжения (в т.ч. на фоне постинфарктного кардиосклероза и наджелудочковых аритмий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.01 г 3 раза в день в течение 14 дней; при необходимости 0.02-0.03 г 3 раза в день, курс лечения повторяют через 5-7 дней.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, тахикардия, аллергические реакции.
Взаимодействие. Целесообразно сочетанное применение с бета - адреноблокаторами.
Дифенгидрамин
Химическое название. 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор Н1 - гистаминовых рецепторов. Ослабляет реакцию организма на эндогенный и экзогенный гистамин, уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает гистаминовый отек тканей и артериальную гипотензию. Оказывает также седативное, снотворное, местноанестезирующее, спазмолитическое, умеренное ганглиоблокирующее, противорвотное и противопаркинсоническое действие. Обладает центральной холиноблокирующей активностью.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность около 50%. Метаболизируется главным образом в печени, частично в легких и почках. C max через 20-40 мин. (больше всего в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Выводится из тканей через 6 ч. Т1/2 4-10 ч. В течение суток полностью выводится из организма с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.
Показания. Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, аллергический дерматит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит; хорея; бессонница; рвота беременных; синдром Меньера; морская и воздушная болезнь; лучевая болезнь; паркинсонизм; геморрагический васкулит, сывороточная болезнь; премедикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, беременность, эпилепсия, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 30-50 мг 1-3 раза в сутки; курс лечения 10-15 дней. Детям до 1 года по 2-5 мг, 2-5 лет по 5-15 мг, 6-12 лет 15-30 мг на прием. В/м 50-250 мг, в/в капельно 20-50 мг. В качестве снотворного по 50 мг перед сном.
Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тошнота, головная боль, слабость, снижение реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений.
Особые указания. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола.
Взаимодействие. Совместим со снотворными и седативными средствами, наркотиками (синергизм), не рекомендуется сочетать с психостимуляторами (антагонизм).
Дифенилтропин*
Химическое название. Тропиновый эфир дифенилуксусной кислоты (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Оказывает противопаркинсоническое, центральное н - холиноблокирующее, периферическое м - холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Уменьшает возбудимость периферических м - холинореактивных систем, вызывая расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции, расширение зрачка. В этом отношении менее активен, чем атропин, но более активен по влиянию на центральные холинореактивные системы. На гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов оказывает непосредственное спазмолитическое действие.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, болезнь Литтла, нейролептический синдром, экстрапирамидные нарушения (спастический парез и паралич, ригидность, гиперкинез), спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, угрожающие преждевременные роды, интоксикация фосфорорганическими соединениями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мерцательная тахиаритмия, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых по 10-12.5 мг 1-2 раза в день, при хорошей переносимости 15-20 мг, высшая разовая доза 30 мг, суточная 100 мг. В акушерской практике назначают по 20 мг 2 раза в сутки. Разовые дозы для детей до 3 лет 1-2 мг, 3-5 лет 3-5 мг, 6-9 лет 5-7 мг, 10-12 лет 7-10 мг 1-2 раза в день.
Побочные эффекты. Гипосаливация, головокружение, головная боль, тахикардия, парез аккомодации, возбуждение, диспепсия.
Дифлунизал
Химическое название. 2,4-Дифтор-4-гидрокси1,1-бифенил-3 - карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, нарушением метаболизма арахидоновой кислоты и уменьшением образования простагландинов. Вследствие этого подавляются провоспалительные факторы, что вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение их утренней скованности и припухлости, увеличение объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. Антиагрегантное действие проявляется только в дозах, превышающих терапевтические. Не приводит к развитию толерантности, привыкания и лекарственной зависимости. Болеутоляющий эффект проявляется в течение 1 ч, максимум через 2-3 ч, продолжительность 12-14 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белком 95-99%. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Т1/2 8-12 ч. Выводится почками в виде метаболитов (85-95%).
Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного аппарата.
Противопоказания. Эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); почечная недостаточность, беременность, период лактации, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная разовая доза 1г, поддерживающая 0.5 г 1-2 раза в сутки, после еды. Максимальная суточная доза 1.5 г.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в животе, метеоризм, запоры, диарея, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация ЖКТ; нарушение функции печени и почек, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение зрения, повышенная утомляемость, астенический синдром, отеки, гиперчувствительность.
Взаимодействие. Не совместим с метотрексатом, циклоспорином, индометацином, ацетилсалициловой кислотой. Усиливает эффекты антикоагулянтов, гипогликемических средств. Снижает эффект мочегонных. Антациды замедляют всасываемость.
Дицикловерин
Химическое название. 1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство, оказывает анальгетическое действие. Обладая антихолинергической активностью, вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax 60-90 мин., T1/2- 1.8 ч. Экскреция почками 79.5%.
Показания. Колика (кишечная, печеночная, почечная), дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, обструктивные заболевания кишечника, желчных и мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит, гиповолемический шок, закрытоугольная глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес.); период лактации.
Режим дозирования. В/ м, 20 мг однократно; при необходимости через 4-6 ч вводят повторно.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, запор, потеря вкусовых ощущений, анорексия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, аллергические реакции.
Особые указания. При высокой температуре окружающей среды (вследствие снижения потовыделения) увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара.
Взаимодействие. Эффект усиливают амантадин, антипсихотические препараты, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, ГКС. Усиливает действие сердечных гликозидов.
Диэтазин
Химическое название. 10-(2-диэтиламиноэтил)-фенотиазина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство, производное фенотиазина; по химическому строению близок к аминазину и дипразину. Оказывает центральное, преимущественно н-холиноблокирующее действие. Периферическое м-холиноблокирующее действие менее выражено, чем у препаратов красавки, тропацина, циклодола. Обладает умеренной антигистаминной и ганглиоблокирующей активностью. Вызывает седативный эффект, понижает основной обмен.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона, экстрапирамидные нарушения при лечении антипсихотическими средствами (гиперкинез, акатизия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, атеросклероз, нарушение мозгового кровообращения.
Режим дозирования. Внутрь, после еды 0.05-0.1 г, начиная с приема 1 раз в сутки, с постепенным увеличением кратности приема до 3-5 раз в сутки; при хорошей переносимости суточную дозу постепенно увеличивают до 1 г.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, адинамия, парестезии; кожная сыпь, гиперемия кожи.
Диэтаноламина фузидат
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство; активен в отношении Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium spp. и Haemophilus influenzae; активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae значительно ниже.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Экскреция преимущественно с желчью.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные множественно - устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными к его действию микроорганизмами при пневмонии, сепсисе, септическом эндокардите, менингите, остеомиелите, гнойных инфекциях мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперпротромбинемия.
Режим дозирования. Только в/в капельно. Раствор готовят extempore путем растворения 0.25 или 0.5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно - фосфатного буфера, затем в изотоническом растворе натрия хлорида доводят до объема 250 или 500 мл. У детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор глюкозы. Концентрация раствора не должна превышать 2 мг/мл. Суточная доза для взрослых 1.5 г, максимальная суточная 2 г, суточная доза для детей 20-40 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2-3 приема. Скорость введения у взрослых 60-80 кап/мин., у детей 10-15 кап/мин. После окончания инфузии следует в/в струйно ввести 30-50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения 3-5 дней с последующим переходом на пероральное лечение фузидин - натрием.
Побочные эффекты. Флебит, перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистой оболочки), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота).
Особые указания. Для предупреждения появления устойчивых возбудителей и повышения антибактериальной активности, рекомендуется сочетать фузидина диэтаноламиновую соль с бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами (метициллином), рифампицином, тетрациклинами.
Диэтиксим
Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстераз, активность которых подавлена антихолинэстеразными и фосфорорганическими соединениями. В отличие от дипироксима, он в 5 раз менее токсичен и способен проникать через ГЭБ.
Показания. Отравление фосфорорганическими соединениями.
Противопоказания. Эпилепсия, бронхиальная астма, брадикардия.
Режим дозирования. При начальных признаках отравления в/м, по 3-5 мл 10% раствора диэтиксима и 2-3 мл 0.1% раствора атропина сульфата. При необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с интервалом 3-4 ч. При отравлении средней тяжести в/м, по 5 мл 10% раствора с интервалом в 2-3 ч в течение суток, до стойкого повышения активности холинэстеразы крови. Суточная доза 40-60 мл 10% раствора. Одновременно проводят интенсивную и поддерживающую атропинизацию: в/м, по 2-4 мл 0.1% раствора атропина сульфата, с повторным в/м введением 2 мл каждые 8-10 мин. При отравлении тяжелой степени в/м, по 5 мл 10% раствора через каждые 1-2 ч, в первые сутки до 50-80 мл 10% раствора, а при активной детоксикации (форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ) суточная доза 120 мл 10% раствора. Одновременно в/м, по 2 мл атропина через каждые 3-8 мин. При сочетании с дипироксимом дозы обоих препаратов уменьшаются в 1.5-2 раза.
Побочные эффекты. При передозировке судороги, боли в глазах, брадикардия.
Диэтилкарбамазин
Химическое название. 1-метил-4-диэтилкарбамоилпиперазина цитрат.
Фармакологическое действие. Противогельминтное средство. Более токсичен и менее эффективен, чем пиперазин и его соли.
Показания. Филяриатоз (вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, акантохейлонематоз); аскаридоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; онхоцеркоз с поражением глаз.
Режим дозирования. При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0.4 г; проводят 3-5 курсов с промежутком 10-12 дней.
Побочные эффекты. Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения.
Особые указания. Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни (высыпания на коже, гиперэозинофилия).
Взаимодействие. ГКС, угнетая лимфоидную ткань, повышают активность гельминтов.
Диэтилстильбэстрол
Химическое название. (E)-4, 4'-(1, 2-Диэтил-1, 2-этендиил) бис [фенол].
Фармакологическое действие. Эстроген, оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеидов, уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает воду и натрий в организме.
Фармакокинетика. Всасывание высокое, имеет эффект "первого прохождения". Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани. Экскреция почками; зависит от физиологического состояния (беременность, разные фазы овариально - менструального цикла), возраста и других условий.
Показания. Рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин паллиативное лечение неоперабельных стадий), рак молочной железы (в т.ч. осложненный метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции печени, беременность, почечная недостаточность, злокачественные новообразования половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), мастопатия.
Режим дозирования. При гипогенитализме и первичной аменорее по 1 мг 2 раза в сутки в течение 1-2 мес. При достижении терапевтического эффекта ежедневно прогестерон (в/м 5 мг) или прегнин (внутрь, 10 мг 3 раза в сутки) в течение 6-8 дней. Курс лечения при необходимости повторяют 3-6 раз. Больным вторичной аменореей по 1 мг/сут. в течение 2-3 нед., затем прогестерон (в/м 5 мг) или прегнин (30 мг/сут.) в течение 6-8 дней. При гипо- и олигоменорее применяют в течение 12-15 дней, соответствующих фазе пролиферации эндометрия, по 0.5-1 мг ежедневно. При климактерических расстройствах по 0.25-0.5 мг/сут. в течение 10-15 дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва. Для подавления лактации после родов внутрь, по 5 мг 2-3 раза в день. При раке предстательной железы в/м, в течение первого курса лечения по 40-60 мг (до 2 мл 3% раствора в масле), ежедневно до появления болезненной припухлости грудных желез, но не менее 30 дней. После исчезновения болезненности и уменьшения припухлости грудных желез приступают к повторному курсу лечения. При установлении дозы для повторного курса лечения исходят из состояния предстательной железы, наличия у больного метастазов и связанных с ними болей. Обычно второй курс лечения проводят в виде ежедневного в/м введения 30 мг диэтилстильбэстрола в течение 30-40 дней. После второго курса лечения, в зависимости от состояния больного, лечение прекращают или назначают внутрь, по 10 мг/сут. При дальнейшем лечении руководствуются характером изменений в предстательной железе и состоянием метастазов. При раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная суточная доза для в/м введения при злокачественных новообразованиях 60 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, головокружение, головная боль, сыпь, отек век. При длительном применении феминизация (импотенция, снижение либидо, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная сыпь).
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.
Взаимодействие. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие. Повышает активность гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов; ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов.
Диэтон
Фармакологическое действие. Радиопротекторное средство; при нанесении на кожу перед облучением увеличивает ее радиорезистентность и предотвращает или уменьшает проявления лучевого дерматита. В случае возникновения лучевых дерматитов устраняет отек, гиперемию, зуд, жжение кожи и ускоряет ее заживление.
Показания. Радиационные поражения кожи (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. С профилактической целью наносят тонким слоем на кожу участка планируемого облучения за 30-40 мин. до сеанса облучения и через 1-2 ч после него. В дальнейшем мазь применяют 2-3 раза в сутки, ежедневно, в течение 5-10 дней. С лечебной целью 3 раза в день, ежедневно, в течение 10-20 дней в зависимости от тяжести поражения.
Побочные эффекты. В первые 30 мин. после нанесения на кожу жжение.
Добутамин
Химическое название. (+/-)-4-2-3-(4-Гидроксифенил)-1 - метилпропиламиноэтил-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство негликозидной природы. Положительное инотропное действие связано со стимуляцией бета1 - адренорецепторов миокарда. Оказывает умеренное положительное хронотропное действие. Увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и легочное сосудистое сопротивление. Системное АД существенно не изменяется. Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и улучшает снабжение миокарда кислородом. Увеличивая сердечный выброс, повышает перфузию почек и увеличивает экскрецию натрия и воды. У детей увеличение ударного объема сердца сопровождается менее выраженным снижением периферического сопротивления сосудов и давления наполнения желудочков; отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.
Фармакокинетика. Объем распределения 20% массы тела. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Клиренс 2.4 л/мин./кв. м, Т1/2 менее 3 мин. Экскреция с мочой и с желчью.
Показания. Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность; диагностика ИБС (в качестве заменителя физических упражнений).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИГСС.
Режим дозирования. Скорость инфузии, необходимая для повышения сердечного выброса 2.5-10 мкг/кг/мин. Возможно увеличение скорости введения до 20 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость вливания до 40 мкг/кг/мин. Для достижения необходимой скорости подачи лекарственного вещества (мг/кг/мин.) необходимы следующие скорости вливания препарата (мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 250 мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.01мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.02 мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.03 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин. (0.04 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.05 мл/кг/мин.); 15 мг/кг/мин. (0.06 мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 500 мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.005 мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.01 мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.015 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин. (0.02 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.025 мл/кг/мин.); 15 мг/кг/мин. (0.03 мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 1000 мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.0025 мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.005 мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.0075 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин. (0.01 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.0125 мл/кг/мин.); 15 мг/кг/мин. (0.015 мл/кг/мин.).
Побочные эффекты. Тахикардия, повышение АД, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма); боль за грудиной, одышка, снижение АД; местные реакции: флебит (как следствие небрежной венопункции); тошнота, головная боль, гипокалиемия. Передозировка: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревожность, ощущение сердцебиения, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, артериальная гипер- или гипотензия, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка. Лечение: прекращение введения, установление воздуховода для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При желудочковой тахиаритмии пропранолол или лидокаин.
Особые указания. Правила приготовления инфузионного раствора. Первоначально концентрат для инфузий разводят стерильной водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. Во флакон, содержащий 100 или 250 мг концентрата для инфузий, добавляют 10 мл растворителя; если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл. Непосредственно перед проведением инфузии раствор дополнительно разводят 5% раствором глюкозы, физиологическим раствором или раствором натрия лактата, до концентрации 5 мг/мл или менее. При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта. Растворы, содержащие добутамин, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать. Это изменение цвета происходит вследствие окисления активного вещества, однако, существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит.
Взаимодействие. Добутамин в сочетании с допамином повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, экскрецию натрия и диурез, предотвращает повышение давления заполнения желудочков, снижает риск перегрузки малого круга кровообращения и отека легких. Нитраты способствуют увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. Бета-адреноблокаторы в малых дозах сужение артериальных сосудов; в высоких дозах антагонистическое взаимодействие на уровне бета-адренорецепторов. Фармацевтически несовместим с 5% раствором натрия бикарбоната или любым другим щелочным раствором, а также с растворами, содержащими бисульфат натрия или этанол.
Доксазозин
Химическое название. 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4 -(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)кар бонилпиперазин (в виде монометансульфоната).
Фармакологическое действие. Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1 - адренергических рецепторов, который предупреждает вазоконстрикцию (снижение ОПСС), вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. После однократного приема максимальное снижение АД наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует росту коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание триглицеридов и холестерина. При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокирует альфа1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и ее капсуле и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы (облегчает мочеиспускание). Ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает содержание АПФ.
Фармакокинетика. Абсорбция 80-90%, время достижения C max 2-3 ч, биодоступность 60-70%, связь с белками плазмы около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выведение препарата из плазмы крови происходит в 2 фазы. Т1/2 колеблется от 9 до 22ч. Экскреция с калом преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% в неизмененном виде. Через почки выводится около 10%.
Показания. Артериальная гипертензия, аденома предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Начальная доза 1 мг/сут. перед едой (совместный прием с пищей замедляет его всасывание приблизительно на 1 ч). В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 недным интервалом) повышаться до 2 мг. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дальнейшее увеличение дозы (постепенно, в течение 1-2 нед.) до 4-8-16 мг/сут. Максимальная суточная доза 16 мг. При гипертрофии предстательной железы по 2 мг/сут.
Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия (обычно после приема первой дозы), головокружение, обморок; головная боль, отеки, слабость, астенический синдром; сухость во рту, полиурия, диспепсия, нарушения зрения.
Особые указания. В начале курса лечения необходимо воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, от управления транспортными средствами и механизмами. При длительном лечении привыкания не наступает.
Взаимодействие. Не влияет на связь с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета - адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими препаратами.
Доксепин
Химическое название. 3-Дибенз(b,e)оксепин-11(6Н)-илиден-N,№ - диметил-1-пропанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антидепрессант трициклической структуры, производное дибензоксепина. Влияет на адренергическую передачу в ЦНС, блокирует нейрональный захват норэпинефрина. Оказывает анксиолитическое, седативное, антидепрессивное, м-холиноблокирующее действие. Не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС, не ингибирует МАО. Первоначально проявляется анксиолитическое действие, а оптимальный антидепрессивный эффект развивается через 2-3 нед. лечения.
Показания. Депрессия (в т.ч. инволюционная депрессия, маниакально-депрессивный психоз), тревожность (неврозы, алкоголизм, органические заболевания ЦНС, психозы. Премедикация перед проведением эндоскопии и других диагностических процедур, осуществляемых без общей анестезии (в/м введение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, нарушения проводимости (блокада левой ножки Гиса, AV блокада III ст), аденома предстательной железы, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 раза в сутки. При умеренно выраженной степени депрессии и/или тревожности назначают 75 мг/сут., в дальнейшем постепенно подбирают индивидуально эффективную дозу, которая обычно составляет 75-150 мг/сут. При значительной выраженности депрессии и тревожности до 300 мг/сут. У больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы 25-50 мг/сут. При однократном приеме в течение дня доза не должна превышать 150 мг. При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером. Для премедикации вводят в/м в дозе 0.025-0.05 г за 30-60 мин. перед исследованием.
Побочные эффекты. Сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, запоры, афтозный стоматит, задержка мочи, снижение массы тела, повышенная потливость, озноб, общая слабость, "приливы" крови к коже лица, головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение зрения, сонливость, дезориентация, галлюцинации, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения, судороги, дискинезия tardive, тремор; тахикардия; кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эозинофилия; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, повышение или снижение либидо, отек тестикул, гинекомастия (у мужчин); увеличение молочных желез, галакторея (у женщин), гипо- или гипергликемия, синдром неадекватной секреции АДГ, желтуха, алопеция, усугубление течения бронхиальной астмы. При внезапном прекращении длительного лечения синдром отмены (тошнота, головная боль, общая слабость). Передозировка: сонливость, ступор, нарушение зрения, сухость во рту, угнетение дыхательного центра, снижение АД, кома, судороги, тахикардия, аритмии.
Особые указания. Не следует заниматься деятельностью, при которых необходима повышенная скорость психических и двигательных реакций. Употребление этанола противопоказано.
Взаимодействие. Циметидин повышает концентрацию в плазме, усиливает фармакодинамическое действие и антихолинергические побочные эффекты. У больных сахарным диабетом при совместном применении с толазамидом развитие выраженной гипогликемии. Хлорпромазин потенцирует развитие гиперпирексии.
Доксивенил
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство, оказывает ангиопротекторное, противовоспалительное и местноанестезирующее действие. При нанесении на обширную поверхность в течение продолжительного периода времени возможно резорбтивное действие.
Показания. Венозная недостаточность; усталость в ногах, ночные судороги; болезненность по ходу варикозно расширенных вен; поверхностный тромбофлебит, посттромботический синдром; послеоперационное воспаление после экстирпации подкожных вен или склерозирующей терапии, индурация вен после инъекций или вливаний; посттравматическое воспаление: гематома, растяжения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, склонность к кровотечениям.
Режим дозирования. Наружно, наносят 2-3 раза в сутки на пораженные участки, слегка втирая до полного проникновения в кожу.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи, местная гипертермия, кожный зуд.
Особые указания. Не следует наносить на слизистые оболочки и на открытые или гноящиеся раны; избегать попадания в глаза. В случае тромботических или тромбоэмболических состояний, не рекомендуется массировать пораженные участки. Гель имеет водную основу, обладает заметным охлаждающим действием, показан для использования в жаркую погоду; крем подходит для больных с сухой кожей.
Доксиламин
Химическое название.
N,N-Диметил-2-1-фенил-1-(2-пиридинил)этоксиэтанамин.
Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых H1 - рецепторов из группы этаноламинов; оказывает также седативное, снотворное и м-холиноблокирующее действие; сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Метаболизируется в печени. Экскреция 60% почками в неизмененном виде, частично ЖКТ. Проникает через гистогематические барьеры.
Показания. Бессонница; аллергические реакции, кожный зуд; "простудные" заболевания, кашель, в составе комбинированных препаратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания различного генеза; период лактации; детский возраст (до 15 лет).
Режим дозирования. Внутрь, при бессоннице 15-25 мг за 15-30 мин. до сна; при аллергических реакциях до 25 мг с интервалом 4-6 ч, максимальная суточная доза 150 мг. "Шипучую" таблетку растворяют в 100 мл воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают водой.
Побочные эффекты. Вялость, сухость во рту, парез аккомодации, запоры, задержка мочеиспускания. Передозировка: дневная сонливость, мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия, депрессия, беспокойство, нарушения координации, тремор, атетоз, судорожный синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом. Лечение: симптоматическое, по показаниям противосудорожные средства, ИВЛ.
Особые указания. Избегать видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций. При ограничении поваренной соли следует учитывать, что "шипучая" таблетка содержит 484 мг натрия бикарбоната.
Взаимодействие. Усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном приеме с барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, анксиолитиками. В комбинации с атропином, другими м-холиноблокирующими средствами повышается риск возникновения антихолинергических побочных эффектов: сухость во рту, задержка мочеиспускания. Этанол усиливает седативное действие.
Доксипрокт
Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство, оказывает ангиопротекторное, венотонизирующее, противовоспалительное и местноанестезирующее действие. Снижает сопротивление сосудов и проницаемость капилляров; быстро купирует признаки и симптомы, связанные с воспалением в области ануса (боль, жжение, зуд, чувство напряжения).
Показания. Геморрой (внутренний и наружный), зуд в области ануса, анальная экзема, папиллит, острый геморроидальный тромбоз, трещины ануса; до- и послеоперационное лечение при геморроидэктомии; воспаление анального отверстия и окружающих тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью почечная недостаточность (при длительном применении).
Режим дозирования. Ректально и наружно, 2-3 раза в сутки. Применяют утром и вечером перед сном, по возможности, после дефекации. В случае наружного геморроя или зуда в области ануса, мазь следует наносить тонким слоем несколько раз в течение дня. Возможно комбинированное использование суппозиториев и мази. Продолжительность лечения 1-2 нед.
Побочные эффекты. Жжение, боль, аллергические реакции.
Особые указания. Не следует применять в течение длительного периода времени.
Доксипрокт плюс
Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство, оказывает ангиопротекторное, венотонизирующее, противовоспалительное и местноанестезирующее действие. Снижает сопротивление сосудов и проницаемость капилляров; быстро купирует признаки и симптомы, связанные с воспалением в области ануса (боль, жжение, зуд, чувство напряжения).
Показания. Геморрой (внутренний и наружный), зуд в области ануса, анальная экзема, папиллит, острый геморроидальный тромбоз, трещины ануса; до- и послеоперационное лечение при геморроидэктомии; воспаление анального отверстия и окружающих тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью почечная недостаточность (при длительном применении).
Режим дозирования. Ректально и наружно, 2-3 раза в сутки. Применяют утром и вечером перед сном, по возможности, после дефекации. В случае наружного геморроя или зуда в области ануса, мазь следует наносить тонким слоем несколько раз в течение дня. Возможно комбинированное использование суппозиториев и мази. Продолжительность лечения 1-2 нед.
Побочные эффекты. Жжение, боль, аллергические реакции.
Особые указания. Не следует применять в течение длительного периода времени.
Доксициклин
Химическое название. 4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа, 6альфа,12аальфа)-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а - октагидро -3, 5, 10, 12,- 12а-пентагидро кси - 6 - метил - 1,11 - диоксо-2 -нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата).
Фармакологическое действие. Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. К нему высокочувствительны: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus), Streptococcus spp. (в т.ч.Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Shigella spp., Salmonella spp., Pasterella spp., Bacteroides spp., Psyttacosis spp., Listeria spp., Treponema spp. Угнетает в меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (около 100%). После перорального приема 200 мг Cmax 2.5 мкг/мл через 2.5 ч, через 24 ч после приема 1.25 мкг/мл. Хорошо проникает в органы и ткани, обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, в плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Т1/2 -16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулироваться. Экскреция с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно - печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами; 40% принятой дозы выделяется с мочой за 72 ч, при тяжелой почечной недостаточности этот процент снижается до 1-5%.
Показания. Бронхопневмония, долевая пневмония, бронхит, эмпиема плевры, тонзиллит, холецистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит, уретрит, сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит, цистит, инфекционные заболевания глаз, отит, фарингит, трахеит, гнойные кожные заболевания (фурункулез, абсцесс), инфицированные раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский возраст (до 8 лет), для в/в введения миастения.
Режим дозирования. У взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза 0.2 г в первый день (делится на 2 приема по 0.1 г 2 раза/сут.), далее по 0.1 г/сут (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы каждые 12 ч по 0.1 г. В/в при тяжелых формах гнойно - септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови и в случаях, когда пероральный прием затруднен. В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении 3-5 дней, при хорошей переносимости 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием. При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит курсовая доза 0.5 г (1 прием 0.3 г, последующие два по 0.1 г с интервалом 6 ч); при осложненных формах гонореи курсовая доза 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих). У детей старше 8 лет средняя суточная доза 4 мг/кг в первый день, далее по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии тяжелой почечной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочные эффекты. Анорексия, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение глотания, воспаление в аногенитальной зоне промежности, фотосенсибилизация, аллергические реакции (макуло - папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция; катаболическое действие, не сопровождающееся азотемией. При длительном применении изменение щитовидной железы без нарушения ее функции. При попадании раствора под кожу флебит, перифлебит.
Особые указания. Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст - инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Взаимодействие. Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций. В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины) снижение эффективности последних.
Доксорубицин
Химическое название. (8S-цис)-10-(3-Амино-2,3,6-тридезокси - альфа-L-ликсогексо-пиранозил)окси-7,8,9,10-тетра-гидро-6,8,11 - тригидрокси-8-(гидроксилацетил)-1-метокси-5,1-2-нафтацендион (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, относительно равномерно распределяется. Экскреция преимущественно с желчью и калом.
Показания. Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, рак легкого, мезотелиома, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, рак печени, рак желудка, рак поджелудочной железы, инсулома, карциноид, рак желчных протоков, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак почки, герминогенная опухоль яичка, рак яичников, опухоль Вильмса, нейробластома, эмбриональная рабдомиосаркома, рак фаллопиевых труб, рак тела матки, саркома матки, рак влагалища и шейки матки, рак предстательной железы, острый лейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, миокардит, инфаркт миокарда, аритмии, кровотечение, туберкулез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый гепатит, использование другой химиотерапии в течение месяца; беременность.
Режим дозирования. Только в/в, по 60-75 мг/кв. м поверхности тела 1 раз в 3-4 нед.; или 20-30 мг/кв. м поверхности тела в течение 3 дней каждые 3-4 нед.; или 30 мг/кв. м поверхности тела 1 раз в неделю в течение 3-4 нед. Перерыв между курсами 3-4 нед. В мочевой пузырь вводятся 30-50 мг 1 раз в неделю. Общая суммарная доза препарата не должна превышать 500-550 мг/кв. м поверхности тела.
Побочные эффекты. Кожные аллергические реакции, анафилактоидные реакции, крапивница, гиперпигментация, поверхностная эритема, целлюлит, везикулезная сыпь, некроз окружающих тканей; рвота, тошнота, анорексия, диарея; воспаление слизистой, изъязвление и некроз толстой кишки; флебосклероз, лихорадка, озноб, конъюнктивит, слезотечение; тромбоцитопения, лейкопения, анемия; алопеция; стоматит; кардиотоксичность (аритмии, сердечная недостаточность); при экстравазации некроз подкожной клетчатки; при внутрипузырном введении цистит; окрашивание мочи в красный цвет.
Особые указания. В период лечения необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, печени, ЭКГ, ЭхоКГ. При числе лейкоцитов менее 3300-3500/мкл и тромбоцитов менее 149000-100000/мкл дозу уменьшают на 50%. Повторный курс можно начинать после нормализации клеточного состава крови. Если содержание билирубина повышено в 2-3 раза, то дозу уменьшают на 50-75% соответственно. При экстравазации необходимо немедленно удалить инъекционную иглу, обколоть раствором гидрокортизона в дозе 100 мг, оросить хлорэтилом или положить лед, затем наложить спиртовую повязку. При появлении признаков кардиотоксичности лечение немедленно прекращают.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином, другими противоопухолевыми препаратами.
Доктор Мом (мазь)
Фармакологическое действие. Оказывает местнораздражающее, отвлекающее, разогревающее и противовоспалительное действие (за счет ингаляции эфирных масел), что обусловливает уменьшение кашля и болевых ощущений, воспалительного отека стенок бронхов; обладает также муколитическим и отхаркивающим эффектом.
Показания. Острые респираторные заболевания, сопровождающиеся развитием воспалительного отека слизистой носа, бронхов, болезненным кашлем, заложенностью носа, ринитом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносить на неповрежденную кожу крыльев носа, шеи, грудной клетки. При сильно выраженных "простудных" явлениях паровая ингаляция.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.
Доктор Мом (сироп растительный)
Фармакологическое действие. Оказывает бронхолитическое, отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное и противоконгестивное действие.
Показания. Кашель при острых респираторных заболеваниях (фарингит, ларингит, трахеит, бронхит), пневмония, начальные стадии коклюша; заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бронхит "курильщиков", "лекторский" ларингит; кашель при механическом и химическом раздражении верхних дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым, по 5-10 мл 3 раза в день; детям по 2.5-5 мл 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Одновременно по показаниям возможно применение противомикробных средств.
Доктор Мом пастилки от кашля
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное и противоконгестивное действие.
Показания. Кашель при острых респираторных заболеваниях (фарингит, ларингит, трахеит, бронхит), механическом и химическом раздражении верхних дыхательных путей; пневмония, коклюш (начальные стадии); бронхиальная астма, бронхит "курильщиков", "лекторский" ларингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Медленно рассасывать по 1 пастилке каждые 2 ч. Максимальная суточная доза 10 пастилок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доктор Мом роликовый карандаш
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающее, отвлекающее, сосудорасширяющее, вторичное обезболивающее действие; повышает температуру кожи в месте нанесения. Пары эфирных масел, которые выделяются под действием тепла кожи, обладают противовоспалительным действием.
Показания. Острые респираторные заболевания, сопровождающиеся развитием воспалительного отека слизистой носа, кашлем, заложенностью носа, ринитом; головная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на неповрежденную кожу височной области, крыльев и спинки носа, лба, скул, грудной клетки несколько раз в сутки, по мере необходимости и на ночь.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Не следует наносить на кожу подглазничной области во избежание слезотечения. Не наносить на кожу крыльев носа детям.
Доктор Тайсс ревма крем
Фармакологическое действие. Местный противовоспалительный препарат, ускоряет и усиливает регенерацию, способствует увеличению объема движений в суставах, оказывает местнораздражающее действие с последующей анестезией.
Показания. Ревматизм, артрит, миалгия, артралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки и тщательно растирают.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Применяется только наружно, избегать контакта со слизистыми оболочками, глазами, лицом.
Доктор Тайсс сироп с подорожником от кашля
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает отхаркивающее, муколитическое и противовоспалительное действие. Способствует нормализации свойств сурфактанта дыхательных путей и восстановлению функций реснитчатого эпителия.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит, трахеит, туберкулез легких, бронхиальная астма).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 15 мл каждые 2-3 ч. Детям 1-6 лет 5 мл каждые 3-4 ч (не более 4 раз в сутки), старше 6 лет 5-10 мл каждые 2-3 ч (не более 4 раз в сутки).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доктор Тайсс Шведская горечь
Фармакологическое действие. Комбинированное средство растительного происхождения, оказывает общетонизирующее, сокогонное и анальгетическое действие, стимулирует регенерацию.
Показания. Атония кишечника, гастрит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей; ревматизм; болевой синдром (различного происхождения); раны, трофические язвы, укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, диарея, кишечная непроходимость, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 5 мл на 200 мл воды (или травяного чая) 3-4 раза в день. Наружно, наносят на пораженные участки или накладывают компресс (участок кожи предварительно смазывают мазью календулы).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Содержит 36% алкоголя. Помутнение и/или осадок не оказывает влияния на эффективность.
Доктор Тайсс экстракт шалфея с витамином С
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, вяжущее, спазмолитическое, противовоспалительное, отхаркивающее и гемостатическое действие. Нормализует проницаемость стенок сосудов и капилляров, активирует синтез коллагена и проколлагена, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (в меньшей степени, грамотрицательных).
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, ОРВИ (симптоматическая терапия), кровоточивость десен (в т.ч. при пародонтозе).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (держат во рту до полного рассасывания), по 1 пастилке каждые 2-3 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Докузат натрия
Химическое название. Диоктилсульфосукцинат натрия.
Фармакологическое действие. Слабительное средство. При введении в прямую кишку размягчает каловые массы и, инициируя рефлекс дефекации, способствует их выведению. Время наступления эффекта 5-20 мин. после введения.
Показания. Запоры; подготовка к эндоскопическим обследованиям нижних отделов толстой кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрой (в стадии обострения), трещины ануса, геморрагический проктит, геморрагический колит.
Режим дозирования. Ректально, за 5-20 мин. до предполагаемого момента дефекации снять колпачок, ввести наконечник тюбика полностью в анальное отверстие и выдавить содержимое тюбика, после чего, не прекращая давления, вынуть тюбик. При необходимости процедуру можно повторить.
Побочные эффекты. Жжение в прямой кишке; застойные явления в прямой кишке (при длительном применении).
Особые указания. Не использовать для длительного лечения (в случае неэффективности одно - двукратного применения заменить другим слабительным).
Долобене
Фармакологическое действие. Препарат, обладающий противовоспалительным, антиэкссудативным и местным обезболивающим действием за счет инактивации гидроксильных радикалов и улучшения метаболических процессов в очаге воспаления, снижения скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах, а также наличия гигроскопических свойств. Способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы и улучшения обменных процессов; препятствует тромбообразованию; активирует фибринолитические свойства крови; улучшает местный кровоток.
Показания. Травмы мышц, связок суставов, сухожилий, сухожильных влагалищ (в т.ч. травмы в спортивной медицине), ушибы, травматический отек, гематома, тендинит, тендовагинит, лигаментит, бурсит, апоневрозит, фасциит (в т.ч. плечелопаточный периартрит, энтезопатия сухожилий, прикрепляющихся к надмыщелкам плечевой кости (патологическая основа клинического синдрома "локоть теннисиста"); невралгия; болевой синдром (поверхностный тромбофлебит, флебит, перифлебит), варикозное расширение вен, трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность; бронхиальная астма; нестабильные показатели гемодинамики; беременность; период лактации; детский возраст (до 5 лет); одновременное применение лекарственных препаратов, содержащих сулиндак (НПВС).
Режим дозирования. Накожно. Гель наносят тонким слоем на больной участок кожи или вокруг него, равномерно распределяя по поверхности кожи легкими втирающими движениями, 2-4 раза в день. При наложении повязок с гелем применяют воздухопроницаемый перевязочный материал только после проникновения большей части геля в кожу и испарения содержащегося в составе препарата спирта (несколько мин.). При использовании ионофоретического способа введения препарата гель наносят под катод, учитывая анионные свойства гепарина. При фонофорезе препарат, являющийся подходящим контактным гелем и содержащий активные вещества, дополняет физиотерапевтическое действие ультразвуковых волн. Продолжительность курса лечения индивидуальна и зависит от тяжести и течения заболевания, эффективности терапии.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, гиперемия кожи, зуд, жжение в области аппликации); запах чеснока от пота и в выдыхаемом воздухе (обусловлен диметилсульфидом метаболитом диметилсульфоксида); изменение вкусовых ощущений.
Особые указания. Перед применением место аппликации необходимо освободить от других лекарственных препаратов и загрязнений. Не следует наносить на слизистые оболочки, открытую раневую поверхность и на ранее поврежденные кожные покровы (например, после облучения, при дерматитах, дерматозах, послеоперационных рубцах).
Взаимодействие. Диметилсульфоксид значительно повышает всасывание многих веществ, в обычных условиях плохо проникающих через кожу. Во избежание развития нежелательного действия не следует наносить другие вещества или лекарственные препараты на обрабатываемый участок кожи в течение нескольких часов до и после аппликации; при необходимости эту область тщательно очищают перед применением геля. При одновременном назначении с сулиндаком может вызвать развитие периферической нейропатии.
Домперидон
Химическое название. 5-Хлор-1-1-3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н - бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидро-2Н - бензимидазол-2-он.
Фармакологическое действие. Блокирует периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Плохо проникает через ГЭБ, практически не влияет на дофаминовые рецепторы головного мозга.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). C max в крови через 1 ч. Связь с белками плазмы крови 90%. Метаболизм в печени. Т1/2 7-9 ч. Экскреция с мочой (30%) и с желчью (10%).
Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приеме морфина, апоморфина; эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ), атония ЖКТ (послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; холецистит, холангит; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; пептические язвы кишечника; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии); ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания. Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, период лактации, беременность, ранний детский возраст (до 1 года), гиперчувствительность, пролактинома.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды. Взрослым и детям старше 5 лет по 10 мг 3-4 раза в сутки. При выраженной тошноте и рвоте по 20 мг 3-4 раза в день. Детям внутрь, по 1 капле/кг 1% раствора 3-4 раза в сутки или по 2.5 мл пероральной суспензии на 10 кг 3 раза в сутки. При необходим ости доза может быть удвоена. Ректально, взрослым 2-4 свечи по 60 мг; детям старше 2 лет 2-4 свечи по 30 мг; до 2 лет 2-4 свечи по 10 мг.
Побочные эффекты. Сухость во рту, головная боль, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), желудочная колика, экстрапирамидные расстройства, галакторея, гинекомастия (гиперпролактинемия).
Взаимодействие. Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
Донепезил
Фармакологическое действие. Атихолинэстеразное средство. Ингибирует антихолинэстеразу в головном мозге.
Показания. Деменция при болезни Альцгеймера (легкой и средней степени тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, вечером (непосредственно перед сном), в начальной дозе 5 мг один раз в сутки в течение месяца, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная доза 10 мг. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судороги, обмороки, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение активности КФК.
Взаимодействие. Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазол, хинидин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, алкоголь) снижают концентрацию в крови. Эффект непрогнозируемо повышается холиномиметиками, ослабляется холиноблокаторами.
Допамин
Химическое название. 4-(2-Аминоэтил)-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Возбуждает бета - адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа - адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы. Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (менее сильное, чем под влиянием норэпинефрина) и повышение систолического АД, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС меняется относительно мало. Потребность миокарда в кислороде повышается. Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые рецепторы, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие на почечные и мезентериальные сосуды дофамина отличается от других катехоламинов). После прекращения введения эффект продолжается 5-10 мин.
Фармакокинетика. Вводится только в/в. Связь с белками плазмы 50%, быстро метаболизируется в печени, экскреция с мочой.
Показания. Шоковые состояния: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (после восстановления ОЦК), инфекционно - токсический шок, анафилактический шок, острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.
Противопоказания. Тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, сложные нарушения ритма сердца, заболевания периферических сосудов, беременность; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась гиперчувствительность к дисульфиту).
Режим дозирования. В/в капельно, дозу устанавливают индивидуально. Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта вводят со скоростью 100-250 мкг/мин. (1.5-3.5 мкг/кг/мин.). При интенсивной хирургической терапии 300-700 мкг/мин. (4-10 мкг/кг/мин.); при септическом шоке 750-1500 мкг/мин. (10.5-21.5 мкг/кг/мин.). Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин.
Побочные эффекты. Тахикардия, боли за грудиной, повышение АД, тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, тремор; при применении в высоких дозах аритмии (у больных бронхиальной астмой бронхоспазм); некрозы кожи, подкожной клетчатки, кровотечения из ЖКТ. Передозировка: спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение. Лечение: в связи с быстрым выделением допамина из организма, указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения.
Особые указания. Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скоррегирована введением крови, плазмы или соответствующих растворов. Инфузия должна проводиться под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы. Больным, принимающим ингибиторы МАО, вводят в дозах, в 10 раз меньших, чем рекомендуемые. Раствор допамина должен быть свежеприготовленным, прозрачным и бесцветным.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с тиамином, щелочными растворами. Симпатомиметический эффект усиливают симпатомиметики, ингибиторы МАО, гуанетидин; диуретический мочегонные средства; побочные кардиальные анестезирующие средства, трициклические антидепрессанты; ослабляют бутирофеноны, пропранолол. Фенитоин возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии; алкалоиды спорыньи сужение сосудов и повышение риска развития гангрены. Совместим с сердечными гликозидами.
Доппельгерц Виталотоник
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого определяется входящими в его состав компонентами; оказывает адаптогенное и седативное действие.
Показания. Астенический синдром, переутомление, неврастенический синдром, реконвалесценция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мл 3 раза в день, перед едой и перед сном.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доппельгерц Женьшень актив
Фармакологическое действие. Оказывает тонизирующее, общеукрепляющее, психостимулирующее действие. Повышает тонус сосудов; влияет на обмен аминокислот, липидов, гистамина, положительно влияет на функционирование нервной системы; повышает умственную и физическую работоспособность; уменьшает сонливость, чувство усталости.
Показания. Астенический синдром, неврастенический синдром, длительное психическое и физическое переутомление, для повышения сопротивляемости организма к стрессовым ситуациям, для улучшения самочувствия в процессе выздоровления после перенесенных заболеваний, повышения работоспособности и концентрации внимания.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, заболевания печени, повышенная возбудимость, бессонница, заболевания ЦНС, эпилепсия, хронический алкоголизм, кровоточивость, острые инфекционные заболевания, беременность, период лактации, детский возраст, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 15 мл или по 2 капсулы (не разжевывая, с небольшим количеством жидкости) 2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не рекомендуется принимать во второй половине дня. Следует учитывать, что 15 мл препарата содержат 1.9 г этанола и 0.3 ХЕ сахара. Возможно ухудшение реакции, что необходимо иметь ввиду водителям транспорта.
Доппельгерц Мелисса
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого определяется входящими в его состав компонентами; оказывает седативное, снотворное, кардиотоническое, спазмолитическое, общеукрепляющее, ветрогонное и противорвотное действие. Стимулирует секрецию желудочного и кишечного сока.
Показания. Вегето - сосудистая дистония, нервное напряжение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тошнота, рвота, спазм гладких мышц (почечная колика, желчная колика, кишечная колика); нарушение пищеварения, ОРВИ (симптоматическая терапия), головная боль, миалгия, артралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический алкоголизм, эпилепсия, заболевания ЦНС, беременность, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, 5-10 мл (на сахаре, глюкозе или с двойным количеством воды). Наружно, втирают в болезненный участок кожи при болях.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от длительных солнечных ванн и интенсивного УФ - облучения. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Содержит 71 об.% этанола (в 10 мл 4.85 г).
Дорзоламид
Химическое название. 4-(Этиламино)-5,6-дигидро-6-метил-4Н - тиено[2,3-b]тиопиран-2-сульфонамид 7,7-диоксид (в виде моногидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, замедляя образование ионов бикарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика. Системная абсорбция низкая. Связь с белками 33%; при длительном применении кумулируется в эритроцитах. Экскреция почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания. Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома; повышенное внутриглазное давление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.). С осторожностью печеночная недостаточность, беременность, детский возраст.
Режим дозирования. Закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета - адреноблокаторами для местного применения по 1 капле 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 мин.
Побочные эффекты. Местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко иридоциклит. Аллергические реакции, горечь во рту, тошнота, головная боль, астенический синдром. Передозировка: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС. Лечение симптоматическое.
Особые указания. Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке и рН крови. Безопасность применения у лиц, носящих контактные линзы, не известна. Отмечен единичный случай развития мочекаменной болезни. Назначение в период лактации требует приостановки грудного вскармливания.
Взаимодействие. Противоглаукомные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) потенцируют действие. Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных эффектов. Совместим с растворами тимолола и бетаксолола. Возможна комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВС, эстрогенами, инсулином, тироксином. Возможно усиление токсичности при приеме больших доз аспирина.
Дормиплант
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает седативное действие.
Показания. Возбуждение психическое, бессонница.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, по 2 таблетки 2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Оказывает влияние на скорость реакции, снижая способность к активному участию в дорожно - транспортном движении или к управлению машинами и механизмами.
Взаимодействие. Потенцирует действие этанола.
Дорназа альфа
Фармакологическое действие. Муколитическое средство, представляет собой полученный методом генной инженерии фосфорилированный гликозилированный рекомбинантный фермент человека дезоксирибонуклеазу I (альфа - ДНКазу), которая идентична ДНКазе человека, выделенной из мочи. Альфа - ДНК - аза способна расщеплять внеклеточную ДНК (высвобождающуюся из разрушившихся лейкоцитов), содержащуюся в большом количестве в вязком бронхиальном секрете у больных муковисцидозом.
Фармакокинетика. После ингаляции отмечается очень низкий процент системного всасывания. После в/в введения быстро выводится из крови, начальный объем распределения равняется объему сыворотки. После введения аэрозоля Т1/2 из легких 11 ч. После перорального введения всасывание из ЖКТ настолько мало, что им можно пренебречь. Ингаляция дозах до 40 мг в течение до 6 дней не приводит к достоверному увеличению концентрации ДНК-азы в сыворотке по сравнению с нормальным эндогенным содержанием (в норме ДНК - аза присутствует в сыворотке человека до 10 нг/мл). После назначения по 2500 ЕД (2.5 мг) два раза в сутки на протяжении 24 нед., средние сывороточные концентрации ДНК - азы не отличались от средних показателей до лечения, равнявшихся 3.5 нг/мл, что свидетельствует о малом системном всасывании или малой кумуляции. У больных муковисцидозом через 15 мин. после ингаляции 2500 ЕД (2.5 мг) средняя концентрация в мокроте примерно 3 нг/мл.
Показания. Муковисцидоз (при ФЖЕЛ не менее 40% от нормы, у больных старше 5 лет, в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Раствор в ампулах предназначен только для разового ингаляционного применения, вводится с помощью компрессорного воздушного небулайзера (джет - небулайзера). Рекомендуемая доза составляет 2500 ЕД один раз в сутки (содержимое 1 ампулы 2.5 мл неразведенного раствора). У большинства больных оптимального эффекта удается достичь при постоянном ежедневном применении (по сравнению с прерывистым назначением). После прекращения терапии улучшение функции легких быстро исчезает. У некоторых больных старше 21 года лучшего эффекта можно добиться при ингаляциях 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Фарингит, изменение голоса, ларингит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, бронхолитиками, пищеварительными ферментами, витаминами, ингаляционными и системными ГКС и анальгетиками. Водный раствор не обладает буферными свойствами и не должен разводиться или смешиваться с другими препаратами или растворами в емкости небулайзера.
Дорон Р
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, оказывает отхаркивающее действие.
Показания. Затруднение отхождения мокроты при заболеваниях верхних дыхательных путей (бронхит и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые по 7-10 капель, дети по 3-5 капель 3-5 раз в день, за 30 мин. до еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доцетаксел
Химическое название. (2R,3S)-N-Карбокси-3-фенилизосерин-№ - третбутил-13-5бета,20-эпокси--1,2альфа,4,7бета,10бета,13альфа - гексагидрокситакс-11-ен-9-он-4-ацетат-2-бензоата тригидрат.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство растительного происхождения (из группы таксоидов), в настоящее время химически синтезируется из биомассы игл тисса. Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает фазу митоза и межфазные процессы в опухолевых клетках.
Фармакокинетика. C max в плазме после однократного в/в введения в дозе 100 мг/кв. м 3.7 мкг/мл. Клиренс 20 л/ч/кв. м, объем распределения 100-110 л. Связь с белками плазмы 90%. Экскреция: почками (6% введенной дозы), с желчью (75%, преимущественно в виде метаболитов).
Показания. Рак молочной железы (местнораспространенный или метастатический) при неэффективности терапии препаратами антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. метастатический); злокачественные опухоли головы и шеи, рак яичников.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нейтропения менее 1500 клеток/мкл.
Режим дозирования. В/в медленно (в течение 1 ч), в дозе 100 мг/кв. м поверхности тела, каждые 3 нед. Перед применением концентрат разводят прилагаемым растворителем (стабильность при температуре 15-25 град С до 8 ч и до 24 ч при 2-8 град. С). Полученный раствор разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При развитии побочных эффектов дозу уменьшают до 50-75 мг/кв. м.
Побочные эффекты. Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение АД, парестезии, гиперестезия, кожная сыпь, бронхоспазм, отеки, алопеция, артралгия, миалгия, астенический синдром, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Особые указания. Для уменьшения отеков всем больным за день до начала лечения назначают ГКС внутрь (дексаметазон 16 мг/сут. в течение 4-5 дней). Необходим систематический контроль картины периферической крови. При работе с препаратом рекомендуется использование перчаток. При попадании концентрата или раствора на слизистые оболочки или кожу рекомендуется немедленно промыть их водой.
Взаимодействие. Совместим с другими цитостатиками, препаратами платины.
Драполен
Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое действие. Активен в отношении грамположительной флоры, в меньшей степени грамотрицательной; неэффективен в отношении кислотоустойчивых бацилл и спор.
Показания. "Пеленочный" дерматит, опрелость, ожоги, раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Пораженный сыпью участок кожи следует промыть, затем тщательно высушить. Перед применением крема необходимо тщательно удалить все следы мыла. Применять при каждой смене пеленок. Взрослым наносят на пораженные участки кожи 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия и зуд кожи.
Взаимодействие. Мыло, анионовые сурфактанты снижают эффективность.
Дрилл боль в горле
Фармакологическое действие. Антисептическое и местноанестезирующее действие. Повышает неспецифическую резистентность организма. Хлоргексидин оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Тетракаин местноанестезирующее средство, эффект наступает через 1-2 мин. после применения.
Показания. Першение и боль в горле, не сопровождающиеся повышением температуры; эрозии слизистой ротовой полости.
Противопоказания. Беременность, период лактации, гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет).
Режим дозирования. По 1 пастилке (рассасывать, не разжевывая) 4 раза в сутки с интервалом не менее 2 ч (детям 2-3 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч). Аэрозоль суточная доза для взрослых 1-6 ингаляций, для детей старше 12 лет 1-3 ингаляции.
Побочные эффекты. Кожная сыпь, гиперемия кожи лица, отек Квинке, онемение языка, окрашивание языка в коричневый цвет, дисбактериоз.
Дрожжи пивные*
Фармакологическое действие. Метаболическое средство, действие которого обусловлено входящими в его состав витаминами группы В1, аминокислотами и минеральными веществами. Обеспечивает нормальную жизнедеятельность, рост и развитие организма, способствует формированию устойчивости к действию неблагоприятных факторов окружающей среды (тяжелым производственным условиям, стрессу и переутомлению). Активирует усвоение пищи и транспортные функции кишечника, нормализует обменные процессы, обладает иммуностимулирующим и дезинтоксикационным действием, способствуя выведению из организма токсических веществ.
Показания. Реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний); деятельность, сопряженная с большими нервно-психическими и физическими нагрузками; наличие факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. дислипопротеинемия); артериальная гипертензия; курение, алкоголизм; длительное воздействии опасных химических веществ, радиации; состояние белково - углеводного и витаминно - минерального дефицита; пребывание в неблагоприятных климатических условиях.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, растворяют в воде, чае, соках, других напитках или в качестве добавки к пище. Для профилактики взрослым проводят 2 курса по 7-10 г/сут. в течение 2 мес. (с интервалом 2 мес.); детям 3-5 г/сут. Курсовая доза для взрослых 1200-1800 г, для детей 360-600 г. В неблагоприятных климатических зонах проводят 3 курса. В лечебных целях дозу увеличивают в 1.5-2 раза. Лицам, деятельность которых сопряжена с большими нервно-психическими и физическими нагрузками, доза подбирается из расчета 0.3-0.5 г/кг/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дроперидол
Химическое название. 1-1-4-(4-Фторфенил)-4-оксобутил-1,2,3,6 - тетрагидро-4-пиридинил-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает также седативное, противошоковое, противорвотное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 - рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2 - рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Расширяет периферические сосуды и снижает ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии. При в/в или в/м введении действие наступает через 5-15 мин., максимальный эффект достигается через 30 мин.; седативный эффект продолжается 2-4 ч, однако длительность действия на ЦНС 12 ч.
Фармакокинетика. C max через 15 мин. Связь с белками плазмы крови 85-90%. Т1/2 120-130 мин. Метаболизм град С в печени. Экскреция: с мочой в виде метаболитов 15%, в неизмененном виде с мочой 5%, с желчью -10%.
Показания. Премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии; нейролептанальгезия (с фентанилом или другими опиоидами); тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций); боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации, болевой синдром, болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии), отек легких; гипертонический криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, детский возраст (до 3 лет). С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Индивидуальный, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых препаратов, вида предстоящей анестезии. Разовая доза для в/м введения 2.5-10 мг, для в/в введения 1.25-5 мг. Схема применения определяется конкретной клинической ситуацией. Детям в возрасте 2-12 лет (с целью премедикации или для вводного наркоза)
0.1-0.15 мг/кг.
Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационный период; при использовании в высоких дозах беспокойство, моторная возбудимость, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные реакции, головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, повышение АД (при комбинированном применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном периоде).
Особые указания. Применяют только в условиях стационара. Ввиду существующей возможности развития выраженной артериальной гипотензии, следует располагать средствами для ее своевременной коррекции. У больных с феохромоцитомой после введения может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия. Назначение в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (на фоне аноксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции). При применении в хирургической практике необходимо контролировать параметры физиологического состояния организма; изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. При использовании на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и угнетения симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение тела. Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести прессорные средства.
Взаимодействие. Усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов. Эпинефрин на фоне дроперидола может значительно снизить АД.
Дросса-нос
Фармакологическое действие. Противоконгестивное средство, увлажняет слизистую оболочку носа, восстанавливает функцию движения ресничек респираторного эпителия.
Показания. Сухость слизистой оболочки носа.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, 2-3 раза в день втирают небольшое количество мази в каждый носовой ход.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции (жжение).
Дростанолон
Химическое название. 2-альфа-Метил-5альфа-андростанол-17бета - она-3пропионат.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, андроген.
Показания. Рак молочной железы (с метастазами).
Противопоказания. Острые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы, гиперкальциемия, терминальная стадия болезни.
Режим дозирования. В/м, ежедневно: в период активного метастазирования по 100 мг/сут., при ремиссии 50 мг/сут. В виде пролонгированной лекарственной формы вводят в/м по 350-700 мг 1 раз в 2 нед. в течение длительного времени.
Побочные эффекты. Токсический гепатит, гиперкальциемия, гиперкальциурия, вирилизация.
Особые указания. Назначают женщинам с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет. Более эффективен при двусторонней овариоэктомии или подавлении функции яичников в результате облучения.
Дротаверин
Химическое название. 1-3,4-Диэтоксифенил)метилен-6,7-диэтокси -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитик. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта через 2-4 мин., максимальный эффект развивается через 30 мин.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция высокая, период полуабсорбции 12 мин. Биодоступность 100%.
Показания. Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы. С осторожностью выраженный атеросклероз коронарных артерий, период лактации, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет в разовой дозе 10-20 мг; 6-12 лет 20 мг; кратность назначения 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Головокружение, ощущение сердцебиения, жар, потливость. При в/в введении снижение АД, коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.
Особые указания. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.
Взаимодействие. Уменьшает противопаркинсонический эффект леводопы.
Дуба кора
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, противовоспалительное, гемостатическое местное, рвотное и антисептическое действие; снижает потоотделение, связывает двухвалентные катионы.
Показания. Диарея, дизентерия, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; кровотечение из органов ЖКТ, геморрой, полименорея; стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит, неприятный запах изо рта; ожоги, отморожения, инфицированные раны, пролежни, мозоль; гипергидроз стоп; отравление грибами, отравление солями меди.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 3-4 раза в день; при диарее 100 мл 2-3 раза в день. Наружно, в виде полосканий, для промывания ран, примочек, сидячих ванн (при геморроидальных кровотечениях), ножных ванн. Ректально.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дуоденохель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастродуоденит, гиперацидный гастрит.
Противопоказания. Беременность, детский возраст, период лактации, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Обычно рассасывают под языком по 1 таблетке 3 раза в день. В острых случаях по 1 таблетке каждые 15 мин. в течение 2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Баночку (пенал) следует плотно закрывать сразу после приема лекарства.
Дуплекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает аналептическое и общетонизирующее действие.
Показания. Анемия, кахексия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, неврит, анемия, диспепсия.
Режим дозирования. П/к, взрослым в начальной дозе 0.2 мл с постепенным увеличением до 1 мл 1 раз в день (максимальная суточная доза 2 мл); перед окончанием курса лечения дозу постепенно уменьшают. Курс лечения 20-30 инъекций. Детям в возрасте старше 2 лет назначают под кожу по 0.03-0.15 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Душицы трава*
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает отхаркивающее, желчегонное, мочегонное и седативное действие. Усиливает перистальтику кишечника, повышает секрецию желудочного сока.
Показания. Хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, ОРВИ, бронхиальная астма; атония кишечника, анорексия, гипоацидный гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит, энтерит, колит, запор, метеоризм; невроз, бессонница, головная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (10-15:200), по 15 мл 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дэфедрин
Фармакологическое действие. Оказывает альфа-адреностимулирующее, бета-адреностимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действие, стимулирует ЦНС, проявляет кардиостимулирующее действие, повышает АД.
Показания. Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), обструктивный бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, гипертиреоз, бессонница, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 0.03-0.06 г 2-3 раза в сутки. Курс лечения 10-20 дней. Поддерживающая терапия 0.03 г/сут. (на ночь).
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, возбуждение психическое, бессонница, задержка мочи, анорексия, рвота, потливость, аллергические реакции (кожная сыпь).
Ели обыкновенной шишки
Фармакологическое действие. Оказывает местное противовоспалительное, антисептическое действие.
Показания. ОРЗ, хроническая пневмония, бронхоспазм, тонзиллит, ларингит, фарингит, гайморит, вазомоторный ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Приготовление настоя: измельченные шишки ели обыкновенной из расчета 1:5 заливают кипяченой водой и кипятят в течение 30 мин., помешивая. После кипячения жидкость в течение 15 мин. охлаждают, затем процеживают через 3 слоя марли. Настой из шишек ели подогревается до 60-80 град. С, заливается по 10-15 мл в ингалятор на 1 сеанс для детей от 1 года до 10 лет; для детей от 10 до 15 лет и взрослым по 20-30 мл на 1 сеанс. В день назначают 2-3 сеанса аэрозольтерапии или ингаляций. Курс лечения от 10 до 40 сеансов. При ангине, тонзиллитах и катарах верхних дыхательных путей настой применяют для полосканий (при температуре 35-40 град С) 2-4 раза в день; при гайморитах для промывания гайморовых полостей. При ринитах в виде капель по 5-10 в каждую половину носа. Перед закапыванием препарат необходимо подогреть до 35-37 град. С.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Еллон гель
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает местное антикоагулянтное, противовоспалительное, венотонизирующее, анальгетическое и антиагрегантное действие, снижает проницаемость вен, улучшает микроциркуляцию. Эсцин венотонизирующее средство растительного происхождения, повышает резистентность капилляров и нормализует их избирательную проницаемость, вызывая снижение транссудации плазмы и белков в воспаленных тканях. Гепарин антикоагулянт прямого действия, оказывает влияние на разные звенья тромботического и воспалительного процессов.
Показания. Флебит и тромбофлебит поверхностных вен; варикозное расширение вен нижних конечностей (в т.ч. осложненные флебитом, тромбофлебитом); гематома и ушиб мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность; геморрагический диатез (в т.ч. пурпура, тромбоцитопения), гемофилия. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на кожу над пораженным участком 1-2 раза в сутки, не втирая. Курс лечения 10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. При нанесении на обширную поверхность кожи системное действие.
Особые указания. Следует избегать попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. При нарушении целостности кожных покровов наносят только на окружающие участки кожи.
Желатиноль
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает плазмозамещающее, дезинтоксикационное действие. Восстанавливает ОЦК.
Показания. Гиповолемический шок (постгеморрагический, операционный и травматический), восстановление ОЦК, дезинтоксикация.
Противопоказания. Нефрит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в или в/а, струйно, с переходом на капельное введение (100-150 кап/мин.). Одномоментно может быть введено до 2 л раствора.
Побочные эффекты. Альбуминурия.
Взаимодействие. Можно назначать вместе с гидролизатами, раствором глюкозы.
Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс*
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство, препарат железа. Полициклический гидроксид трехвалентного железа, частично сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом-апоферритином митохондрий печени. Содержание гемоглобина повышается быстрее и с большей достоверностью, чем после терапии препаратами, содержащими соли двухвалентного железа. Применение 100 мг Fe(III) приводит к увеличению уровня гемоглобина на 2-3%; в период беременности на 2%.
Показания. Железодефицитная анемия (в т.ч. острая постгеморрагическая анемия); нарушение усвоения железа в ЖКТ, рефрактерность к применению пероральных препаратов железа и невозможность обеспечить их регулярный прием.
Противопоказания. Гиперхроматоз, нарушение всасывания железа, гиперчувствительность.
Режим дозирования. В первый день по 50 мг (2.5 мл), 2 день 100 мг, 3 день 200 мг, после чего вводят по 10 мл 2 раза в неделю в зависимости от содержания гемоглобина. Максимальные суточные дозы: детям масой тела до 5 кг 25 мг (1.25 мл), детям массой тела от 5 до 10 кг 50 мг (2.5 мл), взрослым 200 мг (10 мл).
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4 дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления десфериоксамин в/в медленно, детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Особые указания. Возможно образование осадка при неправильном хранении, необходимо проверять ампулы перед введением инъекции. Содержимое ампул с истекшим сроком годности и осадком вводить нельзя.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Железа (III) полиизомальтозат*
Фармакологическое действие. Препарат железа в виде полиизомальтозного комплекса гидроокиси трехвалентного железа. Быстро восполняет нехватку железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает содержание гемоглобина. При курсовом лечении способствует постепенной регрессии клинических (слабость, повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии.
Показания. Железодефицитная анемия различного генеза (лечение и профилактика), повышенная потребность в железе: беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, нарушение всасывания железа из ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз; анемия, не связанная с дефицитом железа (гемолитические анемии или мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина B12); нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия); коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, острый гломерулонефрит, пиелонефрит, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Дозировка и сроки лечения зависят от степени недостатка железа. В/м, через день, в средней разовой дозе 100 мг; максимальная суточная доза для взрослых 200 мг 3 раза в неделю; для детей массой тела до 5 кг 25 мг/сут.; массой 5-10 кг 50 мг/сут. В начале лечения рекомендуется 25 мг/сут. железа с постепенным увеличением дозы ежедневно или с интервалом в несколько дней до 100 мг/сут.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД, коллапс (в течение первых 30 мин. после введения). Метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома (в течение 12-24 ч); острый почечный и печеночный некроз (через 2-4 дня). Лечение: в случае тяжелого отравления вводят десфериоксамин, в/в медленно, детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
Особые указания. При анемии, возникшей на фоне злокачественных опухолей или инфекционных заболеваний, железо депонируется в ретикуло-эндотелиальной системе, откуда может мобилизоваться и использоваться только после излечения основного заболевания. Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при применении препарата в период беременности (в том числе и в I триместре). Рекомендуется пробное в/м введение в половинной дозе перед началом терапии для выявления чувствительности. Прием препаратов железа необходимо продолжать и после нормализации гемоглобина.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Железа (III) полимальтозат*
Фармакологическое действие. Препарат железа в виде полимальтозного комплекса гидроокиси трехвалентного железа. Снаружи многоядерные центры железо (III)-гидроокиси окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общим молекулярным весом 50 кДальтон, который является настолько большими, что его диффузия через мембраны слизистой приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата-железа (II). Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет железо в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением железа с ферритином. Благодаря такому сходству, железо (III) из кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и отравления) препаратом в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде, главным образом, в печени. Позже, в костном мозге оно включается в состав гемоглобина. Железо, входящее в состав железо (III) гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами, которые присущи простым солям железа (II). Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Максимальное поглощение железа происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Быстро восполняет нехватку железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает содержание гемоглобина. При курсовом лечении способствует постепенной регрессии клинических (слабость, повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии.
Фармакокинетика. Степень абсорбции после перорального приема зависит от выраженности дефицита железа (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Комплекс всасывается, преимущественно, из двенадцатиперстной и тонкой кишки. Невсосавшаяся часть железа выводится из организма с калом.
Показания. Железодефицитная анемия различного генеза (лечение и профилактика), повышенная потребность в железе: беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, нарушение всасывания железа из ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз; анемия, не связанная с дефицитом железа (гемолитические анемии или мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина B12); нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия).
Режим дозирования. Дозировка и сроки лечения зависят от степени недостатка железа. Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно. Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными соками или с искусственными питательными смесями, не опасаясь снижения активности препарата. 1 мл (20 капель) содержит 176,5 мг железо-гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного железа), 1 капля равна 2.5 мг элементарного железа. Дозы для лечения клинически выраженного железодефицита: недоношенные дети по 1-2 капли/кг ежедневно в течение 3-5 мес.; дети до 1 года 10-20 кап/сут.; 1-12 лет 20-40 кап/сут.; дети старше 12 лет и взрослые 40-120 кап/сут.; беременные 80-120 кап/сут. Длительность лечения не менее 2 мес. В случае клинически выраженного дефицита железа нормализация уровня гемоглобина достигается лишь через 2-3 мес. после начала лечения. Для восстановления внутренних резервов железа прием в профилактических дозах должен быть продолжен в течение нескольких месяцев. Дозы для лечения латентного железодефицита: дети до 1 года 6-10 кап/сут.; 1-12 лет 10-20 кап/сут.; дети старше 12 лет и взрослые 20-40 кап/сут.; беременные 40 кап/сут. Профилактика железодефицита: дети до 1 года 2-4 кап/сут.; 1-12 лет 4-6 кап/сут.; дети старше 12 лет и взрослые 4-6 кап/сут.; беременные 6 кап/сут. Сироп содержит в 1 мл 10 мг железа (III). Дозы для лечения клинически выраженного железодефицита: дети до 1 года 2.5-5 мл/сут. (25-50 мг железа); 1-12 лет 5-10 мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины 10-30 мл/сут.; беременные 20-30 мл/сут. Дозы для лечения латентного железодефицита: дети от 1 до 12 лет 2.5-5 мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины 5-10 мл/сут.; беременные 10 мл мл/сут. Профилактика железодефицита: беременные 5-10 мл/сут.
Побочные эффекты. Внутрь диспепсия: ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, запор, диарея. Темная окраска стула обусловлена выведением невсосавшегося железа и не имеет клинического значения. Передозировка (интоксикация) препаратом, принимаемым внутрь: до настоящего момента не было описано ни признаков интоксикации, ни признаков избыточного поступления железа в организм.
Особые указания. При анемии, возникшей на фоне злокачественных опухолей или инфекционных заболеваний, железо депонируется в ретикуло-эндотелиальной системе, откуда может мобилизоваться и использоваться только после излечения основного заболевания. При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0.04 ХЕ, а 1 мл капель 0.01 ХЕ. Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при назначении в период беременности (в том числе и в I триместре). Прием препаратов железа необходимо продолжать и после нормализации гемоглобина.
Взаимодействие. Взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Железа глюконат
Химическое название. Железа (II) D-глюконат (2:1) дигидрат.
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает гемопоэтическое, эритропоэтическое действие, восполняет нехватку железа в организме, восстанавливает содержание гемоглобина. При курсовом лечении способствует регрессии клинических и лабораторных симптомов анемии (слабость, повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов).
Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение), повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, нарушение всасывания железа из ЖКТ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит. С осторожностью беременность (I триместр), детский возраст (до 6 лет).
Режим дозирования. В/в медленно, в положении пациента лежа, в средней разовой дозе 62.5 мг (1 ампула 5 мл) 1-2 раза в сутки; при необходимости разводят в 0.9% растворе натрия хлорида. Курсовая доза рассчитывается для конкретного больного по формуле: масса тела больного (кг) умноженная на концентрацию гемоглобина в крови (г/100 мл). Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды взрослым 1.2-1.8 г/сут. в 2-3 приема; для профилактики 0.6 г/сут. в 2 приема; детям 6-12 лет лечебная доза 0.3-0.9 г/сут., профилактическая 0.3 г/сут. Длительность лечения не должна превышать 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: зуд, крапивница; тошнота, рвота, запоры, диарея, гиперемия кожи, гипертермия, головокружение, боль в спине, гастралгия, окрашивание каловых масс в темный цвет; при длительном применении эрозивно - язвенные поражения ЖКТ. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4 дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления вводят десфериоксамин в/в медленно: детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м: детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
Особые указания. Во избежание случайного отравления железом лекарственное средство следует хранить вне досягаемости детей.
Взаимодействие. Растворы фармацевтически несовместимы с другими лекарственными средствами. При приеме внутрь снижает абсорбцию антибиотиков группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание после перорального приема, аскорбиновая кислота повышает.
Железа полиакрилат*
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство для местного применения, образует нерастворимый сгусток из железа полиакрилата и белка крови (в первую очередь, альбумина). Кровотечение из мелких сосудов прекращается через 1-2 мин. Обладает бактерицидной и бактериостатической активностью в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микробов, оказывает местноанестезирующее и анальгетическое действие.
Показания. Порезы, ссадины, царапины, поверхностные раны, оперативные вмешательства с разрезами кожи небольшой длины или множественными разрезами небольших размеров.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, пропитывают салфетку или тампон 1% раствором, слегка отжимают и прикладывают к предварительно осушенной поверхности. Через 1-5 мин. салфетку или тампон осторожно удаляют. При необходимости, обработку раны повторяют до полной остановки кровотечения. Лейкопластырь накладывают марлевой прокладкой на кровоточащую поверхность, край лейкопластырной ленты слегка прижимают. На послеоперационных ранах лейкопластырь меняют по мере загрязнения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение, кожный зуд.
Взаимодействие. Антагонизм с эпсилон - аминокапроновой кислотой.
Железа сульфат
Химическое название. Железа (II) сульфат.
Фармакологическое действие. Препарат железа, восполняет нехватку этого иона в организме, оказывает гемопоэтическое действие. Железа сульфат находится в пластической матрице градумете. Постепенное высвобождение железа происходит, в основном, в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тонкой кишки; процесс высвобождения активной субстанции зависит от присутствия жидкости. Пластическая матрица удаляется из организма с фекалиями.
Показания. Железодефицитная анемия различного генеза (профилактика и лечение), повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, взрослым 100 мг; максимальная доза 300-400 мг/сут. в течение 2-3 мес. После нормализации содержания гемоглобина уменьшение дозы до 30-60 мг/сут.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4 дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления в/в медленно вводят десфериоксамин: детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении в/м: детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию антибиотиков группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание препарата, аскорбиновая кислота повышает.
Железа фумарат
Химическое название. Железа (II) бутендиоат соль.
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает восполняющее дефицит железа гемопоэтическое действие. Содержит высокий процент элементарного железа в виде феррофумарата. Железо высвобождается постепенно в кишечнике, выполняет функции биокатализатора в организме, а также является составной частью гемоглобина и некоторых ферментов, стимулирует эритропоэз в костном мозге.
Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение), повышенная потребность в железе: беременность, период лактации, период роста; недостаточность поступления железа с пищей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды (запивать водой, перед приемом желательно не есть жирную пищу). Взрослым по 200 мг 3 раза в сутки (из расчета 5-6 мг/кг/сут. в пересчете на элементарное железо); максимальная доза 1200 мг/сут. Лечение продолжают в течение 2-3 мес. и после нормализации картины крови в организме, для того чтобы восполнить депо железа в организме.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4 дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления вводят десфериоксамин в/в медленно, детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Особые указания. Для профилактики анемии во время беременности назначают в комбинации с фолиевой кислотой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию антибиотиков группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание препарата, аскорбиновая кислота повышает.
Железа хлорид
Химическое название. Железа (II) хлорид.
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает гемопоэтическое, восполняющее дефицит железа, эритропоэтическое действие. Хлорид железа находится в пластической матрице
градумете. Постепенное высвобождение железа происходит, в основном, в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тонкой кишки. Процесс высвобождения активной субстанции зависит от присутствия жидкости. Пластическая матрица удаляется из организма с фекалиями.
Показания. Железодефицитная анемия (лечение и профилактика, особенно у детей), повышенная потребность в железе: период роста; недостаточность поступления железа с пищей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Внутрь, 4-6 мг/кг в сутки в 3-4 приема, 1 мг соответствует 20 каплям; для профилактики 2 мг/кг в сутки в 3-4 приема.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4 дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления десфериоксамин в/в медленно: детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м: детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
Особые указания. При появлении жидкого стула можно уменьшить разовую дозу препарата, но увеличить кратность его назначения. Во избежание потемнения зубов можно принимать в виде раствора для питья через трубочку.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию антибиотиков группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание препарата, аскорбиновая кислота повышает.
Желпластан
Фармакологическое действие. Гемостатик местного действия: ускоряет процесс тромбообразования на месте нанесения, прилипает к поврежденной кровоточащей поверхности и, тем самым, обеспечивает гемостаз. Обладает антибактериальной активностью, рассасывается в тканях организма.
Показания. Паренхиматозные кровотечения (обширные повреждения печени, почек, селезенки и других паренхиматозных органов, а также при открытых костно-мышечных повреждениях) на фоне нормального состояния свертывающей системы крови.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Флакон вскрывают непосредственно перед применением. Сразу после осушения кровоточащей раневой поверхности порошок наносят равномерным слоем и прижимают марлевой салфеткой до полной остановки кровотечения. При недостаточной толщине слоя порошка на поверхности может выступить несвернувшаяся кровь. В этом случае следует приподнять марлевую салфетку и на кровоточащие участки досыпать из флакона дополнительное количество препарата, а затем вновь прижать. После окончательной остановки кровотечения избыток препарата удаляют. Доза зависит от интенсивности кровотечения и площади геморрагической поверхности. Максимальный расход на одного больного обычно не превышает 15 г, однако его можно применять и в большей дозе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. При использовании желпластана нельзя применять препараты, снижающие свертывание крови.
Желудочно-кишечный сбор
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает спазмолитическое, противовоспалительное и послабляющее действие.
Показания. Хронический колит, метеоризм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. Одну столовую ложку сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, нагревают в кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают 45 мин. при комнатной температуре, процеживают и доводят объем до 200 мл кипяченой водой. Принимают по 1/3 стакана 3 раза в сутки, за 30 мин. до еды. Курс лечения зависит от характера заболевания.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Желудочные с экстрактом красавки
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого определяется входящими в его состав компонентами; оказывает спазмолитическое и анальгетическое действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Желудочный сок*
Фармакологическое действие. Ферментый препарат. Оказывает протеолитическое действие. Получают от здоровых собак (желудочный сок натуральный) через фистулу желудка при мнимом кормлении (по методу И.П.Павлова). Может быть также получен от лошадей (желудочный сок от лошади). Содержит все ферменты желудочного сока; содержание свободной кислоты составляет 0.45-0.51%; pH 0.8-1.2.
Показания. Ахилия, гипо и анацидный гастрит, диспепсии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 2-3 раза в день во время или после еды. Взрослым по 15-30 мл, детям до 3 лет 2.5-5 мл, 3-6 лет 10 мл, 7-14 лет 10-15 мл.
Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. При хранении в теплом месте быстро теряет активность.
Желудочный сбор N3
Фармакологическое действие. Повышает аппетит. Оказывает сокогонное, слабительное, седативное, спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное действие.
Показания. Холецистит (острый и хронический), холангит, холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм, запор, дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром "острого живота''.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл утром и вечером. 4.5 г (1 столовая ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают 10 мин. при комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Изжога, диарея, сонливость.
Особые указания. Готовый отвар хранят не более 2 сут. в прохладном месте.
Желчевом
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Заболевания печени и желчевыводящих путей (холецистит, холангит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают по 5 гранул за 15 мин. до еды, гранулы держат в ротовой полости до полного рассасывания. Доза гранул для взрослых и детей одинакова. Курс лечения 4-6 нед. Возможен прием утром натощак, один раз в день. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Боли и/или чувство тяжести в правом подреберье, диспепсия.
Взаимодействие. Препарат совместим с традиционными желчегонными средствами и их отмена при приеме "Желчевома" необязательна.
Желчегонный сбор
Фармакологическое действие. Оказывает желчегонное, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Повышает аппетит, нормализует моторику ЖКТ.
Показания. Холецистит (острый, хронический), хронический реактивный гепатит, холангит, анорексия, тошнота, дискинезия желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл 3 раза в сутки, за 30 мин. до еды, в течение 2-4 нед. 4 г (1 столовая ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением взбалтывают.
Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч.
Желчегонный сбор N2
Фармакологическое действие. Оказывает желчегонное, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Повышает аппетит, нормализует моторику ЖКТ.
Показания. Холецистит (острый, хронический), хронический реактивный гепатит, холангит, анорексия, тошнота, дискинезия желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл 3 раза в сутки, за 30 мин. до еды, в течение 2-4 нед. 4 г (1 столовая ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением взбалтывают.
Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч.
Желчегонный сбор N3
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, обладает желчегонным, противовоспалительным и спазмолитическим действием.
Показания. Холецистит (острый, хронический), хронический реактивный гепатит, холангит, анорексия, тошнота, дискинезия желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. 8 г (2 столовые ложки) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/3-1/2 стакана настоя 3 раза в сутки в течение 2-4 нед. Перед употреблением взбалтывают.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Изжога.
Желчь медицинская
Фармакологическое действие. Оказывает местнораздражающее, обезболивающее, противовоспалительное и рассасывающее действие.
Показания. Артроз, артрит, бурсит, вторичный радикулит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Травматические, воспалительные и гнойничковые поражения кожи, лимфангиит, лимфаденит.
Режим дозирования. Наружно, в виде компрессов. Курс лечения
6-30 дней. При необходимости повторный курс после перерыва в 1-2 мес.
Побочные эффекты. Раздражение на месте аппликации.
Жень-шень*
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает адаптогенное, метаболическое, биостимулирующее, общетонизирующее действие. Фармакологическая активность обусловлена содержанием сапониновых гликозидов-гинсеноидов (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), эфирных и жирных масел, стеролов, пептидов, витаминов и минералов. Химическая природа и фармакологические свойства веществ, находящихся в жень-шене до конца не изучены. Стимулирует ЦНС, уменьшая общую слабость, повышенная утомляемость, сонливость, повышает АД, умственную и физическую работоспособность. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников.
Показания. Астенический синдром, переутомление, неврастенический синдром, после перенесенных инфекционных истощающих заболеваний, при ослаблении половой функции на почве неврастении (в комплексной терапии). Психическое и физическое перенапряжение, старческий возраст, реконвалесценция (после длительных и тяжелых заболеваний), усталость, артериальная гипотензия, неврозы, неврастенический синдром, вегето-сосудистая дистония по гипотоническому типу, астенический синдром; для повышения работоспособности и сопротивляемости организма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость, нарушения сна, острые инфекционные заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, за 30-40 мин. до еды, по 30-50 капель настойки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых 200 капель. Капсулы назначают внутрь, в дозе 0.5-1 г, за 30-40 мин. до еды, 2-3 раза в день, в течение 25-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы лечения с перерывом в 2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Тахикардия, возбуждение, бессонница, тошнота, рвота, головная боль.
Особые указания. Для предупреждения бессонницы следует избегать приема во второй половине дня. Имеется четко выраженная сезонность действия: применение осенью и зимой наиболее эффективно.
Жостера слабительного плоды
Характеристика. Содержит антрагликозиды, дубильные вещества, флавоноиды, пектины.
Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного происхождения. Антрагликозиды эфироподобными соединения, после отщепления сахара образуют эмодин и другие производные антрацена. Раздражает интерорецепторы кишечника и вызывает усиление перистальтики; оказывает преимущественное влияние на толстый кишечник, вызывая более быстрое опорожнение. Слабительный эффект наступает через 8-10 ч после приема. Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливается в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника.
Показания. Хронический запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, нарушение водно-электролитного обмена. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет), печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл на ночь, в виде настоя (1 столовую ложку заваривают в 200 мл кипятка, настаивают 2 ч и процеживают).
Побочные эффекты. Коликообразные абдоминальные боли, метеоризм, тошнота, рвота, обесцвечивание мочи, аллергические реакции.
Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклина.
Залцитабин
Химическое название. 2', 3'-Дидезоксицитидин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, из группы ингибиторов обратной транскриптазы, синтетический аналог естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Обладает анти-ВИЧ активностью, in vivo блокирует обратную транскриптазу вирусов, нарушает их реппликацию, угнетает синтез вирусной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Показания. Моно и комбинированная терапия ВИЧ-инфекции у взрослых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; количество CD4 клеток менее 50/мкл. С осторожностью панкреатит, повышение активности альфа-амилазы; кардиомиопатия, сердечная недостаточность, язва пищевода, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Для монотерапии и в комбинации с 200 мг зидовудина внутрь, 0.75 мг 3 раза в сутки. Средняя суточная доза
2.25 мг.
Побочные эффекты. Периферическая нейропатия: онемение, парестезии, боли в конечностях; головная боль, головокружение; сухость и язвы слизистой полости рта, пищевода, прямой кишки, стоматит, глоссит, ректальные кровотечения, панкреатит, гепатит, тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, абдоминальные боли, диарея, запор; миалгия, артралгия; зуд, кожная сыпь, потливость; снижение массы тела, лихорадка, слабость, боли в грудной клетке; фарингит; анемия, лейкопения, тромбоцитопения; повышение АД, тахикардия, кардиомиопатия; тремор, дискинезии, атаксия, судороги; амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация; дерматит, алопеция; нарушения зрения, слуха, вкуса; нарушения функции почек.
Взаимодействие. Синергизм с другими противовирусными средствами: зидовудином и альфа-интерфероном. Аминогликозиды, амфотерицин, фоскарнет увеличивают риск возникновения побочных эффектов. Уменьшает частоту развития устойчивости к саквинавиру при сочетанном приеме.
Заманихи настойка
Фармакологическое действие. Стимулирует ЦНС при астенических состояниях, повышает АД.
Показания. Артериальная гипотензия, астенодепрессивный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30-40 капель, до еды, 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Бессонница. Аллергические реакции.
Зафирлукаст
Химическое название. 4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1 - метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид.
Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист лейкотриеновых (LTC4, LTD4, LTE4) рецепторов. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов, предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает легочную функцию: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адоеностимуляторов. Начало действия возникает в течение первых дней и недель приема.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax 3 ч; прием пищи снижает биодоступность на 40%. Связь с белками 99%. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 10 ч. Экскреция: почками 10%, через кишечник 85 89%; частично с грудным молоком. У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, Cmax и AUC увеличивается в 2 раза.
Показания. Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести, профилактика приступов и поддерживающая терапия); неэффективность бета-адреностимуляторов.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью печеночная недостаточность, цирроз печени, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза 40 мг/сут. в 2 приема; максимальная суточная доза 80 мг.
Побочные эффекты. Головная боль; тошнота, рвота, боль в правом подреберье, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобный синдром, гепатомегалия, зуд кожи, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный гепатит; частые "простудные" инфекции у пожилых пациентов.
Особые указания. Не купирует бронхоспазм. Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострении. Резкая отмена пероральных ГКС может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черга-Страусса). В случае нарушения функции печени продолжают прием, если предполагаемая польза превышает риск развития осложнений.
Взаимодействие. Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию в плазме; эритромицин и теофиллин снижают. Терфенадин понижает биодоступность; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами увеличивает протромбиновый индекс.
Зверобоя трава*
Фармакологическое действие. Вяжущее и противовоспалительное действие обусловлено содержанием флавоноидов, азулена, эфирных масел и других веществ.
Показания. Колит; гингивит, стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Настойка: внутрь по 40-50 капель 3-4 раза в день, для полосканий по 30-40 капель на 0.5 стакана воды. Отвар (10:200) готовят из травы или брикетов. Способ приготовления отвара из брикетов: одну дольку массой 7.5 г заливают стаканом кипящей воды, кипятят 10 мин., остужают, процеживают, принимают внутрь, при колитах, поносах по 1/3 стакана 3 раза в день, за 30 мин. до еды; применяют также для полоскания полости рта.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Земляники лесной ягоды
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает спазмолитическое, желчегонное, диуретическое, С-витаминное, гипогликемическое, жаропонижающее, гиполипидемическое и противомикробное действие. Повышает аппетит, утоляет жажду; подавляет гнилостные процессы в кишечнике и нормализует стул. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени (в т.ч. вирусный гепатит), холелитиаз, диарея; неврастения, бессонница; потливость; бронхиальная астма, туберкулез; сахарный диабет; метроррагия; гиповитаминоз С; пиелонефрит, цистит, мочекаменная болезнь; атеросклероз, артериальная гипертензия, подагра; гипохромная анемия; стоматит, тонзиллит, неприятный запах изо рта; мокнущие и кровоточащие раны, экзема, лишай, кожная сыпь, угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, болезнь Шенлейн-Геноха.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя и отвара; при гиповитаминозе С 400 мл/сут. (суточная потребность в аскорбиновой кислоте в зимний период); при склонности к кровотечениям по 30 мл 3-4 раза в день. Наружно, в виде примочек, компрессов, ванночек и аппликаций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зидовудин
Химическое название. 1-(3-Азидо-2-дезоксирибозил) тимидин или 3'-Азидо-3'-дезокситимидин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно ингибирует реппликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную) при участии, соответственно, клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы, фосфорилируется с образованием моно-, ди и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице зидовудинусной ДНК. Имеет структурное сходство с тимидином-трифосфатом, конкурирует с ним за связь с ферментом, встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК, делая невозможным синтез вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 60-70%, связь с белками плазмы 34-38%; время наступления C max после приема внутрь 30 мин. При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки равновесная C max 1.5 мкг/мл плазмы, C min 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч C max 1.9 мкг/мл, C min 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ 50% от содержания в плазме. Т1/2 1-2 ч, у детей 1.5 ч, почечный клиренс 27.1 мл/мин./кг, у детей 30.9 мл/мин./кг, превышает КК. В печени происходит коньюгация с глюкуроновой кислотой; основной метаболит 5 глюкуронилазидотимидин, Т1/2 1 ч, экскретируется почками и не обладает противовирусной активностью. Экскреция почками в неизмененном виде 30%, в виде глюкуронидов 50-80%. Не кумулирует; при почечной недостаточности возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
Показания. ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес.): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (гемоглобин ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л), тромбоцитопения менее 25000/мкл, рвота, цирроз печени, обусловленный вирусом гепатита В, хронический гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 3 мес).
Режим дозирования. Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза 500-1500 мг/сут. При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв. м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже одного раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания гемоглобина на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в двух анализах с интервалом в 24 ч, или уменьшении количества тромбоцитов до 50000/мкл, дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв. м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания гемоглобина ниже 8 г/дл;снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в двух последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25000/мкл или при прогрессирующей почечной недостаточности. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Побочные эффекты. Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, периферическая нейропатия, парестезии, астенический синдром, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель. Передозировка: усиление проявлений описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания. Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 нед. в течение первых 3 мес. терапии, затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед. от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах 1500 мг/сут. у больных со снижением содержания Т-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина В12). При снижении содержания гемоглобина более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным контроль анализов крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Взаимодействие. Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. аспирин, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме. Лекарственные средства, обладающие нефротоксическим действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин) увеличивают риск токсического действия зидовудина. При необходимости проведения противомикробной терапии, можно применять ко-тримоксазол, а противогерпетической терапии ацикловир. Ингибитор канальцевой секреции пробенецид удлиняет Т1/2 зидовудина. Аддитивное действие, синергизм зидовудина и других лекарственных средств, применяемых против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении реппликации ВИЧ в культуре клеток.
Зимозан
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее лейкопоэз. Суспензия полисахаридов из культуры дрожжей (Saccharomyces cerevisiae). Неспецифический стимулятор лейкопоэза.
Показания. Лейкопения (профилактика при лучевой терапии и химиотерапии опухолей).
Противопоказания. Гиперчувствительность; лейкоцитоз, крупные опухоли, метастазы в печень.
Режим дозирования. В/м, по 1-2 мл через день. Курс лечения
5-10 инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зинерит
Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат для местного применения. Эритромицин действует бактериостатически на микроорганизмы, вызывающие угревую сыпь: Propionibacteria acne и Streptococcus epidermidis. Цинк уменьшает выработку секрета сальных желез.
Фармакокинетика. Комбинация компонентов обеспечивает лучшее проникновение в кожу активных веществ. Цинк связывается с фолликулярным эпителием и не резорбируется в системный кровоток. Незначительная часть эритромицина подвергается системному распределению и в дальнейшем выводится из организма.
Показания. Угревая сыпь (при неэффективности общегигиенических и косметических средств).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. С помощью прилагаемого аппликатора наносить тонким слоем на весь пораженный участок кожи 2 раза в сутки: утром (до нанесения макияжа) и вечером (после умывания), наклонив флакон с приготовленным раствором вниз, с легким нажимом. Разовая доза 0.5 мл приготовленного раствора. После высыхания раствор становится невидимым. Продолжительность курса лечения 10-12 нед.
Побочные эффекты. Жжение, раздражение, сухость кожи в месте нанесения препарата.
Особые указания. Может возникнуть перекрестная резистентность к другим антибиотикам группы макролидов, линкомицину, клиндамицину. Необходимо избегать попадания препарата в глаза или на слизистую оболочку носа и рта, так как это может вызвать раздражение и ожог.
Змеевика корневище
Характеристика. Содержит дубильные вещества, галловую кислоту, катехин, оксиметилантрахинон, крахмал, кальция оксалат, аскорбиновую кислоту.
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает вяжущее, противовоспалительное, гемостатическое, ранозаживляющее, противодиарейное и седативное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея, колит, энтерит, холецистит, стоматит, гингивит, кровотечение из органов ЖКТ; метроррагия, кольпит; цистит; раны, трофические язвы, фурункул.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 100 мл 2-3 раза в день; при кровотечениях по 30 мл через каждые 2 ч. Наружно, в виде примочек (15 г заливают 500 мл воды и кипятят на медленном огне 30 мин.).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Золмитриптан
Фармакологическое действие. Противомигренозное средство
селективный стимулятор серотониновых (5HT1D) рецепторов; оказывает анальгетическое и вазоконстрикторное действие. Обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры, а также при мигрени, ассоциированной с менструацией. Не обладает существенной фармакологической активностью по отношению к 5HT2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым, альфа1-, альфа2-, бета2-адренорецепторам, а также H1-, H2-гистаминовым, м-холиновым-, D1- и D2-дофаминовым рецепторам. При приступе мигрени блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение VIP.
Фармакокинетика. Абсорбция 64%, не зависит от приема пищи; биодоступность 40%. Метаболизируется с образованием активного метаболита (183С91, № -десметил-метаболит) который также обладает активностью агониста к 5HT1D рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан. Время достижения Cmax 1 ч, лечебная концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации, с последующим выделением метаболитов с мочой. После в/в введения, средний общий клиренс плазмы 10 мл/мин./кг. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции. Объем распределения после в/в введения 2.4 л/кг. Связь с белками 25%. Т1/2 2.5-3 ч. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов уменьшен в 7-8 раз у пациентов с умеренной и сильной почечной недостаточностью.
Показания. Мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная гипертензия; синдром WPW; аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения. С осторожностью ИБС, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, для снятия приступа мигрени (как можно раньше после начала мигренозной головной боли) по 2.5 мг; повторная доза не должна приниматься в течение 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг не эффективна, то последующие приступы мигрени купируют приемом 5 мг. В случае возникновения повторных приступов, рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, сомноленция, ощущение тепла, астенический синдром, сухость во рту; тяжесть и сдавленность в горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ); миалгия, мышечная слабость, парестезии, дизестезия.
Особые указания. Назначают только в тех случаях, если диагноз "мигрень" четко установлен. Необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
Взаимодействие. Совместим с бета - адреноблокаторами, дигидроэрготамином, пизотифеном, парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином. Сопутствующий прием 5НТ1D-агонистов в течение 12 ч после приема препарата должен быть исключен. Ингибиторы МАО-А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.
Золототысячника трава
Характеристика. Содержит алкалоиды (генцианин), горькие гликозиды (эритроцентаурин, эритротаурин, генциопикрин), флавоновый гликозид (центаурин), аскорбиновую и олеиновую кислоты, эфирное масло, смолы.
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения. Оказывает слабительное, противогельминтное действие, повышает аппетит, увеличивает секрецию желез желудка, ускоряет моторику ЖКТ.
Показания. Анорексия, диспепсия (отрыжка, изжога, тошнота, рвота, метеоризм); гепатит, холецистит, запор; реконвалесценция (после инфекционных заболеваний); анемия; сахарный диабет; гельминтоз (инвазия власоглавом).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, настойки. При холецистите, хроническом гепатите по 100 мл 2-3 раза в день, за 30-40 мин. до еды (20-30 г травы заливают 1 л кипятка, настаивают и процеживают). При изжоге по 1-2 г (трава, растертая в порошок) 3-4 раза в день, запивая 100 мл кипяченой воды. При сахарном диабете по 20-30 капель 3 раза в день, за 15 мин. до еды (10 г заливают 50 мл 40% этанола и настаивают 7-10 дней).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Золпидем
Химическое название. N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло [1,2-а]пиридин-3-ацетамид (в виде тартрата).
Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Обладает также седативным, незначительно выраженным анксиолитическим, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).
Фармакокинетика. Время достижения Cmax после приема внутрь 0.5-3 ч. Биодоступность 70%. Связь с белками плазмы 92%. Между величиной дозы препарата и концентрациями активного вещества в плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в печени; экскреция почками 56% в виде неактивных метаболитов и через кишечник 37%. Не индуцирует ферменты печени. Т1/2 0.7-3.5 ч. У лиц пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме крови без существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом C max увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10 ч.
Показания. Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее пробуждение.
Противопоказания. Детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации; гиперчувствительность. С осторожностью
дыхательная недостаточность, миастения.
Режим дозирования. Внутрь (непосредственно перед сном), взрослым в возрасте до 65 лет в разовой дозе 10 мг; при необходимости дозу увеличивают до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная 10 мг. Курс лечения не более 4 нед.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея. Спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, беспокойство, кошмарные сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Передозировка: нарушение сознания. Лечение: промывание желудка. При необходимости симптоматическая терапия в условиях стационара.
Особые указания. При выраженных нарушениях функции печени показано уменьшение дозы. При применении в рекомендуемых дозах более 4 нед. отмена лечения должна проводиться постепенно. При длительном применении увеличивается риск развития привыкания. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами), и употребления этанола.
Взаимодействие. Опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты, барбитураты, антидепрессанты, седативные средства, антигистаминные препараты, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические средства, этанол потенцируют риск развития симптомов угнетения ЦНС.
Зопиклон
Химическое название. 6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо -5Н-пирроло[3,4-b]-пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава.
Фармакокинетика. Т1/2 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания. Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин. до предполагаемого сна, при необходимости 15 мг. Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности 3.75 мг.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь), сонливость, головокружение, нарушение координации.
Особые указания. Резкое прекращение применения не вызывает синдрома отмены. Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.
Взаимодействие. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме, этанол потенцирует действие.
Зубные капли
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает обезболивающее и седативное действие.
Показания. Зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Наносят по 2-3 капли на ватке на больной зуб.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зуклопентиксол
Химическое название. (Z)-4-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9 - илиден)пропил-1 пиперазинэтанол.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия 2-3 дня.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax при приеме внутрь 4 ч, биодоступность 40-45%, Т1/2 20 ч. После в/м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3 дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу первой недели; Т1/2 19 дней. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция: в виде неактивных метаболитов с калом и мочой, в небольших количествах с грудным молоком.
Показания. Шизофрения (острая и хроническая), психотические расстройства (галлюцинации, параноидный бред, нарушения мышления; ажитация, беспокойство, враждебность, агрессивность); маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза); умственная отсталость (с психомоторным возбуждением); сенильное слабоумие (с параноидными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания); острый психоз, маниакальный хронический психоз (в фазе обострения); пролонгированная форма (поддерживающая терапия)
шизофрения, параноидный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза; беременность; период лактации. С осторожностью
заболевания печени, сердца, судорожный синдром.
Режим дозирования. В/м, в разовой дозе 50-150 мг; повторное введение через 1-3 дня. Для поддерживающей терапии внутрь или используют пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. Через 2-3 дня после последней инъекции внутрь в несколько приемов: после в/м инъекции 100 мг внутрь 40 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут. и более. Для поддерживающей терапии шизофрении и параноидных психозов 200-400 мг каждые 2-4 нед. Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией активного вещества 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если больше используют раствор с концентрацией 500 мг/мл. Доза 200 мг 1 раз в 2 нед эквивалентна дозе 25 мг/сут. для приема внутрь в течение 2 нед. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией, суточная доза 10-50 мг. При умеренных психотических расстройствах 20 мг/сут., увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг/сут. и более. При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза 20-40 мг. При ажитации у больных с олигофренией 6-20 мг/сут., максимальная суточная доза 25-40 мг. При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания 2-6 мг/сут., в вечернее время; максимальная суточная доза 10-20 мг.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость; экстрапирамидные расстройства; парез аккомодации; поздняя дискинезия; тахикардия, ортостатическая гипотензия; сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз; задержка мочи; злокачественный нейролептический синдром (вплоть до летального исхода): гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения. Необходимо отменить антипсихотическое средство и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Передозировка: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия. Лечение: промывание желудка; симптоматическая, поддерживающая терапия.
Особые указания. При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические препараты; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат. Избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и средств с аналогичным действием. Снижает эффективность леводопы и других адренергических средств. В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Зукокс Е
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Изониазид противотуберкулезное средство, угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью, действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим (зависит от концентрации и чувствительности возбудителя). Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий, нарушает метаболизм клетки, вызывает прекращение размножения и смерть клетки. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин в низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности, которая развивается при монотерапии.
Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного процесса в интенсивной фазе терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острый гепатит, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность, период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра.
Режим дозирования. Внутрь, в одно и то же время суток, за 30 мин. до или через 2 ч после еды, по 1 таблетке рифампицина/изониазида, 2 таблетки пиразинамида и 1 таблетке этамбутола 1 раз в сутки. Суточная доза изониазида 5 мг/кг, рифампицина 8-12 мг/кг, пиразинамида 20-35 мг/кг (не более 3 г/сут.), этамбутола 15 мг/кг. Если одновременный прием 2 таблеток пиразинамида вызывает тошноту или рвоту, то рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения; индукция порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности "печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластная анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ревматоидный синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутол: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции, дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Пиразинамид: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия, анемия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, анорексия; аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции дыхательной и сердечно - сосудистой систем; парентеральное введение пиридоксина.
Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15 мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. Восстановление остроты зрения обычно возникает через недели или месяцы после отмены лечения. Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкого повышения мочевой кислоты и обострения подагрического артрита лечение отменяют.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, назначают спустя 4 ч. после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин), ГКС, дапсона, метадона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, эналаприла, циметидина; вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочное действие фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Ибандроновая кислота
Фармакологическое действие. Ингибитор костной резорбции, бифосфонат. Снижает костную резорбцию Ca, стимулирует остеогенез, регулирует фосфорно - кальциевый обмен. Увеличивает костную массу, не подавляет минерализацию костей. Одна инфузия нормализует содержание Ca в сыворотке крови, эффект сохраняется в течение нескольких недель.
Показания. Остеолитическая гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, гуморальная гиперкальциемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; креатинин сыворотки крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л; детский возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое ампулы разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Доза индивидуальная. У больных с остеолитическими метастазами в кости используется более низкая доза, чем у больных с гуморальным типом гиперкальциемии. При гиперкальциемии 3 ммоль/л или 12 мг% и более однократно 4 мг; при содержании кальция менее 3 ммоль/л 2 мг. Максимальная доза 6 мг. Повторная инфузия через 18-19 дней (после доз 2 и 4 мг) или 26 дней (после дозы 6мг).
Побочные эффекты. Гипертермия, гриппоподобный синдром: озноб, оссалгия, миалгия; снижение почечной экскреции кальция, гипокальциемия; снижение фосфора в сыворотке крови; тошнота, рвота, диарея, гиперемия кожи лица, жар, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой, местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит. Передозировка: гипокальциемия. Лечение: препараты кальция.
Особые указания. Проводят контроль функции почек, содержания сывороточного кальция и магния. Не вводят в/а и п/к из-за возможного повреждения окружающих тканей.
Ибуклин
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Ослабляет боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; зубная боль. Вспомогательное средство: ревматизм; лихорадочный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" астма, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания зрительного нерва, болезни органов кроветворения, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), по 1 таблетке 3 раза в день (растворив в 1 чайной ложке воды).
Побочные эффекты. Диспепсия, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, снижение зрения, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения функции печени и почек.
Особые указания. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов; при наличии в анамнезе аллергических реакций на НПВС.
Взаимодействие. Ибупрофен может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида.
Ибупрофен
Химическое название. d,1-2-(4-Изобутилфенил)-пропионовая кислота.
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные "повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, Т1/2 2 ч, связь с белками плазмы 90%. Экскреция почками, с желчью.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит; невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство: инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, первичная дисменорея, головная и зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, амблиопия, нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период лактации.
Режим дозирования. При остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилите по 0.4-0.6 г 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите по 0.8 г 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите 30-40 мг/кг/сут. в несколько приемов; при травмах мягких тканей, растяжениях 1.6-2.4 г/сут. в несколько приемов. При первичной дисменорее по 0.4 г 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме 1.2 г/сут. Суспензия: детям с массой тела от 30 кг 20 мг/кг/сут. в несколько приемов, максимальная суточная доза 500 мг; детям старшего возраста начальная доза 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза 1 г, затем 100 мг 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение; бронхоспазм, сердечная недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); сонливость, депрессия, возбуждение; анемия, тромбоцитопения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). При длительном применении в больших дозах изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное). При длительном применении лекарственных форм для наружного применения (гель, крем) системные проявления.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени, клеточный состав периферической крови. Необходимо учитывать при управлении автомобилем и при работе с другими механизмами, что увеличивается время реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, потенцируя риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Ингибирует синтез простагландинов, стимулирует образование эндогенного интерферона. Ибупрофен НПВС, питофенона гидрохлорид спазмолитическое средство, фенпивериния бромид оказывает м-холиноблокирующее действие.
Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная колика, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон, младенческий возраст (до 4 мес.), беременность (особенно I триместр и последние 6 нед.). С осторожностью бронхиальная астма.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды, при спастических болях по 1-2 таблетки 4 раз в день (максимальная доза ибупрофена 3.2 г), при дисальгоменорее по 1 таблетке 6 раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Окрашивание мочи в красный цвет; антихолинергические эффекты (сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание).
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Взаимодействие. Потенцирует м-холиноблокирующее действие Н1-гистаминоблокаторов, бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, амантадина и хинидина. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме.
Ибутилид
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство III класса. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения; замедляет реполяризацию за счет блокады калиевых каналов, замедления выхода ионов калия и активации медленного тока ионов натрия внутрь клетки.
Показания. Пароксизмальные нарушения ритма сердца: трепетание или мерцание предсердий.
Противопоказания. Гиперчувствительность; период лактации. С осторожностью беременность; синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада, коллапс, шок, гипокалиемия, артериальная гипотензия.
Режим дозирования. В/в, капельно, в течение 10 мин. При массе тела 60 кг и более 1 мг. При отсутствии эффекта повторное введение через 10 мин. в первоначальной дозе. При массе тела менее 60 кг 10 мкг/кг.
Побочные эффекты. Брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, AV блокада, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, суправентрикулярные аритмии; снижение АД, тошнота, головная боль.
Особые указания. Лечение проводят только при наличии дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиального водителя ритма, постоянного мониторинга ЭКГ. Менее эффективен при длительных предсердных аритмиях. При беременности и лактации используют только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии.
Взаимодействие. Дизопирамид, хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов повышают риск развития побочных эффектов аритмогенного типа (удлинение интервала QT). Повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида; потенцирует эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Бета-адреноблокаторы, верапамил повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Идарубицин
Химическое название. (7S-цис)-9-Ацетил-7-[(3-амино-2,3,6 - тридезокси-альфа-L-ликсо-гексопиранозил)окси]-7,8,9,10 - тетрагидро-6,9,11-тригидрокси-5,12-нафтацендион.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с топоизомеразой II и нарушает синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. После в/в введения проникает в ядросодержащие клетки крови и костного мозга. Т1/2 11-25 ч. Экскреция почками и через кишечник.
Показания. Острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых); острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, инфекции, миелосупрессия (в анамнезе), беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, при остром нелимфобластном лейкозе для взрослых 12-10-8 мг/кв. см поверхности тела в течение 3-5 дней. При остром лимфобластном лейкозе для взрослых 12 мг/кв. см, для детей -10 мг/кв. см, вводят ежедневно в течение 3 дней.
Побочные эффекты. Миелосупрессия, кардиотоксичность, тошнота, рвота, мукозит, диарея, нарушение функции печени, иммунодепрессия, некроз тканей в месте в/в введения, аллергические реакции, алопеция.
Особые указания. Лечение проводится специалистами в области химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек, ЭКГ. При приеме возможно окрашивание мочи в красный цвет. Не следует назначать больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, если риск лечения не оправдывается успешными результатами. Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной одеждой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Идебенон
Химическое название.
(2,3-диметокси-5-метил-6-(10-гидроксидецил)-1,4-бензохинон).
Фармакологическое действие. Ноотропное средство, оказывает метаболическое и трофическое действие. Повышает обменные процессы в головном мозге путем активации синтеза глюкозы, АТФ, улучшения кровоснабжения и питания тканей мозга кислородом, способствует элиминации лактатов; повышает нейрофизиологические реакции мозговых структур. Замедляя перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время достижения C max 4 ч. Проникает через ГЭБ в значительных количествах и распределяется в тканях мозга. Не кумулирует. Экскреция почками.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность (умеренно выраженный психоорганический синдром) на фоне нарушения мозгового кровообращения и возрастных инволюционных изменений головного мозга; церебростенические расстройства сосудистой, травматической, психогенной (неврастения) этиологии: нарушения памяти и/или внимания, снижение интеллектуальной продуктивности и общей активности, эмоциональная неустойчивость; астенический синдром, астенодепрессивный синдром, депрессивный синдром; головная боль, головокружение, шум в ушах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность. С осторожностью беременность, лактация.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 мг 2-3 раза в день после еды, последний прием до 17 ч. Курс лечения 1.5-2 мес.; при необходимости проводят 2-3 курса в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; нарушение засыпания, возбуждение психическое, головная боль, диспепсия.
Особые указания. Нельзя принимать во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Идеос
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, оказывает метаболическое действие, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
Показания. Гипокальциемия, гипокальциемическая тетания, остеопороз (различного генеза), остеомаляция (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов), метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, саркоидоз, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), беременность, тиреотоксикоз (вероятность гиперчувствительности), туберкулез легких (активная форма). С осторожностью доброкачественный гранулематоз.
Режим дозирования. Разжевывают по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; анорексия, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, почечная недостаточность, аллергические реакции. Передозировка: кальциноз сосудов и тканей. Лечение: диета с низким содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, в тяжелых случаях в/в введение больших количеств физиологического раствора, фуросемида, проведение гемодиализа.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать содержание кальция в моче. В случае появления кальциурии, превышающей 7.5 ммоль/сут. (300 мг/сут.), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием. У пожилых людей потребность в кальции составляет 1.5 г/сут., в витамине D3 -500-1000 МЕ/сут. В период беременности ежедневная доза кальция не должна превышать 1.5 г, ежедневная доза витамина D3 600 МЕ. Передозировка в период беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка.
Взаимодействие. Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные диуретики. Эффект снижают фенитоин, колестирамин, ГКС; токсичность витамин А. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты, фенитоин. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов не менее 3 ч.
Идоксуридин
Химическое название. 5-Йод-2-дезоксиуридин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, избирательно угнетает реппликацию некоторых вирусов, в т.ч. Herpes simplex.
Показания. Кератит, вызванный Herpes simplex (особенно эпителиальные формы); профилактика рецидива герпетического кератита в послеоперационном периоде (после лечебной кератопластики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ирит. С осторожностью глубокие формы кератита, беременность.
Режим дозирования. По одной капле в глаз каждый час днем и через каждые 2 ч ночью, при улучшении состояния по 1 капле каждые 2 ч днем и 1 раз ночью в течение 3-5 сут.
Побочные эффекты. Головная боль, спазм аккомодации; раздражение, боль, зуд, гиперемия век, отек в области век или глаза; аллергические реакции, помутнение роговицы, покрытие эпителия роговицы пятнами или точечными дефектами.
Особые указания. С лечебной целью не рекомендуется сочетать с ГКС (возможно для профилактики рецидивов герпетического кератита в послеоперационном периоде после лечебной кератопластики).
Изаман
Фармакологическое действие. Усиливает перистальтику тонкого и толстого кишечника, что приводит к послабляющему эффекту, который наступает через 6-12 ч.
Показания. Спастический запор, атонический запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки в день в первые 3 дня, затем через день или 1-2 раза в неделю; при привычных запорах по 2 таблетки однократно.
Побочные эффекты. Боли в области кишечника.
Изобар
Фармакологическое действие. Диуретический препарат, оказывающий гипотензивное действие. Снижает реабсорбцию натрия, хлора, калия и воды (в меньшей степени), обладает калийсберегающим эффектом.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность (в т.ч. с проявлениями энцефалопатии); почечная недостаточность; гиперкалиемия; одновременное назначение солей калия (кроме случаев гипокалиемии); одновременное назначение лидофлазина, прениламина, виннамина, тиениловой кислоты; беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия, диарея; нарушения функции печени, снижение ОЦК, снижение АД, тромбоцитопения, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз.
Особые указания. При одновременном применении с другим антигипертензивным средством возможно уменьшение дозы. До начала и в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию натрия, калия, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется контроль функционального состояния почек. Во время лечения возможно голубоватое окрашивание мочи, что не имеет клинического значения. Во избежание развития гиперкалиемии не рекомендуется назначать одновременно с амилоридом, триамтереном и спиронолактоном. Требуется особая осторожность и постоянный контроль концентрации калия в крови при совместном назначении с амфотерицином В, ГКС, тетракозактидом и слабительными средствами. Необходим постоянный ЭКГ-контроль, наблюдение за минутным объемом крови и концентрацией калия в крови при сочетанном применении с хинидином, бепридилом, соталолом, амидофоном, сердечными гликозидами. В случаях совместного назначения с препаратами лития необходим контроль концентрации лития в крови. В случае обезвоживания организма совместное применение с НПВС и контрастными йодсодержащими препаратами возможно только после проведения предварительной регидратации.
Взаимодействие. При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, блокаторами ангиотензин - конвертирующего фермента повышается вероятность развития гиперкалиемии. При одновременном назначении с ГКС, амфотерицином В, слабительными средствами, тетракозактидом повышается риск развития гипокалиемии. Сочетанное применение с фенокседилом, лидофлазином, прениламидом, винкамином, хинидином, бепридилом, соталолом, амидофоном способствует развитию гипокалиемии и возникновению трепетания и мерцания желудочков сердца. При совместном применении с тисниловой кислотой возможно развитие острой почечной недостаточности с интратубулярным выпадением уратов в осадок. Если содержание креатинина в крови превышает 15 мг/л у мужчин и 12 мг/л у женщин, сочетанное применение с метформином может вызвать функциональную почечную недостаточность и лактацидемию. Совместное применение с препаратами лития приводит к повышению концентрации лития в крови. Применение НПВС и контрастных йодосодержащих препаратов совместно у больных с дегидратацией может привести к острой почечной недостаточности.
Изодибут
Фармакологическое действие. Ингибитор альдозоредуктазы
фермента, ответственного за превращение внутриклеточной глюкозы в сорбитол. Угнетает сорбитоловый путь обмена глюкозы и стимулирует энергетические процессы в головном мозге. Предотвращает накопление сорбитола в хрусталике, нервной ткани, аорте и предупреждает развитие катаракты, нейро- и ангиопатий. Оказывает ангиопротекторное действие на уровне микроциркуляторного русла; активирует обменные процессы в головном мозге.
Показания. Диабетическая ангиопатия, диабетическая нейропатия, диабетическая катаракта (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.5 г 3-4 раза в день; максимальная суточная доза 4 г. Курс лечения до 3 мес., повторяют через 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Изоконазол
Химическое название.
1-[2,4-Дихлор-бета-[2,6-дихлорбензол)окси]-фенетил]имидазол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителя эритразмы и грамположительных бактерий.
Показания. Грибковые инфекции кожи. Кандидоз. Инфекционно - воспалительные заболевания влагалища.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Крем наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки. При поражении пальцев рук и ног рекомендуется накладывать марлевую повязку с изоконазолом. Курс лечения не менее 4 нед., при застарелых инфекциях длительнее. Интравагинально, шарик вводят во влагалище 1 раз в сутки, вечером.
Побочные эффекты. Раздражение, жжение, аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза. Вагинальные шарики не применяют в период менструации.
Изониазид
Химическое название. Гидразид изоникотиновой кислоты.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижение Cmax 2 ч. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных продуктов. Экскреция почками.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность, гепатит, цирроз печени, флебит.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.6-0.9 г/сут. в 1-3 приема; детям по 5-15 мг/кг в сутки. В/м по 0.005-0.012 г/кг в сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с), по 0.01-0.015 г/кг/сут. 10% раствора; курс 30-150 вливаний. С целью профилактики внутрь, по 5-10 мг/кг/сут. в два приема в сутки, в течение 2 мес. В период беременности и при тяжелой форме легочно - сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочные эффекты. Головная боль, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, полиневрит, психозы, судорожный синдром, эпилептиформные припадки, ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение АД, токсический гепатит, аллергические реакции; меноррагия. Передозировка: полиневрит (лечение витамины В6, В1, В12, АТФ, глютаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиопроцедуры); судороги (лечение в/м витамин В6 200-250 мг, в/в 40% раствор глюкозы 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата 10 мл, диазепам); печеночная недостаточность (лечение метионин, липамид, АТФ, витамин В12).
Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными средствами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с витаминами В6 и глутаминовой кислотой.
Изониазид + Рифампицин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает противотуберкулезное действие. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Обладает бактерицидной противотуберкулезной активностью. Рифампицин бактерицидный антибиотик, угнетает синтез РНК. При данной комбинации устойчивость микобактерий развивается медленно.
Показания. Туберкулез (все формы).
Противопоказания. Желтуха, гиперчувствительность, период лактации, печеночная недостаточность. С осторожностью при беременности, почечной недостаточности.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день, на протяжении всего курса кратковременной химиотерапии. Взрослым с массой тела менее 50 кг 450 мг (в пересчете на изониазид), при массе более 50 кг максимально до 600 мг. Детям 10-15 мг/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, запоры, неврит, поражения зрительного нерва, нарушения сна, психические нарушения, судороги, головная боль, головокружение, лейкопения, анемия, эозинофилия, аллергические реакции; токсико - аллергический гепатит (за счет индуцирования рифампицином образования окисленных метаболитов изониазида).
Особые указания. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.
Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными средствами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с витаминами В6 и глутаминовой кислотой.
Изониазид + Рифампицин + Пиразинамид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное и противотуберкулезное действие, активен в отношении популяции Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. При монотерапии развивается резистентность. Пиразинамид действует бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, а также Micobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Показания. Туберкулез (любой локализации, в первый период интенсивного лечения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острые заболевания печени различного генеза, легочно - сердечная недостаточность II-III ст; гиперурикемия, подагра; пурпура; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст (до 12 лет). С осторожностью заболевания печени, почек, хронический алкоголизм, у пожилых и ослабленных больных, беременность (II-III триместр).
Режим дозирования. Внутрь, рифампицина 10-12 мг/кг/сут., изониазида 7-8 мг/кг/сут., пиразинамида 30-40 мг/кг/сут. (в одной таблетке). В разных таблетках рифампицина/изониазада 450 и 300 мг/сут., соответственно, и 1500 мг/сут. пиразинамида; 1 раз в сутки. Рекомендуется принимать всю суточную дозу в один прием, натощак. Курс лечения 2 мес., с дальнейшим приемом комбинаций изониазида и рифампицина или изониазида и этамбутола.
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения; индукция порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности "печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Пиразинамид: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия, анемия, артралгия, лихорадка, обострение пептической язвы ЖКТ, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры; анорексия; аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем; парентеральное введение пиридоксина.
Особые указания. Перед началом лечения и каждые 2-4 нед. определяют содержание глутаматацетаттрансаминазы и глутаматоксалоацетаттрансаминазы. Возможна комбинации с витамином В6. При повышении активности "печеночных" трансаминаз препарат отменяют. Возобновляют лечение после нормализации показателей. Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкой гиперурикемии и обострения подагрического артрита, лечение отменяют. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. При длительном приеме проводят контроль функции печени, почек, картины периферической крови и осмотр офтальмолога. Запрещается употребление этанола. При назначении в последние недели беременности возможно послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. Лечение: витамин К. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево - красный цвет.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), назначают спустя 4 ч после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла, циметидина. Рифампицин вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию дифенилгидантоина в крови, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание Zn в крови, увеличивает его экскрецию.
Изонидез
Фармакологическое действие. Средство профилактики спаечной болезни; блокирует активность ферментов синтеза коллагена
пролилгидроксилазы и лизилоксидазы, препятствуя, тем самым, образованию спаек после абдоминальных хирургических вмешательств.
Показания. Спаечная болезнь после операции на органах брюшной полости (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрибрюшинно, после окончания операций и тщательного гемостаза, перед ушиванием операционной раны 2-2.5 мг/кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Изонитрозин
Химическое название. 1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона-3 - гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы, специфический антидот при отравлениях фосфорорганическими соединениями.
Показания. Отравление фосфорорганическими соединениями.
Режим дозирования. В/м, в/в 3 мл. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, введение повторяют через каждые 30-40 мин. до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза 8-10 мл.
Изопреналин
Химическое название. 4-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил] -1,2-бензолдиол гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы, расширяет бронхи, увеличивает число и силу сокращений сердца, сердечный выброс. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек.
Показания. Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз. С осторожностью
тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).
Режим дозирования. Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного рассасывания, 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Особые указания. При длительном применении возможно развитие толерантности.
Изосорбид динитрат
Химическое название. 1,4:3,6-Диангидро-D-глицитол-5-нитрат.
Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат; периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Уменьшает потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки и постнагрузки), напряжение стенок желудочков (за счет снижения объемов сердца). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет менингеальные сосуды, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность, что требует замены препарата. После отмены препарата и перерыва приема чувствительность быстро восстанавливается.
Фармакокинетика. Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов (изосорбида-5-мононитрат и изосорбида-2-мононитрат). Экскреция
почками.
Показания. Стенокардия (профилактика и купирование для аэрозоля). Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), отек легких; нестабильная стенокардия. Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера). Сердечная недостаточность, легочная гипертензия, легочное сердце (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, коллапс, артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поврежденный эпидермис (для накожного применения).
Режим дозирования. Спрей для сублингвального применения: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин. не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Внутрь, не разжевывая по 0-20 мг 4-5 раз в сутки; при недостаточной выраженности клинического эффекта с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг 2 раза; для таблеток ретард 120 мг 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. В/в: используется инфузионный раствор, содержащий 100 или 200 мкг/л, который вводят в/в капельно, с начальной скоростью 3-4 кап/мин. (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 100 мкг/мл) или 1-2 кап/мин. (для раствора с концентрацией 200 мкг/мин.). Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин. на 2-3 капли в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения 33 кап/мин. (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 100 мкг/мл) и 17 кап/мин. (для раствора с концентрацией 200 мкг/мин.). Трансбуккально: пластинки приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны 1-3 раза в день. Трансдермальная терапевтическая система: участок кожи, на который наклеивается, протирают спиртом или водой, с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на другой (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв. см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации 12-24 ч. Курс лечения 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея можно закрыть кожу одеждой. Через 20 мин. участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза составляет 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения 20 кв. см.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, гиперемия кожи лица, жар, тахикардия, снижение АД, скованность, жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации; снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям; ишемия мозга, коллапс. Передозировка: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В начале лечения возможно снижение способности к быстрым реакциям. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч.
Взаимодействие. Усиливает гипотензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, БМКК, антипсихотических средств, трициклических антидепрессантов, этанола, дигидроэрготамина.
Изосорбид мононитрат
Химическое название. 1,4:3,6-Диангидро-D-глицита-5-нитрат.
Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат; периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Уменьшает потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки и постнагрузки), напряжение стенок желудочков (за счет снижения объемов сердца). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет менингеальные сосуды, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность, что требует замены препарата. После отмены препарата и перерыва приема чувствительность быстро восстанавливается.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 100%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Т1/2 5 ч. Экскреция почками.
Показания. Стенокардия (профилактика и купирование для аэрозоля). Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), отек легких; нестабильная стенокардия. Спазм коронарных артерий при их катетеризации (профилактика и лечение). Сердечная недостаточность, легочная гипертензия, легочное сердце (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, коллапс, артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда (с низким давлением заполнения левого желудочка), токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поврежденный эпидермис (для накожного применения).
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Начальная доза 10-20 мг 2 раза в день (для препаратов средней продолжительности действия) или по 40-50 мг 1 раз в сутки (для капсул ретард и таблеток депо). Начиная с 3-4 дня, дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для препаратов средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60-80 мг/сут. Капсулы ретард и таблетки депо по 80-100 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, гиперемия кожи лица, жар, тахикардия, снижение АД, скованность, жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации; снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям; ишемия мозга, коллапс. Передозировка: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия и перспирация кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В начале лечения возможно снижение способности к быстрым реакциям. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч.
Взаимодействие. Усиливает гипотензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, БМКК, антипсихотических средств, трициклических антидепрессантов, этанола, дигидроэрготамина.
Изотретиноин
Химическое название. 13-цис-Ретиноевая кислота.
Фармакологическое действие. Биологически активная форма витамина А. Тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез; нормализует состав их секрета; снижает выработку и облегчает выведение секрета. Обладает антисеборейным, противовоспалительным, кератолитическим действием, стимулирует регенерационные процессы.
Показания. Вульгарные угри (в т.ч. кистозные и сливные угри), себорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность, гипервитаминоз A, гиперлипидемия, новообразования. Для ректального применения заболевания прямой кишки. С осторожностью хронический панкреатит, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная), сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 0.5 мг/кг за один или несколько приемов. Через 4 нед. возможны изменения дозы; поддерживающая доза 0.1 мг/кг/сут.; максимальная суточная доза 1 мг/кг. Перед повторным лечением следует сделать перерыв не менее 8 нед. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки. Длительность лечения 4-6 нед. Суппозитории ректально, в дозе из расчета 500-1000 мкг/кг больного 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения 8-12 нед. Промежутки между повторными курсами 1-2 мес.
Побочные эффекты. Сухость слизистых оболочек, светобоязнь, снижение сумеречного зрения, катаракта, васкулит, лейкопения, анемия, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, повышение СОЭ, снижение слуха; гнойная гранулема, паронихия, кожная сыпь, зуд, дерматит, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в местах угревой сыпи, алопеция, миалгия, артралгия, гиперурикемия, нарушения со стороны психики и ЦНС. При длительном применении в высоких дозах остеопороз, гиперостоз. Тератогенное и эмбриотоксическое действие. При вытекании суппозиторной массы местнораздражающее действие.
Особые указания. В процессе лечения следует контролировать функцию печени, содержание липидов в сыворотке (натощак). Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз, следует пользоваться очками. Женщинам детородного возраста необходимо применять надежные контрацептивные средства за 4 нед. до, во время и в течение 1 мес. после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
Взаимодействие. Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС
снижают эффективность.
Изотурон
Химическое название. S-Этилизотиурония бромид.
Фармакологическое действие. Вазоконстрикторное средство. Оказывает гипертензивное действие (связано с прямым влиянием на гладкую мускулатуру сосудистой стенки), отличается большой терапевтической широтой, обладает мягким и продолжительным действием.
Показания. Артериальная гипотензия (различной этиологии, в т.ч. травматический шок, геморрагический шок, отравления, включая передозировку сосудорасширяющих препаратов); для быстрого повышения АД во время общей, спинномозговой и перидуральной анестезии и хирургических вмешательств, включая случаи, когда применение адреностимуляторов противопоказано или не эффективно.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, феохромоцитома и др. состояния, сопровождающиеся повышением АД. С осторожностью
пожилой возраст.
Режим дозирования. В/м или в/в. Для в/м инъекций 0.1 г (1 мл 10% раствора) разводят в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в струйного введения 0.1 г разводят в 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в капельного введения соответствующую дозу (0.1-0.3 г) разводят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или крупномолекулярных кровезаменителей. Скорость в начале введения составляет 20-25 кап/мин., затем ее увеличивают до 30-40 кап/мин. Разовая доза составляет 0.03-0.25 г, высшая разовая доза 0.3 г. В необходимых случаях возможно повторное применение через 3-5 ч (до 2-3 введений в сутки). Высшая суточная доза 0.6 г.
Побочные эффекты. Брадикардия (для ее устранения п/к вводят атропина сульфат). При в/м введении болезненность в месте введения. В случае передозировки повышение АД (вводят в/в капельно папаверин и др. миотропные гипотензивные средства).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными веществами, которые дают щелочную реакцию раствора (натрия бикарбонат, тиопентал натрия и др.).
Изофлуран
Химическое название. 1-Хлор-2.2.2-трифторэтил дифторметиловый эфир.
