"ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ТОМ II. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ"
(ПО СОСТОЯНИЮ НА 1 АВГУСТА 2000 ГОДА)
(лекарственные средства от М до П)
Официальная публикация в СМИ:
Официальное издание
"Государственный реестр лекарственных средств. Том II.
Типовые клинико - фармакологические статьи", Минздрав РФ,
"Фонд фармацевтической информации", 2000 г.
--> примечание.
Фактически утратил силу в связи с изданием "Государственного реестра лекарственных средств. Том II. (по состоянию на 1 сентября 2004 г.)"
Следующие части Государственного реестра лекарственных средств (типовые клинико - фармакологические статьи) введены в информационный банк отдельными документами:
(лекарственные средства от А до Г)
(лекарственные средства от Д до Л)
(лекарственные средства от Р до Т)
(лекарственные средства от У до Я)
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ТОМ II
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ
(по состоянию на 1 августа 2000 г.)
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
(лекарственные средства от А до Г)
(лекарственные средства от Д до Л)
Магалдрат
Химическое название. Алюминия магния гидроксид сульфат.
Фармакологическое действие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную соляную кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока. Предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и усиливает ее собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию пищеварения и не вызывает реактивную секрецию соляной кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс - эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете); диспепсия невротического генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, разовая доза 0.8-1.6 г через 1-2 ч после каждого приема пищи. Максимальная суточная доза 5.6 г.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, запор, диарея. При длительном приеме в высоких дозах гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, почечная недостаточность. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью жажда, снижение АД, снижение рефлексов.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль содержания алюминия в плазме крови.
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (перечисленные препараты следует применять за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида). Антихолинергические препараты усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка.
Магне Б6
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает метаболическое и витаминное действие, восстанавливает водно-электролитное равновесие. Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов в ЦНС и замедляют нервно-мышечную передачу, обеспечивают многие ферментативные реакции. Пиридоксина гидрохлорид в качестве кофермента участвует в метаболических процессах.
Показания. Гипомагниемия, спазмофилия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.).
Режим дозирования. Внутрь, при гипомагниемии по 2 таблетки (запивают 200 мл воды) 2-3 раза в сутки; при спазмофилии по 2 таблетки 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея, абдоминальные боли. Передозировка (более 2 г пиридоксина в сутки) и при длительном лечении (несколько месяцев) парестезии, периферическая нейропатия.
Взаимодействие. Фосфаты и соли кальция замедляют абсорбцию магния в кишечнике. Пиридоксин снижает эффективность леводопы.
Магний плюс
Фармакологическое действие. Поливитаминное средство, оказывает метаболическое действие. Магний уменьшает возбудимость нервных клеток и нервно - мышечную передачу, участвует во многих ферментативных реакциях. Недостаток магния проявляется в виде нервно-мышечных нарушений (мышечная слабость, дрожание, спазмы, судороги), психических (бессонница, раздражительность, состояние тревоги), нарушений сердечного ритма (экстрасистолия, тахикардия) и деятельности желудочно - кишечного тракта (боли, диарея, спазмы, вздутие кишечника). Витамин В6 участвует в регуляции метаболизма нервной системы и дополняет эффект магния. Витамин В12 и фолиевая кислота участвуют во многих ферментативных реакциях и оказывают благотворное влияние на нервную и кроветворную системы.
Показания. Гипомагниемия (в т.ч. нарушения сна, раздражительность, тревожное состояние, астенический синдром, апатия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.); детский возраст (до 3 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки утром или в полдень, растворив в 200 мл воды. Детям 4-12 лет 1/2 таблетки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; диарея, абдоминальные боли.
Взаимодействие. Фосфаты и соли Ca снижают абсорбцию; магний снижает всасывание тетрациклина. Витамин В6 угнетает активность леводопы.
Особые указания. Таблетка содержит 15% от суточной потребности в магнии и 100% от суточной потребности витаминов В6, В 12 и фолиевой кислоты.
Магния гидроксид
Фармакологическое действие. Антацидное средство, оказывает легкое послабляющее действие. Нейтрализуя свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока; ускоряет моторику желудка и всех отделов кишечника. Не вызывает вторичную гиперсекрецию соляной кислоты и алкалоз. Слабительное действие наступает через 5-6 ч после приема.
Показания. Гастралгия, изжога (в т.ч. после погрешности в диете), дуоденит, гастрит (с нормальной или повышенной секреторной функцией), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запоры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет, для таблеток до 6 лет).
Режим дозирования. Внутрь. При применении в качестве антацидного средства разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет 2-4 таблетки или 1-2 чайные ложки суспензии, для детей в возрасте от 3 до 12 лет 1 чайная ложка суспензии (детям старше 6 лет 1-2 таблетки). Кратность приема 2-4 раза в сутки. При запорах назначают перед сном, ежедневно, постепенно увеличивая дозу до наступления послабляющего эффекта: средняя доза для взрослых 0.8-1.8 г, для детей до 12 лет 1-2 чайные ложки суспензии. Таблетки перед проглатыванием следует разжевать. Суспензию можно принимать с молоком или водой, перед употреблением флакон необходимо взболтать.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. После вскрытия флакона с суспензией препарат должен быть использован в течение 6 мес.
Взаимодействие. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, солей железа, антихолинэстеразных средств, ГКС, дигоксина, теофиллина.
Магния гидроксид + Парафин жидкий*
Фармакологическое действие. Комбинированное слабительное средство. Жидкий парафин размягчает каловые массы, обладает слабым стимулирующим действием на моторику тонкого кишечника. Магния гидроксид оказывает стимулирующее действие на моторику всех отделов кишечника.
Показания. Атонический запор. Регулирование стула (геморрой, проктит, трещины ануса).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет), кишечная непроходимость, воспалительные процессы в брюшной полости, острый лихорадочный синдром, беременность (возможна стимуляция матки).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 7 лет по 1-2 ст ложки (15-30 мл) перед завтраком или перед сном, детям от 3 до 7 лет по 1/2-1 ст ложке. Перед применением суспензию смешивают с половиной стакана молока или воды.
Побочные эффекты. Длительное применение атония кишечника, нарушение переваривания пищи, гиповитаминоз (жирорастворимые витамины А, Е, К).
Особые указания. Не рекомендуется применять длительно.
Взаимодействие. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, солей железа, антихолинэстеразных средств, ГКС, дигоксина, теофиллина.
Магния карбонат основной и натрия гидрокарбонат
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антацидное и слабительное действие. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока; ускоряет моторику ЖКТ.
Показания. Гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы различного генеза, эрозии слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастралгия, изжога после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете; запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1-3 таблетки, детям до 1 года 0.5 таблетки, 2-5 лет 1-1.5 таблетки, 6-12 лет 1-2 таблетки на прием, 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея, гипермагниемия.
Взаимодействие. Уменьшает абсорбцию индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета - адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, дикумариновых антикоагулянтов, барбитуратов, препаратов железа (перечисленные препараты следует применять за 1 ч. до или через 1 ч. после приема). Усиливает эффект сульфадиазина, леводопы, ацетилсалициловой кислоты и налидиксовой кислоты.
Магния оксид
Фармакологическое действие. Антацидное средство несистемного действия, оказывает также слабительное действие. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока (действие не сопровождается вторичной гиперсекрецией соляной кислоты и изменениями кислотно - щелочного равновесия). При приеме натощак антацидный эффект непродолжителен (около 30 мин.), при приеме после еды его продолжительность возрастает до 3-4 ч. Магния хлорид, образующийся в желудке, в кишечнике оказывает слабительное действие. Имеются данные, что магния оксид в сочетании с пиридоксином оказывает ингибирующее влияние на образование кальция оксалата, и предупреждает развитие оксалатного уролитиаза.
Фармакокинетика. Не всасывается в желудке. При воздействии соляной кислотой образует магния хлорид.
Показания. Гастрит (острый; обострение хронического с повышенной и нормальной секрецией); дуоденит (острый; обострение хронического); обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; гастралгия; изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете); отравление кислотами; оксалатный нефроуролитиаз (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет, для таблеток до 6 лет).
Режим дозирования. Внутрь. При повышенной кислотности желудочного сока по 250-1000 мг 2-3 раза в сутки (целесообразно принимать через 1-3 ч после еды). При отравлении кислотами по 2.5 г каждые 10 мин. При запорах перед сном, увеличивая дозу ежедневно, до получения желаемого эффекта (в среднем по 3-5 г на прием). Для профилактики оксалатного уролитиаза по 0.3 г 3 раза в сутки, в сочетании с в/м введением 1 мл 0.5% раствора пиридоксина, через день, в течение 1.5 мес. Таблетки следует тщательно измельчать или медленно разжевывать. Порошок можно принимать, смешивая его с молоком или водой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Снижает всасывание тетрациклинов, солей железа.
Магния пероксид*
Фармакологическое действие. Антацидное средство, нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока. Устраняет диспепсические нарушения. В кислом содержимом желудка образует перекись водорода.
Показания. Диспепсия, брожение в желудке и кишечнике, диарея; острый гастрит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дуоденит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 0.25-0.5 г 3-4 раза в день, перед едой или после еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Магния сульфат
Фармакологическое действие. При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, спазмолитическое, в больших дозах курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), снотворное, наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие с рецепторов слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается).
Фармакокинетика. При приеме внутрь плохо всасывается. Выведение осуществляется почками.
Показания. Для парентерального введения: артериальная гипертензия, эклампсия, судорожный синдром, задержка мочеиспускания, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтиленсвинец). Для приема внутрь запоры, холангит, холецистит, гипотоническая дискинезия желчного пузыря (для проведения тюбажей), отравление растворимыми солями бария, дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра.
Режим дозирования. В/м, в/в по 5-20 мл 20%-25% раствора ежедневно, на протяжении 15-20 дней. В качестве слабительного внутрь, растворив содержимое пакета (20-30 г) в 100 мл теплой воды. В качестве желчегонного - внутрь, по 15 мл 20-25% раствора 3 раза в сутки, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% теплого раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нерастворимого бария сульфата). При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтиленсвинцом в/в, 5-10 мл 5-10% раствора.
Побочные эффекты. Угнетение дыхательного центра, диарея, атония матки. Передозировка: в/в раствор кальция хлорида или кальция глюконата 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание.
Магния цитрат
Фармакологическое действие. Препарат для восполнения дефицита магния в организме. Магния цитрат хорошо усваивается организмом, обладает хорошей переносимостью.
Показания. Гипомагниемия (в т.ч. при частом приеме слабительных, этанола, больших психических и физических нагрузках).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 300-450 мг/сут. (каждые 150 мг следует растворять в 200 мл воды).
Побочные эффекты. При длительном применении в больших дозах
диарея.
Мадекассол
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное, противомикробное и противоожоговое действие, стимулирует регенерацию. Угнетая рост фибробластов и стабилизируя лизосомальные мембраны, действует на различные стадии синтеза коллагена фибробластами, увеличивая его количество. Способствует развитию эластичной ткани и восстановлению коллагеновой структуры стенки вен, что проявляется очищением язв с их последующим краевым заживлением и уменьшением отека.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая, биодоступность 50%. Время достижения Cmax 4 ч, Т1/2 72 ч.
Показания. Рубцовые изменения кожи (в т.ч. келоидные, после тяжелых ожогов, травм и оперативных вмешательств); варикозное расширение вен нижних конечностей (в т.ч. вследствие приема препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон); трофические язвы, свищи; несостоятельность клапанного аппарата вен; склеродермия; восстановительная терапия после оперативного лечения лимфостаза; повреждения тканей после родов и акушерско-гинекологических операций (в т.ч. эпизиотомия, диатермокоагуляция); состояние после отоларингологических операций (в т.ч. тимпанопластика, фарингостомия); хронический отит; массаж гипертрофических и фиброзных рубцов; опрелость, "пеленочный" дерматит; хирургические раны и ожоги легкой степени.
Противопоказания. Гиперчувствительность; мокнущие раны и глубокие поражения (для местного применения).
Режим дозирования. Внутрь, по 30-60 мг/сут., в течение 1-3 мес. Местно, наносят мазь или порошок на пораженную поверхность (предварительно обработанную антисептиком) 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Диарея, аллергические реакции.
Особые указания. Мазь и порошок не предназначены для применения в офтальмологической практике, избегать попадания в глаза.
Мазипредон
Химическое название.
21-Дезокси-N-метил-N1- пиперазинил преднизолон гидрохлорид.
Фармакологическое действие. ГКС, производное преднизолона. При кратковременном парентеральном применении стабилизирует клеточные мембраны, тормозит высвобождение ферментов, повреждающих клетки; уменьшает движение лейкоцитов и тучных клеток, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Обладает противовоспалительным (в 4 раза эффективнее гидрокортизона), противоаллергическим, противошоковым (восстановление чувствительности рецепторов к катехоламинам и задержка натрия и воды в организме за счет минералокортикостероидной активности) действием. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и, вследствие этого, угнетает функцию надпочечников. При местном применении обладает противовоспалительным, противоотечным, противозудным, антиаллергическим и антиэкссудативным эффектами. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, уменьшение выраженности воспалительной экссудации и продукции лимфокинов, торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Фармакокинетика. При в/в введении распределяется в организме в течение 0.5 ч. Т1/2 3.3 ч. При нанесении на кожные покровы всасывается медленно.
Показания. Шок различной этиологии (ожоговый, анафилактический, трансфузионный, травматический, операционный шок, шок вследствие интоксикации); аллергические реакции, астматический статус, надпочечниковая недостаточность, печеночная кома. Местно: экзема, дерматит, красный плоский лишай, красная дискоидная волчанка, наружный отит, опрелость, нейродерматит, псориаз (за исключением обширного бляшкового псориаза).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Кушинга, склонность к тромбоэмболическим заболеваниям, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, герпес, ветряная оспа, туберкулез, период вакцинации, беременность. Кожные проявления инфекционных и грибковых заболеваний: сифилис, туберкулез кожи, пиодермия, простой герпес, ветряная оспа, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз; рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома, беременность.
Режим дозирования. При шоке в/в струйно или капельно 30-90 мг, в комбинации с мезатоном или норэпинефрином. При других показаниях, в/в или в/м 30-45 мг; для детей от 2 до 12 мес. 2-3 мг/кг, от 1 года до 14 лет 2-1 мг/кг. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. Мазь следует накладывать очень тонким слоем на пораженные участки кожи один или два раза в день до наступления улучшения. Не рекомендуется продолжать терапию более 5 дней. При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае гиперкератоза, противовоспалительное действие можно усилить, путем наложения окклюзионной повязки на пораженный участок с помощью полиэтиленовой пленки (обычно бывает достаточно проведение окклюзии в течение одной ночи). При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить. Препарат рекомендуется для кратковременного применения. При необходимости, возможно проведение кратких повторных курсов.
Побочные эффекты. Иммунодепрессия, повышение АД, глюкозурия, гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс, надпочечниковая недостаточность, остеопороз, повышение секреции желудочного сока, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, отеки; местно: боль, инфильтраты в месте введения. При местном применении: кожный зуд, стероидные угри; редко: стрии, сухость кожи. При длительном применении: атрофия кожи, местный гирсутизм, нарушения пигментации, гипертрихоз.
Особые указания. При нанесении на глазное веко необходимо принять меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в глаз (опасность развития глаукомы). При лечении псориаза, красной дискоидной волчанки, экземы следует иметь в виду, что на коже лица возникают более выраженные атрофические изменения, чем на других участках тела. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за пациентом в целях предотвращения рецидива, развития толерантности, возникновения распространенного пустулярного псориаза и развития местной или общей токсической реакции из-за нарушения барьерной функции кожи. Любое распространение инфекции требует немедленного прекращения местной ГКС терапии и перехода на соответствующую системную терапию.
Взаимодействие. Т1/2 снижается при сочетании с барбитуратами (ускорение метаболизма). Снижает эффективность гипогликемических препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВС и антикоагулянтов.
Мазипредон + Миконазол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат: оказывает противогрибковое, противомикробное (в отношении дерматофитов и грамположительных микроорганизмов); ГКС действие.
Показания. Дерматомикоз, онихомикоз, опрелость (грибкового происхождения), микоз наружного слухового прохода (сопровождающиеся воспалительными явлениями); микозы в сочетании с суперинфекцией.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек.
Режим дозирования. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. При поражении ногтей мазь применяют с наложением окклюзионной повязки (до полной регенерации ногтей). При поражении наружного слухового прохода 2 раза в день вводят пропитанную мазью марлевую турунду в слуховой проход. Курс лечения в среднем 2-5 нед.
Побочные эффекты. Редко аллергические реакции (жжение, гиперемия в месте нанесения).
Особые указания. В процессе лечения особое внимание следует уделять соблюдению правил личной гигиены и ухода за кожей.
Мазь Арники Др.Тайсс
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и антибактериальное действие. Раздражает рецепторы кожи и подкожных образований, способствует образованию и высвобождению кефалинов, эндорфинов, гистаминов, кининов и других физиогических стимуляторов иммунологических процессов, активирует местный кровоток и ускоряет рассасывание кровоизлияний.
Показания. Растяжения, травмы, пиодермия, кожный зуд, укусы насекомых, солнечные ожоги (легкой выраженности); в качестве средства для массажа.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают в кожу пораженного участка несколько раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном применении пузырчатый дерматит (на поврежденных участках кожи), варикозные язвы, экзема. Передозировка: пузырчатый дерматит (на неповрежденных участках кожи, некроз).
Мазь Календулы Др.Тайсс
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное, ранозаживляющее и противомикробное действие. Улучшает процессы регенерации, усиливает рост грануляций, активен в отношении стафилококков и стрептококков.
Показания. Варикозное расширение вен, тромбофлебит, раны, ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят толстым слоем на пораженный участок несколько раз в день и на ночь, под марлевую повязку.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мазь Окопника Др.Тайсс
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие; стимулирует регенерацию и пролиферацию клеток, способствует эпителизации.
Показания. Грыжа межпозвоночного диска, ушибы, трофические язвы, длительно незаживающие раны, сухость и трещины кожи (в т.ч. в области пятки), экзема.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженный участок, втирают и тщательно массируют 3-4 раза в день; на ночь накладывают более толстый слой мази и покрывают его марлевой повязкой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мазь от обморожения
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное, анальгетическое, местнораздражающее действие.
Показания. Профилактика обморожения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают тонким слоем в открытые участки кожи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мазь с настойкой календулы
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Опрелости, трещины кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, тонким слоем на пораженные участки кожи, 1-2 раза в сутки. Курс лечения 1-2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Майрин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий; ингибирует синтез одного или более метаболитов, нарушая клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и смерть клетки. Механизм действия пиразинамида изучен недостаточно. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности, которая развивается при монотерапии.
Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного процесса), в т.ч. в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (включая пиразинамид, стрептомицин).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность, период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра.
Режим дозирования. Внутрь, за 1-2 ч до еды; суточная доза 1 таблетка на 15 кг. Может быть использован альтернативный режим дозирования: для пациентов с весом 40-49 кг 3 таблетки; для пациентов с весом больше 50 кг 4 таблетки.
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения; индукция порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутола гидрохлорид: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции, дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Препарат окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15 мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. В течении 1-2 лет терапии может развиться ошибка рефракции, которая должна быть исправлена для получении точных результатов исследования. Исследование остроты зрения через стенопеическое отверстие устраняет ошибку рефракции. Восстановление частоты зрения обычно возникает через недели или месяцы после отмены препарата.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), назначают спустя 4 ч после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмиков (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла, циметидина. Рифампицин вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию дифенилгидантоина в крови, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные эффекты фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает уровень цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Майрин-П
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся на разных стадиях развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид и пиразинамид угнетают синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий; ингибирует синтез одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто растущих форм Micobacterium tuberculosis. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности.
Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного процесса), в т.ч. в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность, период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра.
Режим дозирования. Внутрь, за 1-2 ч до еды, в первые 1-3 месяца терапии по 1 таблетке на 10 кг, максимальная суточная доза 10 таблеток. Ежедневная дозировка четырех составляющих: этамбутол 15 мг-25 мг/кг; рифампицин 8-12 мг/кг (до 600 мг); изониазид 5-10 мг/кг (до 300 мг); пиразинамид -20 мг-35 мг/кг/сут. (до 3 г/сут).
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения; порфирия; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности "печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия, парестезии кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; судорожный синдром (у больных эпилепсией); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластная анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутол: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции, дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Пиразинамид: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия, анемия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, анорексия; аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем; парентеральное введение пиридоксина.
Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15 мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии, необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. Восстановление остроты зрения обычно возникает через недели или месяцы после отмены лечения. Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкого повышения содержания мочевой кислоты в крови и обострения подагрического артрита, лечение отменяют.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, назначают спустя 4 ч после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, метадона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени). Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Макмирор комплекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения в гинекологии, оказывает противомикробное, противопротозойное, антибактериальное и противогрибковое действие. Нифурател нитрофурановое производное с широким спектром антибактериального действия, активен в отношении Trichomonas vaginalis, грибов Candida albicans. Нистатин полиеновый антибиотик, высоко активен в отношении грибов рода Candida spp.
Показания. Вульвовагинит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Взрослым, интравагинально, по 1 свече или 2-3 г мази; детям 1-2 г мази. Курс лечения 10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь, зуд.
Макроголь 4000
Химическое название. Полиэтиленгликоль 4000.
Фармакологическое действие. Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая перистальтику. Слабительное действие наступает через 24-48 ч после перорального приема.
Фармакокинетика. Не абсорбируется в ЖКТ и не подвергается метаболизму.
Показания. Запор (симптоматическое лечение у взрослых).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения слизистой толстого кишечника (в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона); кишечная непроходимость; абдоминальные боли.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-20 г/сут. (растворив в 200 мл воды).
Побочные эффекты. Аллергические реакции, абдоминальные боли, диарея.
Особые указания. Не рекомендуется для длительного лечения. Медикаментозное лечение запоров является дополнением к следующим общегигиеническим мерам и диетотерапии: употребление пищи, богатой растительной клетчаткой, и большого количества жидкости, физическая активность и восстановление регулярного рефлекса дефекации. Не содержит глюкозы, может назначаться больным сахарным диабетом, а также лицам, из рациона которых исключается галактоза.
Взаимодействие. Замедляет абсорбцию одновременно принимаемых лекарственных средств. В случае одновременного приема макроголя с другими лекарственными препаратами, его рекомендуется назначать спустя 2 ч после их приема.
Малатион
Химическое название. (Диметоксифосфинотиоил)тиобутандиоевой кислоты диэтиловый эфир.
Фармакологическое действие. Противопедикулезное средство из группы фосфорорганических инсектицидов.
Показания. Педикулез (у взрослых и детей).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Шампунь наносят на влажные волосы, слегка втирают и через 3 мин. тщательно промывают водой; процедуру повторяют. Затем волосы тщательно вычесывают. При необходимости возможно повторное применение через неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При выраженном педикулезе рекомендуют сочетание применения малатиона и лосьонов, содержащих тетраметрин и пиперонил бутоксид.
Мальтофер Фол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает гемопоэтическое действие. Стимулирует эритропоэз при железодефицитной анемии. Железо находится в форме сложного гидрооксидполимальтозного комплекса, который состоит из центральной решетки, образованной ядрами трехвалентного железа и окруженной большим числом молекул полимальтозы; не обладает прооксидантными свойствами, снижает окисление ЛПНП и ЛПОНП. Фолиевая кислота витамин группы В, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина.
Показания. Железодефицитная анемия (в т.ч. на фоне беременности, в период лактации).
Противопоказания. Гемохроматоз; гемосидероз; гемолитическая анемия; сидероахрестическая анемия; талассемия; анемия (при свинцовой интоксикации); мегалобластная B12-дефицитная анемия; анемия, не связанная с дефицитом железа. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, во время или сразу после еды, до нормализации показателей гемоглобина, затем продолжают прием по 1 таблетке в день до окончания беременности (или лактации). Для профилактики анемии 1 таблетка в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, аллергические реакции.
Особые указания. При уровне гемоглобина ниже 90 г/л используют препараты железа для парентерального введения.
Маннитол
Химическое название. D-маннит.
Фармакологическое действие. Осмотический диуретик, за счет повышения осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции, приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на выведение калия. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация (доза). Не эффективен при нарушении фильтрационной функции почек, а также при азотемии у больных циррозом печени и с асцитом. Вызывает повышение ОЦК.
Показания. Отек мозга, черепно - мозговая гипертензия (при почечной или почечно - печеночной недостаточности); эпилептический статус; глаукома (острый приступ); операции с экстракорпоральным кровообращением; острая печеночная и/или почечная недостаточность, посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови, отравление барбитуратами, форсированный диурез при других отравлениях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, нарушение фильтрационной функции почек, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
Режим дозирования. В/в (струйно или капельно), 10-20% раствор в дозе 0.5-1.5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140-180 г. Лиофилизированную массу растворяют ex tempore водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. Во избежание обезвоживания необходимо введение в организм жидкости. При операциях с искусственным кровообращением в аппарат непосредственно перед началом перфузии вводят 20-40 г маннитола.
Побочные эффекты. Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия, галлюцинации, снижение АД), нарушение водно-электролитного обмена.
Особые указания. 10% раствор можно готовить при комнатной температуре, 15% и 20% растворы при подогревании на водяной бане до 37 град С. В 20% растворе маннитола, особенно при его охлаждении, могут образовываться кристаллы, для растворения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением охладить до температуры тела или ниже.
Мапротилин
Химическое название. 1-(3-метиламинопропил) дибензо-[b,e] - бицикло-[2,2,2]-октадиена гидрохлорид (мапротилина метансульфонат).
Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло - октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина. Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным альфа1 - адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин, ГАМК). Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха и возбуждения, вызывает психомоторное торможение.
Фармакокинетика. При пероральном приеме медленно и полностью всасывается из ЖКТ. Через 8 ч после перорального приема 50 мг достигается C max в крови, составляющая 48-150 нмоль/мл (13-47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг концентрация в крови составляет 54-182 нмол/л (17-57 нг/мл), через 8 ч после введения снижается примерно на 1/3. При многократном пероральном или в/в введении 150 мг/сут. на второй неделе терапии устанавливается равновесная концентрация препарата в крови 320-1270 нмоль/мл (100-400 нг/мл), независимо от того, вводится ли ежедневная доза в один или в три приема. Величина равновесной концентрации находится в линейной зависимости от вводимой дозы, но абсолютные концентрации сильно варьируют у различных пациентов. В СМЖ концентрация активного вещества составляет 2-13% от концентрации в крови. Связь с белками 88-89%, объем распределения 23 л/кг. В значительной степени метаболизируется в печени, имеет активный метаболит (дисметилпроизводное). Среднее Т1/2 43 ч (27-58 ч), системный клиренс составляет в среднем 514 мл/мин. В течение 21 дней после введении одной дозы, 57% выводится с мочой, в виде метаболитов, главным образом, глюкуронидов, а 30% выводится с фекалиями. Только 2-4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечная недостаточность (КК 24-З7 мл/мин.) практически не влияет на Т1/2, при условии сохраненной функции печени. Выведение метаболитов с мочой сокращается и компенсируется элиминацией с желчью. Проникает в грудное молоко, после приема в дозе 150 мг/сут. в течение 5 дней его концентрация в грудном молоке в 1.3-1.5 раза превышает концентрацию в крови.
Показания. Эндогенная депрессия, инволюционная депрессия, психогенные и невротические депрессии, депрессия истощения, соматогенная депрессия (органическая, симптоматическая), скрытая депрессия, климактерическая депрессия, подавленное настроение с элементами агрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей пожилого возраста); психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией и/или страхом; депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения внутрижелудочковой проводимости, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (аденома предстательной железы), алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными средствами, обезболивающими препаратами или психостимуляторами, печеночная или почечная недостаточность, ишурия, беременность, период лактации (тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не рекомендован из-за малого клинического опыта).
Режим дозирования. Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. При терапии депрессивных состояний у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие) начинают с 10 мг три раза в день или 25 мг один раз в день; при необходимости можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции пациента). Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии, особенно у амбулаторных больных: 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции. Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости можно постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг. Максимальная суточная доза при преме внутрь не должна превышать 150 мг. Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии или пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить в/в. В/в капельно рекомендуют 25-100 мг/сут. в течение 1.5-2 ч (содержимое 1-2 ампул 25-50 мг следует разбавить 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы). Если возникает необходимость введения более высоких доз, то в течение 2-3 ч вводят 75-150 мг препарата (в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие (в большинстве случаев через 1-2 нед.), следует перевести больного на пероральный прием. Схема лечения назначается индивидуально, с учетом состояния пациента и его реакции (например, можно увеличить вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня, или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После исчезновения симптомов заболевания следует попытаться снизить дозировку. Если после этого симптомы снова усилятся, следует сразу вернуться к первоначальной дозе. По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозой, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее.
Побочные эффекты. Потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, глухота, зуд, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, беспокойство, кошмарные сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений. Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, жар. Кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные). Тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея. Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, ощущение сердцебиения, повышение АД, синкопальные состояния. Аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии). Гинекомастия, галакторея. Лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Прибавка массы тела, сексуальные отклонения, "приливы" крови к коже лица, облысение, стоматит, кариес зубов. Передозировка: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра). Специального антидота не имеется. В случае передозировки следует вызвать рвоту и/или сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении гипотензии (сосудистый коллапс) следует вводить плазмозаменители. При развитии сердечной недостаточности проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации калия в сыворотке, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей калия. При появлении судорог эффективным средством является диазепам.
Особые указания. Применять строго по назначению и под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при терапии больных гипертиреозом, особенно, если они получают терапию гормональными препаратами (существует возможность усиления кардиальных побочных действий). Пациентам с неустойчивым АД (как в сторону повышения, так и в сторону понижения) необходим регулярный контроль АД. У больных шизофренией во время терапии трициклическими антидепрессантами иногда наблюдаются приступы психозов. Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении препаратов, снижающих судорожный порог, а также при прерывании сопутствующей терапии препаратами группы бензодиазепинов. Следует избегать комбинированной терапии с ингибиторами МАО (не имеется достаточного клинического опыта). Ввиду существующей опасности развития лейкопении во время лечения (особенно в первые месяцы или при появление высокой температуры и боли в горле), необходимо регулярно определять количество лейкоцитов крови. Снижает реакцию и ослабляет внимание пациента, в связи с чем необходима особая осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Взаимодействие. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или бетанидина; усиливает седативное действие резерпина и метилдопы; при сочетании с ингибиторами МАО возможны отрицательные взаимодействия (следует соблюдать 14-дневный перерыв между приемом мапротилина и ингибиторов МАО); усиливает эффекты адрено- и симпатомиметиков (норэпинефрина, эпинефрина, эфедрина, метилфенидата) на сердечно-сосудистую систему; действие этанола, а также препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, средства для наркоза), м-холиноблокаторов и леводопы. Сочетание с бензодиазепинами увеличивает выраженность седативного эффекта; с препаратами, снижающими порог судорожной активности, спровоцировать судороги. Индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), ускоряя метаболизм мапротилина, могут снизить его антидепрессивное действие. Одновременное введение с фенитоином может привести к повышению его концентрации в крови. Назначение с другими анксиолитиками и бета-адреноблокаторами (обладающими эффектом "первого прохождения" через печень) может вызвать повышение концентрации мапротилина в крови.
Мараславин
Фармакологическое действие. Комбинированное средство растительного происхождения для местного применения; оказывает антисептическое, противовоспалительное, антиаллергическое, раздражающее, вяжущее и местноанестезирующее действие, стимулирует регенерацию тканей. В начале курса лечения вызывает раздражение, гиперемию и набухание слизистой оболочки десен. Вследствие гипертоничности раствора, происходит удаление из тканей десен и десневых карманов токсических продуктов распада, затем увеличивается количество коллагеновых волокон, происходит их уплотнение, образование нового эпителия и восстановление нормальной структуры десен и укрепление связывания периодонта с цементом корня зуба. При лечении геморрагической формы пародонтоза сначала происходит уменьшение отека и кровоточивости десен, которые приобретают бледный, а затем бледно-розовый цвет и уплотняются; десневые сосочки утончаются и постепенно прижимаются к шейке зуба на подэмалево-цементной границе. Десневые карманы уменьшаются или исчезают. При пиорейной форме в первые дни наблюдается увеличение количества гнойного экссудата с последующим уменьшением его количества до полного исчезновения. Десневые сосочки рассасываются, края десен выравниваются и плотно прижимаются к зубам.
Показания. Пародонтоз (в т.ч. геморрагический с альвеолярными карманами, пиорейный), послеоперационный период при хирургическом лечении пародонтоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, лечение проводится стоматологом и начинается с удаления наддесневого зубного камня. Одновременно принимаются меры по вентиляции десневых карманов распылителем или струей теплой воды. Затем проводят инстилляцию посредством рыхлых ватных тампонов, обильно смоченных мараславином, в альвеолярные и костные карманы. Тампоны оставляют в карманах на 5-6 мин., а в это время вкладывают тампоны с другой стороны зубов или в карманы соседних зубов. Эта процедура повторяется 5-6 раз на одном сеансе последовательно в каждом кармане. Последние тампоны оставляют неплотно лежать в карманах. На следующие сутки снимают тампоны, оставшиеся после первого визита, удаляют поддесневой зубной камень и последовательно вкладывают несколько тампонов в каждый карман. Курс лечения 17-20 сеансов в течение 3 мес. (первые 5-6 сеансов с интервалом в 24 ч). Через 5-6 мес., независимо от состояния десен, проводят 1-2 процедуры обработки тех же мест на альвеолах с целью устранения возможных микробных возбудителей процесса.
Побочные эффекты. Лихорадка (обусловленная гнойной экссудацией), аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения рекомендуется богатая витаминами пища и дополнительный прием витаминов группы А и С. Необходимо исключить из рациона питания острую и раздражающую пищу (чеснок, лук, орехи); не следует чистить зубы зубной щеткой с пастой или использовать для полоскания рта дезинфицирующие жидкости. Рот прополаскивают прохладной водой утром и вечером. Следует избегать длительного пребывания на солнце. Не растворяет цемент, дентин и эмаль зубов.
Марелин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, противовоспалительное действие. Способствует отхождению почечных конкрементов, состоящих из кальцийоксалатов и кальцийфосфатов. Уменьшает или снимает боли при почечной колике. Усиливает диурез. При щелочной реакции мочи сдвигает рН в кислую сторону.
Показания. Мочекаменная болезнь.
Противопоказания. Гломерулонефрит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. При наличии конкрементов: 2-4 таблетки 3 раза в день, 20-30 дней; повторные курсы с интервалом 1-1.5 мес. Для профилактики рецидивов: 2 таблетки 3 раза в день, в течение 2-3 мес.; курс лечения повторяют через 4-6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсические явления, обострение язвенной болезни.
Марены красильной экстракт
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает спазмолитическое и диуретическое действие; выводит мелкие конкременты из почек (содержащие фосфаты кальция и магния), закисляет мочу.
Показания. Нефроуролитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25 г 3 раза в день. Курс лечения 20-30 дней (при необходимости повторяют через 4-6 нед.). Таблетки перед приемом растворяют в 100 мл теплой воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Окрашивает мочу в красноватый цвет.
Мастодинон
Фармакологическое действие. Комбинированный гомеопатический препарат. Оказывает дофаминстимулирующее действие, снижает секрецию пролактина и нормализует продукцию гонадотропных гормонов гипофиза, что ведет к устранению недостаточности желтого тела и нормализации менструального цикла. При снижении содержания пролактина создаются предпосылки для обратного развития патологического процесса при фиброзно - кистозной мастопатии.
Показания. Фиброзно - кистозная мастопатия; предменструальный синдром (психическая лабильность, запор, отеки, головная боль, мигрень, болезненное напряжение молочных желез); дисменорея и/или бесплодие (вследствие недостаточности желтого тела).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 капель 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения 3 мес. (если после отмены жалобы появляются вновь, необходимо продолжить лечение).
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия.
Особые указания. При хранении возможно помутнение раствора или выпадение хлопьев, однако это не влияет на активность препарата.
Мать-и-мачехи лист*
Характеристика. Содержит гликозид туссилагин, ситостерин, яблочную, галловую и винную кислоты, каротиноиды, дубильные вещества, слизь, декстрин, инулин, флавоноиды (рутин, гиперозид), аскорбиновую кислоту, эфирное масло (следы).
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, противомикробное, потогонное, ранозаживляющее, желчегонное и спазмолитическое действие. Слизь образует защитную пленку, предохраняющую эпителий от раздражающего влияния холода, ингредиентов пищи, бактериальных токсинов, вирусов; под защитной пленкой снижается активность воспалительного процесса, регенерирует поврежденный эпителий, нормализуется его функция и движение ресничек. Сумма полисахаридов обладает противовоспалительным и иммуностимулирующим действием. Сапонины и органические кислоты разжижают патологический секрет дыхательных путей, образующийся в результате воспаления, жизнедеятельности микроорганизмов и вирусов, способствуют более быстрой эвакуации его, "очищению" дыхательных путей и восстановлению газообмена. Противовоспалительное действие усиливают каротиноиды, дубильные вещества.
Показания. Заболевания дыхательных путей (бронхит, бронхиальная астма, абсцесс легких, пневмония, гангрена легких); гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени (в составе комплексной терапии), колит, энтерит, цистит, заболевания почек; пародонтоз (дистрофически-воспалительная форма), катаральный и гипертрофический гингивит; кольпит; атеросклероз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, при заболеваниях органов дыхания по 15 мл каждые 2-3 ч (3 столовые ложки заливают 400 мл воды, кипятят до испарения половины жидкости и процеживают). При атеросклерозе по 15-30 мл настоя (1 столовую ложку сухих измельченных листьев заливают 200 мл кипятка, настаивают 30-40 мин. и процеживают). При воспалительных процессах в желудке, кишечнике, мочевом пузыре, почечных заболеваниях по 100 мл 4 раза в день (20 г заливают 1 л кипятка и настаивают). В гинекологии используют настой для спринцеваний, в стоматологии для полоскания и аппликаций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мафенид
Химическое название. 4-(Аминометил)- бензосульфонамид ацетат.
Фармакологическое действие. Мафенида ацетат сульфаниламид, противомикробный препарат широкого спектра действия, активен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, патогенных анаэробов (в т.ч. Clostridium perfringens). Минимальные бактериостатические концентрации, в зависимости от вида микроба, находятся в пределах от 30 до 5000 мкг/мл. Эффект практически не изменяется в присутствии ПАБК. В концентрации 5-10% оказывает противомикробное действие при местном лечении гнойной инфекции.
Показания. Инфицированные ожоги, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, в виде 10% мази, наносят непосредственно на раневую поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью. На раны, предварительно очищенные от гнойно-некротических масс, накладывают салфетки, смазанные слоем мази толщиной 2-3 мм. Обычно расходуют 30-70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят ежедневно или 2-3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения составляет от одной недели до 4-5 нед. При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.
Побочные эффекты. Местнораздражающее действие, жжение, боли в ране (длительностью от 20-30 мин. до 1-3 ч, при сильных болях рекомендуется назначать анальгетики).
Особые указания. В случае присыхания повязки с мазью к раневой поверхности, перед снятием повязки рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия и кровоточивости раневой поверхности.
Мафусол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает регидратирующее, антиагрегантное, антиоксидантное, диуретическое и дезинтоксикационное действие. Активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода; быстро восполняет ОЦК при гиповолемических состояниях, предотвращает дегидратацию тканей, уменьшает вязкость крови, улучшает ее реологические свойства, проявляет гемодинамический эффект.
Показания. Гиповолемические и гипоксические состояния (кровопотеря, шок, травма, интоксикация); заполнение аппарата искусственного кровообращения.
Противопоказания. Черепно - мозговая травма, черепно-мозговая гипертензия, сердечная недостаточность; гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в и в/а, дозы и скорость введения выбирают в соответствии с показаниями и состоянием больного. При состоянии средней тяжести 2-3 л, при тяжелом состоянии 1 л, в комбинации с кровью или коллоидными кровезаменителями. Аппараты искусственного кровообращения заполняют смесью, содержащей до 50-70% мафусола.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, отек головного мозга, отек легких, остановка дыхания (вклинивание продолговатого мозга).
Мебгидролин
Химическое название. 5-Бензило-1,3,4,5-тетрагидро-2-метило-2Н -пиридо [4,3-b] индол.
Фармакологическое действие. Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Незначительно проникая в ЦНС, оказывает слабое седативное действие.
Показания. Сенная лихорадка, конъюнктивит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого, бронхиальная астма (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослые и дети старше 10 лет: 100-300 мг/сут. Дети: в возрасте 5-10 лет 100-200 мг/сут., 2-5 лет 50-150 мг/сут., до 2лет 50-100 мг/сут. Драже следует принимать, не разжевывая, во время или сразу после еды.
Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, беспокойство (по ночам), головокружение, тремор, парестезии, сухость во рту, утомляемость, аллергические реакции, крайне редко, агранулоцитоз.
Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных средств.
Мебгидролин + Цинка сульфат*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Мебгидролин блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, обладает противозудным и противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Незначительно проникая в ЦНС, оказывает слабое седативное действие. Цинка сульфат вяжущее противовоспалительное средство; при контакте со слизистыми оболочками возникает уплотнение коллоидов, внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, что предупреждает развитие воспалительного процесса и устраняет побочное раздражающее действие мебгидролина на ЖКТ.
Показания. Сенная лихорадка, конъюнктивит, аллергический ринит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого, зудящий дерматоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.4 г (в пересчете на мебгидролин 1 раз в день) или по 0.2 г 2 раза в день; детям по 0.2 г 1 раз в день. Курс лечения 10-15 дней. Высшая суточная доза для взрослых 0.6 г, для детей 0.4 г.
Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, беспокойство (по ночам), головокружение, тремор, парестезии, сухость во рту, утомляемость, аллергические реакции, крайне редко агранулоцитоз.
Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных средств.
Мебеверин
Фармакологическое действие. Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, устраняет спазм, не влияет на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Экскреция почками в виде метаболитов.
Показания. Спазм органов ЖКТ (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием): кишечная колика, желчная колика; синдром раздраженной толстой кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 200 мг 2 раза в день (утром и вечером).
Побочные эффекты. Аллергические реакции, головокружение. Передозировка: возбуждение. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Мебендазол
Химическое название.
5-Бензоил-2-метоксикарбониламино-бензимидазол.
Фармакологическое действие. Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, а также тормозит синтез АТФ.
Фармакокинетика. Практически не всасывается в кишечнике, выделяется с калом. Всосавшаяся часть (5-10%) выводится почками и через печень. Связь с белками 90%.
Показания. Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, эхинококкоз, смешанные гельминтозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, с небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 10 лет при энтеробиозе однократно, по 100 мг. Детям в возрасте от 2 до 10 лет однократно по 25-50 мг. В случае высокой вероятности повторной инвазии принимают повторно через 2-4 нед. в той же дозе. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах утром и вечером по 100 мг в течение 3 дней. При трихинеллезе 3 раза в день по 200-400 мг в течение 3 дней, а с 4-го по 10-й день 3 раза по 400-500 мг. При эхинококкозе в первые 3 дня по 500 мг 2 раза в день, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза в день; в дальнейшем дозу повышают до максимальной (из расчета 25-30 мг/кг/сут.) и принимают в 3-4 приема.
Побочные эффекты. Головокружение, тошнота, абдоминальные боли. При применении в высоких дозах в течение длительного времени: рвота, диарея, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, лейкопения, анемия, эозинофилия, выпадение волос, гематурия, цилиндрурия. Может оказать отрицательное влияние на развитие плода. Передозировка: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея. Лечение: необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка.
Особые указания. При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек. В течение суток после приема запрещается употребление этанола, не назначают слабительное.
Взаимодействие. Снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом. Следует избегать совместного назначения с липофильными веществами. Циметидин может повышать концентрацию в крови.
Мебикар
Химическое название. 2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8 -тетраазабицикло (3,3,0) октандион-3,7.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство, не проявляет центральных или периферических холинолитических свойств. Не оказывая прямого снотворного действия, регулирует нарушенный ночной сон. Транквилизирующий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений, оказывает анксиолитическое и противосудорожное действие.
Фармакокинетика. Экскреция почками в течение 24 ч после введения.
Показания. Неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная лабильность, тревожность, страх). Тревожно - параноидный синдром при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах. Хронический вербальный галлюциноз органического генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.3-0.5 0.9-1 г 2-3 раза в день (независимо от приема пищи). Максимальная разовая доза 3 г, суточная 10 г. Курс лечения до 2-3 мес., при психических заболеваниях до 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд), снижение АД, гипотермия (на 1-1.5 град. С), диспепсия.
Особые указания. Снижение АД и температуры тела не являются показаниями для отмены и нормализуются самостоятельно.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных средств.
Мегестрол
Химическое название. 17-Гидрокси-6-метилопрегна-4,6-диено-3,20 -дион.
Фармакологическое действие. Гестаген, обладает противоопухолевым действием, которое объясняется наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз.
Показания. Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухолей: рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес. беременности).
Режим дозирования. Внутрь, кратность приема 4 раза в день. При раке молочной железы по 160 мг/сут., при раке эндометрия 40-320 мг/сут. Для решения вопроса об эффективности и целесообразности продолжения терапии, необходимо проводить непрерывное лечение в течение не менее 2 мес.
Побочные эффекты. Увеличение массы тела, тромбоэмболическая пневмония, тошнота, рвота, отеки, одышка, гипергликемия, алопеция, повышение АД, синдром канала запястья, сыпь, метроррагия, гиперемия в месте опухоли.
Особые указания. Не должен использоваться вместо хирургического, химиотерапевтического или лучевого лечения.
Мегосин
Химическое название. 1,1',6,6-Тетраокси-5,5'-диизопропил-3,3' - диметил-7,7'-диоксо-8,8'-диметилиминоэтансульфокислоты динатриевая соль-2,2'-динафталина.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство; подавляет репродукцию вирусов герпеса.
Показания. Герпес кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 3 раза в день в течение 4-6 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; гиперемия, зуд и жжение в месте нанесения.
Медазепам
Химическое название. 7-Хлор-2,3-дигидро-3-окси-1H-1,4 -бензадиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. "Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает также миорелаксирующее и противосудорожное действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Устраняет состояние тревоги, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. C max в плазме достигается через 1-2 ч. Т1/2 из плазмы составляет 2 ч, быстро превращается в активные метаболиты (десметилмедазепам, диазепам, десметилдиазепам, оксазепам).
Показания. Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, бессонница, вегето - сосудистая дистония, мигрень, климактерический синдром, алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут. (при необходимости до 40 мг/сут.). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых 60-70 мг. Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут., детям в дозе 2 мг/кг/сут. При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут. в течение 1-2 нед.
Побочные эффекты. Сонливость, слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессии, спутанность сознания, головная боль, снижение АД, сухость во рту, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение либидо, дисменорея, угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), дизартрия, неуверенность походки и движений, парез аккомодации, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции. Передозировка: проводят промывание желудка, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненных функций организма, и подготавливают все условия, необходимые для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей.
Особые указания. В ходе лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. При проведении профилактики развития абстинентного синдрома отмену препарата проводят постепенно.
Взаимодействие. При совместном назначении происходит взаимное усиление депримирующих действий этанола, наркотических анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. При одновременном приеме гипотензивных средств центрального действия, бета - адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект.
Меди сульфат
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее, прижигающее, рвотное, эритропоэтическое и некротизирующее местное действие. Нейтрализует фосфор (способствует образованию нерастворимой фосфористой меди и частичному восстановлению меди сульфата в металлическую медь, образующую пленку на поверхности частиц белого фосфора).
Показания. Ожоги и отравление фосфорорганическими соединениями; витилиго (в составе комбинированной терапии); конъюнктивит; уретрит, вагинит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, при отравлениях белым фосфором, принятым внутрь, по 0.3-0.5 г в 100 мл теплой воды и промывание желудка 0.1% раствором. При анемии по 5-15 капель 1% раствора в молоке, 2-3 раза в день, во время приема пищи. При витилиго 5-15 капель 0.5-1% раствора, 3 раза в день, во время еды (в сочетании с фотозащитными препаратами и ГКС). В качестве рвотного средства по 15-50 мл 1% раствора. Местно, в виде 0.25% раствора при конъюнктивитах, и для промывания при уретритах и вагинитах. При ожогах кожи фосфором обильно смачивают обожженный участок 5% раствором.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Медроксипрогестерон
Химическое название.
17-Гидрокси-6 (-метилпрегн-4-ен-3,20-диона) ацетат.
Фармакологическое действие. Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно лютеинизирующего), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость слизи шейки матки, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. В больших дозах обладает ГКС активностью.
Фармакокинетика. После в/м введения суспензия всасывается медленно, в результате чего длительно поддерживается постоянная концентрация. C max достигается через 4-20 дней после в/м инъекции. Остаточные концентрации обнаруживаются в плазме в течение 7-9 мес. Связь с белками плазмы 90-95%. Метаболизируется в печени. Т1/2 при в/м введении суспензии составляет 6 нед., а при пероральном приеме 30 ч. Выведение через почки (44% в неизмененном виде) и с желчью. Основной метаболит выводится почками. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Показания. Контрацепция,особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия. Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, аденома предстательной железы (некоторые формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), период лактации. С осторожностью тромбофлебит, тромбоэмболия (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия.
Режим дозирования. Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза 150 мг каждые 3 мес. (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее шестой недели после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут. в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение отмены прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед. в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием, восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут. в течение 10 дней. Коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу: по 5-10 мг/сут. в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут., внутрь; при в/м введении депо - формы назначают по 500-1000 мг/нед., поддерживающая доза 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут.; в/м 500 мг/сут. в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед.
Побочные эффекты. Анафилактоидные реакции, тромбоэмболическая болезнь, раздражительность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия, головокружение, головная боль, крапивница, зуд, сыпь, угри вульгарные, гирсутизм, алопеция, тошнота, повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, гипертермия, изменение массы тела, лунообразное лицо, дисменорея, мажущиеся выделения, снижение толерантности к глюкозе. В месте инъекции боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.
Особые указания. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей, необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения.
Мезокарб
Химическое название.
N-фенилкарбамоил-3-(бета-фенилизопропил)-сиднонимин.
Фармакологическое действие. Психостимулирующее средство. По химическому строению имеет сходство с фенамином, по сравнению с которым менее токсичен, не оказывает выраженного периферического адреностимулирующего влияния, сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические структуры мозга. Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая.
Показания. Астенический синдром, заторможенность, вялость, апатия, снижение работоспособности, ипохондрический синдром, сонливость; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротический синдром (в постинтоксикационный, постинфекционный и посттравматический период); шизофрения (вялотекущая, с преобладанием астенических расстройств при отсутствии продуктивной симптоматики); искусственное обострение шизофренического процесса (с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами). Астенический синдром, вызванный приемом антипсихотических средств. Коррекция побочных эффектов (миорелаксация, сонливость), вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда. Алкоголизм, адинамическая депрессия, абстинентный синдром. Задержка умственного развития у детей, адинамия, аспонтанность, органические заболевания ЦНС (вялость, заторможенность, астенический синдром); гипердинамический синдром у детей младшего возраста; энурез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 раза в сутки, в первой половине дня, до еды. Начальная доза 0.005 г; затем дозу постепенно повышают до 0.015-0.025-0.05 г/сут.; поддерживающая доза 0.005-0.01 г/сут. При люцидной кататонии 0.125-0.15 г/сут. Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста 0.0025-0.005 г/сут. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0.075 г, суточная 0.15 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, раздражительность, беспокойство; усиление бреда и галлюцинаций (у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой): анорексия; повышение АД.
Особые указания. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба 1:1.25 или 1:2.5.
Меклозин
Химическое название. 1-(4-Хлорфенил)фенилметил-4-(3 -метилфенил)метилпиперазин (в виде дигидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противорвотное средство, оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее и седативное действие. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения. Действует преимущественно в периферических лабиринтных структурах. Длительность действия 24 ч.
Фармакокинетика. Т1/2 6 ч; проникает через ГЭБ.
Показания. Морская и воздушная болезнь; вестибулярные и лабиринтные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера); кожные заболевания, сопровождающиеся зудом; тошнота, рвота, головокружение профилактика и симптоматическое лечение.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет по 25-100 мг/сут. в 3-4 приема. При укачивании однократно 25-50 мг за 1 ч до путешествия, при необходимости принимают повторно каждые 24 ч, при наличии показаний на протяжении всей поездки. Тошнота и рвота при беременности 25-50 мг/сут. Вестибулярные и лабиринтные нарушения 25-100 мг/сут.; при тошноте и рвоте, связанной с лучевой терапией 50 мг за 2-12 ч до лучевой терапии.
Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, утомляемость, рвота, затуманенное зрение, повышенная возбудимость. Передозировка: симптомы у взрослых угнетение ЦНС: сонливость, кома, судороги, снижение АД; у детей антихолинергические эффекты, стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, нарушения сна). Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Если препарат принят недавно (в течение 1 ч), вызывают рвоту, необходимо принять меры предосторожности для предупреждения аспирации, особенно у новорожденных и детей. Если рвоту не удается вызвать в течение 3 ч после приема препарата, проводят промывание желудка; активированный уголь. При артериальной гипотензии вазопрессорные средства (норэпинефрин и фенилэфрин). Адреналин не используют, т.к. он может еще в большей степени снизить АД. Для уменьшения проявлений холиноблокирующего влияния на ЦНС физостигмин; купирование судорог, не поддающихся лечению физостигмином диазепам в/в.
Особые указания. В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).
Взаимодействие. Лекарственные средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные препараты) потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Ингибиторы МАО продлевают и усиливают антихолинергические эффекты.
Меклофеноксат
Химическое название. 2-Диметиламиноэтиловый эфир (4-хлорфенокси)уксусной кислоты (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Ноотропное средство. Улучшает кровоснабжение головного мозга, стимулирует интегративную деятельность мозга, улучшает энергетические процессы, стимулирует мнестические функции, оказывает противогипоксическое и умеренное психостимулирующее действие.
Показания. Психоорганический синдром, черепно-мозговая травма, нарушение умственного развития детей и подростков, дисциркуляторная энцефалопатия, астенический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, психоз, возбуждение, беспокойство.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, не разжевывая, с большим количеством жидкости. Взрослым по 250-500 мг 3 раза в день, детям по 200-400 мг/сут.
Побочные эффекты. Бессонница, беспокойство, гастралгия, изжога, усиление аппетита.
Особые указания. Последнюю дозу следует принимать не позже 16 ч.
Мексамин
Химическое название. 5-Метокситриптамина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. По строению и свойствам близок к серотонину. Оказывает седативное, вазоконстрикторное и радиопротекторное действие. Вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный прием уменьшает проявления нежелательных реакций на облучение.
Показания. Лучевая терапия (профилактика общей лучевой реакции).
Противопоказания. Выраженный коронароатеросклероз и атеросклероз сосудов мозга, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания почек с нарушением их функции, беременность, период лактации. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 50-100 мг за 30-40 мин. до сеанса лучевой терапии.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, гастралгия, рвота.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и анальгетиков.
Мексилетин
Химическое название. 1-Метил-2-(2,6-ксилилокси)- этиламина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IB класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма. При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Метаболизируется в печени (эффектом первого прохождения через печень не обладает). Т1/2 10-14 ч, выводится почками (на 70-80%), преимущественно в виде метаболитов (выведение снижается при снижении КК и защелачивании мочи). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно назначать только по жизненным показаниям). С осторожностью миастения, эпилепсия, психические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III ст), синдром WPW, синдром слабости синусового узла.
Режим дозирования. В неотложных ситуациях в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин. (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин.), затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин., что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч. или более со скоростью 0.008 мг/кг/мин., т.е. 37.5 мг/ч. За 1 ч. до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь. Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении 600 мг (720 мг для капсул - ретард); максимальная доза 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия 3-4 раза в сутки; для капсул - ретард 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во рту, сонливость, дизартрия, нистагм, диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания, нарушения сна. В редких случаях брадикардия, снижение АД, аритмогенное действие (мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения.
Особые указания. Пациенты во время лечения должны воздерживаться от потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Возможно усиление проявлений болезни Паркинсона.
Взаимодействие. Стимуляторы моторики кишечника, антациды снижают всасывание.
Мелагенин
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство, стимулирует репродукцию меланоцитов и синтез меланинового пигмента, ускоряет окисление аминокислоты L-Дофа в присутствии солнечного света, способствуя ее превращению в меланин.
Показания. Витилиго, депигментация кожи в результате ожога любого происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают в депигментированные участки кожи так, чтобы покрыть их целиком, 1 раз в день с интервалом 24 ч (воздействие инфракрасной лампы или солнечного света не требуется).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Псорален усиливает действие.
Мелагенин плюс
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство, стимулирует репродукцию меланоцитов и синтез меланинового пигмента, ускоряет окисление аминокислоты L-Дофа в присутствии солнечного света, способствуя ее превращению в меланин.
Показания. Витилиго, депигментация кожи в результате ожога любого происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают в депигментированные участки кожи так, чтобы покрыть их целиком, 1 раз в день с интервалом 24 ч (воздействие инфракрасной лампы или солнечного света не требуется).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При случайном попадании в пищевод, за счет спиртовой основы возможно отравление, сходное по действию с отравлением этанолом.
Взаимодействие. Псорален усиливает действие.
Мелатонин
Химическое название.
N-[2-(5-Метокси-1Н-индол-3-ил)этил]ацетамид.
Фармакологическое действие. Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени других гормонов аденогипофиза кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК в ЦНС, и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе.
Показания. Нарушение нормального циркадного ритма (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания; лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома; эпилепсия; сахарный диабет; беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-5 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея.
Особые указания. В период лечения необходимо с осторожностью выполнять работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.
Меликтин
Фармакологическое действие. Миорелаксирующее средство, оказывает ганглиоблокирующее действие. По механизму действия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину.
Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ.
Показания. Пирамидные нарушения, постэнцефалитический паркинсонизм, болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, арахноэнцефалит, спинальный арахноидит.
Противопоказания. Миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, старческий возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.02 г 1 раз в сутки, затем 5 раз в сутки. Курс лечения от 3 нед. до 2 мес.; при необходимости, повторяют через 3-4 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, слабость. Передозировка: угнетение дыхательного центра. Лечение: ИВЛ, в/в 0.5-1 мл 0.05% раствора прозерина и 0.5-1% раствор атропина.
Взаимодействие. Антагонизм с антихолинэстеразными средствами.
Мелиссы лекарственной трава
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает седативное действие.
Показания. Бессонница (в т.ч. невротического генеза); вегето-сосудистая дистония (повышенная возбудимость, раздражительность).
Противопоказания. Гиперчувствительность; сонливость, вялость, заторможенность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 70-100 мл 2-3 раза в день, через 1 ч после еды. Курс лечения 3-4 нед. Для приготовления настоя 2-3 г измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды, нагревают в течение 15 мин. в закрытой посуде, помещенной в кипящую воду (водяная баня), охлаждают 45 мин. при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Полученный настой доводят до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мелоксикам
Химическое название. 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил) -2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.
Фармакологическое действие. НПВС. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия ингибирование синтеза простагландинов в результате подавления ферментативной активности циклооксигеназы. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием циклооксигеназы-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ 89%; прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Плато концентрации достигается на 3-5 сут. Связь с белками 99%. Концентрация в синовиальной жидкости 50% от концентрации в плазме крови. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов. Экскреция через кишечник и почками (примерно в равной пропорции). Т1/2 20 ч. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин.
Показания. Ревматоидный артрит; остеоартрит, артроз, воспалительно - дистрофические заболевания опорно - двигательной системы.
Противопоказания. Бронхиальная астма, полипоз слизистой носа. Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения). Почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу. Детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с содержанием КК более 25 мл/мин.), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии, коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. Ректально применяют 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, отрыжка, абдоминальные боли, запоры, диарея, метеоризм; анемия, сыпь, зуд, головокружение, головная боль, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. Стоматит; волдыри; звон в ушах, сонливость, повышение АД, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения. Гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины. В редких случаях интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром. Передозировка: усиление побочных эффектов. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Особые указания. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых, препарат следует отменить. У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций), возможно появление клинически выраженной почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и измерении других показателей функции печени, препарат следует отменить и провести контрольные тесты. Соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста. Не применять ректально при воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела, при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе. При появлении головокружений и сонливости рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. При одновременном приеме с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; антикоагулянты повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск почечной недостаточности; циклоспорин
усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Мелфалан
Химическое название. 4-[бис (2-хлорэтил) амин] L фенилаланин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч. опухолевых). Блокирует нормальный митоз клеток в быстро пролиферирующих тканях. Характерна относительно высокая избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфоузлов. Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы. В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении нарушается, в первую очередь, гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и, в меньшей степени, эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы.
Фармакокинетика. Концентрация в плазме крови у различных людей весьма вариабельна, что связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, быстрым гидролизом и наличием эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность колеблется от 25% до 89%, составляя в среднем 61%. Всасываемость увеличивается при приеме натощак (снижение разрушения в верхних отделах тонкого кишечника). Т1/2 после однократного в/в введения в дозе 0.6 мг/кг составляет около 90 мин., при этом почками за сутки в неизмененном виде выводится всего около 10%. При пероральном введении доля препарата, выводимого почками в неизмененном виде, еще более снижается. Связь с белками плазмы низкая (30% и менее). Биотрансформируется в неактивные метаболиты в жидкостях и тканях организма.
Показания. Множественная миелома, запущенные (неоперабельные) опухоли: рак яичников, рак молочной железы, истинная полицитемия, семинома яичка, саркома Юинга, ретикулосаркома, меланома конечностей, саркома мягких тканей конечностей (регионарные перфузии). В качестве адъювантной терапии: рак молочной железы. В/а и интраперитонеальное введение в относительно высоких дозах: нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.
Противопоказания. Ввиду серьезности показаний, абсолютных противопоказаний нет. Состояние после радиотерапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, нефрит и сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации. Беременность (особенно I триместр).
Режим дозирования. Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут., дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед. Средняя продолжительность лечения 1 год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Рак яичников: обычная схема лечения 0.2 мг/кг/сут. перорально, дробными дозами 3 раза в сутки, в течение 5 дней. Курс повторяется каждые 4-8 нед., при условии восстановления функции костного мозга. Сообщается о достижении аналогичных результатов при в/в инфузии в течение 8 ч в дозе 1 мг/кг через каждые 4 нед. Запущенная карцинома молочной железы: внутрь, по 0.2-0.3 мг/кг/сут. или 6 мг/кв. м/сут. в течение 4-6 дней каждые 3-6 нед. Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6-10 мг в день в течение 7-10 дней. Поддерживающая доза 2-4 мг/сут. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови. Злокачественная меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания. За подробностями методики перфузии и дозировки рекомендуется обратиться к соответствующей литературе. Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D. Дети. В настоящее время еще не разработаны общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей. Необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. Нет убедительных свидетельств о безусловной необходимости уменьшения дозировки при назначении его больным с хронической почечной недостаточностью. У больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени, начальная доза препарата должна быть снижена на 50%. Последующая дозировка определяется в соответствии c реакцией крови.
Побочные эффекты. Угнетение костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток): лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после своевременной отмены); гипофункция яичников (особенно в период перед менопаузой, что ускоряет у них развитие аменореи); желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии); редко алопеция, макуло-папулезная сыпь, зуд; очень редко фиброз легких, интерстициальный пневмонит, васкулит, гемолитическая анемия, анафилактический шок. Иммунодепрессия вторичные инфекции, злокачественные новообразования. Подобно другим алкилирующим препаратам, обладает лейкемогенным действием (на фоне длительного лечения: острый лейкоз, амилоидоз, злокачественная меланома, макроглобулинемия, рак яичников).
Особые указания. Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обуславливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить. Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным множественной миеломой и сопутствующей хронической почечной недостаточностью возможно временное увеличение содержания мочевины в плазме крови. Лечение проводят под контролем картины периферической крови. После прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться, поэтому при первых признаках чрезмерного снижения этих показателей лечение следует временно прекратить. При применении у пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови. У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний. Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Взаимодействие. Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Можно растворять в изотоническом растворе натрия хлорида, срок годности получаемого раствора не более 8 ч. По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития геморрагического энтероколита). Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).
Мемантин
Химическое название.
3,5-Диметил-трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-амин.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действие. Производное адамантана, по химический структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастическое состояние скелетных мышц, вызванное заболеваниями и повреждениями мозга.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона. Спастичность скелетных мышц (черепно-мозговая травма, инсульт, рассеянный склероз. Нарушения функции мозга легкой и средней степеней тяжести: ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, снижение способности к концентрации внимания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения функции ЦНС, печеночная недостаточность. Беременность, период лактации. Относительные противопоказания тиреотоксикоз, эпилепсия.
Режим дозирования. Начальная доза для взрослых 5 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 5 мг в неделю. Средняя поддерживающая доза 10-20 мг/сут. (до 30-60 мг). Последний прием целесообразно рекомендовать во второй половине дня. При лечении церебральной спастичности можно вводить в/в. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить.
Побочные эффекты. Головокружение, повышенная возбудимость; повышение внутричерепного давления; тошнота.
Менадиона натрия бисульфит
Химическое название.
2,3-Дигидро-2-метил-1,4 нафтохинон-2-сульфонат натрия.
Фармакологическое действие. Синтетический водорастворимый аналог витамина K, способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов гемокоагуляции.
Показания. Гипопротромбинемия (обтурационная желтуха; острый гепатит; цирроз печени; длительная диарея; повышенная ломкость сосудов; диспротеинемия; мышечная слабость; атония кишечника), паренхиматозные и капиллярные кровотечения после ранений и хирургических вмешательств; геморрагическая болезнь новорожденных; дисфункциональная метроррагия (комплексное лечение); передозировка прямых антикоагулянтов; лучевая болезнь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия.
Режим дозирования. В/м, разовая доза для взрослых 10-15 мг, суточная 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых 15-30 мг. Детям: новорожденным до 4 мг/сут., до 1 года 2-5 мг/сут., до 2 лет 6 мг/сут., 3-4 лет 8 мг/сут., 5-9 лет 10 мг/сут., 10-14 лет 15 мг/сут. Продолжительность лечения 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Менальгин
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Первичная дисменорея (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. За 30 мин. до или после еды, медленно рассасывая в ротовой полости. При острых болях по 1 таблетке через каждый час (не более 12 раз в день) до наступления улучшения, далее по 1-2 таблетки 3 раза в день до момента полного исчезновения жалоб. Женщинам, склонным к болезненным менструациям, рекомендуется начинать принимать препарат за 7-10 дней до предполагаемого начала менструации (по 2 таблетки 1 раз в день).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств возможно временное первичное ухудшение.
Меновазин
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство. При нанесении на кожу и слизистые вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания. Имеет легкое местное обезболивающее действие.
Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, зудящие дерматозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, болезненные участки кожи растирают 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Головокружение, общая слабость, снижение АД.
Менотропины
Фармакологическое действие. Гонадотропин менопаузный, содержит фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны, обладает свойствами гормона передней доли гипофиза (ФСГ). Оказывает фолликулостимулирующее и гонадотропное действие. У женщин стимулирует рост яичников, созревание в них фолликулов и овуляцию, повышает содержание эстрогенов и пролиферацию эндометрия. У мужчин стимулирует сперматогенез (за счет активации синтеза белков, связывающих андрогены в семенных канальцах и клетках Сертоли).
Показания. Бесплодие: гипофункция яичников, ановуляторная аменорея (первичная или вторичная аменорея центрального генеза, гипоменструальный синдром); синдром Шихена, синдром Киари - Фроммеля; мужское бесплодие эндокринного генеза (гипогонадотропный гипогонадизм, евнухоидизм), замедление роста одного доминирующего фолликула, стимуляция суперовуляции (роста множества фолликулов для проведения вспомогательных репродуктивных методик, способствующих наступлению зачатия), стимуляция сперматогенеза (азоспермия, олигоспермия).
Противопоказания. Гиперчувствительность; персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные наличием синдрома поликистозных яичников), аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным протеканием беременности), миома матки, метроррагия (невыясненной этиологии), рак яичников, рак матки, рак молочной железы, первичная недостаточность яичников. Рак предстательной железы, андрогензависимые опухоли. Беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/м, раствор готовится непосредственно перед инъекцией, с использованием прилагаемого растворителя. В 1 мл растворителя можно растворить содержимое 5 ампул. Для стимуляции роста одного доминирующего фолликула у женщин используют две различные схемы введения. Первая схема: ежедневное введение в дозе 75 МЕ в первые 7 дней цикла у менструирующих женщин. Инъекции продолжаются до достижения адекватного ответа, судить о котором можно по ежедневным анализам содержания эстрогенов, определения размеров фолликулов с помощью ультразвукового исследования и данным клинического обследования. Созревание фолликулов обычно достигается в течение лечебного цикла продолжительностью 7-12 дней. При отсутствии реакции яичников на введение ежедневная доза препарата может быть постепенно увеличена до 150 МЕ. Вторая схема введение через день в течение недели. Начальная доза составляет 225-375 МЕ/сут. Если адекватная стимуляция не достигается, доза может быть постепенно увеличена. После проведения лечения по любой из схем и наличии адекватной, но не чрезмерной реакции яичников, определенной по данным клинических и биохимических исследований, через 24-48 ч после последнего введения менотропина однократно вводится 10000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина, повышающего содержание лютеинизирующего гормона и стимулирующего выброс зрелой яйцеклетки. При наличии овуляции и отсутствии наступления беременности, лечение может быть повторено по одной из приведенных схем в течение 2циклов. В день введения хорионического гонадотропина и последующие 2-3 дня пациентке рекомендуется иметь половые сношения. При стимуляции "суперовуляции" (при проведении вспомогательных репродуктивных методик) продолжительность введения препарата может быть большей. Применение у мужчин: при гипогонадотропном гипогонадизме у мужчин для стимуляции сперматогенеза препарат назначается, если предшествующая терапия человеческим хорионическим гонадотропином вызвала лишь андрогенную реакцию без признаков усиления сперматогенеза. В этом случае лечение продолжается путем введения 2000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина дважды в неделю, вместе с инъекциями менотропина по 75 МЕ трижды в неделю. Лечение по этой схеме следует продолжать минимум в течение 4 мес., при неэффективности лечение продолжают, вводя человеческий хорионический гонадотропин по 2000 МЕ два раза в неделю, и 150 МЕ менотропина три раза в неделю. Состояние сперматогенеза следует оценивать ежемесячно и, при отсутствии положительных результатов в течение последующих 3 мес., лечение следует прекратить. При идиопатической нормогонадотропной олигоспермии вводится еженедельно 5000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина п/к или в/м, с параллельным введением 75-150 МЕ менотропина три раза в неделю, в течение 3 мес.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия, боли в низу живота, увеличение яичников, киста яичников; синдром гиперстимуляции яичников (увеличение яичников в размере, резкое увеличение экскреции эстрогенов с мочой, боли в низу живота), увеличение массы тела, гиповолемия, сгущение крови, водно-электролитные нарушения, асцит, гемоперитонеум, гидроторакс, тромбоэмболическая болезнь. У мужчин гинекомастия. Местные реакции в области инъекции, лихорадка, артралгия.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо исключить синдром истощения или резистентности яичников. Результатом лечения может явиться наступление многоплодной беременности. В случае возникновения признаков гиперстимуляции яичников лечение прекращают (чаще развивается у женщин с поликистозом яичников).
Взаимодействие. Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце. При сочетании с кломифеном увеличивается реакция фолликула. При совместном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона может потребоваться увеличение дозы менотропина.
Ментол*
Химическое название. 2-Изопропил-5-метилциклогексанол-1.
Фармакологическое действие. Местнораздражающее средство, оказывает коронародилатирующее рефлекторное, венотонизирующее, антиангинальное, анальгетическое и противовоспалительное местное действие. При местном нанесении на кожу височной области головы оказывает противомигренозное действие.
Показания. Невралгия, миалгия, артралгия; зудящий дерматоз; воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит); стенокардия. Ментоловый карандаш мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст.
Режим дозирования. Ментола раствор спиртовой: внутрь, при стенокардии по 2-3 капли 1-2% раствора. Наружно, для растираний. Ментоловое масло: при заболеваниях дыхательных путей по 15-20 капель на 200 мл воды для проведения паровых ингаляций; при рините по 5-10 капель в каждый носовой ход. Наружно, для растираний кожи в области висков.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; рефлекторное угнетение и остановка дыхания (при смазывании носоглотки у детей раннего возраста).
Ментола раствор в ментил изовалерате*
Фармакологическое действие. Относится к группе антиангинальных препаратов, применяемых в составе комбинированной терапии. Оказывает седативное и умеренное рефлекторное сосудорасширяющее действие, обусловленное раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда других пептидов, гистамина, кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки), которые принимают активное участие в регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений. При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин., при этом до 70% препарата высвобождается в течение трех мин.
Показания. Кардиалгия, вегето - сосудистая дистония; неврозы, истерия; морская и воздушная болезнь, головная боль на фоне нитратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Капли. Сублингвально, по 3-6 капель раствора на сахаре на прием, держать во рту до полного растворения. Суточная доза обычно включает 3-4 приема (до 9-24 кап/сут.). При необходимости доза может быть увеличена. Таблетки. Сублингвально. Разовая доза для взрослых 0.05-0.1 г, суточная 0.2 г (до 0.6 г).
Побочные эффекты. Тошнота, слезотечение, головокружение.
Особые указания. Следует назначать с осторожностью больным сахарным диабетом.
Мепакрин
Химическое название. 2-метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтил -аминобутиламино)-акридина дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax в плазме крови 2-3 ч. Экскреция почками, с желчью (в двенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).
Показания. Цестодозы: инвазия бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, СКВ (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, психические заболевания (психозы, шизофрения); неустойчивость психики, почечная недостаточность, холестатическая желтуха.
Режим дозирования. При малярии внутрь, после еды, запивая обильно водой, 1.5 г на курс лечения: в 1-й день 0.3 г 2 раза с интервалом 6 ч, во 2-3-4-й день 0.3 г однократно; при тяжелом течении курс лечения 7 дней. При цестодозах взрослым 0.8 г; детям 3-4 лет 0.15-0.2 г, 5-6 лет 0.25-0.3 г, 7-9 лет 0.35-0.4 г, 10-12 лет 0.45-0.5 г, 13-14 лет 0.6 г, 15-16 лет 0.7 г. Накануне и в день лечения принимают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продуктов; на ночь назначают солевое слабительное; утром очистительная клизма; натощак принимают всю назначенную дозу (по 1-2 таблетки каждые 5-10 мин., запивают водой с добавлением натрия гидрокарбоната). Через 1/2-1 ч после приема последней таблетки назначают солевое слабительное или настой сенны сложный; если в течение 3 ч после приема слабительного не было стула, ставят клизму (взрослым из 5 стаканов теплой воды). Если паразиты вышли без головки, ставят дополнительно 1-2 клизмы. При тениидозе и дифиллоботриозе лечение проводят однократно. При гименолепидозе 4 цикла по 3 дня с интервалом 7 дней; взрослым по 0.3 г в 2 приема через 20 мин. натощак (в 1-й день первого цикла через 2 ч дают солевое слабительное). При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты, рекомендуются постельный режим, грелка на надложечную область, глотание кусочков льда. При лямблиозе лечение проводят циклами: первый цикл 5 дней, второй 3 дня, третий 3 дня с промежутком между ними по 7 дней; 3 раза в сутки за 30 мин. до еды в разовой дозе: дети до 2 лет 0.012-0.015 г, 3-4 лет 0.02-0.025 г, 4-5 лет 0.03-0.04 г, 5-7 лет 0.05-0.075 г, 8-14 лет 0.1 г, 14-16 лет и старше 0.1-0.15 г. Высшая разовая доза для взрослых 0.3 г, суточная 0.6 г. Начальные формы кожного лейшманиоза: инъекции 5% раствора (в 1% растворе новокаина) в папулу, 1 раз в 3-4 нед. При красной волчанке 0.1 г 3 раза в день курсами по 10 дней с перерывом 5-7 дней; проводят 4-5 курсов. Очаги поражения обкалывают 2-5% раствором.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают глюкозу и седативные средства.
Взаимодействие. Несовместим с примахином и хиноцидом.
Мепартрицин
Химическое название. Метиловый эфир смеси мепартрицина А и мепартрицина В (1:1).
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, оказывает также противогрибковое, противопротозойное действие. При пероральном приеме улучшает функцию системы уретра - простата - мочевой пузырь у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Необратимо связывает стерольные фракции кишечника на уровне кишечно - печеночной системы кровообращения; снижает содержание холестерина, эстрогенов и андрогенов в просвете ацинуса железы, вызывая уменьшение выраженности симптомов гиперплазии предстательной железы. Не обладает тератогенной и мутагенной активностью.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая.
Показания. Аденома предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, по 40 мг/сут., в течение 30 дней; проводят один или несколько курсов.
Побочные эффекты. Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Мепивакаин
Химическое название. N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2 -пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство. Стабилизирует клеточные мембраны; вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
Показания. Местная анестезия (при вмешательствах в полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии).
Противопоказания. Гиперчувствительность; пожилой возраст. С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Средняя разовая доза 1.3 мл; при необходимости дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 30 кг 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг 1.8 мл.
Побочные эффекты. Эйфория, депрессия; нарушения речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхательного центра, кома; брадикардия, снижение АД; крапивница, отек Квинке.
Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, другие противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Мепробамат
Химическое название.
2-Метил-2-пропил-1,3-пропандиола дикарбамат.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство (транквилизатор), точный механизм действия которого не известен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 10 ч, экскретируется, в основном, почками, 8-19% в активной форме.
Показания. Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия. Беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса лечения), детский возраст (до 6 лет).
Режим дозирования. Внутрь, после еды, взрослым по 200-400 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице по 200-600 мг за 30 мин. до сна. Детям: от 3 до 8 лет - 100-200 мг 2-3 раза в сутки, от 8 до 14 лет 200 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 мес. Во избежание развития синдрома отмены, прекращение лечения производят постепенно.
Побочные эффекты. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, слабость, сонливость, головная боль, головокружение, шаткость походки, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра, диспепсия: сухость во рту; аллергические реакции, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, лейкопения.
Особые указания. Нежелательно назначение лицам, чья профессиональная деятельность требует концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Вызываемое снижение слюноотделения, может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
Взаимодействие. Потенцирует эффекты этанола, анальгетиков, антипсихотических средств, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.
Мепросцилларин
Химическое название. (3бета)-3-[(6-Дезокси-4-о-метил-альфа-L -маннопиранозил)окси]-14-гидроксибуфа-4,20,22-триенолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Сердечные гликозиды блокируют транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca++ каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума, таким образом, концентрация Ca++ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий и диуретический эффект, снижает венозное давление.
Показания. Сердечная недостаточность (декомпенсированные пороки сердца, атеросклеротический кардиосклероз).
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания брадикардия, AV блокада (I и II ст), изолированный митральный стеноз (на фоне синусового ритма, нормо- или брадиаритмия), гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, желудочковая пароксизмальная тахикардия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально для каждого пациента, с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза 0.25 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/сут.
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение. Редко окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Особые указания. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных.
Взаимодействие. При одновременном назначении диуретиков, ГКС (гипокалиемия), препаратов кальция, амфотерицина В, хинидина, инсулина риск возникновения интоксикации повышается.
Меркаптопурин
Химическое название. 6-Меркаптопурин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК, глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.
Фармакокинетика. Всасывание перорально вводимого меркаптопурина вариабельно, в среднем составляет около 50%. Т1/2 около 90 мин., быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект, в большей степени, обусловлен метаболитами, выделение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший Т1/2, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокированием последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ. Слабо проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы около 19%. Мониторирование концентрации меркаптопурина в процессе лечения технически весьма затруднено тем, что после приема средних терапевтических доз его концентрация в плазме крови редко превышает 1-2 мкг/мл. Гемодиализ малоэффективен при развитии токсических эффектов, обусловленных, в основном, внутриклеточно находящимися метаболитами препарата.
Показания. Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз.
Противопоказания. Ввиду серьезности показаний, абсолютных противопоказаний нет. Гиперчувствительность, лейкопения (лейкоцитов менее 3000/мкл), тромбоцитопения (тромбоцитов менее 100000/мкл), острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), заболевания почек, печени, беременность. Тератогенность, эмбриотоксичность. Период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью).
Режим дозирования. Для взрослых и детей пероральная начальная доза 2.5 мг/кг/сут., в дальнейшем доза корригируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки других цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед. и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут. и назначается однократно.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе, у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение). Гепатотоксичность гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут.); анорексия, тошнота, рвота. Изъязвление слизистой рта, реже изъязвление слизистой кишечника. Редкие осложнения лекарственная лихорадка, кожная сыпь, мутагенность, канцерогенность. Передозировка: миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний). Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения.
Особые указания. Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови. Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После завершения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено. Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением "печеночных" тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии): печеночные трансаминазы, щелочная фосфатаза, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени, или получающих другие потенциально гепатотоксические препараты, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза. Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию. В процессе лечения систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.
Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объем потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной.
В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным и мутагенным действием.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Взаимодействие. Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов; совместное назначение с ко-тримоксазолом, а также с цитостатиками, увеличивает выраженность миелосупрессии; одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. При назначении одновременно с аллопуринолом, применяют только 1/3-1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).
Меропенем
Химическое название. 4R-3(3S*,5S*)4альфа,5бета,6бета(R*)-3-5 -(Диметиламино)карбонил-3-пирролидинилтио-6-(1-гидроксиэтил)-4 - метил-7-оксо-1-азабицикло-3.2.0гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1, действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Бактерицидные концентрации такие же, как и минимальные подавляющие концентрации. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа - негативные и позитивные), Staphylococcus spp. (коагулаза - негативные, в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis), Streptococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi. Грамотрицательные аэробы: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hennannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая лактамазо-положительные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы лактамазоположительные и устойчивые к пенициллину и с пектиномицину) Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans. Salmonella spp. включая Salmonella typhi, Serratia mareescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides buccalis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.
Фармакокинетика. При в/в введении 250 мг в течение 30 мин. C max 11 мкг/мл для дозы, 500 мг 23 мкг/мл, 1000 мг 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для C max и AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. В/в болюсная инъекция в течение 5 мин. 500 мг приводит к C max 52 мкг/мл, 1000 мг 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. Т1/2 1 ч, у детей до 2 лет 1.5-2.3 ч, и наблюдается линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 мг/кг. Не кумулирует. Экскреция почками 70% в неизмененном виде в течение 12ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Время наступления C max при в/м введении 500 мг 10 мин. 2 ч, C max 11 мкг/мл, при многократном введении с интервалом 8 ч, постоянная концентрация примерно на 20% выше, чем при введении одной дозы, Т1/2 1.5 ч. Биодоступность при в/м введении 93.8%. Выводится в ходе гемодиализа.
Показания. Для в/в введения: пневмония (в т.ч. госпитальная); пиелонефрит, пиелит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дизентерия, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит; эндометрит и тазовые воспалительные заболевания. Эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами. Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, холангит, холецистит, инфекции мочевыводящих путей: цистит, уретрит, гонорея, цервицит.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (младше 3 мес. для в/в введения).
Режим дозирования. В/в болюсно (в разведении стерильной водой 5 мл на 250 мг), в течение примерно 5 мин., либо в/в инфузионно, в течение 15-30 мин. (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций и воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тканей в/в, взрослым 500 мг каждые 8 ч; при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии 1 г в/в, каждые 8 ч. При лечении менингита 2 г 3 раза в сутки. При почечной недостаточности с КК 26-50 мл/мин. 500-1000 мг 2 раза в сутки; КК 10-25 мл/мин. 250-500 мг 2 раза в сутки; КК 10 мл/мин. 250-500 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 3 мес. до 12 лет разовая доза для в/в 10-12 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг используют дозировки для взрослых. При менингите в/м, 40 мг/кг каждые 8 ч, разводят 2 мл прилагаемого растворителя, вводят глубоко в мышцу. При обострении хронического бактериального бронхита 500 мг 3 раза в сутки; пожилым пациентам 500 мг 2 раза в сутки. При неосложненной инфекции мочевыводящих путей 500 мг в/м, каждые 8 ч, при почечной недостаточности (КК 26-50 мл/мин.) 500 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея; гипербилирубинемия; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ; эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, положительная прямая или непрямая проба Кумбса; зуд, сыпь, крапивница; головная боль, парестезии. Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом содержания креатинкиназы (при в/м введении). Кандидоз полости рта, вагинальный кандидомикоз; псевдомембранозный энтероколит.
Особые указания. Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут быть также гиперчувствительными к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем содержания трансаминаз и билирубина. В процессе лечения возможен рост нечувствительных организмов, в связи с чем необходим продолжительный мониторинг каждого пациента. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии тяжело больных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. При использовании препарата при беременности и лактации, необходимо оценить потенциальное преимущество от его применения и возможный риск для плода или младенца.
Взаимодействие. Несовместим с гепарином. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором глюкозы, с 0.02% раствором натрия бикарбоната, 5% раствором глюкозы с 0.225% натрия хлорида, 5% раствором глюкозы с 0.15% калия хлорида, 2.5% и 10% раствором манитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Антагонизм с бета-лактамными антибиотиками.
Месалазин
Химическое название. 5-Аминосалициловая кислота.
Фармакологическое действие. Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов) и антибактериальным в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике) действием.
Фармакокинетика. В зависимости от способа применения, высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, начинают высвобождать месалазин через 110-170 мин. после их приема, а через 165-225 мин. таблетки полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину, в основном, в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Т1/2 0.5-2 ч, в зависимости от принятой дозы. Препарат выводится почками, в основном, в ацетилированной форме.
Показания. Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания. Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Выбор лекарственной формы, в основном, определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) ректальные формы. При обострении заболевания по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов по 400-500 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких лет. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Детям свечи назначают из расчета: при обострении 40-60 мг/кг/сут.; для поддерживающей терапии 20-30 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, изжога, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, тахикардия, слабость, головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, судороги, депрессия, галлюцинации, протеинурия, гематурия, олигурия, кристаллурия, нефротический синдром, кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, стоматит, паротит, панкреатит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия. Передозировка: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.
Особые указания. Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Взаимодействие. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС и метотрексата, побочные эффекты фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
Месна
Химическое название. Натриевая соль 2-меркаптоэтансульфоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Муколитик, донатор сульфгидрильных групп, способствующих разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. Нефропротекторные свойства обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина (метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую мочевого пузыря), что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, не ослабляет их противоопухолевого действия.
Фармакокинетика. Т1/2 1 ч. Экскретируется почками. Полностью выводится почками через 8 ч, причем первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны. Связь с белками крови 10%. Скорость экскреции одинакова при приеме внутрь и парентеральном введении.
Показания. В/в: профилактика нефротоксичность при лечении оксазафосфоринами (ифосфамид, эндоксан) в высоких дозах (более 10 мг/кг) и у пациентов группы риска (проведенная ранее лучевая терапия в области малого таза; заболевания мочевыводящих путей в анамнезе, цистит во время предыдущей терапии оксазафосфоринами). Раствор для ингаляций или для местного применения: муковисцидоз, бронхиальная астма, астматический бронхит, хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, синусит, средний отит (серозный), бронхоальвеолярный лаваж; аспирационная пневмония (профилактика в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке). Дозированный аэрозоль для интраназального применения: ринит (с трудноотделяющимся секретом).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, первая инъекция производится одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторая и третья через 4 и 8 ч после введения оксазафосфорина в дозе, составляющей 20% от дозы оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика месна вводится в дозе 20% от дозы цитостатика, затем в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24 ч инфузии и, по окончании введения цитостатика, продолжать введение месны еще 6-12 ч в той же дозе. Ингаляции проводят с помощью ингалятора, по 200-400 мг, до 3-4 раз в сутки. Для лечения синусита или наружного отита производят промывание придаточных пазух носа или наружного слухового прохода, затем раствор закапывают. Дозировка и длительность лечения индивидуальны.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; аллергические реакции, гематурия.
Особые указания. В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты. Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему, поэтому его использование не отменяет дополнительные профилактические меры и симптоматическую терапию. Не рекомендуется назначать внутрь при возможной рвоте или рвотных позывах.
Взаимодействие. Можно вводить в одном и том же растворе с циклофосфамидом и инофосфамидом. Не следует смешивать в одном растворе с цисплатином (фармацевтическая несовместимость).
Местеролон
Химическое название. (1альфа,5альфа,17бета)-17-Гидрокси-1 -метил-андростан-3-он.
Фармакологическое действие. Андроген. В ходе проведения заместительной терапии стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию. Проявляет анаболические свойства, стимулирует эритропорез.
Показания. Вегетативная лабильность, снижение работоспособности, импотенция, гипофункция половых желез, бесплодие, апластическая анемия.
Противопоказания. Рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности и нарушение потенции: в начале лечения
ежедневно, по 75 мг, пока не произойдет заметного улучшения. В дальнейшем ежедневно, по 25-50 мг в течение нескольких месяцев. Недоразвитие половых желез: лечение длительное, для образования вторичных половых признаков по 25-50 мг 3 раза в день в течение многих месяцев. В качестве поддерживающей терапии часто бывает достаточен прием 25 мг 2-3 раза в день. Мужское бесплодие: для улучшения качества и количества сперматозоидов по 25 мг 2-3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (90 дней). После перерыва в течение нескольких недель лечение повторяют. Для повышения концентрации фруктозы в сперме, при постпубертатной недостаточности клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в день в течение нескольких месяцев. Апластические анемии (для стимуляции эритропоэза) по 25 мг 3 раза в день ежедневно.
Побочные эффекты. Слишком частая или слишком продолжительная эрекция, редко доброкачественные или злокачественные изменения в печени.
Особые указания. Применяют только у мужчин. Рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.
Метадоксил
Фармакологическое действие. Антиалкогольное, гепатопротекторное и дезинтоксикационное средство. Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к алкоголю, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома. Нормализует детоксикационную функцию печени, улучшает психическое состояние больных, вызывает регрессию депрессивной симптоматики. Создает условия для получения благоприятных результатов при проведении психокоррекционной установки на изменение алкогольного стереотипа.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 60-80%, связь с белками плазмы 50%, Т1/2 40-60 мин. Метаболизируется в печени до активных метаболитов пиридоксина и пирролидона карбоксилата. Экскреция почками 40-45% в течение 24 ч; через ЖКТ 35-50%, в течение 96 ч.
Показания. Острая алкогольная интоксикация, абстинентный алкогольный синдром, алкогольная гепатопатия, хронический алкоголизм (поддерживающее противорецидивное лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью бронхиальная астма.
Режим дозирования. При острой алкогольной интоксикации 600 мг в/м или 600-900 мг в/в капельно, в течение 1.5 ч (разведение в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), 1 раз в сутки. При алкогольном абстинентном синдроме
900 мг в/в капельно, 1 раз в сутки, в течение 3-7 дней, в зависимости от тяжести состояния больного. При алкогольной гепатопатии, при проведении поддерживающей противорецидивной терапии хронического алкоголизма в/м, по 500 мг, 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность курса лечения 90 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой бронхоспазм.
Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы.
Метазид
Химическое название. 2,2-Метилендигидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство, обладает бактерицидным действием в отношении активно делящихся микобактерий туберкулеза. Ингибирует синтез фосфолипидов мембран, образует хелатные комплексы с двухвалентными катионами металлов, что нарушает нормальную жизнедеятельность микроорганизмов; снижает синтез миколиевых кислот. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. в ликвор. Проходит через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. Т1/2 около 6 ч, туберкулостатическая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Экскретируется почками в виде метаболитов и в нативной форме.
Показания. Туберкулез (все формы у взрослых и детей).
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы и периферических нервов, нарушение зрения, эпилепсия, тоникоклонические судороги (в анамнезе). Беременность, период лактации. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.5 г, 2 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых 2 г. Детям из расчета 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Высшая суточная доза для детей 1 г.
Побочные эффекты. Головокружение, мышечные подергивания, генерализованные судороги, нарушение координации движений, периферическая полинейропатия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); ксеростомия, поражение печени и почек, атрофия зрительного нерва, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие других противотуберкулезных средств.
Метамизол натрия
Химическое название. 1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон -5-N-метансульфонат натрия.
Фармакологическое действие. Производное пиразолона. По механизму действия практически не отличается от других НПВС, блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Отличием от других НПВС является малая выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая малое влияние на водно - солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.
Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, выводится почками. При приеме в терапевтических дозах переходит в материнское молоко.
Показания. Лихорадочный синдром (инфекционно - воспалительные заболевания), болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, беременность, младенческий возраст (до 3 мес.).
Режим дозирования. Внутрь по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза 1 г, суточная 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет 50-100 мг, 4-5 лет 100-200 мг, 6-7 лет 200 мг, 8-14 лет 250-300 мг, кратность назначения 2-3 раза в сутки. В/м или в/в: взрослым по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 1 г, суточная 2 г. Детям 5-10 мг/кг. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин.), в положении больного лежа, под контролем АД, ЧСС и числа дыханий. Ректальное применение для взрослых 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес. до 1 года 100 мг, от 1 года до 3 лет 200 мг, от 3 лет до 7 лет 200-400 мг, от 8 до 14 лет 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок (редко), нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки; в очень редких случаях синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Окрашивание мочи в красный цвет. При в/м введении инфильтрат. Передозировка: олигурия, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома в/в введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Особые указания. Особая осторожность требуется при назначении больным с АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, начинающееся тяжелое нарушение кровообращения при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке). При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Парентеральное введение не рекомендуется детям младше 3 лет или с массой тела менее 5 кг (ввиду возможности нарушения функции почек). Во время беременности, особенно в первые 3 мес. и последние 6 нед., нельзя применять никакие НПВС. У больных атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.
Взаимодействие. Из-за возможности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители, пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные противодиабетические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола.
Метамизол + Питофенон + Фенпивериния бромид*
Фармакологическое действие. Комбинированное анальгетическое и спазмолитическое средство, содержит три действующих вещества: метамизол натрия анальгетическое ненаркотическое средство, питофенона гидрохлорид обладает папавериноподобным действием и фенпиверина бромид м-холиноблокирующим действием. Обладает быстро наступающим, длительным обезболивающим и спазмолитическим действием.
Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная колика, желчная колика, альгодисменорея, кишечная колика.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон, младенческий возраст (до 4 мес.), беременность (особенно I триместр и последние 6 нед.). С осторожностью бронхиальная астма, непереносимость этанола.
Режим дозирования. Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таблетки 4 раза в сутки, принимать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. В/м: взрослые и подростки старше 15 лет 2 мл раствора до 3 раз в сутки; детям в возрасте от 5 до 14 лет 0.4-1 мл раствора до 3 раз в сутки; от 1 года до 4 лет 0.2-0.4 мл раствора до 3 раз в сутки; от 4 до 12 мес. 0.1-0.2 мл раствора до 3 раз в сутки. Инъекционный раствор должен вводиться очень медленно (с максимальной скоростью до 1 мл/мин.), больной должен находиться в лежачем положении, проводят контроль ЧСС и АД. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок (редко), нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки; в очень редких случаях синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Окрашивание мочи в красный цвет. Очень редко антихолинергические эффекты (сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание).
Особые указания. Препараты с антихолинергическим действием могут вызвать парез аккомодации, что должно учитываться при вождении автомобиля и при обслуживании машин. В процессе лечения необходим контроль содержания лейкоцитов в периферической крови.
Взаимодействие. Нельзя вводить вместе с другими средствами в одном шприце. При совместном использовании с Н1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином усиливает их холиноблокирующее действие. Одновременное применение с циклоспорином снижает концентрацию последнего в плазме.
Метандиенон
Химическое название. (17 бета)-17-Гидрокси-17-метиландроста -1,4-диен-3-он.
Фармакологическое действие. Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С-1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С-2 и С-4 фракций комплемента. Невысокая андрогенная активность может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия до 14 ч.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта "первого" прохождения через печень. Связь с белками плазмы (специфические глобулины-переносчики) на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками.
Показания. Нарушения белкового обмена, кахексия, реконвалесценция (после тяжелых заболеваний), анемия, ангионевротический отек, нарушение роста, синдром Тернера.
Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоль молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, сахарный диабет, аденома предстательной железы, рак предстательной железы, гиперкальциемия. Беременность, период лактации, пожилой возраст.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой. Взрослым по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза 50 мг/сут. Детям: до 2 лет 0.05-0.1 мг/кг; от 2 до 5 лет 1-2 мг, от 6 до 14 лет 3-5 мг в 1-2 приема. Курс лечения до 4 нед. Повторный курс через 6-8 нед.
Побочные эффекты. Диспепсия: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; гепатоцеллюлярная карцинома, обтурационная желтуха, гипокоагуляция, наклонность к кровотечениям, депрессия, нарушения сна, судороги, аденома предстательной железы, рак предстательной железы, уплотнение молочной железы, гинекомастия у мужчин, вирилизация у женщин, полиурия, учащение мочеиспускания, отеки, лейкоз, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Метандриол
Химическое название. 17-альфа-метиландростен-5-диол-3-бета, 17-бета.
Фармакологическое действие. Анаболический стероид, оказывает также андрогенное средство; по химическому строению и биологическим свойствам близок к метилтестостерону, отличается меньшей андрогенной активностью при более значительном анаболическом действии.
Показания. Реконвалесценция (после тяжелых травм, операций, инфекций); остеопороз, задержка роста, истощение для усиления белкового анаболизма. Климактерический синдром, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной железы, печеночная недостаточность, беременность, период лактации, сахарный диабет (декомпенсация углеводного обмена, ацидоз).
Режим дозирования. Сублингвально, по 0.025-0.05 г/сут.; детям и больным с задержкой роста 1-1.5 мг/кг, не более 0.05 г/сут., одновременно назначают пищу, богатую белками. Курс лечения 4 нед; перерывы между курсами 2-4 нед. При климактерических расстройствах и дисменорее 0.025- 0.05 г/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая 0.025 г, суточная 0.1 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гепатомегалия, гипербилирубинемия, вирилизация (у женщин).
Метенамин
Химическое название. 1,3,5,7-тетраазатрицикло[3.3.1.1'3,7] декан (в виде ангидрометиленцитрата, камфората, индигокармината или манделата).
Фармакологическое действие. Уросептик, активный в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Оказывает дозозависимый бактерицидный или бактериостатический эффект. Является пролекарством, из которого в кислой среде высвобождается формальдегид, денатурирующий белковые структуры микробов. Расщепление происходит в почках, а также в очаге воспаления.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность 30-60%. С белками плазмы крови практически не связывается. Время достижения C max 2 ч. Т1/2 4-6 ч. Экскретируется почками, 90% от всосавшейся дозы выводится в течение 24 сут.
Показания. Инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.1-1 г 2 раза в сутки. В/в 2-4 г (5-10 мл 40% раствора). Курс лечения определяется индивидуально.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; альбуминурия, гематурия, кристаллурия; гиперемия и болезненность в месте введения, аллергические реакции.
Взаимодействие. Препараты, защелачивающие мочу (антациды, ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат, цитраты, тиазидные диуретики), снижают эффективность.
Метео-Плюс
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Вегето-сосудистая дистония (у лиц с повышенной чувствительностью к изменению температуры окружающей среды): слабость, раздражительность, головная боль, заторможенность.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При появлении тягостных субъективных ощущений принимают по 5 гранул 1-2 раза в день, держат в полости рта до полного растворения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Метеоспазмил
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое и ветрогонное действие, уменьшает газообразование в кишечнике. Алверина цитрат миотропный спазмолитик, регулирует моторику ЖКТ путем нейрогенного и миогенного контроля сократимости кишечной стенки и модуляции париетальных механорецепторов. Симетикон гидрофобное полимерное вещество с низким поверхностным натяжением, снижает газообразование в кишечнике и покрывает защитной пленкой стенки ЖКТ.
Показания. Абдоминальные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, запор, диарея; подготовка к рентгенологическому, ультразвуковому или инструментальному исследованию органов брюшной полости.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 2-3 раза в сутки, перед едой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Метиаприл
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ, тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Ингибирует расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), снижает содержание катехоламинов в надпочечниках. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД, не оказывая влияния на ЧСС. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие развивается через 30-60 мин., достигая максимума через 90-130 мин., и продолжается 5-6 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения C max 1-1.5 ч. Через 6 ч в плазме крови не обнаруживается. Экскреция почками в виде метаболитов; не кумулирует.
Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, при артериальной гипертензии: начальная доза 50-100 мг 3-4 раза в день, поддерживающая доза 25-50 мг 2-4 раза в день. Курс лечения от 2 нед. до 6 мес. При сердечной недостаточности: 25-100 мг 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Головная боль, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи, крапивница), лейкопения.
Особые указания. При курсовом лечении может наблюдаться волнообразность реакции: после 2-3 дневного снижения может вновь повышаться АД, через 1-2 нед. систематического приема снижение АД становится стабильным.
Взаимодействие. Вазодилатирующее действие усиливают другие гипотензивные препараты. Уменьшает потери калия, вызванные тиазидовыми диуретиками. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. Увеличивает концентрацию препаратов лития в крови.
Метилдигоксин
Химическое название. (3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси -4-О-метил-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета - D-рибо-гексопиранозил-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо - гексопиранозил)-окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. В отличие от других очищенных дигиталисных гликозидов, характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта при приеме внутрь. Обладает обширным спектром фармакодинамических эффектов, основными из которых являются кардиальные положительный инотропный, отрицательный хронотропный, отрицательный дромотропный, возникающие при применении препарата в терапевтических дозах, и положительный батмотропный эффект, возникающий только при приеме в субтоксических или токсических дозах. Сердечные гликозиды блокируют транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca++ каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума, таким образом, концентрация Ca++ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Положительный инотропный эффект проявляется в повышении силы и скорости сердечных сокращений, при этом увеличивается ударный и минутный объем сердца, снижается конечно - диастолический и конечно-систолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца. Отрицательный хронотропный эффект при синусовом ритме обусловлен сочетанием прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. В меньшей степени урежение ЧСС обусловлено изменением рефлекторной регуляции сердечного ритма: повышение сердечного выброса, снижение давления в устье полых вен и правом предсердии, вследствие более полного опорожнения левого желудочка и разгрузки малого круга кровообращения, рефлекторно (с барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса, устья полых вен, и под влиянием уменьшения тканевой гипоксии) приводит к повышению тонуса блуждающего нерва и уменьшению симпатоадреналовых влияний на синусовый узел. У больных с мерцательной тахиаритмией отрицательное хронотропное действие определяется отрицательным дромотропным действием (блокада проведения наиболее слабых импульсов). При этом улучшается наполнение желудочков, внутрисердечная и системная гемодинамика, энергетический и электролитный обмен в миокарде. Отрицательное дромотропное действие у больных с синусовым ритмом может приводить к появлению AV блокад различной степени. При синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, может провоцировать развитие пароксизмальных тахикардий. Как и другие сердечные гликозиды, обладает прямым вазоконстрикторным действием, которое наиболее четко проявляется у людей с нормальной или наоборот, резко сниженной сократимостью миокарда, т.е. в тех случаях, когда не реализуется положительное инотропное действие и не происходит существенного увеличения сердечного выброса. В то же время у больных с недостаточностью кровообращения метилдигоксин, повышая сердечный выброс и снижая излишнюю симпатическую стимуляцию сосудистого тонуса, оказывает косвенный сосудорасширяющий эффект, преобладающий над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего ОПСС снижается. Увеличение выброса и снижение ОПСС способствуют увеличению почечного кровотока и клубочковой фильтрации, определяющих наличие у метилдигоксина диуретического действия у больных с недостаточностью кровообращения. В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады натрий-калиевого насоса, снижается содержание внутриклеточного калия и повышается содержание внутриклеточного натрия, и происходит сближение потенциала покоя с пороговым. При приеме внутрь начало действия через 5-25 мин., максимальный эффект достигается через 50-60 мин.; при в/в введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин., после отмены действие сохраняется 3-9 дней.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, биодоступность 90%, коэффициент элиминации 20%. Связь с белками 10-20%, Т1/2 40-70 ч, выведение через почки и желчь.
Показания. Сердечная недостаточность (особенно на фоне постоянной формы мерцательной тахиаритмии или трепетания предсердий). Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, желудочковая пароксизмальная тахикардия. Относительные: брадикардия, AV блокада, изолированный митральный стеноз на фоне синусового ритма или брадиаритмии, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, синдром слабости синусового узла, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, констриктивный перикардит, желудочковая экстрасистолия, бери - бери. С осторожностью (в связи с повышенной возможностью развития гликозидной интоксикации) гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, кардиомегалия, легочное сердце, миокардит, алкалоз (назначение сердечных гликозидов требует более тщательного наблюдения, и при возможности, предварительной коррекции вышеперечисленных изменений).
Режим дозирования. Лечение состоит из 2 этапов: периода начальной дигитализации (в медленном, среднем или быстром темпе) и периода поддерживающей терапии. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение в течение 24-36 ч. При этом начальная доза внутрь или в/в 0.8-1 мг, с последующим добавлением по 0.1-0.15 мг каждые 5-6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0.1-0.4 мг/сут. 20% индивидуальной насыщающей дозы). При проведении насыщающей терапии в среднем темпе внутрь или в/в, в суточной дозе 0.4 мг в течение 3-5 дней или внутрь, по 0.2 мг 2 раза в сутки. По другой схеме для проведения дигитализации в среднем темпе: внутрь, в первые - вторые - третьи сутки в дозе 0.6-0.8 мг (по 0.2 м 3-4 раза в сутки), в четвертые, пятые и шестые 0.4-0.6 мг (по 0.2 мг 2-3 раза в сутки). Затем переходят на поддерживающие дозы (0.1-0.4 мг, в среднем по 0.2 мг/сут.). При медленной дигитализации лечение начинают с перорального приема в дозе 0.1-0.6 мг/сут. в 1-3 приема. Насыщение в этом случае достигается в среднем через 7-9 дней. При назначении метилдигоксина в растворе для перорального применения следует учитывать, что 7 капель раствора соответствуют 1 таблетке метилдигоксина (0.1 мг). Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам, пожилым больным назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию всегда в медленном темпе. Больным с выраженными симптомами декомпенсации сердечной деятельности лечение следует начинать с в/в введения, так как вследствие отека слизистой кишечника и возникновения нарушений оттока крови в системе воротной вены, резко снижается всасывание и биодоступность. По мере устранения декомпенсации больные могут переводиться на пероральный прием метилдигоксина. Больным с нарушениями выделительной функции почек следует назначать более низкие дозы.
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение. Редко: окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, микро- и макропсия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, психоз, синкопальные состояния, тромбоз мезентериальных сосудов, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия, аллергические реакции. Передозировка: брадикардия, AV блокада, нарушения ритма: желудочковая экстрасистолия по типу бигеминии, политопная желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, узловая тахикардия; тошнота, рвота, диарея, корытообразная депрессия сегмента ST, зрительные расстройства. Лечение: отмена препарата, введение специфических антидотов (дигиталис-антидот, ЭДТА, унитиол, трилон Б), в/в-капельное введение препаратов калия. При появлении желудочковых нарушений ритма введение лидокаина, фенитоина. При выраженной брадикардии введение м-холиноблокаторов (бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов). При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Эдемс-Стокса
электрокардиостимуляция. Эффективен перитонеальный диализ.
Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при эмфиземе легких и других тяжелых легочных заболеваниях, остром инфаркте миокарда, миокардите, синдроме слабости синусового узла, выраженном стенозе левого атриовентрикулярного отверстия, сопровождающихся отеком легких; хроническом констриктивном перикардите, констриктивной кардиомиопатии, синдроме WPW, нарушении функции щитовидной железы, почечной недостаточности, артериальной гипоксии, гипомагниемии, гипокалиемии, при алкалозе, у пожилых больных.
Взаимодействие. Cовместное применение с калийвыводящими диуретиками, ГКС значительно увеличивает риск развития гликозидной интоксикации из-за развития гипокалиемии; при сочетанном применении с бета - адреностимуляторами, ингибиторами фосфодиэстеразы увеличивается опасность проявления положительного батмотропного действия; при сочетанном применении с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, амиодароном возможна суммация их отрицательных хромо и дромотропных эффектов. При одновременном применении метилдигоксина с инсулином, препаратами кальция повышен риск возникновения гликозидной интоксикации. Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, неомицин, слабительные средства уменьшают всасывание метилдигоксина. Эритромицин и тетрациклин увеличивают сывороточную концентрацию метилдигоксина (при условии перорального приема) за счет подавления кишечной флоры, метаболизирующей дигиталисные препараты в ЖКТ. Совместное применение с индукторами микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, дифенилгидантоин, рифампицин, антигистаминные, противосудорожные, пероральные гипогликемические средства) увеличивает интенсивность метаболизма метилдигоксина и снижает его концентрацию в крови (требуется увеличение дозы метилдигоксина). После отмены индукторов, во избежание развития гликозидной интоксикации, требуется снижение дозы метилдигоксина. Хинидин, верапамил, спиронолактон, нифедипин, клонидин, метилдопа повышают концентрацию метилдигоксина в плазме крови за счет конкурентного блокирования его канальцевой секреции.
Метилдопа
Химическое название. 3-Окси-метил-L-тирозин.
Фармакологическое действие. Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие, вследствие снижения минутного выброса, ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа-2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов. Увеличивает почечный кровоток.
Фармакокинетика. Всасывание из ЖКТ около 50%, время достижения C max 2-6 ч, что соответствует максимальной выраженности гипотензивного эффекта, длительность действия 24 ч.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность, коллагенозы, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации. С осторожностью (в анамнезе): гепатит, острая левожелудочковая недостаточность, диэнцефальный синдром.
Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 250 мг, 2-3 раза в сутки. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза 2 г. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза 65 мг/кг (не более 3 г).
Побочные эффекты. Сонливость, вялость, заторможенность, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, отеки, сухость во рту, тошнота, гиперемия кожи верхней половины туловища, заложенность носа, усиление стенокардии, рвота, диарея, гепатотоксичность, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, паркинсонизм, пошатывание при ходьбе. Редко гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, миокардит, перикардит, миалгия, артралгия, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, импотенция, снижение либидо. При длительном (более 6 мес.) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.
Особые указания. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии, требуется отмена препарата. Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие. Фармакодинамическое: несовместим с леводопой и ингибиторами МАО. С осторожностью назначают одновременно с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом, ацетазоламидом.
Метилкобаламин
Фармакологическое действие. Коферментная форма витамина В12. Участвует в процессах трансметилирования, в синтезе белков и нуклеиновых кислот, в обмене углеводов и липидов. Стимулирует монооксигеназную систему, оказывает защитное действие на SH-группы и активирует глутатионтрансферазы печени. Оказывает анаболическое действие (повышая физическую работоспособность), регенерирующее воздействие при механическом и токсическом повреждении нервных стволов. При заболеваниях периферической нервной системы уменьшает болевой синдром, способствует восстановлению двигательных функций и уменьшению вегетативных нарушений. Оказывая гепатопротекторное действие, благоприятно влияет на функцию печени при токсическом гепатите, циррозе печени, панкреатите. Уменьшает поражение суставов при адъювантном артрите, оказывает гемопоэтическое действие.
Показания. Заболевания периферической нервной системы (комплексное лечение): невралгия, полинейропатия, радикулопатия. Хронический гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический панкреатит. Повышение физической работоспособности (в т.ч. в спорте).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, при заболеваниях периферической нервной системы 10 мг 1 раз в день. В комплексной терапии заболеваний печени и панкреатита по 5 мг 2 раза в день или 10 мг один раз в день. Курс лечения 3-4 нед. При необходимости через 1 мес. проводят повторные курсы лечения. В спортивной медицине 5-10 мг 1 раз в день в течение 2-3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Метилметионинсульфоний
Химическое название. D,l-2-амино-4-(диметилсульфоний) масляной кислоты хлорид.
Фармакологическое действие. Активированная форма метионина. Стимулирует заживление повреждений слизистой оболочки ЖКТ, является донатором метильных групп, необходимых для процессов синтеза в организме. Метилируя гистамин, превращает его в неактивную форму, уменьшает желудочную секрецию, также оказывает анальгетическое действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, гастралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.1 г 3-5 раз в сутки, в течение 30-40 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота.
Взаимодействие. Совместим с холиноблокирующими средствами.
Метилпреднизолон
Химическое название. 6-альфа-Метилпреднизолон.
Фармакологическое действие. ГКС. В основе действия лежит блокада синтеза фермента фосфолипазы-А-2 и простагландинов, а также повышение чувствительности бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Проникает в клетки, где связывается в цитоплазме со стероидными рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени). Образующийся комплекс, поступая в клеточное ядро, влияет на синтез РНК и белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы). Влияет на метаболизм путем ингибирования или активации синтеза ферментов. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (за счет торможения активности фермента фосфолипазы А-2 белком липомодулином, синтез которого и активирует метилпреднизолон); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов (предотвращает сверхактивное перекисное окисление фосфолипидов, входящих в состав клеточной стенки). Являясь синтетическим аналогом преднизолона, обладает более выраженным противовоспалительным, иммунодепрессивным, противоаллергическим действием и низкой минералокортикостероидной активностью. В 5 раз активнее гидрокортизона по противовоспалительному действию. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие метилпреднизолона основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект "первого прохождения". При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. Биодоступность при в/м введении 89%. Связь с белками 62% (независимо от введенной дозы связывается только с альбуминами). Время достижения C max после приема внутрь 1.5 ч, при в/м введении 0.5-1 ч. C max в плазме крови после в/в введения в течение 20 мин. в дозе 30 мг/кг или в/в капельного введения 1 г в течение 30-60 мин. составляет около 20 мкг/мл. После в/м введения 40 мг примерно через 2 ч достигается C max в плазме крови, составляющая 34 мкг/мл. Т1/2 3-4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают гормональной активностью и выводятся преимущественно через почки (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 ч в моче, и около 10% в кале). При почечной недостаточности выведение не меняется. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, последнее используют в родовой период (за 24 ч до родов) для стимуляции выработки сурфактанта легкими плода. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.
Показания. Коллагенозы; аллергические реакции (тяжелого течения): крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная экзантема, поллиноз, аллергический ринит, анафилактический шок; дерматит (с поражением большой поверхности кожи), гиперемия кожи, гранулематозные заболевания кожи, пузырчатка; бронхиальная астма тяжелого течения; интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст); язвенный колит, болезнь Крона; аутоиммунные заболевания почек и печени; заболевания суставов (хронический полиартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, хронический старческий полиартрит, бурсит, острый неспецифический тендосиновит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит), лейкоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только в/в), тромбоцитопения, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; лимфома, миелома. Паллиативное лечение в составе комбинированной терапии лейкоз, лимфома; аллергические заболевания глаз; респираторные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); пересадка органов; отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы; шок вследствие надпочечниковой недостаточности; негнойный тиреоидит; рассеянный склероз; надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногенитальный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, удаление надпочечников). Местное введение или инфильтрация (суспензия для инъекций депо - форма) внутрисуставное или околосуставное введение: ревматоидный артрит (моно-, олигоартрит), артроз, периартрит, эпикондилит, спондилит, посттравматические заболевания суставов, тендовагинит, неврит, невралгия (особенно, ишиалгия, брахиалгия, люмбаго).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Для кратковременного лечения высокими дозами ГКС по жизненным показаниям противопоказания отсутствуют. Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, психические заболевания (в анамнезе), простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа; поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), амебиаз, системный микоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), лимфома после прививки BCG, открыто- и закрытоугольная глаукома. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только совместно со специфической терапией. Беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по утрам, ежедневно или через день, по 16-80 мг, при поддерживающем лечении 4-12 мг. Суспензия: в/м 40-120 мг, в течение 1-4 нед., внутрисуставно 4-80 мг. В/в при шоке (анафилактическом, ожоговом, кардиогенном, травматическом), взрослым и детям 4-20 мг/кг. Интервалы между введениями от 30 мин. до 24 ч.
Побочные эффекты. Обострение инфекций (в т.ч. протекавших латентно; появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация); гипокальциемия, остеопороз; похудание (особенно при совместном применении антиметаболитов); кушингоидный синдром: нарушение распределения жира (лунообразное лицо, ожирение верхней половины тела); повышение АД, аменорея (у женщин), импотенция (у мужчин), стрии, нарушение психики; надпочечниковая недостаточность, синдром отмены (обычно при несоблюдении хронофармакологии, а также при исходной скрытой надпочечниковой недостаточности). Редко: миопатия, атрофия скелетной мускулатуры, миастения, гипокалиемия (слабо выраженная), судороги, изменения на ЭКГ, метаболический алкалоз; повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, отеки; снижение толерантности к глюкозе; петехии, экхимоз, стероидные угри; стероидная язва; асептический некроз кости; изменения психики (бессонница, эйфория, депрессия, психоз); тромбоз; глаукома, катаракта, трофические изменения роговицы; замедление роста детей (преждевременное закрытие ядер окостенения). Имеющийся клинический опыт применения ГКС в первой трети беременности свидетельствует об отсутствии повышенного риска для плода.
Особые указания. Во время лечения нельзя проводить вакцинацию из-за снижения антителообразования. При активном туберкулезном процессе возможно применять лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Во время беременности или при предполагаемой беременности, лечение должно проводиться только по строжайшим показаниям. Необходимо соблюдать особую осторожность при введении ГКС больным с тяжелой артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью (необходимо мониторирование ЭКГ и АД). У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание гликемии и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение для выявления скрытой лейкоцитурии при заболеваниях почек и мочевыводящих путей. Повышается содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. В редких случаях повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Взаимодействие. Рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор), так как он может образовывать нерастворимые соединения. Из-за возникающей гипокалиемии повышает токсичность сердечных гликозидов; салуретики усиливают гипокалиемию. Снижает гипогликемическое действие противодиабетических средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. НПВС повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Барбитураты, эритромицин и теофиллин ускоряют биотрансформацию метилпреднизолона в печени.
Метилпреднизолона ацепонат
Химическое название. 6-Альфа-метилпреднизолон ацепонат.
Фармакологическое действие. ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Показания. Экзогенная экзема, атопический дерматит, нейродерматит, контактная экзема, дисгидротическая экзема, экзема у детей.
Противопоказания. Туберкулез кожи, сифилис кожи, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, опоясывающий лишай, вирусные заболевания кожи.
Режим дозирования. Накожно, наносят 1 раз в сутки на пораженную поверхность, слегка втирая. Возможно использование с наложением окклюзионной повязки. Курс лечения для взрослых обычно не превышает 12 нед., а для детей 4 нед. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.
Побочные эффекты. Кожный зуд, жжение, гиперемия кожи, везикулезная сыпь. Редко: атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, акне, фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции.
Особые указания. Не рекомендуется применять при наличии розовых угрей на лице. Не следует на фоне лечения одновременно проводить физиотерапию. Назначение во время беременности требует особой осторожности. Следует избегать нанесения на большие поверхности кожи.
Метилсалицилат + Ментол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, при местном нанесении оказывает анальгетическое (метилсалицилат) и местнораздражающее (ментол) действие.
Показания. Заболевания суставов, травмы, миалгия, люмбаго, разогревающий массаж при занятиях спортом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов.
Режим дозирования. Местно. Необходимое количество наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Гиперемия, зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Особые указания. Не допускать попадания на конъюнктиву, другие слизистые оболочки. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу. Не рекомендуется использовать совместно с тепловыми процедурами.
Метилсалицилат
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное и анальгетическое действие.
Показания. Артрит (в т.ч. ревматоидный), миалгия, экссудативный плеврит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, для растираний.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Метилтестостерон
Химическое название. 17(- Метиландростен-4-ола-3.
Фармакологическое действие. Андроген, синтетический аналог тестостерона; подобно естественному гормону, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.
Показания. Мужчины: первичный евнухоидизм, гипогенитализм, импотенция, климакс и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; у мальчиков и подростков: задержка полового созревания, инфантилизм, отставание в росте; у женщин: дисменорея (в климактерическом или преклимактерическом периоде), рак молочной железы, рак яичников.
Противопоказания. Рак предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкальциемия, беременность. С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень.
Режим дозирования. При евнухоидизме и гипогенитализме - сублингвально, по 10-30 мг ежедневно или через день, в течение длительного времени. При импотенции по 10-20 мг/сут. При мужском климаксе по 5-15 мг в течение 1-2 мес. При задержке полового развития, инфантилизме, отставании роста у детей по 5-10 мг/сут. При дисменорее по 10-20 мг/сут. в течение 5-6 дней. При раке молочной железы и яичников по 50-100 мг/сут. Высшие дозы: разовая 50 мг, суточная 100 мг.
Побочные эффекты. Повышенное половое возбуждение, головокружение, тошнота, отеки, задержка натрия в организме, акне, тромбофлебит, холестаз, у женщин маскулинизация.
Метилтиониния хлорид
Химическое название. N,n,n',n'-тетраметилтионина хлорид.
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, обладает окислительно - восстановительными свойствами, играет роль акцептора и донатора ионов водорода в организме; переводит гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами. Оказывает антисептическое и метаболическое действие.
Показания. Ожоги, пиодермия, фолликулит; цистит, уретрит; отравление цианидами, окисью углерода, сероводородом; отравление метгемоглобинообразующими ядами (нитритами, анилином и его производными).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В качестве антисептического средства наружно 1-3% спиртовой раствор. При заболеваниях мочеполовой системы промывают полости водным 0.02% раствором (1:5000); внутрь 0.1 г 3-4 раза в сутки, детям 0.005-0.01 г на каждый год жизни. При отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом в/в медленно, 50-100 мл 1% водного раствора (или 1% раствора в 25% растворе глюкозы хромосмон). При отравлениях нитритами, анилином и его производными 0.1-0.15 мл 1% водного раствора на 1 кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Выделяясь с мочой, окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для исследования функциональной способности почек.
Метилурацил*
Химическое название.
2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидро-пиримидин.
Фармакологическое действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстро пролиферирующих клетках слизистой ЖКТ), стимулирует лейкопоэз. При местном нанесении обладает фотопротекторными свойствами. При наложении на рану, содержащая метилурацил губка плотно прилегает к ее поверхности, впитывает раневое отделяемое, набухает и постепенно лизируется, освобождая входящий в ее состав метилурацил.
Показания. Лейкопения (легкие формы), агранулоцитарная ангина, алиментарно - токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей. Для свечей проктит, сигмоидит, язвенный колит. Для мази вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит. Трофические язвы, пролежни, глубокие раны, длительно незаживающие раны, поверхностные ожоги кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, злокачественные заболевания костного мозга. Гиперчувствительность, избыточность грануляций.
Режим дозирования. Внутрь: во время или после еды, по 500 мг 4 раза в сутки (при необходимости до 6 раз в сутки); детям от 3 до 8 лет по 250 мг, старше 8 лет по 250-500 мг 3 раза в сутки. Курс при заболеваниях органов ЖКТ 30-40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным. Ректально: 1-4 свечи в сутки (до 2 свечей 3-4 раза в сутки); детям 3-8 лет по 1/2 свечи, 8-15 лет по 1 свече в сутки. Курс лечения от 1 нед. до 4 мес. Наружно: мазь ежедневно наносят на поврежденные участки по 5-10 г. Губку извлекают из упаковки и накладывают на раневую поверхность так, чтобы она плотно прилегала ко дну и стенкам раны, а края выходили за пределы раны на 1-1.5 см, сверху накладывают фиксирующую повязку. Предварительно рану следует обработать растворами антисептиков и удалить остатки некротических тканей. При наличии гнойного отделяемого рекомендуется сочетать с растворами антисептика (например, диоксидина), смачивая им препарат. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс. В среднем перевязку рекомендуется производить 1 раз в 2-3 дня, т.к. за этот срок губка полностью лизируется. Если губка не рассосалась и нет показаний для перевязки (боль, жжение в области раны, скопление гнойного экссудата, наличие аллергических реакций), ее не снимают до полного заживления или заполнения раны грануляционной тканью на всю глубину.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, изжога, аллергические реакции. Для губки боли в области раны (вследствие ее стягивания при высыхании губки, следует, не снимая губки, смочить ее раствором фурациллина или 0.25% раствором новокаина), аллергические реакции.
Метилэргометрин
Химическое название. [8бета(S)]-9,10-Дидегидро-N-[1 -(гидроксиметил)пропил]-6-метилэрголин-8-карбоксамид.
Фармакологическое действие. Полусинтетическое производное природного алкалоида эргометрина, повышает тонус матки, оказывает слабое альфа-адреностимулирующее действие на периферические сосуды, практически не повышает АД. Терапевтическое действие проявляется через 30-60 сек после в/в введения, через 2-5 мин. после в/м введения и через 5-10 мин. после перорального приема. Продолжительность действия 4-6 ч.
Фармакокинетика. C max препарата в плазме крови после перорального или в/м введения достигается через 30 мин.
Показания. Роды (II период), атоническая метроррагия, субинволюция матки, лохиометра.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.
Режим дозирования. При активном ведении второго периода родов в/в 0.1-0.2 мг (после появления передней части плеча). Для родов в условиях общего обезболивания рекомендуется 0.2 мг. При атоническом маточном кровотечении в/м, 0.2 мг или в/в, 0.1-0.2 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч. При субинволюции матки, лохиометре внутрь, по 0.125-0.25 мг или 0.1-0.2 мг п/к или в/м, до 3 раз в сутки. При кесаревом сечении вводят после извлечения ребенка: в/в, по 0.1-0.2 мг или в/м, по 0.2 мг. При абортах в/в, после расширения канала шейки матки, 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах в/в, 0.05-0.1 мг.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, потливость, головокружение, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко повышение АД, брадикардия, тахикардия, спазм периферических артерий. Гиполактация. Крайне редко
анафилактический шок.
Взаимодействие. Усиливает сосудосуживающие и вазопрессорные эффекты адрено- и симпатомиметиков, эрготамина (при лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация метилэргометрина с окситоцином).
Метиндион
Химическое название.
2-Метиламино-2-этилиндандиона-1,3 гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Избирательно действующее противосудорожное средство. Ослабляет процессы возбуждения в ЦНС. Снотворного и седативного действия не оказывает.
Показания. Эпилепсия (большие формы с тонико-клоническими и психомоторными пароксизмами), депрессия, сенестопатия, ипохондрический синдром у больных эпилепсией.
Противопоказания. Раздражительность, беспокойство, напряжение. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, при частых припадках по 250 мг 6 раз в день; при редких припадках 4-5 раз в день (суточная доза 1-1.25 г). При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 250 мг 4 раза в день.
Побочные эффекты. Головокружение, тошнота, тремор пальцев рук, аллергические реакции.
Особые указания. Переход на лечение после другого противосудорожного средства должен быть медленным, с постепенным уменьшением дозы предыдущего препарата и увеличением дозы метиндиона.
Метионин
Химическое название. D,L-(-амино-)- метилтиомасляная кислота.
Фармакологическое действие. Гепатопротектор, является незаменимой аминокислотой, участвующей в реакциях переметилирования. Необходим для синтеза холина, с дефицитом которого связаны нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира. Участвует в синтезе эпинефрина, креатинина и других биологически важных соединений, активирует действие гормонов, витаминов (В12, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов. Благодаря участию в процессах метилирования и транссульфирования, необходим для детоксикации ксенобиотиков. При атеросклерозе снижает содержание холестерина и повышает содержание фосфолипидов крови.
Показания. Заболевания печени: цирроз печени, алкогольная гепатопатия, токсический гепатит; дистрофия печени, белковая недостаточность, атеросклероз, сахарный диабет (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1/2-1 ч до еды, по 0.5-1.5 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года 100 мг, до 2 лет 200 мг, от 3 до 4 лет 250 мг, от 5 до 6 лет 300 мг, от 7 лет и старше 500 мг. Курс 10-30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами.
Побочные эффекты. Рвота.
Особые указания. Нецелесообразно назначение при вирусных гепатитах.
Метисазон
Химическое название. Тиосемикарбазон N-метилизатина.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство. Подавляет репродукцию вирусов оспенной группы: обладает профилактической активностью в отношении вируса натуральной оспы, облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффлораций.
Показания. Осложнения после вакцинации против натуральной оспы.
Противопоказания. Поражения печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, хронический колит, дуоденит (в стадии обострения).
Режим дозирования. Внутрь, после еды, взрослым 600 мг, детям до 14 лет 0.01 г/кг 2 раза в день, в течение 4-6 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение.
Особые указания. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки.
Метогекситал
Химическое название. 1-Метил-5-(1-метил-2-пентинел)-5-(2 -пропенил)-2,4,6(1Н,3Н,5Н,)-пиримидинтрион (мононатриевая соль).
Фармакологическое действие. Производное барбитуровой кислоты. Средство для в/в наркоза ультракороткого действия; обладает снотворным и миорелаксирующим свойствами. Имеет более короткий период восстановления после наркоза, по сравнению с тиобарбитуратами. Анальгезия во время наркоза умеренная.
Фармакокинетика. После в/в введения в течение 30 сек проникает через ГЭБ, что обеспечивает быстрое наступление наркоза. Метаболизм в печени, посредством деметилирования и окисления. Имеет слабовыраженные кумулятивные эффекты, что связано с небольшим накоплением в жировой ткани. Быстро проникает через плаценту. Экскреция почками.
Показания. Вводный наркоз; наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах; наркоз при длительных хирургических вмешательствах (применяют в комбинации со средствами для ингаляционного наркоза); наркоз при кратковременных хирургических, диагностических и терапевтических процедурах, сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность; астматический статус; ожирение; анемия, порфирия; эпилепсия; заболевания, являющиеся противопоказанием для наркоза.
Режим дозирования. В/в струйно 1% раствор; в/в капельно 0.2% раствор. Вводный наркоз: 1% раствор со скоростью 0.2 мл/сек. Можно комбинировать с ингаляционным наркозом и миорелаксантами. Доза для вводного наркоза 50 мг и более (в среднем около 70 мг). В этой дозе обеспечивается наркоз на 5-7 мин. Средняя доза для взрослых: 1-1.5 мг/кг. Поддержание наркоза: в/в струйно, 2-4 мл 1% раствора (20-40 мг) каждые 4-7 мин., или в/в капельно 0.2% раствор со скоростью 3 мл/мин. (1 кап/сек). При длительных хирургических операциях скорость введения рекомендуют постепенно снижать.
Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, коллапс; тромбофлебит. Кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, диспноэ, апноэ. Головная боль; мышечные подергивания; поражение нервных стволов в области инъекции. Сонливость в послеоперационном периоде. Судорожные припадки, делириозный психоз, беспокойство, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде. Икота, тошнота, рвота, абдоминальные боли в послеоперационном периоде. Гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок. Болезненность в месте введения, слюнотечение. Передозировка: токсическое действие при передозировке начинается в первые секунд. Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, снижение АД, снижение ОПСС. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца. Лечение: интубация и ИВЛ. При артериальной гипотензии инфузия плазмозаменителей, введение вазопрессорных препаратов и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах в/в введение диазепама или фенитоина; при их неэффективности общий наркоз и миорелаксанты.
Особые указания. Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Может развиться привыкание. После наркоза наблюдается замедление скорости реакции. Амбулаторным больным выходить на улицу только с сопровождающим. В течение 8-12 ч после наркоза не следует приступать к потенциально опасным видам деятельности. Однократная доза может повлиять на концентрацию белка и печеночных ферментов в сыворотке крови. Премедикация любым из общепринятых средств, за исключением производных фенотиазина. Растворы, имеющие концентрацию выше 1%, повышают риск побочных эффектов и передозировки. Непреднамеренное в/а введение может привести к тромбозу с последующим развитием некроза, гангрены. Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии наркоза первые симптомы транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения. П/к набухание признак экстравазации. У беременных женщин, кормящих матерей и детей применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие. Угнетающее действие на ЦНС усиливают другие депрессанты ЦНС. Замедляет абсорбцию и выведение фенитоина, галотана, антикоагулянтов, ГКС; этанола и этанолсодержащих препаратов.
Метоклопрамид
Химическое название. 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил)-2 -метоксибензамида гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает м-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Начало действия на ЖКТ отмечается через 20-40 мин. после перорального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, C max достигается в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания, биодоступность составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.
Показания. Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно - мозговая травма, мигрень); синдром Туретта генерализованные тики и вокализация у детей; инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, коррекция побочных действий лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин; рвота беременных, икота различного генеза; атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия. Рвота у больных раком молочной железы. Беременность (I триместр). С осторожностью: детский возраст (до 14 лет парентеральное введение).
Режим дозирования. Взрослым, до еды, по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте в/м или в/в, 10 мг. Максимальная разовая доза 20 мг; суточная 60 мг (для всех путей введения). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций). Детям младше 6 лет внутрь, в каплях или парентерально. Суточная доза для парентерального введения 0.5-1 мг/кг; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием взрослым в/в, по 10-20 мг или внутрь (за 5-15 мин. до начала исследования), 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность проявление дофамин - блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут.). Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.
Особые указания. Не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены.
Взаимодействие. Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять этанол из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника).
Метоксален
Химическое название.
9-Метокси-7Н-фуро[3.2-g][1]бензопиран-7-он.
Фармакологическое действие. Фотосенсибилизирующее средство. При приеме внутрь в результате взаимодействия с эпидермальной ДНК и, в меньшем объеме, с рибосомальной РНК, влияет на процесс меланогенеза (под действием УФ лучей). Максимальный эффект отмечается при воздействии излучения с длиной волны 365 нм.
Фармакокинетика. Хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается в пределах 1-4 ч. Т1/2 около 2 ч. Накапливается в эпидермальных клетках и быстро метаболизируется. Выводится, в основном, в виде метаболитов с мочой в течение суток.
Показания. Для повышения эффективности PUVA-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, фунгинозный микоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания крови, злокачественные и доброкачественные опухоли, печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, СКВ, гепатопорфирия, поражение глаз. С осторожностью: беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 3-4 капсулы (30-40 мг), за один прием. Для проявления действия необходима инсоляция.
Побочные эффекты. Тошнота, гиперемия кожи, анорексия, кожный зуд. При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.
Взаимодействие. Не совместим с другими препаратами, обладающими фотосенсибилизирующим действием.
Метопролол
Химическое название. (+)-1-(Изопропиламино)-3[пара -(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол.
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Снижая стимулирующее действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или даже снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие мигрени. В меньшей степени, чем неселективные бета - адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет только 50%. C max в плазме достигается примерно через 1.5-2 ч после приема обычных таблеток и через 4-5 ч после приема пролонгированных форм. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. При приеме во время еды биодоступность увеличивается на 20-40%. Через 1 ч после в/в введения 20 мг его концентрация в плазме составляет в среднем 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется с мочой, 10-40% в неизмененном виде. Т1/2 3.5 ч при приеме внутрь и 5-15 мин. при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении составляет около 1 л/мин. Связь с белками плазмы 10%. У пожилых пациентов не наблюдается значительных изменений концентрации метопролола в плазме по сравнению с лицами молодого возраста (функция почек почти не влияет на выведение активного препарата, элиминация метаболитов сокращается). Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин., при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 0.3 л/мин., а AUC в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Проникает в материнское молоко.
Показания. ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика); артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка; дилатационная кардиомиопатия; нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) синусовая тахикардия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, врожденный синдром удлиненного интервала QT, тиреотоксикоз; абстинентный синдром; мигрень; тремор.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность; кардиогенный шок; AV блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (ЧСС менее 50/мин.); бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота; стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия; сахарный диабет I типа; миастения; мышечная слабость; депрессия; беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, назначается в средней суточной дозе 100 мг, за 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки ретард по 200 мг 1 раз в сутки (таблетки следует проглатывать целиком). Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин.). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии, больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин. после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда, немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД), следует ввести в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин. до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин. внутрь, 50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут. (за 2 приема). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета - адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.
Побочные эффекты. Центральная и периферическая нервная система: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; галлюцинации. Сердечно - сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания). Редко сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия. ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения функции печени. Кожные покровы: высыпания на коже (крапивница, псориаз), фотодерматоз, гипергидроз, выпадение волос. Система органов дыхания: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких); ринит. Мочеполовая система: редко снижение либидо, импотенция. Органы чувств: редко снижение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. При резком прекращении лечения синдром отмены. Передозировка: снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. - 2 ч после приема препарата. Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности в/в, с интервалом в 2-5 мин., бета - адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета - адреностимуляторов в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах в/в введение диазепама.
Особые указания. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин., при нагрузке не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД составляет ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Недопустимо внезапное прекращение приема бета - адреноблокаторов, по возможности лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Взаимодействие. Индометацин ослабляет гипотензивный эффект. Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемического действия инсулина (ослабление пероральных гипогликемических препаратов). При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК, может развиться резкая гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости и гипотензия при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдофой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при сочетании с сердечными гликозидами; увеличение опасности синдрома "отмены" при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме крови.
Метотрексат
Химическое название. 4-Амино-N-10-метилптероилглютаминовой кислота.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство группы антиметаболитов, ингибирует редуктазу дигидрофолиевой кислоты, участвующую в ее восстановлении в тетрагидрофолиевую кислоту переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных. Тормозит синтез и репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстро пролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым, обладает иммунодепрессивным действием.
Фармакокинетика. После парентерального введения натриевой соли наиболее высокая концентрация в сыворотке крови достигается в течение первого часа. При приеме внутрь частично метаболизируется флорой кишечника. Биодоступность колеблется в широких пределах. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Связь с белками плазмы крови около 50%. Т1/2 у больных, получающих менее 30 мг/кв. см препарата 3-10 ч. Основной путь выведения почечная экскреция, 60-90% препарата экскретируется с мочой в течение 24 ч (при в/в введении в течение 6 ч), с желчью выводится до 10%. Проникает в грудное молоко.
Показания. Острый лимфолейкоз у детей, опухоль мозга, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечных лоханок, рак мочеточников, остеогенная и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенная опухоль яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз, псориаз, ревматоидный артрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, беременность (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств), период лактации.
Режим дозирования. Может применяться внутрь, в/м, в/в, в/а или интралюмбально. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая. Дозы зависят от показаний, схемы лечения, "ответа" больного и переносимости, рассчитываются, исходя из площади поверхности тела или массы тела. Применяют следующие режимы дозирования: I. Внутрь, 2.5-5 мг ежедневно, до появления токсического действия. II. Внутрь, 15-20 мг/сут. за 1 прием, в течение 4 дней. III. Внутрь, 25-30 мг/сут. на 1 прием, в течение 4 дней через день. IV. В/м или в/в 400 мкг/кг/сут. ежедневно, в течение 4 дней. V. В/м или в/в 400 мкг/кг/сут. 1 раз в 5 дней в течение 4 нед. VI. В/м или в/в 30-40 мг/кв. см поверхности тела раз в неделю. VII. Интратекально, 12 мг. При псориазе, псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях обычно назначают в дозе 10-25 мг/нед. (возможно также в/в или в/м введение). Начинают лечение с дозы 2.5-5 мг в неделю, которую затем увеличивают до 7.5-25 мг/нед. (не более 30 мг/нед.).
Побочные эффекты. Гингивит, фарингит, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, мелена, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, энтерит, головная боль, головокружение, нарушение зрения, афазия, гемипарез, судороги, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций, эритематозная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, пигментные пятна, алопеция, геморрагии на коже и слизистых оболочках, фурункулез, нефропатия, азотемия, цистит, гематурия; нарушения овогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, дисменорея, бесплодие, выкидыш, аномалии развития плода, снижение сопротивляемости к инфекциям, повышение активности "печеночных" трансаминаз, цирроз печени, анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Может способствовать возобновлению радиационного дерматита и фотоэритемы. Передозировка: антидотом является фолиевая кислота, вводимая в/м в виде фолината кальция в дозе, составляющей около 1/3 от полученной дозы метотрексата, спустя 4-6 ч после его введения.
Особые указания. Следует избегать зачатия, когда один из партнеров принимал метотрексат (мужчины 3 мес. после лечения, женщины не менее одного овуляционного цикла). Для своевременного выявления симптомов интоксикации, необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии 1 раз в 1-2 нед.), активность печеночных трансамиаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. После проведения курса лечения метотрексатом, для уменьшения его токсичности рекомендуется применение фолиниевой кислоты.
Взаимодействие. Фолатсодержащие препараты уменьшают терапевтическое действие метотрексата; нейтрализует токсический эффект на костный мозг. Адекватная гидратация и подщелачивание увеличивают выведение. Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов усиливает токсичность за счет его вытеснения из связи с альбуминами; почечную секрецию снижают препараты, блокирующие канальцевую секрецию. Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ, снижают абсорбцию, подавление на их фоне нормальной микрофлоры кишечника нарушает его метаболизм в кишечнике.
Метоциния йодид
Химическое название. 2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат.
Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно блокирующее влияние на периферические М-холинергические рецепторы, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV проводимость. По сравнению с атропином, в меньшей степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.
Показания. Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колики; гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, премедикация перед операцией с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.
Режим дозирования. Внутрь, по 2-4 мг, 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 5 мг, суточная 15 мг. В/м, в/в, п/к, по 0.5-1 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 2 мг, суточная 6 мг.
Побочные эффекты. Сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, расширение зрачков, паралич аккомодации.
Метралиндол
Химическое название. 3-Метил-8-метокси-3Н-1,2,5,6 -тетрагидропиразино-[1,2,3-a,b] карболина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант с преимущественно стимулирующим действием. Является обратимым ингибитором МАО типа А, активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов. М-холиноблокирующим действием не обладает. Усиливает прессорные эффекты эпинефрина, тирамина и других аминов.
Показания. Депрессии различного генеза (шизофрения, маниакально - депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия) с преобладанием гипо- и анергических расстройств. Вялоапатическая и адинамическая депрессия с заторможенностью, депрессия с неврозоподобной и невыраженной ипохондрической симптоматикой. Алкоголизм, астено - адинамические субдепрессивные состояния (в период ремиссии).
Противопоказания. Ажитированные депрессии (т.к. в связи с его стимулирующим действием может усиливаться тревожная симптоматика), печеночная и/или почечная недостаточность, абстинентный алкогольный синдром.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза 25-50 мг 1-2 раза в день (утром и днем). Затем дозу повышают на 25-50 мг/сут. каждые 2-3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются обычно 100-150 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0.25 г. Продолжительность лечения зависит от терапевтического эффекта и может колебаться от 1-2 нед. до 4 и более месяцев. Величина "поддерживающей" дозы (для амбулаторного приема) зависит от характера и течения заболевания и сопутствующей терапии. В/в, в/в капельно (40-60 кап/мин.). Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают дозу до 200-250 мг. При в/в капельном введении предварительно разводят в 250-500 мл физиологического раствора или 5% глюкозы. При струйном в/в введении суточные дозы препарата составляют 50-150 мг. Курс лечения обычно длится 5-15 сут. В/м вводят 1-2 раза в сутки в дозах от 25 до 150-200 мг в течение 1-3 нед., а затем назначают внутрь.
Побочные эффекты. Тошнота, сухость во рту, лабильность АД, брадикардия (в этих случаях следует уменьшить дозу или временно прекратить прием).
Особые указания. Сочетание с антипсихотическими средствами показано при лечении шизофрении, а с другими антидепрессантами и анксиолитиками при глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях, а также при инволюционной меланхолии. Не следует назначать во второй половине дня, т.к. он может вызвать ухудшение сна.
Взаимодействие. Нельзя назначать одновременно с антидепрессантами группы ингибиторов МАО, а также в течение 2 нед. после их отмены. Можно сочетать с антидепрессантами трициклического строения, анксиолитиками, антипсихотическими средствами. Проявляет антагонизм к действию резерпина; усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана, центральные эффекты фенилэтиламина.
Метрогил дента
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Метронидазол производное нитроимидазола, обладает высокой активностью в отношении облигатных анаэробных бактерий: Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella denticola, Fusobacterium fusiformis, Wolinella recta, Treponema spp., Eikenella corrodens, Borrelia vincenti, Bacteroides melaninogenicus, Selenomonas spp. Не активен в отношении аэробных бактерий. Механизм действия заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Хлоргексидин дезинфицирующее средство, активен в отношении широкого спектра вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Бактерицидный эффект обусловлен связыванием катионов (результат диссоциации соли хлоргексидина в физиологической среде) с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток и экстрамикробных комплексов. В низких концентрациях, нарушая осмотическое равновесие бактериальных клеток и выход из них калия и фосфора, оказывает бактериостатическое действие; в высоких концентрациях цитоплазматическое содержимое бактериальной клетки осаждается, что ведет в конечном итоге к гибели бактерий.
Показания. Острый гингивит; острый некротический язвенный гингивит Винцента; хронический отечный гингивит, хронический гиперпластический гингивит, хронический атрофический (десквамативный) гингивит; хронический периодонтит; периодонтальный абсцесс; рецидивирующий афтозный стоматит; зубная боль инфекционного происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Местно, на область десен 2 раза в сутки; после нанесения геля в течение 15 мин. нельзя полоскать рот и принимать пищу.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Особые указания. Избегать попадания в глаза.
Метронидазол
Химическое название. 1-((-Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий. При сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C max 30-60 мин., терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. Т1/2 8 ч. Связь с белками плазмы 4-20%. Экскреция почками 60-80% (17-20% в неизмененном виде), через кишечник 6-15%. Хорошо проникает во все органы и ткани, проходит через плаценту и ГЭБ, преимущественно накапливается в печени, мочевом пузыре, в почках, проникает в материнское молоко.
Показания. Протозойные инфекции (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия), анаэробные инфекции (вызванные Bac. fragilis и др. бактероидами, фузобактериями, эубактериями, клостридиями и анаэробными кокками); после хирургических вмешательств на органах брюшной полости и в гинекологической практике: внутрибрюшинные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцесс печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; инфекции дыхательных путей некротическая пневмония, абсцесс легких; септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга; профилактика послеоперационных анаэробных инфекций. Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Наружно: инфекционные заболевания кожи, пролежни, трофические язвы, ожог, экзема, розовые угри, вульгарные угри, вагинит бактериального генеза (интравагинальное применение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения, нарушения координации движений; органические поражения ЦНС, печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, не разжевывая или запивая молоком. Взрослым и детям старше 15 лет по 250-500 мг 2-3 раза в сутки. Детям из расчета 30-40 мг/кг/сут. за 3 приема. Курс лечения: при трихомониазе 7-10 дней, при лямблиозе и амебиазе 5-10 дней, при балантидиазе 5 дней, при анаэробной инфекции 7-10 дней. После лечения проводят контрольные исследования (каждые 3-4 нед.). Курс лечения при необходимости повторяют. Вагинальные таблетки и свечи по 500 мг 1 раз на ночь. Для профилактики анаэробной инфекции назначают по следующей схеме: за 2 дня до операции первая доза 1000 мг, затем по 250 мг 3 раза в сутки. После операции по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Для лечения тяжелых инфекционных процессов, профилактики анаэробной инфекции после оперативного вмешательства, а также при невозможности перорального применения в/в (недопустимо попадание под кожу). Для взрослых и детей старше 15 лет разовая доза составляет 500 мг, интервал между введениями 8 ч. Лечение начинают с инфузионного введения (длительность инфузий 30-40 мин.). При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения 7-10 дней. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят один курс лечения; при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона проводят 2 курса с интервалом в 2 мес. В качестве радиосенсибилизирующего средства в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв. м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение одной или двух недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида. При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО, смачивают тампоны, которые и применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза в течение первых двух недель лечения. В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут.) суточная доза метронидазола составляет 1.5 г, кратность приема 3 раза в сутки. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточная доза метронидазола 1 г, амоксициллина 1.5 г в день. Кратность приема 2 раза в сутки. Наружно и местно: наносят на предварительно очищенную кожу и слегка втирают 1-2 раза в сутки; при необходимости накладывают окклюзионную повязку. Курс лечения 9 нед. При бактериальных вагинозах интравагинально, по 5 г 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, глоссит, стоматит, нейтропения, уплощение зубца Т на ЭКГ, судороги, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница, головная боль, судороги, периферическая нейропатия; аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, сухость слизистых оболочек, лихорадка; дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидомикоз, окрашивание мочи в желтый цвет. При местном применении: гиперемия кожи, раздражение, жжение кожи.
Особые указания. В период курса лечения противопоказан прием этанола. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Взаимодействие. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме крови.
Метронидазол + Миконазол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для интравагинального применения. Активен в отношении заболеваний, вызванных Trichomonas spp. и/или грибками. Метронидазол противомикробный препарат с высокой активностью в отношении облигатных споро- и неспорообразующих анаэробных бактерий (B.fragilis и другие Bacteroides spp., Fusobacterium spp., эубактерии, Haemophilus influenzae, анаэробные кокки) и возбудителей некоторых протозойных инфекций (Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica); оказывает бактерицидное и протистоцидное действие; не активен в отношении аэробных бактерий. Миконазол оказывает фунгицидное действие. При интравагинальном применении активен, в основном, в отношении Candida albicans.
Показания. Вагинит: трихомониаз, микозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр).
Режим дозирования. Интравагинально, по 1 таблетке (предварительно смочив водой) вечером, перед сном, в течение 10 дней. При лечении трихомонадной инфекции одновременно назначают метронидазол перорально.
Побочные эффекты. Местные: жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища. Общие: головная боль, тошнота, диарея, схваткообразные абдоминальные боли, кожная сыпь, крапивница.
Особые указания. В процессе лечения запрещается употреблять этанол, рекомендуется воздерживаться от половой жизни. Вагинальные таблетки эффективно действуют только в комбинации с пероральными формами метронидазола.
Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Метформин
Химическое название. N,N-Диметилбигуанид.
Фармакологическое действие. Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; понижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает.
Фармакокинетика. Абсорбция 48-52%. Т1/2 9-12 ч. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением. Инсулинзависимый сахарный диабет (для уменьшения явлений инсулинорезистентности).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, почечная недостаточность, заболевания печени, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность. Препарат не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью: возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).
Режим дозирования. Внутрь, во время или непосредственно после еды, по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые три дня, в последующем по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить. Поддерживающая суточная доза 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза 3 г.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, анорексия, тошнота, диспепсия. Редко: рвота, лактоацидоз, аллергические реакции. Длительное лечение: гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.
Особые указания. При лечении необходим контроль за функцией почек. Не рекомендуется назначение при серьезных инфекциях, травмах, опасности дегидратации. При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль содержания глюкозы в крови. Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.
Взаимодействие. С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин и салицилаты потенцируют действие; не совместим с этанолом (лактоацидоз).
Мефенамовая кислота
Химическое название.
N-(2,3-Диметилфенил)-антраниловая кислота.
Фармакологическое действие. НПВС, обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов. При местном применении оказывает анестезирующее и антитрихомонадное действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки.
Показания. Ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгия, миалгия, невралгия, головная боль, зубная боль, лихорадочный синдром. Для местного применения пародонтоз (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, взрослым по 500 мг 3-4 раза в день. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают до 3 г, а после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1 г/сут. Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 250 мг 3-4 раза в день, старше 10 лет по 300 мг 3-4 раза в сутки. Таблетки рекомендуется запивать молоком. Курс лечения 20-45 дней (при необходимости до 2 мес.). Пасту и растворы готовят непосредственно перед употреблением, так как их можно хранить только в течение нескольких дней. Местно применяется в виде 0.1-0.2% водного раствора или 1% пасты. Пасту вводят в зубодесневые карманы. Курс состоит из 6-8 сеансов (через 1-2 дня). При язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта применяют аппликации водного раствора 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь).
Особые указания. С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях кроветворных органов и почек.
Мефлохин
Химическое название. (R,S)-(+/-)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис -(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противомалярийное средство. Действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфонамидами).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания); биодоступность 85%. Время достижения Cmax 6-24 ч. МПК 600 мкг/л. Объем распределения 20 л/кг. Накапливается в эритроцитах в концентрации, в 2 раза превышающей плазменную. Связь с белками 98%. Метаболизируется с образованием двух метаболитов: основной метаболит 2,8-бистрифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота. Максимальные концентрации метаболита в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 нед. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Т1/2 2-4 нед. Общий клиренс 30 мл/мин. Экскреция, преимущественно, с желчью и калом. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания. Малярия лечение, профилактика, самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным).
Противопоказания. Гиперчувствительность; психоз, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе). С осторожностью печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема. Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг 20-25 мг/кг/сут. (1.25-1.5 г/сут.), больным с умеренно сниженным иммунитетом 15 мг/кг/сут. (0.75-1 г/сут.). Если в течение 30 мин. после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин. после приема дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной P.vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. При тяжелой острой малярии только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Профилактика: взрослым и детям с массой тела более 45 кг 5 мг/кг (250 мг) 1 раз в нед.; взрослым и детям с массой тела 30-45 кг 187.5 мг (3/4 таблетки), 20-30 кг 125 мг (1/2 таблетки), до 20 кг включительно 62.5 мг (1/4 таблетки). Первый раз следует принять не менее, чем за 1 нед. до прибытия в эндемичный по малярии регион и продолжать в течение 4 нед. после возвращения. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг 250 мг/сут. в течение 3 дней подряд, а затем 250 мг/нед. Еженедельные дозы следует принимать всегда в один и тот же день недели. Самостоятельная неотложная терапия: начальная доза для больных с массой тела 45 кг и более 15 мг/кг/сут. (750 мг/сут.); если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а побочные эффекты отсутствуют, то через 6-8 ч 500 мг (больные с массой тела более 60 кг), через 6-8 ч после повторного приема еще 250 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, вестибулярные нарушения, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, диарея, абдоминальные боли; нейропатия, парестезии, судороги, нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения, тревожность, беспокойство, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные состояния, энцефалопатия; лабильность АД, сосудистый коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмии, экстрасистолия, AV блокада; кожная сыпь, экзантема, гиперемия кожи, крапивница, зуд, алопеция, мультиформная гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия; астенический синдром, слабость, лихорадка, озноб, анорексия; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Особые указания. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Взаимодействие. Хинин, хинидин, хлорохин увеличивают риск развития судорог, аритмий. Снижает эффективность противосудорожных средств (в т.ч. вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Уменьшает иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин.
Миансерин
Химическое название. 1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо [c,f]- пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант, усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет подавления пресинаптических адренорецепторов и увеличения, в связи с этим, выделения медиатора. Блокирует серотониновые и гистаминовые Н1-рецепторы. Оказывает анксиолитическое и снотворное действие. По антидепрессивному действию уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину.
Фармакокинетика. Быстро всасывается. C max в плазме крови достигается через 3-4 ч. Связь с белками плазмы 96%. Т1/2 24-32 ч. Миансерин и его метаболиты выводятся почками ((70% дозы) и с калом (8-28%).
Показания. Депрессии различного генеза (в т.ч. инволюционная депрессия).
Противопоказания. Маниакальный синдром, печеночная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет).
Режим дозирования. Индивидуальная доза зависит от возраста больного, клинических особенностей заболевания и реакции на лечение. Начальная доза составляет 30-40 мг/сут., при недостаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90-150 мг/сут. После достижения стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Суточную дозу обычно разделяют на 2-3 приема; возможен однократный прием на ночь.
Побочные эффекты. Сонливость, агранулоцитоз, лихорадка, стоматит, желтуха, гипомания, судороги, гинекомастия, ортостатическая гипотензия, полиартропатия, кожные высыпания.
Особые указания. В период лечения рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной, почечной или сердечной недостаточностью, контролировать содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Во время лечения нельзя управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости реакций.
Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола; гипотензивное действие вазодилататоров; ослабляет эффект противосудорожных средств. Не допустимо сочетание с ингибиторами МАО (назначают не ранее, чем через 2 нед. после окончания применения последних).
Мибефрадил
Химическое название. (1S-цис)-Метокси-2-[2-[[3-(1H -бензимидазол-2-ил)пропил]метиламино]этил]-6-фтор-1,2,3,4 - тетрагидро-1-(1-метилэтил)-2-нафталениловый эфир уксусной кислоты.
Фармакологическое действие. Относится к классу блокаторов "медленных" кальциевых каналов, в терапевтических концентрациях блокирует как низковольтажные Т-каналы, так и высоковольтажные L-каналы. Не взаимодействует с местами связывания дигидропиридинов. Действуя непосредственно на гладкомышечные клетки периферических и коронарных сосудов и миокарда, снижает ОПСС, АД, не вызывает рефлекторной тахикардии и даже несколько урежает сердечный ритм. Гипотензивный эффект проявляется в первые сутки после однократного приема. Полный эффект достигается через 1-2 нед., при длительном применение привыкания не наблюдается, синдром отмены не характерен. У больных стабильной стенокардией снижает потребность миокарда в кислороде: урежает ЧСС, уменьшает постнагрузку и "двойное" произведение (ЧСС на систолическое АД). Благодаря расширению коронарных артерий, повышается снабжение миокарда кислородом. Значительно улучшает переносимость физических нагрузок, снижает число приступов стенокардии, потребность в нитроглицерине и частоту развития бессимптомной ишемии миокарда.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается быстро и полностью. C max в плазме определяется через 1-2 ч после приема. Биодоступность 70%. При хроническом приеме доля препарата, метаболизирующегося в печени до поступления в системный кровоток, снижается и биодоступность увеличивается до 90%. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Объем распределения около 200 л. Связь с белками плазы достигает 99%. Выводится с желчью (75%) и мочой (25%). Менее 3% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания. Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), стабильная стенокардия (моно- и комбинированная терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, AV блокада (II-III ст, без искусственного водителя ритма), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 50 мг один раз в сутки; может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки. Таблетки следует глотать, не разжевывая.
Побочные эффекты. Отеки ног, слабость, головокружение. Редко: брадикардия, AV блокада.
Особые указания. Нужно соблюдать осторожность при назначении больным с тяжелым аортальным стенозом. Назначение больным с застойной сердечной недостаточностью рекомендованных доз не оказывает отрицательного инотропного действия и не приводит к нарастанию сердечной недостаточности. Полностью метаболизируется в печени и выводится, в основном, через желчные пути, в связи с чем при его назначении больным с тяжелой печеночной недостаточностью, необходим мониторинг АД и ЧСС. В связи с потенциальной возможностью урежения сердечного ритма, следует тщательно наблюдать за больными с исходной брадикардией (менее 50). Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, в связи с чем не рекомендуется назначать его детям. Может нарушать скорость реакции и способность управлять транспортом.
Взаимодействие. Мибефрадил или его метаболиты уменьшают активность некоторых изоферментов системы цитохрома Р450 (2D6, 3A4), что может изменять плазменные концентрации препаратов, окисляющихся с участием этих ферментов. У лиц с низкой активностью изофермента цитохрома Р450 2D6 (дебризохингидроксилазы) может увеличиваться концентрация в плазме декстрометорфана, пропафенона и трициклических антидепрессантов, что требует соответствующей коррекции их дозы. Повышает концентрацию дигоксина, циклоспорина и метопролола (необходимо снижение их дозировок), а также хинидина (однако, из-за снижения образования активного метаболита последнего, клинически значимых изменений не происходит).
Мивакурия хлорид
Химическое название. [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен -1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7 - диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохино линия дибромид.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант короткого действия. Прекращение нервно - мышечного блока происходит в результате инактивации псевдохолинэстеразой крови. Вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, не влияет на сознание.
Фармакокинетика. Препарат смесь трех стереоизомеров. Транс-транс и цис-цис стереоизомеры составляют 92-96%. В плазме подвергается ферментативному гидролизу при участии холинэстеразы плазмы с образованием четвертичного спирта и четвертичного моноэфира.
Показания. Релаксация скелетной мускулатуры для интубации трахеи и ИВЛ во время общей анестезии.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Гомозиготность по гену псевдохолинэстеразы. Период лактации, детский возраст (до 2 мес.).
Режим дозирования. В/в, взрослым для интубации трахеи 200 мкг/кг в течение 30 сек или 250 мкг/кг в 2 приема: 150 мкг/кг и через 30 сек еще 100 мкг/кг. Поддерживающие дозы: 100 мкг/кг в виде болюса, каждые 15 мин. Период восстановления нервно - мышечной проводимости не зависит от введенной дозы. Введение антихолинэстеразных средств сокращает время восстановления на 5-6 мин. В/в капельно, скорость введения поддерживающей дозы 8-10 мкг/кг/мин. (500-600 мкг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно - мышечной проводимости не зависит от длительности инфузии и сопоставимо с таковым после болюсного введения. Детям в возрасте от 7 мес. до 12 лет назначают 100-200 мкг/кг в течение 5-15 сек. Поддерживающие дозы детям вводят более часто (каждые 6-9 мин.), в случае инфузии с более высокой скоростью, чем взрослым. Средняя скорость инфузии у детей в возрасте от 7 до 23 мес составляет 11 мкг/кг/мин. (3-26 мкг/кг/мин.); у детей в возрасте от 2 до 12 лет 13-14 мкг/кг/мин. (5-31 мкг/кг/мин.). Если спонтанное восстановление началось, оно завершается за 10 мин. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы, уменьшение частоты введения и скорости инфузии. Пациентам с сердечно - сосудистыми заболеваниями начальную дозу необходимо вводить 60 сек. Больным с почечной недостаточностью в терминальной стадии и печеночной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально. При ожирении, при увеличении массы тела на 30% и более от идеальной, дозу следует определять на основании идеальной массы тела.
Побочные эффекты. Приливы, снижение АД, тахикардия. Бронхоспазм. Гиперемия кожи, крапивница. Передозировка: длительный паралич мышц, снижение АД. Лечение: атропин, поддержание проходимости дыхательных путей, ИВЛ под положительным давлением, до восстановления спонтанного дыхания. При выраженной артериальной гипотензии в/в введение инфузионных растворов и вазопрессорных средств.
Особые указания. У детей блокирующий эффект наступает раньше, клинически эффективный блок менее продолжителен, а спонтанное восстановление происходит быстрее, чем у взрослых. У пациентов со сниженной активностью холинэстеразы длительность нервно - мышечной блокады увеличивается (у пациентов, гетерозиготных по гену атипичной холинэстеразы, длительность блокады на 10 мин. больше). Побочные эффекты, связанные с высвобождением гистамина, являются дозозависимыми и чаще встречаются при быстром введении в высоких дозах 200 мкг/кг и более; частота их снижается при введении в течение 30-60 сек. или в 2 приема. Применять только под контролем анестезиолога при наличии возможности интубации и ИВЛ. Во время введения рекомендуется мониторирование нервно - мышечной функции. Чувствительность к препарату меняется при бронхиальной астме, при гиповолемии, миастении и других заболеваниях, при которых нарушается нервно - мышечная передача, при кахексии, ожогах, при выраженных нарушениях КОС, электролитных расстройствах. Применение у беременных женщин возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Взаимодействие. Энфлуран, изофлуран и галотан усиливают нервно-мышечную блокаду. Степень выраженности и/или длительность нервно-мышечной блокады увеличивается, а потребность в инфузии снижается при взаимодействии: с антибиотиками (аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом и хинидином; фуросемидом и другими диуретиками, маннитолом, ацетазоламидом; солями магния, кетамином; солями лития; триметафаном, гексаметонием; препаратами, снижающими активность холинэстеразы плазмы (антимитотические средства, ингибиторы МАО, экотиопата йодид, панкуроний, фосфорорганические соединения, антихолинэстеразные средства, некоторые гормоны, бамбутерол). Усиливают или демаскируют латентное течение miastenia gravis или вызывают миастенический синдром: антибиотики, бета-адреноблокаторы, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, ГКС, фенитоин, литий. При приеме фенитоина или карбамазепина отмечается позднее развитие и меньшая продолжительность действия.
Миглитол
Фармакологическое действие. Гипогликемическое средство. Обратимый ингибитор кишечной альфа-глюкозидазы. Задерживает процесс переваривания комплексных углеводов в тонкой кишке. Выраженность эффекта зависит от дозы. Снижает гипергликемию после приема пищи, сглаживает скачки содержания глюкозы в крови. Не влияет на усвояемость глюкозы. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Всасывание при повышении дозы носит нелинейный характер. Объем распределения 0.18 л/кг. Связь с белками плазмы 4%. Не метаболизируется в кишечнике, экскреция почками в неизменном виде, с желью 1%. Выведение может снижаться при нарушении функции почек.
Показания. ИнсулинНЕзависимый сахарный диабет (не поддающийся терапии диетой), комбинированная терапия инсулинНЕзависимого диабета (в дополнение к диете, приему производных сульфонилмочевины или метаформина).
Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период лактации, воспалительные заболевания ЖКТ, изъязвления ободочной кишки, частичная кишечная непроходимость (предрасположенность к ней), заболевания кишечника, угроза увеличения грыжи в результате повышенного газообразования, почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин.).
Режим дозирования. Внутрь. 50 мг разжевать и съесть с первой ложкой еды или перед приемом пищи, запивая глотком жидкости, 3 раза в день. Через 4-12 нед. приема дозу увеличивают до поддерживающей 100 мг 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Метеоризм, абдоминальные боли, диарея, ощущение тяжести в желудке, тошнота, запор, диспепсия. Не вызывает гипогликемии.
Взаимодействие. Потенцирует гипогликемический эффект от применения сульфонилмочевины, инсулина. Кишечные абсорбенты и препараты, содержащие ферменты, расщепляющие углеводы, ослабляют терапевтический эффект препарата. В комбинации со слабительными средствами возможно развитие расстройств со стороны ЖКТ. Снижает абсорбцию пропранолола, ранитидина.
Мигренол
Фармакологическое действие. Анальгетическое средство. Оказывает жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов, влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе. Обладает противоаллергическим и м-холиноблокирующим действием, оказывает седативный и снотворный эффект.
Показания. Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), особенно сопровождающийся бессонницей: головная боль, боли, связанные с синуситами, кашлем; зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря. С осторожностью беременность, период лактации, аденома предстательной железы, бронхиальная астма, заболевания легких, эмфизема, одышка, гипербилирубинемия, закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 12 лет). Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. При болевом синдроме по 2 таблетки каждые 6 ч, до исчезновения болей. Максимальная суточная доза 8 таблеток. При болевом синдроме, сопровождающемся бессонницей по 2 таблетки перед сном. Длительность применения не более 10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Сонливость, головокружение, слабость, сухость во рту, беспокойство, дезориентация, парез аккомодации, психомоторные нарушения, диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль), задержка мочи, фотосенсибилизация. В редких случаях анемия, тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения, бронхообструкция. Передозировка: симптомы бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней; лечение введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глютатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.
Особые указания. Лицам, принимающим препарат, следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и работа с опасными механизмами) и от приема этанола.
Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), этанола, снотворных средств, анксиолитиков, ингибиторов МАО. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание. Гепатотоксические свойства парацетамола повышает этанол. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Мидазолам
Химическое название. 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1.5a] [1,4] бензодиазепин.
Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противосудорожным действием. Оказывает некоторое депрессорное действие на сердечно - сосудистую систему, вызывает антероградную амнезию. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин.), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Т1/2 составляет 10 мин. Связь с белками плазмы 95%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Главный метаболит альфа-гидроксиимидозалам обладает фармакологической активностью. Выводится с мочой в виде глюкуронидов. После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме достигается через 30 мин. Биодоступность свыше 90%. При парентеральном введении объем распределения составляет 50-60 л, связь с белками плазмы 96-98%, Т1/2 1.5-3 ч (у пожилых пациентов может увеличиваться в 3 раза, также отмечено его удлинение у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, с выраженными нарушениями функции почек и нарушенным печеночным кровотоком). Проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Показания. Премедикация перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами, введение в наркоз и поддержание наркоза, длительное успокоение в интенсивной терапии, бессонница (кратковременное лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью органические повреждения головного мозга, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, апноэ (во время сна), детский возраст.
Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально, до достижения нужной выраженности седативного действия, соответствующей клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии. Внутрь, при расстройствах сна (непосредственно перед сном) средняя доза 7.5-15 мг. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени и/или почек рекомендуют назначать 7.5 мг. Курс лечения несколько дней, максимально 2 нед. Режим отмены индивидуальный. Для премедикации внутрь, 7.5-15 мг за 30-60 мин.; в/м, 10-15 мг (0.1-0.15 мг/кг) за 20-30 мин. или в/в, 2.5-5 мг (0.05-0.1 мг/кг) за 5-10 мин. до начала операции. Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы. Для введения в наркоз в/в, 10-15 мг (0.15-0.2 мг/кг), в комбинации с анальгетиками. Для поддержания желательной глубины наркотического сна вводят дополнительные в/в инъекции малых доз.
Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания и/или сердечной деятельности, тошнота, рвота, головная боль, икота, ларингоспазм, одышка, галлюцинации, избыточный седативный эффект, сонливость, атаксия, антероградная амнезия, ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность, непроизвольные движения, боль и тромбофлебит в месте введения, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции), судороги (у недоношенных и новорожденных детей). Абстинентный синдром (внезапная отмена после продолжительного в/в применения), лекарственная зависимость. Передозировка: мышечная слабость, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции, при чрезвычайно высоких дозах кома, арефлексия, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, апноэ. Лечение (в зависимости от тяжести состояния): ИВЛ, мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой деятельности. При передозировке таблетированной формы может быть эффективно промывание желудка, проведенное сразу после приема препарата. Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепинов флумазенилом.
Особые указания. Не назначают для первичного лечения бессонницы при психозах и тяжелых формах депрессии. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие. Потенцирует эффект (угнетение ЦНС) антипсихотиков, снотворных, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков и этанола, анестетиков, противосудорожных, седативных и антигистаминных средств. Одновременное применение циметидина, эритромицина уменьшает печеночный клиренс препарата.
Мидекамицин
Химическое название. Лейкомицин V 3,4В-дипропаноат.
Фармакологическое действие. Макролид, обладает бактериостатическим действием. Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp., устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. Антибиотик резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, устойчивыми к пенициллину (в т.ч. Staphylococcus spp.).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Высокие концентрации создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. МПК сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и мочой.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит, пневмония, тонзиллит, скарлатина, отит, синусит, стоматит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, гонорея, сифилис, инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды. Взрослым по 400 мг 3 раза в сутки. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях в суточной дозе 50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг 3.75 мл; 5-10 кг 7.5 мл; 10-15 кг 10 мл; 15-20 кг 15 мл; 20-30 кг 22.5 мл. Кратность приема 2 раза в сутки. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии 14 дней (при хранении в холодильнике).
Побочные эффекты. Редко: тошнота, анорексия, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница).
Особые указания. При длительном применении рекомендуется контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.
Взаимодействие. При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов. Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи, карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина).
Мидодрин
Химическое название.
(+)-2-Амино-N-(2,5-диметокси-(-гидроксифенил) ацетамид.
Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулятор периферического действия. Обладает сосудосуживающим действием, повышает ОПСС и АД. Не оказывает прямого действия на ЧСС, сократимость миокарда, бронхиальную проводимость.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается, обнаруживается в плазме крови уже через 10 мин., C max достигается в крови через 2 ч. При пероральном и в/в введении Т1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. В организме гидролизуется с образованием активного метаболита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты, де-глимидодрин обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Мидодрин и его метаболиты полностью выделяются с мочой за 24 ч. Около 40% введенной дозы выделяется в виде активного метаболита, 5% в виде неизмененного препарата, и около 55% в виде фармакологически неактивных метаболитов. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ.
Показания. Ортостатическая гипотензия (с реакциями по типу симпатикотонии и асимпатикотонии), идиопатическая ортостатическая гипотензия, вторичная ортостатическая гипотензия; артериальная гипотензия (на фоне психотропных препаратов), реконвалесценция (после операций и родов), артериальная гипотензия (при изменениях погоды), недержание мочи (дисфункция сфинктера мочевого пузыря).
Противопоказания. Артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, спазм периферических артерий, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы (с задержкой мочеиспускания), механическая обструкция мочевыводящих путей, тиреотоксикоз. С осторожностью: сердечная недостаточность, аритмии, беременность, период лактации (назначение возможно только по строгим показаниям).
Режим дозирования. Дозы зависят от тяжести клинических проявлений и подбираются индивидуально. Обычно назначают по 2.5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка или 7 капель 1% раствора 2 раза в день). В/в, 5 мг 2 раза в сутки. При достижении желаемых клинических результатов и необходимости длительного лечения, дозу можно снизить до 1.25 мг 2 раза в сутки (3 капли 1% раствора 1 раз в сутки). При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалом в 1 нед. Применение суточной дозы, превышающей 30 мг, не рекомендуется.
Побочные эффекты. Повышение АД, "гусиная" кожа, нарушение мочеиспускания (учащение или задержка), брадикардия, потливость, зябкость. Передозировка: брадикардия. Лечение: атропин в терапевтических дозах, фентоламин.
Особые указания. При длительном применении необходимо следить за функцией почек. Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам).
Взаимодействие. Эффект усиливается адрено- и симпатомиметиками, этанолом; ослабляется симпатолитиками.
Миелопид
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство. При вторичных иммунодефицитных состояниях восстанавливает количественные и функциональные показатели B и T систем иммунитета, стимулирует функциональную активность фагоцитов и восстанавливает гуморальное звено иммунитета.
Показания. Иммунодефицитные состояния с преимущественным поражением гуморального звена иммунитета (профилактика и лечение). Профилактика: инфекционные осложнения после хирургических операций, механических, термических и химических травм. Гнойные и септические заболевания, обострения хронических инфекционных заболеваний на фоне вторичного иммунодефицита, лейкоз (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Беременность, осложненная резус - конфликтом.
Режим дозирования. В/м. Раствор готовят ex tempore. Содержимое флакона растворяют в 1-2 мл изотонического раствора натрия хлорида для инъекций. Для профилактики инфекционных осложнений после операций; механических, термических и химических травм ежедневно в дозе 3-5 мг (1-2 флакона или ампулы), из расчета 0.04-0.06 мг/кг, один раз в день. Курс лечения 5 дней. Для лечения обострений хронических инфекционных и воспалительных заболеваний в той же дозе через день. Курс лечения 3-5 инъекций. Применение при хронических инфекционных заболеваниях вне обострений нерационально. При гнойных и септических процессах вводят содержимое 1-2 флаконов или 1 ампулу (из расчета 0.05 мг/кг) ежедневно в течение 3 дней; для повышения эффективности желательно эндолимфатическое введение (в лимфатический сосуд на стороне поражения). В комплексной терапии лейкозов вводят непосредственно перед началом курса химиотерапии и после его окончания, из расчета 0.03 мг/кг.
Побочные эффекты. В месте введения: болезненность, уплотнение ткани.
Мизопростол
Химическое название. Метиловый эфир (11альфа,13Е)-(+/-)-11,16 -дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты.
Фармакологическое действие. Гастропротекторное средство, синтетический аналог простагландина E1. Увеличивает образование защитной слизи и бикарбонатов; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника.
Показания. Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (на фоне НПВС и ГКС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, энтерит, беременность, период лактации. С осторожностью: артериальная гипотензия, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды и на ночь, при эрозиях и язвах желудка и двенадцатиперстной кишки по 200 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения 4-8 нед. Для профилактики ульцерогенного действия НПВС по 200 мг 2-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боли в низу живота, связанные с сокращениями миометрия, меноррагия, метроррагия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек Квинке).
Особые указания. При назначении женщинам детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед. перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3 день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции.
Взаимодействие. При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.
Микогептин
Химическое название. 7-Дигидро-5-дегидрокандидин.
Фармакологическое действие. Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum; оказывает противогрибковое действие. По структуре аналогичен амфотерицину В. Активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов и дрожжеподобных грибов.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ низкая; экскреция почками.
Показания. Висцеральные микозы: кокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, аспергиллез, кандидомикоз, бластомикоз, споротрихоз, фикомикоз, хромомикоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования. Внутрь, 0.4-0.6 г (200000-300000 ЕД) 2 раза в сутки, в течение 10-14 дней. При необходимости и хорошей переносимости через 7 дней курс лечения повторяют.
Побочные эффекты. Нарушение функции почек (повышение содержания мочевины, протеинурия); тошнота, диарея, абдоминальные боли, анорексия; головокружение, головная боль; кожные высыпания, зуд.
Особые указания. Лечение должно проводиться под контролем содержания остаточного азота крови и лабораторных исследований мочи. При повышении уровня остаточного азота более 28.6 ммоль/л или появлении в моче белка и патологических элементов, а также при появлении выраженных диспепсических расстройств, прием прекращают до исчезновения этих изменений. При развитии аллергических реакций следует назначить антигистаминные препараты, при диспепсических явлениях внутрь раствор новокаина.
Миконазол
Химическое название.
(+)-1-[2,4-Дихлор-(-[(2,4-дихлобензил)окси]-фенетил] имидазол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола, изменяет липидный состав мембраны, в результате чего возникает гибель грибка. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых других грибов; кроме того, проявляет антибактериальную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Не изменяет состав микрофлоры и рН влагалища. Быстро купирует зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции.
Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата при интравагинальном и наружном применении очень низка.
Показания. Для крема: дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к препарату (в т.ч. при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами). Для геля: кандидомикоз полости рта, кандидомикоз глотки, кандидомикоз ЖКТ. Для вагинальных форм: вагинальные и вульвовагинальные кандидозы, суперинфекция, вызванная грамположительными микроорганизмами; грибковый баланит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр для применения вагинальных форм), печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Гель для приема внутрь 62 мг (1/2 дозировочной ложки) 4 раза в сутки. Детям в возрасте до 1 года по 31 мг (1/4) дозировочной ложки 4 раза в сутки. Гель рекомендуется держать во рту как можно дольше. Гелем смазывают и зубной протез, оставляя препарат на ночь. Утром протез споласкивают водой и надевают после утреннего применения геля. Лечение продолжают в течение 4-5 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Вагинальные свечи по 1 свече (100, 200 мг) на ночь, глубоко во влагалище. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще в течение 14 дней. Крем наносят 2 раза в день на пораженную поверхность мягкими втирающими движениями. Лечение проводится под контролем микологических тестов, на основании которых и определяется продолжительность лечения, которое обычно продолжается 2-6 нед. Лечение онихомикоза проводится непрерывно, в течение как минимум 3 мес.
Побочные эффекты. При приеме внутрь: тошнота, при длительном лечении диарея, в редких случаях аллергические реакции, при применении влагалищного крема аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах раздражение кожи (обычно исчезает при прекращении терапии).
Особые указания. Необходимо проводить одновременное лечение обоих половых партнеров. В период беременности вагинальное использование препарата возможно только в первом триместре. Нельзя допускать попадания препарата в глаза. Крем при местном применении не всасывается и может использоваться во время беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие. Потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, фенитоина.
Микоран
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное, дренирующее, абсорбирующее, противоожоговое, иммуностимулирующее и гемостатическое действие. Стимулирует регенерацию. Полиаминосахариды в комплексе с липидами обеспечивают высокую сорбционную, гемостатическую и иммуностимулирующую активность, что обусловливает ранозаживляющую способность. Способствует снижению бактериальной обсемененности ран, что связано с хорошим очищением ран за счет выраженного сорбционного эффекта.
Показания. Раны, ожоги (II-III ст); подготовка ран к аутодермапластике; длительно незаживающие раны, поверхностные ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, на предварительно очищенную от некротических масс раневую поверхность наносят порошок равномерным тонким, полностью закрывающим рану слоем, затем накладывают сухую стерильную повязку. Перевязки повторяют через день до полного заживления раны или до момента готовности раневой поверхности к пластическому закрытию. Расход порошка составляет 4-5 мг на 1 кв. см раны. Максимальный расход 5-8 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Микофеноловая кислота
Химическое название. 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты.
Фармакологическое действие. Иммунодепрессант; селективный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, блокирует процесс синтеза гуанозиновых нуклеотидов. Цитостатический эффект более выражен в отношении лимфоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, метаболизируется при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит микофеноловую кислоту. Биодоступность (активного метаболита) 94%; концентрация в плазме крови снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками 97%. Микофеноловая кислота метаболизируется гликуронилтрансферазой с образованием фенольного гликуронида, не имеющего фармакологической активности. Экскреция преимущественно почками, в виде неактивного метаболита (1% в неизмененном виде), через кишечник 6%. У больных, недавно (менее 40 дней) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 50% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.
Показания. Аллотрансплантация почки (профилактика и лечение реакции рефрактерного отторжения) в составе комбинированной терапии циклоспорином и ГКС.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью заболевания ЖКТ (в фазе обострения).
Режим дозирования. Профилактика: внутрь, в течение первых 72 ч после операции по 1 г 2 раза в сутки (переносимость суточной дозы 2 г лучше, чем 3 г/сут., при этом эффективность существенно не меняется). Лечение: 3 г/сут. для начальной и поддерживающей терапии. При снижении количества нейтрофилов ниже 1300/мкл дозу снижают; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 25 мл/мин.) максимальная суточная доза 2 г. При отсроченных реакциях отторжения трансплантата используют обычные дозы.
Побочные эффекты. Инфекционные поражения нижних отделов мочеполовых путей, кандидомикоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетические и цитомегаловирусные инфекции, аспергиллез, сепсис, гриппоподобный синдром; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, полицитемия, экхимоз, лимфопролиферативные заболевания; нефронекроз, гематурия, альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия; повышение АД, стенокардия, мерцание предсердий, тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическое); диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, диспепсия, кровотечения из ЖКТ, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, повышение активности "печеночных" трансаминаз; гингивит, язвенный стоматит; акне, злокачественные новообразования кожи (карцинома), трофические язвы; головокружение, нарушения сна, тремор, депрессия, беспокойство, парестезии, гипертонус мышц, сонливость, неспецифическая катаракта, конъюнктивит, амблиопия; гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипопротеинемия, увеличение массы тела; артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, судороги мышц нижних конечностей, миастения; одышка, кашель, фарингит, бронхиальная астма, плевральный выпот, отек легких, синусит; импотенция.
Особые указания. У пациентов, получающих мофетила микофенолат в составе иммунодепрессивной терапии, риск возникновения лимфом и других злокачественных опухолей (в частности, рака кожи) при длительном лечении высокими дозами повышается. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови. Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции до начала, во время лечения и в течение 6 нед. после отмены препарата.
Взаимодействие. Антациды уменьшают абсорбцию; колестирамин снижает концентрацию активного метаболита; пробенецид повышает концентрацию неактивного метаболита. При одновременном применении мофетила микофенолата и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Циклоспорин А, ганцикловир, ко-тримоксазол, пероральные контрацептивы (однократный прием) не влияют на фармакокинетические параметры.
Микролакс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает слабительное действие. Начало действия через 5-15 мин.
Показания. Запор; подготовка к эндоскопическому и рентгенологическому исследованию ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Ректально, взрослым и детям старше 3лет 5 мл (содержимое одной микроклизмы), вставляя наконечник на всю длину, детям до 3 лет вводят наконечник на половину длины.
Побочные эффекты. Жжение в прямой кишке, аллергические реакции.
Микроцел
Фармакологическое действие. Энтеросорбент, обладает выраженными сорбционными свойствами и неспецифическим детоксикационным действием. Связывает различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, удерживает их на поверхности своих частиц и выводит энтеральным путем через ЖКТ.
Показания. Инфекционные заболевания ЖКТ (дизентерия, гастроэнтероколит), заболевания гепато-билиарной системы (гепатит различной этиологии, холецистит), нарушения обмена (ожирение, атеросклероз), эндокринная патология (сахарный диабет) и др. состояния, сопровождающиеся эндогенной интоксикацией.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в дозе 0.3-0.5 г/кг/сут. (1 столовая ложка), 3 раза в день, за 30-60 мин. до еды. Заливают 100 мл кипяченой воды и выдерживают 30 мин., затем перемешивают и выпивают. Курс лечения составляет 14 дней. При острых инфекциях начальную суточную дозу в первые 2-3 дня целесообразно увеличить до 1 г/кг. При хронических заболеваниях возможно применение повторных курсов лечения с перерывом в 10-15 дней.
Побочные эффекты. При склонности к запорам (при первичном назначении и назначении в высоких дозах) в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
Микроцид
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания. Инфицированные раны, язвы кожи различного происхождения, пролежни, ожоги, абсцесс, флегмона, отморожение, пиодермия, панариций, гнойный тендовагинит, остеомиелит, мастоидит (после оперативного вмешательства); отит, стоматит, тонзиллит, вагинит, эрозия шейки матки, эндоцервицит, цистит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде марлевых повязок и тампонов, смоченных препаратом, путем орошения, промывания пораженных тканей. При использовании марлевых повязок, их меняют 1 раз в сутки (пропитывание препаратом рекомендуется проводить в прокипяченной посуде). При невозможности сменить повязку, заменяют ее верхние слои, оставив последний слой марли, и его 2-3 раза в день пропитывают микроцидом, после чего вновь накладывают многослойную повязку. Путем орошения (из шприца) обрабатывают полости вскрытых гнойных очагов, промывая под небольшим давлением. Для спринцевания влагалища разводят кипяченой водой в соотношении 1:6 и обрабатывают с помощью тампонов 2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном применении суперинфекция.
Особые указания. Можно использовать в подогретом виде (до 40 град. С). При разведении стерильной водой конечная концентрация не должна быть меньше 40 ЕД/мл. В период лечения контакт пораженных тканей с препаратом должен быть, по возможности, постоянным. Не допускается введение в полости тела.
Взаимодействие. Фармацевтически совместим с прокаином в соотношении 1:1.
Микстура от кашля для взрослых
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки оказывает противовоспалительное и спазмолитическое действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.
Показания. Кашель (особенно при затрудненном отхождении мокроты).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, водный раствор взрослым по 15 мл 3-4 раза в день, детям по 5 мл 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, диарея.
Микстура от кашля для детей
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Алтей усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают противовоспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.
Показания. Заболевания дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 мл 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, диарея.
Милайф
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает общеукрепляющим действием. Повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям (загрязнение среды, влияние патогенной микрофлоры, воздействие высоких и низких температур, токсические эффекты спирта этилового и т.д.). Повышает физическую и умственную работоспособность, а также ускоряет восстановление организма после перенесенных нагрузок и заболеваний различной этиологии.
Показания. Повышенные физические и психоэмоциональные нагрузки, токсический гепатит (в т.ч. алкогольный гепатит); астенический синдром, реконвалесценция. Профилактически повышение сопротивляемости организма к простудным заболеваниям в период эпидемий ОРВИ.
Противопоказания. Тяжелые формы гипертонической и ишемической болезни сердца. Беременность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 капсулы в день, после приема пищи, запивая водой. Курс лечения 2-3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Милдронат*
Химическое название. 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионата моногидрат.
Фармакологическое действие. Синтетический аналог гамма - бутиробетаина, ингибирует гамма - бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина, усиленно синтезируется гамма - бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда, замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.
Показания. Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов); ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), сердечная недостаточность; кардиалгия, дисгормональная кардиопатия; бронхиальная астма, хронический необструктивный бронхит (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии); абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией); острое нарушение кровообращения в сетчатке; нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические повреждения ЦНС, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов) взрослым, внутрь, по 250 мг 4 раза в сутки или по 500 мг в/в, 1 раз в сутки. Курс лечения 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Спортсменам внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период 14-21 день, в период соревнований 10-14 дней. Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. При острой недостаточности кровообращения в некротическом периоде инфаркта миокарда внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в первые 3-4 дня (дополнительно назначают быстродействующие сердечные гликозиды и диуретики). Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения 12 дней. Бронхиальная астма внутрь, по 250 мг каждый день в течение 3 нед. (комбинируют с бронхолитиками). Хронический алкоголизм внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях с препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения 2-3 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения: вводят по 500 мг в/м, 1 раз в сутки или по 250 мг внутрь, 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения 2-3 нед.
Побочные эффекты. Редко кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.
Взаимодействие. Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Милиацил
Фармакологическое действие. Стимулятор регенерации, оказывает противовоспалительное, противомикробное и противоожоговое действие.
Показания. Гнойные раны, трофические язвы, ожоги, пролежни (лечение и подготовка к пластическим операциям наложение ранних вторичных швов, аутодермопластика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, после хирургической обработки на раневую поверхность накладывают салфетку, смоченную милиацилом. Процедуру проводят ежедневно, во время очередной перевязки раны. Курс лечения устанавливается индивидуально.
Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции.
Милтефозин
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Ингибируя протеинкиназу С, фосфолипазу С и синтез фосфотидилхолина, воздействует на мембраны опухолевых клеток.
Показания. Злокачественные изменения кожи при раке груди (плоские или мелкоузелковые образования); неэффективность оперативного и паллиативного (лучевая, гормональная и химиотерапия) лечения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, крупноузелковые и глубокие метастазы с одновременным поражением кожи; одновременное проведение лучевой терапии подлежащего лечению участка; ограничение пораженного участка кожи (если показана операция или облучение); беременность, период лактации.
Режим дозирования. Наружно, 1-2 капли 6% раствора на 10 кв. см поверхности, 1 раз в сутки на пораженный участок кожи, затем 2 раза (утром и вечером) в течение 8 нед. Лечение необходимо продолжать до полной инволюции кожных метастазов (при необходимости еще 4 нед.). При неполной инволюции метастазов или остановке роста продолжают лечение до тех пор, пока новый рост опухоли, в подвергающейся лечению области, не покажет уменьшения эффективности. Максимальная суточная доза 5 мл 6% раствора. Для нанесения препарата необходимо использовать прилагаемые одноразовые перчатки; капнув на кожу раствором, его втирают круговыми движениями, слегка массируя и захватывая поверхность, выходящую на 3 см за край четко видимого пораженного участка кожи, с последующим наложением окклюзионной повязки.
Побочные эффекты. Кожный зуд, гиперемия кожи, дерматит, гиперкератоз, жжение, "пергаментная" кожа, изъязвление опухолевых метастазов, некроз ткани; тошнота, рвота, анорексия; гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лейкоцитоз, тромбоцитоз. Передозировка: печеночная и/или почечная недостаточность; атрофия кожи, парестезии, некроз. Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания. Перед началом лечения и 1 раз в полгода необходимо проводить обследование глаз на приспособляемость к свету и темноте, контролировать содержание креатинина, трансаминаз, картину периферической крови. Применение при образованиях над имплантированными протезами груди необходимо осуществлять при частом врачебном контроле. Женщинам репродуктивного возраста в период и в течение 6 мес. после окончания лечения следует использовать надежные методы контрацепции. Необходимо избегать контакта со слизистыми, глазами и кожей, не нуждающимися в лечении (при нечаянном контакте рекомендуется немедленно промыть проточной водой). Для предотвращения высыхания кожи через 2-3 ч после нанесения, целесообразно применять жирный крем. Использованный перевязочный материал необходимо зажать в руке, одетой в перчатку и, снимая перчатку, завернуть в нее повязку, затем выбросить в обычный домашний мусор.
Миноксидил
Химическое название.
2,4-диамино-6-пиперидинопиримидин-3-оксид.
Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор, при приеме внутрь оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, связанное со способностью открывать калиевые каналы гладких мышц. В результате вазодилатации вызывает выраженную рефлекторную тахикардию. При местном применении стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Улучшает микроциркуляцию, стимулирует переход волосяных клеток в активную растущую фазу, изменяет воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), который играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при небольшой давности заболевания (не более 10 лет), молодом возрасте пациентов, лысине в области темени не более 10 см, наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Начало стимуляции роста волос начинается не ранее, чем через 4 мес. после начала лечения. После отмены терапии рост волос прекращается, и через 3-4 мес. можно ожидать восстановления прежнего облика. Не эффективен в случае облысения, вызванного приемом лекарственных средств, неправильным питанием (дефицит железа, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически.
Фармакокинетика. После местного применения в малой степени всасывается через нормальную интактную кожу (в системный кровоток попадает лишь 1.4%). Практически не связывается с белками плазмы. Миноксидил и его метаболиты выводятся почками.
Показания. Андрогенная алопеция (местное применение), артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии гипотензивными средствами).
Противопоказания. Гиперчувствительность; феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия, беременность, период лактации. С осторожностью ИБС, стенокардия; сердечная недостаточность. Нарушение целостности кожных покровов, дерматозы волосистой части головы (при местном применении).
Режим дозирования. При андрогенетической алопеции наружно, в общей дозе 1 мл, 2 раза в сутки. Раствор наносится на кожу головы в центр очага облысения и интенсивно втирается (от центра к периферии). Длительность лечения в среднем около 1 года. При артериальной гипертензии внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в начальной суточной дозе 5 мг, кратность 1-2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 5-10 мг. Средняя терапевтическая доза 20-40 мг/сут.; максимальная доза 100 мг/сут. (в один или несколько приемов). Детям младше 12 лет в начальной суточной дозе из расчета 0.2 мг/кг, кратность -1 раз в сутки. Средняя терапевтическая доза 0.2-1 мг/кг (не более 50 мг/сут.). При почечной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, задержка натрия и воды в организме, гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, инверсия зубца Т на ЭКГ. В редких случаях гидроторакс, гидроперикард (у больных с сердечной недостаточностью), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), аллергические реакции. Зуд, сухость кожи головы, шелушение кожи головы, аллергические реакции (дерматит, крапивница, ринит, отек лица), гипертрихоз, себорея, ощущение сердцебиения, кардиалгия, одышка, синкопе, отеки, головная боль, головокружение.
Особые указания. Избегать попадания в глаза. После применения тщательно вымыть руки. Случайный прием внутрь может обусловить серьезные системные побочные эффекты, связанные с вазодилатацией (5 мл препарата содержат 100 мг активного вещества, что является максимально рекомендуемой дозой миноксидила). Из-за возможного развития выраженной тахикардии целесообразно сочетать с бета - адреноблокаторами.
Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).
Мирамистин
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, активен в отношении трепонем, гонококков, трихомонад, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, грибов, вируса герпеса.
Показания. Сифилис, гонорея, трихомониаз профилактика.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Перед применением следует помочиться, вымыть руки и половые органы. Затем отвинчивают крышку флакона, надавливая на стенки, струей раствора обрабатывают кожу лобка, внутренних поверхностей бедер, половых органов. Носик насадки вводят в наружное отверстие мочеиспускательного канала и выдавливают 1.5-3 мл (мужчины) и 1-1.5 мл (женщины). После процедуры не рекомендуется мочиться в течение 2 ч. Профилактическое мероприятие эффективно, если оно проводится не позднее 2 ч после полового акта.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Миртазапин
Химическое название. 1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2 -метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-c][2] бензазепин.
Фармакологическое действие. Антидепрессант. Антагонист пресинаптических альфа2-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)- энантиомер блокирует альфа2-адрено- и 5-НТ2-рецепторы, R(-)-энантиомер 5-НТ3-рецепторы. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно - сосудистой системы. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед. лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 50%; время достижения C max 2 ч, связь с белками плазмы 85%. Т1/2 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста). Время наступления равновесной концентрации 3-4 сут. Фармакокинетические параметры линейно зависят от введенной дозы. Активно метаболизируется путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией и образованием активных метаболитов. Экскреция почками и через кишечник. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания. Депрессия (в т.ч. неспособность получать удовольствие (ангедония), психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, эпилепсия, органические поражения головного мозга, печеночная и/или почечная недостаточность, аритмии, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда.
Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза 15 мг/сут., с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения 4-6 мес. (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед. лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.
Побочные эффекты. Угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения), лихорадка, стоматит; булимия, увеличение массы тела, сонливость, заторможенность; ортостатическая гипотензия, мания, судороги, тремор, миоклонус, отечный синдром; повышение активности "печеночных" трансаминаз; гипербилирубинемия; аллергические реакции.
Особые указания. У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед. после их отмены.
Миртилене
Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения. Стимулирует синтез родопсина светочувствительного пигмента сетчатки, улучшая чувствительность сетчатки к различным уровням светового излучения, усиливает остроту зрения при низкой освещенности, улучшает кровоснабжение сетчатки.
Показания. Миопия средней и высокой степени, приобретенная гемералопия, диабетическая ретинопатия, нарушение механизмов адаптации зрения к темноте (при ночном и сумеречном зрении), мышечная астенопия, центральная атеросклеротическая хориоретинальная дегенерация сетчатки типа Кунт - Юниуса, тапеторетинальная абиотрофия сетчатки (пигментная дегенерация сетчатки).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 3 раза в сутки Курс лечения 1 месяц.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Митоксантрон
Химическое название. 1,4-Дигидрокси-5,8-бис[[2-[(2 -гидроксиэтил)амино]-этил]-амино] антрахинон.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, антиметаболит (из группы синтетических антрациклинов). Механизм действия связан с торможением синтеза РНК и ДНК, ингибированием процесса митоза. Не проявляет перекрестной резистентности с большинством цитостатиков. Помимо монотерапии, может использоваться в комбинации с другими цитостатиками. Миелосупрессорное действие максимально проявляется через 10 дней после введения, регенерация наступает приблизительно через 21 день.
Фармакокинетика. Достигает высокой концентрации в тканях, объем распределения достигает 1000 л/кв. м. Медленно выделяется из организма (с калом в виде метаболитов (13-25%) и с мочой (6-11%, из них 2/3 в неизмененном виде), Т1/2 составляет в среднем 5.8 сут. (2.3-13 сут.). Связь с белками плазмы 78% (при концентрации в пределах 26-455 нг/мл). Не проникает через ГЭБ.
Показания. Рак молочной железы (с местными и/или отдаленными метастазами), неходжкинская лимфома, острый лейкоз (не поддающийся лечению традиционными средствами), хронический миелолейкоз (бластный криз), печеночно - клеточная карцинома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью острый период инфаркта миокарда, заболевания сердечно - сосудистой системы; печеночная недостаточность, почечная недостаточность; аплазия костного мозга, лейкопения, панцитопения, предшествующее облучение средостения, лечение антрациклинами.
Режим дозирования. В/в струйно, медленно (в течение 10 мин.) или капельно (в течение 30 мин.). Для внутрибрюшинного введения разбавляют в 2 л жидкости. Для приготовления раствора для в/в введения разбавляют в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Доза и интервалы между введениями определяются в зависимости от степени миелосупрессии. Суммарная курсовая доза не должна превышать 200 мг/кв. м поверхности тела. При монотерапии прогрессирующего рака молочной железы и неходжкинской лимфомы в/в капельно, в дозе 12-14 мг/кв. м поверхности тела, в течение 30-40 мин., 1 раз в 3-4 нед. В зависимости от выраженности миелосупрессии введение повторяют 2-5 раз, в среднем с интервалом в 3-4 нед. При комбинированной терапии рака молочной железы и неходжкинской лимфомы используют начальную дозу на 2-4 мг/кв. м меньшую той, которая рекомендуется при монотерапии. Последующая дозировка зависит от степени и длительности миелосупрессии. При лечении острого лейкоза по 12 мг/кв. м поверхности тела в течение 3-5 дней, с интервалами между курсами в 3-4 нед. Проводят 1-3 курса лечения. Курсовая доза может составлять 160 мг/кв. м.
Побочные эффекты. Угнетение кроветворения, тошнота, рвота, анорексия, диарея, абдоминальные боли, запор, кровотечения из ЖКТ, стоматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушение функции печени, изменения на ЭКГ, аритмии, снижение ударного выброса левого желудочка, сердечная недостаточность, выпадение волос, утомляемость, слабость, аменорея, гипертермия, одышка, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, некроз кожи (при п/к введении), посинение кожи в месте инъекции, аллергические реакции. Передозировка: в связи с высокой способностью связываться с белками плазмы не выводится в ходе гемодиализа или перитонеального диализа.
Особые указания. Недопустимо п/к введение. При попадании на кожу или слизистые оболочки необходимо тщательно промыть их теплой водой. Женщинам детородного возраста следует избегать беременности в течение 6 мес. после окончания лечения. При применении препарата возможно окрашивание мочи в синевато-зеленый цвет. Во время лечения приблизительно через 10 дней после введения препарата, необходимо контролировать клиническое состояние больных, гематологические и биохимические показатели.
Взаимодействие. Другие противоопухолевые средства могут повышать токсичность (в отношении костного мозга и сердца); фармацевтически не совместим с витамином В1.
Митомицин
Химическое название. [1aR- (1а альфа, 8бета, 8а альфа, 8b альфа)]-6-Амино-8-[[(аминокарбонил) окси] метил]-1,1a,2,8,8a,8b - гексагидро-8а-метокси-5-метилазирино[2',3':3,4]пирроло[1,2-a]индол -4-,7-дион.
Фармакологическое действие. Антибиотик с противоопухолевой активностью, выделенный из культуры гриба Streptomyces caespitosus. Прерывает синтез ДНК, при высоких концентрациях подавляет синтез белка и РНК. Активен в поздней G1 и S фазах митоза. Является би- и трифункциональным алкилирующим веществом. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью. Как и другие цитостатики, оказывает миелосупрессивное действие.
Показания. Рак пищевода, рак желудка, рак печени, рак желчного пузыря, рак толстой кишки, рак шейки матки, рак вульвы, рак легкого, мезотелиома, рак почечных лоханок и мочеточников, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, коагулопатия, кровоточивость, почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Используют следующие схемы в/в введения: 1. В/в 10 мг/кв. м поверхности тела (растворив в физиологическом растворе) 1 раз в 2-3 нед. в составе комплексной терапии: 2. В/в 2 мг/кв. м поверхности тела, 5 дней в неделю в течение 2 нед. (с 1 по 5 и с 8 по 12 дни курса). Внутрь мочевого пузыря вводят 20-60 мг, растворенных в 20-40 мл физиологического раствора, 1 раз в неделю, в течение 6-8 нед.
Побочные эффекты. Тромбоцитопения, лейкопения (возможно развитие сепсиса), анемия; поздние высыпания на коже, язвы кожи, целлюлит, стоматит, алопеция; гиперкреатининемия; одышка, сухой непродуктивный кашель, инфильтраты в легких; синдром макроцитарной гемолитической анемии; гипертермия, анорексия, тошнота, рвота. Головная боль, синкопальные состояния, диарея, отеки, тромбофлебит.
Особые указания. Во время курса лечения и на протяжении 7 нед. после его окончания, необходимо проводить анализы периферической крови с подсчетом количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов, гемоглобина. Содержание тромбоцитов менее 150000/мкл, лейкоцитов менее 4000/мкл или же прогрессирующее уменьшение содержания этих форменных элементов крови является показанием к прерыванию лечения. Больные должны быть проинформированы о потенциальной токсичности препарата (подавление костного мозга). Не следует назначать больным с концентрацией креатинина в сыворотке более, чем 1.7 мг%. При применении различных растворителей стабильность раствора меняется: 5% раствор глюкозы стабильность 3 ч, 0.9% раствор натрия хлорида 12 ч, натрия лактат для инъекций 24 ч.
Митотан
Химическое название.
1-(орто-Хлорфенил)-1-(пара-хлорфенил)-2,2-дихлорэтан.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза гормонов надпочечников. Подавляет секрецию ГКС, вызывает деструктивные изменения нормальной и опухолевой ткани коры надпочечника.
Показания. Болезнь Иценко-Кушинга (в комбинации с операцией или без нее); неоперабельные опухоли коры надпочечников кортикостеромы, сопровождающиеся усиленным образованием ГКС, после оперативного удаления кортикостером и при повышенном уровне ГКС в организме.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в 3 приема, через 15-20 мин. после еды, в первые 3 дня суточная доза 2-3 г, затем 0.1г/кг в сутки. Средняя курсовая доза 200-300 г. После приема каждых 80-100 г допускается перерыв 2-3 дня.
Побочные эффекты. Тошнота, снижение аппетита, головная боль, сонливость; аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения необходимо осуществлять контроль содержания кортикостероидов в моче и крови не реже 1 раза в 10-14 дней. Для улучшения переносимости рекомендуется прием витаминов.
Мифепристон
Химическое название. [17бета-гидрокси-11бета-[(4-диметиламино) фенил]-17альфа-(проп-1-инил)-эстра-4,9-диен-3-он.
Фармакологическое действие. Антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, связь с белками высокая. Т1/2 1 ч.
Показания. Медикаментозное прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи).
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность: не подтвержденная клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции; внематочная беременность; надпочечниковая недостаточность, воспалительные заболевания органов малого таза; длительная терапия ГКС; миома матки; нарушение гемостаза, анемия; бронхиальная астма, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, однократно прием 600 мг; через 8-14 дней необходимо провести клиническое обследование, УЗИ, уровень бетаХГ в крови. В случае отсутствия эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Побочные эффекты. Метроррагия, боль; инфекции матки и мочевыводящих путей; дискомфорт в низу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия. Передозировка: надпочечниковая недостаточность.
Особые указания. Пациенток информируют, что в случае неэффективности терапии, беременность прерывают из-за возможности возникновения врожденных пороков развития у плода. Грудное вскармливание прекращают на 14 дней после приема. Применение препарата требует предупреждения резус алло-иммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Применяют только в стационаре.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием НПВС.
Модежель
Фармакологическое действие. Консервирующий раствор для эритроцитов, обеспечивающий их сохранность в течение 21 сут. В отличие от электролитов обладает коллоидно - осмотическим свойством и дольше удерживается в кровяном русле. Взвесь эритроцитов в препарате сохраняет газотранспортные, гемодинамические и реологические свойства. При этом не изменяются функциональные свойства эритроцитов. Снижается опасность пирогенных, иммунных реакций, возможных при переливании цельной донорской крови, а также эритроцитарной массы (изосенсибилизация реципиентов к плазменным белкам, лейкоцитам, тромбоцитам, реакции иммунной несовместимости немедленного типа, синдром аллогенной крови).
Показания. Консервация эритроцитарной массы, которая используется для лечения кровопотери, травматического шока, анемий.
Противопоказания. Почечная недостаточность, гипокоагуляция крови.
Режим дозирования. Взвесь эритроцитов заготавливают добавлением к эритроконцентрату (эритроцитарной массе со снятой лейкотромбоцитарной пленкой) в соотношении 1:1. Эритроконцентрат готовят методом центрифугирования из консервированной на "Глюгицире" крови (не более 7 сут. хранения), согласно "Инструкции по фракционированию консервированной крови на клеточные компоненты и плазму", утвержденной МЗ СССР 11.06.87. Для добавления "Модежеля" к эритроконцентрату используют устройство для взятия крови одноразового применения ВК 10-01. После заготовки взвеси на бутылку или контейнер наклеивают дополнительную этикетку, на которой указывают учреждение - заготовитель, "Эритроцитарная взвесь в "Модежеле", объем, дату заготовки, группу крови, фамилию врача.
Побочные эффекты. При переливании взвеси эритроцитов в "Модежеле" могут наблюдаться посттрансфузионные температурные реакции, обусловленные наличием в среде остаточных лейкоцитов и плазмы. При введении взвеси в объеме более 2 л гипокоагуляция (за счет гемодилюции).
Можжевельника плод
Характеристика. Содержит эфирное масло (пинен, терпинен, фелландрен, терпинолен, дипентен, сабинен, терпинеол, борнеол, изоборнеол, юнипер - камфора, циндрол, кадинен), смолистые и дубильные вещества, инвертный сахар, воск, органические кислоты (муравьиная, яблочная, уксусная), микроэлементы (марганец, железо, медь, алюминий), пектины, желтое аморфное вещество юниперин.
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает диуретическое, противовоспалительное, противомикробное, жаропонижающее, отхаркивающее, желчегонное, потогонное и анальгетическое действие, возбуждает аппетит. Активируя моторную и секреторную функцию кишечника, улучшает пищеварение; увеличивает лактацию у кормящих женщин.
Показания. Отечный синдром (при сердечной недостаточности, недостаточности почек и печени), цистит; хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез; метеоризм, запор, холангит, холецистит; отит; заболевания кожи (в т.ч. дерматит, чесотка, лишай, кожная сыпь); ревматизм; анорексия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания почек.
Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл 3-4 раза в день (2 чайные ложки сухих ягод заливают 400 мл кипяченой воды, настаивают 2 ч); по 5 мл за 30 мин. до еды для улучшения аппетита (50 г сухих ягод заливают 200 мл воды, кипятят 5 мин., процеживают). Наружно, для ванн при полиартритах, подагре и ревматизме (100-200 г сухих ягод заливают 1 л воды, кипятят). При отите без перфорации барабанной перепонки, в наружный ушной проход вводят вату, смоченную настойкой из ягод можжевельника.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мозольная жидкость
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и кератолитическое действие.
Показания. Мозоль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наносят на мозоль (предварительно делают теплую ванну). При необходимости, повторяют процедуру 3-4 раза, пока мозоль не размягчится и не отделится.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мозольный пластырь
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и кератолитическое действие.
Показания. Мозоль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Кусок пластыря нужного размера укрепляют на мозоль (предварительно делают теплую ванну); через 2 дня пластырь снимают. При необходимости, повторяют наложение пластыря 3-4 раза, пока мозоль не размягчится и не отделится.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Моклобемид
Химическое название. 4-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид.
Фармакологическое действие. Антидепрессант, обратимо ингибирует МАО, тормозит деградацию норэпинефрина и серотонина, повышает их содержание в ЦНС. Обладает антидепрессивным действием, повышает настроение и способность к концентрации внимания, устраняет усталость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Действие проявляется к концу первой недели лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная после перорального приема. Время достижения C max через 1 ч после однократного приема. Равновесная концентрация создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) 50%. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится из организма, общий клиренс 20-50 л/ч, Т1/2 1-4 ч.
Показания. Депрессия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение, ажитация, беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, сразу после еды. Начальная доза 300 мг/сут. за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии, через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении клинического эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме препаратов, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 1/2 или 1/3 от средней терапевтической.
Побочные эффекты. Сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, ощущение тяжести в желудке; головокружение, беспокойство, тревожность, возбуждение, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, редко спутанность сознания.
Особые указания. У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина), возможно существенное повышение АД.
Взаимодействие. Усиливает и удлиняет действие симпатомиметиков, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС). Лечение трициклическими и другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Циметидин и другим ингибиторы микросомального окисления замедляют биотрансформацию. Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Моксонидин
Химическое название.
4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин.
Фармакологическое действие. Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами. Плавно снижает АД. На фоне лечения снижается содержание норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II и альдостерона плазмы. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность 88%. Связь с белками плазмы крови 7%. C max в плазме крови определяется через 30-180 мин. после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения 1.4-3 л/кг. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов). Общий клиренс 1.4-3 л/кг. Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено. Проходит через ГЭБ.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV блокада, брадикардия, аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, печеночная недостаточность, перемежающаяся хромота, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.), беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут. за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут. за два приема. Максимальная суточная доза 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин.) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза 0.4 мг.
Побочные эффекты. Сухость во рту, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения сна, слабость в ногах.
Особые указания. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС и ЭКГ. Способен снижать скорость реакции, особенно в начале лечения и при сочетании с этанолом, что диктует необходимость соблюдения особой осторожности при проведении лечения у больных, чья деятельность требует повышенного внимания и быстроты психомоторной реакции.
Взаимодействие. Взаимное усиление действия при совместном назначении с другими гипотензивными средствами. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета - адреноблокаторов и моксонидина, первыми отменяют бета - адреноблокаторы и, лишь спустя несколько дней, моксонидин. Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа - адреноблокаторов к терапии определяется их дозой.
Молграмостим
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, Т-лимфоцитов, не влияя на рост В-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. После однократного парентерального введения действие проявляется через 2-4 ч и достигает пика через 8-16 ч.
Фармакокинетика. При п/к введении C max достигается через 3-4 ч, Т1/2 2-3 ч. При в/в введении Т1/2 короче, чем при п/к введении, и составляет 1-2 ч.
Показания. Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе).
Режим дозирования. П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах, апластической анемии по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10000/мкл. При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с другими препаратами. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или зидовудином/интерфероном-альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на содержание лейкоцитов. Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч. Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день.
Побочные эффекты. Гиперпирексия, сыпь, зуд, снижение АД, тошнота, отеки, боли в груди и костях, диарея, аллергические реакции, сердечная недостаточность, суправентрикулярные аритмии, спутанность сознания, судороги, одышка, отек легких, анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.).
Особые указания. Может использоваться только специалистами. При одновременном лечении лейкомаксом и зидовудином (или другими препаратами, назначаемыми при СПИДе), а также при сочетании с противоопухолевыми препаратами, повышается риск возникновения тромбоцитопении. Приводит к снижению содержания сывороточного альбумина, что необходимо учитывать при назначении препаратов, которые в значительной степени связываются с белком.
Молсидомин
Химическое название. Этилового эфира N-карбокси-3-морфолино -сидионимина.
Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат, венодилатирующая активность которого обусловлена выделением после ряда метаболических превращений окиси азота (NO), стимулирующей растворимую гуанилатциклазу. Накопление цГМФ обуславливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени вен). Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда, приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает количество приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов. У больных с застойной сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению камер сердца. Действие начинается через 20 мин. после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, не характерно развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии.
Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность 60-70%. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (C max в крови достигается на 30-60 мин. позже, чем при приеме натощак). В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN-1A, выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. C max в крови после приема внутрь таблетки ретард вдвое выше, чем после приема таблетки 2 мг. Через 8 ч после приема внутрь ретардной формы концентрация в плазме крови составляет около 5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. Экскреция почками на 90% (в виде метаболитов), 9% через кишечник. Т1/2 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.
Показания. Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, левожелудочковая недостаточность, сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами); легочная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), беременность (I триместр). С осторожностью инфаркт миокарда (острая стадия только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения). Не предназначен для купирования острого приступа стенокардии.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 1-4 мг 2-3 раза в сутки. Таблетки - ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Побочные эффекты. Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм).
Особые указания. Пациентам не рекомендуется, особенно в начале лечения, заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, а также быстрых психических или двигательных реакций.
Взаимодействие. При одновременном назначении с другими сосудорасширяющими, гипотензивными средствами и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. Ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегантную активность.
Мометазон
Химическое название. (11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17 -дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата).
Фармакологическое действие. Синтетический ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обуславливает снижение освобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
Показания. Псориаз, атопический дерматит, нейродерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. На пораженные участки кожи наносят 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Жжение, зуд, покалывание, пощипывание, фолликулит, угревая сыпь, атрофия кожи. Гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, присоединение вторичной инфекции, стрии, потница. Передозировка: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (в т.ч. надпочечниковая недостаточность). Лечение: симптоматическое. Отменять препарат постепенно. Коррекция электролитных нарушений.
Особые указания. Не применять в офтальмологии. При появлении побочных эффектов лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции
противомикробная терапия. При длительном применении на обширной поверхности возможно развитие системных побочных эффектов. Назначать при беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом использовать небольшие дозы и применять короткое время. В период лактации грудное вскармливание прекратить. У детей быстрее развиваются системные побочные эффекты (подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение экскреции гормона роста).
Мометазона 17а-(2-фуроат)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17 -дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата).
Фармакологическое действие. ГКС для местного применения, действие которого проявляется при нанесении таких доз, которые не вызывают системных эффектов. При длительном лечении не подавляет функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Начало клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч после первого использования препарата.
Показания. Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный) у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания. Гиперчувствительность; инфекционные заболевания слизистой носа; недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью); туберкулез (активный или латентный); грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes simplex с поражением глаз. С осторожностью длительная терапия ГКС системного действия.
Режим дозирования. Профилактическая и лечебная доза две ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход, 1 раз в сутки; суточная доза 200 мкг. При необходимости доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждый носовой ход; суточная доза 400 мкг. После исчезновения симптомов болезни рекомендуется снижение дозы. Поддерживающая доза 50 мкг в каждый носовой ход; суточная доза 100 мкг. После первоначального "калибровочного" периода в течение первых 6-7 нажатий кнопки пульверизатора, устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 50 мкг суспензии мометазона.
Побочные эффекты. Ингаляционно жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки; носовые кровотечения, фарингит, кандидомикоз, бронхоспазм, стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование. При длительном приеме возможны системные побочные эффекты. У новорожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС надпочечниковая недостаточность. При наружном применении парестезии, зуд и атрофия кожи; жжение, фолликулит, угревая сыпь, раздражение кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция; у детей угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, отставание в росте и развитии.
Особые указания. Во время лечения необходимо осматривать слизистую носа. В случае развития бактериальной или грибковой инфекции лечение отменить. Перед использованием ингалятора проводят 6-7 калибровочных нажатий. После перерыва в лечении в течение 2 нед. и более, перед применением проводят повторную "калибровку". Перед употреблением флакон встряхивают.
Мономицин
Фармакологическое действие. Бактерицидный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка бактериальной клетки. Активен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и др.), слабо действует на Streptococcus spp. и Pseudomonas aeruginosa; чувствительность Proteus spp. широко варьирует в зависимости от штамма. На анаэробную флору, патогенные грибы и вирусы не действует. Подавляет развитие простейших: Leishmania spp., Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ низкая. Экскреция с калом.
Показания. Колиэнтерит, токсическая диспепсия, дизентерия бактериального генеза, амебная дизентерия, сальмонеллез, инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней тяжести, без нарушения выделительной функции почек). Кожный лейшманиоз.
Противопоказания. Нефрит, гломерулонефрит, почечная недостаточность, неврит слухового нерва. Грибковая инфекция. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в/м. Взрослым по 250000 ЕД (0.25 г) 3-6 раз в сутки, детям с массой тела до 15 кг по 10-15 ЕД/кг в сутки (в 2-3 приема). При перитоните возможно интраперитонеальное введение. Курс лечения не более 5-7 дней, при лечении кожного лейшманиоза 10-12 дней.
Побочные эффекты. Неврит слухового нерва, вестибулярные расстройства, нефротоксичность. Изжога, тошнота, рвота, миалгия, аллергические реакции.
Монофостиамин
Химическое название. Монофосфорный эфир 4-метил-5-бета -оксиэтил-n-(2'-метил-4'-амино-5'-метил-пиримидил) - тиазолия фосфат.
Фармакологическое действие. Фосфорный эфир тиамина, синтетический витамин В1. По сравнению с тиамина хлоридом и тиамина бромидом, больше депонируется в тканях организма, в меньшей степени разрушается ферментом тиаминазой, легче переходит в активную форму кокарбоксилазу, менее токсичен.
Показания. Гиповитаминоз В1; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи (в т.ч. не связанные с В1-витаминной недостаточностью); атония кишечника, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, тиреотоксикоз, эндартериит, лишай, псориаз, экзема, хронический гастрит, интоксикации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.01-0.03 г 3-4 раза в сутки, в течение 3-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Особые указания. Суточная потребность в витамине В1 для взрослых мужчин 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста 1.2-1.4 мг; для женщин 1.1-1.5 мг; для детей 0.3-1.5 мг.
Взаимодействие. Витамин В6 затрудняет превращение монофостиамина в биологически активную форму.
Монтелукаст
Фармакологическое действие. Антагонист лейкотриеновых рецепторов, блокирует действие лейкотриенов, предотвращая избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов.
Показания. Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение), "аспириновая" астма, астма физических нагрузок.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет по 5 мг/сут. (одна жевательная таблетка).
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, головная боль, аллергические реакции.
Морацизин
Химическое название. 2-Карбэтоксиамино-10-(3 -морфолинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство. Блокирует "быстрые" натриевые каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Понижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не меняет проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла. Мало действует на инотропную функцию сердца, практически не влияет на сердечный выброс, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС), давление в легочной артерии. У лиц с пониженной сократимостью миокарда снижает ударный и минутный объем крови, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующий активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и содержание пролактина в крови.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; ее скорость замедляется при приеме через 30 мин. после еды, при этом полнота абсорбции не изменяется. Биодоступность 30-40%, время наступления C max в крови 0.5-2 ч, C max прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы крови 95%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Т1/2 1.5-3 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов, через кишечник около 60%; почками около 40%; в неизмененном виде 1%. Проникает через ГЭБ.
Показания. Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст, сердечная недостаточность II-III ст, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия). С осторожностью инфаркт миокарда (подострый период), кардиомегалия, синдром слабости синусового узла; пациентам с электрокардиостимулятором.
Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 25-50 мг, 3-4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая суточная доза 600 мг, поддерживающая доза 100 мг/сут. Для купирования пароксизмальных тахикардий в/в медленно, в течение 5-7 мин. или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная суточная доза 600 мг. Для в/м введения используют разведение 0.5% новокаином, для в/в изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. При снижении КК до 10 мл/мин. и менее дозу уменьшают на 50-75%.
Побочные эффекты. Проаритмогенное действие, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, одышка, периферические отеки, головная боль, головокружение, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, нечеткость зрительного восприятия, диарея, сухость во рту, гиперестезия, парестезии, тошнота, рвота, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость. Редко лихорадка, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При пероральном приеме гастралгия, при в/м введении болезненность в месте введения. Передозировка: рвота, летаргия, кома, обморок, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений недостаточности кровообращения, инфаркт миокарда, фибрилляция желудочков, асистолия, диспноэ.
Особые указания. Во время лечения необходим ЭКГ-контроль (из-за риска аритмогенного действия в течение первой недели лечения, не зависящего от дозы). При желудочковой тахикардии эффективность морицизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), другими антиаритмическими средствами, теофиллином. Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%.
Морнифлумат
Химическое название. 2-Морфолиноэтил-2-(альфа,альфа,альфа -трифтор-м-толуидин) никотинат.
Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия ингибирование синтеза простагландинов в результате подавления ферментативной активности циклооксигеназы.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); печеночная и/или почечная недостаточность; ректальные кровотечения (в т.ч. в анамнезе); гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым 700 мг 2 раза в сутки, детям 40 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 1.2 г.
Побочные эффекты. Боль в животе, диспепсия, тошнота, анорексия. Крапивница. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия. При длительном применении эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, костный флюороз.
Взаимодействие. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов непрямого действия и гепарина, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Не рекомендуется сочетать с препаратами лития, метотрексатом. Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Морфин
Химическое название. (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси -17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).
Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов. Снижает возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие, в высоких дозах снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра блуждающего нерва (что приводит к появлению брадикардии). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора). Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры, поэтому повторное введение морфина или применение рвотных средств на фоне его приема, рвоты не вызывают. Действие развивается через 10-15 мин. после п/к и перидурального введения; через 20-30 мин. после приема внутрь. Эффект однократно принятой дозы продолжается 3-5 ч, при перидуральном введении 8-12 ч. Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе обеспечивает при в/м введении быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина, болеутоляющий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и, в меньшей степени, вызывает эйфорию, угнетение дыхания и кишечной моторики. При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы, зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром отмены может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь и применении п/к. При в/м введении раствора пролонгированного действия всасывание препарата осуществляется медленно.
Показания. Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, послеоперационный период); премедикация предоперационная; кашель (при неэффективности ненаркотических противокашлевых препаратов); одышка (острая сердечно-сосудистая недостаточность); отек легких; бессонница (на фоне сильных болей); рентгенологическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря (введение морфина увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом, что способствует лучшему выявлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, опухолей; спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кахексия, угнетение дыхательного центра, абдоминальные боли неясной этиологии, печеночная недостаточность, травма головного мозга, черепно - мозговая гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, детский возраст (младше 2.5 лет), беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО. С осторожностью пожилой возраст, аденома предстательной железы. Не назначают для обезболивания родов (проникая через плацентарный барьер, может вызвать угнетение дыхательного центра у новорожденного).
Режим дозирования. Внутрь,п/к, перидурально. П/к по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг), внутрь разовая доза 10-20 мг, высшая суточная - 50 мг, при приеме таблеток - депо разовая доза 10-100 мг, кратность приема 2 раза в сутки. При раковых болях таблетки - депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч. При послеоперационных болях 20 мг каждые 12 ч (пациентам весом до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при весе свыше 70 кг). При наличии у больных острых и хронических болей, препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Раствор для инъекций пролонгированного действия в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 8 мл (40 мг) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом 6 мл (30 мг) на 70 кг. Продолжительность болеутоляющего действия препарата в указанных дозах 22-24 ч.
Побочные эффекты. Лекарственная зависимость, толерантность, тошнота, рвота, запор, атония кишечника, холестаз (в главном желчном протоке), миоз, снижение АД, угнетение дыхательного центра, спазм гладких мышц, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, острая задержка мочи (при аденоме предстательной железы и стенозе уретры). Передозировка: брадикардия, снижение АД, гипотермия, беспокойство, сухость во рту, делириозный психоз, черепно-мозговая гипертензия (с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, миоз, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), проведение интенсивной терапии, направленной на восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД. В/в налоксон, в разовой дозе 0.2-0.4 мг, с повторным введением через 2-3 мин. до достижения суммарной дозы 10 мг.
Особые указания. Не рекомендуется заниматься потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных, наркозных и местноанестезирующих средств, анксиолитиков; нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов).
Моршинская слабительная соль
Фармакологическое действие. Солевое слабительное средство.
Показания. Запоры, холецистит, панкреатит, гепатит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, "острый" живот, лихорадочный синдром.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 чайные ложки на 100 мл воды, за 30 мин. до еды.
Побочные эффекты. Диарея, нарушение водно - электролитного обмена, атония толстого кишечника, аллергические реакции.
Московия бальзам
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает успокаивающим действием, умеренно снижает АД, нормализует функцию ЖКТ.
Показания. Повышенная возбудимость, нарушения сна, вегето-сосудистая дистония, заболевания ЖКТ и желчных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл 2 раза в сутки, в 25-50 мл воды. Курс лечения 7-10 дней, при необходимости курс лечения повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мочевина
Фармакологическое действие. Осмотический диуретик. Создает повышенное осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания. Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление, способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза); через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо. Таким образом, создается значительная разница между осмотическим давлением крови, с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза с другой. Гипотензивное действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают, что основную роль играют центральные механизмы (влияние гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе). Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении (орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении эффект наступает через 15-30 мин., достигает максимума через 1-1.5 ч, длительность действия 6-14 ч. При пероральном приеме дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое действие.
Показания. Отек мозга (профилактика и лечение); глаукома (острый приступ); предоперационная подготовка больных с высоким офтальмотонусом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечная недостаточность; отек мозга на фоне геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение).
Режим дозирования. В/в капельно, 0.5-1.5 г/кг, со скоростью 40-60-80 кап/мин.; для достижения быстрого и максимального эффекта скорость введения 80-120 кап/мин. Повторно вводят с промежутком 12-24 ч (не более 2-3 раз). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе глюкозы. Раствор готовят непосредственно перед введением, в асептических условиях (при хранении разлагается, вызывает гемолиз). Внутрь, по 0.75-1.5 г/кг, 50% или 30% раствора мочевины в сахарном сиропе.
Побочные эффекты. Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении жажда, сухость во рту, повышение АД, тромбоз вен, флебит в месте введения.
Особые указания. Растворение мочевины происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной. Для предупреждения нарушения водного баланса, в первые 24 ч после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы, с добавлением 0.2-0.3 г аскорбиновой кислоты, 0.1-0.15 г витамина В1. Больным, находящимся в бессознательном состоянии или под наркозом, проводят катетеризацию мочевого пузыря. В первые часы после введения кратковременное повышение содержания остаточного азота в крови. При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза тканей.
Мочевины пероксид
Фармакологическое действие. Антисептическое средство. Одна таблетка соответствует 15 мл 3% раствора перекиси водорода. Для получения раствора, соответствующего приблизительно 1% раствору перекиси водорода, растворяют 2 таблетки в 100 мл воды. Оказывает дезинфицирующее, дезодорирующее, гемостатическое действие. При контакте с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождается активный кислород, происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной).
Показания. Воспалительные заболевания слизистых, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения; стоматит, тонзиллит, гинекологические заболевания (дезинфекция).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для полоскания полости рта и горла растворяют 1 таблетку в стакане воды (0.25% раствор перекиси водорода).
Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции.
Особые указания. Антисептическое действие не является стерилизующим, происходит временное уменьшение количества микроорганизмов. Не следует применять окклюзионные повязки. Нельзя использовать для орошения полостей, избегать попадания в глаза. Нестабилен в щелочной среде, в присутствии щелочей металлов, сложных радикалов, оксидантов, на свету, в тепле.
Мочегонный сбор
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает диуретическое, противовоспалительное, спазмолитическое и противомикробное действие.
Показания. Заболевания почек и мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью мочекаменная болезнь.
Режим дозирования. Внутрь, по 60-70 мл отвара 3 раза в сутки, в течение 2-4 нед. Для приготовления отвара 10 г сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., настаивают при комнатной температуре 15 мин., процеживают; оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Моэксиприл
Химическое название. (3S)-2-[(2S)-N-[(1S)-1-Карбокси-3 -фенилпропил]аланил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-3 - изохинолинкарбоновой кислоты 2-этиловый эфир.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие. Фармакологической активностью обладает основной метаболит моэксиприлат, который тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Ингибирует расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), что также приводит к вазодилатации. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие проявляется через 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ 22%. При приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат. Время достижения C max 1.5-2.1 ч. Связь моэксиприлата с белками плазмы: 50-72%. Т1/2 10 ч. Экскреция: 52% с калом в виде моэксиприлата и около 1% в неизмененном виде; с мочой выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% в неизмененном виде и 5% в виде других метаболитов.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Двусторонний стеноз почечных артерий; митрально-аортальный стеноз; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гемодиализ и гемосорбция; отечный синдром кардиального генеза; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); гиповолемия, беременность; период лактации, детский возраст; гиперчувствительность, протеинурия более 1 г/сут., нарушение водно-электролитного обмена; аутоиммунные заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, за 1-2 приема, начальная доза 3.75 мг/сут.; поддерживающая доза 7.5-15 мг/сут. Максимальная суточная доза 30 мг/сут. Пожилым больным без признаков нарушения функции почек коррекции дозирования не требуется.
Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, протеинурия, периферические отеки, гиперкалиемия; синусит, глоссит, сухой кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, почечная недостаточность, кишечная непроходимость; аллергические реакции, артралгия, миалгия, васкулит, псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей; головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкусовых ощущений; импотенция, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях панцитопения. Передозировка: снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. После первой дозы, при увеличении дозы и при комбинации с диуретиками в течение первых 2 ч, необходим контроль врача. При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара. Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме, картину периферической крови.
Взаимодействие. Гипотензивное действие усиливают гипотензивные препараты. Уменьшает потери калия, вызванные тиазидовыми диуретиками. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. Увеличивает концентрацию препаратов лития в крови.
Мукалтин
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство. Содержит смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного.
Показания. Заболевания дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 50-100 мг перед едой, 3-4 раза в день. Курс лечения 7-14 дней.
Побочные эффекты. Тошнота.
Мукоза композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Различные поражения слизистых оболочек, в т.ч. гастрит, язвенное поражение ЖКТ, заболевания дыхательных путей, мочеиспускательного канала и конъюнктивы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, п/к, в/м или в/в по 1 ампуле (2.2 мл), 1-3 раза в неделю. В острых случаях ежедневно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Мукофальк
Фармакологическое действие. Слабительный препарат растительного происхождения. Механически раздражает рецепторы кишечника набухшими (после соприкосновения с жидкостью) гидрофильными слизесодержащими волокнами; регулирует деятельность кишечника, предотвращая сгущение кишечного содержимого и облегчая его пассаж.
Показания. Запор (в т.ч. при беременности); трещины ануса, геморрой, послеоперационный период при вмешательствах в аноректальной области (в целях создания более мягкой консистенции стула); диарея, синдром раздраженного кишечника, дивертикулез толстой кишки, болезнь Крона (нормализация стула).
Противопоказания. Кишечная непроходимость, декомпенсированный сахарный диабет, детский возраст (до 12 лет). Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в виде гранул, по 1 дозе (1 чайная ложка или 1 пакетик), 2-6 раз в сутки. Перед приемом 1 дозу разводят 200 мл холодной воды.
Побочные эффекты. Метеоризм, аллергические реакции, диарея.
Особые указания. При приеме необходимо выпивать не менее 1.5 л жидкости в сутки.
Взаимодействие. У больных сахарным диабетом требуется уменьшение дозы инсулина.
Мультилоад-Ку 250
Фармакологическое действие. Контрацептивное средство, вызывает местную воспалительную реакцию, сопровождающуюся активацией лизосом и развитием спермицидного эффекта (сперма теряет способность к оплодотворению яйцеклетки). Медь проявляет контрацептивные свойства и делает стержень спирали рентгеноконтрастным.
Показания. Внутриматочная контрацепция.
Противопоказания. Рак матки, метроррагия, внематочная беременность (в анамнезе), сальпингит, эндометрит, тазовый перитонит, врожденные или приобретенные пороки развития и деформация полости матки или шейки матки, множественный маточный фибромиоматоз, меноррагия, гиперплазия эндометрия, дисплазия шейки матки, бактериальные инфекции мочеполового тракта (исключая кандидомикоз), венерические заболевания (в течение последних 12 мес, исключая бактериальный вагинит, кандидомикоз, герпес, вирусные инфекции, гепатит B, цитомегаловирусные инфекции), воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. в анамнезе), гепатолентикулярная дегенерация (болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова), беременность (в т.ч. подозреваемая). С осторожностью: эпилепсия, клапанные пороки сердца, анемия, метроррагия (в анамнезе), коагулопатия, нарушения обмена меди, дисменорея, рубцы на матке (кроме кесарева сечения), прободение матки (в анамнезе), фибромиома матки, полипы эндометрия, эндометрит; длительная терапия ГКС, НПВС, иммунодепрессантами, антикоагулянтная терапия, период лактации.
Режим дозирования. Внутриматочно. Вводится врачом. Оптимальное время введения -последние дни менструального цикла или первые дни после его окончания. Может вводиться сразу после родов или аборта (не позже, чем через 10 мин.).
Побочные эффекты. Боль в животе (спазм миометрия во время или непосредственно после введения или удаления, особенно у нерожавших), обморок, брадикардия, нейроваскулярные приступы; меноррагия во время первой после введения менструации или кровянистые выделения и самопроизвольные кровотечения в середине цикла, затяжная менструация, меноррагия (во время первых двух или трех менструальных циклов), дисменорея, железодефицитная анемия; редко боль в спине и ногах, ненормальные влагалищные выделения, перфорация тела или шейки матки, бактериальные инфекции мочеполового тракта, сепсис. Аллергические реакции.
Особые указания. Если после аборта или родов введение не было произведено немедленно, его следует отложить минимум на 6 нед. После кесарева сечения введение производят не ранее, чем через 12 нед. У нерожавших женщин следует учитывать возможное снижение фертильности в будущем. Спираль рекомендуется удалять каждые 5 лет или ранее в следующих случаях: беременность, воспалительные заболевания органов малого таза, чрезмерное и непрекращающееся кровотечение или схваткообразные боли в матке, перфорация стенки или шейки матки, частичное смещение в канал шейки матки, транслокация.
Мупироцин
Химическое название. [2S-[2альфа(Е),3бета,4бета,5альфа[2R*,3R* (1R*,2R*)]]]-9-[[3-Метил-1-оксо-4-[-тетрагидро-3,4-дигидрокси-5 - [[3-(2-гидрокси-1-метилпропил)оксиранил]метил]-2Н-пиран-2-ил]-2 - бутенил]-окси]нонановая кислота.
Фармакологическое действие. Бактериостатический антибиотик широкого спектра для местного применения. Ингибирует синтез бактериальных белков путем обратимого и специфического связывания с изолейцил - транспортной РНК-синтетазой. Воздействует на возбудителей кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину), другие Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.; на грамотрицательные микроорганизмы (в частности, Echerichia coli и Haemophilus influenzae).
Фармакокинетика. Системная абсорбция крайне низка. Экскреция почками.
Показания. В дерматологии: импетиго, фолликулит, фурункулез. В оториноларингологии: стафилококковые инфекции полости носа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. В дерматологии: местно, на пораженный участок кожи, 3 раза в сутки; курс лечения до 10 дней. В оториноларингологии: в носовые ходы, 2-3 раза в сутки; курс лечения 5-7 дней.
Побочные эффекты. Жжение, зуд в месте нанесения.
Особые указания. Дерматологическую мазь нельзя применять в офтальмологии и интраназально. Мазь для интраназального применения нельзя применять в офтальмологии. Избегать попадания в глаза. Полиэтиленгликоль абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выводится почками.
Муравьиный спирт
Фармакологическое действие. Местнораздражающее средство, оказывает отвлекающее действие.
Показания. Невралгия, артралгия, миалгия, неспецифические моно- и полиартриты, периартрит, миозит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Растирают кожу в области болезненности.
Побочные эффекты. Гиперемия и зуд кожи, аллергические реакции.
Мусинум
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, рефлекторно усиливает перистальтику, приводит к более быстрому опорожнению кишечника, восстанавливает нормальное функционирование кишечника. Действие наступает через 8-12 ч.
Показания. Запор (гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика толстой кишки, в т.ч. после операций, родов). Подготовка к рентгенологическим исследованиям кишечника.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, нарушение водно - электролитного обмена. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет), печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетке перед сном. Максимальная продолжительность лечения 8-10 дней.
Побочные эффекты. Диарея, гипокалиемия, протеинурия, гематурия, меланоз кишок, коликообразные абдоминальные боли, метеоризм, тошнота, рвота, обесцвечивание кала.
Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклинов. Диуретики, амфотерицин, ГКС, тетракозактид повышают риск развития гипокалиемии. Не рекомендуется одновременный прием с антиаритмическими средствами (амиодарон, бретилиум, дизопирамид, хинидин, соталол), а также астемизолом, бепридилом, эритромицином, сультопридом, терфенадином, винкамином. Повышает риск развития интоксикации наперстянкой.
Мяты перечной лист*
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает седативное, умеренное спазмолитическое, желчегонное, противорвотное и местнораздражающее (раздражает нервные окончания слизистых оболочек) действие.
Показания. Тошнота, рвота, спазм гладких мышц (почечная колика, желчная колика, кишечная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Сахарный диабет (для таблеток).
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 70-100 мл 2-3 раза в день, за 15 мин. до еды или по 15 мл воды мяты перечной или по 10-15 капель настойки через каждые 3 ч. Для приготовления настоя 1 брикет помещают в эмалированную посуду, заливают 320 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (водяной бане) при частом помешивании 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 320 мл. Сублингвально, по 1-2 таблетки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Набуметон
Химическое название. 4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон.
Фармакологическое действие. НПВС, оказывает противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению образования простагландинов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Жаропонижающее действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная. Биодоступность 80%. Подвергается быстрой биотрансформации с образованием активного метаболита (35% от принятой дозы) 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты и 50% неидентифицированных метаболитов. Связь с белками крови 99%, подвергается терминальной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 24 ч. Экскреция почками 75% от принятой дозы в течение 48 ч.
Показания. Остеоартрит, ревматоидный артрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью заболевания ЖКТ, пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, однократно, после еды. Средняя суточная доза для взрослых 1 г. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1.5-2 г в сутки в 2 приема. Высшая суточная доза 2 г.
Побочные эффекты. Нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость; кошмарные сновидения, нарушения зрения; нарушение вкуса, васкулит, тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, тошнота, положительная реакция на кровь в кале, сухость во рту, стоматит, гастрит, рвота, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит, гингивит, глоссит, кровотечение из прямой кишки, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит; дизурия, гематурия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение; импотенция, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, озноб, лихорадка, снижение или повышение массы тела; усиление потоотделения, акне, алопеция. Лечение: необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Использование активированного угля (до 60 г) резко уменьшает абсорбцию. Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.
Особые указания. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертонией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты ГКС, пероральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Надолол
Химическое название. цис-5-(3-3((1,1-Диметилэтил)амино(-2 -гидроксипропокси(-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-на) фталиндиол.
Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор длительного действия, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют бета1- и 25% бета2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Урежает ЧСС, угнетает AV проводимость и понижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение ОПСС, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается. Ингибирует пресинаптические бета2-адренорецепторы терминалей нейронов, влияет на адренорецепторы ЦНС, уменьшает активность ренин - ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект, однако, прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на некоторые аритмогенные факторы, такие как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющий важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям. Повышает концентрацию триглицеридов и ЛПНП, понижает содержание ЛПВП в плазме.
Фармакокинетика. Абсорбция 30%, биодоступность 15-25%, связь с белками 30%, Т1/2 20-24 ч, экскреция почками (70% в неизмененном виде), отмечается низкая проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, низкая секреция с материнским молоком.
Показания. ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе; тремор, мигрень (профилактика).
Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст, брадикардия (ЧСС менее 40/мин.), бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое); гиперчувствительность, сахарный диабет, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, однократно. В качестве антиангинального средства по 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 240 мг/сут. В качестве гипотензивного средства 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 320 мг/сут. Для профилактики мигрени 20-40 мг/сут., с постепенным повышением дозы до 120 мг/сут. При почечной недостаточности рекомендуется соблюдать следующий интервал между приемами препарата:- КК более 50 мл/мин. 24 ч, 31-50 мл/мин. 24-36 ч, 10-30 мл/мин. 24-48 ч, менее 10 мл/мин. 40-60 ч.
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, галлюцинации, депрессия, головная боль, нарушения сна, снижение потенции, диарея, сухость глаз, тошнота. Передозировка: брадикардия, снижение АД, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм. Лечение: специфический антидот добутамин. Проводится симптоматическая терапия: в/в 1-2 мг атропина, при необходимости повторить. Может потребоваться в/в введение эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты Iа класса не применяются). При гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности введение эпинефрина, допамина, добутамина. При судорогах в/в введение диазепама. При бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Эффективен гемодиализ.
Особые указания. Критерии контроля эффективности: при артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60/мин., при нагрузке не более 110/мин. Снижают дозу препарата постепенно (на 25% каждые 3-4 дня). Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата. Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме с препаратами, угнетающими AV проводимость (верапамил, дилтиазем, дигоксин, амиодарон) и сократимость сердца (антиаритмические средства) повышение риска развития AV блокады и сердечной недостаточности.
Надропарин кальций
Химическое название. Кальциевая соль деполимеризованного гепарина с молекулярной массой от 4000 до 5000.
Фармакологическое действие. Антиагрегантное средство. Оказывает антитромботическое действие. Низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного методом деполимеризации. Характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анти-Ха активность (антиагрегантная) более выражена, чем влияние на АЧТВ. Оказывает быстрое и продолжительное действие. Активность выражается в единицах Европейской Фармакопеи.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax 3 ч. Т1/2 3.5 ч. Анти-Ха активность проявляется в течение 18 ч. Активность в отношении фактора IIа незначительна и достигает максимума через 3 ч. 98% препарата в крови находится в биологически активной форме.
Показания. Профилактика тромбоэмболия, венозный тромбоз.
Противопоказания. Острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата; кровоточивость, кроме коагулопатии потребления); геморрагический инсульт; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Вводят в подкожную клетчатку живота в толщу кожной складки. Складку поддерживать в течение всего периода введения. Профилактика тромбоэмболий в общей хирургии: 0.3 мл 1 раз в сутки. 0.3 мл вводят за 2-4 ч до хирургической операции. Курс лечения минимум 7 дней. В ортопедической хирургии дозу подбирают в зависимости от массы тела. Вводят 1 раз в сутки ежедневно, в следующих дозах: при массе тела менее 50 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) 0.3 мл. При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции 0.3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) 0.4 мл. При массе тела от 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) 0.6 мл. После флебографии вводят каждые 12 ч в течение 10 дней, доза зависит от массы тела: при массе 45 кг 0.4 мл; 55 кг 0.5 мл; 70 кг -0.6 мл; 80 кг 0.7 мл; 90 кг 0.8 мл; 100 кг и более 0.9 мл.
Побочные эффекты. Кровоточивость; тромбоцитопения; аллергические реакции; гематома, некроз в месте введения. Передозировка: кровоточивость. Лечение: в/в протамина сульфат (0.6 мл протамина нейтрализуют около 0.1 мл препарата).
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно определять количество тромбоцитов.
Взаимодействие. Потенцирует антиагрегантное действие НПВС, ацетилсалициловой кислоты и препаратов, ее содержащих; тромбоцитарных антиагрегантов; декстрана; антикоагулянтов непрямого действия.
Наксол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Обладает антисептическим, десенсибилизирующим, противовоспалительным (дубильным) эффектом. Ускоряет процессы регенерации и способствует более быстрому восстановлению поврежденных тканей.
Показания. Ожоги, трофические язвы, пролежни, ссадины, укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки кожи, предварительно очищенные от грязи и крупных пузырей, опрыскивают с расстояния 20 см. В зависимости от тяжести повреждения, обработку следует проводить до 5 раз в день.
Побочные эффекты. В начале лечения при обработке поврежденной поверхности: жгучая боль (вскоре проходит).
Особые указания. При обработке пораженной поверхности необходимо предохранять слизистые оболочки от попадания препарата. Применять перевязочные материалы нельзя.
Налбуфин
Химическое название.
17-(Циклобутилметил)-4,5альфа-эпоксиморфинан-3,6альфа-триол.
Фармакологическое действие. Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиоидные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько мин., при в/м через 10-15 мин. Максимальный эффект через 30-60 мин., продолжительность действия 3-6 ч.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени, экскреция в виде метаболитов с желчью, в незначительных количествах с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Показания. Однократно или в течение не более 3 дней: выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, злокачественные новообразования).
Противопоказания. Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и ЦНС; судорожный синдром, черепно - мозговая гипертензия; травмы головы, острые алкогольные состояния, алкогольный психоз; печеночная и/или почечная недостаточность; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); возраст до 18 лет; лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) возможность развития синдрома отмены. С осторожностью пожилой возраст, кахексия, дыхательная недостаточность.
Режим дозирования. При болевом синдроме в/в или в/м по 0.15-0.3 мг/кг. Разовую дозу можно вводить повторно, при необходимости каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза - 0.3 мг/кг, максимальная суточная доза 2.4 мг/кг.
Побочные эффекты. Вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации; тахикардия, лабильность АД и ЧСС; тошнота, рвота, сухость во рту; аллергические реакции, крапивница, отек легких; снижение минутного объема дыхания, болезненность в месте введения; лекарственная зависимость. Передозировка: гиповентиляция легких, гипотермия, снижение АД, сердечно - сосудистая недостаточность, ступор, кома. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания в/в налоксон, 0.4-2 мг.
Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, снотворных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Налидиксовая кислота
Химическое название. 1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8 -нафтиридин-3-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ хорошая, биодоступность 96%, связь с белками крови 93%. Время достижения C max в крови 1-2 ч, в моче 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 1-2.5 ч. Биотрансформация в печени частичная, с образованием активного метаболита. Экскреция почками (20% в неизмененном виде, 20% в виде метаболита).
Показания. Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям в суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения, черепно-мозговая гипертензия, миалгия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек Квинке). При длительном применении возможны: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Особые указания. На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами. Может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, обладающими угнетающим воздействием на ЦНС. Несовместим с нитрофуранами.
Налоксон
Химическое название. (5альфа)-4,5-Эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2 -пропенил)-морфинан-6-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Синтетический антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняя центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. депрессивное влияние на дыхание. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Ослабляет депримирующий эффект барбитуратов, бензодиазепинов, этанола. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. При в/в введении эффект развивается через 1-2 мин. и продолжается 0.5-4 ч.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Т1/2 30-80 мин. Экскреция с мочой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания. Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром отравлении этанолом. Послеоперационное применение: ускорение выхода из наркоза, перед окончанием управляемого дыхания. Угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации, органические заболевания сердца, детский возраст.
Режим дозирования. При передозировке наркотических анальгетиков взрослым в дозе 0.4-2 мг, детям 0.01 мг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза 10 мг. Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин. введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.
Побочные эффекты. Тремор, потливость, тахикардия, тошнота, рвота при слишком быстром введении, аллергические реакции. После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно - сосудистыми заболеваниями): артериальная гипер- или гипотензия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
Особые указания. Может использоваться в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.
Налорфин
Химическое название. (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси -17-(2-пропенил)морфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Агонист-антагонист наркотических анальгетиков. Как агонист оказывает анальгетический эффект, выраженность которого меньше, чем эффект морфина. Как антагонист наркотических анальгетиков, ослабляет вызываемое ими угнетение дыхания, снижение АД. Устраняет аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, вызываемые наркотическими анальгетиками.
Показания. Передозировка наркотических анальгетиков.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м, п/к или в/в. Разовая доза для взрослых: 5-10мг; если после этого дыхание не восстанавливается, то через 10-15 мин. вводят повторно. Общая доза не должна превышать 40 мг. Эффект сохраняется 3-4 ч. Разовая доза для детей 0.1 мг/кг. Новорожденным вводят в пупочную вену 0.1-0.25 мг, при необходимости инъекции повторяют, общая доза не должна превышать 0.8 мг.
Побочные эффекты. При применении в больших дозах тошнота, миоз, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов абстинентный синдром.
Особые указания. Не назначают для лечения хронического морфинизма, при угнетении дыхания и нарушении кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром.
Налтрексон
Химическое название.
N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антагонист наркотических анальгетиков. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.
Показания. Опиатзависимая наркомания, алкоголизм.
Противопоказания. Прием анальгетиков, опиатов, синдром абстиненции, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.
Режим дозирования. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Внутрь, начальная доза 20 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза 50 мг/сут., достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в). Существуют также и другие схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг на шестые сутки; по 100 мг каждые два дня или по 150 каждые три дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу.
Побочные эффекты. Желудочно - кишечные расстройства, рвота, нарушения сна, повышенная возбудимость, артралгия, миалгия, головная боль.
Особые указания. Конкурентная блокада опиатных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Нандролон
Химическое название. (17бета)-17-Гидроксмэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата).
Фармакологическое действие. Анаболическое стероидное средство. По химической структуре близок к мужским половым гормонам. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед. при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью. Вызывает активацию генов - регуляторов в клеточном ядре. Стимулирует синтез белка в организме, что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы, калия. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Приводит к повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез препарат вызывает улучшение состояния в течение многих месяцев.
Фармакокинетика. Время наступления C max после в/м введения 1-3 нед. Биотрансформация в печени до различных форм 17-кетостероидов, экскреция с мочой (90%) и с желчью (10%).
Показания. Диабетическая ретинопатия, прогрессирующая мышечная дистрофия, инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна), соматические заболевания длительного течения; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом кальция (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС); анемия (гиперазотемия, врожденная апластическая анемия); как вспомогательное средство при цитостатической терапии раковых заболеваний (кроме рака предстательной железы).
Противопоказания. Рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), беременность, препубертатный возраст, печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе). С осторожностью ИБС, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, аденома предстательной железы.
Режим дозирования. В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в месяц или 1 раз в 3 нед. При нарушении белкового обмена по 25 мг. При анемии на фоне гиперазотемии и как вспомогательное средство на фоне цитостатической терапии, назначают в дозе до 75 мг. В/м инъекции следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы. Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4 нед.
Побочные эффекты. Отеки. При длительном лечении: акне, повышение секреции сальных желез, огрубение голоса, гирсутизм, выпадение волос, дисменорея, усиление или снижение либидо, гипертрофия клитора, увеличение массы тела; депрессия, утомляемость; увеличение полового члена.
Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови кальция (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно - сосудистой системы), глюкозы (у больных сахарным диабетом), а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации, лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
Взаимодействие. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств.
Напроксен
Химическое название. (S)-6-Метокси-альфа-метил-2 -нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Подавляет провоспалительные факторы, агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с подавлением циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. и болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная, биодоступность 95%. Время наступления Cmax 2-4 ч, связь с белками 98-99%, Т1/2 12-15 ч. Биотрансформация в печени до диметилнапроксена. Клиренс 0.13 мл/мин./кг. Экскреция 98% с мочой, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью 0.5-2.5%. Равновесная концентрация определяется через 4-5 дня.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного аппарата. Как вспомогательное средство: инфекционно - воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, первичная дисменорея, головная и зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1года).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания. Внутрь. В острой стадии заболевания по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1.75 г. Для поддерживающей терапии в средней суточной дозе 500 мг в 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза 825 мг; затем 275 мг каждые 8 ч. При дисменорее в первой дозе 550 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 0.5 г. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах, можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет в суточной дозе 2.5-5.0 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке; головная боль, сонливость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.
Особые указания. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови.
Взаимодействие. При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Наратриптан
Химическое название. N-метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н -индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антимигренозное средство. Селективный агонист 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 5-НТ1, оказывает противомигренозное, анальгетическое, вазоконстрикторное действие. Обладает высокой аффинностью к подтипам 5-НТ1 рецепторов, расположенных во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке, суживает внутричерепные кровеносные сосуды). Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани; ингибирует активность тройничного нерва.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время наступления С max 2-3 ч, Cmax у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл), у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при пероральном приеме у женщин 74%, у мужчин 63%. Объем распределения 170 л, связь с белками 2%, Т1/2 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени под действием цитохрома Р450. Средний клиренс после в/в введения у мужчин 470 мл/мин., у женщин 380 мл/мин.; почечный клиренс 220 мл/мин. (превышает клубочковую фильтрацию). У здоровых людей пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у здоровых молодых добровольцев; AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%; у пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%. Экскреция почками в неизмененном виде 50%, в виде неактивных метаболитов 30%.
Показания. Мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), возраст до 18 лет, почечная недостаточность (КК 15 мл/мин.), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия; мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая). С осторожностью беременность, период лактации, пожилой возраст (старше 65 лет).
Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, запивая водой. Взрослым 18-65 лет 2.5 мг; суточная доза 5 мг; интервал между двумя дозами 4 ч. Если симптомы мигрени не купируются после приема первой дозы, то повторный прием не рекомендуется; используют для лечения последующих приступов мигрени. При почечной и печеночной недостаточности суточная доза 2.5 мг.
Побочные эффекты. Болевой синдром различной локализации; покалывание, тяжесть или сдавление (в грудной клетке, эпигастрии); тошнота, рвота. Передозировка: повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации. Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания. Применяют в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Перед началом лечения необходимо исключить заболевания сердечно - сосудистой системы (у женщин в постклимактерическом периоде, мужчин старше 40 лет). Во время беременности и в период лактации применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Рекомендуется избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстроты реакции и повышенного внимания.
Взаимодействие. Несовместим с препаратами эрготамина и его производными, с другими противомигренозными средствами с аналогичным механизмом действия.
Натальсид
Фармакологическое действие. Гемостатическое, противовоспалительное и репаративное средство. Уменьшение признаков воспаления наблюдается на 7 сут, на 14 сут патологические признаки уже отсутствуют, улучшается картина периферической крови, уменьшается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации показателей лейкоцитов и гемоглобина.
Показания. Проктосигмоидит, хронический кровоточащий геморрой, трещины ануса (в стадии эпителизации).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 2 раза в сутки, в случае необходимости 4 раза в сутки. Длительность курса лечения 7-14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Натамицин
Химическое название. Стереоизомер 22-((3-амино-3,6-дидезокси -бета-D-маннопиранозил)окси(-1,3,26-тригидрокси-12-метил-10-оксо - 6,11,28-триоксатрицикло)22.3.1.0/5,7/(октакоза-8,14,16,18,20 - пентаен -25-карбоновой кислоты)).
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство широкого спектра действия, оказывает также антибактериальное действие. Связывается со стеролами клеточных мембран грибов, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. Оказывает фунгицидное действие на дрожжеподобные грибки, дерматофиты.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая. Таблетки для приема внутрь, покрыты оболочкой, защищающей препарат от действия желудочного сока и растворяющейся только в кишечнике.
Показания. Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек, кишечника, наружного слухового прохода, ротовой полости, влагалища.
Противопоказания. Туберкулез кожи, гиперчувствительность.
Режим дозирования. При грибковых заболеваниях ротовой полости по 25 мг, в виде капель, 4-6 раз в сутки на пораженный участок, в начале лечения рекомендуется использовать 12.5 мг каждый час. Детям по 12.5 мг 4-6 раз в день, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг. При кандидозе кишечника по 100 мг 4 раза в сутки, в течение 7 дней. Детям по 100 мг 2 раза в день. При вагините взрослым по 1 вагинальной таблетке ежедневно в течение 20 дней или по 1 таблетке 2 раза в сутки, в течение 10 дней. При неэффективности лечение дополняют приемом 100 мг перорально. При вагинитах у детей 25 мг, в виде капель, наносят на пораженный участок 1 раз в сутки. При кандидозе ногтей назначают крем местно, а также по 100 мг внутрь 4 раза в сутки, в течение 2-3 мес. При баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи 1 или несколько раз в сутки.
Побочные эффекты. Таблетки (тошнота, рвота, диарея). Капли, свечи, крем раздражение, жжение в месте применения.
Особые указания. Перед применением суспензии флакон необходимо встряхивать, при лечении микотических стоматитов рекомендуется пользоваться пипеткой. Вагинальные таблетки вводят с помощью аппликатора. Перед введением таблетку необходимо смочить водой (в период менструаций лечение прекращают). В период лечения свечами нет необходимости в исключении половых контактов.
Натамицин + Неомицин + Гидрокортизон*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство. Натамицин противогрибковый антибиотик с широким спектром действия. Нарушает целостность и функции клеточных мембран. Оказывает фунгицидное действие на дрожжевые, дрожжеподобные грибки, дерматофиты, Trichomonas spp., Candida spp., Torulopsis spp., Trichophyton, Microsporum spp., Aspergillus spp., Fusarium spp. Неомицин аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белков в микробных клетках. Бактерициден в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus species, Escherichia coli и др. В отношении Streptococcus spp. малоактивен. Устойчивость развивается медленно и в небольшой степени. Гидрокортизон ГКС, оказывает противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит высвобождение интерлейкинов и интерферона из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты, стимулирует стероидные рецепторы, индуцирует образование белков липокортинов с противоотечной активностью. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления.
Показания. Грибковые заболевания кожи, поверхностные дерматиты, инфицированные бактериями или грибами, чувствительными к неомицину и натамицину; гнойничковые дерматозы; отомикозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Туберкулез кожи, поствакцинальный период; первичные инфекции кожи, вызванные вирусами; розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, пеленочная сыпь; обширные псориатические бляшки; пиодермия, нарушение целостности кожных покровов: язвы, раны, сифилитические поражения кожи, опухоли кожи. С осторожностью беременность (I триместр), период лактации; сахарный диабет, туберкулез (системное поражение); перфорация барабанной перепонки, грудной возраст (до 1 года).
Режим дозирования. Наружно, 2-4 раза в сутки, на пораженные участки кожи. Курс лечения 2-4 нед.
Побочные эффекты. Раздражение, гиперемия и зуд кожи, обострение заболевания в начале лечения; суперинфекция; стрии, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазия. При длительном применении на обширных поверхностях или под окклюзионные повязки системные эффекты, ототоксическое и нефротоксическое действия неомицина. Возможно токсическое действие неомицина на среднее ухо при нанесении в область слухового прохода и наличии перфорации барабанной перепонки.
Особые указания. При развитии супер или грибковой инфекции терапию прекращают. Не наносят на лицо, избегать попадания в глаза. По причине нефро- и ототоксичности не применяют длительно и в больших количествах.
Взаимодействие. Избегать совместного назначения гидрокортизона с барбитуратами, гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками.
Натрия амидотризоат
Химическое название. Натриевая соль 3,5-бис-(ацетиламидо) -2,4,6-трийодобензойной кислоты (в виде смеси с меглуминовой солью).
Фармакологическое действие. Йодсодержащее рентгеноконтрастное средство.
Показания. Натрия амидотризоат 76% ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, ангиокардиография, восходящая пиелография, лимфография, уретроцистография, спленопортография, фистулография, артрография, гистеросальпингография, предоперационная холангиография. Натрия амидотризоат 60% ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, урография, гистеросальпингография. Натрия амидотризоат 30% восходящая пиелография, компьютерная томография. Натрия амидотризоат не пригоден для миелографии. Рентгеноконтрастное исследование органов ЖКТ, если применение бария сульфата противопоказано; ранний диагноз рентгенологически не выявляемой перфорации или недостаточности анастомоза в пищеводе и желудочно - кишечном тракте; мекониальный илеус; компьютерная томография брюшной полости (в сочетании с бария сульфатом).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йодсодержащим рентгеноконтрастным веществам), печеночная недостаточность, острая коронарная недостаточность, почечная недостаточность, тиреотоксикоз; для восходящей пиелографии острая уроинфекция; для флебографии острый флебит.
Режим дозирования. Экскреторная урография: 20-40 мл 60% раствора, подогретого до температуры тела, медленно вводится в локтевую вену; для неподготовленных (без очистительной клизмы) или страдающих ожирением больных лучше применять 76% раствор в том же количестве; при пониженной функции почек вводят в/в капельно, разбавив 250-300 мл 5% декстрозы, в течение 5-10 мин. Детям 60% раствор: грудным детям 7-9 мл, детям 1-6 лет 9-12 мл, 6-12 лет 12-15 мл, 12-15 лет 15-20 мл; если препарат нельзя вводить в/в, то его вводят в/м соответствующая доза разбавляется в 2 раза водой для инъекций и вводится в 2 местах по половине разбавленного раствора глубоко в мышцу. Восходящая пиелография: 5-10 мл 30% раствора медленно вводится с помощью катетера; при появлении малейших болей или давления в области почек, введение прекращается. Флебография: для нижних конечностей 20-40 мл, для верхних 10-20 мл 60% раствора; снимки производятся уже во время введения препарата; после обследования необходимо обеспечить выведение контрастного вещества из конечностей конечность приподнимают и вену промывают 50-70 мл физиологического раствора. Периферическая артериография: для нижних конечностей применяется 20 мл, а для верхних 10-20 мл 60% раствора; для лучшей переносимости рекомендуется введение в направлении против тока крови. Церебральная ангиография: в среднем 7 мл 60% раствора вводится в сонную артерию или 4 мл вводится в позвоночную артерию; при одновременной сериографии в 2 плоскостях достаточно 1 инъекции, иначе для второй проекции нужно повторение инъекции; раствор вводится быстро (10 мл приблизительно за 1.5 сек). Аортография: 30-50 мл 76% раствора интрааортально с максимальной скоростью. Дигитальная (цифровая) артериография: 60% раствор в количестве, соответствующем величине кровяного русла обследуемой артерии. Ангиокардиография: до 60 мл 76% раствора с максимальной скоростью, для детей до 1.2 мл/кг. Спленопортография: 20-30 мл 76% раствора. Холангиография: 5-20 мл 35% раствора. Цистография: в среднем 60-80 мл 35% раствора в наружное отверстие мочеиспускательного канала или 20 мл при введении катетера в мочевой пузырь вместе с воздухом (лакунарная цистография). Артрография: 35% раствор, подогретый до температуры тела, медленно вводится в необходимом количестве после обычной дезинфекции сустава; контрастное вещество вводится после удаления экссудата при асептических условиях; введение раствора осуществляется в положении больного лежа; для разбавления раствора использовать только воду для инъекций.
Побочные эффекты. Жар, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, цианоз, слезотечение, эритематозные высыпания, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек легких, невротические нарушения, диарея, обострение энтерита или колита, острая почечная недостаточность, болезненность в месте введения.
Особые указания. До применения препарата исследуют индивидуальную чувствительность больного к йоду, для чего накануне применения вводят в вену очень медленно 0.5-1 мл препарата (с учетом возраста больного). В случае появления зуда, крапивницы, насморка, отеков, резкого снижения АД, тахикардии, нарушений дыхания и др. применение препарата противопоказано. Необходимо обеспечить компенсацию нарушений водного и электролитного обмена. При хранении на холоде часть действующего вещества в ампулах может выкристаллизовываться. Кристаллы растворяют, опуская ампулы на несколько мин. в горячую воду.
Натрия амидотризоат, меглуминовая соль
Химическое название. Натриевая соль 3,5-бис-(ацетиламидо) -2,4,6-трийодобензойной кислоты (в виде смеси с меглуминовой солью).
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное диагностическое средство. Повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей йодом, входящим в состав препарата.
Показания. В/в и ретроградная урография, ангиокоронарография, получение изображения контрастированных полостей тела (томография компьютерная тела, гистеросальпингография).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Тяжелые формы гипертиреоза, сердечная недостаточность, непереносимость йодсодержащих препаратов, печеночная и/или почечная недостаточность, туберкулез (активная форма), эмфизема легких, поражения миокарда, артериальная гипертензия (тяжелого течения), шок, коллапс. Острый флебит (флебография). С осторожностью атеросклероз сосудов головного мозга, декомпенсированный сахарный диабет, гиперкоагуляция, узловой зоб легкого течения, плазмоцитома, беременность, тяжелое состояние пациента.
Режим дозирования. В/в. При урографии 0.5-1 мл/кг, ангиокардиографии 30-60 мл, компьютерной томографии 1-1.5 мл/кг в течение 2-6 мин. При гистеросальпингографии в цервикальный канал в предовуляторной фазе (7-12 дни цикла).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, гиперемия кожи, цианоз, жар, боль во время инъекции препарата. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок).
Особые указания. Для коронарографии применяют только 76% раствор.
Натрия ауротиомалат
Химическое название. Меркаптобутандиоата аурат натрий.
Фармакологическое действие. Препарат золота. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и десенсибилизирующее действие. Вызывает торможение антиген-индуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение фагоцитоза моноцитами, гранулоцитами и макрофагами, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных валентностей, способных спровоцировать аутоиммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9 и 17 нед. лечения, когда общая доза золота составит 300-800 мг.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax в плазме крови 3-6 ч. Связь с альбуминами почти полная. Высокие концентрации золота определяются в РЭС, надпочечниках, корковом слое почек. Экскреция почками (80-90%) и кишечником. Т1/2 около 27 дней. При недельной дозе 50 мг равновесная концентрация достигается через 6 нед.
Показания. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный ревматоидный артрит.
Противопоказания. Нарушения гемопоэза, гиперчувствительность, нарушения функции почек и печени, язвенный колит, туберкулез легких (активная форма), коллагенозы (СКВ, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит), осложненные формы сахарного диабета, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Доза устанавливается врачом, индивидуально, в каждом конкретном случае. Сначала назначают две инъекции в неделю. В/м, на первой неделе лечения вводят 1 раз в дозе 10 мг, на второй неделе 1 раз в дозе 20 мг, на третьей неделе 1 раз в дозе 50 мг. Начиная с четвертой недели, в течение 20 нед. 1 раз в неделю в дозе 50 мг. Затем переходят на поддерживающую терапию дозой 50 мг в месяц, до общей введенной дозы 3 г. При необходимости может применяться годами по 1 инъекции 50-100 мг в месяц. Детям 0.7-1 мг/кг/нед.; поддерживающая терапия 1 мг/кг 1-2 раза в месяц. Детям с массой тела до 20 кг: 1 нед. 1 раз 5 мг; 2-12 нед. (максимально до 24 нед.) по 10 мг 1 раз в неделю. Далее 1 мг/кг 1 раз в две недели. По мере стихания активности процесса, интервалы между инъекциями увеличивают до 3 нед. Детям с массой тела 20-30 кг: 1 нед. 1 раз 10 мг; 2-12 нед. (максимально до 24 нед.) по 20 мг 1 раз в неделю. Далее 1 мг/кг 1 раз в две недели. По мере стихания активности процесса, интервалы между инъекциями увеличивают до 3-4 нед. Детям с массой тела более 30 кг: 1 нед. 1 раз 10 мг; 2-3 нед. по 20 мг 1 раз в неделю, 4-12 нед. (максимально до 24 нед.) по 50 мг 1 раз в неделю. По мере стихания активности процесса, интервалы между инъекциями увеличивают до 3-4 нед. Поддерживающая терапия 1 мг/кг. Лечение должно быть прекращено, если через 6 (максимально 9 мес.) не наблюдается клинического улучшения.
Побочные эффекты. Холестаз, панкреатит, энтероколит, гепатонекроз, стоматит, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, экзантема, гингивит, цилиндрурия, гематурия, протеинурия, алопеция, бронхиолит, альвеолит, фиброз легких, красный чешуйчатый лишай, конъюнктивит, отложение золота в роговице, изъязвление роговицы, периферическая нейропатия ("золотая" энцефалопатия), нейротоксические изменения глаза, кожный зуд, эксфолиативный дерматит. В фазе насыщения: головная боль, лихорадка, снижение АД, тошнота, абдоминальные боли. Передозировка: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит. Лечение: гемотрансфузия, высокие дозы ГКС, ацетилцистеин или димеркапрол.
Взаимодействие. Несовместим с фенилбутазоном, метамизолом натрия, цитостатиками, фотосенсибилизирующими препаратами. Снижает эффект D-пеницилламина.
Натрия бромид
Фармакологическое действие. Седативное средство. Концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Обладает противосудорожной активностью.
Показания. Неврастения, невроз, истерия, раздражительность, бессонница, артериальная гипертензия (начальная стадия); эпилепсия, хорея.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.1-1 г 3-4 раза в день. Детям до 1 года 50-100 мг, до 2 лет 150 мг, 3-4 года 200 мг, 5-6 лет 250 мг, 7-9 лет 300 мг, 10-14 лет 400-500 мг. При эпилепсии начальная доза 1-2 г/сут. (взрослым), с постепенным повышением через 1 нед. на 1-2 г до суточной дозы 6-8 г. Одновременно ограничивают потребление с пищей поваренной соли (до 5-10 г соли при дозе натрия бромида 4-5 г), что усиливает терапевтический эффект. Для применения в детской практике выпускается раствор натрия бромида (1%, 2% и 3%) с фруктовым сиропом. Детям до 1 г 5 мл, 2 лет 10 мл, 3-6 лет -15 мл, 7-9 лет 22.5 мл, 10-14 лет 30 мл 3 раза в день.
Побочные эффекты. "Бромизм": ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica).
Особые указания. При развитии явлений "бромизма" вводят 10-20 г/сут. натрия хлорида в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Необходимо добиваться регулярного опорожнения кишечника, полоскать рот, часто мыть кожу. Ограничение потребления с пищей поваренной соли усиливает терапевтический эффект.
Натрия бромид и калия бромид
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает седативное и противосудорожное действие. Натрия бромид седативное средство, концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Обладает противосудорожной активностью. Калия бромид усиливает действие натрия бромида.
Показания. Неврастения, невроз, истерия, раздражительность, бессонница, артериальная гипертензия (начальная стадия), хорея.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, детям до 1 года 5 мл, 2 лет 10 мл, 3-6 лет 15 мл, 7-9 лет 22.5 мл, 10-14 лет 30 мл 3 раза в день.
Побочные эффекты. "Бромизм": ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica).
Особые указания. Необходимо добиваться регулярного опорожнения кишечника, полоскать рот, часто мыть кожу.
Натрия гиалуронат
Фармакологическое действие. Биологический полисахарид физиологический компонент внутриглазной жидкости, естественный компонент экстрацеллюлярного соединительнотканного матрикса. Осмолярность равна осмолярности внутриглазной жидкости. При проведении глазных операций обеспечивает эффективную защиту обнаженных тканей, оказывает механическое защитное действие на эндотелий роговицы, способствуя сохранению количества его клеток и прозрачности роговицы. Обеспечивает прозрачность поля зрения, что облегчает интра- и постоперационное обследование сетчатки, а также проведение лазерной терапии. Уменьшает реактивную послеоперационную гиперемию и улучшает послеоперационное заживление ран. Оставшийся внутри глаза препарат после операции выводится преимущественно через трабекулярную сеть.
Показания. Глазная хирургия: операции на переднем сегменте глаза с целью расширения передней камеры для облегчения проведения операции и уменьшения риска травматического повреждения эндотелия роговицы и других тканей; операции на заднем сегменте с целью разделения тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Применяется путем интраокулярной инъекции. Резиновую пробку нельзя прокалывать иглой, т.к. это может привести к загрязнению кусочками резины. В операционной следует снять алюминиевый колпачок вместе с пробкой. Доза зависит от особенностей хирургического вмешательства. При операциях на переднем сегменте количество препарата, вводимое в конъюнктивальный мешок посредством повторных инъекций 1 мл. При операциях на заднем сегменте обычно требуется 2-4 мл.
Побочные эффекты. Повышение внутриглазного давления (в послеоперационном периоде); аллергические реакции.
Особые указания. С целью уменьшения риска повышения внутриглазного давления в конце операции желательно полностью удалить препарат из глаза. В послеоперационном периоде следует систематически контролировать внутриглазное давление. В тех случаях, когда натрия гиалуронат оставлен в полости глаза для создания механического эффекта после операции, может возникнуть необходимость назначения терапии с целью снижения внутриглазного давления. Натрия гиалуронат не следует вводить через катетер, в который ранее вводили растворы, содержащие катионы. Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до комнатной температуры.
Натрия гидрокарбонат*
Фармакологическое действие. Антацидное средство. При приеме внутрь взаимодействует с соляной кислотой желудочного сока, нейтрализуя ее. Увеличивает выведение ионов натрия и хлора, осмотический диурез, сдвигает в щелочную сторону реакцию бронхиальной слизи, повышает бронхиальную секрецию, делает мокроту менее вязкой, улучшает ее отхаркивание.
Показания. Гиперацидность желудочного сока, метаболический ацидоз, артериальная гипертензия, почечная недостаточность, морская и воздушная болезнь, необходимость разжижения бронхиального секрета.
Противопоказания. Метаболический алкалоз.
Режим дозирования. При лечении морской болезни в/в капельно (50-60 кап/мин.), каждый третий день. За одну инъекцию 140-180 мл 4% раствора (2 мл/кг). При тяжелой форме морской болезни производят 5-7 инъекций, при морской болезни средней тяжести 3-4 инъекции. С целью профилактики морской болезни за 2-3 нед. до выхода в море, лицам, подверженным укачиванию 3-4 инъекции в указанных выше дозах, с трехдневными интервалами между инъекциями. При состояниях с выраженным ацидозом 3-5 в/в капельных введений, 150-200 мл на одну инъекцию ежедневно или на каждый второй день. Внутрь, по 0.5-1 г несколько раз в сутки, детям 0.1-0.75 г на прием (растворив содержимое пакета в 1/2 стакана теплой воды).
Побочные эффекты. Анорексия, отрыжка, тошнота, рвота, беспокойство, головная боль, алкалоз. При ежедневном длительном применении в/в капельных введений 150-200 мл, может развиться алкалоз. В этих случаях следует сделать перерыв в применении раствора.
Особые указания. Не рекомендуется систематический прием из-за возможности защелачивания мочи и повышения риска образования фосфатов.
Натрия гипохлорит
Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство. Оказывает противомикробное, антикоагулянтное, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Донатор активного кислорода, ускоряет окисление биологических соединений, в т.ч. экзо- и эндогенных токсических веществ (продукты тканевого распада, микроорганизмы и их токсины, лекарственные средства и др.). Инактивирует в крови билирубин, креатинин, спирты, продукты деградации фибриногена, производные барбитуровой кислоты и т. д.; активирует перекисное окисление липидов. Препарат оказывает прямое антикоагулянтное действие, способствует дезагрегации тромбоцитов. При повышении концентрации раствора выше указанного возможно деструктивное воздействие на клетки крови. При местном применении в больших концентрациях оказывает антисептическое и дезинфицирующее действия.
Показания. Экзо- и эндотоксикозы, связанные с печеночно-почечной недостаточностью, отравлениями, ожогами, сепсисом и другими критическими состояниями. Местно обработка кожи, слизистых оболочек, ран.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция, гипогликемия, паренхиматозные и др. кровотечения, беременность.
Режим дозирования. 0.06% раствор готовят на аппарате ЭДО-4. В/в капельно, со скоростью 60-70 кап/мин., в количестве до 10% от ОЦК. Введение осуществляют через катетер в одну из центральных вен (яремная, подключичная, бедренная). Допустима инфузия 0.03% (300 мг/л) раствора в крупные периферические вены, для чего стандартный 0.06% раствор смешивают с изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Рекомендуемый объем вводимого раствора при этом не должен превышать 1/6 ОЦК. Скорость введения 20-40 кап/мин. Местно промывание, ванночки, орошения, наложение влажных компрессов и повязок.
Побочные эффекты. Гипокоагуляция. Жжение, ощущение запаха хлора, флебит.
Натрия дезоксирибонуклеат* (раствор 0.25% (Деринат))
Фармакологическое действие. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях. Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Оказывает радиопротекторное действие, стимулирует регенерацию: ускоряет заживление ран и язвенно-некротических поражений кожи и слизистых оболочек, активирует рост грануляций и эпителия. Регулирует гемопоэз: нормализует число лейкоцитов, гранулоцитов, фагоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов. Стимуляция лейкопоэза при лекарственной или лучевой цитопениях наблюдается после однократной инъекции. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и противоопухолевым действием, нормализует состояние тканей и органов при дистрофиях сосудистого происхождения, оказывает слабое антикоагулянтное действие. При ИБС повышает сократимость миокарда, улучшает микроциркуляцию в сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке. При хронической ишемической болезни нижних конечностей повышает толерантность к нагрузке при ходьбе, снимает боли в икроножных мышцах, предотвращает похолодание и зябкость стоп. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки оказывает высокое репаративное воздействие на язву с восстановлением слизистой оболочки и иммуномодулирующим эффектом, направленным на устранение Helicobacter pilori. Повышает приживление аутотрансплантатов при пересадки кожи и барабанной перепонки. Не эффективен при крайне тяжелых формах поражения, обширных глубоких некрозах, относимых к IV степени тяжести. Не вызывает непосредственных или отсроченных побочных и токсических эффектов, не проявляет местнораздражающих, мутагенных, канцерогенных или аллергенных свойств.
Показания. Первичные и поздние лучевые язвы, термические ожоги кожи II-III ст, обморожение, трофические язвы, острый лучевой фарингеальный синдром, язвы в полости рта и на коже; осложнения, сопутствующие цитостатической терапии (стоматит, гингивит, увулит, энтероколит, вульвовагинит, парапроктит), при подготовке тканей к ауто- и аллотрансплантации и в период приживления трансплантатов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастродуоденит, ИБС, ишемическая болезнь сосудов нижних конечностей (вызванная атеросклерозом, артериитом, сахарным диабетом); хронический обструктивный бронхит; простатит, эндометрит, бесплодие, импотенция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Для лечения поражений кожи накладывают аппликационные повязки с 0.25% раствором, сменяемые 3-4 раза в день. При поражении слизистой оболочки рта производят полоскания 0.25% раствором 4 раза в сутки по 5-15 мл с последующим проглатыванием. Во влагалище вводится на тампоне, в прямую кишку в клизме (20-50 мл). Продолжительность курса лечения 4-10 сут. (до стойкого исчезновения признаков воспаления с эпителизацией кожи и слизистых). В/м по 5 мл (75 мг сухого вещества) с интервалом 24-72 ч. При ИБС, в гинекологии и андрологии 10 инъекций с интервалом 24-72 ч. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 5 инъекций с интервалом 48 ч. При сопутствующей цитостатической терапии 3-10 инъекций с интервалом 24-72 ч. Детям до 2 лет разовая доза 0.5 мл, 2-10 лет 0.5 мл на каждый год жизни.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; болезненность в месте введения; преходящая гипертермия (до 38 град С). У больных сахарным диабетом гипогликемия.
Особые указания. Для уменьшения болезненности вводят в/м медленно (в течение 1-2 мин.). Непосредственно перед введением рекомендуется согреть ампулу в руке до температуры тела. Внутривенное введение не допускается. Неэффективен при обширных глубоких некрозах, относимых к 4 ст тяжести.
Натрия дезоксирибонуклеат* (раствор 1.5% (Дезоксинат))
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее лейкопоэз. Оказывает также тромбоцитопоэтическое и радиопротекторное действие, стимулирует регенерацию клеток. Оказывает лечебное действие при острой лучевой болезни II-III ст и при гипо- и апластических состояниях системы крови, вызванных лучевой или полихимиотерапией онкологических заболеваний. Однократное в/м введение в течение первых 24 ч после тотального воздействия ионизирующего облучения на организм облегчает клиническое течение лучевой болезни, ускоряет начало и темп восстановления стволовых клеток в костном мозге, а также миелоидного, лимфоидного и тромбоцитарного ростков кроветворения. Повышает вероятность благоприятных исходов лучевой болезни. Быстрый лейкостимулирующий эффект после однократной в/м инъекции наблюдается у онкологических больных с лейкопениями III и угрожающей жизни IV степени (фебрильной нейтропении), вызванными применением полихимиотерапии или комбинированным полихимиолучевым лечением. При этом, в первую очередь, отмечается возрастание в 5-7 раз содержания в периферической крови абсолютного числа гранулоцитов. Одновременно отмечается рост абсолютного числа лимфоцитов и нормализация содержания тромбоцитов в периферической крови при тромбоцитопениях I-IV степени того же происхождения. Не влияет на опухолевый рост и лечебный эффект цитостатиков или химиолучевой терапии. Не вызывает непосредственных или отстроченных побочных и токсических эффектов, не проявляет мутагенных, канцерогенных или аллергенных свойств.
Показания. Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения) у онкологических больных, вызванная цитостатиками (моно- или полихимиотерапией) или комбинированным химиолучевым лечением. Профилактика миелодепрессии перед началом цикла химиотерапии, особенно при повторной, в ходе нее и после ее окончания; у лиц, подвергшихся острому воздействию ионизирующего облучения в дозах, вызывающих развитие лучевой болезни II-III ст. Показанием для профилактического применения является наличие лейкопенического и тромбоцитопенического фона до начала специфической терапии: менее 3500/мкл и 150000/мкл соответственно, лейкопения, тромбоцитопения, развившаяся при предыдущем цикле химио- или химиолучевой терапии (2500/мкл и 100000/мкл соответственно). В случае лейкопении и/или тромбоцитопении, возникших в период проведения курса химио/химиолучевой/терапии или его окончания, показаниями к назначению препарата служит снижение содержания лейкоцитов в периферической крови до 2000/мкл, тромбоцитов 100000/мкл и менее.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м или п/к, в виде 0.5% раствора в объеме 15 мл (75 мг активного вещества), независимо от возраста, однократно. Допускается повторное применение при проведении очередных циклов химиотерапии, лучевого или химиолучевого лечения у онкологических больных. Перед введением препарат, хранившийся в холодильнике, нагревают до температуры тела. Для лечения острой лучевой болезни препарат применяется не позднее 24 ч после облучения.
Побочные эффекты. Гипертермия (кратковременная, на 2-4 ч, через 4-24 ч после введения от субфебрильных цифр до 38.5 без нарушения состояния больного, ознобов и не требующая коррекции). При форсированном введении непродолжительная болезненность в месте введения, не нуждающаяся в медикаментозном лечении.
Натрия лактат составной
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, нормализует водно - электролитный баланс; восстанавливает щелочной резерв крови.
Показания. Дефицит воды и электролитов, истощение щелочного резерва крови.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, респираторный алкалоз; нарушения обмена натрия (органические поражения сердца, цирроз печени, легочное сердце), в т.ч. гипернатриемия при применении ГКС.
Режим дозирования. В/в. Доза зависит от возраста, массы тела, клинического состояния больного и подбирается индивидуально.
Побочные эффекты. Лихорадка, гиперволемия. Развитие инфекции, тромбоз или тромбофлебит в месте введения, экстравазация.
Особые указания. Упаковка раствора предназначена для одноразового использования. Вводить следует осторожно, поскольку передозировка ведет к метаболическому алкалозу. Необходимо тщательно контролировать уровень электролитов плазмы. Введение раствора при нарушенной функции почек может вызвать гипернатриемию. Любые добавки (обязательно тщательное перемешивание) проводятся осторожно в условиях асептики. После введения добавок раствор должен храниться при температуре 2-8 гр.C не дольше срока, указанного на этикетке. Использовать можно только прозрачный раствор в неповрежденном контейнере. Каждые 24 ч система для в/в введения должна заменяться.
Натрия нитрит
Фармакологическое действие. Вазодилатирующее средство. Органический нитрит, уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, снижает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.
Показания. Стенокардия, спазм церебральных артерий, интоксикация цианидами.
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда (с низким давлением заполнения левого желудочка), токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.1-0.2 г (в 0.5% растворе). Высшие дозы для взрослых: разовая 0.3 г, суточная -1 г. Интоксикация: в/в, 10-20 мл 1-2% раствора.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, рвота, снижение АД. Передозировка: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи и потливость, тошнота, рвота, кишечная колика, мелена, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, AV блокада, черепно - мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: провести промывание желудка. Больной должен находиться в тепле. При необходимости кислород. В случае возникновения метгемоглобинемии метиленовый синий (1% раствор), в/в, 1-2 мг/кг.
Натрия оксибат
Химическое название. 4-Гидроксибензойной кислоты натриевая соль.
Фармакологическое действие. Средство для неингаляционного наркоза, обладает снотворным, седативным, центральным миорелаксирующим, антигипоксическим, ноотропным и противошоковым действием. Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза.
Показания. Неингаляционный наркоз при малотравматических операциях, вводный и базисный наркоз, наркоз при оперативном родоразрешении, акушерский наркоз для отдыха рожениц, повышение устойчивости матери и плода к гипоксии; улучшение метаболизма в сетчатке при открытоугольной глаукоме, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикации и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания. Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией.
Режим дозирования. В/в, медленно (со скоростью 1-2 мл/мин.), предпочтительнее развести в 50-100 мл 5-40% раствора глюкозы. Доза 0.05-0.12 г/кг. Сироп внутрь, по 1-2 столовых ложки 3-4 раза в день, перед едой, разбавляя его 1/4 стакана воды. Продолжительность одного курса лечения составляет 30 дней. Целесообразно проведение повторных курсов 2-3 раза в год.
Побочные эффекты. Прием сиропа вызывает небольшую сонливость в дневное время. При выходе из наркоза: двигательное и речевое возбуждение, рвота. При быстром в/в введении судороги, купирующиеся барбитуратами, антипсихотическими средствами, промедолом.
Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат водителям транспорта и другим людям, работа которых связана с необходимостью быстрой психической и двигательной реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза. Выраженный антагонизм с бемегридом.
Натрия пикосульфат
Химическое название. 4,4-(2-Пиридинилметилен)бисфенола бис(гидрогенсульфат)(эфир) динатриевая соль.
Фармакологическое действие. Слабительное средство. Уменьшает всасывание электролитов и воды, усиливает перистальтику кишечника. Действие наступает через 10-12 ч после приема.
Показания. Атонический запор. Регулирование стула (геморрой, проктит, трещины ануса). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, абдоминальные боли (неясного генеза), кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, детский возраст (до 4 лет).
Режим дозирования. Внутрь, у взрослых начальная доза 10 капель перед сном. Для детей старше 4лет начальная доза 5-8 капель. В зависимости от полученного эффекта дозу при последующих приемах либо увеличивают, либо уменьшают.
Побочные эффекты. Диарея, обезвоживание, нарушения водно-электролитного баланса, слабость, судороги, снижение АД.
Особые указания. Не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.
Натрия селенат
Фармакологическое действие. Препарат селена, эссенциальный микроэлемент, входящий в состав всех клеток организма, в биотических дозах должен постоянно присутствовать в рационе.
Показания. Дефицит селена (профилактика в эндемических районах).
Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенное содержание селена в окружающей среде (зоны по определению экологической службы), отравление селеном.
Режим дозирования. Внутрь, 10 мл разводят в 500 мл кипяченой воды комнатной температуры. Полученный раствор добавляют к третьему блюду (минеральная вода, кефир, компот, чай): детям до 1 года 25 капель (5 мкг селена) в 20 мл, 1-2 лет 2.5 мл (10 мкг) на 30 мл, 2-5 лет 5 мл (20 мкг) на 50 мл, 5-12 лет 10 мл (45 мкг) на 100 мл, детям старше 12 лет и взрослым 15 мл (90 мкг) на 200 мл. Принимают 1 раз в сутки, в течение 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Передозировка (150-200 мкг/мл): дерматит, зуд, ломкость ногтей, запах чеснока от пота и в выдыхаемом воздухе, алопеция, раздражительность, утомляемость, слабость, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать содержание селена в крови не реже 1 раза в 10-15 дней, при длительном приеме 1 раз в месяц.
Натрия тетраборат*
Фармакологическое действие. Антисептическое средство.
Показания. Воспалительные процессы в полости рта, глотки, верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей; опрелости, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, 20% раствор в глицерине для полосканий, смазывания кожи, спринцеваний.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Натрия тетрадецилсульфат
Химическое название. 7-Этил-2-метил-4-ундеканол гидрогенсульфата натриевая соль.
Фармакологическое действие. Веносклерозирующее средство. Обладает поверхностно-активными, тромбообразующим свойствами. При введении в вены вызывает тромбообразование с последующей организацией тромба и его "срастанием" со стенкой сосуда. Не оказывает заметного влияния на функции центральной и периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, функции печени и почек, биохимические показатели крови и мочи. При попадании в периваскулярные ткани оказывает раздражающее действие.
Показания. Консервативное инъекционно-склерозирующее лечение больных с начальными и неосложненными формами умеренно выраженного варикозного расширения поверхностных вен нижних конечностей при установленной хорошей проходимости глубоких и коммуникативных вен, а также при рассыпном типе варикоза, когда оперативное удаление всех варикозных участков практически невыполнимо; комплексное лечение или послеоперационный период для склеротерапии "отключенных" варикозных притоков подкожных вен (1% и 3% растворы); варикозное расширение вен пищевода, кожные бугорчатые ангиомы у детей, липомы, кисты сальных желез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, непроходимость глубоких вен голени и бедра, сопутствующий острый тромбофлебит, облитерирующий эндартериит, флебосклероз, общие заболевания, требующие соблюдения постельного режима, болезни сердца с явлениями декомпенсации.
Режим дозирования. Перед проведением курса веносклерозирующей терапии необходимо провести пробное введение препарата для выявления возможной индивидуальной непереносимости. При положении больного стоя, перпендикулярно поверхности кожи вводят иглу (без шприца) в наиболее выраженный, дистально расположенный варикозный узел. Как только из иглы начинает поступать кровь, больного укладывают на спину, а конечность поднимают под углом 30-40 град. После введения место пункции прижимают стерильным марлевым шариком, а иглу извлекают. Место пункции закрывают повязкой, а ногу, оставшуюся в приподнятом положении, бинтуют эластичными бинтом от пальцев стопы до верхней трети бедра. Для предупреждения возможного повреждающего действия на эндотелий глубоких вен с их последующим тромбозом, больным рекомендуют сразу же после инъекции энергично ходить не менее 2-3 ч. При необходимости проведения поэтапного инъекционно - склерозирующего лечения, склерозирование поверхностных вен начинают с боковых ветвей, а введение в основной венозный ствол проводят в последнюю очередь. При умеренном варикозе и наличии мягких, легко спадающихся узлов, показано применение 1% раствора, а при наличии крупных узлов с утолщенными плотными стенками 3% раствора. За один сеанс терапии препарат вводят в 2-6 точек по 0.5-2 мл в каждую. При наличии обширного распространенного варикозного процесса инъекции раствора повторяют 2-10 раз, с интервалами в 3-5 дней. Максимальное количество препарата на курс лечения составляет 6-30 мл 1% раствора или 4-10 мл 3% раствора.
Побочные эффекты. Местные реакции (гиперемия, жжение, болезненность, пигментация, интраварикозная гематома в месте введения), аллергические реакции.
Особые указания. При понижении температуры, в растворе возможно образование осадка, растворяющегося при нагревании до комнатной температуры.
Натрия тиосульфат
Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство. Оказывает дезинтоксикационное, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противочесоточное и противопаразитарное действие. При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца образует неядовитые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения. В кислой среде разлагается с образованием серы и сернистого ангидрида, вызывающих гибель чесоточного клеща и его яиц.
Показания. Аллергические заболевания, артрит, невралгия, отравления мышьяком, ртутью, свинцом, синильной кислотой, солями йода, брома; чесотка.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, по 5-50 мл 30% раствора, внутрь, по 2-3 г на прием. При чесотке наружно, втирают в кожу, после высыхания смачивают 6% раствором соляной кислоты.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При отравлении цианидами рекомендуют одновременное назначение натрия гипосульфита и натрия нитрита.
Натрия уснинат*
Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает антисептическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий.
Показания. Раны, ожоги, трещины.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на пораженную поверхность (после предварительно произведенной первичной хирургической обработки) накладывают марлевые повязки, обильно смоченные раствором.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Натрия фосфат
Фармакологическое действие. Слабительное средство. Увеличивает осмотическое давление в просвете кишечника и стимулирует перистальтику. Время наступления эффекта 3-5 мин. после введения.
Показания. Запор; подготовка к эндоскопическому, рентгенконтрастному исследованию органов ЖКТ, операциям, родам; послеоперационный период.
Противопоказания. Острый геморрой, трещины ануса, эрозивно-язвенные поражения "нижних" отделов ЖКТ; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Ректально (с помощью специальной клизмы), взрослым 120 мл, детям 40-60 мл. Рекомендуется удерживать в кишечнике 8-10 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местнораздражающее действие.
Натрия фторид
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее остеогенез. Оказывает трофическое, противокариесное и противорахитическое действие. Вызывает усиленное образование костной ткани, обусловленное стимуляцией остеобластов. В минеральной части костной ткани происходит замена гидроксиапатита на гидроксиапатит-фторид. Наибольшему воздействию подвергается трабекулярная часть костной ткани, тогда как кортикальная часть остается неизмененной. Обладает (особенно у детей и подростков) противокариозными свойствами. Ионы фтора непосредственно влияют на процессы минерализации твердых тканей зубов в период их развития. Дополнительное введение фтора обеспечивает образование в тканях зубов наиболее устойчивой формы апатитов фторапатита. Кроме того, фтор способствует снижению кариесогенной активности зубного налета. Проявляет бактерицидное действие по отношению к микроорганизмам, появляющимся при кариесе, тормозит образование молочной кислоты из углеводов.
Фармакокинетика. Абсорбция около 48%. Среднее содержание фторида около 150 нг/мл. Почечная экскреция 26% принятой дозы за 48 ч.
Показания. Первичный остеопороз: идиопатический остеопороз у молодых людей, пресенильный (постменопаузный) остеопороз, старческий остеопороз с осложнениями; вторичный остеопороз: стероидный остеопороз, остеопороз при врожденной ломкости костей, плазмоцитома, некоторые случаи диффузных метастазов опухолей в костную ткань; остеомаляция; отосклероз. Профилактики кариеса зубов у детей 2-14 лет в местностях, где содержание фтора в питьевой воде не превышает 0.5 мг/л.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипотиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Проживание в местности с достаточным содержанием фторирования воды (выше 0.8 мг/л).
Режим дозирования. Профилактика кариеса. Таблетку держат во рту до полного рассасывания (между приемами пищи). Не рекомендуется одновременно применять препараты, содержащие кальций. Детям в возрасте 2-6 лет по 0.0011 г, старше 6 лет по 0.0022 г один раз в день. Принимают ежедневно, не менее 250 дней в году, ежегодно до 14-летнего возраста. Детям до 2 лет 0.25 мг/сут., от 2 до 4 лет 0.5 мг/сут., от 4 до 6 лет 0.75 мг/сут., от 6 до 15 лет 1 мг/сут. Женщинам в период лактации 1 мг/сут. Остеопороз: в течение 4-6 мес., ежедневно, по 60-80 мг/сут.; затем в течение 2-3 лет до наступления полного терапевтического эффекта в дозе 40 мг/сут.; поддерживающая доза 20 мг/сут. в течение 3 мес., после чего делают перерыв на 3 мес. Плазмоцитома или диффузные метастазы в костную ткань: в течение 4-6 мес., ежедневно, по 100-120 мг/сут., затем по 60-80 мг/сут. С профилактической целью при проведении длительного лечения ГКС по 40 мг/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, повышенная утомляемость, головная боль, диарея, нарушение зрения, артралгия (в течение 3-6 мес. после лечения), особенно в голеностопных, коленных и тазобедренных суставах (вплоть до временной неспособности передвигаться); остеосклероз, окостенение мест прикрепления сухожилий и связок, гипотиреоидизм, аллергические реакции, ринит, эозинофилия, кожная сыпь.
Особые указания. Детям до 10 лет не следует назначать в дозе более 1 мг/сут., так как в противном случае может возникнуть фтороз зубов. Положительная динамика рентгенологических изменений развивается через 6-12 мес. после начала лечения.
Взаимодействие. Эффект снижают антациды (преждевременно растворяют оболочку).При одновременном введении кальция уменьшается всасывание.
Натрия хлорид
Фармакологическое действие. Плазмозамещающее средство, оказывает дезинтоксикационное, регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях. Раствор натрия хлорида 0,9% изотоничен плазме крови человека и поэтому быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопотерях и шоке недостаточна). Гипертонические растворы (3-5-10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит ионов натрия и хлора.
Показания. Изотонический раствор большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия, холера, диарея, неукротимая рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки носа, растворение и разведение лекарственных препаратов и увлажнение перевязочного материала. Гипертонический раствор легочное, желудочное и кишечное кровотечение, форсированный диурез (вспомогательный осмотический диуретик), обезвоживание, отравление нитратом серебра, гнойные раны (местно), запор (ректально).
Противопоказания. Гипернатриемия, внеклеточная гипергидратация; внутриклеточная дегидратация; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; сопутствующая терапия ГКС в больших дозах. С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/в, п/к и ректально, капельно. Перед введением раствор нагревают до 36-38 град. С. Доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, ионов натрия и хлора и в среднем составляет 1000 мл/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3000 мл/сут. При длительном введении больших доз изотонического раствора натрия хлорида, желательно проводить контроль содержания электролитов в плазме и моче. Гипертонический 10% раствор вводят в/в струйно, в количестве 20 мл; 2-5% раствор используют для промывания желудка, 5% раствор в клизмах (100 мл) для стимуляции дефекации при запорах, местно - для обработки гнойных ран.
Побочные эффекты. Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.
Особые указания. Замораживание препарата при условии сохранности герметичности контейнера не является противопоказанием к его применению.
Натрия хлорид + Декстроза*
Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство. Обладает регидратирующим свойством, восстанавливает водно-электролитное равновесие. Способствует сохранению физиологических условий жизнедеятельности тканей организма. Быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает объем жидкости, циркулирующей в сосудах, поэтому при кровопотерях и шоке недостаточно эффективен.
Показания. В качестве регидратирующего: рвота, диарея, шоки различного происхождения, ожоговая болезнь. В качестве дезинтоксикационного средства: интоксикации различного генеза.
Противопоказания. Гипернатриемия, сопутствующая терапия большими дозами ГКС, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, отечный синдром, циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга или легких.
Режим дозирования. В/в капельно, по 500-2000 мл раствора в сутки со скоростью 80 кап/мин.; детям 5 мл/кг/ч.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, жажда, слезотечение, потливость, подергивание мышц, мышечный гипертонус. При применении в больших количествах хлоридный ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия. Лихорадка, гиперволемия. В месте введения развитие инфекции, тромбофлебит.
Особые указания. Большие объемы раствора следует применять с осторожностью у больных с нарушенной выделительной функцией почек.
Взаимодействие. В сочетании с ГКС потенцируется гипернатриемия.
Натрия цитрат
Химическое название. Тринатриевая соль лимонной кислоты.
Фармакологическое действие. Антикоагулянтное средство. Понижает свертываемость крови, повышает щелочные резервы крови, защелачивает мочу. Связывает кальций (IV плазменный фактор свертываемости крови). Увеличивает содержание натрия в организме.
Показания. Консервирование крови, симптоматическое лечение цистита.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в день, в течение 2 дней.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение АД.
Натуролакс
Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного происхождения. Время наступления терапевтического эффекта 12-24 ч.
Показания. Хронические запоры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, спастический колит, аппендицит, кишечная непроходимость, прободная язва, проктит, геморрой (фаза обострения), беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 5.5 г (1 чайная ложка), 1-3 раза в день. Порошок растворяют в 100-150 мл воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Натурсил
Фармакологическое действие. Ранозаживляющее средство. Ускоряет эпителизацию ожоговой поверхности. По эффективности не уступает облепиховому маслу.
Показания. Ожоги, раны (в стадии эпителизации).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на предварительно обработанную любым антисептиком раневую поверхность накладывают марлевую салфетку, смоченную маслом, и закрывают рану повязкой на 1-2 дня. При гнойных процессах перевязки повторяют ежедневно. Курс лечения 12 -14 процедур.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Нафазолин
Химическое название. 4,5-Дигидро-2-(1-нафталинилметил)-1Н -имидазол (в виде гидрохлорида или нитрата).
Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулирующее средство. Оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие на слизистые оболочки (уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию). Через 5-7 дней возникает толерантность.
Показания. Острый ринит, сенной ринит, синусит, евстахиит, ларингит, катар слуховой трубы, отек гортани аллергического генеза, отек гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях, хронический конъюнктивит, астенопические расстройства, как дополнительное средство при конъюнктивитах бактериального происхождения, при лечении уролитиаза, в комбинации с местными анестетиками (при противопоказаниях для применения эпинефрина).
Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, увеличение щитовидной железы, детский возраст (до 2 лет), хронический ринит.
Режим дозирования. В оториноларингологии: интраназально, по 1-3 капли в каждый носовой проход, несколько раз в день; для диагностических целей после очистки носа в каждый носовой проход закапать 3-4 капли или ввести тампон, смоченный в 0.05% водном растворе и оставить на 1-2 мин.; при отеке голосовых связок вводить 1-2 мл раствора в форме аэрозоля или малыми дозами гортанным шприцом; при кровотечениях тампоны, смоченные 0.05% раствором; при конъюнктивитах 1-2 капли. В офтальмологии: по 1-2 капли 0.05% раствора в полость конъюнктивы, 1-3 раза в день. В урологии: уретральным катетером по 0.5-1. 5 мл 0.1% стерильного водного раствора подводят к камешку. Как дополнительное средство при поверхностной анестезии по 2-4 капли на 1 мл местного анестетика. У детей применяют 0.05% водный раствор или еще более разбавленный (дистиллированной водой): от 2 до 6 лет по 1-2 капли, от 6 до 15 лет по 2 капли. Длительность применения препарата не более одной недели, затем необходим перерыв на несколько дней.
Побочные эффекты. Тошнота, тахикардия, головная боль, повышение АД, реактивная гиперемия, набухание слизистой. Раздражение, при применении более 1 нед. отек слизистой оболочки носа.
Особые указания. Помимо местного, препарат оказывает резорбтивное действие. Раствор препарата можно стерилизовать (после удаления капельного затвора и прокладки) в насыщенном водяном паре при температуре 115-116 град. С в течение 30 мин.
Взаимодействие. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения. Замедляет всасывание местноанестезирующих веществ.
Нафталанская нефть*
Фармакологическое действие. Противовоспалительное средство для местного применения; оказывает антисептическое, смягчающее, рассасывающее и анальгетическое действие.
Показания. Экзема, нейродерматит, фурункулез, рожистое воспаление; артралгия, миалгия; радикулит, ожоги, язвы, невралгия, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на пораженные участки кожи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Нафтальгин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее действие.
Показания. Невралгия, миозит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде растираний.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Нафтидрофурил
Фармакологическое действие. Вазодилатирующее средство, оказывает артериодилатирующее, трофическое, серотонинблокирующее и антиагрегантное действие. Расширяя периферические артерии, улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и сетчатке глаза. Активирует метаболизм в областях с нарушенным кровообращением.
Показания. Перемежающаяся хромота, болезнь Рейно; пролежни, трофические язвы; нарушение мозгового кровообращения, нарушение кровоснабжения сетчатки.
Противопоказания. Инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); повышенная судорожная готовность; сердечная недостаточность II-III ст; аритмии; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 200-600 мг/сут. (после еды). В/м, в/в (крупные вены) или в/а по 100 мг 2-3 раза в сутки (при острых сосудистых нарушениях), с последующим переходом на длительную пероральную терапию.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея; при быстром в/в или в/а введении возбуждение ЦНС, депрессия, симптомы раздражения сосудистой стенки.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция.
Нафтифин
Химическое название. (E)-N-Метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1 -нафталинметамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство для наружного применения, относящиеся к классу аллиламинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза эргостерола. Оказывает противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое, в зависимости от конкретного штамма) действие в отношении трихофитов, микроспоровых видов, эпидермофитов, дрожжей (Candida), плесневых грибов (Aspergillus). Эффективен при отрубевидном лишае и споротрихозе. Обладает также антибактериальной активностью в отношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, сопутствующих грибковым заболеваниям, некоторой противовоспалительной активностью, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом. Характеризуется продолжительным действием (до 24 ч).
Фармакокинетика. При наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи в достаточных для противогрибкового действия концентрациях.
Показания. Грибковые заболевания кожи или кожных складок (дерматомикозы, эпидермофития), грибковые инфекции ногтей (онихомикозы); инфекции кожи, вызываемые Candida, отрубевидный (разноцветный) лишай, рубромикоз, трихофития, микроспория, микозы с вторичной бактериальной инфекцией.
Противопоказания. Гиперчувствительность, открытая раневая поверхность.
Режим дозирования. Местно, в виде мази или раствора: наносят 1 раз в день на пораженные участки кожи, которые перед этим должны быть очищены и тщательно высушены. Длительность лечения: при дерматомикозах 2-4 нед. (при необходимости до 8 нед.), при кандидозах 4 нед., при инфекциях ногтей следует применять 2 раза в день, с длительностью терапии до 6 мес. Для предотвращения возвратной инфекции лечение следует продолжать в течение не менее 2 нед. после клинического выздоровления.
