Законодательство Выдержки из законодательства РФ Законы Постановления Распоряжения Определения Решения Положения Приказы Все документы Указы Уставы Протесты Представления "ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ТОМ II. ЧАСТЬ 1. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ (А-М)" (ПО СОСТОЯНИЮ НА 1 ЯНВАРЯ 2006 ГОДА) Официальная публикация в СМИ: М., Издательство "Медицина", 2006 Следующие части Государственного реестра лекарственных средств введены в информационный банк отдельными документами: Том I Часть 1 Том I Часть 2, Приложения 1-4 Том II Часть 2 ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО НАДЗОРУ В СФЕРЕ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР ЭКСПЕРТИЗЫ СРЕДСТВ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ТОМ II ЧАСТЬ 1 ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ (по состоянию на 1 января 2006 г.) Председатель редакционной коллегии: Р.У.Хабриев Члены редколлегии: А.П.Арзамасцев, В.Л.Багирова, А.И.Воробьев, В.Б.Герасимов, Г.Н.Гильдеева, В.Г.Кукес, Д.В.Рейхарт, А.С.Румянцев, В.И.Стародубов, В.П.Фисенко, В.В.Чельцов СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ & - группировочное название (объединяет ЛС, имеющие одинаковый состав), используется вместо МНН "пируэт" - "torsade de pointes" 5-НТ - 5-гидрокситриптамин Al - алюминий As - мышьяк Au - золото AUC - площадь под кривой "концентрация-время" AV - атриовентрикулярный (-ая) Bi - висмут Ca - кальций CaCl2 - кальция хлорид Cl - хлор Cmax - максимальная концентрация Cmin - минимальная концентрация Co - кобальт Cr - хром Css - равновесная концентрация Cu - медь Da - дальтон Fe - железо Hb - гемоглобин HCl - хлористоводородная кислота Hg - ртуть Ig - иммуноглобулин K - калий KCl - калия хлорид Li - литий Mg - магний mKu - миллиКюри Mn - марганец n.vagus - блуждающий нерв Na - натрий NaCl - натрия хлорид NMDA - N-метил-D-аспартат Pb - свинец Pt - платина SA - синоатриальный (-ая) Sn - олово T1/2 - период полувыведения TCmax - время, необходимое для достижения максимальной концентрации WPW - Вольф-Паркинсон-Уайт Zn - цинк АД - артериальное давление АДГ - антидиуретический гормон АДФ - аденозиндифосфат АИК - аппарат искусственного кровообращения АКТГ - адренокортикотропный гормон АЛТ - аланинаминотрансфераза АМФ - аденозинмонофосфат АПФ - ангиотензинпревращающий фермент АСК - ацетилсалициловая кислота АСТ - аспарагинаминотрансфераза АТФ - аденозинтрифосфат АЧТВ - активированное частичное тромбопластиновое время БМКК - блокатор "медленных" кальциевых каналов в т.ч. - в том числе в/а - внутриартериально в/в - внутривенно в/к - внутрикожно в/м - внутримышечно ВИЧ - вирус иммунодефицита человека ВМК - внутриматочный контрацептив ВСД - вегетативно-сосудистая дистония Вт - ватт г - грамм ГАМК - гамма-аминомасляная кислота ГГТ - гамма-глутаминтрансфераза ГИНК - гидразид изоникотиновой кислоты ГКС - глюкокортикостероид (-ный, -ная) ГМГ-КоА - 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A ГОКМП - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия град. - градус ГРФ - гонадотропин-рилизинг фактор Гц - герц ГЭБ - гематоэнцефалический барьер ДВС - диссеминированное внутрисосудистое свертывание дес. ложка - десертная ложка (10 мл) ДМСО - диметилсульфоксид ДНК - дезоксирибонуклеиновая кислота др. - другой (-ие) ЕД - единицы действия ЖЕЛ - жизненная емкость легких ЖКТ - желудочно-кишечный тракт ИБС - ишемическая болезнь сердца ИВЛ - искусственная вентиляция легких ИНД - индивидуальная насыщающая доза ИПД - индивидуальная поддерживающая доза кап. - капля (капли) кв. м - квадратный метр кв. см - квадратный сантиметр кг - килограмм кДж - килоджоуль КДО - конечно-диастолический объем КИЕ - калликреиновая ингибирующая единица КК - клиренс креатинина ккал - килокалория КМП - кардиомиопатия КоА - коэнзим А КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза КОС - кислотно-основное состояние КCО - конечно-систолический объем куб. м - кубический метр КФК - креатинфосфокиназа л - литр ЛГ - лютеинизирующий гормон ЛГРФ - лютеинизирующего гормона рилизинг фактор ЛДГ - лактатдегидрогеназа ЛЕ - липолитическая единица ЛЖ - левый желудочек ЛОР - оториноларингология ЛПВП - липопротеины высокой плотности ЛПНП - липопротеины низкой плотности ЛПОНП - липопротеины очень низкой плотности ЛС - лекарственное средство мА - миллиампер МАО - моноаминоксидаза МБк - мегабеккерели мг - миллиграмм МЕ - международные единицы мес. - месяц МИБП - медицинский иммунобиологический препарат мин - минута мкг - микрограмм мкл - микролитр мкмоль - микромоль МКС - минералокортикостероид мл - миллилитр млн - миллион мм - миллиметр мм рт. ст. - миллиметр ртутного столба ммоль - миллимоль МНН - международное непатентованное наименование МОК - минутный объем крови = сердечный выброс - объем крови, изгоняемый левым желудочком за 1 мин мол. масса - молекулярная масса мОсм - миллиОсм МПК - минимальная подавляющая концентрация МРТ - магнитно-резонансная томография мэкв - миллиэквивалент нг - нанограмм нед. - неделя СН - сердечная недостаточность нм - нанометр нмоль - наномоль НПВП - нестероидный противовоспалительный препарат об. - объемный ОПСС - общее периферическое сосудистое сопротивление ОРВИ - острая респираторная вирусная инфекция ОРЗ - острое респираторное заболевание Осм - Осмоль - единица осмотического давления, равная Молекулярной массе растворенного вещества в граммах, деленной на число ионов или других частиц, на которые оно диссоциирует в растворе ОФВ - объем форсированного выдоха ОЦК - объем циркулирующей крови п/к - подкожно ПАБК - парааминобензойная кислота ПАВ - поверхностно-активное вещество ПАСК - парааминосалициловая кислота ПЕ - протеолитические единицы пг - пикограмм ПГ - простагландин ПОЛ - перекисное окисление липидов ПСВ - пиковая скорость выдоха ПУВА-терапия - разновидность фотохимиотерапии РНК - рибонуклеиновая кислота РЭС - ретикулоэндотелиальная система с - секунда сем. - семейство СКВ - системная красная волчанка СМА - симпатомиметическая активность СМЖ - спинномозговая жидкость СНД - средняя насыщающая доза СОЭ - скорость оседания эритроцитов СПД - средняя поддерживающая доза СПИД - синдром приобретенного иммунодефицита ССС - сердечно-сосудистая система СССУ - синдром слабости синусного узла ст. - стадия (степень) ст. ложка - столовая ложка (15 мл) СТГ - соматотропный гормон сут. - сутки т.е. - то есть т.к. - так как Т3 - трийодтиронин Т4 - тироксин ТГ - триглицериды ТИК - тиоинозиновая кислота ТТГ - тиреотропный гормон ТТГРФ - тиреотропного гормона рилизинг фактор ТТС - трансдермальная терапевтическая система тыс. - тысяча УЗ - ультразвук УЗИ - ультразвуковое исследование УОК - ударный объем крови = ударный выброс - объем крови, изгоняемый левым желудочком за 1 сокращение УФ - ультрафиолетовый (-ое) ф.к. - функциональный класс ФДЭ - фосфодиэстераза ФЖЕЛ - форсированная жизненная емкость легких ФНО - фактор некроза опухоли ФСГ - фолликулостимулирующий гормон ХГ - хорионический гонадотропин ХЕ - хлебные единицы ХНЗЛ - хронические неспецифические заболевания легких ХСН - хроническая сердечная недостаточность ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь легких ХПН - хроническая почечная недостаточность ЦHC - центральная нервная система цАМФ - циклический аденозинмонофосфат цГМФ - циклический гуанозинмонофосфат ЦМВ - цитомегаловирус ЦОГ - циклооксигеназа ч - час ч. ложка - чайная ложка (5 мл) ЧМТ - черепно-мозговая травма ЧСС - число сердечных сокращений ЩФ - щелочная фосфатаза ЭДТА - этилендиаминотетраацетат ЭКГ - электрокардиограмма (-графия) ЭКО - экстракорпоральное оплодотворение ЭхоКГ - эхокардиограмма (-графия) ЭЭГ - электроэнцефалограмма (-графия) ЯМР - ядерно-магнитный резонанс Категории действия на плод (FDA) А. В результате адекватных и строго контролируемых исследований не выявлено риска неблагоприятного действия на плод в I триместре беременности и нет данных, свидетельствующих о подобном риске в последующих триместрах. В. Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. С. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. D. Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. Х. Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ А-М Aspergillus oryzae препарат& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство. Фармдействие. Ферментный препарат. Оказывает протеолитическое, липолитическое и амилолитическое действие. Включает в себя комплекс ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Содержит амилазу, мальтазу, протеазу и липазу, способствующие перевариванию основных пищевых веществ. Не разрушается желудочным соком, сохраняет активность в кишечнике. Показания. Внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы (в т.ч. при хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях, состояниях после резекции или облучения). Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита. Дозирование. Внутрь, по 1-2 г(в 1/2-1 ч. ложке - 100-200 мг действующего вещества) гранул 3 раза в день (во время или после еды). Курс лечения - 2-4 нед. Побочное действие. Диарея, аллергические реакции. D-фруктозо-1,6-дифосфат& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку K+. В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5-нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ. На клеточном уровне обладает следующим действием на миокард: увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда); увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений); усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением; подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8-дней) приводит к существенному улучшению кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза. Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания в/в введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Показания. Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Операции с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных). Дозирование. В/в, со скоростью не более 10 мл/мин Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды. Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней. При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3 дней. При этом 10 гпрепарата рекомендуется ввести за 12 ч. до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч. в течение 48 ч. При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 гпрепарата в течение 3-7 дней. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней. В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения. Побочное действие. Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей. Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи. Передозировка. Случаи передозировки не известны. Симптомы (при использовании препарата в верхнем диапазоне доз): гиперфосфатемия. Лечение: снижение дозы препарата. Взаимодействие. Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+. Особые указания. Однократное быстрое введение 5 гпрепарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах. Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма. Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля). Препарат может применяться в III триместре беременности. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. Fusarium sambucinum грибы& капсулы, таблетки Фармгруппа - адаптогенное средство. Характеристика. Биомасса монокультуры высшего гриба Fusarium sambicium, штамм ВСБ-917. Содержит низкомолекулярные олигопептидные соединения, щелочные олигопептиды, 18 аминокислот (в т.ч. незаменимые триптофан, лизин, метионин). Содержание аспарагиновой и глутаминовой аминокислот приближается к их содержанию в животных белках; ненасыщенные жирные кислоты (50% - линоленовая кислота); углеводы представлены гликанами, органическими кислотами (в т.ч. яблочной, лимонной, янтарной); витамины группы В (фолиевая кислота), никотиновая кислота и убихиноны Q6, Q9, Q10. Минеральный состав - 22 жизненно важных микро- и макроэлемента. Фармдействие. Обладает общеукрепляющим действием. Повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям (загрязнение среды, влияние патогенной микрофлоры, воздействие высоких и низких температур, токсические эффекты этанола и т.д.). Повышает физическую и умственную работоспособность, а также ускоряет восстановление организма после перенесенных нагрузок и заболеваний различной этиологии. Оказывает гепатопротекторное действие, нормализует нарушенную дезинтоксикационную и белковообразующую функцию печени. Это обусловлено содержанием в составе препарата убихинонов Q6, Q9, Q10 и линоленовой кислоты, которые влияют на синтез Pg, простациклина PgI2, лейкотриена и тромбоксана, а также повышением активности ферментов системы цитохрома P450 и фермента антиоксидантной защиты глутатионредуктазы. Обладает иммуномодулирующей активностью, обусловленной воздействием на иммунокомпетентные органы; способствует нормализации показателей как клеточного, так и гуморального иммунитета. Оказывает прямое вирулицидное действие, при этом имеет место нарушение синтеза вирусоспецифических структур, в частности нуклеокапсидов, и процесса формирования вирионов, что в свою очередь приводит к продукции дефектной низкоинфекционной вирусной популяции, обеспечивающей развитие иммунитета. Показания. Повышенные физические и психоэмоциональные нагрузки, токсический гепатит (в т.ч. алкогольный гепатит); астения, реконвалесценция. Профилактика - повышение сопротивляемости организма к "простудным" заболеваниям в период эпидемий ОРВИ. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, ИБС (тяжелые формы), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, после приема пищи, запивая водой. Для профилактики последствий психоэмоционального напряжения - 50 мг 2 раза в сутки. В составе комплексной терапии для повышения сопротивляемости организма при заболеваниях и состояниях, связанных с понижением иммунитета (в т.ч. острые и хронические инфекции, вызванные вирусами гриппа, гепатита; при смешанной вирусно-бактериальной флоре; генерализованное воспаление) в остром периоде - 1 г через каждые 4 ч. в течение 2-3 дней, с последующим приемом по 50 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес. При аутоиммунных заболеваниях, аллергозах, хронических персистирующих инфекциях и инфекциях неясной этиологии начальный прием - 50 мг 2 раза в сутки в течение 2-3 мес. При физических нагрузках и воздействии неблагоприятных факторов окружающей среды - 100 мг 2 раза в сутки. При астенических состояниях, связанных с нарушениями со стороны нервной системы (в т.ч. неврастенические расстройства после перенесенных интоксикаций, инфекций и травм головного мозга; психоорганические, гипоталамические, истерические синдромы; интоксикационные психозы; реактивные психозы) - 50 мг 2 раза в сутки в течение не менее 5-6 мес. В составе комплексной терапии для лечения токсических поражений печени, в т.ч. алкогольного генеза - 100 мг 2 раза в сутки. Для ускорения восстановления организма после травм, операций и перенесенных заболеваний - 100 мг утром и по 50 мг перед сном. Для повышения сопротивляемости организма к "простудным" заболеваниям в период эпидемий гриппа и ОРВИ - 100 мг 2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Снижают клиническую эффективность - гормональные ЛС, витамины, снотворные ЛС (в т.ч. барбитураты), анксиолитические ЛС (транквилизаторы) бензодиазепинового ряда, наркотические анальгетики, иммуномодуляторы, а также блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. При приеме в сочетании с антибиотиками тетрациклинового, пенициллинового ряда, цефалоспоринами, макролидами, а также с фторхинолонами, производными нитрофурана и нафтиридина доза антибиотиков может быть снижена на 2/3. Особые указания. При сахарном диабете типа 1 снижает потребность в инсулине; при сахарном диабете типа 2 улучшает показатели углеводного обмена и позволяет уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС, способствует восстановлению микроциркуляции в дистальных отделах конечностей и ускоряет заживление язв стопы у пациентов с некротической стопой "диабетика". Способствует восстановлению нормальной менструальной функции, нормализации уровня общего холестерина, ЛПВП, ТГ в крови. H.influenzae + Kl.ozaenae + Kl.pneumoniae + Moxarella catarrhalis + St.aureus + Str.pneumoniae + Str.pyogenes + Str.viridans лизаты& (Бронхо-мунал П) Фармгруппа - МИБП. Фармдействие. МИБП оказывает иммуностимулирующее действие. Повышает гуморальный и клеточный иммунитет. Стимулирует перитонеальные макрофаги, повышает количество лимфоцитов Т и антител - IgA, IgG, IgM (в т.ч. циркулирующих в крови и находящихся в дыхательных путях). Иммуностимулирующее действие лизата бактерий обусловлено влиянием на пейеровы бляшки в слизистой оболочке ЖКТ. Уменьшает частоту и тяжесть инфекций, тем самым уменьшая необходимость употребления антибиотиков. Показания. Инфекционные заболевания дыхательных путей у детей (в составе комплексной терапии). Профилактика рецидивирующих инфекций верхних и нижних дыхательных путей: хронический бронхит, тонзиллит, фарингит, ларингит, ринит, синусит, отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский возраст (до 6 мес.). Дозирование. Внутрь, утром натощак. Детям от 6 мес. до 12 лет - разовая (суточная) доза - 3.5 мг (1 капсула). Если ребенок не может проглотить капсулу, можно содержимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости (чай, молоко или сок). Для профилактики проводят три 10-дневных курса с 20-дневными интервалами между ними. В остром периоде назначают по 1 капсуле в течение не менее 10 дней (при необходимости возможна комбинация с антибиотиками), в последующем возможно профилактическое назначение в течение 2 мес. Побочное действие. Боли в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота (если перечисленные симптомы выражены слабо, отмены препарата не требуется), повышение температуры тела. Взаимодействие. При необходимости возможна комбинация с антибиотиками. Уменьшает абсорбцию диазепама, дигоксина, изониазида, фенотиазинов, антихолинергических ЛС, тетрациклина, жирорастворимых витаминов. Особые указания. Рекомендуется интервал в 4 нед. между приемом пероральных вакцин и бронхо-мунала (капсулы 7 мг). Во избежание передозировки у детей не следует применять капсулы для взрослых. Не рекомендуется назначение препарата при острых кишечных заболеваниях (возможно снижение его эффективности). При развитии аллергических реакций к препарату (кожные аллергические реакции) необходима его отмена. H.influenzae + Kl.ozaenae + Kl.pneumoniae + Moxarella catarrhalis + St.aureus + Str.pneumoniae + Str.pyogenes + Str.viridans лизаты& (Бронхо-Ваксом) Фармгруппа - МИБП. Характеристика. Стандартизированный лиофилизированный бактериальный лизат. Фармдействие. Стимулирует иммунную защиту организма и увеличивает сопротивляемость слизистой оболочки дыхательных путей к инфекциям. Увеличивает образование IgА, секретируемых слизистой оболочкой дыхательных путей и слюнными железами; увеличивает количество циркулирующих Т-лимфоцитов; стимулирует В-лимфоциты и макрофаги. Уменьшает частоту обострения и развития острых инфекций, сокращает их длительность и уменьшает тяжесть симптомов, а также снижает вероятность обострений хронических заболеваний. Показания. Профилактика рецидивирующей инфекции дыхательных путей и обострений хронического бронхита. Комплексная терапия острых инфекций дыхательных путей. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 мес. - для детской лекарственной формы, до 12 лет - для взрослой лекарственной формы). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Лечение острых и обострений хронических респираторных инфекций: взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капсуле 7 мг, содержащей 7 мг лизата, детям от 6 мес. до 12 лет - по 1 капсуле, содержащей 3.5 мг лизата. Принимают внутрь, ежедневно, натощак до исчезновения симптомов, не менее 10 дней. При необходимости проведения антибиотикотерапии препарат следует принимать в сочетании с антибиотиком с начала курса лечения. Длительность лечения определяют индивидуально. Профилактика обострений: взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капсуле (7.5 мг), детям от 6 мес. до 12 лет - по 1 капсуле (3.5 мг) ежедневно утром натощак. Курс лечения включает 3 цикла по 10 дней каждый, интервал между циклами 20 дней. В случае если ребенку трудно проглотить капсулу, ее следует открыть и смешать содержимое с питьем (фруктовый сок, молоко и т.д.). Побочное действие. В 3-4%: тошнота, абдоминальная боль, рвота, кожный зуд, эритема, кашель, одышка, головная боль, чувство усталости. Передозировка. Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Взаимодействие. Препарат может применяться одновременно с др. ЛС, используемыми для терапии респираторных заболеваний. Особые указания. В случае продолжающихся побочных эффектов со стороны ЖКТ, кожных реакций и респираторных проявлений лечение необходимо прекратить. H.influenzae + Kl.ozaenae + Kl.pneumoniae + Moxarella catarrhalis + St.aureus + Str.pneumoniae + Str.pyogenes + Str.viridans лизаты& капсулы Фармгруппа - МИБП. Фармдействие. МИБП оказывает иммуностимулирующее действие. Повышает гуморальный и клеточный иммунитет. Стимулирует перитонеальные макрофаги, повышает количество лимфоцитов Т и антител - IgA, IgG, IgM (в т.ч. циркулирующих в крови и находящихся в дыхательных путях). Иммуностимулирующее действие лизата бактерий обусловлено влиянием на пейеровы бляшки в слизистой оболочке ЖКТ. Уменьшает частоту и тяжесть инфекций, тем самым уменьшая необходимость употребления антибиотиков. Показания. Инфекционные заболевания дыхательных путей (в составе комплексной терапии). Профилактика рецидивирующих инфекций верхних и нижних дыхательных путей: хронический бронхит, тонзиллит, фарингит, ларингит, ринит, синусит, отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, ранний детский возраст (до 6 мес.). Дозирование. Внутрь, утром натощак. Взрослым и детям старше 12 лет - разовая (суточная) доза - 7 мг (1 капсула). Если ребенок не может проглотить капсулу, рекомендуется капсулу вскрыть, содержимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости (чай, молоко или сок). Для профилактики проводят три 10-дневных курса с 20-дневными интервалами между ними. В остром периоде назначают по 1 капсуле в течение не менее 10 дней (при необходимости возможна комбинация с антибиотиками), в последующем возможно профилактическое назначение в течение 2 мес. Побочное действие. Боли в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота (если перечисленные симптомы выражены слабо, отмены препарата не требуется), повышение температуры тела. Взаимодействие. При необходимости возможна комбинация с антибиотиками. Уменьшает абсорбцию диазепама, дигоксина, изониазида, фенотиазинов, антихолинергических ЛС, тетрациклина, жирорастворимых витаминов. Особые указания. Рекомендуется интервал в 4 нед. между приемом пероральных вакцин и бронхо-мунала (капсулы 7 мг). Во избежание передозировки у детей не следует применять капсулы для взрослых. Не рекомендуется назначение препарата при острых кишечных заболеваниях (возможно снижение его эффективности). При развитии аллергических реакций к препарату (кожные аллергические реакции) необходима его отмена. (L-метионин, 11С) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Раствор углерода-11 в 0.9% растворе NaCl, рН 4.5-8.5. Объемная активность - 185-740-МБк/мл на момент изготовления. Радионуклид углерод-11 имеет период полураспада 20.4 мин Распадается на 99.76 % по позитронному типу распада с испусканием позитронов с максимальной энергией 0.961-МэВ и на 0.24% - по типу электронного захвата. В результате позитронного распада образуются два гамма-кванта аннигиляции с энергией 0.511-МэВ, которые регистрируются внешней системой детекторов томографической камеры. Фармдействие. При в/в введении в различной степени накапливается в здоровых и опухолевых клетках головного мозга. Сканирование распределения активности радиофармпрепарата в тканях, проводимое при позитронно-эмиссионной томографии, позволяет диагностировать злокачественные новообразования головного мозга. Показания. Диагностика злокачественных опухолей и метастазов головного мозга (в т.ч. очень малых размеров) методом позитронно-эмиссионной томографии. Обнаружение рецидивов опухолей, возникающих после оперативного вмешательства, лучевой и химиотерапии. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований, беременность, период лактации. Дозирование. В/в струйно (медленно), через катетер, предварительно установленный в локтевой вене. Вводимая доза - 260-470-МБк/кв. м. Максимально допустимая доза - 470-МБк/кв. м. Сканирование начинается через 20-40 мин после введения препарата и продолжается в течение 20 мин. Количество зарегистрированных актов аннигиляции должно достигать 200000-1000000-на один срез. Критерием патологического накопления препарата в опухоли головного мозга является превышение более чем на 40% относительно контралатерального участка мозга. Побочное действие. При использовании в рекомендованных дозах - не отмечалось. Абакавир раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Характеристика. Аналог нуклеозидов. Фармдействие. Противовирусное средство из группы производных нуклеозидов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипными изменениями в определенной кодоновой области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ возникает относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения IC50 препарата в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в СМЖ). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Cmax - 3 мкг/мл, TCmax - 1-1.5 ч. (после приема внутрь раствора и таблеток соответственно). AUC (в течение 12 ч. после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в СМЖ составляет 30-44% от таковой в плазме. Связь с белками плазмы - низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками: 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует. Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес.). С осторожностью. Беременность, период лактации, заболевания печени. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес. до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы: слабость, быстрая утомляемость, сонливость, головная боль. Со стороны ССС: снижение АД. Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в горле, кашель. Со стороны пищеварительной системы: изъязвления слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в редких случаях - гепатомегалия, жировая дистрофия печени. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миолиз (редко), артралгия. Аллергические реакции: сыпь (обычно макулопапулезная, крапивница), анафилаксия. Прочие: лихорадка, отеки, лимфаденопатия, конъюнктивит, повышение активности КФК, лимфопения. В редких случаях - молочнокислый ацидоз (преимущественно у женщин). Взаимодействие. Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%. Возможна конкуренция за ацетальдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды). Особые указания. Монотерапия не допускается. Назначается специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4 T-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес.) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4-клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4-клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков аллергических реакций (обычно встречаются в первые 6 нед. лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема и отказа от дальнейшего использования. Пациентов следует информировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ др. людям. При половых контактах следует соблюдать соответствующие меры предосторожности; они не должны быть донорами. Абакавир + Ламивудин + Зидовудин& таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Комбинированный противовирусный препарат. Абакавир, ламивудин и зидовудин - аналоги нуклеозидов, ингибиторы фермента обратной транскриптазы. Последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5'-трифосфата. Ламивудина трифосфат, абакавира трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами и конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Основной механизм их противовирусной активности заключается во внедрении монофосфатных форм этих препаратов в цепочку вирусной ДНК с последующим ее разрывом. Ламивудин, зидовудин и абакавир обнаруживают значительно меньшую аффинность к ДНК-полимеразам клеток хозяина. Ламивудин и зидовудин обладают высоким синергизмом действия и ингибируют репликацию ВИЧ в культуре клеток. Абакавир in vitro также показал синергизм действия с зидовудином и дополнительный эффект в комбинации с ламивудином. In vitro получены штаммы ВИЧ-1, резистентные к абакавиру. Резистентность обусловлена специфическими генотипными изменениями в области некоторых кодонов обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F) и развивается относительно медленно, обусловлена множественными мутациями вируса, в результате чего достигается 8-кратное увеличение IC50 по сравнению с диким штаммом ВИЧ. У штаммов, резистентных к абакавиру, наблюдается также снижение чувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозину, но чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Снижение чувствительности к абакавиру отмечается у госпитальных штаммов ВИЧ, выделенных от пациентов с неконтролируемой репликацией вируса, ранее получавших др. ингибиторы нуклеозидов или резистентных к ним. Неэффективность начальной комбинированной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутациями в одном кодоне M184V, что подтверждает мнение о необходимости проведения терапии второй линии. Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, зидовудином или ламивудином и ингибиторами протеаз или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы маловероятно. Фармакокинетика. Ламивудин, абакавир и зидовудин быстро и хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ламивудина, абакавира и зидовудина после перорального приема у взрослых составляет около 80-85,83 и 60-70% соответственно. Фармакокинетические параметры абакавира, ламивудина и зидовудина не отличались при назначении в качестве монотерапии или в сочетании с ламивудином + зидовудином и абакавиром. По показателям AUC и Сmax препарат биоэквивалентен ламивудину в дозе 150 мг, зидовудину в дозе 300 мг и абакавиру в дозе 300 мг при их раздельном приеме. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции препарата (снижение Сmax в среднем на 18-32%) и увеличивает TCmax на 1 ч., но не влияет на величину абсорбции, что не имеет клинического значения. Объем распределения для ламивудина, абакавира и зидовудина составляет соответственно 1.3, 0.8, 1.6 л/кг. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз и невысокую связь с альбумином плазмы (менее 36% in vitro). Связь с белками зидовудина - 34-38%, абакавира - 49%. Все 3 компонента препарата проникают через ГЭБ и обнаруживаются в СМЖ. Соотношение концентрации ламивудина и зидовудина через 2-4 ч. после приема внутрь в СМЖ и сыворотке соответственно составляет 0.12 и 0.5. Отношение концентрации абакавира в СМЖ и плазме (AUC) составляет 30-44%. Средняя концентрация абакавира в СМЖ через 1.5 ч. после приема 300 мг - 0.14 мкг/мл, после приема 600 мг через 0.5-1 ч. - 0.13 мкг/мл и через 3-4 ч. возрастает до 0.74 мкг/мл. Ламивудин незначительно метаболизируется в печени (5-10%) и выводится в неизмененном виде почками. 50-80% от принятой дозы зидовудина выводится почками в виде 5'-глюкуронида. Абакавир первично метаболизируется в печени, с участием алкогольдегидрогеназы и посредством глюкуронирования, с образованием двух метаболитов - 5'-карболовая кислота и 5'-глюкуроновая кислота, составляющие 66% от дозы препарата, которая выводится из организма с мочой; менее 2% абакавира выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 абакавира - 1.5 ч. T1/2 ламивудина - 5-7 ч. Преобладает почечный клиренс (более 70%), осуществляющийся с помощью транспортной системы органических катионов; системный клиренс - 0.32 л/ч/кг. Элиминация ламивудина нарушается при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин). T1/2, системный клиренс и почечный клиренс зидовудина - 1.1 ч., 1.6 л/ч/кг, 0.34 л/ч/кг соответственно. Концентрация зидовудина в плазме возрастает при выраженной почечной недостаточности. При циррозе печени наблюдается кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронирования. Фармакокинетика ламивудина значительно не изменяется при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности. При незначительно выраженной печеночной недостаточности наблюдается среднее возрастание AUC абакавира в среднем в 1.89 раза, а T1/2 - в 1.58 раза. Скорость образования и выведения его метаболитов снижается. При почечной недостаточности наблюдается снижение почечного клиренса ламивудина. Концентрация зидовудина в плазме возрастает при выраженной почечной недостаточности. Фармакокинетика абакавира при почечной недостаточности не изменяется. Показания. ВИЧ-инфекция. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, нейтропения (менее 750 мкл), снижение Hb (менее 75 г/л или 4.65 ммоль/л), детский возраст (до 12 лет), масса тела менее 40 кг, период лактации. С осторожностью. Беременность. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - 1 таблетка 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин) требуется снижение дозы ламивудина или зидовудина, поэтому предпочтительнее назначать абакавир, ламивудин и зидовудин раздельно. При величине Hb менее 90 г/л (5.59 ммоль/л) или числе нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл абакавир, зидовудин и ламивудин должны назначаться раздельно. Побочное действие. Со стороны ССС: кардиомиопатия. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в верхних отделах живота, анорексия, пигментация слизистой оболочки полости рта, метеоризм; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT, АЛТ), сывороточной амилазы, гипербилирубинемия, панкреатит, выраженная гепатомегалия со стеатозом. Со стороны органов кроветворения: анемия, аплазия эритроцитарного ростка костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Со стороны обмена веществ: молочнокислый ацидоз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение мышц, редко - рабдомиолиз, миалгия, миопатия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезия, головокружение, сонливость, судороги, тревога, депрессия, снижение скорости мышления. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка. Со стороны кожных покровов: сыпь (без системных симптомов), алопеция, пигментация ногтей и кожи, крапивница, зуд, потливость, редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Аллергические реакции. Прочие: лихорадка, летаргия, усталость, недомогание, анорексия, учащенное мочеиспускание, извращение вкуса, болевой синдром, озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гинекомастия, астения. Передозировка. Лечение: наблюдение врача, при необходимости - поддерживающая терапия. Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью гемодиализа, то при передозировке может применяться длительный гемодиализ. В то же время эффективность гемодиализа и перитонеального диализа недостаточна для элиминации зидовудина, но выведение его метаболита глюкуронида усиливается. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке абакавира не известна. Взаимодействие. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось. Абакавир: не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами ЗА4, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 системы цитохрома P450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с ингибиторами антиретровирусных протеаз и ЛС, метаболизирующимися с участием изоферментов цитохрома P450, невелика. Метаболизм абакавира нарушается при совместном применении с этанолом, что сопровождается увеличением AUC на 41% и не имеет клинического значения. Абакавир не влияет на метаболизм этанола. При одновременном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Сmax абакавира снижается на 35%, a TCmax увеличивается на 1 ч., показатель AUC не изменяется. Эти данные не имеют клинического значения. Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22%, поэтому иногда может потребоваться коррекция дозы метадона. Ретиноиды выводятся из организма с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому возможны взаимодействия с абакавиром. Ламивудин: назначение триметоприма/сульфаметоксазола в дозе 160 мг/800 мг вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40%. При отсутствии почечной недостаточности коррекции дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залицитабина. Препарат не рекомендуется применять одновременно с зальцитабином. Зидовудин: сочетанное применение зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% экспозиции зидовудина и на 28% к повышению Cmax в плазме, но общая экспозиция (AUC) значительно не нарушается и не требует коррекции дозы. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Концентрация фенитоина в крови у пациентов, получающих зидовудин, обычно низкая, но в некоторых случаях она может повышаться, поэтому концентрацию фенитоина при сочетании его с препаратом необходимо контролировать. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают T1/2 и AUC зидовудина за счет снижения глюкуронирования, при этом почечная экскреция глюкуронида (и, возможно, самого зидовудина) уменьшается. Поскольку нуклеозидный аналог рибавирин является антагонистом зидовудина, следует избегать этой комбинации препаратов. Рифампицин снижает AUC зидовудина на 48*34%, однако клиническая значимость этого изменения неизвестна. Зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудина, поэтому ставудин не рекомендуется сочетать с препаратом. Сочетание с потенциально нефротоксичными и миелосупрессивными ЛС (пентамидин, дапсон, пириметамин, сульфаметоксазол/триметоприм, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин, доксорубицин) повышает риск развития побочных реакций на зидовудин. В случаях, когда такая терапия необходима, тщательно контролируют функцию почек и показатели крови, при необходимости - дозу препаратов уменьшают. С особой осторожностью препарат должен применяться в комбинации с АСК, кодеином, морфином, метадоном, индометацином, кетопрофеном, напроксеном, оксазепамом, лоразепамом, циметидином, клофибратом, дапсоном, инозин пранобексом, поскольку они нарушают его метаболизм за счет конкурентного ингибирования глюкуронирования или непосредственного подавления микросомального окисления в печени. Особые указания. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт ведения ВИЧ-инфицированных пациентов. При назначении пациентам пожилого возраста следует обратить особое внимание на возможное возрастное снижение функции почек и изменение показателей крови. У ВИЧ-инфицированных пациентов, чаще у женщин, при использовании антиретровирусных аналогов нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин, зидовудин, наблюдались молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом, приводящие к смерти. Препарат следует назначать с осторожностью при наличии факторов риска заболеваний печени и отменять в случае развития молочнокислого ацидоза или признаков гепатотоксичности. Прием зидовудина, особенно в высоких дозах (1200-1500 мг/сут.), может вызвать развитие анемии, нейтропении и лейкопении у пациентов с признаками угнетения функции костного мозга до начала лечения, особенно при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции с концентрацией CD4 клеток менее 100/мкл. Риск развития нейтропении возрастает в случае исходного снижения числа нейтрофилов, Hb и цианокобаламина. В период лечения необходимо тщательно контролировать показатели крови. Гематотоксичность обычно развивается через 4-6 нед. терапии. Для пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции рекомендуется проводить анализы крови каждые 2 нед. в течение первых 3 мес. терапии, а затем ежемесячно. При ранней стадии ВИЧ-инфекции - каждые 1-3 мес. У пациентов с выраженной анемией и угнетением костного мозга (Hb менее 90 г/л или число нейтрофилов менее 1 тыс./мкл) требуется коррекция дозы зидовудина, поэтому предпочтительнее принимать абакавир, ламивудин и зидовудин раздельно. Панкреатит развивается редко при приеме абакавира, зидовудина и ламивудина, и неясно, связано ли его развитие с приемом этих препаратов или с ВИЧ-инфекцией. В случае появления клинических и лабораторных симптомов панкреатита препарат отменяют. У некоторых пациентов с хроническим гепатитом В при отмене ламивудина могут появляться клинические и лабораторные признаки рецидива гепатита. При отмене препарата у пациентов с коинфекцией вирусом гепатита В необходимо контролировать функцию печени и определять серологические маркеры репликации вируса. В период лечения могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний. Пациентов необходимо информировать, что проводимая антиретровирусная терапия не предотвращает заражение ВИЧ при половом контакте или через инфицированную им кровь. Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности. Абакавир, ламивудин и зидовудин следует применять раздельно при необходимости коррекции дозы одного из компонентов. Абциксимаб раствор для внутривенного введения Фармгруппа - антиагрегантное средство. Характеристика. Fab-фрагмент химерных человеческо-мышиных моноклональных антител 7Е3. Фармдействие. Антиагрегантное средство, оказывает также фибринолитическое действие. Связывается с гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIa) тромбоцитов, подавляет их агрегацию и последующее образование тромба. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах. Вызывая конформационные изменения рецепторов, уменьшает доступ к ним крупных молекул. Функция тромбоцитов восстанавливается в течение 48 ч; в/в болюсное введение 0.15-0.3 мг/кг дозозависимо угнетает функцию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Через 2 ч. после введения в дозе 0.25-0.3 мг/кг блокирует более 80% рецепторов GP IIb/IIIa, при этом время кровотечения увеличивается до 30 мин В/в болюсное введение 0.25-0.3 мг/кг с последующим непрерывным в/в вливанием со скоростью 10 мкг/мин в течение 12-96 ч. вызывает стойкую выраженную блокаду GP IIb/IIIa рецепторов и ингибирование функции тромбоцитов на протяжении всей инфузии. После окончания в/в инфузии частичная блокада GP IIb/IIIa сохраняется в течение 10 сут. Фармакокинетика. После в/в болюсного введения концентрация свободного препарата в плазме быстро снижается (T1/2 первой фазы - 10 мин., T1/2 второй фазы - 30 мин.). В/в введение 0.25 мг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии; по окончании инфузии быстро уменьшается в течение 6 ч., затем скорость снижения замедляется. Показания. Профилактика ишемии миокарда у больных группы повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне гепарина и АСК). Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения > 20 мм). Склонность к тромбозам, в т.ч. острый инфаркт миокарда с зубцом Q в течение 12 ч. после его начала, постинфарктная стенокардия. Нестабильная стенокардия (у пациентов с отсутствием эффекта на традиционную терапию), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 ч. Противопоказания. Гиперчувствительность; аневризма крупных сосудов; пороки развития артерий, вен; внутреннее кровотечение; недавнее (в пределах 6 нед.) клинически значимое кровотечение в ЖКТ или мочеполовой системе; нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе за последние 2 года), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения с неврологическим дефицитом, геморрагический диатез; артериальная гипертензия (кризовое течение); внутричерепное новообразование, обширная хирургическая операция или травма (в т.ч. недавние - до 6 нед.); тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); васкулит; период лактации, детский возраст. С осторожностью. Заболевания ЖКТ (в анамнезе), прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой, беременность, масса тела менее 75 кг, возраст старше 65 лет, чрескожное коронарное вмешательство (не удавшееся, продолжительностью более 70 мин., в течение 12 ч. после развития острого инфаркта миокарда). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в болюсно, 0.25 мг/кг за 10-60 мин до коронарной ангиопластики (продолжительность болюсной инъекции - не менее 1 мин.) с последующей непрерывной в/в инфузией со скоростью 10 мкг/мин в течение 12 ч. (с помощью насоса для непрерывной инфузии, оснащенного встроенным стерильным, апирогенным, слабо связывающим белки фильтром с порами 0.2 или 0.22-мкм). При нестабильной стенокардии болюсное введение в аналогичной дозе (с последующей инфузией в течение 12 ч.) начинают за 24 ч. до планируемой ангиопластики. Правила приготовления и введения раствора для инъекций: для введения в виде болюса набирают необходимое количество абциксимаба (2 мг/мл) в шприц через стерильный, апирогенный, слабо связывающий белки фильтр с порами 0.2 или 0.22-мкм; для приготовления инфузионного раствора необходимое для непрерывной инфузии количество абциксимаба вводят в стерильный 0.9% раствор NaCl или в 5% раствор декстрозы. Приготовленный инфузионный раствор можно хранить до 12 ч. при температуре 2-8 град. С. В конце 12 ч. инфузии неиспользованную часть раствора уничтожают. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (в месте артериального доступа в паху, ЖКТ, мочеполовых путях, ретроперитонеальное, внутричерепное), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, петехии. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, отек легких, AV блокада III ст., суправентрикулярная тахикардия, желудочковые тахиаритмии, "перемежающаяся" хромота, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головокружение, бессонница, ишемия мозга, гиперестезия. Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность (усугубление или развитие), задержка мочи. Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок. Прочие: миопатия, миалгия, флегмона, дисфония, нарушение зрения, плевральный выпот, пневмония, лейкоцитоз. Передозировка. Симптомы: профузные кровотечения, сосудистый коллапс, тромбоцитопения. Лечение: отмена препарата, переливание тромбоцитарной массы. Взаимодействие. Антикоагулянты, тромболитики, антиагрегантные ЛС (АСК, тиклопидин, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны) повышают риск развития кровотечения. Введение др. моноклональных антител увеличивает риск развития аллергических реакций. Особые указания. Должен применяться только врачами, располагающими достаточными диагностическими и терапевтическими возможностями, и только у больных с высоким риском острого коронаротромбоза. Абциксимаб следует вводить через отдельную инфузионную систему. При беременности и в период лактации применяют только если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. Риск развития кровотечений повышается у пациентов с массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной ангиопластике, которую проводят в течение 12 нед. после появления симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной коронарной ангиопластике (более 70 мин.), неудачной коронарной ангиопластике. Перед введением препарата следует провести определение количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение Hb и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 ч. и 24 ч. после болюсной инъекции. АД и пульс контролируют каждый час в течение первых 4 ч. после болюсной инъекции, а затем через 6, 12, 18, 24 ч. после нее. В случае серьезного кровотечения, которое не останавливается пережатием, введение следует прекратить. Повышает вероятность кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку артерии или вены. Использование метода сквозных подходов для определения сосудистой структуры не рекомендуется. Следует избегать применения без необходимости проколов артерий, вен, в/м инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной интубации, введения назогастрального зонда, наложения автоматической манжеты для измерения АД. При получении венозного доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или яремной вены). Места проколов сосудов необходимо документировать и держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую осторожность. Для предупреждения спонтанного кровотечения из ЖКТ - назначение блокаторов H2-гистаминовых рецепторов или жидких антацидов; рвоты - противорвотные ЛС. (Авена-плюс) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Снижение иммунитета. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз/сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно комбинированное лечение с др. ЛС. (Агнус-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Гипогалактия, лактостаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 15 мин до или через 1 ч. после приема пищи, или в промежутках между приемами пищи, по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 12 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать суточное потребление глюкозы, включая препарат. В период лечения не злоупотреблять спиртными напитками и кофе; не рекомендуется прием мятосодержащих ЛС. (Адам) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав препарата. Показания. Функциональные сексуальные расстройства у мужчин (снижение либидо и эрекции, укорочение полового акта). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15 кап. 3 раза в день за 30 мин до еды без разведения или развести в 1 ч. ложке воды. Курс лечения - 1.5 мес. При необходимости возможно проведение повторного курса или увеличение продолжительности курса лечения. Побочное действие. Аллергические реакции. Адапален гель для наружного применения, крем для наружного применения Фармгруппа - средство лечения угревой сыпи. Фармдействие. Средство лечения угревой сыпи, оказывает противовоспалительное действие. Связывается со специфическими ядерными рецепторами, обладает комедонолитической активностью, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Уменьшает связывание фолликулярных эпителиальных клеток, участвующих в образовании микрокомедонов. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека. Показания. Угревая сыпь. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Дерматит, себорея, экзема. Категория действия на плод. C Дозирование. Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 нед. лечения, стойкое улучшение - после 3 мес. лечения. При чрезмерном нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает. Побочное действие. Гиперемия и шелушение кожи в месте аппликации. Взаимодействие. Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом. Особые указания. При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день. Не использовать одновременно косметические продукты с высушивающим или раздражающим эффектом (например, одеколон или этанолсодержащие средства). Адеметионин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - гепатопротекторное средство. Характеристика. Производное метионина. Фармдействие. Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, "печеночных" трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес. после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными ЛС. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед. лечения, и стабилизируется в течение 2 нед. лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани. Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м - 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Cmax - 0.7 мг/л. TCmax - 2-6 ч. Связь с белками плазмы - незначительная, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение его концентрации в СМЖ. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. Показания. Хронический холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.). Депрессия (в т.ч. вторичная), абстинентный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I-II триместр), период лактации. С осторожностью. Детский возраст. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в. При интенсивной терапии - в первые 2-3 нед. лечения назначают 400-800 мг/сут. в/в (очень медленно) или в/м); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Для поддерживающей терапии - внутрь 800-1600 мг/сут. между приемами пищи, глотать, не разжевывая, желательно в первой половине дня. Побочное действие. Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется прием перед сном, при лечении больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата или таблеток отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от их использования. Аденозин& раствор для инъекций Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV узле, понижает автоматизм синусного узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия - немедленное. Фармакокинетика. Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до АМФ. T1/2 - менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота). Показания. Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW. Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии, определение локализации AV блока) в кардиологии. Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия. С осторожностью. Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия, бронхиальная астма. Категория действия на плод. C Дозирование. В качестве антиаритмического ЛС: взрослым - в/в болюсно (в течение 1-2-с) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют. Детям - 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства - в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин). Максимальная разовая доза для взрослых - 12 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; возможно - головная боль, парестезии, нервозность, диплопия. Со стороны ССС: часто - возникновение новых аритмий (экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия), редко - нарушения AV проводимости (I-III ст.), снижение АД. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, гипервентиляция, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, "металлический" привкус во рту. Прочие: аллергические реакции, гиперемия лица, повышенное потоотделение, боли в грудной клетке, нижней челюсти, горле или руках. Взаимодействие. Действие аденозина усиливает дипиридамол; ряд эффектов аденозина ослабляют ксантины (теофиллин, кофеин) - конкурентные антагонисты аденозина. Карбамазепин - возможно усиление блокады сердца, вызванной аденозином. Особые указания. При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов. Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод. При одновременном применении с ксантинами при проведении двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии возможно нарушение результатов исследования. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению. Аденозина фосфат раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Средство метаболической терапии, АМФ входит в состав важнейших коэнзимов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические реакции, обеспечивающие мышечную деятельность и синтез белка. АМФ опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее превращение в протопорфирин. АМФ играет определенную роль в нормализации синтеза порфиринов. Оказывая вазодилатирующее и дезагрегационное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с положительным влиянием на тканевый метаболизм определяет благоприятный эффект на трофику тканей и процессы регенерации. Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а также больных диабетической ретинопатией. При язвенной болезни 12-перстной кишки способствует ускорению заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую функции существенно не влияет). Фармакокинетика. T1/2 - 10-30 с. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Острая "перемежающаяся" порфирия, отравление свинцом (полиневритический синдром); острый тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии консервативного лечения и в послеоперационном периоде), облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит, вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением позвоночника. Послеожоговые осложнения: не заживающие раны, трофические послеожоговые язвы. Гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова) и др. наследственные заболевания ЦНС, хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь 12-перстной кишки, рассеянный склероз, ИБС, ХСН, астения, псориаз, диабетическая ретинопатия - в составе комбинированной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. При острой перемежающейся порфирии в стадии тяжелого обострения лечение начинают с в/м введения - по 60 мг 5 раз в день. После улучшения состояния больного (отсутствие болей в животе, прогрессирование неврологической симптоматики, снижение АД) переходят на комбинированное лечение, постепенно заменяя в/м инъекции пероральным приемом, при этом постепенно уменьшают разовую дозу до 20 мг и сокращают количество инъекций с 5 до 3 раз в день. В дальнейшем переходят на прием внутрь, по 50 мг 2 раза в день (независимо от приема пищи). В этой дозе препарат применяют длительное время (несколько месяцев) в зависимости от состояния больного. При сосудистых заболеваниях конечностей - в/м, по 40 мг 2-3 раза в день в течение 2-4 нед., при необходимости курс повторяют. После инъекций назначают внутрь, по 50 мг 2-3 раза в день в течение 2-4 нед. При послеожоговых осложнениях (не заживающие раны и трофические язвы) - внутрь, по 25-50 мг (суточная доза 100-125 мг) или в/м, по 20 мг 2 раза в день в течение 5-6 дней; при необходимости курс повторяют. При гепатоцеребральной дистрофии и др. наследственных заболеваниях ЦНС - внутрь, по 25 мг 2 раза в день в течение 3-7 нед. или в/м, по 20-40 мг 1-2 раза в день (суточная доза до 40 мг) в течение 3-6 нед. В комплексной терапии хронических заболеваний печени - внутрь, по 25 мг 2 раза в день или в/м, по 20 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 нед. При необходимости курс повторяют. При ИБС - в/м по 40 мг 3-4 раза в сутки в течение 25-30 дней, а затем внутрь, по 50 мг 4 раза в сутки. При язвенной болезни 12-перстной кишки - в/м, по 50 мг 2 раза в день в течение 10-12 дней. В офтальмологической практике - внутрь, по 50 мг 2 раза в день, а также в виде ретробульбарных инъекций. При др. заболеваниях - внутрь, в разовой дозе 25-50 мг (суточная доза - до 150 мг) или в/м, в разовой дозе 20-40 мг (до 120 мг/сут.) в течение 2-4 нед. Побочное действие. Головокружение, шум в голове, тошнота, тахикардия, аллергические реакции (все эти явления проходят при уменьшении дозы или после отмены препарата). Взаимодействие. Дипиридамол усиливает, а теофиллин, кофеин и др. ксантины ослабляют эффективность АТФ. Особые указания. В/в введение допустимо только в стационаре, где есть возможность контроля деятельности сердца. Не эффективен при мерцании, трепетании предсердий и предсердной экстрасистолии. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов. Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод. Адипиодон раствор для внутривенного введения Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство. Желчные протоки визуализируются через 20-25 мин после введения, а желчный пузырь - через 2-2.5 ч. Показания. Рентгенологические исследования желчных путей и желчного пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность, обтурационная желтуха, острые заболевания печени и почек (острый гепатит, гломерулонефрит, пиелонефрит), печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН II-III ст., шок, коллапс, гиперпротромбинемия, туберкулез (активная форма), миеломная болезнь, выраженный тиреотоксикоз. Дозирование. В/в, в течение 4-5 мин Разовая доза для взрослых - 10 г(20 мл), для детей - 250-375 мг/кг (0.5-0.75 мл/кг). Перед введением раствор необходимо подогреть до температуры тела. Побочное действие. Головокружение, озноб, тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия, аритмии, фибрилляция желудочков, отек легких, ощущение жара, цианоз, слезотечение, анафилактоидные реакции. Особые указания. Перед исследованием проводят пробу на переносимость, для этого в/в вводят 1-2 мл раствора и наблюдают за состоянием пациента. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции целесообразно в течение нескольких дней до введения адипиодона применять антигистаминные ЛС. При хранении растворов возможно выпадение кристаллов или кристаллизация содержимого ампулы. В этих случаях ампулу нагревают на кипящей водяной бане. Если кристаллы полностью исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 град. С. кристаллы не выпадут вновь, то раствор считают годным к применению. Адифенин Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Периферический м- и н-холиноблокатор. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов, оказывает спазмолитическое и местноанестезирующее действие. Показания. Пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, почечная колика, желчная колика, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стенокардия, облитерирующий эндартериит, невралгия, неврит, радикулит; зудящий дерматоз, мигрень. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, после еды по 0.05-0.1 г 2-4 раза в сутки; курс лечения 3-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, изжога, снижение скорости психомоторных реакций. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным н-холиноблокирующим действием), сухость во рту (в связи с периферическим м-холиноблокирующим действием), парез аккомодации. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Адонизид& капли для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, оказывает кардиотоническое, антиаритмическое и слабое диуретическое действие. Показания. ХСН; мерцательная аритмия. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтероколит (в фазе обострения). Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 1 таблетке или по 20-40 кап. 2-4 раза в день; детям - столько капель в сутки, сколько ребенку лет (за 2 приема). Высшая разовая доза для взрослых - 40 кап, суточная - 120 кап. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, аритмии. Особые указания. Выраженность диспепсических явлений снижается при назначении препарата после еды. Адонизид + Боярышника экстракт + Валерианы корневищ настойка + Желтушника серого сок + Камфора + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. Начальные стадии ХСН, кардиопатии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 1-2 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Адонизид + Валерианы корневищ настойка + Ландыша настойка + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. ВСД, ХСН I ст., бессонница, психическое возбуждение, артериальная гипертензия (начальная стадия). Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, эндокардит, миокардит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтероколит в фазе обострения; печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 2-3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: "бромизм" - ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, снижение памяти, кожная сыпь (acne bromica). Лечение: NaCl - 10-20 г/сут. в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Особые указания. Выраженность диспепсии снижается при назначении после еды. При длительном применении в больших дозах возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д. Азаклорзин раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - коронародилатирующее средство. Фармдействие. Антиангинальное средство, повышает коронарный резерв миокарда, сократимость сердца (без существенного увеличения потребности миокарда в кислороде и МОК). Показания. ИБС, стенокардия (в т.ч. купирование приступов при непереносимости или противопоказаниях к применению нитроглицерина). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН. Дозирование. Для профилактики приступов стенокардии принимают внутрь в виде таблеток или раствора; для купирования приступов - только в виде раствора. Для курсового лечения ИБС назначают в таблетках по 0.03 гза 1 ч. до еды 3-4 раза в день; при необходимости суточную дозу увеличивают до 0.18-0.24 г; курс лечения - 3-4 нед. За 3-4 дня до предполагаемой отмены дозу постепенно снижают. При предынфарктном состоянии - внутрь (натощак, не запивая водой или др. жидкостью), по 5-10 мл 1.5% раствора 3 раза в день в течение 3 дней, с последующим переводом на прием таблетированных форм (по 0.03 г 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Для купирования приступов стенокардии - внутрь, 5-10 мл 1.5% раствора; повторный прием возможен через 4-5 ч. (не превышая общей суточной дозы 30 мл). При развитии приступа ранее чем через 4 ч. после приема азаклорзина его следует купировать нитроглицерином. Побочное действие. Аллергические реакции, снижение АД, повышение АД, головная боль. Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития побочных эффектов азаклорзина. Особые указания. В отличие от нитроглицерина не вызывает головокружения, но менее эффективен. В процессе лечения необходимо контролировать уровень АД (при повышении АД дозу уменьшают или прекращают прием). Азаметония бромид раствор для инъекций Фармгруппа - ганглиоблокатор. Характеристика. Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Фармдействие. Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов ЖКТ и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания. Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия, каузалгия, отек легких, отек мозга. В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии. В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН. С осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Дозирование. В/м, в/в. При гипертонических кризах, отеке легких (мозга) вводят в/в медленно (под контролем АД) 0.2-0.5 мл 5% раствора (в разведении 20 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы) или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии - перед операцией, в/в капельно, вводят 40-60 мг (0.8-1.2 мл 5% раствора); при необходимости - 120-180 мг (2.4-3.6 мл 5% раствора). При лечении "перемежающейся" хромоты и др. неэкстренных состояний вводят в/м в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают до 1.5-2 мл 2-3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых - 0.15 г(3 мл 5% раствора), суточная - 0.45 г. Побочное действие. Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер. Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Взаимодействие. Гипотензивный эффект снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином, эфедрином, усиливается - с недеполяризующими миорелаксантами, др. гипотензивными ЛС. Особые указания. Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч. Азапентацен& капли глазные Фармгруппа - катаракты средство лечения. Фармдействие. Предохраняет сульфгидрильные группы хрусталика от окисления и способствует рассасыванию непрозрачных белков хрусталика. Обладает активирующим влиянием на протеолитические ферменты, содержащиеся в водянистой влаге передней камеры глаза. Показания. Катаракта (старческая, травматическая, врожденная, вторичная). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно - по 2 кап. в конъюнктивальный мешок 3-5 раз в сутки. Побочное действие. Жжение, зуд в области век. Особые указания. Предназначен для длительной терапии. Не рекомендуется прерывать лечение даже в случае быстрого улучшения. Фоточувствителен, хранить в темном прохладном месте. Азатиоприн таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Тиоловое производное, конкурентный антагонист гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну. Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества T-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций. В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время наступления Cmax - 1-2 ч. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - низкая. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта. После "первого прохождения" через печень метаболизируется в меркаптопурин (активный метаболит), быстро захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование - в печени, эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. T1/2 - 5 ч. Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Показания. Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия. Неэффективность и противопоказания к назначению ГКС или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития). Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь. Трансплантация: лечение начинают с перорального приема "ударной" дозы 5 мг/кг, поддерживающая доза - 1-4 мг/кг/сут. (если пероральный прием невозможен, поддерживающая доза вводится в/в - 1-2.5 мг/кг/сут.). Лечение при отсутствии противопоказаний может проводиться в течение неограниченного времени. При гомотрансплантации - до операции (за 1-7 дней) ежедневно 4 мг/кг/сут. в 2-3 приема. После операции - в той же дозе в течение 1-2 мес., затем по 2-3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут. Применяют препарат длительно. При хроническом активном гепатите, ревматоидном артрите - 1-2.5 мг/кг/сут. в течение длительного времени с постепенным снижением дозы до 0.5 мг/кг 1 раз в сутки. Аутоиммунные заболевания: 1.5-2 мг/кг в 2-4 приема. Длительность устанавливается индивидуально. Псориаз: 0.05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 14-48 дней. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз, макроцитоз, редко - гемолитическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, холестаз, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); у больных после трансплантации органов - панкреатит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорации кишечника; при длительном применении - токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка. Прочие: панувеит, острая почечная недостаточность, развитие вторичных инфекций, менингеальные реакции, интерстициальный пневмонит, алопеция, при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (злокачественные опухоли: лимфоретикулярные, эпителиальные, опухоли кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей). Передозировка. Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Снижает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами, усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием. Аллопуринол угнетает метаболизм азатиоприна, способствует повышению его концентрации в организме и возможности развития токсического действия. Усиливает действие иммунодепрессантов, цитостатиков. Взаимодействие с рифампицином может быть причиной отторжения трансплантата. При применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает активность непрямых антикоагулянтов. Особые указания. Клинический эффект может не проявляться в течение нескольких дней или недель после начала лечения (если в течение 3 мес. состояние больного не улучшается, следует пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна). Высокий риск отторжения трансплантата через несколько недель после прекращения лечения сохраняется даже в тех случаях, когда лечение продолжалось в течение ряда лет. В течение первых 8 нед. лечения необходимо каждые 7 дней проводить клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4 тыс./мкл дозу уменьшают, а при 3 тыс./мкл отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза. Больные должны быть предупреждены о невозможности длительного нахождения на солнце; у них должен регулярно проводиться осмотр кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани - о недопустимости самовольной отмены лечения (возможность обострения основного заболевания). Проникая через плаценту, вызывает временное нарушение иммунной функции плода. Азелаиновая кислота гель для наружного применения, крем для наружного применения Фармгруппа - средство лечения угревой сыпи. Фармдействие. Обладает бактериостатической активностью в отношении Propionibacterium acne и Staphylococcus epidermidis, снижает выработку жирных кислот, способствующих возникновению акне. Уменьшает образование комедонов. Влияя на процесс ороговения клеток эпидермиса, подавляет рост и активность аномальных меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию типа мелазмы. Оказывает противоугревое, депигментирующее действие. Фармакокинетика. После нанесения на кожу проникает в эпидермис и дерму, 3.6% от общей дозы абсорбируется в системный кровоток. Часть всосавшейся кислоты выводится почками в неизмененном виде, часть - в виде дикарбоновых кислот (С7, С5), образующихся в результате бета-окисления. Показания. Угревая сыпь, мелазма (в т.ч. при беременности), себорейный дерматит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Перед использованием кожу тщательно промывают чистой водой, крем 2 раза в день наносят на пораженные участки кожи, слегка втирая в кожу. Курс лечения индивидуальный: несколько месяцев - для лечения акне, 3 мес. - для мелазмы. Клиническое улучшение наступает в среднем через 2-4 нед. При необходимости повторного проведения курса - перерыв 1-2 мес. Во время лечения необходимо защищать кожу от всего спектра солнечного излучения. В случае сильного раздражения кожи в первые недели лечения применять 1 раз в день; возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. Побочное действие. Местнораздражающее действие, гиперемия и шелушение кожи, жжение, зуд. Взаимодействие. Можно применять в сочетании с др. ЛС для терапии угревой сыпи. Особые указания. Не допускать попадания в глаза, в случае нечаянного контакта - немедленно промыть водой. Мелазма, расположенная только в дерме, нечувствительна к лечению. Для проведения дифференциальной диагностики используют лампу Вуда. Азеластин капли глазные, спрей назальный дозированный Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Характеристика. Производное фталазинона. Фармдействие. H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч. и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок - уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета). Фармакокинетика. Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут. у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65-нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27-нг/мл). T1/2 азеластина - 22 ч., дезметилазеластина - 54 ч. На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%. Показания. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4 лет - глазные капли). С осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей). Дозирование. Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы). Конъюнктивально - по 1 кап. в каждый глаз 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко - носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия, кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит. Передозировка. Симптомы: вероятна повышенная сонливость. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме. Особые указания. При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости. Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид& порошок для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, угнетает развитие пролиферирующей, в т.ч. злокачественной ткани. Нарушает обмен нуклеиновых кислот опухолевых клеток и блокирует митотическое деление клетки. В механизме действия важную роль играют нарушение обмена нуклеиновых кислот опухолевых клеток и блокада митотического деления клетки. Терапевтический эффект ожидается через 1.5 мес. от начала лечения и в наибольшей степени проявляется через 3 мес., что связано с продолжительностью жизни эритроцитов и опосредованным действием препарата через костный мозг. Показания. Эритремия, протекающая со спленомегалией и гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору. Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, кахексия, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени. Дозирование. В/м и в/в (в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl), по 50 мг через день; курсовая доза - 500-650 мг. При развитии лейкопении, тромбоцитопении лечение отменяют и назначают стимуляторы лейкопоэза, переливание крови или лейкоцитарной и тромбоцитарной массы. При повышенной чувствительности и быстром снижении количества лейкоцитов в крови интервалы между инъекциями увеличивают до 2-4 дней. Общая курсовая доза препарата составляет 500-650 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести заболевания. В случае рецидива возможно проведение повторного курса лечения в тех же дозах, но не ранее чем через 6 мес. после окончания первого курса. Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения. Лечение: отмена препарата, назначение стимуляторов лейкопоэза, витамины B2, B6, B12, С, ГКС, переливание лейкоцитарной и тромбоцитарной массы. Особые указания. Во время лечения необходимо не реже 2 раз в неделю проводить анализ крови; после окончания лечения анализ крови проводят 1 раз в 10-15 дней в течение 3 мес. Азитромицин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-азалид. Фармдействие. Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч. после приема - 14-20 ч., T1/2 в интервале от 24 до 72 ч. - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC. Показания. Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до или через 2 ч. после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут. в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут. ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 гежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут. в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день. При лечении пневмонии - в/в, 0.5 годин раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7-10 дней. При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 годнократно, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7 дней. Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей. Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 гразвести в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0.5 гразвести 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч.), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч.). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее). Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте инъекции. Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее). Передозировка. Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Взаимодействие. Антациды (Al3+- и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином. Особые указания. В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв 2 ч. при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес. и старше). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. Азлоциллин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, относится к группе уреидопенициллинов. Инактивируется бета-лактамазами, действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам; активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных возбудителей: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp. (индолотрицательный и индолположительный), Providencia spp., Yersinia spp., Morganella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria spp., Corynebacterium; анаэробных возбудителей: Bacteroides spp., кроме Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces spp. Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. устойчивы к препарату. В зависимости от типа бета-лактамаз с др. бета-лактамными антибиотиками существует частичная или полная групповая резистентность. У бактерий, которые не продуцируют бета-лактамазы, резистентность к азлоциллину развивается очень медленно. Фармакокинетика. При пероральном приеме не всасывается. Связь с белками плазмы - 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, поступает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде - 55-75%, с желчью - 7%. Почечный клиренс - 80-145 мл/мин/1.73 кв. м, T1/2-для взрослых - 1 ч., новорожденных - 3 ч., недоношенных детей - 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа. Показания. Сепсис, эндокардит, менингит, абсцесс мозга, перитонит, бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, холангит, холецистит, пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит, эндометрит, инфекции костей, кожи и мягких тканей, остеомиелит, инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации, одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС и антикоагулянтами. Дозирование. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 8 гв/м или в/в на 4 приема в сутки; при инфекциях тяжелого течения - 15-20 г/сут. на 3-4 приема в сутки (максимальная суточная доза - 25 г). Новорожденным в возрасте до 7 дней - по 100 мг/кг на 2 приема в сутки; новорожденным от 7 дней до 1 мес. и детям до 1 года - по 50-100 мг/кг на 3 приема в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг на 2 приема в сутки; детям 1-14 лет - по 75 мг/кг на 3 приема в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах используют для промываний местно. При КК ниже 30 мл/мин - коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых - кратность введения 2 раза в сутки; при КК ниже 10 мл/мин начальная доза - 5 г, поддерживающая доза - 3.5 гкаждые 12 ч. Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, азотемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, эозинофилия, гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. Снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура, кровоточивость слизистых оболочек; лейкопения, панцитопения. При в/в введении в высоких дозах - возбуждение, миоклония, судороги, галлюцинации (вкусовые и обонятельные), тромбофлебит, гиперемия кожи, при в/м - болезненность в месте введения, инфильтраты; гипокалиемия. Суперинфекция резистентными бактериями или дрожжевыми грибками. Взаимодействие. Возможно сочетание (вводят с интервалом в 1 ч.) с аминогликозидами при ургентных состояниях (особенно у больных с иммунодепрессией), но азлоциллин и аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце из-за взаимной инактивации. Высокие дозы при сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими ЛС, НПВП и салицилатами могут повышать риск развития кровотечений. Усиливает токсическое действие метотрексата. Сульфаниламиды и хлорамфемикол ослабляют бактерицидное действие азлоциллина. Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции. При назначении больным с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена необходим контроль за электролитами в сыворотке крови, при длительном лечении - контроль картины периферической крови, времени кровотечения. На фоне лечения возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, реакции на определение содержания уробилиногена мочи и протеинурии. У больных с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса необходимо учитывать содержание Na+ в препарате: на 1 г(соответственно, 1.048 г натриевой соли азлоциллина) приходится 49.82 мг Na+, что соответствует 2.167 ммоль Na+. Азулен + альфа-Токоферола ацетат + Мяты перечной масло + Пихтовое масло + Тимол + Эвкалиптовое масло& капли назальные Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие. Показания. Острый и хронический ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергический ринит, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Предшествующие операции на полости носа. Дозирование. Местно. Взрослым закапывают в каждый носовой ход (или предварительно наносят на ватный тампон) по 2-3 кап, детям - по 1-2 кап. препарата 3-4 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, кожный зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Особые указания. Увеличение продолжительности лечения или проведение повторных курсов, а также применение препарата в период после операционного вмешательства на полости носа требует консультации врача. Аира корневищ экстракт + Бадана корневищ экстракт + Березы почек экстракт + Боярышника плодов экстракт + Дуба коры экстракт + Душицы обыкновенной травы экстракт + Женьшеня корней экстракт + Зверобоя продырявленного травы экстракт + Кориандра плодов экстракт + Лапчатки прямостоячей корневищ и корней экстракт + Мяты перечной листьев экстракт + Ромашки цветков экстракт + Солодки корней экстракт + Сосны кедровой сибирской орехов экстракт + Тысячелистника травы экстракт + Черники плодов экстракт + Шиповника плодов экстракт& эликсир Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, желчегонное, ветрогонное, общеукрепляющее действие, стимулирует секрецию и перистальтику ЖКТ. Показания. Хронический гастрит с секреторной недостаточностью, дискинезия толстого кишечника, хронический холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, снижение аппетита; астения (реконвалесценция). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), панкреатит, гепатит. Дозирование. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в сутки за 10-15 мин до еды. Больные старше 60 лет - по 5-10 мл на 250 мл 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней; при необходимости - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея. Аира корневища& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Активные вещества (эфирное масло и горький гликозид акорин) воздействуют на окончания вкусовых рецепторов, повышают аппетит, улучшают пищеварение, усиливают секрецию желудочного сока. Оказывает спазмолитическое, противовоспалительное, желчегонное и диуретическое действие. Показания. Снижение аппетита, хронический гастрит, диспепсические расстройства, дискинезия желчевыводящих путей, хронический холецистит, Ca2+ и Mg2+ фосфаты и карбонаты в щелочной моче. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя: 2 ст. ложки (15 г) сырья на 200 мл воды, принимают в теплом виде по 1/4 стакана 3 раза в сутки за 30 мин до еды. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Приготовленный настой хранить в прохладном месте не более 2 сут. Аира корневища + Валерианы корневища + Крапивы листья + Крушины кора + Мяты перечной листья& сбор растительный-порошок, сбор растительный - сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Повышает аппетит. Оказывает сокогонное, слабительное, седативное, спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное действие. Показания. Хронический холецистит, холангит, холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм, запоры, дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром "острого" живота. Дозирование. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл утром и вечером. 4.5 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают 10 мин при комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Изжога, диарея, сонливость. Особые указания. Готовый отвар хранят не более 2 сут. в прохладном месте. Аира корневища + Вахты трехлистной листья + Золототысячника трава + Кориандра плоды + Полыни горькой трава& настойка Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Обладая горьким вкусом, раздражает вкусовые рецепторы слизистых оболочек полости рта и языка, вызывает рефлекторное усиление секреции желудочного сока; повышает аппетит и улучшает пищеварение. Показания. Гипо- и анацидный гастрит, снижение аппетита (в т.ч. связанное с заболеванием ЦНС, в послеоперационном периоде). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит. Дозирование. Внутрь, по 10-20 кап. 3 раза в день за 20-30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Побочное действие. Аллергические реакции. Аира корневище + Мяты перечной листья + Ромашки цветки + Солодки корни + Укропа огородного плоды& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, представляющий собой сбор из 5 видов растительного лекарственного сырья. Настой сбора обладает спазмолитическим, противовоспалительным и желчегонным эффектами. Показания. Заболевания ЖКТ и печени различной этиологии (в качестве желчегонного и спазмолитического средства - только в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, калькулезный холецистит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, обострение хронического гастрита. Дозирование. Сбор растительный (сырье измельченное): 5 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, за 30 мин до еды по 1/3 стакана 3 раза в день. Сбор-порошок (фильтр-пакеты): 1 фильтр-пакет (2 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, накрывают крышкой и настаивают 15 мин., фильтр-пакет отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, за 30 мин до еды по 1/2 стакана 3 раза в день. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания и определяется лечащим врачом. Перед употреблением раствор рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Приготовленный раствор хранят в прохладном месте не более 2 сут. Аира масло + Мяты перечной масло + Сера + Терпентинное масло& капсулы Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие обусловлено входящими в состав препарата растительными эфирными маслами: оказывает спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное действие. Показания. Холелетиаз, нефроуролитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, анурия, гломерулонефрит, гепатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь. При наличии конкрементов принимают по 2 капсулы 3-5 раз в день (до еды; при изжоге - после еды); с профилактической целью (после отхождения конкрементов) - по 1 капсуле 2 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Айланта плод& настойка, сырье растительное измельченное Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит сапонины, стеролы, гиперозид, симарубин, небольшое количество алкалоидов, горечи. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает противопротозойное и противовоспалительное действие. Показания. Дизентерия, лейшманиоз, гельминтозы. В составе комплексной терапии - скарлатина, дифтерия, нефроуролитиаз, холелитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 3 раза в день. Способ приготовления настоя: 2 ч. ложки заливают 200 мл воды и кипятят 5-7 мин на слабом огне, настаивают 1 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Аймалин& концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антиаритмическое средство. Характеристика. Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и этаноле. Фармдействие. Антиаритмическое средство Ia класса, производное алкалоида раувольфии змеевидной, оказывает также гипотензивное действие. Блокируя "быстрые" натриевые каналы, тормозит скорость начальной деполяризации кардиомиоцитов, увеличивает продолжительность потенциала действия и рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Снижает возбудимость миокарда, замедляет проводимость по предсердиям, AV узлу, желудочкам, угнетает автоматизм синусного узла; удлиняет эффективный рефрактерный период дополнительных путей проведения при синдроме WPW. Не обладает антипсихотической (нейролептической) активностью, свойственной алкалоидам раувольфии. Время наступления клинического эффекта при в/в введении - 10-30 мин., при в/м - 30-60 мин., при пероральном приеме - 1 ч; длительность эффекта - 5-6 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - 90%, биодоступность - 30%, имеет эффект "первого прохождения" через печень, связь с белками плазмы - 65-75%, T1/2 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизм мерцания или трепетания предсердий, пароксизм AV узловой тахикардии, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия (лечение и профилактика), нарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами. Оценка рефрактерности дополнительных путей проведения при синдроме WPW (для выделения группы пациентов с повышенным риском обморочных состояний при пароксизмах мерцания предсердий). Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст. и нарушения внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН IIб-III ст., анемия, гиперкалиемия, ХПН. С осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия). Дозирование. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма - в/в, 50 мг в 10 мл 5% раствора декстрозы в течение 5 мин (у больных с ХСН - 10 мин.); при отсутствии эффекта - повторное введение той же дозы через 15-30 мин Для в/в капельного введения 50-100 мг разводят в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl. В/м вводят по 50 мг через каждые 4-6 ч. до суточной дозы 150 мг. Поддерживающая терапия: внутрь - 150-300 мг/сут. в 4-6 приемов; детям до 12 лет - 50% суточной дозы взрослых. Высшая суточная доза при парентеральном введении - 0.2 г. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, при длительном применении - внутрипеченочный холестаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны ССС: SA и/или AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение АД, асистолия, фибрилляция желудочков. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Прочие: аллергические реакции; при в/в введении - жар. Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, верапамил, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды усиливают отрицательное дромотропное действие. Антиаритмические ЛС повышают риск развития аритмогенного действия. Акарбоза таблетки Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения. Характеристика. Олигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis, растворим в воде. Мол. масса 645.6. Фармдействие. Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. Развитие гипогликемии не характерно. В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству. Фармакокинетика. Абсорбция - около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% - в активной форме), биодоступность - 1-2%. После перорального приема наблюдается 2 пика концентрации: через 1-2 ч. и через 14-24 ч. (метаболиты); появление 2 пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения - 0.39 л/кг. Метаболизируется исключительно в ЖКТ, главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. T1/2 в фазе распределения - 4 ч., в фазе выведения - 10 ч. Выводится через кишечник - 51% (в течение 96 ч.) в виде продуктов метаболизма (неадсорбированная акарбоза); почками - 34% в виде метаболитов и менее 2% - в неизмененном виде и в виде активного метаболита. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин/1.73 кв. м) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес., недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда, крупные грыжи брюшной стенки, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость (в т.ч. частичная или предрасположенность к ней), стриктуры и язвы кишечника, ХПН (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации. С осторожностью. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч. после еды. Начальная доза - 50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100-200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 нед. лечения с интервалом в 1-2 нед., в зависимости от содержания глюкозы в крови и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг - 50 мг, более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (при приеме в дозе 150-300 мг/сут.), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом). Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Прочие: редко - отеки. Передозировка. Симптомы: диарея, метеоризм. Лечение: исключить на 4-6 ч. из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы. Взаимодействие. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие. Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные ЛС снижают эффективность. Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и др. ЛС, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета). Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-, олиго-, дисахаридов), тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и/или в моче гликозилированного Hb и трансаминаз в первый год лечения - 1 раз в 3 мес. и далее - периодически. Увеличение дозы свыше 300 мг/сут. сопровождается лишь слабовыраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии (для ее устранения целесообразно применение декстрозы в высоких дозах). При одновременном назначении с ЛС сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара в пищу (глюкозы, но не сахарозы), либо в/в введением декстрозы или применением глюкагона (в тяжелых случаях). Аконит-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. ОРВИ, грипп с симптомокомплексом лихорадки, миалгией, интоксикацией, катаральными явлениями (ринит, фарингит, ларингит), кашлем. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, до полного рассасывания, за 30 мин до еды или через 1 ч. после еды или в промежутках между приемами пищи. В первые 2-3 дня заболевания - по 7-9 гранул 5 раз в день до снижения температуры, затем - по 7-9 гранул 3 раза в день до 10-14 дня и по 7-9 гранул 2 раза в день до 28 дня (противорецидивная терапия). Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможна комбинация с др. ЛС, в т.ч. с антибиотиками. Особые указания. В период лечения не допускаются ингаляции ментола, мяты и камфоросодержащих ЛС. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать общее суточное количество потребляемой глюкозы, включая препарат. Нежелательно принимать в первые 2-3 дня кислое питье и кислотосодержащие продукты и ЛС (в т.ч. лимон, малина, АСК, аскорбиновая кислота). В период лечения необходимо ограничить применение местных противоконгестивных, антигистаминных ЛС, ГКС, воздерживаться от приема этанола, кофе. Аконита джунгарского трава& Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает анальгезирующее действие. Показания. Невралгия, ишиас, подагра, ревматизм. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настойки. Наружно, в виде жидких растираний или мазей. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: жжение во рту, кожный зуд, повышенное потоотделение, озноб, тошнота, рвота, диарея, онемение конечностей, диспноэ, коллапс, летальный исход. Лечение: промывание желудка соленой водой (1-2 ст. ложки поваренной соли на 200 мл воды), активированный уголь - 20-30 г. Симптоматическая терапия. Особые указания. Ядовит. Недопустимо применение без назначения врача. Акривастин капсулы Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Характеристика. Производное пирродинилпиридинов. Фармдействие. H1-гистаминоблокатор, снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд слизистой оболочки носа, слезотечение). Практически не оказывает м-холиноблокирующего и седативного действия. Начало действия после однократного приема 8 мг - 30 мин., максимум действия - 90-120 мин., длительность - 12 ч. В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (прием пищи не влияет на AUC). TCmax - 1.5 ч., Cmax - 150-нг/мл, 180-274-нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0.46 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0.82 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа1-кислым гликопротеином) - 48-52%. Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% от концентрации препарата. T1/2 акривастина - 0.8-1.5 ч., в конечной фазе - 1.4-2.2 ч. (для метаболита - 2.4-5.2 ч.), клиренс - 2.9 мл/мин/кг. Выводится почками (84% в течение 48 ч., 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). У больных с ХПН (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы. Показания. Аллергический ринит, сенная лихорадка, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая). Противопоказания. Гиперчувствительность к акривастину или трипролидину, тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л), детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза в сутки. Побочное действие. Сонливость, седативный эффект сравним с эффектом плацебо; аллергические реакции (сыпь), редко - анафилактический шок. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают угнетающее действие на ЦНС. Особые указания. В процессе лечения у пожилых пациентов необходим контроль функции почек. В период применения не рекомендуется употреблять этанол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при приеме первой дозы). Активированный уголь& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, паста для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - энтеросорбирующее средство. Фармдействие. Специальная обработка (увеличение пористости) значительно увеличивает адсорбирующую поверхность угля. Оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие. Относится к группе поливалентных физико-химических антидотов, обладает большой поверхностной активностью, адсорбирует яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, алкалоиды, гликозиды, барбитураты и др. снотворные, ЛС для общей анестезии, соли тяжелых металлов, токсины бактериального, растительного, животного происхождения, производные фенола, синильной кислоты, сульфаниламиды, газы. Активен как сорбент при гемоперфузии. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли Fe, цианиды, малатион, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистые оболочки. При лечении интоксикаций необходимо создать избыток угля в желудке (до его промывания) и в кишечнике (после промывания желудка). Уменьшение концентрации угля в среде способствует десорбции связанного вещества и его всасыванию (для предупреждения резорбции освободившегося вещества рекомендуется повторное промывание желудка и назначение угля). Наличие пищевых масс в ЖКТ требует введения в высоких дозах, т.к. содержимое ЖКТ сорбируется углем и его активность снижается. Если отравление вызвано веществами, участвующими в энтерогепатической циркуляции (сердечные гликозиды, индометацин, морфин и др. опиаты), необходимо применять уголь в течение несколько дней. Особенно эффективен в качестве сорбента при гемоперфузии в случаях острых отравлений барбитуратами, глютатимидом, теофиллином. Показания. Дезинтоксикация при экзо- и эндогенных интоксикациях: диспепсия, метеоризм, процессы гниения, брожения, гиперсекреция слизи, HCl, желудочного сока, диарея; отравление алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов, пищевая интоксикация; пищевая токсикоинфекция, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии; почечная недостаточность, хронический гепатит, острый вирусный гепатит, цирроз печени, атопический дерматит, бронхиальная астма, гастрит, хронический холецистит, энтероколит, холецистопанкреатит; отравления химическими соединениями и ЛС (в т.ч. фосфорорганическими и хлорорганическими соединениями, психоактивными ЛС), аллергические заболевания, нарушения обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром; интоксикация у онкологических больных на фоне лучевой и химиотерапии; подготовка к рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям (для уменьшения содержания газов в кишечнике). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит), кровотечения из ЖКТ, одновременное назначение антитоксических ЛС, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.). Дозирование. Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках за 1-2 ч. до или после еды и приема др. ЛС. Средняя доза - 100-200 мг/кг/сут. (в 3 приема). Длительность лечения - 3-14 дней, при необходимости возможен повторный курс через 2 нед. При отравлениях и интоксикациях - по 20-30 г в виде водной взвеси: необходимое количество порошка для приготовления суспензии разводят в 100-150 мл воды (в 1 ч. ложке содержится 1 г). При острых отравлениях лечение начинают с промывания желудка 10-20% взвесью, затем переходят на прием внутрь - 20-30 г/сут. Лечение продолжают из расчета 0.5-1 г/кг/сут. в 3-4 приема в течение 2-3 дней. При диспепсии, метеоризме - по 1-2 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 3-7 дней. Курс лечения при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секрецией желудочного сока, продолжается 1-2 нед. Взрослые - по 10 г 3 раза в сутки; дети до 7 лет - по 5 г, 7-14 лет - по 7 г на прием. Побочное действие. Диспепсия, запоры или диарея; при длительном применении - гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных веществ (жиров, белков), гормонов. При гемоперфузии через активированный уголь - тромбоэмболия, геморрагии, гипогликемия, гипокальциемия, гипотермия, снижение АД. Взаимодействие. Снижает эффективность одновременно принимаемых ЛС, уменьшает эффективность ЛС, действующих на слизистую оболочку ЖКТ (в т.ч. ипекакуаны и термопсиса). Особые указания. Окрашивает каловые массы в темный цвет. Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе (особенно влажном) снижает сорбционную способность. Активированный уголь + Алюминия оксид& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - энтеросорбирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие, обладает высокой адсорбирующей активностью. Выводит из ЖКТ микробные клетки, эндо- и экзотоксины различного происхождения. Не вызывает изменений водно-электролитного обмена, способствует выведению тяжелых металлов, не поглощает в кишечнике сероводород, необходимый для поддержания нормальной перистальтики. По терапевтическому эффекту не уступает полифепану, карболену (более эффективен при заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией средне- и высокомолекулярными веществами). Фармакокинетика. Не метаболизируется и выводится в течение 24-48 ч. Показания. Острые отравления и заболевания, сопровождающиеся эндотоксикозом: ожоговая болезнь, кишечные инфекции, гнойно-септические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, гепатит, аллергические заболевания, нарушения обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 1-1.5 ч. до или через 1 ч. после еды или приема ЛС, в разведении кипяченой водой или 2% раствором крахмальной слизи в соотношении 1:4. Суточная доза - 1 г/кг (взрослым - 50-75 г, детям - 6-50 г) в 3 приема. Курс лечения - 3-14 дней. При острых отравлениях, после промывания желудка, назначают 100-150 г на прием, смешать с водой в соотношении 1:4 или с вазелиновым маслом 1:1. Побочное действие. Аллергические реакции, запоры. Алгелдрат Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство, оказывает также адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализует свободную HCl в желудке без вторичной гиперсекреции, с образованием практически невсасывающегося алюминия хлорида и воды. Повышает содержание pH до 3.5-4.5 и удерживает его на этом уровне в течение нескольких часов, снижая протеолитическую активность желудочного сока. В щелочной среде образует нерастворимые соединения Al3+. Не вызывает нарушение КОС. Показания. Эзофагит, острый гастрит, гиперацидный гастрит, острый дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), симптоматические язвы различного генеза, эрозии слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; гиперфосфатемия; функциональные заболевания кишечника; колит, дискомфорт, гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, повышение концентрации Al3+ в крови (фактор риска развития или усугубления течения болезни Альцгеймера), болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия, запоры, кишечная непроходимость. С осторожностью. Гемодиализ, сахарный диабет. Дозирование. Внутрь, в виде жевательных таблеток - 0.6-1.2 г, в виде пероральной суспензии - по 5-10 мл через 1-2 ч. после еды и на ночь, при язвенной болезни желудка - за 30 мин до приема пищи; при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл, продолжительность лечения 6 нед. и более. При заболеваниях пищевода, желудка и 12-перстной кишки назначают после еды; при заболеваниях кишечника - до еды. Для профилактики принимают по 5-10 мл суспензии перед возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию из ЖКТ - дигоксина, азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, кетоконазола и итраконазола, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, фторхинолонов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч., а для фторхинолонов - 4 ч. после приема антацидов. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие алгелдрата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и последующего его промывания 10 мл воды, проводят оценку pH желудочного сока через 1 ч; если pH ниже 3.5, необходимо увеличение дозы). Алгелдрат + Магния гидроксид& гель для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки жевательные Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и желчегонное действие. Послабляющее действие магния гидроксида уравновешивает эффект алгелдрата, оказывающего обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Время нахождения в желудке - около 1 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; гиперфосфатемия; дискомфорт, гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 5-10 мл (суспензии, геля) или 2-3 таблетки через 1-2 ч. после еды и на ночь, при язвенной болезни желудка - за 30 мин до приема пищи; при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл или 3-4 табл. После достижения терапевтического эффекта - поддерживающая терапия по 5 мл или 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 2-3 мес. Детям от 4 до 12 мес. - 7.5 мл (1/2 ч. ложки), детям старше 1 года - 15 мл (1 ч. ложка) 3 раза в сутки. Для профилактики принимают по 5-10 мл (суспензии, геля) или 1-2 таблетки перед возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ. Для повышения эффективности таблетки следует разжевать или держать во рту до полного растворения. Суспензию или гель перед приемом необходимо гомогенизировать, встряхивая флакон или тщательно разминая пакет между пальцами. Содержимое пакета выдавливают в ложку или в рот. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацидов), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей солей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и последующего промывания его 10 мл воды, проводят оценку pH желудочного сока через 1 ч; если pH ниже 3.5, необходимо увеличение дозы). Алгелдрат + Магния гидроксид + Бензокаин& гель для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Фармгруппа - антацидное средство + местноанестезирующее средство. Фармдействие. Комбинированное антацидное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, местноанестезирующее, ветрогонное и желчегонное действие. Послабляющее действие магния гидроксида уравновешивает эффект алгелдрата, оказывающего обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; гиперфосфатемия; гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная диспепсия (вспомогательное ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 5-10 мл за 30 мин до еды и на ночь (при язвенной болезни желудка и гастрите) или через 1-2 ч. после еды; при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл. Для профилактики принимают по 5-10 мл суспензии или 1 таблетку перед возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ. Суспензию или гель перед приемом необходимо гомогенизировать, встряхивая флакон или тщательно разминая пакет между пальцами. Содержимое пакета выдавливают в ложку или в рот. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Может абсорбировать некоторые ЛС в ЖКТ, уменьшая т.о. их всасывание. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацидов), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и последующего промывания его 10 мл воды, проводят оценку pH желудочного сока через 1 ч; если pH ниже 3.5, необходимо увеличение дозы). Алгелдрат + Магния гидроксид + Симетикон& суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [вишневая], суспензия для приема внутрь [мятная] Фармгруппа - антацидное средство + ветрогонное средство. Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее и ветрогонное действие. Снижает газообразование в кишечнике. Послабляющее действие магния гидроксида уравновешивает эффект алюминия гироксида, оказывающего обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Диметикон обладает разрушающим действием на пузырьки газа в кишечнике. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Эпигастральная боль, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете), метеоризм; бродильная и гнилостная диспепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке через 1-2 ч. после еды и перед сном; при необходимости - по 2 таблетки 4-6 раз в сутки. Побочное действие. Тошнота, рвота, кишечная колика, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Может абсорбировать некоторые ЛС в ЖКТ, уменьшая т.о. их всасывание. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Алдеслейкин Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Аналог интерлейкина-2, получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием цепочки генов интерлейкина-2 Escherichia coli; химически является: дезаланил-1, серин-125 человеческий интерлейкин-2. Фармдействие. Противоопухолевое, иммуномодулирующее средство группы цитокинов. Рекомбинантная форма отличается от природного интерлейкина (не гликозилирована, не имеет концевого N-аланина, в положении 125 цистеин замещен на серин), однако в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина-2. Стимулирует эндогенную иммунную защиту; превращает T-лимфоциты (естественные киллерные клетки) в активированные, которые распознают и уничтожают опухолевые клетки, а также способствует образованию антител B-клетками. Активирует клеточный иммунитет с выраженными лимфоцитозом, эозинофилией и тромбоцитопенией и продукцию цитокинов, включая клетки, продуцирующие интерферон гамма, ФНО, интерлейкин-1 и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Фармакокинетика. При в/в струйном введении кривая распада носит биэкспоненциальный характер. Быстро проникает в экстраваскулярное и внеклеточное пространство. Более 80% алдеслейкина метаболизируется в почках до аминокислот (в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев). T1/2 в 1 фазе - 13 мин., во 2 - 85 мин. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Определяемая величина клиренса при кратковременном (в течение 15 мин.) и продолжительном (24 ч.) введении приблизительно соответствует скорости клубочковой фильтрации. Показания. Метастатический рак почек, меланома (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность; нарушение деятельности сердца, выявленное в тесте нагрузки таллием; аллотрансплантация органа, нарушение функции дыхания; статус больных ECOG меньше 2; статус ECOG 1 и наличие метастазов более чем в одном органе, а также срок менее 24 мес. после первоначальной диагностики первичной опухоли; метастазы в ЦНС, беременность; период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Аутоиммунные заболевания, в т.ч. аутоиммунный тиреоидит, некомпенсированный гипотиреоз, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии, лейкопения менее 4 тыс./мкл; тромбоцитопения менее 100 тыс./мкл), печеночная недостаточность, психические нарушения, псориаз, инфекционные заболевания, требующие проведения антибиотикотерапии; нарушение функции дыхания в анамнезе, почечная недостаточность, эпилептические припадки в анамнезе; пожилой возраст, репродуктивный возраст (необходима надежная контрацепция), ХСН II-III ст. Категория действия на плод. C Дозирование. Для первого индукционного цикла взрослым назначают в/в инфузию в течение 5 дней в дозе 1 мг/кв. м/сут.; после перерыва (2-6 дней) - 5-дневную терапию повторяют в той же дозе. После 3 нед. перерыва проводят второй индукционный цикл; у больных с положительной динамикой осуществляют до 4 индукционных циклов. При появлении симптомов токсичности инфузию временно прерывают; после исчезновения побочных эффектов - возобновляют с уменьшенной в 2 раза дозой. Правила приготовления инфузионного раствора: лиофилизированный порошок разводят в 1-2 мл воды для инъекций, избегая пенообразования (струю воды направляют по стенке флакона, который покачивают до полного растворения порошка). Полученный раствор разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы для инъекций, в который предварительно добавляют человеческий альбумин до получения 0.1% раствора альбумина. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, повышение АД, аритмогенное действие, синусовая тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, дисфагия, снижение аппетита, гастрит, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, асцит, гепатомегалия. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, диспноэ, тахипноэ, пневмоторакс. Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, депрессия, галлюцинации, головокружение, парестезии, обморочные состояния, нарушение речи, судороги, нарушение памяти, спутанность сознания, кома. Со стороны мочевыводящей системы: дизурия, олигурия, анурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гематурия, протеинурия, периферические отеки, отечный синдром. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, артриты. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), конъюнктивит. Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гипергликемия, гипокальциемия, гиперкалиемия, гипокоагуляция. Прочие: гиперемия кожи, нарушение зрения, алопеция, увеличение массы тела; лихорадка, флебит; серозиты за счет гиперпродукции жидкости в серозные полости. Взаимодействие. ЛС, обладающие гепатотоксичным, нефротоксичным, миелотоксичным и кардиотоксичным действием, повышают риск развития токсичности алдеслейкина. ГКС снижают эффективность, бета-адреноблокаторы усиливают артериальную гипотензию. Фармацевтически несовместим со многими ЛС, в т.ч. с 0.9% раствором NaCl. Особые указания. До и после терапии необходим контроль количества форменных элементов крови (в т.ч. подсчет форменных элементов каждой группы и тромбоцитов), биохимический анализ крови (включая определение "печеночных" трансаминаз), контроль за водно-электролитным балансом, рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Поскольку алдеслейкин повышает секреторную активность серозных оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед курсом терапии и в течение него контролировать функциональное состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных заболеваний. Не применяют у лиц обоего пола в репродуктивном возрасте, если они не пользуются эффективными ЛС контрацепции. Повышение скорости инфузии или продление ее времени повышает токсичность. В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в половинной дозе. У больных с одышкой, наличием хрипов или тахипноэ необходим контроль функционального состояния легких. Может привести к распространению или утяжелению инфекционного заболевания, поэтому до начала терапии необходимо провести лечение сопутствующих бактериальных инфекций. При наличии центрального венозного катетера - профилактическая антибиотикотерапия. Приготовленный раствор использовать в течение 48 ч., предварительно нагрев до комнатной температуры. Алемтузумаб концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - антитела моноклональные. Характеристика. Получен в результате включения 6 вариабельных регионов (определяющих комплементарность участков) крысиного моноклонального антитела IgG2 aльфа в молекулу человеческого IgGl. Антитела продуцируются суспензией клеточной культуры млекопитающего (клетки яичника китайского хомячка), находящейся в питательной среде. Фармдействие. Алемтузумаб - генно-инженерные гуманизированные IgG1 каппа моноклональные антитела, специфически связывающиеся с гликопротеином CD52, который экспрессируется на поверхности нормальных и малигнизированных В- и Т-лимфоцитов крови. Алемтузумаб вызывает лизис лимфоцитов за счет взаимодействия с антигеном CD52, который не подвержен модуляции и экспрессируется на поверхности всех В- и Т-лимфоцитов, а также моноцитов, тимоцитов и макрофагов. Лизис лимфоцитов, опосредованный антителами, обусловлен фиксацией комплемента и антитело-зависимым клеточным цитотоксическим эффектом. Данный антиген обнаружен на поверхности незначительной части (менее 5%) гранулоцитов и отсутствует на эритроцитах и тромбоцитах. Алемтузумаб не повреждает стволовые кроветворные клетки и клетки-предшественники. Фармакокинетика. При однократных в/в инфузиях 7.5, 24 и 75 мг препарата Cmax и AUC пропорционально зависят от дозы. T1/2 - 23-30 ч. При введении в дозе 30 мг в виде в/в инфузии 3 раза в неделю пиковый и последующие уровни препарата увеличиваются в первые недели лечения, а затем, приблизительно, к 6 нед. достигают устойчивых показателей. Увеличение концентрации препарата в сыворотке соответствует значительному уменьшению выраженности лимфоцитоза, обусловленного опухолевым процессом. У больных с исходным числом лимфоцитов в крови более 30 000/мкл пиковый и последующие уровни препарата в первые 4-5 нед. лечения существенно ниже по сравнению с больными с числом лимфоцитов менее 30 000/мкл, что свидетельствует о том, что повышенное число малигнизированных лимфоцитов представляет собой пул клеток крови, в котором накапливается препарат. При снижении лимфоцитоза данный пул элиминируется, что приводит к увеличению Cmin и Cmax препарата в сыворотке. Индивидуальная вариабельность фармакокинетических свойств, вероятно, отчасти обусловлена различием в опухолевой массе. Показания. Хронический лимфолейкоз. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к мышиным белкам), острый или обострение хронического системного инфекционного процесса, ВИЧ-инфекция, сопутствующие опухоли, требующие лечения, беременность, период лактации. С осторожностью. ИБС, одновременный прием антигипертензивных ЛС, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Категория действия на плод. B Дозирование. В/в инфузионно, в течение не менее 2 ч. В первую неделю лечения назначают в возрастающих дозах - 3 мг - в 1-й день, 10 мг - во 2-й день и 30 мг в 3-й день при условии хорошей переносимости каждой дозы. Далее - 30 мг в день 3 раза в неделю (через день). Максимальная продолжительность лечения - 12 нед. У большинства больных увеличение дозы препарата до 30 мг может быть осуществлено в течение 3-7 дней. Однако при развитии тяжелых побочных реакций (особенно снижении АД, озноба, лихорадки или бронхоспазма) как при дозе 3 мг, так и 10 мг следующая суточная доза препарата должна быть такой же и не должна увеличиваться до тех пор, пока переносимость препарата не станет удовлетворительной. В большинстве случаев максимальный ответ на лечение достигается при применении препарата в течение 4-12 нед. После достижения всех лабораторных и клинических признаков полной ремиссии терапию прекращают при продолжающемся наблюдении за состоянием больного. При улучшении состояния больного (т.е. получении частичной ремиссии или стабилизации) и дальнейшем достижении плато без признаков улучшения в течение 4 нед. и более терапию прекращают при продолжающемся наблюдении за состоянием больного. Лечение также должно быть прекращено при наличии признаков прогрессирования заболевания. При развитии тяжелой инфекции или выраженных признаках гематологической токсичности лечение прекращают до их исчезновения. Рекомендуется прервать терапию при снижении числа тромбоцитов менее 25 000/мкл или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 250/мкл. Терапия может быть продолжена после лечения инфекции или токсических явлений. Рекомендации по изменению дозы препарата при развитии в процессе терапии гематотоксичности (тромбоциты менее 25 000/мкл и абсолютное число нейтрофилов 250/мкл): первый случай возникновения - после исчезновения признаков гематотоксичности возобновляют лечение в дозе 30 мг, второй случай возникновения - после исчезновения признаков гематотоксичности лечение возобновляют в дозе 10 мг. При прекращении терапии более чем на 7 дней возобновление терапии осуществляется в режиме постепенного увеличения дозы. Третий случай возникновения - лечение прекращают. Содержимого ампулы следует добавить к 100 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы через стерильный безволоконный фильтр с размером пор - 5 микрон. Побочное действие. Более чем у 80% больных могут развиваться побочные реакции; наиболее частые известные побочные реакции наблюдаются в течение первой недели терапии. Очень частые - более 10%, частые - 1-10%, нечастые 0.1-1%, редкие 0.01-1%, очень редкие - менее 0.01. Реакции, связанные с инфузией: очень частые - лихорадка, озноб, тошнота, рвота, снижение АД, повышенная утомляемость, сыпь, крапивница, диспноэ, головная боль, зуд, диарея. Большинство перечисленных реакций выражены слабо и умеренно. Остро развивающиеся реакции, связанные с инфузией, обычно возникают в течение первой недели терапии и в последующем практически полностью исчезают. Тяжелые реакции на введение препарата (3 и 4 ст. по классификации Национального Института рака (NCI)) после первой недели терапии наблюдаются нечасто. Данные симптомы могут быть предотвращены или их выраженность может быть снижена за счет премедикации и режима увеличения дозы препарата. Инфекции: тяжелые инфекции (3 и 4 ст. по классификации NCI) в т.ч. очень часто - пневмония с развитием сепсиса и генерализованная герпетическая инфекция. Часто - оппортунистические инфекции (пневмоцистная и аспергиллезная пневмонии и инфекции, вызванные ЦМВ и вирусом Herpes zoster). Имеются немногочисленные сообщения о развитии риноцеребрального мукомикоза. Инфекции, вызванные Pneumocystis Carinii и Herpes zoster наблюдались только у больных, не получавших профилактической антибактериальной терапии. Гематологические реакции: часто - выраженная кровоточивость, панцитопения 3 и 4 ст. выраженности (Hb - менее 80 г/л, лейкоциты - менее 2000/мкл, тромбоциты - менее 50 000/мкл), положительная проба Кумбса. На настоящий момент о случаях развития у больных клинически значимого гемолиза не сообщалось. Сообщалось о развитии у 1 больного идиопатической тромбоцитопенической пурпуры с летальным исходом. Местные реакции наблюдаются часто, нечасто - кровоизлияние, дерматит и боль в месте введения. Общие реакции: очень часто - озноб, лихорадка, повышенная утомляемость, анорексия; часто - боль в поясничной области, нейтропеническая лихорадка, боль в груди, отек слизистой оболочки полости рта, астения, недомогание, гриппоподобный синдром, ощущение жара; нечасто - обморок, периферические отеки, боль в ногах, аллергические реакции. Со стороны ССС: очень часто - снижение АД; часто - повышение АД, тахикардия, ангиоспазм, гиперемия лица, сердцебиение; нечасто - ишемия периферических сосудов, брадикардия, изменения на ЭКГ, аритмия (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, остановка сердца. Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто - головная боль; часто - потеря вкуса, тремор, гипестезия, головокружение, гиперкинезия, конъюнктивит, парестезия, спутанность сознания, тревога, сонливость, депрессия, бессонница; нечасто - нарушение походки, энофтальм, дистония, гиперестезия, повышение внутричерепного давления, потеря слуха, звон в ушах, извращение вкуса, нейропатия, нервозность, нарушение мышления, деперсонализация, расстройства личности, импотенция. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - рвота, тошнота, диарея; часто - боль в животе, кровотечения из ЖКТ, стоматит, мукозит, нарушение функции печени, запор, диспепсия, язвенный стоматит, метеоризм; нечасто - гастроэнтерит, гингивит, отрыжка, икота, сухость во рту, язвы слизистых оболочек ЖКТ, язвенный гингивит. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, лейкопения, лимфопения, пурпура; нечасто - аплазия костного мозга, снижение гаптоглобина, ДВС-синдром, гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения, носовые, десневые кровотечения, изменения показателей крови. Со стороны обмена веществ: часто - гипонатриемия, дегидратация, снижение массы тела, гипокальциемия, жажда; нечасто - обострение течения сахарного диабета, периорбитальные отеки, гипокалиемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - оссалгия, артралгия, миалгия. Со стороны дыхательной системы: очень часто - пневмония, одышка; часто - пневмонит, бронхоспазм, синусит, кашель, гипоксия, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, кровохарканье; нечасто - ларингит, ринит, раздражение глотки, плевральный выпот, ослабление дыхания, затруднение дыхания, респираторные заболевания, инфильтрация легочной ткани. Cо стороны кожных покровов: очень часто - крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, повышенная потливость; часто - эритематозная, буллезная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - нарушение функции почек, полиурия, гематурия, недержание мочи, олигурия. Инфекции: очень часто - сепсис, простой герпес; часто - ЦМВ-инфекция, инфекция, вызванная Pneumocystis carinii, кандидамикоз, опоясывающий герпес, грибковая инфекция, абсцессы; нечасто - вирусная, бактериальная инфекция. Прочие: нечасто - лимфомоподобный синдром. Передозировка. Больные получали повторяющиеся введения однократных доз препарата до суммарной дозы 240 мг. В подобных случаях частота снижения АД, лихорадки, анемии 3-4 ст. по классификации NCI может быть выше. Лечение: прекращение введения препарата и проведение поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Взаимодействие. Исследования взаимодействия препарата с др. ЛС не проводились. Клинически значимые взаимодействия неизвестны. Однако рекомендуемый интервал между введением препарата и др. химиотерапевтическими ЛС должен составлять не менее 3 нед. Несмотря на отсутствие соответствующих исследований, больным не рекомендуется применение живых вирусных вакцин в течение, по крайней мере, 12 мес. после терапии. Возможность формирования первичного или вторичного гуморального ответа после использования вакцин не исследовалась. Для приготовления раствора данного препарата не должны применяться др. растворы, помимо указанных в режиме дозирования. Не следует смешивать раствор с др. растворами ЛС и вводить их одновременно через одну инфузионную систему. Несовместимость с др. препаратами неизвестна. Особые указания. Препарат следует применять под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Больным следует проводить премедикацию антигистаминными и анальгезирующими ЛС перед введением первой дозы (за 30 мин.), при каждом увеличении дозы и по клиническим показаниям при последующих инфузиях. Рекомендуемая премедикация: 50 мг дифенгидрамина и 500 мг парацетамола. В случаях прекращения увеличения дозы препарата для предотвращения развития реакций, связанных с инфузией, целесообразно проводить премедикацию 200 мг гидрокортизона в/в. Антибиотики и противовирусные препараты следует назначать в плановом порядке всем больным во время и после окончания лечения. К остро развивающимся побочным реакциям, которые могут возникать в результате высвобождения цитокинов во время начального увеличения дозы препарата, относятся: снижение АД, озноб, лихорадка, одышка и сыпь. При их умеренной и значительной выраженности введение препарата следует продолжить в дозе, предшествующей ее увеличению, с проведением необходимой премедикации до удовлетворительной переносимости каждой вводимой дозы. При прекращении терапии более чем на 7 дней, возобновление введения должно осуществляться в режиме постепенного увеличения дозы. Выраженное снижение числа лимфоцитов как ожидаемый фармакологический эффект препарата может быть длительным и наблюдается у всех больных. Число CD4 и CD8 лимфоцитов начинает увеличиваться после прекращения лечения, но может не вернуться к исходному уровню в течение 1 года и более. В связи с этим возрастает риск развития оппортунистических инфекций. Поэтому во время терапии и в течение не менее 2 мес. после прекращения лечения рекомендуется назначение соответствующих антибактериальных препаратов для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, а также эффективных пероральных препаратов для лечения герпеса. При развитии выраженной и тяжело протекающей инфекции необходимо прекратить лечение до исчезновения данного осложнения с последующим возобновлением. Преходящая нейтропения 3 и 4 ст. (менее 1000/мкл) наблюдается очень часто на 5-8 нед. после начала лечения. Преходящая тромбоцитопения 3 и 4 ст. (менее 50 000/мкл) отмечается очень часто в течение первых 2 нед. терапии, в дальнейшем у большинства больных ее тяжесть уменьшается. Поэтому необходимо контролировать гематологические показатели. При развитии выраженной гематотоксичности лечение следует прекратить и продолжить после исчезновения признаков гематотоксичности. Во время терапии необходимо регулярно проводить полный подсчет форменных элементов крови, в т.ч. тромбоцитов, особенно часто у больных с развившейся цитопенией. В повседневной клинической практике не предусмотрен регулярный систематический контроль экспрессии CD52. Однако при решении вопроса о проведении повторного лечения целесообразно подтвердить наличие экспрессии CD52. Специальные исследования влияния возраста на эффективность и токсичность препарата не проводились. В целом, пожилые больные (в возрасте старше 65 лет) переносят цитотоксическую терапию хуже по сравнению с лицами молодого возраста. В связи с тем, что хронический лимфолейкоз встречается преимущественно в пожилом возрасте, больные данной возрастной группы должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии. Исследования эффективности и безопасности применения у детей и пациентов с почечной/печеночной недостаточностью не проводились, в связи с чем применение препарата у данной категории больных не рекомендуется, за исключением, случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. Мужчинам и женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные средства контрацепции во время и в течение 6 мес. после окончания терапии. Препарат противопоказан во время беременности. Известно, что человеческие IgG проникают через плацентарный барьер; препарат также проникает через плацентарный барьер, в связи с чем может потенциально снижать уровень В- и Т-лимфоцитов плода. Исследования репродуктивной функции животных не проводились. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Грудное вскармливание должно быть прекращено во время лечения и не менее чем в течение 4 нед. после терапии. Влияние терапии на способность пациентов водить автомобиль или работать с механизмами не изучалось. Однако следует соблюдать осторожность в связи с описанными случаями спутанности сознания и сонливости. Беременным женщинам работать с препаратом запрещено. При приготовлении и использовании раствора необходимо соблюдать осторожность. Для предотвращения риска воздействия препарата на организм в случае разбивания флакона или проливания раствора рекомендуется использование латексных перчаток и защитных очков. Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Неиспользованный препарат может быть утилизирован сожжением. Не содержит консервантов, обладающих противомикробной активностью. Препарат следует использовать непосредственно после растворения или при хранении в течение 8 ч. при температуре 15-30 град. С. Алендроновая кислота таблетки Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Фармдействие. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. Фармакокинетика. Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч. до еды, - 0.78% для женщин и 0.59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность при дозе 40 мг у женщин - 0.6%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч. перед едой. Прием через 2 ч. после еды на биодоступность не влияет, прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Связь с белками плазмы - около 78%. T1/2 - не более 10 ч. Почечный клиренс - 71 мл/мин, системный - 200 мл/мин Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Выводится почками. Показания. Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность в настоящее время не определены). С осторожностью. Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), стриктура пищевода, ахалазия пищевода, ХПН (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата), гипокальциемия, дефицит витамина D. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, за 2 ч. (не менее 30 мин.) до первого приема пищи, воды или др. ЛС. Запивать только обычной водой. При остеопорозе у женщин в постменопаузе - по 10 мг/сут, для профилактики - 5 мг/сут. При болезни Педжета - 40 мг/сут. в течение 6 мес. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи. Прочие: миалгия, асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия. Передозировка. Лечение: молоко или Ca2+-содержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту). Взаимодействие. Одновременное применение препаратов Ca2+ (в т.ч. антацидов) снижает абсорбцию. Интервал между приемом препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч. Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВП усиливают неблагоприятные действия алендроновой кислоты. Особые указания. Запивать только обычной водой, поскольку др. напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин.). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Ca2+. Алклометазон крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения; оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Проникает через клеточные мембраны и взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Эти комплексы попадают в клеточное ядро, связываются с ДНК, стимулируют транскрипцию РНК и последующий белковый синтез различных ингибиторов ферментов, отвечающих за противовоспалительный эффект. Замедляет развитие отека, депонирование фибрина, расширение капилляров, продвижение фагоцитов на воспаленный участок, фагоцитарную активность, капиллярную продукцию, депонирование коллагена и образование келоида. Показания. Атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой и аллергический дерматит, дискоидная красная волчанка, экзема, красный плоский лишай, мультиформная экссудативная эритема, зуд кожи, псориаз, себорейный дерматит, ксероз. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, осложнения после вакцинации, ветряная оспа, периоральный дерматит, розацеа, детский возраст (до 6 мес.). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Местно, наносят на пораженный участок 2-3 раза в день. Побочное действие. Атрофия эпидермиса, подкожных тканей и кожного коллагена; сухость кожи, трещины, стрии. Особые указания. Избегать нанесения мази или крема на кожу молочной железы до кормления у кормящих матерей. У маленьких детей кожные складки и пеленки могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию препарата; у детей возможна большая степень резорбции из-за несоответствия между площадью поверхности тела и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью эпидермиса. (Аллергоит-ГФ) Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Поллиноз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Рассасывать по 5 гранул каждые 30-60 мин до улучшения состяния, затем 3-4 раза в день за 20 мин до или через 1 ч. после еды. Детям до 2 лет - 1-2 гранулы, 2-10 лет - 2-4 гранулы, старше 10 лет - 4-5 гранул каждые 30 мин до улучшения состояния, затем 3-4 раза в день за 20 мин до или через 1 ч. после еды. Курс лечения - 1 мес. Побочное действие. Не выявлены. (Аллергопент Эдас-130) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. В составе комплексной терапии: пищевая аллергия, крапивница. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, взрослым - по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 кап, 2-5 лет - по 2-3 кап, 5-10 лет - по 3-4 кап, старше 10 лет - по 4-5 кап. 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Возможна замена гомеопатических гранул гомеопатическими каплями Аллергопент-Эдас и наоборот (препараты идентичны по составу). (Аллергопент Эдас-930) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. В составе комплексной терапии: пищевая аллергия, крапивница. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (сублингвально до полного растворения), не зависимо от приема пищи, взрослым - по 5-6 гранул 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 грануле, 2-5 лет - по 2-3 гранулы, 5-10 лет - по 3-4 гранулы, старше 10 лет - по 4-5 гранул 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Возможна замена гомеопатических гранул гомеопатическими каплями Аллергопент-Эдас и наоборот (препараты идентичны по составу). Аллилоксиэтанол& аэрозоль для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Предотвращает ранний спазм артерий глубокого сосудистого сплетения кожи, возникающий при ионизирующей радиации; улучшает кровоснабжение в облученном участке и ускоряет репаративные процессы эпителия. Показания. Острые местные лучевые поражения кожи I-II ст. (возникающие в процессе радиационной терапии или при радиационной травме). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, на пораженный участок кожи путем распыления тонким слоем, с расстояния 10-15-см от поверхности кожи. Профилактически: сразу после каждого сеанса облучения (не позднее чем через 1 ч. после облучения) в течение всего курса радиационной терапии. С лечебной целью: при появлении первых клинических признаков лучевого поражения (эритематозные высыпания, отек и шелушение кожи) 1 раз в день, в течение 10-20 дней, в зависимости от тяжести поражения кожных покровов. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь. Аллопуринол таблетки Фармгруппа - противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор. Фармдействие. Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза. Фармакокинетика. Абсорбция после однократного перорального приема 300 мг - 80-90%. Проникает в грудное молоко. В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит - оксипуринол (аллоксантин). После однократного приема 300 мг - TCmax аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч., оксипуринола (5-6 мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 аллопуринола - 1-3 ч. (быстрое окисление до оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), T1/2 оксипуринола - 12-30 ч. (в среднем 15 ч.). В почечных канальцах оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками - 10% в виде аллопуринола и 70% - в виде оксипуринола. Гемодиализ эффективен. Показания. Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений). С осторожностью. Почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут.; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, - 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза - 100-200 мг/сут, максимальная - 800-900 мг/сут. Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз - 100 мг/сут. с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл). Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут. и рекомендуют обильное потребление жидкости. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией - 200-300 мг/сут.; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин - максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин - 100 мг, менее 3 мл/мин - интервал между приемом 100 мг 36-72 ч. Детям до 6 лет - 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут. или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч., кратность приема - 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН - 100 мг/сут. или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы. При добавлении аллопуринола к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Взаимодействие. Урикозурические ЛС увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Усиливает действие пероральных гипогликемических ЛС. Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, АСК повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность). Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект. Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга. При совместном приеме с Fe-содержащими ЛС возможно накопление Fe в тканях печени. Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности. Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие. Особые указания. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика). Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином. Алмазилат таблетки для рассасывания Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство, гидратированный алюминия магния силикат. Нейтрализует свободную HCl в желудке, снижает кислотность желудочного сока. Предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку ЖКТ и усиливает ее собственные защитные механизмы. Оказывает адсорбирующее, обволакивающее и желчегонное действие. Фармакокинетика. После приема внутрь не абсорбируется, но продукты нейтрализации HCl (соединения Al3+ и Mg2+) могут всасываться и оказывать системное действие. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматическая язва ЖКТ различного генеза; эрозия слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, хронический панкреатит (в фазе обострения); гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); диспепсия невротического генеза. Бродильная или гнилостная диспепсия (вспомогательное ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность (I триместр), болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, средняя разовая доза - 1 гсуспензии или 1 таблетка 4 раза в сутки между приемами пищи и перед сном; длительность лечения при язвенной болезни - 6 нед. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры или диарея, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, снижение рефлексов, отложение Al3+ в нервной и костной тканях. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампицилина, рифампицина, сульфаниламидов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида), антигистаминного ЛС - фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот - хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой, пеницилламина. Улучшают всасывание в желудке слабых оснований, например анаприлина и триметоприма. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфатов. Алмитрин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - аналептическое средство. Фармдействие. Аналептическое средство, стимулируя периферические хеморецепторы аорты и каротидного синуса, улучшает показатели газообмена и вентиляционно-перфузионное соотношение. При длительном применении улучшает альвеолярную вентиляцию. Снижает гипоксемию у больных с острой дыхательной недостаточностью, находящихся на длительной ИВЛ. При применении в дозах, превышающих 100 мг (однократный прием), возможно преходящее и умеренное увеличение общей вентиляции (что может стать причиной плохой переносимости). Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. TCmax - 3 ч. Связь с белками плазмы - более 99%. Метаболизируется в печени. T1/2 после однократного приема - 40-80 ч; при повторном приеме - 30 ч. Выводится преимущественно через кишечник, в меньшей степени - почками в виде неактивных метаболитов. Показания. Дыхательная недостаточность, гипоксия (на фоне ХОБЛ). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, во время еды, по 50-100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 3 мес.; затем поддерживающая терапия по схеме: 2 мес. лечения с последующим перерывом на 1 мес. Больным с массой тела менее 50 кг назначают 50 мг/сут.; при выраженных нарушениях газообмена доза может быть увеличена до 150-200 мг/сут. (на короткий период и под наблюдением в специализированном отделении). Побочное действие. Тошнота, изжога, тяжесть в эпигастрии, диспепсия; нарушения сна (бессонница или сонливость), ажитация, тревожность, головокружение, периферическая невропатия с парестезией нижних конечностей (при применении в течение 1 года и более); сердцебиение; снижение массы тела; аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: гипокапния, респираторный алкалоз. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Возможно одновременное проведение оксигенотерапии. Особые указания. При снижении массы тела более чем на 5% от исходного, при наличии стойких парестезий лечение следует прекратить. (Алоэ-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Запор (профилактика и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение др. ЛС. (Алоэ ДН) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Запор (профилактика и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в день (на ночь). Курс лечения - 4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение др. ЛС. Алоэ древовидного листья& линимент, сок Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Биогенный стимулятор. Улучшает клеточный метаболизм, трофику и регенерацию тканей, повышает общую неспецифическую резистентность организма и устойчивость слизистых оболочек к действию повреждающих агентов, ускоряет процессы регенерации. Обладает некоторой противомикробной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, брюшнотифозной и дизентерийной палочек, протея. Показания. Стоматит, ларингит, фарингит. Ожоги (в т.ч. лучевой - лечение и профилактика), гнойные раны, воспалительные заболевания кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, наружно. Местно: для полоскания рта при стоматите, ларингите, фарингите используют 50% водный раствор сока алоэ. Наружно наносят линимент тонким слоем на пораженную поверхность 2-3 раза в сутки и накрывают марлевой салфеткой. Побочное действие. Аллергические реакции. Алоэ древовидного листья& раствор для подкожного введения, сироп, таблетки покрытые оболочкой, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Биогенный стимулятор. Оказывает адаптогенное, общетонизирующее, слабительное, антисептическое и желчегонное действие. Улучшает клеточный метаболизм, трофику и регенерацию тканей, повышает общую неспецифическую резистентность организма и устойчивость слизистых оболочек к действию повреждающих агентов, ускоряет процессы регенерации. Слабительное действие обусловлено раздражающим действием на слизистую оболочку кишечника и усилением перистальтики. Время наступления эффекта - 8-10 ч. после приема. Обладает некоторой противомикробной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, брюшнотифозной и дизентерийной палочек, протея. Стимулирует защитные функции гранулоцитов, возбуждает аппетит. Повышает энергетические запасы в сперматозоидах и усиливает их подвижность. Показания. Запор, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, снижение аппетита, гастрит, гастродуоденит, энтероколит, холецистит; невралгия, головная боль; бронхиальная астма, туберкулез, пневмония; блефарит, конъюнктивит, кератит, помутнение стекловидного тела, миопический хориоретинит, ирит, пигментный ретинит, воспалительные процессы сосудов глаза, атрофия зрительного нерва, прогрессирующая близорукость, трахома; рубцовые изменения тканей, трофические язвы, склеродермия; бесплодие (в т.ч. у мужчин); лучевая болезнь; снижение слуха и обоняния. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, метроррагия, геморрой, цистит, острые воспалительные заболевания органов ЖКТ, кровохарканье, холелитиаз. Дозирование. П/к, внутрь. П/к, ежедневно по 1 мл (максимальная суточная доза - 3-4 мл); детям до 5 лет - 0.2-0.3 мл, старше 5 лет - 0.5 мл. Курс лечения - 30-50 инъекций, повторяют через 2-3 мес. При туберкулезных поражениях дыхательных путей начальная доза 0.2 мл с постепенным повышением. При бронхиальной астме - 1-1.5 мл в течение 10-15 дней ежедневно, а в последующем - 1 раз в 2-дня. На курс лечения - 30-35 инъекций. Внутрь: взрослым - по 0.05 г(1 таблетка) 3-4 раза в сутки, за 15-20 мин до еды. Курс лечения - 1 мес., при необходимости повторяют через 3-6 мес. При запорах - 0.05-0.2 гперед сном. Жидкий экстракт - по 5 мл 2-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды. Курс лечения - 15-30 дней, при бесплодии - 30-45 дней. При заболеваниях органов ЖКТ, анорексии - 5-10 мл сока за 30 мин до еды 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, повышение АД, гипертермия, диарея. Алоэ листьев сок + Календулы цветков экстракт + Касторовое масло + Ментол + Ромашки цветков экстракт + Эвкалипта листьев масло& линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное, анальгезирующее, регенерирующее, рассасывающее действие. Показания. Посттравматический артрит, плексит, радикулит, миозит, миалгия, полиартрит, тендовагинит, гематома (комплексная терапия); профилактика пролежней. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Наносят, слегка массируя, на кожу тонким слоем 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-15 дней, при необходимости повторяют после 1-2 недельного перерыва. Побочное действие. Аллергические реакции. Алпразолам таблетки, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 11-16 ч. Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. Показания. Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение). Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница. Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут.) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут.) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата. При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут. При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг. Длительность назначения алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха). Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии. Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама). Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС. При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Особые указания. В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут.). При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Алпростадил концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - вазодилатирующее средство - препарат ПГE1. Фармдействие. Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту МОК. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока. Фармакокинетика. Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10-с). При в/в введении метаболизируется в легких (при однократном пассаже до 60-90%). В результате ферментного окисления образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PgE1, 15-кето-13,14-дигидро-PgE1 и 13,14-дигидро-PgE1 (PgE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит PgE0 обладает сравнимым с PgE1 действием. PgE0 действует длительнее, его T1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выделяются почками - до 88% и с каловыми массами - 12%. Показания. Облитерирующие заболевания артерий III-IV ст. (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью "перемежающейся" хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных ductus-зависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетраде Фалло). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. У новорожденных: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко открытого артериального протока. С осторожностью. Острый и подострый инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 6 мес. инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя), отек легких, выраженные нарушения ритма сердца, бронхообструктивный синдром (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), инфильтративные изменения в легких, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), повышенный риск возникновения кровотечения (язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), гемодиализ, (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пожилых больных). Сопутствующая терапия сосудорасширяющими или антикоагулянтными ЛС. У новорожденных: брадипноэ, артериальная гипотензия, тахикардия или гипертермия. Дозирование. При хронических облитерирующих заболеваниях артерий вводят в/а (с помощью устройства для инфузии) 10-20 мкг в течение 1-2 ч. 1 раз в сутки. Если введение препарата осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится в течение 12 ч. в дозе 0.1-0.6-нг/кг/мин (5-10 мкг). В/в - по 40 мкг в течение 2 ч. 2 раза в сутки (предварительно растворив содержимое ампулы в 50 мл 0.9% раствора NaCl) или по 50-200 мкг 1 раз в сутки (при более тяжелых состояниях - 50-100 мкг 2 раза в сутки). В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора NaCl, 5-10% раствора декстрозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность лечения в среднем - 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед. от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/л) в/в введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и СН максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 нед. При врожденных ductus-зависимых пороках новорожденных вводят непрерывно инфузионно через пупочный артериальный катетер (подведенный непосредственно к устью артериального протока) или одну из крупных вен с начальной скоростью 0.05-0.1 (до 0.4) мкг/кг/мин После достижения терапевтического эффекта скорость инфузии снижают до минимальной поддерживающей - 0.01-0.02 мкг/кг/мин При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, возможны диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гипербилирубинемия. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, кардиалгия; редко - развитие или усугубление СН, нарушения сердечного ритма, AV блокада, острый отек легких. Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, чувство недомогания. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном непрерывном введении (от 4 нед. и более) - обратимый гиперостоз трубчатых костей. Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, редко - увеличение титра C-реактивного белка. Местные реакции: флебит (проксимальнее места внутривенного введения, до 40% больных). Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. У новорожденных: гипертермия, снижение АД, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные высыпания, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), редко - диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия. При длительном курсе лечения (в течение нескольких недель): гиперостоз в костях нижних конечностей. Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая СН, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II ст., наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия. Передозировка. Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных, кроме того, апноэ, брадикардия. Лечение: замедление или прекращение инфузии, при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. растворами. Усиливает эффект гипотензивных ЛС (в т.ч. вазодилататоров), а также антикоагулянтов и антиагрегантов. Особые указания. Приготовленный раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч. при температуре от 2 до 8 град. С. Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за ССС и имеющие для этого соответствующее оборудование. В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или ЭхоКГ. У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ. У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения. Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения. Алпростадил лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Фармгруппа - вазодилатирующее средство - препарат ПГE1. Фармдействие. Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и микроциркуляцию. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный механизм"). Начало действия - 5-10 мин., продолжительность - 1-3 ч. Фармакокинетика. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя 30 и 60 мин после введения (89 и 102-пкг/мл соответственно) не были значительно больше, чем начальная концентрация эндогенного алпростадила (96-пкг/мл). Связь с белками плазмы - 81% (альбумины) и 55% (фракция IV-4 альфа-глобулина). Существенного связывания с эритроцитами или лейкоцитами не отмечено. При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита - 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 - определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10-с), при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Нарушение эректильной функции полового члена нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии. Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции. Противопоказания. Гиперчувствительность, серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз, анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия); возраст до 18 лет и пожилой возраст (старше 75 лет); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь. Наличие имплантата полового члена. С осторожностью. Тромбоцитопения, полицитемия, тромбофлебит, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови, баланит, уретрит. Дозирование. Интракавернозно. Дозу подбирают индивидуально до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч. и достаточной для проведения полового акта). Во время подбора дозы больной должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторую, более высокую, вводят не ранее чем через 1 ч. При неэффективности второй дозы третью, более высокую, вводят не ранее чем через 1 сут. При нарушении эрекции нейрогенного генеза (например, при повреждении спинного мозга) рекомендуемая начальная доза - 1.25 мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно увеличивать в 2 раза, но не более чем на 5 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы. При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза - 2.5 мкг. При каждом последующем введении дозу увеличивают в 2 раза, но не более чем на 5-10 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы. Кратность инъекций составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю. При использовании в качестве диагностического средства рекомендуется использовать однократную дозу, которая вызывает эрекцию. Поддерживающая терапия: лечение самоинъекциями в домашних условиях должно начинаться с дозы, установленной в кабинете врача. Флакон с разведенным препаратом предназначается для однократного использования и после использования выбрасывается. Побочное действие. Местные реакции (наиболее часто) - боли и жжение в половом члене, гематома (2-3%) и экхимоз в месте введения (связан с неправильной техникой введения), чрезмерно длительная эрекция (длительность 4-6 ч.); фиброз полового члена (в т.ч. ангуляция), образование фиброзных узелков, болезнь Пейрони (3-8%). Редко (менее 1%) - приапизм (длительность эрекции более 6 ч. - 0.4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек места инъекции, кровотечение из мочеиспускательного канала, ощущение теплоты в половом члене, онемение, развитие грибковой инфекции, аллергические реакции, фимоз, зуд, гиперемия кожи, болезненная эрекция, нарушение эякуляции. Системные эффекты (редко - менее 1%) - боль и отек мошонки и тестикул, ощущение теплоты в яичках, сперматоцеле, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в животе, снижение АД, тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, вазовагальные реакции, гипестезия, миастения, гипергидроз, сыпь, генерализованный зуд, тошнота, сухость во рту, гиперкреатининемия, судороги икроножных мышц, мидриаз. Передозировка. Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм (больной должен сообщать врачу о случаях длительной эрекции, сохраняющейся 6 ч. и более), необратимое ухудшение эректильной функции. Лечение: если эрекция длится менее 6 ч., необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная регрессия; если больше 6 ч. - провести интракавернозное введение препаратов с альфа-адреномиметическим действием (например, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, этилэфрин), выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или провести хирургическое лечение. Взаимодействие. Совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВП, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила при интракавернозном введении. Фармацевтически несовместим с др. растворами. Особые указания. При внутрикавернозном введении первые инъекции должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным медицинским персоналом, до начала терапии провести диагностику поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Место введения обычно располагается на дорсолатеральной части проксимальной трети полового члена. Следует периодически менять сторону полового члена, в которую проводится инъекция. Необходимо избегать попадания в видимые вены. Кожа в месте инъекции должна быть подвегнута антисептической обработке спиртом. Лечение самоинъекциями в домашних условиях может быть начато только после проведения подробного инструктажа и освоения пациентом техники самоинъекции. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Следует осуществлять тщательное и непрерывное наблюдение за больными, участвующими в программе лечения самоинъекциями. Рекомендуется посещать лечащего врача не менее 1 раза в 3 мес. Коррекция дозы должна проводиться только врачом. В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет. Не предназначен для одновременного применения с др. ЛС для лечения нарушений эрекции. Пациенты, у которых эрекция затягивается больше 4 ч., должны срочно связаться со своим лечащим врачом. Особый контроль необходим у пациентов: с нарушениями свертывающей системы крови или получающих терапию, влияющую на свертывание крови; получающих ингибиторы МАО и в случае затянувшейся эрекции пролеченных альфа-адреностимуляторами (может развиться гипертонический криз); с ИБС, ХСН или легочным заболеванием (сексуальная стимуляция и половые сношения могут привести к ухудшению сердечной и/или легочной ситуации). Нельзя применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или с нарушениями психики или интеллекта (для предотвращения неправильного применения препарата) и у пациентов с венерическими заболеваниями, синдромом иммунодефицита или СПИДом. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения. Алтайский экстракт& раствор для приема внутрь, эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает адаптогенное, тонизирующее, мягкое стимулирующее и общеукрепляющее действие. Показания. Астения, умственное и физическое переутомление, неврастения, реконвалесценция (послеоперационный период, после тяжелых инфекционных и воспалительных заболеваний). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, эпилептические состояния, расстройство сна, острые инфекционные заболевания, сахарный диабет, опухоли, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Можно применять по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в сутки за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 5-7 дней, при необходимости - 2-3 нед. Альтернативно - 20-30 мл (2-3 дес. ложки) на 100 мл воды 2 раза в день за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Возможны аллергические реакции, диспепсия, тахикардия, нарушения сна, головная боль. Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат в вечернее время во избежание нарушения сна. Алтеплаза лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - фибринолитическое средство - активатор плазминогена. Характеристика. Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот, синтезирован по ДНК-рекомбинантной технологии - тканевый активатор плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа. Фармдействие. Тромболитическое средство, человеческий тканевый активатор профибринолизина (плазминогена) - гликопротеина, активирующего (превращающего) его в фибринолизин (плазмин); оказывает фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Оказывает фибринолитическое действие, ограниченное тромбом. Практически не влияет на др. компоненты системы гемостаза, не активирует системный фибринолиз и не вызывает разрушение фибриногена, в связи с чем на его фоне не повышается риск развития кровотечений и не возникает гипофибриногенемия. При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции правого желудочка. Фармакокинетика. Быстро выводится из кровяного русла и метаболизируется главным образом в печени (клиренс - 550-680 мл/мин). T1/2 альфа (в плазме) - 4-5 мин., T1/2 бета (в депо) - 40 мин. Показания. Тромболизис: острый инфаркт миокарда в первые 6 ч. и 6-12 ч. от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, продолжающееся тяжелое или опасное кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт), в т.ч. в анамнезе за последние 6 мес.; новообразования ЦНС и др. локализаций с повышенным риском кровотечения, аневризма сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 мес.), геморрагическая ретинопатия; в анамнезе (до 10 дней) - тяжелая травма, травматический открытый массаж сердца, акушерское родоразрешение, общие операции, пункции кровеносных сосудов с низким давлением (например, подключичной или яремной вены); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3 мес. от момента обострения), артериальные или венозные мальформации, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, активный гепатит. С осторожностью. Недавно перенесенные небольшие травмы (в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца) и др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания. Дозирование. В/в. Терапию начинают как можно раньше после развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл; полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.2 мг/мл. Инфаркт миокарда - в течение первых 6 ч. после развития инфаркта миокарда вводят 15 мг в/в болюсно за 1-2 мин.; с последующим капельным введением 50 мг в течение первых 30 мин и дальнейшей инфузией 35 мг в течение 60 мин., до достижения максимальной дозы - 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг доза должна быть определена в зависимости от массы тела: 15 мг - в/в болюсно и 0.75 мг/кг в течение 30 мин (максимум 50 мг), с последующей инфузией 0.5 мг/кг в течение 60 мин (максимум 35 мг). Общая доза не должна превышать 1.5 мг/кг. При назначении препарата от 6 до 12 ч. с момента появления симптомов используется др. режим дозирования: 10 мг - в/в болюсно, 50 мг - инфузия в течение первого часа, с последующей инфузией 10 мг в течение 30 мин., до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 ч. Одновременно назначают АСК и гепарин: АСК - 160-300 мг/сут. с момента появления симптоматики и продолжают прием в течение нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда; гепарин назначают по схеме: перед началом тромболитической терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, затем - поддерживающая инфузия со скоростью 1 тыс.МЕ/ч с учетом значений АЧТВ, измеренного несколько раз (эти значения должны быть в пределах 1.5-2.5 раза выше исходных показателей). Тромбоэмболия легочной артерии - суммарная доза 100 мг должна быть назначена в течение 2 ч. При наличии флотирующего тромба в вене (обычно нижних конечностей или таза) применение препарата допустимо только после установления кава-фильтра в нижней полой вене. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 10 мг - в/в болюсно в течение 1-2 мин., 90 мг - в/в в течение 2 ч. Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг не должна превышать 1.5 мг/кг. Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить назначение) гепарина. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ. Побочное действие. Кровотечение (ограниченное местом инъекции и не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца (синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность, тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД, головная боль, гипертермия, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ, урогенитального тракта, паренхиматозных органов, ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови. Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза. Взаимодействие. Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и гепарин повышают риск развития кровотечений. Фармацевтически несовместим с любыми др. ЛС. Особые указания. При возникновении кровотечения, благодаря короткому T1/2 и минимальному влиянию на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется. Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей. Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в дозах, превышающих 100 мг. В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками прекратить. Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу). Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами для инфузий, например декстрозой). Алтея корни& сироп, сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает рефлекторным отхаркивающим, а также местным противовоспалительным действием. Показания. Бронхит, трахеит, пневмония, коклюш, бронхиальная астма; ларингит, фарингит, тонзиллит; колит, энтероколит, дизентерия, диарея (в т.ч. у детей); экзема, псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, при заболеваниях верхних дыхательных путей - по 70-100 мл настоя 3-4 раза в день после еды. Для приготовления настоя 4 ч. ложки корней алтея заливают 400 мл холодной кипяченой воды и настаивают 8 ч. При ангине - 30 мл 3 раза в день до еды (1 дес. ложка на 200 мл кипятка, настаивают 1-2 ч.). При першении в глотке - 50 мл 3-4 раза в день (1 ст. ложка на 200 мл кипятка, настаивают 1 ч.). Для полосканий, компрессов, клизм при воспалительных процессах в кишечнике - 2 ст. ложки на 500 мл воды, кипятят 4-5 мин., настаивают 2 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Алтея корни + Аниса плоды + Солодки корни + Сосны почки + Шалфея листья& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония); ОРВИ (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 2 ст. ложки (10 г) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают в горячем виде по 100 мл 3-4 раза в день в течение 2-3 нед. Перед употреблением взбалтывают. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Алтея корни + Душицы трава + Мать-и-мачехи листья& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония); ОРВИ (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 100 мл 2-3 раза в день в виде настоя. Побочное действие. Аллергические реакции. Алтея лекарственного экстракт& таблетки Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Отхаркивающее средство. Содержит смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного. Обладает отхаркивающими свойствами - за счет рефлекторной стимуляции усиливает активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с усилением секреции бронхиальных желез. Натрия гидрокарбонат разжижает мокроту и несколько повышает бронхиальную секрецию. Показания. Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты повышенной вязкости (трахеобронхит, ХОБЛ, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.) Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь, 50-100 мг перед приемом пищи 3-4 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней. Детям можно растворить таблетку в 1/3 стакана теплой воды. Побочное действие. Диспепсические нарушения (в т.ч. тошнота), редко - аллергические реакции. Взаимодействие. Не назначают одновременно с ЛС, содержащими кодеин (возможно затруднение откашливания разжиженной мокроты). Алтретамин капсулы Фармгруппа - противоопухолевое средство. Характеристика. Синтетическое 1,3,5-диэтиламинозамещенное производное s-триазина. Фармдействие. Пероральный синтетический цитостатический препарат. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином (алкилирующим веществом), хотя сам препарат и его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевая активность обусловлена метаболитами, образующими ковалентные связи с РНК и ДНК (в т.ч. ДНК опухолевых клеток), препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим Pt ЛС. При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium. Проявляет эмбриотоксические и тератогенные свойства при введении кроликам и крысам в дозах, в 2-10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, TCmax - 0.5-3 ч. В связи с высокой растворимостью в жирах алтретамин распределяется в тканях с высоким содержанием липидов (головной мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Связь с белками плазмы свободных фракций альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина - 6, 25 и 50% соответственно. В печени подвергается быстрому и интенсивному деметилированию с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилменамина. T1/2 (бета фаза) составляет 4.7-10.2 ч. Выводится главным образом через почки (менее 1% в неизмененном виде) в течение 24 ч. Снижение функции почек (в т.ч. в пожилом возрасте) и печени, одновременный прием нефротоксичных ЛС (цисплатин и др.) могут оказывать влияние на клиренс. Показания. Рак яичников, устойчивый к терапии ЛС первой линии (комбинации, включающие цисплатин и/или алкилирующий препарат), или рецидивирующий после нее (паллиативная монотерапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии); острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес); выраженные проявления нейротоксичности, в т.ч. обусловленной циспластином, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения функции ЦНС, кахексия, ХСН, терминальная стадия опухолевого процесса. Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, после еды, ежедневно, по схеме. Первая схема: 4-12 мг/кг/сут. в 3-4 приема в течение 21-90 сут. Вторая схема: 240-320 мг/кв. м/сут. в 3-4 приема в течение 21-сут, повторяют каждые 6 нед. Третья схема: 260 мг/кв. м/сут. в 4 приема в течение 14-21 сут.28-суточного цикла. Дозу разделяют на 4 приема: 3 раза в день после еды и перед сном. Прием временно прекращается (на 14 дней и больше), а затем возобновляется в дозе 200 мг/кв. м/сут. при реакциях со стороны ЖКТ, неустраняемых симптоматической терапией, лейкопении (меньше 2 тыс./мкл), гранулоцитопении (менее 1 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 75 тыс./мкл), а также при прогрессирующей неврологической симптоматике. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (дозозависимые лейкопения, тромбоцитопения, анемия), кровоточивость, кровотечения (в т.ч. скрытые). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит). Со стороны нервной системы: нейротоксичность - слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревожность, депрессия, спутанность сознания, атаксия, эпилептические припадки; периферическая невропатия. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина. Передозировка. Симптомы: возможно усиление нейро- и миелотоксичности, а также осложнений со стороны ЖКТ. Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные ЛС, пиридоксин и др.). Взаимодействие. При одновременном назначении с антидепрессантами (ингибиторами МАО) возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Циметидин (ингибитор микросомального метаболизма) увеличивает T1/2 и токсичность. Миелотоксические ЛС, в т.ч. др. противоопухолевые ЛС и лучевая терапия, усиливают (взаимно) угнетение кроветворения. НПВП повышают риск кровотечений. При одновременном назначении с вакцинами, содержащими "убитые" вирусы, ослабляет эффект вакцинации (наличие иммунодепрессивного действия); при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливаться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов. Особые указания. Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала лечения и ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови (определение уровня Hb или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов - число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 нед.), а также проводить неврологическое обследование пациента. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже, черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная консультация врача. Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость соблюдения крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур (ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций, для выявления признаков кровоточивости - регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Необходим отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом, в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот. Пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием этанола и АСК (повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений). Не следует касаться глаз или слизистой оболочки полости носа, если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции. Альбендазол суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки жевательные, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антигельминтное и противопротозойное средство. Фармдействие. Противогельминтное средство, эффективное при моно- и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, в неизмененном виде в плазме не определяется, биодоступность - низкая из-за метаболизма при "первом прохождении" через печень. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. TCmax альбендазола сульфоксида - 2-5 ч. Связь с белками плазмы - 70%. В значительных количествах обнаруживается в желчи, печени, СМЖ, моче; проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (альбендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и др. окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. T1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводятся в основном почками и в небольших количествах - с фекалиями. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека. Показания. Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет - безопасность не определена). С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза - 0.4 г(за один прием), для детей - 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет - цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут. в течение 8-сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 годнократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3-сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые - цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз - 0.4 годнократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3-сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: гипертермия, повышение АД, нарушение функции почек, алопеция, острая почечная недостаточность. Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь. Взаимодействие. Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Особые указания. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии). Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения проводится тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция. Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени. Альбумин& раствор [для диагностических целей], раствор для инфузий Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Характеристика. Полипептид, один из главных белковых компонентов сыворотки крови. Фармдействие. Плазмозамещающее средство, получаемое путем фракционирования человеческой плазмы. Восполняет дефицит альбумина плазмы, поддерживает коллоидно-осмотическое (онкотическое) давление крови, быстро повышает АД и ОЦК, увеличивает переход и способствует удержанию тканевой жидкости в кровяном русле, повышает резервы белкового питания тканей и органов. Показания. Шок (травматический, операционный и токсический); ожоги, сопровождающиеся дегидратацией и "сгущением" крови; гипопротеинемия, гипоальбуминемия; поражения ЖКТ с нарушением пищеварения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, опухоли, нарушение проходимости желудочно-кишечного анастомоза). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая анемия, ХСН II-III ст., гиперволемия, отек легких. С осторожностью. Артериальная гипертензия, почечная недостаточность, тромбоз, продолжающееся внутреннее кровотечение, ХСН. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, 5, 10 и 20% раствор вводят со скоростью 50-60 кап/мин; разовая доза - 200 мл. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической картины, обычно 1-2 мл/кг 10% раствора ежедневно или через день до достижения эффекта. Побочное действие. Аллергические реакции, крапивница, гипертермия, боли в поясничной области. Особые указания. Введение при дегидратации возможно только после предварительного обеспечения достаточного поступления жидкости (внутрь, парентерально). Альбумин человека сывороточный йодированный [131I] раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Стерильный и апирогенный препарат. pH раствора - 7,0-8,0. Радиохимическая примесь - не более 3%. Объемная активность - 4-40-МБк/мл на дату изготовления. Период полураспада йода - 8.05-сут; наиболее активная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364-КэВ (81.2%), бета-излучения - 606-КэВ (89.7%). Фармдействие. Распределение препарата в организме позволяет использовать его для исследования основных параметров центральной гемодинамики. Фармакокинетика. После в/в введения распределяется по органам и тканям пропорционально объему и скорости циркуляции в них крови. Биологический T1/2 из организма - около 15-сут, из пула циркулирующей крови - около 7 ч. Выведение происходит в основном с мочой. Показания. Определение основных параметров центральной гемодинамики методом радиокардиографии, исследование сократительной функции миокарда, определение МО и УО, минутного и ударного индексов (МИ и УИ), определение среднего времени циркуляции крови по магистральным сосудам и полостям сердца, определение объема крови, циркулирующей в легких, сканирование и сцинтиграфическая визуализация очагов нарушения ГЭБ, радионуклидная флебография конечностей. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в. При проведении радиокардиографии и определении ОЦК - 0.5-1-МБк. Для исследования параметров центральной гемодинамики используют гамма-камеры или функциональные установки, оснащенные системами динамической регистрации радиофармпрепарата, сбора, хранения и обработки информации, получаемой при радиокардиографии. Для определения ОЦК необходим колодцевый счетчик-калибратор излучений. Радиокардиография: метод основан на измерении эффективности циркуляции в кровеносной системе. Эффективность циркуляции (ЭЦ) - количество крови, протекающей через поперечное сечение сосуда в единицу времени. Эффективность циркуляции через сердце вычисляют по формуле: ЭЦ = H/D, где D - количество введенного радиофармпрепарата в кровь, определяемого по площади (в импульсах) под кривой графика первого прохождения радиофармпрепарата через полость правого желудочка сердца; Н - количество радиофармпрепарата (в импульсах), прошедшего с кровью за 1 мин в той же зоне наблюдения (над правым желудочком сердца), в которой определялась площадь под кривой первого прохождения (D) радиофармпрепарата после его равномерного перемешивания через 10 мин с момента введения. Определение ОЦК: используют метод разведения, при котором известное по объему и активности количество радиофармпрепарата вводится в кровеносную систему пациента и, после полного равномерного размешивания препарата, измеряют его количество, находящееся в известном объеме, взятом из локтевой вены. Для этого сначала готовится стандартный раствор препарата, активностью в 100 раз меньше активности, вводимой пациенту, и отбирается 1 мл в качестве стандартного источника излучения. Спустя 10 мин после введения препарата из вены противоположной руки гепаринизированным шприцем берут 10 мл крови. 4-5 мл крови центрифугируют в гематокритных капиллярах в течение 30 мин для определения гематокрита. Другая часть крови центрифугируется в течение 10-15 мин., а затем отбирается плазма, активность 1 мл которой измеряют колодцевым счетчиком. Объем циркулирующей плазмы (ОЦП) вычисляют по формуле: ОЦП (л) = № стандартного раствора/№ плазмы S 100, где № стандартного раствора - счет импульсов активности стандартного раствора за 1 мин., № плазмы - счет импульсов активности плазмы за 1 мин. ОЦК вычисляют по формуле: ОЦК (л) = ОЦП/H S 0.91, где H - гематокрит венозной крови, 0.91 - коэффициент, учитывающий соотношение гематокрита всей крови к венозному гематокриту. Определение МО: МО (л/мин) = ОЦК S ЭЦ. Определение УО: УО (мл) = МО S 1000/n S 60, где n - ЧСС в 1 мин. Определение МИ: МИ (л/мин S кв. м) = МО/S, где S - площадь поверхности тела пациента. Определение УИ: УИ (мл/кв. м) = УО/S. Определение объема крови, циркулирующей в легких (ОЦКЛ): радиокардиография имеет два пика, характеризующих кровоток в правом и левом отделах сердца. Временной интервал (Тмк) между этими пиками отражает время циркуляции крови в малом круге кровообращения. ОЦЛК определяют по формуле: ОЦЛК (мл) = МО S Тмк S 1000/60. Определение среднего времени циркуляции крови по магистральным сосудам и полостям сердца (СВЦ): для определения СВЦ с помощью гамма-камер или с помощью функциональных установок регистрируют динамически меняющиеся активности первого прохождения радиофармпрепарата и строят графики зависимости "активность-время" в верхней полой вене, в правом предсердии, правом желудочке, легких и ЛЖ сердца. СВЦ в этих органах вычисляют по формуле Гамильтона: СВЦ (с) = АТ/2 + T1/2/0.693, где AT - время достижения максимума кривой "активность-время", T1/2 - период полувыведения препарата из органов, определяемый по кривой. Все процедуры проводят с учетом методических рекомендаций "Стандартизованные методики радиоизотопной диагностики" (1987 г). Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата (эквивалентная доза мГз/МБк): головной мозг - 1, сердце - 3, почки - 1.2, печень - 1, легкие - 2.5, селезенка - 2.4, все тело - 1.2. Побочное действие. Не выявлено. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Альбумина микросферы 99mTc& лиофилизат для приготовления радиофармацевтического препарата, суспензия для получения радиофармацевтического препарата Характеристика. Реагент имеет следующие характеристики: альбумина в виде микросфер, модифицированных двухвалентным оловом 4.0-5.5 мг, олова двухвалентного в виде продукта взаимодействия с микросферами альбумина 0.017-0.035 мг, NaCl 8.7-9.3, твина-800. 17-0.25 мг, количества микросфер 800 000-1 500 000. Не менее 95% микросфер должны иметь диаметр от 10 до 35-мкм. Объемная активность готового препарата - 74-148-МБк/мл. Относительная активность радиохимической примеси в препарате должна быть не более 4%, pH от 3.9 до 4.3. Представляет собой суспензию из нерастворимых сферических частиц модифицированного альбумина сыворотки человека, меченных 99mTc. Стерилен и апирогенен. Период полураспада изотопа 99mTс - 6.04 ч. При распаде 99mTс испускает гамма-кванты с энергией 140-кэВ и выходом 90%. Фармакокинетика. После в/в введения препарат смешивается с кровью и при первом прохождении круга кровообращения не менее 92% от введенного количества задерживается капиллярной сетью легких. Показания. Перфузионная сцинтиграфия у больных с легочной патологией - исследование состояния капиллярного кровообращения легких с целью выявления очаговых и диффузных зон нарушений показателей легочной перфузии, а также определения степени этих расстройств (в т.ч. эмболия легочной артерии, эмфизема легких, пневмония, туберкулез, бронхогенный рак). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований (беременность, период лактации, выраженный лейкоцитоз). Дозирование. В/в - 37-148-МБк (1-4 mKu) в зависимости от используемой аппаратуры. Количество частиц во вводимой дозе должно составлять 250-300 тыс. Для приготовления препарата во флакон с реагентом добавляют 1-4 мл раствора натрия пертехнетата из генератора 99mTс. Содержимое флакона встряхивают в течение 20 мин с помощь прибора для встряхивания или вручную. Воздушные иглы не используют. Побочное действие. Аллергические реакции, при повторном введении - повышение АД (кратковременно). Особые указания. Готовый препарат хранят в течение 5 ч. с момента приготовления. Препарат используют в соответствии с "Основами санитарного обеспечения радиационной безопасности" (ОС-ПОРБ-99). Препарат готовят непосредственно перед использованием. Методика приготовления: во флакон с реагентом шприцем с иглой для в/в инъекций добавляют 1-4 мл раствора натрия пертехнетата из генератора 99mTc. Воздушные иглы не использовать. Содержимое флакона встряхивают в течение 20 мин с помощью прибора или вручную, после чего препарат готов к применению. Один флакон готового препарата может быть использован для исследования 5 пациентов. Методы исследования: больного исследуют в положении "лежа". Детектор гамма-камеры устанавливают максимально близко к поверхности тела, чтобы в поле зрения датчика были включены оба легких в передней и задней проекциях. Сбор информации для планарных исследований производят в статическом режиме до набора от 300 тыс. до 500 тыс. импульсов. В случае выполнения эмиссионной томографии исследования выполняют в динамическом режиме с набором 100-150 тыс. импульсов на проекцию. Оценку результатов исследования проводят по данным качественного и количественного анализа сцинтиграмм (взаиморасположение, величина, форма, однородность распределения препарата в системе легочной артерии, соотношение пораженных и интактных участков легочной ткани). Целесообразно также сопоставление полученных результатов с функциональными показателями внешнего дыхания и радиоизотопным исследованием вентиляции легочной ткани. Альфакальцидол капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутривенного введения Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) - активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность ЩФ и содержание в крови паратгормона; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия - до 48 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax - 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1.25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 - 19 дней. Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Кумулирует. Показания. Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь. Взрослым: начальная доза - 1 мкг/сут, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед. до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут.; поддерживающая доза - 0.25-1 мкг/сут, детям - 0.25 мкг/сут. Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут.; при остеодистрофии при ХПН - 0.07-2 мкг; при синдроме Фанкони - 2-6 мкг; при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции - 4-20 мкг; при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе - 0.5-1 мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю содержание Ca2+ и фосфора в плазме, при необходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/сут. до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут.; 20 кг и выше - 1 мкг/сут, при почечной остеодистрофии - 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи (1 кап. = 0.25 мкг). Детям при рахитоподобных заболеваниях - 0.5-3 мкг/сут. (2-12 кап), в зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес., при необходимости - до 1 года. При рахите - по 1 мкг/сут. ежедневно в течение 10 дней; проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии - 1 мкг/сут, с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита - по 20-40 мкг/сут. ежедневно в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут. (4-8 кап) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг, в зависимости от нормализации содержания Ca2+ в крови и активности ЩФ; курсы лечения - 2-3 мес., рекомендуется повторять 2-3 раза в год. После трансплантации почек с профилактической целью - 0.25-1 мкг/сут. ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза - 0.5-3 мкг/сут. в течение длительного времени (от 2-3 до 12 мес. и более). При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике Ca2+, фосфатов или витамина D, - 0.25-1.5 мкг/сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики и настроения (вплоть до развития психоза). Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Ca2+ в плазме (обычно на 1 нед.); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы; в ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла, способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях - в/в введение 0.9% раствора NaCl, петлевых диуретиков, ГКС. Взаимодействие. Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов. Ca2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. гиперкальциемии). Индукторы микросомальных ферментов печени (например, фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин, колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание альфакальцидола. Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии; препараты Ca2+, тиазидные диуретики - гиперкальциемии. При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Особые указания. Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения - 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода - концентрацию Ca2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед.), а также активности ЩФ (при ХПН - еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой лечения и снижением потребления Ca2+ (обычно через 1 нед.). После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней применявшейся дозы. Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его производными. Применение при беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Альфакальцидол + Кальция карбонат& капсулы Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Комбинированный препарат, восполняет недостаток Ca2+ и колекальциферола в организме. Показания. Лечение и профилактика дефицита Ca2+ и/или колекальциферола: остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический), перелом костей. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциурия, нефроуролитиаз, гиперкальциемия (гиперпаратиреоз, гипервитаминоз D, остеохондроз, метастазы в кости на фоне опухолевых заболеваний). Детский возраст. С осторожностью. ХПН, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 1-2 капсулы в сутки. Побочное действие. Гиперкальциемия, гиперкальциурия. Взаимодействие. Ca2+ усиливает абсорбцию тетрациклинов, фторсодержащих ЛС и препаратов Fe. Кислая pH пищевых продуктов увеличивает, слабощелочная уменьшает всасывание Ca2+. Тиазидные диуретики снижают выведение Ca2+ и повышают концентрацию в крови. Особые указания. При длительном применении необходимо контролировать концентрацию Ca2+ в моче. Альфузозин таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - альфа1-адреноблокатор. Фармдействие. Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов. Фармакокинетика. После приема внутрь 5 мг Cmax (10.3-нг/мл) в плазме достигается через 3 ч. Биодоступность - 45-53%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы - 90%. T1/2 - 8 ч. Метаболизируется в печени. Выделяется в основном с желчью и с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов и почками в виде неактивных метаболитов (15-30%) и в неизмененном виде (11%). У пожилых людей всасывание происходит быстрее, Cmax и биодоступность - выше, объем распределения ниже, T1/2 остается неизменным. При ХПН объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы.Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой ХПН (КК - 15-40 мл/мин) не происходит кумуляции. При ХСН фармакокинетические параметры не меняются. Показания. Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием др. альфа-адреноблокаторов. С осторожностью. ИБС, ХПН, сопутствующая терапия гипотензивными средствами, пожилой возраст (старше 75 лет). Дозирование. Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером, начинать лечение с вечернего приема. Суточная доза - 10 мг. Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию, назначают по 5 мг/сут, вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. (не более). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ИБС - обострение симптомов стенокардии. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи. Передозировка. Симптомы: снижение АД. Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение ОЦК, диализ - неэффективен. Взаимодействие. Не совместим с др. альфа1-адреноблокаторами. Усиливает эффект гипотензивных средств, в т.ч. БМКК и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе) Алюминия ацетат& раствор для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее и местное противовоспалительное действие. Показания. Экзема, дерматит, гнойная рана, гнойная язва. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, в разведенном виде (в 10-20 раз и более) для полосканий, примочек, спринцеваний при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Побочное действие. Аллергические реакции. Алюминия фосфат& гель для приема внутрь Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную HCl в желудке (в течение 10 мин снижает кислотность - pH до 3.5-5), снижает активность пепсина. Антацидный эффект не сопровождается ощелачиванием желудочного сока и вторичной гиперсекрецией HCl. Адсорбируясь на слизистой оболочки желудка в виде гидрофильных коллоидных мицелл, предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, усиливает их собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию пищеварения, практически не вызывает реактивную секрецию HCl. Благодаря адсорбирующим свойствам, удаляет из ЖКТ бактерии, вирусы, газы, эндо- и экзотоксины. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Большая часть алюминия фосфата нерастворима, незначительная часть преципитируется в кишечнике в виде оксидов и нерастворимых карбонатов. Продукты нейтрализации HCl могут всасываться и проявлять системное действие. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматическая язва различного генеза; эрозия слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит (в т.ч. у детей); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; синдром неязвенной диспепсии, функциональные заболевания толстого кишечника, колопатии, энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея у пациентов после гастрэктомии; отравления; острый панкреатит, хронический панкреатит (в фазе обострения); гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); желудочно-кишечные расстройства при приеме ЛС и прижигающих веществ (кислота, щелочь), диспепсия невротического генеза. Профилактически для уменьшения абсорбции радиоактивных элементов. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Пожилой возраст (возможно увеличение концентрации Al3+ в сыворотке крови), детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, можно в чистом виде или перед приемом развести в половине стакана воды, разовая доза - 1-2 пакетика геля (в 1 пакетике - 8.8 галюминия фосфата) 2-3 раза в сутки; при отравлениях, ожоге каустическими ЛС - 3-5 пакетиков однократно. При язвенных поражениях ЖКТ, рефлюкс-эзофагите препарат принимают через 2-3 ч. после еды и перед сном и немедленно - при возникновении болей; при гастроэзофагеальном рефлюксе и диафрагмальной грыже - сразу после еды и на ночь, при энтероколите - перед приемом пищи 2 раза в сутки утром и вечером, при колонопатии - перед завтраком и на ночь; продолжительность лечения - 15-30 дней. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 2 нед. Прием препарата повторяют, если боли возникают в промежутках между приемами. Детям: до 6 мес. - по 4 г(1/4 пакетика) или 1 ч. ложке (4 г) после каждого из 6 кормлений; после 6 мес. - по 8 г(1/2 пакетика) или по 2 ч. ложки после каждого из 4 кормлений. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, снижение рефлексов. Передозировка. Симптомы: запоры. Лечение: слабительные ЛС. Хроническая передозировка (ньюкастловская костная болезнь) развивается при применении препарата более 2 нед.: гипофосфатемия (недомогание, миастения, остеомаляция, остеопороз), развитие почечной недостаточности (или ее усугубление), алюминиевая энцефалопатия (дизартрия, апраксия, судороги, слабоумие). Взаимодействие. Снижает и замедляет всасывание дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида), антигистаминного ЛС - фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот - хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфатов. Не рекомендуется длительное лечение в случае неуточненного диагноза. Не содержит сахара и может применяться у больных сахарным диабетом. Возможно совместное применение с циметидином, кетопрофеном, дизопирамидом, преднизолоном, амоксициллином. Не влияет на результаты рентгенологического исследования. Амантадин раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противопаркинсоническое средство. Фармдействие. Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Ca2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки (отмечена различная степень активности in vitro в отношении др. вирусов). Фармакокинетика. После перорального приема хорошо всасывается в ЖКТ. TCmax - 5 ч; T1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч., амантадина гидрохлорида - 30 ч. Выводится почками в неизмененном виде. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма; невралгия при опоясывающем лишае, вызванном Varicella zoster. Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочетании с вакцинацией и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, психозы (в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, ХСН II-III ст., состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида. С осторожностью. Ортостатическая артериальная гипотензия, аллергический дерматит, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, алкоголизм, психические расстройства (в т.ч. в анамнезе). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза - 100 мг/сут. с интервалом в 6 ч. (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4-го по 7-й день - 200 мг/сут, в течение 2 нед. - 300 мг/сут, с 3 нед. в зависимости от состояния больного - 300-400 мг/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут. В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч., скорость инфузии - 55 кап/мин Продолжительность инфузионной терапии - 5-7 дней. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин - 100 мг каждые 12 ч., 60-50 мл/мин - 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин - 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин - 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. При невралгиях, связанных с Varicella zoster, - в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы. Для профилактики и лечения гриппа - перорально 200 мг/сут. в течение 10 дней. Детям - 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диспепсия. Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия. Прочие: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения. Взаимодействие. ЛС, стимулирующие ЦНС, этанол увеличивают риск развития побочных эффектов. Усиливает действие леводопы и психостимуляторов. Совместим с центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС. Особые указания. Сведения об эффективности в лечении экстрапирамидных расстройств на фоне лечения антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы. Терапию нельзя прекращать внезапно, т.к. возможно резкое обострение заболевания. В период терапии пациентам, страдающим ХСН или нарушениями периферического кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амбазон таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [лимонные] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Обладает сильным бактериостатическим действием по отношению к гемолитическому стрептококку и пневмококку (в разведении 1:1 млн.) и зеленящему стрептококку (1:8 млн.), в большинстве случаев ответственных за развитие инфекции полости рта и верхних дыхательных путей. Не влияет на кишечную микрофлору. Фармакокинетика. Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается на 3-4 день приема препарата при дозе 0.03-0.05 г/сут. Показания. Профилактика и лечение острых инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и гортани: тонзиллит, гингивит, стоматит, фарингит, послеоперационное лечение при тонзиллэктомии и экстракции зубов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, через 15-30 мин после еды, таблетки медленно рассасываются во рту. Взрослым: по 0.04-0.05 г(4-5 таблеток) в сутки в течение 3-4 дней. Детям 3-7 лет - 0.03 г/сут. Необходимо в течение 3 ч. после приема воздерживаться от приема пищи. Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается при приеме 3-5 таблеток в день в течение 3-4 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь. Особые указания. Увеличение дозы не оказывает большего эффекта. Амбенония хлорид таблетки Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Антихолинэстеразное средство, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч.). Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0.5-1.5 ч., эффект продолжается до 5-10 ч. Фармакокинетика. Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры. Показания. Миастения, полиомиелит (восстановительный период), боковой амиотрофический склероз, невропатия лицевого нерва. Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная непроходимость; спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации. С осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет. Дозирование. Внутрь, после еды. При миастении начинают с 5 мг, затем дозу постепенно увеличивают (по 1 мг) до получения эффекта. Разовая доза (для взрослых) - 10 мг, при необходимости - 20 мг. Кратность приема - в легких случаях 1-2, в тяжелых - 5-6 раз в сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч. (для исключения кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. При лечении последствий полиомиелита (двигательные нарушения) назначают ежедневно или через 1-2 дня 1 раз в сутки, на курс лечения - 15-20 приемов. Суточная доза у детей в возрасте 1-2 лет - 1-2 мг, 2-5 лет - 2-3 мг, 6-10 лет - 3-5 мг, 11-14 лет - 5-7 мг, старше 14 лет - 7-10 мг. Терапию проводят в комплексе с лечебной гимнастикой, физиотерапией; повторный курс - через 2-3 мес. При невропатии лицевого нерва назначают 5 мг 2-3 раза в сутки; курс лечения - 2-3 нед. Детям до 10 лет назначают по 1 мг на 1-год жизни в сутки (в 2-3 приема). Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 25 мг, суточная - 50-75 мг. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, гипергидроз, брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения; кожная сыпь. Передозировка. Симптомы: усиленная перистальтика, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, "холодный" пот, учащение мочеиспускания, нарушение зрения и глотания, миоз, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, снижение АД, брадикардия, чувство тревоги. Лечение: в/в введение 0.5-1 мг атропина, при необходимости - ИВЛ, трахеотомия, оксигенотерапия; прекращение приема препарата. Взаимодействие. Антигистаминные ЛС с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают мускариномиметические эффекты. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии. Папаверин ослабляет тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру. Уменьшает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками-аминогликозидами. Особые указания. Критерии контроля эффективности: увеличение объема движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости; проявляются через 30-90 мин после приема. При сочетанном назначении с др. антимиастеническими ЛС необходима осторожность (возможна передозировка). При лечении миастении применяют при необходимости совместно с ГКС, спиронолактоном, анаболическими стероидными ЛС. Амброксол капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [спиртовой], раствор для приема внутрь и ингаляций, сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки шипучие Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Муколитическое средство, стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт. После приема внутрь действие наступает через 30 мин., при ректальном введении - через 10-30 мин и продолжается в течение 6-12 ч. При парентеральном введении действие наступает быстро и продолжается в течение 6-10 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (при любых путях введения), TCmax - 2 ч., связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм - в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. T1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%. T1/2 увеличивается при тяжелой ХПН, не изменяется при нарушении функции печени. Показания. Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28 и 34 нед. беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3-дня) респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей и новорожденных. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам). С осторожностью. Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность (II-III триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3-дня, затем по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки, либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром; детям 6-12 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Раствор для приема внутрь (7.5 мг/мл) взрослым в течение первых 2-3 дней - по 4 мл, а затем по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки; детям до 2 лет - 1 мл 2 раза в сутки, 2-5 лет - 1 мл 3 раза в сутки, 5-12 лет - 2 мл 2-3 раза в сутки. Сироп (3 мг/мл) взрослым - в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Детям 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза в сутки, 2-5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки. В виде ингаляций назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-22.5 мг, детям до 2 лет - 7.5 мг, детям от 2-5 лет - 15 мг 1-2 раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально. Парентерально вводят в/м, в/в (медленно, струйно или капельно) или п/к: взрослым - по 15 мг, в тяжелых случаях - 30 мг 2-3 раза в сутки; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3 раза в сутки. Обычно детям до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки, от 2 до 5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, от 5 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей вводят в/в или в/м - 10 мг/кг/сут, кратность введения - 3-4 раза, при необходимости доза может быть увеличена до 30 мг/кг/сут. Для в/в капельного введения 50 мл разводят в 500 мл инфузионного раствора (в качестве растворителя применяют 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера-Локка или др. базисный раствор с pH не выше 6.3), вводят в течение 2 ч. со скоростью 84 кап/мин Повторное лечение по приведенной схеме может быть проведено через 14 дней (при сохранении показаний). Парентеральное введение прекращается после исчезновения острых проявлений заболевания (переходят на прием внутрь или ректальное введение). Ректально, взрослым и детям старше 12 лет - по 1 суппозиторию (30 мг) 3 раза в сутки 2-3-дня, затем по 60 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 0.12 г; детям 6-12 лет - по 15 мг 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок. Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия. При длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота. При быстром в/в введении - чувство оцепенения, адинамия, интенсивные головные боли, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч. после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов. Взаимодействие. Совместное применение с противокашлевыми ЛС приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина. Раствор для инъекций нельзя использовать с растворами, имеющими pH выше 6.3. Особые указания. Не следует комбинировать с противокашлевыми ЛС, затрудняющими выведение мокроты. Ингаляционный раствор можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0.9% раствором NaCl (для оптимального увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания (чтобы не спровоцировать кашлевые толчки). Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола необходимо применять бронхолитики. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, можно назначать в виде сиропа (5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0.18-ХЕ). Детям до 5 лет применять суппозитории 15 мг не рекомендуется, до 12 лет - 30 мг (для них применяют суппозитории 15 мг). Амикацин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Антибиотик группы аминогликозидов, полусинтетическое производное канамицина. Фармдействие. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. TCmax - около 1.5 ч. после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. T1/2-у взрослых - 2-4 ч., у новорожденных - 5-8 ч., у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч. (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. T1/2-у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч., у больных с муковисцидозом - 1-2 ч., у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч.), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч.). Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность. С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации. Категория действия на плод. D. Дозирование. В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч. или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут. в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. в течение 7-10 дней. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч. в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч.) у этих больных. Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 гпорошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек. Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС. Особые указания. Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт& пастилки, пастилки [апельсино-ментоловые], пастилки [апельсиновые], пастилки [вишнево-ментоловые], пастилки [имбирно-лимонные], пастилки [клубничные], пастилки [лимонные], пастилки [медово-лимонные], пастилки [ментолово-эвкалиптовые], пастилки [ментоловые], пастилки [черносмородиново-ментоловые], таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [ананасовые], таблетки для рассасывания [апельсиново-ментоловые], таблетки для рассасывания [апельсиновые], таблетки для рассасывания [клубнично-ментоловые], таблетки для рассасывания [клубничные], таблетки для рассасывания [клюквенно-ментоловые], таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасывания [малиново-ментоловые], таблетки для рассасывания [медово-лимонные], таблетки для рассасывания [ментолово-эвкалиптовые], таблетки для рассасывания [ментоловые], таблетки для рассасывания [мятные], таблетки для рассасывания [с лимоном и травами], таблетки для рассасывания [смородинно-ментоловые], таблетки для рассасывания [черешнево-ментоловые], таблетки для рассасывания [черносмородиновые], таблетки для рассасывания [эвкалиптовые] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и местноанестезирующее действие. Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие. Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую оболочку. Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в горле. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч. профессионального характера - у преподавателей, дикторов, работников химической и угольной промышленности), охриплость, воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет). Дозирование. Взрослым - каждые 2 ч. рассасывать (до полного растворения) по 1 таблетке или пастилке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток или пастилок. Детям с 5 лет - по 1 таблетке или пастилки каждые 4 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое. Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают. Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт + Ментол& таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [апельсиновые], таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасывания [медово-лимонные], таблетки для рассасывания [мятные], таблетки для рассасывания [фруктовые] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептический комбинированный препарат для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии. Оказывает противомикробное, антисептическое, местноанестезирующее, противовоспалительное, анальгезирующее и дезодорирующее действие. Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие. Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую оболочку. Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в горле. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч. профессионального характера - у преподавателей, дикторов, работников химической и угольной промышленности), охриплость, воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Взрослым и детям - каждые 2-3 ч. рассасывать по 1 таблетке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия. Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают. Амилнитрит& жидкость для ингаляций Фармгруппа - антидот. Фармдействие. Вазодилатирующее и антиангинальное средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает расширительную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Органический нитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140 мин.). При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион C№ (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60-с, достигает максимума через 1-2 мин., продолжается 3-5 мин (иногда - до 10 мин.). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания). Фармакокинетика. После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени (предположительно путем гидролитического денитрования). Выводится почками (приблизительно 33%). Показания. Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью. Геморрагический инсульт, у больных с дефицитом метгемоглобин-редуктазы и др. нарушениями перехода метгемоглобина в Hb. Дозирование. Ингаляционно; применяют путем вдыхания после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении "лежа", откинувшись или "сидя". Взрослым назначают по 2-3 кап, детям старше 5 лет - 1-2 кап; при необходимости ингаляцию повторяют через 3-5 мин Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.1 мл (6 кап), суточная - 0.5 мл (30 кап). При отравлениях цианидами - вдыхание, при необходимости в течение 30-60-с каждые 5 мин., пока больной не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч. до общей дозы 0.5-1 мл. Побочное действие. Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное потоотделение, снижение АД. Редко - ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах - метгемоглобинемия, при длительном применении - привыкание (толерантность). Передозировка. Симптомы: в дозах 5-10 кап. - выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в дозах более 10 кап. - цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания - кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота - 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих ЛС следует избегать использования эпинефрина. Взаимодействие. Этанол усиливает выраженность побочных эффектов (возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса). При одновременном применении с др. ЛС, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина. Особые указания. В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии др. антиангинальных ЛС). Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз. Медицинскому персоналу и др. лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров. Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления. Аминитрозол аэрозоль для местного применения, суппозитории вагинальные, суспензия для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойное средство, активно в отношении Trichomonas vaginalis и др. простейших. Оказывает также противомикробное действие на Staphylococcus spp., Streptococcus и Escherichia coli. Неактивен в отношении протея и синегнойной палочки. Показания. Трихомониаз (острый и хронический, профилактика), лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания кожи (в т.ч. трофические язвы). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды по 100 мг 3 раза в день. Интравагинально - по 1 суппозиторию на ночь в течение 7-15 дней (повторный курс - через 1-2 нед.). Интравагинально вводят пену, при одном нажатии за 1-с выделяется 1-2.6 гпены, содержащей 17-44 мг активного вещества; затем обрабатывают наружное отверстие мочеиспускательного канала и прямой кишки. Эту манипуляцию повторяют 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 2-3 цикла по 15 дней каждый. Лечение начинают сразу после окончания менструаций. Интравагинальное введение сочетают с пероральным приемом. Перед применением аэрозоля и суппозиториев наружные половые органы освобождают от слизи тампоном с 1% раствором натрия гидрокарбоната, спринцуют (тем же раствором) влагалище. Аэрозоль и суспензию используют для местного лечения кожных инфекций, нанося 1 раз в сутки на протяжении 7 дней. Побочное действие. Головная боль, тошнота, дизурия, аллергические реакции. При местном применении - сухость и жжение слизистых оболочек половых органов. Особые указания. При трихомониазе требуется одновременное лечение половых партнеров. Аминобензойная кислота& капли глазные, раствор для инъекций и закапывания в глаз Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусное средство, индуктор интерферона, оказывает местноанестезирующее, антиоксидантное действие; способствует ускорению регенерации роговицы. Не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием. Показания. Герпес глаз; аденовирусные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, кератоувеит). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 3-8 раз в день; в виде субконъюнктивальных и парабульбарных инъекций по 0.3-0.5 мл, курс лечения - 3-15 инъекций. При поверхностных формах герпетического кератита применяют в виде инъекций 1 раз в 2-3 дня в комбинации с инстилляциями 4-8 раз в день. При глубоких формах герпетического кератита инъекции проводят на фоне инстилляционного применения ежедневно, затем 1 раз в 2-3-дня. После выздоровления инстилляции продолжают 3 раза в день в течение 7-10 дней. Побочное действие. Гиперемия конъюнктивы, аллергические реакции. Взаимодействие. Ацикловир, ганцикловир, антибактериальные ЛС усиливают действие. Не применяют одновременно с сульфаниламидными препаратами (сульфацетамин) для местого применения. Особые указания. При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. Аминоглутетимид таблетки Фармгруппа - противоопухолевое средство - стероидов синтеза ингибитор. Фармдействие. Противоопухолевое средство. Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и подавляет синтез корой надпочечников ГКС и МКС, эстрогенов и андрогенов. Подавляет синтез стероидов на уровне гидроксилирования боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и ароматизации А-кольца при метаболическом превращении андрогенов в эстрогены посредством угнетения цитохром P450-зависимой ароматазы - фермента, находящегося в жировой ткани, мышцах, печени, коже и раковых клетках молочной железы. Эффект угнетения базируется на конкурентном связывании цитохромами P450. В коре надпочечников угнетает цитохром P450-зависимые этапы гидроксилирования, необходимые для синтеза стероидных гормонов. В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение продукции ГКС, обусловленное действием аминоглютетимида, корригируется реактивным повышением секреции АКТГ. При гиперфункции коры надпочечников подавляет гиперпродукцию ГКС и МКС. Снижает функцию щитовидной железы (уменьшает синтез Т4 и компенсаторно увеличивает секрецию ТТГ). У больных с синдромом Иценко-Кушинга нормализует повышенный уровень кортизона в крови. Снижает содержание эстрогенов в крови и подавляет их синтез в опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы в период менопаузы. Эффективен для терапии прогрессирующих опухолей, в т.ч. при прогрессирующей карциноме предстательной железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости (уменьшает размеры и рост метастазов опухолей). Обладает противоэпилептическим влиянием. Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме полная. Биодоступность - 92-98%. TCmax после перорального приема 500 мг - 1-2 ч; Cmax - 6 мкг/мл. Css - 11.5 мкг/мл (на фоне перорального приема в суточной дозе 1 г), достигается через 2 ч. после приема очередной утренней дозы 250 мг. В диапазоне доз 125-1000 мг величина Css в крови пропорциональна дозе; при дозах 0.5 и 1 г/сут. (ежедневно в течение 3 мес.) Css достигает 4.5 и 9.5 мкг/мл соответственно. Объем распределения - 76 л. Связь с белками плазмы - 21-25%, концентрация в клетках крови в 1.4-1.7 раз выше, чем в плазме. Метаболизируется в печени (окисление и ацетилирование ароматической аминогруппы) до неактивных или малоактивных метаболитов. T1/2 - 13 ч. (в начале терапии), после 2-32 нед. - 7 ч. (стимулирует микросомальное окисление и соответственно собственное разрушение). Выводится почками - 34-54% в неизмененном виде, 4-25% - в виде метаболита и с желчью (3-7%). Удаляется при гемодиализе. Показания. Рак грудной железы (у мужчин после кастрации); прогрессирующий рак молочной железы (в постменопаузе, после овариэктомии); эстрогензависимые опухоли. Рак предстательной железы (метастазирующий - паллиативное лечение). Гиперкортицизм: синдром Иценко-Кушинга, в т.ч. обусловленный опухолями (неоперабельные кортикостеромы; аденома и карцинома коры надпочечников - в до- и послеоперационном периоде), синдром эктопической продукции АКТГ или гиперплазии коры надпочечников. Гиперальдостеронизм, артериальная гипертензия (комплексная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, порфирия, беременность, период лактации. С осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гипотиреоз, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, во время еды. При раке молочной железы и метастазирующем раке предстательной железы назначают внутрь в начальной дозе 125 мг 2 раза в сутки (в 8-9 ч. и в 16-18 ч.), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч., под регулярным контролем плазменного содержания кортизола, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при недостаточном снижении кортизола каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1 г/сут. При необходимости в качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон 30 мг/сут. (20 мг утром и 10 мг после обеда) или кортизона ацетат 37.5 мг/сут. (25 мг утром и 12.5 мг после обеда). Синдром Иценко-Кушинга при аденоме коры надпочечников - 250 мг 2-3 раза в сутки; при карциноме надпочечников - 250 мг 2-4 раза в сутки; при синдроме эктопической продукции АКТГ - 250 мг 4-7 раза в сутки; при гиперальдостеронизме - 250 мг 3-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 г. Побочное действие. Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, сонливость, вялость, головокружение, атаксия, головная боль, депрессия, бессонница, астения, неадекватная реакция на внешние стимулы, спутанность сознания, редко - эпилептические припадки. Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипофункция коры надпочечников, вплоть до надпочечниковой недостаточности, неадекватная секреция АДГ, маскулинизация и гирсутизм у женщин, преждевременное половое развитие (у юношей). Со стороны пищеварительной системы: холестаз, тошнота, диарея, рвота, запоры, снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергический альвеолит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), снижение уровня гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия, повышение ГГТ. Прочие: снижение АД (вплоть до коллапса), тахикардия, нарушение функции почек, усиление потооделения, миалгия. Передозировка. Симптомы снижения продукции кортикостероидов: угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, чувство усталости, миастения, снижение АД, тошнота, рвота, потеря Na+ и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, спутанность сознания, атаксия, головокружение, кома. Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания - оксигенотерапия, при необходимости - ИВЛ; при гиповолемии и снижении АД - регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозамещающих растворов), затем - в/в эпинефрин 10 мг в 500 мл 0.9% раствора NaCl, при развитии симптомов дефицита ГКС - в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл 0.9% раствора NaCl) и 50 мл 40% раствора декстрозы в течение 3 ч., потом - в/в гидрокортизон 10 мг/ч до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации). Взаимодействие. Стимулируя микросомальное окисление, ускоряет собственное разрушение и метаболизм ГКС, теофиллина, дигитоксина, медроксипрогестерона, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС. Диуретики усиливают гипонатриемию. Снотворные ЛС, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), трициклические антидепрессанты, этанол усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Особые указания. Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. В период лечения необходимо регулярно контролировать АД, функцию щитовидной железы, картину периферической крови (каждые 2 нед. в первые 2-3 мес. лечения); при синдроме Иценко-Кушинга - контроль за содержанием кортизола в плазме; в ряде случаев бывает необходимой заместительная терапия кортикостероидами (для подавления компенсаторного увеличения секреции АКТГ). До начала лечения необходимо исключить наличие беременности. В случае развития гипотиреоза назначают заместительную терапию тироксином. При возникновении кожной сыпи, не проходящей в течение 10 дней, препарат временно отменяют и/или увеличивают дозу одновременно принимаемых ГКС. При развитии признаков нарушения синтеза альдостерона (гипонатриемия, артериальная гипотензия, головокружение) к лечению добавляют МКС - флудрокортизон 0.1-0.15 мг ежедневно или через день. На время лечения следует исключить прием этанола. В период лечения необходимо использовать негормональные контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Аминокапроновая кислота гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для инфузий Фармгруппа - гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза. Фармдействие. Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax - 2 ч., T1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При в/в введении элиминация идет быстрее (за 12 ч. - более 80%). Показания. Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность. С осторожностью. Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, ХПН. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, капельно. При остром кровотечении вводят 4-5 г, растворенных в 250 мл 0.9% раствора NaCl, в течение 1 ч., затем при необходимости по 1 г(в 50 мл) каждый час в течение 8 ч. или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 ч. Внутрь, по 5 г, затем по 1 гкаждый час в течение не более 8 ч. до полной остановки кровотечения. Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч., затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/кв. м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г; для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней. Побочное действие. Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние. Взаимодействие. Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность. Аминокапроновая кислота салфетки лечебные Фармгруппа - гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза. Фармдействие. Оказывает гемостатическое и антифибринолитическое действие; стимулирует регенерацию. Тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин. В итоге наблюдается ингибированиет системы фибринолиза. Способствует организации тромба и предотвращает повторные кровотечения, связанные с его распадом. Полностью рассасывается (не оказывая местного раздражающего действия) в течение 23-28-сут, что позволяет его имплантировать. Показания. Диффузные кровотечения различной локализации и этиологии (в т.ч. обусловленные активацией фибринолиза) при операциях на кровеносных сосудах, органах брюшной полости и забрюшинного пространства, грыжесечениях, ампутациях конечностей, нейрохирургических операциях, хирургических вмешательствах у больных с гиперфибринолизом. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст. Дозирование. Местно, в зависимости от характера и величины раневой поверхности, применяют в виде салфеток или сделанных из них тампонов, которые накладывают (с соблюдением правил асептики) на всю площадь кровоточащей поверхности в 1-2 слоя. При необходимости (в случае возможного продолжения кровотечения) оставляют в ране до полного рассасывания. Побочное действие. Аллергические реакции. Аминокислоты + Декстроза + Минеральные соли + Пептиды& раствор для инфузий Фармгруппа - средство парентерального питания. Фармдействие. Метаболическое, дезинтоксикационное; субстратное обеспечение анаболизма. Показания. Нарушение усвоения белков, подготовка к оперативному вмешательству и послеоперационный период, белковая недостаточность (ожоговая болезнь, ранения, переломы костей, острые инфекции; снижение аппетита различного происхождения; вялозаживающие раны, неспецифические воспалительные процессы в легких, реконвалесценция). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая и подострая печеночная и/или почечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, сердечно-сосудистая и сердечно-легочная недостаточность. Дозирование. В/в капельно, 30-35 мл/кг/сут. (0.2-0.25 газота на 1 кг) со скоростью 40-60 кап/мин При помощи системы для переливания крови и растворов может быть введен через зонд в желудок или тонкий кишечник. Побочное действие. Тошнота, головная боль, жар, боли по ходу вены. Аминокислоты + Пептиды& раствор для инфузий Фармгруппа - средство парентерального питания. Фармдействие. Средство парентерального питания, гидролизат белков крови. Показания. Белковая недостаточность (гипопротеинемия, истощение, интоксикация, лучевая и ожоговая болезнь, вялозаживающие раны); операции на пищеводе и желудке; послеоперационный период (для улучшения метаболических и репаративных процессов). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые нарушения гемодинамики (шок травматический, операционный, ожоговый, массивная кровопотеря), ХСН, геморрагический инсульт, острая и подострая печеночная и/или почечная недостаточность, тромбоэмболическая болезнь. Дозирование. В/в капельно со скоростью 20-60 кап/мин или через зонд в желудок и тонкий кишечник. Суточная доза - 1.5-2 л. Раствор перед введением подогревают до температуры тела. Побочное действие. Тошнота, головная боль, жар, боль по ходу вены, диспноэ (при быстром в/в введении). Аминолевулиновая кислота& порошок для приготовления раствора для внутриполостного введения Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство. Фармдействие. Фотосенсибилизирующее средство - индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч. после внутрипузырной инстилляции раствора препарата. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флюоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего орагносохраняющего лечения (электрорезекция и др.) без повреждения ткани, окружающей опухоль. Фармакокинетика. В течение 48 ч. после 2 ч. внутрипузырной инстилляции 3% раствора в дозе 1.5 гу подавляющего большинства пациентов не происходит повышение концентрации протопорфирина IX в плазме крови и моче и не наблюдается достоверных изменений содержания интермедиатов синтеза порфиринов. В отдельных случаях может наблюдаться незначительное повышение его концентрации в плазме и моче (а также общего количества выводимых пигментов) в течение 6 ч. после окончания введения. Показания. Флюоресцентная диагностика поверхностных опухолей мочевого пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрипузырно в дозе 1.5 г(в виде 3% раствора). 50 мл раствора вводят через катетер в мочевой пузырь за 1.5-2 ч. до проведения сеанса флюоресцентной диагностики и последующего лечения (электрорезекция и др.). Приготовление раствора: 1.5 гпрепарата растворяют в 50 мл стерильного 5% раствора натрия гидрокарбоната. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Диагностическое исследования проводят через 1.5-2 ч. после инстилляции раствора в мочевой пузырь. В качестве источника излучения, стимулирующего флюоресценцию протопорфирина IX в тканях, используют оптическое излучение с длиной волны в диапазоне 385-440-нм. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз. Аминометилбензойная кислота& губка Фармгруппа - гемостатическое средство. Фармдействие. Гемостатическое средство для местного применения, угнетает тканевые активаторы, превращающие профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), в меньшей степени оказывает прямое ингибирующее действие на фибринолизин. При местном применении останавливает капиллярные и паренхиматозные кровотечения (в т.ч. кровотечения, связанные с местным или общим фибринолизом). Пористая и довольно плотная структура губки позволяет плотно прижать ее к раневой поверхности. Губка, оставленная в ране, полностью рассасывается. Применение губки при кровотечениях из крупных сосудов неэффективно. Показания. Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, кровотечения из костей, мышц и др. тканей, в полостях и на поверхности тела, в т.ч. при местном повышении фибринолитической активности крови и общем фибринолизе при различных хирургических операциях в качестве ЛС для местной остановки. Носовые, десневые и др. наружные кровотечения у больных тромбоцитопенической пурпурой, лейкозами, геморрагическими тромбоцитопатиями, болезнью Рандю-Вебера-Ослера, циррозом печени, хроническим нефритом. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. От 1/4 части губки до 3-4 губок и более (в зависимости от степени, характера и места кровотечения). Перед применением извлекают из флакона стерильным инструментом. После быстрого осушения кусочки губки придавливаются марлевым шариком к кровоточащей поверхности в течение 3-5 мин При обильных кровотечениях губку придавливают к кровоточащей поверхности инструментом, имеющим плоские полированные поверхности, т.к. удаление марлевого шарика влечет за собой удаление и части губки. Губка может помещаться в марлевый тампон для рыхлой тампонады полости. Тампон извлекают через 24 ч. При необходимости измельченной губкой покрывают всю раневую поверхность, также допустимо распылять шприцем или распылителем. Побочное действие. Аллергические реакции. Аминометилбензойная кислота& раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - гемостатическое средство. Фармдействие. Гемостатическое, антифибринолитическое средство, угнетает тканевые активаторы, превращающие профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), в меньшей степени оказывает прямое ингибирующее действие на фибринолизин. Способствует стабилизации фибрина и его отложению в сосудистом русле, опосредованно способствует агрегации и адгезии тромбоцитов и эритроцитов. Фармакокинетика. TCmax при в/в введении - сразу после введения, терапевтическая концентрация сохраняется до 3 ч. Выводится почками - 60-80% в неизмененном виде. Показания. Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). В акушерской практике - маточное кровотечение, родовспоможение, замедленная инволюция матки, медицинский аборт, ручное отделение плаценты, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробная гибель плода, эмболия амниотической жидкостью. Носовое кровотечение, кровотечение при ожогах, шоковых состояниях различного генеза, сепсисе, лейкозе, остром панкреатите, метастазах в желудке, заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Геморрагические состояния, вызванные лучевой болезнью; гипокоагуляция (гемофилия, болезнь Верльгофа, синдром Виллебранда-Юргенса), кровотечение в гипокоагуляционной фазе ДВС-синдрома, геморрагический диатез (тромбоцитопения). Передозировка антикоагулянтов или фибринолитических ЛС (стрептокиназа, урокиназа), трансфузионные осложнения и др. состояния, сопровождающиеся активацией фибринолиза; этиотропная терапия гриппа. Противопоказания. Гиперчувствительность, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляционная фаза ДВС-синдрома, ХПН, беременность (I триместр), период лактации, кровоизлияние в стекловидное тело, тяжелые формы ИБС или ишемии мозга. Дозирование. В/в струйно, 5-10 мл 1% раствора или в/м 100 мг (при остром генерализованном фибринолитическом кровотечении). Для прекращения фибринолиза на фоне терапии стрептокиназой - 50 мг; при развитии синдрома коагулопатии - 50-100 мг или в/м 100 мг, при необходимости возможно повторное введение (не ранее чем через 4 ч.). При остром фибринолизе дополнительно вводят фибриноген, контролируя при этом фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена. Максимальная разовая доза - 100 мг (10 мл 1% раствора). Внутрь, после приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью, по 100 мг 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия, редко - ортостатическая гипотензия. Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: головокружение, почечная колика (при образовании сгустков крови в мочевыводящих путях), катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей. Взаимодействие. Совместим с раствором декстрозы, гидролизатами, противошоковыми жидкостями. Особые указания. Лечение проводится под контролем коагулограммы. При лечении гематурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и следить за диурезом. Аминосалициловая кислота& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное средство. Фармдействие. Противотуберкулезное бактериостатическое средство. Конкурирует с ПАБК и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в СМЖ (только при воспалении оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Показания. Туберкулез (различные формы и локализации). Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация. С осторожностью. Эпилепсия. Дозирование. Внутрь, через 0.5-1 ч. после еды, запивая водой или молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0.5-2%) раствором натрия гидрокарбоната - по 9-12 г/сут. в 3-4 приема (в амбулаторной практике - 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут. Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут. в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут. Гранулы назначают ч. ложками из расчета, что 6 ггранул, вмещающихся в ложку, содержат 2 гаминосалициловой кислоты и 4 гсахара (принимая по 1-2 ч. ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 гактивного вещества). Больным, у которых прием в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, рекомендуется назначать препарат в виде гранул или таблеток, покрытых оболочкой. При сопутствующих заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, B12-дефицитная мегалобластная анемия. Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм. При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема. Взаимодействие. Совместим с др. противотуберкулезными ЛС. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии). Особые указания. Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС. При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. Аминостигмин& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при в/м введении, проникает через ГЭБ. Показания. Интоксикация м-холиноблокаторами (в т.ч. атропиноподобными алкалоидами). Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, артериальная гипотензия. Дозирование. В/м. При отравлениях легкой степени - 1 мг, в более тяжелых случаях - 2 мг 3 раза (через 1-2 и 3-5 ч.). При тяжелых отравлениях - одновременно в/в и в/м - 2 мг, далее по схеме лечения отравлений средней тяжести. Максимальная суточная доза - 10 мг в/м или 7 мг в/в. Побочное действие. Брадикардия, снижение АД, тошнота, рвота. Аминофиллин раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - бронходилатирующее средство. Характеристика. Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Фармдействие. Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для таблетированных форм с быстрым высвобождением активного вещества и жидких лекарственных форм - 90-100%. При использовании пролонгированных лекарственных форм параметры всасывания и биодоступность могут варьировать. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. TCmax при в/в введении 0.3 г - 15 мин., величина Cmax - 7 мкг/мл. TCmax для обычных лекарственных форм - 1-2 ч., для пролонгированных форм - 4-7 ч., для таблеток с кишечнорастворимым покрытием - 5 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2-у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес. - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч. (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени. Показания. Для парентерального введения - астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии). Для перорального приема - бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм). Дозирование. При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут. Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3-дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч., дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза - 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" - 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч. Детям начальная доза - 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - определяется по формуле: дети до 6 мес. - 0.07 S возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч.); дети от 6 до 12 мес. - 0.05 S возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч.); от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч. Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут. (максимально 400 мг/сут.), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут. (900 мг/сут.). Детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут. (максимально 400 мг/сут.), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет: для возраста до 1 года - 0.3 S возраст в неделях + 8; от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг; от 9 до 12 лет - 20 мг/кг; от 12 до 16 лет - 18 мг/кг; старше 16 лет - 13 мг/кг. Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес. - 30-60 мг/сут, 4-12 мес. - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15-с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев. Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г. Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения. При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Особые указания. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Амиодарон раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес. после прекращения его приема). Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. TCmax - 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч., во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес. для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 мес.). После в/в введения амиодарона выведение его имеет 2 фазы: начальный T1/2 - 8 мин., во 2 фазе - 4-10 дней. Конечный T1/2 дезэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу. Показания. Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации. С осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Дозирование. Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН - 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости - повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях - 0.6-1.2 г/сут. в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим). Внутрь (до еды) - 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут. в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2-дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед. в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза - 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0.4 г, максимальная разовая доза - 0.4 г, максимальная суточная доза - до 1.2 г. Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв. м/сут. в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию - 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв. м/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия. Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, тахикардия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД. Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4-при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата). Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени. Лабораторные показатели: при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит. Местные реакции: при парентеральном применении - флебит. Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение. Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД. Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций). Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола - до 50% и контролировать протромбиновое время. Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, "петлевые" диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде). Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия - риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышают риск развития гипотиреоза. Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме. Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии). Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами. Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых. После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амисульприд таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов). В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация). Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность - 48%. При приеме внутрь отмечаются 2 пика абсорбции: первый достигается через 1 ч. после приема, а второй - между 3 и 4 ч. после приема. Cmax после приема 50 мг - 36-42 и 50-58-нг/мл соответственно. Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC, TCmax, Cmax; прием жирной пищи изменений фармакокинетики не вызывает. Объем распределения - 5.8 л/кг. Связь с белками - 16%. Незначительно метаболизируется (около 4%), идентифицированы 2 неактивных метаболита. Не кумулирует, фармакокинетика не меняется после приема повторных доз. T1/2 - 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс - 330 мл/мин У пациентов с почечной недостаточностью системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC при незначительно выраженной почечной недостаточности увеличивается в 2 раза, а при умеренной - в 10 раз. У пожилых пациентов (старше 65 лет) после однократного приема внутрь 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%. Слабо подвергается диализу. Показания. Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики. Противопоказания. Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин); сопутствующий прием сультоприда, агонистов дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона; период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Эпилепсия, паркинсонизм (возможно ухудшение состояния), пожилой возраст (риск выраженного снижения АД или развития чрезмерной седации), ХПН. Дозирование. Внутрь. При острых психотических эпизодах - от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной - 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о., чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами. Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне - 50-300 мг/сут. Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема. Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин - на 1/3. Побочное действие. Со стороны нервной системы: частые - бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), менее частые - сонливость, редко - остая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм) - обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС, поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и/или лица) - чаще при длительном применении, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, гинекомастия, нагрубание молочных желез, импотенция, фригидность) - обратима после отмены препарата; увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности "печеночных" ферментов (в основном трансаминаз). Со стороны ССС: редко - снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия. Редко - аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, кома, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Лечение: симптоматическое; контроль жизненно важных функций организма, в т.ч. ССС (риск удлинения интервала Q-T). При развитии экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт": противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации не рекомендуются. ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+. Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола. ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) - выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными ЛС - усиление гипотензивного действия. Особые указания. Перед применением препарата предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии. Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T, что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амитриптилин драже, капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед. после начала применения. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его метаболита - нортриптилина - 46-70%. Связь с белками плазмы - 96%. Cmax - 0.04-0.16 мкг/мл. TCmax после приема внутрь - 2-7.7 ч. При равных концентрациях Cmax при приеме капсул ниже, что обусловливает меньший кардиотоксичный эффект. Объем распределения - 5-10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250-нг/мл, для нортриптилина - 50-150-нг/мл. Легко проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина - и неактивных метаболитов. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 нед. и частично с каловыми массами. T1/2 амитриптилина - 10-26 ч., нортриптилина - 18-44 ч. Показания. Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет - пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении). С осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка). Начальная доза взрослым - 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сут. в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед. не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут. и продолжают терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 25-50 мг/сут. В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес. При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет - 25-50 мг/сут. Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут.). Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) - от 12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь). Побочное действие. Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия. Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия. Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции. Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Симптомы развиваются через 4 ч. после передозировки, достигают максимума через 24 ч. и длятся 4-6 сут.При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать. Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч. и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Взаимодействие. При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних. ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%). При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина). Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ. Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности. Особые указания. Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены". Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед. до ожидаемых родов. Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амитриптилин + Хлордиазепоксид& таблетки Фармгруппа - антидепрессант + анксиолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антидепрессивное, анксиолитическое действие. Механизм действия основан на одновременном влиянии антидепрессанта на обратный захват норэпинефрина и серотонина в ЦНС и анксиолитика - на лимбическую систему, ответственную за эмоциональное состояние человека. Показания. Депрессия различного генеза, сопровождающаяся тревожностью. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), инфаркт миокарда (острый период), прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, стенокардия, тиреотоксикоз. Дозирование. Внутрь, начальная доза для взрослых - 1 таблетка 2-3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта суточную дозу увеличивают до 6 таблеток. Побочное действие. Спутанность сознания, дезориентация, атаксия, тремор, периферическая невропатия, галлюцинации, дизартрия, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница, двигательное возбуждение, сонливость, головокружение, головная боль, повышение секреции АДГ, шум в ушах, эпилептический синдром, аритмии, снижение АД, тахикардия, сердцебиение, задержка мочи, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, сухость во рту, диспепсия, увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, алопеция, увеличение массы тела, аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с антипсихотическими ЛС, холиноблокаторами, этанолом, ингибиторами МАО. Особые указания. Во время лечения препаратом не назначать электрошоковую терапию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амифостин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Радиопротекторный препарат. Обладает комплексообразующей активностью; защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического воздействия ДНК-связывающих химиотерапевтических ЛС (алкилирующих ЛС, митомицина С, препаратов Pt); уменьшает вероятность возникновения гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических реакций, наблюдаемых при проведении химиотерапии. Фармакокинетика. Период полураспределения после 15 мин инфузии - 1 мин Быстро дефосфорилируется в организме при участии ЩФ до активного метаболита WR-1065 (свободный тиол) с дальнейшим образованием неактивного дисульфидного метаболита. Cmax - 200 мкмоль/л, Cmax метаболита WR-1065 - 35 мкмоль/л. Метаболит WR-1065 накапливается в клетках костного мозга через 5-8 мин после инфузии, через 6 мин после введения в плазме остается менее 10% введенной дозы. Объем распределения - 7-л; клиренс - 2 л/мин Выводится почками (4%). Показания. Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих химиотерапевтических ЛС. Профилактика нефро-, нейро- и ототоксичности препаратов Pt. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к соединениям аминотиола), дегидратация, артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. Аритмия, ХСН, ИБС; инсульт, преходящие ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе); гипокальциемия, нефротический синдром, почечная или печеночная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность не определены), возраст старше 70 лет. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, за 30 мин до введения химиотерапевтического ЛС. Для взрослых начальная доза - 910 мг/кв. м (разводят в 9.5 мл стерильного 0.9% раствора NaCl), вводят раз в сутки в течение 15 мин (большая длительность способствует развитию побочных эффектов). Если полная доза не может быть введена, при последующих инъекциях ее сокращают до 740 мг/кв. м. Во время инфузии пациент должен находиться в горизонтальном положении. Побочное действие. Снижение АД, повышение диастолического АД; тошнота, рвота; гипокальциемия, головокружение, сонливость, икота, чиханье, аллергические реакции (эозинофилия, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, жар, озноб). Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, потеря сознания. Лечение: приподнять ноги, в/в капельно ввести 0.9% раствор NaCl. Взаимодействие. За счет быстрого выведения из плазмы риск взаимодействия с др. ЛС невелик. При одновременном назначении с гипотензивными ЛС следует учитывать вероятность развития артериальной гипотензии. Особые указания. Во время инфузии необходим контроль АД, допускается снижение исходного систолического АД со 100 мм рт. ст. на 20 мм рт. ст., со 100-119 мм рт. ст. - на 25 мм рт. ст., со 120-139 мм рт. ст. - на 30 мм рт. ст., со 140-179 мм рт. ст. - на 40 мм рт. ст., со 180 мм рт. ст. - на 50 мм рт. ст. При снижении систолического АД в допустимых пределах инфузию следует прервать на 5 мин.; за этот период времени значения систолического АД должны возвратиться к норме, а больной при этом не должен чувствовать ухудшения состояния. В этом случае инфузию можно возобновить до введения полной терапевтической дозы. Во время введения больному необходимо находиться в положении "лежа на спине". Инфузию прекращают при значительном снижении АД (непосредственно до или во время инфузии). Гипотензивную терапию следует отменить за 24 ч. до предполагаемого введения. Целесообразен прием противорвотных ЛС непосредственно перед или вместе с введением амифостина, особенно при использовании химиопрепаратов с выраженным эметогенным эффектом, под контролем за балансом жидкости во время лечения. Следует контролировать содержание Ca2+ в сыворотке крови (при риске развития гипокальциемии, в т.ч. в случае нефротического синдрома). Амлодипин капсулы, таблетки Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. TCmax при пероральном приеме - 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через ГЭБ. Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2-у больных с артериальной гипертензией - 48 ч., у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч., при печеночной недостаточности - до 60 ч., сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. С осторожностью - артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес. после), ГОКМП, СССУ и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут. за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут. однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут. однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница). Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия. Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Особые указания. Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амми большой плодов фурокумарины& раствор для наружного применения [спиртовой], таблетки Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Фотосенсибилизирующее средство. Сенсибилизирует кожу к действию света: при облучении УФ-лучами стимулирует образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи меланина. Применение совместно с УФ-облучением способствует восстановлению пигментации кожи при витилиго. Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция, грибовидный микоз, псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, гепатит, цирроз печени, нефрит, сахарный диабет, кахексия, артериальная гипертензия, декомпенсированные эндокринные заболевания, тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови, ХСН, злокачественные и доброкачественные опухоли, беременность, период лактации, катаракта, множественные пигментные невусы. С осторожностью. Детский возраст (до 5 лет), пожилой возраст (старше 60 лет). Дозирование. В сочетании с облучением длинноволновыми УФ-лучами 320-390-нм: наружно, в виде 0.3% раствора (наносят на очаги поражения за 1 ч. до облучения). При псориазе процедуры проводят 4 раза в неделю (понедельник, вторник, четверг, пятница), при др. заболеваниях - 3-4 раза в неделю. УФ-облучение начинают с 1/2 биодозы, постепенно увеличивают до 5-6 биодоз, что соответствует продолжительности облучения от 1-2 до 10-15 мин Общее количество облучений - 15-20. Внутрь, после еды, запивая молоком, в дозе 0.8 мг/кг (высшая разовая доза - 80 мг) однократно за 2 ч. до УФ-облучения. Курсовая доза - 2-3 г(100-150 таблеток) или 0.15-0.3 г(1-2 флакона 0.3% раствора). Повторные курсы проводят через 1-1.5 мес. Больным с ограниченными участками поражения кожи - иногда только наружно (в сочетании с УФ-облучением). Побочное действие. Головная боль, головокружение, сердцебиение, кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия. Передозировка солнечной и искусственной УФ-радиации - острый дерматит (гиперемия кожи, отек, пузыри). Особые указания. При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, неэффективен. Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки. В летние месяцы во избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ-радиации рекомендуется сочетать лечение с дозированным облучением солнечным светом. Наилучший эффект отмечается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц, склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Амми зубной экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Спазмолитическое средство, избирательно действует на гладкие мышцы мочеточников. Уменьшает или снимает боли у больных почечной коликой и облегчает продвижение конкрементов по мочевыводящим путям. Уменьшает дизурические явления. Показания. Почечная колика, спазм мочеточников, нефроуролитиаз; цистит. Катетеризация мочеточников. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 50-100 мг 3-4 раза в день после еды. Курс лечения - 1-3 нед. Побочное действие. Диспепсические явления. Особые указания. Для облегчения удаления камней рекомендуется большое количество жидкости - 1.5-2 л внутрь за 2-3 ч. Аммиак& раствор для наружного применения и ингаляций Фармгруппа - антисептическое и раздражающее средство. Фармдействие. Аналептическое, антисептическое средство; оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр - рефлекторно, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва). В высоких концентрациях вызывает рефлекторную остановку дыхания. При приеме внутрь в небольших концентрациях оказывает рвотное действие, усиливает секрецию желез, рефлекторно повышает возбудимость рвотного центра и вызывает рвоту. При местном нанесении на кожу - антисептическое и моющее действие. На месте аппликации расширяет сосуды, улучшает трофику, регенерацию тканей и отток метаболитов. При длительном контакте раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки может переходить в прижигающее (коагуляция белков) с развитием гиперемии, отечности и болезненности. Фармакокинетика. Быстро выводится при любом способе введения, главным образом легкими и бронхиальными железами. Показания. Обморочные состояния, отравления этанолом, стимуляция рвоты, дезинфекция кожи рук, нейтрализация кислых токсинов при укусах насекомых и змей. Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит, экзема, кожные заболевания (для местного применения). Дозирование. Ингаляционно, внутрь, местно. Для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния - ингаляционно: осторожно подносят небольшой кусок ваты или марли, смоченной аммиаком, к носовым отверстиям (на 0.5-1-с) или применяют ампулу с оплеткой (при отламывании кончика ампулы ватно-марлевая оплетка пропитывается раствором). Внутрь (в качестве рвотного ЛС), по 5-10 кап. на 100 мл воды. При укусах насекомых применяют местно в виде примочек. В хирургической практике используют для мытья рук по методу С.И.Спасокукоцкого и И.Г.Кочергина (для приготовления раствора 25 мл аммиака растворяют в 5 л теплой кипяченой воды). Побочное действие. Остановка дыхания (рефлекторная, при вдыхании в высокой концентрации), гиперсаливация, першение в горле, гиперемия слизистой оболочки полости рта. Ожог пищевода и желудка (прием неразбавленного препарата внутрь). Взаимодействие. Нейтрализует кислоты. Аммиак + Анисовое масло + Солодки корней экстракт& эликсир Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает отхаркивающее действие. Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого секрета: трахеобронхит, бронхит, бронхиальная астма, муковисцидоз, пневмония. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 20-40 кап. на прием по нескольку раз в день; детям - количество капель, соответствующее возрасту. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммиак + Зверобоя травы настойка + Перца стручкового настойка& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающее и анальгезирующее действие. Показания. Суставной и мышечный ревматизм, артрит, экссудативный плеврит, невралгия, радикулит, миозит, люмбоишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирается в болезненный участок несколько раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммиак + Камфора + Перца стручкового настойка& линимент Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Невралгия, радикулопатия, миалгия, люмбаго, люмбоишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, для растираний. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммиак + Камфорное масло + Касторовое масло + Муравьиная кислота + Перца стручкового настойка& мазь для наружного применения Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное, анальгезирующее и местнораздражающее действие. Показания. Профилактика отморожения. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирают тонким слоем в открытые участки кожи. Побочное действие. Аллергические реакции. (Аммоний, 13N) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Объемная активность препарата - 200-500-МБк/мл на момент изготовления. pH - 6-8, радиохимическая чистота - 95%. Радионуклид азот-13 претерпевает радиоактивный распад, сопровождающийся испусканием позитронов со средней энергией 492-кэВ, в результате которого образуются 2 гамма кванта аннигиляции с энергией 511-кэВ. Период полураспада азота-13 - 9.97 мин. Фармакокинетика. После в/в введения аммоний, 13№ током крови доставляется в ткань миокарда, где распределяется пропорционально уровню регионального миокардиального кровотока. Очаговая гипофиксация аммония, 13№ в миокарде свидетельствует о снижении миокардиального кровотока в этой области. Накопление аммония, 13№ в миокарде составляет 3-4 % от введенной дозы. Препарат быстро покидает кровяное русло, концентрация в крови через 5-10 мин после введения не превышает 1-2 % от введенной дозы. В миоцитах аммоний, 13№ метаболизируется в глутамин и в таком виде задерживается в ткани миокарда. Клиренс 13N-активности из миокарда медленный, что дает возможность получить высококонтрастное изображение сердца по отношению к внутриполостной крови и окружающей легочной ткани. TСmax в миоцитах аммония, 13№ - 2-5 мин и сохраняется на этом уровне в течение 15-20 мин. Показания. В качестве диагностического средства в кардиологии для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ): с целью диагностики локализации и распространенности ишемии миокарда или рубцового поражения; для оценки функциональных возможностей миокарда, в т.ч. при проведении контроля эффективности лечения ИБС. Противопоказания. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в струйно. Диагностическая доза для проведения ПЭТ - 350-МБк/кв. м поверхности тела, которая определяется на основании роста и массы тела пациента. На одно обследование используют 350-925-МБк, вводимый объем препарата - 0.5-3 мл. ПЭТ исследование необходимо начинать через 5 мин после введения препарата. Оптимальные условия для сканирования сохраняются еще 15-20 мин Специальной подготовки больных не требуется. Расчетная лучевая нагрузка на все тело при в/в введении - 0.0015-мЗв/МБк. При введении диагностических доз препарата лучевая нагрузка на все тело - 0.83-1.39-мЗв. Побочное действие. Не отмечены. Аммония глицирризинат& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки Фармгруппа - противовоспалительное средство. Характеристика. Тритерпеновый сапонин, получаемый из корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra). Фармдействие. Оказывает противовоспалительное, умеренное отхаркивающее, послабляющее и спазмолитическое действие, стимулирует функцию коры надпочечников. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях дыхательных путей с трудноотделяемой мокротой (в т.ч. при бронхиальной астме). В качестве слабительного ЛС у лиц с повышенной кислотопродукцией желудка. Экзема, аллергический дерматит, болезнь Аддисона (диэнцефально-гипофизарные формы, самостоятельно и в сочетании с АКТГ), астенические состояния, артериальная гипотензия; надпочечниковая недостаточность (на фоне длительной терапии ГКС), в т.ч. профилактика синдрома "отмены" в период прекращения лечения ГКС или снижения их дозировки. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические поражения сердца, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, по 50-100 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки. В тяжелых случаях кратность приема увеличивается до 6 раз. Курс лечения - от 2 нед. до 6 мес. Детям назначают в гранулах: через 30 мин после еды, по 25 мг (1/3 дозирующей ложки до первой риски) или содержимое одного пакета однодозовой упаковки растворяют в 20 мл теплой кипяченой воды. Детям от 5 мес. до 3 лет - 2 раза в сутки, от 3-5 лет - 3 раза в сутки, от 5-10 лет - 3-4 раза в сутки. Курс лечения - от 3 до 30 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммония хлорид + Анисовое масло + Натрия бензоат + Натрия гидрокарбонат + Солодки корней экстракт + Алтея лекарственного экстракт& порошок для приготовления раствора для приема внутрь [для детей] Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают противовоспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (особенно при затрудненном отхождении мокроты): трахеит, бронхит, бронхопневмония и т.д. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит. Дозирование. Внутрь, содержимое 1 пакета (разовая доза) растворить в 15 мл (1 ст. ложка) охлажденной кипяченой воды, принимать 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, гастрит, тошнота, рвота, диарея. Взаимодействие. Неоднородная порошковая смесь буровато-серого цвета с белыми вкраплениями с запахом анисового масла. Водный раствор (1:10) имеет коричневый цвет. Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, снижающими образование мокроты. Аммония хлорид + Анисовое масло + Натрия бензоат + Натрия гидрокарбонат + Солодки корней экстракт + Термопсиса экстракт& порошок для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки оказывает противовоспалительное и спазмолитическое действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (особенно при затрудненном отхождении мокроты): трахеит, бронхит, бронхопневмония и т.д. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит. Дозирование. Внутрь, содержимое 1 пакета (разовая доза) растворить в 15 мл (1 ст. ложка) охлажденной кипяченой воды, принимать 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, гастрит, тошнота, рвота, диарея. Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, снижающими образование мокроты. Аммония хлорид + Калия бромид + Натрия бензоат + Солодки корней экстракт + Термопсиса экстракт& сироп Фармгруппа - отхаркивающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее действие. Показания. Заболевания дыхательных путей с затруднением отхождения мокроты (бронхит, трахеит и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 1 ст. ложке 3 раза в день - взрослым, детям от 1/2 ч. ложки до 1 дес. ложки 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Амобарбитал Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Производное барбитуровой кислоты, оказывает снотворное, седативное и миорелаксирующее действие. Снотворное действие наступает через 0.5-1 ч. после приема и продолжается 6-8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - медленная. Показания. Бессонница. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, беременность (I триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь, за 15-30 мин до предполагаемого сна, по 100-200 мг на прием. Побочное действие. Кожные аллергические реакции, снижение АД. Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей], порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг Cmax - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. TCmax после перорального приема - 1-2 ч. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек концентрация в СМЖ - около 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2-у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. - 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), абдоминальные инфекции (перитонит, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). С осторожностью. Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - 0.25 г; 2-5 лет - 0.125 г; младше 2 лет - 20 мг/кг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг 3 раза в сутки. У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней. При острой неосложненной гонорее назначают 3 годнократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки. При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 гза 1 ч. до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут. Побочное действие. Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия. Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать). Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч. после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции. Амоксициллин + Клавулановая кислота& порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз. Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин После приема внутрь в дозах 375 и 625 мг Cmax амоксициллина - 3.7 и 6.5 мг/л соответственно, а клавулановой кислоты - 2.2 и 2.8 мг/л. После в/в введения в дозах 1200 и 600 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл. Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч. для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч. - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч. - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч. - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч. после приема. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи). С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки. Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет - 250 мг, 2-7 лет - 125 мг, 9 мес.-2 лет - 62.5 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес.-2 лет - 20-40 мг/кг/сут. в 3 приема, для детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут. в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции. Для детей в возрасте младше 9 мес. доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду. При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес.-12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес.: недоношенные и в перинатальном периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - до 14 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч., во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.2 гкаждые 6 ч. в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней. При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин - 1.2 г, затем по 600 мг/сут. в/в или 250-500 мг/сут. внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен. Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Поскольку таблетки - комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг. Аморолфин раствор для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковый препарат, обладает фунгистатическим и фунгицидным действием. Повреждает клеточную мембрану грибов, в основном за счет нарушения синтеза стеролов. Снижает содержание эргостерола, вызывает накопление аномальных неплоскостных стереоизомеров стеролов. Активен в отношении дрожжевых грибов рода Candida spp., Pityrosporum spp., Malassezia spp., Cryptococcus spp., дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), плесневых грибов (Altemaria, Hendersonula, Scopulariopsis), грибов Dematiaceae (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella), диморфных грибов (Coccidioides, Histoplasma spp., Sporothrix) и актиномицетов. Фармакокинетика. При нанесении лака для ногтей аморолфин проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе. Системная абсорбция незначительна. Показания. Онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами (в том случае если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки). Профилактика грибковых поражений ногтей. Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности и ранний детский возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Лак наносят на пораженные ногти 1 или 2 раза в неделю. Перед нанесением с помощью прилагаемой одноразовой пилки удаляют пораженные участки, затем поверхность очищают ватными тампонами, смоченными этанолом, перед повторным нанесением лака процедуру повторяют. Лечение продолжают непрерывно, пока не вырастет новый ноготь и пораженные участки не будут вылечены (в среднем 6 мес. для ногтей на пальцах кистей и 9-12 мес. - для пальцев стоп). Побочное действие. Жжение, гиперемия и зуд (в месте нанесения). Особые указания. Во время лечения не рекомендуется пользоваться косметическим лаком для ногтей или накладными ногтями. При работе с органическими растворителями следует надевать непроницаемые перчатки. Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей. Ампициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий. Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; TCmax при пероральном приеме 500 мг - 2 ч., Cmax - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20%. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 - 1-2 ч. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес.). С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.25 г 4 раза в день за 0.5-1 ч. до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут. Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы: 0.5 г 4 раза в сутки. Листериоз - в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0.25-0.5 гкаждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 3-4 раза в сутки или в/в по 0.5 гкаждые 6 ч. При менингите - 14 г/сут.; кратность введения - 6-8 раз. При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 годнократно или в/м 0.5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0.5 г. Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях - в/м по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза - 100-200 мг/кг за 6-8 введений. При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии. Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут.; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес. - 150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Побочное действие. Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ЦНС: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами). Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия. Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах. Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища. Передозировка. Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч. после исчезновения клинических признаков заболевания. Ампициллин + Оксациллин& капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик комбинированный (пенициллины полусинтетические). Фармдействие. Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина. Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp. К действию ампиокс-натрия устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii. Фармакокинетика. TCmax обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч. после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введении. Оба антибиотика выводятся почками, частично - с желчью. При повторных введениях не кумулируют. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы и др. Профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита), инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии). Тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция). Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. С осторожностью. Детям, родившимся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам. Дозирование. Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет - 0.5-1 г, суточная - 2-4 г. Детям 3-7 лет - 100 мг/кг/сут, 7-14 лет - 50 мг/кг/сут. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. В/м и в/в (струйно, капельно), суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут.; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут.; 7-14 лет - 100 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза. Для в/м введения содержимое флакона (0.2 и 0.5 г) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин.) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на в/м или пероральный прием. Растворы используют сразу после приготовления. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, редко - псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия. Флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат, болезненность. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, ГКС (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных ЛС, при необходимости проводят ИВЛ. Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Возможно применение при беременности по показаниям. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. Ампициллин + Сульбактам& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина. Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 - 1 ч. (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов. Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза. Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность. Дозирование. В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин.). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут. в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут. в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут. в 3-4 введения. При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч. после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед. и недоношенным детям - каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Ампренавир капсулы, раствор для приема внутрь Фармдействие. Противовирусное средство - непептидный высокоэффективный избирательный конкурентный ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. Ингибиторы протеазы in vitro более активны по отношению к ВИЧ, чем известные аналоги нуклеозидов, подавляющие активность обратной транскриптазы ВИЧ. Выделены штаммы ВИЧ, резистентные к ампренавиру in vitro, но in vivo резистентность пока не наблюдалась. У штаммов, резистентных к ампренавиру, перекрестная резистентность к др. ингибиторам протеазы выражена незначительно, что позволяет продолжать терапию ингибиторами протеазы. В клинической практике профиль резистентности к ампренавиру отличается от профиля резистентности к др. ингибиторам протеазы. Резистентные к ампренавиру штаммы in vitro обладают высокой чувствительностью к индинавиру, саквинавиру, нелфинавиру и низкой чувствительностью - к ритонавиру. Развитие перекрестной резистентности между ампренавиром и ингибиторами обратной транскриптазы представляется маловероятным, поскольку эти ЛС действуют на разные ферменты ВИЧ. Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 90%. TCmax - 1-2 ч. для капсул и 0.75 ч. - для раствора. Второй пик Cmax наблюдается через 10-12 ч. и может быть связан с поздним всасыванием или с кишечно-печеночной рециркуляцией. При приеме капсул в терапевтических дозах (по 1200 мг 2 раза/сут.) Cmax составляет 5.36 (0.92-9.81) мкг/мл, а Cmin - 0.28 (0.12-0.51) мкг/мл; AUC составляет в среднем 18.46 (3.02-32.95) мкг x ч/мл. Капсулы, содержащие по 50 и 150 мг препарата, - биоэквивалентны. Раствор для приема внутрь в эквивалентных дозах имеет меньшую биодоступность по сравнению с капсулами; для раствора AUC и Cmax ниже на 14 и 19% соответственно. Прием с пищей оказывает умеренное влияние на концентрацию препарата в плазме, т.е. снижает AUC на 14-25%, а Cmax - на 33%. Эти изменения не являются клинически значимыми, поэтому препарат можно принимать как во время еды, так и натощак. Кажущийся объем распределения - 430 л (6 л/кг для человека с массой тела 70 кг), что свидетельствует о свободном проникновении ампренавира в ткани. В незначительных количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Концентрация ампренавира в СМЖ составляет менее 1% от его концентрации в плазме. Связь с белками плазмы - 90% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и в меньшей степени - с альбумином). Во время проведения антиретровирусной терапии концентрация альфа1-кислого гликопротеина снижается, что приводит к снижению общей концентрации ампренавира в плазме, однако количество несвязанного ампренавира, который и является активным соединением, по-видимому, остается без изменений. Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Ампренавир является субстратом и ингибитором фермента CYP3A4. T1/2 - 7.1-10.6 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с каловыми массами (75%), 14% выделяется почками (менее 3% - в неизмененном виде). После длительного приема внутрь в дозе 1200 мг 2 раза в сутки существенной кумуляции препарата не наблюдается. У детей 4 лет и старше фармакокинетические показатели ампренавира сходны с таковыми у взрослых. При назначении детям капсул в дозе 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки концентрации ампренавира в плазме были сходны с концентрациями у взрослых, принимавших по 1200 мг 2 раза в сутки. При умеренном нарушении функции печени AUC увеличивается приблизительно в 3 раза, при тяжелом нарушении - в 4 раза, клиренс ампренавира снижается соответственно увеличению AUC. Показания. ВИЧ-инфекция. Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 4 лет). Одновременный прием цизаприда, астемизола, рифампицина, бепридила, дигидроэрготамина, эрготамина, мидазолама и триазолама. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам в возрасте 13 лет и старше массой тела более 50 кг рекомендуемая доза - 1200 мг (в форме капсул) 2 раза в сутки или 1400 мг (93.3 мл раствора для приема внутрь) 2 раза в сутки. Детям в возрасте 4-12 лет и пациентам массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза в форме капсул - 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза, максимальная суточная доза - 2400 мг; в форме раствора для приема внутрь - 22.5 мг/кг (1.5 мл/кг) 2 раза в сутки или 17 мг/кг (1.1 мл/кг) 3 раза, максимальная суточная доза - 2800 мг. При нарушении функции печени дозу снижают: в капсулах - до 450 мг 2 раза в сутки при умеренном нарушении функции, при выраженном нарушении - до 300 мг 2 раза; в форме раствора для приема внутрь - до 513 мг (34 мл) 2 раза в сутки и 342 мг (23 мл) 2 раза соответственно степени нарушения функции. Ампренавир в виде раствора для приема внутрь рекомендуется назначать детям и взрослым пациентам, которым трудно проглатывать капсулы. При применении раствора для приема внутрь биодоступность на 14% ниже, чем при приеме капсул, поэтому рекомендуемые дозы неодинаковы для капсул и раствора для приема внутрь. Рекомендуется прекратить прием раствора, как только пациент сможет проглатывать капсулы. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость. Аллергические реакции: сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Лабораторные показатели: повышение уровней трансаминаз и ТГ. Взаимодействие. ЛС, связывающиеся преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином (в т.ч. ампренавир), обычно не имеют клинически значимых взаимодействий, обусловленных вытеснением из участков связывания с белками плазмы, поэтому лекарственные взаимодействия маловероятны. ЛС, метаболизм которых происходит с участием фермента CYP3A4, или ЛС, влияющие на активность этого фермента, могут изменять фармакокинетику ампренавира. Ампренавир может изменять фармакокинетику ЛС, метаболизм которых осуществляется под воздействием фермента CYP3A4, его не следует применять одновременно с препаратами, которые являются субстратами фермента CYP3A4 и имеют небольшой диапазон терапевтических доз. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении одновременно с препаратами, являющимися индукторами, ингибиторами или субстратами фермента CYP3A4. Отмечается синергизм с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и ингибиторами протеазы ВИЧ (саквинавиром, индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром). Конкурентно угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола и повышает риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма. Увеличивает риск удлинения седативного эффекта сильнодействующих седативных ЛС (в т.ч. триазолама, мидазолама). Несовместим с производными алкалоидов спорыньи. Рифампицин на 80% уменьшает концентрацию ампренавира в плазме, поэтому их одновременный прием не рекомендуется (в случае необходимости их сочетания доза рифампицина должна быть уменьшена в 2 раза). Совместим с кетоконазолом и кларитромицином. Не рекомендуется одновременное назначение раствора ампренавира с дисульфирамом, метронидазолом и др. ЛС, снижающими активность этанолдегидрогеназы, а также препаратами, содержащими этанол или пропиленгликоль. Возможно повышение ампренавиром плазменных концентраций дапсона, эритромицина и итраконазола. Автор сайта - Сергей Комаров, scomm@mail.ru