Законодательство Выдержки из законодательства РФ Законы Постановления Распоряжения Определения Решения Положения Приказы Все документы Указы Уставы Протесты Представления "ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ТОМ II. ЧАСТЬ 1. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ (А-М)" (ПО СОСТОЯНИЮ НА 1 ЯНВАРЯ 2006 ГОДА) Официальная публикация в СМИ: М., Издательство "Медицина", 2006 Следующие части Государственного реестра лекарственных средств введены в информационный банк отдельными документами: Том I Часть 1 Том I Часть 2, Приложения 1-4 Том II Часть 2 ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО НАДЗОРУ В СФЕРЕ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР ЭКСПЕРТИЗЫ СРЕДСТВ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ТОМ II ЧАСТЬ 1 ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ (по состоянию на 1 января 2006 г.) Председатель редакционной коллегии: Р.У.Хабриев Члены редколлегии: А.П.Арзамасцев, В.Л.Багирова, А.И.Воробьев, В.Б.Герасимов, Г.Н.Гильдеева, В.Г.Кукес, Д.В.Рейхарт, А.С.Румянцев, В.И.Стародубов, В.П.Фисенко, В.В.Чельцов СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ & - группировочное название (объединяет ЛС, имеющие одинаковый состав), используется вместо МНН "пируэт" - "torsade de pointes" 5-НТ - 5-гидрокситриптамин Al - алюминий As - мышьяк Au - золото AUC - площадь под кривой "концентрация-время" AV - атриовентрикулярный (-ая) Bi - висмут Ca - кальций CaCl2 - кальция хлорид Cl - хлор Cmax - максимальная концентрация Cmin - минимальная концентрация Co - кобальт Cr - хром Css - равновесная концентрация Cu - медь Da - дальтон Fe - железо Hb - гемоглобин HCl - хлористоводородная кислота Hg - ртуть Ig - иммуноглобулин K - калий KCl - калия хлорид Li - литий Mg - магний mKu - миллиКюри Mn - марганец n.vagus - блуждающий нерв Na - натрий NaCl - натрия хлорид NMDA - N-метил-D-аспартат Pb - свинец Pt - платина SA - синоатриальный (-ая) Sn - олово T1/2 - период полувыведения TCmax - время, необходимое для достижения максимальной концентрации WPW - Вольф-Паркинсон-Уайт Zn - цинк АД - артериальное давление АДГ - антидиуретический гормон АДФ - аденозиндифосфат АИК - аппарат искусственного кровообращения АКТГ - адренокортикотропный гормон АЛТ - аланинаминотрансфераза АМФ - аденозинмонофосфат АПФ - ангиотензинпревращающий фермент АСК - ацетилсалициловая кислота АСТ - аспарагинаминотрансфераза АТФ - аденозинтрифосфат АЧТВ - активированное частичное тромбопластиновое время БМКК - блокатор "медленных" кальциевых каналов в т.ч. - в том числе в/а - внутриартериально в/в - внутривенно в/к - внутрикожно в/м - внутримышечно ВИЧ - вирус иммунодефицита человека ВМК - внутриматочный контрацептив ВСД - вегетативно-сосудистая дистония Вт - ватт г - грамм ГАМК - гамма-аминомасляная кислота ГГТ - гамма-глутаминтрансфераза ГИНК - гидразид изоникотиновой кислоты ГКС - глюкокортикостероид (-ный, -ная) ГМГ-КоА - 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A ГОКМП - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия град. - градус ГРФ - гонадотропин-рилизинг фактор Гц - герц ГЭБ - гематоэнцефалический барьер ДВС - диссеминированное внутрисосудистое свертывание дес. ложка - десертная ложка (10 мл) ДМСО - диметилсульфоксид ДНК - дезоксирибонуклеиновая кислота др. - другой (-ие) ЕД - единицы действия ЖЕЛ - жизненная емкость легких ЖКТ - желудочно-кишечный тракт ИБС - ишемическая болезнь сердца ИВЛ - искусственная вентиляция легких ИНД - индивидуальная насыщающая доза ИПД - индивидуальная поддерживающая доза кап. - капля (капли) кв. м - квадратный метр кв. см - квадратный сантиметр кг - килограмм кДж - килоджоуль КДО - конечно-диастолический объем КИЕ - калликреиновая ингибирующая единица КК - клиренс креатинина ккал - килокалория КМП - кардиомиопатия КоА - коэнзим А КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза КОС - кислотно-основное состояние КCО - конечно-систолический объем куб. м - кубический метр КФК - креатинфосфокиназа л - литр ЛГ - лютеинизирующий гормон ЛГРФ - лютеинизирующего гормона рилизинг фактор ЛДГ - лактатдегидрогеназа ЛЕ - липолитическая единица ЛЖ - левый желудочек ЛОР - оториноларингология ЛПВП - липопротеины высокой плотности ЛПНП - липопротеины низкой плотности ЛПОНП - липопротеины очень низкой плотности ЛС - лекарственное средство мА - миллиампер МАО - моноаминоксидаза МБк - мегабеккерели мг - миллиграмм МЕ - международные единицы мес. - месяц МИБП - медицинский иммунобиологический препарат мин - минута мкг - микрограмм мкл - микролитр мкмоль - микромоль МКС - минералокортикостероид мл - миллилитр млн - миллион мм - миллиметр мм рт. ст. - миллиметр ртутного столба ммоль - миллимоль МНН - международное непатентованное наименование МОК - минутный объем крови = сердечный выброс - объем крови, изгоняемый левым желудочком за 1 мин мол. масса - молекулярная масса мОсм - миллиОсм МПК - минимальная подавляющая концентрация МРТ - магнитно-резонансная томография мэкв - миллиэквивалент нг - нанограмм нед. - неделя СН - сердечная недостаточность нм - нанометр нмоль - наномоль НПВП - нестероидный противовоспалительный препарат об. - объемный ОПСС - общее периферическое сосудистое сопротивление ОРВИ - острая респираторная вирусная инфекция ОРЗ - острое респираторное заболевание Осм - Осмоль - единица осмотического давления, равная Молекулярной массе растворенного вещества в граммах, деленной на число ионов или других частиц, на которые оно диссоциирует в растворе ОФВ - объем форсированного выдоха ОЦК - объем циркулирующей крови п/к - подкожно ПАБК - парааминобензойная кислота ПАВ - поверхностно-активное вещество ПАСК - парааминосалициловая кислота ПЕ - протеолитические единицы пг - пикограмм ПГ - простагландин ПОЛ - перекисное окисление липидов ПСВ - пиковая скорость выдоха ПУВА-терапия - разновидность фотохимиотерапии РНК - рибонуклеиновая кислота РЭС - ретикулоэндотелиальная система с - секунда сем. - семейство СКВ - системная красная волчанка СМА - симпатомиметическая активность СМЖ - спинномозговая жидкость СНД - средняя насыщающая доза СОЭ - скорость оседания эритроцитов СПД - средняя поддерживающая доза СПИД - синдром приобретенного иммунодефицита ССС - сердечно-сосудистая система СССУ - синдром слабости синусного узла ст. - стадия (степень) ст. ложка - столовая ложка (15 мл) СТГ - соматотропный гормон сут. - сутки т.е. - то есть т.к. - так как Т3 - трийодтиронин Т4 - тироксин ТГ - триглицериды ТИК - тиоинозиновая кислота ТТГ - тиреотропный гормон ТТГРФ - тиреотропного гормона рилизинг фактор ТТС - трансдермальная терапевтическая система тыс. - тысяча УЗ - ультразвук УЗИ - ультразвуковое исследование УОК - ударный объем крови = ударный выброс - объем крови, изгоняемый левым желудочком за 1 сокращение УФ - ультрафиолетовый (-ое) ф.к. - функциональный класс ФДЭ - фосфодиэстераза ФЖЕЛ - форсированная жизненная емкость легких ФНО - фактор некроза опухоли ФСГ - фолликулостимулирующий гормон ХГ - хорионический гонадотропин ХЕ - хлебные единицы ХНЗЛ - хронические неспецифические заболевания легких ХСН - хроническая сердечная недостаточность ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь легких ХПН - хроническая почечная недостаточность ЦHC - центральная нервная система цАМФ - циклический аденозинмонофосфат цГМФ - циклический гуанозинмонофосфат ЦМВ - цитомегаловирус ЦОГ - циклооксигеназа ч - час ч. ложка - чайная ложка (5 мл) ЧМТ - черепно-мозговая травма ЧСС - число сердечных сокращений ЩФ - щелочная фосфатаза ЭДТА - этилендиаминотетраацетат ЭКГ - электрокардиограмма (-графия) ЭКО - экстракорпоральное оплодотворение ЭхоКГ - эхокардиограмма (-графия) ЭЭГ - электроэнцефалограмма (-графия) ЯМР - ядерно-магнитный резонанс Категории действия на плод (FDA) А. В результате адекватных и строго контролируемых исследований не выявлено риска неблагоприятного действия на плод в I триместре беременности и нет данных, свидетельствующих о подобном риске в последующих триместрах. В. Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. С. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. D. Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. Х. Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ А-М Aspergillus oryzae препарат& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство. Фармдействие. Ферментный препарат. Оказывает протеолитическое, липолитическое и амилолитическое действие. Включает в себя комплекс ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Содержит амилазу, мальтазу, протеазу и липазу, способствующие перевариванию основных пищевых веществ. Не разрушается желудочным соком, сохраняет активность в кишечнике. Показания. Внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы (в т.ч. при хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях, состояниях после резекции или облучения). Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита. Дозирование. Внутрь, по 1-2 г(в 1/2-1 ч. ложке - 100-200 мг действующего вещества) гранул 3 раза в день (во время или после еды). Курс лечения - 2-4 нед. Побочное действие. Диарея, аллергические реакции. D-фруктозо-1,6-дифосфат& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку K+. В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5-нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ. На клеточном уровне обладает следующим действием на миокард: увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда); увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений); усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением; подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8-дней) приводит к существенному улучшению кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза. Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания в/в введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Показания. Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Операции с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных). Дозирование. В/в, со скоростью не более 10 мл/мин Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды. Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней. При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3 дней. При этом 10 гпрепарата рекомендуется ввести за 12 ч. до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч. в течение 48 ч. При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 гпрепарата в течение 3-7 дней. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней. В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения. Побочное действие. Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей. Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи. Передозировка. Случаи передозировки не известны. Симптомы (при использовании препарата в верхнем диапазоне доз): гиперфосфатемия. Лечение: снижение дозы препарата. Взаимодействие. Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+. Особые указания. Однократное быстрое введение 5 гпрепарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах. Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма. Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля). Препарат может применяться в III триместре беременности. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. Fusarium sambucinum грибы& капсулы, таблетки Фармгруппа - адаптогенное средство. Характеристика. Биомасса монокультуры высшего гриба Fusarium sambicium, штамм ВСБ-917. Содержит низкомолекулярные олигопептидные соединения, щелочные олигопептиды, 18 аминокислот (в т.ч. незаменимые триптофан, лизин, метионин). Содержание аспарагиновой и глутаминовой аминокислот приближается к их содержанию в животных белках; ненасыщенные жирные кислоты (50% - линоленовая кислота); углеводы представлены гликанами, органическими кислотами (в т.ч. яблочной, лимонной, янтарной); витамины группы В (фолиевая кислота), никотиновая кислота и убихиноны Q6, Q9, Q10. Минеральный состав - 22 жизненно важных микро- и макроэлемента. Фармдействие. Обладает общеукрепляющим действием. Повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям (загрязнение среды, влияние патогенной микрофлоры, воздействие высоких и низких температур, токсические эффекты этанола и т.д.). Повышает физическую и умственную работоспособность, а также ускоряет восстановление организма после перенесенных нагрузок и заболеваний различной этиологии. Оказывает гепатопротекторное действие, нормализует нарушенную дезинтоксикационную и белковообразующую функцию печени. Это обусловлено содержанием в составе препарата убихинонов Q6, Q9, Q10 и линоленовой кислоты, которые влияют на синтез Pg, простациклина PgI2, лейкотриена и тромбоксана, а также повышением активности ферментов системы цитохрома P450 и фермента антиоксидантной защиты глутатионредуктазы. Обладает иммуномодулирующей активностью, обусловленной воздействием на иммунокомпетентные органы; способствует нормализации показателей как клеточного, так и гуморального иммунитета. Оказывает прямое вирулицидное действие, при этом имеет место нарушение синтеза вирусоспецифических структур, в частности нуклеокапсидов, и процесса формирования вирионов, что в свою очередь приводит к продукции дефектной низкоинфекционной вирусной популяции, обеспечивающей развитие иммунитета. Показания. Повышенные физические и психоэмоциональные нагрузки, токсический гепатит (в т.ч. алкогольный гепатит); астения, реконвалесценция. Профилактика - повышение сопротивляемости организма к "простудным" заболеваниям в период эпидемий ОРВИ. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, ИБС (тяжелые формы), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, после приема пищи, запивая водой. Для профилактики последствий психоэмоционального напряжения - 50 мг 2 раза в сутки. В составе комплексной терапии для повышения сопротивляемости организма при заболеваниях и состояниях, связанных с понижением иммунитета (в т.ч. острые и хронические инфекции, вызванные вирусами гриппа, гепатита; при смешанной вирусно-бактериальной флоре; генерализованное воспаление) в остром периоде - 1 г через каждые 4 ч. в течение 2-3 дней, с последующим приемом по 50 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес. При аутоиммунных заболеваниях, аллергозах, хронических персистирующих инфекциях и инфекциях неясной этиологии начальный прием - 50 мг 2 раза в сутки в течение 2-3 мес. При физических нагрузках и воздействии неблагоприятных факторов окружающей среды - 100 мг 2 раза в сутки. При астенических состояниях, связанных с нарушениями со стороны нервной системы (в т.ч. неврастенические расстройства после перенесенных интоксикаций, инфекций и травм головного мозга; психоорганические, гипоталамические, истерические синдромы; интоксикационные психозы; реактивные психозы) - 50 мг 2 раза в сутки в течение не менее 5-6 мес. В составе комплексной терапии для лечения токсических поражений печени, в т.ч. алкогольного генеза - 100 мг 2 раза в сутки. Для ускорения восстановления организма после травм, операций и перенесенных заболеваний - 100 мг утром и по 50 мг перед сном. Для повышения сопротивляемости организма к "простудным" заболеваниям в период эпидемий гриппа и ОРВИ - 100 мг 2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Снижают клиническую эффективность - гормональные ЛС, витамины, снотворные ЛС (в т.ч. барбитураты), анксиолитические ЛС (транквилизаторы) бензодиазепинового ряда, наркотические анальгетики, иммуномодуляторы, а также блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. При приеме в сочетании с антибиотиками тетрациклинового, пенициллинового ряда, цефалоспоринами, макролидами, а также с фторхинолонами, производными нитрофурана и нафтиридина доза антибиотиков может быть снижена на 2/3. Особые указания. При сахарном диабете типа 1 снижает потребность в инсулине; при сахарном диабете типа 2 улучшает показатели углеводного обмена и позволяет уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС, способствует восстановлению микроциркуляции в дистальных отделах конечностей и ускоряет заживление язв стопы у пациентов с некротической стопой "диабетика". Способствует восстановлению нормальной менструальной функции, нормализации уровня общего холестерина, ЛПВП, ТГ в крови. H.influenzae + Kl.ozaenae + Kl.pneumoniae + Moxarella catarrhalis + St.aureus + Str.pneumoniae + Str.pyogenes + Str.viridans лизаты& (Бронхо-мунал П) Фармгруппа - МИБП. Фармдействие. МИБП оказывает иммуностимулирующее действие. Повышает гуморальный и клеточный иммунитет. Стимулирует перитонеальные макрофаги, повышает количество лимфоцитов Т и антител - IgA, IgG, IgM (в т.ч. циркулирующих в крови и находящихся в дыхательных путях). Иммуностимулирующее действие лизата бактерий обусловлено влиянием на пейеровы бляшки в слизистой оболочке ЖКТ. Уменьшает частоту и тяжесть инфекций, тем самым уменьшая необходимость употребления антибиотиков. Показания. Инфекционные заболевания дыхательных путей у детей (в составе комплексной терапии). Профилактика рецидивирующих инфекций верхних и нижних дыхательных путей: хронический бронхит, тонзиллит, фарингит, ларингит, ринит, синусит, отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский возраст (до 6 мес.). Дозирование. Внутрь, утром натощак. Детям от 6 мес. до 12 лет - разовая (суточная) доза - 3.5 мг (1 капсула). Если ребенок не может проглотить капсулу, можно содержимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости (чай, молоко или сок). Для профилактики проводят три 10-дневных курса с 20-дневными интервалами между ними. В остром периоде назначают по 1 капсуле в течение не менее 10 дней (при необходимости возможна комбинация с антибиотиками), в последующем возможно профилактическое назначение в течение 2 мес. Побочное действие. Боли в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота (если перечисленные симптомы выражены слабо, отмены препарата не требуется), повышение температуры тела. Взаимодействие. При необходимости возможна комбинация с антибиотиками. Уменьшает абсорбцию диазепама, дигоксина, изониазида, фенотиазинов, антихолинергических ЛС, тетрациклина, жирорастворимых витаминов. Особые указания. Рекомендуется интервал в 4 нед. между приемом пероральных вакцин и бронхо-мунала (капсулы 7 мг). Во избежание передозировки у детей не следует применять капсулы для взрослых. Не рекомендуется назначение препарата при острых кишечных заболеваниях (возможно снижение его эффективности). При развитии аллергических реакций к препарату (кожные аллергические реакции) необходима его отмена. H.influenzae + Kl.ozaenae + Kl.pneumoniae + Moxarella catarrhalis + St.aureus + Str.pneumoniae + Str.pyogenes + Str.viridans лизаты& (Бронхо-Ваксом) Фармгруппа - МИБП. Характеристика. Стандартизированный лиофилизированный бактериальный лизат. Фармдействие. Стимулирует иммунную защиту организма и увеличивает сопротивляемость слизистой оболочки дыхательных путей к инфекциям. Увеличивает образование IgА, секретируемых слизистой оболочкой дыхательных путей и слюнными железами; увеличивает количество циркулирующих Т-лимфоцитов; стимулирует В-лимфоциты и макрофаги. Уменьшает частоту обострения и развития острых инфекций, сокращает их длительность и уменьшает тяжесть симптомов, а также снижает вероятность обострений хронических заболеваний. Показания. Профилактика рецидивирующей инфекции дыхательных путей и обострений хронического бронхита. Комплексная терапия острых инфекций дыхательных путей. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 мес. - для детской лекарственной формы, до 12 лет - для взрослой лекарственной формы). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Лечение острых и обострений хронических респираторных инфекций: взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капсуле 7 мг, содержащей 7 мг лизата, детям от 6 мес. до 12 лет - по 1 капсуле, содержащей 3.5 мг лизата. Принимают внутрь, ежедневно, натощак до исчезновения симптомов, не менее 10 дней. При необходимости проведения антибиотикотерапии препарат следует принимать в сочетании с антибиотиком с начала курса лечения. Длительность лечения определяют индивидуально. Профилактика обострений: взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капсуле (7.5 мг), детям от 6 мес. до 12 лет - по 1 капсуле (3.5 мг) ежедневно утром натощак. Курс лечения включает 3 цикла по 10 дней каждый, интервал между циклами 20 дней. В случае если ребенку трудно проглотить капсулу, ее следует открыть и смешать содержимое с питьем (фруктовый сок, молоко и т.д.). Побочное действие. В 3-4%: тошнота, абдоминальная боль, рвота, кожный зуд, эритема, кашель, одышка, головная боль, чувство усталости. Передозировка. Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Взаимодействие. Препарат может применяться одновременно с др. ЛС, используемыми для терапии респираторных заболеваний. Особые указания. В случае продолжающихся побочных эффектов со стороны ЖКТ, кожных реакций и респираторных проявлений лечение необходимо прекратить. H.influenzae + Kl.ozaenae + Kl.pneumoniae + Moxarella catarrhalis + St.aureus + Str.pneumoniae + Str.pyogenes + Str.viridans лизаты& капсулы Фармгруппа - МИБП. Фармдействие. МИБП оказывает иммуностимулирующее действие. Повышает гуморальный и клеточный иммунитет. Стимулирует перитонеальные макрофаги, повышает количество лимфоцитов Т и антител - IgA, IgG, IgM (в т.ч. циркулирующих в крови и находящихся в дыхательных путях). Иммуностимулирующее действие лизата бактерий обусловлено влиянием на пейеровы бляшки в слизистой оболочке ЖКТ. Уменьшает частоту и тяжесть инфекций, тем самым уменьшая необходимость употребления антибиотиков. Показания. Инфекционные заболевания дыхательных путей (в составе комплексной терапии). Профилактика рецидивирующих инфекций верхних и нижних дыхательных путей: хронический бронхит, тонзиллит, фарингит, ларингит, ринит, синусит, отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, ранний детский возраст (до 6 мес.). Дозирование. Внутрь, утром натощак. Взрослым и детям старше 12 лет - разовая (суточная) доза - 7 мг (1 капсула). Если ребенок не может проглотить капсулу, рекомендуется капсулу вскрыть, содержимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости (чай, молоко или сок). Для профилактики проводят три 10-дневных курса с 20-дневными интервалами между ними. В остром периоде назначают по 1 капсуле в течение не менее 10 дней (при необходимости возможна комбинация с антибиотиками), в последующем возможно профилактическое назначение в течение 2 мес. Побочное действие. Боли в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота (если перечисленные симптомы выражены слабо, отмены препарата не требуется), повышение температуры тела. Взаимодействие. При необходимости возможна комбинация с антибиотиками. Уменьшает абсорбцию диазепама, дигоксина, изониазида, фенотиазинов, антихолинергических ЛС, тетрациклина, жирорастворимых витаминов. Особые указания. Рекомендуется интервал в 4 нед. между приемом пероральных вакцин и бронхо-мунала (капсулы 7 мг). Во избежание передозировки у детей не следует применять капсулы для взрослых. Не рекомендуется назначение препарата при острых кишечных заболеваниях (возможно снижение его эффективности). При развитии аллергических реакций к препарату (кожные аллергические реакции) необходима его отмена. (L-метионин, 11С) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Раствор углерода-11 в 0.9% растворе NaCl, рН 4.5-8.5. Объемная активность - 185-740-МБк/мл на момент изготовления. Радионуклид углерод-11 имеет период полураспада 20.4 мин Распадается на 99.76 % по позитронному типу распада с испусканием позитронов с максимальной энергией 0.961-МэВ и на 0.24% - по типу электронного захвата. В результате позитронного распада образуются два гамма-кванта аннигиляции с энергией 0.511-МэВ, которые регистрируются внешней системой детекторов томографической камеры. Фармдействие. При в/в введении в различной степени накапливается в здоровых и опухолевых клетках головного мозга. Сканирование распределения активности радиофармпрепарата в тканях, проводимое при позитронно-эмиссионной томографии, позволяет диагностировать злокачественные новообразования головного мозга. Показания. Диагностика злокачественных опухолей и метастазов головного мозга (в т.ч. очень малых размеров) методом позитронно-эмиссионной томографии. Обнаружение рецидивов опухолей, возникающих после оперативного вмешательства, лучевой и химиотерапии. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований, беременность, период лактации. Дозирование. В/в струйно (медленно), через катетер, предварительно установленный в локтевой вене. Вводимая доза - 260-470-МБк/кв. м. Максимально допустимая доза - 470-МБк/кв. м. Сканирование начинается через 20-40 мин после введения препарата и продолжается в течение 20 мин. Количество зарегистрированных актов аннигиляции должно достигать 200000-1000000-на один срез. Критерием патологического накопления препарата в опухоли головного мозга является превышение более чем на 40% относительно контралатерального участка мозга. Побочное действие. При использовании в рекомендованных дозах - не отмечалось. Абакавир раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Характеристика. Аналог нуклеозидов. Фармдействие. Противовирусное средство из группы производных нуклеозидов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипными изменениями в определенной кодоновой области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ возникает относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения IC50 препарата в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в СМЖ). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Cmax - 3 мкг/мл, TCmax - 1-1.5 ч. (после приема внутрь раствора и таблеток соответственно). AUC (в течение 12 ч. после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в СМЖ составляет 30-44% от таковой в плазме. Связь с белками плазмы - низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками: 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует. Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес.). С осторожностью. Беременность, период лактации, заболевания печени. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес. до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы: слабость, быстрая утомляемость, сонливость, головная боль. Со стороны ССС: снижение АД. Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в горле, кашель. Со стороны пищеварительной системы: изъязвления слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в редких случаях - гепатомегалия, жировая дистрофия печени. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миолиз (редко), артралгия. Аллергические реакции: сыпь (обычно макулопапулезная, крапивница), анафилаксия. Прочие: лихорадка, отеки, лимфаденопатия, конъюнктивит, повышение активности КФК, лимфопения. В редких случаях - молочнокислый ацидоз (преимущественно у женщин). Взаимодействие. Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%. Возможна конкуренция за ацетальдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды). Особые указания. Монотерапия не допускается. Назначается специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4 T-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес.) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4-клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4-клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков аллергических реакций (обычно встречаются в первые 6 нед. лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема и отказа от дальнейшего использования. Пациентов следует информировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ др. людям. При половых контактах следует соблюдать соответствующие меры предосторожности; они не должны быть донорами. Абакавир + Ламивудин + Зидовудин& таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Комбинированный противовирусный препарат. Абакавир, ламивудин и зидовудин - аналоги нуклеозидов, ингибиторы фермента обратной транскриптазы. Последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5'-трифосфата. Ламивудина трифосфат, абакавира трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами и конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Основной механизм их противовирусной активности заключается во внедрении монофосфатных форм этих препаратов в цепочку вирусной ДНК с последующим ее разрывом. Ламивудин, зидовудин и абакавир обнаруживают значительно меньшую аффинность к ДНК-полимеразам клеток хозяина. Ламивудин и зидовудин обладают высоким синергизмом действия и ингибируют репликацию ВИЧ в культуре клеток. Абакавир in vitro также показал синергизм действия с зидовудином и дополнительный эффект в комбинации с ламивудином. In vitro получены штаммы ВИЧ-1, резистентные к абакавиру. Резистентность обусловлена специфическими генотипными изменениями в области некоторых кодонов обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F) и развивается относительно медленно, обусловлена множественными мутациями вируса, в результате чего достигается 8-кратное увеличение IC50 по сравнению с диким штаммом ВИЧ. У штаммов, резистентных к абакавиру, наблюдается также снижение чувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозину, но чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. Снижение чувствительности к абакавиру отмечается у госпитальных штаммов ВИЧ, выделенных от пациентов с неконтролируемой репликацией вируса, ранее получавших др. ингибиторы нуклеозидов или резистентных к ним. Неэффективность начальной комбинированной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутациями в одном кодоне M184V, что подтверждает мнение о необходимости проведения терапии второй линии. Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, зидовудином или ламивудином и ингибиторами протеаз или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы маловероятно. Фармакокинетика. Ламивудин, абакавир и зидовудин быстро и хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ламивудина, абакавира и зидовудина после перорального приема у взрослых составляет около 80-85,83 и 60-70% соответственно. Фармакокинетические параметры абакавира, ламивудина и зидовудина не отличались при назначении в качестве монотерапии или в сочетании с ламивудином + зидовудином и абакавиром. По показателям AUC и Сmax препарат биоэквивалентен ламивудину в дозе 150 мг, зидовудину в дозе 300 мг и абакавиру в дозе 300 мг при их раздельном приеме. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции препарата (снижение Сmax в среднем на 18-32%) и увеличивает TCmax на 1 ч., но не влияет на величину абсорбции, что не имеет клинического значения. Объем распределения для ламивудина, абакавира и зидовудина составляет соответственно 1.3, 0.8, 1.6 л/кг. Ламивудин имеет линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз и невысокую связь с альбумином плазмы (менее 36% in vitro). Связь с белками зидовудина - 34-38%, абакавира - 49%. Все 3 компонента препарата проникают через ГЭБ и обнаруживаются в СМЖ. Соотношение концентрации ламивудина и зидовудина через 2-4 ч. после приема внутрь в СМЖ и сыворотке соответственно составляет 0.12 и 0.5. Отношение концентрации абакавира в СМЖ и плазме (AUC) составляет 30-44%. Средняя концентрация абакавира в СМЖ через 1.5 ч. после приема 300 мг - 0.14 мкг/мл, после приема 600 мг через 0.5-1 ч. - 0.13 мкг/мл и через 3-4 ч. возрастает до 0.74 мкг/мл. Ламивудин незначительно метаболизируется в печени (5-10%) и выводится в неизмененном виде почками. 50-80% от принятой дозы зидовудина выводится почками в виде 5'-глюкуронида. Абакавир первично метаболизируется в печени, с участием алкогольдегидрогеназы и посредством глюкуронирования, с образованием двух метаболитов - 5'-карболовая кислота и 5'-глюкуроновая кислота, составляющие 66% от дозы препарата, которая выводится из организма с мочой; менее 2% абакавира выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 абакавира - 1.5 ч. T1/2 ламивудина - 5-7 ч. Преобладает почечный клиренс (более 70%), осуществляющийся с помощью транспортной системы органических катионов; системный клиренс - 0.32 л/ч/кг. Элиминация ламивудина нарушается при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин). T1/2, системный клиренс и почечный клиренс зидовудина - 1.1 ч., 1.6 л/ч/кг, 0.34 л/ч/кг соответственно. Концентрация зидовудина в плазме возрастает при выраженной почечной недостаточности. При циррозе печени наблюдается кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронирования. Фармакокинетика ламивудина значительно не изменяется при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности. При незначительно выраженной печеночной недостаточности наблюдается среднее возрастание AUC абакавира в среднем в 1.89 раза, а T1/2 - в 1.58 раза. Скорость образования и выведения его метаболитов снижается. При почечной недостаточности наблюдается снижение почечного клиренса ламивудина. Концентрация зидовудина в плазме возрастает при выраженной почечной недостаточности. Фармакокинетика абакавира при почечной недостаточности не изменяется. Показания. ВИЧ-инфекция. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, нейтропения (менее 750 мкл), снижение Hb (менее 75 г/л или 4.65 ммоль/л), детский возраст (до 12 лет), масса тела менее 40 кг, период лактации. С осторожностью. Беременность. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - 1 таблетка 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин) требуется снижение дозы ламивудина или зидовудина, поэтому предпочтительнее назначать абакавир, ламивудин и зидовудин раздельно. При величине Hb менее 90 г/л (5.59 ммоль/л) или числе нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл абакавир, зидовудин и ламивудин должны назначаться раздельно. Побочное действие. Со стороны ССС: кардиомиопатия. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в верхних отделах живота, анорексия, пигментация слизистой оболочки полости рта, метеоризм; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT, АЛТ), сывороточной амилазы, гипербилирубинемия, панкреатит, выраженная гепатомегалия со стеатозом. Со стороны органов кроветворения: анемия, аплазия эритроцитарного ростка костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Со стороны обмена веществ: молочнокислый ацидоз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение мышц, редко - рабдомиолиз, миалгия, миопатия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезия, головокружение, сонливость, судороги, тревога, депрессия, снижение скорости мышления. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка. Со стороны кожных покровов: сыпь (без системных симптомов), алопеция, пигментация ногтей и кожи, крапивница, зуд, потливость, редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Аллергические реакции. Прочие: лихорадка, летаргия, усталость, недомогание, анорексия, учащенное мочеиспускание, извращение вкуса, болевой синдром, озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гинекомастия, астения. Передозировка. Лечение: наблюдение врача, при необходимости - поддерживающая терапия. Поскольку ламивудин выводится из организма с помощью гемодиализа, то при передозировке может применяться длительный гемодиализ. В то же время эффективность гемодиализа и перитонеального диализа недостаточна для элиминации зидовудина, но выведение его метаболита глюкуронида усиливается. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке абакавира не известна. Взаимодействие. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось. Абакавир: не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами ЗА4, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 системы цитохрома P450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с ингибиторами антиретровирусных протеаз и ЛС, метаболизирующимися с участием изоферментов цитохрома P450, невелика. Метаболизм абакавира нарушается при совместном применении с этанолом, что сопровождается увеличением AUC на 41% и не имеет клинического значения. Абакавир не влияет на метаболизм этанола. При одновременном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Сmax абакавира снижается на 35%, a TCmax увеличивается на 1 ч., показатель AUC не изменяется. Эти данные не имеют клинического значения. Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22%, поэтому иногда может потребоваться коррекция дозы метадона. Ретиноиды выводятся из организма с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому возможны взаимодействия с абакавиром. Ламивудин: назначение триметоприма/сульфаметоксазола в дозе 160 мг/800 мг вызывает повышение экспозиции ламивудина на 40%. При отсутствии почечной недостаточности коррекции дозы ламивудина не требуется. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залицитабина. Препарат не рекомендуется применять одновременно с зальцитабином. Зидовудин: сочетанное применение зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% экспозиции зидовудина и на 28% к повышению Cmax в плазме, но общая экспозиция (AUC) значительно не нарушается и не требует коррекции дозы. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Концентрация фенитоина в крови у пациентов, получающих зидовудин, обычно низкая, но в некоторых случаях она может повышаться, поэтому концентрацию фенитоина при сочетании его с препаратом необходимо контролировать. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают T1/2 и AUC зидовудина за счет снижения глюкуронирования, при этом почечная экскреция глюкуронида (и, возможно, самого зидовудина) уменьшается. Поскольку нуклеозидный аналог рибавирин является антагонистом зидовудина, следует избегать этой комбинации препаратов. Рифампицин снижает AUC зидовудина на 48*34%, однако клиническая значимость этого изменения неизвестна. Зидовудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование ставудина, поэтому ставудин не рекомендуется сочетать с препаратом. Сочетание с потенциально нефротоксичными и миелосупрессивными ЛС (пентамидин, дапсон, пириметамин, сульфаметоксазол/триметоприм, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин, доксорубицин) повышает риск развития побочных реакций на зидовудин. В случаях, когда такая терапия необходима, тщательно контролируют функцию почек и показатели крови, при необходимости - дозу препаратов уменьшают. С особой осторожностью препарат должен применяться в комбинации с АСК, кодеином, морфином, метадоном, индометацином, кетопрофеном, напроксеном, оксазепамом, лоразепамом, циметидином, клофибратом, дапсоном, инозин пранобексом, поскольку они нарушают его метаболизм за счет конкурентного ингибирования глюкуронирования или непосредственного подавления микросомального окисления в печени. Особые указания. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт ведения ВИЧ-инфицированных пациентов. При назначении пациентам пожилого возраста следует обратить особое внимание на возможное возрастное снижение функции почек и изменение показателей крови. У ВИЧ-инфицированных пациентов, чаще у женщин, при использовании антиретровирусных аналогов нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин, зидовудин, наблюдались молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом, приводящие к смерти. Препарат следует назначать с осторожностью при наличии факторов риска заболеваний печени и отменять в случае развития молочнокислого ацидоза или признаков гепатотоксичности. Прием зидовудина, особенно в высоких дозах (1200-1500 мг/сут.), может вызвать развитие анемии, нейтропении и лейкопении у пациентов с признаками угнетения функции костного мозга до начала лечения, особенно при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции с концентрацией CD4 клеток менее 100/мкл. Риск развития нейтропении возрастает в случае исходного снижения числа нейтрофилов, Hb и цианокобаламина. В период лечения необходимо тщательно контролировать показатели крови. Гематотоксичность обычно развивается через 4-6 нед. терапии. Для пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции рекомендуется проводить анализы крови каждые 2 нед. в течение первых 3 мес. терапии, а затем ежемесячно. При ранней стадии ВИЧ-инфекции - каждые 1-3 мес. У пациентов с выраженной анемией и угнетением костного мозга (Hb менее 90 г/л или число нейтрофилов менее 1 тыс./мкл) требуется коррекция дозы зидовудина, поэтому предпочтительнее принимать абакавир, ламивудин и зидовудин раздельно. Панкреатит развивается редко при приеме абакавира, зидовудина и ламивудина, и неясно, связано ли его развитие с приемом этих препаратов или с ВИЧ-инфекцией. В случае появления клинических и лабораторных симптомов панкреатита препарат отменяют. У некоторых пациентов с хроническим гепатитом В при отмене ламивудина могут появляться клинические и лабораторные признаки рецидива гепатита. При отмене препарата у пациентов с коинфекцией вирусом гепатита В необходимо контролировать функцию печени и определять серологические маркеры репликации вируса. В период лечения могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний. Пациентов необходимо информировать, что проводимая антиретровирусная терапия не предотвращает заражение ВИЧ при половом контакте или через инфицированную им кровь. Следует соблюдать соответствующие меры предосторожности. Абакавир, ламивудин и зидовудин следует применять раздельно при необходимости коррекции дозы одного из компонентов. Абциксимаб раствор для внутривенного введения Фармгруппа - антиагрегантное средство. Характеристика. Fab-фрагмент химерных человеческо-мышиных моноклональных антител 7Е3. Фармдействие. Антиагрегантное средство, оказывает также фибринолитическое действие. Связывается с гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIa) тромбоцитов, подавляет их агрегацию и последующее образование тромба. Препятствует связыванию фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на активированных тромбоцитах. Вызывая конформационные изменения рецепторов, уменьшает доступ к ним крупных молекул. Функция тромбоцитов восстанавливается в течение 48 ч; в/в болюсное введение 0.15-0.3 мг/кг дозозависимо угнетает функцию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Через 2 ч. после введения в дозе 0.25-0.3 мг/кг блокирует более 80% рецепторов GP IIb/IIIa, при этом время кровотечения увеличивается до 30 мин В/в болюсное введение 0.25-0.3 мг/кг с последующим непрерывным в/в вливанием со скоростью 10 мкг/мин в течение 12-96 ч. вызывает стойкую выраженную блокаду GP IIb/IIIa рецепторов и ингибирование функции тромбоцитов на протяжении всей инфузии. После окончания в/в инфузии частичная блокада GP IIb/IIIa сохраняется в течение 10 сут. Фармакокинетика. После в/в болюсного введения концентрация свободного препарата в плазме быстро снижается (T1/2 первой фазы - 10 мин., T1/2 второй фазы - 30 мин.). В/в введение 0.25 мг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии; по окончании инфузии быстро уменьшается в течение 6 ч., затем скорость снижения замедляется. Показания. Профилактика ишемии миокарда у больных группы повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне гепарина и АСК). Состояние после ангиопластики коронарных артерий или атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения > 20 мм). Склонность к тромбозам, в т.ч. острый инфаркт миокарда с зубцом Q в течение 12 ч. после его начала, постинфарктная стенокардия. Нестабильная стенокардия (у пациентов с отсутствием эффекта на традиционную терапию), если коронарная ангиопластика планируется в ближайшие 24 ч. Противопоказания. Гиперчувствительность; аневризма крупных сосудов; пороки развития артерий, вен; внутреннее кровотечение; недавнее (в пределах 6 нед.) клинически значимое кровотечение в ЖКТ или мочеполовой системе; нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе за последние 2 года), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения с неврологическим дефицитом, геморрагический диатез; артериальная гипертензия (кризовое течение); внутричерепное новообразование, обширная хирургическая операция или травма (в т.ч. недавние - до 6 нед.); тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); васкулит; период лактации, детский возраст. С осторожностью. Заболевания ЖКТ (в анамнезе), прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой, беременность, масса тела менее 75 кг, возраст старше 65 лет, чрескожное коронарное вмешательство (не удавшееся, продолжительностью более 70 мин., в течение 12 ч. после развития острого инфаркта миокарда). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в болюсно, 0.25 мг/кг за 10-60 мин до коронарной ангиопластики (продолжительность болюсной инъекции - не менее 1 мин.) с последующей непрерывной в/в инфузией со скоростью 10 мкг/мин в течение 12 ч. (с помощью насоса для непрерывной инфузии, оснащенного встроенным стерильным, апирогенным, слабо связывающим белки фильтром с порами 0.2 или 0.22-мкм). При нестабильной стенокардии болюсное введение в аналогичной дозе (с последующей инфузией в течение 12 ч.) начинают за 24 ч. до планируемой ангиопластики. Правила приготовления и введения раствора для инъекций: для введения в виде болюса набирают необходимое количество абциксимаба (2 мг/мл) в шприц через стерильный, апирогенный, слабо связывающий белки фильтр с порами 0.2 или 0.22-мкм; для приготовления инфузионного раствора необходимое для непрерывной инфузии количество абциксимаба вводят в стерильный 0.9% раствор NaCl или в 5% раствор декстрозы. Приготовленный инфузионный раствор можно хранить до 12 ч. при температуре 2-8 град. С. В конце 12 ч. инфузии неиспользованную часть раствора уничтожают. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (в месте артериального доступа в паху, ЖКТ, мочеполовых путях, ретроперитонеальное, внутричерепное), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, петехии. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, отек легких, AV блокада III ст., суправентрикулярная тахикардия, желудочковые тахиаритмии, "перемежающаяся" хромота, перикардиальный выпот, тромбоэмболия периферических сосудов, тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головокружение, бессонница, ишемия мозга, гиперестезия. Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность (усугубление или развитие), задержка мочи. Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок. Прочие: миопатия, миалгия, флегмона, дисфония, нарушение зрения, плевральный выпот, пневмония, лейкоцитоз. Передозировка. Симптомы: профузные кровотечения, сосудистый коллапс, тромбоцитопения. Лечение: отмена препарата, переливание тромбоцитарной массы. Взаимодействие. Антикоагулянты, тромболитики, антиагрегантные ЛС (АСК, тиклопидин, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны) повышают риск развития кровотечения. Введение др. моноклональных антител увеличивает риск развития аллергических реакций. Особые указания. Должен применяться только врачами, располагающими достаточными диагностическими и терапевтическими возможностями, и только у больных с высоким риском острого коронаротромбоза. Абциксимаб следует вводить через отдельную инфузионную систему. При беременности и в период лактации применяют только если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. Риск развития кровотечений повышается у пациентов с массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной ангиопластике, которую проводят в течение 12 нед. после появления симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной коронарной ангиопластике (более 70 мин.), неудачной коронарной ангиопластике. Перед введением препарата следует провести определение количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение Hb и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 ч. и 24 ч. после болюсной инъекции. АД и пульс контролируют каждый час в течение первых 4 ч. после болюсной инъекции, а затем через 6, 12, 18, 24 ч. после нее. В случае серьезного кровотечения, которое не останавливается пережатием, введение следует прекратить. Повышает вероятность кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку артерии или вены. Использование метода сквозных подходов для определения сосудистой структуры не рекомендуется. Следует избегать применения без необходимости проколов артерий, вен, в/м инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной интубации, введения назогастрального зонда, наложения автоматической манжеты для измерения АД. При получении венозного доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или яремной вены). Места проколов сосудов необходимо документировать и держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую осторожность. Для предупреждения спонтанного кровотечения из ЖКТ - назначение блокаторов H2-гистаминовых рецепторов или жидких антацидов; рвоты - противорвотные ЛС. (Авена-плюс) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Снижение иммунитета. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз/сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно комбинированное лечение с др. ЛС. (Агнус-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Гипогалактия, лактостаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 15 мин до или через 1 ч. после приема пищи, или в промежутках между приемами пищи, по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 12 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать суточное потребление глюкозы, включая препарат. В период лечения не злоупотреблять спиртными напитками и кофе; не рекомендуется прием мятосодержащих ЛС. (Адам) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав препарата. Показания. Функциональные сексуальные расстройства у мужчин (снижение либидо и эрекции, укорочение полового акта). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15 кап. 3 раза в день за 30 мин до еды без разведения или развести в 1 ч. ложке воды. Курс лечения - 1.5 мес. При необходимости возможно проведение повторного курса или увеличение продолжительности курса лечения. Побочное действие. Аллергические реакции. Адапален гель для наружного применения, крем для наружного применения Фармгруппа - средство лечения угревой сыпи. Фармдействие. Средство лечения угревой сыпи, оказывает противовоспалительное действие. Связывается со специфическими ядерными рецепторами, обладает комедонолитической активностью, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Уменьшает связывание фолликулярных эпителиальных клеток, участвующих в образовании микрокомедонов. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека. Показания. Угревая сыпь. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Дерматит, себорея, экзема. Категория действия на плод. C Дозирование. Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 нед. лечения, стойкое улучшение - после 3 мес. лечения. При чрезмерном нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает. Побочное действие. Гиперемия и шелушение кожи в месте аппликации. Взаимодействие. Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом. Особые указания. При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день. Не использовать одновременно косметические продукты с высушивающим или раздражающим эффектом (например, одеколон или этанолсодержащие средства). Адеметионин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - гепатопротекторное средство. Характеристика. Производное метионина. Фармдействие. Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, "печеночных" трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес. после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными ЛС. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед. лечения, и стабилизируется в течение 2 нед. лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани. Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м - 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Cmax - 0.7 мг/л. TCmax - 2-6 ч. Связь с белками плазмы - незначительная, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение его концентрации в СМЖ. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. Показания. Хронический холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.). Депрессия (в т.ч. вторичная), абстинентный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I-II триместр), период лактации. С осторожностью. Детский возраст. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в. При интенсивной терапии - в первые 2-3 нед. лечения назначают 400-800 мг/сут. в/в (очень медленно) или в/м); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Для поддерживающей терапии - внутрь 800-1600 мг/сут. между приемами пищи, глотать, не разжевывая, желательно в первой половине дня. Побочное действие. Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется прием перед сном, при лечении больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата или таблеток отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от их использования. Аденозин& раствор для инъекций Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV узле, понижает автоматизм синусного узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия - немедленное. Фармакокинетика. Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до АМФ. T1/2 - менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота). Показания. Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW. Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии, определение локализации AV блока) в кардиологии. Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия. С осторожностью. Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия, бронхиальная астма. Категория действия на плод. C Дозирование. В качестве антиаритмического ЛС: взрослым - в/в болюсно (в течение 1-2-с) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют. Детям - 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства - в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин). Максимальная разовая доза для взрослых - 12 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; возможно - головная боль, парестезии, нервозность, диплопия. Со стороны ССС: часто - возникновение новых аритмий (экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия), редко - нарушения AV проводимости (I-III ст.), снижение АД. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, гипервентиляция, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, "металлический" привкус во рту. Прочие: аллергические реакции, гиперемия лица, повышенное потоотделение, боли в грудной клетке, нижней челюсти, горле или руках. Взаимодействие. Действие аденозина усиливает дипиридамол; ряд эффектов аденозина ослабляют ксантины (теофиллин, кофеин) - конкурентные антагонисты аденозина. Карбамазепин - возможно усиление блокады сердца, вызванной аденозином. Особые указания. При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов. Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод. При одновременном применении с ксантинами при проведении двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии возможно нарушение результатов исследования. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению. Аденозина фосфат раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Средство метаболической терапии, АМФ входит в состав важнейших коэнзимов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические реакции, обеспечивающие мышечную деятельность и синтез белка. АМФ опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее превращение в протопорфирин. АМФ играет определенную роль в нормализации синтеза порфиринов. Оказывая вазодилатирующее и дезагрегационное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с положительным влиянием на тканевый метаболизм определяет благоприятный эффект на трофику тканей и процессы регенерации. Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а также больных диабетической ретинопатией. При язвенной болезни 12-перстной кишки способствует ускорению заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую функции существенно не влияет). Фармакокинетика. T1/2 - 10-30 с. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Острая "перемежающаяся" порфирия, отравление свинцом (полиневритический синдром); острый тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии консервативного лечения и в послеоперационном периоде), облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит, вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением позвоночника. Послеожоговые осложнения: не заживающие раны, трофические послеожоговые язвы. Гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова) и др. наследственные заболевания ЦНС, хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь 12-перстной кишки, рассеянный склероз, ИБС, ХСН, астения, псориаз, диабетическая ретинопатия - в составе комбинированной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. При острой перемежающейся порфирии в стадии тяжелого обострения лечение начинают с в/м введения - по 60 мг 5 раз в день. После улучшения состояния больного (отсутствие болей в животе, прогрессирование неврологической симптоматики, снижение АД) переходят на комбинированное лечение, постепенно заменяя в/м инъекции пероральным приемом, при этом постепенно уменьшают разовую дозу до 20 мг и сокращают количество инъекций с 5 до 3 раз в день. В дальнейшем переходят на прием внутрь, по 50 мг 2 раза в день (независимо от приема пищи). В этой дозе препарат применяют длительное время (несколько месяцев) в зависимости от состояния больного. При сосудистых заболеваниях конечностей - в/м, по 40 мг 2-3 раза в день в течение 2-4 нед., при необходимости курс повторяют. После инъекций назначают внутрь, по 50 мг 2-3 раза в день в течение 2-4 нед. При послеожоговых осложнениях (не заживающие раны и трофические язвы) - внутрь, по 25-50 мг (суточная доза 100-125 мг) или в/м, по 20 мг 2 раза в день в течение 5-6 дней; при необходимости курс повторяют. При гепатоцеребральной дистрофии и др. наследственных заболеваниях ЦНС - внутрь, по 25 мг 2 раза в день в течение 3-7 нед. или в/м, по 20-40 мг 1-2 раза в день (суточная доза до 40 мг) в течение 3-6 нед. В комплексной терапии хронических заболеваний печени - внутрь, по 25 мг 2 раза в день или в/м, по 20 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 нед. При необходимости курс повторяют. При ИБС - в/м по 40 мг 3-4 раза в сутки в течение 25-30 дней, а затем внутрь, по 50 мг 4 раза в сутки. При язвенной болезни 12-перстной кишки - в/м, по 50 мг 2 раза в день в течение 10-12 дней. В офтальмологической практике - внутрь, по 50 мг 2 раза в день, а также в виде ретробульбарных инъекций. При др. заболеваниях - внутрь, в разовой дозе 25-50 мг (суточная доза - до 150 мг) или в/м, в разовой дозе 20-40 мг (до 120 мг/сут.) в течение 2-4 нед. Побочное действие. Головокружение, шум в голове, тошнота, тахикардия, аллергические реакции (все эти явления проходят при уменьшении дозы или после отмены препарата). Взаимодействие. Дипиридамол усиливает, а теофиллин, кофеин и др. ксантины ослабляют эффективность АТФ. Особые указания. В/в введение допустимо только в стационаре, где есть возможность контроля деятельности сердца. Не эффективен при мерцании, трепетании предсердий и предсердной экстрасистолии. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов. Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод. Адипиодон раствор для внутривенного введения Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство. Желчные протоки визуализируются через 20-25 мин после введения, а желчный пузырь - через 2-2.5 ч. Показания. Рентгенологические исследования желчных путей и желчного пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность, обтурационная желтуха, острые заболевания печени и почек (острый гепатит, гломерулонефрит, пиелонефрит), печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН II-III ст., шок, коллапс, гиперпротромбинемия, туберкулез (активная форма), миеломная болезнь, выраженный тиреотоксикоз. Дозирование. В/в, в течение 4-5 мин Разовая доза для взрослых - 10 г(20 мл), для детей - 250-375 мг/кг (0.5-0.75 мл/кг). Перед введением раствор необходимо подогреть до температуры тела. Побочное действие. Головокружение, озноб, тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия, аритмии, фибрилляция желудочков, отек легких, ощущение жара, цианоз, слезотечение, анафилактоидные реакции. Особые указания. Перед исследованием проводят пробу на переносимость, для этого в/в вводят 1-2 мл раствора и наблюдают за состоянием пациента. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции целесообразно в течение нескольких дней до введения адипиодона применять антигистаминные ЛС. При хранении растворов возможно выпадение кристаллов или кристаллизация содержимого ампулы. В этих случаях ампулу нагревают на кипящей водяной бане. Если кристаллы полностью исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 град. С. кристаллы не выпадут вновь, то раствор считают годным к применению. Адифенин Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Периферический м- и н-холиноблокатор. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов, оказывает спазмолитическое и местноанестезирующее действие. Показания. Пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, почечная колика, желчная колика, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стенокардия, облитерирующий эндартериит, невралгия, неврит, радикулит; зудящий дерматоз, мигрень. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, после еды по 0.05-0.1 г 2-4 раза в сутки; курс лечения 3-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, изжога, снижение скорости психомоторных реакций. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным н-холиноблокирующим действием), сухость во рту (в связи с периферическим м-холиноблокирующим действием), парез аккомодации. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Адонизид& капли для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, оказывает кардиотоническое, антиаритмическое и слабое диуретическое действие. Показания. ХСН; мерцательная аритмия. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтероколит (в фазе обострения). Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 1 таблетке или по 20-40 кап. 2-4 раза в день; детям - столько капель в сутки, сколько ребенку лет (за 2 приема). Высшая разовая доза для взрослых - 40 кап, суточная - 120 кап. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, аритмии. Особые указания. Выраженность диспепсических явлений снижается при назначении препарата после еды. Адонизид + Боярышника экстракт + Валерианы корневищ настойка + Желтушника серого сок + Камфора + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. Начальные стадии ХСН, кардиопатии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 1-2 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Адонизид + Валерианы корневищ настойка + Ландыша настойка + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. ВСД, ХСН I ст., бессонница, психическое возбуждение, артериальная гипертензия (начальная стадия). Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, эндокардит, миокардит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтероколит в фазе обострения; печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 2-3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: "бромизм" - ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, снижение памяти, кожная сыпь (acne bromica). Лечение: NaCl - 10-20 г/сут. в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Особые указания. Выраженность диспепсии снижается при назначении после еды. При длительном применении в больших дозах возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д. Азаклорзин раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - коронародилатирующее средство. Фармдействие. Антиангинальное средство, повышает коронарный резерв миокарда, сократимость сердца (без существенного увеличения потребности миокарда в кислороде и МОК). Показания. ИБС, стенокардия (в т.ч. купирование приступов при непереносимости или противопоказаниях к применению нитроглицерина). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН. Дозирование. Для профилактики приступов стенокардии принимают внутрь в виде таблеток или раствора; для купирования приступов - только в виде раствора. Для курсового лечения ИБС назначают в таблетках по 0.03 гза 1 ч. до еды 3-4 раза в день; при необходимости суточную дозу увеличивают до 0.18-0.24 г; курс лечения - 3-4 нед. За 3-4 дня до предполагаемой отмены дозу постепенно снижают. При предынфарктном состоянии - внутрь (натощак, не запивая водой или др. жидкостью), по 5-10 мл 1.5% раствора 3 раза в день в течение 3 дней, с последующим переводом на прием таблетированных форм (по 0.03 г 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Для купирования приступов стенокардии - внутрь, 5-10 мл 1.5% раствора; повторный прием возможен через 4-5 ч. (не превышая общей суточной дозы 30 мл). При развитии приступа ранее чем через 4 ч. после приема азаклорзина его следует купировать нитроглицерином. Побочное действие. Аллергические реакции, снижение АД, повышение АД, головная боль. Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития побочных эффектов азаклорзина. Особые указания. В отличие от нитроглицерина не вызывает головокружения, но менее эффективен. В процессе лечения необходимо контролировать уровень АД (при повышении АД дозу уменьшают или прекращают прием). Азаметония бромид раствор для инъекций Фармгруппа - ганглиоблокатор. Характеристика. Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Фармдействие. Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов ЖКТ и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания. Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия, каузалгия, отек легких, отек мозга. В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии. В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН. С осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Дозирование. В/м, в/в. При гипертонических кризах, отеке легких (мозга) вводят в/в медленно (под контролем АД) 0.2-0.5 мл 5% раствора (в разведении 20 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы) или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии - перед операцией, в/в капельно, вводят 40-60 мг (0.8-1.2 мл 5% раствора); при необходимости - 120-180 мг (2.4-3.6 мл 5% раствора). При лечении "перемежающейся" хромоты и др. неэкстренных состояний вводят в/м в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают до 1.5-2 мл 2-3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых - 0.15 г(3 мл 5% раствора), суточная - 0.45 г. Побочное действие. Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер. Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Взаимодействие. Гипотензивный эффект снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином, эфедрином, усиливается - с недеполяризующими миорелаксантами, др. гипотензивными ЛС. Особые указания. Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч. Азапентацен& капли глазные Фармгруппа - катаракты средство лечения. Фармдействие. Предохраняет сульфгидрильные группы хрусталика от окисления и способствует рассасыванию непрозрачных белков хрусталика. Обладает активирующим влиянием на протеолитические ферменты, содержащиеся в водянистой влаге передней камеры глаза. Показания. Катаракта (старческая, травматическая, врожденная, вторичная). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно - по 2 кап. в конъюнктивальный мешок 3-5 раз в сутки. Побочное действие. Жжение, зуд в области век. Особые указания. Предназначен для длительной терапии. Не рекомендуется прерывать лечение даже в случае быстрого улучшения. Фоточувствителен, хранить в темном прохладном месте. Азатиоприн таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Тиоловое производное, конкурентный антагонист гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну. Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества T-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций. В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время наступления Cmax - 1-2 ч. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - низкая. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта. После "первого прохождения" через печень метаболизируется в меркаптопурин (активный метаболит), быстро захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование - в печени, эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. T1/2 - 5 ч. Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Показания. Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия. Неэффективность и противопоказания к назначению ГКС или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития). Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь. Трансплантация: лечение начинают с перорального приема "ударной" дозы 5 мг/кг, поддерживающая доза - 1-4 мг/кг/сут. (если пероральный прием невозможен, поддерживающая доза вводится в/в - 1-2.5 мг/кг/сут.). Лечение при отсутствии противопоказаний может проводиться в течение неограниченного времени. При гомотрансплантации - до операции (за 1-7 дней) ежедневно 4 мг/кг/сут. в 2-3 приема. После операции - в той же дозе в течение 1-2 мес., затем по 2-3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут. Применяют препарат длительно. При хроническом активном гепатите, ревматоидном артрите - 1-2.5 мг/кг/сут. в течение длительного времени с постепенным снижением дозы до 0.5 мг/кг 1 раз в сутки. Аутоиммунные заболевания: 1.5-2 мг/кг в 2-4 приема. Длительность устанавливается индивидуально. Псориаз: 0.05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 14-48 дней. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз, макроцитоз, редко - гемолитическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, холестаз, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); у больных после трансплантации органов - панкреатит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорации кишечника; при длительном применении - токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка. Прочие: панувеит, острая почечная недостаточность, развитие вторичных инфекций, менингеальные реакции, интерстициальный пневмонит, алопеция, при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (злокачественные опухоли: лимфоретикулярные, эпителиальные, опухоли кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей). Передозировка. Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Снижает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами, усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием. Аллопуринол угнетает метаболизм азатиоприна, способствует повышению его концентрации в организме и возможности развития токсического действия. Усиливает действие иммунодепрессантов, цитостатиков. Взаимодействие с рифампицином может быть причиной отторжения трансплантата. При применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает активность непрямых антикоагулянтов. Особые указания. Клинический эффект может не проявляться в течение нескольких дней или недель после начала лечения (если в течение 3 мес. состояние больного не улучшается, следует пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна). Высокий риск отторжения трансплантата через несколько недель после прекращения лечения сохраняется даже в тех случаях, когда лечение продолжалось в течение ряда лет. В течение первых 8 нед. лечения необходимо каждые 7 дней проводить клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4 тыс./мкл дозу уменьшают, а при 3 тыс./мкл отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза. Больные должны быть предупреждены о невозможности длительного нахождения на солнце; у них должен регулярно проводиться осмотр кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани - о недопустимости самовольной отмены лечения (возможность обострения основного заболевания). Проникая через плаценту, вызывает временное нарушение иммунной функции плода. Азелаиновая кислота гель для наружного применения, крем для наружного применения Фармгруппа - средство лечения угревой сыпи. Фармдействие. Обладает бактериостатической активностью в отношении Propionibacterium acne и Staphylococcus epidermidis, снижает выработку жирных кислот, способствующих возникновению акне. Уменьшает образование комедонов. Влияя на процесс ороговения клеток эпидермиса, подавляет рост и активность аномальных меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию типа мелазмы. Оказывает противоугревое, депигментирующее действие. Фармакокинетика. После нанесения на кожу проникает в эпидермис и дерму, 3.6% от общей дозы абсорбируется в системный кровоток. Часть всосавшейся кислоты выводится почками в неизмененном виде, часть - в виде дикарбоновых кислот (С7, С5), образующихся в результате бета-окисления. Показания. Угревая сыпь, мелазма (в т.ч. при беременности), себорейный дерматит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Перед использованием кожу тщательно промывают чистой водой, крем 2 раза в день наносят на пораженные участки кожи, слегка втирая в кожу. Курс лечения индивидуальный: несколько месяцев - для лечения акне, 3 мес. - для мелазмы. Клиническое улучшение наступает в среднем через 2-4 нед. При необходимости повторного проведения курса - перерыв 1-2 мес. Во время лечения необходимо защищать кожу от всего спектра солнечного излучения. В случае сильного раздражения кожи в первые недели лечения применять 1 раз в день; возможна кратковременная отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения симптомов раздражения в рекомендованной дозе. Побочное действие. Местнораздражающее действие, гиперемия и шелушение кожи, жжение, зуд. Взаимодействие. Можно применять в сочетании с др. ЛС для терапии угревой сыпи. Особые указания. Не допускать попадания в глаза, в случае нечаянного контакта - немедленно промыть водой. Мелазма, расположенная только в дерме, нечувствительна к лечению. Для проведения дифференциальной диагностики используют лампу Вуда. Азеластин капли глазные, спрей назальный дозированный Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Характеристика. Производное фталазинона. Фармдействие. H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч. и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок - уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета). Фармакокинетика. Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут. у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65-нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27-нг/мл). T1/2 азеластина - 22 ч., дезметилазеластина - 54 ч. На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%. Показания. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4 лет - глазные капли). С осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей). Дозирование. Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы). Конъюнктивально - по 1 кап. в каждый глаз 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея). Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела. Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко - носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия, кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит. Передозировка. Симптомы: вероятна повышенная сонливость. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме. Особые указания. При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости. Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид& порошок для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, угнетает развитие пролиферирующей, в т.ч. злокачественной ткани. Нарушает обмен нуклеиновых кислот опухолевых клеток и блокирует митотическое деление клетки. В механизме действия важную роль играют нарушение обмена нуклеиновых кислот опухолевых клеток и блокада митотического деления клетки. Терапевтический эффект ожидается через 1.5 мес. от начала лечения и в наибольшей степени проявляется через 3 мес., что связано с продолжительностью жизни эритроцитов и опосредованным действием препарата через костный мозг. Показания. Эритремия, протекающая со спленомегалией и гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору. Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, кахексия, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени. Дозирование. В/м и в/в (в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl), по 50 мг через день; курсовая доза - 500-650 мг. При развитии лейкопении, тромбоцитопении лечение отменяют и назначают стимуляторы лейкопоэза, переливание крови или лейкоцитарной и тромбоцитарной массы. При повышенной чувствительности и быстром снижении количества лейкоцитов в крови интервалы между инъекциями увеличивают до 2-4 дней. Общая курсовая доза препарата составляет 500-650 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести заболевания. В случае рецидива возможно проведение повторного курса лечения в тех же дозах, но не ранее чем через 6 мес. после окончания первого курса. Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения. Лечение: отмена препарата, назначение стимуляторов лейкопоэза, витамины B2, B6, B12, С, ГКС, переливание лейкоцитарной и тромбоцитарной массы. Особые указания. Во время лечения необходимо не реже 2 раз в неделю проводить анализ крови; после окончания лечения анализ крови проводят 1 раз в 10-15 дней в течение 3 мес. Азитромицин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-азалид. Фармдействие. Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч. после приема - 14-20 ч., T1/2 в интервале от 24 до 72 ч. - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC. Показания. Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до или через 2 ч. после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут. в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут. ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 гежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут. в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день. При лечении пневмонии - в/в, 0.5 годин раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7-10 дней. При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 годнократно, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7 дней. Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей. Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 гразвести в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0.5 гразвести 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч.), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч.). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее). Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте инъекции. Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее). Передозировка. Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Взаимодействие. Антациды (Al3+- и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином. Особые указания. В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв 2 ч. при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес. и старше). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. Азлоциллин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, относится к группе уреидопенициллинов. Инактивируется бета-лактамазами, действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам; активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных возбудителей: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp. (индолотрицательный и индолположительный), Providencia spp., Yersinia spp., Morganella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria spp., Corynebacterium; анаэробных возбудителей: Bacteroides spp., кроме Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces spp. Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. устойчивы к препарату. В зависимости от типа бета-лактамаз с др. бета-лактамными антибиотиками существует частичная или полная групповая резистентность. У бактерий, которые не продуцируют бета-лактамазы, резистентность к азлоциллину развивается очень медленно. Фармакокинетика. При пероральном приеме не всасывается. Связь с белками плазмы - 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, поступает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде - 55-75%, с желчью - 7%. Почечный клиренс - 80-145 мл/мин/1.73 кв. м, T1/2-для взрослых - 1 ч., новорожденных - 3 ч., недоношенных детей - 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа. Показания. Сепсис, эндокардит, менингит, абсцесс мозга, перитонит, бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, холангит, холецистит, пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит, эндометрит, инфекции костей, кожи и мягких тканей, остеомиелит, инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации, одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС и антикоагулянтами. Дозирование. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 8 гв/м или в/в на 4 приема в сутки; при инфекциях тяжелого течения - 15-20 г/сут. на 3-4 приема в сутки (максимальная суточная доза - 25 г). Новорожденным в возрасте до 7 дней - по 100 мг/кг на 2 приема в сутки; новорожденным от 7 дней до 1 мес. и детям до 1 года - по 50-100 мг/кг на 3 приема в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг на 2 приема в сутки; детям 1-14 лет - по 75 мг/кг на 3 приема в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах используют для промываний местно. При КК ниже 30 мл/мин - коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых - кратность введения 2 раза в сутки; при КК ниже 10 мл/мин начальная доза - 5 г, поддерживающая доза - 3.5 гкаждые 12 ч. Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, азотемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, эозинофилия, гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. Снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура, кровоточивость слизистых оболочек; лейкопения, панцитопения. При в/в введении в высоких дозах - возбуждение, миоклония, судороги, галлюцинации (вкусовые и обонятельные), тромбофлебит, гиперемия кожи, при в/м - болезненность в месте введения, инфильтраты; гипокалиемия. Суперинфекция резистентными бактериями или дрожжевыми грибками. Взаимодействие. Возможно сочетание (вводят с интервалом в 1 ч.) с аминогликозидами при ургентных состояниях (особенно у больных с иммунодепрессией), но азлоциллин и аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце из-за взаимной инактивации. Высокие дозы при сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими ЛС, НПВП и салицилатами могут повышать риск развития кровотечений. Усиливает токсическое действие метотрексата. Сульфаниламиды и хлорамфемикол ослабляют бактерицидное действие азлоциллина. Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции. При назначении больным с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена необходим контроль за электролитами в сыворотке крови, при длительном лечении - контроль картины периферической крови, времени кровотечения. На фоне лечения возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, реакции на определение содержания уробилиногена мочи и протеинурии. У больных с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса необходимо учитывать содержание Na+ в препарате: на 1 г(соответственно, 1.048 г натриевой соли азлоциллина) приходится 49.82 мг Na+, что соответствует 2.167 ммоль Na+. Азулен + альфа-Токоферола ацетат + Мяты перечной масло + Пихтовое масло + Тимол + Эвкалиптовое масло& капли назальные Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие. Показания. Острый и хронический ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергический ринит, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Предшествующие операции на полости носа. Дозирование. Местно. Взрослым закапывают в каждый носовой ход (или предварительно наносят на ватный тампон) по 2-3 кап, детям - по 1-2 кап. препарата 3-4 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, кожный зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Особые указания. Увеличение продолжительности лечения или проведение повторных курсов, а также применение препарата в период после операционного вмешательства на полости носа требует консультации врача. Аира корневищ экстракт + Бадана корневищ экстракт + Березы почек экстракт + Боярышника плодов экстракт + Дуба коры экстракт + Душицы обыкновенной травы экстракт + Женьшеня корней экстракт + Зверобоя продырявленного травы экстракт + Кориандра плодов экстракт + Лапчатки прямостоячей корневищ и корней экстракт + Мяты перечной листьев экстракт + Ромашки цветков экстракт + Солодки корней экстракт + Сосны кедровой сибирской орехов экстракт + Тысячелистника травы экстракт + Черники плодов экстракт + Шиповника плодов экстракт& эликсир Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, желчегонное, ветрогонное, общеукрепляющее действие, стимулирует секрецию и перистальтику ЖКТ. Показания. Хронический гастрит с секреторной недостаточностью, дискинезия толстого кишечника, хронический холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, снижение аппетита; астения (реконвалесценция). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), панкреатит, гепатит. Дозирование. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в сутки за 10-15 мин до еды. Больные старше 60 лет - по 5-10 мл на 250 мл 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней; при необходимости - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея. Аира корневища& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Активные вещества (эфирное масло и горький гликозид акорин) воздействуют на окончания вкусовых рецепторов, повышают аппетит, улучшают пищеварение, усиливают секрецию желудочного сока. Оказывает спазмолитическое, противовоспалительное, желчегонное и диуретическое действие. Показания. Снижение аппетита, хронический гастрит, диспепсические расстройства, дискинезия желчевыводящих путей, хронический холецистит, Ca2+ и Mg2+ фосфаты и карбонаты в щелочной моче. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя: 2 ст. ложки (15 г) сырья на 200 мл воды, принимают в теплом виде по 1/4 стакана 3 раза в сутки за 30 мин до еды. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Приготовленный настой хранить в прохладном месте не более 2 сут. Аира корневища + Валерианы корневища + Крапивы листья + Крушины кора + Мяты перечной листья& сбор растительный-порошок, сбор растительный - сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Повышает аппетит. Оказывает сокогонное, слабительное, седативное, спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное действие. Показания. Хронический холецистит, холангит, холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм, запоры, дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром "острого" живота. Дозирование. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл утром и вечером. 4.5 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают 10 мин при комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Изжога, диарея, сонливость. Особые указания. Готовый отвар хранят не более 2 сут. в прохладном месте. Аира корневища + Вахты трехлистной листья + Золототысячника трава + Кориандра плоды + Полыни горькой трава& настойка Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Обладая горьким вкусом, раздражает вкусовые рецепторы слизистых оболочек полости рта и языка, вызывает рефлекторное усиление секреции желудочного сока; повышает аппетит и улучшает пищеварение. Показания. Гипо- и анацидный гастрит, снижение аппетита (в т.ч. связанное с заболеванием ЦНС, в послеоперационном периоде). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит. Дозирование. Внутрь, по 10-20 кап. 3 раза в день за 20-30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Побочное действие. Аллергические реакции. Аира корневище + Мяты перечной листья + Ромашки цветки + Солодки корни + Укропа огородного плоды& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, представляющий собой сбор из 5 видов растительного лекарственного сырья. Настой сбора обладает спазмолитическим, противовоспалительным и желчегонным эффектами. Показания. Заболевания ЖКТ и печени различной этиологии (в качестве желчегонного и спазмолитического средства - только в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, калькулезный холецистит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, обострение хронического гастрита. Дозирование. Сбор растительный (сырье измельченное): 5 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, за 30 мин до еды по 1/3 стакана 3 раза в день. Сбор-порошок (фильтр-пакеты): 1 фильтр-пакет (2 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, накрывают крышкой и настаивают 15 мин., фильтр-пакет отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, за 30 мин до еды по 1/2 стакана 3 раза в день. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания и определяется лечащим врачом. Перед употреблением раствор рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Приготовленный раствор хранят в прохладном месте не более 2 сут. Аира масло + Мяты перечной масло + Сера + Терпентинное масло& капсулы Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие обусловлено входящими в состав препарата растительными эфирными маслами: оказывает спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное действие. Показания. Холелетиаз, нефроуролитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, анурия, гломерулонефрит, гепатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь. При наличии конкрементов принимают по 2 капсулы 3-5 раз в день (до еды; при изжоге - после еды); с профилактической целью (после отхождения конкрементов) - по 1 капсуле 2 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Айланта плод& настойка, сырье растительное измельченное Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит сапонины, стеролы, гиперозид, симарубин, небольшое количество алкалоидов, горечи. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает противопротозойное и противовоспалительное действие. Показания. Дизентерия, лейшманиоз, гельминтозы. В составе комплексной терапии - скарлатина, дифтерия, нефроуролитиаз, холелитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 3 раза в день. Способ приготовления настоя: 2 ч. ложки заливают 200 мл воды и кипятят 5-7 мин на слабом огне, настаивают 1 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Аймалин& концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антиаритмическое средство. Характеристика. Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и этаноле. Фармдействие. Антиаритмическое средство Ia класса, производное алкалоида раувольфии змеевидной, оказывает также гипотензивное действие. Блокируя "быстрые" натриевые каналы, тормозит скорость начальной деполяризации кардиомиоцитов, увеличивает продолжительность потенциала действия и рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Снижает возбудимость миокарда, замедляет проводимость по предсердиям, AV узлу, желудочкам, угнетает автоматизм синусного узла; удлиняет эффективный рефрактерный период дополнительных путей проведения при синдроме WPW. Не обладает антипсихотической (нейролептической) активностью, свойственной алкалоидам раувольфии. Время наступления клинического эффекта при в/в введении - 10-30 мин., при в/м - 30-60 мин., при пероральном приеме - 1 ч; длительность эффекта - 5-6 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - 90%, биодоступность - 30%, имеет эффект "первого прохождения" через печень, связь с белками плазмы - 65-75%, T1/2 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизм мерцания или трепетания предсердий, пароксизм AV узловой тахикардии, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия (лечение и профилактика), нарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами. Оценка рефрактерности дополнительных путей проведения при синдроме WPW (для выделения группы пациентов с повышенным риском обморочных состояний при пароксизмах мерцания предсердий). Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст. и нарушения внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН IIб-III ст., анемия, гиперкалиемия, ХПН. С осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия). Дозирование. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма - в/в, 50 мг в 10 мл 5% раствора декстрозы в течение 5 мин (у больных с ХСН - 10 мин.); при отсутствии эффекта - повторное введение той же дозы через 15-30 мин Для в/в капельного введения 50-100 мг разводят в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl. В/м вводят по 50 мг через каждые 4-6 ч. до суточной дозы 150 мг. Поддерживающая терапия: внутрь - 150-300 мг/сут. в 4-6 приемов; детям до 12 лет - 50% суточной дозы взрослых. Высшая суточная доза при парентеральном введении - 0.2 г. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, при длительном применении - внутрипеченочный холестаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны ССС: SA и/или AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение АД, асистолия, фибрилляция желудочков. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Прочие: аллергические реакции; при в/в введении - жар. Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, верапамил, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды усиливают отрицательное дромотропное действие. Антиаритмические ЛС повышают риск развития аритмогенного действия. Акарбоза таблетки Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения. Характеристика. Олигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis, растворим в воде. Мол. масса 645.6. Фармдействие. Гипогликемическое пероральное средство, угнетая кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. Развитие гипогликемии не характерно. В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству. Фармакокинетика. Абсорбция - около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% - в активной форме), биодоступность - 1-2%. После перорального приема наблюдается 2 пика концентрации: через 1-2 ч. и через 14-24 ч. (метаболиты); появление 2 пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения - 0.39 л/кг. Метаболизируется исключительно в ЖКТ, главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. T1/2 в фазе распределения - 4 ч., в фазе выведения - 10 ч. Выводится через кишечник - 51% (в течение 96 ч.) в виде продуктов метаболизма (неадсорбированная акарбоза); почками - 34% в виде метаболитов и менее 2% - в неизмененном виде и в виде активного метаболита. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин/1.73 кв. м) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес., недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда, крупные грыжи брюшной стенки, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость (в т.ч. частичная или предрасположенность к ней), стриктуры и язвы кишечника, ХПН (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации. С осторожностью. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч. после еды. Начальная доза - 50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100-200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 нед. лечения с интервалом в 1-2 нед., в зависимости от содержания глюкозы в крови и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела менее 60 кг - 50 мг, более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 600 мг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (при приеме в дозе 150-300 мг/сут.), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом). Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Прочие: редко - отеки. Передозировка. Симптомы: диарея, метеоризм. Лечение: исключить на 4-6 ч. из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы. Взаимодействие. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие. Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные ЛС снижают эффективность. Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и др. ЛС, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета). Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-, олиго-, дисахаридов), тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и/или в моче гликозилированного Hb и трансаминаз в первый год лечения - 1 раз в 3 мес. и далее - периодически. Увеличение дозы свыше 300 мг/сут. сопровождается лишь слабовыраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии (для ее устранения целесообразно применение декстрозы в высоких дозах). При одновременном назначении с ЛС сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара в пищу (глюкозы, но не сахарозы), либо в/в введением декстрозы или применением глюкагона (в тяжелых случаях). Аконит-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. ОРВИ, грипп с симптомокомплексом лихорадки, миалгией, интоксикацией, катаральными явлениями (ринит, фарингит, ларингит), кашлем. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, до полного рассасывания, за 30 мин до еды или через 1 ч. после еды или в промежутках между приемами пищи. В первые 2-3 дня заболевания - по 7-9 гранул 5 раз в день до снижения температуры, затем - по 7-9 гранул 3 раза в день до 10-14 дня и по 7-9 гранул 2 раза в день до 28 дня (противорецидивная терапия). Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможна комбинация с др. ЛС, в т.ч. с антибиотиками. Особые указания. В период лечения не допускаются ингаляции ментола, мяты и камфоросодержащих ЛС. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать общее суточное количество потребляемой глюкозы, включая препарат. Нежелательно принимать в первые 2-3 дня кислое питье и кислотосодержащие продукты и ЛС (в т.ч. лимон, малина, АСК, аскорбиновая кислота). В период лечения необходимо ограничить применение местных противоконгестивных, антигистаминных ЛС, ГКС, воздерживаться от приема этанола, кофе. Аконита джунгарского трава& Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает анальгезирующее действие. Показания. Невралгия, ишиас, подагра, ревматизм. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настойки. Наружно, в виде жидких растираний или мазей. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: жжение во рту, кожный зуд, повышенное потоотделение, озноб, тошнота, рвота, диарея, онемение конечностей, диспноэ, коллапс, летальный исход. Лечение: промывание желудка соленой водой (1-2 ст. ложки поваренной соли на 200 мл воды), активированный уголь - 20-30 г. Симптоматическая терапия. Особые указания. Ядовит. Недопустимо применение без назначения врача. Акривастин капсулы Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Характеристика. Производное пирродинилпиридинов. Фармдействие. H1-гистаминоблокатор, снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд слизистой оболочки носа, слезотечение). Практически не оказывает м-холиноблокирующего и седативного действия. Начало действия после однократного приема 8 мг - 30 мин., максимум действия - 90-120 мин., длительность - 12 ч. В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (прием пищи не влияет на AUC). TCmax - 1.5 ч., Cmax - 150-нг/мл, 180-274-нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0.46 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0.82 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа1-кислым гликопротеином) - 48-52%. Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% от концентрации препарата. T1/2 акривастина - 0.8-1.5 ч., в конечной фазе - 1.4-2.2 ч. (для метаболита - 2.4-5.2 ч.), клиренс - 2.9 мл/мин/кг. Выводится почками (84% в течение 48 ч., 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). У больных с ХПН (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы. Показания. Аллергический ринит, сенная лихорадка, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая). Противопоказания. Гиперчувствительность к акривастину или трипролидину, тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л), детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза в сутки. Побочное действие. Сонливость, седативный эффект сравним с эффектом плацебо; аллергические реакции (сыпь), редко - анафилактический шок. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают угнетающее действие на ЦНС. Особые указания. В процессе лечения у пожилых пациентов необходим контроль функции почек. В период применения не рекомендуется употреблять этанол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при приеме первой дозы). Активированный уголь& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, паста для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - энтеросорбирующее средство. Фармдействие. Специальная обработка (увеличение пористости) значительно увеличивает адсорбирующую поверхность угля. Оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие. Относится к группе поливалентных физико-химических антидотов, обладает большой поверхностной активностью, адсорбирует яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, алкалоиды, гликозиды, барбитураты и др. снотворные, ЛС для общей анестезии, соли тяжелых металлов, токсины бактериального, растительного, животного происхождения, производные фенола, синильной кислоты, сульфаниламиды, газы. Активен как сорбент при гемоперфузии. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли Fe, цианиды, малатион, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистые оболочки. При лечении интоксикаций необходимо создать избыток угля в желудке (до его промывания) и в кишечнике (после промывания желудка). Уменьшение концентрации угля в среде способствует десорбции связанного вещества и его всасыванию (для предупреждения резорбции освободившегося вещества рекомендуется повторное промывание желудка и назначение угля). Наличие пищевых масс в ЖКТ требует введения в высоких дозах, т.к. содержимое ЖКТ сорбируется углем и его активность снижается. Если отравление вызвано веществами, участвующими в энтерогепатической циркуляции (сердечные гликозиды, индометацин, морфин и др. опиаты), необходимо применять уголь в течение несколько дней. Особенно эффективен в качестве сорбента при гемоперфузии в случаях острых отравлений барбитуратами, глютатимидом, теофиллином. Показания. Дезинтоксикация при экзо- и эндогенных интоксикациях: диспепсия, метеоризм, процессы гниения, брожения, гиперсекреция слизи, HCl, желудочного сока, диарея; отравление алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов, пищевая интоксикация; пищевая токсикоинфекция, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии; почечная недостаточность, хронический гепатит, острый вирусный гепатит, цирроз печени, атопический дерматит, бронхиальная астма, гастрит, хронический холецистит, энтероколит, холецистопанкреатит; отравления химическими соединениями и ЛС (в т.ч. фосфорорганическими и хлорорганическими соединениями, психоактивными ЛС), аллергические заболевания, нарушения обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром; интоксикация у онкологических больных на фоне лучевой и химиотерапии; подготовка к рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям (для уменьшения содержания газов в кишечнике). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит), кровотечения из ЖКТ, одновременное назначение антитоксических ЛС, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.). Дозирование. Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках за 1-2 ч. до или после еды и приема др. ЛС. Средняя доза - 100-200 мг/кг/сут. (в 3 приема). Длительность лечения - 3-14 дней, при необходимости возможен повторный курс через 2 нед. При отравлениях и интоксикациях - по 20-30 г в виде водной взвеси: необходимое количество порошка для приготовления суспензии разводят в 100-150 мл воды (в 1 ч. ложке содержится 1 г). При острых отравлениях лечение начинают с промывания желудка 10-20% взвесью, затем переходят на прием внутрь - 20-30 г/сут. Лечение продолжают из расчета 0.5-1 г/кг/сут. в 3-4 приема в течение 2-3 дней. При диспепсии, метеоризме - по 1-2 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 3-7 дней. Курс лечения при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секрецией желудочного сока, продолжается 1-2 нед. Взрослые - по 10 г 3 раза в сутки; дети до 7 лет - по 5 г, 7-14 лет - по 7 г на прием. Побочное действие. Диспепсия, запоры или диарея; при длительном применении - гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных веществ (жиров, белков), гормонов. При гемоперфузии через активированный уголь - тромбоэмболия, геморрагии, гипогликемия, гипокальциемия, гипотермия, снижение АД. Взаимодействие. Снижает эффективность одновременно принимаемых ЛС, уменьшает эффективность ЛС, действующих на слизистую оболочку ЖКТ (в т.ч. ипекакуаны и термопсиса). Особые указания. Окрашивает каловые массы в темный цвет. Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе (особенно влажном) снижает сорбционную способность. Активированный уголь + Алюминия оксид& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - энтеросорбирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие, обладает высокой адсорбирующей активностью. Выводит из ЖКТ микробные клетки, эндо- и экзотоксины различного происхождения. Не вызывает изменений водно-электролитного обмена, способствует выведению тяжелых металлов, не поглощает в кишечнике сероводород, необходимый для поддержания нормальной перистальтики. По терапевтическому эффекту не уступает полифепану, карболену (более эффективен при заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией средне- и высокомолекулярными веществами). Фармакокинетика. Не метаболизируется и выводится в течение 24-48 ч. Показания. Острые отравления и заболевания, сопровождающиеся эндотоксикозом: ожоговая болезнь, кишечные инфекции, гнойно-септические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, гепатит, аллергические заболевания, нарушения обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 1-1.5 ч. до или через 1 ч. после еды или приема ЛС, в разведении кипяченой водой или 2% раствором крахмальной слизи в соотношении 1:4. Суточная доза - 1 г/кг (взрослым - 50-75 г, детям - 6-50 г) в 3 приема. Курс лечения - 3-14 дней. При острых отравлениях, после промывания желудка, назначают 100-150 г на прием, смешать с водой в соотношении 1:4 или с вазелиновым маслом 1:1. Побочное действие. Аллергические реакции, запоры. Алгелдрат Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство, оказывает также адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализует свободную HCl в желудке без вторичной гиперсекреции, с образованием практически невсасывающегося алюминия хлорида и воды. Повышает содержание pH до 3.5-4.5 и удерживает его на этом уровне в течение нескольких часов, снижая протеолитическую активность желудочного сока. В щелочной среде образует нерастворимые соединения Al3+. Не вызывает нарушение КОС. Показания. Эзофагит, острый гастрит, гиперацидный гастрит, острый дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), симптоматические язвы различного генеза, эрозии слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; гиперфосфатемия; функциональные заболевания кишечника; колит, дискомфорт, гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, повышение концентрации Al3+ в крови (фактор риска развития или усугубления течения болезни Альцгеймера), болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия, запоры, кишечная непроходимость. С осторожностью. Гемодиализ, сахарный диабет. Дозирование. Внутрь, в виде жевательных таблеток - 0.6-1.2 г, в виде пероральной суспензии - по 5-10 мл через 1-2 ч. после еды и на ночь, при язвенной болезни желудка - за 30 мин до приема пищи; при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл, продолжительность лечения 6 нед. и более. При заболеваниях пищевода, желудка и 12-перстной кишки назначают после еды; при заболеваниях кишечника - до еды. Для профилактики принимают по 5-10 мл суспензии перед возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию из ЖКТ - дигоксина, азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, кетоконазола и итраконазола, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, фторхинолонов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч., а для фторхинолонов - 4 ч. после приема антацидов. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие алгелдрата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и последующего его промывания 10 мл воды, проводят оценку pH желудочного сока через 1 ч; если pH ниже 3.5, необходимо увеличение дозы). Алгелдрат + Магния гидроксид& гель для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки жевательные Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и желчегонное действие. Послабляющее действие магния гидроксида уравновешивает эффект алгелдрата, оказывающего обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Время нахождения в желудке - около 1 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; гиперфосфатемия; дискомфорт, гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 5-10 мл (суспензии, геля) или 2-3 таблетки через 1-2 ч. после еды и на ночь, при язвенной болезни желудка - за 30 мин до приема пищи; при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл или 3-4 табл. После достижения терапевтического эффекта - поддерживающая терапия по 5 мл или 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 2-3 мес. Детям от 4 до 12 мес. - 7.5 мл (1/2 ч. ложки), детям старше 1 года - 15 мл (1 ч. ложка) 3 раза в сутки. Для профилактики принимают по 5-10 мл (суспензии, геля) или 1-2 таблетки перед возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ. Для повышения эффективности таблетки следует разжевать или держать во рту до полного растворения. Суспензию или гель перед приемом необходимо гомогенизировать, встряхивая флакон или тщательно разминая пакет между пальцами. Содержимое пакета выдавливают в ложку или в рот. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацидов), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей солей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и последующего промывания его 10 мл воды, проводят оценку pH желудочного сока через 1 ч; если pH ниже 3.5, необходимо увеличение дозы). Алгелдрат + Магния гидроксид + Бензокаин& гель для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Фармгруппа - антацидное средство + местноанестезирующее средство. Фармдействие. Комбинированное антацидное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, местноанестезирующее, ветрогонное и желчегонное действие. Послабляющее действие магния гидроксида уравновешивает эффект алгелдрата, оказывающего обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; гиперфосфатемия; гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная диспепсия (вспомогательное ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 5-10 мл за 30 мин до еды и на ночь (при язвенной болезни желудка и гастрите) или через 1-2 ч. после еды; при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл. Для профилактики принимают по 5-10 мл суспензии или 1 таблетку перед возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ. Суспензию или гель перед приемом необходимо гомогенизировать, встряхивая флакон или тщательно разминая пакет между пальцами. Содержимое пакета выдавливают в ложку или в рот. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Может абсорбировать некоторые ЛС в ЖКТ, уменьшая т.о. их всасывание. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацидов), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и последующего промывания его 10 мл воды, проводят оценку pH желудочного сока через 1 ч; если pH ниже 3.5, необходимо увеличение дозы). Алгелдрат + Магния гидроксид + Симетикон& суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [вишневая], суспензия для приема внутрь [мятная] Фармгруппа - антацидное средство + ветрогонное средство. Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее и ветрогонное действие. Снижает газообразование в кишечнике. Послабляющее действие магния гидроксида уравновешивает эффект алюминия гироксида, оказывающего обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Диметикон обладает разрушающим действием на пузырьки газа в кишечнике. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Эпигастральная боль, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете), метеоризм; бродильная и гнилостная диспепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке через 1-2 ч. после еды и перед сном; при необходимости - по 2 таблетки 4-6 раз в сутки. Побочное действие. Тошнота, рвота, кишечная колика, изменение вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия. Взаимодействие. Может абсорбировать некоторые ЛС в ЖКТ, уменьшая т.о. их всасывание. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. Алдеслейкин Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Аналог интерлейкина-2, получаемый с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием цепочки генов интерлейкина-2 Escherichia coli; химически является: дезаланил-1, серин-125 человеческий интерлейкин-2. Фармдействие. Противоопухолевое, иммуномодулирующее средство группы цитокинов. Рекомбинантная форма отличается от природного интерлейкина (не гликозилирована, не имеет концевого N-аланина, в положении 125 цистеин замещен на серин), однако в полной мере обладает активностью человеческого интерлейкина-2. Стимулирует эндогенную иммунную защиту; превращает T-лимфоциты (естественные киллерные клетки) в активированные, которые распознают и уничтожают опухолевые клетки, а также способствует образованию антител B-клетками. Активирует клеточный иммунитет с выраженными лимфоцитозом, эозинофилией и тромбоцитопенией и продукцию цитокинов, включая клетки, продуцирующие интерферон гамма, ФНО, интерлейкин-1 и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Фармакокинетика. При в/в струйном введении кривая распада носит биэкспоненциальный характер. Быстро проникает в экстраваскулярное и внеклеточное пространство. Более 80% алдеслейкина метаболизируется в почках до аминокислот (в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев). T1/2 в 1 фазе - 13 мин., во 2 - 85 мин. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Определяемая величина клиренса при кратковременном (в течение 15 мин.) и продолжительном (24 ч.) введении приблизительно соответствует скорости клубочковой фильтрации. Показания. Метастатический рак почек, меланома (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность; нарушение деятельности сердца, выявленное в тесте нагрузки таллием; аллотрансплантация органа, нарушение функции дыхания; статус больных ECOG меньше 2; статус ECOG 1 и наличие метастазов более чем в одном органе, а также срок менее 24 мес. после первоначальной диагностики первичной опухоли; метастазы в ЦНС, беременность; период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Аутоиммунные заболевания, в т.ч. аутоиммунный тиреоидит, некомпенсированный гипотиреоз, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии, лейкопения менее 4 тыс./мкл; тромбоцитопения менее 100 тыс./мкл), печеночная недостаточность, психические нарушения, псориаз, инфекционные заболевания, требующие проведения антибиотикотерапии; нарушение функции дыхания в анамнезе, почечная недостаточность, эпилептические припадки в анамнезе; пожилой возраст, репродуктивный возраст (необходима надежная контрацепция), ХСН II-III ст. Категория действия на плод. C Дозирование. Для первого индукционного цикла взрослым назначают в/в инфузию в течение 5 дней в дозе 1 мг/кв. м/сут.; после перерыва (2-6 дней) - 5-дневную терапию повторяют в той же дозе. После 3 нед. перерыва проводят второй индукционный цикл; у больных с положительной динамикой осуществляют до 4 индукционных циклов. При появлении симптомов токсичности инфузию временно прерывают; после исчезновения побочных эффектов - возобновляют с уменьшенной в 2 раза дозой. Правила приготовления инфузионного раствора: лиофилизированный порошок разводят в 1-2 мл воды для инъекций, избегая пенообразования (струю воды направляют по стенке флакона, который покачивают до полного растворения порошка). Полученный раствор разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы для инъекций, в который предварительно добавляют человеческий альбумин до получения 0.1% раствора альбумина. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, повышение АД, аритмогенное действие, синусовая тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, дисфагия, снижение аппетита, гастрит, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, асцит, гепатомегалия. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, диспноэ, тахипноэ, пневмоторакс. Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, депрессия, галлюцинации, головокружение, парестезии, обморочные состояния, нарушение речи, судороги, нарушение памяти, спутанность сознания, кома. Со стороны мочевыводящей системы: дизурия, олигурия, анурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гематурия, протеинурия, периферические отеки, отечный синдром. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, артриты. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), конъюнктивит. Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гипергликемия, гипокальциемия, гиперкалиемия, гипокоагуляция. Прочие: гиперемия кожи, нарушение зрения, алопеция, увеличение массы тела; лихорадка, флебит; серозиты за счет гиперпродукции жидкости в серозные полости. Взаимодействие. ЛС, обладающие гепатотоксичным, нефротоксичным, миелотоксичным и кардиотоксичным действием, повышают риск развития токсичности алдеслейкина. ГКС снижают эффективность, бета-адреноблокаторы усиливают артериальную гипотензию. Фармацевтически несовместим со многими ЛС, в т.ч. с 0.9% раствором NaCl. Особые указания. До и после терапии необходим контроль количества форменных элементов крови (в т.ч. подсчет форменных элементов каждой группы и тромбоцитов), биохимический анализ крови (включая определение "печеночных" трансаминаз), контроль за водно-электролитным балансом, рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Поскольку алдеслейкин повышает секреторную активность серозных оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед курсом терапии и в течение него контролировать функциональное состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных заболеваний. Не применяют у лиц обоего пола в репродуктивном возрасте, если они не пользуются эффективными ЛС контрацепции. Повышение скорости инфузии или продление ее времени повышает токсичность. В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в половинной дозе. У больных с одышкой, наличием хрипов или тахипноэ необходим контроль функционального состояния легких. Может привести к распространению или утяжелению инфекционного заболевания, поэтому до начала терапии необходимо провести лечение сопутствующих бактериальных инфекций. При наличии центрального венозного катетера - профилактическая антибиотикотерапия. Приготовленный раствор использовать в течение 48 ч., предварительно нагрев до комнатной температуры. Алемтузумаб концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - антитела моноклональные. Характеристика. Получен в результате включения 6 вариабельных регионов (определяющих комплементарность участков) крысиного моноклонального антитела IgG2 aльфа в молекулу человеческого IgGl. Антитела продуцируются суспензией клеточной культуры млекопитающего (клетки яичника китайского хомячка), находящейся в питательной среде. Фармдействие. Алемтузумаб - генно-инженерные гуманизированные IgG1 каппа моноклональные антитела, специфически связывающиеся с гликопротеином CD52, который экспрессируется на поверхности нормальных и малигнизированных В- и Т-лимфоцитов крови. Алемтузумаб вызывает лизис лимфоцитов за счет взаимодействия с антигеном CD52, который не подвержен модуляции и экспрессируется на поверхности всех В- и Т-лимфоцитов, а также моноцитов, тимоцитов и макрофагов. Лизис лимфоцитов, опосредованный антителами, обусловлен фиксацией комплемента и антитело-зависимым клеточным цитотоксическим эффектом. Данный антиген обнаружен на поверхности незначительной части (менее 5%) гранулоцитов и отсутствует на эритроцитах и тромбоцитах. Алемтузумаб не повреждает стволовые кроветворные клетки и клетки-предшественники. Фармакокинетика. При однократных в/в инфузиях 7.5, 24 и 75 мг препарата Cmax и AUC пропорционально зависят от дозы. T1/2 - 23-30 ч. При введении в дозе 30 мг в виде в/в инфузии 3 раза в неделю пиковый и последующие уровни препарата увеличиваются в первые недели лечения, а затем, приблизительно, к 6 нед. достигают устойчивых показателей. Увеличение концентрации препарата в сыворотке соответствует значительному уменьшению выраженности лимфоцитоза, обусловленного опухолевым процессом. У больных с исходным числом лимфоцитов в крови более 30 000/мкл пиковый и последующие уровни препарата в первые 4-5 нед. лечения существенно ниже по сравнению с больными с числом лимфоцитов менее 30 000/мкл, что свидетельствует о том, что повышенное число малигнизированных лимфоцитов представляет собой пул клеток крови, в котором накапливается препарат. При снижении лимфоцитоза данный пул элиминируется, что приводит к увеличению Cmin и Cmax препарата в сыворотке. Индивидуальная вариабельность фармакокинетических свойств, вероятно, отчасти обусловлена различием в опухолевой массе. Показания. Хронический лимфолейкоз. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к мышиным белкам), острый или обострение хронического системного инфекционного процесса, ВИЧ-инфекция, сопутствующие опухоли, требующие лечения, беременность, период лактации. С осторожностью. ИБС, одновременный прием антигипертензивных ЛС, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Категория действия на плод. B Дозирование. В/в инфузионно, в течение не менее 2 ч. В первую неделю лечения назначают в возрастающих дозах - 3 мг - в 1-й день, 10 мг - во 2-й день и 30 мг в 3-й день при условии хорошей переносимости каждой дозы. Далее - 30 мг в день 3 раза в неделю (через день). Максимальная продолжительность лечения - 12 нед. У большинства больных увеличение дозы препарата до 30 мг может быть осуществлено в течение 3-7 дней. Однако при развитии тяжелых побочных реакций (особенно снижении АД, озноба, лихорадки или бронхоспазма) как при дозе 3 мг, так и 10 мг следующая суточная доза препарата должна быть такой же и не должна увеличиваться до тех пор, пока переносимость препарата не станет удовлетворительной. В большинстве случаев максимальный ответ на лечение достигается при применении препарата в течение 4-12 нед. После достижения всех лабораторных и клинических признаков полной ремиссии терапию прекращают при продолжающемся наблюдении за состоянием больного. При улучшении состояния больного (т.е. получении частичной ремиссии или стабилизации) и дальнейшем достижении плато без признаков улучшения в течение 4 нед. и более терапию прекращают при продолжающемся наблюдении за состоянием больного. Лечение также должно быть прекращено при наличии признаков прогрессирования заболевания. При развитии тяжелой инфекции или выраженных признаках гематологической токсичности лечение прекращают до их исчезновения. Рекомендуется прервать терапию при снижении числа тромбоцитов менее 25 000/мкл или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 250/мкл. Терапия может быть продолжена после лечения инфекции или токсических явлений. Рекомендации по изменению дозы препарата при развитии в процессе терапии гематотоксичности (тромбоциты менее 25 000/мкл и абсолютное число нейтрофилов 250/мкл): первый случай возникновения - после исчезновения признаков гематотоксичности возобновляют лечение в дозе 30 мг, второй случай возникновения - после исчезновения признаков гематотоксичности лечение возобновляют в дозе 10 мг. При прекращении терапии более чем на 7 дней возобновление терапии осуществляется в режиме постепенного увеличения дозы. Третий случай возникновения - лечение прекращают. Содержимого ампулы следует добавить к 100 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы через стерильный безволоконный фильтр с размером пор - 5 микрон. Побочное действие. Более чем у 80% больных могут развиваться побочные реакции; наиболее частые известные побочные реакции наблюдаются в течение первой недели терапии. Очень частые - более 10%, частые - 1-10%, нечастые 0.1-1%, редкие 0.01-1%, очень редкие - менее 0.01. Реакции, связанные с инфузией: очень частые - лихорадка, озноб, тошнота, рвота, снижение АД, повышенная утомляемость, сыпь, крапивница, диспноэ, головная боль, зуд, диарея. Большинство перечисленных реакций выражены слабо и умеренно. Остро развивающиеся реакции, связанные с инфузией, обычно возникают в течение первой недели терапии и в последующем практически полностью исчезают. Тяжелые реакции на введение препарата (3 и 4 ст. по классификации Национального Института рака (NCI)) после первой недели терапии наблюдаются нечасто. Данные симптомы могут быть предотвращены или их выраженность может быть снижена за счет премедикации и режима увеличения дозы препарата. Инфекции: тяжелые инфекции (3 и 4 ст. по классификации NCI) в т.ч. очень часто - пневмония с развитием сепсиса и генерализованная герпетическая инфекция. Часто - оппортунистические инфекции (пневмоцистная и аспергиллезная пневмонии и инфекции, вызванные ЦМВ и вирусом Herpes zoster). Имеются немногочисленные сообщения о развитии риноцеребрального мукомикоза. Инфекции, вызванные Pneumocystis Carinii и Herpes zoster наблюдались только у больных, не получавших профилактической антибактериальной терапии. Гематологические реакции: часто - выраженная кровоточивость, панцитопения 3 и 4 ст. выраженности (Hb - менее 80 г/л, лейкоциты - менее 2000/мкл, тромбоциты - менее 50 000/мкл), положительная проба Кумбса. На настоящий момент о случаях развития у больных клинически значимого гемолиза не сообщалось. Сообщалось о развитии у 1 больного идиопатической тромбоцитопенической пурпуры с летальным исходом. Местные реакции наблюдаются часто, нечасто - кровоизлияние, дерматит и боль в месте введения. Общие реакции: очень часто - озноб, лихорадка, повышенная утомляемость, анорексия; часто - боль в поясничной области, нейтропеническая лихорадка, боль в груди, отек слизистой оболочки полости рта, астения, недомогание, гриппоподобный синдром, ощущение жара; нечасто - обморок, периферические отеки, боль в ногах, аллергические реакции. Со стороны ССС: очень часто - снижение АД; часто - повышение АД, тахикардия, ангиоспазм, гиперемия лица, сердцебиение; нечасто - ишемия периферических сосудов, брадикардия, изменения на ЭКГ, аритмия (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, остановка сердца. Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто - головная боль; часто - потеря вкуса, тремор, гипестезия, головокружение, гиперкинезия, конъюнктивит, парестезия, спутанность сознания, тревога, сонливость, депрессия, бессонница; нечасто - нарушение походки, энофтальм, дистония, гиперестезия, повышение внутричерепного давления, потеря слуха, звон в ушах, извращение вкуса, нейропатия, нервозность, нарушение мышления, деперсонализация, расстройства личности, импотенция. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - рвота, тошнота, диарея; часто - боль в животе, кровотечения из ЖКТ, стоматит, мукозит, нарушение функции печени, запор, диспепсия, язвенный стоматит, метеоризм; нечасто - гастроэнтерит, гингивит, отрыжка, икота, сухость во рту, язвы слизистых оболочек ЖКТ, язвенный гингивит. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, лейкопения, лимфопения, пурпура; нечасто - аплазия костного мозга, снижение гаптоглобина, ДВС-синдром, гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения, носовые, десневые кровотечения, изменения показателей крови. Со стороны обмена веществ: часто - гипонатриемия, дегидратация, снижение массы тела, гипокальциемия, жажда; нечасто - обострение течения сахарного диабета, периорбитальные отеки, гипокалиемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - оссалгия, артралгия, миалгия. Со стороны дыхательной системы: очень часто - пневмония, одышка; часто - пневмонит, бронхоспазм, синусит, кашель, гипоксия, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, кровохарканье; нечасто - ларингит, ринит, раздражение глотки, плевральный выпот, ослабление дыхания, затруднение дыхания, респираторные заболевания, инфильтрация легочной ткани. Cо стороны кожных покровов: очень часто - крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, повышенная потливость; часто - эритематозная, буллезная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; нечасто - нарушение функции почек, полиурия, гематурия, недержание мочи, олигурия. Инфекции: очень часто - сепсис, простой герпес; часто - ЦМВ-инфекция, инфекция, вызванная Pneumocystis carinii, кандидамикоз, опоясывающий герпес, грибковая инфекция, абсцессы; нечасто - вирусная, бактериальная инфекция. Прочие: нечасто - лимфомоподобный синдром. Передозировка. Больные получали повторяющиеся введения однократных доз препарата до суммарной дозы 240 мг. В подобных случаях частота снижения АД, лихорадки, анемии 3-4 ст. по классификации NCI может быть выше. Лечение: прекращение введения препарата и проведение поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Взаимодействие. Исследования взаимодействия препарата с др. ЛС не проводились. Клинически значимые взаимодействия неизвестны. Однако рекомендуемый интервал между введением препарата и др. химиотерапевтическими ЛС должен составлять не менее 3 нед. Несмотря на отсутствие соответствующих исследований, больным не рекомендуется применение живых вирусных вакцин в течение, по крайней мере, 12 мес. после терапии. Возможность формирования первичного или вторичного гуморального ответа после использования вакцин не исследовалась. Для приготовления раствора данного препарата не должны применяться др. растворы, помимо указанных в режиме дозирования. Не следует смешивать раствор с др. растворами ЛС и вводить их одновременно через одну инфузионную систему. Несовместимость с др. препаратами неизвестна. Особые указания. Препарат следует применять под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Больным следует проводить премедикацию антигистаминными и анальгезирующими ЛС перед введением первой дозы (за 30 мин.), при каждом увеличении дозы и по клиническим показаниям при последующих инфузиях. Рекомендуемая премедикация: 50 мг дифенгидрамина и 500 мг парацетамола. В случаях прекращения увеличения дозы препарата для предотвращения развития реакций, связанных с инфузией, целесообразно проводить премедикацию 200 мг гидрокортизона в/в. Антибиотики и противовирусные препараты следует назначать в плановом порядке всем больным во время и после окончания лечения. К остро развивающимся побочным реакциям, которые могут возникать в результате высвобождения цитокинов во время начального увеличения дозы препарата, относятся: снижение АД, озноб, лихорадка, одышка и сыпь. При их умеренной и значительной выраженности введение препарата следует продолжить в дозе, предшествующей ее увеличению, с проведением необходимой премедикации до удовлетворительной переносимости каждой вводимой дозы. При прекращении терапии более чем на 7 дней, возобновление введения должно осуществляться в режиме постепенного увеличения дозы. Выраженное снижение числа лимфоцитов как ожидаемый фармакологический эффект препарата может быть длительным и наблюдается у всех больных. Число CD4 и CD8 лимфоцитов начинает увеличиваться после прекращения лечения, но может не вернуться к исходному уровню в течение 1 года и более. В связи с этим возрастает риск развития оппортунистических инфекций. Поэтому во время терапии и в течение не менее 2 мес. после прекращения лечения рекомендуется назначение соответствующих антибактериальных препаратов для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, а также эффективных пероральных препаратов для лечения герпеса. При развитии выраженной и тяжело протекающей инфекции необходимо прекратить лечение до исчезновения данного осложнения с последующим возобновлением. Преходящая нейтропения 3 и 4 ст. (менее 1000/мкл) наблюдается очень часто на 5-8 нед. после начала лечения. Преходящая тромбоцитопения 3 и 4 ст. (менее 50 000/мкл) отмечается очень часто в течение первых 2 нед. терапии, в дальнейшем у большинства больных ее тяжесть уменьшается. Поэтому необходимо контролировать гематологические показатели. При развитии выраженной гематотоксичности лечение следует прекратить и продолжить после исчезновения признаков гематотоксичности. Во время терапии необходимо регулярно проводить полный подсчет форменных элементов крови, в т.ч. тромбоцитов, особенно часто у больных с развившейся цитопенией. В повседневной клинической практике не предусмотрен регулярный систематический контроль экспрессии CD52. Однако при решении вопроса о проведении повторного лечения целесообразно подтвердить наличие экспрессии CD52. Специальные исследования влияния возраста на эффективность и токсичность препарата не проводились. В целом, пожилые больные (в возрасте старше 65 лет) переносят цитотоксическую терапию хуже по сравнению с лицами молодого возраста. В связи с тем, что хронический лимфолейкоз встречается преимущественно в пожилом возрасте, больные данной возрастной группы должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии. Исследования эффективности и безопасности применения у детей и пациентов с почечной/печеночной недостаточностью не проводились, в связи с чем применение препарата у данной категории больных не рекомендуется, за исключением, случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. Мужчинам и женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные средства контрацепции во время и в течение 6 мес. после окончания терапии. Препарат противопоказан во время беременности. Известно, что человеческие IgG проникают через плацентарный барьер; препарат также проникает через плацентарный барьер, в связи с чем может потенциально снижать уровень В- и Т-лимфоцитов плода. Исследования репродуктивной функции животных не проводились. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Грудное вскармливание должно быть прекращено во время лечения и не менее чем в течение 4 нед. после терапии. Влияние терапии на способность пациентов водить автомобиль или работать с механизмами не изучалось. Однако следует соблюдать осторожность в связи с описанными случаями спутанности сознания и сонливости. Беременным женщинам работать с препаратом запрещено. При приготовлении и использовании раствора необходимо соблюдать осторожность. Для предотвращения риска воздействия препарата на организм в случае разбивания флакона или проливания раствора рекомендуется использование латексных перчаток и защитных очков. Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Неиспользованный препарат может быть утилизирован сожжением. Не содержит консервантов, обладающих противомикробной активностью. Препарат следует использовать непосредственно после растворения или при хранении в течение 8 ч. при температуре 15-30 град. С. Алендроновая кислота таблетки Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Фармдействие. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. Фармакокинетика. Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч. до еды, - 0.78% для женщин и 0.59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность при дозе 40 мг у женщин - 0.6%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч. перед едой. Прием через 2 ч. после еды на биодоступность не влияет, прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Связь с белками плазмы - около 78%. T1/2 - не более 10 ч. Почечный клиренс - 71 мл/мин, системный - 200 мл/мин Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Выводится почками. Показания. Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность в настоящее время не определены). С осторожностью. Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), стриктура пищевода, ахалазия пищевода, ХПН (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата), гипокальциемия, дефицит витамина D. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, за 2 ч. (не менее 30 мин.) до первого приема пищи, воды или др. ЛС. Запивать только обычной водой. При остеопорозе у женщин в постменопаузе - по 10 мг/сут, для профилактики - 5 мг/сут. При болезни Педжета - 40 мг/сут. в течение 6 мес. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи. Прочие: миалгия, асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия. Передозировка. Лечение: молоко или Ca2+-содержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту). Взаимодействие. Одновременное применение препаратов Ca2+ (в т.ч. антацидов) снижает абсорбцию. Интервал между приемом препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч. Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВП усиливают неблагоприятные действия алендроновой кислоты. Особые указания. Запивать только обычной водой, поскольку др. напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин.). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Ca2+. Алклометазон крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения; оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Проникает через клеточные мембраны и взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Эти комплексы попадают в клеточное ядро, связываются с ДНК, стимулируют транскрипцию РНК и последующий белковый синтез различных ингибиторов ферментов, отвечающих за противовоспалительный эффект. Замедляет развитие отека, депонирование фибрина, расширение капилляров, продвижение фагоцитов на воспаленный участок, фагоцитарную активность, капиллярную продукцию, депонирование коллагена и образование келоида. Показания. Атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой и аллергический дерматит, дискоидная красная волчанка, экзема, красный плоский лишай, мультиформная экссудативная эритема, зуд кожи, псориаз, себорейный дерматит, ксероз. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, осложнения после вакцинации, ветряная оспа, периоральный дерматит, розацеа, детский возраст (до 6 мес.). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Местно, наносят на пораженный участок 2-3 раза в день. Побочное действие. Атрофия эпидермиса, подкожных тканей и кожного коллагена; сухость кожи, трещины, стрии. Особые указания. Избегать нанесения мази или крема на кожу молочной железы до кормления у кормящих матерей. У маленьких детей кожные складки и пеленки могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию препарата; у детей возможна большая степень резорбции из-за несоответствия между площадью поверхности тела и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью эпидермиса. (Аллергоит-ГФ) Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Поллиноз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Рассасывать по 5 гранул каждые 30-60 мин до улучшения состяния, затем 3-4 раза в день за 20 мин до или через 1 ч. после еды. Детям до 2 лет - 1-2 гранулы, 2-10 лет - 2-4 гранулы, старше 10 лет - 4-5 гранул каждые 30 мин до улучшения состояния, затем 3-4 раза в день за 20 мин до или через 1 ч. после еды. Курс лечения - 1 мес. Побочное действие. Не выявлены. (Аллергопент Эдас-130) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. В составе комплексной терапии: пищевая аллергия, крапивница. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, взрослым - по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 кап, 2-5 лет - по 2-3 кап, 5-10 лет - по 3-4 кап, старше 10 лет - по 4-5 кап. 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Возможна замена гомеопатических гранул гомеопатическими каплями Аллергопент-Эдас и наоборот (препараты идентичны по составу). (Аллергопент Эдас-930) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. В составе комплексной терапии: пищевая аллергия, крапивница. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (сублингвально до полного растворения), не зависимо от приема пищи, взрослым - по 5-6 гранул 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 грануле, 2-5 лет - по 2-3 гранулы, 5-10 лет - по 3-4 гранулы, старше 10 лет - по 4-5 гранул 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Возможна замена гомеопатических гранул гомеопатическими каплями Аллергопент-Эдас и наоборот (препараты идентичны по составу). Аллилоксиэтанол& аэрозоль для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Предотвращает ранний спазм артерий глубокого сосудистого сплетения кожи, возникающий при ионизирующей радиации; улучшает кровоснабжение в облученном участке и ускоряет репаративные процессы эпителия. Показания. Острые местные лучевые поражения кожи I-II ст. (возникающие в процессе радиационной терапии или при радиационной травме). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, на пораженный участок кожи путем распыления тонким слоем, с расстояния 10-15-см от поверхности кожи. Профилактически: сразу после каждого сеанса облучения (не позднее чем через 1 ч. после облучения) в течение всего курса радиационной терапии. С лечебной целью: при появлении первых клинических признаков лучевого поражения (эритематозные высыпания, отек и шелушение кожи) 1 раз в день, в течение 10-20 дней, в зависимости от тяжести поражения кожных покровов. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь. Аллопуринол таблетки Фармгруппа - противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор. Фармдействие. Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза. Фармакокинетика. Абсорбция после однократного перорального приема 300 мг - 80-90%. Проникает в грудное молоко. В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит - оксипуринол (аллоксантин). После однократного приема 300 мг - TCmax аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч., оксипуринола (5-6 мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 аллопуринола - 1-3 ч. (быстрое окисление до оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), T1/2 оксипуринола - 12-30 ч. (в среднем 15 ч.). В почечных канальцах оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками - 10% в виде аллопуринола и 70% - в виде оксипуринола. Гемодиализ эффективен. Показания. Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений). С осторожностью. Почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут.; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, - 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза - 100-200 мг/сут, максимальная - 800-900 мг/сут. Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз - 100 мг/сут. с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл). Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут. и рекомендуют обильное потребление жидкости. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией - 200-300 мг/сут.; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин - максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин - 100 мг, менее 3 мл/мин - интервал между приемом 100 мг 36-72 ч. Детям до 6 лет - 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут. или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч., кратность приема - 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН - 100 мг/сут. или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы. При добавлении аллопуринола к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Взаимодействие. Урикозурические ЛС увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Усиливает действие пероральных гипогликемических ЛС. Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, АСК повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность). Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект. Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга. При совместном приеме с Fe-содержащими ЛС возможно накопление Fe в тканях печени. Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности. Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие. Особые указания. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика). Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином. Алмазилат таблетки для рассасывания Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство, гидратированный алюминия магния силикат. Нейтрализует свободную HCl в желудке, снижает кислотность желудочного сока. Предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку ЖКТ и усиливает ее собственные защитные механизмы. Оказывает адсорбирующее, обволакивающее и желчегонное действие. Фармакокинетика. После приема внутрь не абсорбируется, но продукты нейтрализации HCl (соединения Al3+ и Mg2+) могут всасываться и оказывать системное действие. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматическая язва ЖКТ различного генеза; эрозия слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, хронический панкреатит (в фазе обострения); гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); диспепсия невротического генеза. Бродильная или гнилостная диспепсия (вспомогательное ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность (I триместр), болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, средняя разовая доза - 1 гсуспензии или 1 таблетка 4 раза в сутки между приемами пищи и перед сном; длительность лечения при язвенной болезни - 6 нед. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры или диарея, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, снижение рефлексов, отложение Al3+ в нервной и костной тканях. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампицилина, рифампицина, сульфаниламидов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида), антигистаминного ЛС - фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот - хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой, пеницилламина. Улучшают всасывание в желудке слабых оснований, например анаприлина и триметоприма. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфатов. Алмитрин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - аналептическое средство. Фармдействие. Аналептическое средство, стимулируя периферические хеморецепторы аорты и каротидного синуса, улучшает показатели газообмена и вентиляционно-перфузионное соотношение. При длительном применении улучшает альвеолярную вентиляцию. Снижает гипоксемию у больных с острой дыхательной недостаточностью, находящихся на длительной ИВЛ. При применении в дозах, превышающих 100 мг (однократный прием), возможно преходящее и умеренное увеличение общей вентиляции (что может стать причиной плохой переносимости). Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. TCmax - 3 ч. Связь с белками плазмы - более 99%. Метаболизируется в печени. T1/2 после однократного приема - 40-80 ч; при повторном приеме - 30 ч. Выводится преимущественно через кишечник, в меньшей степени - почками в виде неактивных метаболитов. Показания. Дыхательная недостаточность, гипоксия (на фоне ХОБЛ). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, во время еды, по 50-100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 3 мес.; затем поддерживающая терапия по схеме: 2 мес. лечения с последующим перерывом на 1 мес. Больным с массой тела менее 50 кг назначают 50 мг/сут.; при выраженных нарушениях газообмена доза может быть увеличена до 150-200 мг/сут. (на короткий период и под наблюдением в специализированном отделении). Побочное действие. Тошнота, изжога, тяжесть в эпигастрии, диспепсия; нарушения сна (бессонница или сонливость), ажитация, тревожность, головокружение, периферическая невропатия с парестезией нижних конечностей (при применении в течение 1 года и более); сердцебиение; снижение массы тела; аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: гипокапния, респираторный алкалоз. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Возможно одновременное проведение оксигенотерапии. Особые указания. При снижении массы тела более чем на 5% от исходного, при наличии стойких парестезий лечение следует прекратить. (Алоэ-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Запор (профилактика и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение др. ЛС. (Алоэ ДН) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Запор (профилактика и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в день (на ночь). Курс лечения - 4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение др. ЛС. Алоэ древовидного листья& линимент, сок Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Биогенный стимулятор. Улучшает клеточный метаболизм, трофику и регенерацию тканей, повышает общую неспецифическую резистентность организма и устойчивость слизистых оболочек к действию повреждающих агентов, ускоряет процессы регенерации. Обладает некоторой противомикробной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, брюшнотифозной и дизентерийной палочек, протея. Показания. Стоматит, ларингит, фарингит. Ожоги (в т.ч. лучевой - лечение и профилактика), гнойные раны, воспалительные заболевания кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, наружно. Местно: для полоскания рта при стоматите, ларингите, фарингите используют 50% водный раствор сока алоэ. Наружно наносят линимент тонким слоем на пораженную поверхность 2-3 раза в сутки и накрывают марлевой салфеткой. Побочное действие. Аллергические реакции. Алоэ древовидного листья& раствор для подкожного введения, сироп, таблетки покрытые оболочкой, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Биогенный стимулятор. Оказывает адаптогенное, общетонизирующее, слабительное, антисептическое и желчегонное действие. Улучшает клеточный метаболизм, трофику и регенерацию тканей, повышает общую неспецифическую резистентность организма и устойчивость слизистых оболочек к действию повреждающих агентов, ускоряет процессы регенерации. Слабительное действие обусловлено раздражающим действием на слизистую оболочку кишечника и усилением перистальтики. Время наступления эффекта - 8-10 ч. после приема. Обладает некоторой противомикробной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, брюшнотифозной и дизентерийной палочек, протея. Стимулирует защитные функции гранулоцитов, возбуждает аппетит. Повышает энергетические запасы в сперматозоидах и усиливает их подвижность. Показания. Запор, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, снижение аппетита, гастрит, гастродуоденит, энтероколит, холецистит; невралгия, головная боль; бронхиальная астма, туберкулез, пневмония; блефарит, конъюнктивит, кератит, помутнение стекловидного тела, миопический хориоретинит, ирит, пигментный ретинит, воспалительные процессы сосудов глаза, атрофия зрительного нерва, прогрессирующая близорукость, трахома; рубцовые изменения тканей, трофические язвы, склеродермия; бесплодие (в т.ч. у мужчин); лучевая болезнь; снижение слуха и обоняния. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, метроррагия, геморрой, цистит, острые воспалительные заболевания органов ЖКТ, кровохарканье, холелитиаз. Дозирование. П/к, внутрь. П/к, ежедневно по 1 мл (максимальная суточная доза - 3-4 мл); детям до 5 лет - 0.2-0.3 мл, старше 5 лет - 0.5 мл. Курс лечения - 30-50 инъекций, повторяют через 2-3 мес. При туберкулезных поражениях дыхательных путей начальная доза 0.2 мл с постепенным повышением. При бронхиальной астме - 1-1.5 мл в течение 10-15 дней ежедневно, а в последующем - 1 раз в 2-дня. На курс лечения - 30-35 инъекций. Внутрь: взрослым - по 0.05 г(1 таблетка) 3-4 раза в сутки, за 15-20 мин до еды. Курс лечения - 1 мес., при необходимости повторяют через 3-6 мес. При запорах - 0.05-0.2 гперед сном. Жидкий экстракт - по 5 мл 2-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды. Курс лечения - 15-30 дней, при бесплодии - 30-45 дней. При заболеваниях органов ЖКТ, анорексии - 5-10 мл сока за 30 мин до еды 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, повышение АД, гипертермия, диарея. Алоэ листьев сок + Календулы цветков экстракт + Касторовое масло + Ментол + Ромашки цветков экстракт + Эвкалипта листьев масло& линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное, анальгезирующее, регенерирующее, рассасывающее действие. Показания. Посттравматический артрит, плексит, радикулит, миозит, миалгия, полиартрит, тендовагинит, гематома (комплексная терапия); профилактика пролежней. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Наносят, слегка массируя, на кожу тонким слоем 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-15 дней, при необходимости повторяют после 1-2 недельного перерыва. Побочное действие. Аллергические реакции. Алпразолам таблетки, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 11-16 ч. Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. Показания. Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение). Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница. Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут.) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут.) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата. При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут. При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг. Длительность назначения алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха). Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии. Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама). Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС. При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Особые указания. В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут.). При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Алпростадил концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - вазодилатирующее средство - препарат ПГE1. Фармдействие. Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту МОК. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока. Фармакокинетика. Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10-с). При в/в введении метаболизируется в легких (при однократном пассаже до 60-90%). В результате ферментного окисления образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PgE1, 15-кето-13,14-дигидро-PgE1 и 13,14-дигидро-PgE1 (PgE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит PgE0 обладает сравнимым с PgE1 действием. PgE0 действует длительнее, его T1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выделяются почками - до 88% и с каловыми массами - 12%. Показания. Облитерирующие заболевания артерий III-IV ст. (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью "перемежающейся" хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных ductus-зависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетраде Фалло). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. У новорожденных: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко открытого артериального протока. С осторожностью. Острый и подострый инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 6 мес. инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя), отек легких, выраженные нарушения ритма сердца, бронхообструктивный синдром (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), инфильтративные изменения в легких, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), повышенный риск возникновения кровотечения (язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), гемодиализ, (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пожилых больных). Сопутствующая терапия сосудорасширяющими или антикоагулянтными ЛС. У новорожденных: брадипноэ, артериальная гипотензия, тахикардия или гипертермия. Дозирование. При хронических облитерирующих заболеваниях артерий вводят в/а (с помощью устройства для инфузии) 10-20 мкг в течение 1-2 ч. 1 раз в сутки. Если введение препарата осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится в течение 12 ч. в дозе 0.1-0.6-нг/кг/мин (5-10 мкг). В/в - по 40 мкг в течение 2 ч. 2 раза в сутки (предварительно растворив содержимое ампулы в 50 мл 0.9% раствора NaCl) или по 50-200 мкг 1 раз в сутки (при более тяжелых состояниях - 50-100 мкг 2 раза в сутки). В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора NaCl, 5-10% раствора декстрозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность лечения в среднем - 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед. от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/л) в/в введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и СН максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 нед. При врожденных ductus-зависимых пороках новорожденных вводят непрерывно инфузионно через пупочный артериальный катетер (подведенный непосредственно к устью артериального протока) или одну из крупных вен с начальной скоростью 0.05-0.1 (до 0.4) мкг/кг/мин После достижения терапевтического эффекта скорость инфузии снижают до минимальной поддерживающей - 0.01-0.02 мкг/кг/мин При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, возможны диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гипербилирубинемия. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, кардиалгия; редко - развитие или усугубление СН, нарушения сердечного ритма, AV блокада, острый отек легких. Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, чувство недомогания. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном непрерывном введении (от 4 нед. и более) - обратимый гиперостоз трубчатых костей. Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, редко - увеличение титра C-реактивного белка. Местные реакции: флебит (проксимальнее места внутривенного введения, до 40% больных). Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. У новорожденных: гипертермия, снижение АД, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные высыпания, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), редко - диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия. При длительном курсе лечения (в течение нескольких недель): гиперостоз в костях нижних конечностей. Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая СН, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II ст., наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия. Передозировка. Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных, кроме того, апноэ, брадикардия. Лечение: замедление или прекращение инфузии, при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. растворами. Усиливает эффект гипотензивных ЛС (в т.ч. вазодилататоров), а также антикоагулянтов и антиагрегантов. Особые указания. Приготовленный раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч. при температуре от 2 до 8 град. С. Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за ССС и имеющие для этого соответствующее оборудование. В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или ЭхоКГ. У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ. У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения. Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения. Алпростадил лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения Фармгруппа - вазодилатирующее средство - препарат ПГE1. Фармдействие. Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и микроциркуляцию. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный механизм"). Начало действия - 5-10 мин., продолжительность - 1-3 ч. Фармакокинетика. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя 30 и 60 мин после введения (89 и 102-пкг/мл соответственно) не были значительно больше, чем начальная концентрация эндогенного алпростадила (96-пкг/мл). Связь с белками плазмы - 81% (альбумины) и 55% (фракция IV-4 альфа-глобулина). Существенного связывания с эритроцитами или лейкоцитами не отмечено. При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита - 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 - определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10-с), при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Нарушение эректильной функции полового члена нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии. Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции. Противопоказания. Гиперчувствительность, серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз, анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия); возраст до 18 лет и пожилой возраст (старше 75 лет); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь. Наличие имплантата полового члена. С осторожностью. Тромбоцитопения, полицитемия, тромбофлебит, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови, баланит, уретрит. Дозирование. Интракавернозно. Дозу подбирают индивидуально до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч. и достаточной для проведения полового акта). Во время подбора дозы больной должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторую, более высокую, вводят не ранее чем через 1 ч. При неэффективности второй дозы третью, более высокую, вводят не ранее чем через 1 сут. При нарушении эрекции нейрогенного генеза (например, при повреждении спинного мозга) рекомендуемая начальная доза - 1.25 мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно увеличивать в 2 раза, но не более чем на 5 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы. При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза - 2.5 мкг. При каждом последующем введении дозу увеличивают в 2 раза, но не более чем на 5-10 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы. Кратность инъекций составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю. При использовании в качестве диагностического средства рекомендуется использовать однократную дозу, которая вызывает эрекцию. Поддерживающая терапия: лечение самоинъекциями в домашних условиях должно начинаться с дозы, установленной в кабинете врача. Флакон с разведенным препаратом предназначается для однократного использования и после использования выбрасывается. Побочное действие. Местные реакции (наиболее часто) - боли и жжение в половом члене, гематома (2-3%) и экхимоз в месте введения (связан с неправильной техникой введения), чрезмерно длительная эрекция (длительность 4-6 ч.); фиброз полового члена (в т.ч. ангуляция), образование фиброзных узелков, болезнь Пейрони (3-8%). Редко (менее 1%) - приапизм (длительность эрекции более 6 ч. - 0.4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек места инъекции, кровотечение из мочеиспускательного канала, ощущение теплоты в половом члене, онемение, развитие грибковой инфекции, аллергические реакции, фимоз, зуд, гиперемия кожи, болезненная эрекция, нарушение эякуляции. Системные эффекты (редко - менее 1%) - боль и отек мошонки и тестикул, ощущение теплоты в яичках, сперматоцеле, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в животе, снижение АД, тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, вазовагальные реакции, гипестезия, миастения, гипергидроз, сыпь, генерализованный зуд, тошнота, сухость во рту, гиперкреатининемия, судороги икроножных мышц, мидриаз. Передозировка. Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм (больной должен сообщать врачу о случаях длительной эрекции, сохраняющейся 6 ч. и более), необратимое ухудшение эректильной функции. Лечение: если эрекция длится менее 6 ч., необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная регрессия; если больше 6 ч. - провести интракавернозное введение препаратов с альфа-адреномиметическим действием (например, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, этилэфрин), выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или провести хирургическое лечение. Взаимодействие. Совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВП, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила при интракавернозном введении. Фармацевтически несовместим с др. растворами. Особые указания. При внутрикавернозном введении первые инъекции должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным медицинским персоналом, до начала терапии провести диагностику поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Место введения обычно располагается на дорсолатеральной части проксимальной трети полового члена. Следует периодически менять сторону полового члена, в которую проводится инъекция. Необходимо избегать попадания в видимые вены. Кожа в месте инъекции должна быть подвегнута антисептической обработке спиртом. Лечение самоинъекциями в домашних условиях может быть начато только после проведения подробного инструктажа и освоения пациентом техники самоинъекции. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Следует осуществлять тщательное и непрерывное наблюдение за больными, участвующими в программе лечения самоинъекциями. Рекомендуется посещать лечащего врача не менее 1 раза в 3 мес. Коррекция дозы должна проводиться только врачом. В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет. Не предназначен для одновременного применения с др. ЛС для лечения нарушений эрекции. Пациенты, у которых эрекция затягивается больше 4 ч., должны срочно связаться со своим лечащим врачом. Особый контроль необходим у пациентов: с нарушениями свертывающей системы крови или получающих терапию, влияющую на свертывание крови; получающих ингибиторы МАО и в случае затянувшейся эрекции пролеченных альфа-адреностимуляторами (может развиться гипертонический криз); с ИБС, ХСН или легочным заболеванием (сексуальная стимуляция и половые сношения могут привести к ухудшению сердечной и/или легочной ситуации). Нельзя применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или с нарушениями психики или интеллекта (для предотвращения неправильного применения препарата) и у пациентов с венерическими заболеваниями, синдромом иммунодефицита или СПИДом. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения. Алтайский экстракт& раствор для приема внутрь, эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает адаптогенное, тонизирующее, мягкое стимулирующее и общеукрепляющее действие. Показания. Астения, умственное и физическое переутомление, неврастения, реконвалесценция (послеоперационный период, после тяжелых инфекционных и воспалительных заболеваний). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, эпилептические состояния, расстройство сна, острые инфекционные заболевания, сахарный диабет, опухоли, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Можно применять по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в сутки за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 5-7 дней, при необходимости - 2-3 нед. Альтернативно - 20-30 мл (2-3 дес. ложки) на 100 мл воды 2 раза в день за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Возможны аллергические реакции, диспепсия, тахикардия, нарушения сна, головная боль. Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат в вечернее время во избежание нарушения сна. Алтеплаза лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - фибринолитическое средство - активатор плазминогена. Характеристика. Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот, синтезирован по ДНК-рекомбинантной технологии - тканевый активатор плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа. Фармдействие. Тромболитическое средство, человеческий тканевый активатор профибринолизина (плазминогена) - гликопротеина, активирующего (превращающего) его в фибринолизин (плазмин); оказывает фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Оказывает фибринолитическое действие, ограниченное тромбом. Практически не влияет на др. компоненты системы гемостаза, не активирует системный фибринолиз и не вызывает разрушение фибриногена, в связи с чем на его фоне не повышается риск развития кровотечений и не возникает гипофибриногенемия. При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции правого желудочка. Фармакокинетика. Быстро выводится из кровяного русла и метаболизируется главным образом в печени (клиренс - 550-680 мл/мин). T1/2 альфа (в плазме) - 4-5 мин., T1/2 бета (в депо) - 40 мин. Показания. Тромболизис: острый инфаркт миокарда в первые 6 ч. и 6-12 ч. от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, продолжающееся тяжелое или опасное кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт), в т.ч. в анамнезе за последние 6 мес.; новообразования ЦНС и др. локализаций с повышенным риском кровотечения, аневризма сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 мес.), геморрагическая ретинопатия; в анамнезе (до 10 дней) - тяжелая травма, травматический открытый массаж сердца, акушерское родоразрешение, общие операции, пункции кровеносных сосудов с низким давлением (например, подключичной или яремной вены); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3 мес. от момента обострения), артериальные или венозные мальформации, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, активный гепатит. С осторожностью. Недавно перенесенные небольшие травмы (в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца) и др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания. Дозирование. В/в. Терапию начинают как можно раньше после развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл; полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.2 мг/мл. Инфаркт миокарда - в течение первых 6 ч. после развития инфаркта миокарда вводят 15 мг в/в болюсно за 1-2 мин.; с последующим капельным введением 50 мг в течение первых 30 мин и дальнейшей инфузией 35 мг в течение 60 мин., до достижения максимальной дозы - 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг доза должна быть определена в зависимости от массы тела: 15 мг - в/в болюсно и 0.75 мг/кг в течение 30 мин (максимум 50 мг), с последующей инфузией 0.5 мг/кг в течение 60 мин (максимум 35 мг). Общая доза не должна превышать 1.5 мг/кг. При назначении препарата от 6 до 12 ч. с момента появления симптомов используется др. режим дозирования: 10 мг - в/в болюсно, 50 мг - инфузия в течение первого часа, с последующей инфузией 10 мг в течение 30 мин., до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 ч. Одновременно назначают АСК и гепарин: АСК - 160-300 мг/сут. с момента появления симптоматики и продолжают прием в течение нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда; гепарин назначают по схеме: перед началом тромболитической терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, затем - поддерживающая инфузия со скоростью 1 тыс.МЕ/ч с учетом значений АЧТВ, измеренного несколько раз (эти значения должны быть в пределах 1.5-2.5 раза выше исходных показателей). Тромбоэмболия легочной артерии - суммарная доза 100 мг должна быть назначена в течение 2 ч. При наличии флотирующего тромба в вене (обычно нижних конечностей или таза) применение препарата допустимо только после установления кава-фильтра в нижней полой вене. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 10 мг - в/в болюсно в течение 1-2 мин., 90 мг - в/в в течение 2 ч. Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг не должна превышать 1.5 мг/кг. Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить назначение) гепарина. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ. Побочное действие. Кровотечение (ограниченное местом инъекции и не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца (синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность, тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД, головная боль, гипертермия, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ, урогенитального тракта, паренхиматозных органов, ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови. Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза. Взаимодействие. Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и гепарин повышают риск развития кровотечений. Фармацевтически несовместим с любыми др. ЛС. Особые указания. При возникновении кровотечения, благодаря короткому T1/2 и минимальному влиянию на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется. Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей. Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в дозах, превышающих 100 мг. В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками прекратить. Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу). Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами для инфузий, например декстрозой). Алтея корни& сироп, сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает рефлекторным отхаркивающим, а также местным противовоспалительным действием. Показания. Бронхит, трахеит, пневмония, коклюш, бронхиальная астма; ларингит, фарингит, тонзиллит; колит, энтероколит, дизентерия, диарея (в т.ч. у детей); экзема, псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, при заболеваниях верхних дыхательных путей - по 70-100 мл настоя 3-4 раза в день после еды. Для приготовления настоя 4 ч. ложки корней алтея заливают 400 мл холодной кипяченой воды и настаивают 8 ч. При ангине - 30 мл 3 раза в день до еды (1 дес. ложка на 200 мл кипятка, настаивают 1-2 ч.). При першении в глотке - 50 мл 3-4 раза в день (1 ст. ложка на 200 мл кипятка, настаивают 1 ч.). Для полосканий, компрессов, клизм при воспалительных процессах в кишечнике - 2 ст. ложки на 500 мл воды, кипятят 4-5 мин., настаивают 2 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Алтея корни + Аниса плоды + Солодки корни + Сосны почки + Шалфея листья& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония); ОРВИ (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 2 ст. ложки (10 г) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают в горячем виде по 100 мл 3-4 раза в день в течение 2-3 нед. Перед употреблением взбалтывают. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Алтея корни + Душицы трава + Мать-и-мачехи листья& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония); ОРВИ (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 100 мл 2-3 раза в день в виде настоя. Побочное действие. Аллергические реакции. Алтея лекарственного экстракт& таблетки Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Отхаркивающее средство. Содержит смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного. Обладает отхаркивающими свойствами - за счет рефлекторной стимуляции усиливает активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с усилением секреции бронхиальных желез. Натрия гидрокарбонат разжижает мокроту и несколько повышает бронхиальную секрецию. Показания. Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты повышенной вязкости (трахеобронхит, ХОБЛ, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.) Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь, 50-100 мг перед приемом пищи 3-4 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней. Детям можно растворить таблетку в 1/3 стакана теплой воды. Побочное действие. Диспепсические нарушения (в т.ч. тошнота), редко - аллергические реакции. Взаимодействие. Не назначают одновременно с ЛС, содержащими кодеин (возможно затруднение откашливания разжиженной мокроты). Алтретамин капсулы Фармгруппа - противоопухолевое средство. Характеристика. Синтетическое 1,3,5-диэтиламинозамещенное производное s-триазина. Фармдействие. Пероральный синтетический цитостатический препарат. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином (алкилирующим веществом), хотя сам препарат и его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевая активность обусловлена метаболитами, образующими ковалентные связи с РНК и ДНК (в т.ч. ДНК опухолевых клеток), препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим Pt ЛС. При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium. Проявляет эмбриотоксические и тератогенные свойства при введении кроликам и крысам в дозах, в 2-10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, TCmax - 0.5-3 ч. В связи с высокой растворимостью в жирах алтретамин распределяется в тканях с высоким содержанием липидов (головной мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Связь с белками плазмы свободных фракций альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина - 6, 25 и 50% соответственно. В печени подвергается быстрому и интенсивному деметилированию с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилменамина. T1/2 (бета фаза) составляет 4.7-10.2 ч. Выводится главным образом через почки (менее 1% в неизмененном виде) в течение 24 ч. Снижение функции почек (в т.ч. в пожилом возрасте) и печени, одновременный прием нефротоксичных ЛС (цисплатин и др.) могут оказывать влияние на клиренс. Показания. Рак яичников, устойчивый к терапии ЛС первой линии (комбинации, включающие цисплатин и/или алкилирующий препарат), или рецидивирующий после нее (паллиативная монотерапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии); острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес); выраженные проявления нейротоксичности, в т.ч. обусловленной циспластином, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения функции ЦНС, кахексия, ХСН, терминальная стадия опухолевого процесса. Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, после еды, ежедневно, по схеме. Первая схема: 4-12 мг/кг/сут. в 3-4 приема в течение 21-90 сут. Вторая схема: 240-320 мг/кв. м/сут. в 3-4 приема в течение 21-сут, повторяют каждые 6 нед. Третья схема: 260 мг/кв. м/сут. в 4 приема в течение 14-21 сут.28-суточного цикла. Дозу разделяют на 4 приема: 3 раза в день после еды и перед сном. Прием временно прекращается (на 14 дней и больше), а затем возобновляется в дозе 200 мг/кв. м/сут. при реакциях со стороны ЖКТ, неустраняемых симптоматической терапией, лейкопении (меньше 2 тыс./мкл), гранулоцитопении (менее 1 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 75 тыс./мкл), а также при прогрессирующей неврологической симптоматике. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (дозозависимые лейкопения, тромбоцитопения, анемия), кровоточивость, кровотечения (в т.ч. скрытые). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит). Со стороны нервной системы: нейротоксичность - слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревожность, депрессия, спутанность сознания, атаксия, эпилептические припадки; периферическая невропатия. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина. Передозировка. Симптомы: возможно усиление нейро- и миелотоксичности, а также осложнений со стороны ЖКТ. Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные ЛС, пиридоксин и др.). Взаимодействие. При одновременном назначении с антидепрессантами (ингибиторами МАО) возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Циметидин (ингибитор микросомального метаболизма) увеличивает T1/2 и токсичность. Миелотоксические ЛС, в т.ч. др. противоопухолевые ЛС и лучевая терапия, усиливают (взаимно) угнетение кроветворения. НПВП повышают риск кровотечений. При одновременном назначении с вакцинами, содержащими "убитые" вирусы, ослабляет эффект вакцинации (наличие иммунодепрессивного действия); при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливаться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов. Особые указания. Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала лечения и ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови (определение уровня Hb или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов - число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 нед.), а также проводить неврологическое обследование пациента. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже, черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная консультация врача. Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость соблюдения крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур (ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций, для выявления признаков кровоточивости - регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Необходим отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом, в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот. Пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием этанола и АСК (повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений). Не следует касаться глаз или слизистой оболочки полости носа, если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции. Альбендазол суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки жевательные, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антигельминтное и противопротозойное средство. Фармдействие. Противогельминтное средство, эффективное при моно- и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, в неизмененном виде в плазме не определяется, биодоступность - низкая из-за метаболизма при "первом прохождении" через печень. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. TCmax альбендазола сульфоксида - 2-5 ч. Связь с белками плазмы - 70%. В значительных количествах обнаруживается в желчи, печени, СМЖ, моче; проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (альбендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и др. окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. T1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводятся в основном почками и в небольших количествах - с фекалиями. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека. Показания. Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет - безопасность не определена). С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза - 0.4 г(за один прием), для детей - 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет - цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут. в течение 8-сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 годнократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3-сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые - цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз - 0.4 годнократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3-сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: гипертермия, повышение АД, нарушение функции почек, алопеция, острая почечная недостаточность. Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь. Взаимодействие. Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Особые указания. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии). Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения проводится тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция. Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени. Альбумин& раствор [для диагностических целей], раствор для инфузий Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Характеристика. Полипептид, один из главных белковых компонентов сыворотки крови. Фармдействие. Плазмозамещающее средство, получаемое путем фракционирования человеческой плазмы. Восполняет дефицит альбумина плазмы, поддерживает коллоидно-осмотическое (онкотическое) давление крови, быстро повышает АД и ОЦК, увеличивает переход и способствует удержанию тканевой жидкости в кровяном русле, повышает резервы белкового питания тканей и органов. Показания. Шок (травматический, операционный и токсический); ожоги, сопровождающиеся дегидратацией и "сгущением" крови; гипопротеинемия, гипоальбуминемия; поражения ЖКТ с нарушением пищеварения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, опухоли, нарушение проходимости желудочно-кишечного анастомоза). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая анемия, ХСН II-III ст., гиперволемия, отек легких. С осторожностью. Артериальная гипертензия, почечная недостаточность, тромбоз, продолжающееся внутреннее кровотечение, ХСН. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, 5, 10 и 20% раствор вводят со скоростью 50-60 кап/мин; разовая доза - 200 мл. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической картины, обычно 1-2 мл/кг 10% раствора ежедневно или через день до достижения эффекта. Побочное действие. Аллергические реакции, крапивница, гипертермия, боли в поясничной области. Особые указания. Введение при дегидратации возможно только после предварительного обеспечения достаточного поступления жидкости (внутрь, парентерально). Альбумин человека сывороточный йодированный [131I] раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Стерильный и апирогенный препарат. pH раствора - 7,0-8,0. Радиохимическая примесь - не более 3%. Объемная активность - 4-40-МБк/мл на дату изготовления. Период полураспада йода - 8.05-сут; наиболее активная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364-КэВ (81.2%), бета-излучения - 606-КэВ (89.7%). Фармдействие. Распределение препарата в организме позволяет использовать его для исследования основных параметров центральной гемодинамики. Фармакокинетика. После в/в введения распределяется по органам и тканям пропорционально объему и скорости циркуляции в них крови. Биологический T1/2 из организма - около 15-сут, из пула циркулирующей крови - около 7 ч. Выведение происходит в основном с мочой. Показания. Определение основных параметров центральной гемодинамики методом радиокардиографии, исследование сократительной функции миокарда, определение МО и УО, минутного и ударного индексов (МИ и УИ), определение среднего времени циркуляции крови по магистральным сосудам и полостям сердца, определение объема крови, циркулирующей в легких, сканирование и сцинтиграфическая визуализация очагов нарушения ГЭБ, радионуклидная флебография конечностей. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в. При проведении радиокардиографии и определении ОЦК - 0.5-1-МБк. Для исследования параметров центральной гемодинамики используют гамма-камеры или функциональные установки, оснащенные системами динамической регистрации радиофармпрепарата, сбора, хранения и обработки информации, получаемой при радиокардиографии. Для определения ОЦК необходим колодцевый счетчик-калибратор излучений. Радиокардиография: метод основан на измерении эффективности циркуляции в кровеносной системе. Эффективность циркуляции (ЭЦ) - количество крови, протекающей через поперечное сечение сосуда в единицу времени. Эффективность циркуляции через сердце вычисляют по формуле: ЭЦ = H/D, где D - количество введенного радиофармпрепарата в кровь, определяемого по площади (в импульсах) под кривой графика первого прохождения радиофармпрепарата через полость правого желудочка сердца; Н - количество радиофармпрепарата (в импульсах), прошедшего с кровью за 1 мин в той же зоне наблюдения (над правым желудочком сердца), в которой определялась площадь под кривой первого прохождения (D) радиофармпрепарата после его равномерного перемешивания через 10 мин с момента введения. Определение ОЦК: используют метод разведения, при котором известное по объему и активности количество радиофармпрепарата вводится в кровеносную систему пациента и, после полного равномерного размешивания препарата, измеряют его количество, находящееся в известном объеме, взятом из локтевой вены. Для этого сначала готовится стандартный раствор препарата, активностью в 100 раз меньше активности, вводимой пациенту, и отбирается 1 мл в качестве стандартного источника излучения. Спустя 10 мин после введения препарата из вены противоположной руки гепаринизированным шприцем берут 10 мл крови. 4-5 мл крови центрифугируют в гематокритных капиллярах в течение 30 мин для определения гематокрита. Другая часть крови центрифугируется в течение 10-15 мин., а затем отбирается плазма, активность 1 мл которой измеряют колодцевым счетчиком. Объем циркулирующей плазмы (ОЦП) вычисляют по формуле: ОЦП (л) = № стандартного раствора/№ плазмы S 100, где № стандартного раствора - счет импульсов активности стандартного раствора за 1 мин., № плазмы - счет импульсов активности плазмы за 1 мин. ОЦК вычисляют по формуле: ОЦК (л) = ОЦП/H S 0.91, где H - гематокрит венозной крови, 0.91 - коэффициент, учитывающий соотношение гематокрита всей крови к венозному гематокриту. Определение МО: МО (л/мин) = ОЦК S ЭЦ. Определение УО: УО (мл) = МО S 1000/n S 60, где n - ЧСС в 1 мин. Определение МИ: МИ (л/мин S кв. м) = МО/S, где S - площадь поверхности тела пациента. Определение УИ: УИ (мл/кв. м) = УО/S. Определение объема крови, циркулирующей в легких (ОЦКЛ): радиокардиография имеет два пика, характеризующих кровоток в правом и левом отделах сердца. Временной интервал (Тмк) между этими пиками отражает время циркуляции крови в малом круге кровообращения. ОЦЛК определяют по формуле: ОЦЛК (мл) = МО S Тмк S 1000/60. Определение среднего времени циркуляции крови по магистральным сосудам и полостям сердца (СВЦ): для определения СВЦ с помощью гамма-камер или с помощью функциональных установок регистрируют динамически меняющиеся активности первого прохождения радиофармпрепарата и строят графики зависимости "активность-время" в верхней полой вене, в правом предсердии, правом желудочке, легких и ЛЖ сердца. СВЦ в этих органах вычисляют по формуле Гамильтона: СВЦ (с) = АТ/2 + T1/2/0.693, где AT - время достижения максимума кривой "активность-время", T1/2 - период полувыведения препарата из органов, определяемый по кривой. Все процедуры проводят с учетом методических рекомендаций "Стандартизованные методики радиоизотопной диагностики" (1987 г). Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата (эквивалентная доза мГз/МБк): головной мозг - 1, сердце - 3, почки - 1.2, печень - 1, легкие - 2.5, селезенка - 2.4, все тело - 1.2. Побочное действие. Не выявлено. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Альбумина микросферы 99mTc& лиофилизат для приготовления радиофармацевтического препарата, суспензия для получения радиофармацевтического препарата Характеристика. Реагент имеет следующие характеристики: альбумина в виде микросфер, модифицированных двухвалентным оловом 4.0-5.5 мг, олова двухвалентного в виде продукта взаимодействия с микросферами альбумина 0.017-0.035 мг, NaCl 8.7-9.3, твина-800. 17-0.25 мг, количества микросфер 800 000-1 500 000. Не менее 95% микросфер должны иметь диаметр от 10 до 35-мкм. Объемная активность готового препарата - 74-148-МБк/мл. Относительная активность радиохимической примеси в препарате должна быть не более 4%, pH от 3.9 до 4.3. Представляет собой суспензию из нерастворимых сферических частиц модифицированного альбумина сыворотки человека, меченных 99mTc. Стерилен и апирогенен. Период полураспада изотопа 99mTс - 6.04 ч. При распаде 99mTс испускает гамма-кванты с энергией 140-кэВ и выходом 90%. Фармакокинетика. После в/в введения препарат смешивается с кровью и при первом прохождении круга кровообращения не менее 92% от введенного количества задерживается капиллярной сетью легких. Показания. Перфузионная сцинтиграфия у больных с легочной патологией - исследование состояния капиллярного кровообращения легких с целью выявления очаговых и диффузных зон нарушений показателей легочной перфузии, а также определения степени этих расстройств (в т.ч. эмболия легочной артерии, эмфизема легких, пневмония, туберкулез, бронхогенный рак). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований (беременность, период лактации, выраженный лейкоцитоз). Дозирование. В/в - 37-148-МБк (1-4 mKu) в зависимости от используемой аппаратуры. Количество частиц во вводимой дозе должно составлять 250-300 тыс. Для приготовления препарата во флакон с реагентом добавляют 1-4 мл раствора натрия пертехнетата из генератора 99mTс. Содержимое флакона встряхивают в течение 20 мин с помощь прибора для встряхивания или вручную. Воздушные иглы не используют. Побочное действие. Аллергические реакции, при повторном введении - повышение АД (кратковременно). Особые указания. Готовый препарат хранят в течение 5 ч. с момента приготовления. Препарат используют в соответствии с "Основами санитарного обеспечения радиационной безопасности" (ОС-ПОРБ-99). Препарат готовят непосредственно перед использованием. Методика приготовления: во флакон с реагентом шприцем с иглой для в/в инъекций добавляют 1-4 мл раствора натрия пертехнетата из генератора 99mTc. Воздушные иглы не использовать. Содержимое флакона встряхивают в течение 20 мин с помощью прибора или вручную, после чего препарат готов к применению. Один флакон готового препарата может быть использован для исследования 5 пациентов. Методы исследования: больного исследуют в положении "лежа". Детектор гамма-камеры устанавливают максимально близко к поверхности тела, чтобы в поле зрения датчика были включены оба легких в передней и задней проекциях. Сбор информации для планарных исследований производят в статическом режиме до набора от 300 тыс. до 500 тыс. импульсов. В случае выполнения эмиссионной томографии исследования выполняют в динамическом режиме с набором 100-150 тыс. импульсов на проекцию. Оценку результатов исследования проводят по данным качественного и количественного анализа сцинтиграмм (взаиморасположение, величина, форма, однородность распределения препарата в системе легочной артерии, соотношение пораженных и интактных участков легочной ткани). Целесообразно также сопоставление полученных результатов с функциональными показателями внешнего дыхания и радиоизотопным исследованием вентиляции легочной ткани. Альфакальцидол капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутривенного введения Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) - активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность ЩФ и содержание в крови паратгормона; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия - до 48 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax - 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1.25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 - 19 дней. Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Кумулирует. Показания. Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь. Взрослым: начальная доза - 1 мкг/сут, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед. до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут.; поддерживающая доза - 0.25-1 мкг/сут, детям - 0.25 мкг/сут. Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут.; при остеодистрофии при ХПН - 0.07-2 мкг; при синдроме Фанкони - 2-6 мкг; при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции - 4-20 мкг; при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе - 0.5-1 мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю содержание Ca2+ и фосфора в плазме, при необходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/сут. до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут.; 20 кг и выше - 1 мкг/сут, при почечной остеодистрофии - 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи (1 кап. = 0.25 мкг). Детям при рахитоподобных заболеваниях - 0.5-3 мкг/сут. (2-12 кап), в зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес., при необходимости - до 1 года. При рахите - по 1 мкг/сут. ежедневно в течение 10 дней; проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии - 1 мкг/сут, с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита - по 20-40 мкг/сут. ежедневно в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут. (4-8 кап) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг, в зависимости от нормализации содержания Ca2+ в крови и активности ЩФ; курсы лечения - 2-3 мес., рекомендуется повторять 2-3 раза в год. После трансплантации почек с профилактической целью - 0.25-1 мкг/сут. ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза - 0.5-3 мкг/сут. в течение длительного времени (от 2-3 до 12 мес. и более). При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике Ca2+, фосфатов или витамина D, - 0.25-1.5 мкг/сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики и настроения (вплоть до развития психоза). Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Ca2+ в плазме (обычно на 1 нед.); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы; в ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла, способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях - в/в введение 0.9% раствора NaCl, петлевых диуретиков, ГКС. Взаимодействие. Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов. Ca2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. гиперкальциемии). Индукторы микросомальных ферментов печени (например, фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин, колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание альфакальцидола. Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии; препараты Ca2+, тиазидные диуретики - гиперкальциемии. При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Особые указания. Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения - 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода - концентрацию Ca2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед.), а также активности ЩФ (при ХПН - еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой лечения и снижением потребления Ca2+ (обычно через 1 нед.). После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней применявшейся дозы. Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его производными. Применение при беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Альфакальцидол + Кальция карбонат& капсулы Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Комбинированный препарат, восполняет недостаток Ca2+ и колекальциферола в организме. Показания. Лечение и профилактика дефицита Ca2+ и/или колекальциферола: остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический), перелом костей. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциурия, нефроуролитиаз, гиперкальциемия (гиперпаратиреоз, гипервитаминоз D, остеохондроз, метастазы в кости на фоне опухолевых заболеваний). Детский возраст. С осторожностью. ХПН, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 1-2 капсулы в сутки. Побочное действие. Гиперкальциемия, гиперкальциурия. Взаимодействие. Ca2+ усиливает абсорбцию тетрациклинов, фторсодержащих ЛС и препаратов Fe. Кислая pH пищевых продуктов увеличивает, слабощелочная уменьшает всасывание Ca2+. Тиазидные диуретики снижают выведение Ca2+ и повышают концентрацию в крови. Особые указания. При длительном применении необходимо контролировать концентрацию Ca2+ в моче. Альфузозин таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - альфа1-адреноблокатор. Фармдействие. Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов. Фармакокинетика. После приема внутрь 5 мг Cmax (10.3-нг/мл) в плазме достигается через 3 ч. Биодоступность - 45-53%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы - 90%. T1/2 - 8 ч. Метаболизируется в печени. Выделяется в основном с желчью и с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов и почками в виде неактивных метаболитов (15-30%) и в неизмененном виде (11%). У пожилых людей всасывание происходит быстрее, Cmax и биодоступность - выше, объем распределения ниже, T1/2 остается неизменным. При ХПН объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы.Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой ХПН (КК - 15-40 мл/мин) не происходит кумуляции. При ХСН фармакокинетические параметры не меняются. Показания. Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием др. альфа-адреноблокаторов. С осторожностью. ИБС, ХПН, сопутствующая терапия гипотензивными средствами, пожилой возраст (старше 75 лет). Дозирование. Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером, начинать лечение с вечернего приема. Суточная доза - 10 мг. Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию, назначают по 5 мг/сут, вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. (не более). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ИБС - обострение симптомов стенокардии. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи. Передозировка. Симптомы: снижение АД. Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение ОЦК, диализ - неэффективен. Взаимодействие. Не совместим с др. альфа1-адреноблокаторами. Усиливает эффект гипотензивных средств, в т.ч. БМКК и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе) Алюминия ацетат& раствор для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее и местное противовоспалительное действие. Показания. Экзема, дерматит, гнойная рана, гнойная язва. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, в разведенном виде (в 10-20 раз и более) для полосканий, примочек, спринцеваний при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Побочное действие. Аллергические реакции. Алюминия фосфат& гель для приема внутрь Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную HCl в желудке (в течение 10 мин снижает кислотность - pH до 3.5-5), снижает активность пепсина. Антацидный эффект не сопровождается ощелачиванием желудочного сока и вторичной гиперсекрецией HCl. Адсорбируясь на слизистой оболочки желудка в виде гидрофильных коллоидных мицелл, предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, усиливает их собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию пищеварения, практически не вызывает реактивную секрецию HCl. Благодаря адсорбирующим свойствам, удаляет из ЖКТ бактерии, вирусы, газы, эндо- и экзотоксины. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Большая часть алюминия фосфата нерастворима, незначительная часть преципитируется в кишечнике в виде оксидов и нерастворимых карбонатов. Продукты нейтрализации HCl могут всасываться и проявлять системное действие. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматическая язва различного генеза; эрозия слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит (в т.ч. у детей); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; синдром неязвенной диспепсии, функциональные заболевания толстого кишечника, колопатии, энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея у пациентов после гастрэктомии; отравления; острый панкреатит, хронический панкреатит (в фазе обострения); гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); желудочно-кишечные расстройства при приеме ЛС и прижигающих веществ (кислота, щелочь), диспепсия невротического генеза. Профилактически для уменьшения абсорбции радиоактивных элементов. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Пожилой возраст (возможно увеличение концентрации Al3+ в сыворотке крови), детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, можно в чистом виде или перед приемом развести в половине стакана воды, разовая доза - 1-2 пакетика геля (в 1 пакетике - 8.8 галюминия фосфата) 2-3 раза в сутки; при отравлениях, ожоге каустическими ЛС - 3-5 пакетиков однократно. При язвенных поражениях ЖКТ, рефлюкс-эзофагите препарат принимают через 2-3 ч. после еды и перед сном и немедленно - при возникновении болей; при гастроэзофагеальном рефлюксе и диафрагмальной грыже - сразу после еды и на ночь, при энтероколите - перед приемом пищи 2 раза в сутки утром и вечером, при колонопатии - перед завтраком и на ночь; продолжительность лечения - 15-30 дней. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 2 нед. Прием препарата повторяют, если боли возникают в промежутках между приемами. Детям: до 6 мес. - по 4 г(1/4 пакетика) или 1 ч. ложке (4 г) после каждого из 6 кормлений; после 6 мес. - по 8 г(1/2 пакетика) или по 2 ч. ложки после каждого из 4 кормлений. Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, запоры, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, снижение рефлексов. Передозировка. Симптомы: запоры. Лечение: слабительные ЛС. Хроническая передозировка (ньюкастловская костная болезнь) развивается при применении препарата более 2 нед.: гипофосфатемия (недомогание, миастения, остеомаляция, остеопороз), развитие почечной недостаточности (или ее усугубление), алюминиевая энцефалопатия (дизартрия, апраксия, судороги, слабоумие). Взаимодействие. Снижает и замедляет всасывание дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида), антигистаминного ЛС - фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот - хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой, пеницилламина и лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфатов. Не рекомендуется длительное лечение в случае неуточненного диагноза. Не содержит сахара и может применяться у больных сахарным диабетом. Возможно совместное применение с циметидином, кетопрофеном, дизопирамидом, преднизолоном, амоксициллином. Не влияет на результаты рентгенологического исследования. Амантадин раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противопаркинсоническое средство. Фармдействие. Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Ca2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки (отмечена различная степень активности in vitro в отношении др. вирусов). Фармакокинетика. После перорального приема хорошо всасывается в ЖКТ. TCmax - 5 ч; T1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч., амантадина гидрохлорида - 30 ч. Выводится почками в неизмененном виде. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма; невралгия при опоясывающем лишае, вызванном Varicella zoster. Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочетании с вакцинацией и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, психозы (в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, ХСН II-III ст., состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида. С осторожностью. Ортостатическая артериальная гипотензия, аллергический дерматит, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, алкоголизм, психические расстройства (в т.ч. в анамнезе). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза - 100 мг/сут. с интервалом в 6 ч. (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4-го по 7-й день - 200 мг/сут, в течение 2 нед. - 300 мг/сут, с 3 нед. в зависимости от состояния больного - 300-400 мг/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут. В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч., скорость инфузии - 55 кап/мин Продолжительность инфузионной терапии - 5-7 дней. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин - 100 мг каждые 12 ч., 60-50 мл/мин - 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин - 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин - 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. При невралгиях, связанных с Varicella zoster, - в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы. Для профилактики и лечения гриппа - перорально 200 мг/сут. в течение 10 дней. Детям - 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диспепсия. Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия. Прочие: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения. Взаимодействие. ЛС, стимулирующие ЦНС, этанол увеличивают риск развития побочных эффектов. Усиливает действие леводопы и психостимуляторов. Совместим с центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС. Особые указания. Сведения об эффективности в лечении экстрапирамидных расстройств на фоне лечения антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы. Терапию нельзя прекращать внезапно, т.к. возможно резкое обострение заболевания. В период терапии пациентам, страдающим ХСН или нарушениями периферического кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амбазон таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [лимонные] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Обладает сильным бактериостатическим действием по отношению к гемолитическому стрептококку и пневмококку (в разведении 1:1 млн.) и зеленящему стрептококку (1:8 млн.), в большинстве случаев ответственных за развитие инфекции полости рта и верхних дыхательных путей. Не влияет на кишечную микрофлору. Фармакокинетика. Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается на 3-4 день приема препарата при дозе 0.03-0.05 г/сут. Показания. Профилактика и лечение острых инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и гортани: тонзиллит, гингивит, стоматит, фарингит, послеоперационное лечение при тонзиллэктомии и экстракции зубов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, через 15-30 мин после еды, таблетки медленно рассасываются во рту. Взрослым: по 0.04-0.05 г(4-5 таблеток) в сутки в течение 3-4 дней. Детям 3-7 лет - 0.03 г/сут. Необходимо в течение 3 ч. после приема воздерживаться от приема пищи. Оптимальная терапевтическая концентрация в слюне достигается при приеме 3-5 таблеток в день в течение 3-4 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь. Особые указания. Увеличение дозы не оказывает большего эффекта. Амбенония хлорид таблетки Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Антихолинэстеразное средство, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч.). Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0.5-1.5 ч., эффект продолжается до 5-10 ч. Фармакокинетика. Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры. Показания. Миастения, полиомиелит (восстановительный период), боковой амиотрофический склероз, невропатия лицевого нерва. Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная непроходимость; спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации. С осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет. Дозирование. Внутрь, после еды. При миастении начинают с 5 мг, затем дозу постепенно увеличивают (по 1 мг) до получения эффекта. Разовая доза (для взрослых) - 10 мг, при необходимости - 20 мг. Кратность приема - в легких случаях 1-2, в тяжелых - 5-6 раз в сутки, с промежутками между приемами не менее 4 ч. (для исключения кумуляции), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. При лечении последствий полиомиелита (двигательные нарушения) назначают ежедневно или через 1-2 дня 1 раз в сутки, на курс лечения - 15-20 приемов. Суточная доза у детей в возрасте 1-2 лет - 1-2 мг, 2-5 лет - 2-3 мг, 6-10 лет - 3-5 мг, 11-14 лет - 5-7 мг, старше 14 лет - 7-10 мг. Терапию проводят в комплексе с лечебной гимнастикой, физиотерапией; повторный курс - через 2-3 мес. При невропатии лицевого нерва назначают 5 мг 2-3 раза в сутки; курс лечения - 2-3 нед. Детям до 10 лет назначают по 1 мг на 1-год жизни в сутки (в 2-3 приема). Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 25 мг, суточная - 50-75 мг. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, гипергидроз, брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения; кожная сыпь. Передозировка. Симптомы: усиленная перистальтика, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, "холодный" пот, учащение мочеиспускания, нарушение зрения и глотания, миоз, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, снижение АД, брадикардия, чувство тревоги. Лечение: в/в введение 0.5-1 мг атропина, при необходимости - ИВЛ, трахеотомия, оксигенотерапия; прекращение приема препарата. Взаимодействие. Антигистаминные ЛС с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают мускариномиметические эффекты. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии. Папаверин ослабляет тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру. Уменьшает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками-аминогликозидами. Особые указания. Критерии контроля эффективности: увеличение объема движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости; проявляются через 30-90 мин после приема. При сочетанном назначении с др. антимиастеническими ЛС необходима осторожность (возможна передозировка). При лечении миастении применяют при необходимости совместно с ГКС, спиронолактоном, анаболическими стероидными ЛС. Амброксол капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [спиртовой], раствор для приема внутрь и ингаляций, сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки шипучие Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Муколитическое средство, стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт. После приема внутрь действие наступает через 30 мин., при ректальном введении - через 10-30 мин и продолжается в течение 6-12 ч. При парентеральном введении действие наступает быстро и продолжается в течение 6-10 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (при любых путях введения), TCmax - 2 ч., связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм - в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. T1/2 - 7-12 ч. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%. T1/2 увеличивается при тяжелой ХПН, не изменяется при нарушении функции печени. Показания. Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28 и 34 нед. беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3-дня) респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей и новорожденных. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам). С осторожностью. Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность (II-III триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3-дня, затем по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки, либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром; детям 6-12 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Раствор для приема внутрь (7.5 мг/мл) взрослым в течение первых 2-3 дней - по 4 мл, а затем по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки; детям до 2 лет - 1 мл 2 раза в сутки, 2-5 лет - 1 мл 3 раза в сутки, 5-12 лет - 2 мл 2-3 раза в сутки. Сироп (3 мг/мл) взрослым - в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Детям 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза в сутки, 2-5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки. В виде ингаляций назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-22.5 мг, детям до 2 лет - 7.5 мг, детям от 2-5 лет - 15 мг 1-2 раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально. Парентерально вводят в/м, в/в (медленно, струйно или капельно) или п/к: взрослым - по 15 мг, в тяжелых случаях - 30 мг 2-3 раза в сутки; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3 раза в сутки. Обычно детям до 2 лет - 7.5 мг 2 раза в сутки, от 2 до 5 лет - 7.5 мг 3 раза в сутки, от 5 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей вводят в/в или в/м - 10 мг/кг/сут, кратность введения - 3-4 раза, при необходимости доза может быть увеличена до 30 мг/кг/сут. Для в/в капельного введения 50 мл разводят в 500 мл инфузионного раствора (в качестве растворителя применяют 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера-Локка или др. базисный раствор с pH не выше 6.3), вводят в течение 2 ч. со скоростью 84 кап/мин Повторное лечение по приведенной схеме может быть проведено через 14 дней (при сохранении показаний). Парентеральное введение прекращается после исчезновения острых проявлений заболевания (переходят на прием внутрь или ректальное введение). Ректально, взрослым и детям старше 12 лет - по 1 суппозиторию (30 мг) 3 раза в сутки 2-3-дня, затем по 60 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 0.12 г; детям 6-12 лет - по 15 мг 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок. Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия. При длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота. При быстром в/в введении - чувство оцепенения, адинамия, интенсивные головные боли, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч. после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов. Взаимодействие. Совместное применение с противокашлевыми ЛС приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина. Раствор для инъекций нельзя использовать с растворами, имеющими pH выше 6.3. Особые указания. Не следует комбинировать с противокашлевыми ЛС, затрудняющими выведение мокроты. Ингаляционный раствор можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0.9% раствором NaCl (для оптимального увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания (чтобы не спровоцировать кашлевые толчки). Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола необходимо применять бронхолитики. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, можно назначать в виде сиропа (5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0.18-ХЕ). Детям до 5 лет применять суппозитории 15 мг не рекомендуется, до 12 лет - 30 мг (для них применяют суппозитории 15 мг). Амикацин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Антибиотик группы аминогликозидов, полусинтетическое производное канамицина. Фармдействие. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. TCmax - около 1.5 ч. после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. T1/2-у взрослых - 2-4 ч., у новорожденных - 5-8 ч., у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч. (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. T1/2-у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч., у больных с муковисцидозом - 1-2 ч., у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч.), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч.). Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность. С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации. Категория действия на плод. D. Дозирование. В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч. или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут. в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. в течение 7-10 дней. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч. в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч.) у этих больных. Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 гпорошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек. Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических ЛС. Особые указания. Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт& пастилки, пастилки [апельсино-ментоловые], пастилки [апельсиновые], пастилки [вишнево-ментоловые], пастилки [имбирно-лимонные], пастилки [клубничные], пастилки [лимонные], пастилки [медово-лимонные], пастилки [ментолово-эвкалиптовые], пастилки [ментоловые], пастилки [черносмородиново-ментоловые], таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [ананасовые], таблетки для рассасывания [апельсиново-ментоловые], таблетки для рассасывания [апельсиновые], таблетки для рассасывания [клубнично-ментоловые], таблетки для рассасывания [клубничные], таблетки для рассасывания [клюквенно-ментоловые], таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасывания [малиново-ментоловые], таблетки для рассасывания [медово-лимонные], таблетки для рассасывания [ментолово-эвкалиптовые], таблетки для рассасывания [ментоловые], таблетки для рассасывания [мятные], таблетки для рассасывания [с лимоном и травами], таблетки для рассасывания [смородинно-ментоловые], таблетки для рассасывания [черешнево-ментоловые], таблетки для рассасывания [черносмородиновые], таблетки для рассасывания [эвкалиптовые] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и местноанестезирующее действие. Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие. Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую оболочку. Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в горле. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч. профессионального характера - у преподавателей, дикторов, работников химической и угольной промышленности), охриплость, воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет). Дозирование. Взрослым - каждые 2 ч. рассасывать (до полного растворения) по 1 таблетке или пастилке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток или пастилок. Детям с 5 лет - по 1 таблетке или пастилки каждые 4 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое. Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают. Амилметакрезол + Дихлорбензиловый спирт + Ментол& таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [апельсиновые], таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасывания [медово-лимонные], таблетки для рассасывания [мятные], таблетки для рассасывания [фруктовые] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептический комбинированный препарат для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии. Оказывает противомикробное, антисептическое, местноанестезирующее, противовоспалительное, анальгезирующее и дезодорирующее действие. Коагулирует белки микробных клеток; активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro; оказывает противогрибковое действие. Устраняет симптомы раздражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, оказывает деконгестивное действие на слизистую оболочку. Уменьшает заложенность носа. Смягчает раздражение и боль в горле. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани: тонзиллит, фарингит, ларингит (в т.ч. профессионального характера - у преподавателей, дикторов, работников химической и угольной промышленности), охриплость, воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Взрослым и детям - каждые 2-3 ч. рассасывать по 1 таблетке. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия. Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают. Амилнитрит& жидкость для ингаляций Фармгруппа - антидот. Фармдействие. Вазодилатирующее и антиангинальное средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает расширительную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Органический нитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140 мин.). При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион C№ (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60-с, достигает максимума через 1-2 мин., продолжается 3-5 мин (иногда - до 10 мин.). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания). Фармакокинетика. После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени (предположительно путем гидролитического денитрования). Выводится почками (приблизительно 33%). Показания. Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью. Геморрагический инсульт, у больных с дефицитом метгемоглобин-редуктазы и др. нарушениями перехода метгемоглобина в Hb. Дозирование. Ингаляционно; применяют путем вдыхания после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении "лежа", откинувшись или "сидя". Взрослым назначают по 2-3 кап, детям старше 5 лет - 1-2 кап; при необходимости ингаляцию повторяют через 3-5 мин Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.1 мл (6 кап), суточная - 0.5 мл (30 кап). При отравлениях цианидами - вдыхание, при необходимости в течение 30-60-с каждые 5 мин., пока больной не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч. до общей дозы 0.5-1 мл. Побочное действие. Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное потоотделение, снижение АД. Редко - ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах - метгемоглобинемия, при длительном применении - привыкание (толерантность). Передозировка. Симптомы: в дозах 5-10 кап. - выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в дозах более 10 кап. - цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания - кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота - 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих ЛС следует избегать использования эпинефрина. Взаимодействие. Этанол усиливает выраженность побочных эффектов (возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса). При одновременном применении с др. ЛС, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина. Особые указания. В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии др. антиангинальных ЛС). Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз. Медицинскому персоналу и др. лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров. Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления. Аминитрозол аэрозоль для местного применения, суппозитории вагинальные, суспензия для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойное средство, активно в отношении Trichomonas vaginalis и др. простейших. Оказывает также противомикробное действие на Staphylococcus spp., Streptococcus и Escherichia coli. Неактивен в отношении протея и синегнойной палочки. Показания. Трихомониаз (острый и хронический, профилактика), лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания кожи (в т.ч. трофические язвы). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды по 100 мг 3 раза в день. Интравагинально - по 1 суппозиторию на ночь в течение 7-15 дней (повторный курс - через 1-2 нед.). Интравагинально вводят пену, при одном нажатии за 1-с выделяется 1-2.6 гпены, содержащей 17-44 мг активного вещества; затем обрабатывают наружное отверстие мочеиспускательного канала и прямой кишки. Эту манипуляцию повторяют 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 2-3 цикла по 15 дней каждый. Лечение начинают сразу после окончания менструаций. Интравагинальное введение сочетают с пероральным приемом. Перед применением аэрозоля и суппозиториев наружные половые органы освобождают от слизи тампоном с 1% раствором натрия гидрокарбоната, спринцуют (тем же раствором) влагалище. Аэрозоль и суспензию используют для местного лечения кожных инфекций, нанося 1 раз в сутки на протяжении 7 дней. Побочное действие. Головная боль, тошнота, дизурия, аллергические реакции. При местном применении - сухость и жжение слизистых оболочек половых органов. Особые указания. При трихомониазе требуется одновременное лечение половых партнеров. Аминобензойная кислота& капли глазные, раствор для инъекций и закапывания в глаз Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусное средство, индуктор интерферона, оказывает местноанестезирующее, антиоксидантное действие; способствует ускорению регенерации роговицы. Не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием. Показания. Герпес глаз; аденовирусные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, кератоувеит). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 3-8 раз в день; в виде субконъюнктивальных и парабульбарных инъекций по 0.3-0.5 мл, курс лечения - 3-15 инъекций. При поверхностных формах герпетического кератита применяют в виде инъекций 1 раз в 2-3 дня в комбинации с инстилляциями 4-8 раз в день. При глубоких формах герпетического кератита инъекции проводят на фоне инстилляционного применения ежедневно, затем 1 раз в 2-3-дня. После выздоровления инстилляции продолжают 3 раза в день в течение 7-10 дней. Побочное действие. Гиперемия конъюнктивы, аллергические реакции. Взаимодействие. Ацикловир, ганцикловир, антибактериальные ЛС усиливают действие. Не применяют одновременно с сульфаниламидными препаратами (сульфацетамин) для местого применения. Особые указания. При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. Аминоглутетимид таблетки Фармгруппа - противоопухолевое средство - стероидов синтеза ингибитор. Фармдействие. Противоопухолевое средство. Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и подавляет синтез корой надпочечников ГКС и МКС, эстрогенов и андрогенов. Подавляет синтез стероидов на уровне гидроксилирования боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и ароматизации А-кольца при метаболическом превращении андрогенов в эстрогены посредством угнетения цитохром P450-зависимой ароматазы - фермента, находящегося в жировой ткани, мышцах, печени, коже и раковых клетках молочной железы. Эффект угнетения базируется на конкурентном связывании цитохромами P450. В коре надпочечников угнетает цитохром P450-зависимые этапы гидроксилирования, необходимые для синтеза стероидных гормонов. В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение продукции ГКС, обусловленное действием аминоглютетимида, корригируется реактивным повышением секреции АКТГ. При гиперфункции коры надпочечников подавляет гиперпродукцию ГКС и МКС. Снижает функцию щитовидной железы (уменьшает синтез Т4 и компенсаторно увеличивает секрецию ТТГ). У больных с синдромом Иценко-Кушинга нормализует повышенный уровень кортизона в крови. Снижает содержание эстрогенов в крови и подавляет их синтез в опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы в период менопаузы. Эффективен для терапии прогрессирующих опухолей, в т.ч. при прогрессирующей карциноме предстательной железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости (уменьшает размеры и рост метастазов опухолей). Обладает противоэпилептическим влиянием. Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме полная. Биодоступность - 92-98%. TCmax после перорального приема 500 мг - 1-2 ч; Cmax - 6 мкг/мл. Css - 11.5 мкг/мл (на фоне перорального приема в суточной дозе 1 г), достигается через 2 ч. после приема очередной утренней дозы 250 мг. В диапазоне доз 125-1000 мг величина Css в крови пропорциональна дозе; при дозах 0.5 и 1 г/сут. (ежедневно в течение 3 мес.) Css достигает 4.5 и 9.5 мкг/мл соответственно. Объем распределения - 76 л. Связь с белками плазмы - 21-25%, концентрация в клетках крови в 1.4-1.7 раз выше, чем в плазме. Метаболизируется в печени (окисление и ацетилирование ароматической аминогруппы) до неактивных или малоактивных метаболитов. T1/2 - 13 ч. (в начале терапии), после 2-32 нед. - 7 ч. (стимулирует микросомальное окисление и соответственно собственное разрушение). Выводится почками - 34-54% в неизмененном виде, 4-25% - в виде метаболита и с желчью (3-7%). Удаляется при гемодиализе. Показания. Рак грудной железы (у мужчин после кастрации); прогрессирующий рак молочной железы (в постменопаузе, после овариэктомии); эстрогензависимые опухоли. Рак предстательной железы (метастазирующий - паллиативное лечение). Гиперкортицизм: синдром Иценко-Кушинга, в т.ч. обусловленный опухолями (неоперабельные кортикостеромы; аденома и карцинома коры надпочечников - в до- и послеоперационном периоде), синдром эктопической продукции АКТГ или гиперплазии коры надпочечников. Гиперальдостеронизм, артериальная гипертензия (комплексная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, порфирия, беременность, период лактации. С осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гипотиреоз, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, во время еды. При раке молочной железы и метастазирующем раке предстательной железы назначают внутрь в начальной дозе 125 мг 2 раза в сутки (в 8-9 ч. и в 16-18 ч.), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч., под регулярным контролем плазменного содержания кортизола, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при недостаточном снижении кортизола каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1 г/сут. При необходимости в качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон 30 мг/сут. (20 мг утром и 10 мг после обеда) или кортизона ацетат 37.5 мг/сут. (25 мг утром и 12.5 мг после обеда). Синдром Иценко-Кушинга при аденоме коры надпочечников - 250 мг 2-3 раза в сутки; при карциноме надпочечников - 250 мг 2-4 раза в сутки; при синдроме эктопической продукции АКТГ - 250 мг 4-7 раза в сутки; при гиперальдостеронизме - 250 мг 3-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 г. Побочное действие. Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, сонливость, вялость, головокружение, атаксия, головная боль, депрессия, бессонница, астения, неадекватная реакция на внешние стимулы, спутанность сознания, редко - эпилептические припадки. Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипофункция коры надпочечников, вплоть до надпочечниковой недостаточности, неадекватная секреция АДГ, маскулинизация и гирсутизм у женщин, преждевременное половое развитие (у юношей). Со стороны пищеварительной системы: холестаз, тошнота, диарея, рвота, запоры, снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергический альвеолит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), снижение уровня гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия, повышение ГГТ. Прочие: снижение АД (вплоть до коллапса), тахикардия, нарушение функции почек, усиление потооделения, миалгия. Передозировка. Симптомы снижения продукции кортикостероидов: угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, чувство усталости, миастения, снижение АД, тошнота, рвота, потеря Na+ и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, спутанность сознания, атаксия, головокружение, кома. Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания - оксигенотерапия, при необходимости - ИВЛ; при гиповолемии и снижении АД - регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозамещающих растворов), затем - в/в эпинефрин 10 мг в 500 мл 0.9% раствора NaCl, при развитии симптомов дефицита ГКС - в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл 0.9% раствора NaCl) и 50 мл 40% раствора декстрозы в течение 3 ч., потом - в/в гидрокортизон 10 мг/ч до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации). Взаимодействие. Стимулируя микросомальное окисление, ускоряет собственное разрушение и метаболизм ГКС, теофиллина, дигитоксина, медроксипрогестерона, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС. Диуретики усиливают гипонатриемию. Снотворные ЛС, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), трициклические антидепрессанты, этанол усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Особые указания. Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. В период лечения необходимо регулярно контролировать АД, функцию щитовидной железы, картину периферической крови (каждые 2 нед. в первые 2-3 мес. лечения); при синдроме Иценко-Кушинга - контроль за содержанием кортизола в плазме; в ряде случаев бывает необходимой заместительная терапия кортикостероидами (для подавления компенсаторного увеличения секреции АКТГ). До начала лечения необходимо исключить наличие беременности. В случае развития гипотиреоза назначают заместительную терапию тироксином. При возникновении кожной сыпи, не проходящей в течение 10 дней, препарат временно отменяют и/или увеличивают дозу одновременно принимаемых ГКС. При развитии признаков нарушения синтеза альдостерона (гипонатриемия, артериальная гипотензия, головокружение) к лечению добавляют МКС - флудрокортизон 0.1-0.15 мг ежедневно или через день. На время лечения следует исключить прием этанола. В период лечения необходимо использовать негормональные контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Аминокапроновая кислота гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для инфузий Фармгруппа - гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза. Фармдействие. Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax - 2 ч., T1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При в/в введении элиминация идет быстрее (за 12 ч. - более 80%). Показания. Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность. С осторожностью. Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, ХПН. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, капельно. При остром кровотечении вводят 4-5 г, растворенных в 250 мл 0.9% раствора NaCl, в течение 1 ч., затем при необходимости по 1 г(в 50 мл) каждый час в течение 8 ч. или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 ч. Внутрь, по 5 г, затем по 1 гкаждый час в течение не более 8 ч. до полной остановки кровотечения. Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч., затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/кв. м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г; для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней. Побочное действие. Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние. Взаимодействие. Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность. Аминокапроновая кислота салфетки лечебные Фармгруппа - гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза. Фармдействие. Оказывает гемостатическое и антифибринолитическое действие; стимулирует регенерацию. Тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин. В итоге наблюдается ингибированиет системы фибринолиза. Способствует организации тромба и предотвращает повторные кровотечения, связанные с его распадом. Полностью рассасывается (не оказывая местного раздражающего действия) в течение 23-28-сут, что позволяет его имплантировать. Показания. Диффузные кровотечения различной локализации и этиологии (в т.ч. обусловленные активацией фибринолиза) при операциях на кровеносных сосудах, органах брюшной полости и забрюшинного пространства, грыжесечениях, ампутациях конечностей, нейрохирургических операциях, хирургических вмешательствах у больных с гиперфибринолизом. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст. Дозирование. Местно, в зависимости от характера и величины раневой поверхности, применяют в виде салфеток или сделанных из них тампонов, которые накладывают (с соблюдением правил асептики) на всю площадь кровоточащей поверхности в 1-2 слоя. При необходимости (в случае возможного продолжения кровотечения) оставляют в ране до полного рассасывания. Побочное действие. Аллергические реакции. Аминокислоты + Декстроза + Минеральные соли + Пептиды& раствор для инфузий Фармгруппа - средство парентерального питания. Фармдействие. Метаболическое, дезинтоксикационное; субстратное обеспечение анаболизма. Показания. Нарушение усвоения белков, подготовка к оперативному вмешательству и послеоперационный период, белковая недостаточность (ожоговая болезнь, ранения, переломы костей, острые инфекции; снижение аппетита различного происхождения; вялозаживающие раны, неспецифические воспалительные процессы в легких, реконвалесценция). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая и подострая печеночная и/или почечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, сердечно-сосудистая и сердечно-легочная недостаточность. Дозирование. В/в капельно, 30-35 мл/кг/сут. (0.2-0.25 газота на 1 кг) со скоростью 40-60 кап/мин При помощи системы для переливания крови и растворов может быть введен через зонд в желудок или тонкий кишечник. Побочное действие. Тошнота, головная боль, жар, боли по ходу вены. Аминокислоты + Пептиды& раствор для инфузий Фармгруппа - средство парентерального питания. Фармдействие. Средство парентерального питания, гидролизат белков крови. Показания. Белковая недостаточность (гипопротеинемия, истощение, интоксикация, лучевая и ожоговая болезнь, вялозаживающие раны); операции на пищеводе и желудке; послеоперационный период (для улучшения метаболических и репаративных процессов). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые нарушения гемодинамики (шок травматический, операционный, ожоговый, массивная кровопотеря), ХСН, геморрагический инсульт, острая и подострая печеночная и/или почечная недостаточность, тромбоэмболическая болезнь. Дозирование. В/в капельно со скоростью 20-60 кап/мин или через зонд в желудок и тонкий кишечник. Суточная доза - 1.5-2 л. Раствор перед введением подогревают до температуры тела. Побочное действие. Тошнота, головная боль, жар, боль по ходу вены, диспноэ (при быстром в/в введении). Аминолевулиновая кислота& порошок для приготовления раствора для внутриполостного введения Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство. Фармдействие. Фотосенсибилизирующее средство - индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч. после внутрипузырной инстилляции раствора препарата. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флюоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего орагносохраняющего лечения (электрорезекция и др.) без повреждения ткани, окружающей опухоль. Фармакокинетика. В течение 48 ч. после 2 ч. внутрипузырной инстилляции 3% раствора в дозе 1.5 гу подавляющего большинства пациентов не происходит повышение концентрации протопорфирина IX в плазме крови и моче и не наблюдается достоверных изменений содержания интермедиатов синтеза порфиринов. В отдельных случаях может наблюдаться незначительное повышение его концентрации в плазме и моче (а также общего количества выводимых пигментов) в течение 6 ч. после окончания введения. Показания. Флюоресцентная диагностика поверхностных опухолей мочевого пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрипузырно в дозе 1.5 г(в виде 3% раствора). 50 мл раствора вводят через катетер в мочевой пузырь за 1.5-2 ч. до проведения сеанса флюоресцентной диагностики и последующего лечения (электрорезекция и др.). Приготовление раствора: 1.5 гпрепарата растворяют в 50 мл стерильного 5% раствора натрия гидрокарбоната. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Диагностическое исследования проводят через 1.5-2 ч. после инстилляции раствора в мочевой пузырь. В качестве источника излучения, стимулирующего флюоресценцию протопорфирина IX в тканях, используют оптическое излучение с длиной волны в диапазоне 385-440-нм. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз. Аминометилбензойная кислота& губка Фармгруппа - гемостатическое средство. Фармдействие. Гемостатическое средство для местного применения, угнетает тканевые активаторы, превращающие профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), в меньшей степени оказывает прямое ингибирующее действие на фибринолизин. При местном применении останавливает капиллярные и паренхиматозные кровотечения (в т.ч. кровотечения, связанные с местным или общим фибринолизом). Пористая и довольно плотная структура губки позволяет плотно прижать ее к раневой поверхности. Губка, оставленная в ране, полностью рассасывается. Применение губки при кровотечениях из крупных сосудов неэффективно. Показания. Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, кровотечения из костей, мышц и др. тканей, в полостях и на поверхности тела, в т.ч. при местном повышении фибринолитической активности крови и общем фибринолизе при различных хирургических операциях в качестве ЛС для местной остановки. Носовые, десневые и др. наружные кровотечения у больных тромбоцитопенической пурпурой, лейкозами, геморрагическими тромбоцитопатиями, болезнью Рандю-Вебера-Ослера, циррозом печени, хроническим нефритом. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. От 1/4 части губки до 3-4 губок и более (в зависимости от степени, характера и места кровотечения). Перед применением извлекают из флакона стерильным инструментом. После быстрого осушения кусочки губки придавливаются марлевым шариком к кровоточащей поверхности в течение 3-5 мин При обильных кровотечениях губку придавливают к кровоточащей поверхности инструментом, имеющим плоские полированные поверхности, т.к. удаление марлевого шарика влечет за собой удаление и части губки. Губка может помещаться в марлевый тампон для рыхлой тампонады полости. Тампон извлекают через 24 ч. При необходимости измельченной губкой покрывают всю раневую поверхность, также допустимо распылять шприцем или распылителем. Побочное действие. Аллергические реакции. Аминометилбензойная кислота& раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - гемостатическое средство. Фармдействие. Гемостатическое, антифибринолитическое средство, угнетает тканевые активаторы, превращающие профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), в меньшей степени оказывает прямое ингибирующее действие на фибринолизин. Способствует стабилизации фибрина и его отложению в сосудистом русле, опосредованно способствует агрегации и адгезии тромбоцитов и эритроцитов. Фармакокинетика. TCmax при в/в введении - сразу после введения, терапевтическая концентрация сохраняется до 3 ч. Выводится почками - 60-80% в неизмененном виде. Показания. Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). В акушерской практике - маточное кровотечение, родовспоможение, замедленная инволюция матки, медицинский аборт, ручное отделение плаценты, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробная гибель плода, эмболия амниотической жидкостью. Носовое кровотечение, кровотечение при ожогах, шоковых состояниях различного генеза, сепсисе, лейкозе, остром панкреатите, метастазах в желудке, заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Геморрагические состояния, вызванные лучевой болезнью; гипокоагуляция (гемофилия, болезнь Верльгофа, синдром Виллебранда-Юргенса), кровотечение в гипокоагуляционной фазе ДВС-синдрома, геморрагический диатез (тромбоцитопения). Передозировка антикоагулянтов или фибринолитических ЛС (стрептокиназа, урокиназа), трансфузионные осложнения и др. состояния, сопровождающиеся активацией фибринолиза; этиотропная терапия гриппа. Противопоказания. Гиперчувствительность, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляционная фаза ДВС-синдрома, ХПН, беременность (I триместр), период лактации, кровоизлияние в стекловидное тело, тяжелые формы ИБС или ишемии мозга. Дозирование. В/в струйно, 5-10 мл 1% раствора или в/м 100 мг (при остром генерализованном фибринолитическом кровотечении). Для прекращения фибринолиза на фоне терапии стрептокиназой - 50 мг; при развитии синдрома коагулопатии - 50-100 мг или в/м 100 мг, при необходимости возможно повторное введение (не ранее чем через 4 ч.). При остром фибринолизе дополнительно вводят фибриноген, контролируя при этом фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена. Максимальная разовая доза - 100 мг (10 мл 1% раствора). Внутрь, после приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью, по 100 мг 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия, редко - ортостатическая гипотензия. Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: головокружение, почечная колика (при образовании сгустков крови в мочевыводящих путях), катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей. Взаимодействие. Совместим с раствором декстрозы, гидролизатами, противошоковыми жидкостями. Особые указания. Лечение проводится под контролем коагулограммы. При лечении гематурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и следить за диурезом. Аминосалициловая кислота& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное средство. Фармдействие. Противотуберкулезное бактериостатическое средство. Конкурирует с ПАБК и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в СМЖ (только при воспалении оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Показания. Туберкулез (различные формы и локализации). Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация. С осторожностью. Эпилепсия. Дозирование. Внутрь, через 0.5-1 ч. после еды, запивая водой или молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0.5-2%) раствором натрия гидрокарбоната - по 9-12 г/сут. в 3-4 приема (в амбулаторной практике - 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут. Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут. в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут. Гранулы назначают ч. ложками из расчета, что 6 ггранул, вмещающихся в ложку, содержат 2 гаминосалициловой кислоты и 4 гсахара (принимая по 1-2 ч. ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 гактивного вещества). Больным, у которых прием в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, рекомендуется назначать препарат в виде гранул или таблеток, покрытых оболочкой. При сопутствующих заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, B12-дефицитная мегалобластная анемия. Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм. При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема. Взаимодействие. Совместим с др. противотуберкулезными ЛС. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии). Особые указания. Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС. При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. Аминостигмин& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при в/м введении, проникает через ГЭБ. Показания. Интоксикация м-холиноблокаторами (в т.ч. атропиноподобными алкалоидами). Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, артериальная гипотензия. Дозирование. В/м. При отравлениях легкой степени - 1 мг, в более тяжелых случаях - 2 мг 3 раза (через 1-2 и 3-5 ч.). При тяжелых отравлениях - одновременно в/в и в/м - 2 мг, далее по схеме лечения отравлений средней тяжести. Максимальная суточная доза - 10 мг в/м или 7 мг в/в. Побочное действие. Брадикардия, снижение АД, тошнота, рвота. Аминофиллин раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - бронходилатирующее средство. Характеристика. Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Фармдействие. Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для таблетированных форм с быстрым высвобождением активного вещества и жидких лекарственных форм - 90-100%. При использовании пролонгированных лекарственных форм параметры всасывания и биодоступность могут варьировать. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. TCmax при в/в введении 0.3 г - 15 мин., величина Cmax - 7 мкг/мл. TCmax для обычных лекарственных форм - 1-2 ч., для пролонгированных форм - 4-7 ч., для таблеток с кишечнорастворимым покрытием - 5 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2-у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес. - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч. (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени. Показания. Для парентерального введения - астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии). Для перорального приема - бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм). Дозирование. При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут. Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3-дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч., дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза - 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" - 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч. Детям начальная доза - 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - определяется по формуле: дети до 6 мес. - 0.07 S возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч.); дети от 6 до 12 мес. - 0.05 S возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч.); от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч. Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут. (максимально 400 мг/сут.), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут. (900 мг/сут.). Детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут. (максимально 400 мг/сут.), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет: для возраста до 1 года - 0.3 S возраст в неделях + 8; от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг; от 9 до 12 лет - 20 мг/кг; от 12 до 16 лет - 18 мг/кг; старше 16 лет - 13 мг/кг. Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес. - 30-60 мг/сут, 4-12 мес. - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15-с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев. Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г. Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения. При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Особые указания. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Амиодарон раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес. после прекращения его приема). Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. TCmax - 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч., во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес. для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 мес.). После в/в введения амиодарона выведение его имеет 2 фазы: начальный T1/2 - 8 мин., во 2 фазе - 4-10 дней. Конечный T1/2 дезэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу. Показания. Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации. С осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Дозирование. Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН - 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости - повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях - 0.6-1.2 г/сут. в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим). Внутрь (до еды) - 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут. в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2-дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед. в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза - 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0.4 г, максимальная разовая доза - 0.4 г, максимальная суточная доза - до 1.2 г. Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв. м/сут. в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию - 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв. м/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия. Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, тахикардия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД. Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4-при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата). Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени. Лабораторные показатели: при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит. Местные реакции: при парентеральном применении - флебит. Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение. Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД. Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций). Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола - до 50% и контролировать протромбиновое время. Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, "петлевые" диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде). Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия - риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышают риск развития гипотиреоза. Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме. Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии). Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами. Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых. После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амисульприд таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов). В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация). Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность - 48%. При приеме внутрь отмечаются 2 пика абсорбции: первый достигается через 1 ч. после приема, а второй - между 3 и 4 ч. после приема. Cmax после приема 50 мг - 36-42 и 50-58-нг/мл соответственно. Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC, TCmax, Cmax; прием жирной пищи изменений фармакокинетики не вызывает. Объем распределения - 5.8 л/кг. Связь с белками - 16%. Незначительно метаболизируется (около 4%), идентифицированы 2 неактивных метаболита. Не кумулирует, фармакокинетика не меняется после приема повторных доз. T1/2 - 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс - 330 мл/мин У пациентов с почечной недостаточностью системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC при незначительно выраженной почечной недостаточности увеличивается в 2 раза, а при умеренной - в 10 раз. У пожилых пациентов (старше 65 лет) после однократного приема внутрь 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%. Слабо подвергается диализу. Показания. Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики. Противопоказания. Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин); сопутствующий прием сультоприда, агонистов дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона; период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Эпилепсия, паркинсонизм (возможно ухудшение состояния), пожилой возраст (риск выраженного снижения АД или развития чрезмерной седации), ХПН. Дозирование. Внутрь. При острых психотических эпизодах - от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной - 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о., чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами. Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне - 50-300 мг/сут. Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема. Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин - на 1/3. Побочное действие. Со стороны нервной системы: частые - бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), менее частые - сонливость, редко - остая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм) - обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС, поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и/или лица) - чаще при длительном применении, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, гинекомастия, нагрубание молочных желез, импотенция, фригидность) - обратима после отмены препарата; увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности "печеночных" ферментов (в основном трансаминаз). Со стороны ССС: редко - снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия. Редко - аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, кома, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Лечение: симптоматическое; контроль жизненно важных функций организма, в т.ч. ССС (риск удлинения интервала Q-T). При развитии экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт": противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации не рекомендуются. ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+. Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола. ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) - выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными ЛС - усиление гипотензивного действия. Особые указания. Перед применением препарата предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии. Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T, что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амитриптилин драже, капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед. после начала применения. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его метаболита - нортриптилина - 46-70%. Связь с белками плазмы - 96%. Cmax - 0.04-0.16 мкг/мл. TCmax после приема внутрь - 2-7.7 ч. При равных концентрациях Cmax при приеме капсул ниже, что обусловливает меньший кардиотоксичный эффект. Объем распределения - 5-10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250-нг/мл, для нортриптилина - 50-150-нг/мл. Легко проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина - и неактивных метаболитов. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 нед. и частично с каловыми массами. T1/2 амитриптилина - 10-26 ч., нортриптилина - 18-44 ч. Показания. Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет - пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении). С осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка). Начальная доза взрослым - 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сут. в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед. не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут. и продолжают терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 25-50 мг/сут. В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес. При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет - 25-50 мг/сут. Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут.). Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) - от 12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь). Побочное действие. Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия. Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия. Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции. Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Симптомы развиваются через 4 ч. после передозировки, достигают максимума через 24 ч. и длятся 4-6 сут.При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать. Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч. и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Взаимодействие. При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних. ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%). При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина). Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ. Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности. Особые указания. Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены". Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед. до ожидаемых родов. Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амитриптилин + Хлордиазепоксид& таблетки Фармгруппа - антидепрессант + анксиолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антидепрессивное, анксиолитическое действие. Механизм действия основан на одновременном влиянии антидепрессанта на обратный захват норэпинефрина и серотонина в ЦНС и анксиолитика - на лимбическую систему, ответственную за эмоциональное состояние человека. Показания. Депрессия различного генеза, сопровождающаяся тревожностью. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), инфаркт миокарда (острый период), прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, стенокардия, тиреотоксикоз. Дозирование. Внутрь, начальная доза для взрослых - 1 таблетка 2-3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта суточную дозу увеличивают до 6 таблеток. Побочное действие. Спутанность сознания, дезориентация, атаксия, тремор, периферическая невропатия, галлюцинации, дизартрия, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница, двигательное возбуждение, сонливость, головокружение, головная боль, повышение секреции АДГ, шум в ушах, эпилептический синдром, аритмии, снижение АД, тахикардия, сердцебиение, задержка мочи, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, сухость во рту, диспепсия, увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, алопеция, увеличение массы тела, аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с антипсихотическими ЛС, холиноблокаторами, этанолом, ингибиторами МАО. Особые указания. Во время лечения препаратом не назначать электрошоковую терапию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Амифостин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Радиопротекторный препарат. Обладает комплексообразующей активностью; защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического воздействия ДНК-связывающих химиотерапевтических ЛС (алкилирующих ЛС, митомицина С, препаратов Pt); уменьшает вероятность возникновения гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических реакций, наблюдаемых при проведении химиотерапии. Фармакокинетика. Период полураспределения после 15 мин инфузии - 1 мин Быстро дефосфорилируется в организме при участии ЩФ до активного метаболита WR-1065 (свободный тиол) с дальнейшим образованием неактивного дисульфидного метаболита. Cmax - 200 мкмоль/л, Cmax метаболита WR-1065 - 35 мкмоль/л. Метаболит WR-1065 накапливается в клетках костного мозга через 5-8 мин после инфузии, через 6 мин после введения в плазме остается менее 10% введенной дозы. Объем распределения - 7-л; клиренс - 2 л/мин Выводится почками (4%). Показания. Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих химиотерапевтических ЛС. Профилактика нефро-, нейро- и ототоксичности препаратов Pt. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к соединениям аминотиола), дегидратация, артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. Аритмия, ХСН, ИБС; инсульт, преходящие ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе); гипокальциемия, нефротический синдром, почечная или печеночная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность не определены), возраст старше 70 лет. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, за 30 мин до введения химиотерапевтического ЛС. Для взрослых начальная доза - 910 мг/кв. м (разводят в 9.5 мл стерильного 0.9% раствора NaCl), вводят раз в сутки в течение 15 мин (большая длительность способствует развитию побочных эффектов). Если полная доза не может быть введена, при последующих инъекциях ее сокращают до 740 мг/кв. м. Во время инфузии пациент должен находиться в горизонтальном положении. Побочное действие. Снижение АД, повышение диастолического АД; тошнота, рвота; гипокальциемия, головокружение, сонливость, икота, чиханье, аллергические реакции (эозинофилия, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, жар, озноб). Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, потеря сознания. Лечение: приподнять ноги, в/в капельно ввести 0.9% раствор NaCl. Взаимодействие. За счет быстрого выведения из плазмы риск взаимодействия с др. ЛС невелик. При одновременном назначении с гипотензивными ЛС следует учитывать вероятность развития артериальной гипотензии. Особые указания. Во время инфузии необходим контроль АД, допускается снижение исходного систолического АД со 100 мм рт. ст. на 20 мм рт. ст., со 100-119 мм рт. ст. - на 25 мм рт. ст., со 120-139 мм рт. ст. - на 30 мм рт. ст., со 140-179 мм рт. ст. - на 40 мм рт. ст., со 180 мм рт. ст. - на 50 мм рт. ст. При снижении систолического АД в допустимых пределах инфузию следует прервать на 5 мин.; за этот период времени значения систолического АД должны возвратиться к норме, а больной при этом не должен чувствовать ухудшения состояния. В этом случае инфузию можно возобновить до введения полной терапевтической дозы. Во время введения больному необходимо находиться в положении "лежа на спине". Инфузию прекращают при значительном снижении АД (непосредственно до или во время инфузии). Гипотензивную терапию следует отменить за 24 ч. до предполагаемого введения. Целесообразен прием противорвотных ЛС непосредственно перед или вместе с введением амифостина, особенно при использовании химиопрепаратов с выраженным эметогенным эффектом, под контролем за балансом жидкости во время лечения. Следует контролировать содержание Ca2+ в сыворотке крови (при риске развития гипокальциемии, в т.ч. в случае нефротического синдрома). Амлодипин капсулы, таблетки Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. TCmax при пероральном приеме - 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через ГЭБ. Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2-у больных с артериальной гипертензией - 48 ч., у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч., при печеночной недостаточности - до 60 ч., сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. С осторожностью - артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес. после), ГОКМП, СССУ и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут. за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут. однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут. однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница). Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия. Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Особые указания. Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амми большой плодов фурокумарины& раствор для наружного применения [спиртовой], таблетки Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Фотосенсибилизирующее средство. Сенсибилизирует кожу к действию света: при облучении УФ-лучами стимулирует образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи меланина. Применение совместно с УФ-облучением способствует восстановлению пигментации кожи при витилиго. Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция, грибовидный микоз, псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, гепатит, цирроз печени, нефрит, сахарный диабет, кахексия, артериальная гипертензия, декомпенсированные эндокринные заболевания, тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови, ХСН, злокачественные и доброкачественные опухоли, беременность, период лактации, катаракта, множественные пигментные невусы. С осторожностью. Детский возраст (до 5 лет), пожилой возраст (старше 60 лет). Дозирование. В сочетании с облучением длинноволновыми УФ-лучами 320-390-нм: наружно, в виде 0.3% раствора (наносят на очаги поражения за 1 ч. до облучения). При псориазе процедуры проводят 4 раза в неделю (понедельник, вторник, четверг, пятница), при др. заболеваниях - 3-4 раза в неделю. УФ-облучение начинают с 1/2 биодозы, постепенно увеличивают до 5-6 биодоз, что соответствует продолжительности облучения от 1-2 до 10-15 мин Общее количество облучений - 15-20. Внутрь, после еды, запивая молоком, в дозе 0.8 мг/кг (высшая разовая доза - 80 мг) однократно за 2 ч. до УФ-облучения. Курсовая доза - 2-3 г(100-150 таблеток) или 0.15-0.3 г(1-2 флакона 0.3% раствора). Повторные курсы проводят через 1-1.5 мес. Больным с ограниченными участками поражения кожи - иногда только наружно (в сочетании с УФ-облучением). Побочное действие. Головная боль, головокружение, сердцебиение, кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия. Передозировка солнечной и искусственной УФ-радиации - острый дерматит (гиперемия кожи, отек, пузыри). Особые указания. При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, неэффективен. Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки. В летние месяцы во избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ-радиации рекомендуется сочетать лечение с дозированным облучением солнечным светом. Наилучший эффект отмечается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц, склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Амми зубной экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Спазмолитическое средство, избирательно действует на гладкие мышцы мочеточников. Уменьшает или снимает боли у больных почечной коликой и облегчает продвижение конкрементов по мочевыводящим путям. Уменьшает дизурические явления. Показания. Почечная колика, спазм мочеточников, нефроуролитиаз; цистит. Катетеризация мочеточников. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 50-100 мг 3-4 раза в день после еды. Курс лечения - 1-3 нед. Побочное действие. Диспепсические явления. Особые указания. Для облегчения удаления камней рекомендуется большое количество жидкости - 1.5-2 л внутрь за 2-3 ч. Аммиак& раствор для наружного применения и ингаляций Фармгруппа - антисептическое и раздражающее средство. Фармдействие. Аналептическое, антисептическое средство; оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр - рефлекторно, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва). В высоких концентрациях вызывает рефлекторную остановку дыхания. При приеме внутрь в небольших концентрациях оказывает рвотное действие, усиливает секрецию желез, рефлекторно повышает возбудимость рвотного центра и вызывает рвоту. При местном нанесении на кожу - антисептическое и моющее действие. На месте аппликации расширяет сосуды, улучшает трофику, регенерацию тканей и отток метаболитов. При длительном контакте раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки может переходить в прижигающее (коагуляция белков) с развитием гиперемии, отечности и болезненности. Фармакокинетика. Быстро выводится при любом способе введения, главным образом легкими и бронхиальными железами. Показания. Обморочные состояния, отравления этанолом, стимуляция рвоты, дезинфекция кожи рук, нейтрализация кислых токсинов при укусах насекомых и змей. Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит, экзема, кожные заболевания (для местного применения). Дозирование. Ингаляционно, внутрь, местно. Для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния - ингаляционно: осторожно подносят небольшой кусок ваты или марли, смоченной аммиаком, к носовым отверстиям (на 0.5-1-с) или применяют ампулу с оплеткой (при отламывании кончика ампулы ватно-марлевая оплетка пропитывается раствором). Внутрь (в качестве рвотного ЛС), по 5-10 кап. на 100 мл воды. При укусах насекомых применяют местно в виде примочек. В хирургической практике используют для мытья рук по методу С.И.Спасокукоцкого и И.Г.Кочергина (для приготовления раствора 25 мл аммиака растворяют в 5 л теплой кипяченой воды). Побочное действие. Остановка дыхания (рефлекторная, при вдыхании в высокой концентрации), гиперсаливация, першение в горле, гиперемия слизистой оболочки полости рта. Ожог пищевода и желудка (прием неразбавленного препарата внутрь). Взаимодействие. Нейтрализует кислоты. Аммиак + Анисовое масло + Солодки корней экстракт& эликсир Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает отхаркивающее действие. Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого секрета: трахеобронхит, бронхит, бронхиальная астма, муковисцидоз, пневмония. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 20-40 кап. на прием по нескольку раз в день; детям - количество капель, соответствующее возрасту. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммиак + Зверобоя травы настойка + Перца стручкового настойка& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающее и анальгезирующее действие. Показания. Суставной и мышечный ревматизм, артрит, экссудативный плеврит, невралгия, радикулит, миозит, люмбоишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирается в болезненный участок несколько раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммиак + Камфора + Перца стручкового настойка& линимент Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Невралгия, радикулопатия, миалгия, люмбаго, люмбоишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, для растираний. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммиак + Камфорное масло + Касторовое масло + Муравьиная кислота + Перца стручкового настойка& мазь для наружного применения Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное, анальгезирующее и местнораздражающее действие. Показания. Профилактика отморожения. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирают тонким слоем в открытые участки кожи. Побочное действие. Аллергические реакции. (Аммоний, 13N) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Объемная активность препарата - 200-500-МБк/мл на момент изготовления. pH - 6-8, радиохимическая чистота - 95%. Радионуклид азот-13 претерпевает радиоактивный распад, сопровождающийся испусканием позитронов со средней энергией 492-кэВ, в результате которого образуются 2 гамма кванта аннигиляции с энергией 511-кэВ. Период полураспада азота-13 - 9.97 мин. Фармакокинетика. После в/в введения аммоний, 13№ током крови доставляется в ткань миокарда, где распределяется пропорционально уровню регионального миокардиального кровотока. Очаговая гипофиксация аммония, 13№ в миокарде свидетельствует о снижении миокардиального кровотока в этой области. Накопление аммония, 13№ в миокарде составляет 3-4 % от введенной дозы. Препарат быстро покидает кровяное русло, концентрация в крови через 5-10 мин после введения не превышает 1-2 % от введенной дозы. В миоцитах аммоний, 13№ метаболизируется в глутамин и в таком виде задерживается в ткани миокарда. Клиренс 13N-активности из миокарда медленный, что дает возможность получить высококонтрастное изображение сердца по отношению к внутриполостной крови и окружающей легочной ткани. TСmax в миоцитах аммония, 13№ - 2-5 мин и сохраняется на этом уровне в течение 15-20 мин. Показания. В качестве диагностического средства в кардиологии для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ): с целью диагностики локализации и распространенности ишемии миокарда или рубцового поражения; для оценки функциональных возможностей миокарда, в т.ч. при проведении контроля эффективности лечения ИБС. Противопоказания. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в струйно. Диагностическая доза для проведения ПЭТ - 350-МБк/кв. м поверхности тела, которая определяется на основании роста и массы тела пациента. На одно обследование используют 350-925-МБк, вводимый объем препарата - 0.5-3 мл. ПЭТ исследование необходимо начинать через 5 мин после введения препарата. Оптимальные условия для сканирования сохраняются еще 15-20 мин Специальной подготовки больных не требуется. Расчетная лучевая нагрузка на все тело при в/в введении - 0.0015-мЗв/МБк. При введении диагностических доз препарата лучевая нагрузка на все тело - 0.83-1.39-мЗв. Побочное действие. Не отмечены. Аммония глицирризинат& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки Фармгруппа - противовоспалительное средство. Характеристика. Тритерпеновый сапонин, получаемый из корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra). Фармдействие. Оказывает противовоспалительное, умеренное отхаркивающее, послабляющее и спазмолитическое действие, стимулирует функцию коры надпочечников. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях дыхательных путей с трудноотделяемой мокротой (в т.ч. при бронхиальной астме). В качестве слабительного ЛС у лиц с повышенной кислотопродукцией желудка. Экзема, аллергический дерматит, болезнь Аддисона (диэнцефально-гипофизарные формы, самостоятельно и в сочетании с АКТГ), астенические состояния, артериальная гипотензия; надпочечниковая недостаточность (на фоне длительной терапии ГКС), в т.ч. профилактика синдрома "отмены" в период прекращения лечения ГКС или снижения их дозировки. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические поражения сердца, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, по 50-100 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки. В тяжелых случаях кратность приема увеличивается до 6 раз. Курс лечения - от 2 нед. до 6 мес. Детям назначают в гранулах: через 30 мин после еды, по 25 мг (1/3 дозирующей ложки до первой риски) или содержимое одного пакета однодозовой упаковки растворяют в 20 мл теплой кипяченой воды. Детям от 5 мес. до 3 лет - 2 раза в сутки, от 3-5 лет - 3 раза в сутки, от 5-10 лет - 3-4 раза в сутки. Курс лечения - от 3 до 30 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Аммония хлорид + Анисовое масло + Натрия бензоат + Натрия гидрокарбонат + Солодки корней экстракт + Алтея лекарственного экстракт& порошок для приготовления раствора для приема внутрь [для детей] Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают противовоспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (особенно при затрудненном отхождении мокроты): трахеит, бронхит, бронхопневмония и т.д. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит. Дозирование. Внутрь, содержимое 1 пакета (разовая доза) растворить в 15 мл (1 ст. ложка) охлажденной кипяченой воды, принимать 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, гастрит, тошнота, рвота, диарея. Взаимодействие. Неоднородная порошковая смесь буровато-серого цвета с белыми вкраплениями с запахом анисового масла. Водный раствор (1:10) имеет коричневый цвет. Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, снижающими образование мокроты. Аммония хлорид + Анисовое масло + Натрия бензоат + Натрия гидрокарбонат + Солодки корней экстракт + Термопсиса экстракт& порошок для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки оказывает противовоспалительное и спазмолитическое действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (особенно при затрудненном отхождении мокроты): трахеит, бронхит, бронхопневмония и т.д. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит. Дозирование. Внутрь, содержимое 1 пакета (разовая доза) растворить в 15 мл (1 ст. ложка) охлажденной кипяченой воды, принимать 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, гастрит, тошнота, рвота, диарея. Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, снижающими образование мокроты. Аммония хлорид + Калия бромид + Натрия бензоат + Солодки корней экстракт + Термопсиса экстракт& сироп Фармгруппа - отхаркивающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее действие. Показания. Заболевания дыхательных путей с затруднением отхождения мокроты (бронхит, трахеит и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 1 ст. ложке 3 раза в день - взрослым, детям от 1/2 ч. ложки до 1 дес. ложки 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Амобарбитал Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Производное барбитуровой кислоты, оказывает снотворное, седативное и миорелаксирующее действие. Снотворное действие наступает через 0.5-1 ч. после приема и продолжается 6-8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - медленная. Показания. Бессонница. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, беременность (I триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь, за 15-30 мин до предполагаемого сна, по 100-200 мг на прием. Побочное действие. Кожные аллергические реакции, снижение АД. Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей], порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг Cmax - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. TCmax после перорального приема - 1-2 ч. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек концентрация в СМЖ - около 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2-у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. - 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), абдоминальные инфекции (перитонит, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). С осторожностью. Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - 0.25 г; 2-5 лет - 0.125 г; младше 2 лет - 20 мг/кг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг 3 раза в сутки. У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней. При острой неосложненной гонорее назначают 3 годнократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки. При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 гза 1 ч. до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут. Побочное действие. Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия. Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать). Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч. после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции. Амоксициллин + Клавулановая кислота& порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз. Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин После приема внутрь в дозах 375 и 625 мг Cmax амоксициллина - 3.7 и 6.5 мг/л соответственно, а клавулановой кислоты - 2.2 и 2.8 мг/л. После в/в введения в дозах 1200 и 600 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл. Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч. для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч. - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч. - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч. - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч. после приема. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи). С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки. Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет - 250 мг, 2-7 лет - 125 мг, 9 мес.-2 лет - 62.5 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес.-2 лет - 20-40 мг/кг/сут. в 3 приема, для детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут. в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции. Для детей в возрасте младше 9 мес. доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду. При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес.-12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес.: недоношенные и в перинатальном периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - до 14 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч., во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.2 гкаждые 6 ч. в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней. При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин - 1.2 г, затем по 600 мг/сут. в/в или 250-500 мг/сут. внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен. Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Поскольку таблетки - комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг. Аморолфин раствор для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковый препарат, обладает фунгистатическим и фунгицидным действием. Повреждает клеточную мембрану грибов, в основном за счет нарушения синтеза стеролов. Снижает содержание эргостерола, вызывает накопление аномальных неплоскостных стереоизомеров стеролов. Активен в отношении дрожжевых грибов рода Candida spp., Pityrosporum spp., Malassezia spp., Cryptococcus spp., дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), плесневых грибов (Altemaria, Hendersonula, Scopulariopsis), грибов Dematiaceae (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella), диморфных грибов (Coccidioides, Histoplasma spp., Sporothrix) и актиномицетов. Фармакокинетика. При нанесении лака для ногтей аморолфин проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе. Системная абсорбция незначительна. Показания. Онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами (в том случае если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки). Профилактика грибковых поражений ногтей. Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности и ранний детский возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Лак наносят на пораженные ногти 1 или 2 раза в неделю. Перед нанесением с помощью прилагаемой одноразовой пилки удаляют пораженные участки, затем поверхность очищают ватными тампонами, смоченными этанолом, перед повторным нанесением лака процедуру повторяют. Лечение продолжают непрерывно, пока не вырастет новый ноготь и пораженные участки не будут вылечены (в среднем 6 мес. для ногтей на пальцах кистей и 9-12 мес. - для пальцев стоп). Побочное действие. Жжение, гиперемия и зуд (в месте нанесения). Особые указания. Во время лечения не рекомендуется пользоваться косметическим лаком для ногтей или накладными ногтями. При работе с органическими растворителями следует надевать непроницаемые перчатки. Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей. Ампициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий. Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; TCmax при пероральном приеме 500 мг - 2 ч., Cmax - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20%. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 - 1-2 ч. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес.). С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.25 г 4 раза в день за 0.5-1 ч. до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут. Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы: 0.5 г 4 раза в сутки. Листериоз - в/м или в/в по 50 мг/кг каждые 6 ч. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят в/м 0.25-0.5 гкаждые 6-8 ч; при тяжелом течении инфекций - 1-2 г 3-4 раза в сутки или в/в по 0.5 гкаждые 6 ч. При менингите - 14 г/сут.; кратность введения - 6-8 раз. При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 годнократно или в/м 0.5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0.5 г. Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях - в/м по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза - 100-200 мг/кг за 6-8 введений. При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии. Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут.; до 1 года - из расчета 100 мг/кг; 1-4 лет - 100-150 мг/кг; новорожденным с 1 мес. - 150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед., а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Побочное действие. Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ЦНС: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами). Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия. Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах. Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища. Передозировка. Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч. после исчезновения клинических признаков заболевания. Ампициллин + Оксациллин& капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик комбинированный (пенициллины полусинтетические). Фармдействие. Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина. Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp. К действию ампиокс-натрия устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii. Фармакокинетика. TCmax обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч. после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введении. Оба антибиотика выводятся почками, частично - с желчью. При повторных введениях не кумулируют. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы и др. Профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита), инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии). Тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция). Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. С осторожностью. Детям, родившимся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам. Дозирование. Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет - 0.5-1 г, суточная - 2-4 г. Детям 3-7 лет - 100 мг/кг/сут, 7-14 лет - 50 мг/кг/сут. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. В/м и в/в (струйно, капельно), суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут.; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут.; 7-14 лет - 100 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза. Для в/м введения содержимое флакона (0.2 и 0.5 г) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин.) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на в/м или пероральный прием. Растворы используют сразу после приготовления. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, редко - псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия. Флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат, болезненность. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, ГКС (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных ЛС, при необходимости проводят ИВЛ. Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Возможно применение при беременности по показаниям. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. Ампициллин + Сульбактам& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина. Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 - 1 ч. (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов. Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза. Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность. Дозирование. В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин.). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут. в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут. в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут. в 3-4 введения. При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч. после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед. и недоношенным детям - каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Ампренавир капсулы, раствор для приема внутрь Фармдействие. Противовирусное средство - непептидный высокоэффективный избирательный конкурентный ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. Ингибиторы протеазы in vitro более активны по отношению к ВИЧ, чем известные аналоги нуклеозидов, подавляющие активность обратной транскриптазы ВИЧ. Выделены штаммы ВИЧ, резистентные к ампренавиру in vitro, но in vivo резистентность пока не наблюдалась. У штаммов, резистентных к ампренавиру, перекрестная резистентность к др. ингибиторам протеазы выражена незначительно, что позволяет продолжать терапию ингибиторами протеазы. В клинической практике профиль резистентности к ампренавиру отличается от профиля резистентности к др. ингибиторам протеазы. Резистентные к ампренавиру штаммы in vitro обладают высокой чувствительностью к индинавиру, саквинавиру, нелфинавиру и низкой чувствительностью - к ритонавиру. Развитие перекрестной резистентности между ампренавиром и ингибиторами обратной транскриптазы представляется маловероятным, поскольку эти ЛС действуют на разные ферменты ВИЧ. Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 90%. TCmax - 1-2 ч. для капсул и 0.75 ч. - для раствора. Второй пик Cmax наблюдается через 10-12 ч. и может быть связан с поздним всасыванием или с кишечно-печеночной рециркуляцией. При приеме капсул в терапевтических дозах (по 1200 мг 2 раза/сут.) Cmax составляет 5.36 (0.92-9.81) мкг/мл, а Cmin - 0.28 (0.12-0.51) мкг/мл; AUC составляет в среднем 18.46 (3.02-32.95) мкг x ч/мл. Капсулы, содержащие по 50 и 150 мг препарата, - биоэквивалентны. Раствор для приема внутрь в эквивалентных дозах имеет меньшую биодоступность по сравнению с капсулами; для раствора AUC и Cmax ниже на 14 и 19% соответственно. Прием с пищей оказывает умеренное влияние на концентрацию препарата в плазме, т.е. снижает AUC на 14-25%, а Cmax - на 33%. Эти изменения не являются клинически значимыми, поэтому препарат можно принимать как во время еды, так и натощак. Кажущийся объем распределения - 430 л (6 л/кг для человека с массой тела 70 кг), что свидетельствует о свободном проникновении ампренавира в ткани. В незначительных количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Концентрация ампренавира в СМЖ составляет менее 1% от его концентрации в плазме. Связь с белками плазмы - 90% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и в меньшей степени - с альбумином). Во время проведения антиретровирусной терапии концентрация альфа1-кислого гликопротеина снижается, что приводит к снижению общей концентрации ампренавира в плазме, однако количество несвязанного ампренавира, который и является активным соединением, по-видимому, остается без изменений. Метаболизируется преимущественно в печени с участием цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Ампренавир является субстратом и ингибитором фермента CYP3A4. T1/2 - 7.1-10.6 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с каловыми массами (75%), 14% выделяется почками (менее 3% - в неизмененном виде). После длительного приема внутрь в дозе 1200 мг 2 раза в сутки существенной кумуляции препарата не наблюдается. У детей 4 лет и старше фармакокинетические показатели ампренавира сходны с таковыми у взрослых. При назначении детям капсул в дозе 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки концентрации ампренавира в плазме были сходны с концентрациями у взрослых, принимавших по 1200 мг 2 раза в сутки. При умеренном нарушении функции печени AUC увеличивается приблизительно в 3 раза, при тяжелом нарушении - в 4 раза, клиренс ампренавира снижается соответственно увеличению AUC. Показания. ВИЧ-инфекция. Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 4 лет). Одновременный прием цизаприда, астемизола, рифампицина, бепридила, дигидроэрготамина, эрготамина, мидазолама и триазолама. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам в возрасте 13 лет и старше массой тела более 50 кг рекомендуемая доза - 1200 мг (в форме капсул) 2 раза в сутки или 1400 мг (93.3 мл раствора для приема внутрь) 2 раза в сутки. Детям в возрасте 4-12 лет и пациентам массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза в форме капсул - 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза, максимальная суточная доза - 2400 мг; в форме раствора для приема внутрь - 22.5 мг/кг (1.5 мл/кг) 2 раза в сутки или 17 мг/кг (1.1 мл/кг) 3 раза, максимальная суточная доза - 2800 мг. При нарушении функции печени дозу снижают: в капсулах - до 450 мг 2 раза в сутки при умеренном нарушении функции, при выраженном нарушении - до 300 мг 2 раза; в форме раствора для приема внутрь - до 513 мг (34 мл) 2 раза в сутки и 342 мг (23 мл) 2 раза соответственно степени нарушения функции. Ампренавир в виде раствора для приема внутрь рекомендуется назначать детям и взрослым пациентам, которым трудно проглатывать капсулы. При применении раствора для приема внутрь биодоступность на 14% ниже, чем при приеме капсул, поэтому рекомендуемые дозы неодинаковы для капсул и раствора для приема внутрь. Рекомендуется прекратить прием раствора, как только пациент сможет проглатывать капсулы. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость. Аллергические реакции: сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Лабораторные показатели: повышение уровней трансаминаз и ТГ. Взаимодействие. ЛС, связывающиеся преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином (в т.ч. ампренавир), обычно не имеют клинически значимых взаимодействий, обусловленных вытеснением из участков связывания с белками плазмы, поэтому лекарственные взаимодействия маловероятны. ЛС, метаболизм которых происходит с участием фермента CYP3A4, или ЛС, влияющие на активность этого фермента, могут изменять фармакокинетику ампренавира. Ампренавир может изменять фармакокинетику ЛС, метаболизм которых осуществляется под воздействием фермента CYP3A4, его не следует применять одновременно с препаратами, которые являются субстратами фермента CYP3A4 и имеют небольшой диапазон терапевтических доз. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении одновременно с препаратами, являющимися индукторами, ингибиторами или субстратами фермента CYP3A4. Отмечается синергизм с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и ингибиторами протеазы ВИЧ (саквинавиром, индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром). Конкурентно угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола и повышает риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма. Увеличивает риск удлинения седативного эффекта сильнодействующих седативных ЛС (в т.ч. триазолама, мидазолама). Несовместим с производными алкалоидов спорыньи. Рифампицин на 80% уменьшает концентрацию ампренавира в плазме, поэтому их одновременный прием не рекомендуется (в случае необходимости их сочетания доза рифампицина должна быть уменьшена в 2 раза). Совместим с кетоконазолом и кларитромицином. Не рекомендуется одновременное назначение раствора ампренавира с дисульфирамом, метронидазолом и др. ЛС, снижающими активность этанолдегидрогеназы, а также препаратами, содержащими этанол или пропиленгликоль. Возможно повышение ампренавиром плазменных концентраций дапсона, эритромицина и итраконазола. Ампренавир способен повышать сывороточные концентрации бензодиазепинов (алпразолама, клоразепама, диазепама и флуразепама), БМКК (дилтиазема, никардипина, нифедипина и нимодипина), гиполипидемических ЛС (аторвастатина, флувастатина, ловастатина, правастатина и симвастатина), клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (эфавиренз и невирапин) могут снижать, а делавирдин повышать сывороточные концентрации ампренавира. Эстрогены, гестагены и некоторые ГКС могут взаимодействовать с ампренавиром, однако имеющихся данных недостаточно, чтобы определить характер этого взаимодействия. Эффективность гормональных контрацептивов может снижаться вследствие возможных метаболических взаимодействий с ампренавиром. Не рекомендуется одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, вследствие возможного снижения сывороточной концентрации ампренавира. Циметидин и ритонавир могут повышать концентрацию ампренавира в крови. Антациды (а также диданозин вследствие содержания в нем антацида) могут нарушать всасывание ампренавира. Особые указания. При лечении пожилых пациентов следует учитывать возможные нарушения функции печени, почек или сердца, сопутствующие заболевания и терапию ЛС. Интервал между приемом ампренавира и антацидов должен составлять не менее 1 ч. Не следует применять раствор для приема внутрь у детей младше 4 лет вследствие недостаточно развитой у них способности метаболизировать пропиленгликоль. Необходимо контролировать состояние детей (4 лет и старше) и взрослых пациентов, особенно при нарушении функции печени или почек и при генетически обусловленном низком уровне фермента ацетальдегидрогеназы (например, у пациентов, относящихся к этническим группам Китая и Японии), с целью выявления возможных побочных эффектов, связанных с пропиленгликолем (судороги, ступор, тахикардия, гиперосмолярность, молочнокислый ацидоз, нефротоксичность, гемолиз). Эффективность гормональных контрацептивов может снижаться вследствие возможных метаболических взаимодействий, поэтому женщинам рекомендуется применять дополнительные негормональные методы контрацепции. Необходимо иметь в виду, что раствор ампренавира содержит витамин Е (46 МЕ/мл), поэтому необходимости в дополнительном приеме витамина Е нет. Следует соблюдать осторожность у пациентов с гемофилией типа А и В - возможно усиление кровоточивости. Во время лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами, и др. осложнений ВИЧ-инфекции. Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ др. людям. При половых контактах следует соблюдать соответствующие меры предосторожности; они не могут быть донорами. Амфепрамон драже Фармгруппа - анорексигенное средство. Фармдействие. Анорексигенное средство, оказывает психостимулирующее действие. Возбуждает центр насыщения и угнетает центр голода; стимулирует кору больших полушарий головного мозга, практически не обладает периферическим адреностимулирующим эффектом. Повышает обмен веществ (в незначительной степени), у больных с ожирением способствует снижению массы тела. Время наступления фармакодинамического эффекта - 30-60 мин., длительность - 8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, T1/2 - 8 ч. Выводится почками (100%) в неизмененном виде или в виде метилированных продуктов. Хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Показания. Ожирение алиментарного генеза. В составе комбинированной терапии - адипозогенитальный синдром, гипотиреоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, феохромоцитома, аденома гипофиза, сахарный диабет, психоз, эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, по 25 мг 2-3 раза в сутки за 30-60 мин до еды в сочетании с малокалорийной диетой; при недостаточном эффекте - 100 мг/сут. Курс лечения - 6-10 нед.; повторный курс - через 3 мес. Детям старше 12 лет назначают половину дозы взрослых. Побочное действие. Тахикардия, слабость, головная боль, бессонница, повышение АД; эйфория, раздражительность, ухудшение настроения, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры или диарея, сыпь, кожный зуд, отек век, ринит, конъюнктивит, миалгия, дизурия, полиурия. При длительном применении - алопеция, снижение потенции, лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: тремор, гиперрефлексия, тахипноэ, спутанность сознания, галлюцинации, коллапс, судороги у больных эпилепсией. Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, форсированный диурез; при развитии выраженных психических нарушений - психоактивные ЛС; при появлении симптомов дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы. Взаимодействие. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина и гипогликемический эффект инсулина. Ингибиторы МАО (в течение 2 нед. после приема) повышают риск развития гипертонического криза. Амфетамин таблетки Фармгруппа - психостимулирующее средство. Фармдействие. Синтетическое соединение, производное фенилалкиламина. По химическому строению и по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы близок к эпинефрину (обладает альфа-адреностимулирующим, бета-адреностимулирующим действием). Оказывает психостимулирующее, вазоконстрикторное, гипертензивное, бронходилатирующее и анорексигенное действие. Легко проникает через ГЭБ. Стимулирует ЦНС, высвобождает из гранул пресинаптических нервных окончаний норэпинефрин и дофамин, стимулирует адрено- и дофаминовые рецепторы. Ингибирует МАО, тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норэпинефрина. Увеличение двигательной активности при использовании в сравнительно низких дозах и повышение склонности к стереотипному поведению с одновременным снижением активности в более высоких дозах происходит благодаря стимуляции дофаминовой передачи в лимбических структурах коры головного мозга и в черно-полосатой субстанции. За счет стимуляции периферических альфа- и бета-адренорецепторов вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз. Уменьшает утомляемость, улучшает настроение, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне. Ослабляет и укорачивает сон, вызванный снотворными ЛС. Длительность действия после однократного приема - 2-8 ч. Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. T1/2 - 10-30 ч., зависит от pH мочи. Медленное выведение приводит к кумуляции в условиях повторного использования. Выведение почками зависит от pH мочи: элиминация ускоряется при кислой и замедляется при щелочной реакции мочи, проникает в грудное молоко. Показания. Нарколепсия, депрессия, сонливость, вялость, апатия, астения. Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, состояние возбуждения, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, ХСН, пожилой возраст. С осторожностью. Глаукома, гипертиреоз, синдром Туретта. Дозирование. Внутрь, взрослым по 5-10 мг 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Головокружение, озноб, тошнота, снижение аппетита, бессонница, тахикардия, повышение АД, аритмии, аллергические реакции. При длительном бесконтрольном применении - нервно-психические расстройства, шизофреноподобные психозы; парадоксальные реакции: сонливость, апатия, снижение работоспособности; лекарственная зависимость. Взаимодействие. Средства, повышающие кислотность желудочного сока (аскорбиновая кислота, фруктовые соки, гидрохлорид глутаминовой кислоты), и ЛС, повышающие кислотность мочи (аммония хлорид, натрия фосфат), снижают эффект амфетамина из-за понижения всасывания и ускорения выведения. Средства, ощелачивающие мочу (антацидные ЛС, содержащие Ca2+ и/или Mg2+; ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), усиливают эффект из-за снижения выведения. Средства для ингаляционной общей анестезии (галотан, энфлюран и др.) могут повышать чувствительность миокарда к действию симпатолитиков и амфетамина. Трициклические антидепрессанты усиливают действие на ССС, что может приводить к развитию аритмии, тахикардии, гипертензии и гиперпирексии. Бета-адреноблокаторы в сочетании с амфетамином могут провоцировать гипертензию, брадикардию, вплоть до сердечной блокады. Снижает гипотензивное действие гипотензивных и диуретических ЛС. В сочетании с амфетамином препараты дигиталиса могут приводить к сердечным аритмиям. Снижает всасывание в кишечнике этосукцимида, фенобарбитала и фенитоина. Амфетамин и галоперидол, локсапин, молиндол, фенотиазины, пимозид и тиоксантены взаимно ослабляют действие друг друга. Увеличивает риск развития сердечных аритмий при использовании леводопы. Литий снижает центральное стимулирующее действие амфетамина. Ингибиторы МАО, а также фуразолидон, прокарбазин и селегилин усиливают стимулирующее действие на сердце и прессорные эффекты (включая головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапные тяжелые гипертонические и гиперпирексические кризы). Гормоны щитовидной железы и амфетамин взаимно усиливают риск развития коронарной недостаточности. Амфотерицин B концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов. Фармакокинетика. После однократного в/в введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1-5 мг/сут. Cmax в плазме - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и др. тканях. Концентрации в плевральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно 2/3-от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг. Метаболизируется (пути неизвестны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, T1/2 начальный у взрослых - 24 ч., детей - 5.5-40.3 ч., у новорожденных - 18.8-62.5 ч; T1/2 конечный - 15 дней. Несмотря на замедленное выведение, кумулирует слабо. Практически не выводится в ходе гемодиализа. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель. При ингаляционном применении содержание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для большинства патогенных грибов, содержится в фунгистатической концентрации в моче. Показания. Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др. грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидамикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, грибковые инфекции мочевых путей. Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН. С осторожностью. Гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации. Дозирование. В/в капельно в течение 2-4 ч., рекомендуемая концентрация - 0.1 мг/мл. Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч. При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания. При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг. Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня. Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин., затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч. после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание. Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней. Детям: в/в, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв. м. Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес. Аспергиллез: курсовая доза - 3.6 г, продолжительность лечения - 11 мес. Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г. Для ингаляций - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс. ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 15-20 мин При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс. ЕД. Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней. Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет - по 200 тыс. ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс. ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза - 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах - до 3-4 нед. Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет - по 25 тыс. ЕД, 2-6 лет - 100 тыс. ЕД, 6-9 лет - 150 тыс. ЕД, 9-14 лет - 200 тыс. ЕД, кратность приема - 2 раза в день. При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5-7-дневного перерыва. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов). Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия, эпилептические припадки. Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении - чувство "першения" в горле, кашель, ринит. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, одышка, бронхоспазм, лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия. Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором NaCl и др. растворами, содержащими электролиты. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата. Синергизм - с нитрофуранами. Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет T1/2); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта). Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита K+ в организме) и курареподобных миорелаксантов. ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии. Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек). Противоопухолевые ЛС, лучевая терапия и ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и др. гематологических нарушений. Особые указания. При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает. В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня K+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты K+, необходимо регулярно контролировать уровень K+ и Mg2+ в плазме. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа. Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов. При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций. При появлении анемии введение препарата следует прекратить. Амфотерицин B мазь для местного и наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., однако менее эффективен, чем ЛС нового поколения (в т.ч. клотримазол, эконазол, миконазол). Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы. Не оказывает раздражающего действия. Показания. Кандидоз кожи и слизистых оболочек. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, на область поражения, 2-4 раза в сутки. Курс лечения - длительный: при интертригинозном кандидозе - 1-3 нед., при кандидозе участков опрелостей у детей - 1-2 нед., при поражении межпальцевых промежутков и паронихии - 2-4 нед., при чувствительных к терапии онихомикозах - несколько месяцев. Побочное действие. Аллергические реакции - ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи, аллергический контактный дерматит, иногда - сухость кожных покровов. Взаимодействие. Предварительная обработка кожи ЛС, содержащими бензиловый спирт, может привести к преципитации препарата. Особые указания. Следует избегать наложения окклюзионных повязок, поскольку они создают благоприятные условия для размножения дрожжеподобных грибов и выделения ими раздражающих эндотоксинов. Если через 1-2 нед. терапевтический эффект отсутствует, то необходимо вновь обсудить диагноз и дальнейшую тактику лечения. Использование противогрибковых ЛС для наружного применения может привести к сенсибилизации кожи и развитию реакций повышенной чувствительности при последующем использовании данных ЛС или в виде лекарственной формы системного действия. Амфотерицин В липосомальный& лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Клетки млекопитающих также содержат стеролы (холестерин и др.), к которым амфотерицин В обладает более низким, чем к эрогостеринам, сродством. Предполагается, что в основе повреждающего действия амфотерицина B на клетки человека и клетки грибов лежит один и тот же механизм. Липосомы представляют собой цельные сферические везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде некоторых липидов, таких как фосфолипиды и холестерин. При гомогенизации в водном растворе фосфолипиды образуют единичные или множественные концентрические двухслойные мембраны. Липосомы препарата имеют одинарный би-слой с активным веществом, встроенным в мембрану в виде заряженного комплекса с дистеарилфосфатидилглицерином. Липосомы, находясь в крови, могут оставаться интактными длительное время. При попадании в ткани, в которых находятся очаги грибковой инфекции, липосомы связываются с богатой эргостеролами мембраной клеточной стенки гриба, к которой они имеют высокий аффинитет, и затем происходит высвобождение активного вещества. Взаимодействие с клетками грибов происходит как вне, так и внутри макрофагов. Благодаря интактности к клеткам человека и высокому аффинитету к клеточной стенке гриба липосомальная форма препарата обладает меньшей токсичностью. Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Leishmania donovani, Leishmania infantum, Aspergillus fumigatus. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов. Фармакокинетика. После в/в введения суточных доз в диапазоне 2-5 мг/кг в крови создается эффективная дозозависимая концентрация, сохраняющаяся в течение 24 ч. Для доз 3, 4 и 5 мг/кг/сут. Cmax в плазме - 21.4, 25.6 и 35.9 мкг/мл соответственно, что в 6-10 раз больше Cmax амфотерицина В нелипосомального. AUC при тех же суточных дозах составляет 211, 419 и 523 мкг x ч/мл соответственно; значения кажущегося объема распределения колебались от 0.03 до 1.84 л/кг (в среднем - 0.56, 0.53 и 0.45 л/кг соответственно), что на 1-12% ниже значений для нелипосомального амфотерицина В. Распределение липосомального амфотерицина В изучено недостаточно; в высоких концентрациях обнаруживается в печени и селезенке; в почках после многократного введения в течение 28 дней концентрация отмечается в 5-6 раз ниже по сравнению с нелипосомальным амфотерицином. Общий клиренс - 0.5-1.3 л/ч, что несколько ниже по сравнению с нелипосомальным амфотерицином В (1.8 л/ч.). Этот факт объясняют уменьшением почечного криренса, поскольку липосомы имеют достаточно большие размеры для того, чтобы выводиться из сосудистого русла в процессе гломерулярной фильтрации. T1/2-для доз 3, 4 и 5 мг/кг - 26, 38.2 и 32.4 ч. Продолжительность полного выведения варьирует от 4 до 49-сут, что связывают с медленным перераспределением препарата в тканях. Показания. Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома; системный микоз на фоне СПИДа и при иммунодефиците на фоне противоопухолевой терапии; профилактика инвазивных грибковых инфекций у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга. Лихорадочный синдром неясного генеза (резистентный к проводившейся в течение 96 ч. антибиотикотерапии, у больных с нейтропенией и высоким риском грибковых инфекций). Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременная инфузия лейкоцитарной массы. С осторожностью. Беременность, период лактации, ХПН. Дозирование. В/в капельно, в течение 30-60 мин., рекомендуемая концентрация активного вещества - 0.5 мг/мл. Средняя курсовая доза - 1-3 г, достигается на протяжении 2-4 нед. При системных микозах начальная доза - 1 мг/кг/сут, при необходимости постепенно повышают до 3 мг/кг/сут. Для профилактики инвазивных грибковых заболеваний при пересадке паренхиматозных органов - по 1 мг/кг/сут. в течение 5 дней после трансплантации. Пациентам с ВИЧ-инфекцией, осложненной диссеминированным криптококкозом, назначают в суточной дозе 3 мг/кг в течение 42 дней. После окончания основного курса, в связи с риском развития рецидивов инфекции, может быть необходима более продолжительная поддерживающая терапия. При висцеральном лейшманиозе назначают 1-1.5 мг/кг/сут. в течение 21 дня или по 3 мг/кг/сут. в течение 10 дней. Пациентам с иммунодефицитом назначают в той же дозе, но после окончания основного курса, в связи с риском развития рецидивов инфекции, могут быть необходимы поддерживающая терапия или повторные курсы лечения. Для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией, вызванной химиотерапией или применением высоких доз ГКС, назначают по 2 мг/кг/сут. до момента восстановления уровня нейтрофилов до 500/мкл. При лихорадочном синдроме, не поддающемся лечению антибиотиками, суточная доза - 1-3 мг/кг до нормализации температуры и восстановления числа нейтрофилов до уровня 1 тыс./мкл. Детям назначают в тех же дозах, из расчета на 1 кг массы тела. Правила приготовления инфузионного раствора: препарат следует растворять только в стерильной воде для инъекций, не содержащей бактериостатических добавок. Во флакон с 50 мг добавляют 12 мл стерильной воды для инъекций для достижения концентрации 4 мг/мл, флакон энергично встряхивают не менее 15-с до образования однородной суспензии. Затем производят расчеты, необходимые для дальнейшего разведения препарата, исходя из достигнутой концентрации 4 мг/мл. Рассчитанный объем растворенного препарата набирают в стерильный шприц, отфильтровывают, используя прилагаемый 5-микронный фильтр, и добавляют в стерильную емкость, содержащую необходимое количество 5% раствора декстрозы. После растворения в стерильной воде для инъекций концентрат ЛС может храниться в течение 24 ч. при температуре 2-8 град. С, а раствор препарата, разбавленный 5% раствором декстрозы, - 6 ч. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное снижение функции почек - гиперкреатининемия, азотемия, почечный тубулярный ацидоз. Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожная сыпь, затруднение дыхания; инфузионные реакции (боль в нижней части спины давящего и иного характера, боль в грудной клетке); анафилактические реакции. Местные реакции: флебит или тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: головная боль, гипокалиемия (аритмия, судороги, чрезмерная утомляемость или слабость), гемолиз, иктеричность склер и кожных покровов. Взаимодействие. Противоопухолевые ЛС повышают риск возникновения бронхоспазма, артериальной гипотензии, нефротоксичности. ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии и нарушений деятельности ССС. Может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов (вследствие риска возникновения гипокалиемии), флуцитозина (вследствие повышения клеточной концентрации и задержки выведения почками), миорелаксантов, нефротоксичных ЛС. Фармацевтически несовместим с солевыми растворами (включая физиологический) и др. ЛС. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата. Имидазольные противогрибковые ЛС могут способствовать выработке резистентности к амфотерицину В. Гематотоксические ЛС - риск угнетения костного мозга. Особые указания. В клинических исследованиях показано, что липосомальный амфотерицин В значительно менее токсичен, чем нелипосомальный, поэтому может применяться у тяжелых больных (в т.ч. у больных СПИДом, злокачественными новобразованиями, при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга детям и взрослым). Однако при длительной терапии следует соблюдать осторожность ввиду повышения вероятности возникновения токсических эффектов (по опыту применения на протяжении 3 мес. с достижением суммарной дозы 16.8 гзначимых токсических явлений не отмечалось). При возникновении нарушения функции печени замена нелипосомальной формы препарата на липосомальную может редуцировать нежелательные явления. Во время лечения не реже 1 раза в неделю должен проводиться контроль функции почек и печени, показателей гемопоэза. Особое внимание должно уделяться больным, получающим сопутствующую терапию нефротоксичными ЛС. Больным, получающим препараты K+, необходим пристальный контроль за уровнем K+ и Mg2+ в сыворотке крови. При назначении больным сахарным диабетом необходимо помнить, что каждый флакон препарата содержит около 900 мг сахарозы. Во время лечения не следует одновременно назначать в/в введение лейкоцитарной массы во избежание риска острого пульмонального эффекта. Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа. Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов. Для введения могут быть использованы системы со встроенными фильтрами с диаметром пор не менее 1-мк. При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо промыть систему 5% раствором декстрозы для инъекций. Амфотерицин В + Метилглукамин& таблетки Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Полиеновый антибиотик, в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие, основанное на способности связываться с эргостеролами, находящимися в клеточной мембране чувствительных к амфотерину В грибов, с последующим нарушением ее проницаемости. По спектру противогрибкового действия соответствует амфотерицину В. Активен in vivo и in vitro в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, возбудителей глубоких и системных микозов: кандидоза, аспергиллеза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, криптококкоза, споротрихоза, хромомикоза. Фармакокинетика. Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в СМЖ не определяется, проникает через плаценту. Связь с белками плазмы - 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% - в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед. после отмены. Показания. Кандидамикоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство; кандидамикоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза; криптококкоз, североамериканский бластомикоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, споротрихоз, вызванный штаммами родов Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophthora; аспергиллез. Противопоказания. Гиперчувствительность, гломерулонефрит, амилоидоз, ХПН; печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; анемия, агранулоцитоз; сахарный диабет, период лактации, беременность. Дозирование. Внутрь. Взрослым начальная доза - 200 тыс. ЕД 2 раза в сутки (после еды); при недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу следует увеличить до 500 тыс. ЕД 2 раза в сутки. Длительность лечения при локализованных формах кандидоза - обычно 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах - до 3-4 нед. Детям - 2 раза в сутки (после еды): до 2 лет - 25 тыс. ЕД; 2-6 лет - по 100 тыс. ЕД; 6-9 лет - 150 тыс. ЕД; 9-14 лет - 200 тыс. ЕД; старше 14 лет - в такой же дозе, как взрослым. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, снижение массы тела, боль в эпигастрии, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия. Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, диплопия. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, аритмия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия. Прочие: лихорадка, озноб. Взаимодействие. Усиливает токсичность сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином и диуретиками увеличивается риск развития нефроксического действия. Средства, угнетающие костный мозг, лучевая терапия усиливают вероятность развития анемии и др. гематологических нарушений. Снижает клиренс флуцитозина. При одновременном применении с ГКС возможно усиление гипокалиемии. Особые указания. В процессе лечения следует проводить контрольное взвешивание больных, систематически исследовать кровь, содержание K+ в крови, мочу, определять функциональное состояние почек, печени. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином следует прекратить. При одновременном применении с ГКС иммуносупрессивный эффект последних нежелателен у пациентов с тяжелыми микозами. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли амфотерицин В в грудное молоко). Анабазин& пастилки жевательные, пленки для наклеивания на десну, таблетки Фармгруппа - средство лечения никотиновой зависимости. Фармдействие. Препарат никотина, снижает влечение к курению. Лечебный эффект проявляется лишь при твердом решении курильщика бросить курить. В больших дозах оказывает аналептическое действие. Показания. Никотиновая зависимость. Отвыкание от курения. Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение, артериальная гипертензия, атеросклероз. Дозирование. С первого дня лечения желательно прекратить курить или резко уменьшить частоту курения (полностью отказаться от курения не позднее 8-10 дня лечения). Пленку приклеивают на слизистую оболочку десны или защечной области ежедневно, в первые 3-5 дней - по 4-8 раз. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5 по 8 день - по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9 по 12 день - 1 пленка 2 раза в сутки, с 13 по 15 день - 1 пленка 1 раз в сутки. Жевательная резинка предназначена для длительного жевания: ежедневно по 1 резинке 4 раза в сутки в течение 4-5 дней. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-6 по 8 день - по 1 резинке 3 раза в день; с 9 по 12 день - по 1 резинке 1-2 раза в день. В последующем возможно проведение повторных курсов лечения. Таблетки принимают внутрь или сублингвально ежедневно, начиная с 1 таблетки 8 раз в день (через каждые 2 ч.). При положительном результате: с 6 по 12 день - 6 таблеток (каждые 2.5 ч.), с 13 по 16 - по 1 таблетке каждые 3 ч., с 17 по 20 - каждые 5 ч., с 20 по 25 день - по 1 таблетке 1-2 раза в день. Побочное действие. Неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, повышение АД; токсикодермия. (Анабар Эдас-308) сироп гомеопатический Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. В составе комплексной терапии: хронические воспалительные заболевания органов дыхания (частые обострения). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, по 1 дес. ложке 2-3 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Анастрозол таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор. Фармдействие. Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы), TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 40%. Около 90-95% от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут. приема препарата. Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. T1/2 - 50 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч. Показания. Эстрогензависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне тамоксифена или др. антиэстрогенов). Противопоказания. Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в предменопаузном периоде, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), печеночная недостаточность, репродуктивный период, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: сухость влагалища, истончение волос и алопеция. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, тревожность, головная боль. Со стороны дыхательной системы: синусит, ринит, бронхит. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, уменьшение подвижности суставов. Прочие: тромбоэмболия, вагинальное кровотечение, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, повышение АД, тромбофлебит, повышение активности ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), "приливы" крови к лицу. Взаимодействие. Снижает (взаимно) эффективность эстрогенов. Особые указания. В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически. При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Анатоксин дифтерийно-столбнячно-коклюшный& (Инфанрикс) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Содержит дифтерийный анатоксин не менее 30 МЕ, столбнячный анатоксин не менее 40 МЕ и 3 очищенных коклюшных антигена (коклюшный анатоксин - 25 мкг, филаментозный гемагглютинин - 25 мкг и белок наружной мембраны (пертактин) с молекулярной массой 69-кДа - 8 мкг, адсорбированные на алюминия гидроксиде). Остаточное содержание формальдегида не более 0.2 мг/мл. Соответствует требованиям ВОЗ в отношении производства субстанций биологического происхождения и вакцин против дифтерии столбняка и коклюша. Фармдействие. Через 1 мес. после трехдозового курса первичной вакцинации, проведенного в первые 6 мес. жизни, более чем у 99% иммунизированных вакциной титры антител к дифтерийному и столбнячному анатоксинам - более 0.1 МЕ/мл. Антитела к коклюшным антигенам вырабатываются более чем у 95% привитых. После ревакцинации вакциной в 13-24 мес. у всех детей, которые были первично иммунизированы вакциной, титры антител к дифтерийному и столбнячному анатоксинам составляют более 0.1 МЕ/мл. Вторичный иммунный ответ на коклюшные антигены имеет место более чем у 96% детей. Защитная эффективность вакцины достигает 88%. Назначение. Показания. Первичная вакцинация против дифтерии, столбняка и коклюша детей с 3 мес. Ревакцинация детей, которые ранее были иммунизированы 3 дозами бесклеточной коклюшно-дифтерийно-столбнячной или цельноклеточной коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакцины. Противопоказания. Гиперчувствительность, острое заболевание, сопровождающееся гипертермией (вакцинацию откладывают до выздоровления), выраженная реакция (температура тела выше 40 град. С, гиперемия или отек более 8-см в диаметре в месте введения) или осложнение (коллапс, шок), развившиеся в течение 48 ч. после предыдущего введения вакцины, непрерывный плач (в течение 3 ч. и более), возникший в течение 48 ч. после предыдущего введения вакцины, судороги (в т.ч. фебрильные), возникшие в течение 3 сут. после предыдущего введения вакцины. Энцефалопатия, развившаяся в течение 7 дней после предыдущего введения вакцины, содержащей коклюшный компонент. С осторожностью. Тромбоцитопения, коагулопатия, фебрильные судороги в анамнезе, судороги в семейном анамнезе. Дозирование. В/м (с чередованием мест введения в курсе вакцинации), разовая доза - 0.5 мл. Первичная вакцинация состоит из 3 доз вакцины, вводимых согласно национальному календарю профилактических прививок Российской Федерации - в 3, 4.5 и 6 мес.; ревакцинация - однократно в 18 мес. Побочное действие. Местные реакции после первичной вакцинации и ревакцинации (%) соответственно: боль в месте введения - 2.5% и 15.8%, гиперемия (более 2-см в диаметре) - 0.1% и 2.2-4.5%, отек мягких тканей (более 2-см в диаметре) - 0 и 1.5 и 3%. Общие реакции после первичной вакцинации и ревакцинации (%) соответственно: гипертермия 38 град. С и выше (ректальная) - 9.9% и 26.8-29.3%, гипертермия свыше 39.5 град. С (ректальная) - 0.2% и 0.4-0.7%, необычный плач - 5.2% и 2.6-8.6%, рвота - 3% и 2.6-3.3%, диарея - 5.9% и 8.1-11.2%, отказ от еды и приема жидкости - 4.2% и 7.1-12.5%, сонливость - 9.3% и 10.4%, беспокойство - 9.3% и 7.7-12.3%. Редко - аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные), коллапс, гипотоническо-гипореактивный синдром, судороги в течение 2-3 дней после вакцинации. В поствакцинальном периоде после первичной вакцинации: 1% и менее - дерматит, средний отит, 3% и менее - кашель, ринит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей. В поствакцинальном периоде после ревакцинации этой же вакциной: 4% и менее: кашель, фарингит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, диспноэ, 3% и менее - вирусная инфекция, средний отит. В поствакцинальном периоде после ревакцинации вакциной Инфанрикс, проведенной после курса вакцинации цельноклеточной коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакциной: 3% и менее - кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, 2% и менее - средний отит. Особые указания. Не вводить в/в! Можно вводить одновременно (в один день) с др. вакцинами национального календаря профилактических прививок и инактивированными вакцинами календаря профилактических прививок по эпидемическим показаниям. При этом вакцины следует вводить в разные участки тела. Допускается смешивать Инфанрикс с вакциной Хиберикс (вакцина Haemophilus influenzae тип b). При этом растворитель, прилагаемый к вакцине Хиберикс, следует заменить вакциной Инфанрикс. При начале курса вакцинации цельноклеточной коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакциной возможно введение последующих доз бесклеточной коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакцины и наоборот. Развитие побочных реакций на введение цельноклеточной коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакцины не является противопоказанием для введения вакины Инфанрикс, однако в этом случае вакцинацию проводят с осторожностью. В случае развития энцефалопатии в течение 7 дней после предыдущего введения вакцины, содержащей коклюшный компонент, курс вакцинации следует продолжать дифтерийно-столбнячной вакциной. Перед вакцинацией следует изучить анамнез ребенка, обращая внимание на предшествующее введение вакцин и связанное с этим возникновение побочных реакций, а также провести осмотр с обязательной термометрией. Введение вакцины следует отложить при наличии у ребенка острого заболевания, сопровождающегося повышением температуры тела. При инфекционном заболевании легкой степени вакцинацию можно проводить после нормализации температуры тела. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Вакцинированный должен находится под медицинским наблюдением в течение 30 мин после иммунизации. У пациентов с тромбоцитопенией или с нарушениями системы свертывания крови в/м введение препарата может стать причиной кровотечения. Для профилактики кровотечения следует надавить на место инъекции, не растирая его, в течение не менее 2 мин. ВИЧ-инфекция не является противопоказанием к вакцинации. При введении вакцины пациентам, проходящим курс иммуносупрессивной терапии, или пациентам с иммунодефицитом адекватный иммунный ответ может быть не достигнут. Перед введением вакцину хорошо встряхивают до образования однородной мутной суспензии и внимательно просматривают. В случае обнаружения посторонних частиц, неразбивающихся хлопьев или изменения внешнего вида вакцину не используют. Анатоксин дифтерийно-столбнячный& суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Смесь очищенных дифтерийного и столбнячного анатоксинов, сорбированных на алюминия гидроксиде с уменьшенным содержанием антигенов (АДС-М антатоксин). Фармдействие. Формирует специфический иммунитет против дифтерии и столбняка. Показания. Профилактика дифтерии и столбняка у детей с 6 летнего возраста, подростков и взрослых. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. Дозирование. В/м в верхний наружный квадрант ягодицы или передненаружную часть бедра или глубоко п/к (подросткам и взрослым) в подлопаточную область в разовой дозе 0.5 мл. Перед введением препарат необходимо тщательно встряхнуть до получения гомогенной взвеси. Для плановых возрастных ревакцинаций в 7 и 14 лет, затем каждые последующие 10 лет без ограничения возраста - однократно. Для вакцинации детей 6 лет и старше, ранее непривитых против дифтерии и столбняка - курс вакцинации состоит из двух прививок с интервалом 30-45 дней. Сокращение интервала не допускается. При необходимости увеличения интервала очередную прививку следует проводить в возможно ближайший срок. Первую ревакцинацию проводят через 6-9 мес. после законченной вакцинации однократно, вторую ревакцинацию - с интервалом в 5 лет. Последующие ревакцинации осуществляют каждые 10 лет без ограничения возраста. В качестве замены коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакцины (АКДС-вакцины) или дифтерийно-столбнячного анатоксина со стандартной концентрацией антигенов (АДС-анатоксина) у детей с сильными общими реакциями (гипертермией до 40 град. С и выше) или поствакцинальными осложнениями на указанные препараты. Если реакция развилась на первую вакцинацию АКДС (АДС), то АДС-М анатоксин вводят однократно не ранее чем через 3 мес., если реакция развилась на вторую вакцинацию, то курс вакцинации против дифтерии и столбняка считают законченным. В обоих случаях первую ревакцинацию АДС-М анатоксином проводят через 9-12 мес. Если реакция развилась на третью вакцинацию АКДС (АДС), первую ревакцинацию АДС-М анатоксином проводят через 12-18 мес. Для проведения курса вакцинации взрослых, которые ранее достоверно не были привиты против дифтерии и столбняка, проводят полный курс иммунизации (две вакцинации АДС-М анатоксином с интервалом 30 дней и ревакцинация через 6-9 мес.). В очагах дифтерии профилактические прививки проводят в соответствии с инструктивно-методическими документами Минздрава России. Побочное действие. Редко (в первые двое суток): гипертермия, недомогание, местные реакции (болезненность, гиперемия, отечность); в единичных случаях - ангионевротический отек, крапивница, полиморфная сыпь, незначительное обострение аллергических заболеваний. Особые указания. Лиц, перенесших острые заболевания, прививают через 2-4 нед. после выздоровления. При легких формах заболеваний прививки допускаются после исчезновения клинических симптомов. Больных хроническими заболеваниями прививают по достижении полной или частичной ремиссии. Детей с неврологическими нарушениями прививают после исключения прогрессирования процесса. Больным аллергическими заболеваниями прививки проводят через 2-4 нед. после окончания обострения, при этом стабильные проявления заболевания (локализованные кожные явления, скрытый бронхоспазм и т.п.) не являются противопоказаниями к вакцинации, которая может быть проведена на фоне соответствующей терапии. Иммунодефициты, ВИЧ-инфекция, а также поддерживающая курсовая терапия (в т.ч. ГКС и психофармацевтическими препаратами) не являются противопоказаниями к прививке. С целью выявления противопоказаний врач в день прививки проводит опрос родителей и осмотр прививаемых с обязательной термометрией. При вакцинации взрослых допускается предварительный отбор лиц, подлежащих прививке, с их опросом медицинским работником в день прививки, проводящим вакцинацию. Лица, временно освобожденные от прививки, должны быть взяты под наблюдение и учет и своевременно привиты. При эпидемиологической необходимости АДС-М анатоксин можно вводить на фоне острого заболевания. В случае сильной реакции на предыдущую дозу этого препарата повторная доза вводится на фоне применения ГКС (преднизолон внутрь - 1-1.5 мг/кг/сут. за день до и сразу после прививки). Лиц, привитых столбнячным анатоксином, между ревакцинациями прививают дифтерийным анатоксином. АДС-М анатоксин можно вводить спустя месяц или одновременно с полиомиелитной вакциной и др. ЛС национального календаря прививок. Учитывая возможность развития аллергических реакций немедленного типа у особо чувствительных лиц, за привитыми необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 30 мин Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Лицам, давшим на введение АДС-М анатоксина тяжелые формы аллергических реакций, плановые прививки препаратом прекращают. Не пригоден к применению в ампулах с нарушенной целостностью, отсутствием маркировки, при изменении физических свойств (изменение цвета, наличие неразбивающихся хлопьев), неправильном хранении. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, срока годности, предприятия-изготовителя, даты введения. Анатоксин дифтерийный& суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Сорбирован на алюминия гидроксиде. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет против дифтерии. Показания. Профилактика дифтерии у детей с 6 летнего возраста, подростков и взрослых. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/м в верхний наружный квадрант ягодицы или передненаружную часть бедра или глубоко п/к (подросткам и взрослым) в подлопаточную область в разовой дозе 0.5 мл. Перед прививкой ампулу необходимо тщательно встряхнуть до получения гомогенной взвеси. Для плановых возрастных ревакцинаций лицам, получивших прививку столбнячным анатоксином, в связи с экстренной профилактикой столбняка препарат вводят однократно. Побочное действие. Редко (в первые 2 сут.) - гипертермия, недомогание, местные реакции (болезненность, гиперемия, отечность); в единичных случаях - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, полиморфная сыпь), незначительное обострение аллергических заболеваний. Особые указания. Лиц, перенесших острые заболевания, прививают через 2-4 нед. после выздоровления. При легких формах заболеваний прививки допускаются после исчезновения клинических симптомов. Больных хроническими заболеваниями прививают после достижения полной или частичной ремиссии. Лиц с неврологическими изменениями прививают после исключения прогрессирования процесса. Больным аллергическими заболеваниями прививки проводят через 2-4 нед. после окончания обострения, при этом стабильные проявления заболевания (локализованные кожные явления, скрытый бронхоспазм и т.п.) не являются противопоказаниями к вакцинации, которая может быть проведена на фоне соответствующей терапии. Иммунодефициты, ВИЧ-инфекция, а также поддерживающая курсовая терапия (в т.ч. ГКС и нейротропными ЛС) не являются противопоказаниями к прививке. Беременным прививки проводят по эпидпоказаниям. С целью выявления противопоказаний врач в день прививки проводит опрос родителей и осмотр прививаемых с обязательной термометрией. При вакцинации взрослых допускается предварительный отбор лиц, подлежащих прививке, с их опросом медицинским работником в день прививки, проводящим вакцинацию. Лица, временно освобожденные от прививки, должны быть взяты под наблюдение и учет и своевременно привиты. При эпидемиологической необходимости препарат можно вводить на фоне острого заболевания. В случае сильной реакции на предыдущую дозу этого препарата повторная доза вводится на фоне применения ГКС (преднизолон внутрь 1-1.5 мг/кг/сут. за день до и сразу после прививки). Препарат можно вводить спустя месяц или одновременно с полиомиелитной вакциной и др. ЛС национального календаря прививок. Учитывая возможность развития аллергических реакций немедленного типа у особо чувствительных лиц, за привитыми необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 30 мин Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Лицам, давшим на введение препарата тяжелые формы аллергических реакций, дальнейшие плановые прививки препарата прекращают. Не пригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью, отсутствием маркировки, при изменении физических свойств (изменение цвета, наличие неразбивающихся хлопьев), неправильном хранении. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, срока годности, предприятия изготовителя, даты введения. Анатоксин коклюшный& суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Представляет собой очищенный от балластных белков и обезвреженный фотолизом, формалином и теплом экзотоксин коклюшного микроба, сорбированный на геле алюминия гидроксида. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет против коклюша. Показания. Иммунизация доноров крови для получении антитоксического противококлюшного Ig. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к вакцинным препаратам), противопоказания к донорству крови. Дозирование. В/м, курс иммунизации включает три последовательные инъекции с интервалом между прививками 30-45 сут. Анатоксин противоботулинический + Анатоксин столбнячный& суспензия для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Смесь адсорбированных на геле алюминия гидроксида ботулинических (типов А, В и Е) и столбнячного анатоксинов, обезвреженных формалином и теплом. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет против ботулизма и столбняка продолжительностью не менее 5 лет. Показания. Профилактика ботулизма и столбняка у лиц в возрасте 16-60 лет (у женщин - до 55 лет). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания, обострение хронических неинфекционных заболеваний, заболевания крови, болезни эндокринной системы, заболевания ССС, аллергические заболевания (в т.ч. бронхиальная астма, тяжелые аллергические реакции на пищевые лекарственные и др. вещества), коллагенозы (в т.ч. СКВ), инфекционные и неинфекционные заболевания ЦНС (в т.ч. в анамнезе), злокачественные новообразования, беременность, период лактации. Дозирование. П/к в подлопаточную область (на 1-см от нижнего угла лопатки к средней линии спины), курс иммунизации состоит из трех прививок: двукратной вакцинации с интервалом 25-30 сут. и ревакцинации через 6-9 мес. Последующие однократные ревакцинации проводят по показаниям каждые 5 лет. Разовая доза - 1 мл. При необходимости удлинения интервалов очередную прививку следует проводить в возможно ближайший срок. Особые указания. Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием предприятия-изготовителя, номера серии, срока годности, даты введения и характера реакции на введение. При острых инфекционных заболеваниях, обострении хронических неинфекционных заболеваний прививку следует проводить не ранее 1 мес. с момента выздоровления или ремиссии. Интервал от предшествующих прививок должен быть не менее 1 мес. Анатоксин стафилококковый& раствор для инъекций, суспензия для инъекций, суспензия для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Фильтрат бульонной культуры стафилококка, инактивированный формалином и теплом, очищенный от балластных веществ. Показания. Стафилококковая инфекция. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. П/к под угол лопатки, чередуя правую и левую стороны при каждой последующей инъекции (инъекции в плечо исключаются). Полный курс лечения включает 7 инъекций препарата, осуществляемых через 2-дня, в следующих нарастающих дозах: 0.1-0.3-0.5-0.7-0.9-1.2-1.5 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Анатоксин столбнячный& суспензия для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - анатоксин. Характеристика. Адсорбирован на алюминия гидроксиде. Фармдействие. Вызывает формирование специфического антитоксического иммунитета против столбняка. Показания. Активная иммунизация против столбняка, экстренная специфическая профилактика столбняка. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (плановые прививки), острые заболевания и обострение хронических заболеваний. Дозирование. П/к (глубоко) в подлопаточную область в разовой дозе 0.5 мл. Перед прививкой ампулу необходимо тщательно встряхнуть до получения гомогенной взвеси. Активная иммунизация: полный курс вакцинации для лиц, ранее не привитых против столбняка, состоит из двух прививок с интервалом 30-40 дней и ревакцинации через 6-12 мес. (в порядке исключения допускается удлинение интервала до 2 лет). Последующие ревакцинации проводят каждые 10 лет столбнячным анатоксином со стандартным или уменьшенным содержанием антигенов однократно. Иммунизация некоторых трудно охватываемых контингентов населения (пожилые люди, неорганизованное население) с учетом специфических условий в отдельных местностях по решению Министерства здравоохранения может быть проведена по сокращенной схеме, предусматривающей однократное введение препарата в удвоенной дозе (1.0 мл) с первой ревакцинацией в период от 6 мес. до 2 лет и последующими ревакцинациями через каждые 10 лет. Побочное действие. Редко (в первые двое суток) - гипертермия, недомогание, местные реакции (болезненность, гиперемия, отечность); в единичных случаях - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, полиморфная сыпь), незначительное обострение аллергических заболеваний. Особые указания. Активную иммунизацию детей против столбняка от 3 мес. проводят в плановом порядке адсорбированной коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакциной (АКДС-вакцина) или адсорбированным дифтерийно-столбнячным анатоксином (АДС или АДС-М-анатоксином). Экстренную специфическую профилактику столбняка проводят при: травмах с нарушением целостности кожных покровов и слизистых оболочек; отморожениях и ожогах (термических, химических, радиационных) второй, третьей и четвертой степени; внебольничных абортах; родах вне медицинских учреждений; гангрене или некрозе тканей любого типа, длительно текущих абсцессах; укусах животными; проникающих повреждениях ЖКТ. Экстренная профилактика столбняка предусматривает первичную хирургическую обработку раны и создание, при необходимости, специфического иммунитета против столбняка. Экстренную иммунопрофилактику столбняка следует проводить как можно раньше с момента получения травмы, вплоть до 20-дня, учитывая длительность инкубационного периода при заболевании столбняком. Для экстренной специфической профилактики столбняка применяют: антистолбнячный анатоксин и противостолбнячный человеческий Ig, а при отсутствии последнего - противостолбнячную сыворотку. Учитывая возможность развития аллергических реакций немедленного типа у особо чувствительных лиц, за пациентами необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 30 мин Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Лиц, перенесших острые заболевания, прививают не ранее 1 мес. после выздоровления. Больных с хроническими заболеваниями прививают через 1 мес. от начала ремиссии. Детей с неврологическими изменениями прививают после исключения прогрессирования процесса. При обострении аллергических заболеваний прививки проводят через 2-4 нед. после выздоровления. При этом стабильные проявления заболевания (локализованные кожные явления, скрытый бронхоспазм и т.п.) не являются противопоказаниями к вакцинации, которая может быть проведена на фоне соответствующей терапии. Иммунодефицит, ВИЧ-инфекция, а также поддерживающая курсовая терапия (в т.ч. стероидными гормонами и противосудорожными препаратами) не являются противопоказаниями к прививке. Прививку проводят через 12 мес. после окончания лечения. С целью выявления противопоказаний врач в день прививки проводит опрос родителей и осмотр ребенка с обязательной термометрией. Дети, временно освобожденные от прививки, должны быть взяты под наблюдение и учет и своевременно привиты. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Непригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью, отсутствием маркировки, при изменении физических свойств (изменение цвета, наличие неразбивающихся хлопьев и посторонних включений), неправильном хранении. (Ангинит-ГФ) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата. Показания. Тонзиллит (острый и хронический). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Рассасывать взрослым - по 5 гранул каждые 30 мин до улучшения состояния, затем 3-4 раза в день за 20 мин до или через 1 ч. после еды; детям до 2 лет - по 1-2 гранулы, 2-10 лет - по 2-4 гранулы, старше 10 лет - по 4-5 гранул. Курс лечения - 10-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Ангиотензинамид лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - гипертензивное средство. Фармдействие. Гипертензивный синтетический пептид, близкий по структуре к эндогенному ангиотензину II. Оказывает вазоконстрикторное действие, сокращает гладкую мускулатуру матки, кишечника, мочевого, желчного пузыря; стимулирует выброс эпинефрина и альдостерона. Увеличивая ОПСС (преимущественно артериол внутренних органов и кожных покровов), вызывает быстрый, выраженный кратковременный прессорный эффект. Прямого действия на сердце не оказывает; в ответ на повышение АД рефлекторно вызывает брадикардию. Показания. Шок (травматический, послеоперационный, интоксикационный, инфекционный; инфаркт миокарда, тампонада сердца, тромбоэмболия легочной артерии); вазомоторный коллапс. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, кишечника, мочевого, желчного пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиповолемический шок, аритмии. Дозирование. В/в капельно, в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы с начальной скоростью 5-20 мкг/мин (максимально до 60 мкг/мин). При достижении систолического АД 90-110 мм рт. ст. скорость инфузии снижают до 1-3 мкг/мин Продолжительность введения - от нескольких часов до нескольких суток. Побочное действие. Брадикардия, повышение АД, желудочковые тахиаритмии, аллергические реакции. Взаимодействие. Антагонизм со спазмолитиками и альфа-адреноблокаторами; ганглиоблокаторы усиливают вазопрессорное действие. Особые указания. При длительной инфузии необходим контроль функционального состояния печени и почек. У пациентов, перенесших нефрэктомию, вазопрессорный эффект наиболее выражен. (Андроит) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Хронический простатит (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или через 1 ч. после еды, по 15 кап. 3 раза в день. Курс лечения - 3 мес. При необходимости возможно увеличение продолжительности курса лечения или проведение повторного курса. Побочное действие. Аллергические реакции. (Анемон-ГФ) капли назальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Вазомоторный ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, масло закапывают по 3-5 кап. в каждый носовой ход 3 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. гомеопатическими и аллопатическими ЛС. Аниса масло& капсулы Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, слабительное и спазмолитическое действие. Стимулирует РЭС, усиливает фагоцитоз, улучшает тканевое дыхание, двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей. Вызывает гибель микроорганизмов. Обладает дезодорирующими свойствами. Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, затрудненным отделением мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет) - для капсул. Дозирование. Внутрь, по 2-3 кап. 3-4 раза в день за 30 мин до еды. Анисовое масло Доктор Тайсс (капсулы): взрослым и детям старше 12 лет - внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости, по 100 мг (1 капсуле) 2-3 раза в сутки. Курс лечения 2-3 нед. При необходимости возможен повторный курс. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При жалобах, сохраняющихся более 3 дней, одышке, температуре тела, гнойной и кровавой мокроте необходимо проконсультироваться с врачом. Аниса масло + Крушины экстракт + Сенны экстракт + Солодки корней экстракт& порошок для приготовления микстуры Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Обладает слабительным действием. Показания. Хронический запор. Противопоказания. Гиперчувствительность, спастический запор, кишечная непроходимость, кишечные и маточные кровотечения, синдром "острого" живота, лихорадочный синдром; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, тяжелые заболевания печени, геморрой в стадии обострения, беременность, период лактации. Дозирование. Содержимое пакета растворить в 15 мл (1 ст. ложка) кипяченой охлажденной воды. Полученный раствор принимать перед сном. Курс лечения составляет не более 7 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, окрашивание мочи в желто-коричневый или красно-фиолетовый цвет. При длительном применении возможно развитие гипокалиемии, абдоминальных болей, диспепсических явлений, периферических отеков, нарушений функции печени; ослабление или отсутствие слабительного эффекта, диареи. Передозировка. Симптоматика: гипокалиемия, острые боли в животе, диспепсические явления, появление периферических отеков, нарушение функции печени; ослабление или отсутствие слабительного эффекта, диарея. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Препарат не следует принимать в течение 2 ч. после приема др. ЛС, т.к. он может повлиять на их всасывание в ЖКТ. Особые указания. Не рекомендуется длительный прием препарата без консультации врача. Аниса обыкновенного плоды& сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, слабительное и спазмолитическое действие. Показания. Бронхит, трахеит, пневмония. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 50 мл настоя 3-4 раза в день за 30 мин до еды. Для приготовления настоя 1 ч. ложку плодов заваривают, как чай, в стакане кипятка, настаивают 20 мин и процеживают. Побочное действие. Аллергические реакции. Аниса обыкновенного плоды + Багульника болотного побеги + Подорожника большого листья + Солодки корни + Фиалки трава + Чабреца трава + Шалфея листья& эликсир Фармгруппа - бронходилатирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и умеренное противовоспалительное действие. Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты и повышением ее вязкости. Противопоказания. Гиперчувствительность, болезни печени и почек, возраст до 18 лет, беременность, период лактации. С осторожностью. Панкреатит, нарушения углеводного обмена (сахарный диабет и др.). Дозирование. Внутрь, по 2-3 ч. ложки (10-15 мл) разводят в 1/4-1/2 стакана воды; применять 2-3 раза в день за 10-15 мин до еды. Курс лечения 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Аниса обыкновенного плоды + Горицвета весеннего трава + Калия йодид + Крапивы листья + Мяты перечной листья + Натрия йодид + Сосны хвоя + Фенхеля плоды + Хвоща полевого трава + Шиповника плоды& экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, бронходилатирующее действие. Действие связано главным образом с наличием в микстуре значительного количества йодидов (обладающих отхаркивающим действием). Настои листьев мяты перечной, плодов аниса, фенхеля, сосновых игл обладают спазмолитическим (и бронходилатирующим) действием. Трава горицвета улучшает кровообращение. Показания. Бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность, нефриты, нефроз, геморрагический диатез, кожные заболевания, синдром Дюринга-Брока, аденома щитовидной железы, беременность, тиреотоксикоз, туберкулез легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь. По 1 ч. ложке в теплом молоке 2 раза в день после еды; при хорошей переносимости увеличивают частоту приемов до 3 раз в день; в случае побочных действий уменьшают дозу до 1/2 ч. ложки 1-2 раза в день. Курс лечения - 4-5 нед. Побочное действие. Йодизм: отек слизистой оболочки полости носа, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия, шок. Тахикардия, раздражительность, нарушения сна, повышенное потоотделение, диарея. Особые указания. Лечение проводить под наблюдением врача. Аниса плоды + Крушины кора + Крушины плоды + Сенны лист + Солодки корень& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает слабительное действие. Показания. Запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (в виде настоя), по 100-200 мл на ночь (1 ст. ложку заливают 200 мл кипятка, настаивают 20 мин.). Побочное действие. Аллергические реакции. Антазолин + Нафазолин& капли глазные и назальные Фармгруппа - противоаллергическое средство (H1-гистаминовых рецепторов блокатор + альфа-адреномиметик). Фармдействие. Комбинированный препарат. Антазолина фосфат - блокатор H1-гистаминовых рецепторов; оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее и антиаритмическое действие. Нафазолин - альфа-адреностимулирующее средство; оказывает действие на сосуды слизистых оболочек (уменьшает отечность, гиперемию и явления экссудации). Показания. Ринит аллергического происхождения, поллиноз, острый ринит. Весенний конъюнктивит, конъюнктивит (аллергического характера); астенопические расстройства. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет), артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, хронический ринит, прием ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены). Дозирование. Закапывают по 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в день. В каждый нососовой ход - 2-3 кап, детям - по 1-2 кап. 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь, раздражительность, головная боль, тошнота; набухание слизистой оболочки полости носа (при применении более 1 нед.). Передозировка. Симптомы: заторможенность, гипотермия, сонливость. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Ингибиторы МАО повышают риск развития выраженной артериальной гипертензии (высвобождение депонированных катехоламинов под действием нафазолина), замедляют метаболизм антазолина в печени - усиление действия. Антазолин + Тетризолин& капли глазные Фармгруппа - противоаллергическое средство (H1-гистаминовых рецепторов блокатор + альфа-адреномиметик). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное, антигистаминное и противоаллергическое действие. Суживает артериолы конъюнктивы и устраняет ее отечность, уменьшает раздражение, вызванное воспалительным процессом, снижает внутриглазное давление, уменьшает проницаемость и дилатацию капилляров, отек, зуд и слезотечение, обладает спазмолитическим действием. Тетризолина гидрохлорид стимулирует альфа-адренорецепторы, антазолина мезилат - H1-гистаминовые рецепторы. Показания. Воспалительно-аллергические заболевания конъюнктивы: сенная лихорадка, весенний конъюнктивит. Противопоказания. Гиперчувствительность, остроугольная глаукома, синдром "сухих глаз", детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. ХСН II-III ст., артериальная гипертензия, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Конъюнктивально, взрослым в острый период - по 1 кап. каждые 3 ч; поддерживающая терапия - по 1 кап. 2-3 раза в день; детям - 1-2 кап/сут. Побочное действие. Жжение (сразу после закапывания), мидриаз, реактивная гиперемия (после прекращения лечения), головная боль, сонливость, возбуждение, тахикардия (особенно у маленьких детей), повышение АД, стенокардия, повышенное потоотделение, тремор. Взаимодействие. Между инстилляцией др. офтальмологического препарата интервал времени - не менее 15 мин. Особые указания. Не предназначен для длительного применения. Контактные линзы необходимо снимать перед каждым закапыванием не менее чем через 5 мин. (Антигельмин) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Инвазия круглыми и ленточными червями, сопровождающаяся бессонницей, нарушением аппетита и стула. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом 1 мес. Побочное действие. Не выявлены. (Антиклимакс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комбинированный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав препарата. Показания. Климактерический синдром (в т.ч. раздражительность, эмоциональная лабильность, потливость, приливы, нарушения сна, головная боль). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (рассасывают до полного растворения) за 15-20 мин до или через 1 ч. после еды, по 5 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 30 дней. Через 2 нед. курс лечения следует повторить. Побочное действие. Аллергические реакции. (Антиорзин) капсулы Фармгруппа - средство для устранения симптомов ОРЗ и "простуды". Фармдействие. Комбинированный препарат. АСК оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма. Метамизол натрий оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза Pg. Дифенгидрамин оказывает антигистаминное, антиэкссудативное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа, першение в горле, аллергические реакции со стороны верхних дыхательных путей. Кальция глюконат является регулятором обмена Ca2+ и фосфора, оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен), уменьшает проницаемость сосудов. Для лечения аллергических заболеваний или осложнений рекомендуется его совместное применение с антигистаминными препаратами. Показания. "Простудные" заболевания, грипп, ОРВИ - симптоматическое лечение у взрослых и детей старше 15 лет. Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в ст. обострения, желудочно-кишечное кровотечение, повышенная склонность к кровотечениям, бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом, "аспириновая астма", угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения), тяжелая почечная/печеночная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура), расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия, гиперкальциемия (концентрация Ca2+ не должна превышать 12 мг% или 6 мЭкв/л), гиперкальциурия, нефролитиаз (кальциевый); саркоидоз, интоксикация сердечными гликозидами (риск возникновения аритмии); дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет. С осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН. Дозирование. Внутрь, после еды, запивая водой. Взрослым и детям старше 15 лет - по 2 капсулы на прием: 1 окрашенная капсула (из блистера А) и 1 белая капсула (из блистера Б) 2-3 раза в день. Курс лечения - 3-5 дней до исчезновения симптомов заболевания. Побочное действие. Анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек, повышение АД, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм). При длительном приеме - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия. При незначительно выраженных интоксикациях - звон в ушах; тяжелая интоксикация - бессвязное мышление, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорог - в/в диазепам и барбитураты. Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, ГКС, гипогликемических ЛС. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты. Усиливает побочные действия ГКС, производных сульфонилмочевины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков и НПВП. Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими ЛС, зидовудином, рифампицином и этанолом (риск гепатотоксического действия). Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Метамизол натрий усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Метамизола натрия снижает концентрацию циклоспорина в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Особые указания. Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с ОРВИ и ОРЗ, вызванными вирусными инфекциями, из-за опасности развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с развитием острой печеночной недостаточности). При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК оказывает антиагрегантное действие, в случае предстоящего хирургического вмешательства пациент должен предупредить врача о приеме препарата. АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. Это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (риск желудочно-кишечного кровотечения). АСК выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо контролировать функцию почек и АД. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (концентрации глюкозы в крови, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ). У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности. При отсутствии улучшения состояния на фоне лечения в течение 3-5 дней прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. (Антисол) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комбинированный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Ревматизм, артрит, подагра. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 20 мин до или через 1 ч. после еды, без разведения или в чайной ложке воды. Принимать по 15 кап. 3-4 раза в день. Курс лечения - 1 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Антитела к мозгоспецифическому белку S-100& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Облегчает психические (возбуждение, раздражительность, тревогу, депрессию, бессонницу, влечение к спиртному), неврологические (тремор, головную боль) и соматические (потливость, тахикардию, артериальную гипертензию, нарушения пищеварения) проявления алкогольного абстинентного синдрома. Показания. Алкогольный абстинентный синдром легкой и средней тяжести, профилактика рецидивов алкоголизма. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Принимать за 15-20 мин до еды, таблетку держать во рту до полного рассасывания. В первые 2 ч. принимать по 1 таблетке или 5-10 кап. каждые 30 мин.; в последующие 8-10 ч. - по 1 таблетке или 5-10 кап. каждый час. В случае наступления сна прием препарата возобновлять после пробуждения. В дальнейшем при улучшении состояния препарат назначается по 1 таблетке каждые 2-3 ч. (4-6 таблеток в сутки) до полного исчезновения проявлений алкогольной абстиненции. При утяжелении симптомов алкогольной абстиненции или отсутствии эффекта в течение 12 ч. с момента начала лечения терапию необходимо комбинировать с традиционно используемыми лекарственными средствами. Для профилактики рецидивов с целью уменьшения патологического влечения к алкоголю принимать по 1-2 таблетки в сутки в течение 2-3 мес. Побочное действие. Аллергические реакции, кратковременное (5-10 мин.) нарушение аккомодации ("двоение" в глазах). Антитела к морфину& Фармгруппа - средство лечения опиатной абстиненции. Фармдействие. Гомеопатический препарат, улучшает функциональное состояние церебральных структур (миндалевидный комплекс, орбитофронтальная кора, гиппокамп), снижая выраженность стресс-абстинентного синдрома. Нормализует поведение, оказывает анксиолитический эффект, повышает порог болевой чувствительности. Облегчает соматовегетативные (озноб, зевота, слезотечение, повышенное потоотделение и др.), неврологические (тремор, артралгия, миалгия), психопатологические (раздражительность, тревожность, эмоциональная напряженность), симптомы опийного абстинентного синдрома. Способствует наступлению сна. Показания. Опийный абстинентный синдром легкой и средней тяжести (может использоваться в качестве средства монотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, препарат не предназначен для применения у лиц до 18 лет. Дозирование. На один прием держать во рту до полного растворения 1 таблетку. В первые часы лечения прием осуществлять каждые 20 мин - до появления сна или сонливости. После пробуждения принимать по 1 таблетке через 40 мин. При улучшении состояния (обычно с 4 дня терапии) достаточно принимать препарат 6-8 раз в день. Средний курс лечения - до 7 дней. Может использоваться для монотерапии. При отсутствии значимого эффекта в течение 4-6 ч. лечения продолжать принимать препарат совместно с ЛС, традиционно используемыми для лечения опийного абстинентного синдрома (что позволяет сократить объем необходимой терапии и сроки ее применения). Побочное действие. Аллергические реакции. В первые часы приема редко - снижение АД (на 10-15 мм рт. ст.), головокружение, кратковременные нарушения координации движений, парестезии и жжение кожи. Особые указания. Взаимодействие с антагонистами морфина не изучалось. Антитела к эндотелиальной NO-синтетазе& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический монокомпонентный препарат, восстанавливает нарушенную эректильную функцию. Повышая активность эндотелиальной NO-синтетазы, увеличивает синтез окиси азота (NO) в пещеристом теле, усиливая тем самым его расслабляющее действие на гладкие мышцы кавернозного тела и кровоток в половом члене при сексуальной стимуляции (увеличивает содержание в гладких мышцах цГМФ и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел). Указанные эффекты обеспечивают достаточную по силе и продолжительности эрекцию. За счет положительного воздействия на центральные механизмы регуляции эрекции препарат повышает либидо и удовлетворенность половым актом. Длительное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне). Нормализует вегетативные расстройства климактерического периода у мужчин (слабость, повышенная утомляемость, снижение физической активности, понижение либидо и др.). Показания. Нарушения эрекции различного генеза; вегетативные расстройства климактерического периода у мужчин (слабость, утомляемость, снижение физической активности, снижение либидо и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. На один прием 1 таблетку держать во рту до полного растворения (за 15-20 мин до приема пищи). Для стимулирования эрекции препарат принимается в день предполагаемой половой близости дважды: 1 таблетку за 2-4 ч. до полового акта. Для усиления действия возможен повторный прием препарата за 1 ч. до полового акта. Наиболее стабильный эффект отмечается при использовании препарата не более 2-3 раз в неделю. Для стабилизации половой потенции рекомендован лечебный курс длительностью 12 нед., в течение которого препарат принимают через день по 1 таблетке, желательно в вечернее время. Для терапии климактерических расстройств проводится 12 недельный курс терапии (по 1 таблетке препарата через день). При необходимости курсовую терапию, применяемую как для стабилизации потенции, так и для лечения климактерических расстройств, рекомендуется повторить через 4-6 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Антитромбин III лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия. Характеристика. Гликопротеин (альфа2-гликопротеин с мол. массой 58 тыс. Da), полученный из человеческой плазмы. Фармдействие. Антикоагулянт прямого действия, идентичен с Ко-фактором гепарина. Ингибирует тромбин, образуя с ним ковалентные связи, в меньшей степени - факторы свертывания крови (IXa, Xa, XIa, XIIa), фибринолизин (плазмин). Показания. Тромбоэмболические осложнения при врожденной недостаточности антитромбина III (лечение и профилактика). Приобретенный дефицит антитромбина III (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при тяжелой печеночной недостаточности, желтухе, циррозе печени, ДВС-синдроме, гемодиализе, интенсивном терапевтическом плазмаферезе), тромбоэмболии (профилактика, лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст. С осторожностью. Беременность. Дозирование. В/в. Доза определяется степенью недостаточности или степенью расхода антитромбина III, до 120% нормального уровня (12.5 мг/л). При введении 1 МЕ/кг активность антитромбина III повышается примерно на 1%; поддерживающая доза - 60% от начальной, каждые 24 ч. для обеспечения уровня антитромбина III при длительной терапии в пределах 80-120% нормы. Для профилактики вводят 1-1.5 тыс.МЕ/сут.; для лечения - начальная доза 1-2 тыс.МЕ, затем 2-3 тыс.МЕ/сут. (болюсно по 500 МЕ через каждые 4-6 ч. либо в форме длительного капельного вливания). Максимальная дневная доза - 300 МЕ. Расчет дозы в международных единицах по формуле: МЕ = (требуемый уровень антитромбина III - исходный уровень) S масса тела в кг/1.4. Побочное действие. Редко - диспноэ, головокружение, затрудненное или учащенное дыхание, тошнота, неприятный вкус во рту, озноб, лихорадка, боль в грудной клетке, кашель, пелена перед глазами, чувство переполнения кишечника, гематомы, крапивница, аллергические реакции. Взаимодействие. Гепарин усиливает действие. Особые указания. Диагноз наследственной недостаточности антитромбина III должен быть надежно подтвержден анамнезом больного и его родственников. Во время лечения необходимо контролировать содержание антитромбина III в плазме. Применение при беременности возможно только по строгим показаниям. При совместном применении с гепарином доза последнего не должна превышать 500 МЕ. (Апис-плюс) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Хронический сальпингоофорит. Неспецифический простатит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в день (на ночь). Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, кратковременное обострение заболевания (в начале лечения). Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Апоморфин& раствор для подкожного введения Фармгруппа - рвотное средство. Характеристика. Полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина при воздействии на него HCl. Фармдействие. Вызывает рвоту центрального происхождения. Возбуждает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра (не проявляется при подавлении рвотного центра - при глубокой общей анестезии или блокаде хеморецепторной пусковой зоны под влиянием нейролептиков). Оказывает некоторое противопаркинсоническое действие. Рвота наступает через 10-15 мин после п/к введения и обычно бывает 2-3-кратной. У больных хроническим алкоголизмом способствует выработке отрицательной условно-рефлекторной реакции на этанол. Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов (в основном днем во время световой фазы суток). Выводится почками в виде метаболитов, главным образом парных соединений, 4% - в неизмененном виде. Показания. Хронический алкоголизм (все стадии). Необходимость быстрого удаления из желудка ядовитых веществ и недоброкачественных продуктов питания (при невозможности проведения промывания желудка). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, риск развития желудочно-кишечных кровотечений; стенокардия, кардиосклероз, атеросклероз сосудов головного мозга; артериальная гипотензия; открытые формы туберкулеза с кавернами и наклонностью к легочным кровотечениям; состояние после ожогов желудка кислотами и щелочами; беременность, пожилой возраст; отравления опиатами и анксиолитиками. Дозирование. П/к, для выработки отрицательной реакции на этанол вводят в разовой дозе 2-10 мг (0.2-1 мл 1% раствора); через 3-4 мин после введения дают понюхать этанол, а при наступлении первых признаков тошноты или рвоты выпить 30-50 гэтанола. Сеансы проводят 1-2 раза в день. Для выработки отрицательной реакции необходимо 25-30 сочетаний. В качестве рвотного ЛС для удаления из желудка ядовитых веществ вводят взрослым 2-5 мг (0.2-0.5 мл 1% раствора); детям старше 2 лет - 1-3 мг (0.1-0.3 мл 1% раствора). Побочное действие. Коллапс, зрительные галлюцинации, слюнотечение, слезотечение, слабость, головокружение, судороги; у больных с посттравматической энцефалопатией может проявиться или усилиться локальная симптоматика. Взаимодействие. ЛС, угнетающие рвотный центр (антипсихотические ЛС, морфин, хлоралгидрат, бромиды), снижают эффективность апоморфина. Особые указания. Повторное введение не вызовет рвоты, если нет эффекта от первого введения. Апрепитант капсулы Фармгруппа - противорвотное средство - нейрокининовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (НК) субстанции Р; избирательность связывания с НК-рецепторами примерно в 3 тыс. раз выше, чем для др. ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая дофаминовые и серотониновые рецепторы. Предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими ЛС (в т.ч. цисплатином), за счет центрального механизма действия: проникает в головной мозг и связывается с мозговыми НК-рецепторами, ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона. Фармакокинетика. Биодоступность при пероральном приеме - 60-65%, TСmax - 4 ч. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность апрепитанта. Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз - нелинейна. После перорального приема в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут. во 2-й и 3-й дни AUC - 19.5 мкг/ч/мл в 1-й день и 20.1 мкг/ч/мл на 3-й день; Сmax - 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно, TСmax - 4 ч. Связь с белками - более 95%. Проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и небольшая часть - под действием CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме не участвуют). Клиренс - 60-84 мл/мин T1/2 - 9-13 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%). После перорального приема разовой дозы 125 мг в 1-й день и 80 мг 1 раз в день во 2-й и 5-й дни AUC у пожилых лиц (старше 65 лет) на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день; Сmax - на 10% выше в 1-й день и на 24% - на 5-й день соответственно (что не является клинически значимым). У пациентов с печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) после приема разовой дозы 125 мг в 1-й день и 80 мг в день во 2-й и 3-й дни AUC на 11% меньше в 1-й день и на 36% ниже на 3-й день. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) AUC на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день. Клинически незначимы. При тяжелой ХПН AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) снижается на 21%, а Сmax - на 32%. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта снижается на 42%, а Сmax - на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками у пациентов с ХПН, AUC фармакологически активного несвязанного препарата не отличается от таковой у здоровых лиц. Гемодиализ, проведенный через 4 и 48 ч. после приема препарата, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта (в диализате обнаруживается менее 0.2% дозы препарата). После однократного перорального приема в дозе 125 мг Сmax у женщин на 16% выше, чем у мужчин, а Т1/2 - на 25% меньше; значимых различий ТCmах между женщинами и мужчинами не отмечалось. Показания. Предупреждение острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных высоко- или умеренно-эметогенными противоопухолевыми ЛС (в комбинации с др. противорвотными препаратами). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не установлена). С осторожностью. Одновременный прием варфарина и др. ЛС, метаболизм которых происходит главным образом с участием CYP3A4. Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами 5-НТ3-рецепторов. Рекомендуемая доза - 125 мг за 1 ч. до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз в день утром во 2-й и 3-й дни. Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности, у пожилых пациентов, при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности, при почечной недостаточности (в т.ч. тяжелой с КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе) не требуется. Побочное действие. Наиболее частые побочные эффекты при высоко эметогенной химиотерапии: икота (4.6%), слабость/утомляемость (2.9%), повышение активности АЛТ (2.8%), запор (2.2%), головная боль (2.2%), анорексия (2.0%); при умеренно эметогенной химиотерапии - повышенная утомляемость (2.5%). Часто (более 1/100 и менее 1/10), редко (более 7/7000 и менее 1/100). Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, фебрильная нейтропения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - нарушения сновидений, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны ССС: редко - брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко - фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки. Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка; редко - тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва 12-перстной кишки, абдоминальная боль, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит. Со стороны кожных покровов: редко - сыпь, угри, повышенная фоточувствительность, повышенная потливость и продукция сальных желез, зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечные спазмы, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, дизурия, поллакиурия. Лабораторные показатели: часто - повышение активности АЛТ и ACT; редко - повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия. Прочие: часто - слабость/повышенная утомляемость; редко - отеки, приступообразные ощущения жара ("приливы"), дискомфорт в грудной клетке, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой (кандидоз) инфекции. В единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (на фоне химиотерапии), ангионевротический отек и крапивница (при монотерапии апрепитантом). Передозировка. Симптомы: при однократном применении до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней не было не выявлено нежелательных эффектов; у 1 пациента при приеме 1440 мг наблюдалась сонливость и головная боль. Лечение: отмена препарата, тщательное наблюдение. Антидот не известен. При необходимости - симптоматическая терапия (в связи с противорвотным действием апрепитанта ЛС, стимулирующие рвоту, скорее всего, будут не эффективны). Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие. Одновременное назначение с варфарином может привести к клинически значимому снижению международного нормализованного отношения (MHO). Не отмечено влияния апрепитанта на AUC R(+)- или S(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации S(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением MHO на 14% через 5 дней после окончания приема апрепитанта. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно контролировать MHO в течение 2 нед. при каждом цикле химиотерапии, и особенно через 7-10 дней после начала приема апрепитанта по 3-дневной схеме. Эффективность пероральных гормональных контрацептивов может снизиться в период приема и в течение 28 дней после окончания приема препарата. Апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором CYP3A4, а также индуктором CYP2C9: может повышать концентрацию в плазме ЛС, метаболизм которых происходит под действием CYP3A4. Не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом, т.к. ингибирование CYP3A4 апрепитантом повышает концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни побочным эффектам. Индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение с этими или др. препаратами, метаболизирующимися CYP2C9 (в т.ч. фенитоин), снижает их концентрации в плазме. Уменьшает AUC толбутамида (субстрат CYP2C9) на 23% в 4-й день, на 28% в 8-й день и на 15% в 15-й день (толбутамид в однократной дозе 500 мг принимался перед началом 3-х дневной схемы терапии апрепитантом на 4-й, 8-й и 15-й день). Взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами переносчика Р-гликопротеина, маловероятно (отсутствие взаимодействия с дигоксином). Не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику антагонистов 5НТЗ-рецепторов (ондансетрона, гранисетрона и гидродоласетрона - активного метаболита доласетрона). Повышает AUC дексаметазона (внутрь) в 2.2 раза, метидпреднизолона (в/в) - в 1.3 раза и метилпреднизолона (внутрь) - в 2.5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при пероральном применении в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при в/в - на 25%, при пероральном - на 50% соответственно. При одновременном применении с химиотерапевтическими ЛС, метаболизм которых главным образом или частично происходит с участием CYP3A4 (этопозид, винорелбин, доцетаксел и паклитаксел) коррекции доз этих препаратов не требуется, однако рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, получающих данные препараты, и дополнительное наблюдение. При одновременном пероральном приеме мидазолама отмечено увеличение AUC мидазолама. Возможное повышение концентрации в плазме мидазолама или др. бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется с участием CYP3A4 (алпразолам, триазолам), следует принимать во внимание при одновременном назначении этих препаратов. Одновременный прием ЛС, ингибирующими активность CYP3A4, может привести к увеличению концентрации апрепитанта в плазме; необходимо с осторожностью назначать апрепитант в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом). Одновременный прием с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. с дилтиаземом) не вызывает клинически значимых изменений концентрации апрепитанта в плазме. Одновременный прием с ЛС, являющимися мощными индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицином), может привести к уменьшению концентрации апрепитанта в плазме и соответственно к снижению эффективности апрепитанта. У пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией прием апрепитанта в дозе 230 мг в комбинации с дилтиаземом в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 5 дней повышает AUC апрепитанта в 2 раза и дилтиазема в 1.7 раза, что не приводило к ЧСС или АД по сравнению с изменениями данных показателей при приеме только дилтиазема. Одновременный прием апрепитанта 1 раз в день в дозе 85 мг или 170 мг и пароксетина в дозе 20 мг раз в день приводил к снижению AUC на 25% и Сmax на 20% как для апрепитанта, так и для пароксетина. Особые указания. Во время лечения и в течение 1 мес. после приема последней дозы апрепитанта следует использовать альтернативные методы контрацепции. Хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось; при беременности применять не рекомендуется. Данных о выделении апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет. В период лактации следует принять решение о прекращении кормления или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием препарата на грудных детей. Апротинин концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - протеолиза ингибитор. Характеристика. Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот, - антиферментный препарат, получаемый из легких крупного рогатого скота. Активность выражается в калликреиновых ингибирующих единицах (КИЕ) или ЕД: 1 ЕД соответствует количеству вещества, уменьшающему наполовину активность 2 ЕД калликреина при pH 8,0. Фармдействие. Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока. Фармакокинетика. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Инактивируется в ЖКТ, часть разрушается в печени. T1/2 - 150 мин., терминальный - 7-10 ч. Выводится почками - 5-6 ч. в виде неактивных продуктов распада. Показания. Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости). Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита. Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея. Ангионевротический отек. Шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический). Обширные и глубокие травматические повреждения тканей. В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения. Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа. Противопоказания. Гиперчувствительность, резко выраженные аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота), ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры), период лактации. Дозирование. В/в (медленно) только в положении "лежа". В лечебных целях в начальной дозе 50 тыс.КИЕ (со скоростью не более 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 тыс.КИЕ/ч. При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, в/в капельно - 100-200 тыс.КИЕ, при необходимости до 500 тыс.КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения). При коагулопатиях в сочетании со вторичным гиперфибринолизом назначают в дозе 1 млн. КИЕ и более. Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции - 200-400 тыс.КИЕ в/в струйно (медленно или капельно), затем в течение последующих 2 дней по 100 тыс.КИЕ. В акушерской практике начальная доза - 1 млн. КИЕ, затем каждый час по 200 тыс.КИЕ до остановки кровотечения. При нарушениях гемостаза у детей - 20 тыс.КИЕ/кг/сут. Возможно местное применение: марлю, пропитанную 100 тыс.КИЕ, прикладывают к очагу кровотечения. При ревматических поражениях суставов назначают по 200 тыс.КИЕ в виде внутрисуставных инъекций. При остром панкреатите - 0.5-1 млн. КИЕ, с последующим уменьшением в течение 2-6 сут. до 50-300 тыс. КИЕ до полной отмены (после исчезновения ферментной токсемии). При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 тыс.КИЕ в час в течение 3-6 дней; суточная доза - 25-50 тыс. КИЕ. В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза - 200 тыс. КИЕ, затем в течение 2 сут. после операции по 100 тыс. КИЕ каждые 6 ч. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия. Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания. Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении). Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении). Прочие: бронхоспазм, миалгия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС (за исключением растворов электролитов и декстрозы). Ингибирует эффекты стрептокиназы, урокиназы и алтеплазы; усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса. Особые указания. При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина. Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты. Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС. В случаях, когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2-3 ч. Апрофен раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки Фармгруппа - м- и н-холиноблокатор. Фармдействие. Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Показания. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях органов ЖКТ и мочевыделительной системы (спастический колит, холециститы, почечная, кишечная и печеночная колики, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, нефроуролитиаз), эндартериит, спазм мозговых артерий, слабость родовой деятельности. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, после еды - по 25 мг 2-4 раза в день; п/к или в/м вводят по 0.5-1 мл 1% раствора. Максимальная разовая доза - 30 мг, суточная - 100 мг; п/к и в/м - 20 и 60 мг соответственно. Побочное действие. Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина - внутрь 100-200 мг или 1 мл 20% раствора п/к), повышение внутриглазного давления, задержка мочи. Передозировка. Симптомы: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации, психомоторное возбуждение, головная боль, усиление периферических холиноблокирующих эффектов, аритмия, нарушение функции дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: введение антихолинэстеразных ЛС, дезинтоксикационная терапия. Взаимодействие. Кофеин снижает выраженность седативного действия. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Арабинопиранозилметил нитрозомочевина& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство (алкилирующее соединение). Подавляет синтез ДНК в опухолевых клетках. Преимущество перед аналогами (производными нитрозомочевины) - большая широта терапевтических доз и возможность применения в амбулаторных условиях. Показания. Меланома кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, общее тяжелое состояние больного, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 120 тыс./мкл), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; нарушения функции печени и почек; беременность. Дозирование. В/в струйно, ежедневно или через день в разовой дозе, определяемой из расчета 0.55-0.8 г/кв. м поверхности тела больного (в среднем 1-1.5 г). Курс лечения - 3.0-4.5 г(3 инъекции). Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона в 20 мл 5% раствора декстрозы. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед. (при отсутствии проявлений токсичности). Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, эритропения; нарушение функции ЖКТ; иммунодепрессия. Взаимодействие. Применение в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности. Особые указания. Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1-3 нед. после окончания курса лечения. Аралии маньчжурской корни& настойка, таблетки Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит тритерпеновые сапонины - аралозиды, следы алкалоидов, эфирное масло, гликозиды, жирные кислоты, аскорбиновую кислоту, витамины B1, B2. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Стимулирует ЦНС (по активности превосходит настойку женьшеня), оказывает общетонизирующее, гипертензивное и гипогликемическое действие. Улучшает аппетит, сон, ослабляет чувство усталости, укрепляет нервную систему. Усиливает окислительно-восстановительные процессы в тканях, ГКС функцию надпочечников, повышает фагоцитарную активность лейкоцитов и сопротивляемость организма. Показания. Артериальная гипотензия, астения, снижение либидо, неврастения, депрессия; состояние после перенесенного менингита, ЧМТ, контузии; ОРВИ (в составе комплексной терапии), энурез, постгриппозный арахноидит, лучевая болезнь; физическое и психическое переутомление; пародонтоз, зубная боль. Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенная возбудимость, бессонница, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез. Дозирование. Внутрь, по 0.05 гили 30-40 кап. (настойки) 2 раза в день после еды (утром и в середине дня); курс лечения - 15-30 дней. Местно, для полоскания полости рта при зубной боли в виде 20% отвара. Побочное действие. Аллергические реакции, бессонница, тахикардия, повышение АД, эйфория. Особые указания. Не рекомендуется принимать в вечерние часы (во избежание развития нарушений ночного сна). Аралии маньчжурской корни [Заманихи корневище] + Зверобоя трава + Ромашки цветки + Фасоли обыкновенной плодов створки + Хвоща полевого трава + Черники побеги + Шиповника плоды& сбор растительный-брикеты, сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - гипогликемическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает гипогликемическое действие, способствует снижению содержания глюкозы в крови, повышает толерантность к углеводам и усиливает гликогенобразующую функцию печени. Показания. Сахарный диабет типа 2 (легкой и средней тяжести, как самостоятельно, так и в сочетании с сульфамидными ЛС и инсулином). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, язвенная болезнь. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Содержимое одного пакета (10 г) помещают в эмалированную посуду, заливают 400 мл (2 стакана) горячей кипяченой воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре не менее 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 400 мл. Принимают за 30 мин до еды, лучше в теплом виде, по 1/3-1/2 стакана 2-3 раза в сутки в течение 20-30 дней. Через 10-15 дней курс лечения рекомендуется повторить. В течение года проводят 3-4 курса. Побочное действие. Аллергические реакции, изжога, повышение АД. Аралии маньчжурской корни + Калины плоды + Крапивы лист + Лимонника семена + Рябины плоды + Шиповника плоды + Элеутерококка корневище и корни& экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - адаптогенное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает тонизирующее, общеукрепляющее и некоторое антиоксидантное действие. Показания. Астенические состояния у взрослых (повышенная утомляемость, снижение работоспособности), период выздоровления после перенесенных заболеваний. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептические состояния, повышенная возбудимость, расстройства сна, артериальная гипертензия, ХСН, инфекционные заболевания (острый период), гломерулонефрит, холелитиаз, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 20-30 кап. 2 раза в день за 30 мин до еды, в первой половине дня. Курс лечения - 30-35 дней. Перед употреблением взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции, нарушения сна, повышение АД. Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня во избежание нарушения сна. Аралии маньчжурской экстракт + Вздутоплодника сибирского корней препарат + Инозин + Калия оротат& таблетки Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, является комплексным нестероидным активатором метаболических и нейрорегуляторных процессов. Улучшает функциональную деятельность и сократительную способность миокарда и стимулирует процессы репарации. Показания. Реконвалесценция (после тяжелых истощающих заболеваний и нагрузок), ВСД; абстинентный алкогольный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия. Дозирование. Внутрь, после еды, по 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки, в течение 1-5 нед. При необходимости курс лечения можно повторить после 3 нед. перерыва. Побочное действие. При приеме возможны повышение АД, головная боль, раздражительность, бессонница, зуд. В этих случаях следует уменьшить суточную дозу или прекратить применение препарата. Аргинил-альфа-аспартил-лизил-валил-тирозил-аргинин& раствор для внутримышечного и подкожного введения, суппозитории ректальные Фармгруппа - иммуномодулирующее средство. Фармдействие. Олигопептидный иммуностимулятор, оказывает иммунорегулирующее, дезинтоксикационное и гепатопротекторное действие, инактивирует свободнорадикальные и перекисные соединения. Действие основано на нормализации иммунной и окислительно-антиокислительной системы организма. Действие начинается через 2-3 ч. (быстрая фаза) и продолжается до 4 мес. (средняя и медленная фазы). В течение быстрой фазы (продолжительность - до 2-3 сут.) проявляется прежде всего дезинтоксикационный эффект, усиливается антиоксидантная защита организма путем стимуляции продукции церулоплазмина, лактоферрина, активности каталазы; препарат нормализует перекисное окисление липидов, подавляет разрушение фосфолипидов клеточной мембраны и синтез арахидоновой кислоты с последующим снижением уровня холестерина крови и продукции медиаторов воспаления. При токсическом и инфекционном поражении печени препарат предотвращает цитолиз, снижает активность трансаминаз и уровень билирубина в сыворотке крови. В течение средней фазы (начинается через 2-3-сут, продолжительность - до 7-10 сут.) происходит усиление реакций фагоцитоза и гибели внутриклеточных бактерий и вирусов. В результате активации фагоцитоза возможно незначительное обострение очагов хронического воспаления, поддерживаемых за счет персистенции вирусных или бактериальных агентов. В течение медленной фазы (начинается на 7-10-сут, продолжительность - до 4 мес.) проявляется иммуномодулирующее действие препарата: восстановление нарушенных показателей клеточного и гуморального иммунитета, увеличение продукции специфических антител. Влияние на продукцию специфических противовирусных и антибактериальных антител эквивалентно действию некоторых лечебных вакцин. В отличие от последних препарат не оказывает существенного влияния на продукцию реагиновых антител класса IgE и не усиливает реакцию гиперчувствительности немедленного типа. Стимулирует образование IgA при его врожденной недостаточности. Действие не зависит от продукции PgE2, назначение препарата возможно в сочетании с противовоспалительными препаратами (стероидной и нестероидной структуры). Фармакокинетика. Полностью всасывается из места инъекции и быстро разрушается до составляющих его естественных аминокислот. Показания. Профилактика и лечение иммунодефицитных состояний различной этиологии у детей и взрослых: комбинированная терапия опухолей, папилломатоза гортани и ротоглотки у детей, оппортунистические инфекции (ЦМВ и герпетическая инфекция, токсоплазмоз, хламидиоз, пневмоцистоз, криптоспоридиоз), комплексная терапия ВИЧ-инфекции, хронический вирусный гепатит, хронический бруцеллез, дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), ожоги, септический эндокардит, длительно не заживающие раны, гнойно-септические осложнения, бронхообструктивный синдром, холецистопанкреатит, ревматоидный артрит, псориаз. В качестве адъюванта при вакцинации против бактериальных и вирусных инфекций у взрослых. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский возраст (до 2 лет). Дозирование. П/к или в/м, по 1 мл 1 раз в сутки. При лечении больных онкологическими заболеваниями в схеме радикального комбинированного лечения (химиолучевая терапия и операция): перед химиолучевой терапией - по 1 мл 1 раз в сутки через день (на курс - 3-5 инъекций); перед операцией - по 1 мл 1 раз в сутки через день (на курс - 2-3 инъекции с последующим продолжением курса с тем же интервалом). У больных с распространенным опухолевым процессом (III-IV ст.) различной локализации в плане комплексной или симптоматической терапии - по 1 мл 1 раз в сутки через день, на курс - 5-7 мл, с перерывом 20 дней и повторением курса 2-3 раза. При оппортунистических инфекциях - по 1 мл 1 раз в 3-дня, на курс - 10-15 инъекций. При хроническом вирусном гепатите и хроническом бруцеллезе - по 1 мл 1 раз в 4-дня, на курс - 8-10 инъекций, для профилактики рецидива следует проводить повторные курсы через 4-6 мес. При дифтерии - по 1 мл 1 раз в сутки ежедневно, на курс - 8-10 инъекций; при дифтерийном бактерионосительстве - по 1 мл 1 раз в 4-дня, на курс - 3-5 инъекций. При лечении больных с явлениями токсемии, септикотоксемии, у хирургических больных с септическим эндокардитом, длительно незаживающими ранами конечностей, гнойно-септическими осложнениями - по 1 мл 1 раз в сутки, на курс - 7-10 инъекций, при необходимости курс лечения следует продолжать до 20 инъекций. При бронхообструктивном синдроме, холецистопанкреатите, ревматоидном артрите - по 1 мл 1 раз в 4-дня, на курс - 8-10 инъекций, в случае необходимости лечение продолжать до 20 инъекций. При лечении псориаза - по 1 мл 1 раз в сутки, через день, на курс - 8-10 инъекций. В схеме вакцинопрофилактики - однократно 1 мл в день вакцинации. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. До настоящего времени сведений о развитии аллергических реакций не отмечено. (Аркальцит Эдас-142) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Гипотиреоз (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. (Аркальцит Эдас-942) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Гипотиреоз (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (рассасывают до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. (Арнаур Эдас-938) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. В составе комплексной терапии: атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия, восстановительный период после перенесенного нарушения мозгового кровообращения. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (рассасывать до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. (Арнес Эдас-203) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. В комплексной терапии: варикозное расширение вен. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, небольшое количество мази наносят на участки кожи над пораженной областью 2-3 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС (Арника-цито) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Показания. Подкожные гематомы (ускорение рассасывания), ушибы мягких тканей. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов. Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на болезненные участки и втирают легкими движениями 2-3 раза в день. Курс лечения - 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Избегать попадания на слизистые оболочки, в т.ч. глаз, носа, ротовой полости. (Арника-Эскулюс) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Показания. Геморрой (неосложненные формы). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Курс лечения - 2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение с др. ЛС (Арника ДН) мазь для наружного применения гомеопатическая, оподельдок гомеопатический Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено веществами, входящими в состав. Показания. Подкожные гематомы (ускорение рассасывания), ушибы мягких тканей. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов или заболевания кожи в месте предполагаемого нанесения. Дозирование. Наружно. Небольшое количество оподельдока или мази наносят на болезненные участки и втирают легкими круговыми движениями 2-3 раза (оподельдок) и 2 раза (мазь) в день. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Избегать попадания на слизистые оболочки, в т.ч. глаз, носа, ротовой полости. Арники настойка гомеопатическая& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Показания. Ушибы, гематома. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Накожно, наносят равномерным тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Арники цветки& настойка, сырье растительное измельченное Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит эфирное масло (до 0.14%), арницин, дубильные вещества, цинарин, стерол, жирное масло, витамин С (около 21 мг%), сахара, органические кислоты, серосодержащие соединения и ненасыщенные углеводороды, молочную и муравьиную кислоты, инулин, воск, слизь. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает желчегонное, холекинетическое, гипотензивное и утеротонизирующее действие. В малых дозах обладает тонизирующим действием на ЦНС, в больших дозах - седативным, предотвращает развитие судорог. Расширяет коронарные сосуды, увеличивает силу сердечных сокращений. При наружном применении оказывает гемостатическое, противовоспалительное, анальгезирующее и ранозаживляющее действие. Снижает рефлекторную возбудимость коры и продолговатого мозга, расширяет мозговые сосуды. Показания. Внутрь - холецистит, холангит, невралгия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ревматизм, бронхит, подагра, грипп, эпилепсия, ЧМТ, отечный синдром, мигрень; кровотечения в акушерской и гинекологической практике (в т.ч. связанные с эндокринными и воспалительными заболеваниями яичников, после родов, аборта). Наружно - ушибы, ожоги, карбункул, фурункул, абсцесс, обширные ранения. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 30-40 кап. настойки 2-3 раза в день до еды. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - по 15 мл настоя 3-4 раза в день после еды; для приготовления настоя 1 ч. ложку заливают 200 мл кипятка и настаивают 1-2 ч. При мигрени, в акушерско-гинекологической практике - по 15 мл настоя 2 раза в день. Наружно, в виде примочек, полосканий и промываний ран (3 ч. ложки заливают 400 мл кипятка и настаивают 2 ч.). Побочное действие. Потливость, озноб, одышка, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, полиурия, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: судороги, снижение АД, при наружном применении - острые кожные заболевания. Аронии черноплодной плоды& сырье растительное измельченное, таблетки Фармгруппа - поливитаминное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит до 10% углеводов (глюкозу, сахарозу, фруктозу), полисахариды, группу флавоноидов, обладающих P-витаминной активностью (до 2-г%), аскорбиновую кислоту (до 100 мг%), каротиноиды, антоцианаты, органические кислоты, дубильные вещества, молибден, марганец, медь, йод, магний, железо. В мякоти плодов обнаружено до 40% йода (на сухую мякоть без семян). Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает адаптогенное, спазмолитическое, гипотензивное, диуретическое, желчегонное, антиатеросклеротическое, C-витаминное и P-витаминное действие. Снижает проницаемость капилляров. Показания. Гипоацидный гастрит, снижение аппетита, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, кровотечения различного происхождения, атеросклероз, сахарный диабет, лучевые поражения, гломерулонефрит, ожоги, артериальная гипертензия, гипо- и авитаминоз C, диарея. В составе комплексной терапии - тиреотоксикоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, тромбоз, тромбофлебит. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 100 мл настоя 3-4 раза в день за 20-40 мин по еды. Для приготовления настоя 1 ст. ложку сухих плодов заливают 200 мл кипятка и настаивают 30-40 мин. Побочное действие. Аллергические реакции, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (Арсеник комп) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. Сахарный диабет 2 типа (в комплексной терапии с гипогликемическими препаратами). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или через 1 ч. после еды, по 8-10 кап. 1-2 раза на 1/4 стакана воды. Курс лечения - 2 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. В период лечения необходимо осуществлять контроль гликемии и своевременно проводить коррекцию дозы гипогликемических ЛС. Артикаин Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Взаимодействует с рецепторами, блокирует вход Na+ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Начало действия - сразу после введения. Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается. Фармакокинетика. TCmax после в/м введения - 20-40 мин При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в печени, T1/2 - 1.2 ч. Выводится почками - 54-63% (за 6 ч.). Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем др. местные анестетики), в незначительном количестве проникают через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Показания. Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и при операциях на ротовой полости). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма, детский возраст до 4 лет. С осторожностью. Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады. Дозирование. Инфильтрационная анестезия: тонзиллэктомия (на каждую миндалину) - 5-10 мл; вправление переломов - 5-20 мл; шов промежности - 5-15 мл. Проводниковая анестезия: анестезия по Лукашевичу-Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарная - 1-2 мл, межреберная - 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная - 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) - 10-30 мл, сакральная - 10-30 мл, блокада тройничного нерва - 1-5 мл, блокада звездчатого узла - 5-10 мл, блокада брахиального сплетения - 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов - 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада - 6-10 мл (на каждую сторону). При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов - небное депо 0.1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза для взрослых - 7 мг/кг, для детей старше 4 лет - 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности. Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции. Передозировка. Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, брадикардия. Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях. Взаимодействие. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС. Проявляют антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных ЛС. Особые указания. На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Флаконы после вскрытия должны храниться в прохладном месте не более 2 дней. Вскрытые цилиндрические ампулы нельзя хранить (опасность гепатита). Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить в/в. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Артикаин + Эпинефрин& раствор для инъекций [с эпинефрином] Фармгруппа - местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик. Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает местноанестезирующее действие. Эпинефрин, вызывая сужение сосудов в месте введения, затрудняет его всасывание и удлиняет действие. Время наступления эффекта - 0.5-3 мин., длительность действия - 45 мин. Показания. Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии - экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок). Противопоказания. Гиперчувствительность, B12-дефицитная анемия, метгемоглобинемия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме). С осторожностью. Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, тиреотоксикоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит. Дозирование. Инфильтрационная анестезия: тонзиллэктомия (на каждую миндалину) - 5-10 мл; вправление переломов - 5-20 мл; шов промежности - 5-15 мл. Проводниковая анестезия: анестезия по Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарная - 1-2 мл, межреберная - 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная - 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) - 10-30 мл, сакральная - 10-30 мл, блокада тройничного нерва - 1-5 мл, блокада звездчатого узла - 5-10 мл, блокада брахиального сплетения - 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов - 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада - 6-10 мл (на каждую сторону). При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки - вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов - небное депо 0.1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза - 7 мг/кг. Побочное действие. Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги. Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея. Со стороны органа чувств: редко - преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия. Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок. Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции. Передозировка. Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия, брадикардия. Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, ГКС, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы (селективные); при повышении АД - периферические вазодилататоры. Оксигенотерапия и контроль за состоянием кровообращения необходимы во всех случаях. Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС. Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Особые указания. Не вводить в/в! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Нельзя производить инъекцию в воспаленную область. Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности. Для предотвращения инфекции (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для др. пациентов (опасность гепатита). Нельзя использовать поврежденный картридж. На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Вскрытые флаконы должны храниться соответственно инструкции и использоваться в течение 2 дней. Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке. Возможность допуска пациента к управлению транспортными ЛС или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом. Артишока листьев экстракт& драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Фармакологическое действие обусловлено комплексом биологически активных веществ, содержащихся в листьях артишока: цинарин в сочетании с фенолокислотами обладает желчегонным, а также гепатопротекторным действием; аскорбиновая кислота, каротин, витамины группы B, инулин способствуют нормализации обменных процессов. Обладает также диуретическим действием и усиливает выведение мочевины. Показания. В составе комплексной терапии: дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу, хронический некалькулезный холецистит, хронический гепатит, цирроз печени, хронический нефрит, ХПН. Противопоказания. Гиперчувствительность, калькулезный холецистит, непроходимость желчевыводящих путей, острые заболевания печени, почек, желче- и мочевыводящих путей, печеночная недостаточность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в. Внутрь. Взрослым - по 2-3 таблетки или 1/2-1 ч. ложке раствора 3 раза в день, перед приемом пищи, в течение 10-20 дней. В/м или в/в (медленно) - по 100 мг (1 ампула) в течение 8-15 дней; средние дозы могут быть значительно увеличены, особенно при стационарном лечении. Детям в зависимости от возраста - по 1-2 таблетки или 1/4-1/2 взрослой дозы раствора для приема внутрь, 3 раза в день, перед приемом пищи. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении в высоких дозах - диарея. (Артон-ГФ) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (рассасывать до полного растворения), за 20 мин до или через 1 ч. после еды, по 5 гранул 2 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. (Асковертин) таблетки Фармгруппа - ангиопротекторное средство. Фармдействие. Снижает вязкость крови и агрегацию эритроцитов, улучшает их деформируемость. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Улучшает микроциркуляцию. Связывает свободные радикалы и ограничивает активацию процессов перекисного окисления липидов в мембранах эритроцитов, восстанавливает липидный спектр мембран эритроцитов, сокращает долю переходных дегенеративных форм эритроцитов в крови, что способствует улучшению показателей клеточной реологии. Фармакокинетика. Дигидрокверцетин: абсорбция высокая, TCmax - 1-1.5 ч. T1/2 - 2.6-4 ч. Аскорбиновая кислота: всасывается преимущественно в тощей кишке. TCmax - 4 ч. Связь с белками - 25%. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щевелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. Выводится с помощью гемодиализа. Показания. ИБС (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, нефролитиаз. Дозирование. Внутрь, во время или после еды, по 1 таблетке 3-4 раза в день. Курс лечения - 3 мес. Возможно проведение повторных курсов. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия. Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Аскорбиновая кислота драже, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки жевательные, таблетки шипучие, таблетки шипучие [лимонные] Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, Fe, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового Fe. Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование Pg и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций. В низких дозах (150-250 мг/сут. внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами Fe, что ведет к усилению экскреции последнего. Фармакокинетика. Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 гпри приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 гпри приеме 200 мг/сут. TCmax после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Показания. Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза C. Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, парентеральное питание, напряженная работа, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, длительное переохлаждение организма, длительная лихорадка, гипертиреоз, хронические инфекции, заболевания ЖКТ (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), курение, продолжительное стрессовое состояние, послеоперационный период, травмы, туберкулез, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), период лактации. Хроническая интоксикация препаратами Fe. Идиопатическая метгемоглобинемия. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, почечнокаменная болезнь. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды. Для профилактики гиповитаминоза С: взрослым - 50-100 мг/сут, детям - 25-75 мг/сут.; при беременности и лактации - 300 мг/сут. в течение 10-15 дней; далее по 100 мг/сут. С лечебной целью: детям - по 50-100 мг 2-3 раза в день, взрослым - по 50-100 мг 3-5 раз в день в течение 2 нед. Порошок используют для приготовления напитков - около 1 г(1/3 ч. ложки) на 1 л воды (сока). В/м, в/в, по 50-150 мг (1-3 мл 5% раствора), при отравлениях - до 3 г(60 мл); максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г; детям - 50-100 мг/сут. Побочное действие. Со стороны ЦНС: при быстром в/в введении - головокружение, чувство усталости. Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи. Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия. Интенсивное потребление жевательных таблеток или рассасывание пероральных форм может вызвать повреждение зубной эмали. Передозировка. Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут.). Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий. При в/в введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов. Взаимодействие. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут. повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. АСК, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. ЛС хинолинового ряда, CaCl2, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Особые указания. Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке - до 30-50%). В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. В настоящее время считают недоказанной эффективность применения аскорбиновой кислоты для профилактики заболеваний ССС и некоторых видов злокачественных опухолей. Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях десен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С. Препарат считают недостаточно эффективным при лечении анемии, вульгарных угрей, бронхиальной астмы, бесплодия, атеросклероза, пептической язвы, туберкулеза, шизофрении, дизентерии, коллагенозов, язвенных поражений кожи, сенной лихорадки, переломов, лекарственной интоксикации, общего переохлаждения, для предотвращения тромбозов. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и ЛДГ). Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимума ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте). Аскорбиновая кислота + Декстроза& таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Показания. Гипо- и авитаминоз C; повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (период интенсивного роста и реконвалесценции, искусственное вскармливание, беременность, период лактации, повышенные физические нагрузуи, кровоточивость десен, снижение аппетита, повышенная утомляемость, период реконвалесценции); для повышения иммунорезистентности (в т.ч. профилактика инфекций верхних дыхательных путей). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 4-5 раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции, гипервитаминоз. Аскорбиновая кислота + Зверобоя травы экстракт + Календулы цветков экстракт + Солодки корней экстракт + Тысячелистника травы экстракт + Шиповника плодов экстракт& таблетки Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат обладает противовоспалительным и противомикробным действием. Показания. Комплексное лечение: фарингит, хронический тонзиллит, ОРЗ, состояние после тонзиллэктомии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Принимают за 1 ч. до еды или после еды. Таблетку не проглатывают, не разжевывают и держат в ротовой полости до полного рассасывания. Доза зависит от тяжести заболевания и составляет 4-6 таблеток в сутки (до 8 таблеток). Курс лечения - 5-10 дней. Можно назначать на фоне общепринятого лечения антибиотиками, сульфаниламидами, антигистаминными ЛС, физиотерапией. Побочное действие. Аллергические реакции. Аскорбиновая кислота + Кальция карбонат& таблетки шипучие Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Комбинированный препарат, восполняет дефицит Ca2+ и аскорбиновой кислоты, регулирует фосфорно-кальциевый обмен. Стабилизирует клеточные мембраны и снижает сосудистую проницаемость; стимулирует окислительно-восстановительные реакции и повышает устойчивость к инфекциям, стрессу, физическим нагрузкам и воздействию низких температур. Фармакокинетика. После растворения таблетки образуется кальция цитрат. Эта форма обеспечивает всасывание 30-40% от принимаемой дозы Ca2+. Выводится со слюной, потом, с желчью, панкреатическим и кишечным секретами, почками (зависит от клубочковой фильтрации и реабсорбции Ca2+). Показания. Дефицит Ca2+, гипо- и авитаминоз C; астения, аллергические заболевания, кровотечения, инфекционные заболевания, интоксикации (в т.ч. реконвалесценция); вялозаживающие раны, переломы костей, физическое и психическое напряжение, период интенсивного роста у детей, повышенная потребность в кальции, повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (в т.ч. на фоне беременности, в период лактации); цинга. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нефроуролитиаз, ХПН; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивный гастродуоденит; атеросклероз, тромбоз. Дозирование. Внутрь, 1-2 таблетки, растворив в 200 мл воды. Детям 4-12 лет - 0.5-1 таблетка. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея; при приеме высоких доз - головная боль, повышенная утомляемость, жажда, полиурия. Аскорбиновая кислота + Кальция карбонат + Колекальциферол& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Комбинированный препарат, регулирует фосфорно-кальциевый обмен. Восполняет недостаток Ca2+, витамина D3 и аскорбиновой кислоты в организме. Кальций участвует в образовании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов. Колекальциферол регулирует обмен Ca2+ и фосфора, усиливает всасывание Ca2+ в кишечнике и реабсорбцию в почках. Аскорбиновая кислота необходима для образования коллагена и репаративных процессов в тканях, играет важную роль в биологических процессах окисления и восстановления, а также в клеточном дыхании. Показания. Остеомаляция, рахит, остеопороз (климактерический и старческий), повышенная потребность в кальции (период интенсивного роста детей и подростков, беременность, период лактации); гипокальциемия (при повышенном выведении или пониженном всасывании, при длительном лечении ГКС, гипопаратиреозе, почечной остеодистрофии). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нефроуролитиаз, ХПН. Дозирование. Внутрь, по 1 пакетику в день, растворяя в 100 мл воды. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия. При длительном применении - печеночная недостаточность, панкреатит. Аскорбиновая кислота + Камфора + Ментол + Тимол& пастилки Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Местное противовоспалительное, антисептическое и противокашлевое средство. Входящий в состав карамели ментол обладает антисептическими и освежающими свойствами, оказывает спазмолитическое и седативное действие. Камфора при местном применении оказывает раздражающее и антисептическое действие, способствует отделению мокроты, оказывает положительное влияние на альвеолярную вентиляцию, улучшает легочный кровоток. Тимол - антисептик широкого спектра действия. Аскорбиновая кислота усиливает воздействие антисептиков, оказывает общеукрепляющее действие и придает карамели профилактическую направленность. Показания. Инфекционные поражения глотки, гортани, трахеи и бронхов: ОРЗ, грипп, фарингит, ларингит, трахеит, трахеобронхит. Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет. Дозирование. Карамель держат во рту до полного рассасывания; суточная доза - 2-6 карамелей. Курсовая доза - 30 карамелей. При ОРВИ, хронических фарингитах и ларингитах применяют по 1 карамели 6-8 раз в день. При тонзиллэктомии и эндоларингеальных вмешательствах - на второй день после операции, курс лечения - 4-дня. Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки полости рта. Аскорбиновая кислота + Натрия аскорбат& таблетки, таблетки жевательные Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Витаминное средство, оказывает метаболическое действие. Аскорбиновая кислота не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, стимулирует регенерацию тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, подавляет образование Pg и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций. Показания. Гипо- и авитаминоз C; повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (период искусственного вскармливания и интенсивного роста, напряженная работа); для активации иммунной системы организма, профилактика инфекций верхних дыхательных путей, астения, заболевания печени, анемия, для стимуляции регенерации тканей; период реконвалесценции после тяжелых заболеваний. Противопоказания. Гиперчувствительность, большие дозы - гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечнокаменная болезнь. Дозирование. Внутрь, разжевывая, по 200 мг/сут. Побочное действие. Аллергические реакции, (в т.ч. анафилактический шок), гипервитаминоз, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, нарушение обмена веществ, глюкозурия, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек. При длительном применении больших доз - задержка Na+ и жидкости, гипокалиемия, повышение АД, гипергликемия, образование мочевых камней, нарушение обмена Zn2+, Cu2+, повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна, развитие микроангиопатий. Взаимодействие. Повышает всасывание пенициллинов, препаратов Fe. Уменьшает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов. АСК, пероральные контрацептивы, свежие соки, щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола. ЛС хинолинового ряда, CaCl2, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы витамина С. Особые указания. В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и АД. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. Аскорбиновая кислота + Рутозид& таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Комбинированный препарат. Восстанавливает дефицит витамина С и Р. Рутин вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях. Оба компонента укрепляют сосудистую стенку (способствуют образованию межклеточного вещества и снижают активность гиалуронидазы), уменьшают проницаемость и ломкость капилляров. Показания. Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза Р и С, поражений капилляров, связанных с применением непрямых антикоагулянтов и салицилатов. Комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов: геморрагический диатез, кровоизлияния в сетчатку глаза, капилляротоксикоз, лучевая болезнь, септический эндокардит, ревматизм, гломерулонефрит, арахноидит, аллергические заболевания, корь, скарлатина, сыпной тиф, тромбоцитопеническая пурпура. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Состояния, сопровождающиеся гиперкоагуляцией крови и склонностью к тромбозам, тромбофлебит. Дозирование. Применяют внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Продолжительность лечения - 3-4 нед. (длительность зависит от характера заболевания и эффективности лечения). Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсические расстройства, головная боль. Взаимодействие. Аскорбиновая кислота повышает всасывание ЛС группы пенициллина, железа; снижает клинический эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов. Аспарагиназа& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - фермент. Характеристика. Фермент, продуцируемый штаммами кишечной палочки или полученный из др. источников. Фармдействие. Противоопухолевое средство, фермент, продуцируемый штаммами кишечной палочки. Гидролизуя аспарагин (с образованием аспарагиновой кислоты и аммиака), необходимый для роста быстро делящихся клеток (в т.ч. опухолевых), подавляет синтез белка и пролиферацию клеток. Нормальные клетки способны синтезировать собственный аспарагин, в то время как некоторые злокачественные клетки не обладают этой способностью. Аспарагиназа нарушает также синтез ДНК и РНК и, по-видимому, является циклоспецифичным препаратом, оказывая действие на клетки в фазе G1. Значительно уменьшает число бластных клеток как в периферической крови, так и в костном мозге. Обладает иммунодепрессивной активностью. Фармакокинетика. Концентрация в плазме после в/в введения коррелирует с введенной дозой. TCmax - 14-24 ч. (при в/м введении) и в первые минуты (после в/в введении). Медленно проникает из кровеносного русла в межклеточное пространство, обнаруживается в лимфе, в СМЖ (менее чем 1% от дозы), не определяется в моче. При повторном введении с интервалом менее 24 ч. кумулирует. Объем распределения составляет 70-80% объема плазмы. Связь с белками плазмы - 30%. Проникает в РЭС, где медленно расщепляется до неактивных метаболитов. T1/2 - 8-30 ч. (в/в) и 39-49 ч. (в/м), не зависит от дозы, возраста, пола, площади поверхности тела, функции почек и/или печени, диагноза и длительности заболевания. Пути элиминации окончательно не установлены (в моче определяется только в следовых количествах). Показания. Острый лимфобластный лейкоз (в комбинации с др. ЛС для индукции ремиссии), рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, T-клеточная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома. Противопоказания. Гиперчувствительность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, ХПН, недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы, заболевания ЦНС, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии). Дозирование. В/в, в/м. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста. Взрослым, обычно вводят в/в струйно или капельно (в течение 30-40 мин.), в разовой дозе - 200-300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 20-40 мл 0.9% раствора NaCl (медленно и не встряхивая), для капельного введения - в 200-500 мл 0.9% раствора NaCl (вводить следует в течение З0-40 мин.). Курсовая доза для взрослых - 300-400 тыс.МЕ, детям дозу уменьшают в соответствии с массой тела. Длительность лечения - 3 нед. (при отсутствии эффекта лечение прекращают). Аспарагиназу длительного действия назначают в/м 1 раз в неделю из расчета 1.5-2.5 тыс.МЕ/кв. м поверхности тела (одна доза эквивалентна по своему действию 14-15 инъекциям обычной аспарагиназы) в течение 6-12 мес. или - 6-10 тыс.МЕ/кв. м 3 раза в неделю в течение 3-4 нед. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, тревожность, астения, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, кома, внутричерепные кровоизлияния, тромбоз, редко - судороги. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: снижение содержания факторов свертывания (V, VII, VIII, IX), гипофибриногенемия, гипокоагуляция, тромбоцитопения, увеличение времени свертывания крови, повышенная склонность к геморрагиям. Аллергические реакции: затрудненное дыхание, артралгия, кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, в редких случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, синдром мальабсорбции, снижение внешнесекреторной функции поджелудочной железы, панкреонекроз, жировая инфильтрация печени, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гипоальбуминемия), в редких случаях - холестатическая желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, развитие острой почечной недостаточности. Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипераммониемия, кетоацидоз, изменение концентрации мочевой кислоты, азотемия (не связанная с нарушением функции почек), гипер- или гиполипидемия, редко - гипотиреоз, снижение концентрации тироксинсвязывающего белка. Прочие: безбелковые отеки, иммунодепрессия, лейкопения, развитие инфекций, гипертонус мышц, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, озноб, фатальная гипертермия, очень редко - гиперпирексия, в отдельных случаях - гемолитическая анемия. Передозировка. Симптомы: острое снижение АД, сильное кровотечение, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: госпитализация, контроль жизненно важных функций; симптоматическая терапия (жаропонижающие, антигистаминные ЛС, CaCl2); при необходимости - переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Взаимодействие. Снижает эффективность метотрексата и ЛС, действующих на делящиеся пулы опухолевых клеток. Усиливает (взаимно) действие др. иммунодепрессантов (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, циклоспорин, муромонаб CD3). Преднизон, винкристин усиливают токсичность (возможно усиление гипогликемического действия аспарагиназы, повышение риска развития невропатии и нарушения эритропоэза; токсическое действие менее выражено при введении аспарагиназы после преднизона и винкристина, чем при ее использовании до или во время применения этих ЛС). При одновременном назначении с урикозурическими ЛС увеличивается риск развития нефропатии. Нарушает дезинтоксикацию ксенобиотиков в печени. Особые указания. Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и ЛС для диагностики и лечения возможных осложнений. Эффективность лечения выше при комбинации с др. цитостатическими ЛС на этапах индукции, консолидации, ремиссии и поддерживающей терапии. Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0.1 мл раствора, содержащего 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0.1 мл 0.9% раствора NaCl (результат реакции оценивают через 3 ч.). При диаметре папулы не более 1-см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл, дозу следует разделить. Для профилактики развития анафилактоидных реакций целесообразно дробное введение. Для оценки эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костномозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях - при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитов - 100 тыс./мкл. Во время лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, свертывающей системы крови: не менее 1 раза в неделю исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, ЩФ, диастазы и др. ферментов. При резком изменении этих показателей, а также снижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. Для профилактики развития нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов), рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей. Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата); др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, носить защитную маску, закрывающую нос и рот). При использовании у мышей и крыс доз более 1 тыс.МЕ/кг (рекомендуемая доза для человека) отмечалось уменьшение массы тела материнского организма и плода, увеличение случаев резорбции эмбриона/плода, нарушение роста и развития плода. В/в введение беременным кроликам доз 50 или 100 МЕ/кг (25-50% от рекомендуемой дозы для человека) сопровождалось проявлениями эмбриотоксичности. У мышей интраперитонеальное введение дозы 2.5 тыс.МЕ/кг/сут. в течение 4 дней приводило к незначительному увеличению числа аденом легочной ткани. Аспартам Фармгруппа - заменитель сахара. Фармдействие. Метилированный дипептид, состоящий из 2 аминокислот: аспарагиновой и фенилаланиновой, которые в значительном количестве входят в состав обычной пищи. Обладает подслащивающим эффектом; 1 гсодержит 4 ккал (калорийность составляет 0.5% калорийности сахара при равной степени подслащивания). Фармакокинетика. Абсорбируется в тонком кишечнике. Метаболизируется в печени, включаясь в реакции трансаминирования с дальнейшей утилизацией в обычном обмене аминокислот в организме. Выводится почками. Показания. Сахарный диабет, ожирение (в качестве заменителя сахара). Противопоказания. Гиперчувствительность, гомозиготная фенилкетонурия, беременность, детский возраст. Дозирование. На 200 мл напитка - 18-36 мг (1-2 таблетки). Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Побочное действие. Аллергические реакции, крапивница, парадоксальная булимия, мигрень. Особые указания. Сладкий вкус исчезает при длительной термической обработке; не рекомендуется для использования физически здоровым лицам. Астрагала серпоплодного препарат& таблетки Фармгруппа - гипоазотемическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Гипоазотемическое средство растительного происхождения. Улучшает почечное кровообращение, усиливает азотовыделительную функцию почек, снижает содержание в крови остаточного азота, мочевины, креатинина, оказывает диуретическое и противовоспалительное действие, снижает проницаемость капилляров. Показания. ХПН с явлениями гиперазотемии (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, по 30 мг 3 раза в день, ежедневно, в течение 20-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют или назначают в течение многих месяцев. Побочное действие. Усугубление азотемии, аллергические реакции. Атазанавир капсулы Фармдействие. Противовирусное средство, азапептидный ингибитор протеазы ВИЧ. Селективно ингибирует вирус-специфический процессинг вирусных Gag-Pol протеинов в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение др. клеток. Фармакокинетика. TCmax после многократного приема препарата в дозе 400 мг 1 раз в день одновременно с приемом легкой пищей - 2.7 ч. Css достигается между 4 и 8 днями приема. Прием с пищей улучшает биодоступность и уменьшает фармакокинетическую вариабельность препарата. Связь с белками (в основном с альфа-1 гликопротеином и альбумином) - 86%, не зависит от концентрации препарата. Проникает в СМЖ и семенную жидкость. Метаболизируется изоферментом CYP3A4 до окисленных метаболитов. Метаболиты выделяются с желчью, как в свободном, так и в виде глюкуронидов. Незначительная часть препарата метаболизируется путем N-дезалкилирования и гидролиза. После разового приема внутрь дозы 400 мг в день меченого препарата вместе с легкой пищей в кале и моче определялось 79% и 13% от общей радиоактивности соответственно. Доля неизмененного препарата в кале и моче - 20% и 7% соответственно. T1/2 - около 7 ч. Показания. ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, наследственные метаболические нарушения (непереносимость галактозы, дефицит лактозы и нарушение всасывания глюкозы и галактозы), фенилкетонурия, сопутствующая терапия индукторами системы цитохрома P450, изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицином, препаратами зверобоя, астемизолом, терфенадином, цизапридом, пимозидом, хинидином, бепридилом, алкалоидами спорыньи, особенно эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином, метилэргоновином), период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Печеночная недостаточность легкой и средней степени, вирусный гепатит В и С, сахарный диабет, беременность. Дозирование. Внутрь, во время еды. Взрослым - 400 мг 1 раз в день или 300 мг в комбинации с ритонавиром (100 мг 1 раз). При печеночной недостаточности средней степени дозу следует снизить до 300 мг 1 раз в день. При почечной недостаточности и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется. Побочное действие. Более часто - более 10% случаев, часто - 1-10%, нечасто 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, крайне редко - менее 0.01%. Со стороны ЦНС: часто - общая слабость, головная боль, бессонница, периферические неврологические симптомы; нечасто - кошмарные сновидения, амнезия, спутанность сознания, сонливость или нарушения сна, беспокойство, депрессия. Со стороны ЖКТ: диспепсия (часто - боли в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто - извращение вкуса, метеоризм); часто - желтуха; нечасто - анорексия или повышение аппетита, гастрит, панкреатит, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит; редко - гепатоспленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, мышечная атрофия, миалгия; редко - миопатия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия, поллакиурия, протеинурия; редко - боли в области почек, почечнокаменная болезнь. Со стороны кожных покровов и кожных придатков: часто - сыпь; нечасто - алопеция, зуд, крапивница; редко - вазодилатация, макулопапуллезная сыпь. Со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия (повышение непрямого билирубина), повышение активности амилазы, липазы, КФК, АЛТ, АСТ, нейтропения. Прочие: часто - иктеричность склер, липодистрофия; нечасто - боль в груди, усталость, лихорадка, недомогание, снижение или повышение массы тела, гинекомастия, аллергические реакции; в некоторых случаях - гипергликемия, сахарный диабет или его декомпенсация (вплоть до диабетического кетоацидоза), у пациентов с гемофилией типа А и В - кровотечения, спонтанные кожные кровоизлияния и гемартрозы. Передозировка. Потенциальные симптомы: желтуха (вследствие повышения концентрации непрямого билирубина и нарушение сердечного ритма (удлинение интервала PQ). Лечение: удаление не всосавшегося в кровь препарата (промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля), наблюдение за общим состоянием пациента, симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Поскольку атазанавир интенсивно метаболизируется в печени и связывается с белками, диализ неэффективен. Взаимодействие. Одновременное назначение с препаратами, метаболизирующимися CYP3A4 (в т.ч. БМКК, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, иммунодепрессантами, ингибиторами ФДЭ5) может привести к увеличению в плазме концентрации последних и, следовательно, к увеличению или пролонгации их терапевтических и побочных эффектов. ЛС, индуцирующие CYP3A4 (в т.ч. рифампицин), снижают концентрацию атазанавира в плазме, ингибирующие CYP3A4 - увеличивают. Не рекомендуется принимать вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (в т.ч. препаратами зверобоя, субстратами изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с узким терапевтическим диапазоном - астемизолом, терфенадином, цизапридом, пимозидом, хинидином, бепридилом, алкалоидами спорыньи, особенно эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином, метилэргоновином). Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (в т.ч. диданозин, тенофовир, ифавиренц) снижают действие атазанавира. Поскольку содержащиеся в диданозине антациды снижают кислотность желудочного сока, принимать его следует через 2 ч. после приема атазанавира (эффективность диданозина при этом не меняется). Исследование совместного приема с невирапином не проводилось. Предполагают, что невирапин, как индуктор CYP3A4 способен снижать действие атазанавира. Из-за отсутствия данных совместное применение этих препаратов не рекомендуется. Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию (повышение концентрации непрямого билирубина) путем ингибирования глюкуронозилтрансферазы, поэтому одновременное применение с ингибиторами протеаз (индинавир) не рекомендуется. Эффект саквинавира снижается при совместном приеме с атазанавиром (рекомендации по дозированию данной комбинации отсутствуют). Ритонавир усиливает эффект атазанавира (увеличивает его концентрацию). Одновременное применение комбинации атазанавира и ритонавира с др. ингибиторами протеазы не рекомендуется. Антациды снижают кислотность желудочного содержимого и всасываемость атазанавира (препарат следует назначать за 2 ч. до или через 1 ч. после приема антацидов). Увеличивает концентрацию амиодарона, лидокаина системного действия, хинидина (прием ЛС в таких сочетаниях требует повышенной осторожности, рекомендуется контролировать терапевтическую концентрацию этих препаратов). Хинидин противопоказан при совместном применении атазанавира с ритонавиром. Атазанавир ингибирует глюкуронозилтрансферазу и может влиять на метаболизм иринотекана, повышая его токсичность. Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином. Усиливает действие дилтиазема и его метаболита - дезацетилдилтиазема (рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль за ЭКГ). Бепридил может усиливать развитие тяжелых и/или угрожающих жизни реакций (противопоказан при применении атазанавира в комбинации с ритонавиром). При одновременном назначении с др. БМКК (в т.ч. фелодипином, нифедипином, никардипином и верапамилом) показана коррекция дозы последних и контроль ЭКГ. Усиливает эффект ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (в т.ч. симвастатина, ловастатина, аторвастатина, церивастатина), увеличивает риск миопатии, включая рабдомиолиз (необходимо соблюдать повышенную осторожность). H2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в крови, что может привести к снижению терапевтической активности препарата или к развитию резистентности (не следует принимать эти препараты одновременно, чтобы избежать нежелательного взаимодействия, рекомендуется прием атазанавира на ночь перед сном). Увеличивает эффект иммунодепрессантов (в т.ч. циклоспорина, такролимуса, сиролимуса), рекомендуется осуществлять мониторинг их концентраций. Увеличивает концентрацию макролидных антибиотиков (в т.ч. кларитромицина), что может вызывать удлинение интервала Q-T (доза антибиотика должна быть снижена на 50%). Увеличивает концентрацию пероральных контрацептивов (в т.ч. этинилэстрадиола, норэтиндрона), их одновременный прием не рекомендуется. При увеличении концентрации норэтидрона возможно снижение концентрации ЛПВП или увеличение инсулиновой резистентности, особенно у женщин, страдающих диабетом (рекомендуется использовать наименьшие эффективные дозы каждого компонента перорального контрацептива, целесообразно также использовать другие надежные методы контрацепции). Увеличивает эффект рифабутина (дозу последнего следует снизить до 75% - 150 мг через день или 3 раза в неделю). Рифампицин снижает активность большинства ингибиторов протеазы примерно на 90% (одновременное применение не рекомендуется). Увеличивает эффект ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила), повышает риск возникновения их побочных эффектов. Кетоконазол и итраконазол незначительно повышают концентрацию атазанавира, но в сочетании с ритонавиром следует соблюдать осторожность. Одновременное применение с варфарином может вызывать существенное и/или угрожающее жизни кровотечение, из-за усиления активности последнего (рекомендуется контролировать коагулограмму). Особые указания. Пациентов необходимо предупредить о том, что антиретровирусная терапия не предотвращает риск передачи ВИЧ через кровь или во время половых контактов, в связи с чем следует соблюдать меры предосторожности. У пациентов, получавших препарат, отмечались случаи обратимого увеличения непрямого (свободного) билирубина, связанные с ингибированием глюкуронозилтрансферазы. Данные о безопасности применения для пациентов, имеющих постоянную гипербилирубинемию более чем в 5 раз по сравнению с нормой, отсутствуют. Длительное снижение дозы препарата не рекомендуется, поскольку эффективность сниженных доз не установлена. В течение первых 3 нед. может возникнуть макулопапулезная сыпь от легкой до средней степени, которая затем исчезает в течение последующих 2 нед. при продолжении терапии. При развитии сыпи тяжелой степени лечение должно быть прекращено. В состав препарата входит аспартам (в качестве подсластителя), являющийся источником фенилалина и поэтому не должен применяться у пациентов, страдающих фенилкетонурией. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата у беременных не проведены, поэтому принимать во время беременности следует только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в комбинации с ритонавиром у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, такая комбинация должна быть использована с осторожностью у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. У пациентов, страдающих вирусным гепатитом В или С, а также при исходном повышении активности трансаминаз увеличивается риск их дальнейшего роста. У пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ингибиторами протеазы описаны кровотечения, в т.ч. спонтанные кожные кровоизлияния и гемартрозы. Некоторым из этих пациентов требовалось введение фактора свертывания крови VIII. Более чем у 50% пациентов лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после перерыва. Причинная связь с терапией ингибиторами протеазы не установлена. Пациенты с гемофилией должны быть предупреждены о возможности таких осложнений. Во время лечения возможно возникновение желтухи (через несколько дней или месяцев терапии), которая в большинстве случаев не приводила к отмене препарата (отмена лечения потребовалась в менее 1% случаев). Атенолол таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный. Фармдействие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч. после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч., при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед. лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч. после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч. и продолжается до 24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, растворимость в жирах очень низкая. TCmax - 2-4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. T1/2 - 6-9 ч. (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при КК ниже 35 мл/мин/1.73 кв. м T1/2 составляет 16-27 ч., при КК ниже 15 мл/мин - более 27 ч., при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа. Показания. Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме. Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков ХСН, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий. В составе комплексной терапии: ГОКМП, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., брадикардия с ЧСС менее 40/мин, СССУ, SA блокада, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены). Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза - 25-50 мг/сут.; при необходимости дозу повышают через 1 нед. на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза - 100 мг/сут. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки. При остром инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутрь, через 10 мин после последнего в/в введения, в дозе 50 мг, затем повторно 50 мг через 12 ч; далее - по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг однократно в течение 6-9 дней (под контролем АД, ЭКГ, содержания глюкозы в крови). При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают по 25 мг/сут. При КК 15-35 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут.; при КК менее 15 мл/мин - 50 мг через день, или 100 мг 1 раз в 4-дня, или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4-дня. Побочное действие. Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата. Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III ст., ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при нарушении AV проводимости и/или брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при ХСН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы. Возможно проведение диализа. Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления СН, брадикардии, AV блокады и остановки сердца. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Особые указания. Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола. Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4-дня). Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Атенолол + Амлодипин& таблетки Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор + БМКК). Фармдействие. Комбинированный гипотензивный препарат, эффект которого обусловлен действием двух компонентов - бета1-адреноблокатора (атенолол) и БМКК (амлодипин). Атенолол оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Уменьшает стимулирование катехоламинами образования цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. В первые 24 ч. после перорального приема на фоне снижения МОК отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут. постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч., при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед. лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмическое действие связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через SA и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает ЖЕЛ, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч. после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч. и продолжается до 24 ч. Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление Ca2+ через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата, за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Фармакокинетика. Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ - 50% от дозы, принятой внутрь. Растворимость в жирах - плохая, биодоступность - 40-50%, TCmax - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ, проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется. T1/2 - 6-9 ч. (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: T1/2-при КК ниже 35 мг/мин/1.73 кв. м - 16-27 ч., при КК ниже 15 мг/мин/1.73 кв. м - более 27 ч. Выводится при гемодиализе. Амлодипин после приема внутрь быстро и полно (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-65%, связь с белками плазмы - более 95%. TCmax - через 6-12 ч. Css - через 7-8 дней. Объем распределения - около 20 л/кг. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 препарата составляет 35-45 ч. Выводится почками (60% - в виде неактивных метаболитов, 10% - в неизмененном виде); 20-25% в виде метаболитов - с желчью и через кишечник. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II и III ст., СССУ, SA блокада, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IIб - III ст.), выраженная брадикардия, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, одновременный прием с ингибиторами МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. AV блокада I ст., нарушение функции печени, стеноз устья аорты, ХСН (в стадии компенсации), ХПН, феохромоцитома, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), миастения, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, запивая необходимым количеством жидкости, по 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза 2 таблетки. Побочное действие. Со стороны ССС: сердечная недостаточность, нарушение AV проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, миалгия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Со стороны эндокринной системы: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия. Аллергические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация, редко - мультиформная экссудативная эритема. Прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен, гиперлипидемия, гипогликемия. Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III ст., нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: при выраженной брадикардии показано в/в введение 1 мл 0.1% раствора атропина. При AV блокаде II и III ст. возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости - повторный прием через 2-4 ч.), в/в капельное или медленное струйное его введение в дозе 0.5-1 мг; при возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики; для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); гемодиализ - эффективен. Взаимодействие. Одновременное применение атенолола с инсулином и др. пероральными гипогликемическими средствами может маскировать симптомы гипогликемии. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикостероиды, НПВП (задержка Na+). Одновременное применение атенолола с сердечными гликозидами повышает риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости; с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом - риск возникновения выраженной брадикардии. Лидокаин замедляет выведение атенолола и повышает риск возникновения побочных эффектов. Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии (производные углеводородов) усиливают кардиодепрессивный эффект атенолола и риск чрезмерного снижения АД. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедление AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме (тормозит метаболизм). Пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Особые указания. Мониторинг больных должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), контроль концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов/мин. При тиреотоксикозе препарат может маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана (во избежание риска обострения заболевания). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. У больных с ИБС резкая отмена препарата может вызвать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Особого внимания также требует подбор доз у больных с компенсированной ХСН, а также в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией. Прием препарата следует прекратить за 48 ч. до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием. При необходимости прекращения лечения одновременно назначаемых атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина (во избежание развития синдрома "отмены" последнего). Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 ударов/мин), чрезмерного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. При развитии депрессии, вызванной приемом препарата, рекомендуется прекратить терапию. В/в введение верапамила следует делать не менее чем через 48 ч. после приема препарата. При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4-дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальнои кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается. Не следует резко отменять препарат у больных, страдающих ИБС. В период беременности и лактации следует назначать препарат только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспорта). Атенолол + Хлорталидон& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (бета1-адреноблокатор селективный + диуретик). Фармдействие. Комбинированный гипотензивный препарат длительного действия. Содержит активные вещества, взаимно дополняющие действия друг друга. Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней СМА; урежает ЧСС, уменьшает УОК и МОК (в течение 24 ч.); снижает повышенное АД как в положении больного "стоя", так и в положении "лежа". Хлорталидон - диуретическое ЛС средней силы действия, способствует выведению Na+, Cl-, K+, Mg2+ и воды, задерживает Ca2+; уменьшая содержание Na+ в сосудистой стенке, снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Продолжительность его диуретического действия - 24-48 ч. Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция атенолола из ЖКТ - 50%. TCmax атенолола и хлорталидона - 2-4 ч. Связь с белками плазмы у атенолола - 6-16%, у хлорталидона - 90% (в т.ч. с эритроцитами). Атенолол незначительно метаболизируется в печени. Атенолол выводится почками, хлорталидон - почками и через кишечник. T1/2 атенолола - 6-9 ч. (при однократном и при длительном применении). Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст.; ХСН (резистентная к лечению сердечными гликозидами); брадикардия; кардиогенный шок; печеночная и/или почечная недостаточность; бронхиальная астма; беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. AV блокада I ст., хронический бронхит, эмфизема легких, подагра, облитерирующие заболевания артерий, нарушения водно-электролитного баланса. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке в день (утром). Побочное действие. Брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН, похолодание конечностей, астения, тошнота, запоры или диарея, головокружение, нарушения сна, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперурикемия; кожный зуд, гиперемия кожи, одышка, бронхоспазм, тромбоцитопения, нейтропения, нарушения зрения, изменение толерантности к глюкозе, снижение потенции, нарушение потоотделения, уменьшение секреции слезной жидкости. Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотония. Лечение: при брадикардии - в/в 1-2 мг атропина; 10 мг глюкагона в/в болюсно. Добутамин 2.5 мкг/мин/кг в/в, 10-25 мкг изопреналина в/в капельно со скоростью 5 мкг/мин. Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме; циметидин увеличивает биодоступность атенолола. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg) и эстрогены (задержка Na+). При одновременном приеме с верапамилом, дилтиаземом, дигоксином, амиодароном, антиаритмиками, анестетиками - усиление выраженности отрицательных хроно-, ино- и дромотропных влияний. Особые указания. Необходим систематический контроль электролитного баланса; у больных со сниженной выделительной функцией почек - контроль КК. При длительном лечении необходимо дополнительно назначать препараты K+. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии отмена должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч. до операции. Если больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. При бронхообструктивном синдроме возможно назначение бета2-адреностимуляторов (Атма) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. Бронхиальная астма (неосложненная форма) и хронический обструктивный бронхит (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, не разводя или разведя в 1 ст. ложке воды: взрослым и подросткам при острых состояниях - по 8-10 кап. каждые 0.5-1 ч. до наступления улучшения (но не более 8 раз в день); затем 3 раза в день. При хронических состояниях - по 8-10 кап. 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Атомоксетин капсулы Фармдействие. Высокоселективный мощный ингибитор пресинаптических переносчиков норадреналина с минимальным сродством к др. норадренергическим рецепторам, а также др. рецепторам нейромедиаторов. Не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. Синдрома "отмены" не отмечается. Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. TCmax - 1-2 ч. Хорошо распределяется в организме. Связь с белками - высокая (особенно с альбумином). Метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. По фармакологической активности эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. У людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться с помощью др. изоферментов цитохрома P450, но более медленно. T1/2 - 3.6 ч. у пациентов с высокой интенсивностью метаболизма и 21 ч. - со сниженной. Выводится в основном с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида. Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Показания. Синдром дефицита концентрации внимания с гиперактивностью. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Артериальная гипертензия, тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия и заболевания, ее вызывающие, беременность. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи (или во время еды), 1 раз в день утром или при возникновении побочных эффектов - 2 раза в день (утром и поздно днем или рано вечером). Дети и подростки с массой тела до 70 кг: рекомендуемая начальная суточная доза - 0.5 мг/кг, которую повышают до 1.2 мг/кг не ранее чем через 3-дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной - 1.8 мг/кг (или 120 мг) не ранее чем через 2-4 нед. после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза - 1.2 мг/кг/сут. Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые: рекомендуемая начальная суточная доза - 40 мг, которую повышают до 80 мг не ранее, чем через 3-дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной - 120 мг не ранее, чем через 2-4 нед. после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза - 80 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пьюга) начальную и поддерживающую дозу снижают на 50%. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пьюга) начальную и поддерживающую дозу снижают до 25% от обычной дозы. Побочное действие. Очень часто (более 10%), часто (1-10%), не часто (0.1-1%) Дети и подростки: наиболее часто - абдоминальная боль, снижение аппетита (18 и 16% соответственно). В связи со снижением аппетита наблюдалось снижение массы тела в начале лечения (в среднем около 0.5 кг и увеличивалась при более высоких дозах). После первичного снижения веса отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после 2 лет лечения близок к норме. Тошнота и рвота (9% и 11% соответственно), особенно в течение первого месяца лечения. Повышение ЧСС на 6/мин, систолического и диастолического АД на 2 мм рт. ст. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, раннее утреннее пробуждение, раздражительность, эмоциональная лабильность. Со стороны органов чувств: часто - мидриаз. Со стороны ССС: не часто - сердцебиение, синусовая тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - абдоминальная боль, рвота; часто - диспепсия (в т.ч. запор, тошнота). Со стороны кожных покровов: часто - дерматит, зуд, сыпь. Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто - анорексия, снижение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: часто - утомляемость, грипп. Следующие побочные явления отмечались у 2% больных с низкой активностью цитохрома CYP2D6 и были в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще у пациентов со сниженным метаболизмом, по сравнению с пациентами с высокой активностью CYP2D6: снижение аппетита (24.1% и 17% соответственно), бессонница (10.5% и 6.8% соответственно), нарушение качества сна (3.8% и 1.5% соответственно), энурез (3% и 1.2% соответственно), плохое настроение (3% и 1% соответственно), тремор (5.1% и 1.1% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3% и 1.1% соответственно), конъюнктивит (3% и 1.5% соответственно), обморок (2.1% и 0.7% соответственно), мидриаз (2.5% и 0.7% соответственно). У взрослых: повышение ЧСС на 6/мин, систолического АД на 3 мм рт. ст. и диастолического на 1 мм рт. ст.; ортостатическая гипотензия (0.2%), обморок (0.8%). Наиболее часто побочные явления отмечаются со стороны пищеварительной и мочеполовой систем. Со стороны нервной системы: очень часто - бессонница; часто - головокружение, нарушение качества сна, головная боль, раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна, сонливость, общая слабость. Со стороны ССС: часто - "приливы" крови, сердцебиение, тахикардия; не часто - ощущение холода в нижних конечностях. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, тошнота; часто - абдоминальная боль, диспепсия (в т.ч. запор, метеоризм). Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто - снижение массы тела. Со стороны кожных покровов: часто - дерматит, повышенная потливость. Со стороны мочеполовой системы: часто - затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дисменорея, нарушение эякуляции и эрекции, нарушение оргазма, простатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Передозировка. Симптомы: сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения, нарушение функции ЖКТ, мидриаз, тахикардия, сухость во рту, судороги. Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации с др. ЛС. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, ИВЛ, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен. Взаимодействие. Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2 нед. после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не должно начинаться в течение 2 нед. после отмены атомоксетина. Бета2-адреностимуляторы - риск развития побочных эффектов со стороны ССС (повышение ЧСС и АД). Не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов цитохрома Р450, в т.ч. СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 повышают концентрацию атомоксетина в плазме крови до уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6. Ингибиторы цитохрома P450-у пациентов со сниженным метаболизмом CYP2D6 не повышают концентрацию атомоксетина в плазме, тем не менее рекомендуется постепенное повышение его дозы. Сосудосуживающие ЛС - риск повышения АД. ЛС, повышающие рН желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол), не влияют на биодоступность атомоксетина. ЛС, влияющие на секрецию норадреналина - возможно усиление или синергизм действия. Атомоксетин не влияет на связь с белками варфарина, АСК, фенитоина и диазепама. Особые указания. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита концентрации внимания с гиперактивностью. Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы. У многих пациентов в период лечения отмечалось повышение ЧСС (менее 10/мин) и/или повышение АД (менее 5 мм рт. ст.), что в большинстве случаев не имело клинического значения. Были отмечены случаи развития ортостатической гипотензии, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата при состояниях и заболеваниях, приводящих к гипотензии. В случае появления желтухи или изменения лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить. Отмечены редкие случаи гепатотоксичности, проявлявшиеся повышением активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемией и желтухой. Эффективность и безопасность у детей до 6 лет и у пожилых пациентов не установлена. Эффективность лечения на протяжении более 1.5 лет, а также безопасность при длительности терапии свыше 2 лет не изучена. У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг не оценивалась. У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, неизвестна. Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с синдромом дефицита концентрации внимания и гиперактивности. Связь агрессивного поведения или враждебности с приемом атомоксетина не установлена (они наблюдались на фоне приема препарата без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). В период лечения пациенты должны наблюдаться с целью выявления признаков агрессивного поведения или враждебности. Во время беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо отказаться от назначения препарата в период грудного вскармливания. Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим в период лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля). Аторвастатин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Фармдействие. Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими ЛС. Снижает уровень общего холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими ЛС. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, - на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 нед. после начала терапии, достигает максимума через 4 нед. и сохраняется в течение всего периода лечения. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. TCmax - 1-2 ч., Cmax у женщин выше на 20%, AUC - ниже на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность - 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при "первом прохождении" через печень. Средний объем распределения - 381 л, связь с белками плазмы - более 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7-с образованием фармакологически активных метаболитов (орто-и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч. благодаря их наличию. T1/2 - 14 ч. Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени (Чайлд-Пьюг В) Cmax и AUC значительно повышаются (в 16 и 11-ра, соответственно). Cmax и AUC препарата у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет). Cmax у женщин на 20% выше, а AUC на 10% ниже таковых у мужчин (клинического значения не имеет). Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме. Показания. Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредериксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредериксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредериксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредериксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания ССС (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения - пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда и повторной госпитализации по поводу стенокардии. Противопоказания. Гиперчувствительность, активные заболевания печени (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, печеночная недостаточность (степени тяжести A и B по шкале Чайлд-Пьюга), беременность, период лактации. С осторожностью. Тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены). Категория действия на плод. X Дозирование. Внутрь, принимать в любое время дня независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед. под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием. При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед., максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (в эту популяцию должны быть включены мальчики и только менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза - 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее чем через 4 нед. и более. Максимальная суточная доза - 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено). Побочное действие. Со стороны нервной системы: чаще 2% - бессонница, головокружение; реже 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания. Со стороны органов чувств: реже 2% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса. Со стороны ССС: чаще 2% - боль в груди; реже 2% - сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия. Со стороны системы кроветворения: реже 2% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: чаще 2% - бронхит, ринит; реже 2% - пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% - тошнота; реже 2% - изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% - артрит; реже 2% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов. Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции. Со стороны кожных покровов: чаще 2% - алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии. Аллергические реакции: реже 2% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели: реже 2% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия. Прочие: реже 2% - увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры. Передозировка. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых ЛС (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается. Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется). Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одноврменном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%). При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%. Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут.) пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон, на 30% и этинилэстрадиол на 20%. Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом. Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение с этанолом увеличивает риск повышения "печеночных" трансаминаз (противопоказано при заболеваниях печени). Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC аторвастатина (одновременное их применение не рекомендуется). Особые указания. Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью, могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 нед. после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 мес.) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес. применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахеоэзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. Данных о проникновении препарата в грудное молоко человека нет, однако в опытах на крысах установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко кормящих животных (концентрация в грудном молоке достигает 50% от концентрации препарата в плазме). В контролируемых клинических исследованиях в течение 6 мес. у детей от 10 до 17 лет (мальчиков и менструирующих девочек подросткового возраста) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией установлено отсутствие влияния на темпы роста и половое созревания у мальчиков и продолжительность менструального цикла у девочек. В неконтролируемых исследованиях по применению препарата у 8 детей старше 9 лет при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в дозе до 80 мг/сут. в течение 1 года неблагоприятные реакции не выявлялись. Хорошо контролируемые исследования у детей (в т.ч. моложе 10 лет) не проведены, безопасность и эффективность доз выше 20 мг не установлена. Атракурия безилат раствор для внутривенного введения Фармгруппа - миорелаксант недеполяризующий периферического действия. Фармдействие. Недеполяризующий миорелаксант периферического действия, снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2.5 мин.), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90-с с момента его введения в дозах 0.5-0.6 мг/кг. По скорости развития нервно-мышечного паралича голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векурония бромид и панкурония бромид. В дозах 0.2-0.6 мг/кг вызывает прогнозируемую, пропорциональную величине введенной дозы релаксацию скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин Миорелаксирующее действие наступает и прекращается значительно быстрее, чем при введении панкурония бромида. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурония безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных ЛС - через 35 мин., не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Действие в 2-5 раз быстрее др. недеполяризующих миорелаксантов. Способствует высвобождению гистамина. Клиническая продолжительность действия после в/в введения (период спонтанного восстановления 25% сократительной способности скелетных мышц) составляет 35-45 мин., общая продолжительность (период спонтанного восстановления 90% сократительной способности скелетных мышц) - 60-70 мин. Фармакокинетика. Связь с белками - высокая. TCmax - 1.7-10 мин (в среднем - 3-5 мин.). Длительность нервно-мышечного блокирующего действия не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов распадается (элиминация Хоффмана) на лауданозин и четвертичный моноакрилат; в небольшой степени гидролизируется неспецифическими плазменными эстеразами, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек. Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH крови мало влияют на продолжительность действия. В условиях гипотермии (температура тела 25-26 град. С) происходит снижение скорости инактивации. Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях. Период полураспределения - 2-3.4 мин., T1/2 - 20 мин. Выводится почками и с желчью (менее 10% - в неизмененном виде). Показания. Для миорелаксации (при ИВЛ, интубации трахеи, различных видах хирургических вмешательств - операции на сердце и легких с применением АИК и ИВЛ, кесаревом сечении), судороги, вызванные передозировкой др. ЛС или в результате воздействия электротока. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину). С осторожностью. Рак бронхов, нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания), дегидратация, тяжелые нарушения КОС и электролитного баланса, артериальная гипотензия, гипотермия, миастения gravis, беременность, период лактации, новорожденные и дети младшего возраста (более чувствительны к эффектам недеполяризующих миорелаксантов). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в. Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин - в/в 0.3-0.6 мг/кг; для проведения эндотрахеальной интубации в течение 90-с - в/в 0.5-0.6 мг/кг; для увеличения длительности полной нервно-мышечной блокады вводят дополнительно в дозе 0.1-0.2 мг/кг. Начальные дозы вводят в/в струйно. После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания необходимой степени нервно-мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 6-10 мкг/кг/мин Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозирующего микронасоса. При гипотермии тела (охлаждение до 25-26 град. С) полную нервно-мышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы. Доза у детей 1-24 мес. - 0.3-0.4 мг/кг; старше 2 лет - как у взрослых. Дозы для детей младше 1 мес. не установлены. Пациентам с клинически значимой патологией ССС, при гиповолемии - в/в в течение 60-с; с ожогами - увеличение дозы (возможно развитие резистентности) в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога, и площади ожоговой поверхности; пожилым пациентам - максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения (60-с). Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто - снижение или повышение АД, умеренная тахикардия; частота неизвестна - аритмия. Аллергические реакции (умеренные): редко - бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции. Прочие: частота неизвестна - повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией (может, особенно у детей, привести к развитию острой почечной недостаточности), злокачественная гипертермия. Местные реакции: гиперемия в месте введения. Передозировка. Симптомы: удлинение нервно-мышечного блока и его последствия (чрезмерное снижение АД, коллапс, остановка дыхания, паралич мышц, шок). Лечение: ИВЛ на фоне седативной терапии до восстановления спонтанного дыхания, введение антагонистов - антихолинэстеразных ЛС в сочетании с атропином, при коллапсе и шоке - восстановление ОЦК, назначение гипертензивных ЛС, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Этиловый эфир, в меньшей степени фторотан, гексенал, тиопентал-натрий усиливают и удлиняют действие атракурия безилата. Аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимиксин), спектиномицин, капреомицин, амфотерицин В, триметаприм, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, антиаритмические ЛС (пропранолол, БМКК, лидокаин, прокаинамид, хинидин), прокаин (в/в), диуретики (фуросемид, этакриновая кислота, индапамид, маннитол, тиазидные, ацетазоламид), ГКС, минералокортикоиды, магния сульфат, кетамин, соли Li+, ганглиоблокаторы (триметафана камсилат, гексаметоний), деполяризующие миорелаксанты, цитраты усиливают нервно-мышечную блокаду. Снижает эффект антихолинэстеразных препаратов, эдрофония хлорида (может потребоваться корректировка их доз). Антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические ЛС (прокаинамид, хинидин), противоревматические ЛС (хлорохин, D-пеницилламин), триметафана камсилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты Li+ могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к препарату. Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом), при этом не снижается риск развития брадикардии и снижения АД, вызываемые опиоидными анальгетиками (особенно у пациентов с нарушениями функции миокарда и/или на фоне назначения бета-адреноблокаторов), более того - увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии (применение H1- или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов может предупредить развитие или снизить степень выраженности этих неблагоприятных эффектов). Усиливает гистаминозависимые побочные эффекты, вызываемые опиоидными анальгетиками (за исключением алфентанила, фентанила и суфентанила, не вызывающих высвобождение гистамина) Ингаляционные антестетики (в т.ч. энфлуран, изофлуран) усиливают эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-1/2-от обычно рекомендуемой). Препараты Ca2+ снижают эффект. Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов. Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0.5-0.9 мг/мл при дневном свете и температуре до + 30 град. С): раствор NaCl 0.9% для в/в введения - в течение не менее 24 ч., 5% раствор декстрозы для в/в введения - 8 ч., раствор Рингера для инъекций - 8 ч., раствор NaCl 0.18% и декстрозы 4% для в/в введения - 8 ч., раствор натриевой соли молочной кислоты (раствор Хартмана) для в/в введения - 4 ч. Не смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или др. щелочным раствором (инактивация). Особые указания. При введении ЛС для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо после инъекции каждого ЛС проводить промывание катетера 0.9% раствором NaCl. Преимущество перед др. недеполяризующими миорелаксантами заключается в отсутствие кумуляции при повторных введениях (при повторном болюсном и капельном введении нет необходимости в изменении режима дозирования). Вызываемый нервно-мышечный блок быстро и полностью устраняется неостигмина бромидом, которому предшествует введение атропина (полная нервно-мышечная блокада устраняется через 5-10 мин и не зависит от суммарной величины введенной дозы, от возраста больного и от наличия печеночно-почечной патологии). У больных тяжелой миастенией, др. нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного баланса могут наблюдаться явления гиперчувствительности. Не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для эндотрахеальной интубации и ИВЛ. Проникая через плаценту в небольших количествах, не вызывает побочных эффектов у новорожденных, поэтому может применяться во время кесарева сечения (следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных). В эксперименте на кроликах (0.15 мг/кг 1 раз) выявлен тератогенный и эмбриотоксический эффекты (нарушения развития внутренних органов и скелета). Строго контролируемых адекватных исследований на человеке на проведено. Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Атропин& капли глазные, мазь глазная, пленки глазные Фармгруппа - м-холиноблокатор. Фармдействие. Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный атропином, практически не суживается при инстилляции м-холиномиметиков и антихолинэстеразных ЛС. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин., исчезает через 7-10 дней. Фармакокинетика. Хорошо всасывается через конъюнктиву. Показания. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна); создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите, при травмах глаза, тромбоэмболии и спазме центральной артерии сетчатки). Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (в т.ч. подозрение на нее), кератоконус, детский возраст (1% раствор - до 7 лет). С осторожностью. Аритмии, ХСН, ИБС, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки, миастения, беременность, период лактации. Дозирование. Местно: закапывают по 1-2 кап. 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации - 0.125%, 0.25%, 0.5%) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч. или закладывают за края век 1% мазь. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально в дозе 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл, а также путем электрофореза 0.5% раствор с анода через веки или глазную ванночку. Побочное действие. Местные: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, повышение внутриглазного давления; мидриаз и паралич аккомодации (эффекты, определяющие использование препарата в данном случае) Системного действия: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запоры, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия. Взаимодействие. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. Особые указания. При инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Атропин& раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - м-холиноблокатор. Фармдействие. Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин., после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин. Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы - 18%. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. В значимых концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0.5-1 ч. T1/2 - 2 ч. Выведение почками - 50% в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Дозирование. Внутрь, по 0.25-1 мг 1-3 раза в сутки (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки дозу подбирают индивидуально, до появления легкой сухости во рту). Детям, в зависимости от возраста, - по 0.05-0.5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая разовая доза - 1 мг, суточная - 3 мг. П/к, в/м или в/в - по 0.25-1 мг 1-2 раза в сутки. Для устранения брадикардии взрослым - 0.5-1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют; детям - 10 мкг/кг. При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС вводят 1.4 мл 0.1% раствор в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы. Для премедикации взрослым назначают 0.4-0.6 мг в/м за 45-60 мин до анестезии; детям - 0.01 мг/кг. Побочное действие. Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия. Взаимодействие. При одновременном приеме с антацидными ЛС, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид - усиление антихолинергического действия. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Атропин задерживает абсорбцию мексилетина, но повышает нарушает леводопы в кишечнике и снижает ее уровень в крови. Особые указания. Между приемами атропина и антацидных ЛС, содержащих Al3+ или Ca2+, интервал должен составлять не менее 1 ч. Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом "отмены". В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Аттапулгит& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противодиарейное средство. Характеристика. Природная очищенная смесь из группы палигорскитных минералов. Фармдействие. Противодиарейное средство; адсорбирует токсины, некоторые бактерии и газы из ЖКТ, нормализует кишечную флору. Способствуя сгущению жидкого содержимого кишечника, улучшает консистенцию кала и уменьшает количество актов дефекаций. За счет выраженного вяжущего эффекта оказывает положительное воздействие на раздраженную слизистую оболочку кишечника; уменьшает спазмы кишечника. Нетоксичен, не задерживает рентгеновские лучи и не окрашивает кал. Фармакокинетика. После приема внутрь не всасывается, постепенно продвигается к дистальному концу пищеварительного канала и выделяется. Показания. Острая диарея: инфекционного, аллергического и лекарственного генеза, пищевая токсикоинфекция, нарушение равновесия кишечной микрофлоры, раздражение слизистой оболочки кишечника (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадка, детский возраст (до 3 лет), хроническая диарея, дизентерия паразитарного генеза. С осторожностью. Детский возраст (3-6 лет). Дозирование. Внутрь. Первую дозу принимают при появлении первых признаков диареи. Максимальная продолжительность применения - 2-дня. Каопектат (суспензия): при диарее - по 1.5 гпосле каждой дефекации (но не более 9 г/сут.); детям 6-12 лет - 750 мг после каждой дефекации (но не более 4.5 г/сут.), детям 3-6 лет - по 375 мг. Неоинтестопан (таблетки): взрослые: начальная доза - 2.52 г, затем по 1.26 гпосле каждой дефекации (но не более 8.82 г/сут.). Дети 6-12 лет: начальная доза - 1.26 г, затем по 0.63 гпосле каждой дефекации (но не более 4.41 г/сут.). Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Побочное действие. Запоры (редко), аллергические реакции. Взаимодействие. Уменьшает абсорбцию ЛС из ЖКТ. Особые указания. Если при диарее и связанной с ней потере жидкости необходима пероральная регидратация, ее следует проводить в первую очередь независимо от лечения аттапулгитом. Не следует применять таблетки с поврежденной оболочкой. Опыт применения препарата при беременности и в период лактации ограничен (негативные эффекты маловероятны, т.к. препарат не всасывается из ЖКТ). Лечение детей младше 6 лет проводят только по назначению врача и под его наблюдением. При повышении температуры тела, кровянистом кале или в тех случаях, когда после приема препарата в течение 2 дней диарея продолжается, диагноз нужно уточнить с помощью клинических и бактериологических исследований. Ауранофин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - золота препарат. Фармдействие. Препарат Au для приема внутрь (содержит 29% Au), оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до конца не выяснен: считают, что подавление клеточного иммунитета обусловлено поглощением Au3+ моноцитами и полиморфно-ядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и блокаде лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и ферментных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, что приводит к уменьшению концентраций Ig и ревматоидного фактора, тормозит синтез коллагена и Pg. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 3-4 мес. (иногда 6 мес.) с момента приема препарата. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - 25%. Связь с белками плазмы - 60%. Css отмечается через 3 мес. после начала лечения, при дозе 6 мг/сут. составляет 68 мкг/мл. Быстро метаболизируется в печени (неизмененный ауранофин практически не определяется в крови). T1/2 в крови - 21-31-сут, в тканях - 42-128 сут.Выводится почками (60%) и с желчью. Показания. Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН, ХПН, гепатит (активная фаза), угнетение костномозгового кроветворения, эксфолиативный дерматит, энтероколит, беременность, период лактации, кахексия, крапивница, экзема, кожная сыпь. Дозирование. Внутрь: взрослым - 6 мг/сут.; детям - 0.1 мг/кг/сут. в 2 приема. При неэффективности приема в течение 4 мес. и хорошей переносимости возможно увеличение дозы взрослым до 9 мг/сут. в 3 приема, детям - до 0.2 мг/кг/сут. В случае неэффективности лечения в течение последующих 3 мес. препарат отменяют. Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, галлюцинации, эпилептические припадки, конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз. Со стороны пищеварительной системы: гингивит, глоссит, стоматит, рвота, диарея или запоры, гастралгия, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, желудочно-кишечное кровотечение, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны мочеполовой системы: нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит. Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд кожи, эозинофилия, дерматит, гипертермия. Взаимодействие. Несовместим с пенициллинами, левамизолом, хлорохином; совместим с НПВП. Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксические ЛС, пеницилламин. Миелотоксические ЛС усиливают гематотоксическое действие препарата. Особые указания. Перед началом и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание Hb, число тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность "печеночных" трансаминаз) в течение первого года лечения - ежемесячно, второго - каждые 2-3 мес. При протеинурии более 1 г/сут. терапию следует прекратить. Необходимо иметь в виду, что побочные эффекты могут возникнуть спустя нескольких месяцев после окончания приема препарата. Ауротиопрол& раствор для внутримышечного введения [масляный] Фармгруппа - золота препарат. Фармдействие. Препарат Au, оказывает противовоспалительноое и иммуномодулирующее действие. Показания. Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, печеночная недостаточность, ХСН, кахексия, туберкулез легких (диссеминированный, фиброзно-кавернозный), анемия, сахарный диабет. Дозирование. В/м. Начальная доза - 2 мл 5% суспензии 1 раз в 2-5 дней (10 инъекций), затем 10 инъекций с аналогичными интервалами по 4 мл 5% взвеси. Курс - 20-25 инъекций. Максимальная еженедельная доза Au - 34 мг; минимальная - 17 мг; оптимальная концентрация в сыворотке крови - 250-300 мкг/мл. Лечение длительное - 1.5-2 года. Побочное действие. Нефропатия, дерматит, стоматит, диарея, снижение содержания Hb, лейкопения, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиление токсичности на фоне иммунодепрессантов. Миелотоксические ЛС усиливают гематотоксическое действие препарата. (Аурум-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. В составе комплексной терапии: церебральный атеросклероз, сопровождающийся головокружением, шумом в ушах, головной болью, нарушением сна. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного рассасывания), за 30 мин до или через 1 ч. после еды или в промежутках между приемами пищи, по 8 гранул 5 раз в день. Курс лечения - 1.5-2 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение с др. ЛС. Особые указания. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать общее суточное количество потребляемой глюкозы, включая препарат. В период лечения не следует злоупотреблять спиртными напитками и кофе, избегать ингаляций ментола, мяты и камфоросодержащих препаратов (Аурум комп) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. Комплексная терапия абстинентного синдрома при токсико- и наркомании. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 8-10 кап. каждый час, на 1/4 стакана воды в течен-еие 2 сут. после поступления в стационар, на 3-5 сутки - 5 раз в день. Курс лечения - 5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение с др. ЛС (Афосар Эдас-916) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. В составе комплексной терапии: артериальная гипотензия, посттравматический астеноневротический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Гранулы: сублингвально (рассасывать до полного растворения), не зависимо от приема пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Возможно одновременное применение с др. ЛС. Особые указания. Возможна замена гомеопатических гранул гомеопатическими каплями (препараты идентичны по составу) и наоборот. Ацеклидин раствор для подкожного введения Фармгруппа - м-холиномиметик. Фармдействие. Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч.), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение АД, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Показания. Атония мочевого пузыря, атония ЖКТ, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства. Дозирование. При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки - п/к 1-2 мл 0.2% раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин.; при субинволюции матки - в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 4 мг, суточная - 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят п/к 0.75-1 мл 0.2% раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят п/к 0.5-1 мл 0.2% раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Побочное действие. Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Передозировка. Симптомы: слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея. Лечение: введение атропина, метацина или др. м-холиноблокаторов. Ацеклофенак таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. TCmax - 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2-4 ч. позже, чем в плазме. Объем распределения - 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. T1/2 - 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет). С осторожностью. ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), беременность (I-II триместр), период лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков. Дозирование. Внутрь, по 100 мг 2 раза в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов - риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови). Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом - 24 ч.) и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ацексамовая кислота мазь для наружного применения, раствор для приема внутрь и наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Некролитическое средство; ускоряет очищение раневых поверхностей от некротических масс, уменьшает экссудацию, усиливает процессы эпителизации и регенерации тканей, благодаря чему ускоряет заживление ран и срастание переломов костей. Предупреждает гиперрубцевание, стимулирует приживление трансплантатов. Не обладает антифибринолитической активностью. Показания. Длительно не заживающие раны, ожоги, травматический остеомиелит, закрытый перелом и длительно несрастающиеся переломы костей; профилактика гиперрубцевания, ускорение образования послеоперационного косметического рубца, ускорение приживления ауто- и гомотрансплантатов. Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные, инфицированные раны, беременность. Дозирование. Наружно. 5% мазь наносят на продезинфицированную раневую поверхность ежедневно или 1 раз в 2-3-дня. Продолжительность лечения зависит от состояния раневой поверхности, эффективности лечения и составляет 10-30 дней. Примочки с 25% раствором применяют ежедневно, накладывая на обработанную раневую поверхность, до момента полного заживления ран. Внутрь, при переломах, ожогах принимают по 20 мл 1-3 раза в сутки, курс лечения - 1.5-2 нед., затем делают перерыв. Возобновляют прием при наличии рентгенологически подтвержденного начала окостенения мозоли и продолжают до момента практического сокращения дефекта. При лечении раневых поверхностей возможно сочетанное применение препарата внутрь и наружно. Побочное действие. Аллергические реакции. Аценокумарол таблетки Фармгруппа - антикоагулянтное средство непрямого действия. Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия, антагонист витамина К, нарушает синтез протромбина (фактора свертывания крови II), проконвертина (фактора свертывания крови VII), факторов IX и X. Максимум действия - через 24-48 ч. после перорального приема. После отмены содержание протромбина восстанавливается на 2-4-й день. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax - через 1-8 ч. после перорального приема, связь с белками плазмы - 99%. Кумулирует при повторном приеме. Проникает через плаценту и секретируется с молоком матери. Показания. Тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, эмболический инсульт, тромбоэмболии различных органов (профилактика и лечение). В хирургической практике - для предупреждения тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез; гипокоагуляция; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; артериальная гипертензия; злокачественные новообразования; диабетическая ретинопатия; физическое истощение, гипопротромбинемия (меньше 70%); гиповитаминоз К и С, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перикардит; беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. В первый день - однократно 8-16 мг; на второй день - 4-12 мг; на третий день - 6 мг; принимают в одно и то же время. Поддерживающая доза (после снижения величины протромбинового индекса до 50%) - 1-6 мг. Побочное действие. Тошнота, диарея, алопеция, головная боль, кровоточивость, геморрагии на коже и слизистых оболочках (по степени уменьшения вероятности): гематурия, кровоточивость десен, петехии, посттравматическая гематома, мелена, метроррагия, гемартроз, геморрагический инсульт; некрозы кожи, аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания; синдром "отмены" - повышение риска тромбообразования. Взаимодействие. Аценокумарол усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС, токсическое действие фенитоина и ульцерогенный эффект ГКС. Барбитураты снижают, салицилаты повышают эффективность аценокумарола. Особые указания. Во время лечения необходим контроль общего состояния пациента и изменений в свертывающей системе крови. Ацетазоламид таблетки Фармгруппа - диуретическое средство. Фармдействие. Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl-, защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности. Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Длительность действия - до 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, Cmax в крови - через 2 ч. после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизмененном виде. Показания. Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр). С осторожностью. Отеки печеночного и почечного генеза. Дозирование. Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут. в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч. по 250 мг, через 1-2 сут. постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес. - 50 мг/сут. в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут. в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. Побочное действие. Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд. При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии. Взаимодействие. Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС. Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют. ГКС повышают риск развития гипокалиемии. Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов. Особые указания. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, КОС. Ацетарсол суппозитории вагинальные Фармгруппа - противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойное средство, оказывает противовоспалительное, противоамебное, противотрихомонадное действие. Блокирует сульфгидрильные группы ферментов простейших. Показания. Трихомонадный кольпит. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, сахарный диабет, геморрагический диатез, туберкулез. Дозирование. Интравагинально, по 1 свече 1 раз в день. Побочное действие. Желтуха, гепатит, полиневрит, аллергические реакции. Ацетарсол + Сульфаниламид& суппозитории вагинальные Фармгруппа - противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойное средство, блокируя сульфгидрильные ферментные системы, нарушает обменные процессы у простейших (в т.ч. трихомонад, амеб), а также некоторых спирохет. Для снижения резорбции препарата (и риска развития возможной интоксикации) необходимо поддержание кислой среды влагалища. Декстроза, входящая в состав препарата, является питательным субстратом для лактобацилл нормальной вагинальной микрофлоры. Лактобациллы разлагают декстрозу с образованием молочной кислоты, обеспечивают кислую среду влагалища. Борная кислота также поддерживает кислую среду влагалища. Сульфаниламид - бактериостатическое средство, механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате к нарушению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов. Показания. Трихомонадный кольпит. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения функции почек, сахарный диабет, геморрагический диатез, туберкулез, беременность. Дозирование. Интравагинально (предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц, разрезав пленку по контуру суппозитория) - 1 суппозиторий 1 раз в день в течение 10 дней. Процедуру производят в положении лежа. Побочное действие. Желтуха, гепатит, полиневрит, аллергические реакции. Ацетиламинонитропропоксибензен& драже Фармгруппа - анальгезирующее ненаркотическое средство. Фармдействие. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антисептическое и слабовыраженное местноанестезирующее действие. Устраняет непродуктивный раздражающий кашель, при рассасывании создает чувство прохлады в полости рта и глотке. Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит); кашель; подготовка к инструментальным исследованиям полости рта и зева, снятию слепков и примерке зубных протезов. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 25-50 мг 3-5 раз в день (не более 10), не разжевывая, держат во рту до рассасывания. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Не использовать для длительного применения. Сразу после применения следует воздержаться от приема пищи и жидкости. Ацетиламиноянтарная кислота& раствор для приема внутрь Фармгруппа - общетонизирующее средство. Фармдействие. Обладает ноотропной и некоторой психостимулирующей активностью. Показания. Астения; невроз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (в неразведенном виде или в небольшом количестве воды) вечером, 500 мг (2 ампулы) утром и 250 мг (1 ампула) вечером. Средняя продолжительность лечения - 3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Ацетилсалицилат лизина& порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, суппозитории ректальные Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. В суточной дозе 6 ги более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. В меньшей степени, чем АСК, повреждает слизистую оболочку желудка. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения АСК. Фармакокинетика. После в/в введения 1 гацетилсалицилата лизина (эквивалентно 500 мг АСК) концентрация АСК в плазме через 2 мин - 51.2 мг/л, через 60 мин - менее 1 мг/л. Параллельно быстрому снижению концентрации АСК происходит увеличение концентрации салициловой кислоты в плазме (Cmax - через 60 мин.). T1/2-АСК - 6 мин После в/м введения по сравнению с в/в введением происходит более замедленный рост концентрации в плазме: TCmax АСК - 15 мин., общего салицилата - 70 мин Через 35 мин 50% введенного в/м препарата попадает в циркулирующую кровь. После в/м введения биодоступность по сравнению с в/в введением снижается на 20%, что обусловлено частичным распадом АСК в месте инъекции. При приеме внутрь абсорбция быстрая, достаточно полная. Связь с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей организма. Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний); беременность (I и III триместры), период лактации. С осторожностью. Подагра, наличие ВМК, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе. Дозирование. Внутрь. Содержимое 1 пакета (0.2 гсодержит 0.1 гАСК) растворяют в 30-50 мл воды непосредственно перед употреблением. Взрослым (дозы приведены в пересчете на АСК) - 1-6 г/сут, кратность приема - 3 раза в сутки. Детям - по 25-30 мг/кг/день в 4-6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 мес. - 80 мг/кг, от 2.5 лет до 15 лет - 100 мг/кг). В качестве антиагрегантного ЛС - по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в день в течение длительного времени. Парентерально в/м глубоко, в/в струйно или капельно. При лихорадочном и болевом синдроме назначают по 0.5 гв/м или в/в. При повторном в/м введении рекомендуется сменить место инъекции. При выраженном болевом синдроме, для лекарственной подготовки к оперативным вмешательствам, при коликах - 1 г; максимальная суточная доза - 5 г. Средняя суточная доза для грудных младенцев и детей - 10-25 мг/кг АСК, что соответствует 0.1-0.25 мл готового раствора для инъекций; суточная доза вводится в 2-3 приема, раствор должен каждый раз готовиться заново. Растворитель добавляют к сухому веществу; растворение происходит путем непродолжительного встряхивания. Разрешается в/в введение только свежеприготовленного, прозрачного раствора. Ацетилсалицилат лизина можно добавлять к раствору для кратковременного вливания (1 флакон на 250 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или сорбита) или медленно вводить шприцем в инфузионную трубку вблизи канюли уже происходящего вливания. Суппозитории ректальные: ректально. В качестве антиагрегантного ЛС - 0.2-0.6 г 1 раз в сутки. Курс лечения - до 2 нед., затем переходят на пероральный прием. В гинекологии - 0.6 г в течение 5-10 дней. Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек); печеночная и/или почечная недостаточность; тромбоцитопения; бронхоспазм. При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, рвота, гипокоагуляция, кровотечения; снижение остроты слуха. Передозировка. Симптомы: звон в ушах, головокружение, головная боль при содержании салицилата в плазме выше 200 мг/л; от 300 до 400 мг/л - тошнота, рвота; выше 400-500 мг/л - острая интоксикация (гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз). При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение салициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, ГКС и пероральных гипогликемических ЛС. Др. НПВП и метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов. Ослабляет эффект урикозурических ЛС. Ацетилсалициловая кислота& таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут. после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 ги более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. TCmax - 2 ч. (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, - 35-40 мин.). Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T1/2 - 2-3 ч., с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея - в настоящее время не применяется. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут.): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой". Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда); геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН. Дозирование. Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, - по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г). При остром ревматизме - 100 мг/кг/сут. в 5-6 приемов. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг - у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС. Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым - 0.5-1 г/сут. (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза - 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения - от однократного приема до многомесячного курса. Для улучшения реологических свойств крови - 0.15-0.25 г/сут. в течение нескольких месяцев. При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, - 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - 300-325 мг/сут. длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях - 325 мг/сут. с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов - 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - 325 мг каждые 7 ч. через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально - 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК). При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 гдля взрослых и 100-125 мг/кг - для подростков (15-18 лет); кратность применения - 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед. лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения - до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед. Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" астмы и "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). При длительном применении - головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Передозировка. Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом. Взаимодействие. Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме. Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 гограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола. Ацетилсалициловая кислота + Алгелдрат& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + антацидное средство). Фармдействие. Комбинированный препарат. АСК - НПВП, ингибируя ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Алгелдрат - антацидное средство, нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока, обладает адсорбирующими и обволакивающими свойствами; уменьшает раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка. Показания. Головная боль; изжога, тошнота, снижение аппетита, гастралгия (у больных с алкогольной интоксикацией и алкогольным абстинентным синдромом). Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Подагра, заболевания печени. Дозирование. Внутрь, по 2 таблетки, запивая большим количеством воды, через каждые 3-4 ч. до исчезновения болезненных симптомов. Суточная доза - 10 таблеток, максимальная суточная доза - 12 таблеток. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм). Передозировка. Симптомы: АСК - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; кровотечение из ЖКТ, тромбоцитопения; алгелдрат - гипофосфатемия, гипокальциемия, остеомаляция, остеопороз, энцефалопатия. Взаимодействие. АСК усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов, пероральных гипогликемических ЛС. НПВП, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов. Алгелдрат снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида). Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Аскорбиновая кислота& таблетки шипучие Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + витамин). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. АСК неизбирательно угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, снижая синтез Pg. Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов, понижая коагуляционный статус крови. АСК, ингибируя ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Показания. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза) у взрослых: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Подагра, заболевания печени. Дозирование. Внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет - 1-2 таблетки (в зависимости от содержания АСК и показания) 2-3 раза в сутки, высшая суточная доза - 8-10 таблеток; кратность приема - 2-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. В форме гранулята назначают взрослым и подросткам в разовой дозе, содержащей 0.5 гАСК; суточная доза - 2.5 г. Непосредственно перед применением гранулят растворяют в 200 мл воды. Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек); бронхоспазм; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение функции почек; тромбоцитопения. При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдрома Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Передозировка. Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС. НПВП, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Кофеин& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + психостимулирующее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. АСК обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Показания. Головная и зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром при "простудных" заболеваниях и ОРВИ. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Подагра, заболевания печени. Дозирование. Внутрь, после еды по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки. Максимальная доза - 10 таблеток в день. Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, аллергические реакции, тромбоцитопения, бессонница, тахикардия, повышение АД. При длительном применении - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ; печеночная и/или почечная недостаточность; у предрасположенных пациентов - бронхоспазм; головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость. Передозировка. Симптомы (обусловлены АСК): при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации - прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС. Одновременное назначение с др. НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Аскорбиновая кислота& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + психостимулирующее средство + витамин). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. АСК, ингибируя ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости; повышает умственную и физическую работоспособность. Показания. Головная и зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром (при "простудных" заболеваниях и ОРВИ). Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; глаукома; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность (I и III триместры), период лактации. С осторожностью. Подагра, заболевания печени, сопутствующая терапия антикоагулянтами (за исключением случаев терапии гепарином в низких дозах), ХСН, тиреотоксикоз, склонность к аллергическим реакциям. Дозирование. Внутрь, таблетки (порошок) следует растворить в воде или держать во рту, пока они не растворятся (но не следует их разжевывать). Взрослым - при коротком курсе - по 1 таблетке 3 раза в день и не более 5 таблеток в день. При длительном применении под наблюдением врача - по 2 таблетки или 1 пакетику для приготовления раствора для приема внутрь 3 раза в сутки и не более 10 таблеток в день; детям старше 6 лет - по 1/2 таблетки 3 раза в сутки. Не следует применять препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего ЛС и более 7 дней - в качестве анальгезирующего ЛС. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, при длительном приеме - поражение почек с папиллярным некрозом. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, при длительном или постоянном приеме - железодефицитная анемия, нарушение реологических свойств и свертывания крови. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД. Со стороны нервной системы: при длительном или постоянном приеме - головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, глухота, бессонница, астения. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: при длительном приеме - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Передозировка. Симптомы: при острой интоксикации АСК - нарушение КОС, минерального баланса, гипогликемия, кожная сыпь; желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение зрения и слуха, головная боль, головокружение, состояние дезориентации. В случае тяжелой интоксикации - психоз, тремор, повышенное потоотделение, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, выраженное обезвоживание организма (эксикоз), повышение температуры тела (гипертермия) и кома. При острой интоксикации кофеином: тревожность, тахикардия и судороги (при приеме 1 гили более кофеина в течение короткого промежутка времени). Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующие нарушения дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Лечение: сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (активированный уголь), постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Ощелачивание мочи способствует усилению выведения АСК. Взаимодействие. Метаболизм кофеина в печени замедляется при его назначении одновременно с пероральными контрацептивами, циметидином и дисульфирамом. Барбитураты и табачный дым ускоряют метаболизм кофеина. Под влиянием кофеина замедляется выведение теофиллина. Кофеин повышает вероятность развития зависимости от производных эфедрина. Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина и пероральных гипогликемических ЛС, химиотерапевтически активных сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол), трийодтиронина. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, барбитуратов и Li+. Одновременное назначение с др. НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов, с ГКС, этанолом увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Снижает эффективность антагонистов альдостерона (спиронолактон), "петлевых" диуретиков (фуросемид), гипотензивных ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты. Кофеин снижает седативный эффект барбитуратов, антигистаминных и анксиолитических ЛС (транквилизаторов). Усиливает влияние на ЧСС адреностимуляторов, гормонов щитовидной железы и др. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Лимонная кислота + Натрия гидрокарбонат& таблетки шипучие Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + антацидное средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. АСК подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушая синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную HCl в желудке, что уменьшает риск возникновения ульцерогенного действия АСК. Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата. Показания. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная и/или печеночная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Гиперурикемия, подагра, уратный нефролитиаз, заболевания печени, СН. Дозирование. Внутрь, предварительно шипучие таблетки следует растворить в 1 стакане воды. Взрослым в разовой дозе - 1-3 таблетки; максимальная суточная доза - 8 таблеток (интервал между приемами должен составлять 4-8 ч.). Детям старше 7 лет - разовая доза 1 таблетка; максимальная суточная доза - 4 таблетки. Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения кроветворения (тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз; панцитопения), "аспириновая" астма (в т.ч. рецидивирующий полипоз слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух). При длительном применении - головокружение, головная боль (при применении в высоких дозах), нарушение зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; преренальная азотемия, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, поражение почек с папиллярным некрозом, нефротический синдром; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени), асептический менингит, усугубление ХСН. Передозировка. Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, гипертермия, кома. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации - прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация препарата в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля, слабительных ЛС, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Взаимодействие. Усиливает действие др. НПВП, пероральных антикоагулянтов, резерпина, ГКС, наркотических анальгетиков, гипогликемических ЛС (в т.ч. инсулина), сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина, барбитуратов, солей Li+. НПВП, метотрексат, антигистаминные ЛС увеличивают риск развития побочных эффектов. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, урикозурических ЛС. ГКС и этанол увеличивают неблагоприятное воздействие на слизитую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Антациды, содержащие Mg2+ и алюминия гидроксид замедляют и ухудшают всасывание АСК. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени, а также исследование кала на скрытую кровь. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата и отменить его за 5-7 дней перед операцией. Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + антацидное средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. АСК - НПВП; блокируя ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg; обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Магния гидроксид уменьшает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Показания. Болевой синдром слабой интенсивности; лихорадочный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечение из ЖКТ; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Подагра, заболевания печени. Дозирование. Для устранения боли и лихорадки взрослым - по 0.5-1 г(в пересчете на содержание АСК в таблетке) не более 4 раз в день. Детям старше 2 лет - по 50 мг/кг, разделенных на 2-3 приема (не более 2 дней подряд). При лечении ревматических заболеваний взрослым - по 3-4 г. Побочное действие. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея или запоры, изъязвление желудка, звон в ушах, снижение слуха. Передозировка. Симптомы: рвота, часто с примесью крови, шум в ушах, снижение слуха, головокружение, спутанность сознания, тревожность, повышенное потоотделение, гипертермия (у детей), респираторный алкалоз (без выраженной гипервентиляции), кровоточивость. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических ЛС; усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффективность диуретиков, гипотензивных и противоподагрических ЛС; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол + Кофеин& гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, капсулы, таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат. АСК обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез Pg в периферических тканях. Показания. Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при ОРЗ, гриппе. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, тяжелое течение ИБС, глаукома, повышенная возбудимость, нарушение сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Подагра, заболевания печени. Дозирование. Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 ч., при болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Курс лечения - не более 7-10 дней. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Др. дозировки и схемы применения устанавливаются врачом. Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции, тахикардия, повышение АД, бронхоспазм. При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Передозировка. Симптомы (обусловлены АСК): при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС. Одновременное назначение с др. НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол + Кофеин + Аскорбиновая кислота& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство + витамин). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и психостимулирующее действие. АСК - НПВП, подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, повышает концентрацию анальгетиков в ЦНС. Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим, слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез Pg. Показания. Болевой синдром (умеренно или слабовыраженный, различного генеза): головная и зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея, мигрень, лихорадочный синдром при "простудных" заболеваниях и ОРВИ. Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая" астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз K, ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременное применение др. НПВП или ненаркотических анальгетиков, хирургические вмешательства, беременность (I и III триместры), период лактации, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Подагра, заболевания печени, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки. Доза для детей старше 6 лет - не более половины таблетки, 2-3 раза в день. Препарат рекомендуется запивать водой или молоком в количестве не менее 100 мл. Продолжительность приема в качестве анальгезирующего ЛС не должна превышать 5 дней, как жаропонижающего - не более 3 дней. Увеличение дозы препарата или продолжительности лечения требует тщательного врачебного контроля. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, печеночная и/или почечная недостаточность. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм. Прочие (при длительном применении): головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, тромбоцитопения, гипокоагуляция, кровотечения. Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических ЛС. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты. Усиливает побочные действия ГКС, производных сульфонилмочевины, метотрексата, др. НПВП. Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими ЛС, зидовудином, рифампицином и этанолом (увеличивается риск гепатотоксического эффекта). Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности). АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота& таблетки Фармгруппа - АПФ ингибитор. Фармдействие. Ингибитор АПФ, тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Подавляет расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), снижает концентрацию катехоламинов в надпочечниках. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД, не оказывая влияния на ЧСС. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает выведение K+. Гипотензивное действие развивается через 30-60 мин., достигая максимума через 90-130 мин., и продолжается 5-6 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. TCmax - 1-1.5 ч. Через 6 ч. в плазме не обнаруживается. Выводится почками в виде метаболитов; не кумулирует. Показания. Артериальная гипертензия, ХСН. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, при артериальной гипертензии: начальная доза - 50-100 мг 3-4 раза в день, поддерживающая доза - 25-50 мг 2-4 раза в день. Курс лечения - от 2 нед. до 6 мес. При ХСН: 25-100 мг 3-4 раза в день. Побочное действие. Головная боль, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи, крапивница), лейкопения. Взаимодействие. Вазодилатирующее действие усиливают др. гипотензивные ЛС. Уменьшает потери K+, вызванные тиазидовыми диуретиками. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. Увеличивает концентрацию препаратов Li+ в крови. Особые указания. При курсовом лечении может наблюдаться волнообразность реакции: после 2-3-дневного снижения может вновь повышаться АД, через 1-2 нед. систематического приема снижение АД становится стабильным. Ацетилхолин& порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - м- и н-холиномиметик. Фармдействие. Четвертичное аммониевое соединение; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС в разных отделах мозга: в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших - тормозит. В качестве ЛС широкого применения не имеет; при приеме внутрь - неэффективен, т.к. быстро гидролизуется; при парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, плохо проникает через ГЭБ. Показания. Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) - для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм периферических артерий: эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства; спазм артерий сетчатки; атония кишечника, атония мочевого пузыря; рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинез при беременности, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. П/к или в/м 50-100 мг до 2-3 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг. Местно: равномерно наносить на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0.5-2 мл. Побочное действие. Аллергические реакции, сужение коронарных сосудов, снижение АД, брадикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение, миоз, диарея, усиление перистальтики кишечника. При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы. Передозировка. Симптомы: брадикардия, профузный пот, галлюцинации, коллапс, миоз, бронхоспазм, остановка сердца. Лечение: в/в или п/к, 1 мл 0.1% раствора атропина, при тяжелом бронхоспазме и резком снижении АД - 0.1-1 мл 0.1% раствора эпинефрина п/к. Взаимодействие. Повышают противоглаукомный эффект бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные ЛС и альфа-адреностимуляторы. Снижают парасимпатическую активность: трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазины, хлорпротиксен, клозапин. Фторатан усиливает побочные проявления, при сочетании с хинидином возможно развитие трепетания желудочков. Особые указания. Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (в/в введение не допускается из-за возможности резкого снижения АД и остановки сердца). Раствор готовят непосредственно перед применением, вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются. Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий. Для удлинения миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика. Ацетилцистеин гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь [апельсиновые], гранулы для приготовления сиропа, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения и местного применения, раствор для ингаляций, таблетки шипучие Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 10% (из-за наличия выраженного эффекта "первого прохождения" через печень - дезацетилирование с образованием цистеина), TCmax в плазме - 1-3 ч. после перорального приема, связь с белками плазмы - 50%. T1/2 - около 1 ч., при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Показания. Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул. Детям 2-6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет - 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет - 200 мг 2 раза в сутки. При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг/сут. в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе - детям от 10 дней до 2 лет - 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет - 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах. Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном - 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции - 15-20 мин.; кратность - 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор. Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру). Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно - в течение 5 мин.) или в/м. Взрослым - по 300 мг 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по "жизненным" показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела. Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы. Побочное действие. Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, носовые кровотечения, крапивница, шум в ушах, сонливость, лихорадка. Редко - диспепсия (в т.ч. изжога). При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко - стоматит. При в/м введении - жжение в месте инъекции; при длительном лечении - нарушение функции печени и/или почек. Особые указания. При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в грануляте содержится сахароза. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами. При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу. У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками. Ацетилцистеин раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. N-ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется, превращаясь в L-цистеин, затем в глутатион - высокореактивный фактор внутриклеточной защиты от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, цитотоксичных веществ. Тиоловая группа N-ацетилцистеина также образует комплексы с тиоловыми ядами, которые затем выводятся с мочой. Фармакокинетика. При применении в качестве антидота T1/2-при повторном в/в введении - 5-6 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами (при отсутствии интоксикации основным метаболитом является неорганический сульфат). У пациентов с интоксикацией уровень метаболитов в моче зависит от природы токсичного агента и от уровня образования комплекса с препаратом. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Показания. Отравление парацетамолом, грибами, содержащими аматоксины, и галогенизированными углеводородами. Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), бронхиальная астма (риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия. Категория действия на плод. B Дозирование. Ацетилцистеин должен быть введен как можно быстрее. Начальная доза - 150 мг/кг в/в капельно (в течение 60 мин.). Для этого препарат разводят в 200 мл (для взрослых) и 50 мл (для детей) 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Затем следует введение поддерживающей дозы 50 мг/кг каждые 4 ч. после разведения на протяжении не менее 72 ч. (интоксикация парацетамолом) или до нормализации индекса печеночного некроза или функции печени (отравление аматоксинами или галогенизированными углеводородами). Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение АД, тахикардия, головокружение, лихорадка), псевдоаллергические реакции в результате высвобождения гистамина, уменьшение протромбинового времени. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. растворами ЛС. Допускается одновременное применение активированного угля. При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Имеются сообщения о взаимодействии ацетилцистеина с некоторыми антибиотиками, но в случае интоксикации это несущественно. Особые указания. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом и др. легкоокисляющимися веществами. У больных с бронхообструктивным синдромом введение препарата проводится под контролем состояния пациента и в случае возникновения бронхоспазма проводят симптоматическую терапию бронхолитиками. В связи с возможным снижением протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови. Может изменять результаты теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с нитропруссидом натрия). Наличие серного запаха препарата не является результатом недоброкачественности продукта - это характерный запах активного компонента. Ацикловир крем для наружного применения, мазь глазная, мазь для наружного применения Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие. Фармакокинетика. Глазная мазь: легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости. При применении крема, мази на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с ХПН - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы). Показания. Крем и мазь для наружного применения - простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение). Мазь глазная - герпетический кератит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Категория действия на плод. C Дозирование. Наружно. Крем или мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней. Местно. Глазная мазь выдавливается лентой длиной 1-см и закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч.). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления. Побочное действие. При наружном применении - болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит. При применении глазной мази - жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия. Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Взаимодействие. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Особые указания. Крем для накожного нанесения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз и влагалища. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции). Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции. Полоску мази 1.25-см следует наносить на 25-кв. см пораженной кожи. Для предупреждения аутоинокуляции на др. участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие. Фармакокинетика. После приема внутрь частично всасывается в кишечнике, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20% (15-30%), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл. TCmax - 1.5-2 ч. Cmax после в/в капельного введения в течение 1 ч. в дозе 2.5, 5 и 10 мг/кг - 5.1, 9.8 и 20.7 мкг/мл соответственно; Cmin через 7 ч. - 0.5, 0.7 и 2.3 мкг/мл соответственно. Cmax и Cmin при назначении ацикловира детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв. м такие же, как у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч. 3 раза в сутки Cmax - 13.8 мкг/мл, Cmin - 2.3 мкг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в СМЖ - 50% от таковой в крови. После приема внутрь 1 г/сут. концентрация в грудном молоке - 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут.). Связь с белками плазмы - 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь - 14% в неизмененном виде, при в/в введении - 45-79% в неизмененном виде. Менее 2% выводятся через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч. концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно. T1/2-при приеме внутрь у взрослых - 3.3 ч. T1/2 после в/в введения у взрослых - 2.9 ч., у детей до 3 мес. - 3.8 ч. (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч. 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2.6 ч. У больных с тяжелой ХПН T1/2 - 20 ч., при гемодиализе - 5.7 ч. (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). T1/2-при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений КК): при КК 80 мл/мин - 2.5 ч., 50-80 мл/мин - 3 ч., 15-50 мл/мин - 3.5 ч; при анурии - 19.5 ч., во время проведения гемодиализа - 5.7, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч. Показания. Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально; профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь; лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально; профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь; энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально; лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально; профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь; опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально; генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex, - парентерально; ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч. после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру). С осторожностью. Беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), дегидратация, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС (в т.ч. в анамнезе). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, в/в капельно. Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - 400 мг 5 раз в сутки. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней. Детям от 3 мес. до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, - 250 мг/кв. м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв. м. Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч. в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней; рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч. в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней; рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки. Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета. Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч. Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч. в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней. Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы. При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин - 200 мг каждые 4 ч., 5 раз в день КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч; нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин - 400 мг каждые 12 ч., при КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч; нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин - 800 мг каждые 4 ч. в период бодрствования 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин - 800 мг каждые 8 ч., КК менее 10 мл/мин - 800 мг каждые 12 ч. Дети до 2 лет - доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв. м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено. Дети 2-12 лет с массой тела до 40 кг при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней. Дети 2-12 лет с массой тела 40 кг и более при ветряной оспе: доза для взрослых. В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч.). Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч. в течение 5 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв. м каждые 8 ч. в течение 5 дней. Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 ч. в течение 7 дней; дети до 12 лет - 250 мг/кв. м каждые 8 ч. в течение 7 дней. Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч. в течение 10 дней; дети с 3 мес. до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 ч. в течение 10 дней. Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч. в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 20 мг/кг каждые 8 ч. в течение 7 дней. Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес. - по 10 мг/кг каждые 8 ч. в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч., однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены. При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза - 100%, интервал - 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза - 50%, интервал - 24 ч. Максимальные дозы для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг или 1.5 г/кв. м/сут. Побочное действие. Анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), спутанность сознания, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лихорадка, галлюцинации, лейкопения, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, головная боль. Только для парентерального введения: флебит или воспаление в месте введения, острая почечная недостаточность, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор), гематологические нарушения (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз), гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ (снижение аппетита, тошнота, рвота), повышение азота мочевины и гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев; обычно при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечается). Только при приеме внутрь: недомогание, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), ажитация, алопеция, головокружение, миалгия, парестезия, сонливость. Передозировка. Пероральный прием 20 гацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. При парентеральном применении (при болюсном введении или использовании в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Взаимодействие. При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию в/в вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и СМЖ, замедлению выведения ацикловира (увеличение T1/2) из крови и СМЖ, усилению токсического действия. Др. нефротоксические ЛС - повышение риска нефротоксического действия. Особые указания. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Ацитретин капсулы Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Дерматопротекторное средство - синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Регулирует процессы регенерации, дифференцировки и ороговения клеток кожи, оказывает кератолитическое действие. Фармакокинетика. Абсорбция - 60%, повышается при приеме с пищей. TCmax после приема внутрь - 1-4 ч. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в ткани организма. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется путем взаимодействия с глюкуроновой кислотой и изомеризации с образованием фармакологически активного метаболита - 13-цис-изомера. T1/2 - 50 ч., 13-цисизомера - 60 ч. После прекращения длительного лечения 99% выводится в течение 36 дней в виде метаболитов почками и с желчью в равных количествах. Ацитретин и все продукты его метаболизма полностью выводятся в течение 2 лет после окончания приема. Показания. Кожные заболевания с тяжелыми нарушениями ороговения: псориаз (эритродермические варианты, пустулезный), ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергия к парабенам, гиперлипидемия (в т.ч. в анамнезе), панкреатит, гипервитаминоз А; одновременное назначение с тетрациклинами, витамином А, др. ретиноидами, метотрексатом; печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе. Дозирование. Внутрь, во время еды или с молоком 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых - 25-50 мг, максимальная доза - 75 мг/сут.; для детей - 0.5-1 мг/кг/сут, максимальная суточная доза - 35 мг. Длительность приема - 6-8 нед. При нарушениях ороговения необходима длительная поддерживающая терапия минимальными эффективными дозами (не выше 50 мг/сут.). Побочное действие. Сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ, гиперхолестеринемия, оссалгия, миалгия, гиперостоз, кальциноз тканей, компрессия спинного мозга. Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение. Лечение: симптоматическое, отмена препарата. Взаимодействие. Прием внутрь этанолсодержащих ЛС или напитков приводит к образованию активного метаболита этретината. При одновременном назначении с фенитоином снижается степень связывания его с белками. Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином А и др. ретиноидами. Особые указания. Применение в комбинации с др. видами лечения требует уменьшения дозы. Требуется контроль "печеночных" трансаминаз до начала терапии и в период применения (каждые 1-2 нед. в течение первых 2 мес., затем каждые 3 мес. во время лечения), а также в течение 3 мес. после отмены препарата. В период лечения необходим контроль концентраций холестерина, ТГ в сыворотке крови натощак (при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, длительной терапии); содержания глюкозы в крови (может измениться толерантность к глюкозе) у больных сахарным диабетом; у детей - показателей роста и развития костей. Установлен тератогенный эффект препарата, поэтому женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивные ЛС без перерыва в течение 4 нед. до начала терапии, во время курса лечения и в течение 2 лет после его окончания. Терапию следует начинать только на 2 или 3 день менструального цикла для исключения беременности. Во время лечения следует проводить дополнительные исследования на беременность. Применение препарата у детей оправдано в случаях неэффективности всех альтернативных способов лечения. Багульника болотного побеги& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает отхаркивающее действие. Летучие компоненты эфирного масла багульника (палюстрол, ледол и др.), выделяясь через бронхи, оказывают умеренное местнораздражающее действие на слизистые оболочки, усиливают секрецию бронхиальных желез, повышают активность реснитчатого эпителия дыхательных путей. Обладает противовоспалительной, противомикробной (терпены и гидрохинон) и гипотензивной активностью, оказывает возбуждающее действие на ЦНС и миометрий. Показания. Кашель, бронхолегочные заболевания: трахеиты, бронхиты. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя (2 ст. ложки = 10 г на 200 мл воды), принимают в теплом виде по 1/3-1/2 стакана 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Раздражительность, головокружение, повышенная возбудимость, усиление бронхоспазма. Особые указания. Приготовленный настой хранят в прохладном месте не более 2 сут. Багульника болотного побеги + Календулы цветки + Мяты листья + Ромашки цветки + Солодки корни + Фиалки трава& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Характеристика. Цветки ромашки содержат эфирное масло, азулен, антемисовую кислоту, гликозиды; побеги багульника - палюстрол в составе эфирного масла, гликозид (арбутин), дубильные вещества; цветки календулы - флавоноиды, каротиноиды, сапонины, дубильные вещества, кислоты; трава фиалки - гликозиды, флавоноиды (рутин, кверцетин), витамин С, сапонины; корни солодки - ликуразид, тритерпены - глицирризиновую кислоту и др. флавоноиды; листья мяты - ментол в составе эфирного масла. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, спазмолитическое и противовоспалительное действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит, трахеит, пневмония; бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 2 ст. ложки (10 г) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают в горячем виде по 70-100 мл 3-4 раза в день в течение 2-3 нед. Перед употреблением взбалтывают. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Багульника побеги + Девясила корневища + Календулы цветки + Мать-и-мачехи листья + Мяты перечной листья + Подорожника листья + Ромашки цветки + Солодки корни& сбор растительный-брикеты, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Сбор оказывает противокашлевое, бронхолитическое и противовоспалительное действие; обладает спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры кишечника и слабым седативным свойством. Показания. Заболевания органов дыхания воспалительного характера, сопровождающиеся кашлем и явлениями бронхоспазма (в т.ч. бронхит, трахеит, трахеобронхит, пневмония). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 50 мл (1/4 стакана) 4 раза в день до еды. Курс лечения - 10-15 дней. Для приготовления настоя 1 брикет или 1 ст. ложку сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин., охлаждают при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают и доводят объем полученного настоя кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Изжога, тошнота, диарея. Аллергические реакции. Бадана корневища& сырье растительное-брикеты, сырье растительное-порошок, сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное, вяжущее, дубящее, гемостатическое, противомикробное и гипотензивное действие. Показания. Стоматит, гингивит, колит (недизентерийный), эрозия шейки матки. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 15-30-100 мл (в зависимости от тяжести состояния) перед приемом пищи, 3 раза в сутки. Для приготовления настоя 10-20 брикетов (по 0.5 г) помещают в эмалированную посуду, заливают 200-400 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200-400 мл. В виде жидкого водного экстракта (30 г/200 мл) по 30 кап. 2-3 раза в сутки. Местно, для спринцеваний - 15 мл экстракта разводят в 0.5-1 л воды. Курс лечения - не более 1 мес.; повторно не ранее чем через 12 дней. Побочное действие. Аллергические реакции; запоры. Бадана листьев экстракт + Дуба коры экстракт + Зверобоя продырявленного травы экстракт + Лабазника цветков экстракт + Левзеи корневищ экстракт + Пантокрин + Перца стручкового плодов экстракт + Родиолы розовой корневищ экстракт + Тысячелистника травы экстракт& эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Общетонизирующее средство, представляющее собой комбинацию 8 видов средств растительного происхождения и пантокрина (средства животного происхождения). Повышает физическую работоспособность и выносливость, обладает противовоспалительным эффектом. Показания. Физические и умственные перегрузки, астеновегетативный синдром различного генеза (повышенная утомляемость, пониженная работоспособность, неврастения, нарушения сна), период реконвалесценции (после тяжелых инфекционных заболеваний, травм и оперативных вмешательств, рецидивов хронических заболеваний ЖКТ). Противопоказания. Гиперчувствительность, ИБС (тяжелые формы), тяжелая артериальная гипертензия, гипертермия, злокачественные новообразования, диарея. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды по 1 ч. ложке 2 раза в день в первой половине суток; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 ч. ложек 2 раза в день. Курс лечения - 1-2 нед. Проведение повторного курса возможно только после консультации с врачом. Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд). Передозировка. При длительном применении и в дозах, превышающих рекомендованные: повышение АД, нарушения сна, головная боль. Особые указания. Перед употреблением препарат рекомендуется взбалтывать. Не следует применять одновременно с психостимуляторами. Бадяга& порошок для приготовления суспензии для наружного применения Фармгруппа - животного происхождения средство. Фармдействие. Оказывает местнораздражающее действие (обусловленное содержанием кремниевых иголок). Показания. Радикулит, артрит, ревматизм, кровоподтеки. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого применения. Дозирование. Наружно, втирают в пораженные участки кожи. Побочное действие. Аллергические реакции, гиперемия кожи. Базиликсимаб лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - иммунодепрессивное средство - антитела моноклональные. Фармдействие. Иммунодепрессивное средство, блокатор интерлейкин2 рецепторов. Специфически связывается с антигеном CD25-на активированных T-лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина2 и т.о. предотвращает связывание интерлейкина2, служащее сигналом для пролиферации T-клеток. Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке крови превышает 0.2 мкг/мл. По мере ее снижения уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 нед. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии. Фармакокинетика. Cmax после в/в введения 20 мг - 2-12.2 мг/л, значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). Объем распределения (при достижении Css) - 4.5-12.7 л, T1/2 - 4-10.4-сут, клиренс - 22-60 мл/ч. У детей 2-12 лет объем распределения - 1.1-2.3 л, T1/2 - 4.5-14.3-сут, клиренс 16-24 мл/ч. Показания. Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспорином и ГКС). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в струйно или капельно, в течение 20-30 мин (после предварительного разведения в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Взрослым и детям с массой тела более 40 кг вводят по 20 мг за 2 ч. до трансплантации и 20 мг - через 4 дня после операции (в случае отторжения пересаженного органа препарат повторно не вводят). Для детей с массой тела менее 40 кг общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг). Побочное действие. Запоры, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, периферические отеки, повышение АД, анемия, головная боль, гиперкалиемия; аллергические реакции. Взаимодействие. Иммунодепрессивные ЛС (за исключением циклоспорина в форме микроэмульсии и ГКС) повышают риск развития чрезмерной иммунодепрессии. Особые указания. У больных, получающих иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций. Баклофен таблетки Фармгруппа - миорелаксант центрального действия. Фармдействие. Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движений в суставах, облегчает пассивную и активную кинезотерапию (физические упражнения, массаж, мануальную терапию). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. TCmax - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется печенью. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде). Показания. Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, ЧМТ, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе; алкоголизм (аффективные расстройства). Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, ХПН. С осторожностью. Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, во время еды: начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза - 100 мг/сут. (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза - 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При ХПН и при проведении гемодиализа - суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза - 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг; начальная доза - 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет - 10-20 мг/сут, 2-10 лет - 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед.). Побочное действие. Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение АД, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении - нарушение функции печени. Передозировка. Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч. Лечение: обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Усиливает действие ЛС, влияющих на ЦНС, гипотензивных и противоподагрических ЛС, этанола. Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа, карбидопа в сочетании с леводопой повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения. Особые указания. Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических ЛС. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Бактериофаг дизентерийный& раствор для приема внутрь или ректального введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Вызывает специфический лизис возбудителей бактериальной дизентерии. Показания. Бактериальная дизентерия, вызванная S.flexneri I, II, III, IV и VI типов (лечение и профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь 3 раза в день за 1 ч. до приема пищи с первого дня заболевания в течение 7-10 дней. На 1 прием до 6 мес. - 5 мл, от 6 мес. до 1 года - 10-15 мл, от 1 года до 3 лет - 15-20 мл или 1 таблетка, от 3 до 8 лет - 20-30 мл или 1-2 таблетки, от 8 лет и старше - 30-40 мл или 2-3 таблетки. Ректально, при дизентерии, характеризующейся слабовыраженным колитическим синдромом, и в период реконвалесценции одновременно с пероральным применением в виде клизмы после опорожнения кишечника вместо 1 приема внутрь. На 1 прием до 6 мес. - 10 мл, от 6 мес. до 1 года - 20 мл, от 1 года до 3 лет - 20-30 мл, от 3 до 8 лет - 30-40 мл, от 8 лет и старше - 50-60 мл. Для профилактики - 10-40 мл или 1-2 таблетки ежедневно в зависимости от возраста. Продолжительность приема препарата определяется условиями эпидситуации. Побочное действие. Не описаны. Особые указания. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в т.ч. и антибиотиков. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности и раннее применение препарата. Перед употреблением флакон с жидким бактериофагом необходимо взбалтывать. Бактериофаг клебсиелл& раствор для приема внутрь и наружного применения Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать бактерии клебсиелл пневмонии, озены и риносклеромы. Показания. Лечение гнойно-воспалительных и энтеральных заболеваний, вызванных бактериями клебсиелл пневмонии, озены, риносклеромы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, местно, наружно 1-3 раза в день в течение 10-40 дней в дозе 10-200 мл. Побочное действие. Не описаны. Бактериофаг клебсиелл пневмонии& раствор для приема внутрь и местного применения Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать бактерии клебсиелл пневмонии. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (озена, риносклерома) и ЖКТ (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз кишечника); хирургические инфекции (гнойные раны, перитонит, плеврит, ожог, мастит, абсцесс); урогенитальные инфекции (цистит, пиелонефрит, эндометрит, сальпингооофорит); гнойно-воспалительные заболевания новорожденных и детей грудного возраста (омфалит, пиодермия, сепсис). Селективная деконтаминация кишечника при инфицировании внутрибольничными штаммами клебсиелл пневмонии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Энтероколит, дисбактериоз кишечника - 3 раза в день за 1 ч. до еды в течение 7-15 дней. На 1 прием до 6 мес. - 5 мл, 6-12 мес. - 10 мл, от 1 года до 3 лет - 15 мл, от 3 до 8 лет - 20 мл, от 8 лет и старше - 30 мл. Цистит, пиелонефрит, уретрит - в течение 10-20 дней. Ректально 1 раз в день (в виде клизмы) в сочетании с двукратным приемом внутрь. На 1 прием до 6 мес. - 10 мл; 6-12 мес. - 20 мл; от 1 года до 3 лет - 30 мл; от 3 до 8 лет - 40 мл; от 8 лет и старше - 50 мл. Местно в течение 7-20 дней при терапии гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями в сочетании с приемом внутрь. В случае обработки полости гнойного очага химическими антисептиками перед применением бактериофага полость промыть стерильным 0,9% раствором NaCl. Гнойные раны - в виде орошения, аппликаций, повязок, введение через дренаж не менее 1 раза в день. При абсцессах после вскрытия и удаления гнойного содержимого препарат вводят в количестве меньшем, чем объем удаленного гноя. В дренированные полости ежедневно однократно - 20-200 мл. Остеомиелит - 10-30 мл в полость раны через турунду, дренаж. Гнойно-воспалительные гинекологические заболевания - 5-10 мл ежедневно 1 раз в день в полость вагины, матки. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов - 2-10 мл 1-3 раза в день в полости среднего уха, носа. Бактериофаг используют для полоскания, промывания, закапывания, введения смоченных турунд (оставляя их на 1 ч.). Цистит, пиелонефрит, уретрит - 20-50 мл в мочевой пузырь и 5-7 мл в почечную лоханку через цистостому или нефростому. Детям до 6 мес. Сепсис, энтероколит новорожденных, включая недоношенных детей, 2-3 раза в сутки в виде суппозиториев или высоких клизм (через газоотводную трубку или катетер). При отсутствии рвоты и срыгивания препарат применяют внутрь, смешивая с грудным молоком. Возможно сочетание ректального и перорального применения препарата. Курс лечения - 5-15 дней, при рецидивирующем течении заболевания возможно проведение повторных курсов лечения. Для профилактики сепсиса и энтероколита при внутриутробном инфицировании или опасности возникновения внутрибольничной инфекции у новорожденных детей клебсифаг применяется в виде суппозиториев или клизм 2 раза в день в течение 5-7 дней. Омфалит, пиодермия, инфицированные раны - 2 раза в день ежедневно в виде аппликации (марлевую салфетку смочить бактериофагом и наложить на пупочную ранку или пораженный участок кожи). Побочное действие. Не описаны. Особые указания. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в том числе антибактериальных и противовоспалительных препаратов. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности возбудителя. Бактериофаг коли& Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать бактерии энтеропатогенной кишечной палочки. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, дыхательных путей, легких (синусит, отит, ангина, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, плеврит) и ЖКТ (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз кишечника); хирургические инфекции (гнойные раны, ожог, мастит, абсцесс, флегмона, карбункул, гидраденит, панариций, парапроктит, бурсит, остеомиелит); урогенитальные инфекции (уретрит, цистит, пиелонефрит, кольпит, эндометрит, сальпингооофорит); гнойно-воспалительные заболевания новорожденных и детей грудного возраста (омфалит, пиодермия, конъюнктивит, гастроэнтероколит, сепсис), генерализованные септические заболевания. Для профилактики - обработка послеоперационных и свежеинфицированных ран, а также для профилактики внутрибольничных инфекций по эпидемическим показаниям. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Энтероколит, заболевания внутренних органов, дисбактериоз кишечника - 3 раза в день за 1 ч. до еды. На 1 прием до 6 мес. - 5 мл, 6-12 мес. - 10 мл, от 1 года до 3 лет - 15 мл, от 3 до 8 лет - 20 мл, от 8 лет и старше - 30 мл. Ректально 1 раз в день (в виде клизмы) в сочетании с двукратным приемом внутрь. На 1 прием до 6 мес. - 10 мл; 6-12 мес. - 20 мл; от 1 года до 3 лет - 30 мл; от 3 до 8 лет - 40 мл; от 8 лет и старше в клизме - 50 мл. Местно в течение 7-20 дней при терапии гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями. В случае обработки полости гнойного очага химическими антисептиками перед применением бактериофага полость промыть стерильным 0,9% раствором NaCl. Гнойные раны - в виде орошения, аппликаций, повязок, введение через дренаж не менее 1 раза в день. При абсцессах после вскрытия и удаления гнойного содержимого препарат вводят в количестве меньшем, чем объем удаленного гноя. В дренированные полости ежедневно 1 раз в день - 20-200 мл. Остеомиелит - 10-20 мл в полость раны через турунду, дренаж. Введение в полости (плевральная, суставная и др. ограниченные полости) - до 100 мл бактериофага, оставляя капиллярный дренаж, через который в течение нескольких дней бактериофаг вводится повторно. Гнойно-воспалительные гинекологические заболевания - 5-10 мл ежедневно 1 раз в день в полость вагины, матки. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов - 2-10 мл 1-3 раза в день в полости среднего уха, носа. Бактериофаг используют для полоскания, промывания, закапывания, введения смоченных турунд (оставляя их на 1ч.). Цистит, пиелонефрит, уретрит - 20-50 мл в мочевой пузырь и 5-7 мл в почечную лоханку через цистостому или нефростому. Детям до 6 мес. Сепсис, энтероколит новорожденных, включая недоношенных детей, 2-3 раза в сутки в виде высоких клизм (через газоотводную трубку или катетер). При отсутствии рвоты и срыгивания препарат применяют внутрь, смешивая с грудным молоком. Возможно сочетание ректального и перорального применения препарата. Курс лечения - 5-15 дней, при рецидивирующем течении заболевания возможно проведение повторных курсов лечения. Для профилактики сепсиса и энтероколита при внутриутробном инфицировании или опасности возникновения внутрибольничной инфекции у новорожденных детей бактериофаг применяется в виде клизм 2 раза в день в течение 5-7 дней. Омфалит, пиодермия, инфицированные раны - 2 раза в день ежедневно в виде аппликации (марлевую салфетку смочить бактериофагом и наложить на пупочную ранку или пораженный участок кожи). Побочное действие. Не описаны. Взаимодействие. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в том числе антибактериальных и противовоспалительных препаратов. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности возбудителя. Бактериофаг колипротейный& таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать бактерии протея и энтеропатогенную кишечную палочку. Показания. Лечение гнойно-воспалительных и кишечных заболеваний, вызванных бактериями протея, кишечной палочки или сочетанием этих микроорганизмов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Рекомендуемая дозировка на 1 прием: от 1 года до 3 лет - 0.5-1 таблетка, от 3 до 8 лет - 1 таблетка, от 8 лет и взрослым - 2 таблетки. Принимают 3-4 раза в сутки натощак за 1-1.5 ч. до приема пищи. Курс лечения от 7 до 10 дней. Побочное действие. Не описаны. Бактериофаг протейный& раствор для приема внутрь и наружного применения Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Характеристика. Cтерильный фильтрат фаголизата бактерий Рroteus vulgaris и Рroteus mirabilis. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать Рroteus vulgaris и Рroteus mirabilis. Показания. Заболевания, вызванные Рroteus vulgaris и Рroteus mirabilis: ЛОР-органов (воспаление придаточных пазух носа, среднего уха, ангина, фарингит, ларингит); верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, плеврит); хирургические инфекции (нагноение ран, ожог, абсцесс, флегмона, фурункул, карбункул, гидроаденит, панариций, парапроктит, мастит, бурсит, остеомиелит); урогенитальные инфекции (уретрит, цистит, пиелонефрит, кольпит, эндометрит, сальпингоофорит); инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз); генерализованные септические заболевания; гнойно-воспалительные заболевания новорожденных (омфалит, пиодермия, конъюнктивит, гастроэнтероколит, сепсис). Профилактика инфекций, вызываемых Рroteus vulgaris и Рroteus mirabilis (обработка послеоперационных и свежеинфицированных ран). Профилактика внутрибольничных инфекций по эпидемическим показаниям. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, местно, наружно, ректально (в виде микроклизм). При заболеваниях ЖКТ, внутренних органов, дисбактериозе бактериофаг применяют внутрь 3 раза в сутки натощак за 1 ч. до еды и ректально (в микроклизме) 1 раз в день вместо одного приема внутрь. Рекомендуемые доза препарата внутрь (на 1 прием) и ректально (в виде микроклизм) соответственно: дети 0-6 мес. - 5 мл и 10 мл, 6-12 мес. - 10 мл и 20 мл, 1-3 лет - 15 мл и 30 мл, 3-8 лет - 20 мл и 40 мл, дети старше 8 лет и взрослые - 30 мл и 50 мл. Местно, наружно: в виде орошения, примочек и тампонирования жидким бактериофагом в количестве до 200 мл в зависимости от площади пораженного участка. При абсцессах бактериофаг вводят в полость очага после удаления гноя с помощью пункции. Количество вводимого препарата должно быть несколько меньше объема удаленного гноя. При остеомиелите после соответствующей хирургической обработки в рану вводят бактериофаг по 10-20 мл. В случае если до применения бактериофага для лечения ран применялись химические антисептики, рана должна быть тщательно промыта стерильным 0.9 % раствором NaCl. Внутриполостное введение (в т.ч. плевральную, суставную и др. ограниченные полости): вводят до 100 мл бактериофага, после чего оставляют капиллярный дренаж, через который в течение нескольких дней повторно вводят бактериофаг. При цистите, пиелонефрите, уретрите препарат принимают внутрь и в случае, если полость мочевого пузыря или почечной лоханки дренированы, бактериофаг вводят через цистостому или нефростому 1-2 раза в день по 20-50 мл в мочевой пузырь и по 5-7 мл в почечную лоханку. При гнойно-воспалительных гинекологических заболеваниях препарат вводят в полость влагалища или матки в дозе 5-10 мл ежедневно однократно. При гнойно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов для полоскания, промывания, закапывания, введения смоченных турунд (оставляя их на 1 ч.) препарат вводят в дозе 2-10 мл 1-3 раза в день. Сепсис, энтероколит новорожденных, включая недоношенных детей: бактериофаг применяют в виде высоких клизм (через газоотводную трубку или катетер) 2-3 раза в сутки. При отсутствии рвоты и срыгивания возможно применение препарата внутрь. В этом случае он смешивается с грудным молоком. Возможно сочетание ректального (в клизмах) и перорального применения препарата. Курс лечения 5-15 дней. При рецидивирующем течении заболевания возможно проведение повторных курсов лечения. С целью профилактики сепсиса и энтероколита при внутриутробном инфицировании или опасности возникновения внутрибольничной инфекции у новорожденных детей бактериофаг применяют в виде клизм 2 раза в день в течение 5-7 дней. При лечении омфалитов, пиодермии, инфицированных ран препарат применяют в виде аппликаций ежедневно двукратно (марлевую салфетку смачивают бактериофагом и накладывают на пупочную ранку или на пораженный участок кожи). Лечение гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями должно проводиться одновременно как местно, так и перорально в течение 7-20 дней (по клиническим показаниям). Побочное действие. Не описаны. Особые указания. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в т.ч. и антибиотиков. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности. Бактериофаг сальмонеллезный& суппозитории ректальные Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Характеристика. Смесь лиофилизированного концентрата фаголизатов наиболее распространенных сальмонелл: группа А - паратиф А; группа В - паратиф В, тифимуриум, гейдельберг, группа С - ньюпорт, холера суис, ораниенбург, инфантис, группа D - дублин, энтеритидис, группа Е - анатум, ньюландс. Показания. Сальмонеллез (лечение, санация реконвалесцентов). Дозирование. Ректально, 1 раз в сутки после опорожнения кишечника. Рекомендуемая доза: детям 6 мес.-3 лет - 1/2 суппозитория, 3-8 лет - 1/2-1 суппозиторий, старше 8 лет - 1 суппозиторий. Курс лечения - 5-10 сут. Особые указания. Применение бактериофага ректально рекомендуется сочетать с пероральным применением бактериофага. Бактериофаг синегнойной палочки& раствор для приема внутрь и местного применения Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать бактерии синегнойной палочки. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания, вызванные стрептококками: ЛОР-органов, дыхательных путей, легких (синусит, отит, ангина, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, плеврит) и ЖКТ (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз кишечника); хирургические инфекции (гнойные раны, ожог, мастит, абсцесс, флегмона, карбункул, гидраденит, панариций, парапроктит, бурсит, остеомиелит); урогенитальные инфекции (уретрит, цистит, пиелонефрит, кольпит, эндометрит, сальпингоофорит); гнойно-воспалительные заболевания новорожденных и детей грудного возраста (омфалит, пиодермия, конъюнктивит, гастроэнтероколит, сепсис); генерализованные септические заболевания. Для профилактики - обработка послеоперационных и свежеинфицированных ран, а также для профилактики внутрибольничных инфекций по эпидемическим показаниям. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Энтероколит, заболевания внутренних органов, дисбактериоз кишечника - 3 раза в день за 1 ч. до еды. На 1 прием до 6 мес. - 5 мл, 6-12 мес. - 10 мл, от 1 года до 3 лет - 15 мл, от 3 до 8 лет - 20 мл, от 8 лет и старше - 30 мл. Ректально 1 раз в день (в виде клизмы) в сочетании с двукратным приемом внутрь. На 1 прием до 6 мес. - 10 мл; 6-12 мес. - 20 мл; от 1 года до 3 лет - 30 мл; от 3 до 8 лет - 40 мл; от 8 лет и старше в клизме - 50 мл. Местно в течение 7-20 дней при терапии гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями. В случае обработки полости гнойного очага химическими антисептиками перед применением бактериофага полость промыть стерильным 0,9% раствором NaCl. Гнойные раны - в виде орошения, аппликаций, повязок, введение через дренаж не менее 1 раза в день. При абсцессах после вскрытия и удаления гнойного содержимого препарат вводят в количестве меньшем, чем объем удаленного гноя. В дренированные полости ежедневно 1 раз в день - 20-200 мл. Остеомиелит - 10-20 мл в полость раны через турунду, дренаж. Введение в полости (плевральная, суставная и др. ограниченные полости) - до 100 мл бактериофага, оставляя капиллярный дренаж, через который в течение нескольких дней бактериофаг вводится повторно. Гнойно-воспалительные гинекологические заболевания - 5-10 мл ежедневно 1 раз в день в полость вагины, матки. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов - 2-10 мл 1-3 раза в день в полости среднего уха, носа. Бактериофаг используют для полоскания, промывания, закапывания, введения смоченных турунд (оставляя их на 1ч.). Цистит, пиелонефрит, уретрит - 20-50 мл в мочевой пузырь и 5-7 мл в почечную лоханку через цистостому или нефростому. Детям до 6 мес. Сепсис, энтероколит новорожденных, включая недоношенных детей, 2-3 раза в сутки в виде высоких клизм (через газоотводную трубку или катетер). При отсутствии рвоты и срыгивания препарат применяют внутрь, смешивая с грудным молоком. Возможно сочетание ректального и перорального применения препарата. Курс лечения - 5-15 дней, при рецидивирующем течении заболевания возможно проведение повторных курсов лечения. Для профилактики сепсиса и энтероколита при внутриутробном инфицировании или опасности возникновения внутрибольничной инфекции у новорожденных детей бактериофаг применяется в виде клизм 2 раза в день в течение 5-7 дней. Омфалит, пиодермия, инфицированные раны - 2 раза в день ежедневно в виде аппликации (марлевую салфетку смочить бактериофагом и наложить на пупочную ранку или пораженный участок кожи). Побочное действие. Не описаны. Особые указания. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в том числе антибактериальных и противовоспалительных препаратов. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности возбудителя. Бактериофаг стафилококковый& линимент Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать стафилококковые бактерии. Показания. Лечение и профилактика гнойно-воспалительных заболеваний. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, местно - тампонирование, повязки - от 5 до 20 г в зависимости от очага и площади поражения 1-2 раза в день. Побочное действие. Не описаны. Бактериофаг стафилококковый& раствор для приема внутрь и местного применения Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать стафилококковые бактерии. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, дыхательных путей, легких (синусит, отит, ангина, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, плеврит) и ЖКТ (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз кишечника); хирургические инфекции (гнойные раны, ожог, мастит, абсцесс, флегмона, карбункул, гидраденит, панариций, парапроктит, бурсит, остеомиелит); урогенитальные инфекции (уретрит, цистит, пиелонефрит, кольпит, эндометрит, сальпингоофорит); гнойно-воспалительные заболевания новорожденных и детей грудного возраста (омфалит, пиодермия, конъюнктивит, гастроэнтероколит, сепсис); генерализованные септические заболевания. Для профилактики - обработка послеоперационных и свежеинфицированных ран, а также для профилактики внутрибольничных инфекций по эпидемическим показаниям. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Энтероколит, заболевания внутренних органов, дисбактериоз кишечника - 3 раза в день за 1 ч. до еды. На 1 прием до 6 мес. - 5 мл, 6-12 мес. - 10 мл, от 1 года до 3 лет - 15 мл, от 3 до 8 лет - 20 мл, от 8 лет и старше - 30 мл. Ректально 1 раз в день (в виде клизмы) в сочетании с двукратным приемом внутрь. На 1 прием до 6 мес. - 10 мл; 6-12 мес. - 20 мл; от 1 года до 3 лет - 30 мл; от 3 до 8 лет - 40 мл; от 8 лет и старше в клизме - 50 мл. Местно в течение 7-20 дней при терапии гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями. В случае обработки полости гнойного очага химическими антисептиками перед применением бактериофага полость промыть стерильным 0,9% раствором NaCl. Гнойные раны - в виде орошения, аппликаций, повязок, введение через дренаж не менее 1 раза в день. При абсцессах после вскрытия и удаления гнойного содержимого препарат вводят в количестве меньшем, чем объем удаленного гноя. В дренированные полости ежедневно 1 раз в день - 20-200 мл. Остеомиелит - 10-20 мл в полость раны через турунду, дренаж. Введение в полости (плевральная, суставная и др. ограниченные полости) - до 100 мл бактериофага, оставляя капиллярный дренаж, через который в течение нескольких дней бактериофаг вводится повторно. Гнойно-воспалительные гинекологические заболевания - 5-10 мл ежедневно 1 раз в день в полость вагины, матки. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов - 2-10 мл 1-3 раза в день в полости среднего уха, носа. Бактериофаг используют для полоскания, промывания, закапывания, введения смоченных турунд (оставляя их на 1ч.). Цистит, пиелонефрит, уретрит - 20-50 мл в мочевой пузырь и 5-7 мл в почечную лоханку через цистостому или нефростому. Детям до 6 мес. Сепсис, энтероколит новорожденных, включая недоношенных детей, 2-3 раза в сутки в виде высоких клизм (через газоотводную трубку или катетер). При отсутствии рвоты и срыгивания препарат применяют внутрь, смешивая с грудным молоком. Возможно сочетание ректального и перорального применения препарата. Курс лечения - 5-15 дней, при рецидивирующем течении заболевания возможно проведение повторных курсов лечения. Для профилактики сепсиса и энтероколита при внутриутробном инфицировании или опасности возникновения внутрибольничной инфекции у новорожденных детей бактериофаг применяется в виде клизм 2 раза в день в течение 5-7 дней. Омфалит, пиодермия, инфицированные раны - 2 раза в день ежедневно в виде аппликации (марлевую салфетку смочить бактериофагом и наложить на пупочную ранку или пораженный участок кожи). Побочное действие. Не описаны. Особые указания. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в том числе антибактериальных и противовоспалительных препаратов. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности возбудителя. Бактериофаг стафилококковый& таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать стафилококковые бактерии. Показания. Лечение и профилактика гнойно-воспалительных и кишечных заболеваний, а также дисбактериоза. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Рекомендуемая дозировка на 1 прием: от 1 года до 3 лет - 0.5-1 таблетка, от 3 до 8 лет - 1 таблетка, от 8 лет и взрослым - 2 таблетки. Принимать 3-4 раза в сутки натощак, за 1-1.5 ч. до приема пищи. Курс лечения от 7 до 10 дней. Побочное действие. Не описаны. Бактериофаг стрептококковый& раствор для приема внутрь и местного применения Фармгруппа - МИБП - бактериофаг. Фармдействие. Обладает способностью специфически лизировать стрептококки, в том числе энтерококки. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, дыхательных путей и легких (синусит, отит, ангина, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, плеврит), ЖКТ (гастроэнтероколит, холецистит, дисбактериоз кишечника); хирургические инфекции (гнойные раны, ожог, мастит, абсцесс, флегмона, карбункул, гидраденит, панариций, парапроктит, бурсит, остеомиелит); урогенитальные инфекции (уретрит, цистит, пиелонефрит, кольпит, эндометрит, сальпингоофорит); гнойно-воспалительные заболевания новорожденных и детей грудного возраста (омфалит, пиодермия, конъюнктивит, гастроэнтероколит, сепсис), генерализованные септические заболевания. Для профилактики - обработка послеоперационных и свежеинфицированных ран, а также для профилактики внутрибольничных инфекций по эпидемическим показаниям. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Энтероколит, заболевания внутренних органов, дисбактериоз кишечника - 3 раза в день за 1 ч. до еды. На 1 прием до 6 мес. - 5 мл, 6-12 мес. - 10 мл, от 1 года до 3 лет - 15 мл, от 3 до 8 лет - 20 мл, от 8 лет и старше - 30 мл. Ректально 1 раз в день (в виде клизмы) в сочетании с двукратным приемом внутрь. На 1 прием до 6 мес. - 10 мл; 6-12 мес. - 20 мл; от 1 года до 3 лет - 30 мл; от 3 до 8 лет - 40 мл; от 8 лет и старше в клизме - 50 мл. Местно в течение 7-20 дней при терапии гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями. В случае обработки полости гнойного очага химическими антисептиками перед применением бактериофага полость промыть стерильным 0,9% раствором NaCl. Гнойные раны - в виде орошения, аппликаций, повязок, введение через дренаж не менее 1 раза в день. При абсцессах после вскрытия и удаления гнойного содержимого препарат вводят в количестве меньшем, чем объем удаленного гноя. В дренированные полости ежедневно 1 раз в день - 20-200 мл. Остеомиелит - 10-20 мл в полость раны через турунду, дренаж. Введение в полости (плевральная, суставная и др. ограниченные полости) - до 100 мл бактериофага, оставляя капиллярный дренаж, через который в течение нескольких дней бактериофаг вводится повторно. Гнойно-воспалительные гинекологические заболевания - 5-10 мл ежедневно 1 раз в день в полость вагины, матки. Гнойно-воспалительные заболевания ЛОР-органов - 2-10 мл 1-3 раза в день в полости среднего уха, носа. Бактериофаг используют для полоскания, промывания, закапывания, введения смоченных турунд (оставляя их на 1ч.). Цистит, пиелонефрит, уретрит - 20-50 мл в мочевой пузырь и 5-7 мл в почечную лоханку через цистостому или нефростому. Детям до 6 мес. Сепсис, энтероколит новорожденных, включая недоношенных детей, 2-3 раза в сутки в виде высоких клизм (через газоотводную трубку или катетер). При отсутствии рвоты и срыгивания препарат применяют внутрь, смешивая с грудным молоком. Возможно сочетание ректального и перорального применения препарата. Курс лечения - 5-15 дней, при рецидивирующем течении заболевания возможно проведение повторных курсов лечения. Для профилактики сепсиса и энтероколита при внутриутробном инфицировании или опасности возникновения внутрибольничной инфекции у новорожденных детей бактериофаг применяется в виде клизм 2 раза в день в течение 5-7 дней. Омфалит, пиодермия, инфицированные раны - 2 раза в день ежедневно в виде аппликации (марлевую салфетку смочить бактериофагом и наложить на пупочную ранку или пораженный участок кожи). Побочное действие. Не описаны. Особые указания. Применение бактериофага не исключает применение др. ЛС, в том числе антибактериальных и противовоспалительных препаратов. Важным условием эффективной фаготерапии является предварительное определение фагочувствительности возбудителя. Бараний курдючный жир& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Показания. Нарушения жирового обмена, жировая дистрофия печени, гиперлипидемия (в комплексе с гипокалорийной диетой). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 5-7 гранул в день, гранулы держат во рту до полного рассасывания, не запивая водой. Пищу принимают через 30 мин после приема препарата. При нарушениях жирового обмена, экзогенно-конституциональном ожирении - 5-7 гранул 2 раза в день. Продолжительность курса - от 1 до 3 мес. При приеме препарата необходим однодневный перерыв через каждые 7 дней. Повторный курс целесообразно проводить после консультации врача. При лечении жировой инфильтрации печени - 3 гранулы 1 раз в день в вечернее время. Продолжительность курса - 3 мес. Однодневный перерыв через каждые 7 дней. При лечении гиперлипидемии - 4 гранулы 3 раза в день после еды. Продолжительность курса - 1 мес. Повторный курс целесообразно проводить после консультации врача. Прием гранул можно сочетать с др. методами лечения и ЛС. Побочное действие. Бессонница (при приеме в вечернее время), в единичных случаях возможна парадоксальная реакция - усиление аппетита, прибавка массы тела. Аллергические реакции. Особые указания. Перед началом лечения целесообразна консультация врача. При усилении аппетита, увеличении массы тела на 1-2 кг препарат следует отменить, а дальнейший прием препарата проводить после консультации врача. Барбариса обыкновенного листья& настойка Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает гемостатическое, жаропонижающее, антисептическое, утеротонизирующее и желчегонное действие, повышает свертываемость крови. Показания. Гепатит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей; холелитиаз (не осложненная желтухой); метроррагия (в т.ч. в послеродовом периоде); спленомегалия (при малярии). Противопоказания. Гиперчувствительность, метроррагия (в климактерическом периоде и при задержке в матке оболочек и частей детского места); беременность. Дозирование. Внутрь, по 25-30 кап. 3 раза в день в течение 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические рекции. Особые указания. Выделенный из растения берберин в эксперименте оказывает противоопухолевое действие. Барбитал Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Снотворное средство, оказывает седативное и некоторое миорелаксирующее действие. Нарушает проницаемость мембран нейронов для Na+, активирует каналы для Cl-. В терапевтических дозах не влияет на внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус. В токсических дозах вызывает состояние длительной общей анестезии с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров, приводящее к гипоксии и ацидозу. В снотворных дозах не оказывает влияния на сократимость матки, в анестетических - снижает силу и частоту сокращений. Оказывает влияние на течение "быстрого" сна: увеличивает латентный период первой фазы "быстрого" сна и уменьшает общую его продолжительность (применение как снотворного ЛС ограничено из-за отрицательного влияния на физиологическую структуру сна - нарушения естественного соотношения между его "быстрой" и "медленной" фазами). Вызывает глубокий и устойчивый сон, продолжающийся 6-8 ч. Стимулирует микросомальные ферменты печени - изменения активности ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков, обусловлены нарушением обмена нуклеиновых кислот и белков: происходит накопление ДНК и РНК, вызванное увеличением синтеза нуклеопротеинов, угнетением их распада и увеличением их активности (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, быстрая. Связь с белками плазмы - 20-40%, время наступления Cmax при пероральном приеме - 0.5-1 ч. T1/2 зависит от возраста больного: до 35 лет - 2.5-сут; 35-55 лет - 2.65-сут; старше 55 лет - 3.33 сут.Кумулирует (при почечной и/или печеночной недостаточности, у больных с ожирением кумулятивные свойства усиливаются). Выводится почками - 95% (в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - высокая. Легко проникает через плаценту и накапливается в высоких концентрациях в тканях плода (особенно в печени, мозге и плаценте); выделяется с материнским молоком. Показания. Бессонница (снижение общей продолжительности сна); психотическое возбуждение (маниакальное состояние, тревожная ажитация); головная и зубная боль, невралгия, альгодисменорея (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая "перемежающаяся" порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, печеночная кома, артериальная гипотензия, хронический алкоголизм, дыхательная недостаточность; кахексия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет, анемия; предрасположенность к возникновению лекарственной зависимости; гиперкинезы, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, депрессивный синдром с суицидальными тенденциями, острая боль; беременность (повышает риск развития уродств; применение в III триместре может вызвать лекарственную зависимость у плода, проявляющуюся на 14-й день после рождения припадками и раздражительностью). Дозирование. Внутрь, запивая 100-200 мл теплого чая или молока. В качестве снотворного ЛС - взрослым по 0.25-0.5 гза 1/2-1 ч. до сна. Максимальная суточная доза - 1 г. После 3-4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1-2-дня. В качестве седативного ЛС - по 0.05-0.1 г 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Слабость, тошнота, рвота, головная боль, депрессия; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), экзантема, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, лихорадка, гепатит, артралгия; агранулоцитоз; снижение АД; мегалобластная B12-дефицитная анемия, тромбоцитопения. При длительном применении - дефицит фазы парадоксального сна, увеличение продолжительности "быстрого" сна, укорочение латентного периода сна (яркие сновидения, "кошмарные" сновидения, частые пробуждения); гиповитаминоз С, желтуха, рахит; синдром "отмены" (тревожность, раздражительность, страх, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия). При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, через 1-3 мес. - лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: усиление терапевтических эффектов, парадоксальное возбуждение; гипорефлексия, миастения, тремор, озноб, брадикардия, брадипноэ, неразборчивая речь, неустойчивость; буллезный дерматит, некротический дерматомиозит с быстрым развитием пролежней (тяжелые отравления). При дальнейшем нарастании интоксикации - коматозное состояние (характерна специфическая стадийность). I стадия - оглушенность, глубокий сон, сопор (легкие отравления), II стадия - поверхностная кома, повышение или снижение рефлексов и реакции зрачков на свет (отравления средней тяжести), III стадия - глубокая кома: арефлексия, отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушения функции внешнего дыхания и ССС. Нарушения функции внешнего дыхания: асфиксия (гиперсаливация, западение языка, бронхорея, ларингобронхоспазм, аспирация рвотных масс). Центральные нарушения дыхания обусловливают центральную гиповентиляцию при свободной или восстановленной проходимости дыхательных путей и вызваны прямым угнетающим действием барбитуратов на продолговатый мозг. Нарушения внешнего дыхания ведут к развитию ацидоза. Нарушения функций ССС - тахикардия, снижение АД, приглушенность тонов сердца, систолический шум. На ЭКГ регистрируются синусовая тахикардия, изменения конечной части желудочкового комплекса, снижение S-T ниже изолинии, инверсия зубца Т (признаки токсической дистрофии миокарда). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, гемосорбция, форсированный осмотический диурез (сначала компенсируют гиповолемию введением плазмозаменителей, затем вводят 15-20% раствор мочевины или маннитола в/в струйно в количестве 1-1.5 г/кг в течение 10-15 мин., далее вводят плазмозаменители со скоростью, равной скорости диуреза. Высокий диуретический эффект (500-800 мл/ч.) сохраняется в течение 3-4 ч., затем осмотическое равновесие восстанавливается и при необходимости весь цикл повторяется снова; дополнительное введение фуросемида позволяет увеличить диурез еще в 1.5 раза). Аналептики (камфора, кордиамин, бемегрид, кофеин, эфедрин) можно применять только в терапевтических дозах. Интенсивная стимулирующая терапия аналептиками противопоказана при глубокой осложненной коме в условиях длительного поступления барбитуратов из ЖКТ или депо, ввиду опасности утяжеления дыхательных расстройств или появления судорог. При длительности комы более 36 ч. - ИВЛ, инфузионная терапия плазмой, плазмозаменителями, гемодезом, растворами глюкозы и солей, гемо- и перитонеальный диализ; при снижении АД - норэпинефрин, дофамин, ГКС. При гипоксическом повреждении ЦНС - витамины (5% раствор витаминов B1 и B6 до 10 мл/сут, B12 до 800 мкг, 5% раствор аскорбиновой кислоты до 10 мл/сут.). Взаимодействие. Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала. Усиливает эффекты ГАМК. Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, ПАСК, гризеофульвина, ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола, циклоспорина, дакарбазина, левотироксина, хинидина; ЛС для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида, дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина, фенопрофена, гуанетидина, мексилетина, фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина, аминофиллина, окстрифиллина. Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие. При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех ЛС; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами - ослабление эффектов. Атропин, экстракт красавки, декстроза, тиамин и никотиновая кислота уменьшают снотворное действие. Галоперидол может непредсказуемо изменять силу и выраженность эпилептических припадков; др. антипсихотические ЛС снижают силу припадков. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать состояние гемопоэза, функцию печени и почек; осуществлять рентгеновский контроль плотности костной ткани; проводить контроль концентрации барбитала в крови. Изменяет диагностические тесты с цианокобаламином, метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест). Концентрация билирубина в сыворотке крови может снижаться у новорожденных, у пациентов с врожденной негемолитической неконъюгирующей гипербилирубинемией и у больных эпилепсией. Люди, матери которых принимали барбитураты во время беременности, имеют повышенный риск развития опухолей мозга. Бария сульфат& паста для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство с низкой токсичностью. Благодаря выраженным адгезивным свойствам обволакивает слизистую оболочку ЖКТ и обеспечивает четкое изображение микрорельефа слизистой оболочки. Фармакокинетика. Не всасывается в ЖКТ, полностью выводится через 24-48 ч. Показания. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и кишечника (в т.ч. методом двойного контрастирования). Противопоказания. Гиперчувствительность; перфорация стенок ЖКТ (подозрение на нее), эзофаготрахеальные свищи; нарушение глотания, кишечная непроходимость, запоры, стеноз пищевода, кровотечение из органов ЖКТ, беременность; состояние после оперативных вмешательств на органах ЖКТ; синдром мальабсорбции, пищевая аллергия. С осторожностью. Общее тяжелое состояние больного. Дозирование. Внутрь, для рентгенологического исследования пищевода, желудка и тонкого кишечника (в виде пасты или суспензии). Для пищевода при тугом его заполнении используется неразведенная паста. Дозируется ложками. В 1 ст. ложке содержится 30 гпасты (15 гбария сульфата). При необходимости пасту можно развести, добавляя к 180 гпасты 70 мл воды комнатной температуры. Для рентгеноскопии пищевода доза неразведенной пасты - 120-180 г, разведенной в соотношении 3:1 - 200-250 мл. Для рентгенологического исследования желудка и тонкого кишечника готовят суспензию (из порошка или пасты). Для приготовления суспензии из пасты к 240 гпорциями добавляют 70-80 мл кипяченой воды в 2-3 приема и тщательно размешивают, на одно исследование желудка и тонкого кишечника - 300-450 мл. Для приготовления суспензии из порошка смешивают его с теплой кипяченой или дистиллированной водой в соотношении от 2:1 до 4:1-для взрослых и от 1:1.5 до 1:2-для детей и тщательно перемешивают в течение 4-5 мин (возможно с применением миксера), доза для взрослых на одно исследование - 300 мл, для детей - 100 мл. Ректально, для ирригоскопии используют более разведенную суспензию: к 240-360 гпасты добавляют 700-800 мл воды; на одно исследование - 1-1.5 л. Побочное действие. Бариевый аппендицит, запоры, аллергические реакции. При использовании газообразующих веществ в процессе двойного контрастирования - неприятные ощущения в эпигастральной области. Особые указания. Для проведения двойного контрастирования у взрослых и детей старшего возраста (у детей младшего возраста проводить двойное контрастирование нецелесообразно) непосредственно перед исследованием пациенту дают, в зависимости от возраста, 1.5-3.5 гпищевой соды (в растворе или порошке), которую быстро запивают раствором 1-3 глимонной кислоты. Общий объем дистиллированной воды не должен превышать 7-15 мл. Может использоваться для изучения моторики кишечника у детей. После перорального приема суспензия проходит тонкий кишечник у детей за 1-2 ч., что дает возможность в течение короткого времени изучить структуру и двигательную функцию тонкого кишечника и тем самым отказаться от специальных приемов его исследования. Длительность прохождения суспензии по толстой кишке 4 ч., что значительно сокращает время досмотра кишечника и уменьшает лучевую нагрузку в 2 раза. Бария сульфат + Натрия цитрат& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Комплексное рентгеноконтрастное средство, обладает высокими рентгеноконтрастными свойствами и низкой токсичностью. Благодаря выраженным адгезивным свойствам препарат позволяет изучать тонкие изменения микрорельефа слизистой оболочки ЖКТ, повышая диагностические возможности метода. Фармакокинетика. Не абсорбируется в ЖКТ. Полностью выводится из организма в неизмененном виде через 24-48 ч. Показания. Рентгенологическое исследование глотки, пищевода, желудка и кишечника (в т.ч. методом двойного контрастирования). Противопоказания. Гиперчувствительность, общее тяжелое состояние больного, перфорация стенок ЖКТ, механическая непроходимость кишечника, нарушение акта глотания, эзофаготрахеальные свищи. Аллергические реакции на ЛС, продукты питания в анамнезе. Дозирование. Внутрь, в виде предварительно приготовленной суспензии (непосредственно перед проведением рентгенологического исследования верхних отделов ЖКТ). Суспензия готовится путем постепенного разведения всего количества порошка: для исследования глотки, пищевода, желудка и тонкой кишки - 240 г в 60 мл кипяченой воды при непрерывном помешивании в течение 3 мин (объем полученной суспензии составляет 120 мл). Количество принимаемой суспензии зависит от метода исследования и составляет от 15-20 до 80-100 мл. Ректально, для исследования толстой кишки методом ретроградного двойного контрастирования 720 гпорошка разводят в 300 мл воды. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, спазмы кишечника, запоры (после приема внутрь). Батилол таблетки Фармгруппа - гемопоэза стимулятор. Фармдействие. Средство, стимулирующее эритро- и лейкопоэз, обладает радиопротекторными свойствами. Тормозит снижение количества лейкоцитов и Hb при лучевом воздействии на организм и способствует ускорению их восстановления. Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция быстрая (в тонком кишечнике). Из крови проникает в костный мозг, где и оказывает свое действие. Показания. Лучевая болезнь (профилактика при лучевой терапии, хроническая форма), отравление бензолом. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, до еды, 20 мг (взрослым) 2 раза в день с профилактической целью и 3-4 раза в день с лечебной целью. Для лучшего всасывания рекомендуется принимать с небольшим количеством сливочного или растительного масла. Курс лечения - 4-6 нед. Побочное действие. Диспепсия, аллергические реакции. Взаимодействие. Растительные и животные масла улучшают всасывание. Особые указания. Во время лечения следует периодически проводить анализы крови. Батроксобин Фармгруппа - фибринолитическое средство. Фармдействие. Мономолекулярный тромболитический препарат, снижает содержание фибриногена, вязкость крови, улучшает кровоснабжение тканей и органов. Показания. Инсульт острый, ишемический синдром на фоне облитерирующего атеросклероза, нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции (в т.ч. острая нейросенсорная тугоухость, вибрационная болезнь). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), склонность к кровотечениям (концентрация фибриногена ниже 1 г/л), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), геморрагический инсульт (в т.ч. подозрение на него), сопутствующая терапия антикоагулянтами и тромболитическими ЛС, послеоперационный период; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, разрыв сосочковых мышц и перфорация межжелудочковой перегородки сердца, кардиогенный шок, полиорганная недостаточность, хирургические вмешательства и инвазивные процедуры и методы диагностики (в т.ч. блокада звездчатых нервных узлов, пункция артерий и глубоких вен, экстракция зубов и др.), детский возраст (безопасность и эффективность не изучены). С осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), цереброваскулярные заболевания (в анамнезе), пожилой возраст (старше 70 лет), склонность к аллергическим реакциям, беременность, период лактации. Дозирование. В/в капельно. При остром инфаркте мозга - 20 ЕД в течение первых 24 ч. или 10 ЕД через 24 ч. после начала болезни, поддерживающая доза (по состоянию больного) - обычно 5-10 ЕД через день, всего 3 инъекции на курс. При необходимости курс можно повторить. При хронических ишемических расстройствах и нарушениях микроциркуляции начальная доза - 10 ЕД, поддерживающая - 5 ЕД через день; рекомендуется проведение 3-6 курсов. Перед введением препарат разводится в 100 мл 0.9% раствора NaCl. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч. Побочное действие. Головная боль, головокружение, шум в ушах, кожная сыпь, лихорадка; иногда - локальное кровотечение или слабовыраженный экхимоз в месте введения, редко - носовое кровотечение, тошнота, рвота, неприятные ощущения в области эпигастрия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, уровня мочевины крови, C-реактивного белка в крови, положительная реакция на скрытую кровь в моче, анафилактический шок. Особые указания. Во время лечения следует постоянно контролировать уровень фибриногена в крови и осуществлять клиническое наблюдение за больными. Если после однократного введения препарата концентрация фибриногена ниже 1 г/л или в процессе лечения появляется кровотечение или подозрение на него, препарат отменяют и осуществляют гемостатические мероприятия. На месте пункции мелких и поверхностных вен следует накладывать тугую повязку. В случае необходимости оперативных вмешательств (в т.ч. экстрации зуба) следует информировать врачей о применении препарата. В период лечения больные должны особенно избегать повреждения кожных покровов и травм. Бациллюс субтилис& лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения, суспензия для приема внутрь Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Характеристика. Лиофилизированную микробную массу живого антагонистически активного штамма Bacillus subtilis 3H, селектированного по признаку хромосомной устойчивости к антибиотику - римфапицину из производственного штамма B.subtilis 534. Одна доза препарата содержит не менее 1 млрд и не более 5 млрд живых бактерий. Фармдействие. Обладает антагонистической активностью, подавляя рост патогенных и условно патогенных бактерий, грибов. За счет выделения штаммом B.subtilis 3Н ферментов препарат способствует расщеплению белков, жиров, углеводов и клетчатки, улучшая переваривание и усвоение пищи, способствуя очищению ран, воспалительных очагов от некротизированных тканей. Показания. Острые кишечные инфекции у детей, дисбактериоз кишечника различного генеза, бактериальный вагиноз. Профилактика гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Острые кишечные инфекции: детям с 1 мес. до 1 года - по 0.5 дозы 2 раза в день в течение 5-7-сут, старше 1 года - по 1 дозе 2 раза в день в течение 5-7 сут. Дисбактериоз кишечника и аллергодерматоз: детям в возрасте от 1 мес. до 1 года - по 0.5 дозы 2 раза в день в течение 10-14-сут, старше 1 года - по 1 дозе 2 раза в день в течение 10-14-сут, взрослым - по 1 дозе 2 раза в день в течение 1-20 сут. Бактериальный вагиноз и профилактика гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде: взрослым - по 1 дозе 2 раза в день в течение 5-10 дней. Побочное действие. Не описаны. Бацитрацин + Неомицин& мазь для наружного применения, порошок для наружного применения Фармгруппа - антибиотик комбинированный (антибиотик полипептидный + антибиотик-аминогликозид). Фармдействие. Комбинированный антибактериальный препарат для местного применения. Бацитрацин - антибактериальное средство полипептидной структуры, подавляет синтез клеточной мембраны. Неомицин - аминогликозидный антибиотик, воздействует на генетический код бактерий и нарушает процесс синтеза белка. Активен в отношении ряда грамположительных (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (в т.ч. Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Borrelia spp., Treponema pallidum; Leptospira interrogans, Fusobacterium spp.) микроорганизмов. Показания. Дерматология: эпидермальная пиодермия (импетиго, фолликулит, фурункул, флегмона); инфекции раневых поверхностей и ушибов; гангренозная эктима; профилактика развития гнойной инфекции (опоясывающего лишая, укусов насекомых). Офтальмология: блефарит, дакриоцистит, мейбомит (ячмень), острый конъюнктивит, изъязвление роговицы, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит. Отология: наружный отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, перфорация барабанной перепонки. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Порошок в аэрозоле: хорошо встряхнуть перед употреблением, наносить на пораженную поверхность с расстояния 20-25-см тонким слоем 1-3 раза в день. Мазь наносят на пораженную поверхность 2-4 раза в сутки. Глазную мазь наносят на веко или на конъюнктиву тонкой пленкой 2-5 раз в день. Раствор: инстилляция 1-2 кап. в нижнее веко или в наружный слуховой проход 4-5 раз в день; при тяжелом течении инфекций - по 2 кап. каждый час. При улучшении - уменьшить число аппликаций в день. Побочное действие. Местнораздражающее действие, отек и зуд кожи, крапивница, контактный дерматит, суперинфекции; нефротоксичность, ототоксичность. При нанесении на большие площади (более 20% поверхности тела), на открытые раны, ушибы и изъязвления, а также при длительном использовании - развитие системных побочных действий. Особые указания. Раствор для наружного применения готовится непосредственно перед употреблением в асептических условиях. Приготовленный раствор годен в течение 3 нед. Бевацизумаб концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - антитела моноклональные. Характеристика. Гиперхимерные моноклональные антитела, получаемые по технологии рекомбинантной ДНК в системе для экспрессии, представленной клетками яичников китайского хомячка. Состоит из 214 аминокислот, молекулярный вес около 149 тыс. Da. Фармдействие. Селективно связываясь с биологически активным фактором роста эндотелия сосудов, нейтрализует его. Ингибирует его связывание с рецепторами на поверхности эндотелиальных клеток, что приводит к снижению васкуляризации опухоли и угнетению ее роста. Подавляет метастатическое прогрессирование заболевания и снижает микрососудистую проницаемость при различных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной железы и предстательной железы. Фармакокинетика. При в/в введении бевацизумаба в диапазоне доз от 1 до 10 мг/кг в течение 90 мин фармакокинетика линейна. При введении 1 раз в неделю, каждые 2 или 3 нед. в дозах от 1 до 10 мг/кг объем распределения - 2.66 и 3.25 л у женщин и мужчин соответственно. Метаболизм аналогичен метаболизму природной IgG молекулы. Клиренс - 0.207 л/сут. у женщин и 0.262 л/сут. - у мужчин. Объем распределения и клиренс соответствуют начальному T1/2 - 1.4 дня и конечному T1/2 - 20 и 19 дней у женщин и мужчин соответственно, что соответствует конечному T1/2 человеческого эндогенного IgG - 18-23 дня. После коррекции дозы с учетом массы тела клиренс бевацизумаба у мужчин выше на 26%, чем у женщин. При гипоальбуминемии (менее 29 г/дл) и повышении активности ЩФ (более 484 ЕД/л) клиренс бевацизумаба на 20% выше. Показания. Метастатический колоректальный рак: в качестве терапии первой линии в комбинации с химиотерапией производными фторпиримидина. Противопоказания. Гиперчувствительность, метастазы в ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Артериальная гипертензия, артериальная тромбоэмболия в анамнезе, пожилой возраст (старше 65 лет), заживление ран, кровотечения, перфорация ЖКТ. Дозирование. Только медленно в/в капельно (струйно вводить нельзя!), 5 мг/кг 1 раз каждые 14 дней. Необходимое количество препарата разводят до 100 мл стерильным 0.9% раствором NaCl. Начальную дозу препарата вводят в течение 90 мин после химиотерапии, последующие дозы можно вводить до или после химиотерапии. При хорошей переносимости первой инфузии, второе введение можно проводить в течение 60 мин., все последующие инфузии можно проводить в течение 30 мин при условии хорошей переносимости второй инфузии. Побочное действие. При комбинированной терапии с иринотеканом + фторурацилом + лейковорином (ИФЛ) или фторурацилом + лейковорином. Со стороны ССС: повышение АД, артериальная тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, транзиторная ишемическая атака); тромбоз глубоких вен, ХСН. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, запоры, кровотечение из прямой кишки, стоматит, кровоточивость десен, перфорация ЖКТ. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, ринит. Со стороны кожных покровов: сухость кожи; эксфолиативный дерматит, изменение цвета кожи. Со стороны нервной системы: извращение вкуса, анорексия, обморок, ишемия сосудов головного мозга. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Местные реакции: боль в месте введения. Прочие: астения, абсцесс, сепсис, повышение температуры тела, вагинальные кровотечения. Лабораторные показатели: протеинурия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипофосфатемия, гипергликемия и повышение активности ЩФ. Передозировка. Симптомы: возможно усиление вышеперечисленных побочных явлений. При назначении бевацизумаба в максимальной дозе 20 мг/кг у нескольких пациентов отмечена мигрень тяжелой степени тяжести. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Взаимодействие. При комбинированной терапии бевацизумабом и ИФЛ отмечено повышение концентрации активного метаболита иринотекана SN38-на 33%, по сравнению с терапией только ИФЛ (связь с приемом бевацизумаба не установлена). При комбинированной терапии бевацизумабом и ИФЛ отмечено небольшое увеличение частоты диареи и лейкопении (известные побочные эффекты иринотекана), а также более частая необходимость снижения дозы иринотекана. При развитии тяжелой диареи, лейкопении или нейтропении во время комбинированной терапии с иринотеканом необходима коррекция дозы последнего. Исследования лекарственного взаимодействия с др. противоопухолевыми ЛС не проводились, существующие данные позволяют предположить, что бевацизумаб не влияет на фармакокинетику 5-фторурацила, карбоплатина, паклитаксела и доксорубицина. Не отмечено увеличения частоты развития серьезных кровотечений при сопутствующей терапии варфарином. Фармацевтически несовместим с растворами декстрозы. Особые указания. Лечение проводят только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. При развитии побочных эффектов не рекомендуется снижать дозу бевацизумаба. В случае необходимости лечение препаратом следует полностью или временно прекратить. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию следует прекратить. У пациентов с метастатическим раком ободочной или прямой кишки при лечении бевацизумабом в комбинации с химиотерапией существует повышенный риск развития перфорации ЖКТ, в т.ч. с внутрибрюшинным воспалением и фатальные. Несмотря на то что причинная связь внутрибрюшинного воспаления, возникавшего в результате язвы желудка, некроза опухоли, дивертикула или колита с приемом препарата не установлена, необходимо проявлять осторожность при лечении бевацизумабом пациентов с признаками внутрибрюшинного воспаления. При развитии перфорации лечение следует прекратить. Бевацизумаб может отрицательно влиять на процесс заживления ран. Лечение не следует начинать в течение не менее 28 дней после хирургического вмешательства или до полного заживления хирургической раны. При развитии во время лечения осложнений, связанных с заживлением раны, препарат необходимо временно отменить до полного заживления раны. Лечение также необходимо временно прекратить в случае проведения факультативного хирургического вмешательства. На фоне лечения возможно повышение АД, которое не зависит от дозы бевацизумаба. Нет информации о влиянии препарата у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией. При лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность и осуществлять постоянный контроль АД. У пациентов с артериальной гипертензией, требующей лекарственной терапии, рекомендуется временно прекратить терапию бевацизумабом до достижения адекватного контроля АД. Если не удается установить медикаментозный контроль АД и/или при развитии гипертонического криза, прием препарата необходимо прекратить. Риск развития протеинурии повышен у пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе (возможно, что протеинурия 1 ст. зависит от дозы бевацизумаба). До начала и во время терапии рекомендуется проводить анализ мочи с целью выявления протеинурии. При развитии протеинурии 4 ст. (нефротический синдром) препарат необходимо отменить. У пациентов с метастазирующим колоректальным раком повышен риск возникновения кровотечения, связанного с опухолью. При возникновении кровотечения 3 или 4 ст. тяжести препарат следует отменить. У пациентов с врожденным геморрагическим диатезом, приобретенной коагулопатией или получавших высокую дозу антикоагулянтов по поводу тромбоэмболии перед назначением бевацизумаба следует соблюдать осторожность. У пациентов с немелкоклеточным раком легкого (при плоскоклеточном раке или центральном расположении опухоли близко прилежащей к большим кровеносным сосудам), получавших бевацизумаб, зарегистрировано 6 тяжелых кровотечений, 4 из которых были летальными. Кровотечение возникало внезапно и протекало по типу массивного кровохарканья. В 5 случаях ему предшествовало образование каверны и/или некроза опухоли. Редко наблюдались кровотечения и при др. типах опухолей (гепатома с метастатическим поражением ЦНС, саркома бедра с некрозом). Артериальная тромбоэмболия в анамнезе или возраст старше 65 лет ассоциируются с повышенным риском возникновения артериальной тромбоэмболии во время лечения бевацизумабом. При лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность. При возникновении артериальной тромбоэмболии терапию необходимо прекратить. Терапия антрациклинами и/или лучевая терапия на область грудой клетки в анамнезе повышают риск развития застойной сердечной недостаточности. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата. При назначении бевацизумаба пациентам старше 65 лет существует повышенный риск возникновения артериальной тромбоэмболии (в т.ч. развитие инсульта, транзиторной ишемической атаки, инфаркта миокарда) и лейкопении. Повышения частоты др. побочных явлений, включая перфорацию ЖКТ, нарушения заживления ран, повышение АД, протеинурию, кровотечение и застойную сердечную недостаточность, связанных с применением бевацизумаба, у пожилых пациентов не отмечено. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и в течение 6 мес. после окончания лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Безопасность и эффективность бевацизумаба у детей и подростков, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучались. Вскармливание грудным молоком не рекомендуется как минимум в течение 6 мес. после окончания терапии бевацизумабом. Перед введением раствор необходимо осматривать на предмет механических включений и изменения цвета. Препарат не содержит противомикробных консервантов, поэтому необходимо обеспечивать стерильность приготовленного раствора и использовать его немедленно. Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью пользователя. Хранить приготовленный раствор можно не более 24 ч. при температуре 2-8 град. С, если разведение проводят в контролируемых и валидированных асептических условиях. Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора сохраняются в течение 48 ч. при 2-30 град. С в 0.9% растворе NaCl. Неиспользованный раствор, оставшийся во флаконе, уничтожают, т.к. он не содержит консервантов. Бекламид таблетки Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство. Взаимодействуя с белками и фосфолипидами нейрональных мембран, нарушает их проницаемость для Na+, снижает возбудимость и автоматизм нейронов эпилептогенного очага, блокируя распространение возбуждения. Показания. Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, начальная доза - 0.5 г 4 раза в день, при необходимости - 4-6 г/сут. Детям - по 0.25-0.5 г 2-4 раза в день. В случае сочетанного применения с фенобарбиталом утром - половинную дозу бекламида и 50 мг фенобарбитала, днем - только бекламид, на ночь - бекламид с фенобарбиталом. Побочное действие. Гастрит, головокружение, астения, бессонница, аллергические реакции. Особые указания. При длительном лечении необходим контроль функции печени, почек, картины периферической крови. В настоящее время используют редко, при лечении больных эпилепсией применяют др. противоэпилептические ЛС (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющие менее выраженные побочные эффекты. Беклометазон аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС местного действия, используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не обладает МКС активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью. 10-20% дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит - беклометазона монопропионат. Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при "первом прохождении" через печень. Связь с белками плазмы - 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч. с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками. Показания. Бронхиальная астма: в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГКС. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы. С осторожностью. Цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, беременность, период лактации. Дозирование. Ингаляционно. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет: - бронхиальная астма легкой степени тяжести (ОФВ или пиковая скорость выдоха (ПСВ) более 80%, суточный разброс показателей ПСВ - менее 20%) - по 200-600 мкг/сут. за 2 ингаляции; - бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ или ПСВ - 60-80%, суточный разброс показателей ПСВ - 20-30%) - 0.6-1 мг/сут. за 2-4 ингаляции; - бронхиальная астма тяжелой степени (ОФВ или ПСВ - 60%, суточный разброс показателей ПСВ - 30%) - 1-2 мг/сут. за 2-4 ингаляции. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях - 1.5-2 мг/сут. за 3-4 приема. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг. После каждой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой. Беклометазон дипропионат, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии. Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов. Порошок для ингаляций в дисках (бекодиск 200 мкг) назначают по 200 мкг 2-4 раза в сутки. Побочное действие. Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах - более 400 мкг/сут.), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения. При длительном применении в дозах более 1.5 мг/сут. - системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность), головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения. При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2-дня. Взаимодействие. Значимых взаимодействий ингаляционных ГКС с др. ЛС не выявлено. Беклометазона дипропионат восстанавливает реакцию больного на бета-адреностимуляторы, позволяя уменьшить частоту их использования. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность. Метандростенолон, эстрогены, бета2-адреностимуляторы, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреностимуляторов. Особые указания. Перед назначением ингаляционных ЛС необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в нужные участки легких. Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы. При регулярных ингаляциях беклометазона улучшение дыхания обычно наступает через 1 нед. лечения. Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают ингаляции адреностимуляторов за 15-30 мин до ингаляции беклометазона или начинают лечение с системного применения ГКС. Перевод больных, регулярно принимающих пероральные ГКС, на ингаляции беклометазона, а также последующее лечение следует осуществлять с особой осторожностью, под ежедневным контролем пикфлуометрии (пневмотахометрии), поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением ГКС, восстанавливается медленно. Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного ГКС. Примерно через 1 нед. суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать - по 1 мг/нед. (в пересчете на преднизолон). Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут. означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона. Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию). Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас ГКС и при себе - предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или экземы. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение нистатина, флуконазола, амфотерицина. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг. В дозе до 1.5 мг/сут. у большинства больных существенно не подавляет функцию надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников. Лечение в дозах более 1 мг/сут. проводится под наблюдением врача. При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности беклометазона дипропионата у беременных женщин и выделении его с грудным молоком недостаточно. Препараты беклометазона, содержащие в 1 дозе 50-100 мкг, играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяют обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывают задержки роста ребенка. Беклометазон в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного периода времени. Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном. Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается). Беклометазон спрей назальный дозированный Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. Относится к группе ГКС местного действия, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению образования арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения: Pg и лейкотриенов, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg, а также фактора, активирующего тромбоциты. Снижает образование субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под влиянием беклометазона уменьшается количество тучных клеток в слизистой оболочке носовой полости и придаточных пазух, уменьшаются отек, секреция слизи, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что играет существенную роль в развитии аллергического ринита. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов. Практически не обладает МКС активностью и резорбтивным действием после интраназального введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата, у некоторых больных - через 2-3 нед. Фармакокинетика. Быстро всасывается в слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ - низкая. Связь с белками плазмы - 87%. T1/2 - 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч. с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками. Показания. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа, неинфекционные воспалительные процессы в полости носа. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, системные инфекции (грибковые, бактериальные), герпес глаз, изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, туберкулез легких, беременность, период лактации. Дозирование. Интраназально. Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет - 200 мкг (2 ингаляции, при этом первую ингаляцию следует направить в верхнюю, а вторую - в нижнюю часть носового хода) 2 раза в день в каждый носовой ход или 100 мкг в каждый носовой ход 3-4 раза в день; максимальная суточная доза - 1 мг/сут. Детям 6-12 лет - по 42-50 мкг (1 дозированное распыление) в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Общая суточная доза - 252-400 мкг, максимальная - 500 мкг. Побочное действие. Ринорея, носовое кровотечение, головная боль, редко - атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, миалгия, сонливость, кашель, снижение вкусовых ощущений. Особые указания. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности беклометазона дипропионата у беременных женщин и выделении его с грудным молоком недостаточно. Беклометазон + Клотримазол& крем для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + противогрибковое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат для наружного применения. Беклометазон - ГКС, оказывает противовоспалительный, противоаллергический, антиэкссудативный, противозудный эффекты. Клотримазол - противогрибковое средство широкого спектра действия, нарушает синтез эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что вызывает изменение ее структуры и свойств и приводит к лизису клетки. К клотримазолу чувствительны дерматофиты, дрожжевые грибы (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula), плесневые грибы, возбудители разноцветного лишая и эритразмы, грамположительные (стафилококки и стрептококки) и грамотрицательные (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) бактерии, Trichomonas vaginalis, Malassezia furfur, Corinebacterium minutissimum. Показания. Грибковые инфекции кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. дерматомикоз, эпидермофития, дерматоз, осложненный вторичной инфекцией), особенно на фоне экзематозных поражений. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, ветряная оспа, корь, герпес, вакцинация, сифилитические кожные высыпания. С осторожностью. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, ветряная оспа, герпес, вакцинация, сифилитические кожные высыпания. Дозирование. Наружно, крем наносят на пораженный участок 2-3 раза в день и слегка его втирают. Предварительно пораженный участок промывают и высушивают. Побочное действие. Местные реакции - гиперемия кожи, ощущение жжения и покалывания, аллергические реакции; при применении окклюзионных повязок - сыпь, фолликулит, пиодермия. Особые указания. Препарат предназначен для использования только в дерматологической практике. При возникновении раздражения препарат отменяют. При беременности и в период лактации не следует применять на обширных участках кожи и в течение длительного промежутка времени. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Белены масло& масло для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Характеристика. Содержит 0.05% алкалоидов группы атропина (в т.ч. гиосциамин, скополамин). Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает местнораздражающее и анальгезирующее действие. Показания. Невралгия, миозит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, для растираний. Побочное действие. Аллергические реакции. Белены масло + Метилсалицилат + Перца стручкового настойка& масло для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Суставной и мышечный ревматизм, артрит, экссудативный плеврит, невралгия, радикулит, миозит, люмбоишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирают в болезненный участок 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Белены масло + Метилсалицилат + Хлороформ& линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Остеоартроз, миозит, радикулит, заболевания суставов, травмы, миалгия, люмбаго, артроз с напряжением скелетных мышц, разогревающий массаж при занятиях спортом. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирают в болезненные участки кожи. Побочное действие. Аллергические реакции. Белены масло + Терпентинное масло + Хлороформ& линимент Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Местнораздражающее средство. Оказывает антисептическое действие, обладает отвлекающим эффектом, связанным со способностью скипидара проникать через эпидермис и вызывать рефлекторные изменения в результате раздражения рецепторов кожи. Имеет значение и высвобождение из клеток кожи биологически активных веществ (в т.ч. гистамина). Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, люмбаго, ишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность, поражения паренхимы печени и почек, дерматит. Дозирование. Наружно. Растирают пораженные или болезненные участки 1-3 раза в сутки. Побочное действие. Чрезмерное раздражение кожи, аллергические реакции. Белены масло + Хлороформ& линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает местное противовоспалительное, раздражающее и местноанестезирующее действие. Показания. Ревматоидный артрит, миозит, невралгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Втирают в болезненное место. Побочное действие. Жжение, зуд в месте нанесения (Белладонна-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Показания. Аллергический конъюнктивит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного рассасывания), за 30 мин до или через 1 ч. после еды или в промежутках между приемами пищи по 8 гранул 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение с др. ЛС. Особые указания. У больных сахарным диабетом необходимо учитывать общее суточное количество глюкозы, включая прием препарата. В период лечения не рекомендуется злоупотреблять спиртными напитками и кофе, принимать ЛС, содержащие мяту. (Белладонна) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, оказывает местное противовоспалительное действие. Показания. Невралгии, артриты (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Белладонна + Валериана + Ландыш + Ментол + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает седативное, кардиотоническое и спазмолитическое действие. Препараты валерианы и натрия бромид уменьшают возбудимость центральной нервной системы. Настойка ландыша, содержащая сердечные гликозиды, оказывает кардиотоническое действие. Алкалоиды красавки обладают м-холиноблокирующим действием. Показания. ВСД, ХСН I ст., бессонница, раздражительность, артериальная гипертензия (начальная стадия). Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, эндокардит, миокардит; печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, по 10-20 кап. 2-3 раза в день до еды. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, парез аккомодации, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: "бромизм" - ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, снижение памяти, кожная сыпь (acne bromica). Лечение: NaCl 10-20 г/сут. в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин& таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - седативное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, обладающий седативным и некоторым спазмолитическим действием. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма. Показания. Неврозы, особенно с проявлениями нейровегетативной симптоматики, климактерический период, бессонница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, в составе комплексной терапии при сотрясении мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, роды, стенокардия, выраженная степень атеросклероза, спазм периферических артерий, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, парез аккомодации, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: головокружение, вялость, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации, атония кишечника, задержка мочи, судороги, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Взаимодействие. Альфа- и бета-адреностимуляторы, никотин усиливают действие. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны листья& настойка, суппозитории ректальные, сырье растительное-порошок Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит алкалоиды группы атропина (в т.ч. гиосциамин, скополамин, апоатропин). Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, внешнесекреторную функцию поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, но повышают тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холелитиаз, спазм гладкой мускулатуры органов брюшной полости, желчная колика, почечная колика; брадикардия, AV блокада; геморрой, трещины заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 5-10 кап. настойки 3-4 раза в сутки; детям - по 1-5 кап. Высшая доза для взрослых: разовая - 0.5 мл (23 кап), суточная - 1.5 мл (70 кап). Экстракт густой принимают по 0.01-0.02 г; высшая разовая доза - 0.05 г, суточная - 0.15 г. Экстракт сухой - по 0.02-0.04 г; высшая разовая доза - 0.1 г, суточная - 0.3 г. Ректально, по 1 свече 2-3 раза в день; максимальная доза - 10 свечей в сутки. Побочное действие. Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, атония кишечника, головокружение, тахикардия, задержка мочи, гиперемия кожи век, фотофобия. Передозировка. Симптомы: психомоторное возбуждение, паралич аккомодации, острая задержка мочи. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны настойка + Валерианы корневищ настойка + Ландыша настойка + Ментол& капли для приема внутрь Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Белладонны лист оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Ландыша настойка оказывает кардиотоническое действие. Валерианы корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой оболочки ЖКТ, замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Действие на деятельность миокарда опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Ментол - местнораздражающее средство, оказывает венотонизирующее, анальгезирующее, рефлекторное коронародилатирующее и антиангинальное действие. Показания. ВСД, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики, снижение аппетита, гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей; повышенная возбудимость. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь, по 20-30 кап. 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции; изжога, гастралгия, сонливость, парез аккомодации, мидриаз; тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, спазмолитиков. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны настойка + Валерианы корневищ настойка + Ментол& капли для приема внутрь Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Белладонны лист оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез и поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Валерианы корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает некоторое желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой оболочки ЖКТ, замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Действие на деятельность миокарда опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Ментол - местнораздражающее средство, оказывает коронародилатирующее, рефлекторное, антиангинальное, венотонизирующее и анальгезирующее действие. Показания. ВСД, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики, снижение аппетита, гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей; повышенная возбудимость. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи. Дозирование. Внутрь, по 20-30 кап. 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции; изжога, гастралгия, диарея, парез аккомодации, мидриаз, сонливость. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, спазмолитиков. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны настойка + Валерианы корневищ настойка + Мяты перечной настойка + Полыни настойка& капли для приема внутрь Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Валерианы корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой оболочки ЖКТ, замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Влияние на деятельность сердца опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Полыни горькой трава оказывает желчегонное действие, повышает аппетит, стимулирует кислотопродукцию. Белладонны лист обладает м-холиноблокирующим и спазмолитическим действием; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Мяты перечной лист оказывает седативное, умеренное спазмолитическое, желчегонное, противорвотное и местнораздражающее (раздражает нервные окончания слизистых оболочек) действие. Показания. Повышенная возбудимость, бессонница, ВСД, спазм органов ЖКТ, почечная и желчная колика, снижение аппетита, гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей, тошнота, рвота. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь, по 20-30 кап. 3-4 раза в день; детям - по 1 кап. на каждый год жизни. Побочное действие. Аллергические реакции; изжога, гастралгия, диарея, сонливость, подавленность, снижение работоспособности. Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, головокружение, судороги. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, спазмолитиков. Белладонны настойка + Валерианы корневищ настойка + Полыни настойка& капли для приема внутрь Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Белладонны лист оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Валерианы корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой оболочки ЖКТ, замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Влияние на деятельность сердца опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Полыни горькой трава оказывает желчегонное действие, повышает аппетит, стимулирует кислотопродукцию. Показания. Повышенная возбудимость, бессонница, ВСД, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики, снижение аппетита, гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь, по 20-30 кап. 3-4 раза в день; детям - по 1 кап. на каждый год жизни. Побочное действие. Аллергические реакции; изжога, гастралгия, диарея, сонливость, парез аккомодации, мидриаз, подавленность, снижение работоспособности. Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, головокружение, судороги. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, спазмолитиков. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны экстракт + Бензокаин& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, местноанестезирующее и анальгезирующее действие; снижает кислотность желудочного сока, тонус гладкомышечных клеток органов ЖКТ. Показания. Гастрит гиперацидный; желудочная, желчная, кишечная колика. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, головокружение, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации, аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать применения препарата лицам, деятельность которых требует повышенной остроты зрения. Белладонны экстракт + Валерианы корневищ экстракт + Полыни экстракт& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого определяется входящими в его состав компонентами; оказывает спазмолитическое и анальгезирующее действие. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Белладонны экстракт + Ихтаммол& суппозитории ректальные Фармгруппа - средство лечения геморроя растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает спазмолитическое (экстракт красавки) и противовоспалительное (ихтиол) действие. Показания. Геморрой, трещины заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи. Дозирование. Ректально: по 1 свече 1-3 раза в сутки, но не более 10 свечей в день. Побочное действие. Сухость во рту, жажда, запоры, сердцебиение, мидриаз, парез аккомодации. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Эфедрин& таблетки Фармгруппа - бронходилатирующее средство комбинированное. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует ФДЭ. Бронхолитический эффект обусловлен непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Тормозит активацию изолированных полиморфно-ядерных лейкоцитов и высвобождение медиаторов воспаления, угнетает активность альвеолярных макрофагов, уменьшает повышенную проницаемость сосудов и выраженность отека слизистой оболочки бронхов, уменьшает концентрацию лейкотриенов в экссудате при плеврите. Снижает гипертензию в "малом" круге кровообращения и стимулирует дыхательный центр. Фенобарбитал, входящий в состав препарата, устраняет возбуждение ЦНС, вызванное теофиллином, кофеином и адреностимуляторами. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Комплекс активных веществ суммирует бронхорасширяющее действие теофиллина, эфедрина, атропина и значительно снижает риск возникновения побочных эффектов. Показания. Бронхообструктивный синдром: ХОБЛ, бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфункция щитовидной железы, нарушение коронарного кровообращения, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1 таблетке 1-2 раза в сутки (утром или днем), при необходимости - 3-4 раза в сутки. Детям старше 12 лет - по 1/2-3/4 таблетки 1 раз в сутки. Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота; головная боль, бессонница; тахикардия, аритмии. Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, линкомицин, макролиды, фторхинолоны, ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови, увеличивая риск развития побочных эффектов. Белладонны экстракт + Натрия гидрокарбонат& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое и антацидное действие. Белладонна оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Натрия гидрокарбонат при приеме внутрь взаимодействует с HCl желудочного сока, нейтрализуя ее. Увеличивает выведение Na+ и Cl-, осмотический диурез, сдвигает в щелочную сторону реакцию бронхиальной слизи, повышает бронхиальную секрецию, делает мокроту менее вязкой, улучшает ее отхаркивание. Показания. Кишечная колика, гиперацидный гастрит, изжога, диспепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи. Дозирование. Внутрь, за 30-40 мин до еды, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых - 5 таблеток, высшая суточная доза - 15 таблеток. Побочное действие. Сухость во рту, жажда, атония кишечника, задержка мочи, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации. Передозировка. Симптомы: психомоторное возбуждение, судороги, парез аккомодации, острая задержка мочи. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны экстракт + Папаверин& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое действие, обусловленное м-холиноблокирующей активностью экстракта красавки и миотропным спазмолитическим эффектом папаверина (является ингибитором фермента ФДЭ и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях). Снижает тонус гладких мышц ЖКТ, желчного пузыря, желчных протоков и сфинктеров; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, слезных, бронхиальных и потовых желез. Показания. Кишечная и желчная колики; гиперацидный гастрит, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии). Функциональные расстройства и боли, связанные со спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости и повышенной секреторной функцией желудка (профилактика и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, мерцательная тахиаритмия, детский возраст (до 1 года). С осторожностью. Пожилой возраст, ЧМТ, печеночная и/или почечная недостаточность, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, наджелудочковая тахикардия, шок. Дозирование. Внутрь (независимо от приема пищи), 2-3 раза в сутки. Детям 1-2 лет - по 0.5 таблетки; 3-4 года - 0.5-1 таблетке; 5-6 лет - 1 таблетке, 7-9 лет - 1.5 таблетки, старше 10 лет и взрослым - 1-2 таблетки. Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, запоры, жажда, сонливость, головная боль, головокружение, сердцебиение, мидриаз, парез аккомодации, задержка мочи, аллергические реакции. Взаимодействие. Совместим с фенобарбиталом, никотиновой кислотой. Особые указания. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны экстракт + Перца стручкового экстракт& пластырей набор, пластырь, пластырь перфорированный Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее и местнораздражающее действие. Показания. Радикулит, невралгия, миозит, люмбаго, миалгия, артралгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Перед наложением кожу обезжиривают и протирают насухо. Снимают защитную пленку, накладывают на кожу и слегка прижимают. Носят до 2-сут, если нет сильного раздражения. Побочное действие. Жжение в области аппликации. Особые указания. При появлении жжения пластырь снимают и кожу смазывают вазелином. Белладонны экстракт + Трибромфенолят висмута + Цинка сульфат& суппозитории ректальные Фармгруппа - средство лечения геморроя. Фармдействие. Противогеморроидальное комбинированное средство. Обладает спазмолитическим, противовоспалительным, антисептическим, анальгезирующим, местным противовоспалительным, вяжущим и подсушивающим действием. Показания. Геморрой, трещины заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи. Дозирование. Ректально, по 1 свече 1-3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 7 свечей. Побочное действие. Сухость во рту, жажда, запоры, тахикардия, сердцебиение, мидриаз, парез аккомодации, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: психомоторное возбуждение, судороги, задержка мочи. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Белладонны экстракт + Фенилсалицилат& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антисекреторное и анальгезирующее (за счет м-холиноблокирующей активности экстракта красавки), антисептическое и противовоспалительное (за счет фенилсалицилата, распадающегося в щелочной среде на фенол и салициловую кислоту) действия. Показания. Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости и дисбактериозом кишечника. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, желудочно-кишечное кровотечение. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие. Повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запоры, мидриаз, парез аккомодации, головокружение, задержка мочи, аллергические реакции. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Бемегрид раствор для внутривенного введения Фармгруппа - аналептическое средство. Фармдействие. Аналептик, оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный (в меньшей степени на сосудодвигательный) центр, что приводит к повышению частоты и амплитуды дыхательных движений. Активность выше, чем у кордиамина и камфоры. Показания. Интоксикация барбитуратами, остановка дыхания на фоне передозировки барбитуратами, тиобарбитуратами и др. ЛС для общей анестезии. Для прекращения анестезии барбитуратами и тиобарбитуратами, ускорения пробуждения при общей анестезии. Тяжелая гипоксия. Противопоказания. Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, эпилептический синдром. Дозирование. При интоксикациях - в/в медленно, взрослым - по 5-10 мл 0.5% раствора; при необходимости возможно повторное введение через 2-3 мин Детям разовая доза снижается во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого. При появлении судорог - немедленное прекращение введения. В качестве аналептика - в/в по 2-5 мл 0.5% раствора. Побочное действие. Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, аллергические реакции. Особые указания. В случаях острого отравления барбитуратами лечение бемегридом проводят на фоне др. необходимых мероприятий: промывание желудка, в/в введение декстрозы, 0.9% раствора NaCl и пр. Беназеприл таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - АПФ ингибитор. Фармдействие. Ингибитор АПФ. Беназеприл является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит - беназеприлат, ингибирующий АПФ и тем самым блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II и снижающий сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона. За счет венодилатирующего действия уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения препарата не наблюдается рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на уменьшение ОПСС. Ингибирование АПФ приводит к снижению деградации брадикинина, обладающего вазодилатирующей активностью. После однократного приема гипотензивный эффект развивается через 1 ч., достигает максимума через 2-4 ч. и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 нед. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается. У пациентов с ХСН добавление беназеприла к стандартной терапии приводит к увеличению МОК, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочной артерии, системного АД и уменьшению симптомов СН. У пациентов с ХПН (КК 30-60 мл/мин) на фоне заболеваний почек различного генеза длительное лечение препаратом приводит к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - 37%. Пролекарство быстро превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. TCmax беназеприла и беназеприлата - 30 и 60-90 мин соответственно. Биодоступность беназеприлата - около 28%. Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется. Связь с белками плазмы (главным образом с альбумином) беназеприла и беназеприлата - около 95% (с возрастом не изменяется). Объем распределения беназеприлата в равновесном состоянии - около 9 л. В диапазоне доз от 5 до 20 мг величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе. При использовании более широкого диапазона доз - 2-80 мг отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ. При многократном использовании препарата (5-20 мг 1 раз в день) фармакокинетические параметры не изменялись. Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата - 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3-дня. Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата. Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечное выведение. В моче количество беназеприла - менее 1%, беназеприлата - около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T1/2 начальной фазы - около 3 ч., конечной - около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ. У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы. У пациентов с ХСН вследствие некоторого замедления выведения активного вещества, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата в плазме несколько выше. Фармакокинетические параметры беназеприла и беназеприлата у пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) или при нефротическом синдроме существенно не изменяются. При нарушениях функции печени (в т.ч. на фоне цирроза печени) фармакокинетика беназеприлата не изменяется и нет необходимости в коррекции режима дозирования. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и как следствие возможна кумуляция препарата (может потребоваться снижение дозы препарата). Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса. Регулярно осуществляемый гемодиализ, начатый по крайней мере спустя 2 ч. после приема беназеприла, не изменяет существенно концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме. Необходимости в приеме дополнительной дозы препарата после проведения гемодиализа нет. С помощью гемодиализа из организма выводится лишь очень небольшое количество беназеприлата. Показания. Артериальная гипертензия, ХСН (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность к беназеприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации. С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены). Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия: начальная доза для пациентов, не получающих тиазидные диуретики, - 10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Доза корректируется в зависимости от динамики АД, с интервалами в 1-2 нед. У ряда пациентов к концу этого интервала выраженность гипотензивного эффекта может уменьшаться. В дальнейшем суммарная суточная доза может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза - 40 мг однократно или в 2 приема. Прием диуретика отменяют за 2-3 дня до начала лечения беназеприлом, а в последующем при необходимости возобновляют. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза беназеприла - не более 5 мг. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 5 мг, максимальная - 10 мг/сут. Для усиления выраженности снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или др. гипотензивным препаратом. ХСН: начальная доза - 2.5 мг 1 раз в день. Через 2-4 нед. в том случае, если не наблюдается желаемый клинический ответ и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженного снижения АД или др. побочных действий, доза препарата может быть увеличена до 5-10 мг в день (в 1 прием). Максимальная доза - 20 мг/сут. (в 1 прием). Побочное действие. Со стороны ССС: в 1-10% случаев - сердцебиение, ортостатическая гипотензия; 0.01-0.1% - клинически выраженное снижение АД, боль в грудной клетке, стенокардия, аритмия; менее 0.01% - инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - диспепсия; 0.01-0.1% - запоры или диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит (преимущественно холестатический), холестатическая желтуха; менее 0.01% - панкреатит. Со стороны кожных покровов: 1-10% - сыпь, "приливы" крови к лицу, кожный зуд, фотосенсибилизация; 0.01-0.1% - пузырчатка (пемфигус); менее 0.01% - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны мочевыделительной системы: 1-10% - учащенное мочеиспускание; 0.01-0.1% - повышение азота мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия; менее 0.01% - нарушения функции почек. Со стороны дыхательной системы: 1-10% - непродуктивный кашель, который может приводить к раздражению глотки и гортани и охриплости голоса. Со стороны ЦНС: 1-10% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; 0.01-0.1% - сонливость, бессонница, повышенная нервная возбудимость и парестезии. Со стороны органов кроветворения: менее 0.01% - гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: менее 0.01% - шум в ушах и нарушение вкуса. Аллергические реакции: 0.01-0.1% - ангионевротический отек, отек губ и/или лица. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0.01-0.1% - артралгия, артрит, миалгия. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: промывание желудка, в/в - 0.9% раствор NaCl. У пациентов с почечной недостаточностью - диализ. Взаимодействие. Диуретики, этанол, алдеслейкин, местные анестетики, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, БМКК, леводопа повышают риск чрезмерного снижения АД. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты K+ или заменители поваренной соли, содержащие K+, - риск развития гиперкалиемии. Если же такое сочетание ЛС признано необходимым, рекомендуется более частый контроль концентрации K+ в крови. Повышает концентрацию Li+ - риск развития токсических эффектов Li+. Эти ЛС следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется частое определение концентрации Li+ в сыворотке крови. Риск токсического действия Li+ может повыситься, если одновременно применяется диуретический препарат. НПВП, эстрогены, ЛС с альфа-адреностимулирующей активностью и ГКС снижают гипотензивный эффект. В контролируемых клинических исследованиях индометацин не влиял на выраженность гипотензивного действия беназеприла. ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, способны повышать риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Особые указания. Если монотерапия беназеприлом не приводит к достаточному снижению АД, может быть дополнительно назначен др. гипотензивный препарат (тиазидный диуретик или БМКК первоначально в небольшой дозе). Для предотвращения риска резкого снижения АД в ответ на прием первой дозы препарата (феномен "первой дозы") пациент должен находиться под тщательным наблюдением. У большинства больных ХСН прием препарата 1 раз в день является эффективным. У некоторых пациентов наилучший результат достигается при приеме препарата 2 раза в день. Пациентам с тяжелой ХСН обычно требуются меньшие дозы, чем больным с легкой и умеренной степенью СН. Безопасность и эффективность беназеприла у детей в настоящее время не установлены. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (в т.ч. беназеприл), вследствие их возможного воздействия на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая брадикинин, могут развиваться разнообразные, в т.ч. серьезные, побочные реакции. У пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, включая беназеприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, голосовой щели и гортани. В таких случаях препарат необходимо немедленно отменить, провести соответствующее лечение и обеспечить регулярное наблюдение до полного и стабильного устранения жалоб и симптомов. Отек, ограниченый лицом и губами, обычно разрешается после назначения антигистаминных ЛС или даже без лечения. Ангионевротический отек, распространяющийся на гортань, может быть фатальным. В тех случаях, когда вовлечены язык, голосовая щель или гортань, должна быть немедленно назначена соответствующая терапия - п/к эпинефрин в разведении 1:1000 (0.3-0.5 мл) и предприняты меры для обеспечения проходимости дыхательных путей. Частота развития ангионевротического отека во время лечения ингибиторами АПФ выше у пациентов негроидной расы. Возможно развитие анафилактоидных реакций у пациентов, получавших ингибиторы АПФ в период проведения гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, а также у пациентов, которым проводился аферез ЛПНП с использованием для адсорбции сульфата декстрана. В редких случаях, так же как и при лечении др. ингибиторами АПФ, описано клинически выраженное снижение АД (обычно у пациентов со сниженным ОЦК или гипонатриемии на фоне длительной диуретической терапии, ограничения поваренной соли в диете, диализа, диареи или рвоты). Перед началом лечения беназеприлом необходимо провести коррекцию ОЦК и концентрации Na+ в крови. В случае развившегося чрезмерного снижения АД пациента следует уложить и при необходимости ввести в/в физиологический раствор. Лечение препаратом может быть возобновлено только после нормализации АД и ОЦК. У пациентов с декомпенсированной ХСН лечение ингибиторами АПФ может осложниться чрезмерным снижением АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией и/или азотемией, а также (редко) острой почечной недостаточностью. У таких пациентов лечение должно начинаться при условии строгого медицинского наблюдения; тщательное наблюдение должно продолжаться в течение первых 2 нед. лечения и каждый раз при увеличении доз беназеприла или диуретиков. Ингибиторы АПФ (каптоприл) могут вызывать угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, более часто - у пациентов с поражением почек, особенно если у них также имели место такие диффузные заболевания соединительной ткани, как СКВ или склеродермия). В настоящее время нет сообщений о развитии подобных явлений при приеме беназеприла. Тем не менее для пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, особенно в случае поражения почек, следует иметь в виду необходимость регулярного контроля количества лейкоцитов в периферической крови. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, описаны редкие случаи развития холестатического гепатита и отдельные случаи острой печеночной недостаточности (вплоть до летального исхода). Механизм подобных осложнений неясен. При возникновении у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, желтухи или при существенном повышении активности "печеночных" ферментов ингибиторы АПФ должны быть отменены, а пациент - находиться под тщательным медицинским наблюдением. Ингибиторы АПФ при назначении в период беременности могут вызывать патологию плода и новорожденного, а также приводить к их гибели. В мировой литературе имеются сообщения о нескольких таких случаях (при наступлении беременности ингибиторы АПФ должны быть отменены как можно скорее). Назначение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может сопровождаться развитием патологии плода и новорожденного (артериальная гипотензия, гипоплазия черепа, анурия, развитие почечной недостаточности). Также описано маловодие, предположительно обусловленное нарушением функции почек плода (может сопровождаться развитием контрактур суставов у плода, деформации лицевого черепа и гипоплазии легких). Кроме того, сообщалось о преждевременных родах, замедлении внутриутробного развития плода и преждевременном закрытии артериального протока, хотя в этих случаях связь патологических явлений с применением ингибиторов АПФ неясна. В случае соответствующей предрасположенности у пациентов могут возникнуть нарушения функции почек. У пациентов с декомпенсированной ХСН функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Вследствие этого лечение ингибиторами АПФ у них может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также (редко) острой почечной недостаточности. При артериальной гипертензии, развившейся вследствие одностороннего или двустороннего стеноза почечных артерий, лечение беназеприлом сопровождалось транзиторным повышением мочевины и креатинина в сыворотке крови (обратимы после отмены ЛС). У подобных пациентов во время нескольких первых недель терапии ингибиторами АПФ необходимо регулярно контролировать функцию почек. Повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови (обычно небольшое и транзиторное) может развиться и у некоторых пациентов с артериальной гипертензией без предшествующей патологии сосудов почек, особенно при назначении беназеприла совместно с диуретиком. У больных, принимающих ингибиторы АПФ, возможно развитие стойкого непродуктивного кашля, предположительно обусловленного ингибированием деградации эндогенного брадикинина. Кашель такого типа всегда прекращается после отмены препарата. Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о лечении ингибиторами АПФ, т.к. для анестезии могут использоваться ЛС, снижающие АД (снижение АД должно устраняться путем увеличения ОЦК). В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ может развиваться гиперкалиемия. До настоящего времени не известны случаи необходимости отмены беназеприла из-за гиперкалиемии у пациентов без заболеваний почек. К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременный прием препаратов K+. У пациентов с прогрессирующими хроническими заболеваниями почек следует регулярно контролировать концентрацию K+ в сыворотке крови. Так же как и при лечении др. вазодилататорами, требуется особая осторожность при назначении ингибиторов АПФ больным, имеющих стеноз аортального или митрального клапана. Беназеприл и беназеприлат проникают в грудное молоко, Cmax - 0.3% от концентрации в плазме (т.е. доза беназеприла, поступающая в системный кровоток младенца, должна быть незначительна). Однако, несмотря на очень малую вероятность развития побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, использование беназеприла в период лактации не рекомендуется. Как и при использовании др. гипотензивных ЛС, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и/или работе с механизмами. Бенактизин таблетки Фармгруппа - холиноблокатор центральный. Фармдействие. Центральный н-холиноблокатор, оказывает также периферическое м-холиноблокирующее, спазмолитическое, антигистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее, противопаркинсоническое и транквилизирующее действие. Угнетает судорожное и токсическое действие антихолинэстеразных ЛС и холиностимуляторов; оказывает седативное действие; подавляет кашлевой рефлекс; блокирует эффекты возбуждения n.vagus; вызывает мидриаз, уменьшение секреции желез, снижение тонуса гладкой мускулатуры. Расширение зрачка наступает через 10-30 мин и продолжается 1.5-3 ч. Показания. Синдром тревожного напряжения, астеноневротический синдром; фобия, депрессии, атопический дерматит, диффузный нейродермит; паркинсонизм (в составе комбинированной терапии); подготовка больных к общей анестезии, послеоперационный период; спазм гладкой мускулатуры внутренних органов: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холецистит, колит; кашель. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы. Дозирование. Внутрь, после еды. Для лечения нервно-психических заболеваний - 1-2 мг 3-4 раза в сутки; курс лечения - 4-6 нед. В анестезиологической практике - 1-2 мг 1-3 раза в сутки. Побочное действие. Сухость во рту, тахикардия, мидриаз, онемение языка и неба, эйфория, головокружение. Передозировка. Симптомы: двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации. Взаимодействие. Усиливает действие барбитуратов, снотворных ЛС, анальгетиков, местноанестезирующих ЛС; уменьшает вызываемые резерпином холиномиметические эффекты. Особые указания. Не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и др. больным, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде. (Бенгальская роза, 123-I) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармдействие. Быстро поглощается из крови полигональными клетками печени и по желчным протокам с желчью поступает в желчный пузырь и кишечник. Через 24 ч. в печени остается не более 4% препарата. При различных поражениях печени и желчных путей скорость прохождения препарата через гепатобилиарную систему изменяется. Показания. У взрослых в качестве радиодиагностического средства для исследования функции печени, проходимости желчных путей и функционального состояния желчного пузыря. Противопоказания. Беременность, общеклинические противопоказания к применению неактивного йода и его препаратов. Дозирование. В/в (натощак), 4-10-МБк/кг при радионуклидной гепатографии и 1-2-МБк/кг - при сцинтиграфическом исследовании. Дозы облучения при в/в введении 37-МБк: для печени - 0.04-мЗв, толстого кишечника - 1.45-мЗв. Бенгальская роза, 131I& раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармдействие. Радиоизотопное средство. Быстро поглощается из крови полигональными клетками печени и через желчные протоки поступает в кишечник. Через 24 ч. в печени остается не более 4% препарата. При различных поражениях печени и желчных путей скорость прохождения препарата через гепатобилиарную систему изменяется. Дозы облучения при в/в введении 1 mKu составляют для: печени - 8-мГр (0.8-рад), яички - 1.4-мГр (0.14-рад), яичники - 16-мГр (1.6-рад). Показания. В качестве диагностического средства для определения функционального состояния печени и желчных путей при различных поражениях гепатобилиарной системы. Противопоказания. Гиперчувствительность к йод-содержащим ЛС, беременность, период лактации, детский возраст, выраженная лейкопения. Дозирование. В/в в количестве 0.6-0.8-мБк (15-20 mKu) в случае гепатохолецистосцинтиграфии. Бендазол раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Вазодилатирующее средство; обладает гипотензивным, сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Обладает непродолжительным (2-3 ч.) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах артериальной гипертензии, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий). Показания. Спазм периферических артерий: коронароспазм, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, почечная и печеночная колики; остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит. Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз) - до 2000 г. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Пожилой возраст (уменьшение МОК). Дозирование. Гипертонический криз - в/в или в/м по 3-4 мл 1% или по 6-8 мл 0.5% раствора; при значительно повышенном АД без кризовой симптоматики - по 2-4 мл 1% или по 4-8 мл 0.5% раствора 2-3 раза в день. Внутрь, по 20-40 мг 2-3 раза в день в течение 3-4 нед. Для лечения заболеваний нервной системы - по 5 мг (взрослым) 5-10 раз в сутки или через день. Через 3-4 нед. курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом в 1-2 мес.; детям до 1 года - 1 мг, 1-3 лет - 2 мг, 4-8 лет - 3 мг, 9-12 лет - 4 мг, старше 12 лет - 5 мг. Побочное действие. Аллергические реакции. При применении в высоких дозах - чувство жара, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, головная боль. Взаимодействие. Предупреждает увеличение ОПСС, обусловленное неселективными бета-адреноблокаторами. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных и диуретических ЛС. Фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола. Особые указания. Не рекомендуется назначать для длительного лечения артериальной гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста. Бендазол + Метамизол натрий + Папаверин + Фенобарбитал& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитические средства + барбитурат). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает вазодилатирующее, анальгезирующее, спазмолитическое и седативное действие. Показания. Болевой синдром, связанный со спазмом периферических артерий, гладкой мускулатуры ЖКТ, сосудов головного мозга; артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Бендазол + Папаверин + Теобромин& таблетки Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство. Фармдействие. Сосудорасширяющий и спазмолитический препарат. Теобромин снижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ и бронхов, повышает сократимость и возбудимость миокарда, вызывает диуретический эффект. Папаверин снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов; вызывает расширение сосудов. Бендазол оказывает вазодилатирующее и спазмолитическое действие. Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, бронхоспазм, спазм периферических и церебральных артерий, спазм гладких мышц. Противопоказания. Гиперчувствительность, тахиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, детский возраст (до 1 года). Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие. Возбуждение, тахикардия, аллергические реакции. Бензалкония хлорид капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные Фармгруппа - контрацептивное средство для местного применения. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает также противогрибковое, антипротозойное, контрацептивное местное (сперматоцидное) действие; инактивирует вирус Herpes simplex. Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим ЛС; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex тип 2, Staphylococcus aureus. Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл. Фармакокинетика. Практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями. Показания. Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Масса густая - поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно не заживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит. Для интравагинального применения - местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (наличие противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или ВМК; послеродовой период, период лактации; период после прерывания беременности; пременопаузный период; необходимость эпизодического предохранения от беременности; пропуск или опоздание в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов); промывание мочевого пузыря, мочеиспускательного канала; себорейный дерматит; орошение влагалища. Дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения. Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит, злокачественные новообразования кожи, кровоточащая рана. Для интравагинального применения - кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки. Дозирование. Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно. Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/кв. см раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду, пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза - 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения - 14 дней. Интравагинально (с целью контрацепции) - свечи: лежа на спине свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия - 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия - 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении "лежа"; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч. после последнего полового акта и не позже 24 ч. после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном. Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв. м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч. и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин. Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит. Взаимодействие. Любое ЛС, введенное интравагинально, может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат. Особые указания. Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или ВМК. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой, т.к. мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой). Вредного действия на течение беременности не оказывает. Не выделяется с грудным молоком, может применяться в период лактации. Бензалкония хлорид + Левоментол + Мяты перечной масло + Тимол + Эвкалипта листьев масло& пастилки Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Бензалкония хлорид и тимол обладают антисептическими свойствами, активны в отношении грамположительных бактерий, оказывают фунгицидное действие на Candida albicans и некоторые липофильные вирусы. Ментол и эфирное масло мяты уменьшают кашель и воспаление слизистой оболочки полости рта, облегчают боль и субъективные ощущения дискомфорта. Эфирное масло эвкалипта уменьшает секрецию слизи в верхних отделах дыхательных путей и облегчает дыхание. Не содержит сахара. Показания. Воспаление слизистых оболочек полости рта и горла (фарингит, ларингит, тонзиллит), ОРВИ, сопровождающиеся охриплостью, неприятный запах изо рта, гингивит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Детский возраст (до 4 лет). Дозирование. Внутрь, рассасывать (не глотая) по 1 пастилке каждые 2-3 ч. Максимальная суточная доза: взрослым - 6-8 пастилок, детям 4-10 лет - 4 пастилки, старше 10 лет - 6 пастилок. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея. Бензалкония хлорид + Повидона сополимер с кротоновой кислотой& раствор для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство широкого спектра действия, проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (в т.ч. кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим ЛС; усиливает действие различных антибиотиков при совместном применении; подавляет ферменты патогенности бактерий (плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков). Показания. Гнойные раны и ожоги. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Возраст до 18 лет. Дозирование. Наружно в виде 1% водного раствора, который готовят из 10% раствора, разводя его дистиллированной водой. Препарат накладывают (марлевые повязки, салфетки или тампоны) на рану ежедневно. Длительность курса лечения зависит от состояния больного и эффективности терапии. Побочное действие. Дерматит, аллергические реакции. Бензалкония хлорид + Террилитин& лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Бензалкония хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых оснований, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: стафилококков, бактерий группы кишечной палочки, протея, синегнойной палочки, а также патогенных грибов рода кандида, подавляет некоторые бактериальные ферменты (гиалуронидазу, плазмокоагулазу, бета-лактамазу). Протеолитический фермент террилитин лизирует фибринозные образования, разжижает вязкие секреты. Сочетание противомикробного и протеолитического действия обеспечивает подавление микрофлоры, быстрое очищение гнойных ран. Активность террилитина определяется в протеолитических единицах (ПЕ) и составляет не менее 1-ПЕ/мг. Показания. Гнойные заболевания кожи (пиодермия, инфицированная экзема, абсцесс, фурункул, карбункулы после вскрытия); вагинит, вульвовагинит, бартолинит; остеомиелит, инфицированные раны, трофическая язва. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, при гнойных ранах, трофических язвах, при вскрытых гнойниках с большим количеством отделяемого его используют в виде присыпки, затем накладывают салфетку, увлажненную 0.9% раствором NaCl или 0.25% раствором прокаина. При гнойных поражениях кожи и мягких тканей используют раствор, для получения которого содержимое флакона растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl или 0.25% раствора прокаина, затем смачивают салфетку, накладывают ее на пораженную поверхность и фиксируют повязкой. Перевязки производят ежедневно или через день. Такой же раствор используют при остеомиелите для промывания свищевых ходов и костной полости. В гинекологической практике содержимое флакона растворяют в 4-5 мл 0.9% раствора NaCl и используют для промывания или смачивания раствором тампонов, которые вводят в очаг гнойного процесса. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Не следует вводить в кровоточащие полости и раны, наносить на изъязвленную поверхность злокачественных опухолей. Бензалкония хлорид + Тримекаин& паста для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Бензалкония хлорид - антисептическое средство, оказывает влияние на грамположительные и грамотрицательные бактерии в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia spp., Proteus spp., Pseudomonas spp. и дрожжеподобные грибы. Обладает также противовоспалительным действием, стимулирует процессы регенерации. Тримекаин - местноанестезирующее средство, уменьшает болезненные ощущения в области поражения. Не обладает местнораздражающим и кожно-резорбтивным действием. Показания. Ожоги (поверхностные, термические), вялогранулирующие раны мягких тканей; трофические язвы; инфекции на фоне сахарного диабета; острый гнойный парапроктит; инфицированные раны. Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточащие раны, изъязвленная поверхность злокачественных опухолей. Дозирование. Наружно, наносят 0.2-0.4 г на кв. см раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, с помощью марлевой салфетки или турунды, пропитанной гелем или пастой. Максимальная суточная доза - 50 г. Перевязки проводят ежедневно, затем по мере роста эпителия - через 1 или 2 сут.Длительность лечения - 14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать длительного контакта со слизистыми оболочками и конъюнктивой глаз. Бензатина бензилпенициллин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин биосинтетический. Фармдействие. Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum. Фармакокинетика. После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. TCmax в плазме - 12-24 ч. после инъекции. На 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут. выделяется до 33% введенной дозы. Показания. Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамам), бронхиальная астма, сенная лихорадка. Дозирование. Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста - 2 инъекции по 0.6 млн. ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн. ЕД. При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе - 2.4 млн. ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн. ЕД (по 2.4 млн. ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции - по 2.4 млн. ЕД с интервалом в 1 нед.; новорожденным и детям младшего возраста - 1.2 млн. ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса - 1-2 инъекции по 2.4 млн. ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн. ЕД; взрослым - 1-2 инъекции по 1.2 млн. ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы. При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн. ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3-дня; возможно назначение по 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым - 1-2 инъекции по 1.2 млн. ЕД 1 раз в неделю. Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн. ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн. ЕД - детям (в зависимости от возраста). Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн. ЕД 1 раз в неделю; взрослым - 2.4 млн. ЕД. Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн. ЕД каждые 2 нед. или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 нед.; взрослым - 2.4 млн. ЕД; для профилактики инфекций после "малых" хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления. Побочное действие. Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей). При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами. Взаимодействие. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Особые указания. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина& лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин биосинтетический. Фармдействие. Комбинированный бактерицидный антибиотик 2 солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/м, взрослым - по 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 нед.; детям дошкольного возраста - 600 тыс. ЕД 1 раз в 3 нед., детям старше 8 лет - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Взаимодействие. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Особые указания. Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин& лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин биосинтетический. Фармдействие. Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces israelii; анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу. Фармакокинетика. После в/м введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут.TCmax в плазме - 12-24 ч. после инъекции. На 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Показания. Инфекции, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, аллергия к прокаину. С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания. Дозирование. Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4-е сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сут. в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок. Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами. Взаимодействие. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Особые указания. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ. Бензетония хлорид Фармгруппа - противомикробное средство. Фармдействие. Антисептическое средство для дезинфекции ротоглотки. Смягчает чувство жжения при раздражении слизистой оболочки полости рта, не способствует образованию кариеса. Показания. Санация ротоглотки. Противопоказания. Гиперчувствительность; болезнь Феллинга (фенилкетонурия), если препарат содержит медоволимонную добавку. С осторожностью. Беременность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. По 1 таблетке каждые 1-2 ч., держать во рту до полного рассасывания. Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, диспепсия. Бензидамин гель для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ, др. макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы". Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Фармакокинетика. При местном применении хорошо всасывается через кожу и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник. Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч. в период беременности); отечность голеней, ощущение тяжести в нижних конечностях, ночные судороги, боль, парестезии; флебит и тромбофлебит поверхностных вен нижних конечностей (в составе комбинированной терапии); состояние после склерозирования вен и флебэктомии; постфлебитический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации (кормление грудью на время лечения следует прекратить). Дозирование. Наружно, гель наносят на пораженный участок 2-3 раза в сутки и втирают до полного впитывания. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь). Особые указания. Следует избегать попадания геля на слизистые оболочки. Бензидамин порошок для приготовления вагинального раствора, раствор вагинальный Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, местноанестезирующее и антисептическое действие. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ, др. макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы". Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Активен в отношении ряда бактерий, в т.ч. Gardnerella vaginalis. Фармакокинетика. При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник. Показания. Воспалительные заболевания влагалища: до- и послеоперационный период; после лучевой терапии; при применении маточных пессариев; грибковые и трихомонадные инфекции влагалища (в составе комбинированной терапии); воспаление в области зева матки. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации (кормление грудью на время лечения следует прекратить). Дозирование. Интравагинально. 500 мг порошка растворяют в 500 мл воды. Для разового спринцевания используют 140 мл полученного раствора. Раствор используют слегка подогретым, 1-2 раза в сутки. Процедуру проводят в положении лежа, жидкость должна оставаться во влагалище в течение нескольких минут. Побочное действие. Аллергические реакции, сухость во рту, сонливость. Особые указания. Если при применении раствора возникает ощущение жжения, его предварительно разбавляют водой. При инфекционно-воспалительных заболеваниях следует применять в составе комбинированной терапии. Бензидамин раствор для местного применения, спрей для местного применения дозированный, таблетки для рассасывания Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ, др. макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы". Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Фармакокинетика. При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник. Показания. Воспалительные заболевания полости рта - гингивит, глоссит, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии), пародонтоз, периодонтоз, кандидоз (в составе комбинированной терапии); ЛОР-органов - фарингит, ларингит, тонзиллит; состояние после экстракции зубов, тонзиллэктомии; переломы челюсти; калькулезное воспаление слюнных желез. Противопоказания. Гиперчувствительность; раствор для полоскания рта - детский возраст (до 12 лет); таблетки для рассасывания - фенилкетонурия. С осторожностью. Таблетки для рассасывания - беременность, лактация. Дозирование. Таблетки для рассасывания - 3 мг 3-4 раза в сутки (держат во рту до полного рассасывания). Раствор для полоскания рта - 22.5 мг (15 мл) для полоскания горла или рта каждые 1.5-3 ч. для облегчения боли. После полоскания раствор необходимо выплюнуть. Аэрозоль для местного применения (показан пожилым или больным в послеоперационный период при неспособности полоскать рот) - 4-8 доз (1 доза - 255 мкг) каждые 1.5-3 ч. Детям 6-12 лет - 4 дозы, детям младше 6 лет - по 1 дозе на каждые 4 кг массы тела (максимально - 4 дозы) каждые 1.5-3 ч. Побочное действие. Аллергические реакции, сонливость; местные реакции (онемение тканей и/или чувство жжения в ротовой полости, сухость во рту). Особые указания. При инфекционно-воспалительных заболеваниях используется только в составе комбинированной терапии. Если при применении раствора возникает ощущение жжения, его следует предварительно разбавить водой. Следует избегать попадания аэрозоля в глаза. Бензилбензоат& гель для наружного применения, мазь для наружного применения, эмульсия для наружного применения Фармгруппа - противочесоточное средство. Фармдействие. Противопаразитарный препарат для наружного применения. Оказывает токсическое действие в отношении чесоточного клеща и всех видов вшей (гибель вшей наступает через 2-5 ч., клещей - через 7-32 мин.). Проходит хитиновый покров и накапливается в организме клеща в токсических концентрациях. Вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей; не действует на яйца. Фармакокинетика. Проникает в верхние слои эпидермиса, не всасывается в системный кровоток. Показания. Чесотка (для мази и эмульсии). Ранее (в настоящее время не рекомендовано) - педикулез лобковый и волосистой части головы (для мази). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Чесотка: мазь наносят после мытья на ночь на весь кожный покров, исключая лицо и волосистую часть головы, втирают руками, которые не моют до утра, на одно втирание расходуется 30-40 гмази. На четвертый день обработку повторяют, на пятый день назначают мытье со сменой нательного и постельного белья. Применяют также водно-мыльную эмульсию бензилбензоата (20% - для взрослых и 10% - для детей). Готовят ее следующим образом: в 780 мл теплой кипяченой воды растворяют 20 гзеленого мыла (можно использовать наструганное кусковое мыло, шампунь) и добавляют 200 мл бензилбензоата. Водно-мыльная эмульсия сохраняет свою эффективность в течение 7 дней после приготовления, перед втиранием тщательно взбалтывают. Полученную эмульсию втирают в кожу ватно-марлевым тампоном дважды по 10 мин с 10 мин перерывом 2 дня подряд. После обработки проводят смену нательного и постельного белья. На третий день больной моется и вновь меняет белье. Лечение эмульсией проводят по схеме в течение 4 дней: в 1-й день лечения, после тщательного мытья под душем водой с мылом пациент втирает эмульсию (100 мл) в кожу рук, туловища и ног. После 10 мин перерыва процедуру повторяют. На 2-й и 3-дни лечения делают перерыв, при этом остатки бензилбензоата не смывают. На 4-й день вечером больной моется с мылом и втирает оставшуюся эмульсию (около 100 мл). Не следует мыть руки в течение 3 ч; в последующем руки обрабатывают эмульсией после каждого мытья. После каждой обработки кожи необходимо сменить белье. Детям до 5 лет препарат разводят кипяченой водой в соотношении 1:1. При лечении головного педикулеза (в настоящее время используют более эффективные ЛС) мазь втирают в кожу волосистой части головы и волосы, после этого голову повязывают хлопчатобумажной тканью. При лобковом педикулезе мазь втирают в кожу лобка, живота, ягодиц, половых органов, паховых складок и внутренней поверхности бедер. При различных видах педикулеза мазь втирают в 1, 3 и 7-сут, после завершения лечения назначают мытье с мылом, а волосы споласкивают 3% раствором уксусной кислоты. Обязательна дезинфекция нательного и постельного белья, верхней одежды и головных уборов. Для взрослых применяют 20% мазь, для детей - 10%. На участках с нежной кожей мазь наносится без интенсивного втирания. Побочное действие. Жжение, гиперемия кожи, аллергические реакции. Особые указания. Перед началом лечения больному целесообразно принять горячий душ для механического удаления с поверхности кожи клещей, а также разрыхления поверхностного слоя эпидермиса (для облегчения проникновения препарата). После каждого вынужденного мытья рук необходимо их вновь обработать. Следует избегать попадания мази в глаза. Бензилбензоат + Камфора& мазь для наружного применения Фармгруппа - противочесоточное средство. Фармдействие. Противочесоточное средство. Показания. Чесотка. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Наружно. Обработке подлежит весь кожный покров, за исключением лица и волосистой части головы. Последовательно втирают в пораженные участки кожных покровов верхних конечностей, туловища (грудь, живот, паховые складки, спина, ягодицы, половые органы) и нижних конечностей, включая подошвы и межпальцевые складки стоп. Руки не моют в течение 3 ч. после втирания. Разовая доза - 6 г, или 100 мг/кг; или 0.3 мг/кв. см поверхности тела. Суточная доза - 12 г, или 200 мг/кг; или 0.6 мг/кв. см поверхности тела. На курс лечения - до 100 г, или 1600 мг/кг; или 5 мг/кв. см поверхности тела. Курс лечения составляет 6 дней. По окончании лечения мытье в ванне или под душем. При реинфекции лечение повторяют через 3-дня. Побочное действие. Аллергические реакции. При возникновении раздражения кожи делают 3-дневный перерыв в лечении. Лечение возобновляют после стихания воспалительного процесса. Жжение (в процессе втирания препарата, проходит через несколько минут). Особые указания. Избегать попадания препарата в глаза, рот, нос, анус. В случае попадания в указанные места - обильно промыть водой. Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний& мазь для местного и наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие (гидрофобное взаимодействие с мембранами микроорганизмов приводит к их разрушению). Эффективен в отношении грамположительных (преимущественно) и грамотрицательных микроорганизмов (включая аэробов и анаэробов), спорообразующей и неспорообразующей микрофлоры в виде монокультур и микробных ассоциаций (включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам). Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые грибы (Rhodotorula rubra, Torulopsis gabrata и т.д.) и дрожжеподобные (Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei и т.д.), дерматофиты (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton schoenleinii, Trichophyton violaceum, Epidermophyton Kaufman-Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum canis и т.д.), а также на др. патогенные грибы, например Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur), в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим ЛС. Эффективно предотвращает инфицирование ран и ожогов, активизируя процессы регенерации. Обладает выраженной гиперосмолярной активностью, вследствие чего устраняет раневое и перифокальное воспаление, абсорбирует гнойный экссудат, способствуя формированию сухого струпа. Не повреждает грануляции и жизненоспособные клетки кожи, не угнетает краевую эпителизацию. Показания. Инфицированные раны в I-II фазах раневого процесса различной локализации и генеза (раны после хирургической обработки гнойных очагов, пролежни, трофические язвы, нагноившиеся послеоперационные раны и свищи, профилактика реинфицирования гранулирующих ран), поверхностные и глубокие ожоги II-III ст., отморожения; подготовка ран к аутодермотопластике; пиодермии (стрепто- и стафилодермий), кандидоз кожи и слизистых оболочек, микозы стоп и крупных складок кожи (включая дисгидротические формы), онихомикоз, кератомикоз (в т.ч. отрубевидный лишай); профилактика инфицирования ран при производственном и бытовом травматизме. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. После хирургической обработки ран и ожогов мазь наносят непосредственно на раневую поверхность, после чего накладывают стерильную марлевую повязку, или мазь наносят на перевязочный материал, а затем на рану. Тампонами, пропитанными мазью, рыхло наполняют полости гнойных ран после их хирургической обработки, а марлевые турунды с мазью вводят в свищевые ходы. При лечении гнойных ран и ожогов в I фазе раневого процесса мазь применяют 1 раз в сутки, а во II фазе - 1 раз в 1-3 сут. в зависимости от динамики очищения и заживления ран. При глубокой локализации инфекции в мягких тканях применяют совместно с антибиотиками системного действия. При пиодермии и микозах мазь тонким слоем наносят на поврежденные участки кожи 2 или несколько раз в сутки или на марлевую повязку, с последующей аппликацией на очаг поражения, 1-2 раза в сутки до получения результатов микробиологических исследований. При распространенных формах дерматомикозов (например, рубромикозов) можно применять в комплексной терапии совместно с пероральным приемом гризеофульвина или противогрибковых ЛС системного действия в течение 5-6 нед. При грибковых инфекциях ногтей перед лечением ногтевые пластины отслаивают. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 г. Побочное действие. Местные реакции: чувство легкого жжения (проходит самостоятельно и не требует обезболивания и отмены препарата). Взаимодействие. Средства, содержащие анионные ПАВ (мыльные растворы), инактивируют препарат. Снижает резистентность микроорганизмов к антибиотикам. Особые указания. Благодаря широкому спектру противомикробного действия, мазь можно применять при смешанных бактериальных и грибковых инфекциях, особенно в начальный период лечения, до идентификации возбудителей заболевания. Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний& раствор для местного и наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает противовирусное и бактерицидное действие (гидрофобное взаимодействие с мембранами микроорганизмов приводит к их разрушению). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных, спорообразующих и аспорогенных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Наиболее высокой чувствительностью к препарату обладают: грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracoides, Bacillus subtilis); грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria spp., Escherichia spp., Shigella spp. (в т.ч. Зонне, Флекснера), Salmonella spp. (брюшного тифа, паратифа А и В, возбудители пищевых токсикоинфекций), Vibrio spp. (в т.ч. холерный, НАГ, парахолерный, парагемолитический), Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae; грибы (Candida albicans, Candida tropicalis, Trichophyton rubrum, Microsporum lanosum, Aspergillus niger); простейшие (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia). Показания. Гнойные раны в хирургической и акушерской практике; ожоги (поверхностные и глубокие); воспалительные заболевания женских половых органов; заболевания, передающиеся половым путем (сифилис, гонорея, трихомониаз, хламидиоз, генитальный герпес); уретрит (острый и хронический), уретропростатит специфической (трихомониаз, хламидиоз, гонорея) и неспецифической природы; периодонтит, стоматит, гигиеническая обработка съемных зубных протезов; отит (острый и хронический), гайморит, тонзиллит, ларингит. грибковые поражения кожи и слизистых оболочек. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. При гнойных ранах и ожогах - наложение марлевых повязок, смоченных 0.01% раствором. При острых и хронических уретритах и уретропростатитах раствор вводят в мочеиспускательный канал в объеме 2-5 мл 2-3 раза/сут. в течение 5-7 дней (в комплексе с др. препаратами). Для профилактики инфицирования послеродовых травм интравагинально вводят тампоны, смоченные в 50 мл раствора, с экспозицией 2 ч. в течение 7 дней. Для профилактики заболеваний, передающихся половым путем, перед применением следует помочиться, вымыть руки и половые органы. Затем отвинчивают крышку флакона, надавливая на стенки, струей раствора обрабатывают кожу лобка, внутренних поверхностей бедер, половых органов. Носик насадки вводят в наружное отверстие мочеиспускательного канала и выдавливают 1.5-3 мл (мужчины) и 1-1.5 мл (женщины), во влагалище - 5-10 мл. Не разжимая пальцы, насадку извлекают из отверстия мочеиспускательного канала, а раствор задерживают на 2-3 мин. После процедуры не рекомендуется мочиться в течение 2 ч. Профилактически эффективен, если процедура не позднее 2 ч. после полового акта. Побочное действие. Аллергические реакции. Местно - чувство жжения в месте применения (проходит самостоятельно в течение 10-15-с и не требует отмены препарата). Взаимодействие. При одновременном применении с антибиотиками отмечено снижение резистентности микроорганизмов к последним. Бензилпенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин биосинтетический. Фармдействие. Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия. Фармакокинетика. TCmax при в/м введении - 20-30 мин T1/2 30-60 мин., при почечной недостаточности - 4-10 ч. и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты, при воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни. Противопоказания. Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально. При среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут. за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут.; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями. Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м. Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин Для в/в капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста). Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС. Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям. При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl. При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап. 6-8 раз в день. Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД/мл. Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 тыс. ЕД, суточная - 600 тыс. ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1.2 млн. ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс. ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 тыс. ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко - анафилактический шок. Для натриевой соли - снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли - аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия. При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома. Взаимодействие. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Особые указания. Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензобарбитал таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство, практически не оказывает снотворного действия. Усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для Na+, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. Фармакокинетика. Быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противоэпилептический эффект. Связь с белками плазмы - слабая. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. T1/2 - 3-4-дня. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Показания. Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, ХСН II-III ст., порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками). Дозирование. Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Разовая доза - 0.1-0.15-0.2 г; высшая разовая доза - 0.3 г, высшая суточная доза - 0.8 г. Курс лечения непрерывный и длительный. Для детей 3-6 лет разовая доза - 25-50 мг, суточная - 0.1-0.15 г; 7-10 лет разовая - 0.05-0.1 г, суточная - 0.15-0.3 г; 11-14 лет разовая - 0.1 г, суточная - 0.3-0.4 г; высшая разовая доза для детей старшего возраста - 0.15 г, высшая суточная - 0.45 г. Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", бронхоспазм, снижение АД, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, снижение аппетита, затруднение речи, атаксия, нистагм, замедление психических реакций; аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает эффект наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных ЛС; снижает - парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС и МКС, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов. Особые указания. При переходе на лечение бензобарбиталом у больных, ранее принимавших др. барбитураты, возможны нарушения сна, которые устраняются назначением на ночь фенобарбитала (50-100 мг) или др. снотворных ЛС. В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с др. противоэпилептических ЛС (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выраженные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти ЛС не эффективны, чаще - в составе комбинированной терапии. Бензоила пероксид& гель для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Средство для лечения угревой сыпи. Оказывает противомикробное действие в отношении грамположительных бактерий: Propionibacterium, Staphylococcus epidermidis; а также кератолитическое действие, улучшает оксигенацию тканей, процесс грануляции язв нижних конечностей. Снижает образование жира сальными железами кожи. Фармакокинетика. При местной аппликации практически не всасывается. Небольшое количество абсорбируется кожей, метаболизируется в бензойную кислоту и в виде бензоата выводится почками. Показания. Вульгарные угри (в т.ч. сливные угри - в составе комплексной терапии). Язвы голеней различного генеза (в т.ч. трофические). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Местно. Для лечения угревой сыпи тонкий слой 5% геля наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки в течение 2-3 нед.; затем переходят на 10% гель, который применяют вплоть до исчезновения кожных проявлений. При лечении язв голеней применяют 10% гель с наложением окклюзионной повязки 2 раза в сутки в течение 2-3 нед. Лосьон применяют для промывания пораженных участков 1-2 раза в сутки до исчезновения симптомов. Побочное действие. Гиперемия кожи, аллергические реакции, сухость кожи, местнораздражающее действие. Особые указания. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Бензокаин мазь для наружного применения, таблетки Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При нанесении на поверхность слизистой оболочки полости рта действие развивается через 1 мин. Фармакокинетика. При накожном нанесении и приеме внутрь практически не абсорбируется. Показания. Внутрь. Гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Наружно. Зубная боль, боль в деснах; отит средний; боль в области наружного слухового прохода; миозит, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, заболевания поверхностных вен, перианальные трещины. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Детский возраст (до 2 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, по 0.3 г 3-4 раза в день. Высшие дозы: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г; для детей - до 1 года - 0.02-0.04 г, 2-5 лет - 0.05-0.1 г, 6-12 лет - 0.12-0.25 г. Наружно, на область поражения наносят гель, 5% мазь или раствор для наружного применения. При воспалении слухового аппарата - по 4-5 кап. в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. При необходимости аппликацию повторяют каждые 1-2 ч. Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности (в месте применения). Передозировка. Симптомы: цианоз, диспноэ, головокружение. Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего. Взаимодействие. Ненаркотические анальгетики и антихолинэстеразные ЛС усиливают действие. Снижает антибактериальную активность сульфаниламидов. Бензокаин + Висмута субгаллат + Цинка оксид + Ментол& суппозитории ректальные Фармгруппа - средство лечения геморроя. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местноанестезирующее, антисептическое, вяжущее и подсушивающее действие. Показания. Геморрой, трещины заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, после очистительной клизмы или самостоятельного освобождения кишечника, по 1 свече 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Жжение в заднем проходе, слабительный эффект, аллергические реакции. Бензоклидин раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитик, уменьшает активность корковых нейронов и ретикулярной формации. В отличие от др. анксиолитиков практически не обладает центральным миорелаксирующим свойством. Оказывает гипотензивное, седативное действие. Гипотензивное действие обусловлено влиянием на ЦНС, снижением возбудимости сосудодвигательного центра, ганглио- и альфа-адреноблокирующей активностью. Улучшает мозговое кровообращение. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками. Показания. Тревожно-депрессивное состояние различного генеза (особенно нерезко выраженные и связанные с недостаточностью мозгового кровообращения), неврозы, психопатия, циклотимия, артериальная гипертензия с церебральными нарушениями, синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, ХПН, печеночная недостаточность, миастения, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 20 мг 3-4 раза в день, с последующим увеличением (при необходимости) разовой дозы до 60 мг и суточной дозы - до 200-300 мг (максимально - 500 мг/сут.). П/к и в/м вводят по 20 мг 1-2 раза в сутки, затем увеличивают до 50-150 мг (200-300 мг/сут.). Длительность лечения - от 15 дней до 2 мес. и более. Курс лечения при необходимости повторяют. Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", нарушения функций печени и почек, сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия, нарушения координации движений, кожная сыпь. Взаимодействие. Усиливает эффекты ЛС, угнетающих ЦНС. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бенперидол раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик), блокирующее D2-дофаминовые рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Показания. Психомоторное возбуждение различного генеза, шизофрения (с кататонией и галлюцинациями), психозы (острые, подострые, в т.ч. старческие), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза). Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой. С осторожностью. Артериальная гипотензия, феохромоцитома, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, депрессия, беременность, период лактации. Дозирование. В/м: начальная суточная доза - 1-3 мг в 2-3 введения с последующим увеличением суточной дозы в течение 4-7 дней до 4-7.5 мг, максимальная суточная доза - 15 мг. Курс лечения - 2 мес. и более. Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (мышечная гипертония, тремор, дизартрия, акатизия) - устраняются тригексифенидилом; вегетативная лабильность: сухость во рту, головокружение, повышенное потоотделение, снижение АД, брадикардия, головная боль, сонливость, острая задержка мочи; депрессия, тревожность. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, ЛС для общей анестезии и наркотических анальгетиков. Особые указания. Во время лечения необходимо избегать деятельности, требующей повышенного внимания. Малоэффективен при органических поражениях головного мозга. Бенфотиамин драже, таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Синтетическое соединение, близкое по строению и действию к тиамину и кокарбоксилазе; оказывает B1-витаминное и метаболическое действие. Нормализует углеводный обмен, способствует нормализации функции нервной системы, восполняет дефицит витамина B1. Витамин B1 участвует в обмене веществ, нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах. Активной формой витамина B1 является его производное - кокарбоксилаза, выполняющая важную роль в углеводном и энергетическом обмене нервной и мышечной тканей. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Показания. Гипо- и авитаминоз B1 ("бери-бери"), атеросклероз, ИБС, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, ревмокардит, ХСН, вирусный гепатит, отравления, нарушения деятельности нервной системы, полиневропатия, неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи; атония кишечника, тиреотоксикоз, эндартериит, зуд различной этиологии, пиодермия, лишай, псориаз, экземы, хронический гастрит, интоксикации. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, 1-4 раза в день. Взрослым - по 25-50 мг 1-4 раза в сутки после еды (100-200 мг/сут.). Курс лечения - 15-30 дней. Детям от 1 года до 10 лет - 10-30 мг/сут. в течение 10-20 дней; детям старше 10 лет - 30-35 мг/сут. в течение 15-30 дней; лицам пожилого и старческого возраста - по 25 мг 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд. Особые указания. Побочные эффекты чаще возникают у женщин в менопаузе и у пациентов с хроническим алкоголизмом. Суточная потребность в витамине B1-для взрослых мужчин - 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста - 1.2-1.4 мг; для женщин - 1.1-1.5 мг; для детей - 0.3-1.5 мг. Бенциклан раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Миотропный спазмолитик. Оказывает вазодилатирующее, слабое местноанестезирующее, седативное действие. Снижает тонус и двигательную активность гладкомышечных клеток внутренних органов. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; TCmax после однократного приема - 3 ч; T1/2 - 6 ч. Выводится почками - 97% в виде неактивных метаболитов. Показания. Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза (преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт); сосудистые заболевания глаз (окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия), облитерирующие заболевания артерий (послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, эндартериит, "перемежающаяся" хромота, облитерирующий атеросклероз). Спастические или гипермоторные состояния гладких мышц внутренних органов: спастическая или гипермоторная дискинезия пищевода, почечная колика; желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит; кишечная колика; пилороспазм, дискинезия кишечника. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), бронхообструктивный синдром, вазоспастическая стенокардия, СССУ. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия. Дозирование. Внутрь, по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 3-4 нед., затем переходят на поддерживающую терапию - по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза внутрь составляет 400 мг. В ургентных ситуациях или при тяжелом течении заболеваний - в/в медленно, струйно, разводя препарат в 0.9% растворе NaCl (редко - в/а): по 50-100 мг 1-2 раза в сутки или в/м 50 мг 1-2 раза в сутки. Средняя продолжительность курса - 3-4 нед. Побочное действие. Головокружение, головная боль, астения, возбуждение, нарушения сна; тремор, эпилептиформные припадки, галлюцинации (у больных пожилого возраста); сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; аллергические реакции; сердцебиение, тахикардия, лейкопения; воспалительная реакция (при попадании раствора под кожу). Передозировка. Симптомы: психомоторное возбуждение. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Усиливает действие ЛС для общей анестезии и седативных ЛС. При одновременном назначении с ЛС, вызывающими гипокалиемию, доза не должна превышать 0.15-0.2 г/сут. Применение совместно с симпатомиметическими ЛС увеличивает риск развития тахиаритмий. Особые указания. При парентеральном введении следует менять места инъекций во избежание развития тромбофлебита и поражения эндотелия вен. При длительном применении - контроль функции печени и общего анализа крови (Берберис-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Дискинезия желчевыводящих путей, хронический холецистит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, за 20 мин до или через 1 ч. после еды, по 8 гранул 5 раз в день. Курс лечения - до 8 нед. При необходимости возможно проведение повторных курсов. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение др. ЛС. Березовый деготь& Фармгруппа - антисептическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие. Улучшает кровоснабжение тканей, стимулирует регенерацию эпидермиса, усиливает процессы ороговения. Показания. Экзема, псориаз, чешуйчатый лишай, трихофития гладкой кожи, чесотка. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно: наносят тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в сутки. Является составной частью мази Вилькинсона, линимента бальзамического по А.В.Вишневскому и др. Применяется иногда в виде изготовляемых ex tempore мазей, линиментов. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении - раздражение кожи. Березы листьев экстракт + Зверобоя травы экстракт + Расторопши пятнистой плодов экстракт + Пижмы цветков экстракт& таблетки Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее, антиоксидантное и желчегонное действие. Показания. Комплексная терапия: хронический некалькулезный холецистит, гипомоторная дискинезия желчного пузыря, хронический персистирующий гепатит, цирроз печени, жировая дистрофия печени алкогольного генеза. Противопоказания. Гиперчувствительность, холелитиаз, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, по 2 таблетки 4 раза в день за 20-40 мин до еды. Курс лечения - 20-25 дней, при необходимости курс лечения продолжают еще 10-15 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Березы листья& сырье растительное-порошок, сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения; обладает диуретическим действием. Показания. Отечный синдром (ХСН, заболевания почек). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, острый гломерулонефрит. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 2-3 гизмельченных листьев заливают 200 мл кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают в течение 45 мин при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/4 стакана 3-4 раза в день с интервалом 3-4 ч. Курс лечения - 20-40 дней. Повторные курсы лечения проводятся с одно-, двухнедельным перерывами. Побочное действие. Аллергические реакции. Березы листья + Ортосифона тычиночного листья + Хвоща полевого трава& сбор растительный-брикеты Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Настой сбора оказывает диуретическое и противовоспалительное действие, способствует выведению солей, в частности Na+. Показания. Воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, нефроуролитиаз). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Один брикет (8 г) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают, полученный объем настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/3 стакана в день. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Березы почки& сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает диуретическое и противомикробное действие. Показания. Отечный синдром (почечного и кардиального генеза). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя (20:200) по 15-30 мл 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Березы почки + Боярышника плоды + Боярышника цветки + Кедровый орех + Мед пчелиный + Аронии черноплодной плоды& эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Общетонизирующее средство растительного происхождения; оказывает адаптогенное действие. Показания. Астеновегетативный синдром (профилактика и лечение); реконвалесценция (после перенесенных соматических и инфекционных заболеваний). Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды, 2 раза в день, за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 5-7 дней; при необходимости - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции (Берталис Эдас-955) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: функциональные нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем как последствия стрессовых воздействий. Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Сублингвально до полного растворения, между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли Берталис-Эдас и наоборот. Бессмертника песчаного цветки& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], мазь глазная, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, сырье растительное-брикеты, сырье растительное, сырье растительное измельченное, таблетки Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит флавоноиды и флавоногликозиды, салипурпозид и изосалипурпозид, расщепляющиеся на нарингенин (тетрагидроксихалкон) и глюкозу, кемпферол, апигенин и др. флавоноиды; кумарины, дубильные вещества, тритерпеновые сапонины, скополетин, ситостерин, эфирное масло (0.05%), органические кислоты, каротиноиды, полисахариды (3.5-5.5%), витамин К, аскорбиновую кислоту, соли K+, Ca2+, Fe, Mn, Cu2+, Al3+, Cr, полисахариды. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает желчегонное, холекинетическое, холеретическое, противовоспалительное, антибактериальное, спазмолитическое и ранозаживляющее действие. Усиливает секрецию желчи и увеличивает содержание в ней билирубина, повышает тонус желчного пузыря и способствует оттоку желчи. Оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сфинктеров желчного пузыря и желчевыводящих путей, изменяет вязкость и химический состав желчи. Стимулируя выделение желудочного сока и замедляя эвакуаторную функцию желудка и кишечника, способствует более качественному перевариванию пищи. Активирует внешнесекреторную деятельность поджелудочной железы; расширяет кровеносные сосуды кишечника. Способствуя выделению холестерина с желчью, оказывает гипохолестеринемическое действие; обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий, повышает активность метронидазола и аминохинола при лечении лямблиоза. Стимулирует регенеративные процессы в тканях глаза. Показания. Внутрь - гепатит (в т.ч. вирусный), хронический холецистит, гепатохолецистит, дискинезия желчевыводящих путей, холангит, постхолецистэктомический синдром. В составе комбинированной терапии: ожирение, сахарный диабет, лямблиоз. Местно - ожоги глаз (химический и термический), эрозии, язвы роговицы разной этиологии. Противопоказания. Гиперчувствительность, холелитиаз. С осторожностью. Артериальная гипертензия. Дозирование. Внутрь, в виде таблеток - по 0.05 г 3 раза в день за 30 мин до еды; при необходимости - по 0.1 г 2-3 раза в день; курс лечения - 10-40 дней. В виде порошка для приема внутрь - по 1 г 3 раза в день в течение 2-3 нед.; при необходимости курс лечения повторяют через 5 дней. В виде гранул для приготовления пероральной суспензии - за 30 мин до еды 3 раза в день. Детям от 1 мес. до 1 года - 13.5 мг/сут. (7.5 мл суспензии), 1-3 лет - 27 мг/сут. (15 мл), 4-5 лет - 40.5 мг/сут. (22.5 мл), старше 5 лет - 54 мг (30 мл). Курс лечения - 10-40 дней. Для приготовления суспензии к содержимому банки (18.4 г) добавляют свежепрокипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду (до метки 100 мл) и взбалтывают до полного растворения гранул. В виде отвара - по 15-30 мл 3-4 раза в день за 10-15 мин до еды; для приготовления отвара 10 гзаливают 200 мл воды комнатной температуры и нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании 30 мин., охлаждают 10 мин.; процеживают, отжимают и добавляют кипяченой воды до первоначального объема. Местно - мазь закладывают за нижнее веко 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней. Побочное действие. Аллергические реакции; повышение АД (у больных артериальной гипертензией). Взаимодействие. Повышают активность метронидазола и аминохинола при лечении лямблиоза. Бессмертника песчаного цветки + Зверобоя трава + Одуванчика лекарственного корень + Родиолы розовой корневище и корень + Сенны лист + Чабреца трава& эликсир Фармгруппа - иммуностимулирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, обладает общеукрепляющим и слабым иммуномодулирующим действием. Показания. Астения, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, послеоперационный период, физическое и умственное переутомление (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, острый период инфекционных заболеваний, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 ст. ложке, разведенной в 100 мл воды, 3 раза в день после еды. Курс лечения - 3-4 нед. Побочное действие. Возможны аллергические реакции. Бессмертника песчаного цветки + Крапивы двудомной лист + Пижмы цветки + Солодки корень + Шиповника плоды& порошок для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты, сапонины, танины, витамины, ненасыщенные высшие жирные кислоты, органические кислоты, липиды и др. биологически активные вещества. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, представляющий собой сухой экстракт из смеси 6 видов лекарственного растительного сырья. Обладает желчегонным, умеренным противовоспалительным и спазмолитическим свойствами, стимулирует внешнесекреторную функцию печени и поджелудочной железы, моторику желчевыводящих путей, улучшает отток желчи, нормализует химический состав желчи, нормализует работу кишечника, умеренно стимулирует диурез. Показания. Гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей, изменение состава желчи с предрасположенностью образования камней, некалькулезный холецистит, постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, холелитиаз, панкреатит, механическая желтуха, тяжелые нарушения функции печени, эмпиема желчного пузыря, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 2.5 мг (1/2 ч. ложки) порошка или содержимое 1 пакетика растворяют в 50 мл теплой (около 40 град. С) воды и принимают 3 раза в день за 30 мин до еды. Курс лечения - 3-4 нед. (в зависимости от формы и тяжести заболевания), при необходимости курс лечения повторяют. Побочное действие. Аллергические реакции. Бессмертника песчаного цветки + Тысячелистника трава + Мяты перечной листья + Кориандра плоды& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает желчегонное, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Повышает аппетит, нормализует моторику ЖКТ. Показания. Хронический холецистит, хронический реактивный гепатит, холангит, диспепсические расстройства на фоне нарушения желчеотделения (снижение аппетита, тошнота), дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, холелитиаз. Дозирование. Внутрь, по 100 мл 3 раза в сутки за 30 мин до еды в течение 2-4 нед. 4 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением взбалтывают. Побочное действие. Изжога. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Бессмертника цветки + Вахты трехлистной листья + Мяты перечной листья + Кориандра плоды& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает желчегонное, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Повышает аппетит, нормализует моторику ЖКТ. Показания. Хронический холецистит, хронический реактивный гепатит, холангит, снижение аппетита, тошнота, дискинезия желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, холелитиаз. Дозирование. Внутрь, по 100 мл 3 раза в сутки за 30 мин до еды в течение 2-4 нед. 4 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением взбалтывают. Побочное действие. Изжога. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Бетагистин таблетки Фармгруппа - гистамина препарат. Фармдействие. Агонист H1-рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС; улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базиллярной артерии, нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, улучшает слух при его снижении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней. Фармакокинетика. Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы - низкая. TCmax - 3 ч. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T1/2 - 3-4 ч. Показания. Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различной этиологии. Синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту, рвоту. Болезнь и синдром Меньера. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены). Дозирование. Внутрь, во время еды, по 8-16 мг 3 раза в день. Курс лечения определяется индивидуально. Лечение длительное. Побочное действие. Нарушение функции ЖКТ, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, судороги. Лечение: симптоматическое. Особые указания. Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения. Бетаин& таблетки шипучие Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство. Фармдействие. Оказывает липолитическое, пищеварительное ферментное действие. Улучшает переваривание белков, углеводов и жиров, оказывает положительное влияние на обменные процессы, обладает холеретическим и холекинетическим действием. Способствует улучшению функции печени, нейтрализации токсичных веществ, поступающих извне и/или образующихся в организме в процессе обмена веществ. Снижает содержание жиров в гепатоцитах и уровень атерогенных факторов в крови. Показания. Внешнесекреторная недостаточность органов ЖКТ, дискинезия желчных путей; нарушение переваривания пищи при погрешностях диеты (обильное употребление пищи, богатой белками и жирами, избыточное употребление этанола, нерегулярное питание). Жировой гепатоз, вторичная гиперлипидемия, атероматоз (в составе комплексной терапии). Симптоматическое лечении диспепсии (изжога, дискомфорт в эпигастрии и правом подреберье, тошнота, отрыжка, метеоризм). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в промежутках между приемом пищи, 1-2 ч. ложки гранул или 1 таблетку растворяют в 1/2 стакане воды и принимают до 3 раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Бетаин, ощелачивая мочу, может снижать активность антибиотиков в моче. Особые указания. Можно назначать больным сахарным диабетом (не содержит легкоусвояемых сахаров). При соблюдении низкосолевой диеты и расчете суточного потребления поваренной соли следует учитывать содержание Na+ (каждая таблетка содержит около 4.5 мг = 18.7 мЭкв Na+). Не принимать в течение длительного времени. Имеет щелочную реакцию, может понизить кислотность желудочного сока. Бетаин + Пепсин& таблетки Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство. Фармдействие. Пищеварительное ферментное средство. Пепсин и HCl (образуемая в результате гидролиза бетаина гидрохлорида) повышают кислотность желудочного сока, обладают протеолитическими свойствами, что способствует пищеварению в желудке. Показания. Гипо- и анацидный гастрит, ахилия, диспепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивный гастродуоденит). Дозирование. Внутрь, во время или после еды, предварительно растворив в 50-100 мл воды. Взрослым - по 0.5 г 3-4 раза в сутки, детям - 62.5-125 мг (1/4 таблетки по 0.25 мг) 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции, изжога, гастралгия. Бетакаротен драже, капсулы, раствор для наружного применения [масляный], раствор для приема внутрь и ингаляций, таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Антиоксидантное средство из группы каротиноидов - природных ретинол-подобных веществ. Бетакаротен обладает выраженными антиоксидантными свойствами и защищает клетки от повреждения активным кислородом и свободными радикалами (фиксируя активный кислород, прерывает цепные свободнорадикальные реакции и защищает макромолекулы и биомембраны клетки от повреждения, тем самым обеспечивает повышение резистентности организма к различным патогенным воздействиям). По биологической активности 1 мг бета-каротина соответствует 0.167 мг (556 ЕД) ретинола. Участвует в процессе нормального обновления эпителиальных тканей. Защищает кожу от вредного воздействия УФ-лучей, обладает антиксерофтальмическим действием, оказывает нормализующее влияние на формирование и функции эпителиальных тканей и повышает их устойчивость к инфекциям, повышает противоопухолевую резистентность организма. Частично в организме превращается в ретинол, необходимый для нормального функционирования сетчатки (обеспечивает переход опсина в родопсин - пигмент, обеспечивающий ночное зрение). Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная. Метаболизируется в печени с образованием активных форм ретинола, которые связываются с ретинолтранспортирующим белком и доставляются в различные органы и ткани. В присутствии Zn2+ в печени образуются неактивные продукты. Выводится почками и с желчью. Показания. Состояния, связанные с интенсивным протеканием свободнорадикальных реакций (воздействие малых доз радиации, рентгенологическое обследование, лучевая и химиотерапия опухолевых заболеваний, лазерная терапия, контакт с ядохимикатами, иммунодефицитные состояния). Нарушение ночного зрения. Дефицит витамина А и бета-каротина (на фоне неполноценного питания, во время беременности или реконвалесценции). Предупреждение преждевременного старения. В комплексной терапии заболеваний: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивный гастрит, дуоденит, неспецифический язвенный колит, дисбактериоз, ХНЗЛ (в т.ч. атрофический бронхит). Наружно - псориаз, фарингит, тонзиллит, раны, ожоги, отморожения, трофические язвы; полиморфный фотодерматоз, витилиго, местная пигментация кожи, гиперпигментация. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипервитаминоз А, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, ХПН. Дозирование. Внутрь. С профилактической целью взрослым и детям старше 4 лет назначают ежедневно 0.01-0.03 г/сут. (во время или после еды); при необходимости дозу увеличивают до 0.065 г/сут. Беременным назначают ежедневно по 0.01 г/сут. Для лечения полиморфных фотодерматозов и аномалий пигментации кожи - 0.03-0.18 г/сут.; для профилактики - 0.01 г/сут. Курс лечения - от 3-6 до 12 мес. и более. Наружно. На пораженные участки накладывают 1-2 раза в день салфетки, пропитанные препаратом, и накрывают вощеной бумагой. Побочное действие. Каротинодермия, аллергические реакции. Проявление гипервитаминоза А: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, двоение в глазах, диспепсические расстройства, кожные высыпания, сухость губ, боли в костях и суставах, снижение аппетита, изъязвление кожи и слизистых оболочек. Взаимодействие. Уменьшают всасывание - препараты Ca2+, колестирамин, минеральные масла, неомицин, витамин Е. Бетаксолол капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор. Фармдействие. Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА. Снижает внутриглазное давление, резорбтивное действие выражено минимально; не вызывает миоз, спазм аккомодации за счет понижения продукции водянистой влаги, гемералопию, эффект "пелены" перед глазами (в отличие от миотиков). Время наступления эффекта - 1-2 ч., длительность - 24 ч. Фармакокинетика. Может подвергаться системной абсорбции. Связь с белками плазмы - 50%. T1/2 - 14-22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная. Показания. Открытоугольная глаукома, состояние после лазерной трабекулопластики, повышение внутриглазного давления. Противопоказания. Гиперчувствительность, синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст., декомпенсированная ХСН. С осторожностью. Сахарный диабет, тиреотоксикоз, одновременный прием пероральных бета-адреноблокаторов, синдром Рейно, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст (эффективность и безопасность не определены). Дозирование. Местно. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап. 2 раза в день; в течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления. Побочное действие. Местные: аллергические реакции, дискомфорт в глазах, слезотечение, гиперемия кожи, зуд конъюнктивы, кератит, анизокория, фотофобия. Системные: бессонница, депрессивный невроз. Взаимодействие. При одновременном применении глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь - риск развития аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов. ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии. Особые указания. При местном применении могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системного применения. В период применения препарата не следует носить контактные линзы. Не влияет на величину зрачка, при закрытоугольной глаукоме применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными ЛС последние отменяются постепенно. При беременности и лактации применяют в случаях, если польза превышает риск развития побочных эффектов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бетаксолол таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой делимые Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный. Фармдействие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов. Фармакокинетика. Абсорбция - 100%, биодоступность - 80-90%. Растворимость в жирах умеренная. Связь с белками плазмы - 50%, TCmax - при пероральном приеме - 2-4 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизируется печенью. T1/2 - 14-22 ч. Выводится почками более 80% (15% в неизмененном виде). При гемодиализе не удаляется. T1/2-при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек примерно удваивается (необходимо снижение доз). Показания. Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ГКМП. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Акатизия, вызываемая нейролептиками. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН II-III ст., острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены). Дозирование. При артериальной гипертензии - внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней - 20 мг. У пожилых больных начальная доза 5 мг. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Особые указания. Контроль за больными, принимающими бетаксолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4-дня). Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бетаметазон капли глазные и ушные Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для наружного применения; оказывает местное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. Показания. Воспалительные заболевания глаз (увеит, хориоретинит, симпатический иридоциклит, центральный ретинит), неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, наружный отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные, вирусные, грибковые, гнойные, туберкулезные заболевания глаз; глаукома; герпетический кератит, перфорация барабанной перепонки. Дозирование. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч. до достижения эффекта, после чего частоту закапывания можно уменьшить. В уши - по 2-3 кап. через каждые 2-3 ч. до достижения эффекта, после чего частоту закапывания уменьшают. Побочное действие. Повышение внутриглазного давления, субкапсулярная катаракта (при длительном применении). Местные реакции - раздражение, боль, зуд и жжение кожи; дерматит. Особые указания. Глазные капли не назначают пациентам, которые носят мягкие контактные линзы. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление. Следует соблюдать осторожность при назначении грудным детям и детям младшего возраста. При длительном назначении в больших дозах возможно развитие системного действия ГКС. Бетаметазон крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для наружного применения; оказывает противовоспалительное местное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. Обладает более сильным вазоконстрикторным действием, чем др. фторпроизводные ГКС; системные эффекты выражены незначительно из-за ограниченного всасывания через кожные покровы. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов, приводящее в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Фармакокинетика. При местной аппликации интенсивность всасывания зависит от ряда факторов: растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание). Показания. Атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (простой и аллергический), простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), эксфолиативный дерматит, крапивница, герпетиформный дерматит, себорейный дерматит; узловатая почесуха Гайда, экзема, псориаз, красный плоский лишай; зуд кожи; дискоидная красная волчанка; генерализованная эритродермия (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления сифилиса; туберкулез кожи; бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания; трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен; рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома; розацеа, вульгарные угри, поствакцинальные кожные реакции, у детей до 1 года - сыпь (на фоне опрелости). С осторожностью. Беременность. При длительном применении или нанесении на большие поверхности: катаракта, сахарный диабет, глаукома, туберкулез. Дозирование. Местно, на пораженные участки кожи 2-6 раз в сутки наносят равномерным слоем небольшое количество мази или крема и осторожно втирают. После появления эффекта кратность аппликаций сокращают до 1-2 раз в сутки. Крем рекомендуется наносить на влажные или мокнущие поверхности; мазь - при сухих лишайных или чешуйчатых поражениях; в виде лосьона - при необходимости нанесения минимального количества на большие участки. У детей и больных с поражением кожи лица курс лечения не должен превышать 5 дней. Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых оболочек. При длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, гипопигментация; при нанесении на большие поверхности возможны системные проявления (гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Передозировка. Симптомы: проявления гиперкортицизма. Лечение: симптоматическое, постепенная отмена препарата. При необходимости - коррекция электролитного баланса. Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. В случае применения препарата при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания. Бетаметазон раствор для инъекций, суспензия для инъекций Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает всасывание Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Бетаметазона динатрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание ЛС как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (в/в, в/м, внутриартикулярно, периартикулярно, в/к) достигается общий или местный эффект. Фармакокинетика. В плазме связывается с белками. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выводится почками, частично - с грудным молоком. Показания. Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания. Для парентерального введения при кратковременном применении по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС). Дозирование. Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболевания. Бетаметазона динатрия фосфат - в/в струйно (медленно) или капельно, разовая доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необходимости - до 20 мг; поддерживающая доза - 2-4 мг. Инфузионный раствор разводят в 0.9% растворе NaCl или в растворе декстрозы. Готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 ч. Бетаметазона дипропионат - глубоко в/м, в начальной дозе 4-8 мг при тяжелых заболеваниях (СКВ, астматический статус). Детям в возрасте от 1 до 5 лет начальная доза - 2 мг, 6-12 лет - 4 мг. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов - в/м, 8 мг за 48-72 ч. до родов (минимум за 24 ч.), инъекция повторяется через 24 ч. Внутриартикулярно и периартикулярно: очень крупные суставы (тазовые) - 4-8 мг, крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) - 4 мг, средние суставы (локтевой, запястный) - 2-4 мг, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-ключичный, метакарпофаланговый) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В/к или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний - 0.2 мл/кв. см, но не более 4 мг/нед. Местная инфильтрация: при бурсите - 1-2 мг (при острой форме до 8 мг), при синовиальной кисте и синовите - 1-2 мг, при тендините - 2 мг, при миозите, фиброзите, перитендините, периартикулярных воспалениях - 2-4 мг; введение повторяют каждые 1-2 нед. Субконъюнктивально при необходимости вводят 2 мг. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность. Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li+; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид. Взаимодействие. Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных ЛС, антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы); ослабляет действие диуретиков, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект (будучи индукторами "печеночных" микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность. Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические ЛС, иммунодепрессанты (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний), букарбан, азатиоприн (катаракта); м-холиноблокаторы, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты, нитраты (повышение внутриглазного давления); диуретики (гипокалиемия), гликозиды наперстянки (аритмии, связанные с гипокалиемией), ритодрин (возможность развития отека легких у беременных). Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза). Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность. Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Снижает эффект соматропина. Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Особые указания. Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина гидрохлорида или 1% раствор лидокаина гидрохлорида) в шприце (но не в ампуле). Нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе - одновременно проводят лечение антибиотиками. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Бетаметазон таблетки Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. TCmax при приеме внутрь - 1-2 ч. В плазме связывается с белками. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выводится почками, частично - с грудным молоком. Показания. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Интерстициальные заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит, гипогликемические состояния. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь. Противопоказания. Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и как следствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. При ревматических заболеваниях начальная доза - 1-2.5 мг, поддерживающая - 0.5-1.5 мг; при остром ревматизме начальная доза - 6-8 мг, поддерживающая - по потребности. СКВ: начальная доза - 4-5 мг, поддерживающая - по потребности. Бронхиальная астма: 3.5-4.5 мг (начальная доза) и 0.5-2.5 мг (поддерживающая). Пыльцевая аллергия: начальная - 1.5-2.5 мг, поддерживающая - по потребности. Воспалительные заболевания глаз: начальная доза - 2.5-4.5 мг, поддерживающая - по потребности. Эмфизема легких и фиброз: начальная - 2-3.5 мг, поддерживающая - 1-2.5 мг. Адреногенитальный синдром: начальная - 1-1.5 мг, поддерживающая - по потребности. Бурсит: начальная доза - 1-2.5 мг, поддерживающая - по потребности. Детям назначают в суточной дозе 17-250 мкг/кг. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность. Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li+; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид. Взаимодействие. Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных ЛС, антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы); ослабляет действие диуретиков, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект (будучи индукторами "печеночных" микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность. Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические ЛС, иммунодепрессанты (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний), букарбан, азатиоприн (катаракта); м-холиноблокаторы, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты, нитраты (повышение внутриглазного давления); диуретики (гипокалиемия), гликозиды наперстянки (аритмии, связанные с гипокалиемией), ритодрин (возможность развития отека легких у беременных). Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза). Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность. Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Снижает эффект соматропина. Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Особые указания. Суточную дозу целесообразно принимать в первой половине дня (обычно утром). После длительного применения отмену следует производить постепенно, уменьшая дозу на 0.25 мг через каждые 2-3-дня. Перед началом лечения необходимо провести исследование ССС, легких, желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе - одновременно проводят лечение противомикробными ЛС. После отмены на протяжении нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на короткий период ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Бетаметазон + Салициловая кислота& мазь для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + кератолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, вазоконстрикторное, антипролиферативное, иммунодепрессивное, кератолитическое, противомикробное, противогрибковое и местное гипотермическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, снижает миграцию макрофагов, приводя к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Благодаря наличию салициловой кислоты смягчает кожу, устраняет роговые наслоения и способствует более глубокому проникновению ГКС. Мазь обладает водоотталкивающим действием и образует защитную пленку, предохраняющую кожу от воздействия внешней влаги; обладая глубоким жиронасыщающим действием, наиболее пригодна для лечения больных с сухой и хрупкой кожей. Лосьон (раствор в обезжиренной основе) легко распределяется на поверхности кожи, не склеивает и не высушивает волос, не оставляет видимых следов, оказывает охлаждающее действие на кожу. Показания. Псориаз, экзема (особенно хроническая), ихтиоз, ограниченная почесуха с сильной лихенизацией, атопический дерматит, диффузный нейродермит; простые и аллергические дерматиты; крапивница, мультиформная экссудативная эритема; простой хронический лишай (ограниченный нейродермит). Дерматозы, не поддающиеся лечению др. ГКС (особенно красный бородавчатый лишай), красный плоский лишай, дисгидроз кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания (пиодермия, сифилис, туберкулез кожи, ветряная оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); поствакцинальные кожные реакции, периоральный дерматит, розацеа, трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности, опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома); беременность, период лактации (не наносить на кожу молочной железы перед кормлением), детский возраст до 1 года. С осторожностью. Печеночная недостаточность, детский возраст (старше 1 года), длительная терапия, особенно с использованием окклюзионных повязок. Дозирование. Наружно, на пораженные участки, слегка втирая, наносят тонким слоем 2-3 раза в день. При необходимости накладывают окклюзионные повязки, которые меняют каждые 24 ч. (из-за задержки испарения пота и кожного дыхания создается влажная камера, способствующая разрыхлению рогового слоя и ускоренному, более глубокому проникновению препарата - примерно в 100 раз большему, чем при простом нанесении). Курс лечения - до 3 нед. При необходимости длительного лечения применять реже - через день. При терапии хронических заболеваний лечение следует продолжить еще некоторое время после исчезновения всех симптомов, чтобы избежать рецидива заболевания. Побочное действие. Жжение, раздражение, сухость, гипопигментация, зуд кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревая сыпь. При применении окклюзионных повязок - мацерация кожи, стрии, атрофия кожи, вторичное инфицирование, потница. При длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазии, пурпура, гипопигментация, гипертрихоз. При нанесении на большие поверхности - системные проявления побочных действий ГКС (задержка роста, синдром Иценко-Кушинга, доброкачественное повышение внутричерепного давления после окончания лечения, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия, повышение АД) или салицилатов (бледность, повышенная утомляемость, сонливость, гипервентиляция на фоне тахипноэ, тошнота, рвота, нарушения слуха, спутанность сознания). Передозировка. Симптомы: вторичная надпочечниковая недостаточность, гиперкортицизм, синдром Кушинга. Лечение: симптоматическое. Особые указания. Избегать попадания препарата в глаза, нельзя наносить на кожу вблизи глаз и на слизистые оболочки. Не рекомендуется длительное применение на коже лица - возможно развитие дерматита по типу розацеа, периорального дерматита, атрофии кожи и акне; избегать применения в аногенитальной области. Применение мази у детей должно быть как можно менее продолжительным (опасность системного всасывания пропорционально большего количества активных компонентов из-за преобладания площади кожных покровов над массой тела и недостаточной зрелости эпидермиса). При появлении признаков аллергических реакций или местного раздражения лечение должно быть прекращено. Бетаметазон + Фузидовая кислота& крем для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотик полициклической структуры. Фармдействие. Комбинированный препарат. Бетаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции цитокинов; торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Фузидовая кислота - бактериостатический антибиотик, подавляет синтез белка в микробной клетке. Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. (устойчивых к пенициллинам), стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину); Neisseria spp., Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp. Неактивен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и др. грамотрицательных бактерий, а также простейших и грибов. Показания. Экзема, дерматит (простой и аллергический); простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), атопический дерматит, диффузный нейродермит, себорейный дерматит; дискоидная красная волчанка. Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания; периоральный дерматит; розовые угри, туберкулез кожи, сифилис (кожные проявления). С осторожностью. Беременность, период лактации (при нанесении на большие поверхности). Дозирование. Наружно, на пораженный участок кожи наносят тонким слоем 2 раза в день в течение 2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении на обширных поверхностях - стрии, атрофия кожи, местный гирсутизм, гипопигментация, системные проявления. Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Бефения гидроксинафтоат таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Антигельминтный препарат, вызывает контрактуру мускулатуры круглых червей (нематод), что способствует их удалению из кишечника. Оболочка из ацетилфталилцеллюлозы обеспечивает растворение таблеток в 12-перстной кишке и верхних отделах тонкого кишечника, обусловливая антигельминтное действие на всем протяжении кишечника. Показания. Аскаридоз, анкилостомоз, трихостронгилез; трихоцефалез. Кишечнорастворимые таблетки применяют только при трихоцефалезе. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, натощак, за 2 ч. до завтрака, не разжевывая и запивая водой. Высшие разовые (они же суточные) дозы для взрослых и детей старше 10 лет - 5 г(10 таблеток), детям 3-5 лет - 2-2.5 г, 6-7 лет - 3 г, 8-9 лет - 4 г в течение 3-5 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 нед. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, головокружение, аллергические реакции. Особые указания. Лечение проводят в условиях стационара. Из-за сопутствующего послабляющего действия препарата на фоне его приема слабительные не назначают. Предварительной подготовки и соблюдения диеты не требуется (желательно ограничить употребление острых, соленых, жирных продуктов и молока). Бефол& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессивное средство; селективный, обратимый ингибитор МАО типа А, повышает содержание в ЦНС моноаминов, усиливает эффекты фенамина; не влияет на действие тирамина. Показания. Депрессивный синдром (различной этиологии; при наличии в структуре депрессии тревожных, бредовых и галлюцинаторных расстройств сочетают с антипсихотическими ЛС). Алкоголизм: астеносубдепрессивный синдром; адинамическая депрессия (снижение настроения, подавленность, апатия, повышенная утомляемость) при отсутствии в структуре депрессии, тревоги, дисфорических нарушений и бессонницы. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания почек и печени, отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, абстинентный алкогольный синдром. Дозирование. Внутрь, 2 раза в день от 30-50 до 100-150 мг; суточная доза - 400 мг. При алкоголизме назначают во внезапойный период и вне острой абстиненции. При развернутых психотических, затянувшихся и резистентных к терапии депрессиях лечение целесообразно начинать с в/в капельного введения со скоростью 40-80 кап/мин или болюсного (в течение 1-2 мин.). Для капельного введения суточную дозу растворяют в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Лечение начинают с 50 мг с последующим увеличением доз до 200-250 мг. В зависимости от динамики депрессивных расстройств в/в капельное введение может продолжаться в течение 20-25 сут. с последующим постепенным переходом на в/м введение или прием внутрь. Струйное в/в введение - до 15-20 дней, в суточных дозах - 50-150 мг. При в/м введении разовые дозы - 10-15 мг, суточные - 20-50 мг. Побочное действие. Снижение АД, головная боль, ощущение тяжести в голове (целесообразно снижение дозировки); усиление тревоги и раздражительности, аллергические реакции. Взаимодействие. Антипсихотические ЛС, анксиолитики предупреждают и/или устраняют тревогу и раздражительность. Бикалутамид таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиандроген. Фармдействие. Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут. больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, № +, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания). Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TСmax (R)-энантиомера - 31.3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут. Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. Показания. Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность. Дозирование. При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут. однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией. При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут. однократно. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы. Побочное действие. Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит. Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко - нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко - депрессия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов. Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко - гематурия. Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу. Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма. Взаимодействие. Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Увеличивает AUC мидазолама на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом). Особые указания. При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время). Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес. лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Биклотимол Фармгруппа - противомикробное средство. Фармдействие. Противомикробное средство для местного применения, активно в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Коагулирует белки микробной клетки. Обладает обезболивающим и противовоспалительным действием. Фармакокинетика. Медленно всасывается через слизистую оболочку полости рта, оказывает длительный местный эффект. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта и горла: стоматит, фарингит, гингивит (в т.ч. вызванный ношением зубных протезов), ларингит, тонзиллит, периодонтит. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Сублингвально: взрослым - по 80-120 мг/сут. (4-6 пастилок); детям старше 6 лет - 20-60 мг/сут. Местно: по 2 дозы аэрозоля 3 раза в сутки. Длительность лечения - 10 дней; при необходимости продолжения лечения на больший срок необходима консультация врача. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Избегать одновременного применения др. местных антисептиков. Особые указания. Перед использованием флакон необходимо встряхивать. В случае если симптомы заболевания не исчезли через 5 дней, необходимо пересмотреть лечение. В случае назначения препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пастилке содержится 1.36 гсахарозы. Бипериден раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - холиноблокатор центральный. Фармдействие. Противопаркинсоническое средство, оказывает центральное холиноблокирующее действие, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Обладает умеренной периферической м-холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей активностью. Устраняет тремор, вызываемый холинергическими ЛС (пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц на фоне нейролептиков. Вызывает психомоторное возбуждение. Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 33%. TCmax (1.01-6.53-нг/мл) - 0.5-2 ч., Css при приеме внутрь 2 мг 2 раза в сутки - через 15.7-40.7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%. Клиренс в плазме составляет 11.6 мл/кг/мин Полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в 2 фазы с T1/2 1.5 ч. в 1 фазу и 24 ч. - во 2. Выводится почками и через ЖКТ. Проникает в грудное молоко. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, экстрапирамидные нарушения на фоне антипсихотических ЛС (нейролептиков). Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, кишечная непроходимость, гиперплазия предстательной железы. С осторожностью. Беременность, период лактации, эпилепсия, аритмии, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона - внутрь, по 2 мг 2-4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 6-16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), - разовая доза 2 мг в/м или в/в; повторное введение в этой же дозе возможно каждые 30 мин (не более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1-3 раза в сутки. Побочное действие. Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, диспепсия, запоры, тахикардия, снижение АД, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревожность, каталепсия, спутанность сознания, нарушения памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость, задержка мочи, аллергические реакции (кожная сыпь). Передозировка. Симптомы: выраженные холиноблокирующие эффекты. Лечение: симптоматическое, возможно применение ингибиторов холинэстеразы. Взаимодействие. Усиливает действие м-холиноблокаторов, антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических ЛС, ослабляет - метоклопрамида. Несовместим с этанолом. Леводопа увеличивает м-холиноблокирующее действие, хинидин повышает риск развития дискинезий. Особые указания. Может быть использован у детей. Назначение во время беременности и в период лактации возможно, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо постепенное прекращение лечения (риск развития абстиненции). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (опасность развития головокружения). Бисакодил драже, суппозитории ректальные, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Слабительное средство. Вызывает раздражение рецепторного аппарата кишки, оказывает непосредственное влияние на слизистую оболочку кишечника, усиливая его перистальтику и повышая секрецию слизи в толстом кишечнике. Действие наступает через 6 ч. при приеме внутрь (при приеме перед сном - через 8-12 ч.) и в течение первого часа при ректальном введении. Фармакокинетика. Не всасывается в кишечнике. Является пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Показания. Гипотонические и атонические запоры (в т.ч. запоры у пожилых; запоры после операций и родов). Регулирование кала (геморрой, проктит, трещины заднего прохода). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям. Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, острый проктит, острый геморрой, грудной возраст. С осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, перед сном или за 30 мин до завтрака, взрослым и детям старше 14 лет - 5-15 мг; детям 2-7 лет - 5 мг; 8-14 лет - 5-10 мг. Драже и таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Ректально назначают в следующих дозах: взрослым и детям старше 14 лет - 10-20 мг (1-2 свечи), детям 8-14 лет - 10 мг; 2-7 лет - 5 мг. При подготовке к оперативному вмешательству или к диагностическим исследованиям - 10-20 мг вечером внутрь и утром - 10 мг (1 свеча) ректально. Побочное действие. Кишечная колика, диарея (дегидратация, нарушение водно-электролитного обмена, мышечная слабость, судороги, снижение АД), боль в животе, метеоризм, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: диарея, обезвоживание, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, атония толстой кишки. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Совместное применение с антацидами может привести к преждевременному растворению его оболочки и раздражению желудка и 12-перстной кишки. Не рекомендуется принимать одновременно с молоком и щелочной минеральной водой. Особые указания. Не применять в течение длительного времени. Бисопролол таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный. Фармдействие. Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч., увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут. возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика. Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax - 2-4 ч., связь с белками плазмы - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая. Метаболизируется в печени, T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью. Показания. Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ХСН. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60-уд/мин - при лечении ХСН, менее 50/мин - по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм. рт. ст. - при лечении ХСН и 90 мм рт. ст. - по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B). С осторожностью. Феохромоцитома, псориаз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), метаболический ацидоз, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), стенокардия Принцметала, проведение десенсибилизирующей терапии, AV-блокада I ст., соблюдение строгой диеты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены). Дозирование. Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза - 10 мг. ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1-й недели; в течение 2-й недели - 2.5 мг/сут, в течение 3-й недели - 3.75 мг; с 4-й по 8-ю неделю - 5 мг, 9-12 нед. - 7.5 мг; далее - 10 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка. Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2. Особые указания. Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч. (ЧСС, АД, ЭКГ). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч. до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4-дня). Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бифидобактерии бифидум& капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, суппозитории вагинальные, суппозитории для вагинального или ректального введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Фармдействие. Живые бифидобактерии обладают высокой антагонистической активностью против широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов кишечника (включая стафилококки, протей, энтеропатогенную кишечную палочку, шигеллы, некоторые дрожжеподобные грибы), восстанавливают равновесие кишечной и влагалищной микрофлоры, нормализуют пищеварительную и защитную функции кишечника, активизируют обменные процессы, повышают неспецифическую резистентность организма. Показания. Пероральные лекарственные формы: дисбактериоз ЖКТ различной этиологии (профилактика и лечение), в т.ч. при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, панкреатите, холецистите, гепатите и др. заболеваниях пищеварительной системы, аллергических заболеваниях, назначении противомикробных ЛС, гормонов и НПВП; острые кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит, ротовирусная инфекция и др.), пищевая токсикоинфекция, синдром мальабсорбции, хронические запоры или диарея на фоне длительной антибактериальной терапии; коррекция микробиоценоза перед и после операций на кишечнике, печени, поджелудочной железе; профилактика госпитальной инфекции и дисбактериоза у пациентов, часто болеющих ОРВИ. Суппозитории, лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения: дисбактериоз кишечника и урогенитального тракта, острые и хронические воспалительные заболевания урогенитального тракта (включая урогенитальные инфекции, передающиеся половым путем - гонорею, урогенитальный хламидиоз, генитальный герпес и др.; бактериальный вагиноз - гарднереллез; неспецифический кольпит (включая гормонозависимый кольпит - сенильный); хронический колит различной этиологии, дисфункция кишечника после перенесенной острой кишечной инфекции; подготовка к плановым гинекологическим операциям (для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений); предродовая подготовка беременных женщин группы риска в отношении воспалительных заболеваний (для профилактики и лечения дисбактериоза влагалища). Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения: профилактика мастита у кормящих матерей группы риска. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет - таблетки, суппозитории). С осторожностью. "Лактазная" недостаточность у детей (порошок для приема внутрь). Дозирование. Пероральные лекарственные формы: внутрь, за 20-30 мин до еды или во время еды (грудным детям можно давать непосредственно перед кормлением, предварительно растворив). Больным с хирургической патологией: за 3-5 дней до операции и в течение 10-15 дней после нее - по 15-30 доз в сутки. Хронические заболевания ЖКТ: (увеличенные дозы) по 25-50 доз 1-3 раза в сутки; курс - 10-14 дней. Суппозиторий содержит 1 дозу бифидобактерий бифидум. При кишечных заболеваниях - ректально, по 1-2 суппозитория 3 раза в день в сочетании с приемом пероральных форм за 20-30 мин до еды по 5 доз 1-2 раза в день. Продолжительность лечения после острых кишечных инфекций - 7-10 дней, при затяжных и хронических формах - 15-30 дней и более. В гинекологической практике - интравагинально, по 1 суппозиторию 2 раза в день в течение 5-10 дней. При нарушении чистоты влагалищного секрета у беременных до III-IV ст. - по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней и более, под контролем восстановления чистоты влагалищного секрета до I-II ст. и исчезновения клинических симптомов. С целью профилактики гнойно-септических осложнений при плановых гинекологических операциях - интравагинально, по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней до предполагаемой операции или родоразрешения. После антибиотикотерапии - интравагинально, по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 10 дней. При необходимости курс можно повторить через 3-4 мес. Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения (в виде орошений, аппликаций, примочек): при урогенитальном дисбактериозе - интравагинально, на 2-3 ч. вводят тампон, обильно смоченный в растворе (5-10 доз растворяют в 15-20 мл кипяченой воды комнатной температуры); курс - 8-10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Эффект усиливают витамины (особенно группы B), снижают - антибиотики. Особые указания. Не рекомендуется одновременное применение пероральных форм с антибиотиками, а также растворение препарата в горячей воде (выше 40 град. С) и хранение его в растворенном виде. Применение суппозиториев можно сочетать с одновременным назначением антибактериальных, противовирусных и иммуностимулирующих ЛС. Непригодны к применению суппозитории, имеющие запах прогорклого масла или с нарушенной упаковкой. Бифидобактерии бифидум + Бифидобактерии лонгум& лиофилизат Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Характеристика. Микробная масса живых антагонистически активных штаммов Bifidobacterium bifidum и Bifidobacterium longum, лиофилизированная в среде культивирования с добавлением сахарозо-желатино-молочной среды. Фармдействие. Нормализует микрофлору кишечника при дисфункциях на фоне дефицита бифидофлоры. Показания. Дисбактериоз ЖКТ. Дозирование. Внутрь, за 20-30 мин до еды (грудным детям препарат можно давать непосредственно перед кормлением) в соответствии с назначенной дозой. Предварительно лиофилизат разводят в требуемом количестве воды (в соответствии с числом доз, указанных на этикетке), встряхивают в течение 5 мин до получения непрозрачной гомогенной взвеси. Особые указания. Особенно показан детям первых трех лет жизни. Бифидобактерии бифидум + Кишечные палочки& лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Характеристика. Высушенная взвесь живых, совместно выращенных бифидобактерий и кишечной палочки штамма М-17. Фармдействие. Обладает антагонистической активностью в отношении многих патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Показания. Дисбактериоз ЖКТ, в т.ч. на фоне кишечных инфекций (дизентерии, сальмонеллеза, вирусной диареи), воспалительных заболеваний ЖКТ (колита, энтероколита, неспецифического язвенного колита), в период реконвалесценции после химиотерапии. Противопоказания. Сопутствующая антибиотикотерапия. Дозирование. Внутрь, за 20-30 мин до еды: детям от 6 мес. до 1 года - 1 доза 2 раза в день, от 1 года до 3 лет - 2-5 доз 2 раза в день, старше 3 лет и взрослым - 3-5 доз 2 раза в день. Курс лечения при острых формах - не менее 2 нед., в зависимости от клинических и лабораторных показателей - 3-4 нед.; при реконвалесценции - 21-30 дней, при постдизентерийном колите и длительной дисфункции кишечника - не менее 4-6 нед., при хронических колитах, энтероколитах и неспецифическом язвенном колите до 45-60 дней. При необходимости можно назначать повторные курсы лечения или поддерживающие дозы (половина суточной дозы) в течение 1-1.5 мес. Препарат разводят кипяченой водой комнатной температуры непосредственно перед приемом из расчета 1 ч. ложка воды на 1 дозу. Лицам с повышенной кислотностью рекомендуется за 5-10 мин до приема препарата выпить 1/2 стакана минеральной воды (боржом, ессентуки N4 или N17) или раствор гидрокарбоната натрия (1/2 ч. ложки на 1 стакан воды). Побочное действие. Не описаны. Бифидобактерии бифидум + Лизоцим& лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Характеристика. Смесь биомассы бифидобактерий и лизоцима, лиофилизированную в среде культивирования с добавлением сахарозо-желатино-молочной среды. Содержит в одной дозе не менее 10 млн. живых бифидобактерий и 9-11 мг лизоцима. Показания. Лечение и профилактика дисбактериоза и кишечных инфекций у детей и взрослых. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Суточная доза и продолжительность лечения больных, а также для профилактических целей зависит от тяжести, длительности основного заболевания и выраженности дисбактериоза. Содержимое флакона растворяют в 10 мл кипяченой водой комнатной температуры. Препарат должен раствориться за 2-3 мин., образуя гомогенную мутную взвесь разных оттенков бежевого или беловато-серого цвета. Побочное действие. Не описаны. Бифоназол крем для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство широкого спектра действия. Действует фунгицидно на дерматофиты (трихофитон, микроспорум, эпидермофитон); фунгистатически - на дрожжеподобные, плесневые грибы (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicautus); Malassezia fufur. Активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК колеблется в диапазоне от 0.5 до 2 мкг/мл), грамположительных кокков, за исключением энтерококков (МПК 4-16 мкг/мл). Мишенью действия препарата является эргостерол - важнейший компонент мембраны грибов. В отличие от др. имидазолов подавляет синтез эргостерола на 2 этапах его образования, что приводит к структурному и функциональному повреждению клеточной мембраны грибов. Минимальная эффективная концентрация - 5-нг/мл при продолжительности воздействия не менее 6 ч; при концентрации 3-нг/мл сдерживается рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На дрожжеподобные грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20-нг/мл - фунгицидное действие. Фармакокинетика. Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция - 0.6-0.8%, концентрация в плазме не определяется (ниже предела обнаружения - 1-нг/мл). При нанесении крема на воспаленную кожу абсорбция - 2-4%, концентрация в плазме - 2-нг/мл. Через 6 ч. после применения концентрация в коже достигает минимальной эффективной концентрации или во много раз ее превосходит для основных грибов, вызывающих дерматомикозы: 1 мг/кв. см в верхнем слое эпидермиса (Stratum corneum), 5 мг/кв. см в Stratum papillare. T1/2 из кожи составляет 19-32 ч. (зависит от ее плотности). Продолжительность нахождения в коже для крема - 48-72 ч., для раствора - 36-48 ч. Показания. Микроспория, трихофития гладкой кожи и волосистой части головы, фавус, руброфития, микозы стоп и кистей, паховая эпидермофития, разноцветный лишай, эритразма. Поверхностный кандидоз кожи, кандидоз ногтевых валиков, ногтей, гениталий, межпальцевая опрелость, гипергидроз стоп. Онихомикозы. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. на цетилстеаролу и ланолину). С осторожностью. Грудной возраст, беременность (I триместр). Дозирование. При поражении гладкой кожи кистей, стоп, крупных складок грибами мазь наносят тонким слоем 1 раз в день вечером перед сном с последующим втиранием в очаги. Длительность лечения зависит от возбудителя, размера и локализации поражения. Раствор наносят 1 раз в сутки вечером, перед сном, тонким слоем на пораженный участок кожи и втирают. Для участка размером с ладонь обычно бывает достаточно полоски крема длиной 1 или 0.5-см или нескольких капель раствора (примерно 3 кап). Продолжительность лечения при микозах стоп и межпальцевых промежутков стопы - 3 нед.; микозах тела, кистей и в складках кожи - 2-3 нед.; разноцветном лишае, эритразме - 2 нед.; поверхностных кандидозах кожи - 2-4 нед. Раствор удобен для лечения микозов волосистой части головы и наносится на предварительно выбритый очаг поражения. Курс лечения - 4 нед. После применения раствора бифоназола и стихания воспалительных явлений продолжают лечение кремом, затем применяют присыпку. Курс лечения зависит от характера заболевания и составляет 2-5 нед., при гипергидрозе стоп используют присыпку - 2-3 нед. После ликвидации клинических проявлений микоза лечение продолжают 10-15 дней, применяя крем, раствор или присыпку 1 раз в день для профилактики рецидива. Мазь или крем применяется для удаления ногтя при онихомикозах с одновременным противогрибковым действием. Количество препарата, покрывающее весь пораженный ноготь, наносят тонким слоем 1 раз в сутки из дозирующего устройства. Ногти пальцев рук или ног после нанесения на них мази или крема следует закрыть пластырем и повязкой на 24 ч. Повязку необходимо менять каждый день; при этом после снятия повязки палец руки или ноги следует опустить в теплую воду на 10 мин После этого размягченная инфицированная ткань ногтя удаляется с помощью скребка. Затем обработанный ноготь высушивается, на него снова наносится крем и покрывается готовым к использованию пластырем. Лечение продолжают до тех пор, пока ложе ногтя не станет гладким и не будет удалена вся его размягченная часть (примерно 7-14 дней, в зависимости от величины пораженного участка и толщины ногтя). Мазь или крем оказывает действие только на больную часть ногтя. Если возникает раздражение, то кожу вокруг ногтя следует смазать цинковой пастой. Для лечения маленьких ногтей пластырь следует разрезать пополам. После того как ноготь будет удален, следует проводить терапию пастой. Хотя клинически воспалительные явления на фоне лечения разрешаются быстро (зуд кожи в очагах поражения исчезает к 5-дню, воспалительные явления - к 12-13-дню, шелушение - к 13-14-дню лечения), необходимо продолжать лечение не менее 3-4 нед., чтобы гарантировать санацию очагов инфекции. Побочное действие. С частотой 0.01-0.1%: аллергические реакции. С частотой 0.1%-1%: боль в теле, контактный дерматит, экзема, зуд кожи, везикулярная сыпь. Особые указания. При отсутствии или недостаточной эффективности следует дополнительно обследовать больного (состояние иммунитета, крови, эндокринной системы, микроциркуляции области поражения) и корректировать лечение в соответствии с результатами обследования. Применение у грудных детей возможно только под контролем врача. В первые 3 мес. беременности применяют только по строгим показаниям. Результат лечения онихомикозов зависит от тщательного удаления поврежденной части ногтя. Повторное использование прилагаемых пластырей после контакта с кремом невозможно, его следует заменить др. водонепроницаемым пластырем, предварительно соответствующим образом разрезанным. Бишофит& раствор для наружного применения Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Природный минерал. Обладает противовоспалительным, противомикробным и анестезирующим действием, усиливает фагоцитарную активность нейтрофилов, ускоряет регенерацию тканей. Показания. Воспалительные заболевания полости рта, носа, придаточных пазух и глотки (гингивит, пародонтит, стоматит, ринит, хронический тонзиллит, гайморит). Воспалительные и дистрофические заболевания опорно-двигательного и нервно-мышечного аппарата (в т.ч. деформирующий артроз, ревматоидный артрит, радикулит, люмбаго). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, нарушение целостности кожных покровов (в местах нанесения). Дозирование. Местно. В стоматологии - в виде аппликаций, ванночек 1 раз в сутки по 10-15 мин Перед употреблением разводят водой в соотношении: 1 часть препарата и 10-15 частей воды. При выраженном гингивите и пародонтите - в межзубные пространства и зубодесневые карманы вводят турунды, пропитанные раствором, на 10-15 мин. В оториноларингологии - взрослым и детям в виде полосканий носа и глотки, носового "душа", промывания лакун миндалин. Перед употреблением препарат разводят водой (или 0.9% раствором NaCl) в соотношении 1:20 (или 1:40-для детей до 7 лет). После операций в полости носа и придаточных пазухах используют эндоназальный электрофорез с введением турунд, пропитанных раствором поликатана на 20-30 мин. Наружно, наносят (в разведении водой 1:1 или в неразбавленном виде) на болезненный участок тела (предварительно прогретый лампой синего света или грелкой в течение 3-5 мин.) и слегка втирают в течение 3-5 мин., затем делают согревающий компресс. После снятия компресса промывают кожу теплой водой. Курс лечения - 10-12 процедур (через день). Побочное действие. Аллергические реакции; при попадании больших доз в ЖКТ возможно появление слабительного эффекта, проходящего самостоятельно, местные реакции. Особые указания. Возможно выпадение кристаллов, оседающих на коже и белье. Блеомицин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Характеристика. Смесь гликопептидных антибиотиков, выделенных из штамма Streptomyces verticillus (в виде гидрохлорида или сульфата) Фармдействие. Противоопухолевый антибиотик, представляет собой A2-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Цитостатический эффект обусловлен способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК в G1 фазе и в начале S фазы клеточного цикла; подавляет синтез ДНК (образуя однотяжевые разрывы), РНК (менее выраженно) и белка, подавляет рост клеток. Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения. Наиболее эффективен на ранних стадиях заболевания, менее эффективен (или неэффективен) в отношении метастазов. Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 нед., плоскоклеточных карциномах - через 3 нед. При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства, инстилляции через торакальный зонд (без предварительного интраплеврального или системного введения, лучевой терапии) вызывают позитивную динамику клеточного состава плеврального выпота, улучшают состояние больных; длительная инстилляция (в течение 30 дней) на 64% снижает частоту рецидивов плеврального выпота. Мало влияет на костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммунодепрессивного влияния. Фармакокинетика. После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени - почках, брюшине, лимфатических узлах, мало - в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном введении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы - 1%. Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевой эффект блеомицина. Активность ферментов высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но низка в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой; T1/2 альфа - 25 мин., T1/2 бета - 4 ч. T1/2: при КК более 35 мл/мин - 115 мин., менее 35 мл/мин - возрастает экспоненциально по мере снижения КК. Общий клиренс - 50 мл/мин/кв. м, почечный клиренс - 25 мл/мин/кв. м. Выводится почками, 60-70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной ХПН - 20%. При диализе, вероятно, не выводится. Показания. Плоскоклеточный рак кожи, опухоли головы и шеи (включая рак слизистой оболочки полости рта, носоглотки, придаточных пазух, языка, миндалин, гортани, пищевода), рак легкого, рак щитовидной железы; лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина); злокачественные лимфомы (неходжкинские); ретикулосаркома; глиома; саркома Капоши при СПИДе. Герминогенные опухоли яичка и яичника: эмбрионально-клеточная, хорио- и тератобластома I-II ст. (в комбинации с винбластином); рак полового члена (I-II ст. и в комбинации с винбластином) и женских наружных половых органов, шейки матки; метастатический плеврит, асцит на фоне злокачественных опухолей (лечение и профилактика в качестве склерозирующего ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, дыхательная недостаточность (фиброз легких, хроническая интерстициальная пневмония), декомпенсированная ХСН, тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения - менее 2 тыс./мкл, тромбоцитопения - менее 100 тыс./мкл), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), пожилой возраст. Дозирование. В/в, медленно, в течение 5-10 мин - по 15-30 мг (в 15-20 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). В/м и п/к - по 15-30 мг (в 5 мл растворителя), концентрация вблизи пораженного участка при п/к введении - не более 1 мг/мл, в/а - 5-15 мг. Максимальная разовая доза для в/в, в/м и п/к введения - 30 мг; для в/а введения - 15 мг. Из-за риска развития анафилаксии начальная доза для больных лимфомой может быть снижена. Вводят препарат 2 раза в неделю; при необходимости - ежедневно или 1 раз в неделю. Курсовая доза - 300-400 мг. Поддерживающая терапия - 15 мг 1 раз в неделю, 10 инъекций или повторные курсы - со сниженной разовой и курсовой дозами и с интервалом между ними 1.5-2 мес. У пожилых пациентов доза препарата определяется следующим образом: 80 лет и старше - общая доза - 100 мг, еженедельная доза - 15 мг, 70-79 лет - соответственно 150-200 и 30 мг, 60-69 лет - соответственно 200-300 и 30-60 мг, меньше 60 лет - соответственно 400 и 30-60 мг (не чаще 2 раз в неделю); детям - в соответствии с массой тела. У больных с нарушенной функцией почек доза изменяется следующим образом: при уровне креатинина 130-180 мкмоль/л доза снижается на 50%, при уровне креатинина более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина. При повышении температуры тела дозу снижают до 5 мг и сокращают продолжительность интервала между введениями. Для внутриполостного, интраплеврального введения 50-60 мг разводят в 40 мл 0.9% раствора NaCl, вводят после выведения максимально возможного количества жидкости. Побочное действие. Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: дискератоз (истончение или утолщение кожи) в области локтевых и коленных суставов, ладоней, пальцев, ягодиц, лопаток (не является основанием для прекращения лечения); гиперкератоз; шелушение, гиперемия, гиперпигментация и зуд кожи; стрии, стоматит (в т.ч. афтозный, ангулит), деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, гиперемия кончиков пальцев, склеродермия, дерматит, конъюнктивит, вульвит и др. проявления со стороны кожи и слизистых оболочек (чаще через 2-5 нед. после начала терапии); алопеция. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, интерстициальная пневмония, фиброз легких, плеврит с болевым синдромом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, снижение массы тела (при длительном применении); нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, снижение АД, идиосинкразическая реакция (спутанность сознания, гипертермия, озноб, стридорозное дыхание). Прочие: гипертермия (через 2 ч. после введения, с максимумом через 4-8 ч., не зависит от вводимой дозы и не является основанием для снижения дозы); кровотечение; сосудистые нарушения (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно); развитие суперинфекции. Местные реакции: боли в области опухолевых поражений, флебит и тромбоз (при превышении скорости в/в введения); интраплевральное введение - локальные боли. Взаимодействие. Филграстим и др. цитокины, кислород (особенно при хирургических вмешательствах) и ЛС, обладающие токсическим влиянием на легкие, повышают риск поражения дыхательной системы; винбластин, цисплатин и др. цитостатики - риск возникновения сосудистых нарушений; миелотоксические ЛС и лучевая терапия повышают частоту развития побочных явлений. Особые указания. Лечение необходимо осуществлять под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Для раннего выявления побочных эффектов в период лечения необходимо: измерение температуры каждые 3 ч. после введения препарата, осмотр кожи и видимых слизистых оболочек не реже 2 раз в неделю, аускультация легких, рентгенография легких 1 раз в 2 нед., анализ крови и мочи не реже 1 раза в неделю. Новорожденным, недоношенным и детям раннего возраста назначение возможно только по жизненным показаниям, под постоянным наблюдением. Большой осторожности требует применение блеомицина после лучевой терапии (особенно в области грудной клетки, головы и шеи). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При язвенном стоматите и аллергической сыпи лечение прекращают; при подозрении на пневмонию лечение немедленно прекращают и назначают преднизолон по 0.5 мг/кг ежедневно (под прикрытием антибиотиков). При хирургических вмешательствах с осторожностью используют кислород; в операционных рекомендуется содержание кислорода в воздухе не более 25%. При внесосудистом попадании препарата следует обколоть участок с экстравазатом 0.9% раствором NaCl. Избегать введения раствора при изменении цвета и наличии крупных частиц. Для введения используют свежеприготовленные растворы. Борная кислота& мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает также инсектицидное (в т.ч. противопедикулезное) действие. Коагулирует белки (в т.ч. ферментные) микробной клетки, нарушает проницаемость клеточной оболочки. 5% водный раствор подавляет процессы фагоцитоза, 2-4% раствор задерживает рост и развитие бактерий. Обладает раздражающим действием на слизистые оболочки, грануляционные ткани. Всасываясь, оказывает системные токсические эффекты. Фармакокинетика. Хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки; медленно выводится и может накапливаться в органах и тканях. Выводится почками - 50% (в течение 12 ч.), остаток - в течение 5-7 дней. Показания. Конъюнктивит, отит, экзема (в т.ч. мокнущая), дерматит, пиодермия, опрелость, кольпит; педикулез. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, острые воспалительные заболевания кожи; беременность, детский возраст (до 1 года), период лактации. С осторожностью. Обширные повреждения поверхности тела. Дозирование. Наружно. При конъюнктивитах промывают конъюнктивальный мешок 2% водным раствором. При заболеваниях кожи обрабатывают пораженные поверхности или используют в виде примочек 3% раствор в этаноле. При остром и хроническом отите закапывают по 3-5 кап. или вводят в виде турунды в наружный слуховой проход 2-3 раза в день в виде 0.5, 1, 2 и 3% раствора в этаноле. При кольпитах и опрелостях смазывают пораженные участки 10% раствором в глицероле. При педикулезе наносят однократно 10-25 г 5% мази на волосистые участки головы, через 20-30 мин смывают теплой водой, тщательно вычесывают гребнем; при сухости и трещинах кожи мазь наносят на кожу по мере необходимости. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания, судороги, нарушение функции почек. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функций ССС, угнетение ЦНС, гипотермия, шок, кома, эритематозные высыпания (возможен летальный исход в течение 5-7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном приеме) - истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение менструального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение: симптоматическое. Переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ. Особые указания. Избегать нанесения на слизистые оболочки и на обширные поверхности тела. Борная кислота + Гексаметилентетрамин + Тальк + Натрия тетраборат + Салициловая кислота + Свинца ацетат + Формальдегид + Цинка оксид& паста для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антисептическое, подсушивающее и дезодорирующее действие. Показания. Потливость, опрелость кожи, гипергидроз стоп. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания кожи стоп. Дозирование. Местно. Перед применением пасты следует вымыть ноги и тщательно высушить. Пасту втирают в кожу стоп в течение 1-3 мин 1 раз в сутки, ежедневно в течение 3-4 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Бортезомиб лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство. Фармдействие. Модифицированная борная кислота - обратимый высокоселективный ингибитор активности протеасомы 26S, присутствующей в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и катализирующей расщепление основных белков, участвующих в жизненном цикле клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу. Миеломные клетки (in vitro) в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы. Механизм разрушения клеток миеломы заключается в блокаде активации NF-kB, который в нормальных клетках NF-kB (существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, удерживающим его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB. Протеасома катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, влияет на выживаемость и пролиферацию клетки. Все это способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (стимулируют рост клеток миеломы). In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому. Фармакокинетика. После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме снижается по двухфазной кривой, характеризующейся быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения. Начальный T1/2 - 5-15 ч. После многократного введения клиренс снижается, что приводит к увеличению Т1/2 в фазе выведения и AUC. Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба и на величину Сmax, и Т1/2. После введения третьей дозы в первом цикле лечения конечный T1/2 увеличивается с 5.45 до 19.7 ч., а AUC - с 30.1 до 54 ч. S нг/мл. При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связь с белками - 82.9% и не зависит от концентрации. In vitro метаболизируется с участием ферментов CYP3A4 и CYP2C19. Небольшое количество неизмененного препарата выводится с мочой. Показания. Множественная миелома (терапия 2-й линии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к бору), беременность, период лактации, детский возраст (отсутствие опыта применения). С осторожностью. Тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелая нейропатия в анамнезе, судороги или эпилепсия в анамнезе, эпизоды потери сознания в анамнезе, диабетическая нейропатия, одновременный прием гипотензивных ЛС, обезвоживание на фоне диареи или рвоты, амилоидоз. Дозирование. В/в струйно в течение 3-5-сек через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором NaCl. Препарат разводят 0.9% раствором NaCl (3.5 мл) с соблюдением правил асептики (препарат не содержит консервантов) до концентрации 1 мг/мл. Длительность растворения препарата не превышает 2 мин. Рекомендуемая начальная доза - 1.3 мг/кв. м 2 раза в неделю в течение 2 нед. (дни 1, 4, 8 и 11-й), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 ч. Курс лечения - 21 день. Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения. При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии, но не более 8 циклов. При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й ст. или гематологической токсичности 4-й ст., за исключением нейропатии, лечение следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение можно возобновить в сниженной на 25% дозе (дозу 1.3 мг/кв. м снижают до 1 мг/кв. м; дозу 1 мг/кв. м - до 0.7 мг/кв. м). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены препарата, если польза от его применения явно не превышает риск. При появлении нейропатической боли и/или периферической нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с тяжестью периферической нейропатии: 1-я ст. (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции - коррекции дозы и режима введения не требуется; 1-я ст. с болью или 2-я ст. (нарушение функ-ции, но не повседневной активности) - дозу снижают до 1 мг/кв. м; 2-я ст. с болью или 3-я ст. (нарушение повседневной активности) - приостанавливают введение до исчезновения симптомов токсичности. После этого лечение возобновляют в сниженной до 0.7 мг/кв. м дозе и уменьшают частоту введения до 1 раза в неделю; 4-я ст. (стойкая потеря чувствительности, нарушающая функцию) - отменяют препарат. У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе препарат применяют только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. При ХПН с КК менее 20 мл/мин и при тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть возможность снижения дозы (требуется тщательное наблюдение). Побочное действие. Очень часто - более 10%, часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Со стороны органов кроветворения: очень часто - тромбоцитопения, анемия, нейтропения; нечасто - фебрильная нейтропения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, запор; часто - снижение аппетита, абдоминальная боль, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия, головная боль, извращение вкуса, головокружение; часто - парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; нечасто - энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы. Со стороны ССС: часто - ортостатическая гипотензия, снижение АД; нечасто - застойная сердечная недостаточность, полная AV блокада, тампонада сердца. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель. Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь; часто - кожный зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - миалгия; часто - артралгия. Со стороны водно-электролитного обмена: часто - обезвоживание, гипонатриемия. Со стороны органов чувств: часто - снижение четкости зрительного восприятия; редко - двусторонняя глухота. Прочие: очень часто - слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; часто - инфекции Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб. Передозировка. Описан 1 случай передозировки (превышение рекомендуемой дозы более чем в 2 раза) у больного с сепсисом. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: контроль показателей гемодинамики, симптоматическая терапия (в т.ч. инфузионная терапия). Специфический антидот не известен. Взаимодействие. Исследований лекарственных взаимодействий бортезомиба не проводилось. В исследованиях in vitro бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4. Исходя из незначительного участия CYP2D6 в метаболизме бортезомиба (7%), у людей с низкой активностью этого фермента не ожидается изменения общего распределения препарата. В клинических исследованиях у больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипо- и гипергликемии. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с др. ЛС. Особые указания. Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии. До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Чаще всего при терапии бортезомибом наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11-й день цикла. При снижении количества тромбоцитов менее 25 тыс./мкл терапию следует приостановить. При восстановлении числа тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы; для профилактики тошноты и рвоты - противорвотных препаратов; при возникновении диареи - противодиарейные ЛС; для профиалктики или лечения обезвоживания - регидратационная терапия и поддержание водно-электролитного баланса. В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение. При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5-м цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения. У больных с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. При лечении больных, имеющих повышенный риск развития судорог, требуется особая осторожность. Терапия препаратом часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии (в большинстве случаев слабой или средней тяжести), которая может наблюдаться в ходе всего лечения. Редко отмечались кратковременные эпизоды потери сознания. Механизм развития ортостатической гипотонии не известен (возможно связан с вегетативной нейропатией). У больных, имевших в анамнезе эпизоды потери сознания, диабетическую нейропатию, получающих гипотензивные ЛС, а также у больных с обезвоживанием на фоне диареи или рвоты следует соблюдать осторожность. Больных следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае возникновения головокружения, чувства "легкости в голове" или обморока. При развитии ортостатической гипотонии рекомендуется введение жидкости, ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует снизить дозу гипотензивных ЛС. При применении бортезомиба описано развитие или усиление имеющейся застойной сердечной недостаточности, к которой может предрасполагать задержка жидкости. В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, во время терапии рекомендуется определять концентрацию мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для профилактики гиперурикемии - обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи. При терапии больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка. При одновременном применении пероральных гипогликемических ЛС, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию их дозы. Следует тщательно наблюдать за больными при одновременном применении в комбинации с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифампицином). Следует проявлять осторожность при одновременном применении бортезомиба с субстратами ферментов CYP3A4 и CYP2C19. В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. При работе с препаратом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами. Некоторые побочные действия, такие как повышенная утомляемость, головокружение, ортостатическая гипотензия и нарушение зрения, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи при управлении транспортными средствами и механизмами следует соблюдать особую осторожность. Перед введением раствор должен быть визуально проверен на отсутствие механических включений и изменение цвета (раствор должен быть прозрачным и бесцветным). При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя. Максимальный срок хранения приготовленного раствора - 8 ч. Боярышника настой + Валерианы корневищ настой + Ментол + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат с седативным действием. Показания. ВСД (по гипертоническому типу), невроз, повышенная нервная возбудимость. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 3 раза в день до еды. Побочное действие. Аллергические реакции, при длительном применении - запоры, явления бромизма (ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, кожная сыпь). Взаимодействие. При совместном применении с сердечными гликозидами - усиление действия сердечных гликозидов (благодаря наличию в составе препарата настойки боярышника). Боярышника плоды& настойка, субстанция-настойка гомеопатическая матричная, сырье растительное-порошок, сырье растительное, таблетки для рассасывания, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит тритерпеновые сапонины (производные олеановой и урсоловой кислот), флавоноиды, гиперозид, кверцетин, витексин, кофейную и урсоловую кислоту, дубильные вещества, жирное масло. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает антиаритмическое, кардиотоническое, гипотензивное и спазмолитическое действие, улучшает коронарное и мозговое кровообращение, урежает ЧСС. Снижает возбудимость ЦНС, уменьшает содержание холестерина в крови и увеличивает количество лецитина; нормализует показатели свертываемости крови. Показания. Тахикардия, артериальная гипертензия, ХСН (I-IIa ст.), атеросклероз, кардиалгия, ВСД, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, дигиталисная интоксикация; бессонница, тиреотоксикоз, климактерический и астеноневротический синдром Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет), беременность (I триместр). Дозирование. Внутрь, в виде настойки и экстракта, по 20-30 кап. 3-4 раза в день. В виде настоя - по 15-30 мл 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, зуд), аритмия, снижение АД; редко - головокружение, тремор, сонливость. Взаимодействие. При совместном назначении с сердечными гликозидами происходит усиление кардиотонического эффекта; с бета-адреноблокаторами - гипотензивного эффекта. Совместное применение с антиаритмическими препаратами не рекомендуется. Особые указания. Во время лечения необходим контроль АД и ЭКГ. Боярышника плоды + Девясила корневища и корни + Имбиря корневища + Кардамона семена + Можжевельника плоды + Солодки голой корни + Чабреца трава + Шиповника плоды + Яблоки& эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Общетонизирующий комбинированный препарат растительного происхождения, содержащий водно-спиртовое извлечение из 9 видов лекарственного растительного сырья, обладает общеукрепляющими свойствами. Показания. Астенический синдром, период реконвалесценции, повышенные физические и умственные нагрузки. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, гипертермия, заболевания почек, заболевания ЖКТ в стадии обострения. Дозирование. Внутрь, по 2-3 ч. ложки (10-15 мл) на 100 мл жидкости (вода, соки) 2 раза в день за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 2-3 нед.; повторный курс возможен через 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном применении - бессонница, головная боль, кожный зуд. Передозировка. Симптомы при хронической интоксикации: нарушение сна, головная боль, кожный зуд. Лечение: симптоматическое. Боярышника плоды + Каштана конского семена + Мелиссы лекарственной трава + Мяты перечной листья + Солодки корни + Шиповника плоды& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - антикоагулянтное средство растительного происхождения. Фармдействие. Сбор обладает антикоагулянтной и антиагрегантной активностью, сочетающейся с гиполипидемическим, гипотензивным, седативным, диуретическим, анальгетическим и гастропротекторным действием. Нетоксичен. Показания. Венозная недостаточность и лимфостаз (синдром усталых ног) - начальные стадии; атеросклероз. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез, гипокоагуляция; печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Один фильтр-пакетик или 2 ч. ложки сбора, или содержимое 1 пакета из ламинированной бумаги заливают кипящей водой (1 стакан), накрывают крышкой и настаивают 30 мин Принимают в теплом виде по 1/2-1 стакану 2-3 раза в сутки после еды. Курс лечения - 3-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, кровоточивость. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Боярышника плоды + Мелиссы лекарственной трава + Пустырника трава + Шиповника плоды + Эхинацеи пурпурной трава& экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает седативное и анксиолитическое действие, улучшает мозговое кровообращение; активирует детоксицирующую функцию печени (как цитохром P450, так и глутатионтрансферазу), повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам. Показания. Невроз, сопровождающийся раздражительностью, бессонницей, тревогой, страхом, головной болью. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к растениям семейства сложноцветных), прогрессирующие системные заболевания (туберкулез, лейкоз, лейкемия, рассеянный склероз, аутоиммунные заболевания), диффузные заболевания соединительной ткани, СПИД, ВИЧ-инфекция, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, эпилепсия, заболевания и травмы головного мозга, алкоголизм (тяжелые формы). Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или через 40 мин после приема пищи, по 2.5 мл (1/2 ч. ложки), разведенных в 1/4 стакана (50 мл) воды, 3 раза в день. Курс лечения - до 2 нед. Возможно увеличение продолжительности курса и проведение повторных курсов лечения. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно комбинированное применение с др. ЛС (в т.ч. противовоспалительными, анальгезирующими, антибиотиками). Особые указания. Содержит не менее 33% этанола (разовая доза - 0.83 мл в пересчета на абсолютный спирт). В рекомендованных дозах не вызывает сонливости и нарушения концентрации внимания, что позволяет принимать препарат в дневное время. Боярышника цветки& сырье растительное-брикеты [плиточные], сырье растительное-порошок, сырье растительное Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит флавоноиды, гиперозид, кверцетин, витексин; тритерпеновые сапонины (производные олеановой и урсоловой кислот), эфирное масло, амины (холин, ацетилхолин, триметиламин), полисахариды, дубильные вещества. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает антиаритмическое и гипотензивное действие, улучшает коронарное и мозговое кровообращение, урежает ЧСС. Понижает возбудимость ЦНС, уменьшает содержание холестерина в крови и увеличивает количество лецитина; нормализует показатели свертываемости крови. При гипогалактии увеличивает лактацию, устраняет диспепсические явления у детей грудного возраста. Гипотензивное действие выражено сильнее, чем у плодов боярышника. Показания. Тахикардия, артериальная гипертензия, ХСН (I-IIa ст.), атеросклероз, стенокардия (в т.ч. вазоспастическая стенокардия), ВСД, астеноневротические состояния, постинфарктный кардиосклероз, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, дигиталисная интоксикация; бессонница, тиреотоксикоз; пневмония, ОРВИ, кардиалгия, климактерический синдром (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 2-3 раза в день. Для приготовления настоя 5 г(1 ст. ложка) сырья помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин Охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции; брадикардия (при длительном применении); тошнота, рвота, кишечная колика (при приеме натощак). Боярышника цветков экстракт + Валерианы корневищ экстракт& таблетки Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Седативное ЛС растительного происхождения, действие которого обусловлено комплексом биологически активных веществ, входящих в его состав. Валериана обладает умеренным седативным и спазмолитическим эффектами, боярышник - седативным, кардиотоническим и антиаритмическим эффектами. Показания. Повышенная нервная возбудимость, бессонница; в составе комплексной терапии (при легких формах в дополнение к лечению основными антиаритмическими ЛС) - функциональные расстройства сердечной деятельности, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия. Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном применении в повышенных дозах - сонливость, снижение работоспособности. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных, спазмолитических ЛС, сердечных гликозидов. Боярышника экстракт + Бузины экстракт + Валерианы корневищ экстракт + Гвайфенезин + Зверобоя травы экстракт + Мелиссы лекарственной травы экстракт + Пассифлоры экстракт + Хмеля шишек экстракт& раствор для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, представляющий собой смесь экстрактов из 8 видов растительного сырья и гвайфенезина. Обладает седативным действием, устраняет чувство страха и нервно-мышечное напряжение. Показания. Неврастения (сопровождающаяся раздражительностью, тревогой, страхом, повышенной усталостью, рассеянностью, нарушением памяти, психическим истощением), психическое перенапряжение (в т.ч. головная боль, обусловленная психическим перенапряжением), мигрень, бессонница, дискинезия органов ЖКТ, вегетативно-сосудистая дистония, зудящие дерматозы (в т.ч. атопическая экзема, себорейная экзема, крапивница). Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, органические заболевания ЖКТ, галактоземия, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, по 5 мл (1 ч. ложке) в неразбавленном виде 3 раза в день во время еды. Побочное действие. Головокружение, общая слабость, усталость, сонливость, снижение концентрации внимания, диспепсия (изжога, рвота, диарея или запор), мышечная слабость, зуд, экзантема. Передозировка. Симптомы: снижение настроения, сонливость, общая слабость, боли в суставах, диспепсия (тошнота, боли в эпигастрии). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает депримирущий эффект этанола и ЛС, угнетающих ЦНС. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Боярышника экстракт + Крапивы экстракт + Ландыша настойка& раствор для приема внутрь Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, представляющий собой водно-спиртовую смесь экстрактов растений, обладает умеренным кардиотоническим и отрицательным батмотропным эффектами. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, TCmax (по показателю этанола в крови) - 5-7 мин., период распределения по органам и тканям (по показателю флавоноидов) - 55-100 мин., T1/2 - 95-105 мин. Показания. Нейроциркуляторная дистония по аритмическому и/или кардиалгическому типам, в качестве седативного средства в гериартрии (пациентам старше 60 лет). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, предварительно 5 мл (1 ч. ложка) препарата разводят в 3.5-4 раза кипяченой водой; принимают по 5 мл (1 ч. ложке) разведенного препарата 3 раза в день за 25-30 мин до еды в течение 15-25 дней; при необходимости курс лечения можно повторить. Побочное действие. Аллергические реакции, при длительном приеме - диспепсия (обусловлена наличием этанола). Особые указания. В период лечения ввиду наличия в составе препарата этанола необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при вождении автомобиля). Бретилия тозилат раствор для внутривенного введения Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС. Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда. При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом. Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний. После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин., наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин., желудочковой тахикардии - через 20-120 мин. После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин., желудочковой тахикардии и др. желудочковых аритмий - через 20-120 мин.; длительность действия - 6-24 ч. Фармакокинетика. TCmax после в/м введения - 1 ч. После однократного в/в введения T1/2 - 10 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде - 90% за первые 24 ч., еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При ХПН T1/2 удлиняется до 16-31.5 ч. Удаляется при гемодиализе. Показания. Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину, возникшей на фоне глубокой гипотермии). Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия. Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала Q-T на ЭКГ, после лечения хинидином). Противопоказания. Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, ХПН, период лактации, интоксикация сердечными гликозидами. С осторожностью. Артериальная гипотензия, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, состояния, сопровождающиеся снижением минутного объема сердца, ХПН, пожилые больные, возраст до 18 лет, беременность. Дозирование. Фибрилляция желудочков - в/в быстро в дозе 5 мг/кг в неразбавленном виде, при неэффективности дозу увеличивают до 10 мг/кг; суммарная доза - 30 мг/кг/сут. Для терапии неугрожающих жизни нарушений желудочкового ритма вводят более медленно, в разведенном виде (для снижения риска появления рвоты). Разводят одной из рекомендованных инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концентрация не должна превышать 10 мг/мл). Разведенный раствор необходимо вводить первоначально в течение не менее 8 мин (предпочтительнее в течение 15-30 мин.) т.о., чтобы обеспечить общую дозу 5-10 мг/кг. Если не удается купировать аритмию, введение целесообразно повторить через 1-2 ч. в той же дозе. Поддерживающая терапия - в/в капельно, в дозе 5-10 мг/кг в течение 10-30 мин.; введение повторяют каждые 6 ч., или в/в капельно непрерывно со скоростью 1-2 мг/мин. В/м - 5-10 мг/кг, в неразбавленном виде, при продолжающейся аритмии в той же дозе через 1-2 ч., впоследствии каждые 6-8 ч. Побочное действие. Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, увеличение частоты желудочковых экстрасистол, стенокардия, угнетение дыхания, одышка, заложенность носа. Передозировка. Симптомы: повышение АД (кратковременно), снижение АД, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния. Лечение: при первоначально наблюдающемся повышении АД - периферические вазодилататоры короткого действия (натрия нитропруссид), по мере снижения АД - плазмозамещающие ЛС и прессорные амины. Взаимодействие. Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО). Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов). Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД. Особые указания. Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие. Во время лечения необходимы постоянно контроль АД и ЭКГ. Перед в/в введением бретилий для инъекций всегда разбавляют, кроме случаев применения при угрожающей жизни фибрилляции желудочков, когда его вводят в неразбавленном виде и как можно быстрее. При необходимости использования адреностимуляторов для повышения перфузионного давления в жизненно важных органах проводят тщательное наблюдение за динамикой АД. Снижение АД, возникающее в результате блокады адренергических нейронов, можно предупредить путем ингибирования механизмов захвата норэпинефрина, с помощью трициклических антидепрессантов. Снижение АД до 75 мм рт. ст. (в положении больного лежа) обычно протекает бессимптомно и требует вмешательства только в том случае, если это сопровождается симптоматикой. Гиповолемия усиливает гипотензивное действие бретилия тозилата. Интервалы между дозами следует увеличивать у пожилых больных и больных ХПН. Безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не определены. При повторных в/м введениях необходимо менять место инъекции т.о., чтобы в одно и то же место вводилось не более 5 мл (опасность развития некроза с последующим фиброзом и атрофией мышечной ткани). При использовании в качестве растворителя 5% декстрозы или 0.9% NaCl для в/в вливаний бретилия тозилат не теряет своей активности в течение 24 ч. Не допускать замораживания (Бриакон Эдас-103) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: ОРВИ, грипп. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи: взрослым - по 5 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3 раза в день, детям до 2 лет - по 1 кап, 2-5 лет - по 2 кап, 5-10 лет - по 3 кап, старше 10 лет - по 4 кап. 3 раза в день соответственно. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. Бриллиантовый зеленый& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептический препарат (активен в отношении грамположительных бактерий). Показания. Свежие послеоперационные и посттравматические рубцы, мейбомит (ячмень), блефарит, пиодермия, ссадины, порезы, нарушения целостности кожных покровов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на поврежденную поверхность, захватывая окружающие здоровые ткани. Побочное действие. Жжение в месте нанесения, при попадании на слизистую оболочку глаза - жжение, слезотечение. Взаимодействие. Несовместим с дезинфицирующими ЛС, содержащими активный йод, хлор, щелочи (в т.ч. раствор аммиака). Бриллиантовый зеленый + Нитрофурал + Хлорамфеникол& пластырей набор, пластырь, пластырь круглый, пластырь перфорированный, пластырь перфорированный круглый Фармгруппа - противомикробное средство. Показания. Небольшие порезы, ссадины, царапины и др. мелкие повреждения кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит. Дозирование. Открыть бумажный пакет, вынуть пластырь и снять с его поверхности защитную пленку, не прикасаясь пальцами к бинтовой части пластыря, приложить ее на рану, а липкую часть пластыря приклеить к сухой чистой коже, слегка прижав пальцем. Бринзоламид капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор. Фармдействие. Противоглаукомное средство - сульфонамид, ингибитор карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счет замедления образования гидрокарбоната, с последующим снижением транспорта Na+ и жидкости. В результате снижаются внутриглазное давление, риск повреждения зрительного нерва, потери полей зрения. Фармакокинетика. При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связь с белком - 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10-нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. T1/2 - 111 дней. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде). Показания. Внутриглазная гипертензия, открытоугольная глаукома. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. Дозирование. Перед использованием взбалтывать, по 1 кап. в конъюнктивальный мешок 3 раза в день. Побочное действие. Системные реакции - алопеция, боль в грудной клетке, повышение АД, головокружение, головная боль, боль в пояснице, фарингит, ринит, тошнота, диарея, одышка, диспепсия, молниеносный гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия. Местные реакции - блефарит, дерматит, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, кератопатия, слезотечение, боль в глазах, астенопия, нечеткость зрения, диплопия, жжение, сухость глаз; горький, кислый или необычный вкус во рту. Аллергические реакции - зуд, гиперемия, отечность, конъюнктивы, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Взаимодействие. Не рекомендуется совместное использование с др. ингибиторами карбоангидразы. Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов. Особые указания. При использовании др. офтальмологических ЛС интервал между закапыванием не менее 10 мин. Перед закапыванием необходимо снять контактные линзы, возможно повторное установление через 15 мин. Не следует прикасаться к глазу кончиком флакона (Бриония-ГФ) масло для наружного применения гомеопатическое Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии (в качестве симптоматического средства): острые воспалительные заболевания дыхательных путенй (бронхит, трахеит), артрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. При заболеваниях дыхательных путей: наносят тонким слоем на спину и грудь и растирают с последующим теплым обертыванием 1-2 раза в день. Артрит: масло наносят на болезненные участки 1-2 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС (Бриония-плюс) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Остеоартроз первичный и вторичный (посттравматический). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, мазь наносят тонким слоем над областью пораженного сустава 2 раза в день. Курс лечения - 6 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, кратковременное обострение заболевания (в начале лечения). Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Бромазепам таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. TCmax - 1-4 ч. Абсолютная (по сравнению с таковой после в/в введения) и относительная (по сравнению с пероральным приемом) биодоступность препарата в таблетированной форме составляет 60 и 100% соответственно. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 70%, объем распределения - 50 л. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Метаболизируется в печени. В количественном отношении преобладают 2 метаболита: 3-гидроксибромазепам и 2-(2-амино-5-бромо-3-гидроксибензоил)-пиридин. Содержание неизмененного бромазепама и глюкуронидов 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино-5-бромо-3-гидроксибензоил)-пиридина в моче составляет соответственно 2, 27 и 40% от принятой дозы. T1/2 - 20-32 ч., у больных пожилого возраста - удлиняется. Общий клиренс - 40 мл/мин Выводится почками, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. Показания. Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства ССС (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), урогенитальной системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства), психогенная головная боль, дерматозы, сопровождающиеся зудом и раздражительностью. Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Церебральные и спинальные атаксии, печеночная недостаточность, ХПН, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь. Средняя доза - 1.5-3 мг 3 раза в день, при необходимости - 6-12 мг 2-3 раза в сутки в условиях стационара (до 12-18-30 мг/сут, в тяжелых случаях - до 60 мг/сут.). Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно; курс лечения - до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену производят постепенно, сокращая дневной прием. Пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы, вначале до 3 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, галлюцинации, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): миастения, сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен. Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Антипсихотические и снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, анальгетики, анестезирующие ЛС, миорелаксанты, этанол повышают седативный эффект. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Особые указания. В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола. При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. При назначении беременным женщинам возможно изменение ЧСС плода. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Броманилиддиэтиламинопропановая кислота& раствор для инъекций, раствор для наружного применения Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее средство. При местном нанесении вызывает выраженную поверхностную анестезию, по активности приближается к тетракаину, но превосходит последний по длительности действия. Относительно малотоксичен и имеет достаточную широту терапевтического действия. Вызывает выраженную поверхностную анестезию, обладает противовоспалительным действием и сокращает сроки эпителизации. Можно использовать для проводниковой анестезии. Показания. Инфильтрационная анестезия (грыжесечение, аппендэктомия, вправление вывихов, переломов костей и др.), проводниковая анестезия (анестезия периферических нервов, блокада крупных нервов и нервных сплетений, перидуральная анестезия и др.). Поверхностная (терминальная) анестезия слизистых оболочек: в оториноларингологии (удаление полипов, проведение электрокоагуляции кровоточащих участков слизистой оболочки перегородки носа, пункции верхнечелюстных пазух, в полости носа и уха - зондирование, катетеризация), в стоматологии (афтозный стоматит, простой герпес, пульпит), в урологии (катетеризация), в проктологии (трещины слизистой оболочки прямой кишки, проктит, зуд в области ануса, эпителиальные копчиковые ходы, состояние после геморроидэктомии); нанесение на интубационные трубки (в анестезиологии - интубация трахеи). Противопоказания. Гиперчувствительность, синусовая брадикардия. Дозирование. Парентерально. Для инфильтрационной анестезии применяют 1% раствор до 200 мл. Высшая доза для взрослых - 2 г. Для проводниковой анестезии применяют 2% раствор (20-25 мл). Общий объем не должен превышать 50 мл (1 г) раствора. Препарат можно комбинировать с 0.1% раствором эпинефрина (0.1-0.15 мл эпинефрила на 20-25 мл раствора препарата). Наружно: для поверхностной анестезии - используют 5% раствор однократно тонким слоем на слизистые оболочки в объеме 4-30 мл (из расчета 200-1500 мг препарата). Уменьшают дозу при почечной и печеночной недостаточности. Побочное действие. При передозировке или повышенной чувствительности: головокружение, головная боль, снижение сократимости миокарда, снижение АД. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, снижение сократимости миокарда, снижение АД Взаимодействие. Эпинефрин удлиняет действие препарата. Бромгексин драже, капли для приема внутрь, раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Муколитическое (секретолитическое) средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты (деполимеризует мукопротеиновые и мукополисахаридные волокна, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета); активирует мерцательный эпителий, увеличивает объем и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения. Фармакокинетика. При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч. (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При ХПН нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать. Показания. Заболевания дыхательного тракта, сопровождающиеся затруднением отхождения вязкой мокроты: трахеобронхит, бронхиты разной этиологии (в т.ч. осложненные бронхоэктазами), бронхиальная астма, туберкулез легких, пневмония (острая и хроническая), муковисцидоз. Санация бронхиального дерева в предоперационном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных манипуляций, профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции. Противопоказания. Гиперчувствительность, пептическая язва желудка, беременность (I триместр); период лактации; детский возраст (до 6 лет - для таблетированных форм). С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность; заболевания бронхов, сопровождающиеся чрезмерным скоплением секрета, в анамнезе - желудочное кровотечение. Дозирование. Внутрь (сироп, таблетки и драже - для детей старше 6 лет, капли, раствор для приема внутрь), взрослым и детям старше 14 лет - 8-16 мг 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте до 2 лет - 2 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 4 мг 3 раза в сутки, 6-14 лет - 8 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена взрослым до 16 мг 4 раза в сутки. В виде ингаляций (раствор для ингаляций) взрослым - по 8 мг, детям старше 10 лет - 4 мг, 2-10 лет - 2 мг. Ингаляции проводят 2 раза в сутки. Раствор разбавляют дистиллированной водой 1:1 и нагревают до температуры тела для предупреждения кашля. При бронхообструкции перед ингаляцией необходимо назначить бронхолитическое ЛС. Бромгексин 8 капли: внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет - по 23-47 кап. 3 раза в день; детям 6-14 лет и пациентам с массой тела ниже 50 кг - по 23 кап. 3 раза в сутки, до 6 лет - по 12 кап. 3 раза в сутки. Терапевтическое действие может проявиться на 4-6-й день лечения. Парентерально (в/м, п/к, в/в медленно, в течение 2-3 мин.) - по 2-4 мг 2-3 раза в сутки. Раствор для в/в введения следует разбавить раствором Рингера или стерильной водой для инъекций. Больным с почечной недостаточностью назначают меньшие дозы или увеличивают интервал между введениями. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота; обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, головокружение, головная боль, повышение активности "печеночных" трансаминаз (крайне редко). Передозировка. Симптомы: диспепсические расстройства, в т.ч. тошнота, рвота, диарея. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка (в первые 1-2 ч. после приема). Взаимодействие. Не назначают одновременно с ЛС, подавляющими кашлевой центр (в т.ч. кодеин), поскольку это затрудняет отхождение разжиженной мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Несовместим с щелочными растворами. Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (амоксициллин, эритромицин, цефалексин, окситетрациклин), сульфаниламидных ЛС в бронхиальный секрет в первые 4-5 дней противомикробной терапии. Особые указания. При лечении необходимо принимать достаточное количество жидкости, что повышает отхаркивающее действие бромгексина. У детей лечение следует сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим выведение секрета из бронхов. Следует учитывать, что в состав Бромгексин 8 капли входит этанол (41-об.%). Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол& сироп Фармгруппа - отхаркивающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД. Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение. Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Показания. Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты: ХОБЛ (бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких), трахеобронхит, пневмония, пневмокониоз, туберкулез легких. Противопоказания. Гиперчувствительность, тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), артериальная гипертензия, желудочное кровотечение, беременность, период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе); одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов МАО. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 10 мл 3 раза в сутки, детям до 6 лет - по 5 мл 3 раза в сутки, 6-12 лет - по 5-10 мл 3 раза в сутки. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, сонливость, тремор, судороги; Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, повышение активности "печеночных" трансаминаз (крайне редко); Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, коллапс; Со стороны мочевыводящей системы: окрашивание мочи в розовый цвет; Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм. Передозировка. Симптоматика: усиление проявлений описанных побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД. Антихолинергические ЛС, назначаемые ингаляционно, могут вызвать повышение внутриглазного давления. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Одновременное назначение с препаратами, содержащими кодеин, и др. противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань. Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов. Особые указания. Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет. Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питье. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, TCmax - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Показания. Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию др. анксиолитических ЛС (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия. В экстремальных условиях - как ЛС, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения. В качестве антипсихотического ЛС - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим ЛС (в т.ч. фебрильная форма). В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера). В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Дозирование. В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза - 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг. Внутрь: при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут. Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут. или в/м, по 0.5 мг 1-2 раза в день, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и др. бензодиазепинов, составляет 2 нед. (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес.). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен. Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Особые указания. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут.). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бромизовал таблетки Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Снотворное средство, оказывает седативное действие. Угнетает ЦНС. Усиливает процессы торможения и способствует их концентрации. Показания. Бессонница, возбуждение; у детей - хорея, коклюш. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая порфирия; печеночная, почечная, дыхательная недостаточность. С осторожностью. При болевом синдроме. Дозирование. Внутрь, в качестве седативного ЛС - по 0.3-0.6 г 1-2 раза в день; в качестве снотворного - по 0.6-0.75 гза 30 мин до сна. Детям при бессоннице, хорее, коклюше - по 0.03-0.1-0.25 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2 г. Побочное действие. Угнетение ЦНС, раздражительность, дизартрия, аллергические реакции. Взаимодействие. Амидопирин усиливает эффект. Особые указания. При длительном применении возможно развитие толерантности. Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал& таблетки Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Показания. Эпилепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 2-4 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток в сутки. Побочное действие. Заторможенность, сонливость, атаксия, кожные высыпания. Взаимодействие. Ускоряет метаболизм ЛС в печени. Бромкамфора& таблетки Фармгруппа - седативное средство. Фармдействие. Седативное средство - препарат брома. Фармакокинетика. Легко абсорбируется в ЖКТ. Проникает через гистогематические барьеры, включая плацентарный. Гидроксилируется в печени до оксиметаболитов, которые в виде глюкуронидов выводятся почками. Показания. Повышенная возбудимость, астения, кардионеврозы (кардиалгия, тахикардия, лабильность АД). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослым - 150-500 мг 2-3 раза в сутки; детям в возрасте до 2 лет - 50 мг, 3-6 лет - 100 мг, 7-9 лет - 150 мг, 10-14 лет - 150-250 мг 2-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсические явления. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение температуры, анурия, делирий, мышечное подергивание, эпилептиформные судороги, угнетение ЦНС, затрудненное дыхание, характерный запах камфоры в выдыхаемом воздухе, дыхательная недостаточность, кома. Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных и активированного угля внутрь. При судорогах - в/в диазепам или быстродействующие барбитураты (тиопентал натрия). Гемодиализ с липидным диализатом. Бромнафтохинон& мазь глазная, мазь для наружного применения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой [для детей] Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусный препарат, активен в отношении вируса Herpes simplex и некоторых аденовирусов. Подавляет синтез цитоплазматических белков, включающихся в состав капсидов, и нарушает транспорт компонентов вирусного капсида в клеточное ядро, где осуществляется их "сборка". Показания. Вирусные заболевания глаз (герпетический кератит, аденовирусный конъюнктивит и кератоконъюнктивит), кожи, слизистых оболочек полости рта и гениталий (герпес простой, опоясывающий; кондилома), герпетический стоматит и гингивит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. При заболеваниях глаз - внутрь, взрослым - по 0.1 г 3-4 раза в день (курс лечения - 15-20 дней), детям - 0.025 г 1-4 раза в день в течение 10-12 дней. Одновременно закладывают за веки 0.05% глазную мазь 3-4 раза в день. При простом и опоясывающем герпесе назначают внутрь (через 1 ч. после еды) по 0.1 г 3-5 раз в день, на очаги поражения наносят мазь 0.5% 3-4 раза в сутки (в области гениталий - 4-6 аппликаций в день). Лечение проводят 3 циклами по 5 дней с 1-2-дневными перерывами или 2 цикла по 10 дней с 3-5-дневным перерывом. При заболеваниях слизистой оболочки полости рта наносят 0.05% мазь на участки поражения сроком на 5-10 мин 4-6 раз в день (курс лечения - 3-20 дней в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения остроконечных кондилом применяют 0.5% мазь 2 раза в сутки в течение 2 нед.; для лечения бородавок - 0.5-1% мазь 2 раза в день в течение 2-3 нед. Лечение мазью комбинируют с приемом внутрь. Побочное действие. Аллергические реакции. При лечении заболеваний глаз - жжение в глазу (обычно проходящее через 5-10 мин.); при нанесении на кожу - дерматит; при приеме внутрь - диспепсия, головная боль. Бромокриптин таблетки Фармгруппа - дофаминовых рецепторов агонист. Фармдействие. Стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ. После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 ч., максимальный эффект - через 8 ч., противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин., максимальный - через 2 ч., снижение уровня СТГ - через 1-2 ч., макимальный эффект достигается через 4-8 нед. терапии. Фармакокинетика. Абсорбция - 28% (25-30%), период полуабсорбции - 20 мин Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, биодоступность - 6%. Связь с белками плазмы (альбумины) - 90-96%. TCmax - 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч. - альфа фаза, 15 ч. - окончательная. Выводится с желчью в виде метаболитов, через почки - 6%. Показания. Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: - пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема ЛС (например, некоторых психоактивных или гипотензивных ЛС); - пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену). Предменструальный синдром - болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным. Акромегалия: в качестве дополнительного ЛС в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде, а также в сочетании с предменструальным синдромом, доброкачественными узловыми или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия. Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии либо в комбинации с др. противопаркинсоническими ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, гестоз, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, эссенциальный и семейный тремор, хорея Геттингтона, заболевания ССС, эндогенные психозы, артериальная гипертензия, гипотония, печеночная недостаточность, язвенные поражения ЖКТ. С осторожностью. Паркинсонизм с признаками деменции, беременность, период лактации (выделяется с молоком), одновременное проведение гипотензивной терапии. Дозирование. Внутрь, во время еды, максимальная суточная доза - 100 мг. Нарушения менструального цикла, женское бесплодие - по 1.25 мг 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут. (кратность приема 2-3 раза/сут.). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов. Предменструальный синдром - лечение начинают на 14-й день цикла с 1.25 мг/сут. Постепенно увеличивают дозу на 1.25 мг/сут. до 5 мг/сут. (до наступления менструации). Гиперпролактинемия у мужчин - по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут. Пролактиномы - по 1.25 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме. Акромегалия - начальная доза составляет 1.25 мг 2-3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и побочных действий, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг. Подавление лактации - в 1 день назначают по 1.25 мг 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта (после стабилизации жизненно важных функций). Через 2-3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 нед. Послеродовое нагрубание молочных желез - назначают однократно в дозе 2.5 мг, через 6-12 ч. при необходимости повторяют прием (это не сопровождается нежелательным подавлением лактации). Начинающийся послеродовой мастит - режим дозирования такой же, как и в случае подавления лактации. При необходимости к лечению добавляют антибиотик. Доброкачественные заболевания молочных желез - по 1.25 мг 2-3 раза в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг. Болезнь Паркинсона - для обеспечения оптимальной переносимости лечение следует начинать с применения небольшой дозы препарата: 1.25 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером) в течение 1 нед. Суточную дозу препарата повышают постепенно, каждую неделю на 1.25 мг; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического результата можно достичь в течение 6-8 нед. лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее - каждую неделю на 2.5 мг/сут. Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляют 10-40 мг/сут, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные явления, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне в течение не менее 1 нед. Если побочные явления исчезают, дозу препарата можно снова повысить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного эффекта можно предпринять дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы. У некоторых больных возможна полная отмена леводопы. Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение; редко - ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запоры, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. При длительном применении - синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) - спутанность сознания, выделение СМЖ из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота, рвота, слабость, учащенное мочеиспускание). Передозировка. Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД. Лечение: парентеральное введение метоклопрамида. Взаимодействие. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает эффект леводопы, гипотензивных ЛС. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, алкалоиды спорыньи, галоперидол, локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и риск развития побочных эффектов. Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и Cmax, бутирофеноны снижают эффективность. Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги). При совместном назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы. Особые указания. Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные ЛС за 1 ч. до приема препарата. Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают, за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции. В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после отмены необходим систематический контроль ее состояния, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации. При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны ЖКТ. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 нед. необходимо проконсультироваться с врачом (Бронхипрет) капли для приема внутрь, сироп Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, секрето- и бронхолитическое действие; способствует снижению вязкости мокроты и ускорению ее эвакуации. Показания. Острые и хронические воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем и образованием мокроты: трахеит, трахеобронхит, бронхит. Противопоказания. Гиперчувствительность, алкоголизм, эпилепсия, заболевания печени, заболевания и травмы головного мозга, детский возраст (до 3 мес. - капли, до 6 лет - сироп), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, после приема пищи. Сироп: рекомендуемая доза в соответствии с возрастом ребенка - 3-12 мес. - 10-16 кап. 3 раза в день, старше 1 года - 17 кап. (с прибавлением по 3 кап. на каждый дополнительный год жизни) 3 раза в день; рекомендуемая разовая доза в соответствии с возрастом и массой тела ребенка - 3-12 мес. (до 10 кг) - 10-16 кап, 1-2 лет (10-11 кг) - 17 кг, 2-3 лет (12-13 кг) - 20 кап, 3-4 лет (14-15 кг) - 23 кап, 4-5 лет (16-18 кг) - 26 кап, 5-6 лет (19-20 кг) - 29 кап, 6-7 лет (21-23 кг) - 32 кап, 7-8 лет (24-25 кг) - 35 кап, 8-9 лет (26-28 кг) - 38 кап, 9-10 лет (29-31 кг) - 41 кап, 10-11 лет (32-34 кг) - 44 кап, 11-12 лет (35-37 кг) - 47 кап, 12-13 лет (38-39 кг) - 50 кап. Если масса тела значительно отличается от указанной данной возрастной категории, необходимо ориентироваться только на массу тела. При использовании мерного стаканчика: дети 3-12 мес. - 1.1 мл, 1-2 лет - 2.2 мл, 2-6 лет - 3.2 мл, 6-12 лет - 4.3 мл, старше 12 лет и взрослые - 5.4 мл 3 раза в день соответственно. Неразведенный сироп рекомендуется запивать водой. Капли: взрослым - по 40 кап. 4 раза в день, детям и подросткам 12-18 лет - 28 кап. 4 раза в день, детям 6-11 лет - 25 кап. 4 раза в день. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости возможно увеличение продолжительности и проведение повторных курсов лечения. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: гастралгия, рвота, диарея. Взаимодействие. Не рекомендуется применять одновременно с противокашлевыми препаратами и ЛС, уменьшающими образование мокроты (затруднение откашливания разжиженной мокроты). Совместим с антибактериальными ЛС. Особые указания. Сироп содержит 7-об.% этанола (максимальная разовая доза для взрослых 5.4 мл содержит 0.297 гэтанола соответственно), капли - 19-об.% (50 кап. или 2.6 мл содержат 0.39 гэтанола), поэтому следует с осторожностью назначать детям из-за возможного негативного влияния этанола. Сироп и капли могут назначаться пациентам с сахарным диабетом - разовая доза содержит менее 0.03-ХЕ. При длительном хранении сироп и капли могут помутнеть, что не влияет на их эффективность. Перед применением содержимое флакона следует взбалтывать. Если на фоне лечения препаратом в течение 10-14 дней симптомы заболевания сохраняются, необходима консультация врача (Бронхолат Эдас-118) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи: взрослым - по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 кап, 2-5 лет - по 2-3 кап, 5-10 лет - 3-4 кап, старше 10 лет - 4-5 кап. 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоброт (Бронхолат Эдас-918) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, до полного растворения, между приемами пищи: взрослым - по 5-6 гранул 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 грануле, 2-5 лет - по 2-3 гранулы, 5-10 лет - по 3-4 гранулы, старше 10 лет - по 4-5 гранул 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоброт (Бронхосан) капли для приема внутрь Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает муколитическое, отхаркивающее, спазмолитическое и противомикробное действие. Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты повышенной вязкости: трахеобронхит, обструктивный бронхит, эмфизема легких, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, пневмокониоз, муковисцидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет - для приема внутрь, до 2 лет - в виде ингаляций). С осторожностью. Заболевания печени, алкоголизм, эпилепсия, ХПН. Дозирование. Внутрь, до или после приема пищи, в небольшом количестве жидкости или на кусочке сахара, запивая достаточным объемом воды. Взрослым и детям старше 12 лет - 20 кап, детям 6-12 лет - 15 кап, 3-6 лет - 10 кап. 4 раза в день соответственно. Курс лечения - 2-3 нед. Ингаляционно, предварительно разводят дистиллированной водой в соотношении 1:1 и нагревают до температуры тела: разовая доза для взрослых - 4 мл, детей старше 10 лет - 2 мл, 6-10 лет - 1 мл, 2-6 лет - 10 кап. (1 мл = 46 кап). Ингаляции проводят 2 раза в день. Дозирование в особых ситуациях. При почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом отдельных доз. Побочное действие. Тошнота, рвота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, ринит). Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Бромгексин улучшает проникновение некоторых антибиотиков (окситетрациклин, эритромицин, цефалексин) в легочную ткань. Не рекомендуется одновременный прием ЛС, содержащих кодеин, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Особые указания. Муколитическое действие препарата усиливается при употребление большого количества жидкости (Бронхотуссит-ГФ) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии (в качестве отхаркивающего и противокашлевого средства): заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, ОРЗ). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 20 мин до или через 1 ч. после еды, без разведения или в 1 ч. ложке воды: взрослым - по 15 кап. 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1-2 кап, 2-10 лет - по 2-4 кап, старше 10 лет - по 5-7 кап. 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Аллергические реакции. Брусники листья& сырье растительное-брикеты [плиточные], сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит гликозид арбутин, ликопин, гидрохинон, вакцинин; хинную, урсоловую, винную, эллаговую кислоты; танин, гиперозид, фенольный гликозид, меланпсорид, салидрозид, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту, флавоноиды (авикулярин, кемпферол, идеинхлорид). Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Оказывает противомикробное, противовоспалительное, диуретическое, вяжущее, желчегонное и деминерализующее действие. Активен в отношении золотистого стафилококка. Повышает эффективность антибиотиков, стимулирует фагоцитоз и др. защитные силы организма, регулирует азотистый обмен. Показания. В составе комплексной терапии: пиелонефрит, простатит, гонорея, отечный синдром, нефропатия беременных; артрит, спондилез; нефроуролитиаз; пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит; пародонтоз, стоматит, тонзиллит, гингивит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта; гипо- и анацидный гастрит, гепатит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, ингаляционно, для полосканий в виде настоя и отвара (1:10). При отечном синдроме - по 15-30 мл 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Брусники листья + Зверобоя трава + Череды трехраздельной трава + Шиповника плоды& сбор растительный-брикеты, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Сбор обладает противомикробной активностью в отношении стафилококка, кишечной палочки, синегнойной палочки, протея и некоторых др. микроорганизмов. Оказывает противовоспалительное и диуретическое действие. Показания. В комплексной терапии: заболевания в урологии, гинекологии и проктологии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь или местно, в виде свежеприготовленного отвара или настоя. Отвар: один брикет (8 г) заливают 500 мл кипящей воды, настаивают в течение 1 ч. и кипятят под крышкой на слабом огне в течение 15 мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин Настой: один брикет заливают в термосе 500 мл кипящей воды и настаивают не менее 2 ч. Полученное этими способами водное извлечение процеживают и применяют в теплом неразбавленном (внутрь, микроклизмы) или разбавленном в 2 раза (орошения, спринцевания, ванночки, примочки) виде. Внутрь назначают в дозах 1/4-1/3 стакана 3-4 раза в сутки. Наружно применяют в теплом виде. При этом для орошений, спринцеваний, ванночек отвар или настой разбавляют в 2-4 раза, для микроклизм используют по 25-50 мл неразбавленного теплого отвара (настоя). В урологии при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей (циститы, уретриты) и простатите отвар (настой) применяют внутрь по указанной схеме в течение 1-3 нед. При хроническом течении заболевания длительность лечения может быть увеличена до нескольких месяцев. Одновременно можно применять местно (микроклизмы) в течение 1-2 нед. 1-2 раза в сутки. В гинекологии применяют при вагинитах, вульвитах, кольпитах внутрь в течение 2-4 нед. и одновременно местно (ванночки, орошения, спринцевания, примочки, микроклизмы) - теплый неразбавленный отвар (настой) 1-2 раза в сутки. В проктологии (при проктитах, воспалениях геморроидальных узлов, трещинах анального отверстия и др.) применяют в течение 1-3 нед. одновременно внутрь и местно, в виде теплых примочек (1-3 раза в сутки) и микроклизм (по 50 мл на ночь); при колитах - только внутрь. Побочное действие. Аллергические реакции. Будесонид аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций, суспензия для ингаляций дозированная Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция). Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Обладает фунгицидным действием. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается в среднем через 5-7 сут. Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не уменьшает острый бронхоспазм. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. После ингаляции альвеол достигает 25% дозы, около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается (значительная часть осаждается на слизистой оболочке ротоглотки и проглатывается, биодоступность - 10% от поступившего в желудок количества). TCmax - 15-45 мин. После ингаляции с использованием турбухалера альвеол достигает около 40% от общей дозы. После ингаляции 800 мкг будесонида Cmax - 4 нмоль/л, TCmax - 30 мин. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15% от общей дозы и 40-70% от доставленной дозы. После ингаляции 1 и 2 мг будесонида Cmax соответственно - 2.4 и 4 нмоль/л, TCmax - 10-30 мин. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата - 0.5 л/мин Объем распределения - 3 л/кг. Связь с белками плазмы - 88%. Попавшая в ЖКТ часть подвергается в значительной мере (около 90%) метаболизму при "первом прохождении" через печень (с участием микросомальных ферментов) до 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (системный клиренс - 1.4 л/мин). Метаболиты практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). T1/2 - 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени. Показания. Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС), ХОБЛ. Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст до 3 мес. (суспензия), до 6 лет (порошок), до 16 лет (раствор для ингаляций). С осторожностью. Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации. Дозирование. Ингаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.). Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесонида. Ингалируется 200-800 мкг/сут. за 2-4 вдоха. Порошок для ингаляций. Если предшествующее лечение бронхиальной астмы осуществлялось только бета2-адреностимуляторами или ингаляционными ГКС - по 200-400 мкг (1-2 ингаляции) 2 раза в сутки; если применялись системные ГКС - по 400-800 мкг (2-4 ингаляции) 2 раза в сутки. Максимальная доза для больных, получавших только бета2-адреностимуляторы, - 800 мкг/сут.; для больных, леченных ранее ингаляционными или системными ГКС, - 1600 мкг/сут. Дети старше 6 лет: по 1 ингаляции (200 мкг/сут.), мксимально - по 2 ингаляции 2 раза в сутки (400 мкг/сут.). Суспензия для ингаляций. Взрослым - по 1-2 мг, детям 3 мес.-12 лет - по 0.25-1 мг, при необходимости предварительно разбавленных 2-4 мл раствора NaCl, 2 раза в сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до эффективной наименьшей дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены). Побочное действие. Более часто: кашель, сухость во рту, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки. Менее часто: кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения. Редко: выраженный бронхоспазм, эзофагеальный кандидоз, изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия или изменение поведения), аллергические реакции (кожная сыпь, контактный дерматит, крапивница). Взаимодействие. Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч. после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность ГКС системного действия (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида. Особые указания. Рекомендуется избегать попадания в глаза. Детский возраст до 6 лет: безопасность и эффективность не определены. Высокие дозы препарата могут привести у детей к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона, поэтому во время лечения рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита. При пропуске дозы следует применить препарат как можно скорее и использовать все оставшиеся дозы в тот же день через равные промежутки времени. Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается). Для больных, получающих также ГКС системного действия, снижение дозировки необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, если больной находился на длительной терапии ГКС системного действия (возможен синдром псевдоревматизма). После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (недостаточность надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Будесонид капли назальные, спрей назальный дозированный Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается через 2-21 сут. Фармакокинетика. Практически не всасывается со слизистой оболочки полости носа. Незначительная часть ингаляционной дозы проглатывается. Практически сразу метаболизируется (90%) при "первом прохождении" через печень. TCmax для спрея - 0.7 ч., для капель - 15-45 мин., Cmax для спрея - 1 нмоль/л. Связь с белками - 85-90%. Объем распределения - 301 л, системный клиренс - 84 л/ч. T1/2-для спрея - 2-3 ч., для капель - 2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%. Показания. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит. Для спрея (дополнительно) - вазомоторный ринит; профилактика роста носовых полипов после полипэктомии; неинфекционные воспалительные процессы в полости носа. Противопоказания. Гиперчувствительность, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез легких, беременность (капли), период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, беременность. Дозирование. Интраназально. Спрей: 2 дозы по 50 мкг в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Поддерживающая доза - 1 доза в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Капли: разовая доза в зависимости от тяжести заболевания - 50-150 мкг (2-3 кап) в каждый носовой ход. Максимальная разовая доза - 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза - 400 мкг. Длительность лечения - не более 3 мес. Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч. до принятия очередной дозы. Побочное действие. Местные реакции (чувство жжения, сухости, раздражения слизистой оболочки полости носа), ринорея, носовое кровотечение, чиханье, першение в горле, головная боль, боль в горле, аллергические реакции (в т.ч. дерматит, сыпь, крапивница); редко - атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, миалгия, сонливость, кашель, аносмия, тошнота, рвота, гастралгия, сердцебиение, заложенность носа, кандидоз носовой полости, кандидоз слизистой оболочки глотки, замедление роста. Передозировка. Симптомы (при хронической передозировке): угревая сыпь, синдром Кушинга, дисменорея. Лечение: постепенная отмена препарата. Взаимодействие. Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин могут снижать эффективность, метандростенолон, эстрогены, кетоконазол - повышать. Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза. При переходе с лечения системными ГКС на ГКС для местного применения существует риск развития надпочечниковой недостаточности, в связи с чем требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Для достижения терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярное введение препарата. Будесонид капсулы Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Индукция образования некоторых белков (например, липокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, липокортин участвует в метаболизме арахидоновой кислоты и т.о. предупреждает образование медиаторов воспаления: лейкотриенов и Pg, поскольку процесс синтеза протеинов требует некоторого времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция). Фармакокинетика. Абсорбция - незначительная, системная биодоступность - 15%. TCmax в крови - 1.5 ч. Связь с белками плазмы - 88%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень с участием микросомальных ферментов (около 90%) до 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона. Метаболиты практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). T1/2 2-3 ч. Показания. Болезнь Крона (легкая и среднетяжелая формы с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки). Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, период лактации. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, краснуха, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; туберкулез в активной или латентной фазе. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: каловый абсцесс, недавно проведенное хирургическое вмешательство по поводу кишечного анастомоза, дивертикулит, фистула кишечника, кишечная непроходимость, перфорация кишечника, перитонит, свищ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в острой или хронической стадии, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и как следствие этого - разрыв сердечной мышцы), недостаточность коронарного кровообращения острая, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, тромбофлебит гиперлипидемия. Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, острый гломерулонефрит, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), глаукома, беременность. Дозирование. Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Капсулы необходимо принимать внутрь приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулы и непосредственно проглотить все микросферы, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения составляет обычно 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2-4 нед. Отмену препарата осуществляют постепенно. Побочное действие. Частота развития побочных эффектов зависит от величины используемой дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения др. ГКС и индивидуальной чувствительности. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, снижение функции или атрофия коры надпочечников, Синдром Кушинга (лунообразное лицо, отложение жира в нижней части лица, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм или гипертрихоз, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии, импотенция). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, боль в эпигастральной области, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, пептическая язва, булимия, метеоризм. Со стороны ССС: повышение АД, повышенный риск развития гиперкоагуляции, тромбофлебит, некротический васкулит (синдром "отмены" после длительного лечения). У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани). Со стороны нервной системы: психические нарушения, депрессия, эйфория, раздражительность; периферическая невропатия, головная боль, головокружение, повышенное внутричерепное давление, пресомнические расстройства. Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, катаракта, повышение риска развития вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, увеличение массы тела, гипергидроз, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки). Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз или переломы костей, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой); боли в спине, вторичный кифоз. При длительном применении - подавление роста (у детей). Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимоз, "стероидные" угри, гипер- или гипопигментация, кожная сыпь, истончение кожи и волос, сухость кожи, фолликулит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов). Передозировка. Симптомы: надпочечниковая недостаточность, вторичный кифоз, синдром Кушинга, глаукома, подавление роста (у детей), ухудшение заживления ран, остеопороз, панкреатит, пептическая язва, психоз. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. Взаимодействие. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и АСК (возможность изъязвления ЖКТ), особенно при использовании у больных с гипопротромбинемией. Фенитоин снижает эффективность (индукция ферментов микросомального окисления). Иммунизация больных не рекомендуется, в связи с возможностью усиления неврологической симптоматики; кроме того, выработка антител в организме больного в ответ на введение вакцины может снижаться. Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Тиазидные диуретики повышают риск развития гипокалиемии, Ингибиторы цитохрома P450 (циметидин, кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин) могут приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (не имеет клинического значения). Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида. Нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать ГКС (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект последнего (препараты принимать с интервалом в 2 ч.). Особые указания. До начала лечения необходимо провести полное обследование для исключения др. патологии. При необходимости лечение проводится совместно с диетотерапией, назначением анальгезирующих, противодиарейных, антибактериальных ЛС и плазмозамещающих растворов (антихолинергические, противодиарейные, противосудорожные и спазмолитические ЛС нужно применять с осторожностью - риск развития паралитической кишечной непроходимости и токсического мегаколона). Лечение следует отменить при достижении ремиссии. Улучшение состояние достигается через 1-2 нед. (уменьшение диареи и кровотечения, повышение массы тела, улучшение аппетита, уменьшение температуры и лейкоцитов), что может ввести в заблуждение и не должно быть критерием оценки эффективности лечения. Если в течение 2-3 нед. улучшение состояния не наблюдается, лечение должно быть отменено. При развитии инфекции должна быть назначена антибактериальная терапия, в случае когда нет положительного эффекта ГКС следует отменить на время, пока проводится антибактериальное лечение. В ходе лечения, особенно больным, находящимся на длительном лечении, рекомендована периодическая оценка функции надпочечников, измерение внутриглазного давления (у больных с глаукомой), гастроскопия (также в случае появления эпигастральных болей, рвоты с примесью крови), колоноскопии и исследование кала. Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием др. стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС. Во время беременности применение препарата возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии будесонидом должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции. До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания. Адекватных и строго контролируемых исследований в педиатрии не проведено. У детей может происходить угнетение роста и развития. Новорожденным, матери которых получали ГКС, должны проводить мониторирование при первых признаках угнетения функции коры надпочечников. Бузины черной цветки& сырье растительное-порошок, сырье растительное Фармгруппа - потогонное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит гликозиды, флавоноиды, рутин, эфирное масло. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает диуретическое, жаропонижающее, слабительное, противовоспалительное, отхаркивающее и анальгезирующее действие. Показания. ОРВИ (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 30 мл 5 раз в день в виде настоя (2 ч. ложки цветков заливают стаканом кипящей воды и настаивают). Побочное действие. Аллергические реакции. Бумекаин мазь для наружного применения Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее средство, оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Показания. Воспалительные заболевания полости рта. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наносят тонким слоем на болезненный участок слизистой оболочки полости рта на 2-5 мин однократно или двукратно. Максимальная доза мази - 1 г. Побочное действие. Аллергические реакции. Бумекаин раствор для инъекций Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее средство, по механизму действия близок к лидокаину, менее токсичен. Оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое, седативное и противовоспалительное действие. Фармакокинетика. Быстро всасывается после в/м введения, не накапливается в организме. Показания. Нарушения ритма сердца: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (в т.ч. на фоне дигиталисной интоксикации), инфаркт миокарда с нарушениями ритма; желудочковая экстрасистолия при временной и постоянной электростимуляции. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст., мерцание и трепетание предсердий; декомпенсация сахарного диабета. Дозирование. В/в медленно, со скоростью 1 мл/мин (в виде 1% раствора на 5% растворе декстрозы) в дозах 50-100 мг (5-10 мл 1% раствора) в течение 3-5 мин.; при необходимости допускается 2-3-кратное введение с интервалами 15-20 мин Достигнутый эффект поддерживают капельным введением со скоростью 2-3 мг/мин (8-12 кап/мин). При остром инфаркте миокарда - 100-150 мг в/в струйно, медленно, в течение 3-5 мин (одноразовый болюс); либо по 100 мг 2 раза с интервалом между введениями 15-20 мин., на фоне капельного введения - двухразовый болюс на фоне инфузии. Длительность инфузии - 24 ч. и более. Средняя разовая доза - 100 мг. Высшая суточная доза - 1.5 г. При операциях на сердце вводят в/в струйно, медленно, со скоростью 1 мл/мин (в дозе 1.5-2 мг/кг) в течение 3-5 мин., достигнутый эффект удерживают длительной инфузией со скоростью 1-2 мг/мин (4-8 кап/мин) в течение 24 ч. Побочное действие. Побледнение кожи и слизистых оболочек, астения, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, снижение АД, коллапс, обморочные состояния. Взаимодействие. Хинидин усиливает риск развития побочных эффектов. Особые указания. При развитии артериальной гипотензии рекомендуется применение эфедрина или др. сосудосуживающих ЛС. Использование бумекаина возможно только в условиях стационара. Буметанид раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - диуретическое средство. Фармдействие. "Петлевой" диуретик короткого действия. Блокирует активную реабсорбцию Na+ на 20-30% в восходящей части петли Генле (может оказывать дополнительное действие на проксимальные канальцы); увеличивает выведение Na+, Cl-, K+, Ca2+, Mg2+; задерживает в организме мочевую кислоту. Вызывает расширение периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление заполнения ЛЖ и давление в легочной артерии, снижает системное АД. При приеме внутрь действие наступает в течение 1 ч., максимум - через 1-2 ч. и продолжается 4-6 ч. (в зависимости от величины дозы); при в/в введении начало - через несколько минут, максимум - 15-30 мин. Фармакокинетика. При приеме внутрь почти полно и быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание может быть замедленным у больных с асцитом на фоне ХСН или нефротического синдрома. TCmax - 15-30 мин (при в/в введении), 1-2 ч. (при приеме внутрь). Связь с белками плазмы - 95-97%. Метаболизируется в печени (метаболизм ограничен, в результате образуются неактивные метаболиты). T1/2 - 1.2-1.5 ч. Выводится почками, в неизмененном виде - около 60%, через ЖКТ - 2%. Показания. Отечный синдром: ХСН IIб-III ст., синдром портальной гипертензии, нефротический синдром, артериальная гипертензия - таблетки. Для инъекционных форм (дополнительно) - отек мозга, сердечная астма, отек легких, гипертонический криз, эклампсия, форсированный диурез, поздний гестоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность (анурия), тяжелая почечная недостаточность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, гиперурикемия (в т.ч. подагра в анамнезе, уратный нефроуролитиаз), нарушение слуха, печеночная недостаточность (цирроз печени, асцит - гипокалиемия способствует развитию печеночной энцефалопатии), инфаркт миокарда, панкреатит в анамнезе, пожилой возраст, гипокалиемия (в т.ч. при заболеваниях, способствующих гипокалиемии), совместное применение ЛС, токсичность которых повышается при гипокалиемии. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, при умеренном отечном синдроме назначают утром натощак в разовой дозе 1-2 мг. При выраженном отечном синдроме - до 8-15 мг. Максимальная суточная доза - до 10 мг. В/в медленно, больным с резко сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом на прием препарата внутрь, а также при экстренных состояниях вводят с контролируемой скоростью в течение 2 мин в разовой дозе 0.5-1 мг (в разведении 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором NaCl) и в/м - 0.5-1.5 мг; повторное введение возможно через 4-8 ч; суточная доза - 5 мг. При ХПН вводят в/в капельно, в течение 30-60 мин., в дозе 2-5 мг (растворив в 500 мл 0.9% раствора NaCl). При необходимости инфузию повторяют в той же дозе через 6-8 ч. Для проведения форсированного диуреза вводят в/в в начальной дозе 2 мг, затем - по 1 мг через каждые 4 ч; суточная доза - 6 мг. Побочное действие. Со стороны водно-электролитного обмена: менее часто - гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, сухость во рту, жажда, аритмии, миалгия, тетания, тошнота или рвота, повышенная утомляемость, слабость. Со стороны обмена веществ: редко - гиперурикемия, обострение подагры (артралгия, боль в нижней части спины или в боку). Со стороны пищеварительного тракта: редко - нарушение функции печени (желтушность склер или кожи), панкреатит (сильная боль в области желудка, тошнота, рвота), менее часто - диарея, анорексия. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения или агранулоцитоз (гипертермия или озноб, кашель или охриплость голоса, боль в спине или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечение или кровоизлияние, мелена, кровь в моче или кале, петехии). Со стороны органов чувств: редко, более часто при нарушении функции почек и быстром парентеральном введении больших доз - ототоксичность (звон в ушах, потеря слуха, обычно преходящие; у больных, получающих др. ототоксические ЛС, возможна длительная глухота), менее часто - нечеткость зрения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь. Местно: редко - гиперемия или болезненность в месте инъекции. Прочие: более часто - ортостатическая гипотензия, менее часто - головная боль, ускоренная эякуляция, нарушение эрекции. Взаимодействие. Повышает риск развития нефро- и ототоксического действия др. ЛС, оказывающих нефро- и ототоксическое действие (в т.ч. цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В), особенно при нарушении функции почек. Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с НПВП (особенно индометацином) вследствие ингибирования синтеза Pg, нарушения уровня ренина в плазме и выведения альдостерона (возрастает риск развития почечной недостаточности). Увеличивает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии и гипомагниемии. При совместном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических ЛС, инсулина. При совместном применении с антикоагулянтами (производными кумарина или индадиона), гепарином, стрептокиназой, урокиназой антикоагулятивные эффекты могут снижаться. Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний), ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). При совместом применении с ингибиторами АПФ, в течение 1-5 ч. после применения начальной дозы последних, возможно внезапное и тяжелое снижение АД, особенно у больных с дефицитом Na+ и дегидратацией. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В (для парентерального применения) повышается риск развития гипокалиемии и аритмий, связанных с гипокалиемией. Усиление гипотензивного и/или диуретического эффекта возможно в сочетании с этанолом и др. ЛС, вызывающими снижение АД; с симпатомиметическими ЛС - гипотензивное действие буметанида может ослабевать. Особые указания. Для профилактики гипокалиемии целесообразна диета, богатая калием, и/или прием K+-содержащих ЛС. Больным, получающим большие дозы препарата, во избежание развития гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Повышенный риск развития указанных нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать содержание электролитов плазмы, КОС, содержание остаточного азота. При появлении или усилении азотемии и олигурии (при сохранении более 24 ч.) у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить назначение буметанида. Соблюдать осторожность при употреблении этанола, при длительном стоянии или выполнении физических упражнений, при жаркой погоде и при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя в связи с усилением ортостатических гипотензивных эффектов. Бупивакаин раствор для инъекций Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. При интракостальной послеоперационной блокаде анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет 2-5 ч., до 12 ч. - при периферической блокаде нерва. Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы. Фармакокинетика. Системная абсорбция зависит от метода его введения, васкуляризации области введения. TCmax при проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии - 30-40 мин Общий клиренс из плазмы составляет 580 мл/мин, объем распределения - 73 л, T1/2 - 3.5 ч., показатель печеночной экстракции - 0.4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа1-гликопротеином) составляет 96%. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1.5 мг/л, вводимая доза - 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде. У новорожденных T1/2 - 8.1-14 ч. У детей старше 3 мес. T1/2 такой же, как и у взрослых. Повышение концентрации альфа1-гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2.3-3 мг/л), хорошо переносится. Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Метаболизируется (основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин), выводится главным образом почками, только 5% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0.2% неизмененного бупивакаина, 1% пипеколоксилидина и около 0.1% 4-гидроксибупивакаина. Показания. Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, блокада больших и малых нервов), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется при проведении в/в регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций). С осторожностью. Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических ЛС (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет); при субарахноидальном назначении - AV блокада, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, шок, септицемия; при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) - предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника. Добавление эпинефрина к бипувакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. Побочные эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде (анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации). Дозирование. Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0.25-0.5%, проводниковая - 0.25-0.5%, ретробульбарная - 0.75%, вагосимпатическая блокада - 0.25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0.1-0.75%, каудальная - 0.25-0.5%. При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0.5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока - 10-20 мл 0.75% раствора. У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.15%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч. Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0.625% или 5-15 мл/ч 0.125% растворов. При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0.25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч., 15-30 мл 0.5% раствора - для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения каудальной анестезии у детей с массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч. Для проведения каудальной анестезии у детей с массой тела до 10 кг вводят 1-1.25 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии - 0.1-0.2 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.2 мг/кг/ч. Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0.25% раствора. У детей - 0.5-2.5 мг/кг 0.25-0.5% раствора. Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0.25% раствора или 5-35 мл 0.5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0.3-2.5 мг/кг в виде 0.25-0.5% раствора. Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0.75% раствора. Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения спинальной анестезии используется 0.5% изобарический раствор (на основе 0.9% раствора NaCl) и 0.5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы). Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая - 150 мг, суточная - 400 мг. Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая - 1 мл/кг в виде 0.25% раствора, при использовании 0.5% раствора бупивакаина - 0.5 мл/кг. Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тремор, различные зрительные и слуховые нарушения, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), остановка дыхания, моторный и чувствительный блок, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение и парестезии языка (при использовании в стоматологии), непроизвольное мочеиспускание и дефекация. Со стороны ССС: периферическая вазодилатация, снижение АД, коллапс, боль в грудной клетке, кардиотоксичный эффект (брадикардия, снижение сократимости миокарда, аритмии: AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков, вплоть до асистолии). Изменения на ЭКГ: медленный желудочковый ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией. Кардиотоксичность бупивакаина может повышаться у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, гиперкалиемией или ишемией миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: чрезмерное удлинение анестезии, снижение чувствительности кожи и слизистых оболочек в области промежности и наружных половых органов. Передозировка. Симптомы: апноэ, кардиотоксическое действие, СН, метгемоглобинемия, судороги. Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких и купирование судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог - в/в введение суксаметония - 50-100 мг и/или 5-15 мг диазепама, можно использовать 100-200 мг тиопентала. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия гидрокарбоната. Взаимодействие. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0.125-0.25%) растворов бупивакаина. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Особые указания. При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью. Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспирационные пробы. Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0.75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звездчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование. Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0.125-0.25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бупивакаин + Эпинефрин& раствор для инъекций Фармгруппа - местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик. Фармдействие. Местный анестетик амидного типа. Добавление эпинефрина (альфа- и бета-адреностимулятора), вызывающего спазм сосудов, приводит к усилению и удлинению действия препарата. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает схожие эффекты на возбудимые мембраны в головном мозге и миокарде. При местной инфильтрационной блокаде 0.25% раствором начало действия - через 1-3 мин., длительность анестезии - 3-4 ч; 0.5% начало - 1-3 мин., длительность - 4-8 ч. Соответственно при ретробульбарной анестезии начало - через 5 мин., длительность - 4-8 ч; при перибульбарной начало - 10 мин., длительность - 4-8 ч; при межреберной (в расчете на нерв) начало - 3-5 мин., длительность - 4-8 ч; при блокаде плечевого сплетения (подмышечная, надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная), проводниковой блокаде седалищного нерва, бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) начало - 15-30 мин., длительность - 4-8 ч; при внутрисуставной блокаде начало - 5-10 мин., длительность - 2-4 ч. после промывания; при люмбальной эпидуральной 0.5% начало - 15-30 мин., длительность - 2-3 ч., 0.25% начало - 2-3 мин., длительность - 1-2 ч; при торакальной эпидуральной 0.5% начало - 10-15 мин., длительность - 2-3 ч., 0.25% начало 10-15 мин., длительность - 1.5-2 ч; при каудальной эпидуральной анестезии у взрослых 0.5% начало - 15-30 мин., длительность - 2-3 ч., 0.25% начало - 20-30 мин., длительность - 1-2 ч; при каудальной эпидуральной анестезии у детей: люмбосакральной, тораколюмбальной начало - 20-30 мин., длительность - 2-6 ч. Показания. Интраоперационная и послеоперационная анальгезия, обезболивание при травме, хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов, терапия болевых синдромов и анальгезия при болезненных манипуляциях: ретробульбарная и перибульбарная (регионарная) анестезия; эпидуральная анестезия (торакальная, люмбальная и каудальная); местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии); проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и акушерстве); шейная (вагосимпатическая) анестезия, межреберная блокада. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), артериальная гипотензия, шок, заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется для проведения в/в регионарной анестезии. С осторожностью. Беременность, период лактации, период родов, AV блокада и нарушение внутрижелудочковой проводимости, тиреотоксикоз, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит холинэстеразы, общее тяжелое состояние, почечная недостаточность, снижение печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических ЛС (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет), пожилой возраст (старше 65 лет); для эпидурального назначения (каудальная и люмбальная анестезия): предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника. Дозирование. При использовании у взрослых для инфильтрационной блокады следует ввести до 60 мл 025% раствора, до 30 мл 0.5%; для ретробульбарной - 2-4 мл 0.5%; для перибульбарной - 6-10 мл 0.5%; для межреберной (в расчете на нерв) - 2-3 мл 0.5%; для блокады плечевого сплетения: подмышечной, надключичной - 30-40 мл 0.5%, межлестничной и подключичной периваскулярной - 20-30 мл 0.5%; для блокады седалищного нерва - 10-20 мл 0.5%; для блокады бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) - 20-30 мл 0.5%; для внутрисуставной блокады - до 40 мл 0.25%; для люмбальной эпидуральной - 15-30 мл 0.5% и 6-15 мл 0.25%; для люмбальной эпидуральной (длительная инфузия) - 5-7.5 мл/ч; для торакальной эпидуральной - 5-10 мл 0.5% и 5-15 мл 0.25%; для торакальной эпидуральной (длительная инфузия) - 4-7.5 мл/ч; для каудальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл 0.5% и 20-30 мл 0.25%; для каудальной эпидуральной анестезии у детей люмбосакральной - 0.5 мл/кг 0.25% и тораколюмбальной - 0.6-1 мл/кг 0.25%. Для детей расчет дозы проводится с учетом массы тела до 2 мг/кг. Проводить частые аспирации до и во время введения. При введении большой дозы - предварительно пробное введение 3-5 мл. Внутрисосудистое введение препарата выявляется по появлению тахикардии. Основную дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. Для длительной блокады использовать специальный катетер (эпидуральная анестезия и интраплевральная анальгезия, блокада брахиального сплетения). Максимальная разовая доза составляет 225 мг, суточная - 400 мг. Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии). Со стороны ССС: повышение или снижение АД, коллапс, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, тахикардия, кардиотоксичный эффект (брадикардия, снижение силы сердечных сокращений, аритмии: AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков вплоть до асистолии). Изменения на ЭКГ: медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией (более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС, кардиотоксичность повышается у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, гиперкалиемией или ишемией миокарда). Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь (в т.ч. крапивница), др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка. Симптомы: при внутрисосудистом введении токсическая реакция развивается в течение 1-3 мин., при передозировке - 20-30 мин., в зависимости от места инъекции. Первые проявления интоксикации: парестезии в области рта, головокружение, онемение языка, шум в ушах. Нарушение зрения и мышечная дрожь предшествуют развитию генерализованных судорог. Потеря сознания, эпилептические приступы могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности быстро наступают гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях развивается апноэ. Ацидоз повышает токсический эффект анестетиков. Данные явления быстро проходят за счет метаболизма препарата и снижения его концентрации в ЦНС. В дальнейшем развивается снижение АД, брадикардия, аритмия. Лечение: немедленно прекратить введение препарата, оксигенация и при необходимости - ИВЛ (маска и мешок). Если судороги не проходят самопроизвольно в течение 15-20-с, в/в вводятся противоэпилептические ЛС (тиопентал натрия - 100-150 мг или диазепам - 5-10 мг). Для коррекции снижения АД и брадикардии в/в вводят 5-10 мг эфедрина, при необходимости возможно повторное введение через 2-3 мин. Взаимодействие. Эпинефрин может снижать эффект гипотензивных ЛС. Использование совместно с препаратами, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин), повышает риск развития снижения АД. Производные эрготамина способствуют развитию повышения АД. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, толазолин, дроперидол, галоперидол, локсапин, фенотиазин, тиоксантены), вазодилататоры могут уменьшить эффект вазоконстриктора, увеличивают риск развития снижения АД и тахикардии; ритодрин - повышает эффект вазоконстриктора и риск развития побочных эффектов. Бета-адреноблокаторы (включая ЛС для применения в офтальмологии) усиливают прессорное действие эпинефрина, повышают риск развития брадикардии. Доксапрам, мазиндол, метилфенидат повышают сосудосуживающий эффект вазоконстрикторов. Трициклические антидепрессанты, мапротилин повышают риск развития сердечно-сосудистых эффектов вазоконстриктора (головные боли, аритмии, тахикардии, повышение АД, ощущение жара). Сочетание с сердечными гликозидами, леводопой, общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии. Снижают гипотензивное действие раувольфии. Симпатомиметики повышают риск кардиотоксичних эффектов. При одновременном назначении с нитратами - могут уменьшить их антиангинальную активность. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Несовместим с щелочными растворами - образование преципитата и распад эпинефрина. Особые указания. Не применяется для в/в регионарной анестезии (блокада по Биру). Регионарная анестезия должна проводиться при наличии соответствующего реанимационного оборудования и обученного персонала. Для предотвращения развития острой интоксикации избегать внутрисосудистого введения препарата. Перед проведением продолжительных блокад целесообразно установить в/в катетер. Вне зависимости от типа местные анестетики могут вызывать серьезные осложнения. Центральная нервная блокада на фоне гиповолемии может приводить к угнетению ССС. Эпидуральная анестезия должна проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией ССС. При ретробульбарной инъекции препарат может случайно достигнуть краниального субарахноидального пространства, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги. Если во время инъекций в области шеи или головы препарат случайно попадает в артерию, развивается системная токсическая реакция даже при минимальной дозе. Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии плода. При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию СМЖ необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью. Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звездчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Бупренорфин раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист. Фармдействие. Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и частичный антагонист каппа-опиодных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (при в/м введении 0.4 мг бупренорфина эквивалентны 10 мг морфина). Активирует антиноцептивную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым эффектами, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин. Начало действия после в/в введения - 15 мин., после в/м и сублингвального - 30 мин Длительность анальгезирующего действия - 6-8 ч. (больше, чем у морфина). Фармакокинетика. TCmax при сублингвальном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы - 96% (преимущественно с альфа- и бета-глобулинами). Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования при участии цитохрома P450 CYP3A4-с образованием фармакологически активного метаболита - норбупренорфина. Часть неизмененного препарата, а также активного метаболита подвергается глюкуронированию. T1/2-при в/м и сублингвальном применении - 3-6 ч. После наложения ТТС абсорбируется через кожу, концентрация в крови достигает минимального эффективного уровня 100-пг/мл через 12-24 ч. После наложения ТТС 35 мкг/ч TCmax - 57 ч., Cmax - 305 пг/мл; ТТС 70 мкг/ч - 59 ч. и 624-пг/мл соответственно. После удаления ТТС концентрация в плазме снижается постепенно, T1/2 - 30 ч. Выводится с желчью 69% (33% - в неизменном виде, 5% - в виде глюкуронида; 21% - в виде норбупренорфина и 2% - в виде его глюкуронида) и почками 30% (1% - в неизменном виде и 9.4% - в виде глюкуронида; 2.7% - в виде норбупренорфина и 11% - в виде его глюкуронида). Показания. Парентерально, сублингвально - острый и хронический болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги. ТТС: хронический болевой синдром (сильной и средней интенсивности). Противопоказания. Гиперчувствительность, физическая лекарственная зависимость, угнетение дыхательного центра. ТТС: беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью. Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, аритмии, сердечно-легочная недостаточность, острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза), печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, судороги, внутричерепная гипертензия, потеря сознания неясного генеза, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, алкогольный психоз, паралитическая кишечная непроходимость, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 18 лет). Дозирование. Сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч. или по мере необходимости; в/м, в/в медленно - по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Разовая доза для детей - 0.25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг. ТТС: при подборе начальной дозы пациентам, не получавшим ранее опиоидные анальгетики или получавшим неопиодные анальгетики - 1-ТТС 35 мкг/ч. Режим дозирования ТТС бупренорфина при переходе от др. опиодных анальгетиков: при предшествующем приеме внутрь дигидрокодеина в дозе 120-240 мг/ч, трамадола 150-300 мг/ч, морфина - 30-60 мг/ч, или парентерально трамадола 100-200 мг/ч, бупренорфина 0.3-0.6 мг/ч, морфина 10-20 мг/ч, или сублингвально бупренорфина 0.4-0.8 мг/ч применяют 1-ТТС бупренорфина со скоростью высвобождения 35 мкг/ч; при предшествующем приеме перорально дигидрокодеина до 360 мг/ч, трамадола до 450 мг/ч, морфина до 90 мг/ч, или парентерально трамадола до 300 мг/ч, бупренорфина до 0.9 мг/ч, морфина до 30 мг/ч, или сублингвально бупренорфина до 1.2 мг/ч - 1-ТТС бупренорфина 52.5 мкг/ч; при предшествующем приеме перорально трамадола до 600 мг/ч, морфина до 120 мг/ч, парентерально трамадола до 400 мг/ч, бупренорфина до 1.2 мг/ч, морфина до 40 мг/ч, или сублингвально бупренорфина до 1.6 мг/ч - 1ТТС бупренорфина 70 мкг/ч; при предшествующем приеме перорально морфина до 240 мг/ч, или парентерально бупренорфина до 2.4 мг/ч, морфина до 80 мг/ч, или сублинвально бупренорфина до 3.2 мг/ч - 2-ТТС бупренорфина 70 мкг/ч. Длительность экспозиции ТТС - 72 ч. Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч. В случае неэффективности обезболивания через 72 ч. следует увеличить дозу повторным наложением ТТС этой же или большей дозировки на. ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу же после снятия защитной пленки, прижимают на 30-с (рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке). Повторное наложение ТТС осуществляют на другое место (повторное наложение на одно и то же место возможно через 6 сут.). Длительность лечения ТТС определяется характером и продолжительностью болевого синдрома. Побочное действие. Тошнота (5-10%), головокружение (5-10%); реже - слабость, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль, депрессия, сонливость, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь, запор; при длительном применении - привыкание, опиоидная зависимость. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз (при значительной гипоксии - мидриаз), снижение АД, гипотермия, угнетение дыхания, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, налоксон, адекватная вентиляция легких, поддержание адекватной вентиляции легких и деятельности ССС, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС и дыхание наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, антипсихотических седативных, снотворных ЛС, общих анестетиков, этанола, ингибиторов МАО. Налоксон предупреждает угнетающее действие бупренорфина на дыхание, но не всегда даже в высоких дозах эффективно устраняет уже развившийся эффект. Наркотические анальгетики (в т.ч. морфин, фентанил, тримеперидин, а также агонисты-антагонисты - налбуфин, буторфанол) ослабляют анальгезирующий эффект бупренорфина и могут провоцировать синдром "отмены" у пациентов с опиоидной зависимостью. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При беременности и лактации применение возможно по жизненным показаниям. Для обезболивания при родах не применяется из-за низкой эффективности налоксона в случае угнетения дыхания у новорожденного. Не рекомендуется применять при непродолжительных (менее 3 ч.) хирургических вмешательствах. Бусерелин капли назальные, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, спрей назальный дозированный Фармгруппа - противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог. Фармдействие. Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед. уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. Фармакокинетика. Хорошо всасывается из подкожной клетчатки, создавая в плазме эффективные концентрации. При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 - около 3 ч. Биодоступность после в/м введения высокая. TCmax - 2-3 ч. после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед. Показания. Рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках), рак молочной железы, гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО). Противопоказания. Гиперчувствительность, состояние после хирургического удаления семенников (невозможно дальнейшее снижение уровней тестостерона при использовании формы депо), беременность, период лактации. С осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник, артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия. Дозирование. Правила приготовления суспензии и введения препарата. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляется с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном. Флакон осторожно взбалтывается до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном, после чего немедленно делается инъекция. Препарат вводится только в/м. При гормонозависимом раке предстательной железы - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед. При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед.; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность лечения - 4-6 мес. При миоме матки - 4.2 мг, в/м однократно, каждые 4 нед.; лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; продолжительность лечения - перед операцией 3 мес., в остальных случаях - 6 мес. При лечении бесплодия методом ЭКО - 4.2 мг в/м однократно, на 2-й день менструального цикла. Интраназально. При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу вводят равными порциями по 1 дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 ч.) утром, днем и вечером. Лечение препаратом следует начинать в 1 или 2 день менструального цикла. При лечении бесплодия методом ЭКО назначают по 600 мкг/сут, т.е. по 1 дозе (150 мкг) в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) с 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и "слабом" ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить до 2 доз в день или увеличить дозу гонадотропинов. Повторный курс лечения проводится только после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и УЗ-мониторингом. Имплантат - п/к, содержимое аппликатора (6.3 мг) вводить в боковую поверхность живота 1 раз в 2 мес. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, усталость, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, волнение, развитие депрессии или ухудшение ее течения. Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко. Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение потенции и/или либидо. У женщин - сухость влагалища, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). У мужчин (в течение первых 2-3 нед. после первой инъекции) - обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона), гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко - оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, миастения в нижних конечностях, лимфоотек). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение веса. Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией). Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок. Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения. Прочие: в единичных случаях - носовые кровотечения (для назальных лекформ), тромбоэмболия легочной артерии, возникновение или увеличение интенсивности костных болей (у пациентов с метастазами в кости), отеки в области лодыжек и стоп, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, боли в спине, суставах. Местные реакции - жжение, зуд, покраснение или припухлость в месте введения, сухость и боль в носу (при интраназальном применении). Взаимодействие. Снижает эффект гипогликемических ЛС. Одновременное применение с ЛС, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Особые указания. При подтвержденных гормонозависимых опухолях предстательной железы лечение, направленное на подавление образования тестостерона, проводят на протяжении всей жизни больного. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов у мужчин в 1 фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед. до первой инъекции бусерелина-депо и на протяжении 2 нед. после нее. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес. применения препарата необходимо применять др. методы (негормональные) контрацепции. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. При интраназальном способе применения возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Буспирон таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не влияет на действие этанола. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед. Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 90%, связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и глюкуронирования. Основным фармакологически активным метаболитом является 1-пиримидинилпиперазин. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде. 18-38% выделяется через ЖКТ. T1/2 буспирона - 2.4-2.7 ч., а активного метаболита - 4.8 ч. Проникает в грудное молоко. Показания. Тревожные расстройства, панические атаки, ВСД, алкогольная абстиненция (в качестве вспомогательной терапии), легкая депрессия (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, миастения, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, рекомендуемая начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 5 мг/сут. каждые 2-3-дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Разовая доза не должна превышать 30 мг, максимальная суточная - 60 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, редко - экстрапирамидные расстройства. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота и др. диспепсические явления. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, миоз, сонливость. Лечение: специфических антагонистов нет, показаны промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия; диализ неэффективен. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с антипсихотическими, гипотензивными, гипогликемическими ЛС, антидепрессантами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами. Особые указания. При почечной и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени препарат должен применяться под строгим контролем врача. Обычно таким больным назначают меньшие дозы препарата. Несмотря на то что буспирон практически не усиливает действие этанола и не ухудшает физической и умственной деятельности, во время лечения следует воздержаться от приема этанолсодержащих напитков. У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, лечение буспироном должно начинаться не ранее чем через 14 дней после их отмены. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения). При курсовой терапии этот вопрос решается индивидуально в зависимости от переносимости. Бусульфан таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает более селективное цитостатическое действие в отношении миелоидных клеток, чем производные азотистого иприта и антагонисты фолиевой кислоты. В относительно низких дозах избирательно подавляет рост гранулоцитов. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax после приема внутрь - 1.5-2 ч. Быстро проникает в окружающие ткани (через 5 мин после в/в введения 95% выходит из кровеносного русла). Выводится почками в виде метаболитов; продукты распада, содержащие серу (преимущественно метансульфоновая кислота), выводятся почками интенсивней, чем продукты деградации алкилирующей части молекулы. При повторных введениях кумулирует в плазме. Показания. Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз. Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, панцитопения; состояние после радио- или химиотерапии опухолей; бластная трансформация; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (исключая применение по жизненным показаниям). С осторожностью. Оспа ветряная, опоясывающий лишай, подагра, нефроуролитиаз, эпилепсия, ЧМТ (в т.ч. в анамнезе). Дозирование. Внутрь. При обострении хронического миелолейкоза с умеренной спленомегалией и числом лейкоцитов до 200 тыс./мкл, при эритремии и тромбоцитемии - 4-6 мг/сут. (60 мкг/кг) в 1-3 приема. При резко выраженной спленомегалии и большем числе лейкоцитов - 8-10 мг в 2-3 приема. При уменьшении количества лейкоцитов до 40-50 тыс./мкл - максимальная суточная доза - 4 мг; курс лечения - 3-5 нед. Высшие дозы: разовая - 6 мг, суточная - 10 мг; поддерживающая доза - 0.5-2 мг/сут. Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая); сосудистая дистония, уртикальная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, "аллопуриноловая сыпь", сухость кожи (до полного агидроза), сухость слизистой оболочки полости рта, хейлоз, катаракта, гинекомастия, миастения гравис, геморрагический цистит; аменорея, дисменорея, гиперурикемия, стоматит, снижение АД, снижение аппетита, чрезмерная утомляемость или слабость, снижение массы тела; повышение давления в нижней полой вене (в т.ч. на фоне окклюзии "печеночных" вен), сопровождающееся варикозным расширением вен пищевода; атрофия гепатоцитов. При длительном лечении - интерстициальный фиброз легких, кальциноз легких. При применении в высоких дозах - гипербилирубинемия, желтуха, веноокклюзионная болезнь печени, фиброз печени с гепатоцеллюлярной атрофией и некрозом печени; аменорея, снижение половой функции у мужчин, азооспермия, атрофия тестикул; хромосомные аберрации в клетках; слабость, тошнота, рвота, диарея, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гиперпигментация кожи, судороги. Взаимодействие. Меркаптопурин, азатиоприн усиливают угнетающее влияние на кроветворение. Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови в период индукции ремиссии - 1 раз в неделю, при проведении поддерживающей терапии - 1 раз в месяц. Лечение прекращают при снижении числа лейкоцитов до 2-2.5 тыс./мкл или тромбоцитов - до 100 тыс./мкл. Пациентам с гиперурикемией и/или гиперурикозурией необходима коррекция этих состояний до начала лечения бусульфаном. Детям назначают препарат в исключительно редких случаях. Бутамират капли для приема внутрь [для детей], сироп, сироп [для детей], таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противокашлевое средство центрального действия. Фармдействие. Противокашлевое средство, обладает прямым влиянием на кашлевой центр, оказывает отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. TCmax после приема внутрь 150 мг сиропа - 1.5 ч., Cmax - 6.4 мкг/мл, а при приеме таблетки депо (50 мг) - 9 ч. и 1.4 мкг/мл соответственно. T1/2-для сиропа - 6 ч., для таблеток депо - 13 ч. Не кумулирует. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Сухой кашель любой этиологии: кашель в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, коклюш. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации. Детский возраст до 2 мес. - капли, до 3 лет - сироп, до 12 лет - таблетки депо. Дозирование. Перед, во время и после оперативного вмешательства взрослым - в/в по 10-20 мг или в/м до 50 мг/сут. Перед оперативным вмешательством назначают внутрь 20 мг. Капли: детям 6-12 мес. (8 кг) - по 10 кап. 4 раза в день; 1-3 лет (10-15 кг) - по 15 кап. 4 раза в день; старше 3 лет - по 25 кап. 4 раза в день. Сироп: детям 1-3 лет (10-15 кг) - 5 мл 3 раза в день; 3-6 лет (15-22 кг) - 10 мл 3 раза в день; 6-9 лет (22-30 кг) - 15 мл 3 раза в день; старше 9 лет (40 кг) - 15 мл 4 раза в день. Взрослым - 30 мл 3 раза в день. Драже: детям 6-12 лет - по 5 мг 2 раза в день; детям старше 12 лет - по 5 мг 3 раза в день; взрослым - по 10 мг 2-3 раза в день. Драже-форте (20 мг) - взрослым, перед приемом пищи, не разжевывая, по 1 драже через каждые 8-12 ч. Побочное действие. Экзантема, тошнота, диарея, головокружение, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение АД. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, симптоматическая терапия (по показаниям). Особые указания. Больным сахарным диабетом можно назначать препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиропе и каплях использован сорбитол и сахарин, 1 таблетка депо содержит 93 мг лактозы. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол& капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство - альфа- и бета-адреноблокатор. Фармдействие. Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор; снижает внутриглазное давление, уменьшает продукцию водянистой влаги и облегчает ее отток. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка. Снижение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума через 4-6 ч; длительность действия - 24 ч. Показания. Открыто- и закрытоугольная глаукома, вторичная глаукома. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. ХОБЛ, бронхиальная астма, ХСН, брадикардия, AV блокада II-III ст.; кардиогенный шок, сахарный диабет 1 типа, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 1% раствора 2-3 раза в сутки. В начале лечения назначают 1% раствор, при недостаточной выраженности снижения внутриглазного давления переходят на 2% раствор. Побочное действие. Брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота; местные реакции - жжение (в течение 15-20-с); аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница). Взаимодействие. Усиливает действие пилокарпина и клонидина на внутриглазное давление. При одновременном назначении системных альфа- или бета-адреноблокаторов возможно усиление гипотензивного действия. Особые указания. Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол& раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - альфа- и бета-адреноблокатор. Фармдействие. Неселективный альфа- и бета-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие (относится к антиаритмикам II класса), замедляет ЧСС, расширяет сосуды, снижает ОПСС и уменьшает МОК. Показания. Таблетки - артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмии; компенсированная ХСН (в составе комбинированной терапии). Раствор для инъекций - гипертонический криз. Противопоказания. Гиперчувствительность; ХОБЛ, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, брадикардия, AV блокада II-III ст.; кардиогенный шок, артериальная гипотензия; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучена). С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, сахарный диабет типа 1. Дозирование. Внутрь, по 10 мг 3-4 раза в день, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 10-20 мг/сут, до суточной дозы 80-120 мг, максимальная суточная доза - 240 мг. При ХСН начальная доза 5 мг 3 раза в день, при хорошей переносимости дозу увеличивают на 15 мг/сут. до достижения суточной дозы 45-60 мг. В/в струйно, 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в течение 1 мин.; при необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин до появления эффекта. Максимальная доза - 50-100 мг. В/в капельно, 50 мг (5 мл 1% раствора) в 200 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы со скоростью 0.5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора). Побочное действие. Брадикардия, чрезмерное снижение АД, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада; бронхоспазм; повышение сократимости миометрия; сухость во рту, гастралгия, тошнота; головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница). Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Альфа- и бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие. Особые указания. Во время лечения не следует носить контактные линзы. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол + Клонидин& капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Клонидин и проксодолол снижают внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Эффект наступает через 15-30 мин после инстилляции, достигает максимума через 2-6 ч. и сохраняется 24 ч. Не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местнораздражающего действия. Показания. Глаукома (открытоугольная, закрытоугольная, вторичная (I-II ст.) - при неэффективности монотерапии проксодололом или клофелином. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХОБЛ, ХСН, брадикардия, AV блокада, беременность. Дозирование. В конъюнктивальный мешок, по 1 кап. 2 раза в сутки; при необходимости в сочетании с пилокарпином, 1-3 раза в сутки. Побочное действие. Снижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость, слабость, головокружение. Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Бутилгидрокситолуол& линимент Фармгруппа - антиоксидантное средство. Фармдействие. Антиоксидантное средство, стимулирует процессы регенерации. При местном применении подавляет свободнорадикальные реакции. Показания. 10% линимент - рак и папилломатоз мочевого пузыря (в предоперационном периоде с целью уменьшения размеров опухоли и борьбы с перифокальным воспалительным процессом; в комбинации с лучевой терапией опухолей мочевого пузыря с целью уменьшения размеров опухоли и лечения ранних лучевых циститов); поздние лучевые повреждения мочевого пузыря; цистит, осложняющий течение опухоли мочевого пузыря; как самостоятельный метод лечения в случаях невозможности хирургического вмешательства и лучевой терапии. 5% линимент - поверхностные ожоги, отморожения I-II ст. (лечение, профилактика), длительно не заживающие, трофические и лучевые язвы, вялозаживающие раны. Противопоказания. Гиперчувствительность, прорастание опухоли в перивезикальную клетчатку, метастазирование опухоли, массивная гематурия, азотемия, острый пиелонефрит, пузырно-мочеточниковый рефлюкс. С осторожностью. Опухоль в области шейки мочевого пузыря, в связи с опасностью травмирования опухоли при многократных катетеризациях. Дозирование. При раке и папилломатозе мочевого пузыря - в виде внутрипузырных инстилляций. Для этого непосредственно перед применением 10 мл линимента разводят в 25-30 мл 0.25-1% раствора прокаина до консистенции, пригодной для внутрипузырного введения, а затем полученный раствор (35-40 мл) вводят шприцем по катетеру в предварительно опорожненный мочевой пузырь. До инстилляции рекомендуется произвести промывание пузыря антисептическим раствором. Больной должен удерживать препарат в мочевом пузыре до очередного мочеиспускания, желательно не менее 2-3 ч. В случаях болезненной реакции на введение катетера, при отсутствии механических сужений мочеиспускательного канала, допустимо введение бутилгидрокситолуола через уретру под давлением (по Жане). Инстилляции производят ежедневно. Курс лечения для получения противовоспалительного эффекта - 10-15 инстилляций, противоопухолевого - не менее 25. В случае отсутствия улучшения в указанные сроки лечение отменяют; при обнаружении уменьшения размеров поражения лечение может быть продолжено в течение 30-45 дней. При необходимости курсы инстилляций повторяют. Местно, 5% линимент тонким слоем наносится на рану или повязку. Повязка меняется ежедневно. Курс при ожогах, отморожениях - 7-10 дней; при лечении язв - 20-30 сут. Для профилактики отморожений наносят тонким слоем на открытые части лица 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции (зуд и гиперемия кожи вокруг язвы), при внутрипузырном введении не вызывает системных побочных явлений. При многократной катетеризации - уретрит, простатит, орхиэпидидимит, влажный некроз. Бутоконазол крем вагинальный Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Производное имидазола, обладает фунгицидной активностью против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. Вагинальный крем является эмульсией типа "вода в масле", поэтому придает биоадгезивное свойство носителю бутоконазола. При интравагинальном применении бутоконазол находится на слизистой оболочке влагалища в течение 4-5 дней. Фармакокинетика. При интравагинальном введении абсорбируется около 1.7% введенной дозы. TСmax - 13 ч., Сmax 2-18.6-нг/мл. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и желчью. Показания. Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Интравагинально. Содержимое одного аппликатора (около 5 г) вводится во влагалище в любое время суток однократно. Побочное действие. Жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота. Особые указания. Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза. Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения. Препарат содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины (в т.ч. презервативы или внутривлагалищные диафрагмы), поэтому в течение 72 ч. после применения не рекомендуется использовать вышеуказанные средства контрацепции. Применение бутоконазола в период беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка. Буторфанол раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист. Фармдействие. Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин., максимальная активность - через 30-60 мин., длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды, вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС. Начало эффекта после в/м введения - 10-30 мин., в/в - 2-3 мин., время достижения максимального эффекта после в/м введения - 30-60 мин., в/в - 30 мин., продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении - 3-4 ч., в/в - 2-4 ч. Фармакокинетика. Абсорбция из места в/м инъекции высокая. TCmax в плазме - 20-40 мин., Cmax - 2.2-нг/мл; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после в/м введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. T1/2-у молодых пациентов - 4.7 ч., у пожилых - 6.6 ч., у больных с почечной недостаточностью - 10.5 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%. Показания. Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов. Противопоказания. Гиперчувствительность, острое угнетение дыхания; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи). С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения ритма сердца, судороги, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия, ЧМТ, дыхательная недостаточность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотиреоз, алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, возраст до 18 лет или старше 65 лет. Категория действия на плод. C Дозирование. При болевом синдроме - 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч. (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии, - 4-12.5 мг. Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед. (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч., последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч. до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены. Побочное действие. Со стороны ЦНС и органов чувств: более часто - сонливость (40%); менее часто - головокружение, усталость, общая слабость, головная боль (3%), дисфория; редко (менее 1%) - тревожность, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, эйфория, угнетение ЦНС, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, парестезии. Со стороны ССС: менее часто - снижение АД, тахикрадия; редко (менее 1%) - аритмия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: менее часто - анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко (менее 1%) - запор, сухость во рту, раздражение ЖКТ, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь (в т.ч. на лице), крапивница, гиперемия лица, бронхоспазм, кожный зуд. Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Прочие: менее часто - потливость. Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона. Взаимодействие. Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4-от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч., характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила). Особые указания. У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов. В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м. Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта. Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы. Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол. (Бэби-Сед) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Повышенная нервная возбудимость, раздражительность, плаксивость, нарушения сна у детей старше 7 лет. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 15 мин до еды, по 5 гранул утром. Курс лечения - 1.5-2 нед. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом от 2 нед. до 3 мес., а затем переходят на поддерживающую терапию - прием препарата 1-2 раза в неделю. Побочное действие. Не вывлены. Вазелин& мазь для наружного применения Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Дерматопротекторное средство, оказывает смягчающее действие. Показания. Перед постановкой банок, сухость кожи (в т.ч. вокруг естественных отверстий), перед проведением лечебных процедур (смазывают наконечник клизмы, газоотводной трубки). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на предварительно очищенную кожу. Побочное действие. Аллергические реакции, раздражение в месте нанесения. Вакцина антирабическая& лиофилизат, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Вакцинный вирус бешенства штамм Внуково-32, выращенный в первичной культуре клеток почек сирийских хомячков, инактивированный ультрафиолетовыми лучами и формалином, концентрированный и очищенный методом ультрафильтрации с последующей очисткой через пористые кремнеземы и ультрацентрифугирования или ионообменной хроматографии. Стабилизаторы - желатоза и сахароза. 1 доза (1 мл) содержит не менее 2.5 ME. Фармдействие. Индуцирует выработку иммунитета против вируса бешенства. Показания. Лечебно-профилактическая (контакт и укусы людей бешенными, подозрительными на бешенство или неизвестными животными) или профилактическая иммунизация лиц, выполняющих работы по отлову и содержанию безнадзорных животных; ветеринаров, охотников, лесников, работников боен, таксидермистов, лиц, работающих с "уличным" вирусом бешенства. Противопоказания. Лечебно-профилактическая иммунизация: отсутствуют. Профилактическая иммунизация: острые инфекционные и неинфекционные заболевания, хронические заболевания в ст. обострения или декомпенсации, системные аллергические реакции на предшествующее введение вакцины (генерализованная сыпь, отек Квинке), аллергические реакции на антибиотики, беременность. Дозирование. В/м в дельтовидную мышцу плеча, детям до 5 лет - в верхнюю часть переднебоковой поверхности бедра. Введение вакцины в ягодичную область не допускается. Содержимое ампулы с вакциной растворяют в 1 мл воды для инъекций в течение не более 5 мин Хранение растворенной вакцины более 5 мин не допускается. Схема профилактической иммунизации: первичная иммунизация - по 1 мл 3 инъекции в 0, 7 и 30-й день, первая ревакцинация через 1-год - однократно 1 мл, последующие ревакцинации каждые 3 года - однократно 1 мл. Схема лечебно-профилактических прививок антирабической вакциной и антирабическим иммуноглобулином: нет повреждений и ослюнения кожных покровов, нет прямого контакта, животное больно бешенством - лечение не назначается. Ослюнение неповрежденных кожных покровов, ссадины, одиночные поверхностные укусы или царапины туловища, верхних и нижних конечностей (кроме головы, лица, шеи, кисти, пальцев руки ног, гениталий), нанесенные домашними и сельскохозяйственными животными - начать лечение немедленно: по 1 мл в 0, 3, 7, 14, 30 и 90-й день. Если в течение 10 сут. наблюдения за животным оно остается здоровым, то лечение прекращают (т.е. после 3 инъекции). Во всех др. случаях, когда невозможно наблюдение за животным, (убито, погибло, убежало, исчезло и др.) лечение продолжают по указанной схеме. Любые ослюнения слизистых оболочек, любые укусы головы, лица, шеи, кисти, пальцев рук и ног, гениталий; множественные укусы и глубокие одиночные укусы любой локализации, нанесенные домашними и сельскохозяйственными животными, любые ослюнения и повреждения, нанесенные дикими плотоядными животными, летучими мышами и грызунами - немедленно начинают комбинированное лечение: гетерологичный (лошадиный) антирабический иммуноглобулин 40 ME/кг, гомологичный (человеческий) антирабический иммуноглобулин 20 ME/кг в 0-й день и антирабическая вакцина по 1 мл в 0, 3, 7, 14, 30 и 90 день. В случаях, когда имеется возможность наблюдения за животным, и оно в течение 10 суток остается здоровым, лечение прекращают (т.е. после 3 инъекции). Во всех остальных случаях, когда невозможно наблюдение за животным, лечение продолжают по указанной схеме. Оба препарата вводятся одновременно (сначала вводится антирабический иммуноглобулин, затем антирабическая вакцина; в разные места). Антирабический иммуноглобулин назначают как можно раньше после контакта с бешенным, подозрительным на бешенство или неизвестным животным, но не позднее 3 сут. после контакта. Антирабический иммуноглобулин не применяется после введения антирабической вакцины. Как можно большая часть рассчитанной дозы антирабического иммуноглобулина должна быть инфильтрирована в ткани вокруг ран и в глубине ран. Если анатомическое расположение повреждения (кончики пальцев и др.) не позволяет ввести всю дозу антирабического иммуноглобулина в ткани вокруг ран, то остаток вводят в/м (ягодичные мышцы, верхняя часть бедра, плеча). Локализация введения иммуноглобулина должна отличаться от места введения вакцины. Дозы и схемы иммунизации одинаковы для детей и взрослых. Побочное действие. Местные: незначительная припухлость, гиперемия, зуд, увеличение регионарных лимфоузлов. Общие: недомогание, головная боль, слабость, гипертермия, редко - неврологические симптомы. Взаимодействие. Вакцинацию против бруцеллеза проводят не ранее чем через 1 мес. после введения др. профилактических прививок или за 1 мес. до них. Допускается одновременная накожная вакцинация живыми вакцинами против бруцеллеза с вакцинацией против ку-риккетсиоза, туляремии и чумы. Особые указания. Вакцинированный должен находиться под медицинским наблюдением не менее 30 мин В случае развития неврологических симптомов после введения вакцины пациента необходимо срочно госпитализировать, назначают симптоматическую терапию, гипосенсибилизирующие и антигистаминные ЛС. Места для проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. После курса иммунотерапии выдается справка с указанием типа и серии препаратов, курса прививок, поствакцинальных реакций. Антирабическая помощь состоит из местной обработки ран, царапин и ссадин, введения антирабической вакцины или одновременного применения антирабического иммуноглобулина и антирабической вакцины. Местная обработка ран, царапин и ссадин чрезвычайно важна, и ее необходимо проводить немедленно или как можно раньше после укуса или повреждения: раневую поверхность обильно промывают водой с мылом (или детергентом), а края раны обрабатывают 70% этанолом или 5% настойкой йода. При наличии показаний к применению антирабического иммуноглобулина его используют непосредственно перед наложением швов. По возможности следует избегать наложения швов на рану. Наложение швов показано исключительно в следующих случаях: при обширных ранах - несколько наводящих кожных швов после предварительной обработки раны; по косметическим показаниям (наложение кожных швов на раны лица); прошивание кровоточащих сосудов в целях остановки наружного кровотечения. После местной обработки повреждений немедленно начинают лечебно-профилактическую иммунизацию. Курс лечения вакциной назначают независимо от срока обращения пострадавшего за помощью, даже через несколько месяцев после контакта с больным, подозрительным на бешенство или неизвестным животным (кроме антирабического иммуноглобулина). Для лиц, получивших ранее полный курс лечебно-профилактических или профилактических прививок, с окончания которого прошло не более 1 года, назначают 3 инъекции вакцины по 1 мл в 0, 3, 7 день; если прошел 1-год и более или был проведен неполный курс иммунизации, то в соответствии с приведенной схемой лечебно-профилактических прививок. ГКС и иммунодепрессанты могут привести к неэффективности вакцинотерапии. Поэтому в случаях проведения вакцинации на фоне приема ГКС и иммунодепрессантов определение концентрации вируснейтрализующих антител является обязательным. При отсутствии вируснейтрализующих антител проводится дополнительный курс лечения. Вакцинирующийся должен быть проинформирован, что ему запрещается употребление каких-либо спиртных напитков в течение всего курса прививок и 6 мес. после его окончания. Следует также избегать переутомления, переохлаждения, перегревания. При острых инфекционных и неинфекционных заболеваниях, хронических заболеваниях в ст. обострения или декомпенсации прививки проводят не ранее 1 мес. после выздоровления (ремиссии). Не пригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью, маркировкой, а также при изменении цвета и прозрачности, при истекшем сроке годности или неправильном хранении. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом выполнении правил асептики. Перед введением гетерологичного антирабического иммуноглобулина необходимо проверить индивидуальную чувствительность пациента к лошадиному белку. Вакцина бруцеллезная& лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения и накожного нанесения, суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Культура живых микробов вакцинного штамма Вrucella abortus 19 вА. Фармдействие. Через 20-30 дней после вакцинации обеспечивает развитие иммунитета продолжительностью 10-12 мес., максимальная напряженность иммунитета сохраняется 5-6 мес. Вакцинацию следует проводить не позднее чем за 3-4 нед. до начала работы, связанной с риском заражения. Показания. Профилактика бруцеллеза козье-овечьего типа у взрослых: лица, выполняющие работы по заготовке, хранению, обработке сырья и продуктов животноводства, полученных из хозяйств, где регистрируются заболевания скота бруцеллезом; по убою скота, больного бруцеллезом, по заготовке и переработке полученных от него мяса и мясопродуктов; животноводы, ветеринарные работники, зоотехники в хозяйствах энзоотичных по бруцеллезу; лица, работающие с живыми культурами возбудителя бруцеллеза. Противопоказания. Перенесенный бруцеллез, положительная серологическая или кожно-аллергическая реакция на бруцеллез, острые (инфекционные и неинфекционные) заболевания, хронические заболевания в ст. обострения (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления или ремиссии), иммунодефицит (первичный и вторичный), одновременный прием ГКС, антиметаболитов, химио- и лучевая терапия (вакцинацию проводят не ранее, чем через 6 мес. после окончания лечения), системные заболевания соединительной ткани, злокачественные новообразования, злокачественные болезни крови, распространенные рецидивирующие заболевания кожи, аллергические заболевания (бронхиальная астма, анафилактический шок, отек Квинке в анамнезе), беременность, период лактации. Дозирование. Однократно накожно и п/к. Одна доза при накожном введении - 2 кап. (содержит 10 млрд микробных клеток), при п/к введении - 0.5 мл (содержит 400 млн. микробных клеток). Ревакцинацию проводят через 10-12 мес. накожно, используя половинную дозу (5 млрд микробных клеток). Накожно: препарат разводят 0.9% раствором NaCl, который вносят в ампулу стерильным шприцем с иглой из расчета 0.1 мл (2 кап) на 1 прививочную дозу. Ампулу встряхивают до образования равномерной суспензии. Время растворения вакцины не должно превышать 1 мин Растворенный препарат не должен содержать осадка или хлопьев. Наружную поверхность средней трети плеча, обрабатывают этанолом или смесью этанола с эфиром; применение дезинфицирующих растворов не допускается. После испарения этанола и эфира, не прикасаясь к коже, наносят 2 капли вакцины на расстоянии 30-40 мм друг от друга, кожу натягивают и стерильным скарификатором проводят через каждую нанесенную каплю вакцины 6 насечек (3 продольных и 3 поперечных) длиной 10 мм каждая с расстоянием между насечками 3 мм. Насечки не должны кровоточить, кровь должна выступать только "росинками". Плоской стороной скарификатора втирают вакцину в насечки в течение 30-с и дают подсохнуть 5 мин. При ревакцинации применяют половинную дозу, т.е. 1 кап. вакцины, через которую делают 6 насечек. П/к: прививочная доза препарата в 25 раз меньше, чем при накожной вакцинации; разведение вакцины производят из расчета 12.5 мл 0.9% раствора NaCl на одну дозу вакцины для накожного применения (п/к доза - 0.5 мл S 25 = 12.5 мл). Препарат, содержащийся в ампуле, растворяют так же, как для накожной вакцинации, после чего полученную суспензию переносят в стерильный флакон для инъектора, в который вносят необходимый объем растворителя (например, если в ампуле содержится 7 накожных доз вакцины, то содержимое должно быть суспендированным в 12.5 мл S 7, т.е. в 87.5 мл). Вакцинацию проводят в область наружной поверхности плеча на границе между верхней и средней третью. Место введения обрабатывают так же, как и при накожном способе введения. Вакцину вводят в объеме 0.5 мл при режиме работы инъектора, рассчитанном на п/к введение (согласно Инструкции по применению инъектора БИ-ЗМ и противоинфекционным протектором ППИ-2). Перед вакцинацией в обязательном порядке определяют наличие специфического иммунитета с помощью одной из серологических или кожно-аллергических реакций. Вакцинации подлежат лица с отрицательной реакцией. Побочное действие. Местная реакция при накожной вакцинации (может появиться через 24-48 ч.): гиперемия, инфильтрат кожи или образование розово-красных узелков по ходу насечек, иногда сливающихся в валик или образующих небольшую припухлость. При безыгольном методе введения (через 12-24 ч.) на месте инъекции могут появиться гиперемия, инфильтрат диаметром до 25 мм, слабая болезненность. Общая реакция возникает в первые сутки у 1-2 % привитых: недомогание, головная боль, повышение температуры тела до 37.5-38 град. С, анафилактический шок. Взаимодействие. Вакцинацию против бруцеллеза проводят не ранее чем через 1 мес. после введения др. профилактических прививок или за 1 мес. до них. Допускается одновременная накожная вакцинация живыми вакцинами против бруцеллеза с вакцинацией против ку-риккетсиоза, туляремии и чумы. Особые указания. Категорически запрещается вводить п/к вакцину, разведенную для накожного применения. Учитывая возможность развития анафилактического шока у отдельных высокочувствительных лиц, вакцинированный должен находиться под медицинским наблюдением не менее 30 мин Помещения, где проводится вакцинация должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день вакцинации проводит опрос и осмотр прививаемого с обязательной термометрией. При температуре выше 37 град. С вакцинация откладывается. В случае необходимости проводят необходимое лабораторное обследование. Не подлежит применению вакцина, целостность упаковки которой повреждена, с измененными физическими свойствами (посторонние примеси, не растворяющиеся хлопья), с истекшим сроком годности, при нарушении режима хранения. Вскрытие ампул и процедуру введения препарата осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Разведенная вакцина, сохраняемая с соблюдением правил асептики, может быть использована в течение 2 ч. Неиспользованную вакцину уничтожают кипячением в течение 30 мин. Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием наименования препарата, даты прививки, дозы, названия предприятия-изготовителя препарата, номера серии, реакции на прививку. О случаях повышенной реактогенности или развития поствакцинальных осложнений следует сообщить по телеграфу или телефону в ГИСК им. Л.А. Тарасевича с последующим представлении медицинской документации. Вакцина брюшнотифозная& лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, раствор для подкожного введения, суспензия для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Раствор капсульного полисахарида, извлеченного из супернатанта культуры Salmonella typhi, очищенного ферментативными физико-химическими методами. В 1 дозе (0.5 мл) содержится 25 мкг Ви-антигена. Фармдействие. Индуцирует развитие выраженного иммунного ответа, сероконверсию через 1-2 нед. антител к Ви-антигену, играющему ключевую роль в развитии брюшнотифозной инфекции; невосприимчивость к инфекции сохраняется в течение 2 лет. Ревакцинация проводится через каждые 2 года. Препарат хорошо переносится, апирогенен. Реакции на введение вакцины довольно редки и расцениваются как слабые. Показания. Профилактика брюшного тифа у взрослых. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Однократно, п/к в наружную поверхность верхней трети плеча. Прививочная доза - 0.5 мл. Особые указания. Вакцина содержит консервант - фенол в конечной концентрации не более 0.25%. Вакцину хранят при температуре 2-8 град. С. Вакцина БЦЖ для иммунотерапии рака мочевого пузыря& лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Живые микобактерии вакцинного штамм БЦЖ-1, лиофилизированные в 1.5 % растворе натрия глутамината. Фармдействие. Живые микобактерии штамма БЦЖ-1, размножаясь внутриклеточно, приводят к неспецифической стимуляции клеточного иммунного ответа. Показания. Иммунотерапия поверхностного (Та, T1, Tis) paка мочевого пузыря. Профилактика рецидивов рака мочевого пузыря после трансуретрального удаления опухоли. Противопоказания. Туберкулез в анамнезе, диаметр папулы после в/к введения туберкулина в дозе 2-ТЕ (проба Манту) 17 мм и более, иммунодефицитные состояния, острый цистит или макрогематурия (до исчезновения клинических проявлений), тяжелые сопутствующие заболевания в ст. декомпенсации, травматичная катетеризация или появление крови после катетеризации мочевого пузыря (для инстилляции в данный день). Дозирование. Внутрипузырно. За 3-11 сут. до проведения иммунотерапии больному проводят в/к пробу Манту с 2-ТЕ очищенного туберкулина в стандартном разведении. Постановку пробы и учет ответной реакции проводят в соответствии с инструкцией по применению туберкулина. Проба Манту выполняется в противотуберкулезном диспансере или лицами, имеющими специальную справку-допуск. Применение вакцины допускается, если диаметр папулы менее 17 мм. В день проведения БЦЖ-иммунотерапии запрещается парентерально вводить др. ЛС, кроме необходимых по жизненным показаниям. При наличии пиурии, бактериурии, дизурии до начала лечения необходимо провести антибактериальную терапию до полной ликвидации клинических симптомов цистита. Профилактику рецидивов поверхностного рака мочевого пузыря: рекомендуется начинать не ранее чем через 3 нед. после удаления опухоли. Катетеризацию мочевого пузыря производят эластичным катетером, не травмируя слизистую оболочку уретры и мочевого пузыря. После опорожнения мочевого пузыря его следует промыть стерильным 0.9% раствором NaCl и убедиться, что в промывной жидкости отсутствует примесь крови. После этого дозу вакцины разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl и вводят по катетеру в мочевой пузырь. Раствор удерживается в мочевом пузыре в течение 2 ч. Желательно, чтобы в течение этого времени пациент менял положение тела для равномерного контакта вакцины со стенками мочевого пузыря. Через 2 ч. мочевой пузырь опорожняется в емкость, содержащую не менее 500 мл дезинфицирующего раствора (5% хлорамин), время экспозиции 6 ч. Рекомендуемая разовая доза вакцины - 100-120 мг 1 раз в неделю. Курс иммунопрофилактики - 6 еженедельных инсталляций. В дальнейшем возможно проведение поддерживающей иммунотерапии по 100-120 мг внутрипузырно 1 раз в 3 мес. до 2 лет. Лечение карциномы in situ и папиллярного поверхностного рака мочевого пузыря: инсталляции следует начинать не ранее чем через 3 нед. после биопсии опухоли. Методика введения препарата в мочевой пузырь аналогична описанной выше. Разовая доза - 100-120 мг 1 раз в неделю. Индукционный курс - 6 еженедельных инсталляций. Через 3-4 нед. после окончания лечения проводится контрольное обследование. При неполной регрессии опухоли или положительном результате цитологического исследования мочи целесообразно проведение второго курса. Проведение более двух индукционных курсов БЦЖ-терапии нецелесообразно. При полной регрессии опухоли возможно проведение поддерживающей иммунотерапии по 100-120 мг 1 раз в 3 мес. до 2 лет. Побочное действие. Дизурия (80%), макрогематурия (40%) появляются после 2-3 введений БЦЖ, начинаются через 2-3 ч. после введения и продолжаются в течение 1-2 сут.С увеличением количества инстилляций выраженность побочных реакций может нарастать. Проходят, как правило, самостоятельно или может быть проведено симптоматическое лечение. Повышение температуры тела в день инстилляции (40%), не превышающее 38.5 град. С, продолжительностью не более 48 ч. Специального лечения не требует; могут быть назначены жаропонижающие ЛС. Острый цистит (20%), не проходящий к моменту следующей инстилляции. В таких случаях лечение вакциной должно быть прервано. После исключения бактериального цистита немикобактериальной этиологии назначается терапия противотуберкулезными ЛС до исчезновения симптомов и в течение 2 нед. после нормализации состояния. БЦЖ-терапия может быть продолжена в дозе, составляющей 10-30% от первоначальной. Симптоматический гранулематозный цистит, простатит, эпидидимит (3-5%), что требует отмены препарата. Проводят терапию изониазидом (300 мг/сут.) и рифампицином (600 мг/сут.) в течение 3 мес. У ряда больных развитие гранулематозных инфильтратов в области устьев мочеточников может привести к нарушению пассажа мочи из верхних отделов мочевыводящих путей и потребовать временного их дренирования. Редко - гранулематозное поражение паренхимы почки. Дальнейшая БЦЖ-терапия противопоказана. Проводят терапию изониазидом (300 мг/сут.), рифампицином (600 мг/сут.) и этамбутолом (1200 мг/сут.) до 6 мес. Аллергические реакции (менее 1%): кожная сыпь, артрит, артралгия. Иммунотерапия должна быть прекращена. Назначают НПВП и антигистаминные препараты. В единичных случаях - БЦЖ-сепсис: острое начало с повышением температуры тела выше 38.5 град. С, озноб, резкое ухудшение общего состояния, иногда - снижение АД. Быстро развивается печеночная и почечная недостаточность. При рентгенографии грудной клетки могут выявляться очаговые изменения и инфильтраты в легких. Иммунотерапия вакциной должна быть прекращена. После взятия проб для бактериологических исследований начинают лечение: изониазид (300 мг/сут.), рифампицин (600 мг/сут.) и этамбутол (1200 мг/сут.), антибактериальный препарат широкого спектра действия для лечения возможного уросепсиса нетуберкулезной этиологии. Антибактериальную терапию сочетают с применением ГКС (с целью профилактики угрожающей жизни гиперергической реакции). Описаны летальные исходы БЦЖ-сепсиса. Особые указания. Больной должен быть предупрежден о возможных осложнениях БЦЖ-терапии. Побочные реакции и осложнения чаще встречаются у больных с малой емкостью мочевого пузыря (менее 150 мл), после предшествующей лучевой терапии. В развитии системных побочных эффектов ведущее значение принадлежит гематогенному распространению БЦЖ. Как правило, они развиваются после грубых травматичных катетеризаций мочевого пузыря с последующим введением БЦЖ. Генерализации инфекции способствует ослабление иммунитета, обусловленное ВИЧ-инфекцией, приемом иммунодепрессантов и др. причинами. Разведенную вакцину необходимо предохранять от воздействия дневного солнечного света и вводить сразу после разведения. Вакцина герпетическая& лиофилизат для приготовления раствора для внутрикожного введения, суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Инактивированный вирус простого герпеса I и II антигенных типов, полученный путем репродукции в культуре клеток Vero В, лиофилизированный. Содержит гентамицина сульфат не более 40 мкг/мл, стабилизатор - сахароза в конечной концентрации 0.075 г/мл и желатоза в конечной концентрации 0.01 г/мл, формальдегид в конечной концентрации 200 мкг/мл Фармдействие. Стимулирует клеточные механизмы резистентности организма человека к вирусу простого герпеса I и II типов. Показания. Профилактика рецидивов герпетической инфекции. Противопоказания. Гиперчувствительность к гентамицину и др. антибиотикам группы аминогликозидов, герпетическая инфекция в активной стадии (вакцинацию проводят не ранее чем через 5 дней с момента исчезновения клинических проявлений; при офтальмогерпесе - не ранее чем через 1 мес.), острые (инфекционные и неинфекционные) заболевания, хронические заболевания в ст. обострения или декомпенсации, злокачественные новообразования, беременность. Дозирование. В/к в область внутренней поверхности предплечья в разовой дозе 0.2 мл (контроль - образование "лимонной корочки"). Курс вакцинации при герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек - 5 инъекций, которые проводят с интервалом в 7 дней. Больным с осложненной герпетической инфекцией 2-ю и последующие инъекции повторяют с интервалом в 10 дней. Через 6 мес. проводят повторный курс вакцинации (5 инъекций). Содержимое флакона растворяют в 0.3 мл растворителя (вода для инъекций). Для этого растворитель с помощью шприца с иглой вносят во флакон с вакциной, который затем встряхивают до полного растворения содержимого. Побочное действие. Общие: незначительное повышение температуры, слабость. Местная реакция: гиперемия кожи диаметром до 2-см в течение первых суток и слабое кратковременное жжение (нормальная реакция организма на введение вакцины). Особые указания. Вакцинацию проводят в лечебных учреждениях (стационар, диспансер, поликлиника) под контролем врача. Вакцинацию проводят в ст. ремиссии, не ранее чем через 5 дней после полного исчезновения клинических проявлений герпетической инфекции. При возникновении более выраженных местных и общих реакций или обострении основного процесса вакцинацию следует прекратить. Вакцинация может быть продолжена после полного исчезновения клинических проявлений общей реакции на введение вакцины. Все случаи более выраженных местных и общих реакций у больного должны быть обследованы врачом и занесены в соответствующий документ. Растворенный препарат должен представлять собой слегка опалесцирующую жидкость розового цвета. Не пригоден к применению препарат во флаконах с нарушенной целостностью, маркировкой, при изменении цвета, с истекшим сроком годности, при неправильном хранении. Растворенная вакцина хранению не подлежит. Вскрытие флакона, растворение препарата и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики. Вакцина гонококковая& суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Взвесь инактивированной культуры гонококков. Концентрация микробных тел в 1 мл соответствует 10 единицам стандартного образца мутности. Консервант - фенол (0.25%). Фармдействие. Повышает специфическую реактивность организма. Показания. Диагностика (установление излеченности) гонореи. Лечение гонореи (вспомогательный метод): после безуспешной антибиотикотерапии при вялопротекающих рецидивах, при свежих торпидных и хронических формах заболевания, мужчинам с осложненной и женщинам с восходящей гонореей (после стихания острых воспалительных явлений), в гинекологической практике при лечении воспалительных процессов. Противопоказания. Гиперчувствительность, активный туберкулез, органические поражения ССС, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания почек и печени, аллергические заболевания, менструация, истощение, тяжелая анемия, детский возраст (до 3 лет). Дозирование. В/м в верхненаружный квадрант ягодицы с до- и постинъекционной обработкой места инъекции 70% этанолом. При осложненной гонорее начальная доза - 0.2-0.3 мл. При осложнениях, сопровождающихся гипертермией (37 град. С и выше), ухудшением общего состояния организма, резкой болезненностью в пораженном органе, применение вакцины следует прекратить. При торпидной и хронических формах гонореи начальная доза - 0.3-0.4 мл. Инъекции гоновакцины проводят с интервалом в 1-2 сут. в зависимости от реакции, дозу увеличивают каждый раз на 0.15-0.3 мл. Разовая доза может быть увеличена до 1.5-2 мл вакцины, а количество инъекций до 6-8. У детей с 3 лет начальная доза вакцины не должна превышать 0.05-0.1 мл, максимальная однократная доза - 0.5 мл. При установлении излеченности гонореи, а также при обследовании на гонорею больных с хроническими заболеваниями мочеполовых органов в качестве провокации - 0.5 мл вакцины. Если вакцина применялась во время лечения, то для провокации назначается удвоенная последняя терапевтическая доза, но не более 2 мл. В гинекологии используется по схеме: 1-й день - 0.3 мл; затем, ежедневно увеличивая дозу на 0.1 мл, доводят до 1 мл, после чего, ежедневно снижая дозу на 0.1 мл, доводят ее до 0.3 мл. Побочное действие. Общие: недомогание, повышение температуры тела, головная боль, общая слабость. Очаговые: усиление выделений, болезненность в пораженных органах, помутнение мочи. Местные: болезненность в месте инъекции. Особые указания. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день прививки проводит опрос и осмотр больного с обязательной термометрией. Перед набором в шприц ампулу с вакциной необходимо встряхнуть для получения однородной взвеси. Вскрытая ампула хранению не подлежит. Больным гонореей в амбулаторных условиях вакцинотерапия назначается одновременно с антибиотикотерапией. В условиях стационара антибиотики назначают после окончания или в конце вакцинотерапии. Непригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью или маркировкой, при изменении физических свойств (изменение цвета, наличие не разбивающегося при встряхивании осадка), при наличии посторонних включений, несоблюдении условий хранения. О случаях повышенной реактогенности или развития поствакцинальных осложнений следует сообщать по телефону (факсу) или телеграфу в ГИСК им. Л.А. Тарасевича с последующим представлением медицинской документации. Вакцина дизентерийная& (Шигеллвак) Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Раствор липосахарида, извлеченный из культуры Shigella sonnei, очищенный ферментативными и физико-химическими методами. Фармдействие. Формирует специфическую устойчивость к Shigella sonnei, стимулирует появление специфических антител, обеспечивающих через 2-3 нед. невосприимчивость к инфекции в течение 1 года. Показания. Дизентерия Зонне (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. на предшествующее введение дизентерийной вакцины), острый период инфекционных и неинфекционных заболеваний, обострения хронических заболеваний, период реконвалесценции или ремиссии в течение 1 мес. после острого периода заболевания, беременность, детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Взрослым и детям в возрасте от 3 лет и старше - п/к (глубоко) или в/м в наружную поверхность верхней трети плеча - по 50 мкг (0.5 мл) однократно. При необходимости ежегодно проводят ревакцинацию в той же дозе. Вскрытие ампул и процедуру введения препарата осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Препарат из вскрытой ампулы должен быть использован немедленно. Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием наименования препарата и даты прививки, дозы, предприятия-изготовителя, номера серии и реакции на прививку. Побочное действие. Редко (в течение первых суток после иммунизации) - гипертермия (в 3-5% случаев - субфибрилитет в течение 24-48 ч.), головная боль, местные реакции (гиперемия, болезненность в месте инъекции). Взаимодействие. Вакцинацию можно проводить в один день с др. профилактическими прививками инактивированными препаратами или с интервалом после последней прививки не менее 1 мес. Особые указания. Профилактическая вакцинация рекомендуется для работников инфекционных стационаров и бактериологических лабораторий; лиц, занятых в сфере общественного питания и коммунального благоустройства; детей, посещающих детские учреждения и отъезжающих в оздоровительный лагеря; лиц, отъезжающих в регионы с высоким уровнем заболеваемости дизентерией Зонне; перед сезонным подъемом уровня заболеваемости этой инфекцией. По эпидемиологическим показаниям прививки проводят при эпидемии или угрозе ее возникновения (стихийные бедствия, крупные аварии на водопроводной и канализационного сети). С целью выявления противопоказаний в день прививки следует собрать полный анамнез заболеваний и провести термометрию, при необходимости проводят необходимые лабораторные исследования. Перед вакцинацией оценивают целостность ампулы и упаковки, состояние физических свойств препарата, проверяют срок его годности. Вакцина для профилактики вирусного гепатита A& (Геп-А-ин-Вак-пол) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Вирионы гепатита А (штамм ЛБА-86), выращенные на культуре перевиваемых клеток 4647, инактивированные, очищенные, концентрированные и адсорбированные на алюминия гидроксиде с добавлением иммуномодулятора полиоксидония. Содержание остаточного формальдегида в вакцине должно быть в пределах 0.008-0.02%. 1 мл препарата содержит 25-нг антигена вируса гепатита А, 0.5 мг полиоксидония и 0.5 мг алюминия гидроксида. Фармдействие. Создает иммунитет против заражения вирусом гепатита А, способствуя образованию в организме специфических антител к вирусу гепатита А у серонегативных лиц после полного курса иммунизации. Показания. Активная профилактика вирусного гепатита А у взрослых и детей старше 3 лет, особенно у лиц группы риска (дети, проживающие на территориях с высоким уровнем заболеваемости гепатитом А, медицинские работники, воспитатели и персонал детских дошкольных учреждений, работники сферы обслуживания населения, прежде всего занятые в организациях общественного питания, по обслуживанию водопроводных и канализационных сооружений, оборудования и сетей, лица, выезжающие в эндемичные по гепатиту А регионы и страны, в т.ч. военнослужащие, а также контактные в очагах по эпидпоказаниям). Противопоказания. Острые инфекционные и неинфекционные заболевания, обострения хронических заболеваний (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления/ремиссии). Выраженная реакция (гипертермия выше 40 град. С, гиперемия кожи и отек в месте введения диаметром более 8-см) на предшествующее введение вакцины гепатита А. Иммунодефицит, злокачественные заболевания крови и новообразования. Беременность. Дозирование. В/м в дельтовидную мышцу. Одна прививочная доза составляет для детей и подростков - 0.5 мл и 1 мл - для взрослых. Курс вакцинации состоит из 2 прививок, проводимых с интервалом 6-12 мес. В отдельных случаях (по эпидпоказаниям) возможно однократное введение вакцины, обеспечивающее защиту от инфекции сроком до 12 мес. Побочное действие. Недомогание, головная боль, кратковременный субфебрилитет, местные реакции - гиперемия кожи и отек (проходят через 1-2-дня). Особые указания. В/в введение вакцины не допускается! Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Перед набором препарата в шприц вакцину тщательно перемешивают путем встряхивания ампулы. Вакцина из вскрытой многодозовой ампулы должна быть использована в течение 30 мин. Непригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью, маркировкой, а также при изменении физических свойств (цвета, прозрачности и др.), с истекшим сроком годности, при неправильном хранении. Проведенные прививки регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты, дозы, предприятия-изготовителя препарата, номера серии, реакции на прививку. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день прививки проводит осмотр и опрос прививаемого с обязательной термометрией. В случае необходимости проводят соответствующее лабораторное обследование. Вакцина для профилактики вирусного гепатита A& (Аваксим) суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Инактивированная вакцина для профилактики вирусного гепатита А, содержащая вирус гепатита А, инактивированный формальдегидом. Показания. Вирусный гепатит А (профилактика) у взрослых и детей старше 2 лет, особенно у лиц из групп риска: неиммунизированные лица, выезжающие в эндемичные регионы (с высоким уровнем заболеваемости гепатитом А), лица, подверженные профессиональному риску заражения (врачи, персонал по уходу за больными, в т.ч. по уходу за взрослыми и детьми, передвигающимися на инвалидных колясках, персонал канализационных и водопроводных служб, работники пищевой промышленности и предприятий общественного питания), больные гемофилией, пациенты с множественными гемотрансфузиями, наркоманы, использующие наркотики в/в, гомосексуалисты. Противопоказания. Гиперчувствительность (к какому-либо компоненту вакцины), аллергические реакции на предыдущую вакцинацию, гипертермия или острые (или обострение хронических) заболевания (вакцинацию желательно отложить до нормализации состояния), беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания печени, гиперчувствительность к неомицину (каждая доза вакцины содержит следовые количества неомицина). Дозирование. В/м (в дельтовидную мышцу). Первичная вакцинация - однократно 0.5 мл вакцины. Ревакцинация - однократно 0.5 мл через 6-18 мес. Последующую ревакцинацию рекомендуется осуществлять каждые 10 лет. Побочное действие. Местные: боль и гиперемия в месте введения, очень редко - уплотнение в месте инъекции. Общие: умеренная гипертермия, чувство усталости, головная боль, миалгия, артралгия, а также нарушение функции ЖКТ, редко - незначительное обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз. Взаимодействие. Вакцину можно вводить одновременно с Ig при условии использования разных частей тела для инъекции вакцины и Ig. Поскольку данная вакцина является инактивированной, комбинация ее с др. инактивированными вакцинами не влияет на эффективность вакцинации при условии введения вакцин в разные части тела (в частности, с рекомбинантной вакциной для профилактики гепатита В, брюшнотифозной вакциной, живой вакциной для профилактики желтой лихорадки). Вакцину можно использовать для ревакцинации и в тех случаях, когда предыдущая вакцинация осуществлялась др. инактивированными вакцинами для профилактики гепатита А. Особые указания. В/в введение не допускается. При введении необходимо убедиться, что игла не проникла внутрь кровеносного сосуда. Для уменьшения вероятности возникновения местных реакций вакцину рекомендуется вводить в/м в дельтовидную мышцу (мышца плеча). Вакцину не следует вводить в ягодичные мышцы (из-за вариабельности толщины жирового слоя) или в/к, поскольку в этих случаях возможно снижение иммунного ответа. В особых случаях - у пациентов с тромбоцитопенией или страдающих кровотечениями - вакцина может быть введена п/к. Изучение действия данного препарата в период лактации и воздействия на эмбрион или плод не проводилось. Однако, как и для любой др. инактивированной вирусной вакцины, представляется маловероятной способность данного препарата оказывать побочное воздействие на эмбрион или плод. Решение о вакцинации беременных или кормящих грудью женщин следует принимать только на основании оценки реальной опасности заражения их гепатитом А. Иммунодепрессивная терапия или состояние иммунодефицита могут быть причиной слабого иммунного ответа на введение вакцины. Вакцинация, проведенная в инкубационный период заболевания гепатитом А, может оказаться неэффективной. Вакцинация данным препаратом не предотвращает вирусные гепатиты иной этиологии, а также инфекции, вызываемые др. известными гепатотропными микроорганизмами. Вакцина для профилактики вирусного гепатита A& (Вакта) суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Цельновирионная вакцина против вирусного гепатита А, полученная путем культивирования вируса в диплоидных клетках фибробластов человека MRS-5, его последующей очистки, инактивированная формалином и сорбированная на алюминия гидроксиде. Содержание белка вируса гепатита А - 50 ЕД/мл. Фармдействие. После вакцинации иммунитет развивается через 14 дней у 95-97% привитых. Ревакцинация обеспечивает сохранение иммунитета в течение 6 лет (срок наблюдения). Показания. Профилактика вирусного гепатита А у взрослых и детей старше 2 лет. Противопоказания. Гиперчувствительность. Выраженная реакция (гипертермия выше 40 град. С, отек и гиперемия кожи в месте введения более 8-см) или аллергическая реакция немедленного типа на первое введение препарата. Острое или обострение хронического заболевания (плановая вакцинация откладывается до окончания острого или обострения хронического заболевания). С осторожностью. Период лактации, возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлены). Дозирование. В/м (предпочтительно в дельтовидную мышцу). Курс иммунизации состоит из 2 прививок - вакцинации и ревакцинации. Дети и подростки (2-17 лет): вакцинация - 0.5 мл (25 ЕД) однократно, ревакцинация - через 6-18 мес. в дозе 0.5 мл (25 ЕД). Лицам в возрасте 18 лет и старше: вакцинация - 1 мл (50 ЕД) однократно, ревакцинация - через 6 мес. в дозе 1 мл (50 ЕД). Побочное действие. У детей и подростков (2-17 лет) в течение первых 5 дней после прививки - повышение температуры тела, неприятные ощущения в месте введения, на протяжении 14 дней - появление жалоб системного характера. Местные реакции (обычно слабовыраженные и кратковременные): боль (18.7%), болезненность при прикосновении (16.8%), ощущение жара (8.6%), гиперемия кожи (7.5%), отек (7.3%), п/к кровоизлияние (1.3%). Общие реакции: лихорадка (температура в полости рта более 38.8 град. С (3.1%)), абдоминальная боль (1.6%). Со стороны пищеварительной системы: диарея (1%), рвота (1%). Со стороны нервной системы: головная боль (2.3%). Со стороны дыхательной системы: фарингит (1.5%), инфекция верхних дыхательных путей (1.1%), кашель (1%). Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" ферментов, эозинофилия, протеинурия. У пациентов в возрасте 18 лет и старше в течение первых 5 дней после введения - повышение температуры тела, неприятные ощущения в месте инъекции; на протяжении 14 дней - появление жалоб системного характера. Местные реакции (обычно слабовыраженные и кратковременные): болезненность при прикосновении (52.6%), боль (51.1%), ощущение жара (17.3%), отек (13.6%), гиперемия кожи (12.9%), п/к кровоизлияние (1.5%), жжение (1.2%). Общие реакции: слабость/утомляемость (3.9%), лихорадка (температура в полости рта более 38.8 град. С (1.3%)), абдоминальная боль (1.3%). Со стороны пищеварительной системы: диарея (2.4%), тошнота (2.3%). Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия (2%), боль в руках (1.3%), боль в спине (1.1%), мышечная скованность (1%). Со стороны нервной системы: головная боль (16.1%). Со стороны дыхательной системы: фарингит (2.7%), инфекция верхних дыхательных путей (2.8%), заложенность носа (1.1%). Со стороны мочеполовой системы: дисменорея (1.1%). Аллергические реакции: зуд кожи, крапивница, кожная сыпь (1%). Существует вероятность развития побочных реакций, которые не наблюдались в клинических исследованиях. Передозировка. Данные отсутствуют. Взаимодействие. Может применяться одновременно с вакциной против желтой лихорадки и инактивированной брюшнотифозной вакциной. Данные, позволяющие рекомендовать одновременное применение с др. вакцинами, в настоящее время отсутствуют. В случае профилактики гепатита А после контакта с возбудителем заболевания либо при необходимости быстрой и долговременной профилактики (например, у лиц, срочно выезжающих в эндемичные районы), вакцина может вводиться одновременно с Ig отдельными шприцами в разные участки тела. Особые указания. Запрещается вводить вакцину в/в, в/к или п/к. Вакцина выпускается в готовом виде и не нуждается в дополнительном разведении. Перед набором дозы в шприц флакон с вакциной необходимо энергично встряхнуть. При этом должна образоваться полупрозрачная суспензия белого цвета без посторонних взвешенных частиц. Для профилактики передачи инфекционных заболеваний для каждого привитого необходимо использовать отдельный стерильный шприц и иглу. Пациенты, у которых после первого введения вакцины развиваются симптомы, позволяющие предположить наличие гиперчувствительности, не должны получать последующие инъекции вакцины. Ожидаемая иммунная реакция может не развиться у пациентов со злокачественными новообразованиями или получающих иммунодепрессанты, а также у лиц с нарушениями иммунной системы. Не предупреждает заболевание гепатитом, вызванным др. возбудителями, помимо вируса гепатита А. У лиц, привитых в инкубационном периоде гепатита А (продолжительность 20-50 дней), вакцинация может не предотвратить заболевания гепатитом А. Места проведения прививок должны быть оснащены ЛС для противошоковой терапии. Применение вакцины может вызвать развитие иммунитета не у всех привитых. Изучение влияния на репродуктивную функцию у животных не проводилось. Неизвестно также, может ли вакцина при введении беременным женщинам вызывать повреждение плода или повлиять на репродуктивную способность. Неизвестно, выделяется ли вакцина с грудным молоком. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при введении вакцины в период лактации. Показана хорошая переносимость и высокая иммуногенность вакцины у детей старше 2 лет. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлена. Вакцина для профилактики вирусного гепатита B& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Вакцина для профилактики гепатита B. Формирует специфический иммунитет к вирусу гепатита B. При иммунизации в 98% создает специфический иммунитет к вирусу гепатита B. Средние значения титров антител соответствуют нормативам ВОЗ. Противовирусные антитела в защитном титре сохраняются не менее 5 лет. Показания. Гепатит B (специфическая иммунопрофилактика инфекции, вызываемой всеми известными подтипами вируса). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к дрожжам). С осторожностью. Беременность, лактация (вследствие опасности заражения гепатитом B), рассеянный склероз. Дозирование. В/м (взрослым и детям старшего возраста вводят в область дельтовидной мышцы, детям до 2 лет - в передне-боковую поверхность бедра), взрослым и детям с 16 лет - 1 мл (20 мкг поверхностного антигена вируса гепатита В), новорожденным и детям до 15 лет - 0.5 мл (10 мкг поверхностного антигена вируса гепатита В). Рекомендуется следующая схема иммунизации: 1-я доза - в выбранную дату; 2-я доза - через 1 мес. и 3-я доза - через 6 мес. после введения 1-й дозы. Ревакцинация - 1 доза каждые 5 лет. Для групп риска (новорожденные, матери которых инфицированы гепатитом B; пациенты, лица, отправляющиеся в регионы с высоким уровнем заболеваемости гепатитом В): 1-я доза - в выбранный день; 2-я и 3-я дозы - через 1 мес. и через 2 мес. после введения 1-й дозы. Ревакцинация - спустя 1-год после 3-й дозы первичной иммунизации. Перед введением препарат следует хорошо взболтать, поскольку при хранении может образоваться небольшое количество осадка (белого цвета с прозрачной бесцветной надосадочной жидкостью). Побочное действие. Редко - повышение температуры тела, головная боль, головокружение, слабость, недомогание, миалгия, артрит, тошнота, рвота, преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, кожная сыпь; очень редко (без установления однозначной связи с вакцинацией) - полиневропатия, неврит зрительного нерва, паралич лицевого нерва, обострение рассеянного склероза, синдром Гийена-Барре, аллергические реакции немедленного типа. Местные реакции: боль, гиперемия, припухлость, уплотнение. Взаимодействие. Препарат совместим с др. вакцинами. Эффект снижает иммунодепрессивная терапия. Особые указания. При заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела, вакцинацию следует отложить до выздоровления. При иммунодефиците и гемодиализе может потребоваться введение дополнительных доз вакцины, поскольку у этой категории пациентов после первичной иммунизации защитные титры антител (>10 МЕ/л) могут быть не индуцированы. Иммунизация может быть неэффективна и даже вредна у лиц, находящихся в латентной или прогрессирующей стадии гепатита В. При проведении вакцинации необходимо иметь в наличии ЛС, необходимые для оказания экстренной помощи в случае возникновения анафилактической реакции. Вакцина для профилактики вирусного гепатита B& (Биовак-В) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Рекомбинантная вакцина против вируса гепатита В, содержащая основной поверхностный антиген вируса гепатита В (HBsAg), штамма adw2, полученный в культуре дрожжевых клеток Hansenula polymorpha с помощью технологии рекомбинантной ДНК, очищенный от компонентов дрожжей и адсорбированный на алюминия гидроксиде. Не содержит веществ человеческого или животного происхождения и отвечает требованиям ВОЗ, предъявляемым к рекомбинантным вакцинам против гепатита В. Фармдействие. Проведение курса вакцинации приводит к образованию специфических антител, предотвращающих развитие заболевания гепатитом В у 95-98% привитых. Выраженность иммунного ответа зависит от возраста и состояния иммунной системы. Показания. Профилактика гепатита В у детей в рамках национального календаря профилактических прививок и лиц из групп повышенного риска инфицирования вирусом гепатита В: дети и взрослые, в семьях которых есть носитель HBsAg или больной хроническим гепатитом В; дети домов ребенка, детских домов и интернатов; дети и взрослые, регулярно получающие кровь и ее препараты, а также находящиеся на гемодиализе; онкогематологические больные; лица, у которых произошел контакт с материалом, инфицированным вирусом гепатита В; медицинские работники, имеющие контакт с кровью; лица, занятые в производстве иммунобиологических препаратов из донорской и плацентарной крови; студенты медицинских институтов и учащиеся средних медицинских учебных заведений (в первую очередь выпускники); лица, употребляющие наркотики инъекционным путем. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические реакции на предыдущее введение вакцины против гепатита В (осложнение, гипертермия выше 40 град. С, отек, гиперемия в месте введения вакцины диаметром более 8-см). Острые заболевания и обострение хронических заболеваний (вакцинация может быть проведена не ранее чем через 2 нед. после окончания острых проявлений заболеваний и обострения хронических заболеваний и нормализации температуры). С осторожностью. Рассеянный склероз, беременность, период лактации. Дозирование. В/м (взрослым, подросткам и детям старшего возраста в дельтовидную мышцу, новорожденным и детям младшего возраста в переднебоковую часть бедра). Вакцина может быть введена п/к в случае угрозы кровотечений при в/м введении (гемофилия или др. заболевания свертывающей системы крови). Разовая доза вакцины: взрослые - 1 мл (20 мкг HBsAg), новорожденные, дети и подростки до 19 лет включительно - 0.5 мл (10 мкг HBsAg), пациенты отделения гемодиализа - 2 мл (40 мкг HBsAg). Вакцинация детей в рамках национального календаря профилактических прививок: новорожденным детям прививки проводят трехкратно по схеме 0-1-6 мес. (первое введение вакцины в первые 12 ч. жизни ребенка). Детей, не привитых по достижении 13 лет, вакцинируют в этом возрасте по схеме 0-1-6 мес. Детям, родившимся от матерей-носителей вируса гепатита В или заболевших вирусным гепатитом В в III триместре беременности, вакцинацию проводят по схеме 0-1-2-12 мес. (первое введение вакцины в первые 12 ч. жизни ребенка). Одновременно с первой прививкой ребенку может быть введен в/м в бедро противоположной стороны Ig человека против гепатита В в дозе 100 ME. Плановые прививки др. возрастных групп: детей, подростков и взрослых, ранее не вакцинированных против гепатита В, прививают по схеме 0-1-6 мес. Экстренная вакцинопрофилактика (в т.ч. при проведении оперативных вмешательств, др. инвазивных лечебных и диагностических манипуляций, при выезде в эндемичные регионы): ускоренная схема - 0-7-21 день. Через 12 мес. проводят ревакцинацию. При иммунизации лиц, подвергшихся опасности инфицирования гепатитом В (в т.ч. при уколе контаминированной иглой для инъекций) рекомендуется ускоренная схема 0-1-2 мес. или 0-7-21 день. Одновременно с первой прививкой рекомендуется в/м введение Ig человека против гепатита В. Инъекции осуществляют в разные места. Через 12 мес. проводят ревакцинацию. При иммунизации лиц с подтвержденным первичным или вторичным иммунодефицитом или лиц, находящихся на программном гемодиализе, курс вакцинации включает введение 4 доз по 40 мкг (2 мл) по схеме 0-1-2-6 мес. Побочное действие. 1-6%: боль, эритема и уплотнение в месте введения. Менее 1%: повышение температуры тела, недомогание, утомляемость, артралгия, миалгия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, лимфаденопатия, повышение активности "печеночных" ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь). Взаимодействие. Препарат совместим с др. вакцинами. Эффект снижает иммунодепрессивная терапия. Особые указания. Категорически запрещается введение вакцины в/в или в/к! Не рекомендуется вводить вакцину в/м в ягодичную область, а также п/к, т.к. при этом не будет достигнут оптимальный иммунный ответ. Помимо перечисленных в показаниях категорий лиц, подлежащих вакцинации, прививки рекомендуется проводить всем др. группам населения. Плановые прививки против гепатита В можно проводить одновременно (в один день), с др. вакцинами национального календаря профилактических прививок (за исключением вакцины БЦЖ), а также инактивированными вакцинами календаря прививок по эпидемическим показаниям. В случае удлинения интервала между первой и второй прививками до 5 мес. и более третью прививку проводят через 1 мес. после второй. После завершения первичной вакцинации проведения ревакцинации без специальных клинических показаний не требуется. Медицинских работников и др. группы риска рекомендуется ревакцинировать одной дозой вакцины через 5-7 лет. Вакцина может быть использована для завершения основного курса иммунизации, начатого др. вакцинами против вируса гепатита В, а также для ревакцинации в тех же случаях. Вакцинация может не предотвратить развития заболевания у людей, инфицированных вирусом гепатита В до вакцинации. Вакцинация может не предотвратить заражения вирусом гепатита В тех людей, у которых не образовался защитный титр специфических антител. Вакцина не предотвращает инфекций, вызываемых вирусами гепатита А, С и Е, а также др. возбудителями, вызывающими заболевания печени. Вакцина предотвращает дельта-инфекцию, если инфицирование дельта-агентом происходит в форме суперинфекции одновременно с заражением вирусом гепатита В. Нетяжелые ОРВИ, острые кишечные заболевания и др., протекающие без повышения температуры, не являются противопоказанием для вакцинации. Известны редкие случаи развития аллергических реакций непосредственно после введения вакцины, в связи с чем привитые должны находиться в течение 30 мин под медицинским наблюдением, а места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. У людей, страдающих рассеянным склерозом, стимуляция иммунной системы может привести к обострению заболевания. Поэтому вакцинацию таких лиц следует проводить только в том случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск обострения рассеянного склероза. Влияние вакцины на развитие плода не установлено. Проводить вакцинацию при беременности следует только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В клинических исследованиях не было установлено негативное влияние вакцинации в период лактации, однако вакцинацию кормящих матерей следует проводить с осторожностью. Непосредственно перед применением флакон с вакциной следует несколько раз тщательно встряхнуть до получения беловатой однородной суспензии. Вакцина с иными физическими свойствами использованию не подлежит. При использовании флакона, содержащего несколько доз, каждая доза должна извлекаться путем прокола пробки и вводиться с помощью стерильного шприца со стерильной иглой. Набор вакцины в шприц и процедура вакцинации должны проводиться при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Вакцину из вскрытого многодозового флакона следует использовать в течение одного рабочего дня. Вакцина для профилактики вирусного гепатита B& (Вакцина гепатита В) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Вакцина гепатита В: поверхностный антиген (подтип ayw) вируса гепатита В (HBsAg), выделенный из штамма-продуцента Saccharomyces cerevisiae. Вакцина против гепатита В ДНК рекомбинантная (Вакцина против гепатита В): белок поверхностного антигена вируса гепатита В, выделенный из культуры дрожжей (штамм-продуцент Pichia pastoris), очищенный, адсорбированный на геле гидрооксида алюминия. Не содержит антибиотиков. Содержит консервант - мертиолят. Показания. Профилактическая активная иммунизация против гепатита В преимущественно контингента повышенного риска: работники службы переливания крови; лица, занятые в производстве биологических препаратов из донорской и плацентарной крови; работники клинических лабораторий; медицинский персонал хирургических отделений и отделений гемодиализа; больные гемофилией; лица, имеющие контакт с носителями вируса гепатита В. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические реакции на предыдущее введение вакцины против гепатита В (осложнение, гипертермия выше 40 град. С, отек, гиперемия в месте введения вакцины диаметром более 8-см). Острые заболевания и обострение хронических заболеваний (вакцинация может быть проведена не ранее чем через 2 нед. после окончания острых проявлений заболеваний и обострения хронических заболеваний и нормализации температуры). Дозирование. В/м в дельтовидную мышцу в разовой дозе 20 мкг НВsAg (1 мл). Курс вакцинации состоит из 3 введений вакцины. Стандартная схема: 1-я доза - в выбранный день, 2-я доза - через 1 мес., 3-я доза - через 6 мес. после первой дозы. Экстренная профилактика: 1-я доза - в выбранный день, 2-я доза - через 1 мес., 3-я доза - через 3 мес. после первой дозы. Вакцина для профилактики вирусного гепатита B& (Эбербиовак НВ) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Рекомбинантная вакцина против гепатита В, содержащая белок поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg), полученный методом рекомбинантной ДНК из культуры дрожжей и адсорбированный на геле алюминия гидроксида. Консервант - тиомерсал. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет к вирусу гепатита B. Через 15-30 дней после введения 1-й дозы вакцины у значительного числа вакцинированных появляются специфические антитела. Через 60 дней после двукратной прививки сероконверсия достигается более чем у 65%, а через 15 дней после введения третьей дозы почти у 100% вакцинированных. Показания. Активная иммунизация против инфекции, вызванной вирусом гепатита В, особенно лиц из групп высокого риска заражения: работники здравоохранения, контактирующие с больными (в т.ч. стоматологи, хирурги, медицинские сестры, персонал станций переливания крови и клинических лабораторий, службы скорой помощи, вспомогательный персонал, занимающийся уборкой лечебных учреждений, патологоанатомы, судебные медики); работники моргов и похоронных служб; студенты медицинских институтов, учащиеся медицинских училищ; персонал, работающий с кровью и препаратами крови; лица, прибывающие из стран и регионов эндемичных по гепатиту B или следующие в такие страны и регионы; люди, находящиеся в домашнем контакте с лицами, инфицированными вирусом гепатита В; лица, находящиеся в учреждениях социального призрения, в т.ч. в домах для престарелых, а также работники этих учреждений; больные, которым предполагается переливание крови, гемодиализ, плазмоферез; онкологические больные; новорожденные, родившиеся от матерей, инфицированных вирусом гепатита B, а также все новорожденные, родившиеся в странах и регионах высокого и среднего риска заболевания гепатитом B; плановые хирургические больные с достаточным временем для сероконверсии; реципиенты пересаживаемых органов; больные гемофилией и др. лица, систематически получающие переливание крови; военнослужащие действительной службы; заключенные, охранники и др. персонал мест заключения; лица с риском сексуального заражения (в т.ч. лица с беспорядочной половой жизнью, гомосексуалисты, проститутки, больные венерическими заболеваниями); наркоманы; лица, которые собираются подвергнуться процедуре нанесения татуировки. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к дрожжам), аллергические реакции или осложнения, связанные с предыдущим введением вакцины, острые или обострение хронических заболеваний (вакцинация откладывается до окончания острых проявлений заболевания и обострения хронических заболеваний). С осторожностью. Беременность. Дозирование. В/м, глубоко в дельтовидную область или переднебоковую поверхность бедра (новорожденным и детям младшего возраста). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет - 20 мкг (1 мл), для новорожденных и детей младше 10 лет - 10 мкг (0.5 мл). Рекомендуемые схемы вакцинации: стандартная - 2 дозы с интервалом в 1 мес. и 3-я доза через 6 мес. после первой дозы (0-1-6). Схема для лиц с высоким риском заболевания: 3 дозы с интервалом в 1 мес. и ревакцинация через 1-год (0-1-2-12). Для вакцинации пациентов с иммунодефицитным состоянием используют более высокую дозу (в 2 раза превышающую обычную дозу для взрослых). Непосредственно перед применением флакон с вакциной энергично встряхивают. Побочное действие. Местные реакции: ограниченное уплотнение, эритема и незначительная болезненность в месте инъекции (возможно, обусловлено действием адъюванта - алюминия гидроксида). Общие реакции: повышение температуры тела, головная боль, тошнота, слабость, аллергические реакции. Особые указания. Категорически запрещается вводить вакцину в/в! Не рекомендуется вакцинация беременных; при высоком риске их заражения и в др. особых случаях решение о проведении вакцинации решает врач. При случайной вакцинации беременной прерывание беременности не требуется. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Срок проведения ревакцинации после завершения полной схемы вакцинации точно не установлен; ее следует проводить в случае, если концентрация специфических антител ниже 10 ЕД/л, или через 1-2 года после 3-й прививки. Высокая степень очистки вакцины и использование для ее получения культуры дрожжей полностью исключают риск заражения как инфекционными агентами крови, так и инфекционными агентами иного происхождения. Согласно проведенным исследованиям, около 90% новорожденных, родившихся от инфицированных матерей, при вакцинации, начатой сразу после рождения, оказались защищенными от заболевания. Вакцина отвечает требованиям, предъявляемым ВОЗ к вакцинам против гепатита В. Вакцина не предупреждает заражение гепатитом, вызванным др. вирусами (вирусы гепатита А, С и Е), однако считается, что вакцина эффективна в отношении гепатита, вызываемого вирусом гепатита дельта. Вакцинация может не предупредить развитие заболевания, если препарат введен в инкубационном периоде вирусного гепатита В. При проведении вакцинации перед плановым хирургическим вмешательством после введения последней дозы вакцины, соответствующей 0-1-2 месячной схеме, рекомендуется выдержать интервал 15 дней до проведения оперативного вмешательства. При нетяжелых ОРВИ, острых кишечных заболеваниях вакцинацию проводят после нормализации температуры тела. Вакцина для профилактики вирусного гепатита B& (Регевак В) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Препарат на основе поверхностного антигена вируса гепатита B (серотип ayw), полученного методом рекомбинантной ДНК на культуре дрожжей Hansenula polymorpha, трансформированных путем включения в их геном гена, кодирующего поверхностный антиген вируса гепатита B (HBsAg). 1 доза (1 мл) содержит 20 мкг HBsAg, 0.5 мг алюминия гидроксида и 50 мкг мертиолята (консервант). Фармдействие. Проведение курса вакцинации приводит к образованию специфических антител к вирусу гепатита B в защитном титре более чем у 90% вакцинированных. Показания. Профилактика гепатита B с 19 летнего возраста, у лиц из групп повышенного риска инфицирования вирусом гепатита B: члены семей, где есть носитель HBsAg или больной хроническим гепатитом B; лица, регулярно получающие кровь или препараты крови, находящиеся на гемодиализе, онкогематологические больные; непривитые лица, контактировавшие с материалом, инфицированным вирусом гепатита B; медицинские работники, имеющие контакт с кровью, занятых в производстве МИБП из донорской и плацентарной крови; студенты медицинских институтов и учащиеся средних медицинских учебных заведений (в первую очередь выпускники); лица, принимающие наркотики инъекционно. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к дрожжам), выраженная реакция (гипертермия свыше 40 град. С, отек мягких тканей, гиперемия кожи более 8-см в месте введения) или осложнение на предшествующее введение вакцины, острые инфекционные и неинфекционные заболевания, хронические заболевания в стадии обострения (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления или ремиссии). Дозирование. В/м в дельтовидную мышцу (введение в др. область снижает эффективность вакцинации). Разовая доза - 1 мл (20 мкг HBsAg), пациентам, находящимся на гемодиализе - 2 мл (40 мкг HBsAg). Курс вакцинации состоит из 3 введений по схеме: 0-1-6 мес. В случае удлинения интервала между введениями очередную прививку следует проводить в возможно ближайший срок, определяемый состоянием здоровья пациента. Вакцинация ранее непривитых лиц, контактировавших с материалом, инфицированным вирусом гепатита B, проводится по схеме - 0-1-2 мес. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вакцинацию проводят четырехкратно с месячным интервалом между прививками. Побочное действие. В 5-10% - боль, эритема, уплотнение в месте введения. Небольшое повышение температуры тела, недомогание, усталость, артралгия, миалгия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, абдоминальные боли, аллергические реакции. Все реакции незначительно выражены и обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня после вакцинации. Особые указания. Не вводить в/в! Вакцинация против гепатита B может проводиться одновременно (в один день) с вакцинами национального календаря профилактических прививок и инактивированными вакцинами календаря профилактических прививок по эпидемическим показаниям. При нетяжелых формах ОРВИ и острых кишечных инфекций вакцинацию можно проводить после нормализации температуры тела. Влияние вакцины на плод не изучено. Вакцинация во время беременности может быть рассмотрена при крайне высоком риске инфицирования. За привитыми необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 30 мин с момента вакцинации. Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Перед применением вакцину встряхивают. Для введения используют только одноразовые шприцы. Место инъекции (до и после введения) обрабатывают 70% этанолом. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации проводят при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Не использовать препарат в ампулах, имеющих брак, приводящий к нарушению герметичности и изменению свойств вакцины. После вскрытия ампулы препарат хранению не подлежит. Вакцина для профилактики вирусного гепатита B& (Энджерикс В) суспензия для внутримышечного введения, суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Стерильная суспензия, содержащая очищенный основной поверхностный антиген вируса гепатита B (HBsAg), продуцируемый культурой дрожжевых клеток Saccharomyces cerevisiae и полученный с помощью технологии рекомбинантной ДНК и адсорбированный на алюминия гидроксиде. Вакцина проходит высокую степень очистки и отвечает требованиям ВОЗ для рекомбинантных вакцин против гепатита В. Не содержит веществ человеческого происхождения. В состав препарата входит тиомерсал. Фармдействие. Индуцирует появление специфических гуморальных антител, обеспечивающих защиту против гепатита В, приблизительно у 98% лиц, получивших полный курс вакцинации. Показания. Активная иммунизация против гепатита В в первую очередь лиц из группы риска заражения гепатитом B: дети, рожденные матерями-носителями вируса гепатита В; персонал медицинских учреждений, включая сотрудников клинических и серологических лабораторий; пациенты, которым проводилось или проводится переливание крови; лица, у которых повышенный риск заболевания связан с их сексуальным поведением, наркоманы; лица, путешествующие в областях эндемичных по гепатиту В; дети, рожденные в областях эндемичных по гепатиту В; сотрудники милиции, пожарные, военнослужащие; лица, имеющие тесный семейный контакт с больными или носителями вируса гепатита B. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к тиомерсалу, дрожжам), аллергические реакции на предыдущее введение вакцины, острые и тяжелые заболевания, в т.ч. тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой (вакцинация откладывается). С осторожностью. Беременность. Дозирование. В/м в область дельтовидной мышцы (взрослым и детям старшего возраста) или в переднебоковую область бедра (новорожденным и детям младшего возраста), п/к (пациентам с тромбоцитопенией или др. заболеваниями свертывающей системы крови). Для получения оптимальной иммунной защиты требуются трехкратное введение вакцины. Обычная иммунизация проводится по схеме 0-1-6 мес. Иммунная защита формируется в несколько более поздние сроки, однако при этом достигается более высокий титр антител, в силу чего ревакцинацию проводят не ранее, чем через 5 лет. Ускоренная иммунизация проводится по схеме 0-1-2 мес. Иммунная защита при этом формируется быстрее, но титр антител у части привитых может находиться на более низком уровне. В связи с этим необходимо проведение ревакцинации через 12 мес., после введения первой дозы. Следующая ревакцинация проводится через 5 лет. Разовая доза для взрослых старше 19 лет - 20 мкг (1 мл), для новорожденных, детей и подростков до 19 лет - доза 10 мкг (в 0.5 мл). Иммунизация новорожденных от матерей-носителей гепатита В: первое введение вакцины рекомендуется при рождении, а затем через 1 и 2 мес. после введения первой дозы. Сопутствующее введение Ig против гепатита В не является необходимым, но если оно проводится одновременно с первым введением вакцины, то эти препараты должны вводиться в разные места. Ревакцинация проводится в 1-год. Иммунизация лиц, подвергшихся возможной опасности инфицирования гепатитом В (в т.ч. при использовании контаминированной иглы для инъекции): рекомендуется ускоренная схема иммунизации. 1-я доза вводится одновременно с Ig против гепатита В (введение осуществляется в разные места). Иммунизация лиц с нарушениями иммунитета, а также находящихся на гемодиализе: введение 4 доз по 40 мкг (2 мл). Первая доза вводится в выбранный день, затем через 1, 2 и 6 мес. после введения первой дозы. Побочное действие. Местные реакции: незначительно выраженная, преходящая болезненность, эритема и уплотнение в месте введения вакцины. Общие реакции: лихорадка, недомогание, утомляемость, артралгия, миалгия, головная боль, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, лимфаденопатия, изменения показателей функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эритема). Проявляются в основном в течение первых дней после инъекции. Редко через одну и более недель после вакцинации: артралгия, зуд, крапивница (связь этих явлений с вакцинацией не установлена). В период действия вакцины: парестезия, нейропатия, неврит (в т.ч. синдром Гийена-Барре, неврит зрительного нерва, множественный склероз). Однако причинно-следственной связи этих явлений с вакцинацией не установлено. Сообщается о редких случаях тяжелых аллергических реакций непосредственно после введения вакцины. Взаимодействие. Может применяться одновременно с вакцинацией против др. инфекционных заболеваний (вакцины должны вводиться в разные места). Может быть использована для завершения основного курса иммунизации, начатого как плазменными, так и др. генно-инженерными вакцинами против гепатита В, а также для ревакцинации в тех же случаях. Особые указания. Не рекомендуется вводить вакцину в/м в ягодичную область, а также п/к или в/к, т.к. это может привести к низкому иммунному ответу. Категорически запрещается введение вакцины в/в! Наличие нетяжелого инфекционного заболевания не является противопоказанием к проведению иммунизации. В областях со средней или высокой частотой заболеваемости гепатитом В, где существует риск инфицирования для всей популяции, вакцинация необходима (помимо перечисленных в показаниях групп) для всех детей и новорожденных, а также подростков и молодежи. В связи с длительным инкубационным периодом гепатита В возможно наличие скрытой инфекции во время проведение курса вакцинации. В таких случаях применение вакцины не может предотвратить заболевание гепатитом В. Вакцина не предотвращает инфекции, вызванной др. возбудителями гепатита (вирус гепатита А, С и Е), а также возбудителями, вызывающими др. заболевания печени. Иммунный ответ на вакцинацию связан с возрастом пациента. Обычно люди старше 40 лет имеют более слабый иммунный ответ. У пациентов, находящихся на гемодиализе, и с нарушением иммунитета адекватный титр HBs-антител может быть не достигнут после проведения основного курса иммунизации, и может потребоваться дополнительное введение вакцины. Эффективность защиты новорожденных, рожденных от матерей-носителей вируса гепатита В после назначения вакцины, введенной одновременно с Ig против гепатита В человека или без него, - более 95%. У мужчин-гомосексуалистов и больных психиатрических больниц после завершения курса иммунизации уровень защиты против гепатита В - 100%. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Влияние антигенов HBsAg на развитие плода не установлено. Вместе с тем, хотя риск влияния инактивированных вирусных вакцин на плод минимален, тем не менее при беременности вакцину следует назначать только при наличии жизненных показаний. При проведении клинических исследований не было выявлено каких-либо негативных эффектов вакцины при применении в период лактации. Непосредственно перед применением ампулу (флакон) следует встряхнуть до получения слегка матовой, беловатой суспензии без посторонних частиц. Не подлежит использованию вакцина при изменении физико-химических свойств. При использовании флакона, содержащего несколько доз, каждая доза должна извлекаться и вводиться с помощью стерильного шприца со стерильной иглой в строго асептических условиях и с предосторожностями, направленными на предотвращение контаминации. Вакцина для профилактики гриппа живая& лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Аттенуированные эпидемически актуальные штаммы вируса гриппа типов A (H1N1, H3N2) и В, полученные из вируссодержащей аллантоисной жидкости куриных эмбрионов. Стабилизатор - пептон. Фармдействие. Вызывает формирование специфического иммунитета против гриппа типов А и В. Защитный эффект вакцины, как правило, наступает через 3 нед. после вакцинации и сохраняется 10-12 мес. Показания. Активная профилактика гриппа у лиц с высоким риском возникновения осложнений и лиц, по роду профессии имеющим высокий риск заболевания гриппом или заражения др. лиц: пожилые (старше 60 лет), лица, страдающие хроническими соматическими заболеваниями, часто болеющие ОРЗ; дошкольники, школьники, медицинские работники, работники сферы обслуживания, транспорта, учебных заведений. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к куриному белку), острые инфекционные и неинфекционные заболевания, хронические заболевания в ст. обострения или декомпенсации, аллергическая реакция или поствакцинальное осложнение на предыдущее введение, иммунодефицит (первичный), иммуносупрессия, злокачественные новообразования, ринит, беременность, детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Интраназально, по 0.25 мл в каждый носовой ход. Непосредственно перед введением содержимое ампулы растворяют в 0.5 мл (1 доза) кипяченой воды комнатной температуры. Вакцина должна растворяться в течение 3 мин. Перед введением вакцины наконечник распылителя протирают 70% этанолом и вводят на глубину 0.5-см в носовые ходы, предварительно очищенные от слизи. Пациент находится в сидячем положении со слегка запрокинутой головой. После введения вакцины он должен оставаться в сидячем положении со слегка запрокинутой головой в течение 1 мин. Побочное действие. Повышение температуры тела (до 37.5 град. С и выше), недомогание, головная боль, незначительные катаральные явления. Особые указания. Вакцинацию проводят однократно в осенне-зимний период ежегодно. Последующие прививки могут быть проведены любой гриппозной вакциной в осенне-зимний период следующего года. Острые инфекционные и неинфекционные заболевания являются временными противопоказаниями для проведения вакцинации (проводят через 2-4 нед. после выздоровления). При нетяжелых ОРВИ, острых кишечных заболеваниях вакцинацию проводят после нормализации температуры. Все лица, подлежащие вакцинации, должны быть обследованы врачом (фельдшером) с учетом анамнеза, с обязательной термометрией. При температуре выше 37 град. С вакцинацию не проводят. За правильность назначения прививки отвечает врач (фельдшер). Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты, института-изготовителя препарата, номера серии, реакции на прививку. Для введения однодозовой вакцины используется распылитель-дозатор одноразового применения. Растворенная вакцина должна быть использована в течение 30 мин. Допускается наличие реакций с повышением температуры выше 37.5 град. С не более чем у 2% привитых. Продолжительность температурной реакции не должна превышать 3 сут. Непригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью, маркировкой, а также при изменении его физических свойств (цвета, прозрачности), при неправильном хранении. Вакцина для профилактики гриппа инактивированная& (Инфлювак) суспензия для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Трехвалентная инактивированная гриппозная вакцина, состоящая из поверхностных антигенов вирусов гриппа типа А и В, выращенных на куриных эмбрионах. Антигенный состав гриппозной вакцины ежегодно обновляется согласно рекомендациям ВОЗ. Фармдействие. МИБП - вакцина, формирует развитие специфического иммунитета к вирусам гриппа типов A и B. Иммунитет формируется через 14 сут. после прививки и длится до 1 года. Показания. Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 6 мес. (в т.ч. при заболеваниях органов дыхания и ССС, ХПН, сахарном диабете, иммунодефиците, включая ВИЧ-инфекцию, злокачественные заболевания крови, сопутствующую терапию иммунодепрессантами, цитостатиками, лучевую терапию, высокими дозами ГКC; у пожилых пациентов (старше 65 лет), у беременных, подверженных высокому риску заболевания гриппом. Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к аминогликозидам), тяжелые аллергические реакции на введение вакцин в анамнезе, острые или обострение хронических заболеваний. Дозирование. В/м или п/к (глубоко), взрослым и детям с 3 лет - 0.5 мл однократно; детям с 6 мес. до 3 лет - 0.25 мл однократно; детям, ранее не болевшим гриппом и невакцинированным, и пациентам с иммунодефицитом - двукратно с интервалом в 4 нед. Вакцинацию проводят ежегодно в осенний период. Побочное действие. Часто - головная боль, гипертермия, недомогание, утомляемость, дрожь, потливость, болезненность в мышцах и суставах, невралгия (транзиторно, исчезают через 1-2-дня); редко - тромбоцитопения, парестезии, судороги, энцефаломиелит, неврит, синдром Гийена-Барре (однозначной связи с вакцинацией не установлено); очень редко - васкулит с транзиторным нарушением функции почек, аллергические реакции вплоть до шока. Местные реакции: гиперемия, уплотнение, отек и болезненность в месте введения, экхимозы. Взаимодействие. ГКС и иммунодепрессанты снижают иммунный ответ на введение вакцины. Возможно одновременное применение с др. вакцинами (при условии их введения в разные участки тела). Особые указания. Не допускается в/в введение. На фоне нетяжелых ОРВИ, острых кишечных заболеваний и др. вакцинацию проводят после нормализации температуры тела. Кабинеты вакцинации должны иметь ЛС противошоковой терапии (адреналин, ГКС и др.). Не оказывает тератогенного и токсического действия на плод. Во время беременности следует сопоставлять риск возможных побочных эффектов с риском заболевания гриппом и связанных с ним осложнений. Возможна вакцинация во время кормления грудью. После вакцинации возможно получение ложноположительных результатов серологических тестов при иммуноферментном анализе, которые обусловлены выработкой IgM. Препарат может содержать следовые количества гентамицина. Не влияет на способность концентрации внимания и быстроту психомоторной реакции. Вакцина для профилактики гриппа инактивированная& (Ваксигрип) суспензия для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Трехвалентная инактивированная расщепленная (сплит) вакцина для профилактики гриппа, состоящая из поверхностных и внутренних антигенов вирусов гриппа типов А и В, выращенных на куриных эмбрионах. Антигенный состав ежегодно обновляется согласно рекомендациям ВОЗ. В монодозной форме выпуска вакцина не содержит консерванта. Фармдействие. МИБП - вакцина, формирует специфическую устойчивость к вирусам гриппа. При иммунизации у 80-95% пациентов создается специфический гуморальный и клеточный иммунитет. Противовирусные антитела в защитном титре вырабатываются через 10-15 дней после вакцинации и сохраняются не менее 1 года. Высокая эффективность вакцины обеспечивается наличием в ней как поверхностных, так и внутренних антигенов. Показания. Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 6 мес. (в особенности - у лиц, подвергающихся повышенному риску развития послегриппозных осложнений или по роду своей деятельности имеющих широкие общественные контакты - медицинский персонал, учителя и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к неомицину и куриному белку), тяжелые аллергические реакции на введение вакцин в анамнезе. Заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела (в т.ч. острые проявления инфекционного заболевания). В этих случаях вакцинацию следует отложить. Дозирование. В/м или п/к (глубоко), взрослым и детям старше 3 лет - 0.5 мл, детям с 6 мес. до 3 лет - 0.25 мл. Перед использованием вакцину необходимо согреть до комнатной температуры и взболтать до гомогенного состояния. Побочное действие. Общие реакции: повышение температуры тела, недомогание, озноб, ощущение усталости, головная боль, потоотделение, миалгия, артралгия. Местные реакции: гиперемия, припухлость, болезненность, кровоподтек, уплотнение в месте инъекции. Эти реакции обычно проходят в течение 1-2 дней без специального лечения. В редких случаях могут отмечаться невралгия (болезненность по ходу нерва), парестезии, судороги, непродолжительная тромбоцитопения; аллергические реакции с развитием шока; васкулит с непродолжительным вовлечением почек (в крайне редких случаях); неврологические расстройства. Взаимодействие. ГКС и иммунодепрессанты снижают иммунный ответ на введение вакцины. Особые указания. Не допускается внутрисосудистое введение. Может вводиться одновременно с др. вакцинами (в разные участки тела). При острых проявлениях болезни и обострении хронических заболеваний вакцинация откладывается до выздоровления. На фоне нетяжелых ОРВИ, острых кишечных заболеваний и др. вакцинацию проводят после нормализации температуры тела. У пациентов на фоне иммунодепрессивной терапии иммунный ответ на введение вакцины может быть недостаточным. Врач должен быть информирован о любом лечении, совпадающем по времени с вакцинацией, либо о недавнем использовании любых ЛС (в т.ч. безрецептурных), а также о наличии у пациента иммунодефицита, аллергии либо необычной реакции на предыдущую вакцинацию. Вакцина может использоваться в период лактации. В настоящее время нет данных, свидетельствующих о возможном риске для плода и нарушениях фертильности при использовании вакцины в первые 8 нед. беременности, тем не менее целесообразность вакцинации в этот период должна оцениваться врачом (с учетом риска заражения гриппом). Вакцина должна не использоваться в случае наличия окраски или посторонних частиц. При использовании шприца (или ампулы), содержащего 0.5 мл вакцины для иммунизации детей, которым показано введение 0.25 мл, необходимо удалить половину его содержимого (при использовании шприца - надавив на поршень до специальной риски, при использовании ампулы - с использованием градуированного шприца). Остаток вакцины должен быть немедленно уничтожен. При использовании флакона, содержащего 5 мл вакцины (10 доз по 0.5 мл или 20 доз по 0.25 мл), забор каждой дозы осуществляется после дезинфекции внешней поверхности пробки флакона с использованием нового стерильного шприца, снабженного стерильной иглой. В интервалах между заборами доз и не позднее чем через 5 мин после последнего забора, флакон необходимо поместить в холодильник (не замораживать) для хранения при температуре + 2-8 град. С (во вскрытом флаконе может использоваться в течение 8 ч.). В связи с тем что заболевание гриппом имеет сезонный характер, рекомендуется проводить вакцинацию ежегодно в начале осени в странах умеренного климата или в начале периода наибольшего риска возникновения эпидемии в странах тропического пояса. Вакцина для профилактики гриппа инактивированная& (Флюарикс) суспензия для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Вирусы гриппа, культивированные на куриных эмбрионах, расщепленные, очищенные, инактивированные, представленные штаммами H1N1, H3N2, B. Антигенный состав вакцины соответствует рекомендациям ВОЗ для Северного полушария и решению ЕС по составу гриппозных вакцин текущего эпидемиологического сезона. Фармдействие. Серопротективный уровень антител достигается обычно в течение 2-3 нед. после введения вакцины. Длительность поствакцинального иммунитета к гомологичным или родственным штаммам варьирует в пределах от 6 до 12 мес. Показания. Профилактика гриппа. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гентамицину, формальдегиду, мертиоляту, натрия дезоксихолату, яичному и куриному белку). Острые инфекционные заболевания или обострения хронических заболеваний. Беременность. Детский возраст (до 6 мес.). Дозирование. В/м и п/к (глубоко). Больным с тромбоцитопенией и др. заболеваниями свертывающей системы крови вакцина должна вводиться только п/к. Взрослые и дети старше 3 лет - 0.5 мл. Дети от 6 мес. до 3 лет - 0.25 мл. Детям, ранее не вакцинированным и не болевшим гриппом, следует повторно ввести вакцину с интервалом не менее 4 нед. Перед использованием шприц, флакон или ампулу с вакциной необходимо энергично встряхнуть до образования равномерно опалесцирующей жидкости. Побочное действие. Болезненность, гиперемия и отечность в месте введения, повышение температуры, лихорадочные состояния и недомогание. Указанные симптомы исчезают самостоятельно в течение 1-2 дней. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, редко - анафилактический шок. Редко - невралгия, парестезия, судороги, временная тромбоцитопения, неврологические расстройства и васкулиты. Ложноположительные результаты серологических тестов с применением метода ELISA для определения антител против HIV-1, гепатита С и в особенности НTLV-1 (может быть следствием иммунного ответа (образования IgM) на вакцинацию). Взаимодействие. Иммунодепрессанты снижают эффективность иммунизации. Флюарикс может вводиться одновременно с др. вакцинами, однако в этом случае вакцины должны вводиться в разные участки тела отдельными шприцами. Особые указания. В/в введение противопоказано. Вакцинация особенно показана лицам старше 60 лет и лицам, страдающим хроническими соматическими заболеваниями, заболеваниями ССС, ХПН, обмена веществ (сахарный диабет), муковисцидозом, хроническими респираторными заболеваниями, часто болеющим ОРЗ, а также лицам, страдающим врожденными или приобретенными иммунодефицитами. Вакцинация также может быть рекомендована детям дошкольного возраста, школьникам, лицам, подверженным повышенному риску инфекции в связи с характером их работы (медицинскому персоналу, работникам сферы обслуживания, транспорта, учебных заведений). Для иммунизации детей, которым показано введение половины дозы (0.25 мл) необходимо набрать половину содержимого ампулы или флакона с использованием градуированного шприца. Остаток вакцины в ампуле или флаконе должен быть уничтожен. Использование шприца с дозой 0.5 мл для введения 0.25 мл вакцины осуществляется только при наличии специальной риски на щприце. Введение вакцины должно быть отложено до окончания острых проявлений заболевания или обострения хронических заболеваний. При нетяжелых ОРВИ, острых кишечных заболеваниях вакцинация проводится сразу же после нормализации температуры. Вакцина предотвращает развитие заболеваний, вызванных только вирусом гриппа и не предотвращает инфекции верхних дыхательных путей, вызванных др. возбудителями. Как и в случае применения др. инъекционных вакцин, всегда должны иметься в наличии средства, применяемые в случае возникновения анафилактических реакций, которые могут развиться после введения вакцины. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 30 мин после иммунизации. При изменении физических свойств (изменение цвета, наличие посторонних включений) препарат применению не подлежит. Вакцинация должна проводиться перед началом эпидсезона гриппа или как того требует эпидемическая ситуация. Прививки следует проводить ежегодно в возрастной дозировке с использованием препарата, имеющего антигенный состав, рекомендованный для данного эпидсезона. Эмбриотоксичность и тератогенность вакцины в настоящее время изучена недостаточно, при беременности вакцину следует назначать только при наличии несомненных показаний. Возможно применение в период лактации. Вакцина для профилактики гриппа инактивированная& (Бегривак) суспензия для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Инактивированная очищенная расщепленная (сплит) вакцина из очищенных антигенов вирусов гриппа типа А и В, выращенных в аллантоисной жидкости куриного эмбриона, инактивированных формальдегидом, расщепленных эфиром. 1 доза вакцины (0.5 мл содержатся антигены штаммов вируса гриппа: A/New Caledonia/20/99 (H1N1), подобный A/Reass IVR-116, A/Moscow/I0/99 (H3N2), подобный A/Panama/2007/99 - RESVIR-17, B/Hong Kong/330/2001, подобный B/Shangdong/7/97. Не содержит консервантов. Фармдействие. Защитный уровень антител обычно развивается через 2-3 нед. после прививки; продолжительность иммунитета от 6 до 12 мес. Показания. Профилактика гриппа с 6 месячного возраста, особенно у лиц из групп риска: заболевания ССС, хронические заболевания дыхательных путей, хронические заболевания почек, сахарный диабет и др. хронические заболевания обмена веществ, анемия, врожденный и приобретенный иммунодефицит, лица старше 60 лет, лица с высоким профессиональным риском заражения и лица, которые в силу своей профессиональной деятельности могут стать источником инфекции. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к куриному белку, полимиксину В), острые лихорадочные состояния и подозрение на инфекционные заболевания (вакцинация должна быть отложена). Дозирование. В/м, преимущественно в дельтовидную мышцу, или глубоко п/к. Детям 6-35 мес. - 0.25 мл, детям старше 35 мес. и взрослым - 0.5 мл. Детям, которые не были ранее вакцинированы, рекомендуется 2-кратная вакцинация с интервалом 4 нед. Для подростков и взрослых рекомендуется однократная вакцинация. Перед применением содержимое шприца (ампулы) следует довести до комнатной температуры. Тщательно встряхнуть. Побочное действие. Местные реакции: гиперемия, кровоподтек, уплотнение, болезненность и отек в месте введения; редко - увеличение регионарных лимфатических узлов. Общие реакции: недомогание, головная боль, озноб, повышение температуры тела, чувство усталости, потливость, миалгия, артралгия. Указанные явления обычно проходят самостоятельно через 1-2-дня. Редко - невралгия, парестезия, судороги, непродолжительная тромбоцитопения, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), васкулит с поражением почек, неврит, энцефаломиелит, синдром Гийена-Барре. Взаимодействие. Вакцина не должна смешиваться с др. ЛС. Особые указания. Не вводить в/в. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Антигенный состав вакцины ежегодно обновляется согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения. В периоды эпидемий или пандемий рекомендуется осуществлять вакцинацию всех групп населения. Вакцинация должна быть проведена по возможности до начала сезона гриппа (в осенне-зимний период). Однако в зависимости от эпидемической ситуации может возникнуть необходимость ее проведения в др. время года. Вакцинация должна проводиться ежегодно. Применение вакцины Бегривак в рамках календаря профилактических прививок по эпидемическим показаниям и инактивированных вакцин национального календаря профилактических прививок возможно без интервала при условии введения разными шприцами и в разные участки тела или с интервалом в 1 мес. При этом следует учитывать возможность усиления интенсивности побочных реакций. После вакцинации против гриппа были отмечены ложноположительные результаты определения антител методом ELISA против ВИЧ-инфекции, вирусного гепатита С и Т-клеточного лимфотропного вируса человека. Для исключения ложноположительного результата необходимо провести исследование методом Western Blot. Кратковременные ложноположительные результаты могут быть связаны с появлением иммуноглобулина IgM как ответ на вакцинацию. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, а также у лиц с врожденным и приобретенным иммунодефицитом вакцинация может быть менее эффективной. Изучение воздействия вакцины на репродуктивную функцию животных не проводилось. Однако до настоящего времени не были зарегистрированы случаи проявления тератогенного воздействия вакцины. У беременных женщин, входящих в группы риска, целесообразность вакцинации должна оцениваться с учетом потенциального риска заболевания гриппом. Вакцинация может проводиться в течение всего периода лактации. Вакцина для профилактики гриппа инактивированная& суспензия для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Гриппозная тривалентная полимер-субъединичная жидкая вакцина, представляющая собой поверхностные гликопротеины (гемагглютинин и нейраминидаза), выделенные из очищенных вирусов гриппа типа А и В, в комплексе с полиоксидонием. Одна иммунизирующая доза (0.5 мл) содержит 5 мкг гемагглютинина штаммов вирусов гриппа типов A (H1N1), A (H3N2), 11 мкг вируса гриппа типа В и 500 мкг полиоксидония. Высокоочищенный, свободный от примесей невирионного происхождения препарат. Консервант - мертиолят от 85 до 115 мкг/мл. Антигенный состав вакцины изменяется каждый год в соответствии с эпидемической ситуацией и рекомендациями ВОЗ. Фармдействие. Формирует высокий специфический иммунитет против гриппа. После вакцинации антитела появляются через 8-12 дней, иммунитет сохраняется до 12 мес. Защитные титры антител к вирусам гриппа после вакцинации лиц разного возраста определяются у 75-92% вакцинированных. Включение в вакцинный препарат иммуномодулятора полиоксидония обеспечивает увеличение иммуногенности и стабильности антигенов, позволяет повысить иммунологическую память, существенно снизить прививочную дозу антигенов, повысить устойчивость организма к др. инфекциям за счет коррекции иммунного статуса. Показания. Грипп - активная профилактическая иммунизация детей с 6 мес., подростков и взрослых из групп риска: лица старше 60 лет, лица, страдающие хроническими соматическими заболеваниями, часто болеющие ОРЗ, дети дошкольного возраста, школьники, медицинские работники, работники сферы обслуживания, транспорта, учебных заведений, военнослужащие. Противопоказания. Гиперчувствительность, в т.ч. к куриному белку, аллергические реакции на предшествующее введение вакцины, острые лихорадочные состояния или обострение хронического заболевания (вакцинацию проводят после выздоровления или ремиссии), нетяжелые ОРВИ (вакцинацию проводят после нормализации температуры тела). Дозирование. В/м, в дельтовидную мышцу или глубоко п/к в верхнюю треть наружной поверхности плеча, детям младшего возраста - в переднелатеральную поверхность бедра. Дети 6 мес.-3 лет: по 0.25 мл двукратно с интервалом 4 нед.; в случае, если ребенок в предыдущий сезон был вакцинирован против гриппа - по 0.5 мл однократно. Дети старше 3 лет и взрослые: по 0.5 мл однократно. Больным с иммунодефицитом возможно введение вакцины двукратно по 0.5 мл с интервалом 4 нед. Побочное действие. Местные реакции: болезненность, отек и гиперемия кожи. Общие реакции (обычно исчезают самостоятельно через 1-2-дня): недомогание, головная боль, слабость, субфебрилитет. Редко - аллергические реакции. Взаимодействие. Вакцина может вводиться на фоне базисной терапии основного заболевания. Вакцина может применяться одновременно с др. инактивированными вакцинами (при этом должны учитываться противопоказания к каждой из применяемых вакцин, препараты должны вводиться в разные участки тела, разными шприцами). Особые указания. Вакцинация проводится ежегодно в осенне-зимний период. Возможна вакцинация в начале эпидемического подъема заболеваемости гриппом. Не вводить в/в. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Вакцинированный должен находиться под наблюдением медработника в течение 30 мин после иммунизации. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики: перед вскрытием ампульный нож, шейку ампулы протирают ватой, смоченной 70% этанолом, вскрывают ампулу, набирают вакцину в шприц одноразового применения и удаляют из шприца избыток воздуха. Этанолом протирают кожу в месте инъекции. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. В день прививки вакцинируемые должны быть осмотрены врачом (фельдшером) с обязательной термометрией. При температуре тела выше 37 град. С вакцинацию не проводят. Не пригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью или маркировкой, при изменении физических свойств (цвета, прозрачности), с истекшим сроком годности, при нарушении требований к условиям хранения. Вакцинация пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, может быть менее эффективной. Доклинические исследования показали, что вакцина не обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием. Решение о вакцинации беременных должно приниматься врачом индивидуально с учетом риска заражения гриппом и возможных осложнений гриппозной инфекцией. Наиболее безопасна вакцинация в II-III триместрах беременности. Кормление грудью не является противопоказанием для вакцинации. Вакцина для профилактики гриппа инактивированная& (Вакцина гриппозная) суспензия для подкожного и интраназального введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Суспензия интактных, инактивированных формалином вирионов гриппа А и В, очищенных и сконцентрированных путем последовательного применения различных физико-химических методов. Содержит в 1 мл по 18-22 мкг гемагглютинина подтипа A(H1N1), А(Н3N2) и 24-28 мкг типа В. Фармдействие. Иммуногенность вакцины характеризуется не менее чем четырехкратным приростом антигемагглютинирующих антител в крови более чем у 70% привитых. Вакцина обладает низкой реактогенностью. Показания. Профилактика гриппа и постгриппозных осложнений. Облегчение течения заболевания гриппом у детей 7 лет и старше при интраназальном введении вакцины, у взрослых старше 18 лет - при интраназальном или парентеральном введении. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые аллергические реакции на введение вакцин в анамнезе. Заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела (в т.ч. острые проявления инфекционного заболевания). В этих случаях вакцинацию следует отложить. Дозирование. П/к, однократно, 0.5 мл. Интраназально, двукратно с интервалом 21-28 дней, в дозе 0.5 мл (по 0.25 мл в каждый носовой ход). Вакцина для профилактики дифтерии и столбняка адсорбированная& (Имовакс Д.Т.Адюльт) Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет против дифтерийного и столбнячного токсинов. Иммунитет против дифтерии и столбняка усиливается через несколько дней после ревакцинации и сохраняется не менее 5 лет. Препарат содержит сниженную дозу дифтерийного анатоксина с целью минимизации риска развития реакции гиперчувствительности. Показания. Дифтерия и столбняк у взрослых начиная с 18 лет (профилактика - первичная вакцинация, систематическая ревакцинация, угроза заболевания столбняком вследствие ранения, при необходимости проведения ревакцинации против дифтерии). Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенная температура тела, острое или хроническое заболевание в стадии обострения, реакции гиперчувствительности или неврологические расстройства на предыдущее введение вакцины (рекомендуется отложить вакцинацию, кроме случаев, когда ее проведение абсолютно необходимо), беременность. С осторожностью. В случае завершенной первичной вакцинации или ревакцинации в течение предшествующих 5 лет. Дозирование. П/к или в/м. Вакцинация - 3 дозы по 0.5 мл с интервалом в 1 мес. Систематическая ревакцинация - каждые 10 лет по 0.5 мл, однократно. Профилактика столбняка у лиц, входящих в группу риска (невакцинированный пациент или незаконченная вакцинация): рана незначительная, чистая - начать или завершить вакцинацию - 0.5 мл вакцины; рана значительная, чистая или подозрительная на инфицирование: в одно плечо - человеческий противостолбнячный Ig (250 МЕ), в др. плечо - 0.5 мл вакцины; рана подозрительная на инфицирование, отложенная или незаконченная чистка раны: в одно плечо - человеческий противостолбнячный Ig (500 МЕ), в др. плечо - 0.5 мл вакцины, антибиотикотерапия. Полностью вакцинированный пациент: рана незначительная, чистая, 5-10 лет после последней ревакцинации - не вакцинировать, более 10 лет - 0.5 мл вакцины; рана значительная, чистая или подозрительная на инфицирование, 5-10 лет после последней ревакцинации - 0.5 мл вакцины, более 10 лет: в одно плечо - человеческий противостолбнячный Ig (250 МЕ), в др. плечо - 0.5 мл вакцины; рана подозрительная на инфицирование, отложенная или незаконченная чистка раны, 5-10 лет - 0.5 мл вакцины, антибиотикотерапия, более 10 лет: в одно плечо - человеческий противостолбнячный Ig (500 МЕ), в др. плечо - 0.5 мл вакцины, антибиотикотерапия. Перед использованием содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения гомогенной суспензии. Побочное действие. Местные реакции - болезненность, уплотнение и гиперемия в месте инъекции, может наблюдаться формирование п/к узелка. Общие реакции - повышение температуры тела в течение 24-48 ч. после инъекции, кожная сыпь, зуд, общее недомогание, боль в мышцах и суставах, головная боль. Особые указания. Не вводить в/в и в/к. Перед введением убедиться, что игла не проникла в кровеносный сосуд. Может вводиться одновременно с др. вакцинами (в разные участки тела, использовать различные шприцы и иглы). Иммунодепрессивная терапия или иммунодефицит может привести к снижению интенсивности иммунного ответа на введение вакцины. В связи с этим для проведения вакцинации рекомендуется дождаться окончания проводимого лечения или обеспечить надежную безопасность пациента. Вместе с тем вакцинация лиц с хроническим иммунодефицитом рекомендуется, если сопутствующее заболевание не препятствует формированию хотя бы невысокого уровня антител. Врач должен быть информирован о любом лечении, совпадающем по времени с вакцинацией. При вакцинации лиц младше 18 лет инъекция ревакцинирующей дозы инактивированной вакцины для профилактики дифтерии, столбняка и полиомиелита рекомендуется в 6 и 11 лет, а затем - в период между 16 и 18 годами жизни. Вместе с тем адсорбированная вакцина против дифтерии и столбняка имовакс Д.Т.Адюльт может использоваться для ревакцинации детей в случае, если профилактика полиомиелита обеспечена путем введения пероральной аттенуированной противополиомиелитной вакцины. Ингредиенты, способные вызывать побочные реакции: NaCl, тиомерсал, натрия фосфат дигидрат, калия фосфат одноосновный. Вакцина для профилактики дифтерии и столбняка адсорбированная& (Д.Т.Вакс) Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Адсорбированная вакцина для профилактики дифтерии и столбняка. Производится из дифтерийного и столбнячного токсинов, инактивированных формалином и очищенных. Формирует специфический иммунитет против дифтерийного и столбнячного токсинов. Иммунитет развивается после второй инъекции и сохраняется не менее 5 лет после первой ревакцинации. Показания. Дифтерия и столбняк (сочетанная профилактика у детей в возрасте от 2 мес. до 8 лет), в т.ч. при противопоказании для иммунопрофилактики коклюша (вместо коклюшно-дифтерийно-столбнячной вакцины), а также при инфицировании ВИЧ (бессимптомная или симптоматическая стадии). Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадка, острые инфекционные заболевания. Дозирование. П/к (глубоко), в/м. Первичная вакцинация - 3 инъекции (по 0.5 мл) с интервалом в 1 мес., ревакцинация - 1 инъекция (0.5 мл) через 1-год после последней инъекции, далее - через каждые 5-10 лет с использованием вакцины, содержащей сниженное количество дифтерийного анатоксина. Перед вскрытием содержимое ампулы тщательно взбалтывают до образования гомогенной суспензии (использовать в течение одного дня). Побочное действие. Местные реакции: болезненность в месте инъекции (проходящая в течение 24-48 ч.), в ряде случаев - уплотнение или подкожный узелок (исчезающие в течение 1 нед.). Общие реакции: незначительное повышение температуры тела, в единичных случаях -нарушение функции почек, анафилактические реакции. Взаимодействие. Вакцина Д.Т.Вакс может использоваться одновременно с любой др. вакциной из перечня Расширенной программы иммунизации. Особые указания. В случае выраженной реакции гиперчувствительности на предыдущее введение для последующих инъекций рекомендуется использовать сниженные дозы дифтерийного анатоксина. Вакцина для профилактики кори& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Вакцина для профилактики кори. Лиофилизированная живая гиператтенуированная вакцина из культуры штамма вируса кори Schwarz, выращенного на куриных эмбрионах. Полностью соответствует требованиям ВОЗ, предъявляемым к противокоревым вакцинам. Формирует специфический иммунитет против вируса кори, который развивается в течение 15 дней после вакцинации и сохраняется не менее 20 лет. Сероконверсия наблюдается у 95-98% привитых пациентов. У детей в возрасте до 9 мес. иммунизация может оказаться неэффективной в связи с сохранением у них материнских антител. Показания. Корь (профилактика у детей начиная с 9 мес.). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к белку куриных яиц и неомицину), аллергические реакции на предыдущую вакцинацию, врожденный или приобретенный иммунодефицит (за исключением ВИЧ-инфицированных детей с бессимптомной или манифестной стадией заболевания, сопутствующая терапия препаратами, снижающими иммунный ответ - ГКС, противоопухолевые ЛС, иммунодепрессанты, лучевая терапия), беременность, гипертермия, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы (вакцинацию следует отложить). Дозирование. П/к или в/м, однократно, 0.5 мл растворенной вакцины. Первая доза вводится в возрасте 12 мес., у детей, находящихся в организованных коллективах, - в 9 мес. Ревакцинация производится в возрасте 3-6 лет. Вакцинация ВИЧ-инфицированных детей с бессимптомной или манифестной стадией заболевания проводится в соответствии с принятым календарем вакцинации. Перед употреблением лиофилизат растворяют в растворителе - 0.5 мл на 1 дозу. Побочное действие. В период до 2 нед. после вакцинации: гипертермия (до 38-39 град. С), ринофарингит, кожная сыпь, редко - увеличение лимфатических узлов, в единичных случаях - тромбоцитопеническая пурпура. Взаимодействие. Может быть использована совместно с вакцинами для профилактики дифтерии, столбняка, туберкулеза, полиомиелита (оральная и инактивированная), гепатита В и желтой лихорадки. Инактивируется сывороточными антителами после введения Ig и препаратов крови (интервал - 2 нед. после вакцинации). Особые указания. После вакцинации результат туберкулинового теста может быть отрицательным. Избегать интравазального введения (при вакцинации убедиться, что игла не проникла в кровеносный сосуд). Не следует проводить вакцинацию в течение 6 нед. (по возможности - 3 мес.) после введения Ig и препаратов крови во избежание возможной инактивации вакцинного штамма сывороточными антителами. Вся неиспользованная разведенная вакцина должна быть уничтожена. Растворенная вакцина должна быть использована в течение 6 ч. Растворенная вакцина имеет цвет от бледно-желтого до розовато-желтого. Вакцина для профилактики полиомиелита инактивированная& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Инактивированная вакцина для профилактики полиомиелита. Вакцина производится из вирусов полиомиелита 3 типов, культивируемых на клеточной линии ВЕРО и инактивированных формалином. Формирует специфический иммунитет против вируса полиомиелита. Иммунитет приобретается после второй инъекции вакцины, усиливается при последующих введениях препарата и сохраняется в течение минимум 10 лет после первой ревакцинации. Имовакс Полио вызывает выработку значительного количества вируснейтрализующих антител (начиная со второй инъекции) независимо от общего состояния вакцинируемых (иммунодефицит, кишечная патология, дистрофия). После введения 2 доз вакцины сероконверсия наблюдается у 95-100% привитых. Показания. Полиомиелит (профилактика), в т.ч. у лиц с противопоказаниями к применению "живой" полиовакцины, а также у беременных. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к стрептомицину), острые инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела, ранний детский возраст (до 3 мес.). Дозирование. П/к, в/м. Первичная вакцинация - 2 инъекции по 0.5 мл с интервалом в 1 мес., затем ревакцинация - через 1-год и каждые 10 лет. Побочное действие. Гипертермия, гиперемия в месте инъекции. Взаимодействие. Препарат может быть использован в комбинации с др. инъекционными формами вакцин: для профилактики дифтерии, столбняка, коклюша, инфекций, вызываемых Haemophilus influenzae типа b, и гепатита B. Вакцина коклюшно-дифтерийно-столбнячная& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Взвесь убитых коклюшных микробов и очищенных дифтерийного и столбнячного анатоксинов, сорбированных на алюминия гидроксиде. Фармдействие. Введение препарата в соответствии с утвержденной схемой формирует специфический иммунитет против коклюша, дифтерии и столбняка. Показания. Профилактика коклюша, дифтерии и столбняка у детей. Противопоказания. Прогрессирующие заболевания нервной системы, афебрильные судороги в анамнезе, выраженная реакция на предшествующее введение вакцины (гипертермия выше 40 град. С, отек и гиперемия кожи более 8-см в диаметре в месте введения). Дозирование. В/м в верхний наружный квадрант ягодичной области или в передненаружную область бедра в дозе 0.5 мл (разовая доза). Перед применением ампулу необходимо тщательно встряхнуть до получения гомогенной взвеси. Вакцинацию проводят у детей с 3 мес. до 3 лет 11 мес. 29 дней. Курс вакцинации состоит из 3 прививок с интервалом 1.5 мес. (3 мес., 4.5 мес. и 6 мес.). Сокращение интервалов не допускается. При необходимости увеличения интервала очередное введение следует проводить в возможно ближайший срок, определяемый состоянием здоровья ребенка. Ревакцинацию проводят однократно в возрасте 18 мес. (при нарушении сроков вакцинации - через 12-13 мес. после последней вакцинации). Побочное действие. В первые 2-дня: кратковременные общие (повышение температуры тела, недомогание) и местные (болезненность, гиперемия, отечность) реакции. Редко - судороги (обычно связаны с повышением температуры), эпизоды пронзительного крика, аллергические реакции (крапивница, полиморфная сыпь, отек Квинке). Взаимодействие. Можно вводить одновременно с полиомиелитной вакциной и др. вакцинами национального календаря прививок. Особые указания. Если ребенок до достижения 3 лет 11 мес. 29 дней не получил ревакцинацию вакциной, то ее проводят АДС-анатоксином (для возрастов 4 года-5 лет 11 мес. 29 дней) или АДС-М-анатоксином (6 лет и старше). Учитывая возможность развития аллергических реакций немедленного типа у особо чувствительных детей, за привитыми необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 30 мин после вакцинации. Помещения, где проводится вакцинация, должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Вакцинацию детям, переболевшим коклюшем, а также с противопоказаниями к применению вакцины проводят АДС-анатоксином. Если ребенок привит двукратно, курс вакцинации против дифтерии и столбняка считают законченным. Если ребенок привит однократно, вакцинация может быть продолжена АДС-М-анатоксином, который вводят однократно, не ранее чем через 3 мес. В обоих случаях первую ревакцинацию проводят АДС-М-анатоксином через 9-12 мес. после последней вакцинации. Если осложнения развились после третьего введения вакцины, первую ревакцинацию проводят АДС-М-анатоксином через 12-18 мес. Последующие ревакцинации проводят в 7 и 14 лет и каждые последующие 10 лет АДС-М-анатоксином. При повышении температуры тела выше 38.5 град. С более чем у 1% привитых или возникновении выраженных местных реакций (отек мягких тканей диаметром более 5-см, инфильтраты диаметром более 2-см) более чем у 4% привитых, а также развитии тяжелых поствакцинальных осложнений вакцинацию препаратом данной серии прекращают. Вопрос о его дальнейшем использовании решает ГИСК им. Л.А. Тарасевича. Детей, перенесших острые заболевания, прививают не ранее чем через 4 нед. после реконвалесценции; при легких формах респираторных заболеваний (в т.ч. ринит, незначительно выраженная гиперемия зева) вакцинация допускается через 2 нед. после выздоровления. Больных хроническими заболеваниями прививают по достижении стойкой ремиссии (не менее 4 нед.). Стабильные проявления аллергического заболевания (в т.ч. локализованные кожные высыпания, скрытый бронхоспазм) не являются противопоказанием к вакцинации, которая может быть проведена на фоне соответствующей терапии. Детей, родившихся с весом менее 2 кг, прививают при нормальном физическом и психомоторном развитии; отставание в весе не является основанием к отсрочке вакцинации. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день прививки проводит опрос родителей и осмотр ребенка с обязательной термометрией. Дети, освобожденные от вакцинации, должны быть взяты под наблюдение и учет и своевременно привиты. Не допускается введение вакцины в ампулах с нарушением целостности, отсутствием маркировки, при изменении физических свойств (изменение цвета, наличие неразбивающихся хлопьев), неправильном хранении. Вскрытие ампул и процедуру вакцинации осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Вскрытая ампула хранению не подлежит. Введение вакцины регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, срока годности, предприятия-изготовителя, даты введения, характера реакции на введение вакцины. Вакцина лептоспирозная& суспензия для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Смесь инактивированных концентрированных культур лептоспир 4 серологических групп (Iс-terohaemorrhagiae, Grippotyphosa, Pomona, Sejroe). Консервант - формалин. Фармдействие. Вызывает развитие специфического иммунитета длительностью 1-год. Показания. Профилактика лептоспироза: лица, работающие с живыми культурами возбудителей лептоспирозов, с зараженными лабораторными животными или производящие исследования материалов, зараженных возбудителями лептоспирозов; лица, производящие убой скота, больного лептоспирозом, заготовку, хранение и переработку полученных от него мяса и мясопродуктов; лица, обслуживающие общественный скот на энзоотичных по лептоспирозу территориях; лица, занимающиеся отловом и содержанием безнадзорных животных; лица, занимающихся сельскохозяйственными и строительными работами на энзоотичных по лептоспирозу территориях (в местах активно действующих природных и антропургических очагов); лица, занимающиеся уборкой сена на заливных лугах, отловом рыбы в пресных водоемах и отстрелом диких животных на энзоотичных по лептоспирозу территориях. Противопоказания. Острые (инфекционные и неинфекционные) заболевания, хронические заболевания в ст. обострения (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления или ремиссии), выраженная реакция (гипертермия выше 40 град. С, гиперемия, инфильтрат диаметром более 8-см) или поствакцинальное осложнение на предыдущее введение лептоспирозной вакцины, бронхиальная астма, выраженные аллергические реакции в анамнезе (пищевые, лекарственные и др.), болезни эндокринной системы, злокачественные новообразования и злокачественные болезни крови, заболевания нервной системы с проградиентным течением, эпилепсия с частыми приступами, беременность, детский возраст (до 7 лет). Дозирование. П/к в область нижнего угла лопатки. Вакцинацию проводят однократно в дозе 0.5 мл. Ревакцинацию проводят через 1-год однократно дозой 0.5 мл. Перед введением ампулу с препаратом тщательно встряхивают. Побочное действие. Лептоспирозная вакцина относится к числу препаратов с низкой реактогенностью. Редко (в первые сутки после введения) - местная реакция (гиперемия, инфильтрат диаметром до 30 мм), субфебрильная температура. Особые указания. В каждом отдельном случае тяжелого соматического заболевания, не указанного в противопоказаниях, вопрос о показании к вакцинации решает врач. Все лица перед прививкой должны быть обследованы врачом (фельдшером) с обязательной термометрией. Вакцинацию проводит средний медицинский персонал под руководством врача. Непригодны к применению препараты с нарушенной целостностью ампул или отсутствием маркировки, при изменении физических свойств (цвета, прозрачности, наличие хлопьев), с истекшим сроком годности и при неправильном хранении. Вскрытие ампул и процедуру введения вакцины осуществляют при строгом соблюдении правил асептики. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Вакцина менингококковая& (Менцевакс ACWY) лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Очищенные лиофилизированные полисахаридные антигены менингококка Neisseria meningitidis серогрупп А, С, W135 и Y. Соответствует требованиям ВОЗ к биологическим препаратам и к менингококковым полисахаридным вакцинам. Одна прививочная доза содержит по 50 мкг полисахаридов Neisseria meningitidis серогрупп А, С, W135 и Y. Фармдействие. Однократное введение Менцевакс ACWY вызывает выработку бактерицидных антител у 95 % привитых против менингококков серогрупп А, С, W135 и Y, которые персистируют в крови на протяжении 2 лет. Показания. Активная иммунизация взрослых и детей с 2 лет против менингококкового менингита, вызванного менингококками серогрупп А, C, W135 и Y, особенно лиц, которые подвержены высокому риску заражения (проживание или посещение эндемичных по менингиту районов, проживание в закрытых коллективах или же контакт с больными менингитом, в т.ч. персонал инфекционных отделений больниц). Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная реакция на предшествующее введение полисахаридной менингококковой вакцины, острые заболевания, сопровождающиеся гипертермией (вакцинация откладывается). Дозирование. П/к, однократно. Одна иммунизирующая доза - 0.5 мл разведенной вакцины (растворяют прилагаемым растворителем из расчета 0.5 мл на 1 дозу; флакон тщательно встряхивают до полного растворения содержимого в течение 1 мин.). Побочное действие. Местные: эритема, уплотнение, боль в месте инъекции. Общие: головная боль, недомогание, сонливость, лихорадка, аллергические реакции, включая анафилактоидные реакции. Взаимодействие. Вакцину Менцевакс ACWY можно вводить одновременно с др. вакцинами, при этом препараты должны быть введены разными шприцами в разные участки тела. Не смешивать с др. вакцинами. Особые указания. Не вводить в/в! Введение вакцины необходимо отложить у лиц с острыми инфекционными заболеваниями, сопровождающимися гипертермией. Незначительно выраженные симптомы инфекции не являются противопоказанием для иммунизации. При изменении физико-химических свойств растворенной вакцины, а также при наличии посторонних частиц вакцину не используют. После разведения вакцину следует использовать немедленно. Допускается хранение раствора во флаконе, содержащем 10 доз, в холодильнике не более 8 ч. Раствор следует защищать от воздействия прямых солнечных лучей. При использовании вакцины в многодозовой упаковке для забора препарата каждый раз должны быть использованы новый шприц и игла. Растворенный препарат в многодозовой упаковке должен быть использован в течение рабочего дня. Препарат должен извлекаться из флакона при строгом соблюдении правил асептики. Вакцина Менцевакс ACWY не защищает от менингококкового менингита, вызванного менингококками, принадлежащими к др. серогруппам, помимо А, С, W135 и Y. При введении лицам с нарушениями иммунитета вакцина может не вызывать эффективного иммунного ответа. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Вакцинируемые должны находиться под медицинским наблюдением в течение 30 мин после введения вакцины. В настоящее время нет данных о применении вакцины в период беременности, а также данных о ее влиянии на репродуктивную систему лабораторных животных. Следует воздерживаться от введения вакцины во время беременности, кроме тех случаев, когда имеется высокий риск заражения. Вакцина менингококковая& (Полисахаридная менингококковая вакцина А + С) лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Фармдействие. Полисахаридная вакцина для профилактики менингококковой инфекции серогрупп А и С. Формирует активный специфический иммунитет к менингококкам (Neisseria meningitidis) серогрупп А и С. Не обеспечивает защиты от гнойных менингитов др. этиологии (в т.ч. менингококков группы B, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae и др.). Иммунитет сохраняется в течение 3 лет после вакцинации. Показания. Профилактика менингококкового менингита (серогрупп А и С в эндемичных районах или при эпидемии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. тяжелые аллергические реакции на данную вакцину в анамнезе), острые инфекционные заболевания, прогрессирующие заболевания (острые или хронические), детский возраст (до 18 мес. - во внеэпидемический период). С осторожностью. Беременность, период лактации (безвредность вакцинопрофилактики менингококковой инфекции серогрупп А и С у беременных и кормящих женщин не установлена). Дозирование. П/к или в/м, однократно, взрослым и детям с 18 мес. Перед введением лиофилизат вакцины растворяют с помощью входящего в комплект растворителя. Всю разведенную вакцину используют немедленно, упаковочный шприц после использования уничтожают. Побочное действие. Иногда в течение первых 3 дней после вакцинации (чаще у детей) - незначительнае гиперемия в месте инъекции, гипертермия (быстро проходящая после приема антипиретиков). Особые указания. Для предотвращения возможных взаимодействий между данной вакциной и некоторыми медицинскими препаратами необходимо информировать врача о сопутствующем лечении, совпадающем по времени с вакцинацией. При проведении массовой вакцинации возможно использование безыгольных инжекторов (Вакцина поликомпонентная из антигенов условно-патогенных микроорганизмов) лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Лиофилизированная из объема 2 мл смесь антигенов, извлеченных из микробных клеток Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Escherichia coli K-100. Показания. Иммунотерапия хронических и затяжных форм воспалительных заболеваний дыхательных путей, вызванных чувствительной микрофлорой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Лечение начинают с интраназального введения, переходя затем на п/к. При выборе очередной дозы учитывают интенсивность реакции на предыдущее введение. Побочное действие. Аллергические реакции. Вакцина против клещевого энцефалита [инактивированный цельный вирус]& (Вакцина клещевого энцефалита) лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Лиофилизированная очищенная концентрированная суспензия инактивированного формалином вируса клещевого энцефалита (штамм "Софьин" или "205"), полученная путем репродукции вируса клещевого энцефалита в первично-трипсинизированной культуре клеток куриного эмбриона. Вакцина не содержит формальдегида, антибиотиков и консервантов. Фармдействие. Стимулирует выработку клеточного и гуморального иммунитета к вирусу клещевого энцефалита. После 2 инъекций препарата (курс вакцинации) вируснейтрализующие антитела обнаруживаются не менее чем у 90% привитых. Показания. Активная профилактика клещевого энцефалита с 3 летнего возраста: население, проживающее на эндемичных по клещевому энцефалиту территориях, а также прибывшие на эти территории лица, выполняющие сельскохозяйственные, гидромелиоративные, строительные, по выемке и перемещению грунта, заготовительные, промысловые, геологические, изыскательские, экспедиционные, дератизационные и дезинсекционные работы, работы по лесозаготовке, расчистке и благоустройству леса, зон оздоровления и отдыха населения; лица, работающие с живыми культурами возбудителя клещевого энцефалита. Иммунизация доноров с целью получения специфического Ig. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные и неинфекционные заболевания (вакцинация проводится не ранее чем через 1 мес. после выздоровления), хронические заболевания в стадии обострения, тяжелая пищевая (особенно белок куриных яиц) и лекарственная аллергия в анамнезе, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани, тяжелая реакция (гипертермия выше 40 град. С, отек, гиперемия более 8-см в диаметре в месте введения вакцины) или поствакцинальное осложнение на предыдущее введение вакцины, беременность. При вакцинации доноров (дополнительно): общие противопоказания, относящиеся к отбору доноров. Дозирование. В/м в дельтовидную мышцу. Профилактическая вакцинация: курс вакцинации состоит из 2 инъекций по 0.5 мл (1 доза) с интервалом 1-7 мес. Курс вакцинации можно проводить в течение всего года, в т.ч. летний период (эпидсезон), но не позднее, чем за 2 нед. до посещения очага клещевого энцефалита. Оптимальным является интервал между 1-й и 2-й прививками 5-7 мес. (осень - весна). Ревакцинацию проводят однократно в дозе 0.5 мл через 1-год после завершения курса вакцинации. Последующие отдаленные ревакцинации проводят каждые 3 года однократно. Вакцинация доноров: курс вакцинации - 2 инъекции по 0.5 мл с интервалом 5-7 мес. или 3 инъекции в дозе 0.5 мл для 1-й прививки и по 1 мл для 2-й и 3-й с интервалом 3-5 нед. между прививками. Ревакцинация - однократно в дозе 0.5 мл через 6-12 мес. Первый забор крови у доноров проводят через 14-30 дней после курса вакцинации. Побочное действие. Местные (продолжительность - не более 3 сут.): гиперемия, отек мягких тканей, болезненность в месте введения, развитие инфильтрата; незначительное увеличение региональных лимфатических узлов. Общие (развиваются в первые 2 сут. после вакцинации и продолжаются не более 48 ч.): гипертермия (частота реакций с температурой тела более 37.5 град. С не должна превышать 7%), головная боль, недомогание. Редко - немедленные аллергические реакции. Особые указания. Привитые должны находиться под медицинским наблюдением в течение 30 мин после вакцинации. Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой и противоаллергической терапии. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) проводит в день прививки опрос и осмотр прививаемого с обязательной термометрией. Вакцинацию против клещевого энцефалита проводят не ранее чем через 1 мес. после вакцинации против др. инфекционного заболевания. Допускается проведение вакцинации против клещевого энцефалита одновременно (в один день) с др. прививками инактивированными вакцинами (кроме антирабических) национального календаря профилактических прививок и календаря профилактических прививок по эпидемическим показаниям. Вакцинация осуществляется при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Вакцину растворяют в прилагаемом растворителе из расчета 0.5 мл на дозу. Ампулу с растворителем интенсивно встряхивают, шейки ампул обрабатывают этанолом, вскрывают, набирают растворитель в шприц и вносят его в ампулу с сухой вакциной. Содержимое ампулы с вакциной интенсивно перемешивают в течение 3 мин до полного растворения вакцины, набирая ее несколько раз в шприц без пенообразования. Вакцина должна образовывать однородную суспензию в течение 3 мин при внесении в ампулу растворителя для вакцины (0.5 мл на 1 дозу и 1 мл на 2 дозы). Перед каждой инъекцией содержимое ампулы перемешивают, т.к. при отстаивании суспензия разделяется на бесцветную прозрачную надосадочную жидкость и рыхлый осадок белого цвета, прививку проводят сразу после набора в шприц прививочной дозы. Растворенная в ампуле вакцина хранению не подлежит. Не пригоден препарат в ампулах с нарушенной целостностью, маркировкой, при обнаружении посторонних включений, при изменении физических свойств (сильная деформация таблетки - пористая масса белого цвета становится полупрозрачной и оплывшей по форме, изменение цвета, наличие крупных неразбивающихся конгломератов в растворителе после его встряхивания), с истекшим сроком годности, при нарушении температурного режима хранения или транспортирования. Проведенные прививки регистрируют в установленных учетных формах с указанием наименования препарата, даты прививок, дозы, номера серии, реакции на прививку. Вакцина против клещевого энцефалита [инактивированный цельный вирус]& (ФСМЕ-Иммун Инжект) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Инактивированная вакцина, содержащая очищенный и инактивированный формалином вирус клещевого энцефалита, полученный путем репродукции на клетках куриного эмбриона (яиц SPF), сорбированный на гидроксиде алюминия. Фармдействие. Инактивированная вакцина, содержащая вирус клещевого энцефалита. Активирует образование антител против всех имеющихся в Европе штаммов весенне летнего менингоэнцефалита (ВЛМЭ). После второй вакцинации 90% вакцинированных лиц в течение года обладают специфическим иммунитетом против клещевого энцефалита, после 3-й вакцинации - 97%. Продолжительность иммунной защиты после завершения основной иммунизации (3-кратного введения) составляет 3 года. Показания. Вакцинация против клещевого энцефалита с первого дня жизни, вакцинация доноров с целью получения специфического Ig (для профилактики и лечения клещевого энцефалита). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к куриному белку). С осторожностью. Острые инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой (необходимо отложить вакцинацию). Дозирование. В/м (преимущественно в дельтовидную мышцу). Основная иммунизация: первая вакцинация - 0.5 мл, вторая - 0.5 мл через 1-3 мес. после первой, третья - 0.5 мл через 9-12 мес. после второй. Ревакцинация: 0.5 мл через 3 года после последней прививки. Поскольку специфическая иммунная защита должна действовать уже в начале сезона повышенной активности клещей, первую и вторую вакцинацию рекомендуется проводить в холодное время года. В теплое время года возможна ускоренная схема вакцинации: вторая прививка через 2 нед., и через 2 нед. после второй вакцинации человек может посещать эндемичные районы. Если третья вакцинация была сделана раньше рекомендуемого срока (9-12 мес.) после второй, то следует провести дополнительную вакцинацию в установленный срок, т.е. через 9-12 мес. после второй вакцинации. Если укус клеща произошел в течение 4 дней после первой вакцинации, необходимо проведение пассивной иммунизации (Ig против клещевого энцефалита) в течение 96 ч. Если первая вакцинация была проведена более чем за 4 дня до укуса клеща, необходимо провести вторую вакцинацию, а третья осуществляется согласно установленному сроку. Если укус клеща произошел перед первой прививкой или в течение 14 дней после нее, то одноразовая вакцинация не может предотвратить заболевания клещевым энцефалитом, необходимо проведение пассивной иммунизации (в течение 96 ч.) Ig против клещевого энцефалита. Лицам с иммунодефицитом в целях контроля специфической иммунологической защиты рекомендуется через 4 нед. после второй вакцинации определить титр антител. В случае наличия низкого титра следует повторить вторую вакцинацию. Третья вакцинация (для завершения основной иммунизации) осуществляется согласно установленному сроку. Побочное действие. Гиперемия и отек мягких тканей в месте введения, увеличение близлежащих лимфатических узлов, вялость, миалгия, жар, тошнота, головные боли. Обострение аутоиммунных заболеваний. 0.001-0.01%: гипертермия, гриппоподобный синдром, парестезии, головная боль (в т.ч. в затылочной области), подавленное состояние, неуверенность при ходьбе. 0.0001-0.001%: гиперемия кожи (с наличием зуда или без него), крапивница, ощущение дискомфорта в эпигастральной области (включая тошноту и рвоту), миалгия, артралгия, нарушение психики, нарушение зрения (нечеткое восприятие изображения, светобоязнь, боль в глазах). Четкой причинно-следственной связи между возникновением перечисленных побочных эффектов и применением препарата не установлено. Взаимодействие. Может применяться одновременно с живыми и инактивированными вакцинами. Интервал между применением Ig против клещевого энцефалита и вакциной должен составлять не менее 4 нед. Особые указания. Применение у детей до 1 года рекомендуется лишь в случае наличия реальной опасности инфицирования. Допускается применение препарата во время беременности и в период лактации. Избегать внутрисосудистого введения. Перед введением тщательно взболтать прививочный материал. Вакцина против клещевого энцефалита [инактивированный цельный вирус]& (ЭнцеВир) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Очищенная концентрированная стерильная взвесь инактивированного формалином вируса клещевого энцефалита (штамм "205" - восточный антигенный вариант), полученная путем репродукции его во взвешенной первичной культуре клеток куриных эмбрионов, сорбированная на алюминия гидроксиде. 1 доза (0.5 мл) содержит антиген вируса клещевого энцефалита (титр в иммуноферментном анализе не менее 1:128). Не содержит антибиотиков, формальдегида и консервантов. Фармдействие. Стимулирует выработку клеточного и гуморального иммунитета к вирусу клещевого энцефалита. Обеспечивает защиту от штаммов, циркулирующих как в Азии, так и в Европе. Показания. Активная профилактика клещевого энцефалита с 3 летнего возраста: население, проживающее на эндемичных по клещевому энцефалиту территориях, а также прибывшие на эти территории лица, выполняющие сельскохозяйственные, гидромелиоративные, строительные, по выемке и перемещению грунта, заготовительные, промысловые, геологические, изыскательские, экспедиционные, дератизационные и дезинсекционные работы, работы по лесозаготовке, расчистке и благоустройству леса, зон оздоровления и отдыха населения; лица, работающие с живыми культурами возбудителя клещевого энцефалита. Иммунизация доноров с целью получения специфического Ig. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания и обострение хронических заболеваний (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления или ремиссии), тяжелая пищевая (особенно на куриный белок), лекарственная аллергия в анамнезе, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани, выраженная реакция (повышение температуры выше 40 град. С, отек, гиперемия более 8-см в диаметре в месте введения) или осложнение на предыдущее введение вакцины, соматические заболевания в стадии суб- и декомпенсации, эпилепсия с частыми припадками, сахарный диабет, тиреотоксикоз и др. заболевания эндокринной системы, злокачественные новообразования, болезни крови, беременность (вакцинация допустима через 2 нед. после родов). Дозирование. В/м в дельтовидную мышцу в разовой дозе 0.5 мл. Первичный курс вакцинации проводят по 2-м схемам: 1-я схема: 1-я прививка - в выбранный день, 2-я - через 1-2 мес., 3-я - через 12 мес. 2-я схема: 1-я прививка - в выбранный день, 2-я - через 5-7 мес., 3-я - через 12 мес. Последующие отдаленные ревакцинации проводят каждые три года однократно. Побочное действие. Местные (в течение 3-5 сут.): гиперемия, отек мягких тканей, болезненность в месте введения, незначительное увеличение регионарных лимфатических узлов. Общие (развиваются в первые двое суток и продолжаются не более 3 дней): гипертермия 37.1-38 град. С (9-10%), головная боль, недомогание, артралгия, миалгия. Редко - аллергические реакции немедленного типа. Особые указания. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата. В случае ошибочного внутрисосудистого введения могут возникнуть реакции вплоть до шока. В таких случаях следует немедленно провести противошоковую терапию. В связи с возможностью развития аллергических реакций немедленного типа на введение вакцины привитые должны находиться под медицинским наблюдением в течение 30 мин после вакцинации. При проведении прививок в период активности клещей (в весенне летние месяцы) следует исключить контакт прививаемого с очагом инфекции в течение всего срока вакцинации и 2 нед. после него. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день прививки проводит опрос и осмотр прививаемого с обязательной термометрией, изучает данные анамнеза. За правильность назначения прививки отвечает врач. Вакцинацию против клещевого энцефалита допускается проводить одновременно с др. инактивированными вакцинами национального календаря профилактических прививок и календаря прививок по эпидемическим показаниям или с интервалом 1 мес. Непосредственно перед инъекцией вакцину в ампуле перемешивают путем встряхивания до получения гомогенной взвеси. Шейку ампулы тщательно обрабатывают этанолом. Препарат вводят сразу после вскрытия ампулы. Для каждого прививаемого должен быть использован отдельный шприц. Не пригоден препарат в ампулах с нарушенной целостностью, неполной маркировкой, при наличии неразбивающихся хлопьев, с истекшим сроком годности, при неправильном хранении. Прививки проводят в прививочных или процедурных кабинетах медицинских учреждений. Средний медицинский персонал должен иметь допуск для работы в процедурном кабинете и к проведению прививок, работать под наблюдением врача. Помещение, где проводится вакцинация, должно быть снабжено средствами противошоковой терапии. Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты прививки, дозы, предприятия-изготовителя вакцины, номера серии, реакции на прививку. Вакцина против клещевого энцефалита [инактивированный цельный вирус]& (Энцепур взрослый) суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Инактивированный вирус клещевого энцефалита (штамм К23) размноженный на культуре клеток куриного эмбриона. Фармдействие. Сероконверсия развивается не ранее чем через 14 дней после второй прививки. Показания. Активная иммунизация против клещевого энцефалита лиц с 12 летнего возраста постоянно или временно находящихся в регионах, эндемичных по клещевому энцефалиту. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые лихорадочные состояния любой этиологии или обострение хронических инфекционных заболеваний (прививки проводятся не ранее чем через 2 нед. после выздоровления), выраженная реакция (гипертермия выше 40 град. С, отек и гиперемия свыше 8-см в диаметре в месте введения) на предыдущее введение вакцины. С осторожностью. Гиперчувствительность к куриному белку, судороги в анамнезе, в т.ч. фебрильные, хронические заболевания (в т.ч. непрогрессирующие заболевания ЦНС), травмы ЦНС в анамнезе, заболевания кожи (в т.ч. экзема, локализованные поражения кожи), врожденный или приобретенный иммунодефицит, сопутствующая терапия антибиотиками, ГКС (в т.ч. малыми дозами и формами для местного применения). Дозирование. В/м, предпочтительно в дельтовидную мышцу или в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости (в т.ч. больным геморрагическим диатезом) - п/к. Разовая доза - 0.5 мл. Первичная вакцинация: 1-я доза - в выбранный день, 2-я - через 1-3 мес., 3-я - через 9-12 мес. после 2-й вакцинации. Экстренная вакцинация: 1-я доза - в выбранный день, 2-я - на 7-й день, 3-я - на 21 день. После курса первичной вакцинации ревакцинация проводится однократно в дозе 0.5 мл, через 1-год после третьей прививки при вакцинации по стандартной схеме и через 12-18 мес. при экстренной вакцинации. Последующие отдаленные ревакцинации проводятся однократно каждые 3 года. Непосредственно перед введением вакцину в шприце необходимо хорошо встряхнуть. Особые указания. Нельзя вводить в/в! Ошибочное внутрисосудистое введение может вызывать нежелательные реакции, вплоть до шока. Вакцинация против клещевого энцефалита не эффективна против др. заболеваний, переносимых клещами (в т.ч. боррелиоз). Оптимальная иммунная защита может быть достигнута, если выполнен полный курс вакцинации. После каждого укуса клеща необходимо проверить иммунный статус пациента относительно столбняка. У лиц с иммунодефицитом, а также у пациентов в возрасте 59 лет и старше следует определить уровень антител в период от 30 до 60 дня после второй прививки по стандартной схеме и третьей прививки по схеме экстренной профилактики и, если необходимо, следует провести дополнительную прививку. Прививаемый должен находиться в течение 30 мин после прививки под медицинским наблюдением. Пациентам с фебрильными судорогами в анамнезе непосредственно перед введением вакцины и через 4-8 ч. после вакцинации желательно назначить жаропонижающие ЛС. Как правило, не наблюдается нежелательных реакций на введение вакцины при наличии гиперчувствительности к куриному белку или положительной кожной реакции на овальбумин, однако вакцинацию следует проводить только при тщательном клиническом наблюдении в помещении, оснащенном средствами противошоковой терапии. Допускается одновременное проведение вакцинации др. вакцинами (кроме антирабической и БЦЖ) отдельными шприцами в разные участки тела. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, вакцинация может быть менее эффективной или сомнительной. После введения Ig против клещевого энцефалита рекомендуется не менее чем 4 недельный интервал до прививки Энцепур взрослый, в противном случае уровень специфических антител может быть снижен. Титры антител к вирусу клещевого энцефалита выявляются почти у всех вакцинированных через 14 дней после полного курса первичной иммунизации. Вакцинация обычно проводится в холодный период года до начала активности клещей. При необходимости проведения вакцинации в летний период года рекомендуется использовать схему экстренной вакцинации для достижения защитного уровня антител в течение 1 мес. Вакцина должна быть использована немедленно после удаления защитного чехла с иглы. Процедура вакцинации должна проводиться при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Вакцинацию проводят в прививочных кабинетах, находящихся в ведении медицинских учреждений персоналом, имеющим допуск для проведения прививок. Помещение, где проводится вакцинация, должно быть снабжено средствами противошоковой терапии. В день прививки врач (фельдшер) проводит опрос и осмотр прививаемого с обязательной термометрией, изучает анамнез. За правильность назначения прививки отвечает врач. Проведенную вакцинацию регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты прививки, дозы, названия вакцины, фирмы-изготовителя, номера серии, срока годности, реакции на прививку. Клинические исследования безопасности применения препарата в период беременности и лактации не проводились. Вакцинация может быть осуществлена только после тщательного определения риска возможного заражения вирусом клещевого энцефалита беременных и кормящих женщин. Вакцина против клещевого энцефалита [инактивированный цельный вирус]& (Энцепур детский) суспензия для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Очищенный инактивированный антиген вируса клещевого энцефалита (штамм К23), размноженный в культуре клеток куриного эмбриона. Не содержит консервантов. Фармдействие. Сероконверсия развивается не ранее чем через 14 дней после второй прививки. Показания. Активная профилактика клещевого энцефалита у детей в возрасте 1-11 лет постоянно проживающих или временно находящихся на территориях, эндемичных по клещевому энцефалиту. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые лихорадочные состояния любой этиологии или обострение хронических инфекционных заболеваний (прививки проводятся не ранее чем через 2 нед. после выздоровления), выраженная реакция (гипертермия выше 40 град. С, отек и гиперемия свыше 8-см в диаметре в месте введения) на предыдущее введение вакцины. С осторожностью. Гиперчувствительность к куриному белку, судороги в анамнезе, в т.ч. фебрильные, хронические заболевания (в т.ч. непрогрессирующие заболевания ЦНС), заболевания кожи (в т.ч. экзема, локализованные поражения кожи), врожденный или приобретенный иммунодефицит, сопутствующая терапия антибиотиками, ГКС (в т.ч. малыми дозами и формами для местного применения). Дозирование. В/м, предпочтительно в дельтовидную мышцу или в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости (в т.ч. больным геморрагическим диатезом) - п/к. Разовая доза - 0.25 мл. Первичная вакцинация: 1-я доза - в выбранный день, 2-я - через 1-3 мес., 3-я - через 9-12 мес. после 2-й вакцинации. Экстренная вакцинация: 1-я доза - в выбранный день, 2-я - на 7-й день, 3-я - на 21 день. После курса первичной вакцинации, проведенного согласно одной из двух схем, ревакцинация проводится однократно в дозе 0.25 мл, через 1-год после третьей прививки. Последующие отдаленные ревакцинации проводятся однократно каждые 3 года. Непосредственно перед введением вакцину в шприце необходимо хорошо встряхнуть. Побочное действие. Местные реакции (продолжительность не более 3-5 сут.): кратковременная гиперемия, отек мягких тканей, болезненность, редко - в сочетании с незначительным увеличением региональных лимфатических узлов. В единичных - гранулема, серома. Общие реакции (особенно после 1-й прививки в течение первых 2 сут. у менее 15% привитых): гриппоподобный синдром, недомогание, гипертермия выше 38 град. С, головная боль, миалгия, артралгия, редко - тошнота, рвота. Как правило, симптомы исчезают в течение 72 ч. Очень редко - циркуляторные реакции, сопровождающиеся неспецифическими нарушениями зрения, потливость, озноб, утомляемость, аллергические реакции (генерализованная сыпь, отек слизистых оболочек, отек гортани, диспноэ, бронхоспазм или снижение АД), диарея. Имеются сообщения о развитии (в единичных случаях) после вакцинации против клещевого энцефалита заболеваний центральной и периферической нервной системы, включая восходящие параличи (синдром Гийена-Барре), аутоиммунных заболеваний (в т.ч. рассеянный склероза). Однако нельзя полностью исключить возможность того, что вакцинация может спровоцировать заболевание у пациентов с соответствующей генетической предрасположенностью. Особые указания. Нельзя вводить в/в! Вакцинация против клещевого энцефалита не эффективна против др. заболеваний, переносимых клещами (в т.ч. боррелиоз). Оптимальная иммунная защита может быть достигнута, если выполнен полный курс вакцинации. После каждого укуса клеща необходимо проверить иммунный статус пациента относительно столбняка. У лиц с иммунодефицитами следует определить уровень антител в период от 30 до 60 дня после второй прививки по стандартной схеме и третьей прививки по схеме экстренной профилактики и, если необходимо, следует провести дополнительную прививку. Прививаемый должен находиться в течение 30 мин после прививки под медицинским наблюдением. Пациентам с фебрильными судорогами в анамнезе непосредственно перед введением вакцины и через 4-8 ч. после вакцинации желательно назначить жаропонижающие ЛС. Как правило, не наблюдается нежелательных реакций на введение вакцины при наличии гиперчувствительности к куриному белку или положительной кожной реакции на овальбумин, однако вакцинацию следует проводить только при тщательном клиническом наблюдении в помещении, оснащенном средствами противошоковой терапии. Допускается одновременное проведение вакцинации др. вакцинами (кроме антирабической и БЦЖ) отдельными шприцами в разные участки тела. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, вакцинация может быть менее эффективной или сомнительной. После введения Ig против клещевого энцефалита рекомендуется не менее чем 4 недельный интервал до прививки Энцепур детский, в противном случае уровень специфических антител может быть снижен. Титры антител к вирусу клещевого энцефалита выявляются почти у всех вакцинированных (97-98% привитых) через 14 дней после полного курса первичной иммунизации. Вакцинация обычно проводится в холодный период года до начала активности клещей. При необходимости проведения вакцинации в летний период года рекомендуется использовать схему экстренной вакцинации для достижения защитного уровня антител в течение 1 мес. Вакцина должна быть использована немедленно после удаления защитного чехла с иглы. Процедура вакцинации должна проводиться при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Вакцинацию проводят в прививочных кабинетах, находящихся в ведении медицинских учреждений персоналом, имеющим допуск для проведения прививок. Помещение, где проводится вакцинация, должно быть снабжено средствами противошоковой терапии. В день прививки врач (фельдшер) проводит опрос и осмотр прививаемого с обязательной термометрией, изучает анамнез. За правильность назначения прививки отвечает врач. Проведенную вакцинацию регистрируют в установленных учетных формах с указанием даты прививки, дозы, названия вакцины, фирмы-изготовителя, номера серии, срока годности, реакции на прививку. Вакцина против краснухи живая& (Рудивакс) Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Лиофилизированная живая аттенуированная вакцина из культуры штамма вируса краснухи Wistar RA 27/3M, выращенного на диплоидных клетках человека. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет к вирусу краснухи, который развивается в течение 15 дней после вакцинации и сохраняется не менее 20 лет. Сероконверсия наблюдается у 95-100% привитых пациентов. Вакцинация может проводиться у детей в возрасте до 1 года, но может оказаться неэффективной (из-за возможного сохранения у ребенка материнских антител), вследствие чего требуется ревакцинация. При проведении серологического исследования результат считается положительным при разведении не менее 1/20 (в РТГА): в этом случае пациент расценивается как обладающий специфическим иммунитетом и вакцинации для него не требуется. При разведении менее 1/20 результат считается отрицательным. Показания. Краснуха (профилактика): у детей старше 1 года, у девочек препубертатного возраста (11-13 лет), у женщин репродуктивного возраста. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, врожденные или приобретенные иммунодефициты (возможность иммунизации детей с ВИЧ-инфекцией решает консилиум педиатров), введение Ig (до вакцинации). Дозирование. П/к или в/м, однократно 0.5 мл (растворенной вакцины); у девочек в препубертатном возрасте (11-13 лет) рекомендуется проводить ревакцинацию (без предварительного серологического обследования). Побочное действие. Редко - гипертермия, кожная сыпь (в виде мелких розеол или фиолетовых пятен различного размера). У взрослых пациентов - небольшое увеличение лимфатических узлов (преимущественно заднешейных), неяркая краснушная сыпь, артралгия (в коленных и лучезапястных суставах); эти реакции возникают в интервале между 10 и 15 сут. после иммунизации у 10% пациентов. Особые указания. Дети, рожденные от ВИЧ-позитивных матерей: способность материнских антител класса IgG проникать через плаценту делает невозможным определение серологического статуса ребенка до 9-10 месячного возраста (присутствие материнских антител обнаруживалось до 14 мес.). По этой причине, прежде чем сделать вывод о том, что ребенок не инфицирован, необходимо дождаться, пока он станет серонегативным. С этой целью проводится анализ с помощью иммуноэлектрофореза, а также (в случае необходимости) технологии определения вирусного генома: если ребенок не инфицирован, вакцинация проводится в соответствии с обычной схемой. Если ребенок инфицирован, решение о вакцинации принимает специализированный консилиум. Во избежание возможной инактивации вакцинного штамма сывороточными антителами нельзя вводить Ig в течение 2 нед. после вакцинации, а также проводить вакцинацию в течение 6 нед. (по возможности - 3 мес.) после введения Ig и препаратов крови. Вся разведенная вакцина должна быть немедленно использована. Рекомендуется не планировать беременность в ближайшие 2 мес. после вакцинации. После вакцинации временно может отмечаться ложноотрицательный туберкулиновый тест. Вакцина против краснухи живая& (Вакцина против краснухи живая аттенуированная) лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Получена методом культивирования аттенуированного штамма вируса краснухи RA 27/3-на диплоидных клетках человека. Фармдействие. Формирует специфический иммунитет к вирусу краснухи. Показания. Краснуха (профилактика): в рамках национального календаря профилактических прививок (1-я вакцинация в 12 мес., 2-я - в 6 лет); однократная вакцинация ранее не привитых и не болевших краснухой девочек 13 лет или получивших только одну прививку; однократная вакцинация девушек и небеременных женщин детородного возраста, не привитых и не болевших краснухой (профилактика врожденной краснухи плода); однократная вакцинация юношей и мужчин по эпидпоказаниям в ограниченных коллективах. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острые (инфекционные и неинфекционные) заболевания или обострение хронических заболеваний (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления), иммунодефицит, злокачественные заболевания крови и новообразования, лечение иммунодепрессантами и лучевая терапия (вакцинацию проводят через 12 мес. после окончания лечения), выраженная реакция (гипертермия выше 40 град. С, отек и гиперемия более 8-см в диаметре в месте введения вакцины) или осложнение на предыдущее введение вакцины. Дозирование. П/к глубоко, в область плеча. Разовая доза - 0.5 мл. Перед применением вакцину разводят прилагаемым растворителем. Время растворения - 1 мин. Побочное действие. Местные: гиперемия, отек, уплотнение, болезненность в месте введения. Общие: кожная сыпь, субфебрилитет (в отдельных случаях - более значительное повышение температуры), кашель, ринорея, недомогание, головная боль, тошнота, лимфаденопатия (увеличение преимущественно затылочных и заднешейных лимфоузлов), при вакцинации в постпубертатном возрасте - артралгия, артрит, редко - полиневрит. Взаимодействие. Можно вводить одновременно (в один день), разными шприцами и в разные места с вакцинами против коклюша, дифтерии, столбняка, полиомиелита (живой и инактивированной), гепатита В, кори, эпидемического паротита или через 1 мес. после предыдущей вакцинации. После введения препаратов крови (Ig, плазма и др.) вакцину рекомендуется вводить не ранее чем через 3 мес. После введения вакцины препараты крови можно вводить не ранее чем через 2 нед. В случае необходимости введения Ig ранее указанного срока вакцинацию против краснухи следует повторить через 3 мес. При наличии антител к краснухе повторную вакцинацию не проводят. Особые указания. ВИЧ-инфицированные дети могут быть иммунизированы вакциной против краснухи. Следует применять надежные методы контрацепции в течение 2 мес. после вакцинации. Туберкулиновые пробы рекомендуется проводить до или через 4-6 нед. после введения вакцины. Рекомендуется использовать вакцину сразу после разведения. Растворенную вакцину в многодозовом флаконе хранят не более 8 ч. при температуре 2-8 град. С. Вакцина сибиреязвенная& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Живые споры вакцинного сибиреязвенного штамма СТИ. Фармдействие. После двукратного применения с интервалом в 20-30 сут. вызывает формирование напряженного иммунитета продолжительностью до 1 года. Показания. Специфическая профилактика сибирской язвы: лица, работающие с живыми культурами возбудителя сибирской язвы, с зараженными лабораторными животными или производящие исследования материалов, зараженных возбудителем сибирской язвы; лица, производящие убой скота, занятые заготовкой, сбором, хранением, транспортировкой, переработкой и реализацией сырья животного происхождения; лица, выполняющие работы на энзоотичных по сибирской язве территориях (обслуживание общественного скота, сельскохозяйственные, агро- и гидромелиоративные, строительные и др. работы, связанные с выемкой и перемещением грунта, заготовительные, промысловые, геологические, изыскательные, экспедиционные работы). Противопоказания. Острые (инфекционные и неинфекционные) заболевания (вакцинацию проводят не ранее 1 мес. после выздоровления или ремиссии), иммунодефицит (первичный и вторичный), одновременный прием ГКС, антиметаболитов, лучевая терапия (вакцинацию проводят не ранее чем через 6 мес. после окончания терапии), злокачественные новообразования и злокачественные болезни крови, системные заболевания соединительной ткани, распространенные рецидивирующие болезни кожи, болезни эндокринной системы, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет). Дозирование. Накожно (скарификационно) и п/к. Внеплановую вакцинацию целесообразно проводить п/к. Первичная иммунизация проводится двукратно с интервалом 20-30-сут, ревакцинацию проводят ежегодно однократно. Накожная доза вакцины - 0.05 мл (содержит 500 млн. спор), одна п/к доза - 0.5 мл (50 млн. спор). Накожно (скарификационно): содержимое ампулы непосредственно перед применением ресуспендируют в стерильном 30% водном растворе глицерола, который вносят в ампулу с помощью шприца с иглой для в/м введения. Объем растворителя определяется количеством прививочных доз в ампуле. В ампулу с 10 накожными дозами вносят 0.5 мл, а с 20 накожными дозами - 1 мл растворителя. Ампулу встряхивают до образования гомогенной взвеси. Время растворения вакцины не должно превышать 5 мин Разведенная вакцина из вскрытой ампулы, сохраняемая в асептических условиях, может быть использована в течение 4 ч. Вакцинацию производят на наружной поверхности средней трети плеча. Место вакцинации обрабатывают этанолом или смесью этанола с эфиром. Применение др. дезинфицирующих растворов не допускается. После испарения этанола и эфира стерильным туберкулиновым шприцем с тонкой и короткой иглой (№ 0415), не прикасаясь к коже, наносят по одной капле (0.025 мл) разведенной вакцины в 2 места будущих насечек на расстоянии 3-4-см. Кожу слегка натягивают и стерильным оспопрививательным пером через каждую каплю вакцины делают по 2 параллельные насечки длиной 10 мм с таким расчетом, чтобы они не кровоточили (кровь должна выступать только в виде мелких "росинок"). Плоской стороной оспопрививательного пера вакцину втирают в насечки в течение 30-с и дают подсохнуть 5-10 мин Для каждого прививаемого используют отдельное одноразовое перо. Запрещается взамен перьев пользоваться иглами, скальпелями и т.п. П/к: вакцину непосредственно перед применением ресуспендируют в 1 мл стерильного 0.9% раствора NaCl. Ампулу встряхивают до образования равномерной суспензии. Содержимое ампулы стерильным шприцем переносят в стерильный флакон с 0.9% раствором NaCl. В случае использования ампулы, содержащей 200-п/к прививочных доз, взвесь переносят во флакон с 99 мл, а содержащей 100-п/к прививочных доз - во флакон с 49 мл растворителя. При шприцевом способе вакцину вводят в область нижнего угла лопатки в дозе 0.5 мл. Кожу на месте инъекции обрабатывают этанолом или смесью этанола с эфиром. Для каждого прививаемого используют одноразовый шприц и иглу. Перед каждым отбором вакцины флакон встряхивают. Место инъекций смазывают 5% настойкой йода. При применении вакцины п/к безыгольным способом вакцину вводят в объеме 0.5 мл в область наружной поверхности верхней трети плеча безыгольным инъектором с протектором при строгом соблюдении инструкции по их применению. Место введения вакцины до и после инъекции обрабатывают, как и при шприцевом способе. Побочное действие. При накожном применении местная реакция появляется через 24-48 ч: гиперемия, небольшой инфильтрат с последующим образованием желтоватой корочки по ходу насечек. При шприцевом и безыгольном способах введения через 24-48 ч. на месте инъекции - болезненность, гиперемия, реже - инфильтрат диаметром до 50 мм. Общая реакция при накожном и п/к введении вакцины возникает редко в первые сутки после введения: недомогание, головная боль, незначительное повышение температуры. Иногда может наблюдаться повышение температуры тела до 38.5 град. С и небольшое увеличение регионарных лимфатических узлов. Взаимодействие. Интервал между вакцинацией против сибирской язвы и введением др. вакцин должен быть не менее 1 мес. Особые указания. Категорически запрещается вводить п/к вакцину, разведенную для накожного применения! С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день прививки проводит опрос и осмотр прививаемых с обязательной термометрией. В каждом отдельном случае при заболеваниях, не содержащихся в настоящем перечне противопоказаний, вакцинация проводится лишь по разрешению соответствующего врача-специалиста. В плановом порядке вакцинацию проводят накожным способом в первом квартале года, т.к. наиболее опасным в отношении заражения сибирской язвой в неблагополучных пунктах является весенне летний сезон. Вакцинацию проводит средний медицинский персонал под руководством врача. Перед использованием каждую ампулу с вакциной тщательно просматривают. Не подлежит применению вакцина при повреждении целостности ампулы, изменении внешнего вида сухого и растворенного препарата (посторонние частицы, неразбившиеся комки и хлопья), отсутствии этикетки, с истекшим сроком годности, при нарушении режима хранения. Неиспользованная вакцина, использованные прививочные одноразовые шприцы и перья подлежат обязательной инактивации автоклавированием при температуре (132+2) град. С и давлении 2-кГс/кв. м в течение 90 мин. Части безыгольного инъектора, соприкасавшиеся с вакциной, после предварительной обработки погружают в 6% раствор водорода пероксида с 0.5% моющего средства типа "Прогресс" или "Астра" на 1 ч. при температуре не ниже 50 град. С. Раствор используют однократно. Части инъектора стерилизуют автоклавированием при температуре (132+2) град. С и давлении 2-кГс/кв. м в течение 90 мин. Вакцина синегнойная& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Смесь убитых эктерицидом культур 7 штаммов синегнойной палочки, относящихся к наиболее часто встречающимся серогруппам. Содержит в 1 мл по 143000000 клеток каждого штамма. Показания. Профилактика синегнойной инфекции у тяжелых больных, активная иммунизация доноров-добровольцев при проведении научно-исследовательских работ с целью изучения антисинегнойной плазмы. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания, гипертермия, сопутствующая терапия ЛС, снижающими иммунный ответ, беременность, период лактации. Дозирование. П/к, в подлопаточную область, трехкратно с интервалом 7 сут.Для профилактики синегнойной инфекции - в дозе по 0.5 мл. Для иммунизации доноров-добровольцев - доза на первую инъекцию составляет 0.5 мл, на вторую - 0.5 мл, на третью - 1.0 мл. Ревакцинацию при необходимости проводят не чаще 1 раза в 9 мес. путем однократного введения вакцины в дозе 1 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Вакцина туберкулезная& Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Живые микобактерии вакцинного штамма БЦЖ-1, лиофилизированные в 1.5% растворе глутамината натрия. Фармдействие. Живые микобактерии штамма БЦЖ-1, размножаясь в организме привитого, приводят к развитию длительного иммунитета к туберкулезу. Показания. БЦЖ - активная специфическая профилактика туберкулеза: первичная вакцинация здоровых новорожденных на 3-7-й день жизни, ревакцинация детей в возрасте 7 и 14 лет. БЦЖ-М - активная специфическая профилактика туберкулеза (для щадящей первичной иммунизации): у недоношенных новорожденных с массой тела 2000 ги более при восстановлении первоначальной массы тела (в роддоме, за день перед выпиской на дом); у детей с массой тела 2300 ги более (в отделениях выхаживания недоношенных новорожденных лечебных стационаров (2-й этап выхаживания), перед выпиской из стационара домой); у детей, не получивших противотуберкулезную прививку в роддоме по медицинским противопоказаниям и подлежащих вакцинации в связи со снятием противопоказаний (в детских поликлиниках); у всех новорожденных на территориях с удовлетворительной эпидемиологической ситуацией по туберкулезу. Противопоказания. БЦЖ. Для вакцинации: недоношенность (масса тела при рождении менее 2500 г); острые заболевания (вакцинация откладывается до окончания острых проявлений заболевания и обострения хронических заболеваний): внутриутробная инфекция, гнойно-септические заболевания, гемолитическая болезнь новорожденных среднетяжелой и тяжелой формы, тяжелые поражения нервной системы с выраженной неврологической симптоматикой, генерализованные кожные поражения; первичный иммунодефицит; злокачественные новообразования, одновременный прием иммунодепрессантов, лучевая терапия (вакцинацию проводят через 6 мес. после окончания лечения); генерализованный туберкулез у др. детей в семье, ВИЧ-инфекция у матери. Для ревакцинации: острые (инфекционные и неинфекционные) заболевания, обострение хронических заболеваний, в т.ч. аллергических (ревакцинацию проводят через 1 мес. после выздоровления или наступления ремиссии), иммунодефицит, злокачественные заболевания крови и новообразования, одновременный прием иммунодепрессантов и лучевая терапия (ревакцинацию проводят не ранее чем через 6 мес. после окончания лечения), туберкулез (в т.ч. в анамнезе и лица, инфицированные микобактериями), положительная и сомнительная реакция Манту с 2-ТЕ ППД-Л, осложненные реакции на предыдущее введение вакцины (в т.ч. келоидный рубец, лимфаденит), контакт с инфекционными больными в семье, детском учреждении (ревакцинацию проводят по окончании срока карантина или максимального срока инкубационного периода для данного заболевания). БЦЖ-М. Недоношенность (масса тела при рождении менее 2000 г); острые заболевания (вакцинация откладывается до окончания острых проявлений заболевания и обострения хронических заболеваний): внутриутробная инфекция, гнойно-септические заболевания, гемолитическая болезнь новорожденных среднетяжелой и тяжелой формы, тяжелые поражения нервной системы с выраженной неврологической симптоматикой, генерализованные кожные поражения; первичный иммунодефицит, злокачественные новообразования; одновременный прием иммунодепрессантов, лучевая терапия (вакцинацию проводят не ранее чем через 6 мес. после окончания лечения); генерализованный туберкулез у др. детей в семье; ВИЧ-инфекция у матери. Дозирование. БЦЖ. В/к в дозе 0.05 мг в объеме 0.1 мл. Сухую вакцину разводят непосредственно перед введением стерильным 0.9 % раствором NaCl. Для получения дозы 0.05 мг вакцины в 0.1 мл в ампулу с 20-дозной вакциной переносят стерильным шприцем (вместимостью 2 мл с длинной иглой) 2 мл 0.9 % раствора NaCl, а в ампулу с 10-дозной вакциной - 1 мл 0.9% раствора NaCl. Вакцина должна полностью раствориться в течение 1 мин после 2-3-кратного встряхивания. Для одной вакцинации стерильным шприцем набирают 0.2 мл (2 дозы) разведенной вакцины, затем выпускают через иглу в стерильный ватный тампон 0.1 мл вакцины, чтобы вытеснить воздух и подвести поршень шприца под градуировку 0.1 мл. Перед каждым набором вакцина должна обязательно аккуратно перемешиваться с помощью шприца 2-3 раза. Одним шприцем вакцина может быть введена только одному ребенку. Вакцину вводят строго в/к на границе верхней и средней трети наружной поверхности левого плеча после предварительной обработки кожи 70 град. этанолом. Иглу вводят срезом вверх в поверхностный слой натянутой кожи. Сначала вводят незначительное количество вакцины (убедиться, что игла введена точно в/к), а затем всю дозу препарата (всего 0.1 мл) При правильной технике введения должна образоваться папула беловатого цвета диаметром 7-9 мм, исчезающая обычно через 15-20 мин. БЦЖ-М. В/к, в дозе 0.025 мг в 0.1 MЛ растворителя. Сухую вакцину разводят непосредственно перед введением стерильным 0.9% раствором NaCl. В ампулу с вакциной переносят стерильным шприцем (вместимостью 2 мл с длинной иглой) 2 мл 0.9% раствора NaCl. Вакцина должна полностью раствориться в течение 1 мин после 2-3-кратного встряхивания. Для одной вакцинации стерильным шприцем набирают 0.2 мл (2 дозы) разведенной вакцины, затем выпускают через иглу в стерильный ватный тампон 0.1 мл вакцины, чтобы вытеснить воздух и подвести поршень шприца по градуировку 0.1 мл. Перед каждым набором двух доз вакцина должна обязательно аккуратно перемешиваться с помощью шприца 2-3 раза. Одним шприцем вакцина может быть введена только одному ребенку. Вакцину вводят строго в/к на границе верхней средней трети наружной поверхности левого плеча после предварительной обработки кожи 70 град. этанолом. Иглу вводят срезом вверх в поверхностный слой натянутой кожи. Сначала вводят незначительное количество вакцины (убедиться, что игла вошла точно в/к), а затем всю дозу препарата (всего 0.1 мл). При правильной технике введения должна образоваться папула беловатого цвета диаметром не менее 7-9 мм, исчезающая обычно через 15-20 мин. Побочное действие. На месте в/к введения вакцины развивается специфическая реакция в виде папулы размером 5-10 мм в диаметре. У новорожденных нормальная прививочная реакция появляется через 4-6 нед. Реакция подвергается обратному развитию в течение 2-3 мес. иногда и в более длительные сроки. У ревакцинированных местная реакция развивается через 1-2 нед. У 90-95 % вакцинированных на месте введения образуется поверхностный рубец до 10 мм в диаметре. Взаимодействие. Др. профилактические прививки могут быть проведены с интервалом не менее 1 мес. до (за исключением вакцинации против вирусного гепатита В) и после вакцинации против туберкулеза. Особые указания. Первичную вакцинацию осуществляют здоровым новорожденным детям на 3-7-й день жизни. Ревакцинации подлежат дети в возрасте 7 и 14 лет, имеющие отрицательную реакцию на пробу Манту с 2-ТЕ ППД-Л. Реакция считается отрицательной при полном отсутствии инфильтрата, гиперемии или при наличии уколочной реакции (1 мм). Инфицированные туберкулезными микобактериями дети, имеющие отрицательную реакцию на пробу Манту, ревакцинации не подлежат. Интервал между постановкой пробы Манту и ревакцинацией должен быть не менее 3 дней и не более 2 нед. Детей, которым не была проведена вакцинация в первые дни жизни, вакцинируют в течение первых двух месяцев в детской поликлинике или др. лечебно-профилактическом учреждении без предварительной туберкулинодиагностики. Дети, не привитые в периоде новорожденности из-за сопутствующей инфекции, вакцинируются после выздоровления вакциной БЦЖ-М. Детям в возрасте 2 мес. и старше предварительно проводят пробу Манту 2ТЕ ППД-Л. Вакцинируются дети с отрицательной реакцией на туберкулин. Реакция считается отрицательной при полном отсутствии инфильтрата (гиперемии) или наличии уколочной реакции (1 мм). Интервал между постановкой пробы Манту и вакцинацией должен быть не менее 3 дней и не более 2 нед. Место введения вакцины следует предохранять от механического раздражения особенно во время водных процедур. Осложнения после вакцинации и ревакцинации встречаются редко и обычно носят местный характер. Лица, временно освобожденные от вакцинации, должны быть взяты под наблюдение и учет и привиты после полного выздоровления или снятия противопоказаний. В случае необходимости проводят соответствующие клинико-лабораторные обследования. Вакцинацию (ревакцинацию) должен проводить специально обученный медицинский персонал родильного дома (отделения), отделения выхаживания недоношенных, детских поликлиник или фельдшерско-акушерских пунктов. Вакцинацию новорожденных проводят в утренние часы в специально отведенной комнате после осмотра детей педиатром. Проведение прививок на дому запрещается. В поликлиниках отбор подлежащих прививкам детей предварительно проводит врач (фельдшер) с обязательной термометрией в день прививки, учетом медицинских противопоказаний и данных анамнеза. При необходимости проводят консультацию с врачами-специалистами, исследование крови и мочи. В истории новорожденного (медицинской карте) указывают дату прививки, серию и срок годности вакцины, предприятие-производитель. Введение препарата п/к недопустимо - риск развития холодного абсцесса. Запрещается наложение повязки и обработка йодом и др. дезинфицирующими растворами места введения вакцины. Для вакцинации (ревакцинации) применяют одноразовые стерильные туберкулиновые шприцы вместимостью 1 мл с плотно пригнанными поршнями и тонкими короткими иглами с коротким срезом. Запрещается применять шприцы и иглы с истекшим сроком годности и безыгольные инъекторы. После каждой инъекции шприц с иглой и ватные тампоны замачивают в дезинфицирующем растворе (5% хлорамине), а затем централизованно уничтожают. Запрещается применение для др. целей инструментов, предназначенных для проведения прививок против туберкулеза. В комнате для прививок проводят хранение вакцины в холодильнике (под замком) и ее разведение. Лица, не имеющие отношения к вакцинации, в прививочную комнату не допускаются. Во избежание контаминации недопустимо совмещение в один день прививки против туберкулеза с др. парентеральными манипуляциями. Ампулы с вакциной перед вскрытием тщательно осматривают. Препарат не подлежит применению при отсутствии этикетки на ампуле или неправильном ее заполнении, с истекшим сроком годности, при наличии трещин и насечек на ампуле, при изменении физических свойств препарата (сморщенная таблетка, изменение цвета и т.д.), при наличии посторонних включений или не разбивающихся при встряхивании хлопьев в разведенном препарате. Растворитель должен быть прозрачным, бесцветным и не иметь посторонних включений. Шейку и головку ампулы протирают спиртом, место запайки (головку) надпиливают и осторожно, с помощью пинцета, отламывают. Затем надпиливают и отламывают шейку ампулы, завернув надпиленный конец в стерильную марлевую салфетку. Разведенную вакцину необходимо предохранять от действия солнечного и дневного света (цилиндр из черной бумаги) и вводить в течение 1 ч. после разведения. Обязательно ведение протокола с указанием времени разведения и уничтожения ампулы с вакциной. Неиспользованную вакцину уничтожают автоклавированием при 126 град. С в течение 30 мин., погружением в дезинфицирующий раствор (5% раствор хлорамина) на 60 мин или кипячением в течение 30 мин. Обо всех случаях необычных поствакцинальных реакций, осложнений и несоответствия физических свойств препарата необходимо сообщать в Государственный научно-исследовательский институт стандартизации и контроля медицинских биологических препаратов им. Л.А.Тарасевича и в адрес производителя. При этом составляется карта осложнений с точным указанием серии, срока годности вакцины и производителя. Вакцина туляремийная& лиофилизат для приготовления раствора для накожного скарификационного нанесения и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Культура живых микробов туляремийного вакцинного штамма 15 НИИЭГ. Фармдействие. Через 20-30 дней после вакцинации обеспечивает развитие иммунитета продолжительностью до 5 лет. Показания. Профилактика туляремии с 7 летнего возраста (с 14 лет - в очагах полевого типа) лиц из групп риска: проживание или прибывание на энзоотичных по туляремии территориях; лица, выполняющие сельскохозяйственные, гидромелиоративные, строительные, др. работы по выемке и перемещению грунта, заготовительные, промысловые, геологические, изыскательные, экспедиционные, дератизационные и дезинсекционные работы; лесозаготовка, расчистка и благоустройство леса, зон оздоровления и отдыха населения. Противопоказания. Гиперчувствительность, туляремия в анамнезе, положительная серологическая или кожно-аллергическая реакция на туляремию, острые инфекционные и неинфекционные заболевания, хронические заболевания в ст. обострения (вакцинацию проводят не ранее чем через 1 мес. после выздоровления или ремиссии), первичный и вторичный иммунодефицит, одновременный прием ГКС, антиметаболитов, химио- и лучевая терапия (вакцинацию проводят не ранее чем через 6 мес. после окончания лечения), системные заболевания соединительной ткани, злокачественные новообразования и злокачественные болезни крови, распространенные рецидивирующие заболевания кожи, аллергические заболевания (бронхиальная астма, анафилактический шок, отек Квинке в анамнезе), беременность, период лактации. Дозирование. Накожно или в/к, однократно. Одна доза при накожном введении - 0.1 мл (содержит 200 млн. + 50 млн. микробных клеток), при в/к введении - 0.1 мл (содержит 10 млн. микробных клеток). Ревакцинацию проводят по показаниям через 5 лет той же дозой. Вакцинация накожным способом: сухую вакцину разводят водой для инъекций (в комплекте) из расчета 0.1 мл на 1 дозу. Ампулу встряхивают в течение 3 мин до образования гомогенной взвеси. Прививку проводят на наружной поверхности средней трети плеча. Кожу предварительно обрабатывают этанолом или смесью этанола с эфиром (применение др. дезинфицирующих средств не допускается). После испарения этанола и эфира на обработанный участок кожи стерильной глазной пипеткой наносят по 1 кап. разведенной вакцины в двух местах на расстоянии 30-40 мм друг от друга. Кожу плеча слегка натягивают и стерильным скарификатором (оспопрививательным пером) через каждую нанесенную каплю вакцины делают по 2 параллельные насечки длиной 10 мм. Насечки не должны кровоточить, кровь должна выступать только в виде мелких росинок. Плоской стороной оспопрививательного пера вакцину втирают в насечки в течение 30-с и дают подсохнуть 5-10 мин. Вакцинация в/к способом: для в/к безыгольного введения вакцину разводят так же, как для накожного применения. Стерильным шприцем 1 мл переносят в стерильный флакон для инъектора, куда добавляют 19 мл 0.9 % раствора NaCl для инъекций. 20 мл полученной взвеси содержит 200 доз вакцины для в/к введения. Место инъекции предварительно обрабатывают этанолом или смесью этанола с эфиром. Вакцину вводят в объеме 0.1 мл в наружную поверхность средней трети плеча согласно инструкции по применению инъектора БИ-ЗМ с противоинфекционным протектором ППИ-2-при режиме, рассчитанном на в/к введение. Побочное действие. Местные (при накожном способе введения должны развиться у всех привитых): на месте насечек с 4-5-дня, реже в более поздние сроки (до 10-дня) - гиперемия и отек диаметром до 15 мм. По ходу насечек могут появиться везикулы размером с просяное зерно. С 10-15 дня на месте прививки образуется корочка, местные явления стихают, после отделения корочки на коже остается рубчик. При отрицательном результате вдоль насечек отмечается только небольшая гиперемия в течение 1-2 дней. Общие: кратковременное увеличение и болезненность регионарных лимфатических узлов. Местные (при в/к способе введения продолжительностью до 9 сут.): умеренно выраженная гиперемия и инфильтрат кожи диаметром до 40 мм. Общие: редко - увеличение регионарных лимфатических узлов, в единичных случаях (с 3-4-го-дня) - недомогание, головная боль, кратковременное повышение температуры до 38 град. С. Эти явления исчезают через 2-3 сут. Редко - местные и общие аллергические реакции. Взаимодействие. Допускается одновременная накожная вакцинация взрослых лиц живыми вакцинами против туляремии, бруцеллеза и чумы (на разных участках тела). Особые указания. Категорически запрещается вводить в/к вакцину, разведенную для накожного применения. Перед каждой прививкой у вакцинируемого в обязательном порядке определяют наличие специфического иммунитета с помощью одной из серологических или кожно-аллергических реакций. Прививкам подлежат лица с отрицательной реакцией. У лиц, ранее болевших туляремией или ревакцинированных, общая и местная реакция на прививку развивается более бурно. Угасание прививочных реакций при этом идет быстрее, чем у первично вакцинированных. Прививаемость вакцины при накожном введении проверяют через 5-7-сут, а в случае отсутствия кожной реакции - повторно на 12-15-й день. Оценку результатов в/к вакцинации проводят через 4-5 сут. после прививки. Положительной реакцией считают наличие гиперемии и инфильтрата диаметром не менее 5 мм. Лица с отсутствием положительного результата прививки подлежат повторной вакцинации через 30 дней после определения наличия специфического иммунитета. Учитывая возможность развития анафилактического шока у отдельных высокочувствительных лиц, вакцинированный должен находиться под медицинским наблюдением не менее 30 мин Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. С целью выявления противопоказаний врач (фельдшер) в день прививки проводит опрос и осмотр прививаемого с обязательной термометрией. При температуре выше 37 град. С вакцинация откладывается. В случае необходимости проводят необходимое лабораторное обследование. Не подлежит применению вакцина, целостность упаковки которой повреждена, с измененными физическими свойствами (посторонние примеси, не растворяющиеся хлопья), с истекшим сроком годности, при нарушении режима хранения. Вскрытие ампул и процедуру введения препарата осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Разведенная вакцина, сохраняемая с соблюдением правил асептики, может быть использована в течение 2 ч. Неиспользованную вакцину уничтожают кипячением в течение 30 мин. Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием наименования препарата, даты прививки, дозы, названия предприятия-изготовителя препарата, номера серии, реакции на прививку. О случаях повышенной реактогенности или развития поствакцинальных осложнений следует сообщить по телеграфу или телефону в ГИСК им. Л.А.Тарасевича с последующим представлением медицинской документации. Вакцина холерная& лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения [I прививка], лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения [II прививка], суспензия для подкожного введения, таблетки Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Препарат, полученный из надосадочной жидкости бульонной культуры холерного вибриона штаммов 569-В серовара Инаба и 41 серовара Огава путем инактивации формалином, очистки сернокислым аммонием и концентрирования по белку. Выпускают в форме таблеток двух видов, покрытых кислотоустойчивой оболочкой. Препарат первого вида (основного) содержит в одной таблетке (100000 +/-20000) ЕС (единиц связывания) холерогена-анатоксина и не менее 10000 единиц (обратный титр РНГА) О-антигенов серовара Инаба и Огава, второго вида - в два раза меньше: (50 000 +/-10 000) ЕС и 5000 единиц О-антигенов. Показания. Холера (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания, гипертермия, сопутствующая терапия ЛС, снижающими иммунный ответ, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до еды, таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая 1/8-1/4 стакана кипяченой воды. Рекомендуемая доза для вакцинации взрослых - 3 таблетки первого вида или 6 таблеток второго. Побочное действие. Обычно не вызывает общих реакций; редко (через 1-2 ч. после приема) - слабые неприятные ощущения в эпигастральной области, урчание в животе; в единичных случаях - кашицеобразный стул, аллергические реакции. Вакцина чумная& лиофилизат для приготовления раствора для накожного скарификационного нанесения и подкожного введения, таблетки Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Лиофилизированная живая культура вакцинного штамма чумного микроба ЕВ линии НИИЭГ. Показания. Активная профилактика чумы. Дозирование. Однократно, накожно, п/к, в/к, ингаляционно. Ревакцинация - через 1-год, при неблагоприятной эпидемической обстановке - через 6 мес. Вакцину дозируют по количеству живых микробных клеток, содержащихся в ней. Одна доза для накожного введения содержит 2.4-3.6 млрд живых микробных клеток в 0.15 мл, для п/к - 240-360 млн. в 0.5 мл, для в/к - 240-360 млн. в 0.1 мл, для ингаляционного 2-8 млн. живых микробных клеток. Валацикловир таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 гвалацикловира - 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки AUC примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Cmax после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, TCmax - 1.6-2.1 ч; через 3 ч. неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко. T1/2 валацикловира - менее 30 мин.; ацикловира - 2.5-3.3 ч., при терминальной стадии почечной недостаточности - 14 ч., у пожилых пациентов (65-83 лет) - 3.3-3.7. Выводится почками (45.6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде и с каловыми массами (47.12%) в течение 96 ч. Показания. Опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов. Противопоказания. Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки. С осторожностью. Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, для лечения опоясывающего лишая - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней. На фоне ХПН дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 гкаждые 12 ч. при КК 30-49 мл/мин; 1 раз в сутки при КК 10-29 мл/мин; по 500 мг 1 раз в сутки при КК менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 ч. при КК 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при КК менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него. Побочное действие. Тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита; головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость; почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут.) и длительное время), повышение активности АСТ. Передозировка. Симптомы: отложение препарата в почечных канальцах. Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии). Взаимодействие. Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). Нефротоксические ЛС повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС. Особые указания. У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата у детей недостаточен. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода. Валганцикловир таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусный препарат (пролекарство) - L-валиловый эфир ганцикловира, после приема внутрь быстро превращающийся в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз. Ганцикловир - синтетический аналог 2'-дезоксигуанозина, который подавляет размножение вирусов герпес-группы in vitro и in vivo. Эффективен в отношении ЦМВ, вируса простого герпеса 1 и 2, вируса герпеса человека типов 6, 7 и 8, вируса Эпштейна-Барр, вируса ветряной оспы и вируса гепатита В. Виростатическая активность ганцикловира обусловлена подавлением синтеза вирусной ДНК путем конкурентного ингибирования встраивания дезоксигуанозина трифосфата в ДНК под действием вирусной ДНК-полимеразы, включением ганцикловира трифосфата в вирусную ДНК, приводящим к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. При длительном приеме валганцикловира может появиться вирус, устойчивый к ганцикловиру, что обусловлено селекцией мутаций в гене вирусной киназы (UL97), отвечающей за монофосфорилирование ганцикловира, либо в гене вирусной полимеразы (UL54). Вирус, имеющий только мутацию гена UL97, устойчив только к ганцикловиру, в то время как вирус с мутациями гена UL54 может обладать перекрестной резистентностью к др. противовирусным препаратам с аналогичным механизмом действия, и наоборот. Фармакокинетика. Валганцикловир хорошо всасывается из ЖКТ, в стенке кишечника и печени быстро превращается в ганцикловир. В ЦМВ-инфицированных клетках под действием вирусной протеинкиназы UL97 ганцикловир вначале фосфорилируется с образованием ганцикловира монофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием клеточных киназ с образованием ганцикловира трифосфата, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму в клетках, инфицированных ЦМВ и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости внутриклеточный T1/2 препарата составляет 18 и 6-24 ч. соответственно. Поскольку фосфорилирование ганцикловира в большой степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках. Абсолютная биодоступность ганцикловира после приема валганцикловира - 60%. Системные концентрации валганцикловира невысокие и держатся недолго. AUC и Cmax - 1 и 3% от таковых значений ганцикловира соответственно. При назначении во время еды в рекомендованной дозе 900 мг AUC ганцикловира возрастает на 30%, Cmax - на 14%. Связь ганцикловира с белками плазмы при концентрациях 0.5-51 мкг/мл - 1-2%. Равновесный объем распределения ганцикловира после в/в введения - 0.68+0.161 л/кг. В модели на плаценте ex vivo показано, что ганцикловир проникает через плаценту, вероятнее всего, путем пассивной диффузии. Валганцикловир быстро гидролизуется с образованием ганцикловира; др. метаболитов не обнаружено. Валганцикловир и ганцикловир выводятся почками путем клубочковой фильтрации и активной канальциевой секреции. Почечный клиренс ганцикловира - 81.5+22%. При ХПН отмечается снижение клиренса ганцикловира, образующегося из валганцикловира, с увеличением T1/2 терминальной фазы. Абсолютная биодоступность ганцикловира при печеночной недостаточности не изменяется. AUC ганцикловира сопоставима с таковой после в/в введения ганцикловира в дозе 5 мг/кг больным, перенесшим пересадку печени. Показания. Лечение цитомегаловирусного ретинита у больных СПИДом. Профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов после трансплантации органов. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру, ганцикловиру). Нейтропения менее 500/мкл, тромбоцитопения менее 25 тыс./мкл, гемоглобин ниже 80 г/л, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин). Беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Почечная недостаточность, пожилой возраст (безопасность и эффективность не установлены). Дозирование. Внутрь во время еды. Индукционная терапия. У больных с активным ЦМВ ретинитом рекомендованная доза составляет 900 мг 2 раза в сутки в течение 21-дня. Поддерживающая терапия. 900 мг 1 раз в сутки. Если течение ретинита ухудшается, курс индукционной терапии можно повторить. Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации органов. У больных, перенесших трансплантацию, рекомендованная доза составляет 900 мг 1 раз в сутки с 10-х по 100-е сутки после трансплантации. При почечной недостаточности коррекция дозы проводится в зависимости от КК для индукционной и поддерживающей терапии соответственно: КК более 60 мл/мин - обычные дозы, КК 40-59 мл/мин - 450 мг 2 раза в сутки и 450 мг 1 раз в сутки; КК 25-39 мл/мин - 450 мг 1 раз в сутки и 450 мг каждые 2-дня; КК 10-24 мл/мин - 450 мг каждые 2 дня и 450 мг 2 раза в неделю. Побочное действие. Частые у больных ЦМВ ретинитом и СПИДом: диарея, нейтропения, лихорадка, кандидоз полости рта, головная боль, слабость. Частые у пациентов после трансплантации органов: диарея, тремор, отторжение трансплантата, тошнота, головная боль, отеки нижних конечностей, запор, бессонница, боли в спине, повышение АД, рвота. Частые у пациентов после трансплантации солидных органов: лейкопения, диарея, тошнота, нейтропения. Частые (более 2%) у пациентов после трансплантации (не были отмечены в группе больных с ЦМВ ретинитом): повышение АД, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени. Побочные эффекты, выявленные более чем у 5% пациентов с ЦМВ ретинитом и после трансплантации органов. Со стороны органов пищеварения: диспепсия (диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм), абдоминальные боли (в т.ч. в верхней половине живота), асцит, нарушение функции печени, кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, тремор, головокружение, депрессия. Со стороны кожных покровов: дерматит, ночная потливость, зуд, угри. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель с мокротой, выделения из носа, плевральный выпот, инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, назофарингит, синусит), пневмония, пневмоцистная пневмония. Со стороны органов чувств: отслойка сетчатки, нечеткость зрения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгия, боли в конечностях, судороги мышц. Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, дизурия, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны ССС: повышение или снижение АД. Прочие: лихорадка, слабость, отеки нижних конечностей, периферические отеки, снижение массы тела, снижение аппетита, анорексия, кахексия, дегидратация, реакция отторжения трансплантата. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия. Оперативное вмешательство: послеоперационные осложнения, послеоперационные боли, инфекционные осложнения послеоперационной раны, усиление дренажа раны, плохое заживление раны. С частотой менее 5%. Со стороны органов кроветворения: панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия. Тяжелая нейтропения (менее 500/мкл) встречалась чаще у пациентов при терапии ЦМВ ретинита (16%), чем при назначении у больных после пересадки органов (5%). Угрожающие жизни кровотечения, возможно, связанные с развитием тромбоцитопении. Со стороны мочеполовой системы: снижение КК, гиперкреатининемия (чаще у пациентов после трансплантации органов по сравнению с больными с ЦМВ ретинитом), нарушение функции почек (чаще у пациентов после трансплантации). Со стороны нервной системы: судороги, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация. Аллергические реакции. Дополнительные побочные эффекты, описанные при лечении ганцикловиром (поскольку валганцикловир быстро превращается в ганцикловир). Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, холангит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, нарушение функции ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный стоматит, панкреатит, глоссит, гепатит, желтуха. Со стороны кожных покровов: алопеция, эксфолиативный дерматит, реакции фотосенсибилизации, сухость кожи, потливость, крапивница. Со стороны нервной системы: астения, мигрень, кошмарные сновидения, амнезия, тревога, атаксия, кома, эмоциональные расстройства, гиперкинезы, гипертонус, миоклонические подергивания, нервозность, сонливость, нарушения интеллекта. Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, миалгия, миастенический синдром. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, снижение либидо, импотенция, частое мочеиспускание. Со стороны органов чувств: амблиопия, слепота, боль в ушах, кровоизлияния в глаз, боли в глазных яблоках, глухота, глаукома, нарушения вкусового восприятия, несистемное головокружение, изменения в стекловидном теле. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, спленомегалия, кровотечения. Со стороны ССС: аритмии (в т.ч. желудочковые, тахикардия), тромбофлебит глубоких вен, флебит, вазодилатация. Со стороны дыхательной системы: застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет. Прочие: бактериальные, грибковые и вирусные инфекции, недомогание, мукозит, дрожь, сепсис. Лабораторные показатели: повышение активности ЩФ, КФК, ЛДГ, гипогликемия, гипопротеинемия. Побочные эффекты, описанные в спонтанных сообщениях в ходе пострегистрационного применения ганцикловира, для которых нельзя исключить причинную связь с препаратом: анафилаксия, снижение фертильности у мужчин. Передозировка. Симптомы: у 1 взрослого пациента применение препарата в течение нескольких дней в дозах, не менее чем в 10 раз превышающих рекомендованные для него с учетом наличия ХПН (снижение КК), развилось угнетение костного мозга (медуллярная аплазия) с летальным исходом. Возможно, что передозировка валганцикловира может проявиться признаками почечной токсичности. Передозировка при в/в введении. Симптомы: гематологическая токсичность (панцитопения, угнетение функции костного мозга, медуллярная аплазия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения), гепатотоксичность (гепатит, нарушение функции печени), нефротоксичность (усиление гематурии у больных с уже имеющимся поражением почек, острая почечная недостаточность, гиперкреатининемия), ЖКТ токсичность (боли в животе, диарея, рвота), нейротоксичность (генерализованный тремор, судороги). Лечение: гемодиализ и гидратация. Взаимодействие. Взаимодействий валганцикловира с валацикловиром, диданозином, нелфинавиром, циклоспорином, омепразолом и мофетила микофенолатом не обнаружено. Взаимодействия, характерные для ганцикловира, могут ожидаться и при использовании валганцикловира: имипенем/циластатин - риск развития судорог. Пробенецид снижает на 20% почечный клиренс ганцикловира и повышает AUC на 40%. Ганцикловир повышает AUC зидовудина на 17%; зидовудин незначительно снижает концентрацию ганцикловира. Комбинированное применение зидовудина и ганцикловира - повышение риска развития нейтропении и анемии. Ганцикловир повышает концентрацию диданозина: при приеме ганцикловира внутрь в дозе 3 и 6 г в сутки AUC диданозина возрастает на 84-124%, а при в/в введении ганцикловира в дозах 5-10 мг/кг/сут. AUC диданозина увеличивается на 38-67%. Причиной данного увеличения может быть либо повышение биодоступности, либо торможение метаболизма. Клинически значимого влияния на концентрации ганцикловира не отмечалось. Однако с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира следует тщательно наблюдать больных на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина. Микофенолата мофетил - повышение концентрации ганцикловира и фенольного глюкуронида микофеноловой кислоты, однако существенного изменения фармакокинетики микофеноловой кислоты не обнаружено, корректировать дозу мофетила микофенолата не требуется. У больных с ХПН, одновременно получающими ганцикловир к мофетила микофенолат, необходимо соблюдать рекомендации по коррекции дозы ганцикловира и проводить тщательное наблюдение. Зальцитабин повышает AUC ганцикловира на 13%. Триметоприм на 16.3% снижает почечный клиренс ганцикловира, что сопровождается снижением скорости терминальной элиминации и соответствующим возрастанием T1/2-на 15%, AUC и Cmax при этом не изменяются. Данных о том, что ганцикловир изменяет фармакокинетику циклоспорина получено не было. Тем не менее после начала применения ганцикловира отмечается незначительная гиперкреатининемия. Одновременный прием ганцикловира с др. ЛС, оказывающими миелотоксическое или нефротическое действие (в т.ч. дапсон, пентамидин, флуцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, нуклеозидные аналоги и гидроксимочевина), может усиливать их токсическое действие. Особые указания. В эксперименте на животных выявлено мутагенное, тератогенное, сперматоцидное и канцерогенное действие ганцикловира. Применение препарата может вызывать врожденные пороки развития и злокачественные новообразования, временно или необратимо подавлять сперматогенез. Во время лечения женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения и не менее 90 дней после его окончания. Биодоступность ганцикловира из препарата в 10 раз превышает таковую капсул ганцикловира. Ганцикловир нельзя заменять на препарат в соотношении 1:1. Больных, которых переводят с капсул ганцикловира, следует информировать о риске передозировки. В период лечения рекомендуется регулярно определять развернутую формулу крови с определением числа тромбоцитов. Больным с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией или тромбоцитопенией рекомендуется назначать стимуляторы гемопоэза и/или прерывать прием препарата. Судороги, седация, головокружение, атаксия или спутанность сознания могут нарушить способность к выполнению занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, включая вождение автомобиля и работу с машинами и механизмами. Таблетки нельзя разламывать или размельчать. В случае, если таблетка разломилась, необходимо соблюдать осторожность (избегать прямого контакта разломившейся или размельченной таблетки с кожей и слизистыми оболочками). В этом случае необходимо тщательно промыть места контакта препарата с кожей водой с мылом, при попадании в глаза - тщательно промывают простой водой. Валдекоксиб таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза Pg в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. Прием пищи не оказывает значимого влияния на Cmax и AUC. TCmax - 3 ч. Прием препарата вместе с пищей с высоким содержанием жира увеличивает TCmax на 1-2 ч. После однократного приема внутрь в дозах от 1 до 400 мг AUC изменяется пропорционально дозе. При многократном приеме в дозе до 100 мг/сут. в течение 14 дней AUC возрастает более пропорционально при назначении в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, Css достигается через 4-дня. Фармакокинетические параметры на фоне приема в течение 14 дней в дозе 10 мг/сут: AUC (0-24 ч.) - 1479+291.9 ч. S нг/мл, Cmax - 161.1+48.1-нг/мл, TСmax - 2.25+0.71 ч., Cmin - 21.9+7.68-нг/мл, T1/2 - 8.11+1.32 ч. Связь с белками плазмы - 98% в диапазоне концентраций от 21 до 2384-нг/мл. Объем распределения - 86 л. Валдекоксиб и его активный метаболит преимущественно накапливаются в эритроцитах; при этом соотношение между концентрацией валдекоксиба в клетках крови и в плазме составляет примерно 2.5:1 и остается практически постоянным при терапевтических концентрациях валдекоксиба в крови. Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2C9), а также путем глюкуронирования. Идентифицирован один активный метаболит валдекоксиба, концентрация которого составляет примерно 10% от концентрации валдекоксиба. Метаболит обладает меньшей фармакологической активностью, чем валдекоксиб; менее 2% выводится с мочой и калом в виде метаболита. Плазменный клиренс - 6 л/ч. T1/2 - 8-11 ч. и увеличивается с возрастом. Менее 5% препарата выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Примерно 70% дозы выводится с мочой в форме метаболитов, и около 20% - в форме N-глюкуронида валдекоксиба. Не наблюдается клинически значимой зависимости фармакокинетических параметров от возраста и пола пациентов. Показания. Острый болевой синдром (в т.ч. боль в послеоперационном периоде); остеоартроз и ревматоидный артрит; первичная альгодисменорея. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонамидам в анамнезе), "аспириновая" астма, крапивница или др. аллергические реакции на фоне приема АСК или др. НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); острая пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая ХСН; тяжелая печеночная недостаточность. Беременность (III триместр), период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Кровотечения и язвы ЖКТ в анамнезе, печеночная недостаточность средней степени тяжести, состояние после аорто-коронарного шунтирования. Заболевания, течение которых усугубляется при задержке жидкости в организме (в т.ч. ХСН, артериальная гипертензия), выраженная дегидратация (должна быть скорректирована до начала лечения), почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст, прием АСК. Беременность (I-II триместр). Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Купирование острой боли: 40 мг 1 раз в день. В 1-й день лечения при необходимости возможно повторное назначение 40 мг. Профилактика или уменьшение послеоперационных болей: 40 мг в течение 1 ч. перед хирургическим вмешательством. Дополнительно можно назначить 40 мг в 1-й день после операции для поддержания эффекта. Далее препарат назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут. Симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита: 10 мг 1 раз в сутки. У ряда пациентов может достигаться более выраженный эффект при приеме 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение первичной альгодисменореи: 40 мг 1 раз в сутки. В 1-й день лечения при необходимости возможно повторное назначение 40 мг. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется. Пациентам с массой тела менее 50 кг начинать терапию следует с наиболее низких рекомендованных доз: при остеоартрозе и ревматоидном артрите - 10 мг/сут, а при острой боли - 40 мг/сут. Печеночная недостаточность: при незначительно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При печеночной недостаточности средней степени тяжести следует снизить дозу: при остеоартрозе и ревматоидном артрите - 10 мг 1 раз в сутки, при острой боли и первичной альгодисменорее суточная доза не должна превышать 20 мг. Почечная недостаточность: при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), а также пациентам с предрасположенностью к задержке жидкости, валдекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе и тщательно контролировать функцию почек. Одновременный прием с флуконазолом: валдекоксиб следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. Побочное действие. При применении в дозе 10 или 20 мг в день у пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом: Часто (1-10%). Со стороны ССС - повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, ощущение переполнения в животе, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм. Прочие: случайные травмы (причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено), периферические отеки, боли в спине; Со стороны органов кроветворения: анемия. Со стороны мочевыводящей системы: инфекция мочевыводящих путей. Со стороны дыхательной системы: синусит. Со стороны кожных покровов: сыпь. Нечасто (0.1-1%). Со стороны CCC - брадикардия, сердцебиение, развитие (усугубление) сердечной недостаточности, повышение АД. Со стороны нервной системы: невралгия, невропатия, гиперестезия, беспокойство, тревога, депрессия, бессонница, нервозность, сонливость. Со стороны пищеварительной системы: дуоденит, эзофагит, гастроэнтерит, желудочно-пищеводный рефлюкс, геморрой, стоматит, заболевания зубов, язвы и эрозии желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. с перфорацией), кровотечения из верхних отделов ЖКТ, повышение активности АЛТ и ACT, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны органов чувств: боль в ушах, изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, боль в глазах, периорбитальный отек. Аллергические реакции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: случайные переломы, артралгия, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия, олигурия. Со стороны дыхательной системы: патологические дыхательные шумы, бронхоспазм, кашель, фарингит, пневмония. Со стороны кожных покровов: дерматит, гипертрофия рогового слоя кожи, зуд, крапивница, экхимозы. Прочие: простой герпес, опоясывающий герпес, кандидоз, вирусная инфекция, гематома, патологическое серозное отделямое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, раневая инфекция, боль в груди, озноб, генерализованные отеки, неприятный запах изо рта. Лабораторные показатели: повышение концентрации остаточного азота мочевины, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, повышение массы тела, гиперкреатининемия, гипокалиемия. Редко (0.0001-0.001%). Со стороны нервной системы: цереброваскулярная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность. Со стороны мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Крайне редко (менее 0.0001%). Анафилактические реакции. Более 1% у пациентов, которым проводились общехирургические вмешательства или операции на полости рта: постэкстракционный луночковый альвеолит, анемия, запор, диспепсия, снижение АД, зуд кожи, задержка мочи. Более 1% у пациентов с первичной альгодисменореей: диарея, тошнота. У пациентов, перенесших аорто-коронарное шунтирование: цереброваскулярная недостаточность, нарушение функции почек, осложнения в области послеоперационной раны. Пострегистрационные побочные эффекты: анафилактические реакции, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность. Передозировка. Клинический опыт передозировки валдекоксиба ограничен. Прием однократной дозы до 400 мг и многократной до 50 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней не выявил клинически значимых побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. ЛС, ингибирующие активность ферментов системы цитохрома Р450 (CYP3А4 и CYP2С9) при одновременном применении могут вызвать увеличение AUC валдекоксиба. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ЛС, имеющих узкий терапевтический индекс и метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием фермента CYP2D6 (флекаинид, пропафенон, метопролол), а также при одновременном назначении с ЛС - субстратами CYP2C19 (фенитоин, диазепам, имипрамин, омепразол). Не оказывает влияния на фармакокинетику пропофола (субстрат CYP2C9), фентанила (субстрат CYP3A4), ингаляционных анестетиков (в т.ч. динитрогена оксида и изофлурана). Совместное назначение валдекоксиба с варфарином приводит к незначительному увеличению AUC варфарина и протромбинового времени (измеренного по Международному Нормализованному показателю). Назначение валдекоксиба приводит лишь к незначительному росту средних значений Международного Нормализованного показателя, однако при этом наблюдается повышение суточных колебаний протромбинового времени. На фоне назначения валдекоксиба выраженность действия варфарина и др. антикоагулянтов должна тщательно контролироваться, особенно в течение нескольких первых дней терапии (повышен риск возникновения кровотечений). AUC валдекоксиба увеличивается на 62% при его одновременном применении с флуконазолом (ингибитор CYP2C9) и на 38% - при одновременном применении с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4). Пациентам, получающим терапию флуконазолом, валдекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом коррекции дозы не требуется. Снижает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Может снижать эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков за счет снижения почечного синтеза Pg. При одновременном применении с диуретиками может повышаться риск развития острой почечной недостаточности. Валдекоксиб вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса Li+ и увеличение на 34% AUC. У пациентов, получающих препараты Li+, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке после начала терапии валдекоксибом или после изменения его режима дозирования. Может применяться совместно с опиоидными анальгетиками. При совместном применении с морфином для достижения одинакового клинического эффекта требуются меньшие дозы морфина (на 28-36%). Одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения выраженности седативного действия и дополнительного угнетения дыхательного центра. Al3+- и Mg2+-содержащие антациды не оказывают значимого влияния ни на скорость, ни на полноту всасывания валдекоксиба. Не отмечено клинически значимого взаимодействия между валдекоксибом и мидазоламом (в т.ч. для в/в введения), метотрексатом или глибенкламидом. Возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина. Валдекоксиб не влияет на антитромботическое действие низких доз (до 325 мг) АСК. Из-за малой выраженности антиагрегантного действия валдекоксиб нельзя рассматривать как замену АСК для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) могут усиливать метаболизм валдекоксиба. Валдекоксиб увеличивает концентрацию в плазме декстрометорфана (субстрата CYP2D6) в 3 раза. Особые указания. У пациентов, принимающих валдекоксиб отмечалось развитие анафилактоидных реакций и ангионевротического отека, которые отмечались у пациентов с аллергическими реакциями на сульфонамиды. При печеночной недостаточности в период лечения необходим контроль функции печени. Из-за наличия у валдекоксиба жаропонижающего и противовоспалительного действия возможно снижение диагностической значимости лихорадки в диагностике инфекции. Препарат следует применять с осторожностью после операций аортокоронарного шунтирования, поскольку у данной категории пациентов повышен риск развития серьезных побочных явлений, особенно у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, а также у пациентов с индексом массы тела более 30. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если у пациентов после приема препарата отмечается сонливость или головокружение им следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами. (Валериана-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Нарушения сна, повышенная раздражительность. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, за 30 мин до еды или через 1 ч. после еды, или в промежутках между приемами пищи: по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Валерианы корневищ настойка + Камфора& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Седативное средство растительного происхождения. Показания. Невроз, невротические состояния. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Валерианы корневищ настойка + Ландыша настойка& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает кардиотоническое, седативное и спазмолитическое действие. Показания. Комплексная терапия повышенной нервной возбудимости, бессонницы, спазмов органов ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, эндокардит, миокардит. Дозирование. Внутрь, 2-3 раза в день по 20 кап, детям - 1-12 кап. (в зависимости от возраста). Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, снижение скорости психомоторных реакций, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных ЛС и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валерианы корневищ настойка + Ландыша настойка + Адонизид& капли для приема внутрь Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. ВСД, ХСН I ст., бессонница, психическое возбуждение. Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, эндокардит, миокардит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтероколит в фазе обострения. Дозирование. Внутрь, по 20 кап, детям - 1-12 кап. (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, аллергические реакции. Особые указания. Выраженность диспепсии снижается при назначении после еды. При длительном применении в больших дозах возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д. Валерианы корневищ настойка + Ландыша настойка + Натрия бромид& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. ВСД, ХСН I ст., бессонница, раздражительность, артериальная гипертензия (начальная стадия). Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, эндокардит, миокардит; печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 20 кап, детям - 1-12 кап. (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: "бромизм" - ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, снижение памяти, кожная сыпь (acne bromica). Лечение: NaCl - 10-20 г/сут. в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Особые указания. При длительном применении в больших дозах возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д. Валерианы корневищ экстракт& драже, раствор для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Седативное средство растительного происхождения. Облегчает наступление естественного сна, удлиняет лекарственный сон, снижает спонтанную двигательную активность, усиливает тормозные процессы и повышает порог возбудимости коры головного мозга. Седативный эффект проявляется медленно, но достаточно стабильно. Имеет слабое спазмолитическое и желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой оболочки ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Показания. Нарушения сна (в т.ч. при нарушении его структуры, для облегчения засыпания), невротические реакции, стресс, повышенная нервная возбудимость, тревожность, спастические заболевания органов ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр). Дозирование. Раствор для приема внутрь: внутрь, после еды, по 20-40 кап. на прием (на кусочке сахара) 1-2 раза в день. Курс лечения - 20-25 дней. Повторный курс лечения проводят в тех же дозах после перерыва в 2-3 нед. Драже: внутрь, по 1 драже 1-2 раза в день; при бессоннице - по 2 драже за 30 мин до сна. Таблетки (со степенью измельчения 100-мкм): по 1 таблетке 3 раза в день до еды, запивая водой. Длительность лечения без консультации с врачом - до 10 дней. Побочное действие. Сонливость, астения, снижение работоспособности, подавленность (необходимо снизить дозу или временно прекратить лечение), боль в животе, при длительном применении - запор, кожные аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие спазмолитиков, снотворных, седативных ЛС, а также др. препаратов, угнетающих ЦНС. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валерианы корневищ экстракт + Мелиссы лекарственной травы экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает седативное, спазмолитическое и снотворное действие. Показания. Нервное напряжение, тревожность, раздражительность, бессонница (нарушение засыпания). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 2-3 таблетки 3 раза в сутки; для облегчения засыпания - 2-3 таблетки за 30-60 мин до сна. Детям 3-12 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных и спазмолитических ЛС. Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Валерианы корневищ экстракт + Мелиссы лекарственной травы экстракт + Мяты экстракт& капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Валериана обладает седативными свойствами. Снижает раздражение и напряженность, появляющиеся при психическом переутомлении и неврастении. При бессоннице восстанавливает нормальный сон, оказывает также спазмолитическое действие. Мята перечная эффективна при легкой бессоннице. Мята лимонная оказывает дополнительное седативное действие и повышает аппетит, часто сниженный у больных, страдающих неврастенией. Показания. Астеноневротический синдром (чрезмерная утомляемость, возбуждение, раздражительность, нервное напряжение, подавленность, снижение памяти, снижение способности к концентрации внимания, повышенное потоотделение (особенно на коже ладоней), тремор, тревожность, бессонница). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Капсулы форте - детский возраст до 12 лет. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, 2 таблетки или 1 капсула 2-3 раза в день; при бессоннице - за 1 ч. до сна. Детям старшего возраста - по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Не рекомендуется применять препарат более 1.5-2 мес. Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном применении - запор. Передозировка. Сиптомы: однократный прием 20 гвалерианы (39 капсул препарата) может вызвать ощущение усталости, спазмы в желудке, сжимающие боли в груди, головокружение, тремор рук, мидриаз (могут исчезнуть самостоятельно в течение 24 ч.). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает действие гипотензивных, анальгетических ЛС (требует коррекции их доз), ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворных). Особые указания. При применении в рекомендованных дозах препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Назначение препарата в период беременности и кормлении грудью возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца (клинические испытания не проведены). Валерианы корневищ экстракт + Хмеля шишек экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Седативное, снотворное средство. Оказывает седативное действие, способствует восстановлению психического равновесия, расслаблению, наступлению и улучшению сна. Показания. Бессонница, раздражительность, тревожность, страх. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Внутрь, по 2-3 (детям - 1-2) таблетки за 1 ч. до сна. Побочное действие. Аллергические реакции. Валерианы корневища с корнями& настойка, сырье растительное-брикеты, сырье растительное-порошок, сырье растительное, сырье растительное измельченное, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Характеристика. Собранные ранней осенью или ранней весной, очищенные, обмытые и высушенные корневища и корни культивируемого и дикорастущего многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.), сем. валериановых (Valerianaceae). Содержит эфирные масла, главную часть которых составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту, борнеол, органические кислоты, алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др. Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры органов ЖКТ и мочевыделительной системы) действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным действием, увеличивает секрецию ЖКТ, расширяет коронарные сосуды. Галеновые формы препарата обладают некоторым гипотензивным эффектом, проявляющимся при длительном систематическом применении. Показания. В качестве седативного ЛС при повышенной нервной возбудимости, бессоннице. В составе комбинированной терапии - мигрень, истерия, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр). Дозирование. Внутрь, 3-4 раза в день в виде настоя через 30 мин после еды: взрослым - по 2-3 ст. ложки; детям старшего возраста - по 1 дес. ложке; детям раннего возраста - по 1 ч. ложке. Приготовление настоя: 1-2 дольки брикета или 8-10 г(2 ст. ложки) измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин., охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, отжимают и доводят кипяченой водой до 200 мл. При использовании фильтр-пакетов: 5-6 фильтр-пакетов (7.5-9 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 80-100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 80-100 мл. Настойка - внутрь, по 20-30 кап. 3-4 раза в день; детям - по 1 кап. на каждый год жизни. Валерианы экстракт - внутрь, по 1-2 таблетки 3 раза в день. Побочное действие. Сонливость, подавленность, снижение работоспособности, при длительном применении - запоры. Редко - аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС, а также спазмолитиков. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валерианы корневища + Вахты трехлистной листья + Мяты перечной листья + Хмеля шишки& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает седативное, спазмолитическое и гипотензивное действие. Показания. Бессонница, невроз, неврастения, мигрень, ВСД, климактерический синдром, артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 1/3 стакана 2 раза в день за 20-30 мин до еды, в теплом виде, в течение 2-4 нед. Для приготовления настоя 10 гсбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Побочное действие. Изжога, боль в животе, аллергические реакции. Особые указания. Приготовленный настой перед употреблением взбалтывают. Готовый настой сохраняет свои свойства в течение 48 ч. при условии хранения в прохладном месте. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валерианы корневища + Донника трава + Душицы трава + Пустырника трава + Чабреца трава& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Характеристика. Многокомпонентный сбор, содержащий комплекс биологически активных соединений: эфирные масла, флавоноиды, кумарины. Фармдействие. Настой, приготовленный из сбора, обладает седативным и спазмолитическим действием. Показания. Нарушения сна, психическое возбуждение, артериальная гипертензия (начальные стадии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Настой принимают внутрь. 1 ст. ложку сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают и доводят объем до 200 мл кипяченой водой. Фильтр-пакеты. Применяют в виде настоя. 1 фильтр-пакет помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают и настаивают в течение 15 мин., после чего фильтр-пакет отжимают. Принимают по 1/2 стакана 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Курс лечения - 10-14 дней, перерыв между курсами лечения - 10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, изжога, боль в животе. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валерианы корневища + Мяты перечной листья + Пустырника трава + Солодки корни + Хмеля шишки& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Седативное средство растительного происхождения. Настой сбора обладает успокаивающим и умеренным спазмолитическим эффектом. Показания. В составе комплексной терапии -повышенная возбудимость, нарушения сна, артериальная гипертензия (начальная стадия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Измельченное сырье: 10 г(3 ст. ложки) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят водой до 200 мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/3 стакана 2 раза в день за 20-30 мин до еды в течение 2-4 нед. Сбор-порошок. 1 фильтр-пакет (2 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают и настаивают в течение 30 мин Затем фильтр-пакет отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 100 мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/2 стакана 2 раза в день за 20-30 мин до еды в течение 2-4 нед. Повторение курса лечения возможно только по рекомендации врача. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. При длительном применении в дозах, превышающих рекомендованные, - мышечная слабость, сонливость, снижение работоспособности. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валерианы корневища + Мяты перечной листья + Фенхеля плоды& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - ветрогонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает ветрогонное, спазмолитическое действие. Листья мяты перечной содержат ментол в составе эфирного масла. Плоды укропа пахучего - эфирное масло, флавоноиды, каротин, витамин С, фитонциды. Валериановый корень - сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты в составе эфирного масла, свободную валериановую и др. органические кислоты, борнеол, алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара. Показания. Метеоризм. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 1/4-1/2 стакана в теплом виде, утром и вечером. 6 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят горячей кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят не более 2 сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Валсартан таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ангиотензина II рецепторов блокатор. Фармдействие. Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Начало эффекта отмечается через 2 ч. после приема, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема. Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. TCmax - 2 ч. При назначении с пищей AUC уменьшается в 2 раза, что, однако, не приводит к снижению терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы - 94-97%. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9. T1/2 - 9 ч. Выводится через кишечник - 70%, почками - 30% в неизмененном виде. Показания. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточноcть (II-IV класс NYHA) - в т.ч. на фоне сочетанного приема с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами. Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации. С осторожностью. Билиарный цирроз печени, непроходимость желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); гипонатриемия; стеноз почечной артерии (двусторонний или единственной почки). Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, по 80 мг, до или во время приема пищи. Максимальная суточная доза - 160 мг. Побочное действие. Головная боль, головокружение, астения, бессонница; диарея, боль в животе, тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кашель, ринит, синусит, фарингит, вирусные инфекции, интерстициальная пневмония; нейтропения, анемия, снижение гематокрита; гиперкалиемия, слабость, боль в спине, артралгия, отеки, сыпь кожная, снижение либидо, гиперкреатининемия; эмбриотоксичность. Передозировка. Симптомы: снижение АД. Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор NaCl. Взаимодействие. Калийсберегающие диуретики, препараты K+, соли, содержащие K+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики - гипотензивный эффект. Особые указания. До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК. При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить. С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций. Валсартан + Гидрохлоротиазид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор + диуретик). Фармдействие. Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора ангиотензин II рецепторов и тиазидного диуретика. Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT1 ангиотензин II рецепторов, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций ССС. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе - Cl-). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч., достигает максимума через 4 ч., продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 нед. лечения. Фармакокинетика. При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения. Показания. Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии валсартаном). Противопоказания. Гиперчувствительность; билиарный цирроз, непроходимость желчных путей; анурия, ХПН (КК менее 30 мл/мин); гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; стеноз почечной артерии (единственной или двусторонний); СКВ; беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, ежедневно (80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД, - 160/12.5 мг соответственно). Побочное действие. Головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции, снижение гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, сыпь кожная, нарушение функции почек. Потенциально возможны: валсартан - отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%); гидрохлоротиазид - расстройство водно-электролитного баланса; часто: крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко: фотосенсибилизация, запоры или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко: некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких. Передозировка. Симптомы: снижение АД. Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор NaCl. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида. Взаимодействие. Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС. Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию. Особые указания. До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Вальпроевая кислота капли для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМКтрансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность - 100%. TCmax капсул и сиропа - 1-4 ч., таблеток - 3-4 ч., таблеток с контролируемым высвобождением - 2-8 ч., при в/в введении - к концу 1 ч. инфузии. Css достигается на 2-4 сут. приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме колеблются в пределах 50-150 мг/л. Фармакологические и терапевтические эффекты при применении форм с контролируемым высвобождением не всегда зависят от концентрации в плазме. Объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в СМЖ коррелирует с величиной, не связанной с белками фракции. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени, T1/2 - 8-22 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. При сочетании с др. лекарственными ЛС T1/2 может составлять 6-8 ч. вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес. может быть значительно длительнее. Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч. Показания. Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга). Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией). Фебрильные судороги (у детей), детский тик. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС. Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа). С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность. Категория действия на плод. D Дозирование. Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи. Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут. (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут.). При комбинированной терапии у взрослых - 10-30 мг/кг/сут. с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед. Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30-40 мг/кг/сут, до 1 года - в 2 приема, у более старших - в 3 приема. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением. В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч. после последнего приема внутрь. Побочное действие. Со стороны ЦНС: тремор; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес. лечения, чаще на 2-12 нед.). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.). Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: периферические отеки, алопеция. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч.), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Взаимодействие. Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме. Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2-его удлиняется до 70 ч. у взрослых и до 45-55 ч. - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты. При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов. При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма). Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы). При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС. Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени. Вальпроевая кислота не вызывает индукции "печеночных" ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов. Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения. Особые указания. Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес., особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС). Пациентам, которые получают др. противоэпилептические ЛС, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед., после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС. Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ванкомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антибиотик-гликопептид. Характеристика. Трициклический гликопептидный природный антибиотик. Фармдействие. Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp. Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками. Фармакокинетика. Плохо абсорбируется при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме - около 10 мг/кг). Около 60% дозы абсорбируется через 6 ч. Связь с белками плазмы - 55%. После в/в введения объем распределения - 0.39-0.92 л/кг. Cmax после в/в инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после в/в инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2-при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч. (4-11 ч.), новорожденные - 6-10 ч., грудные дети - 4 ч., дети более старшего возраста - 2-3 ч; T1/2-при ХПН (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Показания. Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит, инфекции кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва. С осторожностью. Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры). Дозирование. Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин Взрослым - по 0.5 гили 7.5 мг/кг каждые 6 ч. либо по 1 гили 15 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденным детям - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес. применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 мес. - по 10 мг/кг каждые 6 ч. или по 20 мг/кг каждые 12 ч. У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза - 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями - до 10 дней): при КК более 80 мл/мин - обычная доза, КК 50-80 мл/мин - 1 гкаждые 1-3-дня, 10-50 мл/мин - 1 гкаждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 гкаждые 7-14 дней. Клиренс креатинина можно вычислить по формуле. Для мужчин: масса тела (кг) x (140 - возраст (лет)/72 x концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин - полученный результат умножается на 0.85. Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл. При псевдомембранозном колите - внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым - по 0.5-2 г 3-4 раза, детям - 0.04 г/кг 3-4 раза. Продолжительность лечения - 7-10 дней. Побочное действие. Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед. в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко - интерстициальный нефрит. Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит. Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией. Взаимодействие. При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости. Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными ЛС (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота). Колестирамин снижает эффективность. Антигистаминные ЛС, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения. Особые указания. Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям. При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией. В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Варденафил таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - средство лечения эректильной дисфункции - ФДЭ5-ингибитор. Фармдействие. Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате чего во время сексуальной стимуляции усиливается действие эндогенного NO в пещеристых телах, что обусловливает способность препарата усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Клинический эффект реализуется еще до достижения Сmax. Начало действия после приема внутрь 20 мг и 10 мг - 10 мин., что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34 и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53 и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч. Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь. TCmax - 30-120 мин Абсолютная биодоступность - 15%. При приеме с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры (Cmax, TCmax, AUC) не изменяются. Одновременный прием с пищей, содержащей большое количество жира (57%), снижает скорость всасывания (TCmax увеличивается до 60 мин.), Cmax снижается на 20% без существенного изменения AUC. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме обнаруживается не более 0.00012% принятой дозы. Метаболизируется преимущественно печеночными оксидазами с участием системы цитохрома P450 изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9. T1/2 - 4-5 ч., основного метаболита M1 - 4 ч. Общий клиренс - 56 л/ч. Выводится в основном с каловыми массами в виде метаболитов (91-95%), в меньшей степени почками (2-6%). У пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (18-45 лет) значительного снижения печеночного клиренса не отмечается. В среднем Cmax и AUC у пожилых увеличивается на 34 и 52% соответственно. У пациентов с незначительной (КК более 55-80 мл/мин) почечной недостаточностью изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось; при умеренной (КК более 30-50 мл/мин) и тяжелой (менее 30 мл/мин) почечной недостаточности AUC увеличивается на 20-30%. У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс по шкале Чайлд-Пьюга) Cmax и AUC после приема внутрь 10 мг увеличивались на 22 и 17% соответственно (в 1.2 раза); при умеренно выраженной печеночной недостаточности (класс B по шкале Чайлд-Пьюга) Cmax и AUC увеличиваются на 130 и 160% соответственно (в 2.6 раза). Фармакокинетика не исследовалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пьюга). Показания. Эректильная дисфункция. Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием органических нитратов или др. ЛС, выделяющих NO, альфа-адреноблокаторов. Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотония (систолическое АД в покое менее 90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 мес.), нестабильная стенокардия, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит). Возраст до 16 лет. С осторожностью. Анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия), склонность к кровотечениям, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза - 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч. до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Коррекции режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У больных с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза - 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг. У пациентов с незначительно и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Побочное действие. Очень часто (более 10%): головная боль, "приливы" крови к коже лица. Частые (1-10%): диспепсия (в т.ч. тошнота), головокружение, заложенность носа. Нечастые (0.1-1%): повышение АД, реакции фоточувствительности. Редкие (0.01-0.1%): снижение АД, повышение мышечного тонуса, приапизм. Передозировка. Симптомы: боли в спине. Лечение: симптоматическое. Не выводится посредством гемодиализа. Взаимодействие. Ингибиторы системы цитохрома P450 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила (при совместном применении с этими препаратами не следует превышать дозу варденафила 5 мг в сутки). При совместном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать дозу варденафила 10 мг в сутки. Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами может вызвать выраженное снижение АД, поэтому варденафил следует принимать не ранее чем через 6 ч. после приема альфа-адреноблокаторов. Не отмечено значимых фармакокинетический взаимодействий при совместном применении варденафила с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином. При совместном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания. При совместном применении с АСК, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими ЛС (препаратами сульфонилмочевины и метформина), ранитидином фармакокинетика варденафила не изменялась. Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему NO/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов. Монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в концентрациях, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта натрия нитропруссида, выделяющего NO. Особые указания. В связи с тем что сексуальная активность связана с определенной степенью ухудшения течения кардиального заболеваний, перед тем как назначать лечение по поводу эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние ССС пациента. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Варфарин таблетки Фармгруппа - антикоагулянтное средство непрямого действия. Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5-й день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы. Фармакокинетика. Абсорбция - полная. Связь с белками плазмы - 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме - 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л). Находится в виде рацемического соединения, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Проникает через плаценту, но не секретируется с грудным молоком. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9-с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее. T1/2 рацемического варфарина - 40 ч. Выводится почками. Показания. Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов: острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного ЛС при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная тромбоэмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с АСК); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий. Противопоказания. Гиперчувствительность, острое кровотечение, тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром, дефицит белков C и S, геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, кровоизлияние в головной мозг, алкоголизм, почечная недостаточность, беременность. Дозирование. Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от результатов определения протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО). Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно достигать 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей больного. При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента (1.22 - при использовании отечественного тромбопластина из мозга кролика "Неопласт" и 1.2 - при использовании тромбопластина фирмы "Рош Диагностика"). Пожилым и ослабленным больным обычно назначают более низкие дозы препарата. Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции. В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее чем на 3-5 сут. лечения). При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или тромбоэмболии (на начальных этапах), тромбозе ЛЖ и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться к эффективному действию, отмечающемуся при МНО - 2.8-4. В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и тромбоэмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2.8-3). При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находиться в пределах 2-2.5. Продолжительность лечения зависит от состояния больного. Лечение можно отменять сразу. Побочное действие. Наиболее часто - кровоточивость. Редко - диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, экзема, некроз кожи; васкулиты, выпадение волос. Передозировка. Симптомы: кровоточивость, кровотечения. Лечение: в случае если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет др. возможных источников кровотечения (нефроуролитиаз и др.), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения - витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях - переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови. Взаимодействие. НПВП, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450 (циметидин, хлорамфеникол) повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих ЛС и варфарина (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию следует временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания крови). Ослабляют действие: барбитураты, витамин К, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин. Усиливают: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C17), АСК и др. НПВП, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические ЛС - производные сульфаниламидов, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. В случае сочетанного применения варфарина с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и по возможности через 2-3 нед. от начала терапии. При использовании ЛС (например, слабительные ЛС), которые могут повысить риск развития кровотечений из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными ЛС дозу варфарина можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то в случае необходимости назначения указанных ЛС варфарин следует отменить. Особые указания. Перед началом терапии определяют показатель МНО (соответственно протромбиновому времени с учетом коэффициента чувствительности тромбопластина). В дальнейшем проводят регулярный (каждые 2-4-8 нед.) лабораторный контроль. Препарат не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода. Варфарин выводится с материнским молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому препарат можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от кормления грудью в первые 3 дня терапии варфарином. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии и кровотечений). Вахты трехлистной листья& сырье растительное-брикеты, сырье растительное измельченное Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Характеристика. Содержит горький гликозид мениантин, алкалоид генцианин, флавоноиды -рутин и гиперозид, аскорбиновую кислоту, дубильные вещества, жирные кислоты, значительное количество йода. Фармдействие. Средство растительного происхождения - горечь; оказывает желчегонное, жаропонижающее и антисептическое действие, повышает аппетит. Стимулирует функцию ЖКТ (выделение слюны, желудочного сока, ферментов, желчи), органические соединения йода препятствуют накоплению холестерина в организме. Показания. Хронический холецистит, дискинезия желчных путей (по гипокинетическому типу); снижение аппетита, гипо- и анацидный гастрит; пародонтоз, гингивит, стоматит; тиреотоксикоз; язвы, свищи, кожная сыпь, геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 75-100 мл 3 раза в день за 30 мин до еды. Курс лечения - 20-25 дней, при необходимости повторяют через 10-12 дней (не более 4 курсов в год). Для приготовления настоя 1 брикет помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Наружно, в виде отвара для полосканий, промываний, компрессов и примочек. Побочное действие. Аллергические реакции. Векурония бромид лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - миорелаксант недеполяризующий периферического действия. Фармдействие. Недеполяризующий миорелаксант короткой (ближе к средней) продолжительности действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, реже, по сравнению с др. миорелаксантами, способствует высвобождению гистамина. При в/в введении в начальной разовой дозе миорелаксирующее действие наступает в течение 1 мин.; время для интубации - через 2-3 мин.; максимум действия в течение 3-5 мин (в зависимости от дозы); продолжительность максимального эффекта - 25-30 мин., не изменяется при повторных дозах, период спонтанного восстановления 25% сократительной способности скелетных мышц - 25-40 мин., средняя продолжительность действия (период спонтанного восстановления 95% сократительной способности скелетных мышц) - 45-65 мин. После в/в введения препарата в дозе 80-100 мкг/кг полная нервно-мышечная блокада развивается через 1.5-2 мин Длительность действия составляет 20-30 мин Повторное введение не влияет на продолжительность эффекта. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы -от умеренной до высокой (60-80%). Проникает через плаценту в незначительных количествах (клинического значения не имеет). Период полураспределения - 4 мин. Метаболизируется в печени 5-10% (один из метаболитов обладает незначительной фармакологической активностью). T1/2 - 65-75 мин. Выводится с желчью - 65% (в виде неактивных метаболитов) и почками - 35% (в неизмененном виде). Слабо кумулирует. Показания. Релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических операциях под общей анестезией); судорожный синдром (в т.ч. на фоне передозировки др. ЛС или в результате воздействия электротока). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину, бромидам). С осторожностью. Рак бронхов, заболевания ССС, миастения gravis, ожирение, заболевания с нарушениями нервно-мышечной передачи, полиомиелит (в анамнезе), печеночная недостаточность, нарушение КОС и электролитного баланса, угнетение дыхания, пожилой возраст, беременность, период лактации. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в. Взрослым и детям старше 10 лет для интубации трахеи в начальной дозе -80-100 мкг/кг. Поддерживающие дозы для проведения последующего хирургического вмешательства: 1-я схема - 10-15 мкг/кг через 25-40 мин после начальной дозы, затем - по мере необходимости каждые 12-15 мин.; 2-я схема - 1 мкг/кг/мин (0.8-1.2 мкг/кг/мин) в виде непрерывной в/в инфузии в течение необходимого времени и реакции пациента. У больных с ожирением расчет производят исходя из величины "идеальной" массы тела. При назначении во время наркоза на фоне энфлурана или изофлурана - 60-85 мкг/кг (т.е. на 15% меньше начальной дозы). Детям от 7 нед. до 1 года - дозы индивидуальные в зависимости от реакции пациента; время восстановления у них может увеличиваться в 1.5 раза. Детям 1-10 лет могут потребоваться более высокие дозы, чем у взрослых, и более частое введение поддерживающих доз. Режим дозирования у новорожденных детей не установлен. Для мышечной релаксации при хирургических кожных разрезах новорожденным и грудным детям - 45-50 мкг/кг, детям 5-7 лет - 82 мкг/кг, 13-16 лет - 55 мкг/кг. При проведении инфузии детям 5 летнего возраста может потребоваться увеличение скорости в 2 раза по сравнению со взрослыми. Побочное действие. Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, отек, эритема, кожный зуд, кожная сыпь; частота неизвестна - аритмия, крапивница, ларингоспазм. Со стороны ССС: редко - снижение АД, тахикардия; частота неизвестна - снижение АД. Прочие: частота неизвестна - внутричерепная гипертензия, злокачественная гипертермия, миоглобинемия и миоглобинурия, вызванные рабдомиолизом (особенно у детей могут привести к острой почечной недостаточности), слюнотечение. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, паралич, гипопноэ, апноэ, шок. Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин); симптоматическая терапия. Взаимодействие. Антагонистами являются антихолинэстеразные ЛС (прозерин и др.). Усиливают эффект: галотан, эфир, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран, циклопропан, тиопентал, метогекситал, кетамин, фентанил, этомитад, натрия оксибутират, недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, дигидрострептомицин), полипептидные антибиотики (полимиксины), тетрациклины, бацитрацин, диуретики, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, хинидин, протамин, альфа-адреноблокаторы, имидазол, метронидазол, соли Mg2+. Уменьшают эффект: пропанидид, неостигмин, эдрофоний, норэпинефрин, азатиоприн, теофиллин, NaCl, KCl, CaCl2. Деполяризующие миорелаксанты, введенные после векурония бромида, могут как усиливать, так и снижать его действие. Применение деполяризующих миорелаксантов перед введением недеполяризующих миорелаксантов усиливают эффект последних (их применение должно быть отстрочено до тех пор, пока не снизится эффект от деполяризующих миорелаксантов). При одновременном применении с опиоидными анальгетиками увеличивает риск брадикардии и гипотензии. Не вызывает побочных эффектов со стороны ССС (аритмии и др.) при одновременном назначении с сердечными гликозидами. Особые указания. Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, ацидоз, кахексия. Перед назначением должны быть устранены изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация. Свежеприготовленный раствор может храниться в течение 12 ч. в темном, холодном месте. Адекватных и строго контролируемых исследований применения при беременности и лактации не проведено. При назначении во время беременности и лактации следует сопоставлять пользу для матери с потенциальным риском для плода. Исследования показали безопасность применения препарата при кесаревом сечении (препарат не влияет на показатели по шкале Апгар, тонус мышц плода, сердечно-сосудистую адаптацию новорожденного, хотя следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных). У пациентов, получающих магния сульфат, дозу векурония бромида следует тщательно корректировать. Во время лечения у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к бромидам, может возникнуть перекрестная чувствительность. При гипертермии возможно усиление и пролонгирование эффекта недеполяризующих миорелаксантов; при гипотермии - их снижение. В течение 24 ч. после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. водить автомобиль). Венлафаксин капсулы с модифицированным высвобождением, таблетки Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Считают, что механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Фармакокинетика. Абсорбция - 92%, не зависит от приема пищи, абсорбция капсул с модифицированным высвобождением медленнее, чем таблеток; биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приема таблеток в дозе от 25 до 150 мг TCmax - 2.1-2.4 ч., Cmax - 37-163-нг/мл; TCmax венлафаксина и О-десметилвенлафаксина после приема капсул с модифицированным высвобождением - 5.5 и 9 ч. соответственно. Css венлафаксина и его активного метаболита (О-десметилвенлафаксина) в плазме достигаются в течение 3 дней приема. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина - 27 и 30% соответственно. AUC и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина независимы от лекформы и сопоставимы при назначении равных суточных доз венлафаксина за 2 или 3 приема. Колебания концентрации в плазме чуть менее выражены при использовании капсул с модифицированным высвобождением. Подвергается выраженному метаболизму в печени с участием цитохрома P450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87%) почками в течение 48 ч: в неизмененном виде - 5%, в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина - 29%, конъюгированного О-десметилвенлафаксина - 26% и др. неактивных метаболитов - 27%. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста. При печеночной и/или почечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что приводило к повышению их Cmax, снижению клиренса и удлинению T1/2. Снижение общего клиренса препарата наиболее было выражено у больных при КК ниже 30 мл/мин. Показания. Депрессия (лечение, профилактика рецидивов). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут. в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг за 3 приема. Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед. и более. Максимальная суточная доза - 225 мг. Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед. и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед. и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических испытаний капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю). При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%. При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более. Побочное действие. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0.1-1%, редкие - 0.01-0.1%, очень редкие - менее 0.01%. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, астения, слабость, бессонница, "кошмарные" сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны ССС: часто - повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко (при приеме капсул) - изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков). Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит. Со стороны мочеполовой системы: часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи, нарушение оргазма у женщин. Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия. Со стороны органов кроветворения (для капсул): частота неизвестна - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия. Прочие: часто - потеря массы тела, гиперперспирация (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ, при приеме капсул -серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом). При возникновении синдрома "отмены": головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения). Передозировка. Симптомы (часто возникает при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть. Лечение - симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО. Снижает AUC индинавира на 28% и его Cmax - на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно). Повышает антикоагулянтный эффект варфарина. Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции. При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина - в 2.5-4.5 раза. Повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов - рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно). Не взаимодействует с препаратами Li+, а также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом). Не влияет на концентрацию ЛС в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками. Особые указания. Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода). Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление, помнить о возможности суицидальных попыток в начале лечения. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата. На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ. При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при использовании у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Если венлафаксин использовался непосредственно перед родами или незадолго до рождения ребенка, необходимо принимать во внимание возможность развития синдрома "отмены" у новорожденного. У здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема этанола. (Веномил Эдас-920) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: варикозное расширение вен, венозный стаз, трофические язвы нижних конечностей, геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. Верапамил драже, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин.), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин - гемодинамический эффект и 2 ч. - антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч., максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч.), длительность эффекта - 8-10 ч. для обычных пероральных форм и 24 ч. - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает. Фармакокинетика. Абсорбция - более 90%, биодоступность - 20-35% вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч. для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч. - для пролонгированных форм. Cmax - 80-400-нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, распадаясь на несколько метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2-при пероральном применении - 3-7 ч. при однократном приеме, 4-12 ч. - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается), для пролонгированных форм - 11 ч. T1/2-при в/в введении - двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч. - конечный. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе. Показания. Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в "малом" круге кровообращения. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации. С осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы). Дозирование. Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг, при ГОКМП - до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут. (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед. приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут. (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч. между приемами). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг. Побочное действие. Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки. Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч. до или 24 ч. после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования). Особые указания. Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30-нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно. Вертепорфин порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство. Характеристика. Производное бензопорфирина (BPD-MA), состоит из равной смеси одинаково активных стереоизомеров BPD-MAc и BFD-MAd. Фармдействие. Фотосенсибилизирующее средство, при активации светом в присутствии кислорода продуцирует цитотоксические агенты. Когда поглощаемая порфирином энергия передается кислороду, генерируется высокоактивный короткоживущий синглетный кислород, разрушающий биологические структуры в пределах зоны диффузии, что приводит к локальной закупорке сосудов и гибели клеток. В рекомендуемых дозах не является цитотоксичным. Селективность фотодинамической терапии основана, помимо локализованного воздействия света, на избирательном быстром поглощении и накоплении вертепорфина быстро пролиферирующими клетками эндотелия сосудов сетчатки. Закупорка вновь образованных региональных сосудов в результате терапии подтверждена флюоресцентной ангиографией. Фармакокинетика. После 10 мин инъекции в дозах 6 и 12 мг/кв. м Cmax - 1.5 и 3.5 мкг/мл соответственно. Для обоих стереоизомеров значения Cmax и AUC дозозависимы. Величины Cmax, полученные в конце инъекции, были выше для BPD-MAc, чем для BPD-MAd, что может быть обусловлено более быстрым переносом BPD-MAc от липидного носителя к липопротеинам. Значения AUC для обоих стереоизомеров сходные. Распределение вертепорфина после болюсной инъекции в рекомендуемой дозировке может меняться и вследствие этого оказывать влияние на оптимальную эффективность лазерного облучения. Пролиферирующие клетки, вновь образованные региональные сосуды глаза задерживают большее количество препарата. В меньшей степени поглощается пигментным эпителием сетчатки. Др. структуры глаза задерживают лишь небольшие количества препарата. Объем распределения - 0.5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90% (90% - с липопротеиновыми фракциями и около 6% - с альбумином), с клетками крови - 10%. 5-10% исходной дозы метаболизируется путем гидролиза эфирной группы до дикислоты бензопорфиринового производного (BPD-DA), обладающей фотосенсибилизирующей активностью. T1/2 - 6-7 ч. для BPD-MAc и 4-6 ч. для BPD-MAd. Выводится в основном с желчью, менее 1% - с мочой. T1/2 BPD-MAd - 6.5 ч. у лиц с хроническим вирусным гепатитом. Среднее значение AUC у лиц с заболеваниями печени в 1.5 раза выше, чем у здоровых лиц. Это различие не требует коррекции доз для пациентов с легкими нарушениями функции печени. Исследования фармакокинетики при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести не проводились. Показания. Возрастная дегенерация желтого пятна у пациентов с классической субфовеолярной хориоидальной неоваскуляризацией, повторная субфовеолярная хориодальная неоваскуляризация при миопии. Противопоказания. Гиперчувствительность (к вертепорфину или любому из его компонентов), порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, период лактации. С осторожностью. Заболевания печени; проведение общей анестезии. Дозирование. Вводится в 2 этапа. Первый этап - в/в введение в течение 10 мин в дозе 6 мг/кв. м (препарат разводят в 5% растворе декстрозы до объема 30 мл, не используют 0.9% раствор NaCl и др. солевые растворы). Второй этап - через 15 мин после начала введения проводят активацию нетермическим красным светом, генерируемым лазером (длина волны 689-нм), который направляют на хориоидальное неоваскулярное образование с помощью оптико-волоконного устройства, вмонтированного в щелевую лампу с использованием соответствующих контактных линз. Рекомендуемая интенсивность света 600-мВт/кв. см. Для достижения необходимой дозы облучения в 50-Дж/кв. см требуется 83 с. Световой луч должен затрагивать все вновь образованные сосуды, кровь и/или зоны, блокирующие флюоресценцию. Для лечения всего очага поражения сетчатки со слабовыраженными границами зону охвата поражения увеличивают по периметру на 500-мкм. Нозальная граница зоны лечения должна находиться на расстоянии не менее 200-мкм от височного края зрительного диска. При терапии очага поражения, превышающего по размеру возможную зону облучения, световой луч направляют на наиболее серьезно поврежденные зоны сетчатки. Световое воздействие на др. глаз осуществляют сразу после облучения первого глаза, не позднее чем через 20 мин после начала введения вертепорфина. Обследование проводят каждые 3 мес. В случае рецидивов лечение повторяют. Побочное действие. Офтальмологические побочные эффекты: нарушение зрения: снижение остроты зрения, дефекты поля зрения; слезотечение), субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело. Местные реакции: боль, отек мягких тканей, гематома, воспаление, кровотечение, обесцвечивание кожи. Системные побочные эффекты: тошнота, фотосенсибилизация (солнечный ожог), боль в спине во время введения (исчезает вскоре после окончания инъекции), астения, гиперхолестеринемия, гиперкреатининемия. Передозировка. Симптомы: передозировка препарата и/или светового воздействия может привести к неизбирательному нарушению кровоснабжения нормальных сосудов сетчатки с развитием острого снижения зрения и удлинения периода фотосенсибилизации пациента на несколько дней (при дозе 20 мг/кв. м период фотосенсибилизации увеличивается до 6-7 сут.). Лечение: продлить время защиты кожи и глаз от воздействия прямого солнечного света или яркого освещения внутри помещения в соответствии с количеством введенного препарата. Взаимодействие. Несовместим в одном растворе с др. ЛС. Исследования по лекарственному взаимодействию у человека не проводились. Комбинация с фотосенсибилизирующими ЛС (тетрациклины, сульфаниламиды, фенотиазины, препараты сульфонилмочевины и др. пероральные гипогликемические ЛС, тиазидные диуретики и гризеофульвин) увеличивает риск развития светочувствительных реакций. Соединения, связывающие активный кислород или радикалы (диметилсульфоксид, 3-каротин, этанол, маннитол), снижают активность вертепорфина. БМКК, полимиксин В, радиационная терапия увеличивают поглощение вертепорфина эндотелием сосудов. Антикоагулянты, вазоконстрикторы, ингибиторы тромбоксана А2 снижают эффективность вертепорфина. Особые указания. Предохранять раствор от попадания прямого солнечного света. Если раствор пролился, его нужно собрать и место вытереть влажной тряпкой. Избегать контакта препарата с глазами и кожей. В первые 48 ч. после терапии избегать воздействия прямого солнечного и яркого искусственного света на открытые участки кожи и глаза, защищать кожу светонепроницаемой одеждой, а глаза - темными очками. Пациенты должны находиться в обычном освещенном помещении, т.к. свет внутри помещения способствует выведению препарата через кожу ("фотоотбеливание"). УФ-защитные кремы неэффективны при защите от проявления фотосенсибилизации. Больным со снижением остроты зрения до 40% и более в течение 1 нед. после лечения повторный курс проводят после восстановления зрения до исходного уровня. У пациентов с преимущественно скрытой дегенерацией желтого пятна (>50% зоны поражения) эффект не выявлен. В/в инъекцию проводят осторожно. При беременности следует назначать только тогда, когда результат лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Для устранения боли от инъекции используют анальгетики. В случае образования подкожной гематомы инъекцию следует немедленно прекратить и наложить на область инъекции холодный компресс. При возникновении местных побочных эффектов пораженную зону защищают от прямого яркого света до тех пор, пока не пройдут отек мягких тканей и обесцвечивание кожи. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (ослабление зрения и дефекты поля зрения). Вздутоплодника сибирского корней экстракт& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Спазмолитическое средство. Показания. Неспецифический ангиоспазм, эндартериит различной этиологии. Противопоказания. Артериальная гипотензия, метеоризм, атонические запоры. Дозирование. Внутрь, после еды, по 2 таблетки 2-3 раза в день. Длительность лечения составляет 3-4 нед. При необходимости через 1-2 мес. курс лечения можно повторить. Передозировка. Симптомы: головокружение. Винбластин концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид. Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения, влияющее на метаболизм аминокислот. Механизм действия связан с денатурацией тубулина, что приводит к блокаде митоза. Подавляет деление клеток на стадии метафазы, приводит к атипичным митотическим процессам. Фармакокинетика. При в/в введении быстро распределяется в тканях. Начальный, средний и конечный T1/2 - 3.7 мин., 1.6 ч. и 24.8 ч. соответственно. Не проникает через ГЭБ. Интенсивно связывается с белками сыворотки крови (75%) и ее форменными элементами. Метаболизируется в печени. T1/2 конечной фазы - 25 ч. (может увеличиваться при введении путем в/в инфузии). Выводится преимущественно с желчью. Показания. Лимфогранулематоз, лимфоцитарная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, неходжкинская лимфома, гистиоцитарная лимфома, хронический лейкоз, грибовидный микоз, герминогенная опухоль тестикул, герминогенная опухоль яичника, хорионэпителиома, миеломная болезнь, саркома Капоши, болезнь Леттерера-Сива, нейробластома, рак почки, рак мочевого пузыря, рак легкого. Противопоказания. Гиперчувствительность к винкоалкалоидам, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения - число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоцитопения - число тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), беременность, период лактации. С осторожностью. Гипербилирубинемия, механическая желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), печеночная недостаточность (дозы снижают), пожилой возраст. Категория действия на плод. D Дозирование. В/в, в/в капельно, 1 раз в неделю. Дозу подбирают индивидуально, с учетом характера заболевания, чувствительности больного (степень снижения числа лейкоцитов). Начальная доза для взрослых - 0.025-0.1 мг/кг (3.7 мг/кв. м). Ежедневно контролируют число лейкоцитов: при отсутствии снижения их ниже 2-3 тыс./мкл через неделю, повторяют инъекцию в дозе 0.15 мг/кг (при числе лейкоцитов не менее 4 тыс./мкл - на 7 день после инъекции). В дальнейшем при отсутствии лейкопении разовую дозу можно увеличить до 0.2 мг/кг. Между инъекциями необходимо соблюдать 7-дневный интервал и тщательно контролировать число лейкоцитов. После достижения терапевтического эффекта назначают поддерживающую дозу 0.15 мг/кг, которую вводят каждые 7-14 дней до полного устранения симптомов. При числе лейкоцитов меньше 3 тыс./мкл необходимо прервать лечение и профилактически назначить антибиотики. Возможна др. схема введения: начальная доза - 0.025-0.1 мг/кг. Далее при ежедневном контроле числа лейкоцитов вводят каждый день в дозе 2.5 мг, увеличивая до 5 мг (но не более). В этом случае терапевтический эффект достигается в течение 2-3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить в меньшей дозе. Детям - 1 раз в неделю по 0.075 мг/кг (2.5 мг/кв. м). Вторую дозу вводят после нормализации числа лейкоцитов (обычно на 3-10 день). Если первая доза не вызвала уменьшения числа лейкоцитов, дозу увеличивают до 0.1, 0.15, 0.2 мг/кг. При повышении концентрации прямого билирубина выше 3 мг% дозу снижают в 2 раза. Используют свежеприготовленный раствор, для чего содержимое ампулы разводят непосредственно перед введением в 5 мл 0.9% раствора NaCl. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, паралитическая кишечная непроходимость, стоматит, геморрагический энтероколит, язвы ЖКТ, кровотечения из ЖКТ. Со стороны нервной системы: парестезии пальцев, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, депрессия, головная боль, судороги, головокружение, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов (глухота, головокружение, нистагм). Со стороны ССС: повышение АД, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, болезнь Рейно (усиление симптоматики). Со стороны дыхательной систем: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит. Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ. Прочие: алопеция, астения, оссалгия, боль в челюстях, изъязвление кожи, азооспермия, светобоязнь, носовые кровотечения. Местные реакции: воспаление, флебит и некроз в месте инъекции. Передозировка. Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома. Лечение: специфического антидота нет. В качестве симптоматической терапии рекомендуются следующие мероприятия: уменьшение введения жидкости и назначение диуретиков. Назначение противоэпилептических ЛС. Применение клизм и слабительных ЛС. Контроль деятельности ССС, за показателями картины периферической крови, при необходимости - переливание крови. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Не следует назначать винбластин на фоне лучевой терапии или применения миелотоксичных ЛС (взаимное усиление миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии. При одновременном применении снижает действие противоэпилептических ЛС (например фенитоина). Необходима осторожность в случае сочетанного назначения с др. потенциально ототоксичными ЛС (например, содержащими Pt). Аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон, блокаторы канальцевой секреции повышают риск развития мочекислой нефропатии (повышение образования мочевой кислоты на фоне лечения), что требует коррекции доз противоподагрических ЛС. Наиболее предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения гиперурикемии на фоне терапии винбластином является аллопуринол. Миелодепрессанты и лучевая терапия усиливают угнетение функции костного мозга. Инактивированные и живые вирусные вакцины - интервал между прекращением применения винбластина и восстановлением способности реагировать на вакцину зависит от дозы, основного заболевания и др. факторов и варьирует от 3 до 12 мес. Особые указания. Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Винбластин можно вводить только в/в. С особой осторожностью следует применять винбластин у пациентов пожилого возраста из-за возможной повышенной чувствительности к препарату. В случае попадания препарата в паравенозные мягкие ткани иглу необходимо вынуть, после чего инъекцию следует проводить в др. вену. Симптомы воспаления, возникшие в месте паравенозно введенного препарата, проходят в течение нескольких дней. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в периферической крови. В случае выраженной лейкопении (менее 3 тыс./мкл) целесообразно сделать перерыв в применении винбластина. Не рекомендуется вводить в сосуды конечности с нарушенным кровообращением. В период лечения необходимо определять гематокрит, Hb, тромбоциты, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, мочевую кислоту. Винкамин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, алкалоид барвинка малого (Vinca minor L.), обладает гипотензивным, спазмолитическим и седативным действием. Улучшает мозговое и коронарное кровообращение, снабжение клеток кислородом, снижает ОПСС. Повышает умственную работоспособность, облегчает процессы запоминания. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, высокая. Биодоступность - 70%. TCmax - 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 5 ч. Выводится в основном почками. Показания. Артериальная гипертензия, цереброваскулярная недостаточность, состояние после ишемического инсульта, посткоммоционная внутричерепная гипертензия, неврогенная тахикардия; головокружение, снижение способности к концентрации внимания, памяти и интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста (атеросклероз сосудов головного мозга, диабетическая ангиопатия, последствия нарушения мозгового кровообращения, ЧМТ); климакс у женщин; нарушения зрения, слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; рассеянность, ухудшение речи, нарушения координации движений при психических заболеваниях (в составе комбинированной терапии); мигрень; замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков. Противопоказания. Гиперчувствительность, ИБС, аритмии, артериальная гипотензия, опухоль головного мозга; беременность, период лактации. Дозирование. Таблетки: внутрь, независимо от приема пищи, по 20-40 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Кратность можно увеличить до 4 раз в день, а длительность лечения - до 30 дней. Поддерживающая доза - 20 мг 1-2 раза в день может приниматься длительно. Сироп: взрослым - по 10-20 мг 3 раза в сутки. Капсулы ретард: взрослым - по 30 мг 2 раза в день. При необходимости в/в капельно или в/м - по 15 мг 1-2 раза в день. Детям - внутрь в форме сиропа по 5 мг 3 раза в день; в/в капельно или в/м - по 7.5 мг 2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь, снижение АД, тахикардия. Взаимодействие. При необходимости можно применять в сочетании с др. гипотензивными ЛС и антиагрегантами (усиливает эффект). Особые указания. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, а также пациентам с аритмиями. Винкристин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид. Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения, алкалоид из барвинка розового (Vinca rosea L.), блокирует метафазу митоза (связываясь с белком тубулином, приводит к разрыву митотического веретена). В высоких дозах подавляет синтез нуклеиновых кислот и белка. Фармакокинетика. Быстро распределяется в тканях организма. Практически не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы - 75-90%, с форменными элементами крови - 15%. Активно метаболизируется печенью. Длительность начального, среднего и конечного T1/2 составляет 5 мин., 2.3 и 19-155 ч. соответственно. Выводится с желчью - 80%, почками - 10-20%. Показания. Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз, неходжкинские злокачественные лимфомы (лимфоцитарные, гистиоцитарные, смешанноклеточные, недифференцированные; узелкового или диффузного типа), миеломная болезнь, саркома Юинга, остеогенная саркома, саркома мягких тканей, рабдомиосаркома (в т.ч. эмбриональная), рак молочной железы, рак легкого (мелкоклеточный), меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, нейробластома, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (устойчивая к ГКС и при неэффективности спленэктомии). Противопоказания. Гиперчувствительность к винкоалкалоидам, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения - ниже 4 тыс./мкл, гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоцитопения - число тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл), нейродистрофические заболевания (в частности, демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута), беременность, период лактации. С осторожностью. Гипербилирубинемия, механическая желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), предшествующая лучевая терапия (гепатобилиарной области и области спинного мозга), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), печеночная недостаточность. Категория действия на плод. D Дозирование. В/в струйно (не быстрее 1 мин.) или капельно, 1 раз в неделю, разводя содержимое флакона 0.9% раствором NaCl до концентрации не выше 1 мг/мл. Разовая доза для взрослых - 0.4-1.4 мг/кв. м (максимум 2 мг), курсовая - 10-12 мг/кв. м. У больных с концентрацией прямого билирубина выше 0.3 мг% требуется снижение дозы в 2 раза. Детям: 2 мг/кв. м раз в неделю, в течение 4-6 нед., у детей с массой тела менее 10 кг - 0.05 мг/кг. Внутриплеврально - 1 мг. Побочное действие. Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: головная боль, судороги с повышением АД, парестезии, невралгия, невропатия, неврит периферических нервов, нарушение двигательной функции, снижение глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, атаксия, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары: глухота, головокружение, нистагм), атаксия, снижение мышечной силы, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, преходящая потеря зрения, атрофия зрительного нерва (нейротоксичность - фактор, ограничивающий дозу). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, запоры или диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно у детей), боли в брюшной полости, некроз стенки тонкого кишечника и/или перфорация, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азооспермия, аменорея. Со стороны ССС: лабильность АД. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда. Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином С). Со стороны эндокринной системы: редко - гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ, полиурия. При этом отсутствуют признаки поражения почек, надпочечников и дегидратация. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит и некроз. Прочие: алопеция, жар, уменьшение массы тела, снижение аппетита. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое - ограничение потребления жидкости, назначение гидрохлоротиазида (профилактика синдрома неадекватной секреции АДГ), фенобарбитала (для предупреждения судорог), клизмы и слабительные ЛС (предупреждение непроходимости кишечника), наблюдение за деятельностью ССС и осуществление гематологического контроля. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен. При необходимости может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 ч. в течение 24 ч. и затем каждые 6 ч. в течение по крайней мере 2 сут. Взаимодействие. Снижает содержание фенитоина в крови. Аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон, блокаторы канальцевой секреции повышают риск развития мочекислой нефропатии (повышение образования мочевой кислоты на фоне лечения), что требует коррекции доз противоподагрических ЛС. Наиболее предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения гиперурикемии на фоне терапии винкристином является аллопуринол. Повышает нейротоксическое влияние др. ЛС (например, изониазида и итраконазола) и лучевого облучения (область спинного мозга). ГКС, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие винкристина. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только через 12-24 ч.) - аддитивное нейротоксическое действие. Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка). На фоне митомицина С увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма. Назначение винкристина останавливает размножение клеток в фазе митоза, что делает их более чувствительными к действию блеомицина (часто используется для повышения его терапевтического эффекта). Миелодепрессанты и лучевая терапия усиливают угнетение функции костного мозга. Инактивированные и живые вирусные вакцины - интервал между прекращением применения винкристина и восстановлением способности реагировать на вакцину зависит от дозы, основного заболевания и др. факторов и варьирует от 3 до 12 мес. Особые указания. Применять строго по назначению врача! Интратекальное введение может привести к смерти! Побочные эффекты дозозависимы и при отмене могут полностью исчезнуть. Недопустимо в/м введение из-за возможности развития некроза тканей. Пожилые люди и больные неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию. В процессе лечения необходим контроль периферической крови, содержания билирубина, мочевой кислоты и концентрации Na+ в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую предосторожность. Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе невропатию. При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол). При повышении активности "печеночных" трансаминаз дозу винкристина следует снизить. У пожилых больных повышен риск развития нейротоксичности. Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Избегать попадания раствора в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости. При экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть ввести в др. вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного тепла или холодных компрессов. При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (нейротоксичность винкристина). Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид. Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения из группы полусинтетических винкаалкалоидов, выделенный из растения рода Vinca (барвинок). Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2 + М и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки, а в высоких дозах - и на аксональные. Фармакокинетика. После в/в введения прослеживают 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое снижение (выход препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (метаболизм и выведение) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей). Средний T1/2 в конечной фазе составляет 40 ч. (27.7-43.6). Связь с белками плазмы - 79.6-91.2%. Интенсивно связывается с тромбоцитами и лимфоцитами, с альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества отмечаются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани, головном и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Подвергается частичной печеночной элиминации. Выводится преимущественно с желчью. Показания. Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (гранулоцитопения менее 1 тыс./мкл, тромбоцитопения), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками. Категория действия на плод. D Дозирование. Дозы приведены из расчета на основание (а не на соль тартрат). В/в капельно, в течение 6-10 мин (раствор, находящийся в ампуле, дополнительно растворяют в 125-250 мл 0.9% раствора NaCl). При монотерапии разовая доза - 30 мг/кв. м, вводится 1 раз в неделю. При комбинированной терапии с цисплатином: винорелбин - в той же дозе, цисплатин - 120 мг/кв. м (основание) в 1 и 29 день с последующим введением однократно каждые 6 нед. После завершения инфузии следует тщательно промыть вену 0.9% раствора NaCl (200 мл). Коррекция режима дозирования винорелбина в зависимости от гематологических показателей: число гранулоцитов в дни введения препарата 1.5 тыс./мкл или выше - 30 мг/кв. м; 1-1.5 тыс./мкл - 15 мг/кв. м; менее 1 тыс./мкл - не вводят, повторяют определение числа гранулоцитов через 1 нед. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить. У пациентов с гипертермией и/или сепсисом при гранулоцитопении в период лечения или при пропуске 2 введений препарата подряд из-за низкого числа гранулоцитов дозы при последующих введениях должны составлять 22.5 мг/кв. м - при числе гранулоцитов 1.5 тыс./мкл и выше или 11.25 мг/кв. м при - 1-1.5 тыс./мкл. Коррекция режима дозирования при печеночной недостаточности: концентрация общего билирубина 34.2 мкмоль/л и ниже - 30 мг/кв. м, 35.9-51.3 мкмоль/л - 15 мг/кв. м, 51.3 мкмоль/л и выше - 7.5 мг/кв. м. Побочное действие. Гранулоцитопения, анемия, редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения или кровоизлияния, черный дегтеобразный кал, кровь в моче или кале, петехии); снижение сухожильных рефлексов, периферическая невропатия (парестезии, гиперестезия), слабость в ногах, парез кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запоры, тошнота, рвота; затруднение дыхания, бронхоспазм; алопеция, боль в челюстях, флебит в месте введения, геморрагический цистит (менее 1%). Передозировка. Симптомы: гранулоцитопения с риском развития суперинфекции, периферическая невропатия. Лечение: переливание концентрированной смеси гранулоцитов; введение стимуляторов гранулоцитопоэза; антибиотикотерапия. Взаимодействие. Эффективность химиотерапии увеличивается при использовании двух- или трехкомпонентных схем, однако следует учитывать, что при этом также увеличивается токсичность. Лучевая терапия - усиление угнетения костного мозга. Митомицин увеличивает риск развития острых реакций со стороны легких. Инактивированные и живые вирусные вакцины - интервал между прекращением применения иммунодепрессантов и восстановлением способности реагировать на вакцину зависит от дозы и типа используемого иммунодепрессанта, основного заболевания и др. факторов и варьирует от 3 до 12 мес. Особые указания. Вводят только в/в (попадание в окружающие ткани вызывает боль и некроз). До и во время лечения (перед каждой очередной инъекцией) необходим тщательный гематологический контроль (лейкоциты, гранулоциты и содержание Hb), а также определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, концентрации билирубина. Эффективность и безопасность применения у детей не установлена. При попадании на слизистую оболочку глаз необходимо тщательное промывание водой. Винпоцетин концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - средство повышающее мозговой кровоток. Фармдействие. Вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение. Вызывает небольшое снижение системного АД, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 50-70%. TCmax - 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20-нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5.3 л/кг. T1/2 - 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Показания. Острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, состояние после инсульта). Неврологические и психические нарушения у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушение памяти; головокружение; афазия, апраксия, двигательные расстройства, головная боль). Энцефалопатия (гипертоническая, посттравматическая). Вазовегетативная симптоматика в климактерическом периоде. Сосудистые заболевания глаз (дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна; частичные окклюзии артерий, вторичная глаукома). Снижение остроты слуха сосудистого или токсического генеза, старческая тугоухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружение лабиринтного происхождения. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. ИБС (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней). Дозирование. В острой фазе заболевания при необходимости - в/в капельно. Начальная суточная доза - 20 мг (растворить в 0.5-1 л инфузионного раствора). При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, по 5-10 мг 3 раза в день. Поддерживающая доза - 5 мг 3 раза в день в течение длительного времени. Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить. Побочное действие. Снижение АД. Редко - тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости. При парентеральном введении: головокружение, чувство жара, гиперемия кожи лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения. Передозировка. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Взаимодействие. Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Раствор винпоцетина для инъекций фармацевтически несовместим с гепарином. Особые указания. При парентеральном введении больным сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови, т.к. в растворе содержится сорбитол, больным с кардиальной патологией нельзя вводить в/в из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков). Винпоцетин + Пирацетам& капсулы Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в состав. Эффект развивается постепенно. Винпоцетин - вазодилатирующее средство, улучшающее мозговое кровообращение. Вызывает небольшое снижение системного АД, расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, улучшает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Пирацетам - ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга и память, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Фармакокинетика. Винпоцетин: при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 50-70%. TCmax - 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20-нг/мл. T1/2 - 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Пирацетам: после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. TCmax - 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч. после приема внутрь. Из СМЖ выводится значительно медленнее, чем из др. тканей. Практически не метаболизируется. T1/2 - 4.5 ч. (7.7 ч. - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч. Показания. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (в т.ч. на фоне недостаточности мозгового кровообращения - восстановительный период после ишемического или геморрагического инсульта, энцефалопатия различного генеза), паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации, травма головного мозга, психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии; лабиринтопатии, синдром Меньера, профилактика мигрени, акинетозов. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), острая стадия геморрагического инсульта, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. ИБС (тяжелое течение), нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст. Дозирование. Взрослым и подросткам от 14 лет - внутрь, перед едой, по 1-2 капсуле 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 капсула 3 раза в день. Курс лечения - от 2-3 нед. до 2-6 мес. Перед отменой препарата дозу уменьшают постепенно. Побочное действие. Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор. Со стороны ССС: ухудшение течения стенокардии, снижение АД; редко - тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, запор или диарея, снижение аппетита. Прочие: повышение сексуальной активности. Передозировка. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Взаимодействие. Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. Ослабляет эффект противосудорожных ЛС (снижает судорожный порог). Особые указания. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением др. психоактивных, сердечно-сосудистых ЛС. В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Виомицин порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Фармдействие. Антибактериальное бактериостатическое средство - продукт жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces floridae; по химиотерапевтическим свойствам близок к канамицину. Действует на Mycobacterium tuberculosis, грамположительные и грамотрицательные бактерии. Показания. Туберкулез (при неэффективности противотуберкулезных ЛС I ряда вследствие развития резистентности; при непереносимости др. противотуберкулезных ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, ХПН. Дозирование. В/м (медленно, глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы), по 0.5 г 2 раза в день - утром и вечером или по 1 г 1 раз в день в течение 6 дней, на 7 день - перерыв; при длительном лечении делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2-3 дня по одному дню). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г, суточная - 2 г; больным с массой тела ниже 50 кг и лицам старше 60 лет - 0.5-0.75 г. Детям при деструктивном туберкулезе - 0.015-0.02 г/кг (не более 0.5 г - для детей и 0.75 г - для подростков). Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением: 0.5-1 г(0.5-1 млн. ЕД) разводят 3-5 мл стерильной воды для инъекций, 0.9% раствором NaCl или 0.25-0.5% раствором прокаина. Побочное действие. Головная боль, аллергический дерматит, протеинурия, нефротоксичность, ототоксичность. Взаимодействие. Кальция пантотенат ослабляет нейротоксические и аллергические реакции. Совместим с противотуберкулезными ЛС I-II ряда (ПАСК, циклосерин); несовместимость - стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин. Особые указания. Лечение необходимо проводить под контролем аудиометрии; при первых признаках понижения слуха препарат отменяют. (Вискумел Эдас-937) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. Висмута субгаллат& мазь для наружного применения Фармгруппа - антисептическое и вяжущее средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее, подсушивающее, анальгезирующее действие. Вызывает уплотнение коллоидов (коагуляция белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, клеточных мембран. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, уменьшает боль, ограничивает или препятствует развитию отека. Вызывает местное сужение сосудов, снижает их проницаемость, экссудацию, уменьшает интенсивность воспалительного процесса. Не раздражает ткани (образующиеся альбуминаты слабо диссоциируются). Фармакокинетика. Абсорбция - незначительная. Выведение всосавшейся части - в основном почками, но некоторое количество может удерживаться в костях и тканях (способен кумулировать, обусловливая интоксикационный синдром). Висмут проникает через плаценту. Показания. Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, сопровождающиеся мокнутием (язвы, дерматиты, экзема). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Мазь накладывают тонким слоем на пораженный участок. Побочное действие. Зуд, жжение, гиперемия в месте нанесения. Передозировка. Симптомы: при хронической интоксикации - лихорадка, нарушения со стороны ЖКТ, кожная сыпь, стоматит, нефрит и нефроз; иногда - темная кайма у десны. Лечение: антидот - димеркапрол и др. сульфгидрильные соединения. Висмута субгаллат + Деготь& линимент Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Дерматол оказывает вяжущее, антисептическое и подсушивающее действие. Деготь - дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие, улучшает кровоснабжение тканей, стимулирует регенерацию эпидермиса, усиливает процесс ороговения. Показания. Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (изъязвления кожи, экзема, дерматит, псориаз). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Висмута субнитрат& мазь для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее, анальгезирующее, антацидное и противовоспалительное действие. Коагулирует белки с образованием плотного альбумината. Образует на поверхности слизистой оболочки ЖКТ защитную пленку из денатурированных белков, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает местный воспалительный процесс, подавляет рост и развитие Helicobacter pylori. Выраженность антацидного действия невелика. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, энтерит, колит; воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (трофические язвы, экзема, дерматит, эрозии). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Наружно, в виде мази и присыпки (5-10%). Внутрь, в качестве вяжущего и антацидного средства (за 15-30 мин до еды), взрослым - по 0.25-0.5 г 3-4 раза в сутки; детям - по 0.1-0.5 г 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. Побочное действие. Аллергические реакции, головная боль, отек век и десен, везикулы и пигментация на языке, тошнота, рвота, метгемоглобинемия; при длительном применении - энцефалопатия. Взаимодействие. При одновременном приеме тетрациклинов возможно образование невсасывающихся комплексов. Висмута субнитрат + Йод + Метиленовый синий + Цинка оксид + Резорцинол + Танин& суппозитории ректальные Фармгруппа - средство лечения геморроя. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местное противовоспалительное, вяжущее, антисептическое, спазмолитическое, анальгезирующее и противогеморроидальное действие. Показания. Геморрой, трещины заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 свече 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Висмута субнитрат + Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + Аира корневища + Крушины кора& таблетки Фармгруппа - антисептическое кишечное и вяжущее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает вяжущее, антацидное, слабительное и спазмолитическое действие. Магния карбонат снижает кислотность желудочного сока, уменьшает активность пепсина. Висмута нитрат образует защитную пленку на слизистой оболочке желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие. Входящие в состав аир, обладающий спазмолитическим действием, и крушина, обладающая слабительным действием, способствуют улучшению пассажа по кишечнику. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (с наклонностью к запору). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоацидный гастрит, ХПН, детский возраст. Дозирование. Внутрь, через 1-1.5 ч. после еды, запивая небольшим количеством (1/4 стакана) воды, по 1-2 таблетки 3 раза в день. Средняя необходимая длительность лечения - 1-2 мес. (при необходимости курс повторяют). Побочное действие. Послабление стула, аллергические реакции. Взаимодействие. На фоне приема м-холиноблокаторов или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов уменьшается потребность в применении препарата. Снижает всасывание тетрациклинов. В сочетании с др. ЛС, содержащими Bi, повышается концентрация Bi в крови. Особые указания. Нецелесообразно назначать больным с язвенной болезнью в сочетании с хроническим аппендицитом, энтероколитом, холециститом и больным с наклонностью к кровотечениям. В период лечения кал окрашивается в черный цвет. Висмута субнитрат + Магния карбонат + Натрия гидрокарбонат + Аира корневища + Крушины кора + Рутозид + Келлин& таблетки Фармгруппа - антисептическое кишечное и вяжущее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает вяжущее, антацидное, слабительное и спазмолитическое действие. Магния карбонат и натрия гидрокарбонат снижают кислотность желудочного сока, уменьшают активность пепсина. Висмута нитрат образует защитную пленку на слизистой оболочке желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие. Входящие в состав аир и келлин оказывают спазмолитическое действие, крушина - слабительное. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоацидный гастрит. Почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, через 0.5-1 ч. после еды, с 1/2 стакана теплой воды, по 1-2 таблетки (целесообразно предварительно измельчить) 3 раза в день в течение 1-3 мес. После перерыва в 1 мес. при необходимости лечение может быть продолжено. Побочное действие. Диарея. Аллергические реакции. Особые указания. Во время лечения препаратом кал окрашивается в темно-зеленый или черный цвет. Висмута трикалия дицитрат& таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антисептическое кишечное и вяжущее средство. Фармдействие. Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. При pH 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом (нерастворимое защитное покрытие в месте язвы). Увеличивая синтез PgE, увеличивающего образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Улучшает защитные свойства слизистой оболочки ЖКТ. Повышает выработку слизи, устойчивость слизистой оболочки к воздействию пепсина, HCl и ферментов. Фармакокинетика. Практически не абсорбируется из ЖКТ. Выводится через кишечник, всосавшийся Bi - почками. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), хронический гастрит (в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori); диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 120 мг 4 раза в день (3 раза за 30 мин до еды и через 2 ч. после последнего приема пищи); детям старше 12 лет - 2 раза в день по 240 мг натощак (за 30 мин до еды), детям до 12 лет - по 120 мг 2 раза в день, запивая небольшим количеством воды (но не молока); в течение 28-56 дней, после чего необходимо сделать перерыв на 8 нед. Для воздействия на Helicobacter pylori сочетают с приемом внутрь метронидазола - по 250 мг 4 раза в день и амоксициллина по 250 мг 4 раза в день (при гиперчувствительности к амоксициллину использовать тетрациклин - по 500 мг 3 раза в день) в течение 10 дней. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. При длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением Bi в ЦНС. Передозировка. Симптомы: развитие нарушения функции почек. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных ЛС, симптоматическая терапия; диализ. Взаимодействие. За 30 мин до и после назначения следует воздержаться от приема пищи, антацидных ЛС и жидкостей. Во время терапии не следует употреблять этанол. Уменьшает всасывание тетрациклина. При совместном применении с др. Bi-содержащими ЛС повышается риск развития побочных эффектов (увеличение концентрации Bi в плазме). Антацидные ЛС местного действия уменьшают эффект висмута трикалия дицитрата. Особые указания. При лечении наблюдается окрашивание кала в черный цвет. Витамин Е& капсулы, пастилки жевательные, раствор для внутримышечного введения [масляный-оливковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для приема внутрь [масляный] Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Жирорастворимый витамин, функция которого до конца остается невыясненной. Как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны, что имеет важное значение для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем. Совместно с селеном тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот (компонент микросомальной системы переноса электронов), предупреждает гемолиз эритроцитов. Является кофактором некоторых ферментных систем. Фармакокинетика. Абсорбция из 12-перстной кишки (требует присутствия солей желчных кислот, жиров, нормальной функции поджелудочной железы) - 50-80%. Связывается с бета-липопротеинами крови. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. TCmax - 4 ч. Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Проникает через плаценту в недостаточных количествах: кровь плода проникает 20-30% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени до производных, имеющих хиноновую структуру (некоторые из них обладают витаминной активностью). Выводится с желчью - более 90% (некоторое количество вновь всасывается и подвергается энтерогепатической циркуляции), почками - 6% (в виде глюкуронидов токоферониевой кислоты и ее гамма-лактона). Выводится медленно, особенно у недоношенных и новорожденных, у которых возможна его кумуляция. Показания. Гиповитаминоз Е и повышенная потребность организма в витамине Е (в т.ч. у новорожденных, недоношенных или с низкой массой тела, у детей младшего возраста при недостаточном поступлении витамина Е с пищей, при периферической невропатии, некротизирующей миопатии, абеталипопротеинемии, гастрэктомии, хроническом холестазе, циррозе печени, атрезии желчных путей, обструктивной желтухе, целиакии, тропической спру, болезни Крона, мальабсорбции, при парентеральном питании, беременности (особенно при многоплодной беременности), никотиновой зависимости, наркомании, в период лактации, при приеме колестирамина, колестипола, минеральных масел и железосодержащих продуктов, при назначении диеты с повышенным содержанием полиненасыщенных жирных кислот). Новорожденным с низкой массой тела: для профилактики развития гемолитической анемии, бронхопульмональной дисплазии, осложнений ретролентальной фиброплазии. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Гипопротромбинемия (на фоне дефицита витамина K - может усиливаться при дозе витамина Е более 400 МЕ). Дозирование. Согласно нормам среднего суточного потребления витаминов, утвержденным МЗ РФ в 1991 г., потребность в витамине Е для детей 1-6 лет - 5-7 мг, 7-17 лет - 10-15 мг, мужчин и женщин - 10 мг, для беременных и кормящих матерей - 10-14 мг. Внутрь или в/м. Профилактика гиповитаминоза Е: взрослым мужчинам - 10 мг/сут, женщинам - 8 мг/сут, беременным - 10 мг/сут, кормящим матерям - 11-12 мг/сут.; детям до 3 лет - 3-6 мг/сут, 4-10 лет - 7 мг/сут. Длительность лечения гиповитаминоза Е индивидуальна и зависит от тяжести состояния. Парентерально (подогрев до 37 град. С) вводят в тех же дозах, что и назначают внутрь ежедневно или через день. Побочное действие. Аллергические реакции; при в/м введении - болезненность, инфильтрат, кальцификация мягких тканей. Передозировка. Симптомы: при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД/сут. (1 мг = 1.21 МЕ) - нечеткость зрительного восприятия, головокружение, головная боль, тошнота, необычайная усталость, диарея, гастралгия, астения; при приеме более 800 ЕД/сут. в течение длительного периода - увеличение риска развития кровотечений у больных с гиповитаминозом К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, геморрагический инсульт, асцит. Лечение - симптоматическое, отмена препарата, назначение ГКС. Взаимодействие. Усиливает эффект ГКС, НПВП, антиоксидантов. Увеличивает эффективность и уменьшает токсичность витаминов А, D, сердечных гликозидов. Назначение витамина Е в высоких дозах может вызвать дефицит витамина А в организме. Повышает эффективность противоэпилептических ЛС у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов). Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ЕД/сут. с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений. Колестирамин, колестипол, минеральные масла снижают всасывание. Высокие дозы Fe усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е. Особые указания. 1 кап. 5-10-30% раствора из глазной пипетки содержит около 1, 2 и 6.5 мг токоферола ацетата соответственно. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, соевом, облепиховом). Некоторое количество их содержится в мясе, жире, яйцах, молоке. Следует иметь в виду, что у новорожденных с низкой массой тела возможно возникновение гиповитаминоза Е в связи с низкой проницаемостью плаценты (в крови плода содержится лишь 20-30% витамина Е от его концентрации в крови матери). Диета с повышенным содержанием селена и серосодержащих аминокислот снижает потребность в витамине Е. При рутинном назначении витамина Е новорожденным следует сопоставлять пользу с потенциальным риском возникновения некротического энтероколита. В настоящее время эффективность применения витамина Е считается необоснованной при лечении и профилактике следующих заболеваний: бета-талассемии, онкологических заболеваний, фиброзо-кистозной дисплазии молочной железы, воспалительных заболеваний кожи, выпадения волос, привычного выкидыша, заболеваний сердца, "перемежающейся" хромоты, постменопаузного синдрома, бесплодия, пептической язвы, серповидно-клеточной анемии, ожогов, порфирии, нарушений нервомышечной проводимости, тромбофлебитов, импотенции, укусов пчел, старческого лентиго, бурсита, пеленочного дерматита, легочной интоксикации при загрязнении атмосферы, атеросклероза, старения. Недоказанной считают применение витамина Е для повышения сексуальной активности. Витамин Е + Ламинарии экстракт& раствор для приема внутрь [спиртовой] Фармгруппа - общетонизирующее средство. Фармдействие. Общетонизирующее средство, оказывает метаболическое и поливитаминное действие. Показания. Астения, реконвалесценция, интенсивные физические и умственные нагрузки. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 20-40 кап. в 50 мл воды 3 раза в день. Курс лечения - 2 нед.; при необходимости повторяют через 3-5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Вода& растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций Фармгруппа - растворитель. Характеристика. Стерильная, апирогенная, бесцветная прозрачная жидкость без запаха и вкуса, не содержащая химических, прежде всего токсичных примесей (нитраты, нитриты, хлориды, сульфаты, тяжелые металлы и др.). Фармдействие. Растворитель. В теле человека вода необходима для постоянных обменных процессов. В нормальных условиях вода выделяется с мочой, калом, с потом и при дыхании. Потеря жидкости с потом, при дыхании и с каловыми массами происходит независимо от введения жидкости. Поддержание адекватной гидратации требует 30-45 мл/кг/сут. воды у взрослых, а у детей - 45-100 мл/кг, у грудных детей - 100-165 мл/кг. Вода для инъекций служит для приготовления инфузионных и инъекционных растворов, обеспечивая оптимальные условия для совместимости и эффективности субстратов и воды. Фармакокинетика. При введении постоянно чередующейся воды и электролитов поддержание гомеостаза осуществляется почками. Показания. В качестве носителя или разбавляющего раствора для приготовления стерильных инфузионных (инъекционных) растворов из порошков, лиофилизатов и концентратов. Применяется с целью приготовления стерильных растворов п/к, в/м, в/в и т.д. введения. Наружно для промывания ран и увлажнения перевязочного материала. Дозирование. В/в, капельно, в виде "ударной" терапии или инъекции, согласно указанию по применению прибавленных инфузионных растворов, концентратов для приготовления инфузии, инъекционных растворов, порошков и сухого вещества для приготовления инъекции. Суточная доза и скорость вливания должны соответствовать инструкциям по дозировке прибавленных ЛС. Взаимодействие. При смешивании с др. ЛС (инфузионные растворы, концентраты для приготовления инфузии; инъекционные растворы, порошки, сухие вещества для приготовления инъекции) необходим визуальный контроль на совместимость (может иметь место химическая или терапевтическая несовместимость). Особые указания. Вода для инъекций не может быть прямо введена внутрисосудисто из-за низкого осмотического давления (риск гемолиза!). Водорода пероксид& раствор [дезинфицирующий], раствор для местного и наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - дезинфицирующее средство. Фармдействие. Антисептическое средство из группы оксидантов. При контакте перекиси водорода с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождается активный кислород, при этом происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной). Антисептическое действие не является стерилизующим, при его применении происходит лишь временное уменьшение количества микроорганизмов. Обильное пенообразование способствует тромбообразованию и остановке кровотечений из мелких сосудов. Показания. Воспалительные заболевания слизистых оболочек, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения. Для дезинфекции и дезодорирования: стоматит, тонзиллит, гинекологические заболевания. В качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении калия перманганатом. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Для наружного применения используют 1-3% раствор, для полоскания полости рта и горла, нанесения на слизистые оболочки - 0.25% раствор. Поврежденные участки кожи или слизистой оболочки обрабатывают аэрозолем, ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором препарата. Тампоны следует держать пинцетом. Возможно струйное орошение раневой поверхности. В токсикологической практике 3% раствор применяют внутрь (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты). Побочное действие. Жжение в момент обработки раны, аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется использовать препарат под окклюзионные повязки. Следует избегать попадания в глаза! Не применять для орошения полостей! Нестабилен в щелочной среде, в присутствии щелочей металлов, сложных радикалов некоторых оксидантов, а также на свету и в тепле. Обработка раны раствором перекиси водорода не гарантирует от заражения столбняком и др. раневой инфекцией. Водорода пероксид& спрей назальный дозированный Фармгруппа - противопаркинсоническое средство. Фармдействие. Противопаркинсоническое средство рефлекторного действия. Основное действующее вещество - низкодозированная перекись водорода. Действует преимущественно на рецепторы вомероназального органа (сошника), находящегося в носовой полости. Эти рецепторы имеют прямые анатомические и функциональные связи с межуточным мозгом и базальными ганглиями, нейрохимические изменения в которых имеют прямое и косвенное воздействие на возникновение и развитие болезни Паркинсона, а также некоторых др. поражений экстрапирамидной системы головного мозга (концентрация вводимой перекиси водорода системного действия не оказывает). Апплицируемая в области рецепторов носовой полости перекись водорода рефлекторным путем индуцирует эндогенные механизмы ингибирования МАО, преимущественно МАО-В базальных ганглиев. Кроме того, один из механизмов действия связан с активацией дофаминовых рецепторов (результат угнетения лактотропной функции аденогипофиза). Одновременно индуцируются эндогенные механизмы ингибирования МАО-А гипоталамуса, с чем могут быть связаны антидепрессивные эффекты препарата. Под воздействием препарата уменьшаются тремор, ригидность, пропульсия при ходьбе, сальность кожи и маскообразность лица, монотонность речи. Кроме того, регрессирует выраженность депрессивной симптоматики, тяжесть в голове, ощущение "затуманенности" сознания. Существенно увеличивается возможность бытового самообслуживания, восстанавливаются различные двигательные навыки. Первые признаки улучшения обычно проявляются в конце 1 нед. лечения и достигают своего максимума к 4-5 нед. Наибольший эффект наблюдается у больных с ранней стадией заболевания и на стороне, в которой позже проявились двигательные нарушения. Фармакокинетика. В течение нескольких микросекунд после нанесения ферментативно разрушается каталазой и др. катализаторами распада перекиси водорода, содержащимися в носовой слизи, с образованием воды и молекулярного кислорода. Показания. Комплексная терапия паркинсонизма различного генеза (преимущественно дрожательная форма). Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность. С осторожностью. Тяжелая ХСН, геморрагический инсульт, тромбофлебит. Дозирование. Спрей назальный впрыскивают по 2 раза в каждый носовой ход с интервалом между впрысками в 10-15-с 3 раза в день (утром, днем и вечером) независимо от приема пищи и состояния носоглотки (насморк не является противопоказанием для впрыскивания). Курс лечения длится от 4-5 нед. до 3-4 мес. и более (при положительной динамике). Между курсами возможны перерывы в лечении до 2-3 нед. Побочное действие. Преходящая головная боль, аллергические реакции. Взаимодействие. Совместим с др. противопаркинсоническими препаратами. Не рекомендуется сочетание с необратимыми ингибиторами МАО-В (селегилин и его производные). Особые указания. Препарат в меньшей степени эффективен при акинетической и ригидной формах синдрома паркинсонизма и малоэффективен у больных с длительным сроком заболевания (более 5 лет). Длительное применение позволяет значительно уменьшить дозу основного противопаркинсонического препарата, вплоть до его отмены. Вориконазол лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковый антибиотик триазольной, имеет широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием деметилирования 14ос-стерола, опосредованного грибковым цитохромом P450-ключевой этап синтеза эргостерола. In vitro обладает широким спектром противогрибковой активности: активен в отношении Candida spp. (включая штаммы С.krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы С.glabrata и С.albicans), Aspergillus spp. и др. патогенных грибов (в т.ч. Scedosporium или Fusarium), резистентным к др. противогрибковым средствам. In vivo эффективен при инфекциях, вызванных Aspergillus spp. (в т.ч. A.flavus, A.fumigatus, A.terreus, A.niger, A.nidulans), Candida spp. (в т.ч. С.albicans, С.dubliniensis, С.glabrata, С.inconspicua, С.krusei, С.parapsilosis, С.tropicalis и С.guilliermondii), Scedosporium spp. (включая S.apiospermum, S.prolificans), Fusarium spp., Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. (в т.ч. Р.marneffei), Phialophora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trichosporon spp. (в т.ч. Т.beigelii). In vitro продемонстрирована активность в отношении Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях препарата от 0.05 до 2 мкг/мл. In vitro выявлена активность препарата в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp., однако клиническое ее значение неизвестно. Фармакокинетика. Фармакокинетика вориконазола - нелинейна (за счет насыщения его метаболизма) и характеризуется высокой межиндивидуальной вариабельностью. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается. TCmax достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 96%. При повторном приеме препарата с жирной пищей Cmax и AUC снижаются соответственно на 34 и 24%. Всасывание не зависит от рН желудочного сока. Объем распределения в равновесном состоянии - 4.6 л/кг, что указывает на активное распределение препарата в ткани. Связывание с белками плазмы - 58%. Проникает в СМЖ. При увеличении дозы наблюдается непропорциональное (более выраженное) повышение AUC. Увеличение пероральной дозы с 200 мг 2 раза в сутки до 300 мг 2 раза в сутки приводит к увеличению AUC в 2.5 раза. При в/в или пероральном применении ударных доз концентрация в плазме приближается к Css в течение первых 24 ч. Если больной не получает ударную дозу, то при повторном применении препарата 2 раза в сутки происходит кумуляция препарата, при этом Css достигается на 6 сут. In vitro метаболизируется под действием печеночных изоферментов цитохрома P450 (CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4). Исследования in vivo также свидетельствуют о том, что CYP2C19 играет наиболее важную роль в метаболизме препарата. Этот фермент проявляет генетический полиморфизм; например, снижение метаболизма вориконазола можно ожидать у 15-20% азиатов и 3-5% белых и черных. Исследования у представителей белой расы и японцев показали, что у пациентов со сниженным метаболизмом AUC вориконазола в 4 раза выше, чем у гомозиготных пациентов с высоким метаболизмом. У гетерозиготных пациентов с активным метаболизмом AUC вориконазола в 2 раза выше, чем у гомозиготных. Основной метаболит - N-оксид (фармакологически малоактивен), доля которого составляет 72% среди циркулирующих меченых метаболитов в плазме. При приеме внутрь в дозе 200 мг терминальный T1/2 - 6 ч. В связи с нелинейностью фармакокинетики терминальный T1/2 зависит от дозы и не позволяет предсказать кумуляцию. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 2%. После повторного в/в и перорального применения меченого вориконазола примерно 80 и 83% радиоактивной дозы соответственно обнаруживают в моче. Большая часть (более 94%) выводится в течение первых 96 ч. При пероральном повторном применении Cmax и AUC у здоровых молодых женщин были на 83 и 113% соответственно выше, чем у молодых здоровых мужчин (18-45 лет). Значимых различий Cmax и AUC у здоровых пожилых мужчин и здоровых пожилых женщин (старше 65 лет) не выявлено. При повторном пероральном применении Cmax и AUC у здоровых пожилых мужчин (>65 лет) на 61 и 86% соответственно выше, чем у здоровых молодых мужчин (18-45 лет). Значимых различий Сmах и AUC у здоровых пожилых женщин (>65 лет) и здоровых молодых женщин (18-45 лет) не выявлено. Коррекция дозы у взрослых в зависимости от пола и возраста не требуется. Css у детей, получавших препарат в дозе 4 мг/кг каждые 12 ч., сопоставима с таковой у взрослых, получавших препарат в дозе 3 мг/кг каждые 12 ч. Средняя концентрация в плазме была - 1186-нг/мл у детей и 1155-нг/мл у взрослых. В связи с этим рекомендуемая поддерживающая доза у детей в возрасте от 2 до 12 лет составляет 4 мг/кг каждые 12 ч. Фармакокинетика препарата существенно не зависит от степени нарушения функции почек. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек (сывороточная концентрация креатинина - более 220 мкмоль/л, или 2.5 мг/дл) наблюдается кумуляция вспомогательного вещества, входящего в состав лиофилизата для приготовления раствора для инъекций - натриевой соли сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина. После однократного приема внутрь 200 мг AUC у больных с легким или умеренно тяжелым циррозом печени (Чайлд-Пьюга А и В) на 233% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Нарушение функции печени не влияет на связь препарата с белками плазмы. При повторном пероральном применении AUC у больных с умеренно выраженным циррозом печени (Чайлд-Пьюга В), получавших препарат в поддерживающей дозе 100 мг 2 раза в сутки, сопоставима с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, получавших вориконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Сведений о фармакокинетике у больных тяжелым циррозом печени (Чайлд-Пьюга С) нет. Показания. Инвазивный аспергиллез; тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Сandida krusei), устойчивые к флуконазолу; кандидоз пищевода, вызванный Сandida albicans, у больных с иммунодефицитом; тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp и Fusarium spp.; тяжелые грибковые инфекций при непереносимости или рефрактерности к др. ЛС; профилактика "прорывных" грибковых инфекций у лихорадящих больных группы высокого риска (в т.ч. после пересадки костного мозга, на фоне рецидива лейкоза). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременное применение с субстратами CYP3A4 (в т.ч. терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, хинидином, алкалоидами спорыньи - эрготамином, дигидроэрготамином), сиролимусом, рифампицином, карбамазепином и длительно действующими барбитуратами (например, фенобарбиталом). С осторожностью. Гиперчувствительность к др. производным азолов, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (при парентеральном введении), аритмии, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Дозирование. Таблетки покрытые оболочкой-- внутрь, за 1 ч. до или через 1 ч. после еды. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий - в/в, со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1-2 ч. (не вводить струйно). Лечение (в/в или внутрь) следует начинать насыщающей дозы (первые 24 ч.), чтобы уже в первый день добиться концентрации в плазме, близкой к Css. Учитывая высокую биодоступность при приеме внутрь, при наличии клинических показаний можно переходить с в/в на пероральное применение препарата. Таблетки, покрытые оболочкой: взрослым с массой тела не менее 40 кг насыщающая доза - 400 мг каждые 12 ч., менее 40 кг - 200 мг каждые 12 ч. Поддерживающая доза при профилактике "прорывных" инфекций, тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, инвазивном аспергиллезе, инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium и др. плесневых инфекциях, кандидозе пищевода, вызванном Сandida albicans, у больных с иммунодефицитом при массе тела не менее 40 кг - 200 мг каждые 12 ч., менее 40 кг - 100 мг каждые 12 ч. При недостаточной эффективности лечения поддерживающая доза у пациентов с массой тела не менее 40 кг может быть увеличена до 300 мг каждые 12 ч., менее 40 кг - до 150 мг каждые 12 ч. При непереносимости высокой дозы ее постепенно снижают на 50 мг до 200 мг каждые 12 ч. (или до 100 мг каждые 12 ч. у больных с массой тела менее 40 кг). Фенитоин можно применять с вориконазолом, если поддерживающую дозу последнего увеличивают с 200 мг до 400 мг каждые 12 ч. (или со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч. у пациентов с массой тела менее 40 кг). Рифабутин можно применять с вориконазолом, если поддерживающую дозу последнего увеличивают с 200 мг до 350 мг каждые 12 ч. (или со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч. внутрь у больных с массой тела менее 40 кг). Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: насыщающая доза - 6 мг/кг каждые 12 ч; поддерживающая доза при профилактике "прорывных" инфекций - 3 мг/кг каждые 12 ч., при тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, инвазивном аспергиллезе, инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium и др. тяжелых плесневых инфекциях - 4 мг/кг каждые 12 ч. При недостаточной эффективности лечения поддерживающая доза может быть увеличена до 4 мг/кг каждые 12 ч. внутривенно, при ее непереносимости дозу снижают до 3 мг/кг каждые 12 ч. Рифабутин и фенитоин можно применять одновременно с вориконазолом, если поддерживающая доза последнего увеличена до 5 мг/кг каждые 12 ч. Длительность лечения зависит от клинического эффекта и результатов микологического анализа. Коррекции дозы таблеток у пожилых людей, у больных с легким, умеренным или выраженным нарушением функции почек не требуется. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек (КК - менее 50 мл/мин) происходит накопление вспомогательного компонента лиофилизата для приготовления раствора для инфузий - сульфобутилэфира бета-циклодекстрина. Таким больным препарат следует назначать внутрь, за исключением тех случаев, когда соотношение риска и пользы оправдывает его в/в введение (под постоянным контролем концентрации креатинина в плазме; а в случае его повышения следует обсудить возможность перехода на прием вориконазола внутрь). Вориконазол выводится в ходе гемодиализа с клиренсом 121 мл/мин Четырехчасовой сеанс гемодиализа не приводит к удалению значительной части дозы вориконазола и не требует ее коррекции. Сульфобутилэфир бета-циклодекстрин выводится в ходе гемодиализа с клиренсом 55 мл/мин. При остром повреждении печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз - АЛТ, ACT) коррекции дозы не требуется (лечение проводят под постоянным контролем функции печени). У больных с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (Чайлд-Пьюга А и В) рекомендуется назначать стандартную ударную дозу, а поддерживающую дозу снижать в 2 раза. Больным с выраженным нарушением функции печени препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск (лечение необходимо проводить под постоянным контролем функции печени). Детям насыщающая доза внутрь или в/в - 6 мг/кг каждые 12 ч., поддерживающая доза - 4 мг/кг каждые 12 ч. Если ребенок может глотать таблетки, то дозу округляют до ближайшей дозы в мг/кг, кратной 50 мг, и назначают в виде целых таблеток. Фармакокинетика и переносимость более высоких доз у детей не изучены. Подросткам старше 12 лет препарат дозируют так же, как у взрослых. Приготовление раствора для инфузии: содержимое флакона растворяют в 19 мл воды для инъекций и получают 20 мл прозрачного концентрата, содержащего 10 мг/мл препарата. Если растворитель не поступает во флакон под действием вакуума, то флакон использовать нельзя. Перед применением необходимый объем концентрата (согласно ниже приведенной схеме) добавляют к рекомендуемому совместимому раствору для инфузии и получают раствор препарата, содержащий 0.5-5 мг/мл. Необходимые объемы концентрата препарата 10 мг/мл: при массе тела 30 кг и дозе 3 мг/кг объем концентрата - 9 мл, при дозе 4 мг/кг - 12 мл, 6 мг/кг - 18 мл; при массе тела 35 кг и дозе 3 мг/кг - 10.5 мл, 4 мг/кг - 14 мл, 6 мг/кг - 21 мл; при массе тела 40 кг и дозе 3 мг/кг - 12 мл, 4 мг/кг - 16 мл, 6 мг/кг - 24 мл; при массе тела 45 кг и дозе 3 мг/кг - 13.5 мл, 4 мг/кг - 18 мл, 6 мг/кг - 27 мл; при массе тела 50 кг и дозе 3 мг/кг - 15 мл, 4 мг/кг - 20 мл, 6 мг/кг - 30 мл; при массе тела 55 кг и дозе 3 мг/кг - 16.5 мл, 4 мг/кг - 22 мл, 6 мг/кг - 33 мл; при массе тела 60 кг и дозе 3 мг/кг - 18 мл, 4 мг/кг - 24 мл, 6 мг/кг - 36 мл; при массе тела 65 кг и дозе 3 мг/кг - 19.5 мл, 4 мг/кг - 26 мл, 6 мг/кг - 39 мл; при массе тела 70 кг и дозе 3 мг/кг - 21 мл, 4 мг/кг - 28 мл, 6 мг/кг - 42 мл; при массе тела 75 кг и дозе 3 мг/кг - 22.5 мл, 4 мг/кг - 30 мл, 6 мг/кг - 45 мл; при массе тела 80 кг и дозе 3 мг/кг - 24 мл, 4 мг/кг - 32 мл, 6 мг/кг - 48 мл; при массе тела 85 кг и дозе 3 мг/кг - 25.5 мл, 4 мг/кг - 34 мл, 6 мг/кг - 51 мл; при массе тела 90 кг и дозе 3 мг/кг - 27 мл, 4 мг/кг - 36 мл, 6 мг/кг - 54 мл; при массе тела 95 кг и дозе 3 мг/кг - 28.5 мл, 4 мг/кг - 38 мл, 6 мг/кг - 57 мл; при массе тела 100 кг и дозе 3 мг/кг - 30 мл, 4 мг/кг - 40 мл, 6 мг/кг - 60 мл. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается без консерванта и предназначен для однократного применения. С микробиологической точки зрения препарат следует вводить немедленно. Его можно хранить не более 24 ч. при температуре от 2 до 8 град. С в том случае, когда раствор был приготовлен в контролируемых асептических условиях. Концентрат можно разводить следующими растворами: 0.9-0.45% раствором NaCl, раствором натрия лактата, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 20 мЭкв раствора KCl, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором NaCl. Совместимость препарата с др. растворами, помимо указанных выше, неизвестна. Побочное действие. Критерии оценки частоты: очень часто - более 10%, часто - более 1%, но менее 10%; редко - более 0.1%, но менее 1%; очень редко - более 0.01%, но менее 0.1%. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; часто - повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ, ЛДГ, билирубина), желтуха, хейлит, холелитиаз; редко - холецистит, холелитиаз, запор, дуоденит, увеличение печени, гингивит, глоссит, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, отек языка, перитонит; очень редко - псевдомембранозный колит, печеночная кома. Со стороны ССС: часто - снижение АД, тромбофлебит, флебит; редко - предсердная или желудочковая аритмия, брадикардия, тахикардия; очень редко - наджелудочковая тахикардия (в т.ч. трепетание желудочков), удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, астения, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревога, тремор, ажитация, парестезии; редко - атаксия, отек головного мозга, гиперестезия, нистагм, обморок; очень редко - синдром Гийена-Барре, экстрапирамидный синдром. Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение зрения (снижение или усиление зрительного восприятия, туман перед глазами, изменение цветовосприятия, фотофобия); редко -блефарит, неврит зрительного нерва, отек соска зрительного нерва, склерит, нарушение вкусового восприятия, диплопия; очень редко - глазодвигательные нарушения, кровоизлияние в сетчатку, помутнение роговицы, атрофия зрительного нерва. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - тромбоцитопения, анемия (в т.ч. макро-, нормо- или микроцитарная, мегалобластная, апластическая), лейкопения, панцитопения; редко - лимфоаденопатия, агранулоцитоз, ДВС-синдром; очень редко - лимфангит. Со стороны дыхательной системы: часто - респираторный дистресс-синдром, отек легких, синусит. Со стороны мочеполовой системы: часто - периферические отеки, повышение креатинина, острая почечная недостаточность, гематурия; редко - повышение остаточного азота мочевины, альбуминурия, нефрит; очень редко - некроз канальцев почек. Со стороны эндокринной системы: редко - недостаточность функции коры надпочечников; очень редко - гипер- или гипотиреоз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; редко - артрит. Со стороны лабораторных показателей: часто - гипокалиемия, гипогликемия; редко - гиперхолестеринемия, эозинофилия. Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь; часто - зуд, макулопапулезная сыпь, фоточувствительность, алопеция, эксфолиативный дерматит, отек лица, пурпура; редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзема, псориаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница; очень редко - ангионевротический отек, дискоидная красная волчанка, мультиформная эритема. Местные реакции: часто - воспаление в месте введения. Прочие: очень часто - гипертермия; часто - озноб, боль в груди, гриппоподобный синдром; редко - аллергические и анафилактоидные реакции (в т.ч. приливы, лихорадка, потливость, тахикардия, стеснение в груди, одышка, обморочное состояние, тошнота, зуд и кожная сыпь). Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе (Cl вориконазола - 121 мл/мин, сульфобутилэфира бета-циклодекстрина - 55 мл/мин). Антидот неизвестен. Взаимодействие. Ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4 могут вызвать соответственно повышение или снижение концентрации препарата в плазме. Концентрацию снижают рифампицин (в дозе 600 мг 1 раз в сутки снижает Cmax и AUC на 93 и 96% соответственно); карбамазепин и длительно действующие барбитураты. Концентрацию увеличивают (незначительно, не требует коррекции доз) циметидин (в дозе 400 мг 2 раза в сутки вызывает повышение Cmax и AUC вориконазола на 18 и 23% соответственно), ранитидин (в дозе 150 мг 2 раза в сутки не оказывает значимого влияния на Cmax и AUC вориконазола), антибиотики группы макролидов (эритромицин в дозе 1 г 2 раза в сутки и азитромицин - 500 мг 1 раз в сутки не оказывает существенного влияния на Cmax и AUC вориконазола). Повышает концентрацию субстратов CYP3A4 (терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида и хинидина) и увеличивает риск удлинения интервала Q-T и развития мерцания/трепетания желудочков. Повышает концентрацию сиролимуса (при одновременном применении с сиролимусом в дозе 2 мг однократно увеличивает Cmax и AUC сиролимуса на 556 и 1014% соответственно); алкалоидов спорыньи - эрготамина и дигидроэрготамина (может привести к развитию эрготизма); циклоспорина (у пациентов, перенесших трансплантацию почки и находящихся в стабильном состоянии, повышает Cmax и AUC циклоспорина на 13 и 70% соответственно и может увеличивать риск его нефротоксичности; следует уменьшить дозу циклоспорина вдвое и контролировать его концентрацию в плазме); такролимуса (при одновременном применении с такролимусом в дозе 0.1 мг/кг однократно повышает Cmax и AUC последнего на 117 и 221% соответственно, что увеличивает его нефротоксичность; дозу такролимуса следует уменьшить до 1/3 и контролировать его концентрацию в плазме); варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (одновременное применение вориконазола в дозе 300 мг 2 раза в сутки с варфарином в дозе 30 мг однократно сопровождалось увеличением протромбинового времени до 93%; рекомендуется контролировать протромбиновое время); производных сульфонилмочевины - толбутамида, глипизида, глибенкламида (повышает риск возникновения гипогликемии; следует тщательно контролировать уровни глюкозы в крови); статинов - ловастатина (повышает риск развития рабдомиолиза и требует коррекции дозы последнего); бензодиазепинов (повышает риск развития пролонгированного седативного эффекта; может потребоваться коррекция дозы бензодиазепина); алкалоидов барвинка - винкристина и винбластина (риск нейротоксичности; рекомендуется коррекция их дозы). Значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено (коррекция дозы не требуется) при взаимодействии с преднизолоном, дигоксином, микофеноловой кислотой. Одновременного применения с фенитоином следует избегать, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза перевешивает возможный риск (фенитоин в дозе 300 мг 1 раз в сутки снижает Cmax и AUC вориконазола на 49 и 69% соответственно; вориконазол в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышает Cmax и AUC фенитоина на 67 и 81% соответственно; рекомендуется тщательный мониторинг концентрации фенитоина в плазме). Фенитоин можно применять совместно с вориконазолом, если поддерживающая доза последнего увеличена до 5 мг/кг каждые 12 ч. в/в или с 200 до 400 мг каждые 12 ч. внутрь (со 100 до 200 мг каждые 12 ч. внутрь у пациентов с массой тела менее 40 кг). Одновременное назначение рифабутина в дозе 300 мг 1 раз в сутки и вориконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки снижает Cmax и AUC последнего на 69 и 78% соответственно. При одновременном назначении рифабутина и вориконазола в дозе 350 мг 2 раза в сутки Cmax и AUC последнего составляют 96 и 68% от показателей при монотерапии вориконазолом в дозе 200 мг 2 раза в сутки. При монотерапии вориконазолом в дозе 400 мг 2 раза в сутки Cmax и AUC соответственно на 104 и 87% выше, чем при монотерапии в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Вориконазол в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышает Cmax и AUC рифабутина на 195 и 331% соответственно. Одновременное применение рифабутина с вориконазолом возможно, если ожидаемая польза превышает риск, только под регулярным контролем анализа крови и нежелательных эффектов рифабутина (например, увеита). В этом случае поддерживающую дозу вориконазола следует повысить до 5 мг/кг каждые 12 ч. в/в или с 200 до 350 мг каждые 12 ч. внутрь (со 100 до 200 мг каждые 12 ч. внутрь у больных с массой тела менее 40 кг). Омепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки повышает Cmax и AUC вориконазола на 15 и 41% соответственно (коррекции дозы вориконазола не требуется). Повышает Cmax и AUC омепразола на 116 и 280% соответственно (дозу омепразола следует уменьшить вдвое). Ингибирует метаболизм др. блокаторов протонового насоса, субстратов CYP2C19. Не оказывает существенного влияния (взаимно) на метаболизм индинавира. Подавляет (взаимно) in vitro метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ - саквинавира, ампренавира и нелфинавира (повышает риск токсических эффектов). Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (субстраты CYP3A4, ингибиторы или индукторы цитохрома P450) - делавердин и эфавиренз могут ингибировать (взаимно) метаболизм вориконазола (риск развития токсических эффектов). Эфавиренз и невирапин могут индуцировать метаболизм вориконазола (подобный эффект не изучался). Инфузию не следует проводить через один катетер или канюлю с др. ЛС, включая препараты для парентерального питания (например, Аминофузин 10% Плюс). Однако возможно введение вориконазола на фоне полного парентерального питания через отдельный вход многоканального катетера. Не совместим с 4.2% раствором натрия гидрокарбоната для в/в инфузий. Совместимость с др. концентрациями не известна. Не следует смешивать с др. ЛС, за исключением перечисленных в разделе по приготовлению раствора для инъекций, а также проводить инфузии препаратов крови и растворов электролитов. Особые указания. Взятие проб для культурального и др. лабораторных исследований (серология, гистопатология) с целью выделения и идентификации возбудителей следует производить до начала лечения. Терапия может быть начата до получения результатов этих анализов, однако при их наличии лечение следует соответствующим образом скорректировать. Перед началом терапии необходимо скорригировать такие электролитные нарушения (гипокалиемию, гипомагниемию и гипокальциемию). Выделены клинические штаммы, обладающие сниженной чувствительностью к вориконазолу. Однако повышенные МПК не всегда позволяют предсказать клиническую неэффективность; известны случаи, когда вориконазол был эффективен у больных, инфицированных микроорганизмами, устойчивыми к др. азолам. Оценить корреляцию между активностью in vitro и клиническими результатами лечения трудно, учитывая сложность больных, которых включали в клинические исследования; значения пограничных концентраций вориконазола, позволяющих оценивать чувствительность к этому препарату, не установлены. Во время лечения возможно удлинение интервала Q-T на ЭКГ (особенно у тяжелых больных с множественными факторами риска - на фоне кардиотоксической химиотерапии, кардиомиопатии, гипокалиемии и сопутствующей терапии, способствующей развитию данного осложнения), что в редких случаях может вызвать мерцание-трепетание желудочков. Во время лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени (печеночные пробы и билирубин). Нежелательные явления со стороны печени в основном наблюдаются у больных с серьезными заболеваниями (главным образом злокачественными опухолями крови). У больных без факторов риска наблюдаются преходящие реакции со стороны печени, включая гепатит и желтуху (обычно обратимы и проходят после прекращения лечения). При появлении клинических признаков тяжелого нарушения функции печени терапию прекращают. У тяжелых больных на фоне лечения возможно развитие острой почечной недостаточности (следует контролировать функцию почек). Если на фоне в/в введения инфузионные реакции ("приливы" крови к лицу, тошнота) сильно выражены, то следует обсудить целесообразность прекращения лечения. Во время лечения больным рекомендуется избегать интенсивного или длительного солнечного облучения. В начале лечения у 30% больных наблюдается преходящие и полностью обратимые нарушения зрительного восприятия (ощущение "тумана" перед глазами, изменение цветовосприятия, фотофобия). В большинстве случаев они исчезают спонтанно в течение 60 мин или в процессе лечения. Зрительные нарушения редко требуют прекращения лечения и не приводят к каким-либо последствиям в отдаленном периоде. Нарушения зрения могут быть связаны с более высокими концентрациями в плазме и/или дозами препарата. Механизм их развития неизвестен, хотя препарат, вероятнее всего, действует на сетчатку. При изучении влияния вориконазола на функцию сетчатки у здоровых добровольцев выявлено снижение амплитуды волн на электроретинограмме, которое не нарастало при продолжении лечения в течение 29 дней и полностью исчезало после отмены препарата. Эффект более длительной терапии (более 29 дней) на зрительную функцию неизвестен. Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта). Адекватных исследований о применении у беременных не проведено. Исследования на животных показали, что препарат в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Возможный риск для человека неизвестен. Не следует применять у беременных и кормящих матерей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода (данных о проникновении препарата в грудное молоко нет). Женщины репродуктивного возраста должны постоянно пользоваться эффективными методами контрацепции. Габапентин капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМКрецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченого габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены). Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax - 4.02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч. и 5.50 мкг/мл - при дозе 400 мг. AUC соответственно - 24.8 и 33.3 мкг/мл/ч. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения - 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в СМЖ составляют примерно 20% от соответствующих Css препарата в плазме. Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч., не зависит от дозы (при дозе 300 мг - 5.2 ч., при дозе 400 мг - 6.1 ч.). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2-при КК менее 30 мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Показания. Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС). Невропатия у больных старше 18 лет (лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза - 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч. Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день - 300 мг 1 раз в сутки, во второй - 300 мг 2 раза в сутки, в третий - 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно. Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза - 25-35 мг/кг/сут. в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут. - в первый день, 20 мг/кг/сут. - второй и 30 мг/кг/сут. на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут. была хорошей. Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг - 600 мг/сут. соответственно при 26-36 кг - 900 мг/сут, при 37-50 кг - 1200 мг/сут, при 51-72 кг - 1800 мг/сут. Невропатия у взрослых: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин - 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин - 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин - 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин - по 300 мг через день. Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч. гемодиализа. Побочное действие. Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - метеоризм, анорексия, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - боль в спине. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - бессонница. Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - кашель, пневмония. Со стороны мочеполовой системы: крайне редко - недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - снижение потенции, инфекция мочевых путей. Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: крайне редко - лейкопения. Аллергические реакции: крайне редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС - повышенная ломкость костей. Передозировка. Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия. Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой ХПН). Взаимодействие. Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными ЛС (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч. после приема антацида). Миелотоксические ЛС - усиление гематотоксичности (лейкопении). Особые указания. В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв. м). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск. Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гадобутрол раствор для внутривенного введения Фармгруппа - контрастное средство для МРТ. Характеристика. Нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом дигидроксигидроксиметилпропилтетраазациклододекан триуксусной кислотой (бутролом). Очень хорошо растворим в воде, высоко гидрофилен (коэффициент его распределения между н-бутанолом и буфером с pH 7.6 равен приблизительно 0.006). Фармдействие. Гадобутрол - парамагнитное контрастное средство для МРТ. Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадобутрола при Т2*-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту). Даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при pH 7 и 40 град. С, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль x с и 6.5 л/ммоль x с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля. Введение препарата позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с ее отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний. Не активирует систему комплемента (вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка). Не оказывает гепато-, нефро- и кардиотоксического действия. Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения (зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения. Фармакокинетика. В/в введенный гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация незначительна. Фармакокинетика имеет дозозависимый характер. Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его концентрация в плазме уменьшается с T1/2 - 1.81 ч. (1.33-2.13 ч.), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг через 2 мин после введения его концентрация составляет 0.59 ммоль/л, через 60 мин - 0.3 ммоль/л. В течение 2 ч. с мочой выводится более 50% введенной дозы, в течение 12 ч. - более 90%. Почечный клиренс - 1.1-1.7 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации. Менее 0.1% введенного вещества выводится с калом. T1/2-при ХПН увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. При легкой или умеренной степени ХПН полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелой ХПН 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч. Выводится с помощью гемодиализа. После 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98%. Показания. Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Возраст до 18 лет (клинический опыт применения отсутствует), тяжелая ХПН, тяжелые заболевания ССС, низкий порог судорожной активности, предрасположенность к аллергическим реакциям, беременность (при соотношении риск/польза), период лактации. Дозирование. В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после введения в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография): 1 мл/кг (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг). Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие патологии или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить дополнительным введением в дозе 0.1-0.2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущего введения. Для исключения метастазов или рецидива опухоли вводят в дозе 0.3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях. Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор гадобутрола вводят в дозе 0.3 мл/кг со скоростью 3-5 мл/сек. При необходимости дозу можно увеличить до 0.5 мл/кг. При ХПН доза не должна превышать 0.1 мл/кг. Побочное действие. Аллергические реакции (чаще у пациентов с предрасположенностью к аллергии), в т.ч. кожные (сыпь, крапивница и др.). Редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отсроченные (через несколько часов или дней) аллергические реакции. Редко - тошнота и рвота. Ощущение необычного вкуса или запаха (во время болюсного введения или сразу после него), явления вазодилатации, снижение АД, головная боль, головокружение, судороги, озноб, обморочные состояния. В месте введения - ощущение холода, тепла или боли (в т.ч. при случайном введении в окружающие ткани). Передозировка. До настоящего времени случаев передозировки не наблюдалось. Риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен. Лечение: в случаях непреднамеренной передозировки препарат может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие. Не выявлено. Особые указания. К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению высоких доз МРТ-контрастных ЛС, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными ЛС. Гадобутрол может использоваться также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценке кровоснабжения опухоли. Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие проведению МРТ. При использовании всех МРТ-контрастных ЛС могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч. до исследования. В/в введение контрастных ЛС по возможности следует производить больному, находящемуся в положении "лежа на спине". После введения препарата больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин., т.к. большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период. Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать препарат в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена. Решение о применении гадобутрола у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям должно приниматься в соотношении риск/польза. Как и для др. контрастных ЛС, возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения). При проведении исследования должны быть доступны необходимые ЛС и оборудование (в т.ч. интубационная трубка и кислород для проведения ИВЛ). Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного ЛС. После введения препарата кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч. Гадодиамид раствор для внутривенного введения Фармгруппа - контрастное средство для МРТ. Фармдействие. Нейтральное парамагнитное контрастное средство для МРТ. Усиливает контрастность, облегчает визуализацию аномальных структур и образований в ЦНС, т.к. свободные электроны атомов гадолиния, обладая парамагнитными свойствами, генерируют локальное магнитное поле, которое ускоряет реориентацию протонов внеклеточной жидкости, индуцируемую магнитным полем аппарата; вызывает усиление сигнала в областях нарушения функций ГЭБ. Оптимальное контрастное усиление происходит в первые минуты после инъекции (в зависимости от типа патологического процесса и исследуемой ткани) и сохраняется 45 мин. Фармакокинетика. Быстро распределяется во внеклеточной жидкости, объем распределения эквивалентен объему внеклеточной жидкости. Период полураспределения - 4 мин., не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (85% - через 4 ч. после в/в инъекции, 95-98% - через 24 ч.). T1/2 - 70 мин Не проникает через интактный ГЭБ. Показания. МРТ головного и спинного мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность; почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес.). С осторожностью. Анемия, особенно серповидно-клеточная и гемолитическая, гемоглобинопатия, печеночная недостаточность. Дозирование. В/в струйно однократно, без предварительной специальной подготовки. При массе тела пациента до 100 кг - 0.1 ммоль/кг (0.2 мл/кг); при массе тела более 100 кг - 10 ммоль (20 мл). Препарат набирают в шприц непосредственно перед использованием; для обеспечения полного введения дозы канюлю промывают 5 мл 0.9% раствора NaCl. Начало проведения исследования - через несколько минут после введения, окончание - в течение 1 ч. (не более). Побочное действие. Со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, снижение аппетита, отрыжка, боль в животе, диарея. Со стороны нервной системы - головокружение, головная боль, изменение вкуса и обоняния, сонливость, тревожность, психические нарушения, атаксия, нарушения координации движений, парестезии, тремор, нарушения зрения, потеря сознания (вплоть до развития глубокой комы), шум в ушах. Редко - судороги (вплоть до развития эпилептического статуса). Аллергические реакции - крапивница, кожный зуд, першение в горле, анафилактоидные реакции. Редко - анафилактический шок. Прочие - идиосинкразия, артралгия, миалгия, лихорадка, озноб, гиперемия кожи лица, повышенное потоотделение, нарушение функции почек, бессимптомное изменение уровня сывороточного железа (через 8-48 ч. после введения); Местные реакции: болезненность в месте введения. Передозировка. Лечение: гемодиализ. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Отсутствие контрастного усиления при проведении МРТ не является однозначным свидетельством отсутствия патологических процессов, т.к. некоторые виды диссеминированных злокачественных образований или неактивные бляшки при рассеянном склерозе не усиливают сигнал. Наличие или отсутствие контрастного усиления может быть использовано для проведения дифференциального диагноза различных видов патологических процессов. В связи с возможностью развития анафилактического шока во время введения препарата необходимо создать все условия для проведения немедленной интенсивной терапии. Влияет на результаты измерения концентрации Ca2+, сывороточного железа в крови при использовании некоторых колориметрических методов (не рекомендуется использовать эти методы в течение 12-24 ч. после введения гадодиамида). В период беременности применяют только в тех случаях, когда проведение контрастно усиленного исследования является крайне необходимым и нет возможности заменить его др. методами. В период лактации кормление грудью следует прекратить не менее чем за 24 до и возобновить не ранее чем через 24 ч. после введения препарата. Один флакон с препаратом используется только для одного пациента, неиспользованные остатки выбрасывают. При изменении окраски раствора или наличии крупных частиц нельзя использовать. Гадопентетовая кислота раствор для внутривенного введения Фармгруппа - контрастное средство для МРТ. Фармдействие. Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Введение препарата позволяет контрастировать участки мозга с нарушенным ГЭБ (например, глиобластома), а также др. немозговые внутричерепные или внутриспинномозговые образования, что повышает диагностическую ценность исследования по сравнению с нативным сканированием. Применение препарата позволяет подтвердить или исключить наличие опухолей, очагов воспаления и сосудистых поражений; определить распространенность и локализацию этих процессов; дифференцировать внутреннюю структуру этих повреждений; оценить кровоснабжение нормальных и патологически измененных тканей; отличить опухолевые ткани от рубцовых после лучевой терапии; выявить рецидив грыжи межпозвонкового диска после операции; провести полуколичественную оценку функции почек в сочетании с макроструктурными данными об их строении. Оптимальное контрастирование наблюдается в течение 45 мин после инъекции. Фармакокинетика. После в/в введения выводится из крови биэкспоненциально с T1/2 первой фазы - несколько минут и T1/2 конечной фазы -около 90 мин В организме меглуминовая соль полностью диссоциирует, и гадапентенат выводится почками: 83% дозы - через 6 ч., 91% - через 24 ч. Менее 0.2% выделяется с грудным молоком. Объем распределения близок к объему внеклеточной жидкости. Не кумулирует в здоровых тканях и не проникает через интактный ГЭБ, но накапливается в измененных областях (киста, рубец, нарушения сосудистой сети), способствуя выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов. Показания. МРТ головного и спинного мозга: в первую очередь для обнаружения опухолей и последующей дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному, в т.ч. слухового нерва, опухоли с инфильтратативным ростом (например, глиома) и метастазы; для обнаружения небольших опухолей и/или плохо визуализируемых опухолей; при подозрении на рецидив опухоли после операции или лучевой терапии; для дифференцированного изображения редких опухолей (гемангиобластома, эпендимомы и небольшие аденомы гипофиза); для более точного определения интракраниального распространения первичных внемозговых опухолей. Дополнительно при спинальной МРТ: дифференциальная диагностика интрамедулярных и экстрамедулярных опухолей, определение солидных частей опухолей при кистозных формах, оценка распространенности интрамедулярных опухолей. МРТ всего тела, включая лицевой череп, область шеи, грудную и брюшную полости, молочные железы, органы таза, а также опорно-двигательный аппарат. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХПН, беременность. Дозирование. В/в (струйно или болюсно). За 2 ч. до обследования пациент должен воздержаться от приема пищи. Сразу после введения можно начинать МРТ-обследование. Во время в/в введения контрастного ЛС пациент должен находиться в горизонтальном положении. После введения следует еще минимум в течение 30 мин наблюдать за пациентом. Краниальная и спинальная МРТ: для взрослых и детей (в т.ч. грудных и подросткового возраста) - 0.2 мл/кг. В случаях, когда после введения указанной дозы по данным МРТ не выявляются очаговые поражения, но при этом существует подозрение на их наличие, для более точной диагностики целесообразно введение препарата за 30 мин до следующей МРТ. Повторная доза - 0.2 мл/кг для детей и 0.4 мл/кг для взрослых. Введение препарата взрослым в дозе 0.6 мл/кг позволяет более точно диагностировать метастатические поражения и рецидивы опухолей. МРТ всего тела: для взрослых и детей старше 2 лет - 0.2 мл/кг. В особых случаях (при патологических образованиях с малой степенью васкуляризации и/или небольшой степенью проникновения в экстрацеллюлярное пространство) - 0.4 мл/кг, особенно при применении относительно слабых T-взвешенных изображений. Для исключений поражения или рецидива опухолей у взрослых - 0.6 мл/кг. Побочное действие. Ощущение тепла, болезненность в месте введения, тошнота, рвота, аллергические реакции (в т.ч. анафилактоидные), повышение концентрации сывороточного железа, гипербилирубинемия, изменение вкусовых ощущений после быстрого введения. При экстравазальном введении - локальные болевые ощущения продолжительностью до 20 мин (гиперосмолярный раствор). Причинная связь с применением препарата не установлена: редко - судороги, в единичных случаях - головная боль, вазодилатация, головокружение, озноб, глубокий обморок. Особые указания. Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении МРТ: отсутствие кардиостимуляторов, ферромагнитных имплантатов и др. Препарат следует набирать в шприц непосредственно перед применением. Неиспользованные при обследовании остатки контрастного ЛС к дальнейшему применению не допускаются. Наиболее пригодными для контрастных исследований являются импульсные последовательности с Т1-взвешенными изображениями. В диапазоне от 0.14 до 1.5-Тл рекомендации по применению препарата не зависят от напряженности магнитного поля. Если во время исследования возникает подозрение на др. очаг болезни, повторная инъекция такой же дозы с последующим проведением томографии с помощью ЯМР в течение 30 мин улучшает диагностику. За 2 ч. до исследования следует опорожнить толстый кишечник. Исследование проводится на пустой желудок. Накопленный опыт применения препарата в области МРТ всего тела у детей младше 2 лет пока ограничен. При определении сывороточного железа комплексонометрическими методами (с помощью батофенантролина) в течение первых 24 ч. количественный показатель может быть снижен, что объясняется наличием в растворе контрастного ЛС свободной ДТПК (диэтилентриаминпентауксусной кислоты). Гадотеровая кислота раствор для инъекций Фармгруппа - контрастное средство для МРТ. Фармдействие. Обладает парамагнитными свойствами, которые позволяют повышать контрастность изображения при магнитно-резонансной диагностике. Биологически инертна, не оказывает специфического фармакодинамического действия. Фармакокинетика. После в/в введения распределяется главным образом во внеклеточной жидкости организма. Не связывается с белками плазмы крови, не проникает через неповрежденный ГЭБ и в грудное молоко. Медленно проникает через плаценту. Быстро выводится с мочой в неизмененном виде. Показания. Для диагностики с помощью ЯМР опухолей головного мозга и позвоночника, первичных и вторичных опухолей печени, первичных опухолей костей и мягких тканей. Противопоказания. Наличие противопоказаний для проведения ЯМР - искусственный водитель ритма, сосудистый стент, субарахноидальное или эпидуральное введение, беременность (безопасность применения не установлена). С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность. Дозирование. В/в. Рекомендованная доза для взрослых и детей - 0.1 ммоль/кг (0.2 мл/кг). Побочное действие. Более 10%: головная боль, парестезии. Более 1% и менее 10%: ощущение тепла или холода, болезненность в месте введения, тошнота, рвота, кожные реакции (эритематозная сыпь, зуд). Более 0.01% и менее 0.1%: анафилактоидные реакции (в т.ч. тяжелые, вплоть до летального исхода) - ангионевротический отек, анафилактический шок, коллапс, остановка сердца, снижение АД, отек гортани, бронхо- или ларингоспазм, отек легких, одышка, стридор, кашель, зуд, ринит, чиханье, конъюнктивит, абдоминальная боль, боль в грудной клетке, крапивница, кожная сыпь. Менее 0.01%: недомогание, выраженная потливость, зябкость, бледность кожных покровов, обморок, экстравазация, экзема, кожная сыпь, генерализованные судороги, судороги мышц, мышечная слабость. Галазон Фармгруппа - дезинфицирующее средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает дезинфицирующее действие. Показания. Дезинфекция воды и рук; обработка ран. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Для дезинфекции воды 8.2 мг (1 таблетка) растворяют в 0.5-0.75 л воды; при необходимости - 16.4 мг на тот же объем воды. Для дезинфекции рук приготавливают 1-1.5% раствор, для спринцеваний и обработки ран - 0.1-0.5% раствор. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При дезинфекции воды вкус не изменяется. Галантамин раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. Показания. Полиомиелит, неврит, радикулоневрит, полиневрит, детский церебральный паралич, остаточные явления перенесенного инсульта и поражений тканей мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического генеза (менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, закрытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, антидота при отравлениях морфином. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей. Дозирование. Внутрь, после еды, в суточной дозе 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза в сутки, длительность лечения - 4-5 нед. П/к: взрослым - по 2.5-25 мг/сут.; детям 1-2 лет - 0.25-1 мг (0.1-0.4 мл 2.5% раствора), 3-5 лет - 0.5-5 мг (0.2-2 мл 2.5% раствора), 6-8 лет - 0.75-7.5 мг (0.3-3 мл 2.5% раствора), 9-11 лет - 1-10 мг (0.4-4 мл 2. 5% раствора), 12-15 лет - 1.25-12.5 мг (0.5-5 мл 2.5% раствора), при необходимости доза может быть увеличена. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; высокие терапевтические дозы распределяют на 3 приема. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Курс лечения продолжается до 50 дней, через 1-1.5 мес. его можно возобновить и повторять 2-3 раза. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в/в: взрослым - 10-20 мг, детям 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг. Раствор также можно вводить чрескожно методом ионофореза. Побочное действие. Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, кишечная и почечная колика, спазм аккомодации. Взаимодействие. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных ЛС. Особые указания. Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч. после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС. Галлия [67Ga] цитрат раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Галлия цитрат, 67Ga представляет собой химическое соединение Na цитрата с радионуклидом 67Ga в виде стерильного раствора с pH 5,0-6,0, готового к использованию. Изотоп 67Ga с периодом полураспада 78.26 ч. испускает при распаде гамма-кванты с энергиями 0.09-МэВ (2.5%), 0.093-МэВ (40%), 0.184-МэВ (24%), 0.296-МэВ (22%), 0.388-МэВ (7%). Фармдействие. Радиоизотопный препарат. Активно накапливается в первичных и метастатических злокачественных новообразованиях, а также в очагах неспецифического воспалительного процесса, что позволяет использовать его в диагностических целях. Фармакокинетика. После в/в введения препарат медленно выводится из кровотока. Через 24 ч. после введения в крови остается 10% препарата. Накопление в печени через 3-5 ч. достигает 10-12% и остается на том же уровне до 48 ч., после чего медленно снижается. Выводится с мочой и желчью примерно в равных количествах. За 72 ч. из организма выводится около 50% препарата. Показания. Для диагностики системных злокачественных лимфопролиферативных заболеваний (лимфогранулематоз, саркоидоз Бека и др.), первичных и метастатических опухолей легких, сарком мягких тканей. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований. Дозирование. В/в, 1.5-2.0-МБк/кг. Сцинтиграфическое исследование проводят через 24-48 ч. после введения препарата. Критерием положительного заключения о патологической гиперфиксации препарата в отдельных участках исследуемых органов и тканях является коэффициент дифференциального накопления более 1.3 относительно участков с нормальным накоплением в пределах одного или парного органа. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента (мЗв/МБк): красный костный мозг - 0.12, яичники - 0.09, семенники - 0.05, печень - 0.11, почки - 0.11, мочевой пузырь - 0.06, скелет - 0.32, все тело (эффективная эквивалентная доза) - 0.1. Критический орган - красный костный мозг. Побочное действие. Не определено. Галоперидол капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов. Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед. Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - 60%. TCmax при пероральном приеме - 3 ч., после в/м введения - 10-20 мин Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. T1/2-при пероральном приеме - 24 ч. (12-37 ч.), при в/м введении - 21 ч. (17-25 ч.), при в/в введении - 14 ч. (10-19 ч.). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко. После в/м введения пролонгированной лекарственной формы (галоперидола деканоата) абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо). Концентрация в плазме постепенно растет, достигая Cmax через 3-9 дней после инъекции (у пожилых пациентов - 1 день), и затем снижается с T1/2 - 3 нед. Css достигается после 3-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемой при этом концентрацией галоперидола в плазме выявлена линейная зависимость. Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой. Показания. Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая "стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет). С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм. Дозирование. Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0.05 мг/кг/сут. в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут. в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут. При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется. В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, - в/в или в/м. При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч. При острых психозах - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. При остром алкогольном психозе - в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес.). Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания). Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм. Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия. Прочие: алопеция, увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола. Особые указания. В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами. Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены". Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок. Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу). Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут. вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Галотан жидкость для ингаляций, раствор для ингаляций Фармгруппа - средство для ингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для ингаляционной общей анестезии, вызывающее быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает АД. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и УОК. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4-об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин., после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин. Фармакокинетика. При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов. Показания. Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах; в качестве анестетика при ХОБЛ, бронхиальной астме и сахарном диабете. Противопоказания. Гиперчувствительность, период родов, беременность (I триместр), желтуха, злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, внутричерепная гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмий); феохромоцитома, тиреотоксикоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, миастения, период после общей анестезии галотаном (3 мес.). С осторожностью. Прием сердечных гликозидов. Дозирование. Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калиброванного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки). Для введения в анестезию постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в кислороде или смеси кислорода и динитроген оксида до 3-4-об.%. При введении в анестезию с помощью в/в анестетика с последующим введением миорелаксанта галотан с кислородом применяется только для поддержания анестезии, обычная поддерживающая концентрация - 0.5-2-об.%. Концентрация в крови 7-12 мг% соответствует хирургической стадии общей анестезии, а угнетение дыхательного центра отмечается при концентрации 30-38 мг%. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) у взрослых - 0.77-об.%, с добавлением 70-об.% динитроген оксида она снижается до 0.3-об.%, что соответствует содержанию 16 и 6 мг% в крови. Премедикация морфином влияет на МАК незначительно. МАК для детей до 6 мес. - 1.08-об.%; до 10 лет - 0.92-об.%; для лиц старше 70 лет - 0.64-об.%. Побочное действие. Снижение АД, брадикардия, увеличение чувствительности сердца к катехоламинам, аритмии, угнетение дыхания, нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз), внутричерепная гипертензия, злокачественная гипертермия, постнаркозный делирий. После пробуждения - головная боль, тошнота, тремор. Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания. Лечение: ИВЛ чистым кислородом. Взаимодействие. Адреностимуляторы повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего действия, гипотензивных ЛС, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих ЛС. Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС. Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервно-мышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает T1/2; метилдопа, динитроген оксид, морфин и фенотиазины - силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксантин. Особые указания. Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков галотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч. до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуются большие дозы. Гамамелиса виргинского настойка гомеопатическая& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат. Показания. Геморрой, варикозное расширение вен. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Мазь - наружно, при варикозном расширении вен наносят на пораженные участки и втирают легким движением снизу вверх 1-2 раза в сутки; курс лечения - 1-2 нед. При геморрое мазь вводят с помощью тампона в задний проход 1-2 раза в сутки; курс лечения - 1-2 нед. Суппозитории вводят в прямую кишку по 1-2-шт. в день. После процедуры необходимо пребывание больного в постели в течение 30-40 мин Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Побочное действие. Аллергические реакции. Гамамелиса виргинского настойка гомеопатическая& мазь для наружного применения гомеопатическая, оподельдок гомеопатический Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат. Показания. Варикозное расширение вен в начальной стадии заболевания (в составе комплексной терапии). Дополнительно для мази: геморрагии на коже и слизистых оболочках. Противопоказания. Гиперчувствительность, для оподельдока - повреждения целостности кожных покровов, кожные заболевания. Дозирование. Наружно и для мази - местно. Небольшое количество оподельдока или мази наносят на болезненные места и втирают легкими круговыми движениями 2-3 раза в день (оподельдок) или 1-2 раза в день (мазь). Курс лечения - 1-2 мес. При необходимости через 1 мес. курс лечения повторяют. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать попадания оподельдока на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости и др. Следует иметь в виду, что при применении гомеопатических лекарственных средств может отмечаться временное обострение симптомов заболевания. Гамамелиса виргинского настойка гомеопатическая& суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, оказывает противогеморроидальное действие. Показания. Геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Вводят в опорожненную прямую кишку по 1-2 свече в день. После введения свечи необходимо пребывание больного в положении "лежа" в течение 30-40 мин Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Побочное действие. Аллергические реакции. Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид& таблетки Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство, облегчает ГАМКопосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на ГАМКрецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч. начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью. Показания. Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез, задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и "кошмарные" сновидения у пожилых. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация). Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах. Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии). В качестве вспомогательного ЛС при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме). В комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными ЛС препарат может быть использован для лечения пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым назначают по 200-500 мг 3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 2.5 г. Детям до 8 лет - по 50-100 мг 3 раза в день, 8-14 лет - по 250 мг 3 раза в день. Высшие разовые дозы: для взрослых - 0.75 г, для лиц старше 60 лет - 0.5 г, детям до 8 лет - 0.15 г, 8-14 лет - 0.3 г. При дисциркуляторной энцефалопатии назначают по 20-50 мг 3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес., при необходимости через 5-6 мес. курс лечения можно повторить. Для купирования алкогольного абстинентного синдрома в первые дни лечения - по 0.25-0.5 г 3 раза в течение дня и 0.75 г - на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых. При отогенном лабиринтите и болезни Меньера в период обострения - по 0.75 г 3-4 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств - по 0.25-0.5 г 3 раза в сутки в течение 5-7 дней и затем - по 0.25 г 1 раз в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний - по 0.25 г 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, с последующим снижением дозы до 0.25 г 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза - по 0.25 г 3 раза в сутки на протяжении 12 дней. Для профилактики укачивания - 0.25-0.5 годнократно за 1 ч. до предполагаемого путешествия (эффект имеет дозозависимый характер). Для профилактики приступов мигрени - 50 мг 3 раза в день, для купирования приступа - 100 мг за один прием. При астенических состояниях - внутрь, по 40-80 мг/сут, в отдельных случаях - до 200-300 мг/сут. в течение 1-1.5 мес. При депрессивных состояниях позднего возраста - 2-3 раза в день по 40-200 мг/сут. в течение 1.5-3 мес. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках - по 60-200 мг/сут. в течение 1-1.5 мес., для спортсменов - в той же дозе в течение 2 нед. тренировочного периода. Для лечения первичной открытоугольной глаукомы - по 50 мг 3 раза в день в течение 1 мес. При задержке мочи функционального генеза назначают по 20 мг 2 раза в день детям от 3 до 10 лет и по 20 мг 3 раза в день детям старше 10 лет. При задержке мочи на фоне миелодисплазии назначают по 20 мг 3 раза в день детям 3-10 лет, по 50 мг 2 раза в день детям в возрасте 11-15 лет. Подросткам старше 15 лет и взрослым - по 50 мг 3 раза в день. Курс лечения - 4-6 нед. Побочное действие. Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, тошнота (при первых приемах), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических ЛС. Особые указания. При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания ("неукротимая" рвота, головокружение и др.). Гамма-аминомасляная кислота& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает легким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза). Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, достаточно полная. TCmax - 60 мин., затем концентрация быстро снижается, через 24 ч. в плазме не определяется. Показания. Остаточные явления: ЧМТ, инсульт; цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; алкогольная энцефалопатия, алкогольная полиневропатия, детский церебральный паралич, последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей, умственная отсталость, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, до еды. Суточная доза для взрослых - 3-3.75 г; для детей 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут. Суточную дозу делят на 3 приема. Лечение проводится длительно (от 2-3 нед. до 2-4 мес.). С целью профилактики и лечения синдрома укачивания взрослым - 0.5 г, детям - 0.25 г 3 раза в день в течение 3-4 сут. Побочное действие. Тошнота, рвота, бессонница, лабильность АД, диспепсия, гипертермия. Взаимодействие. Усиливает действие бензодиазепинов, многих снотворных и противоэпилептических ЛС. Особые указания. В первые дни лечения возможны колебания АД. Гамма-оксимасляная кислота, кальциевая соль& таблетки Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство, повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода мозгом. Оказывает транквилизирующее действие (не вызывая миорелаксации), предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессовые воздействия. Проявляет седативное действие с легким стимулирующим эффектом (активирующее и антиастеническое действие). Обладает адаптогенным и анальгетическим свойствами. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, проникает через ГЭБ и плаценту. TCmax - 1.5 ч. T1/2 - 1.17 ч. Показания. Последствия ЧМТ, остаточные явления перенесенного инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, алкогольная энцефалопатия, алкогольная полиневропатия; нарушения сна; абстинентный алкогольный синдром (с преобладанием астенодепрессивной и астеновегетативной симптоматики). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, 0.25-0.5 г 3-4 раза в день; суточная доза - 1-2 г. Курс лечения - 2-6 нед. Возможно повторение курсов. Максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза - 4 г. Побочное действие. Головная боль, тошнота, возбуждение, укорочение времени ночного сна, сонливость днем, аллергические реакции. Взаимодействие. Удлиняет действие барбитуратов и анальгетических ЛС. Особые указания. Во время лечения не употребляют этанолсодержащие напитки. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. (Гаморин) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: гайморит, ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 20 мин до или через 1 ч. после приема пищи: взрослым - по 5 гранул 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1-2 гранулы, 2-10 лет - по 2-4 гранулы, старше 10 лет - по 4-5 гранул 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не выявлены. Ганглефен капсулы, раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - ганглиоблокатор. Фармдействие. Блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нерв-ного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, ослабляя рефлекторные прессорные влияния. Вызывает расслабление гладких мышц и расширение кровеносных сосудов; оказывает ганглиоблокирующее, спазмолитическое, местноанестезирующее, противоязвенное, коронародилатирующее действие. Показания. Спазм гладких мышц: острый холецистит, хронический холецистит, острый гепатит, хронический гепатит, холангит, дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром. Предупреждение приступов стенокардии. Симпатоганглионит, ганглиосолярит. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС. Дозирование. П/к, в/м (в вену не вводят из-за возможности резкого снижения АД) - 1 мл 1.5% раствора 3-4 раза в день (в первые 1-2-дня), затем по 2-3 мл 3-4 раза в день. С 10 дня лечения одну инъекцию заменяют приемом внутрь до еды и в течение 4 дней полностью переходят на прием внутрь. Длительность лечения - 4-5 нед. При недостаточной эффективности п/к или в/м инъекций проводят в/к блокаду, используя 0.2-0.25% раствор (взамен очередной инъекции или приема внутрь), на следующий день проводят двустороннюю паравертебральную блокаду на уровне I-V грудных позвонков. Внутрь, в капсулах по 0.04 г 3-4 раза в день. Высшие дозы для взрослых: внутрь, разовая - 0.075 г, суточная - 0.3 г; п/к и в/м, разовая - 0.06 г(4 мл 1.5% раствора), суточная - 0.18 г(12 мл 1.5% раствора). Побочное действие. Аллергические реакции, слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту; при попадании на язык - раздражение языка (с последующей анестезией). В концентрациях свыше 1.5% - раздражение, некроз тканей. При в/в введении - ортостатический коллапс, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи. Ганиреликс раствор для подкожного введения Фармгруппа - гонадотропин-рилизинг гормона аналог. Фармдействие. Антагонист ГРФ; модулирует функциональную активность оси гипоталамус-гипофиз-гонады путем конкурентного связывания с рецепторами ГРФ в гипофизе. В результате этого происходит глубокое, быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без начальной стимуляции их высвобождения. Снижает концентрацию (при многократном введении 0.25 мг) ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови соответственно на 74, 32 и 25% в течение 4, 16 и 16 ч. после инъекции. Стимуляция суперовуляции сопровождается более быстрым первоначальным ростом фолликулов яичников в течение первых дней стимуляции, а концентрация эстрадиола в сыворотке крови несколько ниже по сравнению с агонистами ГРФ. Данные различия требуют, чтобы подбор дозы ФСГ при применении ганиреликса основывался в основном на количестве и размере растущих фолликулов и в меньшей степени - на уровне эстрадиола в крови. Фармакокинетика. Cmax после однократного п/к введения 0.25 мг - 15-нг/мл. При повторном введении стационарные концентрации в крови (около 0.6 мг/мл) достигаются в течение 2-3 сут.Биодоступность - 91%. В плазме находится в свободном виде. Между массой тела и концентрациями ганиреликса в плазме существует обратная зависимость. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов. T1/2 - 13 ч., клиренс - 2.4 л/ч. Выводится с каловыми массами в виде метаболитов - 75%, с мочой в неизмененном виде - 22%. Показания. Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к любому др. ГРФ и его аналогам); печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации. Дозирование. П/к, совместно с препаратом ФСГ. Контролируемую стимуляцию овуляции препаратом ФСГ начинают на 2-й или 3-й день менструального или менструальноподобного цикла. Ганиреликс 0.25 мг вводят на 6 день применения препарата ФСГ. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения ЛГ, лечение ганиреликсом начинают с 5 дня применения ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение можно начинать позднее 6 дня применения ФСГ. Ганиреликс и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. ЛС не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения должны выбираться разные участки тела. Ежедневное применение ганиреликса должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого ХГ. Интервал между инъекциями не должен превышать 30 ч., иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ (при введении ганиреликса по утрам его применение должно быть продолжено, в т.ч. включая и день инициирования овуляции; при назначении препарата по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером, накануне дня инициирования овуляции). Побочное действие. Головная боль, головокружение, слабость, недомогание, тошнота, боль в животе; синдром гиперстимуляции яичников (боль внизу живота, рвота, диарея, увеличение яичников, увеличение массы тела, олигурия, диспноэ), внематочная беременность, самопроизвольный аборт; аллергические реакции; местные реакции (гиперемия, зуд, припухлость в месте инъекции). Особые указания. Ганиреликс должен быть назначен специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия. Синдром гиперстимуляции яичников чаще возникает при использовании человеческого ХГ. Безопасность и эффективность применения не установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг. Ганцикловир капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Нуклеозид (аналог гуанина), близкий по химической структуре к ацикловиру. Обладает противовирусной активностью. Активен в отношении ЦМВ, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна-Барр, вируса Varicella zoster и вируса гепатита В. Под влиянием кодируемого вирусом фермента ганцикловир быстро фосфорилируется в форму монофосфата, а затем под действием клеточных киназ последовательно превращается в дифосфат и трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловира трифосфат конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, что приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элогнации цепи ДНК. Подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. При снижении концентрации ганцикловира трифосфата элогнация цепи ДНК возобновляется. Эффект развивается к 7-10-дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ ретините в 80-90% случаев приводит к улучшению или стабилизации состояния (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70-85%, при лечении ЦМВ пневмонии у ВИЧ-инфицированных - 60-65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца - 65-75%. Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается медленно и неполно. Биодоступность после приема натощак - 5%, во время еды - 6-9%. TCmax в плазме при приеме внутрь натощак - 1.8 ч., при приеме с пищей - 3 ч. Cmax при приеме внутрь 3 г/сут. - 1-1.2 мкг/мл; при в/в введении 5 мг/кг/сут. в течение 1 ч. Cmax - 8.3-9 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 1-2%, объем распределения после в/в введения - 0.74 л/кг. Распределяется во всех тканях организма. Проходит через ГЭБ (содержание в СМЖ, по разным данным, составляет от 7 до 67%), плаценту, проникает внутрь глазного яблока. Практически не метаболизируется. Выводится почти 100% в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 зависит от способа введения и функции почек. При в/в введении T1/2-у взрослых - 2.5-3.6 ч. (в среднем 2.9 ч.); при КК 20-50 мл/мин - 9-30 ч; T1/2-у новорожденных - 2.4 ч. После приема внутрь T1/2 - 3.1-5.5 ч; при КК 10-50 мл/мин - 15.7-18.2 ч. T1/2 из жидкости стекловидного тела - 13 ч. После проведения гемодиализа (в течение 4 ч.) концентрация в плазме уменьшается на 50%. Показания. ЦМВ инфекции (ретинит, колит, эзофагит, пневмония, полирадикулопатия и др.) у лиц с ослабленным иммунитетом (лечение и профилактика) - при СПИДе, иммунодепрессивной терапии (в т.ч. после операций трансплантации органов), химиотерапии злокачественных новообразований. Противопоказания. Гиперчувствительность, врожденная или неонатальная ЦМВ инфекция, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения - менее 500/мкл, тромбоцитопения - менее 25 тыс./мкл), период лактации, детский возраст (младше 12 лет). С осторожностью. Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и/или химиотерапии), ХПН, пожилой возраст (старше 65 лет - нет данных по эффективности и безопасности), беременность (возможно назначение только по "жизненным" показаниям). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение 1 ч. каждые 12 ч. (суточная доза - 10 мг/кг). Курс - 14-21 дней. Длительная поддерживающая терапия: 6 мг/кг/сут. 5 дней в неделю или 5 мг/кг/сут. ежедневно. Поддерживающая терапия проводится у больных с иммунодефицитами, относящихся к группе риска, в частности при возможности рецидива ЦМВ ретинита. При прогрессировании ретинита больному можно повторить курс по полной вышеприведенной схеме (независимо от проведения поддерживающей терапии). Введение в стекловидное тело - по 200 мкг 2 раза в неделю в течение 3 нед. Дозы для больных с почечной недостаточностью: при концентрации креатинина 125-225 мкмоль/л - по 2.5 мг/кг через 12 ч; 225-398 мкмоль/л - 2.5 мг/кг через 24 ч; больше 398 мкмоль/л - по 1.25 мг/кг через 24 ч. Введение в стекловидное тело - 200 мкг 1 раз в неделю. Правила приготовления и введения инфузионного раствора: из флакона набирают требуемую дозу препарата и добавляют к 100 мл базового инфузионного раствора (0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, Рингер-лактата). Вводят в течение 1 ч. в крупные вены, не рекомендуют применение раствора с концентрацией более 10 мг/мл. Внутрь, во время еды: для больных ЦМВ ретинитом, стабилизировавшимся на фоне индукционной терапии, рекомендуемая поддерживающая доза - 1 г 3 раза в сутки или по 0.5 г 6 раз в сутки (в период бодрствования). Для профилактики ЦМВ инфекции назначают по 1 г 3 раза в сутки. Больным с нарушением функции почек назначают в зависимости от значений КК: при КК не менее 70 мл/мин - 3 г/сут.; 50-69 мл/мин - 1.5 г/сут.; 25-49 мл/мин - 1 г/сут.; 10-24 мл/мин - 0.5 г/сут.; меньше 10 мл/мин - 0.5 г 3 раза в неделю. Показатели концентрации креатинина или КК определяют каждые 2 нед. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: нейтропения и гранулоцитопения (боль в горле, гипертермия, озноб), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияния); реже - анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), панцитопения, спленомегалия. Со стороны ССС: аритмии, лабильность АД, тромбофлебит глубоких вен, вазодилатация. Со стороны нервной системы: навязчивые состояния, "кошмарные" сновидения, атаксия, кома, спутанность сознания, бессонница, невропатия, расстройство мышления, головокружение, головная боль, мигрень, тревожность, лабильность настроения, нервозность, парестезии, гиперкинезии, психоз, эпилептические припадки. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, при введении в стекловидное тело - бактериальный эндофтальмит, легкое рубцевание конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, отслоение сетчатки у больных СПИДом с ЦМВ ретинитом, инъецированность сосудов склеры или субконъюнктивальное кровоизлияние, боли в глазах и ушах, амблиопия, потеря зрения, конъюнктивит, извращение вкуса, снижение слуха. Со стороны пищеварительной системы: отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, афтозный стоматит, диарея, метеоризм, гастралгия, недержание кала, гепатит (желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ), кровотечения из ЖКТ, боль в животе, панкреатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, артралгия, оссалгия, судороги в икроножных мышцах, боль в пояснице, тремор. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, отеки, учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), снижение либидо; в высоких дозах - необратимое подавление сперматогенеза у мужчин и фертильности у женщин. Аллергические реакции: зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, озноб, эозинофилия, гипертермия. Местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит. Прочие: присоединение инфекций, флегмона, акне, боль в грудной клетке, гипогликемия, алопеция, уменьшение массы тела, диспноэ, канцерогенность. Передозировка. Симптомы: обратимая нейтропения. Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы. Взаимодействие. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс ганцикловира и увеличивают его T1/2. Дапсон, пентамидин, фторцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, циклоспорин, триметоприм и его комбинации с сульфаниламидами повышают токсичность. Зидовудин увеличивает риск развития нейтропении, комбинация имипенема и циластатина - генерализованных судорог. Увеличивает риск возникновения токсических эффектов диданозина. Нефротоксические ЛС повышают риск нарушения функции почек. Лучевая терапия усиливает выраженность миелодепрессивного действия. Особые указания. До начала проведения терапии необходимо получить лабораторное подтверждение диагноза ЦМВ инфекции. Нейтропения обычно развивается на 1-2-й неделе от начала лечения (до введения общей дозы 200 мг/кг). Число нейтрофилов нормализуется обычно в течение 2-5 дней после отмены или снижения дозы. Больные с количеством тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл или больные с ятрогенной иммунодепрессией относятся к группе риска по развитию тромбоцитопении. Больные с тяжелой нейтропенией (число нейтрофилов меньше 500/мкл) и/или тромбоцитопенией (число тромбоцитов меньше 25 тыс./мкл) нуждаются в прекращении лечения до появления признаков нормализации кроветворения. Контроль картины периферической крови следует проводить каждые 2 нед.; у пациентов, у которых ранее при лечении ганцикловиром или др. аналогами нуклеозидов отмечалась лейкопения или у которых в начале лечения число нейтрофилов было меньше 1 тыс./мкл, - не реже 1 раза в неделю. Офтальмологические исследования следует проводить 1 раз в неделю в начале лечения и каждые 4 нед. в период поддерживающей терапии; частота исследования может варьировать в зависимости от распространенности болезни, активности процесса и близости поражения к желтому пятну и диску зрительного нерва. В/в капельное введение должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой (клиренс зависит от интенсивности диуреза). Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, т.к. возможно повышение токсичности. Вследствие высокой токсичности и мутагенной активности мужчинам и женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуют применять барьерные методы контрацепции в течение 90 дней после окончания лечения. Нейтропенический и тромбоцитопенический эффекты могут приводить к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, кровоточивости десен, замедлению процесса регенерации, поэтому во время лечения рекомендуется уделять должное внимание гигиене полости рта. Инфузионный раствор, содержащий ганцикловир, должен быть использован в течение 24 ч. после разведения, раствор для инфузий следует хранить в холодильнике. При работе с препаратом следует избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. (Гастрика-ГФ) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: хронический гастрит, гастродуоденит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30-40 мин до (при гастрите) или через 1 ч. после (при гастродуодените) приема пищи, по 15 кап. в 1 ч. ложке воды. Курс лечения - 28 дней. Побочное действие. Не выявлены. (Гастропан Эдас-954) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, панкреатит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Гвайфенезин капли для приема внутрь, сироп Фармгруппа - отхаркивающее средство. Фармдействие. Муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объем мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Длительность действия при однократном приеме - 3.5-4 ч. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). T1/2 - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизм - в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов. Показания. Заболевания дыхательных путей с затрудненным отхождением вязкой мокроты: фарингит, синусит, грипп, острый трахеит, бронхит разной этиологии; бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, туберкулез легких, пневмония, муковисцидоз, санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периодах. Противопоказания. Гиперчувствительность, "влажный" кашель с обильным отхождением мокроты, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, желудочное кровотечение (в анамнезе), детский возраст (до 2 лет - эффективность применения не изучена). С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, сироп: взрослым и детям старше 12 лет - 200-400 мг (10-20 мл) 3-4 раза в сутки после еды; детям 2-6 лет - 50-100 мг (2.5-5 мл) с интервалом 6-8 ч; 6-12 лет - по 100-200 мг (5-10 мл) 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, диарея. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гипертермия. Взаимодействие. Кодеин затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Совместим с бронхолитиками, противомикробными ЛС, сердечными гликозидами. Особые указания. Не следует принимать гвайфенезин для лечения постоянного кашля без назначения врача. Во время лечения рекомендуется принимать достаточное количество жидкости. Целесообразно сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки. Возможно окрашивание мочи в розовый цвет. Результаты определения 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче (при использовании нитрозонафтольного реактива) могут быть ложно завышены вследствие влияния метаболитов гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч. до сбора мочи для данного теста). Гвайфенезин и его метаболиты могут вызывать изменение цвета при определении ванилилминдальной кислоты в моче и ложно завышать результаты теста с ней на катехины (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч. до сбора мочи для данного теста). Если после 7 дней приема препарата кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются гипертермия, кожная сыпь, длительная головная боль, боль в горле, следует проконсультироваться с врачом. Следует соблюдать осторожность у детей в возрасте от 2 до 12 лет при персистирующем или хроническом кашле на фоне бронхиальной астмы или с повышенным отделением мокроты (перед назначением гвайфенезина требуется тщательный врачебный контроль). Не следует назначать детям до 2 лет без рекомендации специалиста. Гвайфенезин + Бутамират& капли для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - отхаркивающее средство + противокашлевое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое и отхаркивающее (секретолитическое) действие. Бутамирата цитрат оказывает местноанестезирующее воздействие на рецепторы легких, обеспечивая противокашлевой и бронхолитический эффекты. Гвайфенезин снижает вязкость мокроты и улучшает ее отхождение. Показания. Сухой кашель (прежде всего у детей от 1 года): инфекции верхних и нижних дыхательных путей, фарингит, ларингит, бронхит, пневмония, бронхоспазм, туберкулез, пневмокониоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, беременность (I триместр). Дозирование. Доза зависит от массы тела пациента: до 7 кг - по 8 кап. 3-4 раза в сутки, 7-12 кг - по 9 кап. 3-4 раза в сутки, 12-20 кг - по 14 кап. 3 раза в сутки, 20-30 кг - 14 кап. 3-4 раза в сутки, 30-40 кг - по 16 кап. 3-4 раза в сутки, 40-50 кг - по 25 кап. 3 раза в сутки, 50-70 кг - по 30 кап. 3 раза в сутки, 70-90 кг - по 40 кап. 3 раза в сутки. Соответствующее количество капель растворяют в 100 мл жидкости (вода, чай и т. п.), принимают после еды. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь), редко - тошнота, рвота, диарея, гастралгия, головокружение, головная боль. Передозировка. Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек, водно-солевого баланса. Особые указания. Не содержит сахарозу, может быть использован у больных сахарным диабетом. В 1 мл содержится 0.28 гэтанола. Гвоздики бутоны + Девясила корневища и корни + Имбиря корневище + Кардамона плоды + Кедровый орех + Кориандра плоды + Коричника китайского кора + Облепихи крушиновидной плоды + Одуванчика лекарственного корень + Солодки голой корень& раствор для приема внутрь, эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает общетонизирующее, противовоспалительное и радиопротекторное действие. Показания. Астения, реконвалесценция, интенсивные физические и умственные нагрузки. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия. Дозирование. Внутрь, по 15-30 мл 1-2 раза в день, растворяя в 200 мл воды или чая. Курс лечения - 30 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, повышение АД. Гвоздики цветков масло + Горчичное масло + Камфора + Коричный спирт + Ментол + Метилсалицилат + Перца стручкового настойка + Тимол + Хлоралгидрат + Эвкалиптовое масло& мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местное раздражающее действие: вызывает расширение поверхностных сосудов, гиперемию и повышение температуры кожи в месте нанесения. Улучшает кровообращение в коже и подкожной клетчатке и вторично уменьшает боль. Показания. Артрит, артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, радикулопатия, ушибы. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов (ссадины, царапины), воспалительные заболевания кожи. Дозирование. Наружно, втирают по 2-3 г 2-3 раза в день, покрывая затем теплой повязкой. Побочное действие. Аллергические реакции, чрезмерное жжение кожи и гиперемия в месте нанесения препарата. Гвоздики цветков масло + Камфора + Коричное масло + Ментол + Мяты перечной масло + Эвкалиптовое масло& бальзам Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающее, отвлекающее и антисептическое действие. Показания. Симптоматическое лечение в составе комбинированной терапии: грипп, "простудные" заболевания, головная боль, ринит, укусы насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания кожи или нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения препарата. Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем и слегка втирают: при головной боли - на область виска или затылка, при гриппе и "простудных" заболеваниях - на область груди и спины, при рините - на крылья носа, при укусах насекомых - на место укуса. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При возникновении аллергических реакций препарат необходимо отменить, а остатки смыть с кожи теплой водой. Избегать попадания на слизистые оболочки глаз и носа. Гвоздики цветков масло + Камфора + Коричное масло + Ментол + Мяты перечной масло + Эвкалиптовое масло& карандаши для ингаляций Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающее, отвлекающее и антисептическое действие. Показания. Ринит (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет). Дозирование. Ингаляционно, в каждый носовой ход по 10-15 раз в день, по 1-2 вдоха за 1 ингаляцию. Побочное действие. Аллергические реакции. Гвоздики цветков масло + Камфора + Ментол-+ Эвкалиптовое масло& мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает местнораздражающее и "отвлекающее" действие. Показания. Невралгия, миалгия, артралгия. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения целостности кожных покровов. Дозирование. Наружно, в виде мази, болезненные участки кожи растирают 2-3 раза в день. Побочное действие. Жжение, парестезии, ощущение холода на местах аппликации, аллергические реакции. Гексагидроциклогексилпиразинокарбазол& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессант, обратимый ингибитор МАО типа А. В спектре психоактивного действия сочетаются стимулирующее (психоэнергизирующее) и собственно антидепрессивное (тимолептическое) действие. Активно подавляет дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норадреналина, и мало влияет на дезаминирование тирамина, что практически исключает риск развития "сырного" (тираминового) синдрома. Не оказывает холиноблокирующего действия. Начало действия - через 2-3-дня. Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудка. Легко проникает через ГЭБ, обнаруживается в тканях мозга в относительно высоких концентрациях. Показания. Депрессии различного генеза (эндогенные, реактивные, невротические) у взрослых; депрессивный синдром, возникший на фоне органических поражений головного мозга; депрессивные нарушения при абстинентном синдроме, депрессивные состояния циклотимического уровня, меланхолический синдром, астеноадинамические расстройства, депрессии (с идеаторной и двигательной заторможенностью, с ипохондрической симптоматикой). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания почек и печени, абстинентный алкогольный синдром, беременность, период лактации, младенческий возраст. Дозирование. Внутрь, начиная с дозы 25-50 мг на прием, 2 раза в сутки (утром и днем), с повышением дозы в течение 1-2 нед., индивидуально, до 0.2-0.4 г/сут. Курс лечения - 7-14 дней. Побочное действие. Тревожность (усиление), сухость во рту, головная боль, бессонница (при приеме в вечернее время). Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, прием активированного угля. Взаимодействие. Ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает эффекты фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. Нельзя применять одновременно с др. ингибиторами МАО. Гексаметония бензосульфонат& раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - ганглиоблокатор. Фармдействие. Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Показания. Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, "перемежающаяся" хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром. Противопоказания. Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС. Дозирование. П/к, в/м или в/в - по 0.125-0.25 г 1-2 раза в сутки. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - 0.1 гза 1 ч. до еды 4 раза в день. Для снижения АД и в хирургической практике - в/в медленно, по 1-1.5 мл 2.5% раствора. Внутрь, по 0.1 г 3-6 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 0.2 г. Высшая разовая доза - 0.3 г, суточная - 0.9 г. Курс - 2-4 нед., перерыв - 1-3 нед. Побочное действие. Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи. Взаимодействие. Антагонистами являются рвотные, антихолинэстеразные ЛС и н-холиностимуляторы. Усиливает эффект адреномиметиков, антигистаминных, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, сосудорасширяющих и др. гипотензивных ЛС. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Гексилрезорцинол& таблетки для рассасывания [вишнево-эвкалиптовые], таблетки для рассасывания [медово-лимонные], таблетки для рассасывания [смородино-шиповниковые], таблетки для рассасывания [черносмородиновые] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Оказывает антисептическое и местноанестезирующее действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и ЛОР-органов: ОРВИ, фарингит, ларингит, тонзиллит, обострение хронических заболеваний носоглотки. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Сахарный диабет (1 таблетка содержит 2.5 гсахара). Дозирование. Взрослым и детям старше 6 лет при первых симптомах заболевания - по 1 таблетке каждые 3 ч. Максимальная суточная доза - 12 таблеток (28.8 мг гексилрезорцинола). Таблетки рассасывают в полости рта до полного растворения. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, расстройство стула. Взаимодействие. Несовместим с этанолом. Особые указания. При сохранении симптомов заболевания необходимо обратиться к врачу. Гексобарбитал лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для неингаляционной анестезии, производное барбитуровой кислоты; оказывает снотворное и миорелаксирующее действие. После в/в введения водного раствора быстро наступает состояние общей анестезии, которое продолжается (после однократной дозы) 30 мин Угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, тормозит двигательную активность кишечника. Фармакокинетика. В плазме водорастворимая форма препарата быстро превращается в неионизированную липофильную форму, легко проникающую через ГЭБ; проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, выводится почками. Показания. Введение в анестезию (в сочетании с динитроген оксидом, фторотаном, эфиром). В/в анестезия при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15-20 мин.), при бронхоскопии; в сочетании с местной анестезией. Острый психоз (в т.ч. алкогольный). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, дыхательная недостаточность, ХСН, непроходимость кишечника, кесарево сечение (асфиксия плода). Дозирование. В/в медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2.5-5% раствор) со скоростью 1 мл/мин Вначале - 1-2 мл, при отсутствии в течение 30-40-с побочных эффектов продолжают введение в анестезию; общая доза - 0.5-0.7 г(8-10 мг/кг). При бронхоскопии - 0.4-0.6 г в течение 2-3 мин Высшая суточная доза - 1 г. Для купирования психического возбуждения - в/в 2-10 мл 5-10% раствора; при острых алкогольных психозах - 7-10 мл 10% раствора в/в (возможно дополнительное в/м введение хлорпромазина - 4-5 мл 2.5% раствора). Побочное действие. Аллергические реакции, слабость, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД. Передозировка. Симптомы: угнетение дыхания и кровообращения. Лечение: в/в бемегрид, CaCl2 (до 10 мл 10% раствора). Особые указания. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора. У ослабленных больных, с заболеваниями ССС и у детей применяют только 1% раствор. Перед вводной анестезией вводят атропин для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением n.vagus. Водные растворы неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на 0.9% растворе NaCl или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением. К применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы. Гексобендин + Этамиван + Этофиллин& драже, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Этамиван за счет активации ретикулярной формации нормализует функциональное состояние нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур. Гексобендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счет активации анаэробного гликолиза и пентозных циклов (реализуются только в условиях ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования). Стимуляция анаэробного окисления обеспечивает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов и восстановления синаптической передачи, подавление которой наряду с деструкцией мембран нейронов является ведущим патогенетическим механизмом расстройств сознания и неврологических нарушений при гипоксии и ишемии мозга. Стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, что связано с воздействием лактата и пирувата (продуктов анаэробного гликолиза) на рецепторный аппарат интракраниальных артериол и капилляров. Этофиллин активирует метаболизм в миокарде с увеличением МОК, что способствует увеличению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии. При этом не меняется системное АД. Возбуждающее действие на нервную систему проявляется также в стимуляции подкорковых образований, среднего мозга и стволовых центров и ядер (дыхательного, сосудодвигательного, центров вегетативной регуляции, а также ядер черепномозговых нервов, прежде всего n.vagus). При назначении больным с ишемическим инсультом и закрытой ЧМТ отмечается восстановление нарушенного сознания пациента, регрессия неврологических нарушений, активация вегетативной сферы. Показания. Остаточные явления перенесенного инсульта, цереброваскулярная недостаточность (энцефалопатия дисциркуляторная, паркинсонизм атеросклеротического генеза, шум в ушах у людей пожилого и старческого возраста, головокружение), церебральные сосудистые кризы, нейроциркуляторная дистония. Противопоказания. Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления, массивное кровоизлияние в головной мозг, эпилепсия, судорожный синдром. С осторожностью. Недавно перенесенный инсульт, стеноз сонной артерии, беременность, период лактации. Дозирование. При острой ишемии мозга и гипоксии - в/в капельно, медленно, в дозе 2 мл в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl 1-3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 3-5 сут. или до улучшения. При хронической цереброваскулярной недостаточности - внутрь, во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, по 1-2 таблетки 3 раза в сутки или по 1 таблетке форте 3 раза в сутки (максимально 5 таблеток). Курс лечения - 6 нед. В/м - в разовой дозе 2 мл или в/в капельно, 2 мл в 200 мл 5% раствора декстрозы 1-2 раза в сутки в течение 7-10 дней. В/м введение - по 1-2 ампулы в сутки в течение 2-4 нед., сочетают с пероральным приемом. Побочное действие. При быстром в/в введении или пероральном приеме высоких доз - головная боль, снижение АД, тахикардия (преходящая), гиперемия кожи лица. Взаимодействие. Усиливает вызываемое АСК торможение агрегации тромбоцитов. Действие ослабляется при приеме кофеинсодержащих продуктов и ЛС. Особые указания. При быстром в/в введении возможно снижение АД (продолжительность введения 1 ампулы - не менее 3 мин.). Необходимо иметь в виду, что кофеин ослабляет эффект препарата, поэтому следует избегать приема большого количества кофе или чая. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гексопреналин концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - токолитическое средство - бета2-адреномиметик селективный. Фармдействие. Селективный бета2-адреностимулятор. Оказывает токолитическое, бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного Ca2+. Препятствует высвобождению биологически активных веществ - гистамина, лейкотриена D4 и др. из тучных клеток. В средних терапевтических дозах не оказывает заметного влияния на ЧСС. Стимулирует гликогенолиз. На бета1-адренорецепторы действует слабо, практически не оказывает стимулирующего влияния на ССС. Показания. Острый токолиз: быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода); перед мануальным поворотом плода из поперечного положения; при выпадении пуповины; осложненная родовая деятельность; расслабление матки перед кесаревым сечением. Массивный токолиз: торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки. Длительный токолиз: опасность преждевременных родов (маточные сокращения без укорочения и расширения шейки матки); расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа. Бронхиальная астма (лечение и профилактика), бронхообструктивный синдром, бронхоспастические реакции различного генеза. Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, мерцательная тахиаритмия, миокардит, КМП (в т.ч. ГОКМП), ИБС, артериальная гипертензия; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома; метроррагия, преждевременная отслойка плаценты, инфекционные поражения эндометрия, беременность (I триместр). Дозирование. Острый токолиз. В/в медленно, в дозе 10 мкг (растворив в 10 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы) в течение 5-10 мин При необходимости можно продолжить в/в капельное введение в дозе 0.3 мкг/мин. Массивный токолиз. В/в капельно, 0.3 мкг/мин; при необходимости можно начать лечение с медленного в/в струйного введения 10 мкг. Суточная доза - до 430 мкг (превышение возможно только в исключительных случаях). Для в/в капельного введения концентрат для инфузий разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Расчет скорости введения (дозировки): для обеспечения скорости введения 0.3 мкг/мин могут быть использованы следующие соотношения количества препарата и скорости введения: 25 мкг - 30 кап./мин; 50 мкг - 60 кап./мин; 75 мкг - 90 кап./мин; 100 мкг - 120 кап./мин. Длительный токолиз. В/в капельно, со скоростью 0.075 мкг/мин Капельное введение желательно осуществлять при помощи автоматического инфузионного насоса, поскольку объем вводимой жидкости не должен превышать 1.5 л/сут. Если сокращения матки отсутствуют в течение 48 ч., можно назначить внутрь в виде таблеток. Дозу подбирают индивидуально: вначале назначают по 500 мкг каждые 3 ч., затем каждые 4-6 ч; таблетки запивают небольшим количеством жидкости. При бронхоспазме: внутрь, взрослым - по 0.5-1 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте 3-6 мес. - по 0.125 мг 1-2 раза в сутки; 7-12 мес. - 0.125 мг 1-3 раза в сутки; 1-3 лет - по 0.125-0.25 мг 1-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 0.25 мг 1-3 раза в сутки; 7-10 лет - по 0.5 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования приступа удушья может назначаться в виде дозированного аэрозоля, взрослым и детям старше 3 лет - по 0.2-0.4 мг (1-2 вдоха). Максимальная суточная доза - 2 мг (2 вдоха по 0.2 мг 5 раз в сутки), интервал между ингаляциями - не менее 30 мин В/в взрослым вводят 0.5 мг; при необходимости - до 1.5-2 мг. При астматическом статусе можно вводить в/в по 0.5 мг 3-4 раза в течение 24 ч. Разовая доза для детей в возрасте 3-6 мес. составляет 1 мкг; 7-12 мес. - 2 мкг; 1-3 лет - 2-3 мкг; 4-10 лет - 3-4 мкг. В/в струйно препарат следует вводить в течение 2 мин.; для в/в капельного введения раствор для инъекций предварительно растворить в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы. Побочное действие. Головная боль, тревожность, мышечный тремор, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тахикардия (ЧСС плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало), снижение АД (преимущественно снижение диастолического АД); желудочковая экстрасистолия, кардиалгия; у больных сахарным диабетом - гипергликемия (стимуляция липолиза и ухудшение утилизации глюкозы); снижение диуреза, особенно в начальной фазе лечения; отеки, гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии (в дальнейшем содержание Ca2+ нормализуется). У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка. Симптомы: тревожность, мелкоразмашистый тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД, одышка. Лечение: назначение неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол). Взаимодействие. Несовместим с ЛС, содержащими Ca2+ и витамин D, симпатомиметиками, дигидроксистеролом, МКС, алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Теофиллин усиливает эффекты гексопреналина. Ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС. Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты гексопреналина. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны ССС. Гексэстрол раствор для внутримышечного введения [масляный-оливковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки Фармгруппа - эстрогенов аналог нестероидной структуры. Фармдействие. Эстроген - производное стильбена, по эстрогенной активности равноценен эстрону (естественный фолликулярный гормон, необходимый для нормального развития женского организма). Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует в регуляции менструального цикла. Эстрогены, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывают влияние на органы-мишени. Под их действием в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и маточных труб к возбуждающим их моторику ЛС. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах эстрогены задерживают воду и Na+ в организме, тормозят эритропоэз. В больших дозах тормозит, а в малых активируют секрецию ФСГ. Циркуляция в крови больших количеств эстрогенов в течение короткого времени способствует овуляторному типу выработки ЛГ. Гексэстрол облегчает течение патологически протекающего климакса у женщин, препятствует развитию постменопаузного остеопороза, устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве гипофункции яичников после гинекологических операций. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий скорость выведения может быть различна. Показания. Гипофункция яичников (аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипоплазия половых органов, половой инфантилизм, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, вирильный гипертрихоз у женщин; необходимость подавления лактации. Рак молочной железы, гипертрофия предстательной железы, рак предстательной железы (в комплексной терапии - хирургическое лечение, лучевая терапия) - 2% раствор. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез). С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита). Дозирование. При гипоплазии половых органов, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке вводят в/м, по 1-2 мг или назначают внутрь, по 2 мг 1-2 раза в день ежедневно в течение 4-6 нед. и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день в/м) или прегнин (по 10 мг 3 раза в сутки внутрь) в течение 6-8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней прогестерон или прегнин в указанной дозе. При гипо-, олигоменорее - в/м или внутрь, по 1 мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг в/м или 1-2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации; при климактерических расстройствах - внутрь, по 0.5-1 мг. Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают внутрь, по 1 мг 2 раза в сутки или в/м по 1 мл 0.1% раствора 1 раз в сутки в течение 2 дней; для полного подавления лактации - по 2-3 мг в день или по 1 мл 0.1% раствора 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет вводят в/м ежедневно 2% раствор, начиная с 20 мг/сут, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 100 мг; подбирают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени. При гипертрофии предстательной железы - ежедневно по 40 мг в/м в течение 30 дней; в течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалами 2-3 мес. При раке предстательной железы - ежедневно по 60-80 мг в/м в течение 2 мес., затем по 10-20 мг в день в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых. В/м: разовая - 2 мг (2 мл 0.1% раствора); суточная - 3 мг. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза - 60 мг (3 мл 2% раствора); высшая суточная доза - 100 мг (5 мл 2% раствора). Побочное действие. У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо. У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо. Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз). При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз. Взаимодействие. Антиэстрогенные ЛС (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических ЛС; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов. Гексэтидин аэрозоль для местного применения, раствор для местного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противомикробное, противогрибковое и слабое анальгезирующее действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки (тонзиллит, в т.ч. ангина Венсана, фарингит, стоматит, афтозные язвы полости рта, глоссит, периодонтит, кровоточивость десен). Грибковые заболевания (молочница) полости рта и гортани до и после оперативных вмешательств на полости рта и гортани. Травмы полости рта и гортани. Профилактика инфицирования альвеол после экстракции зуба. Гигиена полости рта для устранения неприятного запаха изо рта (дезодорирующее средство). Профилактика суперинфекции при разрушающихся опухолях полости рта и гортани. Противопоказания. Гиперчувствительность. Стоматидин - детский возраст (до 4 лет). Дозирование. Местно, после еды или в промежутках между приемами пищи. Раствор для местного применения: полоскают рот 10-15 мл в течение 30-с 2 раза в день (допускается более частое применение). Можно смазывать слизистую оболочку полости рта с помощью ватного тампона. Аэрозоль для местного применения: обрабатывают пораженные участки при задержке дыхания, по 1 впрыскиванию в течение 1-2-с 2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном применении - нарушение вкуса. Особые указания. Дети могут применять препарат с такого возраста, когда нет опасности неконтролируемого его проглатывания при применении раствора, или когда они не сопротивляются постороннему предмету (аппликатору) во рту при применении аэрозоля и способны задерживать дыхание при впрыскивании препарата. Раствор для местного применения нельзя проглатывать. Следует иметь в виду, что аэрозоль и раствор для местного применения содержит этанол. Гелиомицин мазь для наружного применения Фармгруппа - антибиотик. Фармдействие. Антибиотик для наружного применения, продуцируемый лучистым грибом Actinomyces flavochromogenes, var.heliomycini. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов. Показания. Пиодермия, инфицированные экземы, пузырчатка новорожденных, трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности, пролежни, трещины (особенно в области сосков у кормящих матерей), ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Накожно: наносят на пораженные участки 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Повязку накладывают через 10-15 мин после нанесения мази. Местно: при ринитах в носовые ходы вводят ватные тампоны с мазью на 20-30 мин. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Мазь, оставшуюся от предыдущего смазывания, можно не удалять. Гематоген& пастилки жевательные Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Средство коррекции метаболических процессов. Источник полноценного белка, жиров, углеводов и минералов, которые содержатся в пропорциях, близких составу крови человека. Биологически полноценный белок содержит все аминокислоты в оптимальном для организма соотношении. Стимулирует кроветворение, способствует всасыванию Fe в кишечнике, повышает содержание Hb в крови, увеличивает содержание ферритина в плазме. Показания. Неполноценное питание, анемия железодефицитная, реконвалесценция (после инфекционных и др. заболеваний). Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, не связанная с дефицитом Fe, нарушения углеводного обмена. Дозирование. Внутрь, по 1-2 пластинки на прием 2-3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, диарея. Гемифлоксацин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон. Фармдействие. Противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (в т.ч. резистентных к пенициллину и макролидам, большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам, цефалоспоринам 2-го поколения, макролидам, тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в т.ч. Наеmophilus influenzae (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в т.ч. Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, cinetobacter haemoliticus; Citrobakter spp. (т.ч. Citrobakter freundii, Citrobakter koseri); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescen); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli spp.; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia; атипичные: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetti); Micoplasma spp. (в т.ч. Micoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophilia); Chlamidia spp. (в т.ч. Chlamidia pneumoniae;. анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringes); Fusobacterium; Porphyromonas; Prevotella. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. TСmax - 0.5-2 ч. после однократного приема. После повторного приема 320 мг препарата Сmax - 0.70-2.62 мкг/мл, AUC - 4.71-20.1 мкг/мл/ч. Абсолютная биодоступность - 71%. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40-640 мг. TCss - на 3-й день при курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в день. Связь с белками - 55-73%. Хорошо проникает в ткани легких. Метаболизируется в печени. Спустя 4 ч. после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови. Выводится через кишечник (70.5-51.5%), и почками (45.3-26.7%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма в течение 15 ч. T1/2 - 8 ч. Практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней), 20-30% выводится при гемодиализе. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax гемифлоксацина, не требующее коррекции дозы. При ХПН отмечается небольшое увеличение времени выведения гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax. Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. фторхинолонам), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. врожденное), тендовагинит на фоне применения фторхинолонов, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью. Аритмия (в т.ч. риск развития), брадикардия, острая ишемия миокарда, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол) и ГКС; нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия). Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день. Внебольничная пневмония - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 7 дней, при необходимости - до 14 дней. Обострение хронического бронхита - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней. Острый синусит - 320 мг 1 раз в день. Курс лечения - 5 дней. При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 160 мг 1 раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); фотосенсибилизация, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны нервной системы: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидная реакция, депрессия, сонливость, сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия, гипостезия, слабость). Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или др. гематологические нарушения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая). Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Лабораторные показатели: гипернатриемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, гипокальциемия, тромбоцитоз, нейтропения, изменение гематокрита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, КФК. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, разрывы сухожилий. Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит). Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки - индукция рвоты или промывание желудка, обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30%. Взаимодействие. Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч. до или не ранее чем через 2 ч. после приема гемифлоксацина. Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч. после приема гемифлоксацина. Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов. Особые указания. В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза. При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации. При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. Гемфиброзил капсулы, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гиполипидемическое средство - фибрат. Фармдействие. Гиполипидемическое средство, активирует липопротеинлипазу, снижает концентрацию в крови ТГ, общего холестерина, ЛПОНП и ЛПНП (в меньшей степени); снижает образование ТГ в печени, подавляет синтез ЛПОНП и увеличивает их клиренс; увеличивает образование ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием. Подавляет периферический липолиз, повышает выведение из печени свободных жирных кислот, тем самым снижает синтез ТГ в печени. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные ТГ, ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выведение с желчью. Начало действия - через 2-5 дней, максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. TCmax - 1-2 ч. T1/2 после однократной дозы - 1.5 ч., после многократных доз - 1.3 ч. В основном выводится почками (70%) в неизмененном виде; 6% - с желчью. Показания. Гиперлипопротеинемия (IIb, IV и V типов), не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой, при наличии др. факторов риска; вторичная гиперлипопротеинемия, обусловленная заболеваниями, трудно поддающимися терапии (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз). Противопоказания. Гиперчувствительность, первичный билиарный цирроз печени, беременность, период лактации. С осторожностью. Гипертриглицеридемия, печеночная недостаточность, холелитиаз, хронический холецистит, тяжелая ХПН. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая водой, по 0.6 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 0.9 г 1 раз (вечером). Максимальная суточная доза - 1.5 г. Курс лечения - несколько месяцев, при необходимости - повторяют. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, обморочные состояния, парестезии, сонливость, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, холелитиаз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга. Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит. Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит. Взаимодействие. Несовместим с ловастатином (возможно возникновение тяжелой миопатии и острой почечной недостаточности). Снижает эффекты урсодезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот вследствие увеличения выведения холестерина с желчью. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). На фоне приема контрацептивных ЛС возрастает риск нарушений жирового обмена. Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 мес. показана отмена). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты. При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных "печеночных" проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять ее как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При появлении болей в мышцах следует исключить наличие миозита (включая определение КФК). В случае его обнаружения лечение отменяют. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают. Гемцитабин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит группы аналогов пиримидина, подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы (единственного фермента, катализирующего образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК). Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптоз). При раке поджелудочной железы считается препаратом I линии: монотерапия вызывает у 25-40% больных клиническое улучшение, а у 10-15% больных - частичную ремиссию продолжительностью 11-12 нед.; 23% пациентов живут более года. При сочетании гемцитабина с цисплатином эффективность лечения увеличивается до 69%. Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические. Фармакокинетика. TCmax в плазме после однократной инфузии длительностью 30 мин дозы 1 г/кв. м - 3-15 мин.; терапевтическая концентрация нуклеозидов в плазме (4-5 мкг/мл) сохраняется на протяжении 1.5 ч. Связь с белками плазмы - низкая (менее 10%). Объем распределения в существенной мере зависит от продолжительности инфузии и пола: при кратковременной инфузии (менее 70 мин.) - 50 л/кв. м, при длительной инфузии (70-285 мин.) - 370 л/кв. м (более медленное достижение равновесия в тканевом компартмене). Метаболизируется в клетках печени, почек, крови ферментом цитидиндеаминазой поэтапно, до образования неактивного метаболита 2'-дезокси-2',2'-дифторуридина. Внутриклеточная концентрация нуклеозидов прямо пропорциональна содержанию в плазме (при достижении концентрации в плазме более 5 мкг/мл внутриклеточная концентрация нуклеозидов больше не возрастает). T1/2 зависит от продолжительности инфузии, пола и возраста: при кратковременных инфузиях (менее 70 мин.) у женщин в возрасте 29 лет - 49 мин., 45 лет - 57 мин., 65 лет - 73 мин., 79 лет - 94 мин.; у мужчин в возрасте 29 лет - 42 мин., 45 лет - 48 мин., 65 лет - 61 мин., 79 лет - 79 мин.; при длительных инфузиях (70-285 мин.) - 245-638 мин в зависимости от пола и возраста. Внутриклеточные метаболиты в плазме и моче не выявляются. Системный клиренс колеблется от 0.5 до 1.5 л/мин/кв. м и зависит от возраста и пола. У женщин клиренс препарата несколько ниже, чем у мужчин. Выводится главным образом почками в виде неактивного метаболита урацила (89%), а также в неизмененном виде (менее 10%); менее 1% - с каловыми массами. Возраст и пол оказывают существенное влияние на клиренс препарата: у женщин в возрасте 29 лет он составляет - 1150 мл/ч/кв. м, 45 лет - 950 мл/ч/кв. м, 65 лет - 691.7 мл/ч/кв. м, 79 лет - 511.7 мл/ч/кв. м; у мужчин в возрасте 29 лет - 1536.7 мл/ч/кв. м, 45 лет - 1261.7 мл/ч/кв. м, 65 лет - 918.3 мл/ч/кв. м, 79 лет - 678.3 мл/ч/кв. м. При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит. Показания. Рак поджелудочной железы, немелкоклеточный рак легких, рак мочевого пузыря, рак молочной железы, рак яичников, местнораспространенный мелкоклеточный рак легких и местнораспространенный рефрактерный рак яичников (монотерапия или в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай). Дозирование. В/в капельно (в течение 30 мин.). Рак мочевого пузыря - 1.25 г/кв. м в 1, 8 и 15-й-дни каждые 28 дней при монотерапии или 1 г/кв. м в 1, 8 и 15-й-дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 мг/кв. м в 1-й или во 2-й день каждого 28-дневного цикла. Немелкоклеточный рак легких - монотерапия: - 1 г/кв. м 1 раз в неделю в течение 3 нед. с последующим недельным перерывом. После чего повторяют аналогичные 4 недельные циклы. Назначение в комбинации с цисплатином - гемцитабин вводится в дозе 1.25 г/кв. м в 1-й и 8-й-дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1 г/кв. м в 1, 8 и 15-й-дни каждого 28-дневного цикла. Рак поджелудочной железы - 1 г/кв. м 1 раз в неделю в течение 7 нед. с последующей неделей перерыва. Последующие циклы должны состоять из инъекций, проводимых 1 раз в неделю в течение 3 нед., с последующим недельным перерывом. Возможна следующая схема введения: взрослым - по 1 г/кв. м поверхности тела. Инфузии проводят 1 раз в неделю в течение 3 нед., после чего делают перерыв на 1 нед., и курс повторяют. В процессе лечения перед каждым введением необходимо проведение контроля за количеством тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов. В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена либо ее введение отложено в соответствии со следующей схемой: при количестве гранулоцитов больше 1 тыс./мкл и тромбоцитов больше 100 тыс./мкл используют полную рекомендуемую дозу; при количестве гранулоцитов 0.5-1 тыс./мкл или тромбоцитов 50-100 тыс./мкл дозу снижают до 75% от рекомендуемой; если число гранулоцитов менее 500/мкл или тромбоцитов менее 50 тыс./мкл, введение откладывают. Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности. Не требуется изменения режима дозирования у пациентов старше 65 лет. Правила приготовления инфузионного раствора: растворитель - 0.9% раствор NaCl для инъекций без консервантов. Для растворения 200 мг гемцитабина во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя, для растворения 1 г - не менее 25 мл растворителя и встряхивают до полного растворения. Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 мг/мл. Приготовленный раствор, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют достаточным количеством растворителя для проведения 30 мин в/в вливания. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, парестезии, нарушения сна. Со стороны дыхательной системы: одышка, гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия, слабость, снижение аппетита), кашель, ринит; редко - интерстициальная пневмония, отек легких, синдром нарушения дыхания (при возникновении данных симптомов лечение следует прекратить). Со стороны ССС: снижение АД, периферические отеки, инфаркт миокарда, аритмии. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия; редко - микроангиопатическая гемолитическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, стоматит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ и ЩФ. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия, гематурия); редко - гемолитикоуремический синдром. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. везикулезная), зуд и шелушение кожи, экзема, бронхоспазм. Прочие: усиление потоотделения, частичная алопеция. Передозировка. Симптомы: миелодепрессия, анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), лейкопения, нейтропения, проявление инфекции (озноб, кашель, охриплость, боль в боку или пояснице, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияние, черный дегтеобразный кал, кровь в моче и кале, экхимозы), парестезии, ярко выраженная кожная сыпь. Лечение: в случае подозрения на передозировку больной должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови, при необходимости - симптоматическое лечение. Антидот неизвестен. Взаимодействие. Сопутствующая лучевая терапия вызывает аддитивное угнетение функции костного мозга (при введении гемцитабина в дозе 1 г/кв. м (до 6 нед. лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких, отмечалась значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожавшего жизни эзофагита и пневмонии). Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) увеличивают риск возникновения инфекций. Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением ЛС должен быть от 3 до 12 мес.). Особые указания. Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении (прогрессивное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов может происходить после завершения терапии). Необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, активности "печеночных" трансаминаз и содержания креатинина в сыворотке крови. Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к большей токсичности. При угнетении костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу. Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам необходимо применять эффективные меры контрацепции. Приготовленный раствор следует держать при комнатной температуре (от 15 до 30 град. С) и использовать в течение 24 ч., не следует замораживать, т.к. может произойти кристаллизация. Оптимальный режим для безопасного введения гемцитабина в сочетании с терапевтическими режимами радиотерапии до настоящего времени не определен. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гентамицин аэрозоль для наружного применения, губка, мазь для наружного применения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. spp. - гентамицин С1, гентамицин С2 и гентамицин С1А (в виде сульфата). Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходят ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок (бактериостаз). В отличие от др. антибиотиков аминогликозиды обладают бактерицидным действием - в больших концентрациях снижают барьерные функции мембран клеток и вызывают гибель микроорганизмов. Высокоэффективен в отношении бактериальных инфекций кожи, вызываемых Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes. Фармакокинетика. При наружном применении практически не всасывается. С больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро. При использовании крема всасывается быстрее, чем при использовании мази. Показания. Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой - пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, "вульгарные" угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе). С осторожностью. При необходимости применения на обширных поверхностях кожи - неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая ХПН с азотемией и уремией), период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, беременность, период лактации. Категория действия на плод. B Дозирование. Наружно. Тонкий слой мази или крема наносят на пораженный участок 3-4 раза в сутки. Мазь применяют для лечения инфекций сухой кожи (в т.ч. на фоне экземы или псориаза), а крем - для лечения мокнущих поражений при первичных инфекциях кожи или вторичных инфекциях сальных желез (в т.ч. пустулезные угри, инфицированный себорейный дерматит). При необходимости накладывают повязку. Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации. Побочное действие. Аллергические реакции: местные - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные - лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов. Особые указания. Лечение проводят под контролем антибиотикограммы препарата, поскольку при длительном применении возможно развитие резистентности. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. При нанесении на большие поверхности кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с ХПН. Если в течение 1 нед. отсутствует терапевтический эффект, следует проконсультироваться с врачом. Гентамицин капли глазные Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. spp. - гентамицин С1, гентамицин С2 и гентамицин С1А (в виде сульфата). Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок (бактериостаз). В отличие от др. антибиотиков аминогликозиды обладают бактерицидным действием - в больших концентрациях снижают барьерные функции мембран клеток и вызывают гибель микроорганизмов. Эффективен в отношении Staphylococcus spp. (коагулазоположительных и коагулазоотрицательных), Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (в т.ч. индолположительных и индолотрицательных штаммов), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae). Фармакокинетика. При местном применении всасывается в незначительных количествах. Показания. Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой, - блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. При инфекционных поражениях глаз средней тяжести назначают по 1 кап. каждые 4 ч; при тяжелых поражениях - по 1 кап. каждый час. Глазную мазь применяют 2-3 раза в день. Капли обычно применяют днем, мазь - перед сном. Побочное действие. Местные реакции: чувство жжения, жгучая боль в глазу, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы), нечеткость зрения (при применении мази). Вследствие незначительной абсорбции при местном применении практически не обладает системными эффектами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Хотя некоторые производители рекомендуют применять по 2 кап. раствора через определенные интервалы времени, необходимо иметь в виду, что конъюнктивальный мешок обычно вмещает в себя лишь 1 кап. Может применяться у беременных и кормящих женщин. Если в течение нескольких дней клинический эффект отсутствует, следует обратиться к врачу. На фоне лечения могут развиваться нечувствительные микроорганизмы. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Гентамицин порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. spp. - гентамицин С1, гентамицин С2 и гентамицин С1А (в виде сульфата). Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч. и сохраняются в течение 8-12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После в/м введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения - 0.5-1.5 ч., после 30 мин в/в инфузии - 30 мин., после 60 мин в/в инфузии - 15 мин.; величина Cmax после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед. и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед. и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2-у взрослых - 2-4 ч., у детей в возрасте от 1 нед. до 6 мес. - 3-3.5 ч., у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч., с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч., до 2 кг - 8 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч. концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч. выводится 25% дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность, период лактации, новорожденные (в т.ч. недоношенные). С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч. в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%). При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно. Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут.; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед.) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки. Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч.) = концентрация креатинина (мг/100 мл) S 8. При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч.). Доза должна быть подобрана т.о., чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз. Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия. Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции. Передозировка. Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС. Снижает эффект антимиастенических ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Особые указания. При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль КК, особенно у лиц пожилого возраста. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Гентамицин + Бетаметазон& капли глазные и ушные Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид + глюкокортикостероид. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Эффективен в отношении микроорганизмов: Staphylococcus aureus (коагулазоположительных, коагулазоотрицательных, а также некоторых штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Pseudomonas aeruginosa, индолположительных и индолотрицательных видов Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata (палочка Моракса-Аксенфельда) и видов Neisseria, включая Neisseria gonorrhoeae. Бетаметазон - ГКС, оказывает местное противовоспалительное, сосудосуживающее, противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшает метаболизм арахидоновой кислоты, индуцирует образование липокортина. Показания. Стафилококковый блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивиты, вторично инфицированный конъюнктивит; блефарит, кератит, эписклерит, дакриоцистит, мейбомит (ячмень), травмы переднего отдела глаза, полученные в результате попадания инородных тел, воздействия радиационного излучения, термических и химических ожогов, а также в послеоперационный период. Острый и хронический наружный отит, экзема наружного слухового прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность, вакцинация, глаукома, герпетический кератит, ветряная оспа и др. вирусные заболевания конъюнктивы, туберкулезные и грибковые инфекции глаза или уха, трахома, отсутствие или перфорация барабанной перепонки, беременность, период лактации. С осторожностью. Открытоугольная глаукома, миопия высокой степени, сахарный диабет (в семейном анамнезе). Дозирование. Глазную мазь закладывают тонким слоем в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3-4 раза в сутки. В острой стадии частота применения препарата может быть увеличена до 1 раза каждые 2 ч. Глазные капли - по 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в сутки. В острой стадии - до 2 кап. каждые 1-2 ч. Длительность лечения зависит от тяжести и продолжительности заболевания. Рекомендуют в течение дня применять глазные капли, а на ночь - глазную мазь. Ушные капли - закапывают в очищенный от серы и выделений ушной канал по 3-4 кап. 2-4 раза в сутки. Возможно введение в ушной канал ватного тампона, смоченного препаратом, и закапывание в него каждые 4 ч. Тампон может находиться в ушном канале не более 1-дня. Побочное действие. Местные реакции: чувство жжения; при использовании глазной мази - гиперемия, отечность. Системные реакции: повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, снижение остроты зрения, сужение поля зрения, задняя субкапсулярная катаракта, замедленное заживление ран, острый передний увеит, перфорация глазного яблока, мидриаз, парез аккомодации, птоз (бетаметазон); аллергические реакции (гентамицин). Передозировка. Симптомы: при длительном применении ГКС в высоких дозах - подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, гиперкортицизм; аминогликозидов - ототоксическое действие. Лечение: постепенная отмена препарата, при необходимости следует проводить симптоматическую терапию, в т.ч. коррекцию водно-электролитного баланса. Особые указания. Предназначен только для местного применения. Нельзя вводить субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. Не рекомендуется лечение корнеальных язв, вызванных Pseudomonas aeruginosa. При назначении глазных/ушных капель на срок 10 дней и более показан контроль внутриглазного давления (тонометрия глаз, исследование с применением щелевой лампы). В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Для предотвращения распространения инфекции необходимо избегать применения одного флакона для лечения отита и глазных инфекций. Гентамицин + Бетаметазон& крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид + глюкокортикостероид. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Эффективен в отношении микроорганизмов: Streptococcus (бета-гемолитических и альфа-гемолитических), Staphylococcus aureus (коагулазоположительных, коагулазоотрицательных, а также некоторых штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes. Неактивен в отношении анаэробов, грибов и вирусов. Бетаметазон - ГКС, оказывает местное противовоспалительное, сосудосуживающее, противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления, уменьшает метаболизм арахидоновой кислоты, индуцирует образование липокортина. Показания. Дерматиты, простой и аллергический (особенно осложненные вторичным инфицированием): экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), аногенитальный зуд, старческий зуд, себорейный дерматит, опрелость, солнечный дерматит, эксфолиативный дерматит, псориаз, эритродермия, красный плоский лишай, дисгидроз. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, ветряная оспа, простой герпес, вакцинация, кожные поствакцинальные реакции, период лактации. С осторожностью. Беременность (I триместр). Дозирование. На пораженные участки кожи наносят крем или мазь 2 раза в сутки, в легких случаях возможно однократное применение. Мазь применяют при поражениях кожи на фоне экземы или псориаза, а крем - при заболеваниях влажной или жирной кожи. Побочное действие. Жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, стероидные угри, гипопигментация. При применении окклюзионных повязок - мацерация кожи, инфицирование, атрофия кожи, стрии, потница. При продолжительном лечении или нанесении на большую поверхность - развитие системных побочных эффектов ГКС: повышение массы тела, остеопороз, повышение АД, отеки, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекции, гипергликемия, возбуждение, бессонница, нарушения менструального цикла. У детей - угнетение системы гипофиз-гипоталамус-надпочечники, синдром Кушинга, задержка роста, отставание в прибавке массы тела, повышение внутричерепного давления (бетаметазон). Возможно преходящее раздражение кожи: зуд, эритематозные высыпания (гентамицин). Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза. При появлении признаков сенсибилизации или раздражения лечение следует прекратить. В случае развития суперинфекции препарат отменяют и назначают адекватную антибактериальную терапию. Следует иметь в виду, что системная абсорбция увеличивается при нанесении на значительные участки кожи, использовании больших доз и в течение длительного времени, а таккже при нанесении под окклюзионные повязки. Гентамицин + Бетаметазон + Клотримазол& крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотик-аминогликозид + противогрибковое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное и противогрибковое (фунгицидное) действие. Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Высокочувствительны грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (индолположительный и индолотрицательный), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (метициллинорезистентные). Чувствительны: Enterococcus faecalis, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp. Резистентны: Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, анаэробные микробы: Streptococcus spp. (кроме Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis; Providencia rettgeri. Бетаметазон - ГКС, оказывает местное противовоспалительное, сосудосуживающее, противоаллергическое действие. Клотримазол - противогрибковое средство из группы производных имидазола для местного применения. Оказывает действие за счет нарушения синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Обладает широким спектром действия. Эффективен в отношении дерматофитов, плесневых грибов, грибов рода Candida, Malassezia furfur, Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis. Показания. Простой и аллергический дерматит (особенно осложненные вторичным инфицированием), атопический дерматит (в т.ч. диффузный нейродермит), ограниченный нейродермит, экзема, дерматомикозы (дерматофитии, кандидоз, разноцветный лишай), особенно при локализации в паховой области и крупных складках кожи; простой хронический лишай (ограниченный нейродермит). Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, ветряная оспа, простой герпес, кожные поствакцинальные реакции, открытые раны. С осторожностью. Беременность (I триместр), детский возраст. Дозирование. На пораженные участки кожи наносят, слегка втирая, небольшое количество 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от нозологической формы и тяжести заболевания. При дерматомикозе стоп средняя продолжительность лечения - 2-4 нед. Побочное действие. Зуд, жжение, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, стероидные угри, гипопигментация, аллергические реакции. При применении окклюзионных повязок - мацерация, инфицирование, атрофия кожи, стрии, потница. При продолжительном лечении или нанесении на большую поверхность - развитие системных побочных эффектов: повышение массы тела, остеопороз, повышение АД, отеки, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекции, гипергликемия, возбуждение, бессонница, дисменорея. Передозировка. Симптомы: явления гиперкортицизма. Лечение: постепенная отмена препарата. Симптоматическая терапия. При необходимости - коррекция электролитных нарушений. Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза. При появлении устойчивой бактериальной или грибковой микрофлоры следует отменить препарат, назначить соответствующую терапию. Гентамицин + Дексаметазон& капли глазные, мазь глазная Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид + глюкокортикостероид. Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и антибактериальное действие. Дексаметазон - ГКС, оказывает выраженное противовоспалительное действие: индекс его относительной противовоспалительной активности составляет 30. Гентамицина сульфат - антибиотик группы аминогликозидов, характеризуется широким спектром действия: активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp.). Умеренно активен в отношении штаммов Staphylococcus spp. Показания. Инфекции передней камеры глаз: конъюнктивит, кератит, блефарит, мейбомит (ячмень); аллергические заболевания глаз с бактериальными суперинфекциями. Противопоказания. Гиперчувствительность, герпетический кератит, травмы и язвенные повреждения роговицы, открытоугольная и закрытоугольная глаукома, туберкулезная и грибковые инфекции глаз. Дозирование. Закладывают в конъюнктивальный мешок 1-см мази 4-6 раз в сутки или закапывают по 1 кап. в конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. Курс лечения не более 2 нед. Побочное действие. Жжение, повышение внутриглазного давления, катаракта, аллергические реакции. Особые указания. Во время лечения нельзя носить контактные линзы. В течение 30 мин после инстилляции в конъюнктивальный мешок рекомендуется воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Гентамицин + Лидокаин + Этоний& гель для местного применения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид + местноанестезирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Гентамицин - аминогликозидный антибиотик широкого спектра, активный в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Не действует на анаэробные бактерии. Действие гентамицина усиливается входящим в состав препарата этонием. Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие, длительность которого достигает 2-3 ч. Показания. В урологии - местное обезболивание, профилактика инфекций при эндоурологических процедурах (катетеризации мочевого пузыря, цистоуретроскопия, бужирование мочеиспускательного канала, уретротомия, обработка свищевых ходов). Цисталгия, уретрит, цистит, баланопостит, простатит, уретральный синдром. В гинекологии - кольпит, вульвовагинит, эндоцервицит, эрозия шейки матки и т.п., в качестве профилактического и анальгезирующего ЛС при инструментальном обследовании. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. 10-20 мл геля вводят в уретру при помощи одноразового шприца со специальной стерильной насадкой или с уретральным катетером. Через 10-15 мин наступает анестезия, позволяющая вводить в уретру инструменты (без дополнительного смазывания). При использовании постоянного катетера гель вводят перед катетеризацией и перед удалением катетера. При осуществлении трансуретральных операций гель может применяться дополнительно к обычной премедикации. В этом случае его вводят в уретру за 10 мин до начала операции, на фоне медикаментозного сна. Для обезболивания перед инструментальными гинекологическими исследованиями (гистероскопия, гистеросальпингография и др.) в шейку матки на 10-15 мин вводят турунду, смоченную 10 мл геля. При лечении гинекологических заболеваний предварительно удаляют слизь и выделения из влагалища и шейки матки и вводят тампон, смоченный гелем (5-10 мл 1 раз в день на ночь или, при необходимости, 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней и более). Для детей доза рассчитывается по 0.1-0.2 мл/кг, но не более 10 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Гентамицин + Фузидовая кислота& капли назальные и ушные Фармгруппа - антибиотик комбинированный. Фармдействие. Комбинированный препарат. Гентамицин характеризуется широким спектром действия: активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Staphylococcus), умеренно активен в отношении Staphylococcus spp. Фузидин, обладая узким антибактериальным спектром, усиливает действие гентамицина в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к др. антибиотикам), он активен также в отношении Corynebacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Haemophilus influenzae и др. При местном применении практически не всасывается в кровь. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания уха, носа и его придаточных пазух (наружный отит, евстахиит, ринит, синуситы); хронический тонзиллит. С профилактической целью - оперативные вмешательства на придаточных пазухах носа. Противопоказания. Гиперчувствительность, перфорация барабанной перепонки. Дозирование. Местно. При гнойно-воспалительных заболеваниях уха закапывают взрослым - по 2-5 кап., детям - по 1-2 кап. 3 раза в день или закладывают в наружный слуховой проход тампон, смоченный препаратом; при рините - закапывают в каждый носовой ход взрослым - по 2-3 кап., детям - по 1-2 кап. 3 раза в день. При воспалительных заболеваниях придаточных пазух носа 1.5-5 мл вводят после предварительной санации в придаточные полости носа путем их прокола. При лечении хронических тонзиллитов 2-3 мл препарата растворяют в 100-200 мл дистиллированной воды или 0.9% раствора NaCl. С помощью специального шприца с длинной изогнутой канюлей, конец которой вводится в устье лакун, проводится их промывание. Курс лечения - 5-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (кожные высыпания). Жжение (при нанесении на пораженный участок кожи и слизистую оболочку, быстро проходит и не препятствует продолжению лечения). (Генферон) суппозитории для вагинального или ректального введения Фармгруппа - иммуномодулирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Интерферон альфа-2 оказывает противовирусное, противомикробное и иммуномодулирующее действие; усиливает активность естественных киллеров, Т-хелперов, фагоцитов, а также интенсивность дифференцировки B-лимфоцитов. Активизация лейкоцитов, содержащихся во всех слоях слизистой оболочки, обеспечивает их активное участие в ликвидации первичных патологических очагов и обеспечивает восстановление продукции секреторного IgA. Интерферон альфа-2 также непосредственно ингибирует репликацию и транскрипцию вирусов и хламидий. Таурин обладает регенерирующим, репаративным, мембранно- и гепатопротективным, антиоксидантным и противовоспалительным эффектами. Бензокаин - местный анестетик; уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. Фармакокинетика. При интравагинальном и ректальном применении интерферон альфа-2 всасывает через слизистую оболочку и поступает в окружающие ткани, лимфатическую систему, обеспечивая системное действие. За счет частичной фиксации на клетках слизистой оболочки оказывает местное действие. Снижение сывороточной концентрации интерферона альфа-2 наблюдается через 12 ч. после введения. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания урогенитального тракта (в составе комплексной терапии): генитальный герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, рецидивирующий вагинальный кандидоз, гарднереллез, трихомониаз, папилломавирусные инфекции, бактериальный вагиноз, эрозия шейки матки, цервицит, вульвовагинит, бартолинит, аднексит, простатит, уретрит, баланит, баланопостит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I-II триместр). С осторожностью. Обострение аллергических и аутоиммунных заболеваний, беременность (III триместр), период лактации. Дозирование. Интравагинально: по 250-500 тыс. ЕД (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в день. Курс лечения - 10 дней. При затяжных формах - 3 раза в неделю (через день) в течении 1-3 мес. Ректально (при инфекционно-воспалительных заболеваниях у мужчин): по 500 тыс. или 1 млн. ЕД (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в день. Курс лечения - 10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Озноб, гипертермия, утомляемость, потеря аппетита, миалгия, артралгия, головная боль, потливость, лейкопения, тромбоцитопения - чаще при применении в дозе свыше 10 млн. ЕД/сут. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС для лечения урогенитальных заболеваний (в т.ч. антибиотикамии и др. противомикробными ЛС). Витамин Е и аскорбиновая кислота - усиление эффекта интерферона. Ненаркотические анальгетики, антихолинэстеразные ЛС - усиление действия бензокаина. Бензокаин - снижает антибактериальную активность сульфаниламидов. (Гепа Эдас-953) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: гепатит, дистрофические изменения печени (в т.ч. на фоне длительного приема ЛС, этанола). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. (Гепар сульфур-ГФ) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Вульгарные угри, фурункулез. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Гепарин натрий гель для наружного применения Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения. Характеристика. Полисахарид с мол. массой около 16 тыс. Da, получаемый из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Фармдействие. Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Постепенно высвобождающийся из мази и проходящий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей. Фармакокинетика. Всасывается незначительно. Показания. Профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен, постинъекционный и постинфузионный флебит, геморрой (в т.ч. послеродовой), слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангит, поверхностный мастит, локализованные инфильтраты и отеки, травмы и ушибы (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов), подкожная гематома. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенно-некротические процессы, травматическое нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью. Повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения. Дозирование. Наружно: столбик геля или мази длиной 3-10-см (0.5-1 г) наносят на пораженный участок (диаметром 3-5-см) 1-3 раза в сутки. Ректально, при тромбозе геморроидальных вен: ректальные тампоны или бязевые прокладки с нанесенной мазью накладывают непосредственно на ущемленные узлы и фиксируют повязкой. С этой же целью можно использовать тампон, пропитанный мазью, который вводят в задний проход. Курс - 3-4-дня. В случае язвы голени осторожно смазывают воспаленную кожу вокруг язвы. Мазь применяют 2-3 раза в день, ежедневно, до исчезновения воспалительных явлений (в среднем от 3 до 7 дней, возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом). Побочное действие. Гиперемия кожи, аллергические реакции. Взаимодействие. Не назначают местно одновременно с НПВП, тетрациклинами, антигистаминными ЛС. Особые указания. Не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки, при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе. Гепарин натрий раствор для внутривенного и подкожного введения Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия. Характеристика. Полисахарид с мол. массой около 16 тыс. Da, получаемый из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Фармдействие. Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин., при п/к - через 20-60 мин., после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч. и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина. Фармакокинетика. После п/к введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2 - 1-6 ч. (в среднем - 1.5 ч.); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа. Показания. Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров. Противопоказания. Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации. С осторожностью. Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины). Категория действия на плод. C Дозирование. Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область живота). С профилактической целью - п/к, по 5 тыс.МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч. до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии. Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения: - при непрерывной в/в инфузии назначают по 1-2 тыс.МЕ/ч (24-48 тыс.МЕ/сут.), разводя гепарин в 0.9% растворе NaCl; - при периодических в/в инъекциях назначают по 5-10 тыс.МЕ гепарина каждые 4 ч. Дозы гепарина при в/в введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - 1.5-2.5 раза больше контрольного. При п/к введении малых доз (5 тыс.МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры - еще 30-50 тыс.МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены. Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес. - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес. - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут. под контролем АЧТВ. Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея. Тромбоцитопения (6% больных). Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной. На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина. На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз. Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке). Типичными являются кровотечения из ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в др. органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство). Передозировка. Симптомы: признаки кровотечения. Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), АСК, дипиридамол, НПВП и др. ЛС, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию. Ослабляют - антигистаминные ЛС, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин. Нельзя смешивать в одном шприце с др. ЛС. Особые указания. Гепарин нельзя вводить в/м, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ. Во время применения гепарина не следует вводить в/м др. ЛС и проводить биопсию органов. Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор NaCl. Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед.) развитие остеопороза и повреждение позвоночника. Гепарин натрий + Бензокаин& суппозитории ректальные Фармгруппа - средство лечения геморроя. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противогеморроидальное, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Гепарин - антикоагулянт прямого действия, препятствует тромбообразованию и прекращению роста уже возникших тромбов. Бензокаин - местноанестезирующее средство. Показания. Тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Гепарин натрий + Бензокаин + Бензоникотиновая кислота& мазь для наружного применения Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения. Фармдействие. Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. Антикоагулянт прямого действия. Постепенно высвобождающийся из мази гепарин натрий уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие. Способствует рассасыванию уже имеющихся и препятствует образованию новых тромбов. Блокирует синтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина. Местный анестетик бензокаин уменьшает выраженность болевых ощущений. При нанесении на кожу оказывает местное анальгезирующее действие. Показания. Тромбофлебит поверхностных вен (профилактика и лечение), постинъекционный и постинфузионный флебит, наружный геморрой, воспаление послеродовых геморроидальных узлов, трофические язвы голени, слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангит, поверхностный мастит, локализованные инфильтраты и отеки, травмы и ушибы (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов), подкожная гематома. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенно-некротические процессы, нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью. Тромбоцитопения, повышенная кровоточивость. Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0.5-1 г на участок диаметром 3-5-см) и осторожно втирают в кожу 2-3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом. При тромбозе наружных геморроидальных узлов применяют ректальные тампоны, мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Мазь следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем 3-14 дней. С этой же целью можно использовать тампон, пропитанный мазью, который вводят в задний проход. Побочное действие. Гиперемия кожи, аллергические реакции. Взаимодействие. Не назначают местно одновременно с НПВП, тетрациклинами, антигистаминными ЛС. Особые указания. Не следует наносить на открытые раны, при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе. Гепарин натрий + Декспантенол + Аллантоин& гель для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения. Фармдействие. Комбинированный препарат для местного применения. Гепарин препятствует образованию тромбов, обладает противоотечным и противовоспалительным действием, улучшает местный кровоток. Алантоин оказывает противовоспалительное действие, стимулирует обменные процессы в тканях и способствует пролиферации клеток. Дексапантенол улучшает всасывание гепарина, стимулирует грануляцию и эпителизацию тканей. Эфирные масла оказывают антисептическое и анальгезирующее действие. Фармакокинетика. После местного нанесения на кожу гепарин относительно быстро проникает через эпидермис и накапливается в верхних слоях кожи. Из тканей выводится медленно с T1/2 около 1 ч. Терапевтическая концентрация - от 10 ЕД/мл в эпидермисе и 0.6 ЕД/мл в коже. Показания. Тромбоз, тромбофлебит, варикозное расширение вен; трофические язвы голени; спортивные травмы, тендовагинит; воспалительные инфильтраты; лимфангит; мастит; фурункул; карбункул. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов. Дозирование. Наружно. На пораженные участки 1-3 раза в сутки наносят столбик мази длиной 5-см. При лечении заболеваний вен применяют в виде повязок с мазью. При варикозных язвах мазь наносится в виде кольца шириной около 4-см. При заболеваниях вен нижних конечностей мазь наносят легкими втирающими движениями по направлению снизу вверх, разовую дозу рекомендуется втирать не полностью, а отдельными порциями. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек). Особые указания. При заболеваниях вен нижних конечностей мазь наносят легкими втирающими движениями по направлению снизу вверх, разовую дозу рекомендуется втирать не полностью, а отдельными порциями. Гепариноид& мазь для наружного применения Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения. Фармдействие. Антикоагулянтное средство, обладает местным противовоспалительным и антиэкссудативным действием. Предупреждает местное тромбообразование, повышает проницаемость сосудов; ускоряет рассасывание гематом; способствует восстановлению поврежденной соединительной ткани и хрящевых клеток. Показания. Тромбофлебит, флебит поверхностных вен, перифлебит при варикозной язве, варикозные язвы, трофические язвы голени; состояние после флебосклерозирования, флебоэктомии; фурункул, карбункул, лимфаденит; гематома, ушибы, расхождение старых послеоперационных швов, для улучшения заживления швов после травм, ожогов, операций; артроз коленного сустава и суставов пальцев; хондропатия коленной чашечки; асептический инфильтрат, местный отек. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез, разные формы пурпур, тромбоцитопения, гемофилия, склонность к кровотечениям, беременность. Дозирование. Наружно, столбик мази или геля длиной 3-5-см наносят на пораженную поверхность и втирают до полного впитывания несколько раз в сутки. Пораженный участок кожи можно временно накрыть полиэтиленовой пленкой, закрепляя ее края лейкопластырем, и забинтовать. Для разрыхления грубых швов необходимо энергично втереть мазь в ткань шва; при варикозной язве гель и мазь втирают в окружающие участки. Можно использовать для ионофореза (накладывают под катод) и фонофореза. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек). При применении на больших поверхностях возможны геморрагические осложнения (вследствие резорбтивного действия). Взаимодействие. Местно не назначают одновременно с АСК, НПВП, тетрациклинами, антигистаминными ЛС. Особые указания. Необходимо избегать попадания на слизистые оболочки и в глаза. При одновременном применении антикоагулянтов рекомендуется тщательный лабораторный контроль. Гепариноид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гиполипидемическое средство. Фармдействие. Гиполипидемическое средство, снижает содержание холестерина, ТГ, ЛПНП и повышает уровень ЛПВП. Показания. Нарушение липидного обмена, гиперлипопротеинемия 2 типа (в т.ч. с пониженным уровнем ЛПВП). Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез, разные формы пурпур, тромбоцитопения, гемофилия, склонность к кровотечениям, лейкоз (острый и хронический), анемия; беременность; подострый бактериальный эндокардит, печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лечения - от 3 нед. до 2 мес. Побочное действие. Аллергические реакции, слабость, диспепсия, увеличение времени свертывания крови. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать содержание холестерина, ТГ, неэтерифицированных жирных кислот, липопротеинов, а также (не реже 1 раза в неделю) состояние свертывающей системы крови и ферменты печени. (Гепатон Эдас-129) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: хронический гепатит, синдром холестаза. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. (Гербион аллиум) капсулы Фармгруппа - ветрогонное средство растительного происхождения. Показания. Нарушения липидного обмена (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, врожденная непереносимость фруктозы, тахикардия, острые эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), нефрит, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность применения и безопасность не установлены). Дозирование. Внутрь, во время или после приема пищи (для предотвращения раздражения слизистой оболочки ЖКТ) - по 1-2 капсулы 3 раза в день. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Курс лечения - 6 нед.; возможно увеличение продолжительности и повторение курсов лечения. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия (отрыжка, тошнота, рвота, понос), снижение АД, головная боль, тахикардия; иногда - запах чеснока изо рта и кожных выделений (следует уменьшить дозировку препарата). Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает действие гипотензивных ЛС. Особые указания. Следует прекратить прием препарата перед предстоящей операцией (повышение риска кровотечения). Следует учитывать, что 1 капсула препарата содержит 4.5 мг сорбитола. Гестонорона капроат раствор для внутримышечного введения [масляный] Фармгруппа - противоопухолевое средство - гестаген. Фармдействие. Синтетический гестаген длительного действия, обладает противоопухолевой активностью. При лечении аденомы предстательной железы улучшает мочеиспускание или устраняет непроизвольные позывы к мочеиспусканию, уменьшает объем остаточной мочи. В некоторых случаях уменьшает размер опухоли. При длительном лечении возможно временное прекращение роста прогрессирующей карциномы эндометрия и молочной железы и ее метастазирования. Фармакокинетика. После в/м инъекции в дозе 200 мг быстро распределяется по органам и тканям. Биодоступность - 80-90%. Связь с белками плазмы - 95%. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется до 7 дней. Выводится преимущественно с каловыми массами и лишь в незначительной степени почками. T1/2 - 4-дня. Полностью выводится за 30 дней, преимущественно в неизмененном виде. Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, рак матки, рак молочной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественные опухоли печени (если они не вызваны метастазами опухолей эндометрия или молочной железы), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе); герпес беременных (в анамнезе), беременность, период лактации. С осторожностью. Бронхиальная астма, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, печеночная недостаточность. Дозирование. Глубоко в/м (медленно), по 200 мг 1 раз в неделю, при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 400 мг/нед. Длительность лечения у мужчин составляет 2-3 мес., при необходимости его можно повторить; у женщин - длительный период. Побочное действие. Приступ кашля (во время или после быстрой инъекции), одышка, нарушение кровообращения; гиперкальциемия. У мужчин - гинекомастия, снижение потенции, подавление сперматогенеза. Взаимодействие. Может потребоваться коррекция пероральных гипогликемических ЛС и инсулина (может нарушать толерантность к глюкозе). Гестринон капсулы Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Снижает выведение гонадотропина, что приводит к атрофии эндометрия (кровотечения и боли прекращаются в первый месяц лечения). Обладает андрогенными, антиэстрогенными и антигестагенными свойствами. Влияет на эктопические имплантаты вне матки. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. TCmax после перорального приема - 2.5-3.5 ч. Css создается на 3 сут. после введения первой дозы. T1/2 - 24 ч. Не кумулирует. Выводится почками (40-45%), кишечником (30-35%). Показания. Эндометриоз (в т.ч. осложненный бесплодием). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации; острая СН; декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов; нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе. С осторожностью. Мигрень. Дозирование. Внутрь, по 2.5 мг в 1-й и на 4-й день менструации; затем по установленным дням 2 раза в неделю в течение 6 мес. Если пропущен прием очередной дозы препарата, то его следует принять как можно быстрее, после чего продолжить курс по установленной схеме. Если пропущен прием 2 или более доз, то курс прерывается (возобновление возможно в 1-й день менструального цикла). Побочное действие. Пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судороги, задержка жидкости, увеличение массы тела, уменьшение объема молочных желез, понижение тембра голоса, снижение либидо, повышение активности "печеночных" трансаминаз, "приливы" крови к лицу, тошнота, диспепсия, кровянистые выделения из матки в первые недели приема. Взаимодействие. Рифампицин и противоэпилептические ЛС ускоряют метаболизм гестринона. Особые указания. Перед началом лечения исключить беременность; для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивными ЛС. Гефитиниб таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор. Фармдействие. Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии. Фармакокинетика. После приема внутрь, всасывается относительно медленно. Абсолютная биодоступность - 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При рН желудочного сока выше 5,0, биодоступность гефитиниба снижается на 47%. Css достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. TСmax - 3-7 ч. Объем распределения гефитиниба при достижении Css - 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) - около 90%. Подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. In vitro незначительно ингибирует фермент CYP2D6. Метаболизм гефитиниба происходит 3 путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови - О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба - около 500 мл/мин T1/2 - 41 ч. Выводится в основном с фекалиями; почками выводится менее 4% введенной дозы. При умеренной печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не изменяется. При тяжелой печеночной недостаточности вследствие метастазов в печень, Css схожа с таковой при нормальной функции печени. Показания. Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена). С осторожностью. Идиопатический фиброз легких, интерстициальная пневмония, пневмокониоз, постлучевая пневмония, пневмонит лекарственный (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препаратом); повышение активности "печеночных" трансаминаз. Дозирование. Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Др. жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 мин.) и тут же выпить полученный раствор. Налить еще 1/2 стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно также назначать через назо-гастральный зонд. Побочное действие. Наиболее часто (20%): диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. У 8% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4 ст. тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0.1 и менее 1%); редко (более 0.01 и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%). Со стороны органов кроветворения: часто - гематурия, носовое кровотечение; не часто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит. Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; не часто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц. Со стороны дыхательной системы: не часто - интерстициальная пневмония (3-4 ст. токсичности, вплоть до летального исхода). Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница. Прочие: часто - астения. Передозировка. Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи. Лечение: симптоматическое. Антидот неизвестен. Взаимодействие. Усиливает нейтропению, вызванную применением винорелбина. Рифампицин (мощный индуктор изофермента CYP3A4) снижает AUC гефитиниба на 83%. Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым. ЛС, значительно и длительно повышающие рН желудочного содержимого, уменьшают AUC гефитиниба на 47 %. ЛС - индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя) могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови, что может приводить к снижению его эффективности. Одновременный прием с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводил к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым. Особые указания. На фоне лечения отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч. с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение. Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27-000 пациентов, принимающих препарат) по сравнению с др. странами (в 0.3% случаев среди 39-000 пациентов). На фоне лечения отмечалось бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз, в связи с чем необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз прием препарата должен быть прекращен. У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время. При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут. При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы. Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции. Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием. Гиалуронидаза лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения, лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения, порошок для наружного применения Фармгруппа - ферментное средство. Фармдействие. Ферментный препарат, выделенный из семенников крупного рогатого скота. Расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани), уменьшает ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую проницаемость, облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах; уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование. Гиалуронидаза вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуровой кислоты и тем самым уменьшает ее вязкость. Продолжительность действия при в/к введении - до 48 ч. Показания. Ожоговые, травматические, послеоперационные рубцы; длительно не заживающие язвы (в т.ч. лучевые); контрактура Дюпюитрена; тугоподвижность суставов, контрактуры суставов (после воспалительных процессов, травм), остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, тяжелые заболевания поясничных дисков; хронический тендовагинит, склеродермия (кожные проявления), гематома мягких тканей поверхностной локализации; подготовка к кожно-пластическим операциям по поводу рубцовых стяжений. Инфаркт миокарда, гидроцефалия. Туберкулез легких (осложненный неспецифическими поражениями бронхов), воспалительные процессы в верхних дыхательных путях и бронхах с явлениями обструкции. Комплексная терапия аллергического ринита, ревматоидного артрита, арахноидита. Травматические поражения нервных сплетений и периферических нервов (плексит, неврит). Для улучшения всасывания ЛС, вводимых п/к и в/м. Кератит (для более тонкого рубцевания пораженных участков роговицы). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционно-воспалительные заболевания, недавние кровоизлияния. Для ингаляционного введения - туберкулез легких с выраженной дыхательной недостаточностью; легочное кровотечение, кровохарканье; острые интеркуррентные заболевания; злокачественные новообразования, свежее кровоизлияние в стекловидное тело. Сопутствующий прием эстрогенов. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. При рубцовых поражениях п/к (под рубцово-измененные ткани) или в/м (вблизи места поражения) вводят по 64-УЕ (1 мл) ежедневно или через день (всего 10-20 инъекций). При травматических поражениях нервных сплетений и периферических нервов вводят п/к в область пораженного нерва (64-УЕ в растворе прокаина) через день; на курс - 12-15 инъекций. Курс лечения при необходимости повторяют. При использовании в офтальмологической практике 0.1% раствор закапывают одновременно с применением антибактериальных ЛС (сульфаниламидов, антибиотиков). При ретинопатиях вводят также под кожу виска; при кровоизлияниях в стекловидное тело - под конъюнктиву и/или ретробульбарно. Больным туберкулезом легких с продуктивным характером воспаления назначают в комплексной терапии для повышения концентрации антибактериальных ЛС в очагах поражения в виде инъекций и/или ингаляций. Ингаляции проводят ежедневно 1 раз, используя 5 мл раствора (320-УЕ). Курс лечения состоит из 20-25 ингаляций. При необходимости проводят повторные курсы с промежутками 1.5-2 мес. Наружно, в виде повязок, пропитанных раствором препарата. Для приготовления раствора каждые 64-УЕ растворяют в 10 мл стерильного 0.9% раствора NaCl или кипяченой воды комнатной температуры. Этим раствором смачивают стерильную повязку, сложенную в 4-5 слоев, накладывают ее на пораженный участок, покрывают вощеной бумагой и фиксируют мягкой повязкой. Доза зависит от площади поражения (20-60 МЕ/кв. см), в среднем - 300 МЕ на повязку. Повязку накладывают ежедневно на 15-18 ч. в течение 15-60 дней. При длительном применении через каждые 2 нед. делают перерыв на 3-4-дня. При применении методом электрофореза 300 МЕ растворяют в 60 мл дистиллированной воды, добавляют 2-3 кап. 0.1% раствора HCl и вводят с анода на пораженный участок в течение 20-30 мин Курс лечения - 15-20 сеансов. Аппликационный режим дозирования можно чередовать с электрофорезом. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 24 ч. Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном применении - местнораздражающее действие. Передозировка. Симптомы: озноб, тошнота, рвота, головокружение, тахикардия, снижение АД, местный отек, крапивница, эритематозные высыпания. Лечение: введение эпинефрина, ГКС; антигистаминных ЛС. Взаимодействие. Улучшает всасывание ЛС, вводимых п/к или в/м, усиливает эффект местных анестетиков. Особые указания. Раствор не следует вводить через катетер, в который ранее вводили растворы, содержащие катионы. Растворы для инъекций готовят на 0.9% растворе NaCl или 0.5% растворе прокаина, для ингаляций - на 0.9% растворе NaCl, для электрофореза - на дистиллированной воде. Перед началом лечения целесообразно провести тест с в/к введением 20-мкл гиалуронидазы. Не следует вводить в зоны инфекционного воспаления и опухоли. Гиалуроновая кислота& Фармгруппа - МИБП - диагностикум, дерматопротекторное средство. Фармдействие. Дерматопротекторное средство - полисахарид природного происхождения, являющийся важным компонентом кожи, подкожной и связующей соединительной ткани, синовиальных тканей и жидкостей. При введении в дермальный слой кожи лица увеличивает объем выбранного участка. Показания. Коррекция деформации кожных контуров: морщины и глубокие складки, для увеличения объема губ (коррекция деформаций кожных контуров в области лица является возможной, если дефект можно растянуть пальцами до желаемого состояния). Противопоказания. Гиперчувствительность, недавние операции на коже (лазерный или химический пилинг); воспаление в области предполагаемой инъекции. Дозирование. В/к, вводят в дермальный слой кожи лица с использованием тонких игл (размер 30 или 32). Максимальная доза при коррекции одного участка - 30 мг (1.5 мл); если пациент нуждается в дальнейших процедурах или кожа у него слишком дряблая и требует большего количества препарата, последующие инъекции следует проводить в виде отдельных процедур. При коррекции морщин или складок анестезия не требуется, при увеличении объема губ проводят блокаду нервных окончаний. Для выравнивания морщин или складок используется техника линейного введения или серия точечных инъекций (возможна комбинация обеих методик). При проведении инъекции просвет иглы должен быть обращен вверх, во время укола должен быть виден контур иглы; введение раствора должно быть завершено до того момента, когда игла будет выведена из кожи (для предотвращения вытекания материала). Побочное действие. Гиперемия кожи, припухлость, сморщивание, отек, зуд, бледность кожи, болезненность (в месте введения); акнеподобные папулы. Эти явления проходят самостоятельно в течение 24-48 ч. при введении в кожу лица и в течение 2-7 дней - после коррекции формы губ. При введении в кровеносный сосуд - окклюзия просвета концевой артерии. Взаимодействие. Нельзя смешивать с др. ЛС. При одновременном приеме антикоагулянтов в местах инъекций могут возникать гематомы или кровоточивость. Особые указания. Предназначен только для в/к введения, избегать попадания в кровеносные сосуды. Пациент заранее должен быть проинформирован о возможностях процедуры, ожидаемых результатах, противопоказаниях, мерах предосторожности, побочных эффектах и о возможной болезненности процедуры. Иглы, шприц и др. вспомогательные материалы после проведения инъекции немедленно уничтожаются. До проведения процедуры соответствующее место массируют для того, чтобы подготовить окружающие ткани. Правильная техника является определяющим фактором эффективности процедуры; инъекции могут проводить только врачи, прошедшие специальное обучение. Если после инъекции появился отек, рекомендуется на короткий период к месту инъекции приложить подтаявший лед. Обработанную область нельзя подвергать нагреванию (в т.ч. в солярии) или переохлаждать до тех пор пока полностью не спадет послеинъекционный отек и гиперемия. Если препарат введен в более глубокие слои или в/м, длительность корректирующего эффекта будет гораздо меньше из-за ускорения метаболизма гиалуроновой кислоты. Гибискуса цветки& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Характеристика. Цветки гибискуса содержат органические кислоты (лимонную, яблочную, гибискусовую и др.), полисахариды, антоцианы, флавоноиды, макро- и микроэлементы и др. биологически активные вещества. Фармдействие. Настой цветков гибискуса способствует улучшению аппетита, оказывает желчегонное действие. Показания. Снижение аппетита, дискинезия желчевыводящих путей, холестаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь. Для приготовления настоя 1.5 г(1 ч. ложку) измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., затем настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают через двойной слой марли. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. 1 фильтр-пакет (1.5 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 25 мин Фильтр-пакет отжимают. Принимают настой по 1/2 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Гидразина сульфат& таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство. Фармдействие. Противоопухолевое средство, замедляет рост опухолевых клеток, ингибирует МАО, тормозит глюконеогенез, снижает проницаемость биомембран субклеточных структур. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и иными побочными действиями, характерными для многих др. противоопухолевых ЛС. Уменьшает болевой синдром, слабость, явления дыхательной недостаточности (одышка, кашель), гипертермию, улучшает аппетит, двигательную активность, настроение и самочувствие. Показания. Симптоматическое лечение (для улучшения общего самочувствия) - местные и диссеминированные формы злокачественных новообразований на разных стадиях, включая претерминальную фазу: рак легкого, саркома мягких тканей, фибросаркома, опухоли головного мозга (глиобластома, астроцитома, нейробластома и др.), лимфогранулематоз, лимфосаркома, рак желудка (др. органов ЖКТ, в т.ч. у больных с цитопенией, возникшей в результате лучевой и химиотерапии), рак молочных желез, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. При почечной и/или печеночной недостаточности. Дозирование. Внутрь, за 1-2 ч. до еды или через 1-2 ч. после еды (или приема др. ЛС). По 60 мг/сут. в течение 3 дней, с 4 дня - 120 мг/сут. в 2 приема, в течение 4 дней, на 8 день - 180 мг/сут. в 3 приема (перед завтраком, затем с 8 ч. интервалом - перед обедом и вечером перед приемом пищи). При плохой переносимости - 120 мг/сут. Курс лечения - 6 г. Повторные курсы проводятся с интервалами не менее 2 нед. Побочное действие. Тошнота, рвота, отрыжка, бессонница, возбуждение, полиневрит. Взаимодействие. Усиливает эффект алкилирующих противоопухолевых ЛС; повышает токсичность этанола и барбитуратов, транквилизаторов, антипсихотических ЛС (нейролептиков) и др. депримирующих ЛС. Особые указания. Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты. Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин& таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. "Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также противосудорожное, ноотропное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. В отличие от остальных бензодиазепинов обладает активирующим эффектом. Показания. Невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, бессонница, психопатия); вегетативная лабильность (в т.ч. диэнцефальная патология); мигрень, логоневроз. Абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, печеночная недостаточность, ХПН, беременность, период лактации. С осторожностью. Открытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, по 20-50 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами - 60-150 мг, при мигренях и логоневрозах - 40-60 мг. Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза - 50 мг, средняя суточная доза - 150 мг; максимальная суточная доза - 500 мг. Продолжительность лечения - от нескольких дней до 1-2 мес., длительность - определяется состоянием больного и переносимостью препарата. Побочное действие. Сонливость, вялость, миастения, замедление скорости психических и двигательных реакций, привыкание, лекарственная зависимость, шаткость походки, снижение способности к концентрации внимания, нарушение кратковременной памяти, диспепсия, снижение потенции и/или либидо, дисменорея, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает влияние на ЦНС этанола, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гидралазин драже, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Вазодилатирующее средство миотропного действия. Расширяет преимущественно резистивные сосуды, уменьшает ОПСС, снижает постнагрузку, АД. Увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой Na+ и воды. При приеме внутрь начало эффекта - через 1 ч., максимум - 3-4 ч. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31% (у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени путем гидроксилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. T1/2 - 3-7 ч., при ХПН - до 16 ч. Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов (15% в неизмененном виде), 10% - с желчью. Показания. Артериальная гипертензия, гипертонический криз, эклампсия, ХСН (с высокой постнагрузкой). Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, митральный порок сердца. С осторожностью. Аневризма аорты, цереброваскулярная недостаточность, фенилкетонурия, СКВ, периферическая невропатия, активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, после еды, начиная с 10-25 мг 2-4 раза в сутки, с постепенным повышением до 100-200 мг/сут. (в 4 приема). Высшие дозы: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг. Курс - 2-4 нед., повторный курс - через 3-4 мес. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферический полиневрит. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, сердцебиение, кардиалгия, стенокардия. Со стороны органов чувств: слезотечение, конъюнктивит, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, васкулит, лимфоаденопатия, гиперемия кожи, гипертермия. Прочие: повышенное потоотделение, задержка Na+ и воды, "приливы" крови к лицу, отеки, "гидралазиновый синдром" (волчаночноподобный синдром, с определением в крови антинуклеарных антител, гломерулонефрит). Передозировка. Симптомы: головная боль, чрезмерное снижение АД, тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное потоотделение, шок. Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. противошоковая терапия, назначение бета-адреноблокаторов). Взаимодействие. Антигипертензивное действие усиливается при сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами, снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой, БМКК, бета-адреноблокаторами, диазоксидом, симпатолитиками, тимоксамином, баклофеном и тинидазином, алпростадилом, этанолом. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы, симпатомиметики, ГКС и карбеноксолон. Особые указания. С Fe образует окрашенные комплексы, в связи с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его растворов с железными предметами. "Гидралазиновый синдром" имеет иммунологическую основу и проявляется у больных с генетически замедленной скоростью ацетилирования в печени - "медленные" ацетиляторы. Гидрокортизон крем для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез Pg. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. При назначении в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Фармакокинетика. После аппликации накапливается в эпидермисе (в основном в зернистом слое). Метаболизируется непосредственно в эпидермисе, а в дальнейшем в печени. Выделяется почками и с желчью. Показания. Экзема; дерматит (аллергический и простой), атопический дерматит, диффузный нейродермит; эритродермия; псориаз; почесуха, красный плоский лишай, аногенитальный зуд, укусы насекомых, фотодерматозы. Противопоказания. Гиперчувствительность, поствакцинальный период, бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулез кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет). Розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит. С осторожностью. Беременность (I триместр), сахарный диабет, туберкулез (системное поражение), период лактации. Дозирование. Местно. Пораженную поверхность кожи смазывают тонким слоем мази не чаще 3-4 раза в день. Курс лечения - 1-3 нед. Доза препарата, используемая в течение 1 нед., не должна превышать 30-60 г. При зуде в области ануса перед нанесением препарата следует обмыть пораженную область теплой водой с мылом, затем водой и высушить поверхность кожи полотенцем или салфеткой. Для мокнущих заболеваний кожи, поражений волосистой части головы используются лосьон и эмульсия для наружного применения. Побочное действие. Раздражение кожи; при длительном применении (особенно при окклюзионных повязках и/или нанесении на большие поверхности) - системные побочные эффекты. Особые указания. Следует избегать попадания мази в глаза. Детям до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным контролем. Если после 7 дней применения не наступает улучшения или наблюдается ухудшение состояния, а также в случае возобновления симптомов через несколько дней после отмены, применение препарата следует прекратить и проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат без консультации с врачом в случаях, когда зуд в области гениталий у женщин сопровождается выделениями из влагалища. При длительном лечении и/или нанесении на большие поверхности рекомендуется назначить диету с ограничением Na+ и повышенным содержанием K+; вводить в организм достаточное количество белка. Необходимо контролировать АД, концентрацию глюкозы и кортизола в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного. Гидрокортизон лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС, оказывает противовоспалительное, противошоковое, десенсибилизирующее, антитоксическое, противоаллергическое, иммунодепрессивное и антиметаболическое действие. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства не связаны с митостатическим действием, а являются суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток (костного мозга), миграции B-клеток и взаимодействия T- и B-лимфоцитов. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез Pg. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина. Способствует отложению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, тормозит выведение Na+ и воды, усиливает выведение K+ из организма, снижает синтез гистамина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в т.ч. РЭС; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет гиалуронидазу и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Влияя на гипофиз, угнетает выработку кортикотропина. Длительное введение в организм может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, угнетению образования гонадотропного и тиреотропного гормонов гипофиза. Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых ЛС, эффектом. Используется для введения в суставы, места повреждения и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6-24 ч. и длится от нескольких дней до нескольких недель. Инъекции гидрокортизона фосфата сопровождаются быстрым подавлением воспаления, но на короткий срок (использовать в острых состояниях). Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. TCmax - 1 ч. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24-48 ч.). Связь с белками плазмы - 40-60%. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы. T1/2 - 0.5-2 ч. Выводится почками. Показания. Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания. Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС). Дозирование. В/в струйно; в/в капельно, в/м, внутри- и периартикулярно, внутрь. При неотложной терапии острых состояний рекомендуется в/в введение. Начальная доза - 100 мг (вводится 30-с); 500 мг (вводится 10 мин.), затем повторно через каждые 2-6 ч., в зависимости от состояния больного. Большие дозы назначают только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч. (при необходимости более длительной ГКС терапии целесообразна замена на др. препарат с меньшей МКС активностью). Депо-формы вводят внутри- и периартикулярно. В крупные суставы (плечевой, бедренный, коленный) - 25-50 мг (при острых состояниях - до 100 мг); в малые суставы (локтевой, запястный, межфаланговый) - 10-20 мг однократно. Инъекции повторяют каждые 1-3 нед. (иногда через 3-5 дней). Разовая доза у детей при периартикулярном введении в возрасте от 3 до 12 мес. составляет 25 мг; от 1 года до 6 лет - 25-50 мг; от 6 до 14 лет - 50-75 мг. В/м (глубоко в ягодичную мышцу) - в дозе 125-250 мг/сут. Фармакодинамический эффект наступает через 6-25 ч. после введения и продолжается несколько дней или недель. Внутрь, начальная доза 20-240 мг/сут. Поддерживающую дозу определяют постепенным снижением начальной дозы до наименьшей, которая поддерживает желаемый эффект. При обострении рассеянного склероза - 800 мг/сут. в течение 7-сут, а затем - 320 мг/сут. в течение месяца. Внезапное прекращение введения может вызвать обострение процесса. Окончание лечения должно производиться путем постепенного уменьшения дозы. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе. Взаимодействие. Гидрокортизон фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения). Гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при его отмене концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Гидрокортизон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС - гормонов щитовидной железы. Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления. Особые указания. Во время лечения рекомендуется диета с ограничением Na+ и повышенным содержанием K+; введение в организм достаточного количества белка. Необходимо контролировать АД, концентрацию глюкозы в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного. Во время лечения нельзя проводить любые виды вакцинации. Вызываемая относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены (в связи с чем при стрессовых ситуациях возобновляют гормональную терапию с одновременным назначением солей и МКС). У больных активной формой туберкулеза применяют только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией; при латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости проводить химиопрофилактику. Некоторые формы препарата в составе растворителя содержат бензиловый спирт, который иногда связывают с развитием синдрома одышки с летальным исходом (Gasping syndrome) у недоношенных детей. Дети, матери которых во время беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков надпочечниковой недостаточности. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Гидрокортизон мазь глазная Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. Показания. Воспаление переднего отдела глазного яблока при ненарушенном эпителии роговицы (травмы и хирургические вмешательства на глазном яблоке); симпатическая офтальмия; аллергический конъюнктивит; блефарит; ирит; иридоциклит; кератит; увеит; воспаление на фоне химических и физических воздействий. Противопоказания. Гиперчувствительность, период вакцинации; вирусные, грибковые и инфекционные заболевания глаз, нарушения целостности глазного эпителия; трахома; туберкулез глаз. Дозирование. В конъюнктивальный мешок вводят 1-см глазной мази 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции, жжение, инъецированность склер; при длительном применении - задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Особые указания. Во время лечения не пользоваться контактными линзами. При использовании глазных капель интервал времени между их аппликацией и нанесением мази - не менее 15 мин. При применении более 2 нед. и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы - контроль внутриглазного давления. После применения 30 мин воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Прием во время беременности и лактации сроком не более 7-10 дней. Гидрокортизон + Лидокаин& суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. Комбинированный препарат. Гидрокортизон - ГКС, оказывает противовоспалительное действие. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает интенсивность метаболизма арахидоновой кислоты и синтез Pg. Активирует стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортинов, обладающих антиэкссудативным действием. Уменьшает воспалительную клеточную инфильтрацию, препятствует миграции лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани. Уменьшая количество тучных клеток, снижает образование гиалуроновой кислоты, подавляет гиалуронидазу, способствует снижению проницаемости капилляров. При внутрисуставном введении действие развивается через 6-24 ч. и длится от нескольких дней до нескольких недель. Лидокаин - местноанестезирующее средство с мембраностабилизирующим действием. Фармакокинетика. При внутрисуставном и околосуставном введении гидрокортизон проникает в системный кровоток. Абсорбция в мягкие ткани медленная. Связь с белками - более 90%. Метаболизируется в печени в тетрагидрокортизон и тетрагидрокортизол, которые выводятся почками в конъюгированной форме. Проникает через плаценту. Лидокаин хорошо всасывается со слизистых оболочек и поврежденной кожи, обладает высоким сродством к белкам плазмы. Метаболизируется главным образом в печени. T1/2 - 1-2 ч. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер, ГЭБ. Показания. Ревматические заболевания, сопровождающиеся артритами, в т.ч. остеоартроз при наличии синовита (за исключением туберкулезного, гонококкового, гнойного и др. инфекционных артритов), ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит. Противопоказания. Гиперчувствительность, инфицированный сустав, синдром Иценко-Кушинга, склонность к тромбозу, системная инфекция без специфического лечения, заболевания Ахиллова сухожилия, беременность (I триместр). Для внутрисуставного введения: перенесенная артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная антикоагулянтами), внутрисуставной перелом костей, инфекционный (септический) артрит и периартикулярная инфекция (в т.ч. в анамнезе), системное инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, остеоартроз без синовита ("сухой" сустав), нестабильность сустава, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, выраженная костная деструкция и деформация сустава (значительное сужение суставной щели, анкилоз). С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, простой герпес, в т.ч. глаз (риск перфорации роговой оболочки глаза), артериальная гипертензия, сахарный диабет (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопороз, хронические психотические реакции, туберкулез в анамнезе, глаукома, стероидная миопатия, эпилепсия, корь, ХСН, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (II-III триместр), период лактации. Дозирование. Внутри- и околосуставно. В один день можно вводить не более, чем в 3 сустава. Повторное введение возможно через 3 нед. При тендините введение осуществляют во влагалище сухожилия (непосредственно в сухожилие вводить нельзя). Взрослым (в зависимости от величины сустава и тяжести заболевания) - 5-50 мг. Детям - 5-30 мг/сут, разделив на несколько введений. Разовая доза при околосуставном введении детям в возрасте от 3 мес. до 1 года - 25 мг, 1-6 лет - 25-50 мг, 6-14 лет - 50-75 мг. Побочное действие. Местные: отек тканей, болезненность, жжение, онемение, парестезии в месте введения, усиление болей в суставе, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов. При длительном лечении и применении больших доз - системные побочные реакции. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного диабета, стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей и подростков. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, пептическая язва, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение аппетита, метеоризм, икота, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: нарушения сердечной проводимости, периферическая вазодилятация, повышение АД, изменения на ЭКГ (на фоне гипокалиемии), тромбоэмболия, сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: бессонница, раздражительность, беспокойство, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, психические расстройства, делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком соска зрительного нерва, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль. Со стороны обмена веществ: повышение выведение K+, гипокалиемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, усиленное потоотделение. Со стороны органов чувств: изъязвление роговицы, задняя капсулярная катаракта (более вероятна у детей), повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, вторичные бактериальные, грибковые, вирусные инфекции глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома. Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, артралгия. Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью препарата: задержка жидкости и Na+ с образованием периферических отеков, гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия, спазм мышц, слабость, утомляемость), гипокалиемический алкалоз. Со стороны иммунной системы: оппортунистические инфекции, обострение латентного туберкулеза, замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, обострению инфекций (особенно при вакцинации и одновременном лечении иммунодепрессантами). Аллергические реакции (местные и генерализованные): кожная сыпь, зуд, анафилактический шок. Со стороны кожных покровов: петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, атрофия кожи и подкожной клетчатки в месте введения, фолликулит, гирсутизм, гипопигментация, раздражение кожи, телеангиэктазия. Прочие: недомогание, синдром "отмены" (гипертермия, миалгия, артралгия, надпочечниковая недостаточность), лейкоцитурия, лейкоцитоз. Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Повышает токсичность сердечных гликозидов (проаритмогенное действие гипокалиемии). Снижает эффективность антигипертензивных препаратов. Ускоряет выведение АСК, снижая ее концентрацию в крови. При отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови может возрастать и привести к развитию побочных реакций. Оба препарата обладают ульцерогенным эффектом, одновременное применение их может повысить риск изъязвления и кровотечения ЖКТ. Вакцинация живыми противовирусными вакцинами и проведение др. видов иммунизации во время лечения гидрокортизоном способствуют активации вирусов и развитию инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилитина, особенно у "быстрых ацетиляторов", снижая плазменные концентрации этих ЛС. Усиливает гепатотоксическое действие парацетамола (индуцирует ферменты печени и образование токсического метаболита парацетамола). При длительном лечении повышает содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызванная ГКС, усиливает выраженность и длительность мышечной блокады миорелаксантов. Высокие дозы гидрокортизона снижают эффект самототропина. Снижает эффективность пероральных гипогликемических средств (может потребоваться коррекция дозы). Снижает или усиливает действие антикоагулянтов. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию стероидной остеопатии. Снижает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин угнетает метаболизм гидрокортизона, кетоконазол снижает клиренс и увеличивает его токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, теофиллин и др. ГКС увеличивают риск развития гипокалиемии. Na+-содержащие ЛС способствуют образованию отеков и повышению АД. НПВП и этанол повышают риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений. При лечении артрита гидрокортизоном в комбинации с НПВП следует снизить дозу гидрокортизона во избежание аддитивного токсического эффекта на слизистую оболочку ЖКТ. Индометацин, вытесняя гидрокортизон из связи с белками, способствует развитию его побочных реакций. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Фенитоин, барбитураты, эфедрин, теофиллин, фенилбутазон, рифампицин и др. индукторы микросомальных ферментов печени снижают действие гидрокортизона, усиливая его метаболизм. При одновременном применении митотана и др. ингибиторов коры надпочечников может потребоваться увеличение дозы гидрокортизона. Препараты гормонов щитовидной железы повышают клиренс гидрокортизона. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, лимфомы и лимфопролиферативных процессов, обусловленных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены, включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивные средства, снижают клиренс гидрокортизона, удлиняя T1/2 и усиливая терапевтические и токсические эффекты последнего. Одновременное применение с др. стероидными гормональными средствами (андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами, пероральными контрацептивами) способствует развитию угрей и гирсутизма. Не рекомендуется применять трициклические антидепрессанты для лечения депрессии, вызванной гидрокортизоном, т.к. они могут усугублять течение депрессии. Одновременный прием с м-холиноблокаторами (в т.ч. антигистаминными ЛС), трициклическими антидепрессантами и нитратами, способствует повышению внутриглазного давления. Действие ГКС ослабевает при одновременном приеме с мифепристоном. Особые указания. Введение препарата осуществляется при строгом соблюдении правил антисептики во избежание развития бактериального заражения. Введение непосредственно в сустав может оказать неблагоприятное влияние на гиалиновый хрящ, поэтому введение в один и тот же сустав можно осуществлять не более 3 раз в год. У пожилых пациентов риск развития побочных реакций выше. Назначение препарата в I триместре беременности противопоказано из-за отсутствия достаточных данных по безопасности препарата в данной группе, в более поздние сроки - возможно лишь после тщательного соотношения пользы для матери и риска для плода. Дети, матери которых получали гидрокортизон во время беременности, подлежат тщательному наблюдению с целью выявления признаков надпочечниковой недостаточности. Применение препарата в период лактации может привести к нарушению функции надпочечников и развития грудных детей, т.к. ГКС и лидокаин проникают в грудное молоко. В период лечения необходимо отсрочить вакцинацию (недостаточный синтез антител). Во время лечения рекомендуется диета с ограничением Na+ и повышенным содержанием K+, и обеспечение достаточного количества белка в пище. Необходим контроль АД, концентрации глюкозы в крови, свертываемости крови, анализа мочи и кала (на скрытую кровь). При латентной форме туберкулеза и в период виража туберкулиновых проб необходим тщательный контроль состояния больного и, в случае необходимости, проведение химиопрофилактики. ГКС замедляют рост и развитие детей и подростков. Рекомендуется назначать препарат в наименьших терапевтических дозах и по возможности в течение наименее короткого срока. Гидрокортизон + Фузидовая кислота& крем для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотик полициклической структуры. Фармдействие. Комбинированный препарат. Гидрокортизон - ГКС, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. Не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Фузидовая кислота - антибактериальное средство, действует бактериостатически (подавляет синтез белка в микробной клетке). Высокоактивна в отношении Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, менее активна в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. (устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину); Neisseria spp., Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium. Не активна по отношению к Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и др. грамотрицательным бактерям, а также простейшим и грибам. Показания. Экзема, себорейный и контактный (простой и аллергический) дерматит; простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), атопический дерматит; дискоидная красная волчанка. Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания; периоральный дерматит; розовые угри, туберкулез кожи, сифилис (кожные проявления). С осторожностью. При нанесении на большие поверхности - беременность, период лактации. Дозирование. Наружно, наносят на пораженный участок кожи тонким слоем 3-4 раза в день в течение 2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении на обширных поверхностях - стрии, атрофия кожи, местный гирсутизм, гипопигментация, системные проявления. Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Гидрокортизон + Хлорамфеникол& мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотик. Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает противовоспалительным, противоаллергическим и противомикробным действием. Показания. Воспалительные и аллергические заболевания кожи (в т.ч. осложненные микробной инфекцией, чувствительной к действию хлорамфеникола): микробная экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, аллергический дерматит, псориаз, пиодермия. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, грибковые и вирусные заболевания кожи, нарушение целостности кожных покровов, беременность. Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день. Суточная доза (в зависимости от площади поражения) составляет от 2 до 30 г. Под окклюзионную повязку наносят 1 раз в сутки, с соответствующим уменьшением суточной дозы. Курс лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, может продолжаться от 7 до 30 дней, составляя в среднем 7-10 дней. Побочное действие. Зуд, гиперемия, болезненность, обострение кожных заболеваний с островоспалительной реакцией. Гидроксиалюминия трисульфофталоцианин& Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство. Фармдействие. Синтетический фотосенсибилизатор II поколения для флюоресцентной диагностики и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Метод ФДТ основан на способности препарата избирательно накапливаться в опухоли при его в/в введении и при воздействии света с длиной волны, соответствующей пику поглощения фотосенсибилизатора (676-нм), генерировать синглетный кислород и др. активные радикалы, оказывающие токсический эффект на опухолевые клетки. Эффективность фотодинамического повреждения сенсибилизированной клетки определяется внутриклеточной концентрацией (уровнем накопления) сенсибилизатора; его локализацией в клетке и фотохимической активностью (квантовым выходом генерации синглетного кислорода или свободных радикалов); подводимой световой дозой лазерного облучения и способом ее подведения. Кроме прямого цитотоксического воздействия на опухолевые клетки при ФДТ важную роль в деструкции играют нарушение кровоснабжения за счет повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани и цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции ФНО, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов. В действии препарата можно выделить 3 фазы: 1 фаза - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности; 2 фаза - некроз опухоли, который формируется на 2-7 сут. после сеанса ФДТ; 3 фаза - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны в течение 2-4 нед. в зависимости от размеров опухоли. Данные морфологических исследований подтверждают, что через 24 ч. после лазерного воздействия в опухоли четко определяются зоны повреждения, в которых наблюдаются явления аутолиза. Гидроксиалюминия трисульфофталоцианин в дозах 0.5-2 мг/кг не обладает мутагенным и ДНК повреждающим действием, не вызывает существенных изменений показателей гомеостаза (биохимических показателей сыворотки крови, клеточного состава крови и параметров иммунного статуса). Фармакокинетика. После однократного в/в введения в дозе 0.8 и 0.5 мг/кг достаточно быстро распределяется по организму. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови в течение первых суток после введения носит бифазный характер (более быстрое снижение в первые 6 ч. и более медленное - в течение последующих 18 ч.). Концентрация в крови через 5 мин и 6 ч. после введения составляет 9 и 1 мкг/мл соответственно, а через 24 ч. снижается до 0.5-0.1 мкг/мл. Дальнейшее снижение концентрации препарата происходит очень медленно, и в следовых количествах (0.01 мкг/мл и менее) он обнаруживается вплоть до 8 нед. после введения. Наиболее высокие концентрации создаются в печени, опухолевой ткани, лимфатических узлах, желудке, брюшине, жировой клетчатке, сердце, слизистых оболочках и коже. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 1.5-1.8 раза. При введении в дозах 0.8 и 0.5 мг/кг Cmax в опухоли и коже достигается в течение первых 1-2-сут, а затем медленно уменьшается, продолжая определяться вплоть до 3-4 мес. после лечения. Не подвергается метаболизму. Выводится в неизмененном виде с желчью и мочой: за 24 ч. выводится основная часть препарата, за 48 ч. почками - 11-14%. Показания. ФДТ злокачественных новообразований: в качестве альтернативного метода лечения - при раке кожи, раке нижней губы, опухолях слизистой оболочки полости рта (включая рак языка), при раке желудка (только в случае противопоказания оперативного метода лечения). В качестве паллиативного метода лечения - стенозирующий рак пищевода и желудка (с целью реканализации); в/к метастазы рака молочной железы, меланома. Флюоресцентная диагностика для выявления границ опухолей, скрытых опухолей, определения степени накопления препарата в опухоли и окружающих тканях, контроля за концентрацией препарата в коже и оценки продолжительности периода кожной фототоксичности. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. В/в капельно, в течение 30 мин., в условиях полузатененного помещения, в однократной дозе - 0.8 мг/кг за 24 ч. до лазерного облучения опухоли. Раствор предварительно разводят стерильным 0.9% раствором NaCl в концентрации 1:4. Для лечения в/к опухолей возможно снижение дозы до 0.5 мг/кг. В этом случае первый сеанс ФДТ проводят через 1-24 ч. после введения препарата и количество сеансов увеличивают до 10. Флюоресцентная диагностика на любом типе аппаратуры, обеспечивающем возбуждение флюоресценции на длине волны 633-нм и спектральный анализ, средняя мощность лазерного излучения - 2-мВт, плотность энергии локального лазерного облучения на поверхности тканей в процессе одного обследования - 1-Дж/кв. см, что существенно ниже уровня индуцирования необратимых фотодинамических повреждении тканей, нежелательных при диагностических исследованиях. Средняя величина флуоресценции в опухоли и окружающей ткани после введения препарата определяется через 24 ч. после введения. Перед проведением 2, 3 и последующих сеансов облучения в процессе и после ФДТ определяется интенсивность флуоресценции Гидроксиалюминия трисульфофталоцианина в опухоли и окружающей ткани. Для коррекции светового режима пациентов определяется также интенсивность флуоресценции в коже после завершения ФДТ. ФДТ проводится с помощью световых источников, имеющих максимум излучения на длине волны 675+5-нм и полуволну не более 30-нм. Световые источники должны быть нормированы по величине выходной мощности и гомогенному распределению плотности мощности по облучаемой поверхности. Для определения плотности дозы используется средняя величина плотности мощности по пятну, нормированная по 1.2. Время светового воздействия определяется по формуле: время светового воздействия (с) = требуемая плотность энергии (Дж/кв. см)/плотность мощности (Вт/кв. см). Средняя плотность мощности при проведении ФДТ должна быть в пределах 100-300-мВт/кв. см, плотность энергии одного сеанса облучения - 100-300-Дж/кв. см в зависимости от локализации и размера опухоли. Выходная мощность источника контролируется по встроенному дозиметру или внешним измерителям до-, в процессе и после каждого сеанса облучения. Контроль распределения плотности мощности по облучаемой поверхности производится после каждой настройки лазера или световода и после смены волновода. Лазерное облучение проводится с помощью гибкого моноволоконного световода. В зависимости от локализации и размера опухоли применяются 3 способа лазерного облучения пораженного участка: 1) поверхностное облучение; 2) внутриопухолевое облучение с внедрением в ткань специально сконструированного диффузора; 3) смешанное облучение, т.е. сочетание поверхностного и внутритканевого облучения, проводимых последовательно или одновременно (при лечении распространенных, преимущественно экзофитных опухолей). С целью защиты здоровой кожи, окружающей опухоль и глаза пациента, при облучении используют специальные защитные экраны из плотной темной бумаги. При лечении опухолей кожи и нижней губы в качестве премедикации применяют анальгетики и седативные ЛС. Первый сеанс облучения начинают через 24 ч. после введения препарата. Количество сеансов - 1-10-с интервалом 24-48 ч. Побочное действие. Повышение фоточувствительности, гиперпигментация кожи, солнечные ожоги. Местные реакции: чувство жжения, резкие боли в месте облучения. Передозировка. Симптомы: увеличение продолжительности периода повышенной чувствительности кожи к световому воздействию (более 2 мес.) - при нарушении светового режима у больных могут наблюдаться выраженные реакции в виде гиперемии и сильного отека открытых поверхностей кожи, дерматиты различной выраженности, вплоть до формирования келлоидных рубцов. Лечение: гипосенсибилизирующая терапия. Взаимодействие. Не вызывает токсических явлений при комбинировании с цисплатином, платидиамом, 5-фторурацилом и фармарубицином. Аскорбиновая кислота повышает эффект ФДТ. Особые указания. Введение фотосенсибилизатора должно осуществляться под наблюдением врача с последующим клиническим контролем состояния больного. В течение 4-6 нед. после введения гидроксиалюминия трисульфофталоцианина больной должен быть изолирован от яркого солнечного света. Допускается нахождение пациента в помещении с искусственными источниками света. При достаточно высокой плотности мощности излучения (200-300-мВт/см) болевой синдром в зоне воздействия может сохраняться от нескольких часов до 1 сут. после ФДТ; купирования болевых ощущений при этом удается добиться только при использовании наркотических анальгетиков. Для профилактики и купирования токсических проявлений, связанных с кожной фоточувствительностью, начиная с первых суток после проведения ФДТ рекомендуется строгое соблюдение светового режима в течение 4-6 нед., прием антигистаминных и антиоксидантных ЛС, использование на открытых участках кожи лица и рук солнцезащитных кремов. Гидроксидиона натрия сукцинат порошок для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для ингаляционной анестезии. По химическому строению близок к стероидным гормонам, но гормональными свойствами не обладает; оказывает снотворное, общеанестезирующее действие. Действие проявляется обычно через 3-5 мин после введения; капельное введение 0.5-1% раствора вызывает поверхностную общую анестезию через 15-20 мин., которую можно поддерживать капельным введением. Общеанестезирующий эффект после однократного в/в введения продолжается 30-40 мин Хорошо расслабляет мускулатуру, не оказывает существенного влияния на дыхание и ССС. В связи с маловыраженным влиянием на углеводный обмен может применяться при сахарном диабете. Показания. Вводная (в случаях, когда противопоказаны барбитураты), базисная (в сочетании с эфиром, динитроген оксидом, фторотаном), самостоятельная (однокомпонентная) анестезия. Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбофлебит. Дозирование. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед употреблением. В качестве растворителя используют 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор NaCl, 0.25% раствор прокаина. Начальная доза для вводной анестезии составляет 10-12 мг/кг, для базисной и самостоятельной анестезии - 15-20 мг/кг. Общая доза колеблется в зависимости от вида общей анестезии, массы тела и состояния больного - от 0.5 до 3.5 г(при необходимости и более). Вводят раствор в вену большого калибра (обычно локтевую) через иглу с большим просветом. Скорость введения - 1 г в течение 3-5 мин Вводить в вены нижних конечностей и в небольшие вены не рекомендуется, т.к. при этом чаще возникает раздражение сосудистой стенки. Побочное действие. Боль по ходу вены; флебит (при появлении болей во время введения раствора в локтевую вену следует произвести массаж предплечья и придать конечности возвышенное положение). Взаимодействие. Усиливает действие миорелаксантов. Особые указания. Широкого применения в качестве ЛС для общей анестезии гидроксидион натрия сукцинат в настоящее время не имеет. Гидроксизин раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. TCmax после перорального приема - 2 ч; T1/2-у взрослых - 12-20 ч., у детей - 7 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Показания. Повышенная возбудимость, тревожность; психоневротические состояния; абстинентный алкогольный синдром; атопический дерматит, экзема, зудящий дерматоз, крапивница; премедикация; послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); рвота. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цетиризину и др. производным пиперазина, аминофиллину и этилендиамину), порфирия; беременность; период лактации; период родовой деятельности. С осторожностью. Миастения, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднение мочеиспускания, запоры, деменция, повышенное внутриглазное давление, склонность к судорожным припадкам, аритмия или прием антиаритмических ЛС, почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, во время еды, не разжевывая. Взрослым - 25-100 мг/сут. в 1-4 приема, для премедикации - 50-200 мг за 1 ч. до операции; в психиатрии - 100-300 мг/сут. В анестезиологии назначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за 1 ч. до операции. Для кратковременного эффекта применяют половинную дозу; при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта назначают в/м (в область крупных мышц), с последующим переходом на пероральный прием. Детям от 1 года до 6 лет для симптоматического лечения зуда - 1 мг/кг/сут, максимально - 2.5 мг/кг/сут.; с 6 лет - 1 мг/кг/сут, максимально - 2 мг/кг/сут. в несколько приемов. У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. Побочное действие. Сонливость, слабость, сухость во рту; головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острое повышение внутриглазного давления, острая задержка мочи, тахикардия, запоры, нарушение аккомодации, повышенное потоотделение, снижение АД, повышение активности "печеночных" трансаминаз, бронхоспазм, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор, судороги, дезориентация; редко - снижение АД, спутанность сознания, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, аритмия. Лечение: промывание желудка, при значительном снижении АД - в/в инфузия кровезаменителей, норэпинефрина (нельзя вводить эпинефрин), контроль жизненно важных функций. Для предотвращения угнетающего действия на ЦНС - парентеральное введение кофеин-бензоата натрия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Усиливает действие опиоидных и неопиоидных анальгетиков, барбитуратов, анксиолитиков, этанола. Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных и антипсихотических ЛС (нейролептиков) и антидепрессантов. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, изменяет противоэпилептический эффект фенитоина. Атропин и др. м-холиноблокаторы влияния на активность гидроксизина не оказывают. Уменьшает действие бетагистина и антихолинэстеразных ЛС. Особые указания. Инъекционная форма предназначена только для в/м инъекций (в область крупных мышц). При случайном введении под кожу может вызвать значительное повреждение тканей. Практически нет методов определения в биологических жидкостях и тканях. При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гидроксикарбамид капсулы Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит (по некоторым данным - алкилирующего действия), тормозит синтез ДНК (ингибирует рибонуклеозиддифосфатредуктазу). Фармакокинетика. Хорошо всасывается после перорального приема. TCmax после приема внутрь - 1-2 ч. Быстро распределяется в тканях, проходит через ГЭБ, в СМЖ находится 10-20%, а в асцитической - 15-50% от концентрации в плазме. T1/2 - 3-4 ч. Частично метаболизируется в печени и почках. 80% выводится почками в течение 12 ч., через 24 ч. в плазме не определяется. Показания. Острый и хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз, эритремия, эссенциальная тромбоцитемия, тромбоцитоз на фоне миелопролиферативного синдрома, лимфогранулематоз, меланома, рак яичников, хорионэпителиома матки, опухоли головы (за исключением губ) и шеи, опухоль мозга, острый лимфобластный лейкоз у детей, метастазы рака молочной железы и желудка, рак толстой кишки, рак предстательной железы, рак легкого, рак шейки матки (для повышения эффективности лучевой терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения ниже 2.5-3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, анемия (должна быть устранена до начала лечения); беременность. Дозирование. Внутрь, при лечении рака головы и шеи, рака яичников, меланомы назначают с перерывами по схеме: в течение 3 нед. каждые 3 дня в дозе 80 мг/кг (3200 мг/кв. м) либо ежедневно по 20-30 мг/кг (800-1200 мг/кв. м/сут.). При лечении хронического миелолейкоза используют схему с ежедневным приемом: суточная доза - 20-30 мг/кг (до 1600 мг/кв. м) за один прием (часто в сочетании с аллопуринолом 300 мг/сут.). Эссенциальная тромбоцитемия - обычно назначают в начальной суточной дозе 15 мг/кг; затем подбирают такую дозу, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600 тыс./мкл, не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл. Рекомендуемые схемы назначения при продолжительном режиме приема: при миелозе и тромбоцитозе - начальная доза 20-40 мг/кг/сут, далее 10-30 мг/кг, при обострении - 25-60 мг/кг; при миелофиброзе - начальная доза 20 мг/кг, поддерживающая - 10 мг/кг; при эритремии: обострение - 15-20 мг/кг, поддерживающая доза - 10 мг/кг; рак и меланокарцинома - 20-30 мг/кг/сут. При снижении лейкоцитов ниже 20 тыс./мкл уменьшают дозу до 600 мг/кв. м, ниже 5 тыс./мкл - отменяют. Дозы рассчитываются на фактическую или на должную массу тела в зависимости от того, какая из них является меньшей. Престарелые больные могут быть более чувствительны к гидроксикарбамиду. Срок, в течение которого можно оценить эффективность лечения - 6 нед. Если после 4 нед. терапии продолжает наблюдаться выраженное прогрессирование заболевания, лечение прекращают. При достаточной эффективности лечение проводят в течение неограниченного времени. Средняя поддерживающая доза - 0.5-2 г/сут. Развитие анемии не требует прерывания курса лечения при условии проведения адекватной терапии (трансфузия эритроцитарной массы). Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов пищеварения: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, увеличение активности "печеночных" ферментов. Со стороны кожи и кожных придатков: макулопапулезные высыпания, гиперемия кожи (в т.ч. кожи лица), дерматомиозитные изменения кожи. В ряде случаев в результате ежедневного применения препарата на протяжении нескольких лет - гиперпигментация, эритематозные высыпания, атрофия кожи и ногтей, шелушение кожи, папулы фиолетового цвета. Редко - алопеция, рак кожи. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, дезориентация; редко - галлюцинации и судороги. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания мочевой кислоты, мочевины и креатинина в плазме, задержка мочи, интерстициальный нефрит. В редких случаях отмечается дизурия. Прочие: озноб, общее недомогание, повышение СОЭ, кожные аллергические реакции. Редко - острые легочные реакции: диффузная инфильтрация легких, лихорадка и одышка. Взаимодействие. Повышает эффект цитарабина, ослабляет - 5-фторурацила и метотрексата. Увеличивает (взаимно) миелотоксичность ЛС, угнетающих функцию костного мозга. Урикозурические ЛС увеличивают риск развития нефропатии. Антидепрессанты, антигистаминные, седативные и снотворные ЛС, препараты для общей анестезии, а также этанол усиливают угнетающее действие на ЦНС. Особые указания. Терапию следует проводить в условиях тщательного врачебного наблюдения. Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Может усиливать эритему, вызываемую облучением. Тошнота, рвота и снижение аппетита, особенно часто встречающиеся на фоне подобного лечения, в результате временной отмены гидроксикарбамида могут исчезнуть. Перед и во время лечения следует определять состояние гемопоэза (клинический анализ крови, исследование костного мозга), а также функции почек и печени. Анализ крови повторяют не реже 1 раза в неделю. При снижении числа лейкоцитов менее 2.5 тыс./мкл, а тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение следует прекратить (до восстановления нормальной формулы крови). Во время лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости. Гидроксиметилникотинамид& таблетки Фармгруппа - желчегонное средство. Фармдействие. Желчегонное средство, производное амида никотиновой кислоты и формальдегида; оказывает холеретическое, противовоспалительное, противомикробное действие. Обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, обусловленными отщеплением при гидролизе в организме формальдегидной части молекулы; др. часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина PP, повышает секреторную функцию паренхимы печени, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник. Показания. Холецистит, реактивный гепатит, дискинезия желчевыводящих путей, гастрит, колит, энтерит; инфекции мочевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Холестаз, анацидный гастрит. Дозирование. Внутрь, по 0.5-1 г 3-4 раза в день до еды, запивая 100 мл воды. При заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, при недостаточной эффективности антибиотиков дозу увеличивают до 8 г/сут.; после снижения температуры суточную дозу уменьшают до 3-4 гс последующим приемом 0.5-1 г/сут. в течение 10-14 дней. Курс лечения при необходимости повторяют. Побочное действие. Аллергические реакции; усиление болевого синдрома при холестазе; усиление диспепсии при анацидных гастритах. Особые указания. При анацидных гастритах рекомендуется одновременный прием разведенной HCl, желудочного сока или ацидин-пепсина. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид& аэрозоль для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - противомикробное средство - хиноксалин. Фармдействие. Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к др. антибактериальным ЛС, включая антибиотики. Не оказывает местнораздражающего действия. Возможно развитие лекарственной устойчивости бактерий. Обработка ожоговых и гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса. В экспериментальных исследованиях продемонстрировано наличие тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия. Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается с раневой или ожоговой поверхности. Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, выводится почками. Не кумулирует. Показания. Наружно, раневая и ожоговая инфекция - поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации (в т.ч. с наличием глубоких гнойных полостей - абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный мастит), длительно не заживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелитах, гнойничковые заболевания кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Наружно, местно. Мазь тонким слоем накладывают непосредственно на пораженный участок, предварительно очищенный от гнойно-некротических масс, или предварительно смазывают ею салфетки слоем толщиной 2-3 мм; в гнойные полости вводят предварительно пропитанные мазью тампоны. В виде аэрозоля: 1.5-3 гпены (при нажатии до упора на насадку в течение 1-2-с из баллона выходит 15-30 мл) наносят равномерно (толщина слоя пены 1-1.5-см) на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно-некротических масс. Процедуру проводят ежедневно или через день, в зависимости от состояния раны и течения раневого процесса. Максимальная суточная доза - 2.5 г. Длительность лечения - 3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. После в/в и внутриполостного введения - головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, подергивание мышц. Местные реакции: околораневой дерматит. Особые указания. При ХПН дозу уменьшают. Назначают только при неэффективности др. противомикробных ЛС. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид& раствор для внутривенного введения и местного применения, раствор для внутриполостного и наружного применения Фармгруппа - противомикробное средство - хиноксалин. Фармдействие. Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к др. противомикробным ЛС, включая антибиотики. Не оказывает местнораздражающего действия. Возможно развитие лекарственной устойчивости бактерий. При в/в введении характеризуется малой терапевтической широтой, в связи с чем необходимо строгое соблюдение рекомендуемых доз. Обработка ожоговых и гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса. В экспериментальных исследованиях продемонстрировано наличие тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия. Фармакокинетика. После в/в введения терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. TCmax в крови - 1-2 ч. после однократного введения. Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, выводится почками. При повторных введениях не кумулирует. Показания. В/в - септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации. Внутриполостно - гнойные процессы в грудной и брюшной полости: гнойный плеврит, эмпиема плевры, перитонит, цистит, эмпиема желчного пузыря, профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря. Наружно, местно - раневая и ожоговая инфекция (поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации, длительно не заживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелитах), раны с наличием глубоких гнойных полостей (абсцесс легких, абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный мастит), гнойничковые заболевания кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. В/в капельно. При тяжелых септических состояниях вводят 0.5% раствор для инъекций, предварительно разведя в 5% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl до концентрации 0.1-0.2%. Высшая разовая доза - 300 мг, суточная - 600 мг. Внутриполостно. В полости раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц, 10-50 мл 1% раствора. Наружно, на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно-некротических масс, накладывают салфетки, смоченные 1% раствором ежедневно или через день, в зависимости от состояния ожоговой раны и течения раневого процесса. Глубокие раны тампонируют или проводят орошение 0.5% раствором. Максимальная суточная доза - 2.5 г. Длительность лечения - до 3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. После в/в и внутриполостного введения - головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, подергивание мышц. Местные реакции: околораневой дерматит. Особые указания. При ХПН дозу уменьшают. Назначают только при неэффективности др. противомикробных ЛС. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид + Биен& мазь для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Комбинированный препарат. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид - хиноксалин, антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия. Биен - комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, стабилизированный альфа-токоферола ацетатом, в состав которого входят эссенциальные жирные кислоты - арахидоновая (предшественник Pg и лейкотриенов), олеиновая, линолевая, линоленовая, являющиеся важнейшим компонентом биологических мембран клеток и тканей. Полиэтиленоксидная мазевая основа, обладающая высокой гидрофильностью, обеспечивает повышение биодоступности биена и антигидратационный эффект при нанесении мази на мокнущую раневую поверхность кожи, способствует проявлению регенеративных свойств препарата в I фазу раневого процесса (при обильном гнойном отделяемом). Способствует быстрому очищению ран от гнойно-некротических масс, заживлению ран небольшого размера, а при обширных гнойных поражениях позволяет подготовить раны к хирургическому лечению. Показания. Гнойные раны, ожоги различной этиологии и локализации, пролежни, трофические язвы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на поверхность раны после первичной хирургической обработки и/или промывания антисептическим раствором. Сверху накладывают стерильную марлевую салфетку, пропитанную мазью с внутренней стороны. В зависимости от состояния и площади ран аппликацию повторяют 1-2 раза в сутки в течение 4-5 дней. Побочное действие. Жжение в месте нанесения. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид + Тримекаин& аэрозоль для местного и наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - противомикробное средство + местный анестетик. Фармдействие. Оказывает антибактериальное, местноанестезирующее и противоожоговое действие, стимулирует процессы регенерации. Устраняет раневое и перифокальное воспаление, стимулирует процессы репарации и активность фагоцитов в ране. При местном применении не повреждает грануляционную ткань и трансплантаты. Не оказывает общетоксического и местнораздражающего действия. Показания. Инфицированные раны мягких тканей, абсцессы, свищи, трофические язвы, пролежни; ожоги II-IV ст. (поверхностные и глубокие); в хирургии, травматологии, проктологии; профилактика гнойно-воспалительных процессов в косметологии и военно-полевой хирургии, при выполнении пластических операций. Применяют в I фазе раневого процесса и во II фазе при росте грануляционной ткани в ране с сохраняющимися зонами некроза и воспаления. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Нарушение функции надпочечников и почек, беременность, период лактации, обильное гнойное раневое отделяемое. Дозирование. Местно (аэрозоль, раствор). Применяют после предварительной обработки раны с удалением экссудата и некротических тканей. Аэрозоль в виде пены наносят на пораженный участок. Количество препарата, необходимое для одноразового применения, зависит от площади раневой поверхности, рану полностью закрывают пеной. При лечении ожогов наносят пену равномерным слоем толщиной 1-см и накладывают марлевую повязку. Смену повязок производят 1 раз в сутки. С помощью насадки пену вводят в свищи, раневые полости и карманы 1-2 раза в сутки. Перед каждым применением насадку промывают кипяченой водой. Суточная доза при наружном применении - 100 г, при введении в полость - 70 г. Продолжительность лечения зависит от течения раневого процесса и не должна превышать 15 дней. Раствор: стерильные марлевые салфетки обильно пропитывают раствором и накладывают на рану или вводят в полость. Смену повязок производят 1 раз в сутки. В свищи, раневые полости и карманы раствор вводят с помощью шприца 1-2 раза в сутки. Суточная доза - 100 г, введение в полость - 50-60 г. Побочное действие. Жжение, зуд, аллергические реакции. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид + Тримекаин + Метилурацил& мазь для наружного применения, порошок для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство + местноанестезирующее средство. Фармдействие. Комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, обеспечивает оптимальные условия для заживления ран, оказывает гемостатическое, местноанестезирующее, противовоспалительное действие. В присутствии гноя и некротических масс противомикробный эффект не снижается. Водорастворимая основа мази (полиэтиленоксиды) усиливает и удлиняет противомикробный эффект диоксидина. Показания. Свежие, инфицированные и длительно не заживающие раны; изъязвления кожи различного генеза; остеомиелит. Гнойные раны в первой (гнойно-некротической) фазе раневого процесса (мазь). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский возраст. Дозирование. Местно, в виде присыпки или мази. Присыпку наносят тонким слоем, затем накладывают марлевую салфетку, увлажненную 0.9% раствором NaCl, закрывают бумагой для компрессов и фиксируют легкой повязкой. Разовая доза - 20-100 мг/кв. см и зависит от глубины поражения. Частота аппликаций - 1 раз в 1-2-дня. Курс лечения - 10-14 дней. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло тампонируют рану. Перевязки производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно-некротического содержимого. При больших раневых поверхностях суточная доза - 100 г. Побочное действие. Аллергические реакции. Гидроксипрогестерона капроат раствор для внутримышечного введения [масляный-оливковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный] Фармгруппа - гестаген. Характеристика. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, жирных маслах. Фармдействие. Аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Показания. Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение), аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения. Противопоказания. Гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам. С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации. Дозирование. В/м. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0.125-0.25 г(1-2 мл 12.5% раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных ЛС по 0.25 г, однократно, или в 2 введения. Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0.0625-0.125 г(0.5-1 мл 12.5% раствора) на 20-22-й день цикла. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория. Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки. Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм. Аллергические реакции. Местные реакции: болезненность в месте введения. Гидроксихлорохин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомалярийное средство. Фармдействие. Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия. Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов. Фармакокинетика. Абсорбция - вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч. (1.9-5.5 ч.). Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы - 45%. TCmax - 3.2 ч. (2-4.5 ч.), Cmax после приема внутрь 155 мг - 948-нг/мл, после приема внутрь 310 мг - 1895-нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови - 5.522 л, в плазме - 44.257 л. Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. T1/2 из крови - 50 дней, из плазмы - 32-дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения. Показания. Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная). Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза. Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по "жизненным" показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия). С осторожностью. Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, психозы (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания. Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых - 400-600 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут. Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут. (выбирается наименьшая доза). Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых - 400-800 мг/сут, поддреживающая - 200-400 мг/сут. Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции. Малярия: подавляющая терапия у взрослых - 400 мг/сут. каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза - 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед. до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг - взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) - детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед. после покидания эндемичной зоны. Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых - 800 мг, затем через 6-8 ч. - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3-дни лечения (в общей сложности 2 ггидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно. Для детей общая доза - 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч. после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч. после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч. после третьей дозы. Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей. Побочное действие. Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность. Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы. Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами - миокардиодистрофия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многоморфная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом). Прочие: снижение массы тела. Передозировка. Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца. Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 гпрепарата может привести к летальному исходу. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах - диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч. после купирования симптомов. Взаимодействие. Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций. Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма. Усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних). Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость. Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.). Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС. Особые указания. Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес. офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабости препарат следует отменить. Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гидроксиэтиламиноаденина гидробромид& капли глазные Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Производное пурина, стимулятор репаративной регенерации клеток. Механизм действия связан с активизацией синтеза нуклеиновых кислот. Ускоряет репаративные процессы, в первую очередь в быстрообновляющихся тканях (эпителиальная и кроветворная). Уменьшает отек, боль, повышает остроту зрения. Способствует регенерации дефектов роговицы, формированию рубца и восстановлению гладкой сферической поверхности роговицы. Показания. Стимуляция регенерации эпителия роговицы при различных поражениях глаз, сопровождающихся нарушением целостности ее эпителия: эпителиопатия после инфекционно-воспалительных заболеваний, синдром "сухих глаз" (в комбинации с препаратами искусственной слезы), буллезная кератопатия, начальная эпителиально-эндотелиальная дистрофия, эпителиальные дефекты после офтальмологических операций (удаление катаракты, хирургичекое лечение глаукомы), послеоперационные десцеметиты, рецидивирующие эрозии, язвы бактериальной, грибковой и герпетической этиологии (в составе комбинированной терапии), ожоги, кератиты с изъязвлением и поражением поверхностных слоев роговицы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. В виде инстилляций в конъюнктивальный мешок - по 2-3 кап. 3 раза в день. В зависимости от этиологии процесса и тяжести поражения органа параллельно возможно местное назначение др. специфических и симптоматических ЛС. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 10 дней. Отсутствие лечебного эффекта при применении препарата в течение 10 дней указывает на необходимость использования др. методов лечения. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Замораживание раствора не допускается. Гидроксиэтиламиноаденина гидробромид& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Производное пурина, стимулятор репаративной регенерации клеток. Механизм действия связан с активизацией синтеза нуклеиновых кислот. Ускоряет репаративные процессы, в первую очередь в быстрообновляющихся тканях (эпителиальная и кроветворная). Показания. В качестве стимулятора репаративных процессов у взрослых: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, термические и лучевые поражения кожи и слизистых оболочек, лейкопения (в результате лучевого и лекарственного лечения), длительно не заживающие гранулирующие раны. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (острый и хронический), нарушения AV проводимости сердца. С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе. Дозирование. В/м. При язвенной болезни и ожогах - по 0.1 г(10 мл 1% раствора) ежедневно, в течение 4-10 дней; при лейкопении - 2 раза в сутки по 0.1 г, через день, в течение 12-14 дней. При катаральных лучевых проктитах и циститах - в/м 0.1 г 2 раза в сутки, через день, в течение 12 дней; при лучевых эрозивных циститах - 0.1 г 2 раза в сутки, в течение 30 дней; при язвенно-некротических циститах - 0.1 г 2 раза в сутки, через день, в течение 30 дней в сочетании с внутрипузырным введением (предварительно растворив содержимое ампулы в 100 мл 0.5% раствора прокаина): 0.2 г 3 раза в сутки с интервалом в 5-6 дней. При эрозивно-десквамативных и язвенно-некротических проктитах - пресакрально, по 0.2 г 1 раз в сутки с интервалом 5-6 дней, в течение 15-30 дней; повторные курсы - по 0.1 г 1 раз в сутки, через день, в течение 30 дней. Отсутствие лечебного эффекта при применении препарата в течение 10 дней указывает на необходимость использования др. методов лечения. Побочное действие. Аллергические реакции (лихорадка, зуд, кожная сыпь), диспепсические расстройства, тахикардия. Особые указания. Замораживание раствора не допускается. Гидроксиэтилдиметилдигидропиримидин& таблетки Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Ускоряет регенерацию тканей, сокращает сроки заживления ожоговой поверхности и приживления аутотрансплантатов, нормализует регионарное кровообращение. Показания. Глубокие и поверхностные ожоги, подготовка к аутодермопластике. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (острый и хронический), эритремия. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 0.5 г 3-4 раза в день. Курс лечения - 1-5 нед. Побочное действие. Диспепсия. Гидроксиэтилкрахмал& раствор для инфузий Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Коллоидный плазмозамещающий раствор на основе гидроксиэтилированного крахмала (ГЭК) - высокомолекулярного соединения, состоящего из полимеризованных остатков декстрозы. Источником получения ГЭК служит нативный крахмал (амилопектин), в основном получаемый из клубней картофеля, зерен кукурузы восковой спелости, риса, пшеницы, который (крахмал) подвергается расщеплению с целью получения молекул с определенной мол. массой, а также гидроксиэтилированию, при котором свободные гидроксильные группы остатков декстрозы замещаются гидроксиэтиловыми группами по связям С2/С6. Последнее способствует уменьшению скорости гидролиза аминопектина сывороточной амилазой и увеличению длительности его пребывания в крови. Степень гидроксиэтилирования определяется показателем "степень замещения". Для ГЭК средняя мол. масса и степень замещения являются наиболее важными факторами, которые определяют эффективность и длительность их объемзамещающего эффекта. В зависимости от мол. массы и степени замещения ГЭК подразделяют на группу Pentastarch (пентакрахмал) и группу Hetastarch (хетакрахмал). Пентакрахмал - препарат ГЭК со средней мол. массой 200 тыс. Da и степенью замещения около 0.5 (200/0.5); хетакрахмал имеет более высокую молекулярную массу - 450-480 тыс. Da и более высокую степень замещения - 0.6-0.8 (450/0.7). Хетакрахмал по сравнению с пентакрахмалом вызывает более длительный плазмозамещающий эффект. Однако в отдельных случаях он может оказывать негативное влияние на свертывающую систему крови (у пентакрахмала эта способность выражена в меньшей степени). За счет способности связывать и удерживать воду обладает способностью увеличивать ОЦК на 85-100 и 130-140% от введенного объема для 6 и 10% раствора соответственно (плазмозамещающее действие устойчиво сохраняется в течение 4-6 ч.). Восстанавливает нарушенную гемодинамику, улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови (за счет снижения показателя гематокрита), уменьшает вязкость плазмы, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов. Сходство структуры гидроксиэтилкрахмала со структурой гликогена объясняет высокий уровень переносимости и практическое отсутствие побочных реакций. Фармакокинетика. Небольшое количество накапливается в РЭС (без проявления токсического действия на печень, легкие, селезенку и лимфатические узлы), где расщепляется амилазой. После в/в введения выводится почками (за 24 ч. - около 70% введенной дозы пентакрахмала и 40% - хетакрахмала) и с желчью. Для Инфукола ГЭК - Cmax - 11.1+2.7 мг/м. Клиренс - 7.33 мл/мин T1/2 - 4.94 ч. В течение первых 12 ч. после начала введения в моче присутствует 20.55-28.41 гГЭК (49% от введенного объема). Показания. Профилактика и лечение гиповолемии (шок вследствие острой кровопотери, в т.ч. интраоперационной, травмы, ожогов, сепсиса). Профилактика артериальной гипотензии при введении в общую анестезию, при проведении спинальной и эпидуральной анестезии. Нарушение микроциркуляции и терапевтическая гемодилюция, в т.ч. изоволемическая. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к крахмалу), внутричерепная гипертензия, внутричерепное кровотечение, декомпенсированная ХСН, острая почечная недостаточность (олиго-, анурия), кардиогенный отек легких, гипергидратация, гиперволемия, дегидратация (при необходимости коррекции электролитного обмена), выраженные нарушения свертывающей системы крови (в т.ч. тяжелый геморрагический диатез, гипокоагуляция), гиперхлоремия, гипернатриемия, гипокалиемия, гемодиализ. С осторожностью. Период лактации, беременность (I триместр), компенсированная ХСН и ХПН, хронические заболевания печени, болезнь Виллебранда, геморрагический диатез, гипофибриногенемия, детский возраст (до 10 лет - для Стабизола и Рефортана, до 12 лет - для Гемохеса, Инфукол ГЭК разрешен для применения в педиатрической практике). Дозирование. Хетакрахмал применяется в виде 6% раствора в 0.9% растворе NaCl (или с электролитами), пентакрахмал - в виде 6 и 10% растворов. Вводят в/в капельно или струйно. Доза и скорость введения устанавливаются индивидуально в зависимости от выраженности нарушений гемодинамики, тяжести состояния пациента. Первые 10-20 мл следует вводить медленно (возможность развития анафилактоидных реакций). При развившемся шоке - 0.5-1.5 л, максимальная суточная доза - 20 мл/кг 10% раствора (1.5 л на 75 кг) или 33 мл/кг 6% раствора. При геморрагическом шоке вводят со скоростью до 20 мл/ч/кг. При септическом и ожоговом шоке скорость инфузии несколько меньше. Инфукол ГЭК: для взрослых и детей старше 12 лет среднесуточная доза - 33 мл/кг 6% раствора и 20 мл/кг 10% раствора. Дети 3-12 лет: 15-20 мл/кг 6% раствора и 10-15 мл/кг 10% раствора. Новорожденные и дети до 3 лет: 10-15 мл/кг 6% раствора и 8-10 мл/кг 10% раствора. Максимальная суточная доза для всех возрастных категорий - 33 мл/кг для 6% раствора и 20 мл/кг для 10%. Суточная доза и скорость введения рассчитываются в зависимости от величины кровопотери, показателя Hb и гематокрита. У молодых пациентов без риска поражения ССС и легких предельным является показатель гематокрита 30% и менее. Максимальная скорость инфузии зависит от исходных показателей гемодинамики и составляет 20 мл/кг/ч. Стабизол ГЭК (450/0.7): при гиповолемии среднесуточная доза - 250-1000 мл, в исключительных случаях - более 20 мл/кг/сут. С целью гемодилюции суточная доза - 500 мл в течение нескольких дней до общей дозы 5 л, которая может быть превышена в исключительных случаях и распределена на срок продолжительностью до 4 нед. При отсутствии экстренной ситуации рекомендуемая скорость вливания - 30 мин на 500 мл раствора. Рефортан ГЭК (200/0.5): при гиповолемии среднесуточная доза - 250-1000 мл, в исключительных случаях - более 20 мл/кг/сут. С целью гемодилюции суточная доза - 500 мл в течение нескольких дней до общей дозы 5 л, которая может быть превышена в исключительных случаях и распределена на срок продолжительностью до 4 нед. При отсутствии экстренной ситуации рекомендуемая скорость вливания - 30 мин на 500 мл раствора. ХАЕС-стерил: для пациентов без осложнений со стороны ССС и легких пределом для введения ГЭК является показатель гематокрита 30%. Лечение и профилактика гиповолемии и шока: максимальная суточная доза для 10% раствора - 20 мл/кг (1500 мл на 75 кг массы тела или 2 г/кг ГЭК); максимальная скорость инфузии - 20 мл/кг/ч (1.5 л/75 кг/ч или 2 г/кг/ч.). Максимальная суточная доза для 6% раствора - 33 мл/кг, что соответствует 2.5 л на 75 кг массы тела или 2 г/кг ГЭК; максимальная скорость введения - 20 мл/кг/ч (1.5 л/75 кг/ч или 1.2 г/кг/ч.). Продолжительность применения определяется продолжительностью и уровнем гиповолемии. Гемодилюция: введение осуществляется изоволемически (с забором собственной крови) или гиперволемически (без забора собственной крови) при малых (250 мл), средних (500 мл) и высоких суточных дозах (2 раза по 500 мл). Критерием эффективности служит определенное для каждого пациента снижение показателя гематокрита. Скорость инфузии: 250 мл за 0.5-2 ч., 500 мл за 4-6 ч., 2 раза по 500 мл за 8-24 ч. Продолжительность введения 6 и 10% раствора - 10 дней. Острая нормоволемическая гемодилюция для уменьшения введения донорской крови при хирургических операциях: 6% раствор вводят непосредственно перед операцией в соотношении 1:1-при показателе гематокрита по Цилю после острой нормоволемической гемодилюции не ниже 30%. Забор крови - 2-3 раза по 500 мл собственной крови, дневная доза 2-3 раза по 500 мл 6% раствора, скорость забора крови - 1 л за 15-30 мин., скорость введения препарата - 1 л за 15-30 мин Обычно используют однократное введение препарата непосредственно перед операцией. Повторное применение возможно, если исходный показатель гематокрита находится в нормальных пределах. Волекам: при развившемся шоке, сопровождающемся кровопотерей - 500-1500 мл. При операциях в целях профилактики операционного шока - 400-600 мл в/в капельно, с переходом на струйное введение при снижении АД. Общая доза в предоперационном и послеоперационном периодах определяется показателями гемодинамики и общим состоянием больных и составляет 1.5 л/сут. Гемохес: максимальная суточная доза - 2 г/кг/сут. (33 мл/кг/сут.) 6% раствора (около 2.5 л/сут. при массе тела 75 кг). Максимальная скорость введения зависит от клинической ситуации: при остром геморрагическом шоке скорость введения - 20 мл/кг/ч, что соответствует 0.33 мл/кг/мин В критической ситуации возможно быстрое введение 500 мл раствора (под давлением). При введении препарата под давлением весь воздух из флакона должен быть предварительно удален (риск развития эмболии). Скорость при интраоперационном введении, а также у пациентов с ожоговым и септическим шоком должна быть снижена. Волювен: максимальная суточная доза - 33 мл/кг массы тела в сутки. В настоящее время опыт применения препарата в течение нескольких дней отсутствует. При терапевтической гемодилюции применяют по многодневной или многонедельной инфузионным схемам. Многодневная инфузионная схема: суточная инфузионная доза - обычно 0.5-1 л 6% раствора ГЭК (200/0.5); при внезапной глухоте и "перемежающейся" хромоте дозировка чаще всего низкая - от 500 до 750 мл/сут, при внезапном ишемическом инсульте - высокая и может составлять 750-1000 мл/сут.; скорость введения - 75-250 мл/ч, продолжительность - 5-10 дней. При внезапном ишемическом инсульте в начале терапии можно дополнительно вводить т.н. нагрузочную дозу, составляющую 250-500 мл, при этом вливание осуществляется с повышенной скоростью (например до 250-500 мл/ч.). При многонедельной инфузионной схеме вливание проводят 2-3 раза в неделю по 250-500 мл со скоростью 125-250 мл/ч, продолжительность терапии - обычно 3-6 нед. Во многих случаях рекомендуется адаптация введенного объема препарата (а при необходимости - кровопускание) к гемодинамическим и/или гемореологическим показателям (центральное венозное давление - 15 мм рт. ст., гематокрит - 38-42 и др.). При параллельном заборе крови необходимо следить за тем, чтобы ни в один из моментов времени не возникло гиповолемическое состояние (инфузия проводится либо параллельно с кровопусканием, либо перед ним, а введенное количество должно быть больше, чем количество отбираемой крови). Суточная доза аналогична таковой для восполнения ОЦК. Побочное действие. Инфукол ГЭК: аллергические реакции, редко - анафилактоидные реакции. Нарушения гемодинамики (при быстром введении или применении высоких доз), упорный кожный зуд (обратимый). Повышение активности сывороточной амилазы (не связано с клиническими проявлениями панкреатита). Гемохес: аллергические (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции): гиперемия кожи лица и шеи, крапивница, редко - выраженное снижение АД, шок, остановка дыхания и сердечной деятельности. Кожный зуд (иногда длительный) - при длительном применении или применении в высоких дозах. Повышение активности сывороточной амилазы (не связано с клиническими проявлениями панкреатита). Волекам: аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке), тахикардия, снижение АД, повышение температуры, головная боль, тошнота, рвота. В этих случаях вливание Волекама прекращают и проводят симптоматическое лечение. Повышение активности сывороточной амилазы (не связано с клиническими проявлениями панкреатита). Рефортан ГЭК, Стабизол ГЭК: анафилактоидные реакции (0.085% в пересчете на введенное количество единиц инфузионного раствора): рвота, незначительное повышение температуры, озноб, кожный зуд, увеличение верхней подчелюстной и околоушной слюнной железы, гриппоподобный синдром (головная боль, миалгия, периферические отеки), редко (0.006%) - шок, остановка дыхания и сердца. При введении в высоких дозах - повышенная кровоточивость, перегрузка кровообращения. Повышение сывороточной амилазы (через 3-5 дней возвращается к норме). ХАЕС-стерил: боль в поясничной области, снижение гематокрита, гипопротеинемия (в результате разведения), повышение сывороточной амилазы (может затруднять диагностику панкреатита). Редко - анафилактоидные реакции. При использовании средних и высоких доз - трудно поддающийся лечению кожный зуд (может проявиться через несколько недель после окончания лечения, длиться несколько месяцев). При использовании высоких доз - увеличение времени кровотечения, что не приводит к клинически значимым кровотечениям. Волювен: аллергические реакции, повышение активности амилазы сыворотки крови (может затруднять диагностику панкреатита), при использовании высоких доз - кожный зуд; гипокоагуляция, гипопротеинемия, снижение гематокрита (за счет разведения). Взаимодействие. При необходимости смешивания с др. ЛС должна соблюдаться полная асептика; необходимо убедиться в совместимости и хорошем смешивании ЛС. Стабизол ГЭК, Рефортан ГЭК увеличивают нефротоксичность антибиотиков. Особые указания. В связи с возможностью развития аллергических реакций введение первых 10-20 мл раствора следует осуществлять медленно (капельно), внимательно контролируя состояние пациента. Лечение следует проводить под контролем ОЦК, содержания ионов, лейкоцитов, тромбоцитов, Hb, показателей свертывания крови, функции почек (особенно у новорожденных и детей до 3 лет ввиду особенностей водно-электролитного статуса). В начале терапии требуется проводить контроль содержания креатинина в сыворотке крови. При предельных значениях содержания креатинина (1.2-2 мг/дл или 106-177 мкмоль/л - компенсированная почечная недостаточность) необходимо тщательно взвешивать возможность и необходимость проведения терапии и обязательно осуществлять частый контроль жидкостного баланса, а также показателей задержки мочи. Следует иметь в виду, что ГЭК может оказывать влияние на клинико-химические показатели (глюкозу, белок, СОЭ, жирную кислоту, холестерин, сорбитдегидрогеназу, удельный вес мочи). Введение высоких доз препарата приводит к снижению гематокрита, концентрации Hb и белка плазмы. Значения Hb ниже 10-г% и гематокрита ниже 27% считаются критическими. Начиная с показателей общего белка менее 5 г/дл, показано введение альбумина. При кровопотере свыше 20-25% ОЦК показано дополнительное введение эритроцитарной массы. При шоковых состояниях, обусловленных в основном потерей воды и электролитов (сильная рвота, диарея, ожоги), после начального лечения препаратом дальнейшее лечение следует проводить с помощью сбалансированного раствора электролитов. Во время лечения необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. При возникновении анафилактоидных реакций введение препарата должно быть прекращено, больного необходимо перевести в положение "лежа" с опущенным головным концом, освободить дыхательные пути; затем в/в вводят эпинефрин, предварительно разбавив 1 мл раствора (1:1 тыс.) до 10 мл - сначала медленно вводят 1 мл полученного раствора (0.1 мг), контролируя при этом пульс и АД; введение эпинефрина можно повторить. Затем в/в назначают 5% раствор человеческого альбумина (для восполнения ОЦК), ГКС (250-1000 мг преднизолона), антигистаминные ЛС. Пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением, дополнительные терапевтические меры должны приниматься в зависимости от состояния пациентов. При лечении пациентов, группа крови которых не установлена, необходимо иметь в виду, что введение больших объемов ГЭК может затруднять трактовку результатов реакции агглютинации. После в/в введения препарата заметно возрастает активность амилазы в крови, который возвращается к норме через 3-5 дней (может мешать лабораторной диагностике панкреатита, не влияя на клиническую картину). Гидроксокобаламин раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Метаболит цианокобаламина (витамина B12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с цианогруппой, а с оксигруппой. Близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коэнзимную форму и дольше сохраняется в крови, более прочно связываясь с белками плазмы и медленнее выделяясь почками. Взаимодействует со свободным цианидом, образовывает при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, превращаясь в цианокобаламин. Обладает высокой биологической активностью, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие, благоприятно влияет на функцию печени и ЦНС; активирует свертывающую систему крови, обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитин-холестериновый индекс. Показания. Интоксикация цианидами, болезнь Аддисона-Бирмера, B12-дефицитная анемия (в т.ч. обусловленная инвазией широким лентецом). Постгеморрагическая анемия, железодефицитная анемия, апластическая анемия, алиментарная анемия, анемия, вызванная токсичными веществами и ЛС (в составе комплексной терапии). Лучевая болезнь, дистрофия у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций, спру (с фолиевой кислотой); заболевания печени (гепатит, цирроз печени); фуникулярный миелоз, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, диабетический неврит, каузалгия, мигрень, делириозный психоз, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна; кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз; доброкачественные и злокачественные новообразования, за исключением мегалобластной анемии и дефицита витамина B12. Дозирование. В/м или п/к. При неврологических заболеваниях - по 0.2-0.5 мг ежедневно в течение 10-20 дней; в комплексной терапии сахарного диабета с диабетической невропатией - по 0.5 мг/сут. ежедневно в течение 8-14 дней. При B12-дефицитных анемиях - 0.1 мг/сут, ежедневно или через день в течение 20-25 дней. При фуникулярном миелозе - 0.5-1 мг/сут. ежедневно в течение 20-30 дней, поддерживающая терапия - 0.1 мг 1 раз в 2 нед. в течение 5 мес., затем 1 раз в месяц. В комплексной терапии кожных заболеваний - 0.2 мг/сут. в течение 15-20 дней, при необходимости - 0.5 мг/сут. через день в течение 10 дней. Длительность лечения и назначение повторных курсов индивидуальны. Побочное действие. Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгии, тахикардия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B6 (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, их разрушает). Особые указания. При длительном применении необходим систематический анализ крови, времени свертываемости крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение. Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, дополнительно - препараты Fe. Гидроталцит таблетки жевательные Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидный препарат. Обладает вяжущим и умеренным слабительным эффектом. Уменьшает протеолитическую активность пепсина, связывает желчные кислоты, защищает слизистую оболочку желудка. 1 гпрепарата обладает буферной емкостью 27.8 мэкв. Начало действия - через 30 мин после приема, продолжительность антацидного эффекта после однократного приема - 4-5 ч. Слабо абсорбируется из ЖКТ. Фармакокинетика. Высвобождение Mg2+ и Al3+ происходит в желудке постепенно в зависимости от величины pH. Всасывается в тонкой кишке. После приема внутрь содержание Mg2+ и Al3+ в плазме временно повышается, но проникновения в нервную и костную ткани не происходит (при нормальной функции почек). Абсорбированная часть выводится почками. Показания. Гиперацидность желудочного сока, изжога, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагит. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Внутрь, запивая водой. Взрослым - по 0.5-1 г, детям - 0.25-0.5 г через 1 ч. после еды. В случае необходимости можно принять еще 0.5-1 г в период между приемами пищи, а также перед сном. Таблетки можно разжевать. При пептической язве - 1-2 г 4 раза в день. Лечение следует продолжать в течение 4 нед. Побочное действие. Отрыжка, диарея. Взаимодействие. Между приемом гидроталцита и др. ЛС необходим интервал не менее 2 ч. Уменьшает действие тетрациклинов, препаратов Fe и фтора при одновременном приеме. Особые указания. В целях достижения высокой эффективности лечения необходимо комбинировать прием гидроталцита с ЛС, блокирующими кислотопродукцию. При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 0.5 гсодержит 0.0086-ХЕ. Гидрохлоротиазид капсулы, таблетки Фармгруппа - диуретическое средство. Фармдействие. Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч., достигает максимума через 4 ч., продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Фармакокинетика. Абсорбция - 80%, быстрая. Связь с белками плазмы - 60-80%. Биодоступность - 70%, TCmax - 2-5 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T1/2 - 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Показания. Артериальная гипертензия; отечный синдром различного генеза (ХСН, портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, задержка жидкости при ожирении), гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия); несахарный диабет; субкомпенсированные формы глаукомы; профилактика образования камней в мочевыводящих путях. Противопоказания. Гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), ХПН (КК менее 20-30 мл/мин, анурия), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью. II-III триместры беременности. Дозирование. Для снижения АД: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с др. гипотензивными ЛС: вазодилататорами, ингибиторами АПФ, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение АД. В разовой дозе свыше 100 мг - возрастание диуреза и дальнейшее снижение АД незначительны, наблюдается непропорционально возрастающая потеря электролитов, особенно K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг нецелесообразно, т.к. усиления диуреза не происходит. При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25-100 мг, принимают однократно (утром) или в 2 приема (в первой половине дня). Лицам пожилого возраста - 12.5 мг 1-2 раза в день. Детям в возрасте от 2 мес. до 14 лет - по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес. - 3.5 мг/кг/сут, до 2 лет - 12.5-37.5 мг/сут, 3-12 лет - 100 мг/сут, разделив на 2-3 приема. После 3-5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю. При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1-3 дня или в течение 2-3 дней с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже. Для снижения внутриглазного давления назначают по 25 мг 1 раз в 1-6 дней; эффект наступает через 24-48 ч. При несахарном диабете - 25 мг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная доза - 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы. Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, острый холецистит (на фоне холелитиаза), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит. Передозировка. Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмии), сонливость, снижение АД. Лечение: инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита K+ (назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков). Взаимодействие. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС, усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию. Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. Особые указания. Для профилактики дефицита K+ и Mg2+ назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли K+ и Mg2+. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гидрохлоротиазид + Триамтерен& таблетки Фармгруппа - диуретическое комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает диуретическое и гипотензивное действие. Содержит гидрохлоротиазид - диуретик средней силы действия и калийсберегающий диуретик триамтерен. Комбинация этих ЛС увеличивает выведение с мочой Na+, Cl-, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение K+ и Mg2+. Диуретический эффект наступает через 1 ч. (максимум через 2-3 ч.) и продолжается до 7-9 ч. Показания. Отечный синдром (ХСН, нефротический синдром, цирроз печени, токсикоз на поздних сроках беременности, при хронической венозной недостаточности); артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), ХПН, анурия, острый гломерулонефрит, печеночная недостаточность, прекома, печеночная кома, гиперкалиемия, период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, подагра, риск развития дыхательного или метаболического ацидоза. Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. При отечном синдроме величина начальной дозы определяется выраженностью нарушений водно-электролитного обмена и составляет 2-4 таблетки (капсулы) ежедневно, затем переходят на поддерживающую терапию по 1-2 таблетки (капсулы) через 1-2-дня. При хронической венозной недостаточности курс лечения - не более 14 дней. У больных с нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) суточная доза - 1 таблетка (капсула). Побочное действие. Утомляемость, мышечная слабость, судороги, сердцебиение, выраженное снижение АД, тромбоз, тромбоэмболия, повышение концентрации мочевины, нефроуролитиаз, сухость во рту, жажда, боли или дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического характера, запор или диарея, желтуха, геморрагический панкреатит, острый холецистит, нарастание близорукости, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипо- или гиперкалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, подагра, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, аллергические реакции. Взаимодействие. ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), вытесняют из связи с белком и усиливают диуретический эффект. При сочетании с НПВП возможно развитие острой почечной недостаточности. Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Усиливает нейротоксичность салицилатов, эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, курареподобных миорелаксантов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+. Ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС; снижает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию. Хлорпропамид может привести к развитию гипокалиемии. Особые указания. При длительном применении необходимо контролировать в крови концентрацию K+, Na+, Cl-, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты). В начале лечения препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД - замедление скорости реакций). Гимекромон таблетки Фармгруппа - желчегонное средство. Фармдействие. Желчегонный препарат. Усиливает образование и отделение желчи. Оказывает селективное спазмолитическое действие в отношении желчных протоков и сфинктера Одди (не снижает перистальтику ЖКТ и АД). Уменьшает застой желчи, предупреждает кристаллизацию холестерина и тем самым развитие холелитиаза. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, слабо связывается с белками плазмы, TCmax - 2-3 ч., T1/2 - 1 ч., выводится почками. Показания. Дискинезия желчевыводящих путей и сфинктера Одди по спастическому типу, хронический холецистит, холангит; холелитиаз; состояние после оперативных вмешательств на желчном пузыре и желчных путях. Снижение аппетита, тошнота, запоры, рвота (на фоне гипосекреции желчи). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Непроходимость желчевыводящих путей, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гемофилия. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды; взрослым - по 200-400 мг (до 800 мг) 3 раза в день в течение 2-3 нед.; детям - 200-600 мг/сут. за 1-3 приема. Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном применении - диарея, метеоризм, головная боль, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Взаимодействие. Эффект снижается на фоне одновременного назначения морфина, вызывающего спазм сфинктера Одди. Двусторонний антагонизм при сочетании с метоклопрамидом. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов. Особые указания. Не ухудшает секреторную функцию пищеварительных желез и процессов кишечной абсорбции. Гинкго двулопастного листьев экстракт& капсулы, настойка, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ангиопротекторное средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, нормализует обмен веществ в клетках, реологические свойства крови и микроциркуляцию. Улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом и глюкозой, препятствует агрегации эритроцитов, тормозит фактор активации тромбоцитов. Оказывает дозозависимое регулирующее влияние на сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого расслабляющего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, тем самым регулируя кровенаполнение сосудов. Уменьшает проницаемость сосудистой стенки (противоотечный эффект - как на уровне головного мозга, так и на периферии). Обладает антитромботическим действием (за счет стабилизации мембран тромбоцитов и эритроцитов, влияния на синтез Pg, снижения действия биологически активных веществ и тромбоцитактивирующего фактора). Препятствует образованию свободных радикалов и перекисному окислению липидов клеточных мембран. Нормализует высвобождение, повторное поглощение и катаболизм нейромедиаторов (норэпинефрина, дофамина, ацетилхолина) и их способность к соединению с рецепторами. Препятствует повышению фибринолитической активности крови. Оказывает антигипоксическое действие, улучшает обмен веществ в органах и тканях, способствует накоплению в клетках макроэргов, повышению утилизации кислорода и глюкозы, нормализации медиаторных процессов в ЦНС. Показания. Дисциркуляторная энцефалопатия (инсульт, ЧМТ, престарелый возраст), проявляющаяся следующими симптомами: снижение внимания, ослабление памяти, снижение интеллектуальных способностей, страх, нарушения сна; нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции (в т.ч. артериопатия нижних конечностей), синдром Рейно; нейросенсорные нарушения (головокружение, звон в ушах, гипоакузия), старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция, острые нарушения мозгового кровообращения, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивный гастрит, артериальная гипотензия, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, во время еды, по 40-50 мг или по 1 мл раствора для приема внутрь (с содержанием активного вещества 40 мг/мл) 3 раза в сутки. Средняя продолжительность лечения - 3 мес. Побочное действие. Диспепсия, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Взаимодействие. Избегать комбинации с АСК и антикоагулянтами. Особые указания. Улучшение состояния проявляется через 1 мес. после начала лечения. Гиосциамин& таблетки Фармгруппа - м-холиноблокатор. Фармдействие. М-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани. Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами. Тормозит секрецию пищеварительных желез: уменьшает содержание муцина в желудочном соке, продукцию HCl, секрецию желчи и ферментов поджелудочной железы. Уменьшает моторную функцию ЖКТ, тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтики ЖКТ, но повышает тонус сфинктеров. Умеренно снижает тонус желчного пузыря, мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; расслабление гладкой мускулатуры более выражено, если она находится в состоянии спазма (спазмолитическое действие). Подавляет чрезмерную секрецию глоточных, гортанных, трахеальных, бронхиальных и потовых желез. Устраняет спазм гладких мышц бронхов, вызванный повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление; оказывает положительное хроно-, дромо- и батмотропное действие. В высоких дозах угнетает ЦНС, дыхательный и сосудодвигательный центры. Оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Показания. Спазм мочевыводящих путей, цистит, почечная колика, синдром раздраженной толстой кишки, спастический колит, мукозный колит, острый энтероколит, желчная колика; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация; бронхиальная астма, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV блокада; отравления м-холиностимуляторами (мухомор), антихолинэстеразными ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); гипертермия (температура тела может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться). Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.15-0.3 мг 4 раза в сутки; детям доза уменьшается пропорционально возрасту и массе тела. Побочное действие. Сухость во рту, жажда; мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, заторможенность, сонливость; атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с гипертрофией предстательной железы; психическое возбуждение, сухость кожи и слизистых оболочек; аллергические реакции, крапивница. Передозировка. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Симптомы передозировки появляются при приеме 0.6-1 мг, при превышении дозы 1-2 мг - тяжелое отравление препаратом. Лечение: промывание желудка; в/в введение физостигмина - 0.5-2 мг, при необходимости - до 5 мг. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в введение тиопентала-натрия или ректально хлоралгидрата; при мидриазе - местно, в виде глазных капель - фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап. и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки. Взаимодействие. Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. Др. м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС увеличивают риск развития побочных эффектов. Антагонизм - с антихолинэстеразными препаратами. Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды - суммация положительного батмотропного действия; хинидин, прокаинамид - холиноблокирующего действия. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, усиливают действие анальгетики, седативные ЛС, спазмолитики, анксиолитические ЛС (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС. Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Гиосцина бутилбромид& раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - м-холиноблокатор. Фармдействие. М-холиноблокатор, снижает тонус гладких мышц внутренних органов и их сократительную активность, секрецию пищеварительных желез, повышает ЧСС, внутриглазное давление, вызывает мидриаз и паралич аккомодации. Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - низкая. В наибольшем количестве находится в ЖКТ, желчном пузыре и протоках, печени и почках. Показания. Почечная колика, желчная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит; кишечная колика; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея, синусовая брадикардия, брадиаритмия в случаях AV блокады, паркинсонизм, ринорея, рвота, гиперсаливация, диарея, спастические запоры, энурез, премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами (для улучшения релаксации и уменьшения секреции), морская и воздушная болезнь. Противопоказания. Гиперчувствительность, паралитическая кишечная непроходимость. С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); гипертермия (температура тела может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника, атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться). Дозирование. Внутрь, с небольшим количеством воды, взрослым и детям старше 6 лет - по 10-20 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - по 5-10 мг внутрь или ректально - по 7.5 мг 3-5 раз в сутки; до 1 года - внутрь, по 5 мг 2-3 раза в сутки или ректально - по 7.5 мг до 5 раз в сутки. При острых состояниях п/к, в/м или в/в: взрослым - по 20-40 мг; детям до 3 лет - по 5 мг 3-4 раза в день, 3-6 лет - по 10 мг 3-4 раза в день. Побочное действие. Сухость слизистых оболочек (в т.ч. в полости рта и носа), уменьшение потоотделения; запоры, вздутие живота, тошнота и рвота; нарушение мочеиспускания или задержка мочи; мидриаз, парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления; сердцебиение, тахикардия, повышение АД, головокружение, головная боль; нервозность, слабость, атаксия, нарушение речи, возбуждение или спутанность сознания (наиболее часто у пожилых), снижение памяти или амнезия (при длительном применении у пожилых пациентов, особенно у имевших ранее нарушение памяти), нарушения сна (бессонница или сонливость), аллергические реакции (крапивница или др. кожные проявления), снижение потенции, гиперемия кожи в месте инъекции. Передозировка. Симптомы: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением ЦНС, остановка дыхания, атония кишечника и мочевого пузыря. Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч.) или галантамина (каждые 1-2 ч.), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при умеренном возбуждении и небольших судорогах - диазепама, в тяжелых случаях - натрия оксибутират, оксигенотерапия, ИВЛ. Взаимодействие. Антигистаминные ЛС, антациды, слабительные, содержащие каолин или аттапульгит, кетоконазол, метоклопрамид и дизопирамид ослабляют, а трициклические антидепрессанты, хинидин, амантадин усиливают эффективность. Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС. Особые указания. Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения). Запрещается прием этанола на время лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. Сухость во рту, сохраняющаяся более 2 нед., повышает риск заболеваний зубной эмали, десен, развития грибковых инфекций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гипромеллоза капли глазные Фармгруппа - кератопротекторное средство. Фармдействие. Протектор эпителия роговицы, оказывает смазывающее и смягчающее действие, обладает высокой вязкостью, увеличивает продолжительность контакта раствора с роговицей. Показатель преломления раствора аналогичен естественным слезам. Восстанавливает, стабилизирует и воспроизводит оптические характеристики слезной пленки. Удлиняет действие др. глазных капель и защищает роговицу от их раздражающего действия.Субъективное и объективное улучшение состояния (эпителизация, уменьшение гиперемии, очагов поражения) обычно наступает в течение 3-5 дней, выраженное улучшение или полное излечение - в течение 2-3 нед. Показания. Недостаточное слезоотделение, лагофтальм, деформация век, эктропион, состояние после пластических операций на веках, эрозия и трофические язвы роговицы, состояние после хирургических и термических ожогов роговицы и конъюнктивы, буллезные дистрофические изменения роговицы, кератопатия, микродефекты роговичного эпителия, состояние после кератопластики, кератоэктомии. Необходимость в удлинении или снижении раздражающего действия др. глазных капель. Комбинированное лечение синдрома "сухих глаз": синдром Стивенса-Джонсона, синдром или болезнь Шегрена, ксероз, кератоз (часто в сочетании с терапевтическими контактными линзами). Раздражения глаз, вызванные дымом, пылью, холодом, ветром, солнцем, соленой водой, при аллергии. Гониоскопия, электроретинография, электроокулография, УЗИ. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Острая фаза химического ожога роговицы и конъюнктивы (до полного удаления токсичных веществ и некротизированных тканей). Дозирование. В конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок 4-8 раз в сутки; при необходимости можно вводить каждый час. Курс лечения - не менее 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, неприятное чувство склеивания век (из-за большой вязкости раствора). Взаимодействие. Не совместим с глазными каплями, содержащими соли металлов. Гипромеллоза + Декстран& капли глазные Фармгруппа - кератопротекторное средство. Фармдействие. Искусственная слеза, улучшает увлажнение роговицы, повышается стабильность слезной пленки на поверхности роговицы. Длительность действия - 90 мин (после однократного закапывания). Показания. Снижение функции слезного аппарата, нарушение состава слезной жидкости, напряжение зрения при вождении автомобиля, работе с компьютером (дискомфорт, жжение в глазу, светобоязнь, слезотечение, чувство инородного тела в глазу). Противопоказания. Гиперчувствительность, ношение мягких контактных линз. Дозирование. Местно, по 1-2 кап. в глаз. Побочное действие. Аллергические реакции. (Гирель) таблетки подъязычные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Показания. В качестве симптоматического средства: грипп (в т.ч. головная боль, повышение температуры тела, снижение аппетита, слабость). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день, в остром периоде - по 1 таблетке кажде 15 мин в течение 2 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. В острых случаях, если в течение 6 ч. не происходит улучшение состояния, необходимо обратиться к врачу. Гистамин& раствор для подкожного введения Фармгруппа - диагностическое средство. Фармдействие. Биогенное соединение, образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина; является медиатором, участвующим в регуляции жизненно важных функций организма. В организме находится преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При анафилактическом шоке, ожогах, отморожениях, сенной лихорадке, крапивнице и др. состояниях количество свободного гистамина увеличивается; стимуляторами высвобождения гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС, высокомолекулярные соединения и др. Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров, снижение АД, способствует застою крови в капиллярах и увеличению проницаемости их стенок, отеку окружающих тканей. Рефлекторно возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствуя выделению эпинефрина, сужению артериол, учащению сердечных сокращений. Стимулирует секрецию желудочного сока. Содержится в ЦНС, играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Выделяют 3 подгруппы рецепторов: H1-, H2- и H3-гистаминовые рецепторы. Возбуждение периферических H1-гистаминовых рецепторов приводит к спастическим сокращениям бронхов, мускулатуры кишечника, миометрия, повышению проницаемости капилляров; H2-гистаминовых рецепторов - к стимуляции кислотопродукции в желудке, снижению тонуса гладких мышц матки, сосудов. H3-гистаминовые рецепторы принимают участие в реализации влияния гистамина на ЦНС. В качестве ЛС имеет ограниченное применение; получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем. При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице введение в малых, возрастающих дозах способствует приобретению устойчивости к гистамину и уменьшению предрасположенности к аллергическим реакциям. Фармакокинетика. Легко всасывается после приема внутрь. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Метаболизируется в печени путем метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и ее рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Показания. Диагностика кислотности желудочного сока, диагностика феохромоцитомы, феохромобластомы (комбинированная проба с тропафеном); полиартрит, суставной и мышечный ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, радикулит, плексит; аллергические заболевания, мигрень, крапивница. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, декомпенсированные заболевания сердца, выраженная артериальная гипо- или гипертензия, феохромоцитома, органические заболевания ЦНС, тяжелая ХПН, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. При радикулитах, плекситах - в/к, 0.2-0.3 мл 0.1% раствора; при ревматизме - 0.1-0.5 мл 1% раствора, втирание мази, содержащей гистамин, электрофорез гистамина. При аллергических заболеваниях начинают с в/к введения очень малых доз - 0.1 мл в концентрации 1:10 млн. (0.1% раствор разводят соответствующим количеством 0.9% раствора NaCl), затем дозу постепенно увеличивают. Для фармакологической диагностики желудочного сокообразования - п/к из расчета 0.1% 0.1 мл/10 кг; феохромоцитомы и феохромобластомы - проводят комбинированную пробу с тропафеном. Побочное действие. Аллергические реакции, головная боль, повышение АД, снижение АД (головокружение или обморочные состояния), нервозность, тахикардия, гиперемия кожи, жар, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При назначении в высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, тошнота, рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения функции ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, "металлический" привкус, отечность или гиперемия в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ: эритематозные высыпания + волдырь + воспалительная гиперемия). Передозировка. Симптомы: коллапс, анафилактический шок. Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и применение ИВЛ, кислорода; наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь; введение антигистаминных ЛС, 0.3-0.5 мг эпинефрина в растворе для инъекций (1:1 тыс.) п/к для лечения снижения АД, при необходимости до 2 раз. Гистидин-глицин-валин-серин-глицин-гистидин-глицин-глутамин-гистидин-глицин-валин-гистидин-глицин& лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противовирусное средство. Характеристика. Тридекапептид. Фармдействие. Противовирусное средство - олигопептид, по фармакологическому действию близок к интерферону альфа. Индуктор синтеза эндогенных интерферонов и активатор системы естественных клеток-киллеров. Стимулирует распознавание и лизис дефектных клеток цитотоксическими лимфоцитами. Эффективен при инфекциях, вызываемых вирусами гриппа А и B, гепатита С, герпеса. Не обладает общей токсичностью, аллергенным, мутагенным, канцерогенным, эмбриотоксическим действием и не влияет на репродуктивную функцию. Повышение концентрации интерферона отмечается через 2 ч. после введения препарата и сохраняется на высоком уровне (2-2.5 раза выше обычного фонового) на протяжении 6-8 ч. со снижением до исходных значений к концу суток. Повышенная функциональная активность естественных клеток-киллеров наблюдается в течение 7 дней после введения препарата. Фармакокинетика. Быстро проникает в плазму крови, где взаимодействует с иммунокомпетентными клетками. Определение концентрации затруднено близким структурным сходством его метаболитов с белками сыворотки крови. Показания. Хронический рецидивирующий генитальный герпес. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Дозирование. П/к. При частоте рецидивов более 6 в год и продолжительности более 5 дней, в первый рецидив рекомендуется 3 введения в дозе 10 мг с интервалом в 1 день, в следующий рецидив - 1-3 инъекции по 1 мг, в последующий рецидив - 1-3 введения по 0.1 мг. При частоте рецидивов менее 6 в год и продолжительности менее 5 дней, рекомендуется 3 введения с интервалом в 1 день по 1 мг, в следующий рецидив - 1-3 инъекции по 0.1 мг. Перед введением препарат растворяют в 1 мл 0.9% раствора NaCl. Побочное действие. Слабость, головокружение, образование новых элементов герпетической сыпи. Особые указания. Может назначаться в комбинации с ацикловиром. Гистидин раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - средство парентерального питания - аминокислоты. Фармдействие. Незаменимая аминокислота, подвергается декарбоксилированию с образованием гистамина; содержится в разных органах, входит в состав карнозина - азотистого экстрактивного вещества мышц; обладает антиатеросклеротической, гиполипидемической активностью. Вызывает спазм гладкой мускулатуры бронхов и ЖКТ, расширение капилляров, снижение АД, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, отек окружающих тканей. Рефлекторно возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствует выделению эпинефрина, сужению артериол, учащению сердечных сокращений; стимулирует секрецию желудочного сока. Содержится в ЦНС, блокирует центральные гистаминовые рецепторы, способствует усилению седативного действия липофильных H1-гистаминоблокаторов (проникающих через ГЭБ). Показания. Гепатит различной этиологии. В комплексной терапии - атеросклероз. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС. Дозирование. В/м, по 5 мл 4% раствора ежедневно в течение 25-30 дней, затем по 5-6 инъекций каждые 2-3 мес. Побочное действие. Диспепсия, тошнота, рвота, слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, парестезии, кожная сыпь, гиперемия кожи, жар, снижение АД, бронхоспазм, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: коллапс, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лечение: введение антихолинэстеразных ЛС в сочетании с атропином. Взаимодействие. Антигистаминные ЛС снижают эффективность. Глатирамера ацетат& лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения Фармгруппа - иммуномодулирующее средство. Фармдействие. Уксуснокислая соль синтетических полипептидов, состоящих из L-глутаминовой аминокислоты, L-аланина, L-тирозина и L-лизина, по химическому строению имеет сходство с основным белком миелина. Модифицирует иммунный ответ и воздействует на иммунокомпетентные клетки. Конкурирует с основным белком и олигодендроцитарным гликопротеином миелина, а также протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса тканевой совместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Стимулирует образование антиген-специфических T-лимфоцитов. Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе. При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет скорость наступления необратимых неврологических нарушений. Фармакокинетика. Большая часть введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, некоторое количество попадает в лимфатическую систему, небольшая часть поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Возможность проникновения глатирамера ацетата в грудное молоко человека не изучалась. Показания. Рассеянный склероз ремиттирующего течения. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к маннитолу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены). Дозирование. Ежедневно по 20 мг п/к, 1 раз в сутки в одно время; курс лечения - длительный. Во флакон с порошком медленно вводят 1 мл воды для инъекций до полного растворения. Раствор используют однократно, для введения - новую иглу. Побочное действие. Со стороны ССС: тяжесть и боль в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, вазодилатация, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания, молочница. Со стороны нервной системы: астения, мигрень, тревожность, потеря сознания, тремор. Со стороны органов чувств: вертиго, нистагм, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы: одышка, тяжесть в груди, затруднение дыхания, ОРВИ, гриппоподобный синдром (озноб, гипертермия, миалгия), ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, дисменорея, гематурия, снижение потенции, сомнительные результаты теста по Папаниколау. Аллергические реакции: кожные высыпания (в т.ч. крапивница, экхимозы), ангионевротический отек лица. Местные реакции: гиперемия, отек, зуд кожи, припухлость и болезненность в месте введения. Прочие: артралгия, лимфоаденопатия, боль в спине, повышенное потоотделение. Взаимодействие. Совместим с ГКС. Глауцин& драже, сироп, сироп [для детей], таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противокашлевое средство центрального действия. Фармдействие. Противокашлевой препарат центрального действия - алкалоид мачка желтого (Glaucinum flavum Grantz). Угнетает кашлевой центр; обладает периферическим альфа-адреноблокирующим действием, может вызвать снижение АД. В отличие от кодеина не угнетает центр дыхания, не подавляет двигательную активность кишечника, не вызывает лекарственной зависимости. Показания. Сухой кашель различной этиологии (бронхит, пневмония, асбестоз, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез, рак легких и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда; гиперпродукция мокроты. Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослые: разовая доза - 40 мг 2-3 раза в сутки, для подавления ночного кашля в тяжелых случаях - 80 мг на ночь; максимальная суточная доза - 200 мг. Дети в возрасте до 4 лет: разовая доза - 10 мг 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Головокружение, тошнота, слабость, снижение АД, аллергические реакции. Глауцин + Эфедрин + Базиликовое масло& сироп Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое средство центрального действия + симпатомиметическое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает противокашлевое и бронходилатирующее действие. Глауцина гидробромид подавляет кашлевой центр, не приводя, однако, к угнетению дыхания, развитию запоров и лекарственной зависимости. Эфедрин стимулирует дыхание, расширяет бронхи и (за счет сосудосуживающего действия) устраняет отек слизистой оболочки бронхов. Базиликовое масло оказывает седативное (слабое), противомикробное и спазмолитическое действие. Показания. Сухой кашель: бронхит, трахеобронхит, ХОБЛ, бронхиальная астма, коклюш, бронхопневмония. Противопоказания. Гиперчувствительность, коронарный атеросклероз, стенокардия, тиреотоксикоз, артериальная гипертензия, бессонница, ХСН, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы (в случае наличия остаточной мочи), детский возраст (до 3 лет). С осторожностью. Больным, склонным к развитию лекарственной зависимости. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1 ст. ложке (15 мл) 3-4 раза в день. Детям старше 3 лет - 1 ч. ложка (5 мл) 3 раза в день, старше 10 лет - 2 ч. ложки 3 раза в день. Побочное действие. Повышение АД, тахикардия, тошнота, головокружение. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, снижение аппетита, возбуждение, тремор конечностей, нарушение кровообращения, головокружение, задержка мочи. Лечение: промывание желудка. Взаимодействие. Снижает гипотензивное действие симпатолитиков. Глибенкламид таблетки Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Фармдействие. Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч. и длится 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - 48-84%, связь с белками плазмы - 95%, TCmax - 1-2 ч., объем распределения 9-10 л. Биодоступность глибенкламида в микронизированной форме составляет 100%, за счет микронизации быстрее абсорбируется из ЖКТ, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 2 неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а др. - с желчью. T1/2 - от 3 до 10-16 ч. Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии. Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в т.ч. в детском и юношеском возрасте), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии, лейкопения, беременность, период лактации. С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз). Дозирование. Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч. после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2.5 до 15 мг. Кратность приема - 1-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды. Дозы более 15 мг/сут. не увеличивают выраженность гипогликемического эффекта. Начальная доза у пожилых пациентов - 1 мг/сут. При замене гипогликемических ЛС со сходным типом действия глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная суточная доза - 2.5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации. При отсутствии компенсации в течение 4-6 нед. необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии. Побочное действие. Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания - в/в ввести декстрозу (в/в болюсно - 50% раствор декстрозы, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, диазоксид 30 мг в/в в течение 30 мин., контроль концентрации глюкозы через каждые 15 мин., а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон. Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Глибенкламид + Метформин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения (бигуанид + препарат группы сульфонилмочевин). Фармдействие. Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч. и длится 12 ч. Фармакокинетика. Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, TCmax - 7-8 ч. Связь с белками плазмы - 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится почками, на 50% - с желчью. T1/2 - 10-16 ч. Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция - 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично - кишечником. T1/2 - 9-12 ч. Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая прекома и кома, гипогликемия, гипогликемическая кома, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы. Дозирование. Внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки во время еды, с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Обычно бывает достаточным прием препарата 2 раза в сутки (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 5 таблеток в сутки. Побочное действие. Гипогликемия, гипогликемическая кома (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд), диспепсия (тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритропения), гемолитическая анемия, нарушения функции печени (холестатическая желтуха), фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, гипертермия, артралгия, протеинурия. Передозировка. Симптомы: чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при потере сознания - в/в декстрозу или 1-2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. Этанол усиливает вероятность развития лактацидоза. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение метформина. Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно. Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами. При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях - в/в медленно вводят раствор декстрозы. При травмах, ранениях, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях и лихорадочном синдроме рекомендуется переход на инсулин. Необходимо отменить препарат за 2 сут. до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч. после обследования). На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гликвидон таблетки Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Фармдействие. Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина, снижает содержание глюкагона в крови. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 1.0-1.5 ч., максимум действия - через 2-3 ч. и длится 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax в плазме - 2-3 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 0.5-1.5 ч. Выводится преимущественно через ЖКТ - 95%, почками - 5%, что позволяет применять у больных с патологией почек и начальными стадиями нефроангиопатии. Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии) у больных среднего возраста и пожилых. Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, острая печеночная порфирия, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии; лейкопения, беременность, период лактации, детский и юношеский возраст. С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз). Дозирование. Внутрь. Суточная доза - 15-120 мг, средняя суточная доза - 45 мг. Кратность приема - 2 раза, крайне редко - 3 раза в сутки, во время еды или в начале приема пищи. Подбор дозы и режима приема должен проводиться под контролем показателей углеводного обмена. Побочное действие. Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, снижение аппетита), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), нарушения функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при потере сознания в/в вводят декстрозу (в/в болюсно - 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м, в/в, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин., а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон. Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гликлазид таблетки, таблетки с модифицированным высвобождением Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Фармдействие. Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг TCmax - 4 ч., Cmax - 2.2-8 мкг/мл, в дозе 40 мг - 2-3 ч. и 2-3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 85-97%, объем распределения - 0.35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут. T1/2 - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, - 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде; с каловыми массами - 12% в виде метаболитов. Таблетки с модифицированным высвобождением - концентрация в плазме плавно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч. после приема. Всасываемость и биодоступность - высокие, прием пищи не влияет на степень абсорбции. T1/2 - 16 ч. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается. Показания. Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты и физических нагрузок). Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Алкоголизм, пожилой возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, во время еды, начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч. после еды. Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед.), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг. Побочное действие. Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь. Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочек Передозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин., а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон. Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гликозаминогликан-пептидный комплекс& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Характеристика. Получают из хрящей и костного мозга молодых телят. Фармдействие. Оказывает влияние на обмен веществ в хрящевой гиалиновой ткани: усиливает биосинтез сульфатированных мукополисахаридов, стимулирует регенерацию суставного хряща и тормозит катаболитические процессы в хрящевой ткани. Показания. Дегенеративные изменения суставов: гонартроз, артроз межпальцевых суставов, коксартроз, спондилез, спондилоартроз, менископатия, хондромаляция надколенника. Противопоказания. Гиперчувствительность, ревматоидный артрит. Дозирование. В/м, глубоко: в первый день - 0.3 мл, во второй день - 0.5 мл, далее - по 1 мл 3 раза в неделю в течение 5-6 нед. Возможно повторение курса лечения по той же схеме. Побочное действие. Редко - аллергические реакции. Глимепирид таблетки Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Фармдействие. Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч., гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг TCmax - 2.5 ч., Cmax 309-нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин Метаболизируется в печени, T1/2 - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует. Показания. Сахарный диабет типа 2. Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома. Печеночная и почечная недостаточность, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии, лейкопения, беременность, период лактации. С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз), нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез желудка). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед.) до максимальной - 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче. Побочное действие. Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции (васкулит, реже - гепатит). Редко - одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (проявления: чувство голода, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков адренергической контррегуляции - повышение АД, тахикардия, нарушение сознания, гипогликемическая кома). Лечение: если пациент в сознании - прием углеводов, при невозможности приема внутрь - инъекции декстрозы (в/в болюсно - 50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч. (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон. Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания. Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Глипизид таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Фармдействие. Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Выраженность гипогликемического действия зависит от числа функционирующих бета-клеток. Оказывает также гиполипидемическое, фибринолитическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает мягким диуретическим действием. Гипогликемическое действие начинается через 10-30 мин после приема, максимум действия - 1.5-2 ч., длительность - 20-24 ч. Фармакокинетика. Быстродействующая форма - абсорбция высокая, быстрая, замедляется приемом пищи на 40 мин TCmax - 3 ч. T1/2 - 2-4 ч. Метаболизм при "первичном прохождении" через печень незначителен, а в целом достигает высоких степеней. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Медленнодействующая форма - глипизид появляется в крови через 2-3 ч. TCmax - 6-12 ч. Биодоступность - 90%, связь с белками плазмы - 98-99%. Объем распределения - 11 л, средний T1/2 - 2-5 ч. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками - 90% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде. Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Алкоголизм, печеночная и/или почечная недостаточность, лейкопения. Заболевания ЖКТ, приводящие к изменению времени нахождения препарата в кишечнике (кишечная непроходимость, парез желудка, диарея). Категория действия на плод. C Дозирование. Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч. после еды. Назначают внутрь, за 30 мин до еды. Начальная суточная доза быстродействующей формы - 5 мг перед завтраком, если эффект отсутствует, доза увеличивается на 2.5-5 мг при постоянном контроле концентрации глюкозы в крови; при заболеваниях печени, почек и пожилых - 2.5 мг. Максимальная разовая доза - 15 мг, максимальная суточная доза - 45 мг. Кратность приема - 1 раз в сутки, при дозе от 15 мг - 2-4 раза в сутки. При переводе с инсулина либо др. гипогликемических ЛС, следует помнить о быстром поступлении глипизида в кровь и контролировать концентрацию глюкозы крови в первые 4-5 дней 2-4 раза в сутки. Начальная суточная доза медленнодействующей формы - 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности терапии 1 раз в 3 мес. определять уровень гликозилированного Hb, при недостаточном эффекте доза увеличивается до 10 мг, а иногда и до 20 мг (максимальная суточная доза). Таблетки проглатывать целиком, нельзя делить на части. При назначении медленнодействующей формы вместо препаратов сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид) необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед.), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Побочное действие. Гипогликемия (тревожность, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, чувство усталости, жажда, "пелена" перед глазами, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, сердцебиение, головная боль, тошнота, нервозность, "кошмарные" сновидения, бессонница, невнятность речи), гипогликемическая кома. Со стороны кожных покровов: сыпь на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, апластическая и гемолитическая анемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, печеночная порфирия, гепатит, поздняя кожная (симптоматическая) порфирия. Со стороны органов чувств: затуманенность видения, нарушение аккомодации. Прочие: повышение массы тела, миалгия, судороги, гипонатриемия, дисульфирамоподобные реакции. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания - в/в декстрозу (в/в болюсно 40-50% раствор, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, контроль концентрации глюкозы в крови через каждые 15 мин., а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннит и дексаметазон. Взаимодействие. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Антитиреоидные и миелотоксические ЛС повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того, увеличивают риск нарушения костномозгового кроветворения (в т.ч. развитие тромбоцитопении). Особые указания. Следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Необходима коррекция дозы при надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз), физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. На фоне длительного применения может развиваться привыкание к гипогликемическому действию и снижение эффективности глипизида. Толбутамид (представитель группы производных сульфонилмочевины) приводит к достоверному увеличению смертности от ССС заболеваний по сравнению с диетотерапией или инсулинотерапией (нельзя полностью исключить аналогичное действие и др. производных сульфонилмочевины). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Глицерол раствор для наружного применения Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Дерматопротекторное смягчающее ЛС, смягчает кожу и слизистые оболочки. Показания. Сухость кожи и слизистых оболочек. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Смазывают пораженные участки кожи и слизистых оболочек по мере необходимости. Побочное действие. Раздражение (при длительном применении), аллергические реакции. Глицерол суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей] Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Слабительное средство, смягчает и смазывает затвердевшие фекальные массы, облегчает их прохождение по толстой кишке, оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку кишечника, рефлекторно стимулируя моторику кишечника. Показания. Запоры (в т.ч. при беременности и лактации). Профилактика запоров у пациентов, которые не могут напрягаться при дефекации: болезненный тромбированный геморрой, трещины заднего прохода или перианальный абсцесс, аноректальный стеноз, после перенесенного инфаркта миокарда. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрой (фаза обострения), проктит, парапроктит, опухоли прямой кишки. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Ректально, по 1-2 суппозиторию 1 раз в сутки, через 15-20 мин после завтрака. Побочное действие. Аллергические реакции, местные реакции (зуд и жжение кожи). При длительном применении - ослабление физиологического процесса дефекации. Особые указания. Систематический прием не рекомендуется. Лечение прекращают после восстановления нормальной перистальтики кишечника. Не смазывать суппозитории минеральными жидкими или твердыми маслами. Глицерол + Мяты перечной масло + Сульфаниламид + Сульфатиазол + Тимол + Эвкалиптовое масло& аэрозоль для местного применения, спрей для местного применения Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат для местного применения. Входящие в состав препарата растворимые сульфаниламиды оказывают противомикробное действие (в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих заболевания полости рта). Тимол, эвкалиптовое масло и мяты перечной масло оказывают противогрибковый (в отношении грибов рода Candida), противомикробный, противовоспалительный и легкий обезболивающий эффект. Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, афтозный стоматит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. Сняв предохранительный колпачок с флакона, распыляют взвесь в полость рта 1-2 с. Орошение проводится 3-4 раза в сутки с предварительным прополаскиванием рта кипяченой водой. Побочное действие. Аллергические реакции, кратковременное ощущение жжения или першения. Глицин таблетки подъязычные Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицин- и ГАМК-ергическим, альфа1-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; облегчает засыпание и нормализует сон; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в т.ч. и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, токсическое действие этанола на ЦНС. Эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах. Фармакокинетика. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в т.ч. в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа. Показания. Стрессовые состояния (в т.ч. психоэмоциональное напряжение), снижение умственной работоспособности, девиантные формы поведения детей и подростков, различные функциональные и органические заболевания нервной системы, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эмоциональной нестабильностью, снижением умственной работоспособности и нарушением сна: неврозы, неврозоподобные состояния, последствия нейроинфекций и ЧМТ, перинатальные и др. формы энцефалопатий (в т.ч. алкогольного генеза). Ишемический инсульт. В наркологии - в качестве ЛС, повышающего умственную работоспособность и уменьшающего психоэмоциональное напряжение в период ремиссии при явлениях энцефалопатии, органических поражениях центральной и периферической нервной системы. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Артериальная гипотензия. Дозирование. Сублингвально или трансбуккально по 100 мг (в таблетках или в виде порошка после измельчения таблетки). Практически здоровым детям, подросткам и взрослым при психоэмоциональных напряжениях, снижении памяти, внимания, умственной работоспособности, задержке умственного развития, при девиантных формах поведения глицин назначается по 100 мг 2-3 раза в день в течение 14-30 дней. При функциональных и органических поражениях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет назначают по 50 мг 2-3 раза в день в течение 7-14 дней, в дальнейшем по 50 мг 1 раз в день на протяжении 7-10 дней. Суточная доза - 100-150 мг, курсовая - 2-2.6 г. Детям старше 3 лет и взрослым назначают по 100 мг 2-3 раза в день, курс лечения - 7-14 дней, его можно увеличить до 30 дней, при необходимости курс повторяют через 30 дней. При нарушениях сна назначают за 20 мин до сна или непосредственно перед сном по 50-100 мг (в зависимости от возраста). При ишемическом мозговом инсульте: в течение первых 3-6 ч. от развития инсульта назначают 1 гтрансбукально или сублингвально с 1 ч. ложкой воды, далее в течение 1-5 сут. по 1 г/сут, затем в течение последующих 30 сут. по 100-200 мг 3 раза в сутки. В наркологии - по 100 мг 2-3 раза в день в течение 14-30 дней. При необходимости курсы повторяют 4-6 раз в год. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Ослабляет выраженность побочных эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных ЛС. Особые указания. У пациентов с наклонностью к артериальной гипотензии назначение производится в меньших дозах и при контроле АД, при его снижении ниже привычного уровня прием прекращается. Глицирризиновая кислота& спрей для местного применения Фармгруппа - противовирусное средство для местного применения. Фармдействие. Глицирризиновая кислота оказывает противовирусное, противовоспалительное, противозудное и иммуномодулирующее действие. Действует на разные типы ДНК и РНК вирусов in vitro и in vivo (Varicella zoster; Herpes simplex 1 и 2 типа; различные типы вируса папилломы человека, в т.ч. онкогенные). Прерывает репликацию вирусов на ранних стадиях, вызывает выход вириона из капсида, тем самым не допуская его проникновение в клетки, что связано с селективным дозозависимым ингибированием фосфорилирующей киназы Р. Взаимодействует со структурами вируса (возможно, с белками), изменяя различные фазы вирусного цикла, что сопровождается необратимой инактивацией вирусных частиц, находящихся в свободном состоянии вне клеток. Блокирует внедрение активных вирусных частиц внутрь клетки, нарушает способность вируса к индукции синтеза новых вирусных частиц. Индуцирует образование интерферона, что является одним из компонентов противовирусного действия. Инактивирует указанные вирусы в нетоксичных для нормально функционирующих клеток концентрациях. Мутантные штаммы вирусов, резистентные к ацикловиру и йодоуридину, также высокочувствительны к глицирризиновой кислоте, как и немутантные штаммы. Противовоспалительная активность глицирризиновой кислоты сочетается со стимулирующим влиянием на гуморальные и клеточные факторы иммунитета. Существенно тормозит выброс кининов клетками соединительной ткани в зоне воспаления. Фармакокинетика. При наружном и местном применении накапливается в очагах поражения. Системная абсорбция происходит крайне медленно, поэтому в биологических жидкостях практически не обнаруживается. Показания. Лечение: острая первичная и рецидивирующая герпетическая инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов; опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster (в составе комбинированной терапии); папилломавирусная инфекция, вызванная различными типами вируса папилломы человека (в т.ч. онкогенными); неспецифический кольпит и вагиноз (нормализация микрофлоры влагалища). Профилактика рецидивов герпетической инфекции и вирусных заболеваний, передающихся половым путем. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, лактация. Дозирование. Местно, наружно. При наружном применении препарат наносится на всю пораженную поверхность с расстояния 4-5-см путем повторного нажатия клапана пульверизатора. При герпетической инфекции кожи препарат наносят 6 раз в день на очаг поражения в течение 5 дней. При упорном течении инфекционного процесса курс лечения продлевается до полного исчезновения симптомов заболевания. При генитальном герпесе препарат применяют по той же схеме. При лечении тяжелых форм и часто рецидивирующей формы генитального герпеса, помимо обработки наружных половых органов, препарат вводят вагинально 2-3 раза в день в течение 6-10 дней. С целью профилактики рецидивов препарат применяют наружно и интравагинально с 18-20 дня менструального цикла 2 раза в день (утром и вечером). Для вагинального применения препарата прилагается специальная насадка. Перед применением препарата промывают насадку проточной водой с мылом. Снять клапан с баллона пульверизатора и надеть клапан насадки. Затем насадка вводится во влагалище в положении пациентки "лежа". Препарат впрыскивается путем 3-4 нажатий клапана насадки. После применения необходимо оставаться в положении "лежа" в течение 5-10 мин Насадку промывают проточной водой с мылом и хранят в прилагаемой полиэтиленовой упаковке. При опоясывающем лишае препарат наносят на очаги поражения 6 раз в день до полного исчезновения симптомов заболевания. При папилломавирусной инфекции при локализации папиллом на половых органах, вокруг половых органов и в перианальной области препарат наносят 6 раз в день в течение 5-7 дней. При локализации папиллом во влагалище применяют интравагинально 3 раза в день в течение 5 дней. Оставшиеся остроконечные и папиллярные образования удаляются с помощью физической или химической деструкции, после чего проводится повторный курс обработки эпителизирующихся участков глицирризиновой кислотой. При неспецифическом кольпите и вагинозе, для нормализации микрофлоры влагалища: вагинально 3-4 раза в день в течение 7-10 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 10 дней. Для профилактики инфекций, передающихся половым путем, применяют до и после полового акта. Мужчинам, помимо наружного нанесения, препарат впрыскивается в наружное отверстие мочеиспускательного канала 1-2 нажатиями клапана пульверизатора. Перед применением баллон взболтать и держать в вертикальном положении. Побочное действие. Редко - местные аллергические реакции (в т.ч. контактный дерматит). Взаимодействие. Не выявлено взаимодействия с основными группами ЛС, применяемых в составе комбинированной терапии при данных заболеваниях (антибиотики и антисептики, противовоспалительные и обезболивающие ЛС). Проявляет синергизм при одновременном применении с др. противовирусными ЛС (производные ацикловира, йодоуридин и интерферон). Во время лечения не рекомендуется применение интерфероногенов. Особые указания. Для эффективного действия не требуется предварительного промывания пораженного участка. Глутамил-Триптофан& капли назальные, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для внутримышечного введения, спрей назальный, спрей назальный дозированный Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, оказывает регулирующее влияние на реакции клеточного, гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность организма, стимулирует процессы регенерации в случае их угнетения; улучшает течение процессов клеточного метаболизма. Усиливает процессы дифференцировки лимфоидных клеток, индуцируя экспрессию дифференцировочных генов на лимфоцитах, нормализует количество T-хелперов, T-супрессоров и их соотношение у больных с различными иммунодефицитными состояниями. Показания. Комплексная терапия острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся снижением показателей клеточного иммунитета. Профилактика инфекционных осложнений, угнетения иммунитета, кроветворения, процессов регенерации в посттравматическом и послеоперационном периоде, в процессе проведения лучевой терапии или химиотерапии, при использовании массивных доз антибиотиков. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Интраназально, ежедневно: взрослым - по 50-100 мкг (300-1000 мкг на 1 курс); детям до 1 года - по 10 мкг (2-3 кап.), 1-3 лет - по 10-20 мкг (3-5 кап.), 4-6 лет - по 20-30 мкг (5-7 кап.), 7-14 лет - по 50 мкг (8-10 кап.); в течение 3-10 дней, в зависимости от выраженности нарушений иммунитета. При необходимости проводят повторный курс через 1-6 мес. Для профилактики: ежедневно, взрослым - по 50-100 мкг, детям - по 10-50 мкг (2-10 кап.) в течение 3-5 дней. В/м: взрослым - по 50-100 мкг/сут. (на курс 0.3-1 мг) в течение 3-10 дней; детям в возрасте до 1 года - по 10 мкг, от 1 до 3 лет - по 10-20 мкг, 4-6 лет - по 20-30 мкг, 7-14 лет - по 50 мкг в течение 3-10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Глутамил-Триптофан динатрия& капли назальные, раствор для внутримышечного введения, раствор назальный Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Синтетический пептидный препарат, состоящий из D-аминокислотных остатков глутаминовой кислоты и триптофана. Оказывает иммунодепрессивное действие, подавляет реакции гуморального и клеточного иммунитета, при выраженных аутоиммунных процессах снижает абсолютное содержание лимфоцитов периферической крови, вызывая при этом пропорциональное снижение как хелперов, так и супрессоров, но сохраняет число стволовых клеток периферической крови. Сокращает сроки восстановления популяций коммитированных (КОЕ-C8) и полипотентных (КОЕ-C12) предшественников гемопоэза после воздействия цитостатиков. Нетоксичен и не обладает мутагенными и тератогенными свойствами. Показания. Состояния, протекающие с гипериммунными реакциями: аутоиммунные одно-, двух- и трехростковые цитопении (в т.ч. первичные и вторичные), гипопластические анемии. Терапия цитостатическими и химиотерапевтическими ЛС (для сохранения стволовых клеток и предотвращения гранулоцитопении). Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. ревматоидный артрит), псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, неконтролируемая артериальная гипертензия, инфекционные заболевания в острой фазе. С осторожностью. Период лактации, хронические и латентные формы инфекционных заболеваний. Дозирование. В/м, по 1-2 мл 0.1% раствора ежедневно в течение 7 дней; при необходимости курс повторяют с интервалом в 7 дней. Интраназально вводят 1 раз в сутки по 1 мл 0.1% раствора в течение 7 дней с последующими недельными перерывами между курсами. Побочное действие. Аллергические реакции, возможно преходящее снижение числа лейкоцитов (восстанавливается при продолжении лечения). Особые указания. Применять только под контролем врача, имеющего опыт иммунодепрессивной терапии. Глутамил-Цистинил-Глицин динатрия& раствор для инъекций Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, оказывает влияние на внутриклеточные процессы тиолового обмена. Механизм действия связан с влиянием на редокс-состояние клеток. Иммуномодулирующее и системное цитопротекторное действие определяется новым уровнем редокс-систем и динамикой фосфорилирования ключевых белков сигнал-передающих систем и транскриптационных факторов (NFkB и AP-1), в первую очередь иммунокомпетентных клеток. Оказывает дифференцированное воздействие на нормальные (стимуляция пролиферации и дифференцировки) и трансформированные (индукция апоптоза - генетически программированной клеточной гибели) клетки. Обладает высокой тропностью к клеткам центральных органов иммунитета и системы лимфоидной ткани; усиливает процессы эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза; активирует систему фагоцитоза (в т.ч. в условиях иммунодефицитных состояний), способствует восстановлению в периферической крови уровня нейтрофилов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной активности тканевых макрофагов. Оказывает стимулирующее действие на каскадные механизмы фосфатной модификации основных белков сигнал-передающих систем; вызывает инициацию системы цитокинов (в т.ч. эндогенную продукцию интерлейкина1, интерлейкина6, ФНО, эритропоэтина), воспроизведение эффектов интерлейкина2 посредством индукции экспрессии его рецепторов. Фармакокинетика. Биодоступность - 90%. TCmax при в/в введении - 2-5 мин., при в/м - 7-10 мин Распределяется по органам и тканям организма: максимальное накопление - в печени, почках, органах иммуногенеза и гемопоэза, минимальное - в жировой ткани. Метаболизируется до аминокислот; выводится почками в виде метаболитов. Показания. Вторичные иммунодефицитные состояния, связанные с радиационными, химическими и инфекционными факторами (профилактика и лечение); восстановление иммунных реакций и костномозгового кроветворения; повышение устойчивости организма к разнообразным патологическим воздействиям - инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (в т.ч. интоксикация, радиация); вирусный гепатит (В и С); ХОБЛ (повышение эффективности антибактериальной терапии); профилактика послеоперационных гнойных осложнений. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. В/в, в/м, п/к по 5-30 мг (в зависимости от характера и тяжести заболевания) ежедневно. Курс лечения - 10 дней; при необходимости повторяют через 1-6 мес. Для профилактики назначают в/м 5-10 мг/сут. Побочное действие. Субфебрилитет, болезненность в месте введения (возможно введение вместе с 1-2 мл 0.5% раствора прокаина). Взаимодействие. Фармацевтически совместим с водорастворимыми ЛС. Особые указания. Для уменьшения болезненности п/к и в/м инъекций вводят в одном шприце с 0.5% раствором прокаина (1-2 мл). Глутаминовая кислота гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Средство, регулирующее метаболические процессы в ЦНС; оказывает ноотропное, дезинтоксикационное, связывающее аммиак действие. Заменимая аминокислота, играющая роль нейромедиатора с высокой метаболической активностью в головном мозге, стимулирует окислительно-восстановительные процессы в головном мозге, обмен белков. Нормализует обмен веществ, изменяя функциональное состояние нервной и эндокринной систем. Стимулирует передачу возбуждения в синапсах ЦНС; связывает и выводит аммиак. Является одним из компонентов миофибрилл, участвует в синтезе др. аминокислот, ацетилхолина, АТФ, мочевины, способствует переносу и поддержанию необходимой концентрации K+ в мозге, препятствует снижению окислительно-восстановительного потенциала, повышает устойчивость организма к гипоксии, служит связующим звеном между обменом углеводов и нуклеиновых кислот, нормализует содержание показателей гликолиза в крови и тканях; оказывает гепатозащитное действие, угнетает секреторную функцию желудка. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ), клеточные оболочки и мембраны субклеточных образований. Накапливается в мышечной и нервной тканях, печени и почках. Выводится почками - 4-7% в неизмененном виде. Показания. В составе комплексной терапии - эпилепсия (преимущественно малые припадки с эквивалентами), шизофрения, психозы (соматогенные, интоксикационные, инволюционные), реактивное депрессивное состояние, психическое истощение, бессонница, последствия менингита и энцефалита, депрессии, прогрессирующая миопатия; задержка психического развития различной этиологии, детский церебральный паралич, последствия внутричерепной родовой травмы, полиомиелит (острый и восстановительный период), болезнь Дауна; токсическая невропатия на фоне применения гидразидов изоникотиновой кислоты (изониазид и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадочный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, анемия, лейкопения; повышенная возбудимость, бурно протекающие психотические реакции; нефротический синдром; угнетение костномозгового кроветворения; ожирение. С осторожностью. Заболевания печени. Дозирование. Внутрь, за 15-30 мин до еды (при развитии диспепсии - во время или после еды). Взрослым - по 1 г 2-3 раза в день. Детям - 2-3 раза в день: до 1 года - по 0.1 г, 1-3 лет - по 0.15 г, 3-4 лет - по 0.25 г, 5-6 лет - по 0.4 г, 7-9 лет - по 0.5-1 г, 10 лет и старше - по 1 г на прием. Курс лечения - от 1-2 до 6-12 мес. Побочное действие. Аллергические реакции, рвота, диарея, боль в животе, тошнота, повышенная возбудимость. При длительном применении - анемия, лейкопения, раздражение слизистой оболочки полости рта, трещины на губах. Особые указания. В период лечения необходимо регулярно проводить общеклинические анализы крови и мочи. В комбинации с тиамином и пиридоксином используют для предупреждения и лечения нейротоксических явлений, обусловленных препаратами группы ГИНК (изониазид, фтивазид). Глюкозамин порошок для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Противовоспалительное средство, восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости; увеличивает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Способствует фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, облегчает нормальное отложение Ca2+ в костной ткани, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию, уменьшая суставные боли. Показания. Остеоартроз периферических суставов и позвоночника. Противопоказания. Гиперчувствительность, фенилкетонурия, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Содержимое 1 пакетика растворяют в 200 мл воды, принимают 1 раз в сутки в течение 6 нед.; курс лечения можно повторять с интервалом 2 мес. Побочное действие. Гастралгия, метеоризм, запоры или диарея, аллергические реакции. Взаимодействие. Увеличивает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает - полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола. Совместим с НПВП, ГКС. Глюкопиранозидметилбутенилтригидроксифлаванол& таблетки Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусное средство растительного происхождения; оказывает противогерпетическое, гепатопротекторное и антиоксидантное действие. По структуре близок к рутину и др. флавоновым соединениям группы витамина Р. Стабилизирует мембраны клеток, индуцирует выработку интерферона. Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов. Показания. Герпес (первичные и рецидивирующие формы, в т.ч. генитальной локализации), острые вирусные гепатиты А и В, хронические диффузные поражения печени, дискинезия желчевыводящих путей, опоясывающий лишай, ветряная оспа, корь. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность. С осторожностью. Холестаз, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, после еды, взрослым - по 0.1 г 3 раза в день, при диссеминированных формах - 0.2 г 3-4 раза в день. Детям 3-5 лет - по 0.05-0.1 г 2-3 раза в сутки, 6-12 лет - по 0.1 г 2-3 раза в сутки. Курс лечения при обычной форме герпетической инфекции - 5 дней; при диссеминированных и осложненных формах - до 14 дней, при небходимости возможны повторные курсы; при ветряной оспе - 5-10 дней; кори - 3-5 дней; остром вирусном гепатите В - 2-3 нед.; вирусном гепатите А - 2 нед.; хронических заболеваниях печени и дискинезии желчевыводящих путей - 2-5 курсов лечения продолжительностью 30-45 дней с интервалами 15-30 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. (Гнафалин) сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Отвар сбора оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, диуретическое, седативное действие. Плоды боярышника оказывают кардиотоническое, спазмолитическое; трава сушеницы топяной - сосудорасширяющее, гипотензивное, противовоспалительное; трава пустырника - седативное, незначительно выраженное гипотензивное и кардиотоническое; корневища и корни валерианы - седативное и спазмолитическое; горца птичьего трава - диуретическое, противовоспалительное; листья мяты перечной - спазмолитическое, седативное; листья подорожника - противовоспалительное, отхаркивающее, диуретическое действие. Показания. Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, кардиалгия, невроз, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Дозирование. Внутрь. Сырье измельченное: около 10 г(2 ст. ложки) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Порошок (фильтр-пакеты): 2 фильтр-пакета помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают 20 мин., периодически надавливая на пакеты ложкой, затем из отжимают. Объем полученного водного извлечения доводят кипяченой водой до 100 мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/2 стакана 2-3 раза в день за 20-30 мин до еды. Курс лечения - 3-4 нед. Возможно проведение повторных курсов и увеличение продолжительности курса лечения при необходимости. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Перед применением отвар рекомендуется взбалтывать. Гонадотропин хорионический лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - лютеинизирующее средство. Фармдействие. Гормональный препарат, выделяемый из мочи беременных женщин. Оказывает лютеинизирующее и фолликулостимулирующее действие. Стимулирует синтез половых гормонов в яичниках и тестикулах, овуляцию, сперматогенез, обеспечивает функцию желтого тела; стимулирует развитие половых органов и вторичных половых признаков. Показания. Гипофункция половых желез (обусловленная нарушением деятельности гипоталамуса и гипофиза). У женщин: дисменорея, дисфункция яичников, ановуляторное бесплодие, недостаточность желтого тела (при наличии эстрогенной функции яичников), "суперстимуляция" при проведении вспомогательных репродуктивных методик, привычное невынашивание беременности, угрожающий самопроизвольный выкидыш. У мужчин: генетические нарушения: гипогенитализм, евнухоидизм; гипоплазия тестикул, крипторхизм; адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм, половой инфантилизм; олигоастеноспермия, азооспермия. Противопоказания. Гиперчувствительность, рак яичников, опухоль гипофиза; андрогензависимые опухоли; гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперпролактинемия; дисгенезия гонад, раннее наступление менопаузы, непроходимость маточных труб, тромбофлебит, период лактации. С осторожностью. Подростковый возраст, ИБС, артериальная гипертензия, ХПН, бронхиальная астма, мигрень. Дозирование. В/м. Женщинам для индукции овуляции - одномоментно 5-10 тыс.МЕ, для стимуляции функции желтого тела - 1.5-5 тыс.МЕ на 3-6-9-й-дни после овуляции. Для осуществления "суперовуляции" в ходе проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий - до 10 тыс.МЕ однократно после индукции роста множественных фолликулов, чего достигают в результате стимуляции по установленной схеме. Забор яйцеклетки производят через 34-36 ч. после введения. При привычном невынашивании беременности введение начинают сразу после того, как диагностирована беременность (но не позднее 8 нед.) и продолжают до 14 нед. беременности включительно: в 1 день - 10 тыс.МЕ, далее по 5 тыс.МЕ 2 раза в неделю. При угрозе самопроизвольного выкидыша (если симптомы появились в первые 8 нед. беременности) - 10 тыс.МЕ первоначально, затем по 5 тыс.МЕ 2 раза в неделю до 14 нед. беременности включительно. При задержке полового развития мальчиков - по 3-5 тыс.МЕ раз в неделю, в течение не менее 3 мес. Для мужчин - 0.5-2 тыс.МЕ 1 раз в сутки 2-3 раза в неделю, в течение 1.5-3 мес. При гипогонадотропном гипогонадизме - 1.5-6 тыс.МЕ (в комбинации с менотропинами) 1 раз в неделю. С целью дифференциальной диагностики крипторхизма и гипогонадотропного гипогонадизма - однократно, 5 тыс.МЕ. При крипторхизме: в возрасте до 6 лет - 0.5-1 тыс.МЕ 2 раза в неделю, в течение 6 нед.; старше 6 лет - 1.5 тыс.МЕ 2 раза в неделю, в течение 6 нед. При идиопатической нормогонадотропной олигоспермии - 5 тыс.МЕ еженедельно в течение 3 мес. вместе с менотропинами. При олигоспермии и астеноспермии, обусловленных относительной андрогенной недостаточностью, - 2.5 тыс.МЕ каждые 5 дней или 10 тыс.МЕ 1 раз в 2 нед. в течение 3 мес. Побочное действие. Местные реакции (болезненность в месте введения, гиперемия), головная боль, повышенная утомляемость, раздражительность, тревожность, депрессия; аллергические реакции; подавление гонадотропной функции гипофиза. У женщин при комбинированном лечении бесплодия (в сочетании с менотропинами или кломифеном) - синдром гиперстимуляции яичников (киста яичников с опасностью их разрыва, появление жидкости в брюшной и грудной полостях). У мужчин - задержка жидкости, отеки, повышенная чувствительность сосков молочных желез, гинекомастия, увеличение тестикул в паховом канале (при крипторхизме). Особые указания. У мужчин неэффективен при высоких содержаниях ФСГ. Длительное введение может привести к образованию антител к препарату. Повышает вероятность возникновения многоплодной беременности. Возможны ошибочные результаты при применении теста для определения беременности во время лечения препаратом и в течение 7 дней после отмены. Гопантеновая кислота сироп, таблетки Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство, обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Повышает умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации содержания ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Проявляет анальгезирующее действие. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ. TCmax - 1 ч. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже. Проникает через ГЭБ. Не метаболизируется. Выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: 67.5% от принятой дозы - с мочой, 28.5% - с калом. Показания. Цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга, сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией, экстрапирамидные гиперкинезы у больных с наследственными заболеваниями нервной системы (хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона и др.), остаточные явления перенесенных нейроинфекций, поствакцинальный энцефалит, ЧМТ (в составе комплексной терапии); экстрапирамидный нейролептический синдром (гиперкинетический и акинетический), в качестве корректора побочного действия антипсихотических ЛС (нейролептиков) и с профилактической целью одновременно как "терапия прикрытия"; эпилепсия (при замедленности психических процессов совместно с противосудорожными ЛС). Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания). Расстройства мочеиспускания: энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, императивные позывы (взрослые и дети от 2 лет). Дети: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость (задержка психического, речевого, моторного развития или их сочетания), детский церебральный паралич, заикание (преимущественно клоническая форма), эпилепсия (в составе комбинированной терапии с противосудорожными ЛС, особенно при полиморфных приступах и малых эпилептических припадках). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые тяжелые заболевания почек, беременность (I триместр). Дозирование. Внутрь, через 15-30 мин после еды. Разовая доза для взрослых - 0.5-1 г, для детей - 0.25-0.5 г; суточная доза для взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения - 1-4 мес., в отдельных случаях - до 6 мес. Через 3-6 мес. возможно проведение повторного курса лечения. Детям при умственной недостаточности и олигофрении - по 0.5 г 4-6 раз в сутки, ежедневно, в течение 3 мес.; при задержке речевого развития - по 0.5 г 3-4 раза в сутки в течение 2-3 мес. В качестве корректора при нейролептическом синдроме взрослым - по 0.5-1 г 3 раза в сутки, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 1-3 мес. При эпилепсии детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза в сутки, взрослым - по 0.5-1 г 3-4 раза в сутки, ежедневно, в течение длительного времени (до 6 мес.). Детям при тиках - по 0.25-0.5 г 3-6 раз в сутки, ежедневно, в течение 1-4 мес., взрослым - 1.5-3 г/сут, ежедневно, в течение 1-5 мес. При нарушении мочеиспускания взрослым - 0.5-1 г 2-3 раза в день (суточная - 2-3 г), детям - 0.25-0.5 г(суточная - 25-50 мг/кг). Курс лечения - 0.5-3 мес. Побочное действие. Аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания). Взаимодействие. Удлиняет действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных ЛС, ноотропных и средств, стимулирующих ЦНС, действие местных анестетиков (прокаина). Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, антипсихотических средств (нейролептиков). Действие гопантеновой кислоты усиливается в сочетании с глицином, ксидифоном. Особые указания. В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с др. ноотропными и стимулирующими ЦНС ЛС. Горицвета весеннего гликозид + Калия бромид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает седативное и кардиотоническое действие. Показания. Начальные стадии ХСН, раздражительность. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозии, язвы пищевода, желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, сонливость, аритмии. Горца почечуйного трава& сырье растительное измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит флавоноиды, гликозиды, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает диуретическое, анальгезирующее, противогеморроидальное, слабительное, гипотензивное, противовоспалительное, утеротонизирующее, противомикробное, вяжущее и гемостатическое действие. Снижает содержание уратов и выводит мелкие камни. Показания. Геморрой, геморроидальное кровотечение, атонические или спастические запоры, нефроуролитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15 мл 3 раза в сутки в виде настоя (10:200). Побочное действие. Аллергические реакции. Горца птичьего трава& сырье растительное-порошок, сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает диуретическое, анальгезирующее, противогеморроидальное, гипотензивное, противовоспалительное и гемостатическое действие; снижает образование уратов, выводит мелкие камни почек. Показания. Нефроуролитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, наличие в мочевых путях камней размером более 6 мм. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 15 гтравы помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл воды комнатной температуры, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают перед приемом пищи по 1/2-1/3 стакана 2-3 раза в день. Курс лечения - 20-25 дней. Повторные курсы (не более 4 в год) - через 10-12 дней. Побочное действие. Почечная колика. Горчичники& горчичники, порошок для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Местнораздражающее средство, действие которого обусловлено рефлекторными реакциями, возникающими в связи с раздражением нервных окончаний кожи. При смачивании теплой водой под воздействием фермента мирозина в присутствии тепла и влаги, содержащийся в горчичнике гликозид синигрин гидролизуется с образованием аллилового масла (аллилизотиоцианата), обладающего местнораздражающим действием. Показания. Острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония; миалгия, невралгия, люмбоишиалгия, артралгия, растяжение связок, остеохондроз; кардиалгия; ушиб мягких тканей. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов, пиодермия, атопический дерматит, диффузный нейродермит, экзема, псориаз; заболевания, протекающие с фебрильной температурой. Дозирование. Наружно. Горчичник требуемого размера опускают в воду, нагретую до температуры 37 град. С на 15-20-с, затем накладывают на кожу. Для усиления эффекта горчичник закрывают полиэтиленовой пленкой и плотно прижимают к телу эластичным бинтом или др. повязкой. Время процедуры - 5-20 мин (до появления стойкой красноты), у детей - 2, 3, 5 или 10 мин в зависимости от возраста ребенка, раздражающего действия и индивидуальной чувствительности больного. При ощущении сильного жжения необходимо ослабить на некоторое время прижим горчичника к телу или снять его. Побочное действие. Аллергические реакции, чрезмерно сильное жжение. Грамицидин C паста для местного применения, раствор для местного и наружного применения [спиртовой], таблетки защечные Фармгруппа - антибиотик полипептидный. Характеристика. Циклический пептид, состоит из 5 аминокислот, продуцируется споровой палочкой Bacillus brevis var.G-B Фармдействие. Антибактериальное средство, оказывает бактериостатическое (Streptococcus pneumoniae, менингококки, гонококки, возбудителей анаэробной инфекции) и в высоких концентрациях бактерицидное действие на Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Повышает проницаемость мембраны микробной клетки для неорганических катионов за счет формирования сети каналов в липидных структурах мембраны, что обусловливает развитие осмотической неустойчивости клетки. Фармакокинетика. В связи с низкой системной абсорбцией данные о фармакокинетике отсутствуют. Показания. Водный и жировой раствор: гнойные раны, пролежни, язвы, ожоги, остеомиелит, травма суставов, эмпиема, флегмона, карбункул, фурункул (промывание, орошение повязок и тампонов). Спиртовой раствор: пиодермия. В составе комбинированной терапии: инфицированная экзема век, блефарит, мейбомит (ячмень), склерит, эписклерит, иридоциклит, ирит, наружный отит. Таблетки буккальные - инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и горла: острый фарингит, тонзиллит, ангина, пародонтоз, гингивит, стоматит. Паста - местная контрацепция, ожоги, раны. Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматозы (для наружного применения), период лактации. С осторожностью. Беременность. Дозирование. Местно. Для приготовления водного раствора 2% раствор разводят в 100-200 раз стерильной дистиллированной или обычной питьевой водой. Для приготовления жирового раствора - 2% раствор разводят касторовым маслом, рыбьим жиром, ланолином в 25-30 раз. Применяют для промывания, орошения повязок, тампонов. Для приготовления спиртового раствора 2% раствор разводят в 100 раз 70% этанолом. При пиодермии смазывают кожу спиртовым раствором 2-3 раза в день. Таблетки буккальные. 3 мг (2 таблетки) одну за другой (с интервалом 20-30 мин.) медленно рассасывают в полости рта 4 раза в день; на курс - 15-30 мг. Паста для местного применения. Наносят тонким слоем на пораженную поверхность и накрывают марлевой салфеткой. Повязки меняют через 2-4-дня. В качестве контрацептивного ЛС во влагалище специальным шприцем вводят 5-6 г. Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит, при парентеральном введении - гемолиз, флебит. Взаимодействие. Усиливает эффекты др. противомикробных ЛС. Особые указания. Водный раствор грамицидина можно употреблять в течение 3 дней после приготовления. Введение растворов в вену не допускается - возможны гемолиз и развитие флебита. Гранисетрон таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противорвотное средство - серотониновых рецепторов блокатор. Фармдействие. Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками. В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты. Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Биодоступность при пероральном приеме - 60% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 65%. Cmax через 5 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг - 42.8-нг/мл, у онкологических больных - 63.8-нг/мл. Через 3 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг Cmax у здоровых пациентов в возрасте 21-42 лет - 64.3-нг/мл, 65-81 лет - 57-нг/мл. Cmax у здоровых пациентов после одноразового перорального приема 1 мг - 3.63-нг/мл; у взрослых онкологических пациентов после перорального приема в дозе по 1 мг 2 раза в день в течение 7 дней - 5.99-нг/мл. Объем распределения - 3 л/кг. Быстро метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 (изоферменты CYP3A) путем N-деметилирования, окисления и конъюгации. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. T1/2 после однократного в/в введения 40 мкг/кг - 4-5 ч., у онкологических больных - 9-12 ч; после однократного перорального приема 1 мг - 6.23 ч. Выводится с желчью (34-38%) и с мочой (48-49%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде с мочой выводится 8-15% дозы при в/в введении и 11% - при пероральном приеме). Показания. Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после хирургических операций). Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Частичная кишечная непроходимость, беременность. Эффективность и безопасность применения не установлены: детский возраст (до 12 лет - таблетки, до 2 лет - раствор для инъекций). Категория действия на плод. B Дозирование. Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет - 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу - за 1 ч. до начала цитостатической терапии, вторую - через 12 ч. после первой. В/в: разовая доза для взрослых - 3 мг; для детей от 2 до 16 лет - 40 мкг/кг; максимальная суточная доза - 9 и 3 мг соответственно. Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети - 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин.; раствор используют в течение суток. Для профилактики тошноты и рвоты - 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин Курс профилактического лечения - 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии). Послеоперационная тошнота и рвота - до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые - однократно в/в медленно (в течение не менее 30-с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза - 2 мг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко - изжога, изменение вкусовых ощущений. Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко - ажитация, головокружение, бессонница. Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд. Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди. Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. ГКС усиливают эффект. Индукторы и ингибиторы "печеночных" ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс гранисетрона. Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ. Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата. Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется. (Графитус-ГФ) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Экзема, сопровождающаяся сухостью кожи и трещинами. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день. При необходимости можно наложить повязку. Курс лечения - 7-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС (аллопатическими и гомеопатическими). Гризеофульвин порошок для наружного применения, суспензия для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton, Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая: микрокристаллическая форма - 25-70%, ультрамикрокристаллическая форма - почти 100%. Прием жирной пищи усиливает всасывание. TCmax после приема внутрь - 4-5 ч., Cmax - 0.5-5 мг/л. Связь с белками плазмы - 80%. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). T1/2 - 24 ч. Выводится почками (в т.ч. 1% - в неизмененном виде) и через кишечник (36% - в неизмененном виде). Показания. Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы). Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, СКВ, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет - эффективность и безопасность применения не изучены). Дозирование. Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приемов. Взрослым - в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу увеличивают. Детям - в суточной дозе 10 мг/кг. Продолжительность лечения при тяжелых микозах - до 12 мес. Курс лечения при поражении кожи тела - 2-4 нед., волосистой части головы - 4-6 нед., стоп - 4-8 нед., пальцев рук - не менее 4 мес., пальцев ног - не менее 6 мес. Высшая суточная доза - 1 г. Наружно - линимент наносят тонким слоем на очаги поражения 1-2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 30 г. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, бессонница, периферическая невропатия, нарушения координации движений, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Взаимодействие. Усиливает действие этанола. Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность. Особые указания. Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции. Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Гризеофульвин не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых ЛС для наружного применения. Гризеофульвин + Салициловая кислота& крем для наружного применения, линимент, мазь для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Комбинированный противогрибковый препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Гризеофульвин оказывает фунгистатическое действие на разные виды дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Нарушая структуру митотического веретена, подавляет деление грибковых клеток в метафазе. В разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью. Благодаря наличию в составе препарата салициловой кислоты проникает в глубокие слои пораженной кожи и ногтевой пластинки. Обладает также антисептическим и кератолитическим действием, уменьшает зуд, оказывает анальгезирующий эффект. Не оказывает местнораздражающего действия. Активные компоненты при местном применении не всасываются и в сосудистое русло не поступают, что определяет практическое отсутствие побочных эффектов, характерных для применения гризеофульвина внутрь. Показания. Дерматофитии кожи, волос, ногтей. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет). Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Суточная доза мази не должна превышать 20 г, крема - 30 г. При дерматомикозах гладкой кожи мазь или крем наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день в течение 2-3 нед., при микроспории волосистой части головы - в течение 2-4 нед. При онихомикозе мазь наносят на очищенные пораженные участки ногтей в течение 2 нед. ежедневно, а затем 1 раз в 2 дня до полной смены ногтя. При оперативном удалении пораженного ногтя на ногтевое ложе наносят 1 раз в 2 дня (до отрастания здорового ногтя). Побочное действие. Аллергические реакции - кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания). Особые указания. Мазь не рекомендовано назначать с профилактической целью. В период лечения следует избегать приема этанола. Лечение должно продолжаться не менее 2 нед. после исчезновения клинических симптомов. При необходимости систематического применения крема требуется наблюдение врача. Гуанетидин таблетки Фармгруппа - гипотензивное средство-симпатолитик. Фармдействие. Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией. При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации. Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч., после многократного приема - через 1-3 нед. и продолжается 1-3 нед. после отмены препарата. Фармакокинетика. Абсорбция при длительном приеме внутрь - 3-30%. Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта "первого прохождения". Практически не связывается с белками плазмы, однако, длительно фиксируясь в окончаниях симпатических нервов, имеет большой T1/2 (96-190 ч.), который может увеличиваться при ХПН в терминальной стадии почти в 2 раза. Плохо проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени приблизительно наполовину. Метаболиты фармакологически практически неактивны. Выводится преимущественно почками (25-50% - в неизмененном виде). Показания. Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии). Противопоказания. Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации. С осторожностью. Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь. Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза - 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза - 30-75 мг/сут. При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза - 25-50 мг 1 раз в сутки. Госпитальные больные: начальная доза - 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД. Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв. м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв. м) каждые 7-10 дней под контролем АД. Побочное действие. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции). Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее - назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия - от умеренной до тяжелой - вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед. до начала терапии гуанетидином). Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии. Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами. Доксепин в дозах до 150 мг/сут. не влияет на гипотензивный эффект. Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования). НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме. Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина. Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования). Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин, эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин) снижают эффект. Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий. Особые указания. Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении "стоя". Измерение АД рекомендуется в положении "лежа на спине" после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений. Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении "стоя" не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении "лежа на спине", тяжелой диарее. Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении "стоя". При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС. Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед. до начала лечения. Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования). Гуанфацин таблетки Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия. Фармдействие. Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует). Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч. и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (80%). TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 - около 17 ч. (диапазон - 10-30 ч.) у молодых - 13-14 ч., связь с белками плазмы - 64%. Выводится почками - 80% (40% - в неизмененном виде). При помощи диализа выводится незначительное количество препарата (2.4%). Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертензия беременных), опиоидный абстинентный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, период лактации, пожилой возраст. С осторожностью. AV блокада II-III ст., депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, коронарная недостаточность, облитерирующие заболевания артерий, синусовая брадикардия. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, в начальной дозе 0.5-1 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости дозу увеличивают через 3-4 нед. на 0.5-1 мг/нед. до 2 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3 мг (обычно принимают на ночь; реже - в 2 приема). Препарат отменяется постепенно. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции. Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо. Передозировка. Симптомы: нарушение сознания, коллапс. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Несовместим с трициклическими антидепрессантами, снижает эффективность периферических альфа-адреноблокаторов, адреностимуляторов. Бета-адреноблокаторы (без внутренней СМА) повышают риск возникновения брадикардии. Усиливает седативное действие антипсихотических ЛС (нейролептиков). Диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры повышают выраженность гипотензивного эффекта. Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект. Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС. Особые указания. Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут.) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч., более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов. Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Дакарбазин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, становится активным после метаболизма в печени; высвобождает диазометан, ковалентно связывающийся с SH-группами биомолекул. Являясь аналогом пуриновых оснований, обладает также свойствами антиметаболита. Блокирует синтез РНК и ДНК (за счет образования комплексов с карбониевыми ионами), приводит к прекращению митоза клеток. Фазонеспецифичен. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%). Через ГЭБ проникает в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко. В печени после микросомального N-деметилирования из дакарбазина образуется диазометан (являющийся алкилирующим веществом) и главный метаболит - 5-амино-4-имидазол-карбоксамид. Cmax дакарбазина в плазме - 4 мкг/мл, наблюдается сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается: период полураспределения - 3 мин., T1/2 - 40 мин (альфа-фаза - 19 мин., бета-фаза - 5 ч.), AUC - около 0.6 л/кг, общий клиренс - 15 мл/кг/мин; почечный клиренс - 7 мл/кг/мин. 5-амино-4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения разовой дозы; его Cmax - 5 мкг/мл, отмечается через 15 мин., T1/2 - 75 мин., почечный клиренс - 4 мл/кг/мин. Выводится почками и с желчью. В моче через 5 ч. обнаруживается 50% введенной дозы в форме дакарбазина и 14% - в виде метаболитов (препарат подвергается диметилированию "печеночными" ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, и аминоимидазолкарбоксамида). У больных с нарушениями функций печени и почек T1/2 более длительный. Показания. Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши). В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома, саркома матки, лимфосаркома, эмбриональная рабдомиосаркома, мезотелиома плевры и брюшины, карциноидные опухоли (в т.ч. бронхогенная карцинома, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы), феохромоцитома, инсулинома, нейробластома, опухоли ЦНС (глиома). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия. Дозирование. При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/кв. м вводятся струйно медленно в течение 1-2 мин Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 мин Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/кв. м ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед. При сочетании с др. цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/кв. м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 нед. или 375 мг/кв. м каждые 15 дней. Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (раствор дакарбазина следует предохранять от света). Побочное действие. Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота; редко - повышение активности "печеночных" ферментов, диарея; в единичных случаях - гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения) - лихорадка, эозинофилия, боль в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астения, парестезии, гипестезия кожи лица. Со стороны эндокринной системы: алопеция, аменорея, азооспермия. Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции. Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены, при попадании препарата под кожу - резкая боль в месте инъекции и некроз окружающих тканей. Прочие: повышенная кровоточивость, кровоизлияния, суперинфекция, тромбоз печеночных вен, миалгия, гриппоподобный синдром. При длительном применении повышается риск развития новообразований. Передозировка. Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений. Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Взаимодействие. Совместим с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином, преднизоном. Усиливает эффект (в т.ч. токсический) фенобарбитала, азатиоприна, 6-меркаптопурина. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина. Усиливает эффекты противоподагрических ЛС, а также депрессию костного мозга на фоне миелотоксичных ЛС. Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом. Особые указания. Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт в проведении противоопухолевой терапии. В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции печени и ее размеров. При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить. При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в др. вену. На период лечения необходимо отказаться от иммунизации (в т.ч. всем членам семьи, проживающим с больным) пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получающими ее, или носить защитную маску, закрывающую рот и нос. При появлении признаков угнетения кроветворения необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями. Во время лечения необходимо избегать занятий контактными видами спорта и др. ситуаций, при которых возможны кровоизлияния и травмы. Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте. Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес. после следует применять надежные методы контрацепции. Даклизумаб концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Селективный иммунодепрессант, представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти-Тас), действующие как блокаторы рецепторов к интерлейкину2. Специфично связывается с альфа-субъединицей высокоаффинного рецепторного комплекса интерлейкина2 (который экспрессируется на активированных T-клетках) и подавляет связывание и его биологическую активность. Угнетает опосредованную интерлейкином2 активацию лимфоцитов (звено патогенеза иммунной реакции, лежащей в основе отторжения трансплантата). В рекомендованных дозах насыщает рецепторную субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса интерлейкина2 в течение 90 дней. Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного уменьшения Тас-положительных клеток. Уменьшает частоту подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата на протяжении 6 мес. после пересадки и значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения. Увеличения частоты отторжения после отмены не отмечается. Фармакокинетика. У больных, перенесших аллогенную пересадку почки и получавших препарат в дозе 1 мг/кг через каждые 14 дней (всего 5 инфузий), минимальная плазменная концентрация составляет 3.6-11.6 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов к интерлейкину2 необходимы сывороточные концентрации от 0.5 до 0.9 мкг/мл, для подавления опосредованной интерлейкина2 биологической активности - от 5 до 10 мкг/мл. T1/2-у больных с почечным аллотрансплантатом - 270-919 ч. (средний - 480 ч.), что эквивалентно T1/2 IgG человека. На системный клиренс оказывает влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность и наличие протеинурии. Показания. Профилактика реакции острого отторжения трансплантата почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспорином и ГКС). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в, в течение 15 мин в периферическую или центральную вену. Взрослым и детям первое введение осуществляется за 24 ч. до трансплантации в дозе 1 мг/кг. Концентрат разводят 0.9% раствором NaCl до 50 мл. Смешивая растворы, нельзя встряхивать флакон во избежание пенообразования; необходимо принять меры для обеспечения стерильности приготовленного разведенного раствора. Инфузионный раствор нужно использовать в течение 4 ч. после приготовления; если раствор нужно хранить дольше (не более 24 ч.), его следует держать в холодильнике при температуре 2-8 град. С. Вторая и каждая последующая дозы вводятся с интервалами 14 дней, в общей сложности - 5 доз. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, боль в животе, гастралгия, метеоризм, гастрит, геморрой. Со стороны ССС: снижение и/или повышение АД, тахикардия, тромбоз. Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, тревожность, эпилептический синдром, тремор. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, дизурия, нефронекроз, нефротоксичность, гидронефроз, кровотечения из мочевыводящих путей, нарушение функции почек, периферические отеки, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, кашель, ателектаз легкого, хроническая пневмония, фарингит, ринит, гипоксия, плевральный выпот. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, оссалгия, артралгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Аллергические реакции: озноб, лихорадка, зуд, кожная сыпь, анафилактоидные реакции. Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения, лимфоцеле. Прочие: плохое заживление ран, акне, гирсутизм, повышенное потоотделение, гипергликемия, флегмона, нарушение зрения. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. растворами. Совместим с циклоспорином, мофетила микофенолатом, ганцикловиром, ацикловиром, азатиоприном, антитимоцитарным Ig, муромонабом-CD3 (ОКТ3), ГКС. Особые указания. Введение препарата должно выполняться только в условиях квалифицированного медицинского учреждения. Коррекции дозы при тяжелой ХПН не требуется. У больных, получающих иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции на протяжении 4 мес. после его последнего введения. Дактиномицин концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антибиотик из группы актиномицинов. Дактиномицин - основной компонент в смеси актиномицинов, продуцируемых Streptomyces parvullus. Токсичность актиномицинов в сравнении с их антибактериальной активностью препятствует их использованию в качестве антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний. В то же время они оказывают противоопухолевое действие, что позволяет использовать их в качестве паллиативной терапии некоторых типов рака. Фармакокинетика. Не проникает через ГЭБ. Активно связывается с белками крови. Метаболизм минимальный. T1/2 - 36 ч. Выводится через кишечник - 50% в неизмененном виде, почками - 10% в неизмененном виде, около 30% от дозы выводится с мочой и фекалиями в течение 1 нед. Показания. Опухоль Вильмса (в сочетании с радиотерапией), рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом), метастатическая хорионэпителиома (в комбинации с метотрексатом под контролем содержания ХГ), неметастатическая хорионэпителиома (в комбинации с метотрексатом и хирургическим лечением), метастатическая несеминоматозная карцинома тестикул, саркома Юинга (в составе комплексной терапии), гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Ветряная оспа, опоясывающий лишай, ранний детский возраст (до 1 года), гиперурикемия, подагра, уратный нефроуролитиаз, печеночная недостаточность, выраженная цитопеническая реакция при лекарственной или радиационной терапии (в анамнезе). Дозирование. В/в капельно, дактиномицин разводят, добавляя 1.1 мл стерильной воды для инъекций. В результате получается прозрачный раствор золотистого цвета, содержащий приблизительно 500 мкг/мл. Полученный раствор может быть добавлен в инфузионные 5% раствор декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Метод изолированной перфузии. Преимущество метода - минимальное попадание препарата в др. регионы через системный кровоток, препарат продолжает воздействовать на опухоль в течение всего периода лечения. Доза существенно выше дозы, используемой при системном пути введения, опасность возникновения дополнительных токсических эффектов невелика. Назначают 50 мкг/кг для нижних конечностей и органов таза; 35 мкг/кг - для верхних конечностей. Тучным пациентам, а также в случаях предварительного лечения химиотерапевтическими ЛС и облучением рекомендуется назначать меньшие дозы. Максимальная суточная доза для взрослых и детей - 15 мкг/кг или 400-600 мкг/кв. м поверхности тела в/в в течение 5 дней. Взрослым - 500 мкг/сут. в/в в течение 5 дней. При расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками, следует учитывать площадь поверхности тела, чтобы доза соответствовала "сухой" массе тела. Детям - 15 мкг/кг/сут. в/в в течение 5 дней. Альтернативный курс - общая доза составляет 2.5 мг/кв. м поверхности тела в/в за 1 нед. Повторный курс лечения может быть проведен не ранее чем через 3 нед. (при условии исчезновения всех признаков токсических эффектов). При опухоли Вильмса используют комбинацию низких доз дактиномицина и лучевой терапии, возможно применение комбинированной терапии с винкристином вместе с хирургическим лечением и радиотерапией. Дактиномицин и винкристин применяют в течение 7 циклов, продолжительность поддерживающей терапии - 15 мес. При рабдомиосаркоме используют следующие комбинации: винкристин и дактиномицин; винкристин, дактиномицин и циклофосфамид (VAC-терапия), все 4 препарата последовательно. Детям с неоперабельной или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC-химиотерапию. При метастатической хориокарциноме применяют последовательную терапию дактиномицином и метотрексатом. Последовательная терапия применяется, если имеется: стабильность титров гонадотропина после 2 успешных курсов какого-либо препарата; повышение титров гонадотропина во время лечения; токсичность, препятствующая адекватной терапии. При неметастатической хориокарциноме дактиномицин и метотрексат назначают вместе и раздельно как в сочетании с хирургическим вмешательством, так и без него. При метастатической несеминоматозной карциноме тестикул дактиномицин используют в качестве самостоятельного препарата. Назначают циклами по 500 мкг/сут. 5 дней подряд, каждые 6-8 нед., в течение 4 мес. и более. В качестве паллиативного лечения саркомы Юинга и гроздевидной саркомы дактиномицин используют в/в или для региональной перфузии (отдельно и в сочетании с др. противоопухолевыми ЛС или радиотерапией). При саркоме Юинга используют последовательное назначение дактиномицина - 45 мкг/кв. м и циклофосфамида - 1200 мг/кв. м совместно с лучевой терапией в течение 18 нед. При гроздевидной саркоме назначают в комбинации с лучевой терапией, что приводит к временному объективному улучшению и исчезновению болей и дискомфорта. Этот паллиативный эффект варьирует от временного угнетения роста опухоли до значительной, но временной регрессии размера опухоли. Побочное действие. Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, вялость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, хейлит, эзофагит, язвенный стоматит, фарингит, снижение аппетита, дисфагия, боль в животе, диарея, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, проктит, гепатит, гепатомегалия, асцит, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, ретикулоцитопения, алопеция, сыпь, акне, рецидив эритемы, гиперпигментация кожи (ранее подвергавшейся облучению); некрозы мягких тканей (при попадании под кожу при в/в введении). Взаимодействие. Повышает уровень мочевой кислоты в плазме, поэтому может ослаблять эффективность аллопуринола, колхицина, сульфинпиразона и блокаторов канальцевой секреции. Одновременный прием с гематотоксичными ЛС усиливает риск развития лейкопении и тромбоцитопении. Усиливает действие лучевой терапии и ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение (включая желудочно-кишечную токсичность, угнетение костного мозга, кожные эритемы). Усиливает кардиотоксичность доксорубицина. Ослабляет иммунный ответ на введение инактивированных вирусных вакцин. Необходимо воздержаться от вакцинации живыми вирусными вакцинами на фоне терапии дактиномицином. Особые указания. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать содержание тромбоцитов и лейкоцитов; если их количество заметно уменьшилось, следует прекратить лечение до восстановления функции костного мозга (3 нед.). Необходимо систематическое определение активности "печеночных" ферментов, билирубина, общего анализа мочи. Тошноту и рвоту, которые развиваются в течение первых часов после введения, можно купировать противорвотными ЛС. Искажает результаты биологических проб, используемых для определения эффективности антибактериальных ЛС. При проведении совместной лучевой терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны ЖКТ и угнетения костного мозга. С особой осторожностью назначают во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к. при этом отмечаются гепатомегалия и повышение активности "печеночных" трансаминаз. Усиливает действие лучевой терапии. В случае попадания под кожу и в ткани необходимо прервать инфузию и разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю или иглу на месте; через канюлю или иглу необходимо извлечь излившийся препарат, при необходимости ввести антидот - 1.6 мл 25% раствора натрия тиосульфата с 3 мл воды для инъекций или 4 мл 10% раствора натрия тиосульфата с 50 мг аскорбиновой кислоты и 6 мл воды для инъекций. После введения антидота канюлю или иглу удаляют. Конечности следует придать возвышенное положение и наложить холодный компресс на 45 мин В тяжелых случаях - хирургическое вмешательство. Разведенный раствор не содержит консервантов, неиспользованный препарат следует выбросить, предварительно проведя обезвреживание 5% раствором тринатрия фосфата в течение 30 мин. Приготовление раствора, вследствие высокой токсичности, рекомендуется в шкафу биологической защиты класса 2-с ламинарным потоком. Персонал, готовящий его, должен надевать хирургические перчатки и закрытый (хирургического типа) халат с завязанными манжетами. Следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с кожей и слизистыми оболочками, особенно со слизистой оболочкой глаз. При случайном попадании препарата в глаза следует немедленно промыть большим количеством воды, а затем обратиться за консультацией к офтальмологу. При попадании на кожу необходимо промыть загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15 мин. Если препарат вводят непосредственно в вену без использования системы инфузии, должна применяться "двухигольная" методика: развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью 1 стерильной иглы; для непосредственного в/в введения необходимо использовать др. стерильную иглу. (Дамиана-плюс) гранулы гомеопатические, капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Показания. Хронический неспецифический простатит в сочетании с импотенцией. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Гранулы: сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до приема пищи, по 8 гранул 3 раза в день. Капли: внутрь, за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, или в промежутках между приемами пищи, по 8 кап. (развести в 100 мл воды) 3-5 раз в день. Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. В период лечения не злоупотреблять спиртными напитками, кофе, избегать применения мятосодержащих ЛС. Даназол капсулы Фармгруппа - андроген. Фармдействие. Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммунодепрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень Ig и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента. Фармакокинетика. Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин., повышает биодоступность и Cmax. При назначении по 100 мг 2 раза в сутки Cmax - 200-800-нг/мл, по 200 мг 2 раза в день в течение 2 нед. - 250-нг/мл-2 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. T1/2 - до 24 ч. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы. При удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%. Показания. Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием), доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия, наследственный ангионевротический отек. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, порфирия (увеличивается активность "печеночных" трансаминаз), печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли, вагинальное кровотечение (неясного генеза). С осторожностью. Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза. Дозирование. Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым - по 200-800 мг/сут. в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза - 400 мг, в дальнейшем до 800 мг, курс лечения - 6 мес.; в качестве предоперационной подготовки - 300-400 мг/сут. за 1-2 мес. до операции. При доброкачественных заболеваниях молочной железы - ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес.; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме - по 100-400 мг/сут, курс лечения - 3 мес.; при гинекомастии у мужчин - по 200-600 мг/сут. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза - 200 мг, с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течение 1-3 мес. Детям: при преждевременном половом созревании - ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного. Побочное действие. "Вульгарные" угри, гиперсекреция сальных желез, задержка жидкости в организме, гирсутизм, "приливы" крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, вагинит, нарушение сперматогенеза, вирильный синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезии, нарушения сна, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, кровотечения у больных с гемофилией, кожная сыпь, дисменорея, холестатическая желтуха, гепатит, алопеция, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (риск развития кровотечения). Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови). Подавляет метаболизм карбамазепина и повышает его концентрацию в крови. Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности). Повышает концентрацию глюкагона в плазме. Особые указания. Рекомендуется периодический контроль ферментов печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного ЛС. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина. Дапсон таблетки Фармгруппа - противомикробное средство - сульфон. Фармдействие. Антибактериальное средство, активно в отношении микобактерий лепры и туберкулеза. Оказывает бактериостатическое действие, сходное с антагонистами ПАБК. Фармакокинетика. Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие уровни создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плаценту. TCmax - от 2 до 6 ч. Cmax при использовании разовых доз 50 и 100 мг составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно. Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Др. путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связь с белками дапсона - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%. T1/2-для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч. (в среднем около 30 ч.). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии. Показания. Лепра, туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, анемия. Дозирование. Внутрь, циклами по 4-5 нед. с однодневным перерывом через каждые 6 дней. Первые 2 нед. - по 0.05 г 2 раза в день, в следующие 3 нед. - по 0.1 г 2 раза в день; затем делают перерыв на 2 нед., после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения - 4 цикла. После четвертого цикла - перерыв на 1-1.5 мес. Для лечения герпетиформного дерматита Дюринга - по 0.05-0.1 г 2 раза в день циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, всего 3-5 циклов; после исчезновения клинических проявлений проводят поддерживающую терапию - 0.05 г через день или 1-2 раза в неделю. Побочное действие. Аллергические реакции, слабость, снижение аппетита, диспепсия, головокружение, головная боль, сердцебиение, кардиалгии, цианоз, токсический гепатит, анемия. Взаимодействие. При сочетании с аминобензоатами ослабляется антибактериальная активность (при лечении лепры), но эффективность при лечении дерматита сохраняется. Рифампин снижает концентрации дапсона в крови, поскольку стимулирует микросомальные ферменты печени. Триметоприм увеличивает концентрации дапсона в крови (возможно, за счет ингибирования метаболизма в печени). Диданозин нарушает абсорбцию, поэтому дапсон следует использовать за 2 ч. или через 2 ч. после назначения диданозина. ЛС, нарушающие кроветворение, усиливают дискразии, вызванные дапсоном. Особые указания. До и во время лечения необходимо систематически контролировать показатели крови и мочи, функциональное состояние печени. Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать витамины, препараты Fe. Датиски коноплевой экстракт& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает миотропное спазмолитическое действие. Показания. Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры (в комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 15 мин до еды, по 0.05-0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 10-20 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (зуд, крапивница), головная боль, тошнота, боль в животе, диарея. Даунорубицин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Фармдействие. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis, с цитостатическим действием. Действует на S-фазу митоза. Блокирует матричную функцию ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот и белка. Противоопухолевая активность реализуется также через взаимодействие с мембранами и образование свободных радикалов семихинонного типа. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Терапевтический эффект при острых лейкозах развивается после 2-3 инъекций (значительно уменьшается число бластных клеток в крови и костном мозге). Снижение общего количества лейкоцитов продолжается на протяжении 2 нед. после окончания курса. Токсичность наиболее высока при внутрибрюшинном способе введения. Фармакокинетика. После в/в введения циркулирует в крови в течение нескольких минут. Через 30 мин после инъекции наиболее высокие концентрации регистрируются в селезенке, легких, сердечной мышце и почках. Не проходит ГЭБ. Неравномерно распределяется в органеллах клетки, основная часть накапливается в ядре. Снижение концентрации в крови носит двухфазный характер - с T1/2-от 35-45 до 46-54 ч., в среднем - 26.7 ч. Быстро (в течение 1 ч.) метаболизируется в печени путем реакций восстановления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием активного метаболита даунорубицинола. Выводится почками: 10% - за 24 ч., 25% - за 5 дней; с желчью - 40%. Обладает выраженными кумулятивными свойствами. Показания. Острый лимфобластный и нелимфобластный (миелобластный, монобластный, эритробластный) лейкоз, нейробластома, неходжкинские лимфомы, опухоль Юинга, опухоль Вильмса, хронический миелолейкоз. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам или антрацендионам), тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения - число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоцитопения - число тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл), декомпенсированная ХСН, терминальная стадия болезни, кахексия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, предшествующая химиотерапия др. антрациклинами или антрацендионами в предельных суммарных дозах, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации. С осторожностью. Одновременное применение липидных ЛС для парентерального питания, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Дозирование. Только в/в. Суточная доза для взрослых - 30-60 мг/кв. м каждые 2-3 нед. в течение 3 дней или 20-40 мг/кв. м в течение 5 дней. Для детей - 25 мг/кв. м 1 раз в 5-7 дней. Курсовая доза для взрослых - 600 мг/кв. м; для детей - 300 мг/кв. м. Можно однократно в дозе 0.18 г/кв. см с интервалом не менее месяца. Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают - при концентрации креатинина в сыворотке крови выше 0.3 ммоль/л рекомендуется использовать половину обычной дозы. При нарушении функции печени и концентрации билирубина в сыворотке крови 20.5-51.3 мкмоль/л следует использовать 3/4 обычной дозы, а при концентрации билирубина выше 51.3 мкмоль/л - половину обычной дозы препарата. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения). Со стороны ССС: развитие или усугубление СН (одышка, отечность в области голеностопных суставов), аритмии, КМП. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, тенезмы, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (язвенный стоматит, эзофагит и др.). Со стороны мочеполовой системы: болезненное или затрудненное мочеиспускание, цистит, уратная нефропатия, гиперурикемия (следствие цитолиза), аменорея, азооспермия. Местные реакции: в месте введения - флебиты, болезненные очаги воспаления (панникулит); при попадании под кожу - некроз окружающих тканей. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: головная боль, алопеция, изменение цвета кожи (потемнение, гиперемия), развитие оппортунистических инфекций (грибковые поражения полости рта), лихорадка, боль в нижней части спины или боку. Взаимодействие. Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-меркаптопурином, преднизолоном, L-аспарагиназой, метотрексатом. Гепатотоксические ЛС (в т.ч. метотрексат) увеличивают риск нарушения функции печени. Фармацевтически несовместим с гепарином и дексаметазона фосфатом - осадок; сильнощелочными растворами (pH более 8,0) - непрочная гликозидная связь; ЛС, содержащими бактериостатические агенты (бензиловый спирт), - преждевременное высвобождение активного препарата. Др. противоопухолевые ЛС усиливают эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Циклофосфан, препараты Li+ усиливают кардиотоксичность. Может вызывать гиперурикемию, поэтому снижает противоподагрический эффект аллопуринола и колхицина, сульфинпиразона, блокаторов канальцевой секреции. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин - снижение выработки противовирусных антител. Особые указания. Лечение должно проводиться в условиях специализированного отделения специалистом, имеющим опыт противоопухолевой химиотерапии. Используется только свежеприготовленный раствор препарата. Перед началом и в ходе лечения необходим контроль картины периферической крови, функционального состояния почек, печени, ССС (ЭхоКГ, ЭКГ). В первые несколько дней применения препарата возможно появление красноватой окраски мочи, которая исчезает в течение 48 ч. Во время лечения у большинства больных может отмечаться алопеция, которая исчезает через 5 нед. или более после завершения курса терапии. Нарушение сократимости миокарда, симптомы ХСН и др. кардиотоксические эффекты могут проявиться через несколько месяцев и лет после окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль состояния ССС следует осуществлять длительно. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, также необходимо избегать контактов с бактериальными инфекциями и занятий контактными видами спорта, при которых возможны кровоизлияния и травмы (особенно при депрессии костного мозга). Даунорубицин липосомальный& концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Фармдействие. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis, с цитостатическим действием. Действует на S-фазу митоза. Блокирует матричную функцию ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот и белка. Считают, что механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее разворачиванию для последующей репликации. Противоопухолевая активность реализуется также через взаимодействие с мембранами и образование свободных радикалов семихинонного типа. Характеризуется высокой антимитотической активностью и высокой (в отличие от нелипосомального даунорубицина) избирательностью действия. Полагают, что механизм доставки даунорубицина в солидные опухоли связан с повышенной проницаемостью сосудистой сети опухоли для некоторых частиц, сходных по размеру с везикулами липосомального даунорубицина. Внутри опухоли везикулы препарата проникают в опухолевые клетки, после чего происходит разрыв липосом с высвобождением внутрь клетки свободного даунорубицина. Кроме того, свободный даунорубицин в измеряемых концентрациях присутствует в плазме, что может дополнительно усиливать противоопухолевый эффект. Результаты исследования терапевтического действия показали большую эффективность воздействия на солидные опухоли липосомального даунорубицина перед обычным. Фармакокинетика. После в/в инфузии в дозе 40 мг/кв. м в течение 30-60 мин Cmax - 18 мкг/мл (15-22 мкг/мл), объем распределения в фазу плато - 4 л (2-6 л). Присутствует в плазме как в виде связанного с липосомами вещества, так и в свободной форме (связанный с белком и не связанный с белком). Проходит через ГЭБ. Распределение ограничивается сосудистым руслом (в т.ч. опухолей). Концентрируется в клетках солидных опухолей в гораздо больших количествах, чем нелипосомальный даунорубицин. Cmax в плазме основного метаболита даунорубицинола - менее 0.3 мкг/мл. T1/2 - 4 ч. (3-6 ч.). Общий клиренс - 10 мл/мин (7-15 мл/мин), плазменный клиренс - 17 мл/мин. AUC после введения липосомального даунорубицина в дозе 80 мг/кв. м приблизительно в 36 раз больше, по сравнению с AUC после введения обычного даунорубицина в той же дозе. Показания. Саркома Капоши на фоне ВИЧ-инфекции (при неэффективности местной терапии или системной терапии интерфероном альфа). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам или антрацендионам), тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения - число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоцитопения - число тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл), декомпенсированная ХСН, терминальная стадия болезни, кахексия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай). С осторожностью. Одновременное применение липидных ЛС для парентерального питания, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), беременность, период лактации, детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Дозирование. Только в/в, в течение не менее 30-60 мин., рекомендуемая начальная доза - 40 мг/кв. м 1 раз в 2 нед. Дозу подбирают индивидуально до получения положительного эффекта и продолжают в течение всего срока эффективности. Перед введением раствор разбавляют 5% раствором декстрозы до концентрации 0.2-1 мг/мл. Готовый раствор должен быть использован не позднее чем через 6 ч. после приготовления. Пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают - при концентрации креатинина в сыворотке крови выше 0.3 ммоль/л рекомендуется использовать половину обычной дозы. При нарушении функции печени и концентрации билирубина в сыворотке крови 20.5-51.3 мкмоль/л следует использовать 3/4 обычной дозы, а при концентрации билирубина выше 51.3 мкмоль/л - половину обычной дозы. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения). Со стороны ССС: повышение АД (несимптоматическое), обморок; потенциально возможно (при высоких дозах - более 300 мг/кв. м) развитие СН (аритмия, тахикардия, одышка, отечность в области голеностопных суставов). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, зубная боль, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, тенезмы, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (язвенный стоматит, эзофагит и др.). Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость или бессонница, тремор. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, никтурия или полиурия. Со стороны органов чувств: боль в глазах, конъюнктивит, звон в ушах. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; инфузионные реакции - боль в спине, чувство сжатия в грудной клетке (возникают в первые 5-10 мин инфузии и проходят при снижении скорости инфузии или ее прекращении). Местные реакции: в месте введения - флебиты, болезненные очаги воспаления (панникулит); при попадании под кожу - некроз окружающих тканей. Прочие: алопеция, гиперурикемия, оппортунистические инфекции, лихорадка. Передозировка. Симптомы: мукозиты, нейтропения, тромбоцитопения. Лечение: симптоматическое, назначение колониестимулирующих факторов (филграстима). Взаимодействие. Побочных эффектов при взаимодействии с антиретровирусными ЛС не наблюдалось. Фармацевтически несовместим с гепарином и дексаметазона фосфатом (даунорубицин образует осадок), сильнощелочными растворами (pH более 8; вследствие непрочности гликозидной связи даунорубицина), 0.9% раствором NaCl (агрегация липосом), примесями, содержащими бактериостатические агенты - бензиловый спирт или др. детергентоподобные вещества (могут вызвать разрыв бислойной мембраны липосом, что приведет к преждевременной утечке активного ингредиента). В качестве растворителя можно использовать только 5% раствор декстрозы. Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-меркаптопурином, преднизолоном, L-аспарагиназой, метотрексатом. Гепатотоксические ЛС (в т.ч. метотрексат) увеличивают риск нарушения функции печени. Др. противоопухолевые ЛС усиливают терапевтический эффект и выраженность угнетения костного мозга. Циклофосфамид, лучевая терапия, др. противоопухолевые ЛС, препараты Li+ усиливают кардиотоксичность. Снижает противоподагрический эффект аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона и блокаторов канальцевой секреции (может потребоваться коррекция доз противоподагрических ЛС; для устранения гиперурикемии, возникшей на фоне лечения липосомальным даунорубицином, более предпочтительным является аллопуринол, поскольку урикозурические противоподагрические ЛС увеличивают риск возникновения нефропатии). При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин - снижение выработки противовирусных антител. Особые указания. Лечение должно проводиться в условиях специализированного отделения специалистом, имеющим опыт противоопухолевой химиотерапии. Должен использоваться только свежеприготовленный раствор препарата. Перед началом и в ходе лечения необходим контроль картины периферической крови, функционального состояния почек, печени, ССС (ЭхоКГ, ЭКГ). На фоне лечения антрациклинами у большинства больных может отмечаться алопеция, которая менее выражена при лечении липосомальным даунорубицином и исчезает через 5 нед. или более после завершения курса терапии. Особое внимание должно быть уделено больным, получающим комбинированную химиотерапию с использованием др. противоопухолевых ЛС, оказывающих угнетающее действие на функцию костного мозга. Следует проявлять осторожность при применении совместно с липидными препаратами для парентерального питания и вместе с др. липосомальными продуктами. При в/в введении следует соблюдать меры предосторожности во избежании экстравазации препарата, а также избегать попадания в глаза. Необходимо иметь в виду, что применение препарата может приводить к наследуемым генетическим изменениям. Пациентам мужского пола следует тщательно соблюдать меры по контрацепции во время терапии и в течение 6 мес. после лечения. Женщины должны избегать беременности во время лечения. Применение нелипосомального даунорубицина может приводить к КМП и ХСН. Подобные побочные эффекты не отмечены при клиническом использовании липосомального даунорубицина. Тем не менее следует учитывать возможность кардиотоксического действия, поэтому все больные, получающие препарат, должны подвергаться в течение всего курса лечения частому ЭКГ-обследованию. Преходящие изменения ЭКГ, такие как уплощение зубца Т, снижение сегмента S-T и клинически малозначимые нарушения ритма, не являются показаниями к прекращению терапии. Снижение вольтажа комплекса QRS является более специфическим проявлением кардиотоксического действия. При появлении данного изменения следует рассмотреть возможность проведения специфического теста, позволяющего наиболее точно определить наличие повреждения миокарда, вызванного антрациклинами, - биопсию эндокарда. По сравнению с ЭКГ более специфическим методом для оценки и контроля сердечной функции является измерение фракции выброса из ЛЖ. Данные методы следует применять у больных с повышенным риском развития КМП перед началом терапии (в т.ч. с наличием в анамнезе заболеваний ССС) и периодически в ходе лечения, особенно в тех случаях, когда кумулятивная доза превышает 800 мг/кв. м. При появлении признаков КМП (снижение объема фракции выброса из ЛЖ по сравнению с таковым до начала проведения терапии и/или значение данного показателя клинически значимо снижено - менее 45%) следует провести биопсию эндокарда. При этом необходимо тщательно оценить соотношение возможной пользы от дальнейшей терапии и риска необратимого повреждения сердечной мышцы. ХСН вследствие КМП может развиться неожиданно, без предварительно наблюдаемых изменений ЭКГ, а также может проявиться через несколько недель после прекращения терапии. При расчете общей дозы следует учитывать также дозы кардиотоксичных ЛС (в т.ч. др. антрациклинов, антрацендионов, 5-фторурацила и др.), полученных или получаемых пациентом. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, также необходимо избегать контактов с бактериальными инфекциями и занятий контактными видами спорта, при которых возможны кровоизлияния и травмы (особенно больным с угнетением костномозгового кроветворения). Деанола ацеглумат раствор для приема внутрь Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропный препарат, по химической структуре близок к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота). Оказывает церебропротекторное действие, восстанавливает психическую активность, улучшает обучение, облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена, увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает организацию основного ритма ЭЭГ и сглаживает межполушарную асимметрию. Оказывает положительное влияние при невротических состояниях у лиц пожилого и старческого возраста, развившихся на фоне органической недостаточности головного мозга; при алкогольно-абстинентном синдроме. Фармакокинетика. TCmax в ЦНС после перорального приема - 0.5-1 ч., в меньших количествах проникает в печень, легкие, сердце, почки. T1/2 - 24 ч., выводится почками. Показания. Астено-депрессивные состояния (пограничные состояния, психоорганический синдром, шизофрения, алкоголизм); нейролептический синдром (коррекция легких и средней тяжести проявлений); абстинентный алкогольный синдром (с преобладанием соматовегетативных и астенических расстройств); интеллектуально-мнестические нарушения; психосоматические расстройства; период реконвалесценции после перенесенных ЧМТ; сосудистые заболевания головного мозга (особенно у лиц пожилого и старческого возраста). Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционные заболевания ЦНС, лихорадочные состояния, заболевания крови, психотические состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1 г(1 ч. ложка) 2-3 раза в сутки, последний прием - не позднее 16-18 ч. Средняя суточная доза для взрослых - 4-6 г, для детей - 0.5-2 г. Максимальная разовая доза - 2 г, максимальная суточная доза - 10 г, продолжительность лечения - 1.5-2.5 мес., 2-3 раза в год. Побочное действие. Аллергические реакции, головные боли, нарушения сна, запоры, снижение массы тела, зуд, в некоторых случаях - депрессии (у лиц пожилого возраста). Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, прием активированного угля. При необходимости - госпитализация. Взаимодействие. Возможно усиление действия ЛС, стимулирующих ЦНС. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Девясила корневищ и корней экстракт& таблетки Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Снижает явления экссудации и пролиферации, проницаемость стенок кровеносных сосудов, усиливает образование мукополисахаридов в слизистой оболочке желудка, повышает сниженную кислотообразующую функцию желудка. Оказывает противовоспалительное, антипротеолитическое местное действие. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (у больных пожилого и старческого возраста с длительно нерубцующимися язвами, резистентными к общепринятой терапии), эрозивный гастрит, пилородуоденит. Противопоказания. Гиперчувствительность, поллиноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (у лиц молодого возраста, корригируемая общепринятыми методами). Дозирование. Внутрь, по 0.1 г 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды. Курс лечения - 4-6 нед., при нерубцующихся язвах - 6-8 нед. Побочное действие. Усиление изжоги, эпигастральных болей; редко - зуд кожи. Взаимодействие. Совместим с антацидами и спазмолитиками. Девясила корневища и корни& сырье растительное-брикеты, сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит эфирное масло (геленин, алантол, проазулен, алантолактон, изоалантолактон, дигидроалантолактон), витамин Е, сапонины, смолы, камеди, слизь, пигменты, полисахариды (инулин, псевдоинулин, инулицин). Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, противомикробное, желчегонное, диуретическое и противогельминтное (в отношении аскарид) действие. Снижает секреторную активность кишечника и уменьшает перистальтику кишечника. Оказывает влияние на трофические процессы в слизистой оболочке желудка, снижая протеолитическую активность желудочного сока и увеличивая образование мукополисахаридов. Показания. Заболевания верхних дыхательных путей (в качестве отхаркивающего и противомикробного ЛС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде отвара, в теплом виде по 50-100 мл (1/4-1/2 стакана) 2-3 раза в день за 1 ч. до еды. Курс лечения составляет 5-7 дней. Для приготовления отвара 13-16 г(1 ст. ложка) сырья помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд), изжога, усиление болей в животе. Особые указания. Приготовленный отвар хранят не более 48 ч. Деготь + Мед + Трески печени жир + Этакридин& мазь для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое действие, стимулирует регенерацию. Показания. Вялозаживающие раны, пиодермия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки. Побочное действие. Аллергические реакции. Деготь + Мыло зеленое + Нафталанская нефть + Сера& мазь для наружного применения Фармгруппа - противочесоточное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает антисептическое, противовоспалительное, противогрибковое и противопаразитарное действие. Деготь улучшает кровоснабжение тканей, стимулирует регенерацию эпидермиса, усиливает процесс ороговения, вызывает рефлекторные реакции, обладает дезинфицирующими свойствами. Сера при взаимодействии с органическими веществами образует соединения, оказывающие противомикробное и противопаразитарное действие. Нафталанская нефть при воздействии на кожу оказывает смягчающее, рассасывающее, дезинфицирующее и небольшое анальгезирующее действие. Показания. Трихофития, чесотка; раны, трофическая язва, пролежни. Противопоказания. Гиперчувствительность, экзема в фазе обострения, ХПН. Дозирование. Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2 раза в день 10-12 дней; при трихофитии - 3 нед.; при чесотке втирают в кожу всего тела, кроме волосистой части головы и лица, 1 раз в сутки в течение 3 дней. Побочное действие. Дерматит, при длительном применении - артропатия, аллергические реакции. Деготь + Сера& мазь для наружного применения Фармгруппа - противочесоточное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат для наружного применения. Деготь оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие. Сера при нанесении на кожу, взаимодействуя с органическими веществами, образует сульфиды и пентатионовую кислоту, которые оказывают противомикробное и противопаразитарное действие. Сульфиды обладают кератопластическими свойствами. Показания. Чесотка. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на весь кожный покров, кроме головы, слегка втирая, 1 раз в день (вечером), в течение 5 дней. После окончания лечения принимают ванну, меняют нательное и постельное белье. При необходимости курс лечения повторяют. Побочное действие. Аллергические реакции. Дезлоратадин сироп, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2-ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено. Фармакокинетика. После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы - 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч. (в среднем через 3 ч.). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с каловыми массами (<7%). T1/2 - 20-30 ч. (в среднем - 27 ч.). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено. Показания. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы. С осторожностью. Тяжелая ХПН. Дозирование. Внутрь: взрослым и подросткам (12 лет и старше) - таблетки или сироп, независимо от приема пищи, по 5 мг в день. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Детям 1-11 лет - сироп: 1-5 лет - 1.25 мг/сут. (2.5 мл сиропа), 6-11 лет - 2.5 мг/сут. (5 мл сиропа). Побочное действие. Редко: головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо). Передозировка. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Взаимодействие. Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола. Особые указания. Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось. Дезогестрел таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Контрацептивный гестагенсодержащий препарат, подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела - 0.4 (для препаратов с 0.03 мг левоноргестрела - 1.6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Биодоступность - 70%. TCmax - 1.8 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином, в меньшей степени - с глобулином) - 95.5-99%. Css достигается через 4-5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0.33-0.55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут. новорожденный может получить 0.01-0.05 мкг). Быстро метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита - этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. T1/2 - 30 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 1.5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов). Показания. Контрацепция. Противопоказания. Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии, включая в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии). Дозирование. Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, по 0.075 мг/сут. однократно, в одно и то же время ежедневно в течение 28 дней в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей упаковки начинается после окончания предыдущей без какого-либо перерыва. При отсутствии предшествующего приема гормональных контрацептивов за последний месяц прием таблеток следует начинать в 1-й день менструального цикла (1-й день менструации). Возможно начало на 2-5-й день менструального цикла, но с использованием в течение первых 7 дней приема препарата дополнительных (барьерных) методов контрацепции. Переход с комбинированного перорального контрацептива: прием дезогестрела следует начинать на следующий день после приема последней таблетки комбинированного перорального контрацептива, содержащей гормоны. Переход с др. ЛС, содержащих только гестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты): на фоне приема мини-пили можно перейти на прием дезогестрела в любой день; при использовании иплантата можно перейти на прием дезогестрела на следующий день после его удаления; при использовании инъекционных форм переход осуществляют в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех случаях рекомендуется дополнительное использование в течение первых 7 дней барьерной контрацепции. После аборта, сделанного в I триместре, рекомендуется начать немедленный прием препарата. После родов или прерывания беременности, сделанного во II триместре, рекомендуется начать прием препарата на 21 или 28 сут.Начало приема препарата в более поздние сроки требует дополнительного использования в первые 7 дней барьерной контрацепции. Если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата были половые контакты, следует сначала исключить беременность или подождать до первой менструации. Побочное действие. Со стороны нервной системы: изменение настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость. Со стороны репродуктивной системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко - аменорея, снижение либидо; очень редко - вагинит, дисменорея, кисты яичников. Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция. Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - рвота. Аллергические реакции: в единичных случаях - сыпь, крапивница, узловатая эритема. Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз. Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, СКВ, гемолитикоуремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота. Передозировка. Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Взаимодействие. Индукторы ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) увеличивают клиренс половых гормонов, снижают эффективность пероральных контрацептивов, могут увеличить риск развития "прорывных" маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед. и может сохраняться до 4 нед. после отмены сопутствующего препарата. Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность (в таком случае следует применить тактику приема препарата, как при пропуске очередной дозы). Особые указания. Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены. Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 таблеток составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч., следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч., следует придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед. их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед., предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности. Если в течение 3-4 ч. после приема препарата возникает рвота, всасывание препарата может быть неполным и следует воспользоваться рекомендациями относительно пропуска очередной дозы препарата. Если женщина не желает менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную таблетку из др. упаковки. На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины). Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения. При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением. Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении др. контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию. При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов изредка размеры фолликулов могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство. Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями. При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата. Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции. Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или др. механизмами. Дезоксикортон раствор для внутримышечного введения [масляный], суспензия для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - минералокортикостероид. Фармдействие. МКС, задерживает Na+ и воду в тканях, увеличивает выведение K+, увеличивает объем плазмы и повышает АД; повышает тонус и улучшает работу скелетной мускулатуры. Не влияет на углеводный обмен при недостаточности надпочечников, на эстрогенную и андрогенную активность, пигментацию. Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Инактивируется в печени. Элиминируется с желчью и мочой. Показания. Болезнь Аддисона, гипокортицизм; миастения, астения, адинамия, гипохлоремия, миастения, адреногенитальный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, ХСН IIa-III ст., атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени. Дозирование. Сублингвально, 2.5-5 мг 1 раз в сутки, ежедневно или через день. Таблетки держат под языком (или за щекой) до полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая. В/м; при болезни Аддисона, в зависимости от тяжести заболевания, от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг (высшая разовая доза) ежедневно, до уменьшения выраженности симптомов заболевания, затем - по 5 мг 1-2 раза в неделю. При острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе - по 5-10 мг 4 раза в сутки (высшая суточная доза - 25 мг). При аддисонизме - по 5 мг через день (15-20 инъекций на курс лечения). При гипотонических состояниях на фоне гипофункции коры надпочечников - по 5 мг через день или через 2 дня (всего 12-15 инъекций). Побочное действие. Аллергические реакции, периферические отеки, повышение АД, развитие или усугубление СН. Взаимодействие. Совместим с ГКС, NaCl (при болезни Аддисона). В сочетании с адреностимуляторами активность усиливается. Диуретики снижают задержку Na+ и усиливают выведение K+. Дезоксипеганин& раствор для подкожного введения, таблетки Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Обратимый ингибитор холинэстераз. Облегчает проведение нервных импульсов в холинергических синапсах; восстанавливает нервно-мышечную проводимость, нарушенную недеполяризирующими миорелаксантами; повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает саливацию. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, проникает через ГЭБ. Выводится почками в виде малоактивных окисленных продуктов. Показания. Заболевания периферической нервной системы различной этиологии (мононеврит, неврит, полиневрит); заболевания с поражением передних рогов спинного мозга; последствия нарушения мозгового кровообращения (гемиплегия, гемипарез); миастения и миопатоподобные синдромы различного генеза. Устранение остаточного блока нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, артериальная гипертензия. Дозирование. Внутрь, разовая доза для взрослых - 0.05-0.1 г, суточная - 0.15-0.3 г; для детей в возрасте 12-14 лет - 0.01-0.25 г, суточная доза - 0.1 г; детям старше 14 лет - 25-50 мг на прием, суточная доза - 0.2 г. Продолжительность курса - 2-4 нед. П/к - 0.01-0.02 г, суточная доза - 0.05-0.2 г. Продолжительность курса - 4-6 нед. Побочное действие. Слюнотечение, брадикардия, боли в конечностях; в первые минуты после введения - быстропроходящие ощущения жара и головокружение. Дезоксирибонуклеат натрия& раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - иммуномодулирующее средство. Фармдействие. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях. Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Обладает радиопротекторным действием, стимулирует регенерацию: ускоряет заживление ран и язвенно-некротических поражений кожи и слизистых оболочек, активирует рост грануляций и эпителия. Оказывает противовоспалительное, противоопухолевое и слабое антикоагулянтное действие, нормализует состояние тканей и органов при дистрофиях сосудистого происхождения. Регулирует гемопоэз (нормализует число лейкоцитов, гранулоцитов, фагоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов). Эффективен при острой лучевой болезни II-III ст. и при гипо- и апластических состояниях системы кроветворения, вызванных лучевой или полихимиотерапией онкологических заболеваний. Однократное в/м введение в течение первых 24 ч. после тотального воздействия ионизирующего облучения на организм облегчает клиническое течение лучевой болезни, ускоряет начало и темп восстановления стволовых клеток в костном мозге, а также миелоидного, лимфоидного и тромбоцитарного ростков кроветворения. Повышает вероятность благоприятных исходов лучевой болезни. Стимуляция лейкопоэза уже после однократной в/м инъекции наблюдается у онкологических больных с лейкопениями III ст. и угрожающей жизни IV ст. (фебрильной нейтропении), вызванными применением полихимиотерапии или комбинированным полихимиолучевым лечением. В первую очередь отмечается возрастание в 5-7 раз содержания в периферической крови абсолютного числа гранулоцитов; одновременно отмечается рост абсолютного числа лимфоцитов и нормализация содержания тромбоцитов в периферической крови при тромбоцитопениях I-IV степени того же происхождения. При ишемических заболеваниях нижних конечностей, вызванных атеросклерозом и артериитом (в т.ч. у больных сахарным диабетом), повышает толерантность к нагрузке при ходьбе, устраняет болевой синдром в икроножных мышцах, предотвращает похолодание и зябкость стоп, увеличивает интенсивность кровотока в нижних конечностях, способствует заживлению гангренозных трофических язв, у некоторых больных приводит к самопроизвольному отторжению некротических фаланг пальцев, что позволяет избежать хирургического вмешательства. В составе комплексной терпии ИБС улучшает сократительную способность миокарда, предотвращает гибель миоцитов, улучшает микроциркуляцию в сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке. Стимулирует регенерацию язв в ЖКТ, подавляет рост Helicobacter pylori. Повышает приживление аутотрансплантатов при пересадке кожи и барабанной перепонки, расширяет приводящие артерии внутренних органов. Снижает скорость роста опухолей и повышает лечебный эффект цитостатиков или химиолучевой терапии. Не вызывает непосредственных или отсроченных нежелательных побочных и токсических эффектов, не проявляет мутагенных, канцерогенных или аллергенных свойств. Фармакокинетика. При в/м введении Cmax достигается через 0.5 ч. T1/2 - 72 ч. При многократном введении препарата каждые 24 ч. в течение 5 сут. накапливается в крови и костном мозге. Через 8 сут. после прекращения введения концентрация во всех органах и тканях снижается. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (60%) и частично с каловыми массами (15%). Показания. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения) у онкологических больных, вызванное цитостатиками (моно- или полихимиотерапией) или комбинированным химиолучевым лечением. Дезоксинат (дополнительно): профилактика миелодепрессии перед началом цикла химиотерапии, особенно при повторной, в ходе нее и после ее окончания; острое воздействие ионизирующего облучения в дозах, вызывающих развитие лучевой болезни II-III ст. Деринат (дополнительно): стоматит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастродуоденит, ИБС, хронические ишемические заболевания сосудов нижних конечностей (II-III ст.), трофические язвы, длительно не заживающие раны, гнойно-септические процессы, ожоги, отморожения, при подготовке тканей к ауто- и аллотрансплантации и в период приживления трансплантатов, простатит, вагинит, эндометрит, бесплодие, импотенция, вызванные хроническими инфекциями, ХОБЛ, в хирургической практике - пред- и послеоперационный периоды. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Перед введением раствор подогревают до температуры тела. Деринат: в/м (медленно, в течение 1-2 мин.) с интервалом 24-72 ч. Взрослым - по 5 мл (75 мг по сухому веществу). При ишемической болезни сердца и ишемии сосудов нижних конечностей осуществляют 5-10 инъекций (доза на курс лечения - 375-750 мг) с интервалом 1-3-дня. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - 5 инъекций (доза на курс лечения - 375 мг) с интервалом 48 ч. В гинекологии и андрологии курсовая доза - 10 инъекций (доза на курс лечения - 750 мг) с интервалом 24-48 ч. Для стимуляции лейкопоэза в/м вводят по 75 мг каждые 2-4-дня, курс лечения - 2-10 инъекций (курсовая доза - 150-750 мг). При лучевых поражениях вводят в той же дозе, ежедневно, курсовая доза - 375-750 мг. Детям до 2 лет назначают в разовой дозе 0.5 мл (7.5 мг по сухому веществу), 2-10 лет - 0.5 мл на каждый год жизни. Дезоксинат: в/м (медленно) или п/к, взрослым и детям однократно - 15 мл 0.5% раствора (75 мг активного вещества). Допускается повторное введение при проведении очередных циклов химиотерапии, лучевого или химиолучевого лечения у онкологических больных. Для лечения острой лучевой болезни - не позднее 24 ч. после облучения. Побочное действие. Гипертермия (кратковременная, на 2-4 ч., через 3-24 ч. после введения - от субфебрильных до фебрильных цифр. При быстром в/м введении - непродолжительная болезненность в месте инъекции, не нуждающаяся в назначении ЛС. Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов и гипогликемических ЛС. Повышает эффективность др. ЛС. Особые указания. В/в введение раствора не допускается! При сахарном диабете в период лечения необходимо контролировать уровень сахара в крови (возможно усиление гипогликемии). Дезоксинат: показанием для профилактического применения является наличие лейкопении (менее 3.5-тыс/мкл) и/или тромбоцитопении (150 тыс./мкл) до начала специфической терапии; лейкопения и/или тромбоцитопения, развившиеся при предыдущем цикле химио- или химиолучевой терапии (2.5 и 100 тыс./мкл соответственно). В случае лейкопении и/или тромбоцитопении, возникших в период проведения курса химио/химиолучевой терапии или его окончания, показаниями к назначению препарата служит снижение содержания лейкоцитов в периферической крови до 2 тыс./мкл, тромбоцитов - 100 тыс./мкл и менее. Дезоксирибонуклеат натрия& раствор для местного и наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях. Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный местный иммунитет. Оказывает радиопротекторное действие, стимулирует регенерацию: ускоряет заживление ран и язвенно-некротических поражений кожи и слизистых оболочек, активирует рост грануляций и эпителия. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и противоопухолевым действием, нормализует состояние тканей и органов при дистрофиях сосудистого происхождения, оказывает слабое антикоагулянтное действие. Повышает приживление аутотрансплантатов при пересадке кожи и барабанной перепонки. Неэффективен при крайне тяжелых формах поражения, обширных глубоких некрозах, относимых к IV ст. тяжести. Не вызывает непосредственных или отсроченных побочных и токсических эффектов, не проявляет местнораздражающих, мутагенных, канцерогенных или аллергенных свойств. Показания. Первичные и поздние лучевые язвы, термические ожоги кожи II-III ст., отморожение, гангрена, трофические язвы, длительно не заживающие и инфицированные раны (в т.ч. при диабете), нарушение целостности слизистой оболочки полости рта, носа, влагалища, прямой кишки; острый лучевой фарингеальный синдром, декубитальные язвы в полости рта и на коже; осложнения, сопутствующие цитостатической терапии (стоматит, гингивит, увулит, энтероколит, вульвовагинит, парапроктит), при подготовке тканей к ауто- и аллотрансплантации и в период приживления трансплантатов; ОРВИ (лечение и профилактика); ринит, гайморит, фронтит, облитерирующие заболевания нижних конечностей; геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Для лечения поражений кожи накладывают аппликационные повязки с 0.25% раствором 3-4 раза в день с одновременным закапыванием в нос - по 1 кап. в каждый носовой ход 6 раз в день, при необходимости - в сочетании с в/м инъекциями. Местно. При поражении слизистой оболочки полости рта производят полоскания 0.25% раствором 4-6 раз в сутки по 5-15 мл с последующим проглатыванием. Интравагинально, вводится на тампоне, ректально - в микроклизме (10-50 мл). Курс лечения - 4-10 сут.(до стойкого исчезновения признаков воспаления с эпителизацией кожи и слизистых оболочек). Интраназально, для профилактики ОРВИ - по 2-3 кап. в каждый носовой ход 2-4 раза в день; для лечения ОРВИ - 3-5 кап. в каждый носовой ход каждый час. При воспалительных заболеваниях полости носа и придаточных пазух - по 3-5 кап. в каждый носовой ход 3-6 раз в день. При облитерирующих заболеваниях конечностей - по 1 кап. в обе ноздри 6 раз в сутки, курс лечения - 6 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с мазями на жировой основе. Особые указания. Неэффективен при обширных глубоких некрозах, относимых к IV ст. Дезоксирибонуклеат натрия с железом комплекс& раствор для инъекций Фармгруппа - лейкопоэза стимулятор. Фармдействие. Вытяжка из молок осетровых рыб (очищенная и стандартизованная смесь нуклеиновых кислот), оказывает иммуностимулирующее и противовирусное действие. Активизирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Проявляет противовирусное действие по отношению к РНК- и ДНК-содержащим вирусам. Курсовое применение при комплексной терапии СПИД/ВИЧ-инфекции повышает уровень CD4-лимфоцитов в крови, сохраняющийся в течение 1-1.5 мес. после завершения курса лечения. Одновременно снижается вирусная нагрузка в организме. При рецидивирующей герпетической инфекции сокращается продолжительность рецидива и наступает длительная ремиссия. Применение у больных хроническим гепатитом С способствует снижению репликативной активности вируса гепатита C и переводит процесс в латентную фазу. Фармакокинетика. При в/м введении рекомендуемой дозы абсорбция - быстрая. TCmax - 0.5 ч. T1/2 - 36 ч. Через 24 ч. начинается снижение концентрации препарата в крови, связанное с его распределением в органах и тканях. При многократном введении препарата каждые 24 ч. в течение 5 сут. наблюдается процесс его накопления в крови и костном мозге. После пятого введения концентрация препарата во всех органах и тканях снижается. Выводится (в неизмененном виде и в виде метаболитов) преимущественно почками (60%) и частично - с калом (15%). Показания. В составе комбинированной терапии: ВИЧ-инфекция, СПИД; гепатит С и рецидивирующая герпетическая инфекция у ВИЧ-инфицированных пациентов. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. В/м (медленно, в течение 1-2 мин.) взрослым при ВИЧ-инфекции или СПИДе - 5 мл 1.5% раствора для инъекций (75 мг в пересчете на сухое вещество) 2 раза в сутки, в течение 14 дней. При необходимости через 1-1.5 мес. может быть назначен повторный курс терапии. При герпесе - 5 мл 1.5% раствора (75 мг) в/м 2 раза в сутки, в течение 10 дней. При гепатите С - 5 мл 1.5% раствора (75 мг) 2 раза в сутки, в течение 14 дней. В последующие 14 сут. препарат вводится в той же суточной дозе через день. Побочное действие. Редко - кратковременное повышение температуры тела (до 38 град. С), гиперемия и болезненность в месте инъекции. Взаимодействие. Умеренно усиливает действие антикоагулянтов. Особые указания. Для уменьшения болезненности вводить в/м медленно, в течение 1-2 мин. Раствор для инъекций следует полностью использовать сразу после вскрытия ампулы, не допускается хранение вскрытых ампул. В/в введение препарата не допускается! Дезонид капли глазные, мазь глазная Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и сосудосуживающее действие. Отсутствует негативное влияние на эпителий и подлежащую ткань. Уменьшает проницаемость сосудов, хемотаксис, способствует стабилизации лизосом. Показания. Воспалительные заболевания переднего отрезка глаза и его придатков: аллергический конъюнктивит, чешуйчатый блефарит, эписклерит, рецидивирующий ирит, иридоциклит (заднего сегмента глаза); послеоперационные и посттравматические воспаления; термические и химические поражения роговицы. Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома; вирусные заболевания роговицы (в т.ч. вызванные Herpes simplex, в стадии изъязвления); конъюнктивит с язвенным кератитом (при положительном тесте с флюоресцином); туберкулез глаз; микозы глаз; гнойная офтальмия, гнойный конъюнктивит, гнойный блефарит, герпетический блефарит; мейбомит (ячмень). С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Глазные капли - 1-2 кап., глазная мазь - закладывают за веко 3-4 раза в сутки. Возможно применение в течение дня глазных капель, на ночь - мази; курс лечения - 12-15 дней, не более 1 мес. Побочное действие. Аллергические реакции, парестезии, жжение в месте нанесения. При длительном применении - повышение внутриглазного давления, уменьшение полей и остроты зрения, повреждение зрительного нерва, катаракта, перфорация роговицы, развитие грибковой инфекции. Особые указания. При вирусных заболеваниях, вызванных Herpes simplex, назначают только в тех случаях, когда нет изъязвления роговицы и одновременно проводится химиотерапия герпеса. При продолжительном применении необходимо регулярное исследование внутриглазного давления. Во время лечения управление автомобилем и работа с машинами не противопоказаны. Декаметилетдиметилментоксикарбонилметиламмония дихлорид& капли глазные, капли ушные, таблетки для приготовления раствора для местного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Противогрибковое (дрожжеподобные грибы, возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспории) и противомикробное средство (дифтерийная палочка, антибиотикорезистентные штаммы стафилококка). Повышает чувствительность бактерий к антибиотикам. Показания. Грибковые заболевания кожи (дерматомикозы, эпидермофития стоп, кандидоз кожи и слизистых оболочек полости рта и зева); тонзиллит, фарингит; проктит, язвенный колит; острый, хронический конъюнктивит и блефароконъюнктивит; пред-, послеоперационный период, профилактика гнойно-воспалительных осложнений; обработка контактных линз; обработка полости кариозных зубов; ЛОР-заболевания (наружный и средний отит); абсцесс легких, бронхоэктатическая болезнь, кистозная гипоплазия легких, осложнившаяся нагноением, хронический бронхит (в фазе обострения); обработка кожи рук медицинского персонала и операционного поля; обеззараживание шовного (шелк, кетгут, капрон, лавсан) и хирургических материалов, резиновых перчаток, медицинских инструментов, приборов и оборудования из металла, стекла, пластмассы, резины; химическая стерилизация и консервация костносухожильных трансплантатов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно и эндобронхиально в виде растворов, которые готовят из таблеток (таблетки механически измельчают, растворяют в дистиллированной воде, 0.9% растворе NaCl или этанола необходимого объема и перемешивают до полного растворения). При гнойных и грибковых заболеваниях кожи - 0.025-0.5% водный раствор в виде промываний, примочек. При кандидозном поражении кожи, эритразме и отрубевидном лишае - аппликации 0.1% водного раствора. Мочевой пузырь промывают 0.003% водным раствором в дозе 500-600 мл (на курс лечения - 7-20 промываний). При поражениях слизистой оболочки полости рта - 0.025% водный раствор для аппликаций (25-50 мл), полосканий (100-150 мл). При дистрофически-воспалительной форме пародонтоза I-II ст. (в фазе обострения) - 0.025% водный раствор (50-70 мл), путем ирригации патологических десневых карманов, аппликаций на десну до стихания воспалительных явлений. При кандидозном поражении слизистой оболочки полости рта, язвенно-некротическом гингивите - в виде полосканий полости рта 0.01-0.02% водным раствором (100-150 мл) 4 раза в сутки 5-10 дней. При верхушечном периодонтите - 2-3 мл 0.1% водного раствора в виде промываний во время механической обработки корневых каналов. При кандидозе миндалин, хроническом тонзиллите - промывание 0.012% водным раствором (50-75 мл) лакун небных миндалин. Санацию носителей стафилококка, дифтерийной палочки проводят полосканием зева, промыванием лакун, орошением носоглотки, миндалин 0.025% водным раствором. Лакуны промывают 3-5 раз через день. При остром отите закапывают в наружный слуховой проход 0.05% спиртовой (70%) раствор по 3-4 кап. 3 раза в сутки. Эндобронхиально - 0.02-0.025% раствор, приготовленный на 0.9% растворе NaCl: через микротрахеостому по 25-50 мл 1-2 раза в сутки; через трансназальный катетер - по 5-10 мл 1 раз в сутки; методом УЗ-ингаляций - по 5-10 мл 1-2 раза в сутки; с помощью лаважа трахеобронхиального дерева - в объеме 100 мл. Раствор перед употреблением рекомендуется подогреть до 38-40 град. С. Длительность лечения при абсцессе и нагноившихся кистах легкого - 3-4 нед., бронхоэктазах и хроническом бронхите - 2-3 нед. При необходимости длительность лечения может быть увеличена. Ушные капли закапывают в теплом виде по 2-3 кап. 3-4 раза в сутки. Курс лечения зависит от тяжести заболевания. Глазные капли: при острых гнойных конъюнктивитах, после офтальмологических операций инстиллируют в виде 0.02% водного раствора по 4-5 кап. в конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. При хроническом конъюнктивите и блефароконъюнктивите в конъюнктивальный мешок вводят по 2-3 кап. 4-5 раз в сутки. С профилактической целью: за 1 день до операции - по 2-3 кап. 4-6 раз в день и после операции - в течение 3-5 дней. Для обработки контактные линзы погружают в 0.02% раствор на 10-15 мин., затем ополаскивают в стерильном 0.9% растворе NaCl. Ректально, при проктите и язвенном колите - в виде клизмы 0.01-0.03% водный раствор по 50-100 мл 2 раза в сутки до полного стихания признаков острого воспаления. Свищи при хроническом парапроктите промывают 0.01% водным раствором ежедневно в течение 3-4 дней. Наружно. Обеззараживание кожи операционного поля и рук проводят 0.025% водным раствором после предварительного гигиенического мытья рук с мылом и высушивания их стерильной салфеткой. Руки обрабатывают раствором декаметоксина с помощью стерильной салфетки (поролоновой губки) в течение 3 мин в эмалированном тазу, руки вытирают насухо. В одном растворе можно обработать 4 пары рук. Во время операции рекомендуется пользоваться перчатками. Кожу операционного поля обеззараживают путем тщательного протирания двумя тампонами, смоченными раствором препарата. Для стерилизации шовного материала, инструментов, оборудования используют 0.1% водный и спиртовой (70 и 96%) растворы. Костно-сухожильные трансплантаты стерилизуют в 0.025% растворе. Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь; при эндобронхиальном введении - жжение за грудиной. Деквалиния хлорид мазь для наружного применения, пастилки, таблетки для рассасывания Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обладает противовирусным, противогрибковым, противовоспалительным, гемостатическим действием. Показания. Кандидоз кожи, ногтевых валиков, слизистой оболочки полости рта; воспалительные процессы в полости рта и глотки (тонзиллит, стоматит, фарингит, глоссит, афтозный стоматит). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. При грибковых заболеваниях кожи 0.5-1% мазь втирают в очаги поражения 1-2 раза в день, курс - 1-3 нед. Лечение проводят с микроскопическим контролем на наличие грибов в пораженных участках. При воспалительных заболеваниях полости рта и глотки, при молочнице - 0.15-0.3 мг помещают сублингвально или за щеку и держат до полного растворения, не производя глотательных движений (каждые 3-5 ч., при тяжелом течении инфекций - каждые 2 ч.). Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с анионными детергентами (мыло). Дексаметазон капли глазные, капли глазные и ушные, мазь глазная Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. Фторированный ГКС, оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоидзависимых генов и влияет т.о. на синтез белка. Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, Pg, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; подавляет синтез антител и нарушает распознавание антигена. Тормозит высвобождение интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Индуцирует образование липокортина, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления и стабилизирует мембраны тучных клеток. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 кап. раствора составляет от 4 до 8 ч. Фармакокинетика. После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3 ч. Показания. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), блефарит, склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит и др. увеиты различного генеза, блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), профилактика воспаления после оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия. Аллергические и воспалительные заболевания (в т.ч. микробные) ушей: отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (без сопутствующей противомикробной терапии), вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы. Перфорация барабанной перепонки. С осторожностью. Беременность, период лактации (допустима терапия в течение не более 7-10 дней). Дозирование. При острых состояниях - в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 0.1% раствора каждые 1-2 ч., при уменьшении воспаления - через 4-6 ч. В остальных случаях - 3-4 раза в сутки в течение 2-5 нед., в зависимости от тяжести состояния. По 3-4 кап. в пораженное ухо 2-3 раза в сутки. Побочное действие. При длительном применении (более 3 нед.) возможно повышение внутриглазного давления; развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, а также формирование задней субкапсулярной катаракты, также возможно истончение и перфорация роговой оболочки; очень редко - распространение герпетической и бактериальной инфекции. У пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и блефарит. Раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит. Передозировка. Симптомы: возможны местные проявления. Специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Взаимодействие. При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы. Особые указания. При назначении больным герпетическим кератитом следует иметь в виду возможность перфорации роговицы. В ходе лечения (при длительности более 2 нед.) необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. При закапывании мягкие контактные линзы необходимо снимать, вновь надеть их можно не ранее чем через 15-20 мин. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Лечение препаратом может маскировать картину бактериальной или грибковой инфекции, поэтому при лечении инфекционных заболеваний глаз и ушей препарат следует сочетать с адекватной противомикробной терапией. Дексаметазон раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС-активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут. угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 - 32-72 ч. (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников). По силе ГКС активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона. Фармакокинетика. После в/м инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме - через 7-9 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2 - 3-5 ч. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). Показания. Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания. Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС). Дозирование. Для дексаметизона ацетата: внутрисуставно - от 4 до 16 мг дексаметазона, можно повторять введения раз в 1-3 нед. В очаг поражения - от 0.8 до 1.6 мг за одно введение. В/м - от 8 до 16 мг, с повторением раз в 1-3 нед. Максимальная курсовая и суточная дозы не установлены. Для дексаметазона натрия фосфата: внутрисуставно, в очаг поражения - 0.2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед. В/м или в/в - 0.5-9 мг/сут. Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч. до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут. после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут. Для лечения шока - в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч. в виде в/в инфузий или в/в струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут. Аллергические заболевания - в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами. При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии - в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм. Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч., в последующем с седьмого дня раз в 24 ч. Максимальная суточная доза - 80 мг. Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/кв. м) 1 раз в 3-сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/кв. м/сут.), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/кв. м) 1 раз в 12-24 ч. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе. Взаимодействие. Дексаметазон фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения). Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита. Особые указания. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Дексаметазон таблетки Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС-активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС-активности. Дозы 1-1.5 мг/сут. угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 - 32-72 ч. (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников). По силе ГКС-активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, TCmax - 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T1/2 - 3-5 ч. Показания. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь. Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников. Противопоказания. Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Пре- и поствакцинальный период (8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, период лактации. Дозирование. Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания, степенью его активности и характером ответа больного. Средняя суточная доза - 0.75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг в 3-дня) до поддерживающей - 2-4.5 мг/сут. Минимально эффективная доза - 0.5-1 мг/сут. Детям (в зависимости от возраста) назначают 83.3-333.3 мг/кг или 2.5-10 мкг/кв. м/сут. в 3-4 приема. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут.; при СКВ - 2-4.5 мг/сут.; при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг. Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1-й день - 4-8 мг парентерально; 2-й день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4-й день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6-й день - 4 мг/сут, внутрь; 7-й день - отмена препарата. Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. При малом тесте дексаметазон дают больному по 0.5 мг каждые 6 ч. в течение суток (т.е. в 8 ч. утра, в 14 ч., 20 ч. и 2 ч. утра). Мочу для определения 17-ОКС или свободного кортизола собирают с 8 ч. утра до 8 ч. утра 2 дня до назначения дексаметазона и также 2 дня в те же временные промежутки после приема указанных доз дексаметазона. Эти дозы дексаметазона угнетают образование кортикостероидов почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 ч. после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135-138 нмоль/л (меньше 4.5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-ОКС ниже 3 мг/сут, а свободного кортизола ниже 54-55 нмоль/сут. (ниже 19-20 мкг/сут.) исключает гиперфункцию коры надпочечников. У лиц, страдающих болезнью или синдромом Иценко-Кушинга, при проведении малого теста изменения секреции кортикостероидов не отмечается. При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 ч. в течение 2 сут.(т.е. 8 мг дексаметазона в день). Также проводят сбор мочи для определения 17-ОКС или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-ОКС или свободного кортизола на 50% и более, в то время как при опухолях надпочечников или АКТГ-эктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение кортикостероидов не изменяется. У некоторых больных с АКТГ-эктопированным синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Передозировка. Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения). Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. Особые указания. До начала и во время проведения ГКС терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме. Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение бактерицидными антибиотиками. При ежедневном применении к 5 мес. лечения развивается атрофия коры надпочечников. Может маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения бесполезно проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с МКС. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. В I триместре, в период лактации назначают только по "жизненным" показаниям, с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление K+ в организм (диета, препараты K+). Пища должна быть богатой K+, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин В& капли глазные Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотики (аминогликозид и циклический полипептид). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антибактериальное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повреждает клеточную мембрану микробных клеток, нарушает поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью. Дексаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее действие, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Неомицин - аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Полимиксин В активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и анаэробные бактерии. Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит; негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит; мейбомит (ячмень); повреждения глаз, вызванные ожогом (в т.ч. химическим); блефарит. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые инфекции глаз, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, вызванная устойчивыми к действию неомицина микроорганизмами, гнойная язва роговицы; глаукома, катаракта; состояние после удаления инородного тела роговицы; инфекционные или травматические повреждения (перфорация) барабанной перепонки. Дозирование. По 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок глаза с интервалом 1-2 ч. - в течение дня и с интервалом 2 ч. - в течение ночи; при смягчении острых симптомов - 4-6 раз в сутки. Длительность лечения - от 1 дня до нескольких недель. Побочное действие. При истончении роговицы - перфорация; при длительном применении - повышение внутриглазного давления, катаракта. Аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином (усиление ототоксического действия). Особые указания. Не допускается одновременное применение др. аминогликозидов. При местном применении неомицина или полимиксина B развитие аллергической реакции может исключить возможность системного применения др. антибиотиков, близких по структуре к неомицину и полимиксину В. При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с антибиотиками-аминогликозидами. Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин В& капли ушные Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотики (аминогликозид и циклический полипептид). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антибактериальное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повреждает мембрану микробных клеток, нарушает поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью. Дексаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее действие, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Неомицин - аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Полимиксин В - активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и анаэробные бактерии. Показания. Наружный отит без повреждения барабанной перепонки (в т.ч. инфицированная экзема наружного слухового прохода). Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые инфекции ушей, инфекционные или травматические повреждения (перфорация) барабанной перепонки. Дозирование. Наружно, взрослым - по 1-5 кап. в каждое ухо 2 раза в сутки в течение 6-10 дней, детям - по 1-2 кап. в каждое ухо 2 раза в сутки в течение 6-10 дней. Перед использованием рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в наружный слуховой проход. После закапывания в одно ухо следует наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в др. наружный слуховой проход. Побочное действие. При нарушении целостности барабанной перепонки - риск токсического воздействия аминогликозидов (нарушение слуховой и вестибулярной функций). Аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином, гентамицином, амикацином, нетилмицином (усиление ототоксического действия). Особые указания. При длительном лечении беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод. При прободении барабанной перепонки применение недопустимо, т.к. возможно развитие серьезных осложнений (глухоты, вестибулярных расстройств). Нельзя вводить под давлением. Не допускается одновременное применение др. аминогликозидов. При местном применении неомицина или полимиксина B развитие аллергической реакции может исключить возможность системного применения др. антибиотиков, близких по структуре к неомицину и полимиксину В. При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с антибиотиками-аминогликозидами. Дексаметазон + Тобрамицин& капли глазные, мазь глазная Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотик-аминогликозид. Фармдействие. Комбинированный препарат. Тобрамицин - антибиотик из группы аминогликозидов, продуцируемый Streptococcus tenebrarius, обладает широким спектром антибактериального действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), включая штаммы, резистентные к пенициллину; Streptococcus spp., включая некоторые бета-гемолитические виды группы А и негемолитические виды, некоторые Streptococcus pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинство видов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacoia), некоторые виды Neisseria spp. Дексаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Показания. Блефарит, конъюнктивит, кератит (без повреждения эпителия); профилактика послеоперационных инфекций. Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы (в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, ветряная оспа); туберкулез глаз; грибковые заболевания глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы. С осторожностью. Детский возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Суспензия: 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок, через каждые 4-6 ч. Мазь: полоска в 1.5-см в конъюнктивальный мешок, 3-4 раза в день. Можно сочетать применение мази и суспензии. Побочное действие. Аллергические реакции (зуд, припухлость век, гиперемия конъюнктивы); повышение внутриглазного давления; задняя субкапсулярная катаракта, замедление заживления ран; вторичная инфекция. Дексаметазон + Фрамицетин + Грамицидин& капли глазные и ушные Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотики (аминогликозид и циклический полипептид). Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает антибактериальным, противовоспалительным и противоаллергическим действием. Входящие в состав капель грамицидин и фрамицетин обеспечивают эффект в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., возбудителей анаэробной инфекции и др. микроорганизмов. Дексаметазон - активный ГКС. При закапывании в глаза уменьшает боль, жжение, слезотечение, светобоязнь. Показания. Бактериальные инфекции глаз и ушей: конъюнктивит, блефарит, инфицированная экзема век, мейбомит (ячмень); кератит, склерит, эписклерит, иридоциклит, ирит; аллергический конъюнктивит; острый и хронический наружный отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex, и др. вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы, туберкулез глаз, грибковые заболевания глаз, глаукома; перфорация барабанной перепонки. С осторожностью. Беременность, период лактации, почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст (дети грудного и младшего возраста). Дозирование. При заболеваниях глаз - по 1-2 кап. через каждые 1-2 ч; при острых состояниях - в течение 2-3 дней; в последующие дни - по 1-2 кап. 3-4 раза в сутки. При заболеваниях уха - по 2-3 кап. 3-4 раза в сутки; кроме того, в наружный слуховой проход можно закладывать марлевый тампон, смоченный раствором. Побочное действие. Повышение внутриглазного давления, субкапсулярная катаракта (при длительном применении), прободение роговицы (на фоне заболеваний, приводящих к истончению роговицы); аллергические реакции (раздражение, жжение, боль, зуд). Особые указания. Во время лечения рекомендуется контролировать внутриглазное давление. Длительность приема не должна превышать 7 дней, кроме случаев явной положительной динамики заболевания, т.к. длительное использование ГКС, входящего в состав, может маскировать скрыто протекающие инфекции, а длительное использование противомикробных составляющих - способствовать возникновению устойчивой микрофлоры. Длительный интенсивный курс может оказать системное действие. Фрамицетин - аминогликозидный антибиотик - ототоксичен, особенно в случае применения в больших дозах и у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью. Пациентам, применяющим препарат для лечения глаз, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (возможно "затуманивание" зрения). Декскетопрофен таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, производное пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами; выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2 и нарушением синтеза Pg. Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин и продолжается 4-6 ч. Фармакокинетика. После приема внутрь TCmax достигается через 30 мин (15-60 мин.). Связь с белками плазмы - 99%. Время распределения - 0.35 ч., объем распределения - 0.25 л/кг. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 - 1.65 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Показания. Болевой синдром легкой и средней интенсивности (различного генеза): острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз), альгодисменорея, зубная боль. Противопоказания. Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВП; острые (в т.ч. подозрение) и хронические заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные) и склонность к ним, одновременный прием антикоагулянтов, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), декомпенсированная ХСН, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. Пожилой возраст, детский возраст, склонность к аллергическим реакциям, СКВ и др. системные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения. Дозирование. Внутрь (для ускорения всасывания рекомендуется прием за 30 мин до еды), по 12.5 мг до 6 раз в сутки (в зависимости от интенсивности боли) или по 25 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 75 мг, у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени или почек (незначительно выраженным) - 50 мг. Курс лечения - не более 3-5 дней. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: изжога, абдоминальная боль; редко - эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и прободением), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: парестезии, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения сна. Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД. Аллергические реакции: озноб, кожная сыпь, фотосенсибилизация, бронхоспазм. Прочие: отеки конечностей; редко - нарушения со стороны периферической крови, нарушение функции почек. Передозировка. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие. При совместном применении с др. анальгезирующими и противовоспалительными ЛС - усиление действия. При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами Li+, метотрексатом, фенитоином, сульфонамидами - усиление побочных эффектов. Особые указания. Не предназначен для длительного лечения. В случае возникновения головокружения и сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта). Декспантенол аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, эмульсия для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Витамин группы В - производное пантотеновой кислоты. Декспантенол переходит в организме в пантотеновую кислоту, которая является составной частью коэнзима А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие. Фармакокинетика. При местном применении быстро абсорбируется кожей и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками плазмы (главным образом с бета-глобулином и альбумином). Концентрация ее в крови - 0.5-1 мг/л, в сыворотке крови - 100 мкг/л. Пантотеновая кислота не подвергается в организме метаболизму (кроме включения в Ко-А), выводится в неизмененном виде. Показания. Сухость кожи; нарушение целостности кожных покровов: мелкие повреждения, ожоги (в т.ч. солнечные), ссадины, буллезный дерматит, абсцесс, фурункул, трофические язвы голени, пролежни, трещины, асептические послеоперационные раны, плохо приживающиеся кожные трансплантаты; эрозии шейки матки; уход за грудью в период лактации (трещины и воспаление сосков молочной железы), уход за грудными детьми (опрелость). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Для лечения ран, опрелостей, нарывов, пролежней, дерматитов, для ухода за грудью, грудными детьми, для лечения дефектов слизистой оболочки зева матки - 5% мазь или 5% крем один или несколько раз в сутки по показаниям; на область соска молочной железы накладывают в виде компресса. Выбор мази или крема определяется характером смазываемой поверхности: мазь содержит высокий процент жира и рекомендуется в случаях сухой кожи, крем не содержит жира и рекомендуется для влажных ран, открытых участков тела. Крем легко втирается, поэтому особенно удобен при легких ожогах и болезненных солнечных ожогах. Наружно распыляют на пораженные участки с расстояния 10-20-см несколько раз в сутки так, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта препаратом (перед употреблением баллон встряхивают). Побочное действие. Аллергические реакции. Декспантенол гель глазной Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Витамин группы В - производное пантотеновой кислоты. Декспантенол превращается в организме в пантотеновую кислоту, являющуюся составной частью коэнзима А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие. Глазной гель обладает высокой вязкостью, что позволяет достичь длительного контакта декспантенола с поверхностью слизистой оболочки глаза. Показания. Эрозия роговицы, кератит различной этиологии (в составе комплексной терапии), ожог глаз, дистрофические заболевания роговицы, профилактика повреждений роговицы при ношении контактных линз. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Местно, закапывают по 1 кап. геля в конъюнктивальный мешок 3-5 раз в день, а также перед сном. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При использовании контактных линз следует снять их перед применением геля и установить через 15 мин. При необходимости одновременного применения др. препаратов (глазные капли, мазь) перерыв между их введениями должен составлять не менее 5 мин., при этом декспантенол должен применяться последним. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Декспантенол + Хлоргексидин& крем для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Комбинированный препарат. Декспантенол переходит в организме в пантотеновую кислоту, которая является составной частью коэнзима А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, ГКС, порфиринов; стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, витаминное, метаболическое и слабое противовоспалительное действие. Хлоргексидин - противомикробный препарат, действующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи, дерматофиты. Показания. Обработка ран при опасности инфицирования (в т.ч. ссадины, порезы, царапины, трещины, ожоги, опрелости, кожные воспаления); раны (в т.ч. пролежни, трофические язвы); кожные инфекции (в т.ч. на фоне экземы и атопического дерматита), обработка операционных ран. Противопоказания. Гиперчувствительность; перфорированная барабанная перепонка. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки 1 или несколько раз в сутки по показаниям. Кормящим матерям смазывать мазью поверхность соска после каждого кормления грудью. Грудным детям наносят на спину, ягодицы и паховую область после каждой смены белья или водной процедуры. Побочное действие. Аллергические реакции, жжение. Взаимодействие. Хлоргексидин несовместим с мылом и др. анионными веществами. Особые указания. Не допускать попадания в глаза или на слизистые оболочки. При беременности и лактации следует избегать применения на больших участках тела. Дексразоксан лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Кардиопротекторное средство. Комплексообразующее соединение, обладает кардиопротекторной активностью при проведении цитотоксичной терапии антрациклинами. Аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты. В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с Fe и Cu2+, снижает образование комплекса доксорубицин - Fe и свободных радикалов кислорода. Нарушает формирование комплекса антрациклин-Fe и предотвращает появление Fe-содержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксичный эффект антрациклинов. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма препарата в опухолевых клетках и клетках миокарда. Фармакокинетика. После в/в введения в дозе 500 мг/кв. м TCmax - 15 мин и составляет 36.5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в печени и почках, проходит гистогематические барьеры (исключая ГЭБ). Объем распределения - 1.1 л/кг, время распределения - 2-4 ч. Системный клиренс - 15.1 л/г/кв. м, плазменный - 7.88 л/г/кв. м, почечный - 3.35 л/г/кв. м. T1/2 - 2.5 ч. Связь с белками плазмы - 2%. Выводится почками в неизмененном виде (40%) и в виде метаболитов. При ХПН выведение снижается. Показания. Профилактика КМП, хронической кумулятивной кардиотоксичности антрациклинов (при проведении цитотоксичной терапии антрациклинами у пациентов с благоприятным отдаленным прогнозом; получавших ранее или получающих одновременно лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после адъювантной химиотерапии антрациклинами; с артериальной гипертензией; сахарным диабетом; у лиц старше 65 лет и детей с онкологическими заболеваниями), саркома Капоши на фоне СПИДа (моно- или комбинированная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, детский возраст. Дозирование. Лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина. Взрослым - в/в, в течение всего курса химиотерапии перед каждым введением антрациклина в дозе, превышающей дозу антрациклина в 10-20 раз (для обычной схемы применения доксорубицина - 50 мг/кв. м с интервалом в 21 день). На фоне доксорубицина в дозе 50 мг/кв. м с интервалом в 21 день: для взрослых схема 1 - в дозе 500 мг/кв. м за 30 мин до в/в введения 50 мг/кв. м доксорубицина, с предварительным разведением лиофилизата до концентрации 1.3-5 мг/мл 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы); схема 2 - в дозе 1 г/кв. м за 45-60 мин до введения антрациклина (50 мг/кв. м доксорубицина): 20-30 мин вводят препарат, затем - перерыв на 20-30 мин (во время которого при необходимости возможно проведение премедикации). Содержимое 1 флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций, полученный раствор разводят в растворе Рингер-лактата или натрия лактата до объема 250-500 мл. Суммарная доза - 1 г/кв. м поверхности тела. Детям назначают в дозе, превышающей дозу антрациклина в 10-15 раз. При приготовлении инфузионного раствора необходимое количество препарата предварительно разводят фосфатным буфером 0.488-М: при дозе 0.5 г - 5 мл буфера; 1 г - 10 мл; 1.5 г - 15 мл; 1.6 г - 16 мл; 1.7 г - 17 мл; 1.8 г - 18 мл; 1.9 г - 19 мл; 2 г - 20 мл, с последующим добавлением соответствующего количества воды для инъекций. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; анемия, снижение содержания сывороточного Fe, витамина B12; лейкопения, тромбоцитопения; гипокоагуляция; лихорадка, развитие инфекции (вплоть до сепсиса), алопеция, гипертриглицеридемия, гипокальциемия, повышение активности сывороточной амилазы; слабость, нарушения со стороны ЦНС, болезненность при введении, аллергические реакции, редко - черное окрашивание ногтей. При применении неразведенного препарата - флебит. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, лейкопения, кожные реакции. Лечение: поддержание жизненно важных функций, перитонеальный или гемодиализ. Взаимодействие. Не влияет на противоопухолевую активность антрациклинов. Усиливает миелосупрессивный эффект противоопухолевых ЛС, лучевой терапии. Фармацевтически несовместим с др. ЛС (нельзя смешивать в одном шприце). Особые указания. Применяют только в составе цитотоксичной химиотерапии антрациклинами. В течение первых 2 циклов терапии необходим постоянный контроль картины периферической крови. Не эффективен в отношении таких побочных эффектов антрациклинов, как алопеция, стоматит, миелосупрессия, изменение массы тела. Не содержит противомикробных консервантов и должен быть использован в течение 6 ч. после приготовления раствора. Инфузионный раствор готовят в перчатках. При попадании сухого вещества или раствора на кожу или слизистую оболочку необходимо промыть водой. В период лечения пациенты должны использовать надежные средства контрацепции. Декстран [ср. мол. масса 30 000-40 000] раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%] Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Плазмозамещающее средство, повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкость, восстанавливает кровоток в мелких капиллярах, нормализует артериальное и венозное кровообращение, предотвращает и снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает дезинтоксикационное действие. По осмотическому механизму стимулирует диурез (фильтруется в клубочках, создает в первичной моче высокое онкотическое давление и препятствует реабсорбции воды в канальцах), чем способствует (и ускоряет) выведению ядов, токсинов, деградационных продуктов обмена. Выраженный волемический эффект положительно сказывается на гемодинамике и одновременно сопровождается вымыванием продуктов метаболизма из тканей, что вместе с увеличением диуреза обеспечивает ускоренную дезинтоксикацию организма. Вызывает быстрое и кратковременное увеличение ОЦК, вследствие чего увеличивается возврат венозной крови к сердцу. При сосудистой недостаточности повышает АД, МОК и центральное венозное давление. Обладает средней мол. массой (40 тыс. Da). При быстром введении объем плазмы может увеличиваться в 2 раза по сравнению с объемом введенного препарата, т.к. каждый грамм полимера декстрозы с мол. массой 30-40 тыс. Da способствует перераспределению 20-25 мл жидкости из тканей в кровяное русло. Апирогенен, нетоксичен. Предотвращает или уменьшает агрегацию эритроцитов, что улучшает микроциркуляцию. Снижает адгезивность тромбоцитов, предотвращает образование тромбов после операций и травм, повышает их растворимость (вследствие изменения структуры фибрина). При применении в дозе до 15 мл/кг не вызывает заметного изменения времени кровотечения. Фармакокинетика. T1/2 - 6 ч. Выведение - почками, за 6 ч. выводится 60%, а за 24 ч. - 70%. 30% поступает в РЭС, печень, где расщепляется ферментом кислой альфа-глюкозидазой до глюкозы, однако не является источником углеводного питания. Показания. Для улучшения капиллярного кровотока и восполнения ОЦК: паралитическая кишечная непроходимость, жировая эмболия; травматический, ожоговый, геморрагический, послеоперационный, кардиогенный и токсический шок (профилактика и лечение). Замещение объема плазмы при кровопотере в педиатрии. Для улучшения артериального и венозного кровообращения (профилактика и лечение): тромбоз, тромбофлебит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, угроза развития гангрены, острый инсульт. Для дезинтоксикации: перитонит, панкреатит, язвенно-некротический энтероколит, пищевые токсикоинфекции, обширные гнойно-некротические процессы мягких тканей, краш-синдром, синдром "включения". Для гемодилюции в предоперационном периоде. Проведение лечебного плазмафереза с целью замещения удаляемого объема плазмы. Профилактика тромбообразования на трансплантатах (клапаны сердца, сосудистые трансплантаты); для добавления к перфузионному раствору в аппарате искусственного кровообращения при операциях на открытом сердце. Нарушения микроциркуляции: травматическая или идиопатическая потеря слуха. Заболевания сетчатки и зрительного нерва (осложненная миопатия высокой степени, дистрофия сетчатой оболочки, сосудистая (венозная) патология сетчатки, начальная атрофия), воспалительные заболевания роговицы и сосудистой оболочки глаза. Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточивость, тромбоцитопения; декомпенсированная ХСН (опасность развития отека легких); почечная недостаточность (олиго-, анурия). Электрофорез противопоказан при мацерации кожи век, обильном слизисто-гнойном отделяемом. Дозирование. Индивидуальный, определяется состоянием пациента, величиной АД, ЧСС, показателями гематокрита. В/в струйно, струйно капельно и капельно. Дозы и скорость введения препарата следует выбирать индивидуально в соответствии с показаниями и состоянием больного. Непосредственно перед применением препарата, за исключением ургентных случаев, проводится кожная проба. Для этого после обработки этанолом места укола в средней части внутренней поверхности предплечья в/к вводится 0.05 мл с образованием лимонной корочки. Наличие в месте инъекции покраснения диаметром более 1.5 мм, образование папулы или появление симптомов общей реакции организма в виде тошноты, головокружения и др. проявлений через 10-15 мин после инъекции свидетельствуют о гиперчувствительности больного к препарату (группа риска). При применении препарата обязательно проведение биопробы: после медленного введения первых 5 кап. препарата прекращают переливание на 3 мин., затем вводят еще 30 кап. и снова прекращают вливание на 3 мин При отсутствии реакции продолжается введение препарата. Результаты биопробы обязательно регистрируются в истории болезни. 1. При нарушении капиллярного кровотока (различные формы шока) вводят в/в капельно или струйно капельно, в дозе от 0.5 до 1.5 л, до стабилизации гемодинамических показателей на жизнеобеспечивающем уровне. При необходимости количество препарата может быть увеличено до 2 л. У детей при различных формах шока вводят из расчета 5-10 мл/кг, доза может быть увеличена при необходимости до 15 мл/кг. Не рекомендуется снижать величину гематокрита ниже 25%. 2. При сердечно-сосудистых и пластических операциях вводят в/в капельно, непосредственно перед хирургическим вмешательством, в течение 30-60 мин взрослым и детям в дозе 10 мл/кг, во время операции взрослым - 500 мл, детям - по 15 мл/кг. После операции препарат вводят в/в капельно (в течение 60 мин.) в течение 5-6 дней из расчета: взрослым - 10 мл/кг однократно, детям до 2-3 лет - 10 мл/кг 1 раз в сутки, детям до 8 лет - по 7-10 мл/кг 1-2 раза в сутки, детям до 13 лет - по 5-7 мл/кг 1-2 раза в сутки. Для детей старше 14 лет дозы те же, что и для взрослых. 3. При операциях с искусственным кровообращением препарат добавляют к крови из расчета 10-20 мл/кг массы тела больного для заполнения насоса оксигенатора. Концентрация декстрана в перфузионном растворе не должна превышать 3%. В послеоперационном периоде дозы препарата такие же, как при нарушении капиллярного кровотока. 4. С целью дезинтоксикации вводят в/в капельно в разовой дозе от 500 до 1250 мл (у детей 5-10 мл/кг) в течение 60-90 мин При необходимости можно в первые сутки перелить еще 500 мл препарата (у детей введение препарата в первые сутки может быть повторено в тех же дозах). В последующие дни препарат вводят капельно, взрослым - в суточной дозе 500 мл, детям - из расчета 5-10 мл/кг. Совместно целесообразно вводить кристаллоидные растворы (Рингера и Рингера-ацетата и др.) в таком количестве, чтобы нормализовать водно-электролитный баланс (особенно важно при лечении обезвоженных больных и после хирургических операций), препарат, как правило, вызывает увеличение диуреза (уменьшение диуреза указывает на обезвоживание организма больного). 5. В офтальмологической практике применяют путем электрофореза, который проводят общепринятым способом. Расход препарата на одну процедуру составляет 10 мл. Процедуру проводят 1 раз в день, вводят как с положительного, так и отрицательного полюса. Плотность тока - до 1.5-мА/кв. см. Продолжительность процедуры - 15-20 мин Курс лечения состоит из 5-10 процедур. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции - снижение АД, коллапс, олигурия), жар, озноб, лихорадка, тошнота. Может провоцировать кровоточивость, развитие острой почечной недостаточности. Особые указания. Совместно с препаратом целесообразно вводить кристаллоидные растворы (0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы) в таком количестве, чтобы восполнить и поддержать жидкостный и электролитный баланс. Это особенно важно при лечении обезвоженных больных и после тяжелых хирургических операций. При одновременном применении с антикоагулянтами необходимо снижение их дозы. Вызывает увеличение диуреза (если наблюдается снижение диуреза с выделением вязкой сиропообразной мочи, то это может указывать на обезвоживание). В этом случае необходимо ввести в/в коллоидные растворы для восполнения и поддержания водно-электролитного баланса. В случае возникновения олигурии необходимо ввести солевые растворы и фуросемид. У больных со сниженной фильтрационной способностью почек необходимо ограничить введение NaCl. Декстраны способны обволакивать поверхность эритроцитов, препятствуя определению группы крови, поэтому необходимо использовать отмытые эритроциты. Декстран [ср. мол. масса 30 000-40 000] + Декстроза& раствор для инфузий [в растворе декстрозы 5%] Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Кровезаменитель, повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкость, восстанавливает кровоток в мелких капиллярах, нормализует артериальное и венозное кровообращение, предотвращает и снижает агрегацию форменных элементов крови, оказывает дезинтоксикационное действие. По осмотическому механизму стимулирует диурез (фильтруется в клубочках, создает в первичной моче высокое онкотическое давление и препятствует реабсорбции воды в канальцах), чем способствует (и ускоряет) выводу ядов, токсинов, деградационных продуктов обмена. Выраженный волемический эффект положительно сказывается на гемодинамике и одновременно сопровождается вымыванием продуктов метаболизма из тканей, что вместе с увеличением диуреза обеспечивает ускоренную дезинтоксикацию организма. При быстром введении объем плазмы может увеличиваться в 2 раза по сравнению с объемом введенного препарата, т.к. каждый грамм полимера глюкозы с мол. массой 30-40 тыс. Da способствует перераспределению 20-25 мл жидкости из тканей в кровяное русло. Апирогенен, нетоксичен. Фармакокинетика. T1/2 - 6 ч. Выведение - почками, за 6 ч. выводится 60%, а за 24 ч. - 70%. 30% поступает в РЭС, печень, где расщепляется ферментом кислой альфа-глюкозидазой до глюкозы, однако не является источником углеводного питания. Показания. Для улучшения капиллярного кровотока и восполнения ОЦК: травматический, ожоговый, геморрагический, послеоперационный, кардиогенный и токсический шок (профилактика и лечение). Замещение объема плазмы при кровопотере в педиатрии. Для улучшения артериального и венозного кровообращения (профилактика и лечение): тромбоз, тромбофлебит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно. Для улучшения микроциркуляции и уменьшения риска тромбообразования в трансплантате при сосудистых и пластических операциях. Для дезинтоксикации: перитонит, панкреатит, язвенно-некротический энтероколит, пищевые токсикоинфекции, обширные гнойно-некротические процессы мягких тканей, краш-синдром, синдром "включения". Для гемодилюции в предоперационном периоде. Проведение лечебного плазмафереза с целью замещения удаляемого объема плазмы. Для добавления к перфузионной жидкости в аппаратах искусственного кровообращения при операциях на сердце. Заболевания сетчатки и зрительного нерва (осложненная миопатия высокой степени, дистрофия сетчатой оболочки, сосудистая (венозная) патология сетчатки, начальная атрофия), воспалительные заболевания роговицы и сосудистой оболочки глаза. Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, ХПН (анурия), ХСН и др. состояния, при которых противопоказано введение больших объемов жидкости. Электрофорез противопоказан при мацерации кожи век, обильном слизисто-гнойном отделяемом. Дозирование. Индивидуальный, определяется состоянием пациента, величиной АД, ЧСС, показателями гематокрита. В/в струйно, струйно капельно и капельно. Дозы и скорость введения препарата следует выбирать индивидуально в соответствии с показаниями и состоянием больного. Непосредственно перед применением препарата, за исключением ургентных случаев, проводится кожная проба. Для этого после обработки этанолом места укола в средней части внутренней поверхности предплечья в/к вводится 0.05 мл с образованием лимонной корочки. Наличие в месте инъекции покраснения диаметром более 1.5 мм, образование папулы или появление симптомов общей реакции организма в виде тошноты, головокружения и др. проявлений через 10-15 мин после инъекции свидетельствуют о гиперчувствительности больного к препарату (группа риска). При применении препарата обязательно проведение биопробы: после медленного введения первых 5 кап. препарата прекращают переливание на 3 мин., затем вводят еще 30 кап. и снова прекращают вливание на 3 мин При отсутствии реакции продолжается введение препарата. Результаты биопробы обязательно регистрируются в истории болезни. 1. При нарушении капиллярного кровотока (различные формы шока) вводят в/в капельно или струйно капельно, в дозе от 0.5 до 1.5 л, до стабилизации гемодинамических показателей на жизнеобеспечивающем уровне. При необходимости количество препарата может быть увеличено до 2 л. У детей при различных формах шока вводят из расчета 5-10 мл/кг, доза может быть увеличена при необходимости до 15 мл/кг. Не рекомендуется снижать величину гематокрита ниже 25%. 2. При сердечно-сосудистых и пластических операциях вводят в/в капельно, непосредственно перед хирургическим вмешательством, в течение 30-60 мин взрослым и детям в дозе 10 мл/кг, во время операции взрослым - 500 мл, детям - по 15 мл/кг. После операции препарат вводят в/в капельно (в течение 60 мин.) в течение 5-6 дней из расчета: взрослым - 10 мл/кг, однократно, детям до 2-3 лет - 10 мл/кг 1 раз в сутки, детям до 8 лет - по 7-10 мл/кг 1-2 раза в сутки, детям до 13 лет - по 5-7 мл/кг 1-2 раза в сутки. Для детей старше 14 лет дозы те же, что и для взрослых. 3. При операциях с искусственным кровообращением препарат добавляют к крови из расчета 10-20 мл/кг больного для заполнения насоса оксигенатора. Концентрация декстрана в перфузионном растворе не должна превышать 3%. В послеоперационном периоде дозы препарата такие же, как при нарушении капиллярного кровотока. 4. С целью дезинтоксикации вводят в/в капельно в разовой дозе от 500 до 1250 мл (у детей 5-10 мл/кг) в течение 60-90 мин При необходимости можно в первые сутки перелить еще 500 мл препарата (у детей введение препарата в первые сутки может быть повторено в тех же дозах). В последующие дни препарат вводят капельно, взрослым в суточной дозе 500 мл, детям - из расчета 5-10 мл/кг. Совместно целесообразно вводить кристаллоидные растворы (Рингера и Рингера-ацетата и др.) в таком количестве, чтобы нормализовать водно-электролитный баланс (особенно важно при лечении обезвоженных больных и после хирургических операций), препарат, как правило, вызывает увеличение диуреза (уменьшение диуреза указывает на обезвоживание организма больного). 5. В офтальмологической практике применяют путем электрофореза, который проводят общепринятым способом. Расход препарата на одну процедуру составляет 10 мл. Процедуру проводят 1 раз в день, вводят как с положительного, так и отрицательного полюса. Плотность тока - до 1.5-мА/кв. см. Продолжительность процедуры - 15-20 мин Курс лечения состоит из 5-10 процедур. Побочное действие. Аллергические реакции, возможны анафилактические реакции с развитием коллапса. Может провоцировать кровоточивость, развитие острой почечной недостаточности. Особые указания. Совместно с препаратом целесообразно вводить кристаллоидные растворы (0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы) в таком количестве, чтобы восполнить и поддержать жидкостный и электролитный баланс. Это особенно важно при лечении обезвоженных больных и после тяжелых хирургических операций. Вызывает увеличение диуреза (если наблюдается снижение диуреза с выделением вязкой сиропообразной мочи, то это может указывать на обезвоживание). В этом случае необходимо ввести в/в коллоидные растворы для восполнения и поддержания водно-электролитного баланса. У больных со сниженной фильтрационной способностью почек необходимо ограничить введение NaCl. Декстраны способны обволакивать поверхность эритроцитов, препятствуя определению группы крови, поэтому необходимо использовать отмытые эритроциты. Декстран [ср. мол. масса 30 000-50 000] + Маннитол + Натрия хлорид& раствор для инфузий Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Кровезаменитель полифункционального действия. Уменьшает вязкость крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах; предотвращает, ликвидирует или тормозит агрегацию форменных элементов крови; обладает дезинтоксикационным, плазмозамещающим, противошоковым, диуретическим и гемодинамическим свойствами. Каждый грамм декстрана, входящего в состав, способствует переходу 20-25 мл жидкости из ткани в кровеносное русло. Фармакокинетика. Выводится в основном почками: за первые сутки - примерно 70%. Остальное количество поступает в РЭС, где постепенно распадается до глюкозы. Показания. Нарушения микроциркуляции (травматический, операционный, кардиогенный, ожоговый шок), нарушения артериального и венозного кровообращения (флеботромбоз, тромбофлебит, эндартериит, болезнь Рейно), профилактика тромбозов в трансплантате (в сосудистой и пластической хирургии), почечная и почечно-печеночная недостаточность с сохраненной фильтрационной функцией почек, посттрансфузионные осложнения после переливания несовместимой крови, дезинтоксикация при ожогах, перитонитах, панкреатите. Противопоказания. Гиперчувствительность, гемодилюция (гематокрит ниже 25 ЕД), геморрагический диатез (тромбоцитопения), ХСН (анасарка), ХПН (анурия), дегидратация, аллергические реакции (неясной этиологии). Дозирование. В/в капельно. Дозы и скорость введения следует выбирать в соответствии с показаниями, оценкой состояния больного и его почасового и суточного диуреза. Для поддержания жидкостного и электролитного баланса целесообразно дополнительно вводить растворы, содержащие K+ и Na+. Применение рекомендуется начинать с 5-10 кап./мин в течение 10-15 мин После введения 5-10 кап., а затем 30 кап. делают перерывы на 2-3 мин для биологической пробы. При отсутствии реакции переходят на введение со скоростью 40 кап./мин Увеличение скорости введения свыше 40 кап./мин возможно лишь в случае осуществления динамического контроля за показателями центрального венозного давления крови и ЭКГ. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек), тахикардия, снижение АД. Декстран [ср. мол. масса 35 000-45 000] раствор для инфузий, раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%] Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Низкомолекулярный декстран, уменьшает и предупреждает агрегацию форменных элементов крови, способствует перемещению жидкости из тканей в кровеносное русло. Повышает суспензионные свойства крови, снижает ее вязкость, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, оказывает дезинтоксикационное действие. Фармакокинетика. Выводится почками (за 24 ч. до 70%). Показания. Профилактика и лечение травматического, операционного и ожогового шока; нарушения артериального и венозного кровообращения, лечение и профилактика тромбозов и тромбофлебитов, эндартериита; для добавления к перфузионной жидкости при операциях на сердце, проводимых с использованием аппарата искусственного кровообращения; для улучшения местной циркуляции в сосудистой и пластической хирургии; для дезинтоксикации при ожогах, перитоните, панкреатите. Заболевания сетчатки и зрительного нерва, воспалительные процессы роговицы и сосудистой оболочки глаза. Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, заболевания почек с анурией, ХСН и др. состояния, при которых нежелательно вводить большие количества жидкости; дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы, отек легких, гиперкалиемия. Дозирование. В/в капельно. Доза устанавливается индивидуально и зависит от клинической ситуации и состояния больного. Из-за возможности развития анафилактических реакций первые 10-20 мин вводят препарат медленно. С целью предупреждения и лечения нарушений капиллярного кровотока, связанных с травматическим, операционным и ожоговым шоком, применяют 400-1000 мл в сутки (в течение 30-60 мин.). При оперативных вмешательствах на сердце и сосудах вводят до операции по 10 мл/кг, во время операции - 400-500 мл и в течение 5-6 дней после операции по 10 мл/кг на введение. Детям общая доза не должна превышать 15 мл/кг/сут. При сердечно-сосудистых операциях вводят детям в возрасте до 2-3 лет по 10 мл/кг 1 раз в сутки (в течение 60 мин.), до 8 лет - 7-10 мл/кг (1-2 раза в сутки), до 13 лет - по 5-7 мл/кг (1-2 раза в сутки), старше 14 лет - дозу для взрослых. Для дезинтоксикации вводят 5-10 мл/кг в течение 60-90 мин. Побочное действие. Аллергические реакции (гиперемия кожи, кожная сыпь), тошнота, лихорадка, анафилактический шок. Взаимодействие. Необходимо предварительно проверить на совместимость с ЛС, которые запланированы для введения в инфузионный раствор. Декстран [ср. мол. масса 50 000-70 000] раствор для инфузий, раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%] Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Кровезаменитель, гиперосмотический раствор с осмолярностью 0.34-0.37 ммоль/кг. Оказывает плазмозамещающее, противошоковое, восполняющее объем ОЦК и антиагрегантное действие. Вследствие высокого осмотического давления, превышающего в 2.5 раза онкотическое давление белков плазмы, вызывает активное привлечение тканевой жидкости (20-25 мл на 1 гполимера) и удерживает ее в сосудистом русле достаточно длительный период. Устраняет нарушения системной гемодинамики, восстанавливает ОЦК, повышает АД, УОК и МОК, ликвидирует спазм периферических сосудов. Введение положительно сказывается на нормализации основных показателей КСО и газового состава крови. Повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает ее вязкостные характеристики, обладает выраженным антиадгезивным и антиагрегантным действием на тромбоциты, способствует устранению периферических стазов и агрегации эритроцитов, приводит к улучшению реологических свойств крови, активизации микроциркуляции и усилению тканевого кровотока. Инфузии снижают риск развития ДВС-синдрома. Нетоксичен, апирогенен. Фармакокинетика. Выводится из организма, преимущественно почками, в течение первых 24 ч. элиминируется около 50%, а через 3 сут. в крови определяются лишь следовые концентрации. Небольшая часть накапливается в РЭС, где постепенно подвергается расщеплению декстраназами (кислой альфа-глюкозидазой) до декстрозы (не является источником углеводного питания), что предотвращает отложение во внутренних органах на длительный срок. Показания. Для улучшения гемореологии и микроциркуляции и снижения склонности к тромбозам при операционных вмешательствах и консервативном лечении состояний, сопровождающихся синдромом повышенной вязкости и сгущением крови; нарушения макро- и микрогемодинамики, улучшение реологических свойств крови, нормализация артериального и венозного кровотока, тромбоз, профилактика ДВС-синдрома. Профилактика и лечение: шоковые состояния (развившиеся в результате острой кровопотери, в т.ч. при родах, внематочной беременности, травмы, комбинированных поражений, интоксикаций и сепсиса), операционный и ожоговый шок; ишемический инсульт; добавление к перфузионной жидкости при использовании аппаратов искусственного кровообращения. Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечно-сосудистая недостаточность, продолжающееся внутреннее кровотечение, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, геморрагический инсульт, анурия, тромбоцитопения, клинические ситуации, при которых нежелательно введение больших объемов жидкостей (в т.ч. артериальная гипертензия, гиперкалиемия на фоне показателя гематокрита ниже 0.3), тяжелая ХПН. С осторожностью. Выраженная дегидратация. Дозирование. В/в капельно, при острых кровопотерях - в/а (в условиях стационара). Объем и скорость введения определяется состоянием пациента, величиной АД, ЧСС, показателем гематокрита. Переливание осуществляется обычным способом с соблюдением правил производства трансфузии: перед переливанием проводят биологическую пробу (после введения 5-10 кап. делают 3 мин перерыв, затем переливают еще 10-15 кап. и после такого же перерыва при отсутствии симптомов реакции (учащение пульса, снижение АД, гиперемия кожи, затруднение дыхания) продолжают переливание). При развившемся шоке или острой кровопотере - в/в струйно, 0.4-2 л (5-25 мл/кг). После повышения АД до 80-90 мм рт. ст. обычно переходят на капельное введение со скоростью 3-3.5 мл/мин (60-80 кап./мин). Возможен в/а способ введения (в тех же дозировках). Инфузии препарата должны осуществляться под постоянным контролем основных показателей системной гемодинамики. При значительном повышении центрального венозного давления уменьшают дозу и скорость введения или полностью прекращают. При кровопотере более 500-750 мл и выраженной анемизации больного сочетают введение препарата с переливанием крови, эритроцитарной массы или взвеси эритроцитов, необходимых для ликвидации тканевой гипоксии, а также свежезамороженной плазмы, содержащей факторы системы гемостаза. Для профилактики операционной кровопотери, а также с целью достижения искусственной гемодилюции, предотвращения тромбообразования и снижения тенденции к развитию или прогрессированию ДВС-синдрома препарат вводится в дозах 5-10 мл/кг (детям - 10-15 мл/кг) за 30-60 мин до операционного вмешательства (в случае значительного снижения АД переходят на струйное введение, при снижении АД ниже 60 мм рт. ст. - в/а). Объем инфузий во время хирургического воздействия определяется величиной операционной кровопотери (гематокрит не должен снижаться ниже 0.3). В послеоперационном периоде струйно капельное введение является эффективным способом профилактики шока. При ожоговом шоке: в первые 24 ч. вводят 2-3 л, в следующие 24 ч. - 1.5 л. Детям в первые 24 ч. - 40-50 мл/кг, в последующие сутки - 30 мл/кг. При обширных и глубоких ожогах сочетают с введением плазмы, альбумина, гамма-глобулина; при ожогах более 30-40% поверхности тела - с переливанием крови. Для предотвращения возможной дегидратации тканей рекомендуется инфузию препарата сочетать с введением кристаллоидных растворов в долевом соотношении 1:2. Побочное действие. Аллергические реакции (гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек). Особые указания. Препарат выдерживает замораживание и может транспортироваться при температуре до - 10 град. С. Замерзание препарата не является противопоказанием к его применению при условии сохранения герметичности упаковки. У пациентов с выраженной дегидратацией предварительно требуется восстановление дефицита жидкости до введения декстранов, скорость их введения не должна превышать 500 мл/ч. Введение рекомендуемых доз практически не влияет на систему гемостаза. Превышение рекомендуемой дозы может удлинить время кровотечения. На фоне вызываемой декстранами гемодилюции возможно уменьшение концентрации белка и Hb в плазме. Вводимое количество декстранов должно быть рассчитано т.о., чтобы не уменьшать Hb ниже 90 г/л (гематокрит 27%) на более или менее продолжительное время. Введение декстранов не препятствует определению группы крови и проведению перекрестной пробы стандартными методами (рекомендуется отмыть эритроциты 0.9% раствором NaCl до исследования). Присутствие декстрана в крови может влиять на результаты ферментных методов, основанных на папаине. При исследовании содержания глюкозы в крови с использованием растворов серной и уксусной кислот можно получить концентрацию глюкозы больше, чем есть на самом деле (последние могут гидролизовать декстран). Декстран снижает прозрачность крови, и его присутствие в крови может изменить результаты измерения концентрации билирубина и белка. Рекомендуется брать пробы крови для установления концентрации билирубина и белка до введения декстранов. При быстром введении декстранов в больших объемах можно спровоцировать развитие острой левожелудочковой недостаточности и отека легких. В случае появления жалоб на чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, боли в пояснице, а также при наступлении озноба, цианоза, нарушении кровообращения и дыхания трансфузию необходимо прекратить, в/в ввести 10 мл 10% раствора CaCl2, 20 мл 40% раствора декстрозы, антигистаминные ЛС, ГКС и провести соответствующую симптоматическую терапию. Декстран + Инозин + Калия глюконат + Калия хлорид + Лидокаина гидрохлорид + Магния сульфат + Натрия гидрокарбонат + Натрия хлорид& раствор для внутрикоронарного введения Фармгруппа - кардиоплегическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, при перфузии миокарда прекращает механическую и электрическую активность сердца, предотвращает повреждение миокарда, вызываемое тотальной ишемией. Показания. Кардиоплегия (операции, требующие остановки сердца в условиях искусственного кровообращения). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Используют для кардиоплегической остановки сердца по двум методикам. Первая методика - для холодовой остановки сердца используют раствор с температурой 4-град. С. Первоначальный объем - в количестве 600-800 мл с одновременным внутриперикардиальным охлаждением. Далее каждые 20-30 мин - по 200-400 мл при температуре 4-град. С в зависимости от размеров сердца. Данная методика рекомендована при проведении кардиоплегии через аппарат искусственного кровообращения. Вторая методика - первоначально применяют раствор комнатной температуры (18-26 град. С), в объеме 400 мл, затем 400 мл раствора с температурой 4 град. С. Одновременно проводят внутриперикардиальное охлаждение сердца. Далее - каждые 20-30 мин по 200-400 мл раствора с температурой 4 град. С. При антеградной доставке через корень аорты перфузируют под давлением 50-60 мм рт. ст. Внутриперикардиальное охлаждение во всех случаях проводят 0.9% раствором NaCl в виде ледяной кашицы. Передозировка. Симптомы: отеки, тахикардия. Декстроза& раствор для внутривенного введения, раствор для инфузий, таблетки Фармгруппа - средство углеводного питания. Фармдействие. Участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени. Вливание растворов декстрозы частично восполняет водный дефицит. Декстроза, поступая в ткани, фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который активно включается во многие звенья обмена веществ организма. 5% раствор декстрозы оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, является источником ценного легкоусвояемого питательного вещества. При метаболизме декстрозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма. Гипертонические растворы (10%, 20%, 40%) повышают осмотическое давление крови, улучшают обмен веществ; повышают сократимость миокарда; улучшают антитоксическую функцию печени, расширяют сосуды, увеличивают диурез. Теоретическая осмолярность 10% декстрозы - 555 мОсм/л, 20% - 1110 мОсм/л. Фармакокинетика. Усваивается полностью организмом, почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком). Показания. Гипогликемия, недостаточность углеводного питания, токсикоинфекция, интоксикации при заболеваниях печени (гепатит, дистрофия и атрофия печени, в т.ч. печеночная недостаточность), геморрагический диатез; дегидратация (рвота, диарея, послеоперационный период); интоксикация; коллапс, шок. Как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей; для приготовления растворов ЛС для в/в введения. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипергликемия, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома. С осторожностью. Декомпенсированная ХСН, ХПН (олигоанурия), гипонатриемия, сахарный диабет. Дозирование. В/в капельно, 5% раствор вводят с максимальной скоростью до 7 мл (150 кап.)/мин (400 мл/ч.); максимальная суточная доза для взрослых - 2 л. 10% раствор - до 60 кап./мин (3 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 1 л. 20% раствор - до 30-40 кап./мин 1.5-2 мл/мин; максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл. 40% раствор - до 30 кап./мин (1.5 мл/мин); максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл. В/в струйно - 10-50 мл 5 и 10% растворов. У взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой декстрозы не должна превышать 4-6 г/кг, т.е. около 250-450 г(при снижении интенсивности обмена веществ суточную доза уменьшают до 200-300 г), при этом суточный объем вводимой жидкости - 30-40 мл/кг. Детям для парентерального питания наряду с жирами и аминокислотами в первый день вводят 6 гдекстрозы/кг/сут, в последующем - до 15 г/кг/сут. При расчете дозы декстрозы при введении 5 и 10% растворов декстрозы нужно принимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости: для детей с массой тела 2-10 кг - 100-165 мл/кг/сут, детям с массой тела 10-40 кг - 45-100 мл/кг/сут. Скорость введения: при нормальном состоянии обмена веществ максимальная скорость введения декстрозы взрослым - 0.25-0.5 г/кг/ч (при снижении интенсивности обмена веществ скорость введения снижают до 0.125-0.25 г/кг/ч.). У детей скорость введения декстрозы не должна превышать 0.5 г/кг/ч; что составляет для 5% раствора - около 10 мл/мин или 200 кап./мин (20 кап. = 1 мл). Для более полного усвоения декстрозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней назначают инсулин из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 гдекстрозы. Больным диабетом декстрозу вводят под контролем ее содержания в крови и моче. Побочное действие. Гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность. В месте введения - развитие инфекции, тромбофлебит. Передозировка. Гипергликемия. Лечение - симптоматическое. Особые указания. Для более полного и быстрого усвоения декстрозы можно ввести п/к 4-5 ЕД инсулина, из расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 гдекстрозы. При комбинации с др. ЛС необходимо визуально контролировать совместимость (возможна невидимая химическая или терапевтическая несовместимость). Декстроза + Калия хлорид + Натрия хлорид + Натрия цитрат& порошок для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - регидратирующее средство для перорального приема. Фармдействие. Восстанавливает нарушенное при обезвоживании организма водно-электролитное равновесие, корректирует ацидоз. Показания. В комплексной терапии: восстановление водно-электролитного равновесия, коррекция ацидоза при острых диареях (в т.ч. холера), тепловой удар. В профилактических целях - тепловые и физические нагрузки (интенсивное потоотделение - 750 г/ч и более), значительная влагопотеря (свыше 4 кг за рабочий день). В случаях опасного для организма обессоливания при снижении концентрации хлоридов в моче ниже 2 г/л. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Перед употреблением содержимое пакетов растворяют в кипяченой воде с температурой 35-40 град. С. Для лечебных целей пакет, содержащий 2.39 г, растворяют в 100 мл, а содержащий 11.95 г - в 0.5 л, 23.9 г - в 1 л. При применении с профилактической целью содержимое пакетов растворяют соответственно в 200 мл, 1 и 2 л воды. При диарее - через каждые 3-5 мин порциями по 50-100 мл или вводят через назогастральный зонд в течение 3-5 ч. Новорожденным и детям младшего возраста - по 1-2 ч. ложки каждые 5-10 мин в течение 4-6 ч. Общее количество раствора при легком течении диареи составляет 40-50 мл/кг/сут, при средней тяжести - 80-100 мл/кг/сут. Ориентировочный объем раствора для поддерживающей терапии - 80-100 мл/кг/сут, до прекращения диареи и восстановления водно-электролитного обмена. При тепловых судорогах и др. нарушениях водно-электролитного обмена, связанных с перегреванием и обезболиванием (полиурия, питьевая болезнь), - дробными порциями, по 100-150 мл, от 500 до 900 мл раствора в течение первых 30 мин Через каждые 40 мин прием препарата в таком же количестве повторяется до устранения симптомов теплового поражения и водно-электролитного дефицита. Для профилактики водно-электролитных нарушений при экстремальных тепловых и физических нагрузках прием следует начинать небольшими глотками при появлении жажды и прекращать по мере ее утоления. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Приготовленные растворы могут храниться не более 24 ч. при температуре + 40 град. С. Декстроза + Лимонная кислота + Натрия фосфат& раствор гемоконсерванта Фармгруппа - гемоконсервант. Фармдействие. Антикоагулянтное средство. Связывает Ca2+ (IV плазменный фактор свертываемости крови) и предотвращает гемокоагуляцию in vitro. При добавлении к крови образует с содержащимся в ней ионами Ca2+ нерастворимую соль - кальция цитрат, что приводит в конечном итоге к торможению образования тромбопластина и перехода протромбина в тромбин. Содержащаяся в препарате декстроза служит энергетическим субстратом; участвует в обмене веществ, усиливает окислительно-восстановительные процессы, улучшает антитоксическую функцию печени. Фосфаты участвуют в поддержании буферной системы крови. Показания. Консервирование донорской крови. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Забор крови осуществляют в бутылки стеклянные для крови и кровезаменителей по ГОСТ 10782-85 вместимостью 250, 450 и 500 мл, укупоренные пробками из резиновой смеси. Методика заготовки крови производится в соответствии с Инструкцией по заготовке консервированной донорской крови, утвержденной МЗ РФ 29.05.95 г. 1. Врач (операционная медицинская сестра) осуществляет визуальный контроль за сохранностью герметичности укупорки, цельностью бутылки с консервирующим раствором, сроком его годности и прозрачностью. При наличии трещин в стекле, нарушении герметичности укупорки, мутности раствора или обнаружении в нем механических примесей в виде ворса, кусочков пробки и др. емкость бракуют. На бутылках с консервирующим раствором, укупоренных металлическими колпачками, закрывающими резиновую пробку, в местах насечки с помощью стерильного инструмента отгибают металлическую пластинку и придают ей вертикальное положение, обнажая при этом центральную часть резиновой пробки. После чего открытую поверхность резиновой пробки обрабатывают последовательно тампоном, смоченным в 70% этаноле, а затем 5% спиртовым раствором йода, или 0.5% раствором йодопирона, или 0.5% раствором йодоната, или 0.5% спиртовым раствором хлоргексидина. Открытую центральную часть пробки прокалывают сначала иглой воздуховода до половины ее длины, затем - иглой, соединенной с системой для взятия крови, до упора. Рекомендуется вводить иглы плоскостью среза вверх под небольшим углом друг к другу и под углом 65-70 град. к пробке. Смонтированные бутылки с флаконами-спутниками помещают на подставку, расположенную ниже уровня локтевого сгиба донора. 2. Помощник врача, сверив данные учетной карточки путем опроса донора, по указанию врача накладывает жгут на руку донора (на 8-10-см выше локтевого сгиба). 3. Врач (операционная медицинская сестра) выбирает хорошо видимые вены локтевого сгиба: ватным тампоном, смоченным антисептическим раствором, дважды с интервалом в 1 мин тщательно обрабатывает место венепункции; снимает защитный колпачок с иглы системы для взятия крови и, не касаясь руками иглы и кожи в месте прокола, пунктирует вену. В случае пальпации вены необходимо вновь обрабатывать место пункции антисептиком. При правильном наложении жгута и правильно выполненной венепункции кровь должна поступать в бутылку непрерывной струей, стекающей по ее стенке. Бутылка с консервирующим раствором для предотвращения "вспенивания" крови должна находиться в наклонном положении под углом 60 град. . По мере заполнения бутылки кровь периодически перемешивают с консервирующим раствором легким покачиванием и круговыми движениями (вручную или автоматически). Если кровь поступает в бутылку каплями или перестала поступать, следует немедленно наложить зажим на систему для взятия крови, найти причину этого и устранить ее (изменить положение среза иглы в вене, заменить воздушный фильтр, переложить жгут и др.). При проверке правильности наложения жгута или смене воздушного фильтра предварительно следует обязательно наложить зажим на систему для взятия крови. Если поступление крови прекращается вследствие закупорки иглы воздуховода кусочком резиновой пробки, следует, не снимая жгута, немедленно наложить на донорскую трубку зажим и непроходимый воздуховод заменить новым во избежание воздушной эмболии. При контроле проходимости системы для взятия крови не допускается нарушение ее герметичности (снятие трубки с канюли иглы, извлечение иглы из вены). Если, несмотря на принятые меры, обеспечить нормальный ток крови не удается, врач (операционная медицинская сестра) производит (с согласия донора) повторную венепункцию на др. руке с использованием новой системы для взятия крови. В случае неуспешности повторной венепункции донора отводят от кроводачи. После окончания взятия крови врач (операционная медицинская сестра) заполняет первый флакон-спутник кровью, поступающей из вены донора, путем переноса иглы от системы для взятия крови в этот флакон, накладывая затем на систему зажим вблизи иглы, находящейся в вене. После снятия жгута удаляет иглу из вены, на место пункции накладывает стерильный марлевый тампон и фиксирующую повязку и, сняв зажим, заполняет второй флакон-спутник кровью, оставшейся в системе. Кровь из флаконов-спутников используют для проведения контрольных серологических и биохимических анализов. После взятия крови у донора иглу с воздушным фильтром удаляют из бутылки с заготовленной кровью. Врач (операционная медицинская сестра) обрабатывает место прокола пробки антисептиком, устанавливает створку металлического колпачка в первоначальное (горизонтальное) положение. 4. Помощник врача в присутствии донора под контролем врача (операционной медицинской сестры) сверяет фамилию, имя, отчество донора, его группу крови по учетной карточке и, отделив от нее марки, наклеивает их на бутылку с консервированной кровью и флаконы-спутники. При этом заводская этикетка, наклеенная на бутылку, сохраняется. 5. Санитар-упаковщик, придерживая флаконы-спутники, погружает тубус бутылки в расплавленный горячий парафин, закрывает его чистой пергаментной бумагой (целлофаном или полиэтиленовой пленкой) и перевязывает суровой ниткой или надевает аптечное резиновое кольцо. Вместо парафина герметизацию бутылок с кровью можно осуществлять пастой Унна. 6. Упакованные и герметизированные бутылки с кровью с прикрепленными к ним флаконами-спутниками в возможно короткий срок после загрузки помещают в специальные металлические сетки и переносят на хранение в холодильник при температуре 4+2 град. С. Предельный срок хранения консервирования крови - 21 день. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Срок хранения консервированной крови при температуре 2-6 град. С - 21 сут.Перед употреблением следует проверить целостность потребительской тары и герметичность контейнера. Декстроза + Натрия цитрат& раствор гемоконсерванта, раствор гемоконсерванта A, раствор гемоконсерванта B Фармгруппа - гемоконсервант. Фармдействие. Антикоагулянтное средство. Связывает Ca2+ (IV плазменный фактор свертываемости крови) и предотвращает гемокоагуляцию in vitro. Содержащаяся в препарате декстроза служит энергетическим субстратом; участвует в обмене веществ, усиливает окислительно-восстановительные процессы, улучшает антитоксическую функцию печени. Показания. Консервирование крови. Дозирование. Методика заготовки крови производится в соответствии с "Инструкцией по заготовке консервированной донорской крови", утвержденной МЗ РФ 29.05.95. Особые указания. Срок хранения консервированной крови при температуре 2-6 град. С - 21 день. Перед употреблением следует проверить целостность потребительской тары и герметичность контейнера Декстрометорфан + Гвайфенезин& сироп Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое, муколитическое и отхаркивающее действие. Декстрометорфан - противокашлевое средство, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Гвайфенезин - муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объем мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Фармакокинетика. Гвайфенезин быстро всасывается из ЖКТ (через 25-30 мин после приема внутрь). T1/2 - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Выводится легкими с мокротой и почками в виде неактивных метаболитов. Декстрометорфан хорошо абсорбируется в ЖКТ (через 15-30 мин после приема внутрь), биодоступность - высокая. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени до активного метаболита - декстрорфана. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов - декстрорфана и деметилированного декстрометорфана. Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем (симптоматическая терапия): "простудные" заболевания (в т.ч. грипп, ОРВИ), трахеит, бронхит (в т.ч. осложненный бронхоэктазами), туберкулез легких, пневмония, муковисцидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические заболевания ЦНС, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), продуктивный кашель с обильным отхождением мокроты, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации. Дозирование. Детям 6-12 лет - по 1 ч. ложке каждые 4 ч. Внутрь, каждые 4 ч. (не более 6 раз в сутки), взрослым и детям старше 12 лет - 10 мл (2 ч. ложки), детям 6-12 лет - 5 мл, 3-6 лет - 2.5 мл. Побочное действие. Диспепсия (тошнота, рвота, боль в животе), диарея, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, повышенная возбудимость (особенно у детей), аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, гипертермия). Передозировка. Симптомы, обусловленные декстрометорфаном: возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение АД, тахикардия, гипертонус мышц, атаксия. Симптомы, обусловленные гвайфенезином: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, ИВЛ (в тяжелых случаях). Взаимодействие. Кодеинсодержащие ЛС затрудняют отхождение разжиженной мокроты. Совместим с бронхолитиками, противомикробными ЛС, сердечными гликозидами. Несовместим с ЛС, ингибирующими МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), которые при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, сонливость, тошноту, спазмы, тремор. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса. Не рекомендуется одновременное применение др. муколитиков. Особые указания. Во время лечения рекомендуется принимать достаточное количество жидкости. Целесообразно сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки. Возможно окрашивание мочи в розовый цвет. Результаты определения 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче (при использовании нитрозонафтольного реактива) могут быть ложно завышены вследствие влияния метаболитов гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч. до сбора мочи для данного теста). Гвайфенезин и его метаболиты могут вызывать изменение цвета при определении ванилилминдальной кислоты в моче и ложно завышать результаты теста с ней на катехины (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч. до сбора мочи для данного теста). Не следует принимать для лечения постоянного кашля без назначения врача. Если после 7 дней приема препарата кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются гипертермия, кожная сыпь, длительная головная боль, боль в горле, следует проконсультироваться с врачом. Декстрометорфан + Терпингидрат + Левоментол& пастилки жевательные, сироп Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Декстрометорфан - противокашлевой препарат, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Начало действия - через 10-30 мин после приема, продолжительность - в течение 5-6 ч. у взрослых и до 6-9 ч. - у детей. Терпингидрат обладает отхаркивающим действием; повышает секреторную функцию эпителиальных желез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и снижает вязкость выделяемого секрета, обеспечивает защиту воспаленной эпителиальной поверхности дыхательных путей от прямого контакта с внешней средой, что способствует ускорению восстановительных процессов в эпителии. Левоментол обладает умеренным спазмолитическим действием. Облегчает состояние при проявлении симптомов острого ринита, фарингита, ларингита и бронхита. Фармакокинетика. Абсорбция декстрометрофана - полная. TCmax - через 2 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой до 45%. Терпингидрат быстро всасывается ЖКТ. Часть препарата циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, придавая последним специфический запах; др. часть подвергается окислению и выводится с мочой в виде фенолов. Левоментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронида. Показания. Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся сухим раздражающим кашлем. Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, грудной возраст. С осторожностью. Нарушение функции печени. Дозирование. Внутрь. Взрослые: 1 ч. ложка (5 мл) 3-4 раза в день. Дети: от 1 до 3 лет - по рекомендации врача; от 4 до 6 лет - 1/4 ч. ложки 3-4 раза в день; от 7 до 12 лет - 1/2 ч. ложки 3-4 раза в день. Побочное действие. Сонливость, тошнота, головокружение, кожный зуд, крапивница. Передозировка. Симптомы: возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, снижение АД, тахикардия, диспепсические расстройства. Лечение: ИВЛ, симптоматическое лечение. Специфический антидот - налаксон, может применяться при передозировке в 100 раз и более. Взаимодействие. Усиливает действие наркотических противокашлевых препаратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Потенциально возможно взаимодействие с ингибиторами МАО (прием декстрометорфана на время приема ингибиторов МАО желательно исключить). Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Демеколцин мазь для наружного применения, таблетки Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид. Характеристика. Алкалоид, выделенный из клубнелуковиц безвременника великолепного, семейства лилейных. Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения. Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз. Показания. Внутрь - рак пищевода. Наружно - рак кожи (экзофитные и эндофитные формы, I-II ст.). Противопоказания. Гиперчувствительность, прорастание (перфорация) опухоли пищевода в бронхи, лейкопения, анемия. Рак кожи III-IV ст. с метастазами. Дозирование. Внутрь, по 6-10 мг 2-3 раза в сутки, курсовая доза - 50-110 мг. Наружно, на поверхность опухоли и окружающую ткань наносят 1-1.5 г0.5% мази (на каждые 0.5-1-кв. см), закрывая салфеткой и заклеивая лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно. Курс лечения - 18-25 дней; в некоторых случаях при эндофитных формах - 30-35 дней. Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия), диарея, алопеция, примесь крови в рвотных массах, мелена. Лечение: симптоматическое, гемостатическая терапия. Особые указания. В процессе лечения необходимо проводить исследование кала на скрытую кровь. Не наносить вблизи слизистых оболочек. Легко проникает через кожу и слизистые оболочки. Не наносить более 1.5 гза одну процедуру, систематически необходимо исследовать кровь и мочу. При появлении лейкопении, анемии препарат отменяют, назначают лейкоген или др. стимуляторы лейкопоэза; при необходимости переливают кровь. Демокситоцин Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат окситоцина. Фармдействие. Синтетическое производное окситоцина (в 2 раза более активное, чем естественный гормон), стимулирует родовую деятельность; оказывает утеротонизирующее и лактогенное действие. Благодаря стабильности и устойчивости к сывороточным окситоциназам утеротонизирующее действие сохраняется более длительное время. Чувствительность матки к демокситоцину особенно возрастает в конце второй половины беременности. Сократительная активность матки находится в прямой зависимости от дозы. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, стимулируя лактацию и облегчая кормление грудью. Усиливает проницаемость мембраны клеток-мишеней для K+, снижая потенциал и повышая возбудимость. Не оказывает вазопрессорного и антидиуретического действия. Время наступления эффекта - 30-50 мин., длительность действия - 180 мин. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ротовой полости. Не разрушается ферментами слюны. T1/2 - 3-5 мин Метаболизируется в печени. Выводится почками. Показания. Слабость родовой деятельности; замедленная инволюция матки в послеродовом периоде; гипогалактия, лактостаз, мастит (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность; преэклампсическая токсемия, ХСН II-III ст., артериальная гипертензия; несоответствие размеров таза и головки плода, неправильное положение плода, растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие); многорожавшие женщины, рубец на матке (кесарево сечение, консервативная миомэктомия), нефропатия; эмболия околоплодными водами (внутриутробная смерть плода, преждевременное отслоение плаценты); гипертонус матки, предлежание плаценты или пуповинных сосудов. С осторожностью. Возраст старше 35 лет. Дозирование. Назначают в таблетках по 50 ЕД, которые закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, в течение 30 мин до полного рассасывания (если таблетка растворяется или случайно проглатывается, следующий прием откладывается на 30 мин.). Перед применением следующей дозы необходимо обязательно прополоскать полость рта. При слабости родовой деятельности назначают по 50 ЕД каждые 30 мин.; после достижения регулярных сокращений матки - по 25 ЕД каждые 30 мин или 50 ЕД каждый час. Максимальная доза - 500-900 ЕД. При отсутствии эффекта препарат отменяют до следующего дня или через 24 ч. вводят окситоцин в/в капельно. При слабости сокращений матки во время родов - по 25 ЕД каждые 30 мин., для ускорения инволюции матки - 25-50 ЕД 5 раз в день, для стимуляции лактации - со 2-го по 6-й день послеродового периода 2-4 раза в сутки по 25-50 ЕД за 5 мин до прикладывания ребенка к груди или отсасывания молока. Побочное действие. У плода - гипоксия, асфиксия, брадикардия, окрашивание меконием амниотической жидкости; у матери - гипертонус матки (вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки), тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение АД, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, анафилактический шок. Взаимодействие. Усиливает эффект др. утеротонизирующих ЛС. Особые указания. Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям в условиях стационара и под постоянным врачебным наблюдением. Необходимо проводить контроль состояния организма матери и плода (определение ЧСС плода, силы сокращений матки, АД). Депреотид лиофилизат для приготовления радиофармацевтического препарата Фармгруппа - диагностическое средство - реагент для получения. Фармдействие. Реагент для приготовления диагностического раствора 99mTc; с высоким сродством связывается с рецепторами соматостатина подтипов 2, 3 и 5, с высокой плотностью расположенных на мембранах клеток злокачественных опухолей. Фармакокинетика. Циркулирует в плазме в основном (90%) в форме комплекса 99mTc-депреотида. Связь с белками плазмы - 12%. После в/в введения быстро выводится из крови, период полураспада - 5 мин Объем распределения при равновесном состоянии - 1.5-3 л/кг. Наибольшее накопление препарата наблюдается в органах брюшной полости. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (в виде комплекса 99mTc-депреотида). Через 4 ч. после инъекции в моче обнаруживается от 1 до 18% радиоактивности от введенной дозы. T1/2 - 20 ч. Общий клиренс - 2-4 мл/мин/кг, почечный клиренс - 0.3 мл/мин/кг. Показания. Сцинтиграфия легких при подозрении на наличие злокачественных новообразований. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к натрия пертехнетату), беременность, период лактации (грудное вскармливание в течение 24 ч. после введения препарата), детский возраст до 18 лет. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе и риск гипогликемии), инсулинома. Дозирование. В/в, однократно, взрослым - 47 мкг депреотида (1 флакон), меченного 99mTc (активностью 555-740-МБк). Оптимальными сроками для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии грудной клетки являются 2 и 4 ч. после в/в введения. Расчетные поглощенные дозы радиации (мГр/МБк): почки - 0.09, селезенка - 0.042, яички - 0.031, щитовидная железа - 0.024, костный мозг - 0.021, печень - 0.021, кожные покровы - 0.015, стенка сердца - 0.014, легкие - 0.014, надпочечники - 0.012, поджелудочная железа - -0.01, мочевой пузырь (при опорожнении мочевого пузыря через 4.8 ч.) - 0.0089, матка - -.0084, тонкий кишечник - 0.005, восходящая и поперечная ободочная кишка - 0.005, нисходящая ободочная кишка - 0.0038, яичники - 0.0042. Эффективная эквивалентная доза при введении активности 555-740-МБк - 8.88-11.84-мЭв/70 кг. Приготовление раствора. Флакон с депреотидом нагревают до 15-30 град. С, затем помещают в защищенный контейнер и добавляют натрия пертехнетат-99m с активностью до 1.8-ГБк (при необходимости разводят соответствующим количеством 0.9% NaCl до 1 мл). Для нормализации давления внутри флакона удаляют из него объем газа, равный объему добавленного натрия пертехнетата, и осторожно перемешивают покачиванием в течение 10-сек до полного растворения реагента. Флакон в защитном контейнере помещают в кипящую водяную баню и инкубируют в течение 10 мин Уровень воды в водяной бане должен быть выше уровня раствора препарата во флаконе. Дают флакону остыть до температуры тела (примерно 15 мин.) при комнатной температуре. Не следует охлаждать флакон под струей воды, поскольку это может нарушить процесс связывания с меткой. Побочное действие. В 0.1-1% случаев - головная боль, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, "приливы" крови к лицу, усталость. Лабораторные показатели: лейкоцитоз, базофилия, эозинофилия, моноцитоз, нейтрофилия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, гипербилирубинемия, увеличение или снижение количества общего белка, эритропения. Взаимодействие. Не следует смешивать с др. ЛС (взаимодействие не изучено). Особые указания. Для уменьшения лучевой нагрузки на мочевой пузырь необходимо проведение соответствующей гидратации для частого опорожнения мочевого пузыря в течение нескольких часов после инъекции. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Готовый препарат должен быть использован в течение 5 ч. после приготовления. Десмодиума канадского экстракт& капли глазные, мазь для наружного применения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовирусное средство растительного происхождения. Фармдействие. Противовирусное средство; обладает активностью в отношении вирусов герпеса, стимулирует индукцию интерферона гамма и оказывает иммуностимулирующее действие в отношении клеточного и гуморального иммунитета. Показания. Простой герпес генитальной и экстрагенитальной локализации (острые и рецидивирующие формы), экзема Капоши, опоясывающий лишай, герпетический стоматит, заболевания верхних дыхательных путей вирусной этиологии, ветряная оспа; герпетическая инфекция при вторичных иммунодефицитных состояниях; красный плоский лишай (эрозивно-язвенная и буллезная формы); герпетический древовидный кератит (в т.ч. поверхностный), офтальмогерпес (глубокие формы), аденовирусная инфекция глаз, последствия герпетической инфекции (эрозии, помутнения монетовидные), конъюнктивит герпетический. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, взрослым и детям школьного возраста - по 100-200 мг после еды 3-4 раза в сутки; детям младшего возраста - 0.1 г 2-3 раза в сутки; детям до 1 года - из расчета 10 мг/кг в 2 приема. Наружно, наносят на пораженные участки без повязки 2-6 раз в день (5% мазь - на кожу и 1% мазь - на слизистые оболочки). Терапевтическое действие наиболее выражено при его использовании в начальном периоде заболевания или рецидиве. Курс лечения - 5 дней-4 нед. При распространенных высыпаниях, экземе Капоши и при наличии общих явлений (лихорадка, лимфоаденопатия) проводят комбинированную терапию - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки и наружно, в виде мази 5% (взрослым) и 1% (детям); курс лечения - от 7-10 дней до 3-4 нед. При опоясывающем лишае - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в день и кожные аппликации 5% мази (взрослым) и 1% мази (детям) на очаги поражения. Минимальный курс лечения - 5-10 дней. При ветряной оспе с лечебной и лечебно-профилактической целью - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в день (в зависимости от возраста и тяжести заболевания) в течение первых 5-7 сут. и одновременно смазывают очаги поражения 1% мазью 3-6 раз в сутки. При вторичных иммунодефицитных состояниях - внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в день и одновременно местно, в виде аппликаций 1% мази (дети) и 5% мази (взрослые); курс лечения - от 3-5 дней до 3-4 нед., в зависимости от тяжести и форм патологического процесса. При эрозивно-язвенной и буллезной форме красного плоского лишая, герпетическом стоматите - внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и одновременно смазывают пораженные участки слизистой оболочки 1% мазью; курс лечения - от 5-7 дней до 2-4 нед. в зависимости от тяжести заболевания. При острых респираторных вирусных инфекциях - внутрь, по 0.1 г 3-4 раза в день в течение 5-7 сут.При хроническом рецидивирующем течении заболевания возможно применение повторных курсов лечения. Местно, в виде инстилляций по 1-2 кап. до 8 раз в сутки. При герпетическом древовидном кератите - в каждый глаз до 6-8 раз в сутки в остром периоде заболевания. Одновременно применяют внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки. По мере выздоровления число инстилляций уменьшают до 2-3 раз в день. Минимальный курс лечения - 7-8 дней. При поверхностном герпетическом древовидном кератите в остром периоде заболевания - 6-8 раз в сутки, по мере выздоровления - до 2-3 раз в сутки. Курс лечения - 2 нед. При глубоких формах офтальмогерпеса - 6-8 раз в сутки в сочетании с приемом внутрь 100-200 мг. Курс лечения - 3 нед. При аденовирусной инфекции глаз - 6 раз в сутки в сочетании с приемом внутрь 100-200 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 2 нед. При эрозиях и монетовидных помутнениях проводят комбинированную терапию с дексаметазоном 0.1%. Побочное действие. Аллергические реакции. Десмопрессин таблетки Фармгруппа - средство лечения несахарного диабета. Фармдействие. Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина - дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин. Начало антидиуретического действия при интраназальном введении и приеме внутрь - в течение 1 ч; антигеморрагического, при в/в введении - от 15 до 30 мин Максимальный антидиуретический эффект наступает при интраназальном введении через 1-5 ч., при приеме внутрь - через 4-7 ч; антигеморрагический при в/в введении - от 30 до 60 мин Антидиуретическое действие при интраназальном введении продолжается 8-20 ч., при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг - до 8 ч., в дозе 0.4 мг - до 12 ч; антигеморрагический - при гемофилии А - от 4 до 24 ч., при болезни Виллебранда - около 3 ч. Фармакокинетика. При интраназальном введении абсорбируется 10-20%, при приеме внутрь - 5%, при в/в введении - антидиуретический эффект в 10 раз больше, чем при интраназальном введении в той же дозе. Биодоступность при интраназальном введении - 3-6%. TCmax при интраназальном введении - 1.5 ч., при приеме внутрь - 0.9 ч. С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Метаболизируется в почках, T1/2-при интраназальном и в/в введении: быстрая фаза - 7.8 мин., медленная фаза - 75.5 мин.; при приеме внутрь - 1.5-2.5 ч. Показания. Несахарный диабет центрального генеза (диагностика и лечение), полиурия или полидипсия центрального генеза (травмы, заболевания головного мозга, после операции в области гипофиза), первичный ночной энурез; для определения концентрационной способности почек. Парентерально: гемофилия А (легкая и среднетяжелые формы), болезнь Виллебранда (типа I); предоперационная подготовка больных с болезнью Виллебранда; подготовка больных с уремией для инвазивных манипуляций на фоне удлинения времени кровотечения. Противопоказания. Для таблеток: гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч. полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия. Для парентерального введения: болезнь Виллебранда типа II, ингибиторный тип гемофилии А, гемофилия B, артериальная гипертензия, хронический нефрит, анурия, отечный синдром различного генеза, ХСН. Для интраназального введения (дополнительно) - аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после операции. С осторожностью. Почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность. Дозирование. Интраназально, сублингвально (при отеке слизистой оболочки полости носа). Взрослым средняя доза - 10-40 мкг/сут. (1-4 кап. 2-4 раза в сутки). Детям от 3 мес. до 12 лет - 5-30 мкг/сут.; при первичном ночном энурезе начальная доза - 20 мкг перед сном (при неэффективности - 40 мкг) с недельным перерывом через 3 мес. для оценки эффективности лечения. Интраназально вводят в положении больного "лежа" или "сидя", при закинутой назад голове; количество капель регулируется осторожным нажимом капельницы, входящей в состав затвора флакона. При определении концентрационной способности почек детям - 10 мкг, для детей старше 1 года - 5 мкг/кг, максимально - 50 мкг, до 1 года - в исключительных случаях; взрослым - 20 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч. после его окончания (всего 8 ч.). В течение последующих 4 ч. после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмолярности. Если в результате теста установлено снижение концентрационной способности почек, испытание следует повторить. Внутрь: при несахарном диабете начальная доза - 300 мкг/сут. в 3 приема, поддерживающая доза - 300-600 мкг/сут, максимальная доза - 1200 мкг/сут. При первичном ночном диурезе - 200 мкг на ночь постоянно с недельным перерывом через 3 мес. для оценки эффективности лечения. П/к, в/м или в/в взрослым: при несахарном диабете - по 2-4 мг или 0.025 мкг/кг утром и вечером; при гемофилии А и болезни Виллебранда - 0.3 мкг/кг в виде в/в инфузии (в 50 мл 0.9% раствора NaCl в течение 15-30 мин.). Для детей: п/к, в/м или в/в при несахарном диабете - 0.4 мг или 0.025 мкг/кг. При гемофилии А и болезни Виллебранда: детям до 11 мес. - не показано. Для детей от 11 мес. и старше, с массой тела до 10 кг - 0.3 мкг/кг в виде в/в инфузии (в 50 мл 0.9% раствора NaCl в течение 15-30 мин.), для детей с массой тела больше 10 кг - во взрослой дозе. Побочное действие. Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки, судороги); ринит, носовое кровотечение, конъюнктивит, снижение слезоотделения - дополнительно для капель назальных. При парентеральном введении: транзиторная головная боль, тошнота, умеренно выраженная боль в животе и влагалище; редко - гиперемия лица, отек и жжение в месте введения, повышение АД или снижение АД с рефлекторной тахикардией, тромбоз, гипергидратация, гипонатриемия; аллергические (в т.ч. анафилактические) реакции. Передозировка. Симптомы: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов. Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях - медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом. Взаимодействие. Антидиуретическое действие усиливается хлорпропамидом, индометацином, карбамазепином, клофибратом; ослабляется - глибутидом, тетрациклином, Li+, норэпинефрином Усиливает действие гипертензивных ЛС. Особые указания. При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, рекомендуется сублингвальный прием. Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально). Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара (Дефекол Эдас-924) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: запор. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. Дефероксамин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Препарат из группы комплексонов. Образует сложные соединения с гемосидерином и Al3+ (постоянными комплексообразователя являются соответственно 10 в 25 и 31 ст.). Связь с Fe2+, Cu2+, Ca2+, Zn2+ значительно ниже (постоянные комплексообразователя составляют 10 в 14 ст. или ниже). Благодаря комплексообразующим свойствам может связывать Fe, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и трансферрина, образуя ферриоксамин; Al3+, находящийся в тканях, образуя алюминоксамин. Ферриоксамин и алюминоксамин полностью выводятся. Способствует выведению Fe и Al3+ с мочой и сокращает патологические отложения Fe и Al3+ в органах. Не удаляет Fe из миоглобина, Hb или др. Fe-содержащих ферментов (пероксидазы, цитохромы, каталазы). Фармакокинетика. Абсорбция после в/м или п/к введения высокая. Cmax в плазме у здоровых лиц - 15.5 мкмоль/л (8.7 мкг/мл), TCmax после в/в введения 10 мг/кг - 30 мин Через 1 ч. после введения Cmax ферриоксамина - 3.7 мкмоль/л (2.3 мкг/мл). Связь с белками плазмы - 10%. T1/2 дефероксамина и ферриоксамина у здоровых лиц в 2 этапа, для дефероксамина T1/2 первого (быстрого) этапа - 1 ч., для ферриоксамина - 2.4 ч; во время второй фазы T1/2-для обоих ЛС - 6 ч. Выводится за первые 6 ч. почками в виде дефероксамина - 22%, в виде ферриоксамина - 1%. Cmax у больных гемохроматозом через 1 ч. после в/м введения 10 мг/кг для дефероксамина - 7 мкмоль/л (3.9 мкг/мл), для ферриоксамина - 15.7 мкмоль/л (9.9 мкг/мл), T1/2-для дефероксамина - 5.6 ч., для ферриоксамина - 4.6 ч. Выводится за первые 6 ч. почками в виде дефероксамина - 17%, в виде ферриоксамина - 12%. Cmax дефероксамина (в конце 1 ч. инфузии 40 мг/кг) в плазме у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе, - 152 мкмоль/л (85.2 мкг/мл) при проведении вливания между диализом. Cmax дефероксамина в плазме на 13-27% ниже, если инфузия проводится во время диализа; Cmax ферриоксамина во всех случаях - 7 мкмоль/л (4.3 мкг/мл), алюминоксамина - 2-3 мкмоль/л (1.2-1.8 мкг/мл). При прерывании инфузии Cmax дефероксамина быстро снижается. Показания. Трансфузионный гемосидероз, возникший после переливания крови на фоне гемолитической анемии (в т.ч. талассемии и аутоиммунной гемолитической анемии), сидеробластной анемии, синдрома Даймонда-Блэкфана, апластической анемии); Идиопатический первичный гемохроматоз (у пациентов, которым нельзя делать кровопускание из-за сопутствующих заболеваний: острая анемия, гипопротеинемия). Идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени. Гемосидероз (на фоне порфириновой болезни); острое отравление Fe. Хроническая гипералюминемия у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания скелета, связанные с повышенным содержанием Al3+, диализная энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием Al3+. Диагностический тест для определения патологических отложений Al3+ или Fe. Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, беременность (I триместр), период лактации. Дозирование. В/в, в/м, п/к. При хроническом перенасыщении Fe схема лечения (доза и способ введения) для детей и взрослых определяется индивидуально в зависимости от степени повышения содержания Fe. Для оценки эффективности начатой терапии и подбора адекватной дозы необходимо проводить суточный контроль количества Fe, выделяемого с мочой. Следует назначать наименьшую эффективную дозу, которая достаточна для установления отрицательного баланса Fe. Средняя суточная доза - 20-40 мг/кг. В/в введение эффективнее в/м и п/к (медленные п/к инфузии при помощи специального легкого инфузионного насоса в течение 8-12 ч. достаточно эффективны и удобны у амбулаторных больных). В/в вводят медленно, быстрое введение может вызвать обморочное состояние. Средняя начальная доза - 0.5 г, в дальнейшем ее увеличивают до тех пор, пока не будет достигнуто максимальное выведение Fe. После установления необходимой дозы контроль скорости выведения железа осуществляют с интервалом в несколько недель. Терапия считается успешной, если концентрации ферритина в сыворотке крови близки к нормальным значениям (менее 300 мкг/л). В ряде случаев лучший эффект достигается при постепенном (в течение 24 ч.) введении при помощи инфузатора. Больным, у которых количество накапливаемого Fe очень велико, следует пользоваться насосом 5-7 раз в неделю. Для повышения эффективности терапии целесообразно назначить аскорбиновую кислоту (200 мг/сут.), усиливающую выведение Fe с мочой. Острое отравление Fe: первоначально промывают желудок, вызывают рвоту, проводят профилактику шока и борьбу с ацидозом. После отсасывания содержимого желудка и его промывания в желудке оставляют 5-10 мг дефероксамина для связывания неадсорбированного Fe в ЖКТ. Для выведения Fe, которое уже абсорбировалось, вводят в/м или в/в. Если у больного стабильная гемодинамика, то в/м вводят 2 гвзрослым и 1 г - детям. Если у больного артериальная гипотензия, вводят в/в. Максимальная скорость в/в введения - 15 мг/кг/ч, через 4-6 ч. скорость снижается так, чтобы общая суточная в/в доза в целом не превысила 80 мг/кг (взрослым пациентам с тяжелой степенью отравления Fe допустимо введение 37.1 гдефероксамина в течение 52 ч.). Терапию продолжают до тех пор, пока концентрация Fe в сыворотке крови не станет ниже связывающей активности Fe. Во время лечения необходим контроль за диурезом, т.к. соединение Fe - ферриоксамин выводится почками. Если развивается олигурия или анурия, проводят перитонеальный диализ или гемодиализ для удаления ферриоксамина. Терапия пациентов с временной почечной недостаточностью при повышенном содержании в организме Al3+ : соединения Al3+ и Fe поддаются диализу. Больным, которым проводят гемодиализ или гемофильтрацию, вводят дефероксамин в дозе 1-4 г/нед. Больным с умеренным количеством избыточного Al3+ (без одновременного повышенного содержания Fe) в течение последних 2 ч. каждого третьего диализа вводят в/в по 1 г, что вызывает адекватное повышение концентрации Al3+ в сыворотке крови и приводит к повышенному выведению в диализате. У больных с большим избыточным накоплением Al3+ определяют его содержание в плазме до и после введения дефероксамина и т.о. подбирают наименьшую эффективную дозу. Больным, постоянно получающим амбулаторно перитонеальный диализ (CAPD) или цикличный перитонеальный диализ (CCPD), дефероксамин вводят в/м, в/в медленно, п/к или интраперитонеально, 1-2 раза в неделю по 1-1.5 г(т.к. содержание Al3+ в сыворотке крови у этих больных снижается очень медленно). Дефероксаминовая проба: после в/м введения больным с нормальной функцией почек 500 мг в течение 6 ч. собирают мочу и определяют концентрацию в ней Fe. Выведение 1-1.5 мг (18-27 мкмоль) Fe свидетельствует о том, что его концентрация превышает норму. Дефероксаминовая проба больным с терминальной почечной недостаточностью: определяют содержание Fe и Al3+ в сыворотке крови до и после введения дефероксамина (для определения повышенной концентрации Fe вводят 500 мг в/м или в/в, для определения повышенного содержания Al3+ - 1 гв/в). Непрерывное повышение концентрации Fe и/или Al3+ в сыворотке в последующие часы свидетельствует о повышенной концентрации металлов. Побочное действие. Аллергические реакции, раздражение в месте введения, снижение АД, нарушения ритма, коллапс, головокружение, эпилептиформные припадки, судороги икроножных мышц, тошнота, диарея, почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения. При длительном применении - снижение остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, цветовосприятия, помутнение хрусталика, катаракта, снижение слуха (в диапазоне высоких частот). Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, тахикардия, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет, выводится в ходе диализа. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином. Производные фенотиазина при совместном применении приводят к временной дезориентации. Аскорбиновая кислота в дозе 150-250 мг/сут. усиливает выведение соединений железа; более высокие дозы не вызывают дополнительного выведения соединений железа; аскорбиновая кислота в дозе более 500 мг/сут. вызывает ухудшение сердечной деятельности. Особые указания. Для парентерального введения используют 10% раствор для инъекций, который может быть разведен раствором NaCl и декстрозой; следует вводить только прозрачные растворы. Раствор нельзя хранить при комнатной температуре более 24 ч., растворенный дефероксамин можно добавлять к жидкости для диализа и вводить интраперитонеально пациентам, получающим CAPD и CCPD. У пациентов с повышенным содержанием железа на фоне терапии дефероксамином могут развиться инфекционные заболевания (включая сепсис), вызванные Yersinia entrerocolitica и Yersinia pseudotuberculosis. Если во время терапии повышается температура и появляются симптомы энтерита или энтероколита, разлитая боль в брюшной полости, фарингит, то лечение временно прекращают и начинают антибактериальную терапию. До начала и во время терапии дефероксамином необходимо проводить обследование слуха и зрения. У пациентов с энцефалопатией, вызванной избытком Al3+, дефероксамин может обострить течение эпилепсии - из-за резкого увеличения количества циркулирующего Al3+ (предварительнное назначение клоназепама может это предупредить). При выведении соединений Fe моча может окрашиваться в красно-коричневый цвет. Джозамицин суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-макролид. Фармдействие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра, подавляет синтез белка. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. и также некоторые грибы. Не индуцирует возникновение резистентности. Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи на биодоступность не влияет. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - около 15%. Хорошо проникает в ткани и органы, особенно высокие концентрации создаются в легких, миндалинах, слюне, поте, слезной жидкости. Накапливается в костной ткани. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. T1/2 - 4 ч. Выводится в основном с желчью (с мочой менее 20%). Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, "вульгарные" угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, хламидиоз (в т.ч. у беременных женщин), сифилис, скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцистит, блефарит. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; недоношенность детей. Дозирование. Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет в суточной дозе - 1-2 г, разделенной на 3 введения (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи. Детям до 14 лет - в виде суспензии в дозе 30-50 мг/кг/сут, разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей до 3 мес. доза должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка. Суспензию необходимо встряхивать перед употреблением. Продолжительность лечения при стафилококковой инфекции - не менее 10 дней, при лечении угрей - до 4 нед. Таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивница), повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха. Взаимодействие. Угнетая систему цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T. Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ. Особые указания. Больные сахарным диабетом должны учитывать, что в 5 мл суспензии содержится 3.25 гдекстрозы. Разрешено применение при беременности и в период лактации (Диаб Эдас-112) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: сахарный диабет 2-го типа и его осложнения (ангиопатия, ретинопатия, кожный зуд, трофические язвы). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, взрослым - по 5-6 кап. в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 кап., 2-5 лет - 2-3 кап., 5-10 лет - по 3-4 кап., старше 10 лет - по 4-5 кап. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Диазепам драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей] Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата наблюдается к 2-7-му-дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1-й недели. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. После приема внутрь всасывается около 75%, при в/м введении всасывание может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. При ректальном введении всасывание - быстрое. Биодоступность - 90%. TCmax - 0.5-2 ч. (при приеме внутрь) и 0.5-1.5 ч. (в/м); Css достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99% до фармакологически очень активных производных (дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2% и менее 10% - с калом. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (T1/2 - 3 ч.) следует продолжительная фаза (T1/2 - 20-70 ч.). T1/2 дезметилдиазепама - 30-100 ч., темазепама - 9.5-12.4 ч. и оксазепама - 5-15 ч. T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч.), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч.) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут.). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Показания. Тревожные расстройства. Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС). Бессонница (затруднение засыпания). Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния. В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Отравления ЛС. Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией. Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты. Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес. (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении). С осторожностью. Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки. Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч., с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. Кардиология и ревматология: стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч. введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода. Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч. до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг. Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес. применять не рекомендуется, от 6 мес. и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв. м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет - 1 мг, от 3 до 7 лет - 2 мг, от 7 лет и старше - 3-5 мг. Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно. Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч. до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием. При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг. При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч. или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении). Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ. Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз. Может повышать токсичность зидовудина. Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС. Особые указания. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному T1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч. до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Диброспидия хлорид лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. За счет наличия в молекуле нуклеофильных групп алкилирует соответствующие центры аминокислот, белков, нуклеотидов, нуклеиновых кислот (остатки фосфорной кислоты) и, образуя ковалентные связи, вызывает разрыв нуклеотидных связей и полимерных цепей. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 50%. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Показания. Острый лейкоз, неходжкинская лимфома, рак гортани, кожный ретикулез, грибовидный микоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, терминальная стадия болезни, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния, вирусные заболевания, лейкопения, тромбоцитопения, беременность, период лактации. С осторожностью. Детский возраст. Дозирование. В/в или в/м по схеме. Раствор для инъекций готовят ex tempore путем растворения содержимого ампулы в 0.9% растворе NaCl. При острых лейкозах - в сочетании с карминомицином, винкристином, L-аспарагиназой в дозе 200-800 мг/сут. (в зависимости от числа лейкоцитов в периферической крови). Средняя доза - 500 мг/сут, курсовая доза - 10-15 г. При превышении суточной дозы в 500 мг вводят за 2 раза равными частями. Длительность комбинированной терапии - 7-14 дней. Перерыв между курсами - 10-14 дней; рекомендуется проводить не менее 2 курсов. При др. злокачественных опухолях назначают по 500 мг ежедневно в течение 10-30 дней. Курсы лечения можно повторить через 1.5-2 мес. Побочное действие. Поражения миокарда, нарушение функции печени и почек, геморрагический или асептический цистит, пневмонит, интерстициальный фиброз легких, аменорея, азооспермия, полиневропатия, парестезии (в области лица, носогубного треугольника), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гиперурикемия, тахикардия, загрудинная боль, развитие оппортунистических инфекций, суперинфекция, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого типа, снижает - противоподагрических ЛС. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с др. цитостатиками и иммунодепрессантами. Особые указания. Может использоваться как в моно-, так и в комбинированной терапии, включая лучевое воздействие и оперативное вмешательство. Дивакцина восточного и западного энцефаломиелитов лошадей& лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, суспензия для инъекций Фармгруппа - МИБП - вакцина. Характеристика. Инактивированные формальдегидом вирусы американского восточного энцефаломиелита лошадей (ВсЭЛ) и американского западного энцефаломиелита лошадей (ЗЭЛ), полученные при культивировании в монослойных культурах фибробластов эмбрионов курицы. Показания. Профилактическая иммунизация против ВсЭЛ и ЗЭЛ. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания, гипертермия, сопутствующая терапия ЛС, снижающими иммунный ответ, беременность, период лактации. Дозирование. В/м, сухой препарат предварительно растворяют 2 мл прилагаемого растворителя. Курс вакцинации состоит из 4 инъекций по 2 мл. Первые 2 прививки проводят с интервалом в 7 дней. Третья прививка осуществляется на 24-25-й день, а 4-я прививка на 140-й день от начала курса вакцинации. Посещение очага инфекции или начало работы с вирусами ВсЭЛ и ЗЭЛ разрешается не раньше чем через 10 дней после окончания курса вакцинации. Последующие прививки проводят по эпидемическим показаниям, а также лицам, работающим с указанными вирусами, ежегодно 3 года подряд. Доза для ревакцинации - 2 мл. Первую ревакцинацию проводят через 1-год после начала полного курса вакцинации, 2-я и 3-я ревакцинации могут быть отсрочены на 1-год, если сыворотка крови вакцинируемого имеет индекс нейтрализации 1.75-1.5 Ig с тест-вирусом или если титр антител составляет 50 в реакции нейтрализации на мышах, с разведением сывороток и постоянной дозой вируса в 50-100-ЛД50 (среднесмертельной летальной дозы, вызывающей летальной исход в 50% случаев). Побочное действие. Введение вакцины, как правило, не сопровождается развитием местных и общих реакций. В исключительных случаях возможно развитие аллергических реакций. Особые указания. Кабинеты для проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой защиты. После прививки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 1 ч. Дигидрокверцетин& таблетки Фармгруппа - антиоксидантное средство. Характеристика. Биофлавоноидный препарат растительного происхождения, получаемый из древесины лиственницы сибирской (Larix sibirica Ledeb.) или лиственницы даурской (L. dahurica Turcz.). Фармдействие. Витаминное и ангиопротекторное средство, оказывает антиоксидантное, дезинтоксикационное, гепатопротекторное (антитоксическое), радиопротекторное и противоотечное действие; стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки желудка. Препятствует пероксидному окислению липидов клеточных мембран, предохраняет стенки сосудов от повреждения, уменьшает отечность при воспалении, обладает гиполипидемической и диуретической активностью. У больных с острой пневмонией эффективно снижает высокую интенсивность пероксидного окисления липидов к 10-14 сут. и способствует нормализации содержания альфа-токоферола в плазме, оказывает противовоспалительное, дезинтоксикационное, иммуномодулирующее действие, снижает выраженность бронхообструкции, ускоряет клинико-рентгенологическое разрешение пневмонии, способствует восстановлению резистентности капилляров. У больных с обострением ХОБЛ способствует более быстрому исчезновению катаральных явлений и отечности бронхов, более полному восстановлению показателей внешнего дыхания. У больных с бронхиальной астмой в стадии обострения наблюдается положительная динамика функциональных показателей внешнего дыхания, уменьшение частоты приступов и количества мокроты, значительное улучшение показателей бронхиальной проводимости. У больных с нестабильной стенокардией (в составе комплексной терапии) отмечается уменьшение и исчезновение признаков ишемии миокарда, восстановление сердечного ритма. Показания. Заболевания дыхательных путей: острая пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма (инфекционно-аллергическая форма в стадии обострения). ИБС (нестабильная стенокардия), наджелудочковые аритмии (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в остром периоде заболевания - по 40-60 мг 4 раза в сутки, в реконвалесценции - по 20 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 3-4 нед., возможно его повторение. Побочное действие. Аллергические реакции. Дигидрокодеин таблетки Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство. Фармдействие. Анальгетик длительного действия. Оказывает анальгезирующее (наркотическое) и противокашлевое действие. Возбуждает мю-опиатные рецепторы ЦНС, активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает сонливость и эйфорию. По обезболивающему эффекту уступает морфину и несколько превосходит кодеин. Подавляет кашлевой центр, повышает тонус блуждающего нерва, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, уменьшает секреторную активность желез ЖКТ. Неконтролируемый прием может вызвать привыкание и лекарственную зависимость. При приеме 1 таблетки обезболивающий эффект развивается через 2-4 ч. и продолжается в течение 12 ч. Показания. Хронический болевой синдром умеренной и сильной степени выраженности (переломы, травмы, ожоги, злокачественные опухоли, послеоперационный период). Противопоказания. Гиперчувствительность, острое угнетение дыхательного центра, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами. С осторожностью. Острая боль в животе неясной этиологии, бронхиальная астма, ХОБЛ, аритмии, судороги, ЧМТ (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, сердечная недостаточность на фоне ХОБЛ, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, недостаточность коры надпочечников, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, дозы подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного. Взрослым и детям старше 12 лет - 60-120 мг каждые 12 ч. При недостаточной выраженности анальгезирующего эффекта дозу увеличивают. Максимальная доза - 240 мг/сут. Пациентам пожилого возраста, больным с печеночно-почечной недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая 120-170 мл воды. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - сонливость; менее часто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах - ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг), повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания. Со стороны ССС: менее часто - аритмии (тахи- или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны дыхательной системы: менее часто - ателектаз, угнетение дыхательного центра. Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм. Прочие: менее часто - потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены" (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД и др. вегетативные симптомы). Передозировка. Симптомы: брадикардия, снижение АД, гипотермия, тревожность, сухость во рту, миоз (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены), мышечная ригидность; судороги (особенно у детей), галлюцинации. В тяжелых случаях - остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка; введение антагониста налоксона - в/в, в/в капельно, в/м или п/к в разовой дозе 0.4-2 мг, повторно - через 2-3 мин (до достижения суммарной дозы 10 мг); проведение интенсивной терапии, направленной на восстановление дыхания и поддержание АД. Взаимодействие. Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения АД. Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и ЛС для общей анестезии. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч., характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов -усиливает. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4-от рекомендуемой). Снижает эффект метоклопрамида. Особые указания. Во время лечения не следует употреблять этанол, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта, а также от занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Дигидрострептомицин порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Фармдействие. Антибактериальное бактерицидное средство из группы аминогликозидов. Обладает широким спектром действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Устойчивость микроорганизмов развивается медленнее, чем к стрептомицину и ПАСК. Показания. Туберкулез (любой локализации), менингит, пневмония (неспецифическая), перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш. Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения VIII пары черепных нервов, облитерирующий эндартериит, миастения, ХСН II-III ст., ХПН, нарушение мозгового кровообращения. Дозирование. В/м, внутрь, в свищевые ходы, в плевральную полость. Разовая доза для взрослых при в/м введении - 1 г/сут. однократно; при плохой переносимости вводят по 0.5 г/сут. с дополнительным приемом ПАСК (6 г/сут.) внутрь. Детям до 1 года - по 0.1 г/сут, 1-3 лет - 0.2-0.25 г/сут, 3-7 лет - 0.25-0.3 г/сут, 7-2 лет - 0.3-0.5 г/сут. В свищевые ходы и плевральную полость вводят по 0.25-0.5 г, растворив препарат в 2-3 мл 0.25-0.5% раствора прокаина, 0.9% раствора NaCl или стерильной воды для инъекций. Побочное действие. Нефротоксичность, ототоксичность, вестибулярные и лабиринтные нарушения, аллергические реакции, диарея, тахикардия, головная боль, головокружение. Взаимодействие. Усиливает нефро- и ототоксическое действие др. ЛС. Дигидротахистерол капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный] Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. По химическому строению и механизму действия близок к витамину D2, является провитамином D3 (аналог 1,25(OH)2D), по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта). При гипофункции паращитовидных желез повышает концентрацию Ca2+ в плазме за счет увеличения его абсорбции в кишечнике (в меньшей степени, чем эргокальциферол) и усиления его транспорта из костной ткани (в больших дозах), усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками, снижает активность ЩФ, стабилизирует концентрацию Ca2+ и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз при нарушении кальциево-фосфорного обмена. Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью. Возможно использование в течение длительного времени без развития толерантности. Вызывает медленный и продолжительный эффект: эффект начинается через несколько часов или 1-2 нед. и продолжается до 9 нед. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, в дистальном отделе тонкого кишечника. В крови связывается с альфа-глобулинами. Депонируется в основном в печени и жировой ткани. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени до образования активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола. Выводится с желчью и через почки. Показания. Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (идиопатического или послеоперационного, после лечения радиоактивным йодом, после травм, при саркоидозе или туберкулезе, на фоне опухолевых заболеваний) или псевдогипопаратиреоза (синдром Олбрайта), семейная гипофосфатемия на фоне витамин D-резистентного рахита, почечная остеодистрофия, тетания (послеоперационная или идиопатическая). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью. Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, саркоидоз или др. гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, во время или после еды (в зависимости от концентрации Ca2+ и фосфора в крови), по 0.5 мг 3 раза в сутки ежедневно, в тяжелых случаях при устойчивом снижении концентрации Ca2+ в крови - по 0.75 мг 3 раза в сутки. Суточная доза - 1.5-2.25 мг. На 7-10-й день лечения, при выраженных сдвигах в концентрации Ca2+ и фосфора, переходят на поддерживающую терапию по 0.5-1.5 мг в день 1-3 раза в неделю. 0.5 мг соответствует 12 каплям. При семейной гипофосфатемии - по 0.5-2 мг/сут.; поддерживающая доза - 0.2-1.5 мг/сут. При тетании - по 0.75-2.5 мг/сут. в течение 3 дней; при улучшении - по 0.25-0.5 мг в течение последующих 3-сут; поддерживающая доза - 0.25 мг/сут. в неделю (при необходимости - до 1 мг/сут.). При гипопаратиреозе - по 0.75-2.5 мг/сут. в течение нескольких дней, поддерживающая доза - 0.2-1 мг/сут. При почечной остеодистрофии - по 0.1-0.25 мг/сут, поддерживающая доза - 0.2-1 мг/сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут.): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена ЛС, постельный режим, диета с низким содержанием Ca2+, обильное потребление жидкости, прием слабительных. При выраженной гиперкальциемии - в/в введение больших количеств 0.9% раствора NaCl, фуросемида или этакриновой кислоты, проведение гемодиализа. Взаимодействие. Витамин D, тиазидные диуретики, препараты Ca2+, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию. При одновременном лечении тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии. БМКК, бета-адреноблокаторы ослабляют эффект. Не рекомендуется комбинация с фенотеролом. Токсическое действие ослабляют витамин А, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин. При гипервитаминозе возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов). Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение с др. аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется). Особые указания. Лечение следует проводить под контролем содержания Ca2+ и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц). Рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище Ca2+ и низким - фосфора. При назначении во время беременности возможно развитие преждевременного окостенения у плода. Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены. 1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс.МЕ) эргокальциферола. В высоких дозах обладает тератогенным эффектом. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови. Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции легче, чем при приеме аналогов витамина D с длинным T1/2. Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем - периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес. вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация Ca2+ в крови не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca S P) не должен превышать 60 мг/дл. Каждые 3-6 мес. (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Дигидроэргокриптин + Кофеин& раствор для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Дигидроэргокриптин (дигидрированное производное спорыньи) блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы тромбоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Оказывает дофаминергическое, серотонинергическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает проницаемость сосудистой стенки, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии. Кофеин обладает психостимулирующим и аналептическим действием, усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает повышенную утомляемость и сонливость, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательные центры, влияет на ССС (увеличивает силу сокращений и ЧСС, повышает АД при гипотензии), оказывает диуретическое действие. Показания. Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. вследствие церебрального атеросклероза); остаточные явления перенесенного инсульта; снижение умственной активности, снижение памяти в отношении недавних событий, снижение внимания, нарушение ориентации; мигрень; вестибулярные и лабиринтные нарушения (головокружение, шум в ушах, гипоакузия) ишемического генеза; болезнь Меньера; ретинопатия (диабетическая и гипертоническая); нарушения периферического артериального кровообращения (синдром и болезнь Рейно); венозная недостаточность. Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома. Дозирование. Внутрь (во время еды, с небольшим количеством воды), по 1-2 таблетки или по 2-4 мл (1-2 пипетки) 2 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции, снижение АД. Тахикардия. Тошнота, гастралгия (не требует отмены препарата). Взаимодействие. При одновременном назначении гипотензивных ЛС возможно развитие артериальной гипотензии. Кофеин ослабляет действие снотворных ЛС и наркотических анальгетиков. Особые указания. Небезопасен при беременности, может привести к уменьшению лактации. Содержащийся в препарате кофеин может вызвать расстройство сна, тахикардию. Дигидроэргокристин& таблетки Фармгруппа - альфа-адреноблокатор. Фармдействие. Дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует центральные и периферические альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС. Оказывает слабое серотонинблокирующее и седативное действие. Показания. Нарушение мозгового кровообращения на фоне артериальной гипертензии, атеросклероза сосудов головного мозга на ранних стадиях. Последствия ЧМТ, мигрень, вазомоторные головные боли; окклюзионные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно). Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, беременность, период лактации. С осторожностью. Артериальная гипотензия, брадикардия. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 0.25-0.5 мг 2-3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 0.75-1 мг 3 раза в день. Курс лечения - от 2 нед. до 1-2 мес. Побочное действие. Тошнота, рвота, сонливость, аритмия, снижение АД, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, коллапс, аритмия. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, при необходимости - симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает действие вазодилататоров и др. гипотензивных ЛС, непрямых антикоагулянтов; ослабляет действие альфа-адреностимуляторов. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Дигидроэрготоксин& таблетки Фармгруппа - альфа-адреноблокатор. Характеристика. Дигидрированное производное суммы алкалоидов спорыньи группы эрготоксина (эргокристина, эргокорнина, эргокриптина). Фармдействие. Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи. Блокирует пре- и постсинаптические альфа-адренорецепторы и дофаминовые рецепторы, угнетает захват норэпинефрина, подавляет прессорное действие катехоламинов, вызывает дилатацию периферических сосудов. Вызывает увеличение синтеза и высвобождения норэпинефрина, повышает сократимость миокарда. Уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма и способствует увеличению потребления кислорода тканями мозга, улучшает внутриклеточный метаболизм функционально поврежденных нейронов, регулируя обмен АТФ; действует на нейрохимические процессы при старении мозговой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Показания. Психоорганический синдром в пожилом возрасте; облитерирующие заболевания периферических сосудов (нарушения периферического кровообращения, болезнь и синдром Рейно, нейрогенные артериальные спазмы, синдром Зудека); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера); облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия; спазм артерий при тромбозах, тромбофлебитах; варикозный синдром; нарушения мозгового кровообращения (мигрень, вазомоторная головная боль, атеросклероз сосудов головного мозга с явлениями острой или хронической цереброваскулярной недостаточности); вертебробазилярная недостаточность, ишемический инсульт, состояние после геморрагического инсульта или травматического повреждения головного мозга; артериальная гипертензия; нарушения кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки глаза; ретробульбарный неврит; синдром Меньера, кохлеовестибулярный синдром сосудистого происхождения. Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, артериальная гипотензия, ИБС (тяжелое течение), ХПН, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, до еды по 1-1.5 мг 3 раза в сутки, при необходимости - по 4.5 мг 1 раз в сутки. В тяжелых случаях возможно одновременное пероральное и парентеральное введение, при этом доза для парентерального применения (п/к, в/м, в/в капельно) составляет до 0.3-0.6 мг. При остром нарушении мозгового кровообращения, состоянии после апоплексического инсульта и травматического повреждения головного мозга в течение первых 10-15 дней - по 1.5-3 мг/сут. в/в капельно, далее лечение продолжают меньшими дозами. Длительность лечения устанавливается индивидуально. Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, нарушение зрения, кожная сыпь, гиперемия слизистой оболочки полости носа, заложенность носа, ортостатическая гипотензия. Взаимодействие. Усиливает эффект сосудорасширяющих и гипотензивных ЛС, непрямых антикоагулянтов; ослабляет - альфа-адреностимуляторов, в т.ч. клонидина. Особые указания. Быстрое в/в введение может вызвать ортостатическую гипотензию. Дигитоксин суппозитории ректальные, таблетки Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+-АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, т.о., к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС. По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия - 1-4 ч. после приема, продолжительность - 14 дней. Фармакокинетика. Абсорбция - 90-100%, связь с белками плазмы - 90-97%, метаболизируется в печени, T1/2 - 168-192 ч. Биодоступность - 90-100%. TCmax - 8-14 ч. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови - 13-25-нг/мл. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Попадая с желчью в кишечник, вновь подвергается почти полной абсорбции, а поступая в просвет нефрона путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, он реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся почками. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. Выведение и метаболизм практически не зависят от функционального состояния печени и почек. Показания. ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в их фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН. Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация. С осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, ректально. В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД. При назначении внутрь используют медленный темп дигитализации - 0.2 мг 2 раза в день в течение 4 дней; при быстрой дигитализации (используется реже) - начальная доза 0.6 мг, через 4-6 ч. вторая доза 0.4 мг, далее через 4-6 ч. третья доза 0.2 мг. Терапевтический эффект сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов. Максимально переносимая доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) - индивидуальная максимально переносимая доза (может превышать СНД, совпадать с нею и быть меньше). ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигитоксина - 7%; СНД - 2 мг; средняя поддерживающая доза - 0.15 мг. Ректально, 0.15-0.3 мг 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней, с последующим уменьшением дозы до 0.15-0.3 мг в день. Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза. Побочное действие. Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение. Передозировка. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Лечение: отмена сердечных гликозидов, контроль за ЭКГ, а также концентрацией K+ и дигитоксина в плазме, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ, симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин - в дозе 15 мг/кг, вводимые со скоростью не более 50 мг/мин). При гипокалиемии - в/в KCl (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч.). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция. Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ). Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта. Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов. Бутадион, ибупрофен, ингибиторы АПФ, блокаторы АПФ рецепторов резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и уменьшают риск развития относительной передозировки. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические и пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможно развитие дигиталисной интоксикации). Адреностимуляторы увеличивают аритмогенность. Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии. Особые указания. При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигитоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигитоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость. Дигитоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов (особенно в случаях, когда приходится решать вопрос о целесообразности их назначения в дозах, превышающих средние). Терапевтические концентрации дигитоксина в крови в большинстве случаев не превышают 2-нг/мл, а токсические составляют более 2.5-нг/мл. Дигоксин раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС. Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики ЖКТ, от лекарственной формы, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с др. ЛС. Биодоступность различных лекарственных форм дигоксина (биодоступность, начало, максимум действия соответственно): таблетки - 60-80%, 0.5-2 ч., 2-6 ч; эликсир - 70-85%, 0.5-2 ч., 2-6 ч; в/м инъекции - 70-85%, 0.5-2 ч., 2-6 ч; в/в инъекции - 100%, 5-30 мин., 1-4 ч; капсулы - 90-100%, 0.5-2 ч., 2-6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушиться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность ЛС максимальная, при усиленной перистальтике минимальная. Связь с белками плазмы - 20-25%. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Выведение и T1/2 определяются функцией почек. T1/2 - 30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится почками в неизмененном виде. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает. При незначительной ХПН снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч. после введения составляет 1-2-нг/мл, более высокие концентрации - токсические. Показания. В составе комплексной терапии ХСН II-IV ф.к. (при наличии клинических проявлений); тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН). Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада. С осторожностью. AV блокада I ст., СССУ без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение. Дозирование. Внутрь, в/в (капельно, струйно). В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД. Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов. Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) - индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина - 20%; СНД - 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) - 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут.Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут. при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг - при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут. в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы. Побочное действие. Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение. Передозировка. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение KCl (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч.). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция. Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ). Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта. Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов. Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий. Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии. Особые указания. При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов. Диданозин капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь [для детей], таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь Фармдействие. Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. В клетке диданозин под действием ферментов превращается в активный антивирусный агент - дидезоксиаденозин трифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ-1-за счет конкуренции с природным субстратом и за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепи ДНК и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Фармакокинетика. Биодоступность вариабельна и зависит от возраста, лекарственной формы, длительности применения, при пероральном приеме у взрослых - 33-37%, у грудных детей (от 7 мес.), подростков и юношей (19 лет) варьирует в диапазоне от 2 до 89%; биодоступность диданозина из жевательных или диспергируемых таблеток на 20-25% выше, чем из др. лекарственных форм; Cmax снижается в 2 раза при приеме во время или сразу после еды. Связь с белками плазмы - 5%. TCmax - 0.5-1 ч. Cmax колеблется в пределах от 0.6 до 2.9 мкг/мл (в среднем 1.6 мкг/мл) у взрослых и дозозависимо у пациентов в возрасте от 8 мес. до 18 лет - от 0.8 до 1.7 мкг/мл. Распределяется равномерно, объем распределения - 0.8 л/кг. T1/2 диданозина - 0.8-2.7 (в среднем 1.5 ч.) у взрослых, 0.5-1.2 ч. (в среднем 0.8 ч.) - у детей и юношей (от 8 мес. до 18 лет), его активного метаболита - от 8 до 24 ч. Не кумулирует. Почечный клиренс - 6.4 мл/кг/мин Выводится почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции - 20% от введенной дозы. Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин. Непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и детей (старше 6 мес.). Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Панкреатит (в анамнезе), состояния, требующие ограничения поступления Na+ в организм: ХСН, цирроз печени, периферические отеки и/или застойные явления в "малом" круге кровообращения, гипернатриемия, артериальная гипертензия, гестоз, алкогольная зависимость, гипертриглицеридемия, почечная и/или печеночная недостаточность, подагрический артрит, периферическая полиневропатия, фенилкетонурия (жевательные и диспергируемые таблетки содержат от 45 до 67.4 мг фенилаланина), беременность (назначают только по абсолютным показаниям). Дозирование. Внутрь, за 30 мин до приема пищи. Таблетки измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворяют в стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту), хорошо размешивая. Разовая доза для взрослых - 125 мг (для таблеток) и 167 мг (для порошка) при массе тела до 50 кг; при массе тела более 50-74 кг - 200 и 250 мг; при массе тела свыше 75 кг - 300 и 375 мг соответственно. Больным с анурией (на диализе) используют 1/4 общей суточной дозы 1 раз в день. Детям назначают из расчета 200 мг/кв. м площади поверхности тела. Детям при поверхности тела до 0.4 кв. м - 25 мг (для таблеток) и 31 мг (для порошка), 0.5-0.7 кв. м - 50 мг (для таблеток) и 62 мг (для порошка), 0.8-1 кв. м - 75 мг (для таблеток) и 94 мг (для порошка), 1.1-1.4 кв. м - 100 мг (для таблеток) и 125 мг (для порошка). Интервал между приемами - 12 ч. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гепатит, панкреатит, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, нарушение функции печени, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, диарея, гипертрофия околоушной слюнной железы. Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, парестезии или боль в ступнях или кистях, головная боль, тревожность, бессонница, эпилептические припадки, астения. Со стороны органов чувств: сухость глаз, депигментация сетчатки (только у детей), неврит зрительного нерва. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миопатия, миалгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: кожная сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, озноб, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, сахарный диабет, алопеция. Лабораторные показатели: гипо- и гипергликемия, гиперурикемия, повышение концентрации амилазы и липазы, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия. Взаимодействие. Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, усиливают побочные эффекты. ЛС, всасывание которых зависит от кислотности в желудке (кетоконазол, дапсон, итраконазол), а также фторхинолоны, тетрациклины (образуют хелатные соединения с солями Mg2+ и Al3+ буферной системы ЛС диданозина, что резко снижает их всасывание) должны приниматься за 2 ч. до или через 2 ч. после приема диданозина. Ганцикловир повышает риск развития миелодепрессии. Этанол, аспарагиназа, азатиоприн, вальпроевая кислота и ее производные, метилдопа, сульфаниламиды, тиазидные диуретики и фуросемид, тетрациклины, эстрогены и др. панкреотоксичные ЛС увеличивают риск развития панкреатита. Хлорамфеникол, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, соли Li+, метронидазол, фенитоин, ставудин, винкристин - периферической полиневропатии. Особые указания. Во время лечения необходимо проводить офтальмологическое исследование, регулярно контролировать содержание амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, лабораторные показатели функции почек, динамику T-лимфоцитов. При развитии побочных эффектов возможно проведение гемодиализа, но необходимо учитывать его низкую эффективность (за 4 ч. концентрация в сыворотке крови уменьшается лишь на 20%). Дидрогестерон таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Гестагенное средство. По своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам близок к природному прогестерону. Предотвращает повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и канцерогенеза на фоне терапии эстрогенами, благоприятно воздействует на липидный профиль крови, не оказывает отрицательного влияния на показатели коагуляции, метаболизм углеводов и функцию печени. Не имеет андрогенной, эстрогенной, анаболической и ГКС-активности. Не оказывает контрацептивного действия. Терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Препарат делает возможным зачатие и сохранения беременности. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая и быстрая, TCmax после перорального приема - 0.5-2.5 ч., связь с белками плазмы - 97%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и образования метаболитов с 4,6диен-3 ЕДиничной конфигурацией. Основной метаболит - 20 альфа-дигидродидрогестерон (ДГД). Т1/2 дидрогестерона и ДГД - 5-7 и 14-17 ч. соответственно. Выводится почками - 60-80% в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронида ДГД), через 24 ч. выводится 85%, через 72 ч. процесс выведения заканчивается. У пациентов с ХПН фармакокинетика не изменяется. Показания. Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий выкидыш, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия; предменструальный синдром; заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в качестве гестагена), профилактика побочного действия эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы. Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Кожный зуд время предшествующей беременности. Дозирование. Устанавливается индивидуально и зависит от характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью, - внутрь, по 10 мг в сутки с 14-го по 25-й день цикла. Курс лечения - 6 последовательных циклов, в случае наступления беременности терапию продолжают в течение первых месяцев по 10 мг 2 раза в сутки до 20 нед. беременности. При угрожающем выкидыше назначают в разовой дозе 40 мг, затем по 10 каждые 8 ч. до исчезновения симптомов. Привычное невынашивание - 10 мг 2 раза в день до 20 нед. Предменструальный синдром - 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При дисменорее - по 10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла. При эндометриозе - по 10 мг 2-3 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. При нерегулярном менструальном цикле - по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла. При аменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день в комбинации с эстрогенным ЛС 1 раз в сутки с 1 по 25 день цикла. При дисфункциональных маточных кровотечениях для остановки кровотечения - по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней; после остановки кровотечения для его профилактики - по 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла. Для заместительной гормональной терапии в комбинации с эстрогенами при непрерывной схеме приема эстрогенов - по 10 мг/сут. в течение 14 дней 28-дневного цикла; при цикличной схеме приема эстрогенов - в той же дозе в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или УЗИ свидетельствует о недостаточной реакции на прогестогенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг. Побочное действие. Со стороны кроветворных органов: в единичных случаев - гемолитическая анемия. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушения функции печени (сопровождающиеся слабостью, недомоганием, желтухой, абдоминальной болью). Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях - прорывные кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, очень редко - ангионевротический отек. Прочие: периферические отеки. Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, специфического антидота нет. Взаимодействие. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм и снижают эффект. Особые указания. В течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину его возникновения, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных новообразований. Во время лечения следует периодически проводить контроль индивидуальной переносимости заместительной гормональной терапии. Не влияет на способность концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций. Диизопропиламин& лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Оказывает артериодилатирующее, ганглиоблокирующее, гипотензивное, гиполипидемическое, гепатопротекторное действие. Участвует в окислительных процессах, оказывает липотропное действие, благоприятно влияет на антитоксическую и пигментную функции печени, повышает устойчивость организма к гипоксии и различного рода интоксикациям. Показания. Заболевания периферических артерий конечностей с микроциркуляторными нарушениями; атеросклероз коронарных артерий (аритмии, стенокардия); атеросклероз сосудов головного мозга (нарушение мозгового кровообращения, неврологическая и психопатологическая симптоматика); заболевания легких с нарушением газообмена; жировая дистрофия печени, хронический гепатит; коррекция побочных действий противотуберкулезных ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (после еды), по 0.02 г 3-5 раз в сутки. Суточная доза - 0.06-0.1 г; курс лечения - 20-45 дней и зависит от тяжести заболевания. При облитерирующем эндартериите, атеросклерозе артерий конечностей и др. сосудистых заболеваниях конечностей с микроциркуляторными нарушениями - в/м, по 0.05 г 1 раз в сутки в течение 10-20 дней, при необходимости через 1 мес. назначают повторный курс. При хронических гепатитах и жировой дистрофии печени - по 0.05-0.1 г/сут. в течение 15-25 дней; при побочных эффектах от противотуберкулезных ЛС - 0.05 г/сут. в течение 1 мес. Для инъекций раствор готовят непосредственно перед употреблением (0.05 грастворяют в 2 мл воды для инъекций). Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции. Дикарбин раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик), блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада рецепторов в нигростриальных путях приводит к экстрапирамидным расстройствам, а в тубулоинфундибулярной зоне - к гиперпролактинемии и галакторее. Оказывает также антидепрессивное, антигистаминное, альфа-адреноблокирующее, м-холиноблокирующее и антисеротониновое действие. Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и не полностью всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Показания. Шизофрения (в т.ч. депрессивно-параноидальные формы), алкогольный психоз, абстинентный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, отравление наркотиками, алкогольная интоксикация, шок, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения), беременность, период лактации. С осторожностью. Детский возраст. Дозирование. Внутрь, при шизофрении (аффективные расстройства) и депрессивно-параноидальном синдроме - по 12.5 мг/сут. за 3 приема (при необходимости суточную дозу увеличивают до 75-150 мг, в некоторых случаях - до 400-600 мг/сут.). В случае усиления психопатологических расстройств при назначении 150 мг/сут. дозу снижают до 75-50 мг. При давней шизофрении с выраженными апатоабулическими и аффективными расстройствами дозу увеличивают до 400-600 мг/сут. При алкогольном психозе - в/м, по 50 мг 3-4 раза в сутки с интервалом в 2 ч. Побочное действие. Мелкий тремор (в основном верхних конечностей), скованность, мышечный гипертонус, гиперкинезы, лекарственный холестатический гепатит, желтуха, слабость, вялость, подавленность, снижение мотивационной деятельности, снижение АД, аритмии, сухость во рту, диспепсические явления, фотосенсибилизация, повышение внутриглазного давления, приступ глаукомы, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает эффекты ЛС для общей анестезии, гипотензивных и снотворных ЛС, наркотических анальгетиков, а также анксиолитических ЛС (транквилизаторов) и этанола, снижает - противопаркинсонических ЛС и бромокриптина. Увеличивает риск развития побочного действия гепато- и нефротоксичных ЛС. Диклофенак гель для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg, в т.ч. в очаге воспаления. Водно-этаноловая основа - дополнительно оказывает местноанестезирующее действие. Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит); травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах). Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматические поражения мягких тканей; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), младший детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью. Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), тяжелые нарушения функции печени и почек, ХСН, "аспириновая" астма, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, беременность (III триместр), период лактации. Дозирование. Наружно. Мазь - 2-4 г наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г. Курс лечения - 7-14 дней. Гель - 2-4 г(величиной с грецкий орех или вишню) в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе с др. лекарственными формами диклофенака); после нанесения необходимо вымыть руки. Побочное действие. Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение). Аллергические реакции (зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок). Передозировка. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности - системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (гастралгия, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, повышение активности "печеночных" трансаминаз, токсический гепатит (с желтухой или без желтухи). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, бессонница, тревожность, "кошмарные" сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром (отеки). Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в груди, аритмии; повышение АД. Особые указания. Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку. При нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Применять только наружно. Диклофенак капли глазные Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии. Фармакокинетика. TCmax в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза; в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Показания. Ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты; воспалительный процесс после хирургического вмешательства, профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; воспалительный процесс неинфекционной природы: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эрозия роговицы, посттравматическое воспаление конъюнктивы и роговицы; фотофобия после кератотомии. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. "Аспириновая" астма; эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе); заболевания, вызывающие нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); беременность, период лактации, детский и пожилой возраст. Дозирование. Закапывают в конъюнктивальный мешок до операции по 1 кап. 5 раз в течение 3 ч., сразу после операции - по 1 кап. 3 раза, далее - по 1 кап. 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; др. показания - по 1 кап. 4-5 раз в сутки. Побочное действие. Жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания); помутнение роговицы (бельмо), ирит; аллергические реакции: зуд в глазах, гиперемия, ангионевротический отек лица, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, крапивница), мультиформная экссудативная эритема; тошнота, рвота. Взаимодействие. При наличии клинических показаний можно комбинировать с глазными каплями, содержащими ГКС (перерыв между аппликациями должен быть не менее 5 мин., для предотвращения вымывания активных веществ последующими дозами). Особые указания. После снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение. Перерыв между применением различных капель - 5 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Диклофенак капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax - 5 ч. после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. После в/в капельного введения 75 мг Cmax - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин. При ректальном введении TCmax - 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч. позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч. (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч. после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч.). 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), "аспириновая" астма, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет), возраст до 18 лет (для таблеток пролонгированного действия). При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса). С осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии, детский возраст (6-12 лет). Дозирование. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза - 2 мг/кг ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут.). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). В/в капельно. Максимальная суточная доза - 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы - 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната - 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин. С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин.). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы - 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед. Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 75-100 мг/сут.; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую при необходимости повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений. У детей 6-15 лет суточная доза - 0.5-2 мг/кг (разделенная на 2-3 введения), при ревматоидном артрите - максимально до 3 мг/кг/сут. Побочное действие. Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% - абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы. Реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит. Со стороны нервной системы. Чаще 1% - головная боль, головокружение. Реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость. Со стороны органов чувств. Чаще 1% - шум в ушах. Реже 1% - нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома. Со стороны кожных покровов. Чаще 1% - кожная сыпь, зуд кожи. Реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация. Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% - задержка жидкости. Реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия. Со стороны органов кроветворения. Реже 1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны дыхательной системы. Реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани. Со стороны ССС. Реже 1% - повышение АД, застойная сердечная недостаточность. Аллергические реакции. Реже 1% - отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно). Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Q-T. Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность. Особые указания. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Диклофенак + Мизопростол& таблетки Фармгруппа - НПВП + гастропротекторное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Диклофенак натрия (НПВП) оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие (обусловлено способностью ингибировать синтез Pg). Мизопростол - синтетический аналог PgE1, подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl в желудке, способствует образованию гидрокарбоната в 12-перстной кишке, улучшает кровоснабжение слизистой оболочки желудка. Показания. Остеоартроз; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилоартрит. Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации. С осторожностью. ХСН, предрасположенность к задержке жидкости в организме, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки во время еды, не разжевывая. Побочное действие. Тошнота, диарея, гастралгия, диспепсия, метеоризм; снижение агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения; анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; меноррагия, метроррагия у женщин пред- и постклимактерического возраста; головная боль, головокружение; кожная сыпь; задержка жидкости, отеки. Взаимодействие. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков приводит к повышению содержания K+ в плазме (за счет диклофенака). Диклофенак натрия способствует накоплению в плазме метотрексата, дигоксина, Li+. АСК за счет вытеснения ею диклофенака из мест его связывания ускоряет элиминацию и снижает концентрацию диклофенака. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При планировании беременности следует учитывать, что мизопростол повышает тонус матки, может спровоцировать угрозу выкидыша. Применение диклофенака (и др. НПВП) во время беременности может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода и как следствие гипертензию в "малом" круге кровообращения. Дилтиазем капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий. Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч., таблетки - 30-60 мин., при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин. Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед., максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении - в течение 2-7 мин Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч., таблетки - 4-8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (90%), биодоступность - 40% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень; при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). TCmax при приеме внутрь таблеток - 2-3 ч., капсул пролонгированного действия - 6-14 ч. Связь с белками плазмы - 70-80% (с альбуминами - 35-40%). Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40-нг/мл. Проникает в грудное молоко. T1/2-при приеме внутрь таблеток - двухфазный: ранний - 20-30 мин., конечный - 3.5 ч. (5-8 ч. - при высоких и повторных дозах); при приеме внутрь капсул пролонгированного действия - 5-8 ч., при в/в введении - 3.4 ч. Выводится с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде). У больных с печеночной недостаточностью удлиняется T1/2 и увеличивается биодоступность. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Показания. Артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно пролонгированные формы, в тех случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с диабетической нефропатией (в тех случаях, когда противопоказаны ингибиторы АПФ); стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования. В/в: наджелудочковые аритмии - пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (узловая AV тахикардия по механизму re-entry, реципрокная тахикардия при наличии дополнительного экстранодального пути проведения - WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левина, синдром Клерка-Леви-Кристеско); мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия - лечение и профилактика (для снижения частоты желудочковых сокращений в покое и нагрузке, за исключением нарушений ритма, ассоциированных с WPW-синдромом и синдромом короткого PR); купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином). Гипертензия в "малом" круге кровообращения. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.); СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации. С осторожностью. AV блокада I ст., тяжелый стеноз устья аорты, выраженная брадикардия, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2-дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС). Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед., максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес. возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут. Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут. При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут. Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения). Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст., вплоть до асистолии, развитие или усугубление СН; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление ХСН. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия; гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голенией); редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН - допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД - вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Взаимодействие. Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Может повышать биодоступность пропранолола. Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема. Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин - снижают. Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы). Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков. Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах). Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект. Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида. Особые указания. С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией. При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч. или скорость введения более 15 мг/ч. Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2. В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз. Димеколония йодид таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ганглиоблокатор. Фармдействие. Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Ослабляет рефлекторные прессорные влияния; вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Близок по действию к бензогексонию, но более активен. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, "перемежающаяся" хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром. Противопоказания. Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС. Дозирование. Внутрь, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и спазмах периферических сосудов - 25-50 мг 2-3 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед. При артериальной гипертензии (II-III ст.) - начальная доза 25 мг 1-2 раза в день, с последующим увеличением до 50 мг 2 раза в день. Курс лечения - 3-5 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Дименгидринат таблетки Фармгруппа - средство лечения синдрома "укачивания" - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее, местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС, ослабляет последствия вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах - на полуокружные каналы. Показания. Морская и воздушная болезнь (профилактика), болезнь Меньера, вестибулярные и лабиринтные нарушения. Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 1 года); беременность, период лактации. С осторожностью. Закрытоугольная глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), открытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, задержка мочи (в т.ч. предрасположенность), обструкция шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма. Дозирование. Внутрь, до еды, взрослым - по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, детям в возрасте от 1 года до 6 лет - по 12.5-25 мг 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет - по 25-50 мг 3 раза в сутки. Для профилактики морской или воздушной болезни - по 50-100 мг за 30 мин до поездки. Максимальная суточная доза для взрослых - 300-400 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, сонливость, бессонница (особенно у детей), редко - ослабление ночного и цветового зрения, нарушение аккомодации. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости носа и горла, сгущение бронхиального секрета. Со стороны ССС: снижение АД, аритмия. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм. Прочие: затруднение мочеиспускания. Передозировка. Симптомы: сухость в ротоглотке, в носу, гиперемия кожи лица, замедленное и затрудненное дыхание, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных, снотворных, антидепрессантов, этанола; эффект антихолинергических ЛС. Может маскировать симптомы снижения слуха при совместном применении с ототоксичными антибиотиками и приводит к необратимой потере слуха. Может снижать эффективность апоморфина, назначаемого в качестве рвотного ЛС при отравлениях. Особые указания. Противорвотное действие препарата может маскировать симптомы острого аппендицита или отравления лекарственными ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Дименоксадол таблетки Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство. Фармдействие. Наркотический анальгетик, оказывает противокашлевое, спазмолитическое и м-холиноблокирующее действие. Угнетает таламические центры болевой чувствительности, блокирует передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Взаимодействует с расположенными в подкорковых структурах головного мозга опиоидными рецепторами. Угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса. Не влияет на тонус n.vagus, уменьшает спазмы кишечника и бронхов, не вызывает запора. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - высокая. Показания. Болевой синдром спастического характера (холецистит, кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание, травматическая боль (при сильных болях, вызванных обширными травматическими повреждениями, малоэффективен); обезболивание родов; "сухой" непродуктивный кашель. Противопоказания. Гиперчувствительность; лекарственная зависимость; детский возраст (до 2 лет); дыхательная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 30-60 мг 2-3 раза в сутки. При кашле - внутрь, по 15 мг 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. П/к и в/м - по 20-40 мг 2-3 раза в сутки. В условиях стационара максимальная разовая доза внутрь - 80 мг, парентерально - 60 мг. Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение; при длительном применении - толерантность, лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: угнетение дыхательного центра, миоз. Лечение: ИВЛ, в/в введение налоксона в начальной дозе 0.4-1.2 мг, если в течение 3 мин состояние больного не улучшается, повторное введение (максимальная доза - 10 мг); промывание желудка, форсированный диурез. Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм, повышают риск развития токсического действия. Спазмолитические и анальгетические ЛС усиливают действие. Димеркаптопропансульфонат натрия капсулы, раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами и образуя с ними нетоксичные соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно Cu2+ и Zn2+) из металлосодержащих ферментов клеток. При диабетической полиневропатии уменьшает ирритативный болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров. Фармакокинетика. После приема внутрь TCmax - 1.5 ч., Cmax - 90-140 мг/мл (144.62+7.53 мг/мл). Среднее время нахождения препарата в организме 9-11 ч. (10.16+0.39 ч.), в т.ч. в ЖКТ - 15-20 мин T1/2 - 7.5+0.46 ч. Объем распределения - 166.5 мл/кг; препарат распределяется в основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Показания. Интоксикация As, Hg, Bi, Cr и сердечными гликозидами; гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова); диабетическая полиневропатия; хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), делириозный психоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия. Дозирование. В/м, п/к. При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл 5% водного раствора), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки - 3-4 раза, во вторые сутки - 2-3 раза, в последующие - 1-2 раза. При отравлениях соединениями Hg - по той же схеме в течение 6-7 сут.Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл 5% водного раствора) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - в/м 250-500 мг (5-10 мл 5% раствора) ежедневно или через день; курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес. При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл 5% раствора) 2-3 раза в неделю. Для купирования делирия - однократно 200-250 мг (4-5 мл 5% раствора). При диабетической полиневропатии - в/в, по 250 мг (5 мл 5% раствора), курс лечения - 10 инъекций. Внутрь, за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Алкогольный абстинентный синдром, отравление соединениями As и солями тяжелых металлов: по 250-500 мг (1-2 капсулы) в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 750 мг (3 капсулы) в сутки, разделенных на несколько приемов. Лечение проводится до прекращения симптомов интоксикации. Хронический алкоголизм: по 500 мг (2 капсулы) 2 раза в день в составе комплексной терапии. Диабетическая полиневропатия: по 250 мг (1 капсула) в день в течение 10 дней. Побочное действие. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Особые указания. При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.). Диметикон Фармгруппа - ветрогонное средство. Фармдействие. Снижает поверхностное натяжение находящихся в кишечнике газовых пузырьков, вызывая их распад. Высвобождающиеся газы частично поглощаются стенками кишечника, а также выводятся за счет перистальтики кишечника. Уменьшает газообразование в кишечнике; ускоряет моторику ЖКТ, оказывает ветрогонное действие. Лекарственная форма в виде геля оказывает абсорбирующее и обволакивающие действие. Фармакокинетика. В ЖКТ не абсорбируется. Показания. Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ (метеоризм, синдром Ремгельда, аэрофагия, образование газов в послеоперационном периоде); подготовка к диагностическим процедурам органов брюшной полости и малого таза, профилактика образования пены при гастроскопии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, разовая доза для взрослых - 80-160 мг или 20-50 кап. каждые 4-6 ч; для детей - 10-15 кап. Принимают перед каждым приемом пищи и перед сном. Детям до 6 лет, грудным детям - 15 кап. перед кормлением. Дети старше 6 лет - 20-30 кап. каждые 4-6 ч. При подготовке к рентгенологическим и инструментальным исследованиям за 2 дня до исследования - по 160 мг или 50 кап. 3-4 раза в сутки, в день исследования - утром, натощак 160 мг. Таблетки тщательно разжевывают, запивая небольшим количеством воды. При подготовке к гастроскопии за 15-30 мин до исследования разжевывают 160 мг. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек). Взаимодействие. Эффект снижается при одновременном приеме с антацидами. Нарушает абсорбцию в ЖКТ ЛС, назначенных одновременно. Диметиламинопропилового эфира оксикофеина гидрохлорид& раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит. Обладает широким спектром противоопухолевой активности, подавляет рост и развитие новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Антибластомный эффект обусловлен торможением синтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также вмешательством в обмен циклических нуклеотидов. Ингибирует ФДЭ, что ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ - одного из природных соединений, контролирующих пролиферацию и дифференцировку клеток. Вызывает существенные изменения генерационного цикла опухолевых клеток, заключающиеся в удлинении цикла (особенно пресинтетической и синтетической его фаз) и в задержке перехода клеток в постсинтетическую фазу. Помимо цитостатического эффекта, обладает также цитотоксическим действием на лимфоидные опухоли, вызывая грубые морфологические повреждения опухолевых элементов, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса клеток. Не обладает миелодепрессивным эффектом. Оказывает выраженное симптоматическое действие: уменьшает болевой синдром и слабость, снижает явления дыхательной недостаточности (одышку, кашель), уменьшает лихорадку, повышает двигательную активность; улучшает аппетит, самочувствие и настроение. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, равномерно распределяется по органам и тканям. Концентрация в плазме и внутренних органах сохраняется на высоком уровне первые 5-6 ч. после введения (значительное количество обнаруживается через 24 ч.). Избирательно накапливается в опухолях головного мозга, где препарат задерживается дольше, чем в окружающих нормальных тканях. Метаболизируется при участии ксантиноксидазы. Выводится почками. Показания. Рак головного мозга (первичный и метастатический); неоперабельные метастатические формы злокачественных опухолей: рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак кишечника, рак прямой кишки, рак яичников, рак щитовидной железы, нейробластома, меланома; лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома (в т.ч. в комбинации с лучевой терапией); цитопения (возникающая в результате лучевой и химиотерапии). Рак легкого, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН, стенокардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия. Дозирование. Внутрь, по 0.5 г 3 раза в день, после еды; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 г. Курс лечения - 4-6 нед., суммарная доза - 60-100 г. Через 1-2 мес. проводят повторный курс. У нейроонкологических больных после удаления опухоли лечение начинают на 4-12 сут. после операции. В/в капельно, в течение 2-3 ч., в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы (из расчета 1 г на 1 л растворителя). Суточная доза (0.25-1.5 г) вводится за 1 раз; курс лечения - 2-3 нед. с последующим переходом к пероральному приему. Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и внутрь) применение с нарастающей дозировкой по следующей схеме: 1-2-й день - 5 мл 5% раствора (1 ампула) на 250 мл растворителя; 3-4-й день - 10 мл 5% раствора на 500 мл растворителя, внутрь - 0.5 мг 3 раза в день; 5-6-й день - 15 мл 5% раствора на 750 мл растворителя, внутрь - 0.75 мг 3 раза в день; 7-8-й день - 20 мл 5% раствора на 1 л растворителя; внутрь - 0.5 мг 3 раза в день; 9-10-й день - 25 мл 5% раствора на 1.250 л растворителя, внутрь - 0.5 мг 3 раза в день; 11-40-й день - внутрь, по 0.5-0.75 мг 3 раза в день. При комбинации с лучевой терапией проводят 2 недельный курс в/в вливаний или внутрь, в течение 3-4 нед. Побочное действие. Тошнота, изжога, рвота, диарея, аллергические реакции. При быстром в/в введении - головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги, снижение АД. Взаимодействие. Не назначают одновременно с тиреоидином, трийодтиронином. Особые указания. В тех случаях, когда больным раком головного мозга проводят лучевую терапию, целесообразно проведение лечения до лучевой терапии или одновременно с ней. При этом возможно усиление противоопухолевого действия ионизирующих излучений (без усиления его побочного действия на организм). Для профилактики и лечения побочных эффектов со стороны ССС назначают препараты K+, снотворные и седативные ЛС. Диметиламиноэтиловый эфир n-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид& капли глазные, раствор для наружного применения Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее средство с длительным (за счет метилцеллюлозы) действием. Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин По сравнению с тетракаином менее выражено токсическое и раздражающее действие и отрицательное влияние на течение местных патологических процессов. Анестезия роговой оболочки глаза проявляется через 20-30-с после инстилляции. Показания. Поверхностная анестезия у взрослых и детей старше 10 лет при различных эндоскопических исследованиях, для обезболивания при кратковременных операциях и манипуляциях в стоматологической, оториноларингологической, урологической, гинекологической практике. При консервативном лечении болевого синдрома, вызванного поверхностными патологическими процессами в стоматологии, оториноларингологии и др. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. В эндоскопической практике 0.3% раствор леокаина наносят на слизистые оболочки непосредственно перед исследованием. Количество препарата, используемое для обезболивания одномоментно, - от 2 до 20 мл. В стоматологии - в виде аппликации на поверхность, подлежащую оперативному вмешательству, или на пораженный участок слизистой оболочки полости рта в течение 1-1.5 мин С целью купирования болевого синдрома при консервативном лечении стоматологических заболеваний аппликации проводятся 3-4 раза в день. Количество, используемое для обезболивания одномоментно, - от 2-4 кап. до 1-2 мл. В оториноларингологии - в виде аппликаций или инстилляций в полости, за 1-1.5 мин до начала манипуляции. В гинекологии - в виде аппликации на участок слизистой оболочки, подлежащей оперативному вмешательству. Количество, используемое для обезболивания одномоментно, - от 2-4 кап. до 1-2 мл. При необходимости в процессе проведения оперативного вмешательства аппликации повторяют (в зависимости от длительности операции и индивидуальной переносимости больным). Максимальная доза препарата во всех случаях не должна превышать 30 мл в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции; онемение, жжение в месте нанесения. Диметилметилпиридинилэтилтетрагидрокарбонил& таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и частично м-холино- и серотониновые рецепторы. Оказывает антигистаминное, а также антисеротониновое, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. Предупреждает развитие анафилактического шока, уменьшает зуд и выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает проницаемость сосудов. После назначения выраженность аллергических реакций уменьшается в течение 2-3 сут. Показания. Аллергические заболевания век, конъюнктивит; поллиноз, крапивница, сенная лихорадка, пищевая и косметическая аллергия, лекарственная аллергия, ангионевротический отек, атопический дерматит, диффузный нейродермит; аллергические и воспалительные заболевания глаз; ожоговая токсемия; аллергические реакции: отек, зуд; экзема; реакции, связанные с укусами насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым - по 10-20 мг 2-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности проявлений аллергической реакции курс лечения - 5-12 дней. Суточная доза для детей: в возрасте до 1 года - 5-7.5 мг, 1-2 года - 5-15 мг, 3-5 лет - 7.5-30 мг, старше 5 лет - 20-40 мг; назначают в 2-3 приема. Побочное действие. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, снижение способности к концентрации внимания. Взаимодействие. Усиливается угнетающее действие на ЦНС при одновременном приеме снотворных и анксиолитических ЛС (транквилизаторов), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков. Особые указания. Применение при беременности и лактации возможно только по строгим показаниям. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (на время приема препарата данной категории лиц их следует освобождать от работы). Диметилоксобутилфосфонилдиметилат& концентрат для приготовления раствора для инъекций, раствор для наружного применения Фармгруппа - антиацидемическое средство. Фармдействие. Антиацидемическое средство, нормализует КОС при ацидозах различной этиологии - за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Оказывает церебровазодилатирующее, ноотропное, антидепрессивное, противоотечное, противоишемическое, стресспротекторное, мнемотропное и антиамнестическое, противоаллергическое, мембраностабилизирующее, иммуномодулирующее, антигипоксантное, антимутагенное и радиопротекторное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, стимулирует регенерацию тканей. Дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает антиоксидантную активность тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов. Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус мозговых сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротекторные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга (нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга). При травматическом повреждении головного мозга оказывает благоприятное воздействие на его метаболизм и электрическую активность; устраняет вазомоторную цефалгию; уменьшает потребление кислорода тканями мозга, сердечную и дыхательную недостаточность центрального генеза, способствует регрессу очаговых полушарных и стволовых симптомов. Устраняет аллергическое воспаление, в частности, при развитии лейкотриензависимой реакции непереносимости сульфитов, снижает выраженность проявлений атопической бронхиальной астмы и атопического дерматита. В комплексе с витаминами, ферментами поджелудочной железы и колестирамином у детей с наследственным энтеро-оксалурическим синдромом замедляет прогрессирование болезни и увеличивает продолжительность жизни. При местном применении оказывает антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек. Фармакокинетика. После однократного перорального приема всасывается достаточно полно. TCmax - 2-2.5 ч. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в селезенке, мозге и эритроцитах. Показания. Ацидоз при пневмонии, ХНЗЛ, ОРВИ, сахарном диабете и в послеоперационном периоде; бронхоспастический вариант бронхиальной обструкции (хронический бронхит, бронхиальная астма, в т.ч. атопическая бронхиальная астма у детей), субкомпенсированная гипертензия в малом круге кровообращения, поллиноз у детей; преходящие ишемические атаки, ишемический и геморрагический инсульт (начальные проявления, последствия ранее перенесенного инсульта), дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. на фоне артериальной гипертензии и ВСД), миелопатия, радикулопатия; нейрохирургическая операционная травма головного и спинного мозга, ЧМТ (сотрясение и ушиб головного мозга); синдром и болезнь Меньера, вегетативная лабильность. Атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек: угревая сыпь, рожа, гнойно-воспалительные осложнения в местах выхода спиц аппарата Илизарова; заболевания ЛОР-органов и стоматологические, мукозиты при лучевой терапии злокачественных новообразований, инфицированные раны, трофические язвы, рахитоподобные заболевания у детей, наследственный энтеро-оксалурический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН II-III ст., эпилепсия. Дозирование. Внутрь (детям рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком, сладким чаем; обладает горьким вкусом), 30-50 мг/кг 1-4 раза в день: при нарушениях мозгового кровообращения и синдроме Меньера - в течение 1-4 нед., при плановых нейрохирургических операциях - 5 дней до и 10-14 дней после операции, при ЧМТ - 3-8 нед.; при вегетативной дисфункции, заболеваниях органов дыхания, ацидозах, при атопической бронхиальной астме (у детей) - 2-4 нед.; для профилактики обострения поллиноза - 3 нед. перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего цветения растения-аллергена. Наружно. При инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек - в виде повязок, турунд и примочек с раствором ежедневно в течение 3-14 дней; для профилактики лучевого мукозита - марлевые салфетки, смоченные раствором, укладываются в проекции пучков излучения за 20 мин до экспонирования дозы. В/в: струйно - содержимое 1-2 ампул разводят в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl, капельно - в 200-400 мл 0.9% раствора NaCl. Вводят 1-4 раза в день в течение 7-10 дней. Побочное действие. Тошнота, рвота, изжога, диарея (при приеме внутрь), сонливость (в начале лечения). Взаимодействие. Усиливает антиагрегантное действие аспирина. Особые указания. При появлении сонливости воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции. Диметилсульфоксид концентрат для приготовления раствора для наружного применения Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Противовоспалительный препарат для наружного применения, инактивирует гидроксильные радикалы, улучшает течение метаболических процессов в очаге воспаления. Оказывает также местноанестезирующее, анальгезирующее и противомикробное действие; обладает умеренной фибринолитической активностью. Проникает через кожу, слизистые оболочки, оболочку микробных клеток (повышает их чувствительность к антибиотикам) и др. биологические мембраны, повышает их проницаемость для ЛС. Показания. В составе комплексной терапии: заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей), реактивный синовит; ограниченная склеродермия, узловая эритема, дискоидная красная волчанка, микозы стоп, келоидные рубцы, тромбофлебит, алопеция, экзема, рожа; ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты; гнойные раны, ожоги, радикулит, трофические язвы, акне, фурункулез, в кожно-пластической хирургии - консервирование кожных гомотрансплантатов. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт миокарда, беременность, период лактации. Дозирование. Накожно, в виде аппликаций и орошений (промываний). В растворе необходимой концентрации смачивают марлевые салфетки и накладывают на пораженные участки в течение 20-30 мин Поверх салфетки накладывается полиэтиленовая пленка и хлопчатобумажная или льняная ткань. Длительность аппликаций - 10-15 дней. При лечении рожи и трофических язв - в виде 30-50% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в сутки. При экземе, диффузных стрептодермиях - компрессы с 40-90% раствором. Для местного обезболивания при болевых синдромах - 25-50% раствор в виде компрессов по 100-150 мл 2-3 раза в день. Для кожи лица и др. высокочувствительных областей применяют 10-20-30% растворы. В кожно-пластической хирургии используют повязки с 10-20% раствором на пересаженные кожные ауто- и гомотрансплантаты непосредственно после операций и в последующие дни послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата. В качестве консервирующей среды для хранения кожных гомотрансплантатов применяют 5% раствор в растворе Рингера. Менее концентрированными растворами производят промывание гнойно-некротических и воспалительных очагов и полостей. Мазь - в виде растираний 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит, эритематозные высыпания, сухость кожи, легкое жжение, зудящий дерматит; редко - бронхоспазм. Взаимодействие. Увеличивает всасывание и усиливает действие этанола, инсулина и др. ЛС. Совместим с гепарином, антибактериальными ЛС, НПВП. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину. Сенсибилизирует организм к ЛС для общей анестезии. Особые указания. Некоторые больные ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе. Перед применением препарата необходимо проводить пробу на переносимость к нему. Для этого диметилсульфоксид наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона; появление гиперемии и выраженного зуда свидетельствует о гиперчувствительности. Диметилэтинилтрансгидрохинолол& раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки Фармгруппа - холиноблокатор центральный. Фармдействие. Оказывает центральное н-холиноблокирующее действие, обладает умеренными дофаминергическим, антисеротониновым, миорелаксирующим, гипотензивным действием. По фармакологическому действию близок к толперизону. Не обладает курареподобной активностью. В настоящее время не выпускается. Показания. Мышечная ригидность, спастичность. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, тахикардия, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, деменция, беременность. Дозирование. Внутрь, по 0.01-0.04 г 2-4 раза в сутки, до еды. Дозы подбирают индивидуально, постепенно увеличивая каждые 2-3 дня на 0.01-0.02 г. Продолжительность лечения - 20-30 дней. П/к и в/м вводят по 0.01-0.02 г 2-3 раза в день. Курс лечения - 15-25 дней. У пожилых пациентов дозы уменьшают в 2-3 раза. Побочное действие. Сухость во рту, запоры, головокружение, аллергические отеки, кожный зуд, дерматит, астения, снижение АД, тахикардия. Диметинден гель для наружного применения, капли для приема внутрь, капсулы пролонгированного действия Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является конкурентным антагонистом гистамина, высвобождаемого тучными клетками, блокирует не занятые им H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем наиболее эффективен для предупреждения аллергических реакций немедленного типа (или их усиления в связи с высвобождением новых порций гистамина). Блокирует также эффекты др. медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки ретард начало действия - через 30 мин.; продолжительность действия - 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия - через несколько минут, максимальный эффект - через 2-4 ч. Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. TCmax после перорального приема раствора для приема внутрь - 2 ч., таблеток ретард (2.5 мг) - 7-12 ч. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч., T1/2 пролонгированной формы - 11 ч., биологический T1/2 длительнее, чем плазменный (1-2 сут.). Выводится с желчью и мочой (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) быстро проникает в кожу; системная биодоступность - 10%. Показания. Внутрь - аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка, аллергический ринит); кожный зуд (экзема, зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа; укусы насекомых; аллергические реакции, сывороточная болезнь (как вспомогательное ЛС); профилактическая гипосенсибилизирующая терапия. Местно - зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный ожог, бытовые и производственные ожоги (легкой степени). Противопоказания. Гиперчувствительность; период новорожденности (до 1 мес.), особенно недоношенные, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, бронхиальная астма, беременность (I триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером или по 4 мг (капсула ретард) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях - по 2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель - 1-2 мг (20-40 кап.); кратность приема - 3 раза в сутки. Таблетки и капсулы ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. В педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель. Детям старше 3 лет - 15-20 кап. 3 раза в сутки; 1-3 лет - по 10-15 кап. 3 раза в сутки; 1-12 мес. - по 3-10 кап. 3 раза в сутки. Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм. Побочное действие. Сонливость (особенно в начале лечения); головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции внешнего дыхания. Местно - аллергические реакции, жжение, сухость. Передозировка. Симптомы: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты: возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, "приливы" крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); снижение АД, коллапс. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические ЛС не должны применяться). Взаимодействие. Усиливает действие анксиолитиков, снотворных. При одновременном употреблении этанола - замедление скорости реакций. Трициклические антидепрессанты, антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действия. Особые указания. У детей младшего возраста может вызвать возбуждение; у детей в возрасте до 1 года - седативный эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ. Неэффективен при зуде, связанном с холестазом. Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать ЛС неразведенным. Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем. Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции. Диметинден + Фенилэфрин& гель назальный, капли назальные, спрей назальный Фармгруппа - противоаллергическое средство (H1-гистаминовых рецепторов блокатор + альфа-адреномиметик). Фармдействие. Комбинированный препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает селективное умеренное сосудосуживающее действие за счет стимуляции альфа1-адренорецепторов, расположенных в сосудах. Быстро и надолго устраняет отек слизистой оболочки полости носа и его придаточных пазух. Диметинден является противоаллергическим ЛС - блокатором H1-гистаминовых рецепторов; не оказывает действия на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки полости носа. Показания. Острый ринит (в т.ч. при "простудных" заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; синусит; острый средний отит (в качестве вспомогательного метода лечения). Подготовка к хирургическим вмешательствам в области носа и устранение отека слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух после хирургических вмешательств в этой области. Противопоказания. Гиперчувствительность; атрофический ринит; прием ингибиторов МАО (одновременный или в предшествующие 14 дней). С осторожностью. Артериальная гипертензия, заболевания щитовидной железы, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 3-4 кап. в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки; раствор для интраназального применения - по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки; гель наносят в каждый носовой ход как можно глубже 3-4 раза в сутки (последнюю аппликацию проводят незадолго до сна). Детям (1-6 лет) назначают только в виде капель в нос (по 1-2 кап. в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки), грудным детям (до 1 года) - по 1 кап. в каждый носовой ход 3-4 раза в день. Перед применением рекомендуется очистить носовые ходы; закапывают в нос, запрокинув голову. Это положение головы сохраняют в течение нескольких минут. Грудным детям закапывают в нос перед кормлением. При использовании спрея распылитель следует держать вертикально, наконечником кверху. Держа голову прямо, вставляют наконечник в носовой ход, 1 раз коротким резким движением сжимают распылитель, а вынув наконечник из носа, разжимают. Во время впрыскивания рекомендуется слегка вдохнуть через нос. Побочное действие. Местные реакции со стороны слизистой оболочки полости носа (жжение или сухость). Передозировка. Симптомы: повышенная утомляемость, гастралгия, тахикардия, повышение АД, возбуждение, бессонница, бледность (чаще у детей при случайном приеме внутрь). Лечение: применение активированного угля, слабительных (промывание желудка не требуется); у взрослых - прием большого количества жидкости. Особые указания. Гель особенно показан в случае сухости слизистой оболочки полости носа, при наличии корочек, последствиях травмы носа, для предупреждения заложенности носа ночью. Длительное (свыше 2 нед.) и чрезмерное применение может вызвать тахифилаксию и синдром "рикошета" (лекарственный ринит), привести к развитию системного сосудосуживающего действия. Не следует назначать одновременно с трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами. Можно применять в период лактации. Не оказывает седативного действия, не влияет на скорость реакции и внимание. Динитроген оксид& Фармгруппа - средство для ингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для ингаляционной анестезии. Неспецифически взаимодействуя с мембранами нейронов, угнетает синаптическую трансмиссию возбуждения в ЦНС, нарушает передачу афферентных импульсов, изменяет корково-подкорковые взаимоотношения, функции промежуточного, среднего и спинного мозга. Имеет высокую анальгезирующую активность. Малые концентрации вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. Стадия анальгезии достигается в течение 2-3 мин при концентрации до 80 и 20% кислорода в газовой смеси. Через 6-8 мин после кратковременной, но достаточно выраженной стадии возбуждения наступает I ст. хирургической анестезии (развивается при использовании 94-95% содержания во вдыхаемом воздухе, что неприемлемо в связи с развитием гипоксии). Поддерживается общая анестезия при концентрации динитроген оксида 40-50% с соответствующим увеличением подачи кислорода. Пробуждение наступает через 3-5 мин Увеличивает ЧСС, вызывает сужение периферических сосудов, может повышать внутричерепное давление, угнетает дыхание. Фармакокинетика. Всасывается в кровь через легкие. В организме не метаболизируется, находится в растворенном состоянии в плазме. T1/2 - 5-6 мин.; выводится полностью через легкие (в неизмененном виде, через 10-15 мин.), небольшое количество - через кожу. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - высокая. Показания. Наркоз, не требующий глубокой анестезии и миорелаксации (в хирургии, оперативной гинекологии, стоматологии, для обезболивания родов). Усиление наркотического и анальгезирующего действия др. анестетиков (в т.ч. лечебный, анальгетическая общая анестезия в послеоперационном периоде), травматический шок (профилактика); болевой синдром: острая коронарная недостаточность, инфаркт миокарда, острый панкреатит (купирование); обезболивание при выполнении медицинских процедур, требующих отключения сознания. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоксия; заболевания нервной системы; хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций). С осторожностью. Черепно-мозговая травма, повышение внутричерепного давления в анамнезе, внутричерепные опухоли. Дозирование. Ингаляционно; для купирования и профилактики болевого синдрома лечебная общая анестезия проводится при концентрации динитроген оксида 40-75%. Для быстрого достижения необходимой глубины общей анестезии (вводная общая анестезия) концентрация динитроген оксида - 70-75%, поддержание общей анестезии - 40-50%; при необходимости добавляют ЛС для общей анестезии: барбитураты, фторотан, эфир. После прекращения подачи динитроген оксида следует продолжить подачу кислорода в течение 4-5 мин (во избежание диффузионной гипоксии). Для обезболивания родов используют метод прерывистой аутоанальгезии с применением смеси динитроген оксида (40-75%) и кислорода: роженица начинает вдыхать смесь при появлении предвестников схватки и заканчивает вдыхание на высоте схватки или к ее окончанию. Для выполнения медицинских процедур, требующих отключения сознания, - ингаляции 25-50% смеси с кислородом. Для детей дозы подбираются индивидуально. Ингалировать смесь можно при содержании кислорода не менее 30%, а после прекращения ингаляции обязательно продолжение подачи кислорода в течение 5 мин (профилактика гипоксии). Для уменьшения эмоционального возбуждения, предупреждения тошноты и рвоты и потенцирования действия показано проведение премедикации: в/м введение диазепама 5-10 мг, дроперидола 5-7.5 мг. Побочное действие. Во время введения в общую анестезию - наджелудочковые аритмии, брадикардия, развитие или усугубление СН; после выхода из общей анестезии - диффузная гипоксия, постнаркозный делирий (ощущение тревоги, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, нервозность, двигательное возбуждение); тошнота, рвота, сонливость; при длительном применении (2-4-дня) - угнетение функции костного мозга, лейкопения, панцитопения, угнетение дыхания, злокачественный гипертермический криз, послеоперационный озноб. Передозировка. Симптомы: брадикардия, аритмии, СН, снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания, делирий, острая гипоксия. Лечение: при брадикардии - введение 0.3-0.6 мг атропина, аритмиях - коррекция содержания газов в крови; при СН и снижении АД - введение плазмы или плазмозамещающих ЛС, уменьшение глубины или прекращение общей анестезии; при гипертермическом кризе - прекращение ингаляции, повышенная подача кислорода, введение жаропонижающих ЛС, коррекция нарушений водно-солевого баланса и метаболического ацидоза, при необходимости - дантролен (1 мг/кг) в/в капельно и продолжают введение до исчезновения симптомов криза (максимальная суммарная доза 10 мг/кг). Для предотвращения рецидива криза в течение 1-3 сут. после операции назначают дантролен внутрь или в/в (4-8 мг/кг/сут. в 4 разделенных дозах). Угнетение дыхания или неадекватная послеоперационная вентиляция легких обусловливают необходимость снижения дозы анестетика (если он еще применяется), обеспечения проходимости дыхательных путей и ИВЛ. В случае развития делирия после выхода из общей анестезии вводят малые дозы наркотического анальгетика. Взаимодействие. Средства для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), антипсихотические ЛС (нейролептики) и антигистаминные ЛС усиливают действие. Амиодарон повышает риск брадикардии (не купируемой атропином) и артериальной гипотензии, ксантины - аритмий. Фентанил и его производные усиливают влияние на ССС (снижение ЧСС и МОК). Усиливает эффекты гипотензивных (особенно - диазоксида, ганглиоблокаторов, хлорпромазина, диуретиков) и антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона), а также ЛС, угнетающих ЦНС и дыхательный центр. Особые указания. Необходимо контролировать АД, ЧСС, сердечный ритм, следить за состоянием дыхания и газообмена, температурой тела. У медицинского персонала при длительном контакте повышается риск развития лейкопении. Во время применения рекомендуется периодическое откачивание газа из манжетки эндотрахеальной трубки. Смеси с эфиром, циклопропаном, хлорэтилом в определенных концентрациях взрывоопасны. Больным хроническим алкоголизмом требуется более высокие концентрации. Динопрост раствор для инъекций Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат ПГF2. Фармдействие. Оказывает утеротоническое действие, выраженное стимулирующее влияние на миометрий на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). В/в или интраамниотическое применение вызывает ритмичные сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. Вызывает также сокращение гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В больших дозах повышает АД вследствие действия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ. Повышает тонус бронхиальных мышц. Фармакокинетика. TCmax после интраамниотического введения 40 мг - 6-10 мин В течение 24 ч. концентрация снижается ниже 1-нг/мл. TCmax после в/в введения со скоростью 25 мкг/мин - 10-30 мин.; Cmax - 2-3-нг/мл. Снижение до исходной концентрации наступает в течение 5-10 мин после прекращении инфузии. Быстро метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и др. органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы Pg. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан-1,16-диоивой кислоты. T1/2-при в/в введении - менее 1 мин.; при интраамниотическом - 3-12 ч. Выводится почками - 90% в виде метаболитов в течение 5 ч. Показания. Интраамниотическое введение - прерывание беременности (на сроке 16-20 нед. при расчете по первому дню последней нормальной менструации). В/в введение - индукция родов (в срок), изгнание содержимого полости матки в III триместре беременности в случае внутриутробной гибели плода. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания органов малого таза; заболевания сердца, легких, почек и печени в стадии обострения, заболевания крови, язвенный колит. При назначении для индукции родов в срок: кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (рубцы на матке); несоответствие размеров таза и головки; трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в анамнезе); кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии во II-III триместрах беременности; предшествующий дистресс плода. С осторожностью. Бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертензия, туберкулез легких, эпилепсия; пороки развития матки, миоматоз матки. Дозирование. С целью аборта в сроки до 15 нед. вводят интраамниально - 250-1000 мг каждые 1-2 ч., после 15 нед. производят глубокую чрезбрюшную пункцию плодного пузыря и удаляют не менее 1 мл амниотической жидкости, затем медленно вводят в плодный пузырь 40 мг препарата. Первые 5 мг вводят очень медленно и только при условии, что амниотическая жидкость чистая (не окрашена кровью). Если в течение 24 ч. после введения первой дозы аборт не начался или не завершился, вводят еще 10-40 мг (при невскрывшемся плодном пузыре). Длительное (более 2 дней) введение нецелесообразно. Для индукции родов (в срок) и/или для изгнания содержимого полости матки в III триместре беременности (в случае внутриутробной гибели плода) в течение 30 мин проводят в/в инфузию раствора с концентрацией 15 мкг/мл со скоростью 2.5 мкг/мин Если достигается адекватный ответ маточной мускулатуры, этот темп можно сохранять; в противном случае темп введения можно повышать на 2.5 мкг/мин каждый час до тех пор, пока не будет достигнут требующийся эффект, однако не следует превышать содержание 20 мкг/мин В случае возникновения гипертонуса матки (с брадикардией плода), инфузию прерывают. Если в течение первых 12-24 ч. применения не наблюдается никакого эффекта, то введение прекращают. Побочное действие. Повышенная сократимость мускулатуры матки, брадикардия плода, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного; тошнота, рвота, диарея; паралитическая кишечная непроходимость, икота, боль в животе, повышение АД, лабильность АД, тахикардия, развитие или усугубление СН, AV блокада II ст., желудочковая аритмия, брадикардия; остановка сердца, аллергические реакции (анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, бронхоспазм), диспноэ, кашель, гипервентиляция легких, разрыв матки, послеродовые инфекции, боли в матке, ДВС-синдром, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит тазовых вен, петехии, носовые кровотечения, головная боль, потеря сознания, головокружение, сонливость, слабость, диплопия, жжение в глазах, эйфория, парестезии, миоз, недержание мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус мочевого пузыря, гиповолемический шок, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, полидипсия, боли различной локализации и интенсивности, при в/в введении - флебиты, гипертермия. Взаимодействие. Не рекомендуется применять одновременно с др. ЛС, повышающими сократительную способность матки: возможно чрезмерное повышение тонуса миометрия, приводящее к разрыву матки или шейки матки, особенно при отсутствии адекватного ее раскрытия. Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками его метаболитов. Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата. Особые указания. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она должна быть прервана др. способами в связи с потенциальной тератогенностью лечения. Для уменьшения вероятности возникновения осложнений (анафилаксия, бронхоспазм, артериальная гипертензия, тяжелая рвота) необходимо строго соблюдать технику интраамниотического введения. При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. В период применения тщательно наблюдают за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений, мониторируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки. Динопростон гель вагинальный, гель интрацервикальный Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат ПГE2. Фармдействие. Препарат PgE2. При местном применении сокращает гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее кровоснабжение; способствует индуцированному размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры. Фармакокинетика. TCmax после интравагинального введения 0.5 мг препарата - 30-45 мин., с последующим быстрым возвращением к исходному уровню. Показания. Индукция родов у женщин с доношенной или с почти доношенной беременностью. Подготовка шейки матки к родам. Противопоказания. Гиперчувствительность, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе); несоответствие размеров таза и головки плода; трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в анамнезе); предшествующий дистресс плода; аномальные предлежания плода; пельвиоперитонит (в анамнезе), немакушечные предлежания плода; инфекции нижних отделов половых путей; кровянистые выделения неуточненного генеза во время беременности; вскрывшийся плодный пузырь. С осторожностью. Бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертензия, заболевания ССС, эпилепсия, нарушения печеночной или почечной функции. Дозирование. Интравагинальный гель: начальная доза - 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч. можно ввести вторую дозу геля - 1-2 мг. 2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применяют для усиления уже достигнутого эффекта. Гель для эндоцервикального введения - 0.5 мг с помощью прилагаемого катетера в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева. После процедуры необходимо 10-15 мин лежать на спине. Побочное действие. Гипертонус миометрия, тетанические сокращения матки. Влияние на плод: аритмии плода, сдавление плода, снижение статуса новорожденного (по шкале Апгар ниже 7). Тошнота, рвота, диарея. Передозировка. Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки (развиваются только при гиперчувствительности). Лечение: препарат удаляют из влагалища, поместив пациентку в положение "полулежа" на боку. Показано применение кислорода. Если простой отмены недостаточно для прекращения маточной гиперактивности и/или дистресса плода, в/в вводят бета-адреностимуляторы. При неэффективности - быстрое родоразрешение. Взаимодействие. Усиливает действие окситоцина на матку. Особые указания. Препарат предназначен для применения только в условиях стационара. При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. После введения необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки. Соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки). Динопростон концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат ПГE2. Фармдействие. Оказывает стимулирующее влияние на сократительную активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия. Вызывает ритмичные сокращения матки в любой период беременности. Стимулирует гладкую мускулатуру ЖКТ; способен вызывать бронходилатацию или бронхоконстрикцию; оказывает вазодилатирующее действие. Возможно повышение температуры тела за счет воздействия на гипоталамические центры терморегуляции. Пик утеротонизирующего действия достигается через 17 ч. (12-27 ч.) и продолжается 2-6 ч. при введении в дозе 20 мг. Фармакокинетика. T1/2-при в/в введении - менее 1 мин., для каждого из первичных метаболитов - 8 мин Связь с белками плазмы (альбуминами) - 73%. Быстро метаболизируется в различных тканях, особенно в легких, а также в печени и почках. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Индукция родов при доношенной беременности; индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос. Противопоказания. Гиперчувствительность. Для индукции родов при доношенной беременности - кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе); несоответствие размеров таза и головки плода; трудные и/или травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в анамнезе); предшествующий дистресс плода; аномалия положения плода; пельвиоперитонит (в анамнезе). Для медицинского аборта - инфекции тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая терапия; цервицит, вагинит (противопоказано экстраамниотическое введение). С осторожностью. Бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертензия, заболевания ССС, эпилепсия, нарушения печеночной или почечной функции. Дозирование. Для в/в введения применяют инъекционный раствор с концентрацией 1.5 мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение первых 30 мин., составляет 0.25 мкг/мин Если желаемый эффект не достигнут, то скорость введения увеличивается до 0.5 мкг/мин В некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин, при этом учитывают ответ со стороны матки и возможность побочных эффектов. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса плода, инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и плода; после этого инфузию можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а затем эту скорость постепенно увеличивают. Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели применяют в/в инфузию с начальной скоростью 0.5 мкг/мин, с дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше 1 ч. Не следует превышать скорость инфузии 4 мкг/мин. Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте и при пузырном заносе используют в/в инфузию раствора с концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30 мин - 2.5 мкг/мин; если нужный эффект достигнуть не удается, темп введения повышают до 5 мкг/мин Если после 4 ч. такой инфузии необходимого увеличения сократимости матки не достигается, то скорость введения повышают до 10 мкг/мин. При возникновении побочных эффектов скорость инфузии уменьшают на 50% или прекращают. Правила приготовления раствора для инфузий. Для приготовления раствора с концентрацией 1.5 мкг/мл к 0.75 мл концентрата (0.75 мг) добавляют 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Для приготовления раствора с концентрацией 5 мкг/мл к 0.5 мл концентрата (5 мг) добавляют 1 л 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Растворы для в/в применения могут быть использованы в течение 24 ч. Побочное действие. Со стороны мочеполовой системы: гипертонус миометрия, тетанические сокращения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Влияние на плод: аритмии плода, сдавление плода, асфиксия. Прочие: головная боль, головокружение, "приливы" крови к лицу, дрожь, гипертермия, лейкоцитоз. Местные реакции: раздражение тканей, гиперемия кожи в месте в/в введения Передозировка. Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки. Лечение: если простой отмены недостаточно для прекращения маточной гиперактивности и/или дистресса плода, в/в вводят бета-адреностимуляторы. При неэффективности - быстрое родоразрешение. Взаимодействие. Усиливает действие окситоцина и др. утеротонизирующих ЛС на матку. Особые указания. Препарат предназначен для применения только в условиях стационара. При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода. После введения необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она должна быть прервана др. мерами в связи с тератогенностью препарата. Диоксобенздеизохинолин масляная кислота& таблетки Фармгруппа - ангиопротекторное средство. Фармдействие. Ингибитор альдозоредуктазы - фермента, ответственного за превращение внутриклеточной глюкозы в сорбитол. Угнетает сорбитоловый путь обмена глюкозы и стимулирует энергетические процессы в головном мозге. Предупреждает вхождение жидкости в шванновские клетки периферических нервов, дегенерацию, сегментарную демиелинизацию или аксонопатию. Предотвращает накопление сорбитола в хрусталике, нервной ткани, аорте и предупреждает развитие катаракты, нейро- и ангиопатий. Снижение активности альдозоредуктазы способствует накоплению никотинамидадениндинуклеотидфосфата и улучшению образованию глутатиона (одного из важнейших антиоксидантов, снижающего число свободных радикалов, образующихся в избытке при оксидативном стрессе). Повышает активность NO-синтетазы в эндотелиальных клетках и стимулирует синтез оксида азота (NO), являющегося нейрональным мессенджером в ЦНС, эндотелиальным релаксирующим фактором, улучшающих кровоснабжение. Оказывает ангиопротекторное действие на уровне микроциркуляторного русла на стадии начальных функциональных расстройств; активирует обменные процессы в головном мозге. Показания. Диабетическая ангиопатия, диабетическая невропатия, диабетическая ретинопатия, диабетическая катаракта (профилактика и лечение), склероз Менкеберга. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, до еды, по 0.5 г 3-4 раза в день; максимальная суточная доза - 4 г. Курс лечения - до 3 мес., повторяют через 6 мес. Побочное действие. Кожные аллергические реакции. Особые указания. При нарушениях функции ЖКТ рекомендуется назначать после еды. Диоксометилтетрагидропиримидин& губка, мазь для местного и наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочке ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. При наружном применении обладает фотопротекторными свойствами. При наложении на рану содержащая метилурацил губка плотно прилегает к ее поверхности, впитывает раневое отделяемое, набухает и постепенно лизируется, высвобождая входящий в ее состав метилурацил. Показания. Вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит; трофические язвы, пролежни, глубокие раны. Противопоказания. Гиперчувствительность, избыточность грануляций в ране. Дозирование. Наружно. Мазь ежедневно наносят на поврежденные участки по 5-10 г. Губку извлекают из упаковки и накладывают на раневую поверхность так, чтобы она плотно прилегала ко дну и стенкам раны, а края выходили за пределы раны на 1-1.5-см, сверху накладывают фиксирующую повязку. Предварительно рану следует обработать растворами антисептиков и удалить остатки некротических тканей. При наличии гнойного отделяемого рекомендуется сочетать с растворами антисептика (например, диоксидина), смачивая им препарат. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс. В среднем перевязку рекомендуется производить 1 раз в 2-3-дня, т.к. за этот срок губка полностью лизируется. Если губка не рассосалась и нет показаний для перевязки (боль, жжение в области раны, скопление гнойного экссудата, наличие аллергических реакций), ее не снимают до полного заживления или заполнения раны грануляционной тканью на всю глубину. Побочное действие. Аллергические реакции. Дополнительно для губки - боли в области раны (вследствие ее стягивания при высыхании губки, для ее устранения следует, не снимая губки, смочить ее раствором фурацилина или 0.25% раствором прокаина); для мази - кратковременное легкое жжение. Диоксометилтетрагидропиримидин& суппозитории ректальные Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочке ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. Показания. Проктит, сигмоидит, язвенный колит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально: 0.5-1 г 3-4 раза в сутки; детям 3-8 лет - по 250 мг (1/2 свечи), 8-15 лет - по 500 мг/сут. Курс лечения - от 1 нед. до 4 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Диоксометилтетрагидропиримидин& таблетки Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочке ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. Показания. Лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные заболевания костного мозга. Дозирование. Внутрь, во время или после еды, по 500 мг 4 раза в сутки (при необходимости - до 6 раз в сутки); детям от 3 до 8 лет - по 250 мг, старше 8 лет - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Курс при заболеваниях органов ЖКТ - 30-40 дней; в др. случаях может быть менее продолжительным. Побочное действие. Головная боль, головокружение, изжога, аллергические реакции. Диоксометилтетрагидропиримидин + Облепихи масло + Сульфаэтидол натрия& аэрозоль для местного и наружного применения, мазь для местного и наружного применения Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав: оказывает местное противовоспалительное, регенерирующее, противоожоговое и антисептическое действие, стимулирует регенеративные процессы. Показания. Неспецифический вульвит, кольпит, эрозия шейки матки; состояние после экстирпации матки, состояние после диатермокоагуляции шейки матки; проктит, состояние после операций на прямой кишке и промежности; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и пародонта; ожоги (II-III ст.). Противопоказания. Гиперчувствительность, избыточные грануляции в месте нанесения препарата. Дозирование. Местно. Наносят на пораженный участок. Перед применением аэрозольный баллон 10-15 раз встряхивают. Снимают предохранительный колпачок, на шток клапана надевают насадку, подводят к пораженному участку и плавно нажимают на головку насадки. При нажатии до упора за 1-с из баллона выделяется 7 мл пены. При гинекологических заболеваниях наносят в течение 1-2 с. При вульвитах и кольпитах процедуру повторяют 1-2 раза в сутки, при эрозиях шейки матки - 2 раза в сутки. Курс - от 8 до 30 дней. Перед введением во влагалище с целью удаления слизи проводят спринцевание отваром ромашки, череды или раствором нитрофурала 1:5000, хлоргексидина биглюконата 0.02%, натрия гидрокарбоната 2%. При проктитах и проктосигмоидитах вначале делают очистительную клизму с отваром ромашки или календулы, после чего в прямую кишку вводят пену в дозе 14-28 мл. Курс лечения - 2-3 нед. При заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта пеной покрывают пораженный участок на 10-15 мин от 3 до 5 раз в сутки. Курс лечения - 1-2 нед. При открытом способе лечения ожогов перед применением раневую поверхность очищают от экссудата и некротических тканей. Пену наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5-см 1-2 раза в сутки. При лечении ран небольшого размера наносят на стерильную салфетку и закрывают раневую поверхность. Продолжительность лечения определяется скоростью эпителизации ран. Перед каждым применением насадку баллона необходимо промыть кипяченой водой или прокипятить в течение 5 мин. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Оказывает синергидный эффект при назначении с системными антибактериальными ЛС. Диоскореи ниппонской корневищ экстракт& таблетки Фармгруппа - гиполипидемическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Гиполипидемическое средство растительного происхождения, представляющее собой сухой экстракт из корневищ и корней диоскореи ниппонской. Содержит водорастворимые стероидные гликозиды (сапонины) в количестве не менее 17%. Сапонины оказывают умеренное гипохолестеринемическое действие. Механизм действия обусловлен торможением всасывания холестерина в кишечнике. Показания. Гиперхолестеринемия (легкая и умеренная). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 100-200 мг 2-3 раза в день, после еды. Лечение проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. Курс лечения - 3-4 мес. Побочное действие. Снижение аппетита, повышенное потоотделение, кожный зуд. Диосмин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ангиопротекторное средство. Фармдействие. Венотонизирующее средство. Увеличивает синтез и/или высвобождение норэпинефрина, угнетает активность катехол-метилтрансферазы, умеренно снижает активность ФДЭ. Оказывает противовоспалительное действие: уменьшает количество свободных супероксидных анионов, обладает противоотечным, обезболивающим действием, улучшает кровообращение, укрепляет стенки капилляров, снижая возможность их повреждения. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, TCmax - 1-2 ч. После приема внутрь в течение первых 24 ч. выводится почками и через кишечник в равных количествах. В последующие 24 ч. выводится в основном через кишечник. Диосмин и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции, что объясняет их различную фиксацию в тканях. Невысокая, но определяемая концентрация диосмина в венозной стенке сохраняется в течение 48 ч. после приема внутрь. Показания. Венозно-лимфатическая недостаточность, ощущение тяжести в ногах, жжение в ногах в горизонтальном положении. Повышенная ломкость капилляров, геморроидальный криз (вспомогательное лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Беременность. Дозирование. Внутрь. При венозной недостаточности - 1 таблетка утром перед приемом пищи. При обострении геморроя - по 2-3 таблетки в день во время еды. Побочное действие. Головная боль, диспепсия; аллергические реакции. Диосмин + Гесперидин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - венотонизирующее и венопротекторное средство. Фармдействие. Оказывает ангиопротекторное и венотонизирующее действие. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус и уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает микроциркуляцию и лимфоотток. При систематическом применении уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной недостаточности нижних конечностей органической и функциональной природы. Фармакокинетика. T1/2 - 11 ч. Выводится кишечником, почками. Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей функциональной и органической природы: ощущение тяжести в ногах, боль, судороги, трофические нарушения, острый геморроидальный приступ. Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. Дозирование. Внутрь. При венозной недостаточности - по 1-2 таблетки в сутки (в полдень и вечером во время еды). При остром геморрое - 6 таблеток в сутки в течение первых 4 дней, затем 4 таблетки в сутки в течение 3 дней. Побочное действие. Диспепсия, вегетативная лабильность. Особые указания. При беременности применение возможно (эксперименты не показали тератогенных эффектов; до настоящего времени не было сообщений о каких-либо нежелательных эффектах при применении препарата у беременных женщин), при лактации - не рекомендуется из-за отсутствия данных о попадании препарата в грудное молоко. При обострении геморроя назначение данного препарата не заменяет специфического лечения др. анальных нарушений. Продолжительность лечения должна быть короткой. В случае если короткая терапия не дает положительного эффекта, необходимо провести проктологическое исследование и пересмотреть применяемую терапию. Дипиридамол драже, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению ОПСС, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует ФДЭ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина PgI2 эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме 0.1 мкг/мл. В качестве антиагрегантного ЛС чаще используется в комбинации с АСК. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Является индуктором интерферона, оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям. Дипиридамоловая стресс-ЭхоКГ в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает тонус мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. По данным ангиографического исследования, комбинация АСК с дипиридамолом замедляет прогрессирование атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Биодоступность - 37-66%. TCmax в плазме - 40-60 мин Связь с белками плазмы - 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. T1/2 - 20-30 мин в первой фазе, во второй фазе - около 10 ч. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью (20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию). Возможна кумуляция (преимущественно у больных с нарушенной функцией печени). Показания. Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика артериальных и венозных тромбов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца), профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с АСК); ХСН; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии миокарда. Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия. Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности. Нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии), хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение). Лечение и профилактика гриппа и ОРВИ. Лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и сепсисе, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита (комплексная терапия), синдром подавления тромбоцитов у детей. Проведение дипиридамол-таллиевой-201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, димиридамоловый стресс-ЭхоКГ. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ГОКМП, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые аритмии, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (склонность к кровотечениям), ХОБЛ, ХПН, печеночная недостаточность. С осторожностью. Период лактации, детский возраст (до 12 лет - отсутствие достаточного опыта). Дозирование. Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь (натощак или за 1 ч. до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов - в первый день по 50 мг вместе с АСК, затем по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут.) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 сут. до операции и 100 мг через 1 ч. после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг. Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей - 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес. (целесообразно сочетать с малыми дозами АСК). Парентерально - при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин Суточная доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг. Для диагностических целей - 300-400 мг непосредственно во время проведения стресс-ЭхоКГ или за 45 мин до инъекции радиофармацевтического препарата. Побочное действие. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, "приливы" крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут.), снижение АД (особенно при быстром в/в введении). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль. Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, повышенная кровоточивость. Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности уха, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливается антиагрегантное действие при приеме непрямых антикоагулянтов, АСК, антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой кислоты. Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие. Ослабляет действие ингибиторов холинэстеразы. Бета-лактамные антибиотики, тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие. Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции. Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики повышают риск развития геморрагических осложнений. Особые указания. Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком. При лечении следует избегать употребления натуральных кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола. При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина. Дипрофиллин раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки Фармгруппа - бронходилатирующее средство. Фармдействие. Оказывает бронходилатирующее, коронародилатирующее, гипотензивное действие. На ЦНС выраженного возбуждающего действия не оказывает. Сравнительно с теофиллином менее активен и токсичен; не оказывает раздражающего действия на ткани. Показания. Бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда, стенозирующий коронарокардиосклероз, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия. При ректальном применении (дополнительно): проктосигмоидит, трещины слизистой оболочки прямой кишки. Дозирование. Внутрь, по 0.2-0.5 г 3-4 раза в день; максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. В/в медленно, по 5-10 мл 2.5% раствора, в/м - 3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день; максимальная разовая доза - 0.3 г, суточная - 1.5 г. Суппозитории 0.5 г - ректально, 1-2 раза (утром и вечером) после предварительной очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Длительность лечения - 10-20 дней; при необходимости курс можно повторить с перерывом 3-5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, тахикардия; при длительном применении в суппозиториях - диарея, жжение в заднем проходе. Дистигмина бромид раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного действия. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует быстрой инактивации ацетилхолина. Клинический эффект развивается в течение 1-1.5 ч. после приема внутрь. Повышает тонус и перистальтику ЖКТ, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры (особенно при миастении); вызывает умеренную вазодилатацию, урежение ЧСС, умеренное повышение функции экзокринных желез. Увеличение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8-10 ч. и сохраняется в течение 20 ч. Показания. Послеоперационная атония кишечника, метеоризм, паралитическая кишечная непроходимость, атонические запоры, мегаколон; атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря, гипотензия мочевого пузыря; миастения; периферический паралич скелетных мышц. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока; гипертонус кишечника, желче- и мочевыводящих путей; кишечная непроходимость (за исключением паралитической), язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки, колит, энтерит; эпилепсия, болезнь Паркинсона; послеоперационный шок; брадикардия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, ХСН, инфаркт миокарда; бронхиальная астма; тиреотоксикоз; ирит; миотония, тетания, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, начиная с 5 мг ежедневно, затем до 10 мг в день или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2-3 дня в зависимости от индивидуальных особенностей. Таблетки принимают утром натощак, за 30 мин до завтрака. В/м вводят по 0.5 мг, повторное введение возможно не ранее чем через 24 ч; при длительном лечении - перерыв 2-3 дня через 5-7 дней приема. Ваготоникам и престарелым пациентам дозы следует уменьшать. При миастении - более высокие дозы (до 30-60 мг). Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, повышение моторики желудка и кишечника, кишечная колика, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, повышенное потоотделение; мышечные спазмы, тремор, затруднение при глотании, подергивание мышц, миастения, кровотечение при временной функциональной дисменорее. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спазм органов ЖКТ, повышенная перистальтика кишечника, повышенное потоотделение, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, миастения, подергивание мышц, повышенное потоотделение. Лечение: в/в или п/к 0.5-1 мг атропина. Холинергический криз требует стационарного лечения. Взаимодействие. Снижают эффект м-холиноблокаторы, психостимуляторы и антигистаминные ЛС, периферические миорелаксанты, ГКС, антиаритмические ЛС и аминогликозиды. Особые указания. Влияет на скорость реакции; во время лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов. Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция). Дисульфирам таблетки, таблетки для имплантаций Фармгруппа - средство лечения алкоголизма. Фармдействие. Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес. после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20-нг/мл. После имплантации 1-1.6 гсодержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода - 0.14 мкг/мл. Показания. Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация). Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации. С осторожностью. Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе. Дозирование. Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза - 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут. П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4-см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. Побочное действие. Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции. Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит. Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт. Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы. Взаимодействие. Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол). Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления. Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма. Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения бреда. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений. Особые указания. Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола. Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожной жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Дифенгидрамин гель для наружного применения, карандаши Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Дерматопротекторное средство, оказывает антигистаминное, H1-гистаминоблокирующее, противомикробное, противоожоговое и противоаллергическое действие. Показания. Солнечные ожоги, термические ожоги I ст., укусы насекомых, крапивница, зуд кожи, зудящая экзема. Ветряная оспа. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, на пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем. Побочное действие. Аллергические реакции. Дифенгидрамин гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность - до 12 ч. Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 50%. TCmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью). Показания. Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии). Паркинсонизм, хорея, бессонница. Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. Премедикация. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, детский возраст (до 7 мес.). С осторожностью. Бронхиальная астма, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч. при необходимости. Детям 7-12 мес. - 3-5 мг 2-3 раза в день, детям 1-3 лет - 10-30 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 4-6 лет - 20-45 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 7-14 лет - 12.5-25 мг 1-3 раза в день. В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Детям в/в и в/м: 7-12 мес. - 3-5 мг (0.3-0.5 мл 1% раствора), 1-3 лет - 5-10 мг (0.5-1 мл), 4-6 лет - 10-15 мг (1-1.5 мл), 7-14 лет - 15-30 мг (1.5-3 мл) каждые 6-8 ч. при необходимости. Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 гдифенгидрамина. Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории. Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов ЖКТ. Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики. Взаимодействие. Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью. Особые указания. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг, у детей 7-12 мес. - в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек. Дифенгидрамин + Нафазолин& капли глазные Фармгруппа - противоаллергическое средство (H1-гистаминовых рецепторов блокатор + альфа-адреномиметик). Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает антигистаминным (дифенгидрамин) и вазоконстрикторным (нафазолин) действием. Уменьшает отек конъюнктивы, оказывает слабое бактерицидное и фунгицидное действие (за счет борной кислоты). Показания. Аллергический конъюнктивит. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к симпатомиметическим аминам), закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Тиреотоксикоз, артериальная гипертензия, атеросклероз, аритмия, хронический ринит, бронхиальная астма, аденома надпочечников, пожилой возраст. Дозирование. Вводят в конъюнктивальный мешок 1-3 раза в сутки по 1-2 кап. Побочное действие. Жжение, зуд, гиперемия, раздражение конъюнктивы, боль в глазах, расстройство зрения, сухость слизистой оболочки полости носа. Мидриаз, повышение внутриглазного давления. Описан единичный случай помутнения роговицы (при применении в течение 7 дней не менее 10 раз в сутки), которое исчезло после прекращения лечения. Редко - системные побочные эффекты: сонливость, сердцебиение, повышение АД, головная боль, головокружение, тошнота. Передозировка. Симптомы: при длительном и частом применении у детей до 6 лет - угнетение ЦНС, гипотермия, длительный мидриаз, повышение АД, тахикардия, кома. Лечение: симптоматическое. Дифенилтропин& таблетки Фармгруппа - холиноблокатор центральный. Фармдействие. Оказывает противопаркинсоническое, центральное м- и н-холиноблокирующее, периферическое м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Уменьшает возбудимость периферических м-холинореактивных систем, вызывая расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции, расширение зрачка, увеличение ЧСС. В этом отношении менее активен, чем атропин, но более активен по влиянию на центральные холинергические системы. Противопаркинсоническая активность обусловлена торможением центральных м-холинергических структур и подавлением стимулирующего холинергического влияния на базальные ганглии. Уменьшает двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы. На гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов оказывает непосредственное спазмолитическое действие. В настоящее время не выпускается. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, нейролептический синдром, экстрапирамидные нарушения (ригидность, гиперкинез), спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма, угрожающие преждевременные роды, интоксикация фосфорорганическими соединениями, брадикардия, вызванная повышением тонуса n.vagus. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мерцательная тахиаритмия, задержка мочи, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, деменция. Дозирование. Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых - по 10-12.5 мг 1-2 раза в день, при хорошей переносимости - 15-20 мг, высшая разовая доза - 30 мг, суточная - 100 мг. В акушерской практике назначают по 20 мг 2 раза в сутки. Разовые дозы для детей до 3 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 3-5 мг, 6-9 лет - 5-7 мг, 10-12 лет - 7-10 мг 1-2 раза в день. Побочное действие. Гипосаливация, диспепсия, запоры, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, головокружение, головная боль, астения, тахикардия, расширение зрачков, парез аккомодации, возбуждение, бред, галлюцинации, аллергические реакции. Дицикловерин раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Спазмолитическое средство, оказывает анальгезирующее действие. Обладая антихолинергической активностью, вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Фармакокинетика. TCmax - 60-90 мин., T1/2 - 1.8 ч. Выводится почками - 79.5%. Показания. Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея. Противопоказания. Гиперчувствительность, обструктивные заболевания кишечника, желчных и мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит, гиповолемический шок, закрытоугольная глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес.); период лактации. Дозирование. В/м, 20 мг однократно; при необходимости через 4-6 ч. вводят повторно. Побочное действие. Головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, запоры, потеря вкусовых ощущений, снижение аппетита, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, аллергические реакции. Взаимодействие. Эффект усиливают амантадин, антипсихотические ЛС, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, адреностимуляторы, трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, ГКС. Усиливает действие сердечных гликозидов. Особые указания. При высокой температуре окружающей среды увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара вследствие снижения потовыделения. Диэтазин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - холиноблокатор центральный. Фармдействие. Противопаркинсоническое средство, производное фенотиазина; по химическому строению близок к хлорпромазину и прометазину. Оказывает центральное, преимущественно н-холиноблокирующее действие. Периферическое м-холиноблокирующее действие менее выражено, чем у препаратов красавки, тропацина, циклодола. Обладает умеренной антигистаминной и ганглиоблокирующей активностью. Вызывает седативный эффект, понижает основной обмен. В настоящее время не выпускается. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, экстрапирамидные нарушения при лечении антипсихотическими ЛС (гиперкинезы, акатизия). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, атеросклероз, нарушение мозгового кровообращения, деменция. Дозирование. Внутрь, после еды - 0.05-0.1 г, начиная с приема 1 раз в сутки, с постепенным увеличением кратности приема до 3-5 раз в сутки; при хорошей переносимости суточную дозу постепенно увеличивают до 1 г. Побочное действие. Сонливость, головокружение, адинамия, парестезии; кожная сыпь, гиперемия кожи. Диэтиламинопентилнитрофурил винилхинолин карбоксамид& мазь для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антибактериальный препарат; активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Показания. Острые гнойные пролежни мягких тканей, фурункул, карбункул, мастит, нагноившаяся липома, атерома, нагноившиеся раны, инфицированные ожоги. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно - ежедневные аппликации в виде салфеток, пропитанных мазью. Расход мази на одну повязку - 10-120 г. Курс лечения - 7-10 сут. Побочное действие. Аллергический дерматит. Диэтилкарбамазин таблетки Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Противогельминтное средство для лечения различных видов филяриатозов, в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Механизм действия полностью не выяснен. Известно, что препарат оказывает активное антигельминтное действие в целом организме, но лишен активности in vitro. Возможно, он нарушает превращение арахидоновой кислоты как в теле гельминта, так и в организме хозяина (человека), в результате чего наступает гибель гельминтов. Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из кишечника. TCmax - 1-2 ч. после однократного введения разовой дозы. Быстро и полностью метаболизируется в организме. Основным метаболитом является диэтилкарбамазин-N-оксид, фармакологически активный. T1/2 варьирует от 2 до 10 ч. в зависимости от функциональной активности почек и pH мочи. 50% принятого внутрь препарата выводится почками в неизмененном виде, но этот показатель может значительно снизиться при щелочной реакции мочи, поэтому ощелачивание мочи ведет к повышению концентрации препарата в крови и удлинению T1/2; в этих условиях возрастает эффективность и токсичность диэтилкарбамазина. Показания. Филяриатозы различной локализации, вызванные W.Bancrofti, B.malayi, Loa Loa, O.volvulus. Противопоказания. Гиперчувствительность; онхоцеркоз с поражением глаз. Дозирование. При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза - 0.4 г; проводят 3-5 курсов с промежутком 10-12 дней. Побочное действие. Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфоаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе - помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения. Взаимодействие. ГКС, угнетая лимфоидную ткань, повышают активность гельминтов. Особые указания. Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни (высыпания на коже, гиперэозинофилия). Диэтилстильбэстрол раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки Фармгруппа - эстрогенов аналог нестероидной структуры. Фармдействие. Эстроген, оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику ЛС, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеинов, уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме. Фармакокинетика. Всасывание высокое, имеет эффект "первого прохождения". Распределяется в организме неравномерно; наибольшие концентрации создаются в молочных железах, матке, влагалище, гипоталамусе и гипофизе. Обладает высоким сродством к жировой ткани. Связь с белками плазмы - 50-80%. Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани. Выводится в основном почками в виде метаболитов; скорость зависит от физиологического состояния (беременность, разные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий. Показания. Рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин - паллиативное лечение неоперабельных стадий), рак молочной железы у женщин в постменопаузе или с овариэктомией (в т.ч. осложненный метастазами). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, ХПН, эстрогензависимые злокачественные новообразования молочных желез, половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет (в т.ч. подозреваемые), злокачественные новообразования др. органов, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), мастопатия. Дозирование. При раке предстательной железы: начальная доза - 1-3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза - 1 мг/сут. При раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная суточная доза для в/м введения при злокачественных новообразованиях - 60 мг. Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, головная боль. При длительном применении - феминизация (снижение потенции и/или либидо, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная сыпь). Взаимодействие. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие. Повышает активность гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и гипотензивных ЛС, а также антикоагулянтов; ослабляет эффекты мужских половых гормонов и тамоксифена. Повышает активность и продолжительность действия ГКС, циклоспорина (возрастает риск гепато- и нефротоксичности), гепатотоксичность изониазида и дантролена (особенно у женщин старше 35 лет, при длительном применении, при наличии заболеваний печени в анамнезе). Диданозин, ламивудин, зальцитабин увеличивают риск развития панкреатита. Особые указания. Возможно изменение результатов кожных аллергических проб. Диэтилтолуамид Фармгруппа - репеллентное средство. Фармдействие. Обладает репеллентным действием, эффективно защищает от укусов кровососущих насекомых (комары, мокрецы, москиты, мошки, слепни, блохи, кровососущие мухи, клещи и др.). В качестве действующего вещества входит в состав различных репеллентов, относящихся по своей токсичности к III и IV классу. Показания. Профилактика укусов кровососущих насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Обрабатывать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки. Добутамин концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий Фармгруппа - кардиотоническое средство негликозидной структуры. Фармдействие. Кардиотоническое средство негликозидной природы. Положительное инотропное действие связано со стимуляцией бета1-адренорецепторов миокарда. Оказывает слабое стимулирующие действие на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Вызывает умеренное положительное хронотропное действие. ЧСС существенно не увеличивается при назначении в обычных дозах, при высоких дозах (скорость введения более 10 мкг/кг/мин) может наблюдаться выраженная тахикардия. Увеличивает УОК и МОК, снижает конечное диастолическое давление ЛЖ, ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не изменяется, т.к. увеличение УОК нивелируется снижением ОПСС. Возможно как повышение АД, так и снижение АД. Больные с артериальной гипертензией, имеющие нормальные цифры АД во время введения препарата, более склонны к вазопрессорной реакции. Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и снабжение миокарда кислородом, улучшает AV проводимость. Как и все инотропные ЛС, добутамин повышает потребление миокардом кислорода. Увеличивая МОК, повышает перфузию почек и увеличивает выведение Na+ и воды. У детей увеличение УОК сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД. Снижение концентрации катехоламинов в синапсах под влиянием резерпина или трициклических антидепрессантов практически не влияет на действие добутамина (оказывает прямое действие, и его эффективность не зависит от пресинаптических механизмов). Начало действия - через 1-2 мин., если скорость инфузии невелика - до 10 мин.; длительность действия - менее 5 мин. Возможно развитие частичной толерантности к добутамину при длительных непрерывных инфузиях в течение 72 ч. Фармакокинетика. Объем распределения - 20% массы тела. Метаболизируется в печени с участием катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Основной метаболит - 3-О-метилдобутамин. Клиренс - 2.4 л/мин/кв. м, T1/2 - около 2 мин Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Острая СН: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например, бета-адреноблокаторов); ХСН (декомпенсация). В качестве вспомогательного средства: временное поддерживающее лечение больных с ХСН, получающих традиционное лечение; острая СН некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы СН на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт. ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения - от 18 мм рт. ст. и выше, при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления заполнения желудочков); низкий МОК на фоне ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе; диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений). Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, тампонада сердца, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков). С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда (высокие дозы добутамина могут увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усиливать ишемию), легочная гипертензия, гиповолемия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т.ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. Дозирование. Скорость инфузии, необходимая для повышения МОК, - 2.5-10 мкг/кг/мин Возможно увеличение скорости введения до 20 мкг/кг/мин В редких случаях применяют скорость вливания до 40 мкг/кг/мин. Для достижения необходимой скорости введения раствора с концентрацией 250 мг/л необходимы следующие скорости вливания препарата (мл/кг/мин): 2.5 мкг/кг/мин - 0.01 мл/кг/мин; 5 мкг/кг/мин (- 0.02 мл/кг/мин; 7.5 мкг/кг/мин - 0.03 мл/кг/мин; 10 мкг/кг/мин - 0.04 мл/кг/мин; 12.5 мкг/кг/мин - 0.05 мл/кг/мин; 15 мкг/кг/мин - 0.06 мл/кг/мин. Детям вводят в дозе 5-20 мкг/кг/мин (минимальная эффективная доза для детей оказывается часто более высокой, чем для взрослых, в то же время максимальная доза для детей ниже, чем для взрослых). Правила приготовления инфузионного раствора. Первоначально концентрат для инфузий разводят стерильной водой для инъекций или 5% раствором декстрозы. Во флакон, содержащий 100 или 250 мг концентрата для инфузий, добавляют 10 мл растворителя; если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл. Непосредственно перед проведением инфузии раствор дополнительно разводят 5-10% раствором декстрозы, раствором Рингера лактата, 0.9% раствором NaCl или раствором натрия лактата для инъекций до концентрации не выше 5 мг/мл. Побочное действие. Более часто - головная боль, тошнота, рвота; менее часто - стенокардия, брадикардия, одышка, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (при введении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство; редко - гипокалиемия. Местные реакции: флебит (как следствие небрежной венепункции). Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, тремор, тревожность, сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка. Лечение: прекращение введения, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД - в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии - пропранолола или лидокаина. При случайном приеме внутрь - активированный уголь (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты). Гемо- и перитонеальный диализ, форсированный диурез, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны. Взаимодействие. Добутамин в сочетании с допамином повышает АД, увеличивает почечный кровоток, выведение Na+ и диурез, предотвращает повышение давления заполнения желудочков, снижает риск перегрузки малого круга кровообращения и отека легких. Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. алкалоидов раувольфии). Нитраты способствуют увеличению МОК, снижению ОПСС и давления наполнения желудочков (возможно ослабление антиангинального, прессорного эффектов, снижение АД). Альфа-адреноблокаторы и ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью снижают прессорный эффект. Бета-адреноблокаторы в малых дозах способствуют сужению артерий; в высоких дозах проявляют антагонизм, снижают положительный инотропный эффект, может наблюдаться увеличение ОПСС. Прием с ингибиторами АПФ приводит к появлению болей в сердце и аритмий, с ингибиторами МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - угрожающим жизни состояниям (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии). Ингаляционные анестетики - производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам). Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов. Сердечные гликозиды усиливают (взаимно) инотропный эффект и риск возникновения аритмии (следует соблюдать осторожность). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Фармацевтически несовместим с 5% раствором натрия гидрокарбоната или любым др. щелочным раствором, а также с растворами, содержащими натрия бисульфат или этанол. Особые указания. При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч. и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта. Растворы, содержащие добутамин, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления, однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит). Обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, УОК, температуры тела и диуреза, концентрации K+ в сыворотке крови. В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт. ст., а КДО ЛЖ не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и МОК, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина. Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательной терапии при гиповолемическом шоке. В некоторых случаях при ХСН в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида, нитроглицерина). Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено (при изучении репродукции на крысах и кроликах признаков тератогенности не выявлено). Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 10% от обычной дозы). Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде. Доксазозин таблетки Фармгруппа - альфа1-адреноблокатор. Фармдействие. Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС. Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед. лечения, максимум - после 14 нед., сохраняется в течение длительного времени. Фармакокинетика. Абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.), TCmax - 2-3 ч., при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы - около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы. Конечный T1/2 - 19-22 ч. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%. Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам). С осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют). Дозирование. Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии и СН начальная доза - 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с интервалом 1-2 нед.) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной - 16 мг/сут. или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ). При гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед.) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза - 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут. Дозирование в особых ситуациях. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы доксазозина. Побочное действие. Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния - феномен "первой дозы"; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения. Редко - недержание мочи, приапизм. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием. Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен. Взаимодействие. Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС. Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина. НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии. Особые указания. Эффект "первого приема" особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+. На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Доксиламин таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов; оказывает также седативное, снотворное и м-холиноблокирующее действие; сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ). Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично - через ЖКТ. Показания. Бессонница. Аллергические реакции, кожный зуд. "Простудные" заболевания, кашель, в составе комбинированных ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы, задержка мочи; период лактации; детский возраст (до 6 лет - в качестве антигистаминного ЛС, до 15 лет - в качестве седативно-снотворного). С осторожностью. Заболевания легких. Дозирование. Внутрь, при бессоннице - 15-25 мг за 15-30 мин до сна; при аллергических реакциях - 12.5-25 мг с интервалом 4-6 ч., максимальная суточная доза - 150 мг. "Шипучую" таблетку растворяют в 100 мл воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают водой. Детям: 6-12 лет - 6.25-12.5 мг каждые 4-6 ч. (при необходимости). Побочное действие. Вялость, сухость во рту, парез аккомодации, запоры, задержка мочи. Передозировка. Симптомы: дневная сонливость, мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия, депрессия, тревожность, нарушения координации движений, тремор, атетоз, эпилептический синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом. Лечение: симптоматическое (м-холиностимуляторы), по показаниям - противоэпилептические ЛС, ИВЛ. Взаимодействие. Усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном приеме с барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, анксиолитиками. В комбинации с атропином, др. м-холиноблокирующими ЛС повышается риск возникновения антихолинергических побочных эффектов: сухость во рту, задержка мочи. Этанол усиливает седативное действие. Может снижать рвотную реакцию на апоморфин. Особые указания. Избегать видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций. При ограничении поваренной соли следует учитывать, что "шипучая" таблетка содержит 484 мг натрия гидрокарбоната. Доксициклин капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-тетрациклин. Фармдействие. Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp. и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания Ca2+. После перорального приема 200 мг TCmax - 2.5 ч., Cmax - 2.5 мкг/мл, через 24 ч. после приема - 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в СМЖ (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0.7 л/кг. Метаболизируется в печени 30-60%. T1/2 - 10-16 ч. (в основном - 12-14 ч., в среднем - 16.3 ч.). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Ca2+. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч. (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой ХПН - только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников"); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.); инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину. Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), для в/в введения - миастения. Дозирование. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 гили 0.2 грастворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл и не менее 0.1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) - 1-2 ч. при скорости введения 60-80 кап./мин При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении - 3-5 дней, при хорошей переносимости - 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием. При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии - в/в, 0.1 гкаждые 12 ч., обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; затем продолжают терапию доксициклином внутрь, по 0.1 г 2 раза в день в течение 14 дней. Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0.2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут. (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут. на протяжении всего периода терапии. При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0.5 г(1 прием - 0.3 г, последующие 2 - по 0.1 гс интервалом 6 ч.) или 0.1 г/сут. до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч. на 5-6 последующих). При лечении сифилиса - по 0.3 г/сут. в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в). При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 0.2 г/сут. в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС - хинином); профилактика малярии - 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед. после возвращения; детям старше 8 лет - 2 мг/кг 1 раз в сутки. Диарея "путешественников" (профилактика) - 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед.). Лечение лептоспироза - 0.1 гвнутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки. Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0.1 гза 1 ч. до аборта и 0.2 г - через 30 мин после. При угревой сыпи - 0.1 г/сут, курс - 6-12 нед. Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г/сут. или до 0.6 г/сут. в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч. по 4 мг/кг. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия). Побочное действие. Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков). Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз. Взаимодействие. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме. Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления. Особые указания. Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции. В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 гфармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает. В качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Доксорубицин концентрат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Фармдействие. Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, распределение - относительно равномерное. Через ГЭБ не проходит. Объем распределения при Css - 20-30 л/кг. Связь с белками плазмы - 74-76%. Метаболизируется в печени (в течение 1 ч.) с образованием активного метаболита доксорубицола. Ферментативное восстановление доксорубицина под действием оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ приводит к образованию свободных радикалов, что может способствовать проявленнию кардиотоксического действия. После в/в введения быстро исчезает из крови, концентрируясь в печени, почках, миокарде, селезенке, легких. T1/2 - 20-48 ч. для доксорубицина и доксорубицинола. Выведение: с желчью - 40% в неизмененном виде в течение 5 дней, с мочой - 5-12% доксорубицина и его метаболитов в течение 5 дней. Показания. Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, гепатобластома, первичный гепатоцеллюлярный рак, рак желудка, рак поджелудочной железы, карциноид, рак мочевого пузыря (лечение и профилактика рецидивов после оперативного вмешательства), герминогенная опухоль яичка, рак яичников, трофобластические опухоли, опухоль Вильмса, нейробластома, рак эндометрия, рак шейки матки, рак предстательной железы, острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши при СПИДе, рак надпочечников, ретинобластома. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. компонентам препарата, а также к др. антрациклинам и антрацендионам), беременность, период лактации. Введение в мочевой пузырь: инвазивные опухоли с пенетрацией в стенку мочевого пузыря, инфекции и воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей. С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия), паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) - риск развития тяжелого генерализованного заболевания; подагра (в т.ч. в анамнезе), уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), заболевания сердца (кардиотоксическое действие может отмечаться при более низких суммарных дозах), печеночная недостаточность. Дозирование. В/в (струйно в течение 3-5 мин - лучше через трубку системы для в/в введения во время капельного введения 5% декстрозы или 0.9% раствора NaCl), в/а, внутрь мочевого пузыря. Взрослым, в/в - по 60-75 мг/кв. м 1 раз в 3-4 нед.; или 25-30 мг/кв. м/сут. в течение 2-3 дней подряд каждые 3-4 нед.; или 20 мг/кв. м 1 раз в неделю в течение 3-4 нед. Цикловую дозу можно разделить на несколько введений (например, вводить в течение первых 3 дней подряд или в 1-й и 8-й день цикла). Для уменьшения токсического действия доксорубицина, особенно кардиотоксичности, применяется еженедельный режим введения в дозе 10-20 мг/кв. м. При использовании в комбинации с др. ЛС, применяемыми в химиотерапии опухолей, - 40-60 мг/кв. м каждые 3-4 нед. Суммарная доза доксорубицина не должна превышать 550 мг/кв. м. Детям вводят в/в в дозе 30 мг/кв. м/сут. в течение 3 дней каждые 4 нед. Больным с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения интенсивного местного воздействия при одновременном уменьшении общего токсического действия доксорубицин может вводиться в главную печеночную артерию в дозе 30-150 мг/кв. м с интервалом от 3 нед. до 3 мес. Более высокие дозы следует применять только в тех случаях, когда одновременно осуществляется экстракорпоральное выведение препарата (поскольку этот метод потенциально опасен, и при его использовании может произойти распространенный некроз ткани, в/а введение могут осуществлять только врачи, в совершенстве владеющие данной методикой). В мочевой пузырь вводится 30-50 мг с интервалом от 1 нед. до 1 мес. Общая суммарная доза препарата не должна превышать 500-550 мг/кв. м поверхности тела. Рекомендуемая концентрация раствора (используется вода для инъекций или 0.9% раствор NaCl) - 1 мг/мл. После завершения инстилляции, для обеспечения равномерного воздействия препарата на слизистую оболочку мочевого пузыря, пациенты должны переворачиваться с боку на бок каждые 15 мин Препарат должен находиться в мочевом пузыре в течение 1-2 ч., после чего больной должен его опорожнить. Во избежание чрезмерного разбавления препарата мочой пациентам следует воздерживаться от приема жидкости в течение 12 ч. перед инстилляцией. Системная абсорбция доксорубицина при инстилляции в мочевой пузырь очень низка. При проявлениях местного токсического действия (химический цистит, который может проявляться дизурией, полиурией, никтурией, болезненным мочеиспусканием, гематурией, дискомфортом в области мочевого пузыря, некрозом стенки мочевого пузыря) дозу, предназначенную для инстилляции, следует дополнительно растворить в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl. Особое внимание следует уделить проблемам, связанным с катетеризацией (например, при обструкции мочеиспускательного канала, обусловленной массивными внутрипузырными опухолями). Дозирование в особых ситуациях. Нарушение функции печени: у пациентов с гипербилирубинемией доза доксорубицина должна быть уменьшена в соответствии с показателями уровня общего билирубина: на 50% при концентрации билирубина в сыворотке крови 12-30 мг/л и на 75% - выше 30 мг/л. Др. специальные группы пациентов: рекомендуется назначение более низких доз или увеличение интервалов между циклами у пациентов, которые ранее получали массивную противоопухолевую терапию, а также у детей, пациентов пожилого возраста, пациентов с ожирением (если масса тела составляет более 130% от "идеальной", отмечается снижение системного клиренса доксорубицина) и у пациентов с опухолевой инфильтрацией костного мозга. У больных, получавших ранее лучевую терапию на область легких и средостения или лечившихся др. кардиотоксичными ЛС, суммарная доза доксорубицина должна быть не более 400 мг/кв. м. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 10-14 сут. после введения и восстанавливается в течение 21 сут. после введения), анемия. Со стороны ССС: аритмии (в т.ч. угрожающие жизни во время введения или в течение нескольких часов после него), развитие или усугубление СН, КМП (сопровождается стойким снижением вольтажа комплекса QRS, удлинением систолического интервала и снижением УОК). Кардиотоксическое действие проявляется обычно в течение 1-6 мес. после начала лечения. Со стороны пищеварительной системы: стоматит или эзофагит (через 5-10 сут. после введения), рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея; воспаление слизистой оболочки, изъязвление и некроз толстой кишки (у пациентов с острым миелобластным лейкозом на фоне 3-дневного курса доксорубицина в комбинации с цитарабином). Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (при в/а введении доксорубицина, обычно в комбинации с цисплатином); судороги и кома (в комбинации с цисплатином или винкристином). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, анафилактоидные реакции. Прочие: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты, гиперпигментация кожи (подошв, ладоней) и ногтей, рецидив лучевой эритемы (в случае предшествующей лучевой терапии), конъюнктивит, слезотечение, алопеция, инфекции, "прилив" крови к коже лица (при быстром в/в введении). Местные реакции: при экстравазации - некроз подкожной клетчатки, флебосклероз; при внутрипузырном введении - цистит, окрашивание мочи в красный цвет. Передозировка. Симптомы: тяжелая миелосупрессия (преимущественно лейкопения и тромбоцитопения), токсические эффекты со стороны ЖКТ, острая кардиотоксичность. Антидот к доксорубицину неизвестен, проводится симптоматическая терапия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином, дексаметазоном, фторурацилом, гидрокортизоном, натрия сукцинатом, аминофиллином, цефалотином, др. противоопухолевыми ЛС. Повышает риск развития геморрагического цистита, вызываемого циклофосфамидом. Урикозурические противоподагрические ЛС увеличивают риск развития нефропатии, поэтому предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения связанной с использованием доксорубицина гиперурикемии может быть аллопуринол. При лечении гиперурикемии и подагры может потребоваться коррекция режима дозирования противоподагрических ЛС в результате повышения концентрации мочевой кислоты на фоне лечения препаратом. ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга, лучевая терапия - аддитивное угнетение функции костного мозга. Даунорубицин, циклофосфамид, дактиномицин, митомицин, облучение области средостения повышают риск развития кардиотоксического действия; рекомендуемая доза доксорубицина - не более 400 мг/кв. м. Применение доксорубицина у больных, получавших полные кумулятивные дозы даунорубицина или доксорубицина (в анамнезе), не рекомендуется. Стрептозоцин увеличивает T1/2 доксорубицина. Гепатотоксичные ЛС, ухудшая функцию печени, могут приводит к повышению токсичности доксорубицина. При одновременном приеме с живыми вирусными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, поэтому интервал между прекращением применения препарата и вакцинацией варьирует от 3 до 12 мес. Особые указания. В период лечения необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, печени, ЭКГ, ЭхоКГ. При числе лейкоцитов менее 3.3-3.5 тыс./мкл и тромбоцитов менее 100-149 тыс./мкл дозу уменьшают на 50%. Повторный курс можно начинать после нормализации клеточного состава крови. Если содержание билирубина повышено в 2-3 раза, то дозу уменьшают на 50-75% соответственно. Риск развития СН оценивают в 1-2% при общей кумулятивной дозе 300 мг/кв. м, 3-5% - при дозе 400 мг/кв. м, 5-8% - при дозе 450 мг/кв. м и 6-20% - при дозе 500 мг/кв. м. При экстравазации необходимо немедленно удалить инъекционную иглу, обколоть раствором гидрокортизона в дозе 100 мг, оросить хлорэтилом или положить лед, затем наложить спиртовую повязку. При появлении признаков кардиотоксичности лечение немедленно прекращают. Кардиотоксическое действие более часто отмечается у пациентов, получающих общую дозу более 550 мг/кв. м (400 мг/кв. м у пациентов, которым ранее облучали область грудной клетки или которые получали кардиотоксичные ЛС), у пациентов с заболеванием сердца или облучением области средостения в анамнезе, а также у детей в возрасте до 2 лет и у пожилых пациентов. По возможности следует избегать введения в вены над суставами или в вены конечностей с нарушенным венозным или лимфатическим дренированием. Развитие нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой килосты, у больных лейкозом или лимфомой можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости и в некоторых случаях применением аллопуринола. При гиперурикемии может быть необходимо подщелачивание мочи. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции. При остром лейкозе доксорубицин можно применять, несмотря на наличие тромбоцитопении и кровотечений; в некоторых случаях в процессе лечения происходило прекращение кровотечения и повышение числа тромбоцитов, в др. случаях целесообразны переливания тромбоцитов. Отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот. Докузат натрия гель ректальный Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Слабительное средство. При введении в прямую кишку размягчает каловые массы и, инициируя рефлекс дефекации, способствует их выведению. Время наступления эффекта - 5-20 мин после введения. Показания. Запоры; подготовка к эндоскопическим обследованиям нижних отделов толстой кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрой (в стадии обострения), трещины заднего прохода, геморрагический проктит, геморрагический колит. Дозирование. Ректально, за 5-20 мин до предполагаемого момента дефекации снять колпачок, ввести наконечник тюбика полностью в анальное отверстие и выдавить содержимое тюбика, после чего, не прекращая давления, вынуть тюбик. При необходимости процедуру можно повторить. Побочное действие. Жжение в прямой кишке; застойные явления в прямой кишке (при длительном применении). Особые указания. Не использовать для длительного лечения (в случае неэффективности одно-двукратного применения заменить др. слабительным). Домперидон суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный. Фармдействие. Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь, натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). TCmax - 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10 и 1% соответственно. T1/2 - 7-9 ч., при выраженной ХПН - удлиняется. Показания. Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ. Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта. Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) - для таблеток. С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность. Дозирование. Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном. Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте - по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена. Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника. Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия). Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - антихолинергические ЛС, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами. Взаимодействие. Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические и антацидные ЛС нейтрализуют действие домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа). Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови. Донепезил таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Антихолинэстеразное средство. Специфический и обратимый ингибитор холинэстеразы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в ЦНС. Однократный прием 5 мг или 10 мг в Css сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения. Фармакокинетика. TCmax после перорального приема - 3-4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. Пища не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы - 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дезметилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Метаболизируется системой цитохром P450-с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены. T1/2 - 70 ч., повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к созданию Css, которая достигается в течение 3 нед. после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Выводится почками в неизмененном виде. После однократного введения 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от введенной дозы, 6-О-дезметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-дезметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-дезметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в - каловых массах. Пол, раса и табачный дым не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Показания. Болезнь Альцгеймера (легкая и средняя степени тяжести), деменция. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина). С осторожностью. Нарушения ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), общая анестезия, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы, детский возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, вечером (непросредственно перед сном), в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение месяца, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг (обычно дальнейшее увеличение дозы не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта). Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Побочное действие. Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судороги, обморочные состояния, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение активности КФК. Передозировка. Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц. Лечение: в качесте антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация). Взаимодействие. Ингибиторы цитохрома P450 (кетоконазол, хинидин, итраконазол, эритромицин, флуоксетин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, этанол) снижают концентрацию в крови. Эффект непрогнозируемо повышается холиностимуляторами, ослабляется холиноблокаторами. При одновременном назначении ЛС для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений. Особые указания. Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и ведения таких больных. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM IV, МКБ-10). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если имеется человек, ухаживающий за больным, который будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность препарата у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, др. типами деменции, а также др. типами нарушения памяти (например, возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалась. Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии. Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Возможность подобных нарушений имеет большее значение для больных с ГОКМП или при SA или AV блокаде. В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы, например пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих НПВП. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо. Антихолинэстеразные ЛС могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях. Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги (судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера). В плацебоконтролируемых клинических испытаниях продолжительность терапии свыше 6 мес. не изучалась. Донника травы экстракт + Каштана конского семян экстракт& гель для наружного применения Фармгруппа - венотонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения; оказывает венотонизирующее действие, снижает проницаемость капилляров. Эсцин оказывает противовоспалительное, венотонизирующее, анальгезирующее и антиагрегантное действие; снижает проницаемость капилляров и вен, улучшает микроциркуляцию. Экстракт донника оказывает противовоспалительное, вазодилатирующее и кератолитическое действие, стимулирует регенерацию. Показания. Нарушения венозного кровообращения: варикозное расширение вен, болезненная утомляемость мышц ног, ночные судороги икроножных мышц, флебит поверхностных вен, небольшие варикозные расширения подкожных вен, кровоподтеки, отеки (в т.ч. в период беременности), растяжения, ушибы, спортивные травмы; усталость ног после длительного стояния и ходьбы. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов (открытые раны или порезы). Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на отечные и болезненные области 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать попадания на слизистую оболочку и в глаза. Допамин концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - кардиотоническое средство негликозидной структуры. Фармдействие. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках. В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению Na+. Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение Na+ и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффкт и увеличение МОК. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин. Фармакокинетика. Вводится только в/в. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через ГЭБ. Явный объем распределения (новорожденные) - 1.8 л/кг. Связь с белками плазмы - 50%. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. T1/2 - взрослые: из плазмы - 2 мин., из тканей - 9 мин.; новорожденные - 6.9 мин (в пределах 5-11 мин.). Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч., в незначительных количествах - в неизмененном виде. Показания. Шоковые состояния: кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок; острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого МОК" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза). Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков. С осторожностью. Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в малом круге кровообращения, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, оккюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась гиперчувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, дозу устанавливают индивидуально. Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1.5-3.5 мкг/кг/мин). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10.5-21 мкг/кг/мин). Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин. Правило приготовления раствора: для разведения используют 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы (включая их смеси), 5% раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1.6-3.2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч., за исключением смеси с раствором Рингер-лактата - максимум 6 ч.). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным. Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук. Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок. Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах). Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, п/к клетчатки. Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение. Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторов короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями Fe, тиамином (способствует разрушению витамина B1). Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные ЛС для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол). Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина). При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены. Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ). Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Особые указания. Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и др. проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед. ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно. Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при в/в введении). Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0.9% раствором NaCl с 5-10 мг фентоламина. Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить). (Доппельгерц Кардиовитал) таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает умеренное кардиотоническое, спазмолитическое и гипотензивное действие, соответственно улучшает работу миокарда, избирательно расширяет коронарные сосуды и сосуды головного мозга, способствует нормализации венозного давления. Проявляет также седативные свойства. Показания. В составе комплексной терапии: ХСН I-II ф.к. (по классификации NYHA). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения - 6 нед. Возможно проведение повторных курсов. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд). При длительном применение в больших дозах - брадикардия, снижение АД. Взаимодействие. Сердечные гликозиды, др. ЛС, содержащие боярышник, - усиление кардиотонического действия. Дорзоламид капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор. Фармдействие. Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию. Фармакокинетика. Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес. Показания. Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома; гипертензия внутриглазная. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. Дозирование. Закапывают по 1 кап. в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 кап. 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических ЛС, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин. Побочное действие. Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, кератит, блефарит; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания. Передозировка. Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС. Лечение: симптоматическое. Контроль уровня электролитов (особенно K+) и уровень pH крови. Взаимодействие. Противоглаукомные ЛС (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие. Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных эффектов. Совместим с растворами тимолола и бетаксолола. Возможна комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВП, эстрогенами, инсулином, тироксином. Возможно усиление токсичности при приеме больших доз АСК. Особые указания. Необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Безопасность применения у лиц, носящих контактные линзы, неизвестна. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламину (требуется снижение дозы). Отмечен единичный случай развития нефроуролитиаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При переходе на дорзоламид предыдущий препарат отменяют после применения обычной ежедневной дозы и на следующий день начинают лечение дорзоламидом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Дорназа альфа раствор для ингаляций Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Муколитическое средство, представляет собой полученный методом генной инженерии фосфорилированный гликозилированный рекомбинантный фермент человека - дезоксирибонуклеазу I (альфа-ДНКазу), которая идентична ДНКазе человека, выделенной из мочи. Альфа-ДНКаза способна расщеплять внеклеточную ДНК (высвобождающуюся из разрушившихся лейкоцитов), содержащуюся в большом количестве в вязком бронхиальном секрете у больных муковисцидозом. Фармакокинетика. После ингаляции системная абсорбция низкая. После в/в введения быстро выводится из крови, начальный объем распределения равен объему сыворотки. После ингаляции T1/2 альфа-ДНКазы из легких - 11 ч. После перорального введения всасывание из ЖКТ настолько мало, что им можно пренебречь. Ингаляция в дозах до 40 мг в течение 6 дней не приводит к достоверному увеличению концентрации ДНКазы в сыворотке крови по сравнению с нормальным эндогенным содержанием (в норме ДНКаза присутствует в сыворотке крови человека до 10-нг/мл). После назначения по 2.5 тыс. ЕД (2.5 мг) 2 раза в сутки на протяжении 24 нед. средние сывороточные концентрации ДНКазы не отличались от средних показателей до лечения, равнявшихся 3.5-нг/мл, что свидетельствует о незначительном системном всасывании или малой кумуляции. У больных муковисцидозом через 15 мин после ингаляции 2.5 тыс. ЕД (2.5 мг) средняя концентрация в мокроте - примерно 3-нг/мл. Показания. Муковисцидоз (при ФЖЕЛ не менее 40% от нормы, у больных старше 5 лет, в составе комплексной терапии). Разжижение и облегчение отхождения мокроты при ХНЗЛ, фиброз легочной ткани. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Период лактации, Дозирование. Раствор в ампулах предназначен только для разового ингаляционного применения, вводится с помощью компрессорного воздушного небулайзера (джет-небулайзера). Рекомендуемая доза составляет 2.5 тыс. ЕД 1 раз в сутки (содержимое 1 ампулы - 2.5 мл неразведенного раствора). У большинства больных оптимального эффекта удается достичь при постоянном ежедневном применении (по сравнению с прерывистым назначением). После прекращения терапии улучшение функции легких быстро исчезает. У некоторых больных старше 21 года лучшего эффекта можно добиться при ингаляциях 2 раза в сутки. Побочное действие. Фарингит, изменение голоса, ларингит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница). Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, бронхолитиками, пищеварительными ферментами, витаминами, ингаляционными и системными ГКС и анальгетиками. Водный раствор не обладает буферными свойствами и не должен разводиться или смешиваться с др. ЛС или растворами в емкости небулайзера. Особые указания. Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 5 лет (ФЖЕЛ менее 40% от должной величины) не доказаны. При беременности назначают только по "жизненным" показаниям, в случае если польза для матери превышает риск для ребенка. Данные о возможности выделения препарата с молоком отсутствуют, тем не менее назначение дорназы кормящим матерям должно проводиться с осторожностью. Доцетаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид. Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения (из группы таксоидов), в настоящее время химически синтезируется из биомассы игл тисса. Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает фазу митоза и межфазные процессы в опухолевых клетках. Фармакокинетика. Cmax в плазме после однократного в/в введения в дозе 100 мг/кв. м - 3.7 мкг/мл. Клиренс - 333.3 мл/мин/кв. м, объем распределения - 100-110 л. Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизм проходит при участии изоферментов цитохрома P450. Выводится почками (6% введенной дозы) и с желчью (75% - преимущественно в виде метаболитов). Выведение имеет трехфазный характер с T1/2-для альфа-, бета- и гамма-фаз соответственно 4, 36 мин и 11.1 ч. (начальное быстрое снижение - выход на периферию, а терминальная фаза обусловлена сравнительно медленным оттоком из периферических отделов). Показания. Рак молочной железы (местнораспространенный или метастатический) при неэффективности терапии ЛС антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. метастатический); злокачественные опухоли головы и шеи, рак яичников. Противопоказания. Гиперчувствительность, нейтропения менее 1500 клеток/мкл, печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. В/в медленно (в течение 1 ч.), в дозе 100 мг/кв. м поверхности тела, каждые 3 нед. Перед применением концентрат разводят прилагаемым растворителем (стабильность при температуре 15-25 град. С - до 8 ч. и до 24 ч. - при 2-8 град. С). Полученный раствор разводят в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. До начала лечения для уменьшения выраженности побочных эффектов - дексаметазон внутрь, в дозе 8 мг за 13 ч., 3 ч. и 1 ч. до введения доцетаксела и 16 мг/сут. - в течение 2-3 дней после введения. При развитии побочных эффектов дозу уменьшают до 50-75 мг/кв. м. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Лихорадка неясного генеза, сепсис. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны ССС: снижение АД, развитие или усугубление СН, синусовая тахикардия, мерцательная аритмия, нестабильная стенокардия. Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезия, астения, асцит, периферические отеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, редко - бронхоспазм. Передозировка. Симптомы: глубокая миелосупрессия, периферические нейротоксические эффекты, воспаление слизистых оболочек. Лечение: при сохраняющейся выраженной нейтропении и нейтропении с лихорадкой показано назначение колониестимулирующих факторов. Взаимодействие. Совместим с др. цитостатиками (в т.ч. препаратами Pt, антрациклинами). Особые указания. Лечение проводится только при участии опытного специалиста по противоопухолевой химиотерапии в условиях специализированного стационара. Для уменьшения отеков всем больным за день до начала лечения назначают ГКС внутрь (дексаметазон - 16 мг/сут. в течение 4-5 дней). При появлении отеков - ограничение солевого и питьевого режима и назначение диуретиков. Необходим систематический контроль картины периферической крови. При работе с препаратом рекомендуется использование перчаток. При попадании концентрата или раствора на слизистые оболочки или кожу рекомендуется немедленно промыть их водой (Др.Рекевег Базицин) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии у взрослых: обострение хронического тонзиллита, фарингита, отита; лимфаденит, воспаление придаточных пазух носа. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до приема пищи: 5-10 кап. (развести в 1 ст. ложке воды) подержать во рту 1-2 мин и проглотить, 3-4 раза в день. Курс лечения - не менее 7 дней. Побочное действие. Повышенное слюноотделение (Др.Рекевег Фибесан) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии у взрослых: обострение хронического бронхита, пневмония, ларинготрахеит. Противопоказания. Не известны. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до приема пищи: по 5-10 кап. (развести в 1 ст. ложке воды) подержать во рту 1-2 мин., затем проглотить, 3-4 раза в день. Курс лечения - не менее 7 дней. Побочное действие. Не выявлены. (Драйтек) набор для приготовления радиофармацевтического раствора для внутривенного введения Фармгруппа - диагностическое средство - реагент для получения. Характеристика. Получают элюированием генератора 99Мо/99mТс 0.9% раствором NaCl. Радионуклид Тс-99m имеет период полураспада 6.02 ч., распадается с эмиссией гамма-квантов, энергия 0.14-МэВ (90%); рН 4,0-8,0; радиохимическая чистота не менее 95%; радионуклидная чистота натрия пертехнетата не менее 99%. Фармакокинетика. После в/в введения пертехнетат [99mТс] распределяется по сосудистому руслу, распространяется в межклеточном пространстве, избирательно концентрируется в щитовидной железе, слюнных железах и слизистой оболочке желудка. TСmax в щитовидной железе - 1-2 ч., Сmax в щитовидной железе - 4%. Пертехнетат в неизменном виде выводится за счет быстрого клиренса, зависящего от равновесного процесса диффузии с межклеточной жидкостью, с T1/2 около 3 ч; умеренного клиренса, зависящего от концентрации пертехнетата в железистых тканях (в основном щитовидной железы, слюнных железах и железах слизистой оболочки дна желудка), основанного на механизме ионного насоса, через 24 ч. его концентрация снижается до 0.5%; медленного выведения почками за счет клубочковой фильтрации, которая зависит от скорости мочевыделения. В течение первых 24 ч. почками выводится около 25% пертехнетата. В виде пертехнециевой кислоты препарат выводится слизистой оболочкой желудка, толстого и тонкого кишечника. Выведение с калом наблюдается в течение последующих 48 ч. Около 50% введенной активности выводится в течение первых 50 ч. Показания. Сцинтиграфия головного мозга, щитовидной железы, слюнных желез, слезного протока. Определение локализации эктопической слизистой оболочки желудка (меккелева дивертикула). Приготовления РФП на основе наборов реагентов. Сцинтиграфия сердца и сосудов, ангиокардиосцинтиграфия (оценка желудочковой фракции выброса, общего и локального движения стенок сердца), визуализация перфузии органа или сосудистых нарушений; диагностика и локализации скрытого желудочно-кишечного кровотечения - в сочетании с предварительным введением восстанавливающего агента включается в эритроциты. Противопоказания. Беременность. Дозирование. В/в. Доза определяется в зависимости от метода исследования и возраста пациента. Взрослые (в т.ч. пожилые): сцинтиграфия щитовидной железы - 18.5-80-МБк, сцинтиграфию проводят через 20 мин после введения; сцинтиграфия слюнной железы - 40-МБк, сцинтиграфию проводят сразу же после введения и далее через регулярные интервалы до 15 мин., сцинтиграфия меккелева дивертикула - 400-МБк, сцинтиграфию проводят сразу же после введения и далее через регулярные интервалы до 30 мин., сцинтиграфия головного мозга - 370-800-МБк, сцинтиграфия сердца и сосудов - 740-925-МБк, желудочно-кишечное кровотечение - 740-925-МБк, сцинтиграфия слезного протока - раствор закапывают по 2-4-МБк в каждый глаз. Через 2 мин получают динамическое изображение, далее получают статические изображения через соответствующие интервалы времени в течение 20 мин. Дети: активность следует рассчитывать по массе тела в соответствии со значениями в долях от дозы для взрослых: 3 кг = 0.14, 4 кг = 0.14, 6 кг = 0.19, 8 кг = 0.23, 10 кг = 0.27, 12 кг = 0.32, 14 кг = 0.36, 16 кг = 0.4, 18 кг = 0.44, 20 кг = 0.46, 22 кг = 0.5, 24 кг = 0.53, 26 кг = 0.56, 30 кг = 0.62, 32 кг = 0.68, 36 кг = 0.71, 38 кг = 0.73, 40 кг = 0.76, 42 кг = 0.78, 44 кг = 0.8, 46 кг = 0.82, 48 кг = 0.85, 50 кг = 0.88, 50-54 кг = 0.9, 56-58 кг = 0.92, 60-62 кг = 0.96, 64-66 кг = 0.98, 68 кг = 0.99. Для детей до 1 года для получения изображений необходимого качества необходима минимальная доза 20-МБк (10-МБк при сцинтиграфии щитовидной железы) при прямом введении или 80-МБк для введения метки в эритроциты. Поглощенные дозы излучения в органах на единицу введенной активности для различных возрастов (мГр/МБк) без блокирующих щитовидную железу препаратов у взрослых, детей 15, 10, 5 лет и 1 года соответственно: надпочечники - 0.0036, 0.0047, 0.0071, 0.011, 0.019, стенка мочевого пузыря - 0.019, 0.023, 0.034, 0.051, 0.091, поверхность костей - 0.0039, 0.0047, 0.0069, 0.01, 0.019, молочная железа - 0.0023, 0.0023, 0.0035, 0.0057, 0.011, стенка желудка - 0.029, 0.036, 0.05, 0.081, 0.15, тонкая кишка - 0.018, 0.022, 0.034, 0.052, 0.09, толстый кишечник (слепая кишка, восходящий и поперечный отделы ободочной кишки) - 0.062, 0.077, 0.13, 0.21, 0.39, толстый кишечник (нисходящий отдел ободочной кишки, сигмовидная и прямая кишка) - 0.022, 0.028, 0.046, 0.074, 0.14, почки - 0.005, 0.006, 0.0087, 0.013, 0.021, печень - 0.0039, 0.0048, 0.008, 0.013, 0.022, легкие - 0.0027, 0.0034, 0.0051, 0.0079, 0.014, яичники - 0.01, 0.013, 0.019, 0.027, 0.045, поджелудочная железа - 0.0059, 0.0072, 0.011, 0.016, 0.027, слюнные железы - 0.0093, 0.012, 0.017, 0.024, 0.039, красный костный мозг - 0.0061, 0.0071, 0.0098, 0.013, 0.02, селезенка - 0.0044, 0.0053, 0.0079, 0.012, 0.021, яички - 0.0027, 0.0037, 0.0059, 0.0093, 0.017, щитовидная железа - 0.023, 0.037, 0.055, 0.12, 0.23, матка - 0.0081, 0.01, 0.016, 0.024, 0.04, др. ткани - 0.0034, 0.004, 0.006, 0.0093, 0.017, эффективная доза (мЗв/МБк) - 0.013, 0.016, 0.025, 0.04, 0.073. Поглощенные дозы излучения в органах на единицу введенной активности для различных возрастов (мГр/МБк) с блокирующими щитовидную железу препаратами у взрослых, детей 15, 10, 5 лет и 1 года соответственно: надпочечники - 0.0033, 0.0041, 0.0063, 0.0095, 0.017, стенка мочевого пузыря - 0.032, 0.039, 0.057, 0.084, 0.15, поверхность костей - 0.0038, 0.0045, 0.0067, 0.01, 0.018, молочная железа - 0.0025, 0.0025, 0.0036, 0.0057, 0.011, стенка желудка - 0.0032, 0.0041, 0.0066, 0.0093, 0.017, тонкая кишка - 0.0041, 0.0049, 0.0076, 0.011, 0.02, толстый кишечник (слепая кишка, восходящий и поперечный отделы ободочной кишки) - 0.0038, 0.0049, 0.0071, 0.011, 0.019, толстый кишечник (нисходящий отдел ободочной кишки, сигмовидная и прямая кишка) - 0.0045, 0.0059, 0.0092, 0.013, 0.023, почки - 0.0047, 0.0057, 0.0082, 0.012, 0.021, печень - 0.0031, 0.0038, 0.0059, 0.009, 0.016, легкие - 0.0028, 0.0035, 0.0052, 0.0079, 0.014, яичники - 0.0047, 0.006, 0.0089, 0.013, 0.023, поджелудочная железа - 0.0035, 0.0044, 0.0067, 0.01, 0.018, красный костный мозг - 0.0045, 0.0054, 0.0078, 0.011, 0.018, селезенка - 0.0032, 0.0039, 0.0059, 0.009, 0.016, яички - 0.0032, 0.0044, 0.0068, 0.011, 0.019, щитовидная железа - 0.0021, 0.0035, 0.0057, 0.009, 0.016, матка - 0.0066, 0.0079, 0.012, 0.018, 0.03, др. ткани - 0.0029, 0.0035, 0.0053, 0.0082, 0.015, эффективная доза (мЗв/МБк) - 0.0053, 0.0066, 0.0098, 0.015, 0.026. Поглощенные дозы излучения в органах на единицу введенной активности для различных возрастов (мГр/МБк) после в/в введения эритроцитов, меченных 99mTc, у взрослых, детей 15, 10, 5 лет и 1 года соответственно: надпочечники - 0.0087, 0.011, 0.017, 0.027, 0.049, стенка мочевого пузыря - 0.0092, 0.012, 0.017, 0.025, 0.46, поверхность костей - 0.0092, 0.013, 0.023, 0.039, 0.078, молочная железа - 0.0043, 0.0045, 0.0072, 0.011, 0.019, стенка желудка - 0.0048, 0.0061, 0.0095, 0.014, 0.024, тонкая кишка - 0.0044, 0.0053, 0.0081, 0.012, 0.022, толстый кишечник (слепая кишка, восходящий и поперечный отделы ободочной кишки) - 0.0043, 0.0055, 0.0079, 0.013, 0.021, толстый кишечник (нисходящий отдел ободочной кишки, сигмовидная и прямая кишка) - 0.0039, 0.0053, 0.008, 0.011, 0.021, сердце - 0.023, 0.028, 0.041, 0.062, 0.011, почки - 0.01, 0.012, 0.019, 0.03, 0.055, печень - 0.0075, 0.0088, 0.014, 0.021, 0.038, легкие - 0.014, 0.018, 0.029, 0.045, 0.085, яичники - 0.0042, 0.0054, 0.0079, 0.012, 0.021, поджелудочная железа - 0.0062, 0.0075, 0.0011, 0.017, 0.029, красный костный мозг - 0.0073, 0.0088, 0.013, 0.02, 0.035, селезенка - 0.015, 0.018, 0.028, 0.044, 0.084, яички - 0.0027, 0.0037, 0.0054, 0.083, 0.015, щитовидная железа - 0.0049, 0.0071, 0.012, 0.019, 0.035, матка - 0.0047, 0.0057, 0.0085, 0.013, 0.022, др. ткани - 0.0037, 0.0044, 0.0064, 0.0098, 0.018, эффективная доза (мЗв/МБк) - 0.0085, 0.011, 0.016, 0.025, 0.046. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, отек лица), снижение АД. Передозировка. Лечение: уменьшить поглощенную дозу (насколько это возможно), увеличив выведение радионуклида из организма, путем стимулирование диуреза и дефекации. В случае передозировки 99mТс-меченых эритроцитов - поддерживающее лечение, поскольку выведение в этом случае зависит от нормального гемолитического процесса. Взаимодействие. Возможен захват пертехнетата при церебросцинтиграфии в стенках желудочков головного мозга в результате вентрикулита, вызванного действием метотрексата. При абдоминальной визуализации атропин, изопреналин и анальгезирующие ЛС могут вызывать задержку эвакуации из желудка и перераспределение пертехнетата. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99)". Препарат не включается в синтез тиреоидных гормонов, что обусловливает возможность его применения для исследования функции щитовидной железы на фоне лечения средствами, блокирующими синтез тиреоидных гормонов. В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч. после введения препарата. Дрожжи пивные& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Метаболическое средство, действие которого обусловлено входящими в его состав витаминами группы B1, аминокислотами и минеральными веществами. Витамины, микро- и макроэлементы дрожжей находятся в белковых комплексах, что определяет постепенный характер их поступления в организм человека. Обеспечивает нормальную жизнедеятельность, рост и развитие организма, способствует формированию устойчивости к действию неблагоприятных факторов окружающей среды (тяжелым производственным условиям, стрессу и переутомлению). Улучшает усвоение пищи, активирует транспортные функции кишечника, нормализует обменные процессы, обладает иммуностимулирующим и дезинтоксикационным действием, способствует выведению токсичных веществ. Показания. Взрослым и детям для профилактики гиповитаминоза группы В, при нарушении белково-углеводного и витаминно минерального обмена веществ, при несбалансированном и неполноценном питании, в период реконвалесценции (после соматических и инфекционных заболеваний); при больших нервно-психических и физических нагрузках; наличии факторов риска развития заболеваний ССС (в т.ч. дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, курение); при алкоголизме; длительном воздействии опасных химических веществ и радиации; пребывании в неблагоприятных климатических условиях. Дерматоз, фурункулез, зуд, экзема, псориаз, угревая сыпь (лечение и профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Таблетки, внутрь, после приема пищи. Взрослым с профилактической целью - по 1 г 2-3 раза в сутки, детям 3-7 лет - 0.25 г 2 раза в сутки, 7-12 лет - 0.5 г 2 раза в сутки. Курс - 30 дней. Повторные курсы - через 1-3 мес. после консультации с врачом. Порошок растворяют в воде, чае, соках, др. напитках или в качестве добавки к пище. Для профилактики взрослым проводят 2 курса по 7-10 г/сут. за 2-3 приема в течение 2 мес. (с интервалом 2 мес.); детям - 3-5 г/сут. за 2-3 приема. Курсовая доза для взрослых - 1200-1800 г, для детей - 360-600 г. В неблагоприятных климатических зонах проводят 3 курса. В лечебных целях дозу увеличивают в 1.5-2 раза. Лицам, деятельность которых сопряжена с большими нервно-психическими и физическими нагрузками, доза подбирается из расчета 0.3-0.5 г/кг/сут. Наружно, в составе питательных масок: разводят водой, соком (овощей или фруктов), медом до соответствующей консистенции и наносят на кожу головы. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд). Дростанолон раствор для внутримышечного введения [масляный] Фармгруппа - противоопухолевое средство - андроген. Фармдействие. Противоопухолевое средство, андроген. Показания. Рак молочной железы (с метастазами). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, ССС, гиперкальциемия, терминальная стадия болезни. Дозирование. В/м, ежедневно: в период активного метастазирования - по 100 мг/сут, при ремиссии - 50 мг/сут. В виде пролонгированной лекарственной формы вводят в/м по 350-700 мг 1 раз в 2 нед. в течение длительного времени. Побочное действие. Токсический гепатит, гиперкальциемия, гиперкальциурия, вирилизация. Особые указания. Назначают женщинам с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет. Более эффективен при двусторонней овариэктомии или подавлении функции яичников в результате облучения. Дротаверин капсулы, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны ЛС из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы). При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин., максимальный эффект развивается через 30 мин. Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. T1/2 - 2.4 ч. (после в/в введения). В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через ГЭБ. Показания. Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии. Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр). Дозирование. Внутрь, взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза - 200 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра. Передозировка. Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Взаимодействие. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина. Особые указания. При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с др. противоязвенными ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч. после парентерального, особенно в/в введения). Дротрекогин альфа& лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антикоагулянтное средство. Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия. Активированный протеин С оказывает антитромботическое действие путем ингибирования Va и VIIIa факторов свертывания крови, in vitro оказывает непрямое профибринолитическое действие благодаря своей способности подавлять ингибитор активатора плазминогена-1 и ограничивать выработку активированного тромбин-активируемого ингибитора фибринолиза. Кроме того, обладает противовоспалительным действием, обусловленным подавлением фактора некроза опухолей, синтезируемого моноцитами, блокированием адгезии лейкоцитов к селектинам, а также ограничением тромбин-индуцированной воспалительной реакции в эндотелии сосудов микроциркуляторного русла. Фармакокинетика. Дротрекогин альфа и эндогенный человеческий активированный протеин С инактивируются эндогенными ингибиторами протеазы плазмы. Концентрация активированного протеина С в плазме ниже уровня минимально определяемой концентрации. У пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, инфузия дротрекогина альфа в дозе 12-30 мкг/кг/ч быстро создает Css, которая пропорциональна скорости инфузии. Css, равная 45-нг/мл (от 35 до 62-нг/мл), достигается в течение 2 ч. с начала инфузии. У большинства пациентов концентрация дротрекогина альфа в плазме снижается ниже предела количественного определения (10-нг/мл) в течение 2 ч. с момента прекращения инфузии. Клиренс - 40 л/ч (от 27 до 52 л/ч.). Плазменный клиренс дротрекогина альфа у пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, приблизительно на 50% выше, чем у здоровых людей. У взрослых пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, плазменный клиренс дротрекогина альфа практически не зависит от возраста, пола, выраженности нарушений функций печени или почек и не требует коррекции режима дозирования. У несептических пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности, находящихся на гемодиализе, средний плазменный клиренс дротрекогина альфа при введении препарата не в дни проведения гемодиализа - 22-38 л/ч. У несептических пациентов, которым проводился перитонеальный диализ, плазменный клиренс дротрекогина альфа - 19-27 л/ч. Такие показатели плазменного клиренса практически не отличаются от показателей, наблюдавшихся у здоровых людей - 19-37 л/ч. Показания. Сепсис, сопровождающийся острой полиорганной недостаточностью, с высоким риском смерти. Противопоказания. Гиперчувствительность, внутреннее кровотечение, недавно перенесенный (в течение предшествующих 3 мес.) геморрагический инсульт, недавно перенесенная (в течение предшествующих 2 мес.) внутричерепная операция или операция на спинном мозге, тяжелая ЧМТ (в т.ч. недавно перенесенная); травма, сопровождающаяся высоким риском развития угрожающих жизни кровотечений; наличие эпидурального катетера, внутричерепные опухоли/образования или признаки мозговой грыжи, беременность, лактация, возраст (до 18 лет). С осторожностью. Лечение гепарином (в дозе более 15 ЕД/кг/ч.); тромбоцитопения (число тромбоцитов - менее 30 тыс./мкл, даже если число тромбоцитов увеличилось после трансфузии); протромбиновое время - более 3 мин.; недавно перенесенное (в течение предшествующих 6 нед.) желудочно-кишечное кровотечение; тромболитическая терапия в анамнезе (в течение предшествующих 3 сут.), прием (в течение предшествующих 7 сут.) пероральных антикоагулянтов или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, прием (в течение предшествующих 7 сут.) АСК в дозе более 650 мг/сут. или др. ингибиторов агрегации тромбоцитов; недавно перенесенный (в течение предшествующих 3 мес.) ишемический инсульт; внутричерепные сосудистые аномалии, аневризмы; геморрагический диатез; тяжелое хроническое заболевание печени; др. состояния, при которых существует высокий риск развития кровотечений или трудности их остановки, обусловленные локализацией. Дозирование. В/в, со скоростью 24 мкг/кг/ч, в течение 96 ч. (не рекомендуется увеличение дозы или болюсное введение). Перед введением содержимое флакона 5 мг разводят 2.5 мл стерильной воды для инъекций; содержимое флакона 20 мг - 10 мл стерильной воды для инъекций. Концентрация полученного раствора должна составить 2 мг/мл. Затем к содержимому флакона медленно добавляют стерильную воду для инъекций. Осторожно взбалтывают каждый флакон до полного растворения лиофилизата и дополнительно разводят стерильным 0.9% раствором NaCl. Затем медленно набирают соответствующее количество раствора препарата из флакона и добавляют его в контейнер капельницы, содержащий 0.9% раствор NaCl. При использовании насоса для в/в введения раствор препарата обычно разводится стерильным 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.1-0.2 мг/мл. При использовании шприцевого насоса раствор препарата обычно разводится стерильным 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.1-1 мг/мл. При введении препарата в низких концентрациях (менее 0.2 мг/мл) с низкой скоростью (менее 5 мл/ч.) инфузия должна осуществляться приблизительно 15 мин со скоростью около 5 мл/ч. Побочное действие. Кровотечения (3.5%), в 2.4% случаев - кровотечения, угрожающие жизни (в т.ч. внутричерепные или кровотечения, требующие переливания более 3 упаковок эритроцитов в день в течение 2 дней). Передозировка. Симптомы: кровотечение. Лечение: немедленное прекращение инфузии препарата, тщательный контроль за возможными кровотечениями, симптоматическая терапия, специфический антидот отсутствует. Взаимодействие. Следует соблюдать осторожность при использовании комбинаций с др. ЛС, оказывающими влияние на гемостаз (сопутствующее применение низких доз гепарина с профилактической целью не влияет на безопасность). Особые указания. Каждый пациент перед началом терапии должен быть тщательно обследован, а ожидаемый эффект от лечения должен быть сопоставлен с возможным риском применения препарата. При возникновении клинически значимых кровотечений следует немедленно прекратить инфузию препарата и продолжать использование др. ЛС, влияющих на систему свертывания крови, соблюдая особую осторожность. При достижении адекватных показателей гемостаза может быть рассмотрен вопрос о продолжении лечения дротрекогином альфа. Лечение дротрекогином альфа должно быть прекращено за 2 ч. до хирургических вмешательств или др. процедур, связанных с повышенным риском развития кровотечений. При достижении адекватных показателей гемостаза лечение препаратом может быть начато спустя 12 ч. после обширных инвазивных процедур и хирургических операций или после неосложненных, менее инвазивных вмешательств возобновлено немедленно. У большинства пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, присутствует коагулопатия, которая обычно связана с увеличением АЧТВ и протромбинового времени. Дротрекогин альфа может увеличивать АЧТВ в различной степени. В связи с этим значение АЧТВ не может использоваться для оценки выраженности коагулопатии в ходе инфузии дротрекогина альфа. На значение протромбинового времени дротрекогин альфа оказывает минимальное влияние, поэтому эта величина может использоваться для оценки выраженности коагулопатии у данной категории больных. Как и при применении др. белковых ЛС, при применении дротрекогина альфа существует вероятность потенциальной иммуногенности (статистически не подтверждена). Данные о возможном повреждающем действии дротрекогина альфа на плод при назначении препарата беременным женщинам и о влиянии препарата на репродуктивную функцию отсутствуют. Назначать дротрекогин альфа беременным женщинам следует только при наличии четких показаний. Данные о проникновении дротрекогина альфа в грудное молоко или системном всасывании после попадания препарата в ЖКТ отсутствуют. Безопасность и эффективность дротрекогина альфа у новорожденных (гестационный возраст 38 нед.) и у лиц до 18 лет не изучались. Данные об эффективности дротрекогина альфа у взрослых пациентов с высоким риском смерти, страдающих тяжелым сепсисом, не могут быть экстраполированы на детей с тяжелым сепсисом. Поскольку в состав препарата не входят антибактериальные консерванты, его желательно использовать сразу после приготовления раствора (можно хранить при комнатной температуре 15-30 град. С не более 3 ч.). Внутривенное введение должно быть завершено в течение 12 ч. с момента приготовления внутривенного раствора. Дуба кора& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит не менее 8% дубильных веществ. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, противовоспалительное, гемостатическое местное, рвотное и антисептическое действие; снижает потоотделение, связывает двухвалентные катионы. Показания. Стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит, неприятный запах изо рта; ожоги, отморожения, инфицированные раны, пролежни, мозоль; гипергидроз стоп; геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, в виде отвара для полосканий, промывания ран, примочек, сидячих ванн (при геморроидальных кровотечениях), ножных ванн. Ректально. Местно, полоскания осуществляют 6-8 раз в день. Перед употреблением отвар необходимо взбалтывать. Для приготовления отвара 20 г(2 ст. ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (одним стаканом) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. В народной медицине назначают также и внутрь по следующим показаниям - диарея, дизентерия, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; кровотечение из органов ЖКТ, геморрой, полименорея; отравление грибами, отравление солями меди; в виде отвара, по 15-30 мл 3-4 раза в день; при диарее - 100 мл 2-3 раза в день. Дуба коры экстракт& гель стоматологический Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Противовоспалительное средство растительного происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, местное гемостатическое и антисептическое действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, кандид. Показания. Воспалительные заболевания полости рта и пародонта (в т.ч. осложненные микробной флорой) - лечение и профилактика. Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Местно, наносят на очаг поражения 2-6 раз в день и слегка втирают. Введение в патологические зубодесневые карманы производят после удаления зубных отложений и кюретажа зубодесневых карманов. Продолжительность лечения - 5-10 дней. С профилактической целью рекомендуется более длительное применение. Побочное действие. Аллергические реакции. Дулоксетин капсулы Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Ингибирует обратный захват серотонина и ноадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС. Слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч. после приема препарата. TСmax - 6 ч. Прием пищи не влияет на величину Сmax, но увеличивает TСmax до 10 ч., что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%). Связь с белками плазмы - более 90% (в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Почечная и печеночная недостаточность не оказывает влияния на степень связывания с белками. Активно метаболизируется, метаболиты не обладают фармакологической активностью и в основном выводятся с мочой. Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина). T1/2 - 12 ч., клиренс - 101 л/ч. Выявлены различия фармакокинетики у мужчин и женщин (клиренс дулоксетина ниже у женщин), а также у пациентов среднего и пожилого возраста (увеличение AUC и T1/2-у пожилых), однако это не требует коррекции дозы в зависимости от пола или возраста пациентов. У пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, Сmax и AUC дулоксетина увеличиваются в 2 раза. У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности наблюдается замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пьюгу) клиренс дулоксетина увеличивался на 15%, AUC - в 5 раз, T1/2 - в 3 раза, величина Сmax не изменялась. Показания. Депрессия, диабетическая нейропатия (болевая форма). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, декомпенсированная закрытоугольная глаукома, период лактации, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует). С осторожностью. Обострение маниакального/гипоманиакального состояния (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), мидриаз, внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, почечная и/или печеночная недостаточность, повышенная вероятность суицидальных попыток, беременность. Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечно-растворимую оболочку пеллет. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг 1 раз в день. При необходимости возможно увеличение дозы до максимальной дозы 120 мг в день в 2 приема. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась. При терминальной стадии ХПН (КК менее 30 мл/мин) начальная доза - 30 мг 1 раз в день. При печеночной недостаточности следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема. Побочное действие. Наиболее часто (10%): головокружение (кроме вертиго), сухость во рту, тошнота, запор, нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (реже, чем на фоне приема плацебо). Менее часто (1-10%): диарея, рвота, тремор, снижение аппетита, снижение веса, слабость, повышенное потоотделение, приливы, нечеткость зрения, аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции и эректильная дисфункция. Незначительное повышение концентрации глюкозы в крови натощак у пациентов с болевой формой диабетической нейропатии. Головокружение, тошнота, головная боль отмечались как частые неблагоприятные эффекты при отмене дулоксетина. Передозировка. Симптомы: рвота и снижение аппетита, тремор, клонические судороги, атаксия. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Контроль ССС и др. показателей жизнедеятельности. Специфический антидот не известен. Сообщалось о нескольких случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 1400 мг препарата, не имевших фатальных последствий. Взаимодействие. Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 может приводить к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижает плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%. Следует соблюдать осторожность при назначении дулоксетина с ингибиторами CYP1A2 (в т.ч. некоторые производные хинолона) и использовать меньшие дозы дулоксетина. Дулоксетин - умеренный ингибитор CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина (субстрат CYP2D6) AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышает AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывает влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Следует соблюдать осторожность при применении дулоксетина с ЛС, метаболизирующимися в основном системой CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может приводить к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижает клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 следует соблюдать осторожность. Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина одновременно с др. ЛС, влияющими на ЦНС (особенно со схожим механизмом действия), включая этанол. Одновременное применение дулоксетина с ЛС, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов. У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО, отмечались случаи развития выраженных побочных реакций (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому) иногда с летальным исходом. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ингибитора МАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивалась ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с ингибитоами МАО или в течение как минимум 14 дней после их отмены. Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина, следует сделать перерыв как минимум на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ингибиторов МАО. Особые указания. Наблюдались случаи развития мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с внутриглазной гипертензией или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. У пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять более низкие начальные дозы препарата. При депрессии существует вероятность суицидальных попыток, которая может сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Ввиду отсутствия опыта применения дулоксетина у женщин в период лактации не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином. В ходе исследований дулоксетина не было выявлено нарушений психомоторных реакций, когнитивных функций и памяти. Однако прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. вождении автомобиля (Дулькамара-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Показания. Псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, или в промежутках между приемами пищи, по 8 гранул 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать общее суточное количество глюкозы, включая препарат. Во время применения препарата не рекомендуется злоупотреблять спиртными напитками, кофе, а также воздержаться от приема ЛС, содержащих мяту. Дутастерид капсулы Фармгруппа - 5-альфа редуктазы ингибитор. Фармдействие. Селективный ингибитор 5-альфа редуктазы (изоферментов 1 и 2 типа), ответственной за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон. Дигидротестостерон - основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения в дозе 0.5 мг/сут. (снижается на 85 и 90% соответственно). Уменьшает размер предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости в хирургическом лечении. Фармакокинетика. После приема однократной дозы 0.5 мг TСmax - 2-3 ч. Абсолютная биодоступность - около 60% (40-94%); прием пищи снижает биодоступность на 10-15% (клинически незначимо). Объем распределения при однократном и многократном приеме - 300-500 л. Связь с белками - с альбумином (99%), альфа-1 кислым гликопротеином (96.6%). При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес. и примерно 90% - через 3 мес. соответственно. Css (40-нг/мл) достигается через 6 мес. (в т.ч. в сперме) ежедневного приема в дозе 0.5 мг. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4-нг/мл (0.4-14-нг/мл). Из сыворотки в сперму проникает около 11.5% дутастерида. In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP450 3А2 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; не метаболизируется с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида в сыворотке обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). При приеме терапевтических доз T1/2 - 3-5 нед. Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0.1-нг/мл) до 4-6 мес. после прекращения его приема. После приема внутрь дутастерида в дозе 0.5 мг/сут. 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде; остальная часть - в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %). С мочой выводится менее 0.1% неизмененного дутастерида. Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации: насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3-нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2 - 3-5 дней. При плазменных концентрациях выше 3-нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0.35-0.58 л/ч.), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T1/2 - 3-5 нед. При терапевтических концентрациях, на фоне ежедневного приема 0.5 мг, преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер. У пожилых пациентов фармакокинетические параметры не изменяются. Фармакокинетика при почечной/печеночной недостаточности не изучалась. Показания. Симптоматическая доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам 5-альфа редуктазы), детский возраст. С осторожностью. Печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком. Рекомендуемая доза 0.5 мг (1 капсулы) 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 мес. Побочное действие. Очень редко - импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек). Передозировка. Симптомы: при передозировке (в 80 раз выше терапевтической дозы) побочных эффектов не отмечалось. Лечение: симптоматическое, поддерживающее. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию дутастерида в плазме крови. БМКК - ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс дутастерида. Вместе с тем амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику дутастерида. Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентраций в крови, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы). Не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС. Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы и наоборот. Не отмечено значимого взаимодействия с гиполипидемическими ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами ФДЭ5, антибиотиками хинолонового ряда. Применение в течение 2 нед. дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Одновременное применение дутастерида и тамсулозина в течение 9 мес. продемонстрировало хорошую переносимость этой комбинации препаратов. Варфарин, дигоксин и колестирамин не взаимодействуют с дутастеридом. Особые указания. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом. У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы. Исходный уровень простат-специфического антигена ниже 4-нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы. Дутастерид снижает сывороточную концентрацию простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы через 6 мес. терапии примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение концентрации простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (1.5-10-нг/мл). Поэтому при интерпретации показателя простат-специфического антигена на фоне лечения дутастеридом в течение 6 мес. и дольше полученную концентрацию необходимо умножать на 2 и только затем сравнивать его с нормальными показателями. Душицы масло + Мяты перечной масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим ЛС. Фенобарбитал оказывает вазодилатирующее и седативное действие, снотворное (в соответствующих дозах). Мятное масло обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической активностью. Показания. Вазомоторные расстройства, невроз (в составе комбинированной терапии), раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия, кишечная и желчная колика. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (до еды), по 15-30 кап. 2-3 раза в день. При тахикардии и спазмах сосудов разовая доза может быть увеличена до 40-45 кап. Побочное действие. Сонливость, головокружение; при уменьшении дозы эти явления проходят. Душицы обыкновенной трава& сырье растительное-брикеты, сырье растительное-брикеты [плиточные], сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает отхаркивающее, желчегонное, диуретическое и седативное действие. Усиливает перистальтику кишечника, повышает секрецию желудочного сока. Показания. В качестве отхаркивающего ЛС - хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, ОРВИ, бронхиальная астма. Атония кишечника, снижение аппетита, гипоацидный гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит, энтерит, колит, запоры, метеоризм. Невроз, бессонница, головная боль. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, до еды, по 15 мл (1 ст. ложка) 3 раза в день. Для приготовления настоя 5-7.5 г(1 ст. ложку) сырья помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 100 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Душицы обыкновенной травы экстракт + Календулы цветков экстракт + Крапивы листьев экстракт + Мелиссы лекарственной травы экстракт + Чабреца травы экстракт + Шиповника плодов экстракт& эликсир Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, отхаркивающее, желчегонное, противовоспалительное и седативное действие. Показания. В качестве общеукрепляющего ЛС в комплексной терапии у взрослых: заболевания верхних дыхательных путей, заболевания ЖКТ, повышенная возбудимость. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность; период лактации; эпилепсия; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения). Дозирование. Внутрь, по 1-2 ч. ложки (5-10 мл) 2-3 раза в день за 10-15 мин до еды (разводят в 50-100 мл минеральной воды или добавляют в чай). Курс лечения - 1-2 нед., при необходимости - до 3 нед. Побочное действие. Изжога. Аллергические реакции. Особые указания. Не принимают одновременно с психоактивными ЛС. Душицы трава + Пустырника трава + Тысячелистника трава& эликсир Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает седативным действием, умеренно снижает АД, нормализует функцию ЖКТ. Показания. Повышенная возбудимость, нарушения сна, ВСД, заболевания ЖКТ и желчных путей. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Сахарный диабет. Дозирование. Внутрь, по 10-15 мл 2 раза в сутки, в 25-50 мл воды. Курс лечения - 7-10 дней, при необходимости курс лечения повторяют. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Душицы травы экстракт + Касторовое масло + Моркови семян экстракт + Мяты перечной масло + Пихтовое масло + Хмеля шишек экстракт& капли для приема внутрь Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат; обладает спазмолитическими и антисептическими свойствами, повышает диурез, подкисляет мочу, увеличивает выведение мочевины и Cl-, усиливает желчеобразование и желчеотделение, улучшает печеночный кровоток. Показания. Нефроуролитиаз, холелитиаз, пиелонефрит, холецистит, холангиогепатит, дискинезия желчных путей. Противопоказания. Гиперчувствительность, изжога, тошнота, диарея. Дозирование. Сублингвально, по 8-10 кап. на кусочке сахара, 3 раза в день, до еды. Курс лечения зависит от тяжести заболевания и продолжается от 5 дней до 1 мес. При почечных и печеночных коликах разовую дозу можно увеличить до 15-20 кап. Побочное действие. Головокружение, тошнота (Евра) трансдермальная терапевтическая система Фармгруппа - контрацептивное средство. Фармдействие. Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и снижения восприимчивости эндометрия к бластоциту. Индекс Перля - 0.90. Частота наступления беременности не зависит от таких факторов, как возраст, расовая принадлежность, и увеличивается у женщин с массой тела более 90 кг. Фармакокинетика. Концентрации норэлгестромина и этинилэстрадиола в сыворотке крови достигают стационарных значений через 48 ч. после аппликации ТТС и составляют 0.8-нг/мл и 50-пг/мл соответственно. При длительном использовании ТТС Css и AUC несколько увеличиваются. При различных температурных режимах и физической нагрузке отсутствуют значимые изменения Css и AUC норэлгестромина, a AUC этинилэстрадиола несколько увеличивается при физической нагрузке, тогда как Css остается неизменной. Целевые значения Css норэлгестромина и этинилэстрадиола поддерживаются на протяжении 10 дней ношения ТТС. Связь с белками норэлгестромина и норгестрел (сывороточный метаболит норэлгестромина) - более 97 % (норэлгестромин связывается с альбумином, норгестрел связывается преимущественно с глобулинами, связывающими половые гормоны). Этинилэстрадиол в высокой степени связывается с сывороточным альбумином. Норэлгестромин метаболизируется в печени с образованием норгестрела и др. гидроксилированных и конъюгированных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется до гидроксилированных соединений и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Прогестогены и эстрогены ингибируют многие ферменты системы цитохрома Р450 (в т.ч. CYP3A4, CYP2C19) в микросомах печени человека. T1/2 норэлгестромина и этинилэстрадиола - 28 и 17 ч. соответственно. Метаболиты норэлгестромина и этинилэстрадиола выводятся с мочой и калом. Значения Css и AUC норэлгестромина и этинилэстрадиола незначительно снижаются с увеличением возраста, массы тела или площади поверхности тела. Показания. Контрацепция у женщин. Противопоказания. Гиперчувствительность, венозный тромбоз (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких), в т.ч. в анамнезе, артериальный тромбоз (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки), в т.ч. в анамнезе или предвестники тромбоза (в т.ч. стенокардия или транзиторная ишемическая атака), наличие серьезных или множественных факторов риска артериального тромбоза (тяжелая артериальная гипертензия более 160/100 мм рт. ст., сахарный диабет с поражением сосудов, наследственная дислипопротеинемия), наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (в т.ч. резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антитела против кардиолипина, волчаночный антикоагулянт)), мигрень с аурой, установленный или подозреваемый рак молочной железы, рак эндометрия, установленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли, аденома и карцинома печени, генитальное кровотечение, постменопаузальный период, послеродовый период (4 нед.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Венозная или артериальная тромбоэмболия в семейном анамнезе (у братьев, сестер или у родителей) в относительно молодом возрасте, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв. м), тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, печеночная недостаточность, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов, нарушения менструального цикла, почечная недостаточность. Дозирование. ТТС наклеивают на чистую, сухую, интактную и здоровую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или верхней части туловища с минимальным оволосением, на участках, где она не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой. Во избежание возможного раздражения каждую следующую ТТС необходимо наклеивать на другой участок кожи (в т.ч. в пределах одной и той же анатомической области). ТТС необходимо плотно прижать, чтобы края хорошо соприкасались с кожей. Для предотвращения снижения адгезивных свойств ТТС нельзя наносить макияж, кремы, лосьоны, пудры и другие местные средства на те участки кожи, где она приклеена или будет приклеена. Необходимо ежедневно осматривать ТТС для того, чтобы убедиться в ее прочном прикреплении. Начало применения ТТС в случае, если во время предыдущего менструального цикла не использовался пероральная гормональная контрацепция: контрацепцию начинают в 1-й день менструации. Приклеивают к коже одну ТТС и используют ее всю неделю (7 дней). День приклеивания первой ТТС (1-й день/день начала) определяет последующие дни замены. День замены будет приходиться на этот же день каждой недели (8-й и 15-й дни цикла). На 22-й день цикла ТТС снимается, и с 22-го по 28-й день цикла ТТС не используется. Следующий день считается первым днем нового контрацептивного цикла. Если применение ТТС начинается не с первого дня цикла, то следует одновременно использовать барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней первого контрацептивного цикла. Переход с комбинированного перорального контрацептива на использование ТТС: ТТС наклеивают на кожу в 1-й день менструации, начавшейся после прекращения приема комбинированного перорального контрацептива. Если менструация не начинается в течение 5 дней после последнего приема контрацептивной таблетки, то необходимо исключить беременность, прежде чем начинать использование ТТС. Если применение ТТС начинается позже первого дня менструации, то в течение 7 дней необходимо одновременно использовать барьерные методы контрацепции. Если после приема последней контрацептивной таблетки прошло более 7 дней, в этот период может возникнуть овуляция, поэтому перед началом применения препарата необходимо исключить беременность в случае наличия полового контакта в эти сроки. Переход с прогестогенсодержащих пероральных контрацептивов к ТТС: переход может быть осуществлен в любой день (в день удаления имплантата или очередной инъекции), но в течение первых 7 дней применения ТТС следует использовать барьерный метод контрацепции для усиления контрацептивного эффекта. После медицинского или самопроизвольного (до 20-й нед. беременности) аборта использование ТТС можно начинать сразу же (прибегать к дополнительному методу контрацепции не требуется). Женщину необходимо информировать, что овуляция может произойти в течение 10 дней после медицинского или самопроизвольного аборта. После медицинского или самопроизвольного (на 20-й нед. беременности или позднее) аборта использование ТТС можно начинать на 21-й день или в 1-й день первой наступившей менструации. Применение после родов: женщины, не кормящие ребенка грудью, должны начинать использование ТТС не раньше чем через 4 нед. после родов. Если применение начинается позднее, то в течение первых 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если имело место половое сношение, то необходимо исключить беременность, прежде чем начинать применение ТТС или необходимо дождаться начала первой менструации. При частичном отклеивании ТТС менее чем в течение суток (до 24 ч.): следует заново приклеить ТТС на то же место или сразу же заменить ее новой ТТС. Дополнительные меры контрацепции не требуются. Следующую ТТС необходимо приклеить в обычный "день замены". При частичном отклеивании ТТС более чем в течение суток (24 ч. и дольше), а также если неизвестно, когда ТТС частично или полностью отклеилась, необходимо сразу же начать новый цикл, приклеив новую ТТС и считать этот день первым днем контрацептивного цикла. Барьерные методы контрацепции следует одновременно применять только в первые 7 дней нового цикла. Не следует заново приклеивать ТТС, если она потеряла свои адгезивные свойства, необходимо сразу же приклеить новую ТТС. Нельзя применять дополнительные липкие ленты или повязки для удержания ТТС. В случае пропуска очередного дня замены ТТС в начале любого контрацептивного цикла (1-я неделя/1-й день): при повышенном риске возникновения беременности женщина должна приклеить первую ТТС нового цикла сразу же, как только вспомнит об этом. Этот день считается новым "1-м днем" и отсчитывается новый "день замены". Негормональную контрацепцию следует одновременно применять в течение первых 7 дней нового цикла, т.к. в случае полового сношения во время такого удлиненного периода без использования ТТС может произойти зачатие. В случае пропуска очередного дня замены ТТС в середине цикла (2-я неделя/8-й день или 3-я неделя/15-й день): если со дня замены прошли 1-2 сут.(до 48 ч.): женщина должна сразу же приклеить новую ТТС. Следующую ТТС необходимо приклеить в обычный "день замены". Если в течение 7 дней, предшествовавших первому пропущенному дню прикрепления ТТС, женщина правильно использовала ТТС, то дополнительная контрацепция не требуется. Если со дня замены прошло более 2 сут.(48 ч. и более) - существует повышенный риск возникновения беременности. Женщина должна прекратить текущий контрацептивный цикл и сразу же начать новый 4 недельный цикл, приклеив новую ТТС. Этот день считается новым "1-м днем" и отсчитывается новый "день замены". Барьерную контрацепцию следует одновременно применять в течение 7 первых дней нового цикла. В случае пропуска очередного дня замены ТТС в конце цикла (4-я нед/22-й день): если ТТС не удалена в начале 4-й недели (22-й день), то ее нужно удалить как можно быстрее. Очередной цикл контрацепции должен начаться в обычный "день замены", который является следующим днем после 28-го дня. Дополнительная контрацепция не требуется. Изменение дня замены: для того чтобы отложить менструацию на один цикл, необходимо приклеить новую ТТС в начале 4-й недели (22-й день), пропустив тем самым период, свободный от использования ТТС. Могут возникнуть межменструальное кровотечение или мажущие выделения. После 6 последовательных недель применения ТТС должен быть 7-дневный интервал, свободный от использования ТТС. После окончания этого интервала возобновляют регулярное применение препарата. Во время недели, свободной от применения, в случае если женщина хочет изменить день замены, она должна завершить текущий цикл, удалив третью ТТС. Можно выбрать новый день замены, приклеив первую ТТС следующего цикла в выбранный день. Период, свободный от использования ТТС, не должен быть больше 7 дней. Чем короче этот период, тем выше вероятность отсутствия очередной менструации, а во время следующего контрацептивного цикла могут возникнуть межменструальное кровотечение или мажущие выделения. Для достижения максимального контрацептивного эффекта женщины должны использовать ТТС в строгом соответствии с указаниями. Одновременно можно использовать только одну ТТС. Каждую использованную ТТС удаляют и сразу же заменяют новой в один и тот же день недели ("день замены") на 8-й и 15-й дни менструального цикла (2-я и 3-я неделя). ТТС можно менять в любое время дня замены. В течение 4-й нед, с 22-го по 28-й день цикла, ТТС не используют. Новый контрацептивный цикл начинается на следующий день после окончания 4-й нед; следующую ТТС следует наклеить, даже если менструации не было или она не закончилась. Перерыв в ношении ТТС не должен превышать 7 дней, в противном случае повышается риск наступления беременности. В таких ситуациях на протяжении 7 дней необходимо одновременно использовать барьерный метод контрацепции, т.к. риск овуляции возрастает с каждым днем превышения рекомендуемой продолжительности периода, свободного от применения ТТС. В случае полового сношения во время такого увеличенного периода вероятность зачатия весьма высока. Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, мигрень, парестезии, гипестезия, судороги, тремор, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, бессонница, сонливость. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения зрения. Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, отечный синдром, варикозное расширение вен. Со стороны пищеварительной системы: гингивит, анорексия или повышение аппетита, гастрит, гастроэнтерит, диспепсия, боль в животе, рвота, диарея, метеоризм, запор, геморрой. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, одышка, бронхиальная астма. Со стороны репродуктивной системы: боль при половом сношении (диспареуния), вагинит, снижение либидо, увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (в т.ч. межменструальные кровотечения, гиперменорея), изменения влагалищной секреции, изменения цервикальной слизи, лактация, возникающая не в связи с родами, нарушения функции яичников, мастит, фиброаденома молочных желез, кисты яичников. Со стороны мочевыводящей системы: инфекции мочевого тракта. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, миалгия, артралгия, оссалгия (в т.ч. боль в спине, нижних конечностях), тендиноз, мышечная слабость. Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь (в т.ч. буллезная), контактный дерматит, угри, нарушение пигментации кожи, экзема, усиленное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, сухость кожи. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия. Прочие: гриппоподобный синдром, чувство усталости, аллергические реакции, боль в груди, астенический синдром, обморок, анемия, абсцессы, лимфаденопатия. Редко (с частотой 1/10-000-1/1000): гипер- или гипотонус мышц, нарушение координации движений, дисфония, гемиплегия, невралгия, ступор, усиление либидо, деперсонализация, апатия, паранойя, доброкачественные опухоли молочных желез, рак шейки матки in situ, боль в промежности, изъязвление слизистой оболочки наружных половых органов, атрофия молочных желез, снижение АД, кожная сыпь, сухость во рту или усиленное слюноотделение, колит, боль при мочеиспускании, гиперпролактинемия, меланоз, нарушения пигментации кожи, хлоазма, ксерофтальмия, снижение массы тела или ожирение, воспаление подкожной клетчатки, непереносимость этанола, холецистит, холелитиаз, нарушение функции печени, пурпура, "приливы" крови к лицу, тромбоз (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоз легочной артерии), тромбофлебит поверхностных вен, боль в венах, эмболия легочной артерии. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, влагалищные кровотечения. Лечение: специфического антидота нет. Следует удалить ТТС и проводить симптоматическую терапию. Взаимодействие. Производные гидантоина, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин, модафинил и фенилбутазон, индуцируя печеночные ферменты, могут вызывать ускорение метаболизма половых гормонов, что может быть причиной межменструального кровотечения или неэффективности гормональной контрацепции (наступления нежелательной беременности). Максимальная индукция ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед., и может сохраняться не менее 4 нед. после отмены соответствующего препарата. Прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный, одновременно с использованием ТТС может приводить к потере контрацептивного эффекта (межменструальные кровотечения и возникновение нежелательной беременности), что связано с индукцией ферментов метаболизирующих половые гормоны. Индуцирующий эффект может сохраняться в течение 2 нед. после отмены растительного препарата, содержащего зверобой продырявленный. Снижение контрацептивного эффекта могут вызывать антибиотики (в т.ч. ампициллин и тетрациклины). Однако фармакокинетические исследования показали, что пероральный прием тетрациклина за 3 дня до и на протяжении 7 дней во время использования ТТС не оказывает значимого влияния на фармакокинетику норэлгестромина или этинилэстрадиола. Особые указания. Не существует клинических доказательств того, что ТТС более безопасна, чем пероральные контрацептивы. Перед началом или возобновлением применения ТТС необходимо собрать подробный медицинский анамнез (включая семейный) и исключить беременность. Следует провести общемедицинское обследование (в т.ч. измерение АД) с учетом противопоказаний и предупреждений. При подозрении на наследственную предрасположенность к венозной тромбоэмболии (если венозная тромбоэмболия имела место у брата, сестры или у родителей в относительно молодом возрасте) женщину следует направить на консультацию к специалисту, прежде чем решать вопрос о применении гормональной контрацепции. Риск сосудистых осложнений повышен у женщин с тромбофлебитом поверхностных вен и с варикозным расширением вен, а также при ожирении (индекс массы тела более 30 кг/кв. м). При длительной иммобилизации, после обширного хирургического вмешательства на нижних конечностях или тяжелой травмы рекомендуется прекратить использование гормональных контрацептивов (при плановой операции - за 4 нед. до нее) и возобновить гормональную контрацепцию не ранее чем через 2 нед. после полной ремобилизации. Некоторые эпидемиологические исследования выявили повышенный риск развития рака шейки матки на фоне длительного приема комбинированных пероральных контрацептивов. Комбинированные пероральные контрацептивы могут быть причиной опухолей печени, в т.ч. с угрожающими жизни интраабдоминальными кровотечениями. В случае возникновения сильных болей в верхней половине живота, увеличения печени или симптомов интраабдоминального кровотечения следует провести дифференциальную диагностику для исключения опухоли печени. При гипертриглицеридемии (в т.ч. в семейном анамнезе) повышен риск развития панкреатита в случае применения комбинированных гормональных контрацептивов. При возникновении фармакологически неконтролируемой артериальной гипертензии во время использования комбинированных гормональных контрацептивов препарат следует отменить. Использование ТТС можно возобновить после нормализации АД. Сообщалось, что при пероральном приеме комбинированных гормональных контрацептивов могут возникать или обостряться перечисленные ниже заболевания, однако убедительных доказательств их связи с использованием комбинированных пероральных контрацептивов нет: желтуха и/или кожный зуд, связанные с холестазом; холелитиаз, порфирия, системный эритематоз, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама (малая хорея), гестационный герпес, связанная с отосклерозом потеря слуха. Гормональные контрацептивы могут влиять на некоторые показатели эндокринного статуса, маркеры функции печени и показатели свертывания крови: гиперпротромбинемия, повышение концентрации факторов свертывания VII, VIII, IX и X, снижение концентрации антитромбина III, гипопротеин S, усиление вызванной норадреналином агрегации тромбоцитов; повышение концентрации тироксинсвязывающего глобулина, что вызывает повышение концентрации общего тиреоидного гормона, который измеряют по концентрации йода, связанного с белком, содержанию Т4 (определяют с помощью хроматографии или радиоиммунного анализа), снижение связывания свободного Т3 ионообменной смолой (о чем свидетельствует повышение концентрации тироксинсвязывающего глобулина, концентрация свободного Т4 не изменяется), повышение концентрации в сыворотке крови др. связывающих белков, в т.ч. глобулинов, связывающих половые гормоны, что приводит к увеличению концентраций общих циркулирующих эндогенных половых гормонов. Вместе с тем концентрации свободных или биологически активных половых гормонов снижаются или остаются неизменными. У женщин, использующих ТТС, могут незначительно повышаться концентрации холестерина ЛПВП, общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов, тогда как соотношение холестерина ЛПНП/ЛПВП может оставаться неизменным. Гормональные контрацептивы могут вызывать снижение концентраций сывороточных фолатов, что может быть клинически значимо в случае наступления беременности вскоре после отмены ТТС. Рекомендуется принимать фолиевую кислоту во время и после окончания гормональной контрацепции. Комбинированные гормональные контрацептивы могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, однако нет доказательств необходимости изменять режим терапии сахарного диабета во время использования комбинированных гормональных контрацептивов. Необходимо контролировать состояние пациентов, страдающих сахарным диабетом, особенно на ранней стадии использования ТТС. Сообщалось об обострении эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов. Женщины, у которых наблюдалась гиперпигментация кожи лица во время беременности, должны избегать воздействия солнечного или искусственного УФ-излучения во время ношения ТТС. В редких случаях гиперпигментация бывает не полностью обратимой. Женщин следует проинформировать о том, что гормональные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и др. заболеваний, передаваемых половым путем. В случае приема на фоне ТТС ЛС, индуцирующих микросомальные ферменты печени (производные гидантоина, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин, модафинил и фенилбутазон) и антибиотики (за исключением тетрациклинов), необходимо временно использовать барьерный метод в дополнение к применению ТТС во время всего курса лечения вышеперечисленными ЛС, а также в течение 28 дней после отмены индукторов микросомальных ферментов и в течение 7 дней после прекращения приема антибиотиков или выбрать иной метод контрацепции. Если период приема сопутствующих ЛС превышает 3 недельный цикл использования ТТС, то новый контрацептивный цикл необходимо начинать сразу после окончания предыдущего, т.е. без обычного периода, свободного от применения ТТС. При длительной терапии ЛС, индуцирующими печеночные ферменты, необходимо выбрать др. метод контрацепции. При одновременном назначении ЛС, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома Р450 (в т.ч. CYP3A4, CYP2C19), особенно имеющих узкий терапевтический индекс (например, циклоспорин), следует внимательно изучить рекомендации по применению препаратов, для того чтобы исключить вероятность возникновения клинически значимого взаимодействия. При использовании любых комбинированных гормональных контрацептивов может нарушаться менструальный цикл (мажущие выделения или межменструальные кровотечения), особенно в первые месяцы применения этих средств. Продолжительность периода адаптации - около трех циклов. Если во время использования ТТС в соответствии с рекомендациями наблюдается персистенция межменструальных кровотечений или такое кровотечение возникает после предшествующих регулярных циклов, то следует учитывать иные причины, помимо применения ТТС (в т.ч. негормональные) и, при необходимости, провести адекватное диагностическое обследование для исключения органического заболевания или беременности. У некоторых женщин в период, свободный от применения ТТС, менструация может не возникать. Если женщина нарушала указания по применению в период, предшествовавший первой несостоявшейся менструации, или если у нее не было двух менструаций после перерывов использования ТТС, то необходимо исключить беременность, прежде чем продолжить применение ТТС. Отмена гормональных контрацептивов иногда может провоцировать возникновение аменореи или олигоменореи, особенно при их наличии до начала гормональной контрацепции. Если использование ТТС вызывает раздражение кожи, то можно приклеить новую ТТС на другой участок кожи и носить его до следующего дня замены. При массе тела 90 кг или более эффективность контрацепции может быть снижена. При возникновении симптомов нарушения функции печени применение комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить вплоть до их нормализации. В случае рецидива связанного с холестазом зуда, который имел место во время предшествующей беременности или предшествующ Ели хвои масло + Сосны хвои масло + Кукурузы масло + Персика масло& раствор для приема внутрь [масляный] Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает спазмолитическое влияние на гладкие мышцы мочевыводящих путей. Обладает бактериостатическим действием в отношении грамположительных бактерий. Показания. Нефроуролитиаз, почечная колика. Противопоказания. Гиперчувствительность, нефрит, нефроз. Дозирование. Внутрь, 5 кап. 3 раза в день на сахаре, за 15-20 мин до еды. Курс лечения - 4-5 нед. При почечной колике: однократно до 20 кап. на сахаре. Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гемодинамические нарушения (снижение АД), астения. Ели шишки& сырье растительное измельченное Фармгруппа - антисептическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное, антисептическое действие. Показания. ОРЗ, хроническая пневмония, бронхоспазм, тонзиллит, ларингит, фарингит, гайморит, вазомоторный ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Приготовление настоя: измельченные шишки ели обыкновенной из расчета 1:5 заливают кипяченой водой и кипятят в течение 30 мин., помешивая. После кипячения жидкость в течение 15 мин охлаждают, затем процеживают через 3 слоя марли. Настой из шишек ели подогревается до 60-80 град. С, заливается по 10-15 мл в ингалятор на 1 сеанс - для детей от 1 года до 10 лет; для детей от 10 до 15 лет и взрослым - по 20-30 мл на 1 сеанс. В день назначают 2-3 сеанса аэрозольтерапии или ингаляций. Курс лечения - от 10 до 40 сеансов. При ангине, тонзиллитах и катарах верхних дыхательных путей настой применяют для полосканий (при температуре 35-40 град. С) 2-4 раза в день; при гайморитах - для промывания гайморовых полостей. При ринитах - по 5-10 кап. в каждый носовой ход. Перед закапыванием препарат необходимо подогреть до 35-37 град. С. Побочное действие. Аллергические реакции. Желатин& раствор для инфузий Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Плазмозамещающее средство. Увеличивает ОЦК, что приводит к увеличению венозного возврата и МОК, повышению АД и улучшению перфузии периферических тканей. Увеличение ОЦК (более чем в 1.5 раза от исходной величины) и повышение АД происходят не только за счет введенного раствора, но и в связи с дополнительным поступлением в сосудистое русло межтканевой жидкости. Вызывая осмотический диурез, обеспечивает поддержание функции почек при шоке. Снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Благодаря своим коллоидно-осмотическим свойствам предотвращает или снижает вероятность развития интерстициального отека. Ускоряет СОЭ, которая нормализуется в среднем через 20-сут; не нарушает белковой, углеводной и пигментной функции печени, улучшает микроциркуляцию. Объемзамещающий эффект сохраняется в течение 5 ч. Фармакокинетика. Быстро покидает кровяное русло, что объясняется наличием большого количества низкомолекулярных фракций (через 2 ч. в крови остается около 20% введенного препарата). T1/2 - 9 ч. Выводится почками - 75%, через кишечник - 15% (10% расщепляется в тканях посредством протеолиза и включается в белковый обмен). Не кумулирует. Показания. Гиповолемия (профилактика и лечение): травматический, ожоговый, геморрагический и токсический шок. Состояния, сопровождающиеся сгущением крови (с целью гемодилюции). Экстракорпоральное кровообращение. Профилактика снижения АД при спинальной или эпидуральной анестезии. В качестве растворителя при введении инсулина (с целью уменьшения его потерь вследствие адсорбции на стенках инфузионных емкостей и трубок). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперволемия, тяжелая ХСН. С осторожностью. Гипергидратация, ХПН, геморрагический диатез, отек легких, гипокалиемия, гипонатриемия. Дозирование. В/в капельно, длительность инфузии и объем вводимого раствора корригируют с учетом динамики ЧСС, АД, диуреза, состояния перфузии периферических тканей. При среднетяжелой кровопотере и с профилактической целью в предоперационном периоде или во время операции вводят в дозе 0.5-1 л в течение 1-3 ч. При лечении тяжелой гиповолемии - 1-2 л. В экстренных, угрожающих жизни ситуациях вводят 500 мл в виде быстрой инфузии (под давлением), затем после улучшения показателей кровообращения инфузия проводится в количестве, эквивалентном объемному дефициту. Для поддержания ОЦК при шоке - до 10-15 л в течение 24 ч. Экстракорпоральное кровообращение: 0.5-1.5 л (в зависимости от используемой системы). Побочное действие. Анафилактоидные реакции, при массивном введении - гипокоагуляция (вызванная эффектом разведения). Передозировка. Симптомы: гемодилюция. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с жировыми эмульсиями, барбитуратами, миорелаксантами, антибиотиками, ГКС. Совместим с растворами электролитов, углеводов, цельной кровью. Особые указания. Может изменять показатели диагностических тестов на глюкозу, фруктозу, холестерин, жирные кислоты, а также СОЭ, удельный вес мочи, показатели белка в моче (в т.ч. биуретовый метод). Мутные растворы не используют. Перед переливанием желатина врач должен произвести визуальный осмотр предназначенных для инфузий бутылок. Препарат считается пригодным для использования при условии сохранения герметичности укупорки, отсутствия трещин на бутылках. Препарат должен быть прозрачен и не содержать взвеси. Результаты визуального осмотра бутылок и данные этикетки (наименование препарата, предприятие-изготовитель, номер серии) обязательно регистрируются в истории болезни больного. Степень снижения гематокрита не должна превышать 25% (у пожилых, а также при сердечно-сосудистой и легочной недостаточности - 30%). При ХСН инфузию проводят медленно из-за возможной циркуляторной перегрузки. При введении во время операции более 2-3 л в послеоперационном периоде следует контролировать концентрацию белка в сыворотке крови, особенно при наличии отека тканей (при необходимости для дальнейшей плазмозамещающей терапии целесообразно введение человеческого альбумина). При использовании в виде инфузии под давлением (манжета тонометра, насос для инфузий) раствор необходимо подогреть до температуры тела. При введении препарата под давлением весь воздух из флакона должен быть предварительно удален. Железа [III] гидроксид полиизомальтозат& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Препарат железа в виде полиизомальтозного комплекса гидроксида Fe3+ (декстран железа), после парентерального введения комплекса гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой концентрация Hb увеличивается быстрее, чем после перорального приема солей железа. Макромолекулярный комплекс гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой захватывается в РЭС и распадается на компоненты - Fe и полиизомальтозу. Затем Fe запасается в виде ферритина и в меньшей степени связывается с трансферрином. Fe в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза Hb, миоглобина и некоторых ферментов. При курсовом лечении восстанавливает Hb, способствует постепенной регрессии клинических (слабость, повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии). Фармакокинетика. После в/м введения Fe быстро поступает в кровоток: 15% дозы - через 15 мин., 44% - через 30 мин Биологический T1/2 составляет 3-4 сут. Комплекс гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой достаточно велик и поэтому не выводится через почки, соединение стабильно и в физиологических условиях не выделяет ионов Fe. Показания. Железодефицитные состояния, когда необходимо быстрое восполнение запасов железа (тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери, терапия эпоэтином бета), а также при неэффективности или неосуществимости терапии пероральными ЛС (при синдроме нарушенного кишечного всасывания, хроническом энтероколите, неспецифическом язвенном колите, после резекции желудка, тонкого кишечника). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз; анемия, не связанная с дефицитом Fe (в т.ч. гемолитические анемии или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина); нарушение механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия), беременность (I триместр). Дозирование. Вводится только в/м, вначале вводится тест-доза (25-50 мг Fe). Дозировка и сроки лечения зависят от степени недостатка железа и определяются индивидуально в зависимости от общего дефицита Fe, который рассчитывается по следующей формуле: общий дефицит Fe = масса тела (кг) x (целевая концентрация Hb (г/л) - реальная концентрация Hb (г/л) x 0.24 + депонированное Fe (мг). Количество депонированного Fe у пациентов с массой тела менее 35 кг - 15 мг/кг, более 35 кг - 500 мг. При кровопотере введение 200 мг в/м приводит к увеличению показателя Hb, эквивалентному введению 400 мл крови с Hb 150 г/л. Средняя суточная доза для взрослых - 100 мг, для детей - 3 мг/кг. Побочное действие. Гипертермия, головная боль, головокружение, снижение АД, артралгия, увеличение лимфатических желез, воспаление в месте инъекции (гиперемия кожи), аллергические (кожный зуд, сыпь) и анафилактические реакции (редко), тошнота, рвота, запоры или диарея. Передозировка. Симптомы: острая перегрузка железом, проявляющаяся гемосидерозом. Лечение: в случае тяжелого отравления - дефероксамин, в/в медленно, детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям - по 1 гкаждые 4-6 ч., взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Группу особого риска развития аллергических и анафилактоидных реакций составляют пациенты с бронхиальной астмой и прогрессирующим хроническим полиартритом, а также больные с низкой общей железосвязывающей способностью и/или дефицитом фолиевой кислоты. Следует соблюдать осторожность при назначении в период лактации, т.к. небольшие количества неизмененного комплекса гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой проникают в грудное молоко. Во II-III триместрах беременности назначение препарата возможно, если ожидаемая польза превышает риск отрицательного воздействия на плод. Железа [III] гидроксид полимальтозат& капли для приема внутрь, раствор для внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки жевательные Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Препарат Fe в виде полимальтозного комплекса гидроксида Fe3+ (является декстрином железа, в отличие от Fe3+ гидроксид полиизомальтозата - декстрана Fe, не содержит декстранов, обусловливающих большую вероятность развития анафилактических реакций). Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe3+ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей мол. массой 50 тыс. Da, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe2+. Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет Fe в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением Fe и ферритина. Благодаря такому сходству Fe3+ из кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом в отличие от простых солей Fe, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся Fe депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже в костном мозге оно включается в Hb. Железо, входящее в состав Fe3+-гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe2+), что приводит к снижению окисления ЛПНП и ЛПОНП. Быстро восполняет дефицит Fe в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает Hb. Фармакокинетика. Степень абсорбции после перорального приема зависит от степени дефицита Fe (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Всасывается преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке. Невсосавшаяся часть Fe3+ выводится с каловыми массами. После в/м введения попадает в кровоток через лимфатическую систему. TCmax - 24 ч. В РЭС комплекс расщепляется на гидроксид Fe3+ и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). В кровотоке Fe связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, в костном мозге включается в Hb и используется в процессе эритропоэза. Показания. Пероральные формы: лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита Fe у младенцев и детей младшего возраста; повышенная потребность в Fe (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст). Раствор для инъекций: лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приема пероральных Fe-содержащих ЛС (в т.ч. у больных с заболеваниями ЖКТ и страдающих синдромом мальабсорбции). Противопоказания. Гиперчувствительность, избыток Fe в организме (гемохроматоз, гемосидероз), анемия, не связанная с дефицитом Fe (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия), нарушение механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи). Раствор для в/м введения (дополнительно): болезнь Рандю-Вебера-Ослера, хронический полиартрит, инфекционные болезни почек в острой стадии, неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит, ранний детский возраст (до 4 мес.), беременность (I триместр). Дозирование. Внутрь, во время или сразу после еды. Дозировка и сроки лечения зависят от степени недостатка Fe. Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно. Таблетки: следует разжевывать или глотать целиком во время или после еды. Суточную дозу допустимо принимать за 1 раз. Лечение клинически выраженного дефицита: 1 таблетка 1-3 раза в день в течение 3-5 мес. до нормализации Hb. Затем прием следует продолжить в течение еще нескольких месяцев для того, чтобы восстановить запасы Fe в организме (1 таблетка в сутки). Беременным женщинам: 1 таблетка 2-3 раза в сутки до нормализации Hb, с последующим приемом по 1 таблетке в сутки до родов. Для терапии латентного дефицита Fe и для профилактики недостаточности Fe - 1 таблетка в сутки. Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными соками или с искусственными питательными смесями, не опасаясь снижения активности препарата. 1 мл (20 кап.) содержит 176.5 мг Fe3 = гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного Fe), 1 кап. равна 2.5 мг элементарного Fe. Дозы для лечения клинически выраженного дефицита Fe: недоношенные дети - 1-2 кап./кг ежедневно в течение 3-5 мес.; дети до 1 года - 10-20 кап./сут.; 1-12 лет - 20-40 кап./сут.; дети старше 12 лет и взрослые - 40-120 кап./сут.; беременные - 80-120 кап./сут. Длительность лечения - не менее 2 мес. В случае клинически выраженного дефицита Fe нормализация Hb достигается лишь через 2-3 мес. после начала лечения. Для восстановления внутренних резервов Fe прием в профилактических дозах должен быть продолжен в течение нескольких месяцев. Дозы для лечения латентного дефицита Fe: дети до 1 года - 6-10 кап./сут.; 1-12 лет - 10-20 кап./сут.; дети старше 12 лет и взрослые - 20-40 кап./сут.; беременные - 40 кап./сут. Профилактика дефицита Fe: дети до 1 года - 2-4 кап./сут.; 1-12 лет - 4-6 кап./сут.; дети старше 12 лет и взрослые - 4-6 кап./сут.; беременные - 6 кап./сут. Сироп содержит в 1 мл 10 мг Fe3+. Дозы для лечения клинически выраженного дефицита Fe: дети до 1 года - 2.5-5 мл/сут. (25-50 мг Fe); 1-12 лет - 5-10 мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины - 10-30 мл/сут.; беременные - 20-30 мл/сут. Дозы для лечения латентного дефицита Fe: дети от 1 до 12 лет - 2.5-5 мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины - 5-10 мл/сут.; беременные - 10 мл/сут. Профилактика дефицита Fe: беременные - 5-10 мл/сут. Побочное действие. Пероральные лекарственные формы: диспепсия (ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея), темная окраска кала (обусловлена выведением невсосавшегося Fe и не имеет клинического значения). Раствор для в/м введения: в редких случаях -артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко - аллергические реакции. Местные реакции (при неправильной технике введения): окрашивание кожи, болезненность, воспаление. Взаимодействие. Пероральные формы: взаимодействия с др. ЛС не обнаружено. Раствор для инъекций: ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты. Не следует применять одновременно с пероральными Fe-содержащими препаратами (уменьшается всасывание Fe из ЖКТ). Особые указания. Раствор для инъекций: экспериментальное изучение репродукции, а также контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у вскармливаемых детей. Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при назначении пероральных форм в период беременности (в т.ч. в I триместре). При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0.04-ХЕ, а 1 мл капель - 0.01-ХЕ. Прием препаратов Fe необходимо продолжать и после нормализации Hb. Не вызывает окрашивания зубной эмали. Раствор для инъекций предназначен только для в/м введения. Техника инъекции имеет важное значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болезненность и окрашивание кожи в месте инъекции. Методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. 1. Длина иглы должна быть не менее 5-6-см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше. 2. В соответствии с рекомендациями Hochstetter место инъекции определяют следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, фиксируют точку A. Если больной лежит на правом боку, располагают средний палец левой руки в точке A. Отставляют указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами, является местом инъекции. 3. Инструменты дезинфицируются обычным методом. 4. Прежде чем ввести иглу, сдвигают кожу примерно на 2-см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи. 5. Располагают иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава. 6. После инъекции медленно извлекают иглу и прижимают пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5 мин. 7. После инъекции больному необходимо подвигаться. Можно использовать только неповрежденные ампулы. При образовании осадка раствор непригоден для использования. После вскрытия ампулы раствор следует вводить немедленно. Железа [III] гидроксид полимальтозат + Фолиевая кислота& таблетки жевательные Фармгруппа - железа препарат + витамин. Фармдействие. Комбинированный препарат, стимулирует эритропоэз при железодефицитной анемии. Fe3+ находится в форме сложного гидроксид полимальтозного комплекса, который состоит из центральной решетки, образованной ядрами Fe3+ и окруженной большим числом молекул полимальтозы; не обладает прооксидантными свойствами, снижает окисление ЛПНП и ЛПОНП. Содержит 100 мг Fe3+. Фолиевая кислота - витамин группы В, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина. Показания. Железодефицитная анемия (в т.ч. на фоне беременности, в период лактации). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, гемосидероз. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, во время или сразу после еды, до нормализации показателей Hb, затем продолжают прием по 1 таблетке в день до окончания беременности (или лактации). Для профилактики анемии - 1 таблетка в день. Длительность лечения не менее 2 мес., поддерживающей терапии - до 2-3 мес. Побочное действие. Диспепсия (ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея), темная окраска кала (обусловлена выведением невсосавшегося Fe и не имеет клинического значения), аллергические реакции. Железа [III] гидроксид сахарозный комплекс& раствор для внутривенного введения, раствор для инъекций Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Препарат Fe, регулирует метаболические процессы. Полициклический гидроксид Fe3+ частично сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом - апоферритином митохондрий печени. Многоядерные центры Fe3+ гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, мол. масса которого составляет приблизительно 43-кД, т.е. его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. В физиологических условиях этот комплекс стабилен и не выделяет ионы Fe. Fe3+ в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином. Показатель Hb повышается быстрее и с большей достоверностью, чем после терапии ЛС, содержащими Fe2+. Благодаря более низкой стабильности Fe сахарата по сравнению с трансферрином наблюдается конкурентный обмен Fe в пользу трансферрина. В результате за 24 ч. переносится около 31 мг Fe. Введение 100 мг Fe3+ приводит к увеличению Hb на 2-3%; в период беременности - на 2%. Токсичность препарата очень низкая. Терапевтический индекс равен 30 (200/7). Фармакокинетика. TCmax - 10 мин Объем распределения - 3 л, в стабильном состоянии -8 л. T1/2 - 6 ч. Выведение Fe почками, наблюдаемое в первые 4 ч. после введения, составляет менее 5%. Спустя 24 ч. концентрация Fe сыворотки возвращается к первоначальному значению (до введения) и около 75% сахарозы покидает сосудистое русло. Показания. Железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная и острая постгеморрагическая анемия) у больных при необходимости быстрого восполнения железа, нарушение усвоения Fe в ЖКТ, рефрактерность к применению пероральных препаратов Fe и невозможность обеспечить их регулярный прием, непереносимость пероральных форм препаратов Fe. Противопоказания. Гиперчувствительность, анемии, не связанные с дефицитом Fe, гиперхроматоз, беременность (I триместр). С осторожностью. Печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания, бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия. Дозирование. В/в, в/в капельно и путем введения в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо введение полной терапевтической дозы препарата одномоментно. Перед вскрытием ампулы необходимо осмотреть на наличие осадка и повреждения, можно использовать только прозрачный коричневый раствор. Препарат, разведенный 0.9% раствором NaCl, должен быть использован в течение 12 ч. при хранении при температуре от 4 до 25 град. С при дневном свете. Перед началом лечения необходимо ввести тест-дозу тем же способом, который предполагается использовать при лечении: (1-2.5 мл = 20-50 мг Fe) взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1.5 мг Fe/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг. Если в течение не менее 15 мин наблюдения не развилось каких-либо нежелательных явлений, можно вводить оставшуюся часть лечебной дозы. Капельное введение: предпочтительнее вводить при помощи капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат нужно развести 0.9% раствором NaCl в соотношении 1:20 (например, 1 мл - 20 мг Fe в 20 мл 0.9% раствора NaCl). Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мл - не менее чем за 15 мин.; 200 мл - в течение 30 мин.; 300 мл - в течение 1.5 ч; 400 мл - в течение 2.5 ч; 500 мл - в течение 3.5 ч. Струйное введение: также возможно введение в виде неразведенного раствора медленно в/в, со скоростью не более 1 мл/мин (20 мг Fe/мин). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл. После введения больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении. Введение в диализную систему: возможно введение непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции. Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом Fe в организме по формуле: Общий дефицит Fe (мг) = масса тела (кг) S (нормальный Hb - Hb больного (г/л) S 0.24 + депонированное Fe (мг) Для больных с массой тела менее 35 кг и нормальным показателем Hb = 130 г/л количество депонированного Fe = 15 мг/кг массы тела. Для больных с массой тела более 35 кг и нормальным показателем Hb = 150 г/л количество депонированного Fe = 500 мг Коэффициент 0.24 = 0.0034 S 0.07-S 1000 (концентрация Fe в Hb - 0.34%; объем крови - 7% от массы тела; коэффициент 1000 - перевод г в мг). В случае когда общая терапевтическая доза превышает максимально допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата. Если спустя 1-2 нед. после начала лечения препаратом не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз. Расчет дозы для восполнения содержания Fe после кровопотери: доза, необходимая для компенсации дефицита Fe, подсчитывается по следующей формуле: Количество Fe, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови S 200 или Необходимый объем препарата (мл) = количество единиц потерянной крови S 10 (1 единица крови = 400 мл при показателе Hb 150 г/л; в/в введение 200 мг Fe (10 мл) приводит к такому же повышению Hb, как переливание 1 единицы крови). При снижении Hb: необходимо использовать предыдущую формулу при условии, что депо Fe пополнять не требуется. Количество Fe, которое нужно восполнить (мг) = масса тела (кг) S 0.24-х (нормальный показатель Hb - Hb больного (г/л). Стандартная дозировка: взрослые и пожилые больные - 5-10 мл (100-200 мг Fe) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Hb. Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0.15 мл/кг массы тела (3 мг Fe/кг) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Hb. Максимальная разовая доза: взрослые и пожилые больные (для струйного введения) - 10 мл (200 мг Fe), продолжительность введения не менее 10 мин Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза (вводится 1 раз в неделю) может быть увеличена до 0.35 мл/кг массы тела (7 мг Fe/кг), но она не должна превышать 500 мг Fe. Как правило, большие дозы ассоциируются с более высокой частотой нежелательных явлений. Побочное действие. Менее 1%: преходящие вкусовые нарушения (в особенности, "металлический" привкус во рту), головная боль, тошнота, рвота, симптомы, сопровождающие выраженное снижение АД. Редко: повышение температуры тела, парестезии, боль в животе, миалгия, сыпь, отеки конечностей, реакции в месте введения. Крайне редко: нарушение сознания, ангионевротический отек; анафилактоидные и аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: снижение АД (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин.), симптомы гемосидероза. Лечение: симптоматическое, при необходимости - ЛС, связывающие Fe (хелаты) - дефероксамин в/в медленно, детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям - по 1 гкаждые 4-6 ч., взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.). Взаимодействие. Недопустимо назначение одновременно с пероральными Fe-содержащими ЛС (уменьшает их всасывание), их назначение возможно не ранее чем через 5 дней после последней инъекции. Фармацевтически совместим только с 0.9% раствором NaCl. Особые указания. Следует строго соблюдать скорость введения (при быстром введении может снижаться АД). В период введения необходимо контролировать параметры гемодинамики. Назначают только в случае, когда диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или показателями Hb и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита или средней концентрации Hb в эритроците). Больные бронхиальной астмой, экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергические реакции на иные парентеральные препараты Fe, а также лица, имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты, имеют повышенный риск развития аллергических или анафилактических реакций. В то же время исследования, проведенные у ограниченного числа пациентов, чувствительных к декстрану Fe, показали отсутствие осложнений на фоне лечения. Необходимо соблюдать осторожность при в/в введении препарата: не допускать повреждения иглой стенки сосуда и проникновения ЛС в паравенозное пространство. При возникновении данного осложнения рекомендуется: если игла еще находится в сосуде, ввести небольшое количество 0.9% раствора NaCl. Для того чтобы ускорить выведение Fe, можно смазывать место инъекции гелем или мазью, содержащей мукополисахариды. Мазь нужно накладывать легкими движениями, избегая массирования пораженного участка для того, чтобы предупредить дальнейшее распространение Fe-содержащего препарата. Недопустимо введение препарата при наличии осадка. Железа глюконат + Марганца глюконат + Меди глюконат& раствор для приема внутрь Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Комбинированный препарат. Железо необходимо для синтеза гема, входящего в состав Hb, миоглобина и др. металлопротеинов организма, участвует в окислительно-восстановительных процессах. Cu и Mn - важная составная часть ферментативных систем, участвующих в основных окислительно-восстановительных процессах в организме. Всасывание микроэлементов происходит в проксимальном отделе тонкого кишечника. При приеме препарата происходит постепенная регрессия клинических и лабораторных симптомов анемии, вызванной дефицитом этих металлов (микроэлементов). Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность - высокие (всасывается и усваивается лучше, чем др. формы железа ввиду низкой константы ионизации). Всасывается преимущественно в 12-перстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками плазмы - 90% и более (преимущественно с Hb). Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и РЭС, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах. Нормы физиологических потерь Fe: для мужчин и женщин в постменопаузе - 1 мг/сут, для женщин в пременопаузе - 1.5-2 мг/сут. Показания. Лечение железодефицитной анемии. Профилактика железодефицитных состояний у лиц из группы повышенного риска (беременные, дети, подростки, женщины репродуктивного возраста, пожилые люди) в случае недостаточного поступления в организм железа с пищей. Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, не связанная с дефицитом железа, гемохроматоз, гемосидероз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), интоксикация Pb, детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи; содержимое ампулы растворяют в простой или подслащенной воде (или в любом др. безалкогольном напитке). Лечение: взрослым - 100-200 мг железа (2-4 ампулы) в сутки; детям старше 3 лет - 3-7 мг/кг/сут. в 2-4 приема. Курс лечения - 3-6 мес. (до восстановления запасов железа в организме). Профилактика: в период беременности - по 1 ампуле в сутки, в течение последних 6 мес. беременности (начиная с 4-го месяца). Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, потемнение эмали зубов, окрашивание кала в черный цвет. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз стенок ЖКТ, шок. Лечение: промывание желудка 1% раствором натрия гидрокарбоната. При концентрации железа в сыворотке крови более 5 мг/мл - дефероксамин, при возникновении шока - противошоковая терапия. Взаимодействие. Снижает всасывание бифосфонатов, ципрофлоксацина, тетрациклинов. Соли, оксиды и гидроксиды Mg2+, Al3+ и Ca2+ нарушают всасывание солей железа (интервал между приемом - не менее 2 ч.). Нельзя сочетать с приемом др. препаратов железа, в т.ч. для парентерального введения. Особые указания. Контроль эффективности лечения следует проводить не ранее чем через 3 мес. после начала лечения. Избыточное употребление чая подавляет всасывание железа. Во избежании потемнения эмали зубов следует избегать длительного пребывания раствора препарата в полости рта. Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что 10 мл препарата содержит 3 гсахарозы. Содержимое ампулы необходимо употребить в течение 24 ч. после вскрытия. Железа дихлординикотинамид& таблетки Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Комплексное соединение Fe2+ с никотинамидом. Восстанавливает недостаток Fe в организме, стимулирует эритропоэз. Способствует ликвидации лабораторных и клинических признаков анемии. Никотинамид необходим для окислительно-восстановительных процессов в организме. Показания. Постгеморрагическая анемия, железодефицитные анемии различного происхождения. Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, нежелезодефицитные анемии. Язвенный колит. Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослым - по 0.1 г 3 раза в день, детям в возрасте до 1 года - по 0.01 г 2 раза в день, 1-3 лет - по 0.02 г 2-3 раза в день, 3-7 лет - 0.02 г 3-4 раза в день, 7-12 лет - 0.04 г 3 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед. Побочное действие. Запоры, потемнение окраски зубов, гиперемия кожи лица, головокружение, слабость. Тошнота, рвота, боль в животе, тахикардия. Взаимодействие. Замедляет всасывание тетрациклинов. Особые указания. Не следует принимать с антибиотиками тетрациклинового ряда. Железа лактат& Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Препарат Fe2+, устраняет клинические (слабость, повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия, дистрофические изменения кожи) и лабораторные симптомы анемии. Для растворения и диссоциации Fe лактата необходимо наличие в желудке достаточного количества свободной HCl. Показания. Железодефицитная анемия (лечение и профилактика, в т.ч. при беременности и в период лактации). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз, гемохроматоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтерит, язвенный колит. Дозирование. Внутрь, по 1 г 3-5 раз в сутки; для профилактики железодефицитной анемии -по 0.5-1 г 3 раза в день. При необходимости дополнительно назначают аскорбиновую кислоту (способствует переходу Fe3+ в Fe2+, что улучшает всасывание). Детям - по 0.1-1 г 3-5 раз в сутки. Побочное действие. Тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, потемнение мочи, кала (образование Fe сульфида), головная боль, головокружение, вялость; запоры; при длительном применении - рахит у детей (вследствие влияния на ассимиляцию фосфора). Передозировка. Симптомы: рвота (иногда с кровью), гастралгия, кишечная колика; коллапс, кома. Лечение: промывание желудка 1% раствором натрия гидрокарбоната. Для связывания Fe, еще не всосавшегося из ЖКТ, - внутрь 5-10 гдефероксамина; для удаления всосавшегося железа -в/м по 1-2 гкаждые 3-12 ч; при необходимости - в/в капельно 1 г. Дефероксамин, образуя с Fe водорастворимый комплекс ферроксамин, быстро и полностью выводящийся почками и с желчью, способствует удалению его только из Fe-содержащих белков (ферритина и гемосидерина) и не связывает Fe в Hb, миоглобине и Fe-содержащих ферментах. Взаимодействие. ГКС усиливают гемопоэтическое действие. Снижают абсорбцию: тетрациклины (вследствие образования плохо растворимых комплексов - хелатов); антациды, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+; блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (вследствие уменьшения секреции желудочного сока); пища (хлеб, сырые злаки, молоко и молочные продукты, яйца, содержащие большое количество фосфатов, карбонатов и оксалатов, образующих с железом малорастворимые комплексы). Повышают абсорбцию: аскорбиновая, янтарная кислоты; серосодержащие аминокислоты (цистеин, метионин); этанол; м-холиноблокаторы (т.к. при ослабленной перистальтике кишечника контакт с поверхностью всасывания становится более продолжительным). Особые указания. При лечении первого (манифестного) этапа железодефицитной анемии контроль количества эритроцитов, Hb, ретикулоцитов, цветового показателя проводят 1-2 раза в неделю. Лечение считается эффективным, если среднее увеличение показателя Hb составляет 100-200 мг%/сут, эритроцитов 40 тыс./мкл/сут. Критерием излечения первого этапа болезни считается достижение содержания Hb 11.5-12-г%. При лечении латентного этапа железодефицитной анемии дополнительно контролируется содержание сывороточного Fe (после 5-7-дневного перерыва в приеме); критерий эффективности лечения II этапа - нормализация содержания сывороточного Fe и достижение индивидуальной нормы Hb и эритроцитов. Fe2+ лактат дает ложноположительную реакцию на скрытую кровь - проба Вебера (бензидиновый тест при этом не меняется); ложноположительный ортотолуидиновый тест. Не рекомендуется запивать таблетки чаем из-за образования с танином плохо всасывающегося соединения. Железа полиакрилат& пластырь, раствор для наружного применения Фармгруппа - гемостатическое средство для местного применения. Фармдействие. Гемостатическое средство для местного применения, образует нерастворимый сгусток из железа полиакрилата и белка крови (в первую очередь альбумина). Кровотечение из мелких сосудов прекращается через 1-2 мин Обладает умеренной противомикробной активностью в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микробов, а также местноанестезирующим действием. Показания. Порезы, ссадины, царапины, поверхностные раны, оперативные вмешательства с разрезами кожи небольшой длины или множественными разрезами небольших размеров. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, пропитывают салфетку или тампон 1% раствором, слегка отжимают и прикладывают к предварительно осушенной поверхности. Через 1-5 мин салфетку или тампон осторожно удаляют. При необходимости обработку раны повторяют до полной остановки кровотечения. Лейкопластырь накладывают марлевой прокладкой на кровоточащую поверхность, край лейкопластырной ленты слегка прижимают. На послеоперационных ранах лейкопластырь меняют по мере загрязнения. Побочное действие. Аллергические реакции, жжение, кожный зуд. Взаимодействие. Антагонизм с эпсилон-аминокапроновой кислотой. Железа сульфат& драже, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Препарат Fe, восполняет дефицит Fe2+ в организме, входящего в состав Hb, миоглобина, многих ферментов. Субстрактно обеспечивает синтез Fe-содержащих метаболитов. Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность - высокие. Всасывается преимущественно в 12-перстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками - 90% и более (преимущественно с Hb). Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и РЭС, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах. T1/2 - 6 ч. Нормы физиологических потерь Fe: для мужчин и женщин в постменопаузе - 1 мг/сут, для женщин в пременопаузе - 1.5-2 мг/сут. Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение), вызванная различными причинами: кровотечения (полименорея, метроррагия, роды, геморрой, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хирургические вмешательства, частые носовые кровотечения, кровопотеря при др. заболеваниях); повышенная потребность в Fe (беременность, период лактации, интенсивного роста и донорства, ожоги, гемодиализ); недостаточность поступления Fe с пищей или нарушении его всасывания (хроническая диарея, ахлоргидрия, гастрэктомия, целиакия, болезнь Крона, энтерит, синдром мальабсорбции). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, гемосидероз, поздняя порфирия кожи, хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия (в т.ч. при интоксикации Pb), талассемия, гемолитические (наследственные и приобретенные) и др. анемии, не связанные с дефицитом Fe. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизм (активный или в стадии ремиссии), гепатит, печеночная или почечная недостаточность, сопутствующее переливание крови. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до или через 2 ч. после еды, взрослым - 100-200 мг/сут. (исходя из расчета дозы на Fe2+); максимальная доза - 300-400 мг/сут. в течение 1-2 мес. После нормализации содержания Hb - уменьшение дозы до 30-60 мг/сут. Детям - 3 мг/кг/сут. Гемофер пролонгатум: взрослым для профилактики анемии - по 325 мг 1 раз в сутки; для лечения анемии - 325 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 2-6 мес. Побочное действие. Головная боль, головокружение, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), боль в животе, зубная боль, боль в горле, тошнота, рвота, запор или диарея, слабость, ощущение давления за грудиной, раздражительность. Редко - анафилактический шок, энцефалопатия с эпилептическим синдромом. Передозировка. Симптомы: чрезмерная утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, акроцианоз, боль в животе, некроз слизистой оболочки ЖКТ, рвота и диарея с примесью крови, слабый пульс, летаргия, снижение АД, сердцебиение, судорожные припадки, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома - в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз - через 2-4-дня. Лечение: необходимо промыть желудок, внутрь сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); в случае тяжелого отравления вводят дефероксамин в/в медленно: детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м: детям по 1 гкаждые 4-6 ч., взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.); симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен для выведения Fe, но может быть использован для ускорения выведения Fe-дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго- или анурии. Также возможно применение перитонеального диализа. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Специфический антидот - дефероксамин. Антацидные ЛС, препараты Ca2+, этидроновая кислота, кофе, ЛС, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин, ЛС, содержащие карбонаты, гидрокарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание (препараты Fe следует принимать за 1 ч. до или через 2 ч. после их употребления). Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (их рекомендуется принимать за 2 ч. до или через 2 ч. после приема препаратов Fe). Большие дозы препаратов Fe снижают кишечную абсорбцию препаратов Zn2+ (последние рекомендуется принимать через 2 ч. после приема препаратов Fe). Этанол увеличивает абсорбцию и кумуляцию Fe в печени и соответственно риск возникновения токсических осложнений. Особые указания. Возможно потемнение кала и стойкое потемнение зубов. Печеночная или почечная недостаточность увеличивает риск кумуляции железа. Может обострять язвенные и воспалительные заболевания кишечника. Во избежание риска возникновения эритремии следует соблюдать осторожность при переливании крови. Железа сульфат + Аскорбиновая кислота& драже, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - железа препарат + витамин. Фармдействие. Комбинированный препарат. Fe сульфат восполняет недостаток Fe в организме, аскорбиновая кислота улучшает его всасывание из ЖКТ. Показания. Железодефицитная анемия (лечение и профилактика), вызванная различными причинами: в результате повышенной потребности Fe при беременности и в период лактации, в период интенсивного роста и реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; длительными кровотечениями (в т.ч. при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки); снижением всасывания Fe при хронической диарее; неполноценным и несбалансированным питанием. Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенное содержание Fe в организме (гемосидероз, гемохроматоз), нарушение утилизации Fe (апластическая анемия), состояние после резекции желудка, кровотечения; детский возраст (до 6 лет - для Тардиферона, до 12 лет - для Сорбифера дурулес). С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Дозирование. Драже и таблетки принимают внутрь (не разжевывая), за 30 мин до еды, запивая 100 мл жидкости. После нормализации показателей Hb лечение проводится в течение 1-3 мес. до полного насыщения депо Fe в организме. Обычная доза препарата в пересчете на Fe взрослым при лечении - 100-200 мг/сут, при профилактике и поддерживающей терапии - 100 мг/сут. Детям - 3 мг/кг/сут. Сорбифер дурулес (1 таблетка содержит 320 мг Fe сульфата и 60 мг аскорбиновой кислоты): взрослым назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки. При анемии в I-II триместрах беременности - 1 таблетка 1 раз в сутки, в III триместре и в период лактации - 1 таблетка 2 раза в сутки. Тардиферон (1 таблетка содержит 80 мг Fe2+ и 30 мг аскорбиновой кислоты): для лечения железодефицитной анемии взрослым и детям старше 10 лет - 1-2 таблетки в сутки за 1 ч. до приема пищи; детям старше 6 лет 1/2 таблетки в сутки. Для профилактики беременным женщинам - по 1 таблетке через день во II-III триместрах. Ферроплекс (1 драже содержит 50 мг Fe2+ и 30 мг аскорбиновой кислоты): взрослым - по 2 драже 3 раза в сутки, детям - по 1-2 драже 3 раза в сутки. Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры или диарея, гастралгия, снижение аппетита, кожные аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: промыть желудок 1% водным раствором натрия гидрокарбоната или назначить дефероксамин; принять внутрь сырые яйца и молоко, что обеспечит связывание ионов Fe в ЖКТ и их последующее выведение. Взаимодействие. Взаимно уменьшают всасывание при совместном применении тетрациклины, D-пеницилламин, чай, яичный желток. Антациды, содержащие соли Al3+, Mg2+ и Ca2+, снижают всасывание препаратов Fe. Особые указания. Эффективен только при железодефицитных анемиях и неэффективен при анемиях др. этиологии. Избегать одновременного назначения с др. Fe-содержащими ЛС (риск передозировки). Окрашивание кала в темный (черный) цвет на фоне приема Fe-содержащих препаратов не имеет значения. Железа сульфат + Фолиевая кислота& таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - железа препарат + витамин. Фармдействие. Комбинированный препарат. Fe сульфат восполняет дефицит Fe в организме, входит в состав Hb. Фолиевая кислота в организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коэнзимом, участвующим в различных метаболических процессах. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина. Быстрое высвобождение ионов Fe и их избыточные локальные концентрации приводят к снижению степени абсорбции ионизированного Fe и раздражению слизистой оболочки ЖКТ. Чтобы избежать этого повреждающего действия, легко растворимый и быстро абсорбируемый Fe сульфат (Fe2+) соединен с мукопротеозой - мукополисахаридом, полученным из слизистой оболочки кишечника, повышающим биодоступность ионов Fe и улучшающим переносимость препарата. Фармакокинетика. Абсорбция ионов Fe - 10-20% от введенной дозы. Постепенное высвобождение Fe позволяет удлинить его абсорбцию. TCmax - 7 ч. Невсосавшееся Fe выводится через кишечник. Фолиевая кислота быстро абсорбируется и накапливается в проксимальном отделе тонкого кишечника. Выводится почками. Показания. Железодефицитная анемия, дефицит фолиевой кислоты; профилактика дефицита Fe с одновременным дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. при беременности). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, гемосидероз, гемохроматоз, апластическая анемия, мегалобластная B12-дефицитная анемия. Дозирование. Внутрь, после еды. Лечение - 1 таблетка 2 раза в сутки; профилактика - 1 таблетка 1 раз в сутки (при беременности начиная с 24 нед.); в период лактации - по 1 таблетке в сутки в течение всего периода лактации. Курс лечения - до нормализации содержания Hb с последующим приемом 1 таблетки в день в течение 1-3 мес. Побочное действие. Тошнота, рвота, гастралгия, запоры или диарея. Передозировка. Симптомы: раздражение ЖКТ. Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок с использованием 1% водного раствора натрия гидрокарбоната или назначить дефероксамин; принять внутрь сырые яйца и молоко, что обеспечит связывание ионов Fe в ЖКТ и их последующее выведение. Взаимодействие. Взаимно уменьшают всасывание при совместном применении тетрациклины, D-пеницилламин, чай, яичный желток. Антациды, содержащие соли Al3+, Mg2+ и Ca2+, снижают всасывание препаратов Fe. Особые указания. Эффективен только при железодефицитных анемиях и неэффективен при анемиях др. этиологии. Избегать одновременного назначения с др. Fe-содержащими препаратами (риск передозировки). Окрашивание кала в темный (черный) цвет на фоне приема Fe-содержащих ЛС не имеет клинического значения. Железа сульфат + Фолиевая кислота + Цианокобаламин& капсулы Фармгруппа - железа препарат + поливитамин. Фармдействие. Fe сульфат восполняет нехватку в организме, оказывает гемопоэтическое действие. Субстратно обеспечивает синтез Fe-содержащих метаболитов. Fe входит в состав Hb, миоглобина, многих ферментов. Фолиевая кислота в организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коэнзимом, участвующим в различных метаболических процессах. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина. Цианокобаламин оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин (или кобамамид), который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Показания. Дефицит фолиевой кислоты, цианокобаламина и Fe: хронические кровопотери (кровотечение из ЖКТ, мочевого пузыря, геморроидальное, мено- и метроррагии), алкоголизм, инфекции, прием противосудорожных и пероральных контрацептивных ЛС; анемия во время беременности и в период лактации. Профилактика дефицита Fe и фолиевой кислоты во II, III триместрах беременности, в послеродовом периоде, в период лактации. Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия (апластическая, гемолитическая, сидероахрестическая, мегалобластная анемия, вызванная изолированным дефицитом B12 или фолиевой кислоты, анемия при отравлении Pb), гемохроматоз, гемосидероз, печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь. Анемии - по 1-2 капсуле в день, в течение 3-16 нед. (возможно дополнительное введение цианокобаламина). Гиповитаминоз и дефицит Fe при анемиях, вызванных алкоголизмом, инфекциями, операциями на ЖКТ, полименорее - 1 капсула 3 раза в день. Период реконвалесценции - 1 капсула 3 раза в сутки. Диарея: 1 капсула 4 раза в день в течение 10-30 дней. Беременность (II-III триместры) и период лактации - 1 капсула 2 раза в день. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: запоры или диарея, тошнота, гастралгия. Со стороны нервной системы: нарушения сна, возбуждение, депрессия. Аллергические реакции: экзематозные явления, крапивница, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Взаимодействие. Антациды, колестирамин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, сульфасалазин, гормональные контрацептивы, антагонисты фолиевой кислоты, триметоприм, триамтерен, твердая пища, хлеб, сырые злаки, молочные продукты, яйца снижают абсорбцию Fe. При одновременном назначении с антибиотиками группы тетрациклина, а также с пеницилламином образуются комплексные соединения, уменьшающие всасывание Fe и снижающие противомикробную активность антибиотиков. При одновременном назначении ГКС возможно усиление стимуляции эритропоэза. Особые указания. В период лечения необходим систематический контроль показателей сывороточного железа и Hb. Терапия должна проводиться до нормализации картины крови. Во избежание снижения всасывания Fe не рекомендуется запивать черным чаем, кофе, молоком. Окрашивает кал в черный цвет (не имеет клинического значения). Железа фумарат& капсулы Фармгруппа - железа препарат. Фармдействие. Препарат Fe, содержит высокий процент элементарного Fe в виде феррофумарата. Fe высвобождается постепенно в кишечнике, выполняет функции биокатализатора в организме, а также является составной частью Hb и некоторых ферментов, стимулирует эритропоэз в костном мозге. Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность - высокие. Всасывается преимущественно в 12-перстной кишке и проксимальной части тощей кишки. TCmax - 4 ч. Связь с белками плазмы - 90% и более (преимущественно с Hb). Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и РЭС, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах. T1/2 - около 12 ч. Нормы физиологических потерь железа: для мужчин и женщин в постменопаузе - 1 мг/сут, для женщин в пременопаузе - 1.5-2 мг/сут. Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение), вызванная различными причинами: кровотечения (полименорея, метроррагия, роды, геморрой, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хирургические вмешательства, частые носовые кровотечения, кровопотеря при др. заболеваниях); повышенная потребность в Fe (беременность, период лактации, интенсивного роста и донорства, ожоги, гемодиализ); недостаточность поступления Fe с пищей или нарушении его всасывания (хроническая диарея, ахлоргидрия, гастрэктомия, целиакия, болезнь Крона, энтерит, синдром мальабсорбции). Железодефицитная анемия у лиц пожилого и старческого возраста (в качестве пробного лечения). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз, гемосидероз, поздняя порфирия кожи, хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия (в т.ч. свинцовая), талассемия, гемолитические (наследственные и приобретенные) и др. анемии, не связанные с дефицитом Fe. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизм (активный или в стадии ремиссии - для растворов, содержащих этанол), аллергические заболевания, бронхиальная астма, гепатит, печеночная или почечная недостаточность, ревматоидный артрит, перливание крови. Дозирование. Внутрь, натощак, за 30 мин до еды, запивая большим количеством жидкости (перед приемом желательно исключить употребление жирной пищи), взрослым и детям старше 12 лет - по 350 мг (в пересчете на Fe2+ 115 мг) в течение 1.5-3 мес. (при необходимости - по 115 мг Fe2+ 2 раза в сутки). Лечение продолжают и после нормализации картины крови для восполнения запасов железа в организме. Побочное действие. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, боль в животе, зубная боль, боль в груди, боль в горле, тошнота, рвота, запоры или диарея, окрашивание эмали зубов, раздражительность. Передозировка. Симптомы: чрезмерная утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность, холодный липкий пот, боль в животе, некроз слизистой оболочки ЖКТ, рвота и диарея с кровью, слабый пульс, акроцианоз, летаргия, снижение АД, судорожные припадки, сердцебиение, кома. Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома - в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз - через 2-4-дня. Лечение: необходимо промыть желудок; в случае тяжелого отравления вводят антидот - дефероксамин в/в медленно: детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м: детям - по 1 гкаждые 4-6 ч., взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.); симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен для выведения Fe, но может быть использован для ускорения выведения Fe-дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго- или анурии. Также возможно применение перитонеального диализа. Взаимодействие. Фармацевтически несовместимы с др. ЛС. Специфический антидот - дефероксамин. Антацидные ЛС, препараты Ca2+, этидроновая кислота, кофе, ЛС, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, м-холиноблокаторы, ингибиторы протонового насоса, антациды, ЛС, содержащие карбонаты, гидрокарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание (препараты Fe следует принимать за 1 ч. до или через 2 ч. после их употребления). Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (их рекомендуется принимать за 2 ч. до или через 2 ч. после приема препаратов Fe). Большие дозы препаратов Fe снижают кишечную абсорбцию препаратов Zn2+ (последние рекомендуется принимать через 2 ч. после приема препаратов Fe). Этанол увеличивает абсорбцию и риск возникновения токсических осложнений. Особые указания. Печеночная или почечная недостаточность увеличивает риск кумуляции железа. Может обострять язвенные и воспалительные заболевания кишечника, ревматоидный артрит. Во избежание риска возникновения эритремии следует соблюдать осторожность при переливании крови. Железа фумарат + Фолиевая кислота& капсулы пролонгированного действия Фармгруппа - железа препарат + витамин. Фармдействие. Fe2+ фумарат поддерживает и восстанавливает нормальную концентрацию Fe в крови. Количество усвояемого Fe зависит от степени его дефицита и составляет 5-35%. В сыворотке Fe связывается с трансферринами и вовлекается в образование Hb, миоглобина, цитохромоксидазы, каталазы и пероксидазы или запасается в органах РЭС. Фолиевая кислота в организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коэнзимом, участвующим в различных метаболических процессах. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина. Фармакокинетика. После приема внутрь Fe и фолиевая кислота абсорбируются в основном в верхних отделах ЖКТ. Связь фолиевой кислоты с белками плазмы - 64%. Метаболизм - в печени. Выводится Fe с каловыми массами, почками и с потом; фолиевая кислота - почками, частично через кишечник. Показания. Железодефицитные анемии с дефицитом фолиевой кислоты, связанные с беременностью, нарушениями всасывания Fe из ЖКТ, длительными кровотечениями, неправильным питанием (лечение и профилактика), профилактика анемии, выкидыша, ранних родов. Противопоказания. Гиперчувствительность, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гемосидероз, гемохроматоз, нарушение усвоения железа, анемии, не связанные с дефицитом Fe (в т.ч. гемолитическая анемия, свинцовая анемия, мегалобластная анемия). Дозирование. Внутрь, по 50 мг (в пересчете на Fe2+; 1 капсула содержит 50 мг Fe2+) в день натощак, обильно запивая жидкостью; при необходимости дозу увеличивают до 100-150 мг (2-3 капсулы) в сутки. Поддерживающее лечение - 4 нед. после достижения нормальной концентрации Fe и Hb в сыворотке крови. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, запоры, гастралгия, окрашивание кала в темный цвет (клинического значения не имеет). Взаимодействие. Снижает абсорбцию тетрациклиновых антибиотиков. Пеницилламин и несистемные антациды снижают абсорбцию (интервал между приемом этих ЛС должен быть не менее 3 ч.). Антациды, колестирамин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, сульфасалазин, гормональные контрацептивы, антагонисты фолиевой кислоты, триметоприм, триамтерен, твердая пища, хлеб, сырые злаки, молочные продукты, яйца, чай снижают абсорбцию Fe. При одновременном назначении ГКС возможно усиление стимуляции эритропоэза. Особые указания. Терапия должна проводиться до нормализации картины крови. Бензидиновая проба дает ложноположительный результат. Желудочный сок& раствор для приема внутрь Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство. Фармдействие. Ферментный препарат. Оказывает протеолитическое действие. Получают от здоровых собак (желудочный сок натуральный) через фистулу желудка при мнимом кормлении (по методу И.П. Павлова). Может быть также получен от лошадей (желудочный сок от лошади). Содержит все ферменты желудочного сока; содержание свободной кислоты составляет 0.45-0.51%; pH 0.8-1.2. Показания. Ахилия, гипо- и анацидный гастрит, диспепсии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, 2-3 раза в день во время или после еды. Взрослым - по 15-30 мл, детям до 3 лет - 2.5-5 мл, 3-6 лет - 10 мл, 7-14 лет - 10-15 мл. Побочное действие. Изжога. Аллергические реакции. Особые указания. При хранении в теплом месте быстро теряет активность. Желчь& таблетки покрытые кишечно-растворимой оболочкой Фармгруппа - желчегонное средство. Фармдействие. Желчегонное средство. Входящая в состав желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреторной активности поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника. Показания. Холецистит, хронический колит с пониженной моторикой, привычные запоры. Хронический панкреатит с пониженной секреторной функцией поджелудочной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность, обтурационная желтуха, острый панкреатит. Дозирование. Внутрь, в конце еды, по 1-3 таблетки 3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес. Побочное действие. Изжога, диарея. Желчь& эмульсия для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Оказывает местнораздражающее, анальгезирующее, противовоспалительное и рассасывающее действие. Показания. Остеоартроз, хронический артрит, спондилоартрит, вторичный радикулит, пяточные шпоры, бурситы, травматические повреждения мягких тканей (ушибы, растяжения связок, подкожные кровоизлияния) без нарушения целостности костей и кожи, тендовагиниты, радикулит - обычно в комплексе с противовоспалительными ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения целостности кожи в местах предполагаемого нанесения препарата, заболевания кожи (в т.ч. воспалительные заболевания кожи и подкожной клетчатки, гнойничковые заболевания, рожистое воспаление), остро протекающие заболевания лимфатической системы (лимфангиты и лимфадениты). С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Наружно, в виде компрессов. Марлевую салфетку (в 4-6 слоев) обильно пропитанную препаратом, накладывают на пораженный участок, покрывают вощеной бумагой, тонким слоем ваты и фиксируют легкой повязкой. Компресс ставится на сутки. Если марлевая салфетка высохла, ее надо смочить водой комнатной температуры, через сутки компресс необходимо сменить. При показаниях к длительному лечению рекомендуются повторные курсы с перерывом в 1-2 мес. Курс лечения - 6-30 дней. При необходимости проводят повторный курс после перерыва в 1-2 мес. Побочное действие. Раздражение на месте аппликации, которое проходит при отмене препарата. Последующее применение компрессов возможно, но не ранее чем через 15-40 дней. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Не следует смешивать препарат с др. ЛС. Особые указания. Перед употреблением взбалтывать. Следует избегать попадания препарата на открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки. Желчь + Порошок из pancreas и слизистой оболочки тонкой кишки& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - желчегонное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения. Показания. В качестве желчегонного и пищеварительного ферментного ЛС при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: хронический гепатит, хронический холецистит, хронический панкреатит, гастрит, колит; метеоризм, диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, обтурационная желтуха. Дозирование. Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции (чиханье, слезотечение, гиперемия кожи, кожная сыпь). Желчь + Чеснок + Крапивы листья + Активированный уголь& таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей] Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Желчегонное (холекинетическое и холеретическое) средство, снижает процессы гниения и брожения в кишечнике. Усиливает секреторную функцию клеток печени, рефлекторно повышает секреторную и двигательную активность органов ЖКТ. Показания. Хронический реактивный гепатит, холангит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, атонические запоры, постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, калькулезный холецистит, обтурационная желтуха, острый гепатит, острая и подострая дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острый панкреатит. Дозирование. Внутрь, после еды, по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки в течение 3-4 нед.; при обострении - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 1-2 мес. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 мес. Побочное действие. Диарея, аллергические реакции (Женьшень комп) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Повышенные умственные и физические нагрузки, переутомление, усталость, снижение работоспособности, астения, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально, за 20 мин до или через 1 ч. после приема пищи, по 5 гранул 2 раза в день (не позднее, чем за 3 ч. до сна). Побочное действие. Аллергические реакции. Женьшень& капсулы, настойка, сырье растительное измельченное, таблетки покрытые оболочкой, эликсир Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает адаптогенное, метаболическое, биостимулирующее, противорвотное, общетонизирующее действие, стимулирует аппетит. Фармакологическая активность обусловлена содержанием сапониновых гликозидов-гинсеноидов (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), эфирных и жирных масел, стеролов, пептидов, витаминов и минералов. Стимулирует ЦНС, уменьшая общую слабость, повышенную утомляемость, сонливость, повышает АД, умственную и физическую работоспособность; стимулирует половую функцию. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников. Показания. Астения, неврастения (в т.ч. после перенесенных инфекционных истощающих заболеваний, при ослаблении половой функции), психическое и физическое перенапряжение, пожилой возраст, реконвалесценция (особенно после длительных и тяжелых заболеваний), чрезмерная утомляемость, артериальная гипотензия, для повышения работоспособности и сопротивляемости организма, снижение эрекции, в составе комбинированной терапии - невроз, сахарный диабет типа 2. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость, нарушения сна, лихорадочный синдром на фоне острых инфекционных заболеваний; детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания печени (для спиртовых настоек). Дозирование. Внутрь, за 30-40 мин до еды, по 30-50 кап. настойки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 кап. Капсулы назначают внутрь, во время еды, по 0.5-1 г(в пересчете на сухой стандартизированный экстракт женьшеня) 2-3 раза в день, в течение 25-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы лечения с перерывом в 2 нед. Таблетки Геримакс Женьшень - внутрь, взрослым - по 200-400 мг (1-2 таблетки) в день. В качестве общетонизирующего и противострессового ЛС - по 100 мг 2 раза в день в течение 11 нед. Для повышения умственной работоспособности - ежедневно по 400 мг. С целью получения гипогликемического эффекта при сахарном диабете типа 2, а также для повышения противовирусного иммунитета (можно в качестве дополнения при вакцинации) - ежедневно, по 100-200 мг. При нарушении эрекции - по 600 мг ежедневно. Побочное действие. Диарея, бессонница, головная боль, нервозность, тошнота, рвота, тахикардия, возбуждение, повышение АД, носовое кровотечение, гипогликемия, кожные аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: повышение АД, бессонница, отек. Взаимодействие. Усиливает действие психостимуляторов и аналептиков (в т.ч. кофеина, камфоры и др.). Проявляет антагонизм с ЛС, угнетающими ЦНС, в т.ч. барбитуратами, противоэпилептическими и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами) и др. Усиливает эффект гипогликемических ЛС. Усиливает действие варфарина. Повышает риск развития резистентности к петлевым диуретикам. Особые указания. Для предупреждения бессонницы следует избегать приема во второй половине дня. Имеется четко выраженная сезонность действия: применение осенью и зимой наиболее эффективно. Женьшеня корней экстракт + Шиповника экстракт + Эхинацеи пурпурной травы экстракт& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Общеукрепляющее, общетонизирующее средство, биогенный стимулятор. Биологическое действие обусловлено наличием панаксозидов, аскорбиновой кислоты и производных оксикоричных кислот. Повышает физическую выносливость, способствует более быстрому восстановлению работоспособности после истощающих физических нагрузок. Препарат повышает активность системы цитохрома P450 и фермента глутатионредуктазы, оказывает гастропротекторное и иммуностимулирующее действие. Показания. Интенсивные и продолжительные физические и нервно-психические нагрузки; астения, реконвалесценция (после обострения хронических заболеваний), начальные проявления недостаточности мозгового кровообращения (снижение работоспособности, повышенная утомляемость, нарушения памяти и внимания). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременное применение с ЛС из группы психостимуляторов, артериальная гипертензия, стенокардия, прогрессирующие системные заболевания. Дозирование. Внутрь, по 1 капсуле 2 раза в сутки или по 1 г(один пакет) в первой половине дня после еды, запивая кипяченой водой. Продолжительность курса - 1-3 нед. Возможны повторные курсы лечения после консультации с врачом. Побочное действие. Повышение АД. Аллергические реакции. Залцитабин таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Противовирусное средство из группы ингибиторов обратной транскриптазы, синтетический аналог естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Обладает анти-ВИЧ активностью, in vivo блокирует обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию, угнетает синтез вирусной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (особенно на ранних стадиях). Образующийся внутриклеточно активный метаболит 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфат используется обратной транскриптазой вируса в качестве субстрата, конкурирующего с диоксицитидинтрифосфатом; в результате синтез вирусной ДНК и формирование между ее цепями фосфодиэстерных мостиков, необходимых для элонгации, становится невозможным. 2,3-Дидезоксицитидин-5-трифосфат связывается также с активным центром ДНК-полимеразы и подавляет синтез не только вирусной, но и клеточной ДНК. Обладает высоким сродством к клеточной ДНК-полимеразе бета и митохондриальной ДНК-полимеразе гамма. Высокая эффективность лечения, начатого по возможности рано, обосновывает необходимость проведения терапии ВИЧ-пораженных еще при отсутствии симптомов СПИДа. При длительном (более 1 года) лечении у небольшого числа пациентов отмечено снижение эффективности. Устойчивость вируса обусловлена точечными мутациями вирусного генома в области гена обратной транскриптазы. In vitro почти в 10 раз более активен в отношении ВИЧ, чем зидовудин. Возможна перекрестная резистентность к зидовудину, ставудину, ламивудину. При сочетанном назначении зидовудина и залцитабина пациентам, ранее не получавшим зидовудин, обнаружено более значительное и дольше сохраняющееся увеличение числа CD4-клеток (T-хелперов), чем при монотерапии зидовудином. Несмотря на первоначальное повышение числа CD4-у пациентов с исходным числом CD4 более 150/мкл, в дальнейшем оно продолжало снижаться. Основным проявлением токсичности препарата при его клиническом применении является периферическая сенсомоторная невропатия, развивающаяся у 22-35% пациентов. Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность - не менее 80%. TCmax (25.2-нг/мл - при приеме 1.5 мг однократно и 7.6-нг/мл - при приеме 0.5 мг однократно) - 1-2 ч. Одновременный прием пищи снижает Cmax на 39%, AUC на 14% и в 2 раза повышает TCmax. Средний объем распределения при приеме 1.5 мг составляет 0.54 л/кг у взрослых и 9.3 л/кв. м - у детей. Связь с белками плазмы не превышает 4%. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ в концентрациях 7-37% от концентрации в плазме (в среднем 20%). Внутри клетки подвергается фосфорилированию с образованием активной формы - 2,3-дидезоксицитидин-5-трифосфата (T1/2 внутри клетки составляет от 2.6 до 10 ч.). Незначительно метаболизируется в печени. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче и фекалиях в количестве, не превышающем 15% принятой внутрь дозы, является дидезоксиуридин. Выводится почками в неизмененном виде около 80% от в/в введенной дозы и 60% - от дозы, принятой внутрь. T1/2-у взрослых - 1-3 ч., детей (6 мес.-13 лет) - 0.8 ч., при почечной недостаточности (КК менее 55 мл/мин) - до 8.5 ч. Общий клиренс при в/в введении - 280 мл/мин, почечный клиренс - 230 мл/мин. Показания. Моно- и комбинированная терапия ВИЧ-инфекции у взрослых. Профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным (у медицинских работников степень риска заражения при выполнении профессиональных обязанностей определяется количеством крови ВИЧ-инфицированного, которое попало в рану, стадией развития инфекции и уровнем ВИЧ РНК у больного, а также способом и механизмом ранения). Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации, детский возраст (до 13 лет). С осторожностью. Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), повышение активности альфа-амилазы, гипертриглицеридемия (в т.ч. в анамнезе); КМП, ХСН, язва пищевода, печеночная и/или почечная недостаточность, периферическая невропатия, длительное злоупотребление алкоголем (в т.ч. в анамнезе), исходное число CD4-клеток менее 50/мкл. Категория действия на плод. C. Дозирование. Для монотерапии и в комбинации с 200 мг зидовудина - внутрь, 0.75 мг 3 раза в сутки. Средняя суточная доза - 2.25 мг. Внутрь, взрослым с клинически выраженной стадией ВИЧ-инфекции - по 0.75 мг каждые 8 ч. (монотерапия). Суточная доза - 2.25 мг. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: по 0.75 мг залцитабина внутрь вместе с 200 мг зидовудина каждые 8 ч. (суточные дозы: 2.25 мг залцитабина и 600 мг зидовудина). При ХПН и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при КК 10-40 мл/мин - до 0.75 мг каждые 12 ч., при КК менее 10 мл/мин - до 0.75 мг 1 раз в сутки). Побочное действие. Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (парестезии, боли в конечностях), головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: сухость и язвы слизистой оболочки полости рта, пищевода, прямой кишки, стоматит, глоссит, ректальные кровотечения, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатит, тошнота, рвота, дисфагия, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, цианоз, дерматит, алопеция. Со стороны дыхательной системы: фарингит; кашель, одышка. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, фибрилляция предсердий, снижение сократимости миокарда. Со стороны ЦНС: обморочные состояния, тремор, дискинезии, атаксия, судороги, амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация. Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, нарушения зрения, слуха, вкуса. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек. Прочие: снижение массы тела, лихорадка, слабость, боли в грудной клетке, "приливы" крови к лицу. Передозировка. Симптомы: периферическая невропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа не изучены. Взаимодействие. Синергизм с др. противовирусными ЛС: зидовудином (без взаимного увеличения цитотоксичности) и интерфероном альфа. Аминогликозиды, амфотерицин В, фоскарнет натрия увеличивают риск возникновения побочных эффектов (снижение почечного клиренса и повышения Cmax). При сочетанном приеме уменьшает частоту развития устойчивости к саквинавиру. При совместном назначении залцитабина с рибавирином, цисплатином, винкристином, препаратами Au, изониазидом, этионамидом, метронидазолом, хлорамфениколом, дапсоном, диданозином, дисульфирамом, этамбутолом, препаратами Li+, фенитоином, ставудином и гидралазином взаимно усиливаются побочные эффекты (развитие периферической невропатии). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают почечный клиренс, циметидин - печеночный. Прием внутрь антацидов (солей Al3+ и Mg2+), метоклопрамида снижает всасывание, Cmax и биодоступность залцитабина. Этанол, аспарагиназа, азатиоприн, эстрогены, фуросемид, метилдопа, сульфаниламиды, сулиндак, тетрациклины, тиазидные диуретики, вальпроевая кислота повышают риск развития панкреатита. Особые указания. Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что залцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции, и имеет существенные ограничения в использовании из-за возможного развития токсических реакций и формирования резистентности вируса. При первых проявлениях невропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полиневропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 ч., необходима отмена препарата. У некоторых больных симптомы невропатии могут прогрессировать, несмотря на прекращение приема препарата. При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих ЛС производится на основании известных токсикологических профилей залцитабина и зидовудина; при появлении тяжелых токсических явлений или в случае, когда неясно, какой препарат вызывает токсические эффекты, а также если последние сохраняются после отмены или уменьшения дозы одного препарата, необходимо уменьшить дозу или прекратить прием и второго. Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови (глюкоза, амилаза, ТГ, Ca2+, креатинин, азот мочевины, билирубин, трансаминазы, ЩФ, липаза). При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, указывающих на вероятность развития панкреатита или пневмоцистной пневмонии, следует временно отменить препарат; у женщин репродуктивного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Отсутствие достаточной эффективности терапии (иммунологическое и клиническое прогрессирование заболевания) должно служить основанием для своевременного изменения противовирусной терапии (до того, как появятся клинические симптомы). Поэтому крайне важно часто проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров - концентрацию ВИЧ-РНК в плазме (следует определять через 3-4 нед. после начала или изменения терапии), определение числа CD4-клеток (каждые 3-6 мес.). При этом уменьшение титра ВИЧ-РНК как минимум в 3 раза по сравнению с показателями, полученными до начала терапии, указывает на ее антиретровирусную эффективность. Напротив, возврат числа CD4-клеток к уровню, регистрируемому до лечения, указывает на утрату эффективности залцитабина. Заманихи корневища& настойка Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Стимулирует ЦНС при астенических состояниях, повышает АД. Показания. Артериальная гипотензия, астенодепрессивный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 30-40 кап., до еды, 2-3 раза в день. Побочное действие. Бессонница. Аллергические реакции. Зафирлукаст таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор. Фармдействие. Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления. Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепторы. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому всеми тремя пептидными лейкотриенами), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает функцию легких: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений. Начало действия - в течение первых дней и недель приема. Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи, богатой жиром или белком, снижает биодоступность на 40%. TCmax - 3 ч. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Кумуляция - низкая. Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10 ч. Выводится почками на 10%, через кишечник - 85-89%; частично - с грудным молоком, в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста и у лиц с алкогольным циррозом печени Cmax и AUC увеличивается в 2 раза. Показания. Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести) - профилактика приступов и поддерживающая терапия (в т.ч. при неэффективности бета-адреностимуляторов). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, период лактации, детский возраст (до 7 лет). С осторожностью. Беременность. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до еды или 2 ч. после еды, взрослые и дети старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза - 20 мг/сут. в 2 приема; максимальная суточная доза - 80 мг (по 40 мг в 2 приема). Увеличение дозы может дать дополнительный эффект. Дети от 5 до 11 лет (включительно) - 10 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста или с циррозом печени назначают в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль (часто), симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией (редко), гипербилирубинемия без повышения активности "печеночных" трансаминаз (редко), печеночная недостаточность и фульминантный гепатит (очень редко). Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль (часто). Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. везикулярная), зуд кожи. Аллергические реакции: крапивница, ангио-невротический отек (редко), отек (нечасто). Со стороны органов кроветворения: гематомы при ушибах (редко), кровотечения, в т.ч. гиперменорея (редко), тромбоцитопения (редко), агранулоцитоз (очень редко). Прочие: слабость (часто), увеличение частоты развития инфекций у пожилых (7.8%). Передозировка. Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Взаимодействие. АСК повышает концентрацию в плазме (на 45%); эритромицин (на 40%) и теофиллин (на 30%) - снижают. Терфенадин снижает AUC на 54%; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновый индекс (на 35%). У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%. Особые указания. Препарат показан для предупреждения приступов бронхиальной астмы (не устраняет развившийся бронхоспазм). Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных ГКС при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Строса) - причинная связь с приемом зафирлукаста не установлена. Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ) и соответственно вести пациента. Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо др. причиной, повторное назначение противопоказано. Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином. Зверобоя продырявленного трава& настойка, сырье растительное-брикеты, сырье растительное-брикеты [плиточные], сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Характеристика. Дубильные вещества группы катехинов: 3.8-10% таниновых веществ, 0.05-0.1% эфирного масла, 0.5-0.7% гиперозида флавонолового гликозида, азулен и т.д. Фармдействие. Оказывает вяжущее и противовоспалительное действие, обусловленное содержащимися флавоноидами, азуленом и эфирными маслами, а также мягким антидепрессивным, седативным и анксиолитическим действием. Антидепрессивный эффект обусловлен способностью ингибировать обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. Показания. Колит (острый и хронический), гиперацидные состояния, гингивит, стоматит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Настойка: внутрь - по 40-50 кап. 3-4 раза в день, для полосканий - по 30-40 кап. на 0.5 стакана воды. Внутрь, в виде настоя, по 1/3 стакана 3 раза в день, за 30 мин до еды; применяют также для полоскания полости рта. Перед применением настой рекомендуется взбалтывать. Для приготовления настоя около 10 гизмельченного сырья (1 ст. ложка) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин и процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. При использовании фильтр-пакетиков: 3 пакетика (4.5 г) травы помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл кипятка, закрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин Содержимое фильтр-пакетиков отжимают. Объем доводят кипяченой водой до 100 мл. Побочное действие. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экзема, пигментация кожи, фотосенсибилизация (чаще у ВИЧ-инфицированных пациентов), повышает сенсибилизацию к шерсти животных. Со стороны ЦНС: беспокойство, чрезмерная утомляемость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, сухость во рту, боль в животе, метеоризм, диарея или запор, анорексия. Со стороны репродуктивной системы: оказывает мутагенное действие на сперматозоиды и яйцеклетку. Со стороны органов кроветворения: железодефицитная анемия. Взаимодействие. Будучи активатором микросомального окисления, может угнетать терапевтическую активность ЛС. Повышает антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, но увеличивает риск развития гипертонических кризов. При совместном использовании с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином или циталопрамом утяжеляет гемолитические реакции и течение "серотонинового синдрома" (головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в эпигастрии, беспокойство, тревога, состояние растерянности, смятения, чувство беспокойства и раздражительность). Препарат способен усиливать фотосенсибилизирующее действие др. ЛС: тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидных дуретиков, хинолонов, пироксикама и др. Удлиняет сон, вызванный ЛС для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, но укорачивает сон, вызванный барбитуратами. Снижает гипотензивный эффект резерпина. Снижает концентрацию циклоспорина в крови. Зверобой снижает концентрацию в крови и эффективность терапии индинавиром. При одновременном использовании с этинилэстрадиолом и дезогестрелом возрастает риск кровотечений. Повышает скорость метаболизма теофиллина. Снижает концентрацию в крови дигоксина, уменьшает его токсичность. Особые указания. Во время лечения следует избегать УФ-облучения. Зверобоя продырявленного травы настойка гомеопатическая& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатическое средство, оказывающее анальгезирующее действие. Показания. Комплексная терапия невритов и невралгий (у взрослых в качестве вспомогательного анальгезирующего средства). Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов, кожные заболевания. Дозирование. Наружно. Небольшое количество мази или оподельдока наносят 3-4 раза в день на пораженные участки и втирают легкими движениями снизу вверх. Побочное действие. Аллергические реакции. Зверобоя продырявленного травы экстракт& драже, капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант растительного происхождения. Характеристика. Получают из растения зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает антидепрессивное анксиолитическое и седативное действие. Благоприятно воздействует на функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Предполагается, что препарат способен угнетать активность главным образом МАО А-типа и в некоторой степени - МАО B-типа. Биофлавоноиды связываются с бензодиазепиновыми рецепторами и оказывают седативное действие. Препарат улучшает настроение, повышает психическую и физическую работоспособность, нормализует сон. Антидепрессивный эффект обусловлен способностью ингибировать обратный захват серотонина, норэпинефрина и дофамина. Фармакокинетика. Cmax гиперицина (основное действующее вещество) после приема 300-900 мг - 7.2-16.6-нг/мл. Css при приеме 300 мг 3 раза в сутки достигается на 7-е сутки, средняя величина Css - 8.8-нг/мл. Объем распределения - 19.7 л. Общий клиренс - 0.55 мл/мин T1/2 - 37 ч. Показания. Астения, депрессии (в т.ч. ипохондрическая депрессия, маниакально-депрессивные состояния со склонностью к суициду), чувство беспокойства, тревоги, возбуждение при кожных заболеваниях, болях, травмах и ожогах. Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия (тяжелое течение); одновременный прием с ингибиторами МАО, циклоспорином, индинавиром и др. ингибиторами протеазы, фотодерматит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Негрустин: по 1 капсуле 1-2 раза в день или по 1 мл раствора для приема внутрь 3 раза в день (неразведенный или с небольшим количеством воды во время приема пищи) в течение 6-8 нед. Зверобой: по 1-2 таблетке 3 раза в день в течение не менее 3 нед.; возможно увеличение продолжительности лечения до 3 мес. (не более). Гелариум Гиперикум: по 1 драже 3 раза в день в течение не менее 4 нед. Деприм: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 4-6 нед. Деприм форте: по 1 капсуле 1-2 раза в день в течение 4-6 нед. Принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Побочное действие. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экзема, пигментация кожи, фотосенсибилизация (чаще у ВИЧ-инфицированных пациентов), повышает сенсибилизацию к шерсти животных. Со стороны ЦНС: беспокойство, чрезмерная утомляемость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе (в т.ч. в эпигастральной области), сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия. Со стороны репродуктивной системы: оказывает мутагенное действие на сперматозоиды и яйцеклетки. Со стороны органов кроветворения: железодефицитная анемия. Передозировка. В случае хронической интоксикации следует избегать УФ-излучения в течение 1-2 нед. Взаимодействие. Может подавлять метаболизм ЛС (ингибитор микросомального окисления). Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (фенпрокумона, варфарина), амитриптилина, нортриптилина. Повышает антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, при этом увеличивает риск развития гипертонических кризов (не принимать одновременно с антидепрессантами (ингибиторами МАО), интервал между приемом должен быть не менее 14 дней. При совместном использовании с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином или циталопрамом утяжеляет гемолитические реакции и течение "серотонинового синдрома" (повышенное потоотделение, тремор, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в эпигастрии, беспокойство, тревога, состояние растерянности, смятения, чувство беспокойства и раздражительность). Препарат способен усиливать фотосенсибилизирующее действие др. ЛС: тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидных диуретиков, хинолонов, пироксикама и др. Удлиняет сон, вызванный ЛС для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, но укорачивает сон, вызванный барбитуратами. Снижает гипотензивный эффект резерпина. Снижает концентрацию циклоспорина в крови. Зверобой снижает концентрацию в крови и эффективность терапии индинавиром. При одновременном использовании с этинилэстрадиолом и дезогестрелем возрастает риск развития кровотечений "прорыва". Повышает скорость метаболизма теофиллина. Снижая концентрацию в крови дигоксина, уменьшает его эффективность. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков и в течение 1-2 нед., избегать УФ-излучения (в т.ч. солярий, УФ-лампы, продолжительного нахождения на солнечном свету). В связи с наличием в составе раствора для приема внутрь сорбитола при каждом применении препарата в организм поступает около 121 мг сорбитола. Зверобоя продырявленного травы экстракт& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство растительного происхождения. Характеристика. Получают из растения Зверобой продырявленный - Hypericum perforatum. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает противомикробное и противовоспалительное действие. Подавляет рост преимущественно грамположительных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. (в т.ч. пенициллиноустойчивых Staphylococcus aureus и метициллиноустойчивых Staphylococcus aureus). Противовоспалительная активность обусловлена содержащимися в препарате флавоноидами. Показания. Абсцессы, флегмоны, инфицированные раны, ожоги (I-III ст.), трофические язвы, пиодермия, мастит, ринит, фарингит, гайморит. Противопоказания. Гиперчувствительность, фотодерматит (в т.ч. в анамнезе). Дозирование. Наружно, в виде раствора для влажных повязок, промывания полостей, электрофореза, ингаляций и капель (наружный слуховой и носовой проход); спиртовой раствор перед употреблением разводится 1:5-10-25-100 стерильной дистиллированной водой, стерильным 10% раствором декстрозы или 0.25% раствором прокаина. Побочное действие. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экзема, пигментация кожи, фотосенсибилизация (чаще у ВИЧ-инфицированных пациентов), повышает сенсибилизацию к шерсти животных. Со стороны ЦНС: беспокойство, чрезмерная утомляемость, головная боль. Взаимодействие. Усиливает фотосенсибилизирующее действие др. ЛС (в т.ч. тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидов, хинолонов, пироксикама). Особые указания. Растворы, полученные путем разведения 1% спиртового раствора, пригодны для применения в течение 1 сут. Во время лечения следует избегать УФ-облучения. Зверобоя трава + Золотарника канадского трава + Солодки корни + Эхинацеи пурпурной корневища& таблетки покрытые оболочкой, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - средство лечения хронического простатита растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловленно входящими в его состав компонентами; оказывает противовоспалительное и диуретическое действие. Показания. Хронический простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит. С осторожностью. Прогредиентное течение хронических заболевания (для лечения которых не рекомендуется использование иммуностимулирующих ЛС). Дозирование. Внутрь, 2.5 мл (разводят в 50 мл воды) 3 раза в день за 30 мин до еды или через 40 мин после еды. Курс лечения - 4-6 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Лечение может сочетаться с биогенными стимуляторами, витаминами, массажем предстательной железы и физиотерапевтическими процедурами. Зверобоя трава + Толокнянки листья + Череды трава + Шиповника плоды& сбор растительный-брикеты Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, обладает диуретическим, противомикробным и противовоспалительным действием. Показания. Заболевания мочеполовых органов и прямой кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь или местно. Для приготовления отвара брикет заливают 500 мл кипятка, настаивают 1 ч., кипятят на слабом огне 15 мин и настаивают еще 45 мин Для приготовления настоя брикет заливают в термосе 500 мл кипящей воды, настаивают не менее 2 ч. Внутрь, отвар и настой принимают по 1/4-1/3 стакана 3-4 раза в сутки в течение 2-3 нед. Перед употреблением взбалтывают. Местно применяют в виде орошений, спринцеваний, ванночек, примочек (разбавленный в 2 раза) или микроклизм по 20-30 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Земляники ягоды& сырье растительное измельченное Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает спазмолитическое, желчегонное, диуретическое, гипогликемическое, жаропонижающее, гиполипидемическое и противомикробное действие. Повышает аппетит, утоляет жажду; подавляет гнилостные процессы в кишечнике и нормализует стул. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. Является источником аскорбиновой кислоты. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, снижение аппетита, заболевания печени (в т.ч. вирусный гепатит), холелитиаз, диарея; неврастения, бессонница; повышенное потоотделение; бронхиальная астма, туберкулез; сахарный диабет; метроррагия; гиповитаминоз С; пиелонефрит, цистит, нефроуролитиаз; атеросклероз, артериальная гипертензия, подагра; гипохромная анемия; стоматит, тонзиллит, неприятный запах изо рта; мокнущие и кровоточащие раны, экзема, лишай, кожная сыпь, угревая сыпь. Противопоказания. Гиперчувствительность, болезнь Шенлейна-Геноха. Дозирование. Внутрь, в виде настоя и отвара; при гиповитаминозе С - 400 мл/сут. (суточная потребность в аскорбиновой кислоте в зимний период); при склонности к кровотечениям - по 30 мл 3-4 раза в день. Наружно, в виде примочек, компрессов, ванночек и аппликаций. Побочное действие. Аллергические реакции. Зидовудин капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь Фармдействие. Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК. Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин., СМЖ - 1 ч. после окончания 1 ч. инфузии. При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч. Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13 недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв. м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем. T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч. (0.8-1.2 ч.), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч., при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч., у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч., от 2 нед. до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2-при нормальной функции почек - 1 ч., при почечной недостаточности - 8 ч., при анурии - 29-94 ч., при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью. В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой. Показания. ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес.): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л). С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность. Категория действия на плод. C Дозирование. Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв. м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч., или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв. м каждые 6 ч.). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах. Побочное действие. Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель. Передозировка. Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ. Взаимодействие. Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме. ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина. Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина. Увеличивает концентрацию флуконазола. Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно). Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием). Особые указания. Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед. в течение первых 3 мес. терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед. от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут. у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (Зинаксин) капсулы Фармгруппа - средство растительного происхождения. Характеристика. Корневище имбиря аптечного и калгана китайского содержит биологически активные вещества: эфирное масло, составной частью которого являются сесквитерпены альфа- и бета-цингиберены; смолистые вещества - гингеролы, липиды, аминокислоты, витамины (никотиновая кислота, ретинол), дубильные вещества, флавоноиды, производные кемпферола, цинеолы, эвгенол, борнеол. Фармдействие. Оказывает противовоспалительное действие. Снижает интенсивность болевого синдрома и способствует восстановлению подвижности в суставе. Показания. Остеоартроз (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, во время приема пищи, запивая водой, по 1 капсуле 1-2 раза в день. Курс лечения определяется индивидуально. Побочное действие. Аллергические реакции, диспепсия. Особые указания. Препарат может применяться у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом, лактазной недостаточностью и непереносимостью глютена. Зипрасидон капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к дофаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C-, 5-HT1A- и 5-HT1D-рецепторами. Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами. Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой допаминергических и серотониновых рецепторов. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5-HT2C-рецепторам определяет антипсихотическую активность. Степень блокады серотониновых 5-HT2A рецепторов через 12 ч. после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг - 80%, a D2-рецепторов - 50%. Фармакокинетика. При применении зипрасидона внутрь во время еды TCmax - 6-8 ч., при в/м введении - 1 ч. Фармакокинетика линейная при приеме доз от 40 до 80 мг 2 раза в сутки после еды. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг после еды - 60%, при в/м введении - 100%. При приеме натощак всасывание снижается на 50%. Прием препарата 2 раза в сутки приводит к достижению равновесного состояния в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Связь с белками - 99%. Клиренс при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг, объем распределения - 1.5 л/кг. В значительной степени метаболизируется с образованием 4 основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин сульфоксида, бензизотиазолпиперазин сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипразидона. CYP3A4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилдигидрозипразидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиолметилтрансферазой. Зипрасидон, S-метилдигидрозипразидон и зипрасидона сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала Q-T. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4. Зипрасидон сульфоксид выводится почками, также метаболизируется с участием CYP3A4. Конечный T1/2 - 6.6 ч. Примерно 20% дозы выводится с мочой и примерно 66% - с калом; в неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 1 и 4% соответственно. Доля неизмененного зипрасидона от общей концентрации препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут. (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови на 40%, S-метилдигидрозипразидона - на 55%. Дополнительного удлинения интервала Q-T не отмечено. У больных с легким и умеренным нарушением функции печени (Чайлд-Пьюг А и В) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона после приема внутрь увеличиваются на 30%, а конечный T1/2 - на 2 ч. Показания. Шизофрения и подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений), купирование психомоторного возбуждения у больных шизофренией (в/м). Противопоказания. Гиперчувствительность, удлинение интервала Q-T (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала Q-T), инфаркт миокарда (острая и подострая стадия), декомпенсированная ХСН, аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует); почечная недостаточность, судороги в анамнезе, брадикардия, нарушение электролитного баланса, применение с др. ЛС, удлиняющими интервал Q-T. Дозирование. Внутрь, в/м. Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Купирование психомоторного возбуждения: в/м, по 10 мг (каждые 2 ч.) и 20 мг (каждые 4 ч.); максимальная суточная доза 40 мг. Эффективность при в/м введении более 3 дней не изучена. Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется. У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение, диспепсия. Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистония, бессонница или сонливость, тремор, судороги. При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы. Со стороны ССС: повышение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T (при в/м введении). Со стороны органов чувств: нечеткость зрения. Со стороны кожных покровов: сыпь. Прочие: астения, головная боль, повышение массы тела (в среднем, на 0.5 кг), на фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения). Местные реакции: боль в месте в/м введения. Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.). Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходим контроль функций ССС, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T - риск выраженного его удлинения. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами. Не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6-на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана. Не изменяет фармакокинетику эстрогена (этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4) или ЛС, содержащих прогестерон. Не влияет на фармакокинетику Li+. Возможность взаимодействия ЛС с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна. Кетоконазол (400 мг/сут.) увеличивает на 35% AUC и Cmax зипрасидона. Карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax зипрасидона на 36%. Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона. Раствор для в/м введения фармацевтически несовместим с др. ЛС или растворителями, за исключением воды для инъекций. Особые указания. Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала Q-T. Если величина интервала Q-T превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его. В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших зипрасидон, не зарегистрировано. При применении др. антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, который является редким, но потенциально летальным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая зипрасидон. Во время лечения зипрасидоном следует избегать приема этанола. Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипразидоном необходимо прекратить грудное вскармливание. Эффективность и безопасность зипрасидона для в/м введения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями не установлена: после в/м введения могут наблюдаться головокружение, повышение АД и ортостатическая гипотензия. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции. Змеевика корневища& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит дубильные вещества, галловую кислоту, катехин, оксиметилантрахинон, крахмал, кальция оксалат, аскорбиновую кислоту. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает вяжущее, противовоспалительное, гемостатическое, ранозаживляющее, противодиарейное и седативное действие. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, диарея, колит, энтерит, холецистит, стоматит, гингивит, кровотечение из органов ЖКТ; метроррагия, кольпит; цистит; раны, трофические язвы, фурункул. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 100 мл 2-3 раза в день; при кровотечениях - по 30 мл через каждые 2 ч. Наружно, в виде примочек (15 гзаливают 500 мл воды и кипятят на медленном огне 30 мин.). Побочное действие. Аллергические реакции. Золедроновая кислота лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Фармдействие. Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах. In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч. и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч. с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы - 56%. Не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1-я и 2-я фазы - быстрое выведение препарата из системного кровотока, с T1/2 - 0.24 ч. и 1.87 ч. соответственно, и 3-я фаза - длительная, с T1/2 - 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч. в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс - 2.54-7.54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Почечный клиренс положительно коррелирует с КК и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин. Показания. Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии). Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались). С осторожностью. Тяжелая почечная (концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность, "аспириновая" бронхиальная астма. Дозирование. В/в капельно, в течение 15 мин. При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза - 4 мг. Кратность введения - каждые 3-4 нед. При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза - 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента. Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед. для оценки эффекта. Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг. Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях - 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг - в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 град. С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры. Побочное действие. Определение частоты: очень часто - 10% и более, часто - 1% и более, иногда - 0.1% и более, редко - 0.01% и более, крайне редко - менее 0.01%. Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто - гипофосфатемия, часто - гипокальциемия; иногда - гипомагниемия; редко - нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия. Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда - запоры или диарея, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна; редко - спутанное сознание. Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко - "затуманивание" зрения. Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель. Со стороны кожных покровов: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; иногда - судороги мышц. Аллергические реакции: в редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения. Прочие: часто - жар, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боли в костях и/или мышцах); иногда - астения, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в грудной клетке; редко - брадикардия. Передозировка. Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии. Лечение: введение кальция глюконата. Взаимодействие. В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера. Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС. При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено. Бифосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии. Особые указания. Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови. Следует иметь в виду, что при назначении др. бифосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы. Золмитриптан таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомигренозное средство. Фармдействие. Противомигренозное средство - селективный стимулятор серотониновых (5-HT1D/5-HT1B)-рецепторов; оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры, а также при мигрени, ассоциированной с менструацией. Не обладает существенной фармакологической активностью по отношению к 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-серотониновым, альфа1-, альфа2-, бета2-адренорецепторам, а также H1-, H2-гистаминовым рецепторам, м-холино-, D1- и D2-дофаминовым рецепторам. При приступе мигрени блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение VIP. Улучшение состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли, уменьшение тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии) отмечается не позднее 1 ч. после приема. Фармакокинетика. Абсорбция - 64%, не зависит от приема пищи; биодоступность - 40%. В диапазоне доз от 2.5 до 50 мг фармакокинетика имеет линейную зависимость. Метаболизируется с образованием активного метаболита (183С91, N-дезметил-метаболит), который также обладает активностью агониста к 5-HT1D/5-HT1B-рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и др. неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболит). TCmax - 1 ч., лечебная концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма, с последующим выведением почками 65% (8% - в неизмененном виде, 31% - метаболиты индолуксусной кислоты, 7% - N-оксид метаболит, 4% - N-дезметил-метаболит) и с каловыми массами (30%). Средний общий клиренс из плазмы - 31.5 мл/мин/кг. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции. Объем распределения - 7 л/кг. Связь с белками плазмы - 25%. T1/2 золмитриптана и его активного метаболита - 3 ч. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов уменьшен в 7-8 раз у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью. Показания. Мигрень (купирование приступа). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия неконтролируемая, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), состояния, при которых высока вероятность развития коронароспазма, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с др. дополнительными путями проведения, детский и пожилой (после 65 лет) возраст, гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены. С осторожностью. ИБС (в т.ч. наличие факторов риска ИБС), контролируемая артериальная гипертензия, инсульт в анамнезе, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, заболевания печени, беременность, период лактации. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, для снятия приступа мигрени (как можно раньше после начала мигренозной головной боли) - по 2.5 мг; повторная доза должна не приниматься в течение 2 ч. после первой дозы. Если доза 2.5 мг неэффективна, то последующие приступы мигрени купируют приемом 5 мг (максимальная однократная доза). В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч., не превышала 15 мг. Не применяется для профилактики возникновения приступов. Побочное действие. Тошнота, головокружение, сонливость, аритмия, гастроэнтерит, лейкопения, нарушение функции ЦНС (в т.ч. тревожность, возбуждение), депрессия, ощущение тепла, астения, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; тяжесть и сдавленность в горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), транзиторное повышение АД, сердцебиение; миалгия, миастения, парестезии, дизестезия. Передозировка. Симптомы: седация. Лечение: проведение мероприятий интенсивной терапии и контроль за жизненно важными функциями в течение 15 ч. или длительнее, если остаются симптомы передозировки. Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, пизотифеном, парацетамолом, метоклопрамидом. Пропранолол повышает Cmax и AUC золмитриптана в 1.5-2 раза после 1 нед. лечения пропранололом в дозе 160 мг/сут. Cmax и AUC N-дезметил-метаболита снижаются на 30 и 15% соответственно. Эти эффекты не оказывают влияния на величину АД и ЧСС. Сопутствующий прием дигидроэрготамина, эрготамина, др. 5-HT1D-агонистов в течение 24 ч. после приема препарата должен быть исключен (возможно усиление или удлинение вазоконстрикции). Ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) - возможно развитие слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений. Ингибиторы МАО-А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита. Циметидин повышает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита. Особые указания. Назначают только в тех случаях, если диагноз "мигрень" четко установлен. Необходимо исключить др. генез головной боли. Во время лечения необходим контроль АД и ЭКГ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Золотарника канадского экстракт + Келлин + Ландыша гликозид + Марены красильной экстракт + Натрия салициламид + Хвоща полевого травы экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, противовоспалительное действие. Способствует отхождению почечных конкрементов, состоящих из оксалатов и фосфатов Ca2+. Уменьшает или снимает боли при почечной колике. Усиливает диурез. При щелочной реакции мочи сдвигает pH в кислую сторону. Показания. Нефроуролитиаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, гломерулонефрит. Дозирование. Внутрь. При наличии конкрементов: 2-4 таблетки 3 раза в день, 20-30 дней; повторные курсы - с интервалом 1-1.5 мес. Для профилактики рецидивов: 2 таблетки 3 раза в день, в течение 2-3 мес.; курс лечения повторяют через 4-6 мес. Побочное действие. Диспепсические явления, обострение язвенной болезни. Золотарника травы экстракт& раствор для приема внутрь Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Диуретический препарат растительного происхождения, обладающий противовоспалительным и некоторым спазмолитическим действием за счет содержащихся в нем флавоноидов, сапонинов и феногликозидов. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. на фоне нефроуролитиаза). Противопоказания. Гиперчувствительность, отеки сердечного и почечного генеза. Дозирование. Внутрь, до еды, по 5 мл (1 мензурка) 2-4 раза в сутки. Рекомендуется обильное питье. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При заболеваниях почек препарат следует применять в составе комбинированной терапии. Золото [198Au] коллоидное раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармакокинетика. При в/в введении препарат быстро покидает кровяное русло, поглощаясь ретикулоэндотелием печени (90%), селезенки и костного мозга. При внутрилимфососудистом введении препарат депонируется, главным образом, в лимфатических узлах, а поступающие с током лимфы в кровь некоторые количества препарата депонируются в печени, селезенке, костном мозге как при в/в инъекции. При введении в ткани и серозные полости препарат в значительной степени фиксируется на месте введения соединительнотканными структурами, небольшие количества препарата резорбируются в лимфатическое русло с депонированием в регионарных лимфатических узлах. Наиболее высокой степенью резорбции в лимфатических узлах не менее 2% к введенному количеству обладает неразведенный препарат. Разведение его изотоническим раствором NaCl и растворами прокаина резко снижает величину резорбции в лимфатическое русло. Препарат практически не выводится из организма. Показания. Сканирование печени, определение кровотока печени, функции РЭС, регионарного лимфотока и сканирование лимфатических узлов. В качестве лечебного средства вводится в ткани, полости и лимфатические сосуды. Противопоказания. Беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет) - диагностика. Изъязвление опухоли, расположение опухоли вблизи крупных сосудов, аллергические реакции, общее тяжелое состояние больного, тяжелые заболевания печени, почек, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность - лечение. Дозирование. Диагностическое применение. С целью сканирования печени, определения кровотока печени и функции РЭС, Комизол, золото-198 вводят в/в. Сканирование печени проводят через 30-60 мин после инъекции препарата. Выведение препарата из крови и накопление его в печени и селезенке регистрируют обычным способом. С целью исследования регионарного лимфотока и сканирования лимфатических узлов вводят в ткани исследуемой области 0.4-0.5 мл препарата общей активностью 50-200 mKu. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0.43-0.55-рад при введении 1 mKu. Появление активности в регионарных лимфатических узлах регистрируют с помощью типовой радиометрической аппаратуры; в норме препарат появляется в регионарных лимфатических узлах в течение 5-15 мин после инъекции. Сканирование исследуемой области следует выполнять через 24 ч. после инъекции. Применение растворов прокаина для разведения препарата при исследовании лимфотока не рекомендуется. Лечебное применение. Внутритканевое введение производят в специально оборудованной процедурной или операционной. Лечебную дозу препарата рассчитывают в зависимости от объема опухоли и требующейся тканевой дозы облучения. Для воздействия на относительно радиочувствительные опухоли поглощенная доза должна составлять 500-700-рад, при лечении радиорезистентных опухолей - 1000-1200-рад. Раствор препарата перед введением разводят до требуемого объема 0.9% раствором NaCl или 0.25%-0.5% раствором прокаина. Опухолевый узел должен быть инфильтрирован раствором равномерно. Методика введения препарата: несколько инъекционных игл вводят в ткань опухолевого узла на всю глубину, параллельно одна другой, на расстоянии 0.5-1-см, затем, подсоединяя к каждой игле шприц с раствором препарата, вводят необходимое его количество равномерным надавливанием на поршень с одновременным удалением иглы из ткани. Кожные покровы после введения препарата обрабатываются спиртом, применение йода противопоказано. Комизол, золото-198: общая вводимая активность препарата не должна превышать 100 mKu. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0.43-0.55-рад при введении 1 mKu. Комизол, золото-198 (с объемной активностью 1.1-3.3-ГБк/мл): во избежание лучевого некроза тканей, объемная активность препарата не должна превышать 150-МБк/мл. Общая активность вводимого препарата не должна превышать 3.7-ГБк. Внутриполостное введение производят в процедурной или операционной. При наличии в серозных полостях жидкости ее удаляют. Препарат разводят до требуемого объема 0.9% раствором NaCl или 0.25%-0.5% раствором прокаина и вводят в брюшную или плевральную полости через пункционную иглу, троакар или зонд в операционной ране (в зависимости от конкретных условий). В течение 2-4 ч. после введения препарата пациент должен менять положение для более равномерного распределения препарата в серозной полости. Комизол, золото-198 (с объемной активностью 1.1-3.3-ГБк/мл: в плевральную полость вводят до 3.7-ГБк, в брюшную - до 4.4-ГБк. Повторное введение препарата проводят при необходимости, через 25-30 дней. Внутрилимфососудистое производят по методике прямой лимфографии. Подкожный лимфатический сосуд выделяют путем осторожного препарирования тканей после подкожного и внутрикожного введения красителя (синька Эванса). Выделенный лимфатический сосуд берут на шелковые держалки, в него вводят иглу, закрепляют ниткой и осторожно производят инъекцию раствора препарата. Комизол, золото-198: в лимфатические сосуды кисти вводят 2-3 мл, в сосуды стопы - 5-7 мл препарата с радиоактивной концентрацией 4-5 mKu/мл. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0.43-0.55-рад при введении mKu/мл. Разбавление препарата 0.9% раствором NaCl или раствором прокаина не рекомендуется. Комизол, золото-198 (с объемной активностью 1.1-3.3-ГБк/мл) Значительные тканевые дозы излучения (20 000-рад и выше) в подмышечных, под- и надключичных лимфатических узлов создаются при введении в один из поверхностных лимфатических сосудов кисти 0.3-0.5-МБк в 2.0-3.0 мл раствора, а в паховых, тазовых и парааортальных лимфатических узлах - при инъекции в поверхностные лимфатические сосуды стопы 0.4-0.6-МБк в 5.0-7.0 мл раствора. Для относительно равномерного распределения препарата в нескольких последовательно расположенных группах лимфатических узлов и уменьшения поглощения радиоколлоида эндотелием лимфатических сосудов рабочие растворы комизола, золото-198 (с объемной активностью 1.1-3.3-ГБк/мл) должны готовиться на коллоидном растворе стабильного изотопа Au. Побочное действие. Аллергическая реакция (в связи с наличием в препарате желатина) - гипертермия, дерматит, тошнота, эозинофилия. Лечение общепринятое - препараты Ca2+, антигистаминные препараты. Передозировка. Симптомы: лучевой некроз ткани в области введения и общая лучевая реакция (при передозировке препарата или неправильной методике его применения). Лечение проводят общепринятыми методами терапии больных с лучевыми поражениями. Золототысячника трава& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Характеристика. Содержит алкалоиды (генцианин), горькие гликозиды (эритроцентаурин, эритротаурин, генциопикрин), флавоновый гликозид (центаурин), аскорбиновую и олеиновую кислоты, эфирное масло, смолы. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает слабительное, противогельминтное действие, повышает аппетит, увеличивает секрецию желез желудка, ускоряет моторику ЖКТ. Показания. Снижение аппетита, диспепсия (отрыжка, изжога, тошнота, рвота, метеоризм); гепатит, холецистит, запоры, реконвалесценция (после инфекционных заболеваний); анемия; гельминтоз (инвазия власоглавом). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде отвара, настойки. При холецистите, хроническом гепатите - по 100 мл 2-3 раза в день, за 30-40 мин до еды (20-30 гтравы заливают 1 л кипятка, настаивают и процеживают). При изжоге - по 1-2 г(трава, растертая в порошок) 3-4 раза в день, запивая 100 мл кипяченой воды. При сахарном диабете - по 20-30 кап. 3 раза в день за 15 мин до еды (10 гзаливают 50 мл 40% этанола и настаивают 7-10 дней). Побочное действие. Аллергические реакции. Золототысячника трава + Копытня листья + Мачка желтого трава + Пижмы цветки + Полыни горькой трава + Рапонтикума корневища + Толокнянки листья + Чабреца трава& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Ослабляет острую алкогольную интоксикацию, уменьшает проявление абстинентного синдрома, оказывает антидепрессивное действие. Вызывает активацию микросомального окисления в печени, усиливает барьерную функцию печени, оказывает диуретическое и гастропротекторное действие. Показания. Абстинентный алкогольный синдром, профилактика рецидивов алкоголизма, алкогольный гепатоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. Дозирование. Свежеприготовленный настой сбора принимают внутрь. Один порошок сбора заливают кипящей водой (1/4 стакана), настаивают 30 мин., перемешивают и образовавшуюся взвесь принимают перед приемом пищи или добавляют в пищу. При абстинентном синдроме - по 1 порошку сбора ежедневно, до полного исчезновения патологической симптоматики. Курс лечения - 2-7 дней. Для профилактики рецидивов патологического влечения к этанолсодержащим напиткам и лечения алкогольного поражения печени - по 1 порошку ежедневно, в течение 3 мес., затем по 1 порошку через каждые 3 дня - 3 мес. и по 1 порошку через 5 дней в течение последующих месяцев. Курс лечения - до 10-12 мес. Возможны повторные курсы. Побочное действие. Учащение мочеиспускания, изменение цвета мочи. Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение. Взаимодействие. Не применяют с психостимуляторами и ЛС, содержащими кофеин и эфедрин. Золпидем таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для Cl-. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV). Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. TCmax после приема внутрь - 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%. Связь с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 56% в виде неактивных метаболитов и через кишечник - 37%. Не индуцирует ферменты печени. T1/2 - 0.7-3.5 ч. Не кумулирует. У лиц пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч.), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Показания. Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации. С осторожностью. ХОБЛ (в ст. обострения), дыхательная недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь (непосредственно перед сном), взрослым в возрасте до 65 лет - в разовой дозе 10 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная - 10 мг. Курс лечения - не более 4 нед. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревожность, "кошмарные" сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения координации движений, миастения, диплопия, антероградная амнезия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении). Передозировка. Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения. Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение любых седативных ЛС. Диализ малоэффективен. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. Взаимодействие. Опиоидные анальгетики, противокашлевые ЛС, барбитураты, антидепрессанты, седативные ЛС, антигистаминные ЛС, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические ЛС (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетения ЦНС. Флумазенил устраняет снотворное влияние. Бензодиазепиновые анксиолитические ЛС (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости. Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет T1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает Cmax имипрамина. Особые указания. При выраженных нарушениях функции печени показано уменьшение дозы. При применении в рекомендуемых дозах более 4 нед. отмена лечения должна проводиться постепенно. При длительном применении увеличивается риск развития привыкания. При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления этанола. Зопиклон таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч. Уменьшает головные боли. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с ЛС метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax - 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует. Показания. Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого сна, при необходимости - до 15 мг (максимальная доза). Начальная доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при печеночной недостаточности - 3.75 мг. Длительность непрерывного применения - не более 1 мес. Побочное действие. "Металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь). При пробуждении - сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия. Передозировка. Симптомы: сонливость, летаргия, атаксия, редко - AV-блокада. Лечение: активированный уголь и промывание желудка в течение 1 ч. после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС - флумазенил (не использовать в случае сочетанной передозировки с др. ЛС и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестными ЛС для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). Необходим контроль жизненно важных функций (дыхательной, ССС), при необходимости - симптоматическая терапия. Взаимодействие. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола). Особые указания. Длительное применение не рекомендуется (из-за возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами. В период лечения не рекомендуется употребление этанолсодержащих напитков. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы. Зофеноприл таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - АПФ ингибитор. Фармдействие. Ингибитор АПФ, уменьшает образование из ангиотензина I ангиотензина II, снижение которого ведет к уменьшению выделения альдостерона, снижению ОПСС, сАД, дАД, пост- и преднагрузки (расширяет артерии в большей степени, чем вены) при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение; кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование СН и замедляет дилатацию ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл - пролекарство, фармакологическое активное вещество - свободное сульфгидрильное соединение зофеноприлат, образующийся в результате тиоэфирного гидролиза. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч., достигает максимума через 4-6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При СН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес. и более. Фармакокинетика. Зофеноприл быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, TCmax которого - 1.5 ч. Связь с белками зофеноприла - 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата - 5.5 ч., общий клиренс - 1300 мл/мин Зофеноприлат выводится преимущественно почками - 69%, кишечником - 26%. Показания. Артериальная гипертензия мягкой и умеренной средней степени тяжести. Острый инфаркт миокарда с признаками или симптомами СН у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая ХПН, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), ИГСС, заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, ХПН (протеинурия более 1 г/сут.), печеночная недостаточность, диета с ограничением поваренной соли, пациенты, находящиеся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст (старше 75 лет), псориаз, снижение ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - риск внезапного и выраженного снижения АД после применения начальной дозы ингибитора АПФ. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия: по 15 мг (2 таблетки по 7.5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) 1 раз в день, постепенно повышая (при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта) дозу с интервалом в 4 нед. Обычно эффективная доза - 30 мг (4 таблетки по 7.5 мг или 1 таблетка по 30 мг) 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 60 мг (8 таблеток по 7.5 мг или 2 таблетки по 30 мг) однократно или разделенных на 2 приема по 30 мг (4 таблетки по 7.5 мг или 1 таблетка по 30 мг). При нарушении водно-солевого обмена лечение 15 мг (2 таблетки по 7.5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) 1 раз в день; при невозможности лечение начинают с дозы 7.5 мг (1 таблетка по 7.5 мг или 1/4 таблетки по 30 мг) 1 раз в день. Пациенты с ХПН или находящиеся на гемодиализе: КК более 45 мл/мин - коррекции дозы не требуется; КК менее 45 мл/мин - 1/2 терапевтической дозы 1 раз в день. Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе - 1/4 дозы для пациентов с нормальной функцией почек. У пожилых пациентов с нормальным КК не требуется коррекции дозы. У пожилых пациентов с КК менее 45 мл/мин рекомендуется 1/2 суточной дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью слабой и средней степенью выраженности начальная доза 1/2 дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени. Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): лечение начинают в течение 24 ч. после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 нед. - 1-й и 2-й день - 7.5 мг (1 таблетка по 7.5 мг или 1/4 таблетки по 30 мг) каждые 12 ч., 3-й и 4-й день - 15 мг (2 таблетки по 7.5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) каждые 12 ч., с 5-го дня и далее - 30 мг (4 таблетки по 7.5 мг или 1 таблетка по 30 мг) каждые 12 ч. В случае выраженного снижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат. После 6 нед. приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков недостаточности ЛЖ или СН. Для коррекции недостаточности ЛЖ или СН, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени. Побочное действие. Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмия (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко (при применении высоких доз) - нервозность, парестезии. Со стороны органов чувств: редко - вестибулярные нарушения, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия (тошнота, диарея или запор, рвота, абдоминальная боль), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, очень редко - интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. очень редко - синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, очень редко - токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гематокрита и Hb, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях - промывание желудка и прием внутрь раствора NaCl, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин). Взаимодействие. Гипотензивное действие могут усиливать др. гипотензивные ЛС, диуретики, ЛС для общей анестезии, этанол. НПВП снижают выраженность гипотензивного эффекта; калийсберегающие диуретики и гипогликемические средства повышают риск развития гиперкалиемии Замедляет выведение препаратов Li+. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Особые указания. Транзиторное выраженное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить препарат. При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от показателя АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), протеинурии. Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой СН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены". У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У больных с ХПН следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Во время лечения не рекомендуется употреблять этанол (усиление гипотензивного действия). Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует коррекции солевого и/или водного дефицитов, прекращения терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ. Препарат не применяют во время беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции. Зофеноприл выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период лактации. Зуклопентиксол раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3-дня. Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 40-45%; TCmax - 4 ч., T1/2 - 20 ч. После в/м введения Cmax достигается через 36 ч., снижается до 1/3-от максимальной через 3-дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/2 - 19 дней. Показания. Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром. Дозирование. Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза - 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах - по 20-75 мг/сут. и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3-дня. При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза - 20-40 мг. При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза - 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах - 25-40 мг. При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - по 2-6 мг/сут. 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг. В/м, в разовой дозе - 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда - через 24-48 ч.). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут. и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед.; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением. Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед. При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед. эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут. в течение 2 нед., или пероральная суточная доза (мг) S 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед. продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения). Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: задержка мочи; парез аккомодации. Передозировка. Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия. Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием. Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС. В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. Особые указания. При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат. Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами. В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ибандроновая кислота концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Фармдействие. Ингибитор костной резорбции, бифосфонат. Снижает костную резорбцию Ca2+, стимулирует остеогенез, регулирует фосфорно-кальциевый обмен. Увеличивает костную массу, не подавляет минерализацию костей. Одна инфузия 2 мг препарата нормализует содержание Ca2+ в сыворотке крови, эффект сохраняется в течение нескольких недель. У женщин с постменопаузным остеопорозом 4-кратное в/в введение каждые 3 мес. сопровождается повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6.25%, а в проксимальных отделах бедренной кости - на 2.96%. Фармакокинетика. При длительной в/в инфузии действие дозозависимо. Cmax составляет 328-нг/мл. T1/2 - 10-16 ч. Связь с белками плазмы - 99%. Хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Выводится преимущественно почками. Показания. Лечение и профилактика гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях (в т.ч. с метастазами); снижение риска возникновения патологических переломов, уменьшение боли, снижение потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов у пациентов с метастазами в кости. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации. С осторожностью. Почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия (должна быть скорректирована до начала лечения). Дозирование. В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое ампулы разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Доза подбирается индивидуально. У больных с остеолитическими метастазами в кости используется более низкая доза, чем у больных с гуморальным типом гиперкальциемии. При гиперкальциемии 3 ммоль/л (12 мг%) и более вводят однократно 4 мг; при содержании Ca2+ менее 3 ммоль/л - 2 мг. Максимальная доза - 6 мг. Повторная инфузия - через 18-19 дней (после доз 2 и 4 мг) или 26 дней (после дозы 6 мг). Больным с остеолитическими метастазами рекомендуется более низкая доза, чем при гуморальной опухолевой гиперкальциемии. Побочное действие. Гипертермия, астения, головная боль, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия, миалгия), снижение выведения Ca2+ почками, гипокальциемия, гипофосфатемия; диспепсия, диарея, бронхоспазм (у больных с "аспириновой" бронхиальной астмой). Аллергические реакции. Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит. Передозировка. Симптомы: гипокальциемия, нарушение функции почек и печени. Лечение: препараты Ca2+, гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов). Взаимодействие. Аминогликозиды повышают опасность развития гипокальциемии. Химически несовместим с кальцийсодержащими растворами. Особые указания. При парентеральном введении проводят контроль функции почек, содержания сывороточного Ca2+ и Mg2+. Не вводят в/а и п/к из-за возможного повреждения окружающих тканей. Перед началом лечения необходимо скорригировать гипокальциемию и др. нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Ибупрофен гель для наружного применения, крем для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Подавляет продукцию медиаторов воспаления. Ослабляет болевой синдром, в т.ч. артралгию в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует повышению объема движений. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический, подагрический), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендивит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас, миалгия, травмы без нарушения целостности мягких тканей (вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей и т.д.). Противопоказания. Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВП, мокнущие дерматозы, экзема, нарушения целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Полоску геля или крема длиной 5-10-см наносят на область поражения и тщательно втирают легкими движениями до полного впитывания 3-4 раза в день в течение 2-3 нед. Побочное действие. Гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания. При длительном применении - развитие системных побочных эффектов НПВП. Особые указания. В тяжелых случаях рекомендуется комбинировать с приемом НПВП внутрь. Ибупрофен драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасывания [мятные], таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки шипучие Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и оказывают ингибирующее влияние на синтез Pg. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность. Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак - 45 мин., при приеме после еды - 1.5-2.5 ч., в синовиальной жидкости - 2-3 ч. (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч. (для ретард форм - до 12 ч.). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона - неспецифический язвенный колит), "аспириновая" астма, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет (капли для приема внутрь), до 3 мес. (суспензия для приема внутрь для детей), до 12 лет (капсулы, капсулы пролонгированного действия). С осторожностью. Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; ХСН, артериальная гипертензия; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм - до 12 лет, для суспензии для приема внутрь - 6 мес.). Детям 6-12 мес. назначают только по рекомендации врача. Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите - по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях - 1.6-2.4 г/сут. в несколько приемов. При альгодисменорее - по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме - 1.2 г/сут. Детям старше 12 лет начальная доза - 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1 г, затем - 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут. в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град. С и выше - 10 мг/кг/сут, ниже 39.2 град. С - 5 мг/кг/сут. Суспензия для приема внутрь - 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 6-12 мес. (только по назначению врача) - в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет - 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет - 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет - 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет - 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации - 50 мг, при необходимости через 6 ч. повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза - 100 мг. Капли для приема внутрь: детям в возрасте 2-3 лет (11-15 кг) - по 100 мг (2.25 мл кап. = 2 полные пипетки) каждые 6-8 ч., но не более 4 раз в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит. Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: усиление потоотделения. Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах. Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД). Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена). При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена. Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE (мизопростол). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч. до исследования. Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола. Ибупрофен + Ментол& гель для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. Комбинированный препарат. Ибупрофен - НПВП, при наружном применении оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Ментол оказывает местнораздражающее действие. Показания. Артрит, миалгия, артралгия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), бронхиальная астма (в т.ч. "аспириновая"), нарушение целостности кожных покровов, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Заболевания почек. Дозирование. Наружно. Взрослым и детям старше 14 лет: небольшое количество геля наносят тонким слоем на пораженный участок и втирают легкими движениями до его впитывания до 4 раз в день. Курс лечения не должен превышать 10 дней. Побочное действие. Кожные аллергические реакции: зуд, гиперемия. Особые указания. Не следует использовать под окклюзионные повязки и наносить гель на губы, крылья носа, вокруг глаз, область половых органов и анального отверстия, а также на открытые раны, поврежденную и воспаленную кожу (в случае попадания необходимо немедленно смыть гель большим количеством чистой воды). Ибупрофен + Парацетамол& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие, обусловленное неселективным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2 и подавлением синтеза Pg. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Показания. Для взрослых - болевой синдром средней интенсивности, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (ушибы, растяжения, вывихи, переломы и пр.), послеоперационный период, альгодисменорея, зубная боль; невралгия, миалгия, люмбаго, фиброзит, тендовагинит; головная боль, лихорадочный синдром. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит). Синусит, тонзиллит. Для детей (в качестве вспомогательного ЛС): тонзиллит, острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, болезни органов кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, беременность, период лактации. С осторожностью. Бронхиальная астма, бронхоспазм, ХСН. Дозирование. Внутрь (до или через 2-3 ч. после еды). Взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Головокружение, нарушение зрения, диспепсические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), нарушение функции печени, нефропатия, тромбоцитопения, отеки. Взаимодействие. Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Ослабляет эффекты гипотензивных ЛС и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных Pg). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. Циклоспорин и препараты Au повышают нефротоксичность. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Особые указания. При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия - контроль свертывающей системы крови. Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП + спазмолитическое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Подавляет синтез Pg, стимулирует образование эндогенного интерферона. Ибупрофен - НПВП, питофенона гидрохлорид - спазмолитическое средство, фенпивериния бромид оказывает м-холиноблокирующее действие. Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная колика, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея. Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения, острая "перемежающаяся" порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон, младенческий возраст (до 4 мес.), беременность (особенно I триместр и последние 6 нед.). С осторожностью. Бронхиальная астма. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до или через 3 ч. после еды, при спастических болях - по 1-2 таблетки 4 раз в день (максимальная доза ибупрофена - 3.2 г), при дисальгоменорее - по 1 таблетке 6 раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок), нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; антихолинергические эффекты (сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, задержка мочи). Взаимодействие. Усиливает действие м-холиноблокаторов, H1-гистаминоблокаторов, бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, амантадина и хинидина. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Ибутилид раствор для инфузий Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмическое средство III класса. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения; замедляет реполяризацию за счет блокады калиевых каналов, замедления выхода K+ и активации медленного тока Na+ внутрь клетки. Антиаритмический эффект продолжается 30-90 мин. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 40%. Объем распределения - 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один - омега-гидрокисиметаболит. Его Cmax на 10% меньше, чем ибутилида. T1/2 - 2-12 ч. (в среднем - 6 ч.). Выводится 82% почками (7% - в неизмененном виде), с калом - 19%. Показания. Пароксизмальные нарушения ритма сердца: трепетание или фибрилляция предсердий. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Фибрилляция предсердий, СССУ, синусовая брадикардия, полиморфная желудочковая тахикардия (например типа torsades de pointes), SA блокада, AV блокада, коллапс, шок, гипокалиемия, гипомагниемия, ХСН, недостаточность ЛЖ, удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, капельно, в течение 10 мин., при массе тела 60 кг и более - 1 мг, при массе тела менее 60 кг - 10 мкг/кг. При отсутствии эффекта - повторное введение через 10 мин в первоначальной дозе. Побочное действие. Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, AV блокада, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия, удлинение интервала Q-T, суправентрикулярные аритмии, снижение АД или гипертензия; редко - ХСН, желудочковый ритм, узловая аритмия, наджелудочковая экстрасистолия, Прочие: тошнота, головная боль, почечная недостаточность. Передозировка. Симптомы: AV блокада (III ст.), увеличение продолжительности рефрактерного периода, увеличение числа желудочковых экстраситол, пароксизмальная желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Дизопирамид, хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов повышают риск развития побочных эффектов аритмогенного типа (удлинение интервала Q-T). Повышает концентрацию хинидина, прокаинамида; усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Бета-адреноблокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV блокады. Особые указания. Лечение проводят только при наличии дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиального водителя ритма, постоянного контроль за ЭКГ. Не применяют при длительных предсердных аритмиях. При беременности и лактации используют только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии. Ивабрадин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антиангинальное средство. Фармдействие. Селективно и специфически подавляет If-каналы синусового узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков. Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40/мин.). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10/мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например при быстрой смене освещенности. Развитие толерантности и синдрома "отмены" не отмечено. Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС S систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС. Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен. Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность - около 40%, что обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч. и концентрацию в плазме крови с 20 до 30%. TCmax - 1.5 ч. после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки - 22-нг/мл. Css - 10 нг/мл. Связь с белками - 70 %. Объем распределения - 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома P450 CYP3A4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к ферменту CYP3A4. Общий клиренс - 400 мл/мин, почечный - 70 мл/мин. T1/2 ивабрадина - 2 ч. (70-75% AUC) и эффективный T1/2 - 11 ч. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде (в незначительных количествах) с одинаковой скоростью почками (около 4%) и кишечником. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0.5-24 мг. Влияние ХПН (КК 15-60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-7 по классификации Чайлд-Пьюга) AUC ивабрадина и его активного метаболита увеличивается на 20%. Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной (7-9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью отсутствуют. Показания. Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов. Противопоказания. Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60/мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт. ст.), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга), СССУ, SA-блокада, ХСН III-IV ст. (по классификации NYHA - отсутствие клинического опыта), искусственный водитель ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II-III ст., острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома P450 CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Асимптоматическая дисфункция ЛЖ, ХСН II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (КК менее 15 мл/мин). Дозирование. Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды. Начальная рекомендуемая суточная доза - 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед. суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют. У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день; возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента. Побочное действие. Очень часто (более 1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14.5%) в основном в первые 2 мес. лечения с последующим повторением и прекращалась как после завершения терапии, так и при продолжении лечения (77.5%). В 1% появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Часто (более 1/100 и менее 1/10): нечеткость зрения; брадикардия (3.3%), особенно в первые 2-3 мес. терапии, в т.ч. тяжелая с ЧСС 40/мин и ниже (0.5%), AV-блокада I ст., желудочковая экстрасистолия; головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение (возможно связанное с брадикардией). Иногда (более 1/1000 и менее 1/100): сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия; тошнота, запор, диарея; головокружение, одышка, мышечные судороги; гиперурикемия, эозинофилия, гиперкреатининемия. Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, нестабильная стенокардия, ухудшение течения стенокардии, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия. Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия. Лечение: симптоматическое, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (изопреналин), при необходимости - временная установка искусственного водителя ритма. Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (в т.ч. хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон; пимазид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) - усиление выраженности снижения ЧСС; ЛС, урежающих ЧСС (дилтиазем, верапамила) - повышение концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС 5/мин. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови др. препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP3A4. Ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы - снижают плазменные концентрации ивабрадина. Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450, в т.ч. противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут.) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с начальной дозы 2.5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60/мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) - снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФЭД5 (силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), БМКК - производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику: симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, АСК. Может назначаться в комбинации с: ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых II рецепторов, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, пероральными гипогликемическими ЛС, АСК и др. антиагрегантами. Особые указания. Неэффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или др. типами аритмий, связанными с нарушением функции синусового узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН. В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током прием препарата следует прекратить за 24 ч. до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль. В период лечения прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума. Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата; ивабрадин выделяется с грудным молоком. В связи с возможностью появления фотопсии следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (Игнация комп.) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Климактерический синдром (особенно с преобладанием психовегетативной симптоматики), предменструальный синдром, истерия, эмоциональная лабильность. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до или через 30 мин и более после приема пищи, по 5-10 гранул 3-5 раз в день. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной чувствительности пациента. Побочное действие. Не выявлены. Идарубицин капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Фармдействие. Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с топоизомеразой II, нарушает вторичную спирализацию ДНК и синтез нуклеиновых кислот. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксичным и миелосупрессивным эффектами. В опытах на экспериментальных моделях in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток млекопитающих) и in vivo (самки крыс) установлено наличие мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в опытах на кроликах - эмбриотоксическое, но не тератогенное действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию семенников с подавлением сперматогенеза и созревания сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых сперматозоидов или их отсутствию. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция - высокая. Биодоступность - 18-39%. TCmax после в/в введения - несколько минут, после перорального приема - 2-4 ч. Cmax идарубицина и его активного метаболита идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга в 400 и 200 раз (соответственно) больше, чем в плазме. Связь с белками плазмы идарубицина - 97% и идарубицинола - 94%. Метаболизируется быстро и интенсивно (в печени и вне нее) с образованием основного метаболита - идарубицинола, по активности не отличающегося от идарубицина. T1/2 после приема внутрь идарубицина - 10-35 ч. (в среднем 22 ч.), активного метаболита идарубицинола - в 2 раза больше (33-60 ч.), T1/2 после в/в введения 11-25 ч. и 41-69 ч. соответственно. Выводится в виде идарубицинола почками (менее 5%) и с желчью. Показания. Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых), острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии), рак легких (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам), беременность, период лактации. С осторожностью. Миелосупрессия - лейкопения, тромбоцитопения (в анамнезе, в т.ч. обусловленная химио- и лучевой терапией), миокардит, инфаркт миокарда, аритмии, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), подагра или уратный нефроуролитиаз (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет). Дозирование. Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, при остром нелимфобластном лейкозе взрослым - 30 мг/кв. м/сут. ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии или 15-30 мг/кв. м ежедневно в течение 3 дней в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС. В/в. При остром нелимфобластном лейкозе для взрослых - 12 мг/кв. м поверхности тела в течение 3-5 дней (в сочетании с цитарабином); в виде монотерапии или в сочетании с др. ЛС - 8 мг/кв. м в течение 5 дней. При остром лимфобластном лейкозе взрослым - 12 мг/кв. м, детям - 10 мг/кв. м, вводят ежедневно в течение 3 дней. Для приготовления раствора 5 мг препарата растворить в 5 мл воды для инъекций. Вводят струйно (очень медленно) вместе с 0.9% раствором NaCl в течение 5-10 мин. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия). Со стороны ССС: ХСН, аритмии, КМП. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, стоматит, мукозит, спазмы в желудке, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - энтероколит с перфорацией. Со стороны почек: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты. Аллергические реакции: шелушение кожи, кожная сыпь, крапивница, эритематозные высыпания (чаще у больных, получавших лучевую терапию). Местные реакции: некроз тканей в месте в/в введения. Прочие: иммунодепрессия, гиперурикемия, алопеция. Передозировка. Симптомы: проявления острой кардиотоксичности (аритмии, с возможным летальным исходом) в первые 24 ч. Тяжелая миелодепрессия (в течение 1-2 нед.). Лечение: симптоматическое, при необходимости - переливание крови, тромбоцитарной массы, назначение антибиотиков. Диализ малоэффективен. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с любыми щелочными растворами (разрушение идарубицина), с гепарином (образование осадка). ЛС с кардиотоксичными и миелотоксичными эффектами взаимно усиливают побочные действия. При совместном применении с урикозурическими ЛС повышается риск развития нефропатии. Особые указания. Лечение проводится специалистами в области химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек, ЭКГ. При выборе режима дозирования необходимо учитывать гематологический статус и дозы др. цитостатических ЛС. В процессе лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет. Не следует назначать больным с ХСН в анамнезе, если риск лечения не оправдывается успешными результатами. Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной одеждой. Облучение области средостения может увеличить риск развития кардиотоксичности. Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата); др. членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот. У больных старше 60 лет увеличивается частота возникновения кардиотоксического эффекта. Идебенон капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство, оказывает метаболическое и трофическое действие. Повышает обменные процессы в головном мозге путем активации синтеза глюкозы и АТФ, улучшает кровоснабжение и оксигенацию тканей мозга, способствует выведению лактатов; повышает интенсивность и скорость нейрофизиологических реакций мозговых структур. Замедляя перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. С первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее и антидепрессивное действие, ноотропное действие проявляется через 3-4 нед. приема. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и высокая; TCmax - 4 ч. Проникает через ГЭБ в значительных количествах и распределяется в тканях мозга. Не кумулирует. Выводится почками. Показания. Психоорганический синдром на фоне нарушения мозгового кровообращения и возрастных инволюционных изменений головного мозга; цереброастенические расстройства сосудистой, травматической, психогенной (неврастения) этиологии: нарушения памяти и/или внимания, снижение интеллектуальной продуктивности и общей активности, эмоциональная неустойчивость; астенический и астенодепрессивный синдром, умеренно выраженный депрессивный синдром; головокружение, шум в ушах. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 30 мг 2-3 раза в день после еды, последний прием - до 17 ч. Курс лечения - 1.5-2 мес.; при необходимости - проводят 2-3 курса в год. Побочное действие. Аллергические реакции; нарушение засыпания, психическое возбуждение, головная боль, диспепсия. Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. При необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию. Особые указания. Нельзя принимать во время работы водителям транспорта и др. лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Идоксуридин капли глазные Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусное средство, избирательно угнетает репликацию некоторых вирусов, в т.ч. Herpes simplex. Идоксуридин, очень близкий тимидину, ингибирует тимидилфосфорилазу и специфические ДНК-полимеразы, необходимые для встраивания тимидина в вирусную ДНК; встраивается в вирусную ДНК вместо тимидина, в результате этого ДНК становится дефектной и неспособной инфицировать или разрушать ткань, а вирус не может размножаться. Фармакокинетика. Быстро инактивируется дезаминазами или нуклеотидазами. Слабо проникает в роговицу и поэтому неэффективен для лечения ирита или при глубоких инфекциях стромы роговицы. Проникает через плаценту. Показания. Кератит и кератоконъюнктивит, вызванные Herpes simplex (особенно эпителиальные формы, в т.ч. поствакцинальный); профилактика рецидива герпетического кератита в послеоперационном периоде (после лечебной кератопластики). Противопоказания. Гиперчувствительность, ирит. С осторожностью. Глубокие формы кератита, беременность. Дозирование. По 1 кап. в инфицированный глаз каждый час днем и через каждые 2 ч. ночью, при улучшении состояния - по 1 кап. каждые 2 ч. днем и 1 раз ночью в течение 3-5-сут; после диагностически подтвержденного улучшения (отрицательной флюоресцеиновой пробы) - 6 раз в сутки. Лечение не следует продолжать больше 21 дня или больше 3-5 дней после полного заживления. Слишком частое применение препарата может приводить к небольшим точечным дефектам роговицы. Если применение прекращают до получения отрицательных результатов флюоресцеиновой пробы, герпетический кератит может рецидивировать. Побочное действие. Головная боль, спазм аккомодации; раздражение, боль, зуд, гиперемия век, отек в области век или глаза; светобоязнь; чрезмерное слезотечение (сужение или окклюзия слезной точки); аллергические реакции, помутнение роговицы, появление пятен или точечных дефектов эпителия роговицы. Взаимодействие. Противовирусная активность уменьшается под влиянием ГКС. При сочетанном применении с борной кислотой возрастает вероятность развития конъюнктивитов. Особые указания. С лечебной целью не рекомендуется сочетать с ГКС (возможно для профилактики рецидивов герпетического кератита в послеоперационном периоде после лечебной кератопластики). В случае светобоязни следует носить солнцезащитные очки и избегать длительного воздействия яркого света. Изоконазол крем для наружного применения, суппозитории вагинальные Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство, активно в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, возбудителя эритразмы, а также ряда грамположительных бактерий (стафилококки, микрококки, стрептококки). Подавляет синтез эргостерола и изменяет состав мембраны микробной клетки. Показания. Дерматомикозы: трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидоз, поражения, вызванные плесневыми грибами. Инфекционно-воспалительные заболевания влагалища. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Крем наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки. При поражении пальцев рук и ног рекомендуется накладывать марлевую повязку с изоконазолом. Курс лечения - не менее 4 нед., при застарелых инфекциях - длительнее. Интравагинально, суппозиторий вводят глубоко во влагалище в положении "лежа" 1 раз в сутки, вечером, курс лечения - 3-дня. Побочное действие. Раздражение, жжение, аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать попадания в глаза. Вагинальные шарики не применяют в период менструации. Изолейцин + Натрия хлорид + Калия хлорид + Триптофан& раствор для инфузий Фармгруппа - средство парентерального питания. Фармдействие. Содержит все незаменимые и заменимые аминокислоты, необходимые для процессов синтеза белка в организме. Основное отличие от др. ЛС для парентерального азотистого питания - гидролизата казеина, гидролизина, аминопептида, аминокровина состоит в сбалансированности аминокислотного состава и отсутствии пептидов, что существенно повышает степень усвоения препарата больными и снижает опасность возникновения реакции при его введении. Кроме того, инфузамин очищен от побочных продуктов гидролиза белка (гуминовых соединений, аммиака). Показания. Парентеральное питание при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся дефицитом белка. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, сердечно-сосудистая недостаточность, легочно-сердечная недостаточность. Дозирование. В/в капельно. Медленное введение (30-50 кап./мин, 90-150 мл/ч.) является непременным условием максимального использования аминокислот организмом. Ежедневная доза составляет 10-25 мл/кг; для детей - 25-50 мл/кг. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно совместное введение инфузамина вместе с растворами глюкозы, жировыми эмульсиями и солевыми растворами. Изониазид раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - противотуберкулезное средство. Фармдействие. Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Фармакокинетика. Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. TCmax - 1-2 ч., Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10%. Объем распределения - 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450-при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2-для "быстрых ацетиляторов" - 0.5-1.6 ч; для "медленных" - 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2-для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет - 2.3-4.9 ч., а у новорожденных - 7.8-19.8 ч. (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч. (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч. (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч. Выводится в основном почками: в течение 24 ч. выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у "медленных" - не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч. гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата. Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения. С осторожностью. Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут. в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут. В/м - по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60-с) - по 10-15 мг/кг/сут. в виде 10% раствора; курс - 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч. С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут. в 2 приема в течение 2 мес. или в/м - до 300 мг 1 раз в сутки. В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Местные реакции: раздражение в месте инъекции. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Передозировка. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Взаимодействие. При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч. после приема изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. Снижает концентрацию кетоконазола в крови. Особые указания. Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах. При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут. пиридоксина. Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Лабораторные показатели - АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют. Изониазид + Калия хлорид + Кальция хлорид + Магния хлорид + Натрия гидрокарбонат + Натрия хлорид + Повидон& раствор для внутрибрюшного введения Фармгруппа - средство профилактики спаечной болезни. Фармдействие. Средство профилактики спаечной болезни; блокирует активность ферментов синтеза коллагена - пролилгидроксилазы и лизилоксидазы, препятствуя тем самым образованию спаек после абдоминальных хирургических вмешательств. Показания. Спаечная болезнь после операции на органах брюшной полости (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрибрюшинно, после окончания операций и тщательного гемостаза, перед ушиванием операционной раны - 2-2.5 мг/кг. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Изониазид + Пиразинамид& таблетки Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Противотуберкулезное комбинированное средство. Изониазид - противотуберкулезное бактерицидное средство, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий, в результате чего угнетается синтез ДНК микробной клетки. Пиразинамид действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, бронхиальная астма, псориаз, ХПН, гепатит, цирроз печени, гиперурикемия, острая подагра; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; микседема, беременность, лактация. Дозирование. Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (из расчета 5-10 мг/кг изониазида). Курс лечения в период интенсивной терапии - 3-4 мес. ежедневно, затем через день. Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Пиразинамид. Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата. Дисульфирам повышает риск развития психических расстройств. Повышает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижает эффективность аллопуринола, колхицина, блокаторов канальцевой секреции и сульфипиразона. Снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама; снижает концентрацию Zn2+ в крови (увеличивает его выведение). Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. При длительной терапии и у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии, дополнительно назначают пиридоксин (витамин B6). У пациентов с приступами подагры в анамнезе периодически контролируют концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. При назначении пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние препарата на время свертывания крови. При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием. Изониазид + Рифампицин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает противотуберкулезное действие. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Обладает бактерицидной противотуберкулезной активностью. Рифампицин - бактерицидный антибиотик, тормозит синтез РНК. При данной комбинации устойчивость микобактерий развивается медленно. Показания. Туберкулез (все формы). Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации, печеночная недостаточность, беременность (I триместр), детский возраст (до 12 лет и с массой тела менее 45 кг). С осторожностью. Беременность (II-III триместры), ХПН, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), хронический алкоголизм, пожилые и ослабленные больные. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке в день, на протяжении всего курса кратковременной химиотерапии. Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг (в пересчете на изониазид), при массе более 50 кг - максимально до 600 мг. Детям - 10-15 мг/сут. При ХПН - 8 мг/кг (в пересчете на рифампицин). Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка. Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры. При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез. Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными ЛС (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с пиридоксином и глутаминовой кислотой. Снижает эффекты пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, дизопирамида, хинидина, ГКС (рифампицин - индуктор микросомальных "печеночных" ферментов). Изониазид повышает концентрацию фенитоина. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Особые указания. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет. При длительном применении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферической крови, наблюдение офтальмолога. При развитии стойких нарушений функции печени лечение прерывают и возобновляют после полной нормализации клинических и лабораторных показателей с низких начальных доз, с постепенным повышением. В период лечения не применять бромсульфалеиновый тест (ложноположительные результаты). Не применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты, витамина B12 в сыворотке крови. Следует воздерживаться от употребления этанола. Изониазид + Рифампицин + Пиразинамид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное и противотуберкулезное действие, активен в отношении популяции Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития. Рифампицин - полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто-растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. При монотерапии развивается резистентность. Пиразинамид действует бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, а также Micobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Показания. Туберкулез (любой локализации, в первый период интенсивного лечения). Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острые заболевания печени различного генеза, легочно-сердечная недостаточность II-III ст.; гиперурикемия, подагра; пурпура; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст (до 12 лет - для Рифатера). С осторожностью. Заболевания печени, почек, хронический алкоголизм, у пожилых и ослабленных больных, беременность (II-III триместры). Дозирование. Внутрь, за 1-2 ч. до еды в один прием. Рифатер: масса тела менее 40 кг - 3 таблетки, 40-49 кг - 4 таблетки, 50-64 кг - 5 таблеток, 65 и более - 6 таблеток. Трикокс: масса тела менее 50 кг - 3 таблетки, более 50 кг - 4 таблетки. Детям 10-15 мг/кг/сут. в пересчете на рифампицин, но не более 600 мг/сут. Курс лечения - 2 мес., с дальнейшим приемом комбинаций изониазида и рифампицина или изониазида и этамбутола. Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка. Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры. При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез. Пиразинамид. Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с заболеванием печени в анамнезе. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), назначают спустя 4 ч. после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина. Рифампицин вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных ЛС, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание Zn2+ в крови, увеличивает его выведение. Рифампицин повышает скорость выведения бромсульфалеина. Особые указания. Перед началом лечения и каждые 2-4 нед. определяют содержание глутаматацетаттрансаминазы и глутаматоксалоацетаттрансаминазы. Возможна комбинация с витамином B6. При повышении активности "печеночных" трансаминаз препарат отменяют. Возобновляют лечение после нормализации показателей. Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкой гиперурикемии и обострения подагрического артрита лечение отменяют. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови. В период лечения не следует применять бромсульфалеиновый тест (ложноположительные результаты). При длительном приеме проводят контроль функции печени, почек, картины периферической крови и осмотр офтальмолога. Запрещается употребление этанола. В процессе лечения рекомендуется дополнительный прием витамина D для профилактики нарушений обмена кальция и фосфора. При назначении в последние недели беременности возможно послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного (лечение: витамин К). Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет. Изониазид + Рифампицин + Пиразинамид + Этамбутол& таблетки покрытые оболочкой, таблеток и капсул набор Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях развития. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности, которая развивается при монотерапии. Рифампицин - полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Изониазид - противотуберкулезное средство, угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид - производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью, действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим (зависит от концентрации и чувствительности возбудителя). Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий (активен в отношении интенсивно делящихся клеток). Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. При монотерапии этамбутолом устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин в низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается. Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного процесса), в т.ч. в комбинации с др. противотуберкулезными препаратами (стрептомицин). Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острый гепатит, неврит зрительного нерва, детский возраст. С осторожностью. Беременность, период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, за 1-2 ч. до еды. Дозы рассчитывают, исходя из рекомендуемых суточных доз 4 составляющих компонентов: этамбутола - 15-25 мг/кг, рифампицина - 8-12 мг/кг (не более 600 мг), изониазида - 5-10 мг/кг (не более 300 мг), пиразинамида - 20-35 мг/кг (не более 3 г). Курс лечения - 1-3 мес. Майрин-П: в дозе 1 таблетка/10 кг; максимальная доза - 5 таблеток. Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка. Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры. При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe. Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности "печеночных" трансаминаз. Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез. Пиразинамид. Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение: симптоматическое. Этамбутол. Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с заболеваниями печени в анамнезе. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (Al3+ гидросиликат), назначают спустя 4 ч. после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность (вследствие индукции ферментных систем печени и ускорения метаболизма) пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, пероральных гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмиков (дизопирамида, хинидина, мексилетина), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла и циметидина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови (усиливает побочные эффекты фенитоина), снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, пероральных гипогликемических ЛС, теофиллина, толазомида, витамина B1 (усиливает его выведение); уменьшает выведение триазолама; снижает содержание Zn2+ в крови (увеличение его выведения). Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием препарата без согласования с врачом. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и цианокобаламина в сыворотке крови. Перед началом лечения, а также периодически во время лечения (ежемесячно - при дозе этамбутола, превышающей 15 мг/кг/сут.) рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию). Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии необходимо считать побочным эффектом этамбутола. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. В течение 1-2 лет терапии может развиться ошибка рефракции, которая должна быть исправлена для получения точных результатов исследования. Исследование остроты зрения через стенопическое отверстие устраняет ошибку рефракции. Восстановление остроты зрения обычно происходит через недели или месяцы после отмены препарата. Следует соблюдать осторожность при применении у больных пожилого возраста в связи с повышенным риском развития токсических явлений. Во избежание развития гепатотоксического эффекта во время лечения следует избегать приема этанола. Употребление в пищу во время терапии определенных сортов сыра (швейцарский, чеширский) или рыбы (тунец, сардины) может привести к появлению зуда кожных покровов, сердцебиения, озноба и головной боли (ингибирование МАО и диаминооксидазы плазмы изониазидом, что влияет на метаболизм тирамина и гистамина, обнаруженных в рыбе и сыре). Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкого повышения уровня мочевой кислоты и обострения подагрического артрита лечение отменяют. Изониазид + Рифампицин + Пиридоксин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия; подавляет ДНК-зависимую полимеразу. Обладает высокой активностью в отношении микобактерий, включая Micobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей; активность в отношении грамотрицательных организмов ниже. Не обладает перекрестной резистентностью с др. антибиотиками. Изониазид - противотуберкулезное средство, обладает специфической активностью в отношении Micobacterium tuberculosis, включая штаммы, резистентные к др. противотуберкулезным антибиотикам. Пиридоксин играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коэнзимом большого числа ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. Показания. Туберкулез легких и др. органов; лепра; инфекционно-воспалительные заболевания легких и дыхательных путей, вызванные полирезистентными стафилококками; остеомиелит; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей; острая гонорея. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 1 года), острые заболевания печени, желтуха, ХПН. С осторожностью. Беременность (II-III триместры), заболевания печени и почек, сахарный диабет, пожилой возраст, истощенные больные. Дозирование. Суточную дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела менее 40 кг - 3 таблетки; 40-49 кг - 4 таблетки; 50-64 кг - 5 таблеток; 65 кг и более - 6 таблеток. Суточную дозу принимать в один прием, натощак. Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка. Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры. При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность. Пиридоксин. Аллергические реакции. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез. Взаимодействие. Рифампицин - индуктор микросомального окисления; при одновременном приеме ГКС, гормональных контрацептивов, дапсона, фенитоина, сердечных гликозидов и хинидина может наблюдаться ускорение метаболизма этих ЛС, поэтому дозу их необходимо увеличивать, а при отмене рифампицина снижать. Одновременное применение изониазида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы фенитоина. При одновременном применении изониазида и циклосерина может наблюдаться ослабление эффекта пиридоксина. Особые указания. Назначают в составе комплексной терапии, как правило, на начальной стадии туберкулезного процесса. В процессе лечения необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз, мочевой кислоты в плазме. При появлении признаков нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата. После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепато- и нефротоксичности. При применении препарата возможно окрашивание слюны, мокроты, мочи и слезной жидкости в оранжево-красный цвет. В период лечения необходимо дополнительно назначать витамин D для профилактики нарушений обмена Ca2+ и фосфора. Изониазид + Рифампицин + Этамбутол& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития. Рифампицин - полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий, подавляет синтез одного или более метаболитов, нарушая клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто-растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности микроорганизмов к терапии. Показания. Туберкулез (интенсивная и поддерживающая фазы лечения - начальная фаза легочного и внелегочного процесса), в т.ч. в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (включая пиразинамид, стрептомицин). Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, гепатит, неврит зрительного нерва. С осторожностью. Беременность, период лактации, эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, за 1-2 ч. до еды. Дозы рассчитывают, исходя из рекомендуемых суточных доз 3 составляющих компонентов: этамбутола - 15-25 мг/кг, рифампицина - 8-12 мг/кг (не более 600 мг), изониазида - 5-10 мг/кг (не более 300 мг). Курс лечения - 1-3 мес. Майрин: суточная доза - 1 таблетка на 15 кг. Может быть использован альтернативный режим дозирования: для пациентов с массой тела 40-49 кг - 3 таблетки; для пациентов с массой тела больше 50 кг - 4 таблетки. Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка. Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры. При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность. Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности "печеночных" трансаминаз. Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез. Этамбутол. Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с заболеваниями печени в анамнезе. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (Al3+ гидросиликат), назначают спустя 4 ч. после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность (вследствие индукции ферментных систем печени и ускорения метаболизма) пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, пероральных гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмиков (дизопирамида, хинидина, мексилетина), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла и циметидина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови (усиливает побочные эффекты фенитоина), снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, пероральных гипогликемических ЛС, теофиллина, толазомида, витамина B1 (усиливает его выведение); уменьшает выведение триазолама; снижает содержание Zn2+ в крови (увеличение его выведения). Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием без согласования с врачом. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Следует иметь в виду, что препарат окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и цианокобаламина в сыворотке крови. Перед началом лечения, а также периодически во время лечения (ежемесячно при дозе этамбутола, превышающей 15 мг/кг/сут.) рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию). Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии необходимо считать побочным эффектом этамбутола. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. В течение 1-2 лет терапии может развиться ошибка рефракции, которая должна быть исправлена для получения точных результатов исследования. Исследование остроты зрения через стенопическое отверстие устраняет ошибку рефракции. Восстановление остроты зрения обычно происходит через 1 нед. или месяцы после отмены препарата. Следует соблюдать осторожность при применении у больных пожилого возраста в связи с повышенным риском развития токсических явлений. Во время лечения следует избегать приема этанола во избежание развития гепатотоксического эффекта. Употребление в пищу во время терапии определенных сортов сыра (швейцарский, чеширский) или рыбы (тунец, сардины) может привести к появлению зуда кожных покровов, сердцебиения, озноба и головной боли (ингибирование МАО и диаминооксидазы плазмы изониазидом, что влияет на метаболизм тирамина и гистамина, обнаруженных в рыбе и сыре). Изониазид + Этамбутол& таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Противотуберкулезное комбинированное средство. Изониазид - противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий, в результате чего угнетается синтез ДНК микробной клетки. Этамбутол подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий развивается относительно медленно. Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, бронхиальная астма, псориаз, ХПН, гепатит, цирроз печени, микседема, гиперурикемия, обострение подагры, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, детский возраст (до 13 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (из расчета 5-10 мг/кг изониазида). В период интенсивной терапии (3-4 мес.) назначают ежедневно, а затем - через день. Побочное действие. Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности "печеночных" трансаминаз. Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры. Передозировка. Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч. после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12). Этамбутол. Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата. Повышает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижает эффективность аллопуринола, колхицина, сульфипиразона и ЛС, блокирующих канальцевую секрецию. Снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание Zn2+ в крови, увеличивает его выведение. Одновременное назначение с препаратами, обладающими нейротоксическим действием, может увеличить вероятность развития неврита зрительного нерва и периферических невритов. Дисульфирам повышает риск развития психических расстройств. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. При длительной терапии и у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии, дополнительно назначают пиридоксин (витамин B6). У пациентов с приступами подагры в анамнезе периодически контролируют концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. При назначении пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние на время свертывания крови. При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Препарат может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены. Изопреналин таблетки Фармгруппа - бронходилатирующее средство - бета-адреномиметик. Фармдействие. Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления. Фармакокинетика. При сублингвальном способе введения всасывается быстро и полно. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 - 2 ч. Показания. Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз. С осторожностью. Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра). Дозирование. Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного рассасывания, 3-4 раза в день. Побочное действие. Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту. Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков. Взаимодействие. Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом WPW. Особые указания. При длительном применении возможно развитие толерантности. Изопропилпсорален + Изопропенилдигидропсорален& гель для наружного применения, линимент, раствор для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Характеристика. Смесь 2 изомерных фурокумаринов из плодов Ammi majus. Фармдействие. Противогрибковое средство, оказывает антисептическое кератолитическое, эпителизирующее и фотосенсибилизирующее действие; стимулирует рост волос. Эффективен при дерматофитиях, обусловленных Trichophyton rubrum, Trichophyton interdigitale, Trichophyton mentagrophytes var. gypseum, Microsporum canis, Candida albicans. Обладает умеренным бактериостатическим действием в отношении грамположительных бактерий. Показания. Дерматофитии (руброфития, микроспория, трихофития), отрубевидный лишай; кандидамикоз кожи и слизистых оболочек, себорея волосистой части головы, псориаз, очаговая алопеция. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно применяют 0.25% раствор, очаги поражения смазывают 2-3 раза в сутки в течение 1.5 мес. При гиперкератозе и псориазе ладонно-подошвенных областей применяют под окклюзионную повязку вечером в течение 1 нед., затем делают теплую мыльно-содовую ванночку и очищают роговой слой эпидермиса. Лечение проводят до получения терапевтического эффекта. При псориазе возможно одновременное применение УФ-облучения субэритемными дозами. При возникновении рецидивов заболевания курс лечения повторяют. Линимент наносят тонким слоем и втирают 2 раза в сутки в очаги поражения. При кандидозной паронихии применяют под окклюзионную повязку (вечером). Продолжительность лечения при руброфитии гладкой кожи - 3-8 нед.; при микроспории гладкой кожи - 1-4 нед. (лечение микроспории волосистой части головы и гладкой кожи с вовлечением в процесс пушковых волос необходимо проводить в сочетании с гризеофульвином); при кандидозе гладкой кожи - 2-4 нед.; при поражении ногтей и валиков - не менее 4 мес.; слизистой оболочки гениталий - 3 нед. (можно в сочетании с противогрибковыми ЛС общего действия); при отрубевидном лишае - не менее 6 нед. После исчезновения клинических проявлений терапию продолжают в течение 10-15 дней, применяя линимент 1 раз в день для профилактики рецидива. При ладонно-подошвенном гиперкератозе, псориазе, себорее волосистой части головы и очаговой алопеции применяют 1% линимент или 0.25% раствор, смазывают очаги поражения 2-3 раза в сутки. Гель наносят 1-2 раза в день (микозы межпальцевых складок стоп и кистей с мацерацией, мокнутием, трещинами), перед каждым последующим нанесением геля остатки препарата в виде пленки удаляют теплой водой с мылом. Курс лечения - 3-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции; усиление зуда; жжение, гиперемия и шелушение кожи. Изосорбида динитрат аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная терапевтическая система Фармгруппа - вазодилатирующее средство - нитрат. Фармдействие. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин., после приема внутрь капсул и таблеток - 15-40 мин., пролонгированных форм - 30 мин Длительность действия - 1-2 ч., 4-6 и 12 ч. соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30-с и продолжается 15-120 мин. Фармакокинетика. Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60%. TCmax при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы - 30%. T1/2-при в/в введении - 20 мин., при сублингвальном применении - 60 мин., при пероральном приеме - 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (75-85%) с T1/2 5 ч. и изосорбида-2-мононитрата (15-25%) с T1/2 - 2.5 ч. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Показания. Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда. Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера). ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит). Противопоказания. Гиперчувствительность. Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) - геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД). С осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пероральных лекарственных форм - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции. Категория действия на плод. C Дозирование. Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно. Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30-с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости - каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии - сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч. до или через 2 ч. после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5-го дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг - 2 раза; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап./мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап./мин Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап., в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения - 33 кап./мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап./мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл). Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день. ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв. см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 12-24 ч. Курс лечения - 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20-см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза - 1 гмази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения - 20-кв. см. Побочное действие. Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит. Передозировка. Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома. Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны). Взаимодействие. Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД). При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта. При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ. Особые указания. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения. При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч. или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами. В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача. Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Изосорбида мононитрат капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - вазодилатирующее средство - нитрат. Фармдействие. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100-нг/мл) - 30 мин TCmax - 1-1.5 ч., для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов. Показания. Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, для ЛФ, содержащих лактозу - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы. С осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч. до или через 2 ч. после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3-4-го дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут. (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут. (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 60080 мг. Побочное действие. Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит. Передозировка. Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия - обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома. Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота 1 г, в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны). Взаимодействие. Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме. Снижает эффект вазопрессоров. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. При совместном применении изосорбида мононитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, дигидроэрготамином, ингибиторами ФЭД-5 (силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ. Особые указания. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч. или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Изотретиноин капсулы, суппозитории ректальные Фармгруппа - средство лечения угревой сыпи. Фармдействие. Биологически активная форма витамина А, может синтезироваться в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (RAR или RXR), а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом). Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается, прием с пищей увеличивает абсорбцию. После приема внутрь в дозе 80 мг TCmax изотретиноина - 3 ч., 4-оксо-изотретиноина - 6-20 ч; Cmax изотретиноина - 256-нг/мл (98-535-нг/мл), 4-оксо-изотретиноина - 87-399-нг/мл. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99.9%. После приема внутрь в дозе 40 мг 2 раза в день Css изотретиноина - 160+19-нг/мл, 4-оксо-изотретиноина через 6 ч. после приема той же дозы превосходит таковую изотретиноина. Изотретиноин обнаруживается во многих тканях организма уже через 15 мин после перорального приема, достигает максимальной концентрации через 1 ч. и снижается до следовых концентраций через 24 ч; в следовых количествах обнаруживается в печени, матке, яичниках, надпочечниках и слезных железах через 7 дней после применения. Метаболизируется в печени и стенке кишечника с образованием метаболитов - 4-оксоизоретиноина (основной), третиноина и 4-оксо-третиноина. T1/2 изотретиноина - 10-20 ч., меченного радиоизотопами изотретиноина после приема внутрь в дозе 80 мг - 90 дней, 4-оксоизоретиноина - 25 ч. (17-50 ч.). Выводится почками (65%) и с желчью или калом (83%). Показания. Вульгарные угри тяжелого течения (в т.ч. с образованием гнойников, геморрагические, сливные, склонные к рубцеванию и нарушению пигментации), устойчивые к обычным методам терапии. Розовые угри (тяжелое течение); фолликулит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами; гнойный гидраденит (вспомогательное лечение). Нарушение ороговения (в т.ч. ихтиоз, фолликулярный кератоз, ладоно-подошвенная кератодермия, красный волосистый питириаз). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A. Для ректального применения - заболевания прямой кишки. С осторожностью. Состояния, вызывающие гипертриглицеридемию (в т.ч. семейная гипертриглицеридемия в анамнезе, алкоголизм, ожирение, сахарный диабет - изотретиноин повышает концентрацию триглицеридов в плазме, снижает содержание ЛПВП и увеличивает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний), печеночная и/или почечная недостаточность, хронический панкреатит, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет и предрасположенность к его развитию. Категория действия на плод. X Дозирование. Внутрь, во время еды. При вульгарных угрях - в суточной дозе 0.5 мг/кг за один или несколько приемов в течение 2-4 нед.; затем дозу увеличивают до 1 мг/кг и продолжают лечение еще 12-20 нед.; максимальная суточная доза - 2 мг/кг. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от чувствительности к препарату и/или выраженности побочных эффектов. Заметный терапевтический эффект обычно отмечается через 1-2 мес. лечения, иногда для достижения клинической ремиссии может потребоваться 4-5 мес. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 15-20 нед., лечение прекращают. Общая курсовая доза в большинстве случаев не превышает 100-150 мг/кг. При подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни перед повторным лечением следует сделать перерыв не менее 8 нед. (в зависимости от индивидуальной чувствительности - до 16-20 нед.). В случае обострения заболевания в начале лечения следует перейти на более низкие дозы препарата - 0.5 мг/кг (или ниже) в течение 2 нед. При фолликулите, вызванном грамотрицательными микроорганизмами, розовых угрях, гнойном гидрадените - в суточной дозе 0.5-1 мг/кг в течение 4 мес. При нарушении ороговения - до 4 мг/кг/сут. (в зависимости от заболевания и тяжести течения), длительность лечения - до 4 мес. После достижения клинической ремиссии следует использовать как можно более низкие дозы. Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес. Побочное действие. Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь. Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз. Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукротимые тошнота и рвота). Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит. Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме. Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи). Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома. Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа. Взаимодействие. Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность. Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов. Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Тетрациклины (в т.ч. миноциклин) увеличивают риск повышения внутричерепного давления (одновременное применение с изотретиноином не рекомендуется). Особые указания. В процессе лечения следует контролировать функцию печени, содержание липидов в сыворотке крови (натощак). Не следует назначать при вульгарных угрях легкого и умеренного течения. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками. В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия). Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные контрацептивные ЛС за 4 нед. до, во время и в течение 1 мес. после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям. Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапию. В случае возникновения колита, нарушений зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы). Изотретиноин мазь для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - средство лечения угревой сыпи. Фармдействие. Биологически активная форма витамина А, синтезируется в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (RAR или RXR), а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом). Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, стимулирует регенерационные процессы. Показания. Вульгарные угри, себорея, розацеа, периоральный дерматит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, хронический панкреатит. Категория действия на плод. X Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на предварительно очищенную кожу 2 раза в сутки. Длительность лечения - 4-6 нед. Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия, папулезная сыпь, зуд и отек кожи, фотосенсибилизация. При длительном применении - гипервитаминоз А (хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи). Взаимодействие. Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность. Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов. Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Особые указания. На 1-2 нед. лечения возможно возникновение реакции обострения - появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи. При резко выраженной реакции рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить. Изофлуран жидкость для ингаляций Фармгруппа - средство для ингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для ингаляционной общей анестезии. Вызывает быстрое наступление общей анестезии, ослабление глоточных и гортанных рефлексов, умеренную миорелаксацию. При увеличении глубины общей анестезии пропорционально снижается АД (снижается в стадии индукции, но нормализуется в хирургической фазе, дальнейшее углубление анестезии приводит к значительному снижению АД), сердечный ритм не изменяется, ослабляется самостоятельное дыхание. При глубокой общей анестезии возрастает мозговой кровоток, что может приводить к транзиторному повышению давления СМЖ. При поддерживаемом дыхании и нормальном парциальном давлении кислорода минутный объем кровообращения не зависит от глубины анестезии. Чувствительность миокарда к катехоламинам повышается незначительно. Не вызывает избыточной секреции слюнных и трахеобронхиальных желез. Глубина анестезии легко управляема. Фармакокинетика. Быстро выделяется (в основном через дыхательные пути). В постанестетическом периоде только 0.17% принятой дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Показания. Проведение хирургических вмешательств в условиях общей анестезии; анальгезия и/или анестезия в акушерской практике (в т.ч. при кесаревом сечении), при кратковременных вмешательствах, не требующих выключения сознания. Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия. С осторожностью. Черепно-мозговая гипертензия. Дозирование. Применяют в смеси с кислородом при помощи наркозного аппарата со специальным испарителем. Концентрация вводной анестезии - 0.5-об.%, поддерживающего - 0.5-3-об.% (повышают через несколько вдохов), максимальная- 4.5-об.%. В акушерстве при родах - 0.25-1-об.%. Хирургическая стадия анестезии достигается через 7-10 мин. Побочное действие. В фазе индукции: кашель, затруднение дыхания, ларингоспазм (в единичных случаях). В фазе общей анестезии - угнетение дыхания, снижение АД, аритмогенное действие (редко). В послеоперационном периоде - легкий озноб, тошнота, рвота, парез кишечника, нарушение функции печени (в единичных случаях), интеллектуально-мнестические нарушения (2-3 дня после анестезии), ухудшение настроения (в течение 6 дней), лейкоцитоз, транзиторное повышение уровня гликемии, креатинина, азота мочевины, холестерина и ЩФ; синдром злокачественной гипертермии (в единичных случаях), связанный с гиперкатаболическими процессами в скелетной мускулатуре и резким повышением потребления кислорода, проявляющийся мышечной ригидностью, тахикардией, учащением дыхательных движений, цианозом, аритмией, нестабильностью АД; повышение концентрации неорганического фтора в плазме, повышение давления СМЖ (устраняется гипервентиляцией), снижение парциального давления кислорода и pH, гиперкалиемия, дефицит оснований; нарушение функции почек (в единичных случаях) Взаимодействие. Усиливает действие миорелаксантов (в большей степени - недеполяризующих), в комбинации с оксидом азота снижает минимальную альвеолярную концентрацию. Особые указания. Применяется только под контролем врача-анестезиолога. Необходим тщательный контроль дыхательной функции. Нельзя использовать при проведении абортов (усиление кровопотери). Икодекстрин раствор для перитонеального диализа Фармгруппа - раствор для перитонеального диализа. Фармдействие. Раствор для перитонеального диализа на основе полимера, производного крахмала, действует как осмотический агент. 7.5% раствор является приблизительно изоосмолярным плазме, но позволяет осуществлять ультрафильтрацию до 12 ч. при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе. Уменьшение количества калорий сравнимо с гиперосмолярными растворами декстрозы. Объем ультрафильтрата сравним с получаемым при использовании 3.86% раствора декстрозы. Концентрация глюкозы и содержание инсулина в крови не изменяются. Показания. Для замены раствора декстрозы во время одной из процедур постоянного амбулаторного перитонеального диализа или автоматизированного перитонеального диализа при ХПН, осложненной нарушением фильтрационной функции почек. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. полимерам на основе крахмала), непереносимость мальтозы, изомальтозы, недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах брюшной полости, заболевания, которые могут привести к нарушению целостности брюшной стенки или перфорации кишечника. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Дыхательная недостаточность, гипокалиемия, нарушение пищеварения. Дозирование. Интраперитонеально 1 раз в сутки во время наиболее длительного промежутка между процедурами диализа. Объем вводимого раствора определяется росто-весовыми показателями пациента и составляет обычно 2 л, у пациентов с большим показателем - 2.5 л. В случае ощущения распирания в брюшной полости объем раствора сокращают до 1.5 л. Процедура выведения использованного раствора и введения нового выполняется в течение 10-20 мин.; скорость выведения/введения должна не создавать дискомфорта для пациента. Время нахождения раствора в брюшной полости при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 6-12 ч., при автоматизированном перитонеальном диализе - 14-16 ч. Побочное действие. Абдоминальная боль, инфекции выходного отверстия, перитонит, непроходимость катетера, электролитные нарушения, повышение или снижение АД, мышечные судороги, снижение аппетита, запор, повышенная утомляемость, нарушение зрения, отеки, одышка. Побочные эффекты могут быть обусловлены как самим раствором, так и проводимой процедурой. Особые указания. Помутнение выводимого раствора или наличие нитей фибрина в нем, могут свидетельствовать о развитии инфекции. В процессе проведения процедуры необходимо соблюдать правила асептики, а также контролировать показатели гидратации пациента, биохимические и гематологические показатели, осмолярность плазмы. Применение препарата может потребовать коррекции дозы инсулина у пациентов с сахарным диабетом. Определение концентрации глюкозы в крови следует проводить методом, специфическим для глюкозы, чтобы исключить влияние мальтозы. При проведении перитонеального диализа возможны потеря белка, аминокислот, водорастворимых витаминов, что требует их восполнения. Раствор (не снимая внешнюю оболочку с мешка) перед использованием следует нагреть до 37 град. С с помощью сухого тепла (лучше всего - на специальной нагревательной пластине). Илопрост концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антикоагулянтное средство. Фармдействие. Антиагрегантное средство, аналог простациклина. Подавляет агрегацию, адгезию и активацию тромбоцитов; вызывает дилатацию артериол и венул, снижает повышенную сосудистую проницаемость, активирует фибринолиз, подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, уменьшает образование свободных радикалов кислорода. Фармакокинетика. После в/в инфузии Css достигается через 10-15 мин (время достижения линейно зависит от скорости инфузии). Cmax при скорости инфузии 3-нг/кг/мин - 135+24-пг/мл. После окончания инфузии концентрация в плазме быстро снижается (вследствие высокой интенсивности метаболизма). Через 2 ч. после прекращения инфузии концентрация препарата составляет менее 10% от Css. Связь с альбуминами плазмы - 60%. Метаболический клиренс - 20+5 мл/кг/мин T1/2 в конечной фазе распределения - 1/2 ч. Метаболизируется главным образом путем бета-окисления боковой карбоксильной цепи и образования основного фармакологически неактивного метаболита тетранорилопроста. Выводится в основном почками (80% - в виде тетранорилопроста и четырех конъюгированных его форм - диастереоизомеров), 20% - с желчью. Элиминация метаболитов из плазмы и с мочой имеет двухфазный характер: T1/2 из плазмы в первую фазу - около 2 ч., во вторую фазу - около 5 ч., а для мочи - соответственно 2 и 18 ч. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста и пола. При циррозе печени и почечной недостаточности, требующей проведения диализа, клиренс препарата уменьшается в 2-4 раза. Показания. Облитерирующий тромбангиит (в поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации); облитерирующий эндартериит (тяжелые формы, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики); синдром Рейно (в поздних стадиях, ведущих к инвалидизации, не поддающихся действию др. ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, патологические состояния с повышенным риском кровотечения (в т.ч. язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения, геморрагический инсульт), тяжелая ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 6 мес.); острая или ХСН II-IV ст., тяжелые аритмии, беременность, период лактации. Дозирование. В/в, в виде инфузий, ежедневно в виде 6 часовой инфузии в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0.5-2-нг/кг/мин. В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата под контролем ЧСС и АД (следует определять в начале инфузии и после каждого увеличения дозы): лечение начинают со скорости введения 0.5-нг/кг/мин в течение 30 мин., затем дозу ступенчато увеличивают на 0.5-нг/кг/мин через каждые 30 мин Точную скорость инфузии рассчитывают, исходя из массы тела и максимально переносимой дозы, в пределах 0.5-2-нг/кг/мин. Определение скорости инфузии (мл/ч.) при использовании инфузионного насоса (например Инфузомата): содержимое ампулы растворяют в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг - до 250 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг - до 100 мл. Получают раствор в концентрации 0.2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2-нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин скорость инфузии - 6 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 12 мл/ч, 1.5-нг/мл/мин - 18 мл/ч, 2-нг/мл/мин - 24 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе о.5-нг/кг/мин - 7.5 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 15 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 22.5 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 30 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 9 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 18 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 27 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 36 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 10.5 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 21 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 31.5 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 42 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 12 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 24 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 36 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 48 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 13.5 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 27 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 40.5 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 54 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 16 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 30 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин 45 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 60 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 16.5 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 33 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 49.5 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 66 мл/ч. Определение скорости инфузии (мл/ч.) при использовании автоматического шприца (например Перфузора): содержимое ампул разводят в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг - до 25 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг - до 10 мл. Получают раствор в концентрации 2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2.0-нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин скорость инфузии - 0.6 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 1.2 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 1.8 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 2.4 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 0.75 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 1.5 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 2.25 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 3 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 0.9 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 1.8 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 2.7 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 3.6 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 1.05 мл/мин, 1-нг/кг/мин - 2.1 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 3.15 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 4.2 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 1.2 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 2.4 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 3.6 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 4.8 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 1.35 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 2.7 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 4.05 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 5.4 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 1.5 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 3 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 1.5 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 6 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5-нг/кг/мин - 1.65 мл/ч, 1-нг/кг/мин - 3.3 мл/ч, 1.5-нг/кг/мин - 4.95 мл/ч, 2-нг/кг/мин - 6.6 мл/ч. Длительность лечения - до 4 нед. У больных, страдающих синдромом Рейно, для достижения непродолжительной ремиссии (несколько недель) часто достаточно более коротких курсов лечения - 3-5 дней. В случае возникновения таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимально переносимой. При развитии тяжелых побочных эффектов инфузию необходимо прервать. Лечение возобновляют обычно через 4 нед. в дозах, которые больной хорошо переносил в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения. При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: часто (более 1%, но менее 10%) - головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - вестибулярные нарушения; частота неизвестна - спутанность сознания. Со стороны ССС: часто (более 1%, но менее 10%) - снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - аритмия (в т.ч. экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна - повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) - отек легких. Со стороны дыхательной системы: менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - бронхиальная астма; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) - кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) - сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: более часто (более 10%) - тошнота, рвота; часто (более 1%, но менее 10%) - анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто (более 1%, но менее 10%) - боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) - тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус. Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия. Местные реакции: часто (более 1%, но менее 10%) - гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения. Прочие: более часто (более 10%) - потливость; часто (более 1%, но менее 10%) - локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна - аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: выраженный приток крови к лицу и тяжелая головная боль, боль в голенях и спине, внезапная бледность, проливной пот, тошнота, рвота, боли в животе спастического характера, диарея, снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия. Лечение: прекращение инфузии, симптоматическая терапия; специфический антидот неизвестен. Взаимодействие. В эксперименте усиливает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, БМКК, сосудорасширяющих средств, ингибиторов АПФ (в клинических исследованиях на добровольцах данные не подтверждены). При чрезмерном снижении АД дозу препарата следует уменьшить. ГКС в эксперименте усиливают сосудорасширяющее действие илопроста, не изменяя характер антиагрегантного действия (клинический эффект не выявлен). Гепарин, антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина), теоретически могут повысить риск кровотечения (инфузию препарата следует прекратить). Антиагрегантное действие усиливают др. ингибиторы агрегации тромбоцитов (АСК, др. НПВП, ингибиторы фосфодиэстеразы, нитраты и молсидомин). Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Препарат должен применяться только в условиях тщательного мониторного наблюдения в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающих соответствующими возможностями. Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность. Раствор для инфузии следует ежедневно готовить ex tempore, чтобы обеспечить его стерильность. Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки и кожу (может привести к длительной и безболезненной эритеме). При попадании препарата на какой-либо участок кожи его следует немедленно промыть большим количеством воды или 0.9% раствора NaCl. Не следует откладывать хирургическую операцию больным, нуждающимся в экстренной ампутации ноги (например при инфицированной газовой гангрене). Больным следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения. Во время терапии у больных с артериальной гипотензией необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД. Больные с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторным наблюдением. После окончания курса лечения следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе больного из горизонтального положения в вертикальное. Случайное введение неразбавленного раствора препарата в окружающие сосуд ткани может привести к их повреждению. Проводить постоянные инфузии в течение нескольких дней не рекомендуется из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты и возможности возникновения "синдрома рикошета", проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии (сообщения о клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют). Не следует назначать женщинам в период беременности и лактации (эффективность и безопасность применения не установлены). Иматиниб капсулы Фармгруппа - противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор. Фармдействие. Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) - аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе. Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз. Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток. Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность - 98%. Cmax достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином) - 95%. В интервале доз 25-1000 мг AUC увеличивается пропорционально повышению дозы. Кумулирует, однако увеличение концентрации в 1.5-2.5 раза по сравнению с Css, создающейся при однократном ежедневном приеме, не имеет клинического значения. Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450-с образованием основного активного метаболита - N-деметилированного производного пиперазина (его AUC составляет 15% от AUC иматиниба). Др. изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19) принимают незначительное участие в метаболизме препарата. Выводится в течение 7 дней преимущественно в виде метаболитов: 68% - с каловыми массами, 13% - почками; в неизмененном виде - 25% (5% - почками, 20% - с каловыми массами). Клиренс у пациентов до 50 лет и массой тела 50 кг - 8 л/ч, у пациентов старше 50 лет и массой тела 100 кг - 14 л/ч. Вариабельность клиренса (40%) не является основанием для коррекции дозы, но требует наблюдения за пациентами во избежание интоксикации. Проникает в грудное молоко в значительных количествах. Показания. Хронический миелолейкоз (бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза) при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХСН. Дозирование. Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии - 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе - 600 мг. При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес. терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии - до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе - до 800 мг/сут. (по 400 мг 2 раза в день). Лечение - длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии. При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности "печеночных" трансаминаз - в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг. В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов - до 50 тыс./мкл лечение (400 мг/сут.) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов - не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 75 тыс./мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут.); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе - 300 мг/сут. При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования - 600 мг/сут.) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу иматиниба снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед., дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед., лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов - не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов - не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе - 300 мг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме - увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже - конечностей, нарушение функции почек. Со стороны ССС: ХСН. Прочие: мышечный спазм. Передозировка. Симптомы: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв. м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут. приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов. Взаимодействие. Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме. Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.) снижают концентрацию иматиниба. Особые указания. Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции. Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела. У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата. Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед. в течение второго месяца и каждые 2-3 мес. - в последующий период. Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении - 2-3 нед., тромбоцитопении - 3-4 нед. Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения. Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность "печеночных" трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови). При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации. Следует иметь в виду, что при длительной терапии потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций. Имбиря корневищ экстракт + Ментол + Солодки голой корней экстракт + Эмблики лекарственной экстракт& пастилки [ананасовые], пастилки [апельсиновые], пастилки [клубничные], пастилки [лимонные], пастилки [малиновые] Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Экстракт корней солодки голой обладает противовоспалительным, анальгезирующим и отхаркивающим действием; экстракт корневища имбиря оказывает противовоспалительное и антигистаминное действие; экстракт эмблики лекарственной обладает противовоспалительным, жаропонижающим действием; ментол - спазмолитическим, антисептическим и анальгезирующим эффектом. Показания. Симптоматическая терапия острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся "сухим" кашлем (фарингит, ларингит, в т.ч. "лекторский", трахеит, бронхит, механические раздражения слизистой оболочки дыхательных путей). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Медленно рассасывать по 1 пастилке каждые 2 ч. Максимальная суточная доза - 10 пастилок. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми ЛС. Особые указания. Препарат содержит сахар, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом, а также при гипокалорийной диете. Имиглуцераза порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - средство лечения болезни Гоше. Характеристика. Рекомбинантная макрофаг-нацеленная бета-глюкоцереброзидаза - аналог лизосомальной бета-глюкоцереброзидазы человека. Очищенная имиглуцераза - мономерный гликопротеин, в состав которого входят 497 аминокислотных остатков и олигосахаридный компонент. Фармдействие. Средство лечения болезни Гоше, характеризующейся функциональной недостаточностью ферментативной активности бета-глюкоцереброзидазы и приводящей к накоплению липида глюкоцереброзида в макрофагах, которые становятся переполненными и носят название "клетки Гоше". Клетки Гоше обычно обнаруживаются в печени, селезенке, костном мозге, иногда - в легких, почках и кишечнике. Вторичные гематологические проявления включают тяжелую анемию и тромбоцитопению, которые сочетаются с характерной прогрессирующей гепатоспленомегалией. Изменения костей являются общими и часто наиболее ослабляющими и инвалидизирующими последствиями болезни Гоше. К ним относятся: остеонекроз, остеопения с вторичными патологическими переломами, недостаточное ремоделирование, остеосклероз. Имиглуцераза компенсирует функциональную недостаточность ферментативной активности бета-глюкоцереброзидазы: катализирует гидролиз липида - глюкоцереброзида, в результате чего образуются глюкоза и церамид (в соответствии с нормальным путем деградации жиров). После в/в введений в течение 1 ч. 4 доз (7.5, 15, 30, 60 ЕД/кг) имиглуцеразы устойчивое повышение ферментативной активности достигается к 30 мин После завершения инфузии ферментативная активность плазмы быстро снижается. Фармакокинетика. Объем распределения - 0.09-0.15 л/кг. T1/2 - от 3.6 до 10.4 мин Клиренс варьирует от 9.8 до 20.3 мл/мин/кг. Показания. Болезнь Гоше I типа (для длительной ферментозаместительной терапии у больных с подтвержденным диагнозом, имеющим клинически значимые проявления данного заболевания: анемия после исключения др. ее причин, тромбоцитопения; патологические изменения костей после исключения др. причин, таких как дефицит витамина D; гепато- или спленомегалия). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Учитывая гетерогенность и мультисистемную природу болезни Гоше, дозировка должна быть индивидуальной для каждого больного и основана на всесторонней оценке клинических проявлений болезни. В/в капельно (в течение 1-2 ч.), в разведении 0.9% раствором NaCl до 100-200 мл. Скорость введения - 1 ЕД/кг/мин Начальная доза - 60 ЕД/кг 1 раз в 2 нед. (в среднем через 6 мес. отмечается улучшение гематологических показателей и симптоматики со стороны внутренних органов). Продолжение лечения способствует приостановлению прогрессирования болезни и уменьшению выраженности симптоматики со стороны костной системы. Применение дозы в 2.5 ЕД/кг 3 раза в неделю или 15 ЕД/кг 1 раз в 2 нед. способствует улучшению гематологических параметров, уменьшению размеров печени и селезенки, но не влияет на симптоматику со стороны костной системы. Оптимальная частота введения препарата - 1 раз в 2 нед. Контрольное обследование больных рекомендуется проводить 1 раз в 6-12 мес. Дозу рекомендуется изменять (повышать или снижать) в зависимости от выраженности симптомов. Правила приготовления раствора. Содержимое каждого флакона растворяют в 10.2 мл воды для инъекций. В результате растворения образуется раствор объемом 10.6 мл. Восстановленный раствор содержит 20 (40) ЕД имиглуцеразы в 1 мл (pH 6.1). Затем приготовленный раствор разводят в 0.9% растворе NaCl до общего объема 100-200 мл. Готовый раствор рекомендуется ввести больному в течение 3 ч. после приготовления. Раствор сохраняет свою химическую стабильность в течение 24 ч. при хранении при температуре 2-8 град. С в защищенном от света месте. Степень микробного загрязнения зависит от степени асептичности процедуры приготовления раствора. Для того чтобы уменьшить потери препарата в результате неполного использования содержимого флакона, следует исходить из того, что разовые дозы могут быть разными, но количество препарата, введенное за месяц, должно соответствовать расчетному. Не используются флаконы с примесью посторонних частиц и с измененным цветом. Не допускается отсроченное использование раствора. Флаконы с неиспользованным приготовленным раствором должны быть уничтожены. Побочное действие. Редко (10-16%) - тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышение температуры тела, кожные высыпания, "приливы" крови к лицу. Аллергические реакции (развиваются у 3% больных вскоре после введения препарата) - генерализованный зуд, ангионевротический отек, одышка, бронхоспазм. Местные реакции: дискомфорт, зуд и жжение кожи, отек в месте венепункции. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Необходим периодический контроль за образованием IgG антител к имиглуцеразе. В первый год терапии IgG антитела к имиглуцеразе образуются примерно у 15% больных. Появление IgG антител чаще всего происходит в первые 6 мес. лечения и редко - после 12 мес. терапии. Во время лечения каждые 2-3 мес. следует контролировать активность кислой фосфатазы и АПФ (по мере продолжительности лечения их активность должна снижаться). Эффективность терапии можно контролировать также по уровню активности АЛТ, АСТ каждые 6-12 мес. (снижение их активности также указывает на положительный клинический эффект). Каждые 6-12 мес. необходим контроль концентрации билирубина, Ca2+, креатинина, электролитов и фосфора. Для оценки эффективности терапии ежемесячно следует контролировать содержание Hb и тромбоцитов (увеличение их количества свидетельствует об эффективности терапии). Каждые 6 мес. следует контролировать размеры печени и селезенки (должны уменьшаться). Каждые 1-2 года больным показана МРТ длинных костей (при положительном клиническом эффекте их характеристики должны улучшаться). У больных, имеющих антитела к имиглуцеразе, чаще возникают реакции повышенной чувствительности. В подобных случаях рекомендуется премедикация антигистаминными препаратами и/или ГКС, а также снижение частоты инфузий. Имипенем + Циластатин& порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антибиотик (карбапенем + почечной дегидропептидазы блокатор). Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa. Фармакокинетика. При в/м введении биодоступность имипенема - 95%, циластина - 75%. Связь с белками плазмы имипенема - 20%, циластина - 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг - 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг - 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема - 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластина у взрослых - 1 ч., у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч., у новорожденных T1/2 имипенема - 1.7-2.4 ч., циластина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема - 2.9-4 ч., циластина - 13.3-17.1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч.) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3 часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы). Показания. Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по "жизненным" показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес.); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости). С осторожностью. Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв. м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв. м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений. Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении - 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 гили 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью - 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью - 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, - 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин., а каждые 1 г - в течение 40-60 мин. Для профилактики послеоперационных инфекций - 1 гво время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч. после общей анестезии. Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв. м): при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч., КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч., КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч., КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч., КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч., КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч., КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч., КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч., КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч., КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч., КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч. Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч. проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч. (с момента завершения процедуры). Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - по 1 гпри вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) - дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч. после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73-кв. м. Детям с массой тела 40 кг и более - те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г. В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза - не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение. В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв. м, а также у детей не изучалось. Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета). Побочное действие. Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции. Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит. Прочие: кандидоз, нарушение вкуса. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется). Особые указания. Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. Лекарственная форма для в/м введения должна не использоваться для в/в и наоборот. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита. Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС). Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы. Имипрамин драже, раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает антидепрессивное, антидиуретическое (при ночном недержании мочи), анксиолитическое (антипаническое) и некоторое анальгезирующее (центрального генеза) действие. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2-и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина. Механизм анальгезирующего действия может быть связан с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, пищеварения и др. соматических функций, оказывает некоторое стимулирующее влияние на общий тонус организма. В начале лечения возможно преобладание седативного действия, которое выражено слабее, чем у амитриптилина. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед. после начала применения. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 50-70%. TCmax - 1-2 ч. (после приема внутрь) и 30-60 мин (после в/м введения). Связь с белками плазмы - 80-90%, T1/2 варьирует от 4 до 24 ч. (9-20 ч.). Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. Терапевтически активная концентрация в плазме - 0.05-0.18 мг/л, токсическая - 0.7 мг/л, летальная - больше 1.6 мг/л. Метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450 CYP1A2, CYP2D6-с образованием активного метаболита (дезметилимипрамин). Обладает эффектом "первичного прохождения". Соотношение между дезметилимипрамином, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1.5:15. Выводится почками - 40% в виде неактивных метаболитов, 1-2% в неизмененном виде и около 20% - с желчью. Показания. Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, ночной энурез у детей, нарушения поведения (активности и внимания), панические расстройства, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся каталепсией, нервная булимия, синдром "отмены" кокаина, недержание мочи (при напряжении и позыве на мочеиспускание), головная боль, мигрень (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды); острая интоксикация этанолом, снотворными, наркотическими анальгетиками и др. ЛС, угнетающими ЦНС; закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, биполярные растройства (маниакально-депрессивный психоз), угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда), феохромоцитома и нейробластома (риск развития гипертонического криза), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы (сопровождающаяся задержкой мочи), шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка), необходим индивидуальный подбор дозы, взрослым в начальной дозе - по 25-50 мг 3-4 раза в сутки, затем дозу ежедневно повышают на 25 мг и доводят ее до 200-250 мг/сут, иногда - до 300 мг/сут.; длительность лечения при легких формах депрессии - 4-6 нед. После этого дозу постепенно снижают (на 25 мг через каждые 2-3-дня) и переходят на поддерживающую терапию в дозе 25 мг 1-4 раза в день еще в течение 4-6 нед. У пожилых лиц начальная доза - 10 мг/сут, с постепенным увеличением до 30-50 мг и более, до получения оптимального эффекта. Для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка рекомендуется прием после еды. Для поддерживающей терапии часто используют однократный прием на ночь, дробный прием оставляют у пожилых людей, подростков и у больных с заболеваниями ССС. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 100 мг, суточная - 200 мг (амбулаторно), 300 мг (в условиях стационара) и 100 мг больные пожилого возраста. Детям, как антидепрессант, начальная доза - 10 мг; в течение 10 дней дозу постепенно повышают: для детей в возрасте 6-8 лет - до 20 мг, 8-14 лет - до 20-25 мг, старше 14 лет - до 50 мг и более (максимально до 100 мг), в 2 разделенных дозах. При ночном недержании мочи в начале лечения суточная доза: для детей в возрасте 6-8 лет - 25 мг, 9-12 лет - 25-50 мг, старше 12 лет - 50-75 мг, 1 раз в сутки за 1 ч. до сна. При недержании мочи, проявляющемся в ранние ночные часы, суточная доза может назначаться в 2 приема: одна половина дозы принимается в середине дня, а другая - перед сном. При отсутствии эффекта через 1 нед. лечения назначают более высокие дозы. Суточная доза выше 75 мг, как правило, не улучшает результаты. Высшая суточная доза для детей - 2.5 мг/кг. При тяжелых формах депрессии в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - в/м и перорально. Как антидепрессант - до 100 мг/сут. в разделенных дозах. Высшие дозы для взрослых: разовая - 50 мг, суточная - 300 мг. Детям до 12 лет применять не рекомендуется. Слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно. Побочное действие. Антихолинергические эффекты: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, снижение способности к концентрации внимания, астения, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, делирий или галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), агрессивность, тревожность, психомоторное возбуждение, маниакальное или гипоманиакальное состояние, парадоксальное усиление депрессии, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота; активация симптомов психоза; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц (особенно рук, кистей, головы и языка), периферическая невропатия (парестезии), миоклонус; атаксия; изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т); аритмии, лабильность АД (снижение или повышение АД); редко - нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS и/или интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отечность лица и языка. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз (развивается редко, обычно у больных пожилого возраста), лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит, холестатическая желтуха, изжога, рвота, гастралгия, увеличение (или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки АДГ), синдром неадекватной секреции АДГ. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия, гиперпирексия, фотосенсибилизация. Симптомы "отмены": при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, бессонница, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептические приступы. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости (AV блокада), характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Симптомы развиваются через 4 ч. после передозировки, достигают максимума через 24 ч. и длятся 4-6 сут.При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать. Лечение (при пероральном приеме): промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (выраженное снижение АД, аритмия, кома, миоклонические эпилептические припадки) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч. и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Взаимодействие. При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении имипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности. Имипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних. ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность имипрамина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%). При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении имипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) - риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма имипрамина). Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ. Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности. Особые указания. Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". В период лечения следует исключить употребление этанола. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены". Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении депрессии имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч.), т.к. возможно усиление или появление бессонницы. У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед. У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС. Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает имипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) имипрамин отменяется постепенно по крайней мере за 7 нед. до ожидаемых родов. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Иммуноглобулин антитимоцитарный& (Атгам) концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Фармдействие. Лимфоцитарный Ig (антитимоцитарный лошадиный глобулин), представляющий собой очищенный, концентрированный и стерильный гамма-глобулин, в основном мономерный IgG, полученный из гипериммунной сыворотки лошадей, иммунизированных T-лимфоцитами человека. Является избирательным иммунодепрессантом в отношении лимфоцитов, снижает количество циркулирующих тимусзависимых лимфоцитов, образующих розетки с эритроцитами барана. Антилимфоцитарное действие отражает изменение функции T-лимфоцитов, отвечающих за клеточный иммунитет и участвующих в гуморальном иммунном ответе. Также содержит в небольшой концентрации антитела против др. форменных элементов крови. У обезьян rhesus и cynomolgus снижал количество лимфоцитов в тимусзависимых зонах селезенки и лимфатических узлов, уменьшал количество циркулирующих лимфоцитов, образующих розетки с эритроцитами барана, но обычно не приводил к развитию резкой лимфопении. При назначении вместе с др. иммунодепрессивными ЛС (антиметаболиты и ГКС) образование у больного собственных антител к лошадиному гамма-глобулину минимально. При назначении в режиме поддерживающей терапии при апластической анемии у больных, которым не показана пересадка костного мозга, вызывает полную или частичную гематологическую ремиссию. В контролируемых исследованиях у больных через 3 мес. более часто вызывал улучшение по сравнению со стандартным поддерживающим лечением. Улучшение характеризовалось стабильным увеличением показателей в анализах периферической крови и уменьшением потребности в гемотрансфузиях. Фармакокинетика. T1/2 лошадиного IgG - 2.7-8.7 дней. Показания. Профилактика реакции отторжения трансплантата у больных после пересадки почек. Острый период отторжения трансплантата у больных с пересадкой почек, задержка первого эпизода реакции отторжения (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии). Апластическая анемия у больных, которым не показана пересадка костного мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к лошадиным белкам). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в. Реципиенты почечных трансплантатов: взрослые - 10-30 мг/кг/сут, дети - 5-25 мг/кг/сут. Задержка отторжения трансплантата: 15 мг/кг/сут. в течение 14 дней, затем через день в течение 14 дней, всего 21 доза в течение 28 дней. Первую дозу необходимо ввести не ранее чем за 24 ч. до или не позднее 24 ч. после трансплантации. Лечение отторжения трансплантата: введение первой дозы может быть отложено до диагностики первого приступа отторжения. Рекомендуемая доза - 10-15 мг/кг/сут. в течение 14 дней. Дополнительно препарат может вводиться через день до достижения общего количества доз, равного 21. Апластическая анемия: рекомендуемая доза - 10-20 мг/кг/сут. в течение 8-14 дней. Дополнительно может вводиться через день в течение 14 дней до достижения общего количества доз, равного 21. На фоне терапии может потребоваться переливание тромбоцитарной массы из-за возможной тромбоцитопении. Побочное действие. Аллергические и иммунопатологические реакции: часто - лихорадка (51%), озноб (16%), кожная сыпь (27%); иногда (5-10%) - симптомы, схожие с сывороточной болезнью, диспноэ/апноэ, артралгия, боль в груди, боку, спине; до 5% - миалгия, боль в ногах, эозинофилия, снижение АД, сопровождающееся тахикардией, анафилактический шок, ангионевротический отек, ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром. Со стороны органов кроветворения: часто - тромбоцитопения (30%), лейкопения (14%); до 5% - нейтропения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения, гемолиз или гемолитическая анемия, увеличение или разрыв селезенки, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной артерии, носовое кровотечение. Со стороны ССС: повышение АД, отек легких (до 5%). Со стороны пищеварительной системы: иногда (5-10%) - тошнота и/или рвота, диарея; до 5% - желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудка или кишечника, изъязвление слизистой оболочки полости рта и глотки, изменения функциональных проб печени, боли в эпигастральной области, боль в животе. Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, судороги, обморочные состояния, спутанность сознания и дезориентация, головокружение, нарушения координации движений, тремор, ригидность мышц, парестезии (до 5%). Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (5-10%), острая почечная недостаточность (до 5%). Местные реакции: отек и гиперемия в месте введения (до 5%). Прочие: гипергликемия, отеки, усиление потоотделения. Реакции, связанные с иммунодепрессией: инфекционные заболевания, вызванные Herpes simplex, вирусный гепатит, лимфоаденопатия (до 5%). Передозировка. Наибольшая разовая суточная доза, использованная у пациента с трансплантацией почек - 7 г(в концентрации 10 мг/мл), что приблизительно в 7 раз превышает рекомендуемую общую дозу и инфузионную концентрацию. В этом случае применение препарата не привело к появлению симптомов острой интоксикации. Наибольшее число доз (1 доза - 10-20 мг/кг/сут.), которое может быть введено одному больному, до настоящего момента не определено. Некоторым больным после трансплантации почки вводилось до 50 доз в течение 4 мес., др. получали 28-дневный курс из 21 дозы, и для лечения острой реакции отторжения требовалось 3 и более курсов лечения. Количество случаев токсических проявлений не увеличивалось ни в одной из использованных схем. Взаимодействие. Раствор с концентрацией до 4 мг/мл сохраняет физическую и химическую стабильность до 24 ч. при использовании следующих растворителей: 0.9% раствор NaCl; раствор для инъекций, содержащий 5% декстрозы и 0.225% NaCl; раствор для инъекций, содержащий 5% декстрозы и 0.45% NaCl. Добавление к раствору декстрозы для инъекций не рекомендуется, поскольку низкая солевая концентрация может вызвать образование осадка. Растворы для инфузий с выраженной кислой реакцией среды могут также привести через некоторое время к физической нестабильности. Если раствор готовится заранее, то его рекомендуется хранить в холодильнике. Даже при хранении в холодильнике общее время хранения раствора не должно превышать 24 ч. (включая время инфузий). Особые указания. Каждая партия препарата проходит проверку на образование розеток между периферическими лимфоцитами человека и эритроцитами барана in vitro. Определяется активность антител против эритроцитов и тромбоцитов человека и контролируется соответствие этих величин допустимым пределам. Выпускаются только партии с отрицательными результатами тестов в отношении сывороточных антител к белкам человека, антител к базальной клубочковой мембране и пирогенов. Использовать препарат должны только врачи, имеющие опыт проведения иммунодепрессивной терапии при трансплантации почек или у больных с апластической анемией. Больные должны находиться на лечении в отделениях, оснащенных соответствующим лабораторным и медицинским оборудованием и укомплектованных квалифицированным персоналом. Точные методы определения активности препарата не разработаны, и его активность может варьировать от партии к партии. Не установлена эффективность применения у больных апластической анемией, которым показана трансплантация костного мозга, или у больных апластической анемией, развившейся вследствие злокачественных новообразований, болезней накопления, миелофиброза, синдрома Фанкони, или у больных, которые подверглись воздействию миелотоксичных агентов или радиации. К настоящему времени эффективность и безопасность применения препарата в др. случаях, кроме пересадки почек и апластической анемии, не оценивалась. Перед первой инфузией препарата рекомендуется провести тест с в/к введением 0.1 мл в разведении 1:1000 (5 мкг лошадиного IgG) в 0.9% растворе NaCl с одновременным введением 0.9% раствора NaCl симметрично на противоположной стороне туловища в качестве контроля. Для кожных тестов нужно использовать только свежеразведенный раствор. Наблюдение за больным и осмотр места инъекции следует осуществлять каждые 15-20 мин в течение 1 ч. после введения. Местная реакция в 10 мм и более с волдырем, или эритемой, или и тем и другим, как с образованием, так и без образования псевдоподий и зуда, с объективно выявляемым отеком должна расцениваться как положительная реакция. Чувствительность и специфичность этого теста клинически не доказаны. Аллергические реакции, такие как анафилактический шок, встречались и у больных с негативными кожными тестами. В случае местной положительной реакции на Атгам следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Потенциальные преимущества от применения препарата и возможный риск должны быть тщательно взвешены. Если при наличии положительного кожного теста терапия все же проводится, лечение должно осуществляться при наличии возможностей для проведения интенсивной терапии врачом, хорошо знакомым с лечением угрожающих жизни аллергических состояний. Системные реакции, такие как генерализованная сыпь, тахикардия, диспноэ, снижение АД или анафилаксия, выраженная и не возвращающаяся к исходному уровню тромбоцитопения или лейкопения, исключают дальнейшее применение препарата. Так же, как и в случае применения др. ЛС, полученных из крови человека или очищенных с помощью ее компонентов, существует возможность передачи возбудителей различных инфекций. Обычно применяется в сочетании с азатиоприном и ГКС, которые наиболее часто используются для подавления иммунной реакции. При повторных назначениях следует быть особенно внимательным и тщательно обследовать больного в отношении симптомов аллергических реакций, а также лейкопении, тромбоцитопении или сопутствующей инфекции. В некоторых исследованиях отмечено увеличение частоты возникновения ЦМВ инфекции. Было обнаружено, что этот риск может быть уменьшен путем снижения доз др. совместно назначаемых иммунодепрессивных ЛС. В случае присоединения инфекции незамедлительно назначается соответствующее лечение. Принимая во внимание клинические обстоятельства, врач должен решить, продолжать или не продолжать лечение препаратом. Эффективность и безопасность не оценивалась во время беременности и в период лактации (при беременности может использоваться только в исключительных случаях), экспериментальных исследований по влиянию препарата на репродуктивную функцию не проводилось. Поскольку большое количество ЛС выводятся с грудным молоком и существует потенциальный риск серьезных неблагоприятных реакций для грудных детей, использовать в период лактации следует с большой осторожностью. Опыт применения препарата у детей ограничен (безопасно применялся в педиатрии у небольшого числа детей при трансплантации почки и у больных апластической анемией в дозах, сопоставимых с таковыми для взрослых). Анафилаксия является нечастым, но серьезным осложнением и может развиться в любой момент лечения препаратом. При этом следует немедленно прекратить инфузию препарата, ввести в/м 0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (1:1000), ГКС, ИВЛ, др. реанимационные мероприятия. Не возобновлять лечение препаратом. Гемолиз обычно определяется лишь лабораторно. Клинически выраженные проявления гемолиза встречаются редко. Лечение гемолиза включает переливание эритроцитарной массы, при необходимости в/в маннитол, фуросемид, натрия гидрокарбонат и др. инфузионные растворы. Выраженный и непрекращающийся гемолиз требует отмены препарата. Тромбоцитопения, обычно транзиторная, встречается у больных с трансплантацией почек. Число тромбоцитов обычно возвращается к исходному без прекращения лечения препаратом. У больных апластической анемией может понадобиться переливание тромбоцитарной массы. Респираторный дистресс-синдром может быть проявлением анафилактоидной реакции. В этом случае необходимо прекратить инфузию препарата, в случае продолжающегося дистресс-синдрома - антигистаминные ЛС, эпинефрин, ГКС. Боль в грудной клетке, боку, спине может быть проявлением анафилаксии или гемолиза. Коллапс может свидетельствовать об анафилаксии. Необходимо прекратить инфузию препарата и при необходимости стабилизировать АД вазоконстрикторами. Озноб и лихорадка - часто встречающиеся побочные эффекты. Возможно профилактическое и/или терапевтическое применение антигистаминных ЛС, антипиретиков или ГКС. Флебит может быть вызван инфузией препарата в периферические вены, его можно избежать, вводя инфузионный раствор в вены с высокой скоростью кровотока. Приемлемым местом введения является артериовенозный анастомоз. Зуд и гиперемию кожи можно устранить антигистаминными препаратами. Симптомы, сходные с сывороточной болезнью, у больных апластической анемией купируются пероральным или в/в введением ГКС. Профилактическое назначение ГКС может снизить частоту этих реакций. Приготовление и введение раствора: допустимо образование легких гранулярных или хлопьевидных частиц во время хранения. Флакон с препаратом (разбавленным или неразбавленным) не следует встряхивать, поскольку может произойти пенообразование и/или денатурация белка. Для в/в инфузии необходимо добавить общую суточную дозу к стерильному разбавителю, избегая контакта неразбавленного препарата с воздухом. Концентрация не должна превышать 4 мг/мл. Перемешать раствор, осторожно покачивая или вращая флакон. Разбавленный препарат до инфузии следует нагреть до комнатной температуры. Наиболее удобным местом введения является артериовенозный анастомоз или шунт или центральная вена с высокой скоростью кровотока. Введение осуществляется по инфузионной системе через фильтр с диаметром пор от 0.2 до 1 микрона. Фильтр в инфузионной системе следует использовать во всех случаях введения препарата для предупреждения введения нерастворимых частиц, которые могут образоваться при хранении. Введение в вену с высокой скоростью кровотока сводит к минимуму возможность развития флебита и тромбоза. Продолжительность введения должна быть не менее 4 ч. Во время введения возле больного следует всегда иметь необходимое реанимационное оборудование. Постоянно наблюдать за больным на предмет возможных аллергических реакций во время инфузии. Иммуноглобулин антитимоцитарный& (АТГ-Фрезениус С) концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Препарат выделен из сыворотки кроликов, иммунизированных Т-лимфоцитами человека клеточной линии Jurkat. Представляет собой раствор с высоким титром поликлональных анти-Т-лимфоцитарных антител. Фармдействие. Обладает иммуносупрессивной активностью. Оказывает прямое действие на Т-клетки, приводя к уменьшению их количества. Фармакокинетика. После в/в ведения биодоступность - 100%. Подвергается белковому метаболизму (нефизиологических метаболитов не образует). Период полураспада - 14 сут.(при дозировке 4 мг/кг более 7 дней). Показания. Подавление иммунного ответа при трансплантации органов (в комбинации с др. иммунодепрессантами - метилпреднизолоном, преднизоном, азатиоприном, циклоспорином); острое ГКС-резистентное отторжение трансплантата. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к кроличьим белкам), тяжелая тромбоцитопения (менее 50-тыс/мкл); бактериальная, вирусная и грибковая инфекция, резистентная к терапии; беременность. Дозирование. Для профилактики после трансплантации органа: в/в, 2-5 мг (0.1-0.25 мл)/кг; рекомендуемые суточные дозы - 3-4 мг/кг. Курс лечения - 5-14 дней, начиная со дня трансплантации. При остром ГКС-резистентном отторжении трансплантата - в/в, 3-5 мг (0.15-0.25 мл)/кг; рекомендуемые суточные дозы - 3-4 мг/кг. Курс лечения - 5 - 14 дней, начиная со дня криза. Перед в/в введением препарат разводят в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl. Для в/в введения должен быть выбран большой сосуд. После разведения препарат должен быть использован в течение 4 ч. Перед применением необходимо провести в/к пробу на чувствительность. Для аллергического тестирования используют неразведенный препарат или коммерческий препарат кроличьего IgG. Если у больного подозревается повышенная чувствительность к кроличьему белку, препарат следует развести 0.9% раствором NaCl в соотношении 1:100. Вводят в/к, предпочтительно в область внутренней поверхности предплечья, 0.05 мл препарата (если используются др. коммерческие препараты кроличьего IgG, необходимо следовать инструкции по их применению). В/к введение 0.9% раствора NaCl в то же место др. руки служит контролем. Оценка теста: если реакция (отек или гиперемия) развивается в месте инъекции в течение 15 мин и отсутствует в месте контрольной инъекции, пациент обладает повышенной чувствительностью к белкам кролика. Реакции на обеих руках указывают на генерализованную гиперчувствительность больного. Побочное действие. Тошнота, субфибрилитет, головокружение, тромбоцитопения или гранулоцитопения (связаны с иммуносупрессией, редко требуют прекращения терапии); редко - гипертермия до 40 град. С и выше, озноб (исчезают в течение первых дней лечения), анафилактические реакции (повышение температуры, генерализованная кожная сыпь (эритема), отек, затрудненное дыхание, стридор и снижение АД), на 8-14-е сутки - сывороточная болезнь. Передозировка. Симптомы (экспериментальные данные получены на обезьянах резус): в/в введение 300 и 500 мг/кг приводило к смерти животных на 7-й день (300 мг) и на 5-й день (500 мг); причиной смерти явилась интоксикация, квалифицированная как анафилактический шок с сосудистым коллапсом. Лечение: препарат отменяют и заменяют его на др. аналог под контролем гемограммы (особенно с учетом количества лейкоцитов, лимфоцитов и тромбоцитов), назначают антибиотики широкого спектра действия, противогрибковую, противовирусную терапию и др. симптоматическую терапию. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Комбинирование с др. иммуносупрессивными препаратами (ГКС, азатиоприном, циклоспорином) повышает риск развития инфекции, тромбоцитопении и анемии (пациенты требуют тщательного наблюдения). При иммуносупрессивной терапии противопоказана вакцинация живыми аттенуированными вирусными вакцинами (др. вакцины могут привести к развитию недостаточного иммунного ответа). В качестве растворителя следует использовать 0.9% растовр NaCl. Особые указания. Пациент должен находиться под пристальным наблюдением медицинского персонала в течение первых 30 мин после введения препарата и первых 3 дней лечения (для исключения риска развития анафилактического шока и др. аллергических реакций). Медицинские кабинеты должны быть оснащены необходимым оборудованием для противошоковой терапии. Риск анафилактического шока является наибольшим в первые 3 дня лечения. Если аллергическая реакция является слабой, терапия препаратом может быть при необходимости продолжена под прикрытием терапии антигистаминными препаратами. При тяжелой реакции, представляющей риск для больного, введение препарата необходимо приостановить и начать противошоковую терапию. Установлено, что системная и местная толерантность улучшается, если перед инъекцией применяют ГКС и/или антигистаминные препараты. Клинические наблюдения и экспериментальные исследования относительно применения при беременности отсутствуют, поэтому при назначении во время беременности следует учитывать, что IgG человека могут проходить через плацентарный барьер, и сопоставлять пользу для матери и возможный риск для плода. При иммуносупрессии риск развития бактериальных, вирусных и грибковых инфекций возрастает, поэтому целесообразно проведение сопутствующей терапии (антибиотики, противовирусные и противогрибковые ЛС или Ig). Следует иметь в виду, что предшествующая или одновременно проводимая иммуносупрессивная терапия может быть причиной развития отрицательных кожных аллергических проб, несмотря на наличие у больного гиперчувствительности. При испытании in vitro обнаружено отсутствие мутагенного действия у препарата в 3 различных тестах с активацией метаболизма и без нее. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Иммуноглобулин антитимоцитарный& (Тимоглобулин) лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Фармдействие. Иммунодепрессивный препарат, который получают из сыворотки кроликов, иммунизированных T-лимфоцитами человека (представляет собой антитела, которые активны против лимфоцитов, особенно T-лимфоцитов). Показания. Реакция отторжения трансплантатов при пересадке почек, сердца, поджелудочной железы, печени (профилактика и лечение). Синдром "трансплантат против хозяина" (лечение). Апластическая анемия (при отсутствии показаний для пересадки костного мозга). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к кроличьим белкам), беременность, период лактации; острые инфекционные заболевания вирусного, грибкового и бактериального генеза. Дозирование. В/в, в крупную вену, медленно - в течение не менее 4 ч. За 1 ч. до введения Ig в/в вводят антигистаминные ЛС. С целью профилактики реакций отторжения трансплантата - в дозе 1.25-2.5 мг/кг/сут. в течение 1-3 нед. после трансплантации почек, поджелудочной железы или печени и в течение 3-10 дней - после трансплантации сердца. С целью устранения острых реакций отторжения трансплантата и лечения синдрома "трансплантат против хозяина" - в дозе 2.5-5 мг/кг/сут, до улучшения. При апластической анемии - 2.5-5 мг/кг/сут. в течение 5 дней. Лечение прекращают без предварительного постепенного снижения дозы. Перед введением лиофилизированное сухое вещество растворяют в прилагаемом растворителе, а затем полученный раствор дополнительно разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (50 мл на 1 флакон). Побочное действие. Гипертермия, тромбоцитопения, нейтропения, сывороточная болезнь (к концу первой недели); анафилактоидные реакции (снижение АД, нарушение дыхания, крапивница) - чаще развиваются во время или сразу после инфузии, как правило, первой. Передозировка. Симптомы: тромбоцитопения, лейкопения. Взаимодействие. Введение антитимоцитарных Ig в ближайшие 1.5-3 мес. после вакцинации живыми аттенуированными вакцинами (против кори, краснухи, эпидемического паротита и ветряной оспы), повышает риск развития генерализованных системных инфекций (с возможным летальным исходом). Иммунодепрессанты - риск развития выраженной иммунодепрессии. Фармацевтически совместим только с 0.9% раствором NaCl и 5% раствором декстрозы. Особые указания. Антитимоцитарные Ig применяют только в условиях стационара под строгим контролем врача. Быстрая инфузия (длительностью менее 4 ч.) недопустима. Во время лечения необходим частый контроль картины периферической крови, включая определение числа тромбоцитов, а также контроль функции почек. После окончания курса лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови и функции почек в течение 2 нед. При снижении числа тромбоцитов до 50 тыс./мкл и ниже терапию прекращают. В случае возникновения нейтропении снижают дозу или отменяют препарат. Анафилактоидные реакции отмечаются главным образом во время первой инфузии. При их появлении введение прекращают и назначают ГКС. Продолжительное использование препарата может привести к возникновению тяжелых инфекций, увеличить риск развития лимфомы. Временное повышение содержания антител в крови пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные результаты серологических проб. После введения больших доз Ig его влияние может длиться в отдельных случаях до одного года. При использовании препарата не вводить одновременно или с использованием той же самой инфузионной системы кровь или ее дериваты, а также липидные растворы (в/в). Иммуноглобулин антитимоцитарный& (Антилимфолин) лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Получают из сыворотки коз или кроликов, иммунизированных T-лимфоцитами человека (представляет собой антитела, которые активны против лимфоцитов, особенно T-лимфоцитов). Фармдействие. Иммунодепрессант, действие которого обусловлено блокадой антигенчувствительных детерминант иммунокомпетентных клеток и частичного разрушения лимфоцитов Показания. Профилактика реакции отторжения трансплантата у больных с пересаженными аллогенными органами и тканями (почки, сердце, поджелудочная железа, печень), апластическая анемия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к козьим белкам антилимфолин Кз или кроличьим - антилимфолин Кр); острые инфекционные заболевания (в т.ч. вирусные, бактериальный и грибковые), сепсис, иммунодепрессия, беременность (ожидаемая или текущая), период лактации. Дозирование. Антилимфолин - в/в капельно, со скоростью 20 кап./мин Раствор препарата готовят ex tempore на 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Разовая (от 2 до 5 мг/кг) и суммарная дозы препарата, периодичность введения определяются индивидуально для каждого больного (зависят от состояния трансплантированной ткани, степени гистонесовместимости реципиента и донора тканевого трансплантата и от чувствительности больного к препарату) и устанавливаются по степени уменьшения количества лимфоцитов и количества розеткообразующих клеток через 4 ч. после первого введения (в сравнении с исходным уровнем) и общего состояния больного (числа лейкоцитов, лейкоцитарной формулы, числа тромбоцитов и пр.). Побочное действие. Обусловленые специфическим действием препарата: повышением температуры тела до 37.5-38 град. С, озноб, недомогание (развиваются через 2 ч. после введения и исчезают через 4-5 ч.). Развитие инфекций (рекомендуется применять в сочетании с антибактериальными ЛС с учетом состояния больного и степени угнетения показателей клеточного и гуморального иммунитета). При длительном применении препарата - гетеросенсибилизация к белкам сыворотки крови коз (рекомендуется десенсибилизирующая терапия). Особые указания. Применяют только в условиях стационара и под наблюдением врача. В случае развития гетеросенсибилизации к белкам сыворотки крови коз для дальнейшего проведения иммунодепрессивной терапии следует применять антитимоцитарный иммуноглобулин, полученный из сыворотки крови др. видов животных. При применении препарата следует проводить клинический анализ крови, т.к. введение препарата приводит к специфическим изменениям в клеточном составе крови через 4-5 ч: снижение числа лимфоцитов на 20-70% от исходного, нейтрофилез со сдвигом влево. Степень снижения числа лимфоцитов может быть использована в качестве критерия достаточности дозы. Оптимальным вариантом следует считать снижение числа лимфоцитов на 30-50% от исходного. Иммуноглобулин антитимоцитарный& (Антилимфолин Кз) лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Получают из сыворотки коз или кроликов, иммунизированных T-лимфоцитами человека (представляет собой антитела, которые активны против лимфоцитов, особенно T-лимфоцитов). Фармдействие. Иммунодепрессант, действие которого обусловлено блокадой антигенчувствительных детерминант иммунокомпетентных клеток и частичного разрушения лимфоцитов Показания. Профилактика реакции отторжения трансплантата у больных с пересаженными аллогенными органами и тканями (почки, сердце, поджелудочная железа, печень), апластическая анемия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к козьим белкам антилимфолин Кз или кроличьим - антилимфолин Кр); острые инфекционные заболевания (в т.ч. вирусные, бактериальный и грибковые), сепсис, иммунодепрессия, беременность (ожидаемая или текущая), период лактации. Дозирование. Антилимфолин - в/в капельно, со скоростью 20 кап./мин Раствор препарата готовят ex tempore на 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Разовая (от 2 до 5 мг/кг) и суммарная дозы препарата, периодичность введения определяются индивидуально для каждого больного (зависят от состояния трансплантированной ткани, степени гистонесовместимости реципиента и донора тканевого трансплантата и от чувствительности больного к препарату) и устанавливаются по степени уменьшения количества лимфоцитов и количества розеткообразующих клеток через 4 ч. после первого введения (в сравнении с исходным уровнем) и общего состояния больного (числа лейкоцитов, лейкоцитарной формулы, числа тромбоцитов и пр.). Побочное действие. Обусловленые специфическим действием препарата: повышением температуры тела до 37.5-38 град. С, озноб, недомогание (развиваются через 2 ч. после введения и исчезают через 4-5 ч.). Развитие инфекций (рекомендуется применять в сочетании с антибактериальными ЛС с учетом состояния больного и степени угнетения показателей клеточного и гуморального иммунитета). При длительном применении препарата - гетеросенсибилизация к белкам сыворотки крови коз (рекомендуется десенсибилизирующая терапия). Особые указания. Применяют только в условиях стационара и под наблюдением врача. В случае развития гетеросенсибилизации к белкам сыворотки крови коз для дальнейшего проведения иммунодепрессивной терапии следует применять антитимоцитарный иммуноглобулин, полученный из сыворотки крови др. видов животных. При применении препарата следует проводить клинический анализ крови, т.к. введение препарата приводит к специфическим изменениям в клеточном составе крови через 4-5 ч: снижение числа лимфоцитов на 20-70% от исходного, нейтрофилез со сдвигом влево. Степень снижения числа лимфоцитов может быть использована в качестве критерия достаточности дозы. Оптимальным вариантом следует считать снижение числа лимфоцитов на 30-50% от исходного. Иммуноглобулин против гепатита B человека& (Неогепатект) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная белковая фракция, выделенная из человеческой плазмы или сыворотки доноров, проверенных на отсутствие антител к ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2), вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg). Изготавливают фракционированием плазмы этанолом на холоду. Для инактивации и удаления возможных вирусов проводят обработку три-н-бутилфосфатом/твином 80 и осаждение октановой кислотой. Концентрация белков человека - 50 мг/мл (в т.ч. IgG - не менее 95%, IgA - 2.5 мг/мл). Концентрация антител против вируса гепатита В - не менее 50 ME/мл. Распределение субклассов IgG: IgG1 - 59%, IgG2 - 36%, IgG3 - 3%, IgG4 - 2%. Стабилизатор глицин - 300 мкмоль/мл. Фармдействие. Содержит специфические антитела (преимущественно IgG) против вируса гепатита В. Показания. Экстренная профилактика гепатита В (после контакта с инфицированным материалом: кровь, плазма, сыворотка; после ранений медицинскими инструментами). Профилактика инфицирования трансплантата печени у пациента, у которого имеются поверхностные антигены вируса гепатита В. Профилактика гепатита В у новорожденных, родившихся от матерей-носительниц поверхностного антигена вируса гепатита В; профилактика при повышенном риске заражения вирусом гепатита В (перед операциями, повторной гемотрансфузией, гемодиализом и т.п. - до или одновременно с вакцинацией против гепатита В), в т.ч. у лиц со сниженным иммунитетом. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови), дефицит IgA, наличие антител против IgA. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в, не позднее чем через 72 ч. после контакта с инфицированым материалом - 8-10 ME (0.16-0.20 мл)/кг. При высоком риске заражения гепатитом В (например, в отделениях диализа) после определения HBsAg и антител к ним - 7 ME (0.14 мл)/кг, но не менее 10 мл. Если через 1 мес. титр антител к HBsAg будет более 10 МЕ/л, то повторное введение препарата проводят через 2 мес. Введение препарата при существующей опасности заражения повторяют при необходимости с интервалом в 1 мес. при ежемесячном контроле титра антител к HBsAg. После активного образования антител к HBsAg пассивное введение антител не является необходимым. Для профилактики инфицирования трансплантата печени у HBsAg-положительного реципиента в/в вводят во время операции после удаления собственной печени и до трансплантации новой печени 10 тыс.ME (200 мл), в последующие 7 дней после операции препарат вводят ежедневно в дозе 2 тыс.ME (40 мл). Во время терапии в сыворотке крови должен поддерживаться титр антител к HBsAg минимум 100 МЕ/л (ежемесячный контроль). Длительность терапии должна составлять не менее 6 мес. Для профилактики гепатита В у новорожденных непосредственно после рождения однократно вводят 20 ME (0.4 мл)/кг, но не менее 2 мл. Перед использованием препарат нагревают до комнатной температуры или температуры тела. Начальная скорость введения - 0.1 мл/кг/ч; при хорошей переносимости через 10 мин после начала введения скорость можно постепенно увеличить до 1 мл/кг/ч. Перед введением необходимо визуально проверить препарат на отсутствие в нем взвешенных частиц, осадка, прозрачность. Непрозрачный или содержащий осадок раствор применять запрещается. Побочное действие. Озноб, головная боль, гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции, ломота в суставах, дорсалгия; редко - снижение АД; в единичных случаях - анафилактический шок, преходящие асептический менингит и гемолитическая анемия (гемолиз и транзиторная кожная реакция - кожная сыпь или гиперемия), гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность (особенно на фоне нарушения функции почек, сахарного диабета, снижения ОЦК, избыточной массы тела, сопутствующей нефротоксической терапии, а также у пожилых пациентов старше 65 лет), тромбоэмболия (у пациентов пожилого возраста, на фоне нарушения кровоснабжения головного мозга и миокарда, избыточной массы тела, тяжелой гиповолемии). Передозировка. Симптомы (у пациентов, принадлежащих к группе риска, особенно у людей престарелого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек): гиперволемия, повышение вязкости крови. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС (изменение концентрации электролита или рН может привести к выпадению в осадок или к денатурации белка). Снижает эффективность активной иммунизации (живыми вакцинами). Особые указания. Необходимо соблюдать рекомендованную скорость введения препарата (риск возникновения тяжелых побочных эффектов). Побочные эффекты наблюдаются чаще при высокой скорости введения, а также у пациентов группы риска (у пациентов с полным или частичным дефицитом Ig при наличии или отсутствии дефицита IgA, у пациентов, получающих Ig человека впервые или, если лечение препаратами Ig проводилось очень давно, в редких случаях - при переходе на др. препарат Ig). Пациенты в течение всей инфузии и после ее окончания в течение не менее 20 мин (а пациенты группы риска - 1 ч.) должны находиться под врачебным контролем. В случае появления реакций непереносимости препарата необходимо либо уменьшить его скорость введения, либо приостановить его вливание до исчезновения симптомов. Выбор соответствующих мероприятий по предотвращению возникших побочных явлений зависит от вида и тяжести побочного явления. В случае возникновения шока необходимо следовать современным рекомендациям по проведению противошоковой терапии. Во время лечения необходимо достаточное потребление жидкости до начала инфузии Ig, наблюдение за диурезом, концентрацией креатинина сыворотки крови, отмена одновременного назначения диуретиков. В случае отрицательного влиянии на функцию почек следует рассмотреть вопрос о прекращении введения препарата. Наиболее часто нарушение функции почек и острая почечная недостаточность были зарегистрированы при использовании препаратов, содержащих в качестве стабилизатора сахарозу. Поэтому пациентам с каким-либо фактором риска рекомендуется использовать препараты Ig, не содержащие сахарозу. Препарат следует вводить им в как можно более низких концентрациях и с наиболее низкой скоростью введения. При использовании ЛС, изготовленных на основе человеческой крови или плазмы, нельзя полностью исключить опасность инфицирования путем передачи возбудителей болезни неизвестной пока природы. С целью уменьшения опасности передачи инфекции проводят следующие мероприятия: отбор доноров по строгим критериям и скрининг отдельных порций донорской плазмы и пула плазмы на HBsAg, антитела к ВИЧ и вирусу гепатита С, контроль пула плазмы на геном вируса гепатита С, методы инактивации/удаления вирусов, валидированные с помощью модельных вирусов. Эти мероприятия эффективны в отношении возбудителей СПИДа, гепатита В и гепатита С. Введение препаратов Ig может отрицательно влиять на эффективность живых вакцин против таких вирусных заболеваний, как корь, краснуха, эпидемический паротит и ветряная оспа (иммунизацию откладывают на 3 мес. после окончания терапии препаратом). В случае прививки против кори влияние Ig может продолжаться до 1 года. Пациентов, которым необходимо сделать прививку против кори, необходимо вначале обследовать на наличие специфических антител. Во время лечения возможно временное повышение титра различных пассивно введенных антител, что может привести к ложным положительным данным анализа при серологическом исследовании. Пассивно введенные антитела против антигенов эритроцитов (например, А, В, D) могут влиять на отдельные серологические параметры, такие как аллоантитела к эритроцитам (например, реакция Кумбса), количество ретикулоцитов и гаптоглобин. Отсутствие риска применения данного препарата во время беременности не исследовалась в контролируемых клинических исследованиях, поэтому в период беременности и лактации его следует использовать с осторожностью, хотя длительный опыт медицинского применения препаратов Ig не позволяет ожидать никакого вредного влияния на течение беременности, а также на плод и новорожденного. Введенные Ig выделяются с материнским молоком и могут способствовать передаче защитных антител новорожденным. После вскрытия ампулы или флакона раствор следует использовать сразу, а неиспользованный раствор выбросить (во избежание риска бактериального загрязнения). Введение препарата рекомендуется осуществлять одновременно с вакцинацией против гепатита В (одновременная активная и пассивная иммунизация). Введение препарата не показано, если подвергшийся опасности заражения гепатитом пациент был вакцинирован по полной схеме и у него образовалось достаточное количество антител (минимум 10 ME/л). Если количество антител к HBsAg не может быть определено в течение 24 ч. после контакта с контаминированным материалом, то в любом случае необходима сочетанная профилактика (вакцина и препарат Ig). Пациентам, у которых содержание антител по истечении 6 мес. после вакцинации составляет менее 10 ME/л, одновременно с введением препарата следует назначать дополнительные дозы вакцины против гепатита В. Асептический менингит и гемолитическая анемия полностью исчезали после прекращения терапии. Не оказывает влияния на занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспортных средств и работу с машинами и механизмами). Иммуноглобулин против гепатита B человека& (Антигеп) раствор для инъекций Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Концентрированный раствор очищенной фракции Ig, выделенной спиртовым методом из плазмы крови доноров, иммунизированных вакциной гепатита В рекомбинантной. Плазма каждого донора проверена на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg) и антител к ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и вирусу гепатита С. Концентрация белка в препарате - 10-16%. Концентрация антител к поверхностному антигену вируса гепатита В не менее 50 МЕ/мл. Не содержит консерванта и антибиотиков. Фармдействие. Антитела к HbsAg, блокируют рецепторы вируса. Фармакокинетика. TCmax - 24 ч., T1/2 - 4-5 нед. Показания. Экстренная профилактика гепатита В у детей и взрослых; лечение легких и среднетяжелых форм острого вирусного гепатита В у взрослых. Противопоказания. Тяжелые аллергические реакции на введение препаратов крови человека в анамнезе. Дозирование. В/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра. До введения ампулы с препаратом выдерживают в течение 2 ч. при комнатной температуре. Доза и кратность введения зависят от показаний. Профилактика: новорожденным от матерей-носителей HBsAg или больных острым гепатитом В в периоде родоразрешения - 1 доза препарата (100 ME) в первые 12 ч. после рождения одновременно с вакциной против гепатита В, но в разные участки тела (в дальнейшем дети подлежат прививке вакциной гепатита В в возрасте 1, 2 и 12 мес.); лицам, не привитым ранее против гепатита В или лицам, у которых вакцинация не закончена, или в случае, когда уровень HBs-антител ниже защитного (менее 10 МЕ/л), после случайных заражений в результате контакта с инфицированным материалом (при инъекциях, стоматологических манипуляциях, переливании крови, попаданиях брызг инфицированного материала в рот или глаза и др.) - 0.1 мл/кг как можно раньше после контакта (по возможности в течение 24-48 ч.). Одновременно (в этот же день) следует начать вакцинацию против гепатита В по схеме 0-1-2-12 мес. или продолжить начатый курс; лицам, относящимся к группам высокого риска инфицирования вирусом гепатита В (пациенты центров хронического гемодиализа, больные, по жизненным показаниям получающие частые трансфузии крови и ее препаратов, контактные в очагах гепатита В и др.), не привитым против гепатита В - препарат вводят до начала процедуры гемодиализа, переливания крови и ее препаратов: детям до 10 лет - 100 ME, детям старше 10 лет и взрослым - 0.1 мл/кг. Одновременно с введением препарата следует начать курс вакцинации против гепатита В по укороченной схеме - 3 введения вакцины с интервалом 1 мес. Через 12 мес. после начала иммунизации вводится 4-я дополнительная доза вакцины. Первая доза вакцины вводится одновременно с Ig, но в разные участки тела. При введении препарата в объеме более 5 мл дозу рекомендуется ввести в разные участки ягодичной мышцы. С лечебной целью препарат назначают в первые 5 дней от начала желтушного периода вирусного гепатита В в дозе 0.1 мл/кг ежедневно на протяжении 3 дней. Побочное действие. Редко - гиперемия в месте введения, повышение температуры до 37.5 град. С в течение первых суток после введения. Аллергические реакции, в т.ч. анафилактический шок. Особые указания. Прививки против кори, эпидемического паротита и краснухи проводят не ранее чем через 2 мес. после введения препарата. Препарат применяют только по назначению врача (фельдшера). Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, даты выпуска, срока годности, предприятия-изготовителя, даты введения, дозы, реакции на введение. После введения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 30 мин Места проведения прививок должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. При наличии в анамнезе клинически выраженных аллергических реакций в день введения Ig и в течение последующих 3 дней рекомендуется назначение антигистаминных ЛС. Лицам, страдающим иммунопатологическими системными заболеваниями (в т.ч. болезни крови, соединительной ткани, нефрит), препарат следует вводить на фоне соответствующей терапии. Вскрытие ампул и процедуру введения осуществляют при строгом соблюдении правил асептики и антисептики. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Не пригодны к применению препараты в ампулах с нарушенной целостностью или маркировкой, при изменении физических свойств (изменение цвета, помутнение, наличие неразбивающегося осадка), при истекшем сроке годности, при неправильном хранении. Во избежание образования пены препарат набирают в шприц иглой с широким просветом. Иммуноглобулин против клещевого энцефалита& (Иммуноглобулин человека против клещевого энцефалита) раствор для внутримышечного введения, суспензия для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Концентрированный раствор очищенной фракции Ig, выделенной спиртовым методом из плазмы доноров, содержащей антитела к вирусу клещевого энцефалита. Для производства препарата используется плазма, полученная от здоровых доноров, проверенных на отсутствие антител к ВИЧ-1, ВИЧ-2, вирусу гепатита С и поверхностному антигену вируса гепатита В. Концентрация белка - 10-16%. Титр гемагглютинирующих антител к вирусу клещевого энцефалита не менее 1:80. Фармдействие. IgG обладают активностью антител, нейтрализующих вирус клещевого энцефалита. Препарат повышает также неспецифическую резистентность организма. Фармакокинетика. TСmax - 24 ч., T1/2 - 4-5 нед. Показания. Экстренная профилактика и лечение клещевого энцефалита у взрослых и детей. Противопоказания. Аллергические реакции или тяжелые системные реакции на препараты крови человека в анамнезе. В случаях тяжелого сепсиса единственным противопоказанием является анафилактический шок на препараты крови человека в анамнезе. Дозирование. В/в в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или наружную поверхность бедра. Перед введением ампулы с препаратом выдерживают в течение 2 ч. при комнатной температуре (18-22) град. С. Доза препарата и кратность введения зависят от показаний. Экстренная профилактика (введение после укуса клеща): вводят в первую очередь непривитым против клещевого энцефалита или получившим неполный курс вакцинации, отмечавшим присасывание клещей в эндемических районах, а также при подозрении на лабораторное заражение вирусом клещевого энцефалита. В случаях повышенного риска заражения (выявлено инфицирование присосавшегося клеща, многократные укусы или одновременное присасывание нескольких клещей) препарат вводят и привитым лицам. В случае нового контакта с клещами возможно повторное применение препарата через 1 мес. после первого введения. Во всех случаях препарат следует вводить в возможно более ранние сроки с момента предполагаемого заражения, не позднее 4-го дня после укуса клеща. Доэкспозиционная профилактика (введение до укуса клеща): применяют перед вероятным контактом с вирусом клещевого энцефалита (укусом клеща в эндемическом районе). Защитное действие проявляется через 24-48 ч. и продолжается около 4 нед. Для сохранения иммунной защиты в случае опасности заражения рекомендуется повторить введение препарата через 4 нед. С целью профилактики препарат вводят однократно из расчета 0.1 мл/кг. С лечебной целью вводят в возможно более ранние сроки после начала заболевания, клинической формы инфекции, тяжести течения и периода болезни. Больным со стертой и абортивной формами клещевого энцефалита (лихорадочные формы инфекции) вводят ежедневно в разовой дозе 0.1 мл/кг, на протяжении 3-5 дней до регресса общеинфекционных симптомов (улучшение общего состояния, исчезновение лихорадки). Курсовая средняя доза для взрослого - не менее 21 мл препарата. При менингеальной форме вводят ежедневно в разовой дозе 0.1 мл/кг с интервалом 10-12 ч. в течение не менее 5 дней до улучшения общего состояния пациента по объективным показателям (исчезновение лихорадки, регресс общеинфекционных симптомов, стабилизация и уменьшение менингеальных симптомов). Курсовая средняя доза для взрослого - не менее 70 мл. Больным с очаговыми формами клещевого энцефалита в зависимости от тяжести заболевания препарат вводят ежедневно в разовой дозе 0.1 мл/кг с интервалом 8-12 ч. на протяжении не менее 5-6 дней до снижения температуры и стабилизации неврологических симптомов. Курсовая средняя доза для взрослого - не менее 80-130 мл. При крайне тяжелом течении заболевания разовая доза препарата может быть увеличена до 0.15 мл/кг. Если при менингеальной и очаговой формах клещевого энцефалита по каким-либо причинам в лихорадочной стадии заболевания специфическая терапия не проводилась, возможно введение препарата и на ст. апирексии острого периода болезни с лечебной целью на протяжении 5-6 дней в разовой дозе 0.1 мл/кг через 10-12 ч. В случае двухволнового течения клещевого энцефалита препарат применяют повторно по схеме лечения менингеальной или очаговой форм в зависимости от характера клинических проявлений. Побочное действие. Редко - гиперемия кожи в месте введения, повышение температуры до 37.5 град. С (в течение первых суток после введения), диспепсия. Аллергические реакции, в т.ч. анафилактический шок. Взаимодействие. Препарат можно использовать в комплексе с др. ЛС при условии введения его в виде отдельной инъекции, не смешивая его с др. препаратами. Снижает эффективность вакцинации, поэтому прививки проводят не ранее чем через 2-3 мес. после введения Ig. Особые указания. Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. Запрещается вводить препарат в/в. Во избежание образования пены препарат набирают в шприц иглой с широким просветом. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Лицам, страдающим аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит, рецидивирующая крапивница), или склонным к аллергическим реакциям, в день введения препарата и в течение последующих 8 дней рекомендуется назначение антигистаминных ЛС. В период обострения аллергического процесса введение препарата осуществляется по заключению аллерголога. После введения препарата пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин В помещении, где вводят препарат, должны быть в наличии средства противошоковой терапии. Лицам, страдающим иммунопатологическими системными заболеваниями (в т.ч. болезни крови, соединительной ткани, нефрит), препарат следует вводить на фоне соответствующей терапии. Непригоден к применению препарат в ампулах с нарушенной целостностью или маркировкой, при изменении физический свойств (изменение цвета, помутнение раствора, наличие неразбивающихся хлопьев), с истекшим сроком годности, при неправильном хранении. Иммуноглобулин против цитомегаловируса& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. 1 мл раствора для инфузий содержит 100 мг белков плазмы человека (Ig - не менее 95%, из них антител против ЦМВ - не менее 50 МЕ). Др. компоненты: IgA (5 мг), NaCl (155 мкмоль), вода для инъекций. Фармдействие. Человеческий Ig, содержит специфические антитела (прежде всего IgG) к ЦМВ. Показания. Профилактика и лечение ЦМВ инфекции у пациентов с иммунодефицитом (в т.ч. у новорожденных, а также пациентов с лекарственной иммунодепрессией или иммунодефицитом, вызванным др. причинами, например ВИЧ). Противопоказания. Гиперчувствительность к Ig человека, в редких случаях при дефиците IgA и наличии антител против IgA. С осторожностью. Беременность, период лактации, мигрень, ХПН. Дозирование. В/в, перед введением раствор следует согреть до комнатной температуры или температуры тела. Вводить можно только прозрачный раствор. Скорость введения не должна превышать 20 кап./мин (1 мл/мин). Величина однократной дозы - 50 МЕ/кг. При трансплантации введение (1 мл/кг) следует начинать в день трансплантации, а при пересадке костного мозга - в день, предшествующий трансплантации. Профилактическое введение начинают за 10 дней до трансплантации, особенно у ЦМВ-сероположительных пациентов, при этом пациенту нужно ввести не менее 6 доз с интервалом 2-3 нед. Лечение инфекции: не менее 2 мл/кг каждые 2 дня до исчезновения клинических симптомов. Побочное действие. Озноб, головная боль, гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции, ломота в суставах, боли в спине; редко - повышение АД, в единичных случаях - анафилактический шок. При высоких дозах - признаки асептического менингита (сильная головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, ригидность мышц затылка, светочувствительность, помрачение сознания); усугубление имеющейся почечной недостаточностью, вплоть (до анурии), гиперкреатининемия (у больных с ХПН). Передозировка. Симптомы (возможна у пациентов с избыточной массой тела, пожилого возраста, с нарушением функции почек, включая пациентов с диабетической нефропатией): гиперволемия, гиперкоагуляция. Взаимодействие. Снижает активность ослабленных живых вакцин против кори, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы (при введении в первые 2 нед. после вакцинации против кори, паротита и краснухи прививки указанными вакцинами следует повторить не ранее чем через 3 мес.). Можно смешивать только с 0.9% раствором NaCl. Др. ЛС добавлять в раствор нельзя, т.к. изменение концентрации электролита или значения pH может вызвать денатурацию или осаждение белка. Особые указания. Пациент должен находиться под врачебным контролем в течение всего периода инфузии и не менее 20 мин после ее окончания. Временное повышение содержания введенных антител в крови пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные результаты серологических проб (тест Кумбса, ЦМВ-серология и др.). Проникает в грудное молоко и может способствовать передаче защитных антител новорожденному. Эффективность и безопасность применения препарата во время беременности и в период лактации не исследовалась. Длительный опыт применения Ig указывает на отсутствие вредного влияния на течение беременности, а также на плод и новорожденного. Признаки асептического менингита могут появляться как в первые часы после введения препарата, так и через несколько дней, они бесследно исчезают после прекращения терапии. Следует строго соблюдать рекомендованную скорость введения препарата, поскольку она обусловливает вероятность развития ряда побочных эффектов. У пациентов с признаками церебральной или коронарной ишемии гиперкоагуляция может привести к сосудистым осложнениям, поэтому у этой группы пациентов дозировка не должна превышать 8 мл (0.4 г)/кг. После введения Ig необходимо контролировать уровень креатинина ежедневно в течение 3 дней. Для изготовления используется плазма здоровых доноров, в которой не были обнаружены антитела к ВИЧ типов 1 и 2, вирусу гепатита С, а поверхностный антиген вируса гепатита В и активность трансаминаз не превышают нормального значения. Дополнительно подвергается контролю пул перерабатываемой плазмы на ВИЧ и антитела к вирусу гепатита C и поверхностный антиген вируса гепатита В. Изготавливают после фракционирования этанолом на холоде. Для инактивации и удаления вирусов проводят обработку бета-пропиолактоном и фильтрацию. Иммуноглобулин противоботулинический человека& раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная фракция белка, выделенная из сыворотки или плазмы крови доноров, иммунизированных секста-, пента-, тетра-, трианатоксином и ревакцинированных сорбированным ботулиническим трианатоксином типов А, В, Е. Лишен антикомплементарных свойств, не содержит консерванта и антибиотиков и проверен на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В и антител к ВИЧ человека. Фармдействие. Действующим началом препарата являются Ig, обладающие активностью антител, нейтрализующих ботулинический токсин. Показания. Ботулизм средней тяжести с отягощенным анамнезом и тяжелые формы (экстренное лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Лечебная доза - в/в, капельно (не более 30-40 кап./мин), 25 мл однократно. Предварительно препарат выдерживают при температуре 18-22 град. С не менее 2 ч., затем разводят 0.9% раствором NaCl до суммарного объема 1000-2000 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Иммуноглобулин противодифтерийный человека& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная фракция белка, выделенная из сыворотки крови доноров, иммунизированных дифтерийным анатоксином. Фармдействие. Действующим началом препарата являются антитела, нейтрализующие токсин дифтерийных бактерий. Показания. Дифтерия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в, капельно (30-40 кап./мин). Разовая доза - 25 мл. Курс лечения - 15 трансфузий в зависимости от тяжести патологического процесса. Побочное действие. Реакции на введение препарата, как правило, отсутствуют, возможно развитие аллергических реакций. Иммуноглобулин противококлюшный человека антитоксический& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная белковая фракция, выделенная из плазмы или сыворотки доноров, очищенная и концентрированную методом фракционирования этанолом. Содержит антитела, нейтрализующие экзотоксин коклюшного микроба. Фармдействие. Действующим началом препарата антитела, нейтрализующие коклюшный токсин. Препарат обладает также неспецифической активностью - повышает резистентность организма, подобно нормальному Ig человека. Показания. Коклюш. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови, в анамнезе). Дозирование. В/м, в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы, разовая доза - содержимое 1 ампулы. При тяжелом течении коклюша показано повторное введение через 12-14 ч. в той же дозе. Кратность введения определяет лечащий врач. Побочное действие. Реакции на введение иммуноглобулина, как правило, отсутствуют, возможно развитие аллергических реакций. Иммуноглобулин человека антирезус Rho[D]& раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная белковая фракция, выделенная из человеческой плазмы или сыворотки доноров, проверенных на отсутствие антител к ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2), вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В. Активным компонентом препарата является IgG, содержащий неполные анти-Rho(D)-антитела. Фармдействие. Предотвращает изоиммунизацию Rho(D)-отрицательной матери, подвергшейся воздействию Rho(D)-положительной крови плода при рождении Rh0(D)-положительного ребенка, при аборте (как самопроизвольном, так и искусственном), в случае проведения амниоцентеза или при получении травмы органов брюшной полости во время беременности. Сокращает частоту резус- и изоиммунизации матери при введении препарата в течение 48-72 ч. после рождения полностью выношенного Rho(D)-положительного ребенка Rho(D)-отрицательной матерью. Фармакокинетика. Cmax антител в крови достигается через 24 ч. Период полураспада иммуноглобулина человека антирезус Rho(D) составляет 23-26 дней. T1/2 антител из организма - 4-5 нед. Показания. Профилактика резус-конфликта у резус-отрицательных женщин, не сенсибилизированных к антигену Rho(D) (т.е. не выработавшим резус-антител), при условии первой беременности и рождения резус-положительного ребенка, кровь которого совместима с кровью матери по группам крови системы АВ0; при искусственном прерывании беременности у резус-отрицательных женщин, также не сенсибилизированных к Rho(D)-антигену, в случае резус-положительной принадлежности крови мужа. Противопоказания. Гиперчувствительность, резус-положительные родильницы; резус-отрицательные родильницы, сенсибилизированные к антигену Rh0(D), в сыворотке крови которых обнаружены резус-антитела; новорожденные. Дозирование. До начала введения ампулы с препаратом выдерживают в течение 2 ч. при комнатной температуре (18-22 град. С). Во избежание образования пены препарат набирают в шприц иглой с широким просветом. Препарат во вскрытом флаконе хранению не подлежит. Нельзя вводить в/в. В/м, по 1 дозе, однократно: родильнице - в течение первых 48-72 ч. после родов, при искусственном прерывании беременности - непосредственно после окончания операции. Одна доза - 300 мкг при титре 1:2000 или 600 мкг при титре 1:1000. Потребность в определенной дозе в случае прохождения полного срока беременности может быть различной в зависимости от объема крови плода, попавшей в кровоток матери. В 1-дозе (300 мкг) содержится достаточное количество антител для предотвращения сенсибилизации к резус-фактору, если объем эритроцитов, попавших в кровоток, не превышает 15 мл. В тех случаях, когда предполагается попадание в кровоток матери большего объема эритроцитов плода (свыше 30 мл цельной крови или свыше 15 мл эритроцитов), следует провести подсчет эритроцитов плода с использованием утвержденной лабораторной методики (например, модифицированного метода кислотного вымывания-окрашивания по Кляйхауэру и Бетке), чтобы установить необходимую дозировку Ig. Вычисленный объем эритроцитов плода, попавших в кровоток матери, делят на 15 мл и получают число доз препарата, которые необходимо ввести. Если в результате вычислений дозы получается дробь, следует округлить число доз до следующего целого числа в сторону увеличения (например, при получении результата 1.4 следует ввести 2 дозы (600 мкг) препарата). Для проведения профилактики в предродовой период следует ввести 1 дозу препарата (300 мкг) приблизительно на 28-й неделе беременности. Затем обязательно нужно ввести еще 1 дозу (300 мкг), предпочтительно в течение 48-72 ч. после родов, если родившийся ребенок окажется резус-положительным. В случае продолжения беременности после возникновения угрозы аборта при любом сроке беременности следует ввести еще 1 дозу (300 мкг) препарата. Если подозревается попадание в кровоток матери свыше 15 мл эритроцитов плода, необходимо изменить дозу, как описано в выше. После самопроизвольного аборта, искусственного аборта или прерывания внематочной беременности при сроке беременности более 13 нед. рекомендуется ввеcти 1 дозу (300 мкг) препарата (или больше, если подозревается попадание в кровоток матери свыше 15 мл эритроцитов плода) Если беременность прервана на сроке менее 13 нед. беременности, возможно однократное использование мини-дозы (приблизительно 50 мкг). После проведения амниоцентеза, либо на 15-18-й неделе беременности, либо в течение III триместра беременности, или же при получении травмы органов брюшной полости в течение II или III триместра рекомендуется ввести 1 дозу (300 мкг) препарата (или больше, если подозревается попадание в кровоток матери свыше 15 мл эритроцитов плода). Если травма органов брюшной полости, амниоцентез или иное неблагоприятное обстоятельство требует введения препарата при сроке 13-18 нед. беременности, следует ввести еще 1 дозу (300 мкг) на сроке 26-28 нед. Для поддержания защиты в течение всей беременности нельзя допускать падения уровня концентрации пассивно полученных антител к Rho(D) ниже уровня, необходимого для предотвращения иммунного ответа на резус-положительные эритроциты плода. В любом случае, дозу препарата следует вводить в течение 48-72 ч. после родов - если ребенок резус-положителен. Если роды происходят в течение 3 нед. после получения последней дозы, послеродовую дозу можно отменить (за исключением тех случаев, когда в кровоток матери попало свыше 15 мл эритроцитов плода). Побочное действие. Гиперемия и гипертермия до 37.5 град. С (в течение первых суток после введения), диспепсия; редко (при гиперчувствительности, в т.ч. при недостаточности IgА) - аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Взаимодействие. Возможно комбинирование с др. ЛС (в т.ч. антибиотиками). Особые указания. У детей, родившихся от женщин, которые получали Ig человека антирезус Rho(D) до родов, при рождении возможно получение слабо положительных результатов прямых тестов на наличие антиглобулина. В сыворотке крови матери возможно обнаружение антител к Rho(D), полученных пассивным путем, если тесты-скрининг на антитела производятся после дородового или послеродового введения Ig человека к Rho(D). Иммунизацию женщин живыми вакцинами следует проводить не ранее чем через 3 мес. после введения Ig антирезус. Непригодны к применению препараты во флаконах и шприцах с нарушенной целостностью или маркировкой, при изменении физических свойств (изменение цвета, помутнение раствора, наличие неразбивающихся хлопьев), при истекшем сроке годности, при неправильном хранении. Если установлено, что отец Rho(D)-отрицательный, вводить препарат нет необходимости. После введения препарата пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин Медицинские кабинеты должны иметь средства противошоковой терапии. При развитии анафилактоидных реакции применяют антигистаминные ЛС, ГКС и альфа-адреномиметики. Иммуноглобулин человека антистафилококковый& раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Концентрированный раствор иммунологически активной белковой фракции плазмы крови здоровых доноров (проверенной на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В и антител к ВИЧ (1 и 2) и к вирусу гепатита С), содержащей антитела к стафилококковому экзотоксину. Ig выделены, очищены и концентрированы методом фракционирования этанолом при температуре 0 град. С. Не содержит консервантов и антибиотиков. Фармдействие. Действующим началом являются антитела, обладающие специфической активностью к стафилококковому экзотоксину. Показания. Инфекции стафилококковой этиологии. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови человека, в анамнезе); при тяжелом сепсисе - только анафилактический шок в анамнезе на введение препаратов крови. Дозирование. В/м, в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Перед введением ампулы с препаратов выдерживают в течение 2 ч. при комнатной температуре (18-22 град. С). При генерализованной стафилококковой инфекции минимальная разовая доза - 5 МЕ/кг (для детей младше 5 лет - не менее 100 МЕ); при очаговых инфекциях минимальная разовая доза - не менее 100 МЕ. Курс лечения - 3-5 инъекций, проводимых ежедневно или через день в зависимости от тяжести заболевания и терапевтического эффекта. Побочное действие. Редко - местные реакции, гипертермия до 37.5 град. С, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Особые указания. Концентрация белка в препарате - 9.5-10.5%. После введения препарата пациенты должны в течение 30 мин находиться под медицинским наблюдением. Кабинеты должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Введение Ig регистрируют в установленных учетных формах с указанием предприятия-изготовителя, номера серии, даты изготовления, срока годности, даты введения, дозы и характера реакции на введение. Пациентам, страдающим аллергическими заболеваниями или имевшим в анамнезе клинически выраженные аллергические реакции, введение препарата проводят на фоне антигистаминной терапии; при иммунопатологических системных заболеваниях (болезнях крови, соединительной ткани, нефрите и др.) - на фоне соответствующей терапии. Препарат не является пригодным к применению, если нарушена целостность ампул или их маркировка, изменены физические свойства (помутнение, изменение цвета, появился нерастворяющийся осадок в виде хлопьев), истек срок годности и не соблюдены условия хранения. Во избежание образования пены препарат набирают в шприц иглой с широким просветом. После вскрытия ампулы препарат хранению не подлежит. Иммуноглобулин человека нормальный& (Иммуновенин) лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная белковая фракция, выделенная из плазмы крови доноров, проверенных на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg) и антител к вирусу гепатита С и вирусам иммунодефицита человека ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Обладает низкой антикомплементарной активностью. Фармдействие. Обладает активностью антител различной специфичности, а также неспецифической активностью, проявляющейся в повышении резистентности организма. Показания. Врожденный и приобретенный иммунодефицит. Гипогаммаглобулинемия. Тяжелые формы бактериально-токсических и вирусных инфекций. Послеоперационные осложнения, сопровождающиеся бактериемией и сепсисом. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови). В случаях тяжелого сепсиса единственным противопоказанием для введения является анафилактический шок на препараты крови в анамнезе. Дозирование. В/в капельно со скоростью 8-10 кап./мин - для детей, 30-40 кап./мин - для взрослых. Инфузии проводят ежедневно в течение 3-5 сут.Непосредственно перед введением растворяют в прилагаемом растворителе. Более быстрое введение может вызвать развитие коллапса. Для детей разовая доза - 3-4 мл/кг, но не более 25 мл. Разведенный препарат дополнительно разводят 0.9 % раствором NaCl из расчета 1:4. Для взрослых разовая доза - 25-50 мл. Растворенный препарат вводят без дополнительного разведения. Курс лечения - 3-10 трансфузий, производимых через 24-72 ч. (в зависимости от тяжести заболевания). Побочное действие. Аллергические реакции различного типа (в т.ч. анафилактический шок). Взаимодействие. Терапия Иммуновенином может сочетаться с применением др. ЛС. Особые указания. Применяют только в условиях стационара при соблюдении правил асептики. В связи с возможностью развития аллергических реакций лица, получившие препарат, должны находиться под медицинским наблюдением. В помещении, где вводят препарат, должны иметься средства противошоковой терапии Лицам, страдающим аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит, рецидивирующая крапивница) или склонным к аллергическим реакциям, введение препарата осуществляется на фоне антигистаминных ЛС. При этом рекомендуется продолжить их введение в течение 3 дней после окончания курса лечения. В период обострения аллергического процесса введение препарата осуществляется по заключению аллерголога по жизненным показаниям. Лицам, страдающим заболеваниями, в генезе которых ведущими являются иммунопатологические механизмы (коллагеноз, иммунные заболевания крови, нефрит), препарат назначается после консультации соответствующего специалиста. Не пригоден к применению препарат и растворитель во флаконах с нарушенной целостностью, маркировкой, а также при изменении цвета препарата и растворителя, при изменении прозрачности растворителя, с истекшим сроком годности, при неправильном хранении. Препарат должен полностью растворяться в течение 10-12 мин в объеме прилагаемого растворителя. Растворенный препарат хранению не подлежит. Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, срока годности, предприятия-изготовителя, даты введения, дозы и характера реакции на введение препарата. О случаях повышенной реактогенности сообщать по телефону (факсу) в Государственный НИИ стандартизации и контроля медицинских биологических препаратов им. Л.А.Тарасевича (ГИСК им. Л.А.Тарасевича) с последующим представлением медицинской документации. Иммуноглобулин человека нормальный& (Эндобулин С/Д) лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Препарат изготавливают из плазмы, проверенной на отсутствие антител к ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2), вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В. Вирусинактивирующие технологии могут быть ограниченно эффективны в отношении безоболочечных вирусов, таких как парвовирус В19. 1 мл раствора препарата содержит 51 мг белка (не менее 95% - в виде IgG). Состав подклассов IgG: IgG1 - 50-80%, IgG2 - 20-50%, lgG3 - менее 0.5%, IgG4 - 1-3%. Максимальное содержание IgA - 0.05 мг/мл. Фармдействие. Содержит Ig класса G, являющиеся антителами к различным возбудителям инфекций. Распределение подклассов IgG в препарате такое же, как и в нативной человеческой плазме. Фармакокинетика. При в/в введении быстро распределяется в тканевой жидкости организма. Равное соотношение между внутри- и внесососудистой концентрациями достигается в течение 3-5 дней. T1/2 антител варьирует (в среднем - 3 нед.). IgG и IgG-комплексы разрушаются клетками РЭС. Показания. Заместительная терапия: синдром первичного иммунодефицита (врожденная агаммаглобулинемия или гипогаммаглобулинемия, общий иммунодефицит, тяжелые комбинированные иммунодефицитые состояния, синдром Вискотта-Олдрича), миеломная болезнь или хронический лимфоидный лейкоз с тяжелой вторичной гипогаммаглобулинемией и рецидивирующими инфекциями, дети с врожденной ВИЧ-инфекцией и рецидивирующими инфекциями, аллогенная трансплантация костного мозга. Иммуномодулирующая терапия: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у детей и взрослых с высоким риском развития кровотечения или перед оперативным вмешательством с целью коррекции количества тромбоцитов, синдром Гийена-Барре, болезнь Кавасаки. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к входящим в его состав следовым количествам IgA). С осторожностью. Беременность, период лактации, почечная недостаточность в анамнезе, сахарный диабет, гиповолемия, ожирение, сопутствующая терапия нефротоксичными ЛС, пожилой возраст (старше 65 лет), повышение вязкости плазмы (гипергаммаглобулинемия, гиперфибриногенемия, серповидноклеточная анемия). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, в течение первых 30 мин - со скоростью 0.5 мл/кг/ч. При хорошей переносимости скорость введения может быть постепенно увеличена до 8 мл/кг/ч. У взрослых при хорошей переносимости препарата скорость инфузии может быть постепенно увеличена до максимальной - 15 мл/кг/ч. Режим дозирования зависит от показаний и подбирается индивидуально в зависимости от фармакокинетических и клинических показателей. Заместительная терапия при первичных иммунодефицитах: режим дозирования должен быть таковым, чтобы минимальный уровень IgG (при определении непосредственно перед следующим введением) был не ниже 4-6 г/л. Для достижения равновесной концентрации требуется от 3 до 6 мес. Рекомендуемая начальная доза - 0.4-0.8 г/кг, далее - 0.2 г/кг каждые 3 нед. После достижении стабильной концентрации интервал между введениями препарата должен составлять 2-4 нед. Заместительная терапия при миеломной болезни или хроническом лимфоидном лейкозе с тяжелой вторичной гипогаммаглобулинемией и рецидивирующими инфекциями; заместительная терапия у детей с врожденным ВИЧ и рецидивирующими инфекциями: рекомендуемая доза 0.2-0.4 г/кг каждые 3-4 нед. до достижения минимального уровня IgG 4-6 г/л. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура: для лечения острых состояний: в первый день вводят 0.8-1 г/кг однократно, в течение последующих 3 дней введение повторяют в той же дозе. Также возможно ежедневное (в течение 2-5 дней) введение в дозе 0.4 г/кг. Курс терапии может быть повторен при обострении заболевания. Синдром Гийена-Барре: 0.4 г/кг ежедневно в течение 5 дней. Болезнь Кавасаки: суммарную дозу 1.6-2 г/кг следует вводить дробно в течение 2-5 дней или однократно в дозе 2 г/кг в зависимости от переносимости. Больной должен получать сопутствующую терапию АСК. Аллогенная трансплантация костного мозга: для лечения инфекций и профилактики возникновения реакции "трансплантат против хозяина" (реакция отторжения), доза подбирается с учетом индивидуальной переносимости. Начальная доза обычно составляет 0.5 г/кг в неделю, начиная за 7 дней до трансплантации и затем на протяжении до 3 мес. после трансплантации. В случае длительной недостаточной выработки антител - в дозе 0.5 г/кг 1 раз в месяц до восстановления их нормальной концентрации. Приготовление раствора для инфузии: препарат следует готовить непосредственно перед введением, используя прилагаемый растворитель. Порошок Ig полностью растворяется в течение нескольких минут. Нагревание до 37 град. С и легкое покачивание флакона сокращают время приготовления раствора. Раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или бледно-желтым. Не следует использовать мутный раствор. Перед введением необходимо визуально оценить полученный раствор на отсутствие посторонних примесей и изменения цвета. Перед введением раствор прогревают до комнатной температуры. Неиспользованный раствор повторному применению не подлежит и должен быть уничтожен. Если необходима концентрация препарата менее 5%, возможно дополнительное разведение приготовленного 5% раствора 0.9% раствором NaCl. Побочное действие. Озноб, головная боль, гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции (в т.ч. кожные реакции), артралгия, боль в пояснице, снижение АД; редко - коллапс, анафилактический шок; в единичных случаях - обратимый асептический менингит, преходящая гемолитическая анемия, гемолиз, гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность (особенно при почечной недостаточности в анамнезе, сахарном диабете, гиповолемии, ожирении, сопутствующей терапии нефротоксичными ЛС, в пожилом возрасте - старше 65 лет); при ишемии головного мозга или сердца, у пожилых пациентов, а также при ожирении, выраженной гиповолемии, повышенной вязкости плазмы (например, при гипергаммаглобулинемии, гиперфибриногенемии, серповидно-клеточной анемии), окклюзионных сосудистых заболеваний - транзиторные ишемические атаки и/или тромбоэмболические осложнения; при сахарном диабете - гипергликемия. Передозировка. Симптомы: повышение вязкости плазмы, задержка воды в организме, особенно у пожилых больных или у больных с нарушенной функцией почек. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС, кроме 0.9% раствора NaCl или раствора Рингера лактата. Введение Ig может ослаблять (на протяжении 1.5-3 мес.) действие живых вакцин против таких вирусных заболеваний, как корь, краснуха, эпидемический паротит и ветряная оспа (прививки указанными вакцинами следует повторить не ранее чем через 3 мес.). После введения больших доз Ig его влияние может длиться в отдельных случаях до одного года. Временное повышение содержания введенных антител в крови пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные результаты серологических проб. Не применять одновременно с кальция глюконатом у грудных детей. Особые указания. Клинические испытания по безопасности применения препарата у беременных не проводились (поэтому применять следует с осторожностью), однако клинический опыт применения Ig доказывает, что их введение не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, плод и новорожденного. Ig выводятся с молоком, при этом антитела могут оказывать защитное действие у новорожденного. Введение препарата может снижать эффективность живых аттенуированных вирусных вакцин (против кори, оспы, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы) на период от 6 нед. до 3 мес. Перед проведением вакцинации живыми аттенуированными вакцинами должно пройти не менее 3 мес. после применения препарата. В случае кори этот эффект может сохраняться до 1 года. В связи с этим перед применением коревой вакцины у лиц, получивших препарат за 4-12 мес. перед прививкой, необходимо проверять титр противокоревых антител. В период лечения транзиторное повышение различных пассивно перенесенных антител в крови больного может привести к ложноположительным результатам серологических тестов. Пассивный перенос антител к антигенам эритроцитов (например, А, В, D) может влиять на некоторые серологические тесты с эритроцитарными алло-антителами (например, проба Кумбса), количество ретикулоцитов и гаптоглобина. Препарат не содержит сахарозу. Случаи возникновения почечной недостаточности, отмеченные у больных, в подавляющем большинстве были связаны с высоким содержанием сахарозы в качестве стабилизатора. У больных с повышенным риском возможно применение препаратов иммуноглобулинов, не содержащих сахарозу. Кроме того, препарат следует вводить в минимальной концентрации и с минимальной скоростью. В случае развития почечной недостаточности введение препарата прекращают. Для всех больных, получающих в/в Ig, необходимо проводить адекватную гидратацию перед началом инфузии Ig, осуществлять контроль диуреза, контроль концентрации креатинина в плазме, исключить применение канальцевых диуретиков. Введение высоких доз Ig может привести к увеличению вязкости плазмы крови, что увеличивает риск ишемии и тромбоэмболических осложнений. Необходимо добиться снижения вязкости плазмы и вводить препарат с меньшей скоростью и в меньшей дозе. Во время введения следует тщательно контролировать состояние больного. Наиболее часто побочные реакции могут возникать при высокой скорости введения, при гипо- и агаммаглобулинемии (на фоне дефицита IgA или без него), при введении Ig в первый раз или, в редких случаях, при переводе на введение др. Ig или по прошествии длительного периода времени после последней инфузии. Первое введение препарата следует проводить медленно, со скоростью не более 0.016 мл/кг/мин Особенно тщательно необходимо наблюдать больных, ранее не получавших Ig или получавших лечение альтернативным препаратом, или после длительного перерыва после последнего введения Ig. Такие больные должны наблюдаться в течение всего периода первой инфузии препарата, в также в течение 1 ч. после окончания введения. Остальные больные должны наблюдаться в течение первых 20 мин инфузии. Поскольку препарат содержит декстрозу (1 г/г IgG), применение его высоких доз у больных сахарным диабетом может привести к временному повышению концентрации глюкозы в плазме. Это следует учитывать у больных с латентной формой сахарного диабета (когда может развиться временная гипергликемия), у больных диабетом или у больных, находящихся на диете с ограничением сахаросодержащих продуктов. Рекомендуется регистрировать имя и номер партии препарата при каждом введении. Не оказывает какого-либо воздействия на способность управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и психомоторной реакции. Иммуноглобулин человека нормальный& (Хумаглобин) лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Получен путем субфракционирования полиэтиленгликолем продукта фракционирования холодным этанолом смеси плазмы, имеющей отрицательную реакцию на присутствие поверхностного антигена вируса гепатита В, антител к вирусу гепатита С, ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2), а также к возбудителю сифилиса. Основные этапы получения: удаление остатка этанола, вирусную инактивацию и снижение комплементной активизирующей способности путем термообработки при 60 град. С в течение 10 ч. в низких диапазонах рН, осаждение IgG, не содержащего агрегатов полиэтиленгликолем. Эффективность вирусной инактивации подтверждена в модельной системе для нескольких вирусов. Содержит широкий спектр антител. Каждая производственная партия проверяется на антитоксическую, антивирусную и антибактериальную активность. Содержит глицин и декстрозу - по 15 мг/мл. Общий белок - 50 мг/мл (в т.ч. IgA - 50 мкг/мл), не менее 95% общего белка - Ig (в т.ч. IgG - более 99%). Не содержит консервантов. Показания. Синдром первичного иммунодефицита (агаммаглобулинемия, связанная с полом; гипо- и агаммаглобулинемия; синдром Вискотта-Олдрича, дефицит подклассов IgG, тяжелый комбинированный иммунодефицит), синдром вторичного иммунодефицита (острые лимфо- и миелолейкозы, ходжкинская и неходжкинская лимфомы, плазмоцитома, множественная миелома, на фоне интенсивной химиотерапии злокачественных опухолей, бактериальные и вирусные инфекции (в т.ч. ВИЧ-инфекция, гепатит А, корь, ветряная оспа, сепсис новорожденных и недоношенных), пересадка костного мозга, состояния белкового дефицита), аутоиммунные заболевания (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, синдром Гийена-Барре, синдром Кавасаки, аутоиммунная нейтропения, аутоиммунная гемолитическая анемия, полимиозит, системный ревматоидный артрит в детском возрасте), при хирургических вмешательствах (перед удалением селезенки), эпилепсия (синдромы Леннокса-Гасто и Веста). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в, предварительно растворяют в течение нескольких минут в приложенном к препарату растворителе, слегка встряхивая и вращая флакон, избегая вспенивания. При необходимости препарат можно разбавить в 4-5 раз 0.9% раствором NaCl или любым др. раствором для инфузии, при внесении которого не происходит изменения физических свойств препарата. Скорость введения - 0.01-0.02 мл/мин/кг. При первичном иммунодефиците и вторичном иммунодефиците, связанном с тяжелыми инфекциями (в т.ч. ВИЧ) - по 200-400 мг/кг с интервалом 2-4 нед. Частота введения препарата зависит от тяжести состояния и от уровня IgG и сыворотке крови. При вторичном иммунодефиците - 200-300 мг/кг 1 раз в неделю. После аллогенной трансплантации костного мозга - по 200 мг/кг с интервалом введения через каждые 5 дней. Длительность лечения - до исчезновения опасности реакции отторжения и также восстановления гуморального иммунного ответа. Сепсис новорожденных и недоношенных - 300-500 мг/кг однократно; при необходимости возможно повторное введение в той же дозе через 5 дней. При состояниях белковой потери (обширный ожог, хирургические вмешательства, плазмаферез) - однократно 200-400 мг/кг в зависимости от концентрации IgG в сыворотке крови. При аутоиммунных заболеваниях (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура): при обострении - двукратно с интервалом в 24 ч; при хроническом характере течения рекомендованная доза 800-1000 мг/кг с интервалом через каждые 5 дней до достижения количества тромбоцитов 30 тыс./мкл. Перед удалением селезенки или при др. хирургических вмешательствах - до достижения количества тромбоцитов 100 тыс./мкл. Комплексное лечение синдрома Гийена-Барре, аутоиммунной нейтропении, аутоиммунной гемолитической анемии, полимиозита, системного ревматоидного артрита в детском возрасте - по 400-500 мг/кг 1 раз в неделю до достижения клинической ремиссии в целях уменьшения симптомов и стабилизации состояния. При синдроме Кавасаки - по 400 мг/кг ежедневно в течение 5 дней или 2000 мг/кг однократно. Профилактика вирусных инфекций - не позднее, чем через 24 ч. после контакта с больным гепатитом А, корью или ветряной оспой: в случае гепатита А - 20 мг/кг, в случае кори или ветряной оспы - по 50 мг/кг. Эпилепсия: при резистентных формах в детском возрасте (синдромы Леннокса-Гасто и Веста) - по 300-400 мг/кг 3 раза в неделю, затем - через каждые 3 нед. в течение 6 мес. Побочное действие. Гипертермия, озноб, снижение АД, аллергические реакции. Особые указания. Т.к. применение Ig отрицательно влияет на формирование активного иммунитета, вакцинацию следует отложить на срок не менее 12 нед. после окончания курса терапии. Побочные эффекты могут быть в значительной степени снижены уменьшением скорости введения препарата. При возникновении серьезных аллергических реакций применение препарата следует немедленно прекратить. Иммуноглобулин человека нормальный& (Интраглобин) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. 1 мл раствора для инфузий содержит 50 мг белков плазмы человека (Ig - не менее 95%) и прочие компоненты: декстрозы моногидрат 27.5 мг, IgA (не более 2.5 мг), NaCl, вода для инъекций. Раствор не содержит консервантов. Фармдействие. Человеческий Ig, восполняя дефицит антител, снижает риск развития инфекций у больных с первичным и вторичным иммунодефицитом. Показания. Врожденные иммунодефицитные состояния (врожденный полный или частичный иммунодефицит, вариационный иммунодефицит, тяжелые комбинированные иммунодефициты, синдром Вискотта-Олдрича); идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (особенно острые формы у детей). Приобретенный иммунодефицит (хроническая лимфоцитарная лейкемия, СПИД у детей, трансплантация костного мозга и др. виды трансплантаций); синдром Кавасаки (в качестве дополнения к терапии АСК); профилактика и терапия инфекционных заболеваний. Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит IgA на фоне наличия у больного антител против IgA. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в капельно. Перед введением препарат следует согреть до комнатной температуры или температуры тела. Вводить можно только прозрачный раствор. Начальная скорость инфузии - 30 кап./мин (1.65 мл/мин), через 10 мин скорость увеличивают до 40 кап./мин (2.2 мл/мин). Заместительная терапия при первичных и вторичных иммунодефицитах (включая детей со СПИДом): 0.1-0.4 г/кг с интервалом в 1 мес. до повышения уровня IgG. При отсутствии достаточного повышения уровня IgG или чрезмерно быстром снижении показателя дозу увеличивают до 0.8 г/кг или сокращают интервалы времени между введениями. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура - 0.8-1 г/кг (при необходимости введение повторяют на 2-й или 3-й день) или по 0.4 г/кг в течение 2-5 дней. При необходимости курс повторяют. Аллогенная трансплантация костного мозга - 0.5 г/кг в течение 7 дней. Синдром Кавасаки - 1.6-2 г/кг в несколько приемов (в течение 2-5 дней) или 2 г/кг в разовой дозе. При тяжелых бактериальных инфекциях (включая сепсис) и вирусных инфекциях - 0.4-1 г/кг ежедневно в течение 1-4 дней. Для профилактики инфекций у недоношенных детей с низкой массой тела при рождении - 0.5-1 г/кг с интервалом 1-2 нед. При синдроме Гийена-Барре, хронической воспалительной демиелинизирующей невропатии - 0.4 г/кг в течение 5 дней. При необходимости курс лечения повторяют с интервалами 4 нед. У пациентов с ИБС и церебральной ишемией ежедневно вводят 0.4 г/кг. Побочное действие. Головная боль, озноб, повышение температуры тела, тошнота, рвота, ломота в суставах, боль в спине, аллергические реакции. Редко - снижение АД, в единичных случаях - анафилактический шок, симптомы асептического менингита (сильная головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры тела, ригидность затылочных мышц, светочувствительность, нарушение сознания), усугубление почечной недостаточности у пациентов с нарушенной функцией почек. Взаимодействие. Снижает активность ослабленных живых вакцин против кори, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы (при введении в первые 2 нед. после вакцинации против кори, паротита и краснухи прививки указанными вакцинами следует повторить не ранее чем через 3 мес.). Можно смешивать только с 0.9% раствором NaCl. Др. ЛС добавлять в раствор нельзя, т.к. изменение концентрации электролита или значения pH может вызвать денатурацию или осаждение белка. Особые указания. Временное повышение содержания введенных антител в крови пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные результаты серологических проб. Не следует превышать рекомендуемую скорость введения препарата (вероятно развитие тяжелых побочных явлений). В течение всего периода инфузии и 20 мин после нее пациент должен находиться под врачебным контролем. Иммуноглобулин человека нормальный& (Гамимун Н) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Получают из пула плазмы крови здоровых доноров, отбор которых, а также процедура взятия крови осуществляется в соответствии с рекомендациями ВОЗ и Европейскими требованиями. Индивидуальные порции плазмы тестируются на отсутствие антител к ВИЧ-1 и ВИЧ-2, вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В. В основе технологии производства препарата лежит метод спиртового фракционирования по Кону. Вирусную инактивацию осуществляют путем обработки три-Н-бутилфосфатом и детергентом (0.2% раствором натрия холата) с последующим прогреванием раствора при температуре 30 град. С в течение не менее 6 ч. После вирусной инактивации примеси удаляются в процессе преципитации, фильтрации, диафильтрации и ультрафильтрации. Последовательные этапы вирусной инактивации позволяют получить препарат, очищенный от известных оболочечных и безоболочечных вирусов. Содержит 9-11% белка (не менее 98% белка составляет гамма-глобулин, 90% которого находится в виде мономера). Распределение подклассов IgG в препарате такое же, как в нормальной плазме. IgA и IgM присутствуют в следовых количествах. Фармдействие. Содержит полноценные опсонизирующие и нейтрализирующие антитела против возбудителей различных инфекционных заболеваний. Фармакокинетика. В первые 24 ч. после в/в введения 30% антител из системы циркуляции распределяются в экстрациркулярных пространствах. T1/2 антител варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей и составляет в среднем 3 нед. Показания. Первичный гуморальный иммунодефицит (врожденная агаммаглобулинемия, общий вариабельный иммунодефицит, синдром Вискотта-Олдриджа, иммунодефицит с гиперпродукцией IgM, связанный с Х-хромосомой, тяжелый комбинированный иммунодефицит), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, ВИЧ-инфекция у детей, профилактика инфекций при трансплантации костного мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность, селективный дефицит IgA при наличии антител к IgА. С осторожностью. Заболевания почек, сахарный диабет, пожилой возраст (старше 65 лет), обезвоживание, сепсис, сопутствующая нефротоксическая терапия (риск дисфункции почек), в т.ч. острой почечной недостаточности и осмотического нефроза; беременность. Дозирование. В/в, со скоростью 0.01-0.02 мл/кг/мин в течение не менее 30 мин В случае хорошей переносимости скорость может быть увеличена до 0.08 мл/кг/мин При появлении побочных эффектов скорость введения следует уменьшить или прекратить введение препарата. В случае необходимости разведения препарата в качестве разбавителя можно использовать 5% раствор декстрозы. При первичном гуморальном иммунодефиците обычная доза составляет 100-200 мг/кг (1.0-2.0 мл/кг) 1 раз в месяц; в случае неадекватного клинического эффекта или недостаточного повышения уровня IgG в системе циркуляции возможно более частое введение препарата или увеличение дозы до 400 мг/кг (4.0 мл/кг). При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре - 400 мг/кг (4.0 мл/кг 5% раствора препарата) ежедневно в течение 5 дней или 1000 мг/кг (10.0 мл/кг 10% раствора препарата), однократно или в течение двух последующих дней. Если в последнем случае положительный эффект будет достигнут на следующие сутки, то второй раз препарат можно не вводить. Применение дозы 1000 мг/кг (10.0 мл/кг) не рекомендуется обезвоженным больным. При обеих схемах лечения эффект обычно наступает в течение нескольких дней и продолжается в течение различного периода времени. Лечение, как правило, более эффективно у детей, чем у взрослых. Поддерживающая терапия у детей и взрослых осуществляется в случае, если после проведенной терапии количество тромбоцитов - менее 30 тыс./мкл и/или у больного наблюдается видимое кровотечение, при этом препарат вводят однократно в дозе 400 мг/кг (4 мл/кг). Поддерживающие инфузии могут проводиться с перерывами с учетом клинических показаний, чтобы количество тромбоцитов было более 30 тыс./мкл. При трансплантации костного мозга рекомендуемая доза препарата у лиц старше 20 лет - 500 мг/кг (5 мл/кг), за 7 и 2 дня до трансплантации, затем -еженедельно в течение 3 мес. При ВИЧ-инфекции у детей рекомендуемая доза - 400 мг/кг (4 мл/кг); препарат вводят с интервалами 28 сут. Содержимое каждого вскрытого флакона должно быть использовано немедленно. Частично использованный флакон должен быть выброшен. Не следует использовать мутный препарат, а также препарат, подвергшийся замерзанию. Побочное действие. Редко - беспокойство, "приливы", одышка, схваткообразная абдоминальная боль, миалгия, артралгия, головокружение, головная боль, обморок, озноб, лихорадка; очень редко - сыпь, анафилактический шок (при гиперчувствительности в анамнезе), почечная недостаточность (на фоне имеющихся заболеваний почек); очень редко (в интервале от нескольких часов до 2 сут. после в/в введения больших доз препарата) - синдром асептического менингита (сильная головная боль, ригидность шейных мышц, сонливость, гипертермия, светобоязнь, боль при движении глазных яблок, тошнота, рвота, в СМЖ - плеоцитоз до нескольких тысяч в микролитре преимущественно за счет гранулоцитов, увеличение содержания белка). При прекращении применения препарата происходит полное выздоровление без каких-либо остаточных явлений. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Особые указания. Перед началом терапии следует определить функциональное состояние почек (концентрацию в крови мочевины и креатинина). В период лечения следует осуществлять периодический контроль за функцией почек (особенно важен у пациентов с повышенным риском развития почечной недостаточности). При выявлении изменения функции почек лечение прекращают. Пациентам с риском развития почечной недостаточности следует вводить препарат в дозе не более 8 мг/кг/мин (0.08 мл/кг/мин). Больной должен быть проинструктирован о необходимости немедленной информации врача в случае уменьшения мочевыделения, внезапного увеличения массы тела, появления отеков и поверхностного дыхания. Антитела, содержащиеся в препарате, могут угнетать развитие иммунитета при иммунизации вакцинами против кори, паротита и краснухи, в связи с чем применение последних может быть осуществлено не ранее чем через 6 мес. после окончания терапии. Поскольку неизвестно, оказывает ли введение препарата при беременности повреждающее действие на плод, следует назначать его беременным только в случае крайней необходимости, сопоставляя пользу для матери с потенциальным риском для плода. Рекомендуется, чтобы инфузия препарата осуществлялась отдельной системой без смешивания с растворами др. ЛС, а также Ig др. производств. Иммуноглобулин человека нормальный& (И.Г. Вена Н.И.В.) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Препарат готовят из пула плазмы, проверенной на отсутствие антител к ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2), вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В. Производство включает также измерение уровня содержания АЛТ. Содержание белка - 50 г/л (в т.ч. IgG - не менее 95%). Подклассы IgG: IgG1 - 24.3-37.2 мг, IgG2 - 12.4-22.1 мг, IgG3 - 0.9-1.5 мг, lgG4 - 0.1-0.5мг. Максимальное содержание IgA - 0.05 мг. Фармдействие. Содержит Ig класса G, являющиеся антителами к различным возбудителям инфекций. Распределение подклассов IgG в препарате соответствует нативной плазме человека. Восстанавливает низкий уровень IgG в плазме человека до нормы. Применяют в качестве заместительной терапии при первичном и вторичном дефиците антител и для профилактики и лечения инфекционных заболеваний, ассоциированных с иммунодефицитом. Механизм действия при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре полностью не изучен. Фармакокинетика. При в/в введении биодоступность препарата - полная. Препарат быстро распределяется между плазмой и тканевой жидкостью, равновесие между внутри- и внесосудистыми объемами достигается через 3-5 дней. T1/2 варьирует (в среднем - 3 нед.). IgG и его комплексы разрушаются в клетках РЭС. Показания. Синдром первичного иммунодефицита (врожденная агаммаглобулинемия и гипогаммаглобулинемия, обычный вариабельный иммунодефицит, тяжелые комбинированные иммунодефициты, синдром Вискоттам-Олдрича); идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (в т.ч. острые формы у детей); вторичный иммунодефицит (хроническая лимфоцитарная лейкемия, СПИД у детей, трансплантация костного мозга). Противопоказания. Гиперчувствительность (особенной при наличии антител к IgA). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в, капельно, с начальной скоростью 10-20 кап./мин в течение 20-30 мин При хорошей переносимости скорость введения можно постепенно увеличить до 40 кап./мин до конца введения. Дозы и режим дозирования зависят от диагноза и возраста больного, выбора метода лечения (профилактика или заместительная терапия). Заместительная терапия при первичных и вторичных иммунодефицитах: 100-400 мг(2-8 мл)/кг с интервалом в 1 мес., чтобы восстановить низкий уровень IgG до нормы. Если не достигается достаточный уровень IgG в крови, могут быть увеличены доза до 800 мг(16 мл)/кг или частота ведения. При трансплантации у иммуносупрессивных больных используют в/в введение IgG до и после хирургического вмешательства. Дозы варьируют индивидуально: обычно начальная доза составляет 500 мг(10 мл)/кг/нед, поддерживающая доза - 500 мг/кг/мес. Для предотвращения больничной инфекции ЦМВ или вируса гепатита В необходимо определять титры антител для обоснования режима дозирования. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура: рекомендуемая доза - 400 мг(8мл)/кг/сут. или 1000 мг(20 мл)/кг через день в течение 5-дней. Поддерживающие дозы вводят при клинически установленном увеличении числа тромбоцитов. Перед применением препарат подогревают до комнатной температуры или до температуры тела. Побочное действие. Озноб, головная боль, лихорадка, тошнота, рвота, аллергические реакции, артралгия, боль в спине; в редких случаях - коллапс, анафилактический шок. Передозировка. Не описана. Взаимодействие. Снижает эффективность живых вакцин (в т.ч. против кори, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы) на период от 6 нед. до 3 мес. после окончания терапии. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. В/в введение препарата приводит к транзиторному повышению антител, что может привести к ложноположительному результату в серологических исследованиях. Во избежание тяжелых аллергических реакций следует строго придерживаться режима дозирования и скорости введения препарата. При развитии аллергической реакции необходимо снизить скорость введения или отменить препарат, а при развитии анафилактической реакции или шока назначить противошоковую терапию. В начале введения препарата больной должен наблюдаться на протяжении не менее чем 20 мин. Перед применением необходимо обязательно проверить прозрачность и цвет раствора. Не следует использовать мутные растворы или с осадком. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен. В контролируемых клинических исследованиях не установлена безопасноcть применения IgG у беременных женщин, поэтому требуется осторожность при назначении препарата в этот период. Длительная клиническая практика применения Ig не выявила отрицательного влияния на течение беременности, на плод и новорожденного. Препарат экскретируется с молоком матери, что может привести к транспорту защитных антител в организм новорожденного. Иммуноглобулин человека нормальный& (Имбиоглобулин) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Высокоочищенный препарат IgG, выделенный из человеческой плазмы крови здоровых доноров, индивидуально проверенных на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg) и антител к вирусу гепатита С и вирусам иммунодефицита человека ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Обладает низкой антикомплементарной активностью в результате дополнительной очистки Ig от агрегированных белков и примесей. Не содержит консервантов и антибиотиков. Фармдействие. Обладает активностью антител различной специфичности, а также неспецифической активностью, проявляющейся в повышении резистентности организма. Показания. Тяжелые токсические формы бактериальных и вирусных инфекций. Послеоперационные осложнения у детей и взрослых, сопровождающиеся септицемией. Первичный и вторичный иммунодефицит. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови). В случаях тяжелого сепсиса единственным противопоказанием для введения является анафилактический шок на препараты крови в анамнезе. Дозирование. В/в капельно. Скорость введения для детей - 0.08-0.5 мл/мин в зависимости от массы тела, для взрослых - 1-1.5 мл/мин Более быстрое введение может вызвать развитие коллапса. При лечении бактериальных и вирусных инфекций разовая доза у детей - 4 мл (200 мг) на 1 кг массы тела, вводимых 1-2 раза, у взрослых - 2 мл (100 мг) на 1 кг массы тела в течение 4 дней. При первичном иммунодефиците у больных с врожденной агаммаглобулинемией и гипогаммаглобулинемией - 4-6 мл (200-300 мг) на 1 кг массы тела. Повторный курс - через 3-4 нед. При вторичном иммунодефиците у больных с хронической лимфоцитарной лейкемией - 4-10 мл (от 200 до 500 мг) на 1 кг массы тела. Повторный курс - через 3-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции различного типа (в т.ч. анафилактический шок). Взаимодействие. Может сочетаться с применением др. ЛС. Особые указания. Применяют только в условиях стационара при соблюдении правил асептики. В связи с возможностью развития аллергических реакций лица, получившие препарат, должны находиться под медицинским наблюдением. В помещении, где вводят препарат, должны иметься средства противошоковой терапии. Лицам, страдающим аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит, рецидивирующая крапивница) или склонным к аллергическим реакциям, введение препарата осуществляется на фоне антигистаминных ЛС. При этом рекомендуется продолжить их введение в течение 8 дней после окончания курса лечения. Лицам, страдающим заболеваниями, в генезе которых ведущими являются иммунопатологические механизмы (коллагеноз, иммунные заболевания крови, нефрит), препарат назначается после консультации соответствующего специалиста. В период обострения аллергического процесса введение препарата осуществляется по заключению аллерголога по жизненным показаниям. Перед введением флаконы выдерживают при температуре 20+2 град. С не менее 2 ч. Мутный и содержащий осадок препарат применению не подлежит. Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера серии, даты изготовления, срока годности, предприятия-изготовителя, дозы и характера реакции на введение препарата. О случаях повышенной реактогенности следует сообщать по телефону (факсу) или телеграфу в Государственный НИИ стандартизации и контроля медицинских биологических препаратов им. Л.А. Тарасевича (ГИСК им. Л.А. Тарасевича) с последующим представлением медицинской документации. Иммуноглобулин человека нормальный& (Имбиогам) раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная белковая фракция, выделенная из человеческой плазмы или сыворотки доноров, проверенных на отсутствие антител к ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2), вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В. Фармдействие. Содержит Ig, обладающие активностью антител различной специфичности. Препарат повышает также неспецифическую резистентность организма. Фармакокинетика. Cmax антител в крови достигается через 24 ч. T1/2 антител - 4-5 нед. Показания. Профилактика гепатита А, кори, гриппа, коклюша, менингококковой инфекции, полиомиелита; лечение гипо- и агаммаглобулинемии, для повышения резистентности организма в период реконвалесценции после инфекционных заболеваний. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови человека), при тяжелом сепсисе - только анафилактический шок на препараты крови человека в анамнезе. С осторожностью. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, атопический дерматит, рецидивирующая крапивница), склонность к аллергическим реакциям. Дозирование. В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или наружную поверхность бедра. Предварительно ампулы с препаратом выдерживают в течение 2 ч. при комнатной температуре (18-22) град. С. Во избежание образования пены препарат набирают в шприц иглой с широким просветом. Во вскрытой ампуле препарат хранению не подлежит. Профилактика гепатита А - однократно в дозах детям от 1 до 6 лет - 0.75 мл, до 10 лет - 1.5 мл, старше 10 лет и взрослым - З мл. При необходимости возможно повторное введение не ранее, чем через 2 мес. Профилактика кори - однократно с 3 месячного возраста, не болевшим корью и непривитым против инфекции, не позднее 6 сут. после контакта с больным. Дозу препарата (1.5 или 3 мл) устанавливают в зависимости от состояния здоровья и времени, прошедшего с момента контакта. Взрослым, а также детям при контакте со смешанными инфекциями препарат вводят в дозе 3 мл. Профилактика и лечение гриппа - однократно в дозах детям до 2 лет - 1.5 мл; от 2 до 7 лет - 3 мл; старше 7 лет и взрослым - 4.5-6 мл. При лечении тяжелых форм гриппа показано повторное введение в той же дозе через 24-48 ч. Профилактика коклюша - 2-кратно с интервалом в 24 ч. в разовой дозе 3 мл детям, не болевшим коклюшем, по мере возможности в более ранние сроки после контакта с больным. Профилактика менингококковой инфекции - однократно не позднее 7 сут. после контакта с больным генерализованной формой менингококковой инфекции детям в возрасте от 6 мес. до 3 лет в дозах - 1.5 мл, 3-7 лет - 3 мл. Профилактика полиомиелита непривитым или неполноценно привитым полиомиелитной вакциной детям в возможно более ранние сроки после контакта с больным паралитической формой полиомиелита - однократно в дозах 3-6 мл. Лечение гипо- и агаммоглобулинемии - в дозе 1 мл/кг; рассчитанную дозу можно ввести в 2-3 приема с интервалом в 24 ч. Последующие введения препарата проводят по показаниям не ранее, чем через 1 мес. Для повышения резистентности организма в период реконвалесценции после острых инфекционных заболеваний с затяжным течением и при хронических и затяжных пневмониях - в разовой дозе 0.15-0.2 мл/кг. Кратность введения (до 4 инъекций) определяет врач; интервалы между инъекциями - 2-3 сут. Побочное действие. Редко - гиперемия кожных покровов, субфебрилитет (до 37.5 град. С) в течение первых суток после введения, диспепсия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Взаимодействие. Возможно комбинирование с антибиотикотерапией. Особые указания. Запрещается вводить препарат в/в. Медицинские кабинеты должны быть оборудованы средствами противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин после введения препарата. При развитии анафилактоидных реакций применяют антигистаминные препараты, ГКС и адреномиметики. Лечение препаратами Ig снижает эффективность вакцинации, поэтому прививки проводят не ранее чем через 2-3 мес. после окончания курса терапии. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только по жизненным показаниям. Лицам, страдающим аллергическими заболеваниями или склонным к аллергическим реакциям, в день введения Ig и в течение последующих 8 дней рекомендуется назначение антигистаминных препаратов. В период обострения аллергического процесса введение препарата осуществляется по заключению аллерголога. Лицам, страдающим аутоиммунными заболеваниями (болезни крови, соединительной ткани, нефрит и т.д.), препарат следует вводить на фоне соответствующей терапии. Иммуноглобулин человека нормальный& (Иммуноглобулин человека нормальный) раствор для инфузий Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Иммунологически активная белковая фракция, выделенная из человеческой плазмы здоровых доноров, проверенных на отсутствие антител к вирусу гепатита С, ВИЧ (ВИЧ1, ВИЧ-2) и поверхностного антигена вируса гепатита В. Обладает низкой антикомплементарной активностью в результате обработки небольшим количеством пепсина в слабокислой среде с последующим удалением фермента гидроксидом алюминия. Концентрация белка - 4.5-5.5%. Не содержит консервантов и антибиотиков. Фармдействие. Содержит Ig, обладающие активностью антител различной специфичности. Повышает неспецифическую резистентность организма. Показания. Тяжелые бактериальные и вирусные инфекции (в т.ч. послеоперационные осложнения, сопровождающиеся септицемией). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови), при тяжелом сепсисе - только анафилактический шок на препараты крови человека в анамнезе. С осторожностью. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, атопический дерматит, рецидивирующая крапивница). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, капельно со скоростью 8-10 кап./мин, ежедневно в течение 3-5 сут.Перед введением препарат выдерживают при температуре 18-22 град. С не менее 2 ч., разбавляют в 4 раза 0.9% раствором NaCl или 5% раствором глюкозы. Детям в разовой дозе - 3-4 мл/кг (не более 25 мл), взрослым - 25-50 мл. Возможно в/в капельное введение без дополнительного разведения со скоростью 30-40 кап./мин Курс лечения - 3-10 инфузий через 24-72 ч. (в зависимости от тяжести заболевания). Побочное действие. Редко - аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. Особые указания. Быстрое введение может вызвать коллапс. Медицинские кабинеты должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Пациентам, страдающим аллергическими заболеваниями, препарат вводят на фоне антигистаминных ЛС, введение которых продолжают в течение 8 дней после окончания курса лечения. В период обострения аллергического процесса введение препарата осуществляют после заключения аллерголога по жизненным показаниям. Лицам, страдающим заболеваниями, в генезе которых ведущими являются иммунопатологические механизмы (коллагеноз, иммунные заболевания крови, нефрит), лечение назначают после консультации соответствующего специалиста. Введение препарата регистрируют в установленных учетных формах с указанием номера, серии, даты изготовления, срока введения, срока годности, предприятия-изготовителя, даты введения, дозы и характера реакции на введение препарата. Иммуноглобулин человека нормальный [IgG + IgA + IgM]& (Иммуноглобулиновый комплексный препарат) лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Получают из плазмы крови человека, проверенной на отсутствие антител к ВИЧ (1 и 2)вирусу гепатита С и поверхностного антигена вируса гепатита В. Не содержит консерванта и антибиотиков. Фармдействие. Иммунобиологические свойства препарата обусловлены содержанием входящих в его состав IgA, IgG и IgM. Показания. Острые кишечные инфекции, вызванные энтеробактериями у детей (от 1 мес. до 14 лет). Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок) на иммуноглобулин человека (в т.ч. в анамнезе). Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, в разовой дозе, равной содержимому 1 флакона, 2-3 раза в сутки; курс лечения - 5 сут.Перед применением препарат растворяют в 5 мл (1/2 ст. ложки) кипяченой воды комнатной температуры путем легкого встряхивания не более 5 мин. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь. Взаимодействие. Возможно применение в комплексе с антибиотиками, химиотерапевтическими средствами и бактериофагами. Особые указания. Препарат является непригодным при нарушении целостности флакона, нарушении или отсутствии его маркировки, изменении физических свойств препарата, наличии грубых посторонних включений, истекшем сроке годности, неправильном хранении. В случае появления кожной сыпи назначают антигистаминные препараты. Иммуноглобулин человека нормальный [IgG + IgA + IgM]& (Пентаглобин) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. 1 мл раствора для инфузий содержит 50 мг белков плазмы человека (Ig - не менее 95%, в т.ч. IgG - 76%, IgA - 12% и IgM - 12%), декстрозы моногидрат 27.5 мг. Раствор не содержит консерванта. Фармдействие. Человеческий Ig, восполняет дефицит антител, что снижает риск развития инфекций у больных с первичным и вторичным иммунодефицитом. За счет наличия фракции IgM препарат обладает антиэндотоксинной активностью, которую не имеют стандартные Ig. Показания. Лечение бактериальных инфекций (в сочетании с антибиотиками), особенно сепсиса. Заместительная терапия у пациентов с первичным или вторичным иммунодефицитом. Противопоказания. Гиперчувствительность к Ig человека, дефицит IgA и образование антител к IgA. Дозирование. В/в. Перед введением препарат следует согреть до комнатной температуры или температуры тела. Вводить можно только прозрачный раствор. Для лечения тяжелых бактериальных инфекций новорожденным, детям и взрослым ежедневно вводят 5 мл/кг в течение 3 дней. Необходимость повторного курса определяется характером течения болезни. В целях заместительной терапии у пациентов с иммунодефицитом вводят однократно 3-5 мл/кг. В случае необходимости повторно вводят через 7 дней. Скорость введения: новорожденным и грудным детям - 1.7 мл/ч/кг (с помощью инфузоматора); детям и взрослым - первые 100 мл со скоростью 0.4 мл/ч/кг, после этого скорость непрерывно повышают на 0.2 мл/ч/кг до достижения 15 мл/ч/кг в течение 2 ч. Например, новорожденные с массой тела 3 кг: общая доза в первый день - 15 мл, скорость введения - 5 мл/ч, длительность введения - 3 ч. Ребенок с массой тела 20 кг: общая доза в первый день - 100 мл, скорость введения 8 мл/ч, длительность введения - 12.5 ч. Взрослый с массой тела 70 кг: общая доза в первый день - 350 мл, скорость введения 28 мл/ч, длительность введения - 12.5 ч. Альтернативный способ: в начале введения скорость - 28 мл/ч, длительность - 3.5 ч., в последующие 6-8 ч. - со скоростью 14 мл/ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Снижает активность ослабленных живых вакцин против кори, краснухи, эпидемического паротита, ветряной оспы (при введении в первые 2 нед. после вакцинации против кори, паротита и краснухи прививки указанными вакцинами следует повторить не ранее чем через 3 мес.). Временное повышение содержания введенных антител в крови пациента после введения Ig может обусловливать ложноположительные результаты серологических проб. Можно смешивать только с 0.9% раствором NaCl. Др. ЛС добавлять в раствор нельзя, т.к. изменение концентрации электролита или значения pH может вызвать денатурацию или осаждение белка. Иммуноглобулин человека нормальный + Гистамин& лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Фармдействие. Комплекс Ig сыворотки крови человека и гистамина дигидрохлорида повышает способность сыворотки крови инактивировать свободный гистамин. Показания. Аллергические заболевания в стадии ремиссии: в т.ч. крапивница, атопический дерматит, экзема, мигрень аллергического генеза, атопическая форма бронхиальной астмы (при невозможности применения специфической терапии аллергенами), астматический бронхит, риносинусопатия, конъюнктивит, поллиноз, рецидивирующий ангионевротический отек. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к иммуноглобулинам, препаратам крови человека), аллергические заболевания в фазе обострения, наследственный ангионевротический отек, острые инфекционные заболевания, обострение хронических инфекционных заболеваний (в т.ч. тонзиллита, гайморита, бронхита, холецистита и др.), обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гломерулонефрита, ревматизма; тяжелые заболевания нервной, кроветворной, эндокринной систем, диффузные заболевания соединительной ткани, артериальная гипертензия II ст., беременность, период менструации. Дозирование. П/к, в верхнюю область наружной поверхности плеча, предварительно растворив в 2 мл прилагаемого 0.9% раствора NaCl (приготовленный раствор должен быть использован в течение 30 мин.). Взрослым - по 2 мл (1 доза), курс - 4-10 инъекций с интервалом 3-4-сут; детям - по 4-6 инъекций с интервалом 4-7 сут. в возрастающих дозировках, начиная с 0.1 мл для детей до 3 лет, 0.3 мл - 3-5 лет, 0.5 мл - старше 5 лет; для детей всех возрастных групп шаг дозы - 0.1 мл. В зависимости от тяжести аллергического процесса врач может устанавливать индивидуальную дозировку препарата, начиная курс с уменьшенных доз (0.1, 0.2 или 0.3 мл), шаг дозы - 0.1 мл. При необходимости курсы лечения могут повторяться через 1-2 мес. для взрослых и не менее чем через 2 мес. для детей. Побочное действие. Редко - головная боль, недомогание, легкое головокружение (у пожилых), обострение основного аллергического заболевания. Взаимодействие. Несовместим с проведением специфической гипосенсибилизации, терапией ГКС, а также с профилактическими прививками. Особые указания. Лечение следует проводить в периоды ремиссии. При поллинозе лечение следует проводить до сезона цветения. При обострении хронических инфекционных заболеваний лечение назначают не ранее, чем через 1 мес. после выздоровления; при обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гломерулонефрита, ревматизма - после достижения стойкой ремиссии. При обострении основного аллергического заболевания следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервалы между инъекциями и назначить симптоматическое лечение. При выраженном обострении препарат отменяют. Препарат является непригодным к применению при нарушении целостности ампул, отсутствии или нарушении их маркировки, наличии посторонних включений, истекшем сроке годности. Иммуноглобулин человека противостолбнячный& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Концентрированный раствор очищенной иммунологически активной белковой фракции, выделенной методом фракционирования этиловым спиртом при температуре ниже 0 град. С из плазмы крови доноров, иммунизированных столбнячным анатоксином и проверенных на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В и антител к вирусу гепатита С и ВИЧ (ВИЧ-I, ВИЧ-2). Концентрация белка - 10-16%. Концентрация антител к столбнячному токсину - не менее 50 ME/мл (250 ME/ампула). Не содержит консервантов и антибиотиков. Стабилизатор - глицин (кислота аминоуксусная) в концентрации до 2.5%. Фармдействие. Содержит IgG, обладающие активностью антител, нейтрализующих столбнячный токсин. Фармакокинетика. Cmax антител в крови достигается через 24 ч. Т1/2 антител из организма - 3-4 нед. Показания. Экстренная профилактика столбняка у взрослых и детей, не получивших полного курса иммунизации столбнячным анатоксином или с неизвестным прививочным анамнезом. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам крови человека). С осторожностью. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, атопический дерматит, рецидивирующая крапивница), склонность к аллергическим реакциям. Дозирование. В/м, однократно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра в дозе не менее 250 ME (содержимое 1 ампулы) независимо от возраста. Перед инъекцией ампулу с препаратом выдерживают в течение 2 ч. при температуре 18-22 град. С. Во избежание образования пены препарат набирают в шприц иглой с широким просветом (для инъекции используют другую иглу). Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит. Побочное действие. Редко - местные реакции (гиперемия кожи, боль в области инъекции), субфибрилитет до 37.5 град. С в течение первых суток после введения, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др.ЛС. Снижает эффективность активной иммунизации (живыми вакцинами). Особые указания. Запрещается вводить препарат в/в. Процедурные кабинеты должны быть обеспечены средствами противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 30 мин после введения препарата. Лицам, страдающим аллергическими заболеваниями или имевшим в анамнезе клинически выраженные аллергические реакции, в день введения препарата и в течение последующих 3-8 дней рекомендуется назначение антигистаминных ЛС. Лицам, страдающим системными иммунопатологическими заболеваниями (болезни крови, соединительной ткани и т.д.) препарат следует вводить на фоне соответствующей терапии. Активную иммунизацию против кори, эпидемического паротита, краснухи и столбняка проводят не ранее чем через 3 мес. после окончания курса терапии. Данные о введении препарата регистрируют в соответствующих учетных формах с указанием номера серии, даты изготовления, срока годности, предприятия-изготовителя, дозы и даты введения, характера реакции на введение. Препарат в ампулах с нарушенной целостностью или маркировкой, при изменении физических свойств (изменение цвета, помутнение раствора, наличие неразбивающихся хлопьев), истекшем сроке годности, неправильном хранении к применению не пригоден. Иммуноглобулин человека противостолбнячный& раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Белковая фракция сыворотки крови лошадей, иммунизированных столбнячным анатоксином или токсином, содержащим специфические Ig, очищенная и концентрированная методом пептического переваривания и солевого фракционирования. Содержит хлороформ в концентрации не более 0.1%. В комплект входит лошадиная сыворотка очищенная разведенная 1:100-для выявления чувствительности к чужеродному белку. Фармдействие. Нейтрализует столбнячный токсин. Показания. Экстренная специфическая профилактика столбняка: травмы с нарушением целостности кожных покровов и слизистых оболочек, отморожения и ожоги II-IV ст., внебольничные аборты, роды вне медицинских учреждений, гангрена или некроз тканей любого типа, абсцесс, укусы животных, проникающие ранения ЖКТ. Лечение столбняка. Противопоказания. Положительная в/к проба с лошадиной очищенной разведенной 1:100 сывороткой или возникновение анафилактической реакции на п/к введение 0.1 мл противостолбнячной сыворотки. Дозирование. Лечение столбняка: в/в или в спинномозговой канал в дозе 100-200 тыс. МЕ в максимально ранние сроки от начала заболевания. В зависимости от тяжести заболевания введение противостолбнячной сыворотки повторяют до исчезновения рефлекторных судорог. Экстренная профилактика: п/к в дозе 3000 МЕ одновременно с первичной хирургической обработкой раны. Перед введением противостолбнячной сыворотки определяют чувствительность к чужеродному белку с помощью прилагаемой лошадиной очищенной разведенной 1:100 сыворотки: в/к в сгибательную поверхность предплечья в объеме 0.1 мл. Учет реакции проводят через 20 мин Пробу считают отрицательной, если диаметр отека или гиперемии, появляющихся в месте введения, менее 1-см. Пробу считают положительной, если диаметр отека или гиперемии, появляющихся в месте введения, 1-см и более. При отрицательной в/к пробе противостолбнячную сыворотку вводят п/к в объеме 0.1 мл. При отсутствии реакции через 30 мин вводят всю назначенную дозу п/к (с профилактической целью), в/в или в спинномозговой канал (с лечебной целью). При положительной в/к пробе или при возникновении анафилактической реакции на п/к введение 0.1 мл противостолбнячной сыворотки дальнейшее ее введение противопоказано. В этом случае используют противостолбнячный человеческий Ig. Побочное действие. Аллергические реакции: немедленные (сразу после введения или через несколько часов), ранние (на 2-6-е сутки), отдаленные (на 2-й неделе или позже) - симптомокомплекс сывороточной болезни (в т.ч. гипертермия, зуд и сыпь кожи, артралгия), редко - анафилактический шок. Особые указания. За каждым привитым необходимо обеспечить медицинское наблюдение в течение 1 ч. после введения препарата. Места проведения прививок должны быть оснащены средствами противошоковой терапии. Лица, получившие противостолбнячную сыворотку, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае появления симптомов сывороточной болезни. Введение препарата регистрируют в установленной учетной форме с указанием даты прививки, дозы, предприятия-изготовителя, номера серии, реакции на введение. Непригоден к применению препарат с нарушенной целостностью или отсутствующей маркировкой, истекшим сроком годности, при изменении физических свойств и неправильном хранении. Для постановки проб используют шприцы с ценой деления 0.1 мл и тонкими иглами. Индапамид капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой Фармгруппа - диуретическое средство. Фармдействие. Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед., достигает максимума к 8-12-й неделе и сохраняется до 8 нед.; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч. Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность - высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. TCmax - 1-2 ч. после приема обычной лекарственной формы и 12 ч. после приема таблеток ретард. Cmax после приема внутрь в дозе 5 мг - 260-нг/мл. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз уменьшаются. Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связь с белками плазмы - 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. T1/2 - 14 ч., конечный T1/2 - 26 ч. Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5-7%), через кишечник - 20-23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (анурия), гипокалиемия. Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом - для высоких доз, требующихся для лечения отечного синдрома. Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы - для лекарственных форм, содержащих лактозу. С осторожностью. Гипонатриемия и др. нарушения водно-электролитного обмена, умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, асцит, ИБС, ХСН, удлинение интервала Q-T, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, беременность, период лактации, пожилой возраст и возраст до 18 лет (отсутствие достаточного опыта). Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом - для низкихих доз, требующихся для лечения артериальной гипертензии. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе - по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективности через 4-8 нед. целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов). Побочное действие. Частота развития побочных эффектов дозозависима. Со стороны пищеварительной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - запоры или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - рвота, гастралгия, снижение аппетита, сухость во рту. Со стороны нервной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - астения, нервозность; менее 5% - головная боль, головокружение. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - легкое головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; менее 5% случаев - повышенная утомляемость, астения, летаргия, вялость, недомогание, спазм мышц, нервозность, напряженность, тревожность, раздражительность, ажитация. Со стороны органов чувств: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - конъюнктивит. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - нарушение зрения. Прочие: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке; менее 5% - инфекции, боль в спине. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - снижение потенции и/или либидо, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, парестезии в конечностях. Со стороны дыхательной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: менее 5% - кашель, фарингит, синусит; более 5% - ринит. Со стороны ССС: более 5% - ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: более 5% - частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: более 5% - сыпь, крапивница, зуд, васкулит. Лабораторные показатели: более 5% - гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперкальциемия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы. Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие. Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов. Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ - гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт" за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T. НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Особые указания. У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед. лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ. Может обострять течение СКВ. Эффективность и безопасность у детей не установлены. Индиго кармин& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - диагностическое средство. Фармдействие. Диагностическое средство. Применение основано на способности этого красителя быстро выделяться в неизмененном виде с мочой, не вызывая нарушения функции почек. Показания. Исследование выделительной функции почек и динамической деятельности почечных лоханок и мочеточников. Для выявления нарушений целостности полости и протяженности свищевых ходов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в медленно, в подогретом до 37 град. С виде - 0.4% водный раствор, взрослым - по 5-20 мл, детям - по 1-3 мл, при невозможности ввести раствор в/в, вводят в/м в количестве 20 мл. Наблюдение за выделением индиго кармина с мочой ведут с помощью цистоскопа. При нормальной функции почек краска начинает выделяться из мочеточников через 2-3 мин., максимальное выведение отмечается через 6-8 мин., заканчивается через 1-1.5 ч. У больных с нарушенной функцией почек выделение менее интенсивно и более замедленно. Внутриполостно - 0.4% раствор или разводят 5 мл раствора в 400 мл 0.9% раствора NaCl. Побочное действие. Аллергические реакции. Индинавир капсулы Фармдействие. Противовирусный препарат, специфический ингибитор протеаз ВИЧ. Активен в отношении ВИЧ - подавляет репликацию ВИЧ, в т.ч. при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. Связываясь с активным центром, подавляет протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2), принимающую участие в сборке вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на выходе из пораженной клетки. В результате угнетения активности ВИЧ-протеазы формируются неактивные вирусные частицы. Фармакокинетика. После приема внутрь натощак быстро абсорбируется (калорийная пища, особенно богатая жирами и белками, замедляет всасывание, уменьшает Cmax и AUC). TCmax - 45-50 мин Связь с белками плазмы - 60%. Подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7-с образованием 6 продуктов окисления и одного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 1.5-2 ч. Не кумулирует. Около 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов (примерно в одинаковом соотношении почками и с желчью) и 20% выводится почками в неизмененном виде. У больных с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение T1/2 до 2.8 ч. Показания. Заболевания, вызванные ВИЧ-1, у взрослых пациентов: не получавших ранее терапии антиретровирусными ЛС (в сочетании с антиретровирусными ЛС или в виде монотерапии в начале лечения пациентов, которым назначение аналогов нуклеозида клинически нецелесообразно); получавших ранее антиретровирусные ЛС и имеющих противопоказания или резистентность к препаратам - ингибиторам обратной транскриптазы (в сочетании с антиретровирусными ЛС или в качестве монотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до или через 2 ч. после приема пищи, запивая водой, - по 800 мг каждые 8 ч. Начальная доза - 2.4 г/сут. При одновременном применении с рифабутином дозу уменьшают в 2 раза; с кетоконазолом назначают по 600 мг каждые 8 ч. При печеночной недостаточности, циррозе, нефроуролитиазе - по 600 мг через 8 ч. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: афтозный стоматит, боль в животе, изжога, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холецистит (в т.ч. калькулезный), холестатический гепатит, гипербилирубинемия (общий билирубин более 2.5 мг/дл за счет непрямого билирубина). Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, гипестезия, нарушения сна (сонливость), нервозность, депрессия, парестезии, тремор, периферическая полиневропатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги, ригидность мышц конечностей, боль в груди. Со стороны дыхательной системы: кашель, нарушение дыхания, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, никтурия, нефроуролитиаз, боли в области почек, гематурия, протеинурия, гиперкреатининемия. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, зуд, дерматит (в т.ч. контактный, себорейный). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: спонтанные кровотечения у больных с гемофилией А и В (получавших ингибиторы протеаз). Прочие: лимфоаденопатия, лихорадка, повышенное потоотделение, гриппоподобный синдром, гемолитическая анемия. Взаимодействие. Усиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной транскриптазы. Увеличивает концентрацию рифабутина. При одновременном назначении зидовудина и индинавира AUC индинавира увеличивается на 13%, зидовудина - на 17%; при одновременном применении индинавира, зидовудина и ламивудина AUC индинавира не изменяется, AUC зидовудина увеличивается на 36%, а AUC ламивудина снижается на 6% (коррекции доз не требуется). Снижает скорость метаболизма и повышает токсичность терфенадина, астемизола и цизаприда, мидазолама и тиазолада, что может привести к возникновению сердечных аритмий (одновременный прием ЛС не рекомендуется). Кетоконазол увеличивает концентрацию индинавира, а рифампицин снижает. При сочетанной терапии с диданозином ЛС принимают натощак с интервалом между приемами 1 ч. Особые указания. Для обеспечения адекватной гидратации и профилактики нефроуролитиаза следует выпивать 1.5-2 л жидкости в сутки. Во время лечения рекомендуется контролировать активность амилазы, АЛТ, АСТ, концентрацию билирубина и глюкозы в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с гемофилией (зарегистрированы отдельные случаи возникновения спонтанных кровотечений неясной этиологии). Индия 113In набор& набор для получения радиофармацевтического препарата Характеристика. Индипен, 113In, набор для получения: радиохимическая чистота не менее 98%; объемная активность - 80-900-МБк/мл (2-24 mKu/мл), рН 5-6. Индифит, 113In, реагент для получения: раствор с рН 3,0-4,0 и объемной активностью 74-925-МБк/мл (2-25 mKu/мл). Относительная активность несвязанного с фитином 113In составляет не более 5%. Индифор, 113In набор для получения: радиохимическая частота не менее 99%, рН 7,0-8,0, объемная активность 80-900-МБк/мл (2-24 mKu/мл). Фармакокинетика. Индипен, 113In, набор для получения: 113In распадается путем изомерного перехода с периодом полураспада 99.5 мин и испусканием гамма-квантов с энергией 392-кэВ (выход 64.9%). После в/в введения 95% подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой, не реабсорбируясь в канальцах почки. TCmax в почках - 6-12 мин Через 1 ч. более 85% препарата содержится в мочевом пузыре. При выраженной ХПН увеличивается экстраренальное выведение препарата. Индифор, 113In набор для получения: 113mIn распадается путем изомерного перехода с периодом полураспада 99.5 мин и испусканием гамма-квантов с энергией 392-кэВ (64.9% выход). После в/в введения препарат интенсивно поглощается костной тканью. TCmax в костях скелета - 1 ч., а Cmax - 50% от введенного количества. Cmax в плазме крови - 3.5-4%; остальная часть выводится из организма почками. После в/в инъекции комплекс 113In с ДТПА быстро выводится из организма почками. За 2 ч. экскретируется около 50% введенного количества. Параллельно комплекс из сосудистого русла проникает в экстрацеллюлярную жидкость. Динамическое равновесие между вне- и внутрисосудистыми "пространствами" наступает через 30-40 мин., а у больных с отеками и сердечной недостаточностью - в более поздние сроки. После этого уменьшение содержания 113In с ДТПА в крови происходит только за счет выведения через почки путем клубочковой фильтрации. Показания. В качестве диагностического средства. Индипен, 113In: определение скорости клубочковой фильтрации и визуализация почек. Исследование ССС методом радиоизотопной ангиографии. Индифит, 113In: сцинтиграфия и скеннирование печени и селезенки с целью выявления признаков анатомо-морфологических нарушений при опухолях, циррозе, эхинококкозе, гепатите и др. заболеваниях печени. Индифор, 113In: сцинтиграфия скелета (в т.ч. первичные и метастатические злокачественные опухоли, остеомиелит, костно-суставной туберкулез). Комплекс индия-113m с ДТПА: сцинтиграфия почек с помощью гамма-камеры (для определения скорости клубочковой фильтрации и визуализации почек); радиоизотопная ангиокардиография (для исследования ССС). Противопоказания. Беременность, период лактации, детский возраст. Дополнительно: Индифит, 113In: гипертермия, острый гепатит, Дозирование. Индипен, 113In: в/в - 7.4-11.1-МБк (0.2-0.3 mKu) при определении скорости клубочковой фильтрации почек и 555-740-МБк (15-20 mKu) при радиоизотопной ангиографии. Для исследования клубочковой фильтрации через 30-40 мин после введения препарата с помощью радиометрической установки самопишущего прибора в течение 15 мин производят запись кривой выведения изотопа из крови. Визуализацию почек проводят с помощью гамма-камеры. При динамическом исследовании получают серию сцинтиграмм в течение первых 15-30 мин после введения (в сроки 0-3 мин., 6-9 мин., 13-16 мин и т.д.). При однократном исследовании сцинтиграмму регистрируют в интервале между 5 и 15 мин. Методом радиоизотопной ангиографии с использованием гамма-камеры могут быть визуализированы полости сердца, изучение состояния кровотока почек, головного мозга и др. органов. Детектор гамма-камеры устанавливают над областью исследования. Регистрацию проводят в течение первых минут после быстрой инъекции препарата. Результаты могут быть получены в виде серии сцинтифотограмм, или кривых. Индифор, 113In: в/в - 7.4-11.1-МБк (0.2-0.3 mKu/кг массы тела). Сцинтиграфию или сканирование скелета начинают через 50-60 мин после введения с предварительным опорожнением мочевого пузыря. Сцинтиграммы оценивают по характеру распределения активности в скелете и наличию очагов гиперфиксации препарата в зонах патологических изменений. При использовании сканера и отсутствии стола для автоматической сцинтиграфии всего тела, исследование целесообразно начинать с области таза. Индифит, 113In: в/в, 74-185-МБк (mKu). С помощью препарата, полученного на основе 1 флакона смеси реагентов, может быть обследовано не более 7 больных. Комплекс 113In с ДТПА вводят в/в в количестве 0.2-0.3 mKu при определении скорости клубочковой фильтрации почек и 3-5 mKu в случае визуализации почек и радиоизотопной ангиокардиографии. Через 30-40 мин после инъекции препарата с помощью радиометрической установки типа УРУ и самопишущего прибора в течение 15 мин производят запись кривой выведения изотопа из крови. Датчик установки центрируют при этом на область сердца. Через 5-7 мин от начала записи кривой в гепаринизированный шприц берут пробу крови объемом 7-10 мл. Момент изъятия пробы точно отмечают на кривой. После центрифугирования 1-2 мл плазмы подвергают радиометрии параллельно со стандартом, приготовленным из части вводимого раствора. Полученную кривую с учетом распада изотопа переносят на график в полулогарифмическом масштабе и экстраполируют к нулевой отметке времени. По кривой определяют T1/2 препарата из крови. По результатам радиометрии плазмы с помощью кривой определяют концентрацию 113In с ДТПА в крови в момент нулевой отметки времени. Скорость клубочковой фильтрации рассчитывают по формуле: введенное количество изотопа имп/мин, деленное на концентрацию изотопа в плазме в нулевую отметку времени (имп/мин/мл), умножить на 0.693/T1/2 мл/мин. В норме скорость клубочковой фильтрации составляет 130-190 мл/мин. Метод наружной регистрации характеризует общий клиренс 113In с ДТПА. В норме и при нерезко выраженных поражениях почек общий клиренс совпадает с ренальным. При значительной почечной недостаточности возрастает роль экстраренальных путей элиминации препарата. В этих случаях можно рекомендовать следующий метод определения клубочковой фильтрации. Через 40 мин после инъекции в течение 20-30 мин собирают мочу. Точно в середине периода сбора мочи берут пробу крови. Скорость клубочковой фильтрации рассчитывают по формуле Смита: содержание изотопа в собранной моче (имп/мин/мл), деленное на содержание изотопа в плазме (имп/мин/мл), умножить на минутный диурез (мл/мин). Визуализацию почек проводят с помощью гамма-камеры. При динамическом исследовании получают серию сцинтифотограмм в течение первых 15-30 мин после инъекции (в сроки 0-3 мин., 6-9 мин., 13-16 мин и т.д.). При однократном исследовании сцинтиграмму регистрируют в интервале между 5 и 15 мин. Методом радиоизотопной ангиокардиографии с использованием гамма-камеры могут быть визуализированы полости сердца; изучено состояние кровотока почек, головного мозга и др. органов. В этом случае детектор устанавливают над областью исследования. Регистрацию проводят в течение первых минут после быстрой инъекции препарата. Результаты могут быть получены в виде серии сцинтифотограмм или кривых. Особые указания. При исследовании кормящих матерей необходимо воздержаться от контакта матери с ребенком и кормления грудью в течение 10-15 ч. после введения препарата. Работа должна проводиться в соответствии с действующими санитарными правилами работы с радиоактивными веществами и источниками ионизирующих излучений. Индобуфен таблетки Фармгруппа - антиагрегантное средство. Фармдействие. Антиагрегантное средство. Обладает также противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. Блокирует ферменты арахидонового каскада (ЦОГ1 и ЦОГ2 и тромбоксансинтетазу), что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2 (мощного индуктора агрегации тромбоцитов) и относительному увеличению на этом фоне содержания простациклина PgI2; последний, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает концентрацию внутриклеточного Ca2+ и подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации, препятствует тромбообразованию при контакте с инородными поверхностями или при патологических изменениях сосудов. Не оказывает влияния на факторы свертывания крови, несколько удлиняет время кровотечения. Механизмы др. видов активности сходны с таковыми НПВП: снижение концентрации Pg в очаге воспаления, угнетение экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, снижение концентрации эндогенных альгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов. После однократного приема действует в течение 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и высокая. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 8 ч. Выводится почками (до 75%) в виде метаболитов и в активной форме. Показания. Профилактика тромбозов (ишемические цереброваскулярные заболевания и заболевания ССС; атеросклеротические поражения периферических и центральных сосудов; ангиопатии на фоне сахарного диабета, тромбофлебит, тромбоз вен; нарушения липидного обмена; гемодиализ). Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический синдром, гемофилия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, эмфизема легких, ХСН, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, детский возраст. Дозирование. Внутрь, после еды. Суточная доза - 200-400 мг за 2 приема; для длительного применения - 200 мг/сут. Пожилым больным (более 65 лет) - 100-200 мг/сут. Перед сеансом гемодиализа доза подбирается индивидуально, обычно 100 мг парентерально (в/в или в/м). При ХПН в зависимости от показателей КК необходимо уменьшение дозы: КК более 80 мл/мин - 100-200 мг 2 раза в сутки, при 40-80 мл/мин - 100 г 1 или 2 раза в сутки, менее 40 мл/мин - 100 мг через день или 1 раз в сутки. Побочное действие. Диспепсия, метеоризм, запоры, эрозии и язвы ЖКТ, бронхоспазм, отеки, аллергические реакции, кровоточивость десен, носовые кровотечения, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, нарушение функции почек и/или печени. Взаимодействие. Др. антиагрегантные ЛС и НПВП усиливают действие. Антациды и колестирамин снижают всасывание. Индометацин гель для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоотечное действие. Устраняет боль, уменьшает отек, эритему, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Показания. Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей (тендовагинит, тендинит, синдром "плечо-рука", бурсит). Миалгия, радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом), за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных и мелких межпозвонковых суставов. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (III триместр - для нанесения на большие поверхности), нарушения целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года. С осторожностью. Детский возраст (до 6 лет), "аспириновая" триада в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), беременность (I и II триместры), период лактации. Дозирование. Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные суставы или участки тела, втирают в кожу; применяют окклюзионные повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15-см, выдавливаемых из тубы, для детей - 7.5-см. Не рекомендуется использовать окклюзионные повязки. Побочное действие. Аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение, при длительном применении - системные проявления. В единичных случаях - обострение псориаза. Особые указания. Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. Индометацин капли глазные Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Фармакокинетика. Проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов. Системная абсорбция - низкая. Показания. Ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Аллергические реакции на ЛС "аспиринового" ряда в анамнезе, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда); эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе); нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); период лактации, беременность, детский возраст. Дозирование. Для ингибирования миоза в день, предшествующий операции, в конъюнктивальный мешок закапывают по 1 кап. в пораженный глаз 4 раза в течение 2 ч. (с интервалом 30 мин.) и 1 кап. - за 45 мин до операции. Для профилактики кистозного отека макулы после операции - по 1 кап. в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в день в течение 1 мес. после операции. Др. показания - по 1 кап. 3-4 раза в день на протяжении 1-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении - помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты. Особые указания. После снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение. Индометацин капсулы, суппозитории ректальные, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, производное индолуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Оказывает антиагрегантное действие. Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность при назначении внутрь обычных таблеток, драже или капсул - 90-98%, при использовании таблеток пролонгированного действия в течение 12 ч. абсорбируется 90% введенной дозы, при ректальном использовании - 80-90%. После приема внутрь TCmax - 2 ч., Cmax - 0.69 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в основном в печени. T1/2 - 4-9 ч. (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и ЖКТ - 30%. Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в день в молоке определяется от 0.5 до 2 мг. Препарат не удаляется при диализе. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея; синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм); перикардит (симптоматическое лечение); роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства); воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, др. лимфомах и печеночных метастазах солидных опухолей) - в случае неэффективности АСК и парацетамола. Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия); беременность, период лактации; для ректального применения - ректальное кровотечение, проктит, геморрой, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, в/м, ректально. Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Таблетки ретард (75 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед. в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза - 75 мг. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса - в/м, по 60 мг 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса в/м инъекций - 7-14 дней, в последующем переходят на прием внутрь или ректальное введение суппозиториев (для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса - по 1 свече (0.05-0.1 г) 2 раза в сутки (в ряде случаев как дополнение к пероральному назначению препарата), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0.2 г; для поддерживающего лечения - по 0.05-0.1 годнократно на ночь. Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку, по 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приему внутрь). Максимальная суточная доза - 200 мг. Детям старше 14 лет по 1.5-2.5 мг/кг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия. Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны ССС: развитие (усугубление) явлений ХСН, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях - фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Местные реакции: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях - парестезии, онемение конечностей и судороги. Лечение: быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты МКС, АСК, ГКС, эстрогенов, др. НПВП. Циклоспорин и препараты Au повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза Pg в почках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч. до исследования. Необходимо контролировать функцию печени, клеточный состав периферической крови. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Индометацин + Троксерутин& гель для наружного применения Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Индометацин подавляет синтез Pg, снижает уровень медиаторов, вызывающих воспалительный процесс. Троксевазин уменьшает проницаемость капилляров и улучшает микроциркуляцию в месте применения. Показания. Бурсит, тендовагинит, синовит, варикозное расширение вен, геморрой, гематома травматического генеза, состояние после длительной иммобилизации. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения, геморрагический диатез. Дозирование. Наружно. Выжать из тюбика 1-2-см геля и нанести легкими втирающими движениями на пораженные участки 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия кожи, крапивница, кожный зуд). Инжира плоды + Сенны лист + Сенны плоды& сбор растительный-брикеты Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Слабительное средство растительного происхождения. Эффект обусловлен раздражением хеморецепторов (листья и плоды сенны) и механорецепторов кишечника (пектины плодов инжира и сливы), а также в результате облегчения продвижения содержимого кишечника (вазелиновое масло). Под влиянием кафиола у больных, страдающих запорами, скорость продвижения содержимого кишечника увеличивается в 2-3 раза, через 8-12 ч. после приема наступает опорожнение кишечника. Не раздражает слизистую оболочку прямой и дистальные части толстой кишки, не изменяет кишечную микрофлору. Показания. Запоры (различного генеза). Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, тромбоз брыжеечной артерии. Дозирование. Внутрь, предварительно разжевав, принимать, желательно, в вечернее время. В большинстве случаев достаточно 1/2-1 брикета на прием, при длительных запорах и хорошей переносимости разовую дозу можно повысить до 1.5-2 брикетов, суточная доза - 6 брикетов. В зависимости от характера заболевания препарат принимают однократно или курсами в течение 10-14 дней. Курсы лечения по необходимости можно повторять. Побочное действие. Абдоминальная боль спастического характера, диарея (эти явления проходят при отмене препарата или уменьшении дозы). Инозин капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - метаболическое средство. Характеристика. Производное пурина (нуклеозид), предшественник АТФ. Фармдействие. Метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ). Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками. Показания. ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма); КМП различного генеза, врожденные и приобретенные пороки сердца, ревматические пороки сердца, миокардит, коронарный атеросклероз, гликозидная интоксикация, "легочное" сердце, дистрофические изменения миокарда после тяжелых физических нагрузок и перенесенных инфекционных заболеваний или вследствие эндокринных нарушений; цирроз печени, острый и хронический гепатит, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, урокопропорфирия. Отравление ЛС; алкоголизм; профилактика лейкопении при радиоактивном облучении; операции на изолированной почке (как ЛС фармакологической защиты, когда временно выключается кровообращение оперируемого органа). Противопоказания. Гиперчувствительность, подагра, гиперурикемия. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Суточная доза при приеме внутрь составляет 0.6-2.4 г. В первые дни лечения суточная доза равна 0.6-0.8 г(по 0.2 г 3-4 раза в день). В случае хорошей переносимости суточную дозу повышают (на 2-3-й день) до 1.2 г, при необходимости - до 2.4 г/сут. Длительность лечения - от 4 нед. до 1.5-3 мес. При урокопропорфирии суточная доза составляет 0.8 г(по 0.2 г 4 раза в день). В/в (медленно, струйно или капельно - 40-60 кап./мин): начинают с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 400 мг 1-2 раз в день. Продолжительность лечения - 10-15 дней. При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо струйное введение в разовой дозе 200-400 мг. Для фармакологической защиты почек, подвергнутых ишемии, вводят в/в струйно, в разовой дозе 1.2 г(60 мл 2% раствора) за 5-15 мин до пережатия почечной артерии, а затем еще 0.8 г(40 мл 2% раствора) сразу после восстановления кровообращения. Для в/в капельного введения 2% раствор разводят в 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl (до 250 мл). Побочное действие. Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приеме высоких доз), аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи. Инозин Пранобекс& таблетки Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, обладающее противовирусным действием. Изопринозин блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения его генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов. Второй компонент повышает доступность изопринозина для лимфоцитов. Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма. Показания. Вирусные инфекции у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой (заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, включая ветряную оспу, вирусами кори, паротита, ЦМВ, вирусом Эпштейна-Барр); вирусный бронхит; острые и хронические вирусные гепатиты В и С; заболевания, вызванные вирусом папилломы человека; подострый склерозирующий панэнцефалит. Хронические инфекционные заболевания мочевыделительной и дыхательной систем; профилактика инфекций при стрессовых ситуациях; период реконвалесценции у послеоперационных больных и лиц, перенесших тяжелые заболевания; Иммунодефицитные состояния. Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации, подагра, нефроуролитиаз, ХПН, аритмии. Дозирование. Внутрь, взрослым - 50 мг/кг/сут. в 3-4 приема; для детей - 50-100 мг/кг/сут. в 3-4 приема. Продолжительность лечения - 5-10 дней, в тяжелых случаях - до 15 дней. При заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания и еще 2-дня. При подостром склерозирующем панэнцефалите для взрослых и детей - 50-100 мг/кг/сут. в 6 приемов. При остром вирусном энцефалите для взрослых и детей - 100 мг/кг/сут. в 4-6 приемов в течение 7-10 дней. Затем следует перерыв в течение 8 дней, далее повторный курс в течение 7-10 дней. При необходимости дозы и длительность непрерывного курса могут быть увеличены при обязательном соблюдении перерыва в приеме препарата в течение 8 дней. Длительное лечение проводится под врачебным контролем. При остроконечной кондиломе в комплексной терапии с CO2-лазером - 50 мг/кг/сут. в 3 приема в течение 5 дней, далее с 3-кратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, обострение подагры, гиперурикемия, головокружение, слабость, головные боли, аллергические реакции. Взаимодействие. Эффективность действия снижают иммунодепрессанты. Особые указания. В период лечения следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, функцию печени и картину периферической крови (Инсти) гранулы для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Оказывает отхаркивающее, противовоспалительное, муколитическое, а также жаропонижающее действие. Показания. Симптоматическая терапия ОРВИ (повышение температуры тела до 38 град. С, головная боль, заложенность носа, болезненность при глотании, кашель). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелые заболевания ССС, гиперкоагуляция. Дозирование. Внутрь, взрослым по 1 саше-пакету 2-3 раза в день после еды. Содержимое 1 саше-пакета растворяют в стакане горячей воды, полученный раствор медленно выпивают. Курс лечения - 7-8 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, уменьшающими образование мокроты (затрудняет откашливание разжиженной мокроты). Особые указания. Гранулы содержат сахарозу (5.13 г в разовой дозе), что необходимо учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом, а также при гипокалорийной диете. В случае повышения температуры тела выше 38 град. С, усиления кашля, появлении хрипов в легких, гнойной мокроты, ринореи с гнойным отделяемым, ангины прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Инсулин-изофан [свиной монокомпонентный] суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает содержание глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы) инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает через 1 ч. Максимальный эффект - в промежутке между 4-12 ч., продолжительность действия - 12-24 ч. в зависимости от состава инсулина, и дозы, отражает значительные меж- и внутриперсональные отклонения. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома. Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака (место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 МЕ 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 МЕ/сут, у пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 МЕ/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, - в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 МЕ и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица; нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы) инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает через 1-2 ч. Максимальный эффект - в промежутке между 2-12 ч., продолжительность действия - 18-24 ч. в зависимости от состава инсулина и дозы, отражает значительные меж- и внутриперсональные отклонения. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома. Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака (место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 МЕ 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 МЕ/сут, у пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 МЕ/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, - в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 МЕ и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица; нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает через 1-1.5 ч. Максимальный эффект - в промежутке между 4-12 ч., продолжительность действия - 11-24 ч. в зависимости от состава инсулина и дозы, отражает значительные меж- и внутриперсональные отклонения. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома. Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака (место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 МЕ 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 МЕ/сут, у пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 МЕ/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, - в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 МЕ и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица; нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Инсулин аспарт раствор для внутривенного и подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулина короткого действия аналог. Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями; связываясь с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции действие наступает в течение 10-20 мин., достигает максимума через 1-3 ч. и продолжается 3-5 ч. Фармакокинетика. Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки (замещение аминокислоты пролин в положении B28-на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина, поэтому препарат всасывается гораздо быстрее, чем раствор человеческого инсулина). TCmax - 40 мин. Показания. Сахарный диабет. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная потребность в инсулине составляет 0.5-1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 - на базальный (фоновый) инсулин. Побочное действие. Гипогликемия, транзиторные отеки, нарушение рефракции, аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Недостаточная доза или прерывание лечения может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Сопутствующие инфекционные заболевания увеличивают, а поражения почек или печени уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии. Не следует использовать препарат, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами). Инсулин аспарт двухфазный суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - комбинация аналогов инсулинов короткой и средней продолжительности действия, гипогликемическое средство - комбинация инсулинов короткой и средней продолжительности действия. Характеристика. Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70%). Активным веществом является инсулин аспарт, полученный методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции B28 заменена на аспарагиновую кислоту). Фармдействие. Гипогликемическое средство, аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте. Замещение аминокислоты пролин в позиции B28-на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулин аспарт протамин всасывается дольше. После п/к введения эффект развивается через 10-20 мин., максимальный эффект - через 1-4 ч. Продолжительность действия достигает 24 ч. (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности). Фармакокинетика. При п/к введении в дозе 0.2 ЕД/кг массы тела Cmax - 108-172 пмоль/л, TCmax - 60-95 мин T1/2, отражающий скорость абсорбции протамин-связанной фракции, - 8-9 ч. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15-18 ч. Показания к применению. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим препаратам при проведении комбинированной терапии, интеркуррентные заболевания). Показания. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим препаратам при проведении комбинированной терапии, интеркуррентные заболевания). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, возраст до 18 лет. Дозирование. П/к в область бедра или передней брюшной стенки. При необходимости - в область плеча или ягодицы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий. Препарат вводят непосредственно перед приемом пищи, при необходимости - сразу после приема пищи. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата составляет 0.5-1 ЕД/кг массы тела. У пациентов с резистентностью к инсулину (в т.ч. в связи с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина - снижена. Побочное действие. В начале лечения - отеки, нарушение рефракции (обычно носят временный характер). Местные аллергические реакции: гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения. Генерализованные аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД. Липодистрофия в месте введения. Передозировка. Гипогликемия: "холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, тревога, необычная усталость, слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия, потеря сознания, временное или необратимое нарушение работы головного мозга, смерть. Лечение: незначительную гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. В тяжелых случаях - в/в 40% раствор декстрозы; в/м, п/к - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Взаимодействие. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, этанол и этанолсодержащие ЛС. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, БМКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата. Особые указания. Не вводить в/в. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая контроль концентрации глюкозы в крови. Препарат следует вводить в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих ЛС, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии. По сравнению с двухфазным человеческим инсулином введение препарата оказывает более сильное гипогликемическое действие в первые 6 ч. после введения. В связи с этим в отдельных случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или характера питания. Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина др. производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем; может потребоваться коррекция дозы. Пациентам, переходящим на лечение инсулином аспарт, может потребоваться изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. При необходимости коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения. Кроме того, изменение дозы препарата может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Нельзя использовать препарат в инсулиновых насосах. Клинический опыт применения инсулина аспарт при беременности ограничен. Исследования на животных не выявили различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать концентрацию глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться, однако быстро возвращается к уровню, который был до беременности. В период лактации может возникнуть необходимость в коррекции дозы. Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться при развитии гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ. Инсулин гларгин раствор для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулина длительного действия аналог. Характеристика. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12). Имеет низкую растворимость в нейтральной среде, полностью растворяется в кислой среде (pH 4). Фармдействие. Инсулин длительного действия. После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности образует микропреципитаты, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой AUC, а также большую длительность действия. Связывается с инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки с параметрами человеческого инсулина) и оказывает биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы в организме. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка. Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После п/к введения действие начинается через 1 ч., достигает максимума через 29 ч. и продолжается до 24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция после п/к введения - длительная. Пик концентрации отсутствует. При однократном п/к введении в течение суток Css достигается через 2-4 сут. T1/2-при в/в введении сопоставим с T1/2 человеческого инсулина. В подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (C-конца) B-цепи (бета-цепи) с образованием 21А-G1у-инсулина и 21А-G1у-des-30B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - несколько минут. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы). С осторожностью. Беременность. Дозирование. П/к 1 раз в сутки в одно и то же время. Доза и время суток для введения препарата должны подбираться индивидуально. Вводят в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в комбинации с инсулином короткого действия. При сахарном диабете типа 2 препарат вводят в комбинации с пероральными гипогликемическими ЛС. При замене схемы лечения инсулинами средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения инсулином галаргином может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина, а также возникнуть необходимость в изменении сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения дополнительно применяющихся инсулинов короткого действия, их аналогов или доз пероральных противодиабетических препаратов). При переводе пациентов с двукратного введения инсулина-изофана на однократное введение инсулина галаргина с целью снижения риска развития гипогликемии в ночное и раннее утреннее время следует уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения. В течение этого периода снижение дозы, по крайней мере частично, следует компенсировать увеличением доз инсулина короткого действия, а по окончании периода режим дозирования должен быть скорректирован индивидуально. Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции; редко - задержка Na+, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД, повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, тахикардия, анафилактический шок. Местные реакции: боль, покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия. Прочие: образование антител к инсулину (требует коррекции режима дозирования). Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется внутривенное введение инсулина короткого действия. Препарат не следует вводить внутривенно. Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для введения подкожно, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться). Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - комбинация инсулинов короткой и средней продолжительности действия. Характеристика. Инсулин человека, полученный биосинтетическим путем с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Представляет собой смесь растворимого человеческого инсулина (30%) и суспензии человеческого изофан-инсулина (70%). Фармдействие. Гипогликемическое средство средней продолжительности действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Активируя биосинтез цАМФ в жировых клетках и клетках печени или непосредственно проникая в мышечные клетки, инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, в т.ч. усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией гликогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (в т.ч. от дозы, способа и места введения). Начало действия после п/к введения - через 30 мин., максимальный эффект развивается через 2-8 ч., продолжительность действия - до 24 ч. Часто назначают в комбинации с препаратами инсулина короткого действия. Фармакокинетика. Всасывание зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. T1/2 - несколько минут. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2 (при резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС или при проведении комбинированной терапии; интеркуррентные заболевания). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела. Препарат вводят за 30 мин до приема пищи, содержащей углеводы. Температура вводимого раствора должна быть комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день (вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого действия (введение перед обедом). При сахарном диабете типа 2 препарат вводят в комбинации с пероральными гипогликемическими ЛС. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД), в т.ч. местные (гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения); липодистрофия в местах введения препарата; гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Препарат нельзя вводить в/в. При введении инсулина следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Препарат является непригодным, если после взбалтывания суспензия не становится белой и равномерно мутной. Для введения препарата не рекомендуется использовать инсулиновые насосы. Гипогликемию можно устранить немедленным приемом сахара или каких-нибудь продуктов, содержащих сахар (больному необходимо всегда иметь при себе несколько кусочков сахара, конфеты, печенье или фруктовый сок). Следует проинформировать родственников, друзей и ближайших коллег по работе о заболевании сахарным диабетом, объяснить правила оказания первой помощи в случае возникновения тяжелой гипогликемии. При введении меньшей дозы инсулина, чем требуется, повышенной потребности в инсулине, несоблюдении диеты, нерегулярном введении инсулина возможно развитие гипергликемии и связанного с ней диабетического кетоацидоза (полиурия, поллакиурия, жажда, потеря аппетита, тошнота, рвота, сонливость, слабость, гиперемия и сухость кожи, сухость во рту и запах ацетона в выдыхаемом воздухе). При появлении первых признаков гипергликемии следует незамедлительно ввести инсулин. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме) в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Прием этанола (в т.ч. пиво, вино) могут вызвать гипогликемию. Не следует принимать этанол натощак. При переходе на инсулин человека следует учитывать, что ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут стать менее выраженными, чем были при использовании прежнего препарата. Характер и интенсивность этих симптомов-предвестников может изменяться и в период устойчивой компенсации углеводного обмена (в т.ч. при интенсивной инсулинотерапии). При беременности и в период кормления грудью рекомендуется скорректировать дозу для поддержания компенсации сахарного диабета. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться). Инсулин двухфазный [человеческий полусинтетический] суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - комбинация инсулинов короткой и средней продолжительности действия. Фармдействие. Препарат инсулина средней продолжительности действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней клеточной мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает через 30-45 мин Максимальный эффект - в промежутке между 1-8.5 ч., продолжительность действия - от 10 до 20 ч. (в зависимости от состава препаратов инсулина), зависит от дозы и отражает значительные меж- и внутриперсональные отклонения. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к или в/м), места (живот, бедро, ягодицы) и объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим средствам (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома. Дозирование. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака (место инъекций следует каждый раз менять). В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от концентрации глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 МЕ 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 МЕ/сут, пациентов с пониженной чувствительностью - превышающая 24 МЕ/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, - в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 МЕ и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем концентрации глюкозы в крови. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД), в т.ч. местные (гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения); липодистрофия в местах введения препарата; гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Возможны иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека. При гиперчувствительности к инсулину животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных тестов (в/к введение). Если в/к тестирование подтвердит выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция немедленного типа - феномен Артюса), дальнейшее лечение должно проводиться только под клиническим контролем. Возможность перевода больного в случае повышенной чувствительности к инсулину животных на инсулин человека нередко затрудняется из-за перекрестной иммунологической реакции между инсулином человека и животных. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Инсулин детемир раствор для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Характеристика. Получают методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Фармдействие. Растворимый аналог человеческого инсулина пролонгированного действия (обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирно-кислотной цепью) с плоским профилем действия (значительно менее вариабелен по сравнению с инсулин-изофаном и инсулином гларгином). По сравнению с инсулин-изофаном медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях, что обеспечивает более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. После введении 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект достигается в интервале от 3-4 ч. до 14 ч; продолжительность действия - до 24 ч. Фармакокинетика. TСmax - 6-8 ч. Css при двукратном ежедневном режиме введения достигается после 2-3 введений. Объем распределения - 0.1 л/кг. Метаболизм сходен с метаболизмом человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты неактивны. T1/2 - 5-7 ч. Показания. Сахарный диабет. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. П/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Места инъекций следует регулярно менять. Доза и кратность введения (1-2 раза в день) определяются индивидуально. При двукратном введении для оптимального контроля концентрации глюкозы вечернюю дозу можно вводить во время ужина, перед сном или через 12 ч. после утренней дозы. При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения (рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы крови во время перевода и в первые недели лечения). Побочное действие. Частые (чаще 1/100, но реже 1/10): гипогликемия ("холодный пот", бледность кожных покровов, повышенная утомляемость, нервозность, тремор, тревожность, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головная боль, тошнота, сердцебиение, при тяжелой - потеря сознания и/или судороги, временное или необратимое нарушение функции головного мозга вплоть до летального исхода); местные реакции (гиперемия, припухлость и зуд в месте инъекции) обычно носят временный характер и исчезают при продолжении лечения. Редкие (чаще 1/1000, но реже 1/100): липодистрофия в месте инъекции (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области); отеки на начальной стадии инсулинотерапии (обычно носят временный характер); аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, потливость, нарушение функции ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, сердцебиение, снижение АД); нарушения рефракции на начальной стадии инсулинотерапии (обычно являются временными); диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии, однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии). Очень редкие (чаще 1/10 000, но реже 1/1000): периферическая нейропатия (быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к острой болевой нейропатии, которая обычно обратима). Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. При тяжелой - 0.5-1 мг глюкагона в/м или п/к или в/в раствор декстрозы. Если через 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание - в/в раствор декстрозы. После восстановления сознания рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии. Взаимодействие. Пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, этанолсодержащие ЛС усиливают гипогликемическое действие. Пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин снижают гипогликемическое действие. Резерпин и салицилаты снижают или усиливают действие препарата. Октреотид и ланреотид повышают или снижают потребность в инсулине. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии. Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина. Фармацевтически несовместим с растворами ЛС, содержащими тиол или сульфит (разрушение инсулина детемир) Препарат не следует добавлять в инфузионные растворы. Особые указания. Не вводить в/в (риск развития тяжелой гипогликемии)! Интенсивная терапия препаратом не приводит к увеличению массы тела. Меньший по сравнению с др. инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Первые симптомы гипергликемии, как правило, появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней: жажда, учащенное мочеиспукание, тошнота, рвота, сонливость, гиперемия и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии. После компенсации углеводного обмена (например, при интенсифицированной инсулинотерапии) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета. Сопутствующие заболевания (инфекционные, в т.ч. сопровождающиеся лихорадкой) обычно повышают потребность организма в инсулине. Перевод больного на новый тип или препарат инсулина др. производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы. Пациенты, переходящие на лечение инсулином детемир, могут нуждаться в изменении дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. Необходимость в коррекции дозы может возникнуть уже после введения первой дозы или в течение первых нескольких недель или месяцев. Всасывание при в/м введении происходит быстрее и в большей степени по сравнению с п/к введением. При смешивании с др. препаратами инсулина профиль действия одного или обоих компонентов изменится. Смешивание препарата с быстродействующим аналогом инсулина (инсулин аспарт) приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением. Не предназначен для использования в инсулиновых насосах. В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир во время беременности и лактации, а также у детей до 6 лет. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. Инсулин лизпро раствор для инъекций Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулина короткого действия аналог. Фармдействие. ДНК-рекомбинантный аналог человеческого инсулина, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 B-цепи инсулина. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и др. тканях (за исключением головного мозга) ускоряет переход внутрь клетки глюкозы и аминокислот, способствует образованию в печени гликогена из глюкозы, подавляет глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир. Инсулин лизпро эквимолярен инсулину человека. По сравнению с обычным инсулином человека препарат характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 ч.). Быстрое начало действия (через 15 мин после введения) связано с высокой скоростью всасывания и позволяет его вводить непосредственно перед приемом пищи (за 15 мин.) - обычный инсулин человека вводится за 30 мин На скорость всасывания инсулина лизпро и начало его действия может влиять выбор места инъекции и др. факторы. Максимальное действие отмечается между 0.5 и 2.5 ч; продолжительность действия - 3-4 ч. Показания. Сахарный диабет типа 1, особенно при непереносимости др. инсулинов, постпрандиальная гипергликемия, не поддающаяся коррекции др. инсулинами: острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина). Сахарный диабет типа 2 - в случаях резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС; при нарушении абсорбции др. инсулинов; при операциях, интеркуррентных заболеваниях. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома. Дозирование. Доза определяется индивидуально в зависимости от уровня гликемии. П/к, за 15 мин до еды. Разовая доза - 40 ЕД, превышение допускается лишь в исключительных случаях. При необходимости можно вводить в/в, а также в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина или с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь. При монотерапии вводят 4-6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина - 3 раза в сутки. Инъекции следует делать п/к в плечи, бедра, ягодицы или живот. Места инъекций необходимо чередовать так, чтобы одно и то же место использовалось не чаще 1 раза в месяц. При п/к введении необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд. У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, а потребность в нем может быть снижена, что требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы инсулина. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); липодистрофия, преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин); гипогликемия, гипогликемическая кома. Передозировка. Симптомы: вялость, испарина, профузный пот, сердцебиение, тахикардия, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, спутанность сознания, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы. При переводе больных с быстродействующих инсулинов животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на др. рекомендуется проводить в стационаре. Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема ЛС с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики). Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема ЛС с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды). Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и возрастает во II-III триместрах. В период родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Инсулин лизпро двухфазный суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - комбинация аналогов инсулинов короткой и средней продолжительности действия. Фармдействие. Смесь инсулина лизпро - быстродействующего препарата инсулина и протаминовой суспензии инсулина лизпро - препарата инсулина средней продолжительности действия. Инсулин лизпро - ДНК-рекомбинантный аналог человеческого инсулина, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 B-цепи инсулина. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и др. тканях (за исключением головного мозга) ускоряет переход внутрь клетки глюкозы и аминокислот, способствует образованию в печени гликогена из глюкозы, подавляет глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир. Эквимолярен инсулину человека. По сравнению с обычным инсулином человека характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 ч.). Быстрое начало действия (через 15 мин после введения) связано с высокой скоростью всасывания и позволяет его вводить непосредственно перед приемом пищи (за 15 мин.) - обычный инсулин человека вводится за 30 мин На скорость всасывания и начало его действия может влиять выбор места инъекции и др. факторы. Максимальное действие отмечается между 0.5 и 2.5 ч; продолжительность действия - 3-4 ч. Показания. Сахарный диабет типа 1, особенно при непереносимости др. инсулинов, постпрандиальная гипергликемия, не поддающаяся коррекции др. инсулинами: острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина). Сахарный диабет типа 2 - в случаях резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС; при нарушении абсорбции др. инсулинов; при операциях, интеркуррентных заболеваниях. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома. Дозирование. Доза определяется индивидуально в зависимости от уровня гликемии. Смесь 25% инсулина лизпро и 75% протаминовой суспензии следует вводить только п/к, обычно за 15 мин до еды. При необходимости можно вводить в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина или с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь. Инъекции следует делать п/к в плечи, бедра, ягодицы или живот. Места инъекций необходимо чередовать так, чтобы одно и то же место использовалось не чаще 1 раза в месяц. При п/к введении необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд. У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, а потребность в нем может быть снижена, что требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы инсулина. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); липодистрофия, преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин); гипогликемия, гипогликемическая кома. Передозировка. Симптомы: вялость, испарина, профузный пот, сердцебиение, тахикардия, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, спутанность сознания, гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы. При переводе больных с быстродействующих инсулинов животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на др., рекомендуется проводить в стационаре. Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема ЛС с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики). Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема ЛС с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды). Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача, для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и возрастает во II-III триместрах. В период родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] раствор для инъекций Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин короткого действия. Фармдействие. Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ в жировых клетках и клетках печени или непосредственно проникая в мышечные клетки, инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (от дозы, способа и места введения). После п/к начало эффекта - через 0.5 ч., максимальный эффект - через 1-3 ч., продолжительность действия - 8 ч. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - несколько минут. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к, в/м, в/в. Рекомендуется п/к введение в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. В среднем суточная доза - 0.5-1 МЕ/кг массы тела. Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. В/м и в/в вводят только под контролем врача. Инсулин короткого действия обычно используется в комбинации с инсулином среднего или длительного действия. Побочное действие. В начале терапии - нарушение зрения, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Во время лечения инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно при добавлении препарата в растворы для инфузий, поскольку количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой, является непредсказуемой величиной. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться). Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] раствор для инъекций Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин короткого действия. Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин., достигает максимума через 1-3 ч. и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности. Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - от нескольких до 10 мин Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч. после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения - п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства - в/в и в/м. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей - 8 ЕД, затем в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица); нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации. Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] раствор для инъекций Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин короткого действия. Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин., достигает максимума через 1-3 ч. и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности. Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - от нескольких до 10 мин Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч. после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения - п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства - в/в и в/м. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей - 8 ЕД, затем в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица); нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения). Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 гсахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I-триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации. Инсулина-цинк [свиного монокомпонентного] комбинированного суспензия суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Характеристика. Нейтральная инсулина-цинк суспензия свиного монокомпонентного инсулина, состоящая из аморфного и кристаллического инсулина в соотношении 3:7. Фармдействие. Гипогликемическое средство, препарат инсулина средней продолжительности действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (в т.ч. от дозы, способа и места введения). Начало действия после п/к введения - через 2.5 ч., максимальный эффект развивается через 7-15 ч., продолжительность действия - до 24 ч. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день (вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого действия (введение перед обедом). При сахарном диабете типа 2 препарат вводят в комбинации с пероральными гипогликемическими ЛС. Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, тахикардия, снижение АД. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Препарат нельзя вводить в/в. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. Неиспользуемый флакон с инсулином хранить в холодильнике при температуре от 2 град. С до 8 град. С (не рядом с морозильной камерой). Используемый флакон с инсулином хранить при комнатной температуре (до 25 град. С) в течение 6 нед. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться). Инсулина-цинк [свиного монокомпонентного] кристаллического суспензия суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин длительного действия. Фармдействие. Гипогликемическое средство. Действие препарата начинается через 1-2 ч. после п/к или в/м введения, максимальный эффект достигается через 3-8 ч., продолжительность действия - 10-16 ч. Показания. Сахарный диабет, заболевания, требующие инсулинотерапии. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к, в/м. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от общего состояния пациента, тяжести и особенностей течения заболевания, а также от уровня суточной глюкозурии и гликемического профиля. Обычно суточная доза составляет 0.5-1 ЕД/кг массы тела. Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, тахикардия, снижение АД. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, слабость, потливость, тремор, головная боль, сердцебиение), в тяжелых случаях - гипогликемическая кома. Лечение: при первых признаках гипогликемии больным дают сладкий чай или сахар, при гипогликемической коме в/в струйно 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы, глюкагон п/к. Особые указания. Не вводить в/в! При наличии в анамнезе аллергической реакции на др. виды инсулина назначение препарата проводится после получения отрицательной в/к пробы. В случаях развития аллергической реакции необходимо проведение десенсибилизирующей терапии и в дальнейшем перевод больного на др. вид инсулина. Перед применением флакон следует осторожно встряхнуть для равномерного смешивания суспензии. Вводимый инсулин должен быть комнатной температуры. Инсулина-цинк [человеческого генно-инженерного] комбинированного суспензия суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Характеристика. Инсулин человека, полученный биосинтетическим путем, т.е. с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Состоит из аморфного и кристаллического инсулина в соотношении 3:7. Фармдействие. Инсулин средней продолжительности действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например от дозы, способа и места введения) и подвержена значительным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека. После п/к введения начинает действовать через 2.5 ч., максимальный эффект развивается через 7-15 ч; продолжительность действия препарата - до 24 ч. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - несколько минут. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день (вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого действия (введение перед приемами пищи). При сахарном диабете II типа препарат вводят в комбинации с пероральными гипогликемическими ЛС. Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Нельзя вводить в/в. На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться). Инсулина-цинк [человеческого генно-инженерного] кристаллического суспензия суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин длительного действия. Характеристика. Инсулин человека, полученный биосинтетическим путем, т.е. с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Фармдействие. Инсулин длительного действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например от дозы, способа и места введения) и подвержен значительным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека. После п/к введения начинает действовать через 4 ч., максимальный эффект развивается через 8-24 ч. и продолжается до 28 ч. Фармакокинетика. Всасывание и начало действия зависят от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - несколько минут. Выводится почками (30-80%). Показания. Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый). Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, беременность. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к в область бедра (место наиболее медленного и равномерного всасывания препарата); допускается также п/к введение в переднюю брюшную стенку, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Препарат применяют в качестве как монотерапии, так и в комбинации с инсулином короткого действия. При интенсивной терапии препарат используют в качестве базального инсулина 1-2 раза в день (вечернее и утреннее введение) совместно с инсулином короткого действия (введение перед приемами пищи). При сахарном диабете типа 2 препарат вводят в комбинации с пероральными гипогликемическими ЛС. Побочное действие. В начале терапии - нарушение рефракции, отеки конечностей. При введении слишком большой дозы инсулина или нарушении режима питания (пропуск приема пищи), а также при чрезмерной физической нагрузке - гипогликемия ("холодный" пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, беспокойство, чрезмерная утомляемость или слабость, нарушение ориентации, головокружение, головная боль, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, тошнота, тахикардия, в тяжелых случаях - потеря сознания, кома). Системные аллергические реакции: повышенное потоотделение, рвота, затруднение дыхания, сердцебиение, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, тахикардия, снижение АД. Местные реакции: покраснение, припухлость, зуд (обычно преходящие, исчезают при дальнейшей терапии); при частых инъекциях в одно и то же место - липодистрофия. Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: прием внутрь сахара или продуктов, богатых углеводами (конфеты, печенье, сладкий фруктовый сок); в тяжелых случаях при потере сознания - в/в введение 40% раствора декстрозы, в/м, п/к или в/в введение глюкагона, при восстановлении сознания - прием пищи, богатой углеводами. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Особые указания. Препарат нельзя вводить в/в. На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое перенапряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с др. ЛС. Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом типа 1, могут привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сопутствующих заболеваниях (в т.ч. при нарушении функции щитовидной железы, печени, почек, болезни Аддисона, гипопитуитаризме), а также в пожилом (старше 65 лет) возрасте может потребоваться коррекция дозы инсулина. Сопутствующие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой, увеличение физической активности, изменение привычной диеты увеличивают потребность в инсулине. Переход с одного типа или марки инсулина на другой должен проходить под строгим контролем специалиста. Изменения в концентрации, торговом названии (производителе), типе (инсулин короткого, среднего или длительного действия и т.д.), виде (человеческий, животного происхождения) и/или способе изготовления (животного происхождения или генно-инженерный) могут потребовать коррекции дозы вводимого инсулина. Эта необходимость в коррекции дозы инсулина может появиться как после первого применения, так и на протяжении первых нескольких недель или месяцев. В случаях значительного улучшения гликемического контроля, например за счет интенсивной инсулинотерапии могут изменяться привычные симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть предупреждены. Препарат нельзя применять в инсулиновых насосах для продолжительного п/к введения инсулина. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности и кормления грудью нет. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Во время кормления грудью может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине. Следует защищать препарат от попадания света, избегать его нагревания, попадания прямых солнечных лучей и замораживания. Не следует использовать препарат, который был заморожен, а также, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться). Инсулина-цинк [человеческого полусинтетического] комбинированного суспензия суспензия для подкожного введения Фармгруппа - гипогликемическое средство - инсулин средней продолжительности действия. Фармдействие. Полусинтетический человеческий инсулин средней продолжительности действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови. Начало действия через 2 ч. после введения, максимальный эффект достигается через 6-12 ч., продолжительность действия - 24 ч. Показания. Сахарный диабет. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия. Дозирование. П/к. Доза устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Побочное действие. Гипогликемия (слабость, потливость, сердцебиение, головная боль, тошнота, бледность кожных покровов, учащение дыхания). Аллергические реакции: местные (гиперемия кожи, зуд, припухлость), общие (кожная сыпь, учащение дыхания, снижение АД, тахикардия, потливость). При длительном применении - липодистрофия в месте введения. Передозировка. Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях - гипогликемическая кома. Лечение: при первых признаках гипогликемии больным дают сладкий чай или сахар, при гипогликемической коме в/в струйно 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы, глюкагон п/к. Особые указания. В случае пропуска введения препарата или введения меньшей дозы, а также при нарушении диеты, гипертермии или инфекции возможно развитие кетоацидоза и комы. Начальные признаки кетоацидоза - гиперемия лица, жажда, сонливость, потеря аппетита, нарушение дыхания, тахикардия. В период беременности и лактации необходима коррекция дозы инсулина. Необходимо менять место введения препарата Интерлейкин-1b& Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Стимулирует лейкопоэз при лейкопении, обусловленной применением цитостатиков или воздействием ионизирующего излучения. Индуцирует выработку колониестимулирующих факторов, усиливает пролиферацию и дифференцировку клеток различных ростков кроветворения. Оказывает также иммуностимулирующее действие (увеличивает функциональную активность нейтрофильных гранулоцитов и лимфоцитов). Показания. Лейкопения (на фоне химио- и лучевой терапии злокачественных опухолей), необходимость проведения химиотерапии в условиях лейкопенического фона (число лейкоцитов периферической крови не менее 3 тыс./мкл). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в капельно, ежедневно в дозе 15-20-нг/кг больного. Непосредственно перед введением содержимое ампулы растворяют в 1 мл стерильного 0.9% раствора NaCl или воды для инъекций и доводят общий объем раствора до 100 мл 0.9% раствором NaCl. Продолжительность введения может варьировать от 30 до 90 мин Курс лечения - 5 дней. При необходимости аналогичные повторные курсы лечения проводят с интервалом в 2 нед. Побочное действие. Озноб, головная боль, гипертермия. Интерлейкин-2& Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Иммуностимулятор, усиливает противобактериальный, противовирусный, противогрибковый и противоопухолевый иммунный ответ. Интерлейкин-2 - вещество белковой природы, играет ключевую роль в процессе инициации и развития иммунного ответа, оказывает множественное действие на различные компоненты и звенья иммунной системы. Стимулирует пролиферацию T-лимфоцитов, активирует их, в результате чего они становятся цитотоксичными, киллерными клетками, при этом спектр их лизирующего действия расширяется, и они становятся способными уничтожать разнообразные патогенные микроорганизмы и малигнизированные клетки. Усиливает образование Ig B-лимфоцитами, активирует функцию моноцитов и тканевых макрофагов. Показания. Септические состояния, сопровождающиеся иммунодепрессией. Комплексная терапия у взрослых: посттравматический, хирургический, акушерско-гинекологический, ожоговый и раневой сепсис. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые и осложненные формы заболеваний ССС, беременность. Дозирование. В/в капельно, 1-2 млн. МЕ/сут. Содержимое ампулы растворяют в нескольких мл 0.9% раствора NaCl так, чтобы избежать пенообразования. Ампулы по стенке медленно заполняют раствором, осторожно вращают или покачивают до полного растворения содержимого. Раствор должен быть прозрачным, бесцветным, без посторонних включений. Полученный раствор переносят в 400 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Инфузия проводится в течение 4-6 ч; при необходимости делают 2-3 повторных введения с перерывами в 2-3-дня. Побочное действие. Озноб, гипертермия, аллергические реакции. Интерферон альфа-2& (Гриппферон) капли назальные Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Интерферон альфа-2 человеческий рекомбинантный, полученный генно-инженерным способом без использования крови человек. Обладает противовирусным, иммуномодулирующим, противовоспалительным и противомикробным эффектами. Показания. Грипп и ОРВИ (профилактика и лечение в первую стадию заболевания - 1-3-дня). Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические заболевания (тяжелые формы), беременность (клинические исследования не проведены). Дозирование. Интраназально, при первых признаках заболевания детям в возрасте 0-1-год - по 1 капле (1 тыс. МЕ) в каждый носовой ход 5 раз/сут, суточная доза - 5000 МЕ, 1-3 года - по 2 кап. 3-4 раза/сут. (разовая доза 2 тыс. МЕ, суточная - 6-8 тыс. МЕ), 3-14 лет - по 2 кап. 4-5 раз/сут. (разовая доза - 2 тыс. МЕ, суточная - 8-10 тыс. МЕ), взрослым - по 3 кап. 5-6 раз/сут. (разовая доза - 3 тыс. МЕ, суточная - 15-18 тыс. МЕ). Для профилактики ОРВИ и гриппа при контакте с больным или переохлаждении - в возрастной дозировке (см. выше) 2 раза/сут. в течение 5-7 дней (при необходимости профилактические курсы повторяют), при сезонном повышении заболеваемости - в возрастной дозировке утром через 1-2-дня. Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости носа. Особые указания. После каждого закапывания рекомендуется помассировать пальцами крылья носа в течение нескольких минут для равномерного распределения препарата в носовой полости. Не рекомендуется одновременное применение интраназальных сосудосуживающих препаратов, поскольку это вызывает дополнительную сухость слизистой оболочки носовой полости. Интерферон альфа-2& (Реколин) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Человеческий рекомбинантный интерферон альфа2a, полученный на основе нового продуцента Escherichia coli. В качестве стабилизатора содержит человеческий донорский альбумин в конечной концентрации 5 мг/мл, проверенный на отсутствие поверхностного антигена вируса гепатита В и антител к ВИЧ. Фармдействие. Обладает иммуномодулирующей и противовирусной активностью. Фармакокинетика. TCmax после в/м введения - 3.8 ч., после п/к - 7.3 ч. Биодоступность - 80%. Объем распределения после в/в введения на фоне Css - 0.4 л/кг. T1/2-при в/м введении - 6-8 ч., при в/в инфузии - 3.7-8.5 ч. Выводится почками. Показания. Комплексная терапия взрослых: затяжные и хронические вирусные гепатиты В, С и D, сопровождающиеся нарушением функционирования системы интерферона. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые формы аллергических заболеваний, беременность. Дозирование. В/м (непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл стерильной дистиллированной воды) - по 3 млн. МЕ (1 ампула по 3 млн. МЕ или 3 ампулы по 1 млн. МЕ) в течение 6 мес. 3 раза в неделю. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) курс лечения может быть продолжен до 12 мес. Побочное действие. Озноб, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, кожные высыпания и зуд, лейко- и тромбоцитопения. Особые указания. В случае развития лейко- и тромбоцитопении необходим контроль анализа крови 2 раза в неделю. Интерферон альфа-2& (Интераль) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Человеческий рекомбинантный интерферон альфа2a - белок, синтезированный штаммом Pseudomonas, в генетический аппарат которой встроен ген человеческого лейкоцитарного интерферона альфа2. Идентичен человеческому лейкоцитарному интерферону альфа2. В качестве стабилизатора препарат содержит человеческий донорский альбумин в конечной концентрации 5 мг/мл. Фармдействие. Обладает иммуномодулирующей, противовирусной и противоопухолевой активностью. Фармакокинетика. При парентеральном введении подвергается метаболизму, частично выводится в неизмененном виде (главным образом почками). Показания. Комплексная терапия взрослых: острый вирусный гепатит В (среднетяжелые и тяжелые формы в начале желтушного периода до 5-го дня желтухи); острый затяжной гепатит В; хронический активный гепатит В и D (без признаков цирроза и при появлении признаков цирроза печени); вирусные (гриппозные, аденовирусные, энтеровирусные, герпетические, паротитные), вирусно-бактериальные и микоплазменные менингоэнцефалиты (наиболее эффективен в первые 4 дня заболевания); вирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, кератоувеит; рак почки IV ст.; волосатоклеточный лейкоз; злокачественные лимфомы кожи (грибовидный микоз, первичный ретикулез); саркома Капоши; базально-клеточный и плоскоклеточный рак кожи; кератоакантома; хронический миелолейкоз; гистиоцитоз-Х; сублейкемический миелоз; эссенциальная тромбоцитопения; рассеянный склероз. В комплексной терапии у детей: острый лимфобластный лейкоз в период ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии (на 4-5 мес. ремиссии); респираторный папилломатоз гортани, начиная со следующего дня после удаления папиллом. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые формы аллергических заболеваний, беременность. Дозирование. В/м, в очаг или под очаг поражения, субконъюнктивально, местно. Непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в воде для инъекций (в 1 мл - при в/м введении и в очаг, 5 мл - при субконъюнктивальном и местном введении). Раствор препарата должен быть прозрачным, без посторонних включений. Время растворения не должно превышать 4 мин. В/м введение. Острый гепатит В - 1 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем дозу снижают до 1 млн. МЕ в сутки и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) лечение может быть продолжено по 1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 2 нед. Курсовая доза - 15-21 млн. МЕ. Острый затяжной и хронический активный гепатит В при исключении дельта-инфекции и без признаков цирроза печени - по 1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 1-2 мес. При отсутствии эффекта лечение продлевают до 3-6 мес. или после окончания 1-2 мес. лечения проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом 1-6 мес. Хронический активный гепатит D без признаков цирроза печени по 0.5-1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 1 мес. Повторный курс - через 1-6 мес. Хронический активный гепатит В и D с признаками цирроза печени 250-500 тыс.МЕ 2 раза в неделю в течение 1 мес. При появлении признаков декомпенсации проводят аналогичные повторные курсы с интервалами не менее 2 мес. Рак почки - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 10 дней. Повторные курсы лечения (3-9 и более) проводят с интервалами в 3 нед. Суммарная доза - 120-300 млн. МЕ и более. Волосатоклеточный лейкоз - ежедневно по 3-6 млн. МЕ в течение 2 мес. После нормализации гемограммы суточную дозу снижают до 1-2 млн. МЕ. Затем назначают поддерживающую терапию по 3 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 6-7 нед. Суммарная доза - 420-600 млн. МЕ и более. Острый лимфобластный лейкоз у детей - по 1 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 6 мес., затем 1 раз в 2 нед. в течение 24 мес. Одновременно проводят поддерживающую химиотерапию. Хронический миелолейкоз - по 3 млн. МЕ ежедневно или по 6 млн. МЕ через день. Срок лечения от 10 нед. до 6 мес. Гистиоцитоз-Х - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 1 мес. Повторные курсы с интервалами в 1-2 мес. в течение 1-3 лет. Сублейкемический миелоз и эссенциальная тромбоцитопения для коррекции гипертромбоцитоза - по 1 млн. МЕ ежедневно или через день в течение 20 дней. Злокачественные лимфомы и саркома Капоши - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 10 дней в сочетании с цитостатиками (проспидия хлорид, циклофосфан) и ГКС. При опухолевой стадии грибовидного микоза и ретикулосаркоме целесообразно чередовать в/м введение по 3 млн. МЕ и в очаг поражения по 2 млн. МЕ в течение 10 дней. При недостаточном терапевтическом эффекте через 10-14 дней назначают повторный курс. После достижения эффекта назначают поддерживающую терапию по 3 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 6-7 нед. Ювенильный респираторный папилломатоз гортани - по 100-150 тыс.МЕ/кг ежедневно в течение 45-50 дней, затем в той же дозировке 3 раза в неделю в течение 1 мес. Второй и третий курс проводят с интервалом 2-6 мес. Рассеянный склероз - по 1 млн. МЕ при пирамидном синдроме 3 раза в день, при мозжечковом синдроме - 1-2 раза в день в течение 10 дней с последующим введением по 1 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 5-6 мес. Суммарная доза - 50-60 млн. МЕ. Перифокальное введение. При базально-клеточном и плоскоклеточном раке, кератоакантоме вводят под очаг поражения по 1 млн. МЕ 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней. В случае выраженных местных воспалительных реакций введение под очаг поражения проводят через 1-2-дня. По окончании курса, при необходимости проводят криодеструкцию. Субконъюнктивальное введение: при стромальных кератитах и кератоиридоциклитах - по 60 тыс.МЕ в объеме 0.5 мл ежедневно или через день в зависимости от тяжести процесса. Инъекции проводят под местной анестезией 0.5% раствором тетракаина. Курс лечения - 15-25 инъекций. Местное применение: при конъюнктивите и поверхностных кератитах на конъюнктиву пораженного глаза наносят по 2 кап. раствора 6-8 раз в сутки. По мере исчезновения воспалительных явлений число инстилляций уменьшают до 3-4. Курс лечения - 2 нед. Побочное действие. При парентеральном введении: озноб, повышение температуры, повышенная утомляемость, кожные высыпания и зуд, лейко- и тромбоцитопения. При обкалывании очага поражения: местная воспалительная реакция. Эти побочные явления обычно не являются препятствием для продолжения лечения. При местном применении препарата на слизистой оболочке глаза: конъюнктивальная инфекция, гиперемия слизистой оболочки глаза, единичные фолликулы, отек конъюнктивы нижнего свода. Особые указания. Как и все интерфероны, у отдельных лиц при длительном применении препарат может вызывать появление антител к интерферону, что и приводит к снижению терапевтического эффекта. Применение препарата при вирусном гепатите В в более поздние сроки менее эффективно. Неэффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении заболевания. У больных эритродермической стадией грибовидного микоза при повышении температуры свыше 39 град. С и в случае обострения процесса введение следует прекратить. У лиц с высокой пирогенной реакцией (39 град. С и выше) на введение Интераля рекомендуется одновременное применение индометацина. В случае развития лейко- и тромбоцитопении необходимо проведение анализа крови 2-3 раза в неделю. При резко выраженных местных и общих побочных реакциях введение препарата следует прекратить. Интерферон альфа-2& (Реаферон) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и местного применения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Генно-инженерный препарат, продуцируемый Pseudomonas putida VG-84. Фармдействие. Обладает противовирусной, противоопухолевой, иммуномодулирующей активностью. Как и все интерфероны, обладает пирогенными свойствами. Фармакокинетика. В организме подвергается распаду, частично выводится в неизмененном виде, главным образом почками. Показания. Комплексная терапия взрослых: острый вирусный гепатит В (среднетяжелые и тяжелые формы в начале желтушного периода до 5-го дня желтухи); вирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, кератоувеит; рак почки IV ст.; волосатоклеточный лейкоз; рассеянный склероз. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические заболевания (в т.ч. поливалентная аллергия), беременность, детский возраст. С осторожностью. Тяжелые заболевания ССС. Дозирование. В/м, субконъюнктивально или местно. В/м (непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл стерильного 0.9% раствора NaCl). Острый гепатит В - по 1 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем дозу снижают до 1 млн. МЕ в сутки и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) курс лечения может быть продолжен по 1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 2 нед. Курсовая доза - 15-20 млн. МЕ. Рак почки - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 10 дней. Повторные курсы лечения (3-9 и более курсов) проводят с интервалами в 3 нед. Суммарная доза - 90-270 млн. МЕ и более. Волосатоклеточный лейкоз - по 3-6 млн. МЕ (в зависимости от индивидуальной чувствительности) в течение 2 мес. После нормализации гемограммы - поддерживающая терапия по 3 млн. МЕ 2 раза в неделю длительно. Суммарная доза - 420-600 млн. МЕ и более. Рассеянный склероз - по 1 млн. МЕ при пирамидном синдроме 3 раза в сутки, при мозжечковом синдроме - 1-2 раза в сутки в течение 10 дней с последующим введением по 1 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 5-6 мес. Суммарная доза - 50-60 млн. МЕ. Субконъюнктивально (непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильного 0.9% раствора NaCl): при стромальных кератитах и кератоиридоциклитах - по 60 тыс.МЕ в объеме 0.3 мл ежедневно или через день в зависимости от тяжести процесса. Инъекции проводят под местной анестезией 0.5% раствором тетракаина. Курс лечения - 15-25 инъекций. Местно (содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильного 0.9% раствора NaCl): при конъюнктивите и поверхностных кератитах на конъюнктиву пораженного глаза по 2 кап. раствора 6-8 раз в сутки. По мере стихания воспалительных явлений число инстилляций уменьшают до 3-4 раз в сутки. Курс лечения - 2 нед. Побочное действие. Озноб, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, кожные высыпания и зуд, лейко- и тромбоцитопения (не являются причиной для прерывания лечения). При местном применении - инфекции конъюнктивы, раздражение конъюнктивы, единичные фолликулы, отек конъюнктивы нижнего свода. Особые указания. У лиц с гипертермией (39 град. С и выше) на введение Реаферона рекомендуется одновременное применение индометацина. При резко выраженных побочных явлениях введение реаферона следует прекратить. При остром вирусном гепатите назначение препарата в более поздние сроки менее эффективно; неэффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении острого гепатита В. Ввиду пирогенности Реаферона у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями его применяют под контролем ЭКГ. Интерферон альфа-2& (Реаферон-ЕС) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и местного применения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Человеческий рекомбинантный интерферон, синтезированный бактериальным штаммом кишечной палочки, в генетический аппарат которой встроены 2 гена человеческого лейкоцитарного интерферона альфа2. Идентичен человеческому лейкоцитарному интерферону альфа2. В качестве криопротектора содержит человеческий донорский альбумин в конечной концентрации 5 мг/мл, проверенный на отсутствие HBs антигена и антител к вирусу СПИДа. Фармдействие. Обладает иммуномодулирующей, противовирусной и противоопухолевой активностью. Фармакокинетика. При парентеральном введении подвергается метаболизму, частично выводится в неизмененном виде (главным образом почками). Показания. Комплексная терапия взрослых: острый вирусный гепатит В (среднетяжелые и тяжелые формы в начале желтушного периода до 5 дня желтухи); острый затяжной гепатит В и С; хронический активный гепатит В, С и D (без признаков цирроза и при появлении признаков цирроза печени); Вирусные (гриппозные, аденовирусные, энтеровирусные, герпетические, паротитные), вирусно-бактериальные и микоплазменные менингоэнцефалиты (наиболее эффективен в первые 4 дня заболевания); Вирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, кератоувеит; рак почки IV ст.; волосатоклеточный лейкоз; злокачественные лимфомы кожи (грибовидный микоз, первичный ретикулез); саркома Капоши; базально-клеточный и плоскоклеточный рак кожи; кератоакантома; хронический миелолейкоз; гистиоцитоз-Х; сублейкемический миелоз; Эссенциальная тромбоцитопения; рассеянный склероз. Комплексная терапия детей: острый лимфобластный лейкоз (в период ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии - на 4-5 мес. ремиссии); респираторный папилломатоз гортани (начиная со следующего дня после удаления папиллом). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые формы аллергических заболеваний, беременность. Дозирование. В/м, в очаг или под очаг поражения, субконъюнктивально, местно. Непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в воде для инъекций (в 1 мл - при в/м введении и в очаг, 5 мл - при субконъюнктивальном и местном введении). Раствор препарата должен быть прозрачным, без посторонних включений. Время растворения - 2-4 мин. В/м введение. Острый гепатит В - 1 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем дозу снижают до 1 млн. МЕ в сутки и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) курс лечения может быть продолжен по 1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 2 нед. Курсовая доза - 15-21 млн. МЕ. Острый затяжной и хронический активный гепатит В (при исключении дельта-инфекции и без признаков цирроза печени) - по 1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 1-2 мес. При отсутствии эффекта лечение продлевают до 3-6 мес. или после окончания 1-2 мес. лечения проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом 1-6 мес. Острый затяжной и хронический активный гепатит С (без признаков цирроза печени) - по 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 6-8 мес. При отсутствии эффекта лечение продлить до 12 мес. Повторный курс - через 3-6 мес. Хронический активный гепатит D (без признаков цирроза печени) - по 0.5-1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 1 мес. Повторный курс - через 1-6 мес. Хронический активный гепатит В и D (с признаками цирроза печени) - 250-500 тыс.МЕ 2 раза в неделю в течение 1 мес. При появлении признаков декомпенсации проводят аналогичные повторные курсы с интервалами не менее 2 мес. Рак почки - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 10 дней. Повторные курсы лечения (3-9 и более) проводят с интервалами в 3 нед. Суммарная доза - 120-300 млн. МЕ и более. Волосатоклеточный лейкоз - ежедневно по 3-6 млн. МЕ в течение 2 мес. После нормализации гемограммы суточную дозу Реаферона-ЕС снижают до 1-2 млн. МЕ. Затем назначают поддерживающую терапию по 3 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 6-7 нед. Суммарная доза - 420-600 млн. МЕ и более. Острый лимфобластный лейкоз у детей - по 1 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 6 мес., затем 1 раз в 2 нед. в течение 24 мес. Одновременно проводят поддерживающую химиотерапию. Хронический миелолейкоз - по 3 млн. МЕ ежедневно или по 6 млн. МЕ через день. Срок лечения от 10 нед. до 6 мес. Гистиоцитоз-Х - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 1 мес. Повторные курсы с интервалами в 1-2 мес. в течение 1-3 лет. Сублейкемический миелоз и эссенциальная тромбоцитопения для коррекции гипертромбоцитоза - по 1 млн. МЕ ежедневно или через день в течение 20 дней. Злокачественные лимфомы и саркома Капоши - по 3 млн. МЕ ежедневно в течение 10 дней в сочетании с цитостатиками (проспидия хлорид, циклофосфан) и ГКС. При опухолевой стадии грибовидного микоза и ретикулосаркоме целесообразно чередовать в/м введение по 3 млн. МЕ и в очаг поражения по 2 млн. МЕ в течение 10 дней. При недостаточном терапевтическом эффекте через 10-14 дней назначают повторный курс. После достижения эффекта назначают поддерживающую терапию по 3 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 6-7 нед. Ювенильный респираторный папилломатоз гортани - по 100-150 тыс.МЕ/кг ежедневно в течение 45-50 дней, затем в той же дозировке 3 раза в неделю в течение 1 мес. Второй и третий курс проводят с интервалом 2-6 мес. Рассеянный склероз - по 1 млн. МЕ при пирамидном синдроме 3 раза в день, при мозжечковом синдроме - 1-2 раза в день в течение 10 дней с последующим введением по 1 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 5-6 мес. Суммарная доза - 50-60 млн. МЕ. Перифокальное введение. При базально-клеточном и плоскоклеточном раке, кератоакантоме вводят под очаг поражения по 1 млн. МЕ 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней. В случае выраженных местных воспалительных реакций введение под очаг поражения проводят через 1-2-дня. По окончании курса, при необходимости проводят криодеструкцию. Субконъюнктивальное введение: при стромальных кератитах и кератоиридоциклитах - по 60 тыс.МЕ в объеме 0.5 мл ежедневно или через день в зависимости от тяжести процесса. Инъекции проводят под местной анестезией 0.5% раствором тетракаина. Курс лечения - 15-25 инъекций. Местное применение: при конъюнктивите и поверхностных кератитах на конъюнктиву пораженного глаза наносят по 2 кап. раствора 6-8 раз в сутки. По мере исчезновения воспалительных явлений число инстилляций уменьшают до 3-4. Курс лечения - 2 нед. Побочное действие. При парентеральном введении: озноб, повышение температуры, повышенная утомляемость, кожные высыпания и зуд, лейко- и тромбоцитопения. При обкалывании очага поражения: местная воспалительная реакция. Эти побочные явления обычно не являются препятствием для продолжения лечения. При местном применении препарата на слизистой оболочке глаза: конъюнктивальная инфекция, гиперемия слизистой оболочки глаза, единичные фолликулы, отек конъюнктивы нижнего свода. Особые указания. Как и все интерфероны, у отдельных лиц при длительном применении препарат может вызывать появление антител к интерферону, что и приводит к снижению терапевтического эффекта. Применение препарата при вирусном гепатите В в более поздние сроки менее эффективно. Неэффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении заболевания. У больных эритродермической стадией грибовидного микоза при повышении температуры свыше 39 град. С и в случае обострения процесса введение Реаферона-ЕС следует прекратить. У лиц с высокой пирогенной реакцией (39 град. С и выше) на введение Реаферона-ЕС рекомендуется одновременное применение индометацина. В случае хранения раствора для местного применения необходимо, соблюдая правила асептики и антисептики, перенести содержимое ампулы в стерильный флакон и хранить раствор в холодильнике при 4-10 град. С не более 12 ч. В случае развития лейко- и тромбоцитопении необходимо проведение анализа крови 2-3 раза в неделю. При резко выраженных местных и общих побочных реакциях введение Реаферона-ЕС следует прекратить. Интерферон альфа-2& (Реаферон-ЕС-Липинт) лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Интерферон альфа2a, заключенный в липосомы, лиофильно высушенный. Фармдействие. Оказывает иммуномодулирующее и противовирусное действие. Показания. Острый гепатит В, хронический гепатит В (в активной и неактивной репликативных формах), хронический гепатит В (осложненный гломерулонефритом в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые формы аллергических заболеваний, беременность. С осторожностью. Индивидуальная непереносимость интерферонов. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды. Непосредственно перед применением к содержимому флакона добавляют 1-2 мл дистиллированной или охлажденной кипяченой воды. При встряхивании в течение 1-5 мин должна образоваться однородная белая суспензия. Острый гепатит В: взрослым и детям школьного возраста - по 1 млн. МЕ 2 раза в сутки, детям 3-7 лет - 0.5 млн. МЕ 1 раз в сутки в течение 10 дней, при необходимости (после контрольных биохимических исследований крови) и более, до полного выздоровления. Хронический гепатит В (в активной и неактивной репликативных формах, ассоциированный с гломерулонефритом): дети школьного возраста и взрослые - 1 млн. МЕ, дети 3-7 лет - 0.5 млн. МЕ в течение 10 дней 2 раза в сутки и затем в течение 1 мес. через день 1 раз в сутки на ночь. Побочное действие. Не выявлено. Интерферон альфа-2& (Виферон) мазь для наружного применения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Обладает выраженной противовирусной активностью (вирус Herpes simplex) и иммуномодулирующим эффектом (стимуляция фагоцитарной функции нейтрофилов в очагах поражения). Показания. Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Лечение начинают при появлении первых признаков герпетических поражений кожи и слизистых оболочек и в первые 2-3 дня рецидивов герпеса различной локализации с появлением эритемы, отечности, пузырьков, жжения и продолжают 5-7 дней. Мазь наносят тонким слоем на очаги поражения и осторожно втирают 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Интерферон альфа-2& (Инфагель) мазь для наружного применения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Обладает выраженной противовирусной активностью (вирус Herpes simplex) и иммуномодулирующим эффектом (стимуляция фагоцитарной функции нейтрофилов в очагах поражения). Показания. Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Лечение начинают при появлении первых признаков герпетических поражений кожи и слизистых оболочек и в первые 2-3 дня рецидивов герпеса различной локализации с появлением эритемы, отечности, пузырьков, жжения и продолжают 5-7 дней. Мазь наносят тонким слоем на очаги поражения и осторожно втирают 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Интерферон альфа-2& (Виферон) мазь для наружного применения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Обладает выраженной противовирусной активностью (вирус Herpes simplex) и иммуномодулирующим эффектом (стимуляция фагоцитарной функции нейтрофилов в очагах поражения). Показания. Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Лечение начинают при появлении первых признаков герпетических поражений кожи и слизистых оболочек и в первые 2-3 дня рецидивов герпеса различной локализации с появлением эритемы, отечности, пузырьков, жжения и продолжают 5-7 дней. Мазь наносят тонким слоем на очаги поражения и осторожно втирают 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Интерферон альфа-2& (Виферон) суппозитории ректальные Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2, обладает выраженными противовирусными, антипролиферативными и иммуномодулирующими свойствами. В сочетании с антиоксидантами (аскорбиновая кислота, витамин Е) противовирусная активность возрастает в 10-14 раз, а также усиливается иммуномодулирующее действие на T- и B-лимфоциты. Лекарственная форма (суппозитории) характеризуется большей, по сравнению с инъекционным препаратом, длительностью циркуляции интерферона в сыворотке крови и отсутствием побочных явлений (повышение температуры, лихорадка, гриппоподобный синдром), возникающие при парентеральном введении. При этом не образуются антитела к рекомбинантному интерферону альфа2 и нормализуется функционирование эндогенной системы интерферона. Фармакокинетика. После ректального введения через 12 ч. наблюдается снижение концентрации в сыворотке крови, что обусловливает необходимость его повторного введения. Показания. Тяжелые формы инфекционно-воспалительных заболеваний у новорожденных (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к продуктам, содержащим какао). Дозирование. Ректально, по 2 суппозитория в день с интервалом 12 ч., в течение 5 дней. Длительность лечения определяется клинической эффективностью и лабораторными исследованиями. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Возможно применение в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, ГКС, иммунодепрессивными препаратами, индукторами интерферона. Интерферон альфа-2& (Виферон) суппозитории ректальные Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2, обладает выраженными противовирусными, антипролиферативными и иммуномодулирующими свойствами. В сочетании с антиоксидантами (аскорбиновая кислота, витамин Е) противовирусная активность возрастает в 10-14 раз, а также усиливается иммуномодулирующее действие на T- и B-лимфоциты. Лекарственная форма (суппозитории) характеризуется большей, по сравнению с инъекционным препаратом, длительностью циркуляции интерферона в сыворотке крови и отсутствием побочных явлений (повышение температуры, лихорадка, гриппоподобный синдром), возникающие при парентеральном введении. При этом не образуются антитела к рекомбинантному интерферону альфа2 и нормализуется функционирование эндогенной системы интерферона. Фармакокинетика. После ректального введения через 12 ч. наблюдается снижение концентрации в сыворотке крови, что обусловливает необходимость его повторного введения. Показания. Тяжелые формы инфекционно-воспалительных заболеваний у новорожденных (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к продуктам, содержащим какао). Дозирование. Ректально, по 2 суппозитория в день с интервалом 12 ч., в течение 5 дней. Длительность лечения определяется клинической эффективностью и лабораторными исследованиями. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Возможно применение в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами, ГКС, иммунодепрессивными препаратами, индукторами интерферона. Интерферон альфа-2a& (Роферон-А) раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Роферон-А - интерферон альфа2a - высокоочищенный белок, содержащий 165 аминокислот, с мол. массой около 19 тыс. Da. Получают по технологии рекомбинантной ДНК с использованием генно-инженерного штамма Escherichia coli, ДНК которой кодирует синтез этого белка человека. Фармдействие. Обладает многими свойствами интерферонов альфа человека. Оказывает противовирусное действие, индуцируя в клетках состояние резистентности к вирусным инфекциям и модулируя ответную реакцию иммунной системы, направленную на нейтрализацию вирусов или уничтожение инфицированных ими клеток. Основной механизм противоопухолевого действия пока неизвестен: в опухолевых клетках человека, обработанных Рофероном-А (в клетках HT29), достоверно уменьшается синтез ДНК, РНК и белка; обладает антипролиферативным действием на ряд опухолей человека in vitro и подавляет рост некоторых ксенотрансплантатов опухолей человека у "голых" мышей. In vivo антипролиферативная активность Роферона-А изучалась на таких опухолях, как мукоидная карцинома молочной железы и аденокарцинома слепой и поперечно-ободочной кишки, а также предстательной железы. Многие эффекты интерферона альфа2a, в отличие от таковых др. белков человека, частично или полностью исчезают при его испытании на животных. Тем не менее у макак-резусов, которым предварительно вводили интерферон альфа2a, индуцировалась значительная активность против вируса осповакцины. Фармакокинетика. После в/м или п/к введения биодоступность - более 80%. После в/м введения дозы в 36 млн. МЕ Cmax - 1500-2580-пг/мл (в среднем 2020-пг/мл), а после п/к - 1250-2320-пг/мл (в среднем 1730-пг/мл), TCmax - 3.8 ч. и 7.3 ч. соответственно. Фармакокинетические параметры при введении в дозах от 3 до 198 млн. МЕ носят линейный характер. После в/в инфузии 36 млн. МЕ объем распределения в равновесном состоянии - 0.22-0.75 л/кг (в среднем 0.4 л/кг). Как у здоровых лиц, так и у больных с метастазирующим раком наблюдаются большие индивидуальные колебания концентрации интерферона альфа2a в сыворотке крови. Основной путь выведения - почечный. Печеночный метаболизм и выведение с желчью представляют собой менее значимые пути элиминации. T1/2 после в/в инфузии 36 млн. МЕ - 3.7-8.5 ч. (в среднем 5.1 ч.), а общий клиренс - 2.14-3.62 мл/кг/мин (в среднем, 2.79 мл/кг/мин). После однократного в/м введения больным с метастазирующим раком и с хроническим гепатитом В фармакокинетические показатели аналогичны таковым у здоровых лиц. После однократного введения доз до 198 млн. МЕ наблюдается дозозависимое увеличение сывороточных концентраций. Распределение или выведение при введении 2 раза в сутки (0.5-36 млн. МЕ), 1 раз в сутки (1-54 млн. МЕ) или 3 раза в неделю (1-136 млн. МЕ) на протяжении до 28 дней не изменяются. У некоторых больных в/м введение интерферона альфа2a несколько раз в сутки длительностью до 28 дней приводило к возрастанию сывороточных концентраций в 2-4 раза по сравнению с таковыми после разового введения. Однако многократное введение, согласно любому из изученных к настоящему времени режимов дозирования, не изменяло параметры распределения или выведения. Показания. Новообразования лимфатической системы и системы кроветворения: волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, кожная T-клеточная лимфома, хронический миелолейкоз, тромбоцитоз при миелопролиферативных заболеваниях, неходжкинская лимфома (низкой степени злокачественности). Солидные опухоли: саркома Капоши (у больных СПИДом без анамнестических указаний на оппортунистические инфекции), запущенная почечноклеточная карцинома, метастазирующая меланома, меланома (после хирургической резекции, толщина опухоли более 1.5 мм, в отсутствие поражения лимфатических узлов и отдаленных метастазов). Вирусные заболевания: хронический активный гепатит В (у взрослых, имеющих маркеры вирусной репликации, т.е. положительных по ДНК вируса гепатита В, ДНК-полимеразе или поверхностному антигену вируса гепатита В); хронический активный гепатит С (у взрослых, имеющих антитела к вирусу гепатита С или РНК вируса гепатита C в сыворотке крови и повышение активности АЛТ без признаков печеночной декомпенсации - класс А по шкале Чайлд-Пьюга); остроконечные кондиломы. Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированные заболевания сердца (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная/печеночная недостаточность, угнетение миелоидного ростка кроветворения, судороги и/или нарушения функции ЦНС, хронический гепатит с выраженной декомпенсацией или с циррозом печени, хронический гепатит (у больных, получающих или недавно получавших иммунодепрессанты, за исключением кратковременного лечения ГКС), хронический миелолейкоз (в случае предстоящей или возможной аллогенной трансплантации костного мозга в ближайшем будущем), детский возраст (до 2 лет - в качестве консерванта содержит бензиловый спирт). С осторожностью. Хронический гепатит с аутоиммунными заболеваниями в анамнезе, тяжелая миелосупрессия, беременность, период лактации. Дозирование. П/к (особенно рекомендуется больным с тромбоцитопенией (менее 50 тыс./мкл) или больным с повышенным риском развития кровотечений) или в/м. Волосатоклеточный лейкоз: начальная доза - 3 млн. МЕ/сут. в течение 16-24 нед. При непереносимости суточную дозу уменьшают до 1.5 млн. МЕ и/или снижают кратность введения до 3 раз в неделю. Поддерживающая доза - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю. При непереносимости дозу уменьшают до 1.5 млн. МЕ 3 раза в неделю. Минимальная эффективная доза при волосатоклеточном лейкозе не определена. Продолжительность лечения - 6 мес., при наличии положительного эффекта терапию продолжают, при его отсутствии - прекращают. Оптимальная продолжительность терапии при волосатоклеточном лейкозе не установлена (максимальная продолжительность лечения составила 20 мес. подряд). Миеломная болезнь: 3 млн. МЕ 3 раза в неделю. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу еженедельно увеличивают до достижения максимальной переносимой дозы (9-18 млн. МЕ) 3 раза в неделю. Лечение по этой схеме продолжают в течение длительного времени, при отсутствии прогрессирования заболевания и выраженной непереносимости препарата. Кожная T-клеточная лимфома (больным старше 18 лет): начальная доза - 3 млн. МЕ/сут, постепенно увеличивая суточную дозу до 18 млн. МЕ в течение 12 нед. по схеме: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 9 млн. МЕ/сут, 7-84-й день - 18 млн. МЕ/сут. Поддерживающая доза - максимально переносимая доза (но не превышающая 18 млн. МЕ), 3 раза в неделю. Продолжительность лечения - не менее 8 нед., предпочтительнее - 12 нед.; при наличии положительного эффекта лечение продолжают, при его отсутствии - прекращают. Оптимальная продолжительность лечения Рофероном-А при кожной T-клеточной лимфоме не установлена (максимальная продолжительность лечения составляет 40 мес. подряд). Хронический миелолейкоз (с 18 лет и старше): начальная доза - 3 млн. ЕД/сут. с постепенным увеличением дозы на протяжении 8-12 нед. по схеме: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 6 млн. МЕ/сут, 7-84-й день - 9 млн. МЕ/сут. Продолжительность лечения - не менее 8 нед., предпочтительно - 12 нед.; при наличии эффекта - терапию продолжают до достижения полной гематологической ремиссии, но не более 18 мес. При отсутствии динамики гематологических показателей терапию прекращают. При полной гематологической ремиссии лечение продолжают в дозе 9 млн. МЕ/сут. (оптимальная доза) или 9 млн. МЕ 3 раза в неделю (минимальная доза), до достижения цитогенетической ремиссии. Оптимальная продолжительность лечения хронического миелолейкоза Рофероном-А не установлена, хотя есть наблюдения цитогенетических ремиссий длительностью 2 года после начала лечения. Тромбоцитоз на фоне миелопролиферативных заболеваний: начальная доза - 3 млн. ЕД/сут. с последующим повышением дозы в течение 12 нед. по схеме: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 6 млн. МЕ/сут, 7-84-й день - 9 млн. МЕ/сут. Продолжительность лечения - не менее 8 нед., предпочтительно - не менее 12 нед. При наличии эффекта - терапию продолжают, при отсутствии динамики гематологических показателей - прекращают. В случае тромбоцитоза при миелопролиферативных заболеваниях (кроме хронического миелолейкоза) рекомендуется следующая схема повышения дозы: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-30-й день - 6 млн. МЕ/сут. Поддерживающая доза (для поддержания числа тромбоцитов в пределах нормы) - 1-3 млн. МЕ 2-3 раза в неделю. Каждому больному следует, однако, индивидуально подбирать максимально переносимую дозу. Неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности (в качестве поддерживающей терапии после стандартной химиотерапии с лучевой терапией или без нее): 3 млн. МЕ п/к 3 раза в неделю в течение не менее 12 мес. Лечение нужно начинать как можно раньше при улучшении состояния больного, обычно через 4-6 нед. после химио- и лучевой терапии. В комбинации с традиционными схемами химиотерапии (например с комбинацией циклофосфамида, преднизона, винкристина и доксорубицина) - 6 млн. МЕ/кв. м с 22-го по 26-й день каждого 28-дневного цикла. В этом случае лечение Рофероном-А можно начинать одновременно с химиотерапией. Саркома Капоши на фоне СПИДа: начальная доза (с 18 лет и старше) - 3 млн. МЕ/сут. с постепенным повышением дозы в течение 10-12 нед. до 18 млн. МЕ/сут, по возможности - до 36 млн. МЕ/сут. по схеме: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 9 млн. МЕ/сут, 7-9-й день - 18 млн. МЕ/сут, 10-84-й день - до 36 млн. МЕ/сут. (в случае переносимости). Поддерживающая доза - в максимально переносимой дозе 3 раза в неделю, но не превышающей 36 млн. МЕ/сут. Частота ремиссии у больных с саркомой Капоши на фоне СПИДа, получавших Роферон-А в суточной дозе 3 млн. МЕ, была меньше, чем при назначении рекомендованных доз. Для определения реакции на лечение следует документировать динамику опухоли. Продолжительность лечения - не менее 10 нед., предпочтительно - 12 нед. При наличии положительного эффекта терапию продолжают, при его отсутствии - прекращают. Обычно эффект начинает проявляться через 3 мес. лечения. Оптимальная продолжительность лечения Рофероном-А саркомы Капоши на фоне СПИДа не установлена (максимальная продолжительность лечения составила до 20 мес. подряд). При наличии эффекта лечение нужно продолжать по крайней мере до исчезновения опухоли. Запущенный почечноклеточный рак (монотерапия Рофероном-А): начальная доза 3 млн. ЕД/сут. с постепенным повышением дозы в течение 8-12 нед. до 18 млн. МЕ/сут, а по возможности - до 36 млн. МЕ/сут. по следующей схеме: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 9 млн. МЕ/сут, 7-9-й день - 18 млн. МЕ/сут, при переносимости увеличивая дозу на 10-84 день до 36 млн. МЕ/сут. Дозу 36 млн. МЕ рекомендуется вводить в/м. Поддерживащая доза - в максимально переносимой дозе 3 раза в неделю, но не превышая 36 млн. МЕ/сут. Продолжительность лечения - не менее 8 нед., предпочтительно - не менее 12 нед. При наличии эффекта терапию продолжают, при его отсутствии - прекращают. Оптимальная продолжительность лечения запущенной почечноклеточной карциномы Рофероном-А не установлена (максимальная продолжительность лечения составила 16 мес. подряд). Запущенный почечноклеточный рак (Роферон-А + винбластин): в первую неделю Роферон-А назначают в дозе 3 млн. МЕ 3 раза в неделю, во вторую неделю - по 9 млн. МЕ 3 раза в неделю, затем - по 18 млн. МЕ 3 раза в неделю (в случае непереносимости дозу можно уменьшить до 9 млн. МЕ 3 раза в неделю). В течение этого периода винбластин вводят в/в в дозе 0.1 мг/кг 1 раз в 3 нед. Продолжительность лечения - не менее 3 мес., максимум - до 12 мес. или до начала прогрессирования заболевания. В случае полной ремиссии лечение можно прекратить через 3 мес. после ее наступления. Меланома: начальная доза - 18 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 8-12 нед. Поддерживающая доза - 18 млн. МЕ (или в максимально переносимой дозе) 3 раза в неделю. Продолжительность лечения - не менее 8 нед., предпочтительно - не менее 12 нед. При при наличии эффекта терапию продолжают, при его отсутствии - прекращают. Оптимальная продолжительность лечения запущенной меланомы не установлена (максимальная продолжительность лечения составила 17 мес.). Меланома после хирургической резекции: 3 млн. МЕ 3 раза в неделю. Продолжительность лечения - 18 мес. Лечение должно быть начато не позднее чем через 6 нед. после операции. Хронический вирусный гепатит В: оптимальный режим дозирования не установлен. Обычно назначают по 4.5 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес. Если содержание маркеров вирусной репликации или поверхностного антигена вируса гепатита В после 1 мес. лечения не уменьшилось, дозу можно увеличить. Дальнейшую коррекцию дозы проводят в зависимости от переносимости препарата. Если через 3-4 мес. улучшения не наблюдается, следует рассмотреть вопрос о прерывании терапии. Дети: введение Роферона-А в дозах до 10 млн. МЕ/кв. м вполне безопасно, однако эффективность этой терапии не доказана. Хронический вирусный гепатит С. Комбинированная терапия Рофероном-А и рибавирином при рецидиве у взрослых больных, у которых предшествующая монотерапия интерфероном альфа дала временный эффект): Роферон-А - 4.5 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес., рибавирин - по 1- Побочное действие. Часто - гриппоподобный синдром: вялость, повышение температуры тела, озноб, снижение аппетита, миалгия, головная боль, артралгия, повышенное потоотделение. Данные острые побочные действия обычно ослабевают или устраняются при одновременном назначении парацетамола, а их выраженность в ходе лечения или при изменении дозы Роферона-А имеет тенденцию к уменьшению, хотя при продолжении терапии могут возникнуть сонливость, слабость и вялость. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (66%), тошнота (50%). Часто - рвота, сухость во рту, снижение массы тела, диарея, слабо или умеренно выраженная боль в животе. Редко - запоры, метеоризм, усиление перистальтики ЖКТ, изжога, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение (не угрожающее жизни), тяжелое нарушение функции печени (вплоть до развития печеночной недостаточности). Лабораторные показатели: повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия (как правило, не требуют коррекции дозы). Редко - снижение активности "печеночных" трансаминаз при гепатите В (обычно свидетельствует об улучшении состояния больного). Со стороны нервной системы: головокружение, психические нарушения, забывчивость, депрессия, сонливость, спутанность сознания, тревожность, нервозность, нарушения сна, иногда - парестезии, онемение конечностей, невропатия, тремор. Редко - выраженная сонливость, судороги, кома, нарушения мозгового кровообращения, временное снижение потенции, суицидальные попытки (необходима отмена препарата). Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ишемическая ретинопатия, часто - изменение вкусовых ощущений. Со стороны ССС: у 20% больных - транзиторное повышение или снижение АД, отеки, цианоз, аритмия, сердцебиение, редко - ХСН, остановка сердца, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: боли в грудной клетке, редко - кашель и небольшая одышка, отек легких, пневмония, остановка дыхания. Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: у 20% больных - выпадение волос (легкая или умеренная выраженность, обратимое после прекращения лечения). Редко - обострение герпетических высыпаний на губах, сыпь, зуд, сухость кожи и слизистых оболочек, выделения из носа и носовые кровотечения, обострение или манифестация псориаза. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности, главным образом у онкологических больных с такими факторами риска, как заболевания почек или сопутствующее лечение нефротоксичными препаратами), протеинурия, увеличение содержания клеточных элементов в осадке мочи, повышение азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия. Со стороны водно-электролитного обмена: электролитные нарушения (особенно при анорексии или обезвоживании). Со стороны органов кроветворения: часто - транзиторная лейкопения (редко требующая уменьшения дозы), у больных в состоянии миелосупрессии - тромбоцитопения, снижение Hb. Иногда - тромбоцитопения у больных без миелосупрессии. Редко - снижение Hb и гематокрита. Возвращение гематологических показателей к исходному уровню обычно наблюдалось через 7-10 дней после прекращения лечения. Прочие: редко - гипергликемия, местные реакции, аутоиммунные реакции (васкулит, артрит, гемолитическая анемия, нарушение функции щитовидной железы, волчаночноподобный синдром). Очень редко - бессимптомная гипокальциемия. Передозировка. Симптомы: сообщений о передозировке нет, однако повторное введение больших доз может сопровождаться глубокой летаргией, вялостью, прострацией и комой (0.4%). Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Снижает активность "печеночных" микросомальных ферментов системы цитохрома P450. Это следует учитывать при одновременном назначении ЛС, которые метаболизируются данным путем. Снижает клиренс теофиллина. Усиливает нейротоксическое, гематотоксическое или кардиотоксическое действие ЛС, назначавшихся ранее или одновременно с ними. Следует избегать совместного назначения с препаратами, угнетающими ЦНС. Особые указания. Роферон-А следует назначать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения интерферонами. Больных следует информировать не только о преимуществах данной терапии, но и о возможных побочных реакциях. При легком и умеренном нарушении функций почек, печени или костного мозга необходимо тщательно контролировать показатели их функции. При наличии изменений функциональных "печеночных" проб в ходе лечения необходимо тщательно наблюдать таких больных и при необходимости отменить препарат. Рекомендуется периодическое психоневрологическое обследование всех больных. Угнетение костномозгового кроветворения может приводить к повышенному риску инфекции или кровотечения. Необходим регулярный контроль гематологических показателей (развернутые анализы крови) до начала и во время лечения Рофероном-А. У больных после трансплантации (например почки или костного мозга) лекарственная иммунодепрессия может быть менее эффективной, т.к. интерфероны оказывают стимулирующее воздействие на иммунную систему. При наличии клинической симптоматики гипергликемии необходим контроль концентрации глюкозы в крови и соответствующее наблюдение. Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС. Назначать Роферон-А новорожденным, особенно недоношенным, и детям до 2 лет не рекомендуется, поскольку он содержит бензиловый спирт в качестве консерванта, который, по имеющимся сообщениям, может приводить к стойким нарушениям в нервно-психической сфере и полиорганной недостаточности. Мужчины и женщины, получающие Роферон-А, должны пользоваться надежными методами контрацепции. При беременности препарат следует назначать только в том случае, если польза от лечения превышает возможный риск для плода. Хотя экспериментальные данные не дают указаний на тератогенность препарата, нельзя исключить возможность того, что его применение во время беременности может нанести вред плоду. При введении макакам-резус на ранних и средних сроках беременности доз, значительно превосходящих рекомендуемые для лечения, отмечалось возрастание числа выкидышей. Неизвестно, выделяется ли Роферон-А с грудным молоком. Вопрос о прекращении кормления грудью или об отмене препарата должен решаться в зависимости от важности лечения для матери. Бензиловый спирт, содержащийся в качестве консерванта в готовом к применению растворе Роферона-А, может проникать через плаценту. При назначении раствора Роферона-А непосредственно перед родами или кесаревым сечением следует помнить о токсическом воздействии на недоношенных детей. Роферон-А может оказывать положительный эффект у больных с прогрессирующей кожной T-клеточной лимфомой, в т.ч. рефрактерных к традиционной терапии или не подходящих для ее проведения. Примерно у 40% больных с кожной T-клеточной лимфомой объективного противоопухолевого эффекта добиться не удается. Частичная ремиссия наблюдается обычно в пределах 3 мес. лечения, а полная - в пределах 6 мес., хотя иногда для достижения наилучшего эффекта требуется 12 мес. терапии. Роферон-А показан для лечения больных с хроническим миелолейкозом, положительных по филадельфийской хромосоме. Можно ли считать Роферон-А препаратом, излечивающим данное заболевание, пока неизвестно. Роферон-А приводит к гематологической ремиссии у 60% больных с хроническим миелолейкозом независимо от предшествующей терапии. У 2/3 из этих больных полная гематологическая ремиссия еще сохраняется через 18 мес. после начала лечения. В отличие от цитотоксичной химиотерапии, интерферон альфа2a может привести к стабильной цитогенетической ремиссии, продолжающейся более 40 мес. Эффективность, безопасность и оптимальные дозы Роферона-А для детей с хроническим миелолейкозом не установлены. Тромбоцитоз часто сопровождает хронический миелолейкоз, клинически тяжелый тромбоцитоз проявляется большой частотой тяжелого тромботического диатеза. Роферон-А за несколько дней снижает число тромбоцитов, уменьшает частоту сопутствующих тромбогеморрагических осложнений и не обладает лейкозогенным потенциалом. Поэтому при лечении больных с чрезмерным тромбоцитозом при хроническом миелолейкозе и др. миелопролиферативных заболеваниях рекомендуется применять нелейкозогенную терапию Рофероном-А. У больных с неходжкинской лимфомой низкой степени злокачественности Роферон-А, назначенный дополнительно к химиотерапии (с лучевой терапией или без нее), удлиняет безрецидивную выживаемость и выживаемость без прогрессирования. Вероятность того, что больные с саркомой Капоши на фоне СПИДа положительно отреагируют на терапию, выше в том случае, если у них в анамнезе нет оппортунистических инфекций, симптомов группы В (потеря массы тела более 10%, температура тела выше 38 град. С при отсутствии известного очага инфекции, ночная повышенное потоотделение), а исходное число Т4-лимфоцитов превышает 200 в мкл. После прекращения терапии Рофероном-А саркома Капоши часто рецидивирует. У больных почечноклеточным раком с рецидивом опухоли или метастазами наилучший терапевтический эффект наблюдался при назначении больших доз Роферона-А (36 млн. МЕ/сут.) в качестве монотерапии или умеренных доз Роферона-А (18 млн. МЕ 3 раза в неделю) в комбинации с винбластином, по сравнению с монотерапией умеренными дозами Роферона-А 3 раза в неделю. У больных, получавших небольшие дозы Роферона-А (2 млн. МЕ/кв. м/сут.), эффект от лечения отсутствовал. Назначение Роферона-А в комбинации с винбластином вызывает ремиссию у 20% больных, замедляет прогрессирование заболевания, удлиняет общую выживаемость больных с запущенным раком почки и приводит лишь к небольшому увеличению частоты легкой и умеренной лейкопении и гранулоцитопении по сравнению с монотерапией. У 10-25% больных с запущенной злокачественной меланомой лечение Рофероном-А приводило к объективной регрессии опухолей кожной и висцеральной локализации. При использовании доз менее 18 млн. МЕ 3 раза в неделю терапевтический эффект наблюдался реже. У больных, реагировавших на лечение, отмечался более длинный срок выживания. Адъювантная терапия малыми дозами Роферона-А увеличивает продолжительность времени без рецидива заболевания у больных без поражения лимфатических узлов и отдаленных метастазов после резекции меланомы (толщина опухоли более 1.5 мм). Эффективность Роферона-А у больных с хроническим гепатитом В, одновременно инфицированных ВИЧ, не доказана. Большинство случаев рецидива хронического вирусного гепатита С после адекватной терапии возникает не позже чем через 4 мес. после окончания лечения. Указаний на прямое кардиотоксическое действие препарата нет, однако существует вероятность, что острые, самостоятельно исчезающие токсические эффекты (например повышение температуры тела, озноб), часто сопровождающие лечение Рофероном-А, могут вызывать обострение имеющихся заболеваний ССС. У больных гепатитом В сердечно-сосудистые побочные эффекты наблюдаются очень редко. У макак-резусов, которым назначали дозы препарата, значительно превышающие рекомендуемые для терапии, наблюдались транзиторные нарушения менструального цикла, в т.ч. удлинение периода менструаций. Значимость этих данных для человека не установлена. У некоторых больных после введения ЛС, содержащих гомологичный белок, могут образовываться нейтрализующие активный белок антитела (существует вероятность, что у ряда больных будут обнаруживаться антитела ко всем интерферонам - как природным, так и рекомбинантным). При некоторых заболеваниях (рак, СКВ, опоясывающий герпес) антитела к лейкоцитарному интерферону человека могут спонтанно возникать у больных, ранее никогда не получавших интерфероны. В эксперименте на мышах относительная иммуногенность лиофилизированного Роферона-А со временем увеличивается, если его хранить при температуре 25 град. С. В клинических исследованиях, в которых использовался лиофилизированный Роферон-А, хранившийся при температуре 25 град. С, нейтрализующие антитела к Роферону-А были выявлены примерно у 1/5 больных. Указаний на то, что при каком-либо из клинических показаний наличие таких антител может отрицательно повлиять на реакцию больно Интерферон альфа-2b& (Эберон альфа Р) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Человеческий рекомбинантный интерферон альфа2 (ЦИГБ), произведенный на Escherichia coli. Фармдействие. Обладает противовирусным, антипролиферативным и иммуномодулирующим действием. Действие видоспецифическое. Подавляет размножение как ДНК-, так и РНК-содержащих вирусов, в т.ч. ретровирусов в клетках, инфицированных вирусом папилломы. Подавляет экспрессию вирусных генов аналогично природному лейкоцитарному интерферону. Антипролиферативное действие имеет скорее цитостатический характер, чем цитотоксичный. Кроме того, оно обратимо, и в трансформированных клетках при этом наблюдается морфологическая и функциональная регрессия к нетрансформированному фенотипу после продолжительного лечения. Иммуномодулирующее действие интерферона включает воздействие на различные элементы иммунной системы: стимулирует литическую активность клеток - естественных киллеров, специфических цитотоксичных T-лимфоцитов и макрофагов в отношении опухолевых клеток; модифицирует образование антител лимфоцитами В, регулирует экспрессию антигенов KLA на мембранах клеток и стимулирует выработку интерферона альфа. Показания. Вирусные заболевания: папилломатоз гортани, остроконечные кондиломы, подошвенные бородавки, острый вирусный гепатит В, хронический активный гепатит В, хронический гепатит С, опоясывающий лишай, ВИЧ-инфекция, лихорадка Денге. Злокачественные новообразования: волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, неходжкинская лимфома низкой и средней злокачественности, солидные опухоли (метастатическая карцинома почек, карциноидные опухоли, саркома Капоши на фоне СПИДа, карцинома базальных клеток и меланома). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, почечная/печеночная недостаточность, эпилепсия или др. органические заболевания ЦНС, аутоиммунные и аллергические заболевания, угнетение функции костного мозга, беременность. Дозирование. В/м, п/к, в/в, интратекально, внутрибрюшинно, в очаг поражения. Взрослые - разовая доза - 3-6 млн. МЕ, при необходимости могут использоваться более высокие дозы. Дети - 500-100 тыс.МЕ/кг. Папилломатоз гортани (различные схемы): дети - 50-100 тыс.МЕ 3 раза в неделю в течение 4 нед.; 50 тыс.МЕ 2 раза в неделю в течение 12 нед.; 50 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 28 нед. Взрослые: 6 млн. МЕ 5 раз в неделю в течение 4 нед.; 3-6 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 4 нед.; 3 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 12 нед.; 3 млн. МЕ 1 раз в неделю в течение 28 нед. Если во время лечения наблюдается прогрессирование основного заболевания, необходимо продолжить лечение более высокой дозой. Остроконечные кондиломы: взрослые - 6 млн. МЕ/сут. в течение 6 нед. в комбинации с местным применением интерферона альфа2b (мазь) 3 раза в день. Дети - 50-100 тыс.МЕ/кг. Вирусный гепатит: подострый - 12-15 млн. МЕ ежедневно в течение 3-5 дней внутрибрюшинно или в/м, затем 6 млн. МЕ в/м через день до получения отрицательных результатов на вирусные маркеры заболевания. Острая печеночная недостаточность у грудных детей: 3-6 млн. МЕ/кв. м/сут. внутрибрюшинно в течение 1 нед. В течение 2-й недели в той же дозе в/м. В зависимости от терапевтического эффекта можно снизить частоту введения до 3 раз в неделю с 3-й недели. Лечение продолжается до получения отрицательных результатов на вирусные маркеры заболевания. Подострый вирусный гепатит у детей старше 1 года: 3-6 млн. МЕ/кв. м в течение 1-2 нед. (внутрибрюшинно на протяжении 1-й недели и затем в/м). Лечение можно продолжить той же дозой, но с частотой 3 раза в неделю в зависимости от наличия вирусных маркеров и состояния больного. Хронический гепатит В: взрослые - 6 млн. МЕ ежедневно в/м в течение 2 нед., затем 3 раза в неделю в течение 4 нед. и 2 раза в неделю в течение 16 нед. Дети: 3-6 млн. МЕ/кв. м в/м 3 раза в неделю в течение 16 нед. Дети старше 12 лет: разовая доза - 6 млн. МЕ. Хронический гепатит С: взрослые - 3 млн. МЕ в/м или п/к 3 раза в неделю в течение 9 мес. Дети - 3 млн. МЕ/кв. м (максимальная доза - 3 млн. МЕ) 3 раза в неделю в течение 9 мес. Опоясывающий герпес: 6 млн. МЕ ежедневно в течение 1 нед., затем (в случае необходимости) - 6 млн. МЕ через день в течение 2-й нед. Применение препарата следует сочетать с местным применением мази интерферона альфа2b каждые 6 ч. ВИЧ-инфекция: 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение бессимптомного периода заболевания при гематологическом контроле. При появлении нейтрализующих антител к рекомбинантному интерферону альфа2b следует заменить его на природный интерферон. Саркома Капоши - 30 млн. МЕ/сут. Однако при ранней диагностике заболевания лечение препаратом приводило к полной ремиссии при использовании в дозе 6 млн. МЕ/сут. в течение 6 нед. Детям (после соотношения пользы-риска) - до 6 млн. МЕ/кв. м в день. При положительном эффекте лечение можно продолжить. Лихорадка Денге (до 72 ч. после появления симптомов): дети - 50-100 тыс.МЕ/кг ежедневно в течение 3 дней. Взрослые - 3-6 млн. МЕ ежедневно в течение 3 дней. Хронический миелолейкоз (после достижения гематологической ремиссии): 3 млн. МЕ/кв. м через день до достижения цитогенетической ремиссии или возможной трансплантации костного мозга, или до достижения регресса заболевания. Дети (после сопоставления пользы-риска) - 3 млн. МЕ/кв. м через день. Неходжкинская лимфома низкой и средней злокачественности (после достижения ремиссии с помощью полихимиотерапии): 6 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 1 года и более. Солидные опухоли: взрослые - 9 млн. МЕ в день в/м или п/к в течение 4 нед. Поддерживающая доза - 6 млн. МЕ 3 раза в неделю до 3 мес. В случае положительного эффекта на проводимую терапию лечение можно продолжить до 1 года в поддерживающей дозе. Дети - 3-6 млн. МЕ/кв. м по аналогичной схеме. В некоторых случаях, в соответствии с проведенным врачом анализом пользы-риска применения препарата, могут применяться особые схемы лечения (в т.ч. в очаг поражения). В этом случае доза должна составлять менее 3 млн. МЕ как у взрослых, так и у детей. Побочное действие. Лихорадка (65%), озноб (52%), общее недомогание (68%), миалгия (27%), снижение аппетита (12%), снижение массы тела (4%), лейкопения (28%), тромбоцитопения (4%). Очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов (менее 1%). У 6% больных - незначительно выраженные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). У 9% пациентов - образование нейтрализующих антител к интерферону альфа2b. Особые указания. При папилломатозе гортани может быть получена полная или частичная ремиссия, однако применение препарата рекомендуется предпочтительно для предупреждения рецидивов с предварительным хирургическим удалением опухоли. При остроконечной кондиломе и подошвенных бородавках получена полная клиническая и гистологическая эффективность в 60% случаев. При подостром гепатите внутрибрюшинное и в/м введение значительно увеличивает вероятность выживания. При остром гепатите типа В применение препарата рекомендуется в случае, если концентрация билирубина или активность "печеночных" ферментов" остаются высокими 4 нед. спустя после начала болезни; если проба на поверхностный антиген вируса гепатита В положительна 5 нед. спустя после начала заболевания; если появляются такие факторы риска, как иммунодефицит, прием иммунодепрессивных ЛС в связи с сопутствующим заболеванием, интенсивные физические нагрузки или прием этанола в продромальном или начальном периоде заболевания. Применение препарата для лечения взрослых, больных активным хроническим гепатитом В с положительным тестом на поверхностный антиген вируса гепатита В, дало 50% сероконверсии через 6 мес. после 4 месячной схемы лечения. При лечении детей препаратом получено 40% сероконверсии к поверхностному антигену вируса гепатита В через 6 мес. после начала лечения. Эберон альфа Р особенно эффективен у иммунодепрессивных больных с хроническим активным гепатитом В. При хроническом гепатите С применение препарата нормализует активность сывороточной АЛТ в 50% случаев, хотя у половины из них после прекращения лечения наблюдается рецидив заболевания. Применение препарата при опоясывающем лишае сокращает сроки лечения с 7-10 дней до 3-4 дней. Исчезновение болей обычно наступает через 2-3 дня (вместо 5-7 дней). Применение препарата предотвращает развитие постгерпетического неврита. После длительного лечения асимптоматических носителей ВИЧ-инфекции (3-52 мес.) по 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в/м наблюдалась задержка появления симптомов, ассоциированных со СПИДом, на 40 мес. В этой группе пациентов инкубационный период заболевания удлинился на 50 мес.; наблюдалось меньшее количество сопутствующих заболеваний и осложнений, не наблюдалось значительного уменьшения абсолютного числа и процента CD4-лимфоцитов. Раннее применение интерферона альфа, в течение первых 72 ч. после начала заболевания вирусной лихорадкой Денге, может предотвратить появление тяжелых геморрагических осложнений и шока. Препарат вызывает значительную клиническую регрессию или стабилизацию болезни при волосатоклеточном лейкозе, даже если пациент был предварительно подвергнут спленэктомии. При хроническом миелолейкозе можно достигнуть ремиссии монотерапией интерфероном, однако поскольку препарат дает более медленный эффект, чем цитостатики, его применение рекомендуется для поддержания ремиссии, предварительно достигнутой посредством химиотерапии. Применение препарата предупреждает рецидивы на год или более, продлевает срок жизни и значительно сокращает соотношение клеток, положительных по филадельфийской хромосоме. При лечении пациентов с неходжкинской лимфомой рекомендуется применять препарат после получения ремиссии с помощью химио-и лучевой терапии, при этом значительно уменьшается частота рецидивов и увеличивается срок выживания. Препарат должен применяться сразу же после растворения. Добавление воды следует производить осторожно, по стенке сосуда, избегая образования пены. Не следует употреблять препарат, если после растворения в нем появляются осадок, мутность или изменение цвета. Хотя не было доказано, что препарат обладает прямым кардиотоксическим действием, не исключено, что такие побочные эффекты, как повышение температуры тела, озноб, недомогание, могут привести к обострению заболевания ССС. Использование различных интерферонов альфа связано с увеличением риска развития аллергических или аутоиммунных проявлений, таких как бронхоспазм, лекарственная волчанка, псориаз, атопический дерматит или тиреоидит. Хотя эти явления возникали исключительно редко, следует осторожно применять препарат при наличии в анамнезе пациента этих заболеваний. Побочные реакции, вызываемые приемом препарата, обратимы. В случае их появления целесообразно снизить дозу или прервать лечение и принять надлежащие меры в соответствии с состоянием больного. Несмотря на то что побочные явления в ходе лечения препаратом уменьшаются, при их сохранении или повторном появлении больной подлежит тщательному наблюдению. Проведенные испытания не выявили какого-либо тератогенного действия или воздействия на фертильность. Исследования эффективности и безопасности применения при беременности не проводились. Учитывая это, врач должен в каждом конкретном случае проводить анализ риска-пользы препарата перед его назначением. Эберон альфа Р применялся у детей с вирусным гепатитом В, папилломатозом гортани, а также с доброкачественными и злокачественными опухолями. Побочные явления были аналогичны проявлявшимся у взрослых и состояли главным образом в повышении температуры тела и общем недомогании. Не было отмечено нарушений роста или психосоматического развития даже после многих месяцев непрерывного лечения препаратом. Интерферон альфа-2b& (Реальдирон) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Интерферон альфа2b человеческий рекомбинантный выделяют из клеток Pseudomonas putida, в генетический аппарат которых встроен ген человеческого лейкоцитарного интерферона альфа2b. Полипептидная структура молекулы, биологическая активность и фармакологические свойства рекомбинантного белка и человеческого лейкоцитарного интерферона альфа2b идентичны. Фармдействие. Оказывает противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и противоопухолевое действие. Интерферон альфа, взаимодействуя с родственными рецепторами на поверхности клетки, инициирует сложную цепь изменений внутри клетки. Предполагается, что эти процессы связаны с предотвращением репликации вирусов в клетке, торможением пролиферации клеток и иммуномодулирующим действием интерферона. Интерферон альфа обладает способностью стимулировать фагоцитарную активность макрофагов, а также цитотоксичную активность T-киллеров. Фармакокинетика. При в/м введении системной абсорбции подвергается более 70% дозы активного вещества. TCmax - 3-12 ч., при в/м и п/к введении. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками. Показания. Вирусные заболевания: острый вирусный гепатит В (в начале желтушного периода до 5-го дня желтухи), хронический активный вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, клещевой энцефалит (менингеальные формы). Онкологические заболевания: волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, почечноклеточная карцинома, саркома Капоши на фоне СПИДа, кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари), меланома. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, беременность, период лактации. Дозирование. В/м и п/к (растворив непосредственно перед применением содержимое ампулы или флакона в 1 мл воды для инъекций). Острый вирусный гепатит В (легкой, среднетяжелой и тяжелой формы) - по 1 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем дозу снижают до 1 млн. МЕ/сут. и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови для оценки функционального состояния печени) лечение можно продолжать еще 2 нед. в дозе 1 млн. МЕ 2 раза в неделю. Хронический активный вирусный гепатит В - по 3-6 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 24 нед. При отсутствии клинического, биохимического улучшения и/или исчезновения поверхностного антигена вируса гепатита В в течение 12 нед. лечение Реальдироном отменяют. Хронический вирусный гепатит С - по 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 24 нед. Если после введения препарата в течение 4 нед. не наблюдается 50% снижения активности АЛТ в плазме, дозу увеличивают до 6 млн. МЕ 3 раза в неделю. Лечение прекращают, если после 12 нед. применения препарата не наблюдается клинического, биохимического улучшения. Клещевой энцефалит - по 1-3 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 10 дней. Поддерживающая доза - по 1-3 млн. МЕ через 2-дня, всего 5 раз. Волосатоклеточный лейкоз - по 3 млн. МЕ ежедневно. После достижения гематологической ремиссии переходят на поддерживающую терапию - по 3 млн. МЕ 3 раза в неделю. Хронический миелолейкоз - по 9 млн. МЕ ежедневно. После достижения гематологической ремиссии назначают поддерживающее лечение - по 9 млн. МЕ 3 раза в неделю. Почечноклеточная карцинома - по 18 млн. МЕ 3 раза в неделю. Объективный эффект (полная или частичная регрессия метастазов) проявляется после 8-12 нед. лечения или позднее. При достижении терапевтического эффекта или стабилизации состояния назначают поддерживающую терапию - 18 млн. МЕ 3 раза в неделю. Саркома Капоши на фоне СПИДа - по 36 млн. МЕ ежедневно. Курс лечения - длительный, кроме случаев быстрого прогрессирования болезни или выраженной непереносимости. После проявления эффекта назначают поддерживающую терапию - по 18 млн. МЕ 3 раза в неделю. Кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари) - по 18 млн. МЕ ежедневно. Меланома - по 18 млн. МЕ ежедневно. После достижения объективного эффекта (полной или частичной регрессии метастазов) назначают поддерживающую терапию - по 18 млн. МЕ 3 раза в неелю. Побочное действие. Гриппоподобный синдром (озноб, лихорадка, чувство усталости, вялость, головная боль, миалгия, артралгия, снижение аппетита - частично устраняются парацетамолом); незначительная лейкопения, тромбоцитопения, изменение показателей функции печени, аритмия (у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями). Эти побочные реакции исчезают при отмене препарата или при снижении дозы. Особые указания. При остром вирусном гепатите В назначение препарата в более поздние сроки менее эффективно; неэффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении заболевания. Общий принцип применения интерферона при онкологических заболеваниях заключается в назначении максимальной дозы, которую может переносить больной в течение достаточно продолжительного периода времени (месяцы и годы). Поскольку интерферон альфа оказывает цитостатическое действие, поддерживающее лечение Реальдироном следует продолжать и после достижения объективного эффекта - гематологической ремиссии, регрессии очагов солидной опухоли. Адъювантная терапия Реальдироном по 18 млн. МЕ 3 раза в неделю, назначенная после хирургического удаления первичной опухоли меланомы I-II ст. или метастазов в регионарные лимфатические узлы, способствует увеличению продолжительности ремиссии и выживаемости больных. Если побочное действие препарата не ослабевает или усиливается, дозу снижают на 50% либо прекращают лечение. В зависимости от индивидуальной чувствительности и назначенной дозы лечения у пациентов может наблюдаться замедленная реакция из-за проявлений побочного действия Реальдирона в виде сонливости, слабости, повышенной утомляемости. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Реальдирон следует назначать беременным женщинам и кормящим матерям только при оценке пользы для матери и риска для плода (особенно в первые 3 мес.) или ребенка. Не содержит консервантов, поэтому во избежание бактериального загрязнения рекомендуется применять только свежеприготовленный раствор. Интерферон альфа-2b& (Интрон А) лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, раствор для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Стерильный, стабильный препарат высокоочищенного интерферона альфа2b, при производстве которого используются технологии рекомбинантной ДНК. Рекомбинантный интерферон альфа2b производят из клона Escherichia coli, содержащей плазмидный гибрид, полученный генно-инженерным методом и включающий в себя ген интерферона альфа2b из лейкоцитов человека. Интерферон альфа2b представляет собой растворимый в воде белок с мол. массой около 19.3 тыс. Da. Активность Интрона А выражают в МЕ; 1 мг рекомбинантного интерферона альфа2b соответствует 260 млн. МЕ. МЕ определяют путем сравнения активности рекомбинантного интерферона альфа2b с активностью международного стандартного препарата человеческого лейкоцитарного интерферона ВОЗ. Фармдействие. Оказывает антипролиферативное действие на культуры клеток и ксенотрансплантаты опухолей человека у животных. Обладает выраженным иммуномодулирующим действием in vitro (усиление фагоцитарной активности макрофагов и специфической цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней), подавляет репликацию вирусов in vitro и in vivo. Интерфероны оказывают действие на клетки за счет взаимодействия со специфическими рецепторами на их поверхности. После связывания с клеточной оболочкой вызывают сложную последовательность внутриклеточных реакций, включающую в себя индукцию определенных ферментов. Противовирусная активность интерферона альфа in vitro в отношении вирусов гепатита была установлена на основании подавления ДНК вируса гепатита В в клетках бластомы печени человека (линия НВ 611) и элиминации персистирующего вируса гепатита А из культур фибробластов (легких) плода человека. Интерфероны являются видоспецифичными. Фармакокинетика. Биодоступность при п/к и в/м введении - 100%. Средние сывороточные концентрации интерферона после п/к и в/в введения сопоставимы. TCmax - 3-12 ч. после введения низкой дозы и 6-8 ч. после введения высокой дозы. T1/2 - 2-3 и 6-7 ч. соответственно. Через 16 и 24 ч. соответственно после введения интерферон в сыворотке крови не определяется. При в/в введении концентрация интерферона в сыворотке крови достигает Cmax (135-273 МЕ/мл) в конце инфузии, затем снижается несколько быстрее, чем при п/к или в/м введении, и не определяется через 4 ч. после инфузии. T1/2 - около 2 ч. При использовании любого пути введения концентрация интерферона в моче ниже порога определения. Показания. При отсутствии признаков печеночной недостаточности - хронический вирусный гепатит В (у взрослых и детей старше 1 года при наличии в сыворотке крови поверхностного антигена вируса гепатита В в течение по крайней мере 6 мес. и репликации вируса гепатита В - наличие ДНК вируса гепатита В и поверхностного антигена вируса гепатита В в сыворотке в сочетании с повышением активности АЛТ); хронический вирусный гепатит С при повышении активности "печеночных" ферментов (монотерапия или комбинированная терапия с рибавирином); хронический вирусный гепатит-D. Папилломатоз гортани у взрослых и детей. Волосатоклеточный лейкоз. Хронический миелолейкоз (монотерапия или комбинированная терапия с цитарабином (Ara-C). Тромбоцитоз, связанный с хроническим миелолейкозом. Неходжкинская лимфома (лечение фолликулярной лимфомы III или IV ст. в сочетании с адекватной химиотерапией, например по схеме CHOP). Множественная миелома (поддерживающая терапия при объективной ремиссии, достигнутой в результате индукционной терапии, и при рецидиве). Меланома (адъювантная терапия при имеющемся высоком риске рецидива у взрослых после удаления опухоли). Саркома Капоши на фоне СПИДа (при отсутствии оппортунистических инфекций в анамнезе и число CD4-клеток должно превышать 250/мкл). Поверхностный рак мочевого пузыря (в т.ч. карцинома переходных клеток и карцинома in situ). Прогрессирующий рак почки. Рак яичников (при сохранении минимальных признаков опухоли после химиотерапии и/или лучевой терапии). Метастатическая карциноидная опухоль (эндокринные опухоли поджелудочной железы). Базально-клеточная карцинома (поверхностная или узловато-язвенная). Кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз) морфологически подтвержденная, на стадии пятна или бляшки. Остроконечные кондиломы (при отсутствии эффекта от др. методов лечения или наличии кондилом, которые лучше поддаются терапии интерфероном альфа2b). Лучевой кератоз. Противопоказания. Гиперчувствительность к рекомбинантному интерферону альфа2b или любому др. компоненту препарата, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (неконтролируемая ХСН, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения сердечного ритма), тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (в т.ч. вызванная наличием метастазов), эпилепсия и др. тяжелые нарушения функции ЦНС, особенно выражающиеся депрессией, суицидальными мыслями и попытками (в т.ч. в анамнезе), хронический гепатит с декомпенсированным циррозом печени и у больных, получающих или получавших недавно лечение иммунодепрессивными ЛС (не считая завершенный кратковременный курс лечения ГКС), аутоиммунный гепатит или иное аутоиммунное заболевание, а также прием иммунодепрессивных ЛС после трансплантации, заболевание щитовидной железы, не поддающееся контролю общепринятыми терапевтическими мерами, саркома Капоши на фоне СПИДа (при наличии признаков быстрого прогрессирования висцеральных заболеваний), период лактации, беременность (для интравезикулярного применения). С осторожностью. Декомпенсированные заболевания легких (в т.ч. ХОБЛ), сахарный диабет, склонный к кетоацидозу, гиперкоагуляция (в т.ч. тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии), выраженная миелосупрессия, псориаз, беременность, репродуктивный возраст у мужчин. Дозирование. В/м, п/к, в/в, внутрипузырно, внутрибрюшинно, в очаг и под очаг поражения. Больным с числом тромбоцитов менее 50 тыс./мкл вводят п/к. Лечение должно быть начато врачом. Далее с разрешения врача поддерживающую дозу больной может вводить себе самостоятельно (если препарат назначен п/к). Хронический гепатит В: взрослым - по 5 млн. МЕ ежедневно или по 10 млн. МЕ 3 раза в неделю через день, в течение 4-6 мес. (16-24 нед.). Детям - п/к в начальной дозе 3 млн. МЕ/кв. м 3 раза в неделю (через день) в течение 1 нед. лечения с последующим увеличением дозы до 6 млн. МЕ/кв. м (максимально до 10 млн. МЕ/кв. м) 3 раза в неделю (через день). Продолжительность лечения - 4-6 мес. (16-24 нед.). При отсутствии улучшения по содержанию сывороточного ДНК вируса гепатита В после лечения в течение 3-4 мес. в максимальной переносимой дозе препарат следует отменить. Рекомендации по коррекции дозы в случае уменьшения числа лейкоцитов, гранулоцитов или тромбоцитов: при снижении числа лейкоцитов менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл, гранулоцитов менее 1 тыс./мкл - дозу снижают на 50%, в случае снижения числа лейкоцитов менее 1200/мкл, тромбоцитов менее 70 тыс./мкл, гранулоцитов менее 750/мкл - лечение прекращают и назначают вновь в прежней дозе после нормализации этих показателей. Хронический гепатит С - по 3 млн. МЕ через день (в качестве монотерапии или в комбинации с рибавирином). У больных с рецидивирующим течением заболевания применяется в комбинации с рибавирином. Рекомендуемая продолжительность лечения в настоящее время ограничивается 6 мес. У больных, ранее не получавших лечение интерфероном альфа2b, эффективность лечения увеличивается при использовании комбинированной терапии с рибавирином. Продолжительность комбинированной терапии не менее 6 мес. Терапию следует проводить 12 мес. больным с I генотипом вируса и высокой вирусной нагрузкой, у которых к концу первых 6 мес. лечения РНК вируса гепатита C в сыворотке крови не определяется. При принятии решения о продлении комбинированной терапии до 12 мес. следует также принимать во внимание др. негативные прогностические факторы (возраст старше 40 лет, мужской пол, наличие фиброза). В качестве монотерапии Интрон А применяется в основном при непереносимости рибавирина или при наличии противопоказаний к его применению. Оптимальная продолжительность монотерапии Интроном А еще не установлена; в настоящее время рекомендуется проводить лечение от 12 до 18 мес. В течение первых 3-4 мес. лечения обычно определяют наличие РНК вируса гепатита C, после чего лечение продолжают только тем больным, у которых РНК вируса гепатита C не выявлен. Хронический гепатит D: п/к в начальной дозе 5 млн. МЕ/кв. м 3 раза в неделю в течение по крайней мере 3-4 мес., хотя может быть показана более длительная терапия. Дозу подбирают с учетом переносимости препарата. Папилломатоз гортани: по 3 млн. МЕ/кв. м п/к 3 раза в неделю (через день). Лечение начинают после хирургического (лазерного) удаления опухолевой ткани. Дозу подбирают с учетом переносимости препарата. Достижение положительного ответа может потребовать проведения лечения в течение более 6 мес. Волосатоклеточный лейкоз: 2 млн. МЕ/кв. м п/к 3 раза в неделю (через день). Дозу подбирают с учетом переносимости препарата. Пациенты после спленэктомии и без спленэктомии одинаково отвечали на лечение и отмечали сходное снижение потребности в трансфузиях. Нормализация одного или нескольких показателей крови обычно начинается в течение 1-2 мес. после начала лечения. Для улучшения всех 3 показателей крови (числа гранулоцитов, тромбоцитов и уровня Hb) может потребоваться 6 мес. или более. До начала лечения необходимо определить уровень Hb и число тромбоцитов, гранулоцитов и волосатых клеток в периферической крови и число волосатых клеток в костном мозге. Эти параметры следует периодически контролировать во время лечения с целью оценки ответа на него. Если больной отвечает на терапию, то ее следует продолжать до тех пор, пока не прекратится дальнейшее улучшение, а лабораторные показатели не будут стабильными в течение примерно 3 мес. Если в течение 6 мес. больной не отвечает на терапию, лечение следует прекратить. Терапию не следует продолжать в случае быстрого прогрессирования болезни и тяжелых нежелательных явлений. В случае перерыва в лечении Интроном А повторное его применение было эффективным более чем у 90% больных. Хронический миелолейкоз. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии - 4-5 млн. МЕ/кв. м в день ежедневно, п/к. Для поддержания числа лейкоцитов может потребоваться применение в дозе - 0.5-10 млн. МЕ/кв. м. Если лечение позволяет добиться контроля числа лейкоцитов, то для поддержания гематологической ремиссии препарат следует применять в максимальной переносимой дозе (4-10 млн. МЕ/кв. м ежедневно). Препарат необходимо отменить через 8-12 нед., если терапия не привела по крайней мере к частичной гематологической ремиссии или клинически значимому снижению числа лейкоцитов. Комбинированная терапия с цитарабином: Интрон А - 5 млн. МЕ/кв. м ежедневно п/к, а через 2 нед. добавляют цитарабин в дозе 20 мг/кв. м ежедневно п/к, в течение 10 дней подряд ежемесячно (максимальная доза - до 40 мг/сут.). Интрон А следует отменить через 8-12 нед., если терапия не привела по крайней мере к частичной гематологической ремиссии или клинически значимому снижению числа лейкоцитов. Исследования продемонстрировали большую вероятность достижения ответа на терапию Интроном А у больных с хронической фазой болезни. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать до полной гематологической ремиссии или в течение по крайней мере 18 мес. У больных, отвечающих на лечение, улучшение гематологических показателей обычно наблюдается в течение 2-3 мес. У таких пациентов лечение следует продолжать до полной гематологической ремиссии, критерием которой является число лейкоцитов в крови 3-4 тыс./мкл. У всех больных с полным гематологическим эффектом лечение следует продолжать с целью достижения цитогенетического эффекта, который в некоторых случаях развивается лишь через 2 года после начала терапии. У больных с числом лейкоцитов более 50 тыс./мкл на момент установления диагноза врач может начать лечение с гидроксимочевины в стандартной дозе, а затем, когда число лейкоцитов снизится менее 50 тыс./мкл, заменить ее на Интрон А. У больных с вновь выявленной хронической фазой Ph-позитивного хронического миелолейкоза проводилась также комбинированная терапия Интроном А и гидроксимочевиной. Лечение Интроном А начинали с доз 6-10 млн. МЕ/сут. п/к, затем добавляли гидроксимочевину в дозе 1-1.5 г 2 раза в сутки, если исходное число лейкоцитов превышало 10 тыс./мкл, и продолжали ее применение до тех пор, пока число лейкоцитов не снижалось менее 10 тыс./мкл. Затем гидроксимочевину отменяли, а дозу Интрона А подбирали т.о., чтобы число нейтрофилов (палочкоядерных и сегментоядерных лейкоцитов) составляло 1-5 тыс./мкл, а число тромбоцитов более 75 тыс./мкл. Тромбоцитоз, ассоциированный с хроническим миелолейкозом: 4-5 млн. МЕ/кв. м в день, ежедневно, п/к. Для поддержания числа тромбоцитов может потребоваться применение препарата в дозах 0.5-10 млн. МЕ/кв. м. Неходжкинская лимфома: п/к - 5 млн. МЕ 3 раза в неделю (через день) в сочетании с химиотерапией. Саркома Капоши на фоне СПИДа: оптимальная доза не установлена. Имеются данные об эффективности Интрона А в дозе 30 млн. МЕ/кв. м 3-5 раз в нед. Препарат также применяли в меньших дозах (10-12 млн. МЕ/кв. м/сут.) без явного снижения эффективности. В случае стабилизации заболевания или ответа на лечение терапию продолжают до тех пор, пока не произойдет регресс опухоли или не потребуется отмена препарата (развитие тяжелой оппортунистической инфекции или нежелательного побочного явления). В клинических исследованиях больные со СПИДом и саркомой Капоши получали Интрон А в сочетании с зидовудином по следующей схеме: Интрон А - в дозе 5-10 млн. МЕ/кв. м, зидовудин - 100 мг каждые 4 ч. Основным токсическим эффектом, ограничивавшим дозу, была нейтропения. Лечение Интроном А можно начать Побочное действие. Наиболее часто - лихорадка, слабость (являются дозозависимыми и обратимыми реакциями, исчезают в течение 72 ч. после перерыва в лечении или его прекращения), головная боль, миалгия, озноб, снижение аппетита, тошнота. Менее часто: рвота, диарея, артралгия, астения, сонливость, головокружение, сухость во рту, алопеция, гриппоподобные симптомы (неспецифические), боль в спине, депрессия, суицидальные мысли и попытки, недомогание, повышенное потоотделение, изменение вкуса, раздражительность, бессонница, спутанность сознания (у пожилых пациентов возможно более выраженное подавление сознания, вплоть до комы), снижение способности к концентрации внимания, снижение АД. Редко - боль в животе, кожная сыпь, нервозность, реакции в месте инъекции, парестезии, простой герпес, зуд кожи, боль в глазах, тревожность, психоз (в т.ч. галлюцинации, агрессивное поведение), кровотечение из носа, кашель, фарингит, инфильтраты в легких, пневмонит, пневмония, нарушение сознания, снижение массы тела, отек лица, одышка, диспепсия, тахикардия, повышение АД, повышение аппетита, снижение либидо, гипестезия, извращение вкуса, неустойчивый стул, кровотечение из десен, периферическая невропатия с судорогами икроножных мышц, полиневропатия, рабдомиолиз (иногда тяжелый), нарушения слуха, тиреотоксикоз или гипотиреоз, гепатотоксичность (в т.ч. с летальным исходом), кровоизлияния в сетчатку, очаговые изменения на глазном дне, обструкция артерии или вены сетчатки. Очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность, обострение или развитие сахарного диабета, гипергликемии, панкреатита, ишемии миокарда и инфаркта миокарда; апластическая анемия (при комбинированном лечении с рибавирином); судороги. В единичных случаях - преходящая, обратимая КМП (у больных, у которых ранее отсутствовали признаки заболевания сердца). Изменение лабораторных показателей (чаще всего возникают при применении препарата в дозах более 100 млн. МЕ/сут.): лейко- и гранулоцитопения, снижение Hb, тромбоцитопения, повышение активности ЩФ, ЛДГ, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины и ТТГ, повышение активности АЛТ/АСТ (у некоторых больных без вирусного гепатита, а также у больных хроническим гепатитом В на фоне элиминации вирусной ДНК). Большинство лабораторных нарушений были быстро обратимыми и легкими или умеренными. При введении в очаг поражения: местные реакции - жжение, зуд, боль и кровотечение (вероятно, связаны с манипуляцией, а не с терапией Интроном А), "приливы" крови к лицу, дерматит. У некоторых больных - лейко- и тромбоцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT) в сыворотке крови. Большинство отмеченных нежелательных реакций были незначительно или умеренно выраженными и быстро обратимыми. Частота нежелательных явлений увеличивалась пропорционально числу обработанных участков поражения и, следовательно, зависела от дозы. У детей в возрасте 1-17 лет - временное снижение скорости роста, которая после прекращения лечения восстанавливалась. В крайне редких случаях - тяжелые аллергические реакции гиперчувствительности немедленного типа, например крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. При появлении подобной реакции следует отменить препарат и немедленно начать соответствующее лечение. Преходящие высыпания не требуют прекращения терапии. Передозировка. Симптомы: случаи передозировки Интрона А не зарегистрированы. Лечение: симптоматическое, постоянный контроль показателей жизнедеятельности. Взаимодействие. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, раствором Рингер-лактата, раствором аминокислот и 5% раствором натрия гидрокарбоната. Особые указания. До лечения Интроном А хронического вирусного гепатита В рекомендуется провести биопсию печени, чтобы подтвердить наличие хронического гепатита и оценить степень повреждения печени (признаки активного воспалительного процесса и/или фиброза). Ниже перечислены критерии включения больных в клинические исследования Интрона А. Эти критерии можно учитывать перед назначением препарата больным хроническим гепатитом В: отсутствие печеночной энцефалопатии, кровотечения из варикозно-расширенных вен, асцита и др. признаков декомпенсации в анамнезе; нормальная концентрация билирубина; стабильно нормальная концентрация альбумина; нормальное протромбиновое время (у взрослых увеличение не более чем на 3-с, у детей - 2-с); число лейкоцитов 4 тыс./мкл; число тромбоцитов более 100 тыс./мкл у взрослых и более 150 тыс./мкл у детей. Исследования у больных хроническим вирусным гепатитом С показали, что терапия Интроном А может привести к нормализации активности АЛТ, элиминации РНК вируса гепатита С из сыворотки и улучшению гистологической картины печени. Результаты лечения Интроном-А в течение 12-18 мес. свидетельствуют о том, что на фоне более длительной терапии устойчивого ответа удается добиться чаще, чем при лечении препаратом в течение 6 мес. Эффективность лечения хронического гепатита С значительно увеличивается при комбинированном лечении интерфероном альфа2b и рибавирином. Для подтверждения диагноза хронического гепатита необходима биопсия печени. Ниже перечислены критерии включения больных в клинические исследования Интрона А. Эти критерии можно учитывать перед назначением препарата больным хроническим гепатитом С: отсутствие печеночной энцефалопатии, кровотечения из варикозно-расширенных вен, асцита и др. признаков декомпенсации в анамнезе; концентрация билирубина менее 2 мг/дл; стабильно нормальная концентрация альбумина; нормальное протромбиновое время (увеличение 3-с); число лейкоцитов более 3 тыс./мкл; число тромбоцитов более 70 тыс./мкл; нормальная сывороточная концентрация креатинина. В случае возникновения побочных реакций во время лечения Интроном А дозу следует снизить на 50% или временно отменить препарат до их исчезновения. Если нежелательные реакции сохраняются или возникают вновь после снижения дозы, или наблюдается прогрессирование заболевания, то лечение следует прекратить. У больных, получающих интерферон альфа, в сыворотке крови могут определяться антитела, нейтрализующие его противовирусную активность. Частота обнаружения нейтрализующих антител у больных раком, получающих терапию Интроном А, и больных хроническим гепатитом составляет 2.9 и 6.2% соответственно. Сывороточные антитела, нейтрализующие интерферон, обнаруживаются у 9% детей, получавших Интрон А в дозе 6 млн. МЕ/кв. м 3 раза в неделю по поводу хронического гепатита В. Практически во всех случаях титры антител не высоки, и их появление не приводит к снижению эффективности лечения или возникновению др. аутоиммунных нарушений. Хотя интерферон считают видоспецифичным, тем не менее были проведены экспериментальные исследования его токсичности. Введение человеческого рекомбинантного интерферона альфа2b в течение 3 мес. не сопровождается признаками токсичности у мышей, крыс и кроликов. Ежедневное применение интерферона альфа в дозе 20 млн. МЕ/кг/сут. в течение 3 мес. у обезьян также не приводит к появлению явных признаков токсичности. Токсичность наблюдается у обезьян, получавших препарат в дозе 100 млн. МЕ/кг/сут. в течение 3 мес. В исследованиях у приматов при использовании интерферона наблюдались нарушения менструального цикла. Результаты экспериментальных исследований влияния препарата на репродукцию свидетельствуют о том, что интерферон альфа2b не оказывает тератогенного действия у крыс и кроликов и не влияет на течение беременности, развитие плода или репродуктивную функцию у потомства леченых крыс. Исследования, проведенные на макаках-резус, обнаружили абортивное действие интерферона альфа2b при применении в высоких дозах, превышавших рекомендуемую терапевтическую дозу (2 млн. МЕ/кв. м) в 90 и 180 раз. Известно, что высокие дозы др. интерферонов альфа и бета обладают дозозовисимым ановуляторным и абортивным действием у макак-резус. Исследования мутагенности интерферона альфа2b не подтвердили, что он обладает таким действием. Тромбоцитоз наблюдается примерно у 1/4 (26%) больных хроническим миелолейкозом (исходное число тромбоцитов превышает 500 тыс./мкл). Снижения числа тромбоцитов удавалось добиться у всех больных в течение 2 мес. после начала лечения. Число тромбоцитов ежемесячно было менее 80 тыс./мкл. При лечении базально-клеточной карциномы положительная динамика опухоли (внешний вид, размер, выраженность гиперемии и т.д.) позволяет надежно прогнозировать морфологически подтвержденное излечение. В связи с этим необходимо периодически контролировать признаки заболевания после завершения лечения, которые обычно начинают регрессировать через 8 нед. после начала лечения. В случае отсутствия положительной динамики в течение 2-3 мес. следует обсудить целесообразность удаления опухоли. Даже при отсутствии объективных признаков регресса опухоли при лечении метастатических карциноидных опухолей суточное выведение 5-гидроксиндолуксусной кислоты с мочой у 20% больных снижается на 50%. У больных, получающих Интрон А в течение 6 мес. (по 2 млн. МЕ/кв. м в сутки п/к в течение первых 3 дней, а затем по 5 млн. МЕ/кв. м п/к 3 раза в неделю), объективные признаки ответа на лечение наблюдаются примерно в 50% случаев. У больных злокачественными карциноидными опухолями во время лечения Интроном А может развиться аутоиммунное заболевание, особенно при наличии аутоантител (в ходе лечения необходимо постоянно контролировать признаки их развития). Приготовление раствора для п/к и в/м введения: лиофилизат растворяют в 1 мл воды для инъекций. Растворитель вводят во флакон с порошком с помощью стерильного шприца и иглы. Флакон осторожно встряхивают, чтобы ускорить полное растворение порошка. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным или желтовато-окрашенным. Необходимый объем набирают стерильным шприцем. Раствор для инъекций стабилен в течение 24 ч. при температуре 2-30 град. С. Рекомендуется хранить раствор при температуре 2-8 град. С. Раствор можно хранить также в морозильнике в полипропиленовых шприцах в течение 30 дней. Приготовление раствора для в/в введения: во флакон с лиофилизатом добавляют 1 мл воды для инъекций, набирают объем раствора интерферона, необходимый для приготовления требуемой дозы, добавляют к 100 мл стерильного 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 20 мин Образующийся раствор (в концентрации 100 тыс.-1 млн. МЕ/мл) стабилен в течение 24 ч. при хранении в стеклянных бутылях при температуре 2-30 град. С. Смеси при введении через инфузионную систему остаются стабильными до 6 ч. Приготовление раствора для введения в очаг поражения: рекомендуемую дозу (100 млн. МЕ) лиофилизата растворяют водой для инъекций (используют соответствующее число флаконов, содержащих 3 или 5 млн. МЕ препарата). Не следует растворять порошок бактериостатической (содержащей бензиловый спирт) водой для инъекций. К содержимому каждого флакона добавляют 1 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают флакон до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Содержимое всех флаконов набирают в стерильный шприц (30 мл), чтобы суммарная доза составила 100 млн. МЕ. Объем раствора в шприце доводят до 30 мл водой для инъекций. Перед введением раствор следует осмотреть на предмет наличия частиц или изменения цвета. Готовый раствор должен быть прозрачным и бесцветным или слегка желтым. При хранении при температуре от 2 до 30 град. С раствор стабилен в течение 24 ч. и дожен быть введен не позднее этого срока. Применение Интрона А в комбинации с химиотерапевтическими ЛС повышает риск тяжелых и стойких токсических эффектов, которые могут угрожать жизни или привести к смерти (диарея, нейтропения, нарушение функции почек и электролитные нарушения), учитывая риск токсичности, необходимо тщательно подбирать дозы Интро Интерферон альфа Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Смесь различных подтипов натурального интерферона альфа из лейкоцитов крови человека. Оказывает противовирусное, антипролиферативное, иммуномодулирующее и противоопухолевое действие. Механизм противовирусного действия заключается в создании защитных механизмов в неинфицированных вирусом клетках: изменение свойств клеточных мембран, предотвращающих проникновение вируса внутрь клетки; инициирование синтеза ряда специфических ферментов, предотвращающих репликацию вирусной РНК и синтез белков вируса. Антипролиферативное действие обусловлено прямыми механизмами, вызывающими изменения в цитоскелете и мембране клетки, регулирующими процессы дифференцировки и клеточного метаболизма, которые в свою очередь препятствуют пролиферации клеток, в особенности опухолевых. Способствует модулированию экспрессии некоторых онкогенов (myc, sys, ras), что позволяет "нормализовать" неопластическую трансформацию клеток и тем самым ингибировать опухолевый рост. Иммуномодулирующее действие обусловлено стимулированием активности макрофагов и естественных киллерных клеток (макрофаги вовлекаются в процесс презентации антигена иммунокомпетентным клеткам, а естественные киллерные клетки участвуют в иммунном ответе организма на опухолевые клетки). Фармакокинетика. При в/в введении быстро поступает в плазму. В течение 24 ч. его концентрация в крови постепенно снижается ниже минимально идентифицируемого содержания. При в/м и п/к введении определяемые концентрации сохраняются более длительно. При в/м введении абсорбция препарата из места введения осуществляется практически полностью. TCmax - 1-6 ч., затем содержание в крови постепенно падает до его полного исчезновения через 18-36 ч. В системном кровотоке распространяется 70% введенной дозы. T1/2 - 4-12 ч. (зависит от полноты абсорбции). Проникает через ГЭБ в очень ограниченном количестве, а также в грудное молоко. Циркулирующий интерферон альфа элиминируется путем связывания с рецепторами клеток и последующего проникновения в клетки, а также путем распада и выведения почками (путем клубочковой фильтрации). Не кумулирует. Показания. Парентерально - острый гепатит В, хронический активный гепатит В, хронический гепатит С, остроконечные кондиломы, клещевой энцефалит (в т.ч. менингеальная форма), волосатоклеточный лейкоз (трихолейкоз), множественная миелома, неходжкинская лимфома, кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз, синдром Сезари), саркома Капоши на фоне СПИДа (у пациентов, не имеющих в анамнезе острых инфекций), хронический миелолейкоз, карцинома мочевого пузыря, карцинома почки, меланома, респираторный папилломатоз гортани (со следующего дня после удаления папиллом), первичный (эссенциальный) и вторичный тромбоцитоз, переходная форма хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза, ретикулосаркома. Ректально - в комплексе с базисной терапией: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом, вторичные иммунодефицитные состояния, острый гепатит В у детей 2-12 лет. Местно - интраназально: грипп, ОРВИ (лечение и профилактика); инстилляции в конъюнктивальный мешок - вирусные заболевания глаз (кератит, кератоувеит, конъюнктивит). Противопоказания. Гиперчувствительность, аутоиммунные заболевания (в т.ч. в анамнезе), ХСН, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет с кетоацидозом, заболевания легких, ветряная оспа, Varicella zoster, печеночная и/или почечная недостаточность, хронический гепатит, цирроз печени, хронический гепатит у пациентов, получающих или недавно получавших терапию иммунодепрессантами (не считая недавнего прекращения проводившегося лечения ГКС), аутоиммунный гепатит, тяжелые психические нарушения (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия и/или нарушение функции ЦНС, период лактации, заболевания щитовидной железы, течение которых невозможно контролировать с помощью традиционного лечения (при терапии гепатита ни А ни В, гепатита В). С осторожностью. Аритмии, постинфарктный кардиосклероз, простой герпес (в т.ч. в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, детский возраст. Дозирование. П/к, в/м; максимальные дозы - в/в капельно, медленно (в течение 30-60 мин.). Необходимую дозу предварительно разводят 50 мл 0.9% раствора NaCl (12 млн. МЕ). При волосатоклеточном лейкозе рекомендуемая начальная доза - по 3 млн. МЕ в сутки в течение 6 мес. В случае неэффективности терапии препарат отменяют; если наблюдается положительная динамика, то следует продолжать лечение вплоть до улучшения гематологических показателей, а после достижения стабильности проводят терапию еще в течение 3 мес. по 3 млн. МЕ 3 раза в неделю. При множественной миеломе начальная доза - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю с еженедельным увеличением до максимально переносимой дозы - 9-18 млн. МЕ 3 раза в неделю. Данный режим следует поддерживать в течение неограниченного времени, кроме тех случаев, когда заболевание развивается слишком быстро или появляется непереносимость препарата пациентом. При неходжкинской лимфоме начальная доза - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 2 нед., далее рекомендуемая доза - 6 млн. МЕ 3 раза в неделю; с 14-й недели - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю. Поддерживающая терапия после стандартной химиотерапии (с лучевой терапией или без) - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение не менее 12 мес. При кожной T-клеточной лимфоме: - 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 9 млн. МЕ/сут, 7-84-й день - 18 млн. МЕ/сут.; поддерживающая доза - максимально переносимая (не более 18 млн. МЕ) 3 раза в неделю. При хроническом миелолейкозе и тромбоцитозе при хроническом миелолейкозе: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 6 млн. МЕ/сут, 7-84-й день - 9 млн. МЕ/сут, курс - 8-12 нед. После стабилизации количества лейкоцитов кратность введения - 3 раза в неделю. Данный режим следует поддерживать в течение неограниченного времени, кроме тех случаев, когда заболевание развивается слишком быстро или появляется непереносимость препарата пациентом. При тромбоцитозе при миелопролиферативных заболеваниях (кроме хронического миелолейкоза): 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-30-й день - 6 млн. МЕ/сут. При саркоме Капоши: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 9 млн. МЕ/сут, 7-9-й день - 18 млн. МЕ/сут, при переносимости 10-84-й день - до 36 млн. МЕ/сут.; поддерживающая доза - максимально переносимая (не более 36 млн. МЕ) 3 раза в неделю. При почечной карциноме: 1-3-й день - 3 млн. МЕ/сут, 4-6-й день - 9 млн. МЕ/сут, 7-9-й день - 18 млн. МЕ/сут, при переносимости 10-84-й день - до 36 млн. МЕ/сут.; поддерживающая доза - максимально переносимая (не более 36 млн. МЕ) 3 раза в неделю; продолжительность лечения составляет от 8-12 нед. до 16 мес. При комбинированной терапии с винбластином - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю, во вторую неделю - 9 млн. МЕ 3 раза в неделю, затем по 18 млн. МЕ 3 раза в неделю. В течение этого периода винбластин вводится в дозе 0.1 мг/кг 1 раз в неделю. Продолжительность терапии - 3-12 мес. В случае полной ремиссии лечение можно прекратить через 3 мес. после ее наступления. Меланома - 18 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 8-12 нед.; поддерживающая доза - 18 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 8-12 нед.; при наличии положительного эффекта терапию продолжают до 17 мес., при отсутствии - прекращают. При остром гепатите B (легких, среднетяжелых и тяжелых формах) назначают по 1 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем еще в течение 5 дней вводят по 1 млн. МЕ/сут. При необходимости курс лечения может быть продолжен - по 1 млн. МЕ 2 раза в неделю в течение 2 нед. Курсовая доза - 15-21 млн. МЕ. При хроническом активном гепатите В (в т.ч. дельта-положительном хроническом гепатите В) рекомендуемая доза - 4.5 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение 4-6 мес. Если количество маркеров репликации вируса или поверхностного антигена вируса гепатита В не уменьшается после 1 мес. лечения, то следует увеличить дозу до 6 млн. МЕ 3 раза в неделю. При отсутствии улучшения через 3-4 мес. курс лечения следует прекратить. При хроническом гепатите С назначают по 3-6 млн. МЕ 3 раза в неделю, продолжительность лечения - до 3 мес.; поддерживающая доза - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в течение еще 3-9 мес. (для закрепления ремиссии больным с нормализовавшейся активностью АЛТ в плазме). Если в течение 16 нед. от начала терапии не наступает снижение активности "печеночных" трансаминаз, то лечение следует прекратить. При остроконечных кондиломах доза составляет 0.1-1 млн. МЕ (в зависимости от площади поражения) 3 раза в неделю. Препарат вводят тонкой иглой в основание поврежденного участка; следует подсчитывать количество повреждений для расчета общей одномоментно вводимой дозы, которая не должна превышать 3 млн. МЕ. Каждый цикл терапии включает введение 3 доз в неделю в течение 3 нед. Улучшение обычно отмечается через 4-6 нед. от начала первого цикла терапии. В некоторых случаях следует повторить цикл лечения с использованием аналогичных доз. При клещевом энцефалите (в т.ч. при менингеальной форме) вводят по 1-3 млн. МЕ 2 раза в сутки в течение 10 дней. Затем переходят на поддерживающую терапию по 1-3 млн. МЕ через каждые 2 дня 5 раз. Первичный и вторичный тромбоцитоз - 2 млн. МЕ/сут. 5 дней в неделю в течение 4-5-й недели. Если число тромбоцитов через 2 нед. не уменьшится, дозу увеличивают до 3 млн. МЕ/сут, при отсутствии эффекта к концу 3 нед. дозу повышают до 6 млн. МЕ/сут. При исходной тромбоцитопении (менее 15 G/л) начальная доза - 0.5 млн. МЕ/сут. При переходной фазе хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза - 1-3 млн. МЕ в день по схеме. Местно. Интраназально (содержимое ампулы растворяют в 2 мл дистиллированной воды - 40 кап.), для лечения гриппа и ОРВИ в первые часы заболевания закапывают в каждый носовой ход по 3-4 кап. (около 0.2 мл) каждые 15-20 мин в течение 3-4 ч., затем 4-5 раз в сутки в течение 3-4 сут.Для профилактики гриппа и ОРВИ - по 5 кап. 2 раза в сутки (пока сохраняется опасность инфицирования). В конъюнктивальный мешок: содержимое ампулы растворяют в 1 мл стерильной дистиллированной воды. В острой стадии заболевания закапывают по 2-3 кап. (около 0.1 мл) в каждый глаз 3-10 раз в день в сочетании с симптоматическим лечением. По мере стихания воспалительного процесса число закапываний уменьшают до 5-6 раз в день. Курс лечения - 12-14 дней, при необходимости - до 30 дней. Ректально. При геморрагической лихорадке с почечным синдромом и вторичных клеточных иммунодефицитных состояниях назначают в суточной дозе 120 тыс.МЕ (1 свеча 4 раза в сутки с перерывом в 6 ч.) либо по 60 тыс.МЕ 2 раза в сутки с перерывом 8 ч.). Курс лечения - 7-14 дней. При остром гепатите В у детей назначают по схеме: с 1-го по 3-й день - по 40 тыс.МЕ 2 раза в день, с 4-го по 7-й день - 40 тыс.МЕ 1 раз в день, с 8-го по 14-й день - 40 тыс.МЕ через день. Курс лечения - не более 14 сут.Курсовая доза - 560 тыс.МЕ Побочное действие. Гриппоподобный синдром: миалгия, лихорадка, озноб, головная боль, недомогание, в меньшей степени - артралгия, боль в спине (возникает у большинства пациентов, симптомы наиболее выражены в первую неделю и постепенно ослабевают, в результате тахифилаксии, на 2-4 нед.). Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, довольно часто - рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, боль в животе, уменьшение массы тела, редко - язвенный стоматит, запоры, метеоризм, изжога, усиление перистальтики, повышение активности "печеночных" трансаминаз, очень редко - печеночная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: транзиторное снижение или повышение АД, аритмии (суправентрикулярные), боли в грудной клетке. Со стороны нервной системы: головокружение, снижение когнитивных функций, снижение способности к концентрации внимания (пожилые пациенты или высокие дозы), беспокойный сон, сомнолепсия, спутанность сознания, тревожность, парестезии, онемение конечностей или лица, судороги икроножных мышц. Со стороны органов чувств: неясность зрения ("пелена" перед глазами), ишемическая ретинопатия. Со стороны кожных покровов: алопеция, сухость кожи, зуд, гипергидроз. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: нарушение функции щитовидной железы. Взаимодействие. Нарушает метаболизм циметидина, фенитоина, варфарина, теофиллина, диазепама, пропранолола. Следует избегать комбинаций с ЛС, угнетающими ЦНС, иммунодепрессантами, этанолом. Возможно усиление нейротоксического, гематотоксического и кардиотоксического действия ЛС, назначавшихся ранее или одновременно. Особые указания. Во время лечения контролировать содержание форменных элементов крови и функцию печени. При тромбоцитопении, с числом тромбоцитов менее 50 тыс./мкл, следует вводить п/к. При возникновении у пожилых больных, получающих высокие дозы, побочных эффектов со стороны ЦНС следует тщательно обследовать пациента и при необходимости прервать лечение; выраженность побочных эффектов снижается при введении непосредственно перед сном. Для смягчения выраженности гриппоподобного синдрома рекомендуется одновременное назначение парацетамола. Пациентам следует проводить гидратационную терапию, особенно в начальном периоде лечения. У больных гепатитом С на фоне лечения могут иногда наблюдаться нарушения функции щитовидной железы, выражающиеся в гипо- или гипертиреозе, поэтому курс лечения следует начинать при исходно нормальном содержании ТТГ в крови. Проникает в грудное молоко, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Интерферон бета-1a& (Авонекс) лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Цитокин, оказывает иммуномодулирующее, противовирусное и антипролиферативное действие. Относится к интерферонам I типа. Интерферон бета синтезируется различными видами клеток, включая фибробласты и макрофаги. Натуральный интерферон бета и интерферон бета-1а гликолизируются и имеют единственный комплексный углеводородный фрагмент, связанный с атомом N. Биологические эффекты обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток макроорганизма и запуском сложного каскада межклеточных взаимодействий, приводящих к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров, в числе которых - главный комплекс гистосовместимости I класса, белок Мх, 2'/5'-олигоаденилатсинтетаза, бета2-микроглобулин и неоптерин. После в/м введения 1 дозы концентрация указанных соединений в сыворотке крови остается повышенным в течение 4 дней (до 1 нед.). Фармакокинетика. При в/м введении TCmax (совпадает с пиком противовирусной активности) - 9.8 ч. (3-15 ч.), при п/к введении - 7.8 ч. (3-18 ч.). T1/2 - 10 ч. при в/м введении, 8.6 ч. при п/к введении. Биодоступность при в/м введении - 40%, при п/к - в 3 раза ниже (п/к введение не может заменить в/м инъекцию). Биологический ответ проявляется при введении 15-75 мкг. Показания. Рассеянный склероз (ремиттирующее, первично- и вторично-прогредиентное течение). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, депрессивный синдром (в т.ч. с суицидальными тенденциями); эпилепсия; детский возраст (до 16 лет). С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания печени, в т.ч. в анамнезе (при появлении желтухи и/или изменении лабораторных показателей лечение следует прекратить), заболевания щитовидной железы, лейкопения, угнетение костномозгового кроветворения; стенокардия, декомпенсированная ХСН, аритмия и депрессивный синдром (в т.ч. с суицидальными тенденциями); эпилепсия, злоупотребление алкоголем, гиперволемия, пожилой возраст. Дозирование. В/м, 30 мкг (6 млн. МЕ) 1 раз/нед. Инъекции необходимо проводить в одно и то же время (в один и тот же день недели). Место инъекции следует менять каждую неделю. Побочное действие. Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, озноб, миалгия, ощущение усталости, недомогание, в меньшей степени - артралгия. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, повышение АД, кардиалгия, аритмия, КМП, ХСН. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, головокружение, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, нарушение речи, герпес опоясывающий, атаксия, суицидальные идеи, миастения (вплоть до обратимого паралича мышц), деперсонализация, судороги. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи (в т.ч. "приливы" крови к лицу и к верхней части грудной клетки). Лабораторные показатели: снижение гематокрита, лимфопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение концентрации азота и мочевины, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ. Местные реакции: гиперемия или боль в месте введения; редко, при длительном лечении - некроз кожи. Прочие: киста яичника, отит, синусит, боль в спине и груди, снижение слуха, герпес, нарушение целостности кожных покровов, алопеция. Взаимодействие. Совместим с ГКС, АКТГ. Интерфероны снижают активность ферментов, связанных с цитохромом P450. Следует проявлять осторожность при назначении вместе с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома P450 печени (противоэпилептические ЛС, антидепрессанты). Особые указания. Возможно выполнение инъекций самим пациентом по разрешению лечащего врача, после обучения методу в/м инъекций при условии наблюдения за больным в ходе лечения. При развитии прогрессирующей формы заболевания прием препарата прекращают (эффективность и безопасность не установлена). Побочные эффекты, возникающие в период лечения, проявляют тенденцию к большей выраженности в начале лечения; их частота и интенсивность уменьшаются по мере продолжения терапии. Для облегчения симптомов можно назначить анальгетик-антипиретик (парацетамол), который следует принимать до введения и далее каждые 6 ч., в течение 24 ч. после каждой инъекции. При возникновении депрессии и эпилептических припадков во время лечения необходимо установить наблюдение за этими больными. В ряде случаев необходима отмена препарата (ухудшение состояния и опасность суицида). В период лечения необходимо регулярно проводить общий анализ крови (в т.ч. тромбоциты, лейкоцитарную формулу), биохимический анализ крови (в т.ч. активность "печеночных" ферментов), а также гормоны щитовидной железы (через каждые 6 мес.). В сыворотке крови могут появиться интерферон-нейтрализующие антитела. Не следует применять препарат, если нарушена целостность флакона, а также, если раствор после его растворения содержит видимые частицы или окрашен (допускается слабое желтоватое окрашивание). Вскрытый препарат нужно использовать немедленно или хранить в холодильнике не более 6 ч. Предназначен только для однократного применения. Оставшийся раствор следует выбросить или уничтожить. Если пропущена доза препарата, необходимо ввести ее как можно скорее; следующая инъекция может быть сделана не ранее чем через 48 ч; не удваивать дозы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Интерферон бета-1a& (Ребиф) раствор для подкожного введения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Цитокин, оказывает иммуномодулирующее, противовирусное и антипролиферативное действие. Относится к интерферонам I типа. Интерферон бета синтезируется различными видами клеток, включая фибробласты и макрофаги. Натуральный интерферон бета и интерферон бета-1а гликолизируются и имеют единственный комплексный углеводородный фрагмент, связанный с атомом N. Биологические эффекты обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток макроорганизма и запуском сложного каскада межклеточных взаимодействий, приводящих к интерферон-обусловленной экспрессии многочисленных генных продуктов и маркеров, в числе которых - главный комплекс гистосовместимости I класса, белок Мх, 2'/5'-олигоаденилатсинтетаза, бета2-микроглобулин и неоптерин. После в/м введения 1 дозы концентрация указанных соединений в сыворотке крови остается повышенным в течение 4 дней (до 1 нед.). Фармакокинетика. При в/м введении TCmax (совпадает с пиком противовирусной активности) - 9.8 ч. (3-15 ч.), при п/к введении - 7.8 ч. (3-18 ч.). T1/2 - 10 ч. при в/м введении, 8.6 ч. при п/к введении. Биодоступность при в/м введении - 40%, при п/к - в 3 раза ниже (п/к введение не может заменить в/м инъекцию). Биологический ответ проявляется при введении 15-75 мкг. Показания. Рассеянный склероз (ремиттирующее, первично- и вторично-проградиентное течение). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, депрессивный синдром (в т.ч. с суицидальными тенденциями); эпилепсия; детский возраст (до 16 лет). С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания печени, в т.ч. в анамнезе (при появлении желтухи и/или изменении лабораторных показателей лечение следует прекратить), заболевания щитовидной железы, лейкопения, угнетение костномозгового кроветворения; стенокардия, декомпенсированная ХСН, аритмия и депрессивный синдром (в т.ч. с суицидальными тенденциями); эпилепсия, злоупотребление алкоголем, гиперволемия, пожилой возраст. Дозирование. П/к 44 мкг 3 раза/нед, при недостаточно хорошей переносимости - 22 мкг 3 раза/нед. По возможности инъекции следует выполнять в одно и то же время (желательно вечером) в определенные дни недели с интервалом не менее 48 ч. Если препарат назначают впервые, в течение первых 2 нед. рекомендуется вводить 8.8 мкг (0.1 мл Ребиф 44 мкг или 0.2 мл Ребиф 22 мкг), в течение 3-й и 4-й недели 22 мкг (0.25 мл Ребиф 44 мкг или 0.5 мл Ребиф 22 мкг), начиная с 5-й недели и далее следует вводить всю дозу (0.5 мл Ребиф 44 мкг). Пациентам с печеночной недостаточностью и лейкопенией дозу уменьшают от 20-50% до исчезновения побочных эффектов. Побочное действие. Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, озноб, миалгия, ощущение усталости, недомогание, в меньшей степени - артралгия. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, повышение АД, кардиалгия, аритмия, КМП, ХСН. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, головокружение, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, нарушение речи, герпес опоясывающий, атаксия, суицидальные идеи, миастения (вплоть до обратимого паралича мышц), деперсонализация, судороги. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи (в т.ч. "приливы" крови к лицу и к верхней части грудной клетки). Лабораторные показатели: снижение гематокрита, лимфопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение концентрации азота и мочевины, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ. Местные реакции: гиперемия или боль в месте введения; редко, при длительном лечении - некроз кожи. Прочие: киста яичника, отит, синусит, боль в спине и груди, снижение слуха, герпес, нарушение целостности кожных покровов, алопеция. Взаимодействие. Совместим с ГКС, АКТГ. Интерфероны снижают активность ферментов, связанных с цитохромом P450. Следует проявлять осторожность при назначении вместе с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома P450 печени (противоэпилептические ЛС, антидепрессанты). Особые указания. Возможно выполнение инъекций самим пациентом по разрешению лечащего врача, после обучения методу в/м инъекций при условии наблюдения за больным в ходе лечения. При развитии прогрессирующей формы заболевания прием препарата прекращают (эффективность и безопасность не установлена). Побочные эффекты, возникающие в период лечения, проявляют тенденцию к большей выраженности в начале лечения; их частота и интенсивность уменьшаются по мере продолжения терапии. Для облегчения симптомов можно назначить анальгетик-антипиретик (парацетамол), который следует принимать до введения и далее каждые 6 ч., в течение 24 ч. после каждой инъекции. При возникновении депрессии и эпилептических припадков во время лечения необходимо установить наблюдение за этими больными. В ряде случаев необходима отмена препарата (ухудшение состояния и опасность суицида). В период лечения необходимо регулярно проводить общий анализ крови (в т.ч. тромбоциты, лейкоцитарную формулу), биохимический анализ крови (в т.ч. активность "печеночных" ферментов), а также гормоны щитовидной железы (через каждые 6 мес.). В сыворотке крови могут появиться интерферон-нейтрализующие антитела. Не следует применять препарат, если нарушена целостность флакона, а также, если раствор после его растворения содержит видимые частицы или окрашен (допускается слабое желтоватое окрашивание). Вскрытый препарат нужно использовать немедленно или хранить в холодильнике не более 6 ч. Предназначен только для однократного применения. Оставшийся раствор следует выбросить или уничтожить. Если пропущена доза препарата, необходимо ввести ее как можно скорее; следующая инъекция может быть сделана не ранее чем через 48 ч; не удваивать дозы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Интерферон бета-1b& Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Негликозилированная форма человеческого интерферона бета (серин - в позиции 17). Обладает противовирусной и иммуномодулирующей активностью. Подавляет репликацию вирусов, взаимодействует со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности клеток человека, снижает связывающую способность и экспрессию, инактивирует рецепторы, чувствительные к интерферону гамма, активирует функцию T-супрессоров, ослабляет действие антител к основным компонентам миелина. Фармакокинетика. TCmax - 1-8 ч., биодоступность - 50% (после п/к введения 0.5 г). Средний клиренс - 30 мл/мин/кг, T1/2 - от 8 мин до 4.3 ч. На фоне курсового лечения фармакокинетические параметры препарата существенно не меняются. Показания. Рассеянный склероз ремиттирующего течения, вторично прогрессирующая форма рассеянного склероза. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые депрессии, суицидальные попытки в анамнезе, печеночная недостаточность, эпилепсия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. ХСН III-IV ст., КМП, почечная и/или печеночная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, анемия, тромбоцитопения. Дозирование. П/к, по 8 млн. ЕД, через день. Побочное действие. Гриппоподобный синдром: лихорадка, головная боль, миалгия, озноб, ощущение усталости, недомогание, потливость, в меньшей степени - артралгия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, депрессия, чувство тревоги, эмоциональная лабильность, деперсонализация, судороги, нарушение речи, атаксия, снижение слуха, суицидальная наклонность, мышечный гипертонус, потеря сознания. Со стороны ССС: кардиомиопатия. Со стороны эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз), нарушения менструального цикла. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АСТ, АЛТ, ГГТ), лекарственный гепатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, в единичных случаях - резкое снижение числа тромбоцитов. Местные реакции: в месте введения - болезненность, гиперемия, истончение подкожной жировой клетчатки, некрозы кожи. Со стороны лабораторный показателей: гипокальциемия, гиперурикемия. Прочие: лимфаденопатия; редко - алопеция. Взаимодействие. Возможно сочетание с ГКС и АКТГ во время обострения заболевания. Интерфероны снижают активность ферментов, связанных с цитохромом P450. Следует проявлять осторожность при назначении вместе с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от системы цитохрома P450 печени (противоэпилептические ЛС, антидепрессанты). Соблюдать осторожность при одновременном применении любых ЛС, влияющих на систему кроветворения. Особые указания. Лечение длительное (многолетнее), при обязательных врачебных осмотрах. Контроль картины периферической крови (количество лейкоцитов), концентрации Ca2+, активности "печеночных" ферментов в плазме. Не допускается повторное (частое) введение в один и тот же участок кожи (возможно развитие некроза), при появлении множественных очагов некроза лечение следует прекратить до их полного заживления (на срок до 6 мес.), при наличии одного очага и отсутствии обширного некроза лечение может быть продолжено. При развитии реакции гиперчувствительности терапия прекращается. Препарат не используют, если содержимое растворилось не полностью или изменился цвет раствора. Флакон не встряхивать. Приготовленный раствор использовать сразу. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Интерферон лейкоцитарный человеческий& (Интерлок) лиофилизат для приготовления глазных капель Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Альфа-интерферон, получаемый посредством биосинтеза в культуре лейкоцитов донорской крови в ответ на воздействие парамиксовирусов. Фармдействие. Обладает противовирусным действием. Показания. Вирусные заболевания глаз (кератит, кератоувеит, конъюнктивит), вызываемых Herpes simplex и Herpes zoster (особенно эффективен в начальной стадии заболевания). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Гиперчувствительность к антибиотикам и куриным белкам. Дозирование. Местно. В острой стадии заболевания закапывают по 2-3 кап. в каждый глаз 3-10 раз в день в сочетании с симптоматическим лечением. По мере стихания воспалительного процесса число инстилляций уменьшают до 5-6 раз в день. Курс лечения - 12-14 дней, при необходимости - до 30 дней. Содержимое ампулы растворяют в 1 мл стерильной дистиллированной воды Побочное действие. Не отмечено. Особые указания. Растворенный препарат следует хранить при температуре 2-10 град. С не более 1-сут, соблюдая правила асептики. Интерферон лейкоцитарный человеческий& (Интерферон лейкоцитарный человеческий) лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения, раствор для местного применения и ингаляций Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Группа белков, синтезируемых лейкоцитами донорской крови в ответ на воздействие вируса-интерфероногена. Поверхностный антиген вируса гепатита В, антитела к вирусу гепатита С, ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2) отсутствуют. Фармдействие. Обладает широким спектром противовирусного действия. Показания. Грипп и ОРВИ (лечение и профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Гиперчувствительность к антибиотикам и куриным белкам. Дозирование. Для детей и взрослых применяют одинаковый режим дозирования. Перед применением препарат растворяют в 2 мл стерильной дистиллированной или кипяченой воды до получения прозрачного раствора бесцветного или с различными оттенками от светло-желтого до ярко-розового цвета с возможной незначительной опалесценцией. Для профилактики гриппа и ОРВИ - интраназально путем распыления по 0.25 мл или закапывания по 5 кап. в каждый носовой ход 2 раза/сут. с интервалом не менее 6 ч. При лечении - ингаляционно, интраназально (путем распыления или закапывания). Ингаляционный путь является наиболее эффективным путем введения. На одно введение используют 3 ампулы препарата, которые предварительно растворяют в 10 мл воды (для лиофилизата) или 4 мл воды (для раствора), полученный раствор следует подогреть до температуры не выше 37 град. С. Ингаляции выполняют 2 раза/сут. с интервалом не менее 6 ч. интраназально - по 0.25 мл (5 кап.) в каждый носовой ход через 1-2 ч. не менее 5 раз/сут. в течение 2-3 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Категорически запрещается парентеральное введение препарата. С целью профилактики введение препарата следует начинать при непосредственной угрозе заражения и продолжать до тех пор, пока опасность заражения сохраняется. С целью лечения препарат следует применять на ранней стадии заболевания при появлении первых клинических симптомов. Ампулу с препаратом следует вскрывать непосредственно перед применением. Вскрытую ампулу можно хранить при температуре 2-8 град. С не более 1 сут.Ингаляции рекомендуется выполнять ингаляторами, оборудованными подогревом. Интерферон лейкоцитарный человеческий& (Локферон) лиофилизат для приготовления раствора для местного применения Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Группа белков, синтезируемых лейкоцитами донорской крови в ответ на воздействие вируса-интерфероногена. Поверхностный антиген вируса гепатита В, антитела к вирусу гепатита С, ВИЧ (ВИЧ-1, ВИЧ-2) отсутствуют. Фармдействие. Обладает широким спектром противовирусного действия. Показания. Грипп и ОРВИ (лечение и профилактика), заболевания глаз вирусной (герпесвирусной, аденовирусной и др.) этиологии - конъюнктивит, кератит, кератоувеит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Гиперчувствительность к антибиотикам и куриным белкам. Дозирование. Для детей и взрослых применяют одинаковый режим дозирования. Для профилактики гриппа и ОРВИ - интраназально путем распыления по 0.25 мл или закапывания по 5 кап. в каждый носовой ход 2 раза/сут. с интервалом не менее 6 ч. Лиофилизат разводят в 4 мл дистиллированной или кипяченой воды. Лечение - ингаляционно, интраназально (путем распыления или закапывания). Ингаляционный путь является наиболее эффективным путем введения. На одно введение используют 3 ампулы препарата, которые предварительно растворяют в 10 мл воды, полученный раствор следует подогреть до температуры не выше 37 град. С. Ингаляции выполняют 2 раза/сут. с интервалом не менее 6 ч. Интраназально - по 0.25 мл (5 кап.) в каждый носовой ход через 1-2 ч. не менее 5 раз/сут. в течение 2-3 дней. Лечение вирусных заболеваний глаз: интраконъюнктивально, в острой стадии заболевания - по 1-2 кап. в каждый глаз 8 раз/сут. в сочетании с базисной терапией, по мере уменьшения воспалительного процесса количество закапываний сокращается до 4-6 раз/сут, курс лечения в зависимости от тяжести течения - 2-4 нед. Предварительно в течение 1 мин препарат растворяют в 1 мл дистиллированной или кипяченой воды при лечении герпетического кератита или в 2 мл при лечении аденовирусного конъюнктивита (раствор должен быть прозрачным и бесцветным или иметь оттенки от светло-желтого до розового цвета). Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Категорически запрещается парентеральное введение препарата. С целью профилактики введение препарата следует начинать при непосредственной угрозе заражения и продолжать до тех пор, пока опасность заражения сохраняется. С целью лечения препарат следует применять на ранней стадии заболевания при появлении первых клинических симптомов. Ампулу с препаратом следует вскрывать непосредственно перед применением. Вскрытую ампулу можно хранить при температуре 2-8 град. С не более 1 сут.Ингаляции рекомендуется выполнять ингаляторами, оборудованными подогревом. Интерферон лейкоцитарный человеческий& (Альфаферон) раствор для инъекций Фармгруппа - МИБП - цитокин. Фармдействие. Интерферон альфа из нормальных лейкоцитов человека, механизм противовирусного действия заключается в создании защитных механизмов в неинфицированных вирусом клетках: изменение свойств клеточных мембран, предотвращающих проникновение вируса внутрь клетки; инициирование синтеза ряда специфических ферментов, предотвращающих репликацию вирусной РНК и синтез белков вируса. Антипролиферативное действие обусловлено прямыми механизмами, вызывающими изменения в цитоскелете и мембране клетки, регулирующими процессы дифференцировки и клеточного метаболизма, которые в свою очередь препятствуют пролиферации клеток, в особенности опухолевых. Способствует модулированию экспрессии некоторых онкогенов (myc, sys, ras), что позволяет "нормализовать" неопластическую трансформацию клеток и тем самым ингибировать опухолевый рост. Иммуномодулирующее действие обусловлено стимулированием активности макрофагов и естественных киллерных клеток (макрофаги вовлекаются в процесс презентации антигена иммунокомпетентным клеткам, а естественные киллерные клетки участвуют в иммунном ответе организма на опухолевые клетки). Фармакокинетика. При в/в введении быстро поступает в плазму. В течение 24 ч. его концентрация в крови постепенно снижается ниже минимально определяемого уровня. При в/м и п/к введении определяемые концентрации сохраняются более длительно. При в/м введении абсорбция препарата из места введения осуществляется практически полностью. TCmax - 1-6 ч., стабильный уровень удерживается в течение 6-12 ч. и затем уровень препарата в крови постепенно снижается до его полного исчезновения через 18-36 ч. Проникает через ГЭБ в очень ограниченном количестве. Циркулирующий интерферон альфа из кровеносного русла элиминирует путем связывания с рецепторами клеток и последующего проникновения в клетки, а также в ходе разрушения и выведения почками (путем клубочковой фильтрации). T1/2 - 6 ч. Не кумулирует. Показания. Волосатоклеточный лейкоз, множественная миелома, неходжкинская лимфома, грибовидный микоз, хронический миелолейкоз, саркома Капоши на фоне СПИДа (у пациентов, не имеющих в анамнезе острых инфекций), карцинома почки, меланома, хронический активный гепатит В, хронический гепатит С, остроконечные кондиломы. Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность, в т.ч. хронический гепатит или цирроз печени с явлениями печеночной недостаточности, хронический гепатит у пациентов, получающих или недавно получавших терапию иммунодепрессантами (не считая недавнего прекращения проводившегося лечения ГКС), аутоиммунный гепатит, почечная недостаточность, эпилепсия, тяжелые психические нарушения (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемые заболевания щитовидной железы, период лактации. С осторожностью. Аритмии, постинфарктный кардиосклероз, снижение свертывающей активности крови (в т.ч. на фоне тромбоцитопении), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены). Дозирование. П/к, в/м; максимальные дозы - в/в капельно, медленно (в течение 30-60 мин.). Необходимую дозу предварительно разводят 50 мл 0.9% раствора NaCl (12 млн. МЕ). Режим дозирования устанавливается с учетом формы заболевания и изменяется в процессе лечения в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Волосатоклеточный лейкоз: рекомендуемая начальная доза 3 млн. МЕ в день вводится в/м или п/к 3 раза в неделю в течение 6 мес. При неэффективности терапии следует отменить применение препарата. Если наблюдается положительная динамика, то следует продолжать лечение вплоть до улучшения гематологических показателей, а после достижения стабильности показателей следует проводить терапию еще в течение 3 мес. Множественная миелома: начальная доза - 3 млн. МЕ 3 раза в неделю в/м или п/к с еженедельным увеличением до максимально переносимой дозы - 9-12 млн. МЕ 3 раза в неделю. Данный режим следует поддерживать в течение неограниченного времени, кроме тех случаев, когда заболевание развивается слишком быстро или появляется непереносимость препарата пациентом. Неходжкинская лимфома: рекомендуемая доза 5 млн. МЕ вводится в/м или п/к 3 раза в неделю в течение 18 мес. Грибовидный микоз: начальная доза 3 млн. МЕ в день вводится в/м или п/к с еженедельным увеличением до максимально переносимой дозы - 9-12 млн. МЕ в день. По окончании 3 мес. переходят на поддерживающую терапию дозами 6-12 млн. МЕ 3 раза в неделю. Длительность лечения должна быть не менее 4-6 нед. Хронический миелолейкоз: начальная доза 3 млн. МЕ в день вводится в/м или п/к с еженедельным увеличением до максимально переносимой дозы - 9 млн. МЕ ежедневно. После стабилизации количества лейкоцитов дозу можно назначать 3 раза в неделю. Этот режим следует поддерживать в течение неограниченного времени, кроме тех случаев, когда заболевание развивается слишком быстро или появляется непереносимость препарата пациентом. Саркома Капоши у пациентов со СПИД: начальная доза 3 млн. МЕ/день вводится в/м или п/к. Эту дозу постепенно увеличивают, при хорошей переносимости препарата, до максимальной дозы 9-12 млн. МЕ/сут. Через 2 мес. переходят на поддерживающую терапию - по 9-12 млн. МЕ 3 раза в неделю. Максимальная из приведенных доз может вводиться в/в капельно в течение 30-60 мин. Карцинома почки: начальная доза 3 млн. МЕ в день вводится в/м или п/к. Эта доза увеличивается каждую неделю до максимальной дозы 6-9 млн. МЕ/сут. По окончании 3 мес. поддерживающее лечение может начинаться с 6-9 млн. МЕ, назначаемых 3 раза в неделю в течение 6 мес. Можно следовать предлагаемому режиму терапии в комбинации с винбластином в дозировке 0.1 мг/кг в/в каждые 21 день. Меланома: начальная доза 3 млн. МЕ в день вводится в/м или п/к. Эта доза увеличивается каждую неделю до максимальной дозы 6-9 млн. МЕ/сут. По окончании 3 мес. поддерживающее лечение может начинаться с 6-9 млн. МЕ, назначаемых 3 раза в неделю в течение 6 мес. Хронический активный гепатит В: рекомендуемая доза - 2.5-5 млн. МЕ/кв. м поверхности тела вводится в/м или п/к 3 раза в неделю в течение 4-6 мес. Если количество маркеров репликации вируса или HBeAg маркеров не уменьшается после 1 мес. лечения, следует увеличить дозу препарата. Дозировка изменяется индивидуально в зависимости от толерантности пациента к препарату. Если спустя 3-4 мес. терапии положительной динамики не отмечено, то следует прекратить применение препарата. Описанный выше режим терапии подходит также при лечении дельта положительного хронического гепатита В. Хронический гепатит С: рекомендуемая доза 3 млн. МЕ вводится в/м или п/к 3 раза в неделю максимально в течение 6 мес. Если в течение 16 нед. терапии не наблюдается снижение активности "печеночных" трансаминаз, следует прекратить применение препарата. При совместном лечении с рибавирином рекомендуемая доза - 3 млн. МЕ вводится п/к 3 раза в неделю. Рибавирин применяется в капсулах по 200 мг в суточной дозе 1000-1200 мг, разделенной на два приема, утром и вечером во время принятия пищи. Комбинированная терапия должна быть продолжена в течение по крайней мере 6 мес. У пациентов: ранее не леченных; инфицированных генотипом 1 и высоким базальным уровнем виремии; c клиренсом HCV-RNA из сыворотки крови, сохраняющимся в течение 6 мес. - комбинированное лечение должно быть продлено до 1 года. Остроконечные кондиломы: в зависимости от площади поражения дозировка варьирует от 0.1 до 1 млн. МЕ. Препарат вводят тонкой иглой в основание поврежденного участка; для расчета общей однократно вводимой дозы следует подсчитывать количество повреждений. Однократно вводимая доза не должна превышать 3 млн. МЕ. Каждый цикл терапии включает введение 3 доз в неделю в течение по крайней мере 3 нед. Улучшение обычно отмечается через 4-6 нед. от начала первого цикла терапии. В некоторых случаях следует повторить цикл лечения с использованием аналогичных доз. Побочное действие. Гриппоподобный синдром: миалгия, лихорадка, озноб, головная боль, недомогание, в меньшей степени - артралгия, боль в спине (возникает у большинства пациентов, симптомы наиболее выражены в 1-ю неделю и постепенно ослабевают, в результате тахифилаксии, на 2-4-й неделе). В редких случаях возможно увеличение интенсивности болевого синдрома, что может послужить причиной отмены препарата. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, изжога, нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: анемия, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: транзиторное снижение или повышение АД, аритмии (суправентрикулярные), особенно у пациентов с заболеваниями сердца, боли в грудной клетке. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, снижение когнитивных функций, снижение способности к концентрации внимания (пожилые пациенты или высокие дозы), беспокойный сон, тревожность, парестезии, атаксия, нарушение сознания, изменения на ЭЭГ. Со стороны кожных покровов: алопеция, сухость кожи, эритема, зуд. Аллергические реакции: кожная сыпь. Местные реакции: кожные реакции в месте введения препарата. Прочие: нарушение функции щитовидной железы. Взаимодействие. Уменьшает клиренс и T1/2 теофиллина. Нарушается метаболизм циметидина, фенитоина, варфарина, диазепама, пропранолола. Следует избегать совместного применения с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, иммунодепрессантами, этанолом. Особые указания. Во время лечения контролировать содержание форменных элементов крови с подсчетом числа тромбоцитов и функцию печени. При тромбоцитопении с числом тромбоцитов менее 50 тыс./мкл следует вводить п/к. Не следует использовать 5% раствор декстрозы. Не следует добавлять какие-либо др. препараты к инфузионной системе, содержащей Альфаферон. При возникновении у пожилых больных, получающих высокие дозы, побочных эффектов со стороны ЦНС следует тщательно обследовать пациента и при необходимости прервать лечение; выраженность побочных эффектов снижается при введении непосредственно перед сном. Для смягчения гриппоподобного синдрома рекомендуется одновременное назначение парацетамола. Пациентам следует проводить гидратационную терапию, особенно в начальном периоде лечения. У больных гепатитом С на фоне лечения могут иногда наблюдаться нарушения функции щитовидной железы, выражающиеся в гипо- или гипертиреозе, поэтому курс лечения следует начинать при исходно нормальном содержании ТТГ в крови. Женщинам детородного возраста во время лечения Альфафероном следует применять надежные методы контрацепции. Проникает в грудное молоко, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Интерферон лейкоцитарный человеческий& (Свеферон) суппозитории ректальные Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Группа белков, синтезированных лейкоцитами крови здоровых доноров, в ответ на воздействие вируса-интерфероногена. Один суппозиторий содержит не менее 40-000 ME интерферона человеческого лейкоцитарного очищенного. Поверхностный антиген вируса гепатита В и антитела к ВИЧ-1 и ВИЧ-2 отсутствуют. Фармдействие. Оказывает противовирусное и иммуномодулирующее действие. Стимулирует фагоцитарную активность полиморфно-ядерных нейтрофилов и моноцитов макрофагов, повышает сниженный уровень лейкоцитов, Т-лимфоцитов, Т-хелперов и их функциональную активность. Показания. Вирусный гепатит В (острая форма) у детей в возрасте от 2 до 12 лет в составе комплексной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально. Доза интерферона на курс лечения -т 560-000 ME. Лечение проводят по схеме: с 1-го по 3-й день - 2 раза в день по 1 суппозиторию; с 4-го по 7-й день - 1 суппозиторий в день; с 8-го по 14-й день - по 1 суппозиторию через день. Побочное действие. Не зарегистрированы. Интерферон лейкоцитарный человеческий& (Лейкинферон) суппозитории ректальные Фармгруппа - МИБП - цитокин. Характеристика. Смесь природных лейкоцитарных интерферонов и др. цитокинов первой фазы иммунного ответа. 1 суппозиторий содержит не менее 40-000 МЕ человеческого лейкоцитарного интерферона. HBsAg, антитела к ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и гепатиту С отсутствуют. Фармдействие. Создает невосприимчивость к вирусным инфекциям и стимулирует иммунобиологические процессы. Показания. Острая форма вирусного гепатита В у детей 2-12 лет (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Не установлены. Дозирование. Ректально, курсовая доза - 560-000 МЕ. Схема лечения: с 1-го по 3-й день -по 1 суппозиторию 2 раза в день, 4-7-й день - по 1 суппозиторию 1 раз в день, 8-14-й день - по 1 суппозиторию через день. Побочное действие. Не выявлены. Инфликсимаб лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - иммунодепрессивное средство - антитела моноклональные. Характеристика. Химерные мышино человеческие IgG1 моноклональные антитела. Фармдействие. Иммунодепрессивное средство, обладает высоким аффинитетом к ФНО-альфа, который представляет собой цитокин с широким биологическим действием; является посредником воспалительного ответа и участвует в модуляции иммунной системы. ФНО-альфа играет роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Препарат быстро связывается и образует устойчивое соединение с растворимой и трансмембранной формами человеческого ФНО-альфа, снижая тем самым функциональную активность последнего. Специфичность инфликсимаба по отношению к ФНО-альфа подтверждена его неспособностью нейтрализовать цитотоксический эффект лимфотоксина-цитокина, использующего те же рецепторы, что и ФНО-альфа. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры (Cmax, объем распределения, AUC) - дозозависимы. Cmax после однократной в/в инфузии в дозе 5 мг/кг - 118 мкг/мл, объем распределения - 3 л. Конечный T1/2 - 9.5 дней. Выводится в течение 6 мес. Показания. Ревматоидный артрит (при неэффективности проведенной ранее терапии, в т.ч. метотрексатом). Болезнь Крона (тяжелое течение, в т.ч. с образованием свищей; при неэффективности стандартной терапии, включая ГКС и/или иммунодепрессанты). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. на мышинные белки), абсцесс, сепсис, туберкулез, тяжелые инфекции. С осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 17 лет. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, в течение 2 ч. со скоростью не более 2 мл/мин, с использованием инфузионной системы со встроенным стерильным апирогенным фильтром, обладающим низкой белковосвязывающей активностью. При ревматоидном артрите лечение проводят в комбинации с метотрексатом. Начальная разовая доза инфликсимаба - 3 мг/кг; через 2 и 6 нед. вводят повторно в той же дозе, затем - каждые 8 нед. (общее число введений - 5-6). При болезни Крона (тяжелое течение) - однократно 5-мк/кг. При болезни Крона с образованием свищей - разовая доза - 5 мг/кг, повторно вводят через 2 и 6 нед. после первой инъекции. В случае рецидива заболевания препарат может быть снова назначен в течение 14 нед. после введения последней дозы. Для приготовления инфузионного раствора содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций и доводят общий объем до 250 мл 0.9% раствором NaCl. Полученный раствор должен быть бесцветным или светло-желтого цвета и опалесцирующим; в нем может присутствовать небольшое количество мелких полупрозрачных частиц (раствор, в котором присутствуют темные частицы или с измененным цветом, не применяется). В связи с отсутствием в препарате консерванта введение инфузионного раствора должно быть начато как можно скорее и не позже 3 ч. после его приготовления. Неиспользованная часть инфузионного раствора дальнейшему применению не подлежит. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, депрессия, психоз, тревожность, амнезия, апатия, нервозность, сонливость. Со стороны ССС: "приливы" крови к коже лица, повышение или снижение АД, петехии, тромбофлебит, брадикардия, сердцебиение, спазм сосудов, цианоз, нарушения периферического кровообращения, аритмия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запоры, гастроэзофагеальный рефлюкс, хейлит, дивертикулит, нарушение функции печени, холецистит. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит. Со стороны мочеполовой системы: вагинит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия, лимфоцитоз, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, одышка, синусит, носовое кровотечение, бронхоспазм, плеврит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: крапивница, повышенное потоотделение, сухость кожи, экзема, себорея, периорбитальный отек, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, алопеция, буллезная сыпь. Аллергические реакции (замедленного типа): миалгия и/или артралгия с лихорадкой, крапивница, зуд, отек лица, губ, кистей, дисфагия, головная боль. Прочие: образование аутоантител, волчаночный синдром, чрезмерная утомляемость, боль в груди, отек, инфузионный синдром; вирусные инфекции (грипп, герпес), абсцесс, сепсис, бактериальные и грибковые инфекции (рожа, бородавки, фурункулез, онихомикоз, флегмона). Взаимодействие. Метотрексат снижает образование антител к инфликсимабу и повышает его концентрацию в плазме. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Повторное применение препарата через 2-4 года после введения последней дозы у большинства пациентов сопровождается развитием аллергических реакций замедленного типа. Риск развития этих реакций в интервале 15 нед.-2 года неизвестен. Поэтому проведение повторного лечения с интервалом более 15 нед. не рекомендуется. Инфузионные реакции могут развиваться в течение 2 ч. после введения; обычно наступают после первой или второй инфузии и могут быть связаны со скоростью введения. При развитии инфузионных реакций скорость введения препарата уменьшают вплоть до прерывания инфузии, которую возобновляют с меньшей скоростью и только после исчезновения признаков реакции. Слабые и транзиторные проявления не требуют лекарственной терапии или прерывания инфузии, тогда как реакции средней тяжести и тяжелые требуют симптоматического лечения и прерывания инфузии. Оборудование и ЛС для экстренного лечения (ГКС, эпинефрин, парацетамол, антигистаминные ЛС) должны быть готовы для немедленного применения. Для предотвращения подобных реакций больному перед началом инфузии рекомендуется введение антигистаминных ЛС и парацетамола. Больные с отсутствием толерантности к метотрексату или к др. нестероидным иммунодепрессантам (в т.ч. азатиоприну, 6-меркаптопурину) и прервавшие их прием до или в течение применения инфликсимаба более подвержены риску образования антител. Инфликсимаб может снижать иммунный ответ и предрасполагать больного к развитию оппортунистических инфекций вследствие угнетения ФНОа. Поэтому больные с манифестными инфекциями и абсцессами должны быть излечены до начала терапии. Лечение следует прекратить в случае развития у больного тяжелой инфекции или сепсиса. Поскольку выведение инфликсимаба происходит в течение 6 мес., больной в течение этого периода должен находиться под наблюдением врача. Относительный дефицит ФНОа, вызванный анти-ФНО терапией, может инициировать развитие аутоиммунного процесса у генетически предрасположенных больных. При развитии волчаночного синдрома и определении антител к ДНК лечение должно быть прекращено. До начала лечения больного следует обследовать на предмет выявления туберкулезного процесса (активного или латентного). Обследование должно включать в себя тщательный сбор анамнеза, проведение скрининг-тестов (рентгенологическое исследование грудной клетки, туберкулиновая проба). Необходимо учитывать, что у тяжелых больных и больных с иммунодепрессией может быть получена ложноотрицательная туберкулиновая проба. При выявлении латентного туберкулеза следует принять меры, чтобы не допустить активизации процесса, и сопоставить пользу и риск перед принятием решения о назначении инфликсимаба. Женщины репродуктивного возраста в период терапии и в течение 6 мес. после прекращения лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Препарат может оказывать влияние на иммунный статус плода. Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через 6 мес. после окончания лечения. Специальные исследования по применению инфликсимаба у пожилых, а также у лиц с заболеваниями печени и почек не проводились. Имеется ограниченный опыт, свидетельствующий о безопасности лечения больных, подвергшихся артропластике. Ипидакрин раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, KCl). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти. Показания. Поражения периферической нервной системы: невропатия, неврит, полиневрит, миелополирадикулоневрит, миастения и миастенический синдром; рассеянный склероз и др. формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (комплексная терапия); бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период). Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, ЧМТ, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей. Слабость родовой деятельности; атония кишечника. Интоксикация антихолинергическими ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, беременность, период лактации. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (стадия обострения), тиреотоксикоз, заболевания ССС. Дозирование. Внутрь, п/к, в/м. При поражениях периферической нервной системы - по 20 мг 3 раза в день. При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 180-200 мг. Купирование миастенического криза - по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м. При болезни Альцгеймера и др. формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность назначения - от 1 до 12 мес. При необходимости применения в высоких дозах целесообразно применение 4-5 раз в сутки с интервалом 2-3 ч. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг 1-3 раза с интервалом в 1 ч. Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Побочное действие. Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), выражены слабо и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха. Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь. Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия - бронхоспазм, брадикардия. Взаимодействие. Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и KCl. Усиливает седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, действие др. ингибиторов холинэстеразы и м-холиностимуляторов. На фоне др. холинергических ЛС увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки. Особые указания. На время лечения следует исключить прием этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ипратропия бромид аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций Фармгруппа - м-холиноблокатор. Фармдействие. Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин., достигает максимума через 1-2 ч. и продолжается до 6 ч. (иногда - до 8 ч.). Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Выводится через кишечник (25% - в неизмененной форме, остальная часть - в виде метаболитов). Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. В ЖКТ практически не абсорбируется и выводится с каловыми массами. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в печени в 8 неактивных или слабоактивных антихолинергических метаболитов (выводятся почками). До 90% ингалированной дозы проглатывается и выводится в неизмененном виде, преимущественно с калом. Не кумулирует. Показания. ХОБЛ (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями ССС. Бронхоспазм при хирургических операциях, на фоне "простудных" заболеваний. Пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС, кромоглициевой кислоты. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр). С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст (до 6 лет - аэрозоль для ингаляций, до 5 лет - раствор для ингаляций). Дозирование. Дозированный аэрозоль: взрослым и детям старше 6 лет - для профилактики дыхательной недостаточности при ХОБЛ и бронхиальной астме - по 0.4-0.6 мг (2-3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения - можно проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Детям до 12 лет при лечении астмы (в качестве вспомогательной терапии) - 18-36 мкг (1-2 ингаляции), при необходимости каждые 6-8 ч. Раствор для ингаляций: взрослым при бронхите, эмфиземе, ХОБЛ - 250-500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 ч.); при астме - 500 мкг 3-4 раза в день (каждые 6-8 ч.). Детям от 5 до 12 лет - 125-250 мкг по мере необходимости 3-4 раза в день. Побочное действие. Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение вязкости мокроты. Редко - тахикардия, сердцебиение, парез аккомодации, ослабление моторики ЖКТ, запоры, задержка мочи, кашель, парадоксальный бронхоспазм. При попадании в глаза - мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой), боль в глазу. Аллергические реакции - кожная сыпь (включая крапивницу и мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии. При применении интраназального аэрозоля - сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: усиление антихолинергических реакций. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС - аддитивное действие. Особые указания. Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов). Ипратропия бромид + Сальбутамол& раствор для ингаляций Фармгруппа - бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный + м-холиноблокатор). Фармдействие. Комбинированный бронходилатирующий препарат. Ипратропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. Практически не оказывает резорбтивного действия (мало влияет на ЧСС и АД - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз), лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Сальбутамол в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не влияет на бета1-адренорецепторы сердца. Подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Снижает раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Фармакокинетика. Ипратропия бромид при ингаляции практически не всасывается и не оказывает системного действия (в ЖКТ проглоченная часть препарата практически не абсорбируется). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) - 9%. Являясь четвертичным производным азота, мало растворяется в жирах и плохо проникает через биологические мембраны, не проникает через ГЭБ. Частично гидролизуется до неактивных эфирных производных. Сальбутамол хорошо всасывается как при ингаляции, так и при пероральном приеме. После одноразовой ингаляции сальбутамола в дозе 103 мкг Cmax достигается через 3 ч. и составляет 419-802-пкг/мл. Во время ингаляции 10-20% дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 ч.) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч. и с желчью. После в/в 30 мин инфузии 1.5 мг T1/2 - 3.9 ч., клиренс - 439 мл/мин/1.73-кв. м. Проходит через ГЭБ (концентрация в СМЖ - 5% от концентрации в плазме) и плацентарный барьер. Показания. Бронхоспастический синдром (в т.ч. при ХОБЛ и бронхиальной астме, на фоне ОРЗ, во время хирургических операций). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину), тахиаритмия, ГОКМП, беременность (I триместр), детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. на фоне гипертрофии предстательной железы), выраженные органические заболевания ССС, феохромоцитома, гипертиреоз, недостаточно контролируемый сахарный диабет, инфаркт миокарда (недавно перенесенный), беременность (II-III триместр), период лактации. Дозирование. Ингаляционно. Дозированный аэрозоль - 2 дозы 4 раза в день; при необходимости возможно увеличение кратности дозирования до 12 в сутки. Побочное действие. Со стороны дыхательной системы: раздражение бронхов; возможны - заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - сухость во рту или слюнотечение, извращение вкуса, диарея, рвота. Со стороны нервной системы: головная боль, реже - головокружение, чрезмерная утомляемость, нервозность, парестезии, тремор, бессонница; потенциально возможны - нарушения координации движений, слабость. Со стороны ССС: повышение АД, реже - тахикардия, кардиалгия; возможно снижение АД. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия. Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления - острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы. Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд. Прочие: дисфония, артралгия, алопеция. Передозировка. Симптомы (в основном связаны с системным действием сальбутамола): головная боль, тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, стенокардия, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, галлюцинации, трепетание желудочков, остановка сердца, летальный исход. Лечение: симптоматическое (включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов). Взаимодействие. Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Усиливает действие стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных ЛС, нитратов. Теофиллин и др. ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий, ЛС для ингаляционной анестезии и леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД. Антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Особые указания. Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма введение препарата следует немедленно прекратить. Необходимо иметь в виду, что развитие бронхоспазма может быть связано с переходом на новый флакон препарата. Следует помнить, что во время лечения могут возникнуть тахикардия, повышение АД, изменения на ЭКГ (сглаживание зубца Т, удлинение интервала Q-T, снижение сегмента S-T), поэтому с осторожностью следует применять при ХСН, тахиаритмиях, артериальной гипертензии. Необходимо избегать попадания в глаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Ирбесартан таблетки Фармгруппа - ангиотензина II рецепторов блокатор. Фармдействие. Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в "малом" круге кровообращения. Не влияет на концентрацию ТГ, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты с мочой. Максимальный эффект развивается через 3-6 ч. после однократного приема, длительность действия - 24 ч; через 1-2 нед. курсового применения достигается устойчивый дозозависимый клинический эффект. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и высокая, биодоступность - 60-80%. TCmax в плазме - 1.5-2 ч., связь с белками плазмы - 90%, Css в плазме достигается через 3-дня, объем распределения - 53-93 л. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов CYP2C9 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов (ирбесартана глюкуронид). T1/2 - 11-15 ч. Выводится печенью (80%) и почками (20%). Не кумулирует. Не удаляется из крови при гемодиализе. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. ХСН, ГОКМП, стеноз аортального или митрального клапана, дегидратация, гипонатриемия, гемодиализ, гипосолевая диета, диарея, рвота, односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, почечная недостаточность. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, во время еды или натощак, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза - 150 мг/сут. в один прием; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут. (дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта). В случае отсутствия эффекта при монотерапии дополнительно назначают низкие дозы диуретиков (гидрохлоротиазид). Начальная доза у пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диуретиками, ограничения поступления соли в связи с диетой, диареи, рвоты), находящихся на гемодиализе, - 75 мг. Побочное действие. Чрезмерное снижение АД (в 0.4% случаев) - головная боль, головокружение, тошнота, рвота, слабость. В постмаркетинговых наблюдениях в редких случаях - астения, диспепсия (в т.ч. диарея), головокружение, головная боль, гиперкалиемия, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушение функции печени (в т.ч. гепатит) и почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов повышенного риска). Ирбесартан не эффективен при первичном альдостеронизме (его применение не рекомендуется). Передозировка. Симптомы: тахи- или брадикардия, чрезмерное снижение АД, коллапс. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Диуретики и др. гипотензивные ЛС усиливают действие. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск чрезмерного снижения АД. Одновременное лечение гепарином, калийсберегающими диуретиками или др. ЛС, содержащими K+, может приводить к увеличению концентрации K+ в плазме. Исследования in vitro показали возможное влияние на метаболизм ирбесартана ЛС, метаболизирующихся при участии системы цитохрома P450 изофермента CYP2C9 или ее ингибирующих. Влияние ЛС, стимулирующих систему CYP2C9 (в т.ч. рифампицина) не исследовано. Взаимодействие с ЛС, метаболизм которых зависит от изоферментов цитохрома P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), in vitro не выявлено. Потенциально возможно обратимое повышение концентрации Li+ в плазме (необходимо осуществлять тщательный мониторинг). Не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. Гидрохлортиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана. Особые указания. Лечение должно осуществляться под контролем АД. У обезвоженных пациентов, а также при дефиците Na+ (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации K+ и креатинина в плазме. При тяжелой СН, заболеваниях почек (в т.ч. стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии - риск стенокардии и инфаркта миокарда. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная усталость). Ирбесартан + Гидрохлоротиазид& таблетки Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор + диуретик). Фармдействие. Гипотензивное комбинированное средство. Ирбесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), блокирует эффекты ангиотензина II, связанные с AT-рецепторами. Повышает концентрацию ренина и ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в сыворотке крови. Не ингибирует АПФ (кининазу II), который способствует образованию ангиотензина II, а также деградации брадикинина до неактивных метаболитов. Концентрация K+ в сыворотке крови незначительно изменяется на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах. Ирбесартан не нуждается в метаболической активации для проявления своего действия. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, производное сульфонамида. Механизм его гипотензивного эффекта остается до конца не выясненным. Уменьшает объем плазмы, что приводит к увеличению активности ренина в плазме и секреции альдостерона, с последующим повышением содержания K+ в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери K+ в сыворотке крови, вызываемой гидрохлоротиазидом. Начало диуреза при приеме гидрохлоротиазида приходится на первые 2 ч. после его приема внутрь, достигает максимума через 4 ч., действие сохраняется около 6-12 ч. Снижение АД наблюдается после приема первой дозы, максимальный эффект наблюдается через 6-8 нед. лечения. Эффект сохраняется длительно (в течение 1 года). Фармакокинетика. После приема внутрь абсолютная биодоступность ирбесартана - 60-80%, гидрохлоротиазида - 50-80%, TCmax - 1.5-2 ч. и 1-2.5 ч. соответственно. Связь ирбесартана с белками плазмы крови - 96%, гидрохлоротиазида - 68%, объем распределения - 53-93 л и 0.83-1.14 л/кг соответственно. Для фармакокинетики ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз 10-600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдается при приеме доз выше 600 мг. Пределы колебаний общего и почечного клиренса - 157-176 и 3-3.5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана - 11-15 ч. Css достигается в течение 3 дней после начала терапии. При многократном приеме 1 раз в день наблюдается умеренная кумуляция ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови обнаруживаются у женщин, однако различия в T1/2 и накоплении ирбесартана нет. У пожилых пациентов (старше 65 лет) значения AUC и Сmax выше, чем у молодых (18-40 лет), T1/2 значительно не изменяется. T1/2 гидрохлоротиазида - 5-15 ч. После приема внутрь 80-85% представляют собой неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (около 6%). Окисляется главным образом с помощью изофермента цитохрома P450 CYP2C9. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью (в следовых количествах) и 20% с мочой (менее 2% - в неизмененном виде). Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро выводится почками (61% в неизмененном виде в течение 24 ч.). Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. У пациентов с ХПН или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется путем гемодиализа. При КК менее 20 мл/мин T1/2 - 21 ч. У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью исследования не проводились. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонамидов), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), гипокалиемия, гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Снижение ОЦК, гипонатриемия (терапия диуретиками, диета с ограничением Na+, диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (риск выраженного снижения АД и развития почечной недостаточности), ХПН, состояние после трансплантации почки, аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, сахарный диабет (в т.ч. латентный), гиперурикемия, подагра, нарушение водно-электролитного баланса, ХСН, ИБС, СКВ. Дозирование. Внутрь, одновременно с приемом пищи или натощак, по 1 таблетке (150 мг ирбесартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида или 300 мг ирбесартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в день. Побочное действие. Головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, нарушение мочеиспускания. С частотой 0.5-1% (не наблюдалось статистически значимого различия с приемом плацебо): снижение потенции и/или либидо, диарея, головокружение (ортостатическая гипотензия), "приливы" крови к коже лица, тахикардия. Постмаркетинговые исследования: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке), астения, головокружение, диспепсия, головная боль, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушения функции печени (в т.ч. гепатит), нарушения функции почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов группы риска), гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение активности КФК, гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия. Передозировка. Случаев передозировки не зарегистрировано. Симптомы (предполагаемые): ирбесартан - выраженное снижение АД, тахи- или брадикардия. Гидрохлоротиазид - гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, тошнота, сонливость, судороги и/или усиление аритмии на фоне гипокалиемии в случае сопутствующего применения сердечных гликозидов и антиаритмических ЛС. Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, активированный уголь, контроль состояния пациента, симптоматическая (при выраженном снижении АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, введение плазмозамещающих препаратов) и поддерживающая терапия. Необходимо контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови. Ирбесартан не выводится посредством гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена. Взаимодействие. Др. гипотензивные ЛС - риск чрезмерного снижения АД, предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах - гиповолемии и выраженного снижение АД. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки и солезаменители, др. ЛС, повышающие концентрацию K+ в сыворотке (в т.ч. натриевая соль гепарина) - риск развития ггиперкалиемии. Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом, нифедипином, варфарином, рифампицином. Не отмечено взаимодействие с ЛС, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450: CYP1A1, CYPIA2, CYP2A6, CYP2E6, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Гидрохлоротиазид. ЛС, вызывающие гипокалиемию (др. диуретики, слабительные ЛС, амфотерицин B, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина G, производные салициловой кислоты) - риск развития гипокалиемии. Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс Li+ и приводить к интоксикации, поэтому рекомендуется тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке крови. Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики - риск ортостатической гипотензии; инсулин и пероральные гипогликемические ЛС, противоподагрические ЛС - ослабление действия (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических и противоподагрических ЛС). Всасывание гидрохлоротиазида снижается в присутствии анионообменных смол (в т.ч. колестирамина). ГКС, АКТГ - риск выраженного нарушения электролитного баланса (в частности, усиление гипокалиемии). Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные гидрохлоротиазидом может способствовать развитию аритмии на фоне лечения сердечными гликозидами. НПВП снижают эффект гидрохлоротиазида. Катехоламины (в т.ч. норэпинефрин) - снижение эффекта на фоне лечения гидрохлоротиазидом, недеполяризующие миорелаксанты - усиление эффекта. Совместное применение с гидрохлоротиазидом может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол. Гидрохлоротиазид может вызывать гиперкальциемию, поэтому при совместном применении ЛС, вызывающих гиперкальциемию (в т.ч. препараты Ca2+, пищевые добавки его содержащие, витамин D) необходим контроль концентрации Ca2+ в сыворотке крови и коррекция дозы препаратов. Усиливает гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. Антихолинергические ЛС (в т.ч. атропин) могут увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида (снижение моторики ЖКТ). Повышает риск риск развития побочных эффектов амантадина. Снижает выведение с мочой цитотоксических ЛС (в т.ч. циклофосфамида, метотрексата) и усиливает их миелосупрессивные эффекты. Особые указания. Риск развития выраженного снижения АД увеличивается на фоне снижение ОЦК и гипонатриемии, вызванной применением диуретиков, диеты с низким содержанием Na+, диареей, рвотой, поэтому эти состояния должны быть скорректированы до начала терапии препаратом. У больных с ХПН при терапии тиазидными диуретиками может иметь место азотемия. Рекомендуется периодический контроль концентрации K+, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Отсутствует опыт применения препарата у больных с недавно перенесенной трансплантацией почки. Терапия тиазидными диуретиками может вызвать минифестацию латентного сахарного диабета, а также снижать толерантность к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС. Терапия гидрохлортиазидом в дозе 12.5 мг, содержащейся в препарате, практически не влияет на концентрацию холестерина и триглицеридов. При терапии тиазидными диуретиками может наблюдаться гиперурикемия или обострение подагры. Леченине гидрохлоротиазидом может приводить к нарушению водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Одновременное применение ирбесартана может снижать гипокалиемию, вызванную диуретиком. Риск гипокалиемии возрастает при сопутствующем лечении ГКС или АКТГ. Ирбесартан может приводить к гиперкалиемии, особенно при наличии почечной недостаточности и/или ХСН или сахарного диабета. В период лечения рекомендуется периодический контроль концентрации K+ в сыворотке крови. Нет подтверждения того, что ирбесартан может снижать или предотвращать гипонатриемию, вызванную диуретиками. Дефицит Cl- обычно бывает незначительным и не требует лечения. Тиазидные диуретики могут вызывать гипомагниемию, а также снижать выведение кальция почками и вызывать незначительную гиперкальциемию при условии отсутствия нарушений обмена Ca2+. Гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза; в этом случае прием препарата должен быть прекращен до проведения исследования функции паращитовидных желез. Гидрохлоротиазид может вызвать положительный результат допинг-теста. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависит в основном от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в т.ч. ХСН, заболевания почек, включая стеноз почечной артерии), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать выраженное снижение АД, азотемию, олигурию или, в редких случаях, острую почечную недостаточность. Чрезмерное снижение АД при ИБС или др. заболеваниях ССС может приводить к инфаркту миокарда или инсульту. Развитие аллергических реакций на гидрохлоротиазид более вероятны у больных с подобными реакциями в анамнезе. При применении тиазидных диуретиков отмечалось обострение СКВ. Необходимо принимать во внимание, что в редких случаях в период лечения может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. при вождении автомобиля). Иринотекан концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид. Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного происхождения, оказывает также иммунодепрессивное действие. Специфический ингибитор ДНК топоизомеразы I, вызывает единичные линейные поражения ДНК, нарушает репликацию ДНК. Цитотоксическая активность зависит от времени и специфична для S фазы. Фармакокинетика. После в/в введения дозы 125 мг/кв. м Cmax иринотекана - 863-2457-нг/мл, Cmax метаболита SN-38 - 14.4-38.2-нг/мл. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) иринотекана - 30-68%, его метаболита SN-38 - 95%. Объем распределения - 110 л/кв. м. Метаболизируется в печени, выведение за 24 ч. - 19.9%, активного метаболита SN38 - 0.25% от введенной дозы. T1/2 в плазме в первую фазу трехфазной модели - 12 мин Общий клиренс - 250 мл/мин/кв. м. Выводится почками (преимущественно): 11-20% - в неизмененном виде, менее 1% - в виде метаболита SN-38, 1-3% - в виде глюкуронида SN-38. Кинетика не зависит от дозы. Показания. Местнораспространенный или метастатический колоректальный рак (при отсутствии эффекта от 5-фторурацила). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (нейтропения - менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения), гипербилирубинемия (в 1.5 и более раз выше нормы), беременность, период лактации, хронический энтерит, кишечная непроходимость. С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), печеночная недостаточность, лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; лейкоцитоз; пациенты, у которых индекс Карновского составляет менее 50% (повышается риск развития диареи); заболевания легких, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, в течение 30-90 мин., 1 раз в 3 нед. Средняя доза - 350 мг/кв. м. Необходимый объем препарата разводят в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и тщательно перемешивают. Если после первой инфузии развивается бессимптомная нейтропения (число нейтрофилов - менее 500/мкл), нейтропения в сочетании с лихорадкой или инфекционными осложнениями (число нейтрофилов - 1 тыс./мкл), тяжелая диарея, дозу снижают до 300 мг/кв. м, при повторном возникновении указанных осложнений - до 250 мг/кв. м. Лечение не возобновляют до тех пор, пока число нейтрофилов в периферической крови не превысит 1.5 тыс./мкл. Пациентам с тяжелой асимптоматической нейтропенией в анамнезе (менее 500/мкл), лихорадкой или инфекцией, связанными с нейтропенией, необходимо снижение дозы. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, редко - стоматит, запоры, кишечная колика. Аллергические реакции: кожная сыпь. Холинергический синдром: ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, повышенное потоотделение, озноб, головокружение, спазм аккомодации, слезотечение, гиперсаливация (во время или в первые 24 ч. после введения). Прочие: одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения, алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении). Местные реакции: реакции в месте введения. При первом появлении жидкого кала назначают обильное питье жидкостей, содержащих электролиты, противодиарейную терапию лоперамидом - по 2 мг каждые 2 ч. и в течение 12 ч. после последнего жидкого кала, но не более 48 ч. При развитии тяжелой диареи (более 6 эпизодов жидкого кала в день, кишечная колика, тенезмы в сочетании со рвотой, лихорадкой) лечение проводится в отделении интенсивной терапии. При диарее (менее 6 эпизодов жидкого кала в день) с профилактической целью назначают пероральные антибиотики широкого спектра действия. При развитии острого холинергического синдрома п/к вводят 0.25 мг атропина сульфата; пациентам с холинергическим синдромом в анамнезе рекомендовано профилактическое применение атропина. Взаимодействие. ЛС, угнетающие систему кроветворения, увеличивают риск возникновения лейкопении и тромбоцитопении. Лучевая терапия усугубляет степень миелодепрессии. ГКС повышают риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или с непереносимостью глюкозы) и лимфоцитопении. Диуретики могут усугублять дегидратацию, возникающую вследствие диареи и рвоты. Иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, муромонаб-CD3) увеличивают риск развития инфекционных осложнений. В сочетании с живыми или инактивированными вирусными вакцинами может усиливать репликацию вакцинного вируса (усиление побочного действия вакцины) и снижать выработку антител (необходим отказ от иммунизации в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата). Особые указания. Лечение проводится в специализированных больницах, имеющих разнопрофильные отделения, включая отделение интенсивной терапии, под строгим наблюдением квалифицированного онколога. Терапию прекращают при появлении признаков прогрессирования заболевания, токсичности. У пациентов с гипербилирубинемией отмечается высокий риск развития тяжелой и фебрильной нейтропении. Женщины и мужчины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции во время и в течение 3 мес. после отмены лечения. Диарея, возникающая как следствие цитостатического действия, развивается не ранее чем через 24 ч. после введения (в течение 5 дней). Во время лечения необходимо еженедельно контролировать показатели периферической крови. У пациентов с тяжелой диареей имеется высокий риск развития инфекции и гематологической токсичности. Пациентам с фебрильной нейтропенией (гипертермия - более 38 град. С, нейтрофилы - менее 1 тыс./мкл) - в/в антибиотики широкого спектра действия. Препарат должен быть использован немедленно после вскрытия флакона. После разведения содержимого флакона 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы препарат остается стабильным в течение 12 ч. при температуре 15-25 град. С или в течение 24 ч. в холодильнике при температуре 2-8 град. С. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. (Ирис-плюс) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Хронический панкреатит. Противопоказания. Гиперчувствительный. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, или в промежутках между приемами пищи, по 8 кап. (развести в 100 мл воды) 3 раза в день. Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, кратковременное обострение заболевания (в начальном периоде лечения). Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. В период лечения не злоупотреблять спиртными напитками и кофе, а также принимать ЛС, содержащие мяту. (Искадор Кв) раствор для подкожного введения гомеопатический Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Хронический вирусный гепатит С у взрослых. Противопоказания. Острые воспалительные заболевания с гипетермией (более 38 град. С), туберкулез, гипертиреоз, первичные опухоли головного и спинного мозга или метастазы в головной мозг с опасностью внутричерепной гипертензии. Дозирование. П/к в область правого подреберья, кратность введения - 2 раза в неделю. Курс лечения - не менее 6 мес. (после завершения каждого месяца лечения делается недельный интервал). Доза подбирается индивидуально и корректируется по ходу лечения. Лечение начинают с определения оптимальной индивидуальной дозы, используя для этого серию "О" препарата по 1 мл 2 раза в неделю: 2 введения по 0.01 мг, далее по 0.1 мг, затем 3 введения по 1 мг, 2 введения по 2.5 мг и 5 мг соответственно, в исключительных случаях - 2 введения по 10 мг. Увеличение дозы прекращается в момент достижения оптимальной индивидуальной разовой дозы, критериями которой являются: улучшение самочувствия (в т.ч. работоспособности, аппетита, сна), временное повышение активности биохимических показателей (АЛТ вплоть до 200 ЕД/л, АСТ - до 200 ЕД/л, временный рост С-реактивного белка), временная локальная местная реакция (гиперемия и/или припухлость не более 5-см в диаметре в течение первых 16-48 ч. после введения). Оптимальной индивидуальной дозой считается доза, при применении которой выполняются по крайней мере два первых из вышеуказанных критериев. Клинический опыт применения показывает, что для большинства пациентов оптимальной является доза 1-2.5 мг. У пациентов с выраженными аллергическими или аутоиммунными заболеваниями оптимальная разовая доза может составлять 0.01 мг. При развитии выраженной местной реакции (гиперемия и отек тканей более 5-см в диаметре) и/или повышение активности АЛТ до 250 ЕД/л рекомендуется сделать перерыв в лечении на 1 нед. и затем продолжить лечение с дозы на 1 ступень ниже той, что вызвала развитие выраженной реакции (например, при развитии выраженной реакции на дозу 3 мг, дальнейшее возобновление лечения начинают с дозы 2 мг). Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Не целесообразно применять одновременно противовоспалительные и иммунносупрессивные ЛС (за исключением применения по жизненным показаниям). Особые указания. В случае развития в период лечения острых воспалительных заболеваний, сопровождающихся гипертермией (более 38 град. С) необходимо прервать лечение до исчезновения признаков острого воспаления. Возобновление лечения осуществляют только после консультации с врачом. Исрадипин таблетки Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. Селективный БМКК, производное дигидропиридина, мощный периферический вазодилататор; оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает значительно более высоким сродством к Ca2+-каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов по сравнению с кардиомиоцитами. Вызывает расширение артерий, особенно коронарных, артерий мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием на синусный узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не влияет на AV и SA проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен. Улучшает коронарный кровоток и кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", повышает коллатеральный кровоток. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС и постнагрузку. В ответ на расширение сосудов может незначительно увеличивать ЧСС. Оказывает незначительный инотропный эффект (маскируется увеличением ЧСС). Улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает умеренный натрийурез. Обладает бронхолитическим эффектом, не влияет на углеводный обмен (возможно использование при сопутствующих бронхообструкции и сахарном диабете). Действие начинается через 2-3 ч. после приема внутрь и продолжается в течение 12 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 нед. лечения. Фармакокинетика. Абсорбция - 90-95% (не зависит от приема пищи, прием пищи уменьшает скорость, но не степень всасывания), биодоступность - 15-24%, имеет эффект "первого прохождения" через печень. TCmax при приеме внутрь - 1.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Кривая элиминации имеет двухфазный характер. Полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов. T1/2 - двухфазный: ранний - 1.5-2 ч., конечный - 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками - 60-70% в виде метаболитов, через кишечник - 25-30% в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе вследствие высокой степени связывания с белками плазмы. Показания. Стенокардия (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, нестабильная стенокардия при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов или нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. возникшая в ходе или после операций на сердце), синдром Рейно (в качестве симптоматического лечения). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. Выраженная брадикардия, аортальный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточностью ЛЖ, кардиогенный шок, коллапс, легкая или умеренная артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, СССУ, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены). Категория действия на плод. C Дозирование. При легкой и умеренной гипертензии (в качестве монотерапии или в комбинации с тиазидным диуретиком) - внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки или по 2.5 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут. с интервалами 2-4 нед. Максимальная доза - 10 мг 2 раза/сут. В/в - при повышении АД во время операций в сердечно-сосудистой хирургии. Пожилым больным и пациентам с нарушением функции печени или почек - в начальной дозе по 1.25 мг 2 раза в сутки; при отсутствии желаемого эффекта через 2-4 нед. возможно увеличение дозы. Побочное действие. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, бессимптомное снижение АД, редко - чрезмерное снижение АД, особенно неблагоприятное в ночное время у "дипперов" (пациентов с изначально сниженными на 15-20% ночными показателями АД по сравнению с дневными значениями) с гипертонической энцефалопатией, ишемия миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных коронарным атеросклерозом), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), развитие или усугубление СН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - рвота, запор или диарея, атония кишечника, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, астения, судороги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица, ощущение жара в лице, гиперемия кожи лица, артрит (болезненность и отечность суставов, повышение титра антинуклеарных тел). Прочие: кашель, атония мочевого пузыря, повышенное потоотделение, парез аккомодации, транзиторная потеря зрения, редко - агранулоцитоз, отек легких (затруднения дыхания, кашель, стридорозное дыхание), галакторея, тромбоцитопения (бессимптомная), увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, тяжелая брадикардия, СН, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; при СН - допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении АД - вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина - прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Взаимодействие. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики, препараты Ca2+. Сочетание с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, верапамилом, нитратами, трициклическими антидепрессантами, ЛС для ингаляционной общей анестезии и диуретиками может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, некоторые противоэпилептические ЛС и др.) - уменьшение концентрации в плазме. Препараты Li+ в сочетании с исрадипином повышают риск возникновения нейротоксических эффектов (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор). При комбинации с прокаинамидом, хинидином может удлиняться интервал Q-T и усиливаться отрицательное инотропное действие. Особые указания. У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте показан контроль концентрации K+ и креатинина в крови. Следует систематически контролировать концентрацию Na+ и Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты, остаточного азота, показатели функции печени. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Итраконазол капсулы, раствор для приема внутрь Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед. после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес. - при онихомикозах (по мере смены ногтей). Фармакокинетика. Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды (на 25%). TCmax при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл. TCmax при приеме раствора - около 2 ч. при приеме натощак и 5 ч. - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 99.8%. Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед. после прекращения 4 нед. курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед. после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес. после завершения 3 мес. курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0.03% - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 - 1-1.5-дня. Не удаляется при проведении диализа. Показания. Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз, тропический микоз; вульвовагинальный кандидоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, отрубевидный лишай. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Цирроз печени, ХПН, ХСН, детский и пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае - 200 мг/сут. в течение 7 дней; при дерматомикозах - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21-дня; при онихомикозе - 200 мг/сут. в течение 3 мес. или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед., с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед., с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед., с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе - 200 мг/сут. в течение 2-5 мес.; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед. - 7 мес.; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия - 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки. Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес. При паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.; при хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе - от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, рвота, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: алопеция, дисменорея, гипокалиемия, повышенная утомляемость, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия, отечный синдром. Взаимодействие. Усиливает и удлиняет эффект ЛС, метаболизм которых осуществляется с участием ферментов типа цитохрома P450 (изофермент CYP3A4): терфенадин, астемизол, цизаприд; мидазолам, триазолам (для перорального приема), непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, метилпреднизолон, БМКК типа дигидропиридина, хинидин, такролимус и винкристин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают биодоступность. Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, изониазид, фенитоин) снижают биодоступность. Антацидные ЛС, м-холиноблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, омепразол и сукралфат снижают всасывание (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч.). При комбинации с цизапридом усиливается токсичность последнего с развитием желудочковой аритмии. Особые указания. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы. Больным циррозом печени и/или почечной недостаточностью, с повышенной активностью "печеночных" трансаминаз итраконазол назначают под контролем его концентрации в плазме и только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. При длительности приема более 1 мес. необходим контроль функции печени. Женщинам репродуктивного возраста в период лечения необходимо применять методы контрацепции. При развитии нарушения функции печени или периферической невропатии итраконазол следует отменить. Ифосфамид порошок для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, производное оксазафосфоринов. Противоопухолевая активность обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокадой митотического деления опухолевых клеток. Повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла. Фармакокинетика. После в/в введения ЛС, являющееся пролекарством (неактивная транспортная форма), метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. Активизируется ферментами (фосфоамидазы) печени и опухолевой ткани. У больных с нарушениями функции печени активация замедлена и даже снижена. В незначительных количествах проникает через ГЭБ. После однократного в/в введения 5 г/кв м плазменная концентрация снижается биэкспоненциально, T1/2 конечной фазы - 15 ч., выделяется почками (61% дозы в неизмененном виде); при назначении меньших доз (1.6-2.4 г/кв. м) выведение протекает моноэкспоненциально с T1/2 около 7 ч., при этом доля неизмененного препарата в моче снижается в 4-5 раз (12-18% дозы). Показания. Неоперабельные злокачественные опухоли: рак легкого, рак яичников, рак яичка, саркома мягких тканей, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак мочевого пузыря, рак шейки матки, рак эндометрия, злокачественные лимфомы (лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы), саркома Юинга; опухоли у детей - саркома, опухоль Вильмса, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга, беременность, период лактации, ранее чем через 3 мес. после нефрэктомии. С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), гипопротеинемия (гипоальбуминемия), почечная и/или печеночная недостаточность, непроходимость мочевыводящих путей, опухоль почки (особенно единственной), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), пожилой возраст. Дозирование. В/в капельно (используют раствор с концентрацией не выше 4%), ежедневно утром (либо через день), по 50-60 мг/кг в течение 5 дней либо по 80 мг/кг в течение 2-3 дней. Средняя доза на курс - 250-300 мг/кг. Курс можно повторять через 4 нед. Для приготовления раствора 200 мг разводят в 5 мл воды для инъекций, 500 мг - в 13 мл воды для инъекций, приготовленный т.о. раствор разбавляют 500 мл раствора Рингера. Длительность инфузий - 0.5-2 ч. Для непрерывной инфузии (в течение суток) назначают в суточной дозе 125-250 мг/кг с последующим перерывом не менее 3-4 нед. Для этого раствор ифосфамида разводят в 3 л 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, нарушения функции печени, гепатотоксичность. Со стороны нервной системы: ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, чрезмерная утомляемость, головокружение, энцефалопатия, судороги; редко - эпилептические припадки, кома, периферическая полиневропатия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: геморрагический цистит, дизурия, учащение мочеиспускания, нарушение функции почек, нефропатия, нарушение функции половых желез (азооспермия, аменорея). Прочие: выпадение волос, кардиотоксическое действие, фотосенсибилизация, иммунодепрессия, инфекционные осложнения, замедление скорости заживления ран, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: более быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов. Лечение: симптоматическое с обязательным использованием уромитексана. Взаимодействие. Месна снижает нефротоксичность. Цисплатин усиливает выраженность побочных эффектов со стороны ЦНС. Совместим с др. противоопухолевыми ЛС. При одновременном применении с ЛС, вызывающими миелотоксичный и нефротоксичный эффекты, возможно усиление побочного действия. При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов. При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие ЛС. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. Особые указания. При необходимости назначения ифосфамида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения и на протяжении 3 мес. после его завершения. Перед началом лечения необходима санация очагов хронической инфекции и коррекция возможных нарушений электролитного баланса. Во время терапии следует регулярно контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени, почек, проводить общий анализ мочи. В период приема препарата возможно повышение концентраций мочевины и креатинина в плазме, увеличение выведения с мочой глюкозы, белка, фосфатов. Терапию ифосфамидом следует сочетать с приемом месны для предупреждения уротоксических эффектов. Необходим отказ от иммунизации как живыми, так и инактивированными вирусными вакцинами (если она не одобрена врачом в период лечения или в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата). Др. членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот. У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения поражений почек. Ихтаммол& мазь для наружного применения, раствор для местного и наружного применения, суппозитории ректальные Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Противовоспалительное средство, оказывает местноанальгезирующее, антисептическое, кератопластическое действие. При непосредственном действии на кожу вызывает слабое раздражение чувствительных нервных окончаний, сменяющееся понижением их чувствительности, что приводит к возникновению рефлексов, изменяющих трофику тканей. Вызывает денатурацию белковых молекул. Благоприятно влияет на область воспаления кожи и подкожных слоев; регулирует сосудистый тонус, восстанавливает кровообращение, улучшает обмен веществ. Показания. Ректальные свечи и раствор в глицероле - сальпингоофорит, эндометрит, простатит. Мазь для наружного применения и раствор в глицероле - кожные инфекции, ожоги, рожистое воспаление, экзема, фурункулез, невралгия, артрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 свече (с ихтиолом - 0.2 г) или тампоны (с 10% глицериновым раствором) 1-2 раза в день, после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Наружно, наносят на пораженный участок в виде глицериновых примочек, втираний, мази на вазелине 1-2 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим в растворах с йодидами, алкалоидами, солями тяжелых металлов. Йобитридол раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Неионное водорастворимое рентгеноконтрастное средство с низкой осмолярностью для урографии и ангиографии. Фармакокинетика. При в/в и в/а введении распределяется в сосудистой системе и интерстициальном пространстве. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации (без реабсорбции) или канальцевой секреции. При ХПН выведение осуществляется через желчные пути. Выводится в ходе гемодиализа. Показания. 250 мг йода/мл: флебография, компьютерная томография тела, артериография. 300 и 350 мг йода/мл: в/в урография, компьютерная томография черепа и всего тела, флебография, артериография, ангиокардиография. Противопоказания. Гиперчувствительность, проведение миелографии, выраженный тиреотоксикоз. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, аллергические заболевания (бронхиальная астма, экзема, крапивница, сенной ринит, пищевая и лекарственная аллергия). Дозирование. Урография: при медленном в/в введении - 1.2 мл/кг, общий объем - 50-100 мл, при быстром в/в введении - 1.6 мл/кг, общий объем - 100 мл. Компьютерная томография черепа - 1.4 мл/кг, общий объем - 20-100 мл; всего тела - 1.9 мл/кг, общий объем - 20-150 мл. В/в ангиография - 1.7 мл/кг, общий объем - 40-270 мл. Артериография церебральная - 1.8 мл/кг, общий объем - 42-210 мл; артериография нижних конечностей - 2.8 мл/кг, общий объем - 85-300 мл. Ангиокардиография - 1.1 мл/кг, общий объем - 70-125 мл. Побочное действие. Жар, тошнота, рвота, гиперемия кожи; изолированные или сочетанные расстройства со стороны дыхательной, нервной, пищеварительной систем и ССС, коллапс, шок, возможна остановка сердца. Взаимодействие. На фоне дегидратации, вызванной приемом диуретиков, возрастает риск развития острой почечной недостаточности. Повышает риск развития лактацидоза при одновременном применении бигуанидов, которые должны быть отменены за 2 дня до рентгенологического исследования и вновь назначены не ранее чем через 2-дня. Особые указания. Диагностические процедуры должны выполняться под руководством персонала, имеющего опыт в их проведении. Необходимо иметь постоянный доступ в венозное русло для экстренного лечения возможных осложнений, оборудование для реанимации и неотложной терапии. Больным с гиперурикемией, почечной недостаточностью, сахарным диабетом, миеломой, у маленьких детей и у пожилых больных атеросклерозом рекомендуется поддерживать обильный диурез. Пациентам с наибольшим риском развития нежелательных реакций (пациентам с аллергическими заболеваниями) целесообразно проведение премедикации. Йоверсол раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Неионное рентгеноконтрастное вещество. При внутрисосудистом введении поток крови, содержащий контрастное вещество, становится непрозрачным для рентгеновского излучения, что обеспечивает визуализацию кровеносной системы органов, пока концентрация контрастного вещества не снизится до определенного уровня. Фармакокинетика. Связь с белками - менее 2%. При в/в введении быстро распределяется во внеклеточной жидкости и быстро выводится из организма почками посредством клубочковой фильтрации. TCmax - 1 ч. после инфузии. Не проникает через ГЭБ; в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется и не подвергается деиодированию. T1/2 после введения 50 и 150 мл - 113+8.4 и 104+15 мин соответственно. Более 95% введенной дозы препарата выводится в течение первых 24 ч. Выведение препарата с каловыми массами - незначительное. Показания. У взрослых - проведение ангиографии головного мозга, ангиографии периферических сосудов и сосудов брюшной полости, в т.ч. при цифровой вычитающей в/а и в/в ангиографии (ВА-ЦВА и ВВ-ЦВА), венографии, в/в урографии и компьютерной томографии (КТ) головы и тела пациента. У детей - проведение ангиографии головного мозга, периферических сосудов и сосудов брюшной полости, в/в урографии (безопасность и эффективность применения препарата для проведения др. обследований у детей не установлена). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. йодсодержащим контрастным веществам). Выраженный тиреотоксикоз, декомпенсированная почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелые заболевания ССС, эпилепсия, множественная миелома, интратекальное введение, период лактации. Острые воспалительные заболевания органов малого таза, беременность - для проведения гистеросальпингографии. Острый панкреатит - для проведения эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии. С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ССС, эмфизема легких, тяжелое общее состояние, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, декомпенсированный сахарный диабет, скрытый гипертиреоз, узловой зоб легкой и средней степени тяжести, серповидноклеточная анемия, феохромоцитома. Введение контрастного средства в правые полости сердца у новорожденных с легочной гипертензией и сердечной недостаточностью, беременность. Дозирование. В/в или в/а, струйно или капельно. Доза препарата зависит от возраста, веса, состояния гемодинамики и общего состояния пациента, а также площади сосудов, которые обследуются. На вводимую дозу влияет также технология обследования и выбранная концентрация йода в препарате (160, 240, 300, 320, 350 мг/мл). Йоверсол (160 мг/мл): ВА-ЦВА - 5-80 мл. Йоверсол (240, 300, 320 мг/мл): ангиография сонной или позвоночной артерии - 2-12 мл; ангиография четырех сосудов - 20-50 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы. Ангиография периферических сосудов: разветвление аорты - 20-90 мл, общая подвздошная или бедренная артерия - 10-50 мл, подключичная/плечевая артерия - 15-30 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы. Ангиография сосудов брюшной полости: чревная артерия - 12-60 мл, верхняя брыжеечная артерия - 15-60 мл, нижняя брыжеечная артерия - 6-15 мл, ангиография почек - 6-15 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы. ВА-ЦВА - 5-40 мл, ВВ-ЦВА - 30-50 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы. Венография - 30-80 мл. В/в урография - 65-80 мл. При сомнениях в получении хорошего контрастирования, в т.ч. при обследовании пожилых пациентов или пациентов с ХПН, допускается повышение дозы контрастного вещества до 1.6 мл/кг массы тела. КТ головы - 65-150 мл, КТ туловища - 65-150 мл. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Дети: ангиография головного мозга - 1-3 мл/кг, ангиография периферических сосудов - 1-3 мл/кг, ангиография сосудов брюшной полости - 1-3 мл/кг, в/в урография - 2 мл/кг (у детей старше 1 года) и 3 мл/кг (у детей до 1 года). Йоверсол (350 мг/мл). Ангиография периферических сосудов: разветвление аорты - 60-90 мл, общая подвздошная или бедренная артерия - 10-50 мл, подключичная/плечевая артерия - 15-30 мл. Ангиография сосудов брюшной полости: чревная артерия - 12-60 мл, верхняя брыжеечная артерия - 15-60 мл, нижняя брыжеечная артерия - 6-15 мл. Ангиография почек - 6-15 мл. Аортография - 10-80 мл. Коронарная артериография - 4-10 мл. Левая вентрикулография - 30-50 мл. ВА-ЦВА - 5-80 мл. ВВ-ЦВА - 30-50 мл. Венография - 50-100 мл. В/в урография - 50-75 мл. КТ головы - 50-150 мл. КТ - 25-150 мл. Препарат набирают в шприц или флакон для капельного введения непосредственно перед началом процедуры. Флакон с контрастным средством предназначен только для одноразового использования, резиновую пробку флакона прокалывают 1 раз, остаток контрастного средства уничтожают. Контрастное средство перед введением всегда нагревают до температуры тела. Побочное действие. Побочные реакции от легких до умеренно выраженных наблюдаются у 1.1% пациентов. Очень редко (менее 1/10 тыс.) развиваются серьезные побочные/угрожающие жизни реакции. Большинство побочных реакций развивается в первые минуты после введения контрастного вещества. Имеются сведения о появлении поздних реакциях непереносимости через несколько дней после введения препарата. Ощущение дискомфорта, жара или холода (10-50%), боль (зависят от дозы, концентрации препарата и участка тела, где была проведена инъекция). Со стороны ССС: периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия, одышка, возбуждение, цианоз, потеря сознания, преходящая брадикардия. При использовании препарата для исследования в кардиологии - стенокардия, аритмии, изменения на ЭКГ. При недостаточности правых отделов сердца и легочной гипертензии - брадикардия и снижение АД. Со стороны нервной системы: коллапс, нарушение зрительного восприятия, спутанность сознания, судороги, гемипарез (в основном после введения препарата в артерии головного мозга). Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность (при назначении препарата при ХПН, комбинированном заболевании печени и почек, анурии, сахарном диабете, серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, макроглобулинемии, особенно при введении больших доз). Местные реакции: спазм сосудов, некроз подлежащих тканей (при возникновения экстравазата). Псевдоаллергические реакции (не менее чем у 0.1% пациентов): тошнота (0.4%), крапивница (0.3%), рвота (0.1%). Менее чем у 0.1% пациентов: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, кожная сыпь, эритема, крапивница, зуд кожи, отек Квинке, отек гортани, отек легких). Аллергические проявления могут возникать как непосредственно после введения препарата, так и несколькими днями позже. Имеются сообщения о токсических кожных реакциях. Очень редко: анафилактические реакции (у пациентов с предрасположенностью к аллергии, а также принимающих бета-адреноблокаторы). Передозировка. Симптомы: нарушение функций ССС, дыхательной системы, почек. Лечение: симптоматическое. Проведение гемодиализа. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Не смешивать с др. ЛС. Антипсихотические ЛС, анальгетики и антидепрессанты могут снижать судорожный порог, увеличивая риск возникновения побочных реакций. Бигуаниды повышают риск развития преходящего нарушения функции почек и лактатацидоза. Необходимо прекратить прием бигуанидов за 48 ч. до введения контрастного вещества. Для возобновления приема бигуанидов следует убедиться в отсутствии нарушения функции почек. Бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития реакций гиперчувствительности. Интерлейкин повышает риск возникновения отсроченных реакций (лихорадка, сыпь, зуд, артралгия, гриппоподобный синдром). Пероральные препараты для холецистографии - возможно развитие нефротоксического действия. При в/а введении рентгеноконтрастного вещества после применения сосудосуживающих ЛС возрастает риск развития нейротоксического действия. Особые указания. Не использовать для интратекального введения. Помещения, в которых осуществляются процедуры с использованием рентгеноконтрастных препаратов, должны быть обеспечены оборудованием и ЛС для неотложной помощи (кислородные баллоны, антигистаминные и сосудосуживающие ЛС, ГКС). Диагностические процедуры с использованием йодсодержащих контрастных веществ для внутрисосудистого введения необходимо проводить под руководством персонала, прошедшего обучение и имеющего опыт по выполнению этого обследования. Может повлиять на результаты исследований йода, связанного с протеином, и исследования поглощения радиоактивного йода в течение 16 дней после введения. Перед введением контрастного средства необходимо получить точную информацию о пациенте, включая лабораторные данные (креатинин в сыворотке крови, ЭКГ), аллергологический анамнез, наличие беременности. Перед исследованием следует устранить нарушение водно-электролитного баланса и обеспечить достаточное поступление жидкости и электролитов, особенно у пациентов с множественной миеломой, сахарным диабетом, полиурией, олигурией или подагрой, а также новорожденных, грудных детей и детей раннего возраста, пожилых пациентов. Прием пищи должен быть прекращен за 2 ч. до процедуры. Не рекомендуется проводить предварительное определение индивидуальной чувствительности с использованием малых доз препарата ввиду риска возникновения тяжелых аллергических реакций. При введении препарата больной должен находиться в горизонтальном положении. В течение 30 мин после окончания процедуры осуществляют наблюдение за пациентом. Для оказания неотложной помощи при возникновении побочных реакций следует обеспечить безопасный доступ к сосуду (постоянная канюля). Пациентам, испытывающим страх ожидания, необходима премедикация. Пациенты с предрасположенностью к аллергическим реакциям должны находиться под постоянным наблюдением. Для профилактики или снижения тяжести течения аллергических реакций при введении препарата следует рассмотреть вопрос о целесообразности предварительного введения антигистаминных препаратов и ГКС, что не всегда позволяет предупредить возникновение серьезных побочных реакций. Пациента следует предупредить о том, что аллергические реакции могут развиться не сразу, а через несколько дней после введения препарата, и в этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу. Для своевременного выявления отсроченных нарушений гемодинамики, связанных с временным увеличением осмотической нагрузки на ССС, наблюдение за пациентами с ХСН следует продолжать в течение нескольких часов после процедуры. В связи с опасностью возникновения гипертонического криза у пациентов, страдающих феохромоцитомой, рекомендуется предварительно ввести альфа-блокаторы до введения контрастного вещества. Учитывая вероятность развития гипотиреоза у новорожденных, особенно у недоношенных, при введении препарата рекомендуется провести контрольный анализ уровня ТТГ и Т4 через 7-10 дней и через 1 мес. после введения йодсодержащего контрастного вещества. При обследовании некоторых больных с помощью контрастного средства может быть показана общая анестезия. В этих случаях следует учитывать, что побочные реакции у пациентов могут быть связаны с гипотоническим действием ЛС для общей анестезии. При ангиографии следует иметь в виду вероятность повреждения сосуда во время манипуляций с катетером и при введении контрастного вещества. Во избежание тромбоэмболии необходимо тщательно отработать методику обследования, особенно при артериографии. Использование при обследовании специальных направляющих для катетера, трехходового запорного крана, частое промывание катетера солевым раствором с добавлением гепарина и своевременное завершение обследования позволяют снизить опасность тромбоэмболии. По возможности не следует назначать ангиографическое обследование пациентам, страдающим гомоцистинурией в связи с повышенной опасностью тромбоза или эмболии. У больных, подвергающихся ангиокардиографическим процедурам, особое внимание следует уделять состоянию правых отделов сердца и легочной циркуляции. Введение органического йодсодержащего раствора при недостаточности правых отделов сердца и легочной гипертензии может вызвать брадикардию и снижение АД. В связи с этим повышенную осторожность следует соблюдать при введении контрастного средства в правые полости сердца новорожденным с легочной гипертензией и ослабленной сердечной функцией. При назначении препарата пациентам с выраженной ХПН, сочетанным заболеванием печени и почек, анурией, сахарным диабетом, серповидноклеточной анемией, множественной миеломой, макроглобулинемией, особенно при введении больших доз, перед применением препарата необходимо ввести достаточное количество жидкости, что позволит снизить вероятность нарушения функции почек. Анафилактоидные реакции могут возникать вне зависимости от дозы и способа введения. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата и начать при необходимости неотложную терапию с использованием внутрисосудистого введения ЛС. Особое внимание следует уделять пациентам, страдающим прогрессирующим атеросклерозом, выраженной артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, при наличии тромбоза, эмболии сосудов головного мозга или мигрени в анамнезе, а также пожилым пациентам в связи с повышением риска развития брадикардии, повышения или снижения АД. При проведении венографии у пациентов с подозрением на флебит, местное воспаление, выраженную ишемию или полную облитерацию венозной системы следует соблюдать особую осторожность. Во избежание возникновения экстравазата при введении препарата рекомендуется контролировать процесс с помощью рентгеноскопии. При ангиографии периферических сосудов необходимо убедиться в наличии пульсации на артерии, в которую вводят рентгеноконтрастный препарат. Проведение ангиографии у пациентов, страдающих облитерирующим тромбангиитом или восходящей инфекцией в сочетании с выраженной ишемией, следует соблюдать особую осторожность. При необходимости назначения препарата матери в период лактации необходимо прервать кормление грудью на 24 ч. В связи с вероятностью возникновения побочных реакций водителям автомашин и др. технических средств рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом в течение 1 ч. после введения препарата. Йогексол раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное йодсодержащее неионное низкоосмолярное водорастворимое ЛС для внутрисосудистого, интратекального и внутриполостного введения. Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 мин (через 1 ч. уже не визуализируется). При компьютерной томографии визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 ч., шейном отделе - около 2 ч., базальных цистернах - 3-4 ч. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения. Фармакокинетика. Не метаболизируется. Выделяется через почки в неизмененном виде практически на 100% в течение 24 ч. Время наступления Cmax в моче - через 1 ч. после инъекции. При интратекальном введении абсорбируется из СМЖ в кровоток и полностью выводится почками (около 88% в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин Cmax - 119 мкг/мл, TCmax - 2-6 ч. Объем распределения - 157 мл/кг. T1/2 - 3.4 ч. После в/в введения распределяется во внеклеточной жидкости и выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90% за 24 ч.). Cmax отмечается сразу после введения. T1/2 в первую фазу - около 20 мин., внутри- и внесосудистая концентрация выравниваются в течение 10 мин., затем снижение концентрации происходит экспоненциально с T1/2 около 2 ч. Почечный клиренс - 120 мл/мин, общий клиренс 131 мл/мин, объем распределения - 165 мл/кг. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 мин после в/в инъекции и достигает оптимума через 5-15 мин В незначительной степени связывается с белками плазмы и СМЖ. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. При приеме внутрь способствует визуализации ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0.1-0.5%), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции. Показания. Внутрисосудистое применение: ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек; ангиокардиография, аортография, флебография, урография; компьютерная томография (повышение разрешающей способности). Субарахноидальное применение: люмбальная миелография; грудная миелография; цервикальная миелография; компьютерная томография базальных цистерн. Внутриполостное введение: артрография; ретроградная эндоскопическая панкреатография и холангиопанкреатография; герниография; гистеросальпингография; сиалография. Пероральное применение: исследования ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность, местные или системные инфекции, беременность. Субарахноидальное введение - эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), бактериальные инфекции. С осторожностью. Бронхиальная астма, поллиноз, пищевая аллергия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, миеломатоз, сахарный диабет, дегидратация, декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. ХСН), алкоголизм, рассеянный склероз, феохромоцитома, серповидно-клеточная анемия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), острый тромбофлебит, выраженный атеросклероз, пожилой возраст, период лактации. Для люмбальных пункций - местные или системные инфекции. Дозирование. Внутрисосудистое применение. Экскреторная урография: взрослым - 40-80 мл (концентрация йода 300 мг/мл); детям с массой тела менее 7 кг - 3 мл/кг, детям с массой тела более 7 кг - 2 мл/кг. Артериография: селективная, дуги аорты - 20-75 мл (350 мг/мл); церебральная - 5-10 мл; периферическая - 30-50 мл (300 или 350 мг/мл). Флебография нижних конечностей - 20-100 мл (240 или 300 мг/мл). Кардиоангиография: вентрикулография - 30-60 мл (350 мг/мл); коронарография - 4-8 мл; в/а - 1-15 мл (240 или 300 мг/мл); в/в - 20-60 мл (300 или 350 мг/мл). Компьютерная томография - усиление контрастности при исследовании головы в/в струйно 70-150 мл (300 мг/мл), 80 мл (350 мг/мл) или в/в капельно120-250 мл (240 мг/мл), детям йогексол-240 или 300 в дозе 1-2 мл/кг; при исследовании туловища в/в струйно 50-200 мл (300 мг/мл), 60-100 мл (350 мг/мл). Субарахноидальное применение. Миелография, медленно (в течение 1-2 мин.) взрослым: поясничная - 10-17 мл (180 мг/мл), 7-12.5 мл (240 мг/мл) и грудная (транслюмбальная или трансцервикальная инъекция) - 10-15 мл (180 мг/мл), 6-12.5 мл (240 мг/мл), 6-10 мл (300 мг/мл); шейная (транслюмбальная инъекция) - 10-12 мл (240 мг/мл), 7-10 мл (300 мг/мл); шейная (боковая цервикальная инъекция) - 7-10 мл (180 мг/мл), 6-12.5 мл (240 мг/мл), 4-10 мл (300 мг/мл); цистернография (люмбальная инъекция) - 5-15 мл (180 мг/мл), 4-12 мл (240 мг/мл). Детям: до 3 мес. - 2-4 мл (180 мг/мл), 2-3 мл (210 мг/мл); 3-36 мес. - 4-8 мл (180 мг/мл), 3-6 мл (210 мг/мл); 3-7 лет - 5-10 мл (180 мг/мл), 5-8 мл (210 мг/мл); 7-13 лет - 5-12 мл (180 мг/мл), 5-10 мл (210 мг/мл); 13-18 лет - 6-15 мл (180 мг/мл), 6-14 мл (210 мг/мл). Максимальная доза йода - 3 г. Внутриполостное введение. Артрография - в коленный сустав - 5-20 мл (240 мг/мл), 5-15 мл (300 мг/мл), 5-10 мл (350 мг/мл), в плечевой сустав - 3 мл (240 мг/мл), 10 мл (210 мг/мл), 0.5-1 мл (300 мг/мл). Цистоуретрография - стандартный раствор йогексола (240, 300, 350) разбавляют стерильной водой для инъекций до концентрации 100 мг йода в 1 мл и вводят трансуретрально в объеме 50-300 мл. Ретроградная эндоскопическая панкреатохолангиография: 20-50 мл (240 мг/мл); герниография - 50 мл (240 мг/мл); гистеросальпингография - 15-50 мл (240 мг/мл); 15-25 мл (300 мг/мл); сиалография - 0.5-2 мл (240 или 300 мг/мл). Исследования ЖКТ (пероральное применение) - 100-200 мл (180 мг/мл), 50-100 мл (350 мг/мл); детям до 3 мес. - 5-30 мл (180 мг/мл), после 3 мес. до 3 лет - не более 60 мл, 4-6 лет - не более 80 мл, старше 10 лет - не более 100 мл (240 или 300 мг/мл). Побочное действие. Внутрисосудистое применение - тошнота, рвота, болезненность в месте введения, ощущение жара, гиперемия кожи. Субарахноидальное применение (для проведения миелографии) - головная боль, головокружение; боль в спине, шее и конечностях; парестезии, тошнота, рвота, судороги (у предрасположенных пациентов), асептический менингит. Передозировка. Симптомы: цианоз, брадикардия, ацидоз, легочные кровотечения, остановка сердца, бессонница или сонливость, слабость, повышенная утомляемость, ступор, эпилептический синдром, кома, нарушения психической деятельности: галлюцинации, деперсонализация, страх, дезориентация, эхолалия, депрессия, амнезия, психоз, амблиопия, диплопия, фотофобия, гиперестезия, зрительные, слуховые или речевые нарушения, изменения на ЭЭГ, менингизм, гиперрефлексия или арефлексия, гемиплегия, паралич, квадриплегия, тремор, кровоизлияния в мозг. Лечение: диазепам 10 мг, в/в медленно, через 20-30 мин после прекращения судорожного припадка - в/м фенобарбитал 200 мг. Контроль и поддержание жизненно важных функций, проведение симптоматической терапии. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с ЛС др. групп. Несовместим (при интратекальном введении) с ГКС. Производные фенотиазина и др. антипсихотические ЛС (нейролептики), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, антипсихотические ЛС - снижается эпилептический порог и увеличивается риск эпилептических припадков. Бета-адреноблокаторы и др. гипотензивные ЛС повышают вероятность развития артериальной гипотензии. Усиливает нефротоксические свойства др. ЛС. Особые указания. У пациентов с повышенным риском возникновения аллергических реакций проводят предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными ЛС. Во время введения необходимо наличие условий для проведения немедленной интенсивной терапии. Избегать дегидратации организма перед введением контрастного ЛС. Необходимо отменить нейролептические ЛС по крайней мере за 48 ч. до предстоящей миелографии. При проведении миелографии пациентам необходимо находиться в положении "лежа на спине", с приподнятым изголовьем, не менее 8 ч. после исследования (вертикальное положение замедляет дисперсию препарата и увеличивает его всасывание арахноидальной оболочкой люмбального отдела) и соблюдать обычный постельный режим в течение 24 ч. Недопустимы наклоны тела и активные движения в течение 24 ч. во избежание потерь ликвора. Препарат искажает результаты радиоизотопных исследований щитовидной железы в течение 2 нед. Йод& раствор для наружного применения [спиртовой], таблетки Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает местное противовоспалительное, анальгезирующее и местнораздражающее действие. При нанесении на обширные поверхности кожи оказывает резорбтивное действие: участвует в синтезе тиреоидных гормонов, повышает основной обмен. Суточная потребность организма в йоде составляет 200-220 мкг. При дефиците йода происходят снижение синтеза Т3 и Т4 и угнетение функции щитовидной железы, йодиды восстанавливают нарушенный синтез тиреоидных гормонов. Избыток йода в организме оказывает тормозящее влияние на образование тиреотропного гормона в передней доле гипофиза. Оказывает влияние на липидный и белковый обмен (уменьшает содержание холестерина и бета-липопротеинов, повышает лецитин-холестериновый коэффициент). Повышает липопротеазную и фибринолитическую активность крови, снижает свертываемость крови. Повышает секрецию слизи железами дыхательных путей, обладает протеолитическим действием (оказывает отхаркивающее действие). В малых дозах стимулирует лактацию, в больших - угнетает. Накапливаясь в сифилитических гуммах, йод способствует их размягчению и рассасыванию. Накопление йода в туберкулезных очагах приводит к усилению в них воспалительного процесса. Фармакокинетика. При контакте с кожей или слизистыми оболочками на 30% превращается в йодиды, а остальная часть - в активный йод. Частично всасывается. Абсорбированная часть проникает в ткани и органы, интенсивно поглощается щитовидной железой. Выделяется почками (главным образом), кишечником, потовыми железами. Проникает в молоко лактирующих женщин. Показания. Воспалительные и инфекционные заболевания кожи, ссадины, порезы, микротравмы, раны; миозит, невралгия, воспалительные инфильтраты; дезинфекция операционного поля (пред- и послеоперационная обработка операционного поля, проведение инъекций, пункций, катетеризации), краев ран, пальцев хирурга. Хронический тонзиллит, фарингит, атрофический ларингит, озена, гнойный отит, трофические и варикозные язвы, инфицированные ожоги, свежие термические и химические ожоги I-II ст. В гинекологии - для местного лечения трихомониаза, неспецифического вагинита. Эндемический зоб (профилактика), атеросклероз, сифилис (третичный); хронические отравления Pb и Hg. Противопоказания. Гиперчувствительность. Для приема внутрь - туберкулез легких, нефрит, нефроз, фурункулез, угревая сыпь, пиодермия, геморрагический диатез, крапивница, тиреотоксикоз, аденома щитовидной железы, ХПН, диабетические изъязвления кожи, беременность, детский возраст (до 5 лет). Дозирование. Наружно, смазывают пораженные участки кожи. При обработке операционного поля кожу дважды протирают стерильным марлевым тампоном, смоченном в растворе. Общее время обработки - 4-6 мин. Для смазывания гортани или для вливания в нос при озене - раствор в глицерине, по 5 кап. 2 раза в сутки, в каждый носовой ход. Полоскание рта и горла производят несколько раз в день приготовленным раствором из 5 мл в 50 мл воды. Для промывания лакун и супратонзиллярных пространств - 4-5 процедур с интервалами 2-3-дня, для закапывания в наружный слуховой проход и промывание - 2-4 нед., в хирургической практике и при ожогах смачивают по мере надобности наложенные на пораженную поверхность марлевые салфетки. Внутрь, после еды, в молоке, при атеросклерозе - 5-12 кап. 1-2 раза в день в течение месяца, повторными курсами (2-3 раза в год), при сифилисе - 5-50 кап. 2-3 раза в день, детям - 3-5 кап. 5% раствора 2-3 раза в день. Побочное действие. При наружном применении: раздражение кожи, при длительном применении на обширных раневых поверхностях - "йодизм" (ринит, крапивница, ангионевротический отек, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь). При приеме внутрь: кожные аллергические реакции, тахикардия, нервозность, нарушения сна, повышенное потоотделение, диарея (у пациентов старше 40 лет). Передозировка. Симптомы: при вдыхании паров - поражение верхних дыхательных путей (ожог, ларингобронхоспазм); при попадании концентрированных растворов внутрь - тяжелые ожоги пищеварительного тракта, развитие гемолиза, гемоглобинурии; смертельная доза - около 3 г. Лечение: промывание желудка 0.5% раствором натрия тиосульфата, в/в вводится натрия тиосульфат 30% - до 300 мл. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с эфирными маслами, растворами аммиака, белой осадочной ртутью (образуется взрывчатая смесь). Щелочная или кислая среда, присутствие жира, гноя, крови ослабляют антисептическую активность. Ослабляет гипотиреоидное и струмогенное влияние препаратов Li+. Особые указания. Очень мало растворим в воде (1:5000), растворим в 10 частях 95% этанола, растворим в водных растворах йодидов (K+ и Na+). При совместном применении с желтой ртутной мазью возможно образование ртути йодида, обладающего прижигающим действием. Йод + Калия йодид& раствор для местного и наружного применения, раствор для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Йодсодержащее антисептическое средство. Основным действующим веществом является молекулярный йод, обладающий антисептическим свойством. При нанесении на обширные поверхности кожи йод оказывает резорбтивное действие: активно влияет на обмен веществ, усиливает процессы диссимиляции, участвует в синтезе Т3 и Т4, обладает протеолитическим действием. Этанол замедляет выведение йода и уменьшает его раздражающее действие на ткани. Оказывает бактерицидное действие как на грамположительную, так и на грамотрицательную флору (активнее всего на стрептококковую флору и кишечную палочку, протей), а также на патогенные грибы и дрожжи. Вызывает гибель спор возбудителя сибирской язвы (при концентрации 1% по свободному йоду в течение 30 мин.). Более устойчивой флорой является стафилококк, однако при длительном применении препарата в 80% случаев отмечается подавление стафилококковой флоры. Синегнойная палочка устойчива. Препарат малотоксичен. Показания. Хронический тонзиллит, хронический гнойный отит, хронический атрофический ринит (озена), хронический периодонтит, гнойные хирургические заболевания, трофические и варикозные язвы, термические и химические ожоги, антисептическая обработка операционного поля. Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, герпетиформный дерматит. Дозирование. Местно (промывание, наложение марлевых салфеток, смазывание миндалин). При хроническом тонзиллите промывают лакуны миндалин и супратонзиллярные пространства. Производят 4-5 промываний с промежутками 2-3-дня. Разовая доза - 50 мл. При хронических гнойных отитах: ежедневное закапывание 5-8 кап. при мезотимпанитах и промывание аттика при эпитимпанитах. Курс лечения - 2-4 нед. При лечении хронического атрофического ринита (озены) после предварительного размягчения и удаления корок производится пульверизация полости носа и глотки 2-3 раза в неделю в течение 2-3 мес. При трофических и варикозных язвах накладывают на поверхность язвы марлевые салфетки (в 3 слоя), смоченные препаратом (предварительно промывают кожу теплой водой с мылом, а кожу вокруг язвы смазывают цинковой мазью). Перевязку производят 1-2 раза в сутки, при этом марлю, лежащую на поверхности язвы, не снимают, а вновь пропитывают раствором. Через 4-7 дней назначают общую или местную ванну, затем вновь продолжают указанное лечение. При гнойных ранах и инфицированных ожогах накладывают рыхлую марлевую повязку, пропитанную препаратом. При свежих термических и химических ожогах I-II ст. также накладывают марлевую повязку, пропитанную раствором, внутренний слой повязки орошают препаратом по мере надобности. Наружно, кожу операционного поля без предварительного мытья обрабатывают двукратным смазыванием 5-7 мл 1% раствора (дополнительной обработки кожи этанолом не требуется). 1% раствор (по активному йоду) готовят путем разведения стерильной или кипяченой очищенной водой в соотношении 1:4.5. В конце операции кожу, кроме раны, повторно обрабатывают 5-7 мл 1% раствора. Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд). При длительном применении - явления "йодизма" в виде кожных высыпаний или ринита. Взаимодействие. Несовместим с дезинфицирующими ЛС, содержащими Hg, ферменты, восстановители, щелочи. Особые указания. Следует избегать попадания в глаза. Свет и температура выше 40 град. С ускоряют распад активного йода. Применять только в условиях стационара. Разведенный раствор длительному хранению не подлежит. Он должен иметь темно-коричневую окраску. Обесцвечивание раствора свидетельствует о разрушении комплекса с переходом активного йода в йодид-ион и снижении эффективности препарата. Йод + Калия йодид + Глицерол& раствор для местного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Препарат йода, оказывает антисептическое действие. Показания. Воспалительные заболевания слизистых оболочек глотки и гортани. Противопоказания. Гиперчувствительность; тяжелые заболевания печени и почек. Дозирование. Местно. Смазывают слизистую оболочку глотки и гортани. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении - явления "йодизма": ринит, крапивница, ангионевротический отек, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь. Йодамид раствор для внутривенного введения, раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство. Способствует визуализации сосудов, полостей и мочевыводящих путей при рентгеновском исследовании. Фармакокинетика. После в/в введения циркулирует в сосудистом русле. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации и секреции в почечных канальцах). Показания. Ангиография: аортография, ангиокардиография, периферическая артериография, флебография, селективная ангиография, церебральная ангиография (заболевания сосудов, сердца, почек, мочевыводящих путей, опухоли внутренних органов, мягких тканей и костей, облитерирующий эндартериит, тромбоэмболии, варикозное расширение вен, тромбозы, гемангиома, травмы конечностей с подозрением на повреждение магистральных сосудов); урография (заболевания почек и мочевыводящих путей). Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; тиреотоксикоз; туберкулез (активная форма); поражение миокарда; миеломная болезнь (множественная миелома); артериальная гипертензия, шок, коллапс, гиперкоагуляция, гиперпротромбинемия. Флебография - острый флебит. С осторожностью. ХСН. Дозирование. При ангиографии вводят в периферическую вену и непосредственно в полость сердца 30-50 мл. При аортографии в/а - из расчета 0.5-1 мл/кг, при в/в - 1 мл/кг (но не более 100 мл). Скорость введения - 10-25 мл/сек. При периферической артериографии и флебографии верхней конечности - в/в или в/а, 15-30 мл, а нижней конечности - 20-40 мл со скоростью 8-12 мл/сек. Для экскреторной урографии - в/в, 20 мл (0.3-0.5 мл/сек). Рентгенографию проводят через 5-10 мин после инъекции. Для внутриполостного введения разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до получения 30% раствора йодамида. Ретроградно в мочевыводящие пути - 6-8 мл (под рентгенологическим визуальным контролем), в мочевой пузырь - 100-200 мл. Для церебральной ангиографии применяют только йодамид-300 - 6-10 мл со скоростью 5-10 мл/сек. Побочное действие. Ощущение жара, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, цианоз. Реже - слюнотечение, слезотечение, эритематозные высыпания, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, зудящая экзантема. Крайне редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение АД, коллаптоидные состояния, аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких, эпилептиформные припадки, лекарственная красная волчанка, тиреотоксикоз. При в/в введении - тромбофлебит. Особые указания. Для снижения риска развития побочных эффектов нужно ограничиться минимальными количествами препарата, которые дают хороший диагностический результат. Необходимо при этом иметь в кабинете исследования все для неотложной помощи и реанимации. Фибрилляция желудочков сердца может возникнуть при коронаро- и ангиокардиографии, приступ стенокардии - при коронарографии, левосторонней вентрикулографии и при сверхпредельных дозах йодамида; нарушения ритма сердца - при контрастировании сердца и венечных артерий. Йодантипирин& таблетки Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие. Противовирусный препарат, обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием. Наибольшая активность проявляется в отношении вируса клещевого энцефалита. Показания. Клещевой энцефалит (лечение и профилактика у взрослых). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфункция щитовидной железы. Дозирование. Внутрь, после еды. Для лечения клещевого энцефалита: в первые 2 дня - по 0.3 г 3 раза в день; в третий и четвертый дни - по 0.2 г 3 раза в день; в последующие 5 дней - по 0.1 г 3 раза в день. Профилактически, в случае присасывания клеща, по той же схеме, как при лечении; в случаях возможного присасывания клещей - по 0.2 гвесь период пребывания в местах, связанных с опасностью заражения клещевым энцефалитом. Йодантипирин также назначают по 0.2 г 3 раза в день в течение 2 дней перед посещением мест, связанных с возможностью присасывания клещей. При очаговых формах клещевого энцефалита вначале назначают специфический Ig по обычной схеме, а через 2-3 дня назначают по вышеуказанной схеме. Совместно йодантипирин и противоклещевой Ig не применяют. Побочное действие. Аллергические реакции. Отеки. Тошнота. Йодиксанол раствор для внутрисосудистого введения Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Водорастворимое рентгеноконтрастное средство. Органически связанный йод, введенный в кровоток и попавший в органы и ткани, поглощает рентгеновские лучи, делая видимыми кровеносные сосуды и ткани. Водные растворы имеют меньшую осмолярность, чем цельная кровь, изотоничность по отношению к биологическим жидкостям достигается добавлением электролитов. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 2%. T1/2 - 2 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (80% в неизмененном виде - через 4 ч; 97% - через 24 ч.), 2% - через ЖКТ. Показания. В/а введение: селективная церебральная ангиография; селективная церебральная в/а дигитальная субтракционная ангиография; кардиоангиография, аортография; периферическая артериография; периферическая в/а дигитальная субтракционная ангиография. В/в введение: в/в экскреторная урография; венография конечностей; контрастное усиление при рентгеновской компьютерной томографии. Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз; ХСН II-III ст. С осторожностью. Почечная недостаточность, диабетическая нефропатия, миеломатоз, бронхиальная астма, пожилой возраст, декомпенсированная ХСН, тяжелый тиреотоксикоз, дегидратация, печеночная недостаточность, детский возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Перед введением нагревают до температуры тела. В/а. Селективная церебральная артериография - 5-10 мл (концентрация йода - 270 мг/мл). Селективная церебральная в/а дигитальная субтракционная ангиография - 5-10 мл (150 мг/мл); аортография - 40-60 мл (270 или 320 мг/мл); периферическая артериография - 30-60 мл (270 или 320 мг/мл); периферическая в/а дигитальная субтракционная ангиография - 30-60 мл (150 мг/мл); селективная висцеральная в/а дигитальная субтракционная ангиография - 10-40 мл (270 мг/мл). Кардиоангиография ЛЖ и корня аорты - 30-60 мл (320 мг/мл); селективная коронарография - 4-8 мл (270 мг/мл). В/в. Урография - 40-60 мл (270 или 320 мг/мл); венография одной конечности - 50-150 (270 мг/мл). Контрастное усиление при рентгеновской компьютерной томографии головного мозга - 50-150 мл (270 или 320 мг/мл); компьютерная томография тела - 75-150 мл. Побочное действие. Тошнота, рвота, нарушение вкусовых ощущений; нарушение зрения, головная боль; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок); местные реакции: ощущение тепла или холода, дискомфорт в месте введения. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сосудистый коллапс, нарушение функции печени и/или почек. Лечение: инфузионная терапия, при необходимости - гемодиализ (за 4 ч. удаляется до 50%). Особые указания. Искажает результаты радиоизотопных исследований щитовидной железы (йодосвязывающая способность ткани щитовидной железы остается сниженной в течение 2 нед.). У больных бронхиальной астмой, с аллергическими реакциями в анамнезе предварительно вводят ГКС и антигистаминные ЛС. До и после введения обеспечивают соответствующую гидратацию организма. Во время введения необходимы условия для проведения немедленной интенсивной терапии. При нарушении функции печени и почек значительно снижается клиренс препарата. В период лактации кормление грудью следует прекратить перед проведением исследования и возобновить не ранее чем через 24 ч. после введения препарата. Высокие концентрации в плазме пациента могут оказать влияние на результаты лабораторных исследований по определению концентрации билирубина, белков, Fe, Ca2+, Cu2+ и фосфатов. С целью снижения риска возникновения тромбозов и эмболий необходимо промывать катетер 0.9% раствором NaCl с добавлением гепарина. Йоксагловая кислота раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство с низкой осмолярностью. Содержание йода - 320 мг/мл, осмолярность - 600 мОсм/кг, вязкость при 37 град. С - 7.5-мПа/с. Обеспечивает контрастирование сосудов, мочевых путей, полостей суставов и матки, протоков слюнных желез. По сравнению с ионными трийодированными контрастными ЛС обладает меньшим осмотическим действием и не приводит к значительному увеличению диуреза. Фармакокинетика. При в/в и в/а введении распределяется в сосудистой системе и интерстициальном пространстве. Не подвергается метаболизму. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации) в неизмененном виде; при ХПН - через желчные пути, слюнные и потовые железы. Показания. Урография, ангиография (в т.ч. церебральная и коронарная), артрография, гистеросальпингография; сиалография; исследование органов ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный тиреотоксикоз, субарахноидальное и эпидуральное введение. С осторожностью. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, экзема, сенная лихорадка); печеночная недостаточность, сердечная и/или дыхательная недостаточность. Дозирование. В/в и в/а. Ангиография: доза и скорость введения зависят от характера исследования; общая доза при дробном введении - 4-5 мл/кг (не более 100 мл на каждое введение). Артрография: 8-12 мл (в зависимости от исследуемого сустава). Гистеросальпингография: 10-20 мл (в зависимости от объема полости матки). Сиалография: 1-6 мл. Урография: дозы подбираются индивидуально, с учетом массы тела пациента и функции почек. Побочное действие. Жар в области гортани, живота и таза, гиперемия кожи; тошнота, рвота; аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок). Субарахноидальное и эпидуральное введение может привести к развитию судорог и летальному исходу. Взаимодействие. Диуретики повышают риск развития острой почечной недостаточности. При одновременном применении метформина возможно развитие лактацидоза (у больных сахарным диабетом). Лечение бигуанидами должно быть отменено за 2 дня до рентгенологического исследования и не должно возобновляться ранее чем через 2 дня после него. Особые указания. Во время исследования необходим постоянный контроль ЧСС и АД, постоянный доступ в венозное русло для экстренного лечения возможных побочных реакций. Перед исследованием рекомендуется избегать дегидратации и поддерживать обильный диурез у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, миеломой, гиперурикемией, у детей и пожилых пациентов. Йокситаламовая кислота раствор для внутривенного и внутриартериального введения, раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Неионное водорастворимое трийодированное рентгеноконтрастное средство для в/в и в/а введения. Контрастирует сосуды на пути распространения. Степень увеличения контрастности тканей прямо пропорциональна содержанию йода; повышение содержания йода в плазме происходит немедленно после в/в введения и быстро снижается в течение 5-10 мин Внутрисосудистое контрастирование: контрастное усиление после введения происходит в период от 15 до 120 с. Обнаруживается в паренхиме почек через 30-60-с после быстрой в/в инъекции; контрастирование чашечек и лоханок у пациентов с нормальной функцией почек наступает через 1-3 мин., достигая максимума через 5-15 мин При проведении компьютерной томографии с контрастным усилением возможно сокрытие некоторых поражений, видимых ранее при компьютерной томографии без контрастного усиления. При компьютерной томографии туловища с контрастным усилением происходит быстрая диффузия йодированного препарата из сосудов во внесосудистое (экстраваскулярное) пространство. После введения увеличение плотности тканей для рентгеновских лучей зависит от тока крови, концентрации контрастного агента и его экстракции различными интерстициальными тканями. При компьютерной томографии головного мозга с контрастным усилением необходимо учитывать, что при нормальной функции ГЭБ контрастность тканей зависит от присутствия йодированного ЛС в сосудах; при повреждении ГЭБ контраст накапливается в интерстициальной ткани головного мозга. Время достижения максимального контрастного усиления - 1 ч. с момента в/в введения. У пациентов с нормальной функцией ГЭБ и почечной недостаточностью йодированные контрастные ЛС, проникая через ГЭБ, вызывают накопление ЛС в головном мозге. Фармакокинетика. Объем распределения у женщин - 7.2 л, у мужчин - 10-л; общий клиренс - 95.4 мл/мин и 101 мл/мин, почечный клиренс - 89.4 мл/мин и 94.9 мл/мин для женщин и мужчин соответственно. Начальная фаза быстрого распространения с T1/2 - 13.1 мин (у женщин) и 23.5 мин (у мужчин) переходит в фазу элиминации с T1/2 - 102 мин (у женщин) и 137 мин (у мужчин). Связь с белками плазмы - незначительна. Выводится почками. Показания. В/а: церебральная ангиография (300 мг йода/мл); коронарная ангиография, левосторонняя вентрикулография, висцеральная ангиография, аортография; периферическая артериография (350 мг йода/мл). В/в (300 и 350 мг йода/мл): экскреторная урография, компьютерная томография головы и туловища с контрастным усилением изображения. Противопоказания. Гиперчувствительность, интратекальное введение (300 мг йода/мл). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, миеломатоз, анурия, гипертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз), феохромоцитома; бронхиальная астма, сенная лихорадка, пищевая аллергия; эмфизема легких. Дозирование. Выбор дозы осуществляют с учетом возраста, массы тела, размера сосуда и скорости кровотока. Если в процессе введения развивается побочный эффект, инъекцию следует немедленно прекратить. При в/а введении скорость его должна быть равна скорости кровотока в инъецируемом сосуде. Коронарная артериография, левосторонняя вентрикулография, аортография, избирательная висцеральная артериография (350 мг йода/мл): левая и правая коронарные артерии - 2-10 мл (0.7-3.5 гйода); ЛЖ - 25-50 мл (8.75-17.5 гйода). Общая доза для всей процедуры - 250 мл. При необходимости введения более 250 мл рекомендуется использовать значительные временные интервалы между каждой инъекцией для восстановления гемодинамического равновесия. Периферическая артериография: бифуркация аорты для дистального тока крови - 45-100 мл (26-70 гйода); подключичная или бедренная артерии - 10-40 мл (4-14 гйода). Общая доза для всей процедуры - 250 мл. На всех инъецируемых артериях должна определяться пульсация. Церебральная артериография (300 мг йода/мл): 8-12 мл (2.4-3.6 гйода), общая доза - 150 мл. В/в экскреторная урография (300 мг йода/мл): 250-390 мг йода/кг массы тела пациента, общая доза - 100 мл. Контрастное усиление при компьютерной томографии головы: 100-200 мл (30-60 гйода) для инъекции (300 мг йода/мл) или 86-172 мл для инъекций (350 мг йода/мл). Контрастное усиление при компьютерной томографии туловища: болюсом, методом быстрой инфузии или путем комбинации этих 2 способов: 50-200 мл (15-60 гйода) для инъекций (300 мг йода/мл) или 43-172 мл для инъекций (350 мг йода/мл). Общая доза - 200 мл. Максимальная тотальная доза йода - 86 г. Побочное действие. Тромбоэмболия, стенокардия, инфаркт миокарда; тиреотоксический криз (у больных тиреотоксикозом); гипертонический криз (у пациентов с феохромоцитомой); серповидно-клеточная анемия (при внутрисосудистом введении у лиц, являющихся гомозиготами по серповидно-клеточной анемии); аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок). При проведении ангиографии: псевдоаневризмы, кровотечение в точках прокола, рассечение коронарной артерии; ишемия, тромбоз, потеря функции органа (паралич плечевого сплетения, слабость синусного узла, гепаторенальные нарушения); усиление интенсивности тромбоза, активация системы комплемента. Вследствие непреднамеренного интратекального введения: эпилептический синдром, внутримозговое кровоизлияние, кома, паралич, арахноидит, острая почечная недостаточность, остановка сердца, рабдомиолиз, гипертермия, отек мозга, летальный исход. Тяжелые, угрожающие жизни пациента побочные действия и смертельные исходы происходят обычно в момент введения контраста или в течение 5-10 мин после. Взаимодействие. Холецистографические контрастные ЛС повышают риск развития нефротоксических реакций. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Целесообразность использования контрастного усиления при исследовании ретробульбарного пространства или инфильтрирующей глиомы в настоящее время не доказана. После терапии опухолей наблюдается снижение феномена усиления. Контрастирование нижней части червя мозжечка, после введения контрастного агента, может привести к ложноположительному диагнозу. Недавние инфаркты мозга могут быть выявлены более детально при использовании контрастного усиления; давние инфаркты при использовании контрастных ЛС не выявляются. Диагностические процедуры должны выполняться под руководством персонала, имеющего опыт в их проведении. Необходимо иметь в распоряжении аппаратуру для ЭКГ-контроля и адекватные средства для проведения неотложных реанимационных процедур и кардиостимуляции. На протяжении всей процедуры необходимо проводить запись ЭКГ и осуществлять контроль за состоянием пациента в течение 30-60 мин с момента введения. Пациентам с множественной миеломой или др. заболеваниями, приводящими к развитию ХПН, необходимо поддерживать нормальный уровень гидратации организма. Не рекомендуется проводить частичное обезвоживание таких пациентов в процессе подготовки к исследованию, т.к. это может способствовать развитию преципитации миеломного белка в почечных канальцах. Количество вводимого рентгеноконтрастного ЛС пациентам с подозрением на феохромоцитому должно быть минимальным. Пациенты с ХСН должны наблюдаться на протяжении нескольких часов после проведения процедуры для выявления отсроченных гемодинамических нарушений функции почек. Кожные пробы не являются надежным основанием для прогнозирования аллергических реакций, и сами могут представлять опасность для пациента. Тщательное изучение анамнеза пациента (аллергия, иммунные, аутоиммунные и иммунодефицитные заболевания; имевшие место случаи введения любых контрастных агентов и ответ на них со стороны организма) для прогнозирования возможных нежелательных реакций более эффективно, чем предварительное тестирование. Премедикация антигистаминными или ГКС, с целью устранения или сведения к минимуму возможных аллергических реакций, не предотвращает развитие серьезных, угрожающих жизни пациента реакций, но может снизить частоту их возникновения и степень тяжести. При проведении ангиографических процедур, в процессе манипуляций катетером и введения контрастного агента, необходимо принимать во внимание возможность отрыва бляшек, повреждения или перфорации стенки сосуда. Необходимо проводить пробные инъекции для обеспечения правильного расположения катетера. Результаты исследования протеинсвязанного йода и поглощения радиоактивного йода, которые основаны на расчетах содержания йода, не будут точно отражать функцию щитовидной железы на протяжении 16 дней после введения йодированного контрастного агента. Не оказывает влияния на результаты тех тестов функций щитовидной железы, которые не зависят от оценки содержания йода - поглощение полимера трийодтиронина (ТЗ) и содержание свободного тироксина (Т4). Йопамидол раствор для внутривенного и внутриартериального введения, раствор для внутрисосудистого введения Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное водорастворимое средство. Молекула имеет неионную природу, раствор обладает низким осмотическим давлением, что способствует хорошей местной и системной переносимости. Используют в качестве контрастного ЛС для внутритекального, в/а и в/в введения. Показания. Нейрорадиология: миелорадикулография, цистернография, вентрикулография. Ангиография: церебральная ангиография, коронарная ангиография, грудная аортография, аортография брюшного отдела аорты, ангиокардиография, селективная висцеральная артериография, периферическая артериография, венография, цифровая субтракционная ангиография. Урография: в/в урография, компьютерная томография. Артрография: фистулография. Противопоказания. Гиперчувствительность; макроглобулинемия Вальденстрема, множественная миелома, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженный тиреотоксикоз. Дозирование. Нейрорадиология: 5-15 мл (200-300 мг йода/мл). Ангиография: для проведения церебральной ангиографии - 5-10 мл болюсно (300 мг йода/мл); для проведения коронарной ангиографии, грудной аортографии, аортографии брюшной полости, ангиокардиографии - 1.0-1.2 мл/кг (370 мг йода/мл); для проведения селективной висцеральной артериографии - 300-370 мг йода/мл; для проведения периферической артериографии рекомендовано введение 40-50 мл раствора (300-370 мг йода/мл); для проведения венографии рекомендовано введение 30-50 мл (300 мг йода/мл); для проведения цифровой ангиографии 1-15 мл (200 мг йода/мл) или 40 мл болюсно (300-370 мг йода/мл). Урография: рекомендуемые дозы - 30-50 мл. При проведении компьютерной томографии - 0.5-2 мл/кг (300-370 мг йода/мл) в/в болюсно, капельно или в комбинации этих 2 методов. Артрография: рекомендуемые дозы - 300 мг йода/мл. Побочное действие. Тошнота, рвота, гиперемия кожи, жар, головная боль, острый ринит или отек гортани, лихорадка, потоотделение, астения, головокружение, бледность, одышка, снижение АД, сыпь, тахикардия, возбуждение, цианоз, потеря сознания, судороги. Если во время обследования развивается эпилептический припадок - в/в диазепам или фенобарбитал натрия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Антипсихотические ЛС, анальгетики, антигистаминные, противорвотные и седативные ЛС, хотя и повышают порог судорожной готовности, но, если возможно, лечение подобными ЛС следует прекратить по крайней мере за 48 ч. до введения контрастной среды и не возобновлять ранее чем через 12 ч. после окончания процедуры. Особые указания. Открытый флакон должен быть использован немедленно. Любые остатки контрастной среды должны выбрасываться. Следует избегать использования оборудования, в котором препарат может войти в прямой контакт с металлической поверхностью, содержащей Cu2+. Обследуя маленьких детей, нельзя ограничивать потребление ими жидкости перед введением гипертонического контрастного раствора, а также контролировать любой дисбаланс воды и электролитов. У беременных женщин и больных тиреотоксикозом следует применять йодосодержащую контрастную среду, только если это абсолютно необходимо. Следует иметь в виду, что захват йода в щитовидной железе будет уменьшаться в течение нескольких дней (а иногда и 2 нед.) после применения йодосодержащей контрастной среды. При проведении спинальной блокады необходимо удалить столько введенного контрастного раствора, сколько возможно. Йопромид раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Йодосодержащее контрастное диагностическое средство для внутрисосудистого, интратекального и внутриполостного введения. Мономерное, низкоосмотическое, водорастворимое, неионогенное рентгеноконтрастное ЛС с низкой вязкостью и хорошей местной и системной переносимостью. За счет наличия стабильно связанного йода поглощает рентгеновские лучи и обеспечивает высокую степень непрозрачности объектов исследования. В сравнении с др. рентгеноконтрастными ЛС практически не влияет на ССС и почки. Фармакокинетика. После в/в введения распределяется преимущественно во внеклеточном пространстве. Выводится почками (97% дозы в неизмененном виде) и с желчью (2%); через 24 ч. более 92% выводится из организма. По сравнению с др. рентгеноконтрастными ЛС обладает более низкой вязкостью и слабой способностью связываться с белками плазмы (1% и ниже). Показания. Компьютерная томография; цифровая субтракционная ангиография; в/в урография; венография конечностей; изображение полостей тела (артрография, ретроградная холангиопанкреатография, гистеросальпингография), исследование ЖКТ; артериография; при субарахноидальном введении - миелография. Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный тиреотоксикоз, острые воспалительные процессы в области малого таза, беременность (для гистеросальпингографии). С осторожностью. Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ХСН, эмфизема легких, атеросклероз сосудов головного мозга, сахарный диабет, спастические заболевания сосудов головного мозга, скрытый тиреотоксикоз, узловая струма, плазмоцитома. Дозирование. В/в, в/а и субарахноидально. Доза может варьировать в зависимости от возраста, массы тела, МОК и общего состояния больного, а также от решаемой клинической задачи, метода исследования и изучаемой области. Дозы, приведенные ниже, следует рассматривать только как рекомендуемые и представляют собой средние дозы для нормального взрослого человека с массой тела 70 кг. Дозы даны в виде величин однократных инъекций или на 1 кг массы тела. Дозы 0.9-1.5 г/кг (соответствуют 3-5 мл Ультрависта-300/кг) обычно хорошо переносятся и позволяют получить адекватную диагностическую информацию в большинстве случаев. Между отдельными инъекциями должно пройти достаточно времени для выхода интерстициальной жидкости для нормализации повышенной осмолярности сыворотки. Если в отдельных случаях возникает необходимость увеличить общую дозу выше величины 300-350 мл у взрослых, то больному следует дать дополнительное количество воды и, возможно, электролитов. При венографии верхних конечностей - 50-60 мл (240 мг/мл), при венографии нижних конечностей - 50-80 мл (240 мг/мл) или 30-60 мл (300 мг/мл), при компьютерной томографии головы - 1.5-2.5 мл/кг (240 мг/мл) или 1-2 мл (300 мг/мл). При грудной аортографии - 50-80 мл (300 мг/мл); при брюшной аортографии - 40-60 мл (300 мг/мл); ангиография дуги аорты - 50-80 мл (300 мг/мл); ретроградная ангиография сонной артерии - 30-40 мл (300 мг/мл); селективные изображения сосудов - 5-8 мл (370 мг/мл); артериография верхних конечностей - 8-12 мл (300 мг/мл); в/в цифровая субтракционная ангиография - 30-60 мл (300 или 370 мг/мл) со скоростью 8-12 мл/сек в локтевую вену или 10-20 мл/сек через катетер в верхнюю полую вену. При в/в урографии подросткам и взрослым - 1.3 мл/кг (240 мг/мл), или 1 мл/кг (300 мг/мл), или 0.8 мл/кг (370 мг/мл). Детям при в/в урографии: новорожденным - 4 мл/кг, в грудном возрасте - 3 мл/кг, в дошкольном возрасте - 1.5 мл/кг (300 мл/кг). Время выполнения снимков. При соблюдении приведенных выше правил дозировки получение контрастного изображения для Ультрависта 300 и Ультрависта 370-при продолжительности инъекции порядка 1-2 мин (3-5 мин для Ультрависта-240) возможно: для паренхимы почек через 3-5 мин (5-10 мин для Ультрависта-240), а для почечных лоханок и мочеточников - 8-10 мин (15-20 мин для Ультрависта-240) от момента введения контрастного ЛС. У молодых пациентов снимки нужно делать в более раннее время, у пожилых пациентов - в более позднее. Обычно рекомендуется получать первое изображение не позднее 2-3 мин после введения контрастного ЛС. У грудных детей, детей дошкольного возраста и больных со сниженной функцией почек более позднее выполнение снимков может позволить лучше визуализировать картину мочевыводящей системы. Дозировки при введении в субарахноидальное пространство: если оборудование позволяет получать снимки во всех необходимых проекциях без необходимости передвигать пациента и при возможности введения препарата под контролем рентгеноскопии, то достаточно использовать меньшие объемы контрастного ЛС. Рекомендуемая доза для однократного исследования. Миелография: (рекомендуется использовать только Ультравист-240), общая доза йода - не более 3 г(12.5 мл раствора Ультрависта-240). Чем больше пациент двигается или напрягается после введения препарата, тем скорее контрастное ЛС перейдет в кровоток области, не являющейся объектом проводимого исследования. Вследствие этого плотность контрастирования в таких условиях снижается быстрее обычного. После окончания исследования контрастное ЛС следует направить в поясничную область. Эта достигается за счет принятия вертикального сидячего положения или поднятия головного конца кровати на 15 град. от горизонтального уровня на период не менее 6 ч. После этого больной должен отдыхать около 18 ч. во избежание появления любого дискомфорта. В течение этого периода рекомендуется наблюдение за возникновением возможных побочных эффектов. Больные с подозрением на снижение судорожного порога должны находиться под особенно тщательным наблюдением в течение нескольких часов. Артрография: 5-15 мл Ультрависта-240/300/370. Гистеросальпингография - 10-25 мл Ультрависта-240. Во время артрографии и гистеросальпингографии проведение инъекции контрастного ЛС необходимо контролировать с помощью рентгеноскопии. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ССС: снижение АД, редко - сосудистый коллапс. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Аллергические реакции: зуд, крапивница, чиханье, слезотечение, затруднение дыхания, гиперемия кожи, анафилактический шок. Прочие: озноб, гипергидроз. Местные реакции: ощущение жара, боль, некроз тканей при экстравазальном введении. Взаимодействие. Несовместим с др. ЛС. Особые указания. Пациентам с феохромоцитомой (опасность развития сосудистого криза) рекомендуется предварительное введение альфа-адреноблокаторов. Пациентам с повышенным риском возникновения аллергических реакций проводят предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными ЛС. Избегать дегидратации организма перед введением контрастного ЛС. Во время введения необходимо наличие условий для проведения немедленной интенсивной терапии. Препарат искажает результаты радиоизотопных исследований щитовидной железы в течение 2 нед. С целью снижения риска возникновения тромбозов и эмболий необходимо промывать катетер 0.9% раствором NaCl с добавлением гепарина. Йоталамовая кислота раствор для внутривенного и внутриартериального введения Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Трийодированное рентгеноконтрастное средство. Фармакокинетика. Выводится почками в неизмененном виде. Показания. Рентгенологическое исследование сердца, мозговых артерий и кровеносных сосудов любых органов (вено-, артериография); коронарография, исследование мочевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания почек и/или печени, туберкулез (активная форма), тиреотоксикоз, кахексия, гиперпротромбинемия, гиперкоагуляция (возможно назначение по "жизненным" показаниям при необходимости выбора тактики лечения). С осторожностью. ХСН (т.к. введение больших количеств контрастных ЛС повышает нагрузку на сердце - прямое действие гипертонического раствора, повышающего ОЦК). Дозирование. В/в, в/а, в виде 70% раствора, нагретого до температуры тела, при необходимости - в разбавленном виде. Предельно допустимая разовая доза - 2 мл/кг массы тела больного. Перед применением необходимо определить чувствительность к йоду (в/в ввести 2 мл препарата). В случае появления признаков "йодизма" дальнейшее применение противопоказано. Побочное действие. Жар, головокружение, тошнота, тахикардия, слюнотечение, слезотечение (редко), кожная сыпь, рвота, снижение АД. Проявления "йодизма": кожные реакции, тахикардия, снижение АД, диспноэ, цианоз, головная боль. Особые указания. Перед введением необходимо проводить обследование больного для выявления общих и специальных для каждого вида исследования противопоказаний, а также обеспечить оборудование и набор ЛС для проведения неотложной помощи и реанимации. Йофендилат раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство. Обеспечивает визуализацию внутричерепных и спинномозговых каналов, лимфатических сосудов при рентгеновском исследовании. Показания. Миелография - при опухолевых и воспалительных изменениях спинного мозга, его оболочек, корешков и суставно-связочного аппарата позвоночника, при дистрофических поражениях позвоночника, при расщеплении позвонков, при травмах позвоночника. Лимфография - для первичного обследования при подозрении на метастазы в лимфатической системе, при различных нарушениях оттока лимфы, при повреждении лимфатических сосудов. Противопоказания. Гиперчувствительность; острые воспалительные процессы головного и спинного мозга, наличие крови или билирубина в СМЖ, печеночная и/или почечная недостаточность, поражения миокарда; тиреотоксикоз, туберкулез (активная форма), миеломная болезнь (множественная миелома), сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия в стадии декомпенсации, дыхательная недостаточность, шок, коллапс, общее тяжелое состояние больного, кахексия. Дозирование. Для исследования субарахноидального пространства спинного мозга - 1.5-3-6-9 мл эндолюмбально или в затылочную цистерну в течение 10-15 с. Для лимфографии - непосредственно в периферические лимфатические сосуды (из расчета 0.15 мл/кг, медленно 1 мл в течение 5-10 мин.): верхней конечности - не более 7 мл и нижней конечности - не более 15 мл. Побочное действие. Гипертермия, ощущение жара, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль в области позвоночника, по ходу лимфатических путей, снижение АД, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: при миелографии - арахноидит, эпендиматит, эпилептические припадки; при лимфографии - пневмония, инфаркт легкого, отек легких, сердечно-легочная недостаточность, коллапс, тромбоз мозговых артерий. Особые указания. У пациентов с повышенным риском возникновения аллергических реакций проводят предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными ЛС. Избегать дегидратации организма перед введением контрастного ЛС. Во время введения необходимо наличие условий для проведения немедленной интенсивной терапии. При проведении миелографии пациентам необходимо находиться в положении "лежа на спине", с приподнятым изголовьем, не менее 8 ч. после исследования (вертикальное положение замедляет дисперсию препарата и увеличивает его всасывание арахноидальной оболочкой люмбального отдела) и соблюдать обычный постельный режим в течение 24 ч. Недопустимы наклоны тела и активные движения в течение 24 ч. во избежание потерь ликвора. Препарат искажает результаты радиоизотопных исследований щитовидной железы в течение 2 нед. С целью снижения риска возникновения тромбозов и эмболий необходимо промывать катетер 0.9% раствором NaCl с добавлением гепарина. Йохимбина гидрохлорид& таблетки Фармгруппа - средство лечения эректильной дисфункции - альфа-адреноблокатор. Характеристика. Йохимбин - алкалоид, добываемый из внутреннего слоя коры западноафриканского дерева Corynanthe Yohimbe К. Schum (сем. мареновых), произрастающего в лесах Экваториальной Гвинеи, Камеруна, Габона, Заира и некоторых др. странах Западной Африки. Фармдействие. Альфа2-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические альфа2-адренорецепторы, повышает двигательную активность, увеличивает ЧСС, в малых дозах повышает АД (за счет стимуляции сосудодвигательного центра), в больших - снижает АД (за счет альфа-адреноблокирующего действия), усиливает приток крови к органам малого таза, в т.ч. к половым органам. Растормаживает спинномозговые центры эрекции и эякуляции, улучшая тем самым кровенаполнение пещеристых тел. Улучшает психоэмоциональный фон и сексуальные ощущения во время полового акта, способствует устранению чувства дискомфорта, неуверенности, скованности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Оказывает антидиуретическое действие, мобилизирует жирные кислоты из подкожной жировой ткани. При пероральном приеме начало действия - через 15-30 мин. Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. TCmax - 1.3 ч. Через 10 мин после приема внутрь проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ, около 17% определяется в тканях головного мозга в течение 6 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.6 ч. Показания. Психогенная импотенция, функциональная импотенция (сопровождающаяся расстройствами эрекции), климакс у мужчин. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ИБС, одновременный прием адреностимуляторов. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, психические болезни. Дозирование. Внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Курс лечения - 3-10 нед. При необходимости курс можно повторить не ранее чем через 10 нед. после предшествующего. Побочное действие. Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия, приапизм. Передозировка. Симптомы: общая слабость, генерализованная парестезия, нарушение памяти и координации движений, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение АД, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость, повышение концентрации норадреналина в плазме крови. Лечение: антидот - клонидин, внутрь в начальной дозе 0.1-0.2 мг, затем повторно с интервалами 1 ч. в дозе 0.1 мг. Симптоматическое лечение: гипотензивные ЛС; для устранения чувства страха или галлюцинаций - бензодиазепины (нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда). Взаимодействие. Взаимное ослабление эффекта при одновременном применении с клонидином. Снижает эффективность гипотензивных ЛС и алпрозолама. Усиливает действие антидепрессантов. Кломипрамин повышает концентрацию в плазме крови. Особые указания. Следует контролировать пациентов с возможным риском внезапного снижения АД и развития тахикардии. Не рекомендуется сочетать с антидепрессантами и др. тимолептическими ЛС. Каберголин таблетки Фармгруппа - дофаминовых рецепторов агонист. Фармдействие. Дофаминстимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение тестикул, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Подавляет высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70-90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона. Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч. после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Нормализация концентрации пролактина происходит в течение 2-4 нед. лечения. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи. TCmax - 0.5-4 ч; связь с белками плазмы - 41-42%. T1/2 - 63-68 ч. у здоровых и 79-115 ч. у больных гиперпролактинемией. Css достигается через 4 нед. терапии. Выводится преимущественно почками. Показания. Послеродовая лактация (предотвращение или подавление); гиперпролактинемия, сопровождающаяся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), галакторея, бесплодие, импотенция, снижение либидо у мужчин; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла. Акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным спорыньи), беременность, период лактации, послеродовой психоз (в анамнезе), послеродовая гипертензия, преэклампсия, детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия, ИБС), синдром Рейно, ХПН, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе). Дозирование. Внутрь, во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации - в первый день после родов 1 мг однократно. Для подавления установившейся лактации - 0.25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней. Лечение гиперпролактинемии - 0.5 мг в 1-2 приема в неделю. Терапевтическая доза - 0.25-2 мг/нед, средняя терапевтическая доза - 1 мг/нед. за 2 приема. Недельную дозу можно увеличивать со скоростью не более 0.5 мг/мес. Максимальная недельная доза - 4.5 мг. Побочное действие. Умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед. и проходят самостоятельно. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница; при длительном применении - слабость, сонливость, депрессия, астения; редко - парестезии, обморочные состояния. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, боль в животе; при длительном применении - рвота, запоры, гастрит. Со стороны ССС: снижение АД, сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия. Прочие: мастодиния, снижение уровня Hb после восстановления менструаций, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, подергивание мышц ног, аллергические кожные реакции. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запоры, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги в икроножных мышцах, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации, нарушение сознания. Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида). Взаимодействие. Макролиды увеличивают риск развития побочных эффектов (повышают концентрацию препарата в плазме). Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффект. Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными ЛС. Антипсихотические ЛС, этанол могут изменять эффект и переносимость. Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести полное исследование функции гипофиза. В период лечения 1 раз в месяц определяют концентрацию пролактина в крови. Следует избегать наступления беременности: перед началом лечения исключают беременность и применяют механические методы контрацепции, а также регулярно (1 раз в месяц) в период аменореи проводят тесты на беременность, после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3-дня. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Беременные женщины, принимавшие препарат, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза). Имеются ограниченные данные о возможности воздействия препарата на плод: применение каберголина в дозе 0.5-2 мг/нед. при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышением риска выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода. В случае длительного приема необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий гистологическое исследование цервикального канала шейки матки и эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес. до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата. Необходим контроль АД и функции ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При наличии тяжелой печеночной недостаточности или непереносимости дофаминстимулирующих ЛС для уменьшения вероятности развития побочных явлений лечение каберголином начинают с более низких доз (0.25 мг/нед), с последующим постепенным увеличением дозы до терапевтической. При возникновении персистирующих или тяжелых побочных явлений необходимо временное снижение дозы с последующим плавным ее повышением. При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием препарата незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд. Во время лечения может возникнуть ортостатическая гипотензия (следует соблюдать осторожность при сопутствующей гипотензивной терапии). После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов персистирующая гипопролактинемия сохраняется в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение 6 мес. после отмены препарата. Для подавления уже установившейся лактации не допускается превышение однократной дозы 0.25 мг (во избежание возникновения ортостатической гипотензии). Отсутствие эффекта при применении каберголина свидетельствует о наличии др. причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, ХПН, особенно у больных, находящихся на гемодиализе). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. (Кавернон) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: эректильная дисфункция. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), по 3-5 гранул 2-3 раза в день. Курс лечения - 3-5 мес. При необходимости курс лечения повторяют. Побочное действие. Не зарегистрированы. Каланхоэ побегов сок& раствор для местного и наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - стимулятор репарации тканей природного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное действие, способствует очищению ран от некротических тканей, стимулирует регенерацию. Показания. Трофические язвы, не заживающие раны, ожоги, пролежни, трещины сосков у кормящих матерей, афтозный стоматит, гингивит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на пораженную поверхность 1-3 мл (при помощи шприца) и накладывают марлевую повязку, обильно смоченную соком, в 4-5 слоев. Повязку меняют ежедневно, затем через день. 1 раз в день дополнительно смачивают нижние слои повязки соком (сняв верхние слои). Курс лечения - 15-20 дней. На слизистые оболочки полости рта наносят в виде аппликации 3-4 раза в день. В стоматологии сок перед применением подогревают на кипящей водяной бане до температуры 37 град. С. Побочное действие. Аллергические реакции, местные реакции (жжение). Каланхоэ препарат& гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает противовоспалительным действием и стимулирует процессы регенерации эпителиальных тканей. При применении внутрь оказывает защитное действие при язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника, вызванных ульцерогенными веществами с различными механизмами повреждающего действия. При наружном применении способствует очищению ран от гнойного отделяемого, ускоряет процессы регенерации раневого дефекта, нормализует микроциркуляцию, оказывает противовоспалительное действие. Практически нетоксичен, не обладает местнораздражающими свойствами. Показания. Гранулы (в комплексной терапии): гастрит, гастродуоденит, хронический энтероколит. Линимент - в качестве противовоспалительного и стимулирущего репаративные процессы ЛС в комплексном лечении: ожоги II-III ст., отморожение, гнойные раны, трофические язвы, пролежни, трещины сосков грудных желез, цервицит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. По 1 ч. ложке в 1/4-1/2 стакана теплой воды 4 раза в день, за 1 ч. до еды или через 1-2 ч. после приема пищи. Курс лечения - 3-5 нед. При необходимости курсы лечения повторяют. Наружно. После хирургической обработки на раневую поверхность 1 раз в сутки наносят тонкий слой линимента или накладывают марлевую салфетку, пропитанную препаратом, и закрывают рану повязкой. Для подавления раневой инфекции применение линимента при необходимости сочетают с антисептиками или противомикробной терапией. Курс лечения - 10-15 дней. Побочное действие. Изжога, диарея, аллергические реакции. Календулы настойка гомеопатическая& мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Оказывает противовоспалительное действие. Показания. Мелкие раны, порезы и трещины кожи, опрелость, ожоги I-II ст. (в т.ч. солнечные). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на поврежденные участки кожи 1-2 раза в день в течение 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Совместима с др. гомеопатическими и аллопатическими ЛС. Календулы настойка гомеопатическая& суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Показания. Геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 свече 1 раз в день. После введения свечи необходимо пребывание больного в постели в течение 30-40 мин Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Побочное действие. Аллергические реакции. Календулы цветки& мазь для наружного применения Фармгруппа - антисептическое и противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Оказывает противовоспалительное действие, стимулирует репаративные процессы. Показания. Небольшие раны и ссадины кожи, поверхностные ожоги, укусы насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на поврежденную кожу под стерильную повязку 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, дерматит в месте аппликации. Календулы цветки& настойка, сырье растительное-брикеты, сырье растительное-порошок, сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - антисептическое и противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения (очищенный экстракт цветков календулы лекарственной). Оказывает противовоспалительное действие. Стимулирует репаративные процессы при заболеваниях ЖКТ. Показания. Хронический гастрит; холецистит, холангит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 100-200 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет 3-4 нед., при необходимости - 6 нед. Побочное действие. Кожный зуд, горечь во рту, жжение в эпигастральной области, усиление болей в животе. Календулы цветки + Кукурузы столбики и рыльца + Горца птичьего трава + Зверобоя трава + Подорожника большого листья + Шиповника плоды + Одуванчика корни& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает желчегонное, гепатопротекторное и противовоспалительное действие. Показания. Холецистит, холангит, гепатит, дискинезия желчевыводящих путей (лечение и профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 100-200 мл 2-3 раза после еды; курс лечения - 3-4 нед. Для приготовления настоя 5 гсбора заливают 200 мл кипящей воды, накрывают крышкой и настаивают 30 мин. Побочное действие. Аллергические реакции. Календулы цветки + Мяты перечной листья + Пижмы цветки + Ромашки цветки + Тысячелистника трава& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, обладает желчегонным, противовоспалительным и спазмолитическим действием. Показания. Холецистит (хронический некалькулезный), хронический гепатит, холангит, диспепсические расстройства на фоне нарушения желчеотделения (снижение аппетита, тошнота), дискинезия желчевыводящих путей (по гипомоторному типу), постхолецистэктомический синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 1/2-1/3 стакана 3 раза в день в течение 2-4 нед. Перед употреблением настой взбалтывают. Для приготовления настоя 4 г(1 ст. ложка) сбора или 2 фильтр-пакетика помещают в эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают (при использовании сырья из пачек), оставшееся сырье (фильтр-пакеты) отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 100 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Изжога. Календулы цветки + Мяты перечной листья + Толокнянки листья + Укропа огородного плоды + Элеутерококка корневище и корни& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированное средство растительного происхождения. Обладает мочегонным, противовоспалительным, антисептическим, спазмолитическим эффектами. Показания. Острые и хронические воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сбор-сырье измельченное: 10 гсырья (2 ст. ложки) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, в теплом виде по 1/3 стакана 3 раза в день за 20-30 мин до еды в течение 2-4 нед. Сбор-порошок (фильтр-пакеты): 2 фильтр-пакета помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают 30 мин., фильтр-пакеты отжимают. Объем полученного водного извлечения доводят кипяченой водой до 100 мл. Принимают внутрь, по 1/2 стакана 3 раза в день за 20-30 мин до еды в течение 2-4 нед. Перед употреблением отвар рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. Календулы цветки + Ромашки цветки + Солодки корни + Череды трава + Шалфея листья + Эвкалипта прутовидного листья& сбор растительный-брикеты, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает противомикробное и противовоспалительное действие. Активен в отношении стафилококков, кишечной палочки, синегнойной палочки, протея. Стимулирует репаративные процессы. Показания. В комплексной терапии: заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (хронический тонзиллит, острый ларингофарингит, острый и хронический фарингит, трахеит, бронхит); в стоматологии (острый и рецидивирующий афтозный стоматит, красный плоский лишай слизистой оболочки полости рта, пародонтит); в гастроэнтерологии (хронический гастродуоденит, энтерит, колит, энтероколит); в дерматологии (микробная экзема, нейродермит, розовые угри, вульгарные угри); в гинекологии (неспецифические воспалительные заболевания влагалища и шейки матки, в т.ч. кольпит, цервицит, состояния после диатермо- и криодеструкции эрозии шейки матки); в урологии (хронический пиелонефрит, хронический цистит, уретрит, хронический простатит). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя и отвара, по 1/3 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды. Местно - разбавленными в 2-4 раза, в виде спринцеваний, микроклизм, орошений, примочек и ингаляций. Для приготовления отвара 8-10 гзаливают 200 мл кипятка, настаивают 1 ч., кипятят на слабом огне 15 мин и настаивают еще 45 мин Для приготовления настоя 8-10 гзаливают 500 мл кипящей воды, настаивают 2 ч. Для ингаляций применяют отвар или настой в горячем (теплом) неразбавленном виде (в т.ч. при проведении процедур на УЗ-ингаляторе). Местно, применяют в холодном виде, для примочек используют неразбавленный отвар; для полосканий, орошений и спринцеваний отвар разбавляют в 2-4 раза, настой - в 2 раза; для микроклизм используют по 50 мл неразбавленного теплого отвара или настоя. При острых респираторных заболеваниях применяют в течение 2-3 нед. одновременно внутрь и местно, в виде полосканий и ингаляций, 2-5 раз в сутки. При острых и хронических воспалительных заболеваниях полости рта применяют в течение 5-7 дней одновременно внутрь и местно, в виде полосканий, орошений, примочек и для пропитывания турунд, 2-5 раз в сутки. В гастроэнтерологии и урологии применяют в течение 2-3 нед. одновременно внутрь и в микроклизмах. В дерматологии применяют в течение 2-3 нед. одновременно, внутрь и наружно, в виде примочек неразбавленным отваром 1-2 раза в сутки. В гинекологии применяют в течение 2-4 нед., одновременно внутрь и местно, 1-2 раза в сутки в виде спринцеваний, орошений и примочек. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовые отвар и настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Календулы цветков масло + Ромашки цветков экстракт& экстракт для местного и наружного применения [масляный] Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Обладает противовоспалительной активностью, ускоряет заживление ран и ожогов, оказывает защитное действие в отношении поврежденных слизистых оболочек. Показания. Нарушение целостности кожных покровов: ссадины, трещины, царапины, трофические язвы, вялозаживающие раны, свищи, ожоги (в стадии регенерации). В стоматологии - воспалительные заболевания полости рта, пародонтоз. В гинекологии - кольпит, эрозия шейки матки. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, при механических и физических травмах кожи наносят на область поражения 2-3 раза в сутки и применяют до полного заживления. При трофических язвах и долго незаживающих ранах и свищах, а также ограниченных ожогах в стадии регенерации на очаг поражения накладывают стерильную марлевую повязку, смоченную камадолом, и фиксируют. В первые 3-4 дня повязки меняют ежедневно, затем 1 раз в 2-3-дня. Длительность лечения - до появления активной эпителизации. При воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонтозе аппликацию на очаг поражения слизистой оболочки или в патологические зубодесневые карманы проводят 2-3 раза в сутки. Лечение пародонтоза проводится после удаления зубных отложений и кюретажа патологических зубодесневых карманов. Курс лечения - 5-10 дней, в зависимости от нозологической формы и тяжести заболевания. При кольпитах, эрозиях шейки матки обрабатывают шейку матки и наружные половые органы 1-2 раза в сутки, ежедневно. Продолжительность лечения - 10-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Календулы цветков экстракт& мазь для наружного применения Фармгруппа - антисептическое и противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Антисептическое средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное действие. Показания. Незначительные порезы кожи, укусы насекомых, поверхностные ожоги. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Календулы цветков экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает противовоспалительное и стимулирующее репаративные процессы действие при заболеваниях ЖКТ. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острый и хронический (в фазе обострения) гастрит, в т.ч. с сопутствующими воспалительными заболеваниями желчного пузыря и желчевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.1-0.2 г 3 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед., при необходимости может быть продлен до 6 нед. Побочное действие. Кожный зуд, горечь во рту, ощущение жжения в эпигастральной области, усиление абдоминальных болей. Календулы цветков экстракт + Ромашки цветков экстракт + Тысячелистника травы экстракт& экстракт для приема внутрь и местного применения [жидкий] Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает местное противовоспалительное, антисептическое, гемостатическое действие. Способствует регенерации поврежденной слизистой оболочки. Показания. Воспалительные заболевания полости рта (афтозный стоматит, пародонтит, язвенно-некротический гингивостоматит). В гастроэнтерологии (в составе комбинированной терапии): гастродуоденит, хронический энтерит и колит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. 5 мл раствора разводят в 200 мл теплой воды. При заболеваниях слизистой оболочки полости рта используют аппликации (15-20 мин.) или ротовые ванночки (1-2 мин.), 2-3 раза в сутки, в течение 2-5 дней. При лечении пародонтита, после удаления зубного камня и выскабливания патологических десневых карманов в десневые карманы вводят на 20 мин тонкие турунды, обильно смоченные раствором, ежедневно или через день (4-6 раз). Внутрь - по 1/3-1/2 стакана (60-100 мл) раствора за 30 мин до еды или через 40-60 мин после еды, 3-4 раза в день. Курс лечения - 2-3 нед. Микроклизмы: ректально - по 50-100 мл раствора после очистительной клизмы, 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 3-6 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Калий-железо гексацианоферрит& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Комплексообразующее соединение. Прочно связывает радиоактивные изотопы цезия и рубидия, предупреждая их всасывание из кишечника, что позволяет ускорить их выведение из организма. Показания. Интоксикация радиоизотопами цезия и рубидия (в т.ч. продуктами деления урана), профилактика накопления радиоизотопов в организме при поступлении в ЖКТ с продуктами питания. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет - по 1 г 3 раза в день; детям старше 2 лет - по 0.5 г 3 раза в день. Принимают ежедневно, курс лечения - до 30 дней (при контроле выведения радионуклидов). Порошок для приготовления суспензии растворяют в 100 мл воды. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея. Калины кора& сырье растительное измельченное Фармгруппа - гемостатическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит дубильные вещества (не менее 4%), соли органических кислот. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, утеротонизирующее, противовоспалительное, вяжущее, спазмолитическое, седативное, гиполипидемическое, диуретическое и кардиотоническое действие. Показания. Метроррагия. Гингивит, стоматит, пародонтоз. Гиперхолестеринемия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15 мл 3 раза в день, в виде отвара (10:200). Побочное действие. Аллергические реакции. Калины плоды& сироп, сырье растительное Фармгруппа - потогонное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит полисахариды, органические кислоты, витамины, микроэлементы. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает общетонизирующее, потогонное, K-витаминное, C-витаминное, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое и диуретическое действие. Показания. ОРВИ, реконвалесценция (после перенесенных заболеваний) - в составе комплексной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, панкреатит (фаза обострения). Дозирование. Внутрь, в виде сиропа, взрослым - по 15 мл 3-5 раз в день. Детям школьного возраста - по 10 мл 3-5 раз в день, дошкольного возраста - по 5 мл 3-5 раз в день. В виде отвара - 100 мл 3 раза в день. Для приготовления отвара 2-4 ст. ложки плодов заливают в термосе 500 мл кипятка, настаивают 1-2 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что сироп содержит в 5 мл около 3 гсахарозы (0.25-ХЕ). Калия ацетат& раствор для приема внутрь Фармгруппа - калия препарат. Фармдействие. Препарат K+, оказывает умеренное диуретическое действие. Изменяет концентрационную функцию почек, уменьшает реабсорбцию Na+ и воды, увеличивает количество жидкости, поступающей в дистальный отдел нефрона. Фармакокинетика. Выводится почками. Показания. Отечный синдром (при ХСН), гипокалиемия. Противопоказания. Гиперкалиемия. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, 5-10 г/сут. Побочное действие. Диспепсия, гиперкалиемия (при ХПН). Калия бромид& раствор для приема внутрь [для детей], таблетки Фармгруппа - седативное средство. Фармдействие. Седативное средство, усиливает процессы торможения в коре головного мозга; восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения при повышенной возбудимости ЦНС, оказывает некоторое противоэпилептическое действие. Эффект зависит от типа нервной системы и ее функционального состояния (при слабом типе нервной системы необходимы меньшие дозы, чем при сильном). Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Распределяется в организме в основном экстрацеллюлярно. Основное количество выделяется почками, ЖКТ, а также потовыми и молочными железами. Содержание брома в плазме снижается на 50% через 12 дней, следы обнаруживаются через месяц и более. Показания. Раздражительность, бессонница. В составе комбинированной терапии - неврастения, невроз, истерия, эпилепсия, хорея. Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия. Дозирование. Внутрь, до еды в растворах, таблетках. Взрослым - 0.1-1 г 3-4 раза в сутки. Детям до 1 года - 0.05-0.1 г, 1-2 лет - 0.15 г, 3-4 лет - 0.2 г, 5-6 лет - 0.25 г, 7-9 лет - 0.3 г, 10-14 лет - 0.4-0.5 г. При эпилепсии начальная доза - 1-2 г, с постепенным повышением на 1-2 г/нед. до суточной дозы 6-8 г(одновременно ограничивают потребление с пищей поваренной соли - 5-10 гсоли при дозе калия бромида 4-5 г). Побочное действие. При длительном применении - "бромизм": ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, апатия, кожная сыпь (acne bromica); аллергические реакции, гастралгия, диарея. Передозировка. Симптомы: явления "бромизма". Лечение: прекращение приема, введение больших количеств (при отсутствии противопоказаний) NaCl - 10-20 г/сут. (ускоряет выведение брома), обильное питье (3-5 л/сут.), салуретики. Взаимодействие. Совместим с калия йодидом. NaCl усиливает выведение брома почками. Повышает эффект барбитуратов. Особые указания. Парентеральный путь введения недопустим из-за угнетающего влияния K+ на проводимость и возбудимость сердечной мышцы. В период лечения необходимо обеспечивать регулярное опорожнение кишечника, полоскать рот, часто принимать ванну (душ). В глазной практике не рекомендуется прием калия бромида при назначении ртутной желтой мази (возможно образование в слезной жидкости бромида ртути, обладающего прижигающим действием). Калия гидроксид + Этанол& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - кератолитическое средство. Фармдействие. Кератолитическое средство, оказывает антисептическое действие. Показания. Заболевания кожи (дискератоз, ихтиоз, псориаз). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Побочное действие. Аллергические реакции. Калия гидротартрат& таблетки вагинальные Фармгруппа - контрацептивное средство для местного применения. Фармдействие. Контрацептивное средство. При введении во влагалище создается кислая среда с pH 3.4-3.6, что оказывает сперматоцидное действие. Показания. Местная контрацепция. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Вводят во влагалище за 10 мин до полового сношения. Побочное действие. Жжение, отек слизистой оболочки влагалища. Калия и магния аспарагинат& раствор для внутривенного введения, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - калия и магния препарат. Фармдействие. Источник K+ и Mg2+, регулирует метаболические процессы, способствует восстановлению электролитного баланса, оказывает антиаритмическое действие. K+ участвует как в проведении импульсов по нервным волокнам, так и в синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений, поддержании нормальной сердечной деятельности. Нарушение обмена K+ приводит к изменению возбудимости нервов и мышц. Активный ионный транспорт поддерживает высокий градиент K+ через плазменную мембрану. В малых дозах K+ расширяет коронарные артерии, в больших - суживает. Оказывает отрицательное хроно- и батмотропное действие, в высоких дозах - отрицательное ино- и дромотропное, а также умеренное диуретическое действие. Mg2+ является кофактором 300 ферментных реакций. Незаменимый элемент в процессах, обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, нервно-мышечной возбудимости. Входит в структуру (пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, возможны липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Является "физиологическим" БМКК. Способствует проникновению K+ в клетки. Аспарагинат способствует проникновению K+ и Mg2+ во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Выводится почками. Показания. Гипокалиемия и гипомагниемия (в т.ч. возникшие на фоне рвоты, диареи; терапии салуретиками, ГКС и слабительными ЛС), сопровождающаяся аритмиями (в т.ч. пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, предсердной и желудочковой экстрасистолией) на фоне дигиталисной интоксикации, СН или инфаркта миокарда. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сорбитолу и фруктозе), ХПН, нарушение обмена аминокислот; гиперкалиемия, гипермагниемия, AV блокада, миастения; артериальная гипотензия; обезвоживание (эксикоз); гемолиз; болезнь Аддисона; метаболический ацидоз. Инфузионный раствор: дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы, отравление метанолом. С осторожностью. Беременность (особенно I триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь, после еды, по 2 драже (таблетки) 3 раза в сутки; профилактическая и поддерживающая доза - по 1 драже 3 раза в сутки в течение 3-4 нед. При необходимости курс повторяют. В/в медленно или капельно. Для в/в струйного медленного введения применяют раствор для инъекций: 10-20 мл раствора разводят в 5-10 мл 0.9% раствора NaCl или в том же объеме 5% раствора декстрозы; кратность назначения - 1-2 раза в сутки. Раствор для инфузий - по 300 мл 1-2 раза в сутки со скоростью 20-30 кап./мин Для инфузий можно применять раствор в ампулах, предварительно разведя из расчета 10 мл раствора (1 ампула) на 100 мл 5% раствора декстрозы. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из органов ЖКТ, метеоризм, сухость во рту; AV блокада, парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол), брадикардия, снижение АД; флебит, тромбоз вен (при в/в введении), диспноэ, кожный зуд, гипорефлексия, головокружение, парестезии; миастения, астения, повышенное потоотделение. При быстром в/в введении - гиперкалиемия, гипермагниемия. Передозировка. Симптомы: гиперкалиемия (мышечный гипотонус, парестезии конечностей, замедление AV проводимости, аритмии, остановка сердца). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно появляются при концентрации K+ в сыворотке крови более 6 мэкв/л: заострение зубца Т, исчезновение зубца U, снижение сегмента ST, удлинение интервала Q-T, расширение комплекса QRS. Более тяжелые симптомы гиперкалиемии - паралич мускулатуры и остановка сердца - развиваются при концентрации K+ 9-10 мэкв/л. Лечение: внутрь или в/в - раствор NaCl; в/в - 300-500 мл 5% раствора декстрозы (с 10-20 ЕД инсулина на 1 л); при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ. Взаимодействие. Усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических ЛС. Устраняет гипокалиемию, вызываемую ГКС, МКС и диуретиками. Бета-адреноблокаторы, циклоспорин, калийсберегающие диуретики, гепарин, ингибиторы АПФ, НПВП могут усилить риск развития гиперкалиемии. Общие анестетики увеличивают угнетающее действие на ЦНС; при одновременном применении с атракуронием, декаметонием, сукцинилхлоридом и суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной блокады. Вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание в ЖКТ. В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) способствует нормализации сердечного ритма при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечными гликозидами. Фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость). Калия йодид& капли глазные Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Йодсодержащий препарат. Обладает противомикробным и антиатеросклеротическим эффектами. Показания. Катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы, роговицы и век. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В конъюнктивальный мешок закапывают по 2 кап. 3-4 раза в день в течение 10-15 сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Калия йодид& раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - отхаркивающее средство. Фармдействие. Йодсодержащий препарат, в макродозах обладает антитиреоидным, муколитическим и антисептическим эффектами. Йод, выделяясь слизистой оболочкой бронхов, вызывает ее реактивную гиперемию, повышение секреции жидкого компонента мокроты и улучшает ее отхаркивание (В США считают, что применение в качестве муколитического ЛС неэффективно). Предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе и обеспечивает ее защиту от действия радиации. Уменьшает отложение липидов в артериях. Способствует рассасыванию инфильтратов в третичном периоде сифилиса. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Концентрация в плазме - 0.1-0.5 мкг/дл. Интенсивно поглощается щитовидной железой, где окисляется до йода. Субстратно обеспечивает йодирование тирозина в щитовидной железе с образованием моно- и дийодтирозина, Т3 и Т4. Накапливается также в слюнных и лактирующих молочных железах, ткани желудка (содержание в слюне, молоке и желудочном соке превышает плазменный уровень в 30 раз). Выводится почками, частично - бронхиальными, слюнными и слезными железами. Показания. Тиреотоксикоз, предоперационная антитиреоидная терапия, профилактика радиоактивного поражения щитовидной железы, затрудненное отхождение мокроты (бронхиальная астма, бронхит, актиномикоз легких), сифилис (третичный период), кожно-лимфатический споротрихоз, узловатая эритема. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкалиемия, гиперфункция щитовидной железы выраженная или скрытая (в т.ч. диффузный и узловой токсический зоб), токсическая аденома и др. доброкачественные опухоли щитовидной железы, беременность (за исключением угрозы поступления радиоактивного йода, назначают совместно с калия перхлоратом), период лактации. С осторожностью. Герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез легких, нефрит, нефроз, почечная недостаточность, врожденная миотония, детский возраст. Дозирование. Внутрь, после еды, с большим количеством жидкости. В качестве антитиреоидного ЛС - по 250 мг 3 раза в день в течение 10 дней перед операцией (обычно с др. антитиреоидными ЛС); для профилактики радиоактивного поражения щитовидной железы - 100-150 мг за 24 ч. перед облучением, затем 1 раз в 3-дня, интервал постепенно увеличивают до 10 дней на протяжении всего периода воздействия облучения. В качестве противогрибкового ЛС - 600 мг 3 раза в день; каждую дозу увеличивают на 60 мг до достижения максимально переносимой - 12 г/сут. Детям в возрасте 1-год и старше: в качестве профилактики радиоактивного поражения щитовидной железы 1 раз в 10 дней после облучения и в течение всего периода воздействия радиации - по 65 мг в возрасте до 1 года и 130 мг. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, аллергический артрит, эозинофилия, лимфоаденопатия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, отек слюнных желез, гиперсаливация. Явления "йодизма": гиперемия слизистой оболочки полости рта, глотки, желудка, "металлический" привкус во рту, головная боль, кожная сыпь, болезненность десен, зубная боль, отек слизистой оболочки полости носа, конъюнктивит, бронхит, йодная лихорадка, йодные угри. Прочие: гиперкалиемия (сердцебиение, чрезмерная утомляемость или слабость мышц ног, спутанность сознания), тиреотоксикоз (при дозах выше 300-1000 мкг/сут.), гипотиреоз (при высокодозной терапии - более 1 мг/сут.). Взаимодействие. Включение йода в щитовидную железу подавляется калия перхлоратом (при концентрациях в крови, превышающих 5 мг/мл) и стимулируется ТТГ. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии, аритмии, остановке сердца; с препаратами Li+ - к развитию зоба и гипотиреоза. Ингибиторы АПФ (в т.ч. каптоприл, эналаприл, лизиноприл) увеличивают риск возникновения гиперкалиемии. Антитиреоидные ЛС ослабляют эффект (взаимно). Снижает захват щитовидной железой 131I и 123I. Особые указания. Длительное лечение дозами свыше 1 мг йода в сутки вызывает снижение усвоения йода щитовидной железой и синтеза тиреоидных гормонов, что в дальнейшем проявляется в виде гипотиреоза и возникновении зоба. При беременности применение возможно только в рекомендуемых дозах, т.к. йод проникает через плаценту и может вызвать развитие гипотиреоза и зоба у плода. Йод выделяется с грудным молоком, поэтому при применении в период лактации в дозах более 1 мг/сут. возникает риск развития гипотиреоза у грудного ребенка. На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии. Калия йодид& таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - радиопротекторное средство - препарат йода, тироксина синтеза регулятор - йода препарат. Фармдействие. Йодсодержащий препарат, компенсирует дефицит йода, стимулирует синтез и высвобождение ТТГ. Предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе и обеспечивает ее защиту от действия радиации, препятствует развитию гиперплазии щитовидной железы. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Концентрация в плазме - 0.1-0.5 мкг/дл. Интенсивно поглощается щитовидной железой, где окисляется до йода. Субстратно обеспечивает йодирование тирозина в щитовидной железе с образованием моно- и дийодтирозина, Т3 и Т4. Накапливается также в слюнных и лактирующих молочных железах, ткани желудка (содержание в слюне, молоке и желудочном соке превышает плазменный уровень в 30 раз). Выводится почками, частично - бронхиальными, слюнными и слизистыми железами. Показания. Эндемический зоб. Профилактика заболеваний, вызываемых дефицитом йода (эндемический зоб, зоб диффузный эутиреоидный, при беременности, состояние после резекции зоба). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфункция щитовидной железы выраженная или скрытая (в т.ч. диффузный и узловой токсический зоб), токсическая аденома и др. доброкачественные опухоли щитовидной железы. С осторожностью. Герпетиформный дерматит Дюринга, почечная недостаточность, беременность (за исключением угрозы поступления радиоактивного йода, назначают совместно с калия перхлоратом), период лактации (при дозах свыше 300 мкг/сут.), детский возраст. Дозирование. Внутрь, после еды, с большим количеством жидкости. Лечение зоба взрослым и детям с 12 лет - 300-500 мкг/сут, детям до 12 лет - 100-200 мкг/сут. Для профилактики зоба при недостаточности йода: взрослым и детям с 12 лет - 100-200 мкг/сут, детям до 12 лет (в т.ч. новорожденным) - 50-100 мкг/сут, беременным и кормящим грудью - 150-200 мкг/сут. Профилактика рецидива после терапевтического лечения йоддефицитного зоба - 100-200 мкг/сут. После оперативного лечения зоба у новорожденных, детей и подростков - 100-200 мкг/сут. Продолжительность лечения определяет врач; профилактически взрослым обычно назначают в течение нескольких месяцев, лет или всей жизни; детям и подросткам - обычно в течение 6-12 мес. Побочное действие. Аллергические реакции: в единичных случаях - кожная сыпь, ангионевротический отек, аллергический артрит, эозинофилия, лимфоаденопатия. Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, тошнота, рвота, зубная боль, отек слюнных желез, гиперсаливация. Явления "йодизма" (редко на фоне длительной терапии): гиперемия слизистой оболочки полости рта, глотки, желудка, металлический привкус во рту, головная боль, кожная сыпь, болезненность десен, зубная боль, ринит (отек слизистой оболочки полости носа), конъюнктивит, бронхит, йодная лихорадка, йодные угри. Прочие: тиреотоксикоз (при дозах выше 300 мкг/сут.), гипотиреоз (при высокодозной терапии - более 1 мг/сут.). Взаимодействие. Включение йода в щитовидную железу подавляется калия перхлоратом (при концентрациях в крови, превышающих 5 мг/мл) и стимулируется ТТГ. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии, аритмии, остановке сердца; с препаратами Li+ - к развитию зоба и гипотиреоза. Ингибиторы АПФ (в т.ч. каптоприл, эналаприл, лизиноприл) увеличивают риск возникновения гиперкалиемии. Антитиреоидные ЛС ослабляют эффект (взаимно). Снижает захват щитовидной железой 131I и 123I. Особые указания. Длительное лечение дозами йода выше 1 мг/сут. вызывает снижение усвоения йода щитовидной железой и синтеза тиреоидных гормонов, что в дальнейшем проявляется в виде гипотиреоза и возникновении зоба. При беременности применение возможно только в рекомендуемых дозах (когда поступление йода с пищей меньше 150-300 мкг/сут.), т.к. йод проникает через плаценту и может вызвать развитие гипотиреоза и зоба у плода. Йод выделяется с грудным молоком, поэтому при применении в период лактации в дозах более 1 мг/сут. возникает риск развития гипотиреоза у грудного ребенка. На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии. Калия йодид + Натрия хлорид + Макрогол& раствор для инфузий Фармгруппа - плазмозамещающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает плазмозамещающее, антиагрегантное, противошоковое действие. Восполняет ОЦК. Показания. Гиповолемия (острая кровопотеря, посттравматический и послеоперационный шок). Противопоказания. Гиперчувствительность, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, ХСН II-III ст. Дозирование. При развившемся шоке - в/в струйно, 100-400 мл; при необходимости - до 1200 мл. Скорость введения определяется состоянием больного, величиной артериального и венозного давления, частотой пульса и гематокритом. После нормализации АД переходят на капельный путь введения. При кровопотере более 500-700 мл и выраженной анемии переливание полиоксидина сочетают с гемотрансфузией. По мере повышения центрального венозного давления уменьшают скорость введения. При операциях в целях профилактики операционного шока - в/в капельно (60-80 кап./мин), с переходом на струйное введение при резком снижении АД. Побочное действие. Гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции. Особые указания. После переливания необходимо контролировать АД, гематокрит, Hb, общий анализ крови, анализ мочи, состояние свертывающей системы крови. Переливание не исключает необходимости проведения др. противошоковых мероприятий (обезболивание, введение кардиотонических ЛС, вазоконстрикторных ЛС и ГКС). Калия перманганат& порошок для приготовления раствора для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство. При соприкосновении с органическими веществами выделяет атомарный кислород. Образующийся при восстановлении препарата оксид образует с белками комплексные соединения - альбуминаты (за счет этого калия перманганат в малых концентрациях оказывает вяжущее, а в концентрированных растворах - раздражающее, прижигающее и дубящее действие). Обладает также дезодорирующим эффектом. Эффективен при лечении ожогов и язв. Способность калия перманганата обезвреживать некоторые яды лежит в основе использования его растворов для промывания желудка при отравлениях неизвестным ядом и пищевых токсикоинфекциях. При попадании внутрь всасывается, оказывая гематотоксическое действие (приводит к развитию метгемоглобинемии). Показания. Смазывание язвенных и ожоговых поверхностей - инфицированные раны, язвы и ожоги кожи. Полоскание полости рта и ротоглотки - при инфекционно-воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и ротоглотки (в т.ч. при ангинах). Для промывания и спринцеваний при гинекологических и урологических заболеваниях - кольпиты и уретриты. Для промываний - желудка при отравлениях, вызванных приемом внутрь алкалоидов (морфин, аконитин, никотин), синильной кислотой, фосфором, хинином; кожи - при попадании на нее анилина; глаз - при поражении их ядовитыми насекомыми. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, в водных растворах для промывания ран (0.1-0.5%), для полоскания рта и горла (0.01-0.1%), для смазывания язвенных и ожоговых поверхностей (2-5%), для спринцевания (0.02-0.1%) в гинекологической и урологической практике, а также промывания желудка при отравлениях. Побочное действие. Аллергические реакции, при использовании концентрированных растворов - ожоги и раздражение. Передозировка. Симптомы: резкая боль в полости рта, по ходу пищевода, в животе, рвота, диарея; слизистая оболочка полости рта и глотки - отечная, темно-коричневого, фиолетового цвета, возможен отек гортани, развитие механической асфиксии, ожогового шока, двигательного возбуждения, судорог, явлений паркинсонизма, геморрагического колита, нефропатии, гепатопатии. При пониженной кислотности желудочного сока возможно развитие метгемоглобинемии с выраженным цианозом и одышкой. Смертельная доза для детей - около 3 г, для взрослых - 0.3-0.5 г/кг. Лечение: метиленовый синий (50 мл 1% раствора), аскорбиновая кислота (в/в - 30 мл 5% раствора), цианокобаламин - до 1 мг, пиридоксин (в/м - 3 мл 5% раствора). Взаимодействие. Химически несовместим с некоторыми органическими веществами (уголь, сахар, танин) и легкоокисляющимися веществами может произойти взрыв. Калия перхлорат& таблетки Фармгруппа - антитиреоидное средство. Фармдействие. Антитиреоидный препарат, обладает тиреостатическим эффектом, тормозит активный захват и накопление йода щитовидной железой, в результате чего угнетает образование Т4. Показания. Токсический зоб (легкие и средние формы). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, угнетение костномозгового кроветворения. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 0.25 г 2-4 раза в сутки. Максимальная доза - 1 г/сут. Курс лечения - 1-год. Побочное действие. Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, диспепсия, печеночная недостаточность, гипертермия, зобогенный эффект. Взаимодействие. Антитиреоидное действие усиливается при использовании совместно с метамизолом, пропилтиоурацилом и метилтиоурацилом; антитиреоидный эффект ослабляется йодидами. Дийодтирозин ослабляет зобогенное действие препарата. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. После отмены возможны рецидивы. Применение препаратов йода после курса лечения может привести к обострению тиреотоксикоза. Не применяют для подготовки к операциям на щитовидной железе (может наблюдаться повышенная кровоточивость железы). Для профилактики лучевых поражений щитовидной железы сочетают с калия йодидом. Калия хлорид& концентрат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - калия препарат. Фармдействие. Препарат K+, восстанавливает водно-электролитное равновесие. Оказывает отрицательное хроно- и батмотропное действие, в высоких дозах - отрицательное ино- и дромотропное, а также умеренное диуретическое действие. В малых дозах K+ расширяет коронарные сосуды, в больших - суживает. Участвует в процессе проведения нервных импульсов. При в/в введении увеличивает выделение эпинефрина надпочечниками. Активирует многие цитоплазматические ферменты, участвует в поддержании внутриклеточного осмотического давления, в белковосинтетических реакциях и транспорте аминокислот. Улучшает сокращение скелетных мышц при мышечной дистрофии, миастении. Повышение концентрации K+ снижает риск развития токсического действия сердечных гликозидов. Фармакокинетика. После приема внутрь легко и практически в любом количестве пассивно абсорбируется (абсорбция - 70%), т.к. его концентрация (как пищевого, так освобожденного из лекарственной формы) в просвете тонкой кишки выше, чем в крови. Из таблеток ретард постепенно и медленно высвобождается на всем протяжении ЖКТ. В подвздошной и толстой кишке K+ выделяется в просвет кишки по принципу сопряженного обмена с Na+ и выделяется с желчью (10%). Распределение K+ в организме продолжается около 8 ч. с момента приема: T1/2 в фазе абсорбции - 1.31 ч; время высвобождения из таблеток ретард - 6 ч. Показания. Гипокалиемия (в т.ч. на фоне сахарного диабета, длительной диареи и/или рвоты, терапии гипотензивными ЛС, некоторыми диуретиками, ГКС), лечение и профилактика дигиталисной интоксикации, профилактика аритмии у больных с острым инфарктом миокарда. Противопоказания. Гиперкалиемия, полная AV блокада, надпочечниковая недостаточность, ХПН, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, метаболические нарушения (ацидоз, гиповолемия с гипонатриемией), эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дозирование. Внутрь, парентерально. При гипокалиемии с нарушением сердечного ритма - по 1-1.5 г 4-5 раз в сутки; после восстановления сердечного ритма дозу уменьшают. При дигиталисной интоксикации - по 2-3 г/сут, в тяжелых случаях - до 5 г. Для купирования приступов пароксизмальной тахикардии в 1 день - 8-12 г, с последующим снижением дозы до 3-6 г. Таблетки ретард - 1-2 г/сут. (до 6 г/сут.). В/в струйно, при необходимости в/в капельно (медленно, в течение 1 ч.) - 2-2.5 г в 500 мл 5% раствора декстрозы. Для профилактики и лечения эктопических аритмий при инфаркте миокарда - поляризующая смесь: раствор KCl в 5-10% растворе декстрозы (добавляют инсулин из расчета 1 ЕД на 3-4 гсухой декстрозы). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и непроходимость кишечника. Со стороны нервной системы: парестезии, миастения, спутанность сознания. Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, блокада сердца, остановка сердца. Прочие: гиперкалиемия, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: гиперкалиемия (мышечный гипотонус, парестезии конечностей, замедление AV проводимости, аритмии, остановка сердца). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно появляются при концентрации K+ в сыворотке крови более 6 мэкв/л: заострение зубца Т, исчезновение зубца U, снижение сегмента S-T, удлинение интервала Q-T, расширение комплекса QRS. Более тяжелые симптомы гиперкалиемии - паралич мускулатуры и остановка сердца - развиваются при концентрации K+ 9-10 мэкв/л. Лечение: внутрь или в/в - раствор NaCl; в/в - 300-500 мл 5% раствора декстрозы (с 10-20 ЕД инсулина на 1 л); при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ. Взаимодействие. Фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость). Усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических ЛС. В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) способствует нормализации сердечного ритма при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечными гликозидами. Устраняет гипокалиемию, вызываемую ГКС, МКС и диуретиками. Бета-адреноблокаторы, циклоспорин, калийсберегающие диуретики, гепарин, ингибиторы АПФ, НПВП могут усилить риск развития гиперкалиемии. Вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание в ЖКТ. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать содержание K+ в сыворотке крови, ЭКГ, при лечении гипокалиемии - контроль КОС. Безопасность и эффективность применения KCl у детей не установлены. При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Диета с большим содержанием NaCl увеличивает выведение K+ из организма. Следует учитывать, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиваться быстро и протекать бессимптомно. Калия хлорид + Кальция хлорид + Магния хлорид + Натрия ацетат + Натрия хлорид& раствор для инфузий Фармгруппа - средство восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Комбинированный препарат, устраняет метаболический ацидоз, нормализует КОС и водно-электролитный состав крови. Лечебный эффект препарата обусловлен временным увеличением ОЦК, восполнением дефицита Na+, K+ и Ca2+, а также превращением иона ацетата в гидрокарбонат. Показания. Шок, термическая травма, острая кровопотеря; гипогидратация (изотоническая и гипотоническая формы); метаболический ацидоз; острый разлитой перитонит, кишечная непроходимость (для коррекции водного и солевого баланса); декомпенсация электролитных нарушений у больных с кишечными свищами; лечебный плазмаферез (диализ-фильтрационный метод). Противопоказания. Гиперчувствительность, алкалоз, внеклеточная гипергидратация, гипертоническая дегидратация, гипернатриемия; состояния, при которых противопоказано введение больших объемов жидкости: тяжелая ХСН, отек мозга, отек легких, анурия. С осторожностью. Сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, почечная и/или печеночная недостаточность, олигурия. Дозирование. В/в капельно, взрослым - со скоростью 60-80 кап./мин или струйно, суточная доза 5-20 мл/кг, при необходимости - 30-40 мл/кг. Суточная доза для детей - 5-10 мл/кг, скорость введения - 30-60 кап./мин Курс лечения - 3-5 дней. При лечебном плазмаферезе вводят в 2-кратном объеме по сравнению с удаленной плазмой (1.2-2.4 л), в сочетании с коллоидными растворами (в случае выраженной гиповолемии). Побочное действие. Аллергические реакции; при введении больших объемов раствора: гипергидратация, хлоридный ацидоз, гипернатриемия, гипокалиемия. Передозировка. Симптомы: отек сосочков зрительного нерва, отек мозга, судороги, гипертермия. Токсическая доза натрия хлорида - 100-150 г. Взаимодействие. Возможно увеличение задержки Na+ в организме при одновременном приеме НПВП, андрогенов, эстрогенов, анаболических гормонов, кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататоров или ганглиоблокаторов. При приеме с калийсберегающими диуретиками - развитие гиперкалиемии. Ca2+ в комбинации с сердечными гликозидами увеличивает вероятность их токсических эффектов. Особые указания. При лечении выраженной гиповолемии рекомендуется одновременная терапия с коллоидными растворами, кровью и ее компонентами (вследствие непродолжительного действия препарата). При длительном введении больших доз раствора желательно проводить контроль электролитов в плазме и моче. Калия хлорид + Кальция хлорид + Магния хлорид + Натрия лактат + Натрия хлорид& раствор для инфузий, раствор для инъекций Фармгруппа - средство восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Комбинированный препарат, устраняет нарушения водно-электролитного баланса (с коррекцией метаболического ацидоза путем изменения буферной емкости крови). Улучшает реологические свойства крови и периферическое кровообращение (в результате гемодилюции и снижения вязкости крови). Оказывает плазмозамещающее, дезинтоксикационное и диуретическое действие. Показания. Нарушения кровообращения на фоне дегидратации и/или выхода жидкости из сосудистого русла во внеклеточное пространство: травма; ожоговая болезнь; геморрагический, травматический, операционный и послеоперационный шок, перитонит; кишечная непроходимость; диарея различной этиологии; метаболический ацидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Травматический шок: в I стадии в/в струйно вводят 2-3 л раствора, при улучшении гемодинамических показателей - в/в капельно. При тяжелом шоке применяют в сочетании с кровью, полиглюкином, плазмой, протеином только после выведения больного из состояния гемодинамического криза. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от состояния больного, не менее 1-2 л. Ожоговая болезнь: в I периоде применение допустимо при ожогах не более 10-15% поверхности тела в дозе до 3 л. При более обширных термических травмах, при дефиците объема плазмы и гипотензии применяют в сочетании с полиглюкином, плазмой, альбумином. Доза при комбинированном лечении в первые сутки - не менее 1-2 л. На вторые сутки - 1/2 объема, введенного в первые 24 ч. Во II-III периодах ожоговой болезни доза зависит от тяжести проявления нарушений и колеблется от 400 до 1000 мл. При острых циркуляторных нарушениях на фоне тяжелых гнойно-хирургических осложнений (перитонит, панкреатит, сепсис) - до 2-4 л в сутки, в течение 3-4 дней (в составе комбинированной терапии). При нарушениях водно-электролитного баланса и/или КОС, кишечной непроходимости, парезе кишечника, язвенном колите, дизентерии, диарее - 1-3 л/сут. Побочное действие. Нарушения КОС. Взаимодействие. Усиливает действие осмотических диуретиков. Калия хлорид + Магния хлорид + Натрия ацетат + Натрия глюконат + Натрия хлорид& раствор для инфузий Фармгруппа - средство восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Плазмозамещающее средство. Корректирует КОС, восполняет дефицит жидкости и электролитов, усиливает диурез, обладает антиагрегантным свойством, уменьшает метаболический ацидоз, улучшает микроциркуляцию, оказывает дезинтоксикационное, противошоковое действие. Показания. Дегидратация различного генеза, потеря жидкости при ожогах, перитонитах, кишечной непроходимости, травматическом шоке, острой кровопотере, острой дизентерии, пищевой токсикоинфекции, холере Эль-Тор и др. заболеваниях, связанных с обезвоживанием и интоксикацией организма. Противопоказания. Гиперкалиемия, ХПН, отек легких, ХСН II-III ст., артериальная гипертензия, гипертонический криз, ЧМТ с повышением внутричерепного давления. С осторожностью. Сахарный диабет (для раствора с декстрозой). Дозирование. В/в, дозировка зависит от возраста, массы тела и состояния пациента. При тяжелых формах заболеваний - в/в струйно, при легких формах - в/в капельно. Перед введением раствор нагревают до температуры тела. Начальная доза - 5-10 кап., затем делают перерыв на 2-3 мин для оценки результатов биологической пробы, после чего вводят 30 кап. с последующим перерывом на 2-3 мин При отсутствии индивидуальной непереносимости переходят на капельное или струйное введение в количествах, необходимых для восстановления объема жидкости, потерянной с испражнениями, рвотой, мочой, потом. Побочное действие. Анафилактоидные реакции (тахикардия, снижение АД, зуд, гиперемия кожи, одышка, гипертермия), гиперкалиемия. Аллергические реакции. Калия хлорид + Магния хлорид + Натрия ацетат + Натрия глюконат + Натрия хлорид + Декстроза& раствор для инфузий Фармгруппа - средство восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Плазмозамещающее средство, корригирует КОС, восполняет дефицит жидкости и электролитов, усиливает диурез, обладает антиагрегантными свойствами, устраняет метаболический ацидоз, улучшает микроциркуляцию. Оказывает также дезинтоксикационное и противошоковое действие. Глюкоза усиливает окислительно-восстановительные процессы, служит источником энергии в организме. Показания. Шок, термическая травма, острая кровопотеря; дегидратация (изотоническая и гипотоническая формы); метаболический ацидоз; острый разлитой перитонит, кишечная непроходимость (для коррекции водного и солевого баланса); декомпенсация электролитных нарушений у больных с кишечными свищами. Противопоказания. Гиперчувствительность, алкалоз, гипертоническая дегидратация, противопоказания для введения больших объемов жидкости (в т.ч. застойная сердечная недостаточность, отек легких, отек головного мозга). Дозирование. В/в, капельно, взрослым - со скоростью 60-80 кап./мин или струйно, суточная доза 5-20 мл/кг, при необходимости - 30-40 мл/кг. Суточная доза для детей - 5-10 мл/кг, скорость введения - 30-60 кап./мин Курс лечения - 3-5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, гиперкалиемия, раздражение вены или тромбофлебит в месте инъекции. Особые указания. При лечении выраженной гиповолемии рекомендуется одновременная терапия с коллоидными растворами, кровью и ее компонентами. При сердечной и почечной недостаточности необходимо контролировать показатели электролитного состава крови. Не реже 1 раза в сутки рекомендуется менять системы для в/в вливания. Калия хлорид + Магния хлорид + Натрия хлорид + Натрия фумарат& раствор для инфузий Фармгруппа - регидратирующее средство. Фармдействие. Солевой инфузионный раствор, основным фармакологически активным компонентом которого является натрия фумарат - антигипоксант, активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода. Его действие обусловлено участием в реакциях обратимого окисления и восстановления в цикле Кребса. В процессе этих реакций происходит синтез АТФ в количестве, достаточном для поддержания функций клеток организма при гипоксии. При метаболическом ацидозе проявляет ощелачивающий эффект, его осмолярность составляет 400-410 мОсм/л, при гиповолемических состояниях быстро восполняет ОЦК, предотвращает дегидратацию тканей. Уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства, повышает диурез, способствует активации дезинтоксикационных процессов; снижает концентрацию в крови промежуточных и конечных продуктов перекисного окисления липидов (антиоксидантные свойства). Показания. Гиповолемические и гипоксические состояния (кровопотеря, шок, травма, интоксикация). Острые нарушения мозгового кровообращения у взрослых, протекающие по ишемическому и геморрагическому типу. В качестве компонента перфузионной смеси для заполнения контура аппарата искусственного кровообращения при кардиохирургических операциях у взрослых и детей. Противопоказания. Гиперчувствительность, ЧМТ, сопровождающаяся повышением внутричерепного давления, а также состояния, при которых противопоказано в/в введение больших объемов жидкости (в т.ч. артериальная гипертензия и ХСН). Дозирование. В/в струйно и капельно, реже - в/а, дозы и скорость введения выбирают в соответствии с показаниями и состоянием больного. При шоке (геморрагический, ожоговый, травматический, операционный) легкой и средней степени тяжести взрослым вводят в дозе 2-3 л, вначале струйно, а при нормализации гемодинамических показателей - капельно; у детей - в дозе 20-25 мл/кг. При тяжелом шоке у взрослых рекомендуется применять в сочетании с эритроцитсодержащими средами, а также коллоидными кровезаменителями гемодинамического действия. Доза в этом случае устанавливается индивидуально, но не менее 1-л; детям вводят не менее 15 мл/кг. При тяжелых интоксикациях у взрослых (перитонит, сепсис, кишечная непроходимость и др.) вводят до 2-3 л/сут. в комбинации с др. дезинтоксикационными ЛС; детям - 30-35 мл/кг/сут. В качестве гемодилюента при заправке аппарата искусственного кровообращения может составлять до 50-70% перфузионного раствора, вводимого в аппарат. В случаях кровопотери, не превышающей 15% ОЦК у взрослых и детей, может быть использован в качестве единственной инфузионной среды. Можно применять вместо др. поликомпонентных солевых инфузионных растворов, в отличие от ацетат- и лактатсодержащих солевых инфузионных сред возможно назначение и больным с крайне тяжелой гиповолемией и гипоксией с явлениями резко выраженного метаболического ацидоза. Побочное действие. При применении в рекомендованных дозах не вызывает побочных эффектов. Передозировка. Слишком быстрое введение при использовании больших доз может приводить к развитию острой ЛЖ недостаточности. Взаимодействие. Можно применять в сочетании с коллоидными растворами (препараты декстрана, Неогемодез, Гемодез, Желатиноль и др.); совместим также с донорской кровью, эритромассой, плазмой и др. препаратами крови. Не препятствует назначению обычно применяемых противошоковых ЛС, в т.ч. препаратов для нейролептанальгезии (фентанил, дроперидол), бензодиазепинов (диазепам и др.), а также миорелаксантов (суксаметоний и др.), ингибиторов протеолиза (апротинин) и альфа-адреностимуляторов (допамин, эпинефрин). Кальципотриол крем для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - средство лечения псориаза. Фармдействие. Аналог активного метаболита природного витамина D3. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференцировку. Оказывает незначительное влияние на обмен Ca2+ в организме (по экспериментальным данным в 100-200 раз меньшее по сравнению с кальцитриолом). Эффект развивается в течение 1-3 нед. Фармакокинетика. Абсорбция препарата при нанесении на кожу зависит от лекарственной формы и состояния кожного покрова. При нанесении крема системная абсорбция значительно ниже, чем при использовании мази, из которой в системный кровоток поступает до 6% (+3%) использованной дозы у больных псориазом. С поверхности неповрежденной кожи абсорбируется не более 5% (+2.6%). При использовании раствора для наружного применения абсорбируется не более 1%. Аффинитет кальципотриена к протеинам плазмы in vitro в 30 раз меньше, чем кальцитриола. Метаболизируется в печени с образованием 2 неактивных метаболитов. Инактивируется в течение 24 ч. С мочой и калом выводится менее 1%. Показания. Псориаз вульгарный (в т.ч. волосистой части головы) в стационарной и регрессирующей стадии. Противопоказания. Гиперчувствительность, псориаз волосистой части головы в острой стадии; беременность, период лактации. С осторожностью. Гиперкальциемия, гиперкальциурия (в т.ч. предрасположенность), гипервитаминоз витамина-D, нефроуролитиаз в анамнезе, возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет). Категория действия на плод. C Дозирование. Наружно, мазь или крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (после применения препарата следует избегать ношения сдавливающей одежды). Максимальная суточная доза - 15 г, недельная - 100 г. Курс лечения для крема не должен превышать 6-8 нед., мази - 1-год (в связи с отсутствием более длительных клинических испытаний). Раствор наносят на пораженные участки кожи головы 2 раза в день и слегка втирают. Недельная доза - 60 мл. Если раствор применяется одновременно с кремом или мазью, общая доза не должна превышать 5 мг/нед. (60 мл раствора и 30 гкрема или мази либо 30 мл раствора и 60 гкрема или мази). Побочное действие. Дерматит (кожный зуд, отек и гиперемия кожи) - в 10-15% случаев для мази и крема и 1-5% для раствора; кожная сыпь - в 1-10% случаев для мази и крема и 11% для раствора; преходящие жжение, раздражение кожи, кожный зуд - в 20% случаев для мази и крема и 23% для раствора, сухость и шелушение кожи - в 1-10% случаев для мази и крема и 1-5% случаев для раствора, эритема - в 1-10% случаев для мази, обострение псориаза (в т.ч. на лице и волосистой части головы) - в 1-10% случаев для мази и крема и в 1-5% случаев для раствора; редко (в 1% случаев для мази и отсутствие эффектов для крема и раствора), атрофия кожи, фолликулит, гиперпигментация - в менее 1% случаев для мази и крема и отсутствие эффекта для раствора, системные эффекты (обычно асимптоматические, проходящие самостоятельно). Передозировка. Симптомы (более 100 гмази или крема в 1 нед.): гиперкальциемия, абдоминальная боль, запор, депрессия, необычайная усталость, повышение АД, потеря аппетита, похудание, жажда, тошнота, рвота, гиперкальциурия. Лечение: прекращение применения препарата, назначение интенсивной гидратации (пероральной и парентеральной) организма и форсированного диуреза (на фоне фуросемида для увеличения скорости выведения препарата), калия хлорида (для предотвращения гипокалиемии), ГКС, гемодиализа (при почечной недостаточности); мониторинг электролитов, контроль суточного диуреза. Взаимодействие. Не рекомендуется наносить одновременно с салициловой кислотой и препаратами, ее содержащими. Особые указания. Не следует наносить на большие поверхности поражений (более 30% поверхности кожи) и на кожу лица. Не рекомендуется использовать на обширных кожных поверхностях или при тяжелой хронической форме псориаза (вследствие повышения интенсивности всасывания и увеличения риска возникновения гиперкальциемии). Если возникает необходимость применения при указанных формах псориаза, то требуется тщательный мониторинг концентрации Ca2+ в крови и моче. Лечение продолжается по мере необходимости в зависимости от эффекта, но не более 1 года. Лечение можно сочетать с селективной и ПУВА-фототерапией. Назначение пациентам моложе 18 лет возможно только короткими курсами и на кожную поверхность, не превышающую 30% всей поверхности тела, и в том случае, когда назначение др. ЛС не приводит к достижению удовлетворительных результатов. Дети более подвержены риску проявления системного действия, чем взрослые (вследствие наличия у них большего показателя отношения площади поверхности кожи к массе тела). Системные эффекты обычно обратимы и нивелируются после отмены препарата. После нанесения на область поражений необходимо тщательно вымыть руки во избежание попадания препарата на лицо, слизистые оболочки или здоровые участки кожи. До лечения и регулярно во время терапии рекомендуется контролировать концентрацию Ca2+ в крови. При непрерывном длительном применении больших доз нельзя полностью исключить риск развития гиперкальциемии и очаговых кальцификатов в почках. Применять препарат во время беременности не рекомендуется в связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении препарата у беременных. В экспериментах на животных выявлены фетотоксические явления: неполная оссификация лобковой кости, фаланг верхних конечностей, ребер, незаращение родничка. Неизвестно, выделяется ли кальципотриол с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Кальципотриол + Бетаметазон& мазь для наружного применения Фармгруппа - средство лечения псориаза. Фармдействие. Комбинированный препарат для лечения псориаза. Кальципотриол - синтетический аналог активного метаболита витамина D. Вызывает торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференциацию. Бетаметазон - ГКС для наружного применения; оказывает местное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. Обладает более сильным вазоконстрикторным действием, чем др. фторпроизводные ГКС. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов и в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Фармакокинетика. Всасывание кальципотриола и бетаметазона через кожу составляет около 1%. Системное всасывание обоих компонентов крайне незначительно. При совместном применении кальципотриол и бетаметазон не оказывают влияние на фармакокинетические свойства друг друга. Показания. Псориаз вульгарный. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания, сопровождающиеся нарушением метаболизма кальция; вирусные, грибковые и бактериальные инфекции кожи; возраст до 18 лет. С осторожностью. Тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сутки. Максимальная недельная доза не должна превышать 100 г. Продолжительность курса лечения - 4 нед. Побочное действие. Со стороны кожных покровов: зуд, кратковременное раздражение кожи в месте нанесения мази, дерматит (в т.ч. периоральный и аллергический контактный), эритема, обострение псориаза, атрофия кожи, телеангиэктазия, образование стрий (особенно при длительном применении), фолликулит, гипертрихоз, гипопигментация. Системные: гиперкальциемия, подавление функции коры надпочечников. Передозировка. Симптомы: гиперкальциемия; подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы с развитием обратимой вторичной надпочечниковой недостаточности. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Особые указания. Не рекомендуется наносить препарат на кожу лица. После нанесения мази следует тщательно вымыть руки. Рекомендуется избегать применения препарата на обширных участках кожи, а также под окклюзионную повязку, наносить в складки кожи, поскольку это повышает вероятность системного всасывания ГКС. При применении в дозах, превышающих рекомендуемую, возможно развитие гиперкальциемии, быстро проходящей при снижении его дозы или отмене. При длительном применении в результате системного всасывания может наблюдаться угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с развитием обратимой вторичной надпочечниковой недостаточности или обострение сахарного диабета. После длительного применения препарат следует отменять постепенно. Кальцитонин лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, спрей назальный дозированный Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Гормон, вырабатываемый C-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме. Уменьшает резорбцию костной ткани, способствует переходу Ca2+ и фосфатов из крови в костную ткань, снижает активность остеокластов и их количество, содержание Ca2+ в сыворотке крови, увеличивает активность остеобластов. Оказывая прямое действие на почки, снижает канальцевую реабсорбцию Ca2+, Na+ и фосфора. Подавляет желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. При болях костного происхождения оказывает анальгезирующее действие. Длительность гипокальцемического действия однократной дозы составляет 6-10 ч. Фармакокинетика. Парентерально. Биодоступность - 70%, TCmax - 1 ч. Связь с белками плазмы - 30-40%. Кажущийся объем распределения - 0.15-0.3 л/кг. Интенсивно метаболизируется (протеолиз). T1/2 - 70-90 мин Выведение почками - 95% в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. Интраназально. Быстро всасывается через слизистую оболочку носа, TCmax - 1 ч. Биодоступность - 3-5% (по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально). T1/2 - 16-43 мин При повторных назначениях кумуляции не отмечено. Не проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Показания. Системные заболевания с перестройкой скелета (болезнь Педжета, несовершенный остеогенез, спонтанное рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости); остеопороз (климактерический, "стероидный", паратиреоидный и др.), фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса (замедленное сращение переломов); остеомиелит (травматический, лучевой), зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, пародонтоз, альгодистрофия, семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая гиперкальциемия новорожденных), тиреотоксикоз, миеломатоз, костные метастазы, гипервитаминоз D, профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокальциемия, беременность, период лактации, детский возраст (для назального аэрозоля). Дозирование. В/в, в/м, п/к, интраназально. При неотложных состояниях и в тяжелых случаях - в/в капельно, в суточной дозе 5-10 мг/кг (в 500 мл 0.9% раствора NaCl на протяжении 6 ч.) или в виде медленной в/в инъекции в 2-4 приема на протяжении дня. При хронической гиперкальциемии - п/к или в/м инъекции в дозе 5-10 мг/кг однократно или в 2 приема. Перед началом лечения определяют концентрацию Ca2+ в крови, а также проводят кожную пробу (в/к введение 1 МЕ в 0.1 мл растворителя). Больным с гипокальциемией (ниже 10 мг%) и больным с выраженной кожной реакцией на кальцитонин (интенсивные эритематозные высыпания, припухлость) лечение не показано. Вводят 1 раз в день ежедневно в течение 1 мес., делая перерыв каждый 7-й день, или через день в течение 2-3 мес. Лечение начинают в стационаре и продолжают в амбулаторных условиях, целесообразно одновременно назначать внутрь препараты Ca2+ (кальция глицерофосфат или кальция глюконат - по 4-6 г/сут.). При остеопорозе - по 50-100 МЕ/сут. п/к или в/м в течение 6 дней каждые 3 нед. или интраназально 200 МЕ/сут. При болезни Педжета - "ударные" дозы 100-200 МЕ/сут. п/к или в/м, поддерживающая терапия проводится в дозах 50-100 МЕ 3 раза в неделю; интраназально - 200 МЕ/сут. (при необходимости в начале лечения дозу увеличивают до 400 МЕ/сут.). Курс лечения - от 3 до 6 мес. При повторном ухудшении состояния после прекращения лечения терапию следует возобновить. При альгоостеодистрофии - "ударные" дозы 100 МЕ/сут. п/к или в/м ежедневно в течение 10-20 дней, в качестве поддерживающего лечения - по 100 МЕ 3 раза в неделю или интраназально по 200 МЕ/сут. (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 нед.; возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 нед., в зависимости от динамики состояния пациента. При семейной гиперфосфатемии - по 50-100 МЕ/сут. п/к или в/м. При гиперкальциемии - в дозе 4-8 МЕ/кг/сут, вводят дробно, за 2-4 инъекции. Для предотвращения костных нарушений при длительной иммобилизации назначают по 100 МЕ п/к или в/м 3 раза в неделю. Интраназально - по 200 МЕ/сут. (за 1 введение) в течение 2-4 нед.; при необходимости дополнительно назначают по 200 МЕ через день в течение до 6 нед. При болях в костях на фоне остеолиза и/или остеопении назначают ежедневно по 200-400 МЕ/сут. в течение нескольких дней. Суточная доза 400 МЕ вводится в несколько приемов. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями. Побочное действие. Аллергические реакции - местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, снижение АД, коллапс), "приливы" крови к коже лица, артралгия, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки); неприятный привкус во рту. Парентерально: головокружение, головная боль; тошнота, рвота, гастралгия, диарея; миалгия, фарингит, повышенная утомляемость, извращение вкуса; кашель, гриппоподобные симптомы, расстройства зрения; полиурия. Местные реакции - гиперемия и болезненность кожи в месте введения. Интраназально: ринит, эрозии слизистой оболочки полости носа, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, чиханье, образование папул в полости носа, синусит, носовое кровотечение. Передозировка. Симптомы: гипокальциемия - парестезии, подергивание мышц. Лечение: введение кальция глюконата. Особые указания. При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат Ca2+ (кальция глюконат) для парентерального введения. Раствор кальцитонина следует готовить непосредственно перед введением. Приготовленный раствор может быть использован в течение 6 ч. При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности применения до 2 лет появление антител отмечено у 30-60% пациентов, формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения возможно только у тех пациентов, у которых не отмечено формирования антител. При применении синтетического кальцитонина человека формирование антител наблюдается редко, что позволяет проводить длительное курсовое лечение, не приводящее к развитию резистентности. При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке крови (отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 мес. постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке крови и суточного выведения с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 мес. и каждые 3-6 мес. в процессе длительного лечения. В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации Ca2+ в сыворотке крови. Опыт применения назального аэрозоля у детей ограничен, в связи с чем применение препарата у этой возрастной категории в настоящее время не представляется возможным. Препарат выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с движущимися механизмами. До начала использования назального аэрозоля его следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 град. С в вертикальном положении для обеспечения правильного распыления; не замораживать. После начала использования следует хранить при температуре не выше 25 град. С не более 4 нед. (не хранить в холодильнике). Кальцитриол капсулы Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Он обычно образуется в почках из своего предшественника 25-гидроксиколекальциферола. В норме организм человека вырабатывает его 0.5-1 мкг/сут, в период усиленного развития костей (рост или беременность) - несколько больше. Кальцитриол обладает большей, чем витамин D3, фармакологической активностью. Повышает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, подавляет секрецию паратиреоидного гормона, регулируя тем самым минерализацию костей, стимулирует активность остеобластов (способствует их дифференцировке), участвует в поддержании нервно-мышечной передачи, в функционировании поперечнополосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия определяется взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). У лиц с выраженной ХПН синтез эндогенного кальцитриола снижается (вплоть до полного прекращения), его дефицит играет основную роль в развитии почечной остеодистрофии. У этой категории больных кальцитриол, нормализуя сниженное всасывание Ca2+ в кишечнике, устраняет гипокальциемию, нормализует активность ЩФ и концентрацию паратгормона в сыворотке крови. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и др. нарушениях минерализации. У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления. У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке крови низкая или полностью отсутствует (учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, его прием может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия). У больных с витамин D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низкой концентрацией кальцитриола в плазме его назначение способствует повышению реабсорбции Ca2+ и фосфатов в проксимальных канальцах почек и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей. Назначение кальцитриола эффективно также при др. формах рахита, например вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью Ca2+ и витамина D. Гиперкальциемический эффект после приема разовой дозы кальцитриола начинается через 2-6 ч. и продолжается около 3-5 сут. Фармакокинетика. Кальцитриол быстро всасывается в дистальных отделах тонкого кишечника. После однократного приема внутрь 0.25-1 мкг TCmax - 3-6 ч. При повторном приеме Css достигается в пределах 3-5 сут.(зависит от величины дозы). После однократного приема внутрь 0.5 мкг кальцитриола среднее значение его концентрации в сыворотке крови увеличивается от исходной величины 40-пкг/мл до 60-пкг/мл через 2 ч., а затем снижается до 53-пкг/мл через 4 ч., до 50-пкг/мл - через 8 ч., до 44-пкг/мл - через 12 ч. и 41.5-пкг/мл - через 24 ч. В крови кальцитриол и др. метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками (альфа-глобулинами). В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Не нуждается в метаболической активации. Частично метаболизируется в почках. Идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R-,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1а-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол (метаболиты накапливаются в жировой ткани). T1/2 кальцитриола 3-6 ч. Кальцитриол выводится с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции) и почками. После перорального приема 1 мкг кальцитриола около 10% обнаруживается в моче в течение 24 ч. Кумулирует. У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, концентрация кальцитриола в сыворотке крови снижается и Cmax достигается позже. Показания. Остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (в т.ч. послеоперационного и идиопатического) или псевдогипопаратиреоза, витамин D-зависимый рахит, семейная гипофосфатемия на фоне витамин D-резистентного рахита (врожденный фосфат-диабет), остеопороз (постменопаузный, сенильный и "стероидный"), тетания (в т.ч. послеоперационная, идиопатическая). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D. С осторожностью. Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, саркоидоз или др. гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2-4 нед. лечения, суточную дозу увеличивают на 0.25 мкг до средней (0.5-1 мкг/сут.) и выше через интервалы в 2-4 нед. Высокие дозы кальцитриола рекомендуется делить на 2-3 приема. При климактерическом остеопорозе - по 0.25 мкг 2 раза в день. При почечной остеодистрофии взрослым - по 0.25-3 мкг/сут. мкг; больным с нормальной концентрацией Ca2+ или легкой степенью гипокальциемии достаточно 0.25 мкг через день; детям - по 0.014-0.041 мкг/кг/сут, при заболеваниях печени начальная доза может быть увеличена до 0.1-0.2 мкг/кг/сут. При гипопаратиреозе и рахите взрослым - по 0.25-2.7 мкг/сут. (утром), детям - 0.01-0.1 мкг/кг/сут. до 1 мкг/сут. при витамин D-зависимом рахите и по 0.04-0.08 мкг/кг/сут. при гипопаратиреозе. При семейной гипофосфатемии - по 2 мкг/сут. При гипокальциемии у пациентов, находящихся на гемодиализе: взрослым - по 0.5-3 мкг/сут. и более; детям - по 0.25-2 мкг/сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут.): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Взаимодействие. Повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии. Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D). Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови). Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал, примидон) способствуют снижению действия кальцитриола. Токсическое действие ослабляют витамин А, альфа-токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин. Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание Ca2+ в кишечнике). Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Особые указания. Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем - периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес. вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация Ca2+ не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca S P) не должен превышать 60 мг/дл. Суточная доза в 5 мкг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации Ca2+, фосфатов и активности ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю). Каждые 3-6 мес. (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе - чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы. Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции легче, чем при приеме аналогов витамина D с более длинным T1/2. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Кальцитриол мазь для наружного применения Фармгруппа - средство лечения псориаза. Фармдействие. Кальцитриол - природный метаболит витамина D3. Вызывает торможение пролиферации кератиноцитов и нормализует их дифференцировку. Воздействует также на иммунные процессы в коже: ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов и нормализует продукцию различных противовоспалительных факторов. Фармакокинетика. Абсорбция при наружном применении - 10%. Кальцитриол и его метаболиты обнаруживаются в плазме в неизмененном виде. Действие метаболитов на обмен Ca2+ незначительно. Концентрация циркулирующего экзогенного кальцитриола ниже уровня обнаружения - 2-пг/мл. Показания. Псориаз (легкой и средней степени тяжести). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия или нарушение обмена Сa2+, сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза, беременность, период лактации. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет). Категория действия на плод. C Дозирование. Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи (на предварительно очищенную и высушенную кожу) 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза - 30 г. Ежедневное применение мази должно составлять не более 35% поверхности кожи. Средняя продолжительность лечения - 6 нед., при необходимости возможно более длительное лечение, а также использование препарата в качестве поддерживающей терапии. Побочное действие. Дерматит. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут.): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Взаимодействие. Высокие дозы витамина D, тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкалиемии. Особые указания. После нанесения мази необходимо вымыть руки. Нанесение на лицо увеличивает риск раздражения кожи. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа следует тщательно промыть их теплой водой (Кальциум композитум-ГФ) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Профилактика кариеса, укрепление зубной эмали. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 20 мин или через 1 ч. после еды: взрослым - по 5 гранул 1 раз в день, детям до 2 лет - по 1-2 гранулы, 2-10 лет - по 2-4 гранулы, страше 10 лет - по 4-5 гранул 1 раз в день соответственно. Курс лечения - 14 дней. Побочное действие. Не описаны. Кальция алгинат& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Сорбент тяжелых металлов, связывает радиоизотопы металлов (свободные ионы стронция, бария, радия, рутения, циркония, ниобия). Препятствует всасыванию из ЖКТ и накоплению в костной ткани радиоактивных изотопов указанных элементов, предотвращает возможное отравление и внутреннее облучение; не оказывает отрицательного действия на реактивность организма и иммунный статус, не нарушает обмен Fe3+ и Ca2+. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Интоксикация радиоизотопами стронция, бария, радия, рутения, циркония, ниобия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, с жидкостью (водой, киселем, молоком), перед употреблением таблетки необходимо размельчить. Для оказания первой помощи при острых интоксикациях: взрослым и детям старше 6 лет - по 10 гпорошка (или 20 таблеток) на прием с 1/2 стакана жидкости. Детям от 1 года до 6 лет - 5 г на прием (или 10 таблеток) с 1/4 или 1/2 стакана жидкости. Для ускорения выведения поступивших в организм с продуктами питания радиоизотопов и профилактики их накопления - ежедневно, в течение 30 дней, в разовой дозе: взрослым и детям старше 14 лет - 5 гпорошка (10 таблеток), детям от 6 до 14 лет - 1-4 гпорошка (2-6 таблеток), детям от 1 года до 6 лет - 0.5-1.5 гпорошка (1-3 таблетки) 4 раза в сутки (во время приема пищи). Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры или диарея. Кальция гидроксифосфат& гранулы для приготовления стоматологической пасты, паста для местного применения, порошок для приготовления раствора для местного применения, суспензия для местного применения Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Регулятор обмена Ca2+ и фосфора, является основой неорганического матрикса твердых тканей человека, содержит химические элементы в таких же ионных формах, в которых они находятся в живых организмах, не вызывает реакции отторжения. Активирует остеогенез, усиливает пролиферативную активность остеобластов и стимулирует процессы репаративного остеогенеза в месте введения. Задерживает развитие воспалительной реакции в костной ране. После заполнения костных полостей не затвердевает, а замещается полноценной костной тканью. Относится к малотоксичным веществам, не вызывает отдаленных побочных действий (воспалительных, аллергических реакций, не обладает мутагенным действием, не влияет на течение беременности и развитие плода). Показания. Стимуляция репаративного остеогенеза в травматологии, челюстно-лицевой хирургии и стоматологии: переломы, ложные суставы, введение эндопротезов и имплантатов, периодонтит, костные дефекты при удалении секвестров, огнестрельных ранениях. Компонент зубных пломбировочных паст: глубокий кариес, заполнение корневых каналов, пульпит, периодонтит, замещение костных дефектов - удаление кисты, резекция верхушки корня зуба. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Пасту 18, 30 и 45% вводят в линию перелома или полость костного дефекта в количестве, необходимом для заполнения (после удаления патологических измененных тканей, некротизированных фрагментов кости и антисептической обработки костной раны). После введения мягкие ткани над областью имплантации послойно ушивают. При необходимости восстановления высоты межальвеолярных перегородок, замещения дефектов альвеолярного отростка используется 45% паста. После заполнения области дефекта он укрывается мембраной направленной регенерации тканей, после чего слизистая оболочка над местом имплантации ушивается. Для лечения периодонтита препарат вносят на корневых иглах за апикальные отверстия, после чего пломбируют корневой канал. Пасту 18% возможно вводить чрескожно (непосредственно в полость дефекта) с помощью шприца. Порошок, применяемый для заполнения костных карманов и корневых каналов, замешивают на стекле на 0.9% растворе NaCl, эвгеноле или масляном растворе ретинола ацетата до консистенции пасты с соблюдением правил асептики (для лучшего рентгеноконтрастирования корневых каналов можно добавить 25% оксида Zn2+). Пасту необходимо применять в течение 2 мин после приготовления. Во время костной пластики для усиления приживляемости трансплантата, предупреждения его быстрого рассасывания и снижения воспалительной реакции производят заполнение пастой мест неполного прилегания и неровностей между трансплантатами и костным ложем (готовят из порошка - увлажняют стерильным 0.9% раствором NaCl до консистенции густой пасты и шпателем заполняют участки неплотного прилегания между трансплантатами с последующим послойным ушиванием тканей). В виде гранул применяют для заполнения костных карманов при периодонтите (подготовленный во время лоскутной операции костный карман плотно заполняют гранулами до содержания сохранившейся кости альвеолярного отростка с последующим ушиванием раны). Заполнение гранулами костных полостей после цистэктомии, секвестрэктомии, после резекции верхушки корня зуба производят так же, как при использовании др. материалов. В виде суспензии 10% применяют при консервативном лечении пародонтита. Суспензия вводится в патологический зубодесневой карман после его антисептической обработки и удаления зубных отложений, с последующим наложением лечебной десневой повязки. Суспензию 5% вводят чрескожно, непосредственно в полость дефекта, с помощью шприца. Побочное действие. Не выявлено. Особые указания. Нецелесообразно использование при наличии острого воспалительного процесса, сопровождающегося образованием гноя в мягких тканях, окружающих поврежденную костную ткань. Кальция глицерофосфат& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Регулятор обмена Ca2+ и фосфора, оказывает общеукрепляющее, тонизирующее действие, стимулирует метаболические процессы в организме. Показания. Гипокальциемия, дистрофия, рахит, снижение общей сопротивляемости организма (при гипотрофии, переутомлении, нервном истощении). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия. Дозирование. Внутрь, по 0.2-0.5 г, детям - по 0.05-0.2 г на прием 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Кальция глюконат& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Препарат Ca2+, восполняет дефицит Ca2+, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Фармакокинетика. Приблизительно 1/5-1/3 перорально введенного препарата всасывается в тонком кишечнике; этот процесс зависит от присутствия витамина D, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать Ca2+. Абсорбция Ca2+ возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием Ca2+. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ). Показания. Заболевания, сопровождающиеся гипокальциемией, повышением проницаемости клеточных мембран (в т.ч. сосудов), нарушением проведения нервных импульсов в мышечной ткани. Гипопаратиреоз (латентная тетания, остеопороз), нарушения обмена витамина D: рахит (спазмофилия, остеомаляция), гиперфосфатемия у больных ХПН. Повышенная потребность в Ca2+ (беременность, период лактации, период усиленного роста организма), недостаточное содержание Ca2+ в пище, нарушение его обмена (в постменопаузном периоде). Усиленное выведение Ca2+ (длительный постельный режим, хроническая диарея, вторичная гипокальциемия на фоне длительного приема диуретиков и противоэпилептических ЛС, ГКС). Кровотечения различной этиологии; аллергические заболевания (сывороточная болезнь, крапивница, лихорадочный синдром, зуд, зудящие дерматозы, реакции на введение ЛС и прием пищевых продуктов, ангионевротический отек); бронхиальная астма, дистрофические алиментарные отеки, легочный туберкулез, свинцовые колики; эклампсия. Отравление солями Mg2+, щавелевой и фтористой кислотами и их растворимыми солями (при взаимодействии с кальция глюконатом образуются нерастворимые и нетоксичные кальция оксалат и кальция фторид). Паренхиматозный гепатит, токсические поражения печени, нефриты, гиперкалиемическая форма пароксизмальной миоплегии. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия (концентрация Ca2+ не должна превышать 12 мг% = 6 мЭкв/л), выраженая гиперкальциурия, нефроуролитиаз (кальциевый), саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий). С осторожностью. Дегидратация, электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии), диарея, синдром мальабсорбции, кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе), незначительная гиперкальциурия, умеренная ХПН, ХСН, распространенный атеросклероз, гиперкоагуляция, для в/м введения - детский возраст (риск возникновения некрозов). Дозирование. Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, перед приемом пищи или через 1-1.5 ч. после приема (запивая молоком), взрослым - 1-3 г 2-3 раза в день. Детям до 1 года - по 0.5 г; 2-4 лет - 1 г; 5-6 лет - 1-1.5 г; 7-9 лет - 1.5-2 г; 10-14 лет - 2-3 г; кратность приема - 2-3 раза в день. В/м, в/в медленно (в течение 2-3 мин.) или капельно, взрослым - 5-10 мл 10% раствора ежедневно, через день или через 2 дня (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Детям - в/в медленно (в течение 2-3 мин.) или капельно, в зависимости от возраста, от 1 до 5 мл 10% раствора каждые 2-3-дня. Раствор перед введением согревают до температуры тела. Шприц для введения кальция глюконата не должен содержать остатки этанола (во избежание выпадения кальция глюконата в осадок). Побочное действие. При приеме внутрь - запоры, раздражение слизистой оболочки ЖКТ. При в/м и в/в введении - тошнота, рвота, диарея, брадикардия. При в/в введении - жжение в полости рта, ощущение жара, при быстром в/в введении - снижение АД, аритмия, обморок, остановка сердца. При в/м введении - некроз в месте введения. Передозировка. Симптомы: гиперкальциемия. Лечение: парентерально - 5-10 МЕ/кг/сут. кальцитонин (разведя его в 500 мл 0.9% раствора NaCl). Длительность введения 6 ч. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли Ca2+). Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект). Уменьшает эффект БМКК (в/в введение кальция глюконата до или после верапамила уменьшает его гипотензивное действие). При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция глюконата не рекомендуется (возможно усиление кардиотоксического действия гликозидов). Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов Fe (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч.). При сочетании с тиазидовыми диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии, снижает биодоступность фенитоина. Особые указания. Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефроуролитиазом в анамнезе назначение должно проводиться под контролем концентрации Ca2+ в моче. Для снижения риска развития нефроуролитиаза рекомендуется обильное питье. Кальция глюконат + Мафенид + Натрия алгинат + Фенозановая кислота& губка Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Оказывает дерматопротекторное, дренирующее, регенерирующее и антисептическое действие. Защищает рану от экзогенных воздействий, хорошо поглощает экссудат, обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, стимулирует процессы репарации-регенерации. Показания. Ожоги (II-III ст.), длительно не заживающие трофические язвы (любой этиологии, в т.ч. лучевые) и раны (различного происхождения во II фазе раневого процесса). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, нанося на раневую поверхность и фиксируя марлевой повязкой (после удаления пузырей отслоившегося эпидермиса, туалета ожоговой раны, ранней или этапной некрэктомии, после хирургической обработки раны (трофической язвы) или очищения ее от гнойного отделяемого и удаления сухого струпа). Можно оставлять на ране до ее окончательной эпителизации; смену производят по мере промокания и рассасывания. Побочное действие. Жжение. Особые указания. При угрозе анаэробного инфицирования раны применение нецелесообразно. Кальция глюконат + Натрия алгинат + Нитрофурал& губка Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Дерматопротекторное средство, стимулирует развитие грануляционной ткани и процессы регенерации, способствует эпителизации; ускоряет очищение, снижает риск их инфицирования, уменьшает интоксикацию организма, улучшает течение раневого процесса. Активно адсорбируя раневой экссудат, превращается в гелеобразную массу, что облегчает смену повязки. Показания. Поверхностные ожоги I-IIа ст., ожоги с влажным струпом или обильной экссудацией, вялотекущие послеожоговые раны и язвы, трофические язвы, пролежни. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят непосредственно после туалета раны так, чтобы края выходили за пределы пораженного участка на 0.5-1-см и фиксируют бинтом или марлевой повязкой. Смену повязки производят по мере ее промокания или всасывания препарата (в среднем 1-3-дня). При незначительной экссудации или начале эпителизации на фоне лечения препарат оставляют на ране до отторжения вместе со струпом. Курс лечения - 1-10 перевязок. Побочное действие. Ощущение жжения в месте нанесения. В некоторых случаях на отдельных участках раны препарат не превращается в гелеобразную массу, а уплотняется, образуя корку, удаление которой болезненно (для ликвидации это производят размачиванием повязки раствором нитрофурала). Взаимодействие. Может применяться совместно с общепринятой лекарственной терапией ожогов, а также антибактериальными ЛС для местного применения. Кальция добезилат капсулы, таблетки Фармгруппа - ангиопротекторное средство. Фармдействие. Ангиопротектор, снижает повышенную проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Действие связано в определенной мере с увеличением активности кининов плазмы. Фармакокинетика. Относительно медленно всасывается в ЖКТ. TCmax в плазме после его приема внутрь - 5-6 ч. Связь с белками плазмы - 20-25%. Не проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками в течение 24 ч. и кишечником. T1/2 - 5 ч. Показания. Диабетическая ретинопатия, трофические язвы, посттромботический синдром, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение вен, геморрой, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, периферические отеки, нарушение микроциркуляции, "стероидный" васкулит, бронхиальная астма (гормонозависимая). Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр), детский возраст (до 13 лет). Дозирование. Внутрь, не разжевывая, во время или после приема пищи - по 250 мг 3-4 раза в день. Поддерживающая доза - 250-500 мг/сут. При острых подагрических артритах начальная доза - 500 мг, затем - 2 раза по 250 мг с интервалом в 2 ч. В дальнейшем при необходимости разовая доза может быть увеличена до 1 г. При лечении ретинопатии - 250 мг 2-3 раза в день в течение 4-6 мес., затем - 250-500 мг/сут. Побочное действие. Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Повышает антиагрегантную активность тиклопидина. Не рекомендуется сочетать с препаратами Li+ и метотрексатом. Кальция карбонат& таблетки шипучие Фармгруппа - кальция препарат. Фармдействие. Антацидное средство, нейтрализует свободную HCl в желудке и уменьшает кислотность желудочного сока. Ca2+ участвует в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходим для поддержания стабильной сердечной деятельности, осуществления передачи нервных импульсов. Нормализует электролитный баланс, подавляет остеокласты и тормозит резорбцию костной ткани. Фармакокинетика. Приблизительно 1/5-1/3 перорально введенного препарата всасывается в тонком кишечнике; этот процесс зависит от присутствия витамина D, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать Ca2+. Абсорбция кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием Ca2+. В плазме около 45% находится в комплексе с белками. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется с содержимым кишечника. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; изжога после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете. Остеомаляция, рахит и кариес у детей (профилактика и лечение), остеопороз (климактерический и старческий), повышенная потребность в Ca2+ (беременность, период лактации, период интенсивного роста детей и подростков), тетания; гипокальциемия (при повышенном выведении или пониженном всасывании, при длительном лечении ГКС, гипопаратиреозе, почечной остеодистрофии); аллергические реакции (вспомогательное лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия (гиперпаратиреоидизм, передозировка витамина D, костные метастазы), гиперкальциурия, нефроуролитиаз, ХПН, множественная миелома, саркоидоз, фенилкетонурия. Дозирование. Внутрь, запивая 200 мл воды, по 0.25-1 г 2-3 раза в сутки. Таблетку сначала следует разжевать, а затем проглотить; шипучую таблетку растворяют в стакане воды. Побочное действие. Аллергические реакции, гастралгия, запоры или диарея, метеоризм, тошнота, вторичное усиление желудочной секреции. Передозировка. Симптомы: гиперкальциемия или молочно-щелочной синдром (при дозе более 2 гCa2+/сут.) - головная боль, слабость, нарушение аппетита (вплоть до анорексии), тошнота, рвота, запоры, боль в животе, жажда, полиурия, вялость, боль в мышцах и суставах, нарушение сердечного ритма, поражение почек. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, включая поддержание жизненно важных функций. Взаимодействие. Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов Fe (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч.). При сочетании с тиазидовыми диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии, снижает биодоступность фенитоина. Особые указания. При длительном лечении необходимо контролировать концентрацию Ca2+ в крови и моче. Большие дозы, особенно на фоне соблюдения молочной диеты (часто рекомендуемой при язвенной болезни), могут обусловить гиперкальциемию или молочно-щелочной синдром. Кальция карбонат + Кальция лактоглюконат& таблетки шипучие Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Комбинированный препарат. Восполняет дефицит аскорбиновой кислоты и Ca2+ в организме, участвует в фосфатно-кальциевом обмене, оказывает витаминное, противорахитическое, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Показания. Остеопороз, пре- и постменопаузная деминерализация костей (профилактика), рахит, остеомаляция (в составе комбинированной терапии), латентная тетания, гипокальциемия; состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в Ca2+: беременность, период лактации, период интенсивного роста у детей, в пожилом возрасте, физическое и психическое напряжение; аллергические реакции (поддерживающая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, ХПН, нефроуролитиаз, нефрокальциноз. С осторожностью. Детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Внутрь. Взрослым и детям старше 7 лет - по 1-5 таблеток в сутки; детям 3-7 лет - 1/2-2 таблетки в сутки. Таблетки растворяют в 100-200 мл воды, чая или фруктового сока. Побочное действие. Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, метеоризм, диарея); аллергические реакции, одышка, жар; при приеме в высоких дозах - головная боль, повышенная утомляемость, жажда, полиурия. Взаимодействие. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии. Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать концентрацию Ca2+ и K+ в крови, Ca2+ в моче. Кальция карбонат + Магния гидроксид& таблетки жевательные Фармгруппа - антацидное средство, кальция и магния препарат. Фармдействие. Антацидное средство, нейтрализует избыточную свободную HCl в желудке, оказывая тем самым защитное действие на слизистую оболочку желудка. Быстрое достижение положительного эффекта обусловлено хорошей растворимостью таблеток. Стабильно поддерживает pH в желудке длительное время на уровне 3.5. Показания. Гиперацидность желудочного сока (в т.ч. после погрешностей в диете, приема ЛС и злоупотребления этанолом, кофе, никотином: изжога, чувство переполнения или тяжести в эпигастральной области, метеоризм, тошнота, отрыжка кислым). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гиперкальциемия, гиперкальциурия. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Взрослые и дети старше 12 лет - 1-2 таблетки разжевать (или держать во рту до полного рассасывания) через 1-1.5 ч. после еды. При необходимости можно повторить прием препарата через 2 ч. Максимальная суточная доза - 12 таблеток. Детям в возрасте до 12 лет режим дозирования определяет врач. Побочное действие. Аллергические реакции, изменение консистенции кала. В высоких дозах - компенсаторная гиперсекреция желудочного сока. При почечной недостаточности - гиперкальциемия, гиперкальциурия. Передозировка. Симптомы: гиперкальциемия. Лечение: отмена препарата. Взаимодействие. Кальция карбонат снижает всасывание тетрациклинов, дигоксина и пероральных препаратов Fe (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч.). Кальция карбонат усиливает выведение салицилатов почками, что приводит к снижению их концентрации в плазме. Особые указания. При почечной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию Mg2+ и Ca2+ в сыворотке крови. В этом случае следует воздержаться от длительного лечения в высоких дозах. Кальция карбонат + Магния карбонат& таблетки жевательные, таблетки жевательные [мятные] Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство. Нейтрализует свободную HCl в желудке, снижает активность желудочного сока, устраняет гастралгию, изжогу. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, гиперкальциемия. Дозирование. Внутрь, по 2 таблетки (рассасывать одну за другой); при необходимости повторяют прием каждые 2 ч. Высшая суточная доза - 16 таблеток. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея, гипермагниемия, гиперкальциемия (у больных с почечной недостаточностью). Взаимодействие. При одновременном применении уменьшает абсорбцию индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, дикумариновых антикоагулянтов, барбитуратов, препаратов Fe (перечисленные ЛС следует применять за 1 ч. до или через 1 ч. после приема). Антихолинергические ЛС усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка. Усиливает эффект сульфадиазина, леводопы, АСК и налидиксовой кислоты. Особые указания. Не предназначен для длительного применения. При назначении больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что 1 таблетка содержит 475 мг сахарозы. Кальция лактат& таблетки Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Препарат кальция: регулирует фосфорно-кальциевый обмен, восполняет дефицит Ca2+ в организме, оказывает противовоспалительное, противорахитическое и гемостатическое действие. Ускоряет все фазы свертывания крови, повышает адгезию тромбоцитов, способствует быстрому поступлению в кровь тканевого тромбопластина. Ca2+ обеспечивают нормальную передачу нервных импульсов, сохранение тонуса гладкой и скелетной мускулатуры, деятельность миокарда. При отравлении солями Mg2+, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями, а также растворимыми солями фтористой кислоты кальция лактат действует как противоядие, образуя недиссоциирующие и нетоксичные кальция оксалат и кальция фторид. Фармакокинетика. Приблизительно 1/5-1/3 перорально принятого препарата всасывается в тонком кишечнике; этот процесс зависит от присутствия витамина D, pH, особенностей диеты и наличия веществ, способных связывать Ca2+. Абсорбция Ca2+ возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием Ca2+. В плазме около 45% находится в комплексе с белками. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется с содержимым кишечника. Показания. Кровотечение (желудочное, кишечное, легочное, маточное, носовое); геморрагический диатез (в т.ч. обусловленный тромбоцитопенией и тромбоцитопатией); гипопаратиреоз (тетания, спазмофилия); длительная иммобилизация; кожный зуд, экзема, псориаз; отравление солями Mg2+, щавелевой кислотой, фтористой кислотой и их растворимыми солями; аллергические заболевания; гипокальциемия, усиленное выведение Ca2+ из организма. Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоз, выраженный атеросклероз, гиперкальциемия (саркоидоз, костные метастазы при неопластических процессах). Дозирование. Внутрь, по 0.5-1 г на прием в порошках, таблетках или в виде 5-10% водного раствора (порошок растворяют в горячей воде) 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции, изжога, гиперкальциемия. Взаимодействие. Фармацевтически совместим с раствором NaCl 10%. Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образование нерастворимых или труднорастворимых солей Ca2+); с препаратами корня солодки (осаждение кальция глицирризината); аскорбиновой кислотой (образование твердого комка); барбиталом натрия (образование малорастворимой соли Ca2+). Усиливает токсичность сердечных гликозидов. Особые указания. Кальция лактат лучше переносится, чем CaCl2, т.к. не раздражает слизистых оболочек, а также более эффективен, чем кальция глюконат, при применении внутрь, т.к. содержит большее количество Ca2+. Кальция пангамат& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Витамин B15; регулирует фосфорно-кальциевый и липидный обмен, повышает усвоение кислорода тканями, увеличивает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена в печени, устраняет явления гипоксии. Является донатором активных метильных групп (необходимых для биосинтетических процессов) и Ca2+. Оказывает противовоспалительное действие. Показания. Атеросклеротический кардиосклероз, атеросклероз сосудов нижних конечностей, атеросклероз сосудов головного мозга; эмфизема легких, пневмосклероз; хронический гепатит, хроническая алкогольная интоксикация; зудящий дерматоз, сифилитический аортит; для улучшения переносимости сульфаниламидов и ГКС (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, глаукома. Дозирование. Внутрь, 50-100 мг 3-4 раза в сутки. Суточные дозы для детей до 3 лет - 50 мг, 3-7 лет - 100 мг, 7-14 лет - 150 мг. Лечение проводят курсами по 20-40 дней с повторением через 2-3 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Тиазидные диуретики, оксодолин повышают вероятность развития гиперкальциемии. Колестирамин снижает абсорбцию Ca2+. Кальция пантотенат раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Препарат пантотеновой кислоты, оказывает метаболическое действие. Пантотеновая кислота входит в состав коэнзима А, играя важную роль в процессах ацетилирования и окисления, участвует в углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина и стероидных гормонов. Улучшает энергетическое обеспечение сократительной функции миокарда, ускоряет процессы регенерации. Показания. Полиневропатия, невралгия, экзема, трофические язвы, ожоги, заболевания верхних дыхательных путей, бронхит, бронхиальная астма, недостаточность коронарного кровообращения, аллергический дерматит, сенная лихорадка, гестоз, хронический панкреатит, заболевания печени, атония кишечника, заболевания ЖКТ неинфекционного генеза, абстинентный синдром (в составе комбинированной терапии), алкоголизм (в составе комбинированной терапии), профилактика токсичности стрептомицина и др. противотуберкулезных ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 100-200 мг 2-4 раза в день; детям от 1 года до 3 лет - по 5-100 мг, от 3 до 14 лет - 100-200 мг, кратность приема - 2 раза в день. Суточная доза для взрослых - 0.4-0.8 г, для детей - 0.1-0.4 г. При послеоперационной атонии кишечника: взрослым - по 0.25-0.3 гкаждые 6 ч. В дерматологической практике: взрослым - в дозе 1.5 мг/сут, детям - по 0.1-0.3 г 2-3 раза в сутки. Парентерально: взрослым - по 0.2-0.4 г(2-4 мл 10% раствора или 1-2 мл 20% раствора) 1-2 раза в сутки; детям до 3 лет - в разовой дозе 50-100 мг (0.5-1 мл 10% раствора), от 3-14 лет - по 100-200 мг (1-2 мл 10% раствора) 1-2 раза в сутки. При абстинентном синдроме - в/в или в/м (в зависимости от тяжести состояния) по 0.5 г/сут. (5 мл 10% раствора), при алкогольном делирии - по 1 г(10 мл 10% раствора) в течение 10-дней. Для коррекции побочного действия противотуберкулезных ЛС таблетки и растворы назначают в течение всего курса лечения. Иногда применяют местно в виде примочек при ожогах, вяло заживающих ранах - 5% раствор 2-3 раза в день. При заболеваниях верхних дыхательных путей и бронхов используют в виде аэрозоля: применяют 4% раствор (0.2 г в 5 мл воды), который вдыхают по 10-15 мин ежедневно в течение 7-8 дней. Побочное действие. Тошнота, рвота, изжога. При в/м инъекциях - болезненность и инфильтрат в месте введения (редко). Взаимодействие. Повышает кардиотонический эффект сердечных гликозидов, уменьшает токсическое действие стрептомицина и др. противотуберкулезных ЛС. Кальция тринатрия пентетат раствор для внутривенного введения Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Комплексообразующее соединение, оказывает радиопротекторное действие; не влияет на концентрацию в крови Ca2+ и K+. Показания. Отравление плутонием, радиоактивными веществами (итрий, цезий, Zn2+, Pb2+, смесь продуктов деления урана); выявление носительства радиоизотопов. Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадочный синдром, пиелонефрит, гломерулонефрит, артериальная гипертензия почечного генеза, стенокардия. Дозирование. В/в медленно, под контролем ЧСС, АД - по 0.25 г(5 мл 5% раствора) 1 раз в 2-3-дня; в острых случаях - по 1.5 г(30 мл 5% раствора). Курс лечения - 10-20 инъекций. При обострении явлений свинцовой интоксикации (свинцовая колика) - 1-2 г(20-40 мл 5% раствора). Лечение проводят отдельными курсами с перерывами в 3-4 мес. Для выявления носительства радиоактивных изотопов и Pb после предварительного 3 дневного контрольного (фонового) исследования назначают в течение 3 дней в терапевтических дозах и определяют их концентрацию в моче. Побочное действие. Головокружение, головная боль, торакалгия, тошнота, рвота. Особые указания. При длительном применении эффективность снижается; после отмены постепенно восстанавливается. Не реже 1 раза в неделю контролируют общий анализ мочи и определяют выведение с мочой радиоактивных изотопов. Кальция фолинат капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармдействие. Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ). Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах. Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч. независимо от способа введения. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность - обратно пропорциональна принятой дозе и составляет 97% для дозы 25 мг, 75% - для дозы 50 мг и 37% - для дозы 100 мг. Cmax после приема внутрь 15 мг - 268-нг/мл, TCmax - 1.72 ч; после в/м введения этой же дозы Cmax - 241-нг/мл, TCmax - 0.71 ч; после в/в введения 25 мг Cmax - 1259-нг/мл, TCmax - 10 мин Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит - 5-метилтетрагидрофолат. После перорального приема за 30 мин метаболизируется более 90%. При парентеральном введении метаболизм замедляется, его степень снижается и составляет 66% после в/в введения и 72% после в/м введения. T1/2 общего содержания восстановленного фолата в сыворотке крови - 6.2 ч. независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%. Показания. Пероральное и парентеральное введение - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином). Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы). Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии). Местно - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексата. Противопоказания. Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12. С осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН. Дозирование. В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв. м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч. после введения, 1 мкмоль - через 48 ч. и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч.) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв. м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч. в течение 60 ч. (начиная через 24 ч. после введения метотрексата). В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч. и 0.05 мкмоль - через 96 ч. после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч. до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль. При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч., 5 мкмоль и выше - через 48 ч. или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч. после введения метотрексата) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч. до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч., пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль. Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут.) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше. При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч. при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч.). При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч.) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв. м каждые 6 ч., пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должно осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч. содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч. больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв. м через каждые 3 ч. до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль. При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций). При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут. При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин., 200 мг/кв. м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв. м или в/в, 20 мг/кв. м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв. м. Курс лечения - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед. для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед., в зависимости от токсического действия предыдущего курса. При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок. Взаимодействие. Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Усиливает токсичность фторурацила. Особые указания. При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч. Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения наряду с улучшением гематологических показателей неврологические явления продолжают прогрессировать. Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона). Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются. Кальция хлорид& раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [для детей] Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Препарат Ca2+, восполняет дефицит Ca2+, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Снижает проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает устойчивость организма к инфекциям и может значительно усиливать фагоцитоз (фагоцитоз, снижающийся после приема NaCl, возрастает после приема Ca2+). При в/в введении стимулирует симпатический отдел вегетативной нервной системы, усиливает выделение надпочечниками эпинефрина, оказывает умеренное диуретическое действие. Фармакокинетика. Приблизительно 1/5-1/3 перорально введенного препарата всасывается в тонком кишечнике; этот процесс зависит от присутствия витамина D, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать Ca2+. Абсорбция Ca2+ возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием Ca2+. В плазме около 45% находится в комплексе с белками. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) удаляется с содержимым кишечника. Показания. Повышенная потребность в Ca2+ (беременность, период лактации, период усиленного роста организма); кровотечения различной этиологии и локализации (легочные, желудочно-кишечные, носовые, маточные и др.); аллергические заболевания (сывороточная болезнь, крапивница, лихорадочный синдром, зуд, ангионевротический отек); бронхиальная астма, дистрофические алиментарные отеки, спазмофилия, тетания, туберкулез легких, рахит, остеомаляция, свинцовые колики; гипопаратиреоз, гипокальциемия, повышенная проницаемость сосудов (геморрагический васкулит, лучевая болезнь), гепатит паренхиматозный, гепатит токсический, нефрит, эклампсия, слабость родовой деятельности, отравление солями Mg2+, щавелевой и фтористой кислотами; пароксизмальная миоплегия (гиперкалиемическая форма); воспалительные и экссудативные процессы (пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит и др.); экзема, псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, атеросклероз, склонность к тромбозам. Дозирование. В/в медленно (по 6-8 кап./мин), по 5-15 мл 10% раствора, разбавляя перед введением в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Внутрь, после еды, в виде 5-10% раствора 2-3 раза в сутки. Взрослым назначают по 10-15 мл на прием, детям - по 5-10 мл. Побочное действие. При приеме внутрь - гастралгия, изжога. При в/в введении - ощущение жара, гиперемия кожи лица, брадикардия, при быстром введении - фибрилляция желудочков сердца. Местные реакции (при в/в введении): боль и гиперемия по ходу вены. Взаимодействие. Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов Fe (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч.). При сочетании с тиазидовыми диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии, снижает биодоступность фенитоина. Особые указания. Нельзя вводить п/к или в/м - возможен некроз тканей (высокие концентрации CaCl2, начиная с 5%, вызывают сильное раздражение). При в/в введении CaCl2 появляется ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу (ранее использовали для определения скорости кровотока - время между моментом его введения в вену и появлением ощущения жара). (Камиллен-Сальбе-Хель С) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Раздражение кожи (местное), чувствительная кожа со склонностью к воспалению, дерматоз, солнечный ожог, опрелость. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Побочное действие. Кожные аллергические реакции, временное обострение симптомов заболевания. Камфора& мазь для наружного применения, раствор для наружного применения [масляный], раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. ЛС растительного происхождения, оказывает антисептическое, местнораздражающее, местное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Возбуждая чувствительные нервные окончания кожи, расширяет кровеносные сосуды и улучшает трофику органов и тканей. Фармакокинетика. При нанесении на поверхность кожи частично всасывается, подвергается окислению. Продукты окисления соединяются с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими и с желчью. Показания. Артралгия, миалгия, ишиас, радикулит, профилактика развития пролежней. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов, экзема, дерматиты; склонность к судорожным реакциям. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные и болезненные участки в виде мази, компрессов, растираний 2-3 раза в день. Продолжительность лечения - 7-10 сут. Побочное действие. Аллергические кожные реакции (крапивница); раздражение кожи; головная боль, головокружение. Передозировка. Симптомы: возбуждение, тахикардия, судороги. Камфора& раствор для подкожного введения [масляный] Фармгруппа - аналептическое средство растительного происхождения. Фармдействие. ЛС растительного происхождения. Оказывает аналептическое, кардиотоническое, вазоконстрикторное и отхаркивающее действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Усиливает обменные процессы в миокарде, повышая его чувствительность к влиянию симпатических нервов. Повышает тонус венозных сосудов, увеличивает приток крови к сердцу, коронарный кровоток, кровоснабжение мозга и легких. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Выделяясь через дыхательные пути, способствует отделению мокроты. Фармакокинетика. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - высокая; секреция с материнским молоком - высокая. Выводится почками - 70%, через легкие - 20%, с желчью - 10%. Показания. ХСН, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и др. инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными ЛС и наркотическими анальгетиками. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. П/к, взрослым - по 1-2 мл каждые 2-3 ч. или по 4-5 мл 1-2 раза в сутки; детям до 1 года - 0.5-1 мл, от 1 года до 2 лет - 1 мл, 3-6 лет - 1.5 мл, 7-9 лет - 2 мл, 10-14 лет - 2.5 мл. Вводят 1-3 раза в сутки. Перед введением рекомендуется подогреть раствор до температуры тела. Побочное действие. Головная боль, головокружение, олеогранулема (в месте инъекции), жировая эмболия (при попадании в сосуд). Передозировка. Симптомы: гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, бред, эпилептиформные судороги. Камфора + Касторовое масло + Ментол + Нитрофурал + Эвкалиптовое масло& аэрозоль для местного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противомикробное и противовоспалительное действие. Показания. Воспалительные заболевания ЛОР-органов: ринит, фарингит, фаринголарингит, ларингит. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет). Дозирование. В виде ингаляций (в полость рта и носа), 3-4 раза в сутки после еды, по 1-3 распыления на процедуру. Побочное действие. Аллергические реакции. Камфора + Ментол + Метилсалицилат + Эвкалипта листьев масло& карандаши для ингаляций, мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает местнораздражающее, анальгезирующее, противокашлевое, секретолитическое и противовоспалительное действие. Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит). Противопоказания. Гиперчувствительность; для ингаляций - бронхиальная астма, бронхоспазм, коклюш; детский возраст (до 6 лет - опасность ожога). Дозирование. Ингаляционно, 1 гмази добавляют в горячую, но не кипящую воду и вдыхают пары в течение нескольких минут. Наружно, наносят тонким слоем на кожные покровы груди и/или спины. Побочное действие. Аллергические реакции, контактная экзема, бронхоспазм. Особые указания. Следует избегать возможного раздражения конъюнктивы глаз. В период кормления грудью не следует наносить на кожу молочной железы. Для безопасности следует проводить кожную пробу на чувствительность. Камфора + Ментол + Ореха мускатного скорлупы масло + Терпентинное масло + Тимол + Эвкалипта листьев масло& мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения, отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное и антисептическое действие. Показания. ОРЗ (симптоматическая терапия): ринит, заложенность носа, мышечная и головная боль, боль в спине. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов или кожные заболевания в месте предполагаемого нанесения препарата, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. При рините, заложенности носа наносится на кожу крыльев носа, при миалгии и болях в спине - на болезненную область, при головной боли - на кожу височной области. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки носа и полость рта, а также на поврежденные участки кожи. Камфора + Ментол + Хлоробутанол + Эвкалиптовое масло& аэрозоль для местного применения, спрей для местного применения дозированный Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местное противовоспалительное, антисептическое и умеренное "отвлекающее" действие. Показания. Воспалительные заболевания ЛОР-органов (в т.ч. ринит, фарингит, ларингит). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет). Дозирование. Ингаляционно. Распыляют в ротовую полость и носовые ходы (снимают предохранительный колпачок с распылителя и, введя его в полость рта или носа, нажимают на его основание и вдыхают распыленный препарат в течение 1-2-с). В течение суток ингаляции повторяют 3-4 раза. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При воспалительных заболеваниях носа удобнее пользоваться баллоном с дозирующим клапаном. Камфора + Метилсалицилат + Салициловая кислота& линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, местнораздражающее, анальгезирующее и местное противовоспалительное действие. Показания. Ревматизм, артрит. Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные заболевания кожи, нарушение целостности кожных покровов. Дозирование. Наружно, втирают в кожу над пораженной областью. Побочное действие. Жжение, аллергические реакции. Камфора + Метилсалицилат + Терпентинное масло + Эвкалиптовое масло& линимент Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Противовоспалительное средство; оказывает также анальгезирующее действие. Показания. Ревматизм, артрит, миозит, радикулит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, втирают в болезненные участки кожи. Побочное действие. Аллергические реакции. Камфора + Муравьиная кислота& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное местное, антисептическое и местнораздражающее действие. Возбуждает чувствительные рецепторы кожи, вызывает расширение сосудов, улучшает трофику тканей. Показания. Миалгия, ревматизм, артрит, невралгия, люмбаго. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Наружно, втирают в болезненные участки. Побочное действие. Аллергические реакции. Камфора + Муравьиная кислота + Пихтовое масло + Салициловая кислота + Этанол& гель для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Плексит, радикулопатия, неврит, плексалгия, невралгия, артрит, миалгия; растяжение связок, сухожилий мышц (профилактика и лечение); согревающий массаж (в т.ч. перед тренировками и соревнованиями). Противопоказания. Гиперчувствительность; острые инфекционные заболевания, кожные заболевания в острый период, опухоли периферической нервной системы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, травмы суставов (острый период), беременность. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки и втирают легкими круговыми движениями в течение 3-5 мин., затем накладывают компрессную бумагу, закрывают теплой шерстяной тканью на несколько часов, лучше на ночь. Лечебный эффект усиливается, если перед нанесением местно используют сухое тепло. Процедуру повторяют ежедневно, в течение 2-10 дней, после перерыва (1-2 нед.) курс лечения можно повторить. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Избегать попадания на слизистую оболочку глаз. При попадании следует промыть глаза 2% раствором питьевой соды или водой. Камфора + Перца стручкового настойка& линимент Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Невралгия, радикулопатия, миалгия, люмбаго, люмбоишиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, для растираний. Побочное действие. Аллергические реакции. Камфора + Сосны хвои масло + Эвкалипта листьев масло& мазь для наружного применения и ингаляций Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает противовоспалительное, местнораздражающее, отхаркивающее, антисептическое, бронхолитическое и противокашлевое действие. Раздражая рецепторы слизистых оболочек и кожи, способствует высвобождению энкефалинов, эндорфинов и др. пептидов, регулирующих болевую чувствительность и проницаемость сосудов. Стимулирует реснитчатый эпителий слизистых оболочек, усиливает секрецию слизистой оболочки бронхов, способствует разжижению и быстрому выведению мокроты из дыхательных путей. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. золотистого стафилококка и микобактерий туберкулеза). Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого секрета (фарингит, ларингит, трахеит, бронхит). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, смазывают кожу груди и спины 3-5 раз в день и на ночь, накрывают смазанное место платком (шерстяным или фланелевым) и держат в тепле. Ингаляционно, в 0.5-1 л горячей воды (но не кипятка) растворяют 10 мл и, накрыв голову полотенцем, вдыхают испарения в течение 5-10 мин В помещении, где находится больной ребенок до 5 лет (в т.ч. грудной), рекомендуется держать открытую емкость с раствором. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать нанесения на лицо и слизистые оболочки. Камфора + Хлоралгидрат& капли для приготовления полосканий рта Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее действие. Камфора оказывает раздражающее и антисептическое действие. Хлоралгидрат обладает седативным и анальгетическим эффектом. Показания. Зубная боль. Противопоказания. Гиперчувствительность, повреждения слизистой оболочки полости рта. Дозирование. Местно. Наносят 2-3 кап. (на ватном тампоне) на больной зуб. Побочное действие. Аллергические реакции. Канамицин концентрат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Продуцируется Streptomyces kanamyceticus Фармдействие. Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным ЛС, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp. Фармакокинетика. При приеме внутрь практически не всасывается (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника абсорбируются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. TCmax при в/м введении - 0.5-1.5 ч., после 30 мин в/в инфузии - 30 мин., после 60 мин в/в инфузии - 15 мин Cmax после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг - 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется. T1/2-у взрослых - 2-4 ч., у новорожденных - 5-8 ч., у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч. (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч.), при пероральном приеме - с калом. T1/2-у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч., у больных с муковисцидозом - 1-2 ч., у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч.), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч.). Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение - инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, ЦНС, брюшной полости, органов дыхания (в т.ч. туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции. Внутрь - кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе). Парентеральное введение - тяжелая ХПН с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность. С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес.), период лактации. Дозирование. В/в капельно, в/м, в полости и перорально (для местного действия). В/в капельно, разовую дозу (0.5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых - 0.5 г, суточная - 1-1.5 г(по 0.5 гкаждые 8-12 ч.). Высшая суточная доза - 2 г. Курс лечения - 5-7 дней. Детям (только в/м) - по 50 мг/кг/сут.; недоношенным и детям первого месяца жизни - только по "жизненным" показаниям. При туберкулезе - в/м, взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0.5 г 2 раза в день, детям - по 15-20 мг/кг/сут, но не более 0.5-0.75 г. Каждый 7-й день - перерыв. Внутрь, при кишечных инфекциях равными дозами, 4-6 раз в сутки (независимо от формы и тяжести заболевания). Разовая доза для взрослых - 0.5-0.75 г, суточная - 3 г. Высшая суточная доза - 4 г. Для санации кишечника в предоперационный период взрослым таблетки назначают внутрь: в течение суток перед операцией по 0.75 гкаждые 4-6 ч. (в сутки - не более 4 г) совместно с др. антибактериальными ЛС; в течение 3-сут: в первые сутки - по 0.5 гкаждые 4 ч. (суточная доза - 3 г), в последующие 2 сут.- по 1 г 4 раза (суточная доза - 4 г). При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного ЛС) - внутрь, по 2-3 гкаждые 6 ч. В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0.25% водного раствора. При проведении перитонеального диализа растворяют 1-2 г в 500 мл диализирующей жидкости. Раствор для инъекций можно использовать также в виде аэрозольных ингаляций по 250 мг 2-4 раза в сутки. Внутрибрюшинно - по 500 мг (в виде 2.5% раствора). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь - синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек. Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС, общих анестетиков и полимиксинов. Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой ХПН снижают эффект аминогликозидов. Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса). Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). Особые указания. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком. Канамицин пленки глазные Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Характеристика. Продуцируется Streptomyces kanamyceticus Фармдействие. Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосомальной мембраны и нарушает синтез белка в микробной клетке. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, энтеробактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae и др.; грамотрицательных кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также грамположительных кокков - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу). Малочувствительны или устойчивы к препарату Pseudomonas spp., Streptococcus spp. Устойчивы к препарату анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и простейшие. Показания. Конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Пленку при помощи чистого офтальмологического пинцета извлекают из флакона или пенала и, оттянув пальцами свободной руки нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и удерживают глаз в спокойном (неподвижном) состоянии в течение 30-60-с для смачивания пленки и ее перехода в эластичное (мягкое) состояние. Применяют 1-2 раза в сутки. Побочное действие. Ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин.), слезотечение, отек и гиперемия век. Канамицин + Нитрофурал + Кальция хлорид + Желатин& губка Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированное противомикробное средство. Оказывает антибактериальное (в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов) и гемостатическое действие, стимулирует репаративные процессы в ране и ускоряет ее заживление. Фармакокинетика. При наложении на рану губка набухает в течение 5-10-с и впитывает экссудат в количестве, превышающем в 30-40 раз собственный вес. При этом локально создается депо канамицина, который по мере рассасывания губки под действием протеолитических ферментов, поступает в рану в бактерицидной концентрации. В течение 10-14 дней губка, оставленная в ране, полностью рассасывается. Показания. Раны, в т.ч. инфицированные и ожоги любой этиологии и локализации (в качестве средства индивидуальной защиты при оказании первой медицинской помощи). Термические, химические и лучевые ожоги различной тяжести и локализации (для биологического покрытия в составе комплексной терапии). Трофические язвы. Костный дефект после секвестрэктомии при остеомиелите. Профилактика послеоперационных осложнений и развития раневой инфекции. Кровотечения (в т.ч. капиллярные, паренхиматозные, возникающие при оперативных вмешательствах и травмах). В стоматологии: остановка луночных кровотечений при гемофилии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно. Количество препарата определяется величиной и площадью раневой поверхности. Общее количество канамицина при разовом использовании не должно превышать 1 млн. ЕД. При ранах и ожогах пластины губки накладывают на раневую поверхность до прекращения просачивания раневого отделяемого с последующим наложением асептической повязки. Последующие перевязки проводят с учетом быстроты рассасывания губки, которая зависит от количества и характера раневого отделяемого. Лечение проводят до появления грануляции и эпителизации раны. Для профилактики послеоперационных осложнений губку вводят в рану после окончания операции. Для достижения гемостатического эффекта пластину губки прижимают к месту кровотечения на 1-2 мин., по мере пропитывания губки кровью накладывают новые пластины до полной остановки кровотечения. Применение губки не требует ее последующего удаления (губка, оставленная в ране, рассасывается самостоятельно). Побочное действие. Аллергические реакции. Кандесартан таблетки Фармгруппа - ангиотензина II рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор ангиотензин II рецепторов (избирательно действует на AT1-рецепторы, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами др. гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС. Повышает почечный кровоток (не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации), снижает сосудистое сопротивление в почках и фракцию фильтрации. Не влияет на концентрацию глюкозы и состав липидов в крови. Обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. Начало гипотензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 ч., длительность эффекта - 24 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 2-4 нед. и сохраняется на протяжении всего лечения. Возраст и пол не влияют на эффективность препарата. Фармакокинетика. Кандесартан цилекситил является пролекарством, в организме быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы - около 15% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax - 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Объем распределения - 0.13 л/кг. Связь с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9-с образованием неактивного производного. Конечный T1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью, в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) - 26% в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, с желчью - 56 и 10% соответственно. После однократного приема в течение 72 ч. выводится более 90% дозы. У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении не зависят от возраста пациентов. У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата повышается в 2 раза. У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии). С осторожностью. Почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП, снижение ОЦК, детский возраст. Дозирование. Внутрь, в начальной дозе - 8 мг 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. При необходимости дозу повышают до 16 мг. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом начальная доза - 4 мг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Со стороны дыхательной системы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны органов кроветворения: крайне редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд. Лабораторные показатели: повышение активности АЛТ, гиперурикемия. Прочие: подагра, "приливы" крови к коже лица. Передозировка. Симптомы: снижение АД, головокружение, тахикардия. Лечение: уложить пациента на спину, ноги приподнять, при необходимости - увеличение ОЦК путем инфузии 0.9% раствора NaCl, назначение симпатомиметических ЛС. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию Li+ в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций. ЛС, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Диуретики и др. гипотензивные ЛС повышают риск развития артериальной гипотензии. Калийсберегающие диуретики, препараты K+ и др. ЛС, повышающие концентрацию K+ (например, гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии. Особые указания. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме), концентрации K+, Li+ в сыворотке крови (при комбинированном применении ЛС). У больных со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с декомпенсированной ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных ЛС сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Резкое снижение АД (у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза) при использовании гипотензивных ЛС может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. По сравнению с ингибиторами АПФ развитие кашля встречается реже. При недостаточной выраженности снижения АД рекомендуется сочетание с тиазидным диуретиком. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (Кантацит Эдас-140) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: хронический цистит, уретрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот (Кантацит Эдас-940) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: хронический цистит, уретрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. Капецитабин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит, является пролекарством, превращающимся в цитотоксическое соединение - 5-фторурацил (5-ФУ). Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под влиянием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма минимально. Последовательный ферментный метаболизм в 5-ФУ создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (пища уменьшает всасывание). Метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-ДФЦТ), который затем трансформируется в 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР) под действием цитидиндезаминазы в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит в опухоли под воздействием тимидинфосфорилазы. Концентрация 5-ФУ и его активного фосфорилированного производного в опухоли значительно превышает уровни в здоровых тканях, благодаря чему обеспечивается относительная селективность цитотоксического эффекта. Для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связь с белками плазмы составляет соответственно 54%, 10%, 62%, 10%; AUC - 7.4 мг/мл/ч, 5.21 мг/мл/ч, 21.7 мг/мл/ч и 1.63 мг/мл/ч. TCmax - 2 ч. Затем концентрации снижаются по экспоненте, T1/2 - 0.7-1.14 ч. TCmax альфа-фтор-бета-аланина (ФБА) - продукта распада 5-ФУ - 3 ч., T1/2 - 3-4 ч. Выводится преимущественно почками (84% дозы), в т.ч. 57% - в виде ФБА. У больных с почечной недостаточностью при снижении КК на 50% концентрация ФБА повышается на 45%. Показания. Моно- или комбинированная терапия с доцетакселом рака молочной железы (местнораспространенного или метастазирующего), в т.ч. резистентного к паклитакселу и антрациклинам (или при наличии противопоказаний к последним). Терапия первой линии метастазирующего рака толстой кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к фторпиримидину, фторурацилу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью. ИБС, почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст (80 лет и старше). Дозирование. Внутрь, через 30 мин после еды, в суточной дозе 2.5 г/кв. м/сут. (за 2 приема) в течение 2 нед., с последующим перерывом на 1 нед. Расчет суммарной суточной дозы в зависимости от поверхности тела: менее 1.24 кв. м - 3 г, 1.25-1.36 кв. м - 3.3 г, 1.37-1.51 кв. м - 3.6 г, 1.52-1.64 кв. м - 4 г, 1.65-1.76 кв. м - 4.3 г, 1.77-1.91 кв. м - 4.6 г, 1.92-2.04 кв. м - 5 г, 2.05-2.17 кв. м - 5.3 г, более 2.18 кв. м - 5.6 г. Проявления токсичности в период лечения можно устранить симптоматической терапией и/или уменьшением дозы. Изменение дозы в зависимости от степени токсических явлений (Канадская классификация цитотоксичности): I ст. - дозу не меняют; II ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор, пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют со 100% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 75%, при третьем появлении - с 50%; при четвертом появлении признаков токсичности препарат отменяют; III ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют с 75% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 50%; при третьем появлении признаков токсичности препарат отменяют; IV ст. - препарат отменяют. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, запоры, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, снижение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, парестезии, нарушения сна (в т.ч. сонливость, бессонница), астения, головная боль, головокружение. Со стороны кожных покровов: ладонно-подошвенный синдром (парестезии; отек, гиперемия и шелушение кожи, образование волдырей), дерматит, эритематозная сыпь, сухость, зуд, гиперпигментация, трещины и шелушение кожи. Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, усиление слезоотделения. Со стороны обмена веществ: обезвоживание, уменьшение массы тела. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в конечностях, пояснице. Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: проявления кардиотоксического действия (наиболее вероятно у больных ИБС). Прочие: повышение температуры тела, отеки нижних конечностей, алопеция, воспаление слизистых оболочек. Передозировка. Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, рвота, диарея, кровотечение. Лечение: симптоматическое, гемодиализ. Взаимодействие. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, повышают концентрацию капецитабина и метаболита 5-ДФЦТ. Циклофосфамид усиливает цитотоксичность вследствие повышения активности тимидинфосфорилазы. Кальция фолинат усиливает токсический эффект капецитабина вследствие повышения токсичности фторурацила. Особые указания. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль. При развитии гипербилирубинемии прием капецитабина следует прекратить до ее исчезновения. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать состояние свертывающей системы крови. В настоящее время безопасность применения у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Назначение антикоагулянтов кумаринового ряда возможно не ранее чем через 1 мес. после окончания терапии капецитабином ввиду возможного наличия гипокоагуляции и развития кровотечений. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Капреомицин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик. Фармдействие. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах). Фармакокинетика. Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). TCmax в плазме - через 1-2 ч. после в/м введения 1 ги ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч. - 4 мг/л. После в/в 1 ч. инфузии в дозе 1 гCmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч. - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции. Показания. Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст. Дозирование. В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут.) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес., в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч. - 2.58 мг/кг, 72 ч. - 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч. - 2.43 мг/кг, 48 ч. - 4.87 мг/кг, 72 ч. - 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч. - 3.58 мг/кг, 48 ч. - 7.16 мг/кг, 72 ч. - 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч. - 4.72 мг/кг, 48 ч. - 9.45 мг/кг, 72 ч. - 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч. - 5.87 мг/кг, 48 ч. - 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч. - 7.01 мг/кг, 48 ч. - 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч. - 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч. - 10.4 мг/кг; при КК 100 мл/мин за 24 ч. - 12.7 мг/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч. - 13.9 мг/кг. Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин. Побочное действие. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия. Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения. Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия. Прочие: кровоточивость. Передозировка. Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич.), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев. Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных ЛС, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ. Взаимодействие. Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином. В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается. Особые указания. Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед. или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста (Капсикум-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Показания. Ночной энурез. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, или в промежутках между приемами пищи, по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 12 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Возможно одновременное применение др. ЛС. Особые указания. У пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать суточное потребление глюкозы, включая препарат. В период лечения не злоупотреблять спиртными напитками и кофе; не рекомендуется прием мятосодержащих ЛС (Капсилах Эдас-952) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: алкогольная зависимость (в период запоя). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Каптоприл таблетки Фармгруппа - АПФ ингибитор. Фармдействие. Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут. проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; TCmax (114-нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин Через ГЭБ и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде), остальная часть - в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч. после однократного приема в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч. - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. T1/2-при ХПН - 3.5-32 ч. Кумулирует при ХПН. Показания. Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная - в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая - при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут.). Противопоказания. Гиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет). С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, за 1 ч. до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм. При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед., максимально - до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт. ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25-50 мг/сут.). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед. до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии. Поддерживающая доза при "мягкой" и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД - 95-114 мм рт. ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день. У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки. При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла. При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут. При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73-м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают с интервалом в 1-2 нед. до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть снижена или увеличен интервал между введениями. При необходимости назначают дополнительно петлевые (но не тиазидные) диуретики. Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день. Новорожденные - начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста - начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч. до минимальной эффективной дозы. Побочное действие. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях). Прочие: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата; астения, отеки голеней. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином, молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов Li+. Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта. При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений. Особые указания. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед. до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут.). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес.); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. - через каждые 2 нед., затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы). Каптоприл + Гидрохлоротиазид& таблетки Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (АПФ ингибитор + диуретик). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Каптоприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает выделение альдостерона, снижает ОПСС, АД, пост- и преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; снижает агрегацию тромбоцитов. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы, снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле. Не влияет на КОС. Понижает АД за счет изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных сосудосуживающих веществ (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на вегетативные ганглии (в меньшей степени за счет уменьшения ОЦК). Усиливает гипотензивный эффект каптоприла. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность к каптоприлу, тиазидным диуретикам, сульфаниламидам (возможны перекрестные аллергические реакции), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ), аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, трансплантация почки (в анамнезе), ХСН, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тахикардия, тяжелая печеночная недостаточность (прекома или кома); тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки более 1.8 мг/100 мл или КК менее 20-30 мл/мин, анурия), первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации. С осторожностью. Умеренная почечная недостаточность (креатинин сыворотки до 1.8 мг/100 мл или при КК 30-60 мл/мин), при повышении выделения белка с мочой (более 1 г/сут.), гипокалиемия (не корригирующаяся ЛС); гипонатриемия, гиповолемия, гиперкальциемия, подагра, системные заболевания соединительной ткани и др. иммунные заболевания (в т.ч. СКВ, склеродермия, узелковый периартериит), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное назначение ЛС, подавляющих защитные реакции организма (ГКС, цитостатики, иммунодепрессанты), аллопуринол, прокаинамид и препараты Li+. Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, по 1 таблетке (каптоприла и гидрохлоротиазида по 25 мг) 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки (100 мг каптоприла и 50 мг гидрохлоротиазида) либо снижена до минимально эффективной. Побочное действие. "Приливы" крови к коже лица, жар, головокружение, головная боль, тахикардия, сердцебиение, отеки голеней, выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическое) с симптомами головокружения, ощущения слабости, нарушения зрения, в редких случаях - обморочное состояние, тахикардия, сердцебиение, при резком или длительном чрезмерном снижении АД - преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт, инфаркт миокарда. Нарушения водно-электролитного баланса: сухость во рту, жажда, чувство усталости, подавленность, сонливость, слабость. В редких случаях - снижение образования слезной жидкости. Бронхоспазм, "сухой" кашель, в редких случаях - дыхательная недостаточность, синусит, ринит, ларингит. Ангионевротический отек гортани, глотки и/или языка, ангионевротический отек, аллергические реакции (вплоть до развития отека легких), кожная сыпь (экзантема, в редких случаях - крапивница). Эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), а также токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Указанные изменения кожи могут сопровождаться подъемом температуры тела, болями в мышцах и суставах, развитием васкулита. В отдельных случаях - изменения кожи, напоминающие псориаз, фотосенсибилизация, выпадение волос, нарушения со стороны ногтей (онихолиз). Тошнота, рвота, запоры или диарея, ощущение дискомфорта в области желудка, боль в животе, снижение аппетита, острый холецистит (на фоне холелитиаза), геморрагический панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха. При длительном применении: гиперплазия десен, астения, изменение вкуса, нарушение функции почек, нефрит. Головная боль, чувство усталости, в редких случаях - подавленность, депрессия, нарушения сна, снижение потенции, судороги, нарушение чувства равновесия, головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, прогрессирование близорукости, тремор, парестезии, нарушения вкуса. Анемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения (вплоть до развития панцитопении и агранулоцитоза - особенно на фоне одновременного приема аллопуринола, прокаинамида, а также иммунодепрессантов), эозинофилия, повышение титра антиядерных антител, протеинурия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперлипидемия, гипербилирубинемия; гипергликемия; гиперурикемия (вплоть до обострения подагры). В редких случаях, особенно у больных с почечной недостаточностью, может отмечаться повышение концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина и K+ (риск развития гиперкалиемии также повышен у больных с сахарным диабетом), а также гипонатриемия. Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%, увеличивает биодоступность пропранолола. Риск развития иммунодепрессивного действия повышается при комбинированном применении с прокаинамидом, а также препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижение количества лейкоцитов и гранулоцитов). Повышает нейротоксичность салицилатов, действие миорелаксантов конкурентного типа действия, этанола. Уменьшает выведение хинидина, действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС. Усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, особенно при одновременном назначении с препаратами, которые увеличивают выведение K+ и Mg2+ и/или задерживают Ca2+ (например, диуретики, гормоны коры надпочечников, слабительные, амфотерицин В, карбеноксолон, пенициллин G, салицилаты). Циметидин, замедляя метаболизм каптоприла в печени, повышает его концентрацию в плазме. Комбинация с нитратами, тиазидными диуретиками, верапамилом, бета-адреноблокаторами и др. гипотензивными препаратами, а также трициклическими антидепрессантами, снотворными и этанолом усиливает выраженность гипотензивного эффекта. При одновременном назначении с препаратами Li+ может иметь место замедление выведения Li+ (усиление повреждающего действия на сердце и ЦНС). ЛС, интенсивно связывающиеся с белками, усиливают диуретический эффект. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза эритроцитов. Колестирамин уменьшает абсорбцию. Поваренная соль и НПВП снижают выраженность гипотензивного действия. Соли K+, калийсберегающие диуретики и гепарин способствуют развитию гиперкалиемии. Назначение на фоне проведения гемодиализа с использованием определенных диализных мембран высокой проницаемости (например, полиакрилонитрил-металилсульфонатных мембран) повышает риск развития аллергических реакций (анафилактоидные реакции). Особые указания. В начале лечения может наблюдаться чрезмерное снижение АД, особенно у больных с ХСН, тяжелой формой артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза) и/или почечной недостаточностью. Перед началом лечения необходимо скомпенсировать дефицит Na+ и ОЦК (уменьшить дозу назначенных ранее диуретиков или в отдельных случаях полностью их отменить), а также определить показатели функции почек. Необходим регулярный контроль концентрации в плазме K+ и Ca2+ (особенно у больных, получающих лечение препаратами наперстянки, ГКС, часто пользующихся слабительными, а также у престарелых больных), глюкозы, мочевой кислоты, липидов (холестерина и ТГ), мочевины и креатинина, активности "печеночных" трансаминаз. Особо тщательный контроль за уровнем АД и лабораторными показателями необходим в следующих случаях: у больных с почечной недостаточностью, больных с артериальной гипертензией тяжелого течения (в т.ч. почечного генеза), у пожилых больных (старше 65 лет), у больных с нарушениями водно-электролитного баланса и декомпенсированной ХСН, а также получающих одновременно аллопуринол, соли Li+, прокаинамид и ЛС, снижающие иммунитет. При появлении лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или признаков ларингита и/или фарингита необходимо немедленно определить число лейкоцитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Карбазохром раствор для внутримышечного и подкожного введения Фармгруппа - гемостатическое средство. Фармдействие. Гемостатическое средство, уменьшает проницаемость стенок капилляров, не влияет на уровень АД и сердечную деятельность. Показания. Паренхиматозные и капиллярные кровотечения (травмы, операции), желудочно-кишечное кровотечение различной этиологии (преимущественно при язвах); профилактика послеоперационных кровотечений и гематом. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, в/м и п/к. Для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотечений накладывают марлевые салфетки или тампоны, смоченные в 0.025% растворе; в/м или п/к вводят по 1 мл 0.025% раствора 1-4 раза до, во время или после операций. Возможно сочетание местного и парентерального применения. При желудочно-кишечных кровотечениях - по 1-3 мл в день под кожу или в/м. Побочное действие. Аллергические реакции. Карбамазепин сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес. вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день. Фармакокинетика. Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания препарата после применения его различных пероральных лекарственных форм (биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем при приеме др. лекарственных форм). После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл (при приеме ретардной формы - на 25% ниже). TCmax - 1.5 ч. при постоянном приеме суспензии, 4-5 ч. - при приеме таблеток, для пролонгированной лекарственной формы в виде капсул - 5-9 ч., для таблеток с замедленным высвобождением - 3-12 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается. Css в плазме достигаются через 1-2 нед. (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукции ферментных систем печени, гетероиндукции др., одновременно применяемых ЛС), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В СМЖ и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками препарата (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром CYP3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. T1/2 после приема разовой пероральной дозы - 25-65 ч. (в среднем около 36 ч.), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 12-24 ч. (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно др. противосудорожные ЛС (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал), T1/2 - в среднем 9-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводятся с мочой и 28% - с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита. У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми. Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста). Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не имеется. Показания. Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично- и вторично-генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС). Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва. Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении. Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы. Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось): - при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы), - при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее; - при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина; - при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии; - для профилактики мигрени. Противопоказания. Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV-блокада, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления. Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости. Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости, корректируют. Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.). Детям с 4 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет - в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема). При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут.), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч. до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов. При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день. Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид). Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка. Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема. При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости). Побочное действие. При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и чаще; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - реже 0.01%. Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме. Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной. Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза. Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность. Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запоры, боль в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: очень часто - повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром. Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги. Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом карбамазепина остается неясной. Передозировка. Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы. Со стороны ЦНС и органов чувств - угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения ("туман" перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз). Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца. Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения. Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК. Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим ЛС и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности - в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца - лечение подбирается индивидуально; при судорогах - введение бензодиазепинов (например, диазепама), с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания) введение др. противосудорожных ЛС (например, фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0.9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Взаимодействие. Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед. или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены"). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe в сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача). Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения. К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвление слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры. В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется отказаться от употребления этанола. Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС. У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии. При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес. беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должны предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Карбамоилазиридин& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, иммуномодулирующая активность проявляется главным образом на фоне иммунодефицита, вызванного снижением общего количества иммунокомпетентных клеток или нарушением соотношения T-хелперов и T-супрессоров. На фоне лечения отмечаются снижение уровня T-супрессоров, нормализация соотношения T-хелперов и T-супрессоров, повышение цитотоксичности природных киллеров и моноцитов, торможение роста опухолей. Фармакокинетика. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Показания. Комбинированная противоопухолевая терапия взрослых (в качестве иммуномодулирующего ЛС). В дерматологии - саркома Капоши, лимфолипома кожи, псориатическая эритродермия, псориатический артрит и различные формы эритематоза. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 120 тыс./мкл), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, артериальная гипертензия II-III ст., тромбофлебит (в фазе обострения). Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.1 г 2 раза в день, в течение 10-15 дней; при лимфомах кожи - по 0.1 г 5 раз в день, в течение 15-20 дней. В/в - в суточной дозе 0.1-0.3 г/кв. м. При необходимости курсы лечения повторяют через 3 нед. Непосредственно перед применением содержимое флакона растворяют в 20-40 мл 0.9% раствора NaCl. Побочное действие. Тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, повышение АД, аллергические реакции (крапивница, зуд). Карбахол Фармгруппа - м- и н-холиномиметик. Фармдействие. М- и н-холиностимулятор, синтетическое производное холина. Связывается с м- и н-холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект ацетилхолина. Действие в 100 раз сильнее, чем у ацетилхолина, и более продолжительно. Сужая зрачок (начинается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч.), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала. Снижает внутриглазное давление (этот эффект начинается через 20-30 мин и достигает максимума через 2 ч.). Входящая в состав капель гидроксиэтилцеллюлоза способствует проникновению через роговицу, благодаря чему еще больше увеличивается продолжительность действия. Показания. Закрытоугольная глаукома. Противопоказания. Гиперчувствительность, механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия напряжения. Дозирование. В конъюнктивальный мешок закапывают 1-2 кап. 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Головная боль, жжение глаз, гиперемия конъюнктивы, жар, слюнотечение, тошнота, брадикардия. У лиц старше 40 лет - помутнение хрусталика. Передозировка. Симптомы: повышение АД, брадикардия, аритмии, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение. Карбендацим& таблетки Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Противогельминтный препарат, обладает активностью в отношении кишечных нематод. Проникает через оболочку гельминта и парализует его мускулатуру, в результате чего он теряет способность фиксироваться в просвете кишечника. Фармакокинетика. При приеме внутрь не всасывается. Выводится с каловыми массами. Показания. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. Дозирование. Внутрь, сразу после еды, взрослым и детям из расчета 10 мг/кг/сут. за 3 приема назначают в течение 1 дня при энтеробиозе и в течение 3 дней - при др. гельминтозах. Курс лечения повторяют через 2-3 нед. Таблетки разжевывают и запивают небольшим количеством воды. Назначение слабительных после приема и специальная диета не требуются. Побочное действие. Тошнота, слабость, аллергические реакции. Карбенициллин порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 50-60%; T1/2 - 1-1.5 ч; TCmax при пероральном и парентеральном введении - около 60 мин. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, среднее ухо, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие и половые органы. Метаболизируется в печени лишь незначительная часть (около 2%). Выводится почками (62-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проникает через плаценту и в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив. Разрушается бета-лактамазами. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе). Дозирование. Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1-2 гкаждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - в/м однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г. Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут. и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч. в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч. в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в введении - флебит. Взаимодействие. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме. Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 гкарбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г. Карбиноксамин + Фенилэфрин& капсулы Фармгруппа - противоаллергическое средство (H1-гистаминовых рецепторов блокатор + альфа-адреномиметик). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антигистаминное, местное противовоспалительное и вазоконстрикторное действие. Уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, снижает проницаемость капилляров слизистой оболочки полости носа. За счет фенилэфрина вызывает сужение сосудов и уменьшение отека слизистой оболочки полости носа. Устраняет явления ринита, жжение в глазах, чувство тяжести в голове на 10-12 ч. Показания. Острый ринит (вазомоторный, аллергический, инфекционно-воспалительный); синусит, сенная лихорадка. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации. Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером, с интервалом в 12 ч.). Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая. В случае затруднения глотания назначают сироп. Побочное действие. Сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, заторможенность, сердцебиение, кардиалгия, повышение АД, изменение картины периферической крови, кожные аллергические реакции. Передозировка. Симптомы (у детей и лиц старческого возраста): возбуждение ЦНС. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО; адреномиметическое действие усиливается на фоне гуанетидина и изобарина. Галотан усиливает риск развития аритмии. Карбокромен таблетки Фармгруппа - коронародилатирующее средство. Фармдействие. Вазодилатирующее средство миотропного действия. Расширяя коронарные сосуды, улучшает кровоснабжение миокарда, способствует развитию коллатерального кровообращения (при длительном применении). В терапевтических дозах практически не влияет на АД и ЧСС, не снижает сократительную способность миокарда. Действие развивается постепенно. Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность - 25-30%. Быстро гидролизируется в активный метаболит. T1/2 - 10 мин., метаболита - 0.8 ч. Выводится почками и с желчью. Показания. ИБС, стенокардия, состояние после инфаркта миокарда. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, печеночная и/или почечная недостаточность, стенозирующий атеросклероз. Дозирование. Внутрь, по 225-600 мг/сут. в 2-3 приема. Длительность лечения - до 6 мес. Побочное действие. Диспепсия. При длительном приеме больших доз - брадикардия, снижение АД, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение. Взаимодействие. Возможно сочетание с др. антиангинальными ЛС, сердечными гликозидами, анксиолитиками, антиаритмиками и диуретиками. Карбомер гель глазной, капли глазные Фармгруппа - кератопротекторное средство. Фармдействие. Офтальмологическое средство, гелеподобный слезозаменитель. Комбинированный препарат: основа - гидрогель, содержащий твердую фазу (полиакриловую кислоту) и жидкую внешнюю фазу (воду) как дисперсионную среду; полиакриловая кислота образует высоковязкие, чисто кристаллические гели; увеличивает вязкость основы; сорбитол используется в качестве изотонизирующего вещества; цетримид - консервирующего вещества. Видисик образует резервуар жидкости на поверхности глаза; увлажняет конъюнктиву и роговицу, препятствуя образованию повреждений эпителия или стимулируя их заживление. Скелет полиакриловой кислоты разрушается солями, которые содержатся в слезной жидкости, что способствует высвобождению влаги. Из-за больших размеров молекулы полиакриловой кислоты не проникает интраокулярно. Заменяет водную фазу слезной жидкости и имитирует муциновый слой. Фармакокинетика. Не проникает в глаз и не накапливается в тканях. Показания. Сухой кератоконъюнктивит и др. заболевания, сопровождающиеся сухостью глаз. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Закапывают по 1 кап. в конъюнктивальный мешок 3-5 раз в день и перед сном. Побочное действие. Аллергические реакции, преходящее нарушение зрения, ощущение жжения, местное раздражение глаз. Взаимодействие. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 15 мин (карбомер всегда следует закапывать последним). Особые указания. Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы; твердые контактные линзы следует удалять перед закапыванием препарата и вновь вставлять через 15 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Карбоплатин концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Относится к группе производных Pt, образует "сшивки" между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению синтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток. В отличие от цисплатина обладает меньшей нефротоксичностью и ототоксичностью, сильнее угнетает гемопоэз. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей. В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства. Фармакокинетика. Слабо связывается с белками крови. T1/2 в начальной фазе - 1.1-2 ч., в конечной фазе - 2.6-5.9 ч; объем распределения - 16 л. Выводится почками (при КК 60 мл/мин и более в течение 12 ч. выводится 65% дозы, за 24 ч. - 71%). Метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связь с белками плазмы очень низкая. Pt, высвобождающаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы и медленно выводится с минимальным T1/2 - 5 сут. Показания. Рак яичников (первичное лечение в составе комбинированной химиотерапии и вторичное - паллиатив на поздних стадиях), герминогенная опухоль тестикул (семинома) и яичников, меланома, опухоли головы и шеи, рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный), рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, саркома мягких тканей. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, кровоточащие опухоли, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации. С осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), нарушения слуха; угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), поствакцинальный период. Дозирование. Вводят только в/в капельно (в течение 15-60 мин.). Взрослым: 1) 300 - 400 мг/кв. м поверхности тела, повторно вводят не ранее чем через 4 нед. При КК 41-59 мл/мин рекомендуемая начальная доза - 250 мг/кв. м, 16-40 мл/мин - 200 кв. м; 2) 100 мг/кв. м ежедневно в течение 5 дней, с повторением курса каждые 4-5 нед.; 3) 150 мг/кв. м 1 раз в неделю в течение 4 нед., затем - перерыв 6 нед. В случае предшествующего лечения миелосупрессивными ЛС дозу снижают на 20-25%. Коррекция режима дозирования зависит от числа нейтрофилов и тромбоцитов: нейтрофилы более 2 тыс./мкл и тромбоциты более 100 тыс./мкл вводят 125% от предыдущей дозы; нейтрофилы 0.5-2 тыс./мкл и тромбоциты 50-100 тыс./мкл - 100% от предыдущей дозы; нейтрофилы менее 500/мкл и тромбоциты менее 50 тыс./мкл - 75% от предыдущей дозы. При опухолях яичка и раке молочной железы - по 1200-2100 мг/кв. м в течение 1-24 ч. В случае предшествующего лечения миелосупрессивными ЛС или лучевой терапии у больных с тяжелым общим состоянием рекомендуемая начальная доза - 300-320 мг/кв. м. У больных пожилого возраста могут потребоваться более низкие дозы. Содержимое флакона следует растворять непосредственно перед употреблением в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы, 0.9% растворе NaCl до конечной концентрации (10 мг/мл). Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 8 ч. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия (дозозависимая, иногда требующая заместительной гемотрансфузии) - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных ЛС), запоры или диарея, снижение аппетита, стоматит, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: астения, периферическая полиневропатия, парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкуса. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, азооспермия, аменорея. Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия. Аллергические реакции: озноб, кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактоидные реакции, редко - бронхоспазм. Местные реакции: боль в месте введения. Прочие: повышение склонности к инфекционным заболеваниям, кровотечениям, гипертермия, алопеция, снижение АД. Взаимодействие. Не рекомендуется назначать одновременно с др. ЛС, оказывающими миелосупрессивное, нефротоксическое или нейротоксическое действие. Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, диазоксида. Фармацевтически несовместим с препаратами Al3+. Снижает выработку антител на введение инактивированной вирусной вакцины и живой вирусной вакцины (кроме того, возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных эффектов). Интервал между прекращением лечения карбоплатином и вакцинацией должен составлять от 3 до 12 мес. (зависит от дозы и типа препарата, основного заболевания и др. факторов). Особые указания. Введение карбоплатина возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе него необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. При наличии сопутствующего асцита или экссудативного плеврита повышается токсичность карбоплатина. Последующие дозы карбоплатина не рекомендуется вводить до тех пор, пока уровень тромбоцитов не достигнет 100 тыс./мкл, а нейтрофилов - 2 тыс./мкл. У больных с развившейся тромбоцитопенией на фоне приема карбоплатина необходимо соблюдать особые меры предосторожности для предотвращения кровотечений и кровоизлияний: осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введения препарата, кожи и слизистых оболочек на предмет кровотечений и кровоизлияний; ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций; анализ мочи, рвотных масс, кала и секретов на скрытую кровь; осторожность при применении зубных щеток и нитей, зубочисток, безопасных бритв и ножниц; профилактика запора; предотвращение падений или др. травм; избегать приема этанола и АСК. Необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями, особенно на фоне развившейся лейкопении. При повышении температуры тела или появлении озноба, кашля или охриплости голоса, болей в нижней части спины или боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания следует немедленно обратиться к врачу. Во время лечения не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей, а также необходимо избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску. Иглы или наборы для в/в вливания не должны содержать элементов, сделанных из Al3+. При соприкосновении карбоплатина с Al3+ образуется черный осадок Pt. Женщины репродуктивного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные методы контрацепции. Карбоцистеин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, сироп, сироп [для детей] Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство. Фармдействие. Муколитическое и отхаркивающее средство, действие которого обусловлено активацией сиаловой трансферазы (фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов). Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета: уменьшает количество нейтральных гликопептидов, увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, снижает число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и как следствие уменьшает выработку слизи. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс. Лизиновая соль карбоцистеина является нейтральным соединением (pH 6.8), хорошо растворима в воде и поэтому не раздражает слизистую оболочку желудка, что позволяет назначать суточную дозу за один прием. Такой режим дозирования обеспечивает продление фармакодинамической активности в течение 8 дней после окончания приема препарата. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и практически полная. Биодоступность - низкая (менее 10% от принятой дозы). TCmax в крови и в слизистой оболочке - 1.5-2 ч., терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8 ч. Дольше всего задерживается в крови, печени и среднем ухе. В высокой концентрации накапливается в бронхиальном секрете (17.5% от принятой дозы). Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Выводится почками (60-90% в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов). T1/2 - 2-3.15 ч. Полное выведение происходит через 3 сут. Показания. Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - ринит, аденоидит, средний отит, синусит); подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), беременность (I триместр), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве подсластителя аспартам), детский возраст (до 12 лет - для гранул). Хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), цистит - за исключением лизиновой соли карбоцистеина. С осторожностью. Беременность (II-III триместры), период лактации, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе). Дозирование. Внутрь (капсулы, сироп), для взрослых - 750 мг 3 раза в сутки; после достижения эффекта - 1.5 г/сут. в 3-4 приема. Детям в возрасте от 1 мес. до 2.5 лет - по 50 мг 2 раза в сутки, от 2.5 до 5 лет - по 100 мг 2 раза в сутки, старше 5 лет - по 200-250 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 8-10 дней. Лизиновая соль карбоцистеина: взрослым и детям старше 12 лет (в виде гранул - растворяют в 1/2 стакана воды и хорошо перемешивают): 2.7 годнократно в сутки или 1.35 г 2-3 раза в день. Детям (в виде сиропа) старше 5 лет - 1.35 годнократно в сутки или по 450 мг 2-3 раза в день, от 1 года до 5 лет - 675 мг однократно в сутки или по 225 мг 2-3 раза в день. Длительность лечения зависит от характера заболевания: 4-6 дней - при остром процессе, 10-30 дней - при хроническом процессе. При однократном приеме суточной дозы возможно использование схемы: 4 дня приема, затем перерыв 8 дней (последействие). Побочное действие. Тошнота, рвота, гастралгия, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, слабость, недомогание, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек). Лизиновая соль карбоцистеина: редко - боль в эпигастрии, тошнота, диарея; кожная сыпь. Передозировка. Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Эффект ослабляется противокашлевыми ЛС и м-холиноблокирующими ЛС. Повышает эффективность ГКС (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. Усиливает бронхолитический эффект теофиллина. Особые указания. Лечение можно сочетать с физиотерапевтическими процедурами. При сопутствующем сахарном диабете необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропе: 5.25 г на 1 ст. ложку в сиропе для взрослых и 3.5 г на 1 ч. ложку - в сиропе для детей. Гранулы не имеют ограничений для применения при сопутствующем сахарном диабете. Карбэтоксиаминодиэтиламинопропионилфенотиазин& раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмическое средство Ic класса. Блокирует "быстрые" Na+-каналы. Действуя на ионный канал, формирует "инактивационные" ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование Na+-каналов и, возможно, блокада входа Ca2+ через "медленные" каналы лежат в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает SA проведение, особенно при СССУ, удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД. Фармакокинетика. При в/в период полураспределения - 4.5 мин., T1/2 - 100 мин., объем распределения - 144 л, общий клиренс - 800 мл/мин. При пероральном введении быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 46 мин (пища не оказывает влияния на всасывание). Определяется в крови через 30-60 мин TCmax - 2.5-3 ч. Биодоступность - около 20%; имеет эффект "первого прохождения", образует активные метаболиты; T1/2 - 134 мин Имеет большой объем распределения - 700 л, общий клиренс - 4 л/мин. Показания. Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма. Противопоказания. Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучались). Дозирование. Внутрь, в/в. Внутрь (независимо от приема пищи) начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Если эффект недостаточный, дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100 мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного. Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее немедленное подавление, - в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг) 0.9% раствором NaCl до 20 мл. Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин (2-4 мл/мин разведенного раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия - 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий - 0.66 мг/кг, фибрилляция предсердий - 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг - не менее 5 мин Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl). Побочное действие. AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока, изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS; тошнота, головокружение, парез аккомодации. При в/в введении - шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, пелена перед глазами. Передозировка. Симптомы: усугубление угнетающего действия на проводящую систему сердца, сократимость миокарда, аритмогенное действие. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (риск развития аритмий) и антиаритмическими ЛС хинидинового ряда. Особые указания. В процессе лечения необходимо тщательно контролировать состояние больного и функций ССС (ЭКГ, АД, ЭхоКГ). Карведилол таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - альфа- и бета-адреноблокатор. Фармдействие. Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме. У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82-уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект первого "прохождения" через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин Выводится в основном с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН. Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт. ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA). Дозирование. Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При артериальной гипертензии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2-дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед. При стенокардии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2-дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема). При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед., затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед., то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии. Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50-уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек. Взаимодействие. Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров). С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в. Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Особые указания. Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения). Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС). При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток. Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии. Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения исключается употребление этанола. (Кардиалгин-Эдас) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: начальные стадии ИБС, гипертонической болезни, стенокардии напряжения, дистрофия миокарда. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Гранулы: сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Капли: внутрь, между приемами пищи, по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. (Кардиомил Эдас-935) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: ИБС, в т.ч. стенокардия, сердечная недостаточность. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот. Кардиоспермум& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Комплексное гомеопатическое средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Показания. Кожные заболевания, сопровождающиеся зудом: простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), атопический дерматит, диффузный нейродермит, экзема, дерматит, последствия укусов насекомых (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Взрослым и детям старше 1 года наносить на пораженные участки кожи тонким слоем, слегка втирая, 3 раза в день. Можно использовать длительное время. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При применении гомеопатических ЛС возможно временное первичное ухудшение. Не следует применять позже указанного на упаковке срока годности. После вскрытия тюбика мазь следует хранить не более 4 нед. (Кардисед-ГФ) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии нейро-циркуляторной дистонии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 20 мин до или через 1 ч. после еды, по 15 кап. без разведения или в 1 ч. ложке воды, 2-3 раза в день Побочное действие. Аллергические реакции. Кармеллоза гранулы для наружного применения Фармгруппа - абсорбирующее средство. Фармдействие. Сухой полимерный сорбент, хорошо абсорбирующий воду (1 весовая часть гранул поглощает 16-20 частей воды), а также жидкости организма (кровь, экссудат, бактерии, некротические ткани и т. п.), образуя гель. Способствует заживлению ран. Показания. Комплексное лечение: послеоперационные и послеожоговые гнойные раны (первая фаза раневого процесса); раны (после вскрытия флегмон, абсцессов, маститов; трофических язв различного генеза, пролежней; гнойно-некротических процессов при недостаточности местного кровообращения, в т.ч. при сахарном диабете). Противопоказания. Гиперчувствительность, трофические язвы, раны с сухой поверхностью и слабой экссудацией, покрытые струпом и сухими некротическими массами. Дозирование. Местно. Раневую поверхность обрабатывают ватным тампоном, пропитанным перекисью водорода, осушают. Затем наносят препарат равномерным слоем в 2-3 мм, фиксируют марлевой повязкой. Процедуру повторяют по мере насыщения препарата экссудатом 1-2 раза в сутки. Смывают с поверхности ран струей стерильного 0.9% раствора NaCl или раствора антисептика. Перевязки проводят до очищения раны от гноя и некротических масс. Можно применять в комплексной терапии с антибиотиками и антисептиками, а также протеолитическими ферментами. Побочное действие. Жжение (при пересушивании ран), аллергические реакции. Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, антисептиками, протеолитическими ферментами. Кармустин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Вследствие переноса своих алкильных групп на различные биомолекулы вызывает цитотоксические эффекты. Алкилирование РНК и ядерной ДНК является наиболее важным и приводит к гибели клетки. Может связываться с сульфгидрильными, амидными, гидроксильными, фосфатными группами др. клеточных нуклеофилов. Основным механизмом является внутримолекулярная циклизация с образованием иона этиленимониума, который может прямо или через образование карбокатиона переносить алкильную группу на компоненты клетки. Угнетает активность ферментов окислительного фосфорилирования, энергообеспечение синтетических процессов и митоз. Вторым механизмом является карбомоилирование лизиновых остатков белков через образование изоцианатов (возникают разрывы в молекуле ДНК, образуются внутри- и межмолекулярные сшивки цепей и нарушается синтез ДНК). Является циклонеспецифичным препаратом, не обладает перекрестной устойчивостью по отношению к др. алкилирующим препаратам. Фармакокинетика. После в/в введения быстро метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов - изоцианатов. При физиологических значениях pH незначительно ионизируется, хорошо растворим в липидах, проникает через ГЭБ. Накапливается в СМЖ (концентрация - 50% от плазменной). Выводится почками: в течение 96 ч. - 60-70% (менее 1% в неизмененном виде); легкими с выдыхаемым воздухом - 10%, с желчью - 1%. При нарушение функции почек и в пожилом возрасте возможна кумуляция препарата (снижение почечной фильтрации). Показания. Злокачественные опухоли головного мозга (глиобластома, глиома ствола мозга, эпендимома, астроцитома, медуллобластома); метастазы в головной мозг опухолей различной локализации; миеломная болезнь (в комбинации с преднизолоном); меланома. В составе комбинированной терапии второй линии у больных с рецидивом заболевания после первичной терапии или при ее неэффективности: лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой, особенно при облучении области средостения, или химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), печеночная недостаточность, ХПН, дыхательная недостаточность и у курящих больных (из-за повышенного риска токсического действия на легкие). Дозирование. Назначают как в виде монотерапии, так и в сочетании с др. химио- и лучевой терапией. При выборе доз и режима дозирования в каждом конкретном случае следует обращаться к специальной литературе. Монотерапия - в/в капельно, по 150-200 мг/кв. м поверхности тела однократно (в течение 1-2 ч.) или по 75-100 мг/кв. м 2 дня подряд. Повторное введение - через 6 нед. При сочетании с др. противоопухолевыми ЛС дозу снижают на 25-50%. Коррекция режима дозирования для последующих введений зависит от числа лейкоцитов и тромбоцитов после введения предыдущей дозы (в % от предыдущей дозы): лейкоциты более 3 тыс./мкл и тромбоциты более 75 тыс./мкл вводят 100%; лейкоциты 2-2.999 тыс./мкл и тромбоциты 25-74.999 тыс./мкл - 70%; лейкоциты менее 2 тыс./мкл и тромбоциты менее 25 тыс./мкл - 50%. Повторные дозы вводят только после восстановления числа лейкоцитов (выше 4 тыс./мкл), тромбоцитов (выше 100 тыс./мкл) и нейтрофилов (выше 2 тыс./мкл). Раствор для в/в инфузий готовят, добавляя во флакон 3 мл стерильного обезвоженного этанола для инъекций, затем содержимое флакона растворяют в 27 мл стерильной воды для инъекций (образуется прозрачный, слегка желтоватый раствор, 1 мл которого содержит 3.3 мг кармустина в 10% этаноле, pH 5.6-6). Полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы до концентрации не выше 0.5 мг/мл. Приготовленные растворы устойчивы при комнатной температуре в течение 8 ч., в холодильнике - в течение 24 ч; хранить в защищенном от света месте. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (могут развиться вплоть до 4-6 нед. после введения), анемия, острый лейкоз. Со стороны дыхательной системы: в случае длительного введения, особенно в сочетании с лучевой терапией - пневмонит и пневмосклероз (инфильтраты и/или очаги фиброза в легких) развиваются у 30% больных. Со стороны нервной системы: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (дозозависимы, можно предотвратить предварительным назначением противорвотных ЛС), диарея, снижение аппетита, стоматит, затрудненное глотание, нарушение функции печени (повышение в крови активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия), желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (повышение азота мочевины в крови, олигурия, отеки), нефрит, азооспермия. Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек конъюнктивы, прилив крови к коже лица, снижение АД, тахикардия. Местные реакции: жжение в месте введения (в результате быстрой в/в инфузии), флебит в месте введения. Случайный контакт препарата и его растворов с кожей вызывает ощущение жжения и приводит к гиперпигментации пораженных участков. Прочие: алопеция, кровотечения, развитие инфекционных заболеваний. Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Антидот неизвестен, проводится симптоматическая терапия. Взаимодействие. Снижает выработку антител на введение инактивированной вирусной вакцины и живой вирусной вакцины (кроме того, возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных эффектов). Интервал между прекращением лечения кармустином и вакцинацией должен составлять от 3 до 12 мес. (зависит от дозы и типа препарата, основного заболевания и др. факторов). Не рекомендуется назначать одновременно с др. ЛС, оказывающими миелосупрессивное, нефро- или гепатотоксическое действие. Особые указания. Назначают как для монотерапии, так и в составе комплексной терапии и в комбинации с лучевой терапией опухолей. Введение препарата должно осуществляться в специализированных стационарах врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии. Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови (в течение 6 нед. после окончания курса), функцию печени, почек, рентгенологическое исследование легких. Пациентам репродуктивного возраста в период лечения и как минимум в течение 3 мес. после его завершения следует применять надежные методы контрацепции. Функциональное исследование легких следует провести перед началом лечения и периодически повторять. Больные, у которых исходные показатели ФЖЕЛ и диффузионной способности легких по СО составляют менее 70% от должных, находятся в группе риска. Также в группе риска находятся больные, получившие суммарную дозу кармустина более 1.4 г/кв. м. У больных с развившейся тромбоцитопенией на фоне приема кармустина необходимо соблюдать особые меры предосторожности для предотвращения кровотечений и кровоизлияний: осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введения препарата, кожи и слизистых оболочек на предмет кровотечений и кровоизлияний; по возможности ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций; анализ мочи, рвотных масс, кала и секретов на скрытую кровь; осторожность при применении зубных щеток и нитей, зубочисток, безопасных бритв и ножниц; профилактика запора; предотвращение падений или др. травм; избегать приема этанола и АСК. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный кал, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом. Необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями, особенно на фоне развившейся лейкопении. Во время лечения не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей, а также избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску. При работе с кармустином следует соблюдать правила обращения с цитостатиками и их утилизации, рекомендуется пользоваться перчатками. При попадании препарата или его раствора на кожу необходимо тщательно смыть водой с мылом. Карнитин концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Средство для коррекции метаболических процессов; оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и др. критических состояниях. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина). Восстанавливает щелочной резерв крови. Не влияет на свертывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах. Фармакокинетика. После в/в введения через 3 ч. практически полностью выводится из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров. Показания. Ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах), преходящее нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, травматические и токсические поражения головного мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в, капельно, медленно (не более 60 кап./мин). Предварительно 5-10 мл 10% раствора (0.5-1 г) разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. При острых нарушениях мозгового кровообращения - по 1 г/сут. в первые 3-дня, а затем по 0.5 г/сут. в течение 7 дней. Через 10-12 дней рекомендуются повторные курсы по 0.5 г/сут. в течение 3-5 дней. В подостром и восстановительном периодах инсульта, при дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических поражениях головного мозга - по 0.5-1 г/сут. в течение 3-5 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс. Побочное действие. Аллергические реакции, мышечная слабость у пациентов с уремией. При быстром введении (80 кап./мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения. Взаимодействие. ГКС способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), др. анаболики усиливают эффект. Особые указания. Специальных исследований о возможности применения при беременности и кормлении грудью не проводилось. При назначении в эти периоды следует сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. (Карсат Эдас-136) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: последствия радиационных и экологических загрязнений. Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, взрослым - по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке воды 3-4 раза в день; детям до 2 лет - по 1 кап., 2-5 лет - 2-3 кап., 5-10 лет - 3-4 кап., старше 10 лет - по 4-5 кап. 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли Карсат-Эдас и наоборот. (Карсат Эдас-936) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: последствия радиационных и экологических загрязнений. Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, взрослым - по 5-6 гранул 3-4 раза в день, детям до 2 лет - по 1 грануле, 2-5 лет - 2-3 гранулы, 5-10 лет - по 3-4 гранулы, старше 10 лет - по 4-5 гранул 3-4 раза в день соответственно. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли Карсат-Эдас и наоборот. (Картиляго композитум) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Первичный остеоартроз различной локализации I-II ст. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до или через 1 ч. и более после приема пищи, по 5-10 гранул 3 раза в день. Курс лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Побочное действие. Аллергические реакции. Картофеля побегов экстракт& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - противовирусное средство растительного происхождения. Фармдействие. Противовирусное средство - высокомолекулярный полисахарид, относящийся к классу гексозных гликозидов. Повышает неспецифическую резистентность организма к различным инфекциям и способствует индукции интерферона. Фармакокинетика. При в/в введении полисахариды определяются в крови уже через 5 мин после введения, захватываются клетками РЭС, печени и селезенки. Через 20-30 мин обнаруживаются в моче и выдыхаемом воздухе. Показания. В составе комплексной терапии клещевого энцефалита (снижение вирусной нагрузки и снятие неврологической симптоматики, в т.ч. анизорефлексия, снижение рефлексов, болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагм). В составе комплексной терапии: герпесвирусные инфекции различной локализации (в т.ч. рецидивирующий генитальный герпес, Herpes zoster и офтальмогерпес). Снижение иммунитета в сочетании с инфекционными заболеваниями. ЦМВ в сочетании с превычным невынашиванием беременности. В составе комплексной терапии: папилломавирусная инфекция (аногенитальные бородавки). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек и селезенки, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Беременность. Дозирование. В/в струйно медленно, по 200 мкг. При клещевом энцефалите - 2-кратно с интервалом 48 или 24 ч. При необходимости через 1 мес. курс лечения повторяют. При ЦМВ или папилломавирусной инфекции - 3-кратно с интервалом в 48 ч. в течение 1-й недели и 2-кратно с интервалом в 72 ч. в течение 2-й недели. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: обратимое нарушение функции почек и селезенки. Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Картофеля ростков экстракт& раствор для подкожного введения Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Противовоспалительное средство, оказывает анальгезирующее действие. Показания. Остеоартроз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. П/к, по 1 мл 0.01% раствора 1 раз в 4-дня, затем - 1 раз в 7 дней. Курс лечения - 6 инъекций (обычно в течение 1 мес.). Побочное действие. Аллергические реакции, местные реакции (жжение и болезненность в месте введения), гипертермия. Карубицин порошок для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик. Фармдействие. Противоопухолевый антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomadura carminata, относится к группе антрациклинов. Подавляет рост как первичной опухоли, так и метастазов (уменьшает их размеры, вплоть до полного исчезновения). Механизм действия связан с взаимодействием с ДНК (связывается с ней путем вклинивания между парами оснований, что приводит к нарушению процессов дупликации, транскрипции и трансляции нуклеиновых кислот) и возможным свободнорадикальным механизмом ее повреждения в S фазу митоза. Фармакокинетика. После введения активно абсорбируется различными тканями организма. Через ГЭБ не проникает. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - адриамицинола. T1/2 - двухфазный (для карубицина 1 фаза - 0.6 ч., 2 фаза - 16.7 ч., для адриамицинола - 3.3 и 31.7 ч. соответственно). Выводится преимущественно с желчью (50% в неизмененном виде, 23% в виде адриамицинола) и почками (менее 10%). Показания. В комбинации с противоопухолевыми ЛС и лучевой терапией: саркома мягких тканей (лейомиосаркома, рабдомиосаркома, липосаркома, синовиальная саркома), ретикулосаркома, лимфосаркома, рак молочной железы, рак легких, рак почек, рак печени, лимфогранулематоз, злокачественные опухоли у детей (симпатобластома, нефробластома, рабдомиосаркома), хорионэпителиома матки, лейкоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл, подагра, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ветряная оспа, опоясывающий лишай, беременность, период лактации. Дозирование. В/в струйно. Растворы готовят ex tempore, растворяя содержимое флакона (5 мг) в 10 мл 0.9% раствора NaCl. При продленном режиме лечения взрослым - по 0.15-0.2 мг/кг 2 раза в неделю, детям - из расчета 0.15 мг/кг. Курсовая доза для взрослых - 60-75 мг, для детей - 60 мг. При "коротком" режиме - по 0.1-0.15 мг/кг ежедневно в течение 5 дней. Интервал между курсами - 3-4 нед. При интенсивной предшествующей лучевой или химиотерапии, а также при множественных метастазах в кости или печень разовая доза не должна превышать 10 мг, а курсовая - 50 мг. Если при предыдущем курсе лечения наблюдалась глубокая лейкопения (ниже 2 тыс./мкл) или тромбоцитопения (ниже 75 тыс./мкл), дозу уменьшают на 30%. При длительной лейкопении или тромбоцитопении, кроме того, удлиняют интервал между курсами до 6 нед. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стоматит, эзофагит. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения). Со стороны ССС: кардиалгия, тахикардия, развитие или усугубление СН, КМП, аритмии, снижение АД, изменения на ЭКГ. Местные реакции: флебосклероз, гиперемия и болезненность в месте введения, при ошибочном п/к введении - некроз тканей в месте инъекции. Прочие: нефропатия, подагрический артрит, алопеция, суперинфекция, гиперурикемия. Взаимодействие. Ослабляет эффекты противоподагрических ЛС. Увеличивает вероятность развития побочных эффектов при сочетании с др. цитостатиками, иммунодепрессантами и гепатотоксичными ЛС. Особые указания. В период лечения необходимо проводить контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови. При возникновении тошноты и рвоты рекомендуется уменьшить разовую дозу и назначить противорвотные ЛС. При развитии лейкопении и тромбоцитопении лечение прекращают (при глубокой лейко- и тромбоцитопении переливают свежецитратную кровь, лейкоцитарную и тромбоцитарную массу). Угнетение кроветворения может появиться после окончания лечения: при "продленном" режиме - непосредственно или в течение 1 нед., при "коротком" - через 1-2 нед. после введения последней дозы (в связи с этим контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов следует продолжать после завершения лечения еще не менее 2 нед. - 2 раза в неделю). При появлении болей в области сердца, тахикардии, изменений на ЭКГ целесообразно уменьшить разовую дозу на 30-50% и удлинить интервалы между инъекциями. Карфециллин капсулы Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. По спектру антибактериального действия аналогичен карбенициллину. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наибольшее значение имеет активность препарата в отношении Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. всех видов (индолположительных и индолотрицательных). Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Cmax в крови (1-4 мг/мл) достигается через 1 ч. после введения и поддерживается на данном уровне в крови в течение 4-6 ч. В моче в концентрации 200-1000 мг/л определяется в течение 8 ч. и более. Выводится почками. Показания. Хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит и др., бессимптомная бактериурия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Разовая доза при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и бессимптомной бактериурии составляет 0.5 г, суточная - 1.5 г. При тяжелых и хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей разовая доза составляет 1 г, суточная - 3 г. Побочное действие. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея (обычно проходят при отмене препарата), аллергические реакции. При длительном применении - дисбактериоз. Каспофунгин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противогрибковое средство. Характеристика. Полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Фармдействие. Противогрибковое средство, подавляет синтез бета-(1,3)-D-глюкана - важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей и отсутствующего в клетках млекопитающих. Обладает активностью in vitro в отношении различных патогенных грибов Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida pseudotropicalis и Candida tropicalis). Фармакокинетика. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч. концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с T1/2 - 9-11 ч. (концентрация снижается линейно между 6 и 48 ч. после инфузии), в течение которой концентрация препарата в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с T1/2 - 27 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является распределение. Интенсивно связывается с альбумином (приблизительно 97%) при минимальном распределении в эритроциты. Около 92% обнаруживается в тканях через 36-48 ч. после введения разовой дозы 70 мг. В течение первых 30 ч. после введения выведение и метаболизм незначительны. Проникает через плацентарный барьер (экспериментальные данные). Медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования. Подвергается также спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом - L-747969. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до основных аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин, которые обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс. Выводится на 41% с мочой (1.4% в неизмененном виде) и 34% с калом. Почечный клиренс - 0.1 мл/мин. Концентрация каспофунгина в плазме у мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинакова. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин. AUC у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) на 28% выше. Концентрация каспофунгина у больных с незначительно выраженной печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) после введения разовой дозы 70 мг выше на 55%, при многократном введении - на 19-25% на 7-й и 14-й день. Показания. Системный кандидоз, включая кандидемию (в т.ч. на фоне нейтропении), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз, аспергиллез у пациентов, резистентных к др. видам терапии или при ее непереносимости. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Дозирование. В/в капельно, в течение не менее 1 ч. Системный кандидоз: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения должна основываться на клинической ответной реакции пациента и данных микробиологических исследований. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии как минимум в течение 14 сут. после последнего выделения чувствительной культуры. Пациентам, у которых сохраняется нейтропения, курс лечения может быть продлен до ее разрешения. Эзофагеальный и орофарингеальный кадидоз: по 50 мг 1 раз в сутки. Аспергиллез: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 70 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, восстановления после иммуносупрессии и клинической ответной реакции больного. Пожилым больным (в возрасте 65 лет и старше) коррекции дозы не требуется. При одновременном назначении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение суточной дозы до 70 мг после нагрузочной дозы 70 мг. При легкой степени печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется. При умеренной степени печеночной недостаточности (7-9 баллов) после начальной нагрузочной дозы 70 мг рекомендуемая доза - 35 мг/сут. Для приготовления инфузионного раствора флакон с лиофилизатом согревают до комнатной температуры и добавляют 10.5 мл воды для инъекций, осторожно перемешивают до получения прозрачного раствора препарата в концентрации 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг). Приготовленный концентрат хранят не более 24 ч. при температуре не выше 25 град.C. Конечный раствор для инфузии готовят, разбавляя необходимое количество концентрата в 250 мл 0.9% раствора NaCl или раствора Рингера лактата. Конечный раствор необходимо использовать в течение 24 ч. при условии хранения при температуре не выше 25 град. С или в течение 48 ч. - при 2-8 град. С. Побочное действие. Частые (более 1/100): гипертермия, головная боль, боль в животе, озноб, тошнота, диарея, рвота, повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT, ЩФ, прямой и непрямой билирубин), гиперкреатининемия, анемия, флебит/тромбофлебит, кожная сыпь, зуд. Аллергические реакции (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм), анафилаксия (диспноэ и усиление сыпи, возникшей ранее на фоне применения препарата). Изменения лабораторных показателей: гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, снижение Hb, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, повышение АЧТВ, увеличение протромбинового времени, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия. Передозировка. Симптомы: не отмечалось клинически значимых симптомов при применении в наибольшей дозе - 210 мг. Лечение: гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Не смешивать с др. растворами (в т.ч. содержащими декстрозу). Совместим с 0.9% раствором NaCl, Рингера лактата. Эфавиренз, нелфинавир, невирапин, рифампин, дексаметазон, фенитоин или карбамазепин при одновременном назначении приводят к снижению концентрации каспофунгина в плазме. Не влияет на фармакокинетику итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата. Снижает концентрацию такролимуса. Циклоспорин повышает AUC на 35%. Рифампин может как ускорять, так и замедлять выведение каспофунгина. Особые указания. Не рекомендуется одновременное применение с циклоспорином из-за возможного транзиторного повышения активности АСТ и АЛТ (до 3 раз). Клинического опыта применения препарата у беременных женщин не имеется. В эксперименте на крысах установлено, что каспофунгин в дозе 5 мг/кг/сут. вызывает снижение массы тела плода, увеличение частоты неполной оссификации костей черепа и скелета, а также повышение частоты встречаемости шейного ребра. Данных о проникновении препарата в материнское молоко нет. Касторовое масло& капсулы, масло для приема внутрь, масло для приема внутрь и наружного применения Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Слабительное средство растительного происхождения. При приеме внутрь гидролизуется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. Слабительный эффект наступает через 5-6 ч. Вызывает также рефлекторное сокращение миометрия. Показания. Внутрь - запоры, наружно - в составе мазей, бальзамов для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления перхоти, укрепления волос. Противопоказания. Гиперчувствительность. Отравления жирорастворимыми веществами (фосфором, бензолом и т.д.), экстрактом мужского папоротника. "Острый" живот. Дозирование. Внутрь, взрослым - 15-30 гили по 15-30 капсул, детям - 5-15 гили по 5-10 капсул. Капсулы принимают в течение 30 мин. Побочное действие. Атония кишечника (при длительном приеме). Особые указания. В качестве слабительного средства не применять более 3 сут. Каштана конского настойка гомеопатическая& Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Показания. Трещины заднего прохода, геморрой. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Мазь наносят на тампон, который вводят в задний проход, 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Квасцы жженые& порошок для наружного применения Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Вяжущее средство, оказывает подсушивающее действие. Показания. Повышенное потоотделение. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, в виде присыпок. Побочное действие. Аллергические реакции. Кветиапин таблетки покрытые оболочкой, таблеток набор Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%. Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на ферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут. Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%. Показания. Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Артериальная гипотензия, эпилепсия и эпилептические припадки (в анамнезе). Дозирование. Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза для первых 4 дней терапии - 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4-дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости - до 750 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК). Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит. Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия. Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед.). Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения. Взаимодействие. Не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм антипирина. Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс кветиапина, ингибиторы микросомальных систем печени - снижают; в то же время одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов - имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику. ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кетамин раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. После в/в введения 0.5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин (сроком на 2 мин.). При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность. В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин., в дозе 1.5 мг/кг - на 9 мин., в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин При в/м введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин.) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин.). У детей при в/м введении общая анестезия наступает через 2-6 мин., при в/в - через 15-60-с, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно. В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом. Анальгетический эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч., при в/м введении эффект более продолжительный. Фармакокинетика. Являясь липофильным соединением, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч. почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляция при многократном введении не отмечается. Показания. Вводная, базисная или комбинированная общая анестезия (особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении ИВЛ дыхательными смесями, не содержащими динитроген оксид): экстренная хирургия, этап эвакуации больных с травматическим шоком и кровопотерей, хирургические операции, эндоскопические процедуры, катетеризация сердца, небольшие хирургические манипуляции, перевязки (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение АД противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес.), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и эпилептический синдром (особенно у детей, включая предрасположенность), алкоголизм. С осторожностью. Декомпенсированная ХСН, операции на гортани и глотке. Дозирование. В/в (струйно, одномоментно, дробно или капельно), в/м. Взрослым вводят в/в, из расчета 1-4 мг/кг, в/м - 4-8 мг/кг. В начальной стадии общей анестезии вместо одноразовой в/в инъекции можно ввести раствор капельно со скоростью 80-100 кап./мин Для поддержания анестезии вводят по 0.5-1 мг/кг в/в, 3 мг/кг в/м или в/в капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0.1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl) со скоростью 20-50 кап./мин). Детям вводят в/м однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора (после соответствующей премедикации) или в/в (1% раствор, струйно, одномоментно или 0.1% раствор, капельно, со скоростью 50-60 кап./мин). При в/м введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. В/в вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг в/м или 0.5-1 мг/кг в/в струйно - капельное введение 0.1% раствора со скоростью 30-60 кап./мин). Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с нейролептиками (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.), диазепамом, при этом дозу кетамина следует уменьшить. Побочное действие. Со стороны нервной системы: угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота. Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения. Взаимодействие. Усиливает действие ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты Li+ (за 1-2-дня), ингибиторы МАО (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии. Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и ЛС, обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде). Кардиостимулирующий эффект ослабляется при комбинации с антипсихотическими ЛС, анксиолитиками. Усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и суксаметония. Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие ЛС и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Особые указания. Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи. Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав ЛС премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2. При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка). Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты). Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации в/м или в/в вводят диазепам. Для предупреждения развития психомиметического действия в состав ЛС премедикации следует включать дроперидол, диазепам. Кетоконазол капсулы, таблетки Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки. Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax - 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут. выводится 70% от принятой дозы (57% - с желчью и 13% - почками). T1/2 - 2-4 ч. Показания. Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии). Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, за 1 прием, во время еды. При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сут. в течение 1-8 нед. При онихомикозах - 200-400 мг/сут. в течение 3-12 мес. до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей. При системных микозах - по 200-400 мг/сут. в течение 2 нед., затем - по 200 мг в течение 4-6 нед., до полного выздоровления. При вульвовагинальном кандидамикозе - по 200-400 мг в течение 3-5 дней. При паронихии - по 200-400 мг/сут.; при грибковой пневмонии, сепсисе - по 0.4-1 г/сут.; при синдроме Кашина-Бека - по 600-1200 мг/сут.; при др. грибковых заболеваниях - по 200-400 мг. Максимальная суточная доза для взрослых - 1 гпри системных микозах и 1.2 гпри раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах - от 6 мес. и более; при паракокцидиоидозе - 3-12 мес. Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе - 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности "печеночных" трансаминаз или ЩФ, гиперкреатининемия). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия. Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 ч. после приема). Передозировка. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента. Взаимодействие. Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций. Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии. Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме. Ослабляет эффект амфотерицина В. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона. Увеличивает биодоступость индинавира. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа "пируэт". Повышает риск развития кровотечения "прорыва" при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина. Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола. Особые указания. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед. после их отмены. У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола. При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение "кортизолового ответа" при стимуляции надпочечников АКТГ, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства). Кетоконазол крем для наружного применения, мазь для наружного применения, шампунь Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола грибов. Предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы. Фармакокинетика. При наружном применении практически не всасывается. Показания. Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дерматомикозы (дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, кандидамикоз кожи, отрубевидный лишай, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, онихомикоз), фолликулит. Для применения шампуня: плесневые микозы, микозы волос, отрубевидный лишай, себорейный дерматит, перхоть. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, лактация. Дозирование. Наружно. Крем наносят 1 раз в сутки на пораженный участок кожи, захватывая также на 2-см здоровые участки; лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания. Средняя продолжительность лечения кандидамикозов и плесневых микозов - 2-3 нед., дерматофитии - 2-6 нед., отрубевидного лишая - 2-3 нед., паховой эпидермофитии - 2-4 нед. При себорейном дерматите крем применяется 1-2 раза в день в течение 2-4 нед. Шампунь наносят на пораженные участки кожи и волос, затем через 3-5 мин смывают водой. Для лечения плесневых микозов применяют 1 раз в день в течение 5 дней; для их профилактики - 1 раз в день в течение 3 дней. Для лечения перхоти используют 1% шампунь каждые 3-4 дня в течение 8 нед.; для ее профилактики применяют только в случае необходимости под контролем клинических проявлений. При себорейном дерматите - 2% шампунь 2 раза в неделю в течение 2-4 нед.; для профилактики - 1 раз в неделю каждую 1-2 нед. При отрубевидном лишае - 2% шампунь апплицируют на пораженные участки кожи с захватом соседних областей на 3-5 мин., затем смывают. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь). Местные реакции: крем - раздражение кожи, чувство жжения, контактный дерматит, шампунь - местное раздражение кожи, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос, выпадение волос. Особые указания. Следует избегать попадания в глаза. При попадании шампуня в глаза необходимо промыть их водой. При комбинированном длительном применении с местными лекарственными формами ГКС для предотвращения развития синдрома "отмены" рекомендуется использовать ГКС утром, а кетоконазол - вечером, с последующей постепенной отменой ГКС в течение 2-3 нед. Информация о наличии каких-либо неблагоприятных эффектов у детей отсутствует, эффективность и безопасность применения у них не установлены. Кетоконазол суппозитории вагинальные Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки. Фармакокинетика. Абсорбция - незначительная. Показания. Вагинальный кандидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, лактация. С осторожностью. Детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Дозирование. Интравагинально, по 400 мг (1 свеча) в сутки в течение 3-5 дней. При необходимости можно сочетать применение таблеток (внутрь) и свечей (интравагинально). Побочное действие. Местные реакции: гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища; редко - гиперемия и боль в половом члене у сексуального партнера. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Со стороны пищеварительного тракта: редко - зубная боль, боль в животе. Взаимодействие. Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций. Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии. Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме. Ослабляет эффект амфотерицина В. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона. Увеличивает биодоступость индинавира. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа "пируэт". Повышает риск развития кровотечения "прорыва" при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина. Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола. Особые указания. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед. после их отмены. У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола. Кетопрофен гель для наружного применения, крем для наружного применения, раствор для местного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгезирующее действие. В виде геля, крема обеспечивает местное лечение поражений суставов, сухожилий, связок, мышц, кожи, вен, лимфатических сосудов и лимфатических узлов. При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Фармакокинетика. При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность геля - около 5%. После применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч. - 0.08-0.15 мкг/мл. При использовании раствора для полоскания TCmax - 1 ч., величина Cmax - 350 мг/мл (или 4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг). Показания. Гель, крем: острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, тендинит, ушиб мышц и связок, отек, флебит, лимфангит, воспалительные процессы кожи. Раствор для полоскания: воспалительные заболевания полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, парадонтит, парадонтоз и пр.), при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны. Дозирование. Гель, крем: наносят (втирающими движениями) 2-3 раза в день тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела. После втирания геля можно наложить сухую повязку. Можно использовать при фонофорезе. Раствор для полоскания: 2-3 полоскания в день. Для приготовления одного полоскания для взрослых впрыснуть дозатором в прилагающийся к упаковке мерный стаканчик 10 мл раствора (5 впрыскиваний), для детей - 2 мл (3 впрыскивания) и развести в 100 мл питьевой воды. Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалактамом повышает риск кровотечений. Снижает действие гипотензивных ЛС и диуретиков (ингибирование синтеза Pg). Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина. Особые указания. Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Кетопрофен капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед. приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, биодоступность - более 90%. Связь с белками плазмы - 99%. TCmax - 1-2 ч. после приема внутрь, 1.4-4 ч. - при ректальном введении, 15-30 мин - при парентеральном введении. При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 мин Css в плазме достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 - 1.6-1.9 ч. Не кумулирует. Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул - 15 мин., при парентеральном введении - 20-30 мин., при ректальном - 45-60 мин Эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% - в виде глюкуронида за 24 ч. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), "аспириновая" астма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и др. нарушения свертывания крови, ХПН, детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр). С осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации. Дозирование. Внутрь, во время приема пищи, в/м, в/в, ректально. Таблетки, капли для приема внутрь - 100 мг 3 раза в сутки или 150 мг/сут. (ретард) с интервалом в 12 ч. Капсулы - по 50 мг утром и днем, 100 мг - вечером. Суппозитории - 100-200 мг/сут. Возможно комбинированное применение лекарственных форм. В/м - 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в, капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч. Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: в/м или в/в по 160 мг (2 мл) 1-3 раза в сутки, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс. Суппозитории: взрослым - 160 мг. Детям с массой тела 15-30 кг - по 30 мг, более 30 кг - 60 мг 2-3 раза в день. Гранулы: взрослым - 80 мг (содержимое 1 пакетика), детям - 40 г(содержимое 1/2 пакетика) растворить в 1/2 стакана воды и принимать внутрь 2-3 раза в день. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко - изменение вкуса. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия. Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго. Со стороны ССС: повышение АД, редко - тахикардия. Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, редко - гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение. Лизиновая соль кетопрофена в сравнении с кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую оболочку ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч. до исследования. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После в/м введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч., максимальный эффект достигается через 1-2 ч. и 2-3 ч. Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100%; при в/м введении - полная и быстрая. Cmax после перорального приема 10 мг - 0.82-1.46 мкг/мл, TCmax - 10-78 мин.; после в/м введения 30 мг Cmax - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, TCmax - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно; Cmax после в/в инфузии 15 мг - 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении - 24 ч. при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл, при в/в инфузии 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч. после приема первой дозы и составляет 7.3-нг/мл, через 2 ч. после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7.9-нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. T1/2-у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч. (3.5-9.2 ч. после в/м введения 30 мг, 4-7.9 ч. после в/в введения 30 мг и 2.4-9 ч. после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10.3-10.8 ч., при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/ч/кг, пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг - 0.016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа. Показания. Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печеночная недостаточность, период родов, период лактации, детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью. Гиперчувствительность к др. НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, ХСН, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, СКВ, одновременный прием с др. НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность. Дозирование. В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15-с (для лекарственных форм, содержащих этанол). При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут.). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут.); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч. (не более 20 доз за 5 сут.). Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут.; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут. Побочное действие. Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. Со стороны ССС: менее часто - повышение АД. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка. Передозировка. Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен. Взаимодействие. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и АСК повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках). Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме). При назначении с др. нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами Au) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кетотифен капли глазные, капсулы, сироп, таблетки Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует ФДЭ, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес. от начала терапии. Фармакокинетика. Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). TCmax - 2-4 ч., связь с белками плазмы - 75%. Проходит через ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч. почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T1/2 первой фазы - 3-5 ч., второй - 21 ч. Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от таковой у взрослых. Показания. Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Эпилепсия, печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки. Детям: в возрасте до 6 мес. - сироп в дозе 0.05 мг/кг, от 6 мес. до 3 лет - 0.5 мг 2 раза в сутки, от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 нед. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запоры. Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит. Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, антигистаминных ЛС, этанола. В сочетании с гипогликемическими ЛС увеличивается вероятность развития тромбоцитопении. Особые указания. Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, ГКС, АКТГ у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 нед., постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 нед. (возможен рецидив астматических симптомов). Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 нед. препарат назначают малыми дозами. Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические ЛС, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этанол (2.35-об.%) и углеводы (0.6 г/мл). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кислород& газ сжиженный Фармдействие. Противогипоксическое средство, увеличивает оксигенацию тканей, улучшает гемодинамику и защищает головной мозг от гипоксии. Оказывает метаболическое и противогельминтное действие. В условиях нормобарической гипоксии повышает устойчивость организма к эндогенным и экзогенным патологическим факторам. Показания. Гипоксия: при заболеваниях органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхиальная астма), ССС (в т.ч. ХСН, коллапс, аритмии, отек легких); отравление оксидом углерода, синильной кислотой, удушающими веществами (в т.ч. хлор, фосген); ослабление дыхания в послеоперационном периоде; ишемия нижних конечностей, травмы конечностей; сосудистые заболевания головного мозга; гипербарическая оксигенация (операции на сердце и легких, реконструктивные операции на органах ЖКТ, интоксикация, анемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гепатит); энтеральная оксигенация (в составе комплексной терапии гипоксии); гипокситерапия (ИБС, артериальная гипертензия, заболевания ЖКТ, астения, депрессия, повышенная утомляемость, состояние после лучевой терапии); гельминтоз (в т.ч. аскаридоз, трихоцефалез). Противопоказания. Гипербарическая оксигенация: наличие полостей в легких, бронхоплевральный свищ; нарушение проходимости слуховых труб и каналов, соединяющих придаточные пазухи носа с внешней средой; ОРВИ; эпилепсия; новообразования; артериальная гипертензия. Дегельминтизация: гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, опухоли ЖКТ, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, беременность (более 5 мес.), меноррагия. Дозирование. Ингаляционно, в концентрации 40-60%, в смеси с воздухом, в количестве 4-5 л/мин При ослаблении дыхания в послеоперационном периоде, при отравлениях, интоксикациях используют 100% кислород или смесь с углекислотой. Ингаляцию производят через маски или трубки, присоединенные при помощи специальных устройств к баллону с кислородом, или с использованием резиновых подушек. Гипербарическая оксигенация: операции проводят в специальных барокамерах, для терапевтических целей используют аппараты (одноместные камеры), создающие давление кислорода 1.2-1.6-2-атм. Проводят 1 сеанс в день (40-60 мин.), курс лечения - 8-10 сеансов. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, хроническом гепатите вводят под давлением 0.7-1 избыточной атм. (сеансами по 45 мин.); курс лечения - 15 сеансов. Энтеральная оксигенация (в виде "кислородного коктейля"): по 150-200 мл 2 раза в день за 1-1.5 ч. до или через 2 ч. после еды, медленно (в течение 5-10 мин.) всасывают через стеклянную трубочку или принимают ч. ложками. Для приготовления коктейля пропускают кислород под небольшим давлением в виде мелких пузырьков через белок куриного яйца, к которому добавляют, в зависимости от показаний, настой шиповника, декстрозу, витамины группы В и С, настои лекарственных растений (в качестве пенообразователя могут быть использованы фруктовые соки, концентрат хлебного кваса, настой лакричного корня). Гипокситерапия: проведение специальных тренировок к кислородной недостаточности (нормобарической гипоксии) путем использования газовых смесей с пониженным содержанием кислорода для создания искусственной гипоксии (при нормальном атмосферном давлении). Для лечения аскаридоза вводят в желудок при помощи тонкого желудочного или дуоденального зонда (через нос). Кислород поступает из резиновой подушки, соединенной с двойным баллоном Ричардсона, второй конец баллона соединен с зондом (средняя емкость баллона - 250 мл). Кислород вводят 2 дня подряд (утром), натощак или через 4 ч. после еды. Детям до 10 лет - по 100 мл на 1-год жизни, 10-12 лет - 1-1.1 л, 13-14 лет - 1.25 л, 15 лет и старше - 1.25-1.5 л. Вводят медленно, порциями по 100-200-250 мл, с интервалами 1-2 мин Все количество вводят в течение 15 мин После завершения процедуры больной остается в положении "лежа" в течение 2 ч. Для лечения трихоцефалеза вводят в прямую кишку катетер (через 1 ч. после очистительной клизмы) на глубину 25-30-см (за внутренний сфинктер). Через катетер медленно нагнетают кислород небольшими порциями по 200-250 мл, с интервалами 2-3 мин., в дозе, аналогичной при лечении аскаридоза. После окончания процедуры больной лежит на спине 2 ч. Курс лечения - 5-7 дней, на 6-7-й день назначают солевое слабительное. Кишечные палочки& лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Характеристика. Фаголизат Escherichia coli. Фармдействие. Обладает антагонизмом в отношении широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, протей, стафилококки, клебсиеллы и др. виды, и, тем самым, нормализует микрофлору кишечника. Механизм действия заключается в подавлении жизнедеятельности патогенных микроорганизмов, конкурентном вытеснение условно-патогенных и др. нефизиологичных бактерий; нормализации иммунологических процессов за счет усиления синтеза иммуноглобулинов, лизоцима, интерферона, активации макрофагов и др.; продуцировании комплекса ферментов (протеазы, амилазы, липазы, целлюлазы и др.), улучшающих пищеварение; синтеза витаминов группы В (B1, B6, B12 и др.) и аминокислот; связывание, обезвреживание и выведение из организма токсических продуктов жизнедеятельности гнилостных и др. бактерий, продуктов неполного обмена, что обеспечивает противоаллергическое действие; улучшение всасывания макро- и микроэлементов, в т.ч. Fe, Ca2+ и фосфора. Показания. Дисбактериоз различной этиологии (в т.ч. на фоне лучевой, химио- и ГКС терапии; после приема противомикробных ЛС; на фоне стресса и пребывания в экстремальных условиях); острая инфекционная диарея; диарея на фоне хронических заболеваний органов ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в смеси с водой (50-100 мл), натуральными соками, отварами овощей и фруктов, компотом и др. жидкими продуктами, за 30 мин до или через 1.5 ч. после еды. Взрослые: при острой диарее - по 10-15 доз (2-3 дес. ложки) каждые 3 ч. в течение 1-2 дней, затем по 5-10 доз (1-2 дес. ложки) 3 раза в день в течение 3-5 дней. При хронической диарее, дисбактериозе, колите после облучения, хроническом энтероколите, нарушение функции ЖКТ (чрезмерное газообразование, кишечные боли), хроническом гепатите - по 5 доз (1 дес. ложке) 3 раза в день в течение 1-3 мес.; при нарушении обмена веществ, снижении иммунитета, после антибиотикотерапии - по 5 доз (1 дес. ложке) 2-3 раза в день в течение 1-3 мес. Для профилактики в очагах инфекции, а также на начальных стадиях заболеваний, при стрессе, пребывании в экcтpемaльныx уcлoвияx - по 5 доз (1 дес. ложке) 3 раза в день в течение всего инкубационного периода и еще в течение 2-3 дней. В индивидуальных случаях возможно увеличение дозировки. Детям: до 1 года - 1-1.5 дозы (от нескольких капель до 1/2 ч. ложки) по 2-3 раза в день до выздоровления; 1-3 лет - 1/4 дозы для взрослых; 6-10 лет - 1/2 дозы для взрослых; с 11 лет - доза для взрослых. При наличии у пациента выраженной аллергической реакции прием начинают с небольшого количества - по 1-1.5 дозы (1-й ч. ложке) 1 раз в день и при отсутствии аллергических реакций дозу постепенно увеличивают. В редких случаях применение препарата в первые дни может усилить газообразование и обусловленные этим кишечные боли. В этом случае препарат рекомендуется вводить посредством микроклизмы, а через 1-2 нед. переходят на пероральный прием, начиная с 1-1.5 дозы (по 1 ч. ложке) 1 раз в день с дальнейшим постепенным ее увеличением. Побочное действие. В первые дни приема при заболеваниях тонкого кишечника - метеоризм и кишечные боли. Кларитромицин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-макролид. Фармдействие. Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. TCmax при пероральном приеме 250 мг - 1-3 ч. После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7-с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При регулярном приеме по 250 мг/сут. Css неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 - 3-4 и 5-6 ч. соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут. Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 - 4.8-5 и 6.9-8.7 ч. соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови). Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37.9 и 46%, с каловыми массами - 40.2 и 29.1% соответственно. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, микобактериоз, хламидиоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина. С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет - по 250-500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 6-14 дней. При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут. в течение 2-5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в день (максимально - 2 г). Длительность лечения - 6 мес. и более. Детям назначается в виде суспензии в дозе 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность лечения - 7-10 дней. У больных с ХПН (КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3.3 мг/100 мл) - 250 мг/сут. (однократно), при тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, "кошмарные" сновидения; редко - дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции. Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином. При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, - непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др. Уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением ЛС необходим интервал не менее 4 ч.). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином. Особые указания. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Клемастин сироп, таблетки Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. H1-гистаминоблокатор - производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч. и сохраняется в течение 10-12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. TCmax в плазме - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 90-95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм - в печени. Выведение из плазмы - двухфазное, T1/2 первой фазы - 2.7-4.5 ч., второй - 21-53 ч. Метаболиты (45-65%) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах. Показания. Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых - для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит - для инъекций. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма). С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет - для таблеток, 1-год - для сиропа и раствора для инъекций). Дозирование. Внутрь, до еды, по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день), в возрасте от 1 года до 6 лет - сироп 0.67 мг (1 ч. ложка). В/м и в/в назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером), детям - в/м по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции. Для профилактики аллергических реакций вводят в/в 2 мг медленно (в течение 2-3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:5. Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит. Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание. Со стороны дыхательной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа. Со стороны ССС: снижение АД (чаще у пожилых), сердцебиение, экстрасистолия. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожные реакции, бронхоспазм, одышка (парентеральное введение), фотосенсибилизация, анафилактический шок. Передозировка. Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, "приливы" крови к лицу, нарушения со стороны ЖКТ. Лечение: если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0.9% раствором NaCl (через 3 ч. и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии. Взаимодействие. Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Усиливает эффект м-холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола. Особые указания. На период лечения следует отказаться от употребления этанола. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным ЛС). Необходимо исключить возможность в/а введения. Раствор для инъекций содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч. до проведения аллергологического тестирования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кленбутерол сироп Фармгруппа - бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный. Фармдействие. Селективный бета2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции - через 10 мин., максимум - через 2-3 ч., продолжительность действия - 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 - 3 ч. Показания. ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма. Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период. Дозирование. Внутрь, в виде таблеток и сиропа (1 мл содержит 1 мкг). При проведении продолжительного лечения у взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозе 10-20 мкг 2 раза в день, при необходимости возможно увеличение дозы до 8 мкг/сут. (до улучшения состояния). Суточная доза для детей (за 2 приема): от 6 до 12 лет - 15 мкг, 4-6 лет - 10 мкг, 2-4 лет (масса тела 12-16 кг) - 7.5 мкг, 8-24 мес. (масса тела 8-12 кг) - 5 мкг, до 8 мес. (масса тела 4-8 кг) - 2.5 мкг. Для ингаляции пользуются респиратором; разводят 4-7 кап. раствора в 3-5 мл дистиллированной воды и вдыхают в течение 5-10 мин. Побочное действие. Со стороны ССС: тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД. Со стороны нервной системы: тремор пальцев рук, тревожность, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипокалиемия. Передозировка. Симптомы: легкий тремор конечностей, тахикардия. Лечение: уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Антагонизм с бета-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических ЛС. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими ЛС взаимно увеличивают токсичность. Особые указания. Возможно развитие резистентности и синдрома "рикошета". Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме/ (Климаксан) гранулы гомеопатические, таблетки для рассасывания гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Климактерический синдром (раздражительность, эмоциональная лабильность, нарушение сна, головная боль, головокружение, сердцебиение, потливость, "приливы" крови к коже лица). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 15 мин до приема пищи, по 5 гранул 2 раза в день (утром и вечером), при выраженных симптомах - 3-4 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес. При необходимости проводят повторный курс лечения с интервалом 2-3 нед. Побочное действие. Не установлены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Клиндамицин гель для наружного применения, крем вагинальный, суппозитории вагинальные Фармгруппа - антибиотик-линкозамид. Фармдействие. Бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., эубактериум и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но др. виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию, в связи с чем при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость. Фармакокинетика. После однократного интравагинального введения 100 мг 4% от введенной дозы подвергается системной абсорбции. Cmax в плазме - 20-нг/мл. Показания. Крем вагинальный - вагинит, вызванный чувствительными к ЛС микроорганизмами. Гель - угревая сыпь. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность I триместр (для вагинального крема). Дозирование. Интравагинально: крем вагинальный назначают в однократной дозе - 100 мг клиндамицина (1 аппликатор) на ночь, курс лечения - 3-7 дней. Наружно: гель для наружного применения наносят на область поражения 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница). Крем вагинальный - раздражение в месте нанесения, цервицит, вагинит, развитие суперинфекции (грибковый вагинит). Гель - раздражение (в месте нанесения), контактный дерматит. При резорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. в редких случаях - псевдомембранозного энтероколита. Взаимодействие. Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином. Особые указания. Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с др. интравагинальными ЛС. Клиндамицин капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-линкозамид. Фармдействие. Антибиотик группы линкозамидов. Обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, споро- и неспорообразующих анаэробов и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacter spp., Actinomyces spp. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако, поскольку др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию клиндамицина, то при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы. Клинически неэффективен против Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Helibacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость. Эффективен при терапии бессимптомного дифтерийного носительства (недельный курс терапии, перорально). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (90%), прием пищи замедляет абсорбцию, но не меняет степени всасывания. TCmax при пероральном приеме 0.75-1 ч., при в/м введении - 1 ч. (у детей) и 3 ч. (у взрослых), при в/в введении - к концу инфузии. Связь с белками плазмы - 92-94%. В терапевтически значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мышцах, костной ткани (в среднем 40% от его концентрации в плазме), синовиальной жидкости (50%), мокроте (30-75%), бронхах, легких, плевре, плевральной жидкости (50-90%), желчных протоках, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах, гное (30%), простате, грудном молоке (50-100%), крови плода (40%), перитонеальной жидкости (50%), не проникает через неповрежденный ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается). Метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. T1/2-у взрослых - 2.4-3 ч. (при тяжелой почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч.), у грудных детей и детей более старшего возраста - 2.5-3.4 ч., у недоношенных новорожденных - 6.3-8.6 ч. Выводится в течение 4 сут. почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов. Не кумулирует, не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. акне, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа); сепсис (прежде всего анаэробная); инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС, активных в отношении грамотрицательных аэробных микробов); гинекологические заболевания (эндометрит, аднексит, кольпит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит); инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс); токсоплазменный энцефалит, малярия (вызванная Plasmodium falciparum), пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), сепсис; эндокардит, хламидиоз; скарлатина; дифтерия. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 мес.). С осторожностью. Миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, взрослые: 150 мг каждые 6 ч., при тяжелом течении инфекций разовая доза может быть увеличена до 300-450 мг. Дети: 8-25 мг/кг/сут. (в зависимости от степени тяжести инфекции), разделенные на 3-4 приема. При лечении кольпитов, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 450 мг 4 раза в сутки в течение 10-14 дней. В/м или в/в: взрослым - 300 мг 2 раза в день. При инфекциях средней тяжести - 150-300 мг 2-4 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций - 1.2-2.7 г/сут. за 2-4 введения. При опасных для жизни инфекциях в/в доза может быть увеличена до 4.8 г/сут. Детям назначают 10-40 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 приема. Для в/в введения разводят до получения концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин. Схема разведения и продолжительность инфузии: доза, объем растворителя и длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин.; 600 мг - 100 мл - 20 мин., 900 мг - 150 мл - 30 мин.; 1200 мг - 200 мл - 45 мин Не рекомендуется введение более чем 1.2 г в течение 1 ч. инфузии. Раствор используется в течение 24 ч. с момента приготовления. При лечении колитов, вызванных Clostridium difficile, сразу целесообразно сочетанное назначение с ванкомицином на протяжении 10 дней по 500 мг - 2 г в день, разделяя на 3 или 4 равные дозы. Пациентам с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью требуется коррекция дозы. Побочное действие. Со стороны нервной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, эзофагит, псевдомембранозный энтероколит, гепатотоксичность, гипербилирубинемия, желтуха, дисбактериоз. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны ССС: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса. Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях - эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции. Местные реакции: болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции). Прочие: развитие суперинфекции. Взаимодействие. Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом. Усиливает действие конкурентных миорелаксантов. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ). Одновременное назначение с противодиарейными ЛС, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита. Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия; усиливает (взаимно) эффект рифампицина. Особые указания. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина в дозе 125-500 мг 4 раза/сут, или бацитрацина в дозе 25 тыс. ЕД 4 раза/сут. в течение 7-10 дней, или метронидазола по 500 мг 3 раза/сут. Нельзя применять ЛС, тормозящие перистальтику кишечника. Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Раствор содержит бензиловый спирт, который может привести к развитию синдрома удушья у недоношенных детей. По "жизненным" показаниям новорожденным назначают в дозе 15-20 мг/кг/сут. в 3-4 приема, в некоторых случаях может быть эффективной и меньшая доза. При длительной терапии детей необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени. При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Не следует назначать для лечения менингита. Быстрое в/в введение может привести к развитию острой недостаточности ЛЖ и снижению АД. Клобетазол крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для наружного применения. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Оказывает местный противовоспалительный, противозудный, противоаллергический и антиэкссудативный эффекты. Фармакокинетика. При нанесении на обширные участки кожи возможно всасывание (повреждение целостности или воспаление кожных покровов усиливает абсорбцию) и проявление системного эффекта. Метаболизируется в основном в печени, небольшая часть - в почках. Выводится почками. Показания. Экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка, псориаз (за исключением пустулезного и обширного бляшечного псориаза), др. заболевания кожи, резистентные к терапии менее активными ГКС. Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания (пиодермия, простой герпес, ветряная оспа, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз), рак кожи, узловатая почесуха (Гайда), угри обыкновенные, угри розовые, детский возраст (до 1 года), пеленочная сыпь, периоральный дерматит, генитальный и перианальный зуд, беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Мазь или крем следует накладывать очень тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день до наступления улучшения. Не рекомендуется продолжать терапию более 5 дней. При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае гиперкератоза, противовоспалительное действие усиливают путем наложения окклюзионной повязки с полиэтиленовой пленкой на ночь. При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить. Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи. При длительном применении: атрофия кожи, местный гирсутизм, нарушения пигментации, ослабление барьерной функции кожи, развитие пустулезной формы псориаза. При нанесении на большие поверхности возможно развитие системных побочных эффектов (гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение внутриглазного давления, симптомы гиперкортицизма). Особые указания. Препарат рекомендуется для кратковременного применения. При необходимости возможно проведение кратких повторных курсов. При нанесении на веко - принять меры предосторожности, направленные на предупреждение попадания в глаза (из-за существующей опасности развития глаукомы). На лице возникают более выраженные атрофические изменения, чем на др. участках тела. При лечении псориаза требуется тщательное наблюдение за пациентом для предотвращения рецидива, развития толерантности, распространенного пустулезного псориаза, местной или общей токсической реакции (нарушение барьерной функции кожи). Тепло и влажность, создаваемые окклюзионными повязками, способствуют возникновению инфекций, поэтому перед наложением свежей повязки кожу следует очищать. Клодроновая кислота капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Фармдействие. Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция). В связи с длительным депонированием в костях существует потенциальная опасность нарушения структуры вновь образуемой ткани и снижения прочности скелета. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая (до 5%). Одновременный прием пищи или препаратов Ca2+ ухудшает абсорбцию. Связь с белками плазмы - слабая. Имеет высокое сродство к костной ткани. Имеет двухфазную кинетику: T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) - 2 ч., во второй (выведение из костной ткани) - несколько лет. Клиренс - 110 мл/мин Выводится почками (около 80% - в первые несколько дней). Показания. Остеолиз на фоне костных метастазов солидных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы), остеолиз на фоне множественной миеломы; гиперкальциемия (в результате костных метастазов или костной деструкции, вызванной злокачественной опухолью без метастазов в кости). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания ЖКТ, болезнь Педжета, беременность, период лактации. С осторожностью. ХПН. Дозирование. Внутрь и в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях начинают с в/в капельного введения 3-5 мг/кг, в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl. Курс - 3-5 дней с дальнейшим переходом на пероральный прием. Приготовленный раствор для инфузии следует использовать в течение 12 ч. Внутрь назначают по 0.8 г 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 3.2 г/сут. При миеломной болезни - 1.6-2.4 г/сут, раке молочной железы - 2.4-3.2 г/сут. с последующим снижением до 1.6 г/сут, раке предстательной железы - 1.6-3.2 г/сут. Дневную дозу предпочтительнее принимать утром натощак, запивая достаточным количеством жидкости (не менее 100 мл), после чего следует воздержаться от приема пищи в течение 2 ч. Продолжительность лечения, независимо от используемой формы, не должна превышать 10 дней. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия. Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек, протеинурия. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, рост активности ЩФ и ЛДГ, снижение концентрации сывороточных фосфатов, повышение концентрации в сыворотке крови гормона передней доли гипофиза и паратиреоидного гормона, гипокальциемия. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). Лечение: отмена препарата (концентрация Ca2+ нормализуется самостоятельно в течение 4 сут.). Взаимодействие. ЛС, содержащие двухвалентные катионы (Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+ и т.п.), антациды снижают эффективность. Препараты Ca2+ (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется интервал 1-2 ч.). Аминогликозиды усиливают выраженность гипокальциемии. Особые указания. Необходимо ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих Ca2+ (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). В период лечения необходимо контролировать концентрацию Ca2+ в плазме. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. До и во время курса лечения необходимо обеспечить надлежащую гидратацию больных. Следует соблюдать особую осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). Детям препарат может быть назначен только в случаях угрожающей жизни гиперкальциемии. Клозапин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Cmax в крови определяется через 2.5 ч. (1-6 ч.), стабильные Css - через 8-10 дней и составляют в среднем 319-нг/мл (102-771-нг/мл). Связь с белками плазмы - 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (50%) и с желчью (35%). T1/2 подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч. (4-12 ч.); при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 12 ч. (4-66 ч.). Показания. Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна. Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом. Дозирование. Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации. Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: повышенное потоотделение. Передозировка. Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника. Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны. Взаимодействие. Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола. Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина. В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства). Пентетразол повышает опасность появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина. Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кломипрамин раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне др. трициклических антидепрессантов). При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Устраняет психомоторную заторможенность, подавленность настроения, чувство тревоги. Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Выявлен отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 нед. применения. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное - слабее, чем у амитриптилина. При приступах нарколептической сонливости эффект выражен слабо или отсутствует. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, практически 100%, биодоступность - около 50% (эффект "первого прохождения" через печень). После однократного приема внутрь 50 мг TCmax кломипрамина - 4 ч., а его дезметилированного метаболита (является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина) - 4-24 ч. У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, Css в плазме создается к концу 1 нед. лечения и составляет: для кломипрамина и дезметилкломипрамина - 113 и 184-нг/мл соответственно, а у больных, принимающих 75 мг 1 раз в день вечером, 70 и 81-нг/мл соответственно; при повторном в/м или в/в ежедневном введении в дозе 50-150 мг/сут. достигается на 2 нед. лечения. Связь с белками плазмы - высокая (97.6%). Кажущийся объем распределения - 12-17 л/кг. Концентрация в СМЖ - 2% от таковой в плазме, в материнском молоке - аналогична плазменной. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 и CYP2D6-с образованием активного метаболита - дезметилкломипрамина. Главный путь метаболизма кломипрамина - деметилирование с образованием дезметилкломипрамина. Кроме того, кломипрамин и дезметилкломипрамин подвергаются гидроксилированию с образованием 8-гидроксикломипрамина и 8-гидроксидезметилкломипрамина, однако имеется мало сведений об их фармакологической активности. Процесс гидроксилирования кломипрамина и дезметилкломипрамина генетически детерминирован (аналогично метаболизму дебризохина). У лиц с низким метаболизмом дебризохина концентрация в плазме дезметилкломипрамина может достигать высоких значений, в то время как влияние на концентрации кломипрамина выражено в меньшей степени. T1/2 - 21 ч. У больных с депрессиями возможно удлинение T1/2 до 36 ч. После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч. (диапазон колебаний от 20 до 40 ч.) и 18 ч. соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 - через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина пока не изучено. Показания. Депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой (эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией; головная боль, мигрень (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 10 лет - при обсессивных состояниях; до 12 лет - при депрессии). С осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка), в/м, в/в. По возможности стремятся к назначению препарата как можно в более низких дозах, особенно при лечении пожилых пациентов и подростков с депрессивными состояниями. При депрессиях, навязчиво-компульсивных синдромах и фобиях - внутрь, по 25 мг 2-3 раза в день или по 1 таблетке длительного действия (75 мг) 1 раз в день, предпочтительно вечером. В течение 1 нед. лечения дневную дозу постепенно увеличивают до 100-150 мг (2 таблетки ретард по 75 мг). При необходимости возможно назначение и больших доз. После достижения эффекта назначают в поддерживающей дозе в среднем 50-100 мг или 1 таблетка по 75 мг. В/м: начальная доза - 25-50 мг; затем каждый день следует вводить на 25 мг больше, пока доза не достигнет 100-150 мг/сут. После улучшения постепенно сокращают количество инъекций, а затем переводят на пероральный прием поддерживающей дозы. В/в введение начинают с однократной капельной инфузии в течение 1.5-3 ч. 50-75 мг (содержимое растворяют и тщательно перемешивают с 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Учитывая суточные колебания состояния депрессивных больных, предпочтительно проводить инфузии утром. Амбулаторные больные после в/в вливания должны находиться под строгим наблюдением. После достижения заметного эффекта (обычно в течение первых 7 дней) инфузии продолжают еще в течение 3-5 дней. Для поддержания достигнутого эффекта необходимо продолжить прием внутрь. Постепенный переход от в/в вливания к приему внутрь можно облегчить, прибегнув к промежуточной фазе в/м инъекций. При нарколепсии, сопровождающейся каталепсией, - внутрь, в дозе 25-75 мг/сут. При хронических болевых синдромах - внутрь, в дозе 10-150 мг/сут, с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, а также возможности снижения вводимой дозы последних. Приступы страха: начальная доза - 10 мг/сут, возможно в сочетании с бензодиазепинами. В зависимости от переносимости препарата дозу повышают до получения желаемого результата, постепенно отменяя прием бензодиазепина. Не рекомендуется прекращать терапию раньше чем через 6 мес. В течение этого времени следует постепенно сокращать поддерживающую дозу. Гериатрия: начальная доза - 10 мг/сут. Постепенно (в течение 10 дней) дозу увеличивают до оптимальной (30-50 мг/сут.) и придерживаются этой дозы до конца лечения. Педиатрия: начальная доза - 10 мг в день, в течение 10 дней суточную дозу увеличивают: у детей в возрасте 5-7 лет - до 20 мг, в возрасте 8-14 лет - до 20-50 мг, а детям старше 14 лет - до 50 мг и выше. Побочное действие. Антихолинергические эффекты: нечеткость зрительного восприятия ("пелена" перед глазами), парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, повышенная утомляемость; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ, гиперпирексия. Со стороны ССС: синусовая тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, клинически незначимые изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит (включая изменение функциональных "печеночных" проб и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, глоссит, кариес зубов, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, гиперпролактинемия, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, петехии, "приливы" крови к коже лица, ощущение тепла или холода, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия, гиперпирексия. Симптомы синдрома "отмены" (при внезапной отмене после длительного лечения): тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции. Передозировка. Симптомы: развиваются через 4 ч. после передозировки, достигают максимума через 24 ч. и длятся 4-6 сут.При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептические приступы. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости (внутрижелудочковая блокада, AV блокада), характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, остановка дыхания, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Лечение: при пероральном приеме - промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч. и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Взаимодействие. При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков) возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении кломипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Кломипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних. ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов кломипрамина (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность кломипрамина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении кломипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность кломипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) - риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма кломипрамина). Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ. Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). Раствор для инъекций несовместим с раствором диклофенака для инъекций. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности. Особые указания. Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены". Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения могут быть показаны комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед. У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. По причине возможных кардиотоксических эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием кломипрамина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед. до ожидаемых родов. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кломифен таблетки Фармгруппа - антиэстрогенное средство. Фармдействие. Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании - антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает. Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. T1/2 - 5-7 дней. Выводится в основном с желчью. Показания. Бесплодие: ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональная метроррагия, аменорея (дисгонадотропная форма), вторичная аменорея, постконтрацептивная аменорея, галакторея (на фоне опухоли гипофиза), синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя), синдром Киари-Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, метроррагия неясной этиологии, киста яичников, новообразования половых органов, опухоль или гипофункция гипофиза, эндометриоз, недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии, беременность. Дозирование. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла - в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут. или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить. Мужчинам назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 мес. (необходим систематический контроль сперматограммы). Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея. Аллергические реакции: редко - сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства. Со стороны мочеполовой системы: редко - полиурия, учащение мочеиспускания, боли в низу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное). Прочие: увеличение массы тела, "приливы" крови к лицу, редко - снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, "приливы" крови к лицу, нарушение зрения. Лечение: отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно). Взаимодействие. Совместим с препаратами гонадотропных гормонов. Особые указания. Повышает вероятность развития многоплодной беременности. Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза. В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом "зрачка". В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Клоназепам раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны. Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после перорального приема - 90%, после в/м введения - 93%. TCmax после перорального приема - 1-2 ч., у некоторых больных - 4-8 ч; после в/м введения - 3 ч. При многократном приеме препарата Css в плазме могут быть в 4 раза (при приеме 1 раз в сутки) и в 8 раз (при приеме 3 раза в сутки) выше, чем после разового приема. Оптимальный терапевтический эффект достигается при концентрациях клоназепама в плазме от 20 до 70-нг/мл (в среднем около 55-нг/мл). Средний объем распределения - 3.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Проникает через ГЭБ, проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени путем окислительного гидроксилирования и восстановления 7-нитрогруппы с образованием 7-амино- и 7-ацетиламиносоединений, которые в дальнейшем могут подвергаться конъюгации. Основным метаболитом является 7-аминоклоназепам, который показал лишь незначительную противосудорожную активность. Идентифицированы и 4-др. метаболита, присутствующих в очень небольших количествах. T1/2 - 18-50 ч. (бензодиазепин со средним по длительности T1/2). Выводится почками и через кишечник (почти исключительно в виде свободных или конъюгированных метаболитов; менее 0.5% дозы - в неизмененном виде с мочой): 50-70% дозы в течение 4-10 дней с мочой, 10-30% - с калом. Коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. T1/2 новорожденных находится в тех же пределах, что и у взрослых. Показания. Препарат I ряда - эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки"). Препарат выбора (II ряда) - инфантильные спазмы (синдром Веста). Препарат III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги. В/в введение - эпилептический статус. Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства. Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации. С осторожностью. Спинальная или мозжечковая атаксия, гиперкинезы, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, хронический алкоголизм, почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пред- и послеоперационный периоды (подавляет кашлевой рефлекс), пожилой возраст. Дозирование. Эпилепсия. Внутрь, начальная доза для грудных и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) - 0.01-0.03 мг/кг/сут. в 3 приема, терапевтическая доза - 0.05-0.1 мг/кг/сут. Дозу следует увеличивать не более чем на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3-дня. Дозу повышают либо до достижения поддерживающей суточной дозы в 0.1 мг/кг, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему увеличению дозы. Максимальная суточная доза у детей - 0.2 мг/кг. Детям в возрасте 10-16 лет: начальная доза - 1-1.5 мг/сут. в 2-3 приема; повышение дозы на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня до достижения индивидуальной поддерживающей дозы (обычно 3-6 мг/сут.). Начальная доза для взрослых не должна превышать 1.5 мг/сут. в 3 приема. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг 1 раз в 3 дня либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта; обычно - 3-6 мг/сут. Максимальная суточная доза у взрослых - 20 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 0.5 кг. Суточную дозу следует делить на 3 равных приема. Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 1-3 нед. После этого суточную дозу можно принимать однократно, вечером. Купирование эпилептического статуса: дети грудного и младшего возраста - 0.5 мг в/в медленно струйно или капельно. Взрослые - 1 мг в/в медленно струйно или капельно. При необходимости эти дозы повторяют. Скорость введения не должна превышать 0.25-0.5 мг/мин (0.5-1 мл приготовленного раствора); не следует превышать суммарной дозы в 10 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг. Во избежание флебита раствор, содержащий 1 мг препарата, можно вводить только после добавления 1 мл разбавителя. Инъекционный раствор следует готовить непосредственно перед использованием. В/в введение производится медленно, под постоянным контролем ЭЭГ, частоты дыхания и АД. Клоназепам может частично адсорбироваться поливинилхлоридными материалами. Вследствие этого рекомендуется либо употреблять стеклянные емкости, либо (если применяются емкости из ПВХ), вводить смесь немедленно, в пределах 4 ч. Время инфузии не должно превышать 8 ч. Синдром пароксизмального страха у взрослых - 1 мг/сут. (максимально до 4 мг/сут.). Отмену проводят постепенно. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат). Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может провоцировать эпилептические припадки. Взаимодействие. Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов и этанола. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении. При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков. Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. Циметидин удлиняет действие. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Во избежание учащения эпиприпадков перевод больных на др. противоэпилептические ЛС проводят постепенно. Добавление нового противосудрожного препарата в схему лечения требует тщательной оценки эффекта терапии, поскольку вероятность нежелательных явлений типа седации и апатии увеличивается. В таких случаях дозу каждого препарата нужно подобрать для достижения оптимального желаемого эффекта. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления. При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама. Этот эффект более вероятен, если ранее у больного уже имелась обструкция дыхательных путей или поражение головного мозга, а также при назначении др. ЛС, угнетающих дыхание. Как правило, этого можно избежать при тщательном индивидуальном подборе дозы. При в/в введении необходимо выбрать вену достаточного калибра и проводить введение очень медленно, постоянно следя за дыханием и АД. Если инъекцию делают быстро или выбирают вену недостаточного калибра, существует риск развития тромбофлебита, который в свою очередь может привести к тромбозу. При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного влияния на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет. При беременности назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Отмена клоназепама до или во время беременности возможна, только если эпилептические припадки слабы и нечасты в отсутствие приема препарата и вероятность развития эпилепсии и синдрома "отмены" невелика. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Назначение больших доз в III триместре беременности или во время родов может привести к неритмичному сердцебиению плода, а также к гипотермии, артериальной гипотонии, легкому угнетению дыхания и ухудшению сосания у новорожденного. Следует помнить, что как сама беременность, так и резкая отмена препарата могут привести к обострению течения эпилепсии. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Клонидин капли глазные Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия. Фармдействие. При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата. Показания. Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с др. ЛС, снижающими внутриглазное давление). Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотензия. Дозирование. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 2-4 раза в день. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор. Побочное действие. Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах. Системные реакции: сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, снижение АД, брадикардия. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти. Взаимодействие. Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических ЛС (нейролептиков). Особые указания. При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Клонидин таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия. Фармдействие. Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. TCmax после перорального введения - 1.5-2.5 ч., при использовании ТТС - через 2-3 сут.Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 - 12-16 ч., при нарушении функции почек - до 41 ч. Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации. С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед. В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки. При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций. В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки. Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап./мин Максимальная скорость инфузии - 120 кап./мин. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения. Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное). Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз". Передозировка. Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола. Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП и симпатомиметики. Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады. Особые указания. В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы"). При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов. При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч. после инъекции. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Клопидогрел таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антиагрегантное средство. Фармдействие. Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя т.о. агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч. после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; биодоступность - высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч. после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, TCmax которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч. (Cmax - около 3 мг/л). Выведение: почками - 50%, через кишечник с каловыми массами - 46% (в течение 120 ч. после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут. ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами. Показания. Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента S-T - нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с АСК). Противопоказания. Гиперчувствительность; тяжелая печеночная недостаточность; геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в ст. обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); беременность, период лактации, неонатальный период. С осторожностью. Умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, травмы, предоперационное состояние. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес. - у больных после ишемического инсульта. Побочное действие. Желудочно-кишечные кровотечения; геморрагический инсульт; нейтропения (редко), тромбоцитопения; боль в животе, диспепсия, гастрит, запоры; изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; диарея; аллергические реакции (кожная сыпь). Взаимодействие. Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9, повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид). Особые указания. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного ЛС. В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Клотримазол крем вагинальный, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки вагинальные Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения, снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis. Фармакокинетика. Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Накапливается в роговом слое эпидермиса, проникает в кератин ногтей. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматофитов. При интравагинальном введении абсорбируется не более 3-10% от введенной дозы. В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. Показания. Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами. Противопоказания. Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр). С осторожностью. Период лактации. Дозирование. Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в день (3-4-для раствора) и осторожно втирают. Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь - столбик крема длиной 5 мм или 10-20 кап. раствора. Курс лечения в среднем составляет около 4 нед., по его завершении (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы - 2-4 нед., разноцветного лишая - 1-3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых поражениях кожи ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед. Вагинальный крем или гель вводят порциями по 5 гглубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг однократно, или по 200 мг в течение 3 дней, или по 100 мг 6-7 дней (1 раз в день, вечером). Курс лечения обычно сочетают с обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить. Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора в уретру в течение 6 дней. Побочное действие. Местные реакции: жжение, отек, раздражение и шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление волдырей. Аллергические реакции (зуд, крапивница). При интравагинальном введении - зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта. Взаимодействие. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении. Особые указания. Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими ЛС (метронидазол внутрь). После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки. Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 нед. следует подтвердить диагноз. Ко-тримоксазол& концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч. Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция - 90%. TCmax - 1-4 ч., терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч. после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), СМЖ, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч.) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч., триметоприма - 10-12 ч., у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч., 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Показания. Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес. - для перорального приема), гипербилирубинемия у детей. С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы. Дозирование. Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5. Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки. Суспензия: дети 3-6 мес. - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес.-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки. Минимальная длительность лечения - 4-дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед., при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес. Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. При гонорее - 1920-2880 мг/сут. за 3 приема. При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут. с интервалом 6 ч. в течение 14 дней. Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч., дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч. В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч., дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес.-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед.-5 мес. - 120 мг 2 раза в сутки. Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше. Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза. Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч. 2 раза в сутки. При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа. Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора. При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч. (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости). При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут. кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ. Взаимодействие. Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70-для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40-для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2-на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч. после или за 4-6 ч. до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания. Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут.), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов. Кобамамид лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Природная коэнзимная форма витамина B12, определяющая его активность в различных метаболических процессах. Витамин B12 в организме превращается в кобамидный коэнзим (кобамамид), накапливающийся в печени. Кобамамид необходим для целого ряда ферментативных реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма; он участвует в переносе метильных групп и образовании метионина, в синтезе нуклеиновых кислот, в образовании дезоксирибонуклеотидов, необходимых для синтеза ДНК; играет важную роль в усвоении и синтезе белка, в обмене аминокислот, углеводов и липидов, а также в целом ряде др. процессов. Вызывает ряд эффектов, характерных для витамина B12. При мегалобластной анемии и фуникулярном миелозе проявляет большую активность, чем цианокобаламин. Эффективность при ряде заболеваний периферической нервной системы выражается в положительном воздействии на состояние больных, в уменьшении расстройства чувствительности, увеличении объема движений и скорости проведения возбуждения по нервам. Обладая свойствами витамина B12, отличается от него наличием выраженной анаболической активности. У новорожденных, недоношенных или ослабленных детей с выраженной гипотрофией стимулирует активность пищевых рефлексов, прибавку массы тела, двигательную активность, формирование рефлексов, повышает мышечный тонус. Способствуя компенсации метаболического ацидоза и нормализации окислительно-восстановительных процессов, эффективен в комплексной терапии гипоксических состояний новорожденных. При синдроме нервной анорексии у взрослых улучшает аппетит, деятельность кишечника, вызывает прибавку массы тела, благоприятно влияет на др. симптомы дистрофии. Показания. Гипотрофия, снижение аппетита, вялая пищевая реакция, мышечный гипотонус, гипоксия, анемия; у взрослых - психогенная анорексия, астения; хронический лимфолейкоз (комплексная терапия больных без явных признаков повышенного гемолиза); комплексная терапия заболеваний печени, поджелудочной железы и кишечника; хронический гепатит (с умеренными признаками активности), жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический панкреатит, хронический энтероколит (с дефицитом массы тела и умеренной анемией); заболевания периферической нервной системы: полиневропатия (дисметаболического и инфекционно-аллергического характера), травмы периферических нервов, корешковый синдром, невралгия, B12-дефицитная анемия, фуникулярный миелоз, а также в качестве анаболического ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, новорожденным детям в качестве анаболического ЛС, а также при гипоксии и анемии - по 250-500 мкг 2-5 раз в день. Таблетки (без оболочки) по 500 мкг растворяют перед употреблением в 5-7 мл 5-10% раствора декстрозы (в стерильной бутылочке для питья) и дают за 30 мин до кормления, 2-3 раза в день. Таблетки по 1 мг растворяют в 25 мл 5% раствора декстрозы (в стерильной посуде) и дают по 1 ч. ложке за 30 мин до кормления, 5 раз в день. Раствор можно вводить капельно через тонкий зонд в желудок (одновременно с в/в введением плазмы и декстрозы, в/м введением витаминов B1 и С). Курс лечения составляет 7-10 дней. Детям старше 1 года - по 500 мкг в 50 мл кипяченой воды за 0.5 ч. до еды, 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается от 7 до 30 дней. В/в новорожденным вводят в разовой дозе 500 мкг одновременно с раствором декстрозы, кокарбоксилазы и натрия гидрокарбоната, в течение 3-4 первых дней после рождения, в последующие 6-7 дней жизни - в/м, в той же дозе. Можно назначать в/м с первых дней жизни, в разовой дозе из расчета 0.1 мг/кг или 0.5 мг на инъекцию, 1 раз в сутки, ежедневно, в течение 7-10 дней. Взрослым при синдроме нервной анорексии и астении - внутрь, по 0.5-1 мг 3-6 раз в день (суточная доза - до 3 мг). Длительность лечения составляет от 1 до 3 мес. При заболеваниях периферической нервной системы, B12-дефицитных анемиях, хроническом лимфолейкозе - в/м, по 0.5-1 мг 1 раз в день, ежедневно, в течение месяца либо по 0.5-1.5 мг через день (при B12-дефицитных анемиях). Курс лечения составляет 20-30 инъекций. При необходимости через 2-6 мес. курс лечения повторяют. В комплексной терапии хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, циррозов, хронических панкреатитов и энтероколитов - в/м, в дозе 0.25-0.5 мг, 1 раз в день с промежутком через 1-3-дня; на курс лечения - 10-15 инъекций. Побочное действие. Аллергические реакции. Кодеин& Фармгруппа - противокашлевое опиоидное средство. Фармдействие. Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Анальгетический эффект развивается через 10-45 мин после в/м и п/к введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч. после перорального. Продолжительность анальгезии - 4 ч., блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. TCmax - через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 - 2.5-4 ч. Показания. Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея. Противопоказания. Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра. С осторожностью. Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст. Дозирование. Внутрь взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч., при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых - 120 мг. Для детей при болях - 0.5 мг/кг (15 мг/кв. м) 4-6 раз в сутки; при диарее - 0.5 мг/кг 4 раза в сутки; при кашле детям в возрасте до 2 лет - не рекомендуется, 2-5 лет - 1 мг/кг/сут. разделенные на 4 приема, или детям в возрасте 2 лет (массой тела не менее 12 кг) - 3 мг каждые 4-6 ч., максимальная доза - 12 мг/сут.; детям в возрасте 3 лет (массой тела не менее 14 кг) - 3.5 мг каждые 4-6 ч., не более 14 мг/сут.; детям в возрасте 4 лет - 4 мг каждые 4-6 ч., не более 16 мг/сут.; 5 лет (массой тела не менее 18 кг) - 4.5 мг каждые 4-6 ч., не более 18 мг/сут.; 6-12 лет - 5-10 мг каждые 4-6 ч., не более 60 мг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - сонливость; менее часто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах - ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг). Со стороны ССС: менее часто - аритмии (тахи- или брадикардия), снижение АД; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны дыхательной системы: менее часто - ателектаз, угнетение дыхательного центра. Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм. Прочие: менее часто - потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены". Передозировка. Передозировка. Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона. Взаимодействие. Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения АД. Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и ЛС для общей анестезии. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч., характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4-от рекомендуемой). Снижает эффект метоклопрамида. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Контролируемые исследования при применении во время беременности не проведены; изучения на животных показали, что однократное введение кодеина мышам в дозе 100 мг/кг вызывает задержку оссификации, а однократная доза 120 мг/кг у крыс - увеличение костной резобции. Применение кодеина во время родов может вызвать их пролонгирование. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может способствовать развитию кариеса, заболеваний периодонта, кандидамикозу слизистой оболочки полости рта. Доза кодеина в количестве 120 мг в/м или 200 мг внутрь эквивалентна дозе морфина 10 мг в/м. Кодеин + Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол + Кофеин& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (противокашлевое опиоидное средство + НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, психостимулирующее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Устраняет симптомы "простуды" и гриппа. АСК и парацетамол за счет снижения синтеза Pg оказывают жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч. Показания. Болевой синдром: головная боль, зубная боль (за исключением случаев экстракции зубов), фарингит, миалгия, артралгия, невралгия, ишиалгия, люмбаго, альгодисменорея; лихорадочный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения); гипокоагуляция, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью. Аллергические заболевания, бронхиальная астма. Дозирование. Внутрь, взрослым в суточной дозе - 1-2 таблетки 2-3 раза в день; детям старше 6 лет - 1/2 таблетки до 4 раз в день. Интервал между повторными приемами - не менее 4 ч. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Длительность лечения без консультации с врачом - не более 5 дней при приеме в качестве анальгезирующего ЛС и 3 дней в качестве жаропонижающего ЛС. Побочное действие. Диспепсия, тошнота, запоры, аллергические реакции, сердцебиение, бронхоспазм. Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, а также побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Ибупрофен& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + НПВП). Фармдействие. Средство для устранения симптомов ОРЗ и "простуды", оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противокашлевое действие. Ибупрофен - НПВП, угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления, тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления. Снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Кодеин - анальгетическое и противокашлевое опиоидное средство, алкалоид фенантренового ряда, агонист опиоидных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра на уровне моста. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Фармакокинетика. Ибупрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак - 45 мин., при приеме после еды - 1.5-2.5 ч., в синовиальной жидкости - 2-3 ч. (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы - 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч. (для ретард форм - до 12 ч.). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью. Кодеин после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. TСmax - через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин. T1/2 - 2.5-4 ч. Выводится почками (5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. Показания. Болевой синдром легкой и средней выраженности (зубная и головная боль, мигрень, альгодисменорея, невралгия, миалгия, ревматическая боль); лихорадочный синдром различного генеза (в т.ч. грипп, ОРВИ). Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), дыхательная недостаточность, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, беременность, период лактации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Беременность, период лактации; почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, бронхиальная астма, заболевания ЖКТ, артериальная гипотензия, травма головы, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4-6 ч., но не более 6 таблеток в течение суток. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 дней терапии необходима консультация врача. Побочное действие. Диспепсия (в т.ч. тошнота, запор), боли в эпигастрии, обострение язвенной болезни желудка, нарушение функции печени и/или почек; головная боль, головокружение, сонливость, слабость, брадикардия, бронхоспазм (особенно при наличии склонности к нему), угнетение дыхания, редко - затруднение мочеиспускания, изменение настроения, кожная сыпь; аллергические реакции, опиоидная зависимость (при длительной бесконтрольном применении). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, брадикардия, сужение зрачка. Лечение: промывание желудка, назначение специфического опиоидного антагониста - налоксона; симптоматическая терапия. Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО, препаратами Li+, метотрексатом, пероральными антикоагулянтами, гипотензивными ЛС, АСК и др. НПВП. Особые указания. При продолжительном (более 5 дней) применении препарата необходимы наблюдение врача, а также контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта). Кодеин + Ипекакуана& сироп, сироп [для детей] Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Противокашлевой комбинированный препарат. Кодеин оказывает угнетающее действие на ЦНС, подавляет кашлевой рефлекс на уровне кашлевого центра продолговатого мозга. Показания. Сухой кашель любой этиологии (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией мокроты; бронхиальная астма, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 2.5 лет, одновременный прием анальгезирующих наркотических ЛС (бупренорфин, налбуфин), этанола. С осторожностью. Черепно-мозговая гипертензия, печеночная недостаточность, беременность (II, III триместры), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь. Нео-кодион для детей - максимальная суточная доза кодеина: 0.5 мг/кг при массе тела от 13 до 20 кг или 1 мг/кг при массе тела от 20 до 50 кг. Дети от 12 до 15 лет (масса тела от 40 до 50 кг) - 15 мл на прием соответственно: 8-12 лет (масса тела от 25 до 40 кг) - 10 мл, 6-8 лет (масса тела от 20 до 25 кг) - 5 мл, 2.5-6 лет (масса тела от 13 до 20 кг) - 2.5 мл. При необходимости можно повторить через 6 ч. Принимать не более 4 раз в день. Нео-кодион для взрослых - максимальная суточная доза кодеина для взрослых - 120 мг, если не применяются др. ЛС, содержащие кодеин, или противокашлевые ЛС с центральным механизмом действия. Для взрослых - 1 ст. ложка (15 мл) на прием. При необходимости можно повторить через 6 ч. Принимать не более 4 раз в день. Пациенты с печеночной недостаточностью, пожилые - начальную дозировку следует уменьшить в 2 раза. При необходимости дозировку увеличивают в зависимости от переносимости препарата. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость. Прочие: редко - кожные аллергические реакции, бронхоспазм, нарушение дыхания; при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены". Передозировка. Симптомы: брадипноэ, сонливость, рвота, зуд, скарлатиноподобная сыпь, атаксия, отек легких. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Лечение симптоматическое: восстановление дыхания и деятельности ССС. Введение налоксона при острой интоксикации. Взаимодействие. Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС (снотворные, седативные, антигистаминные, анксиолитические, антипсихотические ЛС и наркотические анальгетики), возможно усиление седативного эффекта и подавления дыхательного центра. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Особые указания. Симптоматическое лечение должно быть непродолжительным (несколько дней) и применяться только для купирования приступов кашля. Продолжительное лечение высокими дозами может привести к развитию лекарственной зависимости. Перед назначением противокашлевых ЛС следует уточнить причину кашля (необходима сопутствующая этиотропная терапия). При устойчивом кашле дозировка может быть увеличена с учетом клинической ситуации. Препарат содержит кодеин, является спортивным допингом. Не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. В остальные периоды беременности может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Кодеин проникает в грудное молоко. Использование этого препарата в период кормления грудью противопоказано. Во время лечения не допускается употребление этанола, вождение автотранспорта и занятие др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам с сахарным диабетом и соблюдающим диету следует знать о содержании сахара в сиропе (0.55 мг сахара в 1 мл сиропа). Кодеин + Метамизол натрий + Кофеин + Фенобарбитал& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + НПВП + психостимулирующее средство + барбитурат). Фармдействие. Комбинированный препарат. Метамизол натрия - анальгезирующее средство, оказывает выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин - противокашлевое средство центрального действия, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Фенобарбитал оказывает снотворно-седативное и центральное миорелаксирующее действие. Показания. Головная и зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея; ОРВИ - симптоматическая терапия. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхоспазм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения, беременность, период лактации; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, ЧМТ; аритмии, артериальная гипотензия, алкогольное опьянение. С осторожностью. Пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Курс лечения - не более 5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, запоры; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственная зависимость, обусловленные наличием кодеина; печеночная и/или почечная недостаточность. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра. Взаимодействие. При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола на психомоторную реакцию. Одновременное применение с производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Особые указания. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. замедляет скорость реакции и вызывает сонливость. Может изменить результаты допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "остром животе". У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Кодеин + Метамизол натрий + Парацетамол + Кофеин + Фенобарбитал& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство + барбитурат). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, вазодилатирующее, противомигренозное и противокашлевое действие. Устраняет симптомы "простуды" и гриппа. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Парацетамол - ненаркотический анальгетик; блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Метамизол - НПВП, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей. Фенобарбитал - противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. Продолжительность действия - 4-6 ч. Показания. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром (в т.ч. при ОРВИ). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда; аритмии, артериальная гипертензия, алкогольное опьянение, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке; при необходимости - по 1 таблетке 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Курс лечения - до 5 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, сердцебиение, тахикардия, тошнота, рвота, запоры; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); нарушение функции печени и/или почек. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра. Лечение: промывание желудка, назначение кишечных адсорбентов, симптоматическая терапия. Взаимодействие. При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных ЛС и анксиолитиков), вероятно усиление выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает влияние этанола на психомоторную реакцию. Метамизол снижает концентрацию циклоспорина. Вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные ЛС и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и др. индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Одновременное применение препарата с др. ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов. Особые указания. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "остром животе". У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Морфин + Наркотин + Папаверин + Тебаин& раствор для подкожного введения Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, наркотический анальгетик. Обладает выраженным анальгезирующим и спазмолитическим действием. Показания. Болевой синдром (различной этиологии), кишечная колика, желчная колика, почечная колика. Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, кахексия, травма черепа, геморрагический инсульт, острые заболевания внутренних органов до установления диагноза, беременность. Дозирование. П/к, взрослым - по 1 мл 1-2% раствора. Высшие дозы: разовая - 0.03 г, суточная - 0.1 г. Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхательного центра, задержка мочи, аллергические реакции. Особые указания. Могут развиться привыкание и наркотическая зависимость. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Напроксен + Метамизол натрий + Кофеин + Фенобарбитал& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + НПВП + психостимулирующее средство + барбитурат). Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает свойствами, характерными для ненаркотических анальгетиков и НПВП. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие (за счет содержащихся напроксена и метамизола). Кофеин уменьшает головную боль (особенно при мигрени). Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность действия - 4-6 ч. Противокашлевой эффект кодеина облегчает состояние больных с "простудными" заболеваниями. Фенобарбитал повышает эффективность метамизола и напроксена. Показания. Болевой синдром (различного генеза): головная и зубная боль, мигрень; невралгия, артралгия; лихорадочный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда; аритмии, артериальная гипертензия, алкогольное опьянение, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, взрослым, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды. Детям старше 7 лет - половину дозы для взрослых. Длительность приема - 2-3 дня (до 1 нед.). Побочное действие. Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, сердцебиение, тахикардия, тошнота, рвота, запоры; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); нарушение функции печени и/или почек. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра. Лечение: промывание желудка, назначение кишечных адсорбентов, симптоматическая терапия. Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "остром животе". У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Кодеин + Натрия гидрокарбонат + Солодки корни + Термопсиса трава& таблетки Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает выраженное противокашлевое и отхаркивающее действие. Кодеин снижает возбудимость кашлевого центра и прерывает рефлексы, возбуждающие длительный кашель, оказывает слабое анальгезирующее и седативное действие. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Трава термопсиса содержит в качестве активных веществ изохинолиновые алкалоиды. Возбуждает дыхательный и стимулирует рвотный центры. Оказывает выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия и ускорении выведения секрета, повышении тонуса гладких мышц бронхов за счет центрального ваготропного эффекта. Содержащиеся в растении биологически активные вещества обладают ганглиоблокирующими свойствами. Натрия гидрокарбонат вызывает смещение pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты. Стимулирует моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Корень солодки оказывает отхаркивающее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Отхаркивающие свойства обусловлены содержанием глицирризина, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, а также усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Спазмолитическое действие на гладкие мышцы обусловлено содержанием флавоновых соединений (наиболее активное - ликвиритозид). Противовоспалительное действие проявляется в купировании воспалительных реакций, вызываемых гистамином, серотонином и брадикинином. Глицирризиновая кислота, подвергаясь в организме метаболическим преобразованиям, оказывает ГКС-подобное действие. Показания. Кашель (различного генеза) у взрослых и детей старше 2 лет. Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, астматический статус, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Угрожающий выкидыш, беременность (особенно I и III триместры), период лактации (опасность развития угнетения дыхания у ребенка в связи с тем, что кодеин хорошо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ). Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; тошнота. При длительном применении - развитие лекарственной зависимости к кодеину. Передозировка. Симптомы: рвота, запоры, задержка мочи, головная боль, сонливость, нарушения координации движений глазных яблок, миоз, угнетение дыхательного центра. Лечение: промывание желудка с активированным углем, перманганатом калия. Введение дыхательных аналептиков, атропина и конкурентного физиологического антагониста кодеина - налоксона. Взаимодействие. Фармакодинамическое: хлорамфеникол тормозит метаболизм кодеина в печени и тем самым усиливает его действие в организме. При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС (снотворные, антипсихотические и др. ЛС), возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию. Фармакокинетическое: при применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов может усиливаться, т.к. в связи с ослабленной перистальтикой всасывание уменьшается. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС, могут уменьшить всасывание в ЖКТ алкалоидов и кодеина, входящих в состав препарата. Особые указания. У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Натрия гидрокарбонат + Солодки корни + Термопсиса трава + Чабреца трава& сироп Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат. Кодеин - алкалоид фенантренового ряда, является агонистом опиоидных рецепторов, обладает противокашлевым действием. Уменьшает возбудимость кашлевого центра. Трава термопсиса содержит изохинолиновые алкалоиды, которые возбуждают дыхательный и стимулируют рвотный центры. Оказывает выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия, ускорении эвакуации секрета, повышении тонуса гладких мышц бронхов за счет центрального ваготропного эффекта. Корень солодки оказывает отхаркивающее действие, что связано с содержанием глицирризина, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, усиливает секреторную функцию слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Оказывает также спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, т.к. содержит флавоновые соединения. Противовоспалительное действие проявляется в купировании воспалительных реакций, вызываемых гистамином, серотонином, брадикинином. Глицирризиновая кислота, подвергаясь в организме метаболическим преобразованиям, оказывает действие, подобное ГКС. Экстракт травы чабрица содержит смесь эфирных масел, обладающих отхаркивающим, противовоспалительным и бактерицидным действием за счет усиления активности реснитчатого эпителия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, увеличивая количества отделяемого секрета слизистой оболочки бронхов, разжижения мокроты, ускорения ее эвакуации и разрыхления воспалительных налетов. Обладает слабыми спазмолитическими и репаративными свойствами. Показания. Сухой кашель любой этиологии при бронхолегочных заболеваниях (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет, одновременный прием анальгезирующих наркотических ЛС (бупренорфин, налбуфин), этанола. С осторожностью. Черепно-мозговая гипертензия, печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, в перерывах между приемами пищи, в зависимости от возраста: детям от 2 до 5 лет - по 5 мл в сутки, 5-8 лет - 10 мл, 8-12 лет - 10-15 мл, детям от 12 до 15 лет и взрослым - 15-20 мл. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор. Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница. Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены". Передозировка. Симптомы: сонливость, рвота, головная боль, зуд, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, брадикардия, атония мочевого пузыря. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, включая восстановление дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, введение специфического антидота - налоксона. Взаимодействие. Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС (снотворные, седативные, антигистаминные, анксиолитики, антипсихотические ЛС и наркотические анальгетики), возможно усиление седативного эффекта и подавление дыхательного центра. Хлорамфеникол усиливает действие кодеина (тормозит метаболизм кодеина в печени). При применении кодеина в больших дозах, действие сердечных гликозидов (дигоксин и др.) усиливается, т.к. в связи с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание кодеина. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Особые указания. Симптоматическое лечение должно быть непродолжительным (несколько дней) и применяться только для купирования приступов кашля. Продолжительное лечение высокими дозами может привести к развитию лекарственной зависимости. Перед назначением противокашлевых ЛС следует уточнить причину кашля (необходима этиотропная терапия). Препарат содержит кодеин, является спортивным допингом. Кодеин проникает в грудное молоко. Использование этого препарата в период кормления грудью противопоказано. Во время лечения не допускается употребление этанола, вождение автотранспорта и занятие др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Натрия гидрокарбонат + Терпингидрат& таблетки Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат. Кодеин - противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров. Обладает анальгетическим действием, в меньшей степени чем морфин угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию, усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных ЛС. Терпингидрат усиливает секрецию бронхиальных желез, обладает отхаркивающим действием. Натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты, в определенной степени стимулирует также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Способствует выведению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс. Максимум действия наступает через 30-60 мин после приема внутрь и длится в течение 2-6 ч. Показания. "Сухой" кашель различной этиологии при заболеваниях легких и дыхательных путей (в т.ч. бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких) у взрослых и детей старше 2 лет (симптоматическое лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, одновременный прием этанола или наркотических анальгетиков, детский возраст (до 2 лет), беременность и период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 5 сут. Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница). Тошнота, рвота, запоры, головная боль, сонливость. При длительном применении - развитие лекарственной зависимости к кодеину. Передозировка. Симптомы: рвота, сонливость, атония мочевого пузыря, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, брадипноэ, угнетение дыхательного центра, аритмии, брадикардия. Лечение: промывание желудка с активированным углем, калия перманганатом, введение дыхательных аналептиков, атропина и конкурентного физиологического антагониста кодеина - налоксона. Взаимодействие. Хлорамфеникол тормозит метаболизм кодеина в печени и тем самым усиливает его действие. При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные, антигистаминные, антипсихотические ЛС, наркотические анальгетики) возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и др.) может усиливаться, т.к. в связи с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС могут уменьшить всасывание кодеина. Особые указания. У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата. В связи с возможностью развития седативного действия во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций. Во время приема препарата нельзя употреблять этанол. Спортсменам следует помнить, что препарат содержит кодеин и является допингом. Кодеин + Парацетамол& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч., противокашлевого - 4-6 ч. Фармакокинетика. Кодеин после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. TCmax - через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; 10% путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его конъюгатов). T1/2 - 2.5-4 ч. Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками плазмы - 15%. TCmax - 20-30 мин Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой дозы обнаруживается в материнском молоке. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъгации с глюкуроновой и серной кислотой с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается T1/2. Выводится почками в виде метаболитов и 3% - в неизмененном виде. Показания. Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата). Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4 ч., но не более 8 таблеток в сутки. В качестве жаропонижающего ЛС не рекомендуется прием без консультации врача более 3-сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 сут. Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек. При длительном применении в высоких дозах - развитие лекарственной зависимости. Передозировка. Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут.) или при продолжительном приеме по 3-4 г/сут. возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Взаимодействие. Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций. Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилептические ЛС, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности. Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации. ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр. Пероральные контрацептивные ЛС на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола. Особые указания. Избегать совместного приема с др. ЛС, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами. Не следует превышать рекомендованную дозу. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Парацетамол + Дротаверин& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство). Фармдействие. Комбинированное средство. Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза Pg в ЦНС, и в меньшей степени - путем периферического действия, блокирования Pg и др. активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы. Дротаверин - производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который инактивируя фермент - миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно). Кодеин является противокашлевым препаратом центрального действия, который оказывает также обезболивающий эффект посредством взаимодействия с опиатными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС. Показания. Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, AV блокада II-III ст., дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, хронический алкоголизм и наркомания, состояние после ЧМТ, внутричерепная гипертензия, заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней), применение одновременно др. парацетамолсодержащих препаратов, детский возраст (до 6 лет), беременность и лактация. С осторожностью. Синдром Жильбера (конституционная гипербилирубинемия), пожилой возраст. Дозирование. При головной боли препарат рекомендуется применять внутрь по 1-2 таблеткам за один прием, при необходимости можно повторить прием через 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при длительном курсе она не должна превышать 4 таблеток в день. Для достижения быстрого эффекта следует натощак. Дети: в возрасте 6-12 лет рекомендуется применять однократную дозу 0.5-1 таблетку, которая может быть назначена повторно через 10-12 ч., максимальная доза 2 таблетки в сутки. Пожилые больные: рекомендуется обычная доза для взрослых, если нет нарушения функции почек и печени. При тяжелом нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин время, проходящее между приемом 2 доз, должно быть более 12 ч. Допускается лишь эпизодическое применение препарата. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3-дня. Побочное действие. Аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу), снижение АД, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения). При приеме высоких доз в течение длительного времени могут развиваться токсические поражения печени (в т.ч. летальные из-за развития некроза ткани). Ранними симптомами этих нарушений являются: бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания, токсическое поражение печени, вплоть до развития некрозов. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния может понадобиться вспомогательная вентиляция легких и обеспечение кислородом, а также введение налоксона. Взаимодействие. Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность). При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола. При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает T1/2 последнего и увеличивается его токсичность. Одновременное применение парацетамола с доксирубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени. Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола. Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных средств. Особые указания. Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время еды. Не следует превышать рекомендованную дозу. При приеме препарата запрещается потребление алкогольных напитков. При почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально. При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, а также уровень креатинина и активность "печеночных" ферментов в крови). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч. после приема больших доз препарата. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Парацетамол + Кофеин& капсулы, таблетки, таблетки растворимые Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). При нормальном исходном АД не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Кодеин - алкалоид фенантренового ряда, обладает противокашлевым эффектом центрального действия (подавляет возбудимость кашлевого центра), а также анальгетическим эффектом (стимулирует опиатные рецепторы различных отделов ЦНС и периферических тканей, что приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли). Показания. Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль, мигрень, оссалгия, миалгия, невралгия, артралгия, радикулит, альгодисменорея, зубная боль, синусит, боль в горле, посттравматические боли; лихорадочный синдром, "простудные" заболевания. Противопоказания. Гиперчувствительность, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, легочно-сердечная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией мокроты, алкогольная интоксикация, ЧМТ, черепно-мозговая гипертензия, эпилепсия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), токсическая диспепсия, беременность, предродовой период, период лактации, детский возраст до 12 лет. С осторожностью. Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, синдром Дубина - Джонсона), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, повышенная возбудимость, склонность к судорожным припадкам. Дозирование. Внутрь, взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч; при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Детям 12-18 лет - по 1/2-1 таблетке 4 раза в день. Растворимые таблетки предварительно растворяют в стакане воды. Курс лечения без консультации врача - не более 5 дней в качестве обезболивающего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего ЛС. Побочное действие. Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, гастралгия, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сердцебиение, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница). Передозировка. Гепатотоксическое действие (при длительном применении). Симптомы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола, отрицательно влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом. При длительном бесконтрольном приеме препарата в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. Риск развития гепатотоксического действия повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и др. индукторов микросомальных ферментов печени. Не следует без назначения врача применять одновременно ЛС, содержащие парацетамол, а также др. анальгетики. Во избежание токсического поражения печени не сочетают с приемом этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Пропифеназон + Парацетамол + Кофеин& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (противокашлевое опиоидное средство + НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Пропифеназон и парацетамол оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие. Показания. Болевой синдром умеренной выраженности, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, головная боль, зубная боль, мигрень, посттравматические боли. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопения, нарушение кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная возбудимость, бессонница, стенокардия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года). С осторожностью. Пожилой возраст, глаукома. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в день. При сильных болях рекомендуется прием 2 таблеток. Детям (в зависимости от возраста): 2-5 лет - по 1/3 таблетки; 5-10 лет - по 1/2 таблетки; старше 10 лет - по 1 таблетке 1-3 раза в день. Побочное действие. Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышенная возбудимость (особенно у детей), снижение скорости психомоторных реакций, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница). Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, отрицательно влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 5 дней. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "остром животе". У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Сульфогайякол + Гринделии экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + отхаркивающее средство). Фармдействие. Противокашлевой комбинированный препарат. Кодеин оказывает угнетающее действие на ЦНС, подавляет кашлевой рефлекс на уровне кашлевого центра продолговатого мозга. При использовании доз, превышающих рекомендованные, или при длительном применении кодеин может вызывать лекарственную зависимость, угнетение дыхания, торможение моторики кишечника. Экстракт из растения гринделия также обладает противокашлевыми свойствами. Сульфогайякол - отхаркивающее средство. Показания. Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся сухим раздражающим кашлем. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания, сопровождающиеся образованием большого количества мокроты, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, прием анальгетических ЛС центрального типа действия (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), злоупотребление этанолом, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет). С осторожностью. Черепно-мозговая гипертензия, беременость (II-III триместры). Дозирование. Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для взрослых - по 1 таблетке на прием, при необходимости возможен повторный прием препарата через 6 ч., не более 4 таблеток в сутки. Для пожилых или пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозировку следует уменьшить в 2 раза. При необходимости дозировку увеличивают в зависимости от переносимости препарата. Максимальная суточная доза кодеина для взрослых - 120 мг, если не применяются др. ЛС, содержащие кодеин, или противокашлевые ЛС с центральным механизмом действия. Побочное действие. Запор, сонливость, головокружение, тошнота, рвота; редко - бронхоспазм, кожные аллергические реакции, нарушение дыхания. Передозировка. Симптомы: брадипноэ, сонливость, рвота, зуд, скарлатиноподобная сыпь, атаксия, отек легких (редко). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, включая восстановление дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, введение специфического антидота - налоксона. Взаимодействие. Несовместим с анальгетическими препаратами центрального типа действия (в т.ч. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), усиливающими угнетающие реакции на дыхательный центр. Несовместим с этанолом, который усиливает седативный эффект противокашлевых ЛС центрального действия. Не следует комбинировать с др. ЛС, угнетающими деятельность центральной нервной системы: снотворными, седативными, антигистаминными ЛС (особенно I поколения), анксиолитиками и антипсихотическими препаратами. Не следует назначать одновременно с муколитическими отхаркивающими препаратами. Особые указания. Симптоматическое лечение должно быть непродолжительным (несколько дней) и применяться только для купирования приступов кашля. Продолжительное лечение высокими дозами может привести к развитию лекарственной зависимости. Перед назначением противокашлевых ЛС следует уточнить причину кашля (необходима этиотропная терапия). При устойчивом кашле дозировка может быть увеличена с учетом клинической ситуации. Препарат содержит кодеин, является спортивным допингом. Не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. В остальные периоды беременности может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Кодеин проникает в грудное молоко. Использование этого препарата в период кормления грудью противопоказано. Во время лечения не допускается употребление этанола, вождение автотранспорта и занятие др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кодеин + Фенилтолоксамин& капсулы пролонгированного действия Фармгруппа - противокашлевое комбинированное средство (противокашлевое опиоидное средство + H1-гистаминовых рецепторов блокатор). Фармдействие. Комбинированный противокашлевой препарат. Кодеин - агонист опиоидных рецепторов, снижает возбудимость кашлевого центра. Фенилтолоксамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое, а также слабовыраженное седативное действие. Активные вещества находятся в комплексе с полисульфонатными смолами, что обеспечивает их медленное и равномерное высвобождение в ЖКТ в течение суток и длительное (до 12 ч.) противокашлевое действие. Показания. Симптоматическое лечение сухого кашля при бронхитах, гриппе, коклюше и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей аллергической или инфекционной природы. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением мокроты, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, одновременный прием др. ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. обладающих морфиноподобным действием), доброкачественная гиперплазия предстательной железы с образованием остаточной мочи, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), угроза преждевременных родов, непосредственно перед родами, период лактации, детский возраст до 14 лет (для капсул), детский возраст до 2 лет (для суспензии). С осторожностью. Лекарственная (наркотическая) зависимость, угнетение дыхания, связанное с нарушением функции дыхательного центра, внутричерепная гипертензия, хронический запор, артериальная гипотензия, ХПН, пожилой возраст, сахарный диабет, непереносимость фруктозы. Беременность (II-III триместры). Дозирование. Внутрь. Длительность лечения зависит от основного заболевания, а также от интенсивности и частоты кашля. Капсулы ретард: взрослым и подросткам старше 14 лет - по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером). Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Суспензия ретард: 2 раза в день (утром и вечером): детям 2-4 лет - 1/2 мерной ложки, 4-6 лет - 1 мерная ложка, 6-14 лет - 2 мерные ложки. Дети старше 14 лет и взрослые - 3 мерные ложки. В отдельных случаях при ХПН и у пожилых пациентов может потребоваться коррекция режима дозирования. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор; сухость во рту. Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, сонливость; нарушение сна, глаукома; шум в ушах; при применении высоких доз - нарушения глазодвигательной координации и остроты зрения; эйфория. Со стороны ССС: в высоких дозах - коллапс, выраженное снижение АД. Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких. Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи. Прочие: повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов и нарушение мочеиспускания (при разовой дозе кодеина более 60 мг); увеличение массы тела, нарушение картины периферической крови. При длительном применении или назначении высоких доз возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Передозировка. Симптомы: усиление описанных побочных эффектов препарата; у детей - психомоторное возбуждение. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, введение специфического антагониста кодеина - налоксона; для уменьшения выраженности нарушения функции ЦНС, вызванной антигистаминным компонентом, введение физостигмина; при спазмах гладкой мускулатуры у детей - диазепам в дозе 5-10 мг в/в в зависимости от возраста. Взаимодействие. При одновременном применении со снотворными, седативными, антигистаминными, антипсихотическими ЛС, наркотическими анальгетиками, анксиолитиками возможно усиление седативного действия препарата и угнетение дыхательного центра. Этанол - усиление угнетающего действия на ЦНС. Особые указания. В период приема препарата следует избегать употребления этанола. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержат 1.3 гсорбитола, что эквивалентно 0.11-ХЕ. (Коиноль, 113mIn) лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармакокинетика. После в/в введения коиноль, 113mIn быстро выводится из сосудистого русла, накапливаясь в печени (до 80%), селезенке и костном мозге. По данным наружной радиографии TCmax препарата в печени отмечается через 5-8 мин В последующие сроки существенного перераспределения изотопа в организме не наблюдается. Показания. Сцинтиграфия печени у взрослых при необходимости определения ее формы, величины, положения и наличия очаговых (первичные опухоли, метастазы, кисты и т.д.) или паренхиматозных (хронические гепатиты, циррозы) поражений. Противопоказания. Гипертермия, острый гепатит, беременность, период лактации (кормление грудью в течение 24 ч. после введения препарата). Дозирование. Коиноль 113mIn вводят в/в в количестве 3-5 mKu. Сцинтиграфию печени следует начинать через 15-30 мин после введения препарата. Технические условия исследования определяются имеющейся аппаратурой. Сцинтиграммы оценивают по величине, форме и положения изображения печени, наличию "холодных" очагов и характеру распределения активности. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0.43-0.55-рад при введении 1 mKu. Особые указания. Препарат готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением. После введения препарата пациентам следует воздержаться от контакта с детьми в течение 24 ч. Кокарбоксилаза лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Кофермент, образующийся в организме из тиамина. Оказывает метаболическое действие, активирует тканевой обмен. В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров; кокарбоксилаза входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-кофермента А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функций ССС. Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме. Показания. В составе комбинированной терапии: метаболический ацидоз, ацидоз при гипергликемической коме, ацидоз при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности; ХСН, ИБС, предынфарктное состояние, инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз; печеночная и/или почечная недостаточность, острый и хронический алкоголизм, отравления, интоксикация сердечными гликозидами и барбитуратами, инфекционные болезни (дифтерия, скарлатина, брюшной тиф, паратифы), невралгия, рассеянный склероз, периферические невриты. У детей в период новорожденности: перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис, гипоксия, ацидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/м или в/в (струйно или капельно). Содержимое ампулы (0.025 или 0.05 г) непосредственно перед применением растворяют в 2 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения объем раствора следует довести до 10-20 мл, для капельного введения - до 200-400 мл (добавляя 0.9% раствор NaCl или раствор декстрозы). При заболеваниях сердца вводят по 100-200 мг/сут. в течение 15-30 дней. При ХСН - 0.05 гза 2 ч. до применения препаратов наперстянки 2-3 раза в сутки. При сахарном диабете (ацидоз, кома) суточная доза составляет 0.1-1 г. При острой почечно-печеночной недостаточности, острых отравлениях и ожогах - в/в струйно, по 0.1-0.15 г 3 раза в сутки или капельно (на 5% растворе декстрозы), по 0.1-0.15 г/сут. При периферических невритах и рассеянном склерозе - в/м, в дозе 0.05-0.1 г/сут. в течение 1-1.5 мес. Детям - в/м, в/в (капельно или струйно), новорожденным - сублингвально. Детям до 3 мес. - 0.025 г/сут, от 4 мес. до 7 лет - 25-50 мг/сут, от 8 до 18 лет - 0.05-0.1 г/сут. Длительность лечения - от 3-7 до 15 дней. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, зуд), при в/м введении - гиперемия, зуд, отек (в месте инъекции). Взаимодействие. Усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов и улучшает их переносимость. Колекальциферол капли для приема внутрь, капсулы, раствор для приема внутрь [масляный] Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Витамин D3 образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального уровня витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч. в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90-с) увеличивает содержание витамина D3 в ее молоке в 10 раз. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая (в дистальном отделе тонкого кишечника), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично с альбуминами. Накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. TCmax в тканях - 4-5 ч., затем концентрация препарата несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток и микросом, митохондрий и ядер. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Депонируется в печени. Метаболизируется в печени и почках: в печени превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках - из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество - почками. Кумулирует. Показания. Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), синдром мальабсорбции, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч. семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеиновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона). Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь или в/м, для профилактики рахита - в дозе 200 тыс.МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес. (до 5 лет). Если ребенок редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую дозу увеличивают до 400 тыс.МЕ, вводят также 1 раз в полгода (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии - 200 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 2 нед. (в сочетании с препаратами Ca2+). Для предупреждения приступов тетании - до 1 млн. МЕ/сут. При остеомаляции и остеопорозе - 200 тыс.МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Капли для приема внутрь (1 кап. = 500 МЕ): для профилактики рахита детям грудного возраста (доношенным), начиная с 2 нед. жизни, - ежедневно, по 500 МЕ/сут.; в особых случаях (например, недоношенным детям) - до 1000 МЕ/сут. при недоношенности I ст. и 1000-2000 МЕ/сут.) при недоношенности II и III ст. (исключая летние месяцы); для лечения рахита - по 2000-5000 МЕ/сут. в 2-3 приема в течение 1-1.5 мес., затем переходят на поддерживающую терапию - 500 МЕ/сут.) в течение 2 лет и в зимний период на 3 году жизни. Доза 5000 МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. Через 3 мес. после окончания 1 курса детям из группы риска проводят повторный курс противорецидивного лечения по 2000-5000 МЕ/сут. в течение 3-4 нед., за исключением летних месяцев. Грудным детям, страдающим спазмофилией, - по 5000 МЕ 3 раза в сутки. Взрослым для профилактики остеомаляции -по 500-1000 МЕ 3 раза в сутки, для лечения остеомаляции - до 2500 МЕ 3 раза в сутки. При гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе - по 7500-15-000 МЕ/сут.). При этом необходимы контроль концентрации Ca2+ в крови каждые 3-6 мес. и при необходимости коррекция режима дозирования. Побочное действие. Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут.): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и ССС недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 тыс.МЕ/сут.). Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием Ca2+, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, альфа-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств 0.9% раствора NaCl, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа. Взаимодействие. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма). Длительная терапия на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч. Одновременное применение с др. аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза. Особые указания. Суточная потребность в витамине D3-для взрослых - 400 МЕ (10 мкг). Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Колекальциферол + Кальция карбонат& таблетки жевательные, таблетки жевательные [апельсиновые], таблетки жевательные [лимонные], таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Регулирует обмен Ca2+ и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток Ca2+ и витамина D3 в организме, усиливает всасывание Ca2+ в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей. Кальция карбонат - участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов. Применение Ca2+ и витамина D3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором повышенной костной резорбции. Фармакокинетика. Витамин D3 всасывается в тонком кишечнике. Ca2+ всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника посредством активного, D-витамин зависимого транспортного механизма. Показания. Лечение и профилактика дефицита Ca2+ и витамина D3: остеопороз - менопаузный, сенильный, "стероидный", идиопатический и др. (профилактика и дополнение к специфическому лечению), остеомаляция (связанная с нарушением минерального обмена у больных старше 45 лет); гипокальциемия (в т.ч. после соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов); при повышенной потребности - беременность и период лактации, а также у детей старше 12 лет в период интенсивного роста. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия (в т.ч. как результат гиперпаратиреоза первичного или вторичного), гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, декальцинирующие опухоли (миелома, костные метастазы, саркоидоз), остеопороз, обусловленный иммобилизацией, фенилкетонурия (содержит аспартам), туберкулез легких (активная форма). С осторожностью. Почечная недостаточность, доброкачественный гранулематоз, беременность, период лактации, прием гликозидов и тиазидных диуретиков, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, разжевывают или глотают целиком. Дозы взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, преимущественно во время еды, или индивидуально в зависимости от клинической картины. Побочное действие. Запоры, метеоризм, тошнота, боль в желудке, диарея. Гиперкальциемия и гиперкальциурия. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы (после приема 200 жевательных таблеток): жажда и полиурия (как признаки ХПН), снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния, кома; при длительном применении: кальциноз сосудов и тканей. Лабораторные показатели при передозировке: гиперкальциурия, гиперкальциемия (Ca2+ в плазме около 2.6 ммоль). Лечение: регидратация, "петлевые" диуретики, ГКС, кальцитонин, бифосфонаты, диета с ограничением Ca2+, проведение гемодиализа. Взаимодействие. Снижает всасывание бифосфонатов, натрия фторида и тетрациклинов (интервал между приемом - не менее 2-3 ч.). Увеличивает риск развития токсичности сердечных гликозидов (необходим контроль ЭКГ и состояния больного). Фенитоин, барбитураты, ГКС снижают действие витамина D3, витамин А - токсичность. ГКС снижают абсорбцию Ca2+. Колестирамин, слабительные (вазелиновое масло) снижают абсорбцию витамина D. Тиазидные диуретики увеличивают риск развития гиперкальциемии. Фуросемид и др. "петлевые" диуретики увеличивают выведение Ca2+ почками. Особые указания. В период лечения необходимо постоянно контролировать выведение Ca2+ с мочой и концентрацию Ca2+ и креатинина в плазме (в случае появления кальциурии, превышающей 7.5 ммоль/сут. (300 мг/сут.), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием). Содержит аспартам, который метаболизируется в организме в фенилаланин, что необходимо учитывать у больных, страдающих фенилкетонурией. Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D3 из др. источников. Не применять одновременно с витаминными комплексами, содержащими Ca2+ и витамин D3. В период беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг Ca2+ и 600 МЕ витамина D3. Передозировка в период беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка. Ca2+ и витамин D3 проникают в грудное молоко. У пожилых людей потребность в Ca2+ составляет 1.5 г/сут, в витамине D3 - 0.5-1 тыс.МЕ/сут. (Колиат-иттрий-90) набор для получения радиофармацевтического препарата Фармгруппа - радиоизотопное средство. Фармакокинетика. После внутритканевого введения колиат-иттрия-90 95-97% изотопа остается на месте инъекции в течение 10 сут.Небольшое количество его всасывается и накапливается в печени. Показания. Опухоли кожи и подкожной клетчатки небольших размеров (до 3-см в диаметре); метастатические узлы в коже при раке молочной железы, меланоме и др. злокачественных новообразованиях; рецидив рака молочной железы в рубце. Противопоказания. Изъязвление опухолевого узла, беременность, период лактации. Дозирование. Введение в опухолевую ткань. Побочное действие. Симптомы: некроз тканей в месте введения (при передозировке активности препарата). Лечение: иссечение пораженных тканей. Коллаген + Нитрофурал + Борная кислота& губка Фармгруппа - гемостатическое средство для местного применения. Фармдействие. Гемостатическое средство для местного применения, оказывает антисептическое и адсорбирующее действие, стимулирует регенерацию тканей. Оставленная в ране или полости губка полностью рассасывается. Показания. Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, трофические язвы, пролежни, повреждения кожных покровов, носовые кровотечения, отит, кровотечения из синусов твердой мозговой оболочки, альвеолярное кровотечение; гемостаз на фоне стоматологических вмешательств; заполнение дефектов паренхиматозных органов. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальное кровотечение. Дозирование. Местно, тампонируют рану. Через 3-5 мин губка, пропитавшись кровью, плотно прилегает к кровоточащей поверхности. В случае продолжающегося кровотечения накладывают второй слой губки. После остановки кровотечения губку фиксируют П-образным швом. Для усиления гемостатического эффекта губку можно смочить раствором тромбина. Побочное действие. Аллергические реакции; вторичное инфицирование. Взаимодействие. Тромбин (при дополнительном смачивании) усиливает гемостатическое действие. Коллагеназа& лиофилизат для приготовления раствора для наружного применения Фармгруппа - протеолитическое средство. Фармдействие. Обладает коллагенолитической, эластолитической и протеолитической (трипсин- и химотрипсиноподобной) активностью. Вызывает деструкцию коллагена - основного компонента соединительной ткани, при этом жизнеспособные мышцы, грануляционная ткань и эпителий остаются интактными. При гнойных ранах способствует быстрому очищению от нежизнеспособных тканей и экссудата, более раннему появлению грануляционной ткани и эпителизации. Предупреждает развитие грубых (типа келоидных) рубцов, способствует сохранению функции суставов. Показания. Ферментативное очищение ран различной этиологии, в любой стадии раневого процесса. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в 10 мл 1-2% раствора лидокаина, 0.9% раствора NaCl или воды для инъекций. Полученным раствором смачивают тампоны или салфетки, помещают их на рану или вводят их в раневую полость. Допускается внесение в рану сухого порошка. При использовании небольших объемов оставшуюся часть раствора оставляют для применения при следующей перевязке. Для предупреждения преждевременного высыхания повязки, особенно при скудном количестве раневого отделяемого, раны закрывают водонепроницаемой пленкой или др. покрытием. Частота перевязок - 1-2 раза в сутки. Лечение продолжают до полного очищения раны. Побочное действие. Аллергические реакции. (Колломак) раствор для наружного применения Фармгруппа - кератолитическое средство. Фармдействие. Оказывает кератолитическое действие - способствует отторжению рогового слоя кожи. Показания. Бородавки, мозоль, ороговение кожи, омозолелость, остроконечные кондиломы, гиперкератоз при псориазе (в т.ч. ладонно-подошвенном). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к салициловой кислоте), младенческий возраст. С осторожностью. ХПН. Дозирование. Наружно, по 1 кап. 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых - 2 г(по салициловой кислоте), что соответствует 10 мл препарата; для детей - 0.2 г(1 мл препарата). Для лечения омозолелостей перед нанесением препарата рекомендуется принять теплую ножную ванну. Курс лечения при использовании препарата в максимальных суточных дозах - не более 1 нед., при лечении омозолелости - 3-4-дня. Побочное действие. Жжение и гиперемия в месте нанесения, кожные аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: местнораздражающее действие. Лечение: обильное промывание водой. Взаимодействие. Салициловая кислота может повысить проницаемость кожи для др. ЛС для наружного применения. Усиливает побочные действия метотрексата, действие пероральных гипогликемических ЛС производных сульфонилмочевины. Особые указания. Не наносить на родимые пятна, волосистые бородавки, бородавки с локализацией на лице и в области гениталий, на слизистые оболочки (в т.ч. глаз). В случае попадания на соответствующие области, следует промыть большим количеством воды. После применения следует плотно закрыть флакон. Допустимо применение препарата при беременности на ограниченной поверхности (не более 5-кв. см), а также в период лактации (следует избегать случайного приема младенцем препарата внутрь при контакте с обработанной поверхностью). При лечении детей следует избегать одновременной обработки нескольких участков кожи. (Колоцинт-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Хронический гастрит, хронический гастродуоденит в сочетании с дискинезией желчевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), по 8 гранул 3 раза в день. Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Колхицин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоподагрическое средство. Характеристика. Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum speciosum Stev.) семейства лилейных. Фармдействие. Действие связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза. Высокоэффективен для купирования приступов острой подагры. В первые 12 ч. терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ раньше наступления улучшения или одновременно с ним. При в/в введении побочные эффекты со стороны ЖКТ не встречаются, а клинический эффект развивается быстрее. В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии. Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. Cmax в плазме составляет 4.2-нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приема внутрь 1 мг. T1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объем распределения - 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезенке, лейкоцитах и ЖКТ. Метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4-6 ч. после введения внутрь. Наибольшая часть введенной дозы выводится через кишечник и около 23% - через почки. Показания. Подагра (купирование и профилактика приступов); подагрический артрит, хондрокальциноз, склеродермия (редко); флебит (некоторые формы), воспалительные заболевания в стоматологии и отоларингологии; амилоидоз, семейная средиземноморская лихорадка. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции ЖКТ, костного мозга, ССС, нейтропения, гнойные инфекции, алкоголизм, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, острые состояния (приступ подагры или воспалительный процесс): в 1-й день - по 1 мг 3 раза в день; на 2-й и 3-й-дни - 1 мг 2 раза в день (утром и вечером); на 4-й день и в последующем - 1 мг вечером. По др. схеме: начальная доза - 1 мг, затем по 0.5-1.5 мг с интервалом в 1-2 ч. до исчезновения боли. Для предупреждения приступов подагры - 1 мг/сут. вечером в течение 3 мес. (при подагре без тофусов). Максимальная суточная доза - 8 мг. При амилоидозе назначают внутрь в дозе 1-3 мг/сут. Продолжительность лечения - не менее 5 лет. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности ЩФ и ГГТ), синдром мальабсорбции (проявляющийся в т.ч. дефицитом витамина B12). Со стороны нервной системы: депрессия, периферические невриты, невропатия. Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия - лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия; при длительном лечении - тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, кореподобная сыпь. Местные реакции: раздражение в месте введения, при экстравазальном введении - резкая боль и некроз окружающих тканей. Прочие: азооспермия, временная алопеция, миопатия, нарушение функции почек. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боль в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация со снижением АД (вплоть до развития гиповолемического шока), снижение сократимости миокарда, подъем сегмента S-T на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярных повреждений, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия. Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходим контроль проходимости дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, контроль и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий. Взаимодействие. В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии. Колхицин можно применять в комбинации с аллопуринолом и урикозурическими ЛС. Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических ЛС. Нарушает всасывание цианокобаламина. НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС, ощелачивающие - усиливают. Особые указания. Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем. При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации картины крови. Возможны ложноположительные реакции мочи на Hb и эритроциты. (Комплекс иттербия-169-с ДТПА) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.148-185 MBc/ml], раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.3.7-7.4 MBc/ml] Фармдействие. Способность препарата концентрироваться в опухолях головного мозга в значительно большей степени, чем в здоровых тканях головного мозга используется в их диагностике. Фармакокинетика. После в/в инъекции комплекс иттербия-169-с ДТПА быстро выводится из организма почками путем клубочковой фильтрации без реабсорбции в канальцах. Это является основанием для использования его при определении скорости клубочковой фильтрации. Показания. Определение скорости клубочковой фильтрации почек при различных заболеваниях (комплекс иттербия-169-с ДТПА с удельной активностью 0,1-0,2 mKu/мл), сцинтиграфия головного мозга для диагностики опухолей (комплекс иттербия-169-с ДТПА с удельной активностью 4-5 mKu/мл). Противопоказания. Беременность, период лактации (кормление грудью в течение 24 ч. после введения препарата). Дозирование. Препарат вводят в/в по 15-20 mKu для определения скорости клубочковой фильтрации почек и 2-5 mKu в случае сканирования опухолей головного мозга. Определение скорости клубочковой фильтрации почек проводится с помощью графической регистрации выведения комплекса иттербия-169-с ДТПА из крови спустя 30-40 мин после инъекции. Датчик установки типа УРУ центрируется на область сердца. К этому времени заканчиваются процессы разведения и распределения комплекса иттербия-169-с ДТПА между кровью и внесосудистым пространством. Регистрация кривой продолжается 20-30 мин В середине этого периода в шприц, смоченный раствором гепарина, берется проба крови объемом 7-10 мл. Момент взятия пробы точно отмечается на кривой. После центрифугирования 1-2 мл плазмы подвергаются радиометрии параллельно со стандартом, приготовленным из части вводимого раствора. Полученная кривая переносится на график в полулогарифмическом масштабе и экстраполируется к нулевой отметке времени. По кривой определяют период T1/2 препарата из крови. По результатам радиометрии плазмы с помощью кривой определяется концентрация комплекса иттербия-169-с ДТПА в крови в момент нулевой отметки времени. Скорость клубочковой фильтрации рассчитывают по формуле: введенное количество изотопа имп/мин, деленное на концентрацию изотопа в плазме в нулевую отметку времени (имп/мин./мл), умножить на 0,693/Т 1/2 мл/мин. По данным наружной регистрации определяется общий клиренс комплекса иттербия-169-с ДТПА. В норме он совпадает с ренальным клиренсом. Однако при поражениях почек со значительным понижением функции клубочков возрастает доля экстраренальных путей элиминации ДТПА. В этих случаях можно рекомендовать определение ренального клиренса комплекса иттербия-169-с ДТПА. С этой целью через 40 мин после инъекции в течение 20-30 мин собирается моча; точно в середине периода сбора мочи берется проба крови. Скорость клубочковой фильтрации рассчитывают по формуле Смита: содержание изотопа в собранной моче (имп/мин./мл), деленное на содержание изотопа в плазме (имп/мин./мл), умножить на минутный диурез (мл/мин). Сканирование опухолей головного мозга. Исследование следует начинать через 1-1.5 ч. после инъекции препарата. Методика исследования и интерпретация сканограммы обычные. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с действующими санитарными правилами работы с радиоактивными веществами и источниками ионизирующих излучений. (Кониум-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Фиброзно-кистозная мастопатия (доброкачественная), мастодиния, предменструальный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), по 8 гранул 5 раз в день. Курс лечения - 8 нед. При необходимости возможно проведение повторных курсов. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Копеечника трава + Солодки корни + Шиповника плоды& сбор растительный-брикеты Фармгруппа - иммуностимулирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Повышает защитные силы организма; нормализует проницаемость сосудов, оказывает противовоспалительное и отхаркивающее действие. Показания. Профилактика респираторных заболеваний в весенний и осенний периоды; длительные хронические заболевания, реконвалесценция, ослабленные больные, лица пожилого возраста. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Один брикет (8-10 г) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. При острых респираторных заболеваниях, в т.ч. вирусных и гриппе, принимают по 50 мл 3 раза в день. Курс лечения - 5-10 дней. При необходимости применение настоя можно продолжить. Профилактически - по 50 мл 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. Побочное действие. Желудочная и кишечная диспепсия. Особые указания. Приготовленный настой хранят в прохладном месте, не более 2 сут. (Корен 99mTc) набор для получения радиофармацевтического препарата Фармакокинетика. После в/в введения препарат быстро выводится из сосудистого русла, накапливаясь в печени (свыше 90%), селезенке и костном мозге. По данным наружной радиографии TCmax в печени отмечается через 10-13 мин В последующие сроки существенного перераспределения радионуклида не наблюдается. Показания. Для сцинтиграфии печени (определение ее размеров, формы, положения и наличия очаговых (первичных опухолей, метастазов, кист и др.) или диффузных (хронического гепатита, цирроза) поражений). Для сцинтиграфии костного мозга. Противопоказания. Гипертермия, острый гепатит, беременность, период лактации (кормление грудью в течение 24 ч. после введения препарата), детский возраст. Дозирование. В/в, рекомендуемая доза при сцинтиграфии печени - 1-3 mKu, при сцинтиграфии костного мозга - 8-10 mKu. Сцинтиграфию печени следует начинать через 15-20 мин., а костного мозга - через 1 ч. после введения препарата. Интерпретация сцинтиграмм обычная. Лучевая нагрузка на печень человека составляет 0.35-рад/mKu, на костный мозг - 0.05-рад/mKu. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). После введения препарата пациентам следует воздержаться от контакта с детьми в течение 24 ч. Кориандра плоды& сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Характеристика. Содержит эфирное масло (линалол, геранин), тритерпеноиды, стероиды, фенолкарбоновые кислоты и их производные, кумарины, флавоноиды, жирное масло, дубильные вещества, витамин C, ситостерин, белок. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает сокогонное, диуретическое, желчегонное и антисептическое действие, повышает аппетит. Показания. Снижение аппетита, метеоризм, диарея, спазм органов ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 60-70 мл настоя, 3 раза в день до еды. Для приготовления настоя - 1 ч. ложку плодов на 1 стакан воды, кипятить на слабом огне 4-5 мин., настаивать 1 ч., процедить. Побочное действие. Аллергические реакции. Кориандра плоды + Крушины кора + Сенны листья + Солодки корни + Тысячелистника трава& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - средство лечения геморроя растительного происхождения. Характеристика. Листья сенны содержат антрагликозиды эмодин и хризофановую кислоту; трава тысячелистника - алкалоид ахиллеин, каротин, витамин С, дубильные вещества, эфирное масло, органические кислоты, смолы; кора крушины - антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества; корни солодки - ликуразид, тритерпены, глицирризиновую кислоту. Фармдействие. Комбинированное средство растительного происхождения, оказывает слабительное, вяжущее, спазмолитическое, противовоспалительное, гемостатическое действие. Показания. Геморрой (регулирование стула), атонические запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), беременность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Измельченное сырье: 5-6 г(1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане 15 мин Охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Фильтр-пакеты: 2 фильтр-пакета (4 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, накрывают крышкой и настаивают 15 мин., периодически надавливая на пакетик ложкой, затем фильтр-пакеты отжимают. Объем полученного извлечения доводят кипяченой водой до 200 мл. Полученный настой принимают по 1/2-1 стакану на ночь. Длительность лечения определяется характером заболевания, достигнутым эффектом, сопутствующей терапией. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном применении - запор, жажда, снижение массы тела, головная боль, кардиалгия, гипокалиемия. Особые указания. Отвар можно хранить в прохладном месте не более 48 ч. Кориандровое масло + Лавандовое масло + Перца стручкового экстракт& мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, содержащий комплекс биологически активных веществ перца стручкового (преимущественно алкалоид капсаицин). Оказывает местнораздражающее, "отвлекающее", анальгезирующее и противовоспалительное действие, улучшает местное кровообращение. Показания. Ушибы без нарушения целостности кожных покровов, растяжение и разрыв мышц, последствия вывихов и переломов; острый артрит, артралгия, миозит, люмбаго, пояснично-крестцовый радикулит, деформирующий спондилез. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения целостности кожного покрова, беременность, период лактации. Дозирование. Накожно, слегка втирают 2-3 гмази 2-3 раза в день. Эффект усиливается при наложении сухой согревающей повязки. Длительность лечения - 1-10 сут. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи. При появлении аллергических реакций втирание мази прекращают, а остатки мази удаляют с помощью салфетки, смоченной мыльной водой. После применения необходимо вымыть руки. Кортизон таблетки Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС. Кортизон - биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает МКС активностью (задержка Na+, повышение склонности к отекам, выведение K+), но более слабой, чем истинные МКС. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза Pg, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания Ig с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Увеличивает выведение Ca2+ с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает - остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия - 6-8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. TCmax - 0.5-1.5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидрокортизон. Связь с белками плазмы - 90%. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. T1/2 - около 1.5 ч. Показания. Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с МКС. По остальным показаниям, характерным для ГКС, в настоящее время не применяется. Противопоказания. Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, 100-200 мг/сут. за 2 приема, по достижении эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут.). При ревматизме на курс лечения обычно требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) - от 12.5 до 25 мг на прием. Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности: 25-50 мг/сут. При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с флудрокортизоном. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов НПВП, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Особые указания. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома "отмены"): чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Кортикотропин Фармгруппа - АКТГ. Фармдействие. Полипептидный гормон передней доли гипофиза. Физиологический стимулятор коры надпочечников; активность определяется биологическим путем, выражается в единицах действия (ЕД). Повышает синтез и выделение в кровоток ГКС и андрогенов, уменьшает содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный, белковый обмен и на др. биохимические процессы. Усиление выделения кортикотропина начинается при снижении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если их концентрация повышается до определенного содержания. Действие сходно с действием ГКС. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное действие. Длительность действия при в/м введении - 6-8 ч. При пероральном приеме разрушается ферментами ЖКТ. Показания. Надпочечниковая недостаточность. Профилактика - атрофия коры надпочечников, синдром "отмены" после длительного лечения ГКС, исследование функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, ХСН III ст., острый эндокардит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, послеоперационный период, сифилис, туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения), сахарный диабет. Дозирование. В/м, для получения быстрого эффекта - в/в капельно (в разведении 500 мл 0.9% раствора NaCl). Раствор для инъекций готовят ех tempore. Назначают 10-20 ЕД 3-4 раза в сутки в течение 2-3 нед.; к концу лечения - 20-30 ЕД в сутки. Детям дозу уменьшают в 2-4 раза в зависимости от возраста. Для диагностических целей - 20-40 ЕД однократно. Побочное действие. Отечный синдром (задержка жидкости, Na+ и Cl-), повышение АД, тахикардия; усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом; возбуждение, бессонница; гирсутизм, дисменорея; задержка рубцевания ран, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекций, "стероидный" диабет, гипергликемия, кетоз; у детей - задержка роста. Особые указания. Эффективность лечения оценивается по клиническим критериям заболевания, динамике концентрации кортикостероидов в крови и моче. Кофеин& раствор для подкожного введения, раствор для подкожного и субконъюнктивального введения, таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - психостимулирующее средство. Характеристика. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Фармдействие. Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2-у взрослых - 3.9-5.3 ч. (иногда - до 10 ч.), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных -до 85%). Показания. Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Отслойка сетчатки и снижение офтальмотонуса после полостных глазных операций (глаукома). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет. С осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 50-100 мг 2-3 раза в день. Детям - по 30-75 мг 2-3 раза в день. Не принимать перед сном. П/к, по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 0.4 г, высшая суточная доза - 1 г. Детям (в зависимости от возраста) - по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг). В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры. Побочное действие. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут. (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги. Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч. в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови. Взаимодействие. Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД. Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Особые указания. Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. Кофеин + Эрготамин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомигренозное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию ЦНС, главным образом коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Показания. Мигрень, артериальная гипотензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки. Не рекомендуется применять длительно (во избежание явлений эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4-дня). Побочное действие. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, кардиалгии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: отеки, кожный зуд. Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу). Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в т.ч. тошнота, рвота, онемение в пальцах рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии. Взаимодействие. Усиливает фармакологическое действие др. ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин. Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД. Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ. Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных ЛС; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами и может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина). Кошачий коготь& капсулы Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает противовоспалительное, спазмолитическое и антиоксидантное действие. Показания. В составе комбинированной терапии: нарушения обменных процессов (артрит, артроз, ревматоидный артрит), заболевания ЖКТ (гастрит, колит), заболевания мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Противопоказания. Гиперчувствительность, состояние после трансплантации органов, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь. По 1 капсуле или 1 таблетке 3 раза в сутки за 30 мин до приема пищи. Курс лечения - 3 мес. При необходимости курс лечения может быть увеличен. Побочное действие. Аллергические реакции. Крапивы корней экстракт& капсулы, раствор для приема внутрь Фармгруппа - средство лечения доброкачественной гиперплазии простаты растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Влияя на метаболические процессы, снижает пролиферацию клеток предстательной железы, тормозит прогрессирование увеличения предстательной железы; предотвращает процессы воспаления в железе. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы повышает объем отделяемой мочи, увеличивает максимальный поток и снижает остаточный объем мочи. Показания. Дизурия при доброкачественной гиперплазии предстательной железы I-II ст.; неинфекционный хронический простатит; восстановительный период после хирургического вмешательства по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Заболевания печени, эпилепсия, повреждения головного мозга, алкоголизм. Дозирование. Внутрь, по 5 мл 1 раз в сутки или по 2-3 мл 2 раза в сутки. В виде капсул - по 1 капсуле 3 раза в сутки, запивая небольшим количеством воды; после улучшения - по 1 капсуле 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 6-8 нед.; при необходимости - повторяют через 6 мес. Побочное действие. Диспептические расстройства; аллергические реакции. Особые указания. Облегчает болезненные ощущения при гиперплазии предстательной железы, не устраняя самого увеличения железы. Крапивы листья& сырье растительное-брикеты, сырье растительное-брикеты [плиточные], сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - гемостатическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит витамин K, витамин B5 (пантотеновую кислоту), аскорбиновую кислоту, каротиноиды (в т.ч. каротин), хлорофилл, дубильные вещества, органические кислоты (щавелевую, янтарную, фумаровую, молочную, лимонную, хинную); азотсодержащие и муравьиную кислоты, ацетилхолин, секретин. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает гемостатическое, гемопоэтическое, вазоконстрикторное, C-витаминное, K-витаминное, гиполипидемическое, желчегонное, диуретическое, слабительное, противовоспалительное, антисептическое, противосудорожное, отхаркивающее и холиномиметическое действие. Хлорофилл оказывает общетонизирующее действие, усиливает обмен веществ, повышает тонус дыхательного центра, деятельность ССС, кишечника, миометрия, стимулирует регенерацию и улучшает питание волос; повышает устойчивость организма к инфекциям. Секретин стимулирует образование инсулина. Показания. Кровотечения (в т.ч. метроррагия, легочное кровотечение, гематурия, кишечное и геморроидальное кровотечение); гиповитаминоз; атеросклероз; холецистит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры, энтероколит; длительно не заживающие гнойные раны, трофические язвы, фурункулез, лишай, угревая сыпь, пролежни; железодефицитная анемия; нефроуролитиаз; заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит, трахеит, трахеобронхит, пневмония); полименорея; миалгия, подагра; сахарный диабет; ангина; для укрепления десен и улучшения роста волос. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция; кровотечения (при заболеваниях, требующих оперативного вмешательства, и опухолях). С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Для приготовления настоя 5 г(1 ст. ложка) сырья помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл кипящей воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин После охлаждения при комнатной температуре в течение 45 мин процеживают, оставшуюся массу отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1 ст. ложке 3-4 раза в день за 30 мин до еды. Экстракт - внутрь, по 15-30 кап. 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Крапивы листья + Крушины кора + Тысячелистника трава& сбор растительный-порошок, сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает слабительное действие. Показания. Запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания желудка и кишечника в стадии обострения; задержка стула более 3 дней. Дозирование. Внутрь (в виде настоя), 100 мл 2 раза в сутки. Для приготовления настоя 8 г(2 ст. ложки) сбора заливают 200 мл кипящей воды, кипятят в течение 10 мин на слабом огне, охлаждают и процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до первоначального объема 200 мл. Побочное действие. Диспепсия, аллергические реакции. Особые указания. Настой можно хранить в прохладном месте не более 48 ч. (Кратегус-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, артериальная гипертензия 1 ст. с низкой или средней степенью риска развития осложнений. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), по 8 гранул 5 раз в день. Курс лечения - 6 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Крахмал + Тальк + Цинка оксид& порошок для наружного применения Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, подсушивающее действие. Показания. Заболевания кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, припудривают пораженные места. Побочное действие. Аллергические реакции. Кремния диоксид коллоидный& порошок для наружного применения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - абсорбирующее средство. Фармдействие. Обладает высокой сорбционной емкостью в отношении ферментов, антигенов, антител, токсинов, продуктов тканевого распада и др. веществ белковой природы, микроорганизмов и воды. Предупреждает прогрессирование некротических изменений, способствует отторжению нежизнеспособных тканей, обеспечивает активную дезинтоксикацию очага поражения. Оказывает дезинтоксикационное, некролитическое, абсорбирующее, регенерирующее действие. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей (гнойные раны, флегмоны, абсцесс, мастит). Противопоказания. Гиперчувствительность, чистые гранулирующие и асептические раны. Дозирование. Местно, в виде порошка или 1-3% взвеси. После предварительной обработки раны накладывают слоем 4-6 мм; поверхность раны закрывают сухой асептической повязкой. Перевязки выполняют с интервалом 1-2-дня. Для промывания гнойных полостей используют 1-3% водную взвесь. Промывание может быть фракционным или проточным и проводится 1-6 раз в сутки до получения промывных вод, идентичных по окраске и консистенции применяемой взвеси, и завершают заполнением полости водной взвесью препарата. Для получения 3% взвеси во флакон, содержащий 12 гстерильного порошка, наливают до верхней метки 400 мл стерильной апирогенной воды или 0.9% раствора NaCl в соотношении 1:2 или 2:1 соответственно, для лучшего и быстрого смачивания порошка жидкость приливают порционно, по 30-150 мл. Затем содержимое флакона встряхивают до получения однородной взвеси. Побочное действие. При нанесении излишнего количества - появление корки, препятствующей аэрации раневой поверхности. Аллергические реакции. (Криомелт МН) раствор для подкожного введения Фармгруппа - гепатопротекторное средство. Характеристика. Стерильный нативный раствор меда в воде, приготовленный по оригинальной запатентованной технологии. Фармдействие. Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротектерное и антиоксидантное действие; повышает антитоксическую функцию печени. Показания. Жировая дистрофия печени различной этиологии, хронический гепатит, токсические поражения печени. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к продуктам пчеловодства). С осторожностью. Сахарный диабет. Дозирование. П/к, по 1 мл 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-20 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. (Кристим) настойка Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает общеукрепляющее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Содержащийся в препарате комплекс биологически активных веществ (органические кислоты, флавоноиды, витамины, минеральные вещества) оказывает регулирующее действие на обмен веществ, функции ССС и ЦНС. Показания. Неврастения, анемия, период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний, при повышенных физических и умственных нагрузках. Противопоказания. Гиперчувствительность, желчнокаменная болезнь, артериальная гипертензия, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. Дозирование. Внутрь, взрослым по 30 капель за 30 мин до еды 2-3 раза в день, предварительно разведя в 80-100 мл кипяченой воды комнатной температуры. Курс лечения - 30 дней, при необходимости после консультации с врачом возможно повторение курса после перерыва в 1 мес. Побочное действие. Аллергические реакции, нарушение засыпания. Особые указания. Следует учитывать, что препарат содержит не менее 37% этанола. Во избежание нарушения засыпания препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы. Кровохлебки корневища и корни& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит сапонины, дубильные вещества, флавоноиды, витамин С. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, противодиарейное, гемостатическое, утеротонизирующее, противовоспалительное, вазоконстрикторное, антисептическое и обволакивающее действие; снижает моторику ЖКТ. Показания. Диарея, метроррагия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15 мл 5-6 раз в день, в виде отвара (1 ст. ложку заливают 200 мл кипящей воды, кипятят 30 мин., остужают, процеживают). Побочное действие. Аллергические реакции. Кромоглициевая кислота аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, раствор для ингаляций Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, лейкотриенов (в т.ч. брадикинина), Pg и др. биологически активных веществ, предупреждает развитие бронхоспазма. В легких ингибирование медиаторного ответа предотвращает развитие как ранней, так и поздней стадии астматической реакции (в ответ на иммунные и др. стимулы). Препарат наиболее эффективен для профилактики аллергических реакций немедленного типа у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические необратимые изменения в легких. Не устраняет развившийся бронхоспазм. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, снижает потребность в бронхолитических препаратах и ГКС. Стабильный эффект достигается через 2-4 нед. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч. Фармакокинетика. Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток - 10%; после ингаляции порошка - 5-15%, после ингаляции раствора - 8%. Всасывание со слизистых оболочек дыхательных путей снижается при увеличении количества секрета. TCmax - 15 мин. Не подвергается метаболизму. T1/2 - 46-99 мин (в среднем около 80 мин.). Выводится почками и через кишечник в неизмененном виде приблизительно в равных соотношениях; остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается (без существенной абсорбции - менее 2%) и выводится через кишечник. Показания. Профилактика: бронхиальная астма, бронхоспазм (в т.ч. вызванные аллергенами, холодом или сухим воздухом, загрязнением окружающей среды), ХОБЛ. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), детский возраст (до 5 лет - для ингаляционного применения в виде аэрозоля, до 2 лет - в виде капсул с порошком для ингаляций и раствора для ингаляционного применения). С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), период лактации. Дозирование. Ингаляционно. 1. Капсулы с порошком для ингаляций. При проглатывании капсулы препарат неэффективен для профилактики бронхиальной астмы. Вдыхание содержимого капсулы (порошка для ингаляций) осуществляется при помощи спинхалера - 1 капсула (20 мг) 4 раза в сутки: на ночь, утром, 2 раза днем, с интервалом в 3-6 ч. При необходимости дозу увеличивают до 120-160 мг/сут. 2. Раствор для ингаляций: 20 мг 4 раза в сутки при помощи ингалятора. Содержимое баллона перед использованием тщательно взбалтывают. Во время ингаляции его следует держать в вертикальном положении, при этом дозирующий клапан должен находиться внизу. 3. Дозированный аэрозоль для ингаляций. В 1 дозе - 1 мг: взрослым (включая лиц пожилого возраста) и детям с 5 лет - по 2-10 мг 4 раза в сутки. Возможно увеличение дозы до 2 мг 6-8 раз в сутки. В 1 дозе - 5 мг: по 5-10 мг (1-2 ингаляции) 4 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу, обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов дозу можно увеличить до 15-20 мг 4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать лечение; отмену производят постепенно, в течение 1 нед. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания. Для предупреждения приступа удушья при бронхиальной астме, вызываемого физическим напряжением или холодным воздухом, за 10-15 мин до провоцирующего фактора необходимо принять 10 мг. Побочное действие. Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки дыхательных путей (охриплость, кашель), редко - легочные инфильтраты с эозинофилией. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи, нарушение функции почек. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилаксия (затруднение глотания, крапивница, зуд кожи, отечность лица, губ и век, выраженное стридорозное или затрудненное дыхание, снижение АД) - наблюдаются менее чем у 1 из 100 тыс. больных. Взаимодействие. Бета-адреностимуляторы, ГКС, антигистаминные ЛС и теофиллин усиливают эффект. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью отменить. В ингаляционном растворе фармацевтически несовместим с бромгексином или амброксолом. Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией препарата. Особые указания. Помимо вышеуказанных побочных реакций, при назначении кромоглициевой кислоты описаны (причинно-следственная связь не доказана): у 1 из 10 тыс. больных - ангионевротический отек, бронхоспазм, кашель, головокружение, дизурия, учащение мочеиспускания, головная боль, артралгия, отечность суставов, отек гортани, слезотечение, тошнота, заложенность носа, сыпь, набухание околоушных слюнных желез, крапивница. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения не должен превышать 10% в 1 нед. Отмечаются у 1 из 100 тыс. больных - анемия, эксфолиативный дерматит, кровохарканье, охриплость голоса, миалгия, нефропатия, периартериит, перикардит, периферический неврит, фотодерматит, полимиозит, легочные инфильтраты с эозинофилией. В случае необходимости прекращения лечения дозу снижают постепенно (в течение не менее 1 нед.) для уменьшения риска обострения заболевания. Не применяется для купирования бронхоспазма. Лечение пациентов с почечной/печеночной недостаточностью должно проходить под постоянным контролем врача (следует рассмотреть целесообразность снижения дозы). Длительные исследования, проведенные на мышах, хомяках, кроликах и крысах, не выявили канцерогенного и тератогенного действия. При парентеральном введении мышам, крысам и кроликам в дозах, до 338 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, не оказывает влияния на фертильность. В более высоких дозах токсически действует на организм самок, повышает частоту рассасывания плодов и уменьшает их массу тела. Кромоглициевая кислота аэрозоль назальный, капли назальные, спрей назальный, спрей назальный дозированный Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, блокирует поступление Ca2+ в тучные клетки, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов и др. биологически активных веществ, предупреждает развитие бронхоспазма. Наиболее эффективен в качестве средства профилактики. Фармакокинетика. При интраназальном введении в системный кровоток абсорбируется менее 7%. Связь с белками плазмы - 65%. Не метаболизируется, выводится почками и с желчью в неизмененном виде (приблизительно в равных количествах в течение 24 ч. после применения). T1/2 - 1.5 ч. Около 1% препарата проглатывается и без существенной абсорбции выводится через ЖКТ. Показания. Поллиноз, аллергический ринит (в т.ч. сезонный или круглогодичный) - профилактика и лечение. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, полипы носовой полости. Дозирование. Капли в нос - взрослым рекомендуется закапывать по 3-4 кап. раствора в каждый носовой ход через 4-6 ч., детям старше 6 лет - по 1-2 кап. каждые 6 ч. После достижения терапевтического эффекта возможно постепенное удлинение интервалов между приемами препарата. Аэрозоль для интраназального применения, спрей назальный - по 1 дозе в каждый носовой ход 4-6 раз в сутки. Курс лечения - 4 нед. Отмену следует проводить постепенно в течение 1 нед. Побочное действие. Со стороны дыхательной системы: раздражение или жжение слизистой оболочки полости носа, частое чиханье, кашель, ринорея, редко - носовые кровотечения. Анафилактические реакции: затрудненное глотание, крапивница, зуд кожи, отечность лица, губ или век, стридорозное или затрудненное дыхание, кожная сыпь. Прочие: неприятные вкусовые ощущения, головная боль. Взаимодействие. Кромоглициевая кислота может увеличивать эффективность H1-гистаминоблокаторов. Особые указания. Помимо вышеуказанных побочных реакций, при назначении кромоглициевой кислоты для ингаляционного применения описаны (причинно-следственная связь не доказана): у 1 из 10 тыс. больных - ангионевротический отек, бронхоспазм, кашель, головокружение, дизурия (в т.ч. учащение мочеиспускания), головная боль, артралгия, отечность суставов, отек гортани, слезотечение, тошнота, заложенность носа, сыпь, набухание околоушных слюнных желез, крапивница. Отмечаются у 1 из 100 тыс. больных - анемия, эксфолиативный дерматит, кровохарканье, охриплость голоса, миалгия, нефропатия, периартериит, перикардит, периферический неврит, фотодерматит, полимиозит, легочные инфильтраты с эозинофилией. Сообщений о подобных эффектах при использовании форм для интраназального применения не было. Терапию следует продолжать в течение всего периода действия аллергена. Если раздражение или жжение слизистой оболочки полости носа не проходит или усиливается, необходимо прекращение лечения. Кромоглициевая кислота капли глазные Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов и др. биологически активных веществ. Препарат наиболее эффективен при профилактическом применении. Заметный клинический эффект при аллергических заболеваниях глаз наступает через несколько дней или недель. Фармакокинетика. Абсорбция через слизистую оболочку глаза незначительна. Системная биодоступность - менее 0.03%. T1/2 - 5-10 мин. Показания. Аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром "сухих" глаз; перенапряжение, чрезмерная утомляемость глаз; раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 4 лет). Дозирование. Лечение начинают с закапывания 1-2 кап. в каждый конъюнктивальный мешок 4 раза в день с интервалом 4-6 ч. При необходимости дозу можно увеличить до 6-8 закапываний. Побочное действие. Нарушение четкости зрительного восприятия, жжение в глазу, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела, сухость глаз, слезотечение, мейбомит (ячмень); поверхностное поражение эпителия роговицы (при наличии в каплях консерванта - бензалкония хлорида). Взаимодействие. Снижает потребность в применении офтальмологических ЛС, содержащих ГКС. Особые указания. При применении капель в обычных флаконах капельницах следует избегать ношения мягких контактных линз из-за содержания консерванта; жесткие контактные линзы необходимо снимать за 15 мин до закапывания. Глазные капли в тюбик капельницах для одноразового применения не содержат консерванта, поэтому могут применяться у пациентов с непереносимостью консерванта или носящих контактные линзы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Кромоглициевая кислота капсулы Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов и др. биологически активных веществ, предупреждает развитие бронхоспазма. Предупреждает развитие, но не устраняет симптомы аллергических реакций немедленного типа. При приеме внутрь у больных с мастоцитозом облегчение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, боль в животе) и кожи (крапивница, зуд) наблюдается на 2-6 нед. лечения и сохраняется 2-3 нед. Фармакокинетика. Абсорбируется незначительное количество - 1% от принятой дозы. Связь с белками крови - 65-75%. Не подвергается метаболизму. Почками выводится незначительное количество (около 0.45% введенной дозы выводится в течение 24 ч.). В элиминации препарата основное значение имеет энтерогепатическая циркуляция; с желчью выводятся значительные количества. T1/2 - около 80 мин. Показания. Пищевая аллергия (при доказанном наличии аллергена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена). Неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит (в качестве вспомогательного ЛС в сочетании с ГКС или сульфасалазином, а также как ЛС выбора у больных с гиперчувствительностью к сульфасалазину). Мастоцитоз (пигментная крапивница). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, недоношенные дети. С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, при пищевой аллергии, за 15 мин до еды, взрослым и детям старше 14 лет - по 200 мг 4 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 14 лет - по 100 мг 4 раза в сутки, от 2 мес. до 2 лет - 20-40 мг/кг/сут. в несколько приемов. По достижении устойчивого терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до минимума, обеспечивающего отсутствие симптомов заболевания. Пациенты, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены, могут принять 1 дозу за 15 мин до еды. Оптимальная доза в этом случае - 100-500 мг. Капсулы либо проглатывают целиком, либо перед приемом растворяют их содержимое в малом объеме очень горячей воды, разбавляют холодной водой и принимают внутрь. Кромоглициевую кислоту при лечении проктита и колопроктита, помимо назначения внутрь, можно вводить в виде микроклизм, растворив содержимое капсулы в воде. Побочное действие. Артралгия, чувство переполнения в желудке, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь. Взаимодействие. Бета-адреностимуляторы, ГКС, антигистаминные ЛС и теофиллин усиливают эффект. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю. Особые указания. Пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на анафилактический шок или др. угрожающие жизни состояния, возникающие при приеме пищевых продуктов, не следует использовать кромоглициевую кислоту в качестве профилактического ЛС. Крушины кора& сироп, сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное, таблетки покрытые оболочкой, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Слабительное средство растительного происхождения. Показания. Хронические запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность, энтерит, колит, метроррагия, беременность. Дозирование. Внутрь. Сироп: взрослым - по 5-10 мл 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мл; детям соответственно возрасту: 3-4 года - 1.25 мл, 5-8 лет - 2.5-5 мл, 9-11 лет - 5-7.5 мл 1 раз в день, лучше натощак. В виде отвара: по 0.5 стакана на ночь и утром. Способ приготовления отвара: 1 ст. ложку коры заливают 1 стаканом кипяченой воды, кипятят 20 мин., остужают, процеживают. Экстракт жидкий: по 20-40 кап. Экстракт сухой в таблетках: по 1-2 таблетки перед сном. Побочное действие. Кожная сыпь, боль в животе, окрашивание мочи в желтый цвет (из-за наличия хризофановой кислоты, не требует отмены). Крушины ломкой коры препарат& таблетки Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Фармдействие. Слабительное средство. Антрагликозиды вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и тем самым стимулируют его перистальтику. Показания. Атонические запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность, "острый" живот. Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки перед сном. Побочное действие. Привыкание, атония (вторичное усиление). Крушины плоды& сырье растительное Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит антрагликозиды, дубильные вещества, флавоноиды, пектины. Фармдействие. Слабительное средство растительного происхождения. Антрагликозиды - эфироподобные соединения, после отщепления сахара образуют эмодин и др. производные антрацена. Раздражает интерорецепторы кишечника и вызывает усиление перистальтики; оказывает преимущественное влияние на толстый кишечник, вызывая более быстрое опорожнение. Слабительный эффект наступает через 8-10 ч. после приема. Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника. Показания. Хронические запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, нарушение водно-электролитного обмена. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет), печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций. Дозирование. Внутрь, по 100 мл на ночь, в виде настоя (1 ст. ложку заваривают в 200 мл кипятка, настаивают 2 ч. и процеживают). Побочное действие. Абдоминальная боль спастического характера, метеоризм, тошнота, рвота, обесцвечивание мочи, аллергические реакции. Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклина. Ксантинола никотинат раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Ксантинола никотинат сочетает свойства ЛС группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, увеличивает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАД-фосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению МОК и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии. Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых ощущений. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время "никотиноподобной" реакции алкогольных напитков воспринимается более резким и неприятным. Показания. Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, пролежни, мигрень, синдром Меньера, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, дерматозы из-за нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре), острая почечная недостаточность, глаукома. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно). Внутрь, после еды, начиная со 150 мг 3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно не менее 2 мес. В/м - по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 нед. В/в струйно - по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении) в течение 5-10 дней. В/в капельно - со скоростью 40-50 кап./мин, разведя 10 мл 15% раствора в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл 0.9% раствора NaCl. При острых расстройствах кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината показано назначение внутрь по 300 мг 3 раза в день. Побочное действие. Снижение АД, жар, гиперемия кожных покровов, слабость, головокружение, тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия. При длительном назначении в высоких дозах - изменение толерантности к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперурикемия. Передозировка. Симптомы: снижение АД, боль в животе, рвота. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ксантинола никотината и гипотензивных ЛС (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов), а также строфантина (возможно резкое усиление их действия). Не применять совместно с ингибиторами МАО. Особые указания. Не применять в первые 3 мес. беременности. В дальнейшем применение допустимо при условии тщательного наблюдения за состоянием больной. Большие дозы могут вызвать снижение АД и головокружение: применять с особой осторожностью водителям транспортных средств. Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. (Ксенон-133) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармакокинетика. После в/в введения при первом прохождении через капиллярное русло легких 90-95% препарата выводится из крови за счет диффузии в альвеолярное пространство. Распределение меченного 133Xe раствора в пределах легких в данном случае отражает состояние артериально капиллярного отдела сосудистого русла малого круга кровообращения. При внутриартериальном введении раствора 133Хе он распределяется между органами и тканями в соответствии с артериальным кровотоком. При внутритканевом введении клиренс раствора 133Хе зависит от капиллярного кровотока. Показания. В качестве радиодиагностического средства для исследования регионарного мозгового кровотока, регионарной артериально капиллярной перфузии легких при различных патологических состояниях бронхолегочной системы, тканевого кровотока, миокардиального кровотока. Противопоказания. Беременность. Дозирование. Перед применением препарат доводят до необходимого объема 0.9% раствором NaCl. При исследовании мозгового кровотока вводят в объеме 2-3 мл (20-28-МБк) во внутреннюю сонную артерию или 2-3 мл (400.0-600.0-МБк) в/в. При исследовании артериально капиллярной перфузии легких вводят в/в в объеме от 1-5 мл (30-40-МБк). С целью изучения тканевого кровотока в объеме вводят в объеме до 0.05 мл (1.0-2.0-МБк) в исследуемую ткань (мышца, кожа и т.д.). При определении миокардиального кровотока - 0.3-0.5 мл (4.0-6.0-МБк) вводят селективно через зонд в коронарную артерию. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Ксенон& Фармгруппа - средство для ингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для ингаляционной анестезии. В соотношении с кислородом (60:40, 70:30, 80:20) оказывает миорелаксирующее, анальгезирующее и анестезирующее действие (выражены сильнее, чем у динитроген оксида). Минимальная альвеолярная концентрация для ксенона - 71%, динитроген оксида - 105%. Через 2 мин с момента ингаляции возникает стадия периферической парестезии и гипоальгезии, на 3 мин - стадия психомоторной активности, на 4 мин - стадия частичной амнезии и анальгезии, на 5 мин - стадия анестезии, соответствующая первому уровню хирургической стадии анестезии эфиром (по Гиделу). Показатели гемодинамики и газообмена в течение анестезии стабильные, сохраняется спонтанное дыхание. Выход из общей анестезии - быстрый. Через 2-3 мин после отключения газа возвращается сознание с полной ориентацией в пространстве и времени. Анальгезия наступает от вдыхания 30-40% смеси с кислородом. Сознание утрачивается при ингаляции 65-70% смеси с кислородом. Фармакокинетика. При вдыхании легко всасывается, альвеолярная и артериальная концентрации быстро выравниваются. Выводится через легкие в неизмененном виде через 4-5 мин (через 2 мин остаточная альвеолярная концентрация составляет 5%, через 5 мин - 2%). В последующие 4 ч. происходит постепенное, окончательное выведение из организма. Показания. Масочная ингаляционная общая моноанестезия и комбинированная эндотрахеальная: вмешательства, не требующие глубокой анестезии и миорелаксации (в хирургии, оперативной гинекологии, стоматологии, при болезненных манипуляциях, для обезболивания родов). Усиление наркотического и анальгезирующего действия др. общих анестетиков (в т.ч. лечебная анальгетическая общая анестезия в послеоперационном периоде): болевой синдром, в т.ч. острая коронарная недостаточность, инфаркт миокарда, острый панкреатит (купирование) и травматический шок (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность; заболевания, сопровождающиеся гипоксией; хирургические манипуляции на органах грудной клетки, кардиохирургия (обладая высокой диффузионной способностью, заполняет замкнутые полости в организме с увеличением их объема). С осторожностью. Заболевания нервной системы; хронический алкоголизм (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций). Дозирование. Ингаляционно, в виде ксеноно-кислородных смесей; максимальная концентрация ксенона - 80%. Дыхательная газовая смесь формируется в наркозном аппарате. В зависимости от характера операции или манипуляции устанавливается заданная концентрация ксенона и кислорода, под контролем ротаметров и газоанализатора по кислороду, установленного на каналах вдоха и выдоха. При масочной монокомпонентной общей анестезии необходимо добиться полной герметичности в системе дыхательного контура, а по достижении хирургической стадии применять ларингеальную маску. При эндотрахеальном варианте вводная анестезия проводится в комбинации с барбитуратами или др. ЛС для в/в общей анестезии (кетамин + диазепам, пропофол), после которых вводится миорелаксант и производится интубация. После перевода на ИВЛ производится 5 мин денитрогенизация 100% кислородом при газотоке 10 л/мин и минутном объеме дыхания 8-10 л/мин по полуоткрытому контуру. После денитрогенизации устанавливается газовая смесь ксенона и кислорода под контролем газоанализатора и ротаметров. По окончании общей анестезии выключают подачу ксенона и легкие пациента вентилируются в течение 4-5 мин кислородно-воздушной смесью для надежной элиминации ксенона, используя при этом вспомогательную вентиляцию. Экстубация производится при появлении первых признаков сознания, при условии полного восстановления спонтанного дыхания. Побочное действие. Осиплость, "металлический" привкус во рту, гипоксия. Передозировка. Симптомы: гипоксия. Лечение: оксигенотерапия, ИВЛ. Взаимодействие. Средства для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитические (транквилизаторы) и антипсихотические ЛС (нейролептики), антигистаминные ЛС усиливают действие. Особые указания. При масочной монокомпонентной общей анестезии при сохранении спонтанного дыхания оптимальным вариантом премедикации является применение анксиолитических ЛС (транквилизаторов). Ксенон находится в баллонах в газообразном виде под давлением 50-атм. Количество газа в баллоне определяют взвешиванием. 1 л газообразного ксенона весит 5.89 г. Ксилометазолин гель назальный, капли назальные, капли назальные [для детей], спрей назальный, спрей назальный [для детей], спрей назальный дозированный, спрей назальный дозированный [для детей], спрей назальный дозированный [с ментолом и эвкалиптом] Фармгруппа - противоконгестивное средство - вазоконстриктор (альфа-адреномиметик). Фармдействие. Альфа-адреностимулятор, суживает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов. Фармакокинетика. При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами. Показания. Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз; средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, тиреотоксикоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), беременность, детский возраст (до 6 лет - для 0.1% раствора). С осторожностью. Период лактации, ИБС (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, тиреотоксикоз, сахарный диабет, детский возраст (для 0.05% раствора - до 2 лет, для геля - до 7 лет). Дозирование. Интраназально. Капли для носа для взрослых и детей старше 6 лет - по 2-3 кап. 0.1% раствора или одно впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход, обычно достаточно 4 раз в день; для грудных детей и детей в возрасте до 6 лет - по 1-2 кап. 0.05% раствора в каждый носовой ход 1 или 2 раза в день; не следует применять более 3 раз в день. Назальный гель (только для взрослых и детей старше 7 лет) - 3-4 раза в день закладывают небольшое количество геля как можно глубже в каждый носовой ход. Последний раз гель закладывают обычно незадолго до сна. Побочное действие. При частом и/или длительном применении - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, парестезии, чиханье, гиперсекреция. Редко - отек слизистой оболочки полости носа, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении в высоких дозах). Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Особые указания. Перед применением необходимо очистить носовые ходы. Детям до 2 лет общепринятые клинические дозы не разработаны (использовать только 0.5% раствор). Не следует применять в течение длительного времени, например при хроническом рините. При "простудных" заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля. Пропущенная доза: в течение 1 ч. использовать сразу, позже 1 ч. не использовать; дозу не удваивать. Ксимелагатран таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия. Фармдействие. Мощный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба. Является предшественником мелагатрана и после приема внутрь подвергается метаболизму с образованием активного мелагатрана. Фармакокинетика. После перорального приема быстро всасывается и метаболизируется в мелагатран путем деэтерификации эстеразами и восстановления. Фермент, участвующий в процессе восстановления, не идентифицирован; цитохром P450 в восстановлении не участвует. TCmax - 2 ч. Биодоступность мелагатрана - 23% и не зависит от приема пищи. Прием пищи замедляет абсорбцию ксимелагатрана на 1 ч. TCss - в течение 24 ч. T1/2 мелагатрана после перорального применения ксимелагатрана больше, чем после п/к введения мелагатрана из-за большего (примерно в 2 раза) объема распределения мелагатрана (около 30-40 л); в связи с большей липофильностью ксимелагатрана он распределяется в недоступные для мелагатрана ткани, где происходит метаболизм ксимелагатрана с образованием мелагатрана, что приводит к большему объему распределения мелагатрана. Связь с белками мелагатрана - менее 15%. В процессе метаболизма ксимелагатрана образуются также 2 промежуточных метаболита, один из которых имеет тромбин-ингибирующую активность, схожую с мелагатраном, другой метаболит фармакологически неактивен. Концентрация метаболитов в плазме низкая (быстро превращаются в мелагатран). Ксимелагатран метаболизируется в печени, легких, кишечнике и почках. Мелагатран не подвергается дальнейшему метаболизму и в основном выводится в неизмененном виде с мочой со скоростью, пропорциональной клубочковой фильтрации. AUC мелагатрана после перорального приема ксимелагатрана коррелирует с функцией почек. In vitro не ингибирует CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP3А4. Биодоступность мелагатрана при ХПН выше (21.5%), чем у пациентов с нормальной функцией почек (15.8%). При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) AUC ксимелагатрана при пероральном применении увеличивается в 6 раз, при п/к введении - в 4 раза, T1/2 увеличивается в 3 раза. У пожилых пациентов (56-71-год) AUC мелагатрана увеличивается на 50-60 % и TСmax более чем на 20 % после приема однократной дозы ксимелагатрана. При повторном введении уменьшение клиренса мелагатрана коррелирует с уменьшением КК. При умеренной печеночной недостаточности наблюдаются незначительные изменения AUC мелагатрана. Не отмечено значимых отличий фармакокинетики мелагатрана у пациентов с избыточным весом (индекс массы тела 32-39 кг/кв. м), за исключением уменьшения AUC, связанного с увеличением КК. Показания. Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к мелагатрану), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), кровотечения с клиническими проявлениями, кровотечение (в т.ч. склонность) в связи с врожденными или приобретенными нарушениями свертывания, органические заболевания с высоким риском развития кровотечения, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ (более чем в 2 раза от верхней границы нормы), период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие опыта клинического применения). С осторожностью. Умеренная ХПН (КК 30-50 мл/мин), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 50 кг, беременность. Дозирование. Внутрь (с пищей или натощак), по 24 мг 2 раза в сутки (на следующий день после операции). Курс лечения - 8-11 дней. После завершения операции лечение начинают с п/к введения мелагатрана, затем переходят на пероральный прием ксимелагатрана. Переход с мелагатрана/ксимелагатрана на др. антикоагулянты (гепарин/низкомолекулярный гепарин (НМГ)) и наоборот: пациентам, получающим гепарин/НМГ, перед назначением мелагатрана/ксимелагатрана лечение мелагатраном п/к и последующий прием таблеток ксимелагатрана можно начинать через 12 ч. после введения последней дозы гепарина/НМГ. При необходимости продолжения профилактического лечения и перехода на гепарин/НМГ первое введение гепарина/НМГ должно быть выполнено через 12 ч. после приема последней дозы ксимелагатрана. Пациенты, имеющие показания к длительному приему антагонистов витамина К до назначения мелагатрана/ксимелагатрана: учитывая вероятный риск развития кровотечения и отсутствие клинического опыта, пациенты должны переводиться на др. антагонисты (если важно обеспечить непрерывность терапии антикоагулянтами) до операции. Перевод пациента на антагонисты витамина К после курса мелагатрана/ксимелагатрана должен осуществляться с предварительным переводом на гепарин/НМГ (ввиду отсутствия данных о совместном применении антагонистов витамина К мелагатрана/ксимелагатрана) и продолжать совместное введение гепарина/НМГ и антагонистов витамина К, пока не будет достигнуто стабильное значение MHO (Международное Нормализованное Отношение) в соответствующем диапазоне с помощью антагонистов витамина К. Побочное действие. Очень часто - более 1/10, часто более 1/100 и менее 1/10, редко - более 1/1000 и менее 1/100. Большинство наблюдавшихся неблагоприятных явлений можно отнести на счет хирургического вмешательства и механизма действия препарата. Со стороны органов кроветворения: очень часто - послеоперационная анемия; часто - кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, кровотечение из ЖКТ, из мочевыводящих путей; редко - легочное, носовое, вагинальное кровотечение. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль, изменение активности "печеночных" ферментов. Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции. Со стороны ССС: часто - снижение или повышение АД, тахи- или брадикардия. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, в т.ч. эритематозная и буллезная, зуд. Прочие: очень часто - послеоперационная серома; часто - гипертермия, периферические отеки, задержка мочи, боль, в т.ч. в спине. При длительном приеме ксимелагатрана (более 2 мес.) чаще наблюдалось повышение активности "печеночных" ферментов (преимущественно трансаминаз), у большинства пациентов повышение было обратимым в течение приблизительно 2 мес. после окончания приема препарата. Передозировка. Симптомы (предполагаемые): кровотечения. Лечение: прекращение лечения ксимелагатраном и установление причины кровотечения; поддержание адекватного диуреза (мелагатран выводится почками). При развитии угрожающих жизни кровотечений может потребоваться оперативный гемостаз или переливание крови и/или ее компонентов. Диализ эффективен. Антидот неизвестен. Взаимодействие. Одновременный прием кисмелагатрана и ЛС, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивает риск развития кровотечения (например, АСК (в качестве антиагрегантного средства в дозе менее 500 мг/сут.), НПВП и декстран). В случае необходимости совместного применения этих ЛС их прием должен проходить под тщательным наблюдением. Одновременный прием эритромицина повышает риск развития геморрагических осложнений (в результате ингибирования транспортных белков, возможно Р-гликопротеина). Следует избегать совместного применения с: антагонистами витамина К, гепарином и его производными, НМГ, фондапаринуксом натрия, дезирудином, тромболитиками, антагонистами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, клопидогрелем, тиклопидином, АСК (более 500 мг/сут.), дипиридамолом и сульфинпиразоном. In vitro и in vivo не ингибирует основные изоферменты цитохрома P450, отвечающих за метаболизм многих ЛС: нифедипин (CYP3A4), диазепам (CYP2C19 и CYP3A4), диклофенак (CYP2C9). Возможно повышение AUC мелагатрана при взаимодействии с ингибиторами Р-гликопротеина (в т.ч. эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин); снижение - с индукторами Р-гликопротеина (в т.ч. рифампицин). При совместном применении этих ЛС с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии. Особые указания. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения. В случае приема первой дозы через 8-12 ч. после завершения операции отмечается более высокая частота развития дистальных тромбозов глубоких вен при применении мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином. При приеме первой дозы мелагатрана через 4-8 ч. после завершения операции наблюдается тенденция увеличения частоты дистальных тромбозов глубоких вен. Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучены. Активность АЛТ необходимо определить до начала операции. Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контроль симптомов кровотечения и/или анемии) и определение Hb во время и после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в ситуациях, приводящих к повышению риска кровотечения: врожденное или приобретенное нарушение свертывания крови, тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов, язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, проведение биопсии, недавние серьезные травмы или внутричерепное кровоизлияние, недавние хирургические вмешательства на головном или спинном мозге и офтальмологические операции, бактериальный эндокардит. Существует ограниченный опыт применения препарата в рекомендуемой дозе при умеренной ХПН (КК 30-50 мл/мин), поэтому лечение проводят под тщательным наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек в течение всего периода лечения. Имеются ограниченные клинические данные по применению рекомендуемого режима дозирования у выведение и увеличение AUC мелагатрана особенно в послеоперационный период. Пациентам старше 75 лет лечение проводят под тщательным клиническим наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе фактора риска развития кровотечения. При п/к применении мелагатрана с последующим пероральным приемом ксимелагатрана в дозе 24 мг совместно с проведением эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции не исключается возможность появления в редких случаях эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к продолжительному или даже постоянному параличу. Риск их развития выше при использовании в послеоперационном периоде постоянного эпидурального катетера или при одновременном применении др. ЛС, влияющих на гемостаз, а также при травматичной или повторной пункции. В случае введения постоянных катетеров, их нельзя извлекать ранее 8 ч. с момента введения последней дозы ксимелагатрана. Следующую дозу ксимелагатрана следует применять не ранее чем через 1-2 ч. после удаления постоянного катетера. У таких пациентов необходимо систематически проводить оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений. Клинических данных по безопасности применения ксимелагатрана у человека при беременности нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при дозах, вызывающих кровотечение у матери. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Мелагатран выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Ввиду отсутствия в настоящее время данных об эффективности и безопасности приема препарата с целью профилактики более 11 дней, продолжительность лечения мелагатраном с последующим приемом ксимелегатрана в дозе 24 мг не должна превышать 11 дней. В случае необходимости длительной антикоагулянтной терапии пациентов следует перевести на прием ЛС, для которых существует опыт длительной профилактики. Имеющиеся клинические данные по применению ксимелагатрана у пациентов с индексом массы тела более 35 кг/кв. м ограничены и не исключают возможность снижения эффективности лечения. Кукурузных рылец экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Обладает противовоспалительным действием, стимулирует репаративные процессы слизистой оболочки, уменьшает боль, снижает кровоточивость десен. Показания. Заболевания ротовой полости: гингивит, пародонтит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, с небольшим количеством воды в начале приема пищи. При гингивите: 1 ч. ложка или 6 таблеток ежедневно в течение 3 нед. При пародонтите: 1 ч. ложка или 6 таблеток ежедневно в течение 1 мес. Поддерживающая терапия проводится в течение 2 мес. и более в дозе 1/2 ч. ложки или 3 таблетки ежедневно. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Раствор не назначают детям из-за наличия этанола. Кукурузы столбики с рыльцами& сырье растительное измельченное, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает желчегонное, диуретическое и гемостатическое действие. Способствует выведению мелких камней из мочевыводящих путей. Показания. Хронический гепатит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей; отечный синдром; нефроуролитиаз (мелкие камни). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь (в виде отвара), 15-45 мл, каждые 3-4 ч. Для приготовления отвара 10 г(3 ст. ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Лабазника вязолистного цветки& сырье растительное измельченное Фармгруппа - гемостатическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает гемостатическое, диуретическое и противовоспалительное действие. Показания. Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек: стоматит, гингивит, пародонтоз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Приготовленный отвар применяют в виде полосканий или примочек. Побочное действие. Аллергические реакции. Лагохилуса цветки и листья& настойка, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гемостатическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит лагохилин (четырехатомный спирт), эфирное масло, дубильные вещества, каротин. Фармдействие. Гемостатическое средство растительного происхождения, оказывает седативное действие. Показания. Геморрагический диатез, кровотечение (в т.ч. геморроидальное, носовое). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя (1:10 или 1:20), по 15 мл 3-6 раз в день, при необходимости - по 30 мл 6 раз в день. В виде настойки - по 25-30 кап. 2-3 раза в день (до еды). В виде таблеток - по 200 мг 3-4 раза в день. Местно, накладывают смоченные настоем (1:10) марлевые салфетки на кровоточащие ткани на 2-5 мин. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея, тахикардия. Лактобактерии ацидофильные& лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, суппозитории вагинальные, суппозитории ректальные, таблетки Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Фармдействие. Живые лактобактерии, входящие в препарат, обладают антагонистической активностью в отношении широкого спектра патогенных и условно-патогенных бактерий (включая стафилококки, протей, энтеропатогенную кишечную палочку), нормализуют пищеварительную деятельность ЖКТ, улучшают обменные процессы, способствуют восстановлению естественного иммунитета. Метаболизируют гликоген вагинального эпителия до молочной кислоты, которая поддерживает pH влагалища на уровне 3.8-4.2. Молочная кислота в высокой концентрации создает неблагоприятные условия для жизнедеятельности кислочувствительных патогенных и условно-патогенных бактерий. Показания. Дисбактериоз ЖКТ различной этиологии (в т.ч. у детей, начиная с первых суток жизни), заболевания полости рта; дисбактериоз урогенитального тракта, в т.ч. при воспалительных заболеваниях мочеполовых путей инфекционной и неинфекционной природы - гонорея, урогенитальный хламидиоз, урогенитальный герпес, бактериальный вагиноз (гарднереллез), гормонозависимые кольпиты (сенильные и др.); подготовка к плановым гинекологическим операциям (для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений); предродовая подготовка беременных женщин группы риска в отношении воспалительных заболеваний (для профилактики и лечения дисбактериоза влагалища). Противопоказания. Гиперчувствительность, кандидоз, детский возраст (таблетки). Дозирование. Препарат содержит в 1 дозе не менее 10 млн. живых ацидофильных лактобактерий. Таблетка или суппозиторий содержат 1 дозу препарата. Пероральные лекарственные формы - внутрь, за 30-40 мин до еды 2-3 раза в сутки. При острых воспалительных процессах грудным детям - по 2-3 дозы, детям старших возрастов и взрослым - по 5 доз в течение 7-8-сут; при затяжных и рецидивирующих формах заболевания грудным детям - по 2-3 дозы, детям старших возрастов и взрослым - по 5 доз в течение 14-25 сут. При заболеваниях слизистой оболочки полости рта - 4-6 доз путем рассасывания (в таблетках) или 5 доз в виде орошений (раствор) 2-3 раза в день в течение 14-15 сут. Интравагинально - в виде орошений, аппликаций и суппозиториев. При воспалительных процессах урогенитального тракта - по 5 доз (в виде раствора) или по 1 дозе (1 суппозиторий) 2 раза в день в течение 5-10 сут. При нарушении чистоты вагинального секрета у беременных женщин до III-IV ст. - по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней и более, до исчезновения клинических симптомов и восстановления чистоты вагинального секрета до I-II ст. С целью профилактики гнойно-септических осложнений применяют по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней (до предполагаемой операции или родоразрешения). Восстановительная терапия после применения антибиотиков - ректально, по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 10 дней. Курс повторяют в течение 3-4 мес. с интервалом 10-20 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Допускается одновременное проведение химио- и антибиотикотерапии. Особые указания. Применение суппозиториев можно сочетать с одновременным назначением антибактериальных, противовирусных и иммуномодулирующих ЛС. Непригодны к применению суппозитории, имеющие запах прогорклого масла или с нарушенной упаковкой. Лактобактерии ацидофильные + Грибки кефирные& лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - МИБП - эубиотик. Характеристика. Смесь микробной биомассы живых ацидофильных лактобацилл штаммов и инактивированных прогреванием кефирных грибков, содержащих специфические водорастворимый полисахарид, лиофилизированную в среде культивирования. Содержит в одной дозе не менее 100 млн. живых микробных клеток ацидофильных бактерий и 3-5 мг полисахарида кефирных грибков. Показания. Профилактика и лечение острых и хронических заболеваний ЖКТ, дисбактериоза различной этиологии, пищевой аллергии. Стимуляция иммунитета у ослабленных больных в результате перенесенного заболевания. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь. Суточную дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от тяжести и длительности основного заболевания и выраженности дисбактериоза. Содержимое флакона растворяют теплой кипяченой водой или теплым молоком из расчета 5 мл (1 ч. ложка) на одну дозу препарата. Препарат должен раствориться в течение не более 5 мин., образуя гомогенную мутную взвесь беловато-кремового цвета. Побочное действие. Не описаны. Лактоглобулин против условно-патогенных бактерий и сальмонелл& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей] Фармгруппа - МИБП - глобулин. Характеристика. Очищенная фракция глобулинов молозива коров, полученная методом спиртового осаждения и лиофилизированную. Фармдействие. Иммунобиологические свойства обусловлены входящими в состав антителами к сальмонеллам (групп B и D), протею, клебсиелле и псевдомонам. Показания. Для детей - диарея (вызваная сальмонеллами групп В и D, протеем, псевдомонас и клебсиеллой), гнойно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой; дисбактериоз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Содержимое флакона растворяют стерильной дистиллированной или кипяченой водой комнатной температуры из расчета 10 мл (до метки на флаконе) на 1 дозу препарата. Применяют внутрь за 20-30 мин до кормления. Препарат назначают в наиболее ранние сроки с момента установления диагноза: новорожденным по 1 дозе 1-2 раза в сутки; детям от 1 до 6 мес. - по 1 дозе 2 раза в сутки, детям от 6 мес. до 1 года - по 2 дозы 2 раза в сутки; детям старше 1 года - по 2 дозы 2-3 раза в сутки. Курс лечения - от 7-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Лактулоза сироп Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Оказывает гиперосмотическое, слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей Ca2+, способствует выведению ионов аммония. Под влиянием препарата происходит размножение Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bifidus в кишечнике, под действием которых лактулоза расщепляется с образованием молочной кислоты (в основном) и частично муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление и снижается pH в просвете толстого кишечника, что приводит к миграции аммиака из крови в кишечник, его ионизации и удержанию, а также к увеличению объема каловых масс и усилению перистальтики кишечника. Выведение связанных ионов аммония осуществляется при развитии слабительного эффекта. Действие наступает через 24-48 ч. после введения (отсроченность обусловлена прохождением препарата через ЖКТ). Угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов в проксимальном отделе толстой кишки. Снижает концентрацию ионов аммония в крови на 25-50%, уменьшает выраженность печеночной энцефалопатии, улучшает психическое состояние и нормализует ЭЭГ. Снижает размножение сальмонелл. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Выведение почками - 3%. Показания. Печеночная прекома и кома, печеночная энцефалопатия, гипераммониемия, запоры (в т.ч. хронический, при геморрое, необходимости хирургической операции на толстой кишке и/или анальном отверстии), дисбактериоз кишечника; энтерит, вызванный сальмонеллами, шигеллами, сальмонеллоносительство; синдром гнилостной диспепсии (у детей раннего возраста в результате острых пищевых отравлений); болевой синдром после удаления геморроидальных узлов. Противопоказания. Гиперчувствительность, ректальные кровотечения недиагностированные, коло-, илеостома, подозрение на аппендицит, галактоземия, непроходимость кишечника. С осторожностью. Сахарный диабет. Категория действия на плод. B Дозирование. Внутрь, при печеночной коме, прекоме, энцефалопатии и гипераммониемии - по 30-50 мл 3 раза в сутки, суточная доза может составлять 90-190 мл; затем в индивидуально подобранной поддерживающей дозе (обеспечивающей pH кала 5-5.5) 2-3 раза в сутки. При запорах - в первые 3 дня по 15-45 мл, затем - 10-30 мл. Детям до 14 лет - в первые 3 дня 15 мл, затем - 10 мл/сут, до 6 лет - 5-10 мл/сут, грудным детям - 5 мл/сут. При сальмонеллезном энтерите - в первые 10-12 дней по 15 мл 3 раза в день, после однонедельного перерыва в той же дозе 5 раз в день; при пародонтозе - 15-30 мл/сут. Побочное действие. Судороги, метеоризм, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, аритмии, миалгия, повышенная утомляемость, слабость; при длительном лечении - нарушение водно-электролитного обмена. Взаимодействие. Антибиотики (неомицин) и антациды снижают эффект. Изменяет pH-зависимое высвобождение кишечнорастворимых ЛС. Не рекомендуется принимать лактулозу в течение 2 ч. после приема др. ЛС. Особые указания. При длительном приеме (более 6 мес.) необходим контроль за содержанием K+, Cl- и CO2 в плазме. При гастрокардиальном синдроме следует постепенно увеличивать дозы, чтобы избежать метеоризма (который исчезает самостоятельно на 2-3-й день лечения). У пожилых и ослабленных больных, принимающих лактулозу более 6 мес., рекомендуется периодически измерять уровень электролитов в сыворотке крови. При появлении диареи лечение отменяют. Ламивудин раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Противовирусное средство. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин 5-трифосфат, которая является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой обратной транскриптазы ВИЧ. Подавляет альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед. монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Подавляет репликацию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность у взрослых и подростков - 80-85%, у детей - 60-68%. Cmax после перорального приема 4 мг/кг/сут. - 175 мкг/мл, TCmax - 1 ч. Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3.5 раза удлиняется TCmax и на 40% снижается ее значение, однако значительного влияния на биодоступность не оказывает). Связь с белками плазмы - 35%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения - 1.3 л/кг. Проникает в ЦНС и СМЖ через 2-4 ч. после перорального приема. У детей концентрация в СМЖ составляет 10-17% соответствующей нестабильной концентрации в сыворотке крови. Подвергается незначительному (5%) метаболизму в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Метаболизируется в клетках в 5-трифосфат, показатели T1/2 которого составляют 10.5-15.5 ч. Системный клиренс - 0.32 л/ч/кг; T1/2 - 5-7 ч. Выводится почками - 70% в неизмененном виде (путем секреции в канальцах), печенью - 10%. Выведение снижается при ХПН. У детей от 3 мес. до 12 лет концентрация в плазме ниже, чем у взрослых, при использовании в соответствующих дозах, что связано с более низкой биодоступностью - 65% и повышенным клиренсом - 0.52 л/ч/кг. У новорожденных детей в возрасте 1 нед. системный клиренс при приеме внутрь снижен по сравнению с детьми от 3 мес. до 12 лет. Показания. Прогрессирующая ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (для раствора для внутреннего применения 10 мг/мл и таблеток 150 мг). Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса (для раствора для внутреннего применения 5 мг/мл и таблеток 100 мг). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Почечная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая невропатия (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации. Категория действия на плод. C Дозирование. При ВИЧ-инфекции - внутрь, взрослым и подросткам (12 лет и старше) - 150 мг 2 раза в сутки в комбинации с зидовудином (600 мг/сут. за 2 или 3 приема). Детям от 3 мес. до 12 лет - 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 300 мг (30 мл) в сутки, в комбинации с зидовудином (360-720 мг/кв. м/сут. в несколько приемов; максимальная доза зидовудина - 800 мг/сут.). Новорожденным детям в возрасте 1 нед. - 2 мг/кг 2 раза в сутки. При легкой ХПН (КК больше 50 мл/мин) начальная доза - 150 мг, поддерживающая - по 150 мг 2 раза в сутки; при КК 50-30 мл/мин первая доза - 150 мг, поддерживающая - 150 мг/сут. (за 1 прием); при КК 30-15 мл/мин первая доза - 150 мг, проведение дальнейшего курса терапии не рекомендуют. У детей от 3 мес. до 12 лет с нарушением функции почек дозу рассчитывают по схеме: при КК 30-50 мл/мин начальная доза - 4 мг/кг, поддерживающая - 4 мг/кг 1 раз в сутки; при КК 15-30 мл/мин первая доза - 4 мг/кг, поддерживающая - 2.6 мг/кг 1 раз в сутки; при КК 5-15 мл/мин первая доза - 4 мг/кг, поддерживающая - 1.3 мг/кг 1 раз в сутки; при КК менее 5 мл/мин первая доза - 1.3 мг/кг, поддерживающая - 0.7 мг/кг 1 раз в сутки. При обострении хронического вирусного гепатита взрослым и подросткам (16 лет и старше) - внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с умеренной и тяжелой степенью ХПН концентрации ламивудина в сыворотке крови возрастают из-за снижения его почечного клиренса, поэтому пациентам с КК менее 50 мл/мин дозу ламивудина рекомендуется снижать: при КК 50-30 мл/мин начальная доза - 100 мг, поддерживающая - 50 мг; при КК 30-15 мл/мин - 100 и 25 мг соответственно; при КК 15-5 мл/мин - 35 и 15 мг соответственно; при КК менее 5 мл/мин - 35 и 10 мг соответственно. Если требуется назначение дозы менее 100 мг, показано применение препарата в виде раствора для приема внутрь. Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью не менее 4 ч.), показывают, что после первоначального снижения дозы в соответствии с КК в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется. При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекции дозы ламивудина не требуется. Побочное действие. Общее недомогание, повышенная утомляемость, развитие инфекций дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Частота изменений лабораторных показателей у пациентов с хроническим гепатитом В сходна с таковой при применении ламивудина и плацебо; исключение составляет более частое повышение уровня АЛТ, при этом существенного различия в частоте повышения активности АЛТ, сочетающегося с гипербилирубинемией и/или с признаками печеночной недостаточности, не выявляется. Неизвестно, связаны ли эти случаи обострения гепатита с приемом ламивудина или же с особенностями течения самого хронического гепатита. У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической невропатии (парестезии - ощущение покалывания, жжения, онемения и боль в кистях, руках, стопах или ногах - наиболее часто у детей), связь этих осложнений с приемом ламивудина не доказана. Не имеется значительных различий в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших ламивудин и плацебо. У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза, обычно сопровождающиеся выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью (данных, подтверждающих связь этих осложнений с приемом ламивудина, нет). Кроме того, на фоне приема ламивудина возможно появление следующих побочных эффектов, частота обнаружения которых сходна с таковой при приеме плацебо. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница. Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобный синдром. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь и др. Прочие: миалгия, артралгия, гипертермия, повышенное потоотделение, редко - алопеция. Передозировка. Симптомы: специфических симптомов передозировки ламивудина не выявлено. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось. Взаимодействие. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с ЛС, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция посредством системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40% (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении его дозы). Др. ЛС (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. ЛС, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином. При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина, при этом общая экспозиция (AUC) существенно не изменяется. Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с интерфероном альфа или с иммунодепрессантами (например, циклоспорином А) не наблюдается (специальных исследований не проводилось). При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (не рекомендуется комбинация этих ЛС). Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита. Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии. Увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, Cmax - на 28%; зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина. Назначение в сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Особые указания. Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами. Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. Исходя из фармакологических свойств препарата, нельзя предположить, что он нарушает эти функции. Ламивудин в форме раствора для приема внутрь применяется для лечения детей и тех пациентов, которые не могут принимать препарат в форме таблеток. Больные с хроническим гепатитом. Прекращение терапии возможно у пациентов с нормальными показателями иммунитета после достижения сероконверсии поверхностного антигена вируса гепатита В. Отмена возможна также при неэффективности дальнейшего лечения (признаки обострения гепатита). Прекращение терапии не рекомендуется при наличии признаков печеночной недостаточности. В настоящее время недостаточно данных о сохранении длительной сероконверсии после отмены ламивудина. Во время лечения ламивудином состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий сответствующий опыт. После прекращения лечения необходимо периодически наблюдать за общим состоянием пациентов, а также контролировать показатели функциональных "печеночных" проб (активность АЛТ и концентрация билирубина) на протяжении 4 мес. для выявления признаков возможного обострения гепатита; в дальнейшем пациентов следует наблюдать по показаниям. В настоящее время нет убедительных данных об эффективности повторного лечения ламивудином тех пациентов, у которых после прекращения курса терапии возникло обострение гепатита. В случае прекращения лечения по какой-либо причине пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 6 мес. после его отмены. Состояние пациентов с симптомами печеночной недостаточности должно часто контролироваться. Данные о применении ламивудина у пациентов, получающих сопутствующую иммуносупрессивную терапию, немногочисленны. При продолжительной терапии ламивудином были идентифицированы субпопуляции вируса гепатита В (YMDD штамм) со сниженной чувствительностью к нему. Иногда эта разновидность вируса может вызвать обострение гепатита. При лечении пациентов с сочетанной ВИЧ и вируса гепатита В инфекцией, которые уже получают или будут получать антиретровирусную терапию, включающую и ламивудин, необходимо применять дозу ламивудина, обычно назначаемую для лечения ВИЧ-инфекции. Информация о трансплацентарной передаче вируса гепатита В у беременных женщин, получающих ламивудин, отсутствует. Рекомендуется проводить стандартную процедуру иммунизации новорожденных против гепатита В. Пациентов необходимо предупредить, что лечение препаратом не снижает риск передачи гепатита В др. людям (необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности). Пациенты с диабетом должны быть предупреждены, что каждая доза раствора для приема внутрь (100 мг = 20 мл) содержит 4 гсахарозы. Беременность. Данных о безопасности применения ламивудина во время беременности недостаточно. Ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке крови новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины. Экспериментальные исследования не обнаружили у ламивудина признаков тератогенности и влияния на фертильность. Данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске самопроизвольного аборта на ранних сроках беременности. Не рекомендуется назначать ламивудин в I триместре беременности. Если беременность наступила во время лечения ламивудином, то следует иметь в виду, что после отмены препарата может развиться обострение гепатита В. Применение ламивудина при беременности во II-III триместрах возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. После приема внутрь концентрация ламивудина в грудном молоке значительно не отличается от таковой в сыворотке крови (1 мкг/мл). Экспериментальные исследования позволяют предположить, что концентрация ламивудина в женском грудном молоке не оказывает токсического действия на детей при грудном вскармливании. ВИЧ-инфекция. Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 нед. в течение первых 3 мес. терапии, затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед. от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развиваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12. При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным контроль анализов крови проводят чаще. В период лечения необходимо контролировать активность АЛТ, АСТ, амилазы, липазы, концентрацию ТГ в сыворотке крови. У больных с нарушением функции почек необходим контроль концентрации азота мочевины, креатинина в сыворотке крови. У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудинустойчивых штаммов вируса у них может вновь появиться чувствительность к зидовудину. Ламивудин + Зидовудин& таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Противовирусное комбинированное средство. Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ. Оба последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5М-трифосфата. Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Противовирусная активность обусловлена включением монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток. Замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые раньше не получали антиретровирусную терапию. Снижает количество ВИЧ-1 в организме и увеличивает число CD4-клеток. Снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода. Показания. ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с прогрессирующим иммунодефицитом - число CD4-клеток менее 500/мкл. Противопоказания. Гиперчувствительность, нейтропения (менее 750/мкл), анемия (Hb менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л), детский возраст (до 12 лет), период лактации. С осторожностью. Гепатомегалия, гепатит, цирроз печени, ожирение, факторы риска, предрасполагающие к поражению печени. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке 2 раза в сутки. При ХПН (КК менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при уровне Hb менее 9 г/дл или 5.59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 тыс./мкл необходимо индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина, назначать монокомпонентые препараты, содержащие ламивудин и зидовудин. Побочное действие. Головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, одышка, астения, бессонница, сонливость, слабость, снижение умственной работоспособности, тревожность, депрессия, боли, озноб, кашель, крапивница, зуд и гриппоподобный синдром, тошнота, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изменение вкусовых ощущений, диарея, диспепсия, боли в верхней части живота, лихорадка, сыпь, панкреатит, учащение мочеиспускания, судороги, парестезии, миалгия, периферическая невропатия, нейтропения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз и сывороточной амилазы; миопатия, панцитопения, аплазия костного мозга, молочнокислый ацидоз, гепатомегалия с жировой дистрофией печени; пигментация ногтей, кожи, слизистой оболочки полости рта. Передозировка. Лечение: контроль за состоянием пациента и стандартная поддерживающая терапия, непрерывный гемодиализ. Взаимодействие. Ламивудин повышает время воздействия и максимальную концентрацию зидовудина. Зидовудин может как снижать, так и повышать концентрацию фенитоина в крови, что требует контроля концентрации последнего при одновременном применении. АСК, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изоприназин конкурентно угнетают образование глюкуронида зидовудина. Комбинация с нефротоксичными и миелосупрессивными ЛС (пентамидин, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин, флуцитазин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин, доксирубицин) повышает вероятность проявления побочных эффектов зидовудина. Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина. Для профилактики оппортунистических инфекций применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Блокаторы канальцевой секреции увеличивают T1/2 зидовудина и AUC в результате угнетения образования глюкуронида. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина на 40%, с осторожностью назначают такую комбинацию у пациентов с почечной недостаточностью. Особые указания. При необходимости индивидуального подбора дозы рекомендуется принимать отдельные ЛС, составляющие комбивир. Возможно развитие оппортунистических инфекций и др. осложнений ВИЧ-инфекции. Терапия комбивиром не предотвращает риск передачи ВИЧ др. людям при половых сношениях или переливании крови. Во время лечения проводят обязательный контроль гематологических показателей не реже 1 раза в 2 нед. в течение первых 3 мес. терапии у пациентов с запущенной, клинически выраженной ВИЧ-инфекцией; у пациентов с ранней стадией ВИЧ - 1 раз в 1-3 мес. При снижении уровня Hb более чем на 25%, уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% контроль анализов проводят чаще. При развитии панкреатита лечение прекратить. Ламинарии слоевища& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, сырье растительное измельченное, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - слабительное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит йодистые и бромистые соли, альгинаты (кальциевые соли альгиновых кислот), маннит, полисахарид ламинарии, витамин С. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает слабительное, тиреоидное и гиполипидемическое действие. Слабительное действие обусловлено увеличением объема каловых масс, раздражением рецепторов слизистой оболочки кишечника и стимуляцией перистальтики. Показания. Хронические запоры. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), тяжелая почечная недостаточность, геморрагический диатез, "острый" живот, нефрит, беременность. Дозирование. Внутрь, по 5-10 г(в виде гранул и измельченного сырья) 1-3 раза в сутки после еды или по 2.5-5 г(в виде таблеток) 1 раз в день. Таблетки проглатывают или разжевывают и запивают водой (не менее 200 мл). Побочное действие. Атония кишечника; диспепсия, аллергические реакции. При длительном применении - "йодизм". Ламотриджин таблетки, таблетки жевательные/растворимые Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Фармдействие. Противоэпилептическое средство. Снижает патологическую активность нейронов без угнетения их функции. Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на Na+-каналы, блокирует избыточный выброс возбуждающих аминокислот (в основном глутамата), не снижая его нормальное высвобождение. Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. TCmax - 2-3 ч. Увеличение дозы до 450 мг обусловливает прямо пропорциональное повышение его концентрации в плазме. Линейность фармакокинетики объясняет отсутствие необходимости в контроле его концентрации в процессе лечения. Биодоступность - 98%, связь с белками плазмы - 55%. Объем распределения - 0.92-1.22 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (65% метаболитов - N-глюкурониды). Не изменяет ферментативную активность печени (клинически значимо не влияет на метаболизм др. ЛС); в некоторой степени может усиливать свой собственный метаболизм (в зависимости от дозы). Клиренс - 25-53 мл/мин, T1/2 - 24-35 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболита, в неизмененном виде - менее 10%, с фекалиями - 2%. Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей (наиболее высок у детей до 5 лет), чем у взрослых. T1/2-у детей меньше, чем у взрослых. Выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40-60% от таковой в плазме. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации в плазме достигали терапевтических. Показания. Эпилепсия у взрослых (монотерапия и в составе комбинированной терапии) и детей старше 2 лет (только в составе комбинированной терапии противоэпилептическими ЛС): парциальные и генерализованные припадки (в т.ч. тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса-Гасто). Биполярные расстройства (маниакально-депрессивный психоз). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, ХПН. Дозирование. Монотерапия: взрослым и детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., далее повышают до 50 мг 1 раз в день в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50-100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 100-200 мг/сут. за 1-2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта требуется доза 500 мг/сут. На фоне терапии вальпроевой кислотой в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них: начальная доза - 25 мг через день в течение 2 нед., далее - 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 100-200 мг/сут. за 1-2 приема. На фоне терапии противоэпилептическими ЛС, индуцирующими "печеночные" ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них (за исключением вальпроевой кислоты): начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., далее - 100 мг/сут. за 2 приема в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают максимум на 100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза - 200-400 мг/сут. за 2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет: первые 2 нед. - 2 мг/кг/сут. в 2 приема, затем 2 нед. - 5 мг/кг/сут, затем увеличивают на 2-3 мг/кг каждые 1-2 нед. до наступления эффекта (обычно 5-15 мг/кг/сут. в 2 приема, максимально 400 мг/сут.). Детям в возрасте от 2 до 12 лет для достижения оптимального терапевтического эффекта проводят коррекцию режима дозирования в соответствии с изменениями массы тела ребенка. Если дозы, рассчитанные с учетом массы тела, соответствуют неполным таблеткам, следует принимать меньшее количество целых таблеток. Вероятно, что для детей в возрасте от 2 до 6 лет потребуется поддерживающая доза, соответствующая верхней границе рекомендуемых доз. Растворимые/жевательные таблетки можно жевать, растворять в небольшом объеме воды (достаточном для того, чтобы покрыть всю таблетку) или проглатывать целиком, запивая водой. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, конъюнктивит, нарушение равновесия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожные высыпания чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед. терапии, проходящие после отмены препарата), синдром гиперчувствительности (лихорадка, лимфоаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функции печени, редко - ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Передозировка. Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нарушение сознания, кома. Лечение: госпитализация, промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Не влияет на концентрацию в плазме, связывание с белками назначаемых одновременно противоэпилептических ЛС, на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела после приема пероральных контрацептивов. Совместим с седативными, противоэпилептическими ЛС и анксиолитиками. Противоэпилептические ЛС (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, пиримидон), парацетамол ускоряют метаболизм и укорачивают T1/2 ламотриджина в 2 раза. Вальпроевая кислота подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 удлиняется до 70 ч. у взрослых и до 45-55 ч. - у детей. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Объективным критерием эффективности является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%. Слабо ингибирует дигидрофолатредуктазу, в связи с чем может влиять на обмен фолатов при длительной терапии. При резкой отмене возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому отменять следует постепенно, в течение 2 нед. (кроме случаев, требующих немедленной отмены препарата - при появлении кожных высыпаний). Поскольку первые признаки кожных высыпаний у детей могут быть ошибочно приняты за инфекцию, врачи должны учитывать возможность развития неблагоприятной реакции на препарат у детей, у которых появляются высыпания и лихорадка в течение первых 8 нед. терапии. Увеличение риска возникновения кожных высыпаний, по-видимому, связано с высокими начальными дозами ламотриджина и нарушением рекомендованной схемы увеличения доз, с сопутствующим применением вальпроевой кислоты, которая увеличивает T1/2 ламотриджина почти в 2 раза. При наличии кожных высыпаний следует немедленно осмотреть пациента и отменить прием препарата (исключая случаи, когда есть доказательства, что кожные высыпания не связаны с приемом препарата). Имеются сообщения, что тяжелые эпилептические припадки, включая эпилептический статус, могут приводить к развитию рабдомиолиза, полиорганной дисфункции, ДВС-синдрома, иногда с летальным исходом. Подобные состояния отмечались и на фоне терапии ламотриджином. У детей с массой тела менее 17 кг невозможно точно дозировать препарат в соответствии с приведенными выше рекомендациями, используя выпускаемые в настоящее время растворимые/жевательные таблетки по 5 мг. Имеются сообщения о возникновении головокружения, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноты у пациентов, принимающих карбамазепин в сочетании с ламотриждином (эти симптомы обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ланатозид Ц раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФазу, в результате чего концентрация Na+ в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ способствует ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума и повышению его концентрации в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда); систола становится более короткой и экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с ХСН вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - 20-60%, связь с белками плазмы - 25-40%, T1/2 - 28-36 ч. Выводится из организма почками в неизмененном виде. Незначительно кумулирует. Показания. Мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, ХСН, острая ЛЖ недостаточность, хроническое "легочное" сердце. Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация. С осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, почечная/печеночная недостаточность, инфаркт миокарда. Дозирование. В/в, внутрь (таблетки, раствор). Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности. Для получения быстрого эффекта вводят в/в по 0.2-0.4 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь, принимают, начиная с 0.25-0.5 мг или 10-25 кап. 0.05% раствора 3-4 раза в сутки. Поддерживающая доза - в/в 0.4-0.2 мг, внутрь 0.5-0.25 мг или 40-20-10 кап. 0.05% раствора. Высшие дозы: для взрослых внутрь - разовая 0.5 мг, суточная 1 мг; в/в - разовая 0.4 мг, суточная 0.8 мг. При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы. Побочное действие. Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение. Передозировка. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.Лечение: отмена препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия; в качестве антиаритмических ЛС - препараты I класса (лидокаин, фенитоин); при гипокалиемии - в/в KCl (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы, 6-8 ЕД инсулина, витамины B1, B6, С; вводят капельно, в течение 3 ч.); при выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы (бета-адреностимуляторы вводить опасно из-за возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов). При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция. Взаимодействие. Антациды, сульфасалазин, колестирамин снижают абсорбцию. Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность снижения AV проводимости. Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек). ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии; тиазиды, препараты Ca2+ (особенно при в/в введении) - гиперкальциемию; амиодарон, мерказолил - гипотиреоза. Катехоламины, препараты Ca2+, диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации. Особые указания. При ГОКМП назначение ланатозида Ц приводит к большей обструкции. При выраженном митральном стенозе, нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Ланатозид Ц, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить ЛЖ недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость. Ланатозид Ц при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов. Ландыша гликозид& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФазу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума, т.о. концентрация Ca2+ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательный хронотропный эффект (урежение ЧСС) происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с ХСН вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч. Показания. Мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; ХСН, острая недостаточность ЛЖ, хроническое "легочное" сердце. Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация. С осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, ХПН. Дозирование. В/в медленно (в течение 4-5 мин.), по 0.5-1 мл 0.06% раствора, 2 раза в день (детям 2-5 лет - 0.2-0.5 мл, 6-12 лет - 0.5-0.75 мл); перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Высшая разовая доза при в/в введении - 1 мл, суточная - 2 мл. Побочное действие. Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение. Передозировка. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение KCl (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч.). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно из-за возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция. Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают выраженность снижения AV проводимости. Хинидин, допегит, клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли Ca2+ (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; кордарон, мерказолил, диакарб - гипотиреоза. Соли Ca2+, катехоламины и диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации. Особые указания. Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить ЛЖ недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации. Ландыша дальневосточного экстракт& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает желчегонное и спазмолитическое действие. Показания. Холецистит, холангит, гепатохолецистит, холецистопанкреатит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, до еды, по 0.02 г 3 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед. Побочное действие. Расстройства стула, аллергические реакции, кожная сыпь, головокружение. Ландыша настойка& настойка Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает кардиотоническое действие. Показания. ХСН I ст., ВСД. Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз, стенокардия, желудочковая тахикардия, AV блокада II-III ст., эндокардит, миокардит. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 15-20 кап., детям - 1-12 кап. (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение. Передозировка. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Ландыша настойка + Пустырника травы настойка& капли для приема внутрь Фармгруппа - средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие. Показания. В качестве седативного средства в комплексной терапии повышенной нервной возбудимости, бессонницы, на ранних стадиях артериальной гипертензии. Противопоказания. Гиперчувствительность, распространенный атеросклероз, кардиосклероз, эндокардит, миокардит. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 2-3 раза в день, детям - 1-12 кап. (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения, головная боль, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных ЛС и др. ЛС, угнетающих ЦНС, а также анальгетических ЛС. Особые указания. При длительном применении в больших дозах возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д. Ланреотид лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Фармгруппа - соматостатин (синтетический аналог). Фармдействие. Аналог соматостатина, подавляет секрецию СТГ, ТТГ передней долей гипофиза; секрецию желез кишечника и поджелудочной железы (гастрина, инсулина, глюкагона, пищеварительных ферментов, HCl, вазоактивных пептидов). Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин. Фармакокинетика. Первая фаза - быстрое высвобождение пептида, находящегося на поверхности микросфер, вторая фаза - фаза медленного высвобождения. TCmax первой фазы - 0.6-2.2 ч., Cmax - 3-10.6 мкг/л; TCmax второй фазы - 1-3.7-сут, Cmax - 1.4-3.2 мкг/л, TCss - 8-9 дней. Биодоступность - 29.4-62.8%. T1/2 - 2.7-7.7 сут. Показания. Акромегалия, связанная с нарушением секреции гормона роста после хирургического вмешательства и/или лучевой терапии; карциноидные опухоли (симптоматическая терапия). Эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическая терапия); осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика); острый панкреатит; рефрактерная диарея у больных СПИДом. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. В/м. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью). При акромегалии и карциноидных опухолях - 30 мг 1 раз в 14 дней; при недостаточной эффективности, оцениваемой по содержанию гормона роста и клиническим симптомам (для карциноидных опухолей - ощущение жара, диарея), - 1 раз в 10 дней. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, размягчение каловых масс (вплоть до развития диареи), стеаторея, при длительном применении - бессимптомный холелитиаз. Местные реакции: гиперемия, зуд, жжение и болезненность в месте введения. Прочие: гипергликемия, изменение толерантности к глюкозе. Передозировка. Лечение: симптоматическое. Особые указания. Лечение проводится в специализированных учреждениях. Каждая инъекция, после которой в шприце остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться. Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным контролем гликемии; при сахарном диабете типа 1 доза инсулина должна быть уменьшена на 25% с последующей коррекцией, в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При карциноидных опухолях ЖКТ лечение начинают после устранения кишечной обструкции опухолью. Перед началом лечения и каждые 6 мес. терапии следует проводить УЗИ желчного пузыря. Появление выраженной и длительной стеатореи не требует дополнительного назначения панкреатина. При почечной и печеночной недостаточности необходимо периодически контролировать функцию этих органов. Лансопразол капсулы Фармгруппа - средство, понижающее секрецию желез желудка - протонового насоса ингибитор. Характеристика. Замещенное производное бензимидазола. Устойчив к свету. Кислотолабилен (при 25 град. С разрушается в кислой среде: при pH 5-с T1/2 0.5 ч. и при pH 7 - 18 ч.), применяется в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Фармдействие. Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФазы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФазу. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч. и 2-3 ч. после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч. остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес. лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед. лечения при дозе 30 мг/сут.). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед. приема (30 мг/сут.) у 88.7%. В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%; прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. TCmax после перорального приема 30 мг - 1.5-2.2 ч., Cmax - 0.75-1.15 мг/л. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы - 97.7-99.4%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. Объем распределения - 0.5 л/кг. Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень при участии изофермента CYP2C19-с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. T1/2 - около 1.5 ч., у пожилых пациентов - 1.9-2.9 ч., при нарушении функции печени - 3.2-7.2 ч. Выводится из организма в виде лансопразол сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками - 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет). Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации; злокачественные новообразования ЖКТ. С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, возраст до 18 лет. Дозирование. Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая. При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах - по 30 мг/сут. за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед. При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут. в течение 4-8 нед.; при необходимости - 60 мг/сут. При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут. в течение 4 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином) в течение минимум 7 дней. Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут. в течение 2-4 нед. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность. Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром. Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема. Прочие: редко - миалгия, алопеция. Взаимодействие. Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина. Изменяет pH-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном. Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих ЛС 30-40 мин.). Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за 1 ч. до или через 1-2 ч. после приема лансопразола). Особые указания. До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Лаппаконитина гидробромид& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - антиаритмическое средство. Характеристика. Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых. Фармдействие. Антиаритмическое средство I класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений ХСН). Не угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин., достигает максимума через 4-5 ч. и продолжается 8 ч. и более. При в/в введении антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч. (с максимумом через 2 ч.). Фармакокинетика. Биодоступность - 40%, имеет эффект "первого прохождения" через печень, объем распределения при в/в введении и приеме внутрь - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из 3 основных метаболитов понижает АД. T1/2 - 1-1.2 ч. Выводится почками. Удлинение T1/2 отмечено при длительном применении, ХПН (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз). Показания. Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма. Противопоказания. Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась). Дозирование. Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при отсутствии эффекта - 100 мг/сут. в 4 приема, возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Высшая разовая доза - 150 мг, суточная - 300 мг. В/в вводят медленно, в течение 5 мин., из расчета 0.3-0.4 мг/кг, при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч., предварительно разведя в 20 мл 0.9% раствора NaCl. В/м вводят каждые 6 ч. из расчета 0.4 мг/кг. При тяжелой ХПН требуется снижение дозы. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, диплопия, атаксия. Со стороны ССС: замедление внутрижелудочковой проводимости, аритмогенное действие, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS. Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица. Взаимодействие. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Антиаритмические ЛС др. классов повышают риск аритмогенного действия. Особые указания. При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и декомпенсированной ХСН проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности назначается по жизненным показаниям. Лапчатки прямостоячей корневища& настойка, сырье растительное-брикеты, сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит дубильные вещества, органические кислоты, эфирное масло, тритерпеноиды (хиновиковая кислота, торментозид), фенолы (пирокатехин, флороглюцин, пирогаллол), фенолкарбоновые кислоты (в гидролизате галловая, кофейная, н-кумаровая, 3,4-дигидроксибензойная); катехины: (+)-катехин, (-)-галлокатехин, (-)-эпигаллокатехин, (-)-галлокатехингаллат, (-)-эпигаллокатехингаллат, флавоноид кемпферол; антоциан глюкозид цианидина; липиды (высшие жирные кислоты: лауриновая, пентадекановая, пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая). Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное, гемостатическое, вяжущее, общеукрепляющее, противоожоговое и противомикробное действие. Способствует образованию защитной пленки, предохраняющей ткани от химических, бактериальных и механических воздействий. Снижает проницаемость капилляров и оказывает вазоконстрикторное действие. Показания. Фарингит, стоматит, гингивит, тонзиллит, кровоточивость десен, гастрит, энтерит, энтероколит, диарея, дизентерия, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холецистит, холангит, гепатит, цирроз печени (в т.ч. асцит), геморрой; подагра, ревматизм; нефрит; кровотечения (в т.ч. маточные, из органов ЖКТ); кольпит, вагинит, эрозия шейки матки; экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, трещины кожи, ожоги. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя или отвара - по 30 мл 3-4 раза в день; в виде настойки - по 25-30 кап. 3-4 раза в день. При циррозе печени - по 50-100 мл настоя 3 раза в день за 2 ч. до еды, ежедневно, в течение 1.5-2 мес. и профилактически - 2 раза в год в течение 1 мес. в осенне-весенний период. Наружно, для полоскания полости рта, спринцевания, примочек, влажных повязок, аппликаций - в виде настоя и отвара. Для смазывания ожогов и трещин кожи 1 ст. ложку измельченных корневищ кипятят в 1 стакане несоленого сливочного масла 10-15 мин., теплый раствор процеживают. Побочное действие. Аллергические реакции. Латанопрост капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство - простагландина F2альфа аналог. Фармдействие. Аналог PgF2альфа, оказывает противоглаукомное действие. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги через сосудистую оболочку глазного яблока, не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Может незначительно изменять размеры зрачка. Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч. после введения препарата, максимальный эффект - через 8-12 ч., действие продолжается в течение не менее 24 ч. Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически активной формы. TCmax в водянистой влаге - 2 ч. после местного применения. Распределяется в первую очередь в переднем сегменте, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. T1/2 - 17 мин Основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью. Выводится почками. Показания. Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 кап. в пораженный глаз 1 раз в сутки, вечером; при пропуске дозы следующую вводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают). При более частом введении эффективность снижается. При назначении комбинированной терапии глазные капли различных ЛС следует вводить с интервалом не менее 5 мин. Побочное действие. Местные реакции: ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (протекающие бессимптомно), макулярный отек (главным образом у пациентов с афакией или псевдоафакией с хрусталиком в передней камере глаза), гиперпигментация радужки, постоянная гетерохромия (лечение только одного глаза), увеличение глазной щели (обратимое). Аллергические реакции: кожная сыпь и др. Передозировка. Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Аддитивное действие (снижение внутриглазного давления) с бета-адреноблокаторами (тимолол), эпинефрином, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), м-холиностимуляторами (пилокарпин). Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (преципитация). Особые указания. Вызывает постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают. У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания. Необходимо учитывать, что на фоне терапии может развиться кратковременное ощущение "пелены перед глазами", поэтому следует с осторожностью управлять автомобилем и др. механическими ЛС. Латанопрост + Тимолол& капли глазные Фармгруппа - противоглаукомное средство (ПГF2альфа аналог + бета-адреноблокатор). Фармдействие. Латанопрост - аналог PgF2альфа, является селективным агонистом PgF рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм его действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие препарата наступает в течение 1 ч. после применения, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 ч. Показания. Открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХОБЛ тяжелого течения (в т.ч. бронхиальная астма в анамнезе), синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст., декомпенсированная ХСН II-III ст., кардиогенный шок, беременность, период лактации. С осторожностью. SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, дыхательная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение др. бета-адреноблокаторов, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), особенно период новорожденности (для форм, содержащих в качестве консерванта бензалкония хлорид). Неоваскулярная, врожденная и пигментная глаукома, открытоугольная глаукома с артифакией, закрытоугольная глаукома, афакия, псевдофакия, повреждение задней капсулы хрусталика (или пациенты с известными факторами риска развития макулярного отека). Дозирование. Местно взрослым (включая пациентов пожилого возраста) - по 1 кап. в глаз 1 раз в сутки. Побочное действие. Усиление пигментации радужки (16-20% пациентов, получавших терапию в течение до 1 года). Потемнение, утолщение и удлинение ресниц (37,4%). Жжение и зуд (12,4%), гиперемия глаза (7,4%), конъюнктивит (3,0%), блефарит (2,5%), болезненные ощущения в глазах (2,3%), головная боль (2,3%) и кожная сыпь (1,3%). Макулярный отек (в основном, у пациентов с афакией, псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека). Латанопрост: ощущение инородного тела, отек и точечные эрозии эпителия роговицы, ирит/увеит, потемнение кожи век. Тимолол: симптомы раздражающего действия на глаза, кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение сухости в глазах, нарушения зрения, включая нарушения рефракции, диплопия, птоз, отслойка собственно сосудистой оболочки (после хирургических операций фистулизирующего типа), шум в ушах. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь. Передозировка. Симптомы. Латанопрост: раздражение глаз и гиперемия конъюнктивы. Тимолол: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и остановка сердца. Лечение. Немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. При одновременном применении с БМКК; ЛС, снижающими активность катехоламинов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими ЛС (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами моноаминоксидазы возможно усиление гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с эпинефрином - мидриаз. Особые указания. Наиболее часто усиление пигментации радужки отмечалось у пациентов с зелено-коричневым, желто-коричневым и сине- или серо-коричневым цветом радужки. У пациентов с равномерно голубыми, серыми, зелеными или коричневыми глазами подобные изменения выявлялись лишь в редких случаях. Обычно коричневая пигментация, располагающаяся вокруг зрачка, распространяется концентрически к периферии пораженных глаз, и вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменения цвета радужки развиваются медленно и могут оставаться незаметными в течение нескольких месяцев и даже лет. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдается дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может стать постоянным. До тех пор пока не будут получены результаты длительных исследований, больным со смешанной окраской радужки рекомендуется назначать данный препарат только в том случае, если др. ЛС, снижающие внутриглазное давление, оказываются у них недостаточно эффективны или плохо переносятся. Больные должны проходить регулярные обследования и, в зависимости от клинической ситуации, если происходит увеличение пигментации радужки, лечение может быть прекращено. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. Безопасность использования препарата у беременных женщин не подтверждена. Существует потенциальная опасность неблагоприятного фармакологического воздействия на течение беременности, на плод и на новорожденного. Препарат не следует назначать в период беременности. Тимолол, Латанопрост и его метаболиты могут проникать в материнское молоко. Препарат не следует назначать кормящим матерям или следует отказаться от кормления грудью. Безопасность и эффективность у детей не установлены. Препарат не рекомендуется применять у детей. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (закапывание глазных капель может вызывать преходящее ощущение "пелены перед глазами" в течение нескольких минут). Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать, а затем их можно будет вставить вновь через 15 минут (препарат содержит хлорид бензалкониума, который может адсорбироваться на контактных линзах). Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, вводя следующую дозу как обычно. Если пациенту назначено более одного препарата для местного введения по поводу офтальмологического заболевания, то эти препараты следует вводить с интервалом не менее 5 мин. Если пациенты с атопией или с указаниями на тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены в анамнезе получают бета-адреноблокаторы, то у них может отмечаться повышенная реактивность на повторные провокации этими аллергенами, как непреднамеренные, так и диагностические или терапевтические. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяющиеся при лечении анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии и гипертиреоидизма, а при резкой отмене терапии может наступить быстрое ухудшение. При терапии бета-адреноблокаторами может ухудшаться состояние пациентов с тяжелой формой миастении - myastenia gravis. Применение местно других бета-адреноблокаторов или препаратов Pg не рекомендуется. Лауромакрогол 400& раствор для инъекций Фармгруппа - веносклерозирующее средство. Фармдействие. Веносклерозирующий препарат. Оказывает также местноанестезирующее и сперматоцидное (местное контрацептивное) действие. Вызывает денатурацию белков (является детергентом), при в/в введении повреждает эндотелий сосудов и способствует склерозированию (при условии спадения вены и соприкосновения ее стенок) с формированием фиброзного рубца. Стимулирует быстрое образование тромба и его организацию в течение 7 дней. После введения в просвет геморроидального узла денатурирует белки клеток артериовенозных шунтов, вызывает тромбоз узла с последующей облитерацией его просвета. Внутритканевое введение в стенку пищевода и желудка сопровождается развитием местного паравазального отека, рубцевания паравазальной клетчатки и сдавливанием варикозно-расширенных вен. Снижает возбудимость чувствительных рецепторов и прерывает передачу по афферентным нервным волокнам, обеспечивая безболезненность склеротерапии. Фармакокинетика. Объем распределения - 24.5 л. Связь с белками плазмы - 64%. Общий клиренс - 11.7 л/ч, почечный - 2.43 л/ч, билиарный - 3.14 л/ч. T1/2 - 4 ч. При повторных введениях не кумулирует. Показания. Склерозирование варикозно-расширенных вен; склерозирование геморроидальных узлов и телеангиэктазий; облитерация или пристеночное склерозирование варикозно-расширенных вен пищевода и желудка (при циррозе печени и непеченочных формах портальной гипертензии); инструментальный эндоскопический гемостаз (при гастродуоденальных язвенных кровотечениях, при остром кровотечении из варикозного расширения вен пищевода и состоянии после него, полном тромбозе воротной вены, шунт-тромбозе при внутрипеченочном блоке). Противопоказания. Гиперчувствительность, шок; эндокардит, миокардит, ХСН II-III ст.; артериальная гипертензия, атеросклероз артерий конечности со стенозированием III-IV ст., нарушение артериального периферического кровообращения, острая форма тромбофлебита поверхностных и глубоких (особенно) вен, строгий постельный режим; острые инфекционно-воспалительные заболевания (лихорадочный синдром); бронхиальная астма; пневмония, бронхит (в фазе обострения); сахарный диабет в стадии декомпенсации; диабетическая микроангиопатия; беременность (I триместр и после 36 нед.), за исключением острого кровотечения; период лактации. С осторожностью. Отеки конечностей, ожирение, пожилой возраст. Дозирование. В/в, паравазально (субмукозно, субэпителиально), в дозе не более 2 мг/кг/сут. Склерозирование варикозных расширений вен и телеангиэктазий проводят строго в/в при горизонтальном или приподнятом на 30-45 град. положении ноги, применяют 0.5-3% раствор в ампулах. При очень мелких варикозных расширениях вен разовая доза - 0.1-0.3 мл 0.5% раствора, при мелких варикозных расширениях вен - 0.1-0.3 мл 1% раствора. При средних и крупных варикозных расширениях вен - 0.5-1 мл 2-3% раствора, с последующим введением по 2 мл. Максимальная суточная доза - 2 мг/кг. При обширных варикозных расширениях лечение проводят в несколько этапов. При телеангиэктазиях периферических вен вводят 0.1-0.2 мл 0.5% раствора, при телеангиэктазиях центральных вен - 0.1-0.2 мл 1% раствора на каждую инъекцию. На место инъекции накладывают давящую повязку, после чего пациент должен 30 мин ходить (повязка сжимает стенки вен, что препятствует реканализации и способствует образованию фиброзного рубца). При склерозировании телеангиэктазий повязку накладывают на 2-3-дня, в остальных случаях - на 5-7 дней. При выраженном варикозном расширении вен рекомендуется компрессия эластичными бинтами или медицинскими чулками II-III классов на 4-6 нед. При склерозировании геморроидальных узлов вводят 0.5-2 мл 3% раствора, максимальная доза - 2 мл 3% раствора (вводят субмукозно непосредственно выше узла). При лечении геморроидального узла на "11 ч" у мужчин максимальное количество вводимого препарата - 0.5 мл 3% раствора; при необходимости вводят повторно через 1-2 нед. по 3 мл 3% раствора. Для склерозирования варикозно-расширенных вен пищевода и желудка используют 0.5-1% раствор во флаконах, вводят преимущественно паравазально (субмукозно, субэпителиально) в нижнюю треть пищевода (возможны интравазальные и комбинированные - пара- и интравазальные инъекции). Лечение состоит из 3-7 сеансов с интервалом 3-4 сут.Общая доза полидоканола не должна превышать 4 мг/кг. При паравазальном введении вызывает местный отек, сдавливающий варикозные расширения вен и облегчающий рубцевание стенки пищевода. При кровотечении вводят 5-15 мл (до 30 мл) 0.5% раствора порциями по 1 мл, до остановки кровотечения; при отсутствии кровотечения - паравазально до 40 мл 0.5% раствора порциями по 1 мл или интравазально - не более 20 мл порциями по 2 мл; с интервалом 5-7 дней процедура повторяется 2-4 раза с использованием 1% раствора. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок. При склерозировании варикозно-расширенных вен пищевода: некрозы, изъязвления пищевода; дисфагия; стеноз пищевода; перфорация пищевода, экссудативный плеврит, медиастинит, повышение температуры тела; психогенные реакции (коллапс, головокружение, затруднение дыхания, чувство тяжести в груди, тошнота, нарушения зрения, нарушения чувствительности, "металлический" привкус во рту). При склерозировании варикозно-расширенных вен нижних конечностей: гиперпигментация участков кожи над склерозированными венами; перифлебит, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, некрозы (особенно при паравазальном введении); узловой фиброз тканей в фрагментах склерозированных вен. При склерозировании геморроидальных узлов: во время и после инъекции - боли в заднем проходе (особенно у мужчин, при склерозировании узла на "11 ч"); боли в области предстательной железы в течение 2-3 дней; снижение эрекции; постинъекционные кровотечения из места введения. Передозировка. Симптомы: при паравазальном введении - некроз. Лечение: введение 0.5-2 мл 1% раствора прокаина или 5-20 мл 0.9% раствора NaCl в сочетании с гиалуронидазой. Взаимодействие. Усиливает аритмогенную активность местных анестетиков и ЛС для общей анестезии. Особые указания. ХСН в фазе компенсации и артериальная гипертензия стабильного течения не являются противопоказаниями для проведения склерозирующей терапии. Склерозирующие ЛС нельзя вводить в/а, т.к. это может привести к тяжелым некрозам и вынужденной ампутации. При случайном в/а введении - в оставленную в артерии иглу ввести 5-10 мл 1-2% раствора лидокаина или мепивакаина, 500 МЕ гепарина; конечность обернуть ватой и опустить вниз; госпитализировать пациента в отделение сосудистой хирургии. Введение склерозирующих ЛС в вены лицевой части черепа проводят только по строгим показаниям (Лахезис-плюс) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Климактерический синдром (слабость, разбитость, раздражительность, потливость, "приливы" крови, повышение АД, головная боль). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до приема пищи, по 8 гранул 5 раз в день. Курс лечения - 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Лацидипин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. Селективный БМКК из группы производных дигидропиридина, уменьшает поступление Ca2+ через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, не влияет на тонус вен, SA и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным эффектом, вызывает дилатацию периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение постнагрузки, АД. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, биодоступность - 2-9%, TCmax при пероральном приеме - 30-150 мин., связь с белками плазмы - 95%. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Образует 4 метаболита с незначительной фармакологической активностью. T1/2 - 13-19 ч. Выводится из организма с желчью (70%) и почками. Показания. Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с др. ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз. С осторожностью. Тахикардия, печеночная недостаточность, исходно сниженная сократимость миокарда, нестабильная стенокардия, нарушения проводимости миокарда (в SA и AV узлах), ранний (первый месяц) постинфарктный период, декомпенсированная ХСН; беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, начальная доза - 2 мг/сут. Рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 нед. регулярного приема. При необходимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. У пожилых больных и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, изменение настроения; редко - астения, судороги. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, учащение приступов стенокардии (чаще у больных ИБС в начале лечения). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; при длительном применении - гиперплазия десен, повышение активности ЩФ. Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки; редко - полиурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Возможны замедление AV проводимости, брадикардия. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, дигоксином и варфарином. Устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Циметидин замедляет метаболизм в печени, повышая концентрацию в плазме. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность. Гипотензивное действие ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками) и эстрогены (задержка Na+). Особые указания. На фоне терапии следует принимать стандартные меры для контроля функциональной активности миокарда и АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Левамизол таблетки Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Вызывает деполяризацию мембраны мышц гельминтов, блокирует сукцинатдегидрогеназу, угнетает фумаратредуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Обладает иммуномодулирующим действием: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает T-клеточный ответ, активируя T-лимфоциты, стимулирует их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу). Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax - 0.13 мкг/мл, TCmax - 1.5-2 ч. T1/2 - 3-4 ч., метаболитов - 16 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками (70%) в течение 3 дней. Около 5% выделяется с желчью, причем лишь 0.2% - в неизмененном виде. Почками выводится 12% - в виде глюкуронида-п-гидроксилевамизола и 5% - в неизмененном виде. Показания. Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе); детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкозов. Дозирование. Внутрь, во время еды. Токсоплазмоз: 150 мг/сут. за один прием в течение 3 дней (2-3 курса с перерывами 1 нед.). Гельминтозы: однократно, перед сном - взрослым 150 мг, детям - из расчета 2.5 мг/кг. При необходимости - повторный курс через 1 нед. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, повышение активности ЩФ; редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта. Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, периферическая полиневропатия, обонятельные галлюцинации, генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия; редко - утомляемость, тремор, нарушения сна, спутанность сознания, атаксия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: поражение почек, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит. Прочие: маточные кровотечения, периорбитальный отек, миастения; редко - извращение вкуса; крайне редко - иридоциклит, васкулит, лимфаденопатия. Взаимодействие. Несовместим с липофильными соединениями, этанолом (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови; во время терапии - контроль числа лейкоцитов в крови. Инфекционные заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит (при котором более 3 мес. определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующий синусит. Ранее использовался в качестве иммуномодулирующего ЛС при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях: ревматоидном артрите, болезни Крона, болезни Рейтера, афтозном стоматите, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественных новообразованиях бронхов, толстой кишки (в т.ч. рак ободочной кишки Дьюка - адъювантная терапия после резекции ободочной кишки), молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состояние ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, ХНЗЛ, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (часто рецидивирующее течение). В следующих дозах: после удаления опухоли - по 50 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед. Лечение начинают на 7-30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия или в сочетании с 5-фторурацилом). В качестве иммуностимулирующего ЛС: 150 мг/сут. однократно, или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед. или 150 мг/сут. 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Ревматоидный артрит: 150 мг/сут. за один прием (эффект развивается через 3 мес. терапии). ХНЗЛ: 150 мг/сут. через день или 100 мг 1 раз в сутки ежедневно. Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг/сут. за один прием 3 раза в неделю. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: 2-2.5 мг/кг/сут. за один прием в течение 3 дней (2-4 курса с перерывами 5-6 дней). Леветирацетам таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоэпилептическое средство. Характеристика. Производное пирролидона, химически отличается от существующих противоэпилептических ЛС. Фармдействие. Противоэпилептическое средство, механизм действия неясен, не изменяет нормальную синаптическую передачу. Эффективен как при фокальной, так и при большой эпилепсии (эпилептиформные проявления, фотопароксизмальная реакция). Стабильное состояние достигается через 48 ч. при приеме препарата 2 раза в сутки. Фармакокинетика. Абсорбция - полная, носит линейный характер. Биодоступность - близка к 100%. Степень всасывания не зависит от дозировки и приема пища, однако под воздействием пищи скорость всасывания несколько снижается. TCmax - 1.3 ч. Cmax - 31 и 43 мкг/мл при приеме 1 годнократно и повторном приеме 1 г(2 раза в день) соответственно. Объем распределения - 0.5-0.7 л/кг. Связь с белками плазмы - менее 10%. Первичный метаболит UCB L057 - фармакологически неактивен (в его образовании система микросомальных ферментов гепатоцитов P450 не участвует). T1/2 - 6-8 ч. (не зависит от дозы и режима дозирования). Средняя величина клиренса - 0.96 мл/мин/кг. Выводится главным образом почками - до 95%. В течение первых 48 ч. общее выведение леветирацетама и его первичного метаболита составляет 66 и 24% соответственно. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057 - 0.6 и 4.2 мл/мин/кг соответственно. Выведение леветирацетама коррелирует с КК. T1/2-у пожилых людей увеличивается на 40% (10-11 ч.) из-за снижения функции почек. При терминальной стадии ХПН T1/2-у больных между курсами диализа и в процессе диализа - 25 и 3.1 ч. соответственно (на фоне 4 ч. диализа удаляется 51% леветирацетама). При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%. Показания. Эпилепсия (фокальные эпилептические припадки с или без перехода к вторичным большим припадкам) - в составе комплексной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пирролидона), период лактации, возраст до 16 лет. С осторожностью. Беременность. Дозирование. Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза - 500 мг 2 раза в сутки, с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза в сутки (увеличение дозы на 500 мг возможно каждые 2-4 нед.). Пожилым лицам и больным с ХПН рекомендуется индивидуальный подбор дозы. При нормальной функции почек и КК более 80 мл/мин рекомендуемая доза и частота приема - от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки, при легкой степени почечной недостаточности и КК 50-79 мл/мин - от 0.5 до 1 г 2 раза в сутки, при средней степени почечной недостаточности и КК 30-49 мл/мин - от 250 до 750 мг 2 раза в сутки, при тяжелой степени почечной недостаточности и КК менее 30 мл/мин - от 250 до 500 мг 2 раза в сутки. При терминальной стадии ХПН - от 0.5 до 1 г 1 раз в сутки, после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг. Пациентам, находящимся на диализе, в первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. При тяжелых нарушениях функции печени и КК менее 70 мл/мин - снижение суточной потребляемой дозы на 50%. Побочное действие. Сонливость, астения, головокружение, редко - головная боль, снижение аппетита, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная лабильность, агрессивность, бессонница, нервозность, диплопия, тремор, кожная сыпь. Передозировка. Симптомы: данных о передозировке препарата (при дозах, превышающих 5 г/сут.) нет. Лечение: после острой передозировки - промывание желудка, специального антидота нет, возможно проведение гемодиализа, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, габапентин и примидон), с пероральными контрацептивными ЛС (этинилэстрадиол и левоноргестрел) - при суточной дозе леветирацетама до 1 г; дигоксином и варфарином - при суточной дозе леветирацетама до 2 г. Особые указания. Не следует использовать во время беременности без крайней необходимости (учитывая, что перерывы в противосудорожной терапии могут привести к обострению болезни, вредному для матери и плода). Препарат, как и др. противоэпилептические ЛС, следует отменять постепенно (например, уменьшение дозы на 500 мг при приеме 2 раза в день каждые 2-4 нед.). Леветирацетам не влияет на активность ферментов печени, в связи с чем взаимодействие его с др. ЛС, подвергающимся микросомальному окислению или влияющим на него, - маловероятно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Левзеи корневища с корнями& капли для приема внутрь, сырье растительное-брикеты, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает адаптогенное и общетонизирующее действие. Способствует накоплению гликогена и АТФ в скелетных мышцах, печени и сердце, снижает концентрацию глюкозы при адреналиновой гипергликемии и препятствует развитию гипогликемии при введении инсулина, обладает гиполипидемическим и антигипоксическим свойствами, повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям внешней среды, к физическим нагрузкам, увеличивает умственную работоспособность, снижает утомляемость, улучшает память, потенцию, повышает способность к концентрации внимания. Показания. В составе комбинированной терапии: астения, физическое и умственное переутомление, снижение потенции, период реконвалесценции. Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная гипертензия, аритмии, острый период инфекционных заболеваний, повышенная нервная возбудимость, эпилепсия, нарушения сна, хронические заболевания печени и почек, хронический алкоголизм (для лекарственных форм, содержащих этанол), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь. Капли и экстракт для приема внутрь: по 20-30 кап. 2-3 раза в день, во время еды. Сырье растительное (брикеты): 1 гсырья (2 брикета) заливают 200 мл воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают и доводят объем до 200 мл. Настой принимают по 100 мл до еды утром и днем. Курс лечения - 2-3 нед. Побочное действие. Повышение АД, головная боль, раздражительность, бессонница, диспепсия; аллергические реакции. Особые указания. Во избежание нарушения сна препарат не следует применять во второй половине дня, позднее чем за 3-4 ч. до сна. Леводопа Фармгруппа - противопаркинсоническое средство - дофамина предшественник. Фармдействие. Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция - 20-30% дозы (зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем). Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. При пероральном приеме TCmax - 1-2 ч. В большом количестве определяется в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ. T1/2 - 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (дофамин, норэпинефрин, эпинефрин) - около 75% в течение 8 ч., через кишечник - 35% в течение 7 ч. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Заболевания почек и печени, легких, эндокринной системы, ССС, психозы, закрытоугольная (включая предрасположенность) и открытоугольная (хроническое течение) глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), нарушения сердечного ритма (в анамнезе). Дозирование. Внутрь. Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза - 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 гкаждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 8 г. Отмену проводят постепенно. Препарат принимают во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе). Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: полиурия; редко - диплопия. Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы. С диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина; пиридоксином, папаверином и резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия. С препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых тормозится ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД. Особые указания. Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС. При переводе на комбинированное лечение леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч. до назначения ингибиторов периферической дофа-декарбоксилазы. Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС. В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка может снижать абсорбцию. Больным закрытоугольной глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии. Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Леводопа + Бенсеразид& капсулы, таблетки Фармгруппа - противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор). Фармдействие. Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.Капсулы ГСС - новая лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов) создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме, без существенных колебаний. Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. T1/2 - 3 ч. Выведение: почками, через кишечник - 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек, психозы, меланома (и подозрение на нее), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации, возраст до 30 лет. С осторожностью. В анамнезе - аритмии, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, остеомаляция. Дозирование. Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. Для начальной терапии рекомендуется 0.125 г(100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида - 1 капсула) 2 раза в день. Повышение дозы производят на 1 капсулу в сутки еженедельно. При появлении побочных эффектов увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1 капсулу в сутки, каждые 2 или 3 нед. Эффективная доза колеблется между 200-800 мг леводопы и 50-200 мг бенсеразида в сутки в 2-4 приема. Лечение проводится длительно. При сильных колебаниях эффекта в течение дня рекомендуется применение капсул ГСС с медленным высвобождением препарата, при этом доза может быть увеличена через 2-3-дня, т.к. биодоступность капсул ГСС ниже обычных на 50-60%. При достижении максимальной суточной дозы 1.5 г в пересчете на леводопу и отсутствии эффекта рекомендуется вернуться к лечению обычными формами препарата. Побочное действие. В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении). Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД. Особые указания. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии. Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Леводопа + Карбидопа& таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением Фармгруппа - противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор). Фармдействие. Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут. Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч.) и через кишечник. T1/2 - около 1 ч., при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч. после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч. у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2-др. метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, др. - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn). Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 12 лет. С осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН. Дозирование. Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 глеводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг). Побочное действие. В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении). Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД. Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС. Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС. В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС. Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Леводропропизин капли для приема внутрь, сироп Фармгруппа - противокашлевое средство периферического действия. Фармдействие. Противокашлевое средство; оказывает преимущественно периферическое действие, уменьшая чувствительность рецепторов дыхательных путей. Показания. Сухой непродуктивный кашель (симптоматическое лечение) при фарингите, ларингите, бронхите, трахеите, трахеобронхите, пневмонии, бронхиальной астме, гриппе, эмфиземе легких, опухоли легких, аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперсекреция мокроты, снижение мукоцилиарной функции (синдром Картагенера, цилиарная дискинезия); печеночная недостаточность; беременность, период лактации. С осторожностью. Почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет). Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, взрослым и детям старше 12 лет - 60 мг (10 мл сиропа или 20 кап.) 2-3 раза в день, с промежутками не менее 6 ч. Детям старше 2 лет - 1 мг/кг 3 раза в день: масса тела 10-20 кг - 18 мг, 20-30 кг - 30 мг 3 раза в день. Длительность лечения - не более 7 дней. 1 мл сиропа соответствует 20 каплям, что эквивалентно 60 мг; 1 кап. содержит 3 мг. Капли следует развести в 100 мл воды. Побочное действие. Тошнота, рвота, изжога, диарея; утомляемость, обморочные состояния, сонливость, помутнение сознания (сопор), онемение, головокружение, головная боль; тахикардия; аллергические реакции. Взаимодействие. ЛС, оказывающие седативное действие, усиливают депрессивное влияние на ЦНС. Особые указания. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 10 мл сиропа содержат 3.5 гсахарозы (0.3-ХЕ). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Левокабастин капли глазные Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Антигистаминное средство, избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемия и опухание век, хемоз, слезотечение). Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 16-500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов). Фармакокинетика. Всасывается в системный кровоток медленно и не полностью, практически не оказывая системного действия. T1/2 - 35-40 ч. Выводится преимущественно почками. Показания. Аллергический конъюнктивит, поллиноз. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Дозирование. Интраконъюнктивально, по 1 кап. в каждый конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости - 3-4 раза в сутки. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3 дней лечение прекращают. Максимальный курс лечения - 4 нед./год. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная). Местные реакции: отечность век, гиперемия и сухость слизистой оболочки глаз, раздражение конъюнктивы, нарушение зрения. Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота. Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение АД, тахикардия, выраженная седация. Лечение: форсированный диурез. Особые указания. Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. Может применяться в период лактации. В период лечения не рекомендуют использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы - возможно взаимодействие с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать пузырек. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Не использовать раствор при изменении его цвета. Левокабастин спрей назальный Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Антигистаминное средство, избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорею) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки полости носа). Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов). Фармакокинетика. При однократном интраназальном введении всасывается 30-40 мкг левокабастина, 70% от этого количества выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 - 35-40 ч. Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке), суточная концентрация в организме ребенка не должна превышать 3.5 мкг. Показания. Аллергический ринит, поллиноз. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Беременность, почечная недостаточность, период лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). Дозирование. Интраназально, по 2 дозы в каждый нососовой ход 2 раза в сутки (при необходимости - 3-4 раза в сутки). Перед применением спрея следует очистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов. Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи. Местные реакции: гиперемия и сухость слизистой оболочки полости носа, парестезии и жжение в носу, ощущение заложенности носа. Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота. Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение АД, тахикардия, выраженная седация. Лечение: форсированный диурез. Особые указания. Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. Может применяться в период лактации. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена. Не использовать раствор при изменении его цвета. Левокарнитин раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Средство для коррекции метаболических процессов; оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. L-карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и др. критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактатацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови. Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается. TCmax - 3 ч., терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 ч. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч. После в/в введения - уже спустя 3 ч. исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров. Показания. Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела и истощением: взрослые - психогенная анорексия, физическое истощение, психические заболевания, неврастения, хронический гастрит (с пониженной секреторной функцией), хронический панкреатит (с внешнесекреторной недостаточностью); новорожденные дети (недоношенные и родившиеся в срок): ослабление пищевого рефлекса (вялое сосание), гипотрофия, артериальная гипотензия, адинамия, состояние после асфиксии и родовой травмы; респираторный дистресс-синдром; выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ; синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома), развивающийся у детей на фоне приема вальпроевой кислоты. Первичный дефицит карнитина (миопатия с липидными накоплениями, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рейно и/или дилатационная прогрессирующая кардиопатия), вторичный дефицит карнитина (синдром Марфана, синдром Элерса-Данло, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и др.); дефицит карнитина при проведении гемодиализа; пропионовая и др. "органические" ацидемии; экзогенно-конституциональное ожирение; реконвалесценция (после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств), задержка роста у детей и подростков до 16 лет, тиреотоксикоз (легкие формы); заболевания кожи (псориаз, себорейный дерматит, очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка); нарушение метаболизма миокарда при ишемической кардиопатии, стенокардия, острый инфаркт миокарда, гипоперфузия вследствие кардиогенного шока, постинфарктные состояния; профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами; продолжительные интенсивные физические нагрузки (для повышения работоспособности, выносливости и снижения утомляемости - в качестве анаболика и адаптогена); ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах), преходящее нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, травматические и токсические поражения головного мозга; синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Керпса-Сейра, оптическая невропатия Лебедя-Пирсона. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя жидкостью. Взрослым при синдроме нервной анорексии - по 2 г(2 ч. ложки) 2 раза в день, в суточной дозе 4 г(4 ч. ложки) в течение 1-2 мес. Для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной функцией - в разовой дозе 0.5 г(1/2 ч. ложки) 2 раза в день, в суточной дозе 1 г(1 ч. ложка) в течение 1-1.5 мес. При задержке роста и тиреотоксикозе - в разовой дозе 0.25 г 2-3 раза в день, в суточной дозе 0.5-0.75 г(11/2-3/4 ч. ложки). Курс лечения - 20 дней. Курс лечения повторяют после перерыва в 1-2 мес. или назначают в течение 3 мес. без перерыва. Для лечения кожных заболеваний разовая доза - 1 г(1 ч. ложка) 2 раза в день, суточная доза - 2 г(2 ч. ложки) в течение 2-4 нед. При длительных физических нагрузках препарат в дозе 1-2 г(1-2 ч. ложки) назначают 2-3 раза в день за 30 мин до завтрака и обеда. При первичном и вторичном дефиците при генетических заболеваниях: детям до 2 лет - 0.15 г/кг/сут, 2-6 лет - 0.1 г/кг/сут, 6-12 лет - 0.75 г/кг/сут, от 12 лет и взрослым - 2-4 г/кг/сут.; вторичный дефицит при гемодиализе - 2-4 г/сут.; стенокардия и послеинфарктные состояния - 2-6 г/сут. При вторичном дефиците при гемодиализе - 2 годнократно (после процедуры); при остром инфаркте миокарда - 100-200 мг/кг/сут. в 4 приема или непрерывное введение в течение первых 48 ч. с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке - в/в до выхода пациента из шока. Новорожденным детям назначают за 30 мин до кормления в разовой дозе 0.03-0.075 г(4-10 кап.) 2 раза в день (суточная доза 0.06-0.15 г). Перед употреблением препарат разводят - 3 мл 20% раствора в 200 мл 5% раствора декстрозы. Полученный раствор (в 1 мл - 5 мг препарата) назначают в разовой дозе 10-25 мл. Назначают с первого дня жизни или на 5-й день детям, перенесшим родовую травму и асфиксию, и далее в течение 2-6 нед., в период пребывания ребенка в стационаре и в домашних условиях. Детям до 1 года - в разовой дозе 0.075 г(10 кап.) 3 раза в день, в суточной дозе - 0.225 г, в виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки); детям от 1 года до 6 лет - в разовой дозе 0.1 г(14 кап.) 2-3 раза в день, в суточной дозе 0.2-0.3 г(также в составе сладких блюд). Курс лечения - 1 мес. Детям от 6 до 12 лет - в разовой дозе 100-200 мг (1/4 ч. ложки) 2-3 раза в день, в суточной дозе - 0.4-0.9 г. Курс лечения - 1 мес. В/в капельно, медленно (не более 60 кап./мин). При быстром введении (80 кап./мин и больше) возможно появление болей по ходу вен, проходящих при снижении скорости введения. Перед введением 0.5-1 грастворяют в 200 мл 0.9% раствора NaCl. При острых нарушениях мозгового кровообращения - 1 г/сут. в течение 3 дней, а затем 0.5 г/сут. в течение 7 дней. Через 10-12 дней рекомендуются повторные курсы по 0.5 г/сут. в течение 3-5 дней. В подостром и восстановительном периодах инсульта, при дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических поражениях головного мозга - по 0.5-1 г/сут. в течение 3-5 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс. Побочное действие. Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией). При быстром введении (80 кап./мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения. Взаимодействие. ГКС способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), др. анаболики усиливают эффект. Левомепромазин раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антипсихотическое средство. Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч., при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью. Показания. Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы, параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз), эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства), неврозы, бессонница, премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии); болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.), зудящие дерматозы. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными. С осторожностью. Эпилепсия. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерального введения 25-75 мг, увеличивая при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. Затем переводят больных на прием препарата внутрь, по 50-100 мг/сут. (при необходимости - до 400 мг). При умеренно выраженных психопатиях - внутрь, за 2-4 приема, начиная с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта осуществляют постепенное снижение до поддерживающих доз - 25-100 мг. Для купирования острого алкогольного психоза - в/в 50-75 мг. По показаниям - в/м, 100-150 мг в течение 5-7 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. При неврозах - внутрь, 12.5-50 мг. Побочное действие. Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени. Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз). Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал Q-T - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного Q-T). Передозировка. Симптомы: эпилептический синдром, кома. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы. Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч. до или через 4 ч. после приема антацидных ЛС). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания. Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД. При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение. Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение. Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Левоноргестрел внутриматочная терапевтическая система Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную атрофию (снижая его имплантационную функцию). Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Повышает эффективность и длительность действия ВМК без подавления овуляции. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, блокирует высвобождение рилизинг-факторов (ФСГ и ЛГ). Снижает объем менструального кровотечения, снимает пред- и менструальные боли. Контрацепция эффективна в течение 5 лет. Фармакокинетика. Начальное высвобождение левоноргестрела в полость матки после установки ВМК - 20 мкг/сут, что обеспечивает Css левоноргестрела в плазме, составляющую через несколько недель после установки 0.4-0.6 нмоль/л (150-200-пг/мл) у женщин детородного возраста и приблизительно 1 нмоль/л (300-пг/мл) у женщин, получающих заместительную терапию эстрогеном. Скорость высвобождения левоноргестрела постепенно снижается и через 5 лет равна приблизительно 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела - около 14 мкг/сут. на протяжении до 5 лет. После длительного (12, 24 и 60 мес.) нахождения ВМК в полости матки у молодых женщин концентрации левоноргестрела в плазме - 114-246-пг/мл, 52-332-пг/мл и 99-219-пг/мл соответственно; у женщин, находящихся в постменопаузе, - 157-395-пг/мл, 109-283-пг/мл и 109-195-пг/мл соответственно. Благодаря низкой концентрации препарата в плазме системное действие гестагена сведено к минимуму. Левоноргестрел связывается сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Относительное распределение (свободный, связанный с альбумином, связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПС в сыворотке крови. Только около 2.5% левоноргестрела в сыворотке крови находится в свободном виде, тогда как 47.5 и 50% связаны с ГСПС и альбумином соответственно. Средний объем распределения левоноргестрела - около 137 л, общий клиренс - около 5.7 л/час. Левоноргестрел в виде метаболитов выделяется примерно в одинаковом соотношении с мочой и калом. Метаболиты фармакологически неактивны или обладают слабой фармакологической активностью. Главный метаболит в моче - тетрагидроноргестрел (10%). Около 0.1% проникает в грудное молоко. Показания. Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность или подозрение на нее, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и нижних отделов мочеполового тракта (в т.ч. послеродовой эндометрит, септический выкидыш в течение 3 последних месяцев, цервицит) и заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки с признаками атипии, злокачественные заболевания матки или шейки матки, патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки (в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки). Острые заболевания или опухоли печени. Рак молочной железы. С осторожностью. Мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или др. симптомами, указывающими на ишемию головного мозга, необычно сильная головная боль; желтуха; тяжелая артериальная гипертензия; гормонозависимые новообразования (подтвержденные или подозреваемые); тяжелые заболевания ССС, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда. Дозирование. Вводят внутриматочно. У женщин детородного возраста ВМК рекомендуется вводить в течение 7 дней от начала менструаций, после искусственного аборта - сразу или после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 нед. Замена ВМК на новый может производиться в любой день менструального цикла. У женщин, не имеющих менструаций, для защиты эндометрия во время заместительной эстрогенной терапии ВМК может быть установлен в любое время; у женщин с сохраненными менструациями установку производят в последние дни менструального кровотечения или кровотечения "отмены". Побочное действие. Часто - отеки (периферические, абдоминальные), повышение массы тела, снижение настроения, нервозность, эмоциональная лабильность, головная боль, боль в животе, тошнота, угри, боль в спине, дисменорея, бели, цервицит, напряженность и болезненность молочных желез, боль в малом тазе, экспульсия. Редко - генитальные инфекции, гирсутизм, выпадение волос, зуд. Очень редко - снижение либидо, мигрень, вздутие живота, сыпь, крапивница, экзема, перфорация матки. Взаимодействие. Рифампицин, ампициллин и тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела. Карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, гризеофульвин, примидон, барбитураты и фенитоин могут снижать эффективность контрацепции. Особые указания. После удаления ВМК способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес., у 96.4% - через 12 мес. ВМК с левоноргестрелом может применяться у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными формами эстрогена, не содержащими гестагенов. Препарат поставляется в стерильной упаковке, которую вскрывают только непосредственно перед установкой. Вскрытую систему содержат в асептических условиях. Если стерильность упаковки нарушена (в т.ч. при подозрении), ВМК, а также удаленный из матки ВМК, проводник следует уничтожить как медицинские отходы (содержат остатки гормона). Перед установкой ВМК необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Следует исключить наличие беременности и заболеваний, передаваемых половым путем, а инфекции органов малого таза должны быть полностью излечены. До установки ВМК, а также при возникновении кровотечений после начала заместительной эстрогенной терапии у женщины, которая продолжает использовать препарат, ранее установленный для контрацепции, следует исключить патологические изменения эндометрия. Соответствующие диагностические меры необходимо принять также в случае нерегулярных кровотечений во время длительного лечения. Перед установкой ВМК определяют положение матки и размеры ее полости. Особенно важно правильное расположение ВМК в дне матки, что обеспечивает равномерное воздействие гестагена на эндометрий, предупреждает экспульсию ВМК и создает условия для ее максимальной эффективности. Повторное обследование проводят через 4-12 нед. после установки, а затем 1 раз в год или чаще при наличии клинических показаний. Нельзя применять для посткоитальной контрацепции. ВМК удаляют путем осторожного вытягивания за нити, захваченные щипцами. Если нити не видны, а система находится в полости матки, она может быть удалена с помощью узкого влагалищного зеркала. При этом может потребоваться расширение канала шейки матки. Систему следует удалить через 5 лет после установки. В случае, если женщина хочет продолжать использование того же метода, может быть установлен новый ВМК. Если беременность нежелательна, удаление ВМК следует выполнить во время менструации при условии, что менструальный цикл сохранен. Если система удалена в середине цикла, а у женщины в течение предшествовавшей недели было половое сношение, она подвергается риску забеременеть, за исключением тех случаев, когда новая система была установлена немедленно после удаления старой. Установка и удаление ВМК могут быть сопряжены с определенными болевыми ощущениями и кровотечением. Процедура может вызвать обморочные состояния вследствие вазовагусной реакции или судорожный припадок у больных эпилепсией. Недавно проведенные эпидемиологические исследования показывают, что у женщин, получающих мини-пили, содержащие только гестаген, возможно некоторое повышение риска венозной тромбоэмболии, но результаты этих исследований были статистически недостоверными. Тем не менее при применении ВМК следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры при выявлении симптомов тромбоза. Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза, которые могут включать одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди; с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с или без парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; "острый" живот. К симптомам, указывающим на тромбоз сосудов сетчатки глаза, относятся необъяснимая частичная или полная потеря зрения, возникновение птоза века или диплопии, отек соска зрительного нерва или поражения сосудов сетчатки. Единое мнение о возможной роли варикозного расширения вен или тромбофлебита поверхностных вен в возникновении венозной тромбоэмболии отсутствует. ВМК следует с осторожностью использовать у женщин с врожденными или приобретенными клапанными пороками сердца, имея в виду риск септического эндокардита. При установке или удалении ВМК у этих больных следует проводить антибиотикопрофилактику. Левоноргестрел в низких дозах может влиять на толерантность к глюкозе, в связи с чем ее концентрация в крови следует регулярно контролировать у женщин, больных диабетом. Некоторые проявления полипоза или рака эндометрия могут маскироваться нерегулярными кровотечениями. При длительных и упорных межменструальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза. ВМК не относится к средствам контрацепции I ряда у молодых, никогда не бывших беременными женщин, а также у женщин в постменопаузальный период с выраженной атрофией матки. Олиго- и аменорея у женщин детородного возраста развивается постепенно, примерно в 20% случаев использования ВМК. Если менструации отсутствуют в течение 6 нед. после начала последней менструации, следует исключить беременность. Повторные тесты на беременность при аменорее необязательны, если только отсутствуют др. признаки беременности. Когда препарат используют в комбинации с постоянной заместительной эстрогенной терапией, у большинства женщин в течение 5 лет постепенно развивается аменорея. Трубка проводника помогает защитить от загрязнений микроорганизмами во время установки, а проводник сконструирован так, чтобы свести к минимуму риск инфекции. При применении медьсодержащих ВМК максимальный риск инфекции органов малого таза приходится на первый месяц после установки системы; в дальнейшем риск снижается. Частота инфекций органов малого таза у женщин при применении ВМК с левоноргестелом ниже, чем при применении медьсодержащих ВМК. Установлено, что наличие нескольких половых партнеров является фактором риска инфекций органов малого таза. При рецидивирующем эндометрите или инфекции органов малого таза, а также при тяжелых или резистентных к лечению в течение нескольких дней острых инфекциях ВМК должен быть удален. Даже в случаях, когда лишь отдельные симптомы указывают на потенциальную возможность присоединения инфекции, показаны бактериологическое исследование и тщательный контроль. Возможные признаки экспульсии любой ВМК - кровотечение и боль. Однако система может быть изгнана из полости матки незаметно для женщины. Частичная экспульсия может уменьшить эффективность препарата. Поскольку препарат уменьшает менструальную кровопотерю, ее увеличение может указывать на экспульсию ВМК. При неправильном положении он должен быть удален, и вслед за удалением может быть установлена новая система. Женщине необходимо объяснить, как проверять нити ВМК. Перфорация или пенетрация тела или шейки матки ВМК возникает редко, в основном во время установки. В этих случаях систему следует удалить. Женщины с эктопической беременностью в анамнезе, перенесшие операции на маточных трубах или инфекцию органов малого таза, подвержены высокому риску эктопической беременности. Возможность эктопической беременности следует учитывать в случае появления боли внизу живота, особенно если она сочетается с прекращением менструаций или когда у больной с аменореей начинается кровотечение. Частота эктопической беременности у женщин, использовавших ВМК с левоноргестрелом, составляла 0.06-на 100 женщин в год. Этот показатель ниже, чем у женщин, не использовавших контрацептивных ЛС (0.3-0.5-на 100 женщин в год). Если нити для удаления ВМК при исследовании, в ходе длительного наблюдения, не удается обнаружить в области шейки матки, необходимо исключить беременность. Нити могут быть втянуты в полость матки или канал шейки матки и становиться вновь видимыми после очередных менструаций. Левоноргестрел драже Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, блокирует высвобождение рилизинг-факторов (ФСГ и ЛГ). Вызывает временные атрофические изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Снижает объем менструального кровотечения, снимает пред- и менструальные боли. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, TCmax в плазме - 2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 2-7 ч. Выводится с мочой (60%) и калом (40%). Благодаря низкой дозе его выделения с грудным молоком практически не происходит. Показания. Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (в т.ч. предполагаемая), период полового созревания; вагинальные кровотечения неясного генеза (в т.ч. метроррагия), внематочная беременность (в т.ч. в анамнезе), острый гепатит, гепатоз беременных (в т.ч. в анамнезе), злокачественная гепатома, рак молочной железы, рак эндометрия, тромбоэмболия (в анамнезе), тромбофлебит, ИБС, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия (в т.ч. идиопатическая и в анамнезе), сахарный диабет с ангиопатией. Дозирование. Внутрь, по 30 мкг (1 драже) ежедневно в одно и то же время, начиная с первого дня менструального цикла (используя драже соответствующего дня недели из календарной упаковки). После завершения приема из первой упаковки на следующий день прием продолжают из новой упаковки, начиная с драже соответствующего дня недели, в непрерывном режиме. Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, масталгия, гирсутизм, изменение либидо, изменение влагалищной секреции. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, задержка жидкости в организме. Со стороны кожных покровов: акне, дерматит, алопеция, хлоазма. Прочие: ухудшение переносимости контактных линз; редко - тромбоэмболия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, влагалищное кровотечение. Взаимодействие. Рифампицин, гризеофульвин, ампициллин, тетрациклин, примидон, фенитоин и барбитураты уменьшают эффект левоноргестрела. Особые указания. Если на фоне приема ожидаемая менструация не наступила, необходимо исключить наличие беременности. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза. Левоноргестрел таблетки Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Вызывает торможение овуляции, изменений эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, TCmax в плазме - 2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 2-7 ч. Выводится с мочой (60%) и калом (40%). Проникает в грудное молоко. Показания. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин с регулярным менструальным циклом (в т.ч. после незащищенного полового контакта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным). Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (в т.ч. предполагаемая), период полового созревания. Дозирование. Внутрь, после полового акта в течение 48 ч., но не позднее 72 ч. - 0.75 мг, через 12 ч. после приема первой дозы принимают еще 0.75 мг. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц. Если в течение 2 ч. после приема таблетки возникла рвота, прием следует повторить. Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: дисменорея (в т.ч. межменструальные кровянистые выделения). Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Взаимодействие. Рифампицин, ампициллин, тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела. Особые указания. Не применяется в качестве постоянной и непрерывной контрацепции (приводит к снижению эффективности левоноргестрела и повышению частоты побочных реакций). В случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование. Леворин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения, мазь для наружного применения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, таблетки вагинальные, таблетки защечные Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Полиеновый противогрибковый антибиотик. Благодаря большому числу сопряженных двойных связей обладает высокой тропностью к стероловым образованиям клеточной мембраны грибов. Связываясь с ними, индуцируя проницаемость мембраны, приводит к лизису клетки. Наибольшую активность проявляет в отношении Candida albicans и некоторых простейших (амебы, лейшмании, трихомонады). При гипертрофии предстательной железы уменьшает дизурические явления, в некоторых случаях уменьшает размеры аденомы. Фармакокинетика. Практически не всасывается из ЖКТ и полностью выводится с каловыми массами. Показания. Внутрь - кандидоз ЖКТ, кандидоносительство. В составе комплексной терапии - гипертрофия предстательной железы. Местно - кандидоз слизистой оболочки полости рта; кандидоз половых органов у женщин (вульвовагинит, уретрит, цистит). Наружно - паронихии, межпальцевые эрозии, поражения складок кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, острые негрибковые заболевания кишечника, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, панкреатит; беременность. С осторожностью. Период лактации, детский возраст (до 2 лет). Вагинальные таблетки: менструальный период, метроррагия, беременность. Дозирование. Внутрь. При кандидозе ЖКТ и кишечном кандидоносительстве взрослым назначают по 500 тыс. ЕД 2-4 раза в день в течение 10-12 дней. Детям до 2 лет - по 25-30 тыс. ЕД/кг/сут, 2-6 лет - по 20-25 тыс. ЕД/кг/сут, старше 6 лет - по 200-250 тыс. ЕД 2-4 раза в день. В виде суспензии назначают из расчета: 5 мл суспензии содержат 100 тыс. ЕД, 3 кап. - 2 тыс. ЕД (к содержимому флакона с порошком для суспензии добавляют охлажденной кипяченой воды до метки, смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают). Для детей. Из гранул готовят суспензию, используя мерную ложечку, которую заполняют до нижней риски (содержит 1 г - 125 тыс. ЕД препарата). Для получения суспензии детям до 1 года к 5 ч. ложкам охлажденной кипяченой воды добавляют 1 ггранул, перемешивают до получения однородной суспензии и дают по 25 тыс. ЕД/кг (1 ч. ложка) 3 раза в день. Детям от 1 года до 2 лет - 125 тыс. ЕД/кг (к 1 дес. ложке воды добавляют 1 ггранул), от 2 до 6 лет - 250 тыс. ЕД/кг (2 ггранул), от 6 лет и старше - 375 тыс. ЕД/кг (3 ггранул) 3 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней, при необходимости повторяют через 5-7 дней (под контролем анализа крови). В случае появления тошноты или рвоты препарат применяют после еды. При гипертрофии предстательной железы в первые 2 нед. назначают по 500 тыс. ЕД 3 раза в день, затем по 500 тыс. ЕД 4 раза в день. Курс лечения - 3 мес. Через 10-15 дней курс лечения повторяют. Местно. В виде трансбуккальных таблеток, которые рассасывают во рту в течение 10-15 мин., назначают по 500 тыс. ЕД 2-4 раза в день; детям 3-10 лет - 125 тыс. ЕД 3-4 раза в день, 10-15 лет - 250 тыс. ЕД 2-4 раза в день. Курс лечения - 7-14 дней; при необходимости повторяют через 5-7 дней (под контролем анализа крови). В виде водной взвеси (порошок для приготовления раствора для местного применения) в разведении 1:500 назначают для полоскания полости рта 2-3 раза в день в течение 15-20 дней. Взвесь должна не попадать в органы дыхания. В виде такой же взвеси применяют леворин для смачивания тампонов при лечении заболеваний слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения - 15-20 дней. Вагинальные таблетки вводят во влагалище после спринцевания 0.5-1% раствором натрия гидрокарбоната и высушивания ватно-марлевым тампоном. Предварительно таблетки смачивают дистиллированной или кипяченой водой и вводят по 250-500 тыс. ЕД 2 раза в день в область заднего свода. Курс лечения - 14 дней. При необходимости через 2-3 нед. проводят повторный курс (в период между менструациями). Мазь наносят на пораженные места 1-2 раза в день в течение 10-15 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, местнораздражающее действие. Левосимендан концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - кардиотоническое средство негликозидной структуры. Фармдействие. Кардиотоническое средство, повышает чувствительность сократительных белков к Ca2+ путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе, увеличивает силу сердечных сокращений, не влияет на расслабление желудочков. Открывает АТФ чувствительные K+-каналы в гладких мышцах сосудов, и т.о. вызывает расслабление системных и коронарных артерий и вен. Является селективным ингибитором ФДЭ3 in vitro. У больных с ХСН положительный инотропный и вазодилатирующий эффект приводит к увеличению силы сердечных сокращений и снижению как пред-, так и постнагрузки, не влияя при этом на диастолическую функцию. Активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса. При назначении в рекомендованном диапазоне доз образуется один терапевтически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 ч. инфузии левосимендана. Инфузии препарата увеличивают коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшают перфузию миокарда у пациентов с ХСН. Эти положительные эффекты достигаются без значительного увеличения потребления миокардом кислорода. Значительно снижает содержание эндотелина-1-у больных с ХСН. При соблюдении рекомендованной скорости введения не увеличивает концентрацию катехоламинов в плазме. Приводит к дозозависимому увеличению МОК и УОК, а также к дозозависимому снижению давления в легочно капиллярной сети, среднего АД и ОПСС. Гемодинамические эффекты сохраняются как минимум на протяжении 24 ч. и могут наблюдаться вплоть до 9 дней после прекращения 6 ч. инфузии. Фармакокинетика. В диапазоне терапевтических доз 0.05-0.2 мкг/кг/мин имеет линейную фармакокинетику. Объем распределения - около 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы (в первую очередь с альбумином) - 97-98%. Связь с белками активного метаболита (OR-1896) - 40%. Полностью метабилизируется. Первичный метаболизм осуществляется путем конъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5% введенной дозы метаболизируется в тонком кишечнике путем восстановления до аминофенилпиридазинона (OR-1855), который после реабсорбции метабилизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита (OR-1896). Скорость ацетилирования генетически детерминирована. У "быстрых ацетиляторов" концентрация метаболита (OR-1896) немного выше, чем у "медленных ацетиляторов" (при использовании рекомендованных доз клинического значения не имеет). В исследованиях in vitro показано, что левосимендан может умеренно ингибировать цитохром CYP2D6. Левосимендан, OR-1855 и OR-1896 не ингибируют CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4 в концентрациях, достигающихся после введения рекомендованных доз препарата. Кроме того, левосимендан не ингибирует CYP1A1, и ни OR-1855, ни OR-1896 не ингибируют CYP2C9 или CYP2D6. Результаты исследования взаимодействия с варфарином, фелодипином и итраконазолом подтверждают, что левосимендан не ингибирует CYP3A4 и CYP2C9. Клиренс - около 3 мл/мин/кг, T1/2 - около 1 ч. 54% дозы выводится почками, 44% - с каловыми массами. Более 95% дозы выводится в течение 1 нед. Незначительное количество препарата (<0.05% дозы) выводится в неизмененном виде почками. Циркулирующие метаболиты OR-1855 и OR-1896 образуются и выводятся медленно. Cmax левосимендана в плазме достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. T1/2 метаболитов - около 75-80 ч. Выведение активного метаболита OR-1896 полностью не изучено. Объем распределения и общий клиренс прямо пропорционально зависит от массы тела. У детей в возрасте от 3 мес. до 6 лет фармакокинетика левосимендана после введения разовой дозы сходна с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика активного метаболита у детей не изучена. Фармакокинетика левосимендана у здоровых лиц не отличается от таковой у пациентов с легкой и умеренной степенью ХПН. Влияние гемодиализа на фармакокинетику левосимендана не изучено. Данные о фармакокинетике активного метаболита при ХПН ограничены. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедленно. Влияние умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности на фармакокинетику не изучено. Фармакокинетика активного метаболита при печеночной недостаточности не исследовалась. Фармакокинетика левосимендана не зависит от возраста, расы и пола. Показания. Краткосрочное лечение острой декомпенсации тяжелой ХСН, острая ЛЖ недостаточность при остром инфаркте миокарда (в качестве дополнительной терапии в ситуациях, когда стандартная терапия, например диуретики, ингибиторы АПФ и препараты дигиталиса, не оказывает достаточного эффекта и появляется необходимость в инотропной поддержке). Противопоказания. Гиперчувствительность, стеноз трикуспидального, митрального и аортального клапана, клапана легочной артерии, тяжелая почечная (КК меньше 30 мл/мин) и печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия и тахикардия, трепетание/фибрилляция желудочков (в анамнезе). С осторожностью. Легкая или умеренная почечная/печеночная недостаточность, сопутствующая анемия, артериальная гипотензия, тахикардия и фибрилляция предсердий, больным с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала Q-T вне зависимости от его этиологии или при одновременном назначении ЛС, удлиняющих интервал Q-T (только под тщательным контролем ЭКГ), острая СН, обусловленная внекардиальными причинами, декомпенсация ХСН после хирургической операции, а также у пациентов, ожидающих трансплантацию; беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Дозирование. В/в (возможно введение как в центральные, так и в периферические вены). Дозы и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию. Начальная доза - 12-24 мкг/кг при длительности введения не более 10 мин., затем переходят на длительное непрерывное введение со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Поддерживающая доза 24 мкг/кг/мин обеспечивает более выраженный гемодинамический эффект, но может вызвать преходящее увеличение частоты побочных эффектов. Реакцию пациента на терапию следует оценивать через 30-60 мин Если реакция представляется чрезмерной (выраженное снижение АД, тахикардия), скорость введения уменьшают до 0.05 мкг/кг/мин или прекращают инфузию. Если начальная доза хорошо переносится и есть необходимость в увеличении гемодинамического эффекта, скорость введения может быть увеличена до 0.2 мкг/кг/мин Рекомендуемая длительность инфузии - 6 ч., для пациентов с острой декомпенсацией ХСН - 24 ч. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Побочное действие. Частые (1-10%): снижение Hb, гипокалиемия, головная боль (5%) головокружение, снижение АД (5%), ишемия миокарда (2%), экстрасистолия (1.3%), фибрилляция предсердий (1.4%), тахикардия (2.4%), желудочковая тахикардия (1%), тошнота, рвота. Нечастые (0.1-1%): трепетание предсердий (0.9%). Среди всех зарегистрированных побочных реакций 83% возникали в процессе лечения и 17% - после окончания лечения. Большинство побочных реакций (98.6%) были отмечены в течение 3 дней после начала инфузии. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД; тахикардия и удлинение интервала Q-T (дозы 0.4 мкг/кг/мин и выше). Лечение: при снижении АД - парентеральное введение жидкости, допамин - для больных с ХСН и эпинефрин - для больных, перенесших кардиохирургическую операцию. Необходимо проводить постоянный контроль ЭКГ, гемодинамики (с использованием инвазивных методов) и содержания электролитов в сыворотке крови. Передозировка приводит к увеличению концентрации в плазме активного метаболита, что в свою очередь может привести к более выраженному и длительному эффекту в отношении ЧСС. Это в свою очередь требует увеличения времени наблюдения за пациентом. Взаимодействие. Выведение активного метаболита полностью еще не изучено, и возможные взаимодействия, связанные с выведением этого метаболита, не могут быть точно прогнозируемы. Возможное взаимодействие может привести к более выраженному и длительному эффекту в отношении ЧСС (длительность этого эффекта может превышать 7-9 сут.). Фармакокинетического взаимодействия дигоксина и левосимендана не выявлено. Препарат можно назначать пациентам, получающим бета-адреноблокаторы без снижения эффективности левосимендана. Одновременное назначение изосорбида мононитрата и левосимендана здоровым лицам приводило к значительному усилению ортостатической гипотензии. После одновременного назначения нитратов и левосимендана у пациентов не отмечалось нарастания снижения АД. Особые указания. Использовать только в условиях стационара, располагающего необходимым оборудованием для контроля за жизненно выжными функциями и имеющего медицинский персонал с опытом работы с инотропными препаратами. Гемодинамические благоприятные эффекты в отношении МОК и давления в легочной капиллярной сети сохраняются как минимум 24 ч. после прекращения 24 ч. инфузии. Точная продолжительность всех гемодинамических эффектов ранее не определялась (влияние на АД, как правило, длится 3-4-дня, на ЧСС - в течение 7-9 дней). Во время лечения необходимо постоянно мониторировать ЭКГ, АД, ЧСС и диурез. Кроме того, необходимо следить за симптомами ХСН, для чего рекомендуются инвазивные методы контроля гемодинамики. Неинвазивный контроль рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до тех пор, пока гемодинамика не станет стабильной. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности контроль рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней. Может вызывать гипокалиемию, поэтому перед назначением препарата следует скорректировать имеющуюся гипокалиемию, а в период лечения контролировать концентрацию K+ в сыворотке крови. Перед началом лечения следует откорректировать тяжелую гиповолемию. Опыт одновременного назначения др. инотропных агентов (за исключением дигоксина) вместе с левосименданом или после левосимендана ограничен. Пациентам с тяжелыми нарушениями сердечной деятельности препарат должен назначаться под постоянным контролем МОК и давления заполнения ЛЖ. У пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, перемежающейся тахикардией, не связанной с реперфузией, или угрожающими жизни формами аритмии до начала лечения следует устранить аритмию и стабилизировать их состояние. Информация о применении препарата при ГОКМП, гипертрофической КМП, тяжелой недостаточности митрального клапана, разрыве миокарда, гемотампонаде сердца, инфаркте правого желудочка и потенциально угрожающих жизни аритмиях длительностью 3 и более мес, а также у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Опыт применения левосимендана у беременных женщин отсутствует. В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на плод, в связи с чем левосимендан следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком, поэтому необходимо воздерживаться от кормления грудью в течение 14 дней после инфузий. При отмене препарата не наблюдается синдрома "рикошета" или каких-либо признаков привыкания к препарату. Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией 0.025 мг/мл необходимо смешать 5 мл 2.5 мг/мл раствора для инфузий (концентрированного) с 500 мл 5% раствора декстрозы. Цвет концентрата при хранении может превращаться в оранжевый, но это не свидетельствует о потере свойств. Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора сохраняется в течение 24 ч. при температуре 25 град. С. Раствор препарата следует вводить немедленно после приготовления. Если приготовленный инфузионный раствор не использован немедленно, время хранения не должно превышать 24 ч. при температуре 2-8 град. С. Левотироксин натрий таблетки Фармгруппа - тиреоидное средство. Фармдействие. Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут.Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес., при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост. Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике на 70-80% (при приеме натощак). Прием пищи снижает всасываемость. TCmax - 6 ч. Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизм происходит главным образом в печени, головном мозге и мышцах в виде монодейодирования левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) с более выраженным, чем у тироксина, гормональным действием, и неактивных продуктов. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). T1/2 составляет примерно 6-8 дней. Около 15% препарата выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Показания. Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная). В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Недостаточность коры надпочечников (должна быть компенсирована до начала терапии), заболевания ССС (в т.ч. ИБС, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), сахарный и несахарный диабет, тиреотоксикоз в анамнезе, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы. Дозирование. Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут.; поддерживающая - 125-250 мкг/сут.; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв. м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес. - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес. - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут. При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут. с постепенным повышением до оптимальной - 100-200 мкг/сут. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75-200 мкг/сут, детям - 12.5-150 мкг/сут. Дополнительная терапия при лечении тиреостатическими ЛС - 50-100 мкг/сут. Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) - 150-300 мкг/сут. Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед. до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед. после применения может быть произведено повторное его применение. У пациентов с заболеваниями ССС препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ. У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 нед. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи). При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела). При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела). Псевдоопухоль мозга у детей. Передозировка. Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема. Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез. Взаимодействие. Снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, сердечных гликозидов; усиливает - непрямых антикоагулянтов (увеличивается протромбиновое время), трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию тироксина (Т4) на 15 и 25% соответственно. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, клофибратом, фуросемидом, салицилатами, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. На синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные ЛС, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови. Особые указания. При необходимости назначения др. ЛС, содержащих йод, необходима консультация врача. Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию ТТГ, повышение которой указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией ССС. При применении во II-III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза. Левотироксин натрий + Калия йодид& таблетки Фармгруппа - тиреоидное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, содержащий левотироксин (изомер синтетического гормона щитовидной железы Т4) и препарат неорганического йода. При недостатке йода снижается синтез Т4 щитовидной железой, что повышает содержание в крови ТТГ гипофиза, с последующим развитием гиперплазии щитовидной железы. Изолированный прием препаратов йода блокирует секрецию тиреотропного гормона, что может привести к угнетению синтеза Т4. Левотироксин компенсирует дефицит Т4 и также подавляет избыточный синтез ТТГ. Комбинированное применение левотироксина и препаратов йода для лечения и профилактики эндемического зоба позволяет уменьшить возникающие в ряде случаев нежелательные последствия длительного приема йодидов (в частности, торможение синтеза тиреоидных гормонов, изменение чувствительности щитовидной железы к ТТГ, развитие аутоиммунных нарушений с появлением антител к тиреоглобулину). Показания. Эндемический зоб, эутиреоидный зоб (у подростков), эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых и при беременности); профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления. Противопоказания. Гиперчувствительность; тиреотоксикоз; автономные аденомы щитовидной железы; герпетиформный дерматит Дюринга; беременность (терапия только в комбинации с тиреостатическими ЛС). С осторожностью. Период лактации, заболевания ССС (артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, миокардит); сахарный диабет, несахарный диабет; надпочечниковая недостаточность. Дозирование. Внутрь (за 30 мин до завтрака), по 1/2 таблетки в сутки, в течение 2-4 нед., при необходимости дозу можно повысить; поддерживающая доза - по 1 таблетке в день; при беременности - по 1-1.5 таблетки в день. Побочное действие. Калия йодид - аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия; в отдельных случаях - анафилактический шок; тахикардия, дрожь, повышенная нервозность, бессонница, усиление потоотделения, диарея (у пациентов старше 40 лет). Левотироксин - тахикардия, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, диарея (при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения или при применении в высоких дозах). Передозировка. Симптомы (левотироксин): сердцебиение, повышенная раздражительность, диарея, боль в животе, снижение массы тела, усиление потоотделения, тахикардия, аритмии, стенокардия, СН, тремор, головная боль, бессонница, непереносимость жары, лихорадка; повышение уровня Т4 и Т3 в сыворотке крови и свободного тироксинового индекса. Лечение: при относительно умеренных признаках передозировки - уменьшение дозы препарата. При выраженных - симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение колестирамина, оксигенотерапия, применение бета-адреноблокаторов, ГКС, сердечных гликозидов. Взаимодействие. Дикумарол, салицилаты, фуросемид, клофибрат усиливают эффект препарата. При быстром в/в введении фенитоина возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови и нарушение ритма сердца. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов. Колестирамин снижает всасывание левотироксина в тонком кишечнике. При одновременном применении с эстрогенами или эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может потребоваться повышение дозы левотироксина, с гипогликемическими ЛС может приводить к необходимости повышения дозы последних. Левотироксин натрий + Лиотиронин& таблетки Фармгруппа - тиреоидное средство. Фармдействие. Средство заместительной терапии, содержит L-изомеры Т4 и Т3, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Обладает анаболическим и катаболическим действием, активирует жировой обмен, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку ТТРФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом. Эффективнее левотироксина. Латентный период действия левотироксина - 24-48 ч., лиотиронина - 4-8 ч. Оптимальное сочетание ЛС 4:1 или 5:1. Показания. Гипотиреоз (различного генеза), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная). Противопоказания. Гиперчувствительность; инфаркт миокарда (острый, в анамнезе); зоб в пожилом возрасте, острый миокардит, кардиопатия; ангина; надпочечниковая недостаточность; ХСН, ИБС, выраженный атеросклероз; аритмии; артериальная гипертензия. Дозирование. Индивидуальный, внутрь, утром за 30 мин до завтрака (не разжевывая, с небольшим количеством жидкости). Взрослым - 40-100 мкг левотироксина с 10-20 мкг лиотиронина 1 раз в день, увеличивая дозу с интервалами в 2-4 нед. до поддерживающей (обычно в 2-2.5 раза выше начальной). Детям до 14 лет - в дозе, в 2 раза меньшей, чем взрослым. Побочное действие. Тиреотоксикоз (тремор пальцев рук, тахикардия, повышенное потоотделение, бессонница, глюкозурия, стенокардия, аритмии, диарея, потеря массы тела, тревожность, тремор), увеличение массы тела, алопеция, нарушение функции почек, у детей - повышение судорожной готовности. Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, ослабляет - гипогликемических ЛС. Колестирамин снижает всасывание гормонов щитовидной железы. Быстрое в/в введение фенитоина увеличивает концентрацию в плазме свободного левотироксина и лиотиронина и в отдельных случаях способствует нарушению сердечного ритма. Салицилаты, дикумарол, фуросемид (в высоких дозах), клофибрат повышают действие препарата. Левотироксин натрий + Лиотиронин + Калия йодид& таблетки Фармгруппа - тиреоидное средство. Фармдействие. Стандартизованный препарат гормонов щитовидной железы. Стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов; повышает функциональную активность ССС и ЦНС, повышает потребность тканей в кислороде. В больших дозах угнетает выработку ТТРФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом. Калия йодид при нормальном содержании йода в окружающей среде тормозит синтез тиреоидных гормонов, их выход из тиреоглобулина. Лиотиронин всасывается быстрее и полнее, чем тиреоидин, оказывает более быстрый эффект (начальное проявление действия отмечается через 4-8 ч.). Показания. Гипотиреоз; эутиреоидный зоб (у детей и подростков); эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых, в т.ч. в период беременности); профилактика рецидива зоба (после резекции или лечения радиоактивным йодом-131). Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда; стенокардия у пожилых пациентов; миокардит, декомпенсированные нарушения функции коры надпочечников. Дозирование. Внутрь, по возможности натощак; начиная с 0.5-2.5 таблеток в сутки, при необходимости постепенно увеличивая дозу до 4-6 таблеток в сутки (в условиях стационара - до 150 мкг/сут. лиотиронина); детям школьного возраста - начальная доза 0.25-0.5 таблетки ежедневно, затем - 100-150 мкг левотироксина натрия на 1 кв. м поверхности тела. Для профилактики рецидива зоба - ежедневно, по 1-3 таблетки (детям школьного возраста - 0.5-2 таблетки). Необходима особая осторожность при использовании у больных коронарным атеросклерозом, т.к. возможны приступы стенокардии (дозы не выше 5-10 мкг/сут. лиотиронина). Повышение дозы у этих больных проводить под контролем ЭКГ. Побочное действие. Симптомы тиреотоксикоза (тремор пальцев, тахикардия, повышенное потоотделение, бессонница, глюкозурия, стенокардия, аритмии, диарея, снижение массы тела, тревожность). Аллергические реакции. Взаимодействие. Гормоны щитовидной железы повышают в крови концентрации фенитоина, салицилатов, фуросемида, клофибрата. Колестирамин подавляет всасывание препарата. Увеличивает эффект пероральных антикоагулянтов, уменьшает - гипогликемических ЛС. Дефицит йода повышает, а избыток уменьшает реакцию на тиреостатические ЛС. Перхлорат уменьшает поглощение йода щитовидной железой. ТТГ стимулирует поглощение и преобразование йода щитовидной железой. Особые указания. При замене тиреоидина на тиреокомб исходят из расчета, что 20-40 мкг тиреокомба соответствует 0.1 гтиреоидина. Левофлоксацин раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон. Характеристика. Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Фармдействие. Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. TCmax - 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. выводится 70% и за 48 ч. - 87%; в кале за 72 ч. обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 ч. Показания. Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы). Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). С осторожностью. Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Дозирование. Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно. При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут.); в/в - по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; в/в, в той же дозе, 7-10 дней. При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч., меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 ч. Длительность лечения не должна превышать более 14 дней. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны ССС: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов). Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. Передозировка. Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен. Взаимодействие. Увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч.). НПВП, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Раствор для в/в введения совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию. Особые указания. После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Левоцетиризин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч. - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Фармакокинетика. Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. TCmax - 0.9 ч., Cmax - 207-нг/мл. Объем распределения - 0.4 л/кг. Связь с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%), T1/2 - удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. Показания. Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина), тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. ХПН, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Дозирование. Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при поллинозе - 1-6 нед., при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес. Дозирование в особых ситуациях. При ХПН (КК 30-49 мл/мин) - 5 мг (1 таблетка) через день, при КК 10-29 мл/мин - 5 мг (1 таблетка) в 3-дня. Побочное действие. Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко - мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд). Передозировка. Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие. Теофиллин (400 мг/сут.) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола (Ледум-цито) мазь для наружного применения гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Артрит; отек и зуд кожи после укуса насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов. Дозирование. Наружно. Мазь наносят на болезненные участки и втирают легкими круговыми движениями 2-3 раза в день. Курс лечения - 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Если после 2 нед. лечения не наблюдается улучшения состояния, следует обратиться к врачу. Избегать попадания на слизистые оболочки (в т.ч. глаз, носа, ротовой полости) (Ледум ДН) оподельдок гомеопатический Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Отек и зуд кожи после укуса насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов, заболевания кожи. Дозирование. Наружно. Небольшое количество оподельдока наносят на болезненные участки кожи и втирают легкими круговыми движения 2-3 раза в день. Курс лечения - 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Если после 2 нед. лечения не наблюдается улучшения состояния, следует обратиться к врачу. Избегать попадания на слизистые оболочки (в т.ч. глаз, носа, ротовой полости) (Ледум Эдас-802) масло для наружного применения гомеопатическое Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: суставной ревматизм, ревматоидный артрит, подагра. Колотые поверхностые повреждения кожи, укусы насекомых. Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Наружно. Небольшое количество масла наносят на пораженные участки и растирают 2-3 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС для местного применения. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Лейкопластырь& пластырей набор, пластырь, пластырь перфорированный, пластырь перфорированный круглый, пластырь перфорированный на тканевой основе Фармгруппа - антисептическое средство. Показания. Для закрепления повязок на ранах, вскрывшихся фурункулах, карбункулах, эктимах. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Перед применением от лейкопластыря отрезают полоску необходимого размера, клейкой стороной накладывают на повязку и края полоски прижимают к коже. С перфорированного лейкопластыря или находящегося в мелкой расфасовке предварительно снимают защитное покрытие Побочное действие. Аллергические реакции. Лейпрорелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог. Фармдействие. Противоопухолевое средство, синтетический аналог эндогенного ГРФ; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности. Обратимо подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед. концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4-й неделе лечения. К 21-му-дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов. Фармакокинетика. Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Биодоступность у мужчин - 98%, у женщин - 75%. Средний равновесный объем распределения - 27 л. Связь с белками плазмы - 43-49%. Системный клиренс - 7.6 л. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой. Основной метаболит - M-I. TCmax метаболита M-I - 2-6 ч. и соответствует 6% от 656-нг/мл. Через 1 нед. после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина. Через 3 ч. после однократного введения 11.25 мг (депо-форма, действующая в течение 3 мес.) Cmax лейпрорелина в плазме составляет 21.82+11.24-нг/мл. Css достигается через 7-14 сут. после инъекции. К 4-й неделе средняя концентрация лейпрорелина в плазме составляет 0.26+0.1-нг/мл, к 12-й неделе концентрация снижается до 0.17+0.08-нг/мг. В малых, но определимых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения. T1/2 - 3 ч. Лейпрорелин и его метаболит M-I выводятся почками - менее 5% от введенной дозы в течение 27 сут. после инъекции. Показания. Рак предстательной железы прогрессирующий гормонозависимый (симптоматическое лечение, в качестве альтернативы орхэктомии или эстрогентерапии). Эндометриоз (лапароскопически подтвержденный). Фибромиома матки (в период предоперационной подготовки и в качестве альтернативного хирургическому лечению ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность; хирургическая кастрация, рак предстательной железы (гормононезависимый), беременность, период лактации. Дозирование. В/м или п/к, 1 раз в месяц - обычная форма и 1 раз в 3 мес. - депо-форма (каждый раз меняют место введения - кожа живота, ягодицы, бедро). При раке предстательной железы разовая доза - 3.75-7.5 мг. При фибромиоме матки и эндометриозе разовая доза - 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения - не более 6 мес. Депо-форму вводят в/м или п/к, 1 раз в 3 мес. (место введения меняют - кожа живота, ягодицы, бедро) в дозе 11.25 мг. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, депрессия, тревожность, повышенная утомляемость, парестезии, галлюцинации, оглушенность, нарушение памяти, изменение личности, сдавление спинного мозга (у мужчин). Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления в грудной клетке, изменения на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, увеличение или снижение массы тела, диарея или запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах. Со стороны опорно-двигательного аппарата: у мужчин - оссалгия, миастения в ногах; у женщин - остеопороз (процесс обратим после окончания курса лечения). Со стороны мочеполовой системы: уменьшение размеров тестикул, снижение потенции, гинекомастия, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, метроррагия (в первую неделю лечения), снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели. Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция; у женщин - акне, гипертрихоз. Местные реакции: уплотнение, гиперемия и боль в месте введения. Лабораторные показатели: гиперхолестеринемия (у женщин). Прочие: периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи (у мужчин). Особые указания. У женщин репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения, а в период терапии следует применять негормональные методы контрацепции. При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены. В период лечения необходимо контролировать активность ЛДГ и "печеночных" трансаминаз, а перед началом повторного курса необходимо определить плотность костной ткани (препарат повышает риск развития остеопороза). При эндометриозе после окончания 6 мес. терапии менструации возобновляются через 3 мес. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (Лептандра композитум) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: диспепсия (изжока, тошнота, метеоризм, боль в эпигастральной области), обусловленная заболеваниями печени и желчного пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, по 10 кап. (растворенных в 100 мл воды) 3 раза в день. При острых симптомах - по 10 кап. каждые 0.5-1 ч., но не более 12 раз в сутки. Побочное действие. Временное обострение симптомов заболевания. Особые указания. При желтухе, устойчивых, неясных или возобновляющихся симптомах, а также в случае отсутствия терапевтического эффекта и появлении побочных реакций следует обратиться к врачу. В случае обострения симптомов заболевания следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Длительное применение препарата (в течение нескольких месяцев и более) должно проводиться под контролем врача. В состав препарата входит 35-об.% этанола. Леспедезы головчатой настойка& раствор для приема внутрь Фармгруппа - гипоазотемическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, снижает уровень азота в крови при патологическом его повышении; способствует увеличению почечной фильтрации, уменьшает азотемию, увеличивает выведение азотистых шлаков с мочой, увеличивает диурез, повышает выведение Na+ и в меньшей степени K+. Показания. Гипераммониемия (почечная недостаточность, нефропатия). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. "Ударная" доза - содержимое 2-3 ч. ложек в сутки; средняя суточная доза - 1-2 ч. ложек; поддерживающая суточная доза при долгосрочном лечении - 1/2-1 ч. ложка в течение 15 дней каждого месяца. Принимают до еды, предварительно разведя в небольшом количестве воды. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает токсический эффект ЛС, угнетающих ЦНС. Особые указания. Средняя суточная доза содержит от 2.9 до 11.6 гэтанола. Нельзя назначать совместно с ЛС, угнетающими ЦНС, инсулином, пероральными гипогликемическими ЛС (метформин, производные сульфонилмочевины), ЛС, обладающих дисульфирамоподобным действием. Водители автотранспорта должны быть предупреждены о наличии этанола в препарате. Леспедезы копеечниковой экстракт& мазь для наружного применения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовирусное средство растительного происхождения. Фармдействие. Противовирусное средство; обладает активностью в отношении вирусов герпеса, стимулирует индукцию интерферона гамма и оказывает иммуностимулирующее действие в отношении клеточного и гуморального иммунитета. Показания. Опоясывающий лишай, простой герпес генитальной и экстрагенитальной локализации (острые и рецидивирующие формы), заболевания слизистой оболочки полости рта вирусной этиологии; красный плоский лишай (эрозивно-язвенная и буллезная формы). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция. Дозирование. Внутрь, после еды, по 100-200 мг 3 раза в сутки. Местно, 5% мазь - на кожу и 1% мазь - на слизистые оболочки, наносят на пораженные участки без повязки, 2-6 раз в день. Терапевтическое действие наиболее выражено при его использовании в начальном периоде заболевания или рецидиве. Курс лечения - от 5 дней до 4 нед. При опоясывающем лишае проводят комбинированную терапию, включающую прием внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и местно 5% мазь на очаг поражения, в течение 5-10 дней. При острых и рецидивирующих формах Herpes simplex в случае единичных высыпаний наносят на очаг поражения в течение 3-5 дней. В случае распространенных высыпаний и при наличии общих явлений (лихорадка, лимфоаденопатия) одновременно - внутрь, по 100-200 мг 3 раза в день и наружно, в течение 5-10 дней. При генитальном герпесе - 1-5% мазь наносят на пораженные участки от 3 до 6 раз в сутки в течение 7-10 дней; в случае рецидивирующего течения - дополнительно внутрь, по 0.1 г 3 раза в сутки в течение 4-7 дней. При эрозивно-язвенной и буллезной форме красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта - внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и одновременно смазывают пораженные участки слизистой оболочки полости рта 1% мазью в течение 2-3 нед. При др. заболеваниях слизистой оболочки полости рта - одновременно внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и наносят на слизистую оболочку в течение 5-15 дней. При хроническом рецидивирующем течении заболевания возможно применение повторных курсов лечения. Побочное действие. Аллергические реакции. Леспедецы двухцветной побеги& раствор для приема внутрь, экстракт для приема внутрь [жидкий] Фармгруппа - гипоазотемическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Гипоазотемическое средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное и диуретическое действие. Способствует уменьшению концентрации продуктов азотного обмена в крови, повышает клиренс азотистых соединений (мочевины, креатинина и мочевой кислоты), усиливает клубочковую фильтрацию. Показания. ХПН (различного происхождения, в латентной компенсированной и интермиттирующей стадиях, в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. Дозирование. Внутрь (перед употреблением допускается разбавление раствора водой), 5-15 мл, 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 3-4 нед. При необходимости суточную дозу увеличивают до 80-100 мл с продлением курса лечения до 6 нед. Возможно повторение курса через 2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Летрозол таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор. Фармдействие. Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут. приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках. Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность - 99.9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - с альбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия - 1.87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2.5 мг/сут. концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед. При длительном лечении кумуляции не происходит. Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450-с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного. Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа. Показания. Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии). Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови. Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос. Взаимодействие. Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено. Особые указания. Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы. У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед. лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов. Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено. В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами). Лефлуномид таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК T-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед. и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес. Фармакокинетика. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале обнаруживаются следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo. При приеме внутрь абсорбция - 82-95%. TCmax А771726 - 1-24 ч. после однократно принятой дозы. Прием пищи не влияет на абсорбцию. В дозе 5-25 мг фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость. В дозе 20 мг/сут. Css А771726 - 35 мкг/мл. А771726 быстро связывается с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 - 0.2%. Связь с белками А771726 более вариабельна и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или ХПН. Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифторметилаланин. Выведение А771726 медленное, клиренс - 31 мл/ч. T1/2 - 2 нед. У больных с ХПН T1/2 удлиняется. Выводится при гемодиализе (T1/2 - сокращается). Показания. Ревматоидный артрит (активная форма), псориатический артрит (активная форма). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в т.ч. СПИД), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы на период лечения лефлуномидом и пока плазменный уровень активного метаболита выше 0.02 мг/л), период лактации, возраст до 18 лет. Дозирование. Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Побочное действие. Со стороны ССС: 1-10% - повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (особенно АЛТ), реже ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия; 0.01-0.1% - гепатит, холестастатическая желтуха; менее 0.01% - печеночная недостаточность, острый некроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1-10% - тендовагинит; 0.1-1% - разрыв связок. Со стороны кожных покровов: 1-10% - усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи. Аллергические реакции: 1-10% - сыпь (в т.ч. макулопапулезная), зуд кожи; 0.1-1% - крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны органов кроветворения: 1-10% - лейкопения (лейкоциты более 2 тыс./мкл), 0.1-1% - анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 тыс./мкл): 0.01-0.1% - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2 тыс./мкл), панцитопения; менее 0.01% - агранулоцитоз. Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности ЛДГ и КФК, 0.1-1% - незначительная гипофосфатемия. Прочие: обратимое снижение количества спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; менее 0.01% - развитие тяжелых инфекций и сепсиса. Передозировка. Лечение: колестирамин или активированный уголь. Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание А771726 в плазме примерно на 40% через 24 ч. и на 49-65% через 48 ч. Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 гкаждые 6 ч. в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч. и на 48% через 48 ч. Взаимодействие. В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др. иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с др. базисными препаратами (например метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний. Следует соблюдать осторожность при назначении ЛС, метаболизирующихся под влиянием CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВП. Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных ЛС или когда прием этих ЛС начинают после лечения лефлуномидом без периода "отмывания". У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут.) и метотрексатом (10-25 мг/нед). Колестирамин или активированный уголь быстро и значительно снижают концентрацию А771726 в плазме. Возможно совместное применение с НПВП и ГКС. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны. Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) отсутствует. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450) Cmax А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен. Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными ЛС, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, при этом фармакокинетика А771726 не изменялась. Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом (не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами). При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный T1/2 препарата после его отмены. Особые указания. Препарат должен назначаться после тщательного медицинского обследования специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита. Режим дозирования препарата при ХПН легкой степени не определен. Перед началом лечения необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее базисные ЛС для лечения ревматоидного артрита, обладающие гепато- и гематотоксическим действием. Активный метаболит лефлуномида - А771726 характеризуется длительным T1/2 - 1-4 нед. Могут возникнуть серьезные нежелательные эффекты (например гепатотоксичность, гематотоксичность или аллергические реакции), даже при прекращении лечения лефлуномидом. Поэтому при возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему др. базисного препарата (например метотрексата) после лечения лефлуномидом необходимо проводить процедуру "отмывания". Процедура "отмывания" после прекращения лечения лефлуномидом: колестирамин - 8 г 3 раза в день в течение 11 дней; в качестве альтернативы - 50 гактивированного угля, измельченного в порошок, 4 раза в день в течение 11 дней. Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях с летальным исходом, при лечении лефлуномидом, большинство которых наблюдалось в первые 6 мес. лечения. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом и в большинстве случаев имелось несколько факторов риска, необходимо точно выполнять рекомендации по наблюдению за пациентами в процессе лечения. Необходим контроль активности АЛТ перед началом терапии, а затем каждый месяц в течение первых 6 мес. лечения, с последующим контролем 1 раз каждые 2-3 мес. Рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения уровня АЛТ: при подтвержденном превышении верхней границы нормы АЛТ в 2-3 раза - снижение дозы с 20 до 10 мг/сут. (возможно продолжение приема лефлуномида при условии тщательного контроля этого показателя); если 2-3-кратное превышение верхней границы нормы АЛТ сохраняется или если имеется подъем уровня АЛТ, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием лефлуномида должен быть прекращен и следует начать процедуру "отмывания". В период лечения рекомендуется воздержаться от приема этанола (повышение риска гепатотоксичности). Полный клинический анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, необходимо проводить до начала лечения, а также каждые 2 нед. в течение первых 6 мес. лечения и каждые 8 нед. после завершения лечения. У больных с ранее имевшей место анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у больных с нарушениями функции костного мозга или с риском развития таких нарушений возрастает опасность возникновения гематологических нарушений. При возникновении подобного рода явлений следует использовать процедуру "отмывания" для снижения уровня А771726 в плазме. При развитии тяжелой гематотоксичности необходимо прекратить прием лефлуномида и любого др. сопутствующего препарата, угнетающего костномозговое кроветворение, и начать процедуру "отмывания". В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид. В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций необходимо отменить прием лефлуномида и любого др. связанного с ним препарата и немедленно начать процедуру "отмывания" (в подобных случаях оно имеет существенное значение), повторное назначение противопоказано. ЛС, подобные лефлуномиду и обладающие иммунодепрессивными свойствами, повышают риск развития различных инфекций. Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания необходимо прервать лечение лефлуномидом и начать процедуру "отмывания". Необходимо тщательно наблюдать за больными с выраженной туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза. Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать уровень АД. Отсутствуют экспериментальные данные о риске фетотоксичности при использовании лефлуномида мужчинами. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании потомства необходимо прекратить прием лефлуномида и использовать колестирамин по 8 г 3 раза в день в течение 11 дней или 50 гизмельченного в порошок активированного угля 4 раза в день в течение 11 дней. Мужчины, получающие лечением лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости предпринять адекватные средства контрацепции. Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения лефлуномидом. В случае подозрения на наступление беременности необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу. Врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность. Быстрое снижение концентрации активного метаболита в крови с помощью процедуры "отмывания" препарата при подозрении на беременность поможет снизить риск, которому подвергается плод. В случае, если женщина, принимающая лефлуномид, хочет забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы удостовериться в том, что плод не подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация ниже 0.02 мг/л). Период ожидания: допускается, что концентрация А771726 в плазме может быть выше 0.02 мг/л в течение длительного периода. Предполагается, что концентрация может стать меньше 0.02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом. После этого необходимо измерить концентрацию А771726 в плазме как минимум через 14 дней. Если величина обоих измерений ниже 0.02 мг/л, риск тератогенного действия отсутствует. Далее следует процедура "отмывания". Независимо от выбранной процедуры "отмывания" необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом как минимум в 14 дней. Оплодотворение возможно через 1.5 мес. после установления концентрации активного метаболита ниже 0.02 мг/л. Необходимо воздерживаться от зачатия в течение 2 лет после прекращения лечения лефлуномидом. Если период ожидания примерно в 2 года при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно провести процедуру "отмывания" в профилактических целях. Возможно снижение контрацептивной активности пероральных противозачаточных ЛС в результате процедуры "отмывания" с колестирамином или активированным углем. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции. В эксперименте показано, что лефлуномид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Лигнин гидролизный& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, паста для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - энтеросорбирующее средство. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, получаемый из гидролизного лигнина. Связывает различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, тяжелые металлы, радиоактивные изотопы, аммиак, двухвалентные катионы и способствует их выведению через ЖКТ. Оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное, противодиарейное, антиоксидантное, гиполипидемическое и комплексообразующее действие. Компенсирует недостаток естественных пищевых волокон в пище человека, положительно влияя на микрофлору толстого кишечника и на неспецифический иммунитет. В отличие от антибактериальных ЛС не приводит к развитию дисбиоза. Фармакокинетика. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Показания. Острые и хронические заболевания ЖКТ различной этиологии: диспепсические расстройства, пищевая токсикоинфекция, диарея, дисбактериоз кишечника, вирусный гепатит, дизентерия, сальмонеллез, холера, колиты. Острые заболевания, сопровождающиеся интоксикацией, гестоз, печеночная и почечная недостаточность. Аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия), нарушения липидного обмена (атеросклероз, ожирение), состояние после химио- и лучевой терапии. Гинекологические заболевания (бактериальный кольпит, цервицит, бактериальный вагиноз, кандидоз). Стоматологические заболевания (генерализованный пародонтит, периодонтит, стоматит). Необходимость выведения радионуклидов и ксенобиотиков. Противопоказания. Гиперчувствительность, запоры, анацидный гастрит. С осторожностью. Сахарный диабет (для гранул, они содержат сахар). Дозирование. Внутрь, за 1-1.5 ч. до приема пищи. Суточная доза для взрослых - 4.8-6.4 г(12-16 таблеток), для детей - 3.8-4 г. При острых состояниях курс лечения - 3-7 дней (до исчезновения симптомов интоксикации, нормализации стула), при хронических - курсами по 10-15 дней с перерывами в 7-10 дней. В виде пасты, порошка или гранул взрослым назначают по 0.5-1 г/кг 3-4 раза в день (1 ст. ложку размешивают в 200 мл воды в течение 2 мин.), детям до 1 года - по 1 ч. ложке на прием, 1-7 лет - по 1 дес. ложке, 7 лет и старше - по 1 ст. ложке. Вводят через дренажные системы и зонды в различные отделы ЖКТ (желудок, тонкий и толстый кишечник через гастро-, энтеро- и цекостомы, а также в виде высоких клизм). При зондовом введении разбавляют питьевой водой в отношении 1:5-1:10 в зависимости от объема и места введения. В гинекологии пасту назначают местно, по 10-15 г(1-1.5 ст. ложки), равномерно распределяют в сводах и на стенках влагалища (после предварительного туалета), затем вводят тампон на 2-2.5 ч. При необходимости процедуру повторяют в тот же день, через 12 ч., после удаления предшествующей дозы. Курс лечения - 10 введений, при генитальном дисбактериозе - 20. Побочное действие. Аллергические реакции, запоры. Особые указания. Интервал между приемами др. ЛС должен быть не менее 1 ч. Длительное применение сочетают с введением витаминов группы В, К, D, Е и препаратов Ca2+. Лидокаин аэрозоль для местного применения, гель для местного применения, гель для наружного применения, спрей для местного применения дозированный Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин (аэрозоль для местного применения - 10-15 мин., гель для местного применения - 15-20 мин.). Фармакокинетика. Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. TCmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин.), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч. и 10 ч. соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Показания. Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего ЛС при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Спрей дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз, дерматологии - 1-3 дозы. Максимальная доза - 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии взрослым - 20 мг (2 дозы), максимальная доза - 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч. или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям - до 3 мг/кг. Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 ггеля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч. - 300 мг (6 ггеля); в урологии женщинам - 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией - 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры - 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза - 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям - до 4.5 мг/кг. Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) - промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 ггеля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 ггеля 1 раз в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с др. ЛС. Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин.; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин., после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий. Побочное действие. Аллергическое реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек. Прочие: уретрит (после местного нанесения). Передозировка. Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Взаимодействие. Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лидокаин капли глазные Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. После инстилляции в конъюнктивальный мешок местноанестезирующее действие достигается через 2-3 мин и продолжается не менее 6-8 мин. Показания. Местная анестезия в офтальмологии при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы), кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечение инородного тела и шовного материала), подготовка к офтальмологическим операциям. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Детский возраст, беременность, период лактации. Дозирование. Местно, путем инстилляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 с. Побочное действие. Местные аллергические реакции, раздражение конъюнктивы, при длительном применении - эпителиопатия роговицы. Лидокаин раствор для инъекций Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах. Фармакокинетика. При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax - 3-5 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин.), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч. и 10 ч. соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. T1/2 после в/в болюсного введения - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч. T1/2 значительно возрастает (до 3 ч.). При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания. Желудочковые нарушения ритма сердца (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия) - для купирования и профилактики (в т.ч. при остром инфаркте миокарда, во время проведения хирургических вмешательств на сердце, при дигиталисной интоксикации). Профилактика фибрилляции желудочков у больных с острым инфарктом миокарда, после кардиоверсии. Противопоказания. Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости. С осторожностью. ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада I-II ст., синусовая брадикардия, синдром WPW, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, беременность, период лактации. Дозирование. В/в струйно: взрослым и детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин.); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин., после чего назначают непрерывную в/в инфузию. В/в, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): взрослым - 20-50 мкг/кг при скорости введения 1-4 мг/мин, максимальная доза для взрослых - до 300 мг (4.5 мг/кг) в течение 1 ч; детям - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин). Для приготовления раствора для в/в инфузии 1 гили 2 глидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл. В/м - 4.3 мг/кг (300 мг для взрослого пациента с массой 70 кг), при необходимости введение той же дозы повторяют через 1-1.5 ч; максимальные дозы для взрослых - 300 мг (4.5 мг/кг) в течение 1 ч. У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной в/в инфузии; при ХПН коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (натример, на фоне ХСН) доза должна быть снижена на 40-50%. Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца). Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота. Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок. Прочие: жар, ощущение холода. Передозировка. Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Взаимодействие. Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного. Особые указания. Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, ЛС Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лидокаин раствор для инъекций Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин., а после добавления эпинефрина - более 2 ч.). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Фармакокинетика. Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м - 30-45 мин Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин.), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч. и 10 ч. соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания. Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. С осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; для парацервикального назначения в акушерской практике - нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз. Дозирование. Инфильтрационная анестезия - используются 0.125%, 0.25%, 0.5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0.5% раствора или до 30 мл 1% раствора. Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора. Эпидуральная анестезия - для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора; в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии - 10-60 мл (50-300 мг) 0.5% раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1% раствора; парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии - от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора. Ретробульбарная анестезия - 3-5 мл (120-200 мг) 4% раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора. Транстрахеальная анестезия - 2-3 мл (80-120 мг) 4% раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4% раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг. Максимальная доза для взрослых - не более 4.5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии - не более 4 мг/кг. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 5 мг/кг 0.25-1% раствора, при в/в регионарной анестезии - 3 мг/кг 0.25-0.5% раствора. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг. Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1% раствора эпинефрина (0.1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг. Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще др. местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии). Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка. Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Взаимодействие. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов. Снижает эффект антимиастенических ЛС. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Особые указания. Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лидокаин + Лауромакрогол 400 + Ромашки цветков экстракт& гель стоматологический, раствор для наружного применения Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее средство растительного происхождения. Облегчает прорезывание зубов у детей, обеспечивает безболезненное и неосложненное появление первых резцов, молочных и последующих коренных зубов. Показания. Прорезывание зубов (профилактика боли и воспаления). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. При первых признаках начинающегося прорезывания зубов пальцем или ватной палочкой наносят 1 кап. геля величиной с горошину или 2-3 кап. раствора на десну в месте прорезывающегося зуба и легко втирают 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции. Лидокаин + Ромашки цветков настойка& гель для местного применения Фармгруппа - антисептическое средство + местноанестезирующее средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает также местноанестезирующее и вяжущее действие. Действие обусловлено свойствами входящих в него ЛС: лидокаин - местноанестезирующее средство, тимол - антисептическое бактерицидное средство, настойка цветков ромашки оказывает антисептическое и местное противовоспалительное действие. Показания. Стоматит, глетчерная эритема губ, гингивит на фоне ношения зубных протезов, синдром прорезывания зубов, состояние после челюстно-ортопедических операций. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, столбик геля длиной 0.5-см наносят на болезненные или воспаленные участки слизистой оболочки, слегка втирая, 3 раза в день. На период привыкания к зубным протезам в места сдавливания втирать кусочек геля величиной с горошину. Побочное действие. Аллергические реакции. Лизиноприл таблетки Фармгруппа - АПФ ингибитор. Фармдействие. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч., длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Фармакокинетика. Абсорбция - 30% (6-60%); биодоступность - 25%. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая. Cmax - около 90 нг/мл. TCmax - 7 ч. Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. T1/2 - 12 ч. Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН, раннее лечение острого инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных больных (в составе комбинированной терапии). В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч., со стабильными показателями гемодинамики). Диабетическая нефропатия. Противопоказания. Гиперчувствительность к лизиноприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации. С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены). Дозирование. Внутрь, при артериальной гипертензии - по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут. (увеличение дозы свыше 20 мг/сут. обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза - 80 мг. При СН - начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней. У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут.). При КК 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при СН - по 7.5-10 мг/сут. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко - астения, лабильность настроения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение Hb, эритроцитопения). Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Прочие: снижение потенции; редко - острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода. Взаимодействие. Замедляет выведение препаратов Li+. НПВП, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и др. гипотензивными ЛС усиливает выраженность гипотензивного действия. Антациды и колестирамин снижают всасывание в ЖКТ. Миелотоксические ЛС - риск выраженного угнетения костномозгового кроветворения. Особые указания. Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек. При применении ЛС, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять др. ЛС нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода). Лизиноприл + Гидрохлоротиазид& таблетки Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (АПФ ингибитор + диуретик). Фармдействие. Гипотензивное комбинированное средство. Обладает антигипертензивным и диуретическим действием. Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению синтеза альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности к нагрузкам у больных ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия через 1 ч., максимальный эффект - через 6-7 ч., длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов Na+, Cl-, K+, Mg2+, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов Ca2+, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияние на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч., достигает максимума через 4 ч. и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4-дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 нед. Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида оказывает аддитивный антигипертензивный эффект. Показания. Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов), анурия, ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе от применения ингибиторов АПФ), гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, гиперкальциемия, гипонатриемия, порфирия, прекома, печеночная кома, сахарный диабет (тяжелые формы), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, ХПН (КК более 30 мл/мин), выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия), сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, гиперкальциемия, гипонатриемия, порфирия, печеночная недостаточность, прекома, печеночная кома, цереброваскулярная недостаточность, тяжелая ХСН, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз в сутки. При ХПН с КК 30-80 мл/мин препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности - 5-10 мг. Побочное действие. Частые: головокружение, головная боль. Менее частые. Со стороны ССС: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха. Со стороны нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ. Со стороны кожных покровов: крапивница, потливость, алопеция, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, зуд, лихорадка, васкулит, положительные результаты на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, очень редко - интерстициальный ангионевротический отек. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения). Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции. Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение мочевины и креатинина в плазме крови, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе. Прочие: сухой кашель, артралгия/артрит, миалгия, нарушение развития почек плода, обострение подагры, васкулит. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: вызвать рвоту и/или промыть желудок, симптоматическая терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. При артериальной гипотензии вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Взаимодействие. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты K+, заменителями соли, содержащими K+ - риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с ХПН. Вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол - усиление гипотензивного действия. НПВП (в т.ч. индометацин), этрогены - снижение антигипертензивного действия лизиноприла. Препараты Li+ - замедление выведения Li+ (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия Li+). Антациды и колестирамин - снижение всасывания в ЖКТ. Усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. Этанол усиливает гипотензивный эффект. Особые указания. Предшествующая терапия диуретиками должна быть прекращена за 2-3 дня до начала лечения препаратом. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой). У пациентов с ХСН с одновременной ХПН или без нее, возможно развитие симптоматической гипотензии. Она чаще выявляется у больных с тяжелыми формами ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. У пациентов с ХСН выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у пациентов с ХПН. Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся АПФ ингибитором, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения. В этом случае лечение лизиноприлом немедленно прекращают и за больным устанавливают наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возник только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако может потребоваться назначение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина 1:1000-п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ. При применении ингибиторов АПФ может отмечаться сухой длительный кашель, который исчезает после прекращения их приема. Анафилактические реакции отмечены у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения др. типа мембраны для диализа или др. антигипертензивного препарата. У пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: ХПН, сахарный диабет, прием препаратов K+ или препаратов, вызывающих гиперкалиемию (в т.ч. гепарин), особенно у больных с нарушением функции почек. У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей). Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы противодиабетических лекарственных средств. Тиазидные диуретики могут снижать выделение Ca2+ с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез. В период лечения необходим регулярный контроль в плазме крови K+, глюкозы, мочевины, липидов и креатинина. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения. Лизоамидаза& лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения Фармгруппа - протеолитическое средство. Фармдействие. Оказывает антисептическое (бактерицидное) и некролитическое (протеолитическое) действие. Способна разрушать клеточные стенки грамположительных бактерий: стафилококков, стрептококков, коринебактерий, а также менингококков, гонококков и ряда др. Способствует очищению ран от гнойно-некротических масс, ускорению образования свежих грануляций и улучшению условий для заживления. Показания. Гнойные раны, ожоги (очистка от гнойно-некротических масс, ускорение создания свежих грануляций и улучшение условий для заживления); гнойно-воспалительные заболевания кожи (фолликулит, фурункулез и др. формы пиодермий); мастит, эндометрит; заболевания пародонта; стоматит, пульпит, периодонтит, остеомиелит; тонзиллит, санация носоглотки. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, в виде растворов в 0.01-М натрия фосфатном буфере (pH 8) в концентрации 5-ПЕ/мл (50-ЛЕ/мл), 10-ПЕ/мл и 25-ПЕ/мл. При гнойных ранах, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, маститах и ожогах - в виде аппликаций, после предварительного очищения раны. Далее раствором обильно смачивают марлевые салфетки и накладывают на раневую поверхность под влагонепроницаемую повязку. Повязку по мере высыхания меняют 1-2 раза в сутки. В зависимости от вида и размеров пораженной поверхности суточная доза составляет 250-500-ПЕ и при необходимости может быть увеличена. Курс лечения гнойных ран - 7-10 дней, ожогов - 6-7 дней. При глубоких ранах раневой ход рыхло заполняют тампонами из салфеток или поролоновыми губками, обильно смоченные раствором. При помощи ирригатора салфетки или губки смачивают 4-5 раз в сутки. Смену салфеток производят каждые 3-4-дня. Суточная доза составляет 100-150-ПЕ. При эндометритах - в виде орошений 1-2 раза в сутки. Суточная доза составляет 150-400-ПЕ. Курс лечения - от 5 до 7 дней. В стоматологической практике - местно, в виде аппликаций и полосканий полости рта. Полоскания производят 2 раза в сутки в течение 10 мин., используя при этом 50-60 мл (100-300-ПЕ) раствора. Курс лечения составляет 5-7 дней. Перед аппликацией слизистую оболочку обрабатывают натрийфосфатным буферным раствором. Аппликации проводят в течение 30-60 мин.; за время процедуры тампоны меняют 4-5 раз. В патологические зубодесневые карманы вводят в виде растворов или на ватных турундах 1 раз в сутки. Продолжительность процедуры - 15-20 мин Суточная доза - 10-30-ПЕ. Курс лечения - 1-14 сут. При ангинах - в виде полосканий раствором 3-4 раза в сутки. Суточная доза - 150-500-ПЕ. Курс лечения - 2-7 дней. При санации носоглотки - в виде аппликаций раствором на слизистую оболочку носа в течение 10 мин 1 раз в сутки. Суточная доза - 5-20-ПЕ. Курс лечения - 2-3-дня. Побочное действие. Жжение (проходит самостоятельно). Лимонника китайского семян масло& капсулы Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает общетонизирующее и психостимулирующее действие. Усиливает процессы возбуждения в структурах головного мозга и рефлекторную деятельность; повышает работоспособность и уменьшает утомление при физических и умственных нагрузках. Показания. Астения, реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний); деятельность, сопряженная с большими нервно-психическими и физическими нагрузками; снижение работоспособности; нарушение половой функции на фоне неврастении (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, повышенная возбудимость, эпилепсия, бессонница, острые инфекционные и вирусные заболевания, печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, по 2 капсулы 3 раза в день, за 10-15 мин до еды. Курс лечения - 2 нед.; при необходимости повторяют через 1-2 нед. Побочное действие. Аллергические реакции, тахикардия, бессонница, головная боль. Лимонника семена& настойка, сырье растительное Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит кристаллическое вещество схизандрин, эфирные масла, органические кислоты, углеводы, аскорбиновую кислоту. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает адаптогенное действие, стимулирует ЦНС, ССС и дыхательную систему. Показания. Астения, реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний); деятельность, сопряженная с большими нервно-психическими и физическими нагрузками. Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, повышенная возбудимость, эпилепсия, расстройства сна, острые инфекционные заболевания, хронические заболевания печени, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Дозирование. Внутрь, по 20-30 кап. натощак или через 4 ч. после приема пищи, 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Редко - тахикардия, нарушения сна, головная боль, повышение АД. Особые указания. Не следует принимать во второй половине дня (во избежание нарушения засыпания). Линезолид гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик - оксазолидинон. Фармдействие. Противомикробное средство, оксазолидинон. Селективно подавляет синтез белка в бактериях посредством связывания с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С, стрептококки группы G); грамотрицательные аэробы (Pasteurella canis, Pasteurella multocida); грамположительные анаэробы (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.); грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Prevotella spp.); Chlamydia pneumoniae. Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными препаратами др. классов (например аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом) нет. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов - как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (степень всасывания при пероральном применении в виде суспензии аналогична таковой при приеме таблеток, покрытых оболочкой). Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Абсолютная биодоступность - 100%. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 8.1 и 11 мкг/мл; TCmax - 1.52 и 1.12 ч; AUC - 55.1 и 73.4 мкг x ч/мл; T1/2 - 5.2 и 4.69 ч; клиренс - 146 и 110 мл/мин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 12.7 и 21.2 мкг/мл; TCmax - 1.28 и 1.03 ч; AUC - 91.4 и 138 мкг x ч/мл; T1/2 - 4.26 и 5.4 ч; клиренс - 127 и 80 мл/мин. Суспензия для приема внутрь 600 мг (однократный прием): Cmax - 11 мкг/мл; TCmax - 0.97 ч; AUC - 80.8 мкг x ч/мл; T1/2 - 4.6 ч; клиренс - 141 мл/м. Раствор для инфузий 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax - 12.9 и 15.1 мкг/мл; TCmax - 0.5 и 0.51 ч; AUC - 80.2 и 89.7 мкг x ч/мл; T1/2 - 4.4 и 4.8 ч; клиренс - 138 и 123 мл/мин. Css препарата в крови достигается на 2-3-й день применения. Быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения при достижении Css у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связь с белками плазмы - 31% (не зависит от концентрации). Метаболизируется в результате неферментативного процесса. Метаболическое окисление морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию 2 неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиэтилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса. Др. метаболит - аминоэтоксиуксусная кислота (В) - образуется в меньших количествах. Описаны также др. "малые" неактивные метаболиты. Выявлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro и что линезолид не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4. Выводится почками в виде метаболита А (40%), неизмененного препарата (30-35%) и метаболита В (10%). Через кишечник выделяется 6% метаболита А и 3% метаболита В. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста. У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования. У пациентов с ХПН коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч. гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней выраженностью печеночной недостаточности, в связи с чем нет необходимости в коррекции режима дозирования. Показания. Пневмония (в т.ч. внебольничная и госпитальная); инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции (в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в (капельно, в течение 30-120 мин.) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%). При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях - по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней. Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут. Побочное действие. Аллергические реакции, боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота, извращение вкуса, рвота; головная боль; кандидоз; анемия, тромбоцитопения; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ. Взаимодействие. Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия. Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО). При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать число тромбоцитов и Hb в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих ЛС, снижающие Hb или число тромбоцитов в крови, или получающих линезолид в течение более 2 нед. При развитии диареи у пациента необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита (Линкас Лор) пастилки [апельсиновые], пастилки [медово-лимонные], пастилки [мятные] Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Входящие в его состав компоненты оказывают противовоспалительное, отхаркивающее и муколитическое действие. Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем с трудноотделяемой мокротой (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период лактации. Дозирование. Медленно рассасывая в полости рта, по 1 пастилке каждые 2-3 ч. Максимальная суточная доза - 8 пастилок. Курс лечения - 3-7 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, уменьшающими образование мокроты. Препарат содержит сахар, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом, а также лицам, находящимся на гипокалорийной диете. Линкомицин капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - антибиотик-линкозамид. Фармдействие. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Фармакокинетика. Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). TCmax - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. T1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес.). С осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения). Дозирование. Парентерально: в/в, в/м, внутрь. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1.8 г, разовая - 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г(в 3 приема с интервалом 8 ч.). В/в, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в - только капельно, со скоростью 60-80 кап./мин Перед введением 2 мл 30% раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9% раствора NaCl. Внутрь, за 1-2 ч. до еды. Для взрослых суточная доза - 1-1.5 г, разовая - 0.5 г. Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед. и более). При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок. Местные реакции: при в/в введении - флебит. При быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм - с эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении). Особые указания. Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. В/в вводить без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г(за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Линкомицин мазь для наружного применения Фармгруппа - антибиотик-линкозамид. Фармдействие. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам, в связи с чем линкомицин можно рассматривать в качестве препарата резерва (лишь 30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость развивается по пенициллиновому типу (медленно). В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Показания. Гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), ранний грудной возраст (до 1 мес.). С осторожностью. Грибковые заболевания кожи. Дозирование. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженное место 2-3 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином, ампициллином. Антагонизм действия - с эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Особые указания. Следует соблюдать осторожность при дерматомикозах. Линэстренол таблетки Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Синтетический гестаген. Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Оказывает выраженное гестагенное влияние на эндометрий: вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, повышает вязкость цервикальной слизи, препятствует имплантации плодного яйца. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и позволяет отсрочить наступление менструации при условии ежедневного приема. При длительном применении в качестве перорального контрацептивного ЛС снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протекторное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин - не менее 10 лет). Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается после приема внутрь. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 96%. Метаболизируется с образованием фармакологически активного норэтистерона. На первом этапе линэстренол метаболизируется путем 3-гидроксилирования, затем дегидрогенизации. Продукты распада норэтистерона конъюгируют с сульфатами и глюкуронидами. TCmax норэтистерона - 2-4 ч. после приема линестренола. Биодоступность норэтистерона - 64%. Выводятся линестренол и его метаболиты почками и с каловыми массами. Показания. Для таблеток 5 мг - дисфункциональная метроррагия (полименорея, меноррагия, метроррагия, дисменорея); эндометриоз; аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея; мастопатия; карцинома эндометрия; предменструальный синдром; подавление овуляции; отсрочка нормальной менструации. Для таблеток 0.5 мг - контрацепция. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени, желтуха (в т.ч. холестатическая, во время беременности, на фоне стероидов), врожденные нарушения обмена холестерина, сахарный диабет типа 1, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), метроррагия (неясной этиологии), зуд, порфирия, отосклероз, беременность, внематочная беременность (в анамнезе). С осторожностью. ХСН, артериальная гипертензия; депрессия; тромбоэмболия (в анамнезе). Дозирование. Внутрь. При полименорее, предменструальном синдроме - по 5 мг/сут. с 14-го по 25-й день цикла. При мено- и метроррагии - по 10 мг в день в течение 10 дней; в течение 3 последующих циклов лечение повторяют (по 5 мг/сут. с 14-го по 25-й день цикла). При эндометриозе - по 5-10 мг/сут, минимальный курс - 6 мес. В случаях аменореи или олигоменореи лечение начинают с назначения эстрогенов (например этинилэстрадиол по 0.02-0.05 мг в день в течение 25 дней), а с 14-го по 25-й день цикла присоединяют линестренол по 5 мг/сут. Во время 2-го цикла лечение начинают с 5-го дня менструальноподобной реакции: эстрогенный препарат - с 5-го по 25-й день, а линестренол - с 14-го по 25-й день цикла по 5 мг. Данный курс лечения следует повторить как минимум еще 1 раз. При мастопатии - в суточной дозе 5-10 мг с 10 по 25 день цикла. В случае предменструального синдрома - по 5 мг/сут. с 14 по 25 день цикла. При карциноме эндометрия - 30-50 мг/сут. Для подавления овуляции, овуляторных болей, при дисменорее лечение начинают с 1 дня цикла, назначают по 5 мг/сут. ежедневно в течение многих месяцев. Если возникает так называемое кровотечение "прорыва", дозу следует увеличить до 10-15 мг/сут. в течение 3-5 дней. С целью отсрочки нормальной менструации лечение следует начать за 2 нед. до предполагаемой менструации в дозе по 5 мг/сут. (при начале лечения менее чем за 1 нед. до менструации - 10-15 мг/сут.). Для профилактики гиперплазии эндометрия в пре- и постменопаузном периоде: в сочетании с постоянно принимаемыми минимально эффективными дозами эстрогенов - по 2.5-5 мг линестрола в течение 12-15 дней каждый месяц. Контрацепция - по 0.5 мг/сут. ежедневно с 1-го по 28-й день цикла в одно и то же время. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; редко - повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко - тревожность, депрессия. Со стороны мочеполовой системы: кровотечения "прорыва", "мажущие" выделения из половых путей, повышение или снижение либидо. Со стороны кожных покровов: редко - "вульгарные" угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд. Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция. Прочие: увеличение массы тела; редко - усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Повышает эффективность бета-адреноблокаторов, циклоспорина; снижает - инсулина. Эффективность снижается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, рифампицина, активированного угля, слабительных ЛС. Макролиды увеличивают риск развития токсического поражения печени. Особые указания. При длительном лечении показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела). При тенденции к артериальной гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1.5-2 л/сут.), при сахарном диабете - гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста терапию рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Женщины, предрасположенные к появлению пигментных пятен, при приеме препарата должны избегать пребывания на солнце. Надежность контрацепции может снизиться в случае пропуска приема 1-2 таблеток, при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4 ч. после приема препарата. Лиотиронин таблетки Фармгруппа - тиреоидное средство. Фармдействие. Гормон щитовидной железы, левовращающий изомер трийодтирозина, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших - катаболический эффект. Угнетает выработку ТТГ. Усиливает энергетические процессы, положительно влияет на состояние нервной системы, ССС, печени и почек. Максимальный фармакологический эффект развивается через 2-3 сут. Фармакокинетика. Абсорбция - 95% (в течение 4 ч.). Латентный период - 4-8 ч. Связь с белками плазмы - высокая. T1/2 - 2.5 сут. Показания. Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная терапия); диагностика гипотиреоза. Противопоказания. Гиперчувствительность, нелеченый тиреотоксикоз, ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия III-IV ф.к.), миокардит, нелеченая надпочечниковая недостаточность, кахексия. С осторожностью. Тахикардия, тахиаритмия, стенокардия I-II ф.к., сердечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды. При гипотиреоидных состояниях назначают по 25 мкг/сут, при необходимости дозу увеличивают на 25 мкг/сут. каждые 1-2 нед.; поддерживающая доза - 25-75 мкг/сут. При микседеме начальная доза - 5 мкг/сут.; через каждые 1-2 нед. повышают на 5-10 мкг; при достижении дозы 25 мкг/сут. дальнейшее повышение осуществляют на 5-25 мкг/сут. каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза составляет 50-100 мкг/сут. При нетоксическом зобе начальную дозу (5 мкг/сут.) увеличивают на 5-10 мкг каждые 1-2 нед.; поддерживающая доза - 75 мкг/сут. Кретинизм: начальная доза 5 мкг/сут, затем дозу повышают на 5 мкг/сут. с интервалом 3-4 дня до достижения эффекта. Супрессивная проба с Т3: при повышенном поглощении 131I щитовидной железой назначают в дозе 75-100 мкг/сут. в течение 7-сут, затем пробу повторяют. У детей и пожилых начальная доза 5 мкг/сут, затем ее постепенно повышают на 5 мкг/сут. Побочное действие. Аллергические реакции, прогрессирование СН и стенокардии. Передозировка. Симптомы: тиреотоксикоз (сердцебиение, аритмии (в т.ч. тахикардия), повышенное потоотделение, тревожность, раздражительность, похудание, повышение аппетита, диарея, тремор, повышение температуры тела, рвота, головная боль, дисменорея). Лечение: индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическое лечение. Взаимодействие. Снижает эффект гипогликемических ЛС, усиливает - непрямых антикоагулянтов, сосудосуживающих ЛС. Колестирамин снижает всасывание. Пероральные контрацептивы снижают эффект. Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин повышают концентрацию и риск развития побочных эффектов лиотиронина. Особые указания. Непригоден для длительной терапии. При назначении с непрямыми антикоагулянтами и пероральными гипогликемическими ЛС необходим контроль за временем свертывания крови и уровнем гликемии. Липы цветки& сырье растительное-брикеты, сырье растительное-брикеты [плиточные], сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - потогонное средство растительного происхождения. Характеристика. Содержат эфирные масла, полисахариды, флавоноиды, сапонины, дубильные вещества, каротиноиды, аскорбиновую кислоту, макро- и микроэлементы и др. биологически активные вещества. Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Оказывает потогонное и антисептическое действие. Показания. ОРВИ (симптоматическое лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, поллиноз. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. Для приготовления настоя около 10 г(2.5 ст. ложки) или 1 брикет (8 г) цветков липы помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., затем охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Для приготовления настоя из фильтр-пакетов 2-3 пакетика помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл кипятка, закрывают крышкой и настаивают 15 мин., после чего фильтр-пакеты отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 100 мл. Настой применяют в теплом виде, по 1/2 стакана 2-3 раза в день после еды либо по 200-400 мл на ночь. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать. Побочное действие. Аллергические реакции. Лития карбонат& капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - нормотимическое средство. Фармдействие. Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов. Фармакокинетика. Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 ч. При приеме капсул пролонгированного действия скорость всасывания ниже и общее количество поступающего в кровоток Li+ меньше, чем при использовании иных лекарственных форм. С белками крови не связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови - в пределах от 0.6 до 1.2 ммоль/л. TCmax при использовании сиропа - 0.5 ч., капсул или таблеток - 1-3 ч., таблеток пролонгированного действия - 4 ч., капсул пролонгированного действия - 3 ч. Css в сыворотке крови достигается через 4-дня. Препарат проникает через ГЭБ (концентрации в СМЖ составляют половину от уровня в плазме), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не метаболизируется. T1/2-у взрослых - 24 ч., у подростков - 18 ч., у людей пожилого возраста - до 36 ч. Значения T1/2 зависят от количества Na+ в плазме. Выводится почками - 95%, с фекалиями - менее 1%, с потом - 4-5%. Выведение почками находится в зависимости от соотношений концентраций Li+, Na+ и K+ в крови. Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства; лейкоз, беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания ССС (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация - одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка Na+, рвота, диарея). Дозирование. Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0.6-0.9 г/сут. с последующим увеличением до 1.2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0.3 гдо достижения суточной дозы 1.5-2.1 г; максимальная суточная доза - 2.4 г. В период подбора терапии концентрация Li+ в плазме должна быть не ниже 0.6 и не выше 1.2-1.6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 нед. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0.6-1.2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация Li+ в крови должна быть 0.8-1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0.4-0.8 ммоль/л; если концентрация Li+ превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес., детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0.5-1 ммоль/л. Побочное действие. Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии, торможение гемопоэза, гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела. Передозировка. Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, тяжелые судороги. Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и Na+; в тяжелых случаях требуется стационарное лечение. Взаимодействие. Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ - замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками. Особые указания. В течение первого месяца терапии концентрацию Li+ в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч. после приема последней дозы на ночь или через 24 ч. после приема одинарной дозы утром. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лития никотинат& раствор для инъекций Фармгруппа - нормотимическое средство. Фармдействие. Неспецифическое вспомогательное ЛС лечения алкоголизма. Улучшает метаболические процессы и гемодинамику, уменьшает аффективные расстройства. Оказывает нормотимическое, транквилизирующее, ноотропное действие; снижает влечение к этанолу. Показания. Хронический алкоголизм, абстинентный синдром, острая алкогольная интоксикация. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая печеночная и/или почечная недостаточность; острые отравления. Дозирование. Парентерально, в виде 10% раствора, при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении. При абстинентном синдроме - по 100-200 мг 2 раза в сутки, в течение 1 нед. При остром алкогольном отравлении разводят раствор в 10-15 мл 5-40% раствора декстрозы и вводят до исчезновения признаков интоксикации. Побочное действие. Гиперемия кожи лица и верхней части туловища, "приливы" крови к голове, аллергические реакции, крапивница. Лития оксибат& раствор для внутримышечного введения Фармгруппа - нормотимическое средство. Фармдействие. Психоактивное средство, оказывает седативный и нормотимический эффект, который не сопровождается явлениями каталепсии, миорелаксацией и нарушениями координации движений. Li+ является антагонистом Na+, Ca2+. ГАМК-анион - медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы мозга, дыхательную активность и кровоснабжение тканей. Фармакокинетика. Li+ быстро и полностью абсорбируется из в/м депо. TCmax - 0.5-3 ч. В крови не связывается с белками. Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно и требует 6-10 ч. Css в сыворотке крови достигается через 1 нед. T1/2 - 20-24 ч. Выводится главным образом с мочой. Показания. Маниакальные состояния различного генеза, аффективные психозы, аффективные расстройства (в т.ч. при хроническом алкоголизме, гипоманиакальных и маниакальных состояниях, психопатиях, неврозах и органических заболеваниях ЦНС, включая шизофрению). Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, нарушение периферического кровообращения, AV блокада, внутрижелудочковая блокада), ХПН, дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, катаракта, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь или в/м. Разовая доза - 0.5-1 г, суточная - до 3 г. В профилактических целях лечение лучше начинать с дозы 0.5 г. Внутрь лучше принимать после еды (во избежание раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Как с лечебной, так и с профилактической целью рекомендуется применять под контролем концентрации Li+ в плазме. Побочное действие. Период подбора дозы: диспепсия, дизурия, недомогание, головокружение, сонливость, миастения, тремор верхних конечностей. При длительной терапии: диспепсия (изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея), нарушения ритма (синусовая тахикардия, экстрасистолия), тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (зуд и др.). Взаимодействие. Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками препаратов Li+ и усиливают их токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина и МКС активность флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксантное действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками. Лобелин раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - стимулятор дыхания рефлекторного действия. Фармдействие. Стимулятор дыхания рефлекторного действия. Возбуждает хеморецепторы синокаротидной зоны, н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и надпочечников. Вследствие возбуждения центра n.vagus возможны брадикардия и кратковременное снижение АД с последующим его повышением. Показания. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных. Никотиновая зависимость. Абстинентный синдром "курильщиков". Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические поражения ССС, остановка дыхания, кровотечения, отек легких. Дозирование. В/в и в/м, взрослым - по 3-5 мг (0.3-0.5 мл 1% раствора), детям, в зависимости от возраста - по 1-3 мг (0.1-0.3 мл 1% раствора). Высшие дозы для взрослых, в/в: разовая - 5 мг, суточная - 10 мг; в/м: разовая - 10 мг, суточная - 20 мг. Передозировка. Симптомы: возбуждение рвотного центра, брадикардия, остановка сердца, угнетение дыхательного центра; тонико-клонические судороги, нарушения проводимости в миокарде. Ловастатин таблетки Фармгруппа - гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Фармдействие. Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает - ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП. Не обладает мутагенным действием. Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед., а максимальный - через 4-6 нед. с момента начала лечения и сохраняется в течение 4-6 нед. после отмены терапии. Фармакокинетика. В ЖКТ всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3 по сравнению с приемом вместе с пищей. TCmax - 2-4 ч., Cmax - 7.8-нг/мл для ловастатина и 11.9-нг/мл для бета-гидроксикислоты, затем концентрация в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч. 10% от максимума. Связь с белками плазмы - 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сут. терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%. Показания. Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная типы IIa, IIb и смешанный), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза). ИБС: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска возникновения нестабильной стенокардии, лечение атеросклероза. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз (неясной этиологии), общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания печени (в анамнезе), алкоголизм, ургентные или обширные хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические), трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, одновременный прием с гемфиброзилом и др. фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут.); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены). Категория действия на плод. X Дозирование. Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза не должна превышать 20 мг (рекомендуемая доза - 10 мг/сут.). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, острый панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (риск возникновения повышен у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд. Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение. Передозировка. Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время). Иммунодепрессанты, фибраты (гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины, противогрибковые ЛС группы азолов (итраконазол и др.) увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 2-4 ч. после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект). Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина. Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC ловастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется). Особые указания. В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед. в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, ловастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). При применении матерями в I триместре беременности ловастатина с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахеоэзофагеальным свищом, атрезией ануса. В эксперименте также установлена взаимосвязь возникновения у плодов скелетной мальформации. Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Данные в отношении выделения ловастатина с грудным молоком женщин отсутствуют (однако получены экспериментальные данные о проникновении препарата в грудное молоко крыс), поэтому грудное вскармливание во время лечения необходимо прекратить. Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую переносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме). В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние на печень, легкие, желудок, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза. Лодоксамид капли глазные Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Противоаллергический препарат для местного применения в офтальмологии, стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует антиген-стимулированному проникновению Ca2+ в тучные клетки, угнетая высвобождение из них гистамина, лейкотриенов, эозинофильного хемотаксического фактора, что приводит к ингибированию аллергических реакций I типа, опосредованных IgE и антигеном. Не обладает вазоконстрикторными и антигистаминными свойствами, не влияет на активность ЦОГ. Длительное, в течение 2 лет, введение в дозе 100 мг/кг/сут. крысам не сопровождалось канцерогенным действием, не обладает мутагенной активностью и не влияет на репродуктивные функции. Клинический эффект проявляется через несколько дней от начала его применения. Фармакокинетика. После закапывания в конъюнктивальный мешок всасывается незначительное количество. Выводится почками. Показания. Кератоконъюнктивит (в т.ч. туберкулезно-аллергический, фликтенулезный); аллергический конъюнктивит, аллергический кератоконъюнктивит (весенний, лекарственный, поллиноз, фолликулярный, хронический неспецифический, катаральный), офтальмологические реакции, вызванные ношением контактных линз. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет). Дозирование. Местно: взрослым и детям с 4 лет - по 1-2 кап. 0.1% раствора 4 раза в сутки. Курс лечения - от нескольких дней до 4 нед., в зависимости от динамики симптомов заболевания. Побочное действие. Местные реакции: жжение, парестезии, зуд конъюнктивы, гиперемия слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, блефарит, кератит, отек, боль в глазу, чрезмерная утомляемость глаз, хемоз, отложение кристаллов и изъязвление роговицы, кровоизлияние в переднюю камеру глаза. Системные реакции: чрезмерная утомляемость, нарушение зрения, головная боль, головокружение, сонливость, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции (кожный зуд, чувство жара, сыпь). Особые указания. В период лечения не следует носить контактные линзы. Лозартан таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ангиотензина II рецепторов блокатор. Фармдействие. Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч., затем в течение 24 ч. постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед. после начала приема препарата. Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 25-35%. Имеет эффект "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома P450-с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы - 92% (лозартан), 99% (метаболит). TCmax - 1-1.5 ч. после приема внутрь. T1/2 - 1.5-2 ч., а его основного метаболита - 6-9 ч. С мочой выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник. Показания. Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы. Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС. Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут.) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут. Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД). Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут. (с учетом степени снижения АД). Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферические невропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель <*>, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия <*>, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит. Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея <*>, диспепсические явления <*>, боль в животе; менее 1% - снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры. Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия <*>, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия. -------------------------------- <*> Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана. Со стороны ССС: менее 1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия. Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции. Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка. Прочие: более 1% - гиперкалиемия; менее 1% - лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия. Передозировка. Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus). Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. Может назначаться с др. гипотензивными ЛС. Особые указания. У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста. Данных о применении лозартана у беременных нет. Однако в силу того, что ЛС, воздействующие на систему ренин-ангиотензин, при назначении во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном. Лозартан + Гидрохлоротиазид& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор + диуретик). Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия - блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов и гидрохлоротиазид - диуретик. Показания. Артериальная гипертензия. Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ. Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке в день, независимо от приема пищи. Максимальная доза - 2 таблетки 1 раз в день. Максимальный гипотензивный эффект - в течение 3 нед. после начала лечения. Побочное действие. Снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Передозировка. Симптомы: лозартан - снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид - потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия); дегидратация (избыточный диурез). Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа. Взаимодействие. При одновременном назначении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими ЛС и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС; с др. гипотензивными ЛС возможен аддитивный эффект; с колестирамином и колестиполом - нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно. При одновременном назначении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарином) - усиление их действия; с НПВП возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия. Не применяют одновременно с препаратами Li+, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации Li+. Особые указания. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Возможно совместное назначение с др. гипотензивными ЛС. Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение Ca2+ с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации Ca2+ в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности (Лома Люкс Акнемол) таблетки гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Розацеа, вульгарные угри. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Внутрь, натощак, запивая водой, 1 раз в день. Суточная доза зависит от массы тела: 23-45 кг - 1 таблетка, 45-68 кг - 2 таблетки, 68-91 кг - 3 таблетки, свыше 91 кг - 4 таблетки. Курс лечения - 6 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется примать пищу и напитки в течение 1 ч. после приема препарата (Лома Люкс Аллергол) таблетки гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Аллергический ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность, множественные полипы слизистой оболочки носа, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Внутрь, натощак, запивая водой, 1 раз в день. Суточная доза зависит от массы тела: 11-23 кг - 1/2 таблетки, 23-45 кг - 1 таблетка, 45-70 кг - 2 таблетки, 70-91 кг - 3 таблетки, свыше 91 кг - 4 таблетки. Курс лечения - до 6 нед. (в среднем 2-4 нед. до получения стойкого терапевтического эффекта). Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется принимать пищу и напитки в течение 1 ч. после приема препарата. Лечение следует начинать незамедлительно при появлении первых признаков и симптомов заболевания или при воздействии аллергенов, ранее спровоцировавших аллергический ринит или синусит (Лома Люкс Псориасис) раствор для приема внутрь гомеопатический Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Псориаз, в т.ч. инверсный, пустулезный, эксфолиативный, лица и волосистой части головы, половых органов. Противопоказания. Гиперчувствительность, гломерулонефрит, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, натощак, 1 раз в день. Суточная доза зависит от массы тела: 22-45 кг - 2.5 мл (1/2 ч. ложки), 45-68 кг - 5 мл (1 ч. ложка), 68-90 кг - 5-7.5 мл (1-1.5 ч. ложки), свыше 90 кг - 10 мл (2 ч. ложки). Курс лечения - 4-5 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Не рекомендуется принимать пищу и напитки в течение 1 ч. после приема препарата. При развитии побочных эффектов следует обратиться к врачу (Лома Люкс Экземол) таблетки гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Атопический дерматит, экзема, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Внутрь, за 30 мин до приема пищи, 1 раз в день. Суточная доза зависит от массы тела: 11-23 кг - 1/2 таблетки, 23-45 кг - 1 таблетка, 45-70 кг - 2 таблетки, 70-90 кг - 3 таблетки, свыше 90 кг - 4 таблетки. В период обострения заболевания суточная доза может быть увеличена в 2-3 раза. Курс лечения - 1-2 мес. (до получения стойкого результата). Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При развитии побочных эффектов следует обратиться к врачу. Ломефлоксацин капли глазные Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон. Фармдействие. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila. Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Фармакокинетика. После инстилляции по 1 кап. 5 раз в день в течение 2 дней и 5 кап. на 3 день TCmax - 90 мин., величина Cmax - 1 мкг/мл в течение 2.5 ч. Терапевтическая концентрация в роговице, склере, веке, конъюнктиве и внутриглазной жидкости достигается после 5 инстилляций по 1 кап. с интервалом 5 мин Содержание в слезной жидкости после 1-2 инстилляций - 40-200 мкг/мл через 2 ч., 7-27 мкг/мл - через 6 ч. и больше 3 мкг/мл - через 24 ч. Показания. Бактериальные инфекции переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, в т.ч. хламидийной этиологии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст. Дозирование. Взрослым по 1 кап. 2-3 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок в течение 7-9 дней. В начале лечения необходимо более частое введение: 5 кап. в течение 20 мин (по 1 кап. с интервалом в 5 мин.) или 1 кап./ч в течение 6-10 ч. Побочное действие. Ощущение жжения; при длительном применении - развитие вторичной грибковой инфекции. Особые указания. В период лечения следует избегать ношения контактных линз. Ломефлоксацин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон. Фармдействие. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa. Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко. Фармакокинетика. Абсорбция - 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. TCmax - 0.8-1.5 ч. Cmax после приема внутрь 100 мг составляет 0.8 мкг/мл, 200 мг - 1.4 мкг/мл, 400 мг - 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Cmax на 18% и увеличивает TCmax до 2 ч. Css в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. T1/2 - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении КК до 10-40 мл/мин/1.73 кв. м T1/2 увеличивается. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде др. метаболитов); через кишечник - 20-30%. Показания. Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, остеомиелит, гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит). Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) - остропрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета). С осторожностью. Церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом. Дозирование. Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг/сут. в течение 3-5 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг/сут. в течение 10-14 дней; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях - 400 мг однократно за 2-6 ч. до операции; острая гонорея - 600 мг однократно; хроническая гонорея - 600 мг/сут. в течение 5 дней (на фоне специфический иммунотерапии). Урогенитальный хламидиоз (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) - 400-600 мг/сут, длительность лечения - до 28 дней; хламидийная инфекция у больных ревматизмом - 400 мг/сут, в течение 20 дней; хламидийный конъюнктивит - 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; микоплазменная инфекция - 600 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны - 400 мг/сут, в течение 5-14 дней; хронический остеомиелит - 400-800 мг/сут, 3-8 нед. Туберкулез - по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более; острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии - 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического бронхита - 400-800 мг/сут, курс лечения - до 14 дней; микоплазменная инфекция - 400-800 мг/сут. в течение 2-3 нед. При умеренном или выраженном нарушении функции почек (при КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия). Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция. Передозировка. Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны. Взаимодействие. Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином. Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВП. Не следует принимать антацидные ЛС и сукральфат в течение 4 ч. до и 2 ч. после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность). При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч. до или через 2 ч. после применения ломефлоксацина. Особые указания. При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек). В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ-освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противотуберкулезное комбинированное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Ломефлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa. Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действует как на вне-, так и на внугриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко. Протионамид - аналог этионамида, применяется более широко в связи с меньшей токсичностью и несколько большей антимикробной активностью. МПК - 0.6-3.2 мкг/мл. Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важным структурным компонентом клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis (МБТ), антагонист никотиновой кислоты. В высоких концентрациях действует бактерицидно, нарушая синтез белка микробной клетки. Эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам I ряда. Влияет как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии. Малоактивен в отношении МБТ бычьего типа, атипичных микобактерий и кислотоустойчивых сапрофитов (МПК - 20-30 мкг/мл). На патогенную неспецифическую флору не действует. Проникает в клетки, в частности в макрофаги. Оказывает бактерицидное действие в кислой среде. Развитие устойчивости МБТ к протионамиду при монотерапии развивается быстро (через 2 мес. у 32%, 4 мес. - у 82%). При комбинированной терапии устойчивость может развиваться к 6-му месяцу (до 15%). Перекрестная устойчивость протионамида отмечается только с тиацетазоном. Пиразинамид действует на ген синтетазы I микобактериальной жирной кислоты, участвующей в биосинтезе миколиевой кислоты. Оказывает бактерицидное действие в кислой среде. Проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Подвергается ферментативному превращению в активную форму - пиразиновую кислоту. В кислой среде МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/д. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий туберкулеза. Нарушает синтез РНК в бактериальных клетках, в т.ч. клеточной стенке, блокируя включение в нее миколиевых кислот. МПК - 0.78-2 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует. Пиридоксин - витамин, участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При лечении противотуберкулезными ЛС может наблюдаться гиповитаминоз пиридоксина. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. Фармакокинетика. Прием ломефлоксацина внутрь совместно с препаратами, входящими в состав, не влияет на скорость его всасывания из ЖКТ. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax - 5.1 мг/л, ТСmax - 1-1.5 ч. Биодоступность - 95-98%. Связь с белками плазмы - 10%. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием 5 метаболитов, обладающих незначительной антимикробной активностью. Печеночная недостаточность не оказывает влияния на биотрансформацию ломефлоксацина. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, в 9 - 13 раз превышающие сывороточные. Т1/2 - 8-9 ч; при нарушении функции почек (КК 10-40 мл/мин) - 21-45 ч. Выводится почками - 70-80% преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов и 0.5% - в виде др. метаболитов; с фекалиями, потом и слюной - 20%. У пожилых пациентов Т1/2 уменьшается на 25%. Протионамид быстро всасывается в ЖКТ. ТCmax - 2-3 ч., Cmax - 4.5 мкг/мл, что превышает бактериостатическую концентрацию протионамида. Хорошо всасывается в кислой среде. Проникает во все ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), туберкулезные очаги, полости и инкапсулированные образования. Метаболизируется в печени, частично превращаясь в активный метаболит - сульфоксид. Выводится почками - 18.5%, остальная часть - с желчью. Пиразинамид: абсорбция высокая, Сmax - 12-14 мкг/мл, TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. Проникает в органы, ткани и жидкие среды организма, в том числе в лимфатические узлы и СМЖ (87-105% соответствующих концентраций в сыворотке крови). Метаболизируется в печени. Основной метаболит - пиразиновая кислота обладает противотуберкулезной активностью. Т1/2 - 10-12 ч., при ХПН - 26 ч. Выводится почками: 3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиновой кислоты и 36% - в виде метаболитов в течение 72 ч. Этамбутол: абсорбция высокая, Сmax - 6.4-7.6 мг/л. TCmax - 2-4 ч. Cвязь с белками плазмы - 25%. Проникает в различные органы и биологические жидкости, за исключением асцитической, плевральной и СМЖ. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 - 3-4 ч., при ХПН - 8 ч. Выводится почками: 70% в неизмененном виде и 30% - в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. Проникает в грудное молоко. Пиридоксин: всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Связь пиридоксаль-5-фосфат с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаминофосфат). Т1/2 - 15-20 дней. Проникает через плаценту и в грудное молоко Выводится почками, а также в ходе гемодиализа. Показания. Множественно-резистентный туберкулез с умеренной устойчивостью МБТ (изониазид - до 10, рифампицин - до 40, этамбутол - до 2 мкг/мл), остро прогрессирующий туберкулез. Туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; язвенный колит; острый гепатит, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания ЦНС, эпилепсия и др. заболевания со склонностью к судорожным припадкам; заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз); подагрический артрит, почечная недостаточность, тромбофлебит. Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки после еды с полным стаканом воды, предпочтительно в утренние часы. Дозирование осуществляется по ломефлоксацину - 13.2 мг/кг, но не более 5 таблеток. Курс лечения - 3 мес. При необходимости можно сочетать со стрептомицином или канамицином в/м - 16 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 мес. Побочное действие. Ломефлоксацин: со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра. Сo стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Сo стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия. Сo стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобный синдром. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Сo стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, ТЭЛА, миокардиопатия, флебит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: кандидоз. усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция. Протионамид: сo стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени. Сo стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко - головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва. Сo стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь. Пиразинамид: со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии: В отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe. Этамбутол: со стороны нервной системы - слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия. Со стороны органов чувств: периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности "печеночных" трансаминаз. Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры. Пиридоксин: аллергические реакции, гиперсекреция HCl, онемение, появление чувства сдавления к конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", редко - кожная сыпь, зуд кожи. Взаимодействие. Ломефлоксацин совместно с изониазидом, этамбутолом и особенно пиразинамидом значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых МБТ. Совместное применение препарата с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина; с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении МБТ из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма на микробном уровне. Сукральфат и антацидные средства, содержащие Mg2+ или Al3+, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч. до или после приема ломефлоксацина. Протионамид в сочетании с ломефлоксацином значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Антациды снижают всасываемость протионамида. Снижает эффективность гипотензивных ЛС. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида в сыворотке крови, замедляя его выведение. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций. Этамбутол: гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата, а также усиливает антимикробную активность др. противотуберкулезных ЛС. Пиридоксин ослабляет действие леводопы при их совместном применении. Снижает риск возникновения токсического воздействия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему. Пиридоксин не влияет на антимикробную активность препаратов, входящих в состав препарата. Особые указания. Лечение больных многокомпонентным препаратом снижает медикаментозную нагрузку на пациента в 3 раза, что способствует улучшению переносимости терапии. При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек). В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ-освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или аллергических реакций, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени и почек, функцию органа зрения, картину периферической крови, активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха могут искажаться результаты. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ломустин капсулы Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины). В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли). Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК). Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом). Фармакокинетика. Благодаря высокой растворимости в жирах быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после перорального приема. TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан) либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник. Показания. Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность. Дозирование. Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв. м однократно, с интервалом в 6 нед. или по 75 мг/кв. м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв. м с интервалом 6 нед. Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких. Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. При одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксичности. Особые указания. Из-за некоторого "запаздывания" появления признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС можно назначать не ранее 3-6 нед. с момента введения препарата. Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки. Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов с бронхообструктивным синдромом. На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед. после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек. Лоперамид капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противодиарейное средство. Фармдействие. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - 40%. TCmax - 5 ч. после приема раствора и 2.5 ч. - после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97%. Не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом" прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9-14 ч. (в среднем 10.8 ч.). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов). Показания. Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой. В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза. Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул - 6 лет). С осторожностью. Печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап. 0.002% раствора; затем по 30 кап. после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап./сут. (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 кап. 0.002% раствора; затем по 30 кап. 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап./сут. (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап. или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч. препарат отменяют. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка. Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ. Особые указания. При отсутствии эффекта после 2 сут. лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лоперамид + Симетикон& таблетки жевательные Фармгруппа - противодиарейное средство. Фармдействие. Комбинированный противодиарейный препарат, действие которого обусловлено входящими в состав компонентами. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Симетикон - ветрогонное средство, обладающее пеногасящими свойствами. Снижая поверхностное натяжение на границе раздела фаз, затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в питательной взвеси и слизи ЖКТ. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенками кишечника или выводиться из организма. Облегчает симптомы, связанные с диареей (в т.ч. метеоризм, дискомфорт в животе и спастические боли). Фармакокинетика. Абсорбция лоперамида - 40%. TCmax - 5 ч. после приема раствора и 2.5 ч. - после приема капсул. Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Вследствие интенсивного метаболизма и эффекта "первого прохождения" через печень в плазме присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Практически полностью метаболизируется печенью. T1/2 - 9-14 ч. Выводится в виде конъюгированных метаболитов преимущественно с желчью, а также мочой. Симетикон вследствие физиологической и химической инертности не всасывается из ЖКТ и выделяется с каловыми массами в неизмененном виде. Показания. Диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (дискомфорт в животе, спастические боли, метеоризм). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая дизентерия с кровянистым калом или высокой температурой тела, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит на фоне антибиотикотерапии, запоры, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, беременность (I триместр). Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет - вначале 2 таблетки, далее - по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток. Продолжительность лечения не должна превышать 2 сут. Побочное действие. В редких случаях - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), запоры, метеоризм, в крайне редких случаях - анафилактический шок, буллезные высыпания, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), паралитическая кишечная непроходимость. Передозировка. Симптомы: нарушения функции печени, угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, миоклонус, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение антидота - налоксона, тщательный контроль за жизненно важными функциями организма. Взаимодействие. Усиливает эффект др. противодиарейных ЛС со сходным механизмом действия. Особые указания. У пациентов с тяжелой диареей может отмечаться значительная потеря жидкости и электролитов, в этих случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов). При отсутствии улучшения в течение 48 ч. лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу. При возникновении угнетения перистальтики и запоров лечение прекращают. Не влияет на скорость психических и физических реакций. Лопинавир + Ритонавир& капсулы, раствор для приема внутрь Фармдействие. Комбинированное противовирусное средство. Лопинавир - ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens)-полимеразной связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир подавляет в печени опосредованный ферментом CYP3A4 метаболизм лопинавира, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме. Фармакокинетика. При приеме препарата в дозе 400 мг + 100 мг 2 раза в день в течение 3-4 нед. величина Cmax - 5.2-14 мкг/мл, TCmax - 4 ч. Css в плазме перед приемом утренней дозы - 1.5-9.5 мкг/мл. AUC лопинавира при 12 ч. интервале между приемами - 38.3-127.3 мкг S ч/мл. Абсолютная биодоступность лопинавира в комбинации с ритонавиром у человека не установлена. Однократный прием препарата в виде мягких желатиновых капсул в дозе 400/100 мг с умеренно жирной пищей (500-682 ккал, 22.7-25.1% за счет жиров) приводит к среднему повышению значений AUC лопинавира на 48% и Cmax лопинавира на 23%, по сравнению с данными при приеме препарата натощак. Пища, содержащая большое количество жиров (872 ккал, 55.8% за счет жиров), ведет к повышению значений AUC и Cmax лопинавира: для мягких капсул на 96 и 43% соответственно, для раствора для приема внутрь на 130 и 56% соответственно. Для повышения биодоступности и снижения вариабельности абсорбции препарат следует принимать во время еды. Связь с белками лопинавира при Css в плазме - 98-99%. Связывается как с альфа1-кислым гликопротеином (AAG), так и с альбумином, но имеет более высокое сродство к AAG. В состоянии стабильного равновесия связь с белками остается постоянной при концентрациях, которые устанавливаются в крови после приема препарата в дозе 400/100 мг 2 раза в день. Лопинавир первично подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы P450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A. Ритонавир представляет собой мощный ингибитор CYP3A и препятствует метаболизму лопинавира, что обеспечивает повышение концентрации лопинавира в плазме. В плазме обнаруживается не менее 13 окислительных метаболитов лопинавира. Основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью, являются 4-оксо- и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары. Концентрации лопинавира при многократном приеме препарата стабилизируются в течение 10-14 дней. После однократного приема дозы 400/100 мг 8.7-12.7% лопинавира выводится почками (2.2% в неизмененном виде) и 80.1-85.1% - с желчью (19.8% в неизмененном виде). После многократного приема менее 3% лопинавира выводится в неизмененном виде почками. T1/2 лопинавира при 12 ч. интервале - 5-6 ч. и клиренс - 6-7 л/ч. Фармакологические параметры у детей от 6 мес. до 12 лет при приеме в дозе 230/57.5 мг/кв. м 2 раза в день: при Css в крови значения AUC, Cmax и Cmin лопинавира - 41.5-103.7 мкг S ч/мл, 5.3-11.1 и 1.3-5.5 мкг/мл соответственно. Дозировка препарата 300/75 мг/кв. м 2 раза в день обеспечивала концентрации лопинавира в плазме, соответствующие таковым у взрослых больных при приеме в дозе 400/100 мг 2 раза в день. Фармакокинетика не изучалась у больных с почечной недостаточностью, но в связи с тем, что почечный клиренс лопинавира незначителен, не ожидается уменьшения общего клиренса у больных с почечной недостаточностью. Фармакокинетика при печеночной недостаточности не изучалась. Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность к лопинавиру, ритонавиру и др., тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации. С осторожностью. Вирусный гепатит В и С, гемофилия А и В, дислипидемия (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия). Дозирование. Внутрь. Взрослые и подростки - 400/100 мг (3 капсулы или 5 мл раствора для приема внутрь) 2 раза в день во время еды. Раствор для приема внутрь может использоваться у пациентов, испытывающих трудности при глотании. На основании опыта может рассматриваться увеличение дозы препарата до 533/133 мг (4 капсулы) 2 раза в день при одновременном назначении с невирапином, особенно у больных с возможной пониженной чувствительностью к лопинавиру. У больных, которым ранее назначали ингибиторы протеазы, при применении в комбинации с эфавирензем доза препарата должна быть также увеличена до 533/133 мг (4 капсулы) 2 раза в день. При этом следует учитывать, что указанное изменение дозы может быть недостаточным у некоторых пациентов. Дети старше 2 лет, поверхность тела которых составляет 1.3 кв. м и более, - 3 капсулы 2 раза в день во время еды. Детям, поверхность тела которых составляет менее 1.3 кв. м, назначают раствор для приема внутрь - 230/57.5 мг/кв. м 2 раза в день во время еды; максимальная доза - 400/100 мг 2 раза в день. Доза 230/57.5 мг/кв. м может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или эфавиренз. В этом случае необходимо увеличить дозу до 300/75 мг/кв. м. Дозирование следует осуществлять с помощью дозировочного шприца. Площадь поверхности тела (BSA) может быть рассчитана по следующей формуле: BSA (кв. м) = квадратный корень из (рост (см) S масса тела (кг)/3600) Расчет дозы раствора для приема внутрь в мл (двукратная ежедневная доза (230/57.5 мг/кв. м) у детей в зависимости от площади поверхности тела (кв. м): до 0.25 кв. м - 0.7 мл (57.5/14.4 мг), до 0.5-1.4 мл (115/28.8 мг), до 0.75-2.2 мл (172.5/43.1 мг); до 1 кв. м - 2.9 мл (230/57.5 мг), до 1.25-3.6 мл (287.5/71.9 мг), до 1.5-4.3 мл (345/86.3 мг), до 1.75-5 мл (402.5/100.6 мг). У больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Побочное действие. Побочные эффекты, наблюдаемые более чем у 2% взрослых: диарея (14%), тошнота (6%), рвота (2%), абдоминальная боль (2.5%), астения (4%) и головная боль (3%). Лабораторные показатели: гипергликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ГГТ, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Побочные эффекты, наблюдаемые у 1-2% пациентов: кожная сыпь, бессонница. Побочные эффекты, наблюдаемые менее чем у 1% пациентов. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия. Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гипотиреоидизм. Со стороны обмена веществ: авитаминоз, дегидратация, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и снижение массы тела. Со стороны нервной системы: нарушения сна, возбуждение, амнезия, беспокойство, атаксия, нарушения ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница, снижение либидо, нервозность, невропатия, парестезии, периферические невриты, сонливость, нарушения процессов мышления, тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, средний отит, изменения вкуса, шум в ушах. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, тромбофлебит, васкулит, увеличение длительности интервала P-Q на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит. Со стороны органов пищеварения: диарея, снижение аппетита, холецистит, запоры, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, повышение аппетита, панкреатит, сиаладенит, стоматит и язвенный стоматит. Со стороны кожных покровов: акне, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, макулопапулезная сыпь, изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменения цвета кожи и избыточное потоотделение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефроуролитиаз, нарушения мочеиспускания. Прочие: боль в спине, в груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание. У детей старше 2 лет побочные эффекты и переносимость препарата были такими же, как у взрослых пациентов. Сыпь была единственным побочным эффектом умеренной и интенсивной выраженности у детей, встречавшимся более чем у 2% при комбинированной терапии препаратом в течение 24 нед. У 1% пациентов отмечались аллергические реакции, запор. Лабораторные показатели (более чем у 2% детей): гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, амилазы, гиперхолестеринемия, тромбоцитопения, нейтропения, гипонатриемия. Передозировка. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, поддержание функции жизненно важных систем организма, наблюдение за клиническим состоянием. Диализ малоэффективен (высокая степень связывания с белками). Специфического антидота нет. Взаимодействие. Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин снижает концентрацию препарата в плазме, что может привести к снижению терапевтического эффекта и развитию резистентности. Лопинавир и ритонавир in vitro ингибируют изофермент CYP3A. Одновременное назначение препарата и ЛС, первично метаболизирующихся системой CYP3A, может увеличить или удлинить их терапевтическое действие и побочные эффекты: астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид, амиодарон, алкалоиды спорыньи - эрготамин и дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин. Препарат in vitro также ингибирует CYP2D6, но в меньшей степени, чем CYP3A. Клиническое значение этого феномена неизвестно. До получения более детальной информации его не следует применять одновременно с ЛС, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6 (например пропафенон), и повышение концентрации которых в плазме может привести к серьезным или угрожающим жизни побочным эффектам. В концентрациях, использующихся в клинических условиях, не ингибирует CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 или CYP1A2. Диданозин следует принимать за 1 ч. до или через 2 ч. после приема Калетры (устойчивые к действию желудочного сока лекарственные формы диданозина следует принимать через 2 ч. после приема пищи). Калетра снижает концентрации зидовудина и абакавира в плазме. Результаты исследования у ВИЧ-позитивных детей выявили снижение концентрации лопинавира при одновременном назначении с невирапином. Воздействие невирапина на ВИЧ-позитивных взрослых больных, вероятно, аналогично воздействию, оказываемому на ВИЧ-инфицированных детей (приводит к снижению концентрации лопинавира). Калетра увеличивает в плазме концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы индинавира, нелфинавира и саквинавира. При одновременном приеме с препаратом в дозе 400 мг + 100 мг 2 раза в день, индинавира в дозе 600 мг 2 раза в день и саквинавира по 800 мг 2 раза в день отсутствуют изменения AUC и увеличивается Cmin индинавира и саквинавира по сравнению с традиционными схемами лечения. При одновременном приеме дополнительно 100 мг ритонавира 2 раза в день AUC лопинавира увеличивалась на 33%, Cmin на 64% по сравнению с приемом препарата в дозе 400/100 мг (3 капсулы) 2 раза в день. Оптимальные в отношении эффективности и безопасности дозы ингибиторов ВИЧ-протеазы при назначении в комбинации с препаратом Калетра еще не установлены. Антиаритмические ЛС (бепридил, лидокаин и хинидин): концентрации этих ЛС могут повышаться при одновременном назначении с Калетрой (следует соблюдать осторожность и при возможности контролировать их концентрацию в плазме). Концентрации варфарина могут изменяться при одновременном назначении (рекомендуется контроль показателей свертывающей системы крови). Противоэпилептические ЛС (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) снижают концентрацию лопинавира. Повышает концентрации БМКК (фелодипин, нифедипин, никардипин) в плазме. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4, и при одновременном назначении их концентрация в плазме может значительно повыситься (риск развития миопатии и рабдомиолиза). Сочетанное назначение этих ЛС не рекомендуется. Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4. При одновременном приеме аторвастатина отмечалось увеличение Cmax и AUC в среднем на 4.7 и 5.9%. При одновременном назначении должны использоваться наименьшие эффективные дозы аторвастатина и церивастатина. В случаях, когда показано лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуется использовать правастатин или флувастатин (их метаболизм не зависит от CYP3A4). Дексаметазон может индуцировать CYP3A4 и снижать концентрацию лопинавира в крови. AUC силденафила после его однократного приема в дозе 100 мг на фоне регулярного назначения ритонавира в дозе 500 мг 2 раза в сутки на 1000% больше, чем без ритонавира (одновременное применение препарата с силденафилом не рекомендуется, и доза силденафила не должна превышать 25 мг за 48 ч.). Может повысить концентрацию циклоспорина и такролимуса в крови (рекомендуется более частое определение терапевтической концентрации этих ЛС до установления стабильного состояния). Концентрация в плазме кетоконазола и итраконазола может повыситься (дозы более 200 мг/сут. не рекомендуются). Умеренно увеличивает AUC кларитромицина, поэтому у больных с почечной/печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы кларитромицина. Пероральные контрацептивы: в связи с тем, что концентрация этинилэстрадиола может снижаться, следует использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции. При одновременном приеме рифабутина в течение 10 дней Cmax и AUC рифабутина увеличивались в 3.5 и 5.7 раза соответственно (исходный препарат и активный 25-О-дезацетил метаболит), рекомендуется снижение дозы рифабутина на 75% (может возникнуть необходимость дальнейшего снижения дозы рифабутина). Возможно увеличение концентрации ЛС, вызывающих удлинение интервала Q-T (хлорфенамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), что повышает риск развития нарушений ритма. Особые указания. Лопинавир и ритонавир первично метаболизируются и выводится печенью, поэтому у больных с печеночной недостаточностью возможно повышение их концентрации в плазме (в настоящее время отсутствует опыт применения препарата у данной категории больных). У больных гепатитом В или С увеличивается риск повышения активности "печеночных" трансаминаз в крови. Отмечены случаи повышенной кровоточивости (включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы) у больных с гемофилией типа А и В, лечение которых осуществляли ингибиторами протеазы, при этом некоторым больным было необходимо назначение фактора свертывания крови VIII (в более чем половине отмеченных случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено или начато вновь, если оно было прервано). Лечение препаратом может привести к повышению (иногда существенному) концентрации общего холестерина и ТГ, концентрацию которых следует определять до начала и во время терапии (больные с прогрессированием ВИЧ-инфекции имеют повышенный риск увеличения концентрации ТГ). Лечение нарушений липидного обмена следует проводить в соответствии с методиками, принятыми в клинической практике. Отмечены случаи развития панкреатита у больных, получавших препарат (в большинстве случаев больные страдали панкреатитом ранее и/или принимали др. ЛС, которые могли способствовать развитию панкреатита). Выраженная гипертриглицеридемия является фактором риска развития панкреатита. Возможность развития панкреатита должна рассматриваться в случае наличия клинической симптоматики (тошнота, рвота, боль в животе) или изменений лабораторных показателей (увеличение липазы или амилазы сыворотки крови). При обнаружении таких признаков и клинических проявлений лечение препаратом следует временно приостановить. Впервые диагностированные случаи заболевания сахарным диабетом, гипергликемии или декомпенсация существующего сахарного диабета отмечены у больных, которым назначали ингибиторы протеазы. В некоторых случаях гипергликемия проявлялась в тяжелой форме (иногда сопровождалась кетоацидозом). Многие больные имели сопутствующие заболевания, ряд из которых требовал проведения терапии препаратами, которые могли привести к развитию сахарного диабета или гипергликемии. Комплексная антиретровирусная терапия, в т.ч. в комбинации с ингибиторами протеазы, у некоторых больных сочеталась с перераспределением жировой ткани и развитием метаболических нарушений (гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность и гипергликемия). Клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира, определение концентрации липидов и глюкозы в плазме в период лечения. Механизм такого воздействия и его отдаленные последствия (например оценка риска развития сердечно-сосудистых заболеваний) в настоящее время не установлены. Опыт применения у детей младше 2 лет, а также у беременных и в период лактации отсутствует. Препарат не снижает риск передачи ВИЧ-инфекции при половых контактах или через кровь (требуются соответствующие меры профилактики). У пациентов, принимающих препарат, могут развиться инфекционные или др. заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИДом. Имеются ограниченные данные об использовании препарата у больных, ранее леченных ингибиторами протеазы. Наибольший опыт применения препарата накоплен у пациентов, ранее не получавших др. антиретровирусных ЛС. Выбор данного препарата при лечении пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и получавших ранее ингибиторы протеазы, должен основываться на индивидуальном определении резистентности вируса и предшествующей терапии. Мягкие желатиновые капсулы содержат желтый краситель (Е110), который может вызывать аллергические реакции. Чаще подобные реакции отмечаются у людей с аллергическими реакциями на АСК. Лопуха корни& сырье растительное-брикеты Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает диуретическое, желчегонное, умеренное противовоспалительное и ранозаживляющее действие. Показания. Внутрь - цистит, уретрит; гастрит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей. Наружно - фурункулез, экзема, угревая сыпь, себорея, трофические язвы, вялозаживляющие раны, ожоги (ограниченные поражения). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл 2-3 раза в день, за 20-40 мин до еды; курс лечения - 2-3 нед. (при необходимости - 4-5 нед.). Наружно - в виде орошения, промывания, влажных повязок. Для приготовления отвара 10 гпомещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании 30 мин., охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Лоразепам драже Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус); тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Фармакокинетика. Полностью, хотя и медленно, всасывается после перорального приема. Биодоступность - 90%. Cmax после приема 2 мг - 20-нг/мл (диапазон терапевтической концентрации - 15-25-нг/мл), TCmax - 1-6 ч. Css достигается через 2-3-дня. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Связь с белками плазмы - 85%. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием главного неактивного метаболита - глюкуронида лоразепама. T1/2 лоразепама - 10-20 ч., его конъюгата с глюкуроновой кислотой - 18 ч. Выводится главным образом почками (до 88%, из них 75% - в виде глюкуронида). Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется. Показания. Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях). Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения. Панические расстройства (лечение). Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике. Тремор (старческий, эссенциальный). Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность не определены). Дозирование. Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения засыпания - по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут. (не более). Для премедикации назначают за 1 ч. до операции, взрослым - 2.5-5 мг, детям - 0.05 мг/кг. Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза не должна превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед. У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют меньшие дозы. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи. Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен. Взаимодействие. Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессанты повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие на ЦНС. Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Особые указания. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано - производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врожденные деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов, может вызвать у новорожденного гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорожденного и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром "вялого ребенка"). Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребенка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лоратадин сироп, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки шипучие Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин., достигает максимума через 8-12 ч. и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ). Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5-е сутки введения. Не проникает через ГЭБ. T1/2 лоратадина - 3-20 ч. (в среднем 8.4), активного метаболита - 8.8-92 ч. (в среднем 28 ч.); у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч. (в среднем 18.2 ч.) и 11-38 ч. (17.5 ч.). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Показания. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых. Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность. Дозирование. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза - 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - 5 мг/сут. в 1 прием. Побочное действие. Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо. У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени. У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация. Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Взаимодействие. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лоратадин + Псевдоэфедрин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоаллергическое средство (H1-гистаминовых рецепторов блокатор + симпатомиметическое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат. Псевдоэфедрин обладает адреномиметическим и симпатомиметическим действием, вызывает сужение сосудов, уменьшает отечность слизистой оболочки полости носа, носоглотки, придаточных пазух. Лоратадин - H1-гистаминоблокатор, снижает выраженность аллергических реакций, уменьшает проницаемость капилляров. Продолжительность действия - 12 ч. Показания. Аллергические заболевания ЛОР-органов: риносинусопатия, аллергический ринит, вазомоторный ринит, поллиноз. Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет), пожилой возраст (старше 60 лет); артериальная гипертензия, тахикардия; закрытоугольная глаукома; почечная недостаточность; заболевания щитовидной железы, гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО (менее 2 нед. после их отмены). С осторожностью. Сахарный диабет, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); аритмии, одновременный прием сердечных гликозидов; печеночная недостаточность; гипертрофия предстательной железы. Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, до еды, не разжевывать, запивать водой. Курс лечения - 10 дней. Побочное действие. Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, эпигастральная боль; тахикардия, аритмии, повышение АД; нарушения сна, раздражительность, головная боль, головокружение, судороги, галлюцинации, агрессивность; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Передозировка. Симптомы: нарушения сна, тахикардия, галлюцинации, судороги, цианоз лица, кома. Лечение - симптоматическое; в первые часы - промывание желудка: активированный уголь. Взаимодействие. Псевдоэфедрин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, адреностимуляторов, ослабляет - диуретиков, гуанетидина; повышает аритмогенный эффект сердечных гликозидов, хинидина, трициклических антидепрессантов. Усиливает гипертензивное действие и риск развития тахикардии на фоне трициклических антидепрессантов, адреностимуляторов, анорексигенных ЛС, амфетаминовых психостимуляторов. Гуанетидин, резерпин, метилдопа ослабляют действие псевдоэфедрина. Трициклические антидепрессанты могут как усиливать, так и ослаблять эффективность псевдоэфедрина. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, антациды снижают эффективность. Особые указания. Не влияет на внимание и быстроту психических и двигательных реакций. Лорноксикам лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП класса оксикамов; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает продукцию Pg как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях; подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; TCmax после перорального приема - 1-2 ч., после парентерального введения - 15 мин.; абсолютная биодоступность - 97%. Дозы для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в. Связь с белками плазмы - 99%. Полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного гидроксилированного метаболита. T1/2 - 3-4 ч. Выводится почками - 1/3, с желчью - 2/3 в виде метаболитов. Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к АСК и др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения, бронхиальная астма, тяжелая ХСН, гиповолемия, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта). С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, масса тела менее 50 кг. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, запивая 200 мл воды; при умеренном и сильном болевом синдроме - 8-16 мг, при необходимости - в первые 24 ч. дополнительно 16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях взрослым начальная доза - 12 мг, затем - 8-16 мг/сут. в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг. Парентерально (предварительно порошок для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций), в/в в течение 15-с или в/м в течение 5-с: начальная доза - 8-16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 16 мг. При заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени у пожилых, при массе тела менее 50 кг, после обширных операций, пациентам старше 65 лет максимальная суточная доза - 12 мг за 3 приема. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, диарея; НПВП-гастропатия (эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность. Со стороны органов чувств: шум в ушах. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм. Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения. Прочие: усиление потоотделения, изменение массы тела. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное). Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и пищеварительной системы, острая почечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен. Взаимодействие. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффект гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Снижает почечный клиренс дигоксина. Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, синтетических аналогов Pg (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуются коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч. до исследования. Задерживает в организме Na+, K+, Li+ и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и СН, а у лиц, принимающих препараты Li+, усилить выраженность побочных эффектов солей Li+. Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лука репчатого луковиц экстракт& капли для приема внутрь Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Противомикробное и гиполипидемическое средство. Показания. Диарея при колите и дисбактериозе; гиперхолестеринемия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 3 раза в день, в течение нескольких дней. В качестве гиполипидемического ЛС - 20-30 кап. 3 раза в день в течение длительного времени. Побочное действие. Аллергические реакции. Лутропин альфа лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения Фармгруппа - фолликулостимулирующее средство. Фармдействие. Рекомбинантный ЛГ, оказывает гонадотропное действие: стимулирует овуляцию у женщин с подавленной эндогенной секрецией гонадотропина, стимулирует рост и созревание фолликулов яичника, восполняет дефицит ЛГ. Применение в середине цикла способствует образованию желтого тела и овуляции, в период после овуляции - поддерживает функционирование желтого тела. Фармакокинетика. Биодоступность при п/к введении - 60%, быстро распределяется по органам и тканям. Фармакокинетические параметры имеют линейный характер, при многократном введении не изменяются. Выводится почками, менее 5% в неизмененном виде. T1/2 - 12 ч. Не кумулирует. Показания. Бесплодие у женщин, обусловленное гипоталамо-гипофизарными нарушениями (снижение уровня ЛГ и ФСГ). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоталамо-гипофизарные опухоли, гиперпролактинемия, декомпенсированная патология щитовидной железы и надпочечников, персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные наличием синдрома поликистозных яичников), синдром поликистозных яичников, аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным течением беременности), фибромиома матки, маточные кровотечения неясной этиологии, эстрогенозависимые опухоли (рак яичников, рак матки, рак молочной железы), первичная недостаточность яичников, беременность, период лактации. Дозирование. П/к, раствор готовится непосредственно перед инъекцией с использованием прилагаемого растворителя. Каждый флакон предназначен для однократного использования. Вводят ежедневно в течение 3 нед. (в ряде случаев до 5 нед.) совместно с инъекциями ФСГ. Начальные дозы - 75 ME лутропина альфа (1 флакон) и 75 ME или 150 ME ФСГ. В зависимости от изменений состояния возможно повышение дозы ФСГ на 37.5-75 ME каждые 7-14 дней. При достижении желаемого результата через 24-48 ч. после последней инъекции лутропина альфа и ФСГ проводится однократная инъекция человеческого ХГ в дозе 5-10 тыс.ME. В день инъекции ХГ и на следующий день пациентке рекомендуется иметь коитус. В качестве альтернативы могут быть использованы вспомогательные методы репродукции. При возникновении эффекта гиперстимуляции нужно прекратить лечение и приостановить введение ХГ. Лечение можно возобновить в течение следующего цикла с использованием более низкой дозы ФСГ, чем во время предыдущего цикла. Побочное действие. Часто: головная боль; боли в животе, в молочных железах; тошнота, рвота, сонливость, киста яичников; редко - синдром гиперстимуляции яичников (боли внизу живота, тошнота, рвота, снижение массы тела), тромбоз вен, перекрут кисты яичника и кровотечения в брюшную полость, внематочная беременность (у женщин, имеющих в анамнезе заболевания фаллопиевых труб); в месте введения - боль, покраснение, зуд, припухлость и кровоподтеки. Передозировка. Симптомы: возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников. Взаимодействие. Фармацевтически не совместим с др. ЛС, за исключением фоллитропина альфа. Особые указания. Перед началом лечения необходимо проверить фертильность у пациентки и ее партнера. Концентрация ЛГ в крови считается низкой, если уровень эндогенного гормона в сыворотке крови ниже 1.2 МЕ/л. При назначении ХГ возрастает вероятность возникновения синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому при возникновении чрезмерной эстрогенной реакции ХГ не назначают, пациенткам рекомендуют воздерживаться от коитуса или использовать контрацептивные средства барьерного типа на протяжении не менее 4 сут.При тщательном подборе дозы и схемы введения синдром гиперстимуляции яичников возникает редко. Перед началом курса лечения и во время него необходимо тщательное наблюдение за ответной реакцией со стороны яичников при помощи УЗИ и анализов крови. У больных, проходящих лечение, возрастает частота многоплодных беременностей (главным образом двойни) и родов. При пропуске введения очередной дозы препарата нельзя вводить двойную дозу. Не использовать флакон при изменении цвета порошка или повреждении флакона. Препарат должен использоваться сразу после растворения. Не следует вводить раствор, если он непрозрачен или содержит твердые частицы. Льна семена& сырье растительное, сырье растительное измельченное Фармгруппа - обволакивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, обволакивающее и слабительное действие. Показания. В качестве обволакивающего ЛС для уменьшения раздражения при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтерит, колит) и при ожогах. В качестве слабительного ЛС: запор. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Принимают внутрь, в виде настоя, за 30 мин до еды, по 50-70 мл (1/4 стакана) 3 раза в день. Для приготовления настоя 1.5 ч. ложки семян заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, перемешивают в течение 15 мин., процеживают, отжимают. Курс лечения - 2-3 нед. Для лечения запора: 1-3 ч. ложки семян набухших в воде, 2-3 раза в день, запивая водой. Наружно, в виде припарок при ожогах. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Используют только свежеприготовленный настой (хранению не подлежит). Льняного масла жирных кислот этиловых эфиров смесь& масло для наружного применения Фармгруппа - дерматопротекторное средство. Фармдействие. Метаболическое средство. При приеме внутрь оказывает гиполипидемическое действие. Ускоряет метаболизм и выведение липидов из организма. Снижает коэффициент холестерин/фосфолипиды. Получают из льняного масла. Содержит смеси этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот: олеиновой (около 15%), линолевой (около 15%) и линоленовой (около 57%); содержание насыщенных жирных кислот - 9-11%. Линоленовая и арахидоновая кислоты являются природными предшественниками Pg. При наружном применении оказывает регенераторное, противоожоговое и радиопротекторное действие. Показания. Ожоги, лучевые поражения кожи (наружно). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, смазывают пораженную поверхность ровным слоем 1 раз в день. Побочное действие. Аллергические реакции (Люмбосан) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: остеоартроз, остеохондроз. Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 30 мин до или через 1 ч. после приема пищи, в остром периоде - 7 гранул до 4 раз в день, затем 1-2 раза в день не менее 2 мес. Побочное действие. Не выявлены (М-йодбензилгуанидин, 123-I) раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Объемная активность 100-200-МБк/мл. Радиохимическая чистота - не менее 95%. Изотоп 123I распадается с периодом полураспада 13.31 ч. и испусканием монохроматического гамма-излучения с энергией 159-кэВ. Фармдействие. Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем. Фармакокинетика. Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень - 0.76, сердце - 0.64, легкие - 0.17, мышцы - 0.02, кровь - 0.02. После попадания в клетку бульшая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Выводится почками 40-55% за 24 ч. и 70-90% за 96 ч., преимущественно в неизмененном виде. Показания. Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в т.ч. первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костно-мозговой инфильтрации при нейробластомах). Противопоказания. Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований. Дозирование. В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после. Рекомендуемые дозы: взрослым - 110-300-МБк/кг; детям - 4-МБк/кг. Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку. Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь - 0.087441, надпочечники - 0.0089416, красный костный мозг - 0.0091336, селезенка - 0.0072091, все тело - 0.0098463. При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0.9% раствора NaCl. В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159-кэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150-кэВ, т.к. образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно "зашумляет" (снижает четкость) изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов. Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 мин и через 4 ч. после в/в введения в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад 123I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления. Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 ч. после в/в введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей; область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125%). В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление - в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 мин после введения препарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты Ca2+ и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Препарат хранят в соответствии с соблюдением "Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений" ОСП-72/87. Срок годности препарата - 30 ч. с момента приготовления. Мабупрофен аэрозоль для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП для наружного применения, производное ибупрофена, оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при местном применении. Механизм действия основывается на торможении синтеза Pg на уровне неселективной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2. Фармакокинетика. При накожном применении частично абсорбируется, амидная группа подвергается гидролизу, при этом происходит высвобождение ибупрофена. Связь с белками плазмы - 90%. При метаболизме образуется 4 метаболита: основные - 2-р-(2-гидрокси-2-метилпропил) фенилпропионовая кислота и 2-р-(карбоксипропил) фенилпропионовая кислота; 2-4-(2-гидроксиметилпропил) фенилпропионовая кислота и 2-4-(1-гидрокси-2-метилпропил) фенилпропионовая кислота обнаруживаются менее чем в 1%. Системная биодоступность - до 18%. Выводится почками - до 60% (около 9% в виде окисленных метаболитов, 17% в виде конъюгированных окисленных метаболитов, 16% в виде карбоксилированных метаболитов, 19% в виде конъюгированных карбоксилированных метаболитов). Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, псориатический артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, неврит седалищного нерва, тендинит, тендовагинит, бурсит). Травмы (спортивные, производственные, бытовые и др.) без нарушения целостности мягких тканей (вывихи, растяжения или разрывы мышц и связок, ушибы, посттравматические отеки мягких тканей и т.д.). Болевой синдром различного генеза (послеоперационные боли, невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата). Миалгия ревматического и неревматического происхождения. Поверхностный флебит, перифлебит (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, 2-3 раза в день. Аэрозольный баллон перед применением интенсивно встряхивают. Распределяют пену на болевой зоне, держа баллон в вертикальном положении, до полного всасывания, слегка массируя область применения. Побочное действие. Эритема, чувство жжения в месте применения. Особые указания. Избегать контакта пены с глазами, слизистыми оболочками и открытыми раневыми поверхностями. При местном применении в связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь необходимо обратиться к врачу. Лечение: симптоматическое. Магалдрат таблетки для рассасывания Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока. Предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и усиливает ее собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию пищеварения и не вызывает реактивную секрецию HCl. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); диспепсия невротического генеза. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации. Дозирование. Внутрь, разовая доза - 0.8-1.6 г через 1-2 ч. после каждого приема пищи. Максимальная суточная доза - 5.6 г. Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры или диарея. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, снижение рефлексов. Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (перечисленные ЛС следует применять за 1 ч. до или через 2 ч. после приема антацида). Антихолинергические ЛС усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка. Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль концентрации Al3+ в плазме. Магния гидросиликат& порошок для наружного применения Фармгруппа - средство лечения гипергидроза. Фармдействие. Оказывает подсушивающее и обволакивающее действие. Показания. Раздражение и повышенная потливость кожных покровов. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов. Дозирование. Наружно, в виде присыпки. Наносят на чистую, сухую кожу пораженной области 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Магния оксид& таблетки Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство несистемного действия, оказывает также слабительное действие. С водой образует гидроксид, нейтрализует свободную HCl в желудке, понижает активность желудочного сока (действие не сопровождается вторичной гиперсекрецией HCl и изменениями КОС). При приеме натощак антацидный эффект непродолжителен (около 30 мин.), при приеме после еды его продолжительность возрастает до 3-4 ч. Магния хлорид, образующийся в желудке, в кишечнике оказывает слабительное действие. Увеличивая осмотическое давление в просвете кишечника, усиливает перистальтику. Имеются данные, что магния оксид в сочетании с пиридоксином уменьшает образование кальция оксалата и предупреждает развитие оксалатного нефроуролитиаза. Фармакокинетика. Не всасывается в желудке. При воздействии HCl образует магния хлорид. Показания. Гастрит (острый; обострение хронического с повышенной и нормальной секрецией); дуоденит (острый; обострение хронического); обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки; гастралгия; изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); желудочно-пищеводный рефлюкс, эзофагит, панкреатит, запоры; отравление кислотами; оксалатный нефроуролитиаз (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, гипермагниемия, детский возраст (до 3 лет, для таблеток - до 6 лет). С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь. При повышенной кислотности желудочного сока - по 0.25-0.5-1 г 2-3 раза в сутки (целесообразно принимать через 1-3 ч. после еды). При отравлении кислотами - по 2.5 гкаждые 10 мин При запорах - перед сном, увеличивая дозу ежедневно, до получения желаемого эффекта (в среднем по 3-5 г на прием). Для профилактики оксалатного нефроуролитиаза - по 0.3 г 3 раза в сутки, в сочетании с в/м введением 1 мл 0.5% раствора пиридоксина, через день, в течение 1.5 мес. Таблетки следует тщательно измельчать или медленно разжевывать. Порошок можно принимать, смешивая его с молоком или водой. Побочное действие. Аллергические реакции, диарея. Взаимодействие. Снижает всасывание тетрациклинов, солей Fe. Особые указания. При нарушении функции почек возможно развитие гипермагниемии. Возможно сочетание с Al3+-содержащими антацидами с целью уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ и увеличения продолжительности действия. Магния оксид можно применять при дефиците Mg2+ в организме, в качестве пищевой добавки. Магния пероксид& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - антацидное средство. Фармдействие. Антацидное средство, нейтрализует свободную HCl в желудке, снижает активность желудочного сока. Устраняет диспепсические нарушения. В кислом содержимом желудка образует перекись водорода. Показания. Диспепсия, брожение в желудке и кишечнике, диарея; острый гастрит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дуоденит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, 0.25-0.5 г 3-4 раза в день, перед приемом пищи или после еды. Побочное действие. Аллергические реакции. Магния сульфат& порошок для приготовления раствора для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки 12-перстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч., продолжительность - 4-6 ч. Фармакокинетика. При пероральном приеме плохо всасывается (не более 20%) в тощей и повздошной кишке, подвергается реабсорбции из желчи, панкреатического и кишечного сока; при синдроме мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция Mg2+ снижается. Связь с внутриклеточными белками и макроэргическими фосфатами - 30%. TCmax - 4 ч. Mg2+ депонируется в костях, скелетной мускулатуре, почках, печени и миокарде; в небольших количествах - в тканевой жидкости и эритроцитах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие таковые в плазме. Выведение осуществляется почками (скорость выведение почками пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации) и с калом. Показания. Запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий). Противопоказания. Гиперчувствительность, аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, тяжелая ХПН, гипермагниемия. С осторожностью. Блокада сердца, поражение миокарда, ХПН. Категория действия на плод. A Дозирование. В качестве слабительного - внутрь, растворив содержимое пакета (20-30 г) в 100 мл теплой воды, детям - из расчета 1 г на 1-год жизни. В качестве желчегонного - внутрь, по 15 мл 20-25% раствора 3 раза в сутки, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% теплого раствора. При отравлении солями тяжелых металлов промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нерастворимого бария сульфата). Максимальная доза для взрослых - до 40 г/сут. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение). Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный "прилив" крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, слабость. Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентраций Mg2+ в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, тревожность, глубокая седация, полиурия, атония матки. Передозировка. Симптомы: тяжелая диарея. Лечение - симптоматическое. Взаимодействие. Снижает эффект пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, антибиотиков группы тетрациклина (образует неадсорбированные комплексы с пероральными тетрациклинами), ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина (слабительные Mg2+-содержащие ЛС следует принимать через 1-2 ч. после применения вышеуказанных ЛС). Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами Ca2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. Особые указания. Препарат следует принимать эпизодически, систематическое применение не рекомендуется. Магния сульфат& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Mg2+ является "физиологическим" БМКК и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Противосудорожное действие - Mg2+ уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Антиаритмическое действие - Mg2+ снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток Na+, медленный входящий ток Ca2+ и односторонний ток K+. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие - Mg2+ угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения Ca2+ в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч. после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин., при в/м - 3-4 ч. Фармакокинетика. Противосудорожная Css - 2-3.5 ммоль/л. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие таковые в плазме. Выведение осуществляется почками, его скорость пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации. Показания. Угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в Mg2+ и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"). Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, тяжелая ХПН (КК менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч. до родов). С осторожностью. Миастения, заболевания органов дыхания, ХПН, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность. Категория действия на плод. A Дозирование. В/м, в/в, медленно (первые 3 мл - в течение 3 мин.), по 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно, 1-2 раза в сутки на протяжении 15-20 дней. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом - в/в, 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей - в/м, 20-40 мг/кг (0.1-0.2 мл/кг 20% раствора). Максимальная доза - 40 г/сут. (160 ммоль/сут.). Побочное действие. Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный "прилив" крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, астения. Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации Mg2+ в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, тревожность, глубокая седация, полиурия, атония матки. Передозировка. Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС. Лечение: в/в медленно, раствор CaCl2 или кальция глюконата - 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию. Взаимодействие. Усиливает эффект др. ЛС, угнетающих ЦНС. Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей Ca2+). Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду. При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с др. вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные ЛС повышают вероятность угнетения дыхательного центра. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли Ca2+ уменьшают действие магния сульфата. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами Ca2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий. Особые указания. При необходимости одновременного в/в введения солей Mg2+ и Ca2+ их вводят в разные вены. Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического статуса (в составе комплексной терапии). Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 гмагния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч., больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации Mg2+ в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч.), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД. При парентеральном применении следует соблюдать особую осторожность, чтобы не создать токсических концентраций препарата. Пожилым больным часто требуется снижение дозы (ослабление функции почек). Раствор для инъекций может также быть использован для приема внутрь (в качестве слабительного ЛС). Магния цитрат& таблетки шипучие Фармгруппа - магния препарат. Фармдействие. Препарат для восполнения дефицита Mg2+ в организме. Mg2+ является жизненно важным элементом, находится во всех тканях организма, необходим для нормальной работы клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует производству и потреблению энергии. Mg2+ уменьшает возбудимость нейронов и замедляет нервно-мышечную передачу, участвует во многих ферментативных реакциях, является антагонистом Ca2+. Магния цитрат хорошо усваивается организмом, обладает хорошей переносимостью. Организму человека необходимо около 300 мг Mg2+/сут. Показания. Гипомагниемия (в т.ч. при частом приеме слабительных, этанола, больших психических и физических нагрузках). Профилактика дефицита Mg2+. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипермагниемия. Дозирование. Внутрь, по 300-450 мг/сут. (каждые 150 мг следует растворять в 200 мл воды). Побочное действие. При длительном применении в больших дозах - диарея. Особые указания. При частом употреблении слабительных, этанола, больших психических и физических нагрузках потребность в Mg2+ увеличивается. Мазипредон + Миконазол& мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + противогрибковое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат: оказывает противогрибковое, противомикробное (в отношении дерматофитов и грамположительных микроорганизмов) и ГКС-действие. Миконазол активен в отношении дерматофитов, кандид и грамположительных микроорганизмов. Мазипредон - водорастворимое производное преднизолона, оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противозудное действие. Показания. Дерматомикоз, онихомикоз, опрелость (грибкового происхождения), микоз наружного слухового прохода (сопровождающиеся воспалительными явлениями); микозы в сочетании с суперинфекцией. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек (герпетическая инфекция, ветряная оспа). Дозирование. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. При поражении ногтей мазь применяют с наложением окклюзионной повязки (до полной регенерации ногтей). При поражении наружного слухового прохода 2 раза в день вводят пропитанную мазью марлевую турунду в слуховой проход. Курс лечения - в среднем 2-5 нед. Побочное действие. Редко - аллергические реакции (жжение, гиперемия в месте нанесения). Особые указания. В процессе лечения особое внимание следует уделять соблюдению правил личной гигиены и ухода за кожей (Мазь Кузнецова) мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство природного происхождения. Фармдействие. Оказывает местнораздражающее и противовоспалительное действие. Показания. В составе комплексной терапии: артралгия, миалгия, невралгия, боль в нижней части спины, миозит, ишиас, спортивные травмы (ушибы и травмы суставов с растяжением связок и мышц). Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания почек, печени, психические заболевания, туберкулез, сахарный диабет, заболевания кожи, нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения мази, беременность, период лактации. Дозирование. Наружно. Мазь наносят на болезненные участки тонким слоем (около 1 мм) и втирают в кожу до полного впитывания в течение 5-10 мин В зависимости от интенсивности боли процедуру повторяют до 3 раз в сутки. Рекомендуется проводить процедуру через 30-50 мин после приема пищи; не рекомендуется проводить процедуру натощак. Для усиления действия мази перед применением рекомендуется промыть область нанесения теплой водой с мылом, после втирания обернуть болезненный участок шерстяной тканью. Курс лечения - 15 дней, но не более 3 нед. При необходимости, после 2-3 недельного перерыва, возможно проведение повторного курса. Побочное действие. Аллергические реакции (гиперемия кожи, зуд, крапивница, отек), ощущение жжения в месте нанесения в течение нескольких минут. Особые указания. Не наносить мазь на открытые раны и поврежденные участки кожи. После применения тщательно вымыть руки (пчелиный яд при попадании в глаза и на слизистые оболочки может вызвать раздражение). Перед первым применением мази целесообразно предварительно нанести мазь на небольшой участок кожи, т.к. в отдельных случаях пчелиный яд может вызвать развитие аллергических реакций, при появлении которых необходимо смыть мазь теплой водой с мылом; в дальнейшем применять препарат не следует. При длительном непрерывном применении возможно ослабление терапевтического эффекта. Лечение должно сопровождаться молочно-растительной диетой, богатой витаминами и минеральными солями; не рекомендуется употребление этанола, острой, соленой, копченой пищи и пряностей. В период лечения не рекомендуется принимать горячие и холодные водные процедуры, посещать парную, сауну; следует избегать эмоциональных и физических нагрузок. Макрогол порошок для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая перистальтику. Увеличивает объем химуса, предупреждает потерю электролитов с каловыми массами. Восстанавливает рефлекс эвакуации, не изменяет pH химуса. Слабительное действие наступает через 24-48 ч. после перорального приема. Препятствует нарушению водно-электролитного баланса. Фармакокинетика. Не абсорбируется в ЖКТ и не подвергается метаболизму. Показания. Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстом кишечнике. Запоры (симптоматическое лечение у взрослых). Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, ХСН, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки толстого кишечника (в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона); кишечная непроходимость (в т.ч. спастическая, обтурационная); боль в животе неясной этиологии, детский возраст. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 10-20 г/сут, предварительно содержимое пакетика растворяют в 1 л воды. Для полного опорожнения кишечника требуется около 3-4 л раствора. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота, метеоризм боль в животе, диарея. Передозировка. Симптомы: диарея. Лечение: отмена препарата (диарея прекращается самостоятельно через 1-2 сут. после отмены). Взаимодействие. Замедляет абсорбцию одновременно принимаемых ЛС. В случае одновременного приема макрогола с др. ЛС его рекомендуется назначать через 2 ч. после их приема. Особые указания. Не рекомендуется для длительного лечения. Назначение ЛС для лечения запоров является дополнением к следующим общегигиеническим мерам и диетотерапии: употребление пищи, богатой растительной клетчаткой, и большого количества жидкости, физическая активность и восстановление регулярного рефлекса дефекации. Не содержит декстрозы, может назначаться больным сахарным диабетом, а также лицам, из рациона которых исключается галактоза. Малатион& Фармгруппа - инсектицидное средство, средство уничтожения эктопаразитов. Фармдействие. Противопедикулезное средство из группы фосфорорганических инсектицидов. Легко проходит хитиновый покров, накапливается в высоких концентрациях в теле насекомого, необратимо ингибирует холинэстеразу, образуя с ней ковалентную связь. Гибель гнид и вшей наступает за счет самоотравления ацетилхолином. Показания. Педикулез (у взрослых и детей). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Шампунь наносят на влажные волосы, слегка втирают и через 3 мин тщательно промывают водой; процедуру повторяют. Затем волосы тщательно вычесывают. При необходимости возможно повторное применение через неделю. Для предупреждения рецидива педикулеза рекомендуется всем членам семьи пользоваться шампунем одновременно. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы (ингаляция или длительный кожный контакт могут приводить как к местным, так и системным токсическим эффектам - следствие возбуждения м- и н-холинорецепторов): нарушение зрения, слезотечение, гиперсаливация, гипергидроз, бради- или тахикардия, повышение или понижение АД, мышечные подергивания, судороги, дыхательные расстройства, тошнота, рвота, кишечные колики, недержание мочи, слабость, цианоз. Лечение: при попадании внутрь - промывание желудка; при контакте с кожей и слизистыми оболочками - промывание водой с мылом; назначение атропина и диазепама (для снижения мышечных подергиваний и чувства тревоги). Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При выраженном педикулезе рекомендуют сочетание применения малатиона и лосьонов, содержащих тетраметрин и пиперонил бутоксид (Маммолептин) капсулы Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Оказывает противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее действие. Курсовое применение препарата способствует уменьшению интенсивности и исчезновению болевого синдрома, что сопровождается регрессом структурных изменений ткани молочной железы, обусловленных диффузной фиброзно-кистозной мастопатией. Показания. Масталгия; диффузная фиброзно-кистозная мастопатия. Мангафодипир раствор для инфузий Фармгруппа - контрастное средство для МРТ. Фармдействие. Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Мангафодипир является хелатным соединением, содержащим Mn, обладающий парамагнитными свойствами (усиливает контрастирование при проведении МРТ), и лиганд фодипир (дипиридоксил дифосфат). Ионы Mn в основном захватываются нормальной паренхимой печени, что и позволяет получать усиление контрастирования на границах между поврежденной и здоровой тканью печени. Укорачивает время продольной (спин-решеточной) релаксации (T-i) тканей-мишеней при проведении МРТ, что приводит к увеличению интенсивности (яркости) сигнала, например паренхимы печени. Максимальное усиление контрастирования печени наблюдается через 15-20 мин и продолжается в течение примерно 4 ч. после окончания введения препарата, а усиление контрастирования некоторых типов повреждений, например метастазов и гепатоцеллюлярной карциномы, может обнаруживаться в течение 24 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что препарат позволяет обнаруживать очаговые поражения печени у таких больных. Изотоничен по отношению к крови и нормальным жидкостям организма. Фармакокинетика. После в/в введения мангафодипир метаболизируется (дефосфорилируется) с высвобождением ионов Mn в результате обмена с Zn2+ (в основном) из плазмы. Mn и лиганд (фодипир), которые имеют различные фармакокинетические свойства, выводятся различными путями. В цельной крови человека in vitro связь с белками плазмы - 27% Mn, фодипира - незначительная. Средний начальный T1/2 Mn в плазме - 20 мин или менее со значительным накоплением в печени, поджелудочной железе, почках и селезенке. Начальный период T1/2 фодипира - около 50 мин Объем распределения Mn - 0.5-1.5 л/кг, для фодипира - 0.17-0.45 л/кг. В результате метаболизма почти весь лиганд (фодипир) выводится почками в течение 24 ч., лишь незначительные количества выводятся с каловыми массами. Около 15-20% Mn выводится почками в течение 24 ч., бульшая часть остального Mn выводится с каловыми массами в течение 4 дней. Показания. Контрастное средство для диагностики методом МРТ очаговых поражений печени при подозрении на метастазы или гепатоцеллюлярную карциному. Противопоказания. Гиперчувствительность, феохромоцитома, выраженная почечная недостаточность, выраженная печеночная недостаточность (особенно на фоне тяжелых обструктивных гепатобилиарных заболеваний), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Тяжелые заболевания сердца, заболевания, сопровождающиеся повышением проницаемости ГЭБ, тяжелые церебральные заболевания, иммунодепрессия. Дозирование. Однократно, в/в капельно со скоростью 2-3 мл/мин Взрослым - 0.5 мл/кг (5 мкмоль/кг). При массе тела более 100 кг достаточно 50 мл для получения диагностически необходимого контрастирования. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Побочное действие. Частые - ощущение тепла/жара (при превышении скорости введения), головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса. Менее частые - реакции гиперчувствительности (кожные реакции, ринит, фарингит). В ряде случаев - головокружение, сердцебиение, боль в груди, повышение АД. Редко - аллергические реакции (крапивница и др.), анафилактические реакции, нарушение зрения, лихорадка, парестезии. Лабораторные показатели: транзиторная гипербилирубинемия и повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение концентрации Zn2+. Передозировка. Симптомы: при введении здоровым лицам доз, в 5 раз превышающих обычную клиническую дозу, серьезных побочных реакций не отмечалось. Высокие дозы Mn за счет антагонизма с Ca2+ могут оказывать отрицательное инотропное и вазодилатирующее действие, а также влиять на сердечный ритм и проводимость. Наряду с этим отмечается снижение концентрации Zn2+ в плазме. Взаимодействие. Не следует смешивать непосредственно с др. ЛС. При введении мангафодипира больным, находящимся длительное время на парентеральном питании, необходимо иметь в виду, что длительное введение парентеральных ЛС, содержащих Mn, может сопровождаться его кумуляцией в базальных ганглиях. Особые указания. Препарат предназначен только для однократного в/в введения, оставшийся раствор должен быть уничтожен. Перед проведением инфузий лишний объем препарата необходимо удалить из флакона. Соединительная трубка может быть промыта 0.9% раствором NaCl (для обеспечения полного введения контрастного ЛС). Необходимо использовать отдельную канюлю и шприц. В терапевтической дозе не вызывает Т2-эффекта (не изменяет время спин-спиновой релаксации), а пре- и пост-Т2-взвешенные изображения эквивалентны. Клиническое применение мангафодипира изучалось в полях мощностью от 0.5 до 2 Тесла. Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность. Степень выведения препарата с грудным молоком неизвестна. Кормление грудью следует прекратить с момента введения препарата и в течение 14 дней после введения. Маннитол& раствор для внутривенного введения, раствор для инфузий Фармгруппа - диуретическое средство. Фармдействие. Осмотический диуретик, за счет повышения осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Повышая осмолярность плазмы, вызывает перемещение жидкости из тканей (в частности, глазного яблока, головного мозга) в сосудистое русло. Диурез сопровождается умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на выведение K+. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация (доза). Неэффективен при нарушении фильтрационной функции почек, а также при азотемии у больных с циррозом печени и с асцитом. Вызывает повышение ОЦК. Показания. Острая почечная недостаточность (в фазе олигурии), отек мозга, внутричерепная гипертензия; эпилептический статус; внутриглазная гипертензия, глаукома (острый приступ); операции с экстракорпоральным кровообращением; острая печеночная и/или почечная недостаточность, посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови, отравление барбитуратами, салицилатами, бромидами, препаратами Li+, форсированный диурез при др. отравлениях, острая печеночная недостаточность у пациентов с сохраненной фильтрационной способностью почек и др. состояниях, требующих увеличения диуреза, для профилактики гемолиза и гемоглобинемии при трансуретральной резекции предстательной железы или при выполнении хирургических манипуляций типа шунтирования на сердечно-легочной системе, для определения скорости гломерулярной фильтрации при острой олигурии. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, нарушение фильтрационной функции почек, недостаточность ЛЖ (особенно сопровождающаяся отеком легких), геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), тяжелые формы дегидратации, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В/в (медленно струйно или капельно), 10-20% раствор в дозе 0.5-1.5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140-180 г. Лиофилизированную массу растворяют непосредственно перед использованием водой для инъекций или 5% раствором декстрозы. Перед введением препарат следует подогреть до температуры 37 град. С (можно на водяной бане). При операциях с искусственным кровообращением в аппарат непосредственно перед началом перфузии вводят 20-40 гманнитола. Побочное действие. Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия, миастения, судороги, сухость во рту, жажда, галлюцинации, снижение АД), нарушение водно-электролитного обмена, тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь. Взаимодействие. Возможно увеличение токсического действия сердечных гликозидов (гипокалиемия). Особые указания. При недостаточности ЛЖ (в связи с риском развития отека легких) нужно сочетать маннитол с быстродействующими "петлевыми" диуретиками. Необходим контроль АД, диуреза, концентрации электролитов в сыворотке крови (K+, Na+). В случае появления при введении головной боли, рвоты, головокружения, нарушения зрения следует прекратить введение и исключить развитие такого осложнения, как субдуральное и субарахноидальное кровотечение. 10% раствор можно готовить при комнатной температуре, 15 и 20% растворы - при подогревании на кипящей водяной бане до 37 град. С. В 20% растворе маннитола, особенно при его охлаждении, могут образовываться кристаллы, для растворения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением охладить до температуры тела или ниже. Возможно применение при СН (только в комбинации с "петлевыми" диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией. Введение маннитола при анурии, вызванной органическими заболеваниями почек, может привести к развитию отека легких. Мапротилин концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло-октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина. Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным альфа1-адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин, ГАМК). В механизме антидепрессивного действия могут участвовать изменения чувствительности постсинаптических бета-адренорецепторов и усиление ответа на альфа-адренергическую и серотонинергическую стимуляцию после длительного лечения антидепрессантами. Антидепрессанты могут вызывать понижение функциональной активности (уменьшение чувствительности) пресинаптических альфа2-рецепторов, уравновешивая норадренергическую систему и тем самым корректируя функциональную разбалансированность рецепторов у больных депрессией. Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха и возбуждения, вызывает психомоторное торможение. Желаемый уровень терапевтического эффекта отмечается через 2-3 нед. (редко - через 7 дней). Фармакокинетика. При пероральном приеме медленно и полностью всасывается из ЖКТ. После перорального приема 50 мг TCmax - 8 ч., Cmax - 48-150 нмоль/мл (13-47-нг/мл). Через 1 ч. после однократного в/в введения 50 мг концентрация в крови составляет 54-182 нмоль/л (17-57-нг/мл), через 8 ч. после введения снижается примерно на 1/3. При многократном пероральном или в/в введении 150 мг/сут. на 2 нед. терапии устанавливается Css препарата в крови - 320-1270 нмоль/мл (100-400-нг/мл), независимо от того, вводится ли ежедневная доза в 1 или в 3 приема. Величина Css находится в линейной зависимости от вводимой дозы, но абсолютные концентрации сильно варьируют у различных пациентов. В СМЖ концентрация активного препарата составляет 2-13% от концентрации в крови. Связь с белками плазмы - 88-89%, объем распределения - 23 л/кг. В значительной степени метаболизируется в печени, имеет активный метаболит (дезметилпроизводное). Среднее значение T1/2 - 43 ч. (27-58 ч.), для активного метаболита - 60-90 ч., системный клиренс составляет в среднем 514 мл/мин В течение 21 дня после введения 1 дозы 57% выводится почками в виде метаболитов главным образом глюкуронидов, а 30% - с желчью. Только 2-4% дозы выводится почками в неизмененном виде. Почечная недостаточность (КК 24-37 мл/мин) практически не влияет на T1/2 при условии сохраненной функции печени. Выведение метаболитов почками сокращается и компенсируется элиминацией с желчью. Проникает в грудное молоко, после приема в дозе 150 мг/сут. в течение 5 дней его концентрация в грудном молоке в 1.3-1.5 раза превышает таковую в крови. Показания. Депрессия: эндогенная, инволюционная, психогенная и невротическая, истощения, соматогенная (органическая, симптоматическая), скрытая, климактерическая. Подавленное настроение с элементами агрессии, дистимия (депрессивный невроз), маниакально-депрессивный психоз в фазе депрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей пожилого возраста). Психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией и/или страхом. Депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), повышенная судорожная готовность, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения внутрижелудочковой проводимости, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (гиперплазия предстательной железы), маниакально-депрессивный психоз, алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными ЛС, обезболивающими ЛС или психостимуляторами, печеночная или почечная недостаточность, ишурия, беременность, период лактации (тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не рекомендован из-за малого опыта). Дозирование. Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. При терапии депрессивных состояний у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие) начинают с 10 мг 3 раза в день или 25 мг 1 раз в день; при необходимости можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции пациента). Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии, особенно у амбулаторных больных: 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции. Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости можно постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь не должна превышать 150 мг. Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии, или пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить в/в. В/в капельно рекомендуют 25-100 мг/сут. в течение 1.5-2 ч. (содержимое 1-2 ампул - 25-50 мг следует разбавить 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Если возникает необходимость введения более высоких доз, то в течение 2-3 ч. вводят 75-150 мг препарата (в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие (в большинстве случаев через 1-2 нед.), следует перевести больного на пероральный прием. Схема лечения назначается индивидуально, с учетом состояния пациента и его реакции (например можно увеличить вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня, или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После исчезновения симптомов заболевания следует попытаться снизить дозировку. Если после этого симптомы снова усилятся, необходимо сразу вернуться к первоначальной дозе. По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозой, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее. Побочное действие. Со стороны нервной системы: потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, эпилептические припадки, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, снижение слуха, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, тревожность, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии). Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия, галакторея. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов. Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара. Передозировка. Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, тревожность, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра). Лечение: специального антидота не имеется. В случае передозировки следует сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении сосудистого коллапса следует вводить плазмозаменители. При развитии СН - проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации K+ в сыворотке крови, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей K+. При появлении судорог эффективен диазепам. Взаимодействие. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или бетанидина; усиливает седативное действие резерпина и метилдопы; при сочетании с ингибиторами МАО возможны отрицательные взаимодействия (следует соблюдать 14-дневный перерыв между приемом мапротилина и ингибиторов МАО); усиливает эффекты адреностимуляторов и психостимуляторов (норэпинефрина, эпинефрина, эфедрина, метилфенидата) на ССС; действие этанола, а также ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, ЛС для общей анестезии), м-холиноблокаторов и леводопы. Сочетание с бензодиазепинами увеличивает выраженность седативного эффекта; с ЛС, снижающими порог судорожной активности, может спровоцировать судороги. Индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), ускоряя метаболизм мапротилина, могут снизить его антидепрессивное действие. Одновременное введение с фенитоином может приводить к повышению его концентрации в крови. Назначение с др. анксиолитиками и бета-адреноблокаторами (обладающими эффектом "первого прохождения" через печень) может вызвать повышение концентрации мапротилина в крови. Гормоны щитовидной железы способны повышать вероятность возникновения сердечных аритмий. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. Применять строго по назначению и под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при терапии больных тиреотоксикозом, особенно если они получают терапию гормональными ЛС (существует возможность усиления кардиальных побочных действий). Пациентам с неустойчивым АД (как в сторону повышения, так и в сторону понижения) необходим регулярный контроль АД. У больных шизофренией во время терапии трициклическими антидепрессантами иногда наблюдаются приступы психозов. Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении ЛС, снижающих эпилептический порог, а также при прерывании сопутствующей терапии ЛС группы бензодиазепинов. Следует избегать комбинированной терапии с ингибиторами МАО (не имеется достаточного опыта). Ввиду существующей опасности развития лейкопении во время лечения (особенно в первые месяцы или при появлении высокой температуры и боли в горле) необходимо регулярно определять число лейкоцитов крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Марены красильной экстракт& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает спазмолитическое и диуретическое действие; благодаря снижению тонуса гладкой мускулатуры с последующим усилением ее перистальтики способствует безболезненному изгнанию мелких конкрементов (особенно содержащих фосфаты Ca2+ и Mg2+) и песка из почек, подкисляет мочу, приводит к уменьшению болевого синдрома и улучшению общего состояния у больных нефроуролитиазом. В процессе лечения почечные камни становятся рыхлыми и окрашиваются в красноватый цвет. Показания. Нефроуролитиаз: в случаях, когда оперативное вмешательство нежелательно или невозможно; предоперационное лечение, профилактика рецидивов после оперативного вмешательства, а также при воспалительной фосфатурии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 0.25 г 3 раза в день. Курс лечения - 20-30 дней (при необходимости повторяют через 4-6 нед.). Таблетки перед приемом растворяют в 100 мл теплой воды. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Окрашивает мочу в красноватый цвет (при появлении интенсивного окрашивания мочи в буро-красный цвет необходимо уменьшить дозу или временно прервать лечение) (Мастиол Эдас-927) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: фиброзно-кистозная мастопатия, мастодиния. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических гранул на идентичные по составу гомеопатические капли и наоборот (Мастопан) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. Фиброзно-кистозная мастопатия, мастодиния, предменструальный синдром (напряжение молочных желез, эмоциональная лабильность, головная боль). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), за 20 мин до или через 1 ч. после приема пищи, по 5 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Маточное молочко& мазь для наружного применения, пленки глазные, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки подъязычные Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Характеристика. Секрет аллотрофических желез рабочих пчел. Сухое вещество нативного пчелиного маточного молочка. Фармдействие. Биогенный стимулятор, оказывает адаптогенное, общетонизирующее, дерматопротекторное, антисептическое действие, стимулирует клеточный метаболизм и регенерацию, улучшает трофику тканей. Показания. Сублингвально - гипогалактия в послеродовом периоде, реконвалесценция, артериальная гипотензия; в составе комплексной терапии - невроз. Наружно - себорея, себорейная и микробная экземы, зудящий дерматоз, нейродермит, опрелости. Местно - травматический кератит, повреждение роговой оболочки глаза. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. продуктам пчеловодства), болезнь Аддисона. Дозирование. Сублингвально, взрослым - по 10 мг 3 раза в сутки в течение 10-15 дней; недоношенным и новорожденным - 2.5 мг, детям старше 1 мес. - по 5 мг 3 раза в сутки в течение 7-15 дней. Наружно: мазь 2-10 г наносят на пораженные участки кожи под повязку или без нее 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 1-8 нед. Местно: пленку закладывают в нижний конъюнктивальный свод 1-3 раза в сутки в течение 7-10 дней. После введения пленки рекомендуется наложение монокулярной повязки на 1 ч. Побочное действие. Аллергические реакции, бессонница. При местном применении - ощущение инородного тела в глазу, отек и гиперемия глаз (Матрикария ДН) суппозитории ректальные гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Хронический запор (в т.ч. после хирургических операций), геморрой, трещина заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в день (на ночь). Побочное действие. Аллергические реакции. Мать-и-мачехи листья& сырье растительное измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит гликозид туссилагин, ситостерин, яблочную, галловую и винную кислоты, каротиноиды, дубильные вещества, слизь, декстрин, инулин, флавоноиды (рутин, гиперозид), аскорбиновую кислоту, эфирное масло (следы). Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, противомикробное, потогонное, ранозаживляющее, желчегонное и спазмолитическое действие. Слизь образует защитную пленку, предохраняющую эпителий от раздражающего влияния холода, ингредиентов пищи, бактериальных токсинов, вирусов; под защитной пленкой снижается активность воспалительного процесса, регенерируется поврежденный эпителий, нормализуется его функция и движение ресничек. Сумма полисахаридов обладает противовоспалительным и иммуностимулирующим действием. Сапонины и органические кислоты разжижают патологический секрет дыхательных путей, образующийся в результате воспаления, жизнедеятельности микроорганизмов и вирусов, способствуют более быстрому выведению его, "очищению" дыхательных путей и восстановлению газообмена. Противовоспалительное действие усиливают каротиноиды, дубильные вещества. Показания. Заболевания дыхательных путей (бронхит, бронхиальная астма, абсцесс легких, пневмония, гангрена легких); гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени (в составе комплексной терапии), колит, энтерит, цистит, заболевания почек; пародонтоз (дистрофически-воспалительная форма), катаральный и гипертрофический гингивит; кольпит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя (реже - отвара: 2-3 ст. ложки измельченных листьев заливают 400 мл воды, кипятят до испарения половины жидкости и процеживают): при заболеваниях органов дыхания по 15 мл каждые 2-3 ч. либо по 30-45 мл (2-3 ст. ложки) 2-3 раза в день за 1 ч. до еды. Для приготовления настоя 10 г(2 ст. ложки) сырья помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл кипящей воды, накрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане в течение 15 мин После охлаждения при комнатной температуре в течение 45 мин процеживают через двойной слой марли, оставшуюся массу отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. При воспалительных процессах в желудке, кишечнике, мочевом пузыре, почечных заболеваниях - по 100 мл настоя 4 раза в день (20 г на 1 л). В гинекологии используют настой для спринцеваний, в стоматологии - для полоскания и аппликаций. Побочное действие. Аллергические реакции. Мать-и-мачехи листья + Подорожника листья + Солодки корни& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Характеристика. Мать-и-мачехи листья содержат гликозид (туссилягин), инулин, эфирное масло, дубильные, слизистые вещества; подорожника большого листья - полисахариды, гликозид (ринантин), каротин, витамин С, дубильные вещества; солодки корни - ликуразид; тритерпены (глицирризиновую кислоту), флавоноиды. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное действие. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием плохо отделяемой мокроты (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония, ОРВИ). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 1 ст. ложку (4 г) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного настоя доводят горячей кипяченой водой до 200 мл. Принимают в горячем виде по 100 мл 3-4 раза в день в течение 2-3 нед. Перед употреблением взбалтывают. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не более 48 ч. Мафенид мазь для наружного применения Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид. Фармдействие. Мафенида ацетат - сульфаниламид, противомикробный препарат широкого спектра действия, активен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, патогенных анаэробов (в т.ч. Clostridium perfringens). Минимальные бактериостатические концентрации в зависимости от вида микроба находятся в пределах от 30 до 5000 мкг/мл. Эффект практически не изменяется в присутствии ПАБК. В концентрации 5-10% оказывает противомикробное действие при местном лечении гнойной инфекции. Показания. Инфицированные ожоги, гнойные раны, пролежни, трофические язвы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Местно, в виде 10% мази, наносят непосредственно на раневую поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью. На раны, предварительно очищенные от гнойно-некротических масс, накладывают салфетки, смазанные слоем мази толщиной 2-3 мм. Обычно расходуют 30-70 гмази на одну повязку. Смену повязок проводят ежедневно или 2-3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения составляет от 1 нед. до 4-5 нед. При ожогах II ст. возможно однократное наложение повязки. Побочное действие. Местнораздражающее действие, жжение, боли в ране (длительностью от 20-30 мин до 1-3 ч., при сильных болях рекомендуется назначать анальгетики). Особые указания. В случае присыхания повязки с мазью к раневой поверхности перед снятием повязки рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия и кровоточивости раневой поверхности. Мебгидролин драже, таблетки Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Ослабляет действие гистамина на гладкие мышцы бронхов, матки и кишечника, уменьшает выраженность снижения АД и повышения проницаемости сосудов. Незначительно проникая в ЦНС, в отличие от антигистаминных ЛС I поколения не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Имеет слабовыраженные м-холиноблокирующее и анестезирующие свойства. Терапевтический эффект развивается спустя 15-30 мин после приема, максимальное действие наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность эффекта может достигать 2 сут. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ, проникает во все ткани организма. Биодоступность колеблется в пределах 40-60%. T1/2 из плазмы около 4 ч. Препарат практически не проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует микросомальные ферменты печени, выводится почками. Показания. Сенная лихорадка, конъюнктивит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, др. воспалительные заболевания ЖКТ, пилоростеноз, эпилепсия, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать AV проводимость и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами). Дозирование. Драже следует принимать внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды. Взрослым и детям с 12 лет назначают по 0.1 г 1-3 раза в день, детям старше 2 лет - по 0.05 г 1-2 раза в день, с 5 лет - по 0.05 г 2-3 раза в день, детям 5-10 лет - 0.05 г 2-4 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г. Длительность лечения определяется характером заболевания и достигнутым терапевтическим эффектом. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, проявляющееся диспепсическими явлениями (изжога, тошнота, боли в эпигастральной области и др.). Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность (по ночам), замедление скорости реакции. Прочие: сухость во рту, задержка мочи, аллергические реакции, крайне редко - гранулоцитопения и агранулоцитоз. У детей - парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушения сна. Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных ЛС. Особые указания. Малоэффективен при бронхиальной астме и анафилактическом шоке. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мебгидролин + Цинка сульфат& таблетки Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Комбинированный препарат. Мебгидролин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, обладает противозудным и противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Незначительно проникая в ЦНС, оказывает слабое седативное действие. Цинка сульфат - вяжущее противовоспалительное средство; при контакте со слизистыми оболочками возникает уплотнение коллоидов, внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, что предупреждает развитие воспалительного процесса и устраняет побочное раздражающее действие мебгидролина на ЖКТ. Показания. Сенная лихорадка, конъюнктивит, аллергический ринит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого, зудящий дерматоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.4 г(в пересчете на мебгидролин) 1 раз в день или по 0.2 г 2 раза в день; детям - по 0.2 г 1 раз в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшая суточная доза для взрослых - 0.6 г, для детей - 0.4 г. Побочное действие. Тошнота, боль в животе, тревожность (по ночам), головокружение, тремор, парестезии, сухость во рту, повышенная утомляемость, аллергические реакции, крайне редко - агранулоцитоз. Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных ЛС. Мебеверин капсулы пролонгированного действия Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ (главным образом толстого кишечника), устраняет спазм, не влияет на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием. Фармакокинетика. При приеме подвергается пресистемному гидролизу и не обнаруживается в плазме. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, в небольших количествах - желчью (полностью в течение 24 ч.). Показания. Спазм органов ЖКТ (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием): кишечная колика, желчная колика; синдром раздраженной толстой кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, таблетки по 135 мг 3 раза в сутки или капсулы ретард по 200 мг 2 раза в день за 20 мин до еды (утром и вечером). Капсулы проглатывают целиком. При достижении желаемого эффекта дозу постепенно снижают в течение нескольких недель. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. лица, экзантема). Передозировка. Симптомы: возбуждение ЦНС. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Мебендазол таблетки Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез АТФ. Фармакокинетика. Практически не всасывается в кишечнике. T1/2 - 2.5-5.5 ч. Связь с белками плазмы - 90%. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного. Более 90% дозы выделяется с каловыми массами в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5-10%) выводится почками. Показания. Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, эхинококкоз, множественные нематоды, альвеококкоз, капилляриоз, г натостомоз, смешанные гельминтозы. Противопоказания. Гиперчувствительность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, печеночная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, с небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 10 лет при энтеробиозе - однократно, по 100 мг. Детям в возрасте от 2 до 10 лет - однократно, по 25-50 мг. В случае высокой вероятности повторной инвазии принимают повторно через 2-4 нед. в той же дозе. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах - утром и вечером по 100 мг в течение 3 дней. При трихинеллезе - 3 раза в день по 200-400 мг в течение 3 дней, а с 4 по 10 день - 3 раза по 400-500 мг. При эхинококкозе в первые 3 дня - по 500 мг 2 раза в день, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза в день; в дальнейшем дозу повышают до максимальной (из расчета 25-30 мг/кг/сут.) и принимают в 3-4 приема. Побочное действие. Головокружение, тошнота, боль в животе. При применении в высоких дозах в течение длительного времени: рвота, диарея, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, лейкопения, анемия, эозинофилия, выпадение волос, гематурия, цилиндрурия. Может оказать отрицательное влияние на развитие плода. Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. При применении в высоких дозах в течение длительного времени: обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения. Лечение: необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, прием активированного угля. Взаимодействие. Снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом. Следует избегать совместного назначения с липофильными веществами. Циметидин может повышать концентрацию в крови; карбамазепин и др. индукторы метаболизма - снижать. Особые указания. При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек. В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, не назначают слабительное. Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней. Мегестрол таблетки Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Гестаген, обладает противоопухолевым действием, которое объясняется наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз, местным влиянием на эндометрий, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим воздействием на гормоночувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастазировании может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax (составляющей в среднем 750-нг/мл) - 2-3 ч. T1/2 - 2-3-дня. Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Выводится почками (50-70%), кишечником (30%), частично - через дыхательные пути. Показания. Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухолей: рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак яичников, предстательной железы. Кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов. Противопоказания. Гиперчувствительность, рецидивирующий тромбофлебит, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес. беременности). Дозирование. Внутрь, кратность приема - 4 раза в день. При раке молочной железы - по 160 мг/сут, при раке эндометрия - 40-320 мг/сут, анорексии и кахексии - 400-800 мг/сут. Для решения вопроса об эффективности и целесообразности продолжения терапии необходимо проводить непрерывное лечение в течение не менее 2 мес. Побочное действие. Увеличение массы тела, тромбоэмболическая пневмония, тошнота, рвота, отеки, одышка, гипергликемия, алопеция, повышение АД, синдром канала запястья, сыпь, метроррагия, гиперемия в месте опухоли. Синдром Иценко-Кушинга, боль в животе, боли в грудной клетке, запоры, сухость во рту, гепатомегалия, КМП, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, гипофизарно-надпочечниковые нарушения. Особые указания. Не должен использоваться вместо хирургического, химиотерапевтического или лучевого лечения. Не используют в качестве теста на беременность. Решать вопрос о терапии при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела. Мед + Прополиса настойка + Расторопши пятнистой плодов эстракт + Солодки корней экстракт + Шиповника корней экстракт + Элеутерококка корневищ и корней экстракт + Эхинацеи пурпурной травы экстракт& паста для приготовления суспензии для приема внутрь Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Обладает общеукрепляющими свойствами, повышает физическую и умственную работоспособность, выносливость при нагрузках; нетоксичен. Показания. Комплексное лечение: астения (снижение работоспособности, повышенная утомляемость, нарушения внимания и памяти); физические и эмоциональные перегрузки, реконвалесценция. Профилактика переутомления при интенсивной продолжительной физической и умственной работе; в спортивной медицине - повышение и ускорение восстановления психической и физической работоспособности. Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет (декомпенсированный), артериальная гипертензия. Дозирование. Внутрь, по 5 мл раствора, разведенного в 100 мл воды, ежедневно за 15-40 мин до еды. Курс лечения - 1-4 нед. В спортивной медицине в период интенсивных нагрузок применяют 3 раза в сутки в течение 1-2 нед.; в период реконвалесценции - 3 раза в сутки (вечерний прием не позднее 18 ч.) в течение 3-4 нед. Побочное действие. Неприятные ощущения в эпигастральной области. Медазепам гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. "Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl--каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов). Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 49-75%. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, дезметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2). Показания. Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром). У детей - "школьные" неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость. Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, "ночное" апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 10 лет). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут. (при необходимости - до 40 мг/сут.). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса - не более 2 мес., повторный курс - после перерыва (не менее 3 нед.). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет - 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет - 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет - 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет - 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут. в течение 1-2 нед. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей - потеря ориентации, расторможенность, агрессивность. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах). Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром "отмены", парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны. Взаимодействие. При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов. При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего). Особые указания. В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно. Назначают на короткое время, при длительном применении - формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы - развитие толерантности и психической зависимости). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Меди сульфат& порошок для приготовления раствора для местного и наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее, прижигающее, рвотное, эритропоэтическое и некротизирующее местное действие. Нейтрализует фосфор (способствует образованию нерастворимой фосфористой меди и частичному восстановлению меди сульфата в металлическую медь, образующую пленку на поверхности частиц белого фосфора). Показания. Ожоги и отравление фосфорорганическими соединениями; витилиго (в составе комбинированной терапии); конъюнктивит; уретрит, вагинит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, при отравлениях белым фосфором, принятым внутрь, по 0.3-0.5 г в 100 мл теплой воды и промывание желудка 0.1% раствором. В качестве рвотного ЛС - по 15-50 мл 1% раствора. При анемии - по 5-15 кап. 1% раствора в молоке, 2-3 раза в день, во время приема пищи. При витилиго - 5-15 кап. 0.5-1% раствора, 3 раза в день, во время еды (в сочетании с фотозащитными препаратами и ГКС). Местно, в виде 0.25% раствора при конъюнктивитах и для промывания при уретритах и вагинитах. При ожогах кожи фосфором обильно смачивают обожженный участок 5% раствором. Побочное действие. Аллергические реакции. Медроксипрогестерон суспензия для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС-активностью. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - около 30 ч. Выводится с желчью и почками в виде метаболитов и в неизмененном виде. Показания. Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+). Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации. С осторожностью. Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния. Дозирование. Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза - 150 мг каждые 3 мес. (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед. после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут. в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение "отмены" прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16-го дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза - 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед. в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения, возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут. в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут. в течение как минимум 10 дней, начиная с 16-го дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза - 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут.; в/м - 500 мг/сут. в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу - 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз). Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, "мажущие" выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут. - "вульгарные" угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо. Прочие: гипертермия, алопеция. Местные реакции: в месте инъекции - боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи. Взаимодействие. Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность. Особые указания. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии - тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены (Мезид 99mTc) набор для получения радиофармацевтического препарата Характеристика. Комплекс 99mTc с 2,4,6-триметилфенилкарбамоилметилиминодиуксусной кислотой. Препарат готовят ex tempore прибавлением к смеси реагентов стерильного раствора 99mTc, получаемого из генератора. Радиохимическая чистота - не менее 95%, объемная активность - 75-1480-МБк/мл (2-40 mKu/мл.) 99mТс распадается путем изомерного перехода с периодом полураспада 6.04 ч. и испусканием гамма-квантов с энергией 140-кэВ (выход 90.6%). Фармакокинетика. После в/в введения препарат интенсивно поглощается из крови полигональными клетками печени и экскретируется с желчью в кишечник, где не происходит его реабсорбции. Высокая концентрация препарата создается в печени и желчных путях, что обеспечивает возможность их визуализации. TCmax в печени (около 70%) наблюдается в норме через 9-14 мин после введения. Концентрация препарата в крови через 1 ч. после - 3%. За 3 ч. с мочой выводится 8-12% препарата. Показания. Для радионуклидной гепатохолецистографии при заболеваниях печени, желчевыводящих путей и органов панкреатодуоденальной зоны. Противопоказания. Беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. В/в, по 1.1-МБк/кг (0.03 mKu/кг) (2.5-5 мг основного вещества). При желтухах - по 2.2-4.4-МБк/кг (0.06-0.12 mKu/кг). Исследование осуществляют натощак на гамма-камере в течение 90-120 мин с записью информации со скоростью 1 кадр/мин Оценку результатов проводят по данным качественного анализа сцинтиграмм. Визуализация общего печеночного протока наступает через 4-7 мин., общего желчного протока - через 7-11 мин после введения препарата; поступление в кишечник - через 20-27 мин. В желчном пузыре препарат начинает накапливаться через 10-14 мин При изучении сократительной способности желчного пузыря больному через 40-60 мин от начала исследования дают желчегонный завтрак (2 желтка), после чего продолжают исследование в течение 30-50 мин При нормальной функции желчного пузыря сокращение его отмечается через 2-7 мин после желчегонного завтрака, T1/2 из желчного пузыря - 19-30 мин. Особые указания. Работа с препаратом должна проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Мезодиэтилэтилендибензолсульфоната дикалия дигидрат& раствор для инъекций Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор. Фармдействие. Утеротонизирующее средство. Тормозит гонадотропную функцию надпочечников. Повышает плацентарный кровоток. Эстрогенного действия не оказывает, но участвует в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, влияет на гонадотропную функцию гипофиза и гипоталамический центр. Усиливает сокращение матки, повышает концентрацию в крови бета-липопротеинов, чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Показания. Слабость родовой деятельности, переношенная беременность, внутриутробная асфиксия плода. Противопоказания. Гиперчувствительность, отслоение плаценты, метроррагия. С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. П/к, в/м, в/в, в/в капельно. При слабости родовой деятельности - по 2 мл 1% раствора (в случае необходимости быстрого эффекта вводят в/в). При признаках угрожающей или начавшейся внутриутробной асфиксии плода роженице - в/в (капельно, в 0.9% растворе NaCl) 2-4 мл 1% раствора (лучше в 20-40 мл 20% раствора декстрозы). Инъекции можно повторять через 0.5-1 ч. (не более 5 раз). Для профилактики внутриутробной угрожающей асфиксии плода - в/м или в/в, по 1-2 мл 1% раствора ежедневно, в течение 10 дней, и в последнюю неделю беременности - по 3-4 мл 1% раствора. Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век; при длительном применении - метроррагия, холестатическая желтуха. Передозировка. Симптомы: метроррагия, геморрагический шок. Лечение: отмена препарата, гемотрансфузия, парентеральное введение кровезаменителей. Взаимодействие. Усиливает действие диуретических, антиаритмических, гипотензивных ЛС, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов. Усиливает эффект окситоцина. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы повышают эффективность. Мезодиэтилэтилендибензолсульфоната дикалия дигидрат& таблетки Фармгруппа - противоклимактерическое средство. Фармдействие. Утеротонизирующее средство, тормозит гонадотропную функцию надпочечников. Повышает плацентарный кровоток. Эстрогенного действия не оказывает, но участвует в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, влияет на гонадотропную функцию гипофиза и гипоталамический центр. Усиливает сокращение матки, повышает концентрацию в крови бета-липопротеинов, чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Показания. Климактерический синдром (проявляющийся "приливами", повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, дегенеративными изменениями кожи и слизистых оболочек - ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых путей). Противопоказания. Гиперчувствительность, метроррагия. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, гиперлипопротеинемия. Дозирование. Внутрь, независимо от времени приема пищи, при климактерических расстройствах у женщин - по 0.05-0.1 г. Длительность лечения - 30-40 дней. Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век; при длительном применении - метроррагия, холестатическая желтуха. Передозировка. Симптомы: метроррагия, геморрагический шок. Лечение: отмена препарата, гемотрансфузия, парентеральное введение кровезаменителей. Взаимодействие. Усиливает действие диуретических, антиаритмических, гипотензивных ЛС, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы повышают эффективность. Мезокарб таблетки Фармгруппа - психостимулирующее средство. Фармдействие. Психостимулирующее средство. По химическому строению имеет сходство с фенамином, по сравнению с которым менее токсичен, не оказывает выраженного периферического адреностимулирующего влияния, сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга. Снижает обратный захват катехоламинов и активность МАО. Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее выражены явления привыкания. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Метаболизируется путем C-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензойного кольца фенилкарбамоильного радикала с образованием альфа-оксисиднокарба. В результате уменьшается стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через ГЭБ. Выводится почками - 60%, кишечником - 30%, легкими - 10%. В течение 48 ч. выводится 86%. Не кумулирует. Показания. Астения, сопровождающаяся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; ипохондрический синдром, сонливость; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротический синдром (в постинтоксикационный, постинфекционный и посттравматический периоды); шизофрения (вялотекущая, с преобладанием астенических расстройств при отсутствии продуктивной симптоматики); искусственное обострение шизофренического процесса (с целью преодоления резистентности к терапии психоактивными ЛС). Астения, вызванная приемом антипсихотических (нейролептиков) и анксиолитических ЛС (транквилизаторов). Коррекция побочных эффектов (миорелаксация, сонливость), вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда. Алкоголизм, адинамическая депрессия, абстинентный синдром. Повышенная утомляемость у психически здоровых людей. Задержка умственного развития у детей, адинамия, аспонтанность, органические заболевания ЦНС (вялость, заторможенность, астения). Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов, а также до истечения 14 дней после их отмены, беременность. С осторожностью. Период лактации. Дозирование. Внутрь, 1-2 раза в сутки, в первой половине дня, до еды. Начальная доза - 5 мг; затем дозу постепенно повышают до 15-25-50 мг/сут.; поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При люцидной кататонии - 125-150 мг/сут. Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста - 2.5-5 мг/сут. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3-4 дней дальнейшее применение нецелесообразно. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 75 мг, суточная - 150 мг. Побочное действие. Усиление бреда и галлюцинаций (у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой), раздражительности, беспокойства, несдержанности, нетерпеливости; головная боль, расстройства сна (бессонница), снижение аппетита, повышение АД, аллергические реакции; при использовании в максимальных дозах - экстрапирамидные нарушения. Особые указания. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба - 1:1.25 или 1:2.5. Не рекомендуется принимать в вечерние часы. Длительное непрерывное использование препарата не рекомендуется. Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Применение мезокарба возможно не ранее чем через 1-2 нед. после отмены ЛС. Меквитазин таблетки Фармгруппа - противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, производное фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Прием пищи не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается. TCmax после однократного приема 5 мг - 3.2 ч., 10 мг - 4 ч; Cmax - 3.26 и 6.5-нг/мл соответственно. Хорошо распределяется в органах и тканях. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. T1/2 меквитазина - 18 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом с каловыми массами, и лишь незначительное количество - в неизмененном виде почками. Показания. Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 6 лет: круглогодичный и сезонный аллергический ринит; острая и хроническая рецидивирующая крапивница; аллергический конъюнктивит; атопический дерматит. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным фенотиазина), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью. Печеночная недостаточность (риск кумуляции), пожилой возраст, склонность к запорам, эпилепсия, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг 2 раза в день, утром и вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз (вечером). Детям от 6 до 12 лет: масса тела менее 30 кг (6-10 лет) - по 2.5 мг 2 раза в день (утром и вечером) или 5 мг 1 раз в день (вечером); масса тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) - по 2.5 мг утром и 5 мг вечером или 7.5 мг (1.5 таблетки) 1 раз в день (вечером). Курс лечения зависит от характера заболевания. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, в редких случаях - диспепсические расстройства. Со стороны нервной системы: сонливость (нерезко выраженная и быстро проходящая), головная боль, чувство усталости, в отдельных случаях - неустойчивость настроения у пожилых пациентов и детей. Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабовыраженный и транзиторный характер. Передозировка. Симптомы (при случайном одномоментном приеме внутрь больших доз): усиление побочных реакций. Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействие. При одновременном приеме с гипотензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта. Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (антидепрессантов с седативным эффектом, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, снотворных, анальгетиков, противокашлевых и антипсихотических ЛС (нейролептиков). Не изменяет действие этанола. При совместном применении с атропином и др. ЛС холиноблокирующего действия, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина, противопаркинсоническими ЛС, миотропными спазмолитиками, дизопирамидом, антипсихотическими ЛС, производными фенотиазина возможно усиление побочных эффектов. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Меклозин таблетки жевательные Фармгруппа - средство лечения синдрома "укачивания" - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармдействие. Противорвотное средство, оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее и седативное действие. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения. Действует преимущественно в периферических лабиринтных структурах, уменьшает головокружение (в т.ч. при синдроме Меньера). Длительность действия - 24 ч. Фармакокинетика. T1/2 - 6 ч; проникает через ГЭБ. Показания. Морская и воздушная болезнь; вестибулярные и лабиринтные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера); кожные заболевания, сопровождающиеся зудом; тошнота, рвота, головокружение - профилактика и симптоматическое лечение. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность. Дозирование. Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет - по 25-100 мг/сут. в 3-4 приема. При укачивании - однократно, 25-50 мг за 1 ч. до путешествия, при необходимости принимают повторно каждые 24 ч., при наличии показаний - на протяжении всей поездки. Вестибулярные и лабиринтные нарушения - 25-100 мг/сут.; при тошноте и рвоте, связанной с лучевой терапией, - 50 мг за 2-12 ч. до лучевой терапии. Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, повышенная утомляемость, рвота, затуманенное зрение, повышенная возбудимость (у детей). Передозировка. Симптомы: у взрослых - угнетение ЦНС (сонливость, кома, судороги), у пожилых пациентов - снижение АД; у детей - антихолинергические эффекты, стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, нарушения сна). Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Если препарат принят недавно (в течение 1 ч.), вызывают рвоту, необходимо принять меры предосторожности для предупреждения аспирации, особенно у новорожденных и детей. Если рвоту не удается вызвать в течение 3 ч. после приема препарата, проводят промывание желудка; используют активированный уголь. При снижении АД - вазопрессорные ЛС (норэпинефрин и фенилэфрин). Эпинефрин не используют, т.к. он может еще в большей степени снизить АД. Для уменьшения проявлений холиноблокирующего влияния на ЦНС - физостигмин; купирование судорог, не поддающихся лечению физостигмином, - диазепам в/в. Взаимодействие. ЛС с депримирующим центральным действием (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные ЛС) усиливают угнетающее действие на ЦНС. Ингибиторы МАО удлиняют и усиливают антихолинергические эффекты. Особые указания. При применении во время беременности для купирования тошноты и рвоты следует сопоставить возможный риск и потенциальную пользу от терапии, хотя в клинических условиях признаков тератогенного действия не выявлено. У детей может вызвать возбуждение. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Меклофеноксат таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство. Улучшает кровоснабжение головного мозга, стимулирует интегративную деятельность мозга, улучшает энергетические процессы, стимулирует мнестические функции, оказывает противогипоксическое и умеренное психостимулирующее действие. Показания. Астения, последствия ЧМТ, отставание умственного развития детей и подростков, дисциркуляторная энцефалопатия. Противопоказания. Гиперчувствительность, психоз, возбуждение, тревожность. Дозирование. Внутрь, после еды, не разжевывая, с большим количеством жидкости. Взрослым - по 250-500 мг 3 раза в день, детям - по 200-400 мг/сут. Побочное действие. Бессонница, тревожность, гастралгия, изжога, усиление аппетита. Особые указания. Последнюю дозу следует принимать не позже 16 ч. Мексилетин капсулы Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмический препарат Ib класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма. При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается (90%). TCmax - 2-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая - более 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 55%. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Метаболизируется в печени (эффектом "первого прохождения" через печень не обладает) ферментной системой CYP1A2-с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10-14 ч., 8-20 ч. Выводится почками (на 70-80%), преимущественно в виде метаболитов (выведение снижается при снижении КК и защелачивании мочи). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Показания. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда). Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия (менее 50-уд/мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно назначать только по "жизненным" показаниям). С осторожностью. Миастения, эпилепсия, психические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III ст.), синдром WPW, СССУ. Дозирование. В неотложных ситуациях - в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин.), затем в течение 3 ч. проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч. или более - со скоростью 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч. За 1 ч. до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь (во время еды), при недостаточном эффекте через 2-4 ч. доза увеличивается до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами - 6-8 ч. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч. Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении - 600 мг (720 мг для капсул-ретард); максимальная доза - 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия - 3-4 раза в сутки; для капсул-ретард - 2 раза в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во рту, нарушения функции печени. Со стороны нервной системы: сонливость, дизартрия, нистагм, диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, судороги, парестезии, головокружение, головные боли, спутанность сознания, нарушения сна. Со стороны ССС: в редких случаях - брадикардия, снижение АД, аритмогенное действие (фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия). Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: лейкопения, тромбоцитопения, боли в грудной клетке, периферические отеки. Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение ЛС, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические нарушения корректируются в/в введением 0.5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ. Взаимодействие. Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Хинидин, бета-адреноблокаторы и амиодарон усиливают антиаритмический эффект. Повышает концентрацию теофиллина в крови. Рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм и снижают плазменную концентрацию. Стимуляторы моторики кишечника, антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические ЛС, в т.ч. ганглиоблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов снижают всасывание, метоклопрамид - увеличивает. Натрия гидрокарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают выведение. Особые указания. Возможно усиление проявлений болезни Паркинсона. Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 сут.). При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. Назначение прекращают при нарастании активности АСТ. При переходе с антиаритмических ЛС класса Ia на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 ч. после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 ч. - прокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мелагатран раствор для подкожного введения Фармдействие. Мощный, конкурентный и обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба. Ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика. После п/к введения быстро и полностью абсорбируется. Tcmax - 30 мин Объем распределения - 20 л. Связь с белками - менее 15%. Мелагатран не метаболизируется и выводится в основном в неизмененном виде с мочой со скоростью пропорциональной клубочковой фильтрации. Выведение коррелирует с функцией почек. T1/2 - 2-3 ч. In vitro не ингибирует CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP3А4. При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) AUC увеличивается в 4 раза, T1/2 - в 3 раза. У пожилых пациентов (56-71-год) AUC увеличивается на 50-60% и Сmax - более чем на 20% после приема одной дозы мелагатрана. При многократном введении у пожилых пациентов (до 90 лет) с КК более 30 мл/мин уменьшение клиренса мелагатрана коррелирует с уменьшением КК. Показания. Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к ксимелагатрану), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), кровотечения с клиническими проявлениями, кровотечение (в т.ч. склонность) в связи с врожденными или приобретенными нарушениями свертывания, органические заболевания с высоким риском развития кровотечения, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ (более чем в 2 раза от верхней границы нормы), период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие опыта клинического применения). С осторожностью. Умеренная ХПН (КК 30-50 мл/мин), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 50 кг, беременность. Дозирование. Лечение начинают после завершения операции с п/к введения мелагатрана, затем переходят на пероральный прием ксимелагатрана. Вводят в подкожно-жировую клетчатку живота. Иглу вводят на всю длину, в кожную складку, сформированную между большим и указательным пальцами, перпендикулярно ей. Складку следует удерживать в течение всего времени введения. Первое введение в дозе 3 мг/0.3 мл должно быть произведено не ранее 4 ч. и не позднее 8 ч. с момента завершения операции, при условии адекватного гемостаза во время операции. Следует строго соблюдать указанное время введения первой дозы. Дозу вводят 2 раза в день в течение 1-2 дней, пока пациент не сможет принимать таблетки перорально. Общий курс лечения (парентерально и перорально) - 8-11 дней. Переход с мелагатрана/ксимелагатрана на др. антикоагулянты (гепарин/низкомолекулярный гепарин (НМГ)) и наоборот: пациентам, получающим гепарин/НМГ перед назначением мелагатрана/ксимелагатрана лечение мелагатраном п/к и последующий прием таблеток ксимелагатрана можно начинать через 12 ч. после введения последней дозы гепарина/НМГ. При необходимости продолжения профилактического лечения и перехода на гепарин/НМГ первое введение гепарина/НМГ должно быть выполнено через 12 ч. после приема последней дозы ксимелагатрана. Пациенты, имеющие показания к длительному приему антагонистов витамина К до назначения мелагатрана/ксимелагатрана: учитывая вероятный риск развития кровотечения и отсутствие клинического опыта, пациенты должны переводиться на др. антагонисты (если важно обеспечить непрерывность терапии антикоагулянтами) до операции. Перевод пациента на антагонисты витамина К после курса мелагатрана/ксимелагатрана должен осуществляться с предварительным переводом на гепарин/НМГ (ввиду отсутствия данных о совместном применении антагонистов витамина К мелагатрана/ксимелагатрана) и продолжать совместное введение гепарина/НМГ и антагонистов витамина К, пока не будет достигнуто стабильное значение MHO (Международное нормализованное отношение) в соответствующем диапазоне с помощью антагонистов витамина К. Побочное действие. Большинство наблюдавшихся неблагоприятных явлений можно отнести на счет хирургического вмешательства и механизма действия препарата. Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, редко - более 1/1000 и менее 1/100. Со стороны органов кроветворения: очень часто - послеоперационная анемия; часто - кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, кровотечение из ЖКТ, из мочевыводящих путей; редко - легочное, носовое, вагинальное кровотечение. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль, изменение активности "печеночных" ферментов. Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции. Со стороны ССС: часто - снижение или повышение АД, тахи- или брадикардия. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, в т.ч. эритематозная и буллезная, зуд. Прочие: очень часто - послеоперационная серома; часто - гипертермия, периферические отеки, задержка мочи, боль, в т.ч. в спине. Передозировка. Симптомы (предполагаемые): кровотечения. Лечение: прекращение лечения ксимелагатраном и установление причину кровотечения; поддержание адекватного диуреза (мелагатран выводится почками). При развитии угрожающих жизни кровотечений, может потребоваться оперативный гемостаз или переливание крови и/или ее компонентов. Диализ эффективен. Антидот неизвестен. Взаимодействие. Одновременный прием кисмелагатрана и ЛС, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивает риск развития кровотечения (например, АСК (в качестве антиагрегантного средства в дозе менее 500 мг/сут.), НПВП и декстран). В случае необходимости совместного применения этих ЛС, их прием должен проходить под тщательным наблюдением. Одновременный прием эритромицина повышает риск развития геморрагических осложнений (в результате ингибирования транспортных белков, возможно Р-гликопротеина). Следует избегать совместного применения с антагонистами витамина К, гепарином и его производными, НМГ, фондапаринуксом натрия, дезирудином, тромболитиками, антагонистами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, клопидогрелем, тиклопидином, АСК (более 500 мг/сут.), дипиридамолом и сульфинпиразоном. In vitro и in vivo не ингибирует основные изоферменты цитохрома P450, отвечающих за метаболизм многих ЛС: нифедипин (CYP3A4), диазепам (CYP2C19 и CYP3A4), диклофенак (CYP2C9). Возможно повышение AUC мелагатрана при взаимодействии с ингибиторами Р-гликопротеина (в т.ч. эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин); снижение - с индукторами Р-гликопротеина (в т.ч. рифампицин). При совместном применении этих ЛС с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии. Не смешивать с растворами др. ЛС. Особые указания. Не вводить в/м! При использовании предварительно заполненных шприцев во избежание потерь препарата не следует удалять пузырьки воздуха из шприца перед введением. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения. В случае приема первой дозы через 8-12 ч. после завершения операции отмечается более высокая частота развития дистальных тромбозов глубоких вен при применении мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином. При приеме первой дозы мелагатрана через 4-8 ч. после завершения операции наблюдается тенденция увеличения частоты дистальных тромбозов глубоких вен. Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучены. Активность АЛТ необходимо определить до начала операции. Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контроль симптомов кровотечения и/или анемии) и определение Hb во время и после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в ситуациях, приводящих к повышению риска кровотечения: врожденное или приобретенное нарушение свертывания крови, тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов, язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, проведение биопсии, недавние серьезные травмы или внутричерепное кровоизлияние, недавние хирургические вмешательства на головном или спинном мозге и офтальмологические операции, бактериальный эндокардит. Существует ограниченный опыт применения препарата в рекомендуемой дозе при умеренной ХПН (КК 30-50 мл/мин), поэтому лечение проводят под тщательным наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек в течение всего периода лечения. Имеются ограниченные клинические данные по применению рекомендуемого режима дозирования у выведение и увеличение AUC мелагатрана особенно в послеоперационный период. Пациентам старше 75 лет лечение проводят под тщательным клиническим наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе фактора риска развития кровотечения. При п/к применении мелагатрана с последующим пероральным приемом ксимелагатрана в дозе 24 мг совместно с проведением эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции не исключается возможность появления в редких случаях эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к продолжительному или даже постоянному параличу. Риск их развития выше при использовании в послеоперационном периоде постоянного эпидурального катетера или при одновременном применении др. ЛС, влияющих на гемостаз, а также при травматичной или повторной пункции. В случае введения постоянных катетеров, их нельзя извлекать ранее 8 ч. с момента введения последней дозы ксимелагатрана. Следующую дозу ксимелагатрана следует применять не ранее чем через 1-2 ч. после удаления постоянного катетера. У таких пациентов необходимо систематически проводить оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений. Клинических данных по безопасности применения ксимелагатрана у человека при беременности нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при дозах, вызывающих кровотечение у матери. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Мелагатран выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Ввиду отсутствия в настоящее время данных об эффективности и безопасности приема препарата с целью профилактики более 11 дней, продолжительность лечения мелагатраном с последующим приемом ксимелегатрана в дозе 24 мг не должна превышать 11 дней. В случае необходимости длительной антикоагулянтной терапии пациентов следует перевести на прием ЛС, для которых существует опыт длительной профилактики. Имеющиеся клинические данные по применению ксимелагатрана у пациентов с индексом массы тела более 35 кг/кв. м ограничены и не исключают возможность снижения эффективности лечения. Раствор в заполненном шприце предназначен для однократного применения и готов к применению. Перед введением следует визуально проверить раствор. Раствор следует вводить если он прозрачен, свободен от посторонних частиц, контейнер не поврежден. Мелатонин& капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - адаптогенное средство. Характеристика. Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза). Фармдействие. Аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др. гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК - в ЦНС и серотонина - в среднем мозге и гипоталамусе. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Имеет короткий полупериод элиминации, поскольку быстро выводится из организма. Показания. Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 1.5-3 мг 1 раз в сутки, за 30-40 мин перед сном. Максимальная суточная доза - 6 мг. Побочное действие. Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином. Усиливает эффект (взаимно) ЛС, угнетающих ЦНС, и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется одновременный прием с НПВП. Особые указания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мелиссы лекарственной трава& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает седативное действие. Показания. В составе комбинированной терапии при неврозах, бессоннице, ВСД (повышенная возбудимость, раздражительность, сердцебиение). Противопоказания. Гиперчувствительность; сонливость, вялость, заторможенность. Дозирование. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 70-100 мл (1/3-1/2 стакана) 2-3 раза в день, через 1 ч. после еды. Курс лечения - 3-4 нед. Для приготовления настоя 2-3 г(1 ст. ложка) измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин., охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. При использовании фильтр-пакетов: 2 фильтр-пакета (3 г) помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мелоксикам раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь или ректального введения - 89%; таблетки и суппозитории биоэквивалентны. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. TCmax - 3-5 сут.Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте). Показания. Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. С осторожностью. Пожилой возраст. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе). Дозирование. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. Ректально - 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ССС: повышение АД, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях - интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром. Прочие: звон в ушах. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие. При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Мелфалан таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч. опухолевых). Вызывает первичное повреждение макромолекул ДНК и нарушает ее полимеризацию и редупликацию, способствует образованию дефектных форм ДНК вследствие связывания с гуанином в 7-й позиции. Активен в отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток. Блокирует нормальный митоз клеток в быстропролиферирующих тканях. Наиболее чувствительными фазами митотического цикла являются конец фазы G2 и переход G2-I; при более высоких дозах - переход S-G2 и синтез ДНК. Ранними признаками повреждения опухоли является нарушение митотического деления клеток, вплоть до полной остановки митозов. Имеет относительно высокую избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфатических узлов. Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы. В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении в первую очередь нарушается гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и в меньшей степени эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы. При полной гибели опухолевой ткани в жизненно важных органах не наблюдается необратимых изменений (исключая костный мозг). Характерной морфологической особенностью являются стимуляция пролиферативных процессов в окружающей опухоль соединительной ткани и регенерация нервных волокон. Повышает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, усиливает секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими осложнениями являются мукозиты и нарушения ЦНС. Фармакокинетика. Концентрация в плазме у различных людей весьма вариабельна, что связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, быстрым гидролизом и наличием эффекта "первого прохождения" через печень. TCmax - 2 ч. Биодоступность колеблется от 25% до 89%, составляя в среднем 61%. Всасываемость увеличивается при приеме натощак (снижение разрушения в верхних отделах тонкого кишечника). Связь с белками плазмы - 60-90%, около 30% связывается необратимо. Объем распределения - 0.5 л/кг. Cmax при в/в введении в дозе 10 и 20 мг/кв. м составляет соответственно 1.2 и 2.8-нг/мл. T1/2 - 160 ч. После в/в введения концентрация в плазме быстро биэкспоненциально уменьшается: T1/2 (после однократного в/в введения в дозе 0.6 мг/кг) фазы распределения - около 10 мин., фазы терминальной элиминации - около 75 мин Общий клиренс - 7-9 мл/мин/кг. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в жидкостях и тканях организма. Выводится из плазмы преимущественно путем химического гидролиза до моногидрокси- и дигидроксимелфана, при этом почками за сутки в неизмененном виде выводится всего около 10%. При пероральном введении доля препарата, выводимого почками в неизмененном виде, еще более снижается. Показания. Для лекарственных форм, принимаемых внутрь, - множественная миелома, истинная полицитемия. Для инъекций - лимфоэпителиальная опухоль Шлинке, меланома конечностей, саркома мягких тканей конечностей (в т.ч. гемангиоэндотелиома) - регионарные перфузии, прогрессирующая нейробластома у детей. В/а и интраперитонеальное введение относительно высоких доз: нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр) - высокая вероятность эмбриотоксического и тератогенного действия, требующая прерывания беременности. С осторожностью. Состояние после лучевой терапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения (число лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 50 тыс./мкл), угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. инфекции, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, подагрический артрит, уратная нефропатия, нефрит и заболевания ССС в стадии декомпенсации, период лактации. Дозирование. Внутрь, в/в, в/а, внутрибрюшинно, внутриплеврально, гипертермическая региональная перфузия. Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут, дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед. или 0.15 мг/кг однократно в сутки, не более 2-3 нед., с перерывами 4 нед. Средняя продолжительность лечения - 1-год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Возможно назначение в суточной дозе 10 мг в течение 7-10 дней. Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6-10 мг в день в течение 5-10 дней. Поддерживающая доза - 2-4 мг/сут. 1 раз в неделю. При наличии экссудата в серозных полостях вводят внутриполостно после выведения экссудата и анестезии 0.5% раствором прокаина. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови. Меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания. Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D. Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно разбавляют 0.9% раствором NaCl (концентрация для в/в инфузии не должна превышать 0.45 мг/мл) и сразу же начинают введение в дозе 8-30 мг/кв. м. Возможно однократное введение 100-200 мг/кв. м. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток): лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после своевременной отмены), анемия, в т.ч. очень редко - гемолитическая анемия. Со стороны эндокринной системы: гипофункция яичников (особенно в период перед менопаузой, что ускоряет развитие аменореи), азооспермия. Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и 12-перстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии), крайне редко - нарушение функции печени. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, редко - макулопапулезная сыпь, зуд, анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: очень редко - фиброз легких, интерстициальный пневмонит. Прочие: алопеция, гиперурикемия, васкулит. Мелфалан (как и др. алкилирующие противоопухолевые ЛС) при длительном применении может вызвать развитие острого лейкоза. На фоне лейкопении/нейтропении возможно развитие вторичных инфекций. Взаимодействие. Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Можно растворять в 0.9% растворе NaCl, срок годности получаемого раствора - не более 8 ч. По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития геморрагического энтероколита). Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает). Хлорпромазин, хлорамфеникол, метамизол натрия усиливают выраженность миелодепрессивного действия. Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и изменяет клиренс. Особые указания. Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Абсорбция мелфалана после приема внутрь вариабельна. Если признаков миелосупрессии не наблюдается, то его доза может быть осторожно увеличена, чтобы добиться терапевтической концентрации препарата в крови. Общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей не разработаны. Мелфалан в стандартных дозировках применяется у детей крайне редко, при этом необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обусловливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить. Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным с множественной миеломой и сопутствующей ХПН возможно временное увеличение концентрации мочевины в плазме. При применении у пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови. У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний. Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов не ниже 10 тыс./мкл; при снижении до 3 тыс./мкл и 75 тыс./мкл соответственно доза составляет 75%, до 2 тыс./мкл и 50 тыс./мкл - 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл исключает лечение. На фоне предшествующего лечения цитостатиками или лучевой терапии мелфолан назначают не ранее чем через 3-4 нед. Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье, подщелачивающие мочу ЛС, аллопуринол. Женщинам и мужчинам во время лечения и как минимум в течение 3 мес. после следует использовать надежные способы контрацепции. При приеме таблетки, покрытой оболочкой, не следует делить ее на части. Мемантин капли для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - миорелаксант центрального действия. Фармдействие. Противопаркинсоническое средство. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Ca2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга. Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, достижение Cmax - 2-6 ч. Элиминация протекает двухфазно, T1/2 в первой фазе - 4-6 ч., во второй - 40-65 ч. Выводится почками. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. Спастичность скелетных мышц (ЧМТ, инсульт, рассеянный склероз). Нарушения функции мозга легкой и средней степеней тяжести: ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, снижение способности к концентрации внимания. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. Тиреотоксикоз, эпилепсия. Дозирование. Начальная доза для взрослых - 5 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 5 мг/нед. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. (до 30-60 мг). Детям - 500 мкг/кг/сут. Последний прием целесообразно рекомендовать во второй половине дня. При лечении церебральной спастичности можно вводить в/в. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить. Побочное действие. Головокружение, повышенная возбудимость, чрезмерная утомляемость, беспокойство; повышение внутричерепного давления; тошнота. Взаимодействие. Усиливает действие барбитуратов, антипсихотических и антихолинергических ЛС (Мемория) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Нарушение памяти и концентрации внимания, атеросклероз (в т.ч. сопровождающийся головной болью, головокружением). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или 1 ч. после еды (перед проглатыванием подержать некоторое время во рту) взрослым и подросткам - по 10 кап. 3 раза в день. В начале заболевания, а также в случаях, требующих быстрого ослабления симптомов, - по 10 кап. каждые 0.5-1 ч., не более 8 раз в стуки, затем кратность приема снижают до 3 раз в стуки. Курс лечения - 2-3 мес.; при необходимости курс можно повторить. Побочное действие. Редко - фотосенсибилизация. Взаимодействие. Клинически значимое взаимодействие с др. ЛС не установлено. Особые указания. В случае появления фотосенсибилизации дозу препарата снижают. Применение при беременности и кормлении грудью возможно только после консультации с врачом. Менадиона натрия бисульфит раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - витамина K аналог синтетический. Фармдействие. Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, Х факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, Х (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта - через 8-24 ч. (после в/м введения). Фармакокинетика. После в/м введения или приема внутрь легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой. Показания. Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании. Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска - родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных. С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность. Категория действия на плод. C Дозирование. В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг, суточная - 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг. Детям: новорожденным - до 4 мг/сут, до 1 года - 2-5 мг/сут, до 2 лет - 6 мг/сут, 3-4 лет - 8 мг/сут, 5-9 лет - 10 мг/сут, 10-14 лет - 15 мг/сут. Продолжительность лечения - 3-4-дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией. Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм. Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко - головокружение, транзиторное снижение АД, "профузный" пот, тахикардия, "слабое" наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений. Взаимодействие. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т.ч. производных кумарина и индандиона). Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника. Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы. Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивает риск проявления побочных эффектов. Особые указания. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен. Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты. Для профилактики геморрагической болезни новорожденных фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию (Менолет Эдас-139) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Альгодисменорея (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Внутрь, по 5-6 кап. на кусочке сахара или в 1 ч. ложке 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Исследования по применению при беременности и кормлении грудью не проводились. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических капель на идентичные по составу гомеопатические гранулы и наоборот (Менолет Эдас-939) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Альгодисменорея (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Исследования применения при беременности и кормлении грудью не проводились. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических капель на идентичные по составу гомеопатические гранулы и наоборот. Менотропины& лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Фармгруппа - фолликулостимулирующее средство. Характеристика. Гонадотропин менопаузный человека, содержащий ФСГ и ЛГ в соотношении 1:1. Фармдействие. Гонадотропин менопаузный, содержит ЛГ и ФСГ. Оказывает фолликулостимулирующее и гонадотропное действие. Увеличивает концентрацию половых гормонов в плазме. У женщин вызывает повышение концентрации эстрогенов в крови и стимулирует рост яичников, созревание в них фолликулов и овуляцию, вызывает пролиферацию эндометрия. У мужчин стимулирует сперматогенез (за счет активации синтеза белков, связывающих андрогены в семенных канальцах и клетках Сертоли). Усиливает выработку стероидных гормонов половыми железами. Эффективность в основном обусловлена действием ФСГ. Фармакокинетика. TCmax ФСГ - 6-24 ч. (после в/м введения), после этого концентрация ФСГ в крови постепенно снижается. T1/2 - 4-12 ч. Показания. У женщин: бесплодие - гипофункция яичников, аменорея (первичная или вторичная центрального генеза, гипоменструальный синдром); синдром Шихена, синдром Киари-Фроммеля; замедление роста одного доминирующего фолликула, стимуляция суперовуляции (роста множества фолликулов для проведения вспомогательных репродуктивных методик, способствующих наступлению зачатия); у мужчин: бесплодие - угнетение сперматогенеза (азооспермия, олигоспермия, обусловленные первичным или вторичным гипогонадотропным гипогонадизмом), стимуляция сперматогенеза в сочетании с препаратом ХГ. Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоли гипоталамо-гипофизарной области, гиперпролактинемия, заболевания надпочечников и щитовидной железы; для женщин - персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные наличием синдрома поликистозных яичников), синдром поликистозных яичников, аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным протеканием беременности), миома матки, метроррагия (невыясненной этиологии), эстрогензависимые опухоли (рак яичников, рак матки, рак молочной железы), первичная недостаточность яичников, беременность, период лактации; для мужчин - рак предстательной железы, опухоль тестикул, андрогензависимые опухоли. Дозирование. В/м или п/к, раствор готовится непосредственно перед инъекцией с использованием прилагаемого растворителя. В 1 мл растворителя можно растворить содержимое 5 ампул. Для стимуляции роста одного доминирующего фолликула у женщин используют 2 различные схемы введения. Первая схема: ежедневное введение в дозе 75 МЕ в первые 7 дней цикла у менструирующих женщин. Инъекции продолжаются до достижения адекватного ответа, судить о наступлении которого можно по ежедневным анализам концентрации эстрогенов и определения размеров фолликулов с помощью УЗИ. Созревание фолликулов наступает обычно в течение лечебного цикла продолжительностью 7-12 дней. При отсутствии реакции яичников на введение ежедневная доза препарата может быть постепенно увеличена до 150 МЕ. Вторая схема: введение через день в течение 1 нед. Начальная доза составляет 225-375 МЕ/сут. Если адекватная стимуляция не достигается, доза может быть постепенно увеличена. После проведения лечения по любой из схем и при наличии адекватной, но не чрезмерной реакции яичников, определенной по данным клинических и биохимических исследований, через 24-48 ч. после последнего введения менотропина с целью индукции овуляции однократно вводится 5-10 тыс.МЕ человеческого ХГ, повышающего содержание ЛГ и стимулирующего выброс зрелой яйцеклетки. При наличии овуляции и отсутствии наступления беременности лечение может быть повторено по одной из приведенных схем в течение 2 циклов. В день введения ХГ и последующие 2-3 дня пациентке рекомендуется иметь половые сношения. При стимуляции "суперовуляции" (при проведении вспомогательных репродуктивных методик) продолжительность введения препарата может быть большей. Применение у мужчин: при гипогонадотропном гипогонадизме у мужчин для стимуляции сперматогенеза препарат назначается, если предшествующая терапия человеческим ХГ вызвала лишь андрогенную реакцию без признаков усиления сперматогенеза. В этом случае лечение продолжается путем введения 2 тыс.МЕ человеческого ХГ 2 раза в неделю вместе с инъекциями менотропина по 75 МЕ 3 раза в неделю. Лечение по этой схеме следует продолжать минимум в течение 4 мес., при неэффективности лечение продолжают, вводя человеческий ХГ по 2 тыс.МЕ 2 раза в неделю, и 150 МЕ менотропина 3 раза в неделю. Состояние сперматогенеза следует оценивать ежемесячно, и при отсутствии положительных результатов в течение последующих 3 мес. лечение следует прекратить. При идиопатической нормогонадотропной олигоспермии вводится еженедельно 5 тыс.МЕ человеческого ХГ п/к или в/м, с параллельным введением 75-150 МЕ менотропина 3 раза в неделю, в течение 3 мес. С целью стимуляции сперматогенеза - по 1-3 тыс.МЕ ХГ 3 раза в неделю до нормализации концентрации тестостерона в крови. После этого в течение нескольких месяцев 3 раза в неделю - по 75-150 МЕ менотропина. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия. Со стороны эндокринной системы: масталгия, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников в размере, развитие больших кист яичников, значительное увеличение выведения эстрогенов с мочой, боли в низу живота; у мужчин - гинекомастия. Со стороны обмена веществ: гиповолемия, сгущение крови, водно-электролитные нарушения, асцит, гидроторакс. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (образование антител при длительном применении), лихорадка, артралгия. Местные реакции: отек, боль или зуд в области инъекции. Прочие: олигурия, снижение АД, увеличение массы тела, гемоперитонеум, тромбоэмболическая болезнь, многоплодная беременность. Взаимодействие. Не следует смешивать с др. ЛС в одном шприце. При сочетании с кломифеном увеличивается реакция фолликула. При совместном применении с агонистами ГРФ может потребоваться увеличение дозы менотропина. Особые указания. Перед началом лечения необходимо исключить синдром истощения или резистентности яичников, экстрагенитальные эндокринопатии. Результатом лечения может явиться наступление многоплодной беременности. В случае возникновения признаков гиперстимуляции яичников (боль в животе и пальпируемые врачом или определяемые УЗИ увеличенные образования внизу живота) лечение прекращают (чаще развивается у женщин с синдромом поликистозных яичников). В период терапии обязателен ежедневный гормональный контроль и УЗИ развивающихся фолликулов (реакция яичников может оцениваться по цервикальному индексу). В случае возникновения синдрома гиперстимуляции яичников вводить овуляторную дозу ХГ противопоказано! В случае наступления беременности симптомы чрезмерной гиперстимуляции могут усиливаться и наблюдаться в течение длительного времени, являясь угрозой для жизни пациентки. Перед назначением препарата необходимо провести соответствующее лечение при нарушениях функции щитовидной железы или коры надпочечников, гиперпролактинемии различной этиологии, опухоли гипоталамо-гипофизарной области. В период лечения у мужчин с высокой концентрацией в крови ФСГ менотропины неэффективны. Ментол& карандаши для ингаляций, раствор для местного применения и ингаляций [масляный], раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Местнораздражающее средство, при нанесении на кожные покровы оказывает некоторое местное противомикробное и противовоспалительное действие, сопровождающееся уменьшением выраженности болевого синдрома и зуда. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует устранению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания. Кожно-висцеральные рефлексы (рефлекторная дуга не затрагивает головной мозг) улучшают трофику тканей (соответственно зонам иннервации). При нанесении на кожу височной области головы оказывает противомигренозное действие. При сублингвальном приеме оказывает рефлекторное коронародилатирующее, венотонизирующее, антиангинальное и анальгезирующее действие. Действие в основном обусловлено рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных рецепторов кожи или слизистых оболочек, и стимуляцией образования и высвобождения эндогенных биологически активных веществ (энкефалинов, эндорфинов, пептидов, кининов), участвующих в регуляции болевых ощущений и проницаемости сосудов. Рефлекторно изменяет тонус сосудов, как поверхностных, так и глубокорасположенных в тканях и внутренних органах. Раздражая рецепторы слизистой оболочки полости рта, вызывает расширение спазмированных коронарных сосудов. В малых дозах (при пероральном использовании) оказывает ветрогонное действие. Резорбтивные эффекты при приеме высоких доз проявляются в понижении АД и угнетении ЦНС. Фармакокинетика. После всасывания метаболизируется в печени и выделяется почками и с желчью в виде глюкуронидов. Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, зудящий дерматоз, воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит). Кардиалгия, стенокардия. Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей: ринит, фарингит, ларингит, трахеит. Ментоловый карандаш - мигрень. Противопоказания. Гиперчувствительность; ранний детский возраст (для смазывания носоглотки). Дозирование. Ментола раствор спиртовой: сублингвально, при стенокардии - по 2-3 кап. 1-2% раствора. Наружно, для растираний, при невралгии и миалгии - 2% спиртовой раствор, при зудящих дерматозах - 0.5% спиртовой раствор, при мигрени - смазывание кожи в области висков ментоловым карандашом. Ментоловое масло: при заболеваниях дыхательных путей - по 15-20 кап. на 200 мл воды для проведения паровых ингаляций; при рините - по 5-10 кап. в каждый носовой ход. Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит; снижение АД - головокружение, астения; при интраназальной аппликации у детей - рефлекторное угнетение дыхания (вплоть до апноэ) и коллапс. При приеме внутрь - боль в животе, тошнота, рвота, головокружение. Ментол + Борная кислота& мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает анальгезирующее, местнораздражающее и противозудное действие. Показания. Зуд кожи, невралгия, ринит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Небольшое количество нанести на кожу или слизистую облочку каждого носового хода. Побочное действие. Аллергические реакции. Ментол + Метилсалицилат& мазь для наружного применения Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Показания. Ревматизм (суставной и мышечный), артрит, экссудативный плеврит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно (в виде растираний). Побочное действие. Аллергические реакции. Ментол + Прокаин + Бензокаин& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. При нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания. Обладает некоторым местноанестезирующим действием. Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, зудящие дерматозы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, болезненные участки кожи растирают 2-3 раза в день. Побочное действие. Головокружение, астения, снижение АД. Ментол + Фенилсалицилат& капли назальные, раствор для наружного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое комбинированное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Ментол оказывает местнораздражающее, местное обезболивающее и местное антисептическое действие. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания. Фенилсалицилат обладает противовоспалительным эффектом. Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит). Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет). Дозирование. Местно (интраназально), по 2 капли в каждый носовой ход или в виде смазывания слизистой оболочки носовых ходов ватной палочкой, смоченной препаратом, 2-3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Ментол + Эвкалипта листьев масло& мазь назальная, таблетки, таблетки для рассасывания Фармгруппа - противомикробное средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат. Ментол - местнораздражающее средство, эффект которого в основном обусловлен рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных рецепторов слизистых оболочек. Оказывает легкое местноанестезирующее ("отвлекающее") действие, обладает слабыми антисептическими свойствами. Эвкалиптовое масло оказывает стимулирующее действие на рецепторы слизистых оболочек и оказывает противовоспалительное и антисептическое действие. Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (тонзиллит, ларингит, фарингит, трахеит), кашель. Ринит (острый и хронический). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (таблетку держат во рту до полного рассасывания). Местно, мазь наносят на слизистую оболочку носовых ходов 2-3 раза в день. Курс лечения - 5-7 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Ментол + Эвкалипта листьев настойка& капли для ингаляций, капли для приготовления полосканий рта, капли для приготовления полосканий рта и ингаляций, раствор для ингаляций Фармгруппа - антисептическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее и антисептическое действие. Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, пневмония, бронхиальная астма, тонзиллит, фарингит). Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский возраст (до 2 лет). Дозирование. Ингаляционно, 10-20 кап. смеси разводят в 200 мл теплой воды. Продолжительность ингаляции - 5-10 мин 2-3 раза в день. В виде полоскания: 5-10 кап. на стакан воды. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. В компрессорных и УЗ-ингаляторах не применяется. Ментола раствор в ментил изовалерате& капли подъязычные, капсулы подъязычные, таблетки подъязычные Фармгруппа - коронародилатирующее средство рефлекторного действия. Фармдействие. Оказывает седативное действие, обладает умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, обусловленным раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда др. пептидов, гистамина, кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки), которые принимают активное участие в регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений. При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин., при этом до 70% препарата высвобождается в течение 3 мин. Показания. Кардиалгия, стенокардия, синдром "укачивания" (тошнота, рвота при морской и воздушной болезни), истерия, невроз, головная боль на фоне приема нитратов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Капли. Сублингвально, по 3-6 кап. раствора на сахаре на прием, держать во рту до полного растворения. Суточная доза обычно включает 3-4 приема (до 9-24 кап./сут.). При необходимости доза может быть увеличена. Таблетки. Сублингвально, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Кратность и продолжительность приема определяется в зависимости от эффективности лечения. При отсутствии или недостаточной выраженности терапевтического эффекта в ближайшие 5-10 мин после приема необходимо назначение др. терапии. Побочное действие. Тошнота, слезотечение, головокружение. Особые указания. Следует назначать с осторожностью больным сахарным диабетом (для ЛС, содержащих сахар). Мепакрин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, TCmax в плазме - 2-3 ч. Выводится почками, с желчью (в 12-перстной кишке возможно вторичное всасывание). Показания. Цестодозы: инвазия бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, СКВ (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, психические заболевания (психозы, шизофрения); неустойчивость психики, ХПН, холестатическая желтуха. Дозирование. При малярии - внутрь, после еды, запивая обильно водой, 1.5 г на курс лечения: в 1-й день - 0.3 г 2 раза с интервалом 6 ч., во 2-3-4-й день - 0.3 годнократно; при тяжелом течении - курс лечения 7 дней. При цестодозах взрослым - 0.8 г; детям 3-4 лет - 0.15-0.2 г, 5-6 лет - 0.25-0.3 г, 7-9 лет - 0.35-0.4 г, 10-12 лет - 0.45-0.5 г, 13-14 лет - 0.6 г, 15-16 лет - 0.7 г. Накануне и в день лечения принимают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продуктов; на ночь назначают солевое слабительное; утром - очистительная клизма; натощак принимают всю назначенную дозу (по 1-2 таблетки каждые 5-10 мин., запивают водой с добавлением натрия гидрокарбоната). Через 1/2-1 ч. после приема последней таблетки назначают солевое слабительное или настой сенны сложный; если в течение 3 ч. после приема слабительного не было стула, ставят клизму (взрослым - из 5 стаканов теплой воды). Если паразиты вышли без головки, ставят дополнительно 1-2 клизмы. При тениидозе и дифиллоботриозе лечение проводят однократно. При гименолепидозе - 4 цикла по 3 дня с интервалом 7 дней; взрослым - по 0.3 г в 2 приема через 20 мин натощак (в 1-й день первого цикла через 2 ч. дают солевое слабительное). При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты рекомендуются постельный режим, грелку на надложечную область, глотание кусочков льда. При лямблиозе лечение проводят циклами: первый цикл - 5 дней, второй - 3-дня, третий - 3 дня с промежутком между ними по 7 дней; 3 раза в сутки за 30 мин до еды в разовой дозе: дети до 2 лет - 0.012-0.015 г, 3-4 лет - 0.02-0.025 г, 4-5 лет - 0.03-0.04 г, 5-7 лет - 0.05-0.075 г, 8-14 лет - 0.1 г, 14-16 лет и старше - 0.1-0.15 г. Высшая разовая доза для взрослых - 0.3 г, суточная - 0.6 г. Начальные формы кожного лейшманиоза: инъекции 5% раствора (в 1% растворе прокаина) в папулу, 1 раз в 3-4 нед. При СКВ - 0.1 г 3 раза в день курсами по 10 дней с перерывом 5-7 дней; проводят 4-5 курсов. Очаги поражения обкалывают 2-5% раствором. Побочное действие. Аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение - двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз - галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные ЛС. Взаимодействие. Несовместим с примахином и хиноцидом. Мепартрицин таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - средство лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Фармдействие. Оказывает антидизурическое действие, нормализует функцию предстательной железы. При пероральном приеме улучшает функцию системы уретра-простата-мочевой пузырь у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Необратимо связывает стерольные фракции кишечника на уровне кишечно-печеночной системы кровообращения; снижает концентрацию холестерина, эстрогенов и андрогенов в просвете ацинуса железы, вызывая уменьшение выраженности симптомов гиперплазии предстательной железы. Нормализует пассаж мочи при доброкачественной гиперплазии простаты, уменьшает поллакиурию, никтурию, тенезмы, количество остаточной мочи. Не обладает тератогенной и мутагенной активностью. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, не проникает в системный кровоток. Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (функциональные расстройства мочеиспускания). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, во время еды, по 40 мг/сут, в течение 30 дней; проводят один или несколько курсов. Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. Взаимодействие. Замедляет абсорбцию ЛС в ЖКТ. Мепивакаин раствор для инъекций Фармгруппа - местноанестезирующее средство. Фармдействие. Местноанестезирующее средство. Блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта - 1-3 ч. Фармакокинетика. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Связь с белками плазмы - высокая. Подвергается гидролизу микросомальными ферментами печени. T1/2 - 1.9-3.2 ч. у взрослых, в неонатальном периоде - до 9 ч. Выводится преимущественно почками (в неизмененном виде - 5-10%), подвергается печеночно-кишечной рециркуляции. Показания. Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения. С осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при ХСН, сахарном диабете, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 15 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), период родов, беременность. Дозирование. Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) - 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора. Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия - 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора. В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти - 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия - 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг. Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) - до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора. Для парацервикальной блокады - до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин. Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) - 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора. Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) - 15 мл (150 мг) 1% раствора. Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии - 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям - 7 мг/кг, но не более 400 мг. Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг. Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции. Взаимодействие. Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина. Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС. При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания. Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина. Особые указания. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мепробамат таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитик, точный механизм действия которого неизвестен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы. Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10 ч., выводится в основном почками, 8-19% - в активной форме. Показания. Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд. Противопоказания. Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия, беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса лечения), детский возраст (до 3 лет). Дозирование. Внутрь, после еды, взрослым - по 200-400 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице - по 200-600 мг за 30 мин до сна. Детям: от 3 до 8 лет - 100-200 мг 2-3 раза в сутки, от 8 до 14 лет - 200 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 1-2 мес. Во избежание развития синдрома "отмены" прекращают лечение постепенно. Побочное действие. Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения. Со стороны ССС: брадикардия, аритмии, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", угнетение дыхательного центра. Взаимодействие. Усиливает эффекты этанола, анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии, снотворных и гипотензивных ЛС, периферических миорелаксантов. Особые указания. Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Меркаптопурин таблетки Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Фармакокинетика. Всасывание перорально вводимого меркаптопурина вариабельно, в среднем составляет около 50%. Связь с белками плазмы - около 20%. Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в ликворе в незначительных количествах. T1/2 - трехфазный: I фазы - 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы - 2.5 и 10 ч., довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч. после приема, 46% препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший T1/2, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и соответственно с накоплением фармакологически активных веществ. Контроль концентрации меркаптопурина в процессе лечения технически весьма затруднен тем, что после приема средних терапевтических доз его концентрация в плазме редко превышает 1-2 мкг/мл. Показания. Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хронический миелобластный, лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, ввиду серьезности показаний др. абсолютных противопоказаний нет. С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения (3 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), беременность (тератогенность, эмбриотоксичность), период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью), возраст до 2 лет (для таблетированных форм). Дозирование. Для взрослых и детей пероральная начальная доза - 2.5 мг/кг/сут. или 80-100 мг/кв. м, в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед. и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. или 50-100 мг/кв. м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут. и назначается однократно. Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/кв. м/сут. однократно или в разделенных дозах. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут.), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже - изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит. Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного). Потенциально возможны - мутагенность, канцерогенность. Передозировка. Симптомы: немедленные - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; отсроченные - миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит. Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения. Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловлены в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата). Взаимодействие. При совместном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. При назначении одновременно с аллопуринолом применяют только 25-35% от обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин. Особые указания. Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови. Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После завершения лечения число лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено. Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением "печеночных" тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц - в период поддерживающей терапии): "печеночные" трансаминазы, ЩФ, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени или получающих др. потенциально гепатотоксические ЛС, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи. Ввиду того что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и при необходимости проводить поддерживающую терапию и переливание крови. С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефроуролитиазом в анамнезе, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования. Во время лечения и как минимум в течение 3 мес. после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. (Меркур-плюс) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Травмы различного происхождения. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до или 1 ч. после еды, или в промежутках между приемами пищи - по 8 кап. (предварительно разводят в 100 мл воды) 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Во время лечения не следует злоупотреблять спиртными напитками, кофе. Не рекомендуется принимать ЛС, содержащие мяту. (Меркур Эдас-934) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I и II ст. - в составе комплексной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), вне приема пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Клинические испытания применения при беременности и кормлении грудью не проводились. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических капель на идентичные по составу гомеопатические гранулы (Меркур-Эдас). Меропенем лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - антибиотик-карбапенем. Фармдействие. Антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1, действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в т.ч. пенициллиназопродуцирующих), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативных), в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi; грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие и ампициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы бета-лактамазоположительные, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum. Фармакокинетика. При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 гклиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч. после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 - 1 ч., у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч. после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями (в качестве монотерапии или комбинации с др. противовирусными и противогрибковыми ЛС): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, включая госпитальную; инфекции, вызванные синегнойной палочкой), абдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит), пиелонефрит, пиелит, инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), дизентерия, эндокардит, бактериальный менингит, сепсис, воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит), подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (младше 3 мес.). Дозирование. В/в болюсно (в разведении стерильной водой 5 мл на 250 мг), в течение 5 мин либо в/в инфузионно, в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). Взрослым при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, гинекологических инфекциях и воспалительных заболеваниях тазовых органов, инфекциях кожи и мягких тканей - в/в, по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии, перитоните, сепсисе, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией - в/в, по 1 г 3 раза в сутки; при менингите - по 2 гкаждые 8 ч. При ХПН дозу корректируют в зависимости от КК: при КК 26-50 мл/мин - по 0.5-1 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 250-500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин - по 500 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 3 мес. до 12 лет разовая доза для в/в введения - 10-20 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг применяют дозировки для взрослых; при менингите - в/в, 40 мг/кг каждые 8 ч. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение АД, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги. Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко - агранулоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени. Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом КФК (при в/м введении). Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, диспноэ, вагинальный кандидоз. Взаимодействие. Несовместим с гепарином. Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5-10% раствором дектрозы, с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната, 5% раствором декстрозы с 0.225% NaCl, 5% раствором декстрозы с 0.15% KCl, 2.5 и 10% раствором маннитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Проявляет антагонизм при взаимодействии с бета-лактамными антибиотиками. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию в плазме. Особые указания. Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. При беременности и лактации необходимо оценить потенциальное преимущество и возможный риск от применения препарата для плода, младенца и матери. Месалазин суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь, суспензия ректальная, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - противомикробное и противовоспалительное кишечное средство. Фармдействие. Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания. Фармакокинетика. В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 - 0.5-2 ч. в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс - 300 мл/мин Кумулирует при ХПН. Показания. Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений). Противопоказания. Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед. беременности, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) - ректальные формы. При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов - по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки - при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20-30 мг/кг/сут. в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи - по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию - по 60 гсуспензии (4 гмесалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Детям свечи назначают из расчета: при обострении - 40-60 мг/кг/сут.; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг/сут. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка. Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия. Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Особые указания. Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Месна концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидот. Фармдействие. Муколитик, донатор сульфгидрильных групп, способствующих разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. Является антидотом акролеина (метаболита противоопухолевых ЛС из группы оксазафосфаринов), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая нефротоксические эффекты оксазафосфоринов, не ослабляет их противоопухолевого действия. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 69-75%. При в/в введении быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Максимальное выведение - через 2-3 ч. после в/в инъекции. T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе - 0.17 ч., в медленной фазе - 1.08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч., причем в первые 4 ч. выведение происходит в форме SH месны, 32% дозы - в виде тиола и 33% - дисульфида. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и парентеральном введении. При приеме внутрь абсорбция месны происходит в тонком кишечнике. Прием пищи не нарушает ее всасывание. Cmax свободных тиоловых соединений в моче в среднем достигается через 2-4 ч. Около 25% принятой дозы обнаруживается в моче в виде свободной месны в первые 4 ч. Биодоступность (по концентрации, создаваемой в моче) при пероральном приеме составляет 45-79% от биодоступности при внутривенном введении. В сравнении с в/в введением режим комбинированного введения приводит к увеличению системной экспозиции до 150% и обеспечивает более постоянный уровень выведения месны с мочой на протяжении суток. При ингаляционном введении быстро всасывается из дыхательных путей и выводится в неизмененном виде. Показания. Раствор для инъекций и таблетки - местная дезинтоксикация уротоксических эффектов при лечении оксазафосфоринами (ифосфамид, эндоксан) в высоких дозах (более 10 мг/кг) и у пациентов группы риска (проведенная ранее лучевая терапия в области малого таза, заболевания мочевыводящих путей в анамнезе, геморрагический цистит во время предыдущей терапии оксазафосфоринами). Раствор для ингаляций и внутриполостного введения - муковисцидоз, бронхиальная астма, астматический бронхит, хронический бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, синусит, средний отит (серозный), бронхоальвеолярный лаваж; аспирационная пневмония (профилактика в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке); гайморит. Аэрозоль назальный - ринит (с трудноотделяющимся секретом). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Для использования в качестве муколитика (дополнительно) - астения, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве. Дозирование. В/в струйно (медленно), первая инъекция производится одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторая и третья - через 4 и 8 ч. после введения оксазафосфорина в дозе, составляющей 20% от дозы оксазафосфорина или 240 мг/кв. м. При непрерывной инфузии (24 ч.) цитостатика месна вводится в дозе 20% от дозы цитостатика, затем в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24 ч. инфузии и по окончании введения цитостатика продолжают введение месны еще 6-12 ч. в той же дозе. Комбинированная внутривенная и пероральная терапия: вводят в/в струйно (медленно) одновременно с первым введением оксазафосфорина, разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 ч. после в/в введения перорально принимают таблетки в дозе, составляющей 40% от дозы оксазафосфорина. Опыт лечения детей с применением пероральных форм месны показывает, что целесообразным является более частое (например через каждые 3 ч.) и более длительное (например, до 6 раз) введение препарата. Ингаляционно - 0.6-1.2 гбез разведения или в разведении 1:1 в дистиллированной воде или в 0.9% растворе NaCl 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 2-24-дня. Для интратрахеального вливания применяют в той же дозе и в том же разведении. Вводят при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда каждый час до разжижения и выведения секрета. При гайморите вводят после предварительного промывания пазухи 2-3 мл неразведенного препарата (при необходимости каждые 2-3-дня). Интраназально, по 1 дозе (одному впрыскиванию) аэрозоля в оба носовых хода 4 раза в сутки. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг массы тела). Редко - флебит в месте введения, гематурия. Аллергические реакции на коже и слизистых оболочках. При интраназальном применении - раздражение слизистой оболочки полости носа. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм. Взаимодействие. Можно вводить в одном и том же растворе с циклофосфамидом и инофосфамидом. Не следует смешивать в одном шприце с цисплатином (фармацевтическая несовместимость, связывает и инактивирует его). Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов. Особые указания. В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты. Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему, поэтому его использование не отменяет дополнительные профилактические меры и симптоматическую терапию. Не рекомендуется назначать внутрь при возможной рвоте или рвотных позывах. Учитывая наличие примесей бензилового спирта во флаконах, она не должна использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью может применяться при лечении пожилых пациентов. Больным, страдающим бронхиальной астмой, препарат вводится только в присутствии врача. Местеролон таблетки Фармгруппа - андроген. Фармдействие. Андроген. В ходе проведения заместительной терапии стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию. Проявляет анаболические свойства, увеличивает накопление белка в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, стимулирует эритропоэз. Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется со слизистой оболочки полости рта. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Гипоандрогения с клиническими проявлениями, импотенция (в т.ч. в комбинации с др. ЛС), гипофункция половых желез (гипогонадизм), мужское бесплодие (при олигоспермии и недостаточности клеток Лейдига). Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Юношам моложе 16 лет. Дозирование. Внутрь. Гипоандрогения и нарушение потенции: в начале лечения - ежедневно, по 75 мг, пока не произойдет заметного улучшения. В дальнейшем - ежедневно, по 25-50 мг в течение нескольких месяцев. Гипогонадизм: лечение длительное, для образования вторичных половых признаков - по 25-50 мг 3 раза в день в течение многих месяцев. В качестве поддерживающей терапии часто бывает достаточен прием 25 мг 2-3 раза в день. Мужское бесплодие: для улучшения качества и количества сперматозоидов - по 25 мг 2-3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (90 дней). После перерыва в течение нескольких недель лечение повторяют. Для повышения концентрации фруктозы в эякуляте, при постпубертатной недостаточности клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в день в течение нескольких месяцев. Побочное действие. Частая или продолжительная эрекция. Особые указания. Применяют только у мужчин. Рекомендуется регулярное исследование предстательной железы. Не предназначен для стимуляции роста мышечной ткани у здоровых лиц или для повышения их работоспособности. Редко при использовании гормональных препаратов наблюдали развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, приводящие в отдельных случаях к угрожающим жизни абдоминальным кровотечениям. Необходимо предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о необычных болях в верхней половине живота. Метадоксин& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - средство лечения алкоголизма. Фармдействие. Антиалкогольное, гепатопротекторное и дезинтоксикационное средство. Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к этанолу, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома. Нормализует дезинтоксикационную функцию печени, улучшает психическое состояние больных, вызывает регрессию депрессивной симптоматики. Создает условия для получения благоприятных результатов при проведении психокоррекционной установки на изменение алкогольного стереотипа. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-80%, связь с белками плазмы - 50%, T1/2 - 40-60 мин Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридоксина и пирролидона карбоксилата. Выводится почками - 45-50% в течение 24 ч; через ЖКТ - 35-50% в течение 96 ч. Показания. Острая алкогольная интоксикация, абстинентный алкогольный синдром, астенодепрессивные состояния непсихотического характера. В составе комбинированной терапии - заболевания печени различной этиологии. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Бронхиальная астма (из-за содержащегося в растворе для инъекций натрия метабисульфита), паркинсонизм (снижает эффект противопаркинсонических ЛС). Дозирование. При острой алкогольной интоксикации - 600 мг в/м или 600-900 мг в/в капельно, в течение 1.5 ч. (разведение в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы), 1 раз в сутки. При алкогольном абстинентном синдроме - 900 мг в/в капельно, 1 раз в сутки, в течение 3-7 дней, в зависимости от тяжести состояния больного. При алкогольной гепатопатии, при проведении поддерживающей противорецидивной терапии хронического алкоголизма - в/м, по 500 мг, 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность лечения - 90 дней. Заболевания печени и астенодепрессивные состояния - внутрь, по 500 мг 3 раза в день, длительность приема - не менее 90 сут. Побочное действие. Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, - бронхоспазм. Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы. Метазид таблетки Фармгруппа - противотуберкулезное средство. Фармдействие. Противотуберкулезное средство, обладает бактерицидным действием в отношении активно делящихся микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез фосфолипидов мембран и миколиевых кислот. При монотерапии быстро развивается устойчивость. Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax - 1 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. в ликвор. Проникает через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. T1/2 - около 6 ч., туберкулостатическая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде. Показания. Туберкулез (все формы у взрослых и детей). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы и периферических нервов, нарушение зрения, эпилепсия, тонико-клонические судороги (в анамнезе), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.5 г 2 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых - 2 г. Детям - из расчета 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Высшая суточная доза для детей - 1 г. Побочное действие. Головокружение, мышечные подергивания, генерализованные судороги, нарушения координации движений, периферическая полиневропатия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); сухость во рту, поражение печени и почек, атрофия зрительного нерва, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие др. противотуберкулезных ЛС. Метамизол натрий капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей] Фармгруппа - анальгезирующее ненаркотическое средство. Фармдействие. НПВП, производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от др. НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч. Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Показания. Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д. Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.), период лактации. С осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес.), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке). Дозирование. Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки. В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 гследует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного "лежа", под контролем АД, ЧСС и числа дыханий. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес. до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели. Побочное действие. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение АД. Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Взаимодействие. Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет). Метамизол натрий + Бензокаин + Белладонны экстракт + Натрия гидрокарбонат& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + местноанестезирующее средство + спазмолитическое средство + антацид). Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие. Показания. В качестве симптоматического средства для устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и спазмами гладкой мускулатуры (гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, изжога, отрыжка; гастралгия, спастический колит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ). Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.), период лактации. С осторожностью. Заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.). Дозирование. Внутрь, до еды, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых - 3 таблетки, суточная - 10 таблеток. Продолжительность лечения устанавливается врачом. Побочное действие. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение АД, сухость во рту, жажда, запоры, мидриаз, парез аккомодации, временное нарушение зрения, дизурия, задержка мочи, сердцебиение, сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение, судороги. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Взаимодействие. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные ЛС и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Особые указания. Следует избегать применения препарата лицам, деятельность которых требует повышенной остроты зрения. При лечении больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). На фоне лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет). Метамизол натрий + Дротаверин& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство). Фармдействие. Комбинированное анальгезирующее ненаркотическое средство. Метамизол натрия - производное пиразолона. Повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. В отличие от др. НПВП обладает незначительной выраженностью противовоспалительного эффекта, обусловливающую слабое влияние на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. Дротаверина гидрохлорид - миотропный спазмолитик. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточной цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает через ГЭБ. Показания. Болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (печеночная колика, кишечная колика, почечная колика, панкреатит, альгодисменорея, сальпингоофорит, эндометрит, послеоперационный болевой синдром, головная боль). Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" астма, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения, анемия, лейкопения), беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), систолическое АД ниже 100 мм рт. ст. или нестабильная гемодинамика (в т.ч. при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке). Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Не применять более 5 дней без консультации с врачом. Побочное действие. Крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, анафилактический шок, нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, головокружение, сердцебиение, снижение АД, ощущение жара, потливость. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, нарушение AV проводимости, одышка, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, остановка сердца. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - в/в диазепам и быстродействующие барбитураты. Взаимодействие. Метамизол натрия. Усиливает эффекты этанола. Одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивет их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомального окисления снижают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, гормонами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Дротаверина гидрохлорид. Ослабляет противопаркинсоническое действие леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина гидрохлорида. Особые указания. При лечении больных, получающих цитостатические ЛС, прием препарата должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. При длительном применении (более 7 сут.) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также вагинита и проктита необходима немедленная отмена препарата. До установления диагноза недопустимо использование для купирования острых болей в животе. Метамизол натрий + Кофеин + Тиамин& таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство + витамин). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Метамизол натрия оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта. Кофеин обладает психостимулирующим и противомигренозным эффектом. Тиамин (витамин B1) участвует в обмене веществ и способствует улучшению нервно-рефлекторной регуляции. Показания. Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея; почечная, желчная и кишечная колика - в составе комбинированной терапии с м-холиноблокаторами или др. спазмолитическими ЛС. Лихорадочный синдром при "простудных" и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пиразолона - бутадиону, трибузону), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, бронхоспазм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения, бессонница, тяжелая артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, повышение внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность. Дозирование. Внутрь, после еды, взрослым - по 1 таблетке 2-3 раза в первой половине дня; максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Без консультации врача нельзя принимать более 3 дней для лечения лихорадочного синдрома и более 5 дней - при болевом синдроме. Детям в возрасте от 12 до 16 лет - по 0.5-1 таблетке 2-3 раза в день; максимальная суточная доза - 4 таблетки. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - анафилактический шок); при длительном приеме - нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), нарушения сна (в т.ч. нарушение засыпания), сердцебиение, аритмии. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, аритмия, возможны уменьшение диуреза, судорожный синдром. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Ненаркотические анальгетики, а также др. НПВП могут привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные ЛС, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и др. индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект. Снижает концентрацию циклоспорина в крови. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие. Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "остром животе". У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Метамизол натрий + Питофенон + Фенпивериния бромид& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство). Фармдействие. Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия. Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие). Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру. Показания. Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит; альгодисменорея, заболевания органов малого таза. Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия. В качестве вспомогательного ЛС: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная ХСН, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.), период лактации. Для в/в введения - младенческий возраст (до 3 мес.) или масса тела менее 5 кг. Для таблеток - детский возраст (до 5 лет). С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, "аспириновая" триада, склонность к артериальной гипотонии, гиперчувствительность к др. НПВП. Дозирование. Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дети 12-14 лет: разовая доза - 1 таблетка, максимальная суточная доза - 6 таблеток (1.5 таблетки 4 раза в сутки), 8-11 лет - 0.5 таблетки, максимальная суточная доза - 4 таблетки (по 1 таблетке 4 раза в сутки), 5-7 лет - 0.5 таблетки, максимальная суточная доза - 2 таблетки (по 0.5 таблетки 4 раза в сутки). Парентерально (в/в, в/м). Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин.) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 10 мл. Продолжительность лечения - не более 5 дней. Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес. (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м -0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м -0.8-1 мл. Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны ССС: снижение АД. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита). Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание. Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения. Передозировка. Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с др. ЛС. При совместном назначении с H1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, может увеличивать выраженность их действия. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия). Особые указания. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата. Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). Применение у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении "лежа" и под контролем АД, ЧСС и ЧД. При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет). Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции. Метамизол натрий + Триацетонамин-4-толуенсульфонат& таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + анксиолитическое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат, в состав которого входят НПВП - метамизол натрий и анксиолитическое ЛС (транквилизатор) - триацетонамин-4-толуенсульфонат, обладающий мягким транквилизирующим действием и усиливающий анальгетический эффект метамизола натрия. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, слабое противовоспалительное и седативное действие. Показания. Болевой синдром умеренно и слабовыраженный (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, неврит, люмбаго, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью. Болевой синдром при почечной, печеночной, кишечной колике слабовыраженный (в комбинации со спазмолитиками). Болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств (в составе комбинированной терапии). Лихорадочный синдром при ОРВИ и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях. Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, ХСН, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, беременность (I триместр и последние 6 нед.), период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), умеренная почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, предрасположенность к развитию артериальной гипотензии, длительное злоупотребление этанолом. Дозирование. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, во время или после еды: взрослым - по 1 таблетке 1-3 раза в сутки, при недостаточной эффективности - 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток. Детям 10-14 лет - по 1/2 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Продолжительность приема - не более 5 дней. В зависимости от клинической ситуации возможно увеличение суточной дозы или продолжительности лечения под медицинским наблюдением. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: редко - жжение в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение; в единичных случаях - галлюцинации. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, тахикардия, цианоз. Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм - у предрасположенных пациентов. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек (при использовании высоких доз) - олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, атаксия, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, гемодиализ или форсированный диурез, симптоматическая терапия, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Взаимодействие. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. При одновременном назначении метамизола натрия и циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Особые указания. Во время приема препарата следует исключить употребление этанола. При лечении больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении (более 1 нед.) необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Метандиенон таблетки Фармгруппа - анаболическое стероидное средство. Фармдействие. Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия - до 14 ч. Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта "первого прохождения" через печень. Связь с белками плазмы (специфические глобулины-переносчики) - 90%. Подвергается окончательному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками. Показания. Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита. Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность. С осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес. после его прекращения. Категория действия на плод. X Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи. Взрослым - по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза - 50 мг/сут. Детям: до 2 лет - 0.05-0.1 мг/кг; от 2 до 5 лет - 1-2 мг, от 6 до 14 лет - 3-5 мг в 1-2 приема. Курс лечения - до 4 нед. Повторный курс - через 6-8 нед. Побочное действие. Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы. Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов). Метандриол таблетки Фармгруппа - анаболическое стероидное средство. Фармдействие. Анаболический стероид, оказывает также андрогенное действие: по химическому строению и биологическим свойствам близок к метилтестостерону, отличается меньшей андрогенной активностью при более значительном анаболическом действии. Стимулирует синтез белка в организме. Оказывает положительное влияние на азотистый обмен (вызывает задержку азота в организме). Задерживает также выведение необходимых для синтеза белка K+, серы, фосфора; способствует фиксации Ca2+ в костях. Клинический эффект проявляется в ускоренной регенерации поврежденных тканей, увеличении массы тела, росте костей. Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта "первого прохождения" через печень. Подвергается окончательному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками. Показания. Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита. Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность. С осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес. после его прекращения. Категория действия на плод. X Дозирование. Сублингвально, по 25-50 мг/сут.; детям и больным с задержкой роста - 1-1.5 мг/кг, не более 50 мг/сут, одновременно назначают пищу, богатую белками. Курс лечения - 4 нед.; перерывы между курсами - 2-4 нед. При климактерических расстройствах и дисменорее - 25-50 мг/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая - 25 мг, суточная - 100 мг. Побочное действие. Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы. Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов). Метенамин раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Уроантисептик, активный в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Оказывает дозозависимый бактерицидный или бактериостатический эффект. Является пролекарством, из которого в кислой среде высвобождается формальдегид, денатурирующий белковые структуры микробов (расщепление происходит в почках). Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 30-60%. С белками плазмы практически не связывается. Попадает в мочу посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. TCmax - 2 ч. T1/2 - 4-6 ч. Выводится почками, 90% от всосавшейся дозы - в течение 24 сут. Показания. Инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелит. Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Замедление AV проводимости. Дозирование. Внутрь, по 0.1-1 г 2 раза в сутки. В/в - 2-4 г(5-10 мл 40% раствора). Курс лечения определяется индивидуально. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия, кристаллурия. Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд. Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения. Взаимодействие. ЛС, ощелачивающие мочу (антациды, ингибиторы карбоангидразы, натрия гидрокарбонат, цитраты, тиазидные диуретики), снижают эффективность. Метиламид этилимидазолдикарбонат& раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - аналептическое средство. Фармдействие. Аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO2) и нервным импульсам. Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются). Увеличивает ОПСС и АД. Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и др. тканях. Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность. Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации ГКС в крови. Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышщ. Фармакокинетика. Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов. Показания. Стимуляция дыхательного центра: отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом, во время и после общей анестезии, ателектаз легкого, гиповентиляция легких, аллергические реакции, асфиксия новорожденных, постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорожденных. В качестве бронходилатирующего ЛС - ХОБЛ, бронхиальная астма. В качестве противовоспалительного ЛС - артриты, полиартриты. Астенодепрессивный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение ЦНС, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, отравление судорожными ядами, артериальная гипертензия, глаукома, тяжелые формы атеросклероза, декомпенсированные заболевания ССС, пожилой возраст. Дозирование. В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции дыхания - 0.6-1 мг/кг 1-2 раза в день 1.5% раствора. Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед. в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз в день 2 мл 1.5% раствора в 200 мл 0.9% раствора NaCl или внутрь, по 0.025 г(1/4 таблетки) 2 раза в день. Для поддержания стимулирующего влияния ГКС на синтез сурфактанта у недошенных детей - в/м, 0.2-1 мг/кг 1-3 раза в сутки в течение 2-3 дней. При бронхоспазме - в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза в день или внутрь, по 0.1 г 3-4 раза в сутки. В качестве противовоспалительного и противоаллергического ЛС - внутрь (после еды), по 0.1 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, тремор, нарушения сна, тревожность. Передозировка. Симптомы: тревожность, раздражительность, головная боль, бессонница, тахипноэ, тахикардия, тремор, усиление рефлексов, клонические судороги. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Увеличивает T1/2 теофиллина. НПВП повышают анальгезирующую активность. Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие. Особые указания. В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 мин после еды. При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в утренние и дневные часы. У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического АД, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина. Метилглукамина акридонацетат& линимент Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Низкомолекулярный индуктор интерферона, оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и противовоспалительное действие. Основными клетками-мишенями являются T- и B-лимфоциты, стимулирует продукцию интерферонов альфа, бета и гамма (до 60-80 ЕД/мл и выше) лейкоцитами, макрофагами, эпителиальными клетками, а также тканями селезенки, печени, легких, мозга. Проникает в цитоплазму и ядерные структуры, активирует синтез "ранних" интерферонов. Иммуномодулирующий эффект выражается в коррекции иммунного статуса организма при иммунодефицитных состояниях различного генеза. Отличается низкой токсичностью и отсутствием мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических и канцерогенных эффектов. Показания. Генитальный герпес, уретрит, баланопостит (неспецифической, кандидозной, гонорейной и трихомонадной этиологии), вагинит (бактериальный и кандидозный), хламидиоз, кожные болезни (атопический дерматит, экзема, дерматоз). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. Местно. При генитальном герпесе - внутриуретральные и интравагинальные инстилляции 1 раз в сутки по 5 мл 5% линимента в течение 10-15 дней ежедневно. При неспецифическом и кандидозном уретрите - по 5-10 мл в зависимости от уровня поражения мочеиспускательного канала. При поражении верхнего отдела мочеиспускательного канала у мужчин канюлю шприца с линиментом вводят в наружное отверстие мочеиспускательного канала. Затем отверстие зажимают на 1.5-3 мин., после чего инстилляционный раствор эвакуируется самотеком. Через 30 мин пациенту рекомендуется помочиться (более длительная экспозиция может привести к отеку слизистой оболочки мочеиспускательного канала). При поражениях заднего отдела мочеиспускательного канала (в области семенных желез) применяют внутриуретральные инстилляции по катетеру в объеме 5-10 мл в течение 10-14 дней через день; курс лечения - 5-7 инстилляций. При уретритах специфической этиологии - внутриуретральные инстилляции в сочетании с антибиотиками по традиционным схемам. При кандидозном вагините, эндоцервиците проводят интравагинальные инстилляции по 5-10 мл ежедневно в течение 10-15 дней. Для предотвращения вытекания раствора вход во влагалище тампонируется небольшим стерильным ватным тампоном на 2-3 ч. В случае сочетанного поражения слизистой оболочки влагалища и мочеиспускательного канала целесообразно одновременное применение интравагинальных и внутриуретральных инстилляций по 5 мл ежедневно в течение 10-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Совместим со всеми ЛС (в т.ч. антибиотиками, витаминами, химиопрепаратами, иммуномодуляторами, интерферонами). Особые указания. Лечение хронической герпетической инфекции рекомендуется дополнять др. противовирусными препаратами и вакцинами. Метилглукамина акридонацетат& лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Низкомолекулярный индуктор интерферона, оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и противовоспалительное действие. Основными клетками-мишенями являются T- и B-лимфоциты, стимулирует продукцию интерферонов альфа, бета и гамма (до 60-80 ЕД/мл и выше) лейкоцитами, макрофагами, эпителиальными клетками, а также тканями селезенки, печени, легких, мозга. Проникает в цитоплазму и ядерные структуры, активирует синтез "ранних" интерферонов. Эффективен в отношении вирусов клещевого энцефалита, герпеса, ЦМВ, ВИЧ, хламидий. Иммуномодулирующий эффект выражается в коррекции иммунного статуса организма при иммунодефицитных состояниях различного генеза, в т.ч. ВИЧ-обусловленных аутоиммунных заболеваниях. Отличается низкой токсичностью и отсутствием мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических и канцерогенных эффектов. Показания. ВИЧ-инфекция, нейровирусные инфекции (серозный менингит клещевой природы, рассеянный склероз, арахноидит), вирусный гепатит (А, В, С, D), ЦМВ- и герпетические инфекции, грипп, ОРВИ, иммунодефицитные состояния (послеоперационный период, ожоги, бронхит, пневмония и др.), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, онкологические заболевания, ревматоидный артрит, реактивный артрит, деформирующий остеоартроз, спондилез, кожные болезни (атопический дерматит, экзема, дерматоз). Противопоказания. Гиперчувствительность, цирроз печени (в стадии декомпенсации), беременность, период лактации, детский возраст (до 4 лет). Дозирование. Внутрь, в/м, в/в. Взрослым - в/м или в/в, разовая доза - 0.25-0.5 г 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем через день. Базовая терапия: ВИЧ-инфекция (СПИД, стадия IIa-IIIb) - 10 инъекций по приведенной схеме по 0.5 г(4 мл), первые 3 инъекции в/в, затем в/м 7 инъекций, повторные курсы - каждые 3 и 6 мес.; при вирусоносительстве и на ранних стадиях заболевания - по 0.6 г(4 таблетки) 1 раз в сутки по базовой схеме, затем - поддерживающее лечение по 4 таблетки 1 раз в 5 дней в течение 2.5 мес., курсовая доза - 15 г, 100 таблеток, повторный курс - через 1 мес. после окончания предыдущего; вирусный гепатит: острая форма - по приведенной схеме 10 инъекций по 1-2 ампулы (курсовая доза - 2.5-5 г) или по 0.6 г(4 таблетки), курсовая доза - 6 г; хроническая форма - после вышеуказанной схемы назначают поддерживающее лечение по схеме - 1 инъекция (0.25 г) или 4 таблетки 1 раз в 5 дней в течение 2.5-3 мес.; герпетические инфекции: 10 инъекций по приведенной схеме (курсовая доза - 2.5 г), повторный курс (для закрепления эффекта) через 10-12 дней 5-7 инъекций или по 0.3-06 г(курсовая доза - 3-6 г), возможно применение в сочетании с др. противогерпетическими препаратами; нейровирусные инфекции: 12 инъекций (3-6 г) или по 0.6 гпо базовой схеме, затем при необходимости - поддерживающая терапия по 0.6 г 1 раз в 5 дней в течение 2.5 мес. (курсовая доза 15 г); урогенитальный хламидиоз: 10 инъекций в сочетании с антибиотиками, обязательное повторение курса через 3-4 нед. со сменой антибиотика; ревматоидный артрит: 4 курса по 5 инъекций в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами и ГКС, при необходимости применяют повторные курсы через 3 и 6 мес.; деформирующий остеоартроз: 2 курса по 5 инъекций (1.25 г) по базовой схеме с перерывом в 10-14 дней, повторение курса по мере необходимости; при гриппе, ОРЗ: внутрь, за 30 мин до еды, не разжевывая, по 0.3-0.6 г 1 раз в день по базовой схеме (курсовая доза - 0.75-1.5 г, 10-20 таблеток); кишечные инфекции (в т.ч. вирусный энтерит и др.), язвенная болезнь, вторичные иммунодефициты: по 4 таблетки в первые 4 приема, по 2 таблетки в следующие 5 приемов (курсовая доза - 4.5 г, 30 таблеток). Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Совместим со всеми ЛС (в т.ч. антибиотиками, витаминами, иммуномодуляторами, интерферонами). Особые указания. Лечение хронической герпетической инфекции рекомендуется дополнять др. противовирусными препаратами и вакцинами. При заболеваниях щитовидной железы лечение следует проводить под контролем эндокринолога. Метилдигоксин таблетки Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. В отличие от др. очищенных дигиталисных гликозидов характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта при приеме внутрь. Обладает обширным спектром фармакодинамических эффектов, основными из которых являются кардиальные - положительный инотропный, отрицательный хронотропный, отрицательный дромотропный, возникающие при применении препарата в терапевтических дозах, и положительный батмотропный эффект, возникающий только при приеме в субтоксических или токсических дозах. Сердечные гликозиды блокируют транспортную Na+/K+-АТФазу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума, т.о., концентрация Ca2+ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Положительный инотропный эффект проявляется в повышении силы и скорости сердечных сокращений, при этом увеличивается УОК и МОК, снижается КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров. Отрицательный хронотропный эффект при синусном ритме обусловлен сочетанием прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. В меньшей степени урежение ЧСС обусловлено изменением рефлекторной регуляции сердечного ритма: повышение МОК, снижение давления в устье полых вен и правом предсердии, вследствие более полного опорожнения ЛЖ и разгрузки малого круга кровообращения, рефлекторно (с барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса, устья полых вен и под влиянием уменьшения тканевой гипоксии), приводит к повышению тонуса n.vagus и уменьшению симпатоадреналовых влияний на синусный узел. У больных с мерцательной тахиаритмией отрицательное хронотропное действие определяется отрицательным дромотропным действием (блокада проведения наиболее слабых импульсов). При этом улучшается наполнение желудочков, внутрисердечная и системная гемодинамика, энергетический и электролитный обмен в миокарде. Отрицательное дромотропное действие у больных с синусным ритмом может приводить к появлению AV блокад различной степени. При синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым может провоцировать развитие пароксизмальных тахикардий. Как и др. сердечные гликозиды, обладает прямым вазоконстрикторным действием, которое наиболее четко проявляется у людей с нормальной или, наоборот, резко сниженной сократимостью миокарда, т.е. в тех случаях, когда не реализуется положительное инотропное действие и не происходит существенного увеличения МОК. В то же время у больных с СН метилдигоксин, повышая МОК и снижая излишнюю симпатическую стимуляцию сосудистого тонуса, оказывает косвенный сосудорасширяющий эффект, преобладающий над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего ОПСС снижается. Увеличение выброса и снижение ОПСС способствуют увеличению почечного кровотока и клубочковой фильтрации, определяющих наличие у метилдигоксина диуретического действия у больных с СН. В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых вследствие блокады Na+/K+-насоса снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым. При приеме внутрь начало действия - через 5-25 мин., максимальный эффект достигается через 50-60 мин.; при в/в введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин., после отмены действие сохраняется 3-9 дней. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, биодоступность - 90%, коэффициент элиминации - 20%. Связь с белками плазмы - 10-20%, T1/2 - 40-70 ч. Выводится через почки и желчь. Показания. ХСН (особенно на фоне постоянной формы мерцательной тахиаритмии или трепетания предсердий). Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия). Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, желудочковая пароксизмальная тахикардия. С осторожностью. Брадикардия, AV блокада, изолированный митральный стеноз на фоне синусного ритма или брадиаритмии, ГОКМП, СССУ, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, констриктивный перикардит, желудочковая экстрасистолия, бери-бери. В связи с повышенной возможностью развития гликозидной интоксикации - гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, кардиомегалия, "легочное" сердце, миокардит, алкалоз (назначение сердечных гликозидов требует более тщательного наблюдения и при возможности предварительной коррекции вышеперечисленных изменений). Дозирование. Лечение состоит из 2 этапов: периода начальной дигитализации (в медленном, среднем или быстром темпе) и периода поддерживающей терапии. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение в течение 24-36 ч. При этом начальная доза внутрь или в/в - 0.8-1 мг с последующим добавлением по 0.1-0.15 мг каждые 5-6 ч. до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0.1-0.4 мг/сут. - 20% индивидуальной насыщающей дозы). При проведении насыщающей терапии в среднем темпе - внутрь или в/в, в суточной дозе 0.4 мг в течение 3-5 дней или внутрь, по 0.2 мг 2 раза в сутки. По др. схеме для проведения дигитализации в среднем темпе: внутрь, в 1-2-3 сут. в дозе 0.6-0.8 мг (по 0.2 мг 3-4 раза в сутки), в 4-5-6 - 0.4-0.6 мг (по 0.2 мг 2-3 раза в сутки). Затем переходят на поддерживающие дозы (0.1-0.4 мг, в среднем - по 0.2 мг/сут.). При медленной дигитализации лечение начинают с перорального приема в дозе 0.1-0.6 мг/сут. за 1-3 приема. Насыщение в этом случае достигается в среднем через 7-9 дней. При назначении метилдигоксина в растворе для перорального применения следует учитывать, что 7 кап. раствора соответствуют 1 таблетке метилдигоксина (0.1 мг). Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам, пожилым больным назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию всегда в медленном темпе. Больным с выраженными симптомами декомпенсации сердечной деятельности лечение следует начинать с в/в введения, т.к. вследствие отека слизистой оболочки кишечника и возникновения нарушений оттока крови в системе воротной вены резко снижаются всасывание и биодоступность. По мере устранения декомпенсации больные могут переводиться на пероральный прием метилдигоксина. Больным с нарушениями выделительной функции почек следует назначать более низкие дозы. Побочное действие. Брадикардия, AV блокада, аритмии, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение. Редко: окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, микро- и макропсия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, психоз, потеря сознания, тромбоз мезентериальных сосудов, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, нарушения ритма: желудочковая экстрасистолия по типу бигеминии, политопная желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, узловая тахикардия; тошнота, рвота, диарея, корытообразная депрессия сегмента S-T, зрительные расстройства. Лечение: отмена препарата, введение специфических антидотов (дигиталис-антидот, ЭДТА, унитиол, трилон Б), в/в капельное введение препаратов K+. При появлении желудочковых нарушений ритма - введение лидокаина, фенитоина. При выраженной брадикардии - введение м-холиноблокаторов (бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов). При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - электрокардиостимуляция. Эффективен перитонеальный диализ. Взаимодействие. Совместное применение с калийвыводящими диуретиками, ГКС значительно увеличивает риск развития гликозидной интоксикации из-за развития гипокалиемии; при сочетанном применении с бета-адреностимуляторами, ингибиторами ФДЭ увеличивается опасность проявления положительного батмотропного действия; при сочетании с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, амиодароном возможна суммация их отрицательных хроно- и дромотропных эффектов. При одновременном применении метилдигоксина с инсулином, препаратами Ca2+ повышен риск возникновения гликозидной интоксикации. Антациды, содержащие Al3+, колестирамин, неомицин, слабительные ЛС уменьшают всасывание метилдигоксина. Эритромицин и тетрациклин увеличивают сывороточную концентрацию метилдигоксина (при условии перорального приема) за счет подавления кишечной флоры, метаболизирующей препараты дигиталиса в ЖКТ. Совместное применение с индукторами микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, антигистаминные, противоэпилептические, пероральные гипогликемические ЛС) увеличивает интенсивность метаболизма метилдигоксина и снижает его концентрацию в крови (требуется увеличение дозы метилдигоксина). После отмены индукторов во избежание развития гликозидной интоксикации требуется снижение дозы метилдигоксина. Хинидин, верапамил, спиронолактон, нифедипин, клонидин, метилдопа повышают концентрацию метилдигоксина в плазме за счет конкурентного блокирования его канальцевой секреции. Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при эмфиземе легких и др. тяжелых заболеваниях легких, остром инфаркте миокарда, миокардите, СССУ, выраженном митральном стенозе, сопровождающихся отеком легких; при хроническом констриктивном перикардите, констриктивной КМП, синдроме WPW, нарушении функции щитовидной железы, ХПН, артериальной гипоксии, гипомагниемии, гипокалиемии, при алкалозе, у пожилых больных. Метилдиоксотетрагидропиримидин сульфонизоникотиноил гидразид& капсулы Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Иммуностимулирующее средство, оказывает влияние на все звенья иммунной системы; активен в отношении микобактерий туберкулеза, лепры (в т.ч. резистентных форм), вирусов герпеса. Фармакокинетика. TCmax - 6 ч., терапевтическая концентрация поддерживается в течение 12-18 ч. Выводится через ЖКТ - 50%. Показания. Заболевания на фоне вторичного иммунодефицитного состояния: туберкулез, лепра, хламидиоз, герпетическая инфекция. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, 200-400 мг за 30 мин до или через 2 ч. после еды. Максимальная суточная доза - 1.6 г. При острых заболеваниях курс лечения - 2-3 нед.; при хронических - 6-12 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает действие антибактериальных ЛС (в т.ч. макролидов, цефалоспоринов, аминогликозидов). Метилдопа таблетки Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия. Фармдействие. Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов. Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес.) лечении. Характерен синдром "отмены". Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед. после начала лечения. После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч. и продолжается 1-2-сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч., пик эффекта - через 3-5 ч., продолжительность - 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток. Фармакокинетика. Всасывание из ЖКТ - около 50%. Метаболизм начинается уже в слизистой оболочке ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). TCmax - 2-6 ч., что соответствует максимальной выраженности гипотензивного эффекта, длительность действия - 24 ч. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связь с белками плазмы - до 20%. Проникает через ГЭБ в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в метилдофамин, а затем - в метилнорадреналин. T1/2 - 2 ч., не более 8 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененной форме, а также в виде ортосульфатных конъюгатов; почечный клиренс - 130 мл/мин Выведение имеет биэкспоненциальный характер - I фаза у лиц с нормальной функцией почек составляет 100-120 мин (в этот период выводится 90%), II фаза при приеме внутрь - около 2 ч., при длительном приеме кумулирует. При тяжелой ХПН замедляется выведение (в I фазу выводится только 50%), при заболеваниях печени - метаболизм. Показания. Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных). Противопоказания. Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации. С осторожностью. При наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ, диэнцефального синдрома. Дозирование. Внутрь, взрослым, в начальной дозе первые 2 дня - 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза - 2 г(при сочетании с др. гипотензивными ЛС - не более 500 мг/сут.). При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома "отмены" - постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза - 65 мг/кг. Для пожилых людей начальная доза - 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин - 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений СН, редко - миокардит, перикардит. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха. Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея. Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес.) приеме в суточной дозе более 1 гвозможен положительный прямой тест Кумбса. Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адреностимуляторов. Взаимодействие. При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей. При сочетанном применении с леводопой - усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. При совместном применении с ЛС, содержащими леводопу + карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема ЛС больные должны в течение 1-2 ч. находиться в горизонтальном положении. При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) - СССУ. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином. При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД. Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта. Комбинация с анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия. При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении - уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии). С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом. Особые указания. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям). В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови. Может маскировать повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях. Влияет на результаты определния мочевой кислоты, сыворочного креатинина и др. Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет. При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена препарата. Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС. На время лечения исключить прием этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Метилкремниевой кислоты гидрогель& гель для приготовления суспензии для приема внутрь, паста для приема внутрь Фармгруппа - энтеросорбирующее средство. Фармдействие. Оказывает энтеросорбирующее, обволакивающее, дезинтоксикационное действие. Адсорбирует из кишечного содержимого и крови токсичные вещества и продукты незавершенного метаболизма, аллергены, вирусы, инкорпорированные радионуклиды; устраняет проявления токсикоза, улучшает функцию кишечника, печени и почек. Способствует выведению патогенной микрофлоры кишечника, ускорению репарационных процессов в слизистых оболочках. Не влияет на сапрофитную микрофлору, способствует пристеночному пищеварению и активизирует перистальтику кишечника. Фармакокинетика. Из кишечника не всасывается. Показания. Интоксикация различного генеза: ХПН (в т.ч. гломерулонефрит, пиелонефрит, поликистоз почек), ожоговая болезнь (в фазе интоксикации), гнойно-септические состояния, атопические и аллергические заболевания (в т.ч. бронхиальная астма, дерматит, диатез и др.), гестоз, радиационные поражения, ОРВИ, диарея, пищевое отравление, алкогольная интоксикация, кишечный синдром при аллергических заболеваниях и непереносимости пищи. Заболевания органов пищеварения: токсико-инфекционные поражения печени (токсический гепатит, вирусный гепатит А и В), холестаз различной этиологии, цирроз печени, гипер- или гипоацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит, язвенный колит, синдром "раздраженного" кишечника, пострезекционный синдром (после резекции желудка, тонкой кишки, холецистэктомии), пред- и послеоперационный период при вмешательствах на ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, 3 раза в день за 1.5-2 ч. до еды или через 2 ч. после еды или приема ЛС, тщательно размешивают в двойном (по сравнении с препаратом) объеме воды до получения однородной суспензии. Продолжительность лечения - 7-14 дней. Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет - 15 г(1 ст. ложка), для детей от 7 до 14 лет - 10 г(1 дес. ложка), 2-7 лет - 5 г(1 ч. ложка), 1-2 лет - 10 г(делятся на 3-4 приема). Суточная доза для взрослых - 45 г, для детей до 7 лет - 15-20 г. При тяжелом течении заболевания в течение первых 3 дней используют удвоенную дозу, в некоторых случаях (механическая желтуха, цирроз печени) возможен длительный прием - более 6 мес. Для полоскания горла при ОРВИ - 15 грастворяют в 100-200 мл воды. Побочное действие. При тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности - отвращение к препарату после 2-3-кратного приема. Усиление тошноты, метеоризма (требует отмены препарата). Взаимодействие. Совместим с любыми ЛС при соблюдении режима дозирования. Метилметионинсульфоний& таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Активированная форма метионина. Стимулирует заживление повреждений слизистой оболочки ЖКТ, является донатором метильных групп, необходимых для процессов синтеза в организме. Метилируя гистамин, превращает его в неактивную форму, уменьшает желудочную секрецию, оказывает также анальгезирующее действие. Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, гастралгия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.1 г 3-5 раз в сутки, в течение 30-40 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота. Взаимодействие. Совместим с холиноблокирующими ЛС. Метилпреднизолон лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для инъекций Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС-активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. При ХОБЛ основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. В 5 раз активнее гидрокортизона по противовоспалительному действию. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч., а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 сут. Фармакокинетика. При в/м введении всасывание - полное и достаточно быстрое (быстрее всасывается сукцинат, медленнее - ацетат). Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. Биодоступность при в/м введении - 89%. Связь с белками плазмы - 62% (связывается только с альбумином) независимо от введенной дозы. TCmax при в/м введении - 0.5-1 ч. Cmax в плазме после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин достигает 20 мкг/мл, Cmax при в/м введении - 34 мкг/мл. T1/2 - 3-4 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, последнее используют в родовой период (за 24 ч. до родов) для стимуляции выработки сурфактанта легкими плода. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке. Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают гормональной активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 ч. в моче и около 10% - в кале). При ХПН выведение не меняется. Показания. Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания. Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей. В неонатальном периоде для профилактики дистресс-синдрома у детей - амнионит, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв околоплодного пузыря; кровотечение, лихорадка, неясной этиологии, инфекция, туберкулез, простой герпес, вирусный кератит - у матери. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная и недавний контакт с больным), корь (в т.ч. недавно перенесенная и недавний контакт с больным); амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез, лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), гипертиреоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), СКВ, открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС). Дозирование. В/м, в/в. Детям: при недостаточности надпочечников - 0.14 мг/кг или 4 мг/кв. м в сутки через двое суток или 0.039-0.0585 мг/кг/сут. ежедневно; по др. показаниям - 0.139-0.835 мг/кг или 4.16-25 мг/кв. м каждые 12-24 ч. Взрослым - 4-60 мг/сут, суспензия (депо форма) - 40-120 мг, в течение 1-4 нед. В/в при шоке (анафилактическом, ожоговом, кардиогенном, травматическом) и при реакции отторжения трансплантата: взрослым и детям - 4-20 мг/кг; дозу можно увеличивать до 30 мг/кг в течение короткого периода. При в/в вливаниях высоких доз длительность вливания должна составлять не менее 10 мин Интервалы между введениями - от 30 мин до 24 ч. "Пульс-терапия" у больных с аутоиммунными ревматическими заболеваниями: препарат разводят в 100-250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 35-45 мин ежедневно - по 15-20 мг/кг/сут. или 1 г/кв. м. Курс - 3-дня. Для купирования тошноты и рвоты, вызванных приемом цитостатиков: 250 мг за 20 мин до и 250 мг через 6 ч. после приема цитостатиков, детям - не менее 25 мг/сут. При необходимости - повторно каждые 6 ч. в той же дозе. Суспензия депо: в/м - 40-120 мг в течение 1-4 нед.; внутрисуставно - 4-80 мг в зависимости от величины сустава и тяжести воспаления: большие суставы (коленный, голеностопный, плечевой) - 40-80 мг, средние (локтевой, лучезапястный) - 10-40 мг, малые (пястные и плюсневые) - 4-10 мг; при введении в синовиальные сумки и влагалища сухожилий - 4-60 мг, в брюшную и плевральную полость - до 100 мг, эпидурально - до 80 мг; при введении непосредственно в область кожных повреждений - 20-60 мг; с удерживающей клизмой при язвенном колите - 40-120 мг 3-7 раз еженедельно, смешивая со 100 мл 0.9% раствора NaCl (для улучшения всасывания в сигмовидной и нисходящей кишке). При наступлении спонтанной ремисии лечение прекращается. После приема в течение нескольких дней отмену производить постепенно. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, зуд, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе. Взаимодействие. Метилпреднизолон фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения). Метилпреднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Метилпреднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. Особые указания. Во время лечения нельзя проводить вакцинацию из-за возможного снижения иммунного ответа (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации). Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии (в т.ч. при активном туберкулезном процессе возможно применять лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией). Неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности). Во время беременности или при предполагаемой беременности лечение должно проводиться только по строжайшим показаниям. Имеющийся клинический опыт применения ГКС в первой трети беременности свидетельствует об отсутствии повышенного риска для плода. При проведении инъекции новорожденному и особенно недоношенному ребенку необходимо использовать в качестве растворителя дистиллированную воду. Вследствие слабого МКС эффекта метилпреднизолон нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона. Необходимо соблюдать особую осторожность при введении ГКС больным с тяжелой артериальной гипертензией и ХСН (необходим контроль ЭКГ и АД). У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение для выявления скрытой лейкоцитурии при заболеваниях почек и мочевыводящих путей. Повышается концентрация метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. При стрессах во время лечения ГКС показано увеличение дозы. Возможно развитие синдрома "отмены" (обычно при несоблюдении хронофармакологии, а также при исходной скрытой надпочечниковой недостаточности). В/к введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Метилпреднизолон таблетки Фармгруппа - глюкокортикостероид. Фармдействие. ГКС тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС-активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Фармакокинетика. Всасывается в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). Связь с белками (альбумином и транскортином) - 40-90%. Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - 20 бета-гидроксиметилпреднизолон и 20 бета-гидрокси-6 альфа-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся в основном с мочой, в т.ч. в виде глюкуронидов и сульфатов, которые образуются в печени и частично в почках. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 из плазмы крови (около 3.3 ч.) и T1/2 из орагнизма в целом (12-36 ч.). Показания. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь. Противопоказания. Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям - гиперчувствительность к метилпреднизолону. С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и как следствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по утрам, после еды, ежедневно или через день, по 16-80 мг/сут. однократно или в разделенных дозах, в отдельных случаях - до 100 мг/сут, начальная доза - 12-40 мг/сут, при поддерживающем лечении - 4-12 мг/сут. Высокие дозы применяются при рассеянном склерозе - до 200 мг/сут, при отеке мозга - 200-1000 мг/сут, трансплантации органов - 7 мг/кг/сут. Детям: при надпочечниковой недостаточности - 0.18 мг/кг или 3.33 мг/кв. м/сут. в 3 приема; по др. показаниям - 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/кв. м/сут. в 3 приема. При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм ГКС: утром назначают большую (или всю) часть дозы. Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Взаимодействие. Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Кетоконазол снижает клиренс и увеличивает токсичность метилпреднизолона. Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма - риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. Особые указания. Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Во время лечения не следует проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз). Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Метилпреднизолона ацепонат крем для наружного применения, мазь для наружного применения, мазь для наружного применения [жирная], эмульсия для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Практически не оказывает системного ГКС- и МКС-действия. Подавляет образование арахидоновой кислоты и формирование медиаторов воспаления (Pg, лейкотриены и др.). Подавляет кожную воспалительную реакцию, уменьшает проницаемость сосудов. При многократном нанесении на пораженную поверхность оказывает влияние на толщину и напряжение кожи. Фармакокинетика. Системная абсорбция не превышает 2.5%. Обладая высокой липофильностью, быстро проникает через роговой слой кожи в дерму, где подвергается гидролизу с образованием активных метаболитов - 17-пропионата и свободного метилпреднизолона. Оба производных обладают большим сродством к стероидным рецепторам, чем исходное соединение. После поступления в системный кровоток быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и инактивируется. Выводится главным образом почками в виде метаболитов. T1/2 - около 16 ч. Не кумулирует. Показания. Экзема у взрослых и детей старше 6 мес., атопический дерматит, диффузный нейродермит; дерматиты простые и аллергические, псориаз, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), токсидермия, фотодерматиты. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, сифилис кожи, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, вирусные заболевания кожи, розовые угри или периоральный дерматит. Дозирование. Накожно, наносят 1 раз в сутки на пораженную поверхность, слегка втирая. Возможно использование с наложением окклюзионной повязки. Курс лечения для взрослых обычно не превышает 12 нед., а для детей - 4 нед. Для лечения солнечных ожогов - 1-2 раза в день в течение 2 нед. (не более). В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии. Побочное действие. Аллергические реакции: зуд, жжение и гиперемия кожи, везикулезная сыпь. Редко, при длительном применении: атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, акне, фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, системные (резорбтивные эффекты). Особые указания. Избегать попадания в глаза. Не следует на фоне лечения одновременно проводить физиотерапию. Назначение во время беременности требует особой осторожности. Следует избегать нанесения на большие поверхности кожи. Бактериальные дерматозы и/или дерматомикозы требуют дополнительного антибактериального или противогрибкового лечения. Крем используется для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей стадии экземы при очень жирной коже, локализации процесса как на гладкой коже, так и на волосистой части (форма с низким содержанием жира и высоким содержанием воды). Мазь - заболевания, не сопровождающиеся мокнутием, и при наличии инфильтрации (уравновешенное содержание жира и воды). Жирная мазь - лечение процессов при очень сухой коже и хронических стадиях кожных заболеваний (безводная лекарственная форма). Метилсалицилат& мазь для наружного применения Фармгруппа - кератолитическое средство. Характеристика. Очень мало растворим в воде; с этанолом и эфиром смешивается в любых соотношениях. Плотность 1.176-1.184. Фармдействие. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Показания. Артрит (в т.ч. ревматический), миалгия, экссудативный плеврит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Мазь наносят на кожу над пораженной областью и слегка втирают. Побочное действие. Аллергические реакции. Метилсалицилат + Ментол& крем для наружного применения Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Комбинированный препарат, при местном нанесении оказывает анальгезирующее (метилсалицилат) и местнораздражающее (ментол) действие. Вызывает расслабление мышц и усиливает кровоток, позволяет увеличить продолжительность физических упражнений и улучшает их переносимость. Показания. Заболевания суставов, травмы, миалгия, люмбаго, артроз с напряжением скелетных мышц, разогревающий массаж при занятиях спортом. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов. Дозирование. Местно. Необходимое количество наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день. Побочное действие. Гиперемия, зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Особые указания. Не допускать попадания на конъюнктиву, др. слизистые оболочки. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу. Не рекомендуется использовать совместно с тепловыми процедурами. Метилтестостерон таблетки Фармгруппа - андроген. Фармдействие. Андроген, синтетический аналог тестостерона. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеточной мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата клетки. Подобно естественному гормону стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме - антагонистическое действие по отношению к эстрогенам. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Вызывает задержку азота, Na+, карбонатов, фосфатов, уменьшает выведение Ca2+ почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается. TCmax - 2 ч. T1/2 - 3-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится почками, в основном в виде метаболитов (10% в неизмененном виде). Показания. У мужчин: первичный евнухоидизм, гипогонадный гипогонадизм, гипогенитализм, импотенция, климакс и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; у мальчиков и подростков: половой инфантилизм, отставание в росте. У женщин: дисменорея (в климактерическом или преклимактерическом периоде), неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, рак яичников. Противопоказания. Гиперчувствительность, карцинома грудной железы, рак предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкальциемия, беременность, пубертатный возраст. С осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, эпилепсия, мигрень. Дозирование. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, клинической картины и тяжести заболевания, а также от эффективности проводимой терапии. У мужчин при евнухоидизме и гипогенитализме назначают сублингвально, по 10-30 мг ежедневно или через день, в течение длительного времени. При импотенции - по 10-20 мг/сут. При мужском климаксе - по 5-15 мг в течение 1-2 мес. При задержке полового развития, инфантилизме, отставании роста у детей - по 5-10 мг/сут. У женщин при дисфункциональных маточных кровотечениях доза составляет 10-20 мг/сут. в 1 фазу цикла в течение 10-14 дней. При раке молочной железы и яичников доза составляет 50-100 мг/сут. Максимальная разовая доза препарата - 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг. Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: у женщин - симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора); угревые высыпания; у мужчин - гинекомастия, олигоспермия, болезненные эрекции. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, генерализованные парестезии, тревожность, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); гепатоцеллюлярная карцинома, холестаз, холестатический гепатит. Прочие: отеки (задержка Na+ в организме), повышенная кровоточивость, тромбофлебит, гиперкальциемия, гиперлипидемия, повышение либидо, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата. Взаимодействие. При одновременном применении усиливает действие антикоагулянтов и гипогликемических ЛС. Андрогенную активность препарата снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин. Метилтетрагидропиримидиндион& мазь глазная Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Фармдействие. Обладает репаративным действием, стимулирует клеточную регенерацию, ускоряет заживление ран. Показания. Ожоги глаз (различной этиологии и тяжести), механические травматические повреждения глаз, кератиты (различной этиологии), деструкция роговицы, эпителиально-эндотелиальная дистрофия. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Конъюнктивально, 3 раза в сутки. Лечение продолжают до прекращения явлений воспаления и полного восстановления эпителия роговицы. Побочное действие. Кратковременное жжение в месте введения. Взаимодействие. Совместим с др. этиотропными ЛС. Метилтиониния хлорид Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, обладает окислительно-восстановительными свойствами, играет роль акцептора и донатора ионов водорода в организме; в низких концентрациях восстанавливает метгемоглобин в Hb, в высоких - переводит Hb в метгемоглобин, связывающийся с цианидами. Оказывает антисептическое и метаболическое действие. Фармакокинетика. При в/в введении относительно равномерно распределяется в организме и выводится главным образом почками в неизмененном виде и частично в виде метаболита - лейкометиленового синего. Показания. Отравление цианидами, окисью углерода, сероводородом; отравление метгемоглобинобразующими ядами (нитритами, анилином и его производными), лекарственная метгемоглобинемия, гиперпаратиреодизм (дополнительное ЛС при хирургическом лечении). Противопоказания. Гиперчувствительность, интраспинальные инъекции. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. При отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом - в/в медленно, 50-100 мл 1% водного раствора (или 1% раствора в 25% растворе декстрозы - хромосмон). При отравлениях нитритами, анилином и его производными в/в, в малых дозах - 0.1-0.15 мл 1% водного раствора на 1 кг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита. Прочие: головная боль, боли в области почек и мочевого пузыря, психический дискомфорт, аллергические реакции. Особые указания. Выделяясь с мочой, окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для исследования функциональной способности почек. Не следует вводить п/к, интратекально, а в/в - только очень медленно (с перерывами на несколько минут). Метилтиониния хлорид раствор для местного применения, раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство, бактериостатический эффект оказывает за счет взаимодействия с мукополисахаридами и белками микроорганизмов. Показания. Ожоги, пиодермия, фолликулит; цистит, уретрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. В качестве антисептического ЛС: наружно - 1% спиртовой раствор. При заболеваниях мочеполовой системы - промывают полости водным 0.02% раствором (1:5 тыс.); внутрь - 0.1 г 3-4 раза в сутки, детям - 5-10 мг на каждый год жизни. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита. Прочие: головная боль, боли в области почек и мочевого пузыря, психический дискомфорт, аллергические реакции. Особые указания. Выделяясь с мочой, окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для исследования функциональной способности почек. Не следует вводить п/к, а в/в - только очень медленно (с перерывами на несколько минут). Метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир& капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Противовирусное средство, оказывает иммуномодулирующее и противогриппозное действие, специфически подавляет вирусы гриппа А и В. Обладает интерферониндуцирующими свойствами, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Предупреждает развитие постгриппозных осложнений, снижает частоту обострений хронических заболеваний, нормализует иммунологические показатели. Противовирусное действие обусловлено подавлением слияния липидной оболочки вируса с клеточными мембранами при контакте вируса с клеткой. Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в снижении интоксикации и выраженности катаральных явлений, укорочении периодов лихорадки и общей продолжительности заболевания. Относится к малотоксичным ЛС (LD50 > 4 г/кг). Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Быстро распределяется по органам и тканям. TCmax при приеме в дозе 50 мг - 1.2 ч., 100 мг - 1.5 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 17-21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38.9%) и в незначительном количестве почками (0.12%). В течение первых суток выводится 90% от введенной дозы. Показания. Профилактика и лечение у взрослых и детей: грипп А и В, ОРВИ (в т.ч. осложненные бронхитом, пневмонией); вторичные иммунодефицитные состояния. Комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции. Профилактика послеоперационых инфекционных осложнений и нормализация иммунного статуса у взрослых. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет). Дозирование. Внутрь, до приема пищи. Для неспецифической профилактики: при непосредственном контакте с больными гриппом и др. ОРВИ: детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней; в период эпидемии гриппа и др. ОРВИ, для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции: детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 2 раза в неделю в течение 3 нед. Для лечения: грипп, др. ОРВИ без осложнений: детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-сут; грипп, др. ОРВИ с развитием осложнений (бронхит, пневмония и др.): детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 3 раза в сутки в течение 5-сут, затем разовую дозу 1 раз в неделю в течение 3-4 нед. В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции: детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 3-дня, детям старше 12 лет и взрослым - 100 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 нед. В тяжелых случаях: детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 3 раза в сутки в течение 5-сут, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 3-4 нед. Профилактика послеоперационных осложнений: взрослым - 200 мг за 2 сут. до операции, затем по 200 мг на 2 и 5 сут. после операции. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. При назначении с др. ЛС отрицательных эффектов не было отмечено. Особые указания. Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике в профилактических целях у практически здоровых лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и т.д.). Метилэргометрин раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - утеротонизирующее средство. Фармдействие. Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, оказывает слабое альфа-адреностимулирующее действие на периферические сосуды, практически не повышает АД. Оказывает седативное действие, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры n.vagus и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока. Терапевтическое действие проявляется через 30-60-с после в/в введения, через 2-5 мин - после в/м введения и через 5-10 мин - после перорального приема. Продолжительность действия - 4-6 ч. Фармакокинетика. Cmax препарата в плазме после перорального или в/м введения достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками. После однократного в/в введения в дозе 200 мкг T1/2 - 32 мин. Показания. Роды (II период, после появления передней части плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, второй период родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис. С осторожностью. ИБС, стеноз митрального клапана, почечная и/или печеночная недостаточность. Дозирование. При активном ведении II периода родов в/в - 0.1-0.2 мг (после появления передней части плеча) или сразу после выхода ребенка (не позднее). Для родов в условиях общего обезболивания рекомендуется 0.2 мг. При атоническом маточном кровотечении - в/м, 0.2 мг или в/в, 0.1-0.2 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч. При субинволюции матки, лохиометре, послеродовых кровотечениях - внутрь, по 0.125-0.25 мг или 0.1-0.2 мг п/к или в/м, до 3 раз в сутки. При кесаревом сечении вводят после извлечения ребенка: в/в, по 0.05-0.1 мг или в/м, по 0.2 мг. При абортах - в/в, после расширения канала шейки матки, 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах - в/в, 0.05-0.1 мг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, крайне редко - анафилактический шок, аллергический пневмонит. Со стороны ССС: редко - повышение АД, брадикардия, тахикардия, спазм периферических артерий. Прочие: гиполактация, гипергидроз. При длительном применении - эрготизм (сужение сосудов и нарушение питания тканей, особенно конечностей; психические расстройства). Передозировка. Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, тахикардия, расстройства чувствительности. Лечение: проводится комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию, и поддерживают жизненно важные функции. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Усиливает сосудосуживающие и вазопрессорные эффекты адреностимуляторов и симпатомиметиков, эрготамина (при лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация метилэргометрина с окситоцином). Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие гангрены конечностей. Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность. Особые указания. Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле. При применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа. Метилэтилпиридинол& капли глазные Фармгруппа - антиоксидантное средство. Фармдействие. Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом, уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов. Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза. Показания. Лечение - кровоизлияние в переднюю камеру глаза, осложнения миопии, защита роговицы (при ношении контактных линз); лечение и профилактика - воспаление и ожог роговицы, кровоизлияния в склеру пациентов пожилого возраста. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность. Дозирование. В конъюнктивальный мешок - по 1-2 кап. 2-3 раза в день. Длительность лечения - 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 мес. или повторяться 2-3 раз в год. Побочное действие. Ощущение жжения, зуд, кратковременная гиперемия конъюнктивы, редко - местные аллергические реакции. Особые указания. Раствор не следует смешивать с др. ЛС. При необходимости одновременного применения др. глазных капель препарат закапывают последним, после полного всасывания предыдущего ЛС (не менее чем через 15 мин.). Метилэтилпиридинол& раствор для инъекций Фармгруппа - антиоксидантное средство. Фармдействие. Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом. Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани мозга, обладает фибринолитической активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития кровоизлияний, способствует их рассасыванию. Расширяет коронарные сосуды, в остром периоде инфаркта миокарда ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную способность сердца и функцию его проводящей системы. При повышенном АД оказывает гипотензивный эффект. При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, повышает устойчивость ткани к гипоксии и ишемии. Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза. Показания. Нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера, ЧМТ, послеоперационный период эпи- и субдуральных гематом; острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии, нестабильная стенокардия; субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние, ангиоретинопатия (в т.ч. диабетическая), хориоретинальная дистрофия (в т.ч. атеросклеротического генеза), дистрофические кератиты, тромбоз сосудов сетчатки, осложнения миопии, защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции), травма, воспаление и ожог роговицы, катаракта (в т.ч. профилактика у лиц старше 40 лет), оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. Дозирование. В неврологии и кардиологии - в/в капельно (20-40 кап./мин), по 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней (предварительно препарат разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% растворе декстрозы). Длительность лечения зависит от течения заболевания. В последующем переходят на в/м введение - по 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней. В офтальмологии - субконъюнктивально или парабульбарно, 1 раз в сутки или через день. Субконъюнктивально - по 0.2-0.5 мл 1% раствора (2-5 мг), парабульбарно - 0.5-1 мл 1% раствора (5-1 мг). Длительность лечения - 10-30 дней; возможно повторение курса 2-3 раза в год. При необходимости - ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) - парабульбарно или ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора за 24 ч. и за 1 ч. до коагуляции; затем - в тех же дозах (по 0.5 мл 1% раствора) 1 раз в сутки в течение 2-10 дней. Побочное действие. Кратковременное возбуждение, сонливость, повышение АД, аллергические реакции (кожные высыпания и др.), местные реакции - боль, жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно). Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Особые указания. Лечение следует проводить под контролем АД и свертываемости крови. Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин& капли назальные Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Синтетический аналог фрагмента АКТГ/4-10/ (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин), обладающий ноотропными свойствами и лишенный гормональной активности. Все аминокислоты гептапептида являются L-формами. Влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Усиливает избирательное внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа; улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, общей анестезии и др. повреждающим воздействиям. В условиях нервно-психического утомления облегчает концентрацию внимания, улучшает операторскую деятельность, способствует сохранению и ускоряет восстановление умственной работоспособности. Фармакокинетика. Всасывается со слизистой оболочки полости носа на 60-70%. Быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через ГЭБ, в крови быстро метаболизируется и выводится из организма. Показания. Интеллектуально-мнестические нарушения (сосудистые поражения мозга; последствия ЧМТ и нейрохирургических операций); постнаркозные расстройства; астеноневротический синдром (различного генеза, в т.ч. после воздействия ионизирующего излучения). Повышение адаптационных возможностей организма человека в экстремальных ситуациях, профилактика психического утомления в наиболее напряженные периоды работы в аварийных условиях, особенно при монотонной операторской деятельности. Острый ишемический инсульт. Противопоказания. Гиперчувствительность, острые психотические состояния; расстройства, сопровождаемые тревогой; судороги (в анамнезе), беременность, период лактации, заболевания эндокринной системы. Дозирование. Интраназально. Пипеткой раствор в количестве не более 1-3 кап. вводится в каждый носовой ход. При необходимости увеличения дозировки введение осуществляют в несколько приемов, с интервалами 10-15 мин Разовая доза составляет 1-18 кап. (из расчета 0.3-3 мкг/кг). Вводят 2-3 раза в сутки, с интервалами 3-4 ч., суточная доза - 420 мкг (из расчета 0. 7-7 мкг/кг). Курс лечения - 3-5 дней; при необходимости продлевают до 14 дней. Повторный курс через 2-4 нед. Инсульт средней тяжести - за 1 прием вводится по 2-3 кап. (в 1 кап. стандартного раствора содержится 50 мкг активного вещества) в каждый носовой ход, что составляет 2-3 мг (4-6 кап. или 0.2-0.3 мл). Вводят 3-4 раза в сутки, с интервалами 3-4 ч., суточная доза - 6-12 мг (12-24 кап. или 0.6-1.2 мл). Тяжелый инсульт - за 1 прием вводится по 3-4 кап. в каждый носовой ход, что составляет 3-4 мг (6-8 кап. или 0.3-0.4 мл). Вводят 4-5 раз в сутки, с интервалами 2.5-3 ч., суточная доза - 12-20 мг (24-40 кап. или 1.2-2 мл). Побочное действие. Возбуждение, бессонница, повышение АД, кожная сыпь. Местные реакции: раздражение слизистой оболочки полости носа. Взаимодействие. Учитывая способ введения препарата нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении. Метионин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - метаболическое средство. Фармдействие. Оказывает метаболическое, гепатопротекторное действие. Незаменимая аминокислота - донатор подвижных метильных групп, необходима для синтеза холина, с дефицитом которого связаны нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира. Участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе эпинефрина, креатинина и др. биологически важных соединений, активирует действие гормонов, витаминов (B12, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов, белков, реакциях переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования и пр. Необходим для дезинтоксикации ксенобиотиков. При атеросклерозе снижает концентрацию холестерина и повышает концентрацию фосфолипидов крови. Показания. Заболевания печени, протекающие с жировой инфильтрацией гепатоцитов: токсический гепатит, гепатоз (в т.ч. алкогольный), цирроз, дистрофия печени; интоксикации. Профилактика токсических поражений печени мышьяком, хлороформом, бензолом, алкоголем. В составе комбинированной терапии: дефицит белка различного происхождения, атросклероз, сахарный диабет. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, вирусный гепатит. С осторожностью. Почечная недостаточность (опасность нарастания гиперазотемии). Дозирование. Внутрь, за 1/2-1 ч. до еды, 3-4 раза в день. Взрослым - по 0.5-1.5 г. Детям: до 1 года - по 100 мг, до 2 лет - 200 мг, от 3 до 4 лет - 250 мг, от 5 до 6 лет - 300 мг, от 7 лет и старше - 500 мг. Курс - ежедневно в течение 10-30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами. Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота (вследствие неприятного запаха и вкуса). Передозировка. Симптомы: снижение АД, тахикардия, дезориентация. Лечение: симптоматическое. Особые указания. Следует назначать в балансе с др. аминокислотами. Несбалансированное применение метионина в больших дозах может оказать повреждающее действие на клетки печени и др. органов. Метогекситал лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Производное барбитуровой кислоты. Средство для в/в общей анестезии ультракороткого действия (5-7 мин.); обладает снотворной, миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствует миорелаксации. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. По сравнению с тиобарбитуратами имеет более короткий период восстановления после анестезии. Анальгезия во время общей анестезии - умеренная (использование при болях может вызывать возбуждение). Общая анестезия развивается в течение 60-с после в/в введения, после в/м введения (в педиатрической практике) - от 2 до 10 мин., после ректального - от 5 до 11 мин (в педиатрической практике - от 5 до 15 мин.) и характеризуется кратковременностью (после однократной дозы общая анестезия продолжается 5-7 мин.). Фармакокинетика. После в/в введения в течение 30-с проникает через ГЭБ, что обеспечивает быстрое наступление сна. При однократном введении дозы продолжительность фармакологического действия определяется скоростью перераспределения. Объем распределения - от 1.9 до 2.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 73%. Быстро проникает через плаценту. Метаболизм - в печени, посредством деметилирования и окисления. Наиболее важной реакцией, определяющей утрату биологической активности препарата, является окисление боковой цепи. T1/2 в фазе распределения - 2.9-8.3 мин., в фазе элиминации - 1.5-5 ч. Клиренс у взрослых - 9.3-12.1 мл/кг/мин Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Кумулирует слабо (небольшое накопление в жировой ткани). Показания. Вводная общая анестезия; общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах; при длительных хирургических вмешательствах (применяют в комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии); общая анестезия при кратковременных хирургических, диагностических и терапевтических процедурах, сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями. Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников), отсутствие подходящих вен для в/в введения, заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии, интоксикация этанолом, анальгетиками, снотворными, наркотическими и психоактивными ЛС; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, детский возраст (при в/в введении до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены), период новорожденности (при в/м и ректальном введении). При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника. С осторожностью. ХОБЛ, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, заболевания ССС, артериальная гипотензия, коллапс, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, эпилепсия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года). Дозирование. В/в струйно - 1% раствор; в/в капельно - 0.2% раствор. Вводная общая анестезия: 1% раствор со скоростью 0.2 мл/сек. Можно комбинировать с ингаляционными анестетиками и миорелаксантами. Доза для вводной анестезии - 50 мг и более (в среднем - около 70 мг). В этой дозе обеспечивается общая анестезия на 5-7 мин Средняя доза для взрослых: 1-1.5 мг/кг. Поддержание анестезии: в/в струйно, 2-4 мл 1% раствора (20-40 мг) каждые 4-7 мин или в/в капельно - 0.2% раствор со скоростью 3 мл/мин (1 кап./сек). При длительных хирургических операциях скорость введения рекомендуют постепенно снижать. Дети. Вводная общая анестезия: в/м - 6.6-10 мг/кг 5% раствора, ректально - 25 мг/кг 1% раствора. Приготовление раствора. Предпочтительным растворителем является стерильная вода для инъекций. Можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0.9% раствор NaCl (метогекситал несовместим с раствором Рингер-лактата для инъекций). Не применять растворители, содержащие бактериостатические факторы. Для получения 1% раствора (10 мг/мл) содержимое флакона следует разводить следующим образом: во флакон (500 мг) добавить 50 мл растворителя (после первого разведения раствор во флаконе будет желтым, при дальнейшем разведении он должен стать прозрачным и бесцветным; в противном случае раствор не должен использоваться). Растворы должны быть свежеприготовленными и использоваться быстро. Восстановленные растворы химически стабильны при комнатной температуре в течение 24 ч. Для непрерывного капельного введения готовится 0.2% раствор путем добавления 500 мг метогекситала к 250 мг разбавителя. Для его приготовления (во избежание чрезмерной гипотоничности раствора) рекомендуется использовать вместо дистиллированной воды 5% раствор декстрозы либо 0.9% раствор NaCl. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс, развитие или усугубление СН. Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ. Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, сонливость в послеоперационном периоде, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов), повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног). Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок. Прочие: икота. Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения; поражение нервов, подходящих к месту инъекции; тромбофлебит, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения). Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания, вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение АД, снижение ОПСС (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс с падением ОПСС, остановка сердца. Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных ЛС и/или ЛС с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама или фенитоина; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты. Взаимодействие. Усиливает эффект гипотермических ЛС. Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС. Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) - усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего. Антагонизм с бемегридом. Опиоидные анальгетики снижают анальгезирующее действие. Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, и H1-гистаминоблокаторы, усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют. Диазоксид повышает риск снижения АД. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами). Особые указания. Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Продолжительное введение препарата может вызвать кумулятивный эффект, включая длительную сонливость, продолжительное бессознательное состояние и угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Угнетение дыхания при наличии нарушения дыхательных путей может привести к гипоксии, остановке сердца и смерти. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи. Может развиться привыкание. Однократная доза может повлиять на концентрацию белка и "печеночных" ферментов в сыворотке крови. Премедикация - любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина. Частота послеоперационной тошноты и рвоты низка, если препарат вводится натощак. При ректальном и пероральном введении метогекситала начало токсического действия может быть отставленным. Непреднамеренное в/а введение может привести к тромбозу, начинающемуся в артериолах дистальнее места инъекций, с последующим развитием некроза, гангрены. Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Частота развития местных осложнений связана с концентрацией (концентрация 1% обычно бывает достаточной, более высоких концентраций следует избегать); перед инъекцией необходимо проверить инфузионную систему, чтобы убедиться, что катетер находится в просвете вены. Лечение после в/а введения: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения. П/к набухание - признак экстравазации. Применение при беременности и лактации. Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку результаты изучения репродуктивности животных не всегда могут предсказать реакцию у человека, то у беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После амбулаторного применения больным выходить на улицу только с сопровождающим, а также необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 8-12 ч.). Метоклопрамид раствор для внутривенного и внутримышечного введения Фармгруппа - противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный. Фармдействие. Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 60-80%. Cmax в крови наблюдается через 1-2 ч. после приема препарата. T1/2 - 3-5 ч., при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24 ч. в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко. Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой или химиотерапией), атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии). Рентгеноконтрастные исследования ЖКТ (для усиления перистальтики). Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение желудочно-кишечное, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, период лактации. С осторожностью. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома). Дозирование. Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте до 6 лет суточная доза составляет 0.5-1 мг/кг, кратность приема - 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч. Побочное действие. Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Передозировка. Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч. Взаимодействие. Действие могут ослабить антихолинэстеразные ЛС. Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Препарат не назначают одновременно с нейролептиками (повышается риск возникновения экстрапирамидных нарушений). Особые указания. В период лечения препаратом не рекомендовано употребление этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Метоклопрамид раствор для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный. Фармдействие. Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 60-80%. TCmax - 1-2 ч. T1/2 составляет от 3 до 5 ч., при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч. в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко. Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики). Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация. С осторожностью. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома). Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в сутки. Побочное действие. Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Передозировка. Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч. Взаимодействие. Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные ЛС. Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Не назначают одновременно с антипсихотическими ЛС (нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций. Особые указания. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Метопролол таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный. Фармдействие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч. после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин., максимально - через 2 ч.) и продолжается в течение 6 ч., диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин., урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы - 10%. TCmax - 1.5-2 ч. после приема обычных таблеток и 6-12 ч. - после приема пролонгированных форм, 20 мин - после в/в введения. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Через 1 ч. после в/в введения 20 мг Cmax - 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 3-10% - в неизмененном виде. T1/2 - от 3.5 до 7 ч. при приеме внутрь и 5-15 мин - при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении - 1 л/мин Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC - в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Метопролола сукцинат при приеме внутрь создает меньшую Cmax, но более длительно сохраняющуюся. Cmax составляет 1/4-1/2-от Cmax одинаковой дозы тартрата. Биодоступность в дозах от 50 до 400 мг (1 раз в сутки) составляет 77% от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Показания. ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика). Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами. Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T. Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков. Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24-с или систолическом АД менее 100 мм рт. ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила. С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут. в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут. в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч., в течение 2 сут.Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут. (за 2 приема), в течение 3 мес.-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени. Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч. после приема препарата. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН - в/в, с интервалом в 2-5 мин., бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Особые указания. Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60-уд/мин, при нагрузке - не более 110-уд/мин У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут. уменьшается кардиоселективность. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч. до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после родоразрешения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Метотрексат концентрат для приготовления раствора для инъекций, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием. Фармакокинетика. Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/кв. м всасывается хорошо, средняя биодоступность - 60%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/кв. м (полагают, вследствие насыщения). У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%. TCmax - 40 мин - 4 ч. при пероральном и 30-60 мин - при в/м введении. Пища замедляет всасывание и снижает Cmax. Связь с белками плазмы - около 50%, преимущественно с альбумином. Объем распределения - 0.18 л/кг. При приеме в терапевтических дозах независимо от пути введения практически не проникает через ГЭБ (после интратекального введения в СМЖ достигаются высокие концентрации). Проникает в грудное молоко. После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть - в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. T1/2-у больных, получающих менее 30 мг/кв. м препарата, в начальной фазе составляет 2-4 ч., а в конечной фазе (которая является продолжительной) - 3-10 ч. при использовании малых и 8-15 ч. - при использовании больших доз препарата. При ХПН обе фазы выведения препарата могут быть значительно удлинены. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч.), с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторном введении накапливается в тканях в виде полиглутаматов. Показания. Рак молочной железы, эпидермоидный рак головы и шеи, рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный), трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный занос, в т.ч. деструирующий), рак шейки матки, рак яичника, рак мочевого пузыря, колоректальный рак, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, рак яичка, острый лимфобластный лейкоз, лейкозная инфильтрация мозговых оболочек (профилактика и лечение), острый миелобластный лейкоз, неходжкинские лимфомы (в первую очередь лимфосаркома, особенно у детей, и лимфома Беркитта), лимфогранулематоз, грибовидный микоз, неметастатическая остеосаркома, саркома мягких тканей, рак мозговых оболочек. Тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит. Противопоказания. Гиперчувствительность, иммунодефицит, беременность, период лактации. При лечении псориаза и ревматических заболеваний (дополнительно): тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная/почечная недостаточность. С осторожностью. Асцит, дегидратация, обструктивные заболевания ЖКТ, плевральный или перитонеальный выпот, ХПН, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы - риск развития тяжелого генерализованного заболевания (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); подагра (в т.ч. в анамнезе) или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспаление слизистой оболочки полости рта, тошнота и рвота (потеря жидкости вследствие выраженной тошноты и рвоты может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, предшествующая химио- или лучевая терапия, астения. При лечении злокачественных новообразований (дополнительно): ацидурия (pH мочи менее 7,0), угнетение костномозгового кроветворения. Дозирование. Внутрь, в/м, в/в, в/а или интратекально (препарат с консервантом, содержащий бензиловый спирт, запрещается использовать для интратекального введения и высокодозной терапии). Таблетки принимают внутрь перед приемом пищи, не разжевывая. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии, показаний, схемы лечения, "ответа" больного и переносимости, рассчитываются исходя из площади поверхности тела или массы тела. Дозы выше 100 мг/кв. м вводят только в/в капельно (раствор или концентрат предварительно разбавляют 5% раствором декстрозы - 10 мг - 0.5-1 л раствора декстрозы) и под прикрытием кальция фолината. При трофобластических опухолях: внутрь или в/м, 15-30 мг в день в течение 5 дней, при повторении курса 3-5 раз с интервалом между курсами 1-2 нед. Обычно после нормализации концентрации ХГ в моче, которое обычно после 3-го или 4-го курса должно возвратиться к норме или составлять менее 50 МЕ/сут, после чего в течение периода от 4 до 6 нед. следует полное исчезновение показателей, свидетельствующих о поражениях. После нормализации содержания ХГ рекомендуется провести дополнительно 1-2 курса терапии метотрексатом. При остром лимфобластном лейкозе (в составе комплексной терапии) - 3.3 мг/кв. м в комбинации с преднизолоном в дозе 60 мг/кв. м или др. препаратом, до достижения ремиссии, затем переходят на поддерживающую терапию - внутрь или в/м, рекомендуемая суммарная недельная доза - 30 мг/кв. м, разделенная на 2 введения, или в/в, 2.5 мг/кг каждые 14 дней. При лимфоме Беркитта I-III ст. - внутрь, 10-25 мг/сут. (III ст. в комбинации с др. ЛС). Курс лечения - 4-8 дней. Лечение обычно включает несколько курсов с перерывом в 7-10 дней. Лимфосаркома (III ст.): внутрь - 0.625-2.5 мг/кг в день. При грибовидном микозе: в/м, 50 мг (основание) 1 раз в неделю или по 25 мг (основание) 2 раза в неделю или внутрь 2.5-10 мг/сут. в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями. При остеосаркоме: в/в медленно, в течение 4 ч., 12 г/кв. м с последующим назначением кальция фолината в качестве антидота (внутрь, в начальной дозе - 15 мг через 24 ч. после начала инфузии, затем - каждые 6 ч., всего в количестве 10 доз; при желудочно-кишечных явлениях интоксикации переходят на в/м или в/в введение кальция фолината в той же дозе. Метотрексат вводят на 4, 5, 6, 7, 11, 12, 15, 16, 29, 30, 44 и 45 нед. после хирургической операции во время проведения комбинированной химиотерапии по схеме, включающей в себя доксорубицин, цисплатин, блеомицин, циклофосфамид и дактиномицин. При необходимости дозу метотрексата можно увеличить до 15 мг/кв. м (основание) для достижения Cmax метотрексата в сыворотке крови 0.001 моль/л. При лейкозной инфильтрации мозговых оболочек - интратекально, с интервалом в 2-5 дней - 12 мг/кв. м. При выборе режима дозирования по всем остальным показаниям необходимо руководствоваться специальной литературой. Дети: в качестве противоопухолевого ЛС: внутрь и в/м - 20-40 мг/кв. м 1 раз в неделю. При лейкозной инфильтрации мозговых оболочек - интратекально: в возрасте до 1 года - по 6 мг/кв. м, старше 1 года - 8 мг/кв. м, старше 2 лет - 10 мг/кв. м, старше 3 лет - 12 мг/кв. м каждые 2-5 дней до достижения нормы показателей СМЖ, после чего рекомендуется дополнительное введение еще 1 дозы, а затем переходят на профилактические дозы, по величине совпадающие с лечебными, а по интервалам - строго индивидуальными. При ревматоидном артрите: начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю одномоментно или по 2.5 мг через каждые 12 ч. (всего 3 раза в неделю). Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена (не более 20 мг), затем следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной. Оптимальная длительность терапии неизвестна. При псориазе начальные дозы - внутрь, в/м или в/в, 10-25 мг/нед, однократно или по 2.5 мг с интервалами в 12 ч. 3 раза в неделю до достижения адекватного эффекта, но не более 30 мг/нед. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального эффекта начинают снижение дозы до наиболее низкой эффективной. Дозы для детей при лечении псориаза и ревматоидного артрита не установлены. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения (наиболее выражены через 7-10 дней после начала лечения и восстанавливаются через 7 дней), панцитопения, анемия, гипогаммаглобулинемия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, язвенный стоматит, гингивит, фарингит, редко - энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ, перфорация ЖКТ (возможно со смертельным исходом), в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) - гепатотоксичность (перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая атрофия печени), повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение зрения, афазия, гемипарез, парез, судороги, при использовании в высоких дозах - транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; после интратекального введения или при использовании в высоких дозах - повышение давления СМЖ, острый химический арахноидит (боль в спине, нарушение зрения, спутанность сознания, судороги, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, головная боль, необычная утомляемость), подострая миелопатия, прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия (развивается на фоне иммунодефицитных состояний, особенно у лиц старше 50 лет, в т.ч. на фоне приема иммунодепрессантов - активация вирусов группы папова, которые в латентном состоянии имеются у 70% здоровых людей). Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: цистит, нефропатия, нарушение функции почек (азотемия, гематурия, гиперурикемия), нарушения овогенеза и сперматогенеза, дисменорея, олигоспермия, бесплодие, выкидыш, аномалии развития плода. Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), кожный васкулит, алопеция (редко), фурункулез, депигментация или гиперпигментация, угри, фотосенсибилизация, экхимозы, телеангиэктазии, эксфолиативный дерматит, обострение радиационного дерматита и фотоэритемы. Аллергические реакции: лихорадка, озноб, зуд, сыпь, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, тяжелые нарушение зрения (в т.ч. корковая слепота - при применении в высоких дозах). Со стороны дыхательной системы: редко - фиброз легких, интерстициальный пневмонит (в т.ч. фатальный). Со стороны ССС: перикардиальный выпот, тампонада сердца. Прочие: иммунодепрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям): бактериальные инфекции (в т.ч. оппортунистические) или сеспис, недомогание, остеопороз, сахарный диабет, генерализованный васкулит, артралгия, миалгия, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, обратимая лимфома. Передозировка. Симптомы: отсутствуют, диагностируется по концентрации метотрексата в плазме. Лечение: введение специфического антидота - кальция фолината по возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата; последующие дозы вводят по мере надобности, в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Взаимодействие. Повышает антикоагулянтную активность производных кумарина или индандиона и/или повышает риск кровотечений за счет снижения синтеза в печени прокоагулянтного фактора и нарушения образования тромбоцитов. Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических ЛС может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения метотрексатом (предпочтительно использовать аллопуринол). Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических ЛС (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с альбуминами и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом. НПВП на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунизала и индометацина за 24-48 ч., кетопрофена и НПВП с коротким T1/2-за 12-24 ч. до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч. (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания. Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками. Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника. Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности. Фолатсодержащие ЛС (в т.ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние метотрексата на костный мозг. L-аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток. Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита. Ацикловир для парентерального применения на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений. Применение цитарабина за 48 ч. до или в течение 10 мин после начала терапии метотрексатом может обусловливать развитие синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования рекомендуется проводить на основании контроля гематологических показателей). Гематотоксические ЛС повышают риск развития гематотоксичности метотрексата. Снижает клиренс теофиллина. Неомицин для приема внутрь может снижать абсорбцию метотрексата для приема внутрь. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО), был выявлен рак кожи. Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга. Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию, поэтому интервал между введением живых и инактивированных вирусных вакцин варьирует от 3 до 12 мес. Особые указания. Метотрексат является цитотоксичным препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. Следует тщательно соблюдать меры по контрацепции, когда один из партнеров принимал метотрексат (мужчины - 3 мес. после лечения, женщины - не менее одного овуляционного цикла). Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (число лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии - 1 раз в 1-2 нед.), активность "печеночных" трансаминаз, функцию почек (азот мочевины, КК и/или креатинин сыворотки), концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. При лечении высокими дозами необходимо дополнительно определять концентрацию метотрексата в плазме, pH мочи (перед каждым введением и каждые 6 ч. на протяжении всего периода применения кальция фолината в качестве антидота, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль/л, для обеспечения pH выше 7,0-с тем, чтобы свести к минимуму риск нефропатии в результате образования осадка препарата или его метаболитов в моче). После проведения курса лечения высокими дозами метотрексата для уменьшения его токсичности рекомендуется применение кальция фолината. Необходимо проводить исследования полости рта больного на наличие изъязвлений перед каждым применением. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника, которые могут привести к гибели больного. Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в т.ч. к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1.5 ги может привести к неблагоприятному исходу. Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом. Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 мес. после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1.5 ги после каждых дополнительных 1-1.5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют; при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 мес. Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительные портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата. Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации). Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот). Метоциния йодид раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - м-холиноблокатор. Фармдействие. Оказывает преимущественно блокирующее влияние на периферические м-холинорецепторы, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV проводимость. По сравнению с атропином в меньшей степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. Фармакокинетика. Является моночетвертичным аммониевым основанием, не проникает через ГЭБ (лишен центрального действия). Плохо проникает через гематоофтальмический барьер (обладает слабым действием на глаз). При пероральном использовании плохо всасывается. Показания. Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, желчная, почечная и печеночная колики, гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, премедикация перед операцией с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, профилактика выкидыша, преждевременных родов. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться). Дозирование. Внутрь, до еды, по 2-4 мг, 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 5 мг, суточная - 15 мг. В/м, в/в, п/к, по 0.5-1 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Побочное действие. Сухость во рту, тахикардия, жажда, дисфагия, запоры, задержка мочи, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления. Передозировка. Симптомы: усиление холиноблокирующих эффектов, мерцательная аритмия. Лечение: антихолинэстеразные ЛС. Взаимодействие. Усиливает эффекты др. м-холиноблокаторов. Особые указания. При появлении побочных эффектов следует увеличить интервал между введениями или снизить дозу. Метралиндол таблетки Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Тетрациклический антидепрессант с преимущественно стимулирующим действием. Является обратимым ингибитором МАО типа А, активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов. М-холиноблокирующим действием не обладает. Усиливает прессорные эффекты эпинефрина, тирамина и др. аминов. Показания. Депрессии различного генеза (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия) с преобладанием гипо- и анергических расстройств. Вялоапатическая и адинамическая депрессия с заторможенностью, депрессия с неврозоподобной и невыраженной ипохондрической симптоматикой. Алкоголизм, астеноадинамические субдепрессивные состояния (в период ремиссии). Противопоказания. Гиперчувствительность, ажитированные депрессии (т.к. в связи с его стимулирующим действием может усиливаться тревожная симптоматика), печеночная и/или почечная недостаточность, абстинентный алкогольный синдром. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза - 25-50 мг 1-2 раза в день (утром и днем). Затем дозу повышают на 25-50 мг/сут. каждые 2-3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются обычно 100-150 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0.25 г. Продолжительность лечения зависит от терапевтического эффекта и может колебаться от 1-2 нед. до 4 мес. и более. Величина "поддерживающей" дозы (для амбулаторного приема) зависит от характера и течения заболевания и сопутствующей терапии. В/в, в/в капельно (40-60 кап./мин). Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают дозу до 200-250 мг. При в/в капельном введении предварительно разводят в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. При струйном в/в введении суточные дозы препарата составляют 50-150 мг. Курс лечения обычно длится 5-15 сут. В/м вводят 1-2 раза в сутки в дозах от 25 до 150-200 мг в течение 1-3 нед., а затем назначают внутрь. Побочное действие. Тошнота, сухость во рту, лабильность АД, брадикардия (в этих случаях следует уменьшить дозу или временно прекратить прием). Взаимодействие. Нельзя назначать одновременно с антидепрессантами группы ингибиторов МАО, а также в течение 2 нед. после их отмены. Можно сочетать с антидепрессантами трициклического строения, анксиолитиками, антипсихотическими ЛС. Проявляет антагонизм к действию резерпина; усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана, центральные эффекты фенилэтиламина. Особые указания. Сочетание с антипсихотическими ЛС показано при лечении шизофрении, а с др. антидепрессантами и анксиолитиками - при глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях, а также при инволюционной меланхолии. Не следует назначать во второй половине дня, т.к. он может вызвать ухудшение сна. Метронидазол гель вагинальный, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы. Фармакокинетика. После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения. TCmax (237-нг/мл) вагинального геля - 6-12 ч. Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия. Показания. Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к производным нитроимидазола), лейкопения, нарушения координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью. Беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе. Дозирование. Интравагинально, однократно 2 гили в виде курсового лечения по 500 мг/сут. 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений. Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). Возможно развитие системных эффектов: изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз. После отмены препарата - развитие кандидоза влагалища. Взаимодействие. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 нед.). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин - снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Особые указания. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). Метронидазол гель для наружного применения, крем для наружного применения Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство. Фармдействие. При местном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета). Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления. Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях. Фармакокинетика. Всасывание минимальное, после наружного применения геля в сыворотке крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плаценту и ГЭБ. Cmax - до 66-нг/мл (при нанесении 1 ггеля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола). Показания. Розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, пролежни, трофические язвы, ожог, экзема, себорейная экзема, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), вялозаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации. Дозирование. Наносят на предварительно очищенную кожу тонким слоем 2 раза в сутки, утром и вечером, в течение 3-9 нед. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать. Средняя продолжительность лечения составляет 3-4 мес., терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 нед. лечения. Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение. Взаимодействие. При одновременном назначении усиливает действие варфарина и др. непрямых антигоагулянтов (увеличивает протромбиновое время). Особые указания. Только для наружного применения! Не наносить на слизистую оболочку глаз или вблизи глаз (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды. Важно наносить препарат на весь пораженный участок. Метронидазол для наружного применения в виде геля приготовлен на водной основе, не содержит жиров, незаметен на лице и не оставляет пятен. Метронидазол порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг. Cmax составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. TCmax - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч. - 35.2 мкг/мл, через 4 ч. - 33.9 мкг/мл, через 8 ч. - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. TCmax - 30-60 мин., терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2-при нормальной функции печени - 8 ч. (от 6 до 12 ч.), при алкогольном поражении печени - 18 ч. (от 10 до 29 ч.), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед. - примерно 75 ч., 32-35 нед. - 35 ч., 36-40 нед. - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч.). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Показания. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь и парентерально. Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед. с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 годнократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут.; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней. При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут. (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней. При гиардиазисе - по 15 мг/кг/сут. в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г(по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема в течение 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого. При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан. При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1.5-2 г. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут. на период до 6 (не более) мес. Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут. в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. Суспензия для приема внутрь. Анаэробные бактериальные инфекции: детям - 7 мг/кг каждые 8 ч., курс лечения - 7-10 дней; лямблиоз: детям 2-5 лет - 200 мг/сут, 5-10 лет - 300 мг/сут, 10-15 лет - 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза - 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10-15 дней Парентерально. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 гв/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин.), а затем каждые 8 ч. по 500 мг со скоростью 5 мл/мин При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7.5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/сут. (по 500 мг каждые 8 ч.). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки. В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв. м поверхности тела за 0.5-1 ч. до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора NaCl. При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 грастворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч. до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 нед. лечения. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ. Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед.). Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с др. ЛС. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Особые указания. В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед. следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Метронидазол + Миконазол& суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство (противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат для интравагинального применения. Активен в отношении заболеваний, вызванных Trichomonas spp. и/или грибами. Метронидазол - противомикробный препарат с высокой активностью в отношении облигатных споро- и неспорообразующих анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis и др. Bacteroides spp., Fusobacterium spp., эубактерии, Haemophilus influenzae, анаэробные кокки) и возбудителей некоторых протозойных инфекций (Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica); оказывает бактерицидное и противоцистодное действие; неактивен в отношении аэробных бактерий. Миконазол оказывает фунгицидное действие. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans. Показания. Вагинит: трихомониаз, микозы. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр). Дозирование. Интравагинально, по 1 таблетке (предварительно смочив водой) вечером, перед сном, в течение 10 дней. При лечении трихомонадной инфекции одновременно назначают метронидазол перорально. Побочное действие. Местные: жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища. Общие: головная боль, тошнота, диарея, абдоминальная боль спастического характера, кожная сыпь, крапивница. Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Особые указания. В процессе лечения запрещается употреблять этанол, рекомендуется воздерживаться от половой жизни. Вагинальные таблетки эффективно действуют только в комбинации с пероральными формами метронидазола. Метронидазол + Хлоргексидин& гель стоматологический Фармгруппа - противомикробное средство. Фармдействие. Комбинированный противомикробный препарат. Эффективность препарата обусловлена наличием в его составе таких активных ингредиентов, как метронидазол и хлоргексидин. Метронидазол - производное нитроимидазола, обладающего антипротозойным и антибактериальным действием против анаэробных простейших и анаэробных бактерий, вызывающих периодонтит: Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella denticola, Fusobacterium fusiformis, Wolinella recta, Treponema spp., Eikenella corrodens, Borrelia vincenti, Bacteroides melaninogenicus, Selenomonas spp. Неактивен в отношении аэробных бактерий. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Хлоргексидин - дезинфицирующее средство, активно в отношении широкого спектра вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Бактерицидный эффект обусловлен связыванием катионов (результат диссоциации соли хлоргексидина в физиологической среде) с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток и экстрамикробных комплексов. В низких концентрациях, нарушая осмотическое равновесие бактериальных клеток и выход из них K+ и фосфора, оказывает бактериостатическое действие; при высоких концентрациях цитоплазматическое содержимое бактериальной клетки осаждается, что ведет в конечном итоге к гибели бактерий. Показания. Острый гингивит; острый некротический язвенный гингивит Винцента; хронический отечный гингивит, хронический гиперпластический гингивит, хронический атрофический (десквамативный) гингивит; хронический периодонтит; периодонтальный абсцесс; рецидивирующий афтозный (язвенный) стоматит; гангренозный пульпит, постэкстракционный альвеолит, юношеский пародонтит, зубная боль инфекционного происхождения. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к метронидазолу, хлоргексидину и производным нитроимидазола). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Только для стоматологического применения! Местно, после тщательной чистки зубов прополоскать полость рта содовым раствором и протереть десны сухим ватным шариком. Выдавить небольшое количество геля на зубную щетку и нанести гель зубной щеткой на десны и межзубные промежутки. После нанесения геля в течение 30 мин нельзя полоскать рот и принимать пищу. Наносить на область десен 2 раза в день. Длительность лечения составляет в среднем 7-10 дней. Для профилактики заболевания небольшое количество геля (размером с горошину) добавляется к зубной пасте. Профилактические курсы лечения проводятся в течение 2-4 нед. 1-2 раза в год. Побочное действие. "Металлический" привкус во рту, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница). Взаимодействие. Усиливает антикоагулянтное действие варфарина (увеличение времени образования протромбина). Одновременное применение с дисульфирамом усиливает токсичность ЛС, что может привести к развитию неврологических симптомов. Противомикробная активность метронидазола снижается при одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином из-за ускоренного метаболизма метронидазола. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению концентрации метронидазола в сыворотке крови. Особые указания. Избегать попадания в глаза. Применение препарата у беременных и кормящих женщин нежелательно. Метформин таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Фармдействие. Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа. Фармакокинетика. Абсорбция - 48-52%. Быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/мл (в течение 24-48 ч.). TCmax - 1.81-2.69 ч. Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы - незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. T1/2 - 6.2 ч. (начальный T1/2 - от 1.7 до 3 ч., терминальный - от 9 до 17 ч.). Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%). Показания. Сахарный диабет типа 2-у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут.), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут. перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактацидоза). Дозирование. Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, - по 1 г(2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4-го по 14-й день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и моче. Поддерживающая суточная доза - 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза - 3 г. При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут. режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут. через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут. применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания). Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить. Передозировка. Симптомы: лактоацидоз. Взаимодействие. Несовместим с этанолом (лактоацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение. Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Особые указания. При лечении необходим контроль функции почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактацидоза требует прекращения лечения. Не рекомендуется назначение при опасности дегидратации. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре. Мефлохин таблетки Фармгруппа - противомалярийное средство. Фармдействие. Противомалярийное средство, действует на эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к др. противомалярийным ЛС (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфаниламидами). Неэффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и "печеночных" гистошизонтов и Plasmodium vivax. Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы могут обнаруживаться даже в тех регионах, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце. Лечебный эффект проявляется при еженедельном приеме в течение 4 нед. после отъезда из эндемической зоны. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%). Биодоступность - 85%. TCmax - 6-24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в дозе 250 мг - 290-340-нг/мл, стационарная - 560-1250-нг/мл. МПК - 600 мкг/л. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Накапливается в эритроцитах в концентрации, в 2 раза превышающей плазменную. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов: основной метаболит - 2,8-бистрифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота и спирт. Максимальные концентрации основного метаболита в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 нед. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. T1/2 - 2-4 нед. Общий клиренс - 30 мл/мин Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес. после прекращения приема. Показания. Малярия - лечение легких и среднетяжелых форм, профилактика и самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить медицинскую помощь не представляется возможным). Противопоказания. Гиперчувствительность, острые психозы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе) и др. эпилептические припадки, беременность. С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность (I триместр), психические заболевания, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг. Дозирование. Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема (допустимо предварительное измельчение таблетки). Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг - 20-25 мг/кг/сут. (1.25-1.5 г/сут.), больным с умеренно сниженным иммунитетом - 15 мг/кг/сут. (0.75-1 г/сут.). Если в течение 30 мин после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин после приема - дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной Plasmodium vivax, для устранения "печеночных" форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч. не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении др. ЛС. При тяжелой острой малярии - только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Детям - 25 мг/кг, однократно. Профилактика: взрослым и детям с массой тела более 45 кг - 5 мг/кг (250 мг) 1 раз в неделю; взрослым и детям с массой тела 30-45 кг - 187.5 мг (3/4 таблетки), 20-30 кг - 125 мг (1/2 таблетки), до 20 кг включительно - 62.5 мг (1/4 таблетки). Первый раз следует принять не менее чем за 1 нед. до прибытия в эндемичный по малярии регион и продолжать в течение 4 нед. после возвращения. Если это невозможно, необходимо назначить "ударную" дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг - 250 мг/сут. в течение 3 дней подряд, а затем - 250 мг/нед. Еженедельные дозы следует принимать всегда в один и тот же день недели. Самостоятельная неотложная терапия: начальная доза для больных с массой тела 45 кг и более - 15 мг/кг/сут. (750 мг/сут.), если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч., а побочные эффекты отсутствуют, то через 6-8 ч. - 500 мг (больным с массой тела более 60 кг), через 6-8 ч. после повторного приема - еще 250 мг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: при использовании профилактических доз - преходящие тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение аппетита, при использовании терапевтических доз - более выраженные диспепсические явления. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, депрессия, психотические или параноидальные состояния, при использовании терапевтических доз - сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, невропатия, парестезии, тревожность, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, энцефалопатия. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения (при использовании терапевтических доз). Со стороны ССС: экстрасистолия, при использовании терапевтических доз - лабильность АД, сосудистый коллапс, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмии, AV блокада. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, экзантема, алопеция (при использовании терапевтических доз). Аллергические реакции: крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, миастения, миалгия, артралгия. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения (побочные реакции при использовании терапевтических доз - более выраженные, при профилактических дозах - нестойкие). Прочие: астения, слабость, лихорадка, озноб (при использовании терапевтических доз). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боль в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, ССС. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса. Взаимодействие. Снижает эффективность противоэпилептических ЛС (в т.ч. вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Уменьшает иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин. Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, БМКК. Хинин, хинидин, хлорохин увеличивают риск развития нарушений ритма сердца. Особые указания. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлоксина и 2 мес. после приема его последней дозы. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее чем через 12 ч. При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Миансерин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Тетрациклический антидепрессант, усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет подавления пресинаптических адренорецепторов и увеличения в связи с этим выделения медиатора. Блокирует серотониновые и H1-гистаминовые рецепторы. Оказывает также анксиолитическое, седативное, снотворное действие. По силе антидепрессивного действия уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину. В отличие от большинства трициклических антидепрессантов практически не проявляет холиноблокирующей активности, не оказывает неблагоприятного влияния на деятельность ССС. Фармакокинетика. Быстро всасывается, имеет низкую биодоступность (20%) из-за эффекта "первого прохождения" через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). Cmax в плазме достигается через 2-4 ч. и составляет 6-12-нг/мл плазмы (после приема внутрь 15 мг). Css создается через 6 дней. Имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (70% дозы) и с каловыми массами (8-28%). T1/2 в среднем - 32 ч. (24-61 ч.), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Показания. Депрессии различного генеза (эндогенные и реактивные, в т.ч. инволюционная депрессия). Противопоказания. Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелая печеночная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Печеночная или почечная недостаточность, ХСН, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет. Дозирование. Внутрь, не разжевывая и запивая водой. Индивидуальная доза зависит от возраста больного, клинических особенностей заболевания и реакции на лечение. Начальная доза составляет 30-40 мг/сут, эффективные - 30-90 мг/сут. (оптимально - 60 мг), при недостаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90-150 мг/сут. После достижения стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Для пожилых пациентов начальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но предпочтительнее принимать однократно, на ночь, учитывая благоприятное действие препарата на сон. Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным терапевтическим результатам в течение 2-4 нед. терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу можно повысить. Если не наблюдается положительного эффекта на протяжении последующих 2-4 нед. лечения, то лечение следует прекратить. После улучшения для поддержания положительного эффекта лечение следует продолжить в течение последующих 4-6 мес. Прекращение лечения редко вызывает симптомы отмены. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, гипомания, судороги, гипокинезия. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: редко - стоматит, желтуха, нарушения функции печени. Со стороны органов кроветворения: редко - обратимая лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия. Аллергические реакции: кожные высыпания, экзантема; редко - лихорадка, артралгия, полиартропатия. Прочие: периферические отеки. Передозировка. Симптомы: продолжительный седативный эффект. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; специфического антидота не существует. Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола; гипотензивное действие вазодилататоров; ослабляет эффект противоэпилептических ЛС. Не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными ЛС, действующими на центральные альфа-адренорецепторы (в т.ч. клонидин, метилдопа) или бета-адоренорецепторы (в т.ч. бетадин, пропранолол), с непрямыми антикоагулянтами. Недопустимо сочетание с ингибиторами МАО (назначают не ранее чем через 2 нед. после окончания применения последних). Особые указания. В период лечения рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной, почечной недостаточностью, ХСН, закрытоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы, контролировать концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что через 4-6 нед. после начала лечения возможно подавление функции костного мозга (появление гранулоцитопении, агранулоцитоза), которое полностью нивелируется после окончания курса терапии. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или др. инфекционных заболеваний обязателен анализ крови. В период лечения (особенно в первые дни) необходимо воздерживаться от приема этанола, вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При гипомании, эпилептическом припадке, желтухе лечение прекращают. Для улучшения настроения с целью поддержания эффекта рекомендуется принимать миансерин в течение нескольких месяцев после стабилизации эффекта. Мивакурия хлорид раствор для внутривенного введения Фармгруппа - миорелаксант недеполяризующий периферического действия. Фармдействие. Недеполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает кратковременную обратимую блокаду нервно-мышечной передачи, конкурирует с ацетилхолином за никотинчувствительные холинорецепторы в скелетной мускулатуре. Блокирует пресинаптические Na+-каналы и снижает выделение ацетилхолина из нервных окончаний. Оказывает влияние на ССС: снижает АД и увеличивает ЧСС. Вызывает паралич скелетной мускулатуры, в т.ч. дыхательной. При быстром введении (особенно в больших дозах) высвобождает гистамин. Прекращение нервно-мышечного блока происходит в результате инактивации холинэстеразой крови. Начало эффекта (время для интубации трахеи) у взрослых после в/в введения в дозе 150 мкг/кг, в т.ч. на фоне ингаляционной анестезии, - 2.5 мин.; при дозе 200-250 мкг/кг - 2 мин.; у детей при дозе 200 мкг/кг - 2 мин Время наступления максимального эффекта зависит от дозы и возраста пациента, ингаляционные анестетики снижают его: у детей 2-12 лет время наступления максимального эффекта при дозе 110-120 мкг/кг - 2.8 мин., при дозе 200 мкг/кг - 1.9 мин., при дозе 250 мкг/кг - 1.6 мин.; у взрослых с нормальной функцией печени и почек при дозе 70-100 мкг/кг - 4.9 мин., 150 мкг/кг - 3.3 мин., 200 мкг/кг - 2.5 мин., 250 мкг/кг - 2.3 мин.; у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности (в т.ч. после трансплантации почек) при дозе 150 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 2.6 мин.; у пациентов с конечной стадией печеночной недостаточности (в т.ч. после трансплантации печени) при дозе 150 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 2.1 мин.; у пожилых пациентов в возрасте 68-77 лет при дозе 100 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 4.8 мин. Продолжительность эффекта (Т25 - время восстановления 25% уровня мышечной активности) зависит от активности холинэстеразы и возраста пациента и увеличивается на фоне ингаляционной анестезии, печеночной и/или почечной недостаточности. Его зависимость от дозы выражена меньше, чем при др. недеполяризующих миорелаксантах. У детей повышение дозы от 110 до 200 мкг/кг или от 120 до 250 мкг/кг увеличивает продолжительность миорелаксации от 2 до 4 мин У взрослых продолжительность клинического эффекта при дозе 200 мкг/кг больше на 25%, а при дозе 300 мкг/кг - на 50%, чем при дозе 100 мкг/кг. Продолжительность эффекта (Т25) у детей 2-12 лет - при дозе 110-120 мкг/кг - 7 мин., при дозе 200 мкг/кг - 10 мин., при дозе 250 мкг/кг - 9 мин.; у взрослых с нормальной функцией печени и почек при дозах 70-100 мкг/кг - 13 мин., 150 мкг/кг - 16 мин., 200 мкг/кг - 20 мин., 250 мкг/кг - 23 мин.; у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности (в т.ч. после трансплантации почек) при дозе 150 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 30 мин.; у пациентов с конечной стадией печеночной недостаточности (в т.ч. после трансплантации печени) при дозе 150 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 57 мин.; у пожилых пациентов в возрасте 68-77 лет при дозе 100 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 20 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 до 75% от контрольного уровня (Т25-75) у детей 2-10 лет - 5 мин.; у взрослых с нормальной функцией печени и почек при дозе 150 мкг/кг - 6 мин., 200-250 мкг/кг - 7-8 мин. Время восстановления спонтанной 95% мышечной активности (Т95) у детей 2-12 лет при дозе 110 мкг/кг - 8 мин., 200 мкг/кг - 19 мин.; у взрослых с нормальной функцией печени и почек при дозах 70-100 мкг/кг - 21 мин., 150 мкг/кг - 26 мин., 200 мкг/кг - 31 мин., 250 мкг/кг - 34 мин.; у пожилых пациентов от 65 до 80 лет при дозе 100 мкг/кг на фоне анестезии изофлураном или закисью азота - 37 мин. Фармакокинетика. Препарат - смесь 3 стереоизомеров (транс-транс-, цис-цис- и цис-транс-). Транс-транс- и цис-цис-стереоизомеры составляют 92-96%. Сильная ионизация молекулы обусловливает плохое прохождение мивакурия хлорида через мембраны и ограничивает объем его распределения. Объем распределения для транс-транс-формы - 0.15 л/кг, для цис-транс-формы - 0.27 л/кг и для цис-цис-формы - 0.31 л/кг. Метаболизируется плазменной холинэстеразой. Элиминация характеризуется быстрой начальной фазой распределения и медленной фазой выведения. В плазме подвергается ферментативному гидролизу при участии холинэстеразы плазмы с образованием спирта (1/4 часть) и моноэфира (1/4 часть). T1/2-для транс-транс-формы - 2.3 мин., для цис-транс-формы - 2.1 мин., для цис-цис-формы - 55 мин (последний не имеет клинического значения); не изменяется у пожилых пациентов. Выводится почками и с желчью в виде неактивных метаболитов. Плазменный клиренс для транс-транс-формы - 53 мл/кг/мин, цис-транс-формы - 99 мл/кг/мин, цис-цис-формы - 4.2 мл/кг/мин. Фармакокинетика не зависит от функции почек. При печеночной недостаточности длительность действия может увеличиваться (снижается концентрация и активность холинэстеразы). Кумуляции после введения разовой и однократной дополнительной дозы не наблюдалось. Показания. Релаксация скелетной мускулатуры при проведении интубации трахеи и ИВЛ во время общей анестезии. Противопоказания. Гиперчувствительность, гомозиготность по гену атипичной холинэстеразы. С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени, нервно-мышечные заболевания: в т.ч. наследственная пароксизмальная миоплегия (гиперкалиемическая или гипокалиемическая), миастения gravis, миастенический синдром (синдром Итона-Ламберта), мышечная дистрофия; бронхиальная астма, аллергические реакции в анамнезе; заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипотензия, тахикардия), бронхогенная карцинома или др. злокачественные новообразования, выраженные нарушения электролитного баланса, дегидратация, гипокалиемия, ожоги, кахексия, гетерозиготность по гену холинэстеразы, тяжелая анемия, воздействие нейротоксичных инсектицидов или др. ингибиторов холинэстеразы, гипотермия, ожирение, дыхательная недостаточность, угнетение дыхания, беременность, период лактации. Дозирование. В/в, взрослым для интубации трахеи - 200 мкг/кг в течение 30-с (интубация возможна через 2-2.5 мин.) или 250 мкг/кг в 2 приема: 150 мкг/кг и через 30-с еще 100 мкг/кг (интубация возможна через 1.5-2 мин.). Поддерживающие дозы: 100 мкг/кг в виде болюса, каждые 15 мин Введение в виде болюса - 70-250 мкг/кг. При введении в дозах 70, 150, 200, 250 мкг/кг длительность эффективной нервно-мышечной блокады составляет 13, 16, 20 и 23 мин соответственно, в дозах до 150 мкг/кг вводят со скоростью 5-15-с, в более высоких - 30-с, введение 100 мкг/кг в виде болюса продлевает эффект до 15 мин Период восстановления нервно-мышечной проводимости не зависит от введенной дозы. Введение антихолинэстеразных ЛС сокращает время восстановления на 5-6 мин. В/в капельно, скорость введения поддерживающей дозы - 8-10 мкг/кг/мин (500-600 мкг/кг/ч.). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости не зависит от длительности инфузии и сопоставимо с таковым после болюсного введения. Детям в возрасте от 7 мес. до 12 лет назначают в виде болюса: 100-200 мкг/кг в течение 5-15-с, интубация трахеи выполняется в течение 2 мин после введения 200 мкг/кг. Дети 2-6 мес., в виде болюса - 100-150 мкг/кг в течение 5-15-с, интубация трахеи возможна в течение 1.4 мин после введения 150 мкг/кг. Поддерживающие дозы детям вводят более часто (каждые 6-9 мин.), в случае инфузии - с более высокой скоростью, чем взрослым. Средняя скорость инфузии на фоне проведения общей анестезии галотаном у детей в возрасте от 7 до 23 мес. составляет 11 мкг/кг/мин, у детей в возрасте от 2 до 12 лет - 13-14 мкг/кг/мин Если спонтанное восстановление началось, оно завершается за 10 мин. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы, уменьшение частоты введения и скорости инфузии. Пациентам с заболеваниями ССС начальную дозу необходимо вводить 60-с, и она не должна превышать 150 мкг/кг. Больным с почечной недостаточностью в терминальной стадии и печеночной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально. При ожирении, увеличении массы тела на 30% и более от "идеальной" дозу следует определять на основании "идеальной" массы тела. При состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы в плазме (эффект может пролонгироваться), проводят острый фармакологический тест в дозе 15-20 мкг/кг, в случае отсутствия паралича мышц вводят в рекомендованных дозах. Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто - снижение АД; редко - аритмия (в т.ч. тахикардия). Аллергические реакции: более часто (15-20%) - кратковременные "приливы" крови к коже лица; редко (не более 1%) - бронхоспазм, эритема, кожная сыпь, крапивница; очень редко - анафилактические и анафилактоидные реакции. Прочие: менее часто или редко - головокружение, мышечные спазмы; редко (не более 1%) - гипоксемия, флебит в месте в/в введения. Передозировка. Симптомы: длительный паралич мышц, чрезмерное снижение АД. Лечение: ИВЛ - до восстановления спонтанного дыхания, при появлении спонтанного дыхания - введение антихолинэстеразных ЛС с атропином, поддержание проходимости дыхательных путей; симптоматическая терапия (при выраженном снижении АД - в/в введение инфузионных растворов и вазопрессорных ЛС). Взаимодействие. Степень выраженности и/или длительность нервно-мышечной блокады увеличивается, а потребность в инфузии снижается при взаимодействии с антибиотиками (аминогликозидами, полимиксинами, тетрациклинами, линкомицином, клиндамицином, бацитрацином, капреомицином, колистином), ингаляционными анестетиками, производными углеводорода (в т.ч. энфлураном, десфлураном, изофлураном, галотаном, хлороформом, метоксифлураном, трихлорэтиленом), цитратными антикоагулянтами, пропранололом, БМКК, парентеральными анестетиками, лидокаином (в/в), прокаинамидом и хинидином, фуросемидом и др. диуретиками, маннитолом, ацетазоламидом, солями Mg2+, кетамином; солями Li+, триметафана камзилатом, гексаметонием, ЛС, снижающими активность холинэстеразы плазмы (в т.ч. антимитотическими ЛС, ингибиторами МАО, экотиопата йодидом, др. миорелаксантами (в т.ч. панкурония бромидом), демекария бромидом, фосфорорганическими соединениями, антихолинэстеразными ЛС, некоторыми гормонами, фенелзином, системными лекформами прокаина). Ослабляют эффект соли Ca2+, антихолинэстеразные ЛС и средства, обладающие н-холиностимулирующей активностью. Усиливают или демаскируют латентное течение myastenia gravis, или вызывают миастенический синдром: антибиотики, бета-адреноблокаторы, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, ГКС, фенитоин, Li+. Не снижает риска чрезмерного снижения АД и развития брадикардии др. ЛС (в т.ч. гипотензивных препаратов) или обусловленные вагальной стимуляцией. При приеме фенитоина или карбамазепина отмечается позднее развитие и меньшая продолжительность действия. Не следует комбинировать с деполяризующими миорелаксантами и смешивать в одном шприце с сильнощелочными растворами (барбитуратами). Применение мивакурия хлорида в низкой дозе перед введением деполяризующих миорелаксантов снижает выраженность их побочных эффектов (действие не изучено). Особые указания. У детей блокирующий эффект наступает раньше, продолжительность клинического эффекта меньше, а спонтанное восстановление происходит быстрее, чем у взрослых. У пациентов со сниженной активностью холинэстеразы длительность нервно-мышечной блокады увеличивается (у пациентов, гетерозиготных по гену атипичной холинэстеразы, длительность блокады на 10 мин больше). Побочные эффекты, связанные с высвобождением гистамина, являются дозозависимыми и чаще встречаются при быстром введении в высоких дозах - 200 мкг/кг и более; частота их снижается при введении в течение 30-60-с или в 2 приема. Применять только под контролем анестезиолога при наличии возможности интубации и ИВЛ. Во время введения рекомендуется контроль состояния нервно-мышечной проводимости. При беременности активность холинэстеразы снижается, поэтому при кесаревом сечении (особенно на фоне применения сульфата Mg2+) следует корректировать дозу и скорость введения. Применение у беременных женщин возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Применение препарата после введения деполяризующих миорелаксантов должно быть отсрочено, пока не восстановится мышечная активность. В течение 24 ч. после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности. Мидазолам раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противоэпилептическим действием. Оказывает некоторое депрессорное действие на ССС, вызывает антероградную амнезию. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин.), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия. Начало действия: седативное - 15 мин (в/м введение), 1.5-5 мин (в/в введение); вводная общая анестезия при в/в введении - 0.75-1.5 мин (с премедикацией наркотическими ЛС), 1.5-3 мин (без премедикации наркотическими ЛС). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии - в среднем 2 ч. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - 36%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax достигается через 15-60 мин Биодоступность - свыше 90%. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения - 1-2.5 (0.95-6.6) л/кг, связь с белками - 97% у здоровых людей и 93.5% - у больных с почечной недостаточностью. Быстро метаболизируется с образованием 1-гидроксиметилмидазолама и 4-гидроксимидазолама, обладающих более низкой активностью, чем у мидазолама. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2, альфа-фаза - 15 мин., бета-фаза - 2.5 ч. (обычно от 1 до 5 ч; редко до 12.3 ч.). У больных с ХСН может увеличиваться в 2-3 раза, у больных с ожирением T1/2 более продолжительный; в обоих случаях общий клиренс остается неизменным. Выводится почками в виде глюкуронидов (0.03% - в неизмененном виде). Показания. Премедикация перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами, введение в общую анестезию и ее поддержание, длительное успокоение в интенсивной терапии, вводная и основная общая анестезия у детей (в/м в сочетании с кетамином), бессонница (кратковременное лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, мышечная дистрофия, миотония, ХОБЛ (тяжелого течение), острая легочная недостаточность, беременность (I триместр), родовая деятельность, период лактации. С осторожностью. Органические повреждения головного мозга, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций, кома, шок, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, ХПН, ожирение, апноэ (во время сна), детский возраст. Дозирование. Дозу подбирают индивидуально, до достижения нужной выраженности седативного действия, соответствующей клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемым им ЛС. Внутрь, при расстройствах сна (непосредственно перед сном) - средняя доза 7.5-15 мг. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени и/или почек рекомендуют назначать 7.5 мг. Курс лечения - несколько дней, максимально - 2 нед. Режим отмены - индивидуальный. Для премедикации - внутрь, 7.5-15 мг за 30-60 мин.; в/м, 10-15 мг (0.1-0.15 мг/кг) за 20-30 мин., детям - 0.15-0.2 мг/кг или в/в, 2.5-5 мг (0.05-0.1 мг/кг) за 5-10 мин до начала операции. Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы. Вводная анестезия. В/в медленно, дробно, каждую повторную дозу вводят в течение 20-30-с с интервалами в 2 мин., взрослым с премедикацией - 0.15-0.2 мг/кг, суммарная доза - не более 15 мг, без премедикации - до 0.3-0.35 мг/кг, суммарная доза - не более 20 мг. Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным требуется снижение доз. Основная анестезия. В/в, дробно или непрерывно (последнее в сочетании с анальгетиками), рекомендуемая доза при комбинации с наркотическими анальгетиками - 0.03-0.1 мг/кг/ч, при комбинации с кетамином - 0.03-0.3 мг/кг/ч, детям при комбинации с кетамином - в/м, от 0.05 до 0.2 мг/кг. В/в седация в интенсивной терапии. Дробно, медленно, каждую повторную дозу в 1-2.5 мг вводят в течение 20-30-с с интервалами не менее 2 мин., суммарная нагрузочная доза - 0.03-0.3 мг/кг, но не более 15 мг. Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще. Поддерживающая доза - 0.03-0.2 мг/кг/ч. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, стридор или затрудненное дыхание, остановка дыхания и/или сердечной деятельности, ларингоспазм, одышка. Со стороны пищеварительной системы: икота, тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: головная боль, острый делирий (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, необычная тревожность, возбуждение, нервозность или двигательное возбуждение), избыточный седативный эффект, сонливость, мышечный тремор, антероградная амнезия, парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность), непроизвольные движения, судороги (у недоношенных и новорожденных детей). Местные реакции: боль и тромбофлебит в месте введения. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Прочие: абстинентный синдром (внезапная отмена после продолжительного в/в применения), лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: миастения, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции, при чрезвычайно высоких дозах - кома, арефлексия, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, апноэ. Лечение (в зависимости от тяжести состояния): ИВЛ, мероприятия, направленные на поддержание деятельности ССС. При передозировке таблетированной формы может быть эффективно промывание желудка, проведенное сразу после приема препарата. Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепинов - флумазенилом. Взаимодействие. Усиливает эффект (угнетение ЦНС) антипсихотических ЛС (нейролептиков), снотворных, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков и этанола, анестетиков, противоэпилептических, седативных и антигистаминных ЛС. Одновременное применение циметидина, эритромицина, антипсихотических ЛС (нейролептиков) и амиодарона уменьшает печеночный клиренс препарата и замедляет выведение. Особые указания. Не назначают для первичного лечения бессонницы при психозах и тяжелых формах депрессии. Нельзя принимать этанол во время лечения, особенно в первые 6 ч. после приема. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мидекамицин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антибиотик-макролид. Фармдействие. Макролид, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших - бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp.; внутриклеточные микроорганизмы: Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Концентрации, превышающие обнаруживаемые в сыворотке крови, создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. В терапевтической концентрации в крови и тканях сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием 2 фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть - почками (менее 5%). Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит, пневмония (в т.ч. атипичная), тонзиллит, отит, синусит, стоматит, энтериты, вызываемые Campylobacter, инфекции мочеполовых органов (в т.ч. неспецифический уретрит и др.), инфекции кожи и мягких тканей, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, гонорея, сифилис, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, до еды. Взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.6 г. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях - в суточной дозе 30-50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста - желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг - 3.75 мл; 5-10 кг - 7.5 мл; 10-15 кг - 10 мл; 15-20 кг - 15 мл; 20-30 кг - 22.5 мл. Кратность приема - 2 раза в сутки. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии - 14 дней (при хранении в холодильнике). Длительность лечения - 7-10 дней, при хламидийных инфекциях - 14 дней. Побочное действие. Редко: тошнота, снижение аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия (у предрасположенных пациентов), слабость, аллергические реакции (крапивница). Взаимодействие. При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов (варфарина). Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи, карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина). Особые указания. При длительном применении рекомендуется контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе. Мидодрин капли для приема внутрь, таблетки Фармгруппа - альфа-адреномиметик. Фармдействие. Альфа1-адреностимулятор периферического действия. Обладает сосудосуживающим действием, повышает ОПСС и АД. Не оказывает прямого действия на адренорецепторы сердца, ЧСС, сократимость миокарда, напротив, на фоне действия мидодрина возможно возникновение рефлекторной брадикардии; не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Стимулируя альфа-адренорецепторы, расположенные в сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, мидодрин повышает их тонус и оказывает терапевтическое действие при непроизвольном мочеиспускании. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает АД на 15-30 мм рт. ст. через 1 ч. после введения; эффект может сохраняться в течение 2-3 ч. Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность - 93%, не зависит от приема пищи. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы - частичная. Обнаруживается в плазме уже через 10 мин., Cmax достигается в крови через 1-2 ч. При пероральном и в/в введении T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. В организме деглицинируется с образованием активного метаболита десглимидодрина и аминоуксусной кислоты, десглимидодрин образуется во многих тканях, обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Окончательный метаболизм происходит в печени. Мидодрин и его метаболиты полностью выделяются почками за 24 ч. (путем почечной секреции). Около 40% введенной дозы выделяется в виде активного метаболита, 5% - в виде неизмененного препарата и около 55% - в виде фармакологически неактивных метаболитов. Показания. Ортостатическая гипотензия (с реакциями по типу симпатикотонии и асимпатикотонии), идиопатическая ортостатическая гипотензия, вторичная ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия (на фоне психоактивных ЛС, в период реконвалесценции после операций и родов), вторичная гипотензия при инфекционных заболеваниях, артериальная гипотензия при изменениях погоды, недержание мочи (непроизвольное мочеиспускание при дисфункции сфинктера мочевого пузыря). Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, спазм периферических артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с задержкой мочи), механическая обструкция мочевыводящих путей, тиреотоксикоз. С осторожностью. ХСН, аритмии, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации (назначение возможно только по строгим показаниям). Дозирование. Дозы зависят от тяжести клинических проявлений и подбираются индивидуально. Внутрь, обычно назначают по 2.5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка или 7 кап. 1% раствора 2 раза в день), при необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалом в 1 нед. до 5 мг 2 раза в сутки. При достижении желаемых клинических результатов и необходимости длительного лечения дозу можно снизить до 1.25 мг 1-2 раза в сутки (3 кап. 1% раствора 1 раз в сутки). В/в - 5 мг 2 раза в сутки. Применение суточной дозы, превышающей 30 мг, не рекомендуется. В детской практике назначают с учетом массы тела. Побочное действие. Со стороны ССС: повышение АД, в т.ч. в положении лежа, гиперемия лица, брадикардия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания (учащение или задержка). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: изжога, сухость во рту, тошнота, диспепсические нарушения, метеоризм. Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, пиломоторная реакция ("гусиная" кожа), кожный зуд, озноб. Передозировка. Симптомы: брадикардия, повышение АД, озноб, "гусиная" кожа, задержка мочи. Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, атропин в терапевтических дозах, фентоламин. Взаимодействие. Эффект усиливается адрено- и симпатомиметиками, этанолом; ослабляется - симпатолитиками. Сердечные гликозиды усиливают брадикардию, увеличивают риск развития AV блокады и аритмии. Особые указания. При длительном применении необходимо следить за функцией почек. Запрещен к применению у спортсменов (относится к допингам). Мизопростол таблетки Фармгруппа - гастропротекторное средство - ПГE1 аналог синтетический. Фармдействие. Гастропротекторное средство, синтетический аналог PgE1. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и 12-перстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника. Фармакокинетика. При пероральном применении быстро и полно абсорбируется (пища снижает абсорбцию). Связь с белками плазмы - 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Ее TCmax - 9-15 мин., TCss - 2-сут, Cmax - 1 мкг/л. T1/2 - 20-40 мин Выводится почками - 64-73% в течение первых 24 ч. (56% в течение первых 8 ч.) и с желчью (15% в течение первых 24 ч.). При нарушении функции почек может повышаться Cmax почти в 2 раза, удлиняться T1/2. Не кумулирует. Показания. Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС (профилактика и лечение). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и юношеский возраст (до 18 лет). С осторожностью. Артериальная гипотензия, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея. Дозирование. Внутрь, во время еды и на ночь, при эрозиях и язвах желудка и 12-перстной кишки - по 200 мкг 3-4 раза в сутки, возможно применение по 400 мкг 2 раза в сутки (последний прием перед сном). Продолжительность лечения - 4-8 нед. (до подтвержденной эндоскопически ремиссии). При повышенной чувствительности и почечной недостаточности разовую дозу снижают до 100 мкг. Для профилактики ульцерогенного действия НПВП - по 200 мкг 2-4 раза в сутки в течение всего периода лечения НПВП. Суточная доза - 400-800 мкг. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, запоры или диарея. Со стороны мочеполовой системы: боли в нижней части живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде). Передозировка. Симптомы: сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД, брадикардия. Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. При сочетании с Mg2+-содержащими антацидами возможно усиление диареи. Прием пищи, антациды уменьшают концентрацию мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). Особые указания. При назначении женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед. перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3-й день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции. Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Следует с осторожностью применять при диарее вследствие возможности возникновения дегидратации и связанного с ней повышения концентрации препарата. Миконазол капсулы вагинальные, крем для наружного применения, спрей для наружного применения, суппозитории вагинальные Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых др. грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища. Быстро устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции. Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата при интравагинальном и наружном применении очень низка. Быстро разрушается в печени. При системном применении почками выводится 14-15% дозы в виде неактивных производных. Фармакокинетический профиль трехфазный, с T1/2 0.4, 2.1 и 24.1 ч. для каждой из фаз. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. В СМЖ практически не проникает. Показания. Наружно - дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к препарату (в т.ч. при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами); онихомикоз. Местно - вагинальные и вульвовагинальные кандидозы, суперинфекция, вызванная грамположительными микроорганизмами; грибковый баланит. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (для вагинальных форм). С осторожностью. Сахарный диабет, нарушения микроциркуляции, беременность (I и III триместр для вагинальных форм). Дозирование. Наружно (крем, спрей-порошок): крем наносят 2 раза в день на пораженную поверхность мягкими втирающими движениями. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов и в течение нескольких последующих дней для предупреждения рецидивов. Местно (вагинальные суппозитории и капсулы): по 1 вагинальному суппозиторию (100, 200 мг) вводят на ночь глубоко во влагалище. После исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 14 дней. Капсулы вагинальные: по 200 мг на ночь в течение 7 дней или 200 мг на ночь в первый день, в последующие 3 дня по 200 мг 2 раза в день (утром и вечером) или по 400 мг на ночь в течение 3 дней. В процессе терапии проводят микологический контроль, результаты которого и определяют продолжительность лечения (обычно 2-6 нед.). Лечение онихомикоза - непрерывное, в течение 3 мес. Побочное действие. При приеме внутрь: тошнота, при длительном лечении - диарея, в редких случаях - аллергические реакции. При наружном применении редко - кожные реакции. При применении влагалищного крема - аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах - раздражение кожи, зуд, чувство жжения (обычно исчезает при прекращении терапии). Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, фенитоина. Особые указания. Необходимо проводить одновременное лечение обоих половых партнеров. В период беременности вагинальное использование препарата (вагинальные суппозитории, капсулы) возможно только в I триместре. Крем при местном применении не всасывается и может использоваться во время беременности и в период лактации. Нельзя допускать попадания препарата в глаза. При поражении ногтей следует обрезать их как можно короче. При поражении стоп тщательно обрабатывают межпальцевые промежутки. Микофенолата мофетил& капсулы, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Иммунодепрессант; селективный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, блокирует процесс синтеза гуанозиновых нуклеотидов. Цитостатический эффект более выражен в отношении лимфоцитов. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, метаболизируется при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит - микофеноловую кислоту. Биодоступность (активного метаболита) - 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы - 97%. Микофеноловая кислота метаболизируется гликуронилтрансферазой с образованием фенольного гликуронида, не имеющего фармакологической активности. Выведение преимущественно почками, в виде неактивного метаболита (1% - в неизмененном виде), через кишечник - 6%. У больных, недавно (менее 40 дней) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 50% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию. Показания. Аллотрансплантация почки (профилактика и лечение реакции рефрактерного отторжения) - в составе комбинированной терапии циклоспорином и ГКС. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Заболевания ЖКТ (в фазе обострения). Дозирование. Профилактика: внутрь, в течение первых 72 ч. после операции - по 1 г 2 раза в сутки (переносимость суточной дозы 2 глучше, чем 3 г/сут, при этом эффективность существенно не меняется). Лечение: 3 г/сут. для начальной и поддерживающей терапии. При снижении количества нейтрофилов ниже 1300/мкл дозу снижают; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 25 мл/мин) - максимальная суточная доза 2 г. При отсроченных реакциях отторжения трансплантата используют обычные дозы. Побочное действие. Инфекционные поражения нижних отделов мочеполовых путей, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетические и ЦМВ инфекции, аспергиллез, сепсис, гриппоподобный синдром; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, полицитемия, экхимоз, лимфопролиферативные заболевания; нефронекроз, гематурия, альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия; повышение АД, стенокардия, фибрилляция предсердий, тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическое); диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диспепсия, кровотечения из ЖКТ, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, повышение активности "печеночных" трансаминаз; гингивит, язвенный стоматит; акне, злокачественные новообразования кожи (карцинома), трофические язвы; головокружение, нарушения сна, тремор, депрессия, тревожность, парестезии, гипертонус мышц, сонливость, неспецифическая катаракта, конъюнктивит, амблиопия; гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипопротеинемия, увеличение массы тела; артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, судороги мышц нижних конечностей, миастения; одышка, кашель, фарингит, бронхиальная астма, плевральный выпот, отек легких, синусит; снижение потенции. Взаимодействие. Антациды уменьшают абсорбцию; колестирамин снижает концентрацию активного метаболита; блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию неактивного метаболита. При одновременном применении мофетила микофенолата и ацикловира повышается концентрация обоих ЛС в плазме. Циклоспорин А, ганцикловир, ко-тримоксазол, пероральные контрацептивы (однократный прием) не влияют на фармакокинетические параметры. Особые указания. У пациентов, получающих мофетила микофенолат в составе иммунодепрессивной терапии, риск возникновения лимфом и др. злокачественных опухолей (в частности, рака кожи) при длительном лечении высокими дозами повышается. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции до начала, во время лечения и в течение 6 нед. после отмены препарата. Микофеноловая кислота таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармгруппа - иммунодепрессивное средство. Фармдействие. Иммунодепрессант - селективный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ключевой фермент синтеза пуринов), ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов. Подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов (в значительно большей степени, чем др. клеток), поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов de novo. Механизм действия препарата дополняет механизм действия ингибиторов кальциневрина (в т.ч. циклоспорина), нарушающих продукцию цитокинов и воздействующих на Т-лимфоциты в фазе покоя клеточного цикла. Фармакокинетика. Интенсивно всасывается после перорального приема. Абсорбция - 93%, биодоступность - 72%. TСmax - 1.5-2 ч. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика имеет линейный дозозависимый характер. Величина AUC при приеме натощак не отличается от таковой при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жира (55 гжира, 1000-кал), при этом Cmax уменьшается на 33%. Объем распределения МФК - 50 л. Связь с белками микофеноловой кислоты и ГМФК - 97 и 82% соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии, печеночной недостаточности, гипоальбуминемии, одновременном применении ЛС с высоким связыванием с белками плазмы крови) возможно повышение концентрации свободной микофеноловой кислоты в плазме. Метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита - фенолового глюкуронида микофеноловой кислоты (ГМФК). Около 28% пероральной дозы метаболизируется в ГМФК при "первом прохождении" через печень путем пресистемного метаболизма. T1/2 - 11.7 ч., клиренс - 8.6 л/ч. Миклофеноловая кислота выводится в основном с мочой в виде ГМФК и менее 1% - в неизмененном виде. T1/2 ГМФК - 15.7 ч., клиренс - 0.45 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник, где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления микофеноловая кислота затем может реабсорбироваться. Через 6-8 ч. после приема препарата отмечается второй пик концентрации микофеноловой кислоты, что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной микофеноловой кислоты. AUC ГМФК при почечной недостаточности увеличивается; у пациентов с анурией AUC ГМФК примерно в 8 раз выше. Гемодиализ не влияет на клиренс микофеноловой кислоты и ГМФК. При почечной недостаточности концентрация свободной микофеноловой кислоты может значительно увеличиваться (вероятно, обусловлено снижением связывания с белками в условиях высокой концентрации мочевины в крови). Не отмечено влияния печеночной недостаточности на реакции глюкуронирования микофеноловой кислоты. Влияние заболеваний печени на фармакокинетику микофеноловой кислоты может зависеть от характера заболевания (преимущественное поражение паренхимы или желчевыводящей системы). Cmax и AUC микофеноловой кислоты у детей характеризуются большей вариабельностью. При применении у детей в разовой дозе 450 мг/кв. м AUC выше, чем аналогичный показатель у взрослых при приеме обычной разовой дозы 720 мг. Клиренс - 7.7 л/ч/кв. м. Показания. Профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином (в форме микроэмульсии) и ГКС. Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью. Врожденная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы (в т.ч. при синдроме Леша-Нихена и Келли-Сигмиллера). Заболевания ЖКТ в фазе обострения, детский возраст (эффективность и безопасность не изучалась), беременность. Дозирование. Внутрь, таблетки проглатывают целиком (не следует разжевывать или ломать таблетки) натощак или вместе с пищей. Терапию препаратом у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 24 ч. после трансплантации. Рекомендованная доза - 720 мг 2 раза в сутки (суточная доза 1440 мг). При замене мофетила микофенолата у пациентов, принимающих его в дозе 2 г/сут, на микофеноловую кислоту ее доза должна составлять 720 мг 2 раза в сутки. Коррекции режима дозирования у пожилых больных, при печеночной недостаточности, а также у пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата не требуется. Реакция отторжения трансплантата не приводит к изменению фармакокинетики препарата. В этих случаях изменений режима дозирования не требуется. Побочное действие. В составе комбинированной иммуносупрессивной терапии (циклоспорин, ГКС) очень часто (более 10%): лейкопения и диарея. Лимфопролиферативные заболевания или лимфомы (0.3%) на протяжении 1 года терапии. Немеланомные карциномы кожи (0.8%). Инфекционные заболевания (оппортунистические инфекции): наиболее часто - ЦМВ-инфекция (у 21.6% больных с недавно пересаженной почкой и у 1.9% больных со стабильно функционирующим трансплантатом на длительной поддерживающей терапии), кандидоз, инфекции, вызванные вирусом простого герпеса. 1-10% и более: часто - инфекции мочевыводящих путей; опоясывающий герпес, кандидоз слизистой оболочки полости рта, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, назофарингит. Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - анемия, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, гастрит, запор, абдоминальные боли, метеоризм, болезненность живота при пальпации. Лабораторные показатели: часто - повышение активности ферментов печени, гиперкреатининемия. Прочие: часто: гипертермия, утомляемость. Перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались на фоне приема препаратов, содержащих в качестве активного вещества микофеноловую кислоту ("класс-эффекты"): Со стороны ЖКТ: колит, эзофагит (в том числе ЦМВ-колит и ЦМВ-эзофагит); ЦМВ-гастрит, панкреатит, перфорация стенки кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и/или 12-перстной кишки, кишечная непроходимость. Явления, связанные с иммуносупрессией: инфекционные заболевания тяжелого течения, иногда угрожающие жизни, в т.ч. менингит, инфекционный эндокардит, туберкулез; атипичные инфекции, вызванные микобактериями. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения. Взаимодействие. При ХПН могут повышаться концентрации в крови как ГМФК, так и ацикловира (сходный путь выведения - канальциевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения. Присоединение ганцикловира не влияет на фармакокинетику микофеноловой кислоты и ГМФК. При достижении терапевтической концентрации микофеноловой кислоты клиренс ганцикловира не изменяется. Тем не менее при сочетанном применении с ганцикловиром больным с ХПН может потребоваться коррекция режима дозирования ганцикловира, а за такими пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение. Антацидные препараты, содержащие гидроксид магния и алюминия. При одновременном назначении с антацидами, содержащими Mg2+, Al3+, всасывание микофеноловой кислоты снижается, в результате чего AUC уменьшается на 37% и Cmax - на 25%. Не следует назначать одновременно азатиоприн. На фоне равновесных концентраций микофеноловой кислоты фармакокинетика циклоспорина А не изменяется. В связи со своей способностью связывать желчные кислоты в кишечнике колестирамин и др. препараты, влияющие на циркуляцию желчных кислот, может снижать концентрацию и AUC микофеноловой кислоты. Влияние пероральных контрацептивов на фармакокинетику Мифортика маловероятно, однако влияние длительной терапии препаратом на фармакокинетику пероральных контрацептивов еще не изучено, нельзя исключить вероятность снижения эффективности контрацептивов. Не следует использовать живые вакцины у больных с иммуносупрессией. При использовании др. вакцин выработка антител может быть снижена. Особые указания. Терапию препаратом должны проводить только квалифицированные врачи-трансплантологи. У больных, получающих комбинированную иммуносупрессивную терапию, включающую в т.ч. и микофеноловую кислоту, повышен риск развития лимфом и др. злокачественных образований, особенно кожи. Этот риск, вероятнее всего, связан с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессивной терапии. Чтобы уменьшить воздействие солнечного света и УФ-излучения (снижение риска развития рака кожи) рекомендуется защищать кожу одеждой и использовать солнцезащитные кремы с высокой степенью защиты. Больные, получающие терапию препаратом, должны незамедлительно сообщать врачу обо всех случаях развития инфекции, появлении гематом, кровотечениях и о любых др. проявлениях угнетения функции костного мозга. Избыточная иммуносупрессия повышает вероятность развития инфекций, в т.ч. оппортунистических и инфекций с летальным исходом, а также сепсиса. У больных, получающих терапию препаратом, не исключено развитие нейтропении, обусловленной как воздействием самой микофеноловой кислоты, так и сопутствующей терапией др. ЛС, вирусными инфекциями или сочетанием этих факторов. В период лечения следует регулярно определять число лейкоцитов и формулу крови: в течение первого месяца терапии - еженедельно, на протяжении второго и третьего месяцев - 2 раза в месяц, затем в течение первого года - 1 раз в месяц. При развитии нейтропении (абсолютное число нейтрофилов менее 1500/мкл) терапию целесообразно прервать или прекратить. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с тяжелой ХПН (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл S 1.73 кв. м/мин). Больные должны быть предупреждены о том, что во время терапии вакцинация может быть менее эффективной и что следует избегать использования живых аттенуированных вакцин. Вакцинация от гриппа может быть полезной для пациентов, поэтому в этом вопросе следует руководствоваться рекомендациями местных органов управления здравоохранения относительно вакцинации против гриппа. Препарат применялся в сочетании со следующими препаратами: антитимоцитарный глобулин, базиликсимаб, циклоспорин (микроэмульсия) и ГКС. Эффективность и безопасность при его применении с др. иммуносупрессивными препаратами не изучалась. Имеются ограниченные данные по фармакокинетике у детей, перенесших трансплантацию почки. В настоящий момент конкретных рекомендаций по режиму дозирования у детей не разработано. Поскольку контролируемые клинические исследования применения препарата у беременных женщин не проводились, назначение в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемый эффект терапии для матери превышает возможный риск для плода. На экспериментальных моделях были отмечены случаи нежелательного влияния на развитие плода, включая мальформации. Не рекомендуется начинать терапию до получения отрицательного результата теста на беременность. В случае наступления беременности пациентка должна немедленно проконсультироваться с врачом. До начала терапии, на протяжении всей терапии и в течение 6 нед. после ее завершения следует применять надежные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания на протяжении всей терапии и в течение 6 нед. после ее прекращения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции. Милнаципран капсулы Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессивное средство, оказывает также психостимулирующее действие. Блокирует МАО, подавляет обратный захват норадреналина и серотонина. Выравнивает патологически измененное, депрессивное настроение, нормализует эмоциональную сферу. Улучшает и ускоряет процессы мышления и повышает концентрацию внимания при депрессиях. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается; биодоступность - 85%, TCmax - 2 ч. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 - 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками - 90% в неизмененном виде. После повторных приемов полностью выводится через 2-3 дня после отмены. Показания. Депрессивные состояния. Противопоказания. Гиперчувствительность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; беременность (I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст (до 15 лет); одновременный прием ингибиторов МАО типа B, эпинефрина, норэпинефрина, клонидина, дигоксина, моклобемида и селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. Дозирование. Внутрь (желательно во время еды), по 50 мг 2 раза в сутки, в течение нескольких месяцев. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы (пропорционально величине КК). Побочное действие. Головокружение, повышенное потоотделение, "приливы" крови к лицу и к верхней части грудной клетки, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, диспепсия, дизурия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между приемом не менее 2 нед.) и серотонинергическими ЛС (триптофан, фенфлурамин). Снижает гипотензивный эффект клонидина и его производных. Особые указания. В начале лечения может наблюдаться увеличение тревоги. В период лечения не следует употреблять этанол. Милтефозин раствор для наружного применения Фармгруппа - противоопухолевое средство. Фармдействие. Противоопухолевое средство, ингибируя протеинкиназу С, фосфолипазу С и синтез фосфотидилхолина, воздействует на мембраны опухолевых клеток. Фармакокинетика. При накожном применении абсолютно не всасывается в системный кровоток и оказывает исключительное местное действие. Показания. Кожные метастазы и их рецидивы при раке молочной железы (плоские или мелкоузелковые образования) при отсутствии метастазов во внутренние органы, неэффективность оперативного и паллиативного (лучевая, гормональная и химиотерапия) лечения. Противопоказания. Гиперчувствительность, крупноузелковые и глубокие метастазы с одновременным поражением кожи, одновременное проведение лучевой терапии подлежащего лечению участка, ограничение пораженного участка кожи (если показана операция или облучение), беременность, период лактации. Дозирование. Наружно, наносят на пораженный участок кожи, 1-2 кап. 6% раствора на 10-кв. см поверхности, минимум 1 кап. на небольшое узелковое утолщение, 1 раз в сутки на пораженный участок кожи в течение 1 нед., затем 2 раза (утром и вечером), при выраженных местных реакциях - 1 кап./10-кв. см 2 раза в сутки в течение 8 нед. Лечение необходимо продолжать до полной инволюции кожных метастазов (при необходимости - еще 4 нед.). При неполной инволюции метастазов или остановке роста продолжают лечение до тех пор, пока новый рост опухоли в подвергающейся лечению области не покажет уменьшения эффективности. Максимальная суточная доза - 5 мл 6% раствора (300 мг). Для нанесения препарата необходимо использовать прилагаемые одноразовые перчатки; капнув на кожу раствором, его втирают круговыми движениями, слегка массируя и захватывая поверхность, выходящую на 3-см за край четко видимого пораженного участка кожи, с последующим наложением окклюзионной повязки. Побочное действие. Системные: тошнота, рвота, снижение аппетита, гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лейкоцитоз, тромбоцитоз. Местно: зуд, гиперемия, сухость и шелушение кожи, чувство жжения (особенно при изъязвленных поражениях), дерматит, гиперкератоз, "пергаментная" кожа, изъязвление опухолевых метастазов, некроз ткани. Передозировка. Симптомы: нарушения функции печени и/или почек, атрофия кожи, парестезии, некроз. Лечение: симптоматическое. Особые указания. Перед началом лечения и 1 раз в полгода необходимо проводить обследование глаз на приспособляемость к свету и темноте, контролировать концентрацию креатинина, активность трансаминаз, картину периферической крови. Применение при образованиях над имплантированными протезами груди необходимо осуществлять при частом врачебном контроле. Наличие злокачественных поражений внутренних органов требует одновременной системной противоопухолевой терапии. Женщинам репродуктивного возраста в период и в течение 6 мес. после окончания лечения следует использовать надежные методы контрацепции. Необходимо избегать контакта препарата со слизистыми оболочками, глазами и кожей, не нуждающимися в лечении (при нечаянном контакте рекомендуется немедленно промыть проточной водой). Для предотвращения высыхания кожи через 2-3 ч. после нанесения целесообразно применять жирный крем. Более тяжелые местные реакции требуют прерывания или прекращения лечения. Использованный перевязочный материал необходимо зажать в руке, одетой в перчатку, и, снимая перчатку, завернуть в нее повязку, затем выбросить в обычный домашний мусор. Миноксидил раствор для наружного применения Фармгруппа - средство лечения алопеции. Фармдействие. Периферический вазодилататор, при приеме внутрь оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие, связанное со способностью открывать K+-каналы гладких мышц. Преобладающим действием является расширение артериол и слабое действие на вены, в результате чего развиваются выраженная рефлекторная тахикардия и увеличение МОК; снижает давление в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы и способствует возникновению вторичного гиперальдостеронизма (задержка Na+ и воды). После однократного применения внутрь эффект развивается через 30 мин., достигает максимума через 2-3 ч. и длится 24-48 (до 75) ч. При местном применении стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Улучшает микроциркуляцию, стимулирует переход волосяных клеток в активную растущую фазу, изменяет воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), который играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при небольшой давности заболевания (не более 10 лет), молодом возрасте пациентов, лысине в области темени не более 10-см, наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Начало стимуляции роста волос начинается не ранее чем через 4 мес. после начала лечения. После отмены терапии рост волос прекращается, и через 3-4 мес. можно ожидать восстановления прежнего облика. Неэффективен в случае облысения, вызванного приемом ЛС, неправильным питанием (дефицит Fe, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически. Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. TCmax - 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в печени с образованием до 90% малоактивных метаболитов. T1/2 - 4.2 ч. Миноксидил и его метаболиты выводятся в основном почками (97%) и кишечником (3%). Удаляется при гемодиализе; однако диализ не прекращает быстро фармакологический эффект. После местного применения в малой степени всасывается через нормальную интактную кожу (в системный кровоток попадает лишь 1.4%). Показания. Внутрь - артериальная гипертензия, в т.ч. симптоматическая (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии гипотензивными ЛС). Местно - андрогенная алопеция. Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН, не связанная с гипертензией, стенокардия, экссудативный перикардит, феохромоцитома, ХПН, митральный стеноз, вторичная гипертензия в малом круге кровообращения, беременность, период лактации. С осторожностью. Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт), инфаркт миокарда. Нарушение целостности кожных покровов, дерматозы волосистой части головы, пожилой возраст - старше 65 лет (при местном применении). Дозирование. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза - 5 мг, однократно или в двух разделенных дозах. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 5-10 мг. Средняя терапевтическая доза - 20-40 мг/сут. (в один или несколько приемов); обычная поддерживающая доза - 0.25-1 мг/кг/сут, максимальная доза - 100 мг/сут. Детям младше 12 лет - в начальной суточной дозе из расчета 0.2 мг/кг в 1 или 2 приема. Средняя терапевтическая доза - 0.2-1 мг/кг (не более 50 мг/сут.). Поддерживающая доза - 0.25 мг/кг. При ХПН дозу следует уменьшить. Местно, 1 мл 2% раствора наносится на кожу головы в центр очага облысения и интенсивно втирается (от центра к периферии) 2 раза в сутки. Длительность лечения в среднем - около 1 года. Побочное действие. При приеме внутрь: снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, обморок, тахикардия, аритмии, отеки (задержка Na+ и воды в организме), одышка, гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, инверсия зубца Т на ЭКГ. В редких случаях - гидроторакс, гидроперикард (у больных с ХСН), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), парестезии, аллергические реакции (кожная сыпь и зуд). При местном применении: зуд, сухость и шелушение кожи головы; аллергические реакции (дерматит, крапивница, ринит, отек лица), гипертрихоз, себорея. Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии). Др. гипотензивные ЛС, нитраты, диуретики и бета-адреноблокаторы усиливают эффект. Эстрогены, пероральные контрацептивы, адреностимуляторы, НПВП ослабляют гипотензивное действие миноксидила. Особые указания. Избегать попадания в глаза. После применения тщательно вымыть руки. Случайный прием внутрь может обусловить серьезные системные побочные эффекты, связанные с вазодилатацией (5 мл препарата содержат 100 мг активного вещества, что является максимально рекомендуемой дозой миноксидила). Из-за возможного развития выраженной тахикардии у больных при лечении артериальной гипертензии препарат целесообразно сочетать с бета-адреноблокаторами. Миртазапин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессант. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-HT2- и 5-HT3-серотониновые рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует альфа2-адрено- и 5-HT2-серотониновые рецепторы, R(-)-энантиомер - 5-HT3-серотониновые рецепторы. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию ССС. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед. лечения. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 50%. TCmax - 2 ч. TCss при назначении доз в интервале 15-80 мг - 3-5 сут.Связь с белками плазмы - 85%. Активно метаболизируется путем деметилирования, окисления, гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием активных метаболитов. Выводится почками (75% дозы) и через кишечник (15%). T1/2 - 20-40-65 ч. (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста), у мужчин - 24 ч., у женщин - 37 ч. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности. Показания. Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, органические поражения головного мозга, мерцательная тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе), мания, гипомания, беременность. Дозирование. Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза - 15 мг/сут, с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения - 4-6 мес. (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед. лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить. Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинезы, гипокинезия, изменение настроения и ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия. Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость, синдром "отмены". Передозировка. Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких, симптоматическая терапия. Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед. после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия. При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови прием миртазапина следует прекратить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Миртол& капсулы кишечнорастворимые Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного происхождения. Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, муколитическое, противомикробное, фунгицидное, антиоксидантное, дезодорирующее действие. Активируя ресничную активность, повышает мукоцилиарный клиренс. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет изменения pH, облегчает выведение мокроты путем активизации деятельности мерцательного эпителия. Фармакокинетика. Хорошо всасывается в тонком кишечнике. TCmax - 2 ч. Выводится легкими. Показания. Острый и хронический бронхит; синусит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность (I триместр). Дозирование. Внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет: за 30 мин до еды, по 300 мг 3-4 раза в сутки - при остром воспалении, 2 раза в сутки - при хроническом. Для облегчения утреннего отхождения мокроты при хроническом бронхите принимают дополнительно 300 мг перед сном. Детям младше 10 лет - по 120 мг 4-5 раз в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки - при остром воспалении и по 120 мг 3 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки - при хроническом воспалении. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Побочное действие. Гастралгия, боль в животе, диспепсия, повышение подвижности камней в почках и желчном пузыре, аллергические реакции. Митоксантрон концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит. Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит (из группы синтетических антрациклинов). Механизм действия связан с торможением синтеза РНК и ДНК, ингибированием процесса митоза (действует как на пролиферирующие, так и на непролиферирующие клетки). Наиболее активен в поздней стадии S-фазы, но не является фазоспецифичным препаратом. Не проявляет перекрестной резистентности с большинством цитостатиков. Помимо монотерапии, может использоваться в комбинации с др. цитостатиками. In vitro подавляет пролиферацию T- и B-лимфоцитов, макрофагов, нарушает процесс антиген-презентации, а также секрецию интерферона гамма, ФНО-альфа, интерлейкина2. Миелосупрессивное действие максимально проявляется через 10 дней после введения, регенерация наступает приблизительно через 21 день. Фармакокинетика. Фармакокинетика митоксантрона после однократного в/в введения может быть охарактеризована как трехфазная модель: средний T1/2 альфа - 6-12 мин., средний T1/2 бета - 1.1-3.1 ч., средний T1/2 гамма - 23-215 ч. (в среднем 75 ч.). Быстро проникает в ткани, несколько медленнее и в низких концентрациях в головной и спинной мозг, глаза. Достигает высокой концентрации в тканях (наиболее высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в убывающем порядке в костном мозге, сердце, щитовидной железе, селезенке, поджелудочной железе, в надпочечниках и почках), объем распределения достигает 1000 л/кв. м. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы - 78% (при концентрации в пределах 26-455-нг/мл). В печени окисляется и образует производные моно- и дикарбоновых кислот. Медленно выводится: с каловыми массами в виде метаболитов (13-25%) и почками (6-11%, из них 2/3 в неизмененном виде. Нарушение функции печени средней степени (концентрация билирубина 13-34 мг/л) не сопровождается изменением фармакокинетики, более выраженное изменение (концентрация билирубина более 34 мг/л) приводит к снижению плазменного клиренса и увеличению AUC (необходима коррекция режима дозирования). При гемодиализе и перитонеальном диализе практически не выводится. Показания. Рак молочной железы (с местными и/или отдаленными метастазами), неходжкинская лимфома, острый миелобластный лейкоз, острый промиелоцитарный лейкоз, острый эритроидный лейкоз, рак печени, гормонорезистентный рак предстательной железы, раковый асцит, рассеянный склероз (вторично-прогрессирующий, ремиттирующе-прогрессирующий, ремиттирующий быстро ухудшающийся). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Острый период инфаркта миокарда, декомпенсированная ХСН, тахисистолические формы аритмии, тяжелая стенокардия; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); печеночная недостаточность, ХПН, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом); угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, панцитопения, в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии). Дозирование. В/в струйно, медленно (в течение 10 мин.) или капельно (в течение 30 мин.). Для внутрибрюшинного введения разбавляют в 2 л жидкости. Для приготовления раствора для в/в введения растворяют в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Доза и интервалы между введениями определяются в зависимости от степени миелосупрессии. Суммарная курсовая доза не должна превышать 200 мг/кв. м поверхности тела. При монотерапии прогрессирующего рака молочной железы и неходжкинской лимфомы - в/в капельно, в дозе 14 мг/кв. м поверхности тела, в течение 30-40 мин., 1 раз в 3-4 нед. При повторных курсах дозы подбирают в зависимости от выраженности миелосупрессии: при нейтропении менее 1.5 тыс./мкл и/или тромбоцитопении менее 50 тыс./мкл при предыдущих курсах доза снижается на 2 мг/кв. м; при нейтропении менее 1 тыс./мкл и/или тромбоцитопении менее 25 тыс./мкл последующие дозы снижают на 4 мг/кв. м. При комбинированной терапии рака молочной железы и неходжкинской лимфомы используют начальную дозу на 2-4 мг/кв. м меньшую той, которая рекомендуется при монотерапии. Последующая дозировка зависит от степени и длительности миелосупрессии. При лечении острого лейкоза, для индукции ремиссии и консолидационной терапии - 10-12 мг/кв. м ежедневно в течение 2-3 дней в сочетании с цитарабином. Возможно использование в дозе 14 мг/кв. м и более. Гормонорезистентный рак предстательной железы - 12-14 мг/кв. м 1 раз в 21 день в сочетании с ГКС. Рассеянный склероз: 12 мг/кв. м в/в струйно медленно, однократно каждые 3 мес. Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, редко - анемия, эритроцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в животе, запоры, кровотечения из ЖКТ, стоматит, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушение функции печени. Со стороны ССС: изменения на ЭКГ, тахикардия, аритмии, ишемия миокарда, снижение УОК, развитие или усугубление СН. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, снижение АД, одышка, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок). Прочие: интерстициальный пневмонит (еденичные случаи), выпадение волос, повышенная утомляемость, слабость, неспецифическая неврологическая симптоматика, боль в спине, головная боль, гипертермия, одышка, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, нарушение менструального цикла, аменорея, редко - голубое окрашивание кожи и ногтей, очень редко - дистрофия ногтей и обратимое голубое окрашивание склер, вторичные инфекции, гиперурикемия. Местные реакции: эритематозные высыпания, отек, боль, жжение кожи, некроз кожи (при экстравазации), посинение кожи в месте инъекции, флебит. Передозировка. Симптомы: проявляется быстрым развитием и большей выраженностью побочных эффектов. Лечение: симптоматическое, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Взаимодействие. Др. противоопухолевые ЛС или лучевая терапия могут повышать токсичность (прежде всего в отношении костного мозга и сердца). Даунорубицин, доксорубицин или облучение области средостения повышают риск кардиотоксического действия. Одновременное назначение ЛС, блокирующих канальцевую секрецию (в т.ч. урикозурических противоподагрических ЛС - сульфинпиразон), может увеличивать риск развития нефропатии. Фармацевтически несовместим с тиамином и гепарином. Особые указания. Недопустимо п/к, в/м и интратекальное введение. При попадании на кожу или слизистые оболочки необходимо тщательно промыть их теплой водой. Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции в период лечения и в течение 6 мес. после окончания. При применении препарата возможно окрашивание мочи в синевато-зеленый цвет (через 1-2 дня после инъекций). Во время лечения необходимо контролировать клиническое состояние больных, гематологические (перед каждым введением) и биохимические показатели функции печени, контроль деятельности ССС (ЭКГ, ЭхоКГ с определением фракции выброса ЛЖ). Риск развития кардиотоксичности повышается при превышении суммарной дозы 140 мг/кв. м, однако она может развиться и при более низких суммарных дозах. Лейко- и нейтропения на фоне лечения обычно отмечаются на 6-15-й день после введения препарата и обычно исчезают на 21-е сутки. Митоксантрон, являясь иммунодепрессантом, может снижать иммунный ответ на вакцинацию, если она проводится одновременно с терапией митоксантроном. Необходим отказ от иммунизации в интервале от 3 до 12 мес. после приема препарата (если она не рекомендована врачом); др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот). Больным рассеянным склерозом рекомендуется определить фракцию выброса ЛЖ (ФВЛЖ) перед первым введением препарата, а также перед каждым очередным введением после достижения суммарной дозы 100 мг/кв. м и более или при появлении симптомов ХСН. При значении ФВЛЖ менее 50%, или при клинически значимом снижении ФВЛЖ, или получившим суммарную дозу 140 мг/кв. м и более лечение препаратом не рекомендуется. При возникновении гиперурикемии возможно назначение урикозурических ЛС. При экстравазации необходимо прекратить введение препарата и при необходимости продолжить инфузию в др. вену. Митотан таблетки Фармгруппа - противоопухолевое средство - стероидов синтеза ингибитор. Фармдействие. Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза гормонов надпочечников. Подавляет секрецию ГКС, вызывает деструктивные изменения нормальной и опухолевой ткани коры надпочечника. Терапевтический эффект развивается через 2-3 дня после начала лечения и достигает максимума после 6 нед. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - 35-40%. TCmax - 3-5 ч. Распространяется по всем тканям и органам, депонируется в жировой ткани. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и почках до водорастворимых метаболитов. T1/2 - 18-159 дней. Выводится в виде метаболитов почками (10-25%) и с желчью (17%). После отмены сохраняется в плазме в течение 6-9 нед. Показания. Болезнь Иценко-Кушинга (в комбинации с оперативным вмешательством или без него); неоперабельные опухоли коры надпочечников - кортикостеромы, сопровождающиеся усиленным образованием ГКС, после оперативного удаления кортикостером и при повышенной концентрации ГКС в организме. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Печеночная недостаточность, инфекции, детский возраст. Дозирование. Внутрь. При кортикостероме - в 3-4 приема, через 15-20 мин после еды, в первые 3 дня - суточная доза 2-3 г, затем 0.1 г/кг/сут. Дозу увеличивают до максимально переносимой - 2-16 г/сут. (в среднем - 9-10 г/сут.). Средняя курсовая доза - 200-300 г. После приема каждых 80-100 гдопускается перерыв 2-3-дня. При болезни Иценко-Кушинга - 100-500 мкг/кг или вначале 1-2 г/сут. в разделенных дозах, дозу постепенно увеличивают до 5-7 г/сут. Побочное действие. Недостаточность коры надпочечников (потемнение кожных покровов, кожная сыпь, тошнота, рвота, диарея, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, снижение аппетита, депрессия), диплопия, геморрагический цистит, помутнение хрусталика, токсическая ретинопатия, снижение четкости зрительного восприятия; Редко - аллергические реакции (прерывистое свистящее дыхание), боли в мыщцах, гипертермия, гиперемия кожных покровов, тики, ортостатическая гипотензия. Взаимодействие. Усиливает депримирующий эффект ЛС, угнетающих ЦНС. Снижает эффект АКТГ. Особые указания. Во время лечения необходимо осуществлять контроль концентрации ГКС в моче и крови не реже 1 раза в 10-14 дней. Для улучшения переносимости рекомендуется прием витаминов. При возникновении недостаточности коры надпочечников на фоне терапии митотаном могут потребоваться высокие дозы ГКС и МКС. Следует иметь в виду, что на фоне лечения возможно снижение концентраций кортизола, протеинсвязанной фракции йода и мочевой кислоты в плазме и 17-гидроксикортикостерона в моче. Мифепристон таблетки Фармгруппа - антигестаген. Фармдействие. Синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к Pg (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом Pg), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца; вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность - 69%. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax - 1.98 мг/л, TCmax - 1.3 ч. Связь с белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) - 98%. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч., затем более быстро. T1/2 - 18 ч. Показания. Прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи). Подготовка и индукция родов при доношенной беременности. Экстренная (посткоитальная) контрацепция (таблетки 10 мг). Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность и длительная ГКС-терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, курящие женщины старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта). Для прерывания беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации, возникшая на фоне применения ВМК или после отмены гормональной контрацепции. Для подготовки и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность. С осторожностью. ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, аритмия, ХСН. Дозирование. Для медикаментозного прерывания беременности: однократно 600 мг мифепристона принимают внутрь в присутствии врача, через 1-1.5 ч. после приема пищи (легкий завтрак), запивая 1/2 стакана кипяченой воды. С целью усиления эффекта мифепристона назначают синтетический аналог PgE1 - 400 мг мизопростола. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 2 ч. после применения. Через 36-48 ч. после приема мифепристона пациентка должна явиться на УЗИ-контроль. Через 8-14 дней повторно проводятся клиническое обследование и УЗИ-контроль, а также определяют уровень бета-ХГ для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата. Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона внутрь в присутствии врача. Через 24 ч. повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч. проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости назначаются Pg или окситоцин. С контрацептивной целью: внутрь, за 2 ч. до или через 2 ч. после приема пищи, в течение 72 ч. после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке (10 мг) в любую фазу менструального цикла. Побочное действие. Метроррагия, лохиометра, субинволюция матки, дискомфорт и боль внизу живота; обострение инфекций матки и мочевыводящих путей; слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, озноб. На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение Hb (более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели. Передозировка. Симптомы: надпочечниковая недостаточность. Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием НПВП (в течение 8-12 дней после применения мифепристона). Особые указания. Для прерывания бременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях, относящихся к государственной системе здравоохранения, а также в муниципальной и частной собственности, имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование. Пациенток информируют, что в случае неэффективности терапии на 10-14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность необходимо будет прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода). Грудное вскармливание прекращают на 14 дней после приема. Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и др. общих мероприятий, сопутствующих аборту. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками. Препарат не рекомендуется в качестве плановой постоянной контрацепции; не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа. Можжевельника плоды& сырье растительное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит эфирное масло (пинен, терпинен, фелландрен, терпинолен, дипентен, сабинен, терпинеол, борнеол, изоборнеол, юнипер-камфора, циндрол, кадинен), смолистые и дубильные вещества, инвертный сахар, воск, органические кислоты (муравьиная, яблочная, уксусная), микроэлементы (Mn, Fe, Cu2+, Al3+), пектины, желтое аморфное вещество - юниперин. Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает диуретическое, противовоспалительное, противомикробное, жаропонижающее, отхаркивающее, желчегонное, потогонное и анальгезирующее действие, возбуждает аппетит. Активируя моторную и секреторную функции кишечника, улучшает пищеварение; увеличивает лактацию у кормящих женщин. Показания. Отечный синдром (при ХСН, ХПН и печеночной недостаточности), цистит; хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез; метеоризм, запоры, холангит, холецистит; отит; заболевания кожи (в т.ч. дерматит, чесотка, лишай, кожная сыпь); ревматизм; снижение аппетита. Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания почек. Дозирование. Внутрь, по 15 мл 3-4 раза в день (2 ч. ложки сухих ягод заливают 400 мл кипяченой воды, настаивают 2 ч.); по 5 мл за 30 мин до еды для улучшения аппетита (50 гсухих ягод заливают 200 мл воды, кипятят 5 мин., процеживают). Наружно, для ванн при полиартритах, подагре и ревматизме (100-200 гсухих ягод заливают 1 л воды, кипятят). Местно, при отите без перфорации барабанной перепонки, в наружный ушной проход вводят вату, смоченную настойкой из ягод можжевельника. Побочное действие. Аллергические реакции. Можжевельника плоды + Солодки корни + Толокнянки листья& сбор растительный-сырье измельченное Фармгруппа - диуретическое средство растительного происхождения. Фармдействие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает диуретическое, противовоспалительное, спазмолитическое и противомикробное действие. Показания. Заболевания почек и мочевыводящих путей. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Нефроуролитиаз. Дозирование. Внутрь, по 60-70 мл отвара 3 раза в сутки, в течение 2-4 нед. Для приготовления отвара 10 гсбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., настаивают при комнатной температуре 15 мин., процеживают; оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Моклобемид таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед. лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная после перорального приема. TCmax - через 1 ч. после однократного приема. Css создается к концу 1 нед. лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения - 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс - 333-833.3 мл/мин, T1/2 - 1-4 ч. Показания. Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия. Противопоказания. Гиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Тиреотоксикоз. Дозирование. Внутрь, сразу после еды. Начальная доза - 300 мг/сут. за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической. Социофобии: по 600 мг/сут. в 2 приема, начальная доза - 300 мг/сут, с 4-го дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут. более 3 дней не рекомендуется. Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз. Взаимодействие. Усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС). Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола. Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм. Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС. Одновременный прием селегилина противопоказан. Особые указания. У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД. Моксифлоксацин раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон. Фармдействие. Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия. Фармакокинетика. При пероральном приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность - 90%. CCs - через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч., Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 - 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом. Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв. м) и печени. Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации. С осторожностью. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС. Дозирование. Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин.) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) недостаточности. Побочное действие. Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия. Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса; крайне редко - нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. Со стороны ССС: редко - тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко - снижение АД, вазодилатация, Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии. Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко - боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек. Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд; крайне редко - крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: часто - отек, воспаление, боль в месте введения; редко - флебит. Лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко - снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ. Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость. Передозировка. Лечение: назначение активированного угля - при передозировке таблеток (после передозировки раствора для в/в инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия. Взаимодействие. Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч. до или 2 ч. после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами ЛС: 0.9% и 1 молярным раствором NaCl, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера-лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила. Несовместим с 10 и 20% растворами NaCl, 4.2 и 8.4% раствором Na гидрокарбоната. Особые указания. Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорость инфузии (не менее 60 мин.). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия. Фармдействие. Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч. (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме). Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3-нг/мл. Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. T1/2 - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено. Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации. С осторожностью. Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно; беременность, детский возраст - отсутствует опыт применения. Дозирование. Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут. за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут. за 2 приема. Максимальная суточная доза - 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг. Побочное действие. Сухость во рту, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки. Передозировка. Симптомы: снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость. Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. Взаимное усиление действия при совместном назначении с др. гипотензивными ЛС. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней моксонидин. Особые указания. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС и ЭКГ. При КК ниже 60 мл/мин дозу снижают в 2 раза, ниже 30 мл/мин - отменяют. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Молграмостим лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения Фармгруппа - лейкопоэза стимулятор. Фармдействие. Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, T-лимфоцитов, не влияя на рост B-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность - усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности "респираторного взрыва" (обеспечивающего образование 90% активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами. После однократного парентерального введения действие проявляется через 2-4 ч. и достигает пика через 8-16 ч. Фармакокинетика. При п/к введении в дозах 3, 10 или 20 мкг/кг и при в/в введении в дозах от 3 до 30 мкг/кг значения AUC находятся в прямой зависимости от дозы. При п/к введении Cmax достигается через 3-4 ч. T1/2 - 2-3 ч. При в/в введении T1/2 короче, чем при п/к введении, и составляет 1-2 ч. Показания. Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга. Противопоказания. Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе), миелолейкозы. С осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Дозирование. П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах, апластической анемии - по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10 тыс./мкл. При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с др. ЛС. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или с комбинацией зидовудина с интерфероном альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на число лейкоцитов. Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч. Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, редко - стоматит, боль в животе. Со стороны нервной системы: слабость, астения, редко - головная боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, отек легких, суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.). Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно диспноэ. Лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение Hb и гипоальбуминемия. Прочие: гиперпирексия, редко - боли в груди и костях, периферические отеки. Передозировка. Симптомы (при хронической форме): тахикардия, снижение АД, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. ЛС, имеющие высокую связь с альбуминами, могут усиливать гипоальбуминемию, обусловленную действием молграмостима. Особые указания. Может использоваться только специалистами. При одновременном назначении с ЛС, назначаемыми при СПИДе, а также при сочетании с противоопухолевыми ЛС, повышается риск возникновения тромбоцитопении. Приводит к снижению содержания сывороточного альбумина, что необходимо учитывать при назначении ЛС, которые в значительной степени связываются с белком. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови и содержания альбумина в крови. Выявление признаков серозита (плеврит, перикардит) требует немедленной отмены. Молсидомин таблетки, таблетки пролонгированного действия Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как "донатор" NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и др. проагрегантов. У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин - при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч. и длится до 6 ч. В отличие от нитратов развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно. Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. TCmax (4.4 мкг/мл) - 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Через 8 ч. после приема внутрь ретардной формы концентрация в плазме составляет около 5-нг/мл. Cmax в крови после приема внутрь таблетки ретард в 2 раза выше, чем после приема таблетки 2 мг. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме составляет 3-5-нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1c. В ходе метаболизма образуются и др. метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 - 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме. Показания. Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (профилактика и купирование приступов), острая недостаточность ЛЖ, острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики), ХСН (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками), гипертензия в малом круге кровообращения, хроническое "легочное" сердце. Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения ЛЖ, острая стадия инфаркта миокарда, беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия - только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения), глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение мозгового кровообращения, черепно-мозговая гипертензия, склонность к артериальной гипотензии, пожилой возраст. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, для профилактики приступов стенокардии - по 1-4 мг 2-3 раза в сутки. Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях - 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Купирование приступов стенокардии - сублингвально, 1-2 мг. Побочное действие. Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм). Взаимодействие. При одновременном назначении с др. сосудорасширяющими, гипотензивными ЛС и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. АСК усиливает антиагрегантную активность. Особые указания. Первую дозу назначают под контролем АД. Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. На время лечения следует исключить прием этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мометазон крем для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, что обусловливает снижение образования арахидоновой кислоты. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами, терапевтический эффект проявляется за 3 нед. Фармакокинетика. Абсорбция мометазона из 0.1% крема через нормальную кожу составляет 0.4% дозы за 8 ч. после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется. При назначении в виде ингаляций практически не определяется в плазме. Показания. Псориаз, атопический дерматит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, зудящие дерматозы, укусы насекомых, ожоги I степени, солнечные ожоги, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка. Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Беременность, туберкулез (активная и латентная формы), грибковая, бактериальная и системная вирусная инфекции, инфекции, вызванные Herpes simplex с поражением глаз. Длительная терапия ГКС системного действия. Дозирование. Наружно, взрослым и детям с 2 лет. Крем и мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз в сутки. Лосьон в количестве нескольких капель наносят на пораженные участки (в т.ч. волосистой части головы) и втирают мягкими движениями до полного впитывания. Побочное действие. Жжение, зуд, парестезии, фолликулит, угревая сыпь, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, присоединение вторичной инфекции, стрии, потница. Передозировка. Симптомы: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (в т.ч. надпочечниковая недостаточность). Лечение: симптоматическое. Отменять препарат постепенно. Коррекция электролитных нарушений. Особые указания. Не применять в офтальмологии. Регулярно контролировать функцию надпочечников. При появлении побочных эффектов лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции - противомикробная терапия. При длительном применении на обширной поверхности возможно развитие системных побочных эффектов. У детей они развиваются быстрее (подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение выведения СТГ). Назначать при беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом использовать небольшие дозы и применять короткое время. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Мометазон спрей назальный Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие. ГКС для местного применения, действие которого проявляется при нанесении в таких дозах, в которых препарат не вызывает системных эффектов. При длительном лечении не подавляет функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Начало клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч. после первого использования препарата. Фармакокинетика. При интраназальном применении системная биодоступность - менее 0.1%. Показания. Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный) у взрослых и детей старше 12 лет. Хронический синусит (обострение, в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционные заболевания слизистой оболочки полости носа, недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью), детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Туберкулез (активный или латентный), грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes simplex с поражением глаз, длительная терапия ГКС системного действия, беременность, период лактации. Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет профилактическая и лечебная доза - 2 ингаляции по 50 мкг в каждый нососовой ход, 1 раз в сутки; суточная доза - 200 мкг. При необходимости доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждый нососовой ход; суточная доза - 400 мкг. После исчезновения симптомов болезни рекомендуется снижение дозы. Поддерживающая доза - 50 мкг в каждый носовой ход; суточная доза - 100 мкг. При лечении синуситов - по 2 ингаляции (100 мкг) в каждый нососовой ход 2 раза в день. Детям от 3 до 12 лет - 1 ингаляция (50 мкг) в каждый носовой ход в день. После первоначального "калибровочного" периода в течение первых 6-7 нажатий кнопки пульверизатора устанавливается стереотипная подача ЛС, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 50 мкг суспензии мометазона. Побочное действие. Жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз, бронхоспазм, стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование. При длительном приеме возможны системные побочные эффекты. У новорожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС, надпочечниковая недостаточность. Особые указания. Не применять в офтальмологии. Во время лечения необходимо осматривать слизистую оболочку носа: в случае развития бактериальной или грибковой инфекции лечение следует отменить. Перед использованием ингалятора проводят 6-7 калибровочных нажатий. После перерыва в лечении в течение 2 нед. и более перед применением проводят повторную "калибровку". Перед употреблением флакон встряхивают. Мометазон + Салициловая кислота& мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + кератолитическое средство. Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное, сосудосуживающее и противозудное действие. Индуцирует выделение ингибиторов фосфолипазы А2 (липокортин), угнетает синтез медиаторов воспаления (Pg, лейкотриены). Суживает сосуды, нормализует структуру сосудистой стенки, клеточных и лизосомальных мембран. Салициловая кислота вызывает отшелушивание рогового слоя кожи (за счет растворения межклеточного связующего вещества). Фармакокинетика. При однократной местной 12 ч. аппликации на поврежденную кожу (без наложения окклюзионной повязки) всасывается около 1.5% мометазона фуроата. Величина Cmax салициловой кислоты в плазме - 0.0908 мг/дл. Компоненты препарата метаболизируются с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками и с каловыми массами. Показания. Псориаз. Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные, вирусные (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые поражения кожи, розовые угри, периоральный дерматит, поствакцинальные реакции, туберкулез, сифилис; детский возраст (до 12 лет). С осторожностью. Сахарный диабет, воспалительные заболевания, в т.ч. периферических сосудов, раздражение или инфекционное поражение кожи, беременность и период лактации. Дозирование. Наружно, наносят тонкий слой мази на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером); максимальная суточная доза - 15 г. Побочное действие. Аллергические реакции: раздражение, мацерация, сухость, жжение, зуд, атрофия и шелушение кожи; фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, дерматит (периоральный, аллергический, контактный), потница, вторичные инфекции, гипертрихоз. У детей - подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с развитием синдрома Кушинга. Передозировка. Симптомы: подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, вторичная надпочечниковая недостаточность. Лечение: отмена препарата, введение натрия гидрокарбоната и солей K+ перорально или в/в (для усиления выведения салицилатов). Взаимодействие. Теоретически существует вероятность вытеснения салициловой кислотой из связи с белками толбутамида, метотрексата, гепарина, пиразинамида, ЛС, способствующих выведению мочевой кислоты, непрямых антикоагулянтов. Особые указания. Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены. Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При появлении аллергических реакций лечение следует прекратить, при присоединении кожных инфекций - дополнительно использовать противогрибковые или антибактериальные ЛС. Не рекомендуется наносить под окклюзионные повязки (в т.ч. синтетические трусы), наносить на лицо, область глаз, паха и подмышечных впадин. (Монафрам) раствор для внутривенного введения Фармгруппа - антиагрегантное средство. Характеристика. F (ab) [2]-фрагменты мышиных моноклональных антител Фрамон против рецептора фибриногена тромбоцитов - гликопротеина IIb-IIIа. Фармдействие. Антиагрегант - антагонист гликопротеина IIb-IIIа. Препятствует взаимодействию гликопротеина IIb-IIIа с фибриногеном и др. лигандами и, таким образом, ингибирует агрегацию тромбоцитов. При в/в болюсном введении в дозе 0.25 мг/кг более чем у 90% пациентов через 1 ч. полностью ингибирует агрегационную активность тромбоцитов, измеряемую по их способности к АДФ-индуцированной агрегации. Через 12 ч. после введения агрегационная активность тромбоцитов остается сниженной в среднем более чем на 80%, через 24 ч. - более чем на 60% и через 3 сут.- на 30-40%. Способность тромбоцитов к агрегации полностью восстанавливается через 1 нед. после введения препарата. Связанный с тромбоцитами препарат в течение первых 24 ч. после введения блокирует более 80%, а через 3 сут.- 40-50% гликопротеина IIb-IIIа на поверхности циркулирующих тромбоцитов. У больных ИБС, которым проводилась коронарная ангиопластика с высоким риском тромботических осложнений, монафрам более чем в 3 раза (с 11 до 3%) снижал количество неблагоприятных исходов (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, показания к повторной реваскуляризации) в течение 1 мес. после проведения ангиопластики по сравнению с больными, которым ангиопластика проводилась без применения антагонистов гликопротеина IIb-IIIа. Фармакокинетика. Свободный препарат полностью выводится из кровотока в течение 12 ч., а связанный с тромбоцитами - в течение 6-7 дней после введения. Показания. Профилактика тромботических осложнений у больных ИБС при проведении коронарной ангиопластики. Противопоказания. Состояния, характеризующиеся повышенным риском развития геморрагических осложнений: внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное - до 6 нед.), нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. в течение последних 2 лет), обширные оперативные вмешательства или травмы (в последние 2 мес.), геморрагический диатез, тромобоцитопения (менее 100 тыс./мкл), внутричерепные новообразования, артериовенозная фистула или аневризма сосудов; васкулит, неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое АД более 180 мм рт. ст. или диастолическое - более 110 мм рт. ст), гипертоническая или диабетическая ретинопатия, пункция некомпрессируемых сосудов, подозрение на расслоение аневризмы аорты. Дозирование. В/в (болюсно), в течение 3-5 мин за 10-30 мин до проведения ангиопластики, в дозе 0.25 мг/кг, которая разводится 10-20 мл 0.9% раствора NaCl. При проведении коронарной ангиопластики с применением монафрама на фоне стандартной дозы гепарина устройство доступа удаляют из бедренной артерии не позже, чем через 6 ч. после процедуры при активированном времени свертывания (АВС) менее 175-с и прижимают участок доступа на 30 мин. Побочное действие. Тромбоцитопения (на 10-30%) в течение первых 3 сут. после введения. Редко (менее 1%) - тромбоцитопения ниже 50 тыс./мкл, требующая переливания тромбоцитарной массы. Подкожные гематомы в местах пункции сосудов и незначительная кровоточивость десен; выраженные кровотечения (переливание тромбоцитарной массы), эритропения, выраженная анемия (переливание эритроцитарной массы), снижение гематокрита и Hb. Аллергические реакции, в т.ч. анафилактический шок. Антителообразование (около 5%). Взаимодействие. Гепарин вводится перед началом коронарной ангиопластики болюсно в дозе 60 ЕД/кг, суммарно - не более 5 тыс. ЕД. ABC поддерживается в диапазоне 200-300 с. ABC измеряется каждые 30 мин и при ABC менее 200-с проводится болюсное введение гепарина (по 20 ЕД/кг) до достижения ABC более 200 с. После проведения ангиопластики введение гепарина прекращается. Монафрам, как и др. антагонисты гликопротеина IIb-IIIа, обычно применяется на фоне назначения стандартной дозы АСК (75-325 мг/сут.). Доказана целесообразность применения тиенопиридинов (клопидогреля, тиклопидина) в сочетании с антагонистами гликопротеина IIb-IIIа. Опыт сочетанного применения тиенопиридинов и монафрама показывает, что их совместное использование не приводит к нежелательным побочным явлениям и, в частности, к развитию геморрагического синдрома. Назначение тиенопиридинов целесообразно планировать таким образом, чтобы их действие проявилось через 2-3 дня после введения монафрама, т.е. на фоне снижения антиагрегантного эффекта последнего. Целесообразность и безопасность применения тромболитических ЛС и непрямых антикоагулянтов в сочетании с антагонистами гликопротеина IIb-IIIа остается неясной. При необходимости их применения на фоне лечения препаратом необходимо учитывать повышенный риск развития геморрагических осложнений. Особые указания. Препарат нельзя вводить при нарушении целостности ампулы, помутнении, появлении осадка и нерастворимых частиц. При заборе препарата из ампул и последующих манипуляциях избегать вспенивания раствора. В период лечения необходимо определять число тромбоцитов перед введением препарата, через 2-3 ч. и 24 ч. после введения, контролировать коагулограмму для выявления возможных нарушений гемостаза, обеспечить доступность тромбоцитарной массы для возможного переливания. Имеется опыт безопасного повторного введения препарата. Перед повторным введением необходимо провести тест на наличие в плазме/сыворотке крови антител к препарату. Монофостиамин& таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Фосфорный эфир тиамина, синтетический витамин B1. По сравнению с тиамина хлоридом и тиамина бромидом больше депонируется в тканях организма, в меньшей степени разрушается ферментом тиаминазой, легче переходит в активную форму - кокарбоксилазу, менее токсичен. Показания. Гиповитаминоз B1; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи (в т.ч. не связанные с B1-витаминной недостаточностью); атония кишечника, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, тиреотоксикоз, эндартериит, лишай, псориаз, экзема, хронический гастрит, интоксикации. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.01-0.03 г 3-4 раза в сутки, в течение 3-4 нед. Побочное действие. Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок). Взаимодействие. Витамин B6 затрудняет превращение монофостиамина в биологически активную форму. Особые указания. Суточная потребность в витамине B1-для взрослых мужчин - 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста - 1.2-1.4 мг; для женщин - 1.1-1.5 мг; для детей - 0.3-1.5 мг. Монтелукаст таблетки жевательные, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор. Фармдействие. Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут. и продолжительно сохраняется. Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. TCmax - 2-3 ч. Биодоступность - 64-73%. Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный клиренс - 45 мл/мин. Показания. Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение), "аспириновая" астма, астма физических нагрузок. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет - 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет - по 5 мг/сут. (одна жевательная таблетка). Побочное действие. Абдоминальные боли, головная боль, тошнота, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции. Особые указания. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, не заменяет ингаляционных бронходилататоров. Морацизин раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмическое средство. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла. Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в легочной артерии. У лиц со сниженной сократимостью миокарда снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови. Эффект развивается через 2 ч., достигает максимума к 6 ч. и продолжается 10-24 ч. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; ее скорость замедляется при приеме через 30 мин после еды, при этом полнота абсорбции не изменяется. Биодоступность - 30-40%, TCmax в плазме - 0.5-2 ч., Cmax прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. T1/2 - 1.5-3 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов, через кишечник - около 60%; почками - около 40%; в неизмененном виде - 1%. Отмечается небольшое повторное всасывание в кишечнике с последующим прохождением через печень. Проникает через ГЭБ. При гемодиализе практически не удаляется. Показания. Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов. Противопоказания. Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации. С осторожностью. ХСН II-III ст., кардиогенный шок, инфаркт миокарда (подострый период), постинфарктный кардиосклероз, коронарокардиосклероз, СССУ, AV блокада I ст., брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, выраженная гипертрофия миокарда, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет - эффективность и безопасность не изучалась). Дозирование. Внутрь, в начальной дозе - 25-50 мг, 3-4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая суточная доза - 600-900 мг, поддерживающая доза - 100 мг/сут. Для купирования пароксизмальных тахикардий - в/в медленно, в течение 5-7 мин или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная суточная доза - 600 мг. Для в/м введения используют разведение 0.5% прокаином, для в/в введения - 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. При снижении КК до 10 мл/мин и менее дозу уменьшают на 50-75%. Побочное действие. Со стороны ССС: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление СН (одышка, периферические отеки). Со стороны нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения. Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко - лихорадка. Передозировка. Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния, кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ. Лечение: если принято недавно - промывание желудка, мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС. Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), др. антиаритмическими ЛС (усиление аритмогенного действия). Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%. При одновременном приеме повышает концентрацию теофиллина в крови. Особые указания. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия; прекращать предшествующую антиаритмическую терапию до начала лечения морацизином в сроки равные, 1-2 T1/2 из плазмы. Во время лечения необходимо периодически проводить холтеровское мониторирование ЭКГ (из-за риска аритмогенного действия в течение 1 нед. лечения, не зависящего от дозы); пробу с нагрузкой и/или программированную чреспищеводную электростимуляцию (оценить эффективность лечения и аритмогенное действие). При желудочковой тахикардии эффективность морацизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость. Пропущенная доза - принять как можно скорее, если обнаружено в течение 4 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы. Некоторых больных, хорошо поддающихся лечению, можно переводить на прием препарата каждые 12 ч. для облегчения соблюдения режима лечения. Частота возникновения головокружения и тошноты может увеличиваться с повышением дозы. Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении. У больных старше 65 лет может потребоваться уменьшения дозы. Безопасность и эффективность у детей не определены. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проведено. Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Морская вода& капли назальные [для детей], спрей назальный, спрей назальный [для детей], спрей назальный дозированный, спрей назальный форте Фармгруппа - средство лечения заболеваний носа. Характеристика. Морская вода, стерилизованная изотоническая. Фармдействие. Средство для лечения заболеваний носа, способствует поддержанию нормального физиологического состояния слизистой оболочки полости носа, а также разжижению слизи и нормализации ее продукции бокаловидными клетками слизистой оболочки. Микроэлементы, входящие в состав морской воды, оказывают противовоспалительное действие, стимулируют репаративные процессы, улучшают функцию мерцательного эпителия, что усиливает резистентность слизистой оболочки к внедрению болезнетворных бактерий и вирусов, способствует ее очищению. Показания. Аденоиды, острый, аллергический, вазомоторный ринит, хронические заболевания полости носа, носоглотки, придаточных пазух носа, в т.ч. сопровождающиеся сухостью слизистой оболочки полости носа. Профилактика инфекций полости носа в осенне-зимний период, при изменении климатических условий (помещения с кондиционированием воздуха и/или центральным отоплением), наличии загрязненного атмосферного воздуха (курильщики, водители автотранспорта, горячие и запыленные цеха). Промывание ран полости носа и придаточных пазух носа до и после оперативных вмешательств. Гигиенические процедуры полости носа (в т.ч. у грудных детей). Противопоказания. Гиперчувствительность. Физиомер: спрей назальный - детский возраст (до 2 лет), спрей назальный форте - детский возраст (до 6 лет). Дозирование. Интраназально. Аква Марис: с гигиенической целью - грудным детям с помощью турунд, смоченных препаратом 2 раза в день или путем инстилляции 1-2 кап. в каждый носовой ход 2-3 раза в день, детям 1-7 лет - по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 1-3 раза в день, детям 7-16 лет - по 2 впрыскивания 1-3 раза в день, взрослым - по 2-3 впрыскивания в каждый носовой ход 3-6 раз в день. Лечение заболеваний слизистой оболочки полости носа, околоносовых пазух, носоглотки: детям до 1 года - по 2 кап. в каждый носовой ход, детям 1-7 лет по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 1-3 раза в день, детям 7-16 лет - по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 4-6 раз в день, взрослым - по 2-3 впрыскивания в каждый носовой ход 4-8 раз в день. Курс лечения 2-4 нед., при необходимости курс лечения повторяют через 1 мес. Для размягчения и удаления выделений из носа: препарат впрыскивают или закапывают многократно (удаляя избыток жидкости с помощью ваты или носового платка) в каждый носовой ход до полного размягчения и удаления выделений. Физиомер: с гигиенической целью и для профилактики заболеваний слизистой оболочки полости носа и носоглотки у детей до 2 лет (спрей назальный для детей) - ежедневно по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход; при заболеваниях полости носа и носоглотки (в т.ч. при ОРВИ) - ежедневно 2-4 впрыскивания в каждый носовой ход. Взрослым и детям старше 2 лет (спрей назальный): для гигиены слизистой оболочки полости носа и профилактики заболеваний - ежедневно по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход; при заболеваниях полости носа и носоглотки (в т.ч. при ОРВИ) - ежедневно 2-4 впрыскивания в каждый носовой ход. Взрослые и дети старше 6 лет (спрей назальный форте): при заболеваниях полости носа и носоглотки (в т.ч. при ОРВИ) - ежедневно 2-4 впрыскивания в каждый носовой ход; уход за слизистой оболочкой полости носа после оперативных вмешательств - ежедневно 4-6 впрыскиваний в каждый носовой ход. Длительность применения - от 7 дней до нескольких месяцев. Побочное действие. Не описаны. Взаимодействие. Совместим с др. ЛС для лечения ЛОР-заболеваний. Морфин& раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство. Фармдействие. Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин - после ректального введения; через 20-30 мин - после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч., пролонгированной формы - 8-12 ч., при эпидуральном или интратекальном введении - до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин., достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта - через 60-120 мин., продолжительность анальгезии - 4-5 ч. Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия - 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч. Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь, п/к и в/м введении (при в/м введении раствора пролонгированного действия всасывание препарата осуществляется медленно). Связь с белками - низкая. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TCmax - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение), 1-2 ч. (прием внутрь). Связь с белками плазмы - низкая (30-35%). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч. в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) - с желчью. Показания. Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря. Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи). С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО. Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст. Дозирование. Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) - 50 и 200 мг, детям - 0.2-0.8 мг/кг. Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного приема эквивалентно 10 мг, введенных в/м. При послеоперационных болях (через 12 ч. после операции) - 20 мг каждые 12 ч. (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч. (при массее тела свыше 70 кг). При приеме таблеток и капсул пролонгированного действия разовая доза - 10-100 мг, кратность приема - 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний - таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч. Гранулы для приготовления суспензии - внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч. П/к введение взрослым - 1 мг (разовая доза), в/м или в/в - по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг). При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl. Раствор для инъекций пролонгированного действия - в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом - 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах - 22-24 ч. Суппозитории - ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза - 30 мг через каждые 12 ч. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота). Со стороны ССС: более часто - снижение АД, тахикардия; менее часто - брадикардия; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра; менее часто - бронхоспазм, ателектаз. Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко - беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания. Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала. Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб. Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чиханье, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД и др. вегетативные симптомы). Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг. Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4-от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиоидными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД. Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч., характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида. Особые указания. Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом использование морфина следует прекратить за 24 ч. до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа. Мочевина& лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - диуретическое средство. Фармдействие. Осмотический диуретик. Создает повышенное осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания. Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление, способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза); через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо, т.о. создается значительная разница между осмотическим давлением крови, с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза - с др. Гипотензивное действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают, что основную роль играют центральные механизмы (влияние гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе). Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении (орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении эффект наступает через 15-30 мин., достигает максимума через 1-1.5 ч., длительность действия - 6-14 ч. При пероральном приеме дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое действие. Фармакокинетика. TCmax - 1-2 ч. Распределяется во внутриклеточной и внеклеточной жидкости, включая лимфу, желчь, СМЖ и кровь, приблизительно в равных концентрациях. Проникает через плаценту, в ткани глаза, в грудное молоко. Частично метаболизируется в ЖКТ путем гидролиза с образованием аммиака и углекислого газа, которые ресинтезируются в мочевину. T1/2 - 1.17 ч. Показания. Отек мозга (профилактика и лечение); глаукома (острый приступ); предоперационная подготовка больных с высоким внутриглазным давлением. Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, отек мозга на фоне геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение). С осторожностью. ХСН, почечная/печеночная недостаточность, гиповолемия. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в капельно, 0.5-1.5 г/кг, со скоростью 40-60-80 кап./мин; для достижения быстрого и максимального эффекта скорость введения - 80-120 кап./мин Повторно вводят с промежутком 12-24 ч. (не более 2-3 раз). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед введением, в асептических условиях (при хранении разлагается, продукты разложения вызывают гемолиз). Побочное действие. Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении - жажда, сухость во рту, повышение АД, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, сердцебиение, лихорадка, нарушение электролитного баланса, субдуральное или субарахноидальное кровотечение, тромбоз вен, флебит в месте введения. В первые часы после введения - кратковременное повышение концентрации остаточного азота в крови. Взаимодействие. Повышает выведение почками Li+. Др. диуретики, включая ингибиторы карбоангидразы, могут снижать эффект (необходимость коррекции дозы). Особые указания. Растворение мочевины происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной. Для предупреждения нарушения водного баланса в первые 24 ч. после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл 0.9% раствора NaCl или декстрозы, с добавлением 0.2-0.3 гаскорбиновой кислоты, 0.1-0.15 гтиамина. Больным, находящимся в бессознательном состоянии или во время общей анестезии, проводят катетеризацию мочевого пузыря. При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза тканей. Возможно применение при СН (только в комбинации с петлевыми диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией. В период лечения необходим контроль АД, электролитов, функции почек, концентрации азота мочевины. Мочевины пероксид& таблетки для приготовления раствора для местного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство. Оказывает дезинфицирующее, дезодорирующее, гемостатическое действие. При контакте с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождается активный кислород, происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной). Показания. Воспалительные заболевания слизистых оболочек, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения; стоматит, тонзиллит, гинекологические заболевания (дезинфекция). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Для полоскания полости рта и горла растворяют 1 таблетку в стакане воды (0.25% раствор перекиси водорода). Для промывания растворяют 4 таблетки в стакане воды (1% раствор). Одна таблетка соответствует 15 мл 3% раствора перекиси водорода. Побочное действие. Жжение, аллергические реакции. Особые указания. Антисептическое действие не является стерилизующим, происходит временное уменьшение количества микроорганизмов. Не следует применять окклюзионные повязки. Нельзя использовать для орошения полостей, избегать попадания в глаза. Нестабилен в щелочной среде, в присутствии щелочей металлов, сложных радикалов, оксидантов, на свету, в тепле. Моэксиприл таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - АПФ ингибитор. Фармдействие. Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие. Фармакологической активностью обладает основной метаболит - моэксиприлат, который тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Подавляет расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), что также приводит к вазодилатации. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Вызывает регресс гипертрофии и процессов ремоделирования миокарда ЛЖ, уменьшает риск инфаркта миокарда и внезапной смерти. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает выведенияе K+. Предупреждает индуцируемую ангиотензином II стимуляцию активности остеокластов и резорбцию костной ткани. Высокоэффективен у больных с постменопаузной артериальной гипертензией. Обладает расовой специфичностью: у лиц негроидной расы гипотензивные свойства моэксиприла проявляются в меньшей степени. Гипотензивное действие проявляется через 1 ч., достигает максимума через 3-6 ч. и сохраняется 24 ч. При курсовом приеме значимое снижение АД проявляется в первые 2-4 нед. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - 22%. Биодоступность при приеме внутрь - около 13%. При приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. TCmax - 1.5-2.1 ч. Связь моэксиприлата с белками плазмы - 50%. Объем распределения - 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов и др. метаболитов. Имеет длительную конечную фазу выведения, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата - 232 мл/мин T1/2 - 10 ч. Выводится с каловыми массами в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% - в неизмененном виде и 5% - в виде др. метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата, 26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, кишечником - около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата). Показания. Артериальная гипертензия. Противопоказания. Гиперчувствительность к моэксиприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации. С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены). Дозирование. Внутрь, натощак, начальная доза - 3.75 мг/сут.; поддерживающая доза - 7.5-15 мг/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг/сут. Суточную дозу следует принимать 1 раз в сутки, в исключительных случаях - 2 раза/сут. Пожилым больным без признаков нарушения функции почек коррекции дозирования не требуется. При ХПН (КК 40 мл/мин и менее) начальная доза должна составлять 3.75 мг 1 раз в день, при необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить максимально до 15 мг. Побочное действие. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, астения, периферическая невропатия, депрессия, парестезии, инсульт, нарушения зрения, потеря вкусовых ощущений. Со стороны дыхательной системы: ринит, синусит, глоссит, "сухой" кашель, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: синдром обожженного языка, фарингит, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, кишечная непроходимость. Со стороны кожных покровов: псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях - панцитопения, протеинурия, гиперкалиемия. Прочие: артралгия, миалгия, васкулит, нарушение функции почек, периферические отеки, снижение потенции, гинекомастия, гриппоподобный синдром. Передозировка. Симптомы: снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. Лечение: симптоматическое, в т.ч. введение плазмозамещающих растворов. В качестве специфического антидота рекомендуют ангиотензин II. Взаимодействие. Уменьшает потери K+, вызванные тиазидовыми диуретиками. Увеличивает плазменную концентрацию и токсичность препаратов Li+. Гипотензивное действие усиливают гипотензивные ЛС. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. Ингаляции кромоглициевой кислоты снижают вероятность появления "сухого" кашля. При одновременном назначении НПВП повышается вероятность развития нарушения функции почек. Миелотоксические ЛС - усиление миелотоксического действия. Особые указания. После первой дозы, при увеличении дозы и при комбинации с диуретиками в течение первых 2 ч. необходим контроль врача. Чтобы избежать чрезмерного снижения АД, необходимо регулировать поступление в организм Na+ и воды (не допускать дефицита, особенно на фоне диуретиков, рвоты или диареи). При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара. Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме, картину периферической крови. Мупироцин мазь для наружного применения, мазь назальная Фармгруппа - антибиотик. Фармдействие. Бактериостатический антибиотик широкого спектра для местного применения. Подавляет синтез бактериальных белков путем обратимого и специфического связывания с изолейцил-транспортной РНК-синтетазой. Воздействует на возбудителей кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus и Streptococcus pyogenes (в т.ч. коагулазанегативные). Не обладает перекрестной устойчивостью с хлорамфениколом, эритромицином, фузидовой кислотой, гентамицином, линкомицином, метициллином, неомицином, стрептомицином, тетрациклином. Фармакокинетика. Системная абсорбция крайне низка. Всосавшаяся часть быстро метаболизируется в неактивную мониевую кислоту. Выводится почками. Показания. В дерматологии: импетиго, фолликулит, фурункулез, экзема, инфицированные дерматиты, эктима, травматические повреждения кожных покровов, включая раны, ссадины, ожоги, профилактика раневой инфекции. В оториноларингологии: стафилококковые инфекции полости носа. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью. Почечная недостаточность. Дозирование. В дерматологии: мазь для наружного применения, наносят на пораженный участок кожи 3 раза в сутки, при необходимости накладывают асептическую повязку, курс лечения - до 10 дней. В оториноларингологии: мазь назальная, в носовые ходы, 2-3 раза в сутки, курс лечения - 5-7 дней. Побочное действие. Жжение, зуд в месте нанесения. Особые указания. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению. Избегать попадания в глаза. Полиэтиленгликоль, входящий в состав мази для наружного применения, абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выводится почками (применять с осторожностью при наличии тяжелой ХПН). Муравьиная кислота& раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - местнораздражающее средство. Фармдействие. Местнораздражающее средство, оказывает "отвлекающее" действие. Возбуждает чувствительные рецепторы кожи, вызывает расширение сосудов, улучшает трофику тканей. Показания. Невралгия, артралгия, миалгия, неспецифические моно- и полиартриты, периартрит. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Растирают кожу в области болезненности. Побочное действие. Гиперемия и зуд кожи, аллергические реакции. Мыло калийное жидкое + Этанол& Фармгруппа - кератолитическое средство. Фармдействие. Кератолитическое и антисептическое средство. Показания. Заболевания кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно. Побочное действие. Аллергические реакции. Мяты перечной листья& настойка, раствор для местного применения, сырье растительное-брикеты, сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное, таблетки, таблетки подъязычные Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного происхождения. Характеристика. Содержит эфирное масло, урсуловую и олеановую кислоты, дубильные вещества, флавоноиды, каротиноиды, бетаин, геспередин, микроэлементы (Cu2+, Mn, стронций). Содержание эфирного масла не менее 0.3% (в составе которого около 50% ментола и его эфиров, 3-пинен, лимонен, цинеол, дипентен, пулегон и др. терпеноиды). Фармдействие. Средство растительного происхождения, настой оказывает седативное, умеренное спазмолитическое, желчегонное, противорвотное и местнораздражающее (раздражает нервные окончания слизистых оболочек) действие. При нанесении на слизистые оболочки оказывает умеренное анальгезирующее действие. Показания. Тошнота, рвота, спазм гладких мышц (почечная колика, желчная колика, кишечная колика). Улучшение вкуса микстур (для настойки). Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский возраст. Сахарный диабет (для таблеток). Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 70-100 мл 2-3 раза в день, за 15 мин до еды или по 15 мл воды мяты перечной через каждые 3 ч. Для приготовления настоя 1 брикет или 1 ст. ложку измельченного сырья (5 г) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Фильтр-пакеты: 2-3 фильтр-пакета помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, закрывают крышкой и настаивают 20 мин.; фильтр-пакеты отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, по 15 мл (1 ст. ложка) каждые 2-3 ч. Сублингвально, по 1-2 таблетки. Настойка: внутрь, по 10-15 кап. на прием через каждые 3 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Готовый настой хранить в темном прохладном месте не более 2 сут. Мяты перечной масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Облегчает наступление естественного сна. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием. Фенобарбитал усиливает седативное влияние др. компонентов, способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна. Масло мяты перечной оказывает рефлекторное вазодилатирующее и спазмолитическое действие. Показания. В качестве седативного и сосудорасширяющего средства при следующих заболеваниях: функциональные расстройства ССС (кардиалгия, синусовая тахикардия, повышение АД); бессонница (нарушение засыпания), невротические состояния, вегетативная лабильность, раздражительность, ипохондрический синдром. В качестве спазмолитического ЛС - спазм мускулатуры органов ЖКТ (кишечная и желчная колика). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (при необходимости назначения в период кормления следует решить вопрос о прекращении кормления). С осторожностью. Беременность. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 15-30 кап., предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-3 раза в день. Разовая доза при необходимости (например, при тахикардии) может быть увеличена до 40-50 кап. Детям - по 3-15 кап./сут. (в зависимости от возраста и клинической картины заболевания). Длительность применения препарата устанавливается врачом индивидуально. Побочное действие. Сонливость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, аллергические реакции. При длительном приеме - хроническое отравление бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушения координации движений); лекарственная зависимость. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Мяты перечной масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат + Хмеля шишек масло& капли для приема внутрь Фармгруппа - седативное средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим ЛС. Фенобарбитал оказывает вазодилатирующее и седативное действие, снотворное (в соответствующих дозах). Мятное масло обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической активностью. Показания. Вазомоторные расстройства, невроз, раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), ИБС, тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая печеночная порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации. С осторожностью. Беременность. Дозирование. Внутрь, до еды, с небольшим количеством жидкости. Взрослым - по 15-20 кап. 3 раза в день. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 30 кап. Детям - 3-15 кап. 3 раза в сутки, в зависимости от возраста и картины заболевания. Побочное действие. При длительном применении - лекарственная зависимость, явления "бромизма", при резком прекращении лечения - синдром "отмены". Дискомфорт в области желудка и кишечника, аллергические реакции. Взаимодействие. При сочетанном назначении с седативными ЛС, а также этанолом - усиление эффектов. Ускоряет метаболизм и ослабляет действие производных кумарина, ГКС, гризеофульвина, пероральных контрацептивных ЛС. Повышает токсичность ЛС, содержащих метотрексат. Особые указания. При назначении кормящим женщинам им необходимо отказаться от грудного вскармливания. Содержит 55% этанола, который способен снижать скорость психомоторной реакции. Не рекомендуется длительный прием препарата из-за возможности кумуляции брома в организме. ------------------------------------------------------------------ -------------------- Автор сайта - Сергей Комаров, scomm@mail.ru