Законодательство Выдержки из законодательства РФ Законы Постановления Распоряжения Определения Решения Положения Приказы Все документы Указы Уставы Протесты Представления "ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ТОМ II. ЧАСТЬ 2. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ (Н-Я)" (ПО СОСТОЯНИЮ НА 1 ЯНВАРЯ 2006 ГОДА) Официальная публикация в СМИ: М., Издательство "Медицина", 2006 Следующие части Государственного реестра лекарственных средств введены в информационный банк отдельными документами: Том I Часть 1 Том I Часть 2, Приложения 1-4 Том II Часть 1 ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО НАДЗОРУ В СФЕРЕ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР ЭКСПЕРТИЗЫ СРЕДСТВ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ТОМ II ЧАСТЬ 2 ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ (по состоянию на 1 января 2006 г.) Председатель редакционной коллегии: Р.У.Хабриев Члены редколлегии: А.П.Арзамасцев, В.Л.Багирова, А.И.Воробьев, В.Б.Герасимов, Г.Н.Гильдеева, В.Г.Кукес, Д.В.Рейхарт, А.С.Румянцев, В.И.Стародубов, В.П.Фисенко, В.В.Чельцов СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ & - группировочное название (объединяет ЛС, имеющие одинаковый состав), используется вместо МНН "пируэт" - "torsade de pointes" 5-НТ - 5-гидрокситриптамин Al - алюминий As - мышьяк Au - золото AUC - площадь под кривой "концентрация-время" AV - атриовентрикулярный (-ая) Bi - висмут Ca - кальций CaCl2 - кальция хлорид Cl - хлор Cmax - максимальная концентрация Cmin - минимальная концентрация Co - кобальт Cr - хром Css - равновесная концентрация Cu - медь Da - дальтон Fe - железо Hb - гемоглобин HCl - хлористоводородная кислота Hg - ртуть Ig - иммуноглобулин K - калий KCl - калия хлорид Li - литий Mg - магний mKu - миллиКюри Mn - марганец n.vagus - блуждающий нерв Na - натрий NaCl - натрия хлорид NMDA - N-метил-D-аспартат Pb - свинец Pt - платина SA - синоатриальный (-ая) Sn - олово T1/2 - период полувыведения TCmax - время, необходимое для достижения максимальной концентрации WPW - Вольф-Паркинсон-Уайт Zn - цинк АД - артериальное давление АДГ - антидиуретический гормон АДФ - аденозиндифосфат АИК - аппарат искусственного кровообращения АКТГ - адренокортикотропный гормон АЛТ - аланинаминотрансфераза АМФ - аденозинмонофосфат АПФ - ангиотензинпревращающий фермент АСК - ацетилсалициловая кислота АСТ - аспарагинаминотрансфераза АТФ - аденозинтрифосфат АЧТВ - активированное частичное тромбопластиновое время БМКК - блокатор "медленных" кальциевых каналов в т.ч. - в том числе в/а - внутриартериально в/в - внутривенно в/к - внутрикожно в/м - внутримышечно ВИЧ - вирус иммунодефицита человека ВМК - внутриматочный контрацептив ВСД - вегетативно-сосудистая дистония Вт - ватт г - грамм ГАМК - гамма-аминомасляная кислота ГГТ - гамма-глутаминтрансфераза ГИНК - гидразид изоникотиновой кислоты ГКС - глюкокортикостероид (-ный, -ная) ГМГ-КоА - 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A ГОКМП - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия град. - градус ГРФ - гонадотропин-рилизинг фактор Гц - герц ГЭБ - гематоэнцефалический барьер ДВС - диссеминированное внутрисосудистое свертывание дес. ложка - десертная ложка (10 мл) ДМСО - диметилсульфоксид ДНК - дезоксирибонуклеиновая кислота др. - другой (-ие) ЕД - единицы действия ЖЕЛ - жизненная емкость легких ЖКТ - желудочно-кишечный тракт ИБС - ишемическая болезнь сердца ИВЛ - искусственная вентиляция легких ИНД - индивидуальная насыщающая доза ИПД - индивидуальная поддерживающая доза кап. - капля (капли) кв. м - квадратный метр кв. см - квадратный сантиметр кг - килограмм кДж - килоджоуль КДО - конечно-диастолический объем КИЕ - калликреиновая ингибирующая единица КК - клиренс креатинина ккал - килокалория КМП - кардиомиопатия КоА - коэнзим А КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза КОС - кислотно-основное состояние КCО - конечно-систолический объем куб. м - кубический метр КФК - креатинфосфокиназа л - литр ЛГ - лютеинизирующий гормон ЛГРФ - лютеинизирующего гормона рилизинг фактор ЛДГ - лактатдегидрогеназа ЛЕ - липолитическая единица ЛЖ - левый желудочек ЛОР - оториноларингология ЛПВП - липопротеины высокой плотности ЛПНП - липопротеины низкой плотности ЛПОНП - липопротеины очень низкой плотности ЛС - лекарственное средство мА - миллиампер МАО - моноаминоксидаза МБк - мегабеккерели мг - миллиграмм МЕ - международные единицы мес. - месяц МИБП - медицинский иммунобиологический препарат мин - минута мкг - микрограмм мкл - микролитр мкмоль - микромоль МКС - минералокортикостероид мл - миллилитр млн. - миллион мм - миллиметр мм рт. ст. - миллиметр ртутного столба ммоль - миллимоль МНН - международное непатентованное наименование МОК - минутный объем крови = сердечный выброс - объем крови, изгоняемый левым желудочком за 1 мин мол. масса - молекулярная масса мОсм - миллиОсм МПК - минимальная подавляющая концентрация МРТ - магнитно-резонансная томография мэкв - миллиэквивалент нг - нанограмм нед. - неделя СН - сердечная недостаточность нм - нанометр нмоль - наномоль НПВП - нестероидный противовоспалительный препарат об. - объемный ОПСС - общее периферическое сосудистое сопротивление ОРВИ - острая респираторная вирусная инфекция ОРЗ - острое респираторное заболевание Осм - Осмоль - единица осмотического давления, равная Молекулярной массе растворенного вещества в граммах, деленной на число ионов или других частиц, на которые оно диссоциирует в растворе ОФВ - объем форсированного выдоха ОЦК - объем циркулирующей крови п/к - подкожно ПАБК - парааминобензойная кислота ПАВ - поверхностно-активное вещество ПАСК - парааминосалициловая кислота ПЕ - протеолитические единицы пг - пикограмм ПГ - простагландин ПОЛ - перекисное окисление липидов ПСВ - пиковая скорость выдоха ПУВА-терапия - разновидность фотохимиотерапии РНК - рибонуклеиновая кислота РЭС - ретикулоэндотелиальная система с - секунда сем. - семейство СКВ - системная красная волчанка СМА - симпатомиметическая активность СМЖ - спинномозговая жидкость СНД - средняя насыщающая доза СОЭ - скорость оседания эритроцитов СПД - средняя поддерживающая доза СПИД - синдром приобретенного иммунодефицита ССС - сердечно-сосудистая система СССУ - синдром слабости синусного узла ст. - стадия (степень) ст. ложка - столовая ложка (15 мл) СТГ - соматотропный гормон сут. - сутки т.е. - то есть т.к. - так как Т3 - трийодтиронин Т4 - тироксин ТГ - триглицериды ТИК - тиоинозиновая кислота ТТГ - тиреотропный гормон ТТГРФ - тиреотропного гормона рилизинг фактор ТТС - трансдермальная терапевтическая система тыс. - тысяча УЗ - ультразвук УЗИ - ультразвуковое исследование УОК - ударный объем крови = ударный выброс - объем крови, изгоняемый левым желудочком за 1 сокращение УФ - ультрафиолетовый (-ое) ф.к. - функциональный класс ФДЭ - фосфодиэстераза ФЖЕЛ - форсированная жизненная емкость легких ФНО - фактор некроза опухоли ФСГ - фолликулостимулирующий гормон ХГ - хорионический гонадотропин ХЕ - хлебные единицы ХНЗЛ - хронические неспецифические заболевания легких ХСН - хроническая сердечная недостаточность ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь легких ХПН - хроническая почечная недостаточность ЦHC - центральная нервная система цАМФ - циклический аденозинмонофосфат цГМФ - циклический гуанозинмонофосфат ЦМВ - цитомегаловирус ЦОГ - циклооксигеназа ч - час ч. ложка - чайная ложка (5 мл) ЧМТ - черепно-мозговая травма ЧСС - число сердечных сокращений ЩФ - щелочная фосфатаза ЭДТА - этилендиаминотетраацетат ЭКГ - электрокардиограмма (-графия) ЭКО - экстракорпоральное оплодотворение ЭхоКГ - эхокардиограмма (-графия) ЭЭГ - электроэнцефалограмма (-графия) ЯМР - ядерно-магнитный резонанс Категории действия на плод (FDA) А. В результате адекватных и строго контролируемых исследований не выявлено риска неблагоприятного действия на плод в I триместре беременности и нет данных, свидетельствующих о подобном риске в последующих триместрах. В. Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. С. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. D. Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. Х. Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу. ТИПОВЫЕ КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ Н-Я Надолол таблетки Фармгруппа - бета-адреноблокатор. Фармдействие. Неселективный бета-адреноблокатор длительного действия, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют бета1- и 25% - бета2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч. увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут. возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям. Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме. Фармакокинетика. Абсорбция - 30%, биодоступность - 15-25%. TCmax - 4 ч. Связь с белками плазмы - 4-30%. Растворимость в жирах низкая. Отмечается низкая проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, низкая секреция с материнским молоком. Практически не метаболизируется в печени. T1/2 - 20-24 ч. Выводится почками (70% в неизмененном виде). Удаляется при гемодиализе. При ХПН T1/2 удлиняется. Показания. ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, инфаркте миокарда без признаков СН, тиреотоксикозе; тремор, мигрень (профилактика). Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое); сахарный диабет, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации. С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены). Дозирование. Внутрь, однократно. В качестве антиангинального ЛС - по 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 240 мг/сут. В качестве гипотензивного ЛС - 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 320 мг/сут. Для профилактики мигрени - 20-40 мг/сут., с постепенным повышением дозы до 120 мг/сут. При ХПН рекомендуется соблюдать следующий интервал между приемами препарата: КК более 50 мл/мин - 24 ч., 31-50 мл/мин - 24-36 ч., 10-30 мл/мин - 24-48 ч., менее 10 мл/мин - 40-60 ч. Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов, концентрации билирубина. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, обморочные состояния, AV блокада, снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно. Эффективен гемодиализ. Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих надолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и надолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Циметидин увеличивает концентрацию надолола в плазме (тормозит метаболизм) препарата. Особые указания. Контроль за больными, принимающими надолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Критерии контроля эффективности: при артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60/мин., при нагрузке - не более 110/мин. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора. При тиреотоксикозе надолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены надолола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Надропарин кальций раствор для подкожного введения Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия. Характеристика. Мол. масса 4-5 тыс. Da. Фармдействие. Антикоагулянтное средство. Оказывает антитромботическое действие. Низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного методом деполимеризации. В связи с антитромбином III характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и более слабой в отношении фактора IIa. Усиливает блокирующее влияние антитромбина III на фактор Ха, который активирует переход протромбина в тромбин. Ингибирование фактора Ха проявляется при концентрации 200 ЕД/мг, тромбина - 50 ЕД/мг. Анти-Ха активность выражена значительно больше, чем влияние на АЧТВ. Оказывает быстрое и продолжительное действие. Активность выражается в единицах Европейской Фармакопеи (Ph. Eur.) IU-anti-Xa. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными (подавляет кооперативное взаимодействие T- и B-лимфоцитов) свойствами, незначительно снижает концентрацию холестерина и бета-липопротеинов в сыворотке крови. Улучшает коронарный кровоток. Фармакокинетика. TCmax при п/к введении - 3 ч. T1/2 - 3.5 ч., при применении повторных доз - 8-10 ч. Биодоступность - 98%. Анти-Ха активность проявляется в течение 18 ч. Активность в отношении фактора IIa незначительна и достигает максимума через 3 ч. Имеет низкую скорость связывания с белками плазмы, практически не связывается с белками матрицы сосудистой стенки, клетками эндотелия и тромбоцитами. Показания. Профилактика тромбоэмболических осложнений (в т.ч. связанных с общей хирургией, онкологией и ортопедией, у нехирургических больных с высоким риском развития тромбоэмболии: острая дыхательная недостаточность, гнойно-септическая инфекция, острая СН), профилактика свертывания крови в ходе гемодиализа. Лечение тромбозов и тромбоэмболий, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата), кровоточивость (кроме ДВС-синдрома), геморрагический инсульт, перикардит, васкулит, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния, хориоретинопатия, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелый сахарный диабет, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, использование ВМК, беременность, период лактации, послеродовой период. Дозирование. Вводят в подкожную клетчатку живота, в толщу кожной складки (игла располагается перпендикулярно кожной складке). Складку поддерживать в течение всего периода введения. Профилактика тромбоэмболий в общей хирургии: 0.3 мл 1 раз в сутки. 0.3 мл вводят за 2-4 ч. до хирургической операции. Курс лечения - минимум 7 дней. С лечебной целью: вводят 2 раза в сутки в течение 10 дней в дозе 225 ЕД/кг (100-МЕ/кг), что соответствует: 45-55 кг - 0.4-0.5 мл, 55-70 кг - 0.5-0.6 мл, 70-80 кг - 0.6-0.7 мл, 80-100 кг - 0.8 мл, более 100 кг - 0.9 мл. В ортопедической хирургии дозу подбирают в зависимости от массы тела. Вводят 1 раз в сутки ежедневно, в следующих дозах: при массе тела менее 50 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции - 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.3 мл. При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции - 0.3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.4 мл. При массе тела от 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции - 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.6 мл. После флебографии вводят каждые 12 ч. в течение 10 дней, доза зависит от массы тела: при массе 45 кг - 0.4 мл; 55 кг - 0.5 мл; 70 кг - 0.6 мл; 80 кг - 0.7 мл; 90 кг - 0.8 мл; 100 кг и более - 0.9 мл. При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q вводят 0.6 мл (5700 IU антиXa) 2 раза в сутки. Побочное действие. Кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), тромбоцитопения (редко), кровоизлияния (в яичники, желтое тело, надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности), аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма), тошнота, рвота, гематома и некроз в месте введения. Передозировка. Симптомы: кровотечение. Лечение: при малом кровотечении - отсрочить очередную дозу, в более серьезных случаях - в/в протамина сульфат (0.6 мл протамина нейтрализуют около 0.1 мл препарата). Взаимодействие. Усиливает антиагрегантное действие НПВП, АСК, декстрана. Усиливает противосвертывающее действие антикоагулянтов непрямого действия. Сердечные гликозиды, тетрациклины, никотиновая и этакриновая кислоты, антигистаминные ЛС снижают антикоагулянтную активность препарата. Особые указания. В период лечения необходим контроль числа тромбоцитов - перед началом лечения, в первые 4 сут., далее 2 раза в неделю. Следует отменить препарат при появлении признаков некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при ХПН и у женщин старше 60 лет. Налбуфин раствор для внутривенного введения, раствор для инъекций Фармгруппа - анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист. Фармдействие. Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа- и дельта-рецепторов и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск возникновения гистаминовой реакции, а также развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через 2-3 мин., при п/к или в/м - через 10-15 мин Максимальный эффект - через 30-60 мин., продолжительность действия при отсутствии толерантности при п/к или в/м введении - 3-6 ч., в/в введении - 3-4 ч. Фармакокинетика. При назначении внутрь в 4-5 раз менее активен, чем при в/м введении. TCmax при в/м введении - 1 ч., при в/в введении - 30 мин., Cmax - 48 нг/мл. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется с материнским молоком (менее 1% вводимой дозы). Метаболизируется в печени. T1/2 - 2.5-5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью и почками. Показания. Выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, злокачественные новообразования); в качестве дополнительного анальгезирующего ЛС при общей анестезии. Противопоказания. Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и ЦНС; диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС). С осторожностью. Эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; ЧМТ, острые алкогольные состояния, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ, уремии), артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, лекарственная зависимость к морфиноподобным ЛС (морфин, тримеперидин, фентанил), тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, возраст до 18 лет, пожилой возраст. Дозирование. В/м, в/в. При болевом синдроме - в/в или в/м по 0.15-0.3 мг/кг. Разовую дозу можно вводить повторно, при необходимости - каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза - 0.3 мг/кг, максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг. Продолжительность назначения - не более 3 дней. При подозрении на инфаркт миокарда - 10-20 мг в/в медленно. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно, через 30 мин. Для премедикации - 100-200 мкг/кг. Для вводной анестезии - 0.3-1 мг/кг за период 10-15 мин., для поддержания анестезии - 250-500 мкг/кг каждые 30 мин Начальная разовая доза для детей - 300 мкг/кг в/в, в/м. При необходимости разовая доза может быть повторена 1 или 2 раза. Дозы для детей не установлены. Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - сонливость (36%), головная боль (3%); менее часто - головокружение, усталость, общая слабость, вялость; редко (менее 1%) - нервозность, эйфория, дискомфорт, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания. Со стороны ССС: менее часто - снижение АД; редко (менее 1%) - аритмии (тахикардия/брадикардия), повышение АД. Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - угнетение дыхания (снижение минутного объема дыхания). Со стороны пищеварительной системы: менее часто - сухость во рту (4%), анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко - раздражение ЖКТ, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - запор, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: менее часто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица; редко (менее 1%) - бронхоспазм, ангионевротический отек, ларингоспазм; в крайних случаях -анафилактический или анафилактоидный шок. Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции, болезненность в месте введения. Прочие: менее часто - усиление потоотделения; частота неизвестна - лекарственная зависимость, синдром "отмены" (абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, бледность кожных покровов, миоз, гипотермия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, периодическое дыхание Чейна-Стокса, гиповентиляция легких, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, паралич дыхательного центра, остановка дыхания, ступор, кома. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела, оксигенотерапия; при угнетении дыхания - в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков налоксона или налорфина. Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС и дыхание ЛС для общей анестезии, снотворных и антигистаминных ЛС с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных ЛС, миорелаксантов. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Частично снижает анальгезирующий эффект и угнетение дыхания др. опиоидных анальгетиков (не следует комбинировать с др. наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с наркотической зависимостью). В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4-от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч., характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила). Фармацевтически совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах. Особые указания. В готовой лекарственной форме содержится в качестве консерванта натрия дисульфит, который может вызвать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок. Не следует применять более 3 дней и превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости. Влияние налбуфина на миокард до конца не выяснено (следует соблюдать осторожность при назначении при инфаркте миокарда). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Налбуфин, введенный в/м в дозе 10 мг, по действию эквивалентен морфину со сходной дозировкой и путем введения. Налидиксовая кислота капсулы, таблетки Фармгруппа - противомикробное средство - хинолон. Фармдействие. Антибактериальное средство. Подавляет синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов. Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ хорошая, биодоступность - 96%, связь с белками плазмы - 93%. TCmax в плазме - 1-2 ч., в моче - 3-6 ч. (250-300 мкг/мл). Концентрация в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. T1/2 - 1.1-2.5 ч. (при нарушении функции почек - до 21 ч.). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита - гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита). Показания. Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Дозирование. Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям - в начальной суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая - 30 мг/кг/сут. в 3-4 приема. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, внутричерепная гипертензия, дисфория, миалгия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек). При длительном применении возможны: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги. Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами. Может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или др. ЛС, угнетающими ЦНС. Несовместим с нитрофуранами. Особые указания. На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. Налоксон раствор для инъекций Фармгруппа - опиоидных рецепторов антагонист. Фармдействие. Антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин., после в/м - 2-5 мин., достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин., при в/м введении - дольше (до 4 ч.). Фармакокинетика. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2 - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч. выводится 70% введенной дозы). Показания. Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром отравлении этанолом. Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков. В качестве диагностического ЛС у больных с подозрением на наркотическую зависимость. Артериальная гипотензия при септическом шоке. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации, заболевания сердца и легких, новорожденные от матерей с опиоидной зависимостью, детский возраст. Категория действия на плод. B Дозирование. В/в, в/м, п/к. При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о др. (неопиоидной) причине отравления. Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение. У детей начальная доза - 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин., до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или п/к дробными дозами. У новорожденных начальная доза - 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых. При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, п/к или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг). Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг. Побочное действие. Тремор, повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, рвота, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, тремор, судороги, аритмия, повышение или снижение АД, отек легких, нарушение поведения; аллергические реакции. После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями ССС): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца. Синдром "отмены" у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота. Взаимодействие. Уменьшает гипотензивное действие клофелина. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома "отмены". Несовместим с растворами ЛС, содержащими бисульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором дестрозы, стерильной водой для инъекций. Особые указания. Может использоваться в качестве ЛС для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом. В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта. Данных о проникновении налоксона в материнское молоко не получено. Налорфин раствор для инъекций Фармгруппа - опиоидных рецепторов агонист-антагонист. Фармдействие. Агонист-антагонист наркотических анальгетиков. Как агонист оказывает анальгетический эффект, выраженность которого меньше, чем эффект морфина. Как антагонист наркотических анальгетиков ослабляет вызываемое ими угнетение дыхания, снижение АД. Устраняет аритмии сердца и др. изменения в деятельности организма, вызываемые наркотическими анальгетиками. Показания. Передозировка наркотических анальгетиков. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/м, п/к или в/в. Разовая доза для взрослых - 5-10 мг; если после этого дыхание не восстанавливается, то через 10-15 мин вводят повторно. Общая доза не должна превышать 40 мг. Эффект сохраняется 3-4 ч. Разовая доза для детей - 0.1 мг/кг. Новорожденным вводят в пупочную вену 0.1-0.25 мг, при необходимости инъекции повторяют, общая доза не должна превышать 0.8 мг. Побочное действие. При применении в больших дозах - тошнота, миоз, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов - абстинентный синдром. Особые указания. Не назначают для лечения хронического морфинизма, при угнетении дыхания и нарушении кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром. Налтрексон капсулы Фармгруппа - опиоидных рецепторов антагонист. Фармдействие. Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес. после 12 недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Начало действия - через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч., двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч., а 150 мг - в течение 3 сут. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - быстрая и почти полная (96%), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч., после одноразового приема 50 мг Cmax налтрексона - 8.6 нг/мл, Cmax - 6-бета-налтрексона - 99.3 нг/мл. Связь с белками - низкая (21%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения - 1350 л. Метаболизируется в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. T1/2 налтрексона - 4 ч., 6-бета-налтрексона - 13 ч; средний T1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79%) почками (налтрексон - менее 2%, 6-бета-налтрексол, в т.ч. в конъюгированной форме, - 43%) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс - 1.5 л/мин. При длительном применении в дозе 100 мг/сут. налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%). Показания. Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном. С осторожностью. Нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза - 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч., при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут., достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в). Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг - на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг - каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Дозы для детей до 18 лет не установлены. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко - снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве. Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит. Со стороны ССС: редко - боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит. Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции). Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко - гипертермия, кожный зуд, редко - повышение секреции сальных желез, озноб. Прочие: более часто - артралгия, миалгия; редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату. Синдром "отмены" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость. Передозировка. Данные у людей отсутствуют. Симптомы (в эксперименте на крысах, мышах и свиньях): слюнотечение, депрессия, снижение активности, тремор, судороги (в т.ч. клонико-тонические), угнетение дыхания, смерть. Лечение: симптоматическое. Следует иметь в виду, что на фоне передозировки не допускается введение еще больших доз опиоидов вследствие усугубления угнетения ЦНС, дыхания, ССС. Взаимодействие. Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики). Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч., характеризуются стойкостью и трудностью их устранения). Особые указания. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч. до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч. При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном. В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Данных о проникновении налтрексона в материнское молоко не получено. Налтрексон + Триамцинолон& таблетки для имплантации Фармгруппа - опиоидных рецепторов антагонист. Фармдействие. Комбинированный препарат длительного действия (до 8-10 нед.). Налтрексон - антагонист опиоидных рецепторов; конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их из связи с опиодными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие наркотических анальгетиков и их суррогатов (морфина, героина и др.). Уменьшает или устраняет симптоматику, вызываемую применением опиоидов. Триамцинолон - ГКС; предназначен для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации. Длительное применение препарата не вызывает развитие толерантности и формирования лекарственной зависимости. После п/к имплантации 1 г налтрексона терапевтическая концентрация (в т.ч. метаболита - 6-бета-налтрексола) сохраняется до 2 мес. Фармакокинетика. Налтрексон метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. 6-бета-налтрексола. Выводится преимущественно почками и с желчью. Показания. Опиоидная зависимость (наркомания) вне абстинентного синдрома - лечение, реабилитация, профилактика рецидивов. Противопоказания. Гиперчувствительность, опиоидный абстинентный синдром, отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, свидетельствующих о выходе их абстинентного синдрома, положительный тест на наличие опиатов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, системный микоз, глаукома, остеопороз, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет). Дозирование. П/к имплантируют в подкожно-жировую клетчатку передней брюшной стенки: после инфильтрационной анестезии (с соблюдением правил асептики и антисептики) в месте, где предполагается размещение имплантата, производят разрез кожи длиной около 5 см. Шприц-контейнер вводят в канал до достижения его дистального конца. При помощи поршня имплантат выталкивают из контейнера и помещают в подкожно-жировую клетчатку, после чего накладывают 1-2 кожных шва из нерассасывающегося шовного материала и обрабатывают раствором антисептика, накладывают стерильную повязку. Смену повязки производят через день с обработкой места шва растворами антисептиков. Швы снимают через 7-8 дней после имплантации. При необходимости возможны повторные имплантации. Количество повторных имплантаций и длительность лечения определяется в каждом конкретном случае. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальная боль, нарушение функции печени. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, флебит. Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, нарушение сна, тревога, головокружение, снижение настроения, дисфория. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, затруднение дыхания. Со стороны кожных покровов: гиперемия, угри, зуд. Со стороны мочеполовой системы: замедление эякуляции, снижение потенции, повышение или снижение либидо. Прочие: озноб, тремор, артралгия, местное асептическое воспаление, увеличение лимфатических узлов, обострение геморроя. Взаимодействие. Гепатотоксические ЛС - риск поражения печени. Тиоридазин - повышает риск развития сонливости. Особые указания. Используется в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача. Лечение наркотической зависимости следует начинать только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиатов и препаратов их содержащих либо после опиатной детоксикации с наличием документального подтверждения о выходе из абстинентного синдрома (отсутствие опиатов в моче, отрицательный провокационный тест с налоксоном). Перед началом лечения необходимо исключить наличие печеночной недостаточности и в период лечения периодически контролировать активность трансаминаз. При необходимости проведения анальгезии (операция, травма) предпочтительно использовать ненаркотические анальгетики; в случае проведения экстренной анальгезии наркотическими анальгетиками следует с осторожностью назначать опиаты в повышенной дозе (для преодоления антагонизма). Следует предупредить пациента, что в случае обращения за медицинской помощью, они должны информировать медицинский персонал о лечении длительно действующим препаратом налтрексона; в случае появления болей в животе, потемнении мочи, пожелтения склер необходимо обратиться к врачу; при употреблении героина и др. опиоидных наркотических средств в малых дозах их эффект будет отсутствовать, а дальнейшее увеличение дозы может привести к летальному исходу вследствие остановки дыхания. Нандролон раствор для внутримышечного введения [масляный] Фармгруппа - анаболическое стероидное средство. Фармдействие. Анаболическое стероидное средство. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед. - при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью. Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро. Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы и K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата). Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает абсорбцию аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов Fe проявляется антианемическим действием. Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает - ЛПВП), усиливает реабсорбцию Na+ и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез. Фармакокинетика. TCmax нандролона деканоата после в/м введения в дозе 100 мг - 3-6 дней, нандролона фенпропионата - 1-2 дня. Метаболизм - в печени до различных форм 17-кетостероидов. Выводится почками (90%) и с желчью (10%). Показания. Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС). Повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекции, обширные операции, ГКС-индуцированная миопатия, декубитальные язвы, ожоги, тяжелая травма). Анемия: на фоне гиперазотемии при ХПН, врожденная апластическая анемия, апластическая анемия (при миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга, поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксичными ЛС и солями тяжелых металлов). В качестве вспомогательного средства при цитостатической терапии онкологических заболеваний (кроме рака предстательной железы), неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариэктомии. Гипофизарный нанизм у детей и подростков (в качестве вспомогательной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте на фоне назначения СТГ). Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе), беременность, препубертатный возраст. С осторожностью. ИБС, ХСН, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, ХПН, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, печеночная недостаточность, лактация (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), детский (до 2 лет - эффективность и безопасность применения не установлены) и пожилой возраст. Категория действия на плод. X Дозирование. В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в 3-4 нед. При необходимости увеличивают до 100 мг. Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4 нед. Продолжительность терапии до 12 мес; при необходимости возможно повторение курса терапии после 4 нед. перерыва. При лечении тяжелых состояний (в т.ч. рака молочной железы, рефрактерной анемии) могут потребоваться более высокие дозы, определяемые терапевтическим эффектом и сопоставлением риска и пользы терапии. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При анемии (одновременно с препаратами Fe) - 100-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов - 50-200 мг (женщинам - 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед; детям 2-13 лет - 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед. При карциноме молочной железы (нандролона фенпропионат) - 50-100 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения - индивидуальна. При анемии на фоне гиперазотемии при ХПН и как вспомогательное ЛС на фоне цитостатической терапии назначают в дозе до 75 мг. При тяжелой ХПН - 50 мг 1 раз в неделю. В/м инъекции следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы. Побочное действие. У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы. Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. Взаимодействие. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС увеличивает риск нарушения функции печени. Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед использованием. С осторожностью применяют у детей и подростков вследствие риска преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мужчин и вирилизации у женщин. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес. после прекращения приема препарата. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов) (Наноцис) набор для приготовления радиофармацевтического раствора для внутривенного введения Фармгруппа - диагностическое средство - реагент для получения. Характеристика. Частицы коллоида имеют средний размер примерно 100-нм. Изотоп 99mTc имеет период полураспада 6.04 ч., испускает гамма-кванты с энергией 140-кэВ и выходом 90%. Фармдействие. При подкожном введении позволяет визуализировать лимфатические узлы и выявить их патологические изменения методом непрямой радионуклидной лимфографии; при пероральном приеме позволяет выявить патологию пищеварительного тракта методом сцинтиграфии. Стенки лимфатического сосуда лишены базальной мембраны и имеют прерывистое строение: интерстициальная жидкость проходит легко через поры в лимфатические протоки. Частицы коллоида, имеющие размер, приблизительно равный размеру человеческого альбумина, проникают через поры лимфатических капилляров и подвергаются фагоцитозу в лимфатический узлах клетками РЭС. Процесс фагоцитоза происходит на уровне каждого лимфатического узла. Коллоид металла препарата улавливается на уровне первых групп лимфатических узлов, но присутствие желатина защищает коллоид, и он, не задерживаясь на данном уровне, мигрирует дальше. Фармакокинетика. Поглощение на уровне лимфатических узлов составляет 3.06+0.1% назначенной активности в течение 1 ч. и 3.83+0.16% - за 3 ч. Проникновение препарата в кровеносную систему незначительно в течение 1 ч. после применения. Выделение препарата происходит через почки и печень. Через 3 ч. после инъекции 11% назначенной активности обнаруживается в паренхиме печени. Концентрация в мочевом пузыре прогрессивно увеличивается и достигает 14.6% от введенной дозы на 60 мин. При пероральном приеме препарат не всасывается в ЖКТ. Показания. Для непрямой радионуклидной лимфографии и гастроэзофагеальной сцинтиграфии. Противопоказания. Гипертермия, острый гепатит, беременность, период лактации (в течение 24 ч. после введения препарата). Дозирование. Правило приготовления раствора. Во флакон Б с помощью п/к иглы через предварительно продезинфицированную резиновую пробку вводят 2 мл воды для инъекций. Не следует использовать воздушную иглу. Флакон встряхивают, пока лиофилизированный порошок полностью не раствориться. Затем иглой для п/к инъекций (без воздушной иглы) набирают 0.5 мл раствора из флакона Б и вносят его во флакон А и встряхивают. Помещают флакон А в соответствующую свинцовую защиту и вносят в него без воздушной иглы 1-2 мл натрия пертехнетата 99mTc активностью 370-5550 МБк (10-150 mKu). Помещают флакон А в кипящую водяную баню без свинцовой защиты на 15-30 мин., затем остужают под проточной водой. В результате образуется мелкодисперсный коллоид. Непрямая радионуклидная лимфография: рекомендуемая доза готового препарата п/к (интерстициально) одномоментно или дробно для взрослого - 18.5-185 МБк (0.2-0.3 мл), для детей дозу снижают, но доза не должна быть менее 5-10 МБк (минимальной необходимой дозы для получения изображения хорошего качества). Перед введением (после укола) следует убедиться, что игла не попала в просвет сосуда. Гастро-эзофагеальная сцинтиграфия: рекомендуемая доза для взрослых и детей - внутрь, 3.7-11.1 МБк. Динамическая сцинтиграфия может проводиться параллельно с регистрацией статического изображения. Лучевые нагрузки на органы и все тело при п/к введении (мГр/МБк): лимфатические узлы - 80, гонады: яичники - 2.4, яички - 0.62, печень - 17.4, селезенка - 20.2, почки - 12.4, мочевой пузырь - 16.9, другие органы - 4. Эффективная эквивалентная доза для пациента массой тела 70 кг на уровне лимфатических узлов при п/к введении препарата активностью 185 МБк составляет 2 мЗв. Лучевые нагрузки на органы и все тело при пероральном приеме для взрослых (мГр/МБк): надпочечники - 0.0021, стенка мочевого пузыря - 0.007, поверхность кости - 0.0028, молочные железы - 0.00042, стенка желудка - 0.024, тонкая кишка - 0.072, стенка восходящего отдела толстой кишки - 0.13, стенка нисходящего отдела толстой кишки - 0.088, почки - 0.0057, печень - 0.004, легкие - 0.00067, яичники - 0.026, поджелудочная железа - 0.0065, красный косный мозг - 0.0089, селезенка - 0.0042, яички - 0.0013, щитовидная железа - 0.00004, матка - 0.015, другие ткани - 0.0034; эффективная эквивалентная доза - 0.024 мЗв/МБк. Лучевые нагрузки на органы и все тело при пероральном приеме для детей в зависимости от возраста (мГр/МБк): надпочечники для детей в возрасте 1 года - 0.015, 5 лет - 0.0089, 10 лет - 0.0054, 15 лет - 0.0033; стенка мочевого пузыря: 1 год - 0.035, 5 лет - 0.022, 10 лет - 0.014, 15 лет - 0.009; поверхность кости: 1 год - 0.014, 5 лет - 0.0074, 10 лет - 0.005, 15 лет - 0.0035; молочные железы: 1 год - 0.0038, 5 лет - 0.0019, 10 лет - 0.00092, 15 лет - 0.00042; стенка желудка: 1 год - 0.13, 5 лет - 0.068, 10 лет - 0.042, 15 лет - 0.03; тонкая кишка: 1 год - 0.4, 5 лет - 0.23, 10 лет - 0.15, 15 лет - 0.091; стенка восходящего отдела толстой кишки: 1 год - 0.77, 5 лет - 0.41, 10 лет - 0.26, 15 лет - 0.16; стенка нисходящего отдела толстой кишки: 1 год - 0.55, 5 лет - 0.29, 10 лет - 0.18, 15 лет - 0.11; почки: 1 год - 0.023, 5 лет - 0.015, 10 лет - 0.01, 15 лет - 0.0067; печень: 1 год - 0.027, 5 лет - 0.016, 10 лет - 0.0093, 15 лет - 0.0049; легкие: 1 год - 0.0057, 5 лет - 0.0029, 10 лет - 0.0016, 15 лет - 0.00091; яичники: 1 год - 0.11, 5 лет - 0.069, 10 лет - 0.047, 15 лет - 0.032; поджелудочная железа: 1 год - 0.031, 5 лет - 0.018, 10 лет - 0.012, 15 лет - 0.0079; красный косный мозг: 1 год - 0.018, 5 лет - 0.015, 10 лет - 0.013, 15 лет - 0.01; селезенка: 1 год - 0.02, 5 лет - 0.012, 10 лет - 0.0078, 15 лет - 0.005; яички: 1 год - 0.012, 5 лет - 0.0064, 10 лет - 0.0038, 15 лет - 0.002; щитовидная железа: 1 год - 0.0011, 5 лет - 0.00015, 10 лет - 0.000048; матка: 1 год - 0.077, 5 лет - 0.048, 10 лет - 0.031, 15 лет - 0.02; другие ткани: 1 год - 0.015, 5 лет - 0.0089, 10 лет - 0.0059, 15 лет - 0.004; эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк): 1 год - 0.13, 5 лет - 0.073, 10 лет - 0.047, 15 лет - 0.029. Эффективная эквивалентная доза для пациента массой тела 70 кг при пероральном приеме препарата активностью 11.1 МБк составляет 0.27 мЗв. Побочное действие. Не выявлены. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Не содержит противомикробных консервантов. Срок годности набора - 6 мес. со дня изготовления при температуре от 2 до 8 град. С. Готовый препарат должен быть использован в течение 6 ч. Наперстянки пурпурной листьев экстракт& суппозитории ректальные, таблетки Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармдействие. Препарат растительного происхождения (сердечный гликозид). Оказывает кардиотоническое действие, в токсических дозах - положительное батмотропное. Механизм действия сердечных гликозидов связан с увеличением внутриклеточной концентрации ионизированного Ca2+, благодаря чему ослабляется тропонин-тропомиозиновая блокада и создаются оптимальные условия для взаимодействия сократительных белков и образования актомиозинового комплекса. Сердечные гликозиды улучшают обменные процессы в кардиомиоцитах: повышают активность энергопластических процессов и оптимизируют энергетический обмен в клетке, повышают синтез белков, в т.ч. и сократительных. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате возрастания сократимости миокарда увеличивается УОК и МОК. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать сердечные гликозиды при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению ЧСС, удлиняют диастолу, что улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие сердечных гликозидов заключается в снижении автоматизма синусного узла. Показания. ХСН; предсердная тахикардия и тахиаритмия; пароксизм суправентрикулярной тахикардии и тахиаритмии. Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация (в любом проявлении). Желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV блокада, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), ГОКМП, кардиомегалия, активный миокардит, тампонада сердца, синдром WPW. Дозирование. Внутрь, в первый день - 2-3 таблетки, со второго дня - по 1/2-1 таблетке 2-4 раза в день, до появления признаков насыщения. Ректально, по 1 свече - 1-2 раза в день. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил индивидуальную насыщающую дозу (ИНД). Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: дигиталисная интоксикация - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, снижение аппетита, тошнота, рвота, редко - диарея, боль в животе, некроз кишечника. Мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, желто-зеленое окрашивание предметов. Бессонница, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Редко - аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия. Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС - препараты Ib класса (лидокаин, фенитоин, мекситил). При гипокалиемии - в/в введение KCl (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч.). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной AV блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - электрокардиостимуляция. Взаимодействие. В просвете ЖКТ сердечные гликозиды связываются активированным углем, антацидными и вяжущими ЛС, биодоступность снижается. Метоклопрамид, прозерин, усиливая моторику ЖКТ, значительно снижают биодоступность дигиталисных гликозидов. Антациды, каолин, сульфасалазин, колестирамин снижают абсорбцию дигоксина, а антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору, увеличивают (уменьшение его разрушения в ЖКТ). Деполяризующие миорелаксанты (суксаметоний) в начале своего действия вызывают массивный выброс K+ в кровь, что на фоне дигитализации может чрезмерно замедлить SA и AV проводимость. Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают отрицательное дромо- и хронотропное действие. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, рифампицин) усиливают интенсивность метаболизма. Хинидин, допегит, клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. Гипокалиемию и гипомагниемию усиливают ГКС, диуретики; гиперкальциемию - тиазиды, соли Ca2+ (особенно при в/в введении). Напроксен таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная, биодоступность - 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). TCmax - 2-4 ч., связь с белками плазмы - 98-99%, T1/2 - 12-15 ч. Метаболизм - в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс - 0.13 мл/мин./кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью - 0.5-2.5%. Css определяется через 4-5 дня. При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года). С осторожностью. ХСН, детский возраст (до 16 лет). Дозирование. Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания - по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.75 г. Для поддерживающей терапии - в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза - 825 мг; затем - 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее - в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч. в течение 3-4 дней. При мигрени - 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза - 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия. Побочное действие. НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени. Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь - 0.5 г/кг. Диализ неэффективен. Взаимодействие. При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч. до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения. Наратриптан таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомигренозное средство. Фармдействие. Селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, оказывает вазоконстрикторное действие. Обладает высоким сродством к 5-HT1B- и 5-HT1D-серотониновым рецепторам, расположенным во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке), суживает внутричерепные кровеносные сосуды. Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани; подавляет активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов). Быстро (в течение 1 ч.) и эффективно устраняет приступы мигрени. Полное исчезновение болей в первые 4 ч. отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобий. Оптимальные результаты отмечаются при приеме 2.5 мг. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; TCmax - 2-3 ч., Cmax у женщин - 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл), у мужчин - 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при пероральном приеме у женщин - 74%, у мужчин - 63%. Объем распределения - 170 л, связь с белками плазмы - 29%, T1/2 - 6 ч. Проникает через ГЭБ. Подвергается метаболизму в печени под действием цитохрома P450-с образованием неактивных метаболитов. Средний клиренс после в/в введения у мужчин - 470 мл/мин., у женщин - 380 мл/мин; почечный клиренс - 220 мл/мин. У здоровых людей пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых; AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%; у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%. Выводится почками - 50% (в неизмененном виде), в виде неактивных метаболитов - 30%. Показания. Мигрень (купирование приступов с аурой или без нее). Мигренозный статус (в составе комплексной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), возраст до 18 лет, тяжелая почечная недостаточность (КК 15 мл/мин), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, неконтролируемая артериальная гипертензия, заболевания периферических сосудов (синдром "перемежающейся" хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая). С осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст (старше 65 лет). Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая водой. Взрослым 18-65 лет - 2.5 мг; если после первоначального уменьшения выраженности симптомов они появляются вновь, то с интервалом не менее 4 ч. может быть назначена повторная доза. Максимальная суточная доза - 5 мг. Если симптомы мигрени не купируются после приема первой дозы, то повторный прием для купирования этого приступа не рекомендуется. Для профилактики менструальной мигрени - 2.5 мг 1 раз в сут. в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации. При почечной и печеночной недостаточности суточная доза - 2.5 мг. Побочное действие. Болевой синдром различной локализации; парестезии, тяжесть или сдавление (в горле и области шеи, в грудной клетке, эпигастрии); тошнота, рвота, парестезии, головокружение, сонливость, слабость, нарушения периферического кровообращения. Передозировка. Симптомы: повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений. Взаимодействие. Несовместим (повышение вероятности развития побочных эффектов) с препаратами эрготамина и его производными, с др. противомигренозными ЛС с аналогичным механизмом действия (интервал между приемом - 24 ч.). Усиливает эффект седативных ЛС. Особые указания. Применяют в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Перед началом лечения необходимо исключить заболевания ССС (у женщин в постклимактерическом периоде, мужчин старше 40 лет). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Натамицин крем для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки покрытые кишечно-растворимой оболочкой Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковый полиеновый антибиотик из группы макролидов, имеющий широкий спектр действия. Связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность, что приводит к гибели микроорганизмов. Активен в отношении большинства патогенных дрожжеподобных грибов (особенно Candida albicans), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей (Torulopsis, Rhodotorula), а также др. патогенных грибов (Aspergillus, Penicillium). Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Таблетки для приема внутрь, покрытые оболочкой, защищающей препарат от действия желудочного сока и растворяющейся только в кишечнике. Не оказывает системного действия, т.к. практически не всасывается из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых оболочек. При использовании вагинальных свечей под действием температуры тела образуется пенистая масса, что способствует равномерному распределению натамицина по слизистой оболочке. Показания. Грибковые заболевания кожи, ногтей, слизистых оболочек, кишечника, наружного слухового прохода, ротовой полости; вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты, баланопоститы, вызванные грибами Candida. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи. Дозирование. Внутрь. При кандидозе кишечника взрослым - по 100 мг 4 раза в сутки, в течение 7 дней. Детям - по 100 мг 2 раза в сутки. Местно. При грибковых заболеваниях ротовой полости - суспензию наносят на пораженную область 4-6 раз в сутки, начиная с 0.5 мл, затем у взрослых переходят на 1 мл в сутки, суточная доза для детей - 4 мл. При вагинитах - интравагинально, по 1 вагинальной свече (вводят во влагалище, в положении "лежа", как можно глубже) 1 раз на ночь в течение 3-6 дней; при дерматомикозах (в т.ч. кандидозах кожи, опрелостях у детей), баланопостите - крем наносят на пораженные участки кожи 1 или несколько раз в день. При упорном течении вагинитов, вызванных Candida albicans, дополнительно принимают по 1 таблетке 4 раза в день в течение 10-20 дней (для санации кандидоза кишечника); крем применяют для лечения кандидозного поражения половых органов партнера. При отомикозе - используют крем или 2-3 кап. суспензии. Предварительно очищают ухо, а после применения препарата помещают в слуховой проход тампон из хлопка или шерсти. При кандидозе ногтей крем применяют местно, а также по 100 мг внутрь 4 раза в сутки, в течение 2-3 мес. Побочное действие. Таблетки - тошнота, рвота, диарея. Капли, свечи, крем - раздражение и жжение в месте применения. Особые указания. Перед применением суспензии флакон необходимо встряхивать; при лечении микотических стоматитов рекомендуется пользоваться пипеткой. Вагинальные таблетки вводят с помощью аппликатора. Перед введением таблетку необходимо смочить водой (в период менструаций лечение прекращают). В период лечения свечами нет необходимости в исключении половых контактов. Этанол, входящий в состав вагинальных свечей, может вызвать реакции гиперчувствительности. Натамицин + Неомицин + Гидрокортизон& крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - глюкокортикостероид + антибиотик-аминогликозид + противогрибковое средство. Фармдействие. Комбинированное средство. Натамицин - противогрибковый антибиотик с широким спектром действия. Нарушает целостность и функции клеточных мембран. Оказывает фунгицидное действие на дрожжевые, дрожжеподобные грибы, дерматофиты: Trichomonas spp., Candida spp., Torulopsis spp., Trichophyton, Microsporum spp., Aspergillus spp., Fusarium spp. Неомицин - аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белков в микробных клетках. Бактерициден в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Escherichia coli и др. В отношении Streptococcus spp. малоактивен. Устойчивость развивается медленно и в небольшой степени. Гидрокортизон - ГКС, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение интерлейкинов и интерферона из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, снижает образование арахидоновой кислоты, стимулирует стероидные рецепторы, индуцирует образование белка - липокортина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. Показания. Грибковые заболевания кожи, поверхностные дерматиты, инфицированные бактериями или грибами, чувствительными к неомицину и натамицину; гнойничковые дерматозы; отомикозы. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, поствакцинальный период; первичные инфекции кожи, вызванные вирусами; розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, пеленочная сыпь; обширные псориатические бляшки; нарушение целостности кожных покровов: язвы, раны, сифилитические поражения кожи, опухоли кожи. С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации; сахарный диабет, туберкулез (системное поражение); перфорация барабанной перепонки, грудной возраст (до 1 года). Дозирование. Наружно, 2-4 раза в сутки, на пораженные участки кожи. Курс лечения - 2-4 нед. Побочное действие. Раздражение, гиперемия и зуд кожи, обострение заболевания в начале лечения; суперинфекция; стрии, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазия. При длительном применении на обширных поверхностях или под окклюзионные повязки - системные эффекты, ототоксическое и нефротоксическое действия неомицина. Возможно токсическое действие неомицина на среднее ухо при нанесении в область слухового прохода и наличии перфорации барабанной перепонки. Взаимодействие. Избегать совместного назначения (из-за наличия гидрокортизона) с барбитуратами, гипогликемическими ЛС, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками. Особые указания. При развитии супер- или грибковой инфекции терапию прекращают. Не наносят на лицо, избегать попадания в глаза. По причине нефро- и ототоксичности не применяют длительно и в больших количествах. Натеглинид таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального применения. Фармдействие. Пероральный гипогликемический препарат, производное фенилаланина; восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной (после еды) содержания глюкозы в крови и уровня гликозилированного Hb. Ранняя секреция инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой - жизненно важный механизм, обеспечивающий поддержание нормальной концентрации глюкозы в крови. При сахарном диабете типа 2 наблюдается нарушение или отсутствие этой фазы, а под влиянием натеглинида -ее восстановление. Механизм этого явления заключается в быстром, обратимом и избирательном взаимодействии препарата с калиевыми АТФ-зависимыми каналами бета-клеток поджелудочной железы. В отличие от др. пероральных гипогликемических ЛС вызывает выраженную секрецию инсулина в первые 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются колебания содержания глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч. концентрация инсулина возвращается к исходным значениям, т.о. удается избежать развития гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии. Секреция инсулина бета-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от концентрации глюкозы в крови - по мере ее снижения уменьшается секреция инсулина. Одновременный прием пищи или инфузия раствора декстрозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Натеглинид способен при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина, что является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии (в т.ч. в случаях пропуска приема пищи). Фармакокинетика. После приема 60, 120 или 180 мг до еды быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - 72%. Прием пищи замедляет всасывание (при этом полнота всасывания - величина AUC - не изменяется), уменьшает Cmax, удлиняет период выведения. При назначении больным сахарным диабетом типа 2 в диапазоне доз от 60 до 240 мг 3 раза в сутки в течение 1 нед. TCmax - менее 1 ч., величина Cmax - 0.1-10 мкг/мл. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином, в меньшей степени - с кислым альфа1-гликопротеином) - 97-99%; степень связывания с белками не зависит от концентрации препарата в плазме. Фармакокинетические параметры AUC и Cmax имеют линейный характер. Скорость выведения не зависит от дозы. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 10 л. В значительной степени метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома P450 (70% - CYP2C9, 30% - CYP3A4). Образующиеся в результате реакций гидроксилирования 3 основных метаболита имеют в несколько раз меньшую по сравнению с исходным веществом фармакологическую активность. Выводится преимущественно почками (83%), в основном в виде метаболитов: в течение первых 6 ч. почками - 75% принятой дозы. Около 10% выводится с каловыми массами. T1/2 - 1.5 ч. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В изученном диапазоне доз (до 240 мг 3 раза в сутки) кумуляции не отмечено. Показания. Сахарный диабет типа 2-при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в виде монотерапии или комбинации с гипогликемическими ЛС с др. механизмом действия, например метформином). Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации. С осторожностью. Надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, алкоголизм, повышенная физическая нагрузка, комбинированная терапия гипогликемическими ЛС, пожилой возраст, пониженное питание. Безопасность и эффективность не изучались при назначении детям и больным с выраженными нарушениями функции печени. Дозирование. Внутрь, непосредственно перед едой (время между приемом препарата и приемом пищи не должно превышать 30 мин). При монотерапии рекомендуемая доза - 120 мг 3 раза в день (перед завтраком, обедом и ужином). Если не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу увеличивают до 180 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей гликозилированного Hb. Учитывая, что основное терапевтическое действие заключается в снижении постпрандиального содержания глюкозы в крови, для оценки терапевтической эффективности препарата можно также использовать концентрацию глюкозы в крови через 1-2 ч. после еды. При комбинированной терапии натеглинид назначают в дозе 120 мг 3 раза в день в комбинации с метформином; если значение гликозилированного Hb приближается к желаемому (менее 7.5%), доза может быть снижена до 60 мг 3 раза в день. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Побочное действие. Симптомы гипогликемии (повышенное потоотделение, тремор, головокружение, повышенный аппетит, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание); преходящее незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница). Передозировка. Симптомы: потенциально возможно усугубление гипогликемии с клиническими проявлениями различной тяжести. Лечение: при средней степени тяжести - назначение раствора декстрозы/сахара внутрь, коррекция дозы препарата и/или приемов пищи; при тяжелой гипогликемии, сопровождающейся неврологическими проявлениями (кома, судороги), - в/в введение раствора декстрозы, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания препарата с белками плазмы. Взаимодействие. Подавляет метаболизм толбутамида (данные получены in vitro). Не взаимодействует с варфарином, диклофенаком, троглитазоном и дигоксином, метформином и глибенкламидом. Бета-адреноблокаторы могут маскировать проявления гипогликемии. Поскольку натеглинид имеет высокое сродство с белками плазмы, в опытах in vitro было изучено его взаимодействие с рядом интенсивно связывающихся с белками плазмы ЛС (фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, варфарин, фенитоин, АСК, глибенкламид и метформин), при этом клинически значимого взаимодействия обнаружено не было. НПВП (в т.ч. салицилаты), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы и гипогликемические ЛС усиливают эффект натеглинида; тиазидные диуретики, ГКС, адреностимуляторы, тиреоидные ЛС - его снижают. Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует иметь в виду, что риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида, как и др. гипогликемических ЛС, выше у лиц пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности. Снижение содержания глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом этанола, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом др. гипогликемического ЛС. Пациентам, работающим с механизмами и управляющим автотранспортом, следует предпринимать особые меры предосторожности для профилактики гипогликемии. Натрия альгинат& суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей] Фармгруппа - гемостатическое средство для местного применения. Фармдействие. Гемостатическое, противовоспалительное и репаративное средство. Уменьшение признаков воспаления наблюдается на 7 сут., на 14 сут. патологические признаки уже отсутствуют, улучшается картина периферической крови, уменьшается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации показателей лейкоцитов и Hb. Показания. Проктосигмоидит, хронический кровоточащий геморрой, трещины заднего прохода у детей (в стадии эпителизации), воспалительные явления в прямой кишке в послеоперационном периоде. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально. Детям до 1 года - 1 суппозиторий в сутки; от 1 года до 4 лет - по 1 суппозиторию 2 раза в сутки; детям старше 4 лет - по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки. Длительность лечения - 7-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Натрия амидотризоат раствор для внутрисосудистого введения, раствор для инъекций Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Йодсодержащее рентгеноконтрастное средство. Входящий в состав препарата йод за счет поглощения рентгеновских лучей повышает контрастность изображения. Фармакокинетика. После введения быстро выводится почками в неизмененном виде. Показания. Натрия амидотризоат 76% - ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, ангиокардиография, восходящая пиелография, лимфография, уретроцистография, спленопортография, фистулография, артрография, гистеросальпингография, предоперационная холангиография. Натрия амидотризоат 60% - ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, урография, гистеросальпингография. Натрия амидотризоат непригоден для миелографии. Рентгеноконтрастное исследование органов ЖКТ, если применение бария сульфата противопоказано; ранний диагноз рентгенологически не выявляемой перфорации или недостаточности анастомоза в пищеводе и ЖКТ, мекониевой кишечной непроходимости; компьютерная томография брюшной полости (в сочетании с бария сульфатом). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йодсодержащим рентгеноконтрастным ЛС), печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, острая коронарная недостаточность, декомпенсированная ХСН, выраженная артериальная гипертензия, шок, коллапс, гиперкоагуляция, ХПН, тиреотоксикоз, узловой зоб, плазмоцитома, активный туберкулез; для восходящей пиелографии -острая уроинфекция; для флебографии - острый флебит. С осторожностью. Беременность, декомпенсированный сахарный диабет, общее тяжелое состояние. Дозирование. Экскреторная урография: 20-40 мл 60% раствора, подогретого до температуры тела, медленно вводятся в локтевую вену; для неподготовленных (без очистительной клизмы) или страдающих ожирением больных лучше применять 76% раствор в том же количестве; при пониженной функции почек вводят в/в капельно, разбавив в 250-300 мл 5% декстрозы, в течение 5-10 мин Детям - 60% раствор: грудным детям - 7-9 мл, детям 1-6 лет - 9-12 мл, 6-12 лет - 12-15 мл, 12-15 лет - 15-20 мл; если препарат нельзя вводить в/в, то его вводят в/м -соответствующая доза разбавляется в 2 раза водой для инъекций и вводится в 2 местах по половине разбавленного раствора глубоко в мышцу. Восходящая пиелография: 5-10 мл 30% раствора медленно вводятся с помощью катетера; при появлении малейших болей или давления в области почек введение прекращается. Флебография: для нижних конечностей - 20-40 мл, для верхних - 10-20 мл 60% раствора; снимки производятся уже во время введения препарата; после обследования необходимо обеспечить выведение контрастного ЛС из конечностей: конечность приподнимают и вену промывают 50-70 мл 0.9% раствора NaCl. Периферическая артериография: для нижних конечностей применяется 20 мл, а для верхних - 10-20 мл 60% раствора; для лучшей переносимости рекомендуется введение в направлении против тока крови. Церебральная ангиография: в среднем 7 мл 60% раствора вводятся в сонную артерию или 4 мл вводятся в позвоночную артерию; при одновременной сериографии в 2 плоскостях достаточно 1 инъекции, иначе для второй проекции нужно повторение инъекции; раствор вводится быстро (10 мл приблизительно за 1.5-с). Аортография: 30-50 мл 76% раствора интрааортально с максимальной скоростью. Дигитальная (цифровая) артериография: 60% раствор в количестве, соответствующем величине кровяного русла обследуемой артерии. Ангиокардиография: до 60 мл 76% раствора с максимальной скоростью, для детей - до 1.2 мл/кг. Спленопортография: 20-30 мл 76% раствора. Холангиография: 5-20 мл 35% раствора. Цистография: в среднем 60-80 мл 35% раствора в наружное отверстие мочеиспускательного канала или 20 мл при введении катетера в мочевой пузырь вместе с воздухом (лакунарная цистография). Артрография: 35% раствор, подогретый до температуры тела, медленно вводится в необходимом количестве после обычной дезинфекции сустава; контрастное ЛС вводится после удаления экссудата при асептических условиях; введение раствора осуществляется в положении больного "лежа"; для разбавления раствора использовать только воду для инъекций. Побочное действие. Жар, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, цианоз, слезотечение, эритематозные высыпания, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек легких, невротические нарушения, диарея, обострение энтерита или колита, острая почечная недостаточность. Местные: болезненность в месте введения, флебит, тромбоз. Особые указания. В случае появления зуда, крапивницы, насморка, отеков, резкого снижения АД, тахикардии, нарушений дыхания и др. проявлений гиперчувствительности применение препарата противопоказано. Необходимо обеспечить компенсацию нарушений водного и электролитного обмена. При хранении на холоде часть действующего вещества в ампулах может выкристаллизовываться. Кристаллы растворяют, опуская ампулы на несколько минут в горячую воду. Натрия ацетат + Натрия хлорид& раствор для инфузий Фармгруппа - регидратирующее средство. Фармдействие. Комбинированный солевой раствор для регидратации и дезинтоксикации. Восстанавливает водно-электролитный баланс и КОС в организме при обезвоживании. Препятствует развитию метаболического ацидоза, увеличивает диурез. Оказывает плазмозамещающее, дезинтоксикационное, регидратирующее действие. Показания. Регидратация, гиперкалиемия, интоксикации на фоне обезвоживания (холера, острая дизентерия, пищевая токсикоинфекция). Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, ХСН. Дозирование. В/в (струйно и капельно), под контролем лабораторных показателей. Соотношение введенной жидкости и диуреза определяют каждые 6 ч. В течение 1 ч. вводят раствор в количестве, соответствующем 7-10% массы тела больного; затем струйное введение заменяют капельным, в течение 24-48 ч., со скоростью 40-120 кап./мин Перед введением раствор подогревают до 36-38 град. С. Раствор вводят в количествах, необходимых для восстановления объема жидкости, потерянной с испражнениями, рвотными массами, мочой и потом. При тяжелых формах заболеваний (гиповолемический инфекционно-токсический шок, декомпенсированный метаболический ацидоз, анурия) начинают со струйного введения препарата с последующим переходом к капельному. При более легких формах заболеваний (интоксикация и обезвожение организма, метаболический ацидоз, олигурия) можно ограничиваться капельным введением препарата. После устранения гиперкалиемии дальнейшая водно-солевая терапия проводится растворами "Трисоль", "Ацесоль" или "Хлосоль". Побочное действие. Отеки, тахикардия. В некоторых случаях возможно возникновение озноба. Особые указания. Терапию проводят под контролем гематокрита и концентрации электролитов крови. Натрия ацетат + Натрия хлорид + Калия хлорид& раствор для инфузий Фармгруппа - регидратирующее средство. Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает дезинтоксикационное, плазмозамещающее, регидратирующее, диуретическое, противошоковое, антиагрегантное действие. Уменьшает гиповолемию, препятствует сгущению крови и развитию метаболического ацидоза, усиливает диурез, улучшает микроциркуляцию. Показания. Дегидратация, интоксикация (дизентерия, пищевая токсикоинфекция, холера Эль-Тор). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкалиемия, алкалоз, ХПН, наличие противопоказаний к введению в организм больших количеств жидкости. Дозирование. При тяжелых формах заболеваний вводят в/в струйно (1-3 ч.), при легких формах - в/в капельно, со скоростью 40-120 кап./мин (24-48 ч.). Раствор вводят в количествах, необходимых для восстановления объема жидкости, потерянной с испражнениями, рвотой, мочой, потом. Побочное действие. Отеки, тахикардия, озноб, гиперкалиемия. Особые указания. Перед применением раствор необходимо подогреть до температуры тела. Лечение проводят под контролем гематокрита и концентрации электролитов крови. В случае развития гиперкалиемии препарат заменяют раствором "Дисоль" до нормализации электролитного баланса. Натрия бромид& раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [для детей] Фармгруппа - седативное средство. Фармдействие. Седативное средство, концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Обладает противосудорожной активностью. Показания. Раздражительность, бессонница. В составе комбинированной терапии - неврастения, невроз, истерия, артериальная гипертензия (начальная стадия); эпилепсия, хорея. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность. Дозирование. Внутрь, взрослым - по 0.1-1 г 3-4 раза в день. Детям до 1 года - 50-100 мг, до 2 лет - 150 мг, 3-4 года - 200 мг, 5-6 лет - 250 мг, 7-9 лет - 300 мг, 10-14 лет - 400-500 мг. При эпилепсии начальная доза - 1-2 г/сут. (взрослым), с постепенным повышением через 1 нед. на 1-2 г до суточной дозы 6-8 г. Одновременно ограничивают потребление с пищей поваренной соли (до 5-10 г при дозе натрия бромида 4-5 г), что усиливает терапевтический эффект. Для применения в детской практике выпускается раствор натрия бромида (1%, 2% и 3%) с фруктовым сиропом. Детям до 1 г - 5 мл, 2 лет - 10 мл, 3-6 лет - 15 мл, 7-9 лет - 22.5 мл, 10-14 лет - 30 мл 3 раза в день. Побочное действие. "Бромизм": ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica). Особые указания. При развитии явлений "бромизма" вводят 10-20 г/сут. NaCl в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Необходимо добиваться регулярного опорожнения кишечника, полоскать рот, часто мыть кожу. Ограничение потребления с пищей поваренной соли усиливает терапевтический эффект. Натрия гиалуронат& гель для наружного применения, раствор для внутриглазного введения, раствор для наружного применения Фармгруппа - стимулятор репарации тканей. Характеристика. Полисахарид, состоящий из повторяющихся дисахаридных цепочек, соединенных гликозидными мостиками. Фармдействие. Биологический полисахарид - физиологический компонент внутриглазной жидкости, естественный компонент экстрацеллюлярного соединительнотканного матрикса. Осмолярность равна осмолярности внутриглазной жидкости. При проведении офтальмологических операций обеспечивает эффективную защиту обнаженных тканей, оказывает механическое защитное действие на эндотелий роговицы, способствуя сохранению количества его клеток и прозрачности роговицы. Обеспечивает прозрачность поля зрения, что облегчает интра- и послеоперационное обследование сетчатки, а также проведение лазерной терапии. Уменьшает реактивную послеоперационную гиперемию раны и улучшает ее заживление. Оставшийся внутри глаза препарат после операции выводится преимущественно через трабекулярную сеть. Показания. Глазная хирургия: операции на переднем сегменте глаза с целью расширения передней камеры для облегчения проведения операции и уменьшения риска травматического повреждения эндотелия роговицы и др. тканей; операции на заднем сегменте с целью разделения тканей; обследование сетчатки во время и после операции, проведение лазерной терапии (вспомогательное ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Применяется путем интраокулярной инъекции. Резиновую пробку нельзя прокалывать иглой, т.к. это может привести к загрязнению кусочками резины. В операционной следует снять алюминиевый колпачок вместе с пробкой. Доза зависит от особенностей хирургического вмешательства. При операциях на переднем сегменте количество препарата, вводимое в переднюю камеру посредством повторных инъекций, - 1 мл. При операциях на заднем сегменте обычно требуется 2-4 мл. Побочное действие. Повышение внутриглазного давления в послеоперационном периоде (через 4-8 ч.), обусловленное механической блокадой трабекулярной сети остатками раствора; аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с катионными растворами (при смешивании появляется опалесценция). Особые указания. С целью уменьшения риска повышения внутриглазного давления в конце операции желательно полностью удалить препарат из глаза. В послеоперационном периоде следует систематически контролировать внутриглазное давление. В тех случаях, когда натрия гиалуронат оставлен в полости глаза для создания механического эффекта после операции, может возникнуть необходимость назначения терапии с целью снижения внутриглазного давления. Натрия гиалуронат не следует вводить через катетер, в который ранее вводили растворы, содержащие катионы. Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до комнатной температуры. Натрия гидрокарбонат& порошок для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки Фармгруппа - антиацидемическое средство. Фармдействие. Антацидное средство. При приеме внутрь взаимодействует с HCl желудочного сока, нейтрализуя ее. Увеличивает выведение Na+ и Cl-, осмотический диурез; сдвигая в щелочную сторону реакцию бронхиальной слизи, повышает бронхиальную секрецию, снижает вязкость мокроты и улучшает ее отхаркивание. Устраняет болевой синдром при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Антацидный эффект - быстрый, но кратковременный, образующийся в результате реакции нейтрализации CO2 раздражает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина с вторичной активацией секреции, может вызывать неприятные ощущения в желудке (вследствие его растяжения) и отрыжку. Всасываясь, приводит к развитию алкалоза. Ощелачивание мочи предупреждает осаждение мочевой кислоты в мочевыводящих путях. Облегчает симптомы морской и воздушной болезни. Показания. Гиперацидность желудочного сока, метаболический ацидоз (в т.ч. при инфекциях, интоксикациях, сахарном диабете, в послеоперационном периоде), артериальная гипертензия, ХПН, морская и воздушная болезнь, необходимость разжижения бронхиального секрета; воспалительные заболевания глаз, полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательных путей (в т.ч. при раздражении их кислотами); для разрыхления ушной "серы". Противопоказания. Гиперчувствительность, метаболический алкалоз. Дозирование. Внутрь, в/в, ректально (суппозитории, клизмы), местно (в виде растворов). Внутрь, по 0.5-1 г несколько раз в сутки, детям - 0.1-0.75 г на прием (растворив содержимое пакета в 1/2 стакана теплой воды). В/в капельно - 1%, 3%, 4% и 5% раствор. При лечении морской болезни - в/в капельно (50-60 кап./мин), каждый третий день. За одну инъекцию - 140-180 мл 4% раствора (2 мл/кг). При тяжелой форме морской болезни производят 5-7 инъекций, при морской болезни средней тяжести - 3-4 инъекции. Для профилактики симптомов морской болезни за 2-3 нед. до выхода в море лицам, подверженным укачиванию, проводят 3-4 инъекции в указанных выше дозах с трехдневными интервалами между инъекциями. Для коррекции метаболического ацидоза: внутрь или в/в - 3-5 г (можно в капельных клизмах, 4% раствор), при выраженном ацидозе в/в - 50-100 мл 3-5% раствора (взрослым), при остроразвивающемся ацидозе - 50-100 мл 8.4% раствора. При ринитах, конъюнктивитах, стоматитах - полоскания, промывания, ингаляции 0.5-2% раствором; при попадании кислот на кожу и слизистые оболочки - промывание 2% раствором. Побочное действие. При ежедневном длительном применении в/в капельных введений 150-200 мл может развиться алкалоз: снижение аппетита, отрыжка, тошнота, рвота, тревожность, головная боль, боль в животе, тетанические судороги, повышение АД. В этих случаях следует сделать перерыв в применении раствора. При использовании свечей: послабляющий эффект, позывы на дефекацию, диарея, метеоризм, урчание. Взаимодействие. Усиливает эффект гипотензивных ЛС. Особые указания. Не рекомендуется систематический прием из-за возможности защелачивания мочи и повышения риска образования фосфатных камней. Сдвиг КОС в щелочную сторону при кратковременном приеме не сопровождается клиническими симптомами, однако при ХПН может значительно ухудшать состояние. Рвота, часто сопровождающая язвенную болезнь (потеря Cl-), способна усиливать выраженность алкалоза. Интенсивное выделение CO2 может спровоцировать перфорацию стенок ЖКТ. У больных с сопутствующими заболеваниями сердца или почек избыточное употребление Na+ вызывает отеки и сердечную недостаточность. При использовании для коррекции ацидоза необходимо контролировать КОС. Натрия гидрокарбонат + Натрия хлорид + Калия хлорид& раствор для инфузий Фармгруппа - средство, восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Плазмозамещающее средство, уменьшает гиповолемию, усиливает диурез, уменьшает сгущение крови и метаболический ацидоз, улучшает капиллярное кровообращение, оказывает дезинтоксикационное действие. Показания. Заболевания, связанные с обезвоживанием и интоксикацией организма (в т.ч. острая дизентерия, пищевая токсикоинфекция, холера Эль-Тор (Инаба) и др.). Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкалиемия, почечная недостаточность, ХСН. Дозирование. В/в (струйно и капельно) под контролем лабораторных показателей. При тяжелых формах заболеваний (гиповолемический инфекционно-токсический шок, декомпенсированный метаболический ацидоз, анурия) начинают со струйного введения препарата с последующим переходом к капельному. При более легких формах заболеваний (интоксикация и обезвоживание организма, метаболический ацидоз, олигурия) можно ограничиваться капельным введением препарата. Общее количество вводимого раствора должно соответствовать объему потерянной жидкости. Соотношение введенной жидкости и диуреза определяют каждые 6 ч. В течение 1 ч. вводят раствор в количестве, соответствующем 7-10% массы тела больного; затем струйное введение заменяют капельным, в течение 24-48 ч., со скоростью 40-120 кап./мин. Побочное действие. Отеки, тахикардия. В некоторых случаях возможно возникновение озноба, при развитии гиперкалиемии заменяют раствором натрия ацетат/NaCl. Особые указания. В случае развития гиперкалиемии необходимо заменить препарат на раствор натрия ацетат/NaCl до нормализации электролитного баланса. Перед введением раствор подогреть до 36-38 град. С. Натрия гипохлорит& концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антидот. Фармдействие. Дезинтоксикационное средство. Оказывает противомикробное, антикоагулянтное, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Донатор активного кислорода, ускоряет окисление биологических соединений, в т.ч. экзо- и эндогенных токсичных веществ (продукты тканевого распада, микроорганизмы и их токсины, ЛС и др.). Инактивирует в крови билирубин, креатинин, спирты, продукты деградации фибриногена, производные барбитуровой кислоты и т. д.; активирует перекисное окисление липидов. Препарат оказывает прямое антикоагулянтное действие, способствует дезагрегации тромбоцитов. При повышении концентрации раствора вышеуказанного возможно деструктивное воздействие на клетки крови. При местном применении в больших концентрациях оказывает антисептическое действие. Показания. Экзо- и эндотоксикозы, связанные с печеночно-почечной недостаточностью, отравлениями, ожогами, сепсисом и др. критическими состояниями. Местно - обработка кожи, слизистых оболочек, ран. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция, гипогликемия, паренхиматозные и др. кровотечения, беременность. Дозирование. В/в капельно, в виде 0.06% раствора, со скоростью 60-70 кап./мин., в количестве до 10% от ОЦК. Введение осуществляют через катетер в одну из центральных вен (яремная, подключичная, бедренная). Допустима инфузия 0.03% (300 мг/л) раствора в крупные периферические вены, для чего стандартный 0.06% раствор смешивают с 0.9% раствором NaCl в соотношении 1:1. Рекомендуемый объем вводимого раствора при этом не должен превышать 1/6-ОЦК. Скорость введения - 20-40 кап./мин. Местно - промывание, ванночки, орошения, наложение влажных компрессов и повязок. Побочное действие. Гипокоагуляция. Жжение, ощущение запаха хлора, флебит. Натрия йодид [123I]& раствор для приема внутрь [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Натрия йодид, 123I представляет собой раствор натрия йодида с 123I, рН 7-9, радиохимическая чистота препарата 95%.Объемная активность 100-120 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. 123I распадается с периодом полураспада 13.2 ч. путем захвата орбитального электрона и имеет наиболее интенсивную составляющую гамма-излучения с энергией 159-Кэв (83.4%). Фармдействие. Избирательное накопление 123I в щитовидной железе позволяет использовать препарат с диагностической целью для определения функционального состояния и визуализации щитовидной железы методом радиометрии и сканирования. Физические характеристики излучения 123I позволяют использовать его для повторных исследований в более короткие сроки и получать изображение щитовидной железы более высокого качества, чем с применением изотопа 131I. Фармакокинетика. Радиоактивный изотоп йода 123I после введения в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 123I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч. - 14%, через 4 ч. - 19%, через 24 ч. - 27%. Показания. Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов и др. заболеваний щитовидной железы у взрослых). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, одновременный прием йодсодержащих, тиреоблокирующих или рентгеноконтрастных препаратов, возраст до 18 лет. Дозирование. Внутрь. Перед использованием препарат доводится до нужной активности методом разведения. Для изучения функционального состояния щитовидной железы больному натощак дают принять внутрь 0.185 - 0.37 МБк препарата, растворенного в 30-50 мл воды, дополняя введение смывом со стенок используемой посуды. Радиометрию щитовидной железы проводят через 2, 4, и 24 ч. Одновременно радиометрии подвергается фантом щитовидной железы с равным принятому больным количеством препарата. Результат выражают в процентах накопления радионуклида от введенного количества. Для проведения гамматопографических исследований больному натощак дают принять внутрь 8-10 МБк препарата. Оптимальное время проведения сканирования щитовидной железы - 2-6 ч. после введения. Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по величине накопления 123I в железе через 2, 4, 24 ч. и в более поздние сроки после приема препарата; по уровню белково-связанного йода плазмы крови. Величина накопления 123I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют 123I в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях. Процент накопления радионуклида в щитовидной железе рассчитывают по формуле: содержание 123I в железе (имп/мин) минус фон (имп/мин) разделить на содержание 123I в стандарте (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на 100%. У здоровых людей в щитовидной железе через 2 ч. накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 ч. - 19%, через 24 ч. - 27%. С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 ч. берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 4-5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000-об/мин в течение 10 мин Полученный осадок растворяют в 2-М растворе натрия или калия гидроксида, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 123I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови. Процент белково-связанного йода рассчитывают по формуле: содержание 123I в пробе (имп/мин) минус фон (имп/мин), умноженное на 1000 и 100% разделить на содержание 123I в эталоне (имп/мин) минус фон (имп/мин), умноженное на объем плазмы крови, взятой для анализа (мл) и 500. Нормальный уровень белково-связанного йода - не более 0,3%/л. Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата: желудок - поглощеная доза 0.0069 мГр/МБк, соответственно, красный костный мозг - 0.094, легкие - 0.0061, мочевой пузырь - 0.0094, печень - 0.0067, поджелудочная железа - 0.0076, почки -0.011, селезенка - 0.007, тонкая кишка - 0.0085, толстая кишка - 0.0097, щитовидная железа - 0.0051, яички - 0.0069, яичники - 0.0098. Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) - 0.013. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Исследование функционального состояния и топографии щитовидной железы с помощью 123I проводится не ранее чем через 1 мес. после прекращения поступления в организм веществ и ЛС, содержащих йод или влияющих на йод накапливающую функцию щитовидной железы. К ним относятся: стабильный йод (в том числе попадание на кожу или слизистые оболочки), йодсодержащие и йодированные продукты, рентгеноконтрастные средства, йодсодержащие поливитаминные препараты, фтор, бром, трийодтиронин, тироксин, тиреоидин, 6-метилтиоурацил и другие аналогичные антитиреоидные препараты, а также гипофизарные, половые и кортикостероидные гормоны. Натрия йодид [131I] капсулы, раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл. 37-1110 МБк/мл], раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл. не менее 1850 МБк/мл], раствор для внутривенного введения и приема внутрь, раствор для внутривенного введения и приема внутрь [с объем. акт. на дату изгототовл.], раствор для приема внутрь [с объем. акт. на дату изгототовл.], раствор для приема внутрь [с объем. акт. на дату изгототовл. 37-1110 МБк/мл], раствор для приема внутрь [с объем. акт. на дату изгототовл. не менее 1850 МБк/мл] Характеристика. Представляет собой раствор натрия йодида с 131I в фосфатном буферном растворе, рН 6-7, раствор для приема внутрь - рН 7-12, радиохимическая чистота препарата - 95%. Объемная активность 18.5-37 МБк/мл или 740-1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. 131I распадается с периодом полураспада 8.05 сут.; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364 КэВ (81.2%), р-излучения - 606-КэВ (89.7%). Фармдействие. Избирательное накопление 131I в щитовидной железе позволяет использовать препарат как с диагностической целью для определения функционального состояния и визуализации щитовидной железы методом радиометрии и сканирования, так и с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака и метастазов щитовидной железы. Фармакокинетика. Препарат, введенный натощак с 25-30 мл дистиллированной воды, всасывается в желудке и поступает в кровь с T1/2 - 8-10 мин Радиоактивный изотоп йода 131I при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч. - 14%, через 4 ч. - 19%, через 24 ч. - 27%. Выводится с мочой и калом (60% в течение суток). Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента. Показания. Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов, а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов и др. заболеваний щитовидной железы у взрослых). Лечение - тиреотоксикоз, рак щитовидной железы (в т.ч. с метастазами). Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, эутиреоидный зоб, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, почечная недостаточность, нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза), выраженный геморрагический синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в ст. обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет. С осторожностью. Возраст от 20 до 40 лет. Дозирование. Внутрь, в/в. Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления 131I вводят 0.037-0.074 МБк препарата, при сканировании щитовидной железы, определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела - 0.111-0.185 МБк. Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по величине накопления 131I в железе через 2, 4, 24 ч. и в более поздние сроки после приема препарата; по уровню белково-связанного йода плазмы крови; по результатам радиометрии всего тела. Величина накопления 131I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют 131I в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях. Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в железе (имп/мин) минус фон (имп/мин) разделить на содержание 131I в стандарте (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на 100%. У здоровых людей в щитовидной железе через 2 ч. накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 ч. - 19%, через 24 ч. - 27%. С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 ч. берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 4-5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000-об/мин в течение 10 мин Полученный осадок растворяют в 2-М растворе натрия или калия гидроксида, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 131I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови. Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в пробе (имп/мин) минус фон (имп/мин), умноженное на 1000 и 100% разделить на содержание 131I в эталоне (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на объем плазмы крови, взятой для анализа (мл) и 500. Нормальный уровень белково-связанного йода - не более 0,3%/л. Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 ч. после приема 1 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 ч. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание 131I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества. Содержание 131I в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки - 10-25%, через 3 суток - 1.5-9.7%, через 8 суток - 2-12%. Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 ч. после в/в введения 111-165 МБк препарата. Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата: желудок - поглощеная доза 0.034 мГр/МБк, соответственно красный костный мозг - 0.035, легкие - 0.031, мочевой пузырь - 0.61, печень - 0.033, поджелудочная железа - 0.035, почки - 0.065, селезенка - 0.034, тонкая кишка - 0.038, толстая кишка - 0.043, щитовидная железа - 0.029, яички - 0.042, яичники - 0.037. Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) - 0.072. Для лечения тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк. Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4-6 нед. после операции. При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850-3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37-74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза 131I - 18.5-25.9-ГБк. Побочное действие. При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы: обострение тиреотоксикоза, гипотиреоз и микседема, экзофтальм (появление или усиление), радиотиреоидит, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4-6 нед. после отмены приема препаратов стабильного йода, йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, трийодтиронина, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и др. аналогичных антитиреоидных препаратов, а также ГКС. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно. Натрия йодогиппурат [123I]& раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармдействие. Радиоизотопное средство для исследования почек и мочевыводящих путей. Фармакокинетика. После в/в введения быстро покидает сосудистое русло, секретируется эпителием почечных канальцев. T1/2 - 6-8 мин Максимальное накопление препарата в почках в норме регистрируется на 2-3 мин и составляет около 20%. За 1 ч. выводится около 90% препарата. Показания. Радиоизотопное исследование почек и мочевыводящих путей: определение эффективного почечного кровотока, исследование суммарной и раздельной секреторной и выделительной способности почек и уродинамики верхних и нижних мочевыводящих путей, оценка анатомических особенностей и топографии, исследование почек и мочевыводящих путей, выявление нарушений функции почек и мочевыводящих путей, определение степени этих нарушений при различных заболеваниях, реноваскулярная гипертензия, злокачественные образования мочевого пузыря и предстательной железы. Противопоказания. Выраженная лейкопения, беременность, период лактации. Дозирование. В/в при ренографии и определении клиренс-теста, используя 5.5-27.5 МБк/кг массы тела. Радиографию выполняют в течение 15-20 мин после введения, информацию записывают с помощью четырех датчиков, расположенных в проекции сердца, обеих почек и мочевого пузыря. Для проведения динамической реносцинтиграфии используют препарат с активностью 0.55 МБк/кг массы тела (вводят в кубитальную вену). Регистрацию результатов проводят в положении "сидя" спиной к детектору гамма-камеры. При необходимости препарат можно разводить 0.9% раствором NaCl. Все перечисленные методики выполняются в соответствии с методическими рекомендациями "Стандартизованные методики радиоизотопной диагностики", Обнинск, 1987. Лучевые нагрузки (в мГр/МБк) на органы и организм в целом: мочевой пузырь - 0.01, почки - 0.005, нижний отдел толстой кишки - 0.005, тестикулы - 0.004, яичники - 0.002, матка - 0.006, щитовидная железа - 0.03, все тело (эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк) - 0.01. Побочное действие. Не выявлено. Взаимодействие. Не выявлено. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Натрия йодогиппурат [125I]& раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармдействие. Радиоизотопное средство, при в/в введении быстро поглощается из крови эпителием проксимальных отделов извитых канальцев почек и экскретируется с мочой. Скорость накопления препарата в почках и выведения с мочой зависит от функционального состояния указанного эпителия. В норме за 30 мин с мочой выводится 65-75% введенного количества препарата. Скорость выведения его из крови отражает эффективный почечный кровоток. Доза облучения всего тела составляет 0.002 рада/mKu, почек - 0.04 рада/mKu. Фармакокинетика. В норме TCmax ренограммы - 2-6 мин с момента введения препарата, T1/2 из почек - 5-10 мин. Показания. Оценка функционального состояния почек при различных заболеваниях (секреторная активность канальцев, экскреция, эффективный кровоток). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский и юношеский возраст (до 16 лет). Дозирование. Исследование проводят в положении больного "сидя" или "лежа" на установках типа УРУ. Может быть использована также установка "Ксенон". Два датчика центрируют на почки, третий - на сердце и четвертый - на мочевой пузырь. Исследование начинают в момент инъекции препарата и продолжают 20-30 мин В результате графической записи на самопишущих приборах получают 4 кривые: 2 ренограммы, кривую клиренса крови и кривую накопления препарата в мочевом пузыре. Ренограммы имеют характерный вид и состоят из 3 сегментов: начальный крутой подъем в течение 40-50-с, который обычно расценивается как следствие поступления в сосудистую систему почек крови, содержащей препарат и называемый поэтому васкулярным (сосудистым) сегментом; последующий более пологий подъем в течение нескольких минут, отражающий поступление препарата в паренхиму и полости почек и называемый секреторным сегментом; спад кривой, связанный с выведением препарата из почки - экскреторный сегмент. По кривой накопления препарата в мочевом пузыре определяют время появления активности в нем. Оно обычно совпадает с TCmax ренограммы. Данная кривая в совокупности с ренограммами может использоваться для выявления пузырномочеточникового рефлюкса. Кривая клиренса крови используется для определения эффективного почечного кровотока (ЭПК). Для этого через 10-15 мин после инъекции берут пробу крови, отмечая время взятия на кривой. После исследования кривую клиренса крови переносят на полулогарифмическую бумагу. Медленную экспоненту кривой экстраполируют к нулевой отметке времени (t0). Пробу крови радиометрируют в колодезном счетчике. ЭПК рассчитывают по формуле: 0.693 * T1/2 * Al * Ht / At S Но (мл/мин), где T1/2 - T1/2 препарата из крови (по медленной экспоненте кривой), мин; Al - введенное количество препарата, имп/мин; Ht - высота подъема кривой в момент взятия крови, мм; Н0 - высота подъема кривой в t0, мм; At - концентрация препарата в крови, имп/мин./мл. В норме ЭПК - 0.8-1.2 л/мин. Натрия йодогиппурат [131I] раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Радиофармацевтический препарат, в котором в натриевой соли о-йодогиппуровой кислоты часть атомов стабильного йода замещена на радиоактивный 131I. Изотоп 131I имеет период полураспада 8.04 сут. При распаде испускаются фотоны с энергией 364-кэВ (81%), 284-кэВ (6.1%), 637-кэВ (7.3%), фотоны тормозного излучения со средней энергией 30-кэВ (4%) и фотоны еще 7 энергетических линий распада с суммарной вероятностью не более 2%. Энергетический вклад бета-излучения, конверсионных электронов и электронов Оже в энергетический выход относительно излучения 131I составляет 33%. Основной вклад в интенсивность электронного излучения несут бета-электроны со средней энергией 191-кэВ с вероятностью 89%, конверсионные электроны с энергией 46-кэВ с вероятностью 3.6% и 330-кэВ с вероятностью 1.5%. Фармдействие. Радиоизотопное диагностическое средство. По данным скорости накопления и выведения препарата почками определяют их функциональное состояние. Фармакокинетика. После в/в введения быстро выводится почками. T1/2 - 12-14 мин Концентрация препарата в почках достигает 6-8%, T1/2 из них - 2-5 мин. Показания. Диагностика функционального состояния почек. Противопоказания. Общеклинические к проведению радионуклидных исследований, беременность, период лактации. Дозирование. Оценку функционального состояния почек производят по данным ренографии и динамической сцинтиграфии. При ренографии 2 сцинтилляционных детектора излучения устанавливают на область почек, третий - на область сердца. В/в, 0.7-1 МБк при ренографии и 9-13 МБк при сцинтиграфии. Ренографические и динамические сцинтиграфические исследования проводят в течение 15-20 мин после введения препарата. По данным ренограмм и сцинтиграмм делают заключение о функции каждой почки раздельно. По времени очищения крови от препарата судят о суммарной выделительной функции почек. Лучевые нагрузки на органы и все тело (в мЗв/МБк): мочевой пузырь - 0.9, нижний отдел толстого кишечника - 0.02, почки - 0.03, яичники - 0.02, яички - 0.01, матка - 0.04, все тело - 0.05. Побочное действие. Не определено. Натрия йоподат таблетки Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство. Фармдействие. Рентгеноконтрастное ЛС для холецистохолангиографии. Повышает контрастность рентгеновского изображения. Максимальная рентгеноконтрастность наблюдается через 10-12 ч. Уменьшает превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) в периферических тканях и снижает секрецию гормонов щитовидной железы. Фармакокинетика. Быстро всасывается путем пассивной диффузии через слизистую оболочку тонкого кишечника, избирательно улавливается из крови гепатоцитами и в составе желчи выделяется в желчные протоки и желчный пузырь. Метаболизируется в печени, образуя рентгеноконтрастные конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Метаболизм сопровождается высвобождением неорганического йода. В кишечнике не обнаруживается через 6 ч. после приема, в то время как желчный пузырь к этому времени уже контрастируется. Иногда через 2-4 ч. после приема контрастируются и желчные протоки. Выводится почками (45% в течение 24 ч.) и кишечником. Большая часть дозы выводится в течение 1 нед. Показания. Холецистография, холангиография, диффузный тиреотоксический зоб. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йодсодержащим препаратам), тиреотоксикоз (выраженный), печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью. Тиреотоксикоз (латентный), узловой зоб, ХСН, беременность, период лактации. Дозирование. Взрослому человеку с массой тела 60-80 кг - внутрь, 3-6 г. Холецистография: за сутки до начальной дозы рекомендуется принять жирную пищу (для сокращения стенок желчного пузыря и его опорожнения). Назначают за 12-24 ч. до рентгенологического исследования, через 2 ч. после последнего приема пищи, обычно вечером (в 20 ч.), запивая теплым чаем. В период между приемом препарата и исследованием больной не должен ничего есть (потребление воды не ограничивается), курить или использовать жевательную резинку (т.к. это влияет на перистальтику кишечника и всасывание препарата). В 9-10 ч. утра следующего дня - рентгенологическое исследование, затем через 45-60 мин после "желчегонного" завтрака определяют эвакуаторную и сократительную функции желчного пузыря. Тучным больным назначают по 3 г дважды: в 20 и 22 ч. При отсутствии визуализации желчного пузыря можно выполнить повторное исследование в этот же день, если первоначальная доза составляла 3 г. В случае, когда общая доза превысила 6 г, необходим интервал в 5 дней. Максимальная доза - 6 г в течение 24 ч. Детям - внутрь, 450-800 мг/кг. Холецистохолангиография: по 3 г за 10-12 ч. до исследования или по 6 г за 2 ч. до исследования (наилучшая визуализация через 1.5-2.5 ч. после приема). Комбинированная холангио- и холецистография: назначают так же, как для проведения холецистографии, а на следующее утро - еще 3 г, через 1 ч. проводят рентгенографическое исследование. Быстрая комбинированная холангио- и холецистография: назначают 6 г и через 1.5 ч. проводят холангиографию, спустя 3 ч. - холецистографию, при необходимости - продолжают динамическое исследование. При диффузном токсическом зобе назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Побочное действие. Гастралгия, тошнота, диарея, рвота, изжога, спазмы в животе, метеоризм, дизурия, острая почечная недостаточность, головокружение, головная боль, тромбоцитопения, ДВС-синдром, снижение АД, брадикардия, симптомы острой коронарной недостаточности, кардиогенный шок, остановка сердца (у больных с ИБС), тиреотоксический криз (при латентном тиреотоксикозе), образование мочекислых конкрементов (на фоне гиперурикемии), анафилактоидные реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, лихорадка, артралгии, шок. Взаимодействие. Колестирамин., нарушая всасывание натрия йоподата, снижает качество визуализации желчного пузыря. Особые указания. Прием препарата влияет на результаты др. диагностических исследований: увеличивает задержку бромсульфофталеина при определении функции печени (пробу проводить не ранее 2 дней после холецистографии), снижает захват радиоактивных ионов йода в течение от 1 нед. до нескольких месяцев, снижает концентрацию общего Т3 и повышает - Т4 и тиреотропного гормона; увеличивает показатели выведения мочевой кислоты с мочой в течение нескольких дней; в течение 3 дней в общем анализе мочи возможна псевдоальбуминурия. Для снижения риска анафилактоидных реакций у больных бронхиальной астмой и аллергическими заболеваниями в анамнезе рекомендуется предварительное назначение ГКС и/или антигистаминных ЛС. Необходимо контролировать функцию почек (диурез, азот мочевины в крови, креатинин сыворотки) до проведения холецистографии (особенно при заболеваниях печени и почек, обезвоживании, у пожилых). В пожилом возрасте следует контролировать функцию щитовидной железы (возможно развитие тиреотоксикоза через 4-12 нед. после контрастной рентгенографии). Не рекомендуется применять в течение 24 ч. до или после натрия йоподата меглумина и ЛС для урографии. Натрия кальция эдетат концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Комплексообразующее соединение. Ca2+ способен замещаться ионами металлов с образованием малотоксичных водорастворимых соединений, быстро выводимых из организма. Ca2+ способен при этом замещаться только ионами тех металлов (в т.ч. Pb, торий), которые более устойчивы, чем Ca2+. Не вступает во взаимодействие с ионами бария, стронция и др., константа устойчивости которых меньше, чем у Ca2+. Показания. Острые и хронические интоксикации тяжелыми металлами, редкоземельными элементами и их солями (в т.ч. Pb, кадмием, Co, Hg, ураном, иттрием, церием). Противопоказания. Нефрит, нефроз, печеночная недостаточность. Дозирование. В/в капельно (предварительно разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы.). Разовая доза - 2 г (20 мл 10% раствора), суточная - 4 г. При введении 2 раза в день интервал между введением должен быть не менее 3 ч. Вводят ежедневно в течение 3-4 дней с последующим перерывом 3-4 дня. Курс лечения - 1 мес. Побочное действие. Нарушение функции ЖКТ и почек (токсический нефроз), снижение Hb, снижение всасывания Fe и цианокобаламина. Особые указания. При острых пищевых интоксикациях металлами введение препарата возможно только после предварительного тщательного очищения ЖКТ (промывание желудка, сифонная клизма). Следует учитывать, что образующиеся комплексы с металлами легко растворимы и могут всасываться из ЖКТ, усиливая явления интоксикации. В период лечения рекомендуется назначать препараты Fe внутрь и цианокобаламин парентерально (5-6 инъекций по 100 мкг через день). Натрия лактата раствор сложный [Калия хлорид + Кальция хлорид + Натрия хлорид + Натрия лактат] раствор для инфузий Фармгруппа - средство, восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Регидратирующее средство оказывает дезинтоксикационное действие. Нормализует КОС, восполняет дефицит ОЦК, стабилизирует водный и электролитный состав крови. Раствор близок к изотоническому, осмолярность - 290 мОсм/кг. Показания. Гиповолемия, изотоническая дегидратация, метаболический ацидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперволемия, гипертоническая дегидратация, гиперкалиемия, гипернатриемия, артериальная гипертензия, сердечная и/или почечная недостаточность, гиперхлоремия, алкалоз, печеночная недостаточность (снижение образования гидрокарбоната из лактата), гиперлактацидемия. С осторожностью. Дыхательная недостаточность, острая дегидратация, одновременное лечение ГКС. Дозирование. В/в капельно, взрослым средняя суточная доза - 1 л, детям - 20-30 мл/кг. Максимальная суточная доза - 2.5 л. Побочное действие. Тромбофлебит, гиперволемия, гипергидратация, гиперхлоремия, тревожность; аллергические реакции. Взаимодействие. НПВП, андрогены, анаболические стероиды, эстрогены, кортикотропин, МКС, вазодилататоры и ганглиоблокаторы увеличивают риск развития гипернатриемии; калийсберегающие диуретики, препараты K+ - гиперкалиемии. Защелачивает мочу и тормозит выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию. Ускоряет выведение Li+ и салицилатов. Особые указания. Необходимо проводить регулярный анализ крови для определения электролитов, pH и PCO2, ОЦК. Натрия нитрит& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Вазодилатирующее средство. Уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, снижает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен. Показания. Стенокардия, спазм церебральных артерий, интоксикация цианидами. Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, коллапс, артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (с низким давлением заполнения ЛЖ), токсический отек легких, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома. Дозирование. Внутрь, по 100-200 мг (в 0.5% растворе). Высшие дозы для взрослых: разовая -0.3 г, суточная - 1 г. Интоксикация: в/в, 10-20 мл 1-2% раствора. Побочное действие. Головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, рвота, снижение АД. Передозировка. Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, кишечная колика, мелена, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, AV блокада, внутричерепная гипертензия, паралич, кома. Лечение: провести промывание желудка. Больной должен находиться в тепле. При необходимости - кислород. В случае возникновения метгемоглобинемии - метиленовый синий (1% раствор), в/в, 1-2 мг/кг. Натрия нуклеинат& порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - лейкопоэза стимулятор. Характеристика. Смесь натриевых солей нуклеиновых кислот, получаемая гидролизом дрожжей и последующей очисткой. Фармдействие. Иммуномодулирующее средство, оказывает иммуностимулирующее действие: повышает миграцию T-лимфоцитов и их кооперацию с B-лимфоцитами, усиливает фагоцитарную активность макрофагов и продукцию факторов неспецифической резистентности. Эффективен при заболеваниях, протекающих на фоне иммунодефицитных состояний или сопровождающихся их развитием. Ускоряет процессы регенерации тканей, стимулирует костномозговое кроветворение (в т.ч. лейкопоэз). Показания. Инфекции, протекающие на фоне вторичных иммунодефицитных состояний (в составе комплексной терапии): ХНЗЛ, хронические рецидивирующие вирусные и бактериальные инфекции, плохо поддающиеся стандартной терапии, вирусный гепатит и др.; вторичные иммунодефицитные состояния, связанные со старением; лейкопения, агранулоцитоз. Противопоказания. Гиперчувствительность, органические заболевания миокарда с нарушением проводимости, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, после еды. Суточная доза - 1-2 г в 3-4 приема. Курс лечения - 10 дней (при необходимости - до 1.5-3 мес. и более). Детям до 1 года - по 5-10 мг на прием, от 2 до 5 лет - по 15-50 мг, от 5 до 7 лет - по 50-100 мг, от 8 до 14 лет - по 200-300 мг 3-4 раза в сутки. Пациентам пожилого и старческого возраста с пониженным иммунным статусом - по 1-1.5 г/сут. в течение 2-3 нед. 2 раза в год (весной и осенью). При лейкопении взрослым - по 100-200 мг 4 раза в сутки, курс - 10 дней и более в зависимости от течения заболевания. Побочное действие. Угнетение ЦНС, брадикардия, одышка; в редких случаях - аллергические реакции. Особые указания. Лечение проводят под контролем иммунного статуса. Натрия нуклеоспермат& раствор для внутримышечного и подкожного введения, раствор для подкожного введения, раствор для ректального введения Фармгруппа - лейкопоэза стимулятор. Фармдействие. Стимулятор гемопоэза, обладает способностью стимулировать гемопоэз, оказывая влияние на процессы пролиферации, миграции и дифференцировки колониеобразующих единиц и действуя на всех уровнях кроветворения. Принимает активное участие в клеточном метаболизме, встраиваясь в клеточные структуры и особенно в пролиферирующих тканях. Ускоряет гранулоцитопоэз на стадии промиелоцитов и миелоцитов, увеличивает индекс созревания нейтрофилов. Терапевтический эффект наступает в течение 3-10 дней (в зависимости от тяжести лейкопении). Восстанавливает гематологические показатели, сниженные в результате химиотерапии цитостатическими ЛС. Не обладает местнораздражающим, эмбриотоксическим, иммунотоксическим, мутагенным и тератогенным действием. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях (активирует клетки-киллеры, стимулирует антителообразование). Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Подавляет репродукцию вируса ВИЧ, эффективно снижает вирусную нагрузку ВИЧ-инфицированных пациентов. Фармакокинетика. При п/к, в/м и ректальном введении в рекомендуемой дозе быстро поступает в кровь. Концентрация в крови повышается в прямой линейной зависимости. TCmax при разовом п/к и в/м введении - 0.5 ч., при и ректальном введении - 5 ч. Через 24 ч. начинается быстрое снижение концентрации препарата в крови, связанное с его распределением в органах и тканях. Перераспределение препарата между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с его метаболизмом и выведением. Постепенное выведение препарата из крови происходит в интервале времени с 2 по 8 сут. от момента введения. При многократном введении препарата каждые 24 ч. в течение 5 сут. наблюдается процесс его накопления в крови и костном мозге только от первых 4 доз. В др. пролиферирующих тканях суммарная концентрация возрастает и после 5 введенной дозы. Через 8 сут. после 5 введения его концентрация значительно снижается во всех органах и тканях, однако превышает при этом концентрацию, достигаемую при однократном введении и достаточную для терапевтического действия препарата. Основной путь транспорта натрия нуклеоспермата при всех путях введения - эндолимфатический путь. Наибольшую тропность к препарату имеют костный мозг, лимфатические узлы, селезенка, тимус, почки. Проникает через ГЭБ. Выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном с мочой и частично с калом. T1/2-при п/к и в/м введении - 63-69 ч. При в/м введении в течение первых суток выводится около 50% с мочой и 12.5% с калом, при п/к - 37 и 3%, при ректальном введении - 2.5 и 61.5% соответственно. Показания. Лейкопения (на фоне приема цитостатиков и лучевой терапии) - лечение и профилактика. Дополнительно: ВИЧ-инфекция на разных ст. заболевания (в составе комбинированной терапии). Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет). Острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ; декомпенсированная ХСН, нарушение мозгового кровообращения. С осторожностью. Любое миелоидное предопухолевое заболевание. Дозирование. Разовая доза - 0.075 г, максимальные дозы: суточная - 10 мл, курсовая - 150 мл. Полидан. П/к или в/м (медленно в течение 1.5-2 мин), предварительно согрев флакон в руке до температуры тела. Для уменьшения болезненности инъекции можно вводить в/м с добавлением 0.5 мл 2% раствора лидокаина. Профилактика нейтропении: взрослые - 5 мл 1 раз в сутки в течение 3-5 дней. Дети - 5 мл 1 раз в сутки в течение 1-2 дней. Первое введение препарата осуществляют за 24 ч. до начала курса химиотерапии Лечение нейтропении: взрослые - 5-10 мл 1 раз в сутки в течение 5-10 дней. Дети - 5 мл 1 раз в сутки в течение 1-4 дней. Максимальная разовая доза для взрослых - 150 мг (10 мл 1.5% раствора), для детей - 75 мг. Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых: ректально, после опорожнения кишечника, с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Катетер вводят в прямую кишку на всю длину до наконечника шприца. Рекомендуемая доза - по 25 мл 1-1.5% раствора (250-375 мг) 2 раза в день (утром и вечером) 2 раза в неделю. В зависимости от показаний курс лечения составляет от 1 до 6 мес. Побочное действие. Гиперемия, болезненность (в месте инъекции), повышение температуры тела до субфебрильных цифр. При ректальном введении побочные эффекты не выявлены. Взаимодействие. Полидан можно применять одновременно с цитостатиками и лидокаином; усиливает действие антикоагулянтов. Особые указания. Полидан не содержит консервантов, поэтому должен быть использован сразу после вскрытия. После вскрытия флакона для ректального введения допустимо хранение в холодильнике не более 12 ч. Эффективность применения препарата при лейкопении ниже 2 тыс./мкл не доказана. Натрия оксибат& концентрат для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, сироп Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии. Фармдействие. Средство для неингаляционной анестезии, обладает снотворным, седативным, центральным миорелаксирующим, антигипоксическим, ноотропным и противошоковым действием. Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери). В больших дозах вызывает состояние сна и общей анестезии (через 5-7 мин после в/в введения). Хирургическая стадия анестезии наступает через 30-40 мин., продолжительность общей анестезии - 2-4 ч. Фармакокинетика. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. При в/в введении 70% выводится из крови в течение 2-3 ч. Показания. В/в анестезия при малотравматических операциях, вводная и базисная анестезия, анестезия при оперативном родоразрешении, акушерская общая анестезия для отдыха рожениц, повышение устойчивости матери и плода к гипоксии; улучшение метаболизма в сетчатке при открытоугольной глаукоме, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикации и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокалиемия, миастения, поздний гестоз с артериальной гипертензией. Дозирование. Общая анестезия: в/в медленно - 50-120 мг/кг (разведя в 50-100 мл 5% раствора декстрозы, со скоростью 1-2 мл/мин) или одномоментно 35-40 мг/кг в смеси с 4-6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1-2 мин; поддержание анестезии - дополнительно 40 мг/кг. Вводная анестезия у детей - 100 мг/кг (в 30-50 мл 5% раствора декстрозы) в течение 5-10 мин частыми каплями. В/м - 120-150 мг/кг (монокомпонентная общая анестезия) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами. Внутрь, взрослым - 100-200 мг/кг, детям - 150 мг/кг в виде порошка (растворяют в кипяченой воде) или 5% сиропа за 40-60 мин до операции. При операции на сердце - 100 мг/кг, при гипоксических состояниях, шоке - 50-100 мг/кг, для стимуляции диуреза - 30-50 мг/кг (в/в медленно). Акушерская общая анестезия - в/в медленно, 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора декстрозы в течение 10-15 мин или внутрь - 40-80 мг/кг. В случае перехода к оперативному родоразрешению - в/в, в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубацию трахеи и дробное введение миорелаксантов. Для улучшения метаболизма сетчатки при глаукоме используют 5% раствор или сироп: внутрь, по 750-1500 мг (1-2 ст. ложки) 3-4 раза в день, перед приемом пищи, разбавляя его 1/4 стакана воды. Продолжительность одного курса лечения составляет 30 дней. Целесообразно проведение повторных курсов 2-3 раза в год. При неврозах, неврозоподобных состояниях, для нормализации сна - 750 мг (1 ст. ложка 5% сиропа или раствора) 2-3 раза в день и 1500-2250 мг (2-3 ст. ложки) на ночь. Курс лечения - 30 дней. Для получения 5% раствора концентрат для приготовления раствора для приема внутрь разводят 0.5 л кипяченой охлажденной воды. Побочное действие. Прием сиропа или раствора вызывает небольшую сонливость в дневное время. При выходе из общей анестезии: двигательное и речевое возбуждение, тошнота, рвота. При быстром в/в введении - судорожные подергивания языка и конечностей, нарушение дыхания, вплоть до остановки, судороги, купирующиеся барбитуратами, антипсихотическими ЛС, промедолом. Передозировка. Симптомы: остановка дыхания. Лечение: ИВЛ, поддержание функций ЦНС, ССС и дыхательной системы. Взаимодействие. Усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и ЛС для общей анестезии. Выраженный антагонизм с бемегридом. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Натрия пертехнетат 99mТc& раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.], раствор для внутривенного введения и приема внутрь [с объем. акт. на дату изгототовл.] Фармдействие. Радиоизотопное диагностическое средство. В отличие от натрия йодида, натрия пертехнетат 99mTc, накапливаясь в щитовидной железе, не участвует в синтезе тиреоидных гормонов, что позволяет использовать препарат для сцинтиграфических исследований щитовидной железы на фоне применения антитиреоидных препаратов, блокирующих захват йода щитовидной железой. Медленное выведение натрия пертехнетата 99mTc из крови позволяет использовать его для оценки динамических характеристик кровотока различных органов (в т.ч. головного мозга, сердца). Фармакокинетика. После в/в введения препарат относительно медленно (по многоэкспоненциальной временной зависимости) выводится из крови. Через 1 ч. в крови содержится 10-12% от введенного количества. Распределяется в экстрацеллюлярном пространстве органов и тканей пропорционально их кровоснабжению, избирательно накапливается в щитовидной железе, слюнных железах и слизистой оболочке желудка. T1/2 - 1 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в первые 24 ч.), в меньших количествах - с желчью и слизистой оболочкой желудка. Показания. Сцинтиграфия (сканирование) щитовидной и слюнных желез; сцинтиграфия головного мозга, радионуклидная ангиокардиография и вентрикулография; для приготовления различных радиофармацевтических препаратов на основе наборов реагентов. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований, беременность, период лактации (кормление грудью в течение 24 ч. после введения препарата). Дозирование. При сцинтиграфии (сканировании) щитовидной и слюнных желез - в/в или per os в количестве 1 МБк/кг, при сцинтиграфии головного мозга - 5 МБк/кг и для радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулографии - 8-10/кг. Сцинтиграфию (сканирование) щитовидной и слюнных желез проводят через 30-60 мин после введения препарата. Сцинтиграммы оценивают по стандартным критериям интерпретации сцинтиграфической картины желез (форма и размеры, характер распределения препарата, наличие и локализация очагов гиперфиксации и гипофиксации препарата и др.). Сцинтиграфию головного мозга проводят в динамическом и статических режимах. Исследование кровотока головного мозга проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм в течение 40-60-с с экспозицией отдельного кадра 1-с. Препарат вводят в/в, болюсно. Патологические процессы в головном мозге, в результате которых нарушается ГЭБ, выявляются по данным планарных статических сцинтиграмм в 4 проекциях или томографических сцинтиграмм как очаги повышенного содержания препарата. Сцинтиграфию головного мозга выполняют через 10-15 мин и спустя 3 ч. после в/в введения препарата. Радионуклидную ангиокардиографию и вентрикулографию проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм сердца и крупных сосудов в течение 40-60-с с экспозицией отдельного кадра 1-с. Препарат вводят в/в, болюсно. Для получения радиофармацевтических препаратов на основе наборов реагентов раствор натрия пертехнетата 99mTc используют в соответствии с инструкциями по приготовлению этих растворов. Лучевые нагрузки (в мЗв/МБк) на органы и весь организм: щитовидная железа - 0.092, желудок - 0.067, нижний отдел толстой кишки - 0.067, семенники - 0.0032, яичники - 0.0046, весь организм - 0.0021. Побочное действие. Не выявлено. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Натрия пикосульфат капли для приема внутрь Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Слабительное средство. Уменьшает всасывание электролитов и воды, усиливает перистальтику кишечника. Активная форма препарата, образующаяся путем гидролиза под влиянием кишечных микроорганизмов, непосредственно возбуждает нервные структуры кишечной стенки, в результате чего ускоряется продвижение кишечного содержимого. Действие наступает через 10-12 ч. после приема. Фармакокинетика. После приема внутрь не всасывается из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции. Показания. Атонические запоры. Регулирование стула (геморрой, проктит, трещины заднего прохода). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям. Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, боль в животе (неясного генеза), тяжелая дегидратация, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, детский возраст (до 4 лет), беременность (I триместр). С осторожностью. Период лактации. Дозирование. Внутрь, у взрослых начальная доза - 10 кап. перед сном, при тяжелых и стойких запорах - до 30 кап. Для детей старше 4 лет начальная доза - 5-8 кап. В зависимости от полученного эффекта дозу при последующих приемах либо увеличивают, либо уменьшают. Побочное действие. Диарея, боль в животе, обезвоживание, нарушения водно-электролитного баланса, слабость, судороги, снижение АД. Взаимодействие. ГКС, диуретики увеличивают риск развития электролитных нарушений. Антибиотики широкого спектра действия снижают послабляющий эффект. Возможно повышение чувствительности к сердечным гликозидам. Особые указания. Не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней. Натрия рибонуклеат& лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, мазь для наружного применения Фармгруппа - иммуностимулирующее средство. Фармдействие. Индуктор синтеза интерферона, стимулирует фагоцитоз, повышает устойчивость организма к инфекциям. Активен в отношении некоторых вирусов и хламидий. Способствует регрессу клинических проявлений (на 2-3-й день после введения), увеличивает межрецидивные промежутки. Оказывает иммуностимулирующее, противовирусное, противопротозойное действие. Показания. Профилактика и лечение гриппа и ОРВИ. Инфекционно-воспалительные заболевания (простой, генитальный, опоясывающий герпес; инфекционные урогенитальные заболевания). Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 7 лет). Дозирование. П/к и в/м. Перед употреблением содержимое ампулы (флакона) растворяют в 2 мл 0.5% раствора прокаина или воды для инъекций. При простом, генитальном и опоясывающем герпесе вводят 8 мг 1 раз в 3 дня; курс лечения - 3 инъекции. При инфекционных урогенитальных заболеваниях - 8 мг 1 раз через 2 дня; курс лечения - 4 инъекции. Профилактика рецидивов - 4 инъекции по 8 мг с интервалом в 2 дня, начиная в межрецидивный период, или в момент рецидива. При необходимости курс лечения повторяют через 2-3 мес. Для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ - 8 мг, растворенных в 1 мл 0.5% раствора прокаина, при появлении первых симптомов заболевания, повторное введение проводится через 2 дня при условии сохраняющейся лихорадки, интоксикации и риска обострения хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей. Побочное действие. Аллергические реакции. Натрия салицилат& раствор для внутривенного введения, таблетки Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, неизбирательно угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, снижает синтез Pg. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Показания. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза): головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия. Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью. Подагра, заболевания печени, дети младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе). Дозирование. Внутрь (после еды), в качестве анальгезирующего и жаропонижающего ЛС - по 0.5-1 г; детям до 1 года - по 0.1-0.15 г, до 2 лет - 0.2 г, 3-4 лет - 0.25 г, 5-6 лет - 0.3 г, 7-9 лет - 0.4 г, 10-14 лет - 0.5 г 2-3 раза в день. При ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите - по 6-10 г/сут., затем при улучшении состояния - по 4 г/сут. в 2-3 приема. Лечение ревматизма проводят длительно, курсовая доза для взрослых - 300-350 г. Детям при острых приступах ревматизма назначают по 0.5 г на каждый год жизни в сутки, максимальная суточная доза - 6 г. В/в (медленно), при ревматическом эндокардите - по 5-10 мл 10% раствора 1-2 раза в день (возможно одновременное введение 3-5-10 мл 40% раствора метенамина). Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); печеночная и/или почечная недостаточность. При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, рвота, желудочно-кишечное кровотечение; снижение слуха, шум в ушах, бронхоспазм, сильная головная боль - в высоких дозах. Взаимодействие. Усиливает действие резерпина, стероидных гормонов, пероральных гипогликемических ЛС. Др. НПВП, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов. Особые указания. Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Натрия селенит& концентрат для приготовления раствора для приема внутрь Фармгруппа - селена препарат. Фармдействие. Препарат селена - микроэлемента, входящего в состав всех клеток организма, селен в биотических дозах должен постоянно присутствовать в рационе. Показания. Дефицит селена (профилактика в эндемических районах). Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенное содержание селена в окружающей среде (зоны по определению экологической службы), отравление селеном. Дозирование. Внутрь, 10 мл разводят в 500 мл кипяченой воды комнатной температуры. Полученный раствор добавляют к третьему блюду (минеральная вода, кефир, компот, чай): детям до 1 года - 25 кап. (5 мкг селена) в 20 мл, 1-2 лет - 2.5 мл (10 мкг) на 30 мл, 2-5 лет - 5 мл (20 мкг) на 50 мл, 5-12 лет - 10 мл (45 мкг) на 100 мл, детям старше 12 лет и взрослым - 15 мл (90 мкг) на 200 мл. Принимают 1 раз в сутки, в течение 6 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы (150-200 мкг/мл): дерматит, зуд, ломкость ногтей, запах чеснока от пота и в выдыхаемом воздухе, алопеция, раздражительность, повышенная утомляемость, слабость, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота. Особые указания. В период лечения необходимо контролировать концентрацию селена в крови не реже 1 раза в 10-15 дней, при длительном приеме - 1 раз в месяц. Натрия тетраборат& раствор для местного применения Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Антисептическое средство. Обладает бактериостатической активностью. Эффективен при кандидозе. Удаляет мицелий гриба со слизистых оболочек, нарушает процесс прикрепления гриба к слизистым оболочкам и тормозит его размножение (не является противогрибковым препаратом, т.к. не обладает фунгицидным или фунгистатическим действием). В качестве противомикробного ЛС входит в состав комбинированных препаратов для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей. Обладает инсектицидными свойствами (IV класс по уровню токсичности). Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ и через поврежденные кожные покровы. Депонируется в костной ткани и печени. Выводится почками в неизмененном виде и через кишечник в течение 1 нед. Показания. Кандидозные поражения слизистой оболочки полости рта, глотки, верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей и половых органов; опрелости, пролежни. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Нарушение целостности кожных покровов (при обработке кожи). Дозирование. Используют для полосканий, смазывания кожи, спринцеваний 2-3 раза в день. Побочное действие. Гиперемия и ощущение жжения в месте нанесения препарата. Передозировка. Симптомы (смертельная доза для взрослых - 10-20 г, токсическая концентрация в крови - 40 мг/л, смертельная - 50 мг/л): боль в животе, рвота, снижение аппетита, диарея, дегидратация, слабость, спутанность сознания, дерматиты, нарушения менструального цикла, анемия, подергивание мышц лица и конечностей, алопеция, нарушение функции сердца, печени и почек. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, при тяжелом отравлении - гемодиализ, в/м - рибофлавин-мононуклеотид 10 мг/сут., коррекция водно-электролитного баланса и ацидоза: в/в инфузия раствора натрия гидрокарбоната, плазмозамещающие растворы, раствор NaCl и декстрозы. При болях в животе - п/к 1 мл 0.1% раствора атропина, 1 мл 0.2% раствора платифиллина, 1 мл 1% раствора промедола, в/в - декстрозо-прокаиновая смесь (50 мл 2% раствора прокаина и 500 мл 5% раствора декстрозы). Поддержание функций ССС. Особые указания. При монотерапии вагинального кандидоза с целью повышения эффективности необходимо, чтобы лечебные процедуры проводились медицинским персоналом, многократно; в противном случае мицелий гриба может задерживаться в криптах слизистой оболочки влагалища, что приведет к рецидиву заболевания. Натрия тетрадецилсульфат раствор для внутривенного введения Фармгруппа - веносклерозирующее средство. Фармдействие. Веносклерозирующее средство. Обладает поверхностно-активными, тромбообразующими свойствами. При введении в вены вызывает тромбообразование с последующей организацией тромба и его "срастанием" со стенкой сосуда. Не оказывает заметного влияния на функции центральной и периферической нервной системы, ССС, функции печени и почек, биохимические показатели крови и мочи. При попадании в периваскулярные ткани оказывает раздражающее действие. Показания. Консервативное инъекционно-склерозирующее лечение больных с начальными и неосложненными формами умеренно выраженного варикозного расширения поверхностных вен нижних конечностей при установленной хорошей проходимости глубоких и коммуникативных вен, а также при рассыпном типе варикоза, когда оперативное удаление всех варикозных участков практически невыполнимо; комплексное лечение или послеоперационный период для склеротерапии "отключенных" варикозных притоков подкожных вен (1% и 3% растворы); варикозное расширение вен пищевода, кожные бугорчатые ангиомы у детей, липомы, кисты сальных желез. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый тромбоз и непроходимость глубоких вен голени и бедра, сопутствующий острый тромбофлебит, обширное и выраженное варикозное расширение вен (в т.ч. глубоких) с недостаточностью клапанов, варикоз на фоне новообразований органов брюшной полости и малого таза, мигрирующие флебиты, облитерирующий эндартериит, флебосклероз, лихорадка, аллергические заболевания и состояния, флегмона, сахарный диабет, токсический тиреотоксикоз, бронхиальная астма, онкологические заболевания, острые инфекции, туберкулез, сепсис, нарушение клеточного состава крови, острые респираторные или кожные заболевания, общие заболевания, требующие соблюдения постельного режима, болезни сердца с явлениями декомпенсации, беременность, период лактации. Дозирование. Перед проведением курса веносклерозирующей терапии необходимо провести пробное введение препарата для выявления возможной индивидуальной непереносимости. В положении больного стоя, перпендикулярно поверхности кожи вводят иглу (без шприца) в наиболее выраженный, дистально расположенный варикозный узел. Как только из иглы начинает поступать кровь, больного укладывают на спину, а конечность поднимают под углом 30-40 град. После введения место пункции прижимают стерильным марлевым шариком, а иглу извлекают. Место пункции закрывают повязкой, а ногу, оставшуюся в приподнятом положении, бинтуют эластичными бинтом от пальцев стопы до верхней трети бедра. Для предупреждения возможного повреждающего действия на эндотелий глубоких вен с их последующим тромбозом больным рекомендуют сразу же после инъекции энергично ходить не менее 2-3 ч. При необходимости проведения поэтапного инъекционно-склерозирующего лечения склерозирование поверхностных вен начинают с боковых ветвей, а введение в основной венозный ствол проводят в последнюю очередь. При умеренном варикозе и наличии мягких, легко спадающихся узлов показано применение 1% раствора, а при наличии крупных узлов с утолщенными плотными стенками - 3% раствора. За 1 сеанс терапии препарат вводят в 2-6 точек по 0.5-2 мл в каждую (предпочтительно по 1 мл). При наличии обширного распространенного варикозного процесса инъекции раствора повторяют 2-10 раз, с интервалами в 3-5 дней. Максимальное количество препарата на курс лечения составляет 6-30 мл 1% раствора или 4-10 мл 3% раствора. При комбинированном лечении в сочетании с хирургической операцией вводят в варикозные притоки (после удаления поверхностных магистральных стволов). Побочное действие. Местные реакции (гиперемия, жжение, болезненность, пигментация, интраварикозная гематома в месте введения, восходящий флебит с или без сопутствующего перифлебита). Системные реакции: головная боль, тошнота, рвота, аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, лихорадка, анафилактический шок), тромбоз легочных вен, системные инфекции (вследствие некроза кожи в месте инъекции). При случайном в/а введении - облитерация приводящего сосуда (вплоть до необходимости проведения ампутации конечности), тромбоэмболии (даже через 4 мес. после процедуры); при паравенозном - развитие некроза мягких тканей и системной инфекции. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином. Не рекомендуется сочетать с пероральными контрацептивами (особенно антиовуляторными). Особые указания. Склерозирование вен проводят с осторожностью, при абсолютной уверенности в проходимости глубоких и коммуникативных вен нижних конечностей и в присутствии врача, имеющего опыт проведения методики. Избегать экстравазального (паравенозного) и в/а введения. Препарат не используют в случае преципитации или изменения цвета раствора. При понижении температуры в растворе возможно образование осадка, растворяющегося при нагревании до комнатной температуры. 1% раствор можно получить разбавлением дистиллированной водой 3% раствора. Для профилактики рецидивов после лечения больным рекомендуется носить эластичные чулки. Натрия тиосульфат& раствор для внутривенного введения Фармгруппа - комплексообразующее средство. Фармдействие. Комплексообразующее средство. Оказывает дезинтоксикационное, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противочесоточное и противопаразитарное действие. При отравлении соединениями As, Hg, Pb образует неядовитые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения. В кислой среде расщепляется с образованием серы и сернистого ангидрида, вызывающих гибель чесоточного клеща и его яиц. Показания. Аллергические заболевания, артрит, невралгия, отравления As, Hg, Pb, синильной кислотой, солями йода, брома; чесотка. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. В/в, по 5-50 мл 30% раствора (в зависимости от вида и тяжести интоксикации) или внутрь, по 2-3 г на прием в виде 10% раствора. При чесотке - наружно, втирают в кожу 60% раствор, после высыхания смачивают 6% раствором HCl. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При отравлении цианидами рекомендуют одновременное назначение натрия гипосульфита и натрия нитрита. Натрия уснинат& раствор для местного применения [масляный], раствор для наружного применения [спиртовой] Фармгруппа - антисептическое средство. Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает антисептическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий. Показания. Раны, ожоги, трещины. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, на пораженную поверхность (после предварительно произведенной первичной хирургической обработки) накладывают марлевые повязки, обильно смоченные раствором. Побочное действие. Аллергические реакции. Натрия фосфат& Фармгруппа - слабительное средство. Фармдействие. Слабительное средство, увеличивает осмотическое давление в просвете кишечника и стимулирует перистальтику. Время наступления эффекта - 3-5 мин после введения. Показания. Запоры, подготовка к эндоскопическому, рентгеноконтрастному исследованию органов ЖКТ, операциям, родам; послеоперационный период. Противопоказания. Гиперчувствительность, острый геморрой, трещины заднего прохода, эрозивно-язвенные поражения нижних отделов ЖКТ. Дозирование. Ректально (с помощью специальной клизмы), взрослым - 120 мл, детям - 40-60 мл. Рекомендуется удерживать в кишечнике 8-10 мин. Побочное действие. Аллергические реакции, местнораздражающее действие. Натрия фторид& раствор для местного применения Фармгруппа - фтора препарат. Фармдействие. Препарат для профилактики кариеса зубов. В виде пленки раствор удерживается на поверхности зубов, что обеспечивает длительное насыщение фтором эмали зубов. Обладает противомикробной активностью и способностью уменьшать или даже снимать болевую чувствительность твердых тканей зуба. Показания. Профилактика кариеса зубов у детей с 6 лет и подростков, главным образом в местностях с пониженным содержанием фтора в питьевой воде (менее 1 мг/л). При повышенной проницаемости зубной эмали - с целью реминерализации. После обработки зубов под искусственные коронки, при клиновидных дефектах, травматических повреждениях или др. некариозных поражениях (кроме флюороза). Противопоказания. Гиперчувствительность, эпидемический флюороз. Дозирование. Перед нанесением раствора поверхность зубов протирают ватным тампоном (тщательного протирания не требуется). Затем тонким слоем наносят на зубы с помощью ватного шарика. Применение удобнее начинать с зубов нижней челюсти, во избежание значительного накопления слюны. После нанесения в течение 4-5 мин больной не должен закрывать рот (до высыхания лака), не принимать пищу и не чистить зубы в течение 12 ч. Побочное действие. Аллергические реакции. Натрия фторид& таблетки [для детей], таблетки для рассасывания [для детей], таблетки для рассасывания для детей [апельсиновые], таблетки для рассасывания для детей [мятные] Фармгруппа - фтора препарат. Фармдействие. Оказывает трофическое, противокариесное и противорахитическое действие. Вызывает усиленное образование костной ткани, обусловленное стимуляцией остеобластов. В минеральной части костной ткани происходит замена гидроксиапатита на гидроксиапатит-фторид. Наибольшему воздействию подвергается трабекулярная часть костной ткани, тогда как кортикальная часть остается неизмененной. Обладает (особенно у детей и подростков) противокариозными свойствами. Йоны фтора непосредственно влияют на процессы минерализации твердых тканей зубов в период их развития. Дополнительное введение фтора обеспечивает образование в тканях зубов наиболее устойчивой формы апатитов - фторапатита. Кроме того, фтор способствует снижению кариесогенной активности зубного налета. Проявляет бактерицидное действие по отношению к микроорганизмам, появляющимся при кариесе, тормозит образование молочной кислоты из углеводов. Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - 93-97% (на скорость всасывания влияет количество пищи в желудке). TCmax - 4 ч. При любой дозе 50% поступившего фтора накапливается в твердых тканях зуба и костной ткани. Накопление в органах или мягких тканях не наблюдается. Терапевтическая концентрация фтора в сыворотке крови - 95-190 нг/мл, что эквивалентно суточной абсорбции 15-20 мг фтора. Выводится почками (не участвующий в процессе образования костной ткани фторид). Показания. Таблетки, драже 20 и 40 мг: первичный остеопороз: идиопатический остеопороз у молодых людей, пресенильный (постменопаузный) остеопороз, старческий остеопороз с осложнениями; вторичный остеопороз: "стероидный" остеопороз, остеопороз при врожденной ломкости костей, плазмоцитома, некоторые случаи диффузных метастазов опухолей в костную ткань; остеомаляция; отосклероз. Таблетки для рассасывания 1.1 и 2.2 мг: профилактика кариеса зубов у детей 2-14 лет в местностях, где содержание фтора в питьевой воде не превышает 0.7 мг/л. Раствор для местного применения: профилактика и лечение кариеса зубов у детей 7-14 лет в местностях, где содержание фтора в питьевой воде не превышает 1 мг/л. Противопоказания. Гиперчувствительность, гипотиреоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес., 3 лет, 6 или 16 лет - в зависимости от лекарственной формы и дозы). Проживание в местности с достаточным содержанием фторирования воды (выше 0.8 мг/л). Дозирование. Внутрь. Кореберон: при остеопорозе - по 20 мг 3-4 раза в сутки, ежедневно; затем в течение 2-3 лет до наступления полного терапевтического эффекта - 40 мг/сут.; поддерживающая доза - 20 мг/сут. в течение 3 мес., после чего делают перерыв на 3 мес. При плазмоцитоме или диффузных метастазах в костную ткань - по 100-120 мг/сут. в течение 4-6 мес., ежедневно, затем - по 60-80 мг/сут. Для профилактики стероидного остеопороза - 40 мг/сут. Оссин: длительная постоянная терапия - по 1 драже 2 раза в день (утром и вечером) в течение не менее 1 года; при возникновении артралгии переходят на длительную прерывистую терапию - по 1 драже 2 раза в день (утром и вечером) в течение 3 мес., затем делают перерыв на 2-3 мес., а затем переходят на прежний режим. Курс лечения - не менее 4 лет. Профилактика стероидного остеопороза: по 1 драже 1 раз в день в течение всего периода лечения ГКС. Для профилактики кариеса детям в течение всего периода формирования зубов: в возрасте 2-6 лет - по 1.1 мг, старше 6 лет - по 2.2 мг 1 раз в день. Таблетку держат во рту до полного рассасывания (между приемами пищи). Не рекомендуется одновременно применять ЛС, содержащие Ca2+. Местно. Перед нанесением раствора поверхность зубов протирают ватным тампоном (тщательного протирания не требуется). Затем тонким слоем наносят на зубы с помощью ватного шарика. Применение удобнее начинать с зубов нижней челюсти, во избежание значительного накопления слюны. После нанесения в течение 4-5 мин больной не должен закрывать рот (до высыхания лака), не принимать пищу и не чистить зубы в течение 12-22 ч. Профилактика кариеса: Обрабатывают зубы 3 раза с интервалом в 6 мес. На одно покрытие зубов при массе тела ребенка до 40 кг используют не более 0.4 мл препарата, при 40-60 кг - не более 0.6 мл, свыше 60 кг - не более 1 мл. Лечение кариеса: наносят на отдельные пораженные зубы 1-2 раза в неделю. Курс лечения - до 4 аппликаций. При необходимости через 6-12 мес. проводят повторный курс. Побочное действие. При приеме внутрь: тошнота, рвота, снижение аппетита, повышенная утомляемость, головная боль, диарея, артралгия (особенно в голеностопных, коленных и тазобедренных суставах - вплоть до временной неспособности передвигаться); остеосклероз, окостенение мест прикрепления сухожилий и связок, гипотиреоидизм (при длительном применении), аллергические реакции, ринит, эозинофилия, кожная сыпь, флюороз (нарушение процесса формирования и обызвествления эмали, появление желтых, коричневых пятен, испещренности, повышение хрупкости и стираемости зубов). При местном применении: жжение слизистой оболочки полости рта (при затекании излишков препарата с зубов). Передозировка. Симптомы: слезотечение, гиперсаливация, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, боли в нижних конечностях, артралгии, повышенная утомляемость, миоз, нарушение зрение, слабость, миастения, тремор, судороги, повышение температуры тела, тахикардия, снижение АД, дыхательная недостаточность, остановка дыхания. Лечение: введение больших количеств жидкости и препарата Ca2+ (раствор кальция глюконата или кальция лактата, молоко) для осаждения фторидов; промывание желудка закисленной водой или 1% раствором NaCl, назначение солевых слабительных (30 г натрия сульфата), в/в введение электролитов (20 мл 10-20% раствора кальция глюконата), витаминов; симптоматическая терапия, контроль концентрации Ca2+ в крови; гемодиализ. Взаимодействие. Всасывание снижают антациды (преждевременно растворяют оболочку); рекомендуется применять их не ранее чем за 2 ч. до приема натрия фторида. При одновременном введении Ca2+, Mg2+, Al3+ замедляется всасывание фтора (образуются плохо растворимые соединения). Витамины А и D способствуют развитию эктопической кальцификации. Особые указания. Детям до 10 лет не следует назначать в дозе более 1 мг/сут. (вероятность развития фтороза зубов). Применение у детей до 6 лет требует специального контроля. В период применения препарата необходимо ежегодно проводить рентгеновское обследование латеральных отделов позвоночника с целью оценки успеха проводимой терапии и решения вопроса о продолжении лечения, а также для раннего выявления флюороза. Повышение уровня ЩФ в сыворотке крови расценивается как начало эффекта от проводимой терапии. Необходимо обеспечить поступление 1-1.5 г/сут. Ca2+ для достижения адекватной минерализации костной ткани. Дополнительно назначенные препараты Ca2+ и Mg2+ должны приниматься до или одновременно с натрия фторидом. Остеомаляция не является показанием для применения препарата. У пациентов с заболеванием крови в период лечения требуется регулярное проведение анализов крови. Натрия хлорид& порошок для приготовления раствора для инъекций, раствор для инфузий, раствор для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций, спрей назальный Фармгруппа - регидратирующее средство. Фармдействие. Плазмозамещающее средство. Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит Na+ при различных патологических состояниях. 0.9% раствор NaCl изотоничен плазме человека и поэтому быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопотерях и шоке недостаточна). Гипертонические растворы (3-5-10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит Na+ и Cl-. Фармакокинетика. Концентрация Na+ - 142 ммол/л (плазмы) и 145 ммол/л (интерстициальной жидкости), концентрация хлорида - 101 ммол/л (интерстициальной жидкости). Выводится почками. Показания. 0.9% раствор NaCl - большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия, холера, диарея, "неукротимая" рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки полости носа, растворение и разведение ЛС и увлажнение перевязочного материала. Гипертонический раствор - легочное, желудочное и кишечное кровотечение, форсированный диурез (вспомогательный осмотический диуретик), обезвоживание, отравление нитратом серебра, гнойные раны (местно), запоры (ректально). Противопоказания. Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, внеклеточная гипергидратация; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая ЛЖ недостаточность, сопутствующее назначение ГКС в больших дозах. С осторожностью. Декомпенсированная ХСН, ХПН (олигоанурия). Дозирование. В/в, капельно; п/к, ректально, местно, наружно. 0.9% раствор NaCl: перед введением раствор нагревают до 36-38 град. С. Доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, Na+ и Cl- и в среднем составляет 1 л/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3 л/сут. Скорость введения - 540 мл/ч; при необходимости - скорость введения увеличивают. Детям при выраженном снижении АД на фоне дегидратации (до определения лабораторных параметров) вводят 20-30 мл/кг. В дальнейшем режим дозирования корректируется в зависимости от лабораторных показателей. При длительном введении больших доз 0.9% раствора NaCl необходимо проводить контроль электролитов в плазме и моче. 0.9% раствор NaCl применяют для промывания ран, глаз, слизистой оболочки полости носа, увлажнения перевязочного материала. Гипертонический 10% раствор вводят в/в струйно, в количестве 20 мл; для промывания желудка - 2-5%, в клизмах (100 мл) - 5% раствор. Глазные капли назначают по 1-2 кап. в пораженный глаз в дневное время. В клизмах - 100 мл 5% раствора для стимуляции дефекации при запорах или до 3 л/сут. 0.9% раствора. Побочное действие. Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия. Взаимодействие. При смешивании с др. ЛС необходимо визуально контролировать совместимость (тем не менее возможна невидимая и терапевтическая несовместимость). Особые указания. Возможно замораживание препарата при условии сохранности герметичности контейнера. Контроль КОС и электролитов. Натрия хлорида раствор сложный [Калия хлорид + Кальция хлорид + Натрия хлорид]& раствор для инфузий Фармгруппа - средство восстанавливающее баланс электролитов. Фармдействие. Регидратирующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие, стабилизирует водный и электролитный состав крови. При использовании в качестве средства восполнения ОЦК, из-за быстрого выхода из кровеносного русла в экстравазальное пространство, эффект сохраняется в течение лишь 30-40 мин (в связи с чем раствор пригоден только для кратковременного восполнения ОЦК). Показания. Шок, термическая травма, острая кровопотеря; дегидратация; кишечный свищ; острые кишечные инфекции; лечебный плазмаферез; коррекция водного и солевого баланса при остром разлитом перитоните и кишечной непроходимости. Противопоказания. Гипернатриемия, гиперхлоремия, гипокалиемия, ацидоз, ХСН, отек мозга, отек легких, ХПН, сопутствующая терапия ГКС. Дозирование. В/в капельно, со скоростью 60-80 кап./мин., или струйно. Суточная доза для взрослых - 5-20 мл/кг, при необходимости может быть увеличена до 30-50 мл/кг. Суточная доза для детей - 5-10 мл/кг, скорость введения - 30-60 кап./мин., при шоковой дегидратации первоначально вводят 20-30 мл/кг. Курс лечения - 3-5 дней. При лечебном плазмаферезе вводят в объеме, в 2 раза превышающем объем удаленной плазмы (1.2-2.4 л), в случае выраженной гиповолемии -в сочетании с коллоидными растворами. Максимальный объем вводимого раствора - 3 л/сут. Побочное действие. Гипергидратация, гипокалиемия; аллергические реакции. Особые указания. В случае быстрого введения большого объема необходимо контролировать КОС и уровень электролитов. Изменение pH крови (закисление) приводит к перераспределению K+ (снижение pH ведет к увеличению содержания K+ в сыворотке крови). Натрия хромат, 51Cr& раствор для внутривенного введения [с объем. акт. на дату изгототовл.] Характеристика. Раствор хромата натрия, меченный 51Cr. Радиохимическая чистота - 95%. 51Cr распадается путем электронного захвата с периодом полураспада 27.8 дня. Энергия гамма-излучения 0.32-МэВ (9.8%). Фармакокинетика. При инкубации in vitro препарата с эритроцитами, лейкоцитами или тромбоцитами крови 51Cr прочно связывается с белками клеток. При этом не происходит изменения функций или продолжительности жизни форменных элементов крови. После распада комплексов форменных элементов крови, меченных 51Cr, освободившийся нуклид не включается в новые клетки и выводится в основном почками. Концентрация 51Cr в почках достигает 6-8% от введенного количества, выводится почками, T1/2 - 2-5 мин. Показания. Для определения продолжительности жизни эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов при различных гематологических заболеваниях; для определения объема циркулирующих и депонированных эритроцитов; для диагностики желудочно-кишечного кровотечения. Противопоказания. Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований (в т.ч. беременность, период лактации). Дозирование. Метка эритроцитов. Непосредственно перед исследованием из вены пациента берут 20 мл крови в стерильный пластикатный мешок или завальцованный флакон емкостью 100 мл, куда предварительно наливают 1000 ЕД гепарина ЕД в объеме 0.2 мл. К взятой крови добавляют препарат. Инкубацию эритроцитов с изотопом 51Cr производят в течение 30 мин при комнатной температуре, периодически осторожно перемешивая взвесь клеток. Затем кровь центрифугируют при 1000-об/мин в течение 15 мин и производят полное удаление плазмы. Меченые эритроциты однократно отмывают путем добавления в пластикатный мешок или завальцованный флакон 100 мл стерильного 0.9% раствора NaCl. Взвесь эритроцитов осторожно перемешивают, центрифугируют в течение 15 мин при тех же условиях, надосадочную жидкость удаляют. Перед реинфузией взвесь эритроцитов разбавляют 0.9% раствором NaCl. Метка лейкоцитов или тромбоцитов. Препарат добавляют к выделенной лейкоцитарной или тромбоцитарной массе из расчета 0.07-0.1 МБк/мл. Смесь осторожно перемешивают и инкубируют при температуре 37.5 град. С в течение 30 мин Затем клеточную взвесь лейкоцитов центрифугируют при 760-об/мин в течение 15 мин., а клеточную взвесь тромбоцитов при 3200-об/мин также в течение 15 мин Надосадочную жидкость, содержащую не связавшийся с клетками 51Cr, удаляют и замещают равным объемом плазмы. Активность вводимого пациенту раствора составляет: при определении объема циркулирующих или депонированных эритроцитов, продолжительности жизни эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов - 3.7 МБк; при выявлении скрытых желудочно-кишечных кровотечений - 11.1 МБк. Определение объема циркулирующих эритроцитов. Эритроциты, меченные 51Cr, вводят в/в. Часть их используют для приготовления стандарта (1 мл суспензии эритроцитов разводят в 100 мл 0.1% раствора стабильного хромата натрия). Через 15 мин после инъекции из локтевой вены противоположной руки пациента гепаринизированным шприцом забирают 10-15 мл крови, из которой 2 мл используют для определения гематокрита, а остальную порцию - для радиометрии в колодезном счетчике. Объем циркулирующих эритроцитов (ОЦЭ) рассчитывают по следующей формуле: NctSDSVSHt/Nob, где Nct - активность стандарта (имп/мин./мл), D - разведение (100), V - объем введенной суспензии (мл), Ht - исправленный гематокрит, Nob - активность образца крови на 15 мин (имп/мин./мл). Для определения объема депонированных эритроцитов берут пробы крови через 10, 20, 40 и 60 мин после в/в введения меченных 51Cr эритроцитов. В пробе на 10 мин (быстро циркулирующий объем эритроцитов) и в пробе, взятой в период плато радиоактивности крови (t) по вышеприведенной формуле, рассчитывается ОЦЭ. Различие показателей ОЦЭ на 10 мин и в момент t соответствует объему депонированных эритроцитов в мл. Определение продолжительности жизни эритроцитов. Через 2, 3, 7 и 10 сут. после в/в введения меченных 51Cr эритроцитов из вены пациента берут 12 мл крови в гепаринизированные пробирки. Сразу после взятия крови 10 мл ее переносят в счетную пробирку и гемолизируют сапонином. Радиометрию проб крови производят в колодезном счетчике. Активность пробы, взятой через 2 дня, принимают за 100%, а остальных образцов - выражают в процентах к этой пробе. Полученные величины наносят на полулогарифмическую систему координат, в которой на оси абсцисс откладывают время в сутках в линейном масштабе, а на оси ординат - радиоактивность в процентах в логарифмическом масштабе. По усредненной прямой находят время снижения радиоактивности на 50%, что и является показателем продолжительности жизни эритроцитов, который в норме составляет 22-31 день. Определение желудочно-кишечных кровотечений. В течение 1 ч. после в/в введения меченных 51Cr эритроцитов и через каждые 2 сут. в течение 8 суток из вены противоположной руки пациента берут по 10 мл крови в гепаринизированные пробирки. После введения меченых эритроцитов больной собирает кал примерно суточными порциями, которые помещают в смеситель с крышкой и перемешивают с добавлением воды. Объем полученной в смесителе взвеси кала измеряют с помощью мерной посуды. Пробы крови и кала в объеме по 10 мл радиометрируют в колодезном счетчике. Расчет количества крови в кале проводят по следующей формуле: Aкр = (Nkai/Nkp)SV, где: Акр - количество крови в исследуемом кале (мл); Nkai - активность 1 мл взвеси кала (имп/мин); V - общее количество взвеси исследуемого кала (мл); Nkp - активность 1 мл крови в начале изучаемого периода (имп/мин). При наличии колодезного счетчика с большой емкостью кристалла (500-куб. мм) радиометрируют весь объем суточной порции кала, избегая процедуру измерения его объема. Тогда достаточно радиоактивность всего объема кала разделить на радиоактивность 1 мл крови для получения величины суточной кровопотери. Определение продолжительности жизни лейкоцитов или тромбоцитов. Через 1 ч. после реинфузии меченых клеток каждые 2 ч. в течение 1 сут. берут 3-4 пробы крови по 5 мл из локтевой вены противоположной руки пациента. Затем ежедневно в течение 7-8 сут. забор проб крови повторяют. Забор крови осуществляют до фактически полного исчезновения радиоактивности в кровяном русле. Этот период времени рассматривают как продолжительность жизни клеток. В норме для тромбоцитов она составляет 7-8 сут., а для лейкоцитов - 12-13 сут. Лучевые нагрузки на органы (мГр/МБк): селезенка - 1.7-6.0, гонады - 0.1; эффективная эквивалентная доза на все тело - 0.1 - 0.5 мЗв/МБк. Побочное действие. Не выявлены. Взаимодействие. Не выявлено. Особые указания. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Натрия цитрат& Фармгруппа - гемоконсервант. Фармдействие. Антикоагулянтное средство, снижает свертываемость крови, повышает щелочные резервы крови, защелачивает мочу. Связывает Ca2+ (IV плазменный фактор свертывания крови) и делает невозможной гемокоагуляцию (in vitro). Повышает концентрацию Na+ в организме. Изменение реакции мочи с кислой на щелочную приводит к исчезновению дизурических явлений. Показания. Консервирование крови, симптоматическое лечение цистита. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Заболевания сердца, почек, артериальная гипертензия, сахарный диабет, беременность, период лактации, гипосолевая диета. Дозирование. Внутрь, по 1 пакету (предварительно растворив в 1 стакане воды) 3 раза в день, в течение 2 дней. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение АД. Особые указания. Не следует часто повторять курс лечения. В случае сохранения симптомов цистита необходимо верифицировать диагноз. У мужчин и детей цистит часто имеет бактериальную природу, поэтому не рекомендуется назначать препарат этим пациентам. Натрия цитрат + Лимонная кислота + Натрия дигидрофосфат + Декстроза& раствор гемоконсерванта Фармгруппа - гемоконсервант. Фармдействие. Антикоагулянтный эффект обеспечивается путем связывания катионов Ca2+ анионами цитрата. Содержащаяся в препарате декстроза служит энергетическим субстратом, а фосфаты участвуют в поддержании буферной системы крови. Гемоконсервированный раствор смешивают с кровью в соотношении 1 объем к 7 объемам крови. Показания. Консервирование крови. Дозирование. Заготовка крови производится в соответствии с Инструкцией по заготовке консервированной донорской крови. Срок хранения консервированной крови с цитрат-фосфат-декстрозным раствором - 21 день. Перед употреблением проверить целостность потребительской тары и герметичность контейнера. Натрия цитрат + Лимонная кислота + Натрия дигидрофосфат + Декстроза + Аденин& раствор гемоконсерванта Фармгруппа - гемоконсервант. Фармдействие. Гемоконсервант, оказывает прямое антикоагулянтное действие. Обеспечивает сохранение морфофункциональной полноценности крови эритроцитарной массы в течение 50 дней за счет поддержания физиологического уровня активности АТФ в эритроцитах, реологических свойств крови и рН. Показания. Консервирование крови, эритроцитарной массы. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Заготовку крови и получение из нее компонентов производят в соответствии с "Инструкцией по заготовке и консервированию крови", утвержденной МЗ РФ 29.05.99. Применяют в соотношении с кровью 1:4. Перед переливанием крови и эритроцитарной массы необходимо провести визуальную оценку, обращая внимание на герметичность полимерного контейнера, правильность паспортизации, срок годности, отсутствие хлопьев и сгустков. Допускается переливание крови и эритромассы длительных сроков хранения (21-50 дней) со слабо-розовым окрашиванием плазмы (свободный Hb не должен превышать 2 г/л). Метод самотека: 1. Поместить контейнер на шкалу и установить ноль. 2. Подвесить контейнер ниже руки донора так, чтобы расстояние между контейнером и рукой донора составляло не менее 60 см. 3. Наложить манжету для измерения АД и продезинфицировать место укола. 4. Сделать свободный узел на донорской трубке на расстоянии 10 см от иглы. 5. Вращательными движениями удалить предохранитель. 6. Освободить сдавливающую манжету и начать сбор крови. 7. После завершения сбора крови (450 мл) необходимо сделать тугой узел и извлечь иглу из руки донора, перемешать кровь и антикоагулянт, переворачивая контейнер вверх и вниз. 8. Выдавить кровь из донорской трубки в контейнер и направить кровь с цитратом в трубку. 9. Запечатать донорскую трубку между номерами с алюминиевыми кольцами или с помощью теплового устройства. Инструкции по переливанию. 1. Перед употреблением проверить взаимное соответствие. 2. К этой крови не следует добавлять ЛС. 3. Непосредственно перед употреблением перемешать кровь. 4. Снять наружные защитные средства и собрать установку для переливания. 5. Установка для переливания должна быть снабжена фильтром. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Несовместим с др. ЛС. Особые указания. Необходимо использовать контейнер в течение 15 дней после вскрытия упаковки из алюминиевой фольги. Не использовать контейнер, если он имеет повреждения или если содержащийся в нем раствор помутнел. Не следует использовать одну и ту же систему для в/в переливаний крови и эритромассы и в/в инфузии др. ЛС. Натрия цитрат + Лимонная кислота + Натрия дигидрофосфат + Декстроза + Аденин + Маннитол + Натрия хлорид& раствор гемоконсерванта Фармгруппа - гемоконсервант. Фармдействие. Антикоагулянтный эффект обеспечивается путем связывания катионов Ca2+ анионами цитрата. Содержащаяся в препарате декстроза служит энергетическим субстратом, а фосфат участвует в поддержании буферной системы крови. Фармакокинетика. Раствор консерванта выводится из организма печенью и почками. T1/2 -14.8 ч. Показания. Хранение донорской крови, приготовление концентрата эритроцитов. Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенная кровоточивость (активация фибринолиза). Дозирование. На 100 мл цельной крови необходимо 14 мл раствора препарата, на 100 мл эритроцитарной массы - 33 мл раствора. Перед использованием необходимо убедиться, что маркировка магистрали соответствует маркировке на контейнере. Гемоконсервант добавлять в соответствии с требующейся пропорцией во время кровосдачи через небольшие интервалы времени и после нее. Определить группу донорской крови. Время введения раствора зависит от вида процесса заготовки: после отделения плазмы от свежезаготовленной крови; в течение 8 ч. после сбора крови, если тромбоциты уже заготовлены; в течение 72 ч., если кровь была сразу заморожена. Центрифугировать первичный и вторичный контейнеры с заготовленными эритроцитами. Тщательно перемешать раствор с эритроцитами. Заготовить несколько образцов антикоагулированной крови для определения группы крови и проведения теста на совместимость. Заполненный контейнер с эритроцитарной массой хранить при температуре 1-6 град. С. Использовать концентрат эритроцитов (эритроцитарную массу) в течение 42 дней со дня заготовки. Побочное действие. Тошнота, озноб, аллергические реакции, судороги, аритмии, поллакиурия. При быстром переливании (скорость инфузии более 5 мл/мин) больших количеств компонентов крови, заготовленных с использованием гемоконсерванта, может развиться цитратная нефротоксичность и гепатотоксичность, гипокалиемия. При быстром массивном переливании холодных компонентов крови может возникнуть гипотермия с риском развития аритмии, гипоксии. Взаимодействие. Нельзя смешивать компоненты крови, заготовленные с помощью препарата с др. ЛС. Особые указания. Не использовать при помутнении раствор гемоконсерванта. Необходимо контролировать ЭКГ, концентрацию ионизированного Ca2+ и K+ в сыворотке крови. Перед переливанием заготовленных компонентов их необходимо подогреть до 37 град. С. Нафазолин капли назальные Фармгруппа - противоконгестивное средство - вазоконстриктор (альфа-адреномиметик). Фармдействие. Альфа-адреностимулирующее средство, оказывает быстрое, выраженное и продолжительное вазоконстрикторное действие в отношении сосудов слизистых оболочек (уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию). Облегчает носовое дыхание при ринитах. Через 5-7 дней возникает толерантность. Показания. Острый ринит, аллергический ринит, синусит, евстахиит, ларингит, отек гортани аллергического генеза, отек гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях, хронический конъюнктивит, астенопические расстройства, как вспомогательное ЛС - при конъюнктивитах бактериального происхождения. Для остановки носовых кровотечений, для облегчения проведения риноскопии. Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, детский возраст (до 1 года), хронический ринит, тяжелые заболевания глаз, сахарный диабет; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения. Дозирование. В оториноларингологии: интраназально (в каждый носовой ход), взрослым назначают по 1-3 кап. 0.05-0.1% раствора 3-4 раза в день. У детей применяют 0.05% водный раствор (или 0.025% раствор, разбавляя 0.05% раствор дистиллированной водой): от 1 года до 6 лет - по 1-2 кап., от 6 до 15 лет - по 2 кап. 1-3 раза в день. Для диагностических целей - после очистки носа в каждый носовой ход закапать 3-4 кап. или ввести тампон, смоченный в 0.05% водном растворе, и оставить на 1-2 мин; при отеке голосовых связок вводить 1-2 мл раствора в форме спрея или малыми дозами гортанным шприцем; при кровотечениях - тампоны, смоченные 0.05% раствором. В офтальмологии: по 1-2 кап. 0.05% раствора в полость конъюнктивы, 1-3 раза в день. Как дополнительное ЛС для поверхностной анестезии - по 2-4 кап. на 1 мл местного анестетика. Побочное действие. Тошнота, тахикардия, головная боль, повышение АД, реактивная гиперемия, набухание слизистой оболочки полости носа. Раздражение, при применении более 1 нед. -отек слизистой оболочки полости носа, атрофический ринит. Передозировка. Симптомы: снижение температуры тела, брадикардия, повышение АД. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения. Замедляет всасывание местноанестезирующих ЛС (удлиняет их действие при проведении поверхностной анестезии). Особые указания. Может оказывать резорбтивное действие. Раствор препарата допустимо стерилизовать (после удаления капельного затвора и прокладки) в насыщенном водяном паре при температуре 115-116 град. С в течение 30 мин. При длительном применении выраженность сосудосуживающего действия постепенно снижается (явление тахифилаксии), в связи с чем рекомендуется через 5-7 дней применения сделать перерыв на несколько дней. Нафталанская нефть& линимент, мазь для наружного применения, эмульсия для наружного применения Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Противовоспалительное средство для местного применения; оказывает антисептическое, смягчающее, рассасывающее и анальгезирующее действие. Показания. Экзема, атопический дерматит, фурункулез, рожистое воспаление; артралгия, миалгия; радикулит, ожоги, язвы, невралгия, пролежни. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, на пораженные участки кожи. Побочное действие. Аллергические реакции. Нафтидрофурил таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Вазодилатирующее средство, оказывает артериодилатирующее, трофическое, серотонинблокирующее и антиагрегантное действие. Расширяя периферические артерии, улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и сетчатке глаза. Активирует метаболизм в областях с нарушенным кровообращением. Показания. "Перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно; пролежни, трофические язвы; нарушение мозгового кровообращения, нарушение кровоснабжения сетчатки. Противопоказания. Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; ХСН II-III ст. (III-IV по NYHA); аритмии. Дозирование. Внутрь, по 200-600 мг/сут. (после еды). В/м, в/в (крупные вены) или в/а - по 100 мг 2-3 раза в сутки (при острых сосудистых нарушениях), с последующим переходом на длительную пероральную терапию. Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; при быстром в/в или в/а введении - возбуждение ЦНС, депрессия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы Ca2+. Нафтифин крем для наружного применения, раствор для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Фармдействие. Противогрибковое средство для наружного применения, относящееся к классу аллиламинов. Механизм действия связан с ингибированием сквален-2.3-эпоксидазы. В зависимости от конкретного возбудителя оказывает фунгицидное (снижение образования эргостерола, входящего в состав клеточной стенки гриба) или фунгистатическое (накопление сквалена в клетке) действие в отношении трихофитов, микроспоровых видов, эпидермофитов, дрожжей (Candida), плесневых грибов (Aspergillus). Эффективен при отрубевидном лишае и споротрихозе. Обладает противомикробной активностью в отношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, сопутствующих грибковым заболеваниям, некоторой противовоспалительной активностью, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом. Характеризуется продолжительным действием (до 24 ч.). Фармакокинетика. При наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи в достаточных для противогрибкового действия концентрациях. После аппликации на кожу 1% геля или крема системной абсорбции подвергается 4.2-6% действующего вещества соответственно. Всосавшееся количество частично метаболизируется и выводится почками и с желчью. T1/2 - 2-3 дня. Показания. Дерматофитии, кандидоз кожи, отрубевидный (разноцветный) лишай. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к пропиленгликолю - для раствора, бензиловому спирту - для крема), открытая раневая поверхность (для раствора). С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения и эффективность не определены). Дозирование. Наружно, в виде 1% крема или 1% раствора: наносят 1 раз в день на пораженные участки кожи, которые перед этим должны быть очищены и тщательно высушены. Длительность лечения: при дерматомикозах - 2-4 нед. (при необходимости - до 8 нед.), при кандидозах - 4 нед, при инфекциях ногтей следует применять 2 раза в день, с длительностью терапии до 6 мес. При онихомикозах - крем или раствор наносят 2 раза в день на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, курс - 6 мес., при осложненных формах - 8 мес. Для предотвращения возвратного инфицирования лечение следует продолжать в течение не менее 2 нед. после выздоровления. Побочное действие. Местнораздражающее действие: сухость, гиперемия кожи, жжение, раздражение. Особые указания. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на открытые раны. Не использовать герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача. Небиволол таблетки Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный. Фармдействие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и почти полная - у лиц с "медленным". Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%. Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч., энантиомеров небиволола - 10 ч. (у лиц с "быстрым" метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 ч., энантиомеров небиволола - 30-50 ч. (у лиц с "медленным" метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%). Показания. Артериальная гипертензия, гипертонический криз; ГОКМП; ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика), аритмии. Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН; кардиогенный шок; AV блокада II-III ст.; СССУ; брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст.; феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота); стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия; миастения; депрессия. С осторожностью. Почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 75 лет), сахарный диабет, псориаз, гиперфункция щитовидной железы, аллергические заболевания, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, 5 мг/сут. (в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости), при необходимости - 10 мг/сут.; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут., при необходимости - 5 мг. При ИБС прием препарата прекращать необходимо постепенно, в течение 1-2 нед. Побочное действие. Брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания); отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия; тошнота, рвота, сухость во рту; головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; галлюцинации; аллергические реакции; фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее ХОБЛ); ринит. Передозировка. Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Лечение: промывание желудка, активированный уголь; в случае выраженного снижения АД, брадикардии и СН следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов следует ввести в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются). При судорогах - в/в введение диазепама. Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих небиволол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и небиволола должен составлять не менее 14 дней. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Особые указания. При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60, при нагрузке - не более 110. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения. При сахарном диабете может маскировать гипогликемию; при гиперфункции щитовидной железы нивелирует тахикардию; возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии. Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч. до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после родоразрешения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Невирапин суспензия для приема внутрь, таблетки Фармдействие. Противовирусный препарат, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Соединяясь с обратной транскриптазой, блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывает разрушение каталитического участка фермента. Не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами. Не подавляет реверсивную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческой альфа-, бета-, гамма- или сигма-ДНК полимеразы. В комбинации с зидовудином уменьшает количество вирусов в сыворотке крови и увеличивает количество CD4-клеток; увеличивает продолжительность времени до прогрессирования заболевания или смерти больных по сравнению с приемом только зидовудина. При монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов. Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома CYP3A, CYP2B6, а также путем глюкуронирования, с максимальной индукцией метаболизма, наблюдающейся в первые 2-4 нед. Выводится преимущественно почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Показания. СПИД (в составе комбинированной терапии с антиретровирусными ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, 200 мг/сут. в один прием, ежедневно, в течение 2 нед, с последующим увеличением дозы до 400 мг/сут. в 2 приема (в комбинации с антиретровирусными ЛС). Пациентам, у которых в период лечения появились явления токсичности, дозу не увеличивают или прерывают лечение до полного их исчезновения, с последующим назначением в дозе, составляющей половину от ранее применяемой. Пациенты, имеющие перерыв в приеме в течение более 7 дней, должны при его повторном назначении начинать прием с 200 мг/сут. Детям от 2 мес. до 8 лет начальная доза - 4 мг/кг 1 раз в день, в течение 2 нед, с последующим увеличением дозы до 7 мг/кг 2 раза в сутки; старше 8 лет - 4 мг/кг 1 раз в день, в течение 2 нед, затем 4 мг/кг 2 раза в день. Максимальная суточная доза в любой возрастной группе - 400 мг. Побочное действие. Макулопапулезная сыпь, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); лихорадка, стоматит, конъюнктивит, миалгия, артралгия; тошнота, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. Взаимодействие. Уменьшает AUC индинавира. При одновременном применении с саквинавиром, зидовудином и ритонавиром клинически значимых взаимодействий нет. Снижает концентрацию пероральных контрацептивов в плазме. При одновременном применении ЛС, метаболизирующихся с помощью CYP3A, возможны лекарственные взаимодействия, требующие коррекции режима дозирования. Индукторы CYP3A (дапсон, рифабутин, рифампин, триметоприм) не оказывают клинически значимого влияния на образование гидроксилированных метаболитов; кетоконазол - значительно замедляет метаболизм препарата. Ингибиторы CYP3A (циметидин, макролиды) повышают концентрацию невирапина в плазме (статистически недостоверно). Особые указания. В течение 8 нед. после начала лечения рекомендуется проводить текущий контроль показателей функционального состояния печени. Не излечивает ВИЧ-1 инфекцию; пациенты могут продолжать болеть заболеваниями, связанными с прогрессированием ВИЧ-1 инфекции, включая инфекции, вызываемые условно-патогенной флорой. Не уменьшает риска заражения др. лиц ВИЧ-1-при половом контакте или при попадании вируса в кровь. Пациенты должны знать о том, что главным симптомом токсического действия является появление высыпаний, и должны быть предупреждены о недопустимости увеличения дозы до момента их полного исчезновения. Необходим ежедневный прием; если прием очередной дозы не был произведен, больной должен принять следующую дозу как можно скорее. Однако, если прием очередной дозы был полностью пропущен, пациент не должен удваивать следующую дозу. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется в дополнение к пероральным контрацептивным ЛС применять надежный метод барьерной контрацепции. Нет указаний на то, что препарат оказывает влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами. Недокромил аэрозоль для ингаляций дозированный Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток. Фармдействие. Противоаллергическое средство. Стабилизатор мембран тучных клеток. Подавляет высвобождение гистамина, лейкотриена С4, PgD2 и др. биологически активных веществ из различных клеток, находящихся в просвете бронхиального дерева и в слизистой оболочке бронхов. При местном применении оказывает противовоспалительное действие на уровне бронхиального дерева. Длительное непрерывное применение уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает дыхательную функцию, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Обладает большей эффективностью при легких и среднетяжелых формах астмы. При приеме уменьшается ночная симптоматика и снижается потребность в дневном назначении бронхорасширяющих ЛС. Терапевтический эффект развивается к концу 1 нед. Фармакокинетика. После ингаляции 10-18% препарата оседает на стенках бронхиального дерева. 5% от введенной дозы абсорбируется в системный кровоток. Незначительное количество (2-3%) абсорбируется из ЖКТ. До 89% обратимо связывается с белками плазмы. TCmax - 5-90 мин T1/2 - 3.3-3.5 ч. Не метаболизируется, выводится в неизмененном виде почками (около 70%) и с каловыми массами (приблизительно 30%). Показания. Бронхиальная астма (различного генеза); бронхоспастический синдром (вызываемый рядом стимулов: холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения) - аэрозоль, аллергический конъюнктивит - глазные капли, аллергический ринит - спрей назальный. Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет - безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Беременность (I триместр). Дозирование. Аэрозоль: у взрослых (включая лиц пожилого возраста) и детей старше 12 лет начальная дозировка: по 2 ингаляционные дозы (4 мг) 4 раза в сутки. По достижении адекватного контроля за симптомами заболевания возможен переход на поддерживающую терапию по 2 ингаляционных дозы 2 раза в сутки. Терапевтический эффект развивается к концу 1 нед. Детям старше 5 лет рекомендуется аэрозоль с синхронером, младше 5 лет - стандартный дозированный аэрозоль со спейсером. Спрей назальный: при интраназальном применении суточная доза - 10.4 мг. Местно - в виде глазных капель. Побочное действие. Кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, головная боль, риниты, неприятный вкус, инфицирование верхних отделов дыхательных путей. Передозировка. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Эффект усиливается при совместном назначении с пероральными и ингаляционными формами стимуляторов бета-адренергических рецепторов, пероральными и ингаляционными формами ГКС, теофиллином и др. производными метилксантина, ипратропия бромидом. Особые указания. Предназначен для регулярного ежедневного использования и не должен применяться для купирования остро развившегося приступа удушья. Нелфинавир порошок для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармдействие. Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания. Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111-нМ (в среднем - 58-нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени. Фармакокинетика. Абсорбция - 78%. TCmax после приема 500-750 мг - 2-4 ч. После многократного приема 750 мг каждые 8 ч. в течение 28 дней (достижение Css) Cmax - 3-4 мкг/мл, Cmin - 1-3 мкг/мл (непосредственно перед приемом следующей дозы). При приеме во время еды Cmax и AUC в 2 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение плазменных концентраций после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище. Связь с белками плазмы - 98%. Хорошо проникает в ткани организма, объем распределения - 2-7 л/кг. Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома P450 (в т.ч. CYP3A), путем окисления, с образованием главного (обладает такой же противовирусной активностью, как и нелфинавир) и побочных активных метаболитов. Пероральный клиренс после однократного приема - 400-550 мл/мин., повторного - 433.3-1016.7 мл/мин указывает на умеренную и высокую печеночную биодоступность. T1/2 терминальной фазы в плазме - 2.5-5 ч. Выводится с каловыми массами - 87%, почками - 1-2% в неизмененном виде. У детей 2-13 лет пероральный клиренс в 2-3 раза выше. Показания. Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы нуклеозидных аналогов. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10 кг - 1 ч. ложка без верха, 10-12 кг - 1.25, 12-15 кг - 1.5, 15-20 кг -2, 20-30 кг - 3, 30-40 кг и более - 4 ч. ложки без верха. Побочное действие. Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК и АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией). Передозировка. Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови. Взаимодействие. Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг). Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч. после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax. Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%. При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации с индинавиром и саквинавиром не установлена. Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме. Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза). Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином. Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама. Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками). При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч. после или более чем за 2 ч. до приема диданозина. Особые указания. Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др., однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч. Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения риска и пользы. Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует. Неомицин мазь для наружного применения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Фармдействие. Аминогликозидный антибиотик. Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов. Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; умеренно активен против аэробных бактерий - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени. Фармакокинетика. Через неповрежденные кожные покровы неомицин практически не всасывается, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденную кожу или покрытую грануляционной тканью всасывается быстро. Связь с белками плазмы - 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер и оказывает нефротоксическое действие на плод. Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. пиодермия, инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе). С осторожностью. В случае необходимости применения на обширных поверхностях кожи -миастения, синдром паркинсонизма, ботулизм, дегидратация, почечная недостаточность, неврит VIII пары черепных нервов, беременность, период лактации. Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 1-3 раза (до 5 раз) в сутки. Максимальная разовая доза для 0.5% мази - 25-50 г, 2% мази - 5-10 г; суточная - 50-100 и 10-20 г соответственно. После нанесения препарата на пораженный участок кожи при желании можно наложить марлевую повязку. Побочное действие. Аллергические реакции: контактный дерматит (зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи). При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки), редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость), головная боль, сонливость. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия или полиурия, появление осадка в моче, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия. Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (атаксия, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота. Со стороны ССС: снижение или повышение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия. Прочие: гипертермия, развитие суперинфекции, похудание. Передозировка. Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа. Взаимодействие. Снижает эффект хенодезоксихолевой кислоты (увеличение выделения холестерина желчью). Уменьшает всасывание сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А, B12, что приводит к ослаблению их терапевтического действия (может потребоваться коррекция режима их дозирования). Усиливает эффект варфарина (снижает продукцию витамина К кишечной флорой). Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и др. ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС, увеличивают риск возникновения токсических эффектов. Применение с капреомицином или др. аминогликозидами, полимиксинами, ингаляционными общими анестетиками (в т.ч. галогенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств консервированной крови увеличивает риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи. Особые указания. Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью. Следует избегать длительного применения из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности с др. аминогликозидами. Неомицин таблетки Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Фармдействие. Аминогликозидный антибиотик. Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов. Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; умеренно активен против аэробных бактерий - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция низкая (при нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе печени, уремии всасывание из кишечника может усилиться). TCmax - 0.5-1.5 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 ч. Выводится почками и с калом. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция. Показания. Кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная энцефалопатия (в качестве вспомогательного ЛС). Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), непроходимость кишечника. С осторожностью. При наличии возможности всасывания через поврежденную слизистую оболочку ЖКТ - миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, язвенные поражения кишечника, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес.), неврит VIII пары черепных нервов, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, взрослым разовая доза - 100-200 мг, суточная - 0.4 г; детям грудного и дошкольного возраста - 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней. При предоперационной подготовке назначают в течение 1-2 дней. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, диарея, при длительном применении - синдром мальабсорбции (светлый пенистый, жирный кал). При всасывании через поврежденную слизистую оболочку ЖКТ возможно проявление системных побочных эффектов. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, жажда, протеинурия). Со стороны нервной системы: нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость). Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, токсическое действие на вестибулярный аппарат (атаксия, головокружение). Аллергические реакции: кожная сыпь и др. Взаимодействие. Снижает эффект хенодезоксихолевой кислоты (увеличение выделения холестерина желчью). Уменьшает всасывание сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А, B12, что приводит к ослаблению их терапевтического действия (может потребоваться коррекция режима их дозирования). Усиливает эффект варфарина (снижает продукцию витамина К кишечной флорой). Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и др. ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышется риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, а также ото- и нефротоксические ЛС увеличивают риск возникновения токсических эффектов. Применение с капреомицином или др. аминогликозидами, полимиксинами, ЛС для ингаляционной анестезии (в т.ч. галогенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств консервированной крови увеличивает риск развития ото- и нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи. Особые указания. Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью (парентерально не применяется). Следует избегать длительного применения из-за риска развития сенсибилизации кожи и перекрестной сенсибилизации с др. аминогликозидами. Неомицин ранее применяли для лечения гиперлипидемии, однако в настоящее время использование его с этой целью не рекомендуется (ввиду появления более эффективных безопасных ЛС). Неомицин + Дексаметазон& капли глазные и ушные Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид + глюкокортикостероид. Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное, противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее действие. Дексаметазон - синтетический ГКС, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Неомицин - антибиотик широкого спектра действия. Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит; негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит; мейбомит (ячмень); повреждения, вызванные ожогом (в т.ч. химическим); блефарит; средний отит. Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые инфекции глаз и ушей, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (вызванные устойчивыми к действию неомицина микроорганизмами); глаукома, катаракта; состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация барабанной перепонки. Дозирование. По 1-2 кап. (0.1% раствор дексаметазона и 0.5% раствор неомицина) в конъюнктивальный мешок или слуховой проход с интервалом 1-2 ч. - в течение дня и с интервалом 2 ч. - в течение ночи; при смягчении острых симптомов - 4-6 раз в сутки. Длительность лечения - от 1 дня до нескольких недель. Побочное действие. При длительном применении - повышение внутриглазного давления, катаракта, истончение роговицы. Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином (усиление ототоксического действия). Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции необходимо избегать применения одного и того же флакона для лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод. Неомицин + Полимиксин В + Лидокаин& капли ушные Фармгруппа - антибиотик комбинированный (антибиотики: аминогликозид + циклический полипептид + местноанестезирующее средство). Фармдействие. Комбинированное средство для местного применения, оказывает антибактериальное и местноанестезирующее действие. Неомицина сульфат - аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Proteus spp.) микроорганизмов; в отношении Streptococcus spp. - малоактивен. Полимиксин В - полипептидный антибиотик. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi и Salmonella paratyphi; Pseudomonas aeruginosa. Неактивен в отношении Proteus spp., Mycobacterium spp., грамположительных кокков, грибов. Оказывает слабое местнораздражающее действие. Лидокаин - местноанестезирующее средство, быстро устраняет боль и зуд. Показания. Острый и хронический наружный отит, хронический острый отит до и после перфорации, хронический средний отит с гноетечением; послеоперационные гнойные осложнения после радикальной мастоидэктомии, тимпанопластики, антротомии, фенестрации. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, детский возраст (до 1 года). Дозирование. Местно. Взрослым - по 4-5 кап. в наружный слуховой проход, 2-4 раза в сутки, детям - по 2-3 кап. 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Гиперемия, зуд и шелушение кожи наружного слухового прохода. Неомицин + Полимиксин В + Нистатин& капсулы вагинальные Фармгруппа - антибиотик комбинированный (антибиотики: аминогликозид + полиен + циклический полипептид). Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает антибактериальное, бактерицидное и противогрибковое действие. Неомицин и полимиксин В активны в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов; Streptococcus spp. и анаэробные бактерии нечувствительны к этим антибиотикам. Нистатин оказывает фунгицидное действие в отношении грибов рода Candida. Показания. Цервицит, вагинит (бактериального, грибкового или смешанного генеза). Предоперационная профилактика инфекционных осложнений при гинекологических вмешательствах, перед родами, при установке контрацептивной спирали, при внутриуретральных исследованиях. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Дозирование. Интравагинально, по 1-2 вагинальные капсулы в день; продолжительность лечения - 6-12 дней. В случае необходимости возможно более длительное лечение. Побочное действие. Аллергическая контактная экзема; при длительном применении - ототоксичность, нефротоксичность. Особые указания. Перед применением препарата необходимо предварительное взятие мазка и проведение бактериологического анализа. Неомицин + Флуоцинолона ацетонид& крем для наружного применения, мазь для наружного применения Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид + глюкокортикостероид. Фармдействие. Комбинированный препарат для местного применения, действие которого определяется входящими в его состав компонентами. Неомицина сульфат - аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Proteus spp.) микроорганизмов; в отношении Streptococcus spp. малоактивен. Флуоцинолона ацетонид - синтетический ГКС, вызывает сужение кровеносных сосудов, уменьшает проницаемость мембран, снижает митотическую активность, иммунные реакции и выделение медиаторов воспаления. Показания. Воспалительные заболевания кожи (экзема, дерматиты, себорея, опрелость), когда имеет место или существует вероятность возникновения вторичной бактериальной инфекции. Мазь особенно рекомендуется при влажных или мокнущих поверхностях, очагах поражения в крупных складках, а также при сухих чешуйчатых поражениях. Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные инфекции кожи, вызванные нечувствительными бактериями, грибами и вирусами, розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, пеленочная сыпь, перфорация барабанной перепонки; беременность, период лактации; обширные псориатические бляшки; детский возраст (до 1 года). Дозирование. Наружно. Небольшое количество мази наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2-3 раза в день, осторожно и тщательно втирая в кожу. При необходимости наложения окклюзионной повязки хорошо очищают пораженную поверхность, наносят мазь, после чего накладывают повязку. Побочное действие. Местнораздражающее действие. При продолжительной и интенсивной терапии - стрии, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазии, системные эффекты - надпочечниковая недостаточность. Особые указания. При наличии вирусной инфекции или микоза следует одновременно применять соответствующие ЛС. По причине потенциальной нефро- и ототоксичности нельзя применять длительно, а также в больших количествах. Неостигмина метилсульфат& гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор. Фармдействие. Синтетическое антихолинэстеразное средство, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру. Фармакокинетика. Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность при приеме внутрь - очень низкая: 0.5 мг неостигмина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь; при увеличении дозы биодоступность несколько возрастает (2 мг = 30 мг). При в/м введении TCmax - 30 мин Связь с белками плазмы - 15-25%. T1/2-при пероральном приеме - 52 мин., в/м - 51-90 мин., в/в - 53 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч. (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Показания. Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг; детям -предпочтительно в виде гранул (перед употреблением растворяют в теплой кипяченой воде до метки "100 мл", получая раствор 0.02% концентрации с содержанием в 5 мл раствора - 1 мг), до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут. (не более). П/к: взрослые - 0.5-1-2 мг (0.5 мг - 1 мл 0.05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг; дети (только в условиях стационара) - 0.05 мг (0.1 мл 0.05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3.75 мг (0.75 мл 0.05% раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При миастении назначают 15 мг внутрь и п/к или 0.5 мг в/м в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0.5-1 мл 0.05% раствора в/в, затем п/к, с небольшим интервалами. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи, - п/к или в/м, по 0.25 мг, как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 ч. в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи - п/к или в/м 0.5 мг; если в течение 1 ч. моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч., всего 5 инъекций. Для снижения внутриглазного давления закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 0.5% раствора 1-4 раза в день. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к - 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч. (в сочетании с 1 мл 0.1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0.6-1.2 мг в/в, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 0.5-2 мг в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких. Побочное действие. Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия). Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС. Взаимодействие. При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают на фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. ЛС, нарушающих холинергическую передачу. Особые указания. При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики. Нетилмицин раствор для инъекций Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид. Фармдействие. Полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит нарушение считывания генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок. В больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывают гибель микроорганизмов. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Morganella morganii, Aeromonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивых к др. аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и полностью. TCmax при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Cmax при в/м введении 2 мг/кг - 5.5 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 2 мг/кг - 11.8 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 0-10%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ более высокие, чем у взрослых. Проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч., новорожденных - 5-8 ч., у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч. (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч., у больных с муковисцидозом - 1-2 ч., у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч.), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч.). Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения), вызванные чувствительными микроорганизмами: сепсис (в т.ч. сепсис новорожденных), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), эндокардит, инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. гонорея), инфекции желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги и раны), инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции ЖКТ, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), послеоперационные инфекции. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность. С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации. Дозирование. В/м, в/в струйно (в течение 3-5 мин) или в/в капельно (в течение 0.5-2 ч.). При инфекциях средней тяжести взрослым - по 2-6 мг/кг через каждые 8 ч. или по 3 мг/кг через каждые 12 ч. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 7.5 мг/кг. При улучшении состояния дозу уменьшают до 6 мг/кг/сут. При инфекции мочеполовых путей (без бактериемии) - по 4 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения - 7-14 дней. Недоношенным детям и новорожденным в возрасте до 1 нед. назначают по 3 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным старше 1 нед. и грудным детям - 2.5-3 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 года - 2-2.5 мг/кг каждые 8 ч. Курс лечения - 7-14 дней. Для капельного введения разовую дозу разводят в 50-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. При введении младенцам и детям объем растворителя определяется с учетом потребности в жидкости. При нарушении выделительной функции почек показано увеличение интервалов между введениями или уменьшение разовой дозы. Для расчета интервала времени необходимо умножить значение концентрации креатинина в сыворотке крови (выраженное в мг/100 мл) на 8. Поддерживающую разовую дозу устанавливают в зависимости от значений КК. При КК (мл/мин./1.73-кв.м) 70-100 вводят 80% от стандартной дозы; соответственно при 55-70 - 65%, при 45-55 - 55%, при 40-45 - 50%, при 35-40 - 40%, при 30-35 - 35%, при 25-30 - 30%, при 20-25 - 25%, при 15-20 - 20%, при 10-15 - 15%, менее 10 мл/мин./1.73-кв.м - 10% стандартной дозы. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат следует вводить в конце каждой процедуры гемодиализа в дозе 2 мг/кг для взрослых и 2-2.5 мг/кг - для детей. При неосложненной гонорее рекомендуется однократное в/м введение 300 мг (вводят по половине дозы в каждую ягодицу). Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: дезориентация, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (нарушение дыхания, сонливость, слабость). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, звон или ощущение закладывания в ушах, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение концентрации мочевины). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперкалиемия, увеличение протромбинового времени. Местные реакции: болезненность в месте инъекции. Прочие: снижение АД. Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействие. Снижает эффект антимиастенических ЛС. Одновременно или сразу по окончании курса лечения нельзя назначать антибиотики, оказывающие ото- и нефротоксический эффекты. Концентрация в крови увеличивается при одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками, в связи с чем возрастает риск развития токсических побочных эффектов. Опасность возникновения нервно-мышечной блокады увеличивается при одновременном назначении с миорелаксантами, анестетиками, полимиксинами, др. ЛС, блокирующими нервно-мышечную передачу (галогенизированными углеводородами в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, опиоидными анальгетиками, с цитратными консервантами при переливании больших количеств консервированной крови). При совместном назначении с бензилпенициллином - синергизм в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis (энтерококков), с карбенициллином (или тикарциллина) -в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом - в отношении штаммов Serratia spp. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие увеличения их T1/2 и клиренса. Особые указания. В период лечения необходим регулярный (не реже 1 раза в неделю) контроль общего анализа мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК; определение функции слухового нерва. В период лечения желателен контроль концентрации препарата в плазме. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Концентрация препарата в сыворотке крови у больных с гипертермией или анемией может быть несколько ниже, чем у пациентов с нормальной температурой тела и не имеющих анемию, вследствие более короткого T1/2 (коррекции режима дозирования обычно не требуется). Однако снижение концентрации нетилмицина в сыворотке крови у больных с тяжелыми ожогами может потребовать увеличения вводимой дозы. При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов (необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии). Нефопам раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - анальгезирующее средство центрального действия. Фармдействие. Анальгезирующее средство. Оказывает сильное и быстрое анальгезирующее, слабое антихолинергическое, антигистаминное и симпатомиметическое действие. Влияет на адрено-, дофаминовые и серотониновые рецепторы головного мозга. Жаропонижающим эффектом не обладает, не является НПВП. По анальгезирующей эффективности 2 таблетки по 30 мг эквивалентны 1 мл раствора, содержащего 20 мг препарата. Подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс; снимает боли и озноб в послеоперационном периоде; препятствует развитию озноба как побочного эффекта при в/в введении амфотерицина В пациентам с системными грибковыми заболеваниями на фоне онкологических заболеваний. При в/в введении эффект наблюдается в течение первых 30-с и достигает максимума в течение 15-20 мин; продолжительность действия зависит от дозы. Показания. Болевой синдром (острый и хронический): послеоперационная боль, зубная боль, травматическая боль, боль при онкологических заболеваниях, обезболивание родов, генерализованная мышечная дрожь, премедикация, профилактика озноба как побочного эффекта др. ЛС (амфотерицин В). Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, в зависимости от выраженности болевого синдрома, обычно - 30-90 мг 3 раза в день. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости - до 270 мг/сут. Рекомендуемая первоначальная доза - 60 мг 3 раза в день. Для престарелых больных - 30 мг 3 раза в день. В/м, по 20 мг каждые 6 ч. При выраженной интенсивности болей, во время родов и в послеродовом периоде - парентерально, по 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для премедикации - в/м, 20 мг однократно, за 15-20 мин до хирургического вмешательства или болезненной процедуры. Профилактика озноба при в/в введении амфотерицина В - 0.3 мг/кг в/м за 15 мин до окончания инфузии. Побочное действие. Тошнота, сухость во рту, головокружение, тревожность, рвота, сонливость, бессонница, головная боль, тахикардия, нечеткость зрения. Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (Нефронал Эдас-928) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Мочекаменная болезнь, дисметаболическая нефропатия (оксалурия, мочекислый диатез) - в составе комплексной терапии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), вне приема пищи, по 5-6 гранул 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Клинические испытания применения при беременности и кормлении грудью не проводились. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Возможна замена гомеопатических капель на идентичные по составу гомеопатические гранулы (Нефронал-Эдас). Ниаламид таблетки Фармгруппа - антидепрессант. Фармдействие. Антидепрессант, неизбирательный и необратимый ингибитор МАО I поколения. По химической структуре сходен с ипрониазидом, является производным ГИНК, менее токсичен. Улучшает общее состояние и познавательные (когнитивные) функции больных с депрессией, уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии. Терапевтический эффект проявляется через 7-14 дней. Показания. Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); хронический алкоголизм; в составе комбинированной терапии - невралгия тройничного нерва, стенокардия. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, ХСН, нарушения мозгового кровообращения. Дозирование. Внутрь, после еды - по 50-75 мг/сут. в 2 приема (утром и днем), с постепенным увеличением дозы на 25-50 мг/сут. до 200-350 мг/сут., максимальная суточная доза - 800 мг. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Длительность лечения - 1-6 мес. В составе комплексной терапии стенокардии - 25 мг 2-3 раза в сутки; хронического алкоголизма - 50-200 мг/сут. Побочное действие. Диспепсия, снижение АД, тревожность, бессонница, головная боль, сухость во рту, запоры. Взаимодействие. Несовместим с трициклическими антидепрессантами, резерпином (резкое возбуждение). Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных ЛС. Особые указания. Во избежание развития "сырного" (тираминового) синдрома, необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин): сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености. Никетамид капли для приема внутрь, раствор для инъекций, раствор для приема внутрь Фармгруппа - аналептическое средство. Фармдействие. Аналептическое средство смешанного типа действия (стимуляция ЦНС, прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров). Механизм действия складывается их 2 компонентов: центрального и периферического. Центральный механизм связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного АД (особенно при изначальном угнетении данного центра). Периферический компонент механизма действия связан с возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Непосредственного влияния на ССС не оказывает. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, не зависит от пути введения. Подвергается быстрому метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение в основном почками. Показания. Коллапс, асфиксия (в т.ч. новорожденных), шоковые состояния, нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях, отравление снотворными, наркотическими анальгетиками, барбитуратами. Противопоказания. Гиперчувствительность, предрасположенность к судорогам, эпилепсия, эпилептические припадки (в анамнезе), гипертермия у детей, беременность. Дозирование. Внутрь: взрослым - по 15-40 кап. 2-3 раза в день, детям - количество капель, равное количеству лет, детям (от 10 лет) -по 10 кап. 2-3 раза в день. П/к, в/м, в/в: взрослым - по 1-2 мл 2-3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 мл, суточная - 6 мл. Введение в вену производят медленно. При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками - 3-5 мл. П/к и в/м инъекции болезненны. Для уменьшения болезненности предварительно можно ввести прокаин. Детям - п/к, 0.1-0.75 мл, в зависимости от возраста. Побочное действие. Тревожность, мышечные подергивания (начинающиеся с круговых мышц рта), гиперемия кожи лица, зуд кожных покровов, рвота, аритмии; инфильтрация и болезненность в месте введения, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тонико-клонические судороги. Взаимодействие. Усиливает эффекты психостимуляторов, антидепрессантов. Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, противоэпилептических ЛС. Эффект снижают ПАСК, опиниазид, производные фенотиазина и ЛС для общей анестезии. Судорожное действие препарата усиливает резерпин. Особые указания. Нет сведений о безопасности применения у беременных. Никлозамид таблетки Фармгруппа - антигельминтное средство. Фармдействие. Противогельминтное средство широкого спектра действия. Высокоэффективен при инвазиях бычьим цепнем, широким лентецом, карликовым цепнем. Показания. Тениаринхоз, тениоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, натощак или вечером, через 3-4 ч. после легкого ужина. Суточная доза для взрослых - 2-3 г (8-12 таблеток); для детей до 2 лет - 0.5 г, 2-5 лет - 1 г, 5-12 лет - 1.5 г, старше 12 лет - 2-3 г. Суточную дозу принимают за 1 раз, таблетки разжевывают или размельчают в теплой воде (1 таблетку в 50 мл теплой воды); через 2 ч. - стакан сладкого чая с сухарями или печеньем, слабительное не назначают. При гименолепидозе суточную дозу принимают в 4 приема, через каждые 2 ч. (в 10, 12, 14 и 16 ч.); пищу принимают в 8, 13 и 18 ч. Лечение проводят в течение 4 дней, через 4 дня - повторяют; контрольное исследование проводят через 15 дней после окончания лечения и далее ежемесячно, в течение 6 мес. При рецидиве заболевания - повторяют лечение по той же схеме. При тениозе принимают суточную дозу натощак, через 2 ч. - солевое слабительное; через 1 мес. - повторный прием без назначения слабительных ЛС. Побочное действие. Аллергические реакции, атопический дерматит (обострение). Особые указания. Перед началом лечения принимают 2 г натрия гидрокарбоната, во время лечения рекомендуется жидкая, обезжиренная пища (жидкие каши, пюре, кисели, фруктовые соки). (Никомель) карамель гомеопатическая Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Снижает влечение к табакокурению, уменьшает раздражительность, дискомфорт. Показания. Никотиновая зависимость (в начальном периоде воздержания от табакокурения). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Одну карамель держать во рту до полного растворения не более 5-6 раз в день. Побочное действие. Не установлены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. (Никостат Эдас-962) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Комплексный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Показания. В составе комплексной терапии: никотиновая зависимость (снижение тяги к табакокурению). Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), между приемами пищи, по 5-6 гранул 1 раз в неделю. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. (Никостен Эдас-961) гранулы гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Никотиновая зависимость. Противопоказания. Не выявлены. Дозирование. Сублингвально (до полного растворения), вне приема пищи - по 5-6 гранул 3-4 раза в день или по 1 грануле перед каждой сигаретой до 15-16 гранул в день. Побочное действие. Не отмечены. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Клинические испытания применения при беременности и кормлении грудью не проводились. Привыкание к препарату и синдром "отмены" не выявлены. Никотин& пастилки жевательные, раствор для ингаляций [абсорбированный], трансдермальная терапевтическая система Фармгруппа - средство лечения никотиновой зависимости. Фармдействие. Н-холиностимулятор, снижает влечение к курению. Позволяет избежать развития синдрома "отмены" у лиц, бросивших курить. Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нервно-мышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких - блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) - с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и др. медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает - катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на ССС обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), повышение гликогенолиза. Никотин увеличивает МОК, работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает концентрацию в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. К никотину постепенно развивается привыкание. Фармакокинетика. Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). T1/2 из плазмы - 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч. (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества в неизмененном виде). Проникает в молоко матери, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка. При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий pH слюны до 8.5). Биодоступность - 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычная концентрация никотина в крови. Показания. Синдром "отмены", связанный с отвыканием от курения. Противопоказания. Гиперчувствительность; аритмия, артериальная гипертензия, вазоспастическая стенокардия; инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит (в стадии обострения); детский возраст; беременность, лактация. Жевательная резинка (дополнительно) - заболевания височно-нижнечелюстных суставов (в активной форме); воспалительные заболевания полости рта и глотки. Дозирование. Сублингвально, ингаляционно, парентерально. Курильщики с очень высокой зависимостью, а также лица, у которых не было эффекта при применении препарата в дозе 2 мг, должны применять 4 мг. В др. случаях следует использовать 2 мг. В течение дня применяют по 1 жевательной резинке каждые 1-2 ч. (16 жевательных резинок в день) в течение примерно 3 мес., затем возможно медленное снижение дозы до 1-2 резинок в день. При достижении этой дозы лечение может быть прекращено. Максимальная продолжительность применения препарата - 1 год. Резинки следует жевать до появления горечи или жжения во рту (в среднем в течение 30 мин., что позволяет абсорбировать максимальное количество никотина); при появлении этих явлений жевание следует прекратить, а после их исчезновения - возобновить. ТТС. Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака. Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес. Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, икота, стоматит, фарингит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка, головокружение, головная боль, тревожные состояния; редко - тахикардия, аритмии, гиперемия кожи, крапивница, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки, метеоризм, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, мидриаз, расстройство зрения, слуха, судороги, паралич центра дыхания. Лечение: ИВЛ на срок до дезинтоксикации никотина. При применении жевательной резинки передозировка возможна (особенно у детей) при одновременном жевании нескольких резинок или при жевании через короткие интервалы времени. Симптомы: выраженная рвота. Особые указания. За счет содержания никотина жевательная резинка имеет специфический вкус. Процесс отвыкания от курения с использованием жевательной резинки делится на 2 стадии: на первой стадии ослабляется синдром "отмены" и одновременно пациент адаптируется к новому психологическому состоянию; на второй - происходит постепенное отвыкание от жевательной резинки. Никотинамид раствор для инъекций, таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Витаминное средство (витамин В3, витамин РР). По строению близок к никотиновой кислоте. Представляет собой важный компонент кодегидрогеназы I (НАД) и II (НАДФ), участвующих в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе. Не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и ощущения "прилива" крови к голове. Оказывает противопеллагрическое действие. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе 12-перстной кишки) - быстрая, значительно снижается и замедляется при синдроме мальабсорбции. Cmax после перорального приема - 45 мин Быстро распределяется во всех тканях. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, эфира с глюкуроновой кислотой и комплексного соединения с глицином. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина и рибофлавина. При необходимости часть никотиновой кислоты может трансформироваться в никотинамид. T1/2 - 45 мин. Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде. Показания. Гипо- и авитаминоз РР, а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР: неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), мальабсорбция (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое похудание, сахарный диабет, длительная лихорадка, гастрэктомия, болезнь Хартнупа, заболевания гепатобилиарной области (острый и хронический гепатит, цирроз), гипертиреоз, хронические инфекции, заболевания ЖКТ (гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит, глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), злокачественные опухоли, заболевания орофарингеальной области, длительный стресс), беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения). С осторожностью. Геморрагии, глаукома, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, заболевания печени, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (вне стадии обострения). Дозирование. Внутрь, п/к, в/м, в/в. Лечебные дозы назначаются индивидуально соответственно тяжести авитаминоза РР, профилактические - соответственно суточной потребности. Внутрь, после еды. При пеллагре - по 50-100 мг 3-4 раза в сутки, в течение 15-20 дней, для профилактики взрослым - 15-25 мг, детям - 5-10 мг 1-2 раза в сутки. При др. заболеваниях взрослым - по 20-50 мг, детям - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. В/в, в/м и п/к - по 1-2 мл 1%, 2.5%, 5% раствора 1-2 раза в день со скоростью введения не более 2 мг/мин. Побочное действие. После в/в введения: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание). При приеме высоких доз внутрь: аритмия, головокружение, диарея, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия, глюкозурия, жажда, гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва, изнуряющий кожный зуд. При длительном применении - жировая дистрофия печени, холестаз. Особые указания. Для профилактики гиповитаминоза РР наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином РР, - дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба, курица, мясо, бобовые, греча, неочищенное зерно, зеленые овощи, земляные орехи, любая белковая пища, содержащая триптофан. Тепловая обработка молока не изменяет содержание в нем витамина РР. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения развития жировой дистрофии печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином, или назначать метионин и др. липотропные ЛС. Никотинамид не используют в качестве гиполипидемического средства. Для снижения раздражающего эффекта на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуют препарат запивать молоком. Никотиновая кислота раствор для инъекций Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови). Фармакокинетика. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в почках. Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью. Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде. Показания. Авитаминоз РР. Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва. Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. С осторожностью. Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения). Дозирование. П/к, в/м, в/в (медленно) - 10 мг (1% раствор по 1 мл) 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.1 г, суточная - 0.3 г. Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание). После в/в быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс. Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, "приливы" крови к коже лица, головная боль, головокружение. Местные реакции: болезненность в местах п/к и в/м введения. Взаимодействие. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и АСК. Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП. Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС. Никотиновая кислота таблетки Фармгруппа - витамин. Фармдействие. Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в больших дозах (3-4 г/сут.) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Расширяет мелкие сосуды (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови). Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе 12-перстной кишки) - быстрая, замедляется при мальабсорбции. В организме трансформируется в никотинамид. Cmax после перорального приема - 45 мин. Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2). T1/2 - 45 мин. Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде. Показания. Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), мальабсорбция (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое похудание, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана), заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации. Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V). Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия. Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), детский возраст (до 2 лет - для назначения в качестве гиполипидемического средства). С осторожностью. Геморрагии, глаукома, подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (вне стадии обострения). Дозирование. Внутрь (после еды), для профилактики взрослым назначают 15-25 мг, детям - 5-20 мг/сут. При пеллагре взрослым - по 100 мг 2-4 раза в день, в течение 15-20 дней, детям - 12.5-50 мг 2-3 раза в день. При атеросклерозе - по 2-3 г/сут. При др. показаниях: взрослым - 20-50 мг (до 100 мг), детям - 5-30 мг 2-3 раза в день. Побочное действие. При приеме высоких доз внутрь: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, "приливы" крови к коже лица, аритмия, ортостатическая гипотензия, диарея, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия, гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва, изнуряющий кожный зуд. При длительном применении - жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ, ощущение жара, гиперемия кожи (особенно лица и шеи), головная боль, головокружение, астения. Взаимодействие. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и АСК. Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП. Особые указания. Для профилактики гиповитаминоза РР наиболее предпочтительно сбалансированное питание; лечение требует дополнительного назначения витамина РР. Продукты, богатые витамином РР, - дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба, курица, мясо, бобовые, греча, неочищенное зерно, зеленые овощи, земляные орехи, любая белковая пища, содержащая триптофан. Тепловая обработка молока не изменяет в нем содержание витамина РР. В процессе длительного лечения (особенно при назначении не в качестве витаминного ЛС) необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС. Нецелесообразно использовать для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом. Для снижения раздражающего эффекта на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуют препарат запивать молоком. Никотиновая кислота + Папаверин& таблетки Фармгруппа - спазмолитическое средство. Фармдействие. Комбинированный препарат. Папаверин - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Никотиновая кислота - гиполипидемическое и витаминное средство. Нормализирует соотношение липопротеинов крови: снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ и повышает концентрацию ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Расширяет мелкие сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие. Восполняет дефицит витамина РР. Показания. Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм. Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (стадия обострения), подагра, гепатит, цирроз печени; беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес.), пожилой возраст (риск гипертермии). Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Побочное действие. Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запоры, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия; гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, "приливы" крови к коже лица. При длительном применении - жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе. Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, сонливость. Взаимодействие. Уменьшает действие допегита. Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Курение снижает эффективность терапии. Никотиноил гамма-аминомасляная кислота& раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - ноотропное средство. Фармдействие. Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная при любых путях введения. Проникает через ГЭБ, длительно удерживается в тканях организма. Биодоступность - 50-88%. Выводится в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - 0.51 ч. Показания. Цереброваскулярная недостаточность, астения, депрессивные расстройства в пожилом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения - для купирования острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме - для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной терапии - мигрень (профилактика), ЧМТ, нейроинфекция. Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам). Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, независимо от приема пищи. При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза - 20-50 мг 2-3 раза в сутки, суточная доза - 60-150 мг. Курс лечения - 1-2 мес. Повторный курс - через 5-6 мес. Депрессивные состояния позднего возраста - 40-200 мг/сут. за 2-3 приема, оптимальный интервал - 60-120 мг/сут., в течение 1.5-3 мес. В качестве антиастенического и анксиолитического ЛС - по 40-80 мг/сут., при необходимости - до 200-300 мг/сут., в течение 1-1.5 мес. При алкоголизме в период абстиненции - 100-150 мг/сут., коротким курсом 6-7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции - суточная доза 40-60 мг в течение 4-5 нед. Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг и поддерживающей - 1.56 мг/кг/ч в объеме 2.5 л инфузионного раствора, в течение 4 ч., утром и вечером. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках - 60-80 мг/сут. в течение 1-1.5 мес., для спортсменов в той же дозе в течение 2 нед. тренировочного периода. В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0.9% раствора NaCl. При хронических нарушениях мозгового кровообращения - в/в или в/м, по 100-200 мг, 1-2 раза в сутки, в суточной дозе 20-40 мг. В зависимости от состояния больного, назначают утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м. Курс лечения - 15-30 дней. При астенических состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, кроме перорального приема - в/м, в суточной дозе 20-40 мг (2-4 мл 10% раствора), в течение 1 мес. Побочное действие. Раздражительность, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных реакций. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие. Укорачивает действие барбитуратов, усиливает действие наркотичесих анальгетиков. Нимесулид гель для наружного применения Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях). Клинический эффект при местном применении наступает через 4 нед. Фармакокинетика. Распределение в тканях в области нанесения геля - 70%, биодоступность - 30%. TCmax - 1.5-2.5 ч., Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови - 1%. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Показания. Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет типа 2; дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; "аспириновая" астма, печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет). Категория действия на плод. C Дозирование. Местно, равномерно наносят (не втирая) на пораженную область столбик геля длиной 3 см не более 4 раз в сутки. Количество геля и частота применения могут варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг (1 туба в сутки). Побочное действие. Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия. Местные реакции: раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требует отмены препарата). Взаимодействие. Фармакокинетическое взаимодействие - на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек. Не следует наносить на слизистые оболочки (включая конъюнктиву), поврежденную кожу. Обработанные участки кожи не следует закрывать окклюзионными повязками. Нимесулид гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания, таблетки растворимые [для детей] Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях). Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). TCmax - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2-к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч., 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Показания. Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, болевой синдром (альгодисменорея, постравматические боли), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; "аспириновая" астма, печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период лактации, детский возраст до 12 лет (таблетки), детский возраст до 2 лет (суспензия для приема внутрь). С осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет типа 2. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, 100 мг (1 таблетка), после еды, или растворив содержимое 1 пакетика гранулята в 80-100 мл воды, 2 раза в сутки. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Детям с 2 лет назначают в виде суспензии в дозе 1.5 мг/кг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - по 100 мг (10 мл) не более 2 раз/сут. Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия. Взаимодействие. Фармакокинетическое взаимодействие - на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек. Нимодипин раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например, серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов. Фармакокинетика. Абсорбция - практически полная. Биодоступность - 8-12% (эффект "первого прохождения" через печень). TCmax - 0.5-1 ч., Cmax составляет 31 нг/л. Связь с белками плазмы - 95-98%. Средняя Css (через 0.6-1.6 ч. после очередного приема) в плазме составляет 12.3-17.5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл - у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг. При длительной инфузии в дозе 0.03 мг/кг/ч Css - 17.6-26.6 нг/мл. Проникает через плаценту и в грудное молоко. После приема внутрь и в/в введения можно обнаружить в СМЖ в концентрациях, которые составляют около 0.5% от концентраций, найденных в плазме. После в/в болюсного введения концентрация в плазме снижается двухфазно с T1/2 5-10 мин и около 60 мин Объем распределения при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг. Общий (системный) клиренс составляет 0.6-1.9 л/ч/кг. T1/2 - 1.1-1.7 ч. (доминантный); 5-10 ч. (предельный). Выводится почками (менее 1% - в неизмененном виде) и с желчью (99%) в виде метаболитов (первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров). Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения - линейная. Показания. Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения) - для пероральных лекарственных форм. Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) - для внутривенного введения. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга. Категория действия на плод. C Дозирование. В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь. Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки - в/в капельно 1 мг в течение 2 ч. со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости - 2 мг в течение 3 ч. со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки). Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней. В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии. Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl. Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч.). При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней. У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы. При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: 1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза - 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут. (после 5-14 сут. инфузионной терапии раствором нимодипина). 2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения. Длительность лечения при легких неврологических нарушениях - до 8-16 нед, при умеренных - 700 дней, при выраженных - до 7 лет. Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев. Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение "приливов" к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость. Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание). Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов). Аллергические реакции: редко - кожная сыпь. Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции ЦНС. Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны. Взаимодействие. Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс нимодипина. Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной. Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной. Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется). Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК. Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом. У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов). Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина. Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена. Особые указания. Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое). У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ниморазол таблетки Фармгруппа - противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойное средство, обладает также противомикробным (бактерицидным) действием. Нарушает структуру ДНК чувствительных микроорганизмов (простейшие). Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica, грамотрицательных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides fragilis, Gardnerella vaginalis). Минимальная трихомонацидная концентрация - 0.3-3 мкг/мл. Фармакокинетика. Хорошо всасывается после перорального применения. После трехкратного приема в дозе 1 г каждые 12 ч. концентрация препарата в крови составляет 16 мкг/мл через 3 ч. после первого приема, 28 мкг/мл - к 25 ч. и 7.5 мкг/мл - после последнего приема; в вагинальном секрете - 129 мкг/г, 95 мкг/г и 4 мкг/г через 24, 48, 72 ч. соответственно. Выводится главным образом почками. Концентрация ниморазола и его активных метаболитов в моче и вагинальном секрете значительно превышает трихомонацидные концентрации. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые Trichomonas vaginalis; лямблиоз, амебиаз; вагинит, вызванный Gardnerella vaginalis; язвенно-некротический гингивит. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые заболевания ЦНС и крови, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет). С осторожностью. Острые неврологические заболевания, беременность (II-III триместр). Дозирование. Внутрь, после еды. При трихомониазе (по одной из указанных схем): взрослые - 2 г однократно, или по 1 г 3 раза в сутки (каждые 12 ч.), или по 250 мг 3 раза в день в течение 5-7 дней. Детям - по 15 мг/кг/сут., разделенные на 3 приема, в течение 5-7 дней. Амебиаз: взрослые - по 500 мг 2 раза в день в течение 5-10 дней, дети - 20 мг/кг/сут., разделенные на 2 приема, в течение 5-10 дней. Лямблиоз: взрослые - по 500 мг 2 раза в день в течение 5-7 дней, дети - 15 мг/кг/сут., разделенные на 2 приема, в течение 5-7 дней. Инфекции, вызванные Gardnerella vaginalis: взрослые - по 500 мг 2 раза в день, в течение 7 дней или по 2 г однократно. Острый язвенно-некротический гингивит: взрослые - по 500 мг 2 раза в день в течение 2 дней. Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота, кожная сыпь, головокружение, сонливость, диарея, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, обложенность языка, глоссит, стоматит, преходящая умеренно выраженная лейкопения, дизурия, потемнение мочи. Передозировка. Симптомы: изжога, тошнота, рвота, диарея, головокружение, оцепенение, покалывание в конечностях, парестезия, судороги. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Взаимодействие. Этанол - риск развития дисульфирамоподобных реакций. Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина; снижает клиренс фенитоина и Li+. Фенобарбитал уменьшает, а циметидин увеличивает плазменную концентрацию ниморазола. Особые указания. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров, даже при отсутствии симптомов заболевания у одного из них. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола в течение по крайней мере 48 ч. после приема препарата. Лечение пациентов с острыми неврологическими заболеваниями должно проводиться под строгим наблюдением врача. Нистатин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противогрибковое средство. Характеристика. Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и др. нистатинов. Фармдействие. Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели. Резистентность развивается очень медленно. Фармакокинетика. Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в ЖКТ). Выводится через кишечник. Не кумулирует. Показания. Лечение и профилактика (при длительном лечении ЛС пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза ЖКТ. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, по 500 тыс.ЕД 3-4 раза или по 250 тыс.ЕД 6-8 раз в сутки. Суточная доза - 1.5-3 млн. ЕД, в тяжелых случаях - до 4-6 млн. ЕД. Детям до 1 года - 125 тыс.ЕД, от 1 года до 5 лет - 250 тыс.ЕД, старше 13 лет - 250-500 тыс.ЕД в сутки 3-4 раза в день. Длительность лечения - 10-14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах проводят повторные курсы с перерывами 2-3 нед. Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипертермия, озноб, аллергические реакции. Взаимодействие. При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается. Нистатин мазь для наружного применения Фармгруппа - противогрибковое средство. Характеристика. Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и др. нистатинов. Фармдействие. Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели. Резистентность развивается очень медленно. Фармакокинетика. Не всасывается с поверхности кожи. Показания. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается. Нистатин суппозитории вагинальные Фармгруппа - противогрибковое средство. Характеристика. Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и др. нистатинов. Фармдействие. Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели. Резистентность развивается очень медленно. Фармакокинетика. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки. Показания. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза слизистой оболочки влагалища. Противопоказания. Гиперчувствительность. Категория действия на плод. A Дозирование. Интравагинально (после гигиенических процедур), по 250-500 тыс. ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 10-14 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается. Особые указания. Во время менструации лечение прерывать не следует. При грибковых заболеваниях влагалища рекомендуется одновременное лечение полового партнера. В период лечения следует избегать половых контактов. Нистатин суппозитории ректальные Фармгруппа - противогрибковое средство. Характеристика. Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и др. нистатинов. Фармдействие. Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели. Резистентность развивается очень медленно. Фармакокинетика. Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в ЖКТ). Выводится через кишечник. Не кумулирует. Показания. Лечение и профилактика кандидоза нижних отделов ЖКТ. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на нижних отделах ЖКТ. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ректально, по 250-500 тыс.ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10-14 дней. Побочное действие. Диарея, боль в животе, гипертермия, озноб, аллергические реакции. Взаимодействие. При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается. Нистатин + Нифурател& крем вагинальный, суппозитории вагинальные Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство (противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство). Фармдействие. Комбинированный препарат для интравагинального применения, оказывает антибактериальное, противопротозойное и противогрибковое действие. Нистатин - полиеновый антибиотик, высокоактивен в отношении грибов рода Candida spp. Нифурател - нитрофурановое производное с широким спектром антибактериального действия, активен в отношении Trichomonas vaginalis, грибов Candida albicans. Показания. Вульвовагинит. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации. Дозирование. Взрослым, интравагинально, по 1 свече или 2-3 г мази; детям - 1-2 г мази. Курс лечения - 10 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь, зуд. Особые указания. Необходимо одновременное лечение половых партнеров (в связи с опасностью повторного заражения). В период лечения следует избегать половых контактов. Нитразепам таблетки Фармгруппа - снотворное средство. Фармдействие. Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМКрецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч. Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54 до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и Cmax в плазме уменьшается примерно на 30%. TCmax - 1-4 ч., Cmax - 0.08-0.1 мкг/мл при пероральном приеме 10 мг. Связь с белками плазмы - около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1.7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1.3-2.6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. T1/2 - 16-48 ч. (зависит от возраста и массы тела больных). T1/2 в СМЖ - 68 ч. Основные метаболиты - 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. Показания. Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес. до 1-2 лет - синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация. Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), нарушение глотания у детей, беременность (особенно I триместр), период лактации. С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Дозирование. Внутрь. В качестве снотворного за 1/2 ч. перед сном: взрослым - 5-10 мг, больным пожилого возраста - 2.5-5 мг; детям до 1 года - 1.25-2.5 мг перед сном; с 1 до 6 лет - 2.5-5 мг перед сном; с 6 до 14 лет - 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг. В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым - 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. Высшая суточная доза - 30 мг. Суточная доза для детей грудного возраста - 2.5-7.5 мг, в раннем детском возрасте - 5-10 мг, в школьном возрасте - 7.5-15 мг в 2-3 приема или детям с массой тела до 30 кг - 0.3-1 мг/кг/сут. в 3 приема; при этом большую часть дозы принимают вечером перед сном. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Взаимное усиление действия при сочетании с психоактивными ЛС, препаратами Li+, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, этанолом, миорелаксантами, антигистаминными и седативными ЛС, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами). Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение T1/2). Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов препарата. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией. Особые указания. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Без особых указаний не следует применять длительно. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по "жизненным" показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к ЛС и зависимости от него. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдром "отмены" у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нитрендипин таблетки Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. БМКК, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Является не только БМКК, но и агонистом Ca2+-каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС. При СН благодаря периферическому вазодилатирующему действию повышает фракцию выброса ЛЖ, способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез. Фармакокинетика. Абсорбция - более 90%, биодоступность - 60-70%, связь с белками плазмы - 98%. TCmax в плазме - 1-2 ч., Cmax - 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 - 8-12 ч. Выводится почками и с желчью в виде 4 полярных метаболитов (30%). Общий клиренс - 1.3 л/мин. У пожилых пациентов увеличивается T1/2, при циррозе печени - AUC и концентрация в плазме. Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. С осторожностью. ГОКМП, СССУ, аортальный или митральный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточнотью ЛЖ, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы). Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, по 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 1 раз в сутки. Далее, в зависимости от эффекта, дозу повышают до 40 мг 2 раза в сутки или снижают до 10 мг 1 раз в сутки. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают. Наличие ХПН не требует коррекции режима дозирования. Побочное действие. Со стороны ССС: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, "приливы" крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко - чрезмерное снижение АД. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея. Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина, катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль концентрации в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в 2 раза. Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомитетики, индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин); усиливают - ингаляционные анестетики, диуретики, трициклические антидепрессанты, циметидин, альфа-адреноблокаторы, нитраты, др. гипотензивные ЛС. Ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Особые указания. Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нитроглицерин& аэрозоль подъязычный дозированный, капли подъязычные, капсулы подъязычные, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки подъязычные, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система Фармгруппа - вазодилатирующее средство - нитрат. Фармдействие. Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин., гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч. соответственно. При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч. В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч. (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты). ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч. ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч. и сохраняется до 8-10 ч. Фармакокинетика. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект "первого прохождения" через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается "первичная" печеночная деградация - нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг биодоступность - 100%, TCmax - 5 мин Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а T1/2 - 4-5 мин. При в/в введении T1/2 - 1-3 мин., общий клиренс - 30-78 л/мин. Через 2 ч. после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения. Показания. ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация). Для в/в введения - острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью); нестабильная и постинфарктная стенокардия; отек легких, стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза. Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов ФДЭ (в т.ч. силденафила). С осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции. Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД), токсический отек легких, атеросклероз. Категория действия на плод. C Дозирование. Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно. Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли - 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин., а еще 15% - в течение 4-5 мин При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема -около 45 мин. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток. Для профилактики стенокардии - внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта - уменьшить. 1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа - 1-2 кап. сублингвально или 2-3 кап. наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания. Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч. и более. Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч.) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч.) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч.). Максимальная суточная доза - аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч.). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия). Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза - 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра). Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии - 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30-сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин Для предупреждения развития приступа - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких - 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем). В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут. Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени. Побочное действие. Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия. Передозировка. Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении в высоких дозах (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: при в/в введении - прекращают дальнейшее введение, при трансдермальном - удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и др. вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли); метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Взаимодействие. Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. При одновременном приеме с силденафилом, Виагрой может возникнуть резкое снижение АД. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина). Пациентам, получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) могут потребоваться более высокие дозы. Особые указания. При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить. При применении ТТС для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи. Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина. Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза. На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции). При частом приеме (без свободных от применения интервалов) может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено. Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нитроглицерин/Ацетилсалициловая кислота& таблетки Фармгруппа - антиангинальное средство. Фармдействие. Нитроглицерин - антиангинальное, коронарорасширяющее и венодилатирующее средство. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку). Расширяет артериолы, снижает ОПСС (постнагрузку). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; незначительно повышает ЧСС, уменьшает тонус коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с ХСН и стенокардией повышает МОК, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту ишемических сердечных приступов. Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При сублингвальном приеме сразу попадает в системный кровоток, устраняет приступ стенокардии через 1.5-3 мин., а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин. АСК - антиагрегантное, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Уменьшает агрегацию форменных элементов крови (в т.ч. тромбоцитов), увеличивает фибринолитическую активность плазмы. Влияет на центры терморегуляции. После приема внутрь достаточно быстро и полно всасывается. Антиагрегантное действие (продолжается в течение 7 сут. после однократного приема) более выражено у мужчин, чем у женщин. Снижает летальность от инфаркта миокарда и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. При приеме в больших дозах учащает геморрагические осложнения, увеличивает риск развития кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Показания. Боли за грудиной и в области сердца (сжимающие, давящие, жгущие, ломящие, щемящие, изжогоподобные, часто отдающие или распространяющиеся в левое плечо, ключицу, лопатку, руку, левую половину шеи и нижней челюсти, в оба плеча, предплечья, лопатки и нередко сопровождающиеся чувством нехватки воздуха, слабости и тягостным ощущением тоски или тревоги). Противопоказания. Гиперчувствительность. Для нитроглицерина - артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом, острое нарушение мозгового кровообращения, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная форма глаукомы. С осторожностью. Аортальный и митральный стеноз, гиповолемия, ГКМП. Для АСК - "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), геморрагические диатезы, острые или хронические (в стадии явного обострения) эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. Дозирование. Сразу после появления вышеописанных характерных болей принять таблетку (капсулу) нитроглицерина (положить под язык, капсулу предварительно раскусить, не глотать) и таблетку аспирина (разжевать, проглотить), обеспечить покой и поступление свежего воздуха (открыть форточки или окно). Если через 5 мин после этого боли полностью исчезли и состояние улучшилось, необходимо обратиться к врачу и в последующем действовать по его указанию. При сохранении боли или "остатков" боли необходимо принять вторую таблетку нитроглицерина и срочно вызвать "скорую помощь" (тел.03), через 5 мин после этого необходимо третий раз принять нитроглицерин. Побочное действие. Аллергические реакции. Нитроглицерин - головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, снижение АД, коллапс, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. АСК - шум в ушах, головокружение, снижение слуха, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, кровотечения в ЖКТ, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница). Взаимодействие. Нитроглицерин, гипотензивные ЛС (в т.ч. адреноблокаторы, вазодилататоры и БМКК), трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и прокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность препарата. АСК усиливает эффекты наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффекты гипотензивных ЛС. Особые указания. Нельзя применять при колющих, простреливающих, пульсирующих, сверлящих в одной точке, постоянно монотонно ноющих болях, появляющихся или усиливающихся на вдохе, при умеренном надавливании на кожу и ребра, при поворотах и наклонах головы и туловища, при движениях рук. Если после приема нитроглицерина появились резкая слабость, повышенное потоотделение, одышка, необходимо лечь, приподнять ноги (на валик, подушку и т.п.), выпить 1-2 стакана воды или охлажденного чая и далее, как и при сильной головной боли, нитроглицерин не принимать. Больному с сердечным приступом категорически запрещается курить, вставать, ходить и принимать пищу до особого разрешения врача. Нитродиметиламинометоксидиэтиламиноэтилбензамид& раствор для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный. Фармдействие. Противорвотное средство, по структуре и механизму действия близок к сульпириду и метоклопрамиду. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Ускоряет моторику и улучшает кровоснабжение органов ЖКТ. Показания. Тошнота, рвота (в т.ч. в послеоперационном периоде, при лучевой терапии, химиотерапии онкологических больных) - профилактика и купирование. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, до еды, по 0.02 г 2-3 раза в сутки; в/м - по 1 мл 2% раствора 2-3 раза в сутки. Высшие дозы: внутрь и в/м - 0.1 г/сут. (5 мл 2% раствора). Побочное действие. Аллергические реакции. Нитрозометилмочевина& лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Взаимодействуя с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушает синтез ДНК и тем самым жизнедеятельность клеток (блокирует митоз). Вызывает обратимое угнетение кроветворения (лейкопению и тромбоцитопению). Показания. Лимфогранулематоз, рак легкого (преимущественно мелкоклеточный), меланома, злокачественные лимфомы. Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (число лейкоцитов до лечения ниже 3.5 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 120 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность, кахексия, терминальная стадия онкологических заболеваний. Дозирование. В/в, 6-10 мг/кг (300-600 мг), 1 раз в 3 дня. Курс лечения - 1 мес; повторные курсы - с интервалами 3-4 нед. Побочное действие. Тромбоцитопения, лейкопения, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, аллергические реакции. Местные реакции - уплотнение стенок вены, флебит, пигментация кожи по ходу вен и их облитерация. Особые указания. Необходим регулярный контроль показателей крови. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается при суммарной дозе более 2 г. Вводить строго в/в, остерегаться попадания раствора на кожу. Нитроксолин таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство - оксихинолин. Фармдействие. Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудители гонореи, некоторые др. микроорганизмы - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов). Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Выводится почками в неизмененном виде. Отмечается высокая концентрация в моче (100 мкг/мл и более). Показания. Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях). Противопоказания. Гиперчувствительность, катаракта, неврит, полиневрит, беременность, период лактации, ХПН (олиго-, анурия), печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Дозирование. Внутрь, во время или после еды, по 100 мг 4 раза в день, в течение 2-3 нед. В случае необходимости прием можно продолжать по интермиттирующей схеме - по 2 нед. в месяц. Максимальная суточная доза - 800 мг. Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200-400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут., разделенную на 4 приема. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях - 100 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 нед. Побочное действие. Диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия, нарушения функции печени. Особые указания. Моча на фоне лечения окрашивается в желто-красный цвет. Нитропруссид натрия& лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, порошок для приготовления раствора для инъекций Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Вазодилатирующее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы C№ с атомом Fe. Снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу. Увеличивает МОК, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин., а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню. Фармакокинетика. T1/2 - 4 ч. В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии роданазы печени превращаются в тиоцианат. Выводится почками (20% в неизмененном виде), с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется в небольшом количестве с грудным молоком. Показания. Острая СН; гипертонический криз; сосудистые спазмы, вызванные отравлением спорыньей; управляемая гипотензия; ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами. Противопоказания. Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B12. В экстренных ситуациях (по "жизненным" показаниям) эти противопоказания являются относительными. Дозирование. Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое 1 ампулы в 5 мл 5% раствора декстрозы, затем разводят дополнительно в 1 л, 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы. Применение неразведенного раствора декстрозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин., при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин При кратковременном вливании доза не должна превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных ЛС за 3 ч. инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг. Побочное действие. Снижение АД, синдром "рикошета" при быстром прекращении инфузии, головокружение, головная боль, тахикардия. Передозировка. Симптомы (обусловлены как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов, чаще развиваются при введении в течение более 48 ч.): снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота. Лечение: прекращение инфузии, в/в - раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора декстрозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы в течение 10 мин). Взаимодействие. В растворе несовместим с любыми ЛС. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой. Особые указания. Является препаратом выбора при гипертоническом кризе, осложненном ЛЖ недостаточностью и расслаивающей аневризмой аорты. Необходим постоянный контроль АД (при невозможности следует ориентироваться на величину систолического АД; общим правилом является снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.), параметров центральной гемодинамики (по возможности), наблюдение за общим состоянием пациента, определение концентрации в крови тиоцианата (не более 100 мкг/мл) и/или цианида (не более 3 мкмоль/мл), лактата и pH. Нитростирилметилдиэтиламинобутилменоксихинолина трифосфат& суппозитории вагинальные, таблетки Фармгруппа - противопротозойное средство. Фармдействие. Противопротозойное средство, высокоактивен в отношении трихомонад. Эффект обусловлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность - 90-100%. TCmax - 1-3 ч., после ректального или вагинального введения - 4 ч. Связь с белками плазмы - до 20%. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. в СМЖ. Наибольшие концентрации создаются в скелетной мускулатуре и жировой ткани. Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками (30-50% - в неизмененном виде). T1/2 - 6-8 ч. Показания. Урогенитальные заболевания, вызванные Trichomonas vaginalis. Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, по 0.1 г после еды, 2-3 раза в день, в течение 3-5 дней. Женщинам одновременно с приемом внутрь, интравагинально - по 50 мг (1 суппозиторию) на ночь, в течение 10 дней, на протяжении 3 менструальных циклов (после окончания менструации). Мужчинам 1 раз в сутки в уретру вводят 10 мл 1% раствора, курс - 5-6 дней. Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции. При местном применении - раздражение слизистых оболочек (у мужчин - обильные выделения из мочеиспускательного канала, у женщин - неприятные ощущения и выделения из влагалища). Взаимодействие. При совместном приеме с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций. Нитрофенилдиэтиламинопентилбензамид& концентрат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - антиаритмическое средство. Фармдействие. Антиаритмическое средство III класса. Оказывает антиаритмическое действие при суправентрикулярных тахикардиях. В/в введение приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, а также функционального рефрактерного периода AV узла, системы Гиса-Пуркинье и желудочков. Избирательно удлиняет потенциал действия, не изменяя остальные его параметры, и уменьшает амплитуду калиевого тока замедленного выпрямления, не влияя на остальные калиевые токи. Введение нибентана способствует появлению на ЭКГ дополнительного зубца U, одновременно со снижением амплитуды зубца Т и увеличением интервала Q-T. Не влияет на автоматизм синусного узла, на внутрипредсердную, межпредсердную, AV и внутрижелудочковую проводимость. Обладает собственным аритмогенным действием. Показания. Пароксизм суправентрикулярной тахикардии; пароксизм мерцания или трепетания предсердий. Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, удлинение интервала Q-T более 440 мсек, гипокалиемия, гипомагниемия. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью. Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизм желудочковой тахикардии (риск возникновения аритмогенных эффектов). Дозирование. В/в медленно. Проводят в палатах интенсивного наблюдения под мониторным контролем ЭКГ на протяжении 12-24 ч. Необходимо регистрировать ЭКГ в 12 отведениях непосредственно перед введением, а также с целью анализа ее динамики для контроля за эффективностью коррекции аритмогенных эффектов в случае их развития. У больных с пароксизмальными формами суправентрикулярных аритмий в/в введение начинают из расчета 0.125 мг/кг. Дозу разводят в 20 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 3-5 мин При отсутствии эффекта через 1 мин возможно повторное введение в той же дозе. Введение прекращают при восстановлении синусного ритма, или появлении серьезных побочных эффектов, либо увеличении интервала Q-T до 0.5-с и более. Побочное действие. Желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт"). Нарушение вкусовых ощущений (появление кислого или "металлического" привкуса во рту), жар или чувство холода, диплопия, головокружение, першение в горле, брадикардия. При развитии аритмии в/в вводят препараты K+ и Mg2+; укорочения интервала Q-T добиваются с помощью учащающейся стимуляции сердца. При невозможности последней показано в/в введение бета-адреностимуляторов, атропина. Нитрофурал аэрозоль для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой], таблетки для приготовления раствора для местного применения Фармгруппа - противомикробное средство - нитрофуран. Фармдействие. Противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и др. макромолекул, приводя к гибели клеток. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Увеличивает активность РЭС, усиливает фагоцитоз. Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь (в настоящее время для приема внутрь не рекомендован) - быстрая и полная. TCmax - 6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в жидкостях и тканях. Основной путь метаболизма - восстановление нитрогруппы. Выводится почками и частично с желчью. Показания. Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы). Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение, аллергодерматозы. Дозирование. Местно, наружно. Наружно, в виде водного 0.02% (1:5000) или спиртового 0.066% (1:1500) растворов - орошают раны и накладывают влажные повязки. Внутриполостно (водный раствор): при гайморите - промывают гайморову полость; остеомиелит после операции - промывание полости с последующим наложением влажной повязки; эмпиема плевры - после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20-100 мл водного раствора. Для приготовления водного раствора 1 часть нитрофурала растворяют в 5000 частей 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Раствор стерилизуют при 100 град. С в течение 30 мин Спиртовой раствор готовят на 70% этаноле. Для лечения ожогов и отморожений I-II ст., поверхностных ран кожи и слизистых оболочек используется гель или мазь, которые наносятся на поврежденные участки в течение 2-3 дней. Для промывания придаточных пазух носа пасту разводят стерильной водой в соотношении 1:1. Это же разведение может быть использовано для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря с экспозицией 20 мин. При отитах - спиртовой раствор, нагретый до температуры тела, ежедневно закапывается по 5-6 кап. в наружный слуховой проход. Блефарит, конъюнктивит - инстилляция водного раствора в конъюнктивальный мешок, смазывание краев век 0.02% мазью. Полоскание рта и горла - 20 мг (1 таблетка) растворяют в 100 мл воды. Побочное действие. Аллергические реакции. При наружном применении - дерматит. Нитрофурантоин таблетки, таблетки покрытые кишечно-растворимой оболочкой, таблетки покрытые кишечно-растворимой оболочкой [для детей] Фармгруппа - противомикробное средство - нитрофуран. Фармдействие. Противомикробное средство из группы нитрофуранов, прежде всего для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нарушает синтез белков в бактериях и проницаемость клеточной мембраны. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Proteus spp.). Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - хорошая. Биодоступность - 50% (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения Cmax в моче). Связь с белками плазмы - 60%. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. T1/2 - 20-25 мин Проникает через плаценту, ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30-50% - в неизмененном виде). Показания. Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т.п.). Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, ХСН II-III ст., цирроз печени, хронический гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 мес.). Дозирование. Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым - по 0.1-0.15 г 3-4 раза в день; детям - из расчета 5-8 мг/кг/сут., суточную дозу делят на 4 приема. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г. При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения - 7-10 дней. Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается в зависимости от характера заболевания от 3 до 12 мес. Суточная доза в данном случае составляет 1-2 мг/кг. Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции (волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь), головокружение, головная боль, астения, нистагм, сонливость, интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке, гепатит, холестатический синдром, периферическая невропатия, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, редко - боль в животе, диарея. Передозировка. Симптом: рвота. Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения препарата с мочой. Эффективен диализ. Взаимодействие. Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект. Несовместим с фторхинолонами. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают токсичность (повышается концентрация в крови) препарата. Нифедипин драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой, таблетки с модифицированным высвобождением Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов. Фармдействие. Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч. - для таблеток и капсул, 12-24 ч. - для пролонгированных форм. Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax и Cmax зависят от лекарственной формы: 1-2 ч. для капсул (в случае сублингвального приема - 0.5-1 ч.); 1-3 ч. и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч. и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг; 1.2-4 ч. для таблеток ретард 30 мг. Связь с белками плазмы - 90%. При в/в введении T1/2 - 3.6 ч., объем распределения - 3.9 л/кг, плазменный клиренс - 900 мл/мин., Css - 17 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2-для таблеток 10 мг, капсул - 2-4 ч., для ретард таблеток - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию. Показания. Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в "малом" круге кровообращения. Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), беременность, период лактации. С осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы). Дозирование. Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина - 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза - 30 мг, суточная доза - 180 мг. Сублингвально: при гипертоническом кризе - по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении "лежа" в течение 30-60 мин. Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут. (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней. При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней. При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии -только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут. Для таблеток пролонгированного действия - 30-60 мг 1 раз в сутки. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы. При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза - 30 мг, срок лечения - 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы. Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов - 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120-с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения. Побочное действие. Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит. Местные реакции: жжение в месте в/в введения. Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие. Снижает концентрацию хинидина в плазме. Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми. Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС. Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно). С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нифлумовая кислота капсулы Фармгруппа - НПВП. Фармдействие. НПВП. Ингибируя ЦОГ1 и ЦОГ2, тормозит синтез Pg, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 90%. T1/2 - 4-5 ч. Метаболизируется в печени с образованием 2 неактивных метаболитов: 5-гидроксинифлумовой кислоты и 4-гидроксинифлумовой кислоты; оба метаболита связываются с глюкуроновой кислотой. Выведение с желчью и мочой. Показания. Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артрит (в т.ч. ревматоидный и подагрический), анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз; бурсит, тендинит, тендовагинит, эпикондилит; травмы опорно-двигательного аппарата; аднексит, параметрит; ларингит, фарингит, синусит, гингивит, стоматит, средний отит; тромбофлебит поверхностных вен; состояние после экстракции зуба, введение и удаление ВМК. Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, почечная/печеночная недостаточность, ректальные кровотечения (в т.ч. и в анамнезе); беременность, детский возраст (до 13 лет). Наружно - экзема, раны, гнойное отделяемое. Дозирование. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, по 250 мг 3-4 раза в день. Поддерживающая доза - 250-500 мг/сут. При острых подагрических артритах - начальная доза 500 мг, затем 2 раза по 250 мг с интервалом в 2 ч. В дальнейшем, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 500 мг. Наружно, наносят 5-10 см крема или геля 3 раза в день. Побочное действие. Аллергические реакции, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечение из ЖКТ, повышение активности "печеночных" трансаминаз, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (чаще при длительном применении), костный флюороз (после нескольких лет лечения высокими дозами). Наружно - гиперемия и зуд кожи, сыпь, ощущение жжения. Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Не рекомендуется сочетать с препаратами Li+, метотрексатом. При одновременном применении с тиклопидином повышается антиагрегантная активность последнего. Нифурател таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство - нитрофуран. Фармдействие. Противомикробное средство из группы нитрофуранов; оказывает противопротозойное, противогрибковое и антибактериальное действие. Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: при МПК 12.5-25 мкг/мл подавляет от 44.3 до 93.2% культур. Спектр действия включает: Lactobacillus acidophilus, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Salmonella enteritidis, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Morganella spp., Rettgerella spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rachnella aquatilis, Acinetobacter spp., прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие (амебы, лямблии); менее активен в отношении Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa. Является препаратом выбора для терапии сальмонеллезов, шигеллезов и др. кишечных бактериальных инфекций. Активен в отношении Trichomonas vaginalis; высокоактивен в отношении грибов рода Candida. Показания. Вульвовагинальные инфекции и бели, инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными возбудителями; кишечный амебиаз, лямблиоз; гастродуоденит, холецистопанкреатит, энтероколит. Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью. Беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, при кишечных инфекциях: взрослым - по 400 мг 2-3 раза в сутки, детям - по 10-15 мг/кг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 10 дней, при лямблиозе - 7 дней. При вагинальных инфекциях: взрослым - 200 мг 3 раза в день после еды, детям - 10 мг/кг/сут. в 2 приема ежедневно. Инфекции мочевыводящих путей: взрослые - 600-1200 мг, дети - 10-20 мг/кг/сут. в 2 приема. Курс - 7-14 дней. Побочное действие. Кожная сыпь, зуд; диспепсия, тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога, гастралгия, аллергические реакции. Взаимодействие. Усиливает противогрибковое действие нистатина. Особые указания. На период лечения трихомониаза и вагинитов др. этиологии рекомендуется отказаться от половой жизни. Обязательно назначение препарата половому партнеру. Нифуроксазид капсулы, суспензия для приема внутрь Фармгруппа - противомикробное средство - нитрофуран. Фармдействие. Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд др. биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами. Активирует иммунитет: повышает фагоцитоз и титр комплемента. Эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae) и грамотрицательных (Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp.) микроорганизмов. Не нарушает равновесие кишечной микрофлоры. При острой бактериальной диарее восстанавливает эубиоз кишечника. При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции. Фармакокинетика. Абсорбция - низкая. Действует в просвете кишечника. Показания. Диарея инфекционного генеза. Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.), недоношенность. Дозирование. Внутрь, взрослым и детям в возрасте от 14 лет - по 200 мг каждые 6 ч. Детям - предпочтительнее в форме суспензии: от 1 мес. до 2.5 лет - по 100 мг 2-3 раза в сутки; детям старше 2.5 лет - по 200 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - не более 7 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. До назначения суспензии грудным детям необходимо исключить у них врожденный дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу. Можно назначать беременным и кормящим женщинам. Прием этанола может вызывать симптомы гиперчувствительности. Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - альфа-адреноблокатор. Фармдействие. Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Повышает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных функциональными артериопатиями. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления. Фармакокинетика. Абсорбция после перорального применения - быстрая и полная (прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания). Показания. Острые и хронические (метаболические и сосудистые) церебральные нарушения (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторная церебральная ишемия), в т.ч. сосудистая деменция. Острые и хронические (метаболические и сосудистые) периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока). Головная боль. В комбинированной терапии гипертонического криза (парентерально). Противопоказания. Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония. С осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 5-10 мг 3 раза в день в течение длительного времени (от 2-3 нед. до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения). Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения - не менее 2 мес. При сосудистой деменции - 30 мг 2 раза в сутки; курс лечения - 6 мес., при необходимости (после консультации с врачом) лечение продолжают. В/м:- по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в день, в/в капельно - по 4-8 мг на 100 мл 0.9% раствора NaCl или 5 или 10% раствора декстрозы (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день), в/а - 4 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl, в течение 2 мин. Доза, продолжительность лечения, путь введения зависят от характера и тяжести заболевания. Предпочтительно начинать лечение с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием. При ХПН (креатинин сыворотки 2 мг/дл и более) препарат назначают в меньших дозах. Побочное действие. Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), редко - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии). Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симатомиметики под контролем АД. Взаимодействие. Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под действием цитохрома CYP2D6. Особые указания. После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля). (Нова фигура Доктор Тайсс) капсулы Фармгруппа - анорексигенное средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника. Слабительный эффект развивается не менее чем через 7-8 ч. после приема препарата. Показания. Атонический запор, синдром раздраженной толстой кишки, сопровождающийся запорами. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), беременность, период лактации. С осторожностью. Заболевания щитовидной железы. Дозирование. Внутрь, запивая 1 стаканом воды, по 1 капсуле 2 раза в день перед едой (обед, ужин). Курс лечения - 2-3 нед. Возможно проведение повторных курсов с интервалом не менее 2 мес. Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. Следует иметь в виду, что 1 капсула содержит 0.956 мг йода. (Нова фигура композитум Доктор Тайсс) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Нарушения водно-солевого обмена, сопровождающиеся отеками. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, эпилепсия, алкоголизм, внутричерепная травма, детский возраст. С осторожностью. Заболевания щитовидной железы. Дозирование. Перед едой, по 5 кап. на язык (рассасывать в полости рта) и дополнительно внутрь - по 15 кап. (предварительно развести в 1 стакане минеральной воды) 3 раза в день. Длительность лечения - 1 нед, при необходимости возможно увеличение продолжительности и проведение повторных курсов (только после консультации с врачом). Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания. При заболеваниях щитовидной железы применение препарата возможно только после консультации с врачом. Перед употреблением содержимое флакона рекомендуется взбалтывать. Следует иметь в виду, что препарат содержит 49% этанола, на один прием приходится 0.49 г этанола. Нонаког альфа лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Фармгруппа - гемостатическое средство. Характеристика. Одноцепочечный гликопротеин с мол. массой около 55 тыс.Da, полученный при помощи рекомбинантных ДНК технологий, обладающий терапевтическим действием, структурными и функциональными характеристиками, сопоставимыми с таковыми для эндогенного IX фактора. Фармдействие. Рекомбинантный IX фактор свертывания из семейства сериновых протеаз витамин К-зависимых факторов свертывания. Оказывает гемостатическое действие; повышает концентрацию фактора IX в плазме, восстанавливает гемостаз у пациентов с его дефицитом. Рекомбинантный IX фактор свертывания активируется комплексом фактора VII и тканевого тромбопластина по внешнему пути свертывания, а также фактором XIa по внутреннему пути свертывания. Активированный фактор IX в комбинации с активированным фактором VIII активирует фактор X, что в конечном счете приводит к превращению протромбина в тромбин. Затем тромбин преобразует фибриноген в фибрин и делает возможным формирование сгустка. Активность фактора IX отсутствует либо сильно снижена у больных гемофилией В, что может потребовать заместительной терапии. Степень восстановления активности фактора IX - 12-62% (в среднем 23.4-43.8%). 1-МЕ препарата вызывает средний прирост уровня циркулирующего фактора IX, равный 0.7-МЕ/дл (от 0.3 до 1.4-МЕ/дл). Степень восстановления активности фактора IX при использовании рекомбинантного фактора IX на 30% ниже, чем для плазменного фактора IX. Фармакокинетика. T1/2 - 10-38 ч. (в среднем 14.5-24.5 ч.). Показания. Геморрагические осложнения у больных гемофилией В (в т.ч. при хирургических вмешательствах) - лечение и профилактика. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к белкам хомячков). С осторожностью. Беременность, период лактации (не существует достаточного опыта использования препарата у беременных женщин, поэтому его следует назначать во время беременности и в период лактации только при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода), детский возраст (до 6 лет - отсутствие достаточного опыта применения). Дозирование. В/в струйно медленно (после смешивания лиофилизованного порошка со стерильной водой для инъекций) со скоростью до 4 мл/мин. Дозы и продолжительность лечения зависят от степени дефицита IX фактора, локализации и объема кровотечения и клинического состояния больного, возраста и скорости восстановления уровня IX фактора. Подбор дозы может основываться на том, что 1 единица IX фактора на 1 кг массы тела должна повышать концентрацию циркулирующего IX фактора в среднем на 0.5-0.9-МЕ/дл (от 0.3 до 1.4-МЕ/дл). Ниже приведены примеры, иллюстрирующие метод оценки требуемой дозы: требуемое количество фактора IX (МЕ) = масса тела (кг) S желаемое увеличение концентрации фактора IX (% или МЕ/дл) S обратная величина от наблюдаемого восстановления (МЕ/кг/МЕ/дл). Например, если взять среднее увеличение уровня фактора IX за 0.7-МЕ/дл, то: требуемое количество фактора IX (МЕ) = масса тела (кг) S желаемое увеличение концентрации фактора IX (% или МЕ/дл) S 1.4-МЕ/дл. При кровотечениях и хирургических вмешательствах. Легкое кровотечение (неосложненные гемартрозы, кровотечение из поверхностных мышц и мягких тканей): требуемый уровень активности циркулирующего фактора IX - 20-30%, частота введения - 12-24 ч., длительность лечения - 1-2 дня. Умеренное (внутримышечное или в толщу мягких тканей с расслоением, кровотечение из слизистых оболочек, при удалении зубов, гематурия): требуемый уровень активности циркулирующего фактора IX - 25-50%, частота введения - 12-24 ч., длительность лечения - около 2-7 дней (пока кровотечение не прекратится и не начнется процесс заживления). Тяжелое (глотка, заглоточное пространство, забрюшинная клетчатка, ЦНС, интраоперационное кровотечение): требуемый уровень активности циркулирующего фактора IX - 50-100%, частота введения - 12-24 ч., длительность лечения - 7-10 дней. Профилактика: средняя доза - 40-МЕ/кг (от 13 до 78-МЕ/кг) с интервалами 3-4 дня. У более молодых пациентов возможны более короткие интервалы между введениями или более высокие дозы. Больные с ингибиторной формой гемофилии В: следует наблюдать за появлением ингибиторов к IX фактору. Если ожидаемые уровни активности фактора IX плазмы не достигаются или если не удается контролировать кровотечение при соответствующей дозе, следует выполнить биологическое исследование для выявления наличия ингибитора фактора IX. Лечение IX фактором остается эффективным у больных с уровнем ингибиторов IX фактора ниже 5 Bethesda единиц (Е). Необходимо контролировать как уровень фактора IX, так и титры ингибиторов для обеспечения адекватной заместительной терапии. Лечение кровотечений у больных с высокими титрами ингибиторов, обычно выше 5 Bethesda единиц, может потребовать увеличения дозы фактора IX, но, вероятно, окажется непрактичным из-за очень высоких доз, необходимых для поддержания адекватного уровня фактора IX. Если гемостаз не может быть достигнут при помощи IX фактора в присутствии высоких титров ингибиторов, необходимо рассмотреть возможность использования концентрата (активированного) протромбинового комплекса или активированного VII фактора. Эти методы лечения должны проводиться врачами, имеющими опыт в ведении больных с гемофилией В. Побочное действие. Очень часто - более 10%, часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - 0.01%. Аллергические реакции: часто - крапивница, гипертермия, бронхоспазм, ангионевротический отек; редко - анафилаксия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - головокружение. Со стороны ССС: часто - снижение АД, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: часто - респираторный дистресс-синдром, "сухой" кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, изменение вкуса. Местные реакции: часто - флебит, воспаление подкожной клетчатки. Взаимодействие. Разведенный препарат не должен вводиться в одной системе или контейнере с др. ЛС. Особые указания. Лечение препаратом может быть эффективным при концентрации ингибитора фактора IX (нейтрализующих антител) менее 5 Bethesda единиц, если у больного сохраняется клинический ответ с увеличением концентрации в крови циркулирующего фактора IX свертывания. Лечение может быть начато только под руководством врача, имеющего опыт ведения больных с гемофилией В. Аллергические реакции возникали в тесной временной связи с появлением ингибитора IX фактора. У одного больного с положительными антителами к вирусу гепатита С через 12 дней после введения препарата по поводу эпизода кровотечения развился инфаркт почки. Связь инфаркта с предшествовавшим назначением препарата неочевидна. В период лечения наблюдалось временное восстановление нарушенного частичного тромбопластинового времени. Влияния на нормальные значения частичного тромбопластинового времени не наблюдалось. Поскольку метод длительной инфузии препарата не изучался, не следует смешивать препарат с растворами для в/в инфузии или назначать в капельнице. При введении препарата отмечалась агглютинация эритроцитов в системе/шприце. Какие-либо побочные эффекты, связанные с этим наблюдением, отсутствовали. Для уменьшения вероятности агглютинации необходимо ограничить количество крови, попадающее в систему. Кровь должна не попадать в шприц. Если агглютинация эритроцитов произошла в системе или шприце, необходимо выбросить все материалы (система, шприц и раствор препарата) и возобновить введение препарата из новой упаковки. В случае возникновения аллергических или анафилактических реакций введение препарата следует немедленно прекратить и начать адекватное лечение. У больных гемофилией В с ингибиторами к IX фактору и аллергическими реакциями на IX фактор в анамнезе сообщалось о случаях нефротического синдрома. Эффективность и безопасность применения препарата для индукции иммунной толерантности не установлена. Опыт клинического применения комплексных концентрированных плазменных препаратов II, VII, IX и Х факторов показал наличие риска тромбоэмболических осложнений. Хотя препарат является монопрепаратом фактора IX, следует учитывать потенциальный риск тромбоза и ДВС-синдрома при его назначении. Поэтому следует клинически и лабораторно выявлять ранние признаки тромбоза и коагулопатии потребления при назначении препарата больным с нарушением функции печени, послеоперационным больным, новорожденным или больным, имеющим риск тромботических нарушений. У больных, получающих ЛС, содержащие фактор IX, могут появиться нейтрализующие активность фактора антитела (ингибиторы), поэтому при использовании препарата необходимо регулярно контролировать наличие ингибиторов. Пациенты с ингибиторами к фактору IX имеют повышенный риск анафилаксии при последующих введениях фактора IX. Поэтому все пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции, должны обследоваться на наличие ингибиторов к фактору IX. Предполагается наличие взаимосвязи между мутацией по типу делеции гена фактора IX и повышенным риском образования ингибиторов и реакциями гиперчувствительности немедленного типа. Пациенты с мутацией гена фактора IX по типу делеции должны тщательно наблюдаться на предмет ранних признаков гиперчувствительности немедленного типа, особенно в начале применения препарата. Ввиду возможности аллергических реакций, первые 10-20 введений фактора IX должны проводиться в медицинских учреждениях под наблюдением врача, для проведения в случае необходимости противоаллергической терапии. Не накоплено данных, достаточных для обоснования использования препарата у детей до 6 лет. Однако предварительные данные, полученные при изучении клинической эффективности, свидетельствуют, что даже при отсутствии ингибитора IX фактора у детей 6 лет или старше для некоторых из них потребовались более высокие дозировки. Ноноксинол суппозитории вагинальные Фармгруппа - контрацептивное средство для местного применения. Фармдействие. Местное контрацептивное средство. Сперматоцидное действие проявляется фрагментацией, снижением подвижности и гибелью сперматозоидов. Обладает также бактерицидной активностью в отношении ряда микроорганизмов, вирусов, грибов, вызывающих заболевания, передающиеся половым путем. Показания. Местная контрацепция. Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозия шейки матки, сальпингоофорит, кольпит, вагинит, аномалии развития, затрудняющие применение препарата. Дозирование. Интравагинально. Свеча или вагинальная пленка вводится во влагалище как можно глубже, не менее чем за 10 мин до начала полового акта, для обеспечения полного ее растворения. При повторном половом акте используют новую свечу или пленку. После коитуса в течение 6 ч. не рекомендуется производить туалет влагалища во избежание потери контрацептивного эффекта. Крем вводится внутрь влагалища с помощью аппликатора (5 мл) перед половым актом. При повторных актах необходимо ввести новую дозу. Побочное действие. Дерматит, зуд и жжение во влагалище или полового члена. Особые указания. Возможно использование в сочетании с презервативом. Норфлоксацин капли глазные и ушные, таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон. Фармдействие. Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий, приводит к дестабилизации цепи ДНК и гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum. Длительность действия - около 12 ч. Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ - 20-40% (пища замедляет). TCmax в плазме - 1 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч. с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% - в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы. Показания. Внутрь - бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (простатит, цервицит, эндометрит), ЖКТ (сальмонеллез, шигеллез), неосложненная гонорея. Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией, диарея путешественников. Местно - наружный отит, средний острый отит, хронический средний отит; профилактика инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органе слуха; конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит; профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах. Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром, почечная/печеночная недостаточность. Дозирование. Внутрь: при инфекциях мочевыводящих путей - по 400 мг 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите - 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей - до 12 нед. При остром бактериальном гастроэнтерите - 5 дней; при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците - однократно 800 мг; при брюшном тифе - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса - по 400 мг 2 раза в сутки; для профилактики бактериальных гастроэнтеритов - по 400 мг/сут. Для профилактики диареи путешественников - по 400 мг/сут. за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня). Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей - по 200 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки. Местно: по 1-2 кап. в пораженный глаз или ухо 4 раза в день. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть увеличена до 1-2 кап. через каждые 2 ч. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, снижение АД, васкулит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны органов чувств (при местном применении): нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита. Прочие: кандидоз. Передозировка. Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, "холодный" пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей. Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет. Взаимодействие. Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина. Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови. Снижает эффект нитрофуранов. Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, а также ЛС, содержащих Fe, Zn2+, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч.). Одновременное применение с ЛС, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Одновременное введение норфлоксацина с ЛС, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих и др. ЛС для общей анестезии следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Особые указания. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови). Во время лечения следует избегать воздействия прямого солнечного света. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола). Норэпинефрин раствор для внутривенного введения Фармгруппа - альфа-адреномиметик. Фармдействие. Проявляет яркое альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов. Фармакокинетика. Вводится исключительно в/в капельно. Связь с белками плазмы - 50%. Очень быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. Действие развивается практически сразу и продолжается 1-2 мин T1/2 - 1 мин Выводится почками, главным образом в виде неактивных метаболитов. Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести. Противопоказания. Гиперчувствительность, атеросклероз, ХСН, AV блокада III ст., проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии. Дозирование. В/в (капельно) - 2-4 мг (1-2 мл 0.2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД). Побочное действие. Тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение при быстром введении, некрозы при попадании под кожу. Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин., фентоламин., празозин, теразозин, талазозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию. Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран и метоксифлуран) создают риск развития сердечных аритмий. Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий. Гипотензивные ЛС и диуретики - снижение эффекта. Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия. Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта. Нитраты - ослабление антиангинального действия. Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии. Норэтистерон таблетки Фармгруппа - гестаген. Фармдействие. Гестагенное средство, вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция (в тонкой кишке) быстрая и почти полная. TCmax - 0.5-4 ч. Метаболизм - в печени при участии ферментов микросомального окисления. Выведение конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%). T1/2 - 2.8-10 ч. Показания. Предменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест; контрацепция, прекращение и предупреждение лактации, перенос срока очередной менструации. Противопоказания. Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания. С осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе. Дозирование. Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут., ежедневно, с 16-го по 25-й день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут., в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут. с 16-го по 25-й день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами. При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5-го по 25-й день менструального цикла, в течение 6 мес. Аденомиоз: 5 мг с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес. или, начиная с 2.5 мг/сут. на 5-й день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес. При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут. При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут. В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5-го дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола). Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней. Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4-го по 7-й день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг. Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1-й день - 15 мг, во 2-3-й день - 10 мг, в 4-7-й-день - 5 мг/сут.; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1-й день - 15 мг, во 2-3-й день - 10 мг, в 4-7-й-дни - 10 мг/сут. Побочное действие. Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, нагрубание молочных желез. При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия. Взаимодействие. С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени. Особые указания. Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований. (Нотта) капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Неврозоподобные и психосоматические расстройства, сопровождающиеся беспокойством, внутренним напряжением, тревогой, нарушением сна, в т.ч. у детей с 3 лет. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, без разведения или развести в 15 мл (1 ст. ложке) воды, за 30 мин до или 1 ч. после еды (подержав 20-30-с во рту перед проглатыванием), взрослым и подросткам -по 10 кап. 3 раза в день. В начале заболевания и в острых ситуациях (когда требуется быстрое ослабление симптомов) - по 8-10 кап. каждые 0.5-1 ч. до улучшения состояния, но не более 8 раз/сут., затем кратность приема уменьшают до 3 раз/сут. Курс лечения - 1-4 мес., при психотравмирующей ситуации - 1-4 нед; при необходимости возможно повторение курса (только после консультации с врачом). Побочное действие. Гиперсаливация. Взаимодействие. Клинически значимое взаимодействие с др. ЛС не установлено. Особые указания. Возможно применение при беременности и лактации только после консультации с врачом (Нукс Вом-плюс) гранулы гомеопатические, капли для приема внутрь гомеопатические Фармгруппа - гомеопатическое средство. Фармдействие. Гомеопатический препарат, свойства которого обусловлены компонентами, входящими в его состав. Показания. Алкоголизм, алкогольный абстинентный синдром. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Капли (внутрь), гранулы (сублингвально), за 30 мин до или 1 ч. после еды, или в промежутках между приемами пищи - по 8 гранул или 8 кап. (предварительно развести в 100 мл воды) 5 раз (гранулы) или 3-5 раз (капли) в день в течение 8 нед. Побочное действие. Аллергические реакции. Взаимодействие. Фармакодинамически совместим с др. ЛС. Особые указания. Во время лечения не следует злоупотреблять спиртными напитками, кофе. Не рекомендуется принимать ЛС, содержащие мяту. (Нутрифлекс 40/80) раствор для инфузий Фармгруппа - средство парентерального питания. Фармдействие. Снабжает организм субстратом синтеза белков и энергией за счет глюкозы при парентеральном питании. Аминокислоты поступают во внутрисосудистые и внутриклеточные депо эндогенных свободных аминокислот; обеспечивают поддержание гомеостаза. Декстроза участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени. Поступая в ткани, фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который участвует во многих звеньях обмена веществ организма. Показания. Парентеральное питание: предоперационная подготовка, состояния после обширных оперативных вмешательств, травмы средней и тяжелой степени тяжести, ожоги; воспалительно-деструктивные заболевания кишечника (в т.ч. болезнь Крона, кишечные свищи), синдром мальабсорбции, кахексия, онкологические заболевания, сепсис, перитонит, острый панкреатит. Противопоказания. Гиперчувствительность, отек легких, нарушения аминокислотного метаболизма; гиперкалиемия, гипонатриемия; нарушение обмена веществ, кома неясной этиологии, гипергликемия, неконтролируемая дозами инсулина до 6 ЕД/ч, ацидоз, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность без гемодиализа, коллапс, шок, выраженная гипоксия тканей, гиперволемия, нарушения водно-электролитного баланса, ХСН в ст. декомпенсации, период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью. Беременность. Дозирование. В/в инфузионно. Непосредственно перед началом введения растворы аминокислот, глюкозы и электролитов следует смешать. Максимальная суточная доза - 40 мл/кг, что соответствует 1.6 г аминокислот и 3.2 г глюкозы. Максимальная скорость инфузии - 2 мл/кг/ч, что соответствует 0.08 г аминокислот и 0.16 г. Курс лечения - не более 7 дней. Побочное действие. Аллергические реакции, озноб, тошнота, рвота, усиление диуреза. Передозировка. Симптомы: гипертоническая гипергидратация, нарушения водно-электролитного баланса, отек легких; потеря аминокислот с мочой с развитием нарушения аминокислотного равновесия, рвота, тремор; гипергликемия, глюкозурия, дегидратация, гиперосмолярность плазмы, гипергликемическая или гиперосмолярная кома. Лечение: введение раствора прекращают. Дальнейшая терапия подбирается индивидуально в зависимости от выраженности симптомов. Инфузия может быть возобновлена позже с меньшей скоростью при частом контроле. Взаимодействие. При добавлении к препарату др. растворов или липидной эмульсии необходимо учитывать совместимость. Особые указания. Нутрифлекс 40/80 предназначен для введения в периферические вены. При необходимости в препарат могут быть добавлены липидные эмульсии путем введения их в готовый раствор через специальный порт, расположенный на мешке сверху. При необходимости добавления других ингредиентов к готовому раствору необходимо использовать добавочный порт, расположенный снизу. Все ингредиенты должны добавляться с соблюдением правил асептики и учетом их совместимости. При проведении терапии необходимо учитывать состояние вен и периодически менять место введения раствора. Перед началом инфузии следует откорректировать водно-электролитный баланс и КОС крови. Быстрое введение препарата может привести к объемной перегрузке, нарушению водно-электролитного баланса. В период лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы, водно-электролитного баланса и КОС крови, а также показатели функции печени. При проявлении гипергликемии скорость введения необходимо уменьшить или ввести соответствующую дозу инсулина. В/в введение аминокислотных растворов сопровождается повышенным выделением с мочой микроэлементов, в особенности Cu2+ и Zn2+. Это необходимо учитывать при подборе доз микроэлементов особенно при проведении длительной терапии. Возможна псевдоагглютинация, в связи с чем не рекомендуется использование одних и тех же инфузионных систем для введения препаратов крови и многокомпонентных растворов аминокислот. Препарат должен быть использован сразу после смешивания растворов глюкозы и аминокислот. Препарат поставляется в пластиковых сдвоенных контейнерах, рассчитанных на однократное применение. Не использовать, если раствор не прозрачен, имеются повреждения контейнера или нарушена его герметичность. Неиспользованный препарат не подлежат хранению и должен быть уничтожен. (Нью-филл) лиофилизат для приготовления геля для внутрикожного введения Фармгруппа - лечебно-профилактическое косметическое средство. Характеристика. Стерильный, апирогенный гель, получаемый в результате восстановления из стерильного лиофилизата; содержит микросферы кислот поли-L-лактозы, кристаллической формы P.L.A., синтетического, биосовместимого, биоразлагаемого и иммуннонейтрального полимера из группы гидроксикислот с полной и контролируемой резорбцией. Исключается присутствие токсичных веществ. Фармдействие. Восстанавливает нарушение рельефа кожи, связанное с процессом старения. Показания. Увеличение объема осевших кожных зон (в т.ч. морщины, морщинки, складки, борозды), изменение формы и объема губ, скул, щек, коррекция объема тканей (липодистрофия, морщинистое декольте). Противопоказания. Острые и хронические заболевания кожи. Облепихи крушиновидной листьев экстракт& лиофилизат для приготовления раствора для ингаляций, лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения, мазь для наружного применения, суппозитории вагинальные, суппозитории ректальные, таблетки подъязычные Фармгруппа - противовирусное средство растительного происхождения. Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладающее противовирусной активностью в отношении различных штаммов вирусов гриппа А и В, аденовирусов, парамиксовирусов, вирусов Herpes simplex и Varicella zoster, ЦМВ, ВИЧ, респираторно-синцитиального вируса; грамположительных и грамотрицательных бактерий, туберкулезных микобактерий, кандид, некоторых мицелярных грибов. Подавляет активность вирусной нейроаминидазы, эффект на репродукцию вирусов проявляется на ранних этапах их развития. Индуцирует продукцию интерферона. Показания. ОРВИ, вызванные аденовирусами, грипп, тонзиллит, опоясывающий лишай, ЦМВ инфекция, простой и рецидивирующий герпес (экстрагенитальной и генитальной локализации); профилактика развития вирусных осложнений у больных, получающих иммунодепрессивную терапию (в т.ч. у послеоперационных больных). Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Ингаляционно, интраназально, сублингвально, наружно, ректально, вагинально. Раствор для интраназального введения: 0.02 г растворяют в 20 мл стерильной дистиллированной воды. Раствор для ингаляционного введения: 0.02 г растворяют в 10 мл стерильной дистиллированной воды. При гриппе А и В, аденовирусной инфекции назначают по двум схемам. Первая схема: сублингвальные таблетки по 0.02 г 4-6 раз в день, в сочетании с ингаляционным введением 10 мл 2 раза в сутки. Вторая схема: сублингвально, 0.02 г 4-6 раз в день, в сочетании с ректальными суппозиториями - по 0.05 г 2 раза в сутки. По обеим схемам дополнительно назначают интраназально, по 3-4 кап. в каждый носовой ход, 3-4 раза в день. Минимальный курс лечения - 3 дня. При герпетической и ЦМВ инфекциях - сублингвально, 0.02 г 4-6 раз в сутки, в течение 3-10 дней; при тяжелых и рецидивирующих формах заболевания - 2-3 нед. При ангине и для профилактики развития вирусных осложнений у больных, получающих иммунодепрессивную терапию, и у послеоперационных больных - сублингвально, по 0.02 г 4-6 раз в день и ректально, по 0.05 г 2 раза в сутки; минимальный курс лечения - 5-7 дней. Для профилактики ОРВИ - сублингвально, 0.02 г 3 раза в сутки и ингаляционно, по 10 мл 1 раз в сутки, в течение 3-5 дней. При рецидиве курс лечения повторяют. При герпетической и ЦМВ инфекциях - 0.5% мазь наносят на очаг поражения 6 раз в сутки или по 1 вагинальному суппозиторию по 0.05 г 2 раза в сутки, в течение 3-10 дней; при тяжелых и рецидивирующих формах заболевания - 2-3 нед. Для профилактики герпетических заболеваний и ЦМВ инфекции - ректально, по 0.05 г 2 раза в сутки, в сочетании с сублингвальным приемом 0.02 г 3 раза в сутки, в течение 5-7 дней. Побочное действие. Аллергические реакции. Облепихи масло& капсулы, капсулы ректальные [для детей], масло для приема внутрь и местного применения, масло для приема внутрь и наружного применения, суппозитории ректальные Фармгруппа - стимулятор репарации тканей природного происхождения. Характеристика. Содержит каротин и каротиноиды (не менее 180 мг%), сумму токоферолов (не менее 110 мг%), глицериды олеиновой, линолевой, пальмитиновой и стеариновой кислот. Фармдействие. Средство растительного происхождения, стимулирует репаративные процессы в коже и слизистых оболочках, ускоряет заживление поврежденных тканей. Оказывает общеукрепляющее действие, обладает антиоксидантным и цитопротекторным действием. Уменьшает интенсивность свободнорадикальных процессов и защищает от повреждения клеточные и субклеточные мембраны (благодаря наличию жирорастворимых биоантиоксидантов). Показания. Для приема внутрь и местного применения: лучевые поражения кожи и слизистых оболочек; кольпит, эндоцервицит, эрозия шейки матки; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, период после операций на ЖКТ, атрофический фарингит, ларингит, хронический колит, неспецифический язвенный колит (в составе комбинированной терапии). Суппозитории - геморрой, трещины заднего прохода, язвы прямой кишки, проктит, эрозивно-язвенный сфинктерит и проктит, катаральный и атрофический проктит, лучевое поражение слизистой оболочки нижних отделов толстой кишки. Противопоказания. Гиперчувствительность; для приема внутрь - холецистит, холангит, панкреатит, гепатит, холелитиаз; для ректального введения - диарея. Дозирование. Наружно, внутрь, ректально и ингаляционно. Наружно, в виде масляных повязок, через день (до появления грануляций), предварительно очистив пораженный участок от некротических тканей. При кольпитах и эндоцервицитах смазывают стенки влагалища после предварительной очистки их ватными шариками. При эрозиях шейки матки обильно смоченные тампоны (5-10 мл на тампон) плотно прижимают к эрозированной поверхности, меняя их ежедневно. Курс лечения кольпитов - 10-15 процедур, эндоцервицитов и эрозий - 8-12 процедур. При необходимости - повторный курс через 4-6 нед. Внутрь, 2-3 раза в день из расчета 1.6 г масла на прием (8 капсул или 5 мл). Курс лечения - 10-14 дней. В качестве общеукрепляющего ЛС - по 0.8 г 1 раз в день. При заболеваниях верхних дыхательных путей - в форме ингаляций (по 15 мин ежедневно). Курс лечения - 8-10 процедур. Ректально, после опорожнения кишечника вводят глубоко в задний проход. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 0.5 г 2 раза в день, в течение 10-15 дней. Детям до 6 лет - 0.5 г 1 раз в день; 6-14 лет - 0.5 г 1-2 раза в день. Курс лечения - 14 дней и более. При необходимости через 4-6 нед. курс лечения повторяют. Побочное действие. Горечь во рту, жжение (при наружном и ректальном применении), диарея, желчная колика, аллергические реакции. Овса посевного трава& настойка, сырье растительное измельченное Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного происхождения. Фармдействие. Оказывает общетонизирующее действие, при курсовом применении повышает физическую работоспособность и выносливость, увеличивает двигательную активность, проявляет стресспротекторные свойства, оказывает также умеренное антигипоксическое и противовоспалительное действие. Показания. Астения, реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний); деятельность, сопряженная с большими психическими и физическими нагрузками, повышенная утомляемость, сниженная работоспособность. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная и/или почечная недостаточность, детский возраст (для настойки). Дозирование. Внутрь, взрослым назначают по 100 мл настоя или по 15-30 кап. настойки, за 30-60 мин до еды, 2-3 раза в день. Курс лечения - не более 8 нед. Детям от 7 до 14 лет назначают по 20-50 мл настоя 2-3 раза в день. Для приготовления настоя 1 ст. ложку травы заливают 500 мл горячей кипяченой воды и помещают на 15 мин в кипящую водяную баню, затем настаивают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, доводят кипяченой водой до 500 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Одуванчика лекарственного корни& сырье растительное-порошок, сырье растительное измельченное Фармгруппа - стимулятор аппетита растительного происхождения (горечь). Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает желчегонное и сокогонное действие (горечь), повышает аппетит. Показания. Для возбуждения аппетита и в качестве желчегонного ЛС. Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Внутрь, в виде отвара, в теплом виде, по 50-70 мл (1/3 стакана) 3-4 раза в день за 15 мин до еды. Для приготовления отвара 10 г (1 ст. ложка) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании 30 мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл. Побочное действие. Аллергические реакции. Озокерит& салфетки лечебные Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного применения. Фармдействие. Препарат для физиотерапии, получаемый из нефти, обладает противовоспалительным действием. Имеет большую теплоемкость и низкую теплопроводность, эластичен при температуре 45-48 град. С. Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, заболевания периферической нервной системы; пародонтоз (дистрофические и дистрофическо-воспалительные формы), хронический катаральный гингивит, глоссалгия; вульвит, кольпит; эндоцервицит, эндометрит, сальпингит, оофорит, параметрит, перисальпингит; олигоменорея (на фоне воспалительных процессов матки и придатков); бесплодие (первичное и вторичное). Противопоказания. Гиперчувствительность, новообразования, туберкулез (активная фаза), тиреотоксикоз, артериальная гипертензия (II-III ст.), ХСН IIб-III ст.; хронический активный гепатит, цирроз печени, холелитиаз, панкреатит, гломерулонефрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза обострения), кровотечение из органов ЖКТ, заболевания крови, период менструации, беременность. Дозирование. Местно, расплавляют при температуре 80-100 град. С, на кожу и слизистые оболочки наносят лепешки, температура которых не должна превышать 48-50 град. С. На кожу лепешку накладывают вместе с полиэтиленовой пленкой, поверх укутывают ватником. На слизистую оболочку десен накладывают лепешку необходимых размеров (50-60 г) и параллельно - на кожу нижней трети лица (200-300 г). Процедуры назначают ежедневно или через день, по 20-30 мин., курс лечения - 10-15 процедур; повторяют не ранее чем через 5-6 мес. Использованный озокерит снова расплавляют при температуре 80-100 град. С для стерилизации и повторного применения (после пятикратного использования добавляют 1-2% озокерита, не бывшего в употреблении). Для лечения гинекологических заболеваний используют мазь, которую с помощью шприца вводят во влагалище в количестве 160-180 г (при температуре 44-45 град. С), параллельно на низ живота накладывают лепешку в виде "трусов". Длительность процедуры - 20-40 мин Курс лечения - 15-20 процедур, ежедневно или через день. Побочное действие. Аллергические реакции; боль, ожог в месте аппликации (при использовании озокерита при температуре выше 50 град. С и попадании пота под наложенный препарат); бальнеологическая реакция (обострение хронического воспалительного процесса). Оксазепам таблетки Фармгруппа - анксиолитическое средство. Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы - 97%. TCmax - 1-4 ч., Cmax составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 - 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. Показания. Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями. Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин - климакс, преклимакс). Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность не определены). Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза - 30-50 мг/сут., при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях - до 120 мг/сут. Бессонница - 10-30 мг за 1 ч. до сна. Алкогольная абстиненция - 15-30 мг 3-4 раза в день. В пожилом возрасте, вначале - по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 15 мг 3-4 раза в день; можно принимать по 5 мг 1-2 раза в сутки; больным старше 65 лет - не более 40 мг/сут. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно. Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). Передозировка. Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости. Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Ингибиторы МАО, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама. Особые указания. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению ЛС, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Оксалиплатин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее соединение. Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (производное Pt). Проявляет широкий спектр цитотоксичности, в т.ч. в отношении опухолей, устойчивых к цисплатину. Водные производные оксалиплатина взаимодействуют с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков, подавляют синтез ДНК. Фармакокинетика. In vivo подвергается значительному метаболизму и не выявляется в ультрафильтрате плазмы к концу 2 ч. после введения в дозе 130 мг/кв.м, при этом 15% введенного вещества находятся в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Выводится почками в течение 48 ч; к 5-му-дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале. Значительное снижение клиренса с 17.55 до 9.95 л/ч наблюдалось при ХПН, вместе с уменьшением объема распределения с 330 до 241 л. Показания. Адъювантная терапия колоректального рака III ст. (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой. Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой. Рак яичников в качестве терапии 2-й линии. Противопоказания. Гиперчувствительность, миелосупрессия (число нейтрофилов менее 2000/мкл и/или тромбоцитов менее 100-000/мкл) до начала первого курса лечения, периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения, тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст. Дозирование. В/в капельно, в виде 2-6 ч. инфузий. При комбинации с 5-фторурацилом, инфузия оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила. Адъювантная терапия колоректального рака - по 85 мг/кв.м 1 раз в 2 нед. в течение 12 циклов (6 мес.). Диссеминированный колоректальный рак: по 85 мг/кв.м 1 раз в 2 нед. в качестве монотерапии или в комбинации с 5-фторурацилом. Рак яичников: по 85 мг/кв.м 1 раз в 2 нед. в качестве монотерапии или в комбинации с др. химиотерапевтическими ЛС. Повторное введение оксалиплатина производят только при количестве нейтрофилов более 1500/мкл и тромбоцитов более 50-000/мкл. Побочное действие. Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, диарея; периферическая сенсорная невропатия, парестезии, судороги, нарушение чувствительности периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ (симулирование клинической картины ларингоспазма без анатомического субстрата); гипертермия, кожная сыпь. Передозировка. Симптомы: усиление описанных побочных эффектов. Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия. Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочными растворами и растворами, содержащими Cl-. При комбинации с 5-фторурацилом повышается токсичность обоих ЛС (гематологическая токсичность увеличивается в отношении нейтропении и тромбоцитопении). Особые указания. Применяется только в специализированных онкологических отделениях и под наблюдением квалифицированного врача. Не применять инъекционные материалы, содержащие Al3+. Обращение с препаратом и приготовление раствора медицинским персоналом требует необходимых предосторожностей, обычных при использовании потенциально токсичных веществ. Следует использовать защитную одежду, включая обычные хирургические перчатки, маску и очки. При попадании на кожу и слизистые оболочки следует немедленно и тщательно смыть водой. Нейротоксичность должна строго контролироваться; перед началом каждого введения, а затем периодически следует проводить неврологическое обследование. Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после нее развивается острая гортанно-глоточная парестезия, следующее вливание проводят в течение 6 ч. При развитии лейкопении (менее 2 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 50 тыс./мкл) задерживают назначение следующего курса до восстановления показателей; анализ крови должен быть проведен до начала лечения и перед каждым последующим курсом. Оксациллин капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический. Фармдействие. Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно. Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. T1/2 - 30 мин TCmax после в/м введения - 1-2 ч., концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения и 20-30% после перорального приема быстро выводится почками, с желчью - 10%. Показания. Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит). Противопоказания. Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации. Дозирование. Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, за 1 ч. до еды или через 2-3 ч. после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет - 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная - 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут. (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям - по 0.09-0.15 г/кг/сут., детям в возрасте до 3 мес. - 0.2 г/кг/сут., от 3 мес. до 2 лет - 1 г/сут., от 2 до 6 лет - 2 г/сут. Длительность лечения - 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях - 2-3 нед. и более. Автор сайта - Сергей Комаров, scomm@mail.ru